Антибиотики Синтез ОАО

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення - 1 флак. Активна речовина: амікацин (у формі сульфату) 1 г Флакон 1000 мл, 50 штук у пачці картонної.Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення білого або майже білого кольору, гігроскопічний.ФармакокінетикаВсмоктування. Після внутрішньом'язового введення всмоктується швидко і повністю. Cmax у плазмі крові при внутрішньом'язовому введенні в дозі 7.5 мг/кг – 21 мкг/мл, після 30 хв внутрішньовенної інфузії у дозі 7.5 мг/кг – 38 мкг/мл. Після внутрішньом'язового введення Тmax - близько 1.5 год. Середня терапевтична концентрація при внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні зберігається протягом 10-12 год. Розподіл. Зв'язування із білками плазми становить 4-11%. Vd у дорослих – 0.26 л/кг, у дітей – 0.2-0.4 л/кг, у новонароджених: у віці менше 1 тижня та масою тіла менше 1500 г – до 0.68 л/кг, у віці менше 1 тижня та масою тіла понад 1500 г – до 0.58 л/кг, у хворих на муковісцидоз – 0.3-0.39 л/кг. Добре розподіляється у позаклітинній рідині (вміст абсцесів, плевральний випіт, асцитична, перикардіальна, синовіальна, лімфатична та перитонеальна рідина); у високих концентраціях виявляється у сечі; у низьких – у жовчі, грудному молоці, водянистій волозі ока, бронхіальному секреті, мокроті та спинномозковій рідині. Добре проникає у всі тканини організму, де накопичується внутрішньоклітинно; високі концентрації відзначаються в органах з хорошим кровопостачанням: легені, печінка, міокард, селезінка, і особливо у нирках, де накопичується в кірковій речовині, нижчі концентрації – у м'язах, жировій тканині та кістках. При призначенні в середньотерапевтичних дозах (в нормі) дорослим амікацин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при запаленні мозкових оболонок проникність дещо збільшується. У новонароджених досягаються вищі концентрації у спинномозковій рідині, ніж у дорослих. Проникає через плацентарний бар'єр: виявляється в крові плода та амніотичної рідини. Метаболізм. Чи не метаболізується. Виведення. T1/2 у дорослих – 2-4 год, у новонароджених – 5-8 год, у дітей старшого віку – 2.5-4 год. Кінцевий T1/2 – більше 100 год (вивільнення з внутрішньоклітинних депо). Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (65-94%) переважно у незміненому вигляді. Нирковий кліренс – 79-100 мл/хв. Фармакокінетика в спеціальних клінічних випадках. T1/2 у дорослих при порушенні функції нирок варіює залежно від ступеня порушення – до 100 год, у пацієнтів з муковісцидозом – 1-2 год, у пацієнтів з опіками та гіпертермією T1/2 може бути коротшим у порівнянні із середніми показниками внаслідок підвищеного кліренсу . Виводиться при гемодіалізі (50% за 4-6 годин), перитонеальний діаліз менш ефективний (25% за 48-72 годин).ФармакодинамікаНапівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії групи аміноглікозидів, діє бактерицидно. Зв'язуючись із 30S субодиницею рибосом, перешкоджає утворенню комплексу транспортної та матричної РНК, блокує синтез білка, а також руйнує цитоплазматичні мембрани бактерій. Високоактивний щодо аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; деяких грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (в т.ч. стійких до пеніциліну, деяких цефалоспоринів). Помірно активний щодо Streptococcus spp. При одночасному призначенні з бензилпеніциліном виявляє синергізм дії щодо штамів Enterococcus faecalis. До препарату стійкі анаеробні мікроорганізми. Амікацин не втрачає активності під дією ферментів, що інактивують інші аміноглікозиди, і може залишатися активним щодо штамів Pseudomonas aeruginosa, стійких до тобраміцину, гентаміцину та нетилміцину.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи аміноглікозидів.ІнструкціяВ/в амікацин вводять краплинно протягом 30-60 хв, у разі потреби - струминно. При порушенні функції виділення нирок необхідно зниження дози або збільшення інтервалів між введеннями. У разі збільшення інтервалу між введеннями (якщо значення КК невідоме, а стан пацієнта стабільний) інтервал між введенням препарату встановлюють за такою формулою: Для внутрішньовенного введення (краплинно) препарат попередньо розбавляють 200 мл 5% розчину декстрози (глюкози) або 0.9% розчину натрію хлориду. Концентрація амікацину в розчині для внутрішньовенного введення не повинна перевищувати 5 мг/мл. Інтервал (год) = концентрація сироваткового креатиніну × 9. Якщо концентрація сироваткового креатиніну становить 2 мг/дл, рекомендовану разову дозу (7.5 мг/кг) необхідно вводити кожні 18 годин. При збільшенні інтервалу разову дозу не змінюють. У разі зниження разової дози при постійному режимі дозування перша доза для пацієнтів з нирковою недостатністю становить 7.5 мг/кг. Розрахунок наступних доз проводиться за такою формулою: Наступна доза (мг), що вводиться кожні 12 год = КК (мл/хв) у пацієнта × початкова доза (мг)/КК у нормі (мл/хв).Показання до застосуванняІнфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма плеври, абсцес легень); сепсис; септичний ендокардит; інфекції ЦНС (включаючи менінгіт); інфекції черевної порожнини (в т.ч. перитоніт); інфекції сечостатевих шляхів (пієлонефрит, цистит, уретрит); гнійні інфекції шкіри та м'яких тканин (в т.ч. інфіковані опіки, інфіковані виразки та пролежні різного генезу); інфекції жовчних шляхів; інфекції кісток та суглобів (в т.ч. остеомієліт); ранова інфекція; післяопераційні інфекції.Протипоказання до застосуванняНеврит слухового нерва; тяжка хронічна ниркова недостатність з азотемією та уремією; вагітність; - підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до інших аміноглікозидів в анамнезі. З обережністю слід застосовувати препарат при міастенії, паркінсонізмі, ботулізмі (аміноглікозиди можуть викликати порушення нервово-м'язової передачі, що призводить до подальшого ослаблення скелетної мускулатури), дегідратації, ниркової недостатності, у періоді новонародженості, у недоношених дітей, у пацієнтів пожил лактації.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та дітям до 6 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія). З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, сонливість, нейротоксична дія (посмикування м'язів, відчуття оніміння, поколювання, епілептичні напади), порушення нервово-м'язової передачі (зупинка дихання). З боку органів чуття: ототоксичність (зниження слуху, вестибулярні та лабіринтні порушення, необоротна глухота), токсична дія на вестибулярний апарат (дискоординація рухів, запаморочення, нудота, блювання). З боку сечовидільної системи: нефротоксичність – порушення функції нирок (олігурія, протеїнурія, мікрогематурія). Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, гіперемія шкіри, лихоманка, набряк Квінке. Місцеві реакції: болючість у місці ін'єкції, дерматит, флебіт та перифлебіт (при внутрішньовенному введенні).Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично несумісний з пеніцилінами, гепарином, цефалоспоринами, капреоміцином, амфотерицином, гідрохлортіазидом, еритроміцином, нітрофурантоіном, вітамінами групи В і С, калію хлоридом.Спосіб застосування та дозиМаксимальні дози для дорослих – 15 мг/кг/добу, але не більше 1,5 г/добу протягом 10 днів. Тривалість лікування при внутрішньовенному введенні - 3-7 днів, при внутрішньом'язовому - 7-10 днів. Для недоношених новонароджених дітей початкова разова доза становить 10 мг/кг, потім 7.5 мг/кг кожні 18-24 год; для новонароджених та дітей віком до 6 років початкова доза – 10 мг/кг, потім по 7.5 мг/кг кожні 12 годин протягом 7-10 днів. При інфікованих опіках може бути потрібна доза 5-7.5 мг/кг кожні 4-6 годин у зв'язку з більш коротким T1/2 (1-1.5 год) у даної категорії пацієнтів.ПередозуванняТоксичні реакції - втрата слуху, атаксія, запаморочення, розлади сечовипускання, спрага, зниження апетиту, нудота, блювання, дзвін чи відчуття закладання у вухах, порушення дихання.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: Амоксициліну тригідрат (у перерахунку на амоксицилін) – 875 мг; Клавуланат калію (у перерахунку на клавуланову кислоту) – 125 мг; Довідкові речовини: Повідон низькомолекулярний (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний 12600±2700) - 30 мг; Тальк – 33,0 мг; Крохмаль прежелатинізований (крохмаль 1500) – 249,0 мг; Кальція стеарат (кальцій стеариновокислий) – 16,5 мг; Кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 16,5 мг; Целюлоза мікрокристалічна – 51,7 мг; Склад оболонки: Гіпромелоза (оксипропілметилцелюлоза) – 19,1 мг; Пропіленгліколь - 15,5 мг; Макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) – 10,0 мг; Титану діоксид – 5,4 мг. По 5, 7 або 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2 або 3 контурні осередкові упаковки з пакетиком силікагелю заварюють у пакет з комбінованого матеріалу багатошарового на основі фольги. Пакет з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 7, 10, 14, 20 або 21 таблетки в банки оранжевого скла з пластмасовими кришками, що нагвинчуються, або в банки полімерні. У кожну банку вкладають осушувач у вигляді круглої таблетки або пакетика з силікагелем. По 7, 10, 14, 20 або 21 таблетки в банки оранжевого скла з кришкою з силікагелем і контролем розтину або кришкою з контролем розтину і з пакетиком силікагеля. Кожну банку з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиДвоопуклі, довгасті пігулки, покриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-пеніцилін напівсинтетичний+бета-лактамаз інгібітор.ФармакокінетикаОсновні фармакокінетичні параметри амоксициліну та клавуланової кислоти подібні. У комбінації амоксицилін та клавуланова кислота не впливають на фармакокінетику один одного. Обидва компоненти швидко і повністю всмоктуються після прийому внутрішньо, прийом їжі майже не впливає на ступінь всмоктування, проте клавуланова кислота краще всмоктується при прийомі таблетки на початку їжі. Максимальні концентрації в плазмі досягаються приблизно через 1 годину після прийому. Значення максимальної концентрації для амоксициліну (залежно від дози) 3-12 мкг/мл, для клавуланової кислоти - близько 2 мкг/мл. Обидва компоненти характеризуються великим обсягом розподілу. Терапевтичні концентрації обох активних речовин визначаються в різних органах, тканинах і рідких середовищах організму: у легенях, мокротинні, органах черевної порожнини, органах малого тазу (матці, яєчниках, передміхуровій залозі), у середньому вусі, у шкірі, печінці, піднебінних мигдаликах, пазухи носа, жовчному міхурі; у жировій, кістковій та м'язовій тканинах; у плевральній, синовіальній та перитонеальній рідинах; в жовчі, сечі, слині, бронхіальному секреті, в гнійному відділяється, в інтерстиціальній рідині. Амоксицилін та клавуланова кислота не проникають через гематоенцефалічний бар'єр при незапалені мозкові оболонки. Зв'язування з білками плазми помірне: 25% для клавуланової кислоти та 18% для амоксициліну. Амоксицилін та клавуланова кислота проникають через плацентарний бар'єр (негативного впливу на плід не виявлено) та у слідових концентраціях виділяються з грудним молоком. Амоксицилін частково метаболізується в печінці (10% від введеної дози) до неактивних метаболітів, клавуланова кислота піддається інтенсивному метаболізму в печінці (50-70% від введеної дози). Амоксицилін виводиться з організму переважно нирками шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації (52±15% дози у незміненому вигляді протягом 7 годин) та невелика кількість – з жовчю. Близько 10-25% початкової дози амоксициліну виводиться нирками як неактивної пеніцилоєвої кислоти. Клавуланова кислота виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (40-65%), частково як метаболітів, і навіть кишечником. Період напіввиведення (Т1/2) амоксициліну та клавуланової кислоти становить 1-1,5 години. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 10-30 мл/хв) період напіввиведення збільшується до 7,5 годин для амоксициліну та до 4,5 годин для клавуланової кислоти. При анурії Т1/2 обох активних речовин коливається між 10 та 15 годинами. Обидва компоненти видаляються гемодіалізом і незначні кількості – перитонеальним діалізом.ФармакодинамікаАнтибіотик широкого спектра дії групи інгібіторозахищених пеніцилінів, стійкий до впливу ферментів β-лактамаз, що виробляються багатьма патогенними мікроорганізмами для захисту (стійкості) від дії β-лактамних антибіотиків (пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів). Бактеріальні β-лактамази руйнують (гідролізують) антибіотик на неактивні фрагменти (речовини). Бактерії, що виробляють β-лактамази, стійкі (резистентні) до пеніцилінів і цефалоспоринів. Препарат Арлет містить 2 діючі речовини: амоксицилін (напівсинтетичний пеніцилін з широким спектром антибактеріальної активності) та клавуланову кислоту (незворотний інгібітор β-лактамаз). Амоксицилін - напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, активний щодо багатьох грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Амоксицилін піддається руйнуванню β-лактамазами, тому в спектр його антибактеріальної активності не входять мікроорганізми, які продукують β-лактамази. Клавуланова кислота - β-лактамна сполука, що має здатність інактивувати широкий спектр β-лактамаз шляхом утворення стабільного інактивованого комплексу з ними, що запобігає ферментативному руйнуванню амоксициліну. Клавуланова кислота подібна за структурою β-лактамних антибіотиків, але практично не має власної антибактеріальної активності. Клавуланова кислота інгібує β-лактамази II, III, IV і V типів (за класифікацією Річмонда-Сайкса), але неактивна щодо β-лактамаз типу I, які продукуються Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Присутність клавуланової кислоти у складі препарату захищає амоксицилін від руйнування β-лактамазами та розширює спектр його антибактеріальної активності з включенням до нього мікроорганізмів, зазвичай резистентних (стійких) до нього та інших пеніцилінів і цефалоспоринів. Препарат має широкий спектр бактерицидної антибактеріальної дії. Активний щодо таких мікроорганізмів: грампозитивні аероби: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae. Streptococcus bovis; Staphylococcus aureus (крім метицилін-резистентних штамів), Staphylococcus epidermidis (крім метицилін-резистентних штамів), Staphylococcus saprophyticus та інші коагулазо-негативні стафілококи, Enteroccocus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Bacillis anthracis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides; грамнегативні аероби: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella petrussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. ., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; грампозитивні та грамнегативні анаероби: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (включно з Bacteroides fragihs), Clostridium spp. (крім Clostridium difficile), Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp.; інші мікроорганізми: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Helicobacter pylori, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції ЛОР-органів (гострий та хронічний синусит, середній отит, заглотковий абсцес, тонзиліт, фарингіт); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт із бактеріальною суперінфекцією, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія); інфекції сечовивідних шляхів (цистит, уретрит, пієлонефрит, пієліт); інфекції в акушерстві та гінекології (сальпінгіт, сальпінгоофорит, цервіцит, бактеріальний вагініт, ендометрит, пельвіоперитоніт, септичний аборт); інфекції шкіри та м'яких тканин (пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози, флегмона, абсцес, ранова інфекція, у т.ч. після укусів тварин та людини); інфекції кісткової та сполучної тканин (у т.ч. остеомієліт); інфекції жовчних шляхів (холецистит, холангіт); шанкроід (м'який шанкер); одонтогенні інфекції; інфекції травної системи (дизентерія, сальмонельоз, сальмонельозне носійство).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до амоксициліну, клавуланової кислоти та інших компонентів препарату; гіперчутливість до інших бета-лактамних антибіотиків (пеніциліни та цефалоспорини); порушення функції печінки (в т.ч. жовтяниця) при прийомі амоксициліну + клавуланової кислоти в анамнезі; інфекційний мононуклеоз або лімфолейкоз (небезпека появи екзантеми); дитячий вік до 6 років (для цієї лікарської форми); дитячий вік до 12 років з хронічною нирковою недостатністю (для цієї лікарської форми); хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) лише для таблеток дозуванням 875 мг+125 мг. Перед застосуванням препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. З обережністю: вагітність, період грудного вигодовування, тяжка печінкова недостатність, захворювання шлунково-кишкового тракту (в т.ч. коліт в анамнезі, пов'язаний із застосуванням пеніцилінів), хронічна ниркова недостатність. Якщо у Вас одне з перелічених захворювань перед застосуванням препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяПрепарат може призначатися під час вагітності лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Препарат можна приймати у період грудного вигодовування. За винятком ризику сенсибілізації, пов'язаного з виділенням у грудне молоко активних речовин препарату в слідових кількостях, жодних інших несприятливих ефектів у немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, не може відзначатися. У разі розвитку у дитини сенсибілізації, діареї або кандидозу слизових оболонок годування груддю слід припинити.Побічна діяКласифікація за частотою розвитку: часто – від 1 до 10%, нечасто від 0,1 до 1%, рідко – від 0,01 до 0,1%, дуже рідко – менше 0,01% Алергічні реакції: нечасто кропив'янка, еритематозні висипання свербіж; рідко – багатоформна ексудативна еритема; дуже рідко – ексфоліативний дерматит, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, синдром, подібний до сироваткової хвороби, гострий генералізований екзантематозний пустульоз. У деяких випадках з'являється так звана "висипка п'ятого дня" (кореподібна екзантема). З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі, печінкова недостатність (частіше у літніх, чоловіків, при тривалій терапії), підвищення активності печінкових трансаміназ; рідко – гепатит, холестатична жовтяниця; дуже рідко - глосит, гастрит, стоматит, геморагічний коліт (також може розвинутись після терапії), псевдомембранозний коліт, ентероколіт, чорний "волосатий" язик, потемніння зубної емалі. Збільшення активності трансаміназ (аспартатамінотрансфераза та аланінамінотрансфераза), білірубіну та лужної фосфатази зазвичай відзначається у осіб чоловічої статі та у літніх пацієнтів, особливо старше 65 років. Ризик подібних змін підвищується прийому препарату більше 14 днів. Зазначені явища дуже рідко спостерігаються у дітей. Вищезгадані зміни зазвичай з'являються під час лікування або відразу після.Іноді можуть з'являтися кілька тижнів після відміни препарату. В основному реакції з боку травної системи носять минущий і незначний характер, але іноді бувають вираженими. З боку системи кровотворення: рідко – оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію), тромбоцитопенія, оборотні агранулоцитоз та гемолітична анемія; дуже рідко – подовження часу кровотечі, анемія, еозинофілія, тромбоцитоз. З боку центральної нервової системи: часто – запаморочення, головний біль, оборотні гіперактивність та судоми (судоми можуть виникнути при порушенні функції нирок або у пацієнтів, які отримують високі дози препарату), дуже рідко – безсоння, збудження, тривога, зміна поведінки. З боку сечовидільної системи: дуже рідко – гематурія. Інші: часто – розвиток суперінфекції (включаючи кандидоз), висип; рідко – оборотне збільшення протромбінового часу, кристалурія, інтерстиціальний нефрит, васкуліт. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, глюкозамін, проносні засоби, аміноглікозиди – уповільнюють та знижують абсорбцію; аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Одночасний прийом з алопуринолом підвищує частоту розвитку висипу. Бактерицидні антибіотики (в т.ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин, циклосерин) - при одночасному застосуванні мають синергічну дію; бактеріостатичні (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) – антагоністичне. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс). При одночасному прийомі антикоагулянтів необхідно стежити за показниками згортання крові. Зменшує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіол – ризик розвитку кровотеч "прориву". Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні засоби, що блокують канальцеву секрецію, - підвищують концентрацію амоксициліну (клавуланова кислота виводиться переважно клубочковою фільтрацією). Одночасний прийом з метотрексатом – підвищує токсичність метотрексату.Спосіб застосування та дозиВсередину. Режим дозування встановлюється індивідуально залежно від віку, маси тіла, функцій нирок пацієнта, а також від ступеня тяжкості інфекції. Для зменшення можливих побічних ефектів з боку системи травлення рекомендується приймати препарат на початку їжі. Таблетку ковтають повністю, не розжовуючи, запиваючи склянкою води. Дорослі та діти 12 років та старші або з масою тіла 40 кг та більше: При інфекціях легкого та середнього ступеня тяжкості – по 1 таблетці (250 мг+125 мг) 3 рази на добу. При інфекціях середнього та тяжкого ступеня тяжкості – по 1 таблетці (500 мг+125 мг) 3 рази на добу. При тяжких інфекціях – по 1 таблетці (875 мг + 125 мг) 2 рази на добу. Діти від 6 до 12 років Добова доза зазвичай становить 20-30 мг/кг амоксициліну і 5-7,5 мг/кг клавуланової кислоти. Для дітей віком 6-12 років (з масою тіла менше 40 кг) звичайна доза препарату - по 1 таблетці (250 мг+125 мг) 2-3 рази на добу або по 1 таблетці (500 мг+125 мг) 2 рази на добу добу. При тяжких інфекціях ці дози можна подвоювати. Дітям масою тіла 40 кг і більше слід призначати дози як дорослим. Мінімальний курс лікування препаратом становить 5 днів. Тривалість курсу лікування визначається лікарем. Лікування не повинно продовжуватись більше 14 днів без повторного медичного огляду. Тривалість лікування гострого неускладненого середнього отиту становить 5-7 днів. Необхідно пам'ятати, що 2 таблетки (250 мг + 125 мг) не еквівалентні 1 таблетці (500 мг +125 мг), т.к. у них міститься у 2 рази більше клавуланової кислоти. Максимальна добова доза амоксициліну становить: для дорослих та дітей 12 років і старше (з масою тіла 40 кг і більше) – 6 г, для дітей віком до 12 років (з масою тіла менше 40 кг) – 45 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза клавуланової кислоти (у формі клавуланату калію) становить: для дорослих та дітей 12 років і старше (з масою тіла 40 кг і більше) – 600 мг, для дітей молодше 12 років (з масою тіла менше 40 кг) – 10 мг / кг маси тіла. Пацієнти з порушеннями функції нирок Дорослим та дітям 12 років і старшим або з масою тіла 40 кг і більше проводять корекцію дози та кратність прийому залежно від кліренсу креатиніну (КК): при КК більше 30 мл/хв корекція дози не потрібна; при КК 10-30 мл/хв: по 1 таблетці (250 мг+125 мг) 2 рази на добу (при легких та середньотяжких інфекціях) або по 1 таблетці (500 мг+125 мг) 2 рази на добу (при середньому та тяжкому перебігу інфекції); при КК менше 10 мл/хв: по 1 таблетці (250 мг+125 мг) один раз на добу (при легких та середньотяжких інфекціях) або по 1 таблетці (500 мг+125 мг) один раз на добу (при середній та тяжкій течії) інфекції). Таблетки (875 мг+125 мг) слід застосовувати лише у пацієнтів із КК понад 30 мл/хв. При анурії інтервал між дозуванням слід збільшити до 48 годин і більше. Пацієнти, що перебувають на гемодіалізі Коригування доз засновані на максимальній рекомендованій дозі амоксициліну. Дорослим зазвичай призначають по 1 таблетці (500 мг + 125 мг) або 2 таблетки (250 мг + 125 мг) кожні 24 години (1 раз на добу). Дітям призначають (15 мг/кг+3,75 мг/кг) 1 раз на добу. ДОДАТКОВО 1 доза під час сеансу діалізу та ще одна доза в кінці сеансу діалізу (для компенсації зниження сироваткових концентрацій амоксициліну та клавуланової кислоти). Пацієнти з порушеннями функції печінки Лікування проводять із обережністю звичайними дозами; регулярно здійснюють моніторинг функції печінки. Пацієнти похилого віку Корекція дози не потрібна; дози такі ж, як для дорослих. У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозу коригують так, як зазначено вище для дорослих з порушеннями функції нирок.ПередозуванняУ більшості випадків симптоми передозування включають розлади з боку шлунково-кишкового тракту (біль у животі, діарея, блювання), можливі також тривожне збудження, безсоння, запаморочення, у поодиноких випадках – судоми. При передозуванні пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря, лікування – симптоматичне. У разі недавнього прийому (менше 4 годин) необхідно провести промивання шлунка та призначити активоване вугілля для зменшення всмоктування. Амоксицилін+клавуланат калію видаляється при гемодіалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування необхідно зібрати докладний анамнез щодо попередніх реакцій підвищеної чутливості на пеніцилінові або цефалоспоринові антибіотики або інші алергени. Описані серйозні, котрий іноді летальні реакції підвищеної чутливості (анафілактичні реакції) на пеніциліни. Ризик виникнення таких реакцій найбільш високий у пацієнтів, які мають в анамнезі реакції гіперчутливості до антибіотиків цієї групи. У разі виникнення алергічної реакції необхідно припинити лікування препаратом та розпочати альтернативну терапію. При серйозних реакціях підвищеної чутливості слід негайно запровадити адреналін (епінефрін). Можуть бути потрібні також оксигенотерапія, внутрішньовенне введення глюкокортикостероїдів та забезпечення прохідності дихальних шляхів, що включає інтубацію. Були виявлені випадки розвитку коліту, що некротизує, у новонароджених, у вагітних з передчасним розривом плодових оболонок, яким проводилася профіліктична терапія амоксициліном/клавуланова кислота. При лікуванні легкої діареї (викликаної Clostridium difficile) на фоні курсового лікування слід уникати протидіарейних лікарських засобів, що знижують перистальтику кишок; можна використовувати каолін- або аттапульгітсодержащіе протидіарейні лікарські засоби. При тяжкій діареї необхідно звернутися до лікаря. Лікування обов'язково триває ще 48-72 години після зникнення клінічних ознак захворювання. При одночасному застосуванні естрогеновмісних пероральних контрацептивів та амоксициліну слід по можливості використовувати інші або додаткові методи контрацепції. Амоксицилін і клавуланова кислота можуть провокувати неспецифічне зв'язування імуноглобулінів та альбумінів з мембраною еритроцитів, що може бути причиною хибнопозитивної реакції при пробі Кумбса. З обережністю застосовувати препарат у пацієнтів із порушеннями функції печінки. Виразність побічних ефектів з боку травної системи можна зменшити, приймаючи препарат на початку їди. У пацієнтів, які отримують препарат, рідко спостерігається збільшення протромбінового часу, тому при одночасному прийомі препарату з антикоагулянтами необхідно проводити відповідний моніторинг. У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко може виникати кристалурія. При прийомі амоксициліну у високих дозах рекомендується приймати достатню кількість рідини та підтримувати адекватний діурез для зменшення ймовірності утворення кристалів амоксициліну. При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль стану функції органів кровотворення, печінки, нирок. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок потрібна адекватна корекція дози або збільшення інтервалів між дозуванням. Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливої ​​до нього мікрофлори, що потребує відповідної зміни антибактеріальної терапії. У пацієнтів, які мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками. Оскільки таблетки комбінації амоксициліну і клавуланової кислоти (250 мг+125 мг) і (500 мг+125 мг) містять однакову кількість клавуланової кислоти - 125 мг, то 2 таблетки по (250 мг+125 мг) не еквівалентні 1 таблетці (500 мг +125 мг). Лабораторні показники: Високі концентрації амоксициліну дають неправдиву реакцію на глюкозу сечі при використанні реактиву Бенедикту або розчину Фелінга. Рекомендується використовувати ферментативні реакції із глюкозидазою. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час прийому препарату слід дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами, механізмами та при виконанні інших потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок; -1 фл.: бензатину бензилпеніцилін 1.2 млн. ОД, бензилпеніциліну новокаїнова сіль (бензилпеніциліну прокаїн) 300 тис.од. Флакони об'ємом 10 мл (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення білий або білий зі злегка жовтуватим відтінком, схильний до комкування, що утворює при додаванні води стійку суспензію.Фармакотерапевтична групаКомбінований бактерицидний антибіотик, що складається з двох солей бензилпеніциліну тривалої дії. Пригнічує синтез клітинної стінки мікроорганізму. ; Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів: ; Staphylococcus spp. (не утворюють пеніциліназ), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаеробних спороутворюючих паличок, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; ;грамнегативних мікроорганізмів: ;Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. До дії препарату стійкі штами Staphylococcus spp., що продукують пеніциліназ.ФармакокінетикаБіцилін-5 є препаратом пролонгованої дії, висока концентрація антибіотика в крові зберігається до 4-х тижнів. Бензатину бензилпеніцилін Після внутрішньом'язової ін'єкції бензатину бензилпеніцилін дуже повільно гідролізується, вивільняючи бензилпеніцилін. Максимальна концентрація препарату в сироватці досягається через 12-24 години після ін'єкції. Тривалий період напіввиведення забезпечує стабільну та тривалу концентрацію препарату в крові: на 14 день після виведення 2400000 МО препарату концентрація у сироватці становить 0.12 мкг/мл; на 21 день після введення 1200000 МО препарату - 0.06 мкг/мл (1 МО = 0.6 мкг). Дифузія препарату у рідині повна, дифузія у тканині дуже слабка. Зв'язок із білками плазми 40-60%. Бензатин бензилпеніцилін проходить у невеликих кількостях через плацентарний бар'єр, а також проникає у грудне молоко матері. Біотрансформація препарату незначна. Виводиться переважно нирками у незмінному вигляді.За 8 діб виділяється до 33% введеної дози. Бензилпеніцилін Максимальна концентрація в плазмі при внутрішньом'язовому введенні досягається через 20-30 хв. Період напіввиведення препарату становить 30-60 хв при нирковій недостатності 4-10 год і більше. Зв'язок із білками плазми – 60%. Проникає в органи, тканини та біологічні рідини, крім ліквору, тканин ока та передміхурової залози. При запаленні менінгіальних оболонок проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Проходить через плаценту та проникає у грудне молоко. Виводитися нирками у незмінному вигляді.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи пеніцилінів, що руйнується пеніциліназою.Показання до застосуванняІфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими збудниками: тривала (цілорічна) профілактика рецидивів ревматизму; сифіліс, фрамбезія; стрептококові інфекції (виключаючи інфекції, викликані стрептококами групи В) - гострий тонзиліт, скарлатина, ранові інфекції, бешихове запалення.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до препарату, бензилпеніциліну та інших бета-лактамних антибіотиків; період лактації. З обережністю: ; вагітність, ниркова недостатність, обтяжений алергоанамнез, бронхіальна астма, псевдомембранозний коліт.Вагітність та лактаціяБіцилін®-5 у невеликих кількостях проникає через плацентарний бар'єр і молоко матері. Застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Рекомендується припинити грудне вигодовування за необхідності призначення препарату. Застосування у дітей Застосовують за показаннямиПобічна діяАлергічні реакції: анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції, кропив'янка, лихоманка, артралгія, ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема, ексфоліативний дерматит. Лабораторні показники: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіпокоагуляція. Інші: ;стоматит, глосит.Взаємодія з лікарськими засобамиБактерицидні антибіотики (в т.ч. цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) мають синергічну дію; бактеріостатичні (в т.ч. макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) – антагоністичне. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує протромбіновий індекс); знижує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіол – ризик розвитку кровотеч "прориву". Діуретики, алопуринол, блокатори канальцевої секреції, фенілбутазон, НПЗЗ, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію бензилпеніциліну в крові та тканинах. Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірного висипу).Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язово. Дорослим; по 1.2 млн. ОД +300 тис. ОД 1 раз на 4 тижні. Дітям дошкільного віку; - 480 тис. ОД +120 тис. ОД 1 раз на 3 тижні,; дітям старше 8 років; - 960 тис. ОД +240 тис. ОД 1 раз на 4 тижні. Для приготування суспензії використовують стерильну воду д/і, ізотонічний розчин хлориду натрію або 0.25-0.5% розчин прокаїну (новокаїну). Суспензію Біцилін-5 готують асептично, безпосередньо перед вживанням (ex tempore): у флакон з препаратом під тиском повільно (зі швидкістю 5 мл за 20-25 сек) вводять 5-6 мл розчинника. Вміст флакона перемішують і струшують уздовж поздовжньої осі флакона до утворення гомогенної суспензії. Допускається наявність бульбашок на поверхні суспензії у стін флакона. Суспензію Біцилін®-5 негайно після приготування глибоко внутрішньом'язово вводять у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза. Розтирання сідничного м'яза після ін'єкції не рекомендується. При затримці введення негайно після приготування змінюються фізичні та колоїдні властивості суспензії, у результаті може утруднюватися її рух через голку шприца.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе можна вводити підшкірно, внутрішньовенно, ендолюмбально, а також порожнини тіла. При випадковому внутрішньосудинному введенні можуть відзначатися минуще почуття пригніченості, тривоги та порушення зору (синдром Уаньє). Щоб уникнути випадкового внутрішньосудинного введення препарату, рекомендується перед проведенням внутрішньом'язової ін'єкції провести аспірацію з метою виявлення можливого потрапляння голки до судини. При лікуванні сифілісу перед початком терапії та потім протягом 4 місяців необхідно проведення мікроскопічних та серологічних досліджень. У зв'язку з розвитком грибкових інфекцій доцільно одночасно призначати вітаміни групи В та вітамін С, а за необхідності – протигрибкові препарати для системного застосування. Необхідно враховувати, що застосування недостатніх доз або раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 100 мг Фасування: N50 Форма випуску: ліофілізат д/приготування розчину для внутрішньовенного введення Упакування: фл. Производитель: Синтез ОАО Завод-производитель: Синтез(Россия) Действующее вещество: Эритромицин. .

Дозування: 250 мг Фасування: N20 Форма выпуска: таб. Упаковка: блистер Производитель: Синтез ОАО Завод-производитель: Синтез(Россия) Действующее вещество: Эритромицин. .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.