Гастроэнтерология Фармзащита НПЦ ФМБА
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: Ондансетрону гідрохлориду дигідрату в перерахунку на основу – 2,0 мг; Допоміжні речовини: хлорид натрію - 9,0 мг, хлористоводнева кислота розчин 0,1 М - до pH 3,5, вода для ін'єкцій - до 1 мл. По 2 мл або по 4 мл ампули нейтрального скла. По 1, 2 або 5 ампул в контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки. Одну контурну коміркову упаковку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиБезбарвна чи майже безбарвна прозора рідина.Фармакотерапевтична групаПротиблювотний засіб - антагоніст серотонінових рецепторів.ФармакокінетикаПри внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація у плазмі досягається протягом 10 хвилин. Розподіл ондансетрону однаковий при пероральному, внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні. Абсолютна біодоступність становить близько 60%. Препарат піддається метаболізму у печінці за участю ферментів системи мікросомального окиснення. Зв'язування із білками плазми становить 70-76%. Нирками у незміненому вигляді виводиться менше 5% препарату. Період напіввиведення становить близько 3 годин, у хворих похилого віку може досягати 5 годин. Фармакокінетика ондансетрону практично не змінюється у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок, що перебувають на хронічному гемодіалізі (дослідження проводилися у перервах між сеансами гемодіалізу). У пацієнтів із вираженими порушеннями функції печінки період напіввиведення – 15-32 години.ФармакодинамікаМає антиеметичну та анксіолітичну активність. Є селективним антагоністом рецепторів 5-НТ3 (серотоніну) центральної та периферичної нервової системи. Латран® опосередковує антиеметичну активність за рахунок блокади викиду серотоніну ентерохромафінними клітинами слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та нейронами області Area postrema дна IV шлуночка.Показання до застосуванняПопередження та усунення нудоти і блювоти, що виникають при цитостатичній хіміотерапії, радіотерапії, а також післяопераційної нудоти та блювання в основному легкого та середнього ступеня тяжкості).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; I триместр вагітності та період грудного вигодовування; Дитячий вік до 2-х років (досвід застосування у дітей віком до 2-х років відсутній, тому призначення лікарського препарату Латран® у цій категорії пацієнтів протипоказане). Якщо у Вас один із перелічених станів, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. З обережністю: аритмії, електролітний дисбаланс, одночасний прийом антиаритмічних лікарських засобів та бета-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяЛатран протипоказаний до застосування в І триместрі вагітності. Застосування препарату у ІІ та ІІІ триместрах не протипоказане у випадках, якщо користь застосування препарату перевищує ризик розвитку ускладнень. При необхідності застосування в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, бронхоспазм, ларингоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілаксія. Місцеві реакції: біль, печіння та почервоніння у місці введення. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, екстрапірамідні порушення, судоми. З боку травної системи: гикавка, сухість у роті, діарея, запор, безсимптомне минуще підвищення активності амінотрансфераз у сироватці крові. Серцево-судинна система: біль у грудній клітці з депресією сегмента ST, подовження інтервалу QT, аритмії, брадикардія, зниження артеріального тиску. Інші: "приплив" крові до шкіри обличчя, почуття жару, транзиторна сліпота, гіпокаліємія (зв'язок з прийомом препарату однозначно не встановлена). повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОскільки ондансетрон метаболізується ферментною системою (цитохром Р450) печінки, потрібна обережність при сумісному застосуванні: з індукторами ізоферментів CYP2D6 та CYP3A: барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глутетимід, гризеофульвін, динітрогену оксид, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн (ймовірно та інші гідантоїни), рифампіцин, толбутами с ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A: аллопуринол, макролидные антидепрессанты моноаминооксидаз, хлорамфеникол, антибиотики, ингибиторы пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, препараты вальпроевой кислоты, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінін, верапаміл. При одночасному застосуванні з сильними індукторами ізоферментів CYP3A можливе зниження концентрації ондансетрону в крові, з трамадолом – зниження аналгетичного ефекту останнього. Ондансетрон у концентрації 16-160 мкг/мл фармацевтично сумісний і може вводитися через Y-подібний інжектор внутрішньовенно краплинно спільно з наступними лікарськими засобами: Циспластин (в концентрації до 0,48 мг/мл) протягом 1-8 годин; Фторурацил (в концентрації до 0,8 мг/мл зі швидкістю 20 мл/год - більш високі концентрації можуть спричинити преципітацію ондансетрону); Карбоплатин (в концентрації 0,18-9,9 мг/мл протягом 10-60 хвилин); Етопозид (в концентрації 0,14-0,25 мг/мл протягом 30-60 хвилин); Цефтазидим (у дозі від 0,25-2 г, у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом 5 хвилин); Доксорубіцин (у дозі 10-100 мг, у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом 5 хвилин); Дексаметазон - можливе внутрішньовенне введення 20 мг дексаметозону натрію фосфату повільно, протягом 2-5 хвилин. Лікарські засоби можна вводити через одну крапельницю, при цьому в розчині концентрації дексаметазону фосфату натрію можуть становити від 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрону - від 8 до 100 мкг/мл. Якщо Ви приймаєте інші ліки, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВ онкологічній практиці для профілактики та усунення еметичного синдрому при проведенні радіо- та хіміотерапії: Цитостатична терапія Вибір режиму дозування визначається еметогенністю протипухлинної терапії. Для дорослих добова доза зазвичай становить 8-32 мг, рекомендуються наступні режими. При помірній еметогенній хіміотерапії або радіотерапії: 8 мг внутрішньовенно струминно повільно або внутрішньом'язово, безпосередньо перед початком терапії. При високоеметогенної хіміотерапії: 8 мг внутрішньовенно струминно повільно безпосередньо перед початком хіміотерапії, а потім ще дві внутрішньовенні ін'єкції по 8 мг, кожна з яких здійснюється через 2-4 години; безперервна 24-годинна інфузія препарату у дозі 24 мг зі швидкістю 1 мг/годину; 15-хвилинна інфузія препарату в дозі 16-32 мг, розведеного в 50-100 мл відповідного інфузійного розчину безпосередньо перед початком хіміотерапії. Ефективність лікарського препарату Латран® може бути підвищена за рахунок внутрішньовенного введення глюкокортикостероїду (наприклад, 20 мг дексаметазону) до початку хіміотерапії. Дітям старше 2-х років препарат призначається у дозі 5 мг/м2 поверхні тіла внутрішньовенно, безпосередньо перед початком хіміотерапії з наступним прийомом внутрішньо у дозі 4 мг через 12 годин; після закінчення хіміотерапії рекомендується продовжувати лікування по 4 мг двічі на день внутрішньо протягом 5 днів. У хірургічній практиці для профілактики та усунення еметичного післяопераційного синдрому: Попередження післяопераційної нудоти та блювання Дорослим вводять разову дозу 4 мг внутрішньом'язово або внутрішньовенно струминно, повільно на початку наркозу, або призначають 16 мг внутрішньо за 1 годину до початку наркозу. Для усунення нудоти і блювання рекомендується одноразове внутрішньом'язове або повільне внутрішньовенне введення 4 мг препарату. Внутрішньом'язово в ту саму ділянку тіла Латран® може бути введений у дозі, що не перевищує 4 мг! Дітям для запобігання післяопераційній нудоті та блюванню Латран® застосовується виключно парентерально у разовій дозі 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції до або після анестезії. Для лікування післяопераційної нудоти і блювання у дітей рекомендується повільне внутрішньовенне введення разової дози лікарського препарату Латран 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг). Щодо запобігання та лікування післяопераційної нудоти та блювання у дітей віком до 2 років достатнього досвіду немає. Для симптоматичного лікування алкогольного абстинентного синдрому препарат вводиться внутрішньовенно краплинно в дозі 8 мг на 400 мл розчину калію хлориду + натрію ацетату + натрію хлориду (Хлосоля) або 0,9% розчину натрію хлориду. У разі потреби можливе повторне введення препарату Латран®. Літні хворі Зміни дозування не потрібні. Хворі з ураженнями нирок та печінки При патології нирок змінювати звичайну добову дозу та частоту введення препарату не потрібно. При патології печінки добову дозу знижують до 8 мг. Для розведення ін'єкційного розчину можуть застосовуватись такі розчини: 0,9% розчин хлориду натрію; 5% розчин декстрози; розчин Рінгера; 0,3% розчин калію хлориду та 0,9% розчин натрію хлориду; 0,3%) розчин калію хлориду та 5% розчин декстрози. Інфузійний розчин може бути приготовлений безпосередньо перед використанням.ПередозуванняЄ обмежений досвід передозування ондансетрону. У більшості випадків симптоми схожі на побічні реакції при використанні препарату у рекомендованих дозах. У випадках передбачуваного передозування показано симптоматичну терапію. Специфічний антидот не відомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти, які мали раніше алергічні реакції на інші селективні блокатори 5-НТ3-рецепторів, мають підвищений ризик розвитку на тлі прийому лікарського препарату Латран®. Ондансетрон може уповільнювати моторику товстого кишечника, тому його призначення хворим з ознаками непрохідності кишечника вимагає особливого спостереження. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відомості про несприятливий вплив лікарського препарату Латран® на здатність керувати транспортними засобами та механізмами відсутні. Є повідомлення про головний біль, запаморочення, екстрапірамідні порушення, тимчасове порушення гостроти зору. Це слід враховувати під час виконання вищезгаданих дій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. Активна речовина: ондансетрону гідрохлориду дигідрат (у перерахунку на основу) 4 мг. Допоміжні речовини: МКЦ; кремнію діоксид колоїдний (аеросил); крохмаль картопляний; стеарат магнію. Склад оболонки: ;гідроксипропілцелюлоза; твін 80 (полісорбат); тропеолін О; олія рицинова. ; ; У контурній комірковій упаковці 10 шт.; у пачці картонної 1 упаковка, або у банках темного скла по 0,4 (4000) та 0,8 кг (8000 шт.).Опис лікарської формиПігулки, покриті оболонкою, жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаСелективний антагоніст рецепторів 5-НТ3 (серотоніну). Гальмує поява блювотного ефекту шляхом блокади 5-HT3-рецепторів на рівні нейронів як центральної, так і периферичної нервової системи. Має анксіолітичну активність, не викликає седативного ефекту, порушення координації рухів або зниження активності та працездатності. Нівелює соматичні та психопатологічні симптоми при алкогольному абстинентному синдромі.ФармакокінетикаПри внутрішньом'язовому введенні C max у плазмі досягається протягом 10 хв; після прийому внутрішньо - приблизно через 1,5 год. Розподіл ондансетрону однаковий при пероральному, внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні. Абсолютна біодоступність становить близько 60%. Зв'язування з білками плазми – 70-76%. Зазнає метаболізму в печінці. З сечею у незміненому вигляді виділяється менше 5% препарату. Як після прийому внутрішньо, так і при парентеральному введенні T1/2 становить близько 3 годин, у літніх хворих може досягати 5 годин, а при вираженій печінковій недостатності – 15-32 години. При ураженні нирок (Cl креатиніну <15 мл/хв) /2 збільшується на 4-5 год, але це збільшення не має клінічного значення.Клінічна фармакологіяПротиблювотні засоби.Показання до застосуванняНудота та блювання, спричинені рентгено-, радіо- або хіміотерапією протипухлинними препаратами або впливом іонізуючого випромінювання; профілактика, попередження та усунення нудоти та блювання у післяопераційному періоді; симптоматичне лікування алкогольного абстинентного синдрому (особливо легкого та середнього ступеня тяжкості).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; вагітність; грудне годування; дитячий вік до 2 років (безпека та ефективність застосування в Росії не вивчалася).Побічна діяЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, спонтанні рухові розлади та судоми. З боку серцево-судинної системи: біль у грудній клітці, у ряді випадків з депресією сегмента ST, брадикардія, аритмії, артеріальна гіпотензія. З боку органів ШКТ: гикавка, сухість у роті, діарея, запор, іноді безсимптомне минуще підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові. Алергічні реакції: ; кропив'янка, бронхоспазм, ларингоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілаксія. Інші: місцеві реакції (біль, печіння та почервоніння в місці введення), приплив крові до обличчя, почуття жару, тимчасове порушення гостроти зору, гіпокаліємія.Взаємодія з лікарськими засобамиОскільки ондансетрон метаболізується ферментною системою печінки (цитохром P450), потрібна обережність при сумісному застосуванні: з ферментативними індукторами P450 (CYP2D6 ;і ;CYP3A) (барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глютетімід, гризеофульвін, закис азоту, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн та ймовірно інші гідантоїни, рифампіцин); з інгібіторами ферментів P450 (CYP2D6 ;і ;CYP3A) (алопуринол, макролідні антибіотики, антидепресанти ;— інгібітори МАО, хлорамфенікол, циметидин, естрогенвмісні пероральні контрацептиви, дилтіазем, вальон , ловастатин, метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінін, верапаміл).Спосіб застосування та дозиВ/в, внутрішньом'язово, всередину. Цитостатична терапія: вибір режиму дозування визначається еметогенністю протипухлинної терапії. Для дорослих добова доза становить, як правило, 8–32 мг, рекомендуються такі режими: При помірній еметогенній хіміо- або радіотерапії 8 ;мг внутрішньовенно струминно повільно або внутрішньом'язово безпосередньо перед початком терапії; 8 ;мг ;внутрішньо ;(2 табл.) за 1-2 год до початку терапії, потім ще 8 ;мг (2 табл.) через 12 ;ч після початку терапії. При високоеметогенній хіміотерапії 8 ;мг внутрішньовенно струминно повільно безпосередньо перед початком хіміотерапії, а потім ще 2 внутрішньовенно ін'єкції по 8 ;мг з інтервалом 2-4 ;ч; безперервна 24-годинна інфузія в дозі 24 мг з швидкістю 1 мг / год; 16-32 мг, розведені в 50-100 мл відповідного інфузійного розчину, у вигляді 15-хвилинної інфузії безпосередньо перед початком хіміотерапії. Ефективність Латрану® може бути збільшена шляхом разового внутрішньовенного введення глюкокортикоїду (наприклад, 20 мг дексаметазону) до початку хіміотерапії. Для попередження відстроченої блювоти, що виникає після перших 24 годин від початку хіміотерапії, рекомендується продовжити прийом препарату внутрішньо у вигляді таблеток, по 8 мг 2 рази на день протягом 5 днів. Дітям старше 2 років препарат призначається в дозі 5; мг/м2; в/в безпосередньо перед початком хіміотерапії з наступним прийомом внутрішньо в дозі 4; мг через 12; після закінчення хіміотерапії рекомендується продовжувати лікування в дозі по 4 мг всередину 2 рази на день протягом 5 днів. Попередження післяопераційної нудоти і блювоти: дорослим вводять разову дозу 8 мг в/м або внутрішньовенно струминно повільно на початку наркозу, або призначають внутрішньо 16 мг за 1 год до початку наркозу. Для усунення нудоти і блювання рекомендується внутрішньом'язово або повільне внутрішньовенне введення 8 мг препарату. В/м в ту саму ділянку тіла Латран® може бути введений у дозі, що не перевищує 8 мг. Дітям для запобігання післяопераційній нудоті та блюванню Латран® застосовується виключно парентерально в разовій дозі 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції до або після анестезії. Для лікування післяопераційної нудоти і блювання у дітей рекомендується повільне внутрішньовенне введення разової дози 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг). У Росії немає достатнього досвіду щодо застосування препарату для запобігання та лікування післяопераційної нудоти та блювання у дітей віком до 2 років. При дії іонізуючих випромінювань ;Латран® ;приймають внутрішньо в разовій дозі 8 ;мг (2 ;табл.) за 1 ;год до або відразу після променевого впливу. Для симптоматичного лікування алкогольного абстинентного синдрому; препарат вводиться внутрішньовенно крапельно в дозі 8 мг (у вигляді розчину 2 мг/мл, 4 мл) в 400 мл гемодезу, хлосоля або фізіологічного розчину. При необхідності можливе повторне введення препарату. Літнім хворим; зміни дозування не потрібно. Хворим з ураженнями нирок; змінювати звичайну добову дозу та частоту введення препарату не потрібно. При ураженні печінки необхідно знизити дозу до 8 мг на день. Для розведення ін'єкційного розчину можуть застосовуватись такі розчини: 0,9% розчин натрію хлориду; 5% розчин глюкози; розчин Рінгера; 0,3% розчин калію хлориду та 0,9% розчин натрію хлориду; 0,3% розчин калію хлориду та 5% розчин глюкози.ПередозуванняУ випадках передбачуваного передозування показано симптоматичну терапію. При передозуванні рекомендується застосування іпекакуани, т.к. малоймовірно, що цей препарат буде ефективним у період антиеметичної дії Латрану®. Специфічний антидот не відомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРеакції підвищеної чутливості при застосуванні Латрану® можуть виникати у пацієнтів, які раніше спостерігалися з приводу аналогічних реакцій при застосуванні інших селективних антагоністів; 5-HT3-рецепторів. Хворі з ознаками непрохідності кишківника після застосування препарату вимагають регулярного спостереження, т.к. ондансетрон може викликати запор. Інфузійний розчин може бути приготовлений безпосередньо перед використанням. При необхідності готовий інфузійний розчин можна зберігати до використання максимально протягом 24 годин при температурі 2-8°C. Під час інфузії захисту від світла не потрібно: розведений ін'єкційний розчин зберігає свою стабільність як мінімум протягом 24 годин при природному світлі або нормальному освітленні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему