Омез 40мг 28 шт капсулы кишечнорастворимые

Склад, форма випуску та упаковкаомепразол капсули кишковорозчинні 1 капсула кишковорозчинна містить: Діюча речовина пелет: Омепразол 10,00 мг Допоміжні речовини пелет: Цукрова крупка [цукроза, патока крохмальна], гіпролоза, магнію гідроксикарбонат, сахароза, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер [1 : 1], 30 % дисперсія, тальк, макрогол 6000, тиа Допоміжні речовини: Тальк Тверді желатинові капсули Корпус: Желатин, титану діоксид (Е171), барвник заліза оксид червоний (Е172) Кришечка: Желатин, титану діоксид (Е171)Опис лікарської формиКапсули 10мг. Тверді желатинові двокольорові капсули: корпус капсули світло-рожевого кольору, кришечка білої капсули. Вміст капсул - пелети від білого до білого зі злегка жовтуватим або злегка рожевим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групазалоз шлунка секрецію знижувальний засіб – протонний насос інгібіторФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Омепразол абсорбується в тонкій кишці зазвичай протягом 3-6 годин. Біодоступність після прийому внутрішньо становить приблизно 60%. Їда не впливає на біодоступність омепразолу. Зв'язок з білками плазми становить близько 95 %, обсяг розподілу становить 0,3 л/кг. Метаболізм Омепразол повністю метаболізується у печінці. Основні ферменти, що у процесі метаболізму, – ізоферменти CYP2C19 і CYP3A4. Метаболіти, що утворюються, - сульфон, сульфід і гідрокси-омепразол не надають значного впливу на секрецію соляної кислоти. Загальний плазмовий кліренс становить 0,3-0,6 л/хв. Біодоступність омепразолу збільшується приблизно на 50% при повторному прийомі порівняно з прийомом одноразової дози. Екскреція Період напіввиведення (Т(1/2)) становить близько 40 хв (30-90 хв). Близько 80% виводиться як метаболітів нирками, а решта – через кишечник. Особливі групи пацієнтів Не відмічено значних змін біодоступності омепразолу у пацієнтів похилого віку або пацієнтів з порушенням функції нирок. У пацієнтів з порушенням функції печінки відзначається збільшення біодоступності омепразолу та значне зменшення плазмового кліренсу.ФармакодинамікаОмепразол інгібує фермент Н(+)/К(+)-АТФ-азу («протонний насос») у парієтальних клітинах шлунка, блокуючи цим завершальну стадію секреції соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної та стимульованої секреції кислоти незалежно від природи подразника. Після одноразового прийому препарату внутрішньо дія омепразолу настає протягом першої години і триває протягом 24 годин. Максимум ефекту досягається через 2:00. Після припинення прийому препарату секреторна активність повністю відновлюється через 3-5 діб.Показання до застосуванняСимптоми гастроезофагеального рефлюксу, такі як печія, кисла відрижка.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до омепразолу, заміщених бензімідазолу або інших компонентів препарату. Одночасне застосування з препаратами нелфінавіру, атазанавіру, ерлотинібу, позаконазолу. Вік до 18 років. Дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. Перед застосуванням препарату необхідно проконсультуватися з лікарем у таких випадках: за наявності раніше діагностованої виразкової хвороби шлунка, тяжкого захворювання печінки, що супроводжується печінковою недостатністю, жовтяниці, що передує хірургічного втручання на шлунково-кишковому тракті; за наявності «тривожних» симптомів: значна спонтанна втрата маси тіла, повторне блювання, блювання з домішкою крові, зміни кольору калу (дьогтеподібний стілець – мелена), порушення ковтання; при появі нових симптомів або зміні наявних симптомів з боку шлунково-кишкового тракту; за наявності остеопорозу; на фоні симптоматичного лікування з приводу порушення травлення або стійкої печії (протягом 4 тижнів або більше); при одночасному застосуванні з одним або декількома з перерахованих нижче препаратів: клопідогрел, дигоксин, ерлотиніб, кетоконазол, ітраконазол, варфарин, цилостазол, діазепам, фенітоїн, саквінавір, такролімус, кларитроміцин, вориконазол, рифам. іншими лікарськими засобами»). Також рекомендується проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату Ультоп® при вагітності та в період грудного вигодовування (див. розділ «Застосування при вагітності та період грудного вигодовування»).Вагітність та лактаціяРезультати трьох проспективних епідеміологічних досліджень (більше 1000 спостережень) показали, що застосування омепразолу у вагітних жінок не має негативного впливу протягом вагітності та здоров'я плода/новонародженого. Проте перед застосуванням препарату при вагітності рекомендується проконсультуватися з лікарем. Омепразол проникає у грудне молоко. За необхідності застосування препарату Ультоп® у період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Протипоказаний особам віком до 18 років.Побічна діяДля вказівки частоти побічних ефектів була використана класифікація частоти розвитку побічних ефектів, рекомендована Всесвітньою організацією охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто ≥ 1/10 часто від ≥ 1/100 до < 1/10 нечасто від ≥ 1/1000 до < 1/100 рідко від ≥ 1/10000 до < 1/1000 дуже рідко <1/10000 частота невідома може бути оцінена з урахуванням наявних даних. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко: агранулоцитоз, панцитопенія. Порушення з боку імунної системи: нечасто: кропив'янка, висипання на шкірі, свербіж шкіри; рідко: лихоманка, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції; дуже рідко: еозинофілія. Порушення з боку обміну речовин та харчування: рідко: гіпонатріємія; дуже рідко: гіпомагніємія, гіпокальціємія внаслідок тяжкої гіпомагніємії. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто: нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор, метеоризм; нечасто: підвищення активності «печінкових» ферментів (трансаміназ) та лужної фосфатази (оборотного характеру) у плазмі крові, спотворення смаку (зазвичай проходить після припинення терапії); рідко: сухість слизової оболонки порожнини рота, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту, гепатит (з жовтяницею або без), мікроскопічний коліт, зміна кольору язика до коричнево-чорного та поява доброякісних кіст слинних залоз при одночасному застосуванні з кларитроміцином. після припинення терапії); дуже рідко: печінкова недостатність (у пацієнтів із попереднім тяжким захворюванням печінки); частота невідома: доброякісні залізисті поліпи дна шлунка. Порушення психіки: нечасто: безсоння; рідко: збудження, сплутаність свідомості, депресія; дуже рідко: агресія, галюцинації, замішання, на тлі тяжкого захворювання печінки – енцефалопатія. Порушення з боку нервової системи: часто: біль голови; нечасто: запаморочення, парестезія, сонливість. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто: дерматит; рідко: фотосенсибілізація (почервоніння шкіри), алопеція; дуже рідко: мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона (важка мультиформна еритема, що характеризується появою плям та бульбашок на шкірі та слизових оболонках на фоні високої температури та болю в суглобах), токсичний епідермальний некроліз; частота невідома: підгострий шкірний червоний вовчак (ПККВ). Порушення з боку органу зору: нечасто: зорові порушення, зокрема зменшення полів зору, зниження гостроти та чіткості зорового сприйняття (зазвичай проходять після припинення терапії). Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто: порушення слухового сприйняття, зокрема «дзвін у вухах» (зазвичай проходять після припинення терапії), вертиго. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто: переломи хребців, кісток зап'ястя, головки стегнової кістки (див. розділ «Особливі вказівки»); рідко: міалгія (біль у м'язах), артралгія (біль у суглобах), м'язова слабкість. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко: бронхоспазм. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко: інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: дуже рідко: гінекомастія. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто: периферичні набряки, нездужання; рідко: посилення потовиділення. Повідомлялося про випадки утворення залізистих поліпів дна шлунка у пацієнтів, які приймають лікарські препарати, що знижують секрецію залоз шлунка протягом тривалого часу; поліпи доброякісні, проходять самостійно і натомість продовження терапії. У разі появи побічних ефектів, які не вказані в даній інструкції, необхідно негайно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНеобхідно проконсультуватися з лікарем перед прийомом препарату Ультоп®, якщо Ви отримуєте лікування одним або декількома із зазначених у цьому розділі препаратів. Вплив омепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів Зниження секреції соляної кислоти у шлунку при лікуванні омепразолом та іншими інгібіторами протонного насоса може призвести до зниження або підвищення абсорбції інших препаратів, всмоктування яких залежить від кислотності середовища. Подібно до інших препаратів, що знижують кислотність шлункового соку, лікування омепразолом може призвести до зниження всмоктування кетоконазолу, ітраконазолу, позаконазолу та ерлотинібу, препаратів заліза та ціанокобаламіну. Слід уникати одночасного їх застосування з омепразолом. Біодоступність дигоксину при одночасному застосуванні з омепразолом підвищується на 10% (може бути потрібна корекція режиму дозування дигоксину). Слід бути обережними при одночасному застосуванні цих препаратів у пацієнтів похилого віку. Було показано, що омепразол взаємодіє з деякими антиретровірусними препаратами. Механізми та клінічне значення цих взаємодій не завжди відомі. Збільшення значення pH на фоні терапії омепразолом може впливати на всмоктування антиретровірусних препаратів. Також можлива взаємодія на рівні ізоферменту CYP2C19. При одночасному застосуванні омепразолу та деяких антиретровірусних препаратів, таких як атазанавір та нелфінавір, на фоні терапії омепразолом відзначається зниження їх концентрації у сироватці крові. При одночасному застосуванні з омепразолом на 75% зменшується площа під кривою «концентрація-час» атазанавіру. У зв'язку з цим одночасне застосування омепразолу з антиретровірусними препаратами, такими як атазанавір та нелфінавір, протипоказано. При одночасному застосуванні омепразолу та саквінавіру було відмічено підвищення плазмової концентрації саквінавіру/ритонавіру до 70%, при цьому переносимість лікування пацієнтами з ВІЛ-інфекцією не погіршується. При одночасному застосуванні омепразолу з клопідогрелом спостерігається зменшення антиагрегантного ефекту останнього. При одночасному застосуванні з омепразолом можливе підвищення плазмової концентрації та подовження Т(1/2) варфарину, діазепаму, фенітоїну, цилостазолу, іміпраміну, кломіпраміну, циталопраму, гексобарбіталу, дисульфіраму, а також інших препаратів, що метаболізуються. зниження доз цих препаратів. При одночасному застосуванні омепразолу та такролімусу було відмічено підвищення концентрації такролімусу у сироватці крові, що може вимагати корекції його дози. У деяких пацієнтів спостерігалося незначне підвищення концентрації метотрексату на тлі одночасного застосування з інгібіторами протонного насоса. При призначенні високих доз метотрексату слід розглянути можливість тимчасового припинення омепразолу. Вплив лікарських засобів на фармакокінетику омепразолу Одночасне застосування з інгібіторами ізоферментів CYP2C19 та CYP3A4 (такими як кларитроміцин та вориконазол) може призвести до збільшення плазмової концентрації омепразолу, що може вимагати корекції дози омепразолу у пацієнтів з тяжким ступенем тяжкості печінкової недостатності. Індуктори ізоферментів CYP2C19 і CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, препарати Звіробою продірявленого [Hypericum perforatum]) при одночасному застосуванні з омепразолом можуть прискорювати його метаболізм, знижуючи цим концентрацію омепразолу в плазмі крові. Не встановлено клінічно значущої взаємодії омепразолу з антацидними препаратами, кофеїном, пропранололом, теофіліном, метопрололом, лідокаїном, хінідином, еритроміцином, фенацетином, естрадіолом, амоксициліном, будесонідом, диксенозолом, диклононом.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи достатньою кількістю води (вміст капсули не можна розжовувати), за 30 хвилин до їди. Якщо пацієнт не може проковтнути капсулу, можна розчинити її вміст у невеликій кількості води або фруктового соку (не розчиняти в газованих напоях). Отриманий розчин препарату слід випити відразу після приготування, додатково запиваючи 1/2 склянки води. Симптоми гастроезофагеального рефлюксу, такі як печія, кисла відрижка Звичайна доза препарату Ультоп становить 10 мг (1 капсула) 1 раз на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 20 мг. Завжди повинна застосовуватись найменша ефективна доза. Максимальний курс лікування без консультації лікаря – 14 днів. Інтервал між 14-денними курсами лікування має становити щонайменше 4 місяців. Якщо протягом 2 тижнів не спостерігається полегшення симптомів або вони посилюються, необхідно звернутися до лікаря! Застосування препарату в окремих випадках Можливість застосування препарату Ультоп® в окремих випадках оцінюється лікарем. Порушення функції нирок Корекція дози не потрібна. Порушення функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки біодоступність та кліренс омепразолу збільшуються. Перед застосуванням слід проконсультуватися з лікарем. Пацієнти похилого віку Незважаючи на те, що швидкість метаболізму омепразолу в осіб похилого віку знижується, корекція дози при застосуванні препарату Ультоп у добовій дозі 20 мг і менше не потрібна.ПередозуванняСимптоми: запаморочення, сплутаність свідомості, апатія, біль голови, порушення зору, дилатація судин, тахікардія, нудота, блювання, метеоризм, біль у животі, діарея, підвищене потовиділення, сухість слизової оболонки в порожнині рота. Лікування: симптоматичне, за необхідності промивання шлунка, призначення активованого вугілля. Гемодіаліз недостатньо ефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОмепразол не призначений для застосування при випадковій печії (печія рідше 2 разів на тиждень). Перед початком терапії омепразолом необхідно виключити наявність злоякісного процесу у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту, оскільки прийом омепразолу може маскувати симптоматику та відстрочити постановку правильного діагнозу. Зниження секреції соляної кислоти у шлунку під дією інгібіторів протонної помпи призводить до підвищення росту нормальної мікрофлори кишечника і може призводити до незначного збільшення ризику розвитку кишкових інфекцій, спричинених бактеріями роду Salmonella spp., Campylobacter spp., а також бактерій Clostridium difficile. Зниження секреції соляної кислоти може призводити до підвищення концентрації хромограніну A (CgA) у плазмі крові, що впливає на результати обстежень для виявлення нейроендокринних пухлин, тому для запобігання цьому впливу необхідно тимчасово припинити прийом препарату Ультоп® за 5 днів до визначення концентрації CgA у плазмі. крові. Якщо концентрації CgA та гастрину не нормалізувалися після початкового вимірювання, слід провести контрольне дослідження через 14 днів після припинення лікування інгібітором протонного насоса. Слід регулярно оцінювати співвідношення користь/ризик тривалої (більше 1 року) підтримуючої терапії омепразолом. Є дані про підвищення ризику виникнення перелому хребта, кісток зап'ястя, головки стегнової кістки, переважно у пацієнтів похилого віку або за наявності інших факторів ризику. Пацієнтам із ризиком розвитку остеопорозу слід забезпечити адекватне споживання вітаміну D та кальцію. У пацієнтів, які отримували омепразол протягом, як мінімум, трьох місяців, була зареєстрована важка гіпомагніємія, що виявляється такими симптомами, як стомлюваність, маячня, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія. У більшості пацієнтів гіпомагніємія усувалася після відміни інгібіторів протонного насоса та введення препаратів магнію. Пацієнтам, які отримують терапію омепразолом протягом тривалого часу, особливо у поєднанні з дигоксином або іншими препаратами, що знижують вміст магнію в плазмі (діуретиками), потрібен регулярний контроль вмісту магнію в плазмі. Омепразол, як і всі лікарські засоби, що знижують кислотність, може призводити до зниження всмоктування вітаміну В(12) (ціанокобаламіну). Про це необхідно пам'ятати щодо пацієнтів зі зниженим запасом вітаміну В (12) при тривалій терапії омепразолом. У пацієнтів, які приймають внутрішньо протягом тривалого часу препарати, що знижують секрецію залоз шлунка, частіше відзначалося утворення залозистих кіст у шлунку. Ці явища обумовлені фізіологічними змінами внаслідок інгібування секреції соляної кислоти, і піддаються зворотному розвитку на тлі продовження терапії омепразолом. Застосування інгібіторів протонного насоса пов'язане з надзвичайно рідкісними випадками ПККВ. У разі виникнення патологічних змін шкіри, особливо на відкритих її ділянках, що супроводжуються артралгією, пацієнту слід негайно звернутися за медичною допомогою. Лікарю слід розглянути питання про відміну препарату Ультоп. У пацієнтів з ПККВ на фоні попередньої терапії інгібітором протонного насоса збільшений ризик розвитку при подальшій терапії іншими інгібіторами протонного насоса. Спеціальна інформація про допоміжні речовини Препарат Ультоп містить сахарозу, тому протипоказаний при непереносимості фруктози, дефіциті сахарази/ізомальтази, синдромі глюкозо-галактозної мальабсорбції. Капсулу гідросорбенту, впаяну в кришку флакона, не слід ковтати! Застосування при хронічних захворюваннях: Порушення функції нирок Корекція дози не потрібна. Порушення функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки біодоступність та кліренс омепразолу збільшуються. Перед застосуванням слід проконсультуватися з лікарем. Пацієнти похилого віку Незважаючи на те, що швидкість метаболізму омепразолу в осіб похилого віку знижується, корекція дози при застосуванні препарату Ультоп у добовій дозі 20 мг і менше не потрібна. Вплив на керування транспортними засобами: У період лікування омепразолом може виникати запаморочення, сплутаність свідомості, сонливість, порушення зору, тому слід бути обережним при керуванні автотранспортом або керуванням іншими механізмами та виконанні інших потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули з модифікованим вивільненням - 1 капс. активні речовини: домперидон - 30 мг (у складі гранул із пролонгованим вивільненням 100 мг)*; омепразол - 20 мг (у складі гранул з кишковорозчинним покриттям 267 мг)**; допоміжні речовини: тальк – 2 мг; капсула желатинова тверда №1: желатин - 85,42%; вода - 14,5%; натрію лаурилсульфат – 0,08%; чорнило чорне для нанесення напису на кришці капсули: етанол - 29-33%; ізопропанол - 9-12%; бутанол - 4-7%; шелак - 24-28%; барвник заліза оксид чорний (Е172) - 24-28%; аміак водний - 1-3%; пропіленгліколь - 0,5-2%; чорнило червоне для нанесення напису на корпусі капсули: етанол - 21-25%; ізопропанол - 12-16%; бутанол - 7-10%; шеллак - 22-27%; барвник червоний (Понсо 4R) (Е124) - 18-24%; титану діоксид (Е171) - 5-9%; аміак водний - 1-3%; полісорбат 80 - 0,5-2%; пропіленгліколь - 0,5-2%. Гранули домперидону з прогонгованим вивільненням - 100 мг: активна речовина: домперидон – 30 мг; допоміжні речовини: цукрова крупка нонпарель – 58,98 мг; кремнію діоксид колоїдний – 0,48 мг; тальк – 4,51 мг; гіпромелоза 5 cps - 0,57 мг; покриття: гіпромелоза 5 cps - 2,34 мг; тальк – 0,71 мг; барвник заліза оксид жовтий – 0,12 мг; барвник заліза оксид червоний – 0,04 мг; титану діоксид – 0,47 мг; покриття пролонгованого вивільнення: гіпромелоза 5 cps - 0,40 мг; етилцелюлоза 10 cps - 1,18 мг; тріацетин - 0,12 мг; тальк – 0,086 мг. Гранули омепразолу з кишковорозчинним покриттям - 267 мг: активна речовина: омепразол – 20 мг; допоміжні речовини: маннітол – 137,86 мг; лактози моногідрат – 9,66 мг; натрію лаурилсульфат – 0,52 мг; натрію гідрофосфат – 0,89 мг; сахароза (25/30) – 24,35 мг; сахароза – 8,54 мг; гіпромелоза 6 cps - 0,14 мг; покриття: гіпромелоза 6 cps - 13 мг; покриття кишковорозчинне: метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер (1:1) (метакрилової кислоти сополімер (тип С) - 40,47 мг; натрію гідроксид - 0,54 мг; макрогол 6000 - 4,85 мг; тальк - 4,05 мг; титану діоксид – 2,13 мг. Капсули із модифікованим вивільненням, 30 мг + 20 мг. 10 капс. у блістері з ПВХ/алюмінієвої/поліамідної фольги/алюмінієвої фольги. По 1, 3, 8, 10 бл. у пачці картонної.Опис лікарської формиТверді желатинові прозорі безбарвні капсули №1 з маркуванням чорного кольору G на кришці капсули та маркуванням червоного кольору «OMEZ-DSR» на корпусі капсули. Вміст капсул - гранули від білого до сірувато-білого та від коричневого до жовтувато-коричневого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиблювотне, прокінетичне, що інгібує протонний насос.ФармакокінетикаДомперидон Ця лікарська форма забезпечує уповільнене вивільнення активної речовини. У тестах розчинення в кислому середовищі через 8 год визначається від 75 до 83% від номінального вмісту домперидону в 1 капс., А через 12 год - від 86 до 94%. Абсорбція натще швидка. Tmax - 30-60 хв. Низька біодоступність (15%) пов'язана з метаболізмом першого проходження у кишковій стінці та печінці. Розподіл. Зв'язок із білками плазми - 90%. Проникає у різні тканини, погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується в печінці (в т.ч. за рахунок ефекту першого проходження) та стінці кишечника (шляхом гідроксилювання та N-дезалкілювання) за участю ізоферментів CYP3A4, CYP1A2 та CYP2E1. Виведення. 66% – через кишечник (у незміненому вигляді – 10%), нирками – 33% (у незміненому вигляді – 1%) у вигляді глюкуронідів. При вираженій хронічній нирковій недостатності T1/2 подовжується. Омепразол Абсорбція омепразолу висока, Tmax становить 0,5-1 год. Біодоступність - 30-40%, після постійного прийому 1 раз на добу зростає до 60%. Розподіл. Зв'язок із білками плазми - 90-95%. Vd - 0,3 л/кг. Метаболізм. Частина омепразолу піддається пресистемному печінковому метаболізму з більшою мірою CYP2C19, ніж CYP3A4 з утворенням неактивних метаболітів. Омепразол, не включений парієтальними клітинами в процес утворення активних метаболітів, повністю метаболізується у печінці. Загальний плазмовий кліренс становить 0,3-0,6 л/хв. Виведення. T1/2 омепразолу становить близько 40 хв. Виводиться нирками (70-80%) та з жовчю (20-30%). При порушенні функції печінки збільшується біодоступність та зменшується плазмовий кліренс омепразолу. При порушенні функції нирок або у пацієнтів похилого віку не відмічено змін біодоступності омепразолу.ФармакодинамікаКомбінація двох діючих речовин (домперидон та омепразол) надає комплексну дію на основні ланки патогенезу ГЕРХ, диспепсичні порушення різного генезу. Домперидон посилює та синхронізує фізіологічні перистальтичні хвилі, омепразол знижує базальну та стимульовану секрецію соляної кислоти. Домперидон Антагоніст дофаміну, поєднує периферичну (гастрокінетичну) дію та антагонізм до рецепторів дофаміну в тригерній зоні головного мозку (центральна дія), завдяки чому має протиблювотну дію, стимулює виділення пролактину з гіпофізу та усуває інгібуючу дію дофаміну на моторну , тим самим прискорює природне спорожнення шлунка та підвищує тиск сфінктера нижнього відділу стравоходу. Омепразол Механізм дії. Омепразол концентрується в кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин слизової оболонки шлунка, активується та інгібує протонний насос – фермент Н+/К+-АТФ-азу, що забезпечує дозозалежне високоефективне інгібування базальної та стимульованої секреції соляної кислоти незалежно від стимулюючого фактора. Вплив на кислотність шлунка. Максимальний ефект досягається протягом 4 днів лікування. У пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки омепразол у дозі 20 мг викликає стійке зниження 24-годинної шлункової кислотності не менше ніж на 80%. При цьому досягається зниження середньої Cmax соляної кислоти після стимуляції пентагастрином на 70% протягом 24 годин. ч/добу. Інгібування секреції соляної кислоти залежить від AUC омепразолу, а не концентрації препарату в плазмі в даний момент часу. Дія на Helicobacter pylori. Ерадикація Helicobacter pylori при застосуванні омепразолу спільно з антибактеріальними засобами супроводжується швидким усуненням симптомів, високим ступенем загоєння дефектів слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та тривалою ремісією виразкової хвороби, що знижує ймовірність таких ускладнень як кровотечі так само ефективно, як і постійна. Інші ефекти. Зниження секреції соляної кислоти у шлунку призводить до незначного збільшення ризику розвитку кишкових інфекцій, спричинених Salmonella spp., Campylobacter spp. та Clostridium difficile. Під час лікування препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, концентрація гастрину в сироватці підвищується. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти підвищується концентрація хромограніну А (CgA).Показання до застосуваннядиспепсія, що супроводжується уповільненим спорожненням шлунка, шлунково-стравохідним рефлюксом, езофагітом (почуття переповнення в епігастрії, відчуття здуття живота, біль у верхній частині живота; відрижка, метеоризм; нудота, блювота; печія з закидом або без закиду) гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; нудота, блювання, печія, пов'язані з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою, гастритом, виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки, у т.ч. після проведення ерадикаційної терапії.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до компонентів препарату та бензімідазолів; пролактин-секретуюча пухлина гіпофіза (пролактинома); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози; одночасний прийом ерлотинібу, позаконазолу, нелфінавіру, атазанавіру, пероральних форм кетоконазолу, еритроміцину або інших інгібіторів CYP3A4, що викликають подовження інтервалу QT, таких як флуконазол, вориконазол, кларитроміцин, аміодарон; шлунково-кишкова кровотеча, механічна непрохідність чи перфорація, тобто. коли стимуляція моторики шлунково-кишкового тракту може бути небезпечною; печінкова недостатність середнього та тяжкого ступеня тяжкості; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років. З обережністю: наявність виразки шлунка (або підозра на виразку шлунка); попереднє хірургічне втручання на ШКТ; наявність тривожних симптомів: значне спонтанне зниження маси тіла, повторне блювання, блювота з домішкою крові, зміна кольору калу (дьогтеподібний стілець – мелена), порушення ковтання; поява нових симптомів або зміна наявних симптомів з боку ШКТ; наявність виражених електролітних порушень чи захворювань серця, таких як серцева недостатність; остеопороз; ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Омез ДСР при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяМожливі побічні ефекти наведені нижче за системами організму та частотою виникнення для омепразолу та домперидону: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Домперидон З боку імунної системи: дуже рідко – анафілактична реакція/анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк. Порушення психіки: дуже рідко – ажитація, нервозність, підвищена збудливість та дратівливість. З боку нервової системи дуже рідко – екстрапірамідні явища, судоми, сонливість, біль голови. З боку ССС: дуже рідко - подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія на кшталт «пірует», раптова коронарна смерть (більш ймовірно для пацієнтів старше 60 років, які приймають більше 30 мг на добу). З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – набряк Квінке, кропив'янка. З боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – затримка сечі. Лабораторні та інструментальні дані: дуже рідко – зміни показників функціональних проб печінки, підвищення рівня пролактину крові. У разі виникнення побічних ефектів, не зазначених у цьому описі, необхідно негайно повідомити про це лікаря. Омепразол З боку крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко – агранулоцитоз, панцитопенія, еозинофілія. З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості: пропасниця, ангіоневротичний набряк, анафілактична реакція/анафілактичний шок. З боку обміну речовин та харчування: рідко – гіпонатріємія; частота невідома - гіпомагніємія, яка у тяжких випадках може призвести до гіпокальціємії, гіпокаліємії. Порушення психіки: нечасто безсоння; рідко – підвищена збудливість, депресія, оборотна сплутаність свідомості; дуже рідко – агресія, галюцинації. З боку нервової системи: часто головний біль; нечасто - запаморочення, парестезії, сонливість; рідко – порушення смаку. З боку органу зору: нечасто – зорові порушення, у т.ч. зменшення полів зору, зниження гостроти та чіткості зорового сприйняття (зазвичай проходять після припинення терапії). З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – порушення слухового сприйняття, у т.ч. дзвін у вухах (зазвичай проходять після припинення терапії), вертиго (почуття обертання власного тіла або навколишніх предметів). З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – бронхоспазм. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – абдомінальний біль, запор, діарея, метеоризм, нудота, блювання; рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота, стоматит, гастроінтестинальний кандидоз, мікроскопічний коліт, зміна кольору язика до коричнево-чорного та поява доброякісних кіст слинних залоз при одночасному використанні з кларитроміцином (явлення носять оборотний характер після припинення терапії); поодинокі випадки - утворення шлункових гландулярних кіст під час тривалого лікування при одночасному використанні з кларитроміцином (наслідок інгібування секреції соляної кислоти, носить доброякісний, оборотний характер). З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – підвищення активності печінкових ферментів та ЛФ (оборотного характеру); рідко – гепатит (з жовтяницею або без), печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із попередніми тяжкими захворюваннями печінки. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто — дерматит, свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янка; рідко - алопеція, реакції фоточутливості у вигляді почервоніння шкіри після УФ-опромінення, мультиформна ексудативна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона (важка еритема, що характеризується появою плям і бульбашок на шкірі та слизових оболонках на тлі високої температури) . З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – переломи хребців, кісток зап'ястя, головки стегнової кістки, пов'язані з остеопорозом; рідко – артралгія, міалгія, м'язова слабкість. З боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – інтерстиціальний нефрит. З боку статевих органів та молочної залози: рідко – гінекомастія. Загальні розлади: нечасто – нездужання; рідко – підвищене потовиділення, периферичні набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень лікарських взаємодій препарату Омез ДСР з іншими препаратами не проводилося. Для окремих лікарських препаратів було зазначено наведені нижче лікарські взаємодії. Речовини з рН-залежною абсорбцією Подібно до інших препаратів, що знижують кислотність шлункового соку, лікування омепразолом може призвести до зниження всмоктування кетоконазолу, ітраконазолу, позаконазолу, ерлотинібу, препаратів заліза та ціанокобаламіну. Слід уникати їхнього спільного прийому з препаратом Омез ДСР. Антацидні та антисекреторні препарати Циметидин та бікарбонат натрію знижують пероральну доступність домперидону. Дігоксин Біодоступність дигоксину при одночасному застосуванні з омепразолом збільшується на 10%. Слід бути обережними при одночасному застосуванні дигоксину та препарату Омез® ДСР у літніх пацієнтів. Спільний прийом домперидону та дигоксину не змінює концентрацію останнього. Клопідогрів За результатами досліджень, відзначено взаємодію між клопідогрелом (навантажувальна доза 300 мг, що підтримує доза 75 мг на добу) та омепразолом (80 мг на добу), що знижує експозицію активного метаболіту клопідогрелу та зменшує інгібування агрегації тромбоцитів. Тому слід уникати одночасного застосування клопідогрелу та омепразолу у дозі 80 мг на добу. Антиретровірусні препарати Збільшення значення рН на фоні терапії омепразолом може впливати на всмоктування антиретровірусних препаратів. Також можлива взаємодія на рівні ізоферменту CYP2C19. У зв'язку з цим спільне застосування препарату Омез ДСР з антиретровірусними препаратами, такими як атазанавір та нелфінавір, протипоказано. При одночасному застосуванні з омепразолом відзначається підвищення плазмової концентрації саквінавіру/ритонавіру до 70%, при цьому переносимість лікування пацієнтами з ВІЛ-інфекцією не погіршується. Переважний вплив інгібіторів протеази ВІЛ на ізофермент CYP3A4 може викликати підвищення концентрації домперидону при їх спільному призначенні з препаратом Омез ДСР. Такролімус При одночасному застосуванні омепразолу та такролімусу було відмічено підвищення концентрації такролімусу у сироватці крові. Необхідно контролювати Cl креатиніну та концентрацію такролімусу в плазмі крові при його сумісному застосуванні з препаратом Омез ДСР. Метотрексат Інгібітори протонної помпи можуть трохи підвищувати концентрацію метотрексату в плазмі крові. При лікуванні високими дозами метотрексату слід тимчасово припинити прийом препарату Омез ДСР. Препарати, у яких метаболізм бере участь ізофермент CYP2C19 При одночасному застосуванні з омепразолом можливе підвищення плазмової концентрації та збільшення T1/2 варфарину (R-варфарин), діазепаму, фенітоїну, цилостазолу, іміпраміну, кломіпраміну, циталопраму, гексобарбіталу, дисульфіраму, а також інших препаратів, метаболізуючих C може знадобитися зниження доз цих препаратів). Однак прийом омепразолу 20 мг на добу не впливає на концентрацію фенітоїну в плазмі у пацієнтів, які тривало приймають фенітоїн. При застосуванні омепразолу пацієнтами, які отримують варфарин або інші антагоністи вітаміну К, потрібний моніторинг МНО. У той же час супутнє лікування омепразолом у добовій дозі 20 мг не призводить до зміни часу коагуляції у пацієнтів, які тривало приймають варфарин. Інгібітори ферментів CYP2C19 та/або CYP3A4 Одночасне застосування з інгібіторами ізоферментів CYP2C19 та/або CYP3A4 уповільнює метаболізм омепразолу. При сумісному прийомі омепразолу або домперидону з кларитроміцином або еритроміцином концентрація омепразолу, як і концентрація домперидону в плазмі, підвищуються. Спільне застосування вориконазолу та омепразолу призводить до збільшення AUC омепразолу. Флуконазол, ітраконазол, кетоконазол та вориконазол також підвищують концентрацію домперидону у плазмі. Переважний вплив інгібіторів протеази ВІЛ на ізофермент CYP3A4 може викликати підвищення концентрації домперидону при їхньому спільному призначенні з препаратом Омез ДСР. Клінічний досвід та дослідження in vitro показують, що можливе підвищення концентрації домперидону в плазмі при сумісному застосуванні таких сильних інгібіторів CYP3A4, як антагоністи кальцію (дилтіазем та верапаміл), нефадозон та аміодарон. Крім того, при прийомі аміодарону, або при сумісному прийомі домперидону з кетоконазолом, еритроміцин може подовжуватися інтервал QT. Індуктори ферментів CYP2C19 та CYP3A4 Індуктори ізоферментів CYP2C19 та CYP3A4, такі як рифампіцин, препарати звіробою продірявленого (Hypericum perforatum), при сумісному застосуванні з омепразолом можуть призводити до зниження концентрації омепразолу в плазмі крові за рахунок прискорення метаболізму омезолу. Антихолінергічні препарати Антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати дію домперидону. Відсутність впливу на метаболізм Спільний прийом омепразолу з амоксициліном або метронідазолом не впливає на концентрацію омепразолу у плазмі. Не встановлено клінічно значущої взаємодії омепразолу з метопрололом, фенацетином, естрадіолом, будесонідом, диклофенаком, напроксеном, піроксикамом, S-варфарином. Не виявлено впливу омепразолу на антацидні засоби, теофілін, кофеїн, хінідин, лідокаїн, пропранолол, етанол. Застосування домперидону на фоні прийому парацетамолу або дигоксину не впливало на рівень цих препаратів у крові. Домперидон сумісний із прийомом антипсихотичних ЛЗ (нейролептики), агоністами дофамінергічних рецепторів (бромокриптин, L-допа), т.к. пригнічує їх небажані периферичні ефекти (нудота та блювання) і не впливає на їх центральні ефекти.Спосіб застосування та дозиВсередину, натще, за 20-30 хв до їди (вміст капсули не можна розжовувати), запиваючи невеликою кількістю води. Омез® ДСР приймають по 1 капс/добу вранці. Максимальна добова доза – 1 капс. Омез® ДСР, що відповідає 20 мг омепразолу та 30 мг домперидону. Особливі групи пацієнтів Порушення функції печінки. При легких порушеннях функції печінки корекція режиму дозування не потрібна. Порушення функції нирок. Корекція разової дози не потрібна. Літній вік. Корекція режиму дозування не потрібна.ПередозуванняСимптоми: запаморочення, сплутаність свідомості, апатія, сонливість, біль голови, порушення зору, дилатація судин, тахікардія, нудота, блювання, метеоризм, діарея, підвищення потовиділення, сухість у роті. При збільшенні дози швидкість елімінації не змінювалася. призначення активованого вугілля всередину, промивання шлунка; при необхідності - симптоматична терапія та ретельне спостереження. Антихолінергічні засоби, препарати, що застосовуються для лікування паркінсонізму, або антигістамінні препарати, можуть бути ефективними при виникненні екстрапірамідних реакцій. Гемодіаліз недостатньо ефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛактоза Гранули омепразолу містять лактозу, тому препарат Омез ДСР протипоказаний у пацієнтів з непереносимістю лактози, галактоземією та порушенням всмоктування глюкози та галактози. ССС Було показано, що застосування домперидону може бути пов'язане з підвищенням ризику шлуночкових аритмій або раптової коронарної смерті, що більш ймовірно для пацієнтів віком понад 60 років при добовій дозі домперидону більше 30 мг. Застосування домперидону та інших препаратів, що призводять до подовження інтервалу QT, вимагає обережності у пацієнтів з наявними порушеннями провідності при подовженні QT, вираженому порушенні електролітного балансу або застійної серцевої недостатності. Остеопороз Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу або переломів на його фоні повинні перебувати під відповідним клінічним наглядом, хоча причинно-наслідковий зв'язок застосування омепразолу з переломами на фоні остеопорозу не встановлено. Гіпомагніємія Є повідомлення про виникнення вираженої гіпомагніємії у пацієнтів, які отримують терапію інгібіторами протонного насоса, у т.ч. омепразол, понад 1 рік. Пацієнтам, які отримують терапію омепразолом протягом тривалого часу, особливо у поєднанні з дигоксином або іншими препаратами, що знижують вміст магнію в плазмі (діуретики), потрібен регулярний контроль вмісту магнію. Вплив на лабораторні тести Підвищення концентрації CgA внаслідок зниження секреції соляної кислоти може впливати на результати обстежень для виявлення нейроендокринних пухлин. Для запобігання цьому впливу терапію інгібіторами протонного насоса необхідно призупинити за 5 днів до проведення дослідження концентрації CgA. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. У період лікування препаратом Омез® ДСР слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та виконанні інших потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: Омепразол 20 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, гіпромелоза, титану діоксид.Опис лікарської формиЖорсткі желатинові капсули.Фармакотерапевтична групаПротивиразковий препарат Інгібітор протонового насоса.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. Проникає у парієтальні клітини слизової оболонки шлунка. Зв'язування з білками плазми становить близько 95%, переважно з альбумінами. Біотрансформується у печінці. Виводиться нирками – 72-80%, з калом – близько 20%. T1/2 0.5-1 год. У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки T1/2 збільшується до 3 год.ФармакодинамікаІнгібітор H+-K+-АТФ-ази. Гальмує активність H+-K+-АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка і тим самим блокує заключну стадію секреції соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної та стимульованої секреції, незалежно від природи подразника. Внаслідок зниження секреції кислоти зменшує або нормалізує вплив кислоти на стравохід у пацієнтів із рефлюкс-езофагітом. Омепразол має бактерицидний ефект на Helicobacter pylori. Ерадикація H. pylori при одночасному застосуванні омепразолу та антибіотиків дозволяє швидко усунути симптоми захворювання, досягти високого ступеня загоєння пошкодженої слизової та стійкої тривалої ремісії та зменшити ймовірність розвитку кровотечі із ШКТ.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення (в т.ч. асоційована з Helicobacter pylori), рефлюкс-езофагіт, синдром Золлінгера-Еллісона, ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язані з прийомом НН.Протипоказання до застосуванняХронічні захворювання печінки (в т.ч. в анамнезі), дитячий вік, підвищена чутливість до омепразолу.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – нудота, діарея, запор, біль у животі, метеоризм. З боку центральної нервової системи: рідко – головний біль, запаморочення, слабкість. З боку системи кровотворення: в окремих випадках – анемія, еозинопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку сечовидільної системи: в окремих випадках – гематурія, протеїнурія. З боку кістково-м'язової системи: в окремих випадках – артралгія, м'язова слабкість, міалгія. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні описані випадки розвитку симптомів токсичної дії бензодіазепінів, що пов'язано з пригніченням активності ізоферментів CYP3A та, мабуть, CYP2C9. При одночасному застосуванні з атракурію безілатом пролонгуються ефекти атракурію безілату. При одночасному застосуванні з вісмуту трикалію дицитратом можливе небажане підвищення абсорбції вісмуту. При одночасному застосуванні з дигоксином можливе невелике підвищення концентрації омепразолу у плазмі. При одночасному застосуванні з дисульфірамом описаний випадок порушення свідомості та кататонії; з індинавіром – можливе зменшення концентрації індинавіру у плазмі крові; з кетоконазолом – зменшення абсорбції кетоконазолу. При тривалому одночасному застосуванні з кларитроміцином відбувається підвищення концентрацій омепразолу та кларитроміцину у плазмі крові. Описано випадки зменшення виведення метотрексату з організму у пацієнтів, які отримують омепразол. При одночасному застосуванні з теофіліном можливе невелике підвищення кліренсу теофіліну. Вважають, що при одночасному застосуванні омепразолу у високих дозах та фенітоїну можливе підвищення концентрації фенітоїну у плазмі крові. Описано випадки підвищення концентрації циклоспорину в плазмі при одночасному застосуванні з циклоспорином. При одночасному застосуванні з еритроміцином описано випадок підвищення концентрації омепразолу в плазмі, при цьому ефективність омепразолу зменшувалася.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При прийомі внутрішньо разова доза становить 20-40 мг. Добова доза – 20-80 мг; частота застосування - 1-2 рази на добу. Тривалість лікування – 2-8 тижнів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії необхідно унеможливити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунка), т.к. лікування омепразолом може замаскувати симптоматику та відстрочити правильну діагностику. На фоні застосування омепразолу можливе спотворення результатів лабораторних досліджень функції печінки та показників концентрації гастрину у плазмі крові.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему