Антибиотики

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ципрофлоксацин 500 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб широкого спектру дії групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію. Пригнічує ДНК-гіразу та пригнічує синтез бактеріальної ДНК. Високоактивний щодо більшості грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Активний щодо Staphylococcus spp. (в т.ч. штами, що продукують і не продукують пеніциліназ, метицилін-резистентні штами), деяких штамів Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium Ципрофлоксацин активний щодо бактерій, які продукують β-лактамази. До ципрофлоксацину резистентними є Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність після прийому внутрішньо становить 70%. Їда незначно впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Зв'язування із білками плазми становить 20-40%. Розподіляється у тканинах та рідинах організму. Проникає в спинномозкову рідину: концентрації ципрофлоксацину при незапалені мозкові оболонки досягають 10%, при запалених - до 37%. Високі концентрації досягаються у жовчі. Виділяється із сечею та жовчю.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, у т.ч. захворювання дихальних шляхів, черевної порожнини та органів малого тазу, кісток, суглобів, шкіри; септицемія; тяжкі інфекції ЛОР-органів. Лікування післяопераційних інфекцій. Профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом. Для місцевого застосування: гострі та підгострі кон'юнктивіти, блефарокон'юнктивіти, блефарити, бактеріальні виразки рогівки, кератити, кератокон'юнктивіти, хронічні дакріоцистити, мейбоміти. Інфекційні ураження очей після травм або потрапляння сторонніх тіл. Передопераційна профілактика в офтальмохірургії.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших препаратів хінолонового ряду.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Ципрофлоксацин проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. В експериментальних дослідженнях встановлено, що він викликає артропатію. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 15 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ, ЛДГ, білірубіну, псевдомембранозний коліт. З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомності, розлади зору. З боку сечовивідної системи: ;кристаллурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, транзиторне збільшення вмісту в сироватці крові креатиніну. З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії. Побічні реакції, пов'язані з хіміотерапевтичною дією: кандидоз. Місцеві реакції: ;болючість, флебіт (при внутрішньовенному введенні). При застосуванні очних крапель у деяких випадках можливі легка болючість та гіперемія кон'юнктиви. Інші: ;васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексонів ципрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими буферами, що містяться в диданозіні. При одночасному застосуванні з Варфаріном зростає ризик розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та теофіліну можливе підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, збільшення T1/2теофіліну, що призводить до збільшення ризику розвитку токсичної дії, пов'язаного з теофіліном. Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між призначенням цих препаратів має бути не менше 4 годин.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину – по 250-750 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування – від 7-10 днів до 4 тижнів. Для внутрішньовенного введення разова доза - 200-400 мг, кратність введення - 2 рази на добу; тривалість лікування – 1-2 тижні, при необхідності і більше. Можна вводити внутрішньовенно струминно, але переважно крапельне введення протягом 30 хв. При місцевому застосуванні закопують по 1-2 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 1-4 години. Після поліпшення стану інтервали між інстиляціями можна збільшити. Максимальна добова доза для дорослих при прийомі внутрішньо становить 1.5 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування. З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку, при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, епілепсії, судомному синдромі неясної етіології. Під час лікування пацієнти повинні одержувати достатню кількість рідини. У разі наполегливої ​​діареї ципрофлоксацин слід відмінити. При одночасному внутрішньовенному введенні ципрофлоксацину та барбітуратів необхідний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ. У процесі лікування необхідний контроль концентрації у крові сечовини, креатиніну, печінкових трансаміназ. У період лікування можливе зниження реакційної здатності (особливо при одночасному застосуванні з алкоголем). Не допускається введення ципрофлоксацину субкон'юнктивально або безпосередньо у передню камеру ока.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ципрофлоксацин 500 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб широкого спектру дії групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію. Пригнічує ДНК-гіразу та пригнічує синтез бактеріальної ДНК. Високоактивний щодо більшості грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Активний щодо Staphylococcus spp. (в т.ч. штами, що продукують і не продукують пеніциліназ, метицилін-резистентні штами), деяких штамів Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium Ципрофлоксацин активний щодо бактерій, які продукують β-лактамази. До ципрофлоксацину резистентними є Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність після прийому внутрішньо становить 70%. Їда незначно впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Зв'язування із білками плазми становить 20-40%. Розподіляється у тканинах та рідинах організму. Проникає в спинномозкову рідину: концентрації ципрофлоксацину при незапалені мозкові оболонки досягають 10%, при запалених - до 37%. Високі концентрації досягаються у жовчі. Виділяється із сечею та жовчю.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, у т.ч. захворювання дихальних шляхів, черевної порожнини та органів малого тазу, кісток, суглобів, шкіри; септицемія; тяжкі інфекції ЛОР-органів. Лікування післяопераційних інфекцій. Профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом. Для місцевого застосування: гострі та підгострі кон'юнктивіти, блефарокон'юнктивіти, блефарити, бактеріальні виразки рогівки, кератити, кератокон'юнктивіти, хронічні дакріоцистити, мейбоміти. Інфекційні ураження очей після травм або потрапляння сторонніх тіл. Передопераційна профілактика в офтальмохірургії.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших препаратів хінолонового ряду.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Ципрофлоксацин проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. В експериментальних дослідженнях встановлено, що він викликає артропатію. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 15 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ, ЛДГ, білірубіну, псевдомембранозний коліт. З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомності, розлади зору. З боку сечовивідної системи: ;кристаллурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, транзиторне збільшення вмісту в сироватці крові креатиніну. З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії. Побічні реакції, пов'язані з хіміотерапевтичною дією: кандидоз. Місцеві реакції: ;болючість, флебіт (при внутрішньовенному введенні). При застосуванні очних крапель у деяких випадках можливі легка болючість та гіперемія кон'юнктиви. Інші: ;васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексонів ципрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими буферами, що містяться в диданозіні. При одночасному застосуванні з Варфаріном зростає ризик розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та теофіліну можливе підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, збільшення T1/2теофіліну, що призводить до збільшення ризику розвитку токсичної дії, пов'язаного з теофіліном. Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між призначенням цих препаратів має бути не менше 4 годин.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину – по 250-750 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування – від 7-10 днів до 4 тижнів. Для внутрішньовенного введення разова доза - 200-400 мг, кратність введення - 2 рази на добу; тривалість лікування – 1-2 тижні, при необхідності і більше. Можна вводити внутрішньовенно струминно, але переважно крапельне введення протягом 30 хв. При місцевому застосуванні закопують по 1-2 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 1-4 години. Після поліпшення стану інтервали між інстиляціями можна збільшити. Максимальна добова доза для дорослих при прийомі внутрішньо становить 1.5 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування. З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку, при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, епілепсії, судомному синдромі неясної етіології. Під час лікування пацієнти повинні одержувати достатню кількість рідини. У разі наполегливої ​​діареї ципрофлоксацин слід відмінити. При одночасному внутрішньовенному введенні ципрофлоксацину та барбітуратів необхідний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ. У процесі лікування необхідний контроль концентрації у крові сечовини, креатиніну, печінкових трансаміназ. У період лікування можливе зниження реакційної здатності (особливо при одночасному застосуванні з алкоголем). Не допускається введення ципрофлоксацину субкон'юнктивально або безпосередньо у передню камеру ока.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ципрофлоксацин (у формі моногідрату гідрохлориду) 500 мг; Допоміжні речовини: лактулоза – 600 мг, повідон низькомолекулярний – 28 мг, кроскармелоза натрію – 65 мг, целюлоза мікрокристалічна – 60 мг, магнію стеарат – 10 мг, крохмаль кукурудзяний – до 1400 мг; склад плівкової оболонки: (гіпромелоза – 19.04 мг, макрогол-4000 – 8.32 мг, тальк – 2.2 мг, титану діоксид – 10.44 мг) – до 1440 мг. Пігулки по 500 мл. у картонній упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, капсулоподібної форми, двоопуклі; на поперечному розрізі білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробне.ФармакокінетикаПри пероральному прийомі швидко і досить повно всмоктується зі шлунково-кишкового тракту (переважно в 12-палої та худої кишці). Прийом їжі сповільнює всмоктування, але не змінює максимальну концентрацію (Cmax) та біодоступність. Біодоступність – 50-85 %, обсяг розподілу – 2-3,5 л/кг, зв'язок з білками плазми – 20-40 %. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) - 60-90 хв, максимальна концентрація лінійно залежить від величини прийнятої дози і становить при дозах 250, 500, 750 та 1000 мг відповідно 1, 2, 2.4, 4.3 та 5.4 мкг/мл. Через 12 годин після прийому внутрішньо 250, 500 та 750 мг концентрація препарату в плазмі знижується до 0.1, 0.2 та 0.4 мкг/мл відповідно. Добре розподіляється в тканинах організму (виключаючи тканину, багату на жири, наприклад нервову тканину). Концентрація у тканинах у 2-12 разів вища, ніж у плазмі. Терапевтичні концентрації досягаються в слині, мигдаликах, печінці, жовчному міхурі, жовчі, кишечнику, органах черевної порожнини та малого тазу (ендометрії, фалопієвих трубах і яєчниках, матці), насінній рідині, тканині передміхурової залози, нирках та сечовивідних органах, секреті, кістковій тканині, м'язах, синовіальній рідині та суглобових хрящах, перитонеальній рідині, шкірі. У спинномозкову рідину проникає у невеликій кількості, де його концентрація за відсутності запалення мозкових оболонок становить 6-10% від такої у сироватці крові, а при запалених – 14-37%. Ципрофлоксацин добре проникає також у очну рідину, плевру, очеревину, лімфу через плаценту.Концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові у 2-7 разів вища, ніж у сироватці крові. Метаболізується у печінці (15-30 %) з утворенням малоактивних метаболітів (діетил ципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоціпрофлоксацин, формілципрофлоксацин). Період напіввиведення - близько 4 годин, при хронічній нирковій недостатності - до 12 годин. кишечник. Невелика кількість виводиться із грудним молоком. Нирковий кліренс – 3-5 мл/хв/кг; загальний кліренс – 8-10 мл/хв/кг. При хронічній нирковій недостатності (кліренс креатиніну вище 20 мл/хв) відсоток ципрофлоксацину, що виводиться через нирки, знижується, але кумуляції в організмі не відбувається внаслідок компенсаторного збільшення метаболізму ципрофлоксацину виведення через шлунково-кишковий тракт. Лактулоза, що входить до складу Екоцифолу, не впливає на основні фармакокінетичні параметри, що характеризують біодоступність цірофлоксацину.ФармакодинамікаЗ обережністю слід застосовувати у комбінації з гепарином та антикоагулянтами у пацієнтів з порушеннями системи згортання та при тромбозах (тромбоз судин головного мозку, інфаркт міокарда, тромбофлебіт) або загрозі їх розвитку. Перед початком та у процесі лікування необхідно проведення консультацій офтальмолога (визначення гостроти зору, колірного зору, стан очного дна).Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.ІнструкціяВсередину. Таблетки слід ковтати повністю з невеликою кількістю рідини після їди. При прийомі таблетки натще активна речовина всмоктується швидше.Показання до застосуванняЗахворювання нижніх дихальних шляхів (гострий та хронічний (у стадії загострення) бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, інфекційні ускладнення муковісцидозу); Інфекції ЛОР-органів (гострий синусит); Інфекції нирок та сечовивідних шляхів (цистит, пієлонефрит); Ускладнені інтраабдомінальні інфекції (у комбінації з метронідазолом); хронічний бактеріальний простатит; Неускладнена гонорея; Черевний тиф, кампілобактеріоз, шигельоз, діарея "мандрівників"; Інфекції шкіри та м'яких тканин (інфіковані виразки, рани, опіки, абсцеси, флегмони); Кісток та суглобів (остеомієліт, септичний артрит); Інфекції на фоні імунодефіциту (що виникає при лікуванні імунодепресивними лікарськими засобами або у хворих з нейтропенією); Профілактика та лікування легеневої форми сибірки.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; Одночасний прийом з тизанідином (ризик вираженого зниження артеріального тиску, сонливості); Вік до 18 років (до завершення процесу формування скелета, крім терапії ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років; профілактики та лікування легеневої форми сибірки); Вагітність; Період лактації. Хворим з епілепсією, нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку через загрозу розвитку побічних реакцій з боку ЦНС Ципрофлоксацин слід призначати тільки за життєвими показаннями.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, псевдомембранозний коліт. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомність, розлади зору. . З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зменшення кількості тромбоцитів. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона. реакції, пов'язані з хіміотерапевтичною дією: кандидоз. З боку лабораторних показників:підвищення активності печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, лактатдегідрогенази, білірубіну, підвищення концентрації сечовини, креатиніну.Інші: артралгії; рідко – фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиВнаслідок зниження активності процесів мікросомального окиснення в гепатоцитах підвищує концентрацію та подовжує період напіввиведення теофіліну (та інших ксантинів, наприклад кофеїну), пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, непрямих антикоагулянтів, сприяє зниженню протромбінового індексу. При поєднанні з іншими антимікробними лікарськими засобами (бета-лактамні антибіотики, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол) зазвичай спостерігається синергізм; може успішно застосовуватися у комбінації з азлоциліном та цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp.; з мезлоциліном, азлоциліном та ін. бета-лактамними антибіотиками – при стрептококових інфекціях; з ізоксазолілпеніцилінами та ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом та кліндаміцином – при анаеробних інфекціях. Посилює нефротоксичну дію циклоспорину, відзначається збільшення сироваткового креатиніну, у таких пацієнтів необхідний контроль цього показника 2 рази на тиждень. При одночасному прийомі посилює дію непрямих антикоагулянтів. Пероральний прийом спільно з залізовмісними лікарськими засобами, сукральфатом та антацидними лікарськими засобами, що містять солі магнію, кальцію та алюмінію, призводить до зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому його слід призначати за 1-2 години до або через 4 години після прийому вищевказаних лікарських засобів. Нестероїдні протизапальні препарати (за винятком ацетилсаліцилової кислоти) підвищують ризик розвитку судом. Фторхінолони утворюють хелатні сполуки з іонами магнію та алюмінію буферної системи лікарської форми диданозину, що різко знижує всмоктування антибіотиків, тому ціпрофлоксацин приймають за 2 години до прийому диданозину або через 2 години після прийому зазначеного препарату. Метоклопрамід прискорює абсорбцію, що призводить до зменшення часу досягнення максимальної концентрації. Спільне застосування урикозуричних лікарських засобів призводить до уповільнення виведення (до 50%) та підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину. Підвищує максимальну концентрацію в 7 разів (від 4 до 21 разу) та площа під кривою "концентрація-час" у 10 разів (від 6 до 24 разів) тизанідину, що підвищує ризик вираженого зниження артеріального тиску та сонливості.Спосіб застосування та дозиПри інфекціях нижніх дихальних шляхів легкого та середнього ступеня – 0.5 г 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 0.75 г 2 рази на добу. Курс лікування – 7-14 днів. При гострому синуситі – по 0.5 г 2 рази на добу. Курс лікування – 10 днів. При інфекції шкіри та м'яких тканин легкого та середнього ступеня – 0.5 г 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 0.75 г 2 рази на добу. Курс лікування – 7-14 днів. При інфекціях кісток і суглобів – легкого та середнього ступеня – 0.5 г 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 0.75 г 2 рази на добу. Курс лікування – до 4-6 тижнів. При інфекціях сечовивідних шляхів – по 0.25-0.5 г 2 рази на добу; курс лікування – 7-14 днів, при неускладненому циститі у жінок – 3 дні. При хронічному бактеріальному простатиті – по 0.5 г 2 рази на добу, курс лікування – 28 днів. При неускладненій гонореї – 0.25-0.5 г одноразово. Гострі кишкові інфекції (сальмонельоз, шигельоз, кампілобактеріоз і т.д.) – по 0.5 г 2 рази на добу, курс лікування – 5-7 днів. При черевному тифі – по 0.5 г 2 рази на добу; курс лікування – 10 днів. При ускладнених інтраабдомінальних інфекціях – по 0.5 г кожні 12 годин протягом 7-14 днів. Для профілактики та лікування легеневої форми сибірки - по 0.5 г 2 рази на добу протягом 60 днів. При лікуванні ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa, у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років – 20 мг/кг 2 рази на добу (максимальна доза 1.5 г). Тривалість лікування – 10-14 днів. При легеневій формі сибірки (профілактика та лікування) – 15 мг/кг 2 рази на добу. Максимальна разова доза – 0.5 г, добова – 1 г. Загальна тривалість прийому ципрофлоксацину – 60 днів. Хронічна ниркова недостатність: при кліренсі креатиніну (КК) більше 50 мл/хв. корекції дози не потрібно; при КК 30-50 мл/хв – 0.25-0.5 кожні 12 год; при КК 5-29 мл/хв – 0.25-0.5 г кожні 18 год. Якщо хворому проводиться гемодіаліз або перитонеальний діаліз – 0.25-0.5 г/добу, приймати препарат слід після сеансу гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри виникненні під час або після лікування Ципрофлоксацином важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайної відміни препарату та призначення відповідного лікування. випадки запалення і навіть розриву сухожиль під час лікування фторхінолонами. У період лікування Ципрофлоксацином необхідно забезпечити достатню кількість рідини при дотриманні нормального діурезу. У період лікування Ципрофлоксацином слід уникати контакту з прямими сонячними променями. іншими потенційно небезпечними видами діяльності,що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (особливо при одночасному вживанні алкоголю).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для інфузій – 1 мл 1 фл: Активна речовина: ципрофлоксацин 2 мг/200 мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид - 900 мг, динатрію едетат - 10 мг, молочна кислота - 75 мг, лимонної кислоти моногідрат - 12 мг, натрію гідроксид - 8 мг, хлористоводнева кислота - 0.0231 мл, вода д/і - до 1 100 мл - флакони з поліетилену низької щільності (1) - пачки картонні.:Опис лікарської формиРозчин для інфузій у вигляді прозорої, безбарвної або світло-жовтої рідини.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.ФармакокінетикаПісля внутрішньовенної інфузії 200 мг або 400 мг ТCmax - 60 хв, Cmax - 2.1 мкг/мл і 4.6 мкг/мл, відповідно. Vd – 2-3 л/кг, зв'язок з білками плазми – 20-40%. Добре розподіляється в тканинах організму (виключаючи тканину, багату на жири, наприклад, нервову тканину). Вміст у тканинах у 2-12 разів вищий, ніж у плазмі. Терапевтичні концентрації досягаються в слині, мигдаликах, печінці, жовчному міхурі, жовчі, кишечнику, органах черевної порожнини та малого тазу, матці, насіннєвій рідині, тканині простати, ендометрії, фалопієвих трубах та яєчниках, нирках та сечовивідних органах, легеневій тканині кістковій тканині, м'язах, синовіальній рідині та суглобових хрящах, перитонеальній рідині, шкірі. У СМР проникає в невеликій кількості, де його концентрація при незапалені мозкові оболонки становить 6-10% від такої в сироватці крові, а при запалених - 14-37%. Ципрофлоксацин також добре проникає в очну рідину, бронхіальний секрет, плевру, очеревину, лімфу через плаценту.Концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові у 2-7 разів вища, ніж у сироватці. Активність дещо знижується за кислих значень рН. Метаболізується у печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (діетилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоціпрофлоксацин, формілципрофлоксацин). При внутрішньовенному введенні ТT1/2 - 5-6 годин, при ХНН - до 12 годин. Виводиться в основному нирками шляхом тубулярної фільтрації та канальцевої секреції у незміненому вигляді (при внутрішньовенному введенні - 50-70%) та у вигляді метаболітів. (при внутрішньовенному введенні - 10%), решта - через ШКТ. Невелика кількість виводиться із грудним молоком. Після внутрішньовенного введення концентрація в сечі протягом перших 2 годин після введення майже в 100 разів більша, ніж у сироватці, що значно перевершує МПК для більшості збудників інфекцій сечовивідних шляхів. Нирковий кліренс – 3-5 мл/хв/кг; загальний кліренс – 8-10 мл/хв/кг. При ХНН (КК вище 20 мл/хв) відсоток препарату, що виводиться через нирки, знижується, але кумуляції в організмі не відбувається внаслідок компенсаторного збільшення метаболізму препарату та виведення з каловими масами. Хворим із тяжкою нирковою недостатністю (КК нижче 20 мл/хв/1.73 м2) необхідно призначати половину добової дози.ФармакодинамікаАнтибактеріальний препарат широкого спектра дії групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Препарат інгібує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушуються реплікація ДНК та синтез клітинних білків бактерій. Ципрофлоксацин діє як на мікроорганізми, що розмножуються, так і на перебувають у фазі спокою. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Haf, morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; інші грамнегативні бактерії: Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; деякі внутрішньоклітинні збудники: Legionela pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare. До ципрофлоксацину чутливі грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St.agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, стійкі до ципрофлоксацину. Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis помірна. До препарату резистентні Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія препарату щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, у т.ч. інфекції дихальних шляхів; інфекції ЛОР-органів; інфекції нирок та сечовивідних шляхів; інфекції статевих органів (гонорея, простатит, аднексит) та післяпологові інфекції; інфекції ШКТ (в т.ч. рота, зубів, щелеп); інфекції жовчного міхура та жовчовивідних шляхів; інфекції шкірних покривів, слизових оболонок та м'яких тканин; інфекції кістково-м'язової системи; сепсис; перитоніт. Профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом (при терапії імунодепресантами).Протипоказання до застосуванняПсевдомембранозний коліт; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів групи фторхінолонів. З обережністю слід призначати препарат при вираженому атеросклерозі судин головного мозку, порушенні мозкового кровообігу, психічних захворюваннях, судомному синдромі, епілепсії, вираженій нирковій та/або печінковій недостатності, а також пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний для застосування при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, діарея, блювання, абдомінальний біль, метеоризм, анорексія, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, тривожність, тремор, безсоння, кошмарні сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття відчуття болю), пітливість, підвищення внутрішньочерепного тиску, тривожність, сплутаність свідомості, також психотичних реакцій (зрідка прогресуючі до станів, у яких пацієнт може завдати собі шкоди), мігрень, непритомність, тромбоз церебральних артерій. З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна сприйняття кольору), шум у вухах, зниження слуху. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, припливи крові до шкіри обличчя. З боку системи кровотворення: лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія. З боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія. З боку сечовивідної системи: гематурія, кристалурія (насамперед при лужній сечі та низькому діурезі), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі, гематурія, зниження азотвидільних функцій нирок, інтерсти. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами, і маленьких вузликів, що утворюють струпи, лікарська лихоманка, точкові крововиливи (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілія, підвищена світлочутливість, васкуліта, вузлів , синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). З боку кістково-м'язової системи: артралгія, артрит, тендовагініт, розрив сухожиль, міалгія. Інші: загальна слабкість, суперінфекція (кандидоз, псевдомембранозний коліт). Місцеві реакції: біль та печіння у місці введення, флебіт.Взаємодія з лікарськими засобамиВнаслідок зниження активності процесів мікросомального окиснення в гепатоцитах, підвищує концентрацію та подовжує T1/2 теофіліну (та інших ксантинів, наприклад, кофеїну), пероральних гіпоглікемічних препаратів, непрямих антикоагулянтів, сприяє зниженню протромбінового індексу. НПЗП (виключаючи ацетилсаліцилову кислоту) підвищують ризик розвитку судом. Метоклопрамід прискорює абсорбцію ципрофлоксацину, що призводить до зменшення часу досягнення його Cmax. Спільне призначення урикозуричних препаратів призводить до уповільнення виведення (до 50%) та підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину. При поєднанні з іншими протимікробними препаратами (бета-лактами, аміноглікозидами, кліндаміцином, метронідазолом) зазвичай спостерігається синергізм; може успішно застосовуватися у комбінації з азлоциліном та цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp.; з мезлоциліном, азлоциліном та іншими бета-лактамними антибіотиками – при стрептококових інфекціях; з ізоксазолілпеніцилінами та ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом та кліндаміцином – при анаеробних інфекціях. Підсилює нефротоксичну дію циклоспорину, відзначається збільшення сироваткового креатиніну, тому такі пацієнти потребують контролю цього показника 2 рази на тиждень. При одночасному прийомі посилює дію непрямих антикоагулянтів. Інфузійний розчин фармацевтично несумісний з усіма інфузійними розчинами і препаратами, які фізико-хімічно нестійкі при кислому середовищі (рН інфузійного розчину ципрофлоксацину - 3.5-4.6), Не можна змішувати розчин для внутрішньовенного введення з розчинами.Спосіб застосування та дозиПрепарат слід вводити внутрішньовенно краплинно протягом 30 хв (200 мг) та 60 хв (400 мг). Розчин для інфузії сумісний з 0.9% розчином хлориду натрію, розчином Рінгера, 5% і 10% розчином декстрози, 10% розчином фруктози, а також розчином, що містить 5% розчин декстрози з 0.225% або 0.45% розчином натрію хлориду. Доза Ципролету залежить від тяжкості захворювання, типу інфекції, стану організму, віку, маси тіла та функції нирок у пацієнта. Разова доза в середньому становить 200 мг (при тяжких інфекціях - 400 мг), кратність введення - 2 рази на добу. Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання і становить 1-2 тижні, при необхідності можливе тривале введення препарату. При гострій гонореї препарат призначають внутрішньовенно одноразово в дозі 100 мг. Для профілактики післяопераційних інфекцій вводять внутрішньовенно за 30-60 хв до операції у дозі 200-400 мг.ПередозуванняЛікування: специфічний антидот невідомий. Необхідно ретельно контролювати стан хворого, промивання шлунка, проводити звичайні заходи невідкладної допомоги, забезпечити достатнє надходження рідини. За допомогою гемо- або перитонеального діалізу може бути виведена лише незначна (менше 10%) кількість препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри виникненні під час або після лікування Ципролетом важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування. При виникненні болю в сухожиллях або при перших ознаках тендовагініту лікування слід припинити. У період лікування Ципролетом необхідно забезпечити достатню кількість рідини за дотримання нормального діурезу. У період лікування Ципролетом слід уникати контакту з прямим сонячним промінням. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, які приймають Ципролет®, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (особливо при одночасному вживанні алкоголю).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: гідрохлорид ципрофлоксацину 291.106 мг, що відповідає вмісту ципрофлоксацину 250 мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 50.323 мг, целюлоза мікрокристалічна – 7.486 мг, кроскармелоза натрію – 10 мг, кремнію діоксид колоїдний – 5 мг, тальк – 5 мг, магнію стеарат – 3.514 мг. Склад оболонки: гіпромелоза (6 cps) – 4.8 мг, сорбінова кислота – 0.08 мг, титану діоксид – 2 мг, тальк – 1.6 мг, макрогол 6000 – 1.36 мг, полісорбат 80 – 0.08 мг, диметикон – 0.08 мг. 10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гладкою поверхнею з обох боків; на зламі біла чи майже біла маса.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.ФармакокінетикаПри пероральному прийомі ципрофлоксацин швидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність препарату становить 50-85%. C max  препарату в сироватці крові здорових добровольців після перорального прийому препарату (до їжі) у дозі 250, 500, 750 та 1000 мг досягається через 1-1.5 год і становить 1.2, 2.4, 4.3 та 5.4 мкг/мл відповідно. Перорально прийнятий ципрофлоксацин розподіляється у тканинах та рідинах організму. Високі концентрації препарату спостерігаються у жовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, насінній рідині, тканині простати, мигдаликах, ендометрії, фалопієвих трубах та яєчниках. Концентрація препарату у цих тканинах вища, ніж у сироватці. Ципрофлоксацин також добре проникає у кістки, очну рідину, бронхіальний секрет, слину, шкіру, м'язи, плевру, очеревину, лімфу. Концентрація ципрофлоксацину, що накопичується в нейтрофілах крові в 2-7 разів вище, ніж у сироватці. Vd у організмі становить 2-3.5 л/кг. У спинномозкову рідину препарат проникає у невеликій кількості, де його концентрація становить 6-10% від такої сироватки. Ступінь зв'язування ципрофлоксацину із білками плазми становить 30%. У хворих з незміненою функцією нирок T1/2 зазвичай становить 3-5 год. Основний шлях виведення ципрофлоксацину з організму через нирки. Із сечею виводиться 50-70%. Від 15 до 30% виводиться із калом. У разі порушення функції нирок T1/2 збільшується. Хворим із тяжкою нирковою недостатністю (КК нижче 20 мл/хв/1.73м2) необхідно призначати половину добової дози препарату.ФармакодинамікаАнтибактеріальний препарат широкого спектра дії групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Препарат інгібує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушуються реплікація ДНК та синтез клітинних білків бактерій. Ципрофлоксацин діє як на мікроорганізми, що розмножуються, так і на перебувають у фазі спокою. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Haf, morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; інші грамнегативні бактерії: Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; деякі внутрішньоклітинні збудники: Legionela pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare. До ципрофлоксацину чутливі грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St.agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, стійкі до ципрофлоксацину. Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis помірна. До препарату резистентні Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія препарату щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, у т.ч. інфекції дихальних шляхів; інфекції ЛОР-органів; інфекції нирок та сечовивідних шляхів; інфекції статевих органів; інфекції ШКТ (в т.ч. рота, зубів, щелеп); інфекції жовчного міхура та жовчовивідних шляхів; інфекції шкірних покривів, слизових оболонок та м'яких тканин; інфекції кістково-м'язової системи; сепсис; перитоніт. Профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом (при терапії імунодепресантами).Протипоказання до застосуванняПсевдомембранозний коліт; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів групи фторхінолонів. З обережністю слід призначати препарат при вираженому атеросклерозі судин головного мозку, порушенні мозкового кровообігу, психічних захворюваннях, судомному синдромі, епілепсії, вираженій нирковій та/або печінковій недостатності, а також пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний для застосування при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, діарея, блювання, абдомінальний біль, метеоризм, анорексія, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, тривожність, тремор, безсоння, кошмарні сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття відчуття болю), пітливість, підвищення внутрішньочерепного тиску, тривожність, сплутаність свідомості, також психотичних реакцій (зрідка прогресуючі до станів, у яких пацієнт може завдати собі шкоди), мігрень, непритомність, тромбоз церебральних артерій. З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна сприйняття кольору), шум у вухах, зниження слуху. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, припливи крові до шкіри обличчя. З боку системи кровотворення: лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія. З боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія. З боку сечовивідної системи: гематурія, кристалурія (насамперед при лужній сечі та низькому діурезі), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі, гематурія, зниження азотвидільних функцій нирок, інтерсти. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами, і маленьких вузликів, що утворюють струпи, лікарська лихоманка, точкові крововиливи (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілія, підвищена світлочутливість, васкуліта, вузлів , синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). З боку кістково-м'язової системи: артралгія, артрит, тендовагініт, розрив сухожиль, міалгія. Інші: загальна слабкість, суперінфекція (кандидоз, псевдомембранозний коліт).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Ципролету з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексів ципрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими солями, що містяться в диданозіні. Одночасний прийом Ципролету та теофіліну може призвести до підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, за рахунок конкурентного інгібування у ділянках зв'язування цитохрому Р450, що призводить до збільшення T1/2 теофіліну та зростання ризику розвитку токсичної дії, пов'язаного з теофіліном. Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між призначенням цих препаратів має бути не менше 4 годин. При одночасному застосуванні Ципролету та антикоагулянтів подовжується час кровотечі. При одночасному застосуванні Ципролету та циклоспорину посилюється нефротоксична дія останнього.Спосіб застосування та дозиДоза Ципролету залежить від тяжкості захворювання, типу інфекції, стану організму, віку, маси тіла та функції нирок. При неускладнених захворюваннях нирок та сечовивідних шляхів призначають по 250 мг 2 рази на добу, а у важких випадках – по 500 мг 2 рази на добу. При захворюваннях нижніх відділів дихальних шляхів середньої тяжкості – по 250 мг 2 рази на добу, а у більш тяжких випадках – по 500 мг 2 рази на добу. Для лікування гонореї рекомендується одноразовий прийом Ципролету  в дозі 250-500 мг . При гінекологічних захворюваннях, ентеритах та колітах з тяжким перебігом та високою температурою, простатитах, остеомієлітах призначають по 500 мг 2 рази на добу (для лікування звичайної діареї можна застосовувати у дозі 250 мг 2 рази на добу). Таблетки слід приймати натще, запиваючи достатньою кількістю рідини. Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, але лікування завжди має тривати щонайменше ще 2 дні після зникнення симптомів хвороби. Зазвичай тривалість лікування становить 7-10 днів. Пацієнтам із вираженими порушеннями функції нирок слід призначати половину дози препарату. Таблиця рекомендованих доз препарату для пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю: Кліренс креатиніну (мл/хв) Доза >50 Звичайний режим дозування 30-50 250-500 мг 1 раз на 12 год 5-29 250-500 мг 1 раз на 18 год Хворі, що перебувають на гемо- або перитонеальному діалізі після діалізу 250-500 мг 1 раз на 24 год ПередозуванняЛікування: необхідно ретельно контролювати стан хворого, промивання шлунка, проводити звичайні заходи невідкладної допомоги, забезпечити достатнє надходження рідини. За допомогою гемо- або перитонеального діалізу може бути виведена лише незначна (менше 10%) кількість препарату. Специфічний антидот невідомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиХворим з епілепсією, нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку ЦНС Ципролет слід призначати тільки за життєвими показаннями. При виникненні під час або після лікування Ципролетом важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування. У разі виникнення болю в сухожиллях або при появі перших ознак тендовагініту лікування слід припинити у зв'язку з тим, що описані окремі випадки запалення і навіть розриву сухожиль під час лікування фторхінолонами. У період лікування Ципролетом необхідно забезпечити достатню кількість рідини за дотримання нормального діурезу. У період лікування Ципролетом слід уникати контакту з прямим сонячним промінням. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, які приймають Ципролет®, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (особливо при одночасному вживанні алкоголю).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ципрофлоксацину гідрохлорид 582 мг, що відповідає вмісту ципрофлоксацину 500 мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, кремнію діоксид колоїдний, тальк, магнію стеарат. Склад оболонки: гіпромелоза (6 cps), сорбінова кислота, титану діоксид, тальк, макрогол 6000, полісорбат, диметикон. 10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гладкою поверхнею з обох боків; на зламі біла чи майже біла маса.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.ФармакокінетикаПри пероральному прийомі ципрофлоксацин швидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність препарату становить 50-85%. C max  препарату в сироватці крові здорових добровольців після перорального прийому препарату (до їжі) у дозі 250, 500, 750 та 1000 мг досягається через 1-1.5 год і становить 1.2, 2.4, 4.3 та 5.4 мкг/мл відповідно. Перорально прийнятий ципрофлоксацин розподіляється у тканинах та рідинах організму. Високі концентрації препарату спостерігаються у жовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, насінній рідині, тканині простати, мигдаликах, ендометрії, фалопієвих трубах та яєчниках. Концентрація препарату у цих тканинах вища, ніж у сироватці. Ципрофлоксацин також добре проникає у кістки, очну рідину, бронхіальний секрет, слину, шкіру, м'язи, плевру, очеревину, лімфу. Концентрація ципрофлоксацину, що накопичується в нейтрофілах крові в 2-7 разів вище, ніж у сироватці. Vd у організмі становить 2-3.5 л/кг. У спинномозкову рідину препарат проникає у невеликій кількості, де його концентрація становить 6-10% від такої сироватки. Ступінь зв'язування ципрофлоксацину із білками плазми становить 30%. У хворих з незміненою функцією нирок T1/2 зазвичай становить 3-5 год. Основний шлях виведення ципрофлоксацину з організму через нирки. Із сечею виводиться 50-70%. Від 15 до 30% виводиться із калом. У разі порушення функції нирок T1/2 збільшується. Хворим із тяжкою нирковою недостатністю (КК нижче 20 мл/хв/1.73м2) необхідно призначати половину добової дози препарату.ФармакодинамікаАнтибактеріальний препарат широкого спектра дії групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Препарат інгібує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушуються реплікація ДНК та синтез клітинних білків бактерій. Ципрофлоксацин діє як на мікроорганізми, що розмножуються, так і на перебувають у фазі спокою. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Haf, morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; інші грамнегативні бактерії: Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; деякі внутрішньоклітинні збудники: Legionela pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare. До ципрофлоксацину чутливі грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St.agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, стійкі до ципрофлоксацину. Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis помірна. До препарату резистентні Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія препарату щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, у т.ч. інфекції дихальних шляхів; інфекції ЛОР-органів; інфекції нирок та сечовивідних шляхів; інфекції статевих органів; інфекції ШКТ (в т.ч. рота, зубів, щелеп); інфекції жовчного міхура та жовчовивідних шляхів; інфекції шкірних покривів, слизових оболонок та м'яких тканин; інфекції кістково-м'язової системи; сепсис; перитоніт. Профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом (при терапії імунодепресантами).Протипоказання до застосуванняПсевдомембранозний коліт; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів групи фторхінолонів. З обережністю слід призначати препарат при вираженому атеросклерозі судин головного мозку, порушенні мозкового кровообігу, психічних захворюваннях, судомному синдромі, епілепсії, вираженій нирковій та/або печінковій недостатності, а також пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний для застосування при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, діарея, блювання, абдомінальний біль, метеоризм, анорексія, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, тривожність, тремор, безсоння, кошмарні сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття відчуття болю), пітливість, підвищення внутрішньочерепного тиску, тривожність, сплутаність свідомості, також психотичних реакцій (зрідка прогресуючі до станів, у яких пацієнт може завдати собі шкоди), мігрень, непритомність, тромбоз церебральних артерій. З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна сприйняття кольору), шум у вухах, зниження слуху. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, припливи крові до шкіри обличчя. З боку системи кровотворення: лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія. З боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія. З боку сечовивідної системи: гематурія, кристалурія (насамперед при лужній сечі та низькому діурезі), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі, гематурія, зниження азотвидільних функцій нирок, інтерсти. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами, і маленьких вузликів, що утворюють струпи, лікарська лихоманка, точкові крововиливи (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілія, підвищена світлочутливість, васкуліта, вузлів , синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). З боку кістково-м'язової системи: артралгія, артрит, тендовагініт, розрив сухожиль, міалгія. Інші: загальна слабкість, суперінфекція (кандидоз, псевдомембранозний коліт).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Ципролету з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексів ципрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими солями, що містяться в диданозіні. Одночасний прийом Ципролету та теофіліну може призвести до підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, за рахунок конкурентного інгібування у ділянках зв'язування цитохрому Р450, що призводить до збільшення T1/2 теофіліну та зростання ризику розвитку токсичної дії, пов'язаного з теофіліном. Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між призначенням цих препаратів має бути не менше 4 годин. При одночасному застосуванні Ципролету та антикоагулянтів подовжується час кровотечі. При одночасному застосуванні Ципролету та циклоспорину посилюється нефротоксична дія останнього.Спосіб застосування та дозиДоза Ципролету залежить від тяжкості захворювання, типу інфекції, стану організму, віку, маси тіла та функції нирок. При неускладнених захворюваннях нирок та сечовивідних шляхів призначають по 250 мг 2 рази на добу, а у важких випадках – по 500 мг 2 рази на добу. При захворюваннях нижніх відділів дихальних шляхів середньої тяжкості – по 250 мг 2 рази на добу, а у більш тяжких випадках – по 500 мг 2 рази на добу. Для лікування гонореї рекомендується одноразовий прийом Ципролету  в дозі 250-500 мг . При гінекологічних захворюваннях, ентеритах та колітах з тяжким перебігом та високою температурою, простатитах, остеомієлітах призначають по 500 мг 2 рази на добу (для лікування звичайної діареї можна застосовувати у дозі 250 мг 2 рази на добу). Таблетки слід приймати натще, запиваючи достатньою кількістю рідини. Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, але лікування завжди має тривати щонайменше ще 2 дні після зникнення симптомів хвороби. Зазвичай тривалість лікування становить 7-10 днів. Пацієнтам із вираженими порушеннями функції нирок слід призначати половину дози препарату. Таблиця рекомендованих доз препарату для пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю: Кліренс креатиніну (мл/хв) Доза >50 Звичайний режим дозування 30-50 250-500 мг 1 раз на 12 год 5-29 250-500 мг 1 раз на 18 год Хворі, що перебувають на гемо- або перитонеальному діалізі після діалізу 250-500 мг 1 раз на 24 год ПередозуванняЛікування: необхідно ретельно контролювати стан хворого, промивання шлунка, проводити звичайні заходи невідкладної допомоги, забезпечити достатнє надходження рідини. За допомогою гемо- або перитонеального діалізу може бути виведена лише незначна (менше 10%) кількість препарату. Специфічний антидот невідомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиХворим з епілепсією, нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку ЦНС Ципролет слід призначати тільки за життєвими показаннями. При виникненні під час або після лікування Ципролетом важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування. У разі виникнення болю в сухожиллях або при появі перших ознак тендовагініту лікування слід припинити у зв'язку з тим, що описані окремі випадки запалення і навіть розриву сухожиль під час лікування фторхінолонами. У період лікування Ципролетом необхідно забезпечити достатню кількість рідини за дотримання нормального діурезу. У період лікування Ципролетом слід уникати контакту з прямим сонячним промінням. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, які приймають Ципролет®, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (особливо при одночасному вживанні алкоголю).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діючі речовини: ципрофлоксацину гідрохлорид моногідрат (еквівалентно 500 мг ципрофлоксацину) – 582,285 мг та тинідазол – 600,000 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний 35 мг, кроскармелозу натрію 27,476 мг, целюлоза мікрокристалічна 20,33 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) 5 мг, кремнію діоксид колоїдний 3,952 мг, 5 маг, 7; Склад оболонки: Опадрай білий 40 мг (гіпромелоза 55,46 %, тальк 19,84 %, титану діоксид 11,93 %, макрогол-6000 11,09 %, полісорбат-80 0,84 %, сорбінова кислота 0,84 %) . Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 600+500 мг. По 10 таблеток у ПВХ/алюмінієвий блістер. По 1 блістеру в картонну пачку з інструкцією по застосуванню.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою від білого до майже білого кольору, овальної форми, з роздільною ризиком на одному боці та гладкі з іншого. Вид на поперечному зрізі: від білого до світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб комбінований.ФармакокінетикаВсмоктування: Як ципрофлоксацин, так і тинідазол добре всмоктуються у шлунково-кишковому тракті після перорального застосування. Прийом їжі уповільнює всмоктування, але не змінює величину максимальної концентрації (Cmax) та біодоступності. Розподіл: Тінідазол. Біодоступність – 100%, зв'язок з білками плазми – 12%, час досягнення максимальної концентрації (TCmax) після прийому внутрішньо – 2 год, Cmax після прийому внутрішньо 500 мг – 47,7 мкг/мл. Ципрофлоксацин. Біодоступність – 50-85%, об'єм розподілу – 2-3,5 л/кг, зв'язок з білками плазми – 20-40%, TCmax після прийому внутрішньо – 60-90 хв, Cmax після прийому внутрішньо 500 мг – 0,2 мкг /мл. Метаболізм та виведення: Тінідазол проникає в спинномозкову рідину в концентрації, що дорівнює такій у плазмі, і піддається зворотному всмоктування у ниркових канальцях. Період напіввиведення (T1/2) – 12-14 год. Тінідазол метаболізується у печінці за участю ферментної системи цитохрому P450 (CYP3A4). Близько 50% виводиться з жовчю, 25% – нирками, 12% – у вигляді метаболітів. Зазнає зворотного всмоктування в ниркових канальцях. Ципрофлоксацин добре проникає в рідинні середовища та тканини організму (виключаючи тканину, багату жирами, наприклад, нервову тканину). Концентрація у тканинах у 2-12 разів вища, ніж у плазмі. Терапевтичні концентрації досягаються в слині, мигдаликах, печінці, жовчному міхурі, жовчі, кишечнику, органах черевної порожнини та малого тазу, матці, насіннєвій рідині, тканині простати, ендометрії, фалопієвих трубах та яєчниках, нирках та сечовивідних органах, легеневій тканині кістковій тканині, м'язах, синовіальній рідині та суглобових хрящах, перитонеальній рідині, шкірі. У спинномозкову рідину проникає у невеликій кількості, де його концентрація за відсутності запалення мозкових оболонок становить 6-10% від сироваткової, а при запалених – 14-37%. Ципрофлоксацин добре проникає також у очну рідину, бронхіальний секрет, плевру, очеревину,лімфу через плаценту. Концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові у 2-7 разів вища, ніж у плазмі крові. Активність дещо знижується при значеннях рН менше 6. Метаболізується у печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (діетилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоціпрофлоксацин, формілципрофлоксацин). Т1/2 – близько 4 год. Виводиться в основному нирками шляхом канальцевої фільтрації та канальцевої секреції у незміненому вигляді (40-50%) та у вигляді метаболітів (15%), решта – через шлунково-кишковий тракт. Невелика кількість виводиться із грудним молоком. Нирковий кліренс – 3-5 мл/хв/кг; загальний кліренс – 8-10 мл/хв/кг.Метаболізується у печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (діетилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоціпрофлоксацин, формілципрофлоксацин). Т1/2 – близько 4 год. Виводиться в основному нирками шляхом канальцевої фільтрації та канальцевої секреції у незміненому вигляді (40-50%) та у вигляді метаболітів (15%), решта – через шлунково-кишковий тракт. Невелика кількість виводиться із грудним молоком. Нирковий кліренс – 3-5 мл/хв/кг; загальний кліренс – 8-10 мл/хв/кг.Метаболізується у печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (діетилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоціпрофлоксацин, формілципрофлоксацин). Т1/2 – близько 4 год. Виводиться в основному нирками шляхом канальцевої фільтрації та канальцевої секреції у незміненому вигляді (40-50%) та у вигляді метаболітів (15%), решта – через шлунково-кишковий тракт. Невелика кількість виводиться із грудним молоком. Нирковий кліренс – 3-5 мл/хв/кг; загальний кліренс – 8-10 мл/хв/кг.Нирковий кліренс – 3-5 мл/хв/кг; загальний кліренс – 8-10 мл/хв/кг.Нирковий кліренс – 3-5 мл/хв/кг; загальний кліренс – 8-10 мл/хв/кг. В особливих випадках: Фармакокінетичні параметри тинідазолу у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю – ХНН (кліренс креатиніну (КК) вище 22 мл/хв) не відрізняються від таких у здорових. У ципрофлоксацину при хронічній нирковій недостатності Т1/2 збільшується до 12 годин. .ФармакодинамікаКомбінований препарат, дія якого зумовлена ​​компонентами, що входять до його складу. Тінідазол – протипротозойний та протимікробний засіб, похідний імідазолу, ефективний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolitica, Lamblia, а також збудників анаеробних інфекцій (Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninocіcus. spp.). Як високоліпофільний препарат, проникає всередину трихомонад і анаеробних мікроорганізмів, де відновлюється нітроредуктазою, пригнічує синтез і пошкоджує структуру ДНК. Ципрофлоксацин – протимікробний засіб широкого спектру дії, похідний фторхінолону, пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомерази II і IV, відповідальні за процес суперспіралізації хромосомної ДНК навколо ядерної РНК, що необхідно для зчитування генетичної інформації), порушує синтез ДНК, ріст і ділення; викликає виражені морфологічні зміни (у тому числі клітинної стінки та мембран) та швидку загибель бактеріальної клітини. Діє бактерицидно на грамнегативні організми в період спокою та розподілу (оскільки впливає не тільки на ДНК-гіразу, а й викликає лізис клітинної стінки), на грампозитивні мікроорганізми – лише в період розподілу. Низька токсичність клітин макроорганізму пояснюється відсутністю у яких ДНК-гиразы. На тлі прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельного вироблення стійкості до інших антибіотиків, що не належать до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, стійким до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів та багатьох інших антибіотиків. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marces, , Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campyl. pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis,Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, є резистентними і до ципрофлоксацину. Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після дії ципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого – у бактеріальних клітин немає ферментів, що його інактивують. До препарату резистентні: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не ефективний щодо Treponema pallidum.Показання до застосуванняЗмішані бактеріальні інфекції, спричинені чутливими грампозитивними та грамнегативними мікроорганізмами, в асоціації з анаеробними мікроорганізмами та/або найпростішими: інфекції дихальних шляхів (гострий та хронічний (у стадії загострення) бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба); інфекції ЛОР-органів (середній отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоїдит, тонзиліт, фарингіт); інфекції ротової порожнини (гострий виразковий гінгівіт, періодонтит, періостит); інфекції нирок та сечовивідних шляхів (цистит, пієлонефрит); інфекції органів малого тазу та статевих органів (простатит, аднексит, сальпінгіт, оофорит, ендометрит, тубулярний абсцес, пельвіоперитоніт); інтраабдомінальні інфекції (інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчних шляхів, внутрішньочеревні абсцеси); інфекції шкіри та м'яких тканин (інфіковані виразки, рани, опіки, абсцеси, флегмони, виразкові ураження шкіри при "синдромі діабетичної стопи", пролежні); інфекції кісток та суглобів (остеомієліт, септичний артрит); післяопераційні інфекції.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (у тому числі до похідних фторхінолону або імідазолу), захворювання крові (в анамнезі), пригнічення кістковомозкового кровотворення, органічні захворювання центральної нервової системи, вагітність, період лактації, одночасний прийом з тизанідином (ризик вираженого зниження артеріального тиску, сон. , дитячий вік до 18 років З обережністю Виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, психічні захворювання, епілепсія, судоми в анамнезі, виражена ниркова та/або печінкова недостатність, літній вік. Ураження сухожилля при лікуванні хінолонами, що раніше проводилося, підвищений ризик подовження інтервалу QT або розвитку аритмії типу «пірует» (наприклад, синдром вродженого подовження інтервалу QT, захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія), електролітний дисбаланс (наприклад, при гіпокалії) )), одночасне застосування лікарських препаратів, що подовжують інтервал QT (у тому числі антиаритмічні IA та III класів, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики), одночасне застосування з інгібіторами ізоферментів CYP450 1A2, в тому числі теофіліном, метилксантином, ко, ропініролом, оланзапіном), міастенію gravis, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяОскільки тинідазол та ципрофлоксацин екскретуються у грудне молоко, то на період лікування препаратом необхідно припинити годування груддю, оскільки тинідазол може чинити мутагенну та канцерогенну дію.Побічна діяПобічні ефекти представлені відповідно до класифікації побічних ефектів Всесвітньої організації охорони здоров'я. Їх частота визначається так: дуже часто (>1/10 призначень), часто (1/10 - 1/100 призначень); нечасто (1/100 – 1/1000 призначень); рідко (1/1000 – 1/10000 призначень); дуже рідко ( Ципрофлоксацин З боку центральної та периферичної нервової системи: нечасто – психомоторна гіперактивність/ажитація, порушення сну, запаморочення, головний біль; рідко – тремор, тривожність, «кошмарні» сновидіння, сплутаність свідомості, дезорієнтація, депресія (яка може призводити до самоушкоджуючої поведінки, такої як суїцидальні вчинки / думки, а також спроба суїциду або вдалий суїцид), галюцинації, (включаючи напади епілепсії); вертиго; дуже рідко – підвищення внутрішньочерепного тиску (у тому числі доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія), психотичні реакції (які можуть призводити до самоушкоджуючої поведінки, такої як суїцидальні вчинки/думки, а також спроба суїциду або вдалий суїцид), мігрень, порушення координації рухів, порушень гіперестезія;частота невідома – периферична нейропатія та полінейропатія. З боку органів чуття: рідко – порушення зору, шум у вухах, втрата слуху; дуже рідко – порушення нюху, порушення слуху, порушення колірного сприйняття. З боку серцево-судинної системи: рідко – тахікардія, вазодилатація, зниження артеріального тиску, відчуття «припливу» крові до обличчя; дуже рідко – васкуліт; частота невідома – подовження інтервалу QT, шлуночкові аритмії (зокрема типу «пірует»). З боку системи травлення: часто – нудота, діарея; нечасто – блювання, біль у животі, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту та кількості споживаної їжі; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів із перенесеними захворюваннями печінки), гепатит; дуже рідко – панкреатит, гепатонекроз. З боку системи кровотворення: нечасто – еозинофілія; рідко – лейкопенія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, анемія, нейтропенія; дуже рідко – гемолітична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія (загрозливе для життя), пригнічення кісткового мозку (загрозливе для життя). З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – порушення функції нирок; рідко – ниркова недостатність, гематурія, кристалурія, тубулоінтерстиціальний нефрит. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – порушення дихання (включаючи бронхоспазм). З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – артралгія; рідко – підвищення м'язового тонусу, м'язові судоми, артрит, тендовагініт, міалгія; дуже рідко – розриви сухожилля (переважно ахілових), м'язова слабкість, загострення симптомів міастенії. З боку імунної системи: нечасто – свербіж шкіри, висип, кропив'янка; рідко – алергічні реакції, алергічний набряк/ангіоневротичний набряк; дуже рідко – анафілактичні реакції, анафілактичний шок (загрозливий для життя), сироваткова хвороба. Зміни лабораторних показників: нечасто – підвищення активності «печінкових» трансаміназ та лужної фосфатази, підвищення концентрації білірубіну; рідко – зміна вмісту протромбіну, підвищення активності амілази, гіперглікемія, гіпоглікемія. Інші: нечасто – больовий синдром неспецифічної етіології, загальне нездужання, пропасниця, суперінфекції (кандидоз); рідко - набряки, гіпергідроз, псевдомембранозний коліт (у дуже рідкісних випадках з можливим смертельним наслідком), фотосенсибілізація, утворення пухирів; дуже рідко - петехії, мультиформна еритема малих форм, вузлувата еритема, синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), у тому числі потенційно загрозливий для життя, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз); частота невідома – гостра генералізована пустульозна екзантема, підвищення міжнародного нормалізованого відношення (у пацієнтів, які отримують антагоністи вітаміну К). Тінідазол З боку травної системи: біль у животі, анорексія, діарея, «волосатий» язик, глосит, нудота, стоматит, блювання, «металевий» присмак. З боку нервової системи: втома, атаксія, судоми, запаморочення, біль голови, гіпестезія, парестезія, периферична нейропатія, сенсорне порушення, вертиго. Алергічні реакції: реакції гіперчутливості у вигляді шкірного висипу, свербежу, кропив'янки, ангіоневротичного набряку. Інші: «припливи» крові до шкіри обличчя, пропасниця, транзиторна лейкопенія, темна сеча.Взаємодія з лікарськими засобамиТінідазол Посилює ефект непрямих антикоагулянтів. При одночасному застосуванні з непрямими антикоагулянтами необхідний ретельний контроль протромбінового часу та при необхідності корекція дози антикоагулянту. Підсилює дію етанолу (дисульфірамоподібні реакції). Фенобарбітал прискорює метаболізм тинідазолу. Препарат Ципролет А не рекомендується призначати з етіонамідом. Ципрофлоксацин Прийом їжі та молочних продуктів Слід уникати одночасного застосування ципрофлоксацину та молочних продуктів або напоїв, збагачених мінералами (молоко, йогурт, збагачений кальцієм апельсиновий сік), оскільки при цьому всмоктування ципрофлоксацину може зменшуватись. Однак кальцій, що входить до складу інших харчових продуктів, не впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Омепразол При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та омепразолу може спостерігатися незначне зниження Сmax у плазмі та зменшення площі під фармакокінетичною кривою «концентрація – час» (AUC). Пробенецид Пробенецид уповільнює швидкість виведення ципрофлоксацину нирками. Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять пробенецид, призводить до підвищення концентрації ципрофлоксацину у плазмі крові. Метотрексат При одночасному застосуванні метотрексату та ципрофлоксацину може сповільнюватися нирково-канальцевий транспорт метотрексату, що може супроводжуватись підвищенням концентрації метотрексату у плазмі крові. При цьому може збільшуватись ймовірність розвитку побічних ефектів метотрексату. У зв'язку з цим за пацієнтами, які отримують одночасно терапію метотрексатом та ципрофлоксацином, має бути встановлене ретельне спостереження. Дулоксетін У ході проведення клінічних досліджень було показано, що одночасне застосування дулоксетину та потужних інгібіторів ізоферменту CYP450 1A2 (таких як флувоксамін) може призвести до збільшення AUC та Сmax дулоксетину. Незважаючи на відсутність клінічних даних про можливу взаємодію з ципрофлоксацином, можна передбачати ймовірність подібної взаємодії при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та дулоксетину. Ропінірол Одночасне застосування ропініролу та ципрофлоксацину, помірного інгібітора ізоферменту CYP450 1А2, призводить до збільшення Сmax та AUC ропініролу на 60 та 84% відповідно. Слід контролювати несприятливі ефекти ропініролу під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії. Лідокаїн У дослідженні на здорових добровольцях було встановлено, що одночасне застосування препаратів, що містять лідокаїн, та ципрофлоксацину, помірного інгібітору ізоферменту CYP450 1А2, призводить до зниження кліренсу лідокаїну на 22% при його внутрішньовенному введенні. Незважаючи на хорошу переносимість лідокаїну, при одночасному застосуванні з ципрофлоксацином можливе посилення побічних ефектів унаслідок взаємодії. Клозапін При одночасному застосуванні клозапіну та ципрофлоксацину у дозі 250 мг протягом 7 днів спостерігалося збільшення сироваткових концентрацій клозапіну та N–десметилклозапіну на 29% та 31% відповідно. Слід контролювати стан пацієнта та за необхідності проводити корекцію режиму дозування клозапіну під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії. Сілденафіл При одночасному застосуванні у здорових добровольців ципрофлоксацину у дозі 500 мг та силденафілу у дозі 50 мг відзначалося збільшення Сmax та AUC силденафілу у 2 рази. У зв'язку з цим застосування цієї комбінації можливе лише після оцінки співвідношення користь/ризик. Внаслідок зниження активності процесів мікросомального окиснення в гепатоцитах підвищує концентрацію та подовжує T1/2 теофіліну та інших ксантинів, у тому числі кофеїну, пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів (наприклад, глібенкламіду, глімепіриду), непрямих антикоагулянтів, сприяє зниженню протром. Якщо одночасне застосування ципрофлоксацину та теофіліну необхідне, то рекомендується проводити постійний контроль концентрації теофіліну і, якщо необхідно – знизити дозу теофіліну. Підсилює нефротоксичну дію циклоспорину, відзначається збільшення сироваткового креатиніну; у таких пацієнтів необхідний контроль цього показника двічі на тиждень. Пероральний прийом спільно з Fe-лікарськими засобами, сукральфатом і антацидними лікарськими засобами, що містять Mg2+, Ca2+, Al3+, диданозином призводить до зниження всмоктування ципрофлоксацину. Тому препарат Ципролет® А призначається за 1-2 години до або через 4 години після прийому вище зазначених лікарських засобів. Нестероїдні протизапальні препарати (за винятком ацетилсаліцилової кислоти) підвищують ризик розвитку судом. Метоклопрамід прискорює абсорбцію, що призводить до зменшення TCmax. Спільне призначення урикозуричних лікарських засобів призводить до уповільнення виведення (до 50%) та підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину.Підвищує Cmax у 7 разів (від 4 до 21 рази) та AUC (площа під фармакокінетичною кривою) тизанідину, що підвищує ризик вираженого зниження артеріального тиску та сонливості. При одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT (антиаритмічні IA та III класів, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики), можливе подовження інтервалу QT. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та фенітоїну спостерігалася зміна (підвищення або зниження) вмісту фенітоїну у плазмі крові. Рекомендується здійснювати контроль за терапією фенітоїном у пацієнтів, які приймають обидва препарати, включаючи визначення вмісту фенітоїну в плазмі. Препарат Ципролет® А сумісний із сульфаніламідами та антибіотиками (бета-лактамні антибіотики, аміноглікозиди, еритроміцин, рифампіцин, цефалоспорини), при поєднанні з якими зазвичай спостерігається синергізм.Спосіб застосування та дозиВсередину, за 1 годину до їжі або через 2 години після їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Не слід розламувати, розжовувати чи руйнувати пігулку. Рекомендована доза – 1 таблетка 2 рази на день протягом 5-10 днів.ПередозуванняСимптоми: у випадках гострого передозування превалюючими будуть симптоми оборотного ураження сечовивідної системи, можливі судоми, нудота, блювання, сплутаність свідомості, психічне збудження. Лікування: індукція блювання, промивання шлунка. Симптоматична терапія, що підтримує (у тому числі адекватна гідратація організму). Специфічного антидоту немає. З метою профілактики розвитку кристалурії рекомендується моніторувати функцію нирок, включаючи рН та кислотність сечі. За допомогою гемо- або перитонеального діалізу тинідазол може бути повністю виведений із організму, а ципрофлоксацин – незначно (менше 10%).Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід враховувати можливість виникнення перехресних алергічних реакцій. У пацієнтів з гіперчутливістю до інших похідних імідазолу може розвинутись перехресна чутливість та на тинідазол; розвиток перехресної алергічної реакції на ципрофлоксацин можливий також і у пацієнтів з гіперчутливістю до інших похідних фторхінолонів. Іноді вже після введення першої дози ципрофлоксацину можуть розвинутися алергічні реакції, про що слід негайно повідомити лікаря. Під час лікування рекомендується уникати контакту з прямим сонячним промінням. У разі виникнення реакцій фотосенсибілізації слід негайно припинити застосування препарату. У період лікування та не менше 3 днів після припинення прийому препарату не рекомендується приймати етанол (ризик розвитку дисульфірамоподібних реакцій на тлі тинідазолу, що входить до складу препарату). Приступоподібні судоми та периферична нейропатія, що характеризується в основному онімінням або парестезією кінцівок, були відзначені у пацієнтів, які отримували тинідазол. У разі виникнення будь-яких неврологічних симптомів слід негайно припинити терапію тінідазолом, а також проконсультуватися з лікарем. Щоб уникнути розвитку кристалурії не можна перевищувати рекомендовану добову дозу, необхідно також достатнє споживання рідини та підтримання кислої реакції сечі. Викликає темне фарбування сечі, що немає клінічного значення. При застосуванні ципрофлоксацину повідомлялося про випадки розвитку епілептичного статусу. Ципрофлоксацин, як і інші фторхінолони, може провокувати судоми та знижувати поріг судомної готовності, при виникненні судом застосування препарату слід припинити. Пацієнтам з епілепсією, судомами в анамнезі, судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку через загрозу розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи препарат слід призначати лише за «життєвими» показаннями. Психічні реакції можуть виникнути навіть після першого застосування фторхінолонів, включаючи ципрофлоксацин, у поодиноких випадках депресія або психотичні реакції можуть прогресувати у суїцидальні думки та самоушкоджуючу поведінку, такі як спроби суїциду, у тому числі, що відбулися, якщо у пацієнта розвивається одна з цих реакцій,слід припинити прийом препарату та повідомити про це лікаря. При виникненні під час або після лікування важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування. Протипоказане застосування препаратів, що гальмують перистальтику кишечника. При застосуванні ципрофлоксацину можуть спостерігатися випадки тендиніту та розриву сухожилля (переважно ахіллового сухожилля), іноді двостороннього, вже протягом перших 48 годин після початку терапії. Запалення та розрив сухожилля можуть виникати навіть через кілька місяців після припинення лікування ципрофлоксацином. У літніх пацієнтів та у пацієнтів із захворюваннями сухожилля, які одночасно отримують лікування глюкокортикостероїдами, існує підвищений ризик виникнення тендинопатії. При появі болю у сухожиллях або при прояві перших ознак тендовагініту лікування слід припинити, а також проконсультуватися з лікарем. При лікуванні понад 6 днів слід контролювати картину периферичної крові. Враховуючи, що для жінок характерна велика середня тривалість інтервалу QT у порівнянні з чоловіками, вони більш чутливі до препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT; ципрофлоксацин слід застосовувати з обережністю у комбінації з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічними препаратами класів IA та III, трициклічними антидепресантами, макролідами, нейролептиками), у пацієнтів з підвищеним ризиком подовження інтервалу QT або розвитку аритмії типу вродженого подовження інтервалу QT, захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія), електролітний дисбаланс (наприклад, при гіпокаліємії, гіпомагніємії). При застосуванні ципрофлоксацину спостерігалися випадки некрозу печінки та життєзагрозливої ​​печінкової недостатності. За наявності симптомів захворювань печінки, таких як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж, болючість живота, застосування ципрофлоксацину слід припинити. Пацієнтам з тяжкою міастенією gravis ципрофлоксацин слід застосовувати з обережністю, оскільки можливе загострення симптомів. При застосуванні ципрофлоксацину відмічені випадки розвитку сенсорної чи сенсомоторної полінейропатії, гіпестезії чи слабкості. При виникненні таких симптомів, як біль, печіння, поколювання, оніміння, слабкість, пацієнтам слід поінформувати лікаря, перш ніж продовжити застосування препарату. Слід бути обережними при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що метаболізуються ізоферментами CYP450 1A2, такими як ропінірол, оланзапін. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 фл.: ванкоміцин (у формі гідрохлориду) 1000 мг. 1000 мг – флакони (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для виготовлення розчину для інфузій.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик групи глікопептидів. Чинить бактерицидну дію. Порушує синтез клітинної стінки, проникність цитоплазматичної мембрани та синтез РНК бактерій. Активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (включаючи штами, що продукують пеніциліназ та метицилін-резистентні штами), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria spp., Actinomyces spp., Clostridium spp. (В т.ч. Clostridium difficile). Не відмічено перехресної резистентності до антибіотиків інших груп.ФармакокінетикаШироко розподіляється у більшості тканин та рідин організму. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проте при запаленні мозкових оболонок проникність зростає. Проникає крізь плацентарний бар'єр. Зв'язування з білками плазми становить 55%. T1/2 становить 4-11 год. 80-90% виводиться із сечею, невелика кількість виводиться із жовчю.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи глікопептидів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання важкої течії, викликані чутливими до ванкоміцину збудниками (при непереносимості або неефективності терапії іншими антибіотиками, включаючи пеніциліни або цефалоспорини): сепсис, ендокардит (як монотерапія або у складі комбінованої антибіотикотерапії, та суглобів, інфекції шкіри та м'яких тканин. Псевдомембранозний коліт, спричинений Clostridium difficile.Протипоказання до застосуванняНеврит слухового нерва, виражені порушення функції нирок, І триместр вагітності, період лактації (грудного вигодовування), підвищена чутливість до ванкоміцину.Вагітність та лактаціяЗастосування у І триместрі вагітності протипоказане через ризик розвитку нефро- та ототоксичності. Застосування ванкоміцину у II та III триместрах можливе лише за життєвими показаннями. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей При застосуванні у новонароджених необхідно контролювати концентрацію ванкоміцину у плазмі крові.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: зупинка серця, припливи, зниження АТ, шок (ці симптоми в основному пов'язані з швидкою інфузією лікарської речовини). З боку системи кровотворення: ; нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. З боку травної системи: ; нудота. З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит, зміна функціональних ниркових тестів, порушення функції нирок. З боку органів почуттів: вертиго, дзвін у вухах, ототоксичні ефекти. Дерматологічні реакції: ексфоліативний дерматит, доброякісний пухирчастий дерматоз, сверблячий дерматоз, висипання. Алергічні реакції: кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, васкуліт. Під час або незабаром після надто швидкої інфузії ванкоміцину можливі анафілактоїдні реакції. Інші: озноб, лікарська лихоманка, некроз тканин у місцях ін'єкцій, біль у місцях ін'єкцій, тромбофлебіти. При швидкому внутрішньовенному введенні можливий розвиток "синдрому червоної шиї", пов'язаного з вивільненням гістаміну: еритема, висипання на шкірі, почервоніння обличчя, шиї, верхньої половини тулуба, рук, прискорене серцебиття, нудота, блювання, озноб, підвищення температури, непритомність.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування ванкоміцину та місцевих анестетиків може призвести до розвитку еритеми, гістаміноподібних припливів та анафілактичного шоку. При одночасному застосуванні ванкоміцину з аміноглікозидами, амфотерицином В, цисплатином, циклоспорином, фуросемідом, поліміксинами відзначається посилення ото- та нефротоксичної дії.Спосіб застосування та дозиВводять внутрішньовенно краплинно. Дорослим - по 500 мг кожні 6 годин або по 1 г кожні 12 годин. Щоб уникнути колаптоїдних реакцій, тривалість інфузії повинна становити не менше 60 хв. Дітям – 40 мг/кг/добу, кожну дозу слід вводити не менше 60 хв. У хворих з порушенням функції виділення нирок дозу зменшують з урахуванням значень КК. Залежно від етіології захворювання ванкоміцин можна приймати внутрішньо. Для дорослих добова доза становить 0.5-2 г на 3-4 прийоми, для дітей - 40 мг/кг на 3-4 прийоми. Максимальна добова доза для дорослих при внутрішньовенному введенні становить 3-4 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при легких та помірних порушеннях функції нирок, порушенні слуху (в т.ч. в анамнезі), у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. У період лікування пацієнтам із захворюваннями нирок та/або ушкодженням VIII пари ЧМН необхідно проводити контроль функції нирок, слуху. Не допускається внутрішньом'язове введення ванкоміцину через високий ризик розвитку некрозу тканин. При застосуванні у новонароджених або пацієнтів похилого віку необхідно контролювати концентрацію ванкоміцину у плазмі.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 фл.: ванкоміцин (у формі гідрохлориду) 500 мг. 500 мг – флакони (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для виготовлення розчину для інфузій.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик групи глікопептидів. Чинить бактерицидну дію. Порушує синтез клітинної стінки, проникність цитоплазматичної мембрани та синтез РНК бактерій. Активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (включаючи штами, що продукують пеніциліназ та метицилін-резистентні штами), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria spp., Actinomyces spp., Clostridium spp. (В т.ч. Clostridium difficile). Не відмічено перехресної резистентності до антибіотиків інших груп.ФармакокінетикаШироко розподіляється у більшості тканин та рідин організму. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проте при запаленні мозкових оболонок проникність зростає. Проникає крізь плацентарний бар'єр. Зв'язування з білками плазми становить 55%. T1/2 становить 4-11 год. 80-90% виводиться із сечею, невелика кількість виводиться із жовчю.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи глікопептидів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання важкої течії, викликані чутливими до ванкоміцину збудниками (при непереносимості або неефективності терапії іншими антибіотиками, включаючи пеніциліни або цефалоспорини): сепсис, ендокардит (як монотерапія або у складі комбінованої антибіотикотерапії, та суглобів, інфекції шкіри та м'яких тканин. Псевдомембранозний коліт, спричинений Clostridium difficile.Протипоказання до застосуванняНеврит слухового нерва, виражені порушення функції нирок, І триместр вагітності, період лактації (грудного вигодовування), підвищена чутливість до ванкоміцину.Вагітність та лактаціяЗастосування у І триместрі вагітності протипоказане через ризик розвитку нефро- та ототоксичності. Застосування ванкоміцину у II та III триместрах можливе лише за життєвими показаннями. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей При застосуванні у новонароджених необхідно контролювати концентрацію ванкоміцину у плазмі крові.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: зупинка серця, припливи, зниження АТ, шок (ці симптоми в основному пов'язані з швидкою інфузією лікарської речовини). З боку системи кровотворення: ; нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. З боку травної системи: ; нудота. З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит, зміна функціональних ниркових тестів, порушення функції нирок. З боку органів почуттів: вертиго, дзвін у вухах, ототоксичні ефекти. Дерматологічні реакції: ексфоліативний дерматит, доброякісний пухирчастий дерматоз, сверблячий дерматоз, висипання. Алергічні реакції: кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, васкуліт. Під час або незабаром після надто швидкої інфузії ванкоміцину можливі анафілактоїдні реакції. Інші: озноб, лікарська лихоманка, некроз тканин у місцях ін'єкцій, біль у місцях ін'єкцій, тромбофлебіти. При швидкому внутрішньовенному введенні можливий розвиток "синдрому червоної шиї", пов'язаного з вивільненням гістаміну: еритема, висипання на шкірі, почервоніння обличчя, шиї, верхньої половини тулуба, рук, прискорене серцебиття, нудота, блювання, озноб, підвищення температури, непритомність.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування ванкоміцину та місцевих анестетиків може призвести до розвитку еритеми, гістаміноподібних припливів та анафілактичного шоку. При одночасному застосуванні ванкоміцину з аміноглікозидами, амфотерицином В, цисплатином, циклоспорином, фуросемідом, поліміксинами відзначається посилення ото- та нефротоксичної дії.Спосіб застосування та дозиВводять внутрішньовенно краплинно. Дорослим - по 500 мг кожні 6 годин або по 1 г кожні 12 годин. Щоб уникнути колаптоїдних реакцій, тривалість інфузії повинна становити не менше 60 хв. Дітям – 40 мг/кг/добу, кожну дозу слід вводити не менше 60 хв. У хворих з порушенням функції виділення нирок дозу зменшують з урахуванням значень КК. Залежно від етіології захворювання ванкоміцин можна приймати внутрішньо. Для дорослих добова доза становить 0.5-2 г на 3-4 прийоми, для дітей - 40 мг/кг на 3-4 прийоми. Максимальна добова доза для дорослих при внутрішньовенному введенні становить 3-4 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при легких та помірних порушеннях функції нирок, порушенні слуху (в т.ч. в анамнезі), у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. У період лікування пацієнтам із захворюваннями нирок та/або ушкодженням VIII пари ЧМН необхідно проводити контроль функції нирок, слуху. Не допускається внутрішньом'язове введення ванкоміцину через високий ризик розвитку некрозу тканин. При застосуванні у новонароджених або пацієнтів похилого віку необхідно контролювати концентрацію ванкоміцину у плазмі.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 фл.: ванкоміцин (у формі гідрохлориду) 500 мг. 500 мг – флакони (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для виготовлення розчину для інфузій.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик групи глікопептидів. Чинить бактерицидну дію. Порушує синтез клітинної стінки, проникність цитоплазматичної мембрани та синтез РНК бактерій. Активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (включаючи штами, що продукують пеніциліназ та метицилін-резистентні штами), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria spp., Actinomyces spp., Clostridium spp. (В т.ч. Clostridium difficile). Не відмічено перехресної резистентності до антибіотиків інших груп.ФармакокінетикаШироко розподіляється у більшості тканин та рідин організму. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проте при запаленні мозкових оболонок проникність зростає. Проникає крізь плацентарний бар'єр. Зв'язування з білками плазми становить 55%. T1/2 становить 4-11 год. 80-90% виводиться із сечею, невелика кількість виводиться із жовчю.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи глікопептидів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання важкої течії, викликані чутливими до ванкоміцину збудниками (при непереносимості або неефективності терапії іншими антибіотиками, включаючи пеніциліни або цефалоспорини): сепсис, ендокардит (як монотерапія або у складі комбінованої антибіотикотерапії, та суглобів, інфекції шкіри та м'яких тканин. Псевдомембранозний коліт, спричинений Clostridium difficile.Протипоказання до застосуванняНеврит слухового нерва, виражені порушення функції нирок, І триместр вагітності, період лактації (грудного вигодовування), підвищена чутливість до ванкоміцину.Вагітність та лактаціяЗастосування у І триместрі вагітності протипоказане через ризик розвитку нефро- та ототоксичності. Застосування ванкоміцину у II та III триместрах можливе лише за життєвими показаннями. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей При застосуванні у новонароджених необхідно контролювати концентрацію ванкоміцину у плазмі крові.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: зупинка серця, припливи, зниження АТ, шок (ці симптоми в основному пов'язані з швидкою інфузією лікарської речовини). З боку системи кровотворення: ; нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. З боку травної системи: ; нудота. З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит, зміна функціональних ниркових тестів, порушення функції нирок. З боку органів почуттів: вертиго, дзвін у вухах, ототоксичні ефекти. Дерматологічні реакції: ексфоліативний дерматит, доброякісний пухирчастий дерматоз, сверблячий дерматоз, висипання. Алергічні реакції: кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, васкуліт. Під час або незабаром після надто швидкої інфузії ванкоміцину можливі анафілактоїдні реакції. Інші: озноб, лікарська лихоманка, некроз тканин у місцях ін'єкцій, біль у місцях ін'єкцій, тромбофлебіти. При швидкому внутрішньовенному введенні можливий розвиток "синдрому червоної шиї", пов'язаного з вивільненням гістаміну: еритема, висипання на шкірі, почервоніння обличчя, шиї, верхньої половини тулуба, рук, прискорене серцебиття, нудота, блювання, озноб, підвищення температури, непритомність.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування ванкоміцину та місцевих анестетиків може призвести до розвитку еритеми, гістаміноподібних припливів та анафілактичного шоку. При одночасному застосуванні ванкоміцину з аміноглікозидами, амфотерицином В, цисплатином, циклоспорином, фуросемідом, поліміксинами відзначається посилення ото- та нефротоксичної дії.Спосіб застосування та дозиВводять внутрішньовенно краплинно. Дорослим - по 500 мг кожні 6 годин або по 1 г кожні 12 годин. Щоб уникнути колаптоїдних реакцій, тривалість інфузії повинна становити не менше 60 хв. Дітям – 40 мг/кг/добу, кожну дозу слід вводити не менше 60 хв. У хворих з порушенням функції виділення нирок дозу зменшують з урахуванням значень КК. Залежно від етіології захворювання ванкоміцин можна приймати внутрішньо. Для дорослих добова доза становить 0.5-2 г на 3-4 прийоми, для дітей - 40 мг/кг на 3-4 прийоми. Максимальна добова доза для дорослих при внутрішньовенному введенні становить 3-4 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при легких та помірних порушеннях функції нирок, порушенні слуху (в т.ч. в анамнезі), у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. У період лікування пацієнтам із захворюваннями нирок та/або ушкодженням VIII пари ЧМН необхідно проводити контроль функції нирок, слуху. Не допускається внутрішньом'язове введення ванкоміцину через високий ризик розвитку некрозу тканин. При застосуванні у новонароджених або пацієнтів похилого віку необхідно контролювати концентрацію ванкоміцину у плазмі.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Активна речовина: ванкоміцину гідрохлорид (у перерахунку на ванкоміцин) 0,5 г та 1,0 г, що містить манітол (маніт). Ліофілізат для приготування розчину для інфузій, 0,5 г та 1 г. По 0,5 г активної речовини у флакони місткістю 10 мл, по 1 г активної речовини у флакони місткістю 20 мл. 1, 5 або 10 флаконів з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. 50 флаконів поміщають у коробку з картону з 5 інструкціями для поставки в стаціонари.Опис лікарської формиПорошок від білого до білого з рожевим або світло-коричневим кольором.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-глікопептид.ФармакокінетикаМаксимальна концентрація (Cmax) після внутрішньовенної інфузії 500 мг – 49 мкг/мл через 30 хв та 20 мкг/мл через 1-2 год; після внутрішньовенної інфузії 1 г - 63 мкг/мл через 60 хв та 23-30 мкг/мл через 1-2 год. Зв'язок з білками плазми - 55%. Терапевтичні концентрації визначаються в асцитичній, синовіальній, плевральній, перикардіальній та перитонеальній рідинах, у сечі, тканині вушка передсердя. Не проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр (при менінгіті виявляється у лікворі у терапевтичних концентраціях). Ванкоміцин проникає крізь плаценту. Виділяється із грудним молоком. Період напіввиведення (Т1/2) при нормальній функції нирок: дорослі – близько 6 год (4-11 год), новонароджені – 6-10 год, грудні діти – 4 год, діти старшого віку – 2-3 год; Т1/2 при хронічній нирковій недостатності (олігурія або анурія) у дорослих – 6-10 днів: При багаторазовому введенні можлива кумуляція. 75-90% препарату виводиться нирками шляхом пасивної фільтрації у перші 24 год. У пацієнтів з однією ниркою виводиться повільно та механізм виведення невідомий. У невеликих та помірних кількостях ванкоміцин може виводитися з жовчю. У незначних кількостях виводиться при гемодіалізі чи перитонеальному діалізі. Погано адсорбується при внутрішньому прийомі і зазвичай не проникає в системний кровотік. Плазмові концентрації ванкоміцину, що визначаються, можуть відзначатися в окремих випадках при багаторазовому застосуванні внутрішньо у пацієнтів з гострим псевдомембранозним колітом, викликаним С. difficile.ФармакодинамікаВанкоміцин є трициклічним глікопептидним антибіотиком, продукується Amycolatopsis orientalis, діє бактерицидно на більшість мікроорганізмів (на Enterococcus spp. – бактеріостатично). Блокує синтез клітинної стінки бактерій у ділянці, відмінному від того, на який діють пеніциліни та цефалоспорини (не конкурує з ними за ділянки зв'язування), міцно зв'язуючись з D-аланіл-D-аланіновою частиною попередника клітинної стінки, що призводить до лізису клітини. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів, включаючи: Staphylococcus aureus та Staphylococcus epidermidis (включаючи гетерогенні метицилін-стійкі штами), Streptococcus spp., Enterococcus spp. (В т.ч. Enterococcus faecalis), Clostridium spp. (В т.ч. Clostridium difficile). До ванкоміцину in vitro чутливі Listeria monocytogenes, пологи бактерій Lactobacillus spp., Actinomyces spp., Bacillus spp. Оптимум дії – при pH 8, при зниженні pH до 6 ефект різко зменшується. Активно діє тільки мікроорганізми, що у стадії розмноження. Стійкі майже всі грамнегативні бактерії, Mycobacterium spp., гриби, віруси, найпростіші. Не має перехресної резистентності коїться з іншими антибіотиками. При застосуванні внутрішньо не має системної дії, діє місцево на чутливу мікрофлору в шлунково-кишковому тракті (Staphylococcus aureus, Clostridium difficile).Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ванкоміцину мікроорганізмами: ендокардит; сепсис; менінгіт; інфекції нижніх дихальних шляхів (пневмонія, абсцес легені); інфекції кісток та суглобів (в т.ч. остеомієліт); інфекції шкіри та м'яких тканин. У вигляді розчину для вживання: псевдомембранозний коліт, спричинений Clostridium difficile; ентероколіт, викликаний Staphylococcus aureus.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ванкоміцину, неврит слухового нерва, вагітність (I триместр), період лактації. З обережністю Пацієнтам з ослабленим слухом, нирковою недостатністю через можливий розвиток ототоксичних та нефротоксичних ефектів, пацієнтам з алергією на тейкопланін (можливість перехресної алергії), вагітність (II та III триместр).Вагітність та лактаціяПри вагітності (II-III триместр) препарат призначають тільки в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Ванкоміцин виділяється із грудним молоком. На період прийому препарату слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяПостинфузійні реакції (внаслідок швидкого введення): анафілактоїдні реакції (зниження артеріального тиску, зупинка серця, бронхоспазм, диспное, висипання на шкірі, свербіж), синдром "червоної людини", пов'язаний з вивільненням гістаміну (озноб, лихоманка, та особи, спазм м'язів грудної клітки та спини). З боку сечовидільної системи: нефротоксичність (аж до розвитку ниркової недостатності) чаші при комбінації з аміноглікозидами або при призначенні понад 3 тижнів у високих концентраціях, що виявляється підвищенням концентрації креатиніну та азоту сечовини; інтерстиціальний нефрит. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, псевдомембранозний коліт. З боку органів чуття: ототоксичність – зниження слуху, вертиго, дзвін у вухах. З боку органів кровотворення: оборотна нейтропенія, минуща тромбоцитопенія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: лихоманка, озноб, еозинофілія, висипання (включаючи ексфоліативний дерматит), злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), васкуліт. Місцеві реакції (при порушенні правил інфузії): біль та некроз тканин у місцях ін'єкцій, флебіт.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному внутрішньовенному введенні ванкоміцину та місцевих анестетиків можуть з'явитися еритематозні висипання та гіперемія шкірних покривів особи, у дорослих – порушення внутрішньосерцевої провідності. При одночасному та/або послідовному системному або місцевому застосуванні інших потенційно ототоксичних та/або нефротоксичних препаратів (аміноглікозиди, амфотерицин В, аміносаліцилова кислота або інші саліцилати, капреоміцин, кармустин, циклоспорин, "петлеві" діуретики, в т.ч. ет. В, цисплатин) потрібне проведення ретельного контролю можливого розвитку цих симптомів. Колестирамін знижує активність ванкоміцину при його внутрішньому прийомі. Антигістамінні засоби, меклозин, фенотіазини, тіоксантени можуть маскувати симптоми ототоксичної дії ванкоміцину (шум у вухах, вертиго). Розчин ванкоміцину має низький pH, що може спричинити фізичну або хімічну нестабільність при змішуванні з іншими розчинами. Слід уникати змішування із лужними розчинами. Розчини ванкоміцину та бета-лактамних антибіотиків є фізично несумісними при змішуванні. Імовірність преципітації зростає із збільшенням концентрації ванкоміцину. Необхідно адекватно промити внутрішньовенну систему між застосуванням цих антибіотиків. Крім того, рекомендується знизити концентрацію ванкоміцину до 5 мг/мл та менше.Спосіб застосування та дозиВанкоміцин вводять як повільної внутрішньовенної інфузії зі швидкістю трохи більше 10 мг/хв протягом щонайменше 60 хв. Концентрація приготовленого розчину ванкоміцину має перевищувати 5 мг/мл. Дорослим: по 0,5 г або 7,5 мг/кг кожні 6 годин або по 1 г або 15 мг/кг кожні 12 год. Дітям: новонародженим дітям до 7 днів життя – початкова доза 15 мг/кг маси тіла, потім – 10 мг/кг кожні 12 год; починаючи з другого тижня життя – по 10 мг/кг кожні 8 год; дітям від 1 міс та старше – по 10 мг/кг кожні 6 год. Хворим з порушенням функції виділення нирок потрібна корекція режиму дозування з урахуванням значень кліренсу креатиніну (КК). Корекція може здійснюватися шляхом збільшення інтервалів між введеннями або зменшення разової дози препарату. Коригування шляхом збільшення інтервалів між введеннями: Кліренс креатиніну більше 80 мл/хв: доза ванкоміцину – 1 г; інтервал між вступами - 12 год. Кліренс креатиніну 80-50 мл/хв: доза ванкоміцину – 1 г; інтервал між вступами - 1-3 діб. Кліренс креатиніну 50-10 мл/хв: доза ванкоміцину – 1 г; інтервал між введеннями – 3-7 діб. Кліренс креатиніну менше 10 мл/хв: доза ванкоміцину – 1 г; інтервал між вступами - 7-14 діб. Корекція разової дози: Кліренс креатиніну 100 мл/хв: доза ванкоміцину – 1545 мг/добу. Кліренс креатиніну 90 мл/хв: доза ванкоміцину – 1390 мг/добу. Кліренс креатиніну 80 мл/хв: доза ванкоміцину – 1235 мг/добу. Кліренс креатиніну 70 мл/хв: доза ванкоміцину – 1080 мг/добу. Кліренс креатиніну 60 мл/хв: доза ванкоміцину – 925 мг/добу. Кліренс креатиніну 50 мл/хв: доза ванкоміцину – 770 мг/добу. Кліренс креатиніну 40 мл/хв: доза ванкоміцину – 620 мг/добу. Кліренс креатиніну 30 мл/хв: доза ванкоміцину – 465 мг/добу. Кліренс креатиніну 20 мл/хв: доза ванкоміцину – 310 мг/добу. Кліренс креатиніну 10 мл/хв: доза ванкоміцину – 155 мг/добу. Ці дані не можна застосовувати для визначення дози препарату при анурії. Таким хворим слід призначати початкову дозу 15 мг/кг маси тіла для швидкого створення терапевтичних концентрацій препарату у сироватці. Доза, потрібна для підтримки стабільної концентрації препарату, становить 1,9 мг/кг/добу. Хворим із вираженою нирковою недостатністю доцільно вводити підтримуючі дози 250-1000 мг один раз на кілька днів. При анурії рекомендується доза 1 г кожні 7-14 днів. Коли відома лише концентрація креатиніну в сироватці крові, для обчислення кліренсу креатиніну можна використовувати наведену нижче формулу: для чоловіків: маса тіла (кг) х (140 - вік (років))/72 х концентрація креатиніну в сироватці крові (мг/дл); для жінок: одержаний результат множиться на 0,85. Приготування розчину для внутрішньовенного введення Розчин для ін'єкцій готують перед введенням препарату. Для цього у флакон із сухим, стерильним препаратом дозуванням 0,5 г додають 10 мл, дозуванням 1 г - 20 мл стерильної води для ін'єкцій (концентрація розчину становить 50 мг/мл). ВИМАГАЄТЬСЯ ПОДАЛЬШЕ РОЗВЕДЕННЯ приготовленого розчину. Приготовані розчини ванкоміцину перед введенням підлягають подальшому розведенню до концентрації не більше 5 мг/мл. Необхідну дозу, розведеного вищезгаданим чином ванкоміцину, слід вводити шляхом внутрішньовенних інфузій протягом не менше 60 хвилин. Як розчинники можна використовувати 5% розчин декстрози (глюкози) для ін'єкцій або 0,9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій: для 0,5 г - 100 мл і для 1 г - 200 мл. Перед ін'єкцією приготований розчин для парентерального введення слід перевіряти візуально, якщо це можливо, на наявність механічних домішок та зміну кольору. Розчини, приготовані на основі 5% розчину декстрози (глюкози) або 0,9% розчину хлориду натрію, можуть зберігатися в холодильнику (2-8 °С) протягом 14 днів без значної втрати активності. Приготування розчину для прийому внутрішньо та його застосування Для лікування псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, внаслідок застосування антибіотиків, а також для лікування стафілококового ентероколіту препарат призначають внутрішньо. Добова доза для дорослих – 0,5-2 г, розділена на 3-4 прийоми, для дітей – 40 мг/кг, розділена на 3-4 прийоми. Максимальна добова доза для дорослих та дітей – 2 г. Відповідну дозу розчиняють у 30 мл води та дають хворому її випити або вводять через зонд. Для покращення смаку розчину до нього можна додавати звичайні харчові сиропи. Тривалість лікування – 7-10 днів.ПередозуванняСимптоми: посилення виразності побічних явищ із боку сечовивідної системи та органів чуття. Проводять симптоматичну терапію. Рекомендується введення рідини та контроль плазмових концентрацій ванкоміцину. Для швидкого видалення надлишку ванкоміцину з організму гемофільтрація є ефективнішою, ніж гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування у II-III триместрі вагітності можливе лише "за життєвими показаннями". Препарат призначений для застосування тільки в умовах стаціонару. При застосуванні препарату у немовлят і недоношених новонароджених слід регулярно контролювати концентрацію ванкоміцину в плазмі. Препарат слід вводити інфузійно повільно (щонайменше 60 хв). Швидке введення (наприклад, протягом декількох хвилин) ванкоміцину може супроводжуватися вираженим зниженням артеріального тиску і в окремих випадках – зупинкою серця. Частота виникнення та тяжкість тромбофлебітів може бути зменшена за рахунок правильного розведення вихідного розчину та чергування місць введення препарату. При тривалому застосуванні ванкоміцину необхідно проведення аудіограми, контролювати картину периферичної крові, функцію нирок (загальний аналіз сечі, показники креатиніну та азоту сечовини). Бажано визначати концентрації ванкоміцину в сироватці крові при нирковій недостатності у пацієнтів старше 60 років, оскільки високі концентрації препарату, що зберігаються тривалий час, в крові можуть збільшувати небезпеку прояву токсичної дії препарату (максимальні концентрації не повинні перевищувати 40 мкг/мл, а мінімальні -10 мкг/ мл, концентрації понад 80 мкг/мл вважаються токсичними). Для хворих із нирковою недостатністю дози ванкоміцину мають підбиратися індивідуально.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Активна речовина: ванкоміцину гідрохлорид (у перерахунку на ванкоміцин) 0,5 г та 1,0 г, що містить манітол (маніт); Допоміжні речовини: маннітол – 0,02 г. Ліофілізат для приготування розчину для інфузій, 0,5 г та 1 г. По 0,5 г активної речовини у флакони місткістю 10 мл, по 1 г активної речовини у флакони місткістю 20 мл. 1, 5 або 10 флаконів з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. 50 флаконів поміщають у коробку з картону з 5 інструкціями для поставки в стаціонари.Опис лікарської формиПорошок від білого до білого з рожевим або світло-коричневим кольором.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-глікопептид.ФармакокінетикаМаксимальна концентрація (Cmax) після внутрішньовенної інфузії 500 мг – 49 мкг/мл через 30 хв та 20 мкг/мл через 1-2 год; після внутрішньовенної інфузії 1 г - 63 мкг/мл через 60 хв та 23-30 мкг/мл через 1-2 год. Зв'язок з білками плазми - 55%. Терапевтичні концентрації визначаються в асцитичній, синовіальній, плевральній, перикардіальній та перитонеальній рідинах, у сечі, тканині вушка передсердя. Не проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр (при менінгіті виявляється у лікворі у терапевтичних концентраціях). Ванкоміцин проникає крізь плаценту. Виділяється із грудним молоком. Період напіввиведення (Т1/2) при нормальній функції нирок: дорослі – близько 6 год (4-11 год), новонароджені – 6-10 год, грудні діти – 4 год, діти старшого віку – 2-3 год; Т1/2 при хронічній нирковій недостатності (олігурія або анурія) у дорослих – 6-10 днів: При багаторазовому введенні можлива кумуляція. 75-90% препарату виводиться нирками шляхом пасивної фільтрації у перші 24 год. У пацієнтів з однією ниркою виводиться повільно та механізм виведення невідомий. У невеликих та помірних кількостях ванкоміцин може виводитися з жовчю. У незначних кількостях виводиться при гемодіалізі чи перитонеальному діалізі. Погано адсорбується при внутрішньому прийомі і зазвичай не проникає в системний кровотік. Плазмові концентрації ванкоміцину, що визначаються, можуть відзначатися в окремих випадках при багаторазовому застосуванні внутрішньо у пацієнтів з гострим псевдомембранозним колітом, викликаним С. difficile.ФармакодинамікаВанкоміцин є трициклічним глікопептидним антибіотиком, продукується Amycolatopsis orientalis, діє бактерицидно на більшість мікроорганізмів (на Enterococcus spp. – бактеріостатично). Блокує синтез клітинної стінки бактерій у ділянці, відмінному від того, на який діють пеніциліни та цефалоспорини (не конкурує з ними за ділянки зв'язування), міцно зв'язуючись з D-аланіл-D-аланіновою частиною попередника клітинної стінки, що призводить до лізису клітини. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів, включаючи: Staphylococcus aureus та Staphylococcus epidermidis (включаючи гетерогенні метицилін-стійкі штами), Streptococcus spp., Enterococcus spp. (В т.ч. Enterococcus faecalis), Clostridium spp. (В т.ч. Clostridium difficile). До ванкоміцину in vitro чутливі Listeria monocytogenes, пологи бактерій Lactobacillus spp., Actinomyces spp., Bacillus spp. Оптимум дії – при pH 8, при зниженні pH до 6 ефект різко зменшується. Активно діє тільки мікроорганізми, що у стадії розмноження. Стійкі майже всі грамнегативні бактерії, Mycobacterium spp., гриби, віруси, найпростіші. Не має перехресної резистентності коїться з іншими антибіотиками. При застосуванні внутрішньо не має системної дії, діє місцево на чутливу мікрофлору в шлунково-кишковому тракті (Staphylococcus aureus, Clostridium difficile).Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ванкоміцину мікроорганізмами: ендокардит; сепсис; менінгіт; інфекції нижніх дихальних шляхів (пневмонія, абсцес легені); інфекції кісток та суглобів (в т.ч. остеомієліт); інфекції шкіри та м'яких тканин. У вигляді розчину для вживання: псевдомембранозний коліт, спричинений Clostridium difficile; ентероколіт, викликаний Staphylococcus aureus.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ванкоміцину, неврит слухового нерва, вагітність (I триместр), період лактації. З обережністю: пацієнтам з ослабленим слухом, нирковою недостатністю через можливий розвиток ототоксичних та нефротоксичних ефектів, пацієнтам з алергією на тейкопланін (можливість перехресної алергії), вагітність (II та III триместр).Вагітність та лактаціяПри вагітності (II-III триместр) препарат призначають тільки в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Ванкоміцин виділяється із грудним молоком. На період прийому препарату слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяПостинфузійні реакції (внаслідок швидкого введення): анафілактоїдні реакції (зниження артеріального тиску, зупинка серця, бронхоспазм, диспное, висипання на шкірі, свербіж), синдром "червоної людини", пов'язаний з вивільненням гістаміну (озноб, лихоманка, та особи, спазм м'язів грудної клітки та спини). З боку сечовидільної системи: нефротоксичність (аж до розвитку ниркової недостатності) чаші при комбінації з аміноглікозидами або при призначенні понад 3 тижнів у високих концентраціях, що виявляється підвищенням концентрації креатиніну та азоту сечовини; інтерстиціальний нефрит. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, псевдомембранозний коліт. З боку органів чуття: ототоксичність – зниження слуху, вертиго, дзвін у вухах. З боку органів кровотворення: оборотна нейтропенія, минуща тромбоцитопенія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: лихоманка, озноб, еозинофілія, висипання (включаючи ексфоліативний дерматит), злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), васкуліт. Місцеві реакції (при порушенні правил інфузії): біль та некроз тканин у місцях ін'єкцій, флебіт.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному внутрішньовенному введенні ванкоміцину та місцевих анестетиків можуть з'явитися еритематозні висипання та гіперемія шкірних покривів особи, у дорослих – порушення внутрішньосерцевої провідності. При одночасному та/або послідовному системному або місцевому застосуванні інших потенційно ототоксичних та/або нефротоксичних препаратів (аміноглікозиди, амфотерицин В, аміносаліцилова кислота або інші саліцилати, капреоміцин, кармустин, циклоспорин, "петлеві" діуретики, в т.ч. ет. В, цисплатин) потрібне проведення ретельного контролю можливого розвитку цих симптомів. Колестирамін знижує активність ванкоміцину при його внутрішньому прийомі. Антигістамінні засоби, меклозин, фенотіазини, тіоксантени можуть маскувати симптоми ототоксичної дії ванкоміцину (шум у вухах, вертиго). Розчин ванкоміцину має низький pH, що може спричинити фізичну або хімічну нестабільність при змішуванні з іншими розчинами. Слід уникати змішування із лужними розчинами. Розчини ванкоміцину та бета-лактамних антибіотиків є фізично несумісними при змішуванні. Імовірність преципітації зростає із збільшенням концентрації ванкоміцину. Необхідно адекватно промити внутрішньовенну систему між застосуванням цих антибіотиків. Крім того, рекомендується знизити концентрацію ванкоміцину до 5 мг/мл та менше.Спосіб застосування та дозиВанкоміцин вводять як повільної внутрішньовенної інфузії зі швидкістю трохи більше 10 мг/хв протягом щонайменше 60 хв. Концентрація приготовленого розчину ванкоміцину має перевищувати 5 мг/мл. Дорослим: по 0,5 г або 7,5 мг/кг кожні 6 годин або по 1 г або 15 мг/кг кожні 12 год. Дітям: новонародженим дітям до 7 днів життя – початкова доза 15 мг/кг маси тіла, потім – 10 мг/кг кожні 12 год; починаючи з другого тижня життя – по 10 мг/кг кожні 8 год; дітям від 1 міс та старше – по 10 мг/кг кожні 6 год. Хворим з порушенням функції виділення нирок потрібна корекція режиму дозування з урахуванням значень кліренсу креатиніну (КК). Корекція може здійснюватися шляхом збільшення інтервалів між введеннями або зменшення разової дози препарату: Коригування шляхом збільшення інтервалів між введеннями: Кліренс креатиніну (мл/хв) Доза ванкоміцину Інтервал між вступами понад 80 1 г 12 год 80-50 1 г 1-3 доби 50-10 1 г 3-7 діб менше 10 1 г 7-14 діб Корекція разової дози: Кліренс креатиніну (мл/хв) Доза ванкоміцину (мг/добу) 100 1545 90 1390 80 1235 70 1080 60 925 50 770 40 620 30 465 20 310 10 155 Цю таблицю не можна застосовувати визначення дози препарату при анурії. Таким хворим слід призначати початкову дозу 15 мг/кг маси тіла для швидкого створення терапевтичних концентрацій препарату у сироватці. Доза, потрібна для підтримки стабільної концентрації препарату, становить 1,9 мг/кг/добу. Хворим із вираженою нирковою недостатністю доцільно вводити підтримуючі дози 250-1000 мг один раз на кілька днів. При анурії рекомендується доза 1 г кожні 7-14 днів. Коли відома лише концентрація креатиніну в сироватці крові, для обчислення кліренсу креатиніну можна використовувати наведену нижче формулу: Для чоловіків: маса тіла (кг) х (140 - вік (років))/72 х концентрація креатиніну в сироватці крові (мг/дл). Для жінок отриманий результат множиться на 0,85. Приготування розчину для внутрішньовенного введення Розчин для ін'єкцій готують перед введенням препарату. Для цього у флакон із сухим, стерильним препаратом дозуванням 0,5 г додають 10 мл, дозуванням 1 г - 20 мл стерильної води для ін'єкцій (концентрація розчину становить 50 мг/мл). ВИМАГАЄТЬСЯ ПОДАЛЬШЕ РОЗВЕДЕННЯ приготовленого розчину. Приготовані розчини ванкоміцину перед введенням підлягають подальшому розведенню до концентрації не більше 5 мг/мл. Необхідну дозу, розведеного вищезгаданим чином ванкоміцину, слід вводити шляхом внутрішньовенних інфузій протягом не менше 60 хвилин. Як розчинники можна використовувати 5% розчин декстрози (глюкози) для ін'єкцій або 0,9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій: для 0,5 г - 100 мл і для 1 г - 200 мл. Перед ін'єкцією приготований розчин для парентерального введення слід перевіряти візуально, якщо це можливо, на наявність механічних домішок та зміну кольору. Розчини, приготовані на основі 5% розчину декстрози (глюкози) або 0,9% розчину хлориду натрію, можуть зберігатися в холодильнику (2-8 °С) протягом 14 днів без значної втрати активності. Приготування розчину для прийому внутрішньо та його застосування Для лікування псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, внаслідок застосування антибіотиків, а також для лікування стафілококового ентероколіту препарат призначають внутрішньо. Добова доза для дорослих – 0,5-2 г, розділена на 3-4 прийоми, для дітей – 40 мг/кг, розділена на 3-4 прийоми. Максимальна добова доза для дорослих та дітей – 2 г. Відповідну дозу розчиняють у 30 мл води та дають хворому її випити або вводять через зонд. Для покращення смаку розчину до нього можна додавати звичайні харчові сиропи. Тривалість лікування – 7-10 днів.ПередозуванняСимптоми: посилення виразності побічних явищ із боку сечовивідної системи та органів чуття. Проводять симптоматичну терапію. Рекомендується введення рідини та контроль плазмових концентрацій ванкоміцину. Для швидкого видалення надлишку ванкоміцину з організму гемофільтрація є ефективнішою, ніж гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування у II-III триместрі вагітності можливе лише "за життєвими показаннями". Препарат призначений для застосування тільки в умовах стаціонару. При застосуванні препарату у немовлят і недоношених новонароджених слід регулярно контролювати концентрацію ванкоміцину в плазмі. Препарат слід вводити інфузійно повільно (щонайменше 60 хв). Швидке введення (наприклад, протягом декількох хвилин) ванкоміцину може супроводжуватися вираженим зниженням артеріального тиску і в окремих випадках – зупинкою серця. Частота виникнення та тяжкість тромбофлебітів може бути зменшена за рахунок правильного розведення вихідного розчину та чергування місць введення препарату. При тривалому застосуванні ванкоміцину необхідно проведення аудіограми, контролювати картину периферичної крові, функцію нирок (загальний аналіз сечі, показники креатиніну та азоту сечовини). Бажано визначати концентрації ванкоміцину в сироватці крові при нирковій недостатності у пацієнтів старше 60 років, оскільки високі концентрації препарату, що зберігаються тривалий час, в крові можуть збільшувати небезпеку прояву токсичної дії препарату (максимальні концентрації не повинні перевищувати 40 мкг/мл, а мінімальні -10 мкг/ мл, концентрації понад 80 мкг/мл вважаються токсичними). Для хворих із нирковою недостатністю дози ванкоміцину мають підбиратися індивідуально.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок: Діюча речовина: Меропенема тригідрат – 1140 мг (у перерахунку на меропенем – 1000 мг); Натрію карбонат безводний - 262 мг. По 500 мг меропенему у флакон місткістю 10 мл або 20 мл прозорого скла 1-2 гідролітичного класу, по 1000 мг меропенему у флакон місткістю 30 мл прозорого скла 1-2 гідролітичного класу. 1, 5 або 10 флаконів з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. 50 флаконів з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у коробку з картону для стаціонару.Опис лікарської формиБілий чи блідо-жовтий порошок.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-карбапенем.ФармакокінетикаВнутрішньовенне введення протягом 30 хв меропенему здоровим добровольцям призводить до максимальної концентрації в плазмі, що дорівнює приблизно 11 мкг/мл для дози 250 мг, 23 мкг/мл для дози 500 мг та 49 мкг/мл для дози 1 г. Однак щодо максимальної концентрації (Сmах) та площі під фармакокінетичною кривою "концентрація-час" (AUC) немає абсолютної фармакокінетичної пропорційної залежності від введеної дози. Відзначено зменшення плазмового кліренсу з 287 до 205 мл/хв для доз від 250 мг до 2 г. Внутрішньовенна болюсна ін'єкція меропенему здоровим добровольцям протягом 5 хв призводить до максимальної концентрації у плазмі, що дорівнює приблизно 52 мкг/мл для дози 500 мг та 112 мкг/мл – для дози 1 г. Через 6 годин після внутрішньовенного введення 500 мг концентрація меропенему в плазмі знижується до значень 1 мкг/мл і нижче. Продовжена (до 3-х годин) інфузія карбапенемів може призвести до оптимізації їх фармакокінетичних та фармакодинамічних параметрів. При стандартній 30-хвилинній інфузії у здорових добровольців двох доз 500 і 2000 мг кожні 8 годин значення %Т>МІК (співвідношення між періодом часу, коли концентрація меропенему перевищує МІК, та інтервалом дозування; МІК=4 мкг/мл) склало відповідно та 58%. При введенні добровольцям тих же доз методом 3-годинної інфузії кожні 8 годин показник %Т>МІК збільшився до 43% та 73%, відповідно для 500 та 2000 мг. Середня плазмова концентрація у здорових добровольців після внутрішньовенного болюсного введення протягом 10 хв 1000 мг перевищувала МІК 4 мкг/мл для 42% інтервалу дозування порівняно з 59% при 3-годинній інфузії 1000 мг. Меропенем добре проникає у більшість тканин і рідин організму, у тому числі в цереброспінальну рідину пацієнтів з бактеріальним менінгітом, досягаючи концентрацій, що перевищують необхідні для придушення більшості бактерій. При багаторазовому введенні меропенему з інтервалом о 8 годині пацієнтам з нормальною функцією нирок кумуляції меропенему не спостерігається. У пацієнтів із нормальною функцією нирок період напіввиведення становить приблизно 1 годину. Зв'язування з білками плазми – приблизно 2%. Близько 70% внутрішньовенної дози меропенему виводиться нирками у незміненому вигляді протягом 12 годин, після чого визначається незначна ниркова екскреція. Концентрації меропенему у сечі, що перевищують 10 мкг/мл, підтримуються протягом 5 годин після введення дози 500 мг. При режимах введення 500 мг кожні 8 годин або 1 г кожні 6 годин не спостерігалося кумуляції меропенему в плазмі крові та сечі у добровольців з нормальною функцією печінки. Єдиний метаболіт меропенему мікробіологічно неактивний. Дослідження у дітей показали, що фармакокінетика меропенему у дітей та у дорослих подібна. Період напіввиведення меропенему у дітей віком до 2 років - приблизно 1,5-2,3 години, у діапазоні доз 10-40 мг/кг спостерігається лінійна залежність. Ниркова недостатність Дослідження фармакокінетики у пацієнтів з нирковою недостатністю показали, що кліренс меропенему корелює з кліренсом креатиніну. У таких пацієнтів потрібна корекція дози. Вивчення фармакокінетики у осіб похилого віку виявило зниження кліренсу меропенему, яке корелювало з віковим зниженням кліренсу креатиніну. Меропенем виводиться при гемодіалізі з кліренсом, що орієнтовно в 4 рази перевищує кліренс меропенему у пацієнтів з анурією. Печінкова недостатність Дослідження фармакокінетики у пацієнтів із захворюваннями печінки показали, що дані патологічні зміни не впливають на фармакокінетику меропенему.ФармакодинамікаМеропенем - антибіотик класу карбапенемів, призначений для парентерального застосування, відносно стійкий до дегідропептидази-1 (ДГП-1) людини, що не вимагає додаткового введення інгібітору ДГП-1. Меропенем має бактерицидну дію за рахунок впливу на синтез клітинної стінки бактерій. Висока бактерицидна активність меропенему щодо широкого спектру аеробних та анаеробних бактерій пояснюється високою здатністю меропенему проникати через клітинну стінку бактерій, високим рівнем стабільності до більшості бета-лактамаз та значною афінністю до різних пеніцилінзв'язуючих білків (ПСБ). Мінімальні бактерицидні концентрації (МБК) зазвичай такі самі, як і мінімальні інгібуючі концентрації (МІК). Для 76% протестованих видів бактерій співвідношення МБК/МІК було 2 або менше. Тести in vitro показують, що меропенем діє синергічно з різними антибіотиками. У тестах in vitro та in vivo показано, що меропенем має постантибіотичний ефект. Мікроорганізми можуть мати один або кілька перерахованих механізмів резистентності до меропенему: порушення проникності клітинної стінки грамнегативних бактерій через порушення синтезу поринів; зменшення спорідненості з цільовим ПСБ; активація механізмів еффлюксу; продукція бета-лактамаз, під впливом яких відбувається гідроліз карбапенемів. Єдині рекомендовані критерії чутливості до меропенему ґрунтуються на фармакокінетиці препарату та на кореляції клінічних та мікробіологічних даних – діаметр зони та МІК, що визначаються для відповідних збудників. Категорія збудника Діаметр зони (мм) Чутливий ≥ 14 Проміжний від 12 до 13 Резистентний ≤11 У наступній таблиці наведено прийняті в Європейському союзі (ЄС) порогові значення МІК меропенему щодо різних бактеріальних патогенів у клінічних умовах: Патогени Чутливість (мг/л) Резистентність (мг/л) Enterobacteriaceae ≤ 2 >8 Pseudomonas ≤ 2 >8 Acinetobacter ≤ 2 >8 Streptococcus груп А, В, С, G ≤ 2 >2 Streptococcus pneumoniae1 ≤ 2 >2 Інші стрептококи ≤ 2 2 Enterococcus5 - - Staphylococcus2 Залежить від наявності чутливості до метициліну Haemophilus influenzae1, Moraxella catarrhalis ≤ 2 >2 Neisseria meningitidis2,3 ≤ 0,25 >0,25 Грампозитивні анаероби ≤ 2 >8 Грамнегативні анаероби ≤ 2 >8 Неспецифічні порогові значення4 ≤ 2 >8 1 Порог чутливості для Streptococcus pneumoniae та Haemophilus influenzae при менінгіті – 0,25 мг/л. 2 Штами, для яких МІК вище за поріг чутливості, рідкісні або не виявляються в даний час. При виявленні такого штаму тест на МІК проводиться повторно, при підтвердженні результату штам відправляють до лабораторії, а штам вважається резистентним до отримання підтвердженого клінічного ефекту щодо нього. 3 Значення, які використовуються лише при менінгіті. 4 Для всіх інших збудників, відповідно до фармакокінетичних та фармакодинамічних даних, без урахування специфіки розподілу МІК конкретних патогенів. 5 Тест чутливості не рекомендований, оскільки цей збудник не є оптимальною метою для меропенему. Чутливість до меропенему має визначатися за допомогою стандартних методів. Інтерпретація результатів повинна виконуватись відповідно до локальних посібників. Ефективність препарату щодо патогенів, перерахованих нижче, підтверджена досвідом клінічного застосування та посібниками з антибактеріальної терапії: Патогени, чутливі до меропенему: Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis]; Staphylococcus aureus (метицилін-чутливий)2; Рід Staphylococcus (метицилін-чутливий), включаючи Staphylococcus epidermidis; Streptococcus agalactiae групи В; Група Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus, S. intermedius); Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes групи A. Грамнегативні аероби: Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Morganella morganii; Neisseria meningitidis; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Serratia marcescens. Грампозитивні анаероби: Clostridium perfringens; Peptoniphilus asaccharolyticus; Рід Peptostreptococcus (включаючи Р. micros, Р. anaerobius, Р. magnus). Грамнегативні анаероби: Васterоides сассае; Bacteroides fragilis; Prevotella bivia; Prevotella disiens. Патогени, для яких актуальною є проблема набутої резистентності: Грампозитивні аероби: Enterococcus faecium1. Грамнегативні аероби: Рід Acinetobacter; Burkholderia cepacia; Pseudomonas aeruginosa. Патогени, що мають природну резистентність: Грамнегативні аероби: Stenotrophomonas maltophilia; Legionella spp. Інші збудники: Chlamydophila pneumoniae; Chlamydophila psittaci; Coxiella burnetii; Mycoplasma pneumoniae. 1 Збудники, які мають проміжну чутливість. 2 Всі метицилін-резистентні стафілококи резистентні до меропенему. Показання до застосуванняМеропенем показаний для лікування у дітей (старше 3 місяців) та дорослих наступних інфекційно-запальних захворювань, спричинених одним або декількома чутливими до меропенему збудниками: пневмонії, включаючи нозокоміальні пневмонії; інфекції сечовивідної системи; інфекції черевної порожнини; інфекційно-запальні захворювання органів малого тазу, такі як ендометрит; інфекції шкіри та її структур; менінгіт; септицемія. Емпірична терапія дорослих пацієнтів з передбачуваною інфекцією із симптомами фебрильної нейтропенії в режимі монотерапії або у комбінації з противірусними чи протигрибковими препаратами. Ефективність меропенему доведена як у режимі монотерапії, так і в комбінації з іншими антимікробними засобами під час лікування полімікробних інфекцій.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до меропенему, до допоміжних речовин або інших препаратів групи карбапенемів в анамнезі, виражена гіперчутливість (анафілактичні реакції, важкі шкірні реакції) до інших бета-лактамних антибіотиків (тобто пеніцилінів або цефалоспоринів), дитячий вік (молодше 3 ). . З обережністю: Одночасне застосування з потенційно нефротоксичними препаратами. Пацієнтам зі скаргами з боку шлунково-кишкового тракту (діарея), що особливо страждають на коліти.Вагітність та лактаціяВагітність Безпека застосування препарату у жінок під час вагітності не вивчалась. Дослідження на тваринах не показали якихось несприятливих ефектів на плід, що розвивається. Велпенем не повинен застосовуватися під час вагітності, за винятком випадків, коли потенційна перевага матері від його застосування перевищує можливий ризик для плода. У кожному випадку препарат повинен застосовуватись під суворим наглядом лікаря. Період грудного вигодовування Отримано дані про виділення меропенему із грудним молоком. Велпенем не повинен застосовуватися в період грудного вигодовування, за винятком тих випадків, коли потенційна перевага для матері від застосування препарату перевищує можливий ризик для дитини. Оцінивши перевагу для матері, слід прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або скасування препарату.Побічна діяЗагалом меропенем характеризується гарною переносимістю. У поодиноких випадках побічні ефекти призводили до скасування терапії. Серйозні несприятливі реакції рідкісні. Частота прояву побічних реакцій наведена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто -1/10, часто -1/100 і Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, діарея; нечасто – запор*, холестатичний гепатит*; рідко – кандидоз слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – псевдомембранозний коліт. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – порушення функції нирок (гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини у плазмі). Порушення з боку імунної системи: нечасто - свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янка; дуже рідко – мультиформна ексудативна еритема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Порушення з боку нервової системи: нечасто – головний біль, парестезії, непритомність*, галюцинації*, депресія*, тривожність*, підвищена збудливість*, безсоння*; рідко – судоми. Лабораторні та інструментальні дані: часто - тромбоцитоз, гіпербілірубінемія, підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (ACT), лужної фосфатази (ЩФ), лактатдегідрогенази (ЛДГ); нечасто – еозинофілія, тромбоцитопенія; рідко – лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз; дуже рідко – гемолітична анемія; частота невідома - хибнопозитивна пряма чи непряма проби Кумбса, зниження часткового тромбопластинового часу. Порушення з боку серця: нечасто – серцева недостатність, зупинка серця, тахікардія, брадикардія, інфаркт міокарда. Порушення з боку судин: нечасто – зниження або підвищення артеріального тиску, тромбоемболія легеневої артерії. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – задишка*. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: рідко – вагінальний кандидоз. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – запалення, тромбофлебіт, біль у місці введення. * Причинно-наслідковий зв'язок з прийомом меропенему не встановлено.Взаємодія з лікарськими засобамиПробенецид конкурує з меропенемом за активну канальцеву секрецію, інгібуючи ниркову екскрецію та спричиняючи збільшення періоду напіввиведення та концентрації меропенему у плазмі крові. Оскільки ефективність та тривалість дії меропенему, що вводиться без пробенециду, є адекватними, спільне введення пробенециду з меропенемом не рекомендується. Можлива дія меропенему на рівень зв'язку інших препаратів з білками плазми або метаболізм не вивчалася. Зв'язок меропенему з білками плазми низький (близько 2%), тому взаємодії з іншими препаратами, заснованого на механізмі витіснення із зв'язку з білками плазми, не передбачається. Спільний прийом карбапенемів та препаратів вальпроєвої кислоти спричиняв зниження концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі крові на 60-100 % через 2 дні терапії. У зв'язку зі швидким та значним зниженням концентрації вальпроєвої кислоти не рекомендується спільний прийом меропенему та препаратів вальпроєвої кислоти. Застосування меропенему під час прийому інших препаратів не супроводжувалося розвитком несприятливих фармакологічних взаємодій. Дослідження щодо вивчення взаємодії меропенему з іншими препаратами (за винятком пробенециду) не проводилися. Неодноразово повідомлялося про випадки посилення антикоагулянтного ефекту при сумісному прийомі непрямих антикоагулянтів (наприклад, варфарину) та антибактеріальних препаратів. Ризик посилення антикоагулянтного ефекту може залежати від характеру інфекції, віку та загального стану пацієнта, тому оцінити вплив антибактеріального препарату на збільшення міжнародного нормалізованого відношення (МНО) складно. Під час сумісного прийому антибактеріального препарату та непрямого антикоагулянту та деякий час після його припинення рекомендується частий моніторинг МНО.Спосіб застосування та дозиДорослі Доза та тривалість терапії повинні встановлюватися залежно від типу та тяжкості інфекції та стану пацієнта. Рекомендуються наступні добові дози: 500 мг внутрішньовенно кожні 8 годин при лікуванні пневмонії, інфекцій сечовивідних шляхів, гінекологічних інфекцій, таких як ендометрит, інфекцій шкіри та структур шкіри; 1 г внутрішньовенно кожні 8 годин при лікуванні нозокоміальної пневмонії, перитоніту, підозрі на бактеріальну інфекцію у пацієнтів із симптомами нейтропенії, а також септицемії. При лікуванні менінгіту рекомендована доза становить 2 г кожні 8 годин. При лікуванні деяких інфекцій, зокрема, викликаних менш чутливими збудниками (наприклад, Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.), або при дуже важких інфекціях, рекомендована доза становить до 2 г кожні 8 годин. Безпека введення дози 2 г у вигляді болюсної ін'єкції недостатньо вивчена. Доза для дорослих пацієнтів у разі порушення функції нирок У пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 51 мл/хв доза повинна бути зменшена таким чином: Кліренс креатиніну (мл/хв) Доза (на основі одиниці дози 500 мг, 1 г, 2 г) Частота введення 26-50 одна одиниця дози кожні 12 годин 10-25 0,5 одиниці дози кожні 12 годин < 10 0,5 одиниці дози кожні 24 години Меропенем виводиться при гемодіалізі та гемофільтрації. Якщо потрібне тривале лікування препаратом Велпенем, рекомендується, щоб препарат (залежно від типу та тяжкості інфекції) вводився після завершення процедури гемодіалізу, щоб відновити ефективну концентрацію у плазмі крові. В даний час немає даних про досвід застосування меропенему для введення пацієнтам, які перебувають на перитонеальному діалізі. Дозування у дорослих пацієнтів із порушеннями функції печінки У пацієнтів із печінковою недостатністю немає необхідності корекції дози. Літні пацієнти У літніх пацієнтів з нормальною функцією нирок або кліренсом креатиніну більше 50 мл/хв не потрібна корекція дози. Діти Для дітей віком від 3 місяців до 12 років рекомендована доза для внутрішньовенного введення становить 10-20 мг/кг кожні 8 годин залежно від типу та тяжкості інфекції, чутливості патогенного мікроорганізму та стану пацієнта. У дітей із масою тіла понад 50 кг слід використовувати дози для дорослих. При менінгіті рекомендована доза становить 40 мг/кг кожні 8 годин. При лікуванні деяких інфекцій, зокрема, викликаних менш чутливими збудниками (наприклад, Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.), або при дуже важких інфекціях, рекомендована доза становить до 40 мг/кг кожні 8 годин. Безпека введення дози 40 мг/кг як болюсної ін'єкції недостатньо вивчена. Немає досвіду застосування меропенему у дітей із порушеннями функції печінки та нирок. Метод введення Меропенем для внутрішньовенного застосування може вводитись у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом не менше 5 хв, або у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 15-30 хв; для розведення слід використовувати відповідні інфузійні рідини. Можливість застосування препарату Велпенем у режимі продовженої інфузії (до 3-х годин) базується на фармакокінетичних та фармакодинамічних параметрах. До теперішнього часу клінічні дані та дані щодо безпеки, що підтверджують цей режим, обмежені. Для приготування розчину для внутрішньовенних болюсних ін'єкцій препарат Велпенем слід розчинити стерильною водою для ін'єкцій (5мл на 250мг меропенему), при цьому концентрація розчину становить 50мг/мл. Отриманий розчин зберігає стабільність протягом 3 год. при температурі до 25 °С і протягом 16 годин при зберіганні в холодильнику (2-8 °С). Для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій препарат Велпенем слід розчинити 0,9% розчином хлориду натрію для інфузій або 5% розчином декстрози (глюкози) для інфузій, при цьому концентрація розчину повинна становити від 1 до 20 мг/мл. Отриманий розчин зберігає стабільність протягом 3 год. при температурі до 25 °С і протягом 24 годин при зберіганні в холодильнику (2-8 °С), якщо для його приготування був використаний 0,9% розчин натрію хлориду. Розчин, приготований з використанням 5% розчину глюкози, має бути використаний негайно. Розчин препарату Велпенем не повинен заморожуватись. Приготовлений розчин рекомендується вводити відразу після приготування (з мікробіологічної точки зору), якщо умови приготування розчину не виключають можливості мікробіологічної контамінації.ПередозуванняМожливе випадкове передозування під час лікування, особливо у пацієнтів із порушенням функції нирок. Лікування у разі передозування має бути симптоматичним. У нормі відбувається швидка елімінація препарату через нирки. У пацієнтів з порушеннями функції нирок гемодіаліз ефективно видаляє меропенем та його метаболіт.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЄ клінічні та лабораторні ознаки перехресних алергічних реакцій між карбапенемами та бета-лактамними антибіотиками, пеніцилінами та цефалоспоринами. Пацієнти, які мають в анамнезі гіперчутливість до карбапенемів, пеніцилінів, цефалоспоринів або інших бета-лактамних антибіотиків, можуть проявляти гіперчутливість до меропенему. Перед початком лікування необхідно ретельно опитати пацієнта щодо наявності алергічних реакцій в анамнезі. При виникненні алергічної реакції на меропенем необхідно припинити введення меропенему та вжити відповідних заходів. Не рекомендується спільний прийом меропенему та препаратів вальпроєвої кислоти через можливе зниження концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі крові. У деяких пацієнтів може бути досягнута концентрація нижче за терапевтичну. При монотерапії встановленої або підозрюваної інфекції нижніх дихальних шляхів тяжкого перебігу, що викликається Pseudomonas aeruginosa, рекомендується регулярне визначення чутливості збудника. При застосуванні меропенему може спостерігатися розвиток псевдомембранозного коліту (токсин, який продукується Clostridium difficile, є однією з основних причин колітів, пов'язаних з антибіотиками), який може варіювати за тяжкістю від легких до загрозливих для життя форм. Важливо пам'ятати про можливість розвитку псевдомембранозного коліту при виникненні діареї на фоні лікування. При розвитку псевдомембранозного коліту слід відмінити меропенем. Пацієнтам з псевдомембранозним колітом, що розвинувся, протипоказано застосування препаратів, що гальмують перистальтику кишечника. Лікування пацієнтів із захворюваннями печінки має проводитися під ретельним контролем активності "печінкових" трансаміназ та концентрації білірубіну. У процесі лікування можливий розвиток стійкості збудників, у зв'язку із чим тривале лікування проводять під постійним контролем розповсюдження резистентних штамів. Не рекомендується застосування меропенему при інфекціях, спричинених метицилінрезистентними штамами Staphylococcus spp. На фоні застосування карбапенемів, у тому числі меропенему, повідомлялося про виникнення судом. Слід бути обережними при застосуванні меропенему у пацієнтів зі зниженим порогом судомної готовності. Поширеність набутої антибіотикорезистентності різних збудників може змінюватися залежно від регіону та з часом, бажано наявність актуальної інформації про резистентність поширених збудників у конкретному регіоні, особливо при лікуванні важких інфекцій. Якщо резистентність така, що ефективність меропенему щодо хоча б деяких інфекцій стає сумнівною, слід проконсультуватися у експерта. Досвіду застосування меропенему у педіатричній практиці у пацієнтів з нейтропенією або з первинним або з вторинним імунодефіцитом немає. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не проводилося дослідження впливу меропенему на здатність керувати автомобілем та іншою технікою. Проте слід брати до уваги, що при прийомі препарату Велпенем можуть спостерігатися головний біль, парестезія та судоми.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГранули для приготування суспензії - 1 фл. Активні речовини: джозаміцин пропіонат - 3.1545 г; Допоміжні речовини: натрію цитрат - 0.1125 г, метилпарагідроксибензоат - 0.0795 г, пропілпарагідроксибензоат - 0.0105 г, симетикон - 0.075 г, гіпролоза - 0.225 г, ацецел RC-591,0 кантаксантин 10% – 0.0075 г, сахароза крохмальна порошкова – 7.848 г, манітол – 2.25 г. У 5 мл готової суспензії міститься 250 мг джозаміцину. 15 г - Флакони безбарвного скла місткістю 100 мл (1) (у комплекті з дозувальним шприцем та тримачем для шприца) - пачки картонні.Опис лікарської формиГранули для приготування суспензії для прийому внутрішньо рожеві, із запахом полуниці, після розчинення у воді утворюється суспензія рожевого кольору із запахом полуниці.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик, макролід.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо джозаміцин швидко абсорбується із ШКТ. Сmax досягається через 1-2 години після прийому. Через 45 хв після прийому дози 1 г середня концентрація джозаміцину у плазмі становить 2.41 мг/л. Зв'язування із білками плазми не перевищує 15%. Рівноважний стан досягається через 2-4 дні регулярного прийому. Джозаміцин добре розподіляється в організмі і накопичується в різних тканинах: у легеневій, лімфатичній тканині піднебінних мигдаликів, органів сечовивідної системи, шкірі та м'яких тканинах. Особливо високі концентрації визначаються в легенях, мигдаликах, слині, поті та слізній рідині. Концентрація джозаміцину в поліморфонуклеарних лейкоцитах людини, моноцитах та альвеолярних макрофагах приблизно у 20 разів вища, ніж в інших клітинах організму. Джозаміцин біотрансформується у печінці до менш активних метаболітів. Виводиться головним чином із жовчю, виведення із сечею становить менше 20%.ФармакодинамікаАнтибіотик групи макролідів. Чинить бактеріостатичну дію, зумовлену інгібуванням синтезу білка бактеріями. При створенні в осередку запалення високих концентрацій має бактерицидну дію. Високо активний щодо внутрішньоклітинних мікроорганізмів: Chlamydia trachomatis та Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; щодо грампозитивних аеробних бактерій: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes та Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae; грамнегативних аеробних бактерій: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; щодо деяких анаеробних бактерій: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens. Джозаміцин також є активним щодо Treponema pallidum.Показання до застосуванняЛікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до джозаміцину мікроорганізмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (в т.ч. фарингіт, тонзиліт, паратонзиліт, середній отит, синусит, ларингіт); дифтерію (додатково до лікування дифтерійним антитоксином); скарлатина (при підвищеній чутливості до пеніциліну); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (в т.ч. гострий бронхіт, бронхопневмонія, пневмонія, включаючи атипову форму, кашлюк, псіттакоз); інфекції порожнини рота (в т.ч. гінгівіт та хвороби пародонту); інфекції шкіри та м'яких тканин (в т.ч. піодермія, фурункули, сибірка, бешиха /при підвищеній чутливості до пеніциліну/, вугрі, лімфангіт, лімфаденіт); інфекції сечовивідних шляхів та статевих органів (у т.ч. уретрит, простатит, гонорея;при підвищеній чутливості до пеніциліну – сифіліс, венерична лімфогранульома); хламідійні, мікоплазмові (в т.ч. уреаплазмові) та змішані інфекції сечовивідних шляхів та статевих органів.Протипоказання до застосуванняТяжкі порушення функції печінки, підвищена чутливість до еритроміцину та інших антибіотиків групи макролідів.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини. При лікуванні макролідами та одночасному застосуванні гормональних засобів контрацепції слід додатково використовувати негормональні засоби контрацепції. Джозаміцин не призначають недоношеним дітям. У разі застосування у новонароджених необхідно контролювати функцію печінки.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – відсутність апетиту, нудота, печія, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт; в окремих випадках – підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення відтоку жовчі та жовтяниці. Алергічні реакції: рідко – кропив'янка. Інші: в окремих випадках – дозозалежні минущі порушення слуху.Взаємодія з лікарськими засобамиБактеріостатичні антибіотики можуть зменшувати бактерицидну дію інших антибіотиків, таких як пеніциліни та цефалоспорини (слід уникати одночасного застосування джозаміцину з пеніцилінами та цефалоспоринами). При одночасному застосуванні Джозаміцину з лінкоміцином можливе зниження ефективності обох препаратів. Джозаміцин меншою мірою уповільнює виведення теофіліну, ніж інші антибіотики групи макролідів. Джозаміцин уповільнює виведення терфенадину або астемізолу, що збільшує ризик виникнення загрозливих для життя аритмій. Є окремі повідомлення про посилення вазоконстрикторної дії при одночасному застосуванні антибіотиків групи макролідів та алкалоїдів ріжків. Відмічено 1 випадок непереносимості ерготаміну при прийомі джозаміцину. При одночасному застосуванні джозаміцину та циклоспорину можливе підвищення концентрації циклоспорину у плазмі крові аж до нефротоксичної. При одночасному застосуванні джозаміцину та дигоксину можливе підвищення рівня останнього у плазмі крові. У поодиноких випадках на тлі лікування макролідами протизаплідна дія гормональних контрацептивів може бути недостатньою.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо дорослим та дітям старше 14 років - 1-2 г на добу в 2-3 прийоми. Дітям віком до 14 років - 30-50 мг/кг/сут на 3 прийоми. Тривалість лікування залежить від показань до застосування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі розвитку псевдомембранозного коліту джозаміцин слід відмінити та призначити відповідну терапію. Препарати, що знижують моторику кишок, протипоказані. У пацієнтів з нирковою недостатністю потрібна корекція режиму дозування відповідно до КК. Джозаміцин не призначають недоношеним дітям. У разі застосування у новонароджених необхідно контролювати функцію печінки. Слід враховувати можливість перехресної стійкості до різних антибіотиків групи макролідів (наприклад, мікроорганізми, стійкі до лікування спорідненими з хімічною структурою антибіотиками, можуть бути резистентні до джозаміцину).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГранули для приготування суспензії - 1 фл. Активні речовини: джозаміцин пропіонат - 6.307 г; Допоміжні речовини: натрію цитрат - 0.1125 г, метилпарагідроксибензоат - 0.0795 г, пропілпарагідроксибензоат - 0.0105 г, симетикон - 0.075 г, гіпролоза - 0.3 г, авіцел RC-591, 00,00 бетакаротен – 0.015 г, сахароза крохмальна порошкова 3% – 10.2005 г, манітол – 2.25 г. У 5 мл готової суспензії міститься 500 мг джозаміцину. 15 г - Флакони безбарвного скла місткістю 100 мл (1) (у комплекті з дозувальним шприцем та тримачем для шприца) - пачки картонні.Опис лікарської формиГранули для приготування суспензії для внутрішнього прийому жовті, із запахом полуниці, після розчинення у воді утворюється суспензія жовтого кольору із запахом полуниці.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик, макролід.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо джозаміцин швидко абсорбується із ШКТ. Сmax досягається через 1-2 години після прийому. Через 45 хв після прийому дози 1 г середня концентрація джозаміцину у плазмі становить 2.41 мг/л. Зв'язування із білками плазми не перевищує 15%. Рівноважний стан досягається через 2-4 дні регулярного прийому. Джозаміцин добре розподіляється в організмі і накопичується в різних тканинах: у легеневій, лімфатичній тканині піднебінних мигдаликів, органів сечовивідної системи, шкірі та м'яких тканинах. Особливо високі концентрації визначаються в легенях, мигдаликах, слині, поті та слізній рідині. Концентрація джозаміцину в поліморфонуклеарних лейкоцитах людини, моноцитах та альвеолярних макрофагах приблизно у 20 разів вища, ніж в інших клітинах організму. Джозаміцин біотрансформується у печінці до менш активних метаболітів. Виводиться головним чином із жовчю, виведення із сечею становить менше 20%.ФармакодинамікаАнтибіотик групи макролідів. Чинить бактеріостатичну дію, зумовлену інгібуванням синтезу білка бактеріями. При створенні в осередку запалення високих концентрацій має бактерицидну дію. Високо активний щодо внутрішньоклітинних мікроорганізмів: Chlamydia trachomatis та Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; щодо грампозитивних аеробних бактерій: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes та Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae; грамнегативних аеробних бактерій: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; щодо деяких анаеробних бактерій: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens. Джозаміцин також є активним щодо Treponema pallidum.Показання до застосуванняЛікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до джозаміцину мікроорганізмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (в т.ч. фарингіт, тонзиліт, паратонзиліт, середній отит, синусит, ларингіт); дифтерію (додатково до лікування дифтерійним антитоксином); скарлатина (при підвищеній чутливості до пеніциліну); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (в т.ч. гострий бронхіт, бронхопневмонія, пневмонія, включаючи атипову форму, кашлюк, псіттакоз); інфекції порожнини рота (в т.ч. гінгівіт та хвороби пародонту); інфекції шкіри та м'яких тканин (в т.ч. піодермія, фурункули, сибірка, бешиха /при підвищеній чутливості до пеніциліну/, вугрі, лімфангіт, лімфаденіт); інфекції сечовивідних шляхів та статевих органів (у т.ч. уретрит, простатит, гонорея;при підвищеній чутливості до пеніциліну – сифіліс, венерична лімфогранульома); хламідійні, мікоплазмові (в т.ч. уреаплазмові) та змішані інфекції сечовивідних шляхів та статевих органів.Протипоказання до застосуванняТяжкі порушення функції печінки, підвищена чутливість до еритроміцину та інших антибіотиків групи макролідів.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини. При лікуванні макролідами та одночасному застосуванні гормональних засобів контрацепції слід додатково використовувати негормональні засоби контрацепції. Джозаміцин не призначають недоношеним дітям. У разі застосування у новонароджених необхідно контролювати функцію печінки.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – відсутність апетиту, нудота, печія, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт; в окремих випадках – підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення відтоку жовчі та жовтяниці. Алергічні реакції: рідко – кропив'янка. Інші: в окремих випадках – дозозалежні минущі порушення слуху.Взаємодія з лікарськими засобамиБактеріостатичні антибіотики можуть зменшувати бактерицидну дію інших антибіотиків, таких як пеніциліни та цефалоспорини (слід уникати одночасного застосування джозаміцину з пеніцилінами та цефалоспоринами). При одночасному застосуванні Джозаміцину з лінкоміцином можливе зниження ефективності обох препаратів. Джозаміцин меншою мірою уповільнює виведення теофіліну, ніж інші антибіотики групи макролідів. Джозаміцин уповільнює виведення терфенадину або астемізолу, що збільшує ризик виникнення загрозливих для життя аритмій. Є окремі повідомлення про посилення вазоконстрикторної дії при одночасному застосуванні антибіотиків групи макролідів та алкалоїдів ріжків. Відмічено 1 випадок непереносимості ерготаміну при прийомі джозаміцину. При одночасному застосуванні джозаміцину та циклоспорину можливе підвищення концентрації циклоспорину у плазмі крові аж до нефротоксичної. При одночасному застосуванні джозаміцину та дигоксину можливе підвищення рівня останнього у плазмі крові. У поодиноких випадках на тлі лікування макролідами протизаплідна дія гормональних контрацептивів може бути недостатньою.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо дорослим та дітям старше 14 років - 1-2 г на добу в 2-3 прийоми. Дітям віком до 14 років - 30-50 мг/кг/сут на 3 прийоми. Тривалість лікування залежить від показань до застосування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі розвитку псевдомембранозного коліту джозаміцин слід відмінити та призначити відповідну терапію. Препарати, що знижують моторику кишок, протипоказані. У пацієнтів з нирковою недостатністю потрібна корекція режиму дозування відповідно до КК. Джозаміцин не призначають недоношеним дітям. У разі застосування у новонароджених необхідно контролювати функцію печінки. Слід враховувати можливість перехресної стійкості до різних антибіотиків групи макролідів (наприклад, мікроорганізми, стійкі до лікування спорідненими з хімічною структурою антибіотиками, можуть бути резистентні до джозаміцину).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаДо складу 1 таблетки входить активна речовина Джозаміцин, в кількості 500 мг. Допоміжні компоненти у 1 таблетці: полісорбат 80 – 5 мг; магнію стеарат – 5 мг; мікрокристалічна целюлоза – 101 мг; колоїдний діоксид кремнію – 14 мг; кармелозу натрію – 10 мг. Склад оболонки: поліетиленгліколь 6000 – 0,3846 мг; метилцелюлоза – 0,12825 мг; діоксид титану – 0,641 мг; тальк – 2,0513 мг; сополімер метакрилової кислоти та її ефірів – 1,15385 мг; алюмінію гідроксид – 0,641 мг. Вільпрафен випускають у формі таблеток, покритих плівковою оболонкою – двоопуклі, довгасті, майже білого або білого кольору, з ризиками з обох боків (по 10 шт. у блістерах, по 1 блістеру у картонній пачці).Опис лікарської формиАнтибіотик групи макролідів.ХарактеристикаВільпрафен – антибіотик групи макролідів бактерицидної дії.ФармакокінетикаПісля перорального прийому джозаміцин всмоктується із ШКТ із високою швидкістю, прийом їжі не змінює його біодоступність. Максимальна концентрація речовини у плазмі досягається через 1 годину після прийому. При прийомі Вільпрафену в дозі 1 г максимальний рівень його діючої речовини в плазмі дорівнює 2-3 мкг/мл. Ступінь зв'язування джозаміцину з білками плазми становить приблизно 15%. З'єднання добре розподіляється в тканинах та органах (виключаючи головний мозок), причому його концентрації часто перевищують плазмову та зберігають терапевтичну ефективність протягом тривалого часу. Особливо високі концентрації джозаміцину визначаються у слізній рідині, слині, поті, мигдаликах та легенях. Його вміст у мокроті перевищує вміст у плазмі у 8-9 разів. Джозаміцин долає плацентарний бар'єр та проникає у грудне молоко. З'єднання метаболізується у печінці, утворюючи метаболіти з меншою фармакологічною активністю. Джозаміцин виводиться переважно із жовчю. Період напіввиведення становить 1-2 години, однак цей показник може подовжуватися у пацієнтів з дисфункціями печінки. Ступінь екскреції препарату із сечею не перевищує 10%.ФармакодинамікаМеханізм дії джозаміцину полягає у перешкоджанні продукування білка в мікробній клітині, що пояснюється оборотним зв'язуванням з 50S-субодиницею рибосоми. Зазвичай у терапевтичних концентраціях для активного компонента препарату характерно бактеріостатичну дію, що призводить до гальмування росту та розмноження бактерій. Якщо у запальному осередку створюються високі концентрації джозаміцину, спостерігаються прояви бактерицидного ефекту. Джозаміцин виявляє активність щодо наступних мікроорганізмів: грампозитивні бактерії: Staphylococcus spp. (включаючи чутливі до метициліну штами Staphylococcus aureus), Peptostreptococcus spp., Streptococcus spp. (включаючи Streptococcus pneumoniaе та Streptococcus pyogenes), Peptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Propionibacterium acnes; грамнегативні бактерії: Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella spp., Brucella spp., Bordetella; інші: Borrelia burgdorferi, Bacteroides fragilis (чутливість джозаміцину може бути варіабельною), Treponema pallidum, Chlamydia spp. (включаючи Chlamydia trachomatis), Ureaplasma spp., Mycoplasma spp. (включаючи Mycoplasma genitalium, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Chlamydophila spp. (Включаючи Chlamydophila pneumoniae). До джозаміцину, як правило, резистентні ентеробактерії, тому його застосування незначно впливає на мікрофлору шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Діюча речовина також демонструє активність при діагностованій стійкості до еритроміцину та інших 14- та 15-членних макролідів. Випадки резистентності до джозаміцину реєструються рідше, ніж до 14- та 15-членних макролідів.ІнструкціяВільпрафен приймають внутрішньо між їдою. Таблетку слід ковтати повністю і запивати невеликою кількістю води. Для підлітків віком від 14 років та дорослих рекомендована добова доза становить 1-2 г Вільпрафену, яку потрібно розділити на 2-3 прийоми. Початкова рекомендована доза – 1 г. При кулястих і звичайних вуграх протягом перших 2-4 тижнів призначають 2 рази на день по 0,5 г джозаміцину, надалі протягом 2 місяців частоту застосування знижують до 0,5 г джозаміцину 1 раз на день (як підтримуюча терапія). Тривалість лікування зазвичай визначається лікарем. Відповідно до рекомендацій Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я щодо застосування антибіотичних препаратів, тривалість терапії стрептококових інфекцій має бути не менше 10 днів. Якщо пропущено один прийом Вільпрафену, необхідно негайно прийняти дозу. У випадках, коли настав час наступного прийому препарату, збільшувати дозу не слід. Перерва в терапії або передчасне припинення застосування препарату знижують можливість успішності лікування.Показання до застосуванняТаблетки Вільпрафен 500 мг призначають для лікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до дії активної речовини (джозаміцину) мікроорганізмами: Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів – гострий бронхіт, кашлюк, бронхопневмонія, псіттакоз, пневмонія, включаючи атипову форму; Інфекції ЛОР-органів та верхніх відділів дихальних шляхів – синусит, тонзиліт, паратонзиліт, фарингіт, середній отит, ларингіт; Інфекції порожнини рота – хвороби пародонту та гінгівіт; Скарлатина (при гіперчутливості до пеніциліну); Дифтерія (додатково до терапії дифтерійним антитоксином); Інфекції статевих органів та сечовивідних шляхів – простатит, уретрит, гонорея; при гіперчутливості до пеніциліну – венерична лімфогранульома, сифіліс; Мікоплазмові (в т.ч. уреаплазмові), хламідійні та змішані інфекції статевих органів та сечовивідних шляхів; Інфекції м'яких тканин і шкіри - лімфаденіт, лімфангіт, фурункули, піодермія, вугри, сибірка, бешиха (при гіперчутливості до пеніциліну).Протипоказання до застосуванняТяжкі функціональні порушення печінки. Гіперчутливість до компонентів препарату та інших антибіотиків групи макролідів.Вагітність та лактаціяГодуючим та вагітним жінкам приймати Вільпрафен можна лише у випадках, коли очікувана користь для здоров'я матері перевищує можливий ризик для плода чи дитини.Побічна діяПід час прийому Вільпрафену можливий розвиток порушень з боку різних систем організму: Шлунково-кишковий тракт: рідко – печія, нудота, втрата апетиту, діарея та блювання. При тяжкій стійкій діареї потрібно мати на увазі можливість розвитку псевдомембранозного коліту (що представляє небезпеку для життя), обумовленого дією антибіотика; Слуховий апарат: у поодиноких випадках – дозозалежні минущі порушення слуху; Жовчовивідні шляхи та печінка: в окремих випадках – транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові, що іноді супроводжується жовтяницею та порушенням відтоку жовчі; Реакції гіперчутливості: в окремих випадках – шкірні алергічні реакції (наприклад, кропив'янка).Взаємодія з лікарськими засобамиСлід уникати одночасного застосування Вільпрафену з цефалоспоринами та пеніцилінами. При сумісному застосуванні з лінкоміцином можливе зниження ефективності обох препаратів. Вільпрафен меншою мірою уповільнює виведення теофіліну, ніж інші антибіотичні препарати групи макролідів. При одночасному застосуванні з циклоспорином можливе збільшення його концентрації у плазмі крові аж до нефротоксичної. Є повідомлення про посилення вазоконстрикторної дії при сумісному застосуванні алкалоїдів ріжків антибіотиків та препаратів групи макролідів. Вільпрафен уповільнює виведення астемізолу або терфенадину, що збільшує ризик розвитку аритмій, що загрожують життю. При одночасному застосуванні з дигоксином можливе збільшення рівня останнього у плазмі крові. При одночасному застосуванні препарату з гормональними засобами контрацепції необхідно додатково використовувати негормональні контрацептиви.ПередозуванняНа сьогоднішній день інформація про специфічні симптоми передозування Вільпрафену практично відсутня. У цьому випадку варто припускати посилення побічних реакцій препарату, переважно з боку шлунково-кишкового тракту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри розвитку псевдомембранозного коліту Вільпрафен слід відмінити та призначити відповідне лікування. Приймати препарати, що знижують моторику кишечника, протипоказано. Хворим із нирковою недостатністю необхідно коригувати режим дозування відповідно до значень кліренсу креатиніну (КК). Згідно з інструкцією, Вільпрафен не призначають недоношеним дітям. У разі застосування у новонароджених слід контролювати функцію печінки. Потрібно враховувати можливість перехресної стійкості до різних антибіотичних препаратів групи макролідів. Встановлено, що застосування Вільпрафену не впливає на здатність керувати транспортними засобами та виконувати потенційно небезпечні види робіт, пов'язані з підвищеною зосередженістю та швидкістю реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні інгредієнти: Джозаміцин – 500 мг; Допоміжні інгредієнти (до маси таблетки 640 мг): мікрокристалічна целюлоза – 101,0 мг, полісорбат 80 – 5,0 мг, кремнію діоксид колоїдний – 14,0 мг, кармелозу натрію – 10,0 мг, магнію стеарат – 5,0 мг , метилцелюлоза - 0,12825 мг, поліетиленгліколь 6000 - 0,3846 мг, тальк - 2,0513 мг, титану діоксид - 0,641 мг, алюмінію гідроксид - 0,641 мг, співполімер метакрилової кислоти та її ефірів -5. По 10 таблеток у блістері з алюмінію/ПВХ. По 1 блістер разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, довгасті, двоопуклі, що мають ризики з обох боків.ХарактеристикаАнтибіотик групи макролідів продукується Streptomyces narbonensis var. Josamyceticus.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик, макролід.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо джозаміцин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, прийом їжі не впливає на біодоступність. Максимальна концентрація джозаміцину у плазмі досягається через 1 годину після прийому. При прийомі дози 1 г максимальна концентрація в плазмі становить 2-3 мкг/мл. Близько 15% джозаміцину пов'язують із білками плазми. Джозаміцин добре розподіляється в органах і тканинах (за винятком головного мозку), створюючи концентрації, що перевищують плазмову та зберігаються на терапевтичному рівні тривалий час. Особливо високі концентрації джозаміцину створює у легенях, мигдаликах, слині, поті та слізній рідині. Концентрація у мокроті перевищує концентрацію у плазмі у 8-9 разів. Проходить плацентарний бар'єр, секретується у грудне молоко.Джозаміцин метаболізується в печінці до менш активних метаболітів та екскретується головним чином із жовчю. Період напіввиведення препарату становить 1-2 години, однак може подовжуватися у пацієнтів з порушенням функції печінки. Екскреція препарату нирками не перевищує 10%.ФармакодинамікаАнтибактеріальний препарат із групи макролідів. Механізм дії пов'язаний з порушенням синтезу білка в мікробній клітині внаслідок оборотного зв'язування з 50S-субодиницею рибосоми. У терапевтичних концентраціях, як правило, має бактеріостатичну дію, уповільнюючи ріст та розмноження бактерій. При створенні в осередку запалення високих концентрацій має бактерицидний ефект. Джозаміцин активний щодо грампозитивних бактерій (Staphylococcus spp., у т.ч. метициліночутливі штами Staphylococcus aureus), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes і Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Bacillus anthracis, Clostridium spp. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), грамнегативних бактерій (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Bordetella spp. Brucella spp., Legionella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus варіабельної), Chlamydia spp., в т.ч. С. trachomatis, Chlamydophila spp., у т.ч. Chlamydophila pneumoniae (раніше називалася Chlamydia pneumoniae), Mycoplasma spp., у т.ч. Mycoplasma pneumoniae,Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma spp. Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Як правило, не активний щодо ентеробактерій, тому незначно впливає на мікрофлору шлунково-кишкового тракту. Зберігає активність при резистентності до еритроміцину та інших 14- та 15-членних макролідів. Резистентність до джозаміцину зустрічається рідше, ніж до 14-ти та 15-членних макролідів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: Інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОП-органів: тонзиліт, фарингіт, паратонзиліт, ларингіт, середній отит, синусит, дифтерія (додатково до лікування дифтерійним анатоксином), скарлатина (у разі гіперчутливості до пеніциліну). Інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія, у тому числі спричинена атиповими збудниками, кашлюк, псіттакоз. Інфекції у стоматології: гінгівіт, перикороніт, періодонтит, альвеоліт, альвеолярний абсцес. Інфекції в офтальмології: блефарит, дакріоцистит Інфекції шкірних покровів та м'яких тканин: фолікуліт, фурункул, фурункульоз, абсцес, сибірка, бешиха, акне, лімфангіт, лімфаденіт, флегмона, панарицій, ранові (у тому числі післяопераційні) та опікові інфекції. Інфекції сечостатевої системи: уретрит, цервіцит, епідидиміт, простатит, спричинені хламідіями та/або мікоплазмами, гонорея, сифіліс (при гіперчутливості до пеніциліну), венерична лімфогранульома. Захворювання шлунково-кишкового тракту, асоційовані з H.pylori Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хронічний гастрит та ін.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до джозаміцину та інших компонентів препарату; гіперчутливість до інших макролідів; тяжкі порушення функції печінки; діти із масою тіла менше 10 кг.Вагітність та лактаціяДозволено застосування у період вагітності після лікарської оцінки користі/ризику. При призначенні годуючих жінок слід враховувати проникнення препарату в грудне молоко. Європейське відділення ВООЗ рекомендує джозаміцин як препарат вибору при лікуванні хламідійної інфекції у вагітних жінок.Побічна діяНебажані реакції перераховані за частотою їх реєстрації відповідно до наступної градації: дуже часто: від >1/10, часто: від >1/100 до < 1/10, нечасто: від >1/1000 до < 1/100, рідко: від >1/10 000 до З боку шлунково-кишкового тракту: Часто – дискомфорт у шлунку, нудота; Нечасто – дискомфорт у животі, блювання, діарея; Рідко – стоматит, запор, зниження апетиту; Дуже рідко – псевдомембранозний коліт. Реакції гіперчутливості: Рідко – кропив'янка, набряк Квінке та анафілактоїдна реакція; Дуже рідко – бульозний дерматит, багатоформна ексудативна еритема, у т.ч. синдром Стівена-Джонсона. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: Дуже рідко – печінкова дисфункція, жовтяниця. З боку органів чуття: В окремих випадках повідомлялося про дозозалежні, минущі порушення слуху. Інші: дуже рідко – пурпура.Взаємодія з лікарськими засобамиІнші антибіотики Так як бактеріостатичні антибіотики in vitro можуть знижувати антимікробний ефект бактерицидних, слід уникати їхнього спільного призначення. Джозаміцин не слід призначати спільно з лінкозамідами, оскільки можливе взаємне зниження їх ефективності. Ксантини Деякі представники групи макролідів уповільнюють елімінацію ксантинів (теофіліну), що може призвести до появи ознак інтоксикації. Клініко-експериментальні дослідження вказують на те, що джозаміцин має менший вплив на елімінацію теофіліну, ніж інші макроліди. Антигістамінні препарати При сумісному призначенні джозаміцину та антигістамінних препаратів, що містять терфенадин або астемізол, може зростати ризик розвитку загрозливих для життя аритмій. Алкалоїди ріжків Є окремі повідомлення про посилення вазоконстрикції після спільного призначення алкалоїдів ріжків та антибіотиків із групи макролідів, у тому числі одиничне спостереження на фоні прийому джозаміцину. Циклоспорин Спільне призначення джозаміцину та циклоспорину може викликати підвищення рівня циклоспорину в плазмі та підвищувати ризик нефротоксичності. Слід регулярно контролювати концентрацію циклоспорину у плазмі. Дігоксин При сумісному призначенні джозаміцину та дигоксину можливе підвищення рівня останнього у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиРекомендоване добове дозування для дорослих та підлітків віком від 14 років становить від 1 до 2 г джозаміцину, стандартна доза 500 мг х 3 р на добу. Добова доза має бути розділена на 2-3 прийоми. У разі потреби доза може бути збільшена до 3 г на добу. Зазвичай тривалість лікування визначається лікарем, становлячи від 5 до 21 дня залежно від характеру та тяжкості інфекції. Відповідно до рекомендацій ВООЗ, тривалість лікування стрептококового тонзиліту повинна становити не менше 10 днів. У схемах антихелікобактерної терапії джозаміцин призначається у дозі 1 г 2 рази на день протягом 7-14 днів у комбінації з іншими препаратами у їх стандартних дозуваннях (фамотидин 40 мг/день або ранітидин 150 мг 2 р/день + джозаміцин 1 г 2 р/ день + метронідазол 500 мг 2 р/день; омепразол 20 мг (або лансопразол 30 мг, або пантопразол 40 мг, або езомепразол 20 мг, або рабепразол 20 мг) 2 р/день; омепразол 20 мг (або лансопразол 30 мг, або пантопразол 40 мг, або езомепразол 20 мг, або рабепразол 20 мг) 2 р/день + амоксицилін 1 г 2 р/день + джозаміцин 1 г 2 р/день + вісмуту трикалію дицитрат 240 мг 2 р/день; За наявності атрофії слизової оболонки шлунка з ахлоргідрії, підтвердженої при рН-метрії: Амоксицилін 1 г 2 р/день + джозаміцин 1 г 2 р/день + вісмуту трикалію дицитрат 240 мг 2 р/день. У разі звичайних і кулястих вугрів рекомендується призначати джозаміцин у дозі 500 мг двічі на день протягом перших 2-4 тижнів, далі - 500 мг джозаміцину один раз на день як підтримуюче лікування протягом 8 тижнів.ПередозуванняДотепер немає даних про специфічні симптоми передозування. У разі передозування слід припускати виникнення симптомів, описаних у розділі "Побічні ефекти", особливо з боку шлунково-кишкового тракту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі стійкої важкої діареї слід пам'ятати можливість розвитку на тлі джозаміцину небезпечного для життя псевдомембранозного коліту. У хворих із нирковою недостатністю лікування слід проводити з урахуванням результатів відповідних лабораторних тестів (визначення кліренсу ендогенного креатиніну). Слід враховувати можливість перехресної стійкості до різних антибіотиків із групи макролідів (мікроорганізми, стійкі до лікування спорідненими з хімічною структурою антибіотиками, можуть бути резистентні до джозаміцину). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не зазначено впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Джозаміцину – 1000 мг (що еквівалентно джозаміцину пропіонату – 1067,66 мг); Допоміжні речовини: Мікрокристалічна целюлоза – 564,53 мг, гіпоролоза – 199,82 мг, натрій докузат – 10,02 мг, аспартам – 10,09 мг, кремній діоксид колоїдний – 2,91 мг, ароматизатор полуничний – 50,0 магнію стеарат – 34,92 мг. По 5 таблеток у блістер, виготовлений із ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги. По 2 блістери разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБілі або білі з жовтуватим відтінком довгастої форми таблетки, солодкі, із запахом полуниці. З написом "IOSA" та ризиком на одній стороні таблетки та написом "1000" - на іншій.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-макролід.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо джозаміцин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, прийом їжі не впливає на біодоступність. Максимальна концентрація джозаміцину у плазмі досягається через 1 годину після прийому. При прийомі дози 1 г максимальна концентрація в плазмі становить 2-3 мкг/мл. Близько 15% джозаміцину пов'язують із білками плазми. Джозаміцин добре розподіляється в органах і тканинах (за винятком головного мозку), створюючи концентрації, що перевищують плазмову та зберігаються на терапевтичному рівні тривалий час. Особливо високі концентрації джозаміцину створює у легенях, мигдаликах, слині, поті та слізній рідині. Концентрація у мокроті перевищує концентрацію у плазмі у 8-9 разів. Проходить плацентарний бар'єр, секретується у грудне молоко.Джозаміцин метаболізується в печінці до менш активних метаболітів і екскретується головним чином з жовчю. Період напіввиведення препарату становить 1-2 години, однак може подовжуватися у пацієнтів з порушенням функції печінки. Екскреція препарату нирками не перевищує 10%.ФармакодинамікаАнтибактеріальний препарат із групи макролідів. Механізм дії пов'язаний з порушенням синтезу білка в мікробній клітині внаслідок оборотного зв'язування з 508-субодиницею рибосоми. У терапевтичних концентраціях, як правило, має бактеріостатичну дію, уповільнюючи ріст та розмноження бактерій. При створенні у вогнищі запалення високих концентрацій можливий бактерицидний ефект. Джозаміцин активний щодо грампозитивних бактерій (Staphylococcus spp., у т.ч. метициліночутливі штами Staphylococcus aureus), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes і Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Bacillus anthracis, Clostridium spp. Peptococcus spp., Peptostrep-tococcus spp.), грамнегативних бактерій (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Bordetella spp. Brucella spp., Legionella spp., Haemophilus ducreyi, Haemouphis може бути варіабельним), Chlamydia spp., в т.ч. С. trachomatis, Chlamydophila spp., у т.ч. Chlamydophila pneumoniae (раніше називалася Chlamydia pneumoniae), Mycoplasma spp., у т.ч.Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma spp. Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Як правило, не активний щодо ентеробактерій, тому незначно впливає на мікрофлору шлунково-кишкового тракту. У ряді випадків зберігає активність при резистентності до еритроміцину та інших 14- та 15-членних макролідів (стрептококи, стафілококи). Резистентність до джозаміцину зустрічається рідше, ніж до 14-ти та 15-членних макролідів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: Інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОП-органів: тонзиліт, фарингіт, паратонзиліт, ларингіт, середній отит, синусит, дифтерія (додатково до лікування дифтерійним анатоксином), скарлатина (у разі гіперчутливості до пеніциліну). Інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія, у тому числі спричинена атиповими збудниками, кашлюк, псіттакоз. Інфекції у стоматології: гінгівіт, перикороніт, періодонтит, альвеоліт, альвеолярний абсцес. Інфекції в офтальмології: блефарит, дакріоцистит фекції шкірних покровів та м'яких тканин: фолікуліт, фурункул, фурункульоз, абсцес, сибірка, бешиха, акне, лімфангіт, лімфаденіт, флегмона, панарицій, ранові (у тому числі післяопераційні) та опікові інфекції. Інфекції сечостатевої системи: уретрит, цервіцит, епідидиміт, простатит, спричинені хламідіями та/або мікоплазмами, гонорея, сифіліс (при гіперчутливості до пеніциліну), венерична лімфогранульома. Захворювання шлунково-кишкового тракту, асоційовані з H.pylori Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хронічний гастрит та ін.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до джозаміцину та інших компонентів препарату; гіперчутливість до інших макролідів; тяжкі порушення функції печінки; діти із масою тіла менше 10 кг.Вагітність та лактаціяДозволено застосування при вагітності та в період грудного вигодовування після лікарської оцінки користі/ризику. Європейське відділення ВООЗ рекомендує джозаміцин як препарат вибору при лікуванні хламідійної інфекції у вагітних.Побічна діяНебажані реакції перераховані за частотою їх реєстрації відповідно до наступної градації: дуже часто: від >1/10, часто: від >1/100 до < 1/10, нечасто: від >1/1000 до < 1/100, рідко: від >1/10 ТОВ до З боку шлунково-кишкового тракту: Часто – дискомфорт у шлунку, нудота; Нечасто – дискомфорт у животі, блювання, діарея; Рідко – стоматит, запор, зниження апетиту; Дуже рідко – псевдомембранозний коліт. Реакції гіперчутливості: Рідко – кропив'янка, набряк Квінке та анафілактоїдна реакція; Дуже рідко – бульозний дерматит, багатоформна ексудативна еритема, у т.ч. синдром Стівена-Джонсона. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: Дуже рідко – печінкова дисфункція, жовтяниця. З боку органів чуття: В окремих випадках повідомлялося про дозозалежні тимчасові порушення слуху. Інші: дуже рідко – пурпура.Взаємодія з лікарськими засобамиІнші антибіотики Так як бактеріостатичні антибіотики in vitro можуть знижувати антимікробний ефект бактерицидних, слід уникати їхнього спільного призначення. Джозаміцин не слід призначати спільно з лінкозамідами, оскільки можливе взаємне зниження їх ефективності. Ксантини Деякі представники групи макролідів уповільнюють елімінацію ксантинів (теофіліну), що може призвести до появи ознак інтоксикації. Клініко-експериментальні дослідження вказують на те, що джозаміцин має менший вплив на елімінацію теофіліну, ніж інші макроліди. Антигістамінні препарати При сумісному призначенні джозаміцину та антигістамінних препаратів, що містять терфенадин або астемізол, може зростати ризик розвитку загрозливих для життя аритмій. Алкалоїди ріжків Є окремі повідомлення про посилення вазоконстрикції після спільного призначення алкалоїдів ріжків та антибіотиків із групи макролідів, у тому числі одиничне спостереження на фоні прийому джозаміцину. Циклоспорин Спільне призначення джозаміцину та циклоспорину може викликати підвищення рівня циклоспорину в плазмі та підвищувати ризик нефротоксичності. Слід регулярно контролювати концентрацію циклоспорину у плазмі. Дігоксин При сумісному призначенні джозаміцину та дигоксину можливе підвищення рівня останнього у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиРекомендоване добове дозування для дорослих та підлітків віком від 14 років становить від 1 до 2 г джозаміцину. Добова доза має бути розділена на 2-3 прийоми. У разі потреби доза може бути збільшена до 3 г на добу. Діти віком 1 року мають середню масу тіла 10 кг. Добова доза для дітей з масою тіла не менше 10 кг, призначається виходячи з розрахунку 40-50 мг/кг ваги тіла щодня, розділена на 2-3 прийоми: для дітей з масою тіла 10-20 кг препарат призначається по 250-500 мг ( 1/4-1/2 таблетки, розчиненої у воді) 2 рази на день, для дітей з масою тіла 20-40 кг препарат призначається по 500 мг-1000 мг (1/2 таблетки -1 таблетка, розчиненої у воді) 2 рази на день, більше 40 кг – по 1000 мг (1 таблетка) 2 рази на день. Зазвичай тривалість лікування визначається лікарем, становлячи від 5 до 21 дня залежно від характеру та тяжкості інфекції. Відповідно до рекомендацій ВООЗ, тривалість лікування стрептококового тонзиліту повинна становити не менше 10 днів. У схемах антихелікобактерної терапії джозаміцин призначається у дозі 1 г 2 рази на день протягом 7-14 днів у комбінації з іншими препаратами у їх стандартних дозуваннях (фамотидин 40 мг/день або ранітидин 150 мг 2 р/день + джозаміцин 1 г 2 р/ день + метронідазол 500 мг 2 р/день; омепразол 20 мг (або лансопразол 30 мг, або пантопразол 40 мг, або езомепразол 20 мг, або рабепразол 20 мг) 2 р/день; омепразол 20 мг (або лансопразол 30 мг, або пантопразол 40 мг, або езомепразол 20 мг, або рабепразол 20 мг) 2 р/день + амоксицилін 1 г 2 р/день + джозаміцин 1 г 2 р/день + вісмуту трикалію дицитрат 240 мг2 р/день: фамотидин 40 мг/день + фуразолідон 100 мг 2 р/день + джозаміцин 1 г 2 р/день + вісмуту трикалію дицитрат 240 мг 2 р/день). За наявності атрофії слизової оболонки шлунка з ахлоргідрії, підтвердженої при рН-метрії: Амоксицилін 1 г 2 р/день + джозаміцин 1 г 2 р/день + вісмуту трикалію дицитрат 240 мг 2 р/день. У разі звичайних і кулястих вугрів рекомендується призначати джозаміцин у дозі 500 мг двічі на день протягом перших 2-4 тижнів, далі - 500 мг джозаміцину один раз на день як підтримуюче лікування протягом 8 тижнів. Таблетки, що диспергуються Вільпрафен® Солютаб® можуть бути прийняті різними способами: таблетку можна проковтнути повністю, запиваючи водою або попередньо, перед прийомом, розчинити у воді. Таблетки слід розчиняти як мінімум у 20 мл води. Перед прийомом слід ретельно перемішати суспензію, що утворилася.ПередозуванняДотепер немає даних про специфічні симптоми передозування. У разі передозування слід припускати виникнення симптомів, описаних у розділі "Побічні ефекти", особливо з боку шлунково-кишкового тракту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі стійкої важкої діареї слід пам'ятати можливість розвитку на тлі джозаміцину небезпечного для життя псевдомембранозного коліту. У хворих із нирковою недостатністю лікування слід проводити з урахуванням результатів відповідних лабораторних тестів (визначення кліренсу ендогенного креатиніну). Слід враховувати можливість перехресної стійкості до різних антибіотиків із групи макролідів (мікроорганізми, стійкі до лікування спорідненими з хімічною структурою антибіотиками, можуть бути резистентні до джозаміцину). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не зазначено впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: доксицикліну моногідрату 100,0 мг у перерахунку на доксициклін; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 45,0 мг, сахарин - 10,0 мг, гіпоролоза (низькозаміщена) - 18,75 мг, гіпромелоза - 3,75 мг, кремнію діоксид колоїдний (безводний) -0,625 мг, магнію стеа 0 мг, лактози моногідрат – до 250,0 мг. Пігулки дисперговані 100 мг. По 10 таблеток у блістері із ПВХ/алюмінієвої фольги. По 1 блістеру разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, від світло-жовтого або сіро-жовтого кольору до коричневого з вкрапленнями, з гравіюванням "173" (код таблетки) на одній стороні та ризиком на іншій.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик, тетрациклін.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція - швидка та висока (близько 100%). Їда незначно впливає на абсорбцію препарату. Максимальний рівень доксицикліну в плазмі (2,6-3 мкг/мл) досягається через 2 години після прийому 200 мг, через 24 години концентрація активної речовини в плазмі крові знижується до 1,5 мкг/мл. Після прийому 200 мг у перший день лікування та 100 мг на добу у наступні дні рівень концентрації доксицикліну в плазмі становить 1,5-3 мкг/мл. Розподіл Доксициклін оборотно зв'язується з білками плазми (80-90%), добре проникає в органи та тканини, погано – у спинномозкову рідину (10-20% від рівня в плазмі крові), проте концентрація доксицикліну у спинномозковій рідині збільшується при запаленні спинномозкової оболонки. Об'єм розподілу – 1,58 л/кг. Через 30-45 хвилин після прийому внутрішньо доксициклін виявляється в терапевтичних концентраціях у печінці, нирках, легенях, селезінці, кістках, зубах, передміхуровій залозі, тканинах ока, у плевральній та асцитичній рідинах, жовчі, синовіальному ексудаті, ексудаті рідини ясенних борозен. При нормальній функції печінки рівень препарату у жовчі у 5-10 разів вищий, ніж у плазмі. У слині визначається 5-27% від величини концентрації доксицикліну у плазмі крові. Доксициклін проникає через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях секретується у грудне молоко. Накопичується в дентині та кістковій тканині. Метаболізм Метаболізується незначна частина доксицикліну. Виведення Період напіввиведення після одноразового прийому внутрішньо становить 16-18 год, після прийому повторних доз – 22-23 год. Приблизно 40% прийнятого препарату екскретується нирками та 20 – 40% виводиться через кишечник у вигляді неактивних форм (хелатів). Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Період напіввиведення у пацієнтів з порушеннями функції нирок не змінюється, т.к. збільшується його екскреція через кишечник. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не впливають на концентрацію доксицикліну у плазмі крові.ФармакодинамікаАнтибіотик широкого спектра дії групи тетрациклінів. Діє бактеріостатично, пригнічує синтез білка в мікробній клітці шляхом взаємодії з субодиницею 30S рибосом. Активний щодо багатьох грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів: Streptococcus spp., Treponema spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. (включаючи E. aerugenes), Neisseria gonorrhoeae, N eis seria meningitidis, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Lis ter ia monocytogenes, Rickettsia spp., Typhus expp, Typhus expp. , Vibrio cholerae, Yersinia spp. (включаючи Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Bacillus anthracis, Bartonella bacilliformis, Pasteurella multocida, Borrelia recurrentis, Clostridium spp.(крім Clostridium difficilé), Actinomyces spp., Fusobacterium fusiforme, Calymmatobacterium granulomatosis, Propionibacterium acnes, деяких найпростіших (Entamoeba spp., Plasmodium falciparum). Як правило, не діє Acinetobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterococcus spp. Слід брати до уваги можливість набутої стійкості до доксицикліну у ряду збудників, яка часто є перехресною всередині групи (тобто штами, стійкі до доксицикліну, одночасно будуть стійкими до всієї групи тетрациклінів).Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів, у тому числі фарингіт, гострий бронхіт, загострення хронічної обструктивної хвороби легень, трахеїт, бронхопневмонія, пайова пневмонія, позалікарняна пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври; інфекції ЛОР-органів, зокрема отит, синусит, тонзиліт; інфекції сечостатевої системи: цистит, пієлонефрит, бактеріальний простатит, уретрит, уретроцистит, урогенітальний мікоплазмоз, гострий орхіепідідіміт; ендометрит, ендоцервіцит та сальпінгоофіорит у складі комбінованої терапії; у тому числі інфекції, що передаються статевим шляхом: урогенітальний хламідіоз, сифіліс у пацієнтів з непереносимістю пеніцилінів, неускладнена гонорея (як альтернативна терапія), пахова гранульома, венерична лімфогранульома; інфекції шлунково-кишкового тракту та жовчовивідних шляхів: (холера, ієрсініоз, холецистит, холангіт, гастроентероколіт, бацилярна та амебна дизентерія, діарея "мандрівників"); інфекції шкіри та м'яких тканин (включаючи ранові інфекції після укусу тварин); тяжка вугрова хвороба (у складі комбінованої терапії); інші захворювання: фрамбезія, легіонельоз, хламідіоз різної локалізації (в т.ч. простатит і проктит), рикетсіоз, лихоманка Ку, плямиста лихоманка Скелястих гір, тиф (в т.ч. висипний, кліщовий поворотний), хвороба Лайма (I - erythema migrans), туляремія, чума, актиномікоз, малярія; інфекційні захворювання очей, у складі комбінованої терапії – трахома; лептоспіроз, псіттакоз, орнітоз, сибірка (в т.ч. легенева форма), бартонельоз, гранулоцитарний ерліхіоз; кашлюк, бруцельоз, остеомієліт; сепсис, підгострий септичний ендокардит, перитоніт; профілактика післяопераційних гнійних ускладнень: малярії, спричиненої Plasmodium falciparum, при короткочасних подорожах (менше 4 місяців) на території, де поширені штами, стійкі до хлорохіну та/або піриметамін-сульфадоксину.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до тетрациклінів; вагітність; лактація; вік до 8 років; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; порфірія.Вагітність та лактаціяДоксициклін проникає через гематоплацентарний бар'єр. Тетрацикліни надають несприятливий вплив на плід (уповільнення остеогенезу) та формування зубної емалі (незворотня зміна забарвлення, гіпоплазія). З огляду на це, а також підвищений ризик ураження печінки у матері, тетрацикліни не використовуються при вагітності за винятком випадків, коли препарат є єдиним засобом для лікування або профілактики особливо небезпечних і важких інфекцій (плямиста лихоманка скелястих гір, інгаляційна дія Bacillus anthracis та ін.). До призначення доксицикліну жінкам дітородного віку слід попередньо виключити наявність вагітності. Доксициклін проникає у грудне молоко. Зважаючи на несприятливу дію на плід, доксициклін, як і інші тетрацикліни, не використовуються під час грудного вигодовування. В разі,якщо призначення тетрациклінів необхідне, грудне вигодовування припиняється.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, блювання, дисфагія, діарея, анальний свербіж, езофагіт, виразка стравоходу, темне фарбування язика. При тривалій терапії може спостерігатися дефіцит вітамінів групи В у зв'язку з придушенням росту вітамін В-бактерій, що продукують у складі нормальної мікрофлори кишечника. Алергічні реакції: загострення системного червоного вовчаку, синдром, подібний до сироваткової хвороби, багатоформна еритема, зниження артеріального тиску, тахікардія, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою. З боку шкірних покровів: кропив'янка, фотосенсибілізація, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, макулопапульозний та еритематозний висип, ексфоліативний дерматит, пурпура Шенлейна – Геноха, фотооніхолізис. Серцево-судинна система: перикардит. З боку печінки: ураження печінки, інколи асоційоване з панкреатитом (при тривалому прийомі препарату або у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю), холестаз. З боку нирок: збільшення залишкового азоту сечовини, зумовлене антианаболічним ефектом препарату, збільшення азотемії у пацієнтів з нирковою недостатністю. Вживання продуктів, що містять лимонну кислоту, на фоні прийому доксицикліну може викликати симптоми, подібні до синдрому Фанконі: альбумінурію, глюкозурію, гіпофосфатемію, гіпокаліємію та нирковий канальцевий ацидоз. З боку системи кровотворення: гемолітична анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія, зниження активності протромбіну. З боку нервової системи: доброякісне підвищення внутрішньочерепного тиску (анорексія, блювання, головний біль, шум у вухах, тремор, набряк зорового нерва), вестибулярні порушення (запаморочення або нестійкість), галюцинації, нечіткість зору, худоби, двоїння в очах. З боку щитовидної залози: у пацієнтів, які тривалий час отримували антибіотики з групи тетрациклінів, можливе оборотне темно-коричневе фарбування тканини щитовидної залози, що в більшості випадків не супроводжується порушенням її функції. З боку зубів та кісток: доксициклін уповільнює остеогенез, порушує нормальний розвиток зубів у дітей (незворотно змінюється колір зубів, розвивається гіпоплазія емалі). Порушення з боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія. Інші: Суперінфекція: кандидоз, глосит, стафілококовий ентероколіт, псевдомембранозний коліт, аногенітальний кандидоз, стоматит та вагініт.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, що містять алюміній, магній, кальцій, препарати заліза, гідрокарбонат натрію, магній-містять проносні знижують абсорбцію доксицикліну, тому їх застосування повинно бути розділене інтервалом в 3 год. У зв'язку з пригніченням доксицикліном кишкової мікрофлори знижується протромбіновий індекс, що потребує корекції дози непрямих антикоагулянтів. При поєднанні доксициліну з антибактеріальними антибіотиками, що порушують синтез клітинної стінки (пеніциліни, цефалоспорини), ефективність останніх знижується. Доксициклін знижує надійність контрацепції і підвищує частоту ациклічних кровотеч при прийомі гормональних контрацептивів, що містять естроген. Етанол, барбітурати, рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн та ін. Одночасне застосування доксицикліну та ретинолу сприяє підвищенню внутрішньочерепного тиску.Спосіб застосування та дозиЗазвичай тривалість лікування становить 5-10 днів. Таблетки розчиняють у невеликій кількості води (близько 20 мл) з отриманням суспензії, можна проковтнути повністю, розділити на частини або розжувати, запиваючи водою. Переважно приймати під час їжі. Приймають пігулки сидячи або стоячи, що зменшує ймовірність розвитку езофагіту та виразки стравоходу. Препарат слід приймати безпосередньо перед сном. Дорослим та дітям старше 8 років з масою тіла понад 50 кг призначають 200 мг на 1-2 прийоми в перший день лікування, далі по 100 мг щодня. У випадках тяжких інфекцій Юнідокс призначають у дозі 200 мг щодня протягом усього лікування. Дітям 8-12 років з масою тіла менше 50 кг середня добова доза – 4 мг/кг у перший день, далі – по 2 мг/кг на день (в 1-2 прийоми). У випадках тяжкої інфекції Юнідокс призначають у дозі 4 мг/кг щодня протягом усього лікування. Особливості дозування при деяких захворюваннях При інфекції, викликаній S.pyogenes, Юнідокс приймають не менше 10 діб. При неускладненій гонореї (за винятком аноректальних інфекцій у чоловіків): Дорослим призначають по 100 мг двічі на добу до повного лікування (в середньому протягом 7 діб), або протягом однієї доби призначають 600 мг - по 300 мг на 2 прийоми (другий прийом через 1 год після першого). При первинному сифілісі призначають по 100 мг двічі на день протягом 14 днів, при вторинному сифілісі – по 100 мг двічі на день протягом 28 днів. При неускладнених урогенітальних інфекціях, викликаних Chlamydia trachomatis, цервіциті, негонококовому уретриті, викликаному Ureaplasma urealiticum, призначають по 100 мг 2 рази на добу протягом 7 діб. При вугровому висипі призначають по 100 мг на добу, курс лікування 6-12 тижнів. Малярія (профілактика): по 100 мг 1 раз на добу за 1-2 дні до поїздки, потім щодня під час поїздки та протягом 4 тижнів після повернення; дітям віком від 8 років по 2 мг/кг 1 раз на добу. Тривалість профілактики має перевищувати 4 міс. Діарея "мандрівників" (профілактика) – 200 мг у перший день поїздки (за 1 прийом або по 100 мг 2 рази на добу), далі по 100 мг 1 раз на добу протягом всього перебування у регіоні (не більше 3 тижнів). Лікування лептоспірозу – по 100 мг внутрішньо 2 рази на добу протягом 7 діб; профілактика лептоспірозу – по 200 мг 1 раз на тиждень протягом перебування у неблагополучному районі та 200 мг наприкінці поїздки. З метою профілактики інфекцій при медичному аборті призначають 100 мг за 1 годину до 200 мг після втручання. Максимальні добові дози для дорослих - до 300 мг на добу або 600 мг на добу протягом 5 днів при тяжкій гонококовій інфекції. Для дітей старше 8 років з масою тіла більше 50 кг – до 200 мг, для дітей 8 – 12 років з масою тіла менше 50 кг – 4 мг/кг щодня протягом усього періоду лікування. За наявності ниркової (клірієнс креатиніну менше 60 мл/хв) та/або печінкової недостатності потрібне зниження добової дози доксицикліну, оскільки при цьому відбувається поступове накопичення його в організмі (ризик гепатотоксичної дії).ПередозуванняСимптоми: Посилення побічних реакцій, спричинених пошкодженням печінки – блювання, гарячковий стан, жовтяниця, азотемія, підвищення рівня трансаміназ, збільшення протромбінового часу. Лікування: Відразу після прийому великих доз рекомендують промивання шлунка, рясне питво, при необхідності індукування блювоти. Приймають активоване вугілля та осмотичні проносні. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не рекомендується через низьку ефективність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІснує можливість перехресної стійкості та гіперчутливості з іншими препаратами тетрациклінового ряду. Тетрацикліни можуть збільшувати протромбіновий час, призначення тетрациклінів у пацієнтів з коагулопатіями слід ретельно контролювати. Антианаболічний ефект тетрациклінів може призвести до підвищення рівня залишкового азоту сечовини у крові. Як правило, це не має суттєвого значення для пацієнтів із нормальною функцією нирок. Однак у пацієнтів з нирковою недостатністю може спостерігатись наростання азотемії. Застосування тетрациклінів у пацієнтів із порушенням функції нирок потребує лікарського контролю. При тривалому застосуванні препарату потрібний періодичний контроль лабораторних показників крові, функції печінки та нирок. У зв'язку з можливим розвитком фотодерматиту потрібне обмеження інсоляції під час лікування та протягом 4-5 днів після нього. Тривале застосування препарату може викликати дисбактеріоз і внаслідок цього – розвиток гіповітамінозу (особливо вітамінів групи В). Для запобігання диспептичним явищам рекомендується приймати препарат під час їжі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Про вплив на здатність керувати транспортними засобами, машинами та механізмами невідомо. У разі розвитку запаморочення, нечіткості зору або двоїння в очах, керування автотранспортом чи механізмами не рекомендується. Див. Побічні дії - З боку нервової системи.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок. Активна речовина: ванкоміцин (у вигляді ванкоміцину гідрохлориду) – 1,0 г. У флаконі 1000мг.Опис лікарської формиПорошок білого чи білого з кремовим відтінком.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик групи глікопептидів. Чинить бактерицидну дію. Порушує синтез клітинної стінки, проникність цитоплазматичної мембрани та синтез РНК бактерій. Активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (включаючи штами, що продукують пеніциліназ та метицилін-резистентні штами), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria spp., Actinomyces spp., Clostridium spp. (В т.ч. Clostridium difficile). Не відмічено перехресної резистентності до антибіотиків інших груп.ІнструкціяВводять внутрішньовенно краплинно.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання важкої течії, викликані чутливими до ванкоміцину збудниками (при непереносимості або неефективності терапії іншими антибіотиками, включаючи пеніциліни або цефалоспорини): сепсис, ендокардит (як монотерапія або у складі комбінованої антибіотикотерапії, та суглобів, інфекції шкіри та м'яких тканин. Псевдомембранозний коліт, спричинений Clostridium difficile.Протипоказання до застосуванняНеврит слухового нерва, виражені порушення функції нирок, підвищена чутливість до ванкоміцину. З обережністю застосовувати при легких та помірних порушеннях функції нирок, порушенні слуху (в т.ч. в анамнезі).Вагітність та лактаціяПротипоказано до 1 триместру вагітності. З обережністю у 2 та 3 триместр вагітності.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: зупинка серця, припливи, зниження артеріального тиску, шок (ці симптоми в основному пов'язані з швидкою інфузією лікарської речовини). З боку системи кровотворення: нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. З боку системи травлення: нудота. З боку сечовивідної системи: інтерстиціальний нефрит, зміна функціональних ниркових тестів, порушення нирок. З боку органів чуття: вертиго, дзвін у вухах, ототоксичні ефекти. Дерматологічні реакції: ексфоліативний дерматит, доброякісний пухирчастий дерматоз, дерматоз, що свербить, висип. Алергічні реакції: кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, васкуліт. Під час або незабаром після надто швидкої інфузії ванкоміцину можливі анафілактоїдні реакції. Інші: озноб, лікарська лихоманка, некроз тканин у місцях ін'єкцій, біль у місцях ін'єкцій, тромбофлебіти. При швидкому внутрішньовенному введенні можливий розвиток "синдрому червоної шиї", пов'язаного з вивільненням гістаміну: еритема, висипання на шкірі, почервоніння обличчя, шиї, верхньої половини тулуба, рук, прискорене серцебиття, нудота, блювання, озноб, підвищення температури, непритомність.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування ванкоміцину та місцевих анестетиків може призвести до розвитку еритеми, гістаміноподібних припливів та анафілактичного шоку. При одночасному застосуванні ванкоміцину з аміноглікозидами, амфотерицином В, цисплатином, циклоспорином, фуросемідом, поліміксинами відзначається посилення ото- та нефротоксичної дії.Спосіб застосування та дозиДорослим - по 500 мг кожні 6 годин або по 1 г кожні 12 годин. Щоб уникнути колаптоїдних реакцій, тривалість інфузії повинна становити не менше 60 хв. Дітям – 40 мг/кг/добу, кожну дозу слід вводити не менше 60 хв. У хворих з порушенням функції виділення нирок дозу зменшують з урахуванням значень КК. Залежно від етіології захворювання ванкоміцин можна приймати внутрішньо. Для дорослих добова доза становить 0.5-2 г на 3-4 прийоми, для дітей - 40 мг/кг на 3-4 прийоми. Максимальна добова доза для дорослих при внутрішньовенному введенні становить 3-4 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування пацієнтам із захворюваннями нирок та/або ушкодженням VIII пари ЧМН необхідно проводити контроль функції нирок, слуху. Не допускається внутрішньом'язове введення ванкоміцину через високий ризик розвитку некрозу тканин. При застосуванні у новонароджених або пацієнтів похилого віку необхідно контролювати концентрацію ванкоміцину у плазмі.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: доксицикліну моногідрату 100,0 мг у перерахунку на доксициклін; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 45,0 мг, сахарин - 10,0 мг, гіпоролоза (низькозаміщена) - 18,75 мг, гіпромелоза - 3,75 мг, кремнію діоксид колоїдний (безводний) -0,625 мг, магнію стеа 0 мг, лактози моногідрат – до 250,0 мг. Пігулки дисперговані 100 мг. По 10 таблеток у блістері із ПВХ/алюмінієвої фольги. По 1 блістеру разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, від світло-жовтого або сіро-жовтого кольору до коричневого з вкрапленнями, з гравіюванням "173" (код таблетки) на одній стороні та ризиком на іншій.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик, тетрациклін.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція - швидка та висока (близько 100%). Їда незначно впливає на абсорбцію препарату. Максимальний рівень доксицикліну в плазмі (2,6-3 мкг/мл) досягається через 2 години після прийому 200 мг, через 24 години концентрація активної речовини в плазмі крові знижується до 1,5 мкг/мл. Після прийому 200 мг у перший день лікування та 100 мг на добу у наступні дні рівень концентрації доксицикліну в плазмі становить 1,5-3 мкг/мл. Розподіл Доксициклін оборотно зв'язується з білками плазми (80-90%), добре проникає в органи та тканини, погано – у спинномозкову рідину (10-20% від рівня в плазмі крові), проте концентрація доксицикліну у спинномозковій рідині збільшується при запаленні спинномозкової оболонки. Об'єм розподілу – 1,58 л/кг. Через 30-45 хвилин після прийому внутрішньо доксициклін виявляється в терапевтичних концентраціях у печінці, нирках, легенях, селезінці, кістках, зубах, передміхуровій залозі, тканинах ока, у плевральній та асцитичній рідинах, жовчі, синовіальному ексудаті, ексудаті рідини ясенних борозен. При нормальній функції печінки рівень препарату у жовчі у 5-10 разів вищий, ніж у плазмі. У слині визначається 5-27% від величини концентрації доксицикліну у плазмі крові. Доксициклін проникає через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях секретується у грудне молоко. Накопичується в дентині та кістковій тканині. Метаболізм Метаболізується незначна частина доксицикліну. Виведення Період напіввиведення після одноразового прийому внутрішньо становить 16-18 год, після прийому повторних доз – 22-23 год. Приблизно 40% прийнятого препарату екскретується нирками та 20 – 40% виводиться через кишечник у вигляді неактивних форм (хелатів). Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Період напіввиведення у пацієнтів з порушеннями функції нирок не змінюється, т.к. збільшується його екскреція через кишечник. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не впливають на концентрацію доксицикліну у плазмі крові.ФармакодинамікаАнтибіотик широкого спектра дії групи тетрациклінів. Діє бактеріостатично, пригнічує синтез білка в мікробній клітці шляхом взаємодії з субодиницею 30S рибосом. Активний щодо багатьох грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів: Streptococcus spp., Treponema spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. (включаючи E. aerugenes), Neisseria gonorrhoeae, N eis seria meningitidis, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Lis ter ia monocytogenes, Rickettsia spp., Typhus expp, Typhus expp. , Vibrio cholerae, Yersinia spp. (включаючи Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Bacillus anthracis, Bartonella bacilliformis, Pasteurella multocida, Borrelia recurrentis, Clostridium spp.(крім Clostridium difficilé), Actinomyces spp., Fusobacterium fusiforme, Calymmatobacterium granulomatosis, Propionibacterium acnes, деяких найпростіших (Entamoeba spp., Plasmodium falciparum). Як правило, не діє Acinetobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterococcus spp. Слід брати до уваги можливість набутої стійкості до доксицикліну у ряду збудників, яка часто є перехресною всередині групи (тобто штами, стійкі до доксицикліну, одночасно будуть стійкими до всієї групи тетрациклінів).Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів, у тому числі фарингіт, гострий бронхіт, загострення хронічної обструктивної хвороби легень, трахеїт, бронхопневмонія, пайова пневмонія, позалікарняна пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври; інфекції ЛОР-органів, зокрема отит, синусит, тонзиліт; інфекції сечостатевої системи: цистит, пієлонефрит, бактеріальний простатит, уретрит, уретроцистит, урогенітальний мікоплазмоз, гострий орхіепідідіміт; ендометрит, ендоцервіцит та сальпінгоофіорит у складі комбінованої терапії; у тому числі інфекції, що передаються статевим шляхом: урогенітальний хламідіоз, сифіліс у пацієнтів з непереносимістю пеніцилінів, неускладнена гонорея (як альтернативна терапія), пахова гранульома, венерична лімфогранульома; інфекції шлунково-кишкового тракту та жовчовивідних шляхів: (холера, ієрсініоз, холецистит, холангіт, гастроентероколіт, бацилярна та амебна дизентерія, діарея "мандрівників"); інфекції шкіри та м'яких тканин (включаючи ранові інфекції після укусу тварин); тяжка вугрова хвороба (у складі комбінованої терапії); інші захворювання: фрамбезія, легіонельоз, хламідіоз різної локалізації (в т.ч. простатит і проктит), рикетсіоз, лихоманка Ку, плямиста лихоманка Скелястих гір, тиф (в т.ч. висипний, кліщовий поворотний), хвороба Лайма (I - erythema migrans), туляремія, чума, актиномікоз, малярія; інфекційні захворювання очей, у складі комбінованої терапії – трахома; лептоспіроз, псіттакоз, орнітоз, сибірка (в т.ч. легенева форма), бартонельоз, гранулоцитарний ерліхіоз; кашлюк, бруцельоз, остеомієліт; сепсис, підгострий септичний ендокардит, перитоніт; профілактика післяопераційних гнійних ускладнень: малярії, спричиненої Plasmodium falciparum, при короткочасних подорожах (менше 4 місяців) на території, де поширені штами, стійкі до хлорохіну та/або піриметамін-сульфадоксину.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до тетрациклінів; вагітність; лактація; вік до 8 років; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; порфірія.Вагітність та лактаціяДоксициклін проникає через гематоплацентарний бар'єр. Тетрацикліни надають несприятливий вплив на плід (уповільнення остеогенезу) та формування зубної емалі (незворотня зміна забарвлення, гіпоплазія). З огляду на це, а також підвищений ризик ураження печінки у матері, тетрацикліни не використовуються при вагітності за винятком випадків, коли препарат є єдиним засобом для лікування або профілактики особливо небезпечних і важких інфекцій (плямиста лихоманка скелястих гір, інгаляційна дія Bacillus anthracis та ін.). До призначення доксицикліну жінкам дітородного віку слід попередньо виключити наявність вагітності. Доксициклін проникає у грудне молоко. Зважаючи на несприятливу дію на плід, доксициклін, як і інші тетрацикліни, не використовуються під час грудного вигодовування. В разі,якщо призначення тетрациклінів необхідне, грудне вигодовування припиняється.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, блювання, дисфагія, діарея, анальний свербіж, езофагіт, виразка стравоходу, темне фарбування язика. При тривалій терапії може спостерігатися дефіцит вітамінів групи В у зв'язку з придушенням росту вітамін В-бактерій, що продукують у складі нормальної мікрофлори кишечника. Алергічні реакції: загострення системного червоного вовчаку, синдром, подібний до сироваткової хвороби, багатоформна еритема, зниження артеріального тиску, тахікардія, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою. З боку шкірних покровів: кропив'янка, фотосенсибілізація, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, макулопапульозний та еритематозний висип, ексфоліативний дерматит, пурпура Шенлейна – Геноха, фотооніхолізис. Серцево-судинна система: перикардит. З боку печінки: ураження печінки, інколи асоційоване з панкреатитом (при тривалому прийомі препарату або у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю), холестаз. З боку нирок: збільшення залишкового азоту сечовини, зумовлене антианаболічним ефектом препарату, збільшення азотемії у пацієнтів з нирковою недостатністю. Вживання продуктів, що містять лимонну кислоту, на фоні прийому доксицикліну може викликати симптоми, подібні до синдрому Фанконі: альбумінурію, глюкозурію, гіпофосфатемію, гіпокаліємію та нирковий канальцевий ацидоз. З боку системи кровотворення: гемолітична анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія, зниження активності протромбіну. З боку нервової системи: доброякісне підвищення внутрішньочерепного тиску (анорексія, блювання, головний біль, шум у вухах, тремор, набряк зорового нерва), вестибулярні порушення (запаморочення або нестійкість), галюцинації, нечіткість зору, худоби, двоїння в очах. З боку щитовидної залози: у пацієнтів, які тривалий час отримували антибіотики з групи тетрациклінів, можливе оборотне темно-коричневе фарбування тканини щитовидної залози, що в більшості випадків не супроводжується порушенням її функції. З боку зубів та кісток: доксициклін уповільнює остеогенез, порушує нормальний розвиток зубів у дітей (незворотно змінюється колір зубів, розвивається гіпоплазія емалі). Порушення з боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія. Інші: Суперінфекція: кандидоз, глосит, стафілококовий ентероколіт, псевдомембранозний коліт, аногенітальний кандидоз, стоматит та вагініт.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, що містять алюміній, магній, кальцій, препарати заліза, гідрокарбонат натрію, магній-містять проносні знижують абсорбцію доксицикліну, тому їх застосування повинно бути розділене інтервалом в 3 год. У зв'язку з пригніченням доксицикліном кишкової мікрофлори знижується протромбіновий індекс, що потребує корекції дози непрямих антикоагулянтів. При поєднанні доксициліну з антибактеріальними антибіотиками, що порушують синтез клітинної стінки (пеніциліни, цефалоспорини), ефективність останніх знижується. Доксициклін знижує надійність контрацепції і підвищує частоту ациклічних кровотеч при прийомі гормональних контрацептивів, що містять естроген. Етанол, барбітурати, рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн та ін. Одночасне застосування доксицикліну та ретинолу сприяє підвищенню внутрішньочерепного тиску.Спосіб застосування та дозиЗазвичай тривалість лікування становить 5-10 днів. Таблетки розчиняють у невеликій кількості води (близько 20 мл) з отриманням суспензії, можна проковтнути повністю, розділити на частини або розжувати, запиваючи водою. Переважно приймати під час їжі. Приймають пігулки сидячи або стоячи, що зменшує ймовірність розвитку езофагіту та виразки стравоходу. Препарат слід приймати безпосередньо перед сном. Дорослим та дітям старше 8 років з масою тіла понад 50 кг призначають 200 мг на 1-2 прийоми в перший день лікування, далі по 100 мг щодня. У випадках тяжких інфекцій Юнідокс призначають у дозі 200 мг щодня протягом усього лікування. Дітям 8-12 років з масою тіла менше 50 кг середня добова доза – 4 мг/кг у перший день, далі – по 2 мг/кг на день (в 1-2 прийоми). У випадках тяжкої інфекції Юнідокс призначають у дозі 4 мг/кг щодня протягом усього лікування. Особливості дозування при деяких захворюваннях При інфекції, викликаній S.pyogenes, Юнідокс приймають не менше 10 діб. При неускладненій гонореї (за винятком аноректальних інфекцій у чоловіків): Дорослим призначають по 100 мг двічі на добу до повного лікування (в середньому протягом 7 діб), або протягом однієї доби призначають 600 мг - по 300 мг на 2 прийоми (другий прийом через 1 год після першого). При первинному сифілісі призначають по 100 мг двічі на день протягом 14 днів, при вторинному сифілісі – по 100 мг двічі на день протягом 28 днів. При неускладнених урогенітальних інфекціях, викликаних Chlamydia trachomatis, цервіциті, негонококовому уретриті, викликаному Ureaplasma urealiticum, призначають по 100 мг 2 рази на добу протягом 7 діб. При вугровому висипі призначають по 100 мг на добу, курс лікування 6-12 тижнів. Малярія (профілактика): по 100 мг 1 раз на добу за 1-2 дні до поїздки, потім щодня під час поїздки та протягом 4 тижнів після повернення; дітям віком від 8 років по 2 мг/кг 1 раз на добу. Тривалість профілактики має перевищувати 4 міс. Діарея "мандрівників" (профілактика) – 200 мг у перший день поїздки (за 1 прийом або по 100 мг 2 рази на добу), далі по 100 мг 1 раз на добу протягом всього перебування у регіоні (не більше 3 тижнів). Лікування лептоспірозу – по 100 мг внутрішньо 2 рази на добу протягом 7 діб; профілактика лептоспірозу – по 200 мг 1 раз на тиждень протягом перебування у неблагополучному районі та 200 мг наприкінці поїздки. З метою профілактики інфекцій при медичному аборті призначають 100 мг за 1 годину до 200 мг після втручання. Максимальні добові дози для дорослих - до 300 мг на добу або 600 мг на добу протягом 5 днів при тяжкій гонококовій інфекції. Для дітей старше 8 років з масою тіла більше 50 кг – до 200 мг, для дітей 8 – 12 років з масою тіла менше 50 кг – 4 мг/кг щодня протягом усього періоду лікування. За наявності ниркової (клірієнс креатиніну менше 60 мл/хв) та/або печінкової недостатності потрібне зниження добової дози доксицикліну, оскільки при цьому відбувається поступове накопичення його в організмі (ризик гепатотоксичної дії).ПередозуванняСимптоми: Посилення побічних реакцій, спричинених пошкодженням печінки – блювання, гарячковий стан, жовтяниця, азотемія, підвищення рівня трансаміназ, збільшення протромбінового часу. Лікування: Відразу після прийому великих доз рекомендують промивання шлунка, рясне питво, при необхідності індукування блювоти. Приймають активоване вугілля та осмотичні проносні. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не рекомендується через низьку ефективність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІснує можливість перехресної стійкості та гіперчутливості з іншими препаратами тетрациклінового ряду. Тетрацикліни можуть збільшувати протромбіновий час, призначення тетрациклінів у пацієнтів з коагулопатіями слід ретельно контролювати. Антианаболічний ефект тетрациклінів може призвести до підвищення рівня залишкового азоту сечовини у крові. Як правило, це не має суттєвого значення для пацієнтів із нормальною функцією нирок. Однак у пацієнтів з нирковою недостатністю може спостерігатись наростання азотемії. Застосування тетрациклінів у пацієнтів із порушенням функції нирок потребує лікарського контролю. При тривалому застосуванні препарату потрібний періодичний контроль лабораторних показників крові, функції печінки та нирок. У зв'язку з можливим розвитком фотодерматиту потрібне обмеження інсоляції під час лікування та протягом 4-5 днів після нього. Тривале застосування препарату може викликати дисбактеріоз і внаслідок цього – розвиток гіповітамінозу (особливо вітамінів групи В). Для запобігання диспептичним явищам рекомендується приймати препарат під час їжі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Про вплив на здатність керувати транспортними засобами, машинами та механізмами невідомо. У разі розвитку запаморочення, нечіткості зору або двоїння в очах, керування автотранспортом чи механізмами не рекомендується. Див. Побічні дії - З боку нервової системи.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: доксицикліну моногідрату 100,0 мг у перерахунку на доксициклін; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 45,0 мг, сахарин - 10,0 мг, гіпоролоза (низькозаміщена) - 18,75 мг, гіпромелоза - 3,75 мг, кремнію діоксид колоїдний (безводний) -0,625 мг, магнію стеа 0 мг, лактози моногідрат – до 250,0 мг. Пігулки дисперговані 100 мг. По 10 таблеток у блістері із ПВХ/алюмінієвої фольги. По 1 блістеру разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, від світло-жовтого або сіро-жовтого кольору до коричневого з вкрапленнями, з гравіюванням "173" (код таблетки) на одній стороні та ризиком на іншій.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик, тетрациклін.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція - швидка та висока (близько 100%). Їда незначно впливає на абсорбцію препарату. Максимальний рівень доксицикліну в плазмі (2,6-3 мкг/мл) досягається через 2 години після прийому 200 мг, через 24 години концентрація активної речовини в плазмі крові знижується до 1,5 мкг/мл. Після прийому 200 мг у перший день лікування та 100 мг на добу у наступні дні рівень концентрації доксицикліну в плазмі становить 1,5-3 мкг/мл. Розподіл Доксициклін оборотно зв'язується з білками плазми (80-90%), добре проникає в органи та тканини, погано – у спинномозкову рідину (10-20% від рівня в плазмі крові), проте концентрація доксицикліну у спинномозковій рідині збільшується при запаленні спинномозкової оболонки. Об'єм розподілу – 1,58 л/кг. Через 30-45 хвилин після прийому внутрішньо доксициклін виявляється в терапевтичних концентраціях у печінці, нирках, легенях, селезінці, кістках, зубах, передміхуровій залозі, тканинах ока, у плевральній та асцитичній рідинах, жовчі, синовіальному ексудаті, ексудаті рідини ясенних борозен. При нормальній функції печінки рівень препарату у жовчі у 5-10 разів вищий, ніж у плазмі. У слині визначається 5-27% від величини концентрації доксицикліну у плазмі крові. Доксициклін проникає через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях секретується у грудне молоко. Накопичується в дентині та кістковій тканині. Метаболізм Метаболізується незначна частина доксицикліну. Виведення Період напіввиведення після одноразового прийому внутрішньо становить 16-18 год, після прийому повторних доз – 22-23 год. Приблизно 40% прийнятого препарату екскретується нирками та 20 – 40% виводиться через кишечник у вигляді неактивних форм (хелатів). Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Період напіввиведення у пацієнтів з порушеннями функції нирок не змінюється, т.к. збільшується його екскреція через кишечник. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не впливають на концентрацію доксицикліну у плазмі крові.ФармакодинамікаАнтибіотик широкого спектра дії групи тетрациклінів. Діє бактеріостатично, пригнічує синтез білка в мікробній клітці шляхом взаємодії з субодиницею 30S рибосом. Активний щодо багатьох грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів: Streptococcus spp., Treponema spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. (включаючи E. aerugenes), Neisseria gonorrhoeae, N eis seria meningitidis, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Lis ter ia monocytogenes, Rickettsia spp., Typhus expp, Typhus expp. , Vibrio cholerae, Yersinia spp. (включаючи Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Bacillus anthracis, Bartonella bacilliformis, Pasteurella multocida, Borrelia recurrentis, Clostridium spp.(крім Clostridium difficilé), Actinomyces spp., Fusobacterium fusiforme, Calymmatobacterium granulomatosis, Propionibacterium acnes, деяких найпростіших (Entamoeba spp., Plasmodium falciparum). Як правило, не діє Acinetobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterococcus spp. Слід брати до уваги можливість набутої стійкості до доксицикліну у ряду збудників, яка часто є перехресною всередині групи (тобто штами, стійкі до доксицикліну, одночасно будуть стійкими до всієї групи тетрациклінів).Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів, у тому числі фарингіт, гострий бронхіт, загострення хронічної обструктивної хвороби легень, трахеїт, бронхопневмонія, пайова пневмонія, позалікарняна пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври; інфекції ЛОР-органів, зокрема отит, синусит, тонзиліт; інфекції сечостатевої системи: цистит, пієлонефрит, бактеріальний простатит, уретрит, уретроцистит, урогенітальний мікоплазмоз, гострий орхіепідідіміт; ендометрит, ендоцервіцит та сальпінгоофіорит у складі комбінованої терапії; у тому числі інфекції, що передаються статевим шляхом: урогенітальний хламідіоз, сифіліс у пацієнтів з непереносимістю пеніцилінів, неускладнена гонорея (як альтернативна терапія), пахова гранульома, венерична лімфогранульома; інфекції шлунково-кишкового тракту та жовчовивідних шляхів: (холера, ієрсініоз, холецистит, холангіт, гастроентероколіт, бацилярна та амебна дизентерія, діарея "мандрівників"); інфекції шкіри та м'яких тканин (включаючи ранові інфекції після укусу тварин); тяжка вугрова хвороба (у складі комбінованої терапії); інші захворювання: фрамбезія, легіонельоз, хламідіоз різної локалізації (в т.ч. простатит і проктит), рикетсіоз, лихоманка Ку, плямиста лихоманка Скелястих гір, тиф (в т.ч. висипний, кліщовий поворотний), хвороба Лайма (I - erythema migrans), туляремія, чума, актиномікоз, малярія; інфекційні захворювання очей, у складі комбінованої терапії – трахома; лептоспіроз, псіттакоз, орнітоз, сибірка (в т.ч. легенева форма), бартонельоз, гранулоцитарний ерліхіоз; кашлюк, бруцельоз, остеомієліт; сепсис, підгострий септичний ендокардит, перитоніт; профілактика післяопераційних гнійних ускладнень: малярії, спричиненої Plasmodium falciparum, при короткочасних подорожах (менше 4 місяців) на території, де поширені штами, стійкі до хлорохіну та/або піриметамін-сульфадоксину.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до тетрациклінів; вагітність; лактація; вік до 8 років; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; порфірія.Вагітність та лактаціяДоксициклін проникає через гематоплацентарний бар'єр. Тетрацикліни надають несприятливий вплив на плід (уповільнення остеогенезу) та формування зубної емалі (незворотня зміна забарвлення, гіпоплазія). З огляду на це, а також підвищений ризик ураження печінки у матері, тетрацикліни не використовуються при вагітності за винятком випадків, коли препарат є єдиним засобом для лікування або профілактики особливо небезпечних і важких інфекцій (плямиста лихоманка скелястих гір, інгаляційна дія Bacillus anthracis та ін.). До призначення доксицикліну жінкам дітородного віку слід попередньо виключити наявність вагітності. Доксициклін проникає у грудне молоко. Зважаючи на несприятливу дію на плід, доксициклін, як і інші тетрацикліни, не використовуються під час грудного вигодовування. В разі,якщо призначення тетрациклінів необхідне, грудне вигодовування припиняється.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, блювання, дисфагія, діарея, анальний свербіж, езофагіт, виразка стравоходу, темне фарбування язика. При тривалій терапії може спостерігатися дефіцит вітамінів групи В у зв'язку з придушенням росту вітамін В-бактерій, що продукують у складі нормальної мікрофлори кишечника. Алергічні реакції: загострення системного червоного вовчаку, синдром, подібний до сироваткової хвороби, багатоформна еритема, зниження артеріального тиску, тахікардія, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою. З боку шкірних покровів: кропив'янка, фотосенсибілізація, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, макулопапульозний та еритематозний висип, ексфоліативний дерматит, пурпура Шенлейна – Геноха, фотооніхолізис. Серцево-судинна система: перикардит. З боку печінки: ураження печінки, інколи асоційоване з панкреатитом (при тривалому прийомі препарату або у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю), холестаз. З боку нирок: збільшення залишкового азоту сечовини, зумовлене антианаболічним ефектом препарату, збільшення азотемії у пацієнтів з нирковою недостатністю. Вживання продуктів, що містять лимонну кислоту, на фоні прийому доксицикліну може викликати симптоми, подібні до синдрому Фанконі: альбумінурію, глюкозурію, гіпофосфатемію, гіпокаліємію та нирковий канальцевий ацидоз. З боку системи кровотворення: гемолітична анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія, зниження активності протромбіну. З боку нервової системи: доброякісне підвищення внутрішньочерепного тиску (анорексія, блювання, головний біль, шум у вухах, тремор, набряк зорового нерва), вестибулярні порушення (запаморочення або нестійкість), галюцинації, нечіткість зору, худоби, двоїння в очах. З боку щитовидної залози: у пацієнтів, які тривалий час отримували антибіотики з групи тетрациклінів, можливе оборотне темно-коричневе фарбування тканини щитовидної залози, що в більшості випадків не супроводжується порушенням її функції. З боку зубів та кісток: доксициклін уповільнює остеогенез, порушує нормальний розвиток зубів у дітей (незворотно змінюється колір зубів, розвивається гіпоплазія емалі). Порушення з боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія. Інші: Суперінфекція: кандидоз, глосит, стафілококовий ентероколіт, псевдомембранозний коліт, аногенітальний кандидоз, стоматит та вагініт.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, що містять алюміній, магній, кальцій, препарати заліза, гідрокарбонат натрію, магній-містять проносні знижують абсорбцію доксицикліну, тому їх застосування повинно бути розділене інтервалом в 3 год. У зв'язку з пригніченням доксицикліном кишкової мікрофлори знижується протромбіновий індекс, що потребує корекції дози непрямих антикоагулянтів. При поєднанні доксициліну з антибактеріальними антибіотиками, що порушують синтез клітинної стінки (пеніциліни, цефалоспорини), ефективність останніх знижується. Доксициклін знижує надійність контрацепції і підвищує частоту ациклічних кровотеч при прийомі гормональних контрацептивів, що містять естроген. Етанол, барбітурати, рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн та ін. Одночасне застосування доксицикліну та ретинолу сприяє підвищенню внутрішньочерепного тиску.Спосіб застосування та дозиЗазвичай тривалість лікування становить 5-10 днів. Таблетки розчиняють у невеликій кількості води (близько 20 мл) з отриманням суспензії, можна проковтнути повністю, розділити на частини або розжувати, запиваючи водою. Переважно приймати під час їжі. Приймають пігулки сидячи або стоячи, що зменшує ймовірність розвитку езофагіту та виразки стравоходу. Препарат слід приймати безпосередньо перед сном. Дорослим та дітям старше 8 років з масою тіла понад 50 кг призначають 200 мг на 1-2 прийоми в перший день лікування, далі по 100 мг щодня. У випадках тяжких інфекцій Юнідокс призначають у дозі 200 мг щодня протягом усього лікування. Дітям 8-12 років з масою тіла менше 50 кг середня добова доза – 4 мг/кг у перший день, далі – по 2 мг/кг на день (в 1-2 прийоми). У випадках тяжкої інфекції Юнідокс призначають у дозі 4 мг/кг щодня протягом усього лікування. Особливості дозування при деяких захворюваннях При інфекції, викликаній S.pyogenes, Юнідокс приймають не менше 10 діб. При неускладненій гонореї (за винятком аноректальних інфекцій у чоловіків): Дорослим призначають по 100 мг двічі на добу до повного лікування (в середньому протягом 7 діб), або протягом однієї доби призначають 600 мг - по 300 мг на 2 прийоми (другий прийом через 1 год після першого). При первинному сифілісі призначають по 100 мг двічі на день протягом 14 днів, при вторинному сифілісі – по 100 мг двічі на день протягом 28 днів. При неускладнених урогенітальних інфекціях, викликаних Chlamydia trachomatis, цервіциті, негонококовому уретриті, викликаному Ureaplasma urealiticum, призначають по 100 мг 2 рази на добу протягом 7 діб. При вугровому висипі призначають по 100 мг на добу, курс лікування 6-12 тижнів. Малярія (профілактика): по 100 мг 1 раз на добу за 1-2 дні до поїздки, потім щодня під час поїздки та протягом 4 тижнів після повернення; дітям віком від 8 років по 2 мг/кг 1 раз на добу. Тривалість профілактики має перевищувати 4 міс. Діарея "мандрівників" (профілактика) – 200 мг у перший день поїздки (за 1 прийом або по 100 мг 2 рази на добу), далі по 100 мг 1 раз на добу протягом всього перебування у регіоні (не більше 3 тижнів). Лікування лептоспірозу – по 100 мг внутрішньо 2 рази на добу протягом 7 діб; профілактика лептоспірозу – по 200 мг 1 раз на тиждень протягом перебування у неблагополучному районі та 200 мг наприкінці поїздки. З метою профілактики інфекцій при медичному аборті призначають 100 мг за 1 годину до 200 мг після втручання. Максимальні добові дози для дорослих - до 300 мг на добу або 600 мг на добу протягом 5 днів при тяжкій гонококовій інфекції. Для дітей старше 8 років з масою тіла більше 50 кг – до 200 мг, для дітей 8 – 12 років з масою тіла менше 50 кг – 4 мг/кг щодня протягом усього періоду лікування. За наявності ниркової (клірієнс креатиніну менше 60 мл/хв) та/або печінкової недостатності потрібне зниження добової дози доксицикліну, оскільки при цьому відбувається поступове накопичення його в організмі (ризик гепатотоксичної дії).ПередозуванняСимптоми: Посилення побічних реакцій, спричинених пошкодженням печінки – блювання, гарячковий стан, жовтяниця, азотемія, підвищення рівня трансаміназ, збільшення протромбінового часу. Лікування: Відразу після прийому великих доз рекомендують промивання шлунка, рясне питво, при необхідності індукування блювоти. Приймають активоване вугілля та осмотичні проносні. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не рекомендується через низьку ефективність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІснує можливість перехресної стійкості та гіперчутливості з іншими препаратами тетрациклінового ряду. Тетрацикліни можуть збільшувати протромбіновий час, призначення тетрациклінів у пацієнтів з коагулопатіями слід ретельно контролювати. Антианаболічний ефект тетрациклінів може призвести до підвищення рівня залишкового азоту сечовини у крові. Як правило, це не має суттєвого значення для пацієнтів із нормальною функцією нирок. Однак у пацієнтів з нирковою недостатністю може спостерігатись наростання азотемії. Застосування тетрациклінів у пацієнтів із порушенням функції нирок потребує лікарського контролю. При тривалому застосуванні препарату потрібний періодичний контроль лабораторних показників крові, функції печінки та нирок. У зв'язку з можливим розвитком фотодерматиту потрібне обмеження інсоляції під час лікування та протягом 4-5 днів після нього. Тривале застосування препарату може викликати дисбактеріоз і внаслідок цього – розвиток гіповітамінозу (особливо вітамінів групи В). Для запобігання диспептичним явищам рекомендується приймати препарат під час їжі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Про вплив на здатність керувати транспортними засобами, машинами та механізмами невідомо. У разі розвитку запаморочення, нечіткості зору або двоїння в очах, керування автотранспортом чи механізмами не рекомендується. Див. Побічні дії - З боку нервової системи.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: азитроміцину дигідрат – 262.02 мг, що відповідає вмісту азитроміцину – 250 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 45.4 мг, лактоза моногідрат (цукор молочний) – 18.2 мг, лактоза безводна (лактопрес) – 102.89 мг, повідон (полівінілпіролідон) – 7.49 мг, натрію лаурілоло4-4, 4-дирло4-4,4-4, 4-40 мг, натрію лаурілло-4, 4-а-4, 4-а-4, 4-а-4, 4, 4, 4, 4, 5, 4, 4, 4, 4, 4, 4, 4, 4, 4, 4, 4, 4, 4, 4, 4, 4, 4, 4, 4, 4, 4, 4; мг, магнію стеарат – 8.7 мг; Склад твердої желатинової капсули: діоксид титану - 2%, желатин - до 100%. 6 чи 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові розмір №0, білого кольору; вміст капсул - суміш гранул та порошку білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний. При створенні в осередку запалення високих концентрацій має бактерицидну дію.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко розподіляється в організмі. Після одноразового прийому дози 500 мг біодоступність становить 37% за рахунок ефекту "першого проходження" через печінку. Cmax у плазмі досягається через 2-3 год і становить 0.4 мг/л. Зв'язування з білками обернено пропорційно концентрації в плазмі крові і становить 7-50%. Здається Vd становить 31.1 л/кг. Проникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Легко проникає через гістогематичні бар'єри та надходить у тканини. Концентрація у тканинах і клітинах у 10-50 разів вища, ніж у плазмі, а в осередку інфекції – на 24-34% більше, ніж у здорових тканинах. Препарат метаболізується у печінці. Метаболіти не мають протимікробної активності. T1/2 дуже довгий - 35-50 год. T1/2 із тканин значно більше. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5-7 днів після останньої дози. Азитроміцин виводиться в основному в незміненому вигляді – 50% через кишечник, 6% нирками.ФармакодинамікаАнтибіотик групи макролідів є представником азалідів. Має широкий спектр протимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись із 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст та розмноження бактерій. Діє бактеріостатично. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. До азитроміцину чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі штами), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами); аеробні грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; деякі анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а також Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми з набутою резистентністю до азитроміцину: аеробні грампозитивні мікроорганізми -Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-резистентні штами та штами із середньою чутливістю до пеніциліну). Мікроорганізми з природною резистентністю: аеробні грампозитивні мікроорганізми – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метицилін-резистентні штами), анаеробні мікроорганізми – Bacteroides fragilis. Описані випадки перехресної резистентності між Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний стрептокок групи A), Enterococcus faecalis і Staphylococcus aureus (метицилін-резистентні штами) до еритромідину, а макромідами Азитроміцин не застосовувався для лікування інфекційних захворювань, спричинених Salmonella typhi.Показання до застосуванняІнфекції верхніх (фарингіт, тонзиліт) та нижніх (бактеріальні та атипові пневмонії, бронхіт) дихальних шляхів, ЛОР-органів (середній отит, синусит), шкіри та м'яких тканин (рожа, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози), урогенітальний тракт /або цервіцит), хвороба Лайма (лікування erythema migrans), захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину, інших макролідів або кетолідів; підвищена чутливість до допоміжних речовин препарату, що використовується; порушення функції печінки тяжкого ступеня; тяжкі порушення функції нирок (КК З обережністю: міастенія; легке та помірне порушення функції печінки; легке та помірне порушення функції нирок (КК > 40 мл/хв); пацієнти з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у похилому віці) - з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, пацієнти, які отримують терапію антиаритмічними засобами класів IA (хінідин, прокаїнамід) та III (дофетилід, аміодарон та соталол), цизапридом, пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо при гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією або з тяжкою серцевою недостатністю; одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину.Вагітність та лактаціяАзитроміцин проникає крізь плацентарний бар'єр. Застосування при вагітності можливе лише у випадках, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування азитроміцину в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяІнфекційні захворювання: нечасто – кандидоз (в т.ч. слизової оболонки порожнини рота та геніталій), пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота – псевдомембранозний коліт. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку обміну речовин: нечасто – анорексія. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезія, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. З боку органу зору: нечасто – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота - порушення слуху аж до глухоти та/або шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, припливи крові до обличчя; невідома частота – зниження АТ, збільшення інтервалу QT на ЕКГ, аритмія типу “пірует”, шлуночкова тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, носова кровотеча. З боку травної системи: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто - метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота - печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки), некроз печінки, фульмінантний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації; невідома частота – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок. Місцеві реакції: часто - біль та запалення у місці ін'єкції. Інші: нечасто – астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Лабораторні дані: часто – зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі; нечасто - підвищення активності АСТ, АЛТ, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності ЛФ в плазмі крові, підвищення вмісту хлору в плазмі крові, підвищення концентрації глюкози у крові, збільшення кількості тромбоцитів, підвищення гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування макролідних антибіотиків, зокрема. азитроміцину, з субстратами Р-глікопротеїну, такими як дигоксин, призводить до підвищення концентрації субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. При одночасному застосуванні дигоксину або дигітоксину з азитроміцином можливе значне підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. Одночасне застосування азитроміцину (одноразовий прийом 1000 мг і багаторазовий прийом 1200 мг або 600 мг незначно впливає на фармакокінетику, в т.ч. виведення нирками зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Однак застосування азитроміцину Клінічне значення цього факту неясно. При одночасному застосуванні азитроміцину з Варфарин описані випадки посилення ефектів останнього. Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами системи цитохрому Р450. Враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму, одночасне застосування азитроміцину з похідними алкалоїдів ріжків не рекомендується. Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щодня) та азитроміцину (500 мг щодня) не викликало зміни концентрацій аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМК-КоА-редуктази). Однак у післяреєстраційному періоді були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримують одночасно азитроміцин та статини. Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину та макролідів може спричинити аритмію та подовження інтервалу QT. При одночасному застосуванні з дизопірамідом описано випадок розвитку шлуночкової фібриляції. При одночасному застосуванні з ловастатином описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з рифабутином підвищується ризик розвитку нейтропенії та лейкопенії. При одночасному застосуванні порушується метаболізм циклоспорину, що підвищує ризик розвитку побічних та токсичних реакцій, що викликаються циклоспорином.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо 1 раз на добу за 1 годину до або через 2 години після їди, не розжовуючи. Дорослим та дітям старше 12 років та з масою тіла понад 45 кг При інфекціях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів, ЛОР-органів, при інфекціях шкіри та м'яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми) – 500 мг на добу за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза – 1.5 г). При звичайних вуграх середнього ступеня тяжкості - по 500 мг 1 раз на добу протягом 3 днів, потім по 500 мг 1 раз на тиждень протягом 9 тижнів; курсова доза – 6 г. Першу щотижневу дозу слід прийняти через 7 днів після прийому першої щоденної дози (8-й день від початку лікування), наступні 8 щотижневих доз – з інтервалом 7 днів. При гострих інфекціях сечостатевих органів (неускладнений уретрит або цервіцит) – 1 г одноразово. При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування I стадії (erythema migrans) – 1 г на 1-й день і з 2-го по 5-й день – по 500 мг щодня (курсова доза – 3 г). Для лікування пацієнтів похилого віку старше 65 років використовуються ті ж дози, що й для дорослих. Оскільки у даної категорії пацієнтів можлива наявність проаритмогенних факторів, необхідно звертати особливу увагу на можливість розвитку у них аритмії та шлуночкової тахікардії типу “пірует”. При порушенні функції нирок (КК понад 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. При помірному порушенні функції печінки корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: сильна нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та тяжку печінкову недостатність. За наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію азитроміцином слід припинити і провести дослідження функціонального стану печінки. При легких та помірних порушеннях функції нирок (КК > 40 мл/хв) терапію азитроміцином слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. При тривалому застосуванні азитроміцину можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні застосування азитроміцину, а також через 2 місяці після закінчення лікування слід виключити псевдомембранозний коліт, викликаний Clostridium difficile. При лікуванні макролідами, зокрема. азитроміцин, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, в т.ч. аритмії типу "пірует". Використання у педіатрії Ефективність та безпека застосування у дітей та підлітків віком до 18 років азитроміцину для внутрішньовенних інфузій не встановлено. При застосуванні азитроміцину для прийому внутрішньо у дітей слід суворо дотримуватись відповідності лікарської форми препарату віку пацієнта. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору пацієнти повинні бути обережними при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему