Антибиотики АВВА РУС АО

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: амоксицилін – 250 мг. Допоміжні речовини: стеарат магнію, полівідон, натрію крохмалю гліколат, целюлоза мікрокристалічна. Склад плівкової оболонки: титану діоксид, тальк, гіпромелоза. Пігулки, 20 шт.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою від білого до злегка жовтуватого кольору, довгасті, двоопуклі, з насічками на обох сторонах.Фармакотерапевтична групаАмоксицилін є амінобензиловим пеніциліном, що володіє бактерицидною дією в результаті інгібування синтезу бактеріальної клітинної стінки. Порогові значення MIC для різних чутливих організмів варіюють. Enterobacteriaceae прийнято вважати чутливими при їх інгібуванні амоксициліном у концентрації 8 мкг/мл амоксициліну і резистентними при концентрації >= 32 мкг/мл. Відповідно до рекомендацій NCCLS і при використанні NCCLS-вказаних методів М. catarrhalis (β-лактамаза негативна) та Н. influenzae (β-лактамаза негативна) розцінюються як чутливі при концентраціях &ge 1 мкг/мл і резистентними при >= 4 мкг/м; Str.pneumoniae вважаються чутливими при MIC&ge 2 мкг/мл та резистентними при >= 8 мкг/мл. Поширеність резистентних штамів варіює географічно, тому бажано орієнтуватися на місцеву інформацію про резистентність, особливо під час лікування важких інфекцій. При такому рівні поширеності резистентних штамів, при якому стає сумнівною доцільність використання препарату, принаймні при терапії деяких інфекцій краще звертатися за допомогою до фахівця.ФармакокінетикаВсмоктування: Абсолютна біодоступність амоксициліну залежить від дози та режиму введення та знаходиться в межах від 75 до 90%. У дозах від 250 мг до 750 мг біодоступність (параметри: AUC та/або виділення із сечею) лінійно пропорційна дозі. У вищих дозах всмоктування нижча. На всмоктування не впливає прийом їжі. Амоксицилін є кислотостійким. При пероральному прийомі 500 мг концентрація амоксициліну в крові становить 6-11 мг/л. Після одноразового прийому 3 г амоксициліну концентрація у крові досягає 27 мг/л. Cmax у плазмі спостерігаються через 1 - 2 години після прийому препарату. Розподіл: Близько 17% амоксициліну перебуває у пов'язаному з білками плазми стані. Терапевтична концентрація препарату швидко досягається в плазмі, легенях, бронхіальному секреті, рідині середнього вуха, жовчі та сечі. Амоксицилін може проникати через запалені мозкові оболонки у цереброспінальну рідину. Амоксицилін проходить через плаценту і в невеликій кількості виявляється у грудному молоці. Біотрансформація та елімінація: Основним місцем виведення амоксициліну є нирки. Близько 60-80% пероральної дози амоксициліну виділяється протягом 6 годин після прийому у незміненій активній формі через нирки та невелика фракція екскретується у жовч. Приблизно 7-25% дози метаболізується до неактивної пеніцилової кислоти. Період напіввиведення з плазми у пацієнтів з незміненою функцією нирок становить 1-1.5 год. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю період напіввиведення варіює від 5 до 20 год. Субстанція піддається гемодіалізу.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи пеніцилінів широкого спектра дії, що руйнується пеніциліназою.ІнструкціяЗастосовують внутрішньо.Показання до застосуванняПоказаний для пероральної терапії наступних бактеріальних інфекцій, спричинених амоксицилін-чутливими грам-позитивними та грам-негативними патогенами: Інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи інфекції вуха, носа та горла: гострий середній отит, гострий синусит та бактеріальний фарингіт; інфекції нижніх дихальних шляхів: загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія; інфекції нижніх відділів сечовивідних шляхів: цистит; інфекції шлунково-кишкового тракту: бактеріальний ентерит Може знадобитися комбінована терапія при інфекціях, спричинених анаеробними мікроорганізмами; ендокардит: профілактика ендокардиту у пацієнтів із групи ризику розвитку ендокардиту - наприклад, під час проведення стоматологічних процедур.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пеніциліну; також необхідно враховувати можливість перехресної алергії з іншими бета-лактамними антибіотиками, такими як цефалоспорини, карбопенеми. З обережністю: Оспамокс повинен з обережністю застосовуватися у пацієнтів з алергічним діатезом та астмою; у пацієнтів з нирковою недостатністю можливе уповільнення виведення амоксициліну, що, залежно від ступеня недостатності, може вимагати зменшення добової дози препарату; з обережністю слід застосовувати у дітей, недоношених та новонароджених: необхідно моніторувати функції нирок, печінки та гематологічні показники; оспамокс слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з вірусними інфекціями, гострим лімфобластним лейкозом та інфекційним мононуклеозом (у зв'язку з підвищеним ризиком еритематозного висипу на шкірі).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. З обережністю слід застосовувати у дітей, недоношених та новонароджених: необхідно моніторувати функції нирок, печінки та гематологічні показники.Побічна діяПобічні ефекти класифікуються таким чином: Часто: 10%, або рідше, але найчастіше 1%. Нечасто: 1%, або рідше, але найчастіше 0.1%. Рідко. 0.1% або рідше, але найчастіше 0.01%. Дуже рідко, включаючи поодинокі випадки: 0,01% або рідше. Інфекції та інфікування: Не часто: Тривале та повторне застосування лікарського препарату може призвести до розвитку суперінфекції та колонізації резистентних мікроорганізмів або грибів, наприклад, орального та вагінального кандидозу. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Рідко: Еозинофілія та гемолітична анемія. Дуже рідко: Зареєстровані поодинокі випадки лейкопенії, гранулоцитопенії, тромбоцитопенії, панцитопенії, анемії, мієлосупресії, агранулоцитозу, подовження часу кровотечі та протромбінового часу. Усі зміни були оборотними під час припинення терапії. Порушення з боку імунної системи: Рідко: Набряк гортані, сироваткова хвороба, алергічний васкуліт, анафілаксія та анафілактичний шок у поодиноких випадках. Неврологічні порушення: Рідко: Реакції з боку ЦНС зустрічаються рідко і включають гіперкінези, запаморочення та судоми. Судоми можуть спостерігатися у пацієнтів з нирковою недостатністю або у пацієнтів, які отримують високі дози. Шлунково-кишкові розлади: Часто: Відчуття дискомфорту, нудота, втрата апетиту, блювання, метеоризм, розріджений стілець, діарея, енантеми (особливо слизової рота), сухість у роті, порушення смакового сприйняття. Як правило, перераховані ефекти характеризуються легким ступенем тяжкості та часто зникають у міру продовження терапії або дуже швидко після її припинення. Зменшити частоту даних ускладнень можна за допомогою прийому амоксициліну разом із їжею. При розвитку важкої персистуючої діареї необхідно враховувати можливість рідкісного ускладнення, псевдомембранозного коліту. Протипоказано призначення лікарських засобів, що пригнічують перистальтику. Дуже рідко: Поява чорного фарбування мови. Порушення з боку печінки та жовчовивідної системи: Не часто: Транзиторне середнє збільшення рівня печінкових ферментів. Рідкісні випадки гепатиту та холестатичної жовтяниці. Порушення шкіри та підшкірно-жирової клітковини: Часто: Шкірні реакції у вигляді висипу, свербежу, кропив'янки; Типова кореподібна висип з'являється на 5 - 11 день від початку терапії. Негайний розвиток кропив'янки свідчить про алергію на амоксицилін і потребує припинення терапії. Рідкісні: Ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), ексудативна мультиформна еритема, гострі генералізовані гнійничкові висипання, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит. Порушення нирок: Рідко: В окремих випадках гострий інтерстиціальний нефрит. Загальні розлади: Рідко: У поодиноких випадках можливий розвиток лікарської лихоманки.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування не рекомендується: Алопуринол: Спільне застосування з аллопуринолом може призвести до розвитку шкірних алергічних реакцій. Дігоксин: Можливе збільшення всмоктування дигоксину на фоні терапії препаратом Оспамокс. Антикоагулянти: Спільне застосування амоксициліну та антикоагулянтів, таких як кумарин, може збільшити ймовірність кровотеч через подовження протромбінового часу. При призначенні антикоагулянтів разом з Оспамоксом потрібне моніторування гомеостатичних показників. Пробенецид: Пробенецид пригнічує виведення амоксициліну через нирки і призводить до збільшення концентрації амоксициліну в жовчі та крові. Інші антибіотики: Існує ймовірність антагонізму дії амоксициліну при одночасному призначенні бактеріостатичних препаратів: макролідів, тетрациклінів, сульфаніламідів та хлорамфеніколу. Метотрексат: Спільне застосування метотрексату та амоксициліну може збільшити ступінь метотрексатової токсичності, можливо внаслідок конкурентного інгібування тубулярної ниркової секреції метотрексату амоксициліном. З обережністю слід застосовувати амоксицилін з такими препаратами: Пероральні гормональні контрацептиви: Застосування амоксициліну може призвести до транзиторного зменшення концентрації естрогену та прогестерону в крові та знизити ефективність контрацептивів. У зв'язку з цим рекомендується на час лікування амоксицилін додатково використовувати інші негормональні методи контрацепції.Спосіб застосування та дозиТерапія інфекцій: Як правило, терапію рекомендується продовжувати протягом 2-3 днів після зникнення симптомів. У разі інфекцій, спричинених β-гемолітичним стрептококом, повна ерадикація патогену потребує проведення терапії не менше 10 днів. Парентеральна терапія показана при неможливості проведення пероральної та при лікуванні інфекцій тяжкого ступеня. Дорослі дозування (включаючи пацієнтів похилого віку): Стандартна доза: Звичайна доза коливається від 750 мг до 3 г амоксициліну на день кілька прийомів. У деяких випадках рекомендується обмежитися дозою 1500 мг на добу за кілька прийомів. Короткий курс терапії: Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: дворазове введення препарату по 3 г на кожне введення з інтервалом між дозами 10 – 12 год. Дитячі дозування (до 12 років). Добова доза для дітей становить 25 - 50 мг/кг/добу на кілька прийомів (максимально 60 мг/кг/сут) залежно від показання та тяжкості захворювання. Діти з масою тіла вище 40 кг мають отримувати доросле дозування. Дозування при нирковій недостатності: У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю доза повинна бути знижена. При нирковому кліренсі менше 30 мл/хв рекомендується збільшення інтервалу між дозами або зменшення наступних доз. При нирковій недостатності протипоказано короткі курси терапії 3 р. Дорослі (включаючи пацієнтів похилого віку): Кліренс креатиніну мл/хв Доза Інтервал між вступами > 30 Зміни дози не потрібні 10-30 500 мг 12 год < 10 500 мг 24 год При гемодіалізі: 500 мг слід ввести після закінчення процедури. Порушення функції нирок у дітей із масою тіла менше 40 кг: Кліренс креатиніну мл/хв Доза Інтервал між вступами >30 Зміни дози не потрібні 10-30 15 мг/кг 12 год 10 15 мг/кг 24 год Профілактика ендокардиту. Для профілактики ендокардиту у пацієнтів, які не перебувають під загальним наркозом, слід вводити 3 г амоксициліну за 1 годину перед операцією та при необхідності ще 3 г через 6 годин. Дітям рекомендується введення амоксициліну у дозі 50 мг/кг. Для більш детальної інформації та опису категорій пацієнтів, які входять до групи ризику щодо ендокардиту, слід звернутися до місцевих офіційних посібників.ПередозуванняСимптоми: Амоксицилін зазвичай не викликає гострих токсичних ефектів, навіть при випадковому прийомі високих доз. Передозування може бути симптомами шлунково-кишкових розладів, порушенням водно-електролітного балансу. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю передозування великими дозами амоксициліну може супроводжуватися ознаками нефротоксичності та кристалурією. Терапія: Специфічного антидоту амоксициліну немає. Терапія включає введення активованого вугілля (показів для промивання шлунка, як правило, немає) або симптоматичні заходи. Особливу увагу слід приділяти водно-електролітного балансу. Можливе застосування гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії амоксициліном важливо переконатися у відсутності в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів та цефалоспоринів, здатних викликати перехресну алергічну реакцію (10 – 15%). Є повідомлення про розвиток тяжких, іноді зі смертельним результатом, реакцій гіперчутливості (анафілактоїдних) на фоні терапії пеніциліном. Дані реакції частіше відзначаються у людей, які мають в анамнезі гіперчутливість до бета-лактамів. За наявності тяжких розладів з боку шлунково-кишкового тракту з діареєю та блюванням не слід застосовувати Оспамокс, оскільки дані стану можуть зменшувати його всмоктування. Таким хворим рекомендовано призначення парентеральної форми амоксициліну. При розвитку важкої персистуючої діареї необхідно враховувати ймовірність псевдомембранозного коліту (в більшості випадків викликаного Clostridium difficile). Тривале застосування амоксициліну в деяких випадках може призвести до зростання нечутливих до нього бактерій та грибів. У зв'язку із цим пацієнти повинні уважно моніторуватися на розвиток суперінфекції. Анафілактичний шок та інші тяжкі прояви алергічних реакцій після перорального прийому амоксициліну трапляється рідко. При виникненні такої реакції необхідне проведення комплексу невідкладних заходів: внутрішньовенне введення епінефрину, потім антигістамінних препаратів, відшкодування об'єму та введення глюкортикоїдів. Пацієнти потребують ретельного спостереження та інших терапевтичних процедур при необхідності (штучному диханні, кисні). Присутність амоксициліну у високій концентрації у сечі може спричинити преципітацію препарату у сечовому катетері, тому катетери необхідно періодично перевіряти. При застосуванні амоксициліну у високих дозах з метою мінімізування ризику амоксицилінової кристалурії важливо стежити за адекватністю споживання та виведення рідини. Форсований діурез призводить до зниження концентрації амоксициліну в крові через прискорення його виведення. Діарея може сприяти погіршенню всмоктування та зменшення ефективності лікарських засобів. При визначенні наявності глюкози у сечі на фоні терапії амоксициліном рекомендується використовувати ферментативні глюкозоксидантні методи. При використанні хімічних методів висока концентрація амоксициліну в сечі може бути причиною частих помилково позитивних результатів дослідження. Амоксицилін може зменшувати концентрацію естріолу у сечі у вагітних жінок. У високих концентраціях амоксицилін може зменшувати показники глікемії. Амоксицилін може впливати на результати досліджень білка при використанні колориметричного аналізу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Амоксициліну тригідрат - 1148,000 мг (у перерахунку на амоксицилін - 1000,000); Допоміжні речовини: Гіпролоза – 98,000 мг; Кросповідон XL-10 - 67,200 мг; Натрію стеарилфумарат – 21,000 мг; Ароматизатор лимонний – 10,500 мг; Ароматизатор мандариновий – 8,400 мг; Суміш целюлоза мікрокристалічна + кармелоза натрію (целюлоза мікрокристалічна – 89%; кармелоза натрію – 11%) – 7,000 мг; Сукралоза – 2,800 мг; Ароматизатор ванільний – 0,700 мг; Целюлоза мікрокристалічна 102 – до отримання таблетки масою 1400,000 мг. По 5 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної /полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 4 контурні коміркові упаковки по 5 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсулоподібні двоопуклі таблетки від майже білого до світло-жовтого кольору з ризиком зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик – пеніцилін напівсинтетичний.ФармакокінетикаВсмоктування: Амоксицилін повністю дисоціює у водному розчині при фізіологічному значенні pH. Амоксицилін швидко та добре всмоктується після прийому внутрішньо. При прийомі внутрішньо біодоступність амоксициліну становить приблизно 70%, а час досягнення максимальної концентрації у плазмі (Tmax) – 1-2 години. Нижче наведено результати фармакокінетичних досліджень, отриманих при прийомі амоксициліну по 250 мг 3 рази на добу групами здорових добровольців натще: З max T max * AUC (0-24 год) T ½ (мкг/мл) (ч) (мкг × год/мл) (ч) 3,3±1,12 1,5 (1,0-2,0) 26,7±4,56 1,36±0,56 * Значення медіани (діапазону) У діапазоні доз 250-3000 мг біодоступність змінюється лінійно пропорційно дозі (виміряна за Сmах та AUC). Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування амоксициліну. Для виведення амоксициліну з циркуляції можна використовувати гемодіаліз. Розподіл: Близько 18% від загальної кількості амоксициліну, що знаходиться у плазмі, зв'язується із білками плазми. Здається обсяг розподілу становить приблизно 0,3-0,4 л/кг. Після внутрішньовенного введення амоксицилін виявляється у жовчному міхурі, тканинах черевної порожнини, шкірі, жировій тканині, м'язах, синовіальній та перитонеальній рідинах, жовчі та гное. Амоксицилін погано проникає у спинномозкову рідину. Амоксицилін, як і більшість пеніцилінів, може виявлятися у грудному молоці. Амоксицилін проникає крізь плацентарний бар'єр. Біотрансформація: Амоксицилін частково виводиться із сечею у вигляді неактивної пеніциллойної кислоти у кількостях, еквівалентних 10-25 % від прийнятої дози. Виведення: В основному амоксицилін виводиться через нирки. Період напіввиведення становить у середньому 1 годину, а середнє значення загального кліренсу становить приблизно 25 л/год у здорових осіб. Приблизно 60-70% амоксициліну виводиться у незміненому вигляді із сечею протягом перших 6 годин після прийому одноразової дози 250 мг або 500 мг. У багатьох дослідженнях період виведення 50-85% амоксициліну із сечею становив 24 години. Одночасний прийом пробенециду уповільнює виведення амоксициліну. Особливі групи пацієнтів Вік Період напіввиведення амоксициліну приблизно однаковий у дітей віком від 3 місяців до 2 років, у дітей старшого віку та у дорослих. У дуже маленьких дітей (включно з недоношеними новонародженими) амоксицилін протягом першого тижня життя вводять не частіше двох разів на добу, беручи до уваги незрілість ниркового шляху виведення. Оскільки у людей похилого віку може спостерігатися зниження ниркової функції, для даної категорії пацієнтів необхідно з обережністю підбирати дозу та періодично контролювати функцію нирок. Підлога Після прийому внутрішньо амоксициліну особами чоловічої та жіночої статі, що брали участь у дослідженнях, не було виявлено суттєвого впливу статі на фармакокінетику амоксициліну. Порушення функції нирок Загальний плазмовий кліренс амоксициліну зменшується пропорційно до погіршення ниркової функції. Печінкова недостатність Необхідно бути обережними щодо пацієнтів з печінковою недостатністю, також потрібно проводити періодичний контроль за станом функції печінки.ФармакодинамікаМеханізм дії Амоксицилін являє собою напівсинтетичний пеніцилін (бета-лактамний антибіотик), який пригнічує один або більше ферментів (відомі як пеніцилінзв'язуючі білки - ПСБ), які відіграють роль у біосинтезі пептидоглікану. Пептидоглікан є структурним елементом клітинної стінки бактерій. Інгібування синтезу пептидоглікану призводить до ослаблення клітинної стінки, після чого зазвичай слідує лізис і загибель бактеріальної клітини. Амоксицилін руйнується бета-лактамазами, які можуть вироблятися деякими бактеріями, що робить їх стійкими до амоксициліну. Таким чином, спектр активності незахищеного амоксициліну не охоплює мікроорганізми, які продукують дані ферменти. Час, що перевищує мінімальну переважну концентрацію (Т>МПК), вважається основним визначальним фактором ефективності амоксициліну. Механізми резистентності Основними механізмами резистентності до амоксициліну є ферментативна інактивація бета-лактамазами; мутація ПСБ, у результаті зменшується спорідненість антибіотика до мішені. Непроникність бактеріальної клітинної стінки або активне виведення антибіотика з клітини (ефлюкс) можуть спричинити бактеріальну резистентність або сприяти цьому у грамнегативних бактерій. Поширеність резистентності може варіювати в залежності від географічного розташування та з часом для певних видів. Бажано орієнтуватися на локальну інформацію про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій. При необхідності слід звернутися за кваліфікованою порадою, якщо місцева поширеність резистентності така, що ефективність лікарського засобу при лікуванні конкретних типів інфекцій викликає сумніви. Прикордонні значення МПК Прикордонні значення мінімальних переважних концентрацій (МПК) для амоксициліну згідно з критеріями Європейського Комітету з визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST), версія 5.0: Мікроорганізми Прикордонне значення МПК (мг/л) Чутливий ≤ Резистентний > Enterobacteriaceae 8 1 8 Staphylococcus spp. примітка 2 примітка 2 Enterococcus spp. 3 4 8 Стрептококи групи А, B, С та G примітка 4 примітка 4 Streptococcus pneumoniae примітка 5 примітка 5 Стрептококи гурту Viridans 0,5 2 Haemophilus influenzae 2 6 2 6 Moraxella catarrhalis примітка 7 примітка 7 Neisseria meningitidis 0,125 1 Грампозитивні анаероби, крім Clostridium difficile 8 4 8 Грамнегативні анаероби 8 0,5 2 Helicobacter pylori 0,125 9 0,125 9 Pasteіrеlla multocida 1 1 Невидоспецифічні прикордонні значення 10 2 8 1 Штами Enterobacteriaceae дикого типу відносяться до категорії чутливих до амінопеніцилінів. У деяких країнах ізоляти Е. coli та P. Mirabilis дикого типу відносяться до помірно-резистентних. У цьому випадку використовують прикордонне значення МПК S ≤ 0,5 мг/л. 2 Більшість стафілококів виробляють пеніциліназ і є стійкими до амоксициліну. Метицилін-резистентні штами стафілококів, за рідкісним винятком, стійкі до всіх бета-лактамних антибіотиків. 3 Чутливість до амоксициліну оцінюється за ампіциліном. 4 Чутливість стрептококів груп А, В, С та G до пеніцилінів оцінюється на підставі їх чутливості до бензилпеніциліну. 5Прикордонні значення відносяться до ізолятів, виділених за всіх типів інфекції, крім менінгіту. Якщо ізолят оцінюється як помірно-резистентний до ампіциліну, не слід призначати перорально амоксицилін. Чутливість оцінюється за МПК ампіциліну. 6 Прикордонні значення ґрунтуються на внутрішньовенному введенні. Штами, що виробляють бета-лактамази, належать до резистентних. 7 Мікроорганізми, що виробляють бета-лактамази, належать до резистентних. 8 Чутливість до амоксициліну оцінюється за чутливістю до бензилпеніциліну. 9 Прикордонні значення встановлені на рівні значення епідеміологічної точки відсікання (ECOFF), що розмежовує ізоляти дикого типу від ізолятів зі зниженою чутливістю. 10Невидоспецифічні прикордонні значення ґрунтуються на дозах від 0,5 г 3 або 4 рази на добу (від 1,5 до 2 г/добу). Чутливість мікроорганізмів до амоксициліну in vitro Зазвичай чутливі мікроорганізми Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis; Бета-гемолітичні стрептококи (групи А, В, С та G); Listeria monocytogenes Мікроорганізми, які можуть мати механізми набутої резистентності до амоксициліну Грамнегативні аероби: Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Helicobacter pylori; Proteus mirabilis; Salmonella typhi; Salmonella paratyphi; Shigella spp.; Pasteurella multocida Грампозитивні аероби: Коагулазонегативні стафілококи; Staphylococcus aureus 2 ; Streptococcus pneumoniae; Група Streptococcus viridans Грампозитивні аероби: Clostridium spp. Грамнегативні аероби: Fusobacterium spp. Інші: Borrelia burgdorferi Мікроорганізми з природною резистентністю 1 Грампозитивні аероби: Enterococcus faecium 1 Грамнегативні аероби: Acinetobacter spp.; Enterobacter spp.; Klebsiella spp.; Pseudomonas spp. Грамнегативні анаероби: Bacteroides spp. (деякі штами Bacteroidesfra gilis стійкі) Інші: Chlamydia spp.; Мусопласту spp.; Legionella spp. 1 Природна проміжна чутливість без механізмів набутої резистентності. 2 Майже всі штами S. aureus резистентні до амоксициліну внаслідок вироблення пеніциліназ. Метицилін-резистентні штами золотистого стафілококу (MRSA) також стійкі до амоксициліну. Показання до застосуванняІнфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами, зокрема: гострий бактеріальний синусит; гострий середній отит; гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія; гострий цистит; безсимптомна бактеріурія під час вагітності; гострий пієлонефрит; тиф та паратиф; дентальний абсцес із запаленням підшкірної клітковини; інфекції протезованих суглобів; хвороба Лайма; профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах. У комбінації з іншими препаратами, згідно зі схемами ерадикації, застосовують для лікування захворювань травного тракту, асоційованих з Helicobacter pylori. При виборі антибіотика слід брати до уваги офіційні клінічні посібники з антибактеріальної терапії.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до амоксициліну, інших пеніцилінів або до будь-якого іншого компонента препарату. Тяжкі реакції гіперчутливості негайного типу в анамнезі (наприклад, анафілаксія) на інший бета-лактамний антибіотик (наприклад, цефалоспорин, карбапенем або монобактам). З обережністю: алергічні реакції (в т. ч. бронхіальна астма, поліпоз, підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти) в анамнезі, захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), ниркова недостатність, інфекційний мононуклеоз вагітність, період грудного вигодовування, недоношеність, літній вік.Вагітність та лактаціяВагітність Результати досліджень, проведених на тваринах, не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу щодо репродуктивної токсичності. Обмежені дані щодо використання амоксициліну під час вагітності у людей не вказують на підвищений ризик виникнення вроджених вад розвитку. Амоксицилін може бути використаний під час вагітності, якщо потенційна користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Амоксицилін виділяється у грудне молоко у невеликих кількостях, за необхідності можливе застосування препарату в період грудного вигодовування. У дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні, можливий розвиток діареї, сенсибілізації та грибкової інфекції слизових оболонок, тому може знадобитися припинення грудного вигодовування. Амоксицилін слід застосовувати в період грудного вигодовування тільки після оцінки лікарем співвідношення користь/ризик.Побічна діяНайбільш поширеними побічними ефектами є діарея, нудота і висипання на шкірі. Частота побічних ефектів визначається так: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомо (не може бути оцінено на основі наявних даних). Інфекційні та паразитарні захворювання дуже рідко кандидоз шкіри та слизових оболонок. Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи дуже рідко оборотна лейкопенія (включаючи важку нейтропенію або агранулоцитоз), оборотна тромбоцитопенія та гемолітична анемія; продовження часу кровотечі та протромбінового часу. Порушення з боку імунної системи дуже рідко тяжкі алергічні реакції, такі як ангіоневротичний набряк, анафілаксія, сироваткова хвороба та алергічний васкуліт. невідомо реакція Яриша-Герксгеймера, гострий коронарний синдром, пов'язаний із гіперчутливістю (синдром Коунісу). Порушення з боку нервової системи дуже рідко гіперкінезія, запаморочення, судоми. невідомо асептичний менінгіт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Дані клінічних досліджень * часто діарея та нудота. * рідко блювання. Післяреєстраційні дані дуже рідко коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків (включаючи псевдомембранозний коліт та геморагічний коліт), чорну «волосату» мову; поверхневе знебарвлення зубів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів дуже рідко гепатит, холестатична жовтяниця, помірне підвищення активності аспартатамінотрансферази та/або аланінамінотрансферази у плазмі крові. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Дані клінічних досліджень * часто шкірний висип. * рідко кропив'янка, свербіж. Післяреєстраційні дані дуже рідко шкірні реакції, такі як багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз (ОГЭП), лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DR). Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів дуже рідко інтерстиціальний нефрит, кристалурія. * Частота зазначених побічних реакцій була отримана на підставі клінічних досліджень, які загалом охопили близько 6000 дорослих та дітей, які приймали амоксицилін. ** поверхневе знебарвлення зубів було зареєстроване у дітей. Хороша гігієна ротової порожнини допомагає запобігти знебарвленню зубів, яке усувається за допомогою чищення зубів. Взаємодія з лікарськими засобамиПробенецид Одночасне застосування амоксициліну та пробенециду не рекомендується. Пробенецид знижує секрецію амоксициліну у ниркових канальцях. Одночасне застосування пробенециду може призвести до підвищення концентрації амоксициліну у крові. Алопуринол Одночасне застосування алопуринолу під час лікування амоксициліном підвищує ймовірність розвитку алергічних реакцій шкіри. Тетрацикліни Тетрацикліни та інші бактеріостатичні антибіотики можуть впливати на бактерицидну дію амоксициліну. Пероральні антикоагулянти Пероральні антикоагулянти та антибіотики на основі пеніциліну на практиці часто застосовуються спільно, при цьому повідомлення про взаємодію відсутні. Однак у літературі описано випадки підвищення міжнародного нормалізованого відношення у пацієнтів, які отримують лікування аценокумаролом або варфарином на фоні призначеного курсу амоксициліну. При необхідності одночасного призначення препаратів необхідно ретельно контролювати протромбіновий час або міжнародне нормоване відношення на початку лікування та після припинення лікування амоксициліном. Крім того, може знадобитися коригування дози пероральних антикоагулянтів. Метотрексат Антибіотики ряду пеніциліну можуть знижувати екскрецію метотрексату, що може супроводжуватися посиленням токсичності.Спосіб застосування та дозиАмоксицилін Диспертаб® застосовують внутрішньо незалежно від їди. Таблетку можна проковтнути повністю, запивши склянкою води, або безпосередньо перед застосуванням розвести у воді (не менше ніж 50 мл) і ретельно перемішати. Отриману суміш, що має легкий фруктовий смак, необхідно прийняти одразу після приготування. Дози При виборі дози препарату Амоксицилін Диспертаб® для лікування певних інфекцій слід враховувати такі фактори: передбачувані патогени та їх ймовірна чутливість до антибактеріальних препаратів; тяжкість та локалізація інфекції; вік, масу тіла та функцію нирок у пацієнта, як описано нижче. Тривалість лікування залежить від типу інфекції та клінічної відповіді пацієнта і має бути якомога коротшою. Деякі інфекції підлягають тривалому лікуванню. Дорослі та діти ≥ 40 кг Показання для застосування* Доза* Гострий бактеріальний синусит 250-500 мг кожні 8 годин або 750 мг – 1 г кожні 12 годин. При тяжких інфекціях 750 мг – 1 г кожні 8 годин. Для лікування гострого циститу можливий прийом по 3 г двічі на добу Безсимптомна бактеріурія під час вагітності Гострий пієлонефрит Дентальний абсцес із запаленням підшкірної клітковини Гострий цистит Гострий середній отит 500 мг кожні 8 годин або 750 мг – 1 г кожні 12 годин. При тяжких інфекціях 750 мг – 1 г кожні 8 годин протягом 10 днів. Гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт Загострення хронічного бронхіту Позалікарняна пневмонія 500 мг – 1 г кожні 8 годин Тиф та паратиф 500 мг – 2 г кожні 8 годин Інфекції протезованих суглобів 500 мг – 1 г кожні 8 годин Профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах 2 г перорально, одноразова доза за 30-60 хвилин до хірургічної процедури в ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах. Ерадикація Helicobacter pylori 750 мг - 1 г двічі на добу в комбінації з інгібітором протонної помпи (наприклад, омепразол) та іншим антибіотиком (наприклад, кларитроміцин, метронідазол) протягом 7 днів Хвороба Лайма Рання стадія: 500 мг - 1 г кожні 8 годин, максимальна добова доза 4 г, розділена на кілька прийомів протягом 14 днів (від 10 до 21 дня). Пізня стадія (системна інфекція): 500 мг - 2 г кожні 8 годин, максимальна добова доза 6 г, розділена на кілька прийомів протягом 10-30 днів. *Слід брати до уваги офіційні клінічні посібники для кожного з показань. Діти з масою тіла ≥ 40 кг Дітям із масою тіла понад 40 кг слід приймати дозу, рекомендовану для дорослих. Діти з масою тіла < 40 кг: Показання для застосування* Доза* Гострий бактеріальний синусит 20-90 мг/кг/добу, розділена на 2-3 прийоми** Гострий середній отит Позалікарняна пневмонія Гострий цистит Гострий пієлонефрит Дентальний абсцес із запаленням підшкірної клітковини Гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт 40-90 мг/кг/добу, розділена на 2-3 прийоми** Тиф та паратиф 100 мг/кг/добу, розділена на 3 прийоми Інфекції протезованих суглобів 500 мг – 1 г кожні 8 годин Профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах 50 мг/кг перорально, одноразова доза за 30-60 хвилин до хірургічної процедури в ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах. Хвороба Лайма Рання стадія: 25-50 мг/кг/добу, розділена на 3 прийоми протягом 10-21 днів. Пізня стадія (системна інфекція): 100 мг/кг/добу, розділена на 3 прийоми протягом 10-30 днів. * Слід брати до уваги офіційні посібники для кожного з показань. **Тільки у разі призначення амоксициліну у верхньому діапазоні доз слід розглядати можливість застосування двічі на добу. Режим дозування в окремих категорій пацієнтів Пацієнти похилого віку Коригування доз не потрібно. Пацієнти з нирковою недостатністю Швидкість клубочкової фільтрації (мл/хв) Дорослі та діти ≥ 40 кг Діти < 40кг * Понад 30 Необхідність у коригуванні відсутня Необхідність у коригуванні відсутня 10-30 Максимум 500 мг двічі на добу 15 мг/кг двічі на добу (максимум 500 мг двічі на добу) Менш 10 Максимум 500 мг на добу 15 мг/кг один раз на добу (максимум 500 мг на добу) * У більшості випадків перевага надається парентеральному лікуванню Пацієнти, які отримують гемодіаліз Амоксицилін може бути виведений із крові в процесі гемодіалізу.   Гемодіаліз Дорослі та діти ≥ 40 кг 15 мг/кг/добу одноразово. Перед гемодіалізом потрібне введення однієї додаткової дози з розрахунку 15 мг/кг. Для відновлення рівня циркуляції лікарського засобу після гемодіалізу необхідно вводити додаткову дозу із розрахунку 15 мг/кг. Пацієнти, які отримують перитонеальний діаліз Максимальна доза амоксициліну 500 мг на добу. Пацієнти з порушеннями функції печінки Слід виявляти обережність та регулярно контролювати функцію печінки.ПередозуванняСимптоми: порушення функції ШКТ – нудота, блювання, діарея; Наслідком блювання і діареї може бути порушення водно-електролітного балансу. Спостерігалася амоксицилін-асоційована кристалурія, яка в деяких випадках може призвести до ниркової недостатності. У пацієнтів з порушенням функції нирок або у пацієнтів, які отримують високі дози, можуть виникнути судоми. Лікування: слід викликати блювання або виконати промивання шлунка з наступним прийомом внутрішньо активованого вугілля та осмотичних проносних (натрію сульфат); застосовують заходи відновлення водно-электролитного балансу, гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРеакції гіперчутливості Перед початком лікування амоксициліном слід звернути увагу на наявність реакції гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини або інші бета-лактамні антибіотики в анамнезі. Тяжкі і іноді закінчуються летальним результатом реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції та важкі шкірні реакції) відзначалися у пацієнтів, які отримували терапію пеніциліном. Розвиток даних реакцій більш ймовірний у людей з гіперчутливістю до пеніцилінів в анамнезі та у осіб з атопією. У разі виникнення алергічної реакції слід припинити лікування амоксициліном і призначити відповідне альтернативне лікування. Гострий коронарний синдром, пов'язаний із гіперчутливістю (синдром Коунісу) У поодиноких випадках при лікуванні амоксициліном повідомлялося про реакції гіперчутливості (гострий коронарний синдром, пов'язаний з гіперчутливістю). При виникненні цієї реакції слід відмінити амоксицилін та призначити відповідне лікування. Нечутливі мікроорганізми При деяких типах інфекцій перед призначенням амоксициліну необхідно попередньо встановити збудника та його чутливість до препарату, або переконатися, що з ймовірністю збудник піддається лікуванню амоксициліном. Зокрема, це стосується пацієнтів з інфекціями сечових шляхів та важкими інфекціями вуха, носа та горла. Судоми Судоми можуть виникати у пацієнтів з нирковою недостатністю, у пацієнтів, які одержують високі дози препарату, а також у пацієнтів із факторами, що спричиняють наявність судом в анамнезі, лікування епілепсії або менінгіту та ін. Ниркова недостатність У пацієнтів з нирковою недостатністю дозу слід скоригувати відповідно до ступеня ниркової недостатності. Шкірні реакції Виникнення генералізованої еритеми з лихоманкою, що супроводжується пустулами, на початковому етапі лікування може бути симптомом ОГЭП (див. розділ «Побічна дія»). У цьому випадку прийом амоксициліну необхідно припинити, а подальше його застосування буде протипоказане за будь-яких ситуацій. Слід уникати застосування амоксициліну пацієнтами, які мають підозру на інфекційний мононуклеоз, оскільки можлива поява кореподібного висипу (екзантеми), пов'язаного із застосуванням амоксициліну при цьому захворюванні. Реакція Яриша-Герксгеймера Реакція Яриша-Герксгеймера спостерігалася після застосування амоксициліну у пацієнтів із хворобою Лайма. Ця реакція пов'язана з бактерицидною дією амоксициліну на збудників хвороби Лайма, спірохет Borrelia burgdorferi. Пацієнтам слід пояснити, що реакція є частим побічним ефектом при лікуванні хвороби Лайма антибіотиками, і зазвичай вона проходить самостійно. Надмірне зростання нечутливих мікроорганізмів Тривале застосування препарату може призвести до надмірного зростання нечутливих до амоксициліну мікроорганізмів (суперінфекції). При застосуванні практично всіх антибактеріальних препаратів можливий розвиток коліту, пов'язаного із прийомом антибіотиків. Його ступінь тяжкості може бути від легкого до важкого (представляти загрозу життю). Тому важливо враховувати можливість наявності даного діагнозу у пацієнтів у разі розвитку діареї під час або після застосування антибіотиків. У разі розвитку діареї пацієнту слід негайно припинити прийом амоксициліну, звернутися до лікаря та розпочати відповідне лікування. Лікарські препарати, що інгібують перистальтику, протипоказані в даній ситуації. Тривале лікування При тривалій терапії необхідно періодично проводити контроль стану функції органів кровотворення, нирок та печінки. Повідомлялося про підвищення активності «печінкових» ферментів та зміну числа формених елементів крові. Антикоагулянти У пацієнтів, які отримували амоксицилін, повідомлялося про поодинокі випадки збільшення протромбінового часу. При одночасному призначенні препарату з антикоагулянтами слід проводити відповідний моніторинг, при цьому може знадобитися коригування дози пероральних антикоагулянтів для підтримки необхідного рівня зсідання крові. Кристалура У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко спостерігалася кристалурія, переважно при парентеральній терапії. При застосуванні високих доз амоксициліну рекомендується підтримувати адекватне споживання рідини та діурез для зменшення ймовірності розвитку кристалурії, пов'язаної із застосуванням амоксициліну. У пацієнтів з катетеризованим сечовим міхуром необхідно регулярно перевіряти прохідність катетера. Вплив на діагностичні дослідження Збільшення рівня амоксициліну в сироватці крові та сечі може вплинути на деякі лабораторні дослідження. Через високі концентрації амоксициліну в сечі хімічні методи часто дають хибнопозитивні результати. При визначенні глюкози у сечі під час лікування амоксициліном рекомендується використовувати ферментативні глюкозооксидазні тести. Застосування амоксициліну може впливати на результати кількісного визначення естрадіолу у сечі у вагітних жінок. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження впливу амоксициліну на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не проводилися. Однак, можливе виникнення побічних ефектів (наприклад, алергічні реакції, запаморочення, судоми), які впливають на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Амоксициліну тригідрат - 574,000 мг (у перерахунку на амоксицилін - 500,000); Допоміжні речовини: Гіпролоза – 49,000 мг; Кросповідон XL-10 - 33,600 мг; Натрію стеарилфумарат – 10,500 мг; Ароматизатор лимонний – 5,250 мг; Ароматизатор мандариновий – 4,200 мг; Суміш целюлоза мікрокристалічна + кармелоза натрію (целюлоза мікрокристалічна – 89%; кармелоза натрію – 11%) – 3,500 мг; Сукралоза – 1,400 мг; Ароматизатор ванільний – 0,350 мг; Целюлоза мікрокристалічна 102 – до отримання таблетки масою 700,000 мг. По 5 таблеток або по 7 таблеток (дозуванням 125 мг) в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної/полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 4 контурні коміркові упаковки по 5 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсулоподібні двоопуклі таблетки від майже білого до світло-жовтого кольору з ризиком зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик – пеніцилін напівсинтетичний.ФармакокінетикаВсмоктування: Амоксицилін повністю дисоціює у водному розчині при фізіологічному значенні pH. Амоксицилін швидко та добре всмоктується після прийому внутрішньо. При прийомі внутрішньо біодоступність амоксициліну становить приблизно 70%, а час досягнення максимальної концентрації у плазмі (Tmax) – 1-2 години. Нижче наведено результати фармакокінетичних досліджень, отриманих при прийомі амоксициліну по 250 мг 3 рази на добу групами здорових добровольців натще: З max T max * AUC (0-24 год) T ½ (мкг/мл) (ч) (мкг × год/мл) (ч) 3,3±1,12 1,5 (1,0-2,0) 26,7±4,56 1,36±0,56 * Значення медіани (діапазону) У діапазоні доз 250-3000 мг біодоступність змінюється лінійно пропорційно дозі (виміряна за Сmах та AUC). Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування амоксициліну. Для виведення амоксициліну з циркуляції можна використовувати гемодіаліз. Розподіл: Близько 18% від загальної кількості амоксициліну, що знаходиться у плазмі, зв'язується із білками плазми. Здається обсяг розподілу становить приблизно 0,3-0,4 л/кг. Після внутрішньовенного введення амоксицилін виявляється у жовчному міхурі, тканинах черевної порожнини, шкірі, жировій тканині, м'язах, синовіальній та перитонеальній рідинах, жовчі та гное. Амоксицилін погано проникає у спинномозкову рідину. Амоксицилін, як і більшість пеніцилінів, може виявлятися у грудному молоці. Амоксицилін проникає крізь плацентарний бар'єр. Біотрансформація: Амоксицилін частково виводиться із сечею у вигляді неактивної пеніциллойної кислоти у кількостях, еквівалентних 10-25 % від прийнятої дози. Виведення: В основному амоксицилін виводиться через нирки. Період напіввиведення становить у середньому 1 годину, а середнє значення загального кліренсу становить приблизно 25 л/год у здорових осіб. Приблизно 60-70% амоксициліну виводиться у незміненому вигляді із сечею протягом перших 6 годин після прийому одноразової дози 250 мг або 500 мг. У багатьох дослідженнях період виведення 50-85% амоксициліну із сечею становив 24 години. Одночасний прийом пробенециду уповільнює виведення амоксициліну. Особливі групи пацієнтів Вік Період напіввиведення амоксициліну приблизно однаковий у дітей віком від 3 місяців до 2 років, у дітей старшого віку та у дорослих. У дуже маленьких дітей (включно з недоношеними новонародженими) амоксицилін протягом першого тижня життя вводять не частіше двох разів на добу, беручи до уваги незрілість ниркового шляху виведення. Оскільки у людей похилого віку може спостерігатися зниження ниркової функції, для даної категорії пацієнтів необхідно з обережністю підбирати дозу та періодично контролювати функцію нирок. Підлога Після прийому внутрішньо амоксициліну особами чоловічої та жіночої статі, що брали участь у дослідженнях, не було виявлено суттєвого впливу статі на фармакокінетику амоксициліну. Порушення функції нирок Загальний плазмовий кліренс амоксициліну зменшується пропорційно до погіршення ниркової функції. Печінкова недостатність Необхідно бути обережними щодо пацієнтів з печінковою недостатністю, також потрібно проводити періодичний контроль за станом функції печінки.ФармакодинамікаМеханізм дії Амоксицилін являє собою напівсинтетичний пеніцилін (бета-лактамний антибіотик), який пригнічує один або більше ферментів (відомі як пеніцилінзв'язуючі білки - ПСБ), які відіграють роль у біосинтезі пептидоглікану. Пептидоглікан є структурним елементом клітинної стінки бактерій. Інгібування синтезу пептидоглікану призводить до ослаблення клітинної стінки, після чого зазвичай слідує лізис і загибель бактеріальної клітини. Амоксицилін руйнується бета-лактамазами, які можуть вироблятися деякими бактеріями, що робить їх стійкими до амоксициліну. Таким чином, спектр активності незахищеного амоксициліну не охоплює мікроорганізми, які продукують дані ферменти. Час, що перевищує мінімальну переважну концентрацію (Т>МПК), вважається основним визначальним фактором ефективності амоксициліну. Механізми резистентності Основними механізмами резистентності до амоксициліну є ферментативна інактивація бета-лактамазами; мутація ПСБ, у результаті зменшується спорідненість антибіотика до мішені. Непроникність бактеріальної клітинної стінки або активне виведення антибіотика з клітини (ефлюкс) можуть спричинити бактеріальну резистентність або сприяти цьому у грамнегативних бактерій. Поширеність резистентності може варіювати в залежності від географічного розташування та з часом для певних видів. Бажано орієнтуватися на локальну інформацію про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій. При необхідності слід звернутися за кваліфікованою порадою, якщо місцева поширеність резистентності така, що ефективність лікарського засобу при лікуванні конкретних типів інфекцій викликає сумніви. Прикордонні значення МПК Прикордонні значення мінімальних переважних концентрацій (МПК) для амоксициліну згідно з критеріями Європейського Комітету з визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST), версія 5.0: Мікроорганізми Прикордонне значення МПК (мг/л) Чутливий ≤ Резистентний > Enterobacteriaceae 8 1 8 Staphylococcus spp. примітка 2 примітка 2 Enterococcus spp. 3 4 8 Стрептококи групи А, B, С та G примітка 4 примітка 4 Streptococcus pneumoniae примітка 5 примітка 5 Стрептококи гурту Viridans 0,5 2 Haemophilus influenzae 2 6 2 6 Moraxella catarrhalis примітка 7 примітка 7 Neisseria meningitidis 0,125 1 Грампозитивні анаероби, крім Clostridium difficile 8 4 8 Грамнегативні анаероби 8 0,5 2 Helicobacter pylori 0,125 9 0,125 9 Pasteіrеlla multocida 1 1 Невидоспецифічні прикордонні значення 10 2 8 1 Штами Enterobacteriaceae дикого типу відносяться до категорії чутливих до амінопеніцилінів. У деяких країнах ізоляти Е. coli та P. Mirabilis дикого типу відносяться до помірно-резистентних. У цьому випадку використовують прикордонне значення МПК S ≤ 0,5 мг/л. 2 Більшість стафілококів виробляють пеніциліназ і є стійкими до амоксициліну. Метицилін-резистентні штами стафілококів, за рідкісним винятком, стійкі до всіх бета-лактамних антибіотиків. 3 Чутливість до амоксициліну оцінюється за ампіциліном. 4 Чутливість стрептококів груп А, В, С та G до пеніцилінів оцінюється на підставі їх чутливості до бензилпеніциліну. 5Прикордонні значення відносяться до ізолятів, виділених за всіх типів інфекції, крім менінгіту. Якщо ізолят оцінюється як помірно-резистентний до ампіциліну, не слід призначати перорально амоксицилін. Чутливість оцінюється за МПК ампіциліну. 6 Прикордонні значення ґрунтуються на внутрішньовенному введенні. Штами, що виробляють бета-лактамази, належать до резистентних. 7 Мікроорганізми, що виробляють бета-лактамази, належать до резистентних. 8 Чутливість до амоксициліну оцінюється за чутливістю до бензилпеніциліну. 9 Прикордонні значення встановлені на рівні значення епідеміологічної точки відсікання (ECOFF), що розмежовує ізоляти дикого типу від ізолятів зі зниженою чутливістю. 10Невидоспецифічні прикордонні значення ґрунтуються на дозах від 0,5 г 3 або 4 рази на добу (від 1,5 до 2 г/добу). Чутливість мікроорганізмів до амоксициліну in vitro Зазвичай чутливі мікроорганізми Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis; Бета-гемолітичні стрептококи (групи А, В, С та G); Listeria monocytogenes Мікроорганізми, які можуть мати механізми набутої резистентності до амоксициліну Грамнегативні аероби: Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Helicobacter pylori; Proteus mirabilis; Salmonella typhi; Salmonella paratyphi; Shigella spp.; Pasteurella multocida Грампозитивні аероби: Коагулазонегативні стафілококи; Staphylococcus aureus 2 ; Streptococcus pneumoniae; Група Streptococcus viridans Грампозитивні аероби: Clostridium spp. Грамнегативні аероби: Fusobacterium spp. Інші: Borrelia burgdorferi Мікроорганізми з природною резистентністю 1 Грампозитивні аероби: Enterococcus faecium 1 Грамнегативні аероби: Acinetobacter spp.; Enterobacter spp.; Klebsiella spp.; Pseudomonas spp. Грамнегативні анаероби: Bacteroides spp. (деякі штами Bacteroidesfra gilis стійкі) Інші: Chlamydia spp.; Мусопласту spp.; Legionella spp. 1 Природна проміжна чутливість без механізмів набутої резистентності. 2 Майже всі штами S. aureus резистентні до амоксициліну внаслідок вироблення пеніциліназ. Метицилін-резистентні штами золотистого стафілококу (MRSA) також стійкі до амоксициліну. Показання до застосуванняІнфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами, зокрема: гострий бактеріальний синусит; гострий середній отит; гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія; гострий цистит; безсимптомна бактеріурія під час вагітності; гострий пієлонефрит; тиф та паратиф; дентальний абсцес із запаленням підшкірної клітковини; інфекції протезованих суглобів; хвороба Лайма; профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах. У комбінації з іншими препаратами, згідно зі схемами ерадикації, застосовують для лікування захворювань травного тракту, асоційованих з Helicobacter pylori. При виборі антибіотика слід брати до уваги офіційні клінічні посібники з антибактеріальної терапії.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до амоксициліну, інших пеніцилінів або до будь-якого іншого компонента препарату. Тяжкі реакції гіперчутливості негайного типу в анамнезі (наприклад, анафілаксія) на інший бета-лактамний антибіотик (наприклад, цефалоспорин, карбапенем або монобактам). З обережністю: алергічні реакції (в т. ч. бронхіальна астма, поліпоз, підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти) в анамнезі, захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), ниркова недостатність, інфекційний мононуклеоз вагітність, період грудного вигодовування, недоношеність, літній вік.Вагітність та лактаціяВагітність Результати досліджень, проведених на тваринах, не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу щодо репродуктивної токсичності. Обмежені дані щодо використання амоксициліну під час вагітності у людей не вказують на підвищений ризик виникнення вроджених вад розвитку. Амоксицилін може бути використаний під час вагітності, якщо потенційна користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Амоксицилін виділяється у грудне молоко у невеликих кількостях, за необхідності можливе застосування препарату в період грудного вигодовування. У дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні, можливий розвиток діареї, сенсибілізації та грибкової інфекції слизових оболонок, тому може знадобитися припинення грудного вигодовування. Амоксицилін слід застосовувати в період грудного вигодовування тільки після оцінки лікарем співвідношення користь/ризик.Побічна діяНайбільш поширеними побічними ефектами є діарея, нудота і висипання на шкірі. Частота побічних ефектів визначається так: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомо (не може бути оцінено на основі наявних даних). Інфекційні та паразитарні захворювання дуже рідко кандидоз шкіри та слизових оболонок. Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи дуже рідко оборотна лейкопенія (включаючи важку нейтропенію або агранулоцитоз), оборотна тромбоцитопенія та гемолітична анемія; продовження часу кровотечі та протромбінового часу. Порушення з боку імунної системи дуже рідко тяжкі алергічні реакції, такі як ангіоневротичний набряк, анафілаксія, сироваткова хвороба та алергічний васкуліт. невідомо реакція Яриша-Герксгеймера, гострий коронарний синдром, пов'язаний із гіперчутливістю (синдром Коунісу). Порушення з боку нервової системи дуже рідко гіперкінезія, запаморочення, судоми. невідомо асептичний менінгіт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Дані клінічних досліджень * часто діарея та нудота. * рідко блювання. Післяреєстраційні дані дуже рідко коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків (включаючи псевдомембранозний коліт та геморагічний коліт), чорну «волосату» мову; поверхневе знебарвлення зубів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів дуже рідко гепатит, холестатична жовтяниця, помірне підвищення активності аспартатамінотрансферази та/або аланінамінотрансферази у плазмі крові. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Дані клінічних досліджень * часто шкірний висип. * рідко кропив'янка, свербіж. Післяреєстраційні дані дуже рідко шкірні реакції, такі як багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз (ОГЭП), лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DR). Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів дуже рідко інтерстиціальний нефрит, кристалурія. * Частота зазначених побічних реакцій була отримана на підставі клінічних досліджень, які загалом охопили близько 6000 дорослих та дітей, які приймали амоксицилін. ** поверхневе знебарвлення зубів було зареєстроване у дітей. Хороша гігієна ротової порожнини допомагає запобігти знебарвленню зубів, яке усувається за допомогою чищення зубів. Взаємодія з лікарськими засобамиПробенецид Одночасне застосування амоксициліну та пробенециду не рекомендується. Пробенецид знижує секрецію амоксициліну у ниркових канальцях. Одночасне застосування пробенециду може призвести до підвищення концентрації амоксициліну у крові. Алопуринол Одночасне застосування алопуринолу під час лікування амоксициліном підвищує ймовірність розвитку алергічних реакцій шкіри. Тетрацикліни Тетрацикліни та інші бактеріостатичні антибіотики можуть впливати на бактерицидну дію амоксициліну. Пероральні антикоагулянти Пероральні антикоагулянти та антибіотики на основі пеніциліну на практиці часто застосовуються спільно, при цьому повідомлення про взаємодію відсутні. Однак у літературі описано випадки підвищення міжнародного нормалізованого відношення у пацієнтів, які отримують лікування аценокумаролом або варфарином на фоні призначеного курсу амоксициліну. При необхідності одночасного призначення препаратів необхідно ретельно контролювати протромбіновий час або міжнародне нормоване відношення на початку лікування та після припинення лікування амоксициліном. Крім того, може знадобитися коригування дози пероральних антикоагулянтів. Метотрексат Антибіотики ряду пеніциліну можуть знижувати екскрецію метотрексату, що може супроводжуватися посиленням токсичності.Спосіб застосування та дозиАмоксицилін Диспертаб® застосовують внутрішньо незалежно від їди. Таблетку можна проковтнути повністю, запивши склянкою води, або безпосередньо перед застосуванням розвести у воді (не менше ніж 50 мл) і ретельно перемішати. Отриману суміш, що має легкий фруктовий смак, необхідно прийняти одразу після приготування. Дози При виборі дози препарату Амоксицилін Диспертаб® для лікування певних інфекцій слід враховувати такі фактори: передбачувані патогени та їх ймовірна чутливість до антибактеріальних препаратів; тяжкість та локалізація інфекції; вік, масу тіла та функцію нирок у пацієнта, як описано нижче. Тривалість лікування залежить від типу інфекції та клінічної відповіді пацієнта і має бути якомога коротшою. Деякі інфекції підлягають тривалому лікуванню. Дорослі та діти ≥ 40 кг Показання для застосування* Доза* Гострий бактеріальний синусит 250-500 мг кожні 8 годин або 750 мг – 1 г кожні 12 годин. При тяжких інфекціях 750 мг – 1 г кожні 8 годин. Для лікування гострого циститу можливий прийом по 3 г двічі на добу Безсимптомна бактеріурія під час вагітності Гострий пієлонефрит Дентальний абсцес із запаленням підшкірної клітковини Гострий цистит Гострий середній отит 500 мг кожні 8 годин або 750 мг – 1 г кожні 12 годин. При тяжких інфекціях 750 мг – 1 г кожні 8 годин протягом 10 днів. Гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт Загострення хронічного бронхіту Позалікарняна пневмонія 500 мг – 1 г кожні 8 годин Тиф та паратиф 500 мг – 2 г кожні 8 годин Інфекції протезованих суглобів 500 мг – 1 г кожні 8 годин Профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах 2 г перорально, одноразова доза за 30-60 хвилин до хірургічної процедури в ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах. Ерадикація Helicobacter pylori 750 мг - 1 г двічі на добу в комбінації з інгібітором протонної помпи (наприклад, омепразол) та іншим антибіотиком (наприклад, кларитроміцин, метронідазол) протягом 7 днів Хвороба Лайма Рання стадія: 500 мг - 1 г кожні 8 годин, максимальна добова доза 4 г, розділена на кілька прийомів протягом 14 днів (від 10 до 21 дня). Пізня стадія (системна інфекція): 500 мг - 2 г кожні 8 годин, максимальна добова доза 6 г, розділена на кілька прийомів протягом 10-30 днів. *Слід брати до уваги офіційні клінічні посібники для кожного з показань. Діти з масою тіла ≥ 40 кг Дітям із масою тіла понад 40 кг слід приймати дозу, рекомендовану для дорослих. Діти з масою тіла < 40 кг: Показання для застосування* Доза* Гострий бактеріальний синусит 20-90 мг/кг/добу, розділена на 2-3 прийоми** Гострий середній отит Позалікарняна пневмонія Гострий цистит Гострий пієлонефрит Дентальний абсцес із запаленням підшкірної клітковини Гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт 40-90 мг/кг/добу, розділена на 2-3 прийоми** Тиф та паратиф 100 мг/кг/добу, розділена на 3 прийоми Інфекції протезованих суглобів 500 мг – 1 г кожні 8 годин Профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах 50 мг/кг перорально, одноразова доза за 30-60 хвилин до хірургічної процедури в ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах. Хвороба Лайма Рання стадія: 25-50 мг/кг/добу, розділена на 3 прийоми протягом 10-21 днів. Пізня стадія (системна інфекція): 100 мг/кг/добу, розділена на 3 прийоми протягом 10-30 днів. * Слід брати до уваги офіційні посібники для кожного з показань. **Тільки у разі призначення амоксициліну у верхньому діапазоні доз слід розглядати можливість застосування двічі на добу. Режим дозування в окремих категорій пацієнтів Пацієнти похилого віку Коригування доз не потрібно. Пацієнти з нирковою недостатністю Швидкість клубочкової фільтрації (мл/хв) Дорослі та діти ≥ 40 кг Діти < 40кг * Понад 30 Необхідність у коригуванні відсутня Необхідність у коригуванні відсутня 10-30 Максимум 500 мг двічі на добу 15 мг/кг двічі на добу (максимум 500 мг двічі на добу) Менш 10 Максимум 500 мг на добу 15 мг/кг один раз на добу (максимум 500 мг на добу) * У більшості випадків перевага надається парентеральному лікуванню Пацієнти, які отримують гемодіаліз Амоксицилін може бути виведений із крові в процесі гемодіалізу.   Гемодіаліз Дорослі та діти ≥ 40 кг 15 мг/кг/добу одноразово. Перед гемодіалізом потрібне введення однієї додаткової дози з розрахунку 15 мг/кг. Для відновлення рівня циркуляції лікарського засобу після гемодіалізу необхідно вводити додаткову дозу із розрахунку 15 мг/кг. Пацієнти, які отримують перитонеальний діаліз Максимальна доза амоксициліну 500 мг на добу. Пацієнти з порушеннями функції печінки Слід виявляти обережність та регулярно контролювати функцію печінки.ПередозуванняСимптоми: порушення функції ШКТ – нудота, блювання, діарея; Наслідком блювання і діареї може бути порушення водно-електролітного балансу. Спостерігалася амоксицилін-асоційована кристалурія, яка в деяких випадках може призвести до ниркової недостатності. У пацієнтів з порушенням функції нирок або у пацієнтів, які отримують високі дози, можуть виникнути судоми. Лікування: слід викликати блювання або виконати промивання шлунка з наступним прийомом внутрішньо активованого вугілля та осмотичних проносних (натрію сульфат); застосовують заходи відновлення водно-электролитного балансу, гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРеакції гіперчутливості Перед початком лікування амоксициліном слід звернути увагу на наявність реакції гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини або інші бета-лактамні антибіотики в анамнезі. Тяжкі і іноді закінчуються летальним результатом реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції та важкі шкірні реакції) відзначалися у пацієнтів, які отримували терапію пеніциліном. Розвиток даних реакцій більш ймовірний у людей з гіперчутливістю до пеніцилінів в анамнезі та у осіб з атопією. У разі виникнення алергічної реакції слід припинити лікування амоксициліном і призначити відповідне альтернативне лікування. Гострий коронарний синдром, пов'язаний із гіперчутливістю (синдром Коунісу) У поодиноких випадках при лікуванні амоксициліном повідомлялося про реакції гіперчутливості (гострий коронарний синдром, пов'язаний з гіперчутливістю). При виникненні цієї реакції слід відмінити амоксицилін та призначити відповідне лікування. Нечутливі мікроорганізми При деяких типах інфекцій перед призначенням амоксициліну необхідно попередньо встановити збудника та його чутливість до препарату, або переконатися, що з ймовірністю збудник піддається лікуванню амоксициліном. Зокрема, це стосується пацієнтів з інфекціями сечових шляхів та важкими інфекціями вуха, носа та горла. Судоми Судоми можуть виникати у пацієнтів з нирковою недостатністю, у пацієнтів, які одержують високі дози препарату, а також у пацієнтів із факторами, що спричиняють наявність судом в анамнезі, лікування епілепсії або менінгіту та ін. Ниркова недостатність У пацієнтів з нирковою недостатністю дозу слід скоригувати відповідно до ступеня ниркової недостатності. Шкірні реакції Виникнення генералізованої еритеми з лихоманкою, що супроводжується пустулами, на початковому етапі лікування може бути симптомом ОГЭП (див. розділ «Побічна дія»). У цьому випадку прийом амоксициліну необхідно припинити, а подальше його застосування буде протипоказане за будь-яких ситуацій. Слід уникати застосування амоксициліну пацієнтами, які мають підозру на інфекційний мононуклеоз, оскільки можлива поява кореподібного висипу (екзантеми), пов'язаного із застосуванням амоксициліну при цьому захворюванні. Реакція Яриша-Герксгеймера Реакція Яриша-Герксгеймера спостерігалася після застосування амоксициліну у пацієнтів із хворобою Лайма. Ця реакція пов'язана з бактерицидною дією амоксициліну на збудників хвороби Лайма, спірохет Borrelia burgdorferi. Пацієнтам слід пояснити, що реакція є частим побічним ефектом при лікуванні хвороби Лайма антибіотиками, і зазвичай вона проходить самостійно. Надмірне зростання нечутливих мікроорганізмів Тривале застосування препарату може призвести до надмірного зростання нечутливих до амоксициліну мікроорганізмів (суперінфекції). При застосуванні практично всіх антибактеріальних препаратів можливий розвиток коліту, пов'язаного із прийомом антибіотиків. Його ступінь тяжкості може бути від легкого до важкого (представляти загрозу життю). Тому важливо враховувати можливість наявності даного діагнозу у пацієнтів у разі розвитку діареї під час або після застосування антибіотиків. У разі розвитку діареї пацієнту слід негайно припинити прийом амоксициліну, звернутися до лікаря та розпочати відповідне лікування. Лікарські препарати, що інгібують перистальтику, протипоказані в даній ситуації. Тривале лікування При тривалій терапії необхідно періодично проводити контроль стану функції органів кровотворення, нирок та печінки. Повідомлялося про підвищення активності «печінкових» ферментів та зміну числа формених елементів крові. Антикоагулянти У пацієнтів, які отримували амоксицилін, повідомлялося про поодинокі випадки збільшення протромбінового часу. При одночасному призначенні препарату з антикоагулянтами слід проводити відповідний моніторинг, при цьому може знадобитися коригування дози пероральних антикоагулянтів для підтримки необхідного рівня зсідання крові. Кристалура У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко спостерігалася кристалурія, переважно при парентеральній терапії. При застосуванні високих доз амоксициліну рекомендується підтримувати адекватне споживання рідини та діурез для зменшення ймовірності розвитку кристалурії, пов'язаної із застосуванням амоксициліну. У пацієнтів з катетеризованим сечовим міхуром необхідно регулярно перевіряти прохідність катетера. Вплив на діагностичні дослідження Збільшення рівня амоксициліну в сироватці крові та сечі може вплинути на деякі лабораторні дослідження. Через високі концентрації амоксициліну в сечі хімічні методи часто дають хибнопозитивні результати. При визначенні глюкози у сечі під час лікування амоксициліном рекомендується використовувати ферментативні глюкозооксидазні тести. Застосування амоксициліну може впливати на результати кількісного визначення естрадіолу у сечі у вагітних жінок. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження впливу амоксициліну на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не проводилися. Однак, можливе виникнення побічних ефектів (наприклад, алергічні реакції, запаморочення, судоми), які впливають на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .

Дозировка: 50 мг Фасовка: N20 Форма выпуска: капс. Упаковка: блистер Производитель: АВВА РУС АО Завод-производитель: АВВА РУС(Россия) Действующее вещество: Миноциклин. .

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ципрофлоксацин (у формі моногідрату гідрохлориду) 500 мг; Допоміжні речовини: лактулоза – 600 мг, повідон низькомолекулярний – 28 мг, кроскармелоза натрію – 65 мг, целюлоза мікрокристалічна – 60 мг, магнію стеарат – 10 мг, крохмаль кукурудзяний – до 1400 мг; склад плівкової оболонки: (гіпромелоза – 19.04 мг, макрогол-4000 – 8.32 мг, тальк – 2.2 мг, титану діоксид – 10.44 мг) – до 1440 мг. Пігулки по 500 мл. у картонній упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, капсулоподібної форми, двоопуклі; на поперечному розрізі білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробне.ФармакокінетикаПри пероральному прийомі швидко і досить повно всмоктується зі шлунково-кишкового тракту (переважно в 12-палої та худої кишці). Прийом їжі сповільнює всмоктування, але не змінює максимальну концентрацію (Cmax) та біодоступність. Біодоступність – 50-85 %, обсяг розподілу – 2-3,5 л/кг, зв'язок з білками плазми – 20-40 %. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) - 60-90 хв, максимальна концентрація лінійно залежить від величини прийнятої дози і становить при дозах 250, 500, 750 та 1000 мг відповідно 1, 2, 2.4, 4.3 та 5.4 мкг/мл. Через 12 годин після прийому внутрішньо 250, 500 та 750 мг концентрація препарату в плазмі знижується до 0.1, 0.2 та 0.4 мкг/мл відповідно. Добре розподіляється в тканинах організму (виключаючи тканину, багату на жири, наприклад нервову тканину). Концентрація у тканинах у 2-12 разів вища, ніж у плазмі. Терапевтичні концентрації досягаються в слині, мигдаликах, печінці, жовчному міхурі, жовчі, кишечнику, органах черевної порожнини та малого тазу (ендометрії, фалопієвих трубах і яєчниках, матці), насінній рідині, тканині передміхурової залози, нирках та сечовивідних органах, секреті, кістковій тканині, м'язах, синовіальній рідині та суглобових хрящах, перитонеальній рідині, шкірі. У спинномозкову рідину проникає у невеликій кількості, де його концентрація за відсутності запалення мозкових оболонок становить 6-10% від такої у сироватці крові, а при запалених – 14-37%. Ципрофлоксацин добре проникає також у очну рідину, плевру, очеревину, лімфу через плаценту.Концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові у 2-7 разів вища, ніж у сироватці крові. Метаболізується у печінці (15-30 %) з утворенням малоактивних метаболітів (діетил ципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоціпрофлоксацин, формілципрофлоксацин). Період напіввиведення - близько 4 годин, при хронічній нирковій недостатності - до 12 годин. кишечник. Невелика кількість виводиться із грудним молоком. Нирковий кліренс – 3-5 мл/хв/кг; загальний кліренс – 8-10 мл/хв/кг. При хронічній нирковій недостатності (кліренс креатиніну вище 20 мл/хв) відсоток ципрофлоксацину, що виводиться через нирки, знижується, але кумуляції в організмі не відбувається внаслідок компенсаторного збільшення метаболізму ципрофлоксацину виведення через шлунково-кишковий тракт. Лактулоза, що входить до складу Екоцифолу, не впливає на основні фармакокінетичні параметри, що характеризують біодоступність цірофлоксацину.ФармакодинамікаЗ обережністю слід застосовувати у комбінації з гепарином та антикоагулянтами у пацієнтів з порушеннями системи згортання та при тромбозах (тромбоз судин головного мозку, інфаркт міокарда, тромбофлебіт) або загрозі їх розвитку. Перед початком та у процесі лікування необхідно проведення консультацій офтальмолога (визначення гостроти зору, колірного зору, стан очного дна).Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.ІнструкціяВсередину. Таблетки слід ковтати повністю з невеликою кількістю рідини після їди. При прийомі таблетки натще активна речовина всмоктується швидше.Показання до застосуванняЗахворювання нижніх дихальних шляхів (гострий та хронічний (у стадії загострення) бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, інфекційні ускладнення муковісцидозу); Інфекції ЛОР-органів (гострий синусит); Інфекції нирок та сечовивідних шляхів (цистит, пієлонефрит); Ускладнені інтраабдомінальні інфекції (у комбінації з метронідазолом); хронічний бактеріальний простатит; Неускладнена гонорея; Черевний тиф, кампілобактеріоз, шигельоз, діарея "мандрівників"; Інфекції шкіри та м'яких тканин (інфіковані виразки, рани, опіки, абсцеси, флегмони); Кісток та суглобів (остеомієліт, септичний артрит); Інфекції на фоні імунодефіциту (що виникає при лікуванні імунодепресивними лікарськими засобами або у хворих з нейтропенією); Профілактика та лікування легеневої форми сибірки.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; Одночасний прийом з тизанідином (ризик вираженого зниження артеріального тиску, сонливості); Вік до 18 років (до завершення процесу формування скелета, крім терапії ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років; профілактики та лікування легеневої форми сибірки); Вагітність; Період лактації. Хворим з епілепсією, нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку через загрозу розвитку побічних реакцій з боку ЦНС Ципрофлоксацин слід призначати тільки за життєвими показаннями.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, псевдомембранозний коліт. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомність, розлади зору. . З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зменшення кількості тромбоцитів. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона. реакції, пов'язані з хіміотерапевтичною дією: кандидоз. З боку лабораторних показників:підвищення активності печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, лактатдегідрогенази, білірубіну, підвищення концентрації сечовини, креатиніну.Інші: артралгії; рідко – фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиВнаслідок зниження активності процесів мікросомального окиснення в гепатоцитах підвищує концентрацію та подовжує період напіввиведення теофіліну (та інших ксантинів, наприклад кофеїну), пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, непрямих антикоагулянтів, сприяє зниженню протромбінового індексу. При поєднанні з іншими антимікробними лікарськими засобами (бета-лактамні антибіотики, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол) зазвичай спостерігається синергізм; може успішно застосовуватися у комбінації з азлоциліном та цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp.; з мезлоциліном, азлоциліном та ін. бета-лактамними антибіотиками – при стрептококових інфекціях; з ізоксазолілпеніцилінами та ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом та кліндаміцином – при анаеробних інфекціях. Посилює нефротоксичну дію циклоспорину, відзначається збільшення сироваткового креатиніну, у таких пацієнтів необхідний контроль цього показника 2 рази на тиждень. При одночасному прийомі посилює дію непрямих антикоагулянтів. Пероральний прийом спільно з залізовмісними лікарськими засобами, сукральфатом та антацидними лікарськими засобами, що містять солі магнію, кальцію та алюмінію, призводить до зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому його слід призначати за 1-2 години до або через 4 години після прийому вищевказаних лікарських засобів. Нестероїдні протизапальні препарати (за винятком ацетилсаліцилової кислоти) підвищують ризик розвитку судом. Фторхінолони утворюють хелатні сполуки з іонами магнію та алюмінію буферної системи лікарської форми диданозину, що різко знижує всмоктування антибіотиків, тому ціпрофлоксацин приймають за 2 години до прийому диданозину або через 2 години після прийому зазначеного препарату. Метоклопрамід прискорює абсорбцію, що призводить до зменшення часу досягнення максимальної концентрації. Спільне застосування урикозуричних лікарських засобів призводить до уповільнення виведення (до 50%) та підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину. Підвищує максимальну концентрацію в 7 разів (від 4 до 21 разу) та площа під кривою "концентрація-час" у 10 разів (від 6 до 24 разів) тизанідину, що підвищує ризик вираженого зниження артеріального тиску та сонливості.Спосіб застосування та дозиПри інфекціях нижніх дихальних шляхів легкого та середнього ступеня – 0.5 г 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 0.75 г 2 рази на добу. Курс лікування – 7-14 днів. При гострому синуситі – по 0.5 г 2 рази на добу. Курс лікування – 10 днів. При інфекції шкіри та м'яких тканин легкого та середнього ступеня – 0.5 г 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 0.75 г 2 рази на добу. Курс лікування – 7-14 днів. При інфекціях кісток і суглобів – легкого та середнього ступеня – 0.5 г 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 0.75 г 2 рази на добу. Курс лікування – до 4-6 тижнів. При інфекціях сечовивідних шляхів – по 0.25-0.5 г 2 рази на добу; курс лікування – 7-14 днів, при неускладненому циститі у жінок – 3 дні. При хронічному бактеріальному простатиті – по 0.5 г 2 рази на добу, курс лікування – 28 днів. При неускладненій гонореї – 0.25-0.5 г одноразово. Гострі кишкові інфекції (сальмонельоз, шигельоз, кампілобактеріоз і т.д.) – по 0.5 г 2 рази на добу, курс лікування – 5-7 днів. При черевному тифі – по 0.5 г 2 рази на добу; курс лікування – 10 днів. При ускладнених інтраабдомінальних інфекціях – по 0.5 г кожні 12 годин протягом 7-14 днів. Для профілактики та лікування легеневої форми сибірки - по 0.5 г 2 рази на добу протягом 60 днів. При лікуванні ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa, у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років – 20 мг/кг 2 рази на добу (максимальна доза 1.5 г). Тривалість лікування – 10-14 днів. При легеневій формі сибірки (профілактика та лікування) – 15 мг/кг 2 рази на добу. Максимальна разова доза – 0.5 г, добова – 1 г. Загальна тривалість прийому ципрофлоксацину – 60 днів. Хронічна ниркова недостатність: при кліренсі креатиніну (КК) більше 50 мл/хв. корекції дози не потрібно; при КК 30-50 мл/хв – 0.25-0.5 кожні 12 год; при КК 5-29 мл/хв – 0.25-0.5 г кожні 18 год. Якщо хворому проводиться гемодіаліз або перитонеальний діаліз – 0.25-0.5 г/добу, приймати препарат слід після сеансу гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри виникненні під час або після лікування Ципрофлоксацином важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайної відміни препарату та призначення відповідного лікування. випадки запалення і навіть розриву сухожиль під час лікування фторхінолонами. У період лікування Ципрофлоксацином необхідно забезпечити достатню кількість рідини при дотриманні нормального діурезу. У період лікування Ципрофлоксацином слід уникати контакту з прямими сонячними променями. іншими потенційно небезпечними видами діяльності,що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (особливо при одночасному вживанні алкоголю).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему