Антибиотики

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 фл.: цефтріаксон (у формі натрієвої солі) 1 г. Флакони (10) - картонні коробки.Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.Фармакотерапевтична групаЦефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління широкого спектра дії. Чинить бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Цефтріаксон ацетилює мембранозв'язані транспептидази, порушуючи, таким чином, перехресну зшивку пептидогліканів, необхідну для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки. Активний щодо аеробних, анаеробних, грампозитивних та грамнегативних бактерій. Стійкий до дії β-лактамаз.ФармакокінетикаЗв'язування із білками плазми становить 85-95%. Цефтріаксон широко розподіляється у тканинах та рідинах організму. Терапевтичні концентрації досягаються у спинномозковій рідині при менінгіті. Високі концентрації досягаються у жовчі. Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється із грудним молоком у невеликих кількостях. Близько 40-65% цефтріаксону виділяється із сечею у незміненому вигляді. Решта виділяється з жовчю і калом.Клінічна фармакологіяЦефалоспорин ІІІ покоління.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до цефтріаксону мікроорганізмами, у т.ч. перитоніт, сепсис, менінгіт, холангіт, емпієма жовчного міхура, шигельоз, сальмонеллоносійство, пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври, пієлонефрит, інфекції кісток, суглобів, шкіри та м'яких тканин, статевих органів, інфіц. Профілактика післяопераційної інфекції.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цефтріаксону та інших цефалоспоринів.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень безпеки цефтріаксону при вагітності не проводилося. Застосування цефтріаксону при вагітності та в період лактації можливе у випадках, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Цефтріаксон виділяється із грудним молоком у низьких концентраціях. В ;експериментальних дослідженнях ;на тварин не виявлено тератогенних та ембріотоксичних ефектів цефтріаксону. Застосування у дітей У новонароджених з гіпербілірубінемією, особливо у недоношених, можливе застосування під суворим контролем.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт. Алергічні реакції: ; шкірний висип, свербіж, еозинофілія; рідко – набряк Квінке. З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні у високих дозах можливі зміни картини периферичної крові (лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія). З боку системи згортання крові: гіпопротромбінемія. З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит. Ефекти, зумовлені хіміотерапевтичною дією: ;кандидоз. Місцеві реакції: ;флебіт (при внутрішньовенному введенні), болючість у місці ін'єкції (при внутрішньом'язовому введенні).Взаємодія з лікарськими засобамиЦефтріаксон, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному застосуванні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (НПЗЗ, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї причини при одночасному застосуванні з антикоагулянтами відзначається посилення антикоагулянтного дії. При одночасному застосуванні з "петлевими" діуретиками зростає ризик розвитку нефротоксичної дії.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 1-2 г кожні 24 год або по 0.5-1 г кожні 12 год. Залежно від етіології захворювання можна застосовувати внутрішньом'язову дозу 250 мг одноразово. Добова доза для немовлят становить 20-50 мг/кг; для дітей віком від 2 місяців до 12 років – 20-100 мг/кг; кратність введення 1 раз на добу. Тривалість курсу визначається індивідуально. У хворих із порушеною функцією нирок потрібна корекція режиму дозування з урахуванням значень КК. Максимальні добові дози: для дорослих - 4 г, для дітей - 2 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики. З обережністю застосовують при виражених порушення функції нирок. Розчини цефтріаксону не слід змішувати або одночасно вводити з іншими протимікробними препаратами або розчинами. У новонароджених з гіпербілірубінемією, особливо у недоношених, можливе застосування під суворим контролем.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 мг: Активна речовина: цефуроксим – 750 г. Порошок у скляному флаконі по 750 мг у картонній упаковці.Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення: гігроскопічний, від білого до жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаБактерицидний, антибактеріальний.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення 750 мг цефуроксиму Сmах (максимальна концентрація) досягається через 15-60 хвилин, вона становить 0,027 мг/мл. Після внутрішньовенного введення 750 і 1500 мг Сmах цефуроксиму досягається через 15 хвилин і становить 0,05 і 0,1 мг/мл відповідно. Час збереження терапевтичної концентрації – 5,3 та 8 годин відповідно. Т1/2 (період напіввиведення) при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні знаходиться в діапазоні від 1,3 до 1,5 годин, у новонароджених дітей цей показник більше - 2-2,5 години. Зв'язок із білками плазми становить 33-50%. У печінці не метаболізується. Виводиться нирками 85-90% речовини у незміненому вигляді (канальцевою секрецією та клубочковою фільтрацією) протягом 8 годин (більша частина розчину – за перші 6 годин, при цьому створюються високі концентрації у сечі); через 24 години виводиться у повному обсязі (у співвідношенні 1:1 шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації). Цефуроксим у терапевтичній концентрації реєструється у плевральній рідині, мокротинні, жовчі, міокарді, м'яких тканинах та шкірі. Концентрації речовини, які вищі за мінімальну переважну концентрацію для більшості мікроорганізмів, можуть бути досягнуті у внутрішньоочній та синовіальній рідинах, а також у кістковій тканині. Цефуроксим проникає через гематоенцефалічний бар'єр при менінгіті. Проходить через плаценту та проникає у грудне молоко.Цефуроксим проникає через гематоенцефалічний бар'єр при менінгіті. Проходить через плаценту та проникає у грудне молоко.Цефуроксим проникає через гематоенцефалічний бар'єр при менінгіті. Проходить через плаценту та проникає у грудне молоко.ФармакодинамікаПригнічує транспептидазу, порушує біосинтез мукопептиду клітинної стінки мікроорганізмів. Має широкий спектр дії, стабільний у присутності більшості бета-лактамаз, діє на штами, стійкі до ампіциліну та амоксициліну. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназы продуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и других стрептококков, и аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пеніциліназ продукуючі штами), Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, деякі штами Citrobacter spp., Sal. мікроорганізмів, анаеробів: Clostridium spp.,Peptococcus та Peptostreptococcus spp., Bacteroides, Fusobacterium spp. До цефуроксиму резистентні деякі штами ентерококів, наприклад Enterococcus faecalis, метицилінрезистентні стафілококи. До цефуроксиму не чутливі Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus та більшість штамів Serratia spp. та Proteus vulgaris, деякі штами Morganella morganii, Enterobacter cloacae, Citrobacter spp.Показання до застосуванняІнфекції дихальних шляхів (включаючи пневмонію, бронхіт, абсцес легень, емпієма плеври та ін.), ЛОР-органів (включаючи отит, тонзиліт, синусит, фарингіт та ін.), шкіри та м'яких тканин (включаючи піодермію, рожу, імпет фурункульоз, ранові інфекції, еризипелоїд та ін., сечовивідних шляхів (включаючи цистит, пієлонефрит, бактеріурію, безсимптомну гонорею та ін.), органів малого тазу (включаючи аднексит, ендометрит, цервіцит), суглобів і кісток ( ін.), менінгіт, сепсис, лайм-бореліоз; Операції на органах черевної порожнини, грудної клітки, тазу, суглобів, включаючи операції на стравоході, серці, легенях, судинній хірургії, ортопедичні операції (з профілактичною метою при високому ступені ризику розвитку інфекційних ускладнень);Протипоказання до застосуванняОслаблений/виснажений стан; Хронічна ниркова недостатність; Хвороби шлунково-кишкового тракту, включаючи обтяжений анамнез за неспецифічним виразковим колітом; Кровотечі; період новонародженості, недоношеність; Вагітність та період грудного годування.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та дітям у період новонародженості.Побічна діяЗ боку нервової системи та органів чуття: головний біль, сонливість, зниження слуху. З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): зниження гемоглобіну та гематокриту, транзиторна еозинофілія, транзиторна нейтропенія та лейкопенія, апластична та гемолітична анемії, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гіпопротромбінем. З боку органів шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання, запор, метеоризм, спазми та біль у животі, диспепсія, виразки в порожнині рота, анорексія, спрага, глосит, псевдомембранозний коліт, транзиторне підвищення активності трансаміназ, ЛФ та ЛГГ , холестаз. З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок, підвищення креатиніну та/або азоту сечовини у сироватці крові, зниження кліренсу креатиніну, дизурія, свербіж у промежині, вагініт. Алергічні реакції: висипання, свербіж, кропив'янка, лікарська лихоманка або озноб, сироваткова хвороба, бронхоспазм, багатоформна еритема, інтерстиціальний нефрит, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок. Інші: біль у грудях, укорочення дихання, дисбактеріоз, суперінфекція, кандидоз, у т.ч. кандидоз ротової порожнини, судоми (при нирковій недостатності), позитивний тест Кумбса; місцеві реакції - біль або інфільтрат у місці ін'єкції, тромбофлебіт після внутрішньовенного введення.Взаємодія з лікарськими засобамиКанальцева секреція сповільнюється при одночасному прийомі пероральних форм "петлевих" діуретиків, також відзначається підвищення концентрації антибіотика в крові та зниження ниркового кліренсу. Ризик розвитку невротичних ефектів підвищується при одночасному застосуванні з аміноглікозидами. Цефуроксим несумісний із розчином декстрози, хлориду натрію, Лідокаїну, розчином Рінгера, гепарином, розчином Хартмана.Спосіб застосування та дозиІн'єкції антибактеріального препарату: тричі на день по 750 мг, у тяжких випадках дозу препарату підвищують до 1500, приймають триразово. Оптимальне дозування при більшості інфекцій: 60 мг/кг/добу. Лікування гонореї: внутрішньом'язово 1500 мг одноразово або дозу поділяють на дві ін'єкції. Бактеріальний менінгіт: кожні 8 годин вводять внутрішньовенно по 3 г антибіотика. При оперативних втручаннях внутрішньовенно 1500 мг, потім внутрішньом'язово тричі на добу по 750 мг два дні. При пневмонії внутрішньовенно або внутрішньом'язово 2-3 рази на день по 1500 мг курс лікування 2-3 дні, потім переходять на пероральні форми: двічі на день по 500 мг курс лікування 7-10 днів. Лікування загострення хронічного бронхіту: внутрішньовенно, внутрішньом'язово по 750 мг двічі на день, 2-3 дні. Препарат вводять внутрішньом'язово, внутрішньовенно.ПередозуванняСудоми, збудження нервової системи.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з алергією на пеніциліни можливий розвиток алергічної відповіді на введення цефалоспоринових антибіотиків. Антибактеріальна терапія потребує контролю за функціонуванням ниркової системи. У період застосування лікарського засобу можлива реєстрація неправдивої реакції Кумбса. Приготовлений розчин зберігають не більше 7 годин при кімнатній температурі, при зберіганні в холодильнику – дві доби. Злегка пожовклий розчин антибіотика вважається придатним для застосування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 мг: Активна речовина: цефуроксим – 750 г. Порошок у скляному флаконі по 750 мг у картонній упаковці.Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення: гігроскопічний, від білого до жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаБактерицидний, антибактеріальний.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення 750 мг цефуроксиму Сmах (максимальна концентрація) досягається через 15-60 хвилин, вона становить 0,027 мг/мл. Після внутрішньовенного введення 750 і 1500 мг Сmах цефуроксиму досягається через 15 хвилин і становить 0,05 і 0,1 мг/мл відповідно. Час збереження терапевтичної концентрації – 5,3 та 8 годин відповідно. Т1/2 (період напіввиведення) при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні знаходиться в діапазоні від 1,3 до 1,5 годин, у новонароджених дітей цей показник більше - 2-2,5 години. Зв'язок із білками плазми становить 33-50%. У печінці не метаболізується. Виводиться нирками 85-90% речовини у незміненому вигляді (канальцевою секрецією та клубочковою фільтрацією) протягом 8 годин (більша частина розчину – за перші 6 годин, при цьому створюються високі концентрації у сечі); через 24 години виводиться у повному обсязі (у співвідношенні 1:1 шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації). Цефуроксим у терапевтичній концентрації реєструється у плевральній рідині, мокротинні, жовчі, міокарді, м'яких тканинах та шкірі. Концентрації речовини, які вищі за мінімальну переважну концентрацію для більшості мікроорганізмів, можуть бути досягнуті у внутрішньоочній та синовіальній рідинах, а також у кістковій тканині. Цефуроксим проникає через гематоенцефалічний бар'єр при менінгіті. Проходить через плаценту та проникає у грудне молоко.Цефуроксим проникає через гематоенцефалічний бар'єр при менінгіті. Проходить через плаценту та проникає у грудне молоко.Цефуроксим проникає через гематоенцефалічний бар'єр при менінгіті. Проходить через плаценту та проникає у грудне молоко.ФармакодинамікаПригнічує транспептидазу, порушує біосинтез мукопептиду клітинної стінки мікроорганізмів. Має широкий спектр дії, стабільний у присутності більшості бета-лактамаз, діє на штами, стійкі до ампіциліну та амоксициліну. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназы продуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и других стрептококков, и аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пеніциліназ продукуючі штами), Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, деякі штами Citrobacter spp., Sal. мікроорганізмів, анаеробів: Clostridium spp.,Peptococcus та Peptostreptococcus spp., Bacteroides, Fusobacterium spp. До цефуроксиму резистентні деякі штами ентерококів, наприклад Enterococcus faecalis, метицилінрезистентні стафілококи. До цефуроксиму не чутливі Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus та більшість штамів Serratia spp. та Proteus vulgaris, деякі штами Morganella morganii, Enterobacter cloacae, Citrobacter spp.Показання до застосуванняІнфекції дихальних шляхів (включаючи пневмонію, бронхіт, абсцес легень, емпієма плеври та ін.), ЛОР-органів (включаючи отит, тонзиліт, синусит, фарингіт та ін.), шкіри та м'яких тканин (включаючи піодермію, рожу, імпет фурункульоз, ранові інфекції, еризипелоїд та ін., сечовивідних шляхів (включаючи цистит, пієлонефрит, бактеріурію, безсимптомну гонорею та ін.), органів малого тазу (включаючи аднексит, ендометрит, цервіцит), суглобів і кісток ( ін.), менінгіт, сепсис, лайм-бореліоз; Операції на органах черевної порожнини, грудної клітки, тазу, суглобів, включаючи операції на стравоході, серці, легенях, судинній хірургії, ортопедичні операції (з профілактичною метою при високому ступені ризику розвитку інфекційних ускладнень);Протипоказання до застосуванняОслаблений/виснажений стан; Хронічна ниркова недостатність; Хвороби шлунково-кишкового тракту, включаючи обтяжений анамнез за неспецифічним виразковим колітом; Кровотечі; період новонародженості, недоношеність; Вагітність та період грудного годування.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та дітям у період новонародженості.Побічна діяЗ боку нервової системи та органів чуття: головний біль, сонливість, зниження слуху. З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): зниження гемоглобіну та гематокриту, транзиторна еозинофілія, транзиторна нейтропенія та лейкопенія, апластична та гемолітична анемії, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гіпопротромбінем. З боку органів шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання, запор, метеоризм, спазми та біль у животі, диспепсія, виразки в порожнині рота, анорексія, спрага, глосит, псевдомембранозний коліт, транзиторне підвищення активності трансаміназ, ЛФ та ЛГГ , холестаз. З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок, підвищення креатиніну та/або азоту сечовини у сироватці крові, зниження кліренсу креатиніну, дизурія, свербіж у промежині, вагініт. Алергічні реакції: висипання, свербіж, кропив'янка, лікарська лихоманка або озноб, сироваткова хвороба, бронхоспазм, багатоформна еритема, інтерстиціальний нефрит, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок. Інші: біль у грудях, укорочення дихання, дисбактеріоз, суперінфекція, кандидоз, у т.ч. кандидоз ротової порожнини, судоми (при нирковій недостатності), позитивний тест Кумбса; місцеві реакції - біль або інфільтрат у місці ін'єкції, тромбофлебіт після внутрішньовенного введення.Взаємодія з лікарськими засобамиКанальцева секреція сповільнюється при одночасному прийомі пероральних форм "петлевих" діуретиків, також відзначається підвищення концентрації антибіотика в крові та зниження ниркового кліренсу. Ризик розвитку невротичних ефектів підвищується при одночасному застосуванні з аміноглікозидами. Цефуроксим несумісний із розчином декстрози, хлориду натрію, Лідокаїну, розчином Рінгера, гепарином, розчином Хартмана.Спосіб застосування та дозиІн'єкції антибактеріального препарату: тричі на день по 750 мг, у тяжких випадках дозу препарату підвищують до 1500, приймають триразово. Оптимальне дозування при більшості інфекцій: 60 мг/кг/добу. Лікування гонореї: внутрішньом'язово 1500 мг одноразово або дозу поділяють на дві ін'єкції. Бактеріальний менінгіт: кожні 8 годин вводять внутрішньовенно по 3 г антибіотика. При оперативних втручаннях внутрішньовенно 1500 мг, потім внутрішньом'язово тричі на добу по 750 мг два дні. При пневмонії внутрішньовенно або внутрішньом'язово 2-3 рази на день по 1500 мг курс лікування 2-3 дні, потім переходять на пероральні форми: двічі на день по 500 мг курс лікування 7-10 днів. Лікування загострення хронічного бронхіту: внутрішньовенно, внутрішньом'язово по 750 мг двічі на день, 2-3 дні. Препарат вводять внутрішньом'язово, внутрішньовенно.ПередозуванняСудоми, збудження нервової системи.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з алергією на пеніциліни можливий розвиток алергічної відповіді на введення цефалоспоринових антибіотиків. Антибактеріальна терапія потребує контролю за функціонуванням ниркової системи. У період застосування лікарського засобу можлива реєстрація неправдивої реакції Кумбса. Приготовлений розчин зберігають не більше 7 годин при кімнатній температурі, при зберіганні в холодильнику – дві доби. Злегка пожовклий розчин антибіотика вважається придатним для застосування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 фл.: цефуроксим (у формі натрієвої солі) 1.5 г. Флакони (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного і внутрішньовенного введення; білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЦефуроксим відноситься до цефалоспоринових антибіотиків ІІ покоління для парентерального введення. Цефуроксим активний щодо широкого спектра збудників, включаючи штами, що продукують β-лактамази. Бактерицидна дія цефуроксиму пов'язана з придушенням синтезу клітинної стінки бактерій. Цефуроксим ;активний in vitro щодо аеробних грампозитивних мікроорганізмів: ;Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, стійкі до пеніцилінів і за винятком штамів, резистентних до метициліну), Streptococcus (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (групи viridans); ;аеробних грамнегативних мікроорганізмів: ;Haemophilus influenzae (в т.ч. ампіцилін-резистентні штами), Haemophilus parainfluenzae (в т.ч. ампіцилін-резистентні штами), Moraxella catarrhalis, Esche. (в т.ч. Рrovidencia rettgeri), Neisseria gonorrhoeae (включаючи продукуючі пеніциліну та не продукуючі пеніциліну штами), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.,Bordetella pertussis; ;анаеробних мікроорганізмів: ;грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи Peptococcus та Peptostreptococcus spр.), Clostridium spp., Bacteroides spp. (крім Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.; ;інших мікроорганізмів: ;Borrelia burgdorferi. Стійкі до цефуроксиму наступні мікроорганізми: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилін-резистентні штами Staphylococcus aureus і Staphylococcus epi; Legionella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.ФармакокінетикаВсмоктування Після внутрішньом'язового введення препарату в дозі 750 мг C max ; досягається через 15-60 хв і становить 27 мкг/мл. При внутрішньовенному введенні препарату в дозах 750 мг та 1.5 г C max досягається через 15 хв і становить 50 мкг/мл та 100 мкг/мл відповідно. Терапевтична концентрація у крові зберігається 5.3 та 8 год відповідно. Розподіл та метаболізм Чи не метаболізується в печінці. Зв'язування з білками плазми – 33-50%. Терапевтичні концентрації досягаються в плевральній рідині, жовчі, мокротинні, міокарді, шкірі та м'яких тканинах. Концентрації цефуроксиму, що перевищують мінімальну переважну концентрацію для більшості поширених мікроорганізмів, можуть бути досягнуті в кістковій тканині, синовіальній рідині та внутрішньоочній рідині. При менінгіті проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Проходить через плацентарний бар'єр та виділяється із грудним молоком. Виведення T 1/2 ; при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні - 1.3-1.5 год, у новонароджених дітей - 2-2.5 год. 85-90% виводиться шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції у незміненому вигляді протягом 8 годин (більша частина препарату виводиться протягом перших 6 годин, створюючи при цьому високі концентрації у сечі); через 24 год виводиться повністю (50% - шляхом канальцевої секреції, 50% - шляхом клубочкової фільтрації).Клінічна фармакологіяЦефалоспорин ІІ покоління.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції, спричинені чутливими мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, абсцес легень, емпієма плеври); інфекції ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт); інфекції сечовивідних шляхів (пієлонефрит, цистит, симптоматична бактеріурія); гонорея; інфекції шкіри та м'яких тканин (пика, піодермія, імпетиго, фурункульоз, целюліт, ранова інфекція, еризипелоїд); інфекції кісток та суглобів (остеомієліт, септичний артрит); інфекції органів малого тазу (ендометрит, аднексит, цервіцит); сепсис; менінгіт; хвороба Лайма (бореліоз). Профілактика інфекційних ускладнень при операціях на органах грудної клітки (в т.ч. при операціях на легенях, серці, стравоході), черевній порожнині, тазі, суглобах, судинній хірургії при високому ступені ризику інфекційних ускладнень, при ортопедичних операціях.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість (в т.ч. до інших цефалоспоринів, пеніцилінів та карбапенемів). З обережністю слід призначати препарат новонародженим (в т.ч. недоношеним), при хронічній нирковій недостатності, кровотечах та захворюваннях ШКТ (в т.ч. в анамнезі, неспецифічному виразковому коліті), ослабленим та виснаженим пацієнтам, при вагітності, у період лактації, при одночасному застосуванні з аміноглікозидами, "петлевими" діуретиками.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Застосування у дітей З обережністю слід призначати препарат новонародженим (в т.ч. недоношеним). Дітям; старше 3 міс; призначають препарат внутрішньовенно та внутрішньом'язово по 30-100 мг/кг на добу в 3-4 введення. Більшість інфекцій оптимальна доза становить 60 мг/кг/сут. Новонародженим і дітям до 3 міс; призначають 30 мг/кг/сут на 2-3 введення. При ; бактеріальному менінгіті ; - в / в ;Побічна діяАлергічні реакції: ; озноб, висипання, свербіж, кропив'янка; рідко – багатоформна еритема, бронхоспазм, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспазм, лікарська лихоманка, сироваткова хвороба, анафілактичний шок, шкірний васкуліт. З боку травної системи: діарея, нудота, блювота або запор, метеоризм, спазми і біль у животі, виразки слизової оболонки порожнини рота, кандидоз порожнини рота, глосит, псевдомембранозний ентероколіт, порушення функції печінки (підвищення активності АСТ ), гіпербілірубінемія, холестаз. З боку статевої системи: ; свербіж у промежині, вагініт. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок (зниження кліренсу креатиніну, підвищення вмісту креатиніну та/або азоту сечовини в крові), дизурія, інтерстиціальний нефрит. З боку органів кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, зниження гемоглобіну та гематокриту. З боку нервової системи: судоми. З боку органів чуття: ; зниження слуху. Місцеві реакції: ;при внутрішньом'язовому введенні - біль, подразнення та інфільтрат у місці введення; при внутрішньовенному введенні – флебіт, тромбофлебіт. Лабораторні показники: ложнопозитивний тест Кумбса, гіпопротромбінемія, подовження протромбінового часу.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне пероральне призначення "петлевих" діуретиків уповільнює канальцеву секрецію, знижує нирковий кліренс, підвищує концентрацію в плазмі та збільшує T1/2; цефуроксиму. При одночасному застосуванні з аміноглікозидами та діуретиками підвищується ризик виникнення нефротоксичних ефектів. Фармацевтична взаємодія Фармацевтично сумісний з водними розчинами, що містять до 1% лідокаїну гідрохлориду, 0.9% розчином натрію хлориду, 5% і 10% розчином декстрози (глюкози), 0.18% розчином натрію хлориду і 4% розчином декстрози (глюкози) ) та 0.9% розчином натрію хлориду, розчином Рінгера, розчином лактату натрію, розчином Хартмана, гепарином (10 ОД/мл та 50 ОД/мл) у 0.9% розчині натрію хлориду. Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами, розчином бікарбонату натрію 2.74%.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньом'язово і внутрішньовенно (струменево або краплинно). В/в та в/м; дорослим; призначають по 750 мг 3 рази на добу; при; інфекціях важкого перебігу; дозу збільшують до 1.5 г 3-4 рази на добу (при необхідності інтервал між введеннями може бути скорочений до 6 год). Середня добова доза – 3-6 г. Дітям; старше 3 міс; призначають по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 введення. Більшість інфекцій оптимальна доза становить 60 мг/кг/сут. Новонародженим і дітям до 3 міс; призначають 30 мг/кг/сут на 2-3 введення. При ;гонореї ;- в/м 1.5 г одноразово (або у вигляді 2 ін'єкцій по 750 мг з введенням у різні області, наприклад, в обидва сідничні м'язи). При; бактеріальному менінгіті; - В/в по 3 г кожні 8 год; ;дітям молодшого і старшого віку ;- 150-250 мг/кг/сут в 3-4 введення, ;новонародженим ;- 100 мг/кг/сут. При ;пневмонії ;- внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 1.5 г 2-3 рази/сут протягом 48-72 год, потім переходять на прийом внутрішньо (використовують лікарські форми для прийому внутрішньо) по 500 мг 2 рази/сут протягом 7-10 днів. При загостренні хронічного бронхіту призначають внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 750 мг 2-3 рази на добу протягом 48-72 годин, потім переходять на прийом внутрішньо (використовують лікарські форми для прийому внутрішньо) по 500 мг 2 рази на добу. протягом 5-10 днів. Для профілактики післяопераційних ускладнень: при операціях на серці, легенях, стравоході та судинах; - в/в 1.5 г за 0.5-1 год до операції і по 750 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово кожні 8 год при тривалих операціях протягом наступних 24-48 год (при операціях на відкритому серці загальна доза до 6 г); при операціях на черевній порожнині, органах тазу та при ортопедичних операціях; - внутрішньовенно 1.5 г при індукції анестезії, потім додатково внутрішньом'язово по 750 мг через 8 і 16 годин після операції; при повній заміні суглоба – 1.5 г порошку змішують у сухому вигляді з кожним пакетом полімеру метилметакрилатного цементу перед додаванням рідкого мономеру. При хронічної ниркової недостатності; у дорослих необхідна корекція режиму дозування. При ;КК 10-20 мл/хв ;призначають внутрішньовенно або внутрішньом'язово по 750 мг 2 рази/сут, при ;КК менше 10 мл/хв ;- по 750 мг 1 раз/сут. При хронічній нирковій недостатності у дітей режим дозування повинен бути змінений відповідно до рекомендацій для дорослих. Пацієнтам, які перебувають на безперервному гемодіалізі з використанням артеріовенозного шунту або на гемофільтрації високої швидкості; у відділеннях інтенсивної терапії, призначають по 750 мг 2 рази на добу. Для пацієнтів, що знаходяться на гемофільтрації низької швидкості, призначають дози, рекомендовані при порушенні функції нирок. Приготування суспензії та розчину для парентерального введення Для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення до 750 мг (флакон об'ємом 10 мл) додають 3 мл води для ін'єкцій, до 1.5 г (флакон об'ємом 20 мл) - 6 мл води для ін'єкцій. Обережно струшувати до утворення суспензії. Для приготування розчину для внутрішньовенного струминного введення до 750 мг (флакон об'ємом 10 мл) додають 9 мл води для ін'єкцій; до 1.5 г (флакон об'ємом 20 мл) – 14 мл води для ін'єкцій. Для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій - короткочасних внутрішньовенних вливань (наприклад, до 30 хв) - 1.5 г розчиняють у 50 мл води для ін'єкцій. Цей розчин можна вводити безпосередньо у вену або інфузійну систему, якщо хворому парентерально вводять рідини.ПередозуванняСимптоми: порушення ЦНС, судоми. Лікування: симптоматична терапія, гемодіаліз та перитонеальний діаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти, що мають в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, можуть проявляти гіперчутливість до цефалоспоринових антибіотиків. У процесі лікування необхідний контроль функції нирок, особливо у хворих, які отримують препарат у високих дозах, у пацієнтів похилого віку, із захворюванням нирок в анамнезі, при одночасному застосуванні з аміноглікозидами та “петльовими” діуретиками. Лікування продовжують протягом 48-72 годин після зникнення симптомів. У разі інфекцій, спричинених Streptococcus pyogenes, курс лікування – не менше 7-10 днів. Під час лікування можлива хибнопозитивна пряма реакція Кумбса та хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу. У пацієнтів, які отримують цефуроксим, для визначення концентрації глюкози в крові рекомендують використовувати тести з глюкозооксидазою або гексокіназою. Псевдомембранозний коліт спостерігається при використанні широкого спектру антибіотиків, можливість його виникнення необхідно мати на увазі у пацієнтів з тяжкою діареєю, що виникла під час або після лікування антибіотиками. Під час лікування не можна вживати етанол. З огляду на лікування менінгіту в дітей віком можливе зниження слуху. При переході від парентерального введення до внутрішнього прийому слід враховувати тяжкість інфекції, чутливість мікроорганізмів та загальний стан пацієнта. Якщо немає клінічного ефекту через 72 години від початку лікування, парентеральний курс терапії повинен бути продовжений. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 фл.: цефуроксим (у формі натрієвої солі) 750 мг. Флакони місткістю 10 мл (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного і внутрішньовенного введення; білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЦефуроксим відноситься до цефалоспоринових антибіотиків ІІ покоління для парентерального введення. Цефуроксим активний щодо широкого спектра збудників, включаючи штами, що продукують β-лактамази. Бактерицидна дія цефуроксиму пов'язана з придушенням синтезу клітинної стінки бактерій. Цефуроксим ;активний in vitro щодо аеробних грампозитивних мікроорганізмів: ;Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, стійкі до пеніцилінів і за винятком штамів, резистентних до метициліну), Streptococcus (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (групи viridans); ;аеробних грамнегативних мікроорганізмів: ;Haemophilus influenzae (в т.ч. ампіцилін-резистентні штами), Haemophilus parainfluenzae (в т.ч. ампіцилін-резистентні штами), Moraxella catarrhalis, Esche. (в т.ч. Рrovidencia rettgeri), Neisseria gonorrhoeae (включаючи продукуючі пеніциліну та не продукуючі пеніциліну штами), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.,Bordetella pertussis; ;анаеробних мікроорганізмів: ;грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи Peptococcus та Peptostreptococcus spр.), Clostridium spp., Bacteroides spp. (крім Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.; ;інших мікроорганізмів: ;Borrelia burgdorferi. Стійкі до цефуроксиму наступні мікроорганізми: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилін-резистентні штами Staphylococcus aureus і Staphylococcus epi; Legionella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.ФармакокінетикаВсмоктування Після внутрішньом'язового введення препарату в дозі 750 мг C max ; досягається через 15-60 хв і становить 27 мкг/мл. При внутрішньовенному введенні препарату в дозах 750 мг та 1.5 г C max досягається через 15 хв і становить 50 мкг/мл та 100 мкг/мл відповідно. Терапевтична концентрація у крові зберігається 5.3 та 8 год відповідно. Розподіл та метаболізм Чи не метаболізується в печінці. Зв'язування з білками плазми – 33-50%. Терапевтичні концентрації досягаються в плевральній рідині, жовчі, мокротинні, міокарді, шкірі та м'яких тканинах. Концентрації цефуроксиму, що перевищують мінімальну переважну концентрацію для більшості поширених мікроорганізмів, можуть бути досягнуті в кістковій тканині, синовіальній рідині та внутрішньоочній рідині. При менінгіті проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Проходить через плацентарний бар'єр та виділяється із грудним молоком. Виведення T 1/2 ; при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні - 1.3-1.5 год, у новонароджених дітей - 2-2.5 год. 85-90% виводиться шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції у незміненому вигляді протягом 8 годин (більша частина препарату виводиться протягом перших 6 годин, створюючи при цьому високі концентрації у сечі); через 24 год виводиться повністю (50% - шляхом канальцевої секреції, 50% - шляхом клубочкової фільтрації).Клінічна фармакологіяЦефалоспорин ІІ покоління.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції, спричинені чутливими мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, абсцес легень, емпієма плеври); інфекції ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт); інфекції сечовивідних шляхів (пієлонефрит, цистит, симптоматична бактеріурія); гонорея; інфекції шкіри та м'яких тканин (пика, піодермія, імпетиго, фурункульоз, целюліт, ранова інфекція, еризипелоїд); інфекції кісток та суглобів (остеомієліт, септичний артрит); інфекції органів малого тазу (ендометрит, аднексит, цервіцит); сепсис; менінгіт; хвороба Лайма (бореліоз). Профілактика інфекційних ускладнень при операціях на органах грудної клітки (в т.ч. при операціях на легенях, серці, стравоході), черевній порожнині, тазі, суглобах, судинній хірургії при високому ступені ризику інфекційних ускладнень, при ортопедичних операціях.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість (в т.ч. до інших цефалоспоринів, пеніцилінів та карбапенемів). З обережністю слід призначати препарат новонародженим (в т.ч. недоношеним), при хронічній нирковій недостатності, кровотечах та захворюваннях ШКТ (в т.ч. в анамнезі, неспецифічному виразковому коліті), ослабленим та виснаженим пацієнтам, при вагітності, у період лактації, при одночасному застосуванні з аміноглікозидами, "петлевими" діуретиками.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Застосування у дітей З обережністю слід призначати препарат новонародженим (в т.ч. недоношеним). Дітям; старше 3 міс; призначають препарат внутрішньовенно та внутрішньом'язово по 30-100 мг/кг на добу в 3-4 введення. Більшість інфекцій оптимальна доза становить 60 мг/кг/сут. Новонародженим і дітям до 3 міс; призначають 30 мг/кг/сут на 2-3 введення. При ; бактеріальному менінгіті ; - в / в ;Побічна діяАлергічні реакції: ; озноб, висипання, свербіж, кропив'янка; рідко – багатоформна еритема, бронхоспазм, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспазм, лікарська лихоманка, сироваткова хвороба, анафілактичний шок, шкірний васкуліт. З боку травної системи: діарея, нудота, блювота або запор, метеоризм, спазми і біль у животі, виразки слизової оболонки порожнини рота, кандидоз порожнини рота, глосит, псевдомембранозний ентероколіт, порушення функції печінки (підвищення активності АСТ ), гіпербілірубінемія, холестаз. З боку статевої системи: ; свербіж у промежині, вагініт. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок (зниження кліренсу креатиніну, підвищення вмісту креатиніну та/або азоту сечовини в крові), дизурія, інтерстиціальний нефрит. З боку органів кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, зниження гемоглобіну та гематокриту. З боку нервової системи: судоми. З боку органів чуття: ; зниження слуху. Місцеві реакції: ;при внутрішньом'язовому введенні - біль, подразнення та інфільтрат у місці введення; при внутрішньовенному введенні – флебіт, тромбофлебіт. Лабораторні показники: ложнопозитивний тест Кумбса, гіпопротромбінемія, подовження протромбінового часу.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне пероральне призначення "петлевих" діуретиків уповільнює канальцеву секрецію, знижує нирковий кліренс, підвищує концентрацію в плазмі та збільшує T1/2; цефуроксиму. При одночасному застосуванні з аміноглікозидами та діуретиками підвищується ризик виникнення нефротоксичних ефектів. Фармацевтична взаємодія Фармацевтично сумісний з водними розчинами, що містять до 1% лідокаїну гідрохлориду, 0.9% розчином натрію хлориду, 5% і 10% розчином декстрози (глюкози), 0.18% розчином натрію хлориду і 4% розчином декстрози (глюкози) ) та 0.9% розчином натрію хлориду, розчином Рінгера, розчином лактату натрію, розчином Хартмана, гепарином (10 ОД/мл та 50 ОД/мл) у 0.9% розчині натрію хлориду. Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами, розчином бікарбонату натрію 2.74%.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньом'язово і внутрішньовенно (струменево або краплинно). В/в та в/м; дорослим; призначають по 750 мг 3 рази на добу; при; інфекціях важкого перебігу; дозу збільшують до 1.5 г 3-4 рази на добу (при необхідності інтервал між введеннями може бути скорочений до 6 год). Середня добова доза – 3-6 г. Дітям; старше 3 міс; призначають по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 введення. Більшість інфекцій оптимальна доза становить 60 мг/кг/сут. Новонародженим і дітям до 3 міс; призначають 30 мг/кг/сут на 2-3 введення. При ;гонореї ;- в/м 1.5 г одноразово (або у вигляді 2 ін'єкцій по 750 мг з введенням у різні області, наприклад, в обидва сідничні м'язи). При; бактеріальному менінгіті; - В/в по 3 г кожні 8 год; ;дітям молодшого і старшого віку ;- 150-250 мг/кг/сут в 3-4 введення, ;новонародженим ;- 100 мг/кг/сут. При ;пневмонії ;- внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 1.5 г 2-3 рази/сут протягом 48-72 год, потім переходять на прийом внутрішньо (використовують лікарські форми для прийому внутрішньо) по 500 мг 2 рази/сут протягом 7-10 днів. При загостренні хронічного бронхіту призначають внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 750 мг 2-3 рази на добу протягом 48-72 годин, потім переходять на прийом внутрішньо (використовують лікарські форми для прийому внутрішньо) по 500 мг 2 рази на добу. протягом 5-10 днів. Для профілактики післяопераційних ускладнень: при операціях на серці, легенях, стравоході та судинах; - в/в 1.5 г за 0.5-1 год до операції і по 750 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово кожні 8 год при тривалих операціях протягом наступних 24-48 год (при операціях на відкритому серці загальна доза до 6 г); при операціях на черевній порожнині, органах тазу та при ортопедичних операціях; - внутрішньовенно 1.5 г при індукції анестезії, потім додатково внутрішньом'язово по 750 мг через 8 і 16 годин після операції; при повній заміні суглоба – 1.5 г порошку змішують у сухому вигляді з кожним пакетом полімеру метилметакрилатного цементу перед додаванням рідкого мономеру. При хронічної ниркової недостатності; у дорослих необхідна корекція режиму дозування. При ;КК 10-20 мл/хв ;призначають внутрішньовенно або внутрішньом'язово по 750 мг 2 рази/сут, при ;КК менше 10 мл/хв ;- по 750 мг 1 раз/сут. При хронічній нирковій недостатності у дітей режим дозування повинен бути змінений відповідно до рекомендацій для дорослих. Пацієнтам, які перебувають на безперервному гемодіалізі з використанням артеріовенозного шунту або на гемофільтрації високої швидкості; у відділеннях інтенсивної терапії, призначають по 750 мг 2 рази на добу. Для пацієнтів, що знаходяться на гемофільтрації низької швидкості, призначають дози, рекомендовані при порушенні функції нирок. Приготування суспензії та розчину для парентерального введення Для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення до 750 мг (флакон об'ємом 10 мл) додають 3 мл води для ін'єкцій, до 1.5 г (флакон об'ємом 20 мл) - 6 мл води для ін'єкцій. Обережно струшувати до утворення суспензії. Для приготування розчину для внутрішньовенного струминного введення до 750 мг (флакон об'ємом 10 мл) додають 9 мл води для ін'єкцій; до 1.5 г (флакон об'ємом 20 мл) – 14 мл води для ін'єкцій. Для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій - короткочасних внутрішньовенних вливань (наприклад, до 30 хв) - 1.5 г розчиняють у 50 мл води для ін'єкцій. Цей розчин можна вводити безпосередньо у вену або інфузійну систему, якщо хворому парентерально вводять рідини.ПередозуванняСимптоми: порушення ЦНС, судоми. Лікування: симптоматична терапія, гемодіаліз та перитонеальний діаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти, що мають в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, можуть проявляти гіперчутливість до цефалоспоринових антибіотиків. У процесі лікування необхідний контроль функції нирок, особливо у хворих, які отримують препарат у високих дозах, у пацієнтів похилого віку, із захворюванням нирок в анамнезі, при одночасному застосуванні з аміноглікозидами та “петльовими” діуретиками. Лікування продовжують протягом 48-72 годин після зникнення симптомів. У разі інфекцій, спричинених Streptococcus pyogenes, курс лікування – не менше 7-10 днів. Під час лікування можлива хибнопозитивна пряма реакція Кумбса та хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу. У пацієнтів, які отримують цефуроксим, для визначення концентрації глюкози в крові рекомендують використовувати тести з глюкозооксидазою або гексокіназою. Псевдомембранозний коліт спостерігається при використанні широкого спектру антибіотиків, можливість його виникнення необхідно мати на увазі у пацієнтів з тяжкою діареєю, що виникла під час або після лікування антибіотиками. Під час лікування не можна вживати етанол. З огляду на лікування менінгіту в дітей віком можливе зниження слуху. При переході від парентерального введення до внутрішнього прийому слід враховувати тяжкість інфекції, чутливість мікроорганізмів та загальний стан пацієнта. Якщо немає клінічного ефекту через 72 години від початку лікування, парентеральний курс терапії повинен бути продовжений. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 фл. Активна речовина: цефепім (у формі гідрохлориду) 1 г. Допоміжні речовини: аргінін – 0.72 г. Флакони місткістю 10 мл (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення; білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, гігроскопічний.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний препарат широкого спектра дії групи цефалоспоринів IV покоління для ін'єкцій. Діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Має широкий спектр дії щодо грампозитивних і грамнегативних бактерій, в т.ч. штамів, резистентних до аміноглікозидів та/або цефалоспоринових антибіотиків III покоління. Високостійкий до гідролізу більшістю плазмідних та хромосомних β-лактамаз і швидко проникає у грамнегативні бактеріальні клітини. Усередині бактеріальної клітини молекулярною мішенню є пеніцилін-зв'язуючі білки. Активний in vivo та in vitro щодо грампозитивних аеробів: ; Staphylococcus aureus (тільки метицилін-чутливі штами), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (група A), Streptococcus viridans; ;грамнегативних аеробів: ;Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa. In vitro активний щодо грампозитивних аеробів: Staphylococcus epidermidis (тільки метицилін-чутливі штами), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (група В); ;грамнегативних аеробів: ;Acinetobacter lwoffii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (включаючи штами, що продукують β-лактамазу), Hafnia alvei, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens. Стійкі до цефепіму: більшість штамів Enterococсus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), метицилін-резистентні стафілококи, Stenotrophomonas maltophilia (раніше відома як Xanthomonas maltophilia), Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.ФармакокінетикаВсмоктування Біодоступність – 100%. TC max ; після внутрішньовенного введення препарату в дозі 0.5 г - до кінця інфузії. TC max ;після внутрішньом'язового введення в дозі 0.5 г - 1-2 год . /мл відповідно; при внутрішньовенному введенні в дозах 0.25 г, 0.5 г, 1 г і 2 г - 18 мкг/мл, 39 мкг/мл, 82 мкг/мл та 164 мкг/мл відповідно. Час досягнення середньої терапевтичної концентрації у плазмі – 12 год; середня терапевтична концентрація при внутрішньом'язовому введенні - 0.2 мкг/мл, при внутрішньом'язовому введенні - 0.7 мкг/мл. Розподіл Високі концентрації цефепіму визначаються в сечі, жовчі, перитонеальній рідині, ексудаті пухиря, слизовому секреті бронхів, мокротинні, передміхуровій залозі, апендиксі та жовчному міхурі. Vd; - 0.25 л/кг, у дітей від 2 місяців до 16 років - 0.33 л/кг. Зв'язування з білками плазми – 20%. Виводиться із грудним молоком. Метаболізм Метаболізується у печінці та нирках на 15%. Виведення T1/2; - 2 год, загальний кліренс - 120 мл/хв, нирковий кліренс - 110 мл/хв. Виводиться нирками, шляхом гломерулярної фільтрації у незміненому вигляді – 85%. T1/2; при гемодіалізі - 13 год, при безперервному перитонеальному діалізі - 19 год.Клінічна фармакологіяЦефалоспорин IV покоління.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: пневмонія (середньоважка та важка), викликана Streptococcus pneumoniae (в т.ч. випадки асоціації з супутньою бактеріємією), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae або Enterobacter spp.; фебрильна нейтропенія (емпірична терапія); ускладнені та неускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит), спричинені Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis; неускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин, спричинені Staphylococcus aureus (тільки метицилін-чутливі штами), Streptococcus pyogenes; ускладнені інтраабдомінальні інфекції (у комбінації з метронідазолом), спричинені Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis. Профілактика інфекцій під час проведення порожнинних хірургічних операцій.Протипоказання до застосуванняДитячий вік до 2 місяців (для внутрішньовенного введення) (безпека та ефективність у дітей молодше 2 місяців не встановлена); дитячий вік до 12 років (для внутрішньом'язового введення); підвищена чутливість до компонентів, що входять до складу препарату (в т.ч. до цефалоспоринів, пеніцилінів та інших бета-лактамних антибіотиків). З обережністю: захворювання ШКТ (в т.ч. в анамнезі) - псевдомембранозний коліт, виразковий коліт, регіональний ентерит або антибіотико-асоційований коліт; Хронічна ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосовують лише у випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Під час лікування препаратом у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 2 місяців (для внутрішньовенного введення) (безпека та ефективність у дітей молодше 2 місяців не встановлена); у дитячому віці до 12 років (для внутрішньом'язового введення). У дітей від 2 міс до 16 років і з масою тіла до 40 кг рекомендований режим дозування за всіма показаннями (виключаючи фебрильну нейтропенію) - 50 мг/кг кожні 12 год в/в; при фебрильній нейтропенії – 50 мг/кг кожні 8 год. Тривалість лікування як у дорослих (7-10 днів). Дані щодо застосування препарату у дітей з супутньою хронічною нирковою недостатністю відсутні, однак, враховуючи подібність фармакокінетики у дітей та у дорослих, режим дозування (зменшення дози або збільшення інтервалу між введеннями) у дітей з хронічною нирковою недостатністю подібний до режиму дозування.Побічна діяАлергічні реакції: шкірний висип (в т.ч. еритематозні висипання), свербіж, лихоманка, анафілактоїдні реакції, еозинофілія, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона); рідко – токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, парестезії, почуття занепокоєння, сплутаність свідомості, судоми, енцефалопатія (за відсутності корекції дози у пацієнтів з порушенням функції нирок). З боку статевої; системи:; вагініт. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок. З боку травної системи:; орофарингеальний кандидоз, діарея, нудота, блювання, запор або пронос, біль у животі, диспепсія, псевдомембранозний коліт, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ, гіпербілірубінемія. З боку органів кровотворення: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, панцитопенія, гемолітична анемія, кровотечі. З боку дихальної; системи:; кашель, біль у грудях. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, задишка, периферичні набряки. Лабораторні показники: зниження гематокриту, збільшення протромбінового часу, підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія, гіперкальціємія, позитивний тест Кумбса (без гемолізу). Місцеві реакції: ;при внутрішньовенному введенні - флебіти; при в/м - гіперемія та болючість у місці введення. Інші: біль у горлі, біль у грудях, підвищене потовиділення, біль у спині, астенія, розвиток суперінфекції.Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично несумісний з іншими протимікробними лікарськими засобами та гепарином. Діуретики, аміноглікозиди, поліміксин знижують канальцеву секрецію цефепіму і підвищують його концентрацію в сироватці крові, подовжують Т1/2, посилюють нефротоксичність (підвищується ризик розвитку нефронекрозу). Цефепім підвищує ототоксичність аміноглікозидів. НПЗЗ, уповільнюючи виведення цефалоспоринів, підвищують ризик розвитку кровотечі. При одночасному призначенні з бактерицидними антибіотиками (аміноглікозидами) проявляється синергізм, з бактеріостатичними (макроліди, хлорамфенікол, тетрацикліни) – антагонізм. Несумісний із розчином метронідазолу (перед введенням розчину метронідазолу для профілактики інфекцій під час проведення хірургічних втручань слід промити інфузійну систему від розчину цефепіму). Щоб уникнути можливої ​​лікарської взаємодії з іншими препаратами, розчини цефепіму (як і більшості інших бета-лактамних антибіотиків) не повинні вводитися одночасно з розчинами ванкоміцину, гентаміцину, тобраміцину, нетилміцину. При призначенні цефепіму з переліченими препаратами слід запроваджувати кожен антибіотик окремо.Спосіб застосування та дозиПризначають внутрішньовенно (струменево і краплинно) і рідше - внутрішньом'язове (тільки при ускладнених або неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів легкої та середньої тяжкості, викликаних Escherichia coli). Дози та шлях введення препарату варіюють залежно від чутливості мікроорганізмів збудників, тяжкості інфекції, а також стану функції нирок у хворого. Пневмонія (середньоважка і важка), викликана Streptococcus pneumoniae (в т.ч. випадки асоціації з супутньою бактеріємією), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae або Enterobacter spp. ;- в/в по 1-2 г кожні 12 год протягом 10 днів. Фебрильна нейтропенія; (емпірична терапія); - в/в по 2 г кожні 8 год протягом 7 днів або до дозволу нейтропенії. Ускладнені або неускладнені інфекції сечовивідних шляхів легкої та середньої; тяжкості, викликані Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis -; -10 днів. Тяжкі ускладнені або неускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит), викликані Escherichia coli або Klebsiella pneumoniae - в/в по 2 г кожні 12 годин протягом 10 днів. Середньотяжкі та важкі інфекції шкіри та м'яких тканин, викликані Staphylococcus; aureus (тільки метицилін-чутливі штами), Streptococcus pyogenes – в/в по 2 г кожні 12 год протягом 10 днів. Ускладнені інтраабдомінальні інфекції (у комбінації з метронідазолом), викликані Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis -; в/в по 2 г кожні 12 год протягом. Для профілактики інфекції при хірургічних втручаннях на органах черевної порожнини - за 60 хвилин до початку хірургічної операції внутрішньовенно вводиться 2 г препарату протягом 30 хвилин. Після закінчення вливання додатково вводять внутрішньовенно краплинно 500 мг метронідазолу. Розчини метронідазолу не слід вводити одночасно з цефепімом. Інфузійну систему перед запровадженням метронідазолу слід промити. Під час тривалих (більше 12 годин) хірургічних операцій через 12 годин після першої дози рекомендується повторне внутрішньовенне введення 2 г протягом 30 хвилин з подальшим введенням 500 мг метронідазолу. У дітей від 2 міс до 16 років і з масою тіла до 40 кг рекомендований режим дозування за всіма показаннями (виключаючи фебрильну нейтропенію) - 50 мг/кг кожні 12 год в/в; при фебрильній нейтропенії – 50 мг/кг кожні 8 год. Тривалість лікування така сама, як у дорослих (7-10 днів). У хворих з порушеннями функції нирок (КК < 30 мл/хв), доза препарату повинна бути скоригована. Вихідна доза цефепіму повинна бути такою самою, як і для хворих з нормальною функцією нирок. Рекомендовані дози препарату, що підтримують, представлені в таблиці. КК (мл/хв) Рекомендовані підтримуючі дози >50 2 г; кожні 8 годин (звичайна доза, корекції не потрібно) 2 г кожні 12 год; (звичайна доза, корекції не потрібна) 1 г; кожні 12 год (звичайна доза, корекції не потрібна) 500 мг; кожні 12 год (звичайна доза, корекції не потрібна) 30-50 2 г; кожні 8 год 2 г кожні 12 год 1 г; кожні 12 год 500 мг кожні 12 год 11-29 1 г кожні 12 год 1 г кожні 24 год 500 мг кожні 24 год 500 мг кожні 24 год <10 1 г; кожні 24 год 500 мг кожні 24 год 250 мг кожні 24 год 250 мг кожні 24 год Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, в 1-й день вводять 1 г, потім - по 0.5 г кожні 24 год для всіх інфекцій і по 1 г кожні 24 год для лікування фебрильної нейтропенії. У день проведення гемодіалізу препарат вводять після закінчення сеансу гемодіалізу; бажано вводити цефепім щодня в один і той же час. Дані щодо застосування препарату у дітей з супутньою хронічною нирковою недостатністю відсутні, однак, враховуючи подібність фармакокінетики у дітей та у дорослих, режим дозування (зменшення дози або збільшення інтервалу між введеннями) у дітей з хронічною нирковою недостатністю подібний до режиму дозування. Правила приготування розчину Для приготування розчину для внутрішньовенного введення препарат розчиняють у 5 мл (0.5 г) або 10 мл (1 г) стерильної води для ін'єкцій, 5% розчині декстрози (глюкози) або 0.9% розчині натрію хлориду. В/в струминно вводять протягом 3-5 хвилин. Для внутрішньовенної інфузії приготований розчин змішують з іншими розчинами для внутрішньовенних інфузій (0.9% розчин натрію хлориду, 5% або 10% розчин декстрози (глюкози), розчин Рінгера-лактату і 5% розчином декстрози (глюкози); максимальна концентрація цефепіму у приготовленому розчині - 40 мг/мл) і вводять протягом не менше 30 хв. Для приготування розчину для ;в/м введення ;препарат розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій, 0.9% розчині натрію хлориду, бактеріостатичній воді для ін'єкцій з парабеном або бензиловим спиртом, 0.5% і 1% розчині лідокаїну гідрохлориду. , 1 г - 2.4 мл).ПередозуванняСимптоми (частіше виникають у хворих з хронічною нирковою недостатністю): судоми, енцефалопатія, нервово-м'язове збудження. Лікування: гемодіаліз та підтримуюча терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри використанні цефепіму може виникнути псевдомембранозний коліт. Тому важливо мати на увазі цей діагноз у разі виникнення діареї під час лікування препаратом. Легкі форми коліту не вимагають спеціального лікування, достатньо припинити введення препарату; помірні або тяжкі випадки можуть вимагати спеціального лікування. Можлива перехресна гіперчутливість у пацієнтів із алергічними реакціями на пеніциліни. При поєднаній тяжкій нирковій та печінковій недостатності слід регулярно визначати концентрацію препарату у плазмі (проводять корекцію дози залежно від кліренсу креатиніну). При тривалому лікуванні потрібний регулярний контроль периферичної крові, показників функціонального стану печінки та нирок. При змішаній аеробно-анаеробній інфекції до ідентифікації збудників доцільна комбінація з лікарськими засобами, активними щодо анаеробів. Хворим, у яких з віддаленого вогнища інфекції відбувається менінгеальна дисемінація, є підозри на менінгіт або діагноз менінгіту підтверджений, слід призначити альтернативний антибіотик із підтвердженою для цієї ситуації клінічною ефективністю. Можливе виявлення позитивного тесту Кумбса, хибнопозитивного тесту на глюкозу у сечі.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активний інгредієнт: ципрофлоксацину гідрохлорид – 297,07 мг; еквівалентний ципрофлокасацину – 250 мг; Допоміжні інгредієнти: мікрокристалічна целюлоза – 25,04 мг, кукурудзяний крохмаль – 18,31 мг, магнію стеарат – 3,74 мг, тальк очищений – 2,28 мг, колоїдний безводний кремній 4,68 мг, натрію кроху. мг, вода очищена *qs; Матеріал плівкової оболонки: Опадрай-ОY-S589Ю білий - 13,44 мг, очищений тальк - 1,22 мг, очищений тальк qs, вода очищена * qs * губиться у процесі виробництва. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці з алюмінієвої фольги та ПВХ. По одній упаковці в картонній коробці з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиБілі до майже білих, круглі пігулки, покриті плівковою оболонкою, з скошеними краями, з вигравіруваним написом "СFT" з одного боку і "250" з іншого боку, з ромбом з обох боків.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб - фторхінолон.ФармакокінетикаВсмоктування Після перорального застосування ципрофлоксацин швидко всмоктується переважно у тонкій кишці. Максимальна концентрація ципрофлоксацину в сироватці досягається через 1-2 год. Біодоступність становить близько 70-80%. Значення максимальної концентрації в плазмі крові (Сmах) та площі під кривою "концентрація-час" (AUC) зростають пропорційно дозі. Розподіл Зв'язок ципрофлоксацину з білками плазми становить 20-30%; активна речовина присутня у плазмі крові переважно у неіонізованій формі. Ципрофлоксацин вільно розподіляється у тканинах та рідинах організму. Об'єм розподілу в організмі становить 2-3 л/кг. Концентрація ципрофлоксацину у тканинах значно перевищує концентрацію у сироватці крові. Метаболізм Біотрансформується у печінці. У крові можуть виявлятися чотири метаболіти ципрофлоксацину в невеликих концентраціях: діетилципрофлоксацин (Ml), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоціпрофлоксацин (М3), формілципрофлоксацин (М4), три з яких (Ml-М3) виявляють антибактеріальну. активністю налідіксової кислоти. Антибактеріальна активність in vitro метаболіту М4, що присутня у меншій кількості, більше відповідає активності норфлоксацину. Виведення Ципрофлоксацин виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції; незначна кількість – через шлунково-кишковий тракт. Нирковий кліренс становить 0,18-0,3 л/год/кг, загальний кліренс – 0,48-0,60 л/год/кг. Приблизно 1% дози, що вводиться, виводиться з жовчю. У жовчі ципрофлоксацин є у високих концентраціях. У хворих з незміненою функцією нирок період напіввиведення становить зазвичай 3-5 годин. При порушенні функції нирок період напіввиведення збільшується.ФармакодинамікаЦипрофлоксацин є синтетичним антибактеріальним препаратом широкого спектру дії з групи фторхінолонів. Механізм дії Ципрофлоксацин має активність in vitro щодо широкого спектру грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів. Бактерицидна дія ципрофлоксацину здійснюється за допомогою інгібування бактеріальних топоізомераз II типу (топоізомераза II (ДНК-гіраза) та топоізомераза IV), які необхідні для реплікації, транскрипції, репарації та рекомбінації бактеріальної ДНК. Механізми резистентності Резистентність in vitro до ципрофлоксацину часто обумовлена ​​точковими мутаціями бактеріальних топоізомераз та ДНК-гірази та розвивається повільно за допомогою багатоступінчастих мутацій. Поодинокі мутації можуть призводити швидше до зниження чутливості, ніж до розвитку клінічної стійкості, проте множинні мутації в основному призводять до розвитку клінічної резистентності до ципрофлоксацину та перехресної резистентності до препаратів хінолонового ряду. Резистентність до ципрофлоксацину, як і до інших антибіотиків, може формуватися внаслідок зниження проникності клітинної стінки бактерій (як це часто відбувається у випадку Pseudomonas aeruginosa) та/або активації виведення з мікробної клітини (еф-флюкс). Повідомляється про розвиток резистентності, зумовлену локалізованим на плазмідах кодуючим геном Qnr. Механізми резистентності, що призводять до інактивації пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів та тетрациклінів, ймовірно, не порушують антибактеріальну активність ципрофлоксацину. Мікроорганізми, резистентні до цих препаратів, можуть бути чутливими до ципрофлоксацину. Мінімальна бактерицидна концентрація (МБК) зазвичай не перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію (МІК) більш ніж у 2 рази. Тестування чутливості in vitro Відтворювані критерії дослідження чутливості до ципрофлоксацину, затверджені Європейським комітетом з визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST), представлені в таблиці нижче: Європейський комітет із визначення чутливості до антибіотиків. Прикордонні значення МІК (мг/л) у клінічних умовах для ципрофлоксацину. Мікроорганізм Чутливий (мг/л) Резистентний (мг/л) Enterobacteriaceae ≤0.5 >1 Pseudomonas spp. ≤0.5 >1 Acinetobacter spp. ≤1 >1 Staphylococcus1 ssp. ≤1 >1 Streptococcus Pneumoniae2 <0.125 >2 Haemophilus influenzae та Moraxella catarrhalis3 ≤0.5 >0.5 Neisseria gonorrhoeae ≤0,03 >0.06 Neisseria meningitides ≤0,03 >0.06 Прикордонні значення, не пов'язані з видами мікроорганізмів4 ≤0.5 >1 1. Staphylococcus spp. - прикордонні значення для ципрофлоксацину та офлоксацину пов'язані з високодозною терапією. 2. Streptococcus pneumoniae - дикий тип S. pneumoniae не вважається чутливим до ципрофлоксацину та офлоксацину і таким чином відноситься до категорії мікроорганізмів з проміжною чутливістю. 3. Штами зі значенням МІК. що перевищують граничне співвідношення чутливі/помірно-чутливі, зустрічаються дуже рідко, і досі повідомлень про них не було. Тести з ідентифікації та протимікробної чутливості при виявленні таких колоній необхідно повторити, і результати мають бути підтверджені під час аналізу колоній у референсній лабораторії. До тих пір, поки не будуть отримані докази клінічної відповіді для штамів з підтвердженими значеннями МІК, що перевищують поріг резистентності, що використовується в даний час, вони повинні розглядатися як резистентні. Haemophilus spp./Moraxella spp.-можливе виявлення штамів Haemophilus influenzae з низькою чутливістю до фторхінолонів (МІК для ципрофлоксацину – 0,125-0,5 мг/л). Доказів клінічного значення низької резистентності при інфекціях дихальних шляхів, спричинених Н. infuenzae, немає. 4. Прикордонні значення, не пов'язані з видами мікроорганізмів, визначалися в основному на основі даних фармакокінетики/фармакодинаміки та не залежать від розподілу МІК для специфічних видів. Вони застосовні лише для видів, для яких не було визначено поріг чутливості, специфічний для виду, а не для тих видів, для яких не рекомендується проводити тестування чутливості. Для певних штамів поширення набутої резистентності може різнитися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим бажано мати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні серйозних інфекцій. Дані Інституту клінічних та лабораторних стандартів для прикордонних значень МІК (мг/л) та дифузійного тестування з використанням дисків ципрофлоксацину 5 мкг. Інститут клінічних та лабораторних стандартів. Прикордонні значення для МІК (мг/л) та для дифузійного тестування (мм) з використанням дисків. Мікроорганізм Чутливий (мг/л) Резистентний (мг/л) Enterobacteriaceae ≤0.5 >1 Pseudomonas spp. ≤0.5 >1 Acinetobacter spp. ≤1 >1 Staphylococcus1 ssp. ≤1 >1 Streptococcus, Pneumoniae2 <0.125 >2 Haemophilus influenzae та Moraxella catarrhalis3 ≤0.5 >0.5 Neisseria gonorrhoeae ≤0,03 >0.06 Neisseria meningitides ≤0,03 >0.06 Прикордонні значення, не пов'язані з видами мікроорганізмів4 ≤0.5 >1 а. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до тестів з використанням розведень з бульйоном із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хінтона (САМНВ). який інкубують з доступом повітря при температурі 35±2°С протягом 16-20 год для штамів Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, іншим бактеріям, що не належать до сімейства Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus sllu2. для Acinetobacter spp., 24 год. Для Y. pestis (при недостатньому зростанні інкубувати ще 24 год.). б. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до дифузійних тестів з використанням дисків із застосуванням повітря при температурі 35±2°С протягом 16-18 год. в. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до дифузійних тестів з використанням дисків для визначення чутливості з Heamophilus influenzae і Heamophilus parainfluenzae із застосуванням бульйонного тестового середовища для Heamophilus spp. (НТМ), яку інкубують з доступом повітря за температури 35±2°С протягом 20-24 год. г. Цей стандарт, що відтворюється, застосовний тільки до дифузійних тестів з використанням дисків із застосуванням НТМ, яку інкубують в 5% СОэ при температурі 35±2°С протягом 16-18 год. д. Цей відтворюваний стандарт застосовується тільки до тестів чутливості (дифузійні тести з використанням дисків для зон і розчину агару для МІК) із застосуванням гонококового агару і 1% встановленої ростової добавки при температурі 36±2°С (що не перевищує 37°С) 5 % ЗІ: протягом 20-24 год. е. Цей стандарт, що відтворюється, застосовний тільки до тестів з використанням розведень з бульйоном із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хінтона (САМНВ) з додаванням 5% крові овець, який інкубують в 5% СО2 при 35±2°С протягом 20-24 год . ж. Цей стандарт, що відтворюється, застосовний тільки до тестів з використанням розведень з бульйоном із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хінтона (САМНВ) з додаванням певної 2% ростової добавки, який інкубують з доступом повітря при 35±2°С протягом 48 год. In vitro чутливість до ципрофлоксацину Для певних штамів поширення набутої резистентності може різнитися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим, при тестуванні чутливості штаму бажано мати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій. Якщо місцева поширеність резистентності така, що користь застосування препарату, принаймні щодо кількох типів інфекцій, сумнівна, - необхідно проконсультуватися з фахівцем. In vitro була продемонстрована активність ципрофлоксацину щодо наступних чутливих штамів мікроорганізмів: Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensi, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilius spp. Анаеробні мікроорганізми: Mobiluncus spp. Інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae. Було продемонстровано варіюючий ступінь чутливості до ципрофлоксацину для наступних мікроорганізмів: Acinetobacter baumanii, Burkholderia сераcia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes. Вважається, що природною резистентністю до ципрофлоксацину володіють Staphylococcus aureus (метицилінрезистентний), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enterococcus faecium, Listeria monocytogenesum ).Показання до застосуванняНеускладнені та ускладнені інфекції, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами. Для дорослих пацієнтів: інфекції дихальних шляхів. Ципрофлоксацин рекомендується призначати при пневмоніях, спричинених Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus, Moraxella catarrhalis, Legionella spp. та стафілококами; інфекції середнього вуха (середній отит), якщо ці інфекції викликані грамнегативними мікроорганізмами. включаючи Pseudomonas aeruginosa або стафілококи; інфекції очей; інфекції нирок та/або ускладнені інфекції сечовивідних шляхів; інфекції статевих органів, включаючи аднексит. гонорею, простатит; інфекції черевної порожнини (бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів. перитоніт); інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції кісток та суглобів; сепсис; інфекції або профілактика інфекцій у пацієнтів зі зниженим імунітетом (пацієнти, які приймають імунодепресанти або пацієнти з нейтропенією); селективна деконтамінація кишечника у пацієнтів із зниженим імунітетом; профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis); профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitidis. Для лікування наступних інфекційно-запальних захворювань ципрофлоксацин може застосовуватися лише як альтернатива іншим протимікробним препаратам: гострий синусит; неускладнені інфекції сечовивідних шляхів. Необхідно брати до уваги чинні офіційні посібники щодо правил застосування антибактеріальних засобів. Діти: лікування ускладнень, спричинених Pseudomonas aeruginosa, у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років; профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis) від 3 до 18 років (для даної лікарської форми). Застосування ципрофлоксацину у дітей має бути розпочато тільки після оцінки співвідношення користь/ризик у зв'язку з можливою побічною дією на суглоби та навколосуглобові тканини.Протипоказання до застосуванняВагітність. Період грудного вигодовування. Дитячий та підлітковий вік до 18 років. Ципрофлоксацин не рекомендується використовувати у дітей до 18 років для лікування інших інфекційних захворювань, крім лікування ускладнень муковісцидозу легень (у дітей від 5 до 17 років), викликаних Pseudomonas aeruginosa, і для лікування та профілактики легеневої форми сибірки (після передбачуваного або до anthracis). Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів групи фторхінолонів. Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину через клінічно значущі побічні ефекти (ризик вираженого зниження артеріального тиску, сонливість), пов'язаних із збільшенням концентрації тизанідину в плазмі крові; Підвищена чутливість до інших компонентів препарату. З обережністю: Виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт, психічні захворювання (депресія, психоз), епілепсія, зниження порога судомної готовності (або судоми в анамнезі), виражена ниркова та/або печінкова недостатність, літній вік, синдром вродженого подовження інтервалу QT, захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія), електролітний дисбаланс (наприклад, при гіпокаліємії, гіпомагніємії), одночасне застосування лікарських засобів, що подовжують інтервал QT (в т.ч. антиаритмічні IA та III класів, трициклічні антидепреси) , макроліди, нейролептики), одночасне застосування з інгібіторами ізоферментів CYP 450 1А2, (в тому числі теофілін, метилксантин, кофеїн, дулоксетин, клозапін, ропінірол, оланзапін),захворювання сухожиль в анамнезі, пов'язані з прийомом хінолонів, міастенія gravis, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності та у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяНаведені нижче небажані реакції класифікували таким чином: "дуже часто" (≥ 10), "часто" (від ≥1/100 до <1/10). "нечасто" (від ≥1/1000 до <1/100), "рідко" (від ≥1/10 000 до <1/1000), "дуже рідко" (< 10000), "частота невідома". Небажані реакції, які були зафіксовані тільки під час постмаркетингових спостережень, і частота яких не оцінювалася, позначені "невідомо". Часто ≥1%-<10% Нечасто ≥0,1% - <1% Рідко ≥0,01% - <0,1% Дуже рідко Частота невідома ІНФЕКЦІЙНІ І ПАРАЗИТАРНІ ЗАХВОРЮВАННЯ Мікотичні суперінфекції Псевдомембранозний коліт (у дуже рідкісних випадках із можливим смертельним наслідком) ЗІ СТОРОНИ СИСТЕМИ КРОВІТНЕННЯ Еозинофілія лейкопенія; Анемія; нейтропенія; лейкоцитоз; тромбоцитопенія; Тромбоцитемія Гемолітична анемія; Агранулоцитоз; Панцитопенія (що загрожує життю); Пригнічення кісткового мозку (загрожує життю) ЗІ СТОРОНИ ІМУННОЇ СИСТЕМИ Алергічні реакції Алергічний набряк / Ангіоневротичний набряк анафілактичні реакції; Анафілактичний шок (загрозливий для життя) Сироваткова хвороба ЗІ СТОРОНИ ОБМІНУ РЕЧОВИН І ЖИВЛЕННЯ Зниження апетиту і кількості їжі Гіперглікемія Гіпоглікемія Тяжка гіпоглікемія, аж до розвитку гіпоглікемічної коми, особливо у літніх пацієнтів, пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають пероральні гіпоглікемічні препарати або інсулін. ПСИХІЧНІ РОЗЛАДИ Психомоторна гіперактивність/ажитація Сплутаність свідомості та дезорієнтація; Тривожність; Порушення сновидінь (нічні кошмари) Депресія (посилення поведінки з метою самоушкодження. Таке як суїцидальні вчинки/думки, а також спроба суїциду або вдалий суїцид); Галюцинації Психотічні реакції (посилення поведінки з метою самоушкодження, таке як суїцидальні вчинки/думки, а також спроба суїциду або вдалий суїцид) Порушення уваги; Нервовість; Порушення пам'яті; Делірій ЗІ СТОРОНИ ЦЕНТРАЛЬНОЇ НЕРВОВОЇ СИСТЕМИ Головний біль Запаморочення Порушення сну Порушення смаку Парестезії та дизестезії; Гіпестезії; Тремор; Судоми (включаючи напади епілепсії) Вертіго Мігрень; порушення координації рухів; Порушення нюху Гіперестезія; внутрішньочерепна гіпертензія (мозкова псевдотуморозна симптоматика) Периферична нефропатія та полінейропатія ЗІ СТОРОНИ ОРГАНУ ЗОРУ Розлади зору Порушення колірного сприйняття ЗІ СТОРОНИ ОРГАНУ СЛУХА ТА ЛАБІРИНТНІ ПОРУШЕННЯ Шум у вухах; Втрата слуху Порушення слуху ЗІ СТОРОНИ СЕРЦЯ Тахікардія Подовження інтервалу QT Шлуночкові аритмії (у тому числі типу "пірует")* ІЗ СТОРОНИ СУДИН Вазодилатація; Зниження артеріального тиску Непритомність Васкуліт ЗІ СТОРОНИ Дихальної системи, органів грудної клітини та середовища. Порушення дихання (включаючи бронхоспазм) ЗІ СТОРОНИ ШЛУНКОВО-КИШОВОГО ТРАКТУ Нудота; Діарея Блювота; Біль в животі; Диспепсія; Метеоризм Панкреатит ЗІ СТОРОНИ ПЕЧІНКИ І ЖОВЧІВИВОДНИХ ШЛЯХІВ Підвищення активності "печінкових" трансаміназ; Підвищення концентрації білірубіну Порушення функції печінки; Жовтяниця; Гепатит (неінфекційний) Некроз тканин печінки (у вкрай поодиноких випадках прогресуючий до загрозливого життя печінкової недостатності) ЗІ СТОРОНИ ШКІРИ І ПІДШКІРНИХ ТКАНИНЬ Висип; Сверблячка Кропивниця Фотосенсибілізація; Утворення пухирів Петехії Мульти-формна еритема малих форм Вузловата еритема Синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), у тому числі потенційно загрозливий для життя Синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), у тому числі потенційно загрозливий для життя Гостра генералізована пустульозна екзантема ЗІ СТОРОНИ СКЕЛЕТНО-М'язової та сполучної тканини Артралгія Міалгія; Артрит; Підвищення м'язового тонусу, м'язові судоми М'язова слабкість; Тендиніт; Розрив сухожиль (переважно ахілових) Загострення симптомів міастенії ЗІ СТОРОНИ НИРОК І МОЧОВИВОДНИХ ШЛЯХІВ Порушення функції нирок Ниркова недостатність; Гематурія; Кристалурія; Тубулоінтерстиціальний нефрит ЗАГАЛЬНІ РОЗЛАДИ І ПОРУШЕННЯ В МІСЦІ ВСТУП Больовий синдром неспецифічної етіології; Загальне нездужання Лихоманка Набряки; Пітливість (гіпергідроз) Порушення ходи Лабораторні показники Підвищення активності лужної фосфатази у крові Зміна вмісту протромбіну Підвищення активності амілази Підвищення МНО (у пацієнтів, які отримують антагоністи вітаміну К). * Найчастіше у пацієнтів, які мають схильність до розвитку подовження інтервалу QT. Частота розвитку наступних небажаних реакцій при внутрішньовенному введенні та при застосуванні ступінчастої терапії ципрофлоксацином (при внутрішньовенному введенні препарату з наступним його прийомом внутрішньо) вище, ніж при прийомі препарату внутрішньо. Часто Блювота, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, висипання Не часто Тромбоцитопенія. тромбоцитемія. сплутаність свідомості та дезорієнтація, галюцинації, парестезії та дизестезії. судоми, вертиго. порушення зору, втрата слуху, тахікардія, вазодилатація, зниження артеріального тиску, оборотні порушення функції печінки, жовтяниця, ниркова недостатність, набряки Рідко Панцитопенія, депресія кісткового мозку, анафілактичний шок, психотичні реакції, мігрень, порушення нюху, порушення слуху, васкуліт, панкреатит, некроз тканин печінки. петехії, розрив сухожилля Діти Діти часто повідомлялося про розвиток артропатій. Частота артропатії (артралгія, артрит), зазначена в таблиці вище, ґрунтується на клінічних випробуваннях у дорослих пацієнтів. Діти частота прояви артропатії оцінюється як часта.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарські препарати, що викликають подовження інтервалу QT Слід бути обережними при одночасному застосуванні ципрофлоксацину, як і інших фторхінолонів. пацієнтам, які отримують лікарські препарати, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, антиаритмічні препарати класу І А або класу III. трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики). Утворення хелатних сполук Одночасний прийом таблетованих форм ципрофлоксацину та катіонсодержащих препаратів, мінеральних добавок. містять кальцій, магній, алюміній, залізо, сукральфат. антацидів, полімерних фосфатних сполук (таких як севеламер, карбонат лантану) та препаратів з великою буферною ємністю (таких як таблетки диданозину). що містять магній, алюміній або кальцій, знижує всмоктування ципрофлоксацину. У таких випадках ципрофлоксацин слід приймати або за 1-2 години, або через 4 години після прийому цих препаратів. Це обмеження не стосується лікарських препаратів, що належать до класу блокаторів Н2-гістамінових рецепторів. Прийом їжі та молочних продуктів Слід уникати одночасного застосування ципрофлоксацину та молочних продуктів або напоїв, збагачених мінералами (наприклад, молоко, йогурт, збагачений кальцієм апельсиновий сік), оскільки при цьому всмоктування ципрофлоксацину може зменшуватись. Проте – кальцій. що входить до складу інших харчових продуктів, не впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Омепразол При сумісному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять омепразол, може спостерігатися незначне зниження максимальної концентрації препарату в плазмі та зменшення площі під фармакокінетичною кривою "концентрація-час". Теофілін Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять теофілін, може спричинити небажане підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові та, відповідно, виникнення теофілін-індукованих несприятливих явищ; у дуже поодиноких випадках ці несприятливі явища можуть бути загрозливими для життя пацієнта. Якщо одночасне застосування цих двох препаратів неминуче, рекомендується проводити постійний контроль концентрації теофіліну в плазмі крові і, якщо необхідно, знизити дозу теофіліну (цитохромР450). Інші похідні ксантину Одночасне застосування ципрофлоксацину та кофеїну або пентоксифіліну (окспентифілін) може призводити до збільшення концентрації похідних ксантину в плазмі крові. Нестероїдні протизапальні препарати Поєднання дуже високих доз хінолонів (інгібіторів ДНК-гірази) та деяких нестероїдних протизапальних препаратів (за винятком ацетилсаліцилової кислоти) може провокувати судоми. Циклоспорин При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять циклоспорин, спостерігалося короткочасне скороминуще підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові. У таких випадках необхідно двічі на тиждень визначати концентрацію креатиніну у крові. Пероральні гіпоглікемічні засоби При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та пероральних гіпоглікемічних засобів, головним чином препаратів сульфонілсечовини (наприклад, глибенкламіду. глімепіриду), розвиток гіпоглікемії імовірно обумовлений посиленням дії пероральних гіпоглікемічних засобів. Пробенецид Пробенецид уповільнює швидкість виведення ципрофлоксацину нирками. Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять пробенецид, призводить до підвищення концентрації ципрофлоксацину у плазмі крові. Фенітоїн При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та фенітоїну спостерігалася зміна (підвищення або зниження) вмісту фенітоїну у плазмі крові. Щоб уникнути ослаблення протисудомного ефекту фенітоїну внаслідок зниження його концентрації, а також для запобігання небажаним явищам, пов'язаним з передозуванням фенітоїном при припиненні прийому ципрофлоксацину, рекомендується здійснювати контроль за терапією фенітоїном у пацієнтів, що приймають обидва препарати. періоду одночасного застосування обох препаратів та нетривалий час після завершення комбінованої терапії. Метотрексат При одночасному застосуванні метотрексату та ципрофлоксацину може сповільнюватися нирково-канальцевий транспорт метотрексату, що може супроводжуватись підвищенням концентрації метотрексату у плазмі крові. При цьому може збільшуватись ймовірність розвитку побічних ефектів метотрексату. У зв'язку з цим за пацієнтами, які отримують одночасну терапію метотрексатом та ципрофлоксацином. має бути встановлене ретельне спостереження. Тизанідін Внаслідок клінічного дослідження за участю здорових добровольців при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять тизанідин. виявлено збільшення концентрації тизанідину в сироватці крові: збільшення максимальної концентрації (Сmах) у 7 разів (від 4 до 21 разу), збільшення показника AUC (площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час") у 10 разів (від 6 до 24 разів). Збільшення концентрації тизанідину в сироватці крові може спричинити зниження артеріального тиску та сонливість. Таким чином, одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів. містять тизанідин. протипоказано. Дулоксетін У ході проведення клінічних досліджень було показано, що одночасне застосування дулоксетину та потужних інгібіторів ізоферменту CYP450 1А2 (таких як флувоксамін). може призвести до збільшення AUC І Сmах дулоксетину. Незважаючи на відсутність клінічних даних про можливу взаємодію з ципрофлоксацином, можна передбачати ймовірність подібної взаємодії при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та дулоксетину. Ропінірол Одночасне застосування ропініролу та ципрофлоксацину, помірного інгібітора ізоферменту CYP450 1А2, призводить до збільшення Сmах та AUC ропініролу на 60 та 84 %. відповідно. Слід контролювати несприятливі ефекти ропініролу під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії. Лідокаїн У дослідженні на здорових добровольцях було встановлено, що одночасне застосування препаратів, що містять лідокаїн, та ципрофлоксацину, помірного інгібітору ізоферменту CYP450 1А2. призводить до зниження кліренсу лідокаїну на 22% при внутрішньовенному введенні. Незважаючи на хорошу переносимість лідокаїну при одночасному застосуванні з ципрофлоксацином, можливе посилення побічних ефектів унаслідок взаємодії (цитохром Р450). Клозапін При одночасному застосуванні клозапіну та ципрофлоксацину у дозі 250 мг протягом 7 днів спостерігалося збільшення сироваткових концентрацій клозапіну та Nдесметилклозапіну на 29 % та 31 % відповідно. Слід контролювати стан пацієнта та за необхідності проводити корекцію режиму дозування клозапіну під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії (Цитохром Р450). Сілденафіл При одночасному застосуванні у здорових добровольців ципрофлоксацину в дозі 500 мг і силденафілу в дозі 50 мг відзначалося збільшення Сmах та AUC силденафілу в 2 рази. У зв'язку з цим застосування даної комбінації можливе лише після оцінки співвідношення користь/ризик. Антагоністи вітаміну К Спільне застосування ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К (наприклад, варфарину. аценокумаролу, фенпрокумону. флуїндону) може призводити до посилення їх антикоагулянтної дії. Величина цього ефекту може змінюватись залежно від супутніх інфекцій, віку та загального стану пацієнта, тому складно оцінити вплив ципрофлоксацину на збільшення МНО (міжнародне нормалізоване ставлення). Слід досить часто контролювати МНО під час спільного застосування ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К, а також протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії. Агомелатин У клінічних дослідженнях було показано, що флувоксамін як сильний інгібітор ізоферменту CYP450 1А2 помітно інгібує метаболізм агомелатину. що призводить до 60-кратного збільшення дії агомелатину. Незважаючи на відсутність клінічних даних про можливу взаємодію з ципрофлоксацином, помірним інгібітором ізоферменту CYP450 1А2, подібні ефекти можна очікувати при одночасному застосуванні агомелатину та ципрофлоксацину. Золпідем Спільне застосування ципрофлоксацину та золпідему не рекомендується, оскільки воно може призводити до збільшення концентрації золпідему у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати внутрішньо, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Якщо препарат застосовується натще, активна субстанція всмоктується швидше. У цьому випадку таблетки не слід запивати молочними продуктами чи напоями, збагаченими кальцієм (наприклад, молоко, йогурт, соки з підвищеним вмістом кальцію). Кальцій, що міститься у звичайній їжі, не впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Якщо через тяжкість стану або з інших причин пацієнт позбавлений можливості приймати таблетки, йому рекомендується проводити парентеральну терапію інфузійним розчином ципрофлоксацину, а після покращення стану перейти на прийом таблетованої форми препарату. За відсутності інших призначень рекомендується дотримуватися наступного режиму дозування: Дорослі: Таблиця 1. Добова доза ципрофлоксацину, що рекомендується, таблетки, покриті плівковою оболонкою. 250 мг, 500 мг Показання Добова доза ципрофлоксацину, мг Інфекції дихальних шляхів (залежно від тяжкості інфекції та стану пацієнта) від 2×500 мг до 2×750 мг Інфекції сечостатевої системи: гострі, неускладнені від 2×250 мг до 2×500 мг цистит у жінок (до менопаузи) 1x500 мг ускладнені від 2x250 до 2x500 мг аднексит. простатит. від 2×500 до 2×750 мг орхіт, епідідиміт від 2×500 до 2×750 мг Гонорея: екстрагенітальна; гостра, неускладнена 1x500 мг Діарея 2x500 мг Інші інфекції 2x500 мг Особливо важкі, що становлять загрозу для життя, у т.ч.: стрептококова пневмонія; рецидивні інфекції при муковісцидозі легень; інфекції кісток та суглобів; септицемія; перитоніт, особливо за наявності Pseudomonas. Staphylococcus або Streptococcus 2x750 мг Легенева форма сибірки (профілактика та лікування) 2x500 мг Профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitidis 1x500 мг Режим дозування у пацієнтів похилого віку (після 65 років) Пацієнтам похилого віку слід призначати нижчі дози ципрофлоксацину залежно від тяжкості захворювання та показника кліренсу креатиніну. Діти та підлітки Тривалість лікування Для лікування ускладнень муковісцидозу легень, спричинених Pseudomonas aeruginosa (у дітей віком від 5 до 17 років) тривалість терапії становить 10-14 днів. Режим дозування Таблиця 2. Добова доза ципрофлоксацину, що рекомендується, таблетки, покриті оболонкою, 250, 500 мг, для дітей Показання Добова доза ципрофлоксацину, мг Інфекції при фібринокістозній дегенерації (муковісцидозі) 2×20 мг/кг маси тіла (максимальна доза – 750 мг) Легенева форма сибірки (постконтактний вплив) 2×15 мг/кг маси тіла (максимальна доза – 500 мг) Режим дозування при легеневій формі сибірки (лікування та профілактика) див. таблицю 1 та таблицю 2. Прийом препарату слід розпочинати одразу після передбачуваного або підтвердженого інфікування. Загальна тривалість прийому ципрофлоксацину при легеневій формі сибірки становить 60 днів. Режим дозування у разі порушення функції нирок або печінки у дорослих Таблиця 3 Рекомендовані дози для пацієнтів з нирковою недостатністю Кліренс креатиніну (мл/хв/1.73 м2) Креатинін плазми. (мг/100 мл) Максимальна добова доза ципрофлоксацину при пероральному прийомі від 30 до 60 від 1,4 до 2,0 максимально 1000 мг нижче 30 >2,0 максимально 500 мг Пацієнти з нирковою недостатністю на гемодіалізі При кліренсі креатиніну від 30 до 60 мл/хв/1,73 м2 (помірна ниркова недостатність) або його концентрації в плазмі від 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальна доза ципрофлоксацину для перорального прийому повинна становити 1000 мг на добу. . При кліренсі креатиніну 30 мл/хв/1,73 м2 або менше (тяжка ниркова недостатність) або його концентрації у плазмі від 2 мг/100 мл або більше максимальна пероральна доза ципрофлоксацину повинна становити 500 мг на добу. У дні проведення гемодіалізу ціпрофлоксацин приймають після здійснення процедури. Амбулаторні пацієнти із нирковою недостатністю. перебувають на безперервному перитонеальному діалізі Максимальна добова доза ципрофлоксацину повинна бути 500 мг (1 таблетка ципрофлоксацину по 500 мг або 2 таблетки ципрофлоксацину по 250 мг). Пацієнти з печінковою недостатністю Корекція дози не потрібна. Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю Режим дозування аналогічний описаному у пунктах 1 та 2. Діти з нирковою недостатністю та/або порушеннями функції печінки Режим дозування у дітей з порушеннями функцій нирок та печінки вивчений не був. Тривалість терапії Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного та бактеріологічного контролю. Важливо продовжувати лікування систематично, не менше ніж 3 дні після зникнення лихоманки або інших клінічних симптомів. Середня тривалість лікування: 1 день при гострій неускладненій гонореї та циститі; до 7 днів при інфекціях нирок, сечовивідних шляхів, органів черевної порожнини; весь період нейтропенії у пацієнтів із ослабленим імунітетом; не більше 2 місяців при остеомієліті; від 7 до 14 днів; при інших інфекціях. При інфекціях, викликаних Streptococcus spp. через ризик пізніх ускладнень лікування має тривати не менше 10 днів. При інфекціях, викликаних Chlamydia spp., лікування слід продовжувати не менше 10 днів.ПередозуванняУ разі передозування при прийомі внутрішньо в декількох випадках було відмічено оборотну токсичну дію на паренхіму нирок. Тому в разі передозування, крім проведення стандартних заходів (промивання шлунка, після якого слід прийняти активоване вугілля, застосування блювотних препаратів, введення великої кількості рідини, створення кислої реакції сечі), рекомендується також стежити за функцією нирок і приймати магній- і кальцій антациди, які містять знижують абсорбцію ципрофлоксацину. З метою профілактики розвитку кристалурії рекомендується моніторувати функції нирок, включаючи рН та кислотність сечі. Специфічний антидот не відомий. Необхідно ретельно контролювати стан хворого, промивання шлунка, проводити звичайні заходи невідкладної допомоги, забезпечити достатнє надходження рідини. За допомогою гемо- та перитонеального діалізу може бути виведено лише незначну кількість (менше 10%) препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТяжкі інфекції, стафілококові інфекції та інфекції, зумовлені грампозитивними та анаеробними бактеріями При лікуванні важких інфекцій, стафілококкових інфекцій та інфекцій, зумовлених анаеробними бактеріями, ципрофлоксацин слід використовувати в комбінації з відповідними антибактеріальними засобами. Інфекції, зумовлені Streptococcus pneumoniae Ципрофлоксацин не рекомендується використовувати для лікування інфекцій, викликаних Streptococcus pneumoniae, через його обмежену ефективність щодо збудника. Інфекції статевих шляхів При генітальних інфекціях, які, ймовірно, викликані штамами Neisseria gonorrhoeae, стійкими до фторхінолонів, слід враховувати інформацію про локальну резистентність до ципрофлоксацину та підтверджувати чутливість збудника лабораторними тестами. Інфекції сечовивідних шляхів Стійкість до фторхінолонів Escherichia coli, найбільш поширеного патогенного мікроорганізму, що викликає інфекції сечовивідних шляхів, варіює залежно від регіону РФ. При призначенні рекомендується брати до уваги локальну поширеність Escherichia coli до фторхінолонів. Порушення з боку серця Ципрофлоксацин впливає на подовження інтервалу QT (див. розділ "Побічна дія"). Враховуючи, що для жінок характерна велика середня тривалість інтервалу QT у порівнянні з чоловіками, вони більш чутливі до препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT. У пацієнтів похилого віку також відзначається підвищена чутливість до дії препаратів, що викликають подовження інтервалу QT. Слід з обережністю використовувати ципрофлоксацин у комбінації з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічними препаратами класів ІА та III, трициклічними антидепресантами, макролідами та антипсихотичними препаратами), або у пацієнтів з підвищеним ризиком подовження інтервал QT або (наприклад, з вродженим синдромом подовження інтервалу QT, некорелеваним дисбалансом електролітів,таким як гіпокаліємія або гіпомагніємія, а також із такими захворюваннями серця, як серцева недостатність. інфаркт міокарду, брадикардія). Застосування у дітей Було встановлено, що ціпрофлоксацин, як і інші препарати цього класу, викликає артропатію великих суглобів у тварин. При аналізі існуючих на сьогоднішній день даних щодо безпеки застосування ципрофлоксацину у дітей віком до 18 років, більшість з яких мають муковісцидоз легень, не встановлено зв'язку між ушкодженням хряща або суглобів із застосуванням препарату. Не рекомендується використовувати ципрофлоксацин у дітей для лікування інших захворювань, крім лікування ускладнень муковісцидозу легенів (у дітей від 5 до 17 років), пов'язаних з Pseudomonas aeruginosa та для лікування та профілактики легеневої форми сибірки (після передбачуваного або доведеного інфікування Baci). Гіперчутливість Іноді вже після прийому першої дози ципрофлоксацину може розвинутись гіперчутливість до препарату, у тому числі алергічні реакції, про що слід негайно повідомити лікаря. В окремих випадках після першого застосування можуть виникнути анафілактичні реакції аж до анафілактичного шоку. У цих випадках застосування ципрофлоксацину слід негайно припинити та провести відповідне лікування. Шлунково-кишковий тракт При виникненні під час або після лікування ципрофлоксацином важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування (ванкоміцин внутрішньо у дозі 250 мг 4 рази на добу). У цій ситуації протипоказано застосування препаратів, що пригнічують перистальтику кишок. Гепатобіліарна система При застосуванні ципрофлоксацину спостерігалися випадки некрозу печінки та життєзагрозливої ​​печінкової недостатності. За наявності наступних ознак захворювання печінки, таких як анорексія, жовтяниця, темна сеча, свербіж, хворобливий живіт – прийом ципрофлоксацину слід припинити. У пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин і перенесли захворювання печінки, може спостерігатися тимчасове підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази або холестатична жовтяниця. Опорно-руховий апарат Пацієнтам з тяжкою міастенією слід застосовувати ципрофлоксацин з обережністю, оскільки можливе загострення симптомів. За перших ознак тендиніту (болісний набряк у ділянці суглоба, запалення) застосування ципрофлоксацину слід припинити, виключити фізичні навантаження, т.к. Існує ризик розриву сухожилля, а також проконсультуватися з лікарем. При прийомі ципрофлоксацину можуть спостерігатися випадки тендиніту та розриву сухожилля (переважно ахілового сухожилля) іноді білатерально, вже протягом перших 48 годин після початку терапії. Запалення та розрив сухожилля можуть виникнути навіть через кілька місяців після припинення лікування ципрофлоксацином. У пацієнтів похилого віку і у пацієнтів із захворюваннями сухожиль, які одночасно отримують лікування кортикостероїдами. Існує підвищений ризик виникнення тендинопатії. Ципрофлоксацин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які мають в анамнезі вказівки на захворювання сухожиль, пов'язані з прийомом хінолонів. Нервова система Ципрофлоксацин, як і інші фторхінолони, може провокувати судоми та знижувати поріг судомної готовності. Пацієнтам з епілепсією та перенесли захворювання ЦНС (наприклад, зниження порога судомної готовності, судомні напади в анамнезі, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт) через загрозу розвитку побічних реакцій з боку ЦНС. ципрофлоксацин слід застосовувати лише у випадках, коли очікуваний клінічний ефект перевершує можливий ризик розвитку побічної дії препарату. При застосуванні ципрофлоксацину повідомлялося про випадки розвитку епілептичного статусу. При виникненні судом застосування препарату слід припинити. Існує ризик розвитку психічних реакцій, які можуть виникнути навіть після одноразової дози ципрофлоксацину. У окремих випадках депресія чи психотичні реакції можуть прогресувати до суїцидальних думок і суїцидальних спроб, зокрема завершених. У разі розвитку будь-яких побічних ефектів з боку центральної нервової системи, включаючи порушення психіки, необхідно негайно відмінити препарат Цифран і розпочати відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів. якщо це можливо. У пацієнтів, які приймають фторхінолони. включаючи ципрофлоксацин, спостерігалися випадки сенсорної або сенсомоторної полінейропатії, гіпестезії. дизестезії чи слабкості. При виникненні таких симптомів як біль, печіння, поколювання, оніміння, слабкість, пацієнтів слід поінформувати лікаря, перш ніж продовжити застосування препарату. Шкірні покриви При прийомі ципрофлоксацину може виникнути реакція фотосенсибілізації, тому пацієнтам слід уникати контакту з прямим сонячним промінням та УФ-світлом. Лікування слід припинити, якщо спостерігаються симптоми фотосенсибілізації (наприклад, зміна шкірних покривів нагадує сонячні опіки). Дисглікемія Як і у випадку з іншими фторхінолонами, при застосуванні ципрофлоксацину можлива зміна концентрації глюкози в крові, включаючи гіпо- та гіперглікемію. На тлі терапії ципрофлоксацином дисглікемія частіше може виникати у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з цукровим діабегом, які отримують супутню терапію пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, препаратами сульфонілсечовини) або інсуліном. При застосуванні ципрофлоксацину у таких пацієнтів зростає ризик розвитку гіпоглікемії, аж до гіпоглікемічної коми. Необхідно інформувати пацієнтів про симптоми гіпоглікемії (сплутаність свідомості, запаморочення, "вовчий" апетит, головний біль, нервозність. відчуття серцебиття або почастішання пульсу, блідість шкірних покровів. піт, тремтіння, слабкість). Якщо у пацієнта розвивається гіпоглікемія,необхідно негайно припинити лікування ципрофлоксацином та розпочати відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів, якщо це можливо. При проведенні лікування ципрофлоксацином у пацієнтів похилого віку, у пацієнтів із цукровим діабетом рекомендується ретельний моніторинг концентрації глюкози у крові. Цитохром Р450 Відомо, що ціпрофлоксацин є помірним інгібітором ізоферментів CYP 450 1А2. Слід бути обережними при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що метаболізуються даними ферментами, таких як тизанідин, теофілін, метилксантин. кофеїн, дулоксетин. ропінірол, клозапін, оланзапін, агомелатин. оскільки збільшення концентрації цих препаратів у плазмі крові, обумовлене пригніченням їх метаболізму ципрофлоксацином, може викликати специфічні небажані реакції. Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину протипоказане. Щоб уникнути розвитку кристалурії не допустиме перевищення рекомендованої добової дози, необхідно також достатнє споживання рідини та підтримання кислої реакції сечі. В умовах in vitro ципрофлоксацин може заважати бактеріологічному дослідженню Mycobacterium tuberculosis, пригнічуючи її зростання, що може призводити до хибно-негативних результатів при діагностиці даного збудника у пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, які приймають ципрофлоксацин, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ципрофлоксацин (у формі гідрохлориду моногідрату) 500 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб широкого спектру дії групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію. Пригнічує ДНК-гіразу та пригнічує синтез бактеріальної ДНК. Високоактивний щодо більшості грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Активний щодо Staphylococcus spp. (в т.ч. штами, що продукують і не продукують пеніциліназ, метицилін-резистентні штами), деяких штамів Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium Ципрофлоксацин активний щодо бактерій, які продукують β-лактамази. До ципрофлоксацину резистентними є Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність після прийому внутрішньо становить 70%. Їда незначно впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Зв'язування із білками плазми становить 20-40%. Розподіляється у тканинах та рідинах організму. Проникає в спинномозкову рідину: концентрації ципрофлоксацину при незапалені мозкові оболонки досягають 10%, при запалених - до 37%. Високі концентрації досягаються у жовчі. Виділяється із сечею та жовчю.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, у т.ч. захворювання дихальних шляхів, черевної порожнини та органів малого тазу, кісток, суглобів, шкіри; септицемія; тяжкі інфекції ЛОР-органів. Лікування післяопераційних інфекцій. Профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом. Для місцевого застосування: гострі та підгострі кон'юнктивіти, блефарокон'юнктивіти, блефарити, бактеріальні виразки рогівки, кератити, кератокон'юнктивіти, хронічні дакріоцистити, мейбоміти. Інфекційні ураження очей після травм або потрапляння сторонніх тіл. Передопераційна профілактика в офтальмохірургії.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших препаратів хінолонового ряду.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Ципрофлоксацин проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. В експериментальних дослідженнях встановлено, що він викликає артропатію. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 15 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ, ЛДГ, білірубіну, псевдомембранозний коліт. З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомності, розлади зору. З боку сечовивідної системи: ;кристаллурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, транзиторне збільшення вмісту в сироватці крові креатиніну. З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії. Побічні реакції, пов'язані з хіміотерапевтичною дією: кандидоз. Місцеві реакції: ;болючість, флебіт (при внутрішньовенному введенні). При застосуванні очних крапель у деяких випадках можливі легка болючість та гіперемія кон'юнктиви. Інші: ;васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексонів ципрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими буферами, що містяться в диданозіні. При одночасному застосуванні з Варфаріном зростає ризик розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та теофіліну можливе підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, збільшення T1/2теофіліну, що призводить до збільшення ризику розвитку токсичної дії, пов'язаного з теофіліном. Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між призначенням цих препаратів має бути не менше 4 годин.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину – по 250-750 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування – від 7-10 днів до 4 тижнів. Для внутрішньовенного введення разова доза - 200-400 мг, кратність введення - 2 рази на добу; тривалість лікування – 1-2 тижні, при необхідності і більше. Можна вводити внутрішньовенно струминно, але переважно крапельне введення протягом 30 хв. При місцевому застосуванні закопують по 1-2 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 1-4 години. Після поліпшення стану інтервали між інстиляціями можна збільшити. Максимальна добова доза для дорослих при прийомі внутрішньо становить 1.5 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування. З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку, при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, епілепсії, судомному синдромі неясної етіології. Під час лікування пацієнти повинні одержувати достатню кількість рідини. У разі наполегливої ​​діареї ципрофлоксацин слід відмінити. При одночасному внутрішньовенному введенні ципрофлоксацину та барбітуратів необхідний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ. У процесі лікування необхідний контроль концентрації у крові сечовини, креатиніну, печінкових трансаміназ. У період лікування можливе зниження реакційної здатності (особливо при одночасному застосуванні з алкоголем). Не допускається введення ципрофлоксацину субкон'юнктивально або безпосередньо у передню камеру ока.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: ципрофлоксацин 1000 мг; Допоміжні речовини: натрію альгінат (Keltone LVCR) - 5,00 мг, гіпромелоза 35,00 мг, натрію гідрокарбонат - 195,00 мг, кросповідон (CLM) - 178,00 мг, магнію стеарат - 27,00 мг, (200) – 10,00 мг, тальк – 5,00 мг; Плівкова оболонка: Опадрай білий 31В58910 (гіпромелоза 35,0 %, лактози моногідрат 40,0 %. титану діоксид, 15,0 %, макрогол 400 10,0 %) – 18,70 мг; тальк – 0,30 мг, гіпромелоза 2,08 мг; Чорнила чорні Опакод-Sl-l7823 чорний: шеллак 45% (20% етерифікований) в етанолі, ізопропанол. н-бутанол, пропіленгліколь, аміак водний 28%, барвник заліза (оксид чорний). По 5 таблеток у блістері, що складається з алюмінієвої фольги з одного боку та алюмінієвої фольги, покритої поліамідною плівкою, та плівкою з ПВХ з іншого боку; по 1 або 2 блістери у картонній пачці з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиТаблетки овальної форми, від білого до майже білого кольору, покриті плівковою оболонкою. на одній із сторін таблетки харчовим чорнилом надруковано "Cifran OD 500 MG". Вид таблетки на зламі: пресована маса від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб - фторхінолон.ФармакокінетикаВсмоктування Після перорального застосування ципрофлоксацин швидко всмоктується переважно у тонкій кишці. Максимальна концентрація ципрофлоксацину в сироватці досягається через 1-2 год. Біодоступність становить близько 70-80%. Значення максимальної концентрації в плазмі крові (Сmах) та площі під кривою "концентрація-час" (AUC) зростають пропорційно дозі. Розподіл Зв'язок ципрофлоксацину з білками плазми становить 20-30%; активна речовина присутня у плазмі крові переважно у неіонізованій формі. Ципрофлоксацин вільно розподіляється у тканинах та рідинах організму. Об'єм розподілу в організмі становить 2-3 л/кг. Концентрація ципрофлоксацину у тканинах значно перевищує концентрацію у сироватці крові. Метаболізм Біотрансформується у печінці. У крові можуть виявлятися чотири метаболіти ципрофлоксацину в невеликих концентраціях: діетилципрофлоксацин (Ml), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоціпрофлоксацин (М3), формілципрофлоксацин (М4), три з яких (Ml-М3) виявляють антибактеріальну. активністю налідіксової кислоти. Антибактеріальна активність in vitro метаболіту М4, що присутня у меншій кількості, більше відповідає активності норфлоксацину. Виведення Ципрофлоксацин виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції; незначна кількість – через шлунково-кишковий тракт. Нирковий кліренс становить 0,18-0,3 л/год/кг, загальний кліренс – 0,48-0,60 л/год/кг. Приблизно 1% дози, що вводиться, виводиться з жовчю. У жовчі ципрофлоксацин є у високих концентраціях. У хворих з незміненою функцією нирок період напіввиведення становить зазвичай 3-5 годин. При порушенні функції нирок період напіввиведення збільшується.ФармакодинамікаЦипрофлоксацин є синтетичним антибактеріальним препаратом широкого спектру дії з групи фторхінолонів. Механізм дії Ципрофлоксацин має активність in vitro щодо широкого спектру грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів. Бактерицидна дія ципрофлоксацину здійснюється за допомогою інгібування бактеріальних топоізомераз II типу (топоізомераза II (ДНК-гіраза) та топоізомераза IV), які необхідні для реплікації, транскрипції, репарації та рекомбінації бактеріальної ДНК. Механізми резистентності Резистентність in vitro до ципрофлоксацину часто обумовлена ​​точковими мутаціями бактеріальних топоізомераз та ДНК-гірази та розвивається повільно за допомогою багатоступінчастих мутацій. Поодинокі мутації можуть призводити швидше до зниження чутливості, ніж до розвитку клінічної стійкості, проте множинні мутації в основному призводять до розвитку клінічної резистентності до ципрофлоксацину та перехресної резистентності до препаратів хінолонового ряду. Резистентність до ципрофлоксацину, як і до інших антибіотиків, може формуватися внаслідок зниження проникності клітинної стінки бактерій (як це часто відбувається у випадку Pseudomonas aeruginosa) та/або активації виведення з мікробної клітини (еф-флюкс). Повідомляється про розвиток резистентності, зумовлену локалізованим на плазмідах кодуючим геном Qnr. Механізми резистентності, що призводять до інактивації пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів та тетрациклінів, ймовірно, не порушують антибактеріальну активність ципрофлоксацину. Мікроорганізми, резистентні до цих препаратів, можуть бути чутливими до ципрофлоксацину. Мінімальна бактерицидна концентрація (МБК) зазвичай не перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію (МІК) більш ніж у 2 рази. Тестування чутливості in vitro Відтворювані критерії дослідження чутливості до ципрофлоксацину, затверджені Європейським комітетом з визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST), представлені в таблиці нижче: Європейський комітет із визначення чутливості до антибіотиків. Прикордонні значення МІК (мг/л) у клінічних умовах для ципрофлоксацину. Мікроорганізм Чутливий (мг/л) Резистентний (мг/л) Enterobacteriaceae ≤0.5 >1 Pseudomonas spp. ≤0.5 >1 Acinetobacter spp. ≤1 >1 Staphylococcus1 ssp. ≤1 >1 Streptococcus Pneumoniae2 <0.125 >2 Haemophilus influenzae та Moraxella catarrhalis3 ≤0.5 >0.5 Neisseria gonorrhoeae ≤0,03 >0.06 Neisseria meningitides ≤0,03 >0.06 Прикордонні значення, не пов'язані з видами мікроорганізмів4 ≤0.5 >1 1. Staphylococcus spp. - прикордонні значення для ципрофлоксацину та офлоксацину пов'язані з високодозною терапією. 2. Streptococcus pneumoniae - дикий тип S. pneumoniae не вважається чутливим до ципрофлоксацину та офлоксацину і таким чином відноситься до категорії мікроорганізмів з проміжною чутливістю. 3. Штами зі значенням МІК. що перевищують граничне співвідношення чутливі/помірно-чутливі, зустрічаються дуже рідко, і досі повідомлень про них не було. Тести з ідентифікації та протимікробної чутливості при виявленні таких колоній необхідно повторити, і результати мають бути підтверджені під час аналізу колоній у референсній лабораторії. До тих пір, поки не будуть отримані докази клінічної відповіді для штамів з підтвердженими значеннями МІК, що перевищують поріг резистентності, що використовується в даний час, вони повинні розглядатися як резистентні. Haemophilus spp./Moraxella spp.-можливе виявлення штамів Haemophilus influenzae з низькою чутливістю до фторхінолонів (МІК для ципрофлоксацину – 0,125-0,5 мг/л). Доказів клінічного значення низької резистентності при інфекціях дихальних шляхів, спричинених Н. infuenzae, немає. 4. Прикордонні значення, не пов'язані з видами мікроорганізмів, визначалися в основному на основі даних фармакокінетики/фармакодинаміки та не залежать від розподілу МІК для специфічних видів. Вони застосовні лише для видів, для яких не було визначено поріг чутливості, специфічний для виду, а не для тих видів, для яких не рекомендується проводити тестування чутливості. Для певних штамів поширення набутої резистентності може різнитися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим бажано мати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні серйозних інфекцій. Дані Інституту клінічних та лабораторних стандартів для прикордонних значень МІК (мг/л) та дифузійного тестування з використанням дисків ципрофлоксацину 5 мкг. Інститут клінічних та лабораторних стандартів. Прикордонні значення для МІК (мг/л) та для дифузійного тестування (мм) з використанням дисків. Мікроорганізм Чутливий (мг/л) Резистентний (мг/л) Enterobacteriaceae ≤0.5 >1 Pseudomonas spp. ≤0.5 >1 Acinetobacter spp. ≤1 >1 Staphylococcus1 ssp. ≤1 >1 Streptococcus, Pneumoniae2 <0.125 >2 Haemophilus influenzae та Moraxella catarrhalis3 ≤0.5 >0.5 Neisseria gonorrhoeae ≤0,03 >0.06 Neisseria meningitides ≤0,03 >0.06 Прикордонні значення, не пов'язані з видами мікроорганізмів4 ≤0.5 >1 а. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до тестів з використанням розведень з бульйоном із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хінтона (САМНВ). який інкубують з доступом повітря при температурі 35±2°С протягом 16-20 год для штамів Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, іншим бактеріям, що не належать до сімейства Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus sllu2. для Acinetobacter spp., 24 год. Для Y. pestis (при недостатньому зростанні інкубувати ще 24 год.). б. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до дифузійних тестів з використанням дисків із застосуванням повітря при температурі 35±2°С протягом 16-18 год. в. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до дифузійних тестів з використанням дисків для визначення чутливості з Heamophilus influenzae і Heamophilus parainfluenzae із застосуванням бульйонного тестового середовища для Heamophilus spp. (НТМ), яку інкубують з доступом повітря за температури 35±2°С протягом 20-24 год. г. Цей стандарт, що відтворюється, застосовний тільки до дифузійних тестів з використанням дисків із застосуванням НТМ, яку інкубують в 5% СОэ при температурі 35±2°С протягом 16-18 год. д. Цей відтворюваний стандарт застосовується тільки до тестів чутливості (дифузійні тести з використанням дисків для зон і розчину агару для МІК) із застосуванням гонококового агару і 1% встановленої ростової добавки при температурі 36±2°С (що не перевищує 37°С) 5 % ЗІ: протягом 20-24 год. е. Цей стандарт, що відтворюється, застосовний тільки до тестів з використанням розведень з бульйоном із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хінтона (САМНВ) з додаванням 5% крові овець, який інкубують в 5% СО2 при 35±2°С протягом 20-24 год . ж. Цей стандарт, що відтворюється, застосовний тільки до тестів з використанням розведень з бульйоном із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хінтона (САМНВ) з додаванням певної 2% ростової добавки, який інкубують з доступом повітря при 35±2°С протягом 48 год. In vitro чутливість до ципрофлоксацину Для певних штамів поширення набутої резистентності може різнитися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим, при тестуванні чутливості штаму бажано мати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій. Якщо місцева поширеність резистентності така, що користь застосування препарату, принаймні щодо кількох типів інфекцій, сумнівна, - необхідно проконсультуватися з фахівцем. In vitro була продемонстрована активність ципрофлоксацину щодо наступних чутливих штамів мікроорганізмів: Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensi, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilius spp. Анаеробні мікроорганізми: Mobiluncus spp. Інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae. Було продемонстровано варіюючий ступінь чутливості до ципрофлоксацину для наступних мікроорганізмів: Acinetobacter baumanii, Burkholderia сераcia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes. Вважається, що природною резистентністю до ципрофлоксацину володіють Staphylococcus aureus (метицилінрезистентний), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enterococcus faecium, Listeria monocytogenesum ).Показання до застосуванняНеускладнені та ускладнені інфекції, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами. Для дорослих пацієнтів: інфекції дихальних шляхів. Ципрофлоксацин рекомендується призначати при пневмоніях, спричинених Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus, Moraxella catarrhalis, Legionella spp. та стафілококами; інфекції середнього вуха (середній отит), якщо ці інфекції викликані грамнегативними мікроорганізмами. включаючи Pseudomonas aeruginosa або стафілококи; інфекції очей; інфекції нирок та/або ускладнені інфекції сечовивідних шляхів; інфекції статевих органів, включаючи аднексит. гонорею, простатит; інфекції черевної порожнини (бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів. перитоніт); інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції кісток та суглобів; сепсис; інфекції або профілактика інфекцій у пацієнтів зі зниженим імунітетом (пацієнти, які приймають імунодепресанти або пацієнти з нейтропенією); селективна деконтамінація кишечника у пацієнтів із зниженим імунітетом; профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis); профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitidis. Для лікування наступних інфекційно-запальних захворювань ципрофлоксацин може застосовуватися лише як альтернатива іншим протимікробним препаратам: гострий синусит; неускладнені інфекції сечовивідних шляхів. Необхідно брати до уваги чинні офіційні посібники щодо правил застосування антибактеріальних засобів. Діти: лікування ускладнень, спричинених Pseudomonas aeruginosa, у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років; профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis) від 3 до 18 років (для даної лікарської форми). Застосування ципрофлоксацину у дітей має бути розпочато тільки після оцінки співвідношення користь/ризик у зв'язку з можливою побічною дією на суглоби та навколосуглобові тканини.Протипоказання до застосуванняВагітність. Період грудного вигодовування. Дитячий та підлітковий вік до 18 років. Ципрофлоксацин не рекомендується використовувати у дітей до 18 років для лікування інших інфекційних захворювань, крім лікування ускладнень муковісцидозу легень (у дітей від 5 до 17 років), викликаних Pseudomonas aeruginosa, і для лікування та профілактики легеневої форми сибірки (після передбачуваного або до anthracis). Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів групи фторхінолонів. Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину через клінічно значущі побічні ефекти (ризик вираженого зниження артеріального тиску, сонливість), пов'язаних із збільшенням концентрації тизанідину в плазмі крові; Підвищена чутливість до інших компонентів препарату. З обережністю: Виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт, психічні захворювання (депресія, психоз), епілепсія, зниження порога судомної готовності (або судоми в анамнезі), виражена ниркова та/або печінкова недостатність, літній вік, синдром вродженого подовження інтервалу QT, захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія), електролітний дисбаланс (наприклад, при гіпокаліємії, гіпомагніємії), одночасне застосування лікарських засобів, що подовжують інтервал QT (в т.ч. антиаритмічні IA та III класів, трициклічні антидепреси) , макроліди, нейролептики), одночасне застосування з інгібіторами ізоферментів CYP 450 1А2, (в тому числі теофілін, метилксантин, кофеїн, дулоксетин, клозапін, ропінірол, оланзапін),захворювання сухожиль в анамнезі, пов'язані з прийомом хінолонів, міастенія gravis, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності та у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяНаведені нижче небажані реакції класифікували таким чином: "дуже часто" (≥ 10), "часто" (від ≥1/100 до <1/10). "нечасто" (від ≥1/1000 до <1/100), "рідко" (від ≥1/10 000 до <1/1000), "дуже рідко" (< 10000), "частота невідома". Небажані реакції, які були зафіксовані тільки під час постмаркетингових спостережень, і частота яких не оцінювалася, позначені "невідомо". Часто ≥1%-<10% Нечасто ≥0,1% - <1% Рідко ≥0,01% - <0,1% Дуже рідко Частота невідома ІНФЕКЦІЙНІ І ПАРАЗИТАРНІ ЗАХВОРЮВАННЯ Мікотичні суперінфекції Псевдомембранозний коліт (у дуже рідкісних випадках із можливим смертельним наслідком) ЗІ СТОРОНИ СИСТЕМИ КРОВІТНЕННЯ Еозинофілія лейкопенія; Анемія; нейтропенія; лейкоцитоз; тромбоцитопенія; Тромбоцитемія Гемолітична анемія; Агранулоцитоз; Панцитопенія (що загрожує життю); Пригнічення кісткового мозку (загрожує життю) ЗІ СТОРОНИ ІМУННОЇ СИСТЕМИ Алергічні реакції Алергічний набряк / Ангіоневротичний набряк анафілактичні реакції; Анафілактичний шок (загрозливий для життя) Сироваткова хвороба ЗІ СТОРОНИ ОБМІНУ РЕЧОВИН І ЖИВЛЕННЯ Зниження апетиту і кількості їжі Гіперглікемія Гіпоглікемія Тяжка гіпоглікемія, аж до розвитку гіпоглікемічної коми, особливо у літніх пацієнтів, пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають пероральні гіпоглікемічні препарати або інсулін. ПСИХІЧНІ РОЗЛАДИ Психомоторна гіперактивність/ажитація Сплутаність свідомості та дезорієнтація; Тривожність; Порушення сновидінь (нічні кошмари) Депресія (посилення поведінки з метою самоушкодження. Таке як суїцидальні вчинки/думки, а також спроба суїциду або вдалий суїцид); Галюцинації Психотічні реакції (посилення поведінки з метою самоушкодження, таке як суїцидальні вчинки/думки, а також спроба суїциду або вдалий суїцид) Порушення уваги; Нервовість; Порушення пам'яті; Делірій ЗІ СТОРОНИ ЦЕНТРАЛЬНОЇ НЕРВОВОЇ СИСТЕМИ Головний біль Запаморочення Порушення сну Порушення смаку Парестезії та дизестезії; Гіпестезії; Тремор; Судоми (включаючи напади епілепсії) Вертіго Мігрень; порушення координації рухів; Порушення нюху Гіперестезія; внутрішньочерепна гіпертензія (мозкова псевдотуморозна симптоматика) Периферична нефропатія та полінейропатія ЗІ СТОРОНИ ОРГАНУ ЗОРУ Розлади зору Порушення колірного сприйняття ЗІ СТОРОНИ ОРГАНУ СЛУХА ТА ЛАБІРИНТНІ ПОРУШЕННЯ Шум у вухах; Втрата слуху Порушення слуху ЗІ СТОРОНИ СЕРЦЯ Тахікардія Подовження інтервалу QT Шлуночкові аритмії (у тому числі типу "пірует")* ІЗ СТОРОНИ СУДИН Вазодилатація; Зниження артеріального тиску Непритомність Васкуліт ЗІ СТОРОНИ Дихальної системи, органів грудної клітини та середовища. Порушення дихання (включаючи бронхоспазм) ЗІ СТОРОНИ ШЛУНКОВО-КИШОВОГО ТРАКТУ Нудота; Діарея Блювота; Біль в животі; Диспепсія; Метеоризм Панкреатит ЗІ СТОРОНИ ПЕЧІНКИ І ЖОВЧІВИВОДНИХ ШЛЯХІВ Підвищення активності "печінкових" трансаміназ; Підвищення концентрації білірубіну Порушення функції печінки; Жовтяниця; Гепатит (неінфекційний) Некроз тканин печінки (у вкрай поодиноких випадках прогресуючий до загрозливого життя печінкової недостатності) ЗІ СТОРОНИ ШКІРИ І ПІДШКІРНИХ ТКАНИНЬ Висип; Сверблячка Кропивниця Фотосенсибілізація; Утворення пухирів Петехії Мульти-формна еритема малих форм Вузловата еритема Синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), у тому числі потенційно загрозливий для життя Синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), у тому числі потенційно загрозливий для життя Гостра генералізована пустульозна екзантема ЗІ СТОРОНИ СКЕЛЕТНО-М'язової та сполучної тканини Артралгія Міалгія; Артрит; Підвищення м'язового тонусу, м'язові судоми М'язова слабкість; Тендиніт; Розрив сухожиль (переважно ахілових) Загострення симптомів міастенії ЗІ СТОРОНИ НИРОК І МОЧОВИВОДНИХ ШЛЯХІВ Порушення функції нирок Ниркова недостатність; Гематурія; Кристалурія; Тубулоінтерстиціальний нефрит ЗАГАЛЬНІ РОЗЛАДИ І ПОРУШЕННЯ В МІСЦІ ВСТУП Больовий синдром неспецифічної етіології; Загальне нездужання Лихоманка Набряки; Пітливість (гіпергідроз) Порушення ходи Лабораторні показники Підвищення активності лужної фосфатази у крові Зміна вмісту протромбіну Підвищення активності амілази Підвищення МНО (у пацієнтів, які отримують антагоністи вітаміну К). * Найчастіше у пацієнтів, які мають схильність до розвитку подовження інтервалу QT. Частота розвитку наступних небажаних реакцій при внутрішньовенному введенні та при застосуванні ступінчастої терапії ципрофлоксацином (при внутрішньовенному введенні препарату з наступним його прийомом внутрішньо) вище, ніж при прийомі препарату внутрішньо. Часто Блювота, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, висипання Не часто Тромбоцитопенія. тромбоцитемія. сплутаність свідомості та дезорієнтація, галюцинації, парестезії та дизестезії. судоми, вертиго. порушення зору, втрата слуху, тахікардія, вазодилатація, зниження артеріального тиску, оборотні порушення функції печінки, жовтяниця, ниркова недостатність, набряки Рідко Панцитопенія, депресія кісткового мозку, анафілактичний шок, психотичні реакції, мігрень, порушення нюху, порушення слуху, васкуліт, панкреатит, некроз тканин печінки. петехії, розрив сухожилля Діти Діти часто повідомлялося про розвиток артропатій. Частота артропатії (артралгія, артрит), зазначена в таблиці вище, ґрунтується на клінічних випробуваннях у дорослих пацієнтів. Діти частота прояви артропатії оцінюється як часта.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарські препарати, що викликають подовження інтервалу QT Слід бути обережними при одночасному застосуванні ципрофлоксацину, як і інших фторхінолонів. пацієнтам, які отримують лікарські препарати, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, антиаритмічні препарати класу І А або класу III. трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики). Утворення хелатних сполук Одночасний прийом таблетованих форм ципрофлоксацину та катіонсодержащих препаратів, мінеральних добавок. містять кальцій, магній, алюміній, залізо, сукральфат. антацидів, полімерних фосфатних сполук (таких як севеламер, карбонат лантану) та препаратів з великою буферною ємністю (таких як таблетки диданозину). що містять магній, алюміній або кальцій, знижує всмоктування ципрофлоксацину. У таких випадках ципрофлоксацин слід приймати або за 1-2 години, або через 4 години після прийому цих препаратів. Це обмеження не стосується лікарських препаратів, що належать до класу блокаторів Н2-гістамінових рецепторів. Прийом їжі та молочних продуктів Слід уникати одночасного застосування ципрофлоксацину та молочних продуктів або напоїв, збагачених мінералами (наприклад, молоко, йогурт, збагачений кальцієм апельсиновий сік), оскільки при цьому всмоктування ципрофлоксацину може зменшуватись. Проте – кальцій. що входить до складу інших харчових продуктів, не впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Омепразол При сумісному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять омепразол, може спостерігатися незначне зниження максимальної концентрації препарату в плазмі та зменшення площі під фармакокінетичною кривою "концентрація-час". Теофілін Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять теофілін, може спричинити небажане підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові та, відповідно, виникнення теофілін-індукованих несприятливих явищ; у дуже поодиноких випадках ці несприятливі явища можуть бути загрозливими для життя пацієнта. Якщо одночасне застосування цих двох препаратів неминуче, рекомендується проводити постійний контроль концентрації теофіліну в плазмі крові і, якщо необхідно, знизити дозу теофіліну (цитохромР450). Інші похідні ксантину Одночасне застосування ципрофлоксацину та кофеїну або пентоксифіліну (окспентифілін) може призводити до збільшення концентрації похідних ксантину в плазмі крові. Нестероїдні протизапальні препарати Поєднання дуже високих доз хінолонів (інгібіторів ДНК-гірази) та деяких нестероїдних протизапальних препаратів (за винятком ацетилсаліцилової кислоти) може провокувати судоми. Циклоспорин При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять циклоспорин, спостерігалося короткочасне скороминуще підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові. У таких випадках необхідно двічі на тиждень визначати концентрацію креатиніну у крові. Пероральні гіпоглікемічні засоби При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та пероральних гіпоглікемічних засобів, головним чином препаратів сульфонілсечовини (наприклад, глибенкламіду. глімепіриду), розвиток гіпоглікемії імовірно обумовлений посиленням дії пероральних гіпоглікемічних засобів. Пробенецид Пробенецид уповільнює швидкість виведення ципрофлоксацину нирками. Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять пробенецид, призводить до підвищення концентрації ципрофлоксацину у плазмі крові. Фенітоїн При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та фенітоїну спостерігалася зміна (підвищення або зниження) вмісту фенітоїну у плазмі крові. Щоб уникнути ослаблення протисудомного ефекту фенітоїну внаслідок зниження його концентрації, а також для запобігання небажаним явищам, пов'язаним з передозуванням фенітоїном при припиненні прийому ципрофлоксацину, рекомендується здійснювати контроль за терапією фенітоїном у пацієнтів, що приймають обидва препарати. періоду одночасного застосування обох препаратів та нетривалий час після завершення комбінованої терапії. Метотрексат При одночасному застосуванні метотрексату та ципрофлоксацину може сповільнюватися нирково-канальцевий транспорт метотрексату, що може супроводжуватись підвищенням концентрації метотрексату у плазмі крові. При цьому може збільшуватись ймовірність розвитку побічних ефектів метотрексату. У зв'язку з цим за пацієнтами, які отримують одночасну терапію метотрексатом та ципрофлоксацином. має бути встановлене ретельне спостереження. Тизанідін Внаслідок клінічного дослідження за участю здорових добровольців при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять тизанідин. виявлено збільшення концентрації тизанідину в сироватці крові: збільшення максимальної концентрації (Сmах) у 7 разів (від 4 до 21 разу), збільшення показника AUC (площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час") у 10 разів (від 6 до 24 разів). Збільшення концентрації тизанідину в сироватці крові може спричинити зниження артеріального тиску та сонливість. Таким чином, одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів. містять тизанідин. протипоказано. Дулоксетін У ході проведення клінічних досліджень було показано, що одночасне застосування дулоксетину та потужних інгібіторів ізоферменту CYP450 1А2 (таких як флувоксамін). може призвести до збільшення AUC І Сmах дулоксетину. Незважаючи на відсутність клінічних даних про можливу взаємодію з ципрофлоксацином, можна передбачати ймовірність подібної взаємодії при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та дулоксетину. Ропінірол Одночасне застосування ропініролу та ципрофлоксацину, помірного інгібітора ізоферменту CYP450 1А2, призводить до збільшення Сmах та AUC ропініролу на 60 та 84 %. відповідно. Слід контролювати несприятливі ефекти ропініролу під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії. Лідокаїн У дослідженні на здорових добровольцях було встановлено, що одночасне застосування препаратів, що містять лідокаїн, та ципрофлоксацину, помірного інгібітору ізоферменту CYP450 1А2. призводить до зниження кліренсу лідокаїну на 22% при внутрішньовенному введенні. Незважаючи на хорошу переносимість лідокаїну при одночасному застосуванні з ципрофлоксацином, можливе посилення побічних ефектів унаслідок взаємодії (цитохром Р450). Клозапін При одночасному застосуванні клозапіну та ципрофлоксацину у дозі 250 мг протягом 7 днів спостерігалося збільшення сироваткових концентрацій клозапіну та Nдесметилклозапіну на 29 % та 31 % відповідно. Слід контролювати стан пацієнта та за необхідності проводити корекцію режиму дозування клозапіну під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії (Цитохром Р450). Сілденафіл При одночасному застосуванні у здорових добровольців ципрофлоксацину в дозі 500 мг і силденафілу в дозі 50 мг відзначалося збільшення Сmах та AUC силденафілу в 2 рази. У зв'язку з цим застосування даної комбінації можливе лише після оцінки співвідношення користь/ризик. Антагоністи вітаміну К Спільне застосування ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К (наприклад, варфарину. аценокумаролу, фенпрокумону. флуїндону) може призводити до посилення їх антикоагулянтної дії. Величина цього ефекту може змінюватись залежно від супутніх інфекцій, віку та загального стану пацієнта, тому складно оцінити вплив ципрофлоксацину на збільшення МНО (міжнародне нормалізоване ставлення). Слід досить часто контролювати МНО під час спільного застосування ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К, а також протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії. Агомелатин У клінічних дослідженнях було показано, що флувоксамін як сильний інгібітор ізоферменту CYP450 1А2 помітно інгібує метаболізм агомелатину. що призводить до 60-кратного збільшення дії агомелатину. Незважаючи на відсутність клінічних даних про можливу взаємодію з ципрофлоксацином, помірним інгібітором ізоферменту CYP450 1А2, подібні ефекти можна очікувати при одночасному застосуванні агомелатину та ципрофлоксацину. Золпідем Спільне застосування ципрофлоксацину та золпідему не рекомендується, оскільки воно може призводити до збільшення концентрації золпідему у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати внутрішньо, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Якщо препарат застосовується натще, активна субстанція всмоктується швидше. У цьому випадку таблетки не слід запивати молочними продуктами чи напоями, збагаченими кальцієм (наприклад, молоко, йогурт, соки з підвищеним вмістом кальцію). Кальцій, що міститься у звичайній їжі, не впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Якщо через тяжкість стану або з інших причин пацієнт позбавлений можливості приймати таблетки, йому рекомендується проводити парентеральну терапію інфузійним розчином ципрофлоксацину, а після покращення стану перейти на прийом таблетованої форми препарату. За відсутності інших призначень рекомендується дотримуватися наступного режиму дозування: Дорослі: Таблиця 1. Добова доза ципрофлоксацину, що рекомендується, таблетки, покриті плівковою оболонкою. 250 мг, 500 мг Показання Добова доза ципрофлоксацину, мг Інфекції дихальних шляхів (залежно від тяжкості інфекції та стану пацієнта) від 2×500 мг до 2×750 мг Інфекції сечостатевої системи: гострі, неускладнені від 2×250 мг до 2×500 мг цистит у жінок (до менопаузи) 1x500 мг ускладнені від 2x250 до 2x500 мг аднексит. простатит. від 2×500 до 2×750 мг орхіт, епідідиміт від 2×500 до 2×750 мг Гонорея: екстрагенітальна; гостра, неускладнена 1x500 мг Діарея 2x500 мг Інші інфекції 2x500 мг Особливо важкі, що становлять загрозу для життя, у т.ч.: стрептококова пневмонія; рецидивні інфекції при муковісцидозі легень; інфекції кісток та суглобів; септицемія; перитоніт, особливо за наявності Pseudomonas. Staphylococcus або Streptococcus 2x750 мг Легенева форма сибірки (профілактика та лікування) 2x500 мг Профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitidis 1x500 мг Режим дозування у пацієнтів похилого віку (після 65 років) Пацієнтам похилого віку слід призначати нижчі дози ципрофлоксацину залежно від тяжкості захворювання та показника кліренсу креатиніну. Діти та підлітки Тривалість лікування Для лікування ускладнень муковісцидозу легень, спричинених Pseudomonas aeruginosa (у дітей віком від 5 до 17 років) тривалість терапії становить 10-14 днів. Режим дозування Таблиця 2. Добова доза ципрофлоксацину, що рекомендується, таблетки, покриті оболонкою, 250, 500 мг, для дітей Показання Добова доза ципрофлоксацину, мг Інфекції при фібринокістозній дегенерації (муковісцидозі) 2×20 мг/кг маси тіла (максимальна доза – 750 мг) Легенева форма сибірки (постконтактний вплив) 2×15 мг/кг маси тіла (максимальна доза – 500 мг) Режим дозування при легеневій формі сибірки (лікування та профілактика) див. таблицю 1 та таблицю 2. Прийом препарату слід розпочинати одразу після передбачуваного або підтвердженого інфікування. Загальна тривалість прийому ципрофлоксацину при легеневій формі сибірки становить 60 днів. Режим дозування у разі порушення функції нирок або печінки у дорослих Таблиця 3 Рекомендовані дози для пацієнтів з нирковою недостатністю Кліренс креатиніну (мл/хв/1.73 м2) Креатинін плазми. (мг/100 мл) Максимальна добова доза ципрофлоксацину при пероральному прийомі від 30 до 60 від 1,4 до 2,0 максимально 1000 мг нижче 30 >2,0 максимально 500 мг Пацієнти з нирковою недостатністю на гемодіалізі При кліренсі креатиніну від 30 до 60 мл/хв/1,73 м2 (помірна ниркова недостатність) або його концентрації в плазмі від 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальна доза ципрофлоксацину для перорального прийому повинна становити 1000 мг на добу. . При кліренсі креатиніну 30 мл/хв/1,73 м2 або менше (тяжка ниркова недостатність) або його концентрації у плазмі від 2 мг/100 мл або більше максимальна пероральна доза ципрофлоксацину повинна становити 500 мг на добу. У дні проведення гемодіалізу ціпрофлоксацин приймають після здійснення процедури. Амбулаторні пацієнти із нирковою недостатністю. перебувають на безперервному перитонеальному діалізі Максимальна добова доза ципрофлоксацину повинна бути 500 мг (1 таблетка ципрофлоксацину по 500 мг або 2 таблетки ципрофлоксацину по 250 мг). Пацієнти з печінковою недостатністю Корекція дози не потрібна. Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю Режим дозування аналогічний описаному у пунктах 1 та 2. Діти з нирковою недостатністю та/або порушеннями функції печінки Режим дозування у дітей з порушеннями функцій нирок та печінки вивчений не був. Тривалість терапії Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного та бактеріологічного контролю. Важливо продовжувати лікування систематично, не менше ніж 3 дні після зникнення лихоманки або інших клінічних симптомів. Середня тривалість лікування: 1 день при гострій неускладненій гонореї та циститі; до 7 днів при інфекціях нирок, сечовивідних шляхів, органів черевної порожнини; весь період нейтропенії у пацієнтів із ослабленим імунітетом; не більше 2 місяців при остеомієліті; від 7 до 14 днів; при інших інфекціях. При інфекціях, викликаних Streptococcus spp. через ризик пізніх ускладнень лікування має тривати не менше 10 днів. При інфекціях, викликаних Chlamydia spp., лікування слід продовжувати не менше 10 днів.ПередозуванняУ разі передозування при прийомі внутрішньо в декількох випадках було відмічено оборотну токсичну дію на паренхіму нирок. Тому в разі передозування, крім проведення стандартних заходів (промивання шлунка, після якого слід прийняти активоване вугілля, застосування блювотних препаратів, введення великої кількості рідини, створення кислої реакції сечі), рекомендується також стежити за функцією нирок і приймати магній- і кальцій антациди, які містять знижують абсорбцію ципрофлоксацину. З метою профілактики розвитку кристалурії рекомендується моніторувати функції нирок, включаючи рН та кислотність сечі. Специфічний антидот не відомий. Необхідно ретельно контролювати стан хворого, промивання шлунка, проводити звичайні заходи невідкладної допомоги, забезпечити достатнє надходження рідини. За допомогою гемо- та перитонеального діалізу може бути виведено лише незначну кількість (менше 10%) препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТяжкі інфекції, стафілококові інфекції та інфекції, зумовлені грампозитивними та анаеробними бактеріями При лікуванні важких інфекцій, стафілококкових інфекцій та інфекцій, зумовлених анаеробними бактеріями, ципрофлоксацин слід використовувати в комбінації з відповідними антибактеріальними засобами. Інфекції, зумовлені Streptococcus pneumoniae Ципрофлоксацин не рекомендується використовувати для лікування інфекцій, викликаних Streptococcus pneumoniae, через його обмежену ефективність щодо збудника. Інфекції статевих шляхів При генітальних інфекціях, які, ймовірно, викликані штамами Neisseria gonorrhoeae, стійкими до фторхінолонів, слід враховувати інформацію про локальну резистентність до ципрофлоксацину та підтверджувати чутливість збудника лабораторними тестами. Інфекції сечовивідних шляхів Стійкість до фторхінолонів Escherichia coli, найбільш поширеного патогенного мікроорганізму, що викликає інфекції сечовивідних шляхів, варіює залежно від регіону РФ. При призначенні рекомендується брати до уваги локальну поширеність Escherichia coli до фторхінолонів. Порушення з боку серця Ципрофлоксацин впливає на подовження інтервалу QT (див. розділ "Побічна дія"). Враховуючи, що для жінок характерна велика середня тривалість інтервалу QT у порівнянні з чоловіками, вони більш чутливі до препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT. У пацієнтів похилого віку також відзначається підвищена чутливість до дії препаратів, що викликають подовження інтервалу QT. Слід з обережністю використовувати ципрофлоксацин у комбінації з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічними препаратами класів ІА та III, трициклічними антидепресантами, макролідами та антипсихотичними препаратами), або у пацієнтів з підвищеним ризиком подовження інтервал QT або (наприклад, з вродженим синдромом подовження інтервалу QT, некорелеваним дисбалансом електролітів,таким як гіпокаліємія або гіпомагніємія, а також із такими захворюваннями серця, як серцева недостатність. інфаркт міокарду, брадикардія). Застосування у дітей Було встановлено, що ціпрофлоксацин, як і інші препарати цього класу, викликає артропатію великих суглобів у тварин. При аналізі існуючих на сьогоднішній день даних щодо безпеки застосування ципрофлоксацину у дітей віком до 18 років, більшість з яких мають муковісцидоз легень, не встановлено зв'язку між ушкодженням хряща або суглобів із застосуванням препарату. Не рекомендується використовувати ципрофлоксацин у дітей для лікування інших захворювань, крім лікування ускладнень муковісцидозу легенів (у дітей від 5 до 17 років), пов'язаних з Pseudomonas aeruginosa та для лікування та профілактики легеневої форми сибірки (після передбачуваного або доведеного інфікування Baci). Гіперчутливість Іноді вже після прийому першої дози ципрофлоксацину може розвинутись гіперчутливість до препарату, у тому числі алергічні реакції, про що слід негайно повідомити лікаря. В окремих випадках після першого застосування можуть виникнути анафілактичні реакції аж до анафілактичного шоку. У цих випадках застосування ципрофлоксацину слід негайно припинити та провести відповідне лікування. Шлунково-кишковий тракт При виникненні під час або після лікування ципрофлоксацином важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування (ванкоміцин внутрішньо у дозі 250 мг 4 рази на добу). У цій ситуації протипоказано застосування препаратів, що пригнічують перистальтику кишок. Гепатобіліарна система При застосуванні ципрофлоксацину спостерігалися випадки некрозу печінки та життєзагрозливої ​​печінкової недостатності. За наявності наступних ознак захворювання печінки, таких як анорексія, жовтяниця, темна сеча, свербіж, хворобливий живіт – прийом ципрофлоксацину слід припинити. У пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин і перенесли захворювання печінки, може спостерігатися тимчасове підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази або холестатична жовтяниця. Опорно-руховий апарат Пацієнтам з тяжкою міастенією слід застосовувати ципрофлоксацин з обережністю, оскільки можливе загострення симптомів. За перших ознак тендиніту (болісний набряк у ділянці суглоба, запалення) застосування ципрофлоксацину слід припинити, виключити фізичні навантаження, т.к. Існує ризик розриву сухожилля, а також проконсультуватися з лікарем. При прийомі ципрофлоксацину можуть спостерігатися випадки тендиніту та розриву сухожилля (переважно ахілового сухожилля) іноді білатерально, вже протягом перших 48 годин після початку терапії. Запалення та розрив сухожилля можуть виникнути навіть через кілька місяців після припинення лікування ципрофлоксацином. У пацієнтів похилого віку і у пацієнтів із захворюваннями сухожиль, які одночасно отримують лікування кортикостероїдами. Існує підвищений ризик виникнення тендинопатії. Ципрофлоксацин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які мають в анамнезі вказівки на захворювання сухожиль, пов'язані з прийомом хінолонів. Нервова система Ципрофлоксацин, як і інші фторхінолони, може провокувати судоми та знижувати поріг судомної готовності. Пацієнтам з епілепсією та перенесли захворювання ЦНС (наприклад, зниження порога судомної готовності, судомні напади в анамнезі, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт) через загрозу розвитку побічних реакцій з боку ЦНС. ципрофлоксацин слід застосовувати лише у випадках, коли очікуваний клінічний ефект перевершує можливий ризик розвитку побічної дії препарату. При застосуванні ципрофлоксацину повідомлялося про випадки розвитку епілептичного статусу. При виникненні судом застосування препарату слід припинити. Існує ризик розвитку психічних реакцій, які можуть виникнути навіть після одноразової дози ципрофлоксацину. У окремих випадках депресія чи психотичні реакції можуть прогресувати до суїцидальних думок і суїцидальних спроб, зокрема завершених. У разі розвитку будь-яких побічних ефектів з боку центральної нервової системи, включаючи порушення психіки, необхідно негайно відмінити препарат Цифран і розпочати відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів. якщо це можливо. У пацієнтів, які приймають фторхінолони. включаючи ципрофлоксацин, спостерігалися випадки сенсорної або сенсомоторної полінейропатії, гіпестезії. дизестезії чи слабкості. При виникненні таких симптомів як біль, печіння, поколювання, оніміння, слабкість, пацієнтів слід поінформувати лікаря, перш ніж продовжити застосування препарату. Шкірні покриви При прийомі ципрофлоксацину може виникнути реакція фотосенсибілізації, тому пацієнтам слід уникати контакту з прямим сонячним промінням та УФ-світлом. Лікування слід припинити, якщо спостерігаються симптоми фотосенсибілізації (наприклад, зміна шкірних покривів нагадує сонячні опіки). Дисглікемія Як і у випадку з іншими фторхінолонами, при застосуванні ципрофлоксацину можлива зміна концентрації глюкози в крові, включаючи гіпо- та гіперглікемію. На тлі терапії ципрофлоксацином дисглікемія частіше може виникати у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з цукровим діабегом, які отримують супутню терапію пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, препаратами сульфонілсечовини) або інсуліном. При застосуванні ципрофлоксацину у таких пацієнтів зростає ризик розвитку гіпоглікемії, аж до гіпоглікемічної коми. Необхідно інформувати пацієнтів про симптоми гіпоглікемії (сплутаність свідомості, запаморочення, "вовчий" апетит, головний біль, нервозність. відчуття серцебиття або почастішання пульсу, блідість шкірних покровів. піт, тремтіння, слабкість). Якщо у пацієнта розвивається гіпоглікемія,необхідно негайно припинити лікування ципрофлоксацином та розпочати відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів, якщо це можливо. При проведенні лікування ципрофлоксацином у пацієнтів похилого віку, у пацієнтів із цукровим діабетом рекомендується ретельний моніторинг концентрації глюкози у крові. Цитохром Р450 Відомо, що ціпрофлоксацин є помірним інгібітором ізоферментів CYP 450 1А2. Слід бути обережними при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що метаболізуються даними ферментами, таких як тизанідин, теофілін, метилксантин. кофеїн, дулоксетин. ропінірол, клозапін, оланзапін, агомелатин. оскільки збільшення концентрації цих препаратів у плазмі крові, обумовлене пригніченням їх метаболізму ципрофлоксацином, може викликати специфічні небажані реакції. Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину протипоказане. Щоб уникнути розвитку кристалурії не допустиме перевищення рекомендованої добової дози, необхідно також достатнє споживання рідини та підтримання кислої реакції сечі. В умовах in vitro ципрофлоксацин може заважати бактеріологічному дослідженню Mycobacterium tuberculosis, пригнічуючи її зростання, що може призводити до хибно-негативних результатів при діагностиці даного збудника у пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, які приймають ципрофлоксацин, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: ципрофлоксацин – 500,0 мг; Допоміжні речовини: натрію альгінат (Keltone LVCR) - 2,50 мг, гіпромелоза - 17,50 мг, натрію гідрокарбонат - 97,50 мг, кросповідон (CLM) - 89,00 мг, магнію стеарат - 13,50 мг, кремнію колоїдний (200) – 5,00 мг, тальк – 2,50 мг; Плівкова оболонка: Опадрай білий 31 В58910 (гіпромелоза 35,0 %, лактози моногідрат 40,0 %, титану діоксид 15,0 %. макрогол 400 10,0 %) - 9,35 мг, тальк - 0,15 мг, гіпромел 1,04 мг; Чорнила чорні Опакод-S-1-l7823: шеллак 45 % (20% етерифікований) в етанолі, ізопропанол, н-бутанол, пропіленгліколь, аміак водний - 28 %, барвник заліза оксид чорний. По 5 таблеток у блістері, що складається з алюмінієвої фольги з одного боку та алюмінієвої фольги, покритої поліамідною плівкою, та плівкою з ПВХ з іншого боку; по 1 або 2 блістери у картонній пачці з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиТаблетки овальної форми, від білого до майже білого кольору, покриті плівковою оболонкою, на одній із сторін таблетки харчовим чорнилом надруковано "Cifran OD 1000 MG". Вид таблетки на зламі: пресована маса від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб - фторхінолон.ФармакокінетикаВсмоктування Після перорального застосування ципрофлоксацин швидко всмоктується переважно у тонкій кишці. Максимальна концентрація ципрофлоксацину в сироватці досягається через 1-2 год. Біодоступність становить близько 70-80%. Значення максимальної концентрації в плазмі крові (Сmах) та площі під кривою "концентрація-час" (AUC) зростають пропорційно дозі. Розподіл Зв'язок ципрофлоксацину з білками плазми становить 20-30%; активна речовина присутня у плазмі крові переважно у неіонізованій формі. Ципрофлоксацин вільно розподіляється у тканинах та рідинах організму. Об'єм розподілу в організмі становить 2-3 л/кг. Концентрація ципрофлоксацину у тканинах значно перевищує концентрацію у сироватці крові. Метаболізм Біотрансформується у печінці. У крові можуть виявлятися чотири метаболіти ципрофлоксацину в невеликих концентраціях: діетилципрофлоксацин (Ml), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоціпрофлоксацин (М3), формілципрофлоксацин (М4), три з яких (Ml-М3) виявляють антибактеріальну. активністю налідіксової кислоти. Антибактеріальна активність in vitro метаболіту М4, що присутня у меншій кількості, більше відповідає активності норфлоксацину. Виведення Ципрофлоксацин виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції; незначна кількість – через шлунково-кишковий тракт. Нирковий кліренс становить 0,18-0,3 л/год/кг, загальний кліренс – 0,48-0,60 л/год/кг. Приблизно 1% дози, що вводиться, виводиться з жовчю. У жовчі ципрофлоксацин є у високих концентраціях. У хворих з незміненою функцією нирок період напіввиведення становить зазвичай 3-5 годин. При порушенні функції нирок період напіввиведення збільшується.ФармакодинамікаЦипрофлоксацин є синтетичним антибактеріальним препаратом широкого спектру дії з групи фторхінолонів. Механізм дії Ципрофлоксацин має активність in vitro щодо широкого спектру грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів. Бактерицидна дія ципрофлоксацину здійснюється за допомогою інгібування бактеріальних топоізомераз II типу (топоізомераза II (ДНК-гіраза) та топоізомераза IV), які необхідні для реплікації, транскрипції, репарації та рекомбінації бактеріальної ДНК. Механізми резистентності Резистентність in vitro до ципрофлоксацину часто обумовлена ​​точковими мутаціями бактеріальних топоізомераз та ДНК-гірази та розвивається повільно за допомогою багатоступінчастих мутацій. Поодинокі мутації можуть призводити швидше до зниження чутливості, ніж до розвитку клінічної стійкості, проте множинні мутації в основному призводять до розвитку клінічної резистентності до ципрофлоксацину та перехресної резистентності до препаратів хінолонового ряду. Резистентність до ципрофлоксацину, як і до інших антибіотиків, може формуватися внаслідок зниження проникності клітинної стінки бактерій (як це часто відбувається у випадку Pseudomonas aeruginosa) та/або активації виведення з мікробної клітини (еф-флюкс). Повідомляється про розвиток резистентності, зумовлену локалізованим на плазмідах кодуючим геном Qnr. Механізми резистентності, що призводять до інактивації пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів та тетрациклінів, ймовірно, не порушують антибактеріальну активність ципрофлоксацину. Мікроорганізми, резистентні до цих препаратів, можуть бути чутливими до ципрофлоксацину. Мінімальна бактерицидна концентрація (МБК) зазвичай не перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію (МІК) більш ніж у 2 рази. Тестування чутливості in vitro Відтворювані критерії дослідження чутливості до ципрофлоксацину, затверджені Європейським комітетом з визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST), представлені в таблиці нижче: Європейський комітет із визначення чутливості до антибіотиків. Прикордонні значення МІК (мг/л) у клінічних умовах для ципрофлоксацину. Мікроорганізм Чутливий (мг/л) Резистентний (мг/л) Enterobacteriaceae ≤0.5 >1 Pseudomonas spp. ≤0.5 >1 Acinetobacter spp. ≤1 >1 Staphylococcus1 ssp. ≤1 >1 Streptococcus Pneumoniae2 <0.125 >2 Haemophilus influenzae та Moraxella catarrhalis3 ≤0.5 >0.5 Neisseria gonorrhoeae ≤0,03 >0.06 Neisseria meningitides ≤0,03 >0.06 Прикордонні значення, не пов'язані з видами мікроорганізмів4 ≤0.5 >1 1. Staphylococcus spp. - прикордонні значення для ципрофлоксацину та офлоксацину пов'язані з високодозною терапією. 2. Streptococcus pneumoniae - дикий тип S. pneumoniae не вважається чутливим до ципрофлоксацину та офлоксацину і таким чином відноситься до категорії мікроорганізмів з проміжною чутливістю. 3. Штами зі значенням МІК. що перевищують граничне співвідношення чутливі/помірно-чутливі, зустрічаються дуже рідко, і досі повідомлень про них не було. Тести з ідентифікації та протимікробної чутливості при виявленні таких колоній необхідно повторити, і результати мають бути підтверджені під час аналізу колоній у референсній лабораторії. До тих пір, поки не будуть отримані докази клінічної відповіді для штамів з підтвердженими значеннями МІК, що перевищують поріг резистентності, що використовується в даний час, вони повинні розглядатися як резистентні. Haemophilus spp./Moraxella spp.-можливе виявлення штамів Haemophilus influenzae з низькою чутливістю до фторхінолонів (МІК для ципрофлоксацину – 0,125-0,5 мг/л). Доказів клінічного значення низької резистентності при інфекціях дихальних шляхів, спричинених Н. infuenzae, немає. 4. Прикордонні значення, не пов'язані з видами мікроорганізмів, визначалися в основному на основі даних фармакокінетики/фармакодинаміки та не залежать від розподілу МІК для специфічних видів. Вони застосовні лише для видів, для яких не було визначено поріг чутливості, специфічний для виду, а не для тих видів, для яких не рекомендується проводити тестування чутливості. Для певних штамів поширення набутої резистентності може різнитися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим бажано мати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні серйозних інфекцій. Дані Інституту клінічних та лабораторних стандартів для прикордонних значень МІК (мг/л) та дифузійного тестування з використанням дисків ципрофлоксацину 5 мкг. Інститут клінічних та лабораторних стандартів. Прикордонні значення для МІК (мг/л) та для дифузійного тестування (мм) з використанням дисків. Мікроорганізм Чутливий (мг/л) Резистентний (мг/л) Enterobacteriaceae ≤0.5 >1 Pseudomonas spp. ≤0.5 >1 Acinetobacter spp. ≤1 >1 Staphylococcus1 ssp. ≤1 >1 Streptococcus, Pneumoniae2 <0.125 >2 Haemophilus influenzae та Moraxella catarrhalis3 ≤0.5 >0.5 Neisseria gonorrhoeae ≤0,03 >0.06 Neisseria meningitides ≤0,03 >0.06 Прикордонні значення, не пов'язані з видами мікроорганізмів4 ≤0.5 >1 а. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до тестів з використанням розведень з бульйоном із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хінтона (САМНВ). який інкубують з доступом повітря при температурі 35±2°С протягом 16-20 год для штамів Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, іншим бактеріям, що не належать до сімейства Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus sllu2. для Acinetobacter spp., 24 год. Для Y. pestis (при недостатньому зростанні інкубувати ще 24 год.). б. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до дифузійних тестів з використанням дисків із застосуванням повітря при температурі 35±2°С протягом 16-18 год. в. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до дифузійних тестів з використанням дисків для визначення чутливості з Heamophilus influenzae і Heamophilus parainfluenzae із застосуванням бульйонного тестового середовища для Heamophilus spp. (НТМ), яку інкубують з доступом повітря за температури 35±2°С протягом 20-24 год. г. Цей стандарт, що відтворюється, застосовний тільки до дифузійних тестів з використанням дисків із застосуванням НТМ, яку інкубують в 5% СОэ при температурі 35±2°С протягом 16-18 год. д. Цей відтворюваний стандарт застосовується тільки до тестів чутливості (дифузійні тести з використанням дисків для зон і розчину агару для МІК) із застосуванням гонококового агару і 1% встановленої ростової добавки при температурі 36±2°С (що не перевищує 37°С) 5 % ЗІ: протягом 20-24 год. е. Цей стандарт, що відтворюється, застосовний тільки до тестів з використанням розведень з бульйоном із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хінтона (САМНВ) з додаванням 5% крові овець, який інкубують в 5% СО2 при 35±2°С протягом 20-24 год . ж. Цей стандарт, що відтворюється, застосовний тільки до тестів з використанням розведень з бульйоном із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хінтона (САМНВ) з додаванням певної 2% ростової добавки, який інкубують з доступом повітря при 35±2°С протягом 48 год. In vitro чутливість до ципрофлоксацину Для певних штамів поширення набутої резистентності може різнитися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим, при тестуванні чутливості штаму бажано мати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій. Якщо місцева поширеність резистентності така, що користь застосування препарату, принаймні щодо кількох типів інфекцій, сумнівна, - необхідно проконсультуватися з фахівцем. In vitro була продемонстрована активність ципрофлоксацину щодо наступних чутливих штамів мікроорганізмів: Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensi, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilius spp. Анаеробні мікроорганізми: Mobiluncus spp. Інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae. Було продемонстровано варіюючий ступінь чутливості до ципрофлоксацину для наступних мікроорганізмів: Acinetobacter baumanii, Burkholderia сераcia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes. Вважається, що природною резистентністю до ципрофлоксацину володіють Staphylococcus aureus (метицилінрезистентний), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enterococcus faecium, Listeria monocytogenesum ).Показання до застосуванняНеускладнені та ускладнені інфекції, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами. Для дорослих пацієнтів: інфекції дихальних шляхів. Ципрофлоксацин рекомендується призначати при пневмоніях, спричинених Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus, Moraxella catarrhalis, Legionella spp. та стафілококами; інфекції середнього вуха (середній отит), якщо ці інфекції викликані грамнегативними мікроорганізмами. включаючи Pseudomonas aeruginosa або стафілококи; інфекції очей; інфекції нирок та/або ускладнені інфекції сечовивідних шляхів; інфекції статевих органів, включаючи аднексит. гонорею, простатит; інфекції черевної порожнини (бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів. перитоніт); інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції кісток та суглобів; сепсис; інфекції або профілактика інфекцій у пацієнтів зі зниженим імунітетом (пацієнти, які приймають імунодепресанти або пацієнти з нейтропенією); селективна деконтамінація кишечника у пацієнтів із зниженим імунітетом; профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis); профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitidis. Для лікування наступних інфекційно-запальних захворювань ципрофлоксацин може застосовуватися лише як альтернатива іншим протимікробним препаратам: гострий синусит; неускладнені інфекції сечовивідних шляхів. Необхідно брати до уваги чинні офіційні посібники щодо правил застосування антибактеріальних засобів. Діти: лікування ускладнень, спричинених Pseudomonas aeruginosa, у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років; профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis) від 3 до 18 років (для даної лікарської форми). Застосування ципрофлоксацину у дітей має бути розпочато тільки після оцінки співвідношення користь/ризик у зв'язку з можливою побічною дією на суглоби та навколосуглобові тканини.Протипоказання до застосуванняВагітність. Період грудного вигодовування. Дитячий та підлітковий вік до 18 років. Ципрофлоксацин не рекомендується використовувати у дітей до 18 років для лікування інших інфекційних захворювань, крім лікування ускладнень муковісцидозу легень (у дітей від 5 до 17 років), викликаних Pseudomonas aeruginosa, і для лікування та профілактики легеневої форми сибірки (після передбачуваного або до anthracis). Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів групи фторхінолонів. Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину через клінічно значущі побічні ефекти (ризик вираженого зниження артеріального тиску, сонливість), пов'язаних із збільшенням концентрації тизанідину в плазмі крові; Підвищена чутливість до інших компонентів препарату. З обережністю: Виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт, психічні захворювання (депресія, психоз), епілепсія, зниження порога судомної готовності (або судоми в анамнезі), виражена ниркова та/або печінкова недостатність, літній вік, синдром вродженого подовження інтервалу QT, захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія), електролітний дисбаланс (наприклад, при гіпокаліємії, гіпомагніємії), одночасне застосування лікарських засобів, що подовжують інтервал QT (в т.ч. антиаритмічні IA та III класів, трициклічні антидепреси) , макроліди, нейролептики), одночасне застосування з інгібіторами ізоферментів CYP 450 1А2, (в тому числі теофілін, метилксантин, кофеїн, дулоксетин, клозапін, ропінірол, оланзапін),захворювання сухожиль в анамнезі, пов'язані з прийомом хінолонів, міастенія gravis, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності та у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяНаведені нижче небажані реакції класифікували таким чином: "дуже часто" (≥ 10), "часто" (від ≥1/100 до <1/10). "нечасто" (від ≥1/1000 до <1/100), "рідко" (від ≥1/10 000 до <1/1000), "дуже рідко" (< 10000), "частота невідома". Небажані реакції, які були зафіксовані тільки під час постмаркетингових спостережень, і частота яких не оцінювалася, позначені "невідомо". Часто ≥1%-<10% Нечасто ≥0,1% - <1% Рідко ≥0,01% - <0,1% Дуже рідко Частота невідома ІНФЕКЦІЙНІ І ПАРАЗИТАРНІ ЗАХВОРЮВАННЯ Мікотичні суперінфекції Псевдомембранозний коліт (у дуже рідкісних випадках із можливим смертельним наслідком) ЗІ СТОРОНИ СИСТЕМИ КРОВІТНЕННЯ Еозинофілія лейкопенія; Анемія; нейтропенія; лейкоцитоз; тромбоцитопенія; Тромбоцитемія Гемолітична анемія; Агранулоцитоз; Панцитопенія (що загрожує життю); Пригнічення кісткового мозку (загрожує життю) ЗІ СТОРОНИ ІМУННОЇ СИСТЕМИ Алергічні реакції Алергічний набряк / Ангіоневротичний набряк анафілактичні реакції; Анафілактичний шок (загрозливий для життя) Сироваткова хвороба ЗІ СТОРОНИ ОБМІНУ РЕЧОВИН І ЖИВЛЕННЯ Зниження апетиту і кількості їжі Гіперглікемія Гіпоглікемія Тяжка гіпоглікемія, аж до розвитку гіпоглікемічної коми, особливо у літніх пацієнтів, пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають пероральні гіпоглікемічні препарати або інсулін. ПСИХІЧНІ РОЗЛАДИ Психомоторна гіперактивність/ажитація Сплутаність свідомості та дезорієнтація; Тривожність; Порушення сновидінь (нічні кошмари) Депресія (посилення поведінки з метою самоушкодження. Таке як суїцидальні вчинки/думки, а також спроба суїциду або вдалий суїцид); Галюцинації Психотічні реакції (посилення поведінки з метою самоушкодження, таке як суїцидальні вчинки/думки, а також спроба суїциду або вдалий суїцид) Порушення уваги; Нервовість; Порушення пам'яті; Делірій ЗІ СТОРОНИ ЦЕНТРАЛЬНОЇ НЕРВОВОЇ СИСТЕМИ Головний біль Запаморочення Порушення сну Порушення смаку Парестезії та дизестезії; Гіпестезії; Тремор; Судоми (включаючи напади епілепсії) Вертіго Мігрень; порушення координації рухів; Порушення нюху Гіперестезія; внутрішньочерепна гіпертензія (мозкова псевдотуморозна симптоматика) Периферична нефропатія та полінейропатія ЗІ СТОРОНИ ОРГАНУ ЗОРУ Розлади зору Порушення колірного сприйняття ЗІ СТОРОНИ ОРГАНУ СЛУХА ТА ЛАБІРИНТНІ ПОРУШЕННЯ Шум у вухах; Втрата слуху Порушення слуху ЗІ СТОРОНИ СЕРЦЯ Тахікардія Подовження інтервалу QT Шлуночкові аритмії (у тому числі типу "пірует")* ІЗ СТОРОНИ СУДИН Вазодилатація; Зниження артеріального тиску Непритомність Васкуліт ЗІ СТОРОНИ Дихальної системи, органів грудної клітини та середовища. Порушення дихання (включаючи бронхоспазм) ЗІ СТОРОНИ ШЛУНКОВО-КИШОВОГО ТРАКТУ Нудота; Діарея Блювота; Біль в животі; Диспепсія; Метеоризм Панкреатит ЗІ СТОРОНИ ПЕЧІНКИ І ЖОВЧІВИВОДНИХ ШЛЯХІВ Підвищення активності "печінкових" трансаміназ; Підвищення концентрації білірубіну Порушення функції печінки; Жовтяниця; Гепатит (неінфекційний) Некроз тканин печінки (у вкрай поодиноких випадках прогресуючий до загрозливого життя печінкової недостатності) ЗІ СТОРОНИ ШКІРИ І ПІДШКІРНИХ ТКАНИНЬ Висип; Сверблячка Кропивниця Фотосенсибілізація; Утворення пухирів Петехії Мульти-формна еритема малих форм Вузловата еритема Синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), у тому числі потенційно загрозливий для життя Синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), у тому числі потенційно загрозливий для життя Гостра генералізована пустульозна екзантема ЗІ СТОРОНИ СКЕЛЕТНО-М'язової та сполучної тканини Артралгія Міалгія; Артрит; Підвищення м'язового тонусу, м'язові судоми М'язова слабкість; Тендиніт; Розрив сухожиль (переважно ахілових) Загострення симптомів міастенії ЗІ СТОРОНИ НИРОК І МОЧОВИВОДНИХ ШЛЯХІВ Порушення функції нирок Ниркова недостатність; Гематурія; Кристалурія; Тубулоінтерстиціальний нефрит ЗАГАЛЬНІ РОЗЛАДИ І ПОРУШЕННЯ В МІСЦІ ВСТУП Больовий синдром неспецифічної етіології; Загальне нездужання Лихоманка Набряки; Пітливість (гіпергідроз) Порушення ходи Лабораторні показники Підвищення активності лужної фосфатази у крові Зміна вмісту протромбіну Підвищення активності амілази Підвищення МНО (у пацієнтів, які отримують антагоністи вітаміну К). * Найчастіше у пацієнтів, які мають схильність до розвитку подовження інтервалу QT. Частота розвитку наступних небажаних реакцій при внутрішньовенному введенні та при застосуванні ступінчастої терапії ципрофлоксацином (при внутрішньовенному введенні препарату з наступним його прийомом внутрішньо) вище, ніж при прийомі препарату внутрішньо. Часто Блювота, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, висипання Не часто Тромбоцитопенія. тромбоцитемія. сплутаність свідомості та дезорієнтація, галюцинації, парестезії та дизестезії. судоми, вертиго. порушення зору, втрата слуху, тахікардія, вазодилатація, зниження артеріального тиску, оборотні порушення функції печінки, жовтяниця, ниркова недостатність, набряки Рідко Панцитопенія, депресія кісткового мозку, анафілактичний шок, психотичні реакції, мігрень, порушення нюху, порушення слуху, васкуліт, панкреатит, некроз тканин печінки. петехії, розрив сухожилля Діти Діти часто повідомлялося про розвиток артропатій. Частота артропатії (артралгія, артрит), зазначена в таблиці вище, ґрунтується на клінічних випробуваннях у дорослих пацієнтів. Діти частота прояви артропатії оцінюється як часта.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарські препарати, що викликають подовження інтервалу QT Слід бути обережними при одночасному застосуванні ципрофлоксацину, як і інших фторхінолонів. пацієнтам, які отримують лікарські препарати, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, антиаритмічні препарати класу І А або класу III. трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики). Утворення хелатних сполук Одночасний прийом таблетованих форм ципрофлоксацину та катіонсодержащих препаратів, мінеральних добавок. містять кальцій, магній, алюміній, залізо, сукральфат. антацидів, полімерних фосфатних сполук (таких як севеламер, карбонат лантану) та препаратів з великою буферною ємністю (таких як таблетки диданозину). що містять магній, алюміній або кальцій, знижує всмоктування ципрофлоксацину. У таких випадках ципрофлоксацин слід приймати або за 1-2 години, або через 4 години після прийому цих препаратів. Це обмеження не стосується лікарських препаратів, що належать до класу блокаторів Н2-гістамінових рецепторів. Прийом їжі та молочних продуктів Слід уникати одночасного застосування ципрофлоксацину та молочних продуктів або напоїв, збагачених мінералами (наприклад, молоко, йогурт, збагачений кальцієм апельсиновий сік), оскільки при цьому всмоктування ципрофлоксацину може зменшуватись. Проте – кальцій. що входить до складу інших харчових продуктів, не впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Омепразол При сумісному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять омепразол, може спостерігатися незначне зниження максимальної концентрації препарату в плазмі та зменшення площі під фармакокінетичною кривою "концентрація-час". Теофілін Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять теофілін, може спричинити небажане підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові та, відповідно, виникнення теофілін-індукованих несприятливих явищ; у дуже поодиноких випадках ці несприятливі явища можуть бути загрозливими для життя пацієнта. Якщо одночасне застосування цих двох препаратів неминуче, рекомендується проводити постійний контроль концентрації теофіліну в плазмі крові і, якщо необхідно, знизити дозу теофіліну (цитохромР450). Інші похідні ксантину Одночасне застосування ципрофлоксацину та кофеїну або пентоксифіліну (окспентифілін) може призводити до збільшення концентрації похідних ксантину в плазмі крові. Нестероїдні протизапальні препарати Поєднання дуже високих доз хінолонів (інгібіторів ДНК-гірази) та деяких нестероїдних протизапальних препаратів (за винятком ацетилсаліцилової кислоти) може провокувати судоми. Циклоспорин При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять циклоспорин, спостерігалося короткочасне скороминуще підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові. У таких випадках необхідно двічі на тиждень визначати концентрацію креатиніну у крові. Пероральні гіпоглікемічні засоби При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та пероральних гіпоглікемічних засобів, головним чином препаратів сульфонілсечовини (наприклад, глибенкламіду. глімепіриду), розвиток гіпоглікемії імовірно обумовлений посиленням дії пероральних гіпоглікемічних засобів. Пробенецид Пробенецид уповільнює швидкість виведення ципрофлоксацину нирками. Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять пробенецид, призводить до підвищення концентрації ципрофлоксацину у плазмі крові. Фенітоїн При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та фенітоїну спостерігалася зміна (підвищення або зниження) вмісту фенітоїну у плазмі крові. Щоб уникнути ослаблення протисудомного ефекту фенітоїну внаслідок зниження його концентрації, а також для запобігання небажаним явищам, пов'язаним з передозуванням фенітоїном при припиненні прийому ципрофлоксацину, рекомендується здійснювати контроль за терапією фенітоїном у пацієнтів, що приймають обидва препарати. періоду одночасного застосування обох препаратів та нетривалий час після завершення комбінованої терапії. Метотрексат При одночасному застосуванні метотрексату та ципрофлоксацину може сповільнюватися нирково-канальцевий транспорт метотрексату, що може супроводжуватись підвищенням концентрації метотрексату у плазмі крові. При цьому може збільшуватись ймовірність розвитку побічних ефектів метотрексату. У зв'язку з цим за пацієнтами, які отримують одночасну терапію метотрексатом та ципрофлоксацином. має бути встановлене ретельне спостереження. Тизанідін Внаслідок клінічного дослідження за участю здорових добровольців при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять тизанідин. виявлено збільшення концентрації тизанідину в сироватці крові: збільшення максимальної концентрації (Сmах) у 7 разів (від 4 до 21 разу), збільшення показника AUC (площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час") у 10 разів (від 6 до 24 разів). Збільшення концентрації тизанідину в сироватці крові може спричинити зниження артеріального тиску та сонливість. Таким чином, одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів. містять тизанідин. протипоказано. Дулоксетін У ході проведення клінічних досліджень було показано, що одночасне застосування дулоксетину та потужних інгібіторів ізоферменту CYP450 1А2 (таких як флувоксамін). може призвести до збільшення AUC І Сmах дулоксетину. Незважаючи на відсутність клінічних даних про можливу взаємодію з ципрофлоксацином, можна передбачати ймовірність подібної взаємодії при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та дулоксетину. Ропінірол Одночасне застосування ропініролу та ципрофлоксацину, помірного інгібітора ізоферменту CYP450 1А2, призводить до збільшення Сmах та AUC ропініролу на 60 та 84 %. відповідно. Слід контролювати несприятливі ефекти ропініролу під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії. Лідокаїн У дослідженні на здорових добровольцях було встановлено, що одночасне застосування препаратів, що містять лідокаїн, та ципрофлоксацину, помірного інгібітору ізоферменту CYP450 1А2. призводить до зниження кліренсу лідокаїну на 22% при внутрішньовенному введенні. Незважаючи на хорошу переносимість лідокаїну при одночасному застосуванні з ципрофлоксацином, можливе посилення побічних ефектів унаслідок взаємодії (цитохром Р450). Клозапін При одночасному застосуванні клозапіну та ципрофлоксацину у дозі 250 мг протягом 7 днів спостерігалося збільшення сироваткових концентрацій клозапіну та Nдесметилклозапіну на 29 % та 31 % відповідно. Слід контролювати стан пацієнта та за необхідності проводити корекцію режиму дозування клозапіну під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії (Цитохром Р450). Сілденафіл При одночасному застосуванні у здорових добровольців ципрофлоксацину в дозі 500 мг і силденафілу в дозі 50 мг відзначалося збільшення Сmах та AUC силденафілу в 2 рази. У зв'язку з цим застосування даної комбінації можливе лише після оцінки співвідношення користь/ризик. Антагоністи вітаміну К Спільне застосування ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К (наприклад, варфарину. аценокумаролу, фенпрокумону. флуїндону) може призводити до посилення їх антикоагулянтної дії. Величина цього ефекту може змінюватись залежно від супутніх інфекцій, віку та загального стану пацієнта, тому складно оцінити вплив ципрофлоксацину на збільшення МНО (міжнародне нормалізоване ставлення). Слід досить часто контролювати МНО під час спільного застосування ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К, а також протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії. Агомелатин У клінічних дослідженнях було показано, що флувоксамін як сильний інгібітор ізоферменту CYP450 1А2 помітно інгібує метаболізм агомелатину. що призводить до 60-кратного збільшення дії агомелатину. Незважаючи на відсутність клінічних даних про можливу взаємодію з ципрофлоксацином, помірним інгібітором ізоферменту CYP450 1А2, подібні ефекти можна очікувати при одночасному застосуванні агомелатину та ципрофлоксацину. Золпідем Спільне застосування ципрофлоксацину та золпідему не рекомендується, оскільки воно може призводити до збільшення концентрації золпідему у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати внутрішньо, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Якщо препарат застосовується натще, активна субстанція всмоктується швидше. У цьому випадку таблетки не слід запивати молочними продуктами чи напоями, збагаченими кальцієм (наприклад, молоко, йогурт, соки з підвищеним вмістом кальцію). Кальцій, що міститься у звичайній їжі, не впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Якщо через тяжкість стану або з інших причин пацієнт позбавлений можливості приймати таблетки, йому рекомендується проводити парентеральну терапію інфузійним розчином ципрофлоксацину, а після покращення стану перейти на прийом таблетованої форми препарату. За відсутності інших призначень рекомендується дотримуватися наступного режиму дозування: Дорослі: Таблиця 1. Добова доза ципрофлоксацину, що рекомендується, таблетки, покриті плівковою оболонкою. 250 мг, 500 мг Показання Добова доза ципрофлоксацину, мг Інфекції дихальних шляхів (залежно від тяжкості інфекції та стану пацієнта) від 2×500 мг до 2×750 мг Інфекції сечостатевої системи: гострі, неускладнені від 2×250 мг до 2×500 мг цистит у жінок (до менопаузи) 1x500 мг ускладнені від 2x250 до 2x500 мг аднексит. простатит. від 2×500 до 2×750 мг орхіт, епідідиміт від 2×500 до 2×750 мг Гонорея: екстрагенітальна; гостра, неускладнена 1x500 мг Діарея 2x500 мг Інші інфекції 2x500 мг Особливо важкі, що становлять загрозу для життя, у т.ч.: стрептококова пневмонія; рецидивні інфекції при муковісцидозі легень; інфекції кісток та суглобів; септицемія; перитоніт, особливо за наявності Pseudomonas. Staphylococcus або Streptococcus 2x750 мг Легенева форма сибірки (профілактика та лікування) 2x500 мг Профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitidis 1x500 мг Режим дозування у пацієнтів похилого віку (після 65 років) Пацієнтам похилого віку слід призначати нижчі дози ципрофлоксацину залежно від тяжкості захворювання та показника кліренсу креатиніну. Діти та підлітки Тривалість лікування Для лікування ускладнень муковісцидозу легень, спричинених Pseudomonas aeruginosa (у дітей віком від 5 до 17 років) тривалість терапії становить 10-14 днів. Режим дозування Таблиця 2. Добова доза ципрофлоксацину, що рекомендується, таблетки, покриті оболонкою, 250, 500 мг, для дітей Показання Добова доза ципрофлоксацину, мг Інфекції при фібринокістозній дегенерації (муковісцидозі) 2×20 мг/кг маси тіла (максимальна доза – 750 мг) Легенева форма сибірки (постконтактний вплив) 2×15 мг/кг маси тіла (максимальна доза – 500 мг) Режим дозування при легеневій формі сибірки (лікування та профілактика) див. таблицю 1 та таблицю 2. Прийом препарату слід розпочинати одразу після передбачуваного або підтвердженого інфікування. Загальна тривалість прийому ципрофлоксацину при легеневій формі сибірки становить 60 днів. Режим дозування у разі порушення функції нирок або печінки у дорослих Таблиця 3 Рекомендовані дози для пацієнтів з нирковою недостатністю Кліренс креатиніну (мл/хв/1.73 м2) Креатинін плазми. (мг/100 мл) Максимальна добова доза ципрофлоксацину при пероральному прийомі від 30 до 60 від 1,4 до 2,0 максимально 1000 мг нижче 30 >2,0 максимально 500 мг Пацієнти з нирковою недостатністю на гемодіалізі При кліренсі креатиніну від 30 до 60 мл/хв/1,73 м2 (помірна ниркова недостатність) або його концентрації в плазмі від 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальна доза ципрофлоксацину для перорального прийому повинна становити 1000 мг на добу. . При кліренсі креатиніну 30 мл/хв/1,73 м2 або менше (тяжка ниркова недостатність) або його концентрації у плазмі від 2 мг/100 мл або більше максимальна пероральна доза ципрофлоксацину повинна становити 500 мг на добу. У дні проведення гемодіалізу ціпрофлоксацин приймають після здійснення процедури. Амбулаторні пацієнти із нирковою недостатністю. перебувають на безперервному перитонеальному діалізі Максимальна добова доза ципрофлоксацину повинна бути 500 мг (1 таблетка ципрофлоксацину по 500 мг або 2 таблетки ципрофлоксацину по 250 мг). Пацієнти з печінковою недостатністю Корекція дози не потрібна. Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю Режим дозування аналогічний описаному у пунктах 1 та 2. Діти з нирковою недостатністю та/або порушеннями функції печінки Режим дозування у дітей з порушеннями функцій нирок та печінки вивчений не був. Тривалість терапії Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного та бактеріологічного контролю. Важливо продовжувати лікування систематично, не менше ніж 3 дні після зникнення лихоманки або інших клінічних симптомів. Середня тривалість лікування: 1 день при гострій неускладненій гонореї та циститі; до 7 днів при інфекціях нирок, сечовивідних шляхів, органів черевної порожнини; весь період нейтропенії у пацієнтів із ослабленим імунітетом; не більше 2 місяців при остеомієліті; від 7 до 14 днів; при інших інфекціях. При інфекціях, викликаних Streptococcus spp. через ризик пізніх ускладнень лікування має тривати не менше 10 днів. При інфекціях, викликаних Chlamydia spp., лікування слід продовжувати не менше 10 днів.ПередозуванняУ разі передозування при прийомі внутрішньо в декількох випадках було відмічено оборотну токсичну дію на паренхіму нирок. Тому в разі передозування, крім проведення стандартних заходів (промивання шлунка, після якого слід прийняти активоване вугілля, застосування блювотних препаратів, введення великої кількості рідини, створення кислої реакції сечі), рекомендується також стежити за функцією нирок і приймати магній- і кальцій антациди, які містять знижують абсорбцію ципрофлоксацину. З метою профілактики розвитку кристалурії рекомендується моніторувати функції нирок, включаючи рН та кислотність сечі. Специфічний антидот не відомий. Необхідно ретельно контролювати стан хворого, промивання шлунка, проводити звичайні заходи невідкладної допомоги, забезпечити достатнє надходження рідини. За допомогою гемо- та перитонеального діалізу може бути виведено лише незначну кількість (менше 10%) препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТяжкі інфекції, стафілококові інфекції та інфекції, зумовлені грампозитивними та анаеробними бактеріями При лікуванні важких інфекцій, стафілококкових інфекцій та інфекцій, зумовлених анаеробними бактеріями, ципрофлоксацин слід використовувати в комбінації з відповідними антибактеріальними засобами. Інфекції, зумовлені Streptococcus pneumoniae Ципрофлоксацин не рекомендується використовувати для лікування інфекцій, викликаних Streptococcus pneumoniae, через його обмежену ефективність щодо збудника. Інфекції статевих шляхів При генітальних інфекціях, які, ймовірно, викликані штамами Neisseria gonorrhoeae, стійкими до фторхінолонів, слід враховувати інформацію про локальну резистентність до ципрофлоксацину та підтверджувати чутливість збудника лабораторними тестами. Інфекції сечовивідних шляхів Стійкість до фторхінолонів Escherichia coli, найбільш поширеного патогенного мікроорганізму, що викликає інфекції сечовивідних шляхів, варіює залежно від регіону РФ. При призначенні рекомендується брати до уваги локальну поширеність Escherichia coli до фторхінолонів. Порушення з боку серця Ципрофлоксацин впливає на подовження інтервалу QT (див. розділ "Побічна дія"). Враховуючи, що для жінок характерна велика середня тривалість інтервалу QT у порівнянні з чоловіками, вони більш чутливі до препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT. У пацієнтів похилого віку також відзначається підвищена чутливість до дії препаратів, що викликають подовження інтервалу QT. Слід з обережністю використовувати ципрофлоксацин у комбінації з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічними препаратами класів ІА та III, трициклічними антидепресантами, макролідами та антипсихотичними препаратами), або у пацієнтів з підвищеним ризиком подовження інтервал QT або (наприклад, з вродженим синдромом подовження інтервалу QT, некорелеваним дисбалансом електролітів,таким як гіпокаліємія або гіпомагніємія, а також із такими захворюваннями серця, як серцева недостатність. інфаркт міокарду, брадикардія). Застосування у дітей Було встановлено, що ціпрофлоксацин, як і інші препарати цього класу, викликає артропатію великих суглобів у тварин. При аналізі існуючих на сьогоднішній день даних щодо безпеки застосування ципрофлоксацину у дітей віком до 18 років, більшість з яких мають муковісцидоз легень, не встановлено зв'язку між ушкодженням хряща або суглобів із застосуванням препарату. Не рекомендується використовувати ципрофлоксацин у дітей для лікування інших захворювань, крім лікування ускладнень муковісцидозу легенів (у дітей від 5 до 17 років), пов'язаних з Pseudomonas aeruginosa та для лікування та профілактики легеневої форми сибірки (після передбачуваного або доведеного інфікування Baci). Гіперчутливість Іноді вже після прийому першої дози ципрофлоксацину може розвинутись гіперчутливість до препарату, у тому числі алергічні реакції, про що слід негайно повідомити лікаря. В окремих випадках після першого застосування можуть виникнути анафілактичні реакції аж до анафілактичного шоку. У цих випадках застосування ципрофлоксацину слід негайно припинити та провести відповідне лікування. Шлунково-кишковий тракт При виникненні під час або після лікування ципрофлоксацином важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування (ванкоміцин внутрішньо у дозі 250 мг 4 рази на добу). У цій ситуації протипоказано застосування препаратів, що пригнічують перистальтику кишок. Гепатобіліарна система При застосуванні ципрофлоксацину спостерігалися випадки некрозу печінки та життєзагрозливої ​​печінкової недостатності. За наявності наступних ознак захворювання печінки, таких як анорексія, жовтяниця, темна сеча, свербіж, хворобливий живіт – прийом ципрофлоксацину слід припинити. У пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин і перенесли захворювання печінки, може спостерігатися тимчасове підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази або холестатична жовтяниця. Опорно-руховий апарат Пацієнтам з тяжкою міастенією слід застосовувати ципрофлоксацин з обережністю, оскільки можливе загострення симптомів. За перших ознак тендиніту (болісний набряк у ділянці суглоба, запалення) застосування ципрофлоксацину слід припинити, виключити фізичні навантаження, т.к. Існує ризик розриву сухожилля, а також проконсультуватися з лікарем. При прийомі ципрофлоксацину можуть спостерігатися випадки тендиніту та розриву сухожилля (переважно ахілового сухожилля) іноді білатерально, вже протягом перших 48 годин після початку терапії. Запалення та розрив сухожилля можуть виникнути навіть через кілька місяців після припинення лікування ципрофлоксацином. У пацієнтів похилого віку і у пацієнтів із захворюваннями сухожиль, які одночасно отримують лікування кортикостероїдами. Існує підвищений ризик виникнення тендинопатії. Ципрофлоксацин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які мають в анамнезі вказівки на захворювання сухожиль, пов'язані з прийомом хінолонів. Нервова система Ципрофлоксацин, як і інші фторхінолони, може провокувати судоми та знижувати поріг судомної готовності. Пацієнтам з епілепсією та перенесли захворювання ЦНС (наприклад, зниження порога судомної готовності, судомні напади в анамнезі, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт) через загрозу розвитку побічних реакцій з боку ЦНС. ципрофлоксацин слід застосовувати лише у випадках, коли очікуваний клінічний ефект перевершує можливий ризик розвитку побічної дії препарату. При застосуванні ципрофлоксацину повідомлялося про випадки розвитку епілептичного статусу. При виникненні судом застосування препарату слід припинити. Існує ризик розвитку психічних реакцій, які можуть виникнути навіть після одноразової дози ципрофлоксацину. У окремих випадках депресія чи психотичні реакції можуть прогресувати до суїцидальних думок і суїцидальних спроб, зокрема завершених. У разі розвитку будь-яких побічних ефектів з боку центральної нервової системи, включаючи порушення психіки, необхідно негайно відмінити препарат Цифран і розпочати відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів. якщо це можливо. У пацієнтів, які приймають фторхінолони. включаючи ципрофлоксацин, спостерігалися випадки сенсорної або сенсомоторної полінейропатії, гіпестезії. дизестезії чи слабкості. При виникненні таких симптомів як біль, печіння, поколювання, оніміння, слабкість, пацієнтів слід поінформувати лікаря, перш ніж продовжити застосування препарату. Шкірні покриви При прийомі ципрофлоксацину може виникнути реакція фотосенсибілізації, тому пацієнтам слід уникати контакту з прямим сонячним промінням та УФ-світлом. Лікування слід припинити, якщо спостерігаються симптоми фотосенсибілізації (наприклад, зміна шкірних покривів нагадує сонячні опіки). Дисглікемія Як і у випадку з іншими фторхінолонами, при застосуванні ципрофлоксацину можлива зміна концентрації глюкози в крові, включаючи гіпо- та гіперглікемію. На тлі терапії ципрофлоксацином дисглікемія частіше може виникати у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з цукровим діабегом, які отримують супутню терапію пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, препаратами сульфонілсечовини) або інсуліном. При застосуванні ципрофлоксацину у таких пацієнтів зростає ризик розвитку гіпоглікемії, аж до гіпоглікемічної коми. Необхідно інформувати пацієнтів про симптоми гіпоглікемії (сплутаність свідомості, запаморочення, "вовчий" апетит, головний біль, нервозність. відчуття серцебиття або почастішання пульсу, блідість шкірних покровів. піт, тремтіння, слабкість). Якщо у пацієнта розвивається гіпоглікемія,необхідно негайно припинити лікування ципрофлоксацином та розпочати відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів, якщо це можливо. При проведенні лікування ципрофлоксацином у пацієнтів похилого віку, у пацієнтів із цукровим діабетом рекомендується ретельний моніторинг концентрації глюкози у крові. Цитохром Р450 Відомо, що ціпрофлоксацин є помірним інгібітором ізоферментів CYP 450 1А2. Слід бути обережними при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що метаболізуються даними ферментами, таких як тизанідин, теофілін, метилксантин. кофеїн, дулоксетин. ропінірол, клозапін, оланзапін, агомелатин. оскільки збільшення концентрації цих препаратів у плазмі крові, обумовлене пригніченням їх метаболізму ципрофлоксацином, може викликати специфічні небажані реакції. Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину протипоказане. Щоб уникнути розвитку кристалурії не допустиме перевищення рекомендованої добової дози, необхідно також достатнє споживання рідини та підтримання кислої реакції сечі. В умовах in vitro ципрофлоксацин може заважати бактеріологічному дослідженню Mycobacterium tuberculosis, пригнічуючи її зростання, що може призводити до хибно-негативних результатів при діагностиці даного збудника у пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, які приймають ципрофлоксацин, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ципрофлоксацин (у формі гідрохлориду моногідрату) 500 мг, тинідазол 600 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат. Тінідазол - протипротозойний та протимікробний засіб, похідний імідазолу, ефективний щодо анаеробних мікроорганізмів, таких як Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Peptococcus та Peptostreptococcus anaerobius. ; Ципрофлоксацин – антибіотик широкого спектру дії, активний щодо більшості аеробних грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, таких як Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella typhi та інших штамів Salmonella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Yersinia entero , Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Vibrio cholerae, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus (включаючи метицилін стійкі штами), StaphylococcusФармакокінетикаЯк ципрофлоксацин, так і тинідазол добре абсорбуються у шлунково-кишковому тракті після перорального застосування. Час досягнення C max ; кожного компонента - 1-2 год. Препарат швидко проникає у тканини організму, досягаючи там високих концентрацій. Виявляється у високих концентраціях у слині, секреті носової порожнини та бронхів, спермі, лімфі, перитонеальній рідині, жовчі та секреті передміхурової залози. Біодоступність тинідазолу – 100%, зв'язок білками – 12%. T1/2; - 12-14 год. Тінідазол проникає в спинномозкову рідину в концентрації, що дорівнює такій у плазмі, і піддається зворотному всмоктування у ниркових канальцях. Тінідазол екскретується в жовч у концентраціях трохи нижче 50% його концентрації у плазмі. Близько 25% виводиться у незміненому вигляді із сечею, 12% – у вигляді метаболітів. Незначні кількості виводяться з калом. Біодоступність ципрофлоксацину – близько 70%. Одночасний прийом їжі сповільнює абсорбцію. Зв'язок із білками - 20-40%. Ципрофлоксацин добре проникає в рідинні середовища та тканини організму: легені, шкіру, жирову, м'язову та хрящову тканини, а також кісткову тканину та органи сечовидільної системи, включаючи передміхурову залозу. Ципрофлоксацин частково метаболізується у печінці. T1/2; - близько 3.5-4.5 год, може подовжуватися при вираженій нирковій недостатності та у літніх пацієнтів. Близько 50% виводиться у незміненому вигляді сечею, 15% – у вигляді активних метаболітів (в т.ч. оксоціпрофлоксацину). Решта виводиться з жовчю, частково всмоктуючись повторно. Близько 15-30% ципрофлоксацину виводиться із калом.Клінічна фармакологіяКомбінований препарат з протипротозойною та антибактеріальною дією.Показання до застосуванняМікст-інфекції, спричинені чутливими анаеробними та аеробними мікроорганізмами: хронічний синусит; абсцес легені; емпієма; внутрішньочеревні інфекції; запальні гінекологічні захворювання; післяопераційні інфекції при можливій присутності аеробних та анаеробних бактерій; хронічний остеомієліт; інфекції шкіри та м'яких тканин; виразки шкіри при діабетичній стопі; пролежні; інфекції ротової порожнини (включаючи періодонтит та періостит). Діарея або дизентерія амебної або змішаної (амебної та бактеріальної) етіології.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до похідних фторхінолону або імідазолу); захворювання крові (в анамнезі); пригнічення кістковомозкового кровотворення; гостра порфірія; органічні захворювання ЦНС; вік до 18 років; вагітність; період лактації. З обережністю: виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, психічні захворювання, епілепсія, судоми в анамнезі, виражена ниркова та/або печінкова недостатність, літній вік.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності не рекомендується. Тінідазол може мати канцерогенну та мутагенну дію. Ципрофлоксацин проникає крізь плацентарний бар'єр. Тінідазол та ципрофлоксацин екскретуються у грудне молоко. Тому, якщо необхідно застосування препарату в період лактації, грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: зниження апетиту, сухість слизової оболонки порожнини рота, "металевий" присмак у роті, нудота, блювота, діарея, біль у животі, метеоризм, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепат. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, порушення координації рухів (в т.ч. локомоторна атаксія), дизартрія, периферична невропатія, рідко – судоми, слабкість, тремор, безсоння, підвищення внутрішньочерепного тиску, сплутаність , депресія, галюцинації, а також інші прояви психотичних реакцій; мігрень; тромбоз церебральних артерій З боку органів чуття: порушення смаку і нюху, порушення зору (диплопія, зміна сприйняття кольору), шум у вухах, зниження слуху. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, зниження АТ, непритомність. З боку органів кровотворення: ; лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія (в т.ч. гемолітична), тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз. З боку сечовивідної системи: гематурія, кристалурія (при лужній реакції сечі та зниженні діурезу), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, зниження азотвидільних функцій нирок, інтерстиціальний нефрит. Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, шкірний висип, лікарська лихоманка, петехії, набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілія, фотосенсибілізація, васкуліт, вузлувата еритема, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стивен некроліз (синдром Лайєлла). З боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, підвищення активності "печінкових" трансміназ і ЛФ, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія. Інші: артралгія, артрит, тендовагініт, розриви сухожилля, астенія, міалгія, суперінфекції (кандидоз, псевдомембранозний коліт), "припливи" крові до обличчя, підвищене потовиділення.Взаємодія з лікарськими засобамиТінідазол. Посилює ефект непрямих антикоагулянтів (для зменшення ризику кровотеч дозу зменшують на 50%) та дію етанолу (дисульфірамоподібні реакції). Сумісний з сульфаніламідами та антибіотиками (аміноглікозиди, еритроміцин, рифампіцин, цефалоспорини). Не рекомендується призначати з етіонамідом. Фенобарбітал пришвидшує метаболізм. Ципрофлоксацин. Внаслідок зниження активності процесів мікросомального окиснення в гепатоцитах підвищує концентрацію та подовжує T1/2; теофіліну (та інших ксантинів, у т.ч. кофеїну), пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, непрямих антикоагулянтів, сприяє зниженню протромбінового індексу. При поєднанні з іншими антимікробними лікарськими засобами (бета-лактамні антибіотики, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол) зазвичай спостерігається синергізм. Посилює нефротоксичну дію циклоспрорину, відзначається збільшення сироваткового креатиніну, у таких пацієнтів необхідний контроль цього показника 2 рази на тиждень. Пероральний прийом разом із залізовмісними препаратами, сукральфатом та антацидними лікарськими засобами, що містять солі магнію, кальцію, алюмінію призводить до зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому його слід призначати за 1-2 години до або через 4 години після прийому вище зазначених лікарських засобів. НПЗЗ (виключаючи ацетилсаліцилову кислоту) підвищують ризик розвитку судом. Диданозин знижує всмоктування ципрофлоксацину внаслідок утворення комплексів з іонами магнію і алюмінію, що містяться в диданозине. Метоклопрамід прискорює абсорбцію, що призводить до зменшення часу досягнення C max . Спільний прийом з урикозуричними лікарськими засобами призводить до уповільнення виведення (до 50%) та підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, запиваючи достатньою кількістю води. Не слід розламувати, розжовувати чи руйнувати пігулку. Рекомендована доза: таблетки із співвідношенням ципрофлоксацин/тинідазол 250/300 мг – 2 таб. 2 рази на добу, 500/600 мг – 1 таб. 2 рази на добу.ПередозуванняЛікування: індукція блювання, промивання шлунка. Симптоматична терапія, що підтримує (в т.ч. адекватна гідратація організму). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується уникати надмірного опромінення сонячним світлом під час лікування. У разі виникнення реакцій фотосенсибілізації слід негайно припинити застосування препарату. При застосуванні тинідазолу (похідне імідазолу) можливий (рідко) розвиток генералізованої кропив'янки, набряку обличчя та гортані, зниження артеріального тиску, бронхоспазм та диспное. Тому у пацієнтів з гіперчутливістю до інших похідних імідазолу може розвиватися перехресна чутливість та на тинідазол; розвиток перехресної алергічної реакції на ципрофлоксацин можливий також і у хворих з гіперчутливістю до інших похідних фторхінолонів. Слід враховувати можливість виникнення перехресних алергічних реакцій. У період лікування не рекомендується приймати етанол (ризик розвитку дисульфірамоподібних реакцій на тлі тинідазолу, що входить до складу препарату). Щоб уникнути розвитку кристалурії не можна перевищувати рекомендовану добову дозу, необхідно також достатнє споживання рідини та підтримання кислої реакції сечі. Викликає темне фарбування сечі, що немає клінічного значення. Хворим з епілепсією, судомами в анамнезі, судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку ЦНС препарат слід призначати тільки за життєвими показаннями. При виникненні під час або після лікування важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування. При появі болю в сухожиллях або при перших ознаках тендовагініту лікування слід припинити. У процесі лікування слід контролювати картину периферичної крові. Під час лікування слід утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 бут.: іміпенем 500 мг, циластатин натрію 500 мг. 1 г – пляшки (1) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаБета-лактамний антибіотик широкого спектра дії. Пригнічує синтез клітинної стінки бактерій і надає бактерицидну дію щодо широкого спектру грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, аеробних та анаеробних. Іміпенем - похідне тієнаміцину, відноситься до групи карбапенемів. Циластатин натрію інгібує дегідропептидазу - фермент, що метаболізує іміпенем у нирках, що значно збільшує концентрацію незміненого іміпенему в сечовивідних шляхах. Циластин не має власної антибактеріальної активності, не пригнічує бета-лактамазу бактерій. Активний щодо Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis та Bacteroides fragilis. Стійкий до руйнування бактеріальною бета-лактамазою, що робить його ефективним щодо багатьох мікроорганізмів, таких як Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. та Enterobacter spp., які стійкі до більшості бета-лактамних антибіотиків. Антибактеріальний спектр включає майже всі клінічно значущі патогенні мікроорганізми. Активний щодо грамнегативних аеробних бактерій: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (раніше Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включаючи штами, що утворюють бета-лактамазе, (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (раніше Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами,утворюють пеніциліназ), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (Раніше Pasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (У т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (раніше Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (В т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; грампозитивних аеробних бактерій: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включаючи штами,утворюють пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, що утворюють пеніциліназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus група C, Streptococcus грамнегативних анаеробних бактерій: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distesonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (раніше Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworth,. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (раніше Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (раніше Bacteroides bivius), Prevotella disiens (раніше Bacteroides disiens),Prevotella intermedia (раніше Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; грампозитивних анаеробних бактерій: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (Включаючи Propionibacterium acne); ін. мікроорганізмів: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis. Деякі Staphylococcus spp. (стійкі до метициліну), Streptococcus spp. (група D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium та деякі штами Pseudomonas cepacia нечутливі до іміпенему.Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (Включаючи Propionibacterium acne); ін. мікроорганізмів: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis. Деякі Staphylococcus spp. (стійкі до метициліну), Streptococcus spp. (група D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium та деякі штами Pseudomonas cepacia нечутливі до іміпенему.Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (Включаючи Propionibacterium acne); ін. мікроорганізмів: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis. Деякі Staphylococcus spp. (стійкі до метициліну), Streptococcus spp. (група D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium та деякі штами Pseudomonas cepacia нечутливі до іміпенему.Enterococcus faecium та деякі штами Pseudomonas cepacia нечутливі до іміпенему.Enterococcus faecium та деякі штами Pseudomonas cepacia нечутливі до іміпенему. Ефективний проти багатьох інфекцій, викликаних бактеріями, стійкими до цефалоспоринів, аміноглікозидів, пеніцилінів. In vitro діє синергідно з аміноглікозидами щодо деяких штамів Pseudomonas aeruginosa.ФармакокінетикаПри внутрішньом'язовому введенні біодоступність іміпенему - 95%, циластатину - 75%. Зв'язок із білками плазми іміпенему – 20%, циластатину – 40%. C max ;іміпенему при внутрішньовенному введенні в дозі 250, 500 або 1000 мг протягом 20 хв - 14-24, 21-58 і 41-83 мкг/мл відповідно; при внутрішньом'язовому введенні 500 або 750 мг - 10 і 12 мкг/мл відповідно. C max ;циластатину при внутрішньовенному введенні в дозі 250, 500 або 1000 мг протягом 20 хв - 15-25, 31-49 і 56-80 мкг/мл; при внутрішньом'язовому введенні 500 або 750 мг - 24 і 33 мкг/мл відповідно. Швидко і добре розподіляється у більшості тканин та рідин організму. Найвищі концентрації досягаються у плевральному випоті, перитонеальній та інтерстиціальній рідинах та репродуктивних органах. У низьких концентраціях виявляється у СМР. V d ; у дорослих - 0.23-0.31 л/кг, у дітей 2-12 років - 0.7 л/кг, у новонароджених - 0.4-0.5 л/кг. Блокування канальцевої секреції іміпенему циластатином призводить до інгібування його ниркового метаболізму та накопичення у сечі у незміненому вигляді. Циластатин метаболізується до N-ацетилової сполуки. При внутрішньом'язовому введенні T 1/2 ; іміпенему - 2-3 год. T 1/2 іміпенему – 1.7-2.4 год, циластатину – 3.8-8.4 год; при порушенні функції нирок T 1/2 іміпенему – 2.9-4 год, циластатину – 13.3-17.1 год. Виводиться переважно нирками (70-76% протягом 10 год) шляхом клубочкової фільтрації (2/3) та активної канальцевої секреції (1/3); 1-2% виводиться через жовч із калом і 20-25% - позанирковим шляхом (механізм невідомий). Швидко та ефективно (73-90%) виводиться за допомогою гемодіалізу (в результаті 3-годинного сеансу переривчастої гемофільтрації видаляється 75% отриманої дози).Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи карбапенемів.Показання до застосуваннявнутрішньочеревні інфекції; інфекції нижніх відділів дихальних шляхів; інфекції сечостатевої системи; інфекції кісток та суглобів; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції органів малого тазу; сепсис; бактеріальний ендокардит; профілактика післяопераційних інфекцій; змішані інфекції; внутрішньолікарняні інфекції.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до карбапенемів та інших бета-лактамних антибіотиків); вагітність (тільки за "життєвими" показаннями); ранній дитячий вік (до 3 місяців); у дітей – тяжка ниркова недостатність (концентрація сироваткового креатиніну більше 2 мг/дл). Для суспензії при внутрішньом'язової ін'єкції, приготованій з використанням лідокаїну гідрохлориду як розчинник: гіперчутливість до місцевих анестетиків амідної структури (шок, порушення внутрішньосерцевої провідності). C; обережністю:; захворювання ЦНС, період лактації, літній вік.Вагітність та лактаціяПротипоказання - вагітність (застосування можливе лише за життєвими показаннями). З обережністю: період лактації.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: ; міоклонія, психічні порушення, галюцинації, сплутаність свідомості, епілептичні напади, парестезії. З боку сечовидільної системи: олігурія, анурія, поліурія, гостра ниркова недостатність (рідко). З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний ентероколіт, гепатит (рідко). З боку органів кровотворення та системи гемостазу: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, моноцитоз, лімфоцитоз, базофілія, зниження гемоглобіну, подовження протромбінового часу, позитивна реакція Кумбса. З боку лабораторних показників: підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ, гіпербілірубінемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації азоту сечовини; Прямий позитивний тест Кумбса. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз (рідко), ексфоліативний дерматит (рідко), лихоманка, . Місцеві реакції: гіперемія шкіри, хворобливий інфільтрат у місці введення, тромбофлебіт. Інші: ;кандидоз, порушення смаку.Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично несумісний із сіллю молочної кислоти, іншими антибактеріальними лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з пеніцилінами та цефалоспоринами можлива перехресна алергія; виявляє антагонізм по відношенню до інших бета-лактамних антибіотиків (пеніцилінів, цефалоспоринів та монобактамів). Ганцикловір підвищує ризик розвитку судин, що генералізуються. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, незначно збільшують концентрацію в плазмі та T1/2; іміпенему (якщо потрібні високі концентрації іміпенему, застосовувати ці лікарські засоби одночасно не рекомендується).Спосіб застосування та дозиВ/в краплинно та в/м. Наведені нижче дози розраховані на масу тіла 70 кг і більше; КК = 70 мл / хв / 1.73 м 2 і більше. Для хворих з КК<70 мл/хв/1.73 м 2 ;і/або ;меншою масою тіла; слід пропорційно зменшити дозу. В/в шлях введення краще використовувати на початкових етапах терапії бактеріального сепсису, ендокардиту та інших важких та загрозливих для життя інфекцій, в т.ч. інфекцій нижніх відділів дихальних шляхів, викликаних Pseudomonas aeruginosa, та у разі тяжких ускладнень. Для приготування інфузійного розчину флакон додають 100 мл розчинника (0.9% розчин натрію хлориду, 5% водний розчин декстрози, 10% водний розчин декстрози, розчин 5% декстрози і 0.9% натрію хлориду). Концентрація іміпенему отриманому розчині становить 5 мг/мл. Середня терапевтична доза для дорослих при внутрішньовенному введенні; 1-2 г на добу, розділена на 3-4 введення; максимальна добова доза – 4 г або 50 мг/кг залежно від того, яка доза буде меншою. Хворим з; легким ступенем тяжкості інфекції; - по 250 мг 4 рази на добу,; інфекції, що загрожує життю хворого, - 1 г 3-4 рази на добу. Кожні 250-500 мг вводять внутрішньовенно протягом 20-30 хв, а кожні 1 г - протягом 40-60 хв. Для; профілактики післяопераційних інфекцій; - 1 г під час вступної анестезії і 1 г - через 3 ч. У випадку; хірургічного втручання з високим ступенем ризику розвитку інфекції; год після загальної анестезії. Максимальні добові дози для внутрішньовенного введення у хворих з нирковою недостатністю залежно від ступеня тяжкості інфекції та значень КК (мл/хв/1.73 м 2 ): при ;легкому перебігу інфекції ;і КК 41-70 мл/хв - по 250 мг через 8 год, КК 21-40 мл/хв - по 250 мг через 12 год, КК 6-20 мл/хв - по 250 мг через 12 год; при ;інфекції середньої тяжкості ;і КК 41-70 мл/хв - по 250 мг через 6 год, КК 21-40 мл/хв - по 250 мг через 8 год, КК 6-20 мл/хв - по 250 мг через 12 год; при ;тяжкому перебігу (високочутливі штами) ;і КК 41-70 мл/хв - по 500 мг через 8 год, КК 21-40 мл/хв - по 250 мг через 6 год, КК 6-20 мл/хв - по 250 мг через 12 год; ; при важкому перебігу (помірно чутливі штами, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa); і КК 41-70 мл/хв - по 500 мг через 6 год, КК 21-40 мл/хв - по 500 мг через 8 год, КК 6-20 мл/хв – по 500 мг через 12 год; ; при тяжкому перебігу інфекції, що загрожує життю, і КК 41-70 мл/хв - по 750 мг через 8 год, КК 21-40 мл/хв - по 500 мг через 6 год, КК 6-20 мл/хв - по 500 мг через 12 год. Хворим з КК менше 5 мл/хв; призначають тільки у випадку, якщо кожні 48 годин проводиться гемодіаліз, з наступним введенням через 12 годин (з моменту завершення процедури). Для; профілактики післяопераційних інфекцій; у; дорослих; - по 1 г при вступній анестезії і повторно через 3 год; при хірургічних втручаннях з високим ступенем ризику (на товстій і прямій кишці) - додатково вводять ще по 500 мг через 8 і 16 годин після початку загальної анестезії. В даний час немає достатніх даних щодо режиму дозування при передопераційній профілактиці пацієнтів з КК менше 70 мл/хв/1.73 м 2 . Дітям з масою тіла 40 кг і більше; - ті ж дози, що і дорослим; з; масою тіла менше 40 кг; - 15 мг/кг 4 рази/добу; максимальна добова доза – 2 г. В/м введення може використовуватися як альтернатива внутрішньовенної форми препарату для лікування інфекцій, при яких внутрішньом'язове введення краще. Залежно від тяжкості інфекції, чутливості патогенних мікроорганізмів та стану пацієнта вводять 500-750 мг через кожні 12 годин. Загальна добова доза – не більше 1500 мг. Якщо існує потреба у великих дозах препарату, необхідно використовувати внутрішньовенне введення. В/м введення у ;пацієнтів з КК менше 20 мл/хв/1.73 м 2 , а також у ;дітей ;не вивчалося. Для лікування ;уретриту та цервіциту, викликаного Neisseria gonorrhoeae, вводять 500 мг одноразово, в/м. Порошок змішують з 2 мл 1% розчину лідокаїну гідрохлориду (без епінефрину), води д/і або 0.9% розчину хлориду натрію до утворення однорідної суспензії (білого або злегка жовтого кольору).Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується для лікування менінгіту. Забарвлює сечу в червоний колір. Лікарська форма для внутрішньом'язового введення не повинна використовуватися для внутрішньовенного і навпаки. Перед початком терапії має бути зібраний ретельний анамнез щодо попередніх алергічних реакцій на бета-лактамні антибіотики. У осіб, які мають в анамнезі захворювання ШКТ (особливо коліт), відзначається підвищений ризик розвитку псевдомембранозного ентероколіту. Терапія протиепілептичними лікарськими засобами у хворих з травмами головного мозку або судомами в анамнезі повинна тривати весь період лікування препаратом (щоб уникнути побічних ефектів з боку ЦНС). Слід мати на увазі, що у пацієнтів похилого віку ймовірно наявність вікових порушень функції нирок, що може вимагати зниження дози.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ципрофлоксацин у вигляді ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрату 291 мг та 582 мг (що відповідає ципрофлоксацину – 250 мг, 500 мг); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), повідон, кроскармелоза натрію, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат; Оболонка: гіпромелоза, тальк, титану діоксид, Е171, пропіленгліколь. По 10 таблеток у блістері. По 1 блістеру в картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки зі скошеним краєм і насічкою на одній стороні, покриті плівковою оболонкою білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб, фторхінолон.ФармакокінетикаПри пероральному прийомі ципрофлоксацин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Їда уповільнює всмоктування, але не змінює максимальної концентрації та біодоступності. Біодоступність препарату становить 50-85%. Максимальна концентрація препарату в сироватці крові здорових добровольців при пероральному прийомі (до їди) 250, 500, 750 та 1000 мг препарату досягається через 1-1,5 години і становить 1,2; 2,4; 4,3 та 5,4 мкг/мл відповідно. Перорально прийнятий ципрофлоксацин добре розподіляється у тканинах та рідинах організму. Високі концентрації препарату спостерігаються у жовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, насінній рідині, тканині простати, мигдаликах, ендометрії, фалопієвих трубах та яєчниках. Концентрація препарату у цих тканинах вища, ніж у сироватці. Ципрофлоксацин також добре проникає у кістки, очну рідину, бронхіальний секрет, слину, шкіру, м'язи, плевру, очеревину, лімфу. У спинномозкову рідину проникає в невеликій кількості, де його концентрація при незапалені мозкові оболонки становить 6-10% від такої в сироватці крові, а при запалених - 14-37%. Ципрофлоксацин також добре проникає крізь плаценту. Концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові у 2-7 разів вища, ніж у сироватці. Об'єм розподілу в організмі становить 2-3,5 л/кг. Ступінь зв'язування ципрофлоксацину із білками плазми становить 30%. Метаболізується у печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (діетилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоціпрофлоксацин, формілципрофлоксацин). Основний шлях виведення ципрофлоксацину з організму – нирки (50-70%). Від 15 до 30% виводиться через кишківник. У хворих із незміненою функцією нирок період напіввиведення становить зазвичай 3-5 годин. При хронічній нирковій недостатності збільшується до 12 год. Невелика кількість виводиться із грудним молоком.ФармакодинамікаПротимікробний препарат широкого спектра дії групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Препарат інгібує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушуються реплікація ДНК та синтез клітинних білків бактерій. Низька токсичність клітин макроорганізму пояснюється відсутністю у яких ДНК-гиразы. На фоні прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельного вироблення стійкості до ін. антибіотиків, що не належать до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад, до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів і м. Ципрофлоксацин діє як на мікроорганізми, що розмножуються, так і на перебувають у фазі спокою. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marces, , Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campyl; деякі внутрішньоклітинні збудники: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium (розташована внутрішньоклітинно). До ципрофлоксацину чутливі грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, стійкі до ципрофлоксацину. Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis помірна. До препарату резистентні Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія препарату щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо. Як in vitro, так і in vivo ципрофлоксацину також чутливий Bacillus anthracis.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами: дихальних шляхів: пневмонія (за винятком пневмококової пневмонії), гострий бронхіт та загострення хронічного бронхіту, бронхоектатична хвороба, муковісцидоз (якщо збудником є ​​грамнегативні бактерії, особливо Pseudomonas aeruginosa); вуха, горла та носа: гострий середній отит, синусит, мастоїдит; нирок та сечовивідних шляхів: неускладнені та ускладнені інфекції нижніх та верхніх відділів сечового тракту (уретрит, цистит, пієлонефрит); органів малого тазу та статевих органів (епідідиміт, простатит, сальпінгіт, ендометрит, оофорит, тубулярний абсцес та пельвіоперитоніт, гонорея, м'який шанкер, хламідіоз); органів черевної порожнини: внутрішньочеревний абсцес; холецистит, холангіт (у комбінації з метронідазолом або кліндаміцином), інфекційна діарея: сальмонельоз, кампілобактеріоз, ієрсініоз, шигельоз, холера, черевний тиф, діарея мандрівників, бактеріоносій Salmonella typhi; шкіри та м'яких тканин: інфіковані виразки, інфіковані рани, абсцеси, флегмони, інфекції зовнішнього слухового проходу, інфіковані опіки; опорно-рухового апарату: остеомієліт, септичний артрит; інфекції у хворих із зниженим імунітетом (на фоні терапії імунодепресантами або у пацієнтів із нейтропенією). Профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях (урологічних, на шлунково-кишковому тракті (у комбінації з метронідазолом) та ортопедичних). Профілактика та лікування легеневої форми сибірки.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів групи хінолонів або будь-якого іншого компонента препарату. Вагітність та період лактації. Дитячий та підлітковий вік до 18 років (крім терапії ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень у дітей від 5 до 17 років; профілактики та лікування легеневої форми сибірки). Одночасний прийом з тизанідином (ризик вираженого зниження артеріального тиску (АТ), сонливості). З обережністю: Виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, психічні захворювання, епілептичний синдром, епілепсія, виражена ниркова та/або печінкова недостатність, літній вік, дефіцит глюкозо-6-дегідрогенази, терапія глюкокортикостероїдами.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації не можна призначати препарат.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, діарея, блювання, біль у животі, метеоризм, анорексія, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів із перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозний коліт. З боку центральної та периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, збудження, судоми, тривожність, тремор, безсоння, "кошмарні" сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття відчуття болю), гіперестезія, гіпостезія сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, а також інші прояви психотичних реакцій (зрідка прогресують до станів, у яких пацієнт може завдати собі шкоди, із суїцидальними тенденціями), мігрень. З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, втрата смаку (транзиторна), порушення зору (диплопія, зміна сприйняття кольору), шум у вухах, зниження слуху, транзиторна глухота (особливо для високих частот). З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску (АТ), непритомність, відчуття "припливів" крові до шкіри обличчя, тромбоз церебральних артерій, периферичні набряки. З боку кровотворної системи: лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, пригнічення кістковомозкового кровотворення. З боку сечовидільної системи: гематурія, кристалурія (насамперед при лужній сечі та низькому діурезі), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі, зниження азотовидільної функції нирок, інтерстиціальний нефрит. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами і маленьких вузликів, що утворюють струпи, лікарська лихоманка, точкові крововиливи (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілія, васкуліт, екзантема, вузлова ер Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактичний шок, сироваткова хвороба. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, артрит, тендовагініт, розриви сухожилля, міалгія, набряк у ділянці суглоба. Інші: загальна слабкість, суперінфекції (кандидоз, псевдомембранозний коліт), підвищена світлочутливість. З боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперурикемія, гіперглікемія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексів ципрофлоксацину з алюмінієвими і магнієвими солями, що містяться в диданозіні. Внаслідок зниження активності процесів мікросомального окиснення в гепатоцитах, підвищує концентрацію та подовжує період напіввиведення теофіліну та/або кофеїну (і ін. ксантинів), пероральних гіпоглікемічних препаратів (глибенкламіду – що може призвести до гіпоглікемії), непрямих антикоагулянтів, сприяє зниженню. Ципрофлоксацин підвищує Смах у 7 разів (від 4 до 21 разу) та AUC у 10 разів (від 6 до 24 разів) тизанідину, що підвищує ризик вираженого зниження артеріального тиску та сонливості. Одночасний прийом з нестероїдними протизапальними препаратами (виключаючи ацетилсаліцилову кислоту) – підвищує ризик розвитку судом. Одночасний прийом антацидів, сукральфату, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, кальцію, заліза або магнію, може викликати зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому Ципринол CP необхідно приймати за 2 години до прийому антацидів або через 6 годин після їх. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та циклоспорину посилюється нефротоксична дія циклоспорину (необхідний контроль рівня креатиніну крові 2 рази на тиждень). Одночасний прийом ципрофлоксацину та глюкокортикостероїдів може збільшити ризик виникнення розриву сухожилля. Одночасне призначення ципрофлоксацину та фенітоїну може призводити до збільшення або зниження сироваткової концентрації фенітоїну. Метоклопрамід прискорює абсорбцію ципрофлоксацину, що призводить до зменшення часу досягнення його максимальної концентрації у плазмі крові. Спільне призначення урикозуричних препаратів призводить до уповільнення виведення (до 50%) та підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину. При поєднанні з іншими протимікробними препаратами (бета-лактами, аміноглікозидами, кліндаміцином, метронідазолом) зазвичай спостерігається синергізм: препарат може успішно застосовуватися в комбінації з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp.; з мезлоциліном азлоциліном та іншими бета-лактамними антибіотиками – при стрептококових інфекціях; з ізоксазолілпеніцилінами та ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом та кліндаміцином – при анаеробних інфекціях. Одночасне використання пробенециду та ципрофлоксацину знижує нирковий кліренс ципрофлоксацину, підвищуючи його концентрацію у плазмі. Одночасне введення ципрофлоксацину та мексилетину може призвести до підвищення концентрації мексилетину. При одночасному застосуванні з ципрофлоксацином знижується тубулярний транспорт метотрексату, що може призвести до підвищення його плазмових концентрацій. При цьому підвищується ризик токсичної дії метотрексату. Пацієнтам, які отримують терапію метотрексатом, необхідно перебувати під ретельним медичним наглядом у період лікування ципрофлоксацином.Спосіб застосування та дозиВсередину по 0,25 г 2-3 рази на добу, при тяжкому перебігу інфекції - 0,5-0,75 г 2 рази на добу (кожні 12 год). Препарат слід приймати натще, таблетки ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю рідини. Доза ципрофлоксацину залежить від тяжкості захворювання, типу інфекції, стану організму, віку, ваги та функції нирок у пацієнта. Рекомендовані схеми дозування: неускладнені інфекції нирок та сечовивідних шляхів: по 250 мг, а при ускладнених інфекціях – по 500 мг 2 рази на добу; курс лікування неускладнених інфекцій нижніх відділів сечовивідних шляхів – 3 дні; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів – 7-10 днів; хронічний простатит: по 500 мг 2 рази на добу; тривалість лікування -28 днів; інфекційно-запальні захворювання нижніх відділів дихальних шляхів середньої тяжкості – по 250 мг – 500 мг, а у більш тяжких випадках – по 750 мг, 2 рази на добу; гостра гонорея: одноразовий прийом ципрофлоксацину у дозі 250 мг – 500 мг; при поєднанні гонококової інфекції з хламідійною та мікоплазмовою – 750 мг кожні 12 годин протягом 7-10 днів; шанкроід: по 0,5 г 2 рази на день протягом декількох днів; бактеріоносійство S.typhi: по 250 мг 2 рази на добу; курс лікування до 4 тижнів. При необхідності, разова доза може бути збільшена до 500 мг або 750 мг; тяжкі інфекції (остеомієліт, інфекції черевної порожнини) – по 750 мг 2 рази на добу. Тривалість терапії остеомієліту може становити до 2 місяців; інфекції ШКТ, спричинені Staphylococcus aureus – по 750 мг кожні 12 годин протягом 7-28 днів; лікування діарея мандрівників: 500 мг 2 рази на добу, тривалість від 5 до 7 днів, у деяких випадках – до 14 днів; інфекції вуха, горла та носа: середнього ступеня тяжкості 250-500 мг 2 рази на добу, тяжкого ступеня 500-750 мг 2 рази на добу; при лікуванні ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa, у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років доза ципрофлоксацину, що рекомендується, становить 20 мг/кг ваги 2 рази на добу (максимальна доза 1500 мг). Тривалість лікування 10-14 днів; профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях: від 500 до 750 мг Ципринолу призначається за 1-15 години до операції; лікування та профілактика сибірки у пацієнтів: 500 мг Ципринолу 2 рази на добу у дорослих та 15 мг на кг маси тіла Ципринолу у дітей 2 рази на добу. Прийом препарату слід розпочинати одразу після передбачуваного або підтвердженого інфікування. На початку лікування рекомендується використання парентеральних форм. Загальна тривалість терапії – 60 днів. Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, але лікування завжди має тривати щонайменше ще три дні після нормалізації температури. Зазвичай тривалість лікування становить 7-10 днів. Пацієнтам із вираженими порушеннями функції нирок слід призначати половинну дозу препарату. Дозування при ХНН (хронічній нирковій недостатності): Кліренс креатиніну >50 мл/хв – звичайний режим дозування. Кліренс креатиніну 30-50 мл/хв – 250-500 мг 1 раз на 12 годин. Кліренс креатиніну 5-29 мл/хв – 250-500 мг 1 раз на 18 годин. Хворі, що перебувають на гемодіалізі або перитонеальному діалізі – 250-500 мг 1 раз на 24 години.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, головний біль та запаморочення, порушення з боку печінки та нирок, кристалурія та гематурія, у більш тяжких випадках сплутаність, тремор, галюцинації та судоми. Лікування: симптоматичне, промивання шлунка, призначення активованого вугілля та проносних; забезпечити достатнє надходження рідини. Специфічний антидот невідомий. Гемодіаліз не має клінічного ефекту при інтоксикації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри виникненні під час або після лікування ципрофлоксацином важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування. При виникненні болю в сухожиллях або при появі перших ознак тендовагініту лікування слід припинити у зв'язку з тим, що описані окремі випадки (переважно у пацієнтів похилого віку, що одночасно отримують глюкокортикостероїди) запалення і навіть розриву сухожиль під час лікування фторхінолонами. Під час терапії ципрофлоксацином рекомендується уникати надмірного фізичного навантаження. У період лікування ципрофлоксацином, щоб уникнути розвитку кристалурії, неприпустиме перевищення рекомендованої добової дози. Також необхідно забезпечити прийом достатньої кількості рідини (під контролем діурезу) для дотримання нормального діурезу та підтримання кислої реакції сечі. У період лікування ципрофлоксацином слід уникати ультрафіолетового опромінення (у тому числі контакту з прямим сонячним промінням). У період терапії можливе збільшення протромбінового індексу (при проведенні хірургічних втручань слід контролювати стан системи згортання крові). У пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-дегідрогенази призначення ципрофлоксацину може спричинити розвиток гемолітичної анемії. Під час лікування пацієнти не повинні вживати алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, які приймають ципрофлоксацин, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (особливо при одночасному вживанні алкоголю).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ципрофлоксацин у вигляді ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрату 291 мг та 582 мг (що відповідає ципрофлоксацину – 250 мг, 500 мг); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), повідон, кроскармелоза натрію, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат; Оболонка: гіпромелоза, тальк, титану діоксид, Е171, пропіленгліколь. По 10 таблеток у блістері. По 1 блістеру в картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиОвальні, двоопуклі таблетки з насічкою на одній стороні, покриті плівковою оболонкою білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб, фторхінолон.ФармакокінетикаПри пероральному прийомі ципрофлоксацин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Їда уповільнює всмоктування, але не змінює максимальної концентрації та біодоступності. Біодоступність препарату становить 50-85%. Максимальна концентрація препарату в сироватці крові здорових добровольців при пероральному прийомі (до їди) 250, 500, 750 та 1000 мг препарату досягається через 1-1,5 години і становить 1,2; 2,4; 4,3 та 5,4 мкг/мл відповідно. Перорально прийнятий ципрофлоксацин добре розподіляється у тканинах та рідинах організму. Високі концентрації препарату спостерігаються у жовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, насінній рідині, тканині простати, мигдаликах, ендометрії, фалопієвих трубах та яєчниках. Концентрація препарату у цих тканинах вища, ніж у сироватці. Ципрофлоксацин також добре проникає у кістки, очну рідину, бронхіальний секрет, слину, шкіру, м'язи, плевру, очеревину, лімфу. У спинномозкову рідину проникає в невеликій кількості, де його концентрація при незапалені мозкові оболонки становить 6-10% від такої в сироватці крові, а при запалених - 14-37%. Ципрофлоксацин також добре проникає крізь плаценту. Концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові у 2-7 разів вища, ніж у сироватці. Об'єм розподілу в організмі становить 2-3,5 л/кг. Ступінь зв'язування ципрофлоксацину із білками плазми становить 30%. Метаболізується у печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (діетилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоціпрофлоксацин, формілципрофлоксацин). Основний шлях виведення ципрофлоксацину з організму – нирки (50-70%). Від 15 до 30% виводиться через кишківник. У хворих із незміненою функцією нирок період напіввиведення становить зазвичай 3-5 годин. При хронічній нирковій недостатності збільшується до 12 год. Невелика кількість виводиться із грудним молоком.ФармакодинамікаПротимікробний препарат широкого спектра дії групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Препарат інгібує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушуються реплікація ДНК та синтез клітинних білків бактерій. Низька токсичність клітин макроорганізму пояснюється відсутністю у яких ДНК-гиразы. На фоні прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельного вироблення стійкості до ін. антибіотиків, що не належать до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад, до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів і м. Ципрофлоксацин діє як на мікроорганізми, що розмножуються, так і на перебувають у фазі спокою. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marces, , Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campyl; деякі внутрішньоклітинні збудники: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium (розташована внутрішньоклітинно). До ципрофлоксацину чутливі грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, стійкі до ципрофлоксацину. Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis помірна. До препарату резистентні Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія препарату щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо. Як in vitro, так і in vivo ципрофлоксацину також чутливий Bacillus anthracis.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами: дихальних шляхів: пневмонія (за винятком пневмококової пневмонії), гострий бронхіт та загострення хронічного бронхіту, бронхоектатична хвороба, муковісцидоз (якщо збудником є ​​грамнегативні бактерії, особливо Pseudomonas aeruginosa); вуха, горла та носа: гострий середній отит, синусит, мастоїдит; нирок та сечовивідних шляхів: неускладнені та ускладнені інфекції нижніх та верхніх відділів сечового тракту (уретрит, цистит, пієлонефрит); органів малого тазу та статевих органів (епідідиміт, простатит, сальпінгіт, ендометрит, оофорит, тубулярний абсцес та пельвіоперитоніт, гонорея, м'який шанкер, хламідіоз); органів черевної порожнини: внутрішньочеревний абсцес; холецистит, холангіт (у комбінації з метронідазолом або кліндаміцином), інфекційна діарея: сальмонельоз, кампілобактеріоз, ієрсініоз, шигельоз, холера, черевний тиф, діарея мандрівників, бактеріоносій Salmonella typhi; шкіри та м'яких тканин: інфіковані виразки, інфіковані рани, абсцеси, флегмони, інфекції зовнішнього слухового проходу, інфіковані опіки; опорно-рухового апарату: остеомієліт, септичний артрит; інфекції у хворих із зниженим імунітетом (на фоні терапії імунодепресантами або у пацієнтів із нейтропенією). Профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях (урологічних, на шлунково-кишковому тракті (у комбінації з метронідазолом) та ортопедичних). Профілактика та лікування легеневої форми сибірки.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів групи хінолонів або будь-якого іншого компонента препарату. Вагітність та період лактації. Дитячий та підлітковий вік до 18 років (крім терапії ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень у дітей від 5 до 17 років; профілактики та лікування легеневої форми сибірки). Одночасний прийом з тизанідином (ризик вираженого зниження артеріального тиску (АТ), сонливості). З обережністю: Виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, психічні захворювання, епілептичний синдром, епілепсія, виражена ниркова та/або печінкова недостатність, літній вік, дефіцит глюкозо-6-дегідрогенази, терапія глюкокортикостероїдами.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації не можна призначати препарат.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, діарея, блювання, біль у животі, метеоризм, анорексія, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів із перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозний коліт. З боку центральної та периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, збудження, судоми, тривожність, тремор, безсоння, "кошмарні" сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття відчуття болю), гіперестезія, гіпостезія сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, а також інші прояви психотичних реакцій (зрідка прогресують до станів, у яких пацієнт може завдати собі шкоди, із суїцидальними тенденціями), мігрень. З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, втрата смаку (транзиторна), порушення зору (диплопія, зміна сприйняття кольору), шум у вухах, зниження слуху, транзиторна глухота (особливо для високих частот). З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску (АТ), непритомність, відчуття "припливів" крові до шкіри обличчя, тромбоз церебральних артерій, периферичні набряки. З боку кровотворної системи: лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, пригнічення кістковомозкового кровотворення. З боку сечовидільної системи: гематурія, кристалурія (насамперед при лужній сечі та низькому діурезі), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі, зниження азотовидільної функції нирок, інтерстиціальний нефрит. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами і маленьких вузликів, що утворюють струпи, лікарська лихоманка, точкові крововиливи (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілія, васкуліт, екзантема, вузлова ер Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактичний шок, сироваткова хвороба. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, артрит, тендовагініт, розриви сухожилля, міалгія, набряк у ділянці суглоба. Інші: загальна слабкість, суперінфекції (кандидоз, псевдомембранозний коліт), підвищена світлочутливість. З боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперурикемія, гіперглікемія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексів ципрофлоксацину з алюмінієвими і магнієвими солями, що містяться в диданозіні. Внаслідок зниження активності процесів мікросомального окиснення в гепатоцитах, підвищує концентрацію та подовжує період напіввиведення теофіліну та/або кофеїну (і ін. ксантинів), пероральних гіпоглікемічних препаратів (глибенкламіду – що може призвести до гіпоглікемії), непрямих антикоагулянтів, сприяє зниженню. Ципрофлоксацин підвищує Смах у 7 разів (від 4 до 21 разу) та AUC у 10 разів (від 6 до 24 разів) тизанідину, що підвищує ризик вираженого зниження артеріального тиску та сонливості. Одночасний прийом з нестероїдними протизапальними препаратами (виключаючи ацетилсаліцилову кислоту) – підвищує ризик розвитку судом. Одночасний прийом антацидів, сукральфату, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, кальцію, заліза або магнію, може викликати зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому Ципринол CP необхідно приймати за 2 години до прийому антацидів або через 6 годин після їх. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та циклоспорину посилюється нефротоксична дія циклоспорину (необхідний контроль рівня креатиніну крові 2 рази на тиждень). Одночасний прийом ципрофлоксацину та глюкокортикостероїдів може збільшити ризик виникнення розриву сухожилля. Одночасне призначення ципрофлоксацину та фенітоїну може призводити до збільшення або зниження сироваткової концентрації фенітоїну. Метоклопрамід прискорює абсорбцію ципрофлоксацину, що призводить до зменшення часу досягнення його максимальної концентрації у плазмі крові. Спільне призначення урикозуричних препаратів призводить до уповільнення виведення (до 50%) та підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину. При поєднанні з іншими протимікробними препаратами (бета-лактами, аміноглікозидами, кліндаміцином, метронідазолом) зазвичай спостерігається синергізм: препарат може успішно застосовуватися в комбінації з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp.; з мезлоциліном азлоциліном та іншими бета-лактамними антибіотиками – при стрептококових інфекціях; з ізоксазолілпеніцилінами та ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом та кліндаміцином – при анаеробних інфекціях. Одночасне використання пробенециду та ципрофлоксацину знижує нирковий кліренс ципрофлоксацину, підвищуючи його концентрацію у плазмі. Одночасне введення ципрофлоксацину та мексилетину може призвести до підвищення концентрації мексилетину. При одночасному застосуванні з ципрофлоксацином знижується тубулярний транспорт метотрексату, що може призвести до підвищення його плазмових концентрацій. При цьому підвищується ризик токсичної дії метотрексату. Пацієнтам, які отримують терапію метотрексатом, необхідно перебувати під ретельним медичним наглядом у період лікування ципрофлоксацином.Спосіб застосування та дозиВсередину по 0,25 г 2-3 рази на добу, при тяжкому перебігу інфекції - 0,5-0,75 г 2 рази на добу (кожні 12 год). Препарат слід приймати натще, таблетки ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю рідини. Доза ципрофлоксацину залежить від тяжкості захворювання, типу інфекції, стану організму, віку, ваги та функції нирок у пацієнта. Рекомендовані схеми дозування: неускладнені інфекції нирок та сечовивідних шляхів: по 250 мг, а при ускладнених інфекціях – по 500 мг 2 рази на добу; курс лікування неускладнених інфекцій нижніх відділів сечовивідних шляхів – 3 дні; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів – 7-10 днів; хронічний простатит: по 500 мг 2 рази на добу; тривалість лікування -28 днів; інфекційно-запальні захворювання нижніх відділів дихальних шляхів середньої тяжкості – по 250 мг – 500 мг, а у більш тяжких випадках – по 750 мг, 2 рази на добу; гостра гонорея: одноразовий прийом ципрофлоксацину у дозі 250 мг – 500 мг; при поєднанні гонококової інфекції з хламідійною та мікоплазмовою – 750 мг кожні 12 годин протягом 7-10 днів; шанкроід: по 0,5 г 2 рази на день протягом декількох днів; бактеріоносійство S.typhi: по 250 мг 2 рази на добу; курс лікування до 4 тижнів. При необхідності, разова доза може бути збільшена до 500 мг або 750 мг; тяжкі інфекції (остеомієліт, інфекції черевної порожнини) – по 750 мг 2 рази на добу. Тривалість терапії остеомієліту може становити до 2 місяців; інфекції ШКТ, спричинені Staphylococcus aureus – по 750 мг кожні 12 годин протягом 7-28 днів; лікування діарея мандрівників: 500 мг 2 рази на добу, тривалість від 5 до 7 днів, у деяких випадках – до 14 днів; інфекції вуха, горла та носа: середнього ступеня тяжкості 250-500 мг 2 рази на добу, тяжкого ступеня 500-750 мг 2 рази на добу; при лікуванні ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa, у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років доза ципрофлоксацину, що рекомендується, становить 20 мг/кг ваги 2 рази на добу (максимальна доза 1500 мг). Тривалість лікування 10-14 днів; профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях: від 500 до 750 мг Ципринолу призначається за 1-15 години до операції; лікування та профілактика сибірки у пацієнтів: 500 мг Ципринолу 2 рази на добу у дорослих та 15 мг на кг маси тіла Ципринолу у дітей 2 рази на добу. Прийом препарату слід розпочинати одразу після передбачуваного або підтвердженого інфікування. На початку лікування рекомендується використання парентеральних форм. Загальна тривалість терапії – 60 днів. Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, але лікування завжди має тривати щонайменше ще три дні після нормалізації температури. Зазвичай тривалість лікування становить 7-10 днів. Пацієнтам із вираженими порушеннями функції нирок слід призначати половинну дозу препарату. Дозування при ХНН (хронічній нирковій недостатності): Кліренс креатиніну >50 мл/хв – звичайний режим дозування. Кліренс креатиніну 30-50 мл/хв – 250-500 мг 1 раз на 12 годин. Кліренс креатиніну 5-29 мл/хв – 250-500 мг 1 раз на 18 годин. Хворі, що перебувають на гемодіалізі або перитонеальному діалізі – 250-500 мг 1 раз на 24 години.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, головний біль та запаморочення, порушення з боку печінки та нирок, кристалурія та гематурія, у більш тяжких випадках сплутаність, тремор, галюцинації та судоми. Лікування: симптоматичне, промивання шлунка, призначення активованого вугілля та проносних; забезпечити достатнє надходження рідини. Специфічний антидот невідомий. Гемодіаліз не має клінічного ефекту при інтоксикації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри виникненні під час або після лікування ципрофлоксацином важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування. При виникненні болю в сухожиллях або при появі перших ознак тендовагініту лікування слід припинити у зв'язку з тим, що описані окремі випадки (переважно у пацієнтів похилого віку, що одночасно отримують глюкокортикостероїди) запалення і навіть розриву сухожиль під час лікування фторхінолонами. Під час терапії ципрофлоксацином рекомендується уникати надмірного фізичного навантаження. У період лікування ципрофлоксацином, щоб уникнути розвитку кристалурії, неприпустиме перевищення рекомендованої добової дози. Також необхідно забезпечити прийом достатньої кількості рідини (під контролем діурезу) для дотримання нормального діурезу та підтримання кислої реакції сечі. У період лікування ципрофлоксацином слід уникати ультрафіолетового опромінення (у тому числі контакту з прямим сонячним промінням). У період терапії можливе збільшення протромбінового індексу (при проведенні хірургічних втручань слід контролювати стан системи згортання крові). У пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-дегідрогенази призначення ципрофлоксацину може спричинити розвиток гемолітичної анемії. Під час лікування пацієнти не повинні вживати алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, які приймають ципрофлоксацин, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (особливо при одночасному вживанні алкоголю).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ципрофлоксацин (у формі моногідрату гідрохлориду) 500 мг. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 73.3 мг, повідон К-30 37.5 мг, кроскармелоза натрію 42 мг, кремнію діоксид колоїдний 7.5 мг, магнію стеарат 7.5 мг. Склад плівкової оболонки: Опадрай білий Y-1-7000H (гіпромелоза 6.25 мг, титану діоксид 3.125 мг, макрогол-400 0.625 мг). 10 шт. - блістери з ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, капсулоподібні, з гравіюванням "CIP 500" та ризиком на одній стороні; на поперечному розрізі видно два шари, ядро ​​від білого до жовтувато-білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб широкого спектру дії групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію. Пригнічує ДНК-гіразу та пригнічує синтез бактеріальної ДНК. Високоактивний щодо більшості грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Активний щодо Staphylococcus spp. (в т.ч. штами, що продукують і не продукують пеніциліназ, метицилін-резистентні штами), деяких штамів Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium Ципрофлоксацин активний щодо бактерій, які продукують β-лактамази. До ципрофлоксацину резистентними є Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність після прийому внутрішньо становить 70%. Їда незначно впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Зв'язування із білками плазми становить 20-40%. Розподіляється у тканинах та рідинах організму. Проникає в спинномозкову рідину: концентрації ципрофлоксацину при незапалені мозкові оболонки досягають 10%, при запалених - до 37%. Високі концентрації досягаються у жовчі. Виділяється із сечею та жовчю.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, у т.ч. захворювання дихальних шляхів, черевної порожнини та органів малого тазу, кісток, суглобів, шкіри; септицемія; тяжкі інфекції ЛОР-органів. Лікування післяопераційних інфекцій. Профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом. Для місцевого застосування: гострі та підгострі кон'юнктивіти, блефарокон'юнктивіти, блефарити, бактеріальні виразки рогівки, кератити, кератокон'юнктивіти, хронічні дакріоцистити, мейбоміти. Інфекційні ураження очей після травм або потрапляння сторонніх тіл. Передопераційна профілактика в офтальмохірургії.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших препаратів хінолонового ряду.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Ципрофлоксацин проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. В експериментальних дослідженнях встановлено, що він спричиняє артропатію. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 15 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ, ЛДГ, білірубіну, псевдомембранозний коліт. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомність, розлади зору. З боку сечовидільної системи: кристалурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, збільшення транзиторного вмісту в сироватці крові креатиніну. З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії. Побічні реакції, пов'язані із хіміотерапевтичною дією: кандидоз. Місцеві реакції: болючість, флебіт (при внутрішньовенному введенні). При застосуванні очних крапель у деяких випадках можливі легка болючість та гіперемія кон'юнктиви. Інші: васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексонів ципрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими буферами, що містяться в диданозіні. При одночасному застосуванні з Варфаріном зростає ризик розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та теофіліну можливе підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, збільшення T1/2теофіліну, що призводить до збільшення ризику розвитку токсичної дії, пов'язаного з теофіліном. Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між призначенням цих препаратів має бути не менше 4 годин.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину – по 250-750 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування – від 7-10 днів до 4 тижнів. Для внутрішньовенного введення разова доза - 200-400 мг, кратність введення - 2 рази на добу; тривалість лікування – 1-2 тижні, при необхідності і більше. Можна вводити внутрішньовенно струминно, але переважно крапельне введення протягом 30 хв. При місцевому застосуванні закопують по 1-2 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 1-4 години. Після поліпшення стану інтервали між інстиляціями можна збільшити. Максимальна добова доза для дорослих прийому внутрішньо становить 1.5 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування. З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку, при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, епілепсії, судомному синдромі неясної етіології. Під час лікування пацієнти повинні одержувати достатню кількість рідини. У разі наполегливої ​​діареї ципрофлоксацин слід відмінити. При одночасному внутрішньовенному введенні ципрофлоксацину та барбітуратів необхідний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ. У процесі лікування необхідний контроль концентрації у крові сечовини, креатиніну, печінкових трансаміназ. У період лікування можливе зниження реакційної здатності (особливо при одночасному застосуванні з алкоголем). Не допускається введення ципрофлоксацину субкон'юнктивально або безпосередньо у передню камеру ока.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Ципрофлоксацин – 0,25 г; крохмаль кукурудзяний або крохмаль 1500, колідон CL-M (кросповідон), лактоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, тальк; оболонка: оксипропілметилцелюлоза, поліетиленоксид 4000 (поліетиленгліколь), пропіленгліколь, тальк, колідон VA-64 (кополівідон), титану діоксид. Пігулки по 250 мл. у блістері 10 таблеток. В упаковці 1 блістер.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, капсулоподібної форми, двоопуклі; на поперечному розрізі білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробне.ФармакодинамікаПротимікробний препарат широкого спектра дії групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Препарат інгібує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушуються реплікація ДНК та синтез клітинних білків бактерій. Ципрофлоксацин діє як на організми, що розмножуються, так і на перебувають у фазі спокою. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marces, , Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, CampylNeisseria spp.); деякі внутрішньоклітинні збудники: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare. Ципрофлоксацину чутливі також грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St.agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, стійкі до ципрофлоксацину. Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis помірна. До препарату резистентні Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія препарату щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.Фармакокінетика. При пероральному прийомі ципрофлоксацин швидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність препарату становить 50-85%. Максимальна концентрація препарату в сироватці крові здорових добровольців при пероральному прийомі (до їди) 0,25, 0,5, 0,75 та 1 г препарату досягається через 1-1,5 години і становить 1,2; 2,4; 4,3 та 5,4 мкг/мл відповідно. Перорально прийнятий ципрофлоксацин розподіляється у тканинах та рідинах організму. Високі концентрації препарату спостерігаються у жовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, насінній рідині, тканині простати, мигдаликах, ендометрії, фалопієвих трубах та яєчниках. Концентрація препарату у цих тканинах вища, ніж у сироватці. Ципрофлоксацин також добре проникає у кістки, очну рідину, бронхіальний секрет, слину, шкіру, м'язи, плевру, очеревину, лімфу.Концентрація ципрофлоксацину, що накопичується в нейтрофілах крові в 2-7 разів вище, ніж у сироватці. Об'єм розподілу в організмі становить 2-3,5 л/кг. У спинномозкову рідину препарат проникає у невеликій кількості, де його концентрація становить 6-10% від такої сироватки. Ступінь зв'язування ципрофлоксацину із білками плазми становить 30%. У хворих із незміненою функцією нирок період напіввиведення становить зазвичай 3-5 годин. За порушення функції нирок період напіввиведення збільшується. Основний шлях виведення ципрофлоксацину з організму – нирки. З сечею виводиться 50-70%. Від 15 до 30% виводиться із екскрементами. Хворим із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв/1,73 м2) необхідно призначати половину добової дози препарату.Об'єм розподілу в організмі становить 2-3,5 л/кг. У спинномозкову рідину препарат проникає у невеликій кількості, де його концентрація становить 6-10% від такої сироватки. Ступінь зв'язування ципрофлоксацину із білками плазми становить 30%. У хворих із незміненою функцією нирок період напіввиведення становить зазвичай 3-5 годин. За порушення функції нирок період напіввиведення збільшується. Основний шлях виведення ципрофлоксацину з організму – нирки. З сечею виводиться 50-70%. Від 15 до 30% виводиться із екскрементами. Хворим із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв/1,73 м2) необхідно призначати половину добової дози препарату.Об'єм розподілу в організмі становить 2-3,5 л/кг. У спинномозкову рідину препарат проникає у невеликій кількості, де його концентрація становить 6-10% від такої сироватки. Ступінь зв'язування ципрофлоксацину із білками плазми становить 30%. У хворих із незміненою функцією нирок період напіввиведення становить зазвичай 3-5 годин. За порушення функції нирок період напіввиведення збільшується. Основний шлях виведення ципрофлоксацину з організму – нирки. З сечею виводиться 50-70%. Від 15 до 30% виводиться із екскрементами. Хворим із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв/1,73 м2) необхідно призначати половину добової дози препарату.Ступінь зв'язування ципрофлоксацину із білками плазми становить 30%. У хворих із незміненою функцією нирок період напіввиведення становить зазвичай 3-5 годин. За порушення функції нирок період напіввиведення збільшується. Основний шлях виведення ципрофлоксацину з організму – нирки. З сечею виводиться 50-70%. Від 15 до 30% виводиться із екскрементами. Хворим із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв/1,73 м2) необхідно призначати половину добової дози препарату.Ступінь зв'язування ципрофлоксацину із білками плазми становить 30%. У хворих із незміненою функцією нирок період напіввиведення становить зазвичай 3-5 годин. За порушення функції нирок період напіввиведення збільшується. Основний шлях виведення ципрофлоксацину з організму – нирки. З сечею виводиться 50-70%. Від 15 до 30% виводиться із екскрементами. Хворим із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв/1,73 м2) необхідно призначати половину добової дози препарату.Хворим із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв/1,73 м2) необхідно призначати половину добової дози препарату.Хворим із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв/1,73 м2) необхідно призначати половину добової дози препарату.ІнструкціяПрепарат слід приймати натще, запиваючи достатньою кількістю рідини. Пацієнтам із вираженими порушеннями функції нирок слід призначати половинну дозу препарату. Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, але лікування завжди має тривати, як мінімум, ще два дні після зникнення симптомів хвороби.Показання до застосуванняЗахворювання нижніх дихальних шляхів (гострий та хронічний (у стадії загострення) бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, інфекційні ускладнення муковісцидозу); Інфекції ЛОР-органів (гострий синусит); Інфекції нирок та сечовивідних шляхів (цистит, пієлонефрит); Ускладнені інтраабдомінальні інфекції (у комбінації з метронідазолом); хронічний бактеріальний простатит; Неускладнена гонорея; Черевний тиф, кампілобактеріоз, шигельоз, діарея "мандрівників"; Інфекції шкіри та м'яких тканин (інфіковані виразки, рани, опіки, абсцеси, флегмони); Кісток та суглобів (остеомієліт, септичний артрит); Інфекції на фоні імунодефіциту (що виникає при лікуванні імунодепресивними лікарськими засобами або у хворих з нейтропенією); Профілактика та лікування легеневої форми сибірки.Протипоказання до застосуванняВагітність; Період грудного вигодовування; Дитячий та підлітковий вік до 18 років; Підвищена чутливість до Ципрофлоксацину або інших препаратів групи фторхінолонів; Хворим з епілепсією, нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку через загрозу розвитку побічних реакцій з боку ЦНС Ципрофлоксацин слід призначати тільки за життєвими показаннями.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, псевдомембранозний коліт. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомність, розлади зору. . З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зменшення кількості тромбоцитів. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона. реакції, пов'язані з хіміотерапевтичною дією: кандидоз. З боку лабораторних показників:підвищення активності печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, лактатдегідрогенази, білірубіну, підвищення концентрації сечовини, креатиніну.Інші: артралгії; рідко – фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Ципрофлоксацину з диданозином всмоктування Ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексів Ципрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими солями, що містяться в диданозіні. Одночасний прийом Ципрофлоксацину та теофіліну може призвести до підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, за рахунок конкурентного інгібування в ділянках зв'язування цитохрому Р450, що призводить до збільшення періоду напіввиведення теофіліну та зростання ризику розвитку токсичної дії, пов'язаного з теофіліном. Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ціпрофлоксацину, тому інтервал між призначенням цих препаратів повинен бути не менше 4 годин. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та антикоагулянтів подовжується час кровотечі. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та циклоспорину посилюється нефротоксична дія останнього.Спосіб застосування та дозиНеускладнені захворювання нирок та сечовивідних шляхів – по 250 мг, а в ускладнених випадках – по 500 мг 2 рази на добу. Захворювання нижніх відділів дихальних шляхів середньої тяжкості – по 250 мг, а у більш тяжких випадках – по 500 мг, 2 рази на добу. Для лікування гонореї рекомендується одноразове застосування Ципрофлоксацину в дозі 250-500 мг. Гінекологічні захворювання, ентерити та коліти з тяжким перебігом та високою температурою, простатити, остеомієліти – по 500 мг 2 рази на добу (для лікування банальної діареї можна використовувати у дозі 250 мг 2 рази на добу).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри виникненні під час або після лікування Ципрофлоксацином важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайної відміни препарату та призначення відповідного лікування. випадки запалення і навіть розриву сухожиль під час лікування фторхінолонами. У період лікування Ципрофлоксацином необхідно забезпечити достатню кількість рідини при дотриманні нормального діурезу. У період лікування Ципрофлоксацином слід уникати контакту з прямими сонячними променями. іншими потенційно небезпечними видами діяльності,що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (особливо при одночасному вживанні алкоголю).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрат – 295 мг/590 мг/885 мг (у перерахунку на ципрофлоксацин – 250 мг/500 мг/750 мг відповідно); Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний - 3,6 мг/7,2 мг/10,8 мг, крохмаль прежелатизований (крохмаль 1500) - 10,0 мг/20,0 мг/30,0 мг, кросповідон (колідон CL-M, колідон ЦЛ) – 7,7 мг/15,4 мг/23,1 мг, лактози моногідрат (цукор молочний, таблеттоза) – 13,3 мг/26,6 мг/39,9 мг, целюлоза мікрокристалічна – 39,2 мг /78,4 мг/117,6 мг, тальк – 7.4 мг/14,8 мг/22,2 мг, магнію стеарат – 3,8 мг/7,6 мг/11,4 мг; Оболонка: Гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза, оксипропілметилцелюлоза, метоцел) - 3.4 мг/6,8 мг/10,2 мг, макрогол-4000 (поліетиленоксид 4000, поліетиленгліколь 4000) - 1,3 мг/2,6 мг пропіленгліколь - 1,6 мг/3,2 мг/4,8 мг, тальк - 0,5 мг/1,0 мг/1,5 мг, коповідон (колідон VA 64, колідон ВА-64) - 1,6 мг /3,2 мг/4,8 мг, титану діоксид (двоокис титану) -1,6 мг/3,2 мг/4,8 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 250 мг, 500 мг, 750 мг. 10 пігулок по 250 мг; 5 таблеток по 500 мг, 750 мг у контурні осередкові упаковки. 10, 20 пігулок по 250 мг; 5, 10, 20 таблеток по 500 мг та 750 мг у банки полімерні. Кожну банку, 1, 2 контурні коміркові упаковки з 10 таблетками по 250 мг, 1, 2, 4 контурні коміркові упаковки з 5 таблетками по 500 мг і 750 мг з інструкцією по застосуванню поміщають у пачки з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, на поперечному зрізі видно один шар білого кольору. Таблетки по 250 мг круглої форми, таблетки по 500 мг та 750 мг – овальні.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб, фторхінолон.ФармакокінетикаПри пероральному прийомі швидко і досить повно всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) (переважно в 12-палої та худої кишці). Їда уповільнює всмоктування, але не змінює максимальну концентрацію (Смах) та біодоступність. Біодоступність – 50-85 %, обсяг розподілу – 2-3,5 л/кг, зв'язок з білками плазми – 20-40 %. Час досягнення максимальної концентрації (ТСмах) при пероральному прийомі - 60-90 хв. 4 мкг/мл. Через 12 годин після прийому внутрішньо 250, 500 та 750 мг концентрація препарату в плазмі знижується до 0,1, 0,2 та 0,4 мкг/мл відповідно. Ципрофлоксацин добре розподіляється в тканинах організму (виключаючи тканину, багату жирами, наприклад, нервову тканину). Концентрація у тканинах у 2-12 разів вища, ніж у плазмі. Терапевтичні концентрації досягаються в слині, мигдаликах, печінці, жовчному міхурі, жовчі, кишечнику, органах черевної порожнини та малого тазу (ендометрії, фалопієвих трубах та яєчниках, матці), насінній рідині, тканині простати, нирках та сечовивідних органах, легеневій тканині , кістковій тканині, м'язах, синовіальній рідині та суглобових хрящах, перитонеальній рідині, шкірі. У спинномозкову рідину (СМР) проникає у невеликій кількості, де його концентрація за відсутності запалення мозкових оболонок становить 6-10 % від такої у сироватці крові, а при запалених – 14-37 %. Ципрофлоксацин добре проникає також у очну рідину, бронхіальний секрет, плевру,очеревину, лімфу через плаценту. Концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові у 2-7 разів вища, ніж у сироватці крові. Активність дещо знижується за значеннями pH менше 6. Метаболізується в печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (діетилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоціпрофлоксацин, формілципрофлоксацин). Період напіввиведення (Т½) - близько 4 годин, при хронічній нирковій недостатності (ХНН) - до 12 годин. решта - через ШКТ. Невелика кількість виводиться із грудним молоком. Нирковий кліренс – 3-5 мл/хв/кг; загальний кліренс – 8-10 мл/хв/кг. При ХНН (кліренс креатиніну (КК) вище 20 мл/хв) відсоток виведеного через нирки препарату знижується, але кумуляції в організмі не відбувається через компенсаторне збільшення метаболізму препарату та виведення через ШКТ.ФармакодинамікаПротимікробний засіб широкого спектру дії, похідний хінолону, пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомерази II та IV, відповідальні за процес суперспіралізації хромосомної ДНК навколо ядерної, РНК, що необхідно для зчитування генетичної інформації), порушує синтез ДНК, ріст та поділ бактерій; викликає виражені морфологічні зміни (в т.ч. клітинної стінки та мембран) та швидку загибель бактеріальної клітини. Діє бактерицидно на грамнегативні організми в період спокою та розподілу (т.к. впливає не тільки на ДНК-гіразу, а й викликає лізис клітинної стінки), на грампозитивні мікроорганізми – лише в період розподілу. Низька токсичність клітин макроорганізму пояснюється відсутністю у яких ДНК-гиразы. На тлі прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельного вироблення стійкості до інших антибіотиків, що не належать до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад, до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів та м. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marces, , Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campob. pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis,Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Активний щодо Bacillus anthracis in vitro. Більшість стафілококів, стійких до метициліну, є резистентними і до ципрофлоксацину. Чутливість Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (розташованих внутрішньоклітинно) - помірна (для їх придушення потрібні високі концентрації). До препарату резистентні: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не ефективний щодо Treponema pallidum. Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після дії ципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого - у бактеріальних клітин немає ферментів, що його інактивують.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції, спричинені чутливими мікроорганізмами: захворювання нижніх дихальних шляхів (гострий та хронічний (у стадії загострення) бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, інфекційні ускладнення муковісцидозу); інфекції ЛОР-органів (гострий синусит); інфекції нирок та сечовивідних шляхів (цистит, пієлонефрит); ускладнені інтраабдомінальні інфекції (у комбінації з метронідазолом); хронічний бактеріальний простатит; неускладнена гонорея; черевний тиф, кампілобактеріоз, шигельоз, діарея "мандрівників"; інфекції шкіри та м'яких тканин (інфіковані виразки, рани, опіки, абсцеси, флегмони); кісток та суглобів (остеомієліт, септичний артрит); інфекції на фоні імунодефіциту (що виникає при лікуванні імунодепресивними лікарськими засобами (ЛЗ) або у хворих з нейтропенією); профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis. Діти. Терапія ускладнень, спричинених Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років; профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, одночасний прийом з тизанідином (ризик вираженого зниження артеріального тиску (АТ), сонливості), вік до 18 років (крім терапії ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років; профілактики; інфікованої Bacillus anthracis), непереносимість лактози, недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: Виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, психічні захворювання, епілепсія, виражена ниркова та/або печінкова недостатність, літній вік, ураження сухожилля при терапії фторхінолонами, що раніше проводилася.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, діарея, блювання, біль у животі, метеоризм, зниження апетиту, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів із перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз. З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, тривожність, тремор, безсоння, "кошмарні" сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття почуття болю), підвищення внутрішньочерепного тиску, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, а також реакцій (зрідка прогресуючих до станів, у яких пацієнт може завдати собі шкоди), мігрень, непритомні стани. З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна сприйняття кольору), шум у вухах, зниження слуху. Серцево-судинна система: тахікардія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, тромбоз церебральних артерій. З боку кровотворної системи: лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія. З боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія. З боку опорно-рухового апарату: артралгія, артрит, тендовагініт, розрив сухожиль, міалгія. З боку сечовидільної системи: гематурія, кристалурія (насамперед при лужній сечі та низькому діурезі), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі, гематурія, зниження азотовидільної функції нирок, інтерсти. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами, і поява маленьких вузликів, що утворюють струпи, лікарська лихоманка, точкові крововиливи на шкірі (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілія, васкуліт, (У т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Інші: астенія, підвищена світлочутливість, суперінфекції (кандидоз, псевдомембранозний коліт), "припливи" крові до обличчя, підвищене потовиділення. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВнаслідок зниження активності процесів мікросомального окиснення в гепатоцитах ципрофлоксацин підвищує концентрацію та подовжує T½ теофіліну (та інших ксантинів, наприклад, кофеїну), пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, антикоагулянтних засобів непрямої дії, сприяє зниженню протромбінового індексу. При поєднанні з іншими протимікробними ЛЗ (бета-лактамні антибіотики, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол) зазвичай спостерігається синергізм; може успішно застосовуватися у комбінації з азлоциліном та цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp.; з мезлоциліном, азлоциліном та іншими бета-лактамними антибіотиками – при стрептококових інфекціях; з ізоксазолілпеніцилінами та ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом та кліндаміцином – при анаеробних інфекціях. Посилює нефротоксичну дію циклоспорину, відзначається збільшення сироваткового креатиніну, у таких пацієнтів необхідний контроль цього показника 2 рази на тиждень. При одночасному прийомі посилює дію антикоагулянтних засобів непрямої дії. Пероральний прийом спільно з залізовмісними ЛЗ, сукральфатом і антацидними ЛЗ, що містять іони магнію, кальцію та алюмінію, призводить до зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому його слід призначати за 1-2 години до або через 4 години після прийому вищевказаних ЛЗ. Нестероїдні протизапальні препарати (за винятком ацетилсаліцилової кислоти) підвищують ризик розвитку судом. Диданозин знижує всмоктування ципрофлоксацину внаслідок утворення з ним комплексів з іонів алюмінію і магнію, що містяться в диданозине. Метоклопрамід, прискорює абсорбцію, що призводить до зменшення часу досягнення його Смах. Спільне застосування урикозуричних ЛЗ призводить до уповільнення виведення (до 50%) та підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину. Підвищує Смах у 7 разів (від 4 до 21 рази) та площа під кривою "концентрація-час" (AUC) у 10 разів (від 6 до 24 разів) тизанідину, що підвищує ризик вираженого зниження артеріального тиску та сонливості.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки слід ковтати повністю з невеликою кількістю рідини після їди. При прийомі таблетки натще активна речовина всмоктується швидше. При інфекціях нижніх дихальних шляхів легкого та середнього ступеня – 500 мг 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 750 мг 2 рази на добу. Курс лікування - 7-14 днів. При гострому синуситі – по 500 мг 2 рази на добу. Курс лікування – 10 днів. При інфекції шкіри та м'яких тканин легкого та середнього ступеня – 500 мг 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 750 мг 2 рази на добу. Курс лікування – 7-14 днів. При інфекціях кісток та суглобів – легкого та середнього ступеня – 500 мг 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 750 мг 2 рази на добу. Курс лікування – до 4-6 тижнів. При інфекціях сечовивідних шляхів – по 250-500 мг 2 рази на добу; курс лікування – 7-l4 днів, при неускладненому циститі у жінок – 3 дні. При хронічному бактеріальному простатиті – по 500 мг 2 рази на добу, курс лікування – 28 днів. При неускладненій гонореї – 250-500 мг одноразово. Інфекційна діарея – по 500 мг 2 рази на добу, курс лікування – 5-7 днів. При черевному тифі – по 500 мг 2 рази на добу; курс лікування – 10 днів. При ускладнених інтраабдомінальних інфекціях – по 500 мг кожні 12 годин протягом 7-14 днів. Для профілактики та лікування легеневої форми сибірки – по 500 мг 2 рази на добу протягом 60 днів. ХНН: при КК більше 50 мл/хв корекції дози не потрібно; при КК 30-50 мл/хв - 250-500 мг кожні 12 год; при КК 5-29 мл/хв - 250-500 мг кожні 18 год. Якщо хворому проводиться гемодіаліз або перитонеальний діаліз - 250-500 мг/сут, але приймати препарат слід після сеансу гемодіалізу. У педіатрії: при лікуванні ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa, у дітей із муковісцидозом легень від 5 до 17 років – 20 мг/кг 2 рази на добу (максимальна доза 1,5 г). Тривалість лікування – 10-14 днів; при легеневій формі сибірки (профілактика та лікування) - 15 мг/кг 2 рази на день. Максимальна разова доза – 500 мг, добова – 1 г. Загальна тривалість прийому ципрофлоксацину – 60 днів.ПередозуванняЛікування: специфічний антидот невідомий. Промивання шлунка та інші заходи невідкладної допомоги, ретельний контроль за станом пацієнта, забезпечення достатнього надходження рідини. За допомогою гемо- або перитонеального діалізу може бути виведена лише незначна (менше 10%) кількість препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦипрофлоксацин не є препаратом вибору при підозрюваній або встановленій пневмонії, спричиненій Streptococcus pneumoniae. Щоб уникнути розвитку кристалурії неприпустиме перевищення рекомендованої добової дози, необхідно також достатнє споживання рідини та підтримання кислої реакції сечі. Хворим з епілепсією, нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи (ЦНС) ципрофлоксацин слід призначати лише за "життєвими" показаннями. При виникненні під час або після лікування важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування. При появі болю в сухожиллях або перших ознак тендовагініту лікування слід припинити (описані окремі випадки запалення та навіть розриву сухожилля під час лікування фторхінолонами). При застосуванні ципрофлоксацину слід уникати прямих сонячних променів та інтенсивного ультрафіолетового випромінювання. У разі виникнення фоточутливості (появи опікоподібних шкірних реакцій) прийом препарату слід припинити. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та обслуговування машин та механізмів, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься активна речовина: ципрофлоксацин (у формі гідрохлориду) 2 мг. 100 мл - поліетиленові пляшки (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для інфузій; прозорий, зеленувато-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб широкого спектру дії групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію. Пригнічує ДНК-гіразу та пригнічує синтез бактеріальної ДНК. Високоактивний щодо більшості грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Активний щодо Staphylococcus spp. (в т.ч. штами, що продукують і не продукують пеніциліназ, метицилін-резистентні штами), деяких штамів Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium Ципрофлоксацин активний щодо бактерій, які продукують β-лактамази. До ципрофлоксацину резистентними є Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність після прийому внутрішньо становить 70%. Їда незначно впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Зв'язування із білками плазми становить 20-40%. Розподіляється у тканинах та рідинах організму. Проникає в спинномозкову рідину: концентрації ципрофлоксацину при незапалені мозкові оболонки досягають 10%, при запалених - до 37%. Високі концентрації досягаються у жовчі. Виділяється із сечею та жовчю.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, у т.ч. захворювання дихальних шляхів, черевної порожнини та органів малого тазу, кісток, суглобів, шкіри; септицемія; тяжкі інфекції ЛОР-органів. Лікування післяопераційних інфекцій. Профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом. Для місцевого застосування: гострі та підгострі кон'юнктивіти, блефарокон'юнктивіти, блефарити, бактеріальні виразки рогівки, кератити, кератокон'юнктивіти, хронічні дакріоцистити, мейбоміти. Інфекційні ураження очей після травм або потрапляння сторонніх тіл. Передопераційна профілактика в офтальмохірургії.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших препаратів хінолонового ряду.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Ципрофлоксацин проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. В експериментальних дослідженнях встановлено, що він викликає артропатію. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 15 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ, ЛДГ, білірубіну, псевдомембранозний коліт. З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомності, розлади зору. З боку сечовивідної системи: ;кристаллурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, транзиторне збільшення вмісту в сироватці крові креатиніну. З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії. Побічні реакції, пов'язані з хіміотерапевтичною дією: кандидоз. Місцеві реакції: ;болючість, флебіт (при внутрішньовенному введенні). При застосуванні очних крапель у деяких випадках можливі легка болючість та гіперемія кон'юнктиви. Інші: ;васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексонів ципрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими буферами, що містяться в диданозіні. При одночасному застосуванні з Варфаріном зростає ризик розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та теофіліну можливе підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, збільшення T1/2теофіліну, що призводить до збільшення ризику розвитку токсичної дії, пов'язаного з теофіліном. Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між призначенням цих препаратів має бути не менше 4 годин.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину – по 250-750 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування – від 7-10 днів до 4 тижнів. Для внутрішньовенного введення разова доза - 200-400 мг, кратність введення - 2 рази на добу; тривалість лікування – 1-2 тижні, при необхідності і більше. Можна вводити внутрішньовенно струминно, але переважно крапельне введення протягом 30 хв. При місцевому застосуванні закопують по 1-2 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 1-4 години. Після поліпшення стану інтервали між інстиляціями можна збільшити. Максимальна добова доза для дорослих при прийомі внутрішньо становить 1.5 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування. З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку, при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, епілепсії, судомному синдромі неясної етіології. Під час лікування пацієнти повинні одержувати достатню кількість рідини. У разі наполегливої ​​діареї ципрофлоксацин слід відмінити. При одночасному внутрішньовенному введенні ципрофлоксацину та барбітуратів необхідний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ. У процесі лікування необхідний контроль концентрації у крові сечовини, креатиніну, печінкових трансаміназ. У період лікування можливе зниження реакційної здатності (особливо при одночасному застосуванні з алкоголем). Не допускається введення ципрофлоксацину субкон'юнктивально або безпосередньо у передню камеру ока.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься активна речовина: ципрофлоксацин (у формі гідрохлориду) 2 мг. 100 мл - поліетиленові пляшки (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для інфузій; прозорий, зеленувато-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб широкого спектру дії групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію. Пригнічує ДНК-гіразу та пригнічує синтез бактеріальної ДНК. Високоактивний щодо більшості грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Активний щодо Staphylococcus spp. (в т.ч. штами, що продукують і не продукують пеніциліназ, метицилін-резистентні штами), деяких штамів Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium Ципрофлоксацин активний щодо бактерій, які продукують β-лактамази. До ципрофлоксацину резистентними є Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність після прийому внутрішньо становить 70%. Їда незначно впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Зв'язування із білками плазми становить 20-40%. Розподіляється у тканинах та рідинах організму. Проникає в спинномозкову рідину: концентрації ципрофлоксацину при незапалені мозкові оболонки досягають 10%, при запалених - до 37%. Високі концентрації досягаються у жовчі. Виділяється із сечею та жовчю.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, у т.ч. захворювання дихальних шляхів, черевної порожнини та органів малого тазу, кісток, суглобів, шкіри; септицемія; тяжкі інфекції ЛОР-органів. Лікування післяопераційних інфекцій. Профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом. Для місцевого застосування: гострі та підгострі кон'юнктивіти, блефарокон'юнктивіти, блефарити, бактеріальні виразки рогівки, кератити, кератокон'юнктивіти, хронічні дакріоцистити, мейбоміти. Інфекційні ураження очей після травм або потрапляння сторонніх тіл. Передопераційна профілактика в офтальмохірургії.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших препаратів хінолонового ряду.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Ципрофлоксацин проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. В експериментальних дослідженнях встановлено, що він викликає артропатію. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 15 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ, ЛДГ, білірубіну, псевдомембранозний коліт. З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомності, розлади зору. З боку сечовивідної системи: ;кристаллурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, транзиторне збільшення вмісту в сироватці крові креатиніну. З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії. Побічні реакції, пов'язані з хіміотерапевтичною дією: кандидоз. Місцеві реакції: ;болючість, флебіт (при внутрішньовенному введенні). При застосуванні очних крапель у деяких випадках можливі легка болючість та гіперемія кон'юнктиви. Інші: ;васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексонів ципрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими буферами, що містяться в диданозіні. При одночасному застосуванні з Варфаріном зростає ризик розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та теофіліну можливе підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, збільшення T1/2теофіліну, що призводить до збільшення ризику розвитку токсичної дії, пов'язаного з теофіліном. Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між призначенням цих препаратів має бути не менше 4 годин.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину – по 250-750 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування – від 7-10 днів до 4 тижнів. Для внутрішньовенного введення разова доза - 200-400 мг, кратність введення - 2 рази на добу; тривалість лікування – 1-2 тижні, при необхідності і більше. Можна вводити внутрішньовенно струминно, але переважно крапельне введення протягом 30 хв. При місцевому застосуванні закопують по 1-2 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 1-4 години. Після поліпшення стану інтервали між інстиляціями можна збільшити. Максимальна добова доза для дорослих при прийомі внутрішньо становить 1.5 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування. З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку, при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, епілепсії, судомному синдромі неясної етіології. Під час лікування пацієнти повинні одержувати достатню кількість рідини. У разі наполегливої ​​діареї ципрофлоксацин слід відмінити. При одночасному внутрішньовенному введенні ципрофлоксацину та барбітуратів необхідний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ. У процесі лікування необхідний контроль концентрації у крові сечовини, креатиніну, печінкових трансаміназ. У період лікування можливе зниження реакційної здатності (особливо при одночасному застосуванні з алкоголем). Не допускається введення ципрофлоксацину субкон'юнктивально або безпосередньо у передню камеру ока.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ципрофлоксацин 500 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб широкого спектру дії групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію. Пригнічує ДНК-гіразу та пригнічує синтез бактеріальної ДНК. Високоактивний щодо більшості грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Активний щодо Staphylococcus spp. (в т.ч. штами, що продукують і не продукують пеніциліназ, метицилін-резистентні штами), деяких штамів Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium Ципрофлоксацин активний щодо бактерій, які продукують β-лактамази. До ципрофлоксацину резистентними є Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність після прийому внутрішньо становить 70%. Їда незначно впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Зв'язування із білками плазми становить 20-40%. Розподіляється у тканинах та рідинах організму. Проникає в спинномозкову рідину: концентрації ципрофлоксацину при незапалені мозкові оболонки досягають 10%, при запалених - до 37%. Високі концентрації досягаються у жовчі. Виділяється із сечею та жовчю.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, у т.ч. захворювання дихальних шляхів, черевної порожнини та органів малого тазу, кісток, суглобів, шкіри; септицемія; тяжкі інфекції ЛОР-органів. Лікування післяопераційних інфекцій. Профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом. Для місцевого застосування: гострі та підгострі кон'юнктивіти, блефарокон'юнктивіти, блефарити, бактеріальні виразки рогівки, кератити, кератокон'юнктивіти, хронічні дакріоцистити, мейбоміти. Інфекційні ураження очей після травм або потрапляння сторонніх тіл. Передопераційна профілактика в офтальмохірургії.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших препаратів хінолонового ряду.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Ципрофлоксацин проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. В експериментальних дослідженнях встановлено, що він спричиняє артропатію. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 15 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ, ЛДГ, білірубіну, псевдомембранозний коліт. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомність, розлади зору. З боку сечовидільної системи: кристалурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, збільшення транзиторного вмісту в сироватці крові креатиніну. З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії. Побічні реакції, пов'язані із хіміотерапевтичною дією: кандидоз. Місцеві реакції: болючість, флебіт (при внутрішньовенному введенні). При застосуванні очних крапель у деяких випадках можливі легка болючість та гіперемія кон'юнктиви. Інші: васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексонів ципрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими буферами, що містяться в диданозіні. При одночасному застосуванні з Варфаріном зростає ризик розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та теофіліну можливе підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, збільшення T1/2теофіліну, що призводить до збільшення ризику розвитку токсичної дії, пов'язаного з теофіліном. Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між призначенням цих препаратів має бути не менше 4 годин.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину – по 250-750 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування – від 7-10 днів до 4 тижнів. Для внутрішньовенного введення разова доза - 200-400 мг, кратність введення - 2 рази на добу; тривалість лікування – 1-2 тижні, при необхідності і більше. Можна вводити внутрішньовенно струминно, але переважно крапельне введення протягом 30 хв. При місцевому застосуванні закопують по 1-2 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 1-4 години. Після поліпшення стану інтервали між інстиляціями можна збільшити. Максимальна добова доза для дорослих прийому внутрішньо становить 1.5 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування. З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку, при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, епілепсії, судомному синдромі неясної етіології. Під час лікування пацієнти повинні одержувати достатню кількість рідини. У разі наполегливої ​​діареї ципрофлоксацин слід відмінити. При одночасному внутрішньовенному введенні ципрофлоксацину та барбітуратів необхідний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ. У процесі лікування необхідний контроль концентрації у крові сечовини, креатиніну, печінкових трансаміназ. У період лікування можливе зниження реакційної здатності (особливо при одночасному застосуванні з алкоголем). Не допускається введення ципрофлоксацину субкон'юнктивально або безпосередньо у передню камеру ока.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: ципрофлоксацин гідрохлорид (моногідрат) 582.2 мг у перерахунку на ципрофлоксацин 500.0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 78,0 мг; крохмаль кукурудзяний 52.4 мг; повідон-КЗО 40,0 мг; магнію стеарат 7.6 мг; оболонка: плівкове покриття (полівініловий спирт 8,800 мг; титану діоксид 5,500 мг; макрогол 4,444 мг; тальк 3.256 мг) – 22.0 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги. По 10 таблеток у банку полімерної. По 1 контурній осередковій упаковці або 1 банку полімерної разом з інструкцією із застосування в картонній пачці або в пачці з крейдованого картону.Опис лікарської формиТаблетки овальної форми, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, на поперечному розрізі ядро ​​від білого до злегка жовтуватого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб, фторхінолон.ФармакокінетикаВсмоктування Після перорального застосування ципрофлоксацин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, переважно у дванадцятипалій і худій кишці. Максимальна концентрація (Смах) ципрофлоксацину в сироватці крові досягається через 1-2 години і становить при пероральному прийомі 250. 500, 700 та 1000 мг препарату 1,2; 2,4; 4,3 та 5,4 мкг/мл відповідно. Біодоступність становить близько 70-80%. Значення максимальної концентрації у плазмі крові та площі під кривою "концентрація - час" (AUC) зростають пропорційно дозі. Прийом їжі (за винятком молочних продуктів) уповільнює всмоктування, але не змінює Смах та біодоступність. Розподіл Зв'язок ципрофлоксацину з білками плазми становить 20-30 %, активна речовина присутня в плазмі крові переважно в неіонізованій формі. Ципрофлоксацин вільно розподіляється у тканинах та рідинах організму. Об'єм розподілу в організмі становить 2-3 л/кг. Концентрація ципрофлоксацину у тканинах значно (від 2 до 12 разів) перевищує концентрацію у плазмі крові. Високі концентрації препарату спостерігаються в жовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, насіннєвій рідині, тканинах передміхурової залози, мигдаликах, ендометрії, фалопієвих трубах та яєчниках. Проникає в спинномозкову рідину в концентраціях 6 10 % при незапалені мозкові оболонки, 14-37% - при запалених - від концентрації в сироватці крові. Добре проникає у внутрішньоочну рідину, бронхіальний секрет, плевру, очеревину, лімфу, грудне молоко,через плаценту. Метаболізм Біотрансформується у печінці (15-30%). У крові можуть виявлятися чотири метаболіти ципрофлоксацину в невеликих концентраціях: діетилципрофлоксацин (M1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоціпрофлоксацин (М3), формілципрофлоксацин (М4), три з яких (M1-М3) виявляють антибактеріальну активність. кислоти. Антибактеріальна активність in vitro метаболіту М4, що присутня у меншій кількості, більше відповідає активності норфлоксацину. Виведення Ципрофлоксацин виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції (50-70%); незначна кількість – через шлунково-кишковий тракт (15-30 %). Нирковий кліренс становить 3-5 мл/хв/кг, загальний кліренс близько 8-10 мл/хв/кг. Приблизно 1% дози, що вводиться, виводиться з жовчю. У жовчі ципрофлоксацин є у високих концентраціях. У хворих з незміненою функцією нирок період напіввиведення становить зазвичай 3-5 годин. При порушенні функції нирок період напіввиведення збільшується.ФармакодинамікаМеханізм дії Ципрофлоксацин має активність in vitro щодо широкого спектру грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів, бактерицидна дія ципрофлоксацину здійснюється за допомогою інгібування бактеріальних топоізомераз (топоізомераза II - ДНК-гіраза та топоізомераза IV), які необхідні для реплікації, транскрипції, рекрипції ДНК. Ципрофлоксацин діє на грамнегативні мікроорганізми в період спокою і в період розподілу, тому що впливає не тільки на ДНК-гіразу, але і викликає лізис клітинної стінки, на грампозитивні мікроорганізми тільки в період розподілу. Низька токсичність клітин макроорганізму пояснюється відсутністю у яких ДНК-гиразы. На тлі прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельного вироблення стійкості до інших антибактеріальних препаратів, що не належать до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад, до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів та м. Механізми резистентності Резистентність in vitro до ципрофлоксацину часто обумовлена ​​точковими мутаціями бактеріальних топоізомераз та ДНК-гірази та розвивається повільно за допомогою багатоступінчастих мутацій. Поодинокі мутації можуть призводити швидше до зниження чутливості, множинні мутації в основному призводять до розвитку клінічної резистентності до ципрофлоксацину та до перехресної резистентності до препаратів хінолонового ряду. Резистентність до ципрофлоксацину може формуватися внаслідок зниження проникності клітинної стінки бактерій та/або активації виведення ципрофлоксацину з мікробної клітини. Повідомляється про розвиток резистентності, зумовлену локалізованим на плазмідах кодуючим геном Qnr. Механізми резистентності, що призводять до інактивації пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів та тетрациклінів, ймовірно, не порушують антибактеріальну активність ципрофлоксацину. Мікроорганізми, резистентні до цих препаратів, можуть бути чутливими до ципрофлоксацину.Мінімальна бактерицидна концентрація (МБК) зазвичай не перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію (МІК) більш ніж у 2 рази. Для певних штамів поширення набутої резистентності може різнитися залежно від географічного регіону п з часом. In vitro чутливість до ципрофлоксацину In vitro була продемонстрована активність ципрофлоксацину щодо наступних чутливих штамів мікроорганізмів: Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Bacillus anthracis. Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі), Staphylococcus saprophyticus. Streptococcus spp. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis. Brucella spp.. Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri. Pasteurella spp. Francisella tularensi. Salmonella spp., Haemophilus ducreyi. Shigella spp., Haemophilus influenzae. Vibrio spp., Legionella spp. Yersinia pest is. Анаеробні мікроорганізми: Mobiluncus spp. Інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae. Mycoplasma luminis. Mycoplasma pneumoniae. Була продемонстрована варіюючий рівень чутливості до ципрофлоксацину для наступних мікроорганізмів: Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii. Enterococcus faecal is. Аерогени, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. Pseudomonos Streptococcus pneumoniae. Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes. Вважається, що природну резистентність до ципрофлоксацину мають Staphylococcus aureus (метицилін-резистентний), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes. Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealityciun, анаеробні мікроорганізми (за винятком Mobiluncus spp.. Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes).Показання до застосуванняНеускладнені та ускладнені інфекції, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами. Дорослі інфекції дихальних шляхів, пневмонії, спричинені Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli. Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. та стафілококами; інфекції середнього вуха (середній отит), придаткових пазух (синусит), особливо спричинені грамнегативними мікроорганізмами, включаючи Pseudomonas aeruginosa або стафілококи; інфекції очей; інфекції сечостатевої системи (включаючи цистит, пієлонефрит, аднексит, хронічний бактеріальний простатит, орхіт, епідидиміт, неускладнену гонорею); ускладнені інтраабдомінальні інфекції (у комбінації з метронідазолом); інфекції жовчного міхура та жовчовивідних шляхів; інфекції шкіри та м'яких тканин (інфіковані виразки, рани, опіки, абсцеси, флегмони); інфекції кісток та суглобів (остеомієліт, септичний артрит); сепсис; черевний тиф; кампілобактеріоз, шигельоз, діарея "мандрівників"; інфекції або профілактика інфекцій у пацієнтів зі зниженим імунітетом (пацієнти, які приймають імунодепресанти, або пацієнти з нейтропенією); селективна деконтамінація кишечника у пацієнтів із зниженим імунітетом; профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis); профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitidis. Діти терапія ускладнень, спричинених Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років; профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів групи фторхінолонів, а також до інших компонентів препарату; одночасний прийом ципрофлоксацину та тизанідину; дитячий вік до 18 років (до завершення процесу формування скелета); вагітність; період грудного вигодовування. З обережністю: виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт, психічні захворювання (депресія, психоз), епілепсія, зниження порога судомної готовності (плі судоми в анамнезі), виражена ниркова та/або печінкова недостатність, пожил вік, ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами, підвищений ризик подовження інтервалу QT або розвитку аритмії типу "пірует" (наприклад, синдром вродженого подовження інтервалу QT, захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія), електролітний дисбаланс (наприклад, при гіпокалії) , гіпомагніємії), одночасне застосування лікарських препаратів, що подовжують інтервал QT (в тому числі, антиаритмічні IA та III класів, трициклічні антидепресанти,макроліди, нейролептики), одночасне застосування з інгібіторами ізоферментів CYP450 1А2 (у тому числі теофілін. метилксантин, кофеїн, дулоксетин, клозапін, ропінірол, оланзапін), психічні захворювання, міастенія gravis, дефіцит глюкозо-6-Вагітність та лактаціяЦипрофлоксацин протипоказаний під час вагітності та в період грудного вигодовування. У разі необхідності застосування ципрофлоксацину у матері в період грудного вигодовування, годування дитини груддю слід припинити до початку лікування.Побічна діяНаведені нижче несприятливі реакції класифікували таким чином: "дуже часто" (≥ 10), "часто" (≥1/100, З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, діарея; нечасто - блювота, біль у животі, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту та кількості пиші, анорексія; рідко - дисфагія, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит (неінфекційний), кандидоз порожнини рота; дуже рідко – панкреатит, антибіотик-асоційований псевдомембранозний коліт, некроз тканин печінки (у вкрай поодиноких випадках прогресуючий до загрозливого життя печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: нечасто – еозинофілія, рідко – лейкопенія (гранулоцитопенія). анемія, нейтропенія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, дуже рідко – гемолітична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія (загрозливе для життя), пригнічення кісткового мозку (загрозливе для життя). Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип; свербіж. кропив'янка, плямисто-вузликовий висип; рідко – алергічні реакції, алергічний набряк/ангіоневротичний набряк, фоточутливість, мультиформна еритема, вузлувата еритема; дуже рідко – анафілактичні реакції, анафілактичний шок (загрозливий для життя), сироваткова хвороба, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, точкові крововиливи на шкірі, частота невідома – гостра генералізована пустульозна екзантема. З боку нейтральної нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, порушення сну, неспокій, психомоторна гіперактивність/ажитація, порушення смаку; рідко – парестезії та дизестезії, гіпестезії, тремор, судоми, напади епілепсії, вертиго, сплутаність свідомості, тривожність; дуже рідко - мігрень, порушення координації рухів, порушення нюху, гіперестезія, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, порушення сновидінь (нічні кошмари), психотичні реакції (які можуть призводити до самоушкоджуючої поведінки, такої як суїцидальні вчинки/думки, а також спроба , депресія (яка може призводити до самоушкоджуючої поведінки, такої як суїцидальні вчинки/думки, а також спроба суїциду або вдалий суїцид), галюцинації;частота невідома - периферична нейропатія та полінейропатія. З боку органу зору: дуже рідко – розлади зору, диплопія, порушення колірного сприйняття. З боку органу слуху: дуже рідко – шум у вухах, тимчасова втрата слуху, нечасто – відчуття серцебиття; рідко - тахікардія, відчуття "припливу" крові до обличчя, вазодилатація, непритомність, зниження артеріального тиску; дуже рідко – васкуліт; частота невідома - подовження інтервалу QT, шлуночкові аритмії (у тому числі типу "пірует", частіше у пацієнтів, які мають схильність до розвитку подовження інтервалу QT). З боку дихальної системи: рідко – диспное, набряк гортані, набряк легені, порушення дихання (включаючи бронхоспазм). З боку скелетно-м'язової системи: нечасто – артралгія; рідко – міалгія. набряк суглоба; дуже рідко – артрит, підвищення м'язового тонусу, м'язові судоми, м'язова слабкість, тендиніт (переважно ахілових сухожилля), розрив сухожилля, загострення симптомів міастенії. З боку сечовидільної системи: рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, кристалурія, інтерстиціальний нефрит. Інші: нечасто – загальне нездужання, лихоманка, грибкова суперінфекція; рідко – больовий синдром неспецифічної етіології, периферичні набряки, пітливість (гіпергідроз); дуже рідко – порушення ходи. Лабораторні показники: нечасто – підвищення активності лужної фосфатази в крові, концентрації сечовини в крові, активності аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (ACT), гіпербілірубінемія; рідко – підвищення або зниження показника протромбіну, підвищення активності амілази, гіперглікемія, гіпоглікемія; частота невідома – підвищення міжнародного нормалізованого відношення (МНО) (у пацієнтів, які отримують антагоністи вітаміну К). Діти: часто - оборотні артропатії.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарати, що викликають подовження інтервалу QТ Слід бути обережним при одночасному застосуванні ципрофлоксацину (як і інших фторхінолонів) пацієнтам, які отримують лікарські препарати, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, антиаритмічні препарати класу IA та III, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики). Теофілін Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять теофілін, може спричинити небажане підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові та, відповідно, виникнення теофілін-індукованих несприятливих явищ: у дуже рідкісних випадках ці несприятливі явища можуть бути загрозливими для життя пацієнта. Якщо одночасне застосування цих двох препаратів неминуче, рекомендується проводити постійний контроль концентрації теофіліну в плазмі крові і, якщо необхідно, знизити дозу теофіліну (цитохром Р450). Інші похідні ксантину Одночасне застосування ципрофлоксаципу та кофеїну або пентоксифіліну (окспентифілін) може призводити до збільшення концентрації похідних ксантину у сироватці крові. Тизанідін При одночасному застосуванні ципрофлоксаципу та препаратів, що містять тизанідин, виявлено збільшення концентрації тизанідину у сироватці крові: збільшення максимальної концентрації (Смах) у 7 (від 4 до 21) разів, збільшення показника AUC (площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час") у середньому у 10 (від 6 до 24) разів. Оскільки збільшення концентрації тизанідину у сироватці крові може викликати клінічно значущі побічні ефекти: зниження артеріального тиску та сонливість, одночасне застосування ципрофлоксаципу та препаратів, що містять тизанідин, протипоказано. Нестероїдні протизапальні препарати Поєднання дуже високих доз хінолонів (інгібіторів ДНK-гірази) та деяких нестероїдних протизапальних препаратів (за винятком ацетилсаліцилової кислоти) може провокувати судоми. Циклоспорин При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять циклоспорин, спостерігалося короткочасне скороминуще підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові. У випадках спільного застосування ципрофлоксацину та циклоспорину необхідно двічі на тиждень визначати концентрацію креатиніну в крові. Пероральні гіпоглікемічні засоби (глибенкламід, глімепірид) та інсулін При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та пероральних гіпоглікемічних засобів, головним чином препаратів сульфонілсечовини, або інсуліну розвиток гіпоглікемії імовірно обумовлено посиленням дії гіпоглікемічних засобів. Необхідний ретельний моніторинг рівня глюкози у крові. Пробенецид Пробенецид уповільнює швидкість виведення ципрофлоксацину нирками. Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять пробеніцид, призводить до підвищення концентрації ципрофлоксацину у плазмі крові. Фенітоїн При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та фенітоїну спостерігалася зміна (підвищення або зниження) вмісту фенітоїну у плазмі крові. Щоб уникнути ослаблення протисудомного ефекту фенітоїну внаслідок зниження його концентрації, а також для запобігання небажаним явищам, пов'язаним з передозуванням фенітоїном при припиненні прийому ципрофлоксацину, рекомендується здійснювати контроль за терапією фенітоїном у пацієнтів, включаючи визначення препаратів та нетривалий час після завершення комбінованої терапії. Метотрексат При одночасному застосуванні метотрексату та ципрофлоксацину може уповільнюватися нирково-канальцевий транспорт метотрексату, що може супроводжуватись підвищенням концентрації метотрексату у плазмі крові та ймовірності розвитку побічних ефектів метотрексату. У зв'язку з цим за пацієнтами, які отримують одночасну терапію метотрексатом та ципрофлоксацином, має бути встановлене ретельне спостереження. Омепразол При сумісному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять омепразол, може спостерігатися незначне зниження максимальної концентрації ципрофлоксацину в плазмі та зменшення площі під фармакокінетичною кривою "концентрація-час". Дулоксетін Одночасне застосування дулоксетину та флувоксаміну - потужного інгібітора ізоферменту CYP450 1А2, може призвести до збільшення AUC та Смах дулоксетину. Можна передбачати ймовірність подібної взаємодії при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та дулоксетину. Ропінірол Одночасне застосування ропініролу та ципрофлоксацину, помірного інгібітора ізоферменту CYP450 1А2, призводить до збільшення Смах та AUC ропініролу на 60 та 84 %, відповідно. Слід контролювати несприятливі ефекти ропініролу під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії. Лідокаїн Одночасне застосування препаратів, що містять лідокаїн, та ципрофлоксацину, помірного інгібітора ізоферменту CYP450 1А2, може призвести до зниження кліренсу лідокаїну на 22% при внутрішньовенному введенні. При одночасному застосуванні з ципрофлоксацином можливе посилення побічних ефектів унаслідок взаємодії (цитохром Р450). Клозапін При одночасному застосуванні клозапіну та ципрофлоксацину можуть збільшуватися сироваткові концентрації клозапіну та N-десметилклозапіну. Слід контролювати стан пацієнта та за необхідності проводити корекцію режиму дозування клозапіну під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії (цитохром Р450). Сілденафіл При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та силденафілу можливе збільшення Смах та AUC силденафілу в 2 рази. У зв'язку з цим застосування цієї комбінації можливе лише після оцінки співвідношення користь/ризик. Антагоністи вітаміну К (варфарин, аценокумаролу, фенпрокумон, флуїндон) Спільне застосування ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К може призводити до посилення їхньої антикоагулянтної дії. Величина цього ефекту може змінюватись залежно від супутніх інфекцій, віку та загального стану пацієнта. Слід контролювати МНО під час спільного застосування ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К., а також протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії. Катіон-вмісні препарати Одночасний прийом ципрофлоксацину та катіон-вмісних препаратів; мінеральних добавок, які містять кальцій, магній, алюміній, залізо; сукральфату, антацидів, полімерних фосфатних сполук (наприклад, севеламер, карбонат лантану) та препаратів з великою буферною ємністю (наприклад, таблетки диданозину), що містять магній, алюміній або кальцій, знижує всмоктування ципрофлоксацину. У таких випадках ципрофлоксацин слід приймати або за 1-2 години до, або через 4 години після прийому цих препаратів. Прийом їжі та молочних продуктів Слід уникати одночасного застосування ципрофлоксацину та молочних продуктів або напоїв, збагачених мінералами (наприклад, молоко, йогурт, збагачені кальцієм соки), оскільки при цьому всмоктування ципрофлоксацину може зменшуватись. Кальцій, що міститься у звичайній їжі, суттєво не впливає на всмоктування ципрофлоксацину.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати внутрішньо, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Якщо препарат застосовується натще, активна субстанція всмоктується швидше. У цьому випадку таблетки не слід запивати молочними продуктами чи напоями, збагаченими кальцієм. Доза ципрофлоксацину залежить від тяжкості захворювання, типу інфекції, стану організму, віку, ваги та функціонального стану нирок. Рекомендований режим дозування: Дорослі: інфекції дихальних шляхів легкого та середнього ступеня тяжкості – 500 мг 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 750 мг 2 рази на добу; інфекції середнього вуха (середній отит), придаткових пазух (синусит) – 500 мг 2 рази на добу; інфекції сечостатевої системи: гострі, неускладнені – від 250 мг 2 рази на добу до 500 мг 2 рази на добу; цистит у жінок (до менопаузи): 500 мг 1 раз на добу; ускладнені: від 500 мг 2 рази на добу до 750 мг 2 рази на добу; гонорея – 500 мг 1 раз на добу; ускладнені інтраабдомінальні інфекції (у комбінації з метронідазолом) 500 мг 2 рази на добу; інфекції шкіри та м'яких тканин (інфіковані виразки, рапи, опіки, абсцеси, флегмона) легкого та середнього ступеня тяжкості – 500 мг 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 750 мг 2 рази на добу; інфекції кісток та суглобів (остеомієліт, септичний артрит) – легкого та середнього ступеня тяжкості – 500 мг 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 750 мг 2 рази на добу; черевний тиф – 500 мг 2 рази на добу; кампілобактеріоз, шигельоз, діарея "мандрівників" - 500 мг 2 рази на добу; при інфекційних захворюваннях у пацієнтів із зниженим імунітетом – по 500 мг 2 рази на добу (у комбінації з іншими антибіотиками); профілактика та лікування легеневої форми сибірки - 500 мг 2 рази на добу; інші інфекції (див. розділ "Показання") – 500 мг 2 рази на добу; особливо тяжкі інфекції, що становлять загрозу життю, у тому числі стрептококова пневмонія, рецидивні інфекції при муковісцидозі легень, інфекції кісток і суглобів, сепсис, пери гонить (особливо при наявності Pseudomonas spp., Staphylococcus spp. або Streptococcus рази на день; профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitidis – 500 мг 1 раз на добу. Режим дозування у пацієнтів похилого віку (після 65 років) Пацієнтам похилого віку слід призначати нижчі частки ципрофлоксацину залежно від тяжкості захворювання та показника кліренсу креатиніну. Діти Для лікування ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років, рекомендована частка 20 мг/кг маси тіла 2 рази на добу (максимальна частка 1500 мг). Тривалість терапії становить 10-14 днів. Профілактика та лікування легеневої форми сибірки - 15 мг/кг маси тіла 2 рази на добу (максимальна разова частка 500 мг. добова - 1000 мг). Прийом препарату слід розпочинати одразу після передбачуваного або підтвердженого інфікування. Тривалість прийому 60 днів. Режим дозування у разі порушення функції нирок або печінки у дорослих Рекомендовані дози дня пацієнтів із нирковою недостатністю: при кліренсі креатиніну від 30 до 60 мл/хв/1.73 м2 або його концентрації у плазмі крові від 1.4 до 1,9 мг/100 мл; максимальна добова доза ципрофлоксацину – 1000 мг; при кліренсі креатиніну нижче 30 мл/хв/1.73 м2 або його концентрації в плазмі від 2 мг/100 мл або більше максимальна добова доза ципрофлоксацину - 300 мг. Пацієнти з нирковою недостатністю на гемодіалізі: при кліренсі креатиніну від 30 до 60 мл/хв/1.73 м2 або його концентрації у плазмі крові від 1,4 до 1,9 мг/100 мл; максимальна добова доза ципрофлоксацину – 1000 мг; при кліренсі креатиніну 30 мл/хв/1,73 м2 і менше або його концентрації у плазмі крові від 2 мг/100 мл або більше; максимальна добова доза ципрофлоксацину – 500 мг. У дні проведення гемодіалізу ціпрофлоксацин приймають після процедури. Амбулаторні пацієнти з нирковою недостатністю, які перебувають на безперервному перитонеальному діалізі: максимальна добова доза ципрофлоксацину – 500 мг. Пацієнти з печінковою недостатністю Корекція дози не потрібна. Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю Режим дозування подібний до режиму при порушеннях функції нирок. Діти з нирковою недостатністю та/або порушеннями функції печінки Режим дозування у дітей з порушеннями функцій нирок та печінки вивчений не був. Тривалість терапії Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного та бактеріологічного контролю. Важливо продовжувати лікування систематично, не менше ніж 2 дні після зникнення лихоманки або інших клінічних симптомів. Середня тривалість лікування: 1 день при гострій неускладненій гонореї та циститі; до 7 днів при інфекціях нирок, сечовивідних шляхів, інтраабдомінальних інфекціях; весь період нейтропенії у пацієнтів із ослабленим імунітетом; не більше 2 місяців при остеомієліті; від 7 до 14 днів; при інших інфекціях. При інфекціях, спричинених Streptococcus spp., через ризик пізніх ускладнень лікування має тривати не менше 10 днів; при інфекціях, викликаних Chlamydia spp., лікування слід продовжувати не менше 10 днів.ПередозуванняСимптоми: запаморочення, тремор, біль голови, втома, судомні напади, галюцинації, подовження інтервалу QT, порушення з боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ), порушення функції печінки та нирок, кристалурія, гематурія. Лікування: специфічний антидот невідомий. Промивання шлунка, прийом активованого вугілля, антацидів, що містять кальцій та магній для зниження абсорбції ципрофлоксацину. З метою профілактики розвитку кристалурії рекомендується моніторувати функцію нирок, включаючи pH та кислотність сечі. Симптоматична терапія. Ретельний контроль за станом пацієнта, забезпечення достатнього надходження рідини. За допомогою гемо- або перитонеального діалізу може бути виведена лише незначна (менше 10%) кількість препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні важких інфекцій, стафілококових інфекцій та інфекцій, зумовлених анаеробними бактеріями, ципрофлоксацин слід використовувати у комбінації з відповідними антибактеріальними засобами. Препарат Ципрофлоксаципу не є препаратом вибору для лікування інфекцій, спричинених Streptococcus pneumoniae через його обмежену ефективність щодо збудника. При генітальних інфекціях, які, ймовірно, викликані штамами Neisseria gonorrhoecie, стійкими до фторхінолонів, слід враховувати інформацію про локальну резистентність до ципрофлоксацину та підтверджувати чутливість збудника лабораторними тестами. Ципрофлоксацин впливає на подовження інтервалу QT (ем. розділ "Побічна дія"). Враховуючи, що для жінок характерна велика середня тривалість інтервалу QT порівняно з чоловіками, вони більш чутливі до препаратів, що викликають подовження інтервалу QT. У пацієнтів похилого віку також відзначається підвищена чутливість до дії препаратів, що викликають подовження інтервалу QT. Слід з обережністю застосовувати ципрофлоксацин у комбінації з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічними препаратами класів IA та III, трициклічними антидепресантами, макролідами, нейролептиками) (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими препаратами"), у пацієнтів з підвищеним QT або розвитку аритмії типу "пірует" (наприклад,синдром вродженого подовження інтервалу QT. захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія), електролітний дисбаланс (наприклад, при гіпокаліємії, гіпомагніємії). Іноді вже після прийому першої дози ципрофлоксацину може розвинутись гіперчутливість до препарату (див. розділ "Побічна дія"), у тому числі алергічні реакції, про що слід негайно повідомити лікаря. В окремих випадках після першого застосування можуть виникнути анафілактичні реакції аж до анафілактичного шоку. У цих випадках застосування препарату ципрофлоксацин слід негайно припинити та провести відповідне лікування. При виникненні під час або після лікування ципрофлоксацином важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування (ванкоміцин внутрішньо у дозі 250 мг 4 рази на добу). У цій ситуації протипоказано застосування препаратів, що пригнічують перистальтику кишок. При застосуванні ципрофлоксацину відзначалися випадки некрозу печінки та життєзагрозливої ​​печінкової недостатності, за наявності симптомів захворювання печінки, таких як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж, болючість живота, застосування ципрофлоксацину слід припинити. У пацієнтів, які приймають препарат ципрофлоксацин і перенесли захворювання печінки, може спостерігатися тимчасове підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази або холестатична жовтяниця. Пацієнтам з тяжкою міастенією gravis ципрофлоксацин слід застосовувати з обережністю, оскільки можливе загострення симптомів. При застосуванні ципрофлоксацину можуть спостерігатися випадки тендиніту та розриву сухожилля (переважно ахілового сухожилля) іноді двостороннього, вже протягом перших 48 годин після початку терапії. Запалення та розрив сухожилля можуть виникнути навіть через кілька місяців після припинення лікування ципрофлоксацином. У літніх пацієнтів та у пацієнтів із захворюваннями сухожилля, які одночасно отримують лікування глюкокортикостероїдами, існує підвищений ризик виникнення тендинопатії. При застосуванні ципрофлоксацину повідомлялося про випадки розвитку епілептичного статусу. Ципрофлоксацин, як і інші фторхінолони, може провокувати судоми та знижувати поріг судомної готовності, при виникненні судом застосування препарату слід припинити. Психічні реакції можуть виникнути навіть після першого застосування фторхінолонів, включаючи ципрофлоксацин,у поодиноких випадках депресія або психотичні реакції можуть прогресувати у суїцидальні думки та самоушкоджуючу поведінку, такі як спроби суїциду, у тому числі, що відбулися, якщо у пацієнта розвивається одна з цих реакцій, слід припинити прийом препарату та повідомити про це лікаря. Пацієнтам з епілепсією та перенесли захворювання ЦНС (наприклад, зниження порога судомної готовності, судомні напади в анамнезі, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт) у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку ЦНС, ципрофлоксацин слід застосовувати лише в тих випадках, коли очікуваний клінічний ефект перевершує ризик розвитку побічної дії препарату.такі як спроби суїциду, у тому числі, що відбулися, якщо у пацієнта розвивається одна з цих реакцій, слід припинити прийом препарату та повідомити про це лікаря. Пацієнтам з епілепсією та перенесли захворювання ЦНС (наприклад, зниження порога судомної готовності, судомні напади в анамнезі, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт) у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку ЦНС, ципрофлоксацин слід застосовувати лише в тих випадках, коли очікуваний клінічний ефект перевершує ризик розвитку побічної дії препарату.такі як спроби суїциду, у тому числі, що відбулися, якщо у пацієнта розвивається одна з цих реакцій, слід припинити прийом препарату та повідомити про це лікаря. Пацієнтам з епілепсією та перенесли захворювання ЦНС (наприклад, зниження порога судомної готовності, судомні напади в анамнезі, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт) у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку ЦНС, ципрофлоксацин слід застосовувати лише в тих випадках, коли очікуваний клінічний ефект перевершує ризик розвитку побічної дії препарату.зниження порога судомної готовності, судомні напади в анамнезі, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт) у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку ЦНС, ципрофлоксацин слід застосовувати лише у випадках, коли очікуваний клінічний ефект перевершує можливий ризик розвитку побічної дії препарату.зниження порога судомної готовності, судомні напади в анамнезі, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт) у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку ЦНС, ципрофлоксацин слід застосовувати лише у випадках, коли очікуваний клінічний ефект перевершує можливий ризик розвитку побічної дії препарату. При прийомі фторхінолонів спостерігалися випадки сенсорної або сенсомоторної полінейропатії, гіпестезії, дизестезії, слабкості. При виникненні таких симптомів як біль, печіння, поколювання, оніміння, слабкість слід не продовжувати застосування препарату до консультації з лікарем. Оскільки при прийомі препарату може виникнути реакція фотосенсибілізації, пацієнтам слід уникати контакту з прямим сонячним промінням та ультрафіолетовим світлом. У разі появи симптомів фотосенсибілізації лікування слід припинити. Слід бути обережними при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що метаболізуються ізоферментами CYP450 1А2 (таких як теофілін, метилксантин, кофеїн, дулоксетин, клозапін, ропінірол, оланзапін). Щоб уникнути розвитку кристалурії неприпустиме перевищення рекомендованої добової дози, необхідно також достатнє споживання рідини та підтримання кислої реакції сечі. В умовах in vitro ципрофлоксацин може заважати бактеріологічному дослідженню Mycobacterium tuberculosis, пригнічуючи серість, що може призводити до помилково-негативних результатів при діагностиці даного збудника у пацієнтів, які приймають препарат. Тривале та повторне застосування ципрофлоксацину може призвести до суперінфекції резистентними бактеріями або збудниками грибкових інфекцій. Діти На підставі аналізу даних щодо безпеки застосування ципрофлоксацину у дітей віком до 18 років, незважаючи на відсутність доведеного зв'язку між пошкодженням хряща або суглобів та прийомом препарату, не рекомендується використовувати ципрофлоксацин у дітей для лікування інших захворювань, крім лікування ускладнень муковісцидозу легень (у дітей 5-17). років), пов'язаних з Pseudomonas aeruginosa, і для лікування та профілактики легеневої форми сибірки (після передбачуваного або доведеного інфікування Bacillus anthracis). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Ципрофлоксацин може порушувати здатність пацієнтів керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій унаслідок впливу на ЦНС. Слід брати до уваги потенційну можливість розвитку таких побічних ефектів, як запаморочення, вертиго, сплутаність свідомості та сонливість. З появою описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему