Гастроэнтерология

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули кишковорозчинні - 1 капс. Активні речовини: омепразол – 10/40 мг. Допоміжні речовини (для 10 мг): манітол – 59 мг, кросповідон – 4.5 мг, полоксамер (407) – 1.25 мг, гіпромелоза (1828) – 2 мг, меглюмін – 0.75 мг. Склад покриття (для 10 мг): повідон K30 - 6.7 мг. Допоміжні речовини (для 40 мг): манітол – 236 мг, кросповідон – 18 мг, полоксамер (407) – 5 мг, гіпромелоза (1828) – 8 мг, меглюмін – 3 мг. Склад покриття (для 40 мг): повідон K30 - 26.8 мг. Склад кишковорозчинного покриття: сополімер метакрилової кислоти та етилакрилату [1:1] (сополімер метакрилової кислоти [тип С]) – 18 мг, триетилацетат – 1.8 мг, магнію стеарат – 1 мг. Склад корпусу капсули: барвник заліза оксид жовтий (E172), діоксид титану (E171), натрію лаурилсульфат, вода, желатин. Склад кришечки капсули: барвник діамантовий блакитний (E133), барвник сонячний захід жовтий (E110), барвник червоний чарівний (E129), барвник флоксин B (барвник червоний D&C RED#28), титану діоксид (E171), сульфат . Склад напису чорного кольору на капсулах: чорнило S-1-8114: шеллак (20% етерифікований) в етанолі, барвник заліза оксид чорний (E172), н-бутанол, пропіленгліколь (E1520), барвник індигокармін (E132), барвник червоний E129), барвник хіноліновий жовтий (E104), барвник діамантовий блакитний (E133); чорнило S-1-8115: шеллак (20% етерифікований) в етаноле, барвник заліза оксид чорний (E172), етанол, метанол, барвник індигокармін (E132), барвник червоний чарівний (E129), барвник хіноліновий жовтий (E1 блакитний (E133). 7 чи 10 шт. - блістери (1, 3, 4); - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули кишковорозчинні тверді желатинові, непрозорі, розмір №3, з жовтим корпусом, світло-фіолетовою кришечкою та маркуванням чорного кольору "OMEZ 10" або "OMEZ 40" на кришечці та корпусі капсули; вміст капсул – гранули від майже білого до світло-жовтого кольору.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція – висока, час досягнення Cmax – 0.5-3.5 год. Біодоступність становить 30-40%. Розподіл Маючи високу ліпофільність, легко проникає в парієтальні клітини шлунка. Зв'язування з білками плазми (альбумін та кислий альфа1-глікопротеїн) – 90-95%. Метаболізм Практично повністю метаболізується у печінці за участю ферментної системи цитохрому Р450 (CYP), з утворенням 6 фармакологічно неактивних метаболітів (гідроксиомепразол, сульфідні та сульфонові похідні тощо). Інгібітор ізоферменту CYP2C19. Виведення T1/2 становить 0.5-1 год; загальний кліренс плазми – від 0.3 до 0.6 л/хв. Зміни величини T1/2 під час лікування немає. Виводиться із сечею (70-80%) та з жовчю (20-30%). Фармакокінетика в особливих клінічних випадках При печінковій недостатності біодоступність зростає майже 100%; T1/2 становить 3 год. При хронічній нирковій недостатності виведення знижується пропорційно до зниження КК. У пацієнтів похилого віку виведення зменшується, біодоступність збільшується.ФармакодинамікаСпецифічний інгібітор протонового насоса: гальмує активність H+-K+-АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка, блокуючи завершальну стадію секреції соляної кислоти, тим самим знижує продукцію соляної кислоти. Омепразол є проліками та активується в кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин шлунка. Вплив є дозозалежним і забезпечує ефективне інгібування як базальної, так і стимульованої секреції кислоти, незалежно від природи стимулюючого фактора. Антисекреторний ефект після прийому 20 мг настає протягом першої години, максимум через 2 год. Інгібування 50% максимальної секреції триває 24 год. Одноразовий прийом на добу забезпечує швидке та ефективне пригнічення денної та нічної шлункової секреції, що досягає свого максимуму через 4 дні лікування та зникає до результату 3-4 дні після закінчення прийому. У хворих на виразкову хворобу дванадцятипалої кишки прийом 20 мг омепразолу підтримує внутрішньошлунковий рН вище 3 протягом 17 год.Взаємодія з лікарськими засобамиМоже знижувати абсорбцію ефірів ампіциліну, солей заліза, ітраконазолу та кетоконазолу (омепразол підвищує рН шлунка). Як інгібітори цитохрому Р450 може підвищувати концентрацію та знижувати виведення діазепаму, антикоагулянтів непрямої дії (варфарину), фенітоїну (лікарських засобів, які метаболізуються в печінці за допомогою ізоферменту CYP 2C19), що в деяких випадках може вимагати зменшення доз. У той же час, тривале застосування омепразолу в дозі 20 мг 1 раз на добу в комбінації з кофеїном, теофіліном, піроксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, етанолом, циклоспорином, лідокаїном, хинидином . Концентрації омепразолу та кларитроміцину в плазмі крові зростають під час спільного перорального прийому цих препаратів, тоді як доказів взаємодії омепразолу з метронідазолом та амоксициліном не виявлено. Не відзначено взаємодії з антацидами, що одночасно приймаються.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю води (вміст капсули не можна розжовувати), за 30 хв до їди або безпосередньо перед їдою. При загостренні виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, рефлюкс-езофагіті та НПЗП-гастропатії – 20 мг 2 рази на добу. Курс лікування при виразковій хворобі дванадцятипалої кишки – 2-3 тижні, при необхідності – 4-5 тижнів; при виразковій хворобі шлунка та рефлюкс-езофагіт - 4-8 тиж. При синдромі Золлінгера-Еллісона доза підбирається індивідуально залежно від вихідного рівня шлункової секреції, зазвичай, починаючи з 60 мг на добу; при необхідності дозу збільшують до 80-120 мг на добу (у цьому випадку її призначають у 2-3 прийоми). Для профілактики синдрому Мендельсона – 40 мг за 1 годину до операції. Для профілактики рецидивів виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки – 10-20 мг 1 раз на добу. Протирецидивне лікування рефлюкс-езофагіту – 20 мг на добу протягом тривалого періоду. Для ерадикації Helicobacter pylori – 20 мг 2 рази на добу протягом 7-14 днів (залежно від застосовуваної схеми лікування) у поєднанні з антибактеріальними засобами. У пацієнтів похилого віку немає необхідності коригувати дозу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули з модифікованим вивільненням - 1 капс. активні речовини: домперидон - 30 мг (у складі гранул із пролонгованим вивільненням 100 мг)*; омепразол - 20 мг (у складі гранул з кишковорозчинним покриттям 267 мг)**; допоміжні речовини: тальк – 2 мг; капсула желатинова тверда №1: желатин - 85,42%; вода - 14,5%; натрію лаурилсульфат – 0,08%; чорнило чорне для нанесення напису на кришці капсули: етанол - 29-33%; ізопропанол - 9-12%; бутанол - 4-7%; шелак - 24-28%; барвник заліза оксид чорний (Е172) - 24-28%; аміак водний - 1-3%; пропіленгліколь - 0,5-2%; чорнило червоне для нанесення напису на корпусі капсули: етанол - 21-25%; ізопропанол - 12-16%; бутанол - 7-10%; шеллак - 22-27%; барвник червоний (Понсо 4R) (Е124) - 18-24%; титану діоксид (Е171) - 5-9%; аміак водний - 1-3%; полісорбат 80 - 0,5-2%; пропіленгліколь - 0,5-2%. Гранули домперидону з прогонгованим вивільненням - 100 мг: активна речовина: домперидон – 30 мг; допоміжні речовини: цукрова крупка нонпарель – 58,98 мг; кремнію діоксид колоїдний – 0,48 мг; тальк – 4,51 мг; гіпромелоза 5 cps - 0,57 мг; покриття: гіпромелоза 5 cps - 2,34 мг; тальк – 0,71 мг; барвник заліза оксид жовтий – 0,12 мг; барвник заліза оксид червоний – 0,04 мг; титану діоксид – 0,47 мг; покриття пролонгованого вивільнення: гіпромелоза 5 cps - 0,40 мг; етилцелюлоза 10 cps - 1,18 мг; тріацетин - 0,12 мг; тальк – 0,086 мг. Гранули омепразолу з кишковорозчинним покриттям - 267 мг: активна речовина: омепразол – 20 мг; допоміжні речовини: маннітол – 137,86 мг; лактози моногідрат – 9,66 мг; натрію лаурилсульфат – 0,52 мг; натрію гідрофосфат – 0,89 мг; сахароза (25/30) – 24,35 мг; сахароза – 8,54 мг; гіпромелоза 6 cps - 0,14 мг; покриття: гіпромелоза 6 cps - 13 мг; покриття кишковорозчинне: метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер (1:1) (метакрилової кислоти сополімер (тип С) - 40,47 мг; натрію гідроксид - 0,54 мг; макрогол 6000 - 4,85 мг; тальк - 4,05 мг; титану діоксид – 2,13 мг. Капсули із модифікованим вивільненням, 30 мг + 20 мг. 10 капс. у блістері з ПВХ/алюмінієвої/поліамідної фольги/алюмінієвої фольги. По 1, 3, 8, 10 бл. у пачці картонної.Опис лікарської формиТверді желатинові прозорі безбарвні капсули №1 з маркуванням чорного кольору G на кришці капсули та маркуванням червоного кольору «OMEZ-DSR» на корпусі капсули. Вміст капсул - гранули від білого до сірувато-білого та від коричневого до жовтувато-коричневого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиблювотне, прокінетичне, що інгібує протонний насос.ФармакокінетикаДомперидон Ця лікарська форма забезпечує уповільнене вивільнення активної речовини. У тестах розчинення в кислому середовищі через 8 год визначається від 75 до 83% від номінального вмісту домперидону в 1 капс., А через 12 год - від 86 до 94%. Абсорбція натще швидка. Tmax - 30-60 хв. Низька біодоступність (15%) пов'язана з метаболізмом першого проходження у кишковій стінці та печінці. Розподіл. Зв'язок із білками плазми - 90%. Проникає у різні тканини, погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується в печінці (в т.ч. за рахунок ефекту першого проходження) та стінці кишечника (шляхом гідроксилювання та N-дезалкілювання) за участю ізоферментів CYP3A4, CYP1A2 та CYP2E1. Виведення. 66% – через кишечник (у незміненому вигляді – 10%), нирками – 33% (у незміненому вигляді – 1%) у вигляді глюкуронідів. При вираженій хронічній нирковій недостатності T1/2 подовжується. Омепразол Абсорбція омепразолу висока, Tmax становить 0,5-1 год. Біодоступність - 30-40%, після постійного прийому 1 раз на добу зростає до 60%. Розподіл. Зв'язок із білками плазми - 90-95%. Vd - 0,3 л/кг. Метаболізм. Частина омепразолу піддається пресистемному печінковому метаболізму з більшою мірою CYP2C19, ніж CYP3A4 з утворенням неактивних метаболітів. Омепразол, не включений парієтальними клітинами в процес утворення активних метаболітів, повністю метаболізується у печінці. Загальний плазмовий кліренс становить 0,3-0,6 л/хв. Виведення. T1/2 омепразолу становить близько 40 хв. Виводиться нирками (70-80%) та з жовчю (20-30%). При порушенні функції печінки збільшується біодоступність та зменшується плазмовий кліренс омепразолу. При порушенні функції нирок або у пацієнтів похилого віку не відмічено змін біодоступності омепразолу.ФармакодинамікаКомбінація двох діючих речовин (домперидон та омепразол) надає комплексну дію на основні ланки патогенезу ГЕРХ, диспепсичні порушення різного генезу. Домперидон посилює та синхронізує фізіологічні перистальтичні хвилі, омепразол знижує базальну та стимульовану секрецію соляної кислоти. Домперидон Антагоніст дофаміну, поєднує периферичну (гастрокінетичну) дію та антагонізм до рецепторів дофаміну в тригерній зоні головного мозку (центральна дія), завдяки чому має протиблювотну дію, стимулює виділення пролактину з гіпофізу та усуває інгібуючу дію дофаміну на моторну , тим самим прискорює природне спорожнення шлунка та підвищує тиск сфінктера нижнього відділу стравоходу. Омепразол Механізм дії. Омепразол концентрується в кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин слизової оболонки шлунка, активується та інгібує протонний насос – фермент Н+/К+-АТФ-азу, що забезпечує дозозалежне високоефективне інгібування базальної та стимульованої секреції соляної кислоти незалежно від стимулюючого фактора. Вплив на кислотність шлунка. Максимальний ефект досягається протягом 4 днів лікування. У пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки омепразол у дозі 20 мг викликає стійке зниження 24-годинної шлункової кислотності не менше ніж на 80%. При цьому досягається зниження середньої Cmax соляної кислоти після стимуляції пентагастрином на 70% протягом 24 годин. ч/добу. Інгібування секреції соляної кислоти залежить від AUC омепразолу, а не концентрації препарату в плазмі в даний момент часу. Дія на Helicobacter pylori. Ерадикація Helicobacter pylori при застосуванні омепразолу спільно з антибактеріальними засобами супроводжується швидким усуненням симптомів, високим ступенем загоєння дефектів слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та тривалою ремісією виразкової хвороби, що знижує ймовірність таких ускладнень як кровотечі так само ефективно, як і постійна. Інші ефекти. Зниження секреції соляної кислоти у шлунку призводить до незначного збільшення ризику розвитку кишкових інфекцій, спричинених Salmonella spp., Campylobacter spp. та Clostridium difficile. Під час лікування препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, концентрація гастрину в сироватці підвищується. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти підвищується концентрація хромограніну А (CgA).Показання до застосуваннядиспепсія, що супроводжується уповільненим спорожненням шлунка, шлунково-стравохідним рефлюксом, езофагітом (почуття переповнення в епігастрії, відчуття здуття живота, біль у верхній частині живота; відрижка, метеоризм; нудота, блювота; печія з закидом або без закиду) гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; нудота, блювання, печія, пов'язані з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою, гастритом, виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки, у т.ч. після проведення ерадикаційної терапії.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до компонентів препарату та бензімідазолів; пролактин-секретуюча пухлина гіпофіза (пролактинома); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози; одночасний прийом ерлотинібу, позаконазолу, нелфінавіру, атазанавіру, пероральних форм кетоконазолу, еритроміцину або інших інгібіторів CYP3A4, що викликають подовження інтервалу QT, таких як флуконазол, вориконазол, кларитроміцин, аміодарон; шлунково-кишкова кровотеча, механічна непрохідність чи перфорація, тобто. коли стимуляція моторики шлунково-кишкового тракту може бути небезпечною; печінкова недостатність середнього та тяжкого ступеня тяжкості; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років. З обережністю: наявність виразки шлунка (або підозра на виразку шлунка); попереднє хірургічне втручання на ШКТ; наявність тривожних симптомів: значне спонтанне зниження маси тіла, повторне блювання, блювота з домішкою крові, зміна кольору калу (дьогтеподібний стілець – мелена), порушення ковтання; поява нових симптомів або зміна наявних симптомів з боку ШКТ; наявність виражених електролітних порушень чи захворювань серця, таких як серцева недостатність; остеопороз; ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Омез ДСР при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяМожливі побічні ефекти наведені нижче за системами організму та частотою виникнення для омепразолу та домперидону: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Домперидон З боку імунної системи: дуже рідко – анафілактична реакція/анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк. Порушення психіки: дуже рідко – ажитація, нервозність, підвищена збудливість та дратівливість. З боку нервової системи дуже рідко – екстрапірамідні явища, судоми, сонливість, біль голови. З боку ССС: дуже рідко - подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія на кшталт «пірует», раптова коронарна смерть (більш ймовірно для пацієнтів старше 60 років, які приймають більше 30 мг на добу). З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – набряк Квінке, кропив'янка. З боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – затримка сечі. Лабораторні та інструментальні дані: дуже рідко – зміни показників функціональних проб печінки, підвищення рівня пролактину крові. У разі виникнення побічних ефектів, не зазначених у цьому описі, необхідно негайно повідомити про це лікаря. Омепразол З боку крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко – агранулоцитоз, панцитопенія, еозинофілія. З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості: пропасниця, ангіоневротичний набряк, анафілактична реакція/анафілактичний шок. З боку обміну речовин та харчування: рідко – гіпонатріємія; частота невідома - гіпомагніємія, яка у тяжких випадках може призвести до гіпокальціємії, гіпокаліємії. Порушення психіки: нечасто безсоння; рідко – підвищена збудливість, депресія, оборотна сплутаність свідомості; дуже рідко – агресія, галюцинації. З боку нервової системи: часто головний біль; нечасто - запаморочення, парестезії, сонливість; рідко – порушення смаку. З боку органу зору: нечасто – зорові порушення, у т.ч. зменшення полів зору, зниження гостроти та чіткості зорового сприйняття (зазвичай проходять після припинення терапії). З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – порушення слухового сприйняття, у т.ч. дзвін у вухах (зазвичай проходять після припинення терапії), вертиго (почуття обертання власного тіла або навколишніх предметів). З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – бронхоспазм. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – абдомінальний біль, запор, діарея, метеоризм, нудота, блювання; рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота, стоматит, гастроінтестинальний кандидоз, мікроскопічний коліт, зміна кольору язика до коричнево-чорного та поява доброякісних кіст слинних залоз при одночасному використанні з кларитроміцином (явлення носять оборотний характер після припинення терапії); поодинокі випадки - утворення шлункових гландулярних кіст під час тривалого лікування при одночасному використанні з кларитроміцином (наслідок інгібування секреції соляної кислоти, носить доброякісний, оборотний характер). З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – підвищення активності печінкових ферментів та ЛФ (оборотного характеру); рідко – гепатит (з жовтяницею або без), печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із попередніми тяжкими захворюваннями печінки. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто — дерматит, свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янка; рідко - алопеція, реакції фоточутливості у вигляді почервоніння шкіри після УФ-опромінення, мультиформна ексудативна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона (важка еритема, що характеризується появою плям і бульбашок на шкірі та слизових оболонках на тлі високої температури) . З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – переломи хребців, кісток зап'ястя, головки стегнової кістки, пов'язані з остеопорозом; рідко – артралгія, міалгія, м'язова слабкість. З боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – інтерстиціальний нефрит. З боку статевих органів та молочної залози: рідко – гінекомастія. Загальні розлади: нечасто – нездужання; рідко – підвищене потовиділення, периферичні набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень лікарських взаємодій препарату Омез ДСР з іншими препаратами не проводилося. Для окремих лікарських препаратів було зазначено наведені нижче лікарські взаємодії. Речовини з рН-залежною абсорбцією Подібно до інших препаратів, що знижують кислотність шлункового соку, лікування омепразолом може призвести до зниження всмоктування кетоконазолу, ітраконазолу, позаконазолу, ерлотинібу, препаратів заліза та ціанокобаламіну. Слід уникати їхнього спільного прийому з препаратом Омез ДСР. Антацидні та антисекреторні препарати Циметидин та бікарбонат натрію знижують пероральну доступність домперидону. Дігоксин Біодоступність дигоксину при одночасному застосуванні з омепразолом збільшується на 10%. Слід бути обережними при одночасному застосуванні дигоксину та препарату Омез® ДСР у літніх пацієнтів. Спільний прийом домперидону та дигоксину не змінює концентрацію останнього. Клопідогрів За результатами досліджень, відзначено взаємодію між клопідогрелом (навантажувальна доза 300 мг, що підтримує доза 75 мг на добу) та омепразолом (80 мг на добу), що знижує експозицію активного метаболіту клопідогрелу та зменшує інгібування агрегації тромбоцитів. Тому слід уникати одночасного застосування клопідогрелу та омепразолу у дозі 80 мг на добу. Антиретровірусні препарати Збільшення значення рН на фоні терапії омепразолом може впливати на всмоктування антиретровірусних препаратів. Також можлива взаємодія на рівні ізоферменту CYP2C19. У зв'язку з цим спільне застосування препарату Омез ДСР з антиретровірусними препаратами, такими як атазанавір та нелфінавір, протипоказано. При одночасному застосуванні з омепразолом відзначається підвищення плазмової концентрації саквінавіру/ритонавіру до 70%, при цьому переносимість лікування пацієнтами з ВІЛ-інфекцією не погіршується. Переважний вплив інгібіторів протеази ВІЛ на ізофермент CYP3A4 може викликати підвищення концентрації домперидону при їх спільному призначенні з препаратом Омез ДСР. Такролімус При одночасному застосуванні омепразолу та такролімусу було відмічено підвищення концентрації такролімусу у сироватці крові. Необхідно контролювати Cl креатиніну та концентрацію такролімусу в плазмі крові при його сумісному застосуванні з препаратом Омез ДСР. Метотрексат Інгібітори протонної помпи можуть трохи підвищувати концентрацію метотрексату в плазмі крові. При лікуванні високими дозами метотрексату слід тимчасово припинити прийом препарату Омез ДСР. Препарати, у яких метаболізм бере участь ізофермент CYP2C19 При одночасному застосуванні з омепразолом можливе підвищення плазмової концентрації та збільшення T1/2 варфарину (R-варфарин), діазепаму, фенітоїну, цилостазолу, іміпраміну, кломіпраміну, циталопраму, гексобарбіталу, дисульфіраму, а також інших препаратів, метаболізуючих C може знадобитися зниження доз цих препаратів). Однак прийом омепразолу 20 мг на добу не впливає на концентрацію фенітоїну в плазмі у пацієнтів, які тривало приймають фенітоїн. При застосуванні омепразолу пацієнтами, які отримують варфарин або інші антагоністи вітаміну К, потрібний моніторинг МНО. У той же час супутнє лікування омепразолом у добовій дозі 20 мг не призводить до зміни часу коагуляції у пацієнтів, які тривало приймають варфарин. Інгібітори ферментів CYP2C19 та/або CYP3A4 Одночасне застосування з інгібіторами ізоферментів CYP2C19 та/або CYP3A4 уповільнює метаболізм омепразолу. При сумісному прийомі омепразолу або домперидону з кларитроміцином або еритроміцином концентрація омепразолу, як і концентрація домперидону в плазмі, підвищуються. Спільне застосування вориконазолу та омепразолу призводить до збільшення AUC омепразолу. Флуконазол, ітраконазол, кетоконазол та вориконазол також підвищують концентрацію домперидону у плазмі. Переважний вплив інгібіторів протеази ВІЛ на ізофермент CYP3A4 може викликати підвищення концентрації домперидону при їхньому спільному призначенні з препаратом Омез ДСР. Клінічний досвід та дослідження in vitro показують, що можливе підвищення концентрації домперидону в плазмі при сумісному застосуванні таких сильних інгібіторів CYP3A4, як антагоністи кальцію (дилтіазем та верапаміл), нефадозон та аміодарон. Крім того, при прийомі аміодарону, або при сумісному прийомі домперидону з кетоконазолом, еритроміцин може подовжуватися інтервал QT. Індуктори ферментів CYP2C19 та CYP3A4 Індуктори ізоферментів CYP2C19 та CYP3A4, такі як рифампіцин, препарати звіробою продірявленого (Hypericum perforatum), при сумісному застосуванні з омепразолом можуть призводити до зниження концентрації омепразолу в плазмі крові за рахунок прискорення метаболізму омезолу. Антихолінергічні препарати Антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати дію домперидону. Відсутність впливу на метаболізм Спільний прийом омепразолу з амоксициліном або метронідазолом не впливає на концентрацію омепразолу у плазмі. Не встановлено клінічно значущої взаємодії омепразолу з метопрололом, фенацетином, естрадіолом, будесонідом, диклофенаком, напроксеном, піроксикамом, S-варфарином. Не виявлено впливу омепразолу на антацидні засоби, теофілін, кофеїн, хінідин, лідокаїн, пропранолол, етанол. Застосування домперидону на фоні прийому парацетамолу або дигоксину не впливало на рівень цих препаратів у крові. Домперидон сумісний із прийомом антипсихотичних ЛЗ (нейролептики), агоністами дофамінергічних рецепторів (бромокриптин, L-допа), т.к. пригнічує їх небажані периферичні ефекти (нудота та блювання) і не впливає на їх центральні ефекти.Спосіб застосування та дозиВсередину, натще, за 20-30 хв до їди (вміст капсули не можна розжовувати), запиваючи невеликою кількістю води. Омез® ДСР приймають по 1 капс/добу вранці. Максимальна добова доза – 1 капс. Омез® ДСР, що відповідає 20 мг омепразолу та 30 мг домперидону. Особливі групи пацієнтів Порушення функції печінки. При легких порушеннях функції печінки корекція режиму дозування не потрібна. Порушення функції нирок. Корекція разової дози не потрібна. Літній вік. Корекція режиму дозування не потрібна.ПередозуванняСимптоми: запаморочення, сплутаність свідомості, апатія, сонливість, біль голови, порушення зору, дилатація судин, тахікардія, нудота, блювання, метеоризм, діарея, підвищення потовиділення, сухість у роті. При збільшенні дози швидкість елімінації не змінювалася. призначення активованого вугілля всередину, промивання шлунка; при необхідності - симптоматична терапія та ретельне спостереження. Антихолінергічні засоби, препарати, що застосовуються для лікування паркінсонізму, або антигістамінні препарати, можуть бути ефективними при виникненні екстрапірамідних реакцій. Гемодіаліз недостатньо ефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛактоза Гранули омепразолу містять лактозу, тому препарат Омез ДСР протипоказаний у пацієнтів з непереносимістю лактози, галактоземією та порушенням всмоктування глюкози та галактози. ССС Було показано, що застосування домперидону може бути пов'язане з підвищенням ризику шлуночкових аритмій або раптової коронарної смерті, що більш ймовірно для пацієнтів віком понад 60 років при добовій дозі домперидону більше 30 мг. Застосування домперидону та інших препаратів, що призводять до подовження інтервалу QT, вимагає обережності у пацієнтів з наявними порушеннями провідності при подовженні QT, вираженому порушенні електролітного балансу або застійної серцевої недостатності. Остеопороз Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу або переломів на його фоні повинні перебувати під відповідним клінічним наглядом, хоча причинно-наслідковий зв'язок застосування омепразолу з переломами на фоні остеопорозу не встановлено. Гіпомагніємія Є повідомлення про виникнення вираженої гіпомагніємії у пацієнтів, які отримують терапію інгібіторами протонного насоса, у т.ч. омепразол, понад 1 рік. Пацієнтам, які отримують терапію омепразолом протягом тривалого часу, особливо у поєднанні з дигоксином або іншими препаратами, що знижують вміст магнію в плазмі (діуретики), потрібен регулярний контроль вмісту магнію. Вплив на лабораторні тести Підвищення концентрації CgA внаслідок зниження секреції соляної кислоти може впливати на результати обстежень для виявлення нейроендокринних пухлин. Для запобігання цьому впливу терапію інгібіторами протонного насоса необхідно призупинити за 5 днів до проведення дослідження концентрації CgA. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. У період лікування препаратом Омез® ДСР слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та виконанні інших потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: омепразол (у пелетах) – 20 мг; Склад капсули: желатин, мареон, очищена вода. По 7, 10 капсул у стрипах із алюмінієвої фольги; 1, 2, 3, 4 або 10 стрипів у комплекті з інструкцією з медичного застосування у картонній пачці. По 7, 10 капсул у блістерах із ПВХ-алюмінієвої фольги; 1, 2, 3, 4 або 10 блістерів у комплекті з інструкцією з медичного застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиТверді непрозорі желатинові капсули зі світло-кремовим корпусом та світло-кремовою кришечкою. Вміст капсул – гранули майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротонний насос інгібітор.ФармакокінетикаОмепразол швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація у плазмі досягається через 0,5-1 годину. Біодоступність становить 30-40%. Зв'язок із білками плазми – близько 90%. Омепразол практично повністю метаболізується у печінці. Період напіввиведення – 0,5-1 год. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів. При хронічній нирковій недостатності виведення знижується пропорційно до зниження кліренсу креатиніну. У пацієнтів похилого віку виведення зменшується, біодоступність зростає. При печінковій недостатності біодоступність – 100%, період напіввиведення – 3 години.ФармакодинамікаІнгібує фермент Н+ К+ АТФ-азу ("протонний насос") у парієтальних клітинах шлунка і блокує цим завершальну стадію синтезу соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної та стимульованої секреції, незалежно від природи подразника. Після одноразового прийому препарату внутрішньо дія омепразолу настає протягом першої години та триває протягом 24 годин, максимум ефекту досягається через 2 години. У хворих на виразкову хворобу дванадцятипалої кишки прийом 20 мг омепразолу підтримує внутрішньошлунковий pH - 3 протягом 17 годин. Після припинення прийому препарату секреторна активність повністю відновлюється через 3-5 діб.Показання до застосуванняДорослі Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, у т.ч. профілактика рецидивів. Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ), рефлюкс-езофагіт, в т.ч. профілактика рецидивів Ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ). Ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії). Синдром Золлінгера-Еллісона та інші патологічні стани, пов'язані з підвищеною шлунковою секрецією. Діти Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба у дітей віком від 2 років. Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки, асоційована з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії) у дітей віком від 4 років.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до омепразолу або до інших компонентів препарату; рідкісні спадкові форми непереносимості лактози, фруктози, дефіцит лактази, сахарази/ізомальтази або порушення всмоктування глюкози/галактози (бо у складі міститься лактоза); одночасне застосування з нелфінавіром, ерлотинібом та позаконазолом, звіробою; спільне застосування з кларитроміцином у пацієнтів із печінковою недостатністю; діти молодші 2-х років і з масою тіла менше 20 кг (при лікуванні рефлюксу-езофагіту, симптоматичному лікуванні печії та відрижки кислим при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі); діти віком до 4 років (або з масою тіла менше 31 кг) (при лікуванні виразки 12-палої кишки, викликаної Helicobacter pylori); вік до 18 років для всіх показань, крім гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ) та виразкової хвороби дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori. З обережністю: недостатність функції печінки; недостатність функції нирок; вагітність; остеопороз; одночасне застосування з кларитроміцином, клопідогрелом, ітраконазолом, варфарином, цилостазолом, діазепамом, фенітоїном, саквінавіром, такролімусом, вориконазолом, рифампіцином.Вагітність та лактаціяРезультати досліджень показали відсутність побічної дії омепразолу на здоров'я вагітних жінок, на плід або новонародженого. Препарат Омітокс може застосовуватись під час вагітності. Омепразол проникає у грудне молоко, проте при застосуванні його у терапевтичних дозах вплив на дитину малоймовірний. Препарат Омітокс може застосовуватись у період грудного вигодовування.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані реакції класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, З боку крові та лімфатичної системи – рідко: гіпохромна мікроцитарна анемія у дітей, лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко: агранулоцитоз, панцитопенія. З боку імунної системи – рідко: реакції гіперчутливості (наприклад, гарячка, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції/анафілактичний шок); Дуже рідко: еозинофілія. З боку обміну речовин та харчування – рідко: гіпонатріємія; частота невідома: гіпомагніємія. З боку травної системи – часто: нудота, блювання, діарея чи запор, метеоризм, біль у животі; нечасто: підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази; рідко: сухість слизової оболонки ротової порожнини, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту, гепатит (з жовтяницею або без), мікроскопічний коліт; дуже рідко: печінкова недостатність (у пацієнтів із попереднім тяжким захворюванням печінки). З боку нервової системи – часто: головний біль; нечасто: запаморочення, парестезія, сонливість, безсоння; рідко: збудження, оборотна сплутаність свідомості, депресія, порушення смакових відчуттів; дуже рідко: агресія, галюцинації; на фоні тяжкого захворювання печінки – енцефалопатія. З боку органів зору – рідко: порушення зору. З боку шкіри та підшкірних тканин - нечасто: кропив'янка, висипання на шкірі, свербіж шкіри, дерматит; рідко: фотосенсибілізація, алопеція; дуже рідко: мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини – нечасто: перелом стегна, кісток зап'ястя та хребців; рідко: міалгія, артралгія; дуже рідко: м'язова слабкість. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння – рідко: бронхоспазм. З боку нирок та сечовивідних шляхів – рідко: інтерстиціальний нефрит. З боку статевих органів та молочної залози – дуже рідко: гінекомастія. Загальні порушення та порушення разом з введенням - нечасто: нездужання, периферичні набряки; рідко: посилення потовиділення. Повідомлялося про випадки утворення шлункових гландулярних кіст під час тривалого лікування інгібіторами протонного насоса (наслідок інгібування секреції соляної кислоти, має доброякісний характер).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з омепразолом може спостерігатися збільшення або зниження абсорбції препаратів, біодоступність яких значною мірою визначається кислотністю шлункового соку (в т.ч. ерлотиніб, кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, препарати заліза та ціанокобаламін). Одночасне застосування омепразолу з позаконазолом та ерлотинібом протипоказане. При одночасному застосуванні з омепразолом може спостерігатися значне зниження плазмової концентрації атазанавіру та нелфінавіру. Одночасне застосування цих препаратів не рекомендується. При одночасному застосуванні з омепразолом спостерігається підвищення плазмової концентрації саквінавіру/ритонавіру до 70%, при цьому переносимість лікування пацієнтами з ВІЛ-інфекцією не погіршується. Біодоступність дигоксину при одночасному застосуванні з 20 мг омепразолу підвищується на 10%. Слід бути обережним при одночасному застосуванні цих препаратів у літніх пацієнтів. При одночасному застосуванні з омепразолом можливе підвищення плазмової концентрації і збільшення періоду напіввиведення варфарину (R-варфарин) або інших антагоністів вітаміну К, цилостазолу, діазепаму, фенітоїну, а також інших препаратів, що метаболізуються в печінці за допомогою ізоферменту CYP2C19. . Однак супутня терапія омепразолом у дозі 20 мг не впливає на концентрацію фенітоїну в плазмі у пацієнтів, які тривало приймають препарат. При застосуванні омепразолу пацієнтами, які отримують варфарин або інші антагоністи вітаміну К, необхідно контролювати міжнародне нормалізоване ставлення (МНО); часом може знадобитися зниження дози варфарину чи іншого антагоніста вітаміну До.У той же час супутнє лікування омепразолом у добовій дозі 20 мг призводить до зміни часу коагуляції у пацієнтів, які тривало приймають варфарин. Застосування омепразолу в дозі 40 мг один раз на добу призводило до збільшення максимально плазмової концентрації та AUC цилостазолу на 18% та 26% відповідно; для одного з активних метаболітів цилостазолу збільшення склало 29% та 69% відповідно. Одночасне застосування клопідогрелу та омепразолу слід уникати (рекомендується розглянути альтернативні способи антиагрегантної терапії), т.к. при сумісному застосуванні знижується плазмова концентрація клопідогрелу на 46% у перший день застосування, та на 42% на 5 день застосування. При цьому застосування препаратів у різний час доби не виключає можливості їхньої взаємодії. Омепразол при одночасному застосуванні підвищує плазмову концентрацію такролімусу, що може вимагати корекції дози. У період комбінованого лікування слід ретельно контролювати концентрацію такролімусу у плазмі крові та функцію нирок (кліренс креатиніну). У деяких пацієнтів відзначали підвищення плазмової концентрації метотрексату на тлі одночасного застосування з інгібіторами протонного насосу. При застосуванні високих дозметотрексату слід розглянути можливість тимчасової відміни препарату. Одночасне застосування з інгібіторами ізоферментів CYP2C19 і CYP3A4 (такими як кларитроміцин, вориконазол) може призвести до збільшення плазмової концентрації омепразолу більш ніж у два рази, що може вимагати корекції дози омепразолу у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю. Однак у зв'язку з хорошою переносимістю високих доз омепразолу, при нетривалому одночасному застосуванні цих препаратів не потрібна корекція дози препарату. Індуктори ізоферментів CYP2C19 і CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, препарати звіробою продірявленого (Hypericum perforatum) при одночасному застосуванні з омепразолом можуть збільшувати його метаболізм, знижуючи цим концентрацію в плазмі. Спільний прийом омепразолу з амоксициліном або метронідазолом не впливає на концентрацію омепразолу у плазмі. Не встановлено клінічно значущої взаємодії омепразолу з антацидними препаратами, теофіліном, кофеїном, S-варфарином, піроксикамом, диклофенаком, напроксеном, хінідином, лідокаїном, пропранололом, метопрололом, етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину запиваючи невеликою кількістю води (вміст капсули не можна розжовувати). При виникненні труднощів з проковтуванням цілої капсули можна проковтнути її вміст після розкриття або розсмоктування капсули, а також можна змішати вміст капсули зі злегка підкисленою рідиною (соком, йогуртом) і використовувати отриману суспензію протягом 30 хв. Не застосовувати з молоком чи газованою водою. Застосування у дорослих Виразка дванадцятипалої кишки Пацієнтам з активною виразкою дванадцятипалої кишки рекомендується приймати препарат Омітокс 20 мг 1 раз на добу. Препарат забезпечує швидке усунення симптомів. У більшості пацієнтів загоєння виразки настає протягом 2-х тижнів. У тих випадках, коли протягом 2-х тижнів повне загоєння виразки не настає, загоєння досягається при наступному 2-тижневому прийомі препарату Омітокс. Пацієнтам з виразкою дванадцятипалої кишки, що мало сприйнятливою до лікування, зазвичай призначають препарат Омітокс 40 мг 1 раз на добу; загоєння виразки зазвичай настає протягом 4 тижнів. Для запобігання рецидивам пацієнтам з виразкою дванадцятипалої кишки рекомендують омепразол 20 мг 1 раз на добу. У разі потреби дозу можна збільшити до 40 мг 1 раз на добу. Виразка шлунку Рекомендована доза препарату Омітокс – 20 мг 1 раз на добу. Препарат забезпечує швидке усунення симптомів. У більшості пацієнтів лікування настає протягом 4 тижнів. У випадках, коли після першого курсу прийому препарату повне загоєння не настає, зазвичай призначають повторний 4-тижневий курс лікування, протягом якого досягається загоєння. Пацієнтам з виразкою шлунка, що мало сприйнятливою до лікування, зазвичай призначають препарат Омітокс 40 мг 1 раз на добу; загоєння зазвичай досягається протягом 8 тижнів. Для запобігання рецидивам пацієнтам із виразкою шлунка рекомендується доза 20 мг 1 раз на добу. У разі потреби дозу можна збільшити до 40 мг 1 раз на добу. НПЗЗ-асоційовані виразки шлунка або ерозії дванадцятипалої кишки За наявності НПЗЗ-асоційованих виразок шлунка, дванадцятипалої кишки або гастродуоденальних ерозій у пацієнтів із припиненою або тривалою терапією НПЗЗ рекомендована доза препарату Омітокс 20 мг 1 раз на добу. Препарат забезпечує швидке усунення симптомів, у більшості пацієнтів лікування настає протягом 4 тижнів. У тих пацієнтів, у яких не сталося лікування протягом періоду вихідної терапії, загоєння зазвичай досягається при повторному 4-тижневому прийомі препарату. При виразках дванадцятипалої кишки, ерозіях та симптомах диспепсії, пов'язаних з прийомом нестероїдних протизапальних засобів, рекомендована доза препарату 20 мг 1 раз на добу. Ерадикація Helicobacter pylori Найчастіше використовують такі комбінації трикомпонентної схеми лікування: омепразол 20 мг + амоксицилін 1000 мг + кларитроміцин 500 мг по 2 рази на добу, вранці та ввечері; омепразол 20 мг + метронідазол 400 мг + кларитроміцин 250 мг по 2 рази на добу, вранці та ввечері; омепразол 20 мг + метронідазол 400 мг + кларитроміцин 500 мг по 2 рази на добу, вранці та ввечері; омепразол 40 мг 1 раз на добу + амоксицилін 500 мг 3 рази на добу + метронідазол 400 мг 3 рази на добу. Курс терапії – 7 днів. Для проведення 2-тижневого курсу "подвійної терапії" застосовуються такі комбінації: омепразол 20 – 40 мг + амоксицилін 750 мг по 2 рази на добу; омепразол 40 мг 1 раз на добу + кларитроміцин 500 мг 3 рази на добу або амоксицилін 750 – 1500 мг 2 рази на добу. У випадках, коли після проходження курсу лікування проба на Helicobacter pylori залишається позитивною, курс лікування може бути повторений. Рефлюкс-езофагіт Рекомендована доза – по одній капсулі препарату Омітокс 20 мг 1 раз на добу. Препарат забезпечує швидке усунення симптомів. У більшості пацієнтів лікування настає протягом 4 тижнів. У тих випадках, коли після першого курсу прийому препарату повне лікування не настає, зазвичай призначають повторний 4-тижневий курс лікування, протягом якого досягається лікування. Пацієнтам з тяжкою формою рефлюкс-езофагіту рекомендується омепразол 40 мг 1 раз на добу; лікування зазвичай настає протягом 8 тижнів. Пацієнтам з рефлюкс-езофагітом на стадії ремісії призначають препарат Омітокс 20 мг 1 раз на добу у вигляді тривалих курсів підтримуючої терапії. У разі потреби дозу можна збільшити до 40 мг. Симптоматична гастроезофагеальна рефлюксна хвороба Рекомендована доза омепразолу – 20 мг 1 раз на добу. Препарат Омітокс забезпечує швидке усунення симптомів. Не виключається індивідуальний вибір дози. Якщо після 4-х тижнів лікування (20 мг 1 раз на добу) симптоми не зникають, рекомендується додаткове обстеження пацієнта. Диспепсія, пов'язана з підвищеним виробленням соляної кислоти Для полегшення болю та/або усунення відчуттів дискомфорту в епігастральній ділянці, із печією або без печії, призначають препарат Омітокс 20 мг 1 раз на добу. Якщо після 4-х тижнів лікування симптоми не зникають, рекомендується додаткове обстеження пацієнта. Синдром Золлінгера-Еллісона Пацієнтам із синдромом Золлінгера-Еллісона препарат Омітокс призначають в індивідуальному дозуванні. Лікування продовжують за клінічними показаннями настільки довго наскільки це необхідно. Рекомендована початкова доза препарату – 60 мг щодня. У всіх пацієнтів з тяжкою формою захворювання, а також у випадках, коли інші терапевтичні методи не призвели до бажаного результату, застосування препарату було ефективним у більш ніж 90% пацієнтів при прийомі 20-120 мг препарату Омітокс щодня. У випадках, коли добова доза препарату перевищує 80 мг, дозу слід ділити на дві частини та приймати 2 рази на добу. Застосування у дітей Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба у дітей старше 2 років (маса тіла понад 20 кг) По 20 мг 1 раз на день. За потреби доза може бути збільшена до 40 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування 4-8 тижнів. Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки, асоційована з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії у дітей старше 4 років) У дітей із масою тіла 15-30 кг Застосування у комбінації з 2 антибіотиками: препарат Омітокс по 10 мг, амоксицилін по 25 мг/кг та кларитроміцин по 7,5 мг/кг. Усі застосовують одночасно 2 рази на день протягом 1 тижня. У дітей із масою тіла 31-40 кг Застосування у комбінації з 2 антибіотиками: препарат Омітокс по 20 мг, амоксицилін по 750 мг та кларитроміцин по 7,5 мг/кг. Усі застосовують одночасно 2 рази на день протягом 1 тижня. У дітей з масою тіла понад 40 кг Застосування у комбінації з 2 антибіотиками: препарат Омітокс по 20 мг, амоксицилін по 1000 мг та кларитроміцин по 500 мг. Усі застосовують одночасно 2 рази на день протягом 1 тижня. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок У пацієнтів з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна. Порушення функції печінки У пацієнтів із порушенням функції печінки зазвичай достатньо застосування добової дози 10 – 20 мг. Літні особи (віком > 65 років) У осіб похилого віку корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптомами передозування є порушення зору, сонливість, збудження, сплутаність свідомості, біль голови, підвищення потовиділення, сухість у роті, нудота, аритмія. Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне. Гемодіаліз – недостатньо ефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного процесу (особливо за виразки шлунка), т.к. лікування, маскуючи симптоматику, може відкласти постановку правильного діагнозу. Якщо після початку прийому Омітоксу протягом 5 днів не спостерігається поліпшення стану, або печія стає навіть сильнішою, необхідно перервати лікування та проконсультуватися з лікарем. Пацієнти у віці старше 45 років із симптомами печії, які страждають на печію вперше, можуть приймати препарат Омітокс тільки після консультації з лікарем. Препарат Омітокс не слід приймати без спостереження з боку лікаря, якщо є один із наступних симптомів або один із станів: знижена маса тіла без очевидної причини та/або відсутність апетиту, стомлюваність; тривалий біль у черевній порожнині; виразка шлунка та/або дванадцятипалої кишки в анамнезі; часті блювання; розлад ковтання/біль при ковтанні; кривава блювота/мелена/ректальна кровотеча; стійка печія (більше трьох місяців); хронічний кашель, утруднене дихання; жовтяниця; біль у грудях (особливо здавлення в грудях або біль, що віддає в шию або верхні кінцівки), якщо пов'язана з пітливістю, утрудненим диханням або запамороченням; рак шлунка чи стравоходу в анамнезі найближчих родичів; печінкова недостатність; рідкісні спадкові порушення, наприклад, непереносимість галактози,недостатність лактози Лаппа, недостатність фруктози, порушення всмоктування глюкози-галактози або недостатність сахарази-ізомальтази. У разі виникнення будь-якого з цих симптомів/станів лікування слід проводити під контролем лікаря. Ризик переломів стегна, кісток зап'ястя та хребців Інгібітори протонного насоса, особливо при застосуванні препарату у високих дозах та при тривалому застосуванні (> 1 рік), можуть помірно підвищувати ризик переломів стегна, кісток зап'ястя та хребців, особливо у пацієнтів похилого віку або за наявності інших факторів ризику. Результати обсерваційних досліджень дозволяють припустити, що інгібітори протонного насоса можуть збільшувати загальний ризик переломів на 10-40%. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до останніх клінічних рекомендацій. Гіпомагніємія У пацієнтів, які отримували омепразол протягом, як мінімум, трьох місяців було зареєстровано тяжку гіпомагніємію. Можуть виникати стомлюваність, маячня, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія. У більшості пацієнтів гіпомагніємія усувалася після відміни інгібіторів протонного насоса та введенням препаратів магнію. У пацієнтів, яким планується тривала терапія або призначений омепразол з дигоксином або іншими препаратами, здатними викликати гіпомагніємію (наприклад, діуретики), слід оцінити вміст магнію до початку терапії та періодично контролювати його під час лікування. Вплив на всмоктування вітаміну B12 (ціанкобаламіну) Омепразол, як і всі лікарські засоби, що знижують кислотність, може призводити до зниження всмоктування вітаміну В12 (ціанкобаламіну), оскільки він спричиняє гіпо-або ахлоргідрію. Про це необхідно пам'ятати щодо пацієнтів зі зниженим запасом вітаміну В12 в організмі або з факторами ризику порушення всмоктування вітаміну В12 за тривалої терапії. Інші ефекти, пов'язані з пригніченням секреції соляної кислоти У пацієнтів, які приймають препарати, що знижують секрецію залоз шлунка протягом тривалого проміжку часу, частіше відзначається утворення залозистих кіст у шлунку, які проходять самостійно на тлі продовження терапії. Ці явища обумовлені фізіологічними змінами внаслідок інгібування секреції соляної кислоти. Зниження секреції соляної кислоти в шлунку під дією інгібіторів протонної помпи або інших кислото-інгібуючих агентів призводить до підвищення росту нормальної мікрофлори кишечника, що в свою чергу може призводити до незначного збільшення ризику розвитку кишкових інфекцій, викликаних бактеріями роду Salmonella spp. та Campylobacter spp. а також, ймовірно, бактерій Clostridium difficile у госпіталізованих пацієнтів. Вплив на результати обстежень Внаслідок зниження секреції соляної кислоти підвищується концентрація хромограніну A (CgA) у плазмі крові, що може призвести до неправдивих результатів при діагностиці пацієнтів з підозрою на нейроендокринні пухлини. Для запобігання цьому впливу терапію інгібіторами протонного насоса необхідно призупинити не менше ніж за 5-14 днів до проведення дослідження концентрації CgA. Якщо цей час концентрація не повернулася до нормального значення, дослідження слід повторити. Прийом препарату Омітокс одночасно з їжею не впливає на його ефективність. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом Омітокс може виникати запаморочення, сонливість, порушення зору, тому слід бути обережним при керуванні автотранспортом та виконанні інших потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. З появою вищеописаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини Омепразол 10,00 мг/20,00 мг; Допоміжні речовини (кишковорозчинне покриття гранул): гідроксипропілметилцелюлоза, тальк, крохмаль, магнію карбонат, еудрагіт, поліетиленгліколь (ПЕГ 6000), аеросил; Гранули, що не містять діючої речовини: сахароза (~50%), манітол (~40%), лактоза (~5%), тальк (~2%), цукор (~3%); Оболонка: Желатин, мароон, очищена вода.Опис лікарської формиТверді непрозорі желатинові капсули розмір «2», зі світло-кремовим корпусом та світло-кремовим кришечкою. Вміст капсул – гранули (кульки) майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЗалізо шлунка секрецію знижувальний засіб – протонний насос інгібітор.ФармакокінетикаРозподіл. Омепразол абсорбується в тонкій кишці, зазвичай, протягом 3-6 годин. Біодоступність після прийому внутрішньо становить приблизно 60%. Їда не впливає на біодоступність омепразолу. Показник зв'язування омепразолу з білками плазми становить близько 95%, обсяг розподілу становить 0,3 л/кг. Метаболізм Омепразол повністю метаболізується у печінці. Основні ферменти, що беруть участь у процесі метаболізму, CYP2C19 та CYP3A4. Метаболіти, що утворюються, - сульфон, сульфід і гідрокси-омепразол не надають значного впливу на секрецію соляної кислоти. Загальний плазмовий кліренс становить від 0,3 до 0,6 л/хв. Біодоступність омепразолу збільшується приблизно на 50% при повторному прийомі порівняно з прийомом одноразової дози. Екскреція Період напіввиведення становить близько 40 хвилин (30-90 хвилин). Близько 80% виводиться як метаболітів нирками, а решта – кишечником. Особливі групи пацієнтів Не відмічено значних змін біодоступності омепразолу у пацієнтів похилого віку або у пацієнтів з порушеною функцією нирок. У пацієнтів з порушеною функцією печінки відзначається збільшення біодоступності омепразолу та значне зменшення плазмового кліренсу.ФармакодинамікаМеханізм дії . Омепразол є слабкою основою. Концентрується в кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин слизової оболонки шлунка, активується та інгібує протонний насос – фермент Н+, К+-АТФазу. Вплив омепразолу на останню стадію процесу утворення соляної кислоти в шлунку є дозозалежним та забезпечує високоефективне інгібування базальної та стимульованої секреції соляної кислоти незалежно від стимулюючого фактора. Вплив на секрецію шлункового соку. Омепразол при щоденному пероральному застосуванні забезпечує швидке та ефективне інгібування денної та нічної секреції соляної кислоти. Максимальний ефект досягається протягом 4 днів лікування. У пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки омепразол у дозі 20 мг викликає стійке зниження 24-годинної шлункової кислотності не менше ніж на 80%. При цьому досягається зниження максимальної середньої концентрації соляної кислоти після стимуляції пентагастрином на 70 % протягом 24 годин. У пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки омепразол у дозі 20 мг при щоденному пероральному застосуванні підтримує у внутрішньошлунковому середовищі значення кислотності на рівні рН ≥ 3 в середньому протягом 17 годин на добу. Інгібування секреції соляної кислоти залежить від площі під кривою концентрація часу (AUC) омепразолу, а не від концентрації препарату в плазмі в даний момент часу. Дія на Helicobacter pylori. Омепразол має бактерицидний ефект на Helicobacter pylori in vitro. Ерадикація Helicobacter pylori при застосуванні омепразолу спільно з антибактеріальними засобами супроводжується швидким усуненням симптомів, високим ступенем загоєння дефектів слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і тривалою ремісією виразкової хвороби, що знижує ймовірність таких ускладнень, як кровотечі. Інші ефекти, пов'язані з пригніченням секреції соляної кислоти. У пацієнтів, які приймають препарати, що знижують секрецію залоз шлунка протягом тривалого проміжку часу, частіше відзначається утворення залозистих кіст у шлунку; кісти доброякісні та проходять самостійно на тлі продовження терапії. Ці явища обумовлені фізіологічними змінами внаслідок інгібування секреції соляної кислоти. Зниження секреції соляної кислоти в шлунку під дією інгібіторів протонного насоса або інших знижують кислотність шлунка засобів призводить до підвищення росту нормальної мікрофлори кишечника, що може призводити до незначного збільшення ризику розвитку кишкових інфекцій, викликаних бактеріями роду Salmonella spp. та Campylobacter spp., а у госпіталізованих пацієнтів, ймовірно, також бактерій Clostridium difficile. Під час лікування препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, концентрація гастрину в сироватці підвищується. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти підвищується концентрація хромограніну А (CgA). Підвищення концентрації CgA може впливати на результати обстеження виявлення нейроендокринних пухлин. Для запобігання цьому впливу терапію інгібіторами протонного насоса необхідно призупинити, як мінімум, за 5 днів до проведення дослідження концентрації CgA. Якщо за цей час концентрації CgA та гастрину не повернулися до нормального значення, дослідження слід повторити через 14 днів після припинення прийому омепразолу. У дітей та дорослих пацієнтів, які тривало приймали омепразол, відзначалося збільшення кількості ентерохромаффіноподібних клітин, ймовірно, пов'язане зі збільшенням концентрації гастрину в сироватці крові. Клінічної значущості це явище немає.Показання до застосуванняДорослі: виразка дванадцятипалої кишки; виразка шлунку; НПЗП асоційовані виразки та ерозії шлунка та дванадцятипалої кишки; ерадикація Helicobacter pylori при виразковій хворобі (у комбінації з відповідною антибактеріальною терапією); рефлюкс езофагіт; симптоматична гастро-езофагеальна рефлюксна хвороба; диспепсія, пов'язана із підвищеною кислотністю; синдром Золлінгера-Еллісона. Діти та підлітки. Діти старше 2 років з масою тіла не менше 20 кг: рефлюкс езофагіт; симптоматична гастро-езофагеальна рефлюксна хвороба Діти старше 4 років та підлітки: виразка дванадцятипалої кишки, викликана Helicobacter pylori.Протипоказання до застосуваннявідома підвищена чутливість до омепразолу, заміщених бензімідазолів або інших компонентів, що входять до складу препарату Омітокс Гастро® дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція одночасний прийом з ерлотинібом, позаконазолом дитячий вік до 2 років дитячий вік старше 2 років за іншими показаннями, крім лікування рефлюкс езофагіту та симптоматичної гастро-езофагеальної рефлюксної хвороби дитячий вік старше 4 років за іншими показаннями, крім лікування рефлюкс езофагіту, симптоматичної гастро-езофагеальної рефлюксної хвороби та виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої Helicobacter pylori. З обережністю. Пацієнти із остеопорозом. За наявності таких симптомів, як значна спонтанна втрата у вазі, часте блювання, дисфагія, блювання з кров'ю або мелена, а також за наявності виразки шлунка (або підозри на виразку шлунка) слід виключити наявність злоякісного новоутворення, оскільки лікування може призвести до маскування симптомів і , таким чином, затримати постановку діагнозуВагітність та лактаціяРезультати досліджень показали відсутність побічної дії омепразолу на здоров'я вагітних жінок, на плід або новонародженого. Препарат Омітокс Гастро® може застосовуватись під час вагітності. Омепразол проникає у грудне молоко, проте при застосуванні його у терапевтичних дозах вплив на дитину малоймовірний.Побічна діяНижче наведено побічні ефекти, що не залежать від режиму дозування омепразолу, які були відзначені в ході клінічних досліджень, а також постмаркетингового застосування. Частота виникнення небажаних реакцій класифікована у відповідність до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 та частота невідома (не може бути оцінена на підставі наявних даних). Порушення з боку крові та лімфатичної системи – рідко: гіпохромна мікроцитарна анемія у дітей. Порушення з боку імунної системи – дуже рідко: ангіоневротичний набряк, алергічний васкуліт, профілактичні реакції/шок. Порушення з боку нервової системи – часто: головний біль, млявість (перераховані побічні ефекти виявляють тенденцію до посилення при тривалій терапії); нечасто: безсоння, запаморочення, сонливість; рідко: парестезії, сплутаність свідомості, галюцинації, особливо у пацієнтів похилого віку або при тяжкому перебігу захворювання, збудження, агресія, замішання; дуже рідко: занепокоєння, депресія, особливо у пацієнтів похилого віку або при тяжкому перебігу захворювання. Порушення органу зору - нечасто: зорові порушення, зокрема. зменшення полів зору, зниження гостроти та чіткості зорового сприйняття (зазвичай проходять після припинення терапії). Порушення з боку органу слуху та лабіринту – нечасто: вертиго, порушення слухового сприйняття, у т.ч. «дзвін у вухах» (зазвичай проходять після припинення терапії). Порушення з боку судин – рідко: периферичні набряки. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння – дуже рідко: бронхоспазм. Шлунково-кишкові порушення – часто: нудота, блювання, метеоризм, запор, діарея, біль у животі (у більшості випадків вираженість перелічених явищ наростає з продовженням терапії), залізисті поліпи фундального відділу шлунка (доброякісні); рідко: порушення смаку, зміна кольору язика до коричневочорного та поява доброякісних кіст слинних залоз при одночасному використанні з кларитроміцином (явлення носять оборотний характер після припинення терапії), мікроскопічний коліт; дуже рідко: сухість слизової оболонки рота, стоматит, кандидоз, панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів – нечасто: зміни показників активності «печінкових» ферментів (оборотного характеру); дуже рідко: гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із фоновими захворюваннями печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин – нечасто: кропив'янка, висипання, свербіж, алопеція, мультиформна еритема, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення, дерматит; дуже рідко: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини – нечасто: переломи хребців, кісток зап'ястя, головки стегнової кістки; рідко: міалгія, артралгія; дуже рідко: м'язова слабкість. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів – рідко: інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз – рідко: гінекомастія. Загальні порушення та реакції у місці введення – рідко: підвищення температури тіла, лихоманка. Лабораторні та інструментальні дані – рідко: гіпонатріємія, оборотна тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, агранулоцитоз; частота невідома: гіпомагніємія, гіпокальціємія внаслідок тяжкої гіпомагніємії, гіпокаліємія внаслідок гіпомагніємії.Взаємодія з лікарськими засобамиЗниження секреції соляної кислоти у шлунку при лікуванні омепразолом та іншими інгібіторами протонного насоса може призвести до зниження або підвищення абсорбції інших препаратів, всмоктування яких залежить від кислотності середовища. Подібно до інших препаратів, що знижують кислотність шлункового соку, лікування омепразолом може призвести до зниження всмоктування кетоконазолу, ітраконазолу, позаконазолу та ерлотинібу, а також підвищення всмоктування таких препаратів, як дигоксин. Спільний прийом омепразолу в дозі 20 мг один раз на добу та дигоксину підвищує біодоступність дигоксину на 10% (біодоступність дигоксину підвищувалася на величину до 30% у 20% пацієнтів). Одночасний прийом препарату Омітокс Гастро з ерлотинібом або позаконазолом протипоказаний (див. розділ «Протипоказання»). Було показано,що омепразол взаємодіє з деякими антиретровірусними препаратами. Механізми та клінічне значення цих взаємодій не завжди відомі. Збільшення значення рН на фоні терапії омепразолом може впливати на всмоктування антиретровірусних препаратів. Також можлива взаємодія на рівні ізоферменту CYP2C19. При сумісному застосуванні омепразолу та деяких антиретровірусних препаратів, таких як атазанавір та нелфінавір, на фоні терапії омепразолом відзначається зниження їх концентрації у сироватці. У зв'язку з цим спільне застосування омепразолу з антиретровірусними препаратами, такими як атазанавір та нелфінавір, не рекомендується.Також можлива взаємодія на рівні ізоферменту CYP2C19. При сумісному застосуванні омепразолу та деяких антиретровірусних препаратів, таких як атазанавір та нелфінавір, на фоні терапії омепразолом відзначається зниження їх концентрації у сироватці. У зв'язку з цим спільне застосування омепразолу з антиретровірусними препаратами, такими як атазанавір та нелфінавір, не рекомендується.Також можлива взаємодія на рівні ізоферменту CYP2C19. При сумісному застосуванні омепразолу та деяких антиретровірусних препаратів, таких як атазанавір та нелфінавір, на фоні терапії омепразолом відзначається зниження їх концентрації у сироватці. У зв'язку з цим спільне застосування омепразолу з антиретровірусними препаратами, такими як атазанавір та нелфінавір, не рекомендується. При одночасному застосуванні омепразолу та саквінавіру було відмічено підвищення концентрації саквінавіру у сироватці, при застосуванні з деякими іншими антиретровірусними препаратами їх концентрація не змінювалася. Омепразол пригнічує СYР2С19 - основний ізофермент, що бере участь у його метаболізмі. Спільне застосування омепразолу з іншими препаратами, у метаболізмі яких бере участь ізофермент CYP2C19, такими як діазепам, варфарин (R-варфарин) або інші антагоністи вітаміну К, фенітоїн та цилостазол, може призвести до уповільнення метаболізму цих препаратів. Рекомендується спостереження за пацієнтами, які приймають фенітоїн та омепразол, може знадобитися зниження дози фенітоїну. Однак супутнє лікування омепразолом у добовій дозі 20 мг не впливає на концентрацію фенітоїну у плазмі у пацієнтів, які тривало приймають препарат. При застосуванні омепразолу пацієнтами, які отримують варфарин або інші антагоністи вітаміну К, потрібний моніторинг міжнародного нормалізованого відношення;у ряді випадків може знадобитися зниження дози варфарину або іншого антагоніста вітаміну К. У той же час супутнє лікування омепразолом у добовій дозі 20 мг не призводить до зміни часу коагуляції у пацієнтів, які тривало приймають варфарин. Застосування омепразолу в дозі 40 мг один раз на добу призводило до збільшення Cmax та AUC цилостазолу на 18 % та 26 % відповідно; для одного з активних метаболітів цилостазолу збільшення склало 29% та 69% відповідно.для одного з активних метаболітів цилостазолу збільшення склало 29% та 69% відповідно.для одного з активних метаболітів цилостазолу збільшення склало 29% та 69% відповідно. За результатами досліджень відзначено фармакокінетичну/фармакодинамічну взаємодію між клопідогрелом (6 % та 6 %) зниження максимального інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів у середньому на 16 %. Клінічна значимість цієї взаємодії не зрозуміла. Підвищення ризику серцево-судинних ускладнень при сумісному застосуванні клопідогрелу та інгібіторів протонного насоса, у тому числі омепразолу, не було показано у проспективному рандомізованому незавершеному дослідженні за участю більше 3760 пацієнтів, які отримували плацебо або омепразол у дозі 20 мг. АСК), та не підтверджено додатковим нерандомізованим аналізом клінічних результатів масштабних проспективних рандомізованих досліджень за участю понад 47 000 пацієнтів. Результати низки спостережних досліджень суперечливі і не дають однозначної відповіді про наявність або відсутність підвищеного ризику тромбоемболічних серцево-судинних ускладнень на фоні спільного застосування клопідогрелу та інгібіторів протонного насоса. При застосуванні клопідогрелу спільно з фіксованою комбінацією 20 мг езомепразолу та 81 мг АСК експозиція до активного метаболіту клопідогрелу знизилася майже на 40 % у порівнянні з монотерапією клопідогрелом, при цьому максимальні рівні інгібування АДФ-індукованими прийомом АСК у низькій дозі. Омепразол не впливає на метаболізм препаратів, що метаболізуються ізоферментом СYР3А4, таких як циклоспорин, лідокаїн, хінідин, естрадіол, еритроміцин та будесонід. Не виявлено взаємодії омепразолу з такими препаратами: антацидні засоби, кофеїн, теофілін, S-варфарин, піроксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол та етанол. При одночасному застосуванні омепразолу та такролімусу було відмічено підвищення концентрації такролімусу у сироватці крові. У деяких пацієнтів спостерігалося незначне підвищення концентрації метотрексату на фоні спільного застосування з інгібіторами протонного насоса. При призначенні високих доз метотрексату слід розглянути можливість тимчасового припинення омепразолу. Вплив лікарських засобів на фармакокінетику омепразолу У метаболізмі омепразолу беруть участь ізоферменти CYP2C19 та СYР3А4. Спільне застосування омепразолу та інгібіторів ізоферментів СYР2С19 та СYР3А4, таких як кларитроміцин та вориконазол, може призводити до підвищення концентрації омепразолу в плазмі за рахунок уповільнення метаболізму омепразолу. Спільне застосування вориконазолу та омепразолу призводить до більш ніж дворазового збільшення AUC омепразолу. У зв'язку з хорошою переносимістю високих доз омепразолу, при нетривалому сумісному застосуванні зазначених препаратів не потрібна корекція дози омепразолу. Спільний прийом омепразолу з амоксициліном або метронідазолом не впливає на концентрацію омепразолу у плазмі. Лікарські препарати, що індукують ізоферменти СYР2С19 та СYР3А4, такі як рифампіцин та препарати звіробою продірявленого, при сумісному застосуванні з омепразолом можуть призводити до зниження концентрації омепразолу в плазмі крові за рахунок прискорення метаболізму омепразолу.Спосіб застосування та дозиВсередину запиваючи невеликою кількістю води (вміст капсули не можна розжовувати). При виникненні труднощів з проковтуванням цілої капсули можна проковтнути її вміст після розкриття або розсмоктування капсули, а також можна змішати вміст капсули зі злегка підкисленою рідиною (соком або йогуртом) і використовувати отриману суспензію протягом 30 хвилин. Не застосовувати з молоком чи газованою водою. Дорослі. Виразка дванадцятипалої кишки. Пацієнтам з активною виразкою дванадцятипалої кишки рекомендується приймати Омітокс Гастро® 20 мг 1 раз на добу. Препарат забезпечує швидке усунення симптомів. У більшості пацієнтів загоєння виразки настає протягом 2-х тижнів. У тих випадках, коли протягом 2-х тижнів повне загоєння виразки не настає, загоєння досягається при наступному 2-тижневому прийомі препарату Омітокс Гастро®. Пацієнтам з виразкою дванадцятипалої кишки, що мало сприйнятливою до лікування, зазвичай призначають Омітокс Гастро® 40 мг 1 раз на добу; загоєння виразки зазвичай настає протягом 4 тижнів. Для запобігання рецидивам пацієнтам з виразкою дванадцятипалої кишки рекомендують Омітокс Гастро® 10 мг 1 раз на добу. У разі потреби дозу можна збільшити до 20-40 мг 1 раз на добу. Виразка шлунку. Рекомендована доза Омітокс Гастро® 20 мг 1 раз на добу. Препарат забезпечує швидке усунення симптомів. У більшості пацієнтів лікування настає протягом 4 тижнів. У випадках, коли після першого курсу прийому препарату повне загоєння не настає, зазвичай призначають повторний 4-тижневий курс лікування, протягом якого досягається загоєння.Пацієнтам з виразкою шлунка, що мало сприйнятливою до лікування, зазвичай призначають Омітокс Гастро® 40 мг 1 раз на добу; загоєння зазвичай досягається протягом 8 тижнів. Для запобігання рецидивам пацієнтам з виразкою шлунка рекомендують Омітокс Гастро® 20 мг 1 раз на добу. У разі потреби дозу можна збільшити до 40 мг 1 раз на добу. НПЗП асоційовані виразки та ерозії шлунка та дванадцятипалої кишки При наявності нестероїдних протизапальних засобів асоційованих виразок шлунка, дванадцятипалої кишки або гастродуоденальних ерозій у пацієнтів з терапією нестероїдних протизапальних засобів або після її припинення рекомендована доза препарату Омітокс Гастро® - 20 мг 1 раз на добу. Препарат забезпечує швидке усунення симптомів, у більшості пацієнтів лікування настає протягом 4 тижнів. У тих пацієнтів, у яких не відбулося лікування протягом початкового періоду терапії, загоєння зазвичай досягається при повторному 4-тижневому прийомі препарату. Для профілактики виразок та ерозій шлунка та дванадцятипалої кишки та симптомів диспепсії, пов'язаних з прийомом нестероїдних протизапальних засобів, рекомендована доза препарату Омітокс Гастро® – 20 мг 1 раз на добу. Ерадикація Нelicobacter pylori при виразковій хворобі (у комбінації з відповідною антибактеріальною терапією) Режими ерадикації Helicobacter pylori при виразковій хворобі Трикомпонентна схема лікування: Омітокс Гастро® 20 мг, амоксицилін 1 г та кларитроміцин 500 мг. Всі препарати приймати 2 рази на добу протягом одного тижня або Омітокс Гастро® 20 мг, метронідазол 400 мг (або тинідазол 500 мг) та кларитроміцин 250 мг. Всі препарати приймати 2 рази на добу протягом одного тижня або Омітокс Гастро® 40 мг 1 раз на добу, а також амоксицилін 500 мг та метронідазол 400 мг 3 рази на добу протягом одного тижня. Двокомпонентна схема лікування: Омітокс Гастро® 40-80 мг щоденно та амоксицилін 1,5 г щодня (дозу слід ділити на частини) протягом двох тижнів. Під час клінічних випробувань застосовували амоксицилін у добовій дозі 1,5-3 г, омепразол 40 мг 1 раз на добу та кларитроміцин 500 мг 3 рази на добу протягом двох тижнів. Для забезпечення повного загоєння подальше лікування проводити відповідно до рекомендацій у розділах «Виразка дванадцятипалої кишки» та «Виразка шлунка». У тих випадках, коли після проходження курсу лікування тест на Helicobacter pylori залишається позитивним, курс лікування може бути повторений. Рефлюкс езофагіт Рекомендована доза – по одній капсулі Омітокс Гастро® 20 мг 1 раз на добу. Препарат забезпечує швидке усунення симптомів. У більшості пацієнтів лікування настає протягом 4 тижнів. У тих випадках, коли після першого курсу прийому препарату повне лікування не настає, зазвичай призначають повторний 4-тижневий курс лікування, протягом якого досягається лікування. Пацієнтам з тяжкою формою рефлюкс езофагіту рекомендується прийом препарату Омітокс Гастро® 40 мг 1 раз на добу; лікування зазвичай настає протягом 8 тижнів. Пацієнтам з рефлюксом езофагітом у стадії ремісії призначають Омітокс Гастро® 10 мг 1 раз на добу у вигляді тривалих курсів підтримуючої терапії. У разі потреби дозу можна збільшити до 20-40 мг. Симптоматична гастро-езофагеальна рефлюксна хвороба Доза, що рекомендується – Омітокс Гастро® 20 мг 1 раз на добу. Препарат забезпечує швидке усунення симптомів. Терапевтичний ефект може досягатись при щоденній дозі 10 мг, тому не виключається індивідуальний підбір дози. Якщо після 4 тижнів лікування (Омітокс Гастро 20 мг 1 раз на добу) симптоми не зникають, рекомендується додаткове обстеження пацієнта. Диспепсія, пов'язана з підвищеною кислотністю Для полегшення болю та/або усунення відчуттів дискомфорту в епігастральній ділянці, із печією або без печії, призначають Омітокс Гастро® 20 мг 1 раз на добу. Терапевтичний ефект може досягатись при дозі 10 мг 1 раз на добу, тому лікування можна розпочинати з цієї дози. Якщо після 4 тижнів лікування (Омітокс Гастро 20 мг 1 раз на добу) симптоми не зникають, рекомендується додаткове обстеження пацієнта. Синдром Золлінгера-Еллісона Пацієнтам із синдромом Золлінгера-Еллісона препарат призначають в індивідуальному дозуванні. Лікування продовжують за клінічними показаннями настільки довго наскільки це необхідно. Початкова доза, що рекомендується – Омітокс Гастро® 60 мг щодня. У всіх пацієнтів з тяжкою формою захворювання, а також у тих випадках, коли інші терапевтичні методи не привели до бажаного результату, застосування препарату було ефективним у більш ніж 90% пацієнтів при прийомі 20-120 мг Омітокс Гастро® щодня. У випадках, коли добова доза препарату перевищує 80 мг, дозу слід ділити на дві частини та приймати 2 рази на добу. Діти та підлітки Рефлюкс езофагіт та симптоматична гастро-езофагеальна рефлюксна хвороба Дітям старше 2 років з масою тіла більше 20 кг призначають препарат Омітокс Гастро® в дозі 20 мг один раз на добу. При необхідності збільшення дози до 40 мг один раз на добу. Рекомендована тривалість лікування у разі рефлюксу езофагіту становить 4-8 тижнів. Рекомендована тривалість лікування у разі симптоматичної гастро-езофагеальної рефлюксної хвороби становить 2-4 тижні. Якщо після 2-4 тижнів лікування контроль симптомів захворювання не було досягнуто, рекомендується додаткове обстеження пацієнта. Виразка дванадцятипалої кишки, спричинена Helicobacter pylori При виборі схеми терапії слід враховувати офіційні національні, регіональні та місцеві рекомендації щодо резистентності мікроорганізмів до антибактеріальних засобів, тривалості терапії (найчастіше -7 днів, але в ряді випадків - до 14 днів) та правильного застосування антибактеріальних препаратів. Терапію необхідно проводити під наглядом спеціаліста. Для дітей віком від 4 років рекомендується наступна схема лікування: Маса тіла Схема лікування 15-30 кг Омітокс Гастро® 10 мг, амоксицилін 25 мг/кг та кларитроміцин 7,5 мг/кг. Всі препарати приймати 2 рази на день протягом тижня. 31-40 кг Омітокс Гастро® 20 мг, амоксицилін 750 мг та кларитроміцин 7,5 мг/кг. Всі препарати приймати 2 рази на день протягом тижня. > 40 кг Омітокс Гастро® 20 мг, амоксицилін 1 г та кларитроміцин 500 мг. Всі препарати приймати 2 рази на день протягом тижня. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок Для пацієнтів з порушенням функції нирок коригування дози не потрібне. Порушення функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки біодоступність та період напіввиведення омепразолу з плазми збільшуються. У зв'язку з цим доза 10-20 мг на добу є достатньою. Пацієнти похилого віку Для пацієнтів похилого віку коригування дози не потрібне.ПередозуванняРазові пероральні дози омепразолу до 400 мг не викликали жодних тяжких симптомів. При прийомі дорослими 560 мг омепразолу спостерігалася помірна інтоксикація. При збільшенні дози швидкість елімінації препарату не змінювалася (кінетика першого порядку), специфічне лікування не потрібно. Симптоми: запаморочення, сплутаність свідомості, апатія, біль голови, дилатація судин, тахікардія, нудота, блювання, метеоризм, діарея. Лікування: симптоматичне лікування, за необхідності промивання шлунка, призначення активованого вугілля.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності будь-яких тривожних симптомів (наприклад, таких як значна спонтанна втрата маси тіла, повторне блювання, дисфагія, блювота з домішкою крові або мелена), а також за наявності виразки шлунка (або за підозрою на виразку шлунка) слід виключити наявність злоякісного новоутворення, оскільки лікування препаратом Омітокс Гастро може призвести до згладжування симптоматики та відстрочити постановку діагнозу. Не рекомендується спільне застосування омепразолу з такими препаратами, як атазанавір та нелфінавір. За результатами досліджень відзначено фармакокінетичну/фармакодинамічну взаємодію між клопідогрелом (навантажувальна доза 300 мг і підтримуюча доза 75 мг/добу) та омепразолом (80 мг/добу всередину), що призводить до зниження експозиції до активного метаболіту клопідогрелу в середньому на 4 інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів у середньому на 16%. Тому слід уникати одночасного застосування омепразолу та клопідогрелу. Окремі наглядові дослідження вказують на те, що терапія інгібіторами протонного насоса може незначно підвищувати ризик пов'язаних з остеопорозом переломів, проте в інших подібних дослідженнях підвищення ризику не відмічено. У рандомізованих, подвійних сліпих, контрольованих клінічних дослідженнях омепразолу та езомепразолу, включаючи два відкриті дослідження з тривалістю терапії понад 12 років, не було підтверджено зв'язок переломів на фоні остеопорозу із застосуванням інгібіторів протонного насоса. Хоча причинно-наслідковий зв'язок застосування омепразолу/езомепразолу з переломами на фоні остеопорозу не встановлений, пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу або переломів на його фоні повинні перебувати під відповідним клінічним наглядом. Підвищення концентрації CgA може впливати на результати обстеження виявлення нейроендокринних пухлин. Для запобігання цьому впливу терапію інгібіторами протонного насоса необхідно призупинити, як мінімум, за 5 днів до проведення дослідження концентрації CgA. Якщо за цей час концентрації CgA та гастрину не повернулися до нормального значення, дослідження слід повторити через 14 днів після припинення прийому омепразолу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 капсулі міститься активна речовина: омепразол 20 мг. У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиКапсули; тверді желатинові, №2, з сірою кришкою та білим корпусом, з написом "OMIZAC" та монограмою (логотип) на оболонці капсули; вміст капсул - гранули, вкриті кишковорозчинною оболонкою, білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібітор H+-K+-АТФ-ази. Гальмує активність H+-K+-АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка і тим самим блокує заключну стадію секреції соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної та стимульованої секреції, незалежно від природи подразника. Внаслідок зниження секреції кислоти зменшує або нормалізує вплив кислоти на стравохід у пацієнтів із рефлюкс-езофагітом. Омепразол має бактерицидний ефект на Helicobacter pylori. Ерадикація H. pylori при одночасному застосуванні омепразолу та антибіотиків дозволяє швидко усунути симптоми захворювання, досягти високого ступеня загоєння пошкодженої слизової та стійкої тривалої ремісії та зменшити ймовірність розвитку кровотечі із ШКТ.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. Проникає у парієтальні клітини слизової оболонки шлунка. Зв'язування з білками плазми становить близько 95%, переважно з альбумінами. Біотрансформується у печінці. Виводиться нирками – 72-80%, з калом – близько 20%. T1/2 0.5-1 год. У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки T1/2 збільшується до 3 год.Клінічна фармакологіяІнгібітор Н+-К+-АТФ-ази. Противиразковий препарат.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення (в т.ч. асоційована з Helicobacter pylori), рефлюкс-езофагіт, синдром Золлінгера-Еллісона, ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язані з прийомом НН.Протипоказання до застосуванняХронічні захворювання печінки (в т.ч. в анамнезі), дитячий вік, підвищена чутливість до омепразолу.Вагітність та лактаціяЧерез відсутність клінічного досвіду омепразол не рекомендується застосовувати при вагітності. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Через відсутність досвіду клінічного застосування омепразол не рекомендується застосовувати у дітей.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко - нудота, діарея, запор, біль у животі, метеоризм. З боку ЦНС: рідко - головний біль, запаморочення, слабкість. З боку системи кровотворення: в окремих випадках - анемія, еозинопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку сечовидільної системи: в окремих випадках - гематурія, протеїнурія. З боку кістково-м'язової системи: в окремих випадках - артралгія, м'язова слабкість, міалгія. Алергічні реакції: рідко - шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні описані випадки розвитку симптомів токсичної дії бензодіазепінів, що пов'язано з пригніченням активності ізоферментів CYP3A та, мабуть, CYP2C9. При одночасному застосуванні з атракурію безілатом пролонгуються ефекти атракурію безілату. При одночасному застосуванні з вісмуту трикалію дицитратом можливе небажане підвищення абсорбції вісмуту. При одночасному застосуванні з дигоксином можливе невелике підвищення концентрації омепразолу у плазмі. При одночасному застосуванні з дисульфірамом описаний випадок порушення свідомості та кататонії; з індинавіром – можливе зменшення концентрації індинавіру у плазмі крові; з кетоконазолом – зменшення абсорбції кетоконазолу. При тривалому одночасному застосуванні з кларитроміцином відбувається підвищення концентрацій омепразолу та кларитроміцину у плазмі крові. Описано випадки зменшення виведення метотрексату з організму у пацієнтів, які отримують омепразол. При одночасному застосуванні з теофіліном можливе невелике підвищення кліренсу теофіліну. Вважають, що при одночасному застосуванні омепразолу у високих дозах та фенітоїну можливе підвищення концентрації фенітоїну у плазмі крові. Описано випадки підвищення концентрації циклоспорину в плазмі при одночасному застосуванні з циклоспорином. При одночасному застосуванні з еритроміцином описано випадок підвищення концентрації омепразолу в плазмі, при цьому ефективність омепразолу зменшувалася.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При прийомі внутрішньо разова доза становить 20-40 мг. Добова доза – 20-80 мг; частота застосування - 1-2 рази на добу. Тривалість лікування – 2-8 тижнів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії необхідно унеможливити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунка), т.к. лікування омепразолом може замаскувати симптоматику та відстрочити правильну діагностику. На фоні застосування омепразолу можливе спотворення результатів лабораторних досліджень функції печінки та показників концентрації гастрину у плазмі крові.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаОндансетрон. Пігулки.Фармакотерапевтична групаОндансетрон – протиблювотний засіб. Ефективно попереджає та усуває нудоту та блювання, що виникають на тлі протипухлинної хіміотерапії або променевої терапії, а також у післяопераційному періоді. Механізм дії обумовлений здатністю ондансетрону селективно блокувати серотонінові 5-HT3-рецептори. Вважають, що у виникненні нудоти та блювання при проведенні протипухлинної терапії важливу роль відіграє стимуляція аферентних волокон блукаючого нерва серотоніном, що виділяється з ентерохромафінних клітин слизової оболонки ШКТ. Блокуючи 5-HT3-рецептори, ондансетрон попереджає виникнення блювотного рефлексу. Крім того, ондансетрон пригнічує центральні ланки блювотного рефлексу, блокуючи 5-HT3-рецептори дна IV шлуночка (area postrema).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо онсетрон добре всмоктується з ШКТ. Зазнає ефекту "першого проходження" через печінку. Зв'язування із білками високе (70-76%). Біотрансформується у печінці, головним чином шляхом гідроксилювання. Середній T1/2 у дорослих пацієнтів близько 4 годин. При порушенні функції печінки спостерігається збільшення T1/2.Показання до застосуванняПрофілактика нудоти та блювання при проведенні протипухлинної хіміо- або променевої терапії; профілактика та лікування нудоти та блювання у післяопераційному періоді.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, дитячий вік – для ректального введення (до 2 років – для прийому внутрішньо та парентерального введення).Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування препарату протипоказане для дітей.Побічна діяЗ боку органів шлунково-кишкового тракту: запор/діарея, сухість у роті, гикавка, транзиторне підвищення рівня АСТ та АЛТ. З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, спонтанні рухові розлади та судоми, порушення гостроти зору, екстрапірамідні порушення (при парентеральному застосуванні). З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): непритомність, біль у грудній клітці, у ряді випадків з депресією сегмента ST, брадикардія, аритмія, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: кропив'янка, бронхоспазм, ларингоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілаксія. Інші: лихоманка, відчуття жару, приплив крові до обличчя, гіпокаліємія, гіперкреатинінемія, місцеві реакції (біль, почервоніння та печіння у місці ін'єкції); печіння в області ануса та прямої кишки (супозиторії).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з препаратами, що є індукторами (барбітурати, карбамазепін, рифампіцин, фенітоїн, фенілбутазон) або інгібіторами (циметидин, аллопуринол, дисульфірам) мікросомальних ферментів печінки - ізоферментів цитохрому P450.Спосіб застосування та дозиПомірна еметогенна хіміотерапія та променева терапія: дорослим та дітям старше 12 років внутрішньо призначають: спочатку 8 мг за 1-2 години до початку протипухлинної терапії з наступним прийомом ще 8 мг через 8-12 годин. Для профілактики пізньої або тривалої нудоти та блювання після перших 24 годин застосування препарату слід продовжити по 8 мг кожні 12 годин. При частковому високодозовому опроміненні абдомінальної ділянки призначають по 8 мг кожні 8 годин. Препарат приймають протягом усього курсу хіміо- та променевої терапії, а також 1-2 дні (при необхідності – 3-5 днів) після її закінчення. Високо Еметогенна хіміотерапія: дорослим та дітям старше 12 років внутрішньо призначають 24 мг ондансетрону (одночасно з дексаметазоном фосфатом) за 1-2 години до початку хіміотерапії. Для профілактики пізнього блювання у наступні дні по 8 мг 2 рази на добу протягом усього курсу хіміотерапії, а також 5 днів після її закінчення. При хіміотерапії у дітей 4-12 років внутрішньо призначають: спочатку по 4 мг 3 рази на добу (за 30 хвилин до початку курсу, потім через 4 та 8 годин). Для профілактики пізнього блювання призначають по 4 мг кожні 8 годин 1-2 дні, потім по 4 мг 2 рази на добу протягом усього курсу, а також 5 днів після його закінчення. Післяопераційна нудота та блювання: дорослим та дітям старше 12 років призначають по 16 мг за 1 годину до анестезії. Дітям віком до 12 років не призначають. Максимальна добова доза ондансетрону становить 32 мг, для пацієнтів з помірними та тяжкими порушеннями функції печінки – 8 мг.ПередозуванняСимптоми: посилення побічних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАктивна речовина: ондансетрон гідрохлорид 16 мг; допоміжні речовини: Вітепсол Н 15.Опис лікарської формиСупозиторії ректальні.Фармакотерапевтична групаОндансетрон є селективним антагоністом рецепторів 5НТ3 (серотоніну). Лікарські засоби для цитостатичної хіміотерапії та радіотерапія можуть спричинити підвищення рівня серотоніну, який шляхом активації вагусних аферентних волокон, що містять рецептори 5-НТ3, викликає блювотний рефлекс. Ондансетрон гальмує появу блювотного рефлексу шляхом блокади рецепторів 5-НТ3 лише на рівні нейронів як центральної, і периферичної нервової системи. Очевидно, на цьому механізмі дії засноване попередження та лікування післяопераційної та спричиненої цитостатичною хіміо- та радіотерапією блювоти та нудоти.Показання до застосуванняПрофілактика нудоти та блювання при проведенні протипухлинної хіміо- або променевої терапії; профілактика та лікування нудоти та блювання у післяопераційному періоді.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ондансетрону або до будь-якого іншого компонента препарату.Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування препарату протипоказане для дітей.Побічна діяЗ боку органів шлунково-кишкового тракту: запор/діарея, сухість у роті, гикавка, транзиторне підвищення рівня АСТ та АЛТ. З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, спонтанні рухові розлади та судоми, порушення гостроти зору, екстрапірамідні порушення (при парентеральному застосуванні). З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): непритомність, біль у грудній клітці, у ряді випадків з депресією сегмента ST, брадикардія, аритмія, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: кропив'янка, бронхоспазм, ларингоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілаксія. Інші: лихоманка, відчуття жару, приплив крові до обличчя, гіпокаліємія, гіперкреатинінемія, місцеві реакції (біль, почервоніння та печіння у місці ін'єкції); печіння в області ануса та прямої кишки (супозиторії).Взаємодія з лікарськими засобамиОскільки ондансетрон метаболізується ферментною системою печінки (цитохром P450), потрібна обережність при спільному застосуванні з індукторами ізоферментів CYP2D6 і CYP3A цитохрому P450 (барбітурати, карбамазепін, гризеофульвін, закис азоту, папаверін, папаверін, папаверін, , а також з інгібіторами ізоферментів P450 CYP2D6 і CYP3A (аллопуринол, антибіотики-макроліди, антидепресанти-інгібітори МАО, хлорамфенікол, циметидин, пероральні контрацептиви естрогену, дилтиазем, ловастатин, метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінін, верапаміл).Спосіб застосування та дозиПри помірній еметогенній хіміотерапії або радіотерапії: 16 мг ондансетрону за 1-2 години до початку проведення основної терапії. При високоеметогенній хіміотерапії: доза, що рекомендується, становить 16 мг одночасно з внутрішньовенним введенням 20 мг дексаметазону за 1-2 години до початку проведення хіміотерапії. При помірній еметогенній хіміотерапії або радіотерапії: 16 мг ондансетрону за 1-2 години до початку проведення основної терапії. При високоеметогенній хіміотерапії: доза, що рекомендується, становить 16 мг одночасно з внутрішньовенним введенням 20 мг дексаметазону за 1-2 години до початку проведення хіміотерапії. Препарат застосовують ректально. Щоб вийняти супозиторій з коміркового упаковки, слід відламати одну комірку з супозиторієм по насічці і з'єднавши краї стрічки, потягнути за них у різні боки. Супозиторій вводиться в задній прохід загостреним кінцем, наскільки можна глибоко. Для зручнішого введення супозиторію рекомендується нахилитися, сісти навпочіпки або лягти на бік, підібгавши ноги. Вибір режиму дозування визначається вираженістю еметогенної дії протипухлинної терапії, що проводиться.ПередозуванняЄ обмежений досвід передозування ондасетрону. У більшості випадків симптоми схожі на побічні реакції при застосуванні препарату у рекомендованих дозах.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується вводити в одному шприці іншими препаратами. Ін'єкційні форми розводять лише розчинами, що рекомендуються. Сумісний з інфузійними розчинами натрію та калію хлориду, декстрози, маніту, Рінгера. Перед їх введенням слід переконатися у відсутності великих частинок та змін кольору (якщо дозволяє контейнер); преципітат, що міститься на стінках ампули (на активність та безпеку не впливає), розчиняють шляхом енергійного струшування; ампули не автоклавують, захищають від дії світла.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: ондансетрон гідрохлориду дигідрат 2.49 мг, що відповідає вмісту ондансетрону 2 мг. 4 мл - поліетиленові ампули (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення безбарвний або пофарбований, прозорий.Фармакотерапевтична групаПротиблювотний засіб. Ефективно попереджає та усуває нудоту та блювання, що виникають на тлі протипухлинної хіміотерапії або променевої терапії, а також у післяопераційному періоді. Механізм дії обумовлений здатністю ондансетрону селективно блокувати серотонінові 5-HT3-рецептори. Вважають, що у виникненні нудоти та блювання при проведенні протипухлинної терапії важливу роль відіграє стимуляція аферентних волокон блукаючого нерва серотоніном, що виділяється з ентерохромафінних клітин слизової оболонки ШКТ. Блокуючи 5-HT3-рецептори, ондансетрон попереджає виникнення блювотного рефлексу. Крім того, ондансетрон пригнічує центральні ланки блювотного рефлексу, блокуючи 5-HT3-рецептори дна IV шлуночка (area postrema).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо онсетрон добре всмоктується з ШКТ. Зазнає ефекту "першого проходження" через печінку. Зв'язування із білками високе (70-76%). Біотрансформується у печінці, головним чином шляхом гідроксилювання. Середній T1/2 у дорослих пацієнтів близько 4 годин. При порушенні функції печінки спостерігається збільшення T1/2.Клінічна фармакологіяПротиблювотний препарат центральної дії, що блокує серотонінові рецептори.Показання до застосуванняПрофілактика нудоти та блювання при проведенні протипухлинної хіміо- або променевої терапії; профілактика та лікування нудоти та блювання у післяопераційному періоді.Протипоказання до застосуванняI триместр вагітності, підвищена чутливість до ондансетрону.Вагітність та лактаціяОндансетрон протипоказаний до застосування у І триместрі вагітності. При необхідності застосування у період лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль; рідко - транзиторні порушення зору та запаморочення (при швидкому внутрішньовенному введенні), мимовільні рухи. З боку серцево-судинної системи: рідко – біль у грудях, аритмії, брадикардія, артеріальна гіпотензія. З боку травної системи: запори, діарея, біль у животі, транзиторне підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові. Алергічні реакції: рідко – бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, кропив'янка; в окремих випадках – анафілактичні реакції. Інші: відчуття тепла та припливу крові до голови та епігастральної області.Взаємодія з лікарськими засобамиУ зв'язку з тим, що ондансетрон метаболізується в печінці ізоферментами системи цитохрому P450, при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які є індукторами або інгібіторами цієї ферментної системи, можливі зміни кліренсу та T1/2 ондансетрону.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та схеми лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні у пацієнтів з помірними та вираженими порушеннями функції печінки не рекомендують перевищувати дозу 8 мг на добу. З обережністю використовують ондансетрон при хірургічних втручаннях черевної порожнини, т.к. його застосування може маскувати прогресуючу кишкову непрохідність.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: ондансетрон гідрохлориду дигідрат 2.49 мг, що відповідає вмісту ондансетрону 2 мг. 4 мл - поліетиленові ампули (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення; безбарвний або пофарбований, прозорий.Фармакотерапевтична групаПротиблювотний засіб. Ефективно попереджає та усуває нудоту та блювання, що виникають на тлі протипухлинної хіміотерапії або променевої терапії, а також у післяопераційному періоді. Механізм дії обумовлений здатністю ондансетрону селективно блокувати серотонінові 5-HT3-рецептори. Вважають, що у виникненні нудоти та блювання при проведенні протипухлинної терапії важливу роль відіграє стимуляція аферентних волокон блукаючого нерва серотоніном, що виділяється з ентерохромафінних клітин слизової оболонки ШКТ. Блокуючи 5-HT3-рецептори, ондансетрон попереджає виникнення блювотного рефлексу. Крім того, ондансетрон пригнічує центральні ланки блювотного рефлексу, блокуючи 5-HT3-рецептори дна IV шлуночка (area postrema).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо онсетрон добре всмоктується з ШКТ. Зазнає ефекту "першого проходження" через печінку. Зв'язування із білками високе (70-76%). Біотрансформується у печінці, головним чином шляхом гідроксилювання. Середній T1/2 у дорослих пацієнтів близько 4 годин. При порушенні функції печінки спостерігається збільшення T1/2.Клінічна фармакологіяПротиблювотний препарат центральної дії, що блокує серотонінові рецептори.Показання до застосуванняПрофілактика нудоти та блювання при проведенні протипухлинної хіміо- або променевої терапії; профілактика та лікування нудоти та блювання у післяопераційному періоді.Протипоказання до застосуванняI триместр вагітності, підвищена чутливість до ондансетрону.Вагітність та лактаціяОндансетрон протипоказаний до застосування у І триместрі вагітності. При необхідності застосування у період лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку ЦНС: головні болі; рідко - транзиторні порушення зору та запаморочення (при швидкому внутрішньовенному введенні), мимовільні рухи. З боку серцево-судинної системи: рідко - біль у грудях, аритмії, брадикардія, артеріальна гіпотензія. З боку травної системи: ;запори, діарея, біль у животі, транзиторне підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові. Алергічні реакції: рідко - бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, кропив'янка; в окремих випадках – анафілактичні реакції. Інші: відчуття тепла і припливу крові до голови та епігастральної області.Взаємодія з лікарськими засобамиУ зв'язку з тим, що ондансетрон метаболізується в печінці ізоферментами системи цитохрому P450, при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які є індукторами або інгібіторами цієї ферментної системи, можливі зміни кліренсу та T1/2 ондансетрону.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та схеми лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні у пацієнтів з помірними та вираженими порушеннями функції печінки не рекомендують перевищувати дозу 8 мг на добу. З обережністю використовують ондансетрон при хірургічних втручаннях черевної порожнини, т.к. його застосування може маскувати прогресуючу кишкову непрохідність.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: ондансетрон гідрохлориду дигідрат 2.49 мг, що відповідає вмісту ондансетрону 2 мг. Допоміжні речовини: натрію хлорид – 9 мг, лимонна кислота безводна – 0.46 мг, натрію цитрату дигідрат – 0.31 мг, вода д/і – до 1 мл. 4 мл - поліетиленові ампули (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення; безбарвний або пофарбований, прозорий.Фармакотерапевтична групаПротиблювотний засіб. Ефективно попереджає та усуває нудоту та блювання, що виникають на тлі протипухлинної хіміотерапії або променевої терапії, а також у післяопераційному періоді. Механізм дії обумовлений здатністю ондансетрону селективно блокувати серотонінові 5-HT3-рецептори. Вважають, що у виникненні нудоти та блювання при проведенні протипухлинної терапії важливу роль відіграє стимуляція аферентних волокон блукаючого нерва серотоніном, що виділяється з ентерохромафінних клітин слизової оболонки ШКТ. Блокуючи 5-HT3-рецептори, ондансетрон попереджає виникнення блювотного рефлексу. Крім того, ондансетрон пригнічує центральні ланки блювотного рефлексу, блокуючи 5-HT3-рецептори дна IV шлуночка (area postrema).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо онсетрон добре всмоктується з ШКТ. Зазнає ефекту "першого проходження" через печінку. Зв'язування із білками високе (70-76%). Біотрансформується у печінці, головним чином шляхом гідроксилювання. Середній T1/2 у дорослих пацієнтів близько 4 годин. При порушенні функції печінки спостерігається збільшення T1/2.Клінічна фармакологіяПротиблювотний препарат центральної дії, що блокує серотонінові рецептори.Показання до застосуванняПрофілактика нудоти та блювання при проведенні протипухлинної хіміо- або променевої терапії; профілактика та лікування нудоти та блювання у післяопераційному періоді.Протипоказання до застосуванняI триместр вагітності, підвищена чутливість до ондансетрону.Вагітність та лактаціяОндансетрон протипоказаний до застосування у І триместрі вагітності. При необхідності застосування у період лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку ЦНС: головні болі; рідко - транзиторні порушення зору та запаморочення (при швидкому внутрішньовенному введенні), мимовільні рухи. З боку серцево-судинної системи: рідко - біль у грудях, аритмії, брадикардія, артеріальна гіпотензія. З боку травної системи: ;запори, діарея, біль у животі, транзиторне підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові. Алергічні реакції: рідко - бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, кропив'янка; в окремих випадках – анафілактичні реакції. Інші: відчуття тепла і припливу крові до голови та епігастральної області.Взаємодія з лікарськими засобамиУ зв'язку з тим, що ондансетрон метаболізується в печінці ізоферментами системи цитохрому P450, при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які є індукторами або інгібіторами цієї ферментної системи, можливі зміни кліренсу та T1/2 ондансетрону.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та схеми лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні у пацієнтів з помірними та вираженими порушеннями функції печінки не рекомендують перевищувати дозу 8 мг на добу. З обережністю використовують ондансетрон при хірургічних втручаннях черевної порожнини, т.к. його застосування може маскувати прогресуючу кишкову непрохідність.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: ондансетрон гідрохлориду дигідрат 2.49 мг, що відповідає вмісту ондансетрону 2 мг. 4 мл - поліетиленові ампули (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення; безбарвний або пофарбований, прозорий.Фармакотерапевтична групаПротиблювотний засіб. Ефективно попереджає та усуває нудоту та блювання, що виникають на тлі протипухлинної хіміотерапії або променевої терапії, а також у післяопераційному періоді. Механізм дії обумовлений здатністю ондансетрону селективно блокувати серотонінові 5-HT3-рецептори. Вважають, що у виникненні нудоти та блювання при проведенні протипухлинної терапії важливу роль відіграє стимуляція аферентних волокон блукаючого нерва серотоніном, що виділяється з ентерохромафінних клітин слизової оболонки ШКТ. Блокуючи 5-HT3-рецептори, ондансетрон попереджає виникнення блювотного рефлексу. Крім того, ондансетрон пригнічує центральні ланки блювотного рефлексу, блокуючи 5-HT3-рецептори дна IV шлуночка (area postrema).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо онсетрон добре всмоктується з ШКТ. Зазнає ефекту "першого проходження" через печінку. Зв'язування із білками високе (70-76%). Біотрансформується у печінці, головним чином шляхом гідроксилювання. Середній T1/2 у дорослих пацієнтів близько 4 годин. При порушенні функції печінки спостерігається збільшення T1/2.Клінічна фармакологіяПротиблювотний препарат центральної дії, що блокує серотонінові рецептори.Показання до застосуванняПрофілактика нудоти та блювання при проведенні протипухлинної хіміо- або променевої терапії; профілактика та лікування нудоти та блювання у післяопераційному періоді.Протипоказання до застосуванняI триместр вагітності, підвищена чутливість до ондансетрону.Вагітність та лактаціяОндансетрон протипоказаний до застосування у І триместрі вагітності. При необхідності застосування у період лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку ЦНС: головні болі; рідко - транзиторні порушення зору та запаморочення (при швидкому внутрішньовенному введенні), мимовільні рухи. З боку серцево-судинної системи: рідко - біль у грудях, аритмії, брадикардія, артеріальна гіпотензія. З боку травної системи: ;запори, діарея, біль у животі, транзиторне підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові. Алергічні реакції: рідко - бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, кропив'янка; в окремих випадках – анафілактичні реакції. Інші: відчуття тепла і припливу крові до голови та епігастральної області.Взаємодія з лікарськими засобамиУ зв'язку з тим, що ондансетрон метаболізується в печінці ізоферментами системи цитохрому P450, при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які є індукторами або інгібіторами цієї ферментної системи, можливі зміни кліренсу та T1/2 ондансетрону.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та схеми лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні у пацієнтів з помірними та вираженими порушеннями функції печінки не рекомендують перевищувати дозу 8 мг на добу. З обережністю використовують ондансетрон при хірургічних втручаннях черевної порожнини, т.к. його застосування може маскувати прогресуючу кишкову непрохідність.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: ондансетрон гідрохлориду дигідрат 2.49 мг, що відповідає вмісту ондансетрону 2 мг. 4 мл - поліетиленові ампули (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення безбарвний або пофарбований, прозорий.Фармакотерапевтична групаПротиблювотний засіб. Ефективно попереджає та усуває нудоту та блювання, що виникають на тлі протипухлинної хіміотерапії або променевої терапії, а також у післяопераційному періоді. Механізм дії обумовлений здатністю ондансетрону селективно блокувати серотонінові 5-HT3-рецептори. Вважають, що у виникненні нудоти та блювання при проведенні протипухлинної терапії важливу роль відіграє стимуляція аферентних волокон блукаючого нерва серотоніном, що виділяється з ентерохромафінних клітин слизової оболонки ШКТ. Блокуючи 5-HT3-рецептори, ондансетрон попереджає виникнення блювотного рефлексу. Крім того, ондансетрон пригнічує центральні ланки блювотного рефлексу, блокуючи 5-HT3-рецептори дна IV шлуночка (area postrema).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо онсетрон добре всмоктується з ШКТ. Зазнає ефекту "першого проходження" через печінку. Зв'язування із білками високе (70-76%). Біотрансформується у печінці, головним чином шляхом гідроксилювання. Середній T1/2 у дорослих пацієнтів близько 4 годин. При порушенні функції печінки спостерігається збільшення T1/2.Клінічна фармакологіяПротиблювотний препарат центральної дії, що блокує серотонінові рецептори.Показання до застосуванняПрофілактика нудоти та блювання при проведенні протипухлинної хіміо- або променевої терапії; профілактика та лікування нудоти та блювання у післяопераційному періоді.Протипоказання до застосуванняI триместр вагітності, підвищена чутливість до ондансетрону.Вагітність та лактаціяОндансетрон протипоказаний до застосування у І триместрі вагітності. При необхідності застосування у період лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль; рідко - транзиторні порушення зору та запаморочення (при швидкому внутрішньовенному введенні), мимовільні рухи. З боку серцево-судинної системи: рідко – біль у грудях, аритмії, брадикардія, артеріальна гіпотензія. З боку травної системи: запори, діарея, біль у животі, транзиторне підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові. Алергічні реакції: рідко – бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, кропив'янка; в окремих випадках – анафілактичні реакції. Інші: відчуття тепла та припливу крові до голови та епігастральної області.Взаємодія з лікарськими засобамиУ зв'язку з тим, що ондансетрон метаболізується в печінці ізоферментами системи цитохрому P450, при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які є індукторами або інгібіторами цієї ферментної системи, можливі зміни кліренсу та T1/2 ондансетрону.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та схеми лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні у пацієнтів з помірними та вираженими порушеннями функції печінки не рекомендують перевищувати дозу 8 мг на добу. З обережністю використовують ондансетрон при хірургічних втручаннях черевної порожнини, т.к. його застосування може маскувати прогресуючу кишкову непрохідність.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: ондансетрон гідрохлориду дигідрат 2.49 мг, що відповідає вмісту ондансетрону 2 мг. Допоміжні речовини: натрію хлорид – 9 мг, лимонна кислота безводна – 0.46 мг, натрію цитрату дигідрат – 0.31 мг, вода д/і – до 1 мл. 4 мл - поліетиленові ампули (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення; безбарвний або пофарбований, прозорий.Фармакотерапевтична групаПротиблювотний засіб. Ефективно попереджає та усуває нудоту та блювання, що виникають на тлі протипухлинної хіміотерапії або променевої терапії, а також у післяопераційному періоді. Механізм дії обумовлений здатністю ондансетрону селективно блокувати серотонінові 5-HT3-рецептори. Вважають, що у виникненні нудоти та блювання при проведенні протипухлинної терапії важливу роль відіграє стимуляція аферентних волокон блукаючого нерва серотоніном, що виділяється з ентерохромафінних клітин слизової оболонки ШКТ. Блокуючи 5-HT3-рецептори, ондансетрон попереджає виникнення блювотного рефлексу. Крім того, ондансетрон пригнічує центральні ланки блювотного рефлексу, блокуючи 5-HT3-рецептори дна IV шлуночка (area postrema).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо онсетрон добре всмоктується з ШКТ. Зазнає ефекту "першого проходження" через печінку. Зв'язування із білками високе (70-76%). Біотрансформується у печінці, головним чином шляхом гідроксилювання. Середній T1/2 у дорослих пацієнтів близько 4 годин. При порушенні функції печінки спостерігається збільшення T1/2.Клінічна фармакологіяПротиблювотний препарат центральної дії, що блокує серотонінові рецептори.Показання до застосуванняПрофілактика нудоти та блювання при проведенні протипухлинної хіміо- або променевої терапії; профілактика та лікування нудоти та блювання у післяопераційному періоді.Протипоказання до застосуванняI триместр вагітності, підвищена чутливість до ондансетрону.Вагітність та лактаціяОндансетрон протипоказаний до застосування у І триместрі вагітності. При необхідності застосування у період лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку ЦНС: головні болі; рідко - транзиторні порушення зору та запаморочення (при швидкому внутрішньовенному введенні), мимовільні рухи. З боку серцево-судинної системи: рідко - біль у грудях, аритмії, брадикардія, артеріальна гіпотензія. З боку травної системи: ;запори, діарея, біль у животі, транзиторне підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові. Алергічні реакції: рідко - бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, кропив'янка; в окремих випадках – анафілактичні реакції. Інші: відчуття тепла і припливу крові до голови та епігастральної області.Взаємодія з лікарськими засобамиУ зв'язку з тим, що ондансетрон метаболізується в печінці ізоферментами системи цитохрому P450, при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які є індукторами або інгібіторами цієї ферментної системи, можливі зміни кліренсу та T1/2 ондансетрону.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та схеми лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні у пацієнтів з помірними та вираженими порушеннями функції печінки не рекомендують перевищувати дозу 8 мг на добу. З обережністю використовують ондансетрон при хірургічних втручаннях черевної порожнини, т.к. його застосування може маскувати прогресуючу кишкову непрохідність.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: ондансетрон гідрохлориду дигідрат 2.49 мг, що відповідає вмісту ондансетрону 2 мг. 4 мл - поліетиленові ампули (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення безбарвний або пофарбований, прозорий.Фармакотерапевтична групаПротиблювотний засіб. Ефективно попереджає та усуває нудоту та блювання, що виникають на тлі протипухлинної хіміотерапії або променевої терапії, а також у післяопераційному періоді. Механізм дії обумовлений здатністю ондансетрону селективно блокувати серотонінові 5-HT3-рецептори. Вважають, що у виникненні нудоти та блювання при проведенні протипухлинної терапії важливу роль відіграє стимуляція аферентних волокон блукаючого нерва серотоніном, що виділяється з ентерохромафінних клітин слизової оболонки ШКТ. Блокуючи 5-HT3-рецептори, ондансетрон попереджає виникнення блювотного рефлексу. Крім того, ондансетрон пригнічує центральні ланки блювотного рефлексу, блокуючи 5-HT3-рецептори дна IV шлуночка (area postrema).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо онсетрон добре всмоктується з ШКТ. Зазнає ефекту "першого проходження" через печінку. Зв'язування із білками високе (70-76%). Біотрансформується у печінці, головним чином шляхом гідроксилювання. Середній T1/2 у дорослих пацієнтів близько 4 годин. При порушенні функції печінки спостерігається збільшення T1/2.Клінічна фармакологіяПротиблювотний препарат центральної дії, що блокує серотонінові рецептори.Показання до застосуванняПрофілактика нудоти та блювання при проведенні протипухлинної хіміо- або променевої терапії; профілактика та лікування нудоти та блювання у післяопераційному періоді.Протипоказання до застосуванняI триместр вагітності, підвищена чутливість до ондансетрону.Вагітність та лактаціяОндансетрон протипоказаний до застосування у І триместрі вагітності. При необхідності застосування в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль; рідко - транзиторні порушення зору та запаморочення (при швидкому внутрішньовенному введенні), мимовільні рухи. З боку серцево-судинної системи: рідко – біль у грудях, аритмії, брадикардія, артеріальна гіпотензія. З боку травної системи: запори, діарея, біль у животі, транзиторне підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові. Алергічні реакції: рідко – бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, кропив'янка; в окремих випадках – анафілактичні реакції. Інші: відчуття тепла та припливу крові до голови та епігастральної області.Взаємодія з лікарськими засобамиУ зв'язку з тим, що ондансетрон метаболізується в печінці ізоферментами системи цитохрому P450, при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які є індукторами або інгібіторами цієї ферментної системи, можливі зміни кліренсу та T1/2 ондансетрону.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та схеми лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні у пацієнтів з помірними та вираженими порушеннями функції печінки не рекомендують перевищувати дозу 8 мг на добу. З обережністю використовують ондансетрон при хірургічних втручаннях черевної порожнини, т.к. його застосування може маскувати прогресуючу кишкову непрохідність.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: ондансетрон гідрохлориду дигідрат 2.49 мг, що відповідає вмісту ондансетрону 2 мг. 4 мл - поліетиленові ампули (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення; безбарвний або пофарбований, прозорий.Фармакотерапевтична групаПротиблювотний засіб. Ефективно попереджає та усуває нудоту та блювання, що виникають на тлі протипухлинної хіміотерапії або променевої терапії, а також у післяопераційному періоді. Механізм дії обумовлений здатністю ондансетрону селективно блокувати серотонінові 5-HT3-рецептори. Вважають, що у виникненні нудоти та блювання при проведенні протипухлинної терапії важливу роль відіграє стимуляція аферентних волокон блукаючого нерва серотоніном, що виділяється з ентерохромафінних клітин слизової оболонки ШКТ. Блокуючи 5-HT3-рецептори, ондансетрон попереджає виникнення блювотного рефлексу. Крім того, ондансетрон пригнічує центральні ланки блювотного рефлексу, блокуючи 5-HT3-рецептори дна IV шлуночка (area postrema).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо онсетрон добре всмоктується з ШКТ. Зазнає ефекту "першого проходження" через печінку. Зв'язування із білками високе (70-76%). Біотрансформується у печінці, головним чином шляхом гідроксилювання. Середній T1/2 у дорослих пацієнтів близько 4 годин. При порушенні функції печінки спостерігається збільшення T1/2.Клінічна фармакологіяПротиблювотний препарат центральної дії, що блокує серотонінові рецептори.Показання до застосуванняПрофілактика нудоти та блювання при проведенні протипухлинної хіміо- або променевої терапії; профілактика та лікування нудоти та блювання у післяопераційному періоді.Протипоказання до застосуванняI триместр вагітності, підвищена чутливість до ондансетрону.Вагітність та лактаціяОндансетрон протипоказаний до застосування у І триместрі вагітності. При необхідності застосування у період лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку ЦНС: головні болі; рідко - транзиторні порушення зору та запаморочення (при швидкому внутрішньовенному введенні), мимовільні рухи. З боку серцево-судинної системи: рідко - біль у грудях, аритмії, брадикардія, артеріальна гіпотензія. З боку травної системи: ;запори, діарея, біль у животі, транзиторне підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові. Алергічні реакції: рідко - бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, кропив'янка; в окремих випадках – анафілактичні реакції. Інші: відчуття тепла і припливу крові до голови та епігастральної області.Взаємодія з лікарськими засобамиУ зв'язку з тим, що ондансетрон метаболізується в печінці ізоферментами системи цитохрому P450, при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які є індукторами або інгібіторами цієї ферментної системи, можливі зміни кліренсу та T1/2 ондансетрону.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та схеми лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні у пацієнтів з помірними та вираженими порушеннями функції печінки не рекомендують перевищувати дозу 8 мг на добу. З обережністю використовують ондансетрон при хірургічних втручаннях черевної порожнини, т.к. його застосування може маскувати прогресуючу кишкову непрохідність.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 мл/1 фл.: палоносетрон 50 мг/250 мг. 5 мл - флакони (1) - картонні пачки.Фармакотерапевтична групаПрепарат Оницит (палоносетрон) – високо селективний антагоніст серотонінових рецепторів. Механізм дії пов'язаний із придушенням блювотного рефлексу шляхом блокади серотонінових 5НТ3-рецепторів на рівні нейронів центральної та периферичної нервової системи. На цьому механізмі засноване попередження та лікування спричинених цитостатичною хіміо- та радіотерапією нудоти та блювання, пов'язаної з підвищенням вмісту серотоніну, який шляхом активації вагусних аферентних, що містять 5НТ3-рецептори волокон, викликає блювотний рефлекс. Оніцит не пригнічує та не стимулює ізоферменти цитохрому Р450.ФармакокінетикаПри внутрішньовенному введенні в дозах, що рекомендуються, в плазмі крові відбувається повільне зниження концентрації препарату шляхом елімінації з організму. Період напіврозподілу становить 40 годин, середнє значення концентрації в плазмі, як правило, пропорційно дозі, що застосовується. Палоносетрон добре розподіляється у тканинах. Об'єм розподілу становить 6,9-7,9 л/кг. Зв'язування з білками плазми – 62 %. Препарат виводиться нирками приблизно 50% у вигляді метаболітів, активність яких становить менше 1% активності палоносетрону. Так, після одноразового внутрішньовенного введення палоносетрону в дозі 10 мкг/кг приблизно 80 % препарату виявляється в сечі протягом 144 годин. Після одноразового болюсного введення загальний кліренс дорівнює 173±73 мл/хв, нирковий кліренс 53±29 мл/хв. Період напіввиведення може становити понад 100 годин (10% пацієнтів). Фармакокінетика у різних груп пацієнтів. Пацієнти з нирковою недостатністю. Корекція дози у пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібна. Пацієнти з печінковою недостатністю. Корекція дози у пацієнтів із печінковою недостатністю не потрібна. Діти Дані щодо застосування препарату у дітей віком до 18 років відсутні. Пацієнти похилого віку. Корекція дози у пацієнтів похилого віку не потрібна.Клінічна фармакологіяПротиблювотний препарат центральної дії, що блокує серотонінові рецептори.Показання до застосуванняПопередження та усунення нудоти та блювання, викликаних проведенням цитостатичної хіміо- або радіотерапії (помірковано та високоеметогенної).Протипоказання до застосуванняДитячий вік віком до 18 років; вагітність та період годування груддю; підвищена чутливість до палоносетрона або до інших компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів зі схильністю до збільшення інтервалу QT.Вагітність та лактаціяПротипоказано під час вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 18 років.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до таких критеріїв: дуже часто (не менше 1/10), часто (більше 1/100, менше 1/10); нечасто (більше 1/1000; менше 1/100); рідко (більше 1/10000, менше 1/1000); дуже рідко (менше 1/10000), включаючи окремі повідомлення. Найпоширеніші побічні реакції: головний біль - до 9%; запор - до 5%. Побічні реакції, що не часто спостерігаються: З боку серцево-судинної системи: тахікардія, брадикардія, екстрасистоли, міокардіальна ішемія, синусова тахікардія, синусова аритмія, суправентрикулярні екстрасистоли, зниження артеріального тиску (АТ), підвищення АТ, подовження інтервалу QT; зміна фарбування вен, варикозне розширення вен. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, парестезія, периферична чутлива нейропатія, почуття занепокоєння, ейфорія. З боку травної системи: ;запор, діарея, біль у животі, сухість слизової оболонки рота, метеоризм, анорексія, гикавка. З боку сечовивідної системи: ; затримка сечі. З боку шкіри та шкірних придатків: алергічний дерматит, свербіж, висип. З боку кістково-м'язової системи: ; артралгія; З боку органів чуття: підвищена чутливість очей - роздратування, диплопія, амбліопія, порушення координації рухів, шум у вухах. Зміна лабораторних показників: підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гіпо- або гіперкаліємія, гіпокальціємія, гіперглікемія, гіпербілірубінемія, глюкозурія, метаболічний ацидоз. Інші: підвищена стомлюваність, слабкість, підвищення температури тіла, припливи, почуття «спека», грипоподібний синдром. Дуже рідко зустрічаються реакції в місці введення препарату (печіння, ущільнення, біль).Взаємодія з лікарськими засобамиПалоносетрон головним чином метаболізується ізоферментом CYP2D6, за участю також ізоферментів CYP3A4 та CYP1A2. У застосовуваних концентраціях палоносетрон не пригнічує і стимулює утворення цитохрому Р450. Метоклопрамід: ;у клінічних дослідженнях не було виявлено взаємодії палоносетрону з метоклопрамідом, який є інгібітором ізоферменту CYP2D6. Ингибиторы и индукторы изофермента CYP2D6: ;возможно совместное применение с дексаметазоном и рифампицином (индукторы изофермента CYP2D6), и амиодароном, цёлексоксибом, хлорпромазином, циметидином, доксорубицином, флуоксетином, галоперидолом, пароксетином, хинидином, ранитидином, ритонавиром, сертралином и тербинафином (ингибиторы изоферментаCYP2D6) . Глюкокортикостероїди: спільне застосування з глюкокортикостероїдами безпечно. Інші лікарські препарати: можливе застосування разом з анальгетиками, спазмолітичними, аитихолинергическими препаратами, іншими протиблювотними засобами. Протипухлинні препарати: палоносетрон не знижує активність протипухлинних препаратів (цисплатин, циклофосфамід, цитарабін, доксорубіцин, мітоміцин).Спосіб застосування та дозиПрепарат Оніцит вводиться внутрішньовенно протягом не менше 30 секунд у дозі 0,25 мг приблизно за 30 хвилин до початку хіміотерапії. Не рекомендується введення препарату протягом наступних семи днів. Ефект препарату щодо запобігання нудоті та блюванням, що викликаються проведенням хіміотерапії, зростає при одночасному призначенні глюкокортикостероїдів.ПередозуванняДо цього часу випадків передозування не було відзначено, проте, при посиленні будь-якого із зазначених побічних ефектів, необхідно провести симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОницит може викликати збільшення часу проходження вмісту кишечника. Тому потрібний спеціальний контроль стану пацієнтів з ознаками непрохідності кишечника. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Оскільки при застосуванні препарату Оницит можуть спостерігатися такі небажані явища як запаморочення, сонливість, підвищена стомлюваність, при керуванні автомобілем та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, необхідно дотримуватися обережності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка100% один натуральний компонент - екстракт плодів ціамопсису чотирикрильникового (Cyamopsis tetragonoloba). Упаковка: Порошок у банці 250 г. Для точного дозування додається мірна ложка всередині банки.Опис лікарської формиПорошок білого кольору, нейтрального смаку та запаху, повністю розчинний у воді. Біологічно активна добавка до їжі. Не є ліками.ХарактеристикаОптиФайбер - 100% натуральний засіб для підтримки комфортної та регулярної роботи кишечника, який має подвійну дію: Харчові волокна рослинного походження допомагають пом'якшити і правильно сформувати випорожнення, щоб полегшити його природне проходження через кишечник і підтримувати регулярність. Сприяє зменшенню здуття та підвищеного газоутворення. Оптифайбер містить пребіотичні харчові волокна, які живлять корисні бактерії в кишечнику (Lactobacilli та Bifidobacteria). Це допомагає відновити та підтримувати баланс кишкової мікрофлори для досягнення довгострокового ефекту. Оптифайбер діє фізіологічно, не дратує кишечник і не викликає звикання. Підходить для регулярного застосування при частих запорах.Властивості компонентівБез додавання цукру. Не містить сенну, лактозу, глютен, ГМО, підсолоджувачі, барвники, ароматизатори та консерванти.РекомендуєтьсяЗапори. Синдром подразненого кишечника з величезним переважанням запорів. Дисбактеріоз шлунково-кишкового трактуПротипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продуктуСпосіб застосування та дозиРекомендується застосовувати харчові волокна ОптіФайбер дорослим та дітям старше 14 років по 1 мірній ложці на день під час їжі. Тривалість прийому – не менше 14 днів. Оптифайбер дуже простий і зручний у використанні. Він не має смаку, запаху і повністю розчинний. Його можна додавати в будь-яку їжу та напої (холодні, гарячі), при цьому ОптіФайбер не змінює їх смак, колір, запах та консистенцію. При необхідності поступово збільшуйте дозу харчових волокон разів на три дні. Додайте по 1 мірній ложці, доки симптоми запору не пройдуть. Максимальне добове дозування 4 мірні ложки. Для підтримки балансу та здоров'я Вашого кишечника продовжуйте приймати харчові волокна ОптіФайбер. Оптифайбер діє фізіологічно, не дратує кишечник і не викликає звикання. Підходить для регулярного застосування при частих запорах.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка100% один натуральний компонент - екстракт плодів ціамопсису чотирикрильникового (Cyamopsis tetragonoloba). Упаковка: 16 пакетиків по 5г.Опис лікарської формиПорошок білого кольору, нейтрального смаку та запаху, повністю розчинний у воді. Біологічно активна добавка до їжі. Не є ліками.ХарактеристикаОптиФайбер - 100% натуральний засіб для підтримки комфортної та регулярної роботи кишечника, який має подвійну дію: Харчові волокна рослинного походження допомагають пом'якшити і правильно сформувати випорожнення, щоб полегшити його природне проходження через кишечник і підтримувати регулярність. Сприяє зменшенню здуття та підвищеного газоутворення. Оптифайбер містить пребіотичні харчові волокна, які живлять корисні бактерії в кишечнику (Lactobacilli та Bifidobacteria). Це допомагає відновити та підтримувати баланс кишкової мікрофлори для досягнення довгострокового ефекту. Оптифайбер діє фізіологічно, не дратує кишечник і не викликає звикання. Підходить для регулярного застосування при частих запорах.Властивості компонентівБез додавання цукру. Не містить сенну, лактозу, глютен, ГМО, підсолоджувачі, барвники, ароматизатори та консерванти.РекомендуєтьсяЗапори. Синдром подразненого кишечника з величезним переважанням запорів. Дисбактеріоз шлунково-кишкового трактуПротипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продуктуСпосіб застосування та дозиРекомендується застосовувати харчові волокна ОптіФайбер дорослим та дітям старше 14 років по 1 мірній ложці на день під час їжі. Тривалість прийому – не менше 14 днів. Оптифайбер дуже простий і зручний у використанні. Він не має смаку, запаху і повністю розчинний. Його можна додавати в будь-яку їжу та напої (холодні, гарячі), при цьому ОптіФайбер не змінює їх смак, колір, запах та консистенцію. При необхідності поступово збільшуйте дозу харчових волокон разів на три дні. Додайте по 1 мірній ложці, доки симптоми запору не пройдуть. Максимальне добове дозування 4 мірні ложки. Для підтримки балансу та здоров'я Вашого кишечника продовжуйте приймати харчові волокна ОптіФайбер. Оптифайбер діє фізіологічно, не дратує кишечник і не викликає звикання. Підходить для регулярного застосування при частих запорах.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка10 табл. (2.5g) містять: Порошок куркуми осінньої 2000 мгХарактеристикаІдеальне поєднання порошкового екстракту високої концентрації та порошку куркуми. Ті, хто бажає постійно стежити за власним здоров'ям, обов'язково звернуть увагу на концентрат осінньої куркуми з великим вмістом куркуміну. Ця речовина є антиоксидантом – вона здатна полегшити будь-який похмільний синдром. Куркумін відносять до поліфенолів, які ефективні як протипухлинні, протиамілоїдні, протиокислювальні та протизапальні засоби. Екстракт куркуми «ОРІХІРО» – це чудовий засіб для виведення з печінки токсинів – воно дозволяє уникнути утворення каміння у жовчному міхурі. Екстракт куркуми «ОРІХІРО» часто використовують при лікуванні розладів шлунково-кишкового тракту, що виникають внаслідок зниженого жовчовиділення. Її цінують за жовчогінну та жовчоутворюючу дії — вона більш ніж у 2 рази збільшує синтез жовчної кислоти. Екстракт куркуми «Оріхіро» використовують і при холециститах. Внаслідок проведених досліджень куркума продемонструвала сильний гепатопротекторний ефект. Екстракт куркуми «ОРІХІРО» здатний захистити печінку від токсинів та згубного впливу лікарських препаратів. Так, при тривалому прийомі ліків, при гепатиті, при захворюваннях печінки та при цирозі печінка буде захищена від токсичних речовин. Ефективний екстракт куркуми «ОРІХІРО» як жовчогінний препарат при малому жовчовиділенні, а також як жовчоутворююче. Використовують його при метеоризмі, при порушеннях та недугах системи травлення, при кольках. Куркума помітно знижує кислотність шлункового соку, послаблює потяг до жирного та солодкого, а також регулює обмін речовин та визнано сучасним препаратом, здатним вигідно коригувати фігуру.Протипоказання до застосуванняВинятково індивідуальна непереносимість компонентів препарату.Спосіб застосування та дозиЩодня приймати по 8-12 пігулок, запивати водою.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКрохмаль, концентрований сироп мальтози, L-лізин, L-аргінін, ароматизатор, ефіри цукрози, шелак, вітаміни групи B (B1, B5, B6).ХарактеристикаПрепарат для схуднення Нічна дієта – унікальний препарат, який дозволяє впоратися із зайвим жиром в організмі людини. З віком жир накопичується в організмі через уповільнення обміну речовин. Тим не менш, лізин, аргінін та орнітин – три амінокислоти, що містяться в препараті, сприяють згоранню вуглеводів та жирів. У біодобавці є місце вітамінів B1, B5 та B6, які покращать загальне самопочуття людини. Радять вживати засіб перед різними фізичними навантаженнями та тренуваннями – так воно діятиме ефективніше. Також можна використати його перед сном.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиПриймається препарат по 1-2 пакетики на добу, що підтримає дієту для схуднення.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКальцію гідрофосфату дигідрат (носій), целюлоза мікрокристалічна (носій); кроскарамеллоза (носій), альфа-га лактоз і так, магнію стеарат (агент антислеживающий). Не містить ГММ, лактози, молочних білків, барвників, ароматизаторів та консервантів. 1 таблетка містить 5 мг активного компонента альфа-галактозидази, що відповідає 150 МО ферментативної активності галактозидази.

Склад, форма випуску та упаковкаКальцію гідрофосфату дигідрат (носій), целюлоза мікрокристалічна (носій); кроскарамеллоза (носій), альфа-га лактоз і так, магнію стеарат (агент антислеживающий). Не містить ГММ, лактози, молочних білків, барвників, ароматизаторів та консервантів. 1 таблетка містить 5 мг активного компонента альфа-галактозидази, що відповідає 150 МО ферментативної активності галактозидази.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орлістат – 120 мг; допоміжні речовини: МКЦ – 59,6 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмалю гліколят) - 38 мг; натрію лаурилсульфат – 10 мг; повідон - 10 мг; тальк – 2,4 мг; капсула (тверда, желатинова): титану діоксид; желатин; барвник синій патентований. Середня маса вмісту капсули – 240 мг. Капсули, 120мг. По 7 чи 21 капс. у контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4, 6, 12 контурних осередкових упаковок поміщені в пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули №1 з корпусом та кришечкою блакитного кольору. Вміст капсули: гранули білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаАбсорбція - низька; через 8 годин після прийому внутрішньо незмінений орлістат у плазмі не визначається (концентрація нижче 5 нг/мл). Системна експозиція орлістату мінімальна. Після прийому внутрішньо 360 мг радіоактивно міченого 14C-орлистата пік радіоактивності в плазмі досягався приблизно через 8 годин; концентрація незміненого орлістату була близька до межі визначення (менше 5 нг/мл). У терапевтичних дослідженнях, що включали моніторинг зразків плазми пацієнтів, незмінений орлістат визначався у плазмі спорадично, а його концентрації були низькими (менше 10 нг/мл), без ознак накопичення, що узгоджується з мінімальним всмоктуванням препарату. In vitro орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми, переважно з ліпопротеїнами та альбуміном. Орлістат мінімально проникає у еритроцити. Метаболізується головним чином у стінці шлунково-кишкового тракту з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів М1 (гідролізоване чотиричленне лактонове кільце) та М3 (М1 з відщепленим N-форміллейциновим залишком). У дослідженні у пацієнтів з ожирінням, які приймали внутрішньо 14С-орлістат, на 2 метаболіти, М1 та М3, припадало близько 42% загальної радіоактивності плазми. М1 та М3 мають відкрите бета-лактонове кільце і виявляють вкрай слабку інгібуючу активність щодо ліпаз (порівняно з орлістатом слабше у 1000 та 2500 разів відповідно).Враховуючи низьку активність та низьку концентрацію метаболітів у плазмі (близько 26 нг/мл та 108 нг/мл для М1 та М3 відповідно через 2–4 години після прийому орлістату в терапевтичних дозах), ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді. Сукупна ниркова екскреція загальної радіоактивності прийому 360 мг 14C-орлистата становила менше 2%. Час повної елімінації з фекаліями та сечею – 3-5 днів. Виведення орлістату виявилося подібним у пацієнтів із нормальною масою тіла та з ожирінням. На підставі обмежених даних, T1/2 абсорбованого орлістату коливається в межах 1-2 год.ФармакодинамікаСпецифічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз. Утворює ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпаз у просвіті шлунка та тонкого кишечника. Інактивований фермент втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що у формі тригліцеридів (ТГ). Нерозщеплені ТГ не всмоктуються, і зменшення внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Збільшує концентрацію жиру в калових масах через 24-48 годин після прийому. Забезпечує ефективний контроль за масою тіла, зменшення депо жиру. Для прояву активності не потрібна системна абсорбція орлістату, у рекомендованій терапевтичній дозі (120 мг 3 рази на добу) він приблизно на 30% інгібує всмоктування жирів, що надходять з їжею.Показання до застосуваннялікування ожиріння, зокрема. зменшення та підтримання маси тіла, у поєднанні з гіпокалорійною дієтою; зменшення ризику повторного збільшення маси тіла після її початкового зниження. Орлістат показаний пацієнтам з ожирінням при індексі маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м2 або ≥28 кг/м2 за наявності інших факторів ризику (цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, дисліпідемія). (Розрахунок ІМТ: ІМТ = M/P2, де M - маса тіла, кг; P - ріст, м.)Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до орлістату або інших компонентів препарату; синдром мальабсорбції; холестаз; одночасний прийом із циклоспорином; вагітність та годування груддю; вік до 18 років. З обережністю: наявність гіпероксалурії в анамнезі, нефролітіаза (кальцієві оксалатні камені).Вагітність та лактаціяОрлістат протипоказано застосовувати у період вагітності через відсутність достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування. Не встановлено, чи проникає орлістат у грудне молоко, у зв'язку з чим застосування препарату Ксеналтен у період грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто (>1/10); часто (>1/100,1/1000,1/10000, З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, почастішання дефекації, рідке випорожнення, метеоризм, біль або дискомфорт у животі. Як правило, зазначені побічні реакції є слабовираженими та транзиторними, виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці). Частота цих небажаних реакцій збільшується у разі підвищення вмісту жиру в харчуванні. Хворих слід інформувати про можливість виникнення зазначених побічних реакцій і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Часто - м'який стілець, біль або дискомфорт у прямій кишці, нетримання калу, здуття живота, ураження зубів, ураження ясен. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів, часто – інфекції нижніх дихальних шляхів. З боку імунної системи: рідко – свербіж, кропив'янка, висипання, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія. З боку нервової системи: дуже часто – головний біль. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення активності трансаміназ та ЛФ, гепатит. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів. Інші: дуже часто – грип; часто – дисменорея, тривога, слабкість. Якщо будь-які зазначені в інструкції побічні дії посилюються або помічені будь-які інші побічні дії, не зазначені в інструкції, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОрлістат не впливає на фармакокінетику етанолу, дигоксину (призначеного в одноразовій дозі) та фенітоїну (призначеного в одноразовій дозі 300 мг), на біодоступність ніфедипіну (таблетки пролонгованого вивільнення). Етанол не впливає на фармакодинаміку (екскреція жирів з калом) та системну експозицію орлістату. При одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину рівень останнього в плазмі знижується (орлістат та циклоспорин не повинні прийматися одночасно; для зменшення ймовірності лікарської взаємодії циклоспорин слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату). При одночасному застосуванні варфарину або інших непрямих антикоагулянтів з орлістатом може знижуватися рівень протромбіну та змінюватись значення показника МНО, тому необхідний контроль МНО. Орлістат зменшує всмоктування бета-каротину, що міститься в харчових добавках, на 30% та інгібує всмоктування вітаміну Е (у формі ацетату токоферолу) приблизно на 60%. Збільшує біодоступність та гіполіпідемічний ефект правастатину, підвищуючи його концентрацію у плазмі на 30%. При одночасному прийомі з орлістатом знижується всмоктування вітамінів А, D, Е та К. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Ксеналтен або перед сном. Зниження маси тіла може покращити обмін речовин у хворих на цукровий діабет, внаслідок чого необхідно зменшити дозу пероральних гіпоглікемічних ЛЗ. Не рекомендується одночасне застосування з акарбозою через відсутність даних про фармакокінетичні взаємодії. При одночасному застосуванні з орлістатом відмічено зменшення рівня аміодарону у плазмі після одноразового прийому. Одночасне застосування орлістату та аміодарону можливе лише за рекомендацією лікаря. Орлістат може опосередковано знижувати біодоступність пероральних контрацептивів, що може призвести до розвитку небажаної вагітності. Рекомендується використовувати додаткові види контрацепції у разі розвитку гострої діареї. Клінічно значущі взаємодії з дигоксином, амітриптіліном, фенітоїном, флуоксетином, сибутраміном, аторвастатином, правастатином, лозартаном, глібенкламідом, пероральними контрацептивами, ніфедипіном, фуросемідом, каптоприломом, атен.Спосіб застосування та дозиВсередину, 120 мг (1 капс.) 3 рази на добу під час кожного прийому їжі або не пізніше ніж через 1 годину після їди (якщо їжа не містить жиру, то прийом можна пропустити).ПередозуванняВипадки передозування не описані. Одноразовий прийом 800 мг орлістату або його багаторазовий прийом у дозі до 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів людьми з нормальною масою тіла та з ожирінням не супроводжувався значними побічними явищами. Якщо виявлено значне передозування орлістату, слід спостерігати за станом пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень у тварин і людини, системні ефекти, пов'язані з ліпазоінгібуючі властивості орлістату, повинні бути швидко оборотними.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно дотримуватись збалансованої, низькокалорійної дієти, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів і збагачену фруктами та овочами. Перед призначенням орлістату слід виключити органічну причину ожиріння, наприклад, гіпотиреоз. Імовірність розвитку побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту збільшується при високому вмісті в їжі жирів (більше 30% добової калорійності). Добовий прийом жирів, вуглеводів та білків повинен бути розподілений між трьома основними прийомами їжі. Оскільки орлістат зменшує всмоктування деяких жиророзчинних вітамінів, для забезпечення адекватного надходження їх в організм пацієнти повинні приймати полівітамінні препарати, що містять жиророзчинні вітаміни. Крім того, вміст вітаміну D і бета-каротину у пацієнтів з ожирінням може бути нижчим, ніж у людей, які не страждають на ожиріння. Полівітаміни слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату, наприклад перед сном. У пацієнтів, які не отримували профілактично вітамінні добавки,при двох і більше послідовних візитах до лікаря протягом першого та другого років лікування орлістатом було зафіксовано зниження рівня вітамінів у плазмі. Оскільки абсорбція вітаміну К при прийомі орлістату може зменшуватися, у пацієнтів, які отримують орлістат на фоні тривалого постійного прийому варфарину, слід контролювати параметри згортання крові. Прийом орлістату в дозах, що перевищують 120 мг 3 рази на добу, не забезпечує додаткового ефекту. Якщо одночасного прийому орлістату з циклоспорином уникнути неможливо, необхідний постійний моніторинг вмісту циклоспорину в плазмі. У деяких пацієнтів на тлі орлістату може збільшуватися вміст оксалатів у сечі. Як і для інших препаратів для зменшення маси тіла, деякі групи пацієнтів (наприклад з нервовою анорексією або булімією) мають ймовірність зловживання орлістатом. Індукція орлістатом втрати маси тіла може поєднуватися з покращенням метаболічного контролю цукрового діабету, що потребує зменшення доз пероральних гіпоглікемічних засобів (похідних сульфонілсечовини, метформіну) або інсуліну. Якщо після 12 тижнів терапії препаратом Ксеналтен® зниження маси тіла склало менше 5% від початкової, необхідна консультація лікаря для вирішення питання необхідності продовження лікування орлістатом. Лікування не повинно тривати більше 2 років. Ксеналтен® не призначений для застосування у дитячій практиці. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів. Не впливає на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему