Бронхиальная астма Со скидкой

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки покриті плівковою оболонкою з маркуванням "M" на одній із сторін - 1 таб. Активні речовини: монтелукаст натрію – 10.4 мг (відповідає вмісту монтелукасту – 10 мг); Допоміжні речовини: ядро ​​- мікрокристалічна целюлоза - 89.3 мг, гіпоролоза - 4 мг, кроскармелоза натрію - 6 мг, лактози моногідрат - 89.3 мг, магнію стеарат - 1 мг; плівкова оболонка - опадрай II бежевий 31F27012 (лактози моногідрат - 1.44 мг, гіпромелоза 15cP - 1.12 мг, титану діоксид - 1.011 мг, макрогол 4000 - 0.4 мг, барвник заліза оксид жовтий 0 0 0 0 0 0 0 0 0 - 0 0 0 0 0 0 0 0 0 мг. По 10 або 14 таблеток в Ал/Ал блістері. По 3 блістери (по 10 таблеток), по 2 або 7 блістерів (по 14 таблеток) у картонній пачці разом з інструкцією з медичного застосування.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою бежевого кольору, квадратні, із закругленими кутами, двоопуклі, з маркуванням "M" на одній із сторін.Фармакотерапевтична групаАнтагоніст лейкотрієнових рецепторів. Препарат для лікування бронхіальної астми та алергічного риніту.ФармакокінетикаВсмоктування Після вживання монтелукаст швидко і майже повністю всмоктується. У дорослих пацієнтів після прийому таблеток жувальних у дозі 5 мг натще Сmах у плазмі крові досягається через 2 год. Середнє значення біодоступності - 73%, ця величина знижується до 63% при прийомі монтелукасту з їжею. Після прийому таблеток жувальних у дозі 4 мг натщесерце у пацієнтів віком від 2 до 5 років Сmах досягається через 2 год. плівковою оболонкою, у дозі 10 мг. У дорослих пацієнтів після прийому натще таблеток, покритих плівковою оболонкою, у дозі 10 мг середнє значення Cmax у плазмі крові досягається через 3 год. Середнє значення біодоступності – 64%; при вживанні одночасно з їжею значення біодоступності та Cmax не порушуються. Розподіл Зв'язування монтелукасту з білками плазми становить понад 99%. Vd у рівноважному стані у середньому становить 8-11 л. Доклінічні дослідження виявили мінімальне проникнення монтелукасту через гематоенцефалічний бар'єр. Через 24 години після прийому концентрація монтелукасту мінімальна і в інших тканинах. Метаболізм Монтелукаст активно метаболізується у печінці. При застосуванні в терапевтичних дозах Css метаболітів монтелукасту в плазмі у дорослих та дітей не визначається. Дослідження in vitro показали, що в процесі метаболізму монтелукасту беруть участь ізоферменти цитохрому Р450 (3А4, 2А6 і 2С9), при цьому в терапевтичних концентраціях монтелукаст не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450: 3А4,1С, 2С, 2С. Метаболіти мають незначний терапевтичний ефект монтелукасту. Виведення T1/2 монтелукасту у молодих здорових дорослих добровольців становить від 2.7 до 5.5 год. Плазмовий кліренс монтелукасту у здорових дорослих добровольців становить у середньому 45 мл/хв. Після перорального прийому монтелукасту 86% загальної кількості виводиться через кишечник протягом 5 днів та менше 0.2% - нирками, що поряд з даними про його біодоступність підтверджує виведення монтелукасту та його метаболітів переважно з жовчю. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Фармакокінетика монтелукасту у жінок та чоловіків однакова. У пацієнтів похилого віку або пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна корекція режиму дозування монтелукасту. Фармакокінетика монтелукасту у пацієнтів із нирковою недостатністю не оцінювалася. Оскільки монтелукаст та його метаболіти не виводяться нирками, корекції дози цієї категорії пацієнтів не потрібно. Даних про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає. При прийомі монтелукасту у високих дозах (у 20 і 60 разів, що перевищують рекомендовані дози для дорослих), спостерігається зниження концентрації теофіліну в плазмі крові. При прийомі монтелукасту в дозах (10 мг 1 раз на добу) даного ефекту не спостерігається. ФармакодинамікаАнтагоніст лейкотрієнових рецепторів. Цистеїніл-лейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) - сильні прозапальні ейкозаноїди, які вивільняються з різних клітин, включаючи огрядні клітини та еозинофіли. Ці важливі проастматичні медіатори зв'язуються з цистеїніл-лейкотрієновими рецепторами (CysLT), присутніми в дихальних шляхах людини та відповідають за реакцію бронхоспазму, виділення мокротиння, проникність судин та збільшення кількості еозинофілів. Монтелукаст - активна при пероральному прийомі з'єднання, яке має велику спорідненість і селективність до CysLT1-рецепторів. Монтелукаст у дозі менше 5 мг усуває бронхоспазм, індукований інгаляцією LTD4. Бронходилатируючий ефект спостерігається протягом 2 годин після перорального застосування. Бронходилатируючий ефект бета2-адреноміметиків посилюється при прийомі монтелукасту. Монтелукаст пригнічує як ранню, і пізню стадії бронхоспазму, викликаного впливом антигенів. Монтелукаст знижує кількість еозинофілів у периферичній крові у дорослих та дітей, а також значно знижує кількість еозинофілів у дихальних шляхах. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти, які отримують інгаляційні та/або пероральні кортикостероїди, додавання до терапії монтелукасту забезпечує кращий контроль захворювання.Показання до застосуванняПрофілактика та тривале лікування бронхіальної астми, включаючи: попередження денних та нічних симптомів захворювання у дітей віком від 2 років і старше (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг); лікування бронхіальної астми у дітей віком від 6 років і старше (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг) з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти; попередження бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням, у дітей віком від 2 років і старше (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг). Полегшення симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту у дітей віком від 2 років (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг).Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до активної речовини або будь-якого допоміжного компонента препарату; дитячий вік до 2 років (для таблеток жувальних 4 мг); дитячий вік до 6 років (для пігулок жувальних 5 мг); дитячий вік до 15 років (для пігулок 10 мг); рідкі спадкові захворювання, такі як непереносимість галактози, недостатність лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; фенілкетонурія (для пігулок жувальних), т.к. таблетки містять аспартам.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Алмонт при вагітності можливе, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Рішення про скасування грудного вигодовування на період застосування препарату Алмонт приймається на підставі оцінки про ймовірну користь для матері та потенційного ризику для дитини. Протипоказано застосування препарату у дитячому віці до 2 років (для дозування 4 мг), дитячому віці до 6 років (для дозування 5 мг), дитячому та підлітковому віці до 15 років (для таблеток 10 мг).Побічна діяІнфекційні та паразитарні захворювання: інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку системи крові та лімфатичної системи: підвищення схильності до кровотеч, тромбоцитопенії. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у т.ч. анафілаксія, еозинофільна інфільтрація печінки З боку психіки: патологічні сновидіння (включаючи нічні кошмари), галюцинації, безсоння, сомнамбулізм, дратівливість, тривога, неспокій, ажитація (включаючи агресивну поведінку або ворожість), тремор, депресія, дезорієнтація, суїцидальні думки. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, сонливість, парестезія/гіпестезії, судоми. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття. З боку дихальної системи: носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: збільшення активності АЛТ та АСТ, гепатит (включаючи холестатичні, гепатоцелюлярні та змішані ураження печінки). З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, схильність до появи гематом, кропив'янка, свербіж шкіри, висипання, вузлувата еритема, багатоформна еритема. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми. Інші: астенія/втома, нездужання, набряки, пірексія, спрага; у дуже поодиноких випадках під час лікування монтелукастом повідомлялося про розвиток синдрому Черджа-Стросса.Взаємодія з лікарськими засобамиУ пацієнтів, які одночасно отримували фенобарбітал, AUC монтелукасту зменшувалась приблизно на 40%, проте корекція режиму дозування у таких пацієнтів не потрібна. Оскільки монтелукаст метаболізується ізоферментом CYP3A4, слід бути обережним, особливо у дітей, якщо монтелукаст одночасно застосовується з індукторами ізоферменту CYP3A4, такими як фенітоїн, фенобарбітал і рифампіцин. Монтелукаст можна призначати разом з іншими лікарськими засобами, які традиційно застосовуються для профілактики та тривалого лікування бронхіальної астми та/або алергічного риніту. Монтелукаст у рекомендованій терапевтичній дозі не справляв клінічно значущого ефекту на фармакокінетику наступних препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол/норетинодрел 35/1), терфенадин, дигоксин та варфарин. У дослідженнях in vitro встановлено, що монтелукаст є сильним інгібітором ізоферменту CYP2C8. Однак при дослідженні лікарської взаємодії in vivo монтелукасту та росиглітазону (маркерний субстрат, представник препаратів, що первинно метаболізуються ізоферментом CYP2C8) не отримано підтвердження інгібування монтелукастом ізоферменту CYP2C8. Таким чином, у клінічній практиці не передбачається впливу монтелукасту на CYP2С8-опосередкований метаболізм низки лікарських препаратів, у т.ч. паклітакселу, росиглітазону, репаглініду. Дослідження in vitro показали, що монтелукаст є субстратом ізоферменту CYP2C8 і меншою мірою ізоферментів CYP2C9 і CYP3А4. Дані клінічного дослідження лікарської взаємодії щодо монтелукасту та гемфіброзилу (інгібітора як CYP2C8, так і CYP2С9) демонструють, що гемфіброзил підвищує ефект системного впливу монтелукасту у 4.4 рази. Спільний прийом ітраконазолу, сильного інгібітора ізоферменту CYP3A4, разом з гемфіброзилом та монтелукастом не призводив до додаткового підвищення ефекту системного впливу монтелукасту. Вплив гемфіброзилу на системний вплив монтелукасту не може вважатися клінічно значущим на підставі даних безпеки при застосуванні в дозах, що перевищують схвалену дозу 10 мг для дорослих пацієнтів (наприклад,200 мг на добу для дорослих пацієнтів протягом 22 тижнів і до 900 мг на добу для пацієнтів, які приймають препарат протягом приблизно 1 тижня, не спостерігалося клінічно значущих негативних ефектів. Таким чином, при сумісному прийомі разом з гемфіброзилом корекції дози монтелукасту не потрібно. За результатами досліджень in vitro не передбачається клінічно значущої взаємодії з іншими відомими інгібіторами ізоферменту CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту.при сумісному прийомі разом із гемфіброзилом корекції дози монтелукасту не потрібно. За результатами досліджень in vitro не передбачається клінічно значущої взаємодії з іншими відомими інгібіторами ізоферменту CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту.при сумісному прийомі разом із гемфіброзилом корекції дози монтелукасту не потрібно. За результатами досліджень in vitro не передбачається клінічно значущої взаємодії з іншими відомими інгібіторами ізоферменту CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту. Комбіноване лікування з бронходилататорами Препарат Алмонт є обґрунтованим доповненням монотерапії бронходилататорами, якщо останні не забезпечують адекватного контролю бронхіальної астми. Після досягнення терапевтичного ефекту від лікування препаратом Алмонт можна розпочати поступове зниження дози бронходилататорів. Комбіноване лікування з інгаляційними кортикостероїдами Лікування препаратом Алмонт забезпечує додатковий терапевтичний ефект пацієнтам, які застосовують інгаляційні кортикостероїди. Після досягнення стабілізації стану можна розпочати поступове зниження дози кортикостероїдів під наглядом лікаря. У деяких випадках допустима повна відміна інгаляційних кортикостероїдів, проте різка заміна інгаляційних кортикостероїдів на препарат Алмонт не рекомендується.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Жувальні таблетки приймають за 1 годину до або через 2 години після їди; таблетку слід розжувати. Таблетки, покриті плівковою оболонкою, приймають внутрішньо, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Дорослим та підліткам з 15 років призначають 10 мг (1 таблетка, покрита плівковою оболонкою) 1 раз на добу. При бронхіальній астмі або бронхіальній астмі та алергічному риніті дітям віком від 2 до 6 років призначають по 1 жувальній таблетці 4 мг 1 раз на добу ввечері; дітям віком від 6 до 14 років - по 1 жувальній таблетці 5 мг 1 раз на добу ввечері. При алергічному риніті дітям віком від 2 до 6 років призначають по 1 жувальній таблетці 4 мг 1 раз на добу, дітям віком від 6 до 14 років - по 1 жувальній таблетці 5 мг 1 раз на добу в індивідуальному режимі в залежності від часу найбільшого. Загострення симптомів. Не потрібна корекція дози всередині цих вікових груп. Прийом препарату дітьми здійснюється під наглядом дорослих. Терапевтичний ефект препарату Алмонт, що дозволяє контролювати симптоми астми, досягається протягом доби після прийому. Пацієнту рекомендується продовжувати прийом препарату як у періоди контрольованого перебігу бронхіальної астми, так і в період загострення бронхіальної астми. Пацієнтам з нирковою недостатністю та пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості спеціального підбору дози не потрібно. Немає даних про застосування монтелукасту у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки. Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Не потрібна корекція дози залежно від статі пацієнта.ПередозуванняСимптоми передозування препарату у пацієнтів з хронічною бронхіальною астмою при застосуванні в дозі, що перевищує 200 мг на добу, протягом 22 тижнів та дозі 900 мг на добу протягом 1 тижня, не виявлені. Є повідомлення про гостре передозування монтелукасту (при прийомі не менше 1 г на добу) у постмаркетинговому періоді та у клінічних дослідженнях у дорослих та дітей. Клінічні та лабораторні дані при цьому свідчать про відповідність профілю безпеки препарату у дітей, дорослих та пацієнтів похилого віку. Найчастішими симптомами були почуття спраги, сонливість, блювання, психомоторне збудження, біль голови і біль у животі. Лікування: проведення симптоматичної терапії. Дані щодо можливості виведення монтелукасту шляхом перитонеального діалізу або гемодіалізу відсутні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки покриті плівковою оболонкою з маркуванням "M" на одній із сторін - 1 таб. Активні речовини: монтелукаст натрію – 10.4 мг (відповідає вмісту монтелукасту – 10 мг); Допоміжні речовини: ядро ​​- мікрокристалічна целюлоза - 89.3 мг, гіпоролоза - 4 мг, кроскармелоза натрію - 6 мг, лактози моногідрат - 89.3 мг, магнію стеарат - 1 мг; плівкова оболонка - опадрай II бежевий 31F27012 (лактози моногідрат - 1.44 мг, гіпромелоза 15cP - 1.12 мг, титану діоксид - 1.011 мг, макрогол 4000 - 0.4 мг, барвник заліза оксид жовтий 0 0 0 0 0 0 0 0 0 - 0 0 0 0 0 0 0 0 0 мг. По 10 або 14 таблеток в Ал/Ал блістері. По 3 блістери (по 10 таблеток), по 2 або 7 блістерів (по 14 таблеток) у картонній пачці разом з інструкцією з медичного застосування.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою бежевого кольору, квадратні, із закругленими кутами, двоопуклі, з маркуванням "M" на одній із сторін.Фармакотерапевтична групаАнтагоніст лейкотрієнових рецепторів. Препарат для лікування бронхіальної астми та алергічного риніту.ФармакокінетикаВсмоктування Після вживання монтелукаст швидко і майже повністю всмоктується. У дорослих пацієнтів після прийому таблеток жувальних у дозі 5 мг натще Сmах у плазмі крові досягається через 2 год. Середнє значення біодоступності - 73%, ця величина знижується до 63% при прийомі монтелукасту з їжею. Після прийому таблеток жувальних у дозі 4 мг натщесерце у пацієнтів віком від 2 до 5 років Сmах досягається через 2 год. плівковою оболонкою, у дозі 10 мг. У дорослих пацієнтів після прийому натще таблеток, покритих плівковою оболонкою, у дозі 10 мг середнє значення Cmax у плазмі крові досягається через 3 год. Середнє значення біодоступності – 64%; при вживанні одночасно з їжею значення біодоступності та Cmax не порушуються. Розподіл Зв'язування монтелукасту з білками плазми становить понад 99%. Vd у рівноважному стані у середньому становить 8-11 л. Доклінічні дослідження виявили мінімальне проникнення монтелукасту через гематоенцефалічний бар'єр. Через 24 години після прийому концентрація монтелукасту мінімальна і в інших тканинах. Метаболізм Монтелукаст активно метаболізується у печінці. При застосуванні в терапевтичних дозах Css метаболітів монтелукасту в плазмі у дорослих та дітей не визначається. Дослідження in vitro показали, що в процесі метаболізму монтелукасту беруть участь ізоферменти цитохрому Р450 (3А4, 2А6 і 2С9), при цьому в терапевтичних концентраціях монтелукаст не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450: 3А4,1С, 2С, 2С. Метаболіти мають незначний терапевтичний ефект монтелукасту. Виведення T1/2 монтелукасту у молодих здорових дорослих добровольців становить від 2.7 до 5.5 год. Плазмовий кліренс монтелукасту у здорових дорослих добровольців становить у середньому 45 мл/хв. Після перорального прийому монтелукасту 86% загальної кількості виводиться через кишечник протягом 5 днів та менше 0.2% - нирками, що поряд з даними про його біодоступність підтверджує виведення монтелукасту та його метаболітів переважно з жовчю. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Фармакокінетика монтелукасту у жінок та чоловіків однакова. У пацієнтів похилого віку або пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна корекція режиму дозування монтелукасту. Фармакокінетика монтелукасту у пацієнтів із нирковою недостатністю не оцінювалася. Оскільки монтелукаст та його метаболіти не виводяться нирками, корекції дози цієї категорії пацієнтів не потрібно. Даних про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає. При прийомі монтелукасту у високих дозах (у 20 і 60 разів, що перевищують рекомендовані дози для дорослих), спостерігається зниження концентрації теофіліну в плазмі крові. При прийомі монтелукасту в дозах (10 мг 1 раз на добу) даного ефекту не спостерігається. ФармакодинамікаАнтагоніст лейкотрієнових рецепторів. Цистеїніл-лейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) - сильні прозапальні ейкозаноїди, які вивільняються з різних клітин, включаючи огрядні клітини та еозинофіли. Ці важливі проастматичні медіатори зв'язуються з цистеїніл-лейкотрієновими рецепторами (CysLT), присутніми в дихальних шляхах людини та відповідають за реакцію бронхоспазму, виділення мокротиння, проникність судин та збільшення кількості еозинофілів. Монтелукаст - активна при пероральному прийомі з'єднання, яке має велику спорідненість і селективність до CysLT1-рецепторів. Монтелукаст у дозі менше 5 мг усуває бронхоспазм, індукований інгаляцією LTD4. Бронходилатируючий ефект спостерігається протягом 2 годин після перорального застосування. Бронходилатируючий ефект бета2-адреноміметиків посилюється при прийомі монтелукасту. Монтелукаст пригнічує як ранню, і пізню стадії бронхоспазму, викликаного впливом антигенів. Монтелукаст знижує кількість еозинофілів у периферичній крові у дорослих та дітей, а також значно знижує кількість еозинофілів у дихальних шляхах. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти, які отримують інгаляційні та/або пероральні кортикостероїди, додавання до терапії монтелукасту забезпечує кращий контроль захворювання.Показання до застосуванняПрофілактика та тривале лікування бронхіальної астми, включаючи: попередження денних та нічних симптомів захворювання у дітей віком від 2 років і старше (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг); лікування бронхіальної астми у дітей віком від 6 років і старше (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг) з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти; попередження бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням, у дітей віком від 2 років і старше (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг). Полегшення симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту у дітей віком від 2 років (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг).Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до активної речовини або будь-якого допоміжного компонента препарату; дитячий вік до 2 років (для таблеток жувальних 4 мг); дитячий вік до 6 років (для пігулок жувальних 5 мг); дитячий вік до 15 років (для пігулок 10 мг); рідкі спадкові захворювання, такі як непереносимість галактози, недостатність лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; фенілкетонурія (для пігулок жувальних), т.к. таблетки містять аспартам.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Алмонт при вагітності можливе, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Рішення про скасування грудного вигодовування на період застосування препарату Алмонт приймається на підставі оцінки про ймовірну користь для матері та потенційного ризику для дитини. Протипоказано застосування препарату у дитячому віці до 2 років (для дозування 4 мг), дитячому віці до 6 років (для дозування 5 мг), дитячому та підлітковому віці до 15 років (для таблеток 10 мг).Побічна діяІнфекційні та паразитарні захворювання: інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку системи крові та лімфатичної системи: підвищення схильності до кровотеч, тромбоцитопенії. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у т.ч. анафілаксія, еозинофільна інфільтрація печінки З боку психіки: патологічні сновидіння (включаючи нічні кошмари), галюцинації, безсоння, сомнамбулізм, дратівливість, тривога, неспокій, ажитація (включаючи агресивну поведінку або ворожість), тремор, депресія, дезорієнтація, суїцидальні думки. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, сонливість, парестезія/гіпестезії, судоми. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття. З боку дихальної системи: носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: збільшення активності АЛТ та АСТ, гепатит (включаючи холестатичні, гепатоцелюлярні та змішані ураження печінки). З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, схильність до появи гематом, кропив'янка, свербіж шкіри, висипання, вузлувата еритема, багатоформна еритема. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми. Інші: астенія/втома, нездужання, набряки, пірексія, спрага; у дуже поодиноких випадках під час лікування монтелукастом повідомлялося про розвиток синдрому Черджа-Стросса.Взаємодія з лікарськими засобамиУ пацієнтів, які одночасно отримували фенобарбітал, AUC монтелукасту зменшувалась приблизно на 40%, проте корекція режиму дозування у таких пацієнтів не потрібна. Оскільки монтелукаст метаболізується ізоферментом CYP3A4, слід бути обережним, особливо у дітей, якщо монтелукаст одночасно застосовується з індукторами ізоферменту CYP3A4, такими як фенітоїн, фенобарбітал і рифампіцин. Монтелукаст можна призначати разом з іншими лікарськими засобами, які традиційно застосовуються для профілактики та тривалого лікування бронхіальної астми та/або алергічного риніту. Монтелукаст у рекомендованій терапевтичній дозі не справляв клінічно значущого ефекту на фармакокінетику наступних препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол/норетинодрел 35/1), терфенадин, дигоксин та варфарин. У дослідженнях in vitro встановлено, що монтелукаст є сильним інгібітором ізоферменту CYP2C8. Однак при дослідженні лікарської взаємодії in vivo монтелукасту та росиглітазону (маркерний субстрат, представник препаратів, що первинно метаболізуються ізоферментом CYP2C8) не отримано підтвердження інгібування монтелукастом ізоферменту CYP2C8. Таким чином, у клінічній практиці не передбачається впливу монтелукасту на CYP2С8-опосередкований метаболізм низки лікарських препаратів, у т.ч. паклітакселу, росиглітазону, репаглініду. Дослідження in vitro показали, що монтелукаст є субстратом ізоферменту CYP2C8 і меншою мірою ізоферментів CYP2C9 і CYP3А4. Дані клінічного дослідження лікарської взаємодії щодо монтелукасту та гемфіброзилу (інгібітора як CYP2C8, так і CYP2С9) демонструють, що гемфіброзил підвищує ефект системного впливу монтелукасту у 4.4 рази. Спільний прийом ітраконазолу, сильного інгібітора ізоферменту CYP3A4, разом з гемфіброзилом та монтелукастом не призводив до додаткового підвищення ефекту системного впливу монтелукасту. Вплив гемфіброзилу на системний вплив монтелукасту не може вважатися клінічно значущим на підставі даних безпеки при застосуванні в дозах, що перевищують схвалену дозу 10 мг для дорослих пацієнтів (наприклад,200 мг на добу для дорослих пацієнтів протягом 22 тижнів і до 900 мг на добу для пацієнтів, які приймають препарат протягом приблизно 1 тижня, не спостерігалося клінічно значущих негативних ефектів. Таким чином, при сумісному прийомі разом з гемфіброзилом корекції дози монтелукасту не потрібно. За результатами досліджень in vitro не передбачається клінічно значущої взаємодії з іншими відомими інгібіторами ізоферменту CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту.при сумісному прийомі разом із гемфіброзилом корекції дози монтелукасту не потрібно. За результатами досліджень in vitro не передбачається клінічно значущої взаємодії з іншими відомими інгібіторами ізоферменту CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту.при сумісному прийомі разом із гемфіброзилом корекції дози монтелукасту не потрібно. За результатами досліджень in vitro не передбачається клінічно значущої взаємодії з іншими відомими інгібіторами ізоферменту CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту. Комбіноване лікування з бронходилататорами Препарат Алмонт є обґрунтованим доповненням монотерапії бронходилататорами, якщо останні не забезпечують адекватного контролю бронхіальної астми. Після досягнення терапевтичного ефекту від лікування препаратом Алмонт можна розпочати поступове зниження дози бронходилататорів. Комбіноване лікування з інгаляційними кортикостероїдами Лікування препаратом Алмонт забезпечує додатковий терапевтичний ефект пацієнтам, які застосовують інгаляційні кортикостероїди. Після досягнення стабілізації стану можна розпочати поступове зниження дози кортикостероїдів під наглядом лікаря. У деяких випадках допустима повна відміна інгаляційних кортикостероїдів, проте різка заміна інгаляційних кортикостероїдів на препарат Алмонт не рекомендується.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Жувальні таблетки приймають за 1 годину до або через 2 години після їди; таблетку слід розжувати. Таблетки, покриті плівковою оболонкою, приймають внутрішньо, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Дорослим та підліткам з 15 років призначають 10 мг (1 таблетка, покрита плівковою оболонкою) 1 раз на добу. При бронхіальній астмі або бронхіальній астмі та алергічному риніті дітям віком від 2 до 6 років призначають по 1 жувальній таблетці 4 мг 1 раз на добу ввечері; дітям віком від 6 до 14 років - по 1 жувальній таблетці 5 мг 1 раз на добу ввечері. При алергічному риніті дітям віком від 2 до 6 років призначають по 1 жувальній таблетці 4 мг 1 раз на добу, дітям віком від 6 до 14 років - по 1 жувальній таблетці 5 мг 1 раз на добу в індивідуальному режимі в залежності від часу найбільшого. Загострення симптомів. Не потрібна корекція дози всередині цих вікових груп. Прийом препарату дітьми здійснюється під наглядом дорослих. Терапевтичний ефект препарату Алмонт, що дозволяє контролювати симптоми астми, досягається протягом доби після прийому. Пацієнту рекомендується продовжувати прийом препарату як у періоди контрольованого перебігу бронхіальної астми, так і в період загострення бронхіальної астми. Пацієнтам з нирковою недостатністю та пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості спеціального підбору дози не потрібно. Немає даних про застосування монтелукасту у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки. Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Не потрібна корекція дози залежно від статі пацієнта.ПередозуванняСимптоми передозування препарату у пацієнтів з хронічною бронхіальною астмою при застосуванні в дозі, що перевищує 200 мг на добу, протягом 22 тижнів та дозі 900 мг на добу протягом 1 тижня, не виявлені. Є повідомлення про гостре передозування монтелукасту (при прийомі не менше 1 г на добу) у постмаркетинговому періоді та у клінічних дослідженнях у дорослих та дітей. Клінічні та лабораторні дані при цьому свідчать про відповідність профілю безпеки препарату у дітей, дорослих та пацієнтів похилого віку. Найчастішими симптомами були почуття спраги, сонливість, блювання, психомоторне збудження, біль голови і біль у животі. Лікування: проведення симптоматичної терапії. Дані щодо можливості виведення монтелукасту шляхом перитонеального діалізу або гемодіалізу відсутні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки жувальні з гравіюванням "М5" - 1 таб. Активні речовини: монтелукаст натрію – 5.2 мг (відповідає вмісту монтелукасту – 5 мг); Допоміжні речовини: манітол - 201.2 мг, целюлоза мікрокристалічна - 66 мг, гіпоролоза - 9 мг, кроскармелоза натрію - 9 мг, барвник Pigment Blend PB-24880 (лактози моногідрат - 4.5 мг, барвник заліза оксид мг червоний) магнію стеарат – 3 мг, аспартам – 1.5 мг, ароматизатор вишневий (Silarom Cherry Flavour 1219813182) – 0.1 мг. По 10 або 7 таблеток у Ал/Ал блістері. По 3 блістери (по 10 таблеток), по 4 або 14 блістерів (по 7 таблеток) у картонній пачці разом з інструкцією з медичного застосування.Опис лікарської формиПігулки жувальні круглі, двоопуклі, рожевого кольору з вкрапленнями і з гравіюванням "М5" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаАнтагоніст лейкотрієнових рецепторів. Препарат для лікування бронхіальної астми та алергічного риніту.ФармакокінетикаВсмоктування Після вживання монтелукаст швидко і майже повністю всмоктується. У дорослих пацієнтів після прийому таблеток жувальних у дозі 5 мг натще Сmах у плазмі крові досягається через 2 год. Середнє значення біодоступності - 73%, ця величина знижується до 63% при прийомі монтелукасту з їжею. Після прийому таблеток жувальних у дозі 4 мг натщесерце у пацієнтів віком від 2 до 5 років Сmах досягається через 2 год. плівковою оболонкою, у дозі 10 мг. У дорослих пацієнтів після прийому натще таблеток, покритих плівковою оболонкою, у дозі 10 мг середнє значення Cmax у плазмі крові досягається через 3 год. Середнє значення біодоступності – 64%; при вживанні одночасно з їжею значення біодоступності та Cmax не порушуються. Розподіл Зв'язування монтелукасту з білками плазми становить понад 99%. Vd у рівноважному стані у середньому становить 8-11 л. Доклінічні дослідження виявили мінімальне проникнення монтелукасту через гематоенцефалічний бар'єр. Через 24 години після прийому концентрація монтелукасту мінімальна і в інших тканинах. Метаболізм Монтелукаст активно метаболізується у печінці. При застосуванні в терапевтичних дозах Css метаболітів монтелукасту в плазмі у дорослих та дітей не визначається. Дослідження in vitro показали, що в процесі метаболізму монтелукасту беруть участь ізоферменти цитохрому Р450 (3А4, 2А6 і 2С9), при цьому в терапевтичних концентраціях монтелукаст не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450: 3А4,1С, 2С, 2С. Метаболіти мають незначний терапевтичний ефект монтелукасту. Виведення T1/2 монтелукасту у молодих здорових дорослих добровольців становить від 2.7 до 5.5 год. Плазмовий кліренс монтелукасту у здорових дорослих добровольців становить у середньому 45 мл/хв. Після перорального прийому монтелукасту 86% загальної кількості виводиться через кишечник протягом 5 днів та менше 0.2% - нирками, що поряд з даними про його біодоступність підтверджує виведення монтелукасту та його метаболітів переважно з жовчю. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Фармакокінетика монтелукасту у жінок та чоловіків однакова. У пацієнтів похилого віку або пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна корекція режиму дозування монтелукасту. Фармакокінетика монтелукасту у пацієнтів із нирковою недостатністю не оцінювалася. Оскільки монтелукаст та його метаболіти не виводяться нирками, корекції дози цієї категорії пацієнтів не потрібно. Даних про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає. При прийомі монтелукасту у високих дозах (у 20 і 60 разів, що перевищують рекомендовані дози для дорослих), спостерігається зниження концентрації теофіліну в плазмі крові. При прийомі монтелукасту в дозах (10 мг 1 раз на добу) даного ефекту не спостерігається. ФармакодинамікаАнтагоніст лейкотрієнових рецепторів. Цистеїніл-лейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) - сильні прозапальні ейкозаноїди, які вивільняються з різних клітин, включаючи огрядні клітини та еозинофіли. Ці важливі проастматичні медіатори зв'язуються з цистеїніл-лейкотрієновими рецепторами (CysLT), присутніми в дихальних шляхах людини та відповідають за реакцію бронхоспазму, виділення мокротиння, проникність судин та збільшення кількості еозинофілів. Монтелукаст - активна при пероральному прийомі з'єднання, яке має велику спорідненість і селективність до CysLT1-рецепторів. Монтелукаст у дозі менше 5 мг усуває бронхоспазм, індукований інгаляцією LTD4. Бронходилатируючий ефект спостерігається протягом 2 годин після перорального застосування. Бронходилатируючий ефект бета2-адреноміметиків посилюється при прийомі монтелукасту. Монтелукаст пригнічує як ранню, і пізню стадії бронхоспазму, викликаного впливом антигенів. Монтелукаст знижує кількість еозинофілів у периферичній крові у дорослих та дітей, а також значно знижує кількість еозинофілів у дихальних шляхах. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти, які отримують інгаляційні та/або пероральні кортикостероїди, додавання до терапії монтелукасту забезпечує кращий контроль захворювання.Показання до застосуванняПрофілактика та тривале лікування бронхіальної астми, включаючи: попередження денних та нічних симптомів захворювання у дітей віком від 2 років і старше (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг); лікування бронхіальної астми у дітей віком від 6 років і старше (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг) з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти; попередження бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням, у дітей віком від 2 років і старше (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг). Полегшення симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту у дітей віком від 2 років (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг).Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до активної речовини або будь-якого допоміжного компонента препарату; дитячий вік до 2 років (для таблеток жувальних 4 мг); дитячий вік до 6 років (для пігулок жувальних 5 мг); дитячий вік до 15 років (для пігулок 10 мг); рідкі спадкові захворювання, такі як непереносимість галактози, недостатність лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; фенілкетонурія (для пігулок жувальних), т.к. таблетки містять аспартам.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Алмонт при вагітності можливе, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Рішення про скасування грудного вигодовування на період застосування препарату Алмонт приймається на підставі оцінки про ймовірну користь для матері та потенційного ризику для дитини. Протипоказано застосування препарату у дитячому віці до 2 років (для дозування 4 мг), дитячому віці до 6 років (для дозування 5 мг), дитячому та підлітковому віці до 15 років (для таблеток 10 мг).Побічна діяІнфекційні та паразитарні захворювання: інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку системи крові та лімфатичної системи: підвищення схильності до кровотеч, тромбоцитопенії. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у т.ч. анафілаксія, еозинофільна інфільтрація печінки З боку психіки: патологічні сновидіння (включаючи нічні кошмари), галюцинації, безсоння, сомнамбулізм, дратівливість, тривога, неспокій, ажитація (включаючи агресивну поведінку або ворожість), тремор, депресія, дезорієнтація, суїцидальні думки. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, сонливість, парестезія/гіпестезії, судоми. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття. З боку дихальної системи: носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: збільшення активності АЛТ та АСТ, гепатит (включаючи холестатичні, гепатоцелюлярні та змішані ураження печінки). З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, схильність до появи гематом, кропив'янка, свербіж шкіри, висипання, вузлувата еритема, багатоформна еритема. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми. Інші: астенія/втома, нездужання, набряки, пірексія, спрага; у дуже поодиноких випадках під час лікування монтелукастом повідомлялося про розвиток синдрому Черджа-Стросса.Взаємодія з лікарськими засобамиУ пацієнтів, які одночасно отримували фенобарбітал, AUC монтелукасту зменшувалась приблизно на 40%, проте корекція режиму дозування у таких пацієнтів не потрібна. Оскільки монтелукаст метаболізується ізоферментом CYP3A4, слід бути обережним, особливо у дітей, якщо монтелукаст одночасно застосовується з індукторами ізоферменту CYP3A4, такими як фенітоїн, фенобарбітал і рифампіцин. Монтелукаст можна призначати разом з іншими лікарськими засобами, які традиційно застосовуються для профілактики та тривалого лікування бронхіальної астми та/або алергічного риніту. Монтелукаст у рекомендованій терапевтичній дозі не справляв клінічно значущого ефекту на фармакокінетику наступних препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол/норетинодрел 35/1), терфенадин, дигоксин та варфарин. У дослідженнях in vitro встановлено, що монтелукаст є сильним інгібітором ізоферменту CYP2C8. Однак при дослідженні лікарської взаємодії in vivo монтелукасту та росиглітазону (маркерний субстрат, представник препаратів, що первинно метаболізуються ізоферментом CYP2C8) не отримано підтвердження інгібування монтелукастом ізоферменту CYP2C8. Таким чином, у клінічній практиці не передбачається впливу монтелукасту на CYP2С8-опосередкований метаболізм низки лікарських препаратів, у т.ч. паклітакселу, росиглітазону, репаглініду. Дослідження in vitro показали, що монтелукаст є субстратом ізоферменту CYP2C8 і меншою мірою ізоферментів CYP2C9 і CYP3А4. Дані клінічного дослідження лікарської взаємодії щодо монтелукасту та гемфіброзилу (інгібітора як CYP2C8, так і CYP2С9) демонструють, що гемфіброзил підвищує ефект системного впливу монтелукасту у 4.4 рази. Спільний прийом ітраконазолу, сильного інгібітора ізоферменту CYP3A4, разом з гемфіброзилом та монтелукастом не призводив до додаткового підвищення ефекту системного впливу монтелукасту. Вплив гемфіброзилу на системний вплив монтелукасту не може вважатися клінічно значущим на підставі даних безпеки при застосуванні в дозах, що перевищують схвалену дозу 10 мг для дорослих пацієнтів (наприклад,200 мг на добу для дорослих пацієнтів протягом 22 тижнів і до 900 мг на добу для пацієнтів, які приймають препарат протягом приблизно 1 тижня, не спостерігалося клінічно значущих негативних ефектів. Таким чином, при сумісному прийомі разом з гемфіброзилом корекції дози монтелукасту не потрібно. За результатами досліджень in vitro не передбачається клінічно значущої взаємодії з іншими відомими інгібіторами ізоферменту CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту.при сумісному прийомі разом із гемфіброзилом корекції дози монтелукасту не потрібно. За результатами досліджень in vitro не передбачається клінічно значущої взаємодії з іншими відомими інгібіторами ізоферменту CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту.при сумісному прийомі разом із гемфіброзилом корекції дози монтелукасту не потрібно. За результатами досліджень in vitro не передбачається клінічно значущої взаємодії з іншими відомими інгібіторами ізоферменту CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту. Комбіноване лікування з бронходилататорами Препарат Алмонт є обґрунтованим доповненням монотерапії бронходилататорами, якщо останні не забезпечують адекватного контролю бронхіальної астми. Після досягнення терапевтичного ефекту від лікування препаратом Алмонт можна розпочати поступове зниження дози бронходилататорів. Комбіноване лікування з інгаляційними кортикостероїдами Лікування препаратом Алмонт забезпечує додатковий терапевтичний ефект пацієнтам, які застосовують інгаляційні кортикостероїди. Після досягнення стабілізації стану можна розпочати поступове зниження дози кортикостероїдів під наглядом лікаря. У деяких випадках допустима повна відміна інгаляційних кортикостероїдів, проте різка заміна інгаляційних кортикостероїдів на препарат Алмонт не рекомендується.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Жувальні таблетки приймають за 1 годину до або через 2 години після їди; таблетку слід розжувати. Таблетки, покриті плівковою оболонкою, приймають внутрішньо, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Дорослим та підліткам з 15 років призначають 10 мг (1 таблетка, покрита плівковою оболонкою) 1 раз на добу. При бронхіальній астмі або бронхіальній астмі та алергічному риніті дітям віком від 2 до 6 років призначають по 1 жувальній таблетці 4 мг 1 раз на добу ввечері; дітям віком від 6 до 14 років - по 1 жувальній таблетці 5 мг 1 раз на добу ввечері. При алергічному риніті дітям віком від 2 до 6 років призначають по 1 жувальній таблетці 4 мг 1 раз на добу, дітям віком від 6 до 14 років - по 1 жувальній таблетці 5 мг 1 раз на добу в індивідуальному режимі в залежності від часу найбільшого. Загострення симптомів. Не потрібна корекція дози всередині цих вікових груп. Прийом препарату дітьми здійснюється під наглядом дорослих. Терапевтичний ефект препарату Алмонт, що дозволяє контролювати симптоми астми, досягається протягом доби після прийому. Пацієнту рекомендується продовжувати прийом препарату як у періоди контрольованого перебігу бронхіальної астми, так і в період загострення бронхіальної астми. Пацієнтам з нирковою недостатністю та пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості спеціального підбору дози не потрібно. Немає даних про застосування монтелукасту у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки. Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Не потрібна корекція дози залежно від статі пацієнта.ПередозуванняСимптоми передозування препарату у пацієнтів з хронічною бронхіальною астмою при застосуванні в дозі, що перевищує 200 мг на добу, протягом 22 тижнів та дозі 900 мг на добу протягом 1 тижня, не виявлені. Є повідомлення про гостре передозування монтелукасту (при прийомі не менше 1 г на добу) у постмаркетинговому періоді та у клінічних дослідженнях у дорослих та дітей. Клінічні та лабораторні дані при цьому свідчать про відповідність профілю безпеки препарату у дітей, дорослих та пацієнтів похилого віку. Найчастішими симптомами були почуття спраги, сонливість, блювання, психомоторне збудження, біль голови і біль у животі. Лікування: проведення симптоматичної терапії. Дані щодо можливості виведення монтелукасту шляхом перитонеального діалізу або гемодіалізу відсутні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для інгаляцій дозований, 22+55 мкг/доза - 1 доза/осередок*. Стрип з вілантеролом: активна речовина: вілантерол трифенатат мікронізований - 40 мкг (еквівалентно 25 мкг** вілантерол); допоміжні речовини: магнію стеарат – 125 мкг; лактози моногідрат – до 12,5 мг. Стрип з умеклідінієм: активна речовина: умеклідинію бромід мікронізований - 74,2 мкг (еквівалентно 62,5 мкг** умеклідинію); допоміжні речовини: магнію стеарат – 75 мкг; лактози моногідрат – до 12,5 мг. * Для компенсації втрат при наповненні осередків при виробництві готового препарату суміш вілантеролу та допоміжних речовин може закладатися у готовий препарат з надлишком до 8%, суміш умеклідинію та допоміжних речовин – з надлишком до 6%. ** Вказано номінальну кількість діючої речовини, доставлена ​​кількість вілантеролу становить 22 мкг, умеклідинію – 55 та 113 мкг, що відповідає зазначеним дозам. Порошок для інгаляцій дозований, 22+55 мкг/доза, 22+113 мкг/доза. У пластиковому інгаляторі з корпусом світло-сірого кольору, червоною кришкою мундштука та лічильником доз, 30 доз. Інгалятор містить 2 алюмінієвих стриму, що ламінують, кожен з яких складається з 30 осередків, які містять порошок білого кольору. Інгалятор поміщений у багатошаровий контейнер з алюмінієвої фольги, що містить вологопоглинаючий пакетик. Контейнер запечатаний фольгою, що легко відкривається. 1 контейнер у картонній пачці.Опис лікарської формиПорошок: білий.Фармакотерапевтична групаБронходилатируюче.ФармакокінетикаПри інгаляційному застосуванні комбінації умеклідинію та вілантеролу фармакокінетика кожної сполуки була подібна до спостережуваної при застосуванні кожної діючої речовини окремо. З цієї причини фармакокінетика кожної речовини буде розглянута окремо. Всмоктування У здорових добровольців після інгаляції вілантеролу середня Cmax досягалася через 5-15 хв. Абсолютна біодоступність інгаляційного вілантеролу в середньому становила 27% з урахуванням незначного всмоктування речовини в порожнині рота. Після повторних інгаляцій вілантеролу через 6 днів досягався рівноважний стан із 2,4-кратним накопиченням. У здорових добровольців після інгаляції умеклідинію Cmax досягалася через 5-15 хв. Абсолютна біодоступність інгаляційного умеклідинію в середньому становила 13% з урахуванням незначного всмоктування речовини в порожнині рота. Після повторних інгаляцій умеклідинію через 7-10 днів досягався рівноважний стан з 1,5-2-кратним накопиченням. Після інгаляції 113 мкг умеклідину його системна експозиція була приблизно вдвічі вищою, що спостерігається після інгаляції препарату в дозі 55 мкг. Розподіл Після внутрішньовенного введення вілантеролу здоровим добровольцям середній Vss становив 165 л. Зв'язування з білками плазми людини in vitro в середньому дорівнює 94%. Після внутрішньовенного введення умеклідинію здоровим добровольцям середній Vd становив 86 л. Зв'язування з білками плазми людини in vitro в середньому дорівнює 89%. Метаболізм Дослідження in vitro показали, що вілантерол метаболізується головним чином під дією ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 і є субстратом переносника Р-глікопротеїну (P-gp). Основним шляхом метаболізму є О-деалкілування з утворенням ряду метаболітів, які мають істотно нижчу бета1- та бета2-адреноміметичну активність. Метаболічний профіль плазми крові, визначений в організмі людини під час дослідження з використанням радіоактивних ізотопів після перорального прийому вілантеролу, узгоджується з високим метаболізмом першого проходження. Системна експозиція метаболітів незначна. Дослідження in vitro показали, що умеклідин метаболізується головним чином під дією ізоферменту CYP2D6 системи цитохрому Р450 і є субстратом переносника P-gp. Основним шляхом метаболізму умеклідинію є окислення (гідроксилування, О-деалкілування) з подальшою кон'югацією (в т.ч. глюкуронування), що призводить до утворення низки метаболітів з нижчою фармакологічною активністю або метаболітів, фармакологічна активність яких не встановлена. Системна експозиція таких метаболітів низька. Доступні фармакокінетичні дані, отримані при дослідженні на здорових добровольцях та пацієнтах з ХОЗЛ, вказують на відсутність змін системної експозиції (Cmax та середньої AUC) та прогнозованої експозиції при вивченні популяційної фармакокінетики вілантеролу та умеклідинію при їх спільному застосуванні порівняно з аналогічними обох компонентів окремо. При сумісному застосуванні сильного інгібітору ізоферменту CYP3A4 - кетоконазолу (400 мг) - спостерігалося підвищення середніх AUC0-t і Cmax вілантеролу на 65 і 22% відповідно. Збільшення експозиції вілантеролу не призводило до посилення системних ефектів, характерних для бета-агоністів: вплив на частоту серцевих скорочень, вміст калію в крові або інтервал QT (коригований за методом Фредеріка). Як умеклідин, так і вілантерол є субстратами P-gp.У здорових добровольців визначали вплив помірного інгібітора переносника P-gp верапамілу (240 мг 1 раз на добу) на фармакокінетику вілантеролу та умеклідинію у рівноважному стані. Вплив верапамілу на Cmax вілантерол або умеклідин не спостерігався. Відзначалося приблизно 1,4-кратне підвищення AUC умеклідину, при цьому AUC вілантеролу не змінилося. Виведення Плазмовий кліренс вілантеролу після внутрішньовенного введення становив 108 л/год. Після перорального прийому вілантеролу, міченого радіоактивним ізотопом, баланс мас показав, що 70% радіоактивної речовини виводилося нирками та 30% – кишечником. Виведення вілантеролу головним чином відбувалося метаболічним шляхом з подальшою екскрецією метаболітів нирками та кишечником. Після інгаляцій вілантеролу протягом 10 днів T1/2 із плазми склав у середньому 11 год. Плазмовий кліренс умеклідинію після внутрішньовенного введення становив 151 л/год. Через 192 години після внутрішньовенного введення близько 58% дози речовини, міченої радіоактивним ізотопом (або 73% виділеної радіоактивної речовини), було виведено кишечником, що вказує на секрецію даної сполуки в жовч. Нирками було виведено 22% дози речовини, міченої радіоактивним ізотопом (27% виділеної радіоактивної речовини), через 168 год. Через 168 год після перорального прийому препарату здоровими чоловіками основна маса радіоактивної речовини була виведена головним чином кишечником (92% прийнятої дози речовини, ізотопом, або 99% виділеної радіоактивної речовини). При пероральному прийомі нирками виводиться менше 1% дози речовини (1% виділеної радіоактивної речовини),що вказує на вельми незначне всмоктування за даного шляху введення препарату. Після повторних інгаляцій умеклідинію протягом 10 днів T1/2 із плазми склав у середньому 19 годин, при цьому від 3 до 4% незміненої речовини було виведено нирками у рівноважному стані. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку. Популяційний фармакокінетичний аналіз показав подібність фармакокінетики вілантеролу та умеклідинію, визначеної у пацієнтів з ХОЗЛ у віковій групі 65 років і старше та у віковій групі молодше 65 років. Порушення функції нирок. При дослідженні пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок не було отримано даних, що вказували на збільшення системної експозиції вілантеролу або умеклідину (Cmax та AUC). Відсутні ознаки змін зв'язування з білками у пацієнтів з порушенням ниркової функції порівняно зі здоровими добровольцями. Порушення функції печінки. При дослідженні пацієнтів з помірним порушенням функції печінки не було отримано даних, що вказують на збільшення системної експозиції вілантеролу або умеклідину (Cmax та AUC). Відсутні ознаки змін зв'язування з білками у пацієнтів із порушенням функції печінки порівняно зі здоровими добровольцями. Дослідження комбінації вілантеролу та умеклідинію у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки не проводилося. Інші групи пацієнтів. Дані популяційного аналізу фармакокінетики показали відсутність необхідності корекції дози вілантеролу або умеклідину залежно від віку, расової та статевої приналежності, застосування інгаляційних глюкокортикоїдів або маси тіла. При дослідженні пацієнтів із слабкою метаболічною активністю ізоферменту CYP2D6 не було отримано даних, що вказують на клінічно значущий вплив генетичного поліморфізму ізоферменту CYP2D6 на системну експозицію умеклідину.ФармакодинамікаМеханізм дії Препарат Аноро Еліпта® є комбінацією інгаляційного антагоніста мускаринових холінорецепторів тривалої дії та інгаляційного бета2-адреноміметика тривалої дії. Після пероральної інгаляції обидві сполуки мають місцеву дію на дихальні шляхи, викликаючи бронходилатацію за рахунок різних механізмів дії. Вілантерол відноситься до класу селективних агоністів бета2-адренергічних рецепторів тривалої дії (бета2-агоністів). Фармакологічні ефекти агоністів бета2-адренорецепторів, включаючи вілантерол, принаймні частково пов'язані зі стимуляцією внутрішньоклітинної аденілатциклази – ферменту, який каталізує перетворення АТФ на цАМФ. Підвищення рівня цАМФ призводить до розслаблення гладкої мускулатури бронхів та пригнічення вивільнення з клітин (насамперед із опасистих клітин) медіаторів реакцій гіперчутливості негайного типу. Умеклідин є антагоністом мускаринових рецепторів тривалої дії (також званий антихолінергіком). Він є похідним хінуклідином, що є антагоністом мускаринових рецепторів, який діє на мускаринові холінергічні рецептори різних підтипів. Умеклідиній має бронхорозширювальну дію шляхом конкурентного інгібування зв'язування ацетилхоліну з мускариновими ацетилхоліновими рецепторами гладкої мускулатури дихальних шляхів. Під час проведення доклінічних досліджень на моделях in vitro дана сполука демонструвала повільну оборотність дії на людські мускаринові рецептори підтипу М3, а на моделях in vivo була продемонстрована тривалість дії препарату після введення безпосередньо у легені. Фармакодинамічні ефекти У двох плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях ефективності спостерігалося збільшення обсягу форсованого видиху за першу секунду (ОФВ1) після першої дози комбінації вілантеролу та умеклідину у перший день. Даний показник збільшився на 0,11 та 0,13 л через 15 хв після застосування препарату у дозуванні 22 + 55 мкг/доза та 22 + 113 мкг/доза, відповідно, порівняно з аналогічним показником при застосуванні плацебо (в обох випадках р Вплив комбінації вілантеролу та умеклідинію на тривалість інтервалу QT оцінювали у плацебо та моксифлоксацинконтрольованому дослідженні. 103 здорові добровольці застосовували комбінацію вілантеролу та умеклідинію протягом 10 днів 1 раз на добу в дозі 22 + 113 або 88 + 452 мкг/доза. Після багаторазового застосування даного препарату не спостерігалося клінічно значущого впливу на тривалість інтервалу QT (кориговане методом Фредеріка). Крім того, не спостерігалося клінічно значущого впливу комбінації вілантеролу та умеклідинію на серцевий ритм при 24-годинному холтерівському моніторуванні ЕКГ у 108 пацієнтів з ХОЗЛ, які отримували даний препарат протягом 6 міс (з них 53 пацієнти отримували препарат у дозі 22 + 5 і 55 - у дозі 22 + 113 мкг/доза 1 раз на добу), а також у 226 пацієнтів,отримували препарат у дозі 22 + 113 мкг/доза 1 раз на добу протягом 12 міс.ІнструкціяПри відкритті та закритті кришки інгалятора Еліпта без прийому лікарського препарату відбувається втрата однієї дози. Ця доза залишається закритою всередині інгалятора, але вона недоступна для прийому. Неможливо випадково отримати велику дозу або подвійну дозу за інгаляцію. Одна доза препарату готова до інгаляції після кожного відкриття кришки. Лічильник доз показує скільки доз лікарського препарату залишилося в інгаляторі. Перед початком використання інгалятора лічильник доз показує число 30. При кожному відкриванні кришки кількість доз зменшується на 1. Коли залишається менше 10 доз половина лічильника стає червоною. Після того, як витрачено останню дозу препарату, половина лічильника виділена червоним кольором, лічильник показує цифру 0. Це означає, що інгалятор порожній. При відкритті кришки після цього лічильник доз стане повністю червоним. Підготовка дози Не слід відкривати кришку до готовності до прийому препарату. Не слід струшувати інгалятор. 1. Опустити кришку до клацання. 2. Доза препарату готова до інгаляції, і на підтвердження цього лічильник зменшує кількість доз на одиницю. 3. Якщо лічильник не зменшив кількість доз після клацання, інгалятор не готовий до подачі дози лікарського препарату. У цьому випадку слід звернутися за телефоном або адресою, вказаною в підрозділі "За додатковою інформацією звертатися". 4. Не слід струшувати інгалятор. Інгаляція лікарського препарату 1. Утримуючи інгалятор на деякій відстані від рота, зробити видих максимальної глибини. Не слід видихати в інгалятор. 2. Помістити мундштук між губами та щільно обхопити його губами. Не закривати пальцями вентиляційний отвір. Губи повинні точно повторювати форму мундштуку інгалятора. 3. Зробити один глибокий, довгий, рівномірний вдих. Затримати подих наскільки можливо (принаймні на 3-4 с). 4. Прибрати інгалятор із рота. 5. Повільно та спокійно видихнути. При правильному використанні інгалятора пацієнт може не відчути смаку або не відчути надходження лікарського препарату. Закриття інгалятора При необхідності очистити мундштук, перед закриттям кришки слід використовувати суху паперову серветку. Підняти кришку до упору, досягши повного закриття мундштука.Показання до застосуванняПідтримуюча бронхорозширювальна терапія, спрямована на полегшення симптомів хронічної обструктивної хвороби легень.Протипоказання до застосуваннятяжкі алергічні реакції на білок молока або підвищена чутливість до діючих речовин або будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату, в анамнезі; діти віком до 18 років. З обережністю: після застосування симпатоміметиків та антагоністів мускаринових рецепторів, у т.ч. та препарату Аноро Еліпта®, з боку ССС можуть спостерігатися такі небажані реакції, як аритмія (наприклад, фібриляція передсердь та тахікардія). У зв'язку з цим, пацієнтам з тяжкими формами серцево-судинних захворювань препарат Аноро Еліпта слід призначати з обережністю. Враховуючи антимускаринову активність даного препарату, його слід обережно призначати пацієнтам із закритокутовою глаукомою або затримкою сечі.Вагітність та лактаціяДані щодо застосування комбінації вілантеролу та умеклідинію у вагітних жінок відсутні або обмежені. У доклінічних дослідженнях було виявлено репродуктивну токсичність при інгаляційному застосуванні вілантеролу. Застосування препарату Аноро Еліпта® у вагітних жінок допустиме лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Дані про екскрецію вілантеролу або умеклідинію у грудне молоко людини відсутні. Однак інші бета2-агоністи визначаються у грудному молоці. Ризик проникнення препарату разом з молоком в організм новонародженої дитини не може бути виключений. Зважаючи на співвідношення користі терапії для матері та грудного вигодовування для дитини, необхідно прийняти рішення або про відміну препарату, або про припинення грудного вигодовування. Дані щодо впливу препарату Аноро Еліпта на фертильність людини відсутні. У доклінічних дослідженнях вплив вілантеролу або умеклідинію на фертильність не виявлено.Побічна діяПрофіль безпеки комбінації вілантеролу та умеклідину заснований на даних клінічних досліджень, у яких брали участь 2454 пацієнти з ХОЗЛ, які отримали під час дослідження не менше однієї дози комбінації вілантеролу та умеклідину. Усі пацієнти застосовували препарат 1 раз на добу; з них 1124 отримали препарат у дозуванні 22 + 55 мкг/доза та 1330 - 22 + 113 мкг/доза. Небажані реакції, представлені нижче, перераховані відповідно до ураження органів і систем органів і частотою народження. Частота народження визначається таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 та Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – фарингіт. Серце: нечасто — фібриляція передсердь, тахікардія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – кашель. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – запор, сухість у роті.Взаємодія з лікарськими засобамиБета-адреноблокатори можуть послаблювати ефекти бета2-агоністів або діяти як антагоніст препаратів цієї групи, в т.ч. та вілантеролу. Слід уникати одночасного застосування неселективних та селективних бета-блокаторів, за винятком випадків наявності вагомих підстав для їх спільного застосування. Вілантерол – компонент препарату Аноро Еліпта® – піддається швидкому метаболізму головним чином у ШКТ та печінці за допомогою ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450. При одночасному призначенні препарату з сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол) слід бути обережним, т.к. Існує можливість збільшення системної експозиції вілантеролу, що у свою чергу може призвести до підвищення ризику розвитку небажаних реакцій.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно. Препарат Аноро Еліпта слід застосовувати щодня в один і той же час 1 раз на добу. Рекомендована доза Аноро Еліпта®: одна інгаляція 22 + 55 мкг/доза 1 раз на добу. Було виявлено, що у деяких пацієнтів застосування препарату Аноро Еліпта в дозі 22 + 113 мкг/доза 1 раз на добу надає додаткову перевагу щодо впливу на функцію легень та частоту застосування препаратів невідкладної допомоги. Максимальна доза становить одну інгаляцію Аноро Еліпта в дозі 22 + 113 мкг/доза 1 раз на добу. Особливі групи пацієнтів Діти. Даний препарат не застосовується для лікування пацієнтів віком до 18 років, зважаючи на показання для його призначення. Пацієнти похилого віку. Пацієнтам старше 65 років корекція дози не потрібна. Порушення функції нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна. Порушення функції печінки. Пацієнтам з порушенням функції печінки легкого або помірного ступеня тяжкості корекції дози не потрібне. Досліджень щодо застосування комбінації вілантеролу та умеклідинію у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки не проводилося. Рекомендації щодо застосування При першому використанні інгалятора Еліпта® немає потреби у перевірці правильності роботи або спеціальної підготовки інгалятора до експлуатації. Слід послідовно дотримуватися рекомендацій щодо застосування, наведених нижче. Інгалятор Еліпта® упакований у контейнер, що містить вологопоглинаючий пакетик із силікагелем, який не призначений для їжі чи інгаляцій. Цей пакетик слід утилізувати. Після виймання інгалятора з контейнера його кришка знаходиться у закритому положенні. Не слід відкривати її до готовності до прийому препарату.ПередозуванняПід час проведення клінічних досліджень не було отримано даних про передозування комбінації вілантеролу та умеклідинію. Симптоми: можливий розвиток симптомів та ознак, зумовлених дією окремих компонентів препарату, включаючи відомі небажані реакції, що розвиваються при впливі антагоністів мускаринових рецепторів (наприклад, сухість у роті, порушення акомодації та тахікардія) та ознаки, що спостерігаються при передозуванні іншими бета2-агоністами (наприклад, тремор, головний біль та тахікардія). Лікування: у разі передозування потрібна симптоматична терапія і при необхідності за хворим забезпечується відповідне спостереження. Подальше ведення хворих у разі передозування необхідно проводити відповідно до клінічних показань.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДосліджень щодо застосування препарату Аноро Еліпта® у пацієнтів з бронхіальною астмою не проводилося, тому використовувати цей препарат для терапії в даній групі хворих не рекомендується. Препарат Аноро Еліпта® призначений для застосування як підтримуюча терапія ХОЗЛ. Не слід застосовувати цей препарат для усунення гострих симптомів, тобто. як терапія невідкладної допомоги при гострому епізоді бронхоспазму. Для усунення гострих симптомів необхідно використовувати бронходилататор короткої дії. Збільшення частоти застосування бронходилататорів короткої дії з метою усунення симптомів свідчить про погіршення контролю над захворюванням, у цьому випадку пацієнту потрібна консультація лікаря. Як і при інших видах інгаляційної терапії, застосування Аноро Еліпта може викликати парадоксальний бронхоспазм, який може бути небезпечним для життя. При розвитку парадоксального бронхоспазму необхідно припинити лікування препаратом, та за необхідності може бути призначена альтернативна терапія. Препарат Аноро Еліпта® призначений для підтримуючого лікування хворих на ХОЗЛ. У зв'язку з тим обставиною, що у загальній популяції ХОЗЛ суттєво переважають хворі віком від 40 років, при призначенні препарату пацієнтам до 40 років потрібне спірометрічне підтвердження діагнозу ХОЗЛ. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Дослідження щодо вивчення впливу препарату Аноро Еліпта® на здатність до керування автотранспортом та роботи з механізмами не проводилися.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин тюбик-крапельниці А або флакона - 1 мл: Іпратропія броміду моногідрат - 0,261 мг (у перерахунку на іпратропія бромід -0,25 мг); Фенотеролу гідробромід – 0,5 мг; Допоміжні речовини: Динатрія едетату дигідрат - 0,5 мг; Натрію хлорид – 8,8 мг; Хлористоводородна кислота розчин 1 М - до pH 3,0-4,0; Вода для ін'єкцій – до 1 мл. Ампули Б (розчинник) - 1 мл: Натрію хлорид – 9,0 мг; Вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для інгаляцій 0,25 мг/мл+0,5 мг/мл. По 20 мл препарату у флакони з фарбованого скла або полімерні, укомплектовані струменевим диспенсером. По 1 флакону разом із інструкцією із застосування у пачці з картону. По 0,5, 1 або 2 мл препарату в тюбик-крапельниці А з поліетилену низької щільності або поліпропілену і по 2 або 3 мл розчинника в ампули Б з поліетилену низької щільності або поліпропілену. По 10 тюбик-крапельниць А в пакеті з фольгованої плівки та по 10 ампул Б у пакеті з фольгованої плівки. По 1 або 2 пакети з фольгованої плівки з тюбик-крапельницями А по 0,5 мл препарату спільно з 1 або 2 пакетами з фольгованої плівки з ампулами Б по 3 мл розчинника (комплект) або по 1 або 2 пакети з фольгованої плівки з тюбик- крапельницями А по 1 або 2 мл препарату спільно з 1 або 2 пакетами з фольгованої плівки з ампулами Б по 2 мл розчинника (комплект) разом з інструкцією із застосування r пачці з картону.Опис лікарської формиТюбик-крапельниця А або флакон – прозора, безбарвна або злегка забарвлена ​​рідина. Ампула Б (розчинник) – прозора, безбарвна рідина. Розчин: тюбик-крапельниця А + ампула Б (розчинник) – прозора, безбарвна або злегка забарвлена ​​рідина.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний засіб комбінований (бета2-адреноміметик тривалої дії + м-холіноблокатор).ФармакокінетикаТерапевтичний ефект комбінації іпратропію броміду та фенотеролу є наслідком його місцевої дії у дихальних шляхах. Розвиток бронходилатації не є прямопропорційним фармакокінетичним показникам діючих речовин. Після інгаляції в легені зазвичай потрапляє (залежно від лікарської форми та методу інгаляції) 10-39% від дози препарату, що вводиться. Частина дози, що залишилася, осаджується на мундштуку, в ротовій порожнині і ротоглотці. Частина дози, що осіла в ротоглотці, проковтується і надходить до шлунково-кишкового тракту. Частина дози препарату, що потрапляє у легені, швидко досягає системного кровотоку (протягом кількох хвилин). Відсутні докази того, що фармакокінетика комбінованого препарату відрізняється від кожного з окремих компонентів. Фенотерол Проковтнута частина дози метаболізується до сульфатних кон'югатів. Абсолютна біодоступність прийому внутрішньо низька (близько 1,5%). Після внутрішньовенного введення вільний та кон'югований фенотерол складають у 24-годинному аналізі сечі відповідно 15% та 27% від введеної дози. Загальна системна біодоступність дози фенотеролу, що інгалюється, оцінюється в 7%. Кінетичні параметри, що описують розподіл фенотеролу, розраховані за концентрацією у плазмі після внутрішньовенного введення. Після внутрішньовенного введення профілі плазмова концентрація-час можуть бути описані 3-камерною фармакокінетичною моделлю, згідно з якою період напіввиведення становить приблизно 3 години. У цій 3-камерній моделі обсяг розподілу фенотеролу в рівноважному стані (Vdss) приблизно 189 л (~ 2,7 л/кг). Близько 40% фенотеролу пов'язують із білками плазми. Доклінічні дослідження показали, що фенотерол та його метаболіти не проникають через гематоенцефалічний бар'єр. Загальний кліренс фенотеролу – 1,8 л/хв, нирковий кліренс – 0,27 л/хв. Сумарна ниркова екскреція (протягом 2 днів) міченої ізотопом дози (включаючи вихідну сполуку та всі метаболіти) становила після внутрішньовенного введення 65%. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через кишечник, становила після внутрішньовенного введення 14,8%, після внутрішнього прийому - 40,2% протягом 48 годин. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через нирки, становила після внутрішнього прийому близько 39%. Іпратропія бромід Сумарна ниркова екскреція (протягом 24 годин) вихідної сполуки становить приблизно 46% від величини внутрішньовенно дози, що вводиться, менше 1% від величини дози, що застосовується всередину, і приблизно 3-13% від величини інгаляційної дози препарату. Виходячи з цих даних, розраховано, що загальна системна біодоступність іпратропію броміду, що застосовується внутрішньо та інгаляційно, становить 2% і 7-28% відповідно. Таким чином, вплив проковтується частини іпратропію броміду на системний вплив незначний. Кінетичні параметри, що описують розподіл іпратропію броміду, обчислювалися на підставі його концентрацій у плазмі після внутрішньовенного введення. Спостерігається швидке двофазне зниження концентрації у плазмі. Здається обсяг розподілу в рівноважному стані (Vdss) становить приблизно 176 л (~ 2,4 л/кг). Препарат зв'язується з білками плазми мінімально (менше ніж на 20%). Доклінічні дослідження показали, що іпратропія бромід, що є четвертинним похідним амонію, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення у кінцевій фазі становить приблизно 1,6 години. Загальний кліренс іпратропію броміду становить 2,3 л/хв, а нирковий кліренс – 0,9 л/хв. Після внутрішньовенного введення приблизно 60% дози метаболізується шляхом окиснення, головним чином печінки. Сумарна ниркова екскреція (протягом 6 днів) міченої ізотопом дози (включаючи вихідну сполуку та всі метаболіти) становила після внутрішньовенного введення 72,1%, після прийому внутрішньо – 9,3%, а після інгаляційного застосування – 3,2%. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через кишечник, становила після внутрішньовенного введення 6,3%, після внутрішнього прийому - 88,5%, а після інгаляційного застосування - 69,4%. Таким чином, екскреція міченої ізотопом дози після внутрішньовенного введення здійснюється переважно через нирки. Період напіввиведення вихідної сполуки та метаболітів становить 3,6 години. Основні метаболіти, що виводяться із сечею, пов'язуються з мускариновими рецепторами слабо та вважаються неактивними.ФармакодинамікаПрепарат містить два компоненти, що мають бронхолітичну активність: іпратропія бромід - м-холіноблокатор і фенотерол - β2-адреноміметик. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена ​​головним чином місцевою, а не системною антихолінергічною дією. У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з хронічними обструктивними захворюваннями легень (хронічний бронхіт та емфізема легень), значне покращення функції легень (збільшення ОФВ1 та ПСВ на 15% і більше) відмічено протягом 15 хвилин, максимальний ефект досягався через 1-2 години та продовж. у більшості пацієнтів до 6 годин після введення. Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори у терапевтичній дозі. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається за використання високих доз. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та протидіє розвитку бронхоспастичних реакцій, зумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря та алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після введення фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення та бронхообструкції з опасистих клітин. Крім того, при використанні фенотеролу у більш високих дозах спостерігалося посилення мукоциліарного кліренсу. β-адренергічний вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти та сили серцевих скорочень, зумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при використанні доз, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів. Як і при використанні інших β-адренергічних препаратів, відзначалося подовження інтервалу QTC при використанні високих доз. Клінічна значимість цього вияву не з'ясована. Тремор є найчастішим небажаним ефектом при використанні агоністів β-адренорецепторів. При сумісному застосуванні цих двох діючих речовин бронхорозширювальний ефект досягається шляхом на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють одна одну, у результаті посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів та забезпечується широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються констрикцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна нижча доза β-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу за практично повної відсутності побічних ефектів.ІнструкціяКороткий опис дій щодо застосування препарату у флаконі: Підготуйте небулайзер для використання. При першому застосуванні флакона розробіть клапан диспенсера шляхом натискання на нього (флакон тримати вертикально диспенсером вгору). Помістіть вміст флакона в резервуар небулайзера натисканням на диспенсер флакона в необхідній кількості разів, що відповідає призначеній лікарем дозі. Додайте розчинник (0,9% розчин хлориду натрію) в резервуар небулайзера до кінцевого об'єму 3-4 мл. Далі дотримуйтесь інструкцій із застосування небулайзера. Короткий опис дій щодо застосування тюбик-крапельниці А (препарат) та ампули Б (розчинник): Підготуйте небулайзер для використання. Помістіть вміст тюбик-крапельниці А (препарат) у резервуар небулайзера у потрібній дозі, призначеній лікарем. Додайте вміст з ампули Б (розчинник - 0,9% розчин хлориду натрію) в резервуар небулайзера до кінцевого об'єму 3-4 мл. Далі дотримуйтесь інструкцій із застосування небулайзера. Тривалість інгаляції може контролюватись за витрачанням розведеного розчину. Розчин препарату для інгаляцій може застосовуватись з використанням різних комерційних моделей небулайзерів. Доза, що досягає легень, і системна доза залежать від типу використовуваного небулайзера і можуть бути вищими, ніж відповідні дози при використанні аерозолю дозованого (що залежить від типу інгалятора). У тих випадках, коли є настінний кисень, розчин краще застосовувати при швидкості потоку 6-8 літрів на хвилину. Необхідно дотримуватися інструкцій із застосування, обслуговування та чищення небулайзера.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування хронічних обструктивних захворювань дихальних шляхів з оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як бронхіальна астма і особливо хронічна обструктивна хвороба легень, хронічний обструктивний бронхіт з наявністю емфіземи легень або без неї.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до фенотеролу або до атропіноподібних препаратів, або інших компонентів препарату. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія. Тахіаритмія. І триместр вагітності. З обережністю: Закритовугільна глаукома, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3 місяців), захворювання серця та судин, такі як хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, аортальний стеноз, виражені ураження церебральних та периферичних артерій, гіпертире гіперплазія передміхурової залози, обструкція шийки сечового міхура, муковісцидоз, ІІ та ІІІ триместри вагітності, період грудного вигодовування, дитячий вік до 6 років.Вагітність та лактаціяДані доклінічних досліджень та досвід застосування комбінації іпратропію броміду та фенотеролу показують, що компоненти лікарського препарату не мають негативного впливу при вагітності. Слід враховувати можливість інгібуючого ефекту фенотеролу на скорочувальну активність матки. Препарат протипоказаний у І триместрі вагітності. Слід з обережністю застосовувати препарат у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Фенотерол проникає у грудне молоко. Даних, що підтверджують, що іпратропія бромід проникає у грудне молоко, не отримано. Однак препарат слід з обережністю призначати матерям-годувальницям. Відсутні клінічні дані про вплив фенотеролу, іпратропію броміду або їх комбінацію на фертильність. Доклінічні дослідження не показали впливу іпратропію броміду та фенотеролу на фертильність.Побічна діяБагато з перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних та β-адренергічних властивостей препарату. Астмасол®-СОЛОфарм, як і будь-яка інгаляційна терапія, може викликати місцеве подразнення. Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були кашель, сухість у роті, біль голови, тремор, фарингіт, нудота, запаморочення, дисфонія, тахікардія, відчуття серцебиття, блювання, підвищення систолічного артеріального тиску та нервозність. Частота побічних реакцій, які можуть виникати під час терапії, наведена у вигляді наступної градації: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100) ), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (частота не може бути оцінена за доступними даними). Порушення з боку імунної системи Рідко: анафілактична реакція, гіперчутливість. Порушення з боку обміну речовин та харчування Рідко: гіпокаліємія. Дуже рідко: підвищення глюкози у сироватці крові. Порушення психіки Нечасто: нервозність. Рідко: порушення, ментальні порушення. Порушення з боку нервової системи Нечасто: біль голови, тремор, запаморочення. Частота невідома: гіперактивність. Порушення з боку органу зору Рідко: глаукома, збільшення внутрішньоочного тиску, порушення акомодації, мідріаз, нечіткий зір, біль в очах, набряк рогівки, гіперемія кон'юнктиви, поява ореолу навколо предметів. Порушення з боку серцево-судинної системи Нечасто: тахікардія, серцебиття. Рідко: аритмія, фібриляція передсердь, надшлуночкова тахікардія, ішемія міокарда. Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння Часто кашель. Нечасто: фарингіт, дисфонія. Рідко: бронхоспазм, подразнення глотки, набряк глотки, ларингоспазм, парадоксальний бронхоспазм, сухість глотки. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нечасто: блювання, нудота, сухість у роті. Рідко: стоматит, глосит, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, діарея, запор, набряк порожнини рота, печія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Рідко: кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, гіпергідроз, висип, петехії. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Рідко: м'язова слабість, спазм м'язів, міалгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Рідко: затримка сечі. Лабораторні та інструментальні дані Нечасто: підвищення артеріального тиску систоли. Рідко: підвищення діастолічного артеріального тиску. * Оцінка проведена на підставі верхньої межі 95% довірчого інтервалу, розрахованого за загальною популяцією пацієнтів.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале одночасне застосування препарату з іншими антихолінергічними препаратами не рекомендується через відсутність даних. Одночасне застосування інших β-адреноміметичних засобів, антихолінергічних препаратів системної дії та ксантинових похідних (наприклад, теофіліну) може підвищувати бронхорозширювальну дію препарату та призводити до посилення побічних ефектів. Можливе значне ослаблення бронхорозширювальної дії препарату при одночасному призначенні β-адреноблокаторів. Гіпокаліємія, пов'язана із застосуванням β-адреноміметиків, може бути посилена одночасним призначенням ксантинових похідних, глюкокортикостероїдів та діуретиків. Цьому факту слід приділяти особливу увагу під час лікування пацієнтів із тяжкими формами обструктивних захворювань дихальних шляхів. Гіпокаліємія може спричинити підвищення ризику виникнення аритмій у пацієнтів, які отримують дигоксин. Крім того, гіпоксія може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких випадках рекомендується проводити моніторування рівня калію у сироватці крові. Слід з обережністю призначати β2-адренергічні засоби пацієнтам, які отримували інгібітори моноамінооксидази та трициклічні антидепресанти, оскільки ці препарати здатні посилювати дію β-адренергічних засобів. Інгаляції засобів для загальної анестезії галогенізованих вуглеводневих анестетиків, наприклад, галотану, трихлоретилену або енфлурану, можуть посилити вплив β-адренергічних засобів на серцево-судинну систему. Спільне застосування препарату з кромогліцієвою кислотою та/або глюкокортикостероїдами збільшує ефективність терапії.Спосіб застосування та дозиЛікування має проводитися під медичним наглядом (наприклад, за умов стаціонару). Лікування в домашніх умовах можливе лише після консультації з лікарем у тих випадках, коли швидкодіючий β-агоніст у низькій дозі недостатньо ефективний. Також розчин для інгаляцій може бути рекомендований пацієнтам у випадку, коли аерозоль для інгаляцій не може використовуватися або за необхідності застосування більш високих доз. Доза повинна підбиратися індивідуально, залежно від гостроти нападу. Лікування зазвичай повинно починатися з найменшої дози, що рекомендується, і припинятися після того, як досягнуто достатнє зменшення симптомів. Один натиск на диспенсер флакона відповідає 0,1 мл (2 краплі): 5 натискань - 0,5 мл (10 крапель); 10 натискань – 1 мл (20 крапель); 20 натискань – 2 мл (40 крапель). Рекомендуються такі дози: У дорослих (включаючи літніх людей) та підлітків старше 12 років Гострі напади бронхоспазму Залежно від тяжкості нападу дози можуть змінюватись від 1 мл до 2,5 мл. В особливо тяжких випадках можливе застосування доз, що досягають 4 мл. Діти віком 6-12 років Гострі напади бронхіальної астми Залежно від тяжкості нападу дози можуть змінюватись від 0,5 мл до 2 мл. У дітей віком до 6 років (маса тіла яких становить менше 22 кг) У зв'язку з тим, що інформація про застосування препарату у цій віковій групі обмежена, рекомендується використання наступної дози (тільки за умови медичного спостереження): 0,1 мл на кг маси тіла, але не більше 0,5 мл. Враховуючи відсутність повної інформації, препарат у дітей слід застосовувати лише за призначенням лікаря та під наглядом дорослих. Розчин для інгаляцій слід використовувати тільки для інгаляцій (з небулайзером) і не застосовувати перорально. Лікування слід починати з найменшої рекомендованої дози. Доза, що рекомендується, повинна розводитися 0,9% розчином натрію хлориду до кінцевого об'єму, що становить 3-4 мл, і застосовуватися (повністю) за допомогою небулайзера. Розчин препарату Астмасол-СОЛОфарм для інгаляцій не повинен розводитися дистильованою водою. Розведення розчину має здійснюватися щоразу перед застосуванням; залишки розведеного розчину слід знищувати. Розведений розчин слід використовувати одразу після приготування.ПередозуванняСимптоми передозування зазвичай пов'язані з дією фенотеролу. Можлива поява симптомів, пов'язаних із надмірною стимуляцією β-адренорецепторів. Найбільш ймовірно поява тахікардії, серцебиття, тремору, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, збільшення відмінності між систолічним та діастолічним артеріальним тиском, стенокардії, аритмії та почуття "припливів" крові до обличчя, почуття тяжкості за грудиною, посилення бронхообструкції. Також спостерігалися метаболічний ацидоз та гіпокаліємія. Можливі симптоми передозування, зумовлені іпратропією бромідом (такі як сухість у роті, порушення акомодації), виражені слабко та транзиторно, що пояснюється його місцевим застосуванням. Лікування Необхідно припинити прийом препарату. Слід зважати на дані моніторування кислотно-лужного балансу крові. Рекомендується призначення седативних засобів, анксіолітичних лікарських засобів (транквілізаторів), у тяжких випадках – інтенсивна терапія. Як специфічний антидот можливе застосування β-адреноблокаторів, переважно селективних β1-адреноблокаторів. Однак у пацієнтів з бронхіальною астмою або хронічною обструктивною хворобою легень слід враховувати можливість посилення бронхіальної обструкції, яка може призвести до смерті, під впливом β-адреноблокаторів та ретельно підбирати їх дозу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗадишка У разі несподіваного швидкого посилення задишки (утруднень дихання) слід негайно звернутися до лікаря. Гіперчутливість Після застосування препарату можуть виникнути реакції негайної гіперчутливості, ознаками якої, в окремих випадках, можуть бути: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, висип, бронхоспазм, набряк ротоглотки, анафілактичний шок. Парадоксальний бронхоспазм Препарат Астмасол®-СОЛОФАРМ, як і інші інгаляційні препарати, здатний спричинити парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі розвитку парадоксального бронхоспазму застосування препарату слід негайно припинити та перейти на альтернативну терапію. Тривале застосування У пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, препарат повинен застосовуватися тільки при необхідності. У пацієнтів з легкою формою хронічної обструктивної хвороби легень симптоматичне лікування може виявитися кращим за регулярне застосування. У пацієнтів з бронхіальною астмою слід пам'ятати про необхідність проведення або посилення протизапальної терапії для контролю запального процесу дихальних шляхів та перебігу захворювання. Регулярне використання зростаючих доз препаратів, що містять β2-адреноміметики, таких як Астмасол®-СОЛОфарм, для усунення бронхіальної обструкції може спричинити неконтрольоване погіршення перебігу захворювання. У разі посилення бронхіальної обструкції збільшення дози β2-агоністів, у тому числі препарату Астмасол®-СОЛОФАРМ, що рекомендується протягом тривалого часу не тільки не виправдано, але й небезпечно. Для запобігання загрозливому життю погіршення перебігу захворювання слід розглянути питання про перегляд плану лікування пацієнта та адекватну протизапальну терапію інгаляційними глюкокортикостероїдами. Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з препаратом Астмасол®-СОЛОфарм лише під медичним наглядом. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) У пацієнтів, які мають в анамнезі муковісцидоз, можливі порушення моторики шлунково-кишкового тракту. Порушення з боку органів зору Астмасол®-СОЛОфарм повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів, схильних до гострокутної глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку органу зору (наприклад, підвищення внутрішньоочного тиску, мідріаз, закритокутова глаукома, біль в очах), що розвинулися при попаданні інгаляційного іпратропію броміду (або іпратропію броміду у поєднанні з агоністами β2-адренорецепторів). Симптомами гострої глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів і кольорових плям перед очима в поєднанні з набряком рогівки і почервонінням очей внаслідок кон'юнктивальної ін'єкції судин. Якщо розвивається будь-яка композиція цих симптомів, показано застосування краплі очей, що знижують внутрішньоочний тиск, і негайна консультація фахівця. Пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне застосування інгаляційного розчину препарату Астмасол-СОЛОФАРМ. Для попередження попадання розчину у вічі рекомендується, щоб розчин, використовуваний з допомогою небулайзера, вдихався через мундштук. За відсутності мундштука повинна використовуватися маска, що щільно прилягає до обличчя. Особливо ретельно повинні дбати про захист очей пацієнти, які схильні до розвитку глаукоми. Системні ефекти При наступних захворюваннях: нещодавно перенесеному інфаркті міокарда, цукровому діабеті з неадекватним глікемічним контролем, важко протікаючих органічних захворюваннях серця та судин, гіпертиреоз, феохромоцитома або обструкція сечовипускальних шляхів (наприклад, при гіперплазії передміхурової залози тільки після ретельної оцінки ризик/корисність, особливо при використанні доз, що перевищують рекомендовані. Вплив на серцево-судинну систему У постмаркетингових дослідженнях відзначалися поодинокі випадки виникнення ішемії міокарда при прийомі β-агоністів. Пацієнтів із супутніми серйозними захворюваннями серця (наприклад, ішемічною хворобою серця, аритміями або вираженою серцевою недостатністю), які отримують Астмасол®-СОЛОфарм, слід попереджати про необхідність звернення до лікаря у разі появи болю в серці або інших симптомів, що вказують на погіршення захворювання серця. Необхідно звертати увагу на такі симптоми як задишка та біль у грудях, тому що вони можуть бути як серцевою, так і легеневою етіологією. Гіпокаліємія При застосуванні β2-агоністів може виникати гіпокаліємія. У спортсменів застосування препарату Астмасол-СОЛОфарм у зв'язку з наявністю у його складі фенотеролу може призводити до позитивних результатів тестів на допінг. Допоміжні речовини Препарат містить стабілізатор – динатрію едетату дигідрат. Під час інгаляції цей компонент може викликати бронхоспазм у чутливих пацієнтів із гіперреактивністю дихальних шляхів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилися. Слід бути обережними при виконанні даних видів діяльності, оскільки можливий розвиток запаморочення, тремору, порушення акомодації очей, мідріазу та нечіткого зору. У разі виникнення зазначених вище небажаних відчуттів слід утриматися від таких потенційно небезпечних дій, як керування транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин тюбик-крапельниці А або флакона - 1 мл: Іпратропія броміду моногідрат - 0,261 мг (у перерахунку на іпратропія бромід -0,25 мг); Фенотеролу гідробромід – 0,5 мг; Допоміжні речовини: Динатрія едетату дигідрат - 0,5 мг; Натрію хлорид – 8,8 мг; Хлористоводородна кислота розчин 1 М - до pH 3,0-4,0; Вода для ін'єкцій – до 1 мл. Ампули Б (розчинник) - 1 мл: Натрію хлорид – 9,0 мг; Вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для інгаляцій 0,25 мг/мл+0,5 мг/мл. По 20 мл препарату у флакони з фарбованого скла або полімерні, укомплектовані струменевим диспенсером. По 1 флакону разом із інструкцією із застосування у пачці з картону. По 0,5, 1 або 2 мл препарату в тюбик-крапельниці А з поліетилену низької щільності або поліпропілену і по 2 або 3 мл розчинника в ампули Б з поліетилену низької щільності або поліпропілену. По 10 тюбик-крапельниць А в пакеті з фольгованої плівки та по 10 ампул Б у пакеті з фольгованої плівки. По 1 або 2 пакети з фольгованої плівки з тюбик-крапельницями А по 0,5 мл препарату спільно з 1 або 2 пакетами з фольгованої плівки з ампулами Б по 3 мл розчинника (комплект) або по 1 або 2 пакети з фольгованої плівки з тюбик- крапельницями А по 1 або 2 мл препарату спільно з 1 або 2 пакетами з фольгованої плівки з ампулами Б по 2 мл розчинника (комплект) разом з інструкцією із застосування r пачці з картону.Опис лікарської формиТюбик-крапельниця А або флакон – прозора, безбарвна або злегка забарвлена ​​рідина. Ампула Б (розчинник) – прозора, безбарвна рідина. Розчин: тюбик-крапельниця А + ампула Б (розчинник) – прозора, безбарвна або злегка забарвлена ​​рідина.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний засіб комбінований (бета2-адреноміметик тривалої дії + м-холіноблокатор).ФармакокінетикаТерапевтичний ефект комбінації іпратропію броміду та фенотеролу є наслідком його місцевої дії у дихальних шляхах. Розвиток бронходилатації не є прямопропорційним фармакокінетичним показникам діючих речовин. Після інгаляції в легені зазвичай потрапляє (залежно від лікарської форми та методу інгаляції) 10-39% від дози препарату, що вводиться. Частина дози, що залишилася, осаджується на мундштуку, в ротовій порожнині і ротоглотці. Частина дози, що осіла в ротоглотці, проковтується і надходить до шлунково-кишкового тракту. Частина дози препарату, що потрапляє у легені, швидко досягає системного кровотоку (протягом кількох хвилин). Відсутні докази того, що фармакокінетика комбінованого препарату відрізняється від кожного з окремих компонентів. Фенотерол Проковтнута частина дози метаболізується до сульфатних кон'югатів. Абсолютна біодоступність прийому внутрішньо низька (близько 1,5%). Після внутрішньовенного введення вільний та кон'югований фенотерол складають у 24-годинному аналізі сечі відповідно 15% та 27% від введеної дози. Загальна системна біодоступність дози фенотеролу, що інгалюється, оцінюється в 7%. Кінетичні параметри, що описують розподіл фенотеролу, розраховані за концентрацією у плазмі після внутрішньовенного введення. Після внутрішньовенного введення профілі плазмова концентрація-час можуть бути описані 3-камерною фармакокінетичною моделлю, згідно з якою період напіввиведення становить приблизно 3 години. У цій 3-камерній моделі обсяг розподілу фенотеролу в рівноважному стані (Vdss) приблизно 189 л (~ 2,7 л/кг). Близько 40% фенотеролу пов'язують із білками плазми. Доклінічні дослідження показали, що фенотерол та його метаболіти не проникають через гематоенцефалічний бар'єр. Загальний кліренс фенотеролу – 1,8 л/хв, нирковий кліренс – 0,27 л/хв. Сумарна ниркова екскреція (протягом 2 днів) міченої ізотопом дози (включаючи вихідну сполуку та всі метаболіти) становила після внутрішньовенного введення 65%. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через кишечник, становила після внутрішньовенного введення 14,8%, після внутрішнього прийому - 40,2% протягом 48 годин. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через нирки, становила після внутрішнього прийому близько 39%. Іпратропія бромід Сумарна ниркова екскреція (протягом 24 годин) вихідної сполуки становить приблизно 46% від величини внутрішньовенно дози, що вводиться, менше 1% від величини дози, що застосовується всередину, і приблизно 3-13% від величини інгаляційної дози препарату. Виходячи з цих даних, розраховано, що загальна системна біодоступність іпратропію броміду, що застосовується внутрішньо та інгаляційно, становить 2% і 7-28% відповідно. Таким чином, вплив проковтується частини іпратропію броміду на системний вплив незначний. Кінетичні параметри, що описують розподіл іпратропію броміду, обчислювалися на підставі його концентрацій у плазмі після внутрішньовенного введення. Спостерігається швидке двофазне зниження концентрації у плазмі. Здається обсяг розподілу в рівноважному стані (Vdss) становить приблизно 176 л (~ 2,4 л/кг). Препарат зв'язується з білками плазми мінімально (менше ніж на 20%). Доклінічні дослідження показали, що іпратропія бромід, що є четвертинним похідним амонію, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення у кінцевій фазі становить приблизно 1,6 години. Загальний кліренс іпратропію броміду становить 2,3 л/хв, а нирковий кліренс – 0,9 л/хв. Після внутрішньовенного введення приблизно 60% дози метаболізується шляхом окиснення, головним чином печінки. Сумарна ниркова екскреція (протягом 6 днів) міченої ізотопом дози (включаючи вихідну сполуку та всі метаболіти) становила після внутрішньовенного введення 72,1%, після прийому внутрішньо – 9,3%, а після інгаляційного застосування – 3,2%. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через кишечник, становила після внутрішньовенного введення 6,3%, після внутрішнього прийому - 88,5%, а після інгаляційного застосування - 69,4%. Таким чином, екскреція міченої ізотопом дози після внутрішньовенного введення здійснюється переважно через нирки. Період напіввиведення вихідної сполуки та метаболітів становить 3,6 години. Основні метаболіти, що виводяться із сечею, пов'язуються з мускариновими рецепторами слабо та вважаються неактивними.ФармакодинамікаПрепарат містить два компоненти, що мають бронхолітичну активність: іпратропія бромід - м-холіноблокатор і фенотерол - β2-адреноміметик. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена ​​головним чином місцевою, а не системною антихолінергічною дією. У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з хронічними обструктивними захворюваннями легень (хронічний бронхіт та емфізема легень), значне покращення функції легень (збільшення ОФВ1 та ПСВ на 15% і більше) відмічено протягом 15 хвилин, максимальний ефект досягався через 1-2 години та продовж. у більшості пацієнтів до 6 годин після введення. Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори у терапевтичній дозі. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається за використання високих доз. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та протидіє розвитку бронхоспастичних реакцій, зумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря та алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після введення фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення та бронхообструкції з опасистих клітин. Крім того, при використанні фенотеролу у більш високих дозах спостерігалося посилення мукоциліарного кліренсу. β-адренергічний вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти та сили серцевих скорочень, зумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при використанні доз, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів. Як і при використанні інших β-адренергічних препаратів, відзначалося подовження інтервалу QTC при використанні високих доз. Клінічна значимість цього вияву не з'ясована. Тремор є найчастішим небажаним ефектом при використанні агоністів β-адренорецепторів. При сумісному застосуванні цих двох діючих речовин бронхорозширювальний ефект досягається шляхом на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють одна одну, у результаті посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів та забезпечується широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються констрикцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна нижча доза β-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу за практично повної відсутності побічних ефектів.ІнструкціяКороткий опис дій щодо застосування препарату у флаконі: Підготуйте небулайзер для використання. При першому застосуванні флакона розробіть клапан диспенсера шляхом натискання на нього (флакон тримати вертикально диспенсером вгору). Помістіть вміст флакона в резервуар небулайзера натисканням на диспенсер флакона в необхідній кількості разів, що відповідає призначеній лікарем дозі. Додайте розчинник (0,9% розчин хлориду натрію) в резервуар небулайзера до кінцевого об'єму 3-4 мл. Далі дотримуйтесь інструкцій із застосування небулайзера. Короткий опис дій щодо застосування тюбик-крапельниці А (препарат) та ампули Б (розчинник): Підготуйте небулайзер для використання. Помістіть вміст тюбик-крапельниці А (препарат) у резервуар небулайзера у потрібній дозі, призначеній лікарем. Додайте вміст з ампули Б (розчинник - 0,9% розчин хлориду натрію) в резервуар небулайзера до кінцевого об'єму 3-4 мл. Далі дотримуйтесь інструкцій із застосування небулайзера. Тривалість інгаляції може контролюватись за витрачанням розведеного розчину. Розчин препарату для інгаляцій може застосовуватись з використанням різних комерційних моделей небулайзерів. Доза, що досягає легень, і системна доза залежать від типу використовуваного небулайзера і можуть бути вищими, ніж відповідні дози при використанні аерозолю дозованого (що залежить від типу інгалятора). У тих випадках, коли є настінний кисень, розчин краще застосовувати при швидкості потоку 6-8 літрів на хвилину. Необхідно дотримуватися інструкцій із застосування, обслуговування та чищення небулайзера.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування хронічних обструктивних захворювань дихальних шляхів з оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як бронхіальна астма і особливо хронічна обструктивна хвороба легень, хронічний обструктивний бронхіт з наявністю емфіземи легень або без неї.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до фенотеролу або до атропіноподібних препаратів, або інших компонентів препарату. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія. Тахіаритмія. І триместр вагітності. З обережністю: Закритовугільна глаукома, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3 місяців), захворювання серця та судин, такі як хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, аортальний стеноз, виражені ураження церебральних та периферичних артерій, гіпертире гіперплазія передміхурової залози, обструкція шийки сечового міхура, муковісцидоз, ІІ та ІІІ триместри вагітності, період грудного вигодовування, дитячий вік до 6 років.Вагітність та лактаціяДані доклінічних досліджень та досвід застосування комбінації іпратропію броміду та фенотеролу показують, що компоненти лікарського препарату не мають негативного впливу при вагітності. Слід враховувати можливість інгібуючого ефекту фенотеролу на скорочувальну активність матки. Препарат протипоказаний у І триместрі вагітності. Слід з обережністю застосовувати препарат у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Фенотерол проникає у грудне молоко. Даних, що підтверджують, що іпратропія бромід проникає у грудне молоко, не отримано. Однак препарат слід з обережністю призначати матерям-годувальницям. Відсутні клінічні дані про вплив фенотеролу, іпратропію броміду або їх комбінацію на фертильність. Доклінічні дослідження не показали впливу іпратропію броміду та фенотеролу на фертильність.Побічна діяБагато з перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних та β-адренергічних властивостей препарату. Астмасол®-СОЛОфарм, як і будь-яка інгаляційна терапія, може викликати місцеве подразнення. Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були кашель, сухість у роті, біль голови, тремор, фарингіт, нудота, запаморочення, дисфонія, тахікардія, відчуття серцебиття, блювання, підвищення систолічного артеріального тиску та нервозність. Частота побічних реакцій, які можуть виникати під час терапії, наведена у вигляді наступної градації: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100) ), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (частота не може бути оцінена за доступними даними). Порушення з боку імунної системи Рідко: анафілактична реакція, гіперчутливість. Порушення з боку обміну речовин та харчування Рідко: гіпокаліємія. Дуже рідко: підвищення глюкози у сироватці крові. Порушення психіки Нечасто: нервозність. Рідко: порушення, ментальні порушення. Порушення з боку нервової системи Нечасто: біль голови, тремор, запаморочення. Частота невідома: гіперактивність. Порушення з боку органу зору Рідко: глаукома, збільшення внутрішньоочного тиску, порушення акомодації, мідріаз, нечіткий зір, біль в очах, набряк рогівки, гіперемія кон'юнктиви, поява ореолу навколо предметів. Порушення з боку серцево-судинної системи Нечасто: тахікардія, серцебиття. Рідко: аритмія, фібриляція передсердь, надшлуночкова тахікардія, ішемія міокарда. Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння Часто кашель. Нечасто: фарингіт, дисфонія. Рідко: бронхоспазм, подразнення глотки, набряк глотки, ларингоспазм, парадоксальний бронхоспазм, сухість глотки. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нечасто: блювання, нудота, сухість у роті. Рідко: стоматит, глосит, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, діарея, запор, набряк порожнини рота, печія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Рідко: кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, гіпергідроз, висип, петехії. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Рідко: м'язова слабість, спазм м'язів, міалгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Рідко: затримка сечі. Лабораторні та інструментальні дані Нечасто: підвищення артеріального тиску систоли. Рідко: підвищення діастолічного артеріального тиску. * Оцінка проведена на підставі верхньої межі 95% довірчого інтервалу, розрахованого за загальною популяцією пацієнтів.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале одночасне застосування препарату з іншими антихолінергічними препаратами не рекомендується через відсутність даних. Одночасне застосування інших β-адреноміметичних засобів, антихолінергічних препаратів системної дії та ксантинових похідних (наприклад, теофіліну) може підвищувати бронхорозширювальну дію препарату та призводити до посилення побічних ефектів. Можливе значне ослаблення бронхорозширювальної дії препарату при одночасному призначенні β-адреноблокаторів. Гіпокаліємія, пов'язана із застосуванням β-адреноміметиків, може бути посилена одночасним призначенням ксантинових похідних, глюкокортикостероїдів та діуретиків. Цьому факту слід приділяти особливу увагу під час лікування пацієнтів із тяжкими формами обструктивних захворювань дихальних шляхів. Гіпокаліємія може спричинити підвищення ризику виникнення аритмій у пацієнтів, які отримують дигоксин. Крім того, гіпоксія може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких випадках рекомендується проводити моніторування рівня калію у сироватці крові. Слід з обережністю призначати β2-адренергічні засоби пацієнтам, які отримували інгібітори моноамінооксидази та трициклічні антидепресанти, оскільки ці препарати здатні посилювати дію β-адренергічних засобів. Інгаляції засобів для загальної анестезії галогенізованих вуглеводневих анестетиків, наприклад, галотану, трихлоретилену або енфлурану, можуть посилити вплив β-адренергічних засобів на серцево-судинну систему. Спільне застосування препарату з кромогліцієвою кислотою та/або глюкокортикостероїдами збільшує ефективність терапії.Спосіб застосування та дозиЛікування має проводитися під медичним наглядом (наприклад, за умов стаціонару). Лікування в домашніх умовах можливе лише після консультації з лікарем у тих випадках, коли швидкодіючий β-агоніст у низькій дозі недостатньо ефективний. Також розчин для інгаляцій може бути рекомендований пацієнтам у випадку, коли аерозоль для інгаляцій не може використовуватися або за необхідності застосування більш високих доз. Доза повинна підбиратися індивідуально, залежно від гостроти нападу. Лікування зазвичай повинно починатися з найменшої дози, що рекомендується, і припинятися після того, як досягнуто достатнє зменшення симптомів. Один натиск на диспенсер флакона відповідає 0,1 мл (2 краплі): 5 натискань - 0,5 мл (10 крапель); 10 натискань – 1 мл (20 крапель); 20 натискань – 2 мл (40 крапель). Рекомендуються такі дози: У дорослих (включаючи літніх людей) та підлітків старше 12 років Гострі напади бронхоспазму Залежно від тяжкості нападу дози можуть змінюватись від 1 мл до 2,5 мл. В особливо тяжких випадках можливе застосування доз, що досягають 4 мл. Діти віком 6-12 років Гострі напади бронхіальної астми Залежно від тяжкості нападу дози можуть змінюватись від 0,5 мл до 2 мл. У дітей віком до 6 років (маса тіла яких становить менше 22 кг) У зв'язку з тим, що інформація про застосування препарату у цій віковій групі обмежена, рекомендується використання наступної дози (тільки за умови медичного спостереження): 0,1 мл на кг маси тіла, але не більше 0,5 мл. Враховуючи відсутність повної інформації, препарат у дітей слід застосовувати лише за призначенням лікаря та під наглядом дорослих. Розчин для інгаляцій слід використовувати тільки для інгаляцій (з небулайзером) і не застосовувати перорально. Лікування слід починати з найменшої рекомендованої дози. Доза, що рекомендується, повинна розводитися 0,9% розчином натрію хлориду до кінцевого об'єму, що становить 3-4 мл, і застосовуватися (повністю) за допомогою небулайзера. Розчин препарату Астмасол-СОЛОфарм для інгаляцій не повинен розводитися дистильованою водою. Розведення розчину має здійснюватися щоразу перед застосуванням; залишки розведеного розчину слід знищувати. Розведений розчин слід використовувати одразу після приготування.ПередозуванняСимптоми передозування зазвичай пов'язані з дією фенотеролу. Можлива поява симптомів, пов'язаних із надмірною стимуляцією β-адренорецепторів. Найбільш ймовірно поява тахікардії, серцебиття, тремору, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, збільшення відмінності між систолічним та діастолічним артеріальним тиском, стенокардії, аритмії та почуття "припливів" крові до обличчя, почуття тяжкості за грудиною, посилення бронхообструкції. Також спостерігалися метаболічний ацидоз та гіпокаліємія. Можливі симптоми передозування, зумовлені іпратропією бромідом (такі як сухість у роті, порушення акомодації), виражені слабко та транзиторно, що пояснюється його місцевим застосуванням. Лікування Необхідно припинити прийом препарату. Слід зважати на дані моніторування кислотно-лужного балансу крові. Рекомендується призначення седативних засобів, анксіолітичних лікарських засобів (транквілізаторів), у тяжких випадках – інтенсивна терапія. Як специфічний антидот можливе застосування β-адреноблокаторів, переважно селективних β1-адреноблокаторів. Однак у пацієнтів з бронхіальною астмою або хронічною обструктивною хворобою легень слід враховувати можливість посилення бронхіальної обструкції, яка може призвести до смерті, під впливом β-адреноблокаторів та ретельно підбирати їх дозу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗадишка У разі несподіваного швидкого посилення задишки (утруднень дихання) слід негайно звернутися до лікаря. Гіперчутливість Після застосування препарату можуть виникнути реакції негайної гіперчутливості, ознаками якої, в окремих випадках, можуть бути: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, висип, бронхоспазм, набряк ротоглотки, анафілактичний шок. Парадоксальний бронхоспазм Препарат Астмасол®-СОЛОФАРМ, як і інші інгаляційні препарати, здатний спричинити парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі розвитку парадоксального бронхоспазму застосування препарату слід негайно припинити та перейти на альтернативну терапію. Тривале застосування У пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, препарат повинен застосовуватися тільки при необхідності. У пацієнтів з легкою формою хронічної обструктивної хвороби легень симптоматичне лікування може виявитися кращим за регулярне застосування. У пацієнтів з бронхіальною астмою слід пам'ятати про необхідність проведення або посилення протизапальної терапії для контролю запального процесу дихальних шляхів та перебігу захворювання. Регулярне використання зростаючих доз препаратів, що містять β2-адреноміметики, таких як Астмасол®-СОЛОфарм, для усунення бронхіальної обструкції може спричинити неконтрольоване погіршення перебігу захворювання. У разі посилення бронхіальної обструкції збільшення дози β2-агоністів, у тому числі препарату Астмасол®-СОЛОФАРМ, що рекомендується протягом тривалого часу не тільки не виправдано, але й небезпечно. Для запобігання загрозливому життю погіршення перебігу захворювання слід розглянути питання про перегляд плану лікування пацієнта та адекватну протизапальну терапію інгаляційними глюкокортикостероїдами. Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з препаратом Астмасол®-СОЛОфарм лише під медичним наглядом. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) У пацієнтів, які мають в анамнезі муковісцидоз, можливі порушення моторики шлунково-кишкового тракту. Порушення з боку органів зору Астмасол®-СОЛОфарм повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів, схильних до гострокутної глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку органу зору (наприклад, підвищення внутрішньоочного тиску, мідріаз, закритокутова глаукома, біль в очах), що розвинулися при попаданні інгаляційного іпратропію броміду (або іпратропію броміду у поєднанні з агоністами β2-адренорецепторів). Симптомами гострої глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів і кольорових плям перед очима в поєднанні з набряком рогівки і почервонінням очей внаслідок кон'юнктивальної ін'єкції судин. Якщо розвивається будь-яка композиція цих симптомів, показано застосування краплі очей, що знижують внутрішньоочний тиск, і негайна консультація фахівця. Пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне застосування інгаляційного розчину препарату Астмасол-СОЛОФАРМ. Для попередження попадання розчину у вічі рекомендується, щоб розчин, використовуваний з допомогою небулайзера, вдихався через мундштук. За відсутності мундштука повинна використовуватися маска, що щільно прилягає до обличчя. Особливо ретельно повинні дбати про захист очей пацієнти, які схильні до розвитку глаукоми. Системні ефекти При наступних захворюваннях: нещодавно перенесеному інфаркті міокарда, цукровому діабеті з неадекватним глікемічним контролем, важко протікаючих органічних захворюваннях серця та судин, гіпертиреоз, феохромоцитома або обструкція сечовипускальних шляхів (наприклад, при гіперплазії передміхурової залози тільки після ретельної оцінки ризик/корисність, особливо при використанні доз, що перевищують рекомендовані. Вплив на серцево-судинну систему У постмаркетингових дослідженнях відзначалися поодинокі випадки виникнення ішемії міокарда при прийомі β-агоністів. Пацієнтів із супутніми серйозними захворюваннями серця (наприклад, ішемічною хворобою серця, аритміями або вираженою серцевою недостатністю), які отримують Астмасол®-СОЛОфарм, слід попереджати про необхідність звернення до лікаря у разі появи болю в серці або інших симптомів, що вказують на погіршення захворювання серця. Необхідно звертати увагу на такі симптоми як задишка та біль у грудях, тому що вони можуть бути як серцевою, так і легеневою етіологією. Гіпокаліємія При застосуванні β2-агоністів може виникати гіпокаліємія. У спортсменів застосування препарату Астмасол-СОЛОфарм у зв'язку з наявністю у його складі фенотеролу може призводити до позитивних результатів тестів на допінг. Допоміжні речовини Препарат містить стабілізатор – динатрію едетату дигідрат. Під час інгаляції цей компонент може викликати бронхоспазм у чутливих пацієнтів із гіперреактивністю дихальних шляхів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилися. Слід бути обережними при виконанні даних видів діяльності, оскільки можливий розвиток запаморочення, тремору, порушення акомодації очей, мідріазу та нечіткого зору. У разі виникнення зазначених вище небажаних відчуттів слід утриматися від таких потенційно небезпечних дій, як керування транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 доза: Іпратропія броміду моногідрат - 0,021 мг (у перерахунку на іпратропія бромід - 0,020 мг); Фенотеролу гідробромід – 0,050 мг; Допоміжні речовини: Етанол безводний (спирт етиловий абсолютований) – 13,313 мг; Вода для ін'єкцій – 0,799 мг; Лимонна кислота безводна – 0,001 мг; Пропелент HFA-134a (1,1,1,2-тетрафторетан) – 39,070 мг. Аерозол для інгаляцій дозований 20 мкг/доза + 50 мкг/доза. По 200 доз у балон з нержавіючої сталі, укомплектований дозуючим клапаном та розпилювальною насадкою. По 1 балону разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний або трохи жовтуватий, або злегка коричнюватий розчин.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний засіб комбінований (м-холіноблокатор + β2-адреноміметик селективний).ФармакокінетикаВідсутні докази того, що фармакокінетика комбінованого препарату, що містить іпратропію бромід і фенотерол, відрізняється від кожного з окремих компонентів. Всмоктування Іпратропія бромід. При інгаляційному шляху введення для іпратропії броміду характерна вкрай низька абсорбція зі слизової оболонки дихальних шляхів. Концентрація іпратропію броміду в плазмі знаходиться на нижній межі визначення, і виміряти її можна лише при застосуванні високих доз діючої речовини. Після інгаляції в легені зазвичай потрапляє (залежно від лікарської форми та методу інгаляції) 10-30% від дози, що вводиться, іпратропія броміду. Велика частина дози проковтується і надходить у шлунково-кишковий тракт. Частина дози іпратропію броміду, що потрапляє у легені, швидко досягає системного кровотоку (протягом кількох хвилин). Загальна системна біодоступність іпратропію броміду, що застосовується внутрішньо та інгаляційно, становить 2% та 7-28% відповідно. Фенотерол. Залежно від методу інгаляції та інгаляційної системи, що використовується, близько 10-30% фенотеролу досягає нижніх дихальних шляхів, а решта депонується у верхніх дихальних шляхах і проковтується. В результаті деяка кількість фенотеролу, що інгалюється, потрапляє в шлунково-кишковий тракт. Всмоктування має двофазний характер - 30% фенотеролу швидко всмоктується з періодом напіввиведення (Т½) 11 хвилин, і 70% всмоктується повільно з Т½ - 120 хвилин. Не існує кореляції між концентраціями фенотеролу в плазмі крові, що досягаються після інгаляції, та фармакодинамічної кривої "час-ефект". Тривалий (3-5 годин) бронхорозширювальний ефект препарату після інгаляції, який можна порівняти з відповідним ефектом, що досягається після внутрішньовенного введення, не підтримується високими концентраціями фенотеролу в системному кровотоку. Після введення внутрішньо всмоктується близько 60% фенотеролу. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі становить 2 години. Розподіл Іпратропія бромід, що є четвертинним аміном, погано розчиняється у жирах і слабко проникає крізь біологічні мембрани. Чи не кумулює. Іпратропія бромід зв'язується з білками плазми у мінімальному ступені (менш ніж на 20%). Немає даних про можливість проникнення іпратропію броміду через плацентарний бар'єр і грудне молоко. Фенотерол інтенсивно розподіляється по органах та тканинах. Зв'язок із білками плазми становить 40-55%. Фенотерол у незмінному вигляді проникає через плацентарний бар'єр та виділяється з грудним молоком. Метаболізм Іпратропія бромід метаболізується шляхом окислення головним чином печінці. Відомо до 8 метаболітів іпратропію броміду, які слабко зв'язуються з мускариновими рецепторами та вважаються неактивними. Фенотерол метаболізується у печінці. Через 24 години 60% від введеної внутрішньовенної дози та 35% від пероральної дози екскретується із сечею. Ця частка фенотеролу піддається біотрансформації внаслідок ефекту "первинного проходження" через печінку, внаслідок чого біодоступність препарату після введення всередину падає приблизно до 1,5%. Цим пояснюється те, що проковтнута кількість препарату практично не впливає на концентрацію діючої речовини в плазмі крові, що досягається після інгаляції. Біотрансформація фенотеролу у людини відбувається переважно шляхом кон'югації із сульфатами у стінці кишечника. Виведення Іпратропія бромід виводиться переважно через кишківник, а також через нирки. Близько 25% виводиться у постійному вигляді, решта - як метаболітів. Фенотерол виводиться нирками та з жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів. При парентеральному введенні фенотерол виводиться відповідно трифазної моделі з періодами напіввиведення – 0.42 хвилини, 14.3 хвилини та 3,2 години. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Фармакокінетика комбінованого препарату, що містить іпратропію бромід та фенотерол, у пацієнтів з цукровим діабетом, пацієнтів літнього та старшого віку, дітей, а також у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок не вивчалась.ФармакодинамікаПрепарат містить два компоненти, що мають бронхолітичну активність: іпратропія бромід - м-холіноблокатор і фенотерол - β2-адреноміметик. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена ​​головним чином місцевою, а не системною антихолінергічною дією. Іпратропія бромід є четвертинним похідним амонію, що має антихолінергічні (парасимпатолічні) властивості. Іпратропія бромід гальмує рефлекси, викликані блукаючим нервом. Антихолінергічні засоби запобігають підвищенню внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновими рецепторами гладких м'язів бронхів. Вивільнення іонів кальцію опосередковується системою вторинних медіаторів, до яких входять інозитол трифосфат (ІТФ) і діацилгліцерин (ДАГ). У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з хронічними обструктивними захворюваннями легень (хронічний бронхіт та емфізема легень), значне поліпшення функції легень (збільшення обсягу форсованого видиху за 1 секунду (OOB1) та пікової швидкості видиху (ПСВ) на 15 % та більше). 15 хвилин, максимальний ефект досягається через 1-2 години і продовжується у більшості пацієнтів до 6 годин після введення. Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори у терапевтичній дозі. Стимуляція β2-адренорецепторів відбувається при застосуванні високих доз. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та протидіє розвитку бронхосіастичних реакцій, зумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря та алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після введення фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення та бронхообструкції з опасистих клітин. Крім того, при використанні фенотеролу у дозах 0,6 мг спостерігалося посилення мукоциліарного кліренсу. β-адренергічний (стимулюючий β-адренорецептори) вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти та сили серцевих скорочень, обумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при використанні доз, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів. Як і при застосуванні інших β-адренергічних лікарських засобів, відзначається подовження інтервалу QTC при використанні високих доз. При використанні фенотеролу за допомогою дозованих аерозольних інгаляторів (ДАІ) цей ефект був непостійним і відзначався у разі застосування доз, що перевищують рекомендовані. Однак після застосування фенотеролу за допомогою небулайзерів (розчин для інгаляцій у флаконах або тюбик-крапельницях зі стандартною дозою) системний вплив може бути вищим, ніж при використанні препарату за допомогою ДАІ у рекомендованих дозах. Клінічне значення цих спостережень встановлено. Найчастіше спостерігається ефект агоністів β-адренорецепторів є тремор. На відміну від впливу на гладкі м'язи бронхів, до системних впливів β-адренорецепторів агоністів може розвиватися толерантність, клінічна значимість цього прояву не з'ясована. Тремор є найчастішим небажаним ефектом при використанні агоністів β-адренорецепторів. При сумісному застосуванні цих двох діючих речовин бронхорозширювальний ефект досягається шляхом на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють одна одну, в результаті посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів та забезпечується велика широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються констрикцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна нижча доза β-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу за практичної відсутності побічних ефектів. При гострій бронхоконстрикції ефект препарату розвивається швидко, що дозволяє використовувати його при гострих нападах бронхоспазму.ІнструкціяПацієнти повинні бути проінструктовані щодо правильного використання дозованого аерозолю. Препарат призначений лише для інгаляційного застосування. Перед першим використанням інгалятора або якщо інгалятором не користувалися тиждень і перевірте його роботу. Для цього зніміть захисний ковпачок з розпилювальної насадки інгалятора, добре струсніть інгалятор, поверніть інгалятор дном вгору і натисніть на дно балона, випускаючи першу дозу препарату в повітря, ще раз струсніть інгалятор і випустіть другу дозу препарату в повітря. Проведення інгаляції Зніміть захисний ковпачок із розпилювальної насадки інгалятора. Енергійно потрясіть інгалятор. Зробіть повільний, повний видих. Не видихайте в інгалятор! Утримуючи балон, щільно обхопіть губами розпилювальну насадку. Балон повинен бути спрямований дном вгору (відповідно до стрілки на етикетці флакона) Виконайте максимально глибокий вдих, одночасно швидко натисніть на дно балона до вивільнення однієї інгаляційної дози. На кілька секунд затримайте дихання, потім вийміть насадку з рота і повільно видихніть через ніс. Надягніть захисний ковпачок на розпилювальну насадку інгалятора. Повторіть дії 2-6 для отримання другої інгаляційної дози, якщо це необхідно. Чищення інгалятора Регулярно (принаймні один раз на тиждень) слід промивати розпилювальну насадку інгалятора. Вийміть балон з розпилювальної насадки та сполосніть її та ковпачок теплою водою. Не користуйтеся гарячою водою. Ретельно висушіть, але не використовуйте для цього нагрівальні пристрої. Помістіть балон назад у розпилювальну насадку та надягніть ковпачок. Балон розрахований на 200 інгаляцій. Після цього слід замінити інгалятор. Незважаючи на те, що в балоні може залишатися деяка кількість препарату, кількість лікарської речовини, що вивільняється при інгаляції, може бути зменшена. Балон непрозорий, тому кількість препарату в ньому можна визначити так: Струсіть балон, це покаже, чи залишилося в ньому кількість розчину. Інший спосіб. Знявши насадку з захисним ковпачком, балон горизонтально занурюють в ємність, наповнену водою кімнатної температури. Кількість препарату визначають залежно від позиції балона у воді. Застосування препарату в дітей віком має відбуватися під контролем дорослих. Рекомендується для запобігання вдиху через ніс під час інгаляції затискати ніздрі дитини. Попередження: розпилювальна насадка для рота розроблена спеціально для препарату Астмасол® нео та служить для точного дозування препарату. Розпилювальна насадка не повинна використовуватися з іншими дозованими аерозолями. Також не можна використовувати препарат Астмасол нео з будь-якими іншими адаптерами, крім розпилювальної насадки, що поставляється разом з препаратом. Вміст балона перебуває під тиском. Балон не можна розкривати і нагрівати.Показання до застосуванняПрофілактика та симптоматичне лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів із оборотною обструкцією дихальних шляхів: хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ), бронхіальної астми, хронічного бронхіту, ускладненого або неускладненого емфіземою.Протипоказання до застосуванняГіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тахіаритмія, підвищена чутливість до фенотеролу гідроброміду, атропіноподібних речовин або будь-яких інших компонентів препарату. 1 триместр вагітності; дитячий вік до 6 років. З обережністю: Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з такими захворюваннями, як закритокутова глаукома, коронарна недостатність, артеріальна гіпертензія, недостатньо контрольований цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, тяжкі органічні захворювання серця та судин, гіпертиреоз, феохромоцитома, гіпертрофія , муковісцидоз, дитячий вік.Вагітність та лактаціяВагітність Існуючий клінічний досвід показав, що фенотерол та іпратропій не надають негативного впливу на вагітність. Тим не менш, при використанні цих препаратів під час вагітності повинні дотримуватися звичайних запобіжних заходів, особливо в першому триместрі. Слід брати до уваги інгібуючий вплив фенотеролу на скоротливість матки. Період грудного вигодовування Доклінічні дослідження показали, що фенотеролу гідробромід може проникати у грудне молоко. Щодо іпратропію такі дані не отримані. Істотний вплив іпратропію на немовля, особливо у разі застосування препарату у вигляді аерозолю, малоймовірний. Тим не менш, враховуючи здатність багатьох лікарських препаратів проникати в грудне молоко, при призначенні препарату Астмасол нео жінкам, які годують груддю, слід дотримуватися обережності.Побічна діяБагато з перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних та β-адренергічних властивостей препарату. Застосування препарату Астмасол нео, як і будь-яка інгаляційна терапія, може викликати місцеве подразнення. Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були кашель, сухість у роті, біль голови, тремор, фарингіт, нудота, запаморочення, дисфонія, тахікардія, серцебиття, блювання, підвищення систолічного артеріального тиску та нервозність. Частота небажаних реакцій, які можуть виникнути під час терапії, визначалася відповідно до рекомендацій всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, Порушення з боку імунної системи: Рідко – анафілактична реакція, гіперчутливість. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Рідко – гіпокаліємія. Порушення психіки: Нечасто – нервозність; Рідко – збудження, ментальні порушення. Порушення з боку нервової системи: Нечасто – головний біль, тремор, запаморочення. Порушення з боку органу зору: Рідко – глаукома, збільшення внутрішньоочного тиску, порушення акомодації, мідріаз, нечіткий зір, біль в очах, набряк рогівки, гіперемія кон'юнктиви, поява ореолу навколо предметів. Порушення з боку серцево-судинної системи: Нечасто – почастішання серцевого ритму, тахікардія, відчуття серцебиття; Рідко – аритмія, фібриляція передсердь, надшлуночкова тахікардія, ішемія міокарда. Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: Часто – кашель; Нечасто – фарингіт, дисфонія; Рідко – бронхоспазм, подразнення глотки, набряк глотки, ларингоспазм, парадоксальний бронхоспазм, сухість глотки. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Нечасто – блювання, нудота, сухість у роті; Рідко – стоматит, глосит, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, діарея, запор, набряк порожнини рота. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Рідко – кропив'янка, свербіж, висипання, ангіоневротичний набряк, гіпергідроз. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Рідко – м'язова слабкість, спазм м'язів, міалгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Рідко – затримка сечі. Лабораторні та інструментальні дані: Нечасто – підвищення систолічного артеріального тиску; Рідко – підвищення діастолічного артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале одночасне застосування препарату з іншими антихолінергічними препаратами не рекомендується через відсутність даних. Одночасне застосування інших β-адреноміметичних та антихолінергічних лікарських засобів, у тому числі системної дії, та ксантинових похідних (наприклад, теофіліну) може посилити бронхорозширювальну дію препарату та призвести до посилення небажаних реакцій. Можливе значне ослаблення бронхорозширювальної дії препарату при одночасному призначенні β-адреноблокаторів. Гіпокаліємія, пов'язана із застосуванням β-адреноміметиків. може бути посилена одночасним призначенням ксантинових похідних, глюкокортикостероїдів та діуретиків. Цьому факту слід приділяти особливу увагу під час лікування пацієнтів із тяжкими формами обструктивних захворювань дихальних шляхів. Гіпокаліємія може спричинити підвищення ризику виникнення аритмій у пацієнтів, які отримують дигоксин. Крім того, гіпоксія може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких випадках рекомендується проводити моніторування концентрації калію в плазмі. Слід з обережністю призначати β2-адренергічні лікарські засоби пацієнтам, які отримували інгібітори моноаміноксидази та трициклічні антидепресанти, оскільки ці лікарські засоби здатні посилювати дію β-адренергічних засобів. Інгаляції засобів для загальної анестезії, таких як галогенізовані вуглеводневі анестетики (галотан, трихлоретилен, енфлуран) можуть посилити несприятливий вплив β-адренергічних засобів на серцево-судинну систему. Спільне застосування препарату з кромогліцієвою кислотою та/або глюкокортикостероїдами збільшує ефективність терапії.Спосіб застосування та дозиДозу слід підбирати індивідуально. За відсутності інших вказівок лікаря рекомендується застосування наступних доз: Дорослі та діти старше 6 років Лікування нападів У більшості випадків для усунення симптомів достатньо 2 інгаляційних доз аерозолю. Якщо протягом 5 хвилин полегшення дихання не настало, можна використовувати додатково 2 інгаляційні дози. Якщо ефект відсутній після 4 інгаляційних доз та потрібні додаткові інгаляції, слід негайно звернутися за медичною допомогою. Переривчаста та тривала терапія По 1-2 інгаляції на один прийом, до 8 інгаляцій на добу (в середньому по 1-2 інгаляції 3 рази на добу). При бронхіальній астмі препарат повинен застосовуватися лише за необхідності. Препарат у дітей слід застосовувати лише за призначенням лікаря та під контролем дорослих.ПередозуванняСимптоми Симптоми передозування зазвичай пов'язані з дією фенотеролу. Можлива поява симптомів, зумовлених надмірною стимуляцією β-адренорецепторів. Найбільш ймовірно поява тахікардії, відчуття серцебиття, тремору, артеріальної гіпертензії або артеріальної гіпотензії, збільшення відмінності між систолічним та діастолічним артеріальним тиском, збільшення пульсового тиску, посилення стенокардичних болів, аритмії та почуття "приливів" крові до обличчя, метаболічного за грудиною, посилення бронхообструкції. Можливі симптоми передозування іпратропія броміду (такі як сухість у роті, порушення акомодації очей), враховуючи велику широту терапевтичної дії препарату та місцевий спосіб застосування, зазвичай виражені слабко та мають тимчасовий характер. Лікування Необхідно припинити прийом препарату. Слід зважати на дані моніторування кислотно-лужного балансу крові. Рекомендується призначення седативних лікарських засобів, анксіолітичних лікарських засобів (транквілізаторів), у тяжких випадках – інтенсивна терапія. В якості специфічного антидоту можливе застосування (β-адреноблокаторів, переважно селективних β1-адреноблокаторів. Однак слід пам'ятати про можливе посилення бронхіальної обструкції під впливом β-адреноблокаторів і ретельно підбирати дозу для пацієнтів з бронхіальною астмою або хронічною обструктивною хворобою. бронхоспазму, який може призвести до смертельного результату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗадишка У разі несподіваного швидкого посилення задишки (утруднень дихання) слід негайно звернутися до лікаря. Діти У дітей препарат Астмасол нео слід приміряти тільки за призначенням лікаря та під контролем дорослих. Застосування у дітей віком до 6 років протипоказане у зв'язку з відсутністю досвіду застосування. Гіперчутливість Після застосування препарату Астмасол нео можуть виникнути реакції негайної гіперчутливості, ознаками якої в поодиноких випадках можуть бути: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, висип, бронхоспазм, набряк ротоглотки, анафілактичний шок. Парадоксальний бронхоспазм Препарат Астмасол нео, як і інші інгаляційні лікарські засоби, здатний викликати парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі розвитку парадоксального бронхоспазму застосування препарату Астмасол нео слід негайно припинити та перейти на альтернативну терапію. Тривале застосування У пацієнтів з бронхіальною астмою препарат повинен застосовуватися лише за необхідності. У пацієнтів з ХОЗЛ легкого ступеня тяжкості симптоматичне лікування може виявитися кращим за регулярне застосування. Пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму, слід пам'ятати про необхідність проведення або посилення протизапальної терапії для контролю запального процесу дихальних шляхів та перебігу захворювання. Регулярне застосування зростаючих доз лікарських засобів, що містять β2-адреноміметики, таких як препарат Астмасол® нео, для усунення бронхіальної обструкції може спричинити неконтрольоване погіршення перебігу захворювання. У разі посилення бронхіальної обструкції збільшення дози β2-адреноміметиків. у тому числі препарату Астмасол нео, більше рекомендованої протягом тривалого часу не тільки не виправдано, але й небезпечно. Для запобігання загрозливому життю погіршення перебігу захворювання слід розглянути питання про перегляд плану лікування пацієнта та адекватну протизапальну терапію інгаляційними глюкокортикостероїдами. Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з препаратом Астмасол не тільки під медичним наглядом. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту У пацієнтів, які мають в анамнезі муковісцидоз, можливі порушення моторики шлунково-кишкового тракту. Порушення з боку органів зору Препарат Астмасол® нео повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів, схильних до глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку органу зору (наприклад, підвищення внутрішньоочного тиску, мідріаз, глаукома, глаукома, біль в очах), що розвинулися при попаданні інгаляційного іпратропія броміду (або іпратропія броміду в поєднанні з ß2-адреноміметиками) в очі. Симптомами гострої закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу навколо предметів та кольорових плям перед очима у поєднанні з набряком рогівки та почервонінням очей унаслідок гіперемії кон'юнктиви. Якщо розвивається будь-яка сукупність цих симптомів, показано застосування краплі очей, що знижують внутрішньоочний тиск, і негайна консультація фахівця. Пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне застосування інгаляційного препарату Астмасол нео. Особливо ретельно повинні дбати про захист очей пацієнти, які схильні до розвитку глаукоми. Системні ефекти При таких захворюваннях, як недавно перенесений інфаркт міокарда, цукровий діабет з неадекватним глікемічним контролем, органічні захворювання серця і судин, що важко протікають, гіпертиреоз, феохромоцитома або обструкція сечовипускальних шляхів (наприклад, при гіперплазії передміхурової залози або препарату застосовуватися лише після ретельної оцінки ризик/корисність, особливо при використанні доз, що перевищують рекомендовані. Вплив на серцево-судинну систему Відзначалися поодинокі випадки виникнення ішемії міокарда при прийомі β2-адреноміметиків. Пацієнтів із супутніми серйозними захворюваннями серця (наприклад, ішемічними захворюваннями серця, аритміями або вираженою серцевою недостатністю), які отримують препарат Астмасол® нео, слід попереджати про необхідність звернення до лікаря у разі появи болю в серці або інших симптомів, що вказують на погіршення захворювання серця. Необхідно звертати увагу на такі симптоми як задишка та біль у грудях, тому що вони можуть бути як серцевою, так і легеневою етіологією. Гіпокаліємія При застосуванні β2-адреноміметиків може виникати гіпокаліємія (див. розділ "Передозування"). У спортсменів застосування препарату Астмасол нео у зв'язку з наявністю в його складі фенотеролу може призводити до позитивних результатів тестів на допінг. Слід враховувати, що препарат містить невелику кількість етанолу (13313 мг в одній дозі). Запобіжні заходи при застосуванні Зберігати далеко від опалювальної системи та прямих сонячних променів. Балон не розкривати. Запобігати падінням і ударам. Чи не кидати у вогонь навіть порожній балон. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень щодо вивчення впливу препарату на здатність до керування транспортними засобами та механізмами не проводилося. Слід бути обережними при виконанні даних видів діяльності, оскільки можливий розвиток запаморочення, тремору, порушення акомодації очей, мідріазу та нечіткого зору. У разі виникнення зазначених вище небажаних відчуттів слід утриматися від таких потенційно небезпечних дій, як керування транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: іпратропія броміду моногідрат 261 мкг, у перерахунку на іпратропію бромід 250 мкг. Допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 100 мкг, динатрію едетату дигідрат – 500 мкг, натрію хлорид – 8.8 мг, хлористоводнева кислота 1н (до доведення pH 3.4) – 659 мкг, вода очищена – до 1 мл. 20 мл - флакони темного скла з поліетиленовою крапельницею і поліпропіленовою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для інгаляцій прозорий, безбарвний або майже безбарвний, майже вільний від часток.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний засіб. Блокує м-холінорецептори гладкої мускулатури трахеобронхіального дерева та пригнічує рефлекторну бронхоконстрикцію. Маючи структурну подібність із молекулою ацетилхоліну, є його конкурентним антагоністом. Антихолінергічні засоби запобігають збільшенню внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновими рецепторами, розташованими у гладких м'язах бронхів. Вивільнення іонів кальцію відбувається за допомогою медіаторів, до яких входить ІТФ (інозитол трифосфат) і ДАГ (діацилгліцерол). Ефективно попереджає бронхоспазм, що виникає внаслідок вдихання сигаретного диму, холодного повітря, дії різних препаратів, а також усуває бронхоспазм, пов'язаний із впливом блукаючого нерва. При інгаляційному застосуванні практично не чинить резорбтивної дії. Бронходилатація, що виникає після інгаляції препарату Атровент® , є головним чином наслідком місцевого та специфічного впливу препарату на легені, а не результатом його системного впливу. У контрольованих 85-90-денних дослідженнях, що проводилися у пацієнтів з бронхоспазмом, зумовленим ХОЗЛ, хронічним бронхітом та емфіземою легень, суттєве поліпшення функції легень спостерігалося протягом 15 хв, досягало максимуму через 1-2 години та зберігалося до 4-6 год.ФармакокінетикаТерапевтичний ефект препарату Атровент є наслідком його місцевої дії в дихальних шляхах. Розвиток бронходилатації не паралельний до фармакокінетичних показників. Всмоктування Після інгаляції в легені зазвичай потрапляє (залежно від лікарської форми та методу інгаляції) 10-30% дози препарату, що вводиться. Більшість дози проковтується і надходить у ШКТ. Частина дози препарату, що потрапляє у легені, швидко досягає системного кровотоку (протягом кількох хвилин). Сумарна ниркова екскреція (протягом 24 годин) вихідної сполуки становить приблизно 46% дози, що вводиться внутрішньовенно, менше 1% дози, що застосовується внутрішньо і приблизно 3-13% інгаляційної дози препарату. Виходячи з цих даних розраховано, що загальна системна біодоступність іпратропію броміду, що застосовується внутрішньо та інгаляційно, становить 2% та 7-28% відповідно. Таким чином, вплив частини тіотропію броміду, що проковтується, на системний вплив незначний. Розподіл Зв'язування з білками плазми мінімальне (менше 20%). Кінетичні параметри, що описують розподіл іпратропію броміду, обчислювалися на підставі його концентрацій у плазмі після внутрішньовенного введення. Спостерігається швидке двофазне зниження концентрації у плазмі. Здається Vd у рівноважному стані становить приблизно 176 л (близько 2.4 л/кг). Іпратропія бромід, що є четвертинним з'єднанням амонію, не проникає через плацентарний бар'єр та через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Після внутрішньовенного введення приблизно 60% дози метаболізується шляхом окислення, головним чином печінки. Відомі метаболіти, що утворюються шляхом гідролізу, дегідратації або відділення гідроксиметильної групи від тропової кислоти, що виводяться із сечею, зв'язуються з мускариновими рецепторами слабо, і вважаються неактивними. Виведення Т1/2-в термінальній фазі становить приблизно 1.6 год. Загальний кліренс іпратропія броміду становить 2.3 мл/хв, а нирковий кліренс – 0.9 л/хв. Сумарна ниркова екскреція (протягом 6 днів) міченої ізотопом дози (включаючи вихідну сполуку та всі метаболіти) становила після внутрішньовенного введення 72.1%, після прийому внутрішньо – 9.3%, а після інгаляційного застосування – 3.2%. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через кишечник, становила після внутрішньовенного введення 6.3%, після внутрішнього прийому - 88.5%, а після інгаляційного застосування - 69.4%. Таким чином, екскреція міченої ізотопом дози після внутрішньовенного введення здійснюється переважно нирками. Т1/2-вихідної сполуки та метаболітів становить 3.6 год.Клінічна фармакологіяБронхолітичний препарат – блокатор м-холінорецепторів.Показання до застосуванняХОЗЛ (в т.ч. хронічний обструктивний бронхіт, емфізема легень); бронхіальна астма легкого та середнього ступеня тяжкості.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до атропіну та його похідних; підвищена чутливість до іпратропію броміду та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при закритокутовій глаукомі, обструкції сечовивідних шляхів, гіперплазії передміхурової залози, в період грудного вигодовування, дітям до 6 років.Вагітність та лактаціяБезпека препарату Атровент® при вагітності у людини не встановлена. При призначенні препарату під час можливої ​​або підтвердженої вагітності слід враховувати співвідношення ймовірної користі від призначення препарату та можливого ризику для плода. У доклінічних дослідженнях не було виявлено ембріотоксичного чи тератогенного впливу препарату після його інгаляційного застосування у дозах, які значно перевищують дози, що рекомендуються у людини. Невідомо, чи екскретується іпратропія бромід із грудним молоком. Однак малоймовірно, що іпратропія бромід, особливо при інгаляційному застосуванні може надходити з молоком в організм дитини в істотних кількостях. Але під час застосування препарату Атровент-годуючим грудьми матерям слід дотримуватися обережності. Клінічні дані про вплив іпратропію броміду на фертильність відсутні. Під час застосування іпратропію броміду у доклінічних дослідженнях негативного впливу на фертильність не виявлено. Застосування у дітей Призначати з обережністю дітям до 6 років.Побічна діяБагато перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних властивостей препарату Атровент ® . Як і при проведенні будь-якої інгаляційної терапії, при застосуванні препарату Атровент® можливе місцеве подразнення. Несприятливі реакції визначалися на підставі даних, отриманих у клінічних дослідженнях та під час фармакологічного нагляду за застосуванням препарату після його реєстрації. Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були головний біль, подразнення глотки, кашель, сухість у роті, порушення моторики шлунково-кишкового тракту (включаючи запор, діарею та блювання), нудота та запаморочення. Алергічні реакції: гіперчутливість, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив'янка. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення. З боку органу зору: затуманювання зору, мідріаз, збільшення внутрішньоочного тиску, глаукома, біль в очах, поява ореолу навколо предметів, гіперемія кон'юнктиви, набряк рогівки, порушення акомодації. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття, надшлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь, збільшення ЧСС. З боку дихальної системи: подразнення слизової оболонки глотки, кашель, бронхоспазм, парадоксальний бронхоспазм, ларингоспазм, набряк та сухість слизової оболонки глотки. З боку травної системи: сухість у роті, нудота, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, діарея, запор, блювання, стоматит, набряк слизової оболонки порожнини рота. З боку сечовивідної системи: затримка сечі. З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале спільне застосування інгаляцій препарату Атровент з іншими антихолінергічними препаратами не вивчалося, тому тривале спільне застосування не рекомендується. Бета-адренергічні засоби та ксантинові похідні можуть посилювати бронхолітичний ефект препарату Атровент . У разі одночасного застосування за допомогою небулайзера іпратропія броміду та бета-адреноміметиків у пацієнтів із закритокутовою глаукомою в анамнезі може підвищуватись ризик розвитку гострої глаукоми. Атровент розчин для інгаляцій не слід призначати одночасно з інгаляційним розчином кромогліцієвої кислоти, враховуючи можливість преципітації. Антихолінергічний ефект посилюється при одночасному застосуванні із протипаркінсонічними засобами, хінідином, трициклічними антидепресантами.Спосіб застосування та дозиСлід враховувати, що 20 крапель = 1 мл, 1 крапля = 12.5 мкг іпратропію безводного броміду. Режим дозування підбирається індивідуально. Під час лікування пацієнти повинні бути під медичним наглядом. Не слід перевищувати добову дозу, що рекомендується, як під час невідкладної, так і підтримуючої терапії. Якщо лікування не призводить до суттєвого поліпшення або якщо стан пацієнта погіршується, необхідна консультація лікаря для напрацювання нового плану терапії. У разі несподіваного або швидкого посилення задишки пацієнту необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Для підтримуючого лікування дорослим (в т.ч. пацієнтам похилого віку) та дітям старше 12 років призначають по 2 мл (40 крапель = 500 мкг) 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза – 8 мл (2 мг). Лікування дітей слід проводити під медичним наглядом. Дітям віком від 6 до 12 років призначають по 1 мл (20 крапель = 250 мкг) 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза – 4 мл (1 мг). Дітям віком до 6 років призначають по 0.4-1 мл (8-20 крапель = 100-250 мкг) 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза – 4 мл (1 мг). Для лікування гострого бронхоспазму дорослим (в т.ч. пацієнтам похилого віку) та дітям старше 12 років призначають по 2 мл (40 крапель = 500 мкг); можливе повторне призначення до стабілізації стану пацієнта. Інтервал між введеннями встановлюється лікарем, що індивідуально лікує. Атровент ® можна застосовувати одночасно з інгаляційними бета- 2- адреноміметиками. Лікування дітей слід проводити під медичним наглядом. Дітям віком від 6 до 12 років призначають по 1 мл (20 крапель = 250 мкг); дітям віком до 6 років – по 0.4-1 мл (8-20 крапель = 100-250 мкг). Можливе повторне призначення до стабілізації стану пацієнта. Інтервал між введеннями встановлюється лікарем, що індивідуально лікує. Атровент можна застосовувати одночасно з інгаляційними бета 2 -адреноміметиками. Дітям віком до 6 років призначають по 0.4-1 мл (8-20 крапель = 100-250 мкг) 3-4 рази на добу. Можливе повторне призначення до стабілізації стану пацієнта. Інтервал між введеннями встановлюється лікарем, що індивідуально лікує. Атровент можна застосовувати одночасно з інгаляційними бета 2 -адреноміметиками. Правила застосування препарату Рекомендовану дозу препарату слід розбавити 0.9% розчином хлориду натрію до досягнення об'єму препарату 3-4 мл, залити в небулайзер і зробити інгаляцію. Препарат слід розводити 0.9% розчином хлориду натрію щоразу безпосередньо перед використанням. Розчин, що залишився після інгаляції, виливають. Дозування може залежати від методу інгаляції та виду небулайзера. Тривалість інгаляції можна контролювати щодо витрачання розведеного обсягу. Атровент можна застосовувати з використанням різних небулайзерів, наявних у продажу. При використанні централізованої кисневої системи, розчин краще застосовувати при швидкості потоку 6-8 л/хв.ПередозуванняСимптоми: специфічних симптомів передозування не виявлено. Враховуючи широту терапевтичної дії та місцевий спосіб застосування препарату Атровент ® , поява будь-яких серйозних антихолінергічних симптомів є малоймовірною. Можливі незначні прояви системної антихолінергічної дії (зокрема сухість у роті, порушення зору, збільшення ЧСС). Лікування: проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАтровент можна застосовувати для комбінованих інгаляцій одночасно з амброксолом (розчин для інгаляцій), бромгексином (розчин для інгаляцій) та препаратом Беротек (розчин для інгаляцій). Гіперчутливість Після застосування препарату Атровент можуть виникати реакції гіперчутливості негайного типу, на що вказують рідкісні випадки висипу, кропив'янки, ангіоневротичного набряку, набряку ротоглотки, бронхоспазму та анафілаксії. Парадоксальний бронхоспазм Атровент , як і інші інгаляційні лікарські препарати, здатний викликати парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі виникнення парадоксального бронхоспазму застосування препарату Атровент слід негайно припинити та призначити альтернативну терапію. Ускладнення з боку очей З обережністю слід застосовувати Атровент у пацієнтів, схильних до розвитку глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку очей (в т.ч. про розвиток мідріазу, збільшення внутрішньоочного тиску, розвиток закритокутової глаукоми, болю в очах) у тих випадках, коли інгальована іпратропія бромід (застосовувався окремо або в комбінації з агоністом бета 2 ) потрапляв у вічі. Симптомами гострої закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів та кольорових плям перед очима у поєднанні з почервонінням очей внаслідок ін'єкції судин кон'юнктиви та набряком рогівки. Якщо розвивається будь-яка комбінація цих симптомів, показано застосування краплі очей, що знижують внутрішньоочний тиск, і негайна консультація фахівця. Пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне застосування препарату Атровент . Слід бути обережними з метою запобігання попаданню розчину в очі. Рекомендується, щоб розчин, що використовується за допомогою небулайзера, використовувався через мундштук. Якщо мундштук відсутня та використовується маска небулайзера, вона має застосовуватися належним чином. Пацієнтів, схильних до розвитку глаукоми, слід попередити необхідність захисту очей. Вплив на сечовивідні шляхи З обережністю слід застосовувати Атровент у пацієнтів з наявною обструкцією сечовивідних шляхів (наприклад, при гіперплазії передміхурової залози або обструкції шийки сечового міхура). Порушення моторики ШКТ У пацієнтів з муковісцидозом можлива схильність до порушень моторики шлунково-кишкового тракту. Місцеві ефекти Препарат Атровент містить консервант бензалконію хлорид, і стабілізатор динатрію едетату дигідрат . Під час інгаляції ці компоненти можуть викликати бронхоспазм у чутливих пацієнтів із гіперреактивністю дихальних шляхів. Пацієнта слід поінформувати про те, що якщо інгаляції недостатньо ефективні або погіршення стану, слід звернутися до лікаря для зміни плану лікування. У разі раптового виникнення та швидкого прогресування задишки пацієнт також має негайно звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів спеціально не вивчався. Однак пацієнтам необхідно повідомити, що під час лікування препаратом Атровент® можливий розвиток таких небажаних явищ, як запаморочення, порушення акомодації, мідріаз, затуманювання зору. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 інгаляційна доза: Активна речовина: іпратропія броміду моногідрат 21 мкг, що відповідає вмісту іпратропію безводного броміду 20 мкг. Допоміжні речовини: етанол абсолютний – 8.415 мг, вода очищена – 281 мкг, лимонна кислота – 2 мкг, тетрафторетан (HFA 134a, пропелент) – 47.381 мг. 10 мл (200 доз) - балончики з нержавіючої сталі з дозуючим клапаном та мундштуком (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований у вигляді прозорої безбарвної рідини, вільної від суспендованих частинок.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний засіб. Блокує м-холінорецептори гладкої мускулатури трахеобронхіального дерева та пригнічує рефлекторну бронхоконстрикцію. Маючи структурну подібність із молекулою ацетилхоліну, є його конкурентним. Бронходилатируючий препарат, блокатор м-холінорецепторів. Блокує м-холінорецептори гладкої мускулатури трахеобронхіального дерева та пригнічує рефлекторну бронхоконстрикцію. Маючи структурну подібність із молекулою ацетилхоліну, є його конкурентним антагоністом. Антихолінергічні засоби запобігають збільшенню внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з м-холінорецепторами, розташованими у гладких м'язах бронхів. Вивільнення іонів кальцію відбувається за допомогою вторинних посередників (медіаторів), до яких входить інозитол трифосфат (ІТФ) і діацилгліцерол (ДАГ). Ефективно попереджає звуження бронхів, що виникає внаслідок вдихання сигаретного диму, холодного повітря, дії різних бронхоконстрикторів, а також усуває бронхоспазм, пов'язаний із впливом блукаючого нерва. При інгаляційному застосуванні практично не чинить резорбтивної дії. Бронходилатація, що виникає після інгаляції препарату Атровент Н, є головним чином наслідком місцевого та специфічного впливу препарату на легені, а не результатом його системного впливу. Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. У контрольованих 85-90-денних дослідженнях, що проводилися у пацієнтів з бронхоспазмом, зумовленим ХОЗЛ, хронічним бронхітом та емфіземою легень, суттєве поліпшення функції легень спостерігалося протягом 15 хв, досягало максимуму через 1-2 години та зберігалося до 4-6 год. У пацієнтів із бронхіальною астмою значне покращення функції зовнішнього дихання відзначається у 51% пацієнтів.ФармакокінетикаТерапевтичний ефект препарату Атровент-Н є наслідком його місцевої дії у дихальних шляхах. Розвиток бронходилатації не паралельний до фармакокінетичних показників. Всмоктування Після інгаляції до легень зазвичай потрапляє (залежно від лікарської форми та методу інгаляції) 10-30% дози препарату. Більшість дози проковтується і надходить у ШКТ. Частина дози препарату, що надійшла у легені, швидко досягає системного кровотоку (протягом кількох хвилин). Загальна системна біодоступність іпратропію броміду при прийомі внутрішньо та інгаляційно становить 2% та 7-28% відповідно. Таким чином, вплив частини тіотропію броміду, що проковтується, на системний вплив незначний. Розподіл Зв'язування з білками плазми мінімальне (менше 20%). Кінетичні параметри, що описують розподіл іпратропію броміду, розраховувалися на підставі його концентрацій у плазмі після внутрішньовенного введення. Спостерігається швидке двофазне зниження концентрації у плазмі. Здається Vd у рівноважному стані становить приблизно 176 л (приблизно 2.4 л/кг). Іпратропія бромід, що є четвертинним з'єднанням амонію, не проникає через плацентарний бар'єр та через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Після внутрішньовенного введення приблизно 60% дози метаболізується шляхом окислення, головним чином печінки. Відомі метаболіти, що утворюються шляхом гідролізу, дегідратації або відділення гідроксиметильної групи від тропової кислоти, що виводяться із сечею, зв'язуються з мускариновими рецепторами слабо, і вважаються неактивними. Виведення Т1/2-в термінальній фазі становить приблизно 1.6 год. Загальний кліренс іпратропія броміду становить 2.3 мл/хв, а нирковий кліренс – 0.9 л/хв. Сумарна ниркова екскреція (протягом 6 днів) міченої ізотопом дози (включаючи вихідну сполуку та всі метаболіти) становила після внутрішньовенного введення 72.1%, після прийому внутрішньо – 9.3%, а після інгаляційного застосування – 3.2%. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через кишечник, становила після внутрішньовенного введення 6.3%, після внутрішнього прийому - 88.5%, а після інгаляційного застосування - 69.4%. Таким чином, екскреція міченої ізотопом дози після внутрішньовенного введення здійснюється в основному через нирки. Т1/2-вихідної сполуки та метаболітів становить 3.6 год.Клінічна фармакологіяБронхолітичний препарат – блокатор м-холінорецепторів.ІнструкціяПравила використання препарату Для успішної терапії важливим є правильне застосування препарату. Перед першим використанням нового інгалятора слід взяти інгалятор дном вгору, зняти захисний ковпачок і зробити 2 упорскування в повітря, натиснувши на дно балончика 2 рази. Щоразу при використанні дозованого аерозолю необхідно дотримуватися наступних правил: Зняти захисний ковпачок. Зробити глибокий видих. Утримуючи інгалятор, щільно обхопити губами мундштук. Стрілка та дно балончика мають бути спрямовані вгору. Почати вдих і одночасно натиснути на дно балона до вивільнення однієї інгаляційної дози. Продовжити повільно вдихати до максимуму та на кілька секунд затримати подих. Потім вийняти мундштук із рота і повільно видихнути. Для отримання другої інгаляційної дози повторити дії етапу 2. Після використання інгалятора надягти захисний ковпачок. Якщо аерозольний інгалятор не використовувався більше 3 днів, перед застосуванням слід натиснути на клапан один раз. Балон не прозорий, тому визначити на очі, коли він стає порожнім, неможливо. Інгалятор містить 200 інгаляційних доз. Після використання всіх доз може здаватися, що балон містить ще невелику кількість рідини. Проте слід замінити інгалятор, т.к. інакше можна отримати необхідну лікувальну дозу. Кількість препарату у вашому інгаляторі може бути перевірена такими способами: струсити балон, це покаже, чи залишилося в ньому кількість рідини; інший спосіб - зняти з балона пластмасовий мундштук та помістити балон у ємність із водою. Вміст балона можна оцінити в залежності від його положення у воді. Інгалятор слід очищати принаймні 1 раз на тиждень. Важливо містити мундштук в чистоті інгалятора, щоб не допускати потрапляння в нього препарату, який може заблокувати вивільнення аерозолю. Під час очищення слід спочатку зняти захисний ковпачок і видалити балон з інгалятора. Пропустити через інгалятор струмінь теплої води, переконатися у видаленні препарату та/або видимого бруду. Після очищення струсити інгалятор і дати йому висохнути на повітрі, не використовуючи нагрівальні прилади. Як тільки мундштук висохне, вставте балон в інгалятор і надягніть захисний ковпачок. Пластмасовий мундштук розроблений спеціально для використання дозованого аерозолю Атровент Н і служить для точного дозування препарату. Цей мундштук не слід використовувати з іншими дозованими аерозолями. Не можна також використовувати дозований аерозоль Атровент Н з іншими мундштуками. Аерозоль у балоні перебуває під тиском. Балон не можна розкривати або нагрівати більше 50°С.Показання до застосуванняХОЗЛ (в т.ч. хронічний обструктивний бронхіт, емфізема легень); бронхіальна астма легкого та середнього ступеня тяжкості (особливо із супутніми захворюваннями серцево-судинної системи).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до атропіну та його похідних; підвищена чутливість до іпратропію броміду та інших компонентів препарату; І триместр вагітності. З обережністю: закритокутова глаукома, обструкція сечовивідних шляхів, муковісцидоз, дитячий вік.Вагітність та лактаціяБезпека застосування препарату Атровент-Н при вагітності у людини не встановлена. При призначенні препарату при можливій або підтвердженій вагітності слід враховувати співвідношення ймовірної користі від призначення препарату для матері та можливого ризику для плода. Протипоказано застосування препарату Атровент-Н у І триместрі вагітності. Призначення препарату у ІІ та ІІІ триместрах вагітності можливе лише в тому випадку, якщо передбачувана користь терапії для матері перевищує можливий ризик для плода. У доклінічних дослідженнях не було виявлено ембріотоксичного чи тератогенного впливу препарату після його інгаляційного застосування у дозах, які значно перевищують дози, що рекомендуються у людини. Невідомо, чи екскретується іпратропія бромід із грудним молоком. Однак малоймовірно, що іпратропія бромід, особливо при інгаляційному застосуванні може надходити з молоком в організм дитини в істотних кількостях. Але під час застосування препарату Атровент®-Н матерям, що годують груддю, слід дотримуватися обережності. Клінічні дані про вплив іпратропію броміду на фертильність відсутні. Під час застосування іпратропію броміду у доклінічних дослідженнях негативного впливу на фертильність не виявлено. Застосування у дітей З-обережністю слід призначати препарат дітям віком до 6 років.Побічна діяБагато перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних властивостей препарату Атровент ® . Як і при проведенні будь-якої інгаляційної терапії, при застосуванні препарату Атровент® можливе місцеве подразнення. Несприятливі реакції визначалися на підставі даних, отриманих у клінічних дослідженнях та під час фармакологічного нагляду за застосуванням препарату після його реєстрації. Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були головний біль, подразнення глотки, кашель, сухість у роті, порушення моторики шлунково-кишкового тракту (включаючи запор, діарею та блювання), нудота та запаморочення. Алергічні реакції: гіперчутливість, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив'янка. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення. З боку органу зору: затуманювання зору, мідріаз, збільшення внутрішньоочного тиску, глаукома, біль в очах, поява ореолу навколо предметів, гіперемія кон'юнктиви, набряк рогівки, порушення акомодації. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття, надшлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь, збільшення ЧСС. З боку дихальної системи: подразнення слизової оболонки глотки, кашель, бронхоспазм, парадоксальний бронхоспазм, ларингоспазм, набряк та сухість слизової оболонки глотки. З боку травної системи: сухість у роті, нудота, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, діарея, запор, блювання, стоматит, набряк слизової оболонки порожнини рота. З боку сечовивідної системи: затримка сечі. З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале спільне застосування інгаляцій препарату Атровент Н з іншими антихолінергічними препаратами не вивчалося, тому тривале спільне застосування не рекомендується. Бета-адренергічні засоби та ксантинові похідні можуть посилювати бронхолітичний ефект препарату Атровент ® Н. Антихолінергічний ефект посилюється при одночасному застосуванні із протипаркінсонічними засобами, хінідином, трициклічними антидепресантами.Спосіб застосування та дозиРежим дозування встановлюють індивідуально. Під час лікування пацієнти повинні бути під медичним наглядом. Не слід перевищувати добову дозу, що рекомендується, як під час невідкладної, так і підтримуючої терапії. Якщо лікування не спричиняє суттєвого поліпшення або стан пацієнта погіршується, необхідна консультація лікаря для зміни плану терапії. У разі несподіваного або швидкого посилення задишки (утруднень дихання) необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Рекомендуються наступні дози (якщо не встановлено інший режим дозування). Дорослим та дітям старше 6 років призначають по 2 інгаляційні дози (упорскування) 4 рази на добу. Т.к. потреба у збільшенні доз вказує на можливу необхідність застосування додаткових методів лікування, зазвичай не слід застосовувати протягом доби більше 12 інгаляційних доз. Для лікування раптових загострень хронічної обструктивної хвороби легень може бути показаний розчин Атровент для інгаляцій. У дітей Атровент Н слід застосовувати тільки за призначенням лікаря та під наглядом дорослих (внаслідок недостатньої інформації).ПередозуванняСимптоми: специфічних симптомів передозування не виявлено. Враховуючи широту терапевтичної дії та місцевий спосіб застосування препарату Атровент ® , поява будь-яких серйозних антихолінергічних симптомів є малоймовірною. Можливі незначні прояви системної антихолінергічної дії (зокрема сухість у роті, порушення зору, збільшення ЧСС). Лікування: проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГіперчутливість Після застосування препарату Атровент Н можуть виникати реакції гіперчутливості негайного типу, на що вказують рідкісні випадки висипу, кропив'янки, ангіоневротичного набряку, набряку ротоглотки, бронхоспазму та анафілаксії. Парадоксальний бронхоспазм Атровент Н , як і інші інгаляційні лікарські препарати, здатний викликати парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі виникнення парадоксального бронхоспазму застосування препарату Атровент Н слід негайно припинити та призначити альтернативну терапію. Ускладнення з боку очей З обережністю слід застосовувати Атровент ® Н у пацієнтів, схильних до розвитку глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку очей (в т.ч. про розвиток мідріазу, збільшення внутрішньоочного тиску, розвиток закритокутової глаукоми, болю в очах) у тих випадках, коли інгальована іпратропія бромід (застосовувався окремо або в комбінації з агоністом бета 2 ) потрапляв у вічі. Симптомами гострої закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів та кольорових плям перед очима у поєднанні з почервонінням очей внаслідок ін'єкції судин кон'юнктиви та набряком рогівки. Якщо розвивається будь-яка комбінація цих симптомів, показано застосування краплі очей, що знижують внутрішньоочний тиск, і негайна консультація фахівця. Пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне застосування препарату Атровент Н. Слід бути обережними з метою запобігання попаданню аерозолю в очі. Оскільки аерозоль виділяється з балончика тільки при натисканні на нього пацієнтом і надходить з мундштука в ротову порожнину, ризик його попадання в очі невеликий. Вплив на сечовивідні шляхи З обережністю слід застосовувати Атровент Н у пацієнтів з наявною обструкцією сечовивідних шляхів (наприклад, при гіперплазії передміхурової залози або обструкції шийки сечового міхура). Порушення моторики ШКТ У пацієнтів з муковісцидозом можлива схильність до порушень моторики шлунково-кишкового тракту. Пацієнти повинні правильно використовувати Атровент ® Н аерозоль для дозованих інгаляцій. Пацієнта слід поінформувати про те, що якщо інгаляції недостатньо ефективні або погіршення стану, слід звернутися до лікаря для зміни плану лікування. У разі раптового виникнення та швидкого прогресування задишки пацієнт також має негайно звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів спеціально не вивчався. Однак пацієнтам необхідно повідомити, що під час лікування препаратом Атровент ® Н можливий розвиток таких небажаних явищ, як запаморочення, порушення акомодації, мідріаз, затуманювання зору. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 доза: Активна речовина: беклометазону дипропіонат 100 мкг Допоміжні речовини: етанол, гідрофторалкан (HFA-134a). 200 доз – балони алюмінієві з інгаляційним пристроєм (1) – футляри пластикові (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований при розпиленні на скло утворює пляму білого кольору.Фармакотерапевтична групаГКС для інгаляцій.ФармакокінетикаПісля інгаляційного введення частина дози, що потрапляє у дихальні шляхи, всмоктується з легенів. У легеневій тканині беклометазону дипропіонат швидко гідролізується до беклометазону монопропіонату, який у свою чергу гідролізується до беклометазону. Частина дози, яка ненавмисно проковтується, значною мірою інактивується при "першому проходженні" через печінку. У печінці відбувається процес перетворення беклометазону дипропіонату на беклометазон монопропіонат і потім – на полярні метаболіти. Зв'язування з білками плазми активної речовини, яка перебуває у системному кровотоку, становить 87%. При внутрішньовенному введенні T1/2 беклометазону 17,21-дипропіонату та беклометазону становлять приблизно 30 хв. Виводиться до 64% ​​з калом і до 14% із сечею протягом 96 годин переважно у вигляді вільних та кон'югованих метаболітів.ФармакодинамікаГКС. Чинить протизапальну та протиалергічну дію. Гальмує вивільнення медіаторів запалення, підвищує продукцію ліпомодуліну – інгібітора фосфоліпази А, знижує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез простагландинів. Попереджає крайове скупчення нейтрофілів, зменшуючи утворення запального ексудату та продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофагів, що призводить до уповільнення процесів інфільтрації та грануляції. Збільшує кількість активних β-адренорецепторів, нейтралізує їхню десенситизацію, відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування. Під дією беклометазону знижується кількість гладких клітин у слизовій оболонці бронхів, зменшується набряк епітелію та секреція слизу бронхіальними залозами. Викликає розслаблення гладкої мускулатури бронхів, зменшує їх гіперреактивність та покращує показники функції зовнішнього дихання. Не має мінералокортикоїдної активності. У терапевтичних дозах не викликає побічних ефектів, притаманних системних кортикостероїдів. При інтраназальному застосуванні усуває набряк, гіперемію слизової порожнини носа. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 5-7 днів курсового застосування беклометазону. При зовнішньому та місцевому застосуванні має протиалергічну та протизапальну дію.Показання до застосуванняДля інгаляційного застосування лікування бронхіальної астми (в т.ч. при недостатній ефективності бронходилататорів та/або кромоглікату натрію, а також гормонозалежна бронхіальна астма тяжкого перебігу у дорослих та дітей). Для інтраназального застосування: профілактика та лікування цілорічного та сезонного алергічного риніту, включаючи риніт при сінній лихоманці, вазомоторний риніт. Для зовнішнього та місцевого застосування: у комбінації з протимікробними засобами – інфекційно-запальні захворювання шкіри та вуха.Протипоказання до застосуванняДля інгаляційного та інтраназального застосування: тяжкі напади бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії, туберкульоз, кандидомікоз верхніх дихальних шляхів, І триместр вагітності, підвищена чутливість до беклометазону.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності. Застосування у II та III триместрах вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Новонароджених, матері яких отримували беклометазон при вагітності, слід ретельно обстежити щодо недостатності функції надниркових залоз. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років. При інгаляційному введенні для дітей разова доза – 50-100 мкг, кратність застосування – 2-4 рази на добу.Побічна діяЗ боку дихальної системи: захриплість, відчуття подразнення у горлі, чхання; рідко – кашель; у поодиноких випадках – еозинофільна пневмонія, парадоксальний бронхоспазм, при інтраназальному застосуванні – перфорація носової перегородки. Можливий кандидоз ротової порожнини та верхніх відділів дихальних шляхів, особливо при тривалому застосуванні, що проходить при місцевій протигрибковій терапії без припинення лікування. Алергічні реакції: висип, кропив'янка, свербіж, еритема та набряк очей, обличчя, губ та гортані. Ефекти, зумовлені системною дією: зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, катаракта, глаукома, затримка зростання у дітей.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні беклометазону з іншими кортикостероїдами для системного або інтраназального застосування можливе посилення придушення функції кори надниркових залоз. Попереднє інгаляційне застосування бета-адреностимуляторів може збільшувати клінічну ефективність беклометазону.Спосіб застосування та дозиПри інгаляційному введенні середня доза для дорослих становить 400 мкг на добу, кратність застосування – 2-4 рази на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 1 г на добу. Для дітей разова доза – 50-100 мкг, кратність застосування – 2-4 рази на добу. При інтраназальному введенні доза становить 400 мкг на добу, кратність застосування 1-4 рази на добу. При зовнішньому та місцевому застосуванні доза залежить від показань та використовуваної лікарської форми препарату.ПередозуванняГостро передозування може призвести до тимчасового зниження функції кори надниркових залоз, що не вимагає екстреної терапії, т.к. функція кори надниркових залоз відновлюється протягом декількох днів, що підтверджується рівнем кортизолу в плазмі. При хронічному передозуванні може спостерігатися стійке пригнічення функції кори надниркових залоз. У таких випадках рекомендується проводити моніторинг резервної функції кори надниркових залоз. При передозуванні лікування беклометазоном дипропіонатом може бути продовжено у дозах, достатніх для підтримання терапевтичного ефекту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБеклометазон не призначений для усунення гострих астматичних нападів. Його також не слід застосовувати при тяжких нападах бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії. Слід суворо дотримуватися рекомендованого шляху введення для лікарської форми, що використовується. З особливою обережністю та під ретельним контролем лікаря слід застосовувати беклометазон у пацієнтів із наднирковою недостатністю. Переведення хворих, які постійно приймають глюкокортикостероїди всередину, на інгаляційні форми можна проводити тільки при стабільному стані. У разі ймовірності розвитку парадоксального бронхоспазму за 10-15 хв до введення беклометазону проводять інгаляцію бронходилататорів (наприклад, сальбутамолу). При розвитку кандидозу ротової порожнини та верхніх дихальних шляхів показана місцева протигрибкова терапія без припинення лікування беклометазоном. Інфекційно-запальні захворювання порожнини носа та придаткових пазух при призначенні відповідної терапії не є протипоказанням для лікування беклометазоном. Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 доза: Активна речовина: Беклометазон 250 мкг. Допоміжні речовини: етанол 96%, норфлуран. 200 доз – балони алюмінієві (1) з насадкою-розпилювачем – пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований у вигляді безбарвного або майже безбарвного розчину, що знаходиться під тиском у алюмінієвому балоні з дозуючим клапаном, з насадкою-розпилювачем із захисним ковпачком; препарат на виході з балона розпорошується у вигляді аерозольного струменя.Фармакотерапевтична групаГКС. Чинить протизапальну та протиалергічну дію. Гальмує вивільнення медіаторів запалення, підвищує продукцію ліпомодуліну – інгібітора фосфоліпази А, знижує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез простагландинів. Попереджає крайове скупчення нейтрофілів, зменшуючи утворення запального ексудату та продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофагів, що призводить до уповільнення процесів інфільтрації та грануляції. Збільшує кількість активних β-адренорецепторів, нейтралізує їхню десенситизацію, відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування. Під дією беклометазону знижується кількість гладких клітин у слизовій оболонці бронхів, зменшується набряк епітелію та секреція слизу бронхіальними залозами. Викликає розслаблення гладкої мускулатури бронхів, зменшує їх гіперреактивність та покращує показники функції зовнішнього дихання. Не має мінералокортикоїдної активності. У терапевтичних дозах не викликає побічних ефектів, притаманних системних кортикостероїдів. При інтраназальному застосуванні усуває набряк, гіперемію слизової порожнини носа. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 5-7 днів курсового застосування беклометазону. При зовнішньому та місцевому застосуванні має протиалергічну та протизапальну дію.ФармакокінетикаПісля інгаляційного введення частина дози, що потрапляє у дихальні шляхи, всмоктується з легенів. У легеневій тканині беклометазону дипропіонат швидко гідролізується до беклометазону монопропіонату, який у свою чергу гідролізується до беклометазону. Частина дози, яка ненавмисно проковтується, значною мірою інактивується при "першому проходженні" через печінку. У печінці відбувається процес перетворення беклометазону дипропіонату на беклометазон монопропіонат і потім – на полярні метаболіти. Зв'язування з білками плазми активної речовини, яка перебуває у системному кровотоку, становить 87%. При внутрішньовенному введенні T1/2 беклометазону 17,21-дипропіонату та беклометазону становлять приблизно 30 хв. Виводиться до 64% ​​з калом і до 14% із сечею протягом 96 годин переважно у вигляді вільних та кон'югованих метаболітів.Клінічна фармакологіяГКС для інгаляційного та інтраназального застосування.Показання до застосуванняДля інгаляційного застосування лікування бронхіальної астми (в т.ч. при недостатній ефективності бронходилататорів та/або кромоглікату натрію, а також гормонозалежна бронхіальна астма тяжкого перебігу у дорослих та дітей). Для інтраназального застосування: профілактика та лікування цілорічного та сезонного алергічного риніту, включаючи риніт при сінній лихоманці, вазомоторний риніт. Для зовнішнього та місцевого застосування: у комбінації з протимікробними засобами – інфекційно-запальні захворювання шкіри та вуха.Протипоказання до застосуванняДля інгаляційного та інтраназального застосування: тяжкі напади бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії, туберкульоз, кандидомікоз верхніх дихальних шляхів, І триместр вагітності, підвищена чутливість до беклометазону.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності. Застосування у II та III триместрах вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Новонароджених, матері яких отримували беклометазон при вагітності, слід ретельно обстежити щодо недостатності функції надниркових залоз. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років. При інгаляційному введенні для дітей разова доза – 50-100 мкг, кратність застосування – 2-4 рази на добу.Побічна діяЗ боку дихальної системи: захриплість, відчуття подразнення у горлі, чхання; рідко – кашель; у поодиноких випадках – еозинофільна пневмонія, парадоксальний бронхоспазм, при інтраназальному застосуванні – перфорація носової перегородки. Можливий кандидоз ротової порожнини та верхніх відділів дихальних шляхів, особливо при тривалому застосуванні, що проходить при місцевій протигрибковій терапії без припинення лікування. Алергічні реакції: висип, кропив'янка, свербіж, еритема та набряк очей, обличчя, губ та гортані. Ефекти, зумовлені системною дією: зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, катаракта, глаукома, затримка зростання у дітей.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні беклометазону з іншими кортикостероїдами для системного або інтраназального застосування можливе посилення придушення функції кори надниркових залоз. Попереднє інгаляційне застосування бета-адреностимуляторів може збільшувати клінічну ефективність беклометазону.Спосіб застосування та дозиПри інгаляційному введенні середня доза для дорослих становить 400 мкг на добу, кратність застосування – 2-4 рази на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 1 г на добу. Для дітей разова доза – 50-100 мкг, кратність застосування – 2-4 рази на добу. При інтраназальному введенні доза становить 400 мкг на добу, кратність застосування 1-4 рази на добу. При зовнішньому та місцевому застосуванні доза залежить від показань та використовуваної лікарської форми препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБеклометазон не призначений для усунення гострих астматичних нападів. Його також не слід застосовувати при тяжких нападах бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії. Слід суворо дотримуватися рекомендованого шляху введення для лікарської форми, що використовується. З особливою обережністю та під ретельним контролем лікаря слід застосовувати беклометазон у пацієнтів із наднирковою недостатністю. Переведення хворих, які постійно приймають глюкокортикостероїди всередину, на інгаляційні форми можна проводити тільки при стабільному стані. У разі ймовірності розвитку парадоксального бронхоспазму за 10-15 хв до введення беклометазону проводять інгаляцію бронходилататорів (наприклад, сальбутамолу). При розвитку кандидозу ротової порожнини та верхніх дихальних шляхів показана місцева протигрибкова терапія без припинення лікування беклометазоном. Інфекційно-запальні захворювання порожнини носа та придаткових пазух при призначенні відповідної терапії не є протипоказанням для лікування беклометазоном. Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль - 1 доза/1 балон: Активна речовина: дипропіонат беклометазону 100 мкг/60 мг. Допоміжні речовини: етанол (спирт етиловий абсолютований), гідрофторалкан (HFA-134a). 200 доз (14.02 г) – балони алюмінієві (1) з дозуючими клапанами, розпилювачами – пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований у вигляді суспензії, що знаходиться під тиском і утворює пляму білого кольору при розпиленні на предметне скло.Фармакотерапевтична групаГКС для місцевого застосування. Беклометазону дипропіонат є проліками і має слабку тропність до глюкокортикостероїдних рецепторів. Під дією естераз перетворюється на активний метаболіт – беклометазону-17-монопропіонат, який має виражений місцевий протизапальний ефект за рахунок зниження утворення субстанції хемотаксису (вплив на алергічні реакції уповільненого типу). Пригнічуючи продукцію метаболітів арахідонової кислоти та знижуючи виділення з опасистих клітин медіаторів запалення, гальмує розвиток алергічної реакції негайного типу. Покращує мукоциліарний транспорт, знижує кількість опасистих клітин у слизовій оболонці бронхів, зменшує набряк епітелію, секрецію слизу бронхіальними залозами, гіперреактивність бронхів, крайове скупчення нейтрофілів, запальний ексудат та продукцію лімфокінів.гальмує міграцію макрофагів, знижує інтенсивність процесів інфільтрації та грануляції. Після інгаляційного введення практично не чинить резорбтивної дії. Чи не купує бронхоспазм. Терапевтичний ефект розвивається поступово, зазвичай, через 5-7 днів курсового застосування. За рахунок збільшення активних β-адренорецепторів відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування.ФармакокінетикаВсмоктування Понад 25% інгальованої дози осідає в дихальних шляхах, кількість, що залишилася - в роті, ковтку і проковтується. У легенях перед абсорбцією беклометазону дипропіонат інтенсивно метаболізується до активного метаболіту беклометазону-17-монопропіонат. Його системна абсорбція відбувається в легенях (36%-легенева фракція), в ШКТ (26% від дози, що надійшла при проковтуванні). Абсолютна біодоступність незміненого беклометазону дипропіонату та беклометазону-17-монопропіонат становить, відповідно, близько 2% та 62% від інгальованої дози. Беклометазону дипропіонат всмоктується швидко (Tmax; - 0.3 год), беклометазону-17-монопропіонат - повільніше (Tmax; - 1 год). Розподіл Зв'язування з білками плазми відносно високе – 87%. Vd; у тканинах для беклометазону дипропіонату становить 20 л і для беклометазону-17-монопропіонат - 424 л. Виведення Беклометазону дипропіонат та беклометазону-17-монопропіонат мають високий плазмовий кліренс (150 та 120 л/год відповідно). Т1/2; становить 0.5 год і 2.7 год відповідно.Клінічна фармакологіяГКС для інгаляцій.Показання до застосуванняБронхіальна астма різних форм у дорослих та дітей старше 4 років (базисна терапія).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. З; обережністю; застосовувати при глаукомі, системних інфекціях (бактеріальних, у т.ч. туберкульозі легень, вірусних, грибкових, паразитарних), остеопорозі, цирозі печінки, гіпотиреозі.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) Беклоспір® слід застосовувати з особливою обережністю лише у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода та дитини. Застосування у дітей Препарат застосовують у дітей віком від 4 років. Рекомендується регулярно стежити за динамікою зростання дітей, які отримують інгаляційні кортикостероїди протягом тривалого часу.Побічна діяЗ боку дихальної системи: кандидоз верхніх дихальних шляхів (ймовірність розвитку підвищується при дозах більше 400 мкг/добу), дисфонія (охриплість), подразнення слизової оболонки глотки (застосування спейсера знижує ймовірність їх розвитку), парадоксальний бронхоспазм адреноміметика короткої дії). З боку органів шлунково-кишкового тракту: кандидоз порожнини рота (ймовірність розвитку підвищується при дозах понад 400 мкг/добу), нудота, неприємні смакові відчуття. Алергічні реакції: реакції гіперчутливості, включаючи висипання, кропив'янку, свербіж, почервоніння та набряк очей, обличчя, губ та слизової оболонки порожнини рота та глотки. Інші: можливі системні ефекти, зокрема. головний біль, синці або витончення шкіри, зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, затримка росту у дітей та підлітків, катаракта, глаукома.Взаємодія з лікарськими засобамиНемає підтверджених даних про взаємодію беклометазону дипропіонату з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують інгаляційно. Дозу підбирають індивідуально шляхом збільшення до появи клінічного ефекту або зниження мінімальної ефективної дози. Початкова доза визначається ступенем тяжкості бронхіальної астми. Добову дозу ділять на кілька прийомів. Дорослі та діти у віці 12 років і старші: лікування бронхіальної астми засноване на ступінчастому підході - терапію починають відповідно до ступеня, відповідної тяжкості захворювання. Ступінь 1. Рекомендовані початкові дози препарату: бронхіальна астма легкого ступеня тяжкості; (обсяг форсованого видиху / ОФВ / або пікова швидкість видиху / ПСВ / - більше 80%, добовий розкид показників ПСВ - менше 20%) - 200-600 мкг / добу; бронхіальна астма середнього ступеня тяжкості; (ОФВ або ПСВ - 60-80%, добовий розкид показників ПСВ - 20-30%) - 600-1000 мкг/добу; бронхіальна астма важкого ступеня; (ОФВ або ПСВ – 60%, добовий розкид показників – більше 30%) – 1000-1200 мкг/добу. Ступінь 2. ; Базова терапія: 100-400 мкг 2 рази на добу. Ступінь 3. ;Базисна терапія: інгаляційно кортикостероїдами у високій або стандартній дозі, але в поєднанні з інгаляційним введенням агоністів β2-адренорецепторів тривалої дії. Беклоспір® у високій дозі 800-1600 мкг/добу, в окремих випадках - до 2000 мкг/добу. Ступінь 4; (бронхіальна астма важкого ступеня). Беклоспір® - 800-1600 мкг/добу, в окремих випадках - мегадози до 2000 мкг/добу. Ступінь 5; (бронхіальна астма важкого ступеня). Беклоспір® призначають у високій дозі (див. ступінь 3,4). Діти віком від 4 до 12 років: доза становить до 400 мкг/добу в кілька прийомів. Пацієнтам похилого віку, пацієнтам з нирковою та/або печінковою недостатністю; корекція дози не потрібна. При випадковому пропусканні інгаляції наступну дозу необхідно прийняти у відповідний час відповідно до схеми лікування.ПередозуванняСимптоми: гостре передозування може призвести до тимчасового зниження функції кори надниркових залоз; при хронічному передозуванні може спостерігатися стійке пригнічення функції кори надниркових залоз. Лікування: ;при гострому передозуванні не вимагає екстреної терапії, т.к. функція відновлюється протягом кількох днів, що підтверджується рівнем кортизолу у плазмі. При хронічному передозуванні необхідно проводити моніторинг резервної функції кори надниркових залоз. Лікування препаратом може бути продовжено у дозах, достатніх для підтримки терапевтичного ефекту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри призначенні препарату на фоні прийому кортикостероїдів внутрішньо, доза останнього залишається незмінною. При цьому пацієнт повинен перебувати у відносно стабільному стані. Приблизно через 1-2 тижні. добову дозу перорального кортикостероїду починають поступово знижувати за схемою, яка залежить від тривалості попередньої терапії і від величини вихідної дози кортикостероїдів. Регулярне використання інгаляційних глюкокортикоїдів дозволяє в більшості випадків відмінити пероральні глюкокортикостероїди (пацієнти, що потребують прийому не більше 15 мг преднізолону, можуть бути повністю переведені на інгаляційну терапію), при цьому в перші місяці після переходу слід ретельно контролювати стан пацієнта, поки його гіпофізар система не відновиться достатньо, щоб забезпечити адекватну реакцію на стресові ситуації (наприклад: травма, хірургічне втручання або інфекція).При переведенні пацієнтів із системних кортикостероїдів на інгаляційні можливі алергічні реакції (наприклад, алергічний риніт, екзема), які раніше пригнічувалися системними препаратами. Пацієнти зі зниженою функцією кори надниркових залоз, переведені на інгаляційну терапію, повинні мати запас кортикостероїдів і завжди носити з собою попереджувальну картку із зазначенням, що в стресових ситуаціях вони потребують додаткового системного призначення кортикостероїдів (після усунення стресової ситуації дозу кортикостероїдів знову можна знизити). Раптове та прогресуюче погіршення симптомів астми є потенційно небезпечним станом, що нерідко загрожує життю хворого, і потребує підвищення дози кортикостероїдів. Непрямим показником неефективності терапії є частіше, ніж раніше, використання бета2-адреноміметиків короткої дії. При розвитку парадоксального бронхоспазму необхідно одразу припинити застосування препарату, оцінити стан пацієнта, провести обстеження та призначити терапію іншими лікарськими засобами.При тривалому застосуванні будь-яких інгаляційних кортикостероїдів, особливо у високих дозах, можуть відзначатися системні ефекти, проте ймовірність їх розвитку значно нижча, ніж при призначенні кортикостероїдів внутрішньо. Тому особливо важливо, щоб при досягненні терапевтичного ефекту доза інгаляційних глюкокортикоїдів була знижена до мінімальної ефективної дози, яка контролює перебіг захворювання. Препарат у дозі 1500 мкг на добу не викликає у більшості пацієнтів суттєвого пригнічення функції надниркових залоз. У зв'язку з можливою наднирковою недостатністю при переведенні пацієнта, що приймає глюкокортикостероїди внутрішньо, на інгаляційну терапію необхідно дотримуватися особливої ​​обережності і регулярно контролювати показники функції кори надниркових залоз. Слід дотримуватися особливої ​​обережності при лікуванні інгаляційними глюкокортикостероїдами пацієнтів з туберкульозом, як в активній, так і неактивній формі. Перед призначенням інгаляційних препаратів необхідно проінструктувати пацієнта про правила їх застосування, що забезпечують найповніше потрапляння лікарського засобу до легень. Розвиток кандидозу ротової порожнини найбільш ймовірний у пацієнтів з високим рівнем преципітуючих антикандидозних антитіл (свідчить про перенесений раніше кандидоз). Після інгаляції ротову порожнину та горло слід прополоскати водою. Для лікування кандидозу при одночасному продовженні лікування препаратом можна застосовувати протигрибкові засоби місцевої дії. Препарат призначений не для усунення нападів, а регулярного щоденного застосування. Для усунення нападів застосовуються β2-адреноміметики короткої дії (наприклад, сальбутамол). При тяжкому загостренні бронхіальної астми або недостатній ефективності терапії слід збільшити дозу інгаляційного беклометазону дипропіонату і в разі необхідності призначити системний глюкокортикоїд та/або при розвитку інфекції - антибіотик. Не рекомендується різка відміна препарату. Необхідно оберігати очі від попадання препарату; для профілактики ураження шкіри повік, носа рекомендується умивання після інгаляції. Балончик із препаратом не можна проколювати, розбирати чи кидати у вогонь, навіть якщо він порожній. При охолодженні балончика рекомендується дістати його з пластмасового корпусу та зігріти руками протягом кількох хвилин (при низьких температурах препарат може бути неефективним). Використання у педіатрії Рекомендується регулярно стежити за динамікою зростання дітей, які отримують інгаляційні кортикостероїди протягом тривалого часу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем/механізмами відсутні. Інструкція для пацієнта з використання інгалятора Перевірити роботу інгалятора перед першим використанням, а також якщо він не використовувався якийсь час. 1. Переконайтеся, що у вихідній трубці балона немає пилу та бруду. 2. Помістіть розпилювач на балон так, щоб вихідна трубка балона потрапила в отвір у розпилювачі, зніміть захисний ковпачок. 3. Тримайте балон у розпилювачі вертикально денцем вгору, поклавши вказівний палець на денце, а великий палець – на розпилювач. Інтенсивно струсіть балон 3-4 рази нагору-вниз. 4. Візьміть розпилювач у рот, щільно обхопивши його губами, та повністю видихніть через ніс (без напруги). 5. Повільно глибоко вдихаючи, натисніть на дно балона вказівним пальцем, випускаючи дозу ліків. Продовжуйте повільно вдихати. 6. Вийміть із рота трубку інгалятора і затримайте дихання на 10 с або наскільки можливо без напруги. Повільно видихніть. 7. Якщо потрібно більше однієї дози препарату, слід почекати приблизно хвилину і потім повторити дії, починаючи з кроку 2. Надіти назад ковпачок на інгалятор. При виконанні кроків 4 та 5 не слід поспішати. У момент випуску дози препарату важливо робити вдих якомога повільніше. Спочатку слід потренуватися перед дзеркалом. Якщо спостерігається поява "пара", що виходить з верхівки балончика або з кутів рота, слід знову почати з кроку 2. Чищення інгалятора Інгалятор слід чистити щонайменше 1 десь у тиждень. Вийняти металевий балончик із пластикового футляра та сполоснути футляр та ковпачок теплою водою. Не користуватись гарячою водою. Ретельно просушити, не використовуючи нагрівальні пристрої. Помістити балончик назад у футляр і надіти ковпачок. Чи не занурювати металевий балончик у воду.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: діючі речовини: 261 мкг іпратропію броміду моногідрату, у перерахунку на безводну іпратропію бромід (250 мкг) та 500 мкг фенотеролу гідроброміду; допоміжні компоненти: бензалконію хлорид, динатрію едетату дигідрат, натрію хлорид, хлористоводнева кислота 1Н, вода очищена. По 20 мл у скляний флакон бурштинового кольору з поліетиленовою крапельницею і поліпропіленовою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину. Флакон з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна чи майже безбарвна рідина, вільна від суспендованих частинок. Запах майже невідчутний.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб комбінований (бета2-адреноміметик селективний+м-холіноблокатор).ФармакодинамікаБЕРОДУАЛ® містить два компоненти, що мають бронхолітичну активність: іпратропія бромід - м-холіноблокатор, і фенотерол - β2-адреноміметик. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена ​​головним чином місцевою, а не системною антихолінергічною дією. Іпратропія бромід є четвертинним похідним амонію, що має антихолінергічні (парасимпатолітичні) властивості. Препарат гальмує рефлекси, що викликаються блукаючим нервом, протидіючи впливам ацетилхоліну - медіатора, що вивільняється із закінчень блукаючого нерва. Антихолінергічні засоби запобігають збільшенню внутрішньоклітинної концентрації Са++, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновим рецептором, розташованим на гладких м'язах бронхів. Вивільнення Са++ опосередковується системою вторинних медіаторів, до яких входять ІТФ (інозитол трифосфат) і ДАГ (діацилгліцерин). У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з хронічними обструктивними захворюваннями легень (хронічний бронхіт та емфізема легень), значне поліпшення функції легень (збільшення обсягу форсованого видиху за 1 сек (ОФВ1) та пікової швидкості видиху на 15% та більше) відмічено протягом максимальний ефект досягався через 1-2 години та тривав у більшості пацієнтів до 6 годин після введення. Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори у терапевтичній дозі. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається за використання високих доз. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та протидіє розвитку бронхоспастичних реакцій, зумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря та алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після введення фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення та бронхообструкції з опасистих клітин. Крім того, при використанні фенотеролу в дозах 0,6 мг відзначалося посилення мукоциліарного кліренсу. β-адренергічний вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти та сили серцевих скорочень, обумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при використанні доз, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів. Як і при використанні інших β-адренергічних препаратів, відзначалося подовження інтервалу QTC при використанні високих доз. При використанні фенотеролу за допомогою дозованих аерозольних інгаляторів (ДАІ) цей ефект був непостійним і відзначався у разі застосування доз, що перевищували рекомендовані. Однак після застосування фенотеролу за допомогою небулайзерів (розчин для інгаляцій у флаконах зі стандартною дозою) системний вплив може бути вищим, ніж при використанні препарату за допомогою ДАІ у рекомендованих дозах.Клінічне значення цих спостережень встановлено. Найчастіше спостерігається ефект агоністів β-адренорецепторів є тремор. На відміну від впливів на гладкі м'язи бронхів, до системних впливів β-адренорецепторів агоністів може розвиватися толерантність. Клінічна значимість цього вияву не з'ясована. Тремор є найчастішим небажаним ефектом при використанні агоністів β-адренорецепторів. При сумісному застосуванні цих двох активних речовин бронхорозширювальний ефект досягається шляхом на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють одна одну, в результаті посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів та забезпечується велика широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються констрикцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна нижча доза β-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу за практичної відсутності побічних ефектів. БЕРОДУАЛ®. При гострій бронхоконстрикції ефект Беродуала розвивається швидко, що дозволяє використовувати його при гострих нападах бронхоспазму.Показання до застосуванняПрофілактика та симптоматичне лікування хронічних обструктивних захворювань дихальних шляхів із оборотним бронхоспазмом, таких як бронхіальна астма та, особливо, хронічна обструктивна хвороба легень (хронічний обструктивний бронхіт та емфізема).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до фенотеролу або до атропіноподібних препаратів або інших компонентів даного препарату. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тахіаритмія, ІІ та ІІІ триместри вагітності. З обережністю: закритокутова глаукома, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3-х місяців), захворювання серця та судин, такі як хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, вада серця, аортальний стеноз, виражені ураження церебральних та периферичних артерій, гіпертиреоз, феохромоцитома, гіперплазія передміхурової залози, обструкція шийки сечового міхура, муковісцидоз, ІІ триместр вагітності, грудне вигодовування.Вагітність та лактаціяДані доклінічних досліджень та досвід застосування у людини показують, що фенотерол або іпратропія бромід не впливають при вагітності. Слід враховувати можливість інгібуючого ефекту фенотеролу на скорочувальну активність матки. Препарат протипоказаний у І та ІІІ триместрах (можливість ослаблення родової діяльності фенотеролом). Слід з обережністю застосовувати препарат у ІІ триместрі вагітності. Фенотерол проникає у грудне молоко. Даних, що підтверджують, що іпратропія бромід проникає у грудне молоко не отримано. Проте слід з обережністю призначати Беродуал® матерям-годувальницям. Клінічні дані щодо впливу комбінації іпратропіуму броміду та фенотеролу гідроброміду на фертильність невідомі.Побічна діяБагато з перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних та бета-адренергічних властивостей БЕРОДУАЛу®. Беродуал, як і будь-яка інгаляційна терапія, може викликати місцеве роздратування. Несприятливі реакції препарату визначалися на підставі даних, отриманих у клінічних дослідженнях та під час фармакологічного нагляду за застосуванням препарату після його реєстрації. Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були кашель, сухість у роті, біль голови, тремор, фарингіт, нудота, запаморочення, дисфонія, тахікардія, серцебиття, блювання, підвищення систолічного артеріального тиску та нервозність. Порушення з боку імунної системи – анафілактична реакція гіперчутливості. Порушення з боку обміну речовин та харчування – гіпокаліємія. Порушення психіки - нервове порушення ментальних порушень. Порушення з боку нервової системи – головний біль; тремор, запаморочення. Порушення з боку органу зору – глаукома; збільшення внутрішньоочного тиску; порушення акомодації; мідріаз; затуманювання зору; біль в очах; набряк рогівки; гіперемія кон'юнктиви; поява ореолу навколо предметів. Порушення з боку серця – тахікардія; серцебиття; аритмії; фібриляція передсердь; суправентрикулярна тахікардія; ішемія міокарда. Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння – кашель; фарингіт; дисфонія; бронхоспазм; подразнення глотки; набряк глотки; ларингоспазм; парадоксальний бронхоспазм; сухість горлянки. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – блювання; нудота; сухість в роті; стоматит; глосит; порушення моторики шлунково-кишкового тракту; діарея; запор; набряк порожнини рота. Зміни з боку шкіри та підшкірних тканин – кропив'янка; свербіння; ангіоневротичний набряк; гіпергідроз. М'язово-скелетні порушення та порушення сполучної тканини – м'язова слабкість; спазм м'язів; міалгії. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів – затримка сечі. Лабораторні та інструментальні дані – підвищення діастолічного артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале одночасне застосування БЕРОДУАЛу з іншими антихолінергічними препаратами не рекомендується через відсутність даних. Одночасне застосування інших β-адреноміметичних засобів, антихолінергічних препаратів системної дії та ксантинових похідних (наприклад, теофіліну) можуть підвищувати бронхорозширювальну дію БЕРОДУАЛу® та призводити до посилення побічних ефектів. Можливе значне ослаблення бронхорозширювальної дії БЕРОДУАЛу при одночасному призначенні β-адреноблокаторів. Гіпокаліємія, пов'язана із застосуванням β-адреноміметиків, може бути посилена одночасним призначенням ксантинових похідних, кортикостероїдів та діуретиків. Цьому факту слід приділяти особливу увагу під час лікування пацієнтів із тяжкими формами обструктивних захворювань дихальних шляхів. Гіпокаліємія може спричинити підвищення ризику виникнення аритмій у пацієнтів, які отримують дигоксин. Крім того, гіпоксія може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких випадках рекомендується проводити моніторування рівня калію у сироватці крові. Слід з обережністю призначати β2-адренергічні засоби пацієнтам, які отримували інгібітори моноаміноксидази та трициклічні антидепресанти, оскільки ці препарати здатні посилювати дію β-адренергічних засобів. Інгаляції засобів для загальної анестезії галогенізованих вуглеводневих анестетиків, наприклад, галотану, трихлоретилену або енфлурану, можуть посилити вплив β-адренергічних засобів на серцево-судинну систему. Спільне застосування БЕРОДУАЛу з кромогліцієвою кислотою та/або глюкокортикостероїдами збільшує ефективність терапії.Спосіб застосування та дозиЛікування має проводитися під медичним наглядом (наприклад, за умов стаціонару). Лікування в домашніх умовах можливе лише після консультації з лікарем у тих випадках, коли швидкодіючий β-агоніст у низькій дозі недостатньо ефективний. Також розчин для інгаляцій може бути рекомендований пацієнтам у випадку, коли аерозоль для інгаляцій не може використовуватися або за необхідності застосування більш високих доз. Доза повинна підбиратися індивідуально, залежно від гостроти нападу. Лікування зазвичай повинно починатися з найменшої дози, що рекомендується, і припинятися після того, як досягнуто достатнє зменшення симптомів. Рекомендуються наступні дози: У дорослих (включаючи літніх людей) та підлітків віком від 12 років. Гострі напади бронхоспазму Залежно від тяжкості нападу дози можуть змінюватись від 1 мл (1 мл = 20 крапель) до 2,5 мл (2,5 мл = 50 крапель). В особливо тяжких випадках можливе застосування доз, що досягають 4 мл (4 мл = 80 крапель). Діти віком 6-12 років Гострі напади бронхіальної астми Залежно від тяжкості нападу дози можуть змінюватись від 0,5 мл (0,5 мл = 10 крапель) до 2 мл (2 мл = 40 крапель). У дітей віком до 6 років (маса тіла яких становить менше 22 кг): У зв'язку з тим, що інформація про застосування препарату в цій віковій групі обмежена, рекомендується використання наступної дози (тільки за умови медичного спостереження): 0,1 мл (2 краплі) на кг маси тіла, але не більше 0,5 мл (10 крапель) Розчин для інгаляцій слід використовувати тільки для інгаляцій (з небулайзером) і не застосовувати перорально. Лікування слід починати з найменшої рекомендованої дози. Рекомендована доза повинна розводитись 0,9 % розчином натрію хлориду до кінцевого об'єму, що становить 3-4 мл, та застосовуватися (повністю) за допомогою небулайзера. Розчин БЕРОДУАЛА для інгаляцій не повинен розводитися дистильованою водою. Розведення розчину має здійснюватися щоразу перед застосуванням; залишки розведеного розчину слід знищувати. Розведений розчин слід використовувати одразу після приготування. Тривалість інгаляції може контролюватись за витрачанням розведеного розчину. Розчин БЕРОДУАЛА для інгаляцій може застосовуватися з використанням різних комерційних моделей небулайзерів. Доза, що досягає легень, і системна доза залежать від типу використовуваного небулайзера і можуть бути вищими, ніж відповідні дози при використанні дозованого аерозолю HFA і CFC (що залежить від типу інгалятора). У тих випадках, коли є настінний кисень, розчин краще застосовувати при швидкості потоку 6-8 літрів на хвилину. Необхідно дотримуватися інструкцій із застосування, обслуговування та чищення небулайзера.ПередозуванняСимптоми передозування зазвичай пов'язані з дією фенотеролу. Можлива поява симптомів, пов'язаних із надмірною стимуляцією β-адренорецепторів. Найбільш ймовірно поява тахікардії, серцебиття, тремору, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, збільшення відмінності між систолічним та діастолічним артеріальним тиском, стенокардії, аритмії та почуття "припливів" крові до обличчя, почуття тяжкості за грудиною, посилення бронхообстру. Також спостерігалися метаболічний ацидоз та гіпокаліємія. Можливі симптоми передозування, зумовлені іпратропією бромідом (такі як сухість у роті, порушення акомодації), виражені слабко та транзиторно, що пояснюється його місцевим застосуванням. Лікування. Необхідно припинити прийом препарату. Слід зважати на дані моніторування кислотно-лужного балансу крові. Рекомендується призначення седативних засобів, анксіолітичних лікарських засобів (транквілізаторів), у тяжких випадках – інтенсивна терапія. Як специфічний антидот можливе застосування β-адреноблокаторів, переважно селективних β1-адреноблокаторів. Однак у пацієнтів з бронхіальною астмою або хронічною обструктивною хворобою легень слід враховувати можливість посилення бронхіальної обструкції, яка може призвести до смерті, під впливом β-адреноблокаторів та ретельно підбирати їх дозу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі несподіваного швидкого посилення задишки (утруднень дихання) слід негайно звернутися до лікаря. Гіперчутливість Після застосування БЕРОДУАЛу можуть виникнути реакції негайної гіперчутливості ознаками якої, в окремих випадках, можуть бути: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, висип, бронхоспазм, набряк ротоглотки, анафілактичний шок. Парадоксальний бронхоспазм Беродуал, як і інші інгаляційні препарати, здатний викликати парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі розвитку парадоксального бронхоспазму застосування БЕРОДУАЛу слід негайно припинити та перейти на альтернативну терапію. Тривале застосування: у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму БЕРОДУАЛ® повинен застосовуватися тільки при необхідності; у пацієнтів з легкою формою хронічної обструктивної хвороби легень, симптоматичне лікування може виявитися кращим за регулярне застосування; у пацієнтів з бронхіальною астмою слід пам'ятати про необхідність проведення або посилення протизапальної терапії для контролю запального процесу дихальних шляхів та перебігу захворювання. Регулярне використання зростаючих доз препаратів, що містять β2-адреноміметики, таких як БЕРОДУАЛ®, для усунення бронхіальної обструкції може спричинити неконтрольоване погіршення перебігу захворювання. У разі посилення бронхіальної обструкції збільшення дози β2-агоністів, у тому числі БЕРОДУАЛА®, що більше рекомендується протягом тривалого часу не тільки не виправдане, але й небезпечне. Для запобігання загрозливому життю погіршення перебігу захворювання слід розглянути питання про перегляд плану лікування пацієнта та адекватну протизапальну терапію інгаляційними кортикостероїдами. Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з БЕРОДУАЛОМ лише під медичним наглядом. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту У пацієнтів, які мають в анамнезі муковісцидоз, можливі порушення моторики шлунково-кишкового тракту. Беродуал повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів, схильних до гострокутної глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку органу зору (наприклад, підвищення внутрішньоочного тиску, мідріаз, закритокутова глаукома, біль в очах) розвинених при попаданні інгаляційного іпратропіуму броміду (або іпратропіуму броміду в поєднанні з агоністами β2-адрено). Симптомами гострої закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів та кольорових плям перед очима у поєднанні з набряком рогівки та почервонінням очей, внаслідок кон'юнктивальної ін'єкції судин. Якщо розвивається будь-яка композиція цих симптомів, показано застосування очних крапель, що знижують внутрішньоочний тиск та негайна консультація фахівця. Пацієнти повинні бути проінструктовані щодо правильного застосування інгаляційного розчину БЕРОДУАЛу®. Для попередження попадання розчину у вічі рекомендується, щоб розчин, використовуваний з допомогою небулайзера, вдихався через мундштук. За відсутності мундштука повинна використовуватися маска, що щільно прилягає до обличчя. Особливо ретельно повинні дбати про захист очей пацієнти, які схильні до розвитку глаукоми. Системні ефекти При наступних захворюваннях: недавно перенесеному інфаркті міокарда, цукровому діабеті з неадекватним глікемічним контролем, важко протікаючих органічних захворюваннях серця і судин, гіпертиреоз, феохромоцитома або обструкція сечовипускальних шляхів (наприклад при гіперплазії передміхурової залози оцінки ризик/корисність, особливо при використанні доз, що перевищують рекомендовані. Вплив на серцево-судинну систему У постмаркетингових дослідженнях відзначалися поодинокі випадки виникнення ішемії міокарда при прийомі β-агоністів. Пацієнтів із супутніми серйозними захворюваннями серця (наприклад, ішемічною хворобою серця, аритміями або вираженою серцевою недостатністю), які отримують БЕРОДУАЛ®, слід попереджати про необхідність звернення до лікаря у разі появи болю в серці або інших симптомів, що вказують на погіршення захворювання серця. Необхідно звертати увагу на такі симптоми як задишка і біль у грудях, оскільки вони можуть бути як серцевою, так і легеневою етіологією. Гіпокаліємія При застосуванні β2-агоністів може виникати гіпокаліємія. У спортсменів застосування БЕРОДУАЛу у зв'язку з наявністю в його складі фенотеролу може призводити до позитивних результатів тестів на допінг. Препарат містить консервант, бензалконію хлорид, та стабілізатор – динатрію едетат дигідрат. Під час інгаляції ці компоненти можуть викликати бронхоспазм у чутливих пацієнтів із гіперреактивністю дихальних шляхів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливів препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів не проводилося. Однак пацієнтам слід повідомляти, що під час лікування БЕРОДУАЛОМ® вони можуть відчувати такі небажані відчуття, як запаморочення, тремор, порушення акомодації очей, мідріаз та затуманювання зору. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів. Якщо пацієнти відчувають зазначені вище небажані відчуття, слід утримуватися від таких потенційно небезпечних дій, як керування автомобілем або управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин 1 мл.(~20 крапель): Діюча речовина: фенотеролу гідробромід – 1 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0,1 мг, динатрію едетату дигідрат - 0,5 мг, натрію хлорид - 8,60 мг, хлористоводнева кислота 1н (для доведення pH 3,2) - 0,946 мг, вода очищена - до 1,00 мл. По 20 мл у флакони з бурштинового скла з поліетиленовою крапельницею і поліпропіленовою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину. Один флакон з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або майже безбарвна рідина, вільна частинок. Запах майже невідчутний.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб - бета2-адреноміметик селективний.ФармакокінетикаВсмоктування Після інгаляції 10-30% активної речовини, що вивільняється з аерозольного препарату, досягає нижніх дихальних шляхів залежно від техніки інгаляції та інгаляційної системи, що використовується. Решта осідає у верхніх дихальних шляхах і в роті, а потім проковтується. Абсолютна біодоступність фенотеролу після інгаляції аерозолю дозованого становить 18,7%. Абсорбція фенотеролу з легень двофазна: 30% дози абсорбується швидко (час напіввиведення 11 хв), а 70% - повільно (час напіввиведення 120 хв). Максимальна концентрація в плазмі після інгаляції 200 мкг фенотеролу становить 66,9 пг/мл (досягнення максимальної концентрації в плазмі tmax 15 хв). Після перорального введення абсорбується приблизно 60% дози фенотеролу гідроброміду. Абсорбируемое кількість піддається екстенсивної першої фазі метаболізму в печінці, в результаті пероральна біодоступність становить приблизно 1,5%, і її внесок у концентрацію фенотеролу в плазмі після інгаляції є невеликим. Розподіл Розподіл фенотеролу у плазмі після внутрішньовенного введення адекватно визначає трикамерна фармакокінетична модель (період напіввиведення становить tα = 0,42 хв, tβ = 14,3 хв та tγ = 3,2 год). Об'єм розподілу фенотеролу при постійній концентрації після внутрішньовенного введення (Vss) становить 1,9-2,7 л/кг, зв'язування з білками плазми – від 40 до 55%. Біотрансформація Фенотерол піддається інтенсивному метаболізму в печінці шляхом кон'югації до глюкуронідів та сульфатів. Проковтнута частина дози фенотеролу метаболізується переважно шляхом сульфатування. Ця метаболічна інактивація вихідної речовини починається вже у стінці кишечника. Виведення Фенотерол виводиться нирками та з жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів. Біотрансформації, включаючи виділення з жовчю, піддається основна частина - приблизно 85%. Виділення фенотеролу із сечею (0,27 л/хв) відповідає приблизно 15% від загального середнього кліренсу системно доступної дози. Об'єм ниркового кліренсу свідчить про канальцеву секрецію фенотеролу додатково до гломерулярної фільтрації. Після інгаляції 2% дози виділяється через нирки у незміненому вигляді протягом 24 годин. Фенотеролу гідробромід у незміненому вигляді може проникати через плацентарний бар'єр та потрапляти у грудне молоко.ФармакодинамікаПрепарат БЕРОТЕК® є ефективним бронхолітичним засобом для попередження та усунення нападів бронхоспазму при бронхіальній астмі та інших станах, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як хронічний обструктивний бронхіт (з наявністю або без емфіземи легень). Фенотерол є селективним стимулятором β2-адренорецепторів у терапевтичному діапазоні доз. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається при застосуванні вищих доз препарату. Зв'язування з β2-адренорецепторами активує аденілатциклазу через стимуляторний Gs-білок з подальшим збільшенням утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ), який активує протеїнкіназу А, остання позбавляє міозин здатності з'єднуватися з актином, що спричиняє розслаблення гладкого м'яза. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та захищає від бронхоконстрикторних стимулів, таких як гістамін, метахолін, холодне повітря та алергени (рання відповідь). Крім того, фенотерол гальмує вивільнення з опасистих клітин бронхоконстрикторних та прозапальних медіаторів. Посилення мукоциліарного кліренсу продемонстровано після застосування фенотеролу (доза 0,6 мг). За рахунок стимулюючого впливу на β1-адренорецептори фенотерол може впливати на міокард (особливо в дозах, що перевищують терапевтичні), викликаючи почастішання та посилення серцевих скорочень. Фенотерол швидко усуває бронхоспазм різного генезу. Бронходилатація розвивається протягом декількох хвилин після інгаляції та триває 3-5 годин. Також попередня інгаляція фенотеролу запобігає бронхоконстрикції, що виникає під впливом різних стимулів, таких як фізичне навантаження, холодне повітря та алергени (рання відповідь).Показання до застосуванняПриступи бронхіальної астми або інші стани із оборотною обструкцією дихальних шляхів, хронічний бронхіт, хронічна обструктивна хвороба легень. Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги. Як бронхорозширювальний засіб перед інгаляцією інших лікарських засобів (антибіотиків, муколітичних засобів, глюкокортикостероїдів). Проведення бронходилатаційних тестів щодо функції зовнішнього дихання.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до фенотеролу або будь-якої з допоміжних речовин препарату. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тахіаритмія. При наступних станах препарат БЕРОТЕК® слід використовувати лише після ретельної оцінки користі/ризику лікування, особливо якщо застосовуються максимальні рекомендовані дози: артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, гіпертиреоз, гіпокаліємія, недостатньо контрольований цукровий діабет, недавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3 місяців), тяжкі органічні захворювання серця та судин, такі як хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, захворювання коронарних артерій, вади серця (у тому числі аортальний стеноз), виражені ураження церебральних та периферичних артерій, феохромоцитома, дитячий вік до 6 років.Вагітність та лактаціяВагітність Результати доклінічних досліджень у поєднанні з наявним досвідом клінічного застосування препарату не виявили жодних небажаних явищ під час вагітності. Проте слід з обережністю застосовувати препарат при вагітності, особливо в першому триместрі, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Слід враховувати інгібуючий ефект фенотеролу на скорочувальну активність матки. Лактація Доклінічні дослідження показали, що фенотерол проникає у грудне молоко. Безпека препарату під час грудного вигодовування не вивчена. У період грудного вигодовування застосування препарату можливе, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини. Фертильність Клінічні дані щодо впливу фенотеролу на фертильність відсутні. Доклінічні дослідження фенотеролу не показали несприятливого на фертильність.Побічна діяЯк і всі інші види інгаляційного лікування, препарат БЕРОТЕК може викликати симптоми місцевої подразливої ​​дії. Частота побічних реакцій, які можуть виникати під час терапії, наведена як наступна градація: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Порушення з боку імунної системи - Неуточнена частота: гіперчутливість. Порушення з боку обміну речовин та харчування - Нечасто: гіпокаліємія, включаючи тяжку гіпокаліємію. Порушення психіки – Нечасто: збудження. Неуточнена частота: нервозність. Порушення з боку нервової системи Часто: тремор. Неуточнені частоти: головний біль, запаморочення. Порушення з боку серцево-судинної системи: - Нечасто: аритмія. Неуточнена частота: ішемія міокарда, тахікардія, відчуття серцебиття. Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння - Часто: кашель. Нечасто: парадоксальний бронхоспазм. Неуточненої частоти: подразнення гортані та глотки. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Нечасто: нудота, блювання. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: свербіж. Неуточнені частоти: гіпергідроз, шкірні реакції, такі як висип, кропив'янка. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини - Неуточнена частота: спазм м'язів, міалгія, м'язова слабкість. Лабораторні та інструментальні дані - Неуточнені частоти: підвищення систолічного артеріального тиску, зниження діастолічного артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиβ-адренергічні препарати, антихолінергічні засоби, похідні ксантину (такі як теофілін), кромогліцієва кислота, глюкокортикостероїди та діуретики можуть посилювати дію та побічні ефекти фенотеролу. Гіпокаліємія, спричинена β2-агоністами, може бути посилена супутньою терапією похідними ксантину, кортикостероїдами та діуретиками. Це особливо слід брати до уваги у пацієнтів з тяжкою обструкцією дихальних шляхів (див. розділ "Особливі вказівки"). Можливе значне зниження бронходилатації при одночасному застосуванні β-адреноблокаторів. Агоністи β-адренорецепторів слід з обережністю призначати хворим, які отримують інгібітори моноамінооксидази або трициклічні антидепресанти, які здатні посилювати дію β-адренорецепторів агоністів. Інгаляція засобів для загальної анестезії, таких як галотан, трихлоретилен та енфлуран, підвищує ймовірність впливу β-адренорецепторів агоністів на серцево-судинну систему.Спосіб застосування та дозиЛікування препаратом БЕРОТЕК проводять інгаляційно з використанням наявних у продажу небулайзерів. Легенева депозиція і системна біодоступність препарату залежать від небулайзера, що використовується, і можуть бути вищими, ніж при застосуванні дозованого аерозолю Беротек® Н. При використанні стаціонарного джерела кисню розчин найкраще інгалювати при швидкості потоку 6-8 л/хв. При дозі слід враховувати, що 20 крапель складають 1 мл, при цьому 1 крапля містить 50 мкг фенотеролу гідроброміду. Рекомендовану дозу препарату БЕРОТЕК розводять у камері небулайзера 0,9% розчином натрію хлориду до кінцевого об'єму 3-4 мл та інгалюють до досягнення достатнього полегшення симптомів. БЕРОТЕК® не можна розводити дистильованою водою. Розчин розводять щоразу безпосередньо перед застосуванням; залишки приготовленого розчину виливають. БЕРОТЕК® розчин можна інгалювати одночасно з антихолінергічними та муколітичними препаратами, для яких була доведена сумісність з ним – розчинів для інгаляції Атровент (іпратропія бромід) та Лазолван (амброксол). Лікування препаратом БЕРОТЕК має починатися та проводитися під наглядом медичного персоналу, наприклад, в умовах клініки. Лікування в домашніх умовах може бути рекомендоване пацієнтам після консультації лікаря у випадках, коли застосування за допомогою дозованого аерозолю низьких доз швидкодіючого бронходилататора - бета-агоніста (такого як Беротек Н) виявилося недостатнім для полегшення стану. Також воно може бути рекомендоване пацієнтам, які потребують небулайзерної терапії з інших причин, наприклад, у разі проблем із застосуванням дозованих аерозолів або при необхідності призначення більш високих доз. Лікування зазвичай слід розпочинати з мінімальних рекомендованих доз. Доза повинна підбиратися індивідуально залежно від потреб пацієнта та коригуватися залежно від тяжкості гострого епізоду. Прийом препарату повинен бути припинений при досягненні достатнього полегшення симптомів. При необхідності дозу можна застосувати повторно не менш як через 4 години. Доза може залежати від способу інгаляції та характеристик небулайзера. Тривалість інгаляції може контролюватись обсягом розведення препарату. Рекомендуються такі режими дозування: Дорослі (включаючи хворих старше 75 років) та підлітки старше 12 років: а) Приступи бронхіальної астми та інші стани з оборотною обструкцією дихальних шляхів Інгаляційно. 0,5 мл (10 крапель = 500 мкг фенотеролу гідроброміду) у більшості випадків достатньо для негайного полегшення симптомів; за необхідності повторного призначення препарату до 4 разів на день слід розглянути зменшення індивідуальних доз залежно від ефективності небулайзеру. У тяжких випадках (наприклад, для більшості пацієнтів, що надходять у відділення інтенсивної терапії) можуть знадобитися вищі дози - 1-1,25 мл (20-25 крапель = 1000-1250 мкг фенотеролу гідроброміду). У виключно тяжких випадках під наглядом лікаря можуть вводитись дози до 2 мл (40 крапель = 2000 мкг фенотеролу гідроброміду). б) Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги Інгаляційно. 0,5 мл (10 крапель = 500 мкг фенотеролу гідроброміду) до фізичного навантаження. Діти віком від 6 до 12 років (з масою тіла близько 22-36 кг): а) Приступи бронхіальної астми та інші стани з оборотною обструкцією дихальних шляхів: Інгаляційно. 0,25-0,5 мл (5-10 крапель = 250-500 мкг фенотеролу гідроброміду) у більшості випадків достатньо для негайного полегшення симптомів. У разі необхідності повторного призначення препарату до 4 разів на день слід розглянути зменшення індивідуальних доз залежно від ефективності небулайзера; у тяжких випадках (наприклад, у більшості випадків лікування в умовах стаціонару) можуть знадобитися вищі дози до 1 мл (20 крапель = 1000 мкг фенотеролу гідроброміду). У виключно тяжких випадках під наглядом лікаря можуть вводитись дози до 1,5 мл (30 крапель = 1500 мкг фенотеролу гідроброміду). б) Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги: Інгаляційно. 0,5 мл (10 крапель = 500 мкг фенотеролу гідроброміду) до фізичного навантаження. Діти віком до 6 років (з масою тіла менше 22 кг): Через обмеженість інформації про застосування препарату у цій віковій групі лікування проводять лише під наглядом лікаря, призначаючи препарат у наступній дозі: інгаляційно близько 50 мкг фенотеролу гідроброміду на прийом (=0,05 мл або 1 крапля) на 1 кг маси тіла, але не більше 0,5 мл (10 крапель) одну дозу до 3 разів у день.ПередозуванняСимптоми При передозуванні очікуваними симптомами є симптоми, спричинені надмірною β-адренергічною стимуляцією. Найбільш вираженими є тахікардія, відчуття серцебиття, тремор, зниження чи підвищення артеріального тиску, збільшення пульсового тиску, стенокардія, аритмії, гіперемія обличчя. Метаболічний ацидоз та гіпокаліємія також спостерігалися при застосуванні фенотеролу у дозах, що перевищують рекомендовані дози для затверджених показань. Лікування Лікування препаратом БЕРОТЕК має бути припинено. Слід провести моніторинг кислотно-лужного балансу та балансу електролітів. Для лікування застосовуються седативні засоби; у тяжких випадках проводять інтенсивну симптоматичну терапію. Як специфічні антидоти можна призначати β-адреноблокатори (переважно селективні β1-адреноблокатори); водночас слід враховувати можливість посилення бронхіальної обструкції та обережно підбирати дози цих препаратів у хворих на бронхіальну астму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦукровий діабет У хворих на цукровий діабет під час лікування необхідно проводити регулярний контроль вмісту глюкози у плазмі. Парадоксальний бронхоспазм Як і інші інгаляційні препарати, БЕРОТЕК може викликати парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. При виникненні парадоксального бронхоспазму препарат має бути негайно відмінено та замінено альтернативною терапією. Ефекти з боку серцево-судинної системи Ефекти серцево-судинної системи можуть спостерігатися при застосуванні симпатоміметичних препаратів, включаючи препарат БЕРОТЕК®. Є дані постреєстраційних досліджень та публікації в літературі про поодинокі випадки розвитку ішемії міокарда, асоційованої із застосуванням β-агоністів. Пацієнти з важким фоновим захворюванням серця (наприклад, ішемічна хвороба серця, аритмія або тяжка серцева недостатність), які отримують препарат БЕРОТЕК®, повинні бути попереджені про необхідність звернутися за медичною допомогою при виникненні болю в грудях або погіршення перебігу захворювання серця. Слід приділити увагу оцінці таких симптомів, як задишка та біль у грудях, оскільки вони можуть мати як респіраторний, так і кардіальний характер. Гіпокаліємія Потенційно серйозна гіпокаліємія може розвинутись внаслідок терапії бета2-агоністами. Рекомендується дотримуватись особливої ​​обережності при тяжкій бронхіальній астмі, оскільки гіпокаліємія може потенціюватися супутньою терапією похідними ксантину, глюкокортикостероїдами та діуретиками. До того ж гіпоксія може посилити вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. Гіпокаліємія може призвести до підвищеної схильності до аритмії у пацієнтів, які отримують дигоксин. У таких ситуаціях рекомендується контролювати рівень калію у сироватці. Гостра прогресуюча задишка Пацієнтам слід рекомендувати негайно звернутися до лікаря у разі гострої задишки, що швидко посилюється. Регулярне застосування Купірування нападів бронхіальної астми (симптоматичне лікування) краще регулярного застосування препарату. Хворих необхідно обстежити для виявлення необхідності призначення або посилення протизапального лікування (наприклад, інгаляційними глюкокортикостероїдами) з метою контролю запалення дихальних шляхів та попередження відстроченого пошкодження легень. У разі посилення бронхіальної обструкції неприйнятно і може бути ризикованим збільшення кратності прийому агоністів β2-адренорецепторів, таких як препарат БЕРОТЕК, понад рекомендовані дози і протягом тривалого часу. Використання підвищених доз β2-агоністів, таких як препарат Беротек, на регулярній основі для контролю симптомів бронхіальної обструкції може свідчити про погіршення контролю захворювання. У такій ситуації слід переглянути план лікування і особливо адекватність протизапальної терапії, щоб запобігти потенційно небезпечному для життя погіршення контролю захворювання. Спільне використання з симпатоміметичними та антихолінергічними бронходилотаторами Інші симпатоміметичні бронходилататори повинні застосовуватися разом із препаратом БЕРОТЕК лише під наглядом лікаря. Антихолінергічні бронходилататори можуть інгалюватись одночасно з препаратом БЕРОТЕК®. Вплив на результати лабораторних досліджень Застосування препарату БЕРОТЕК може призводити до позитивних результатів тестів на наявність фенотеролу у дослідженнях на зловживання препаратами за немедичними показаннями, наприклад у зв'язку з посиленням фізичних можливостей у спортсменів (допінг). Препарат містить консервант – бензалконію хлорид та стабілізатор – динатрію едетат. Було показано, що ці компоненти у деяких чутливих пацієнтів з гіперреактивністю дихальних шляхів можуть спричинити бронхоспазм. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами механізмами не проводилися. Однак у ході проведених клінічних досліджень спостерігалися такі симптоми, як запаморочення. Тому рекомендується бути обережними під час керування транспортними засобами та використання механізмів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 доза: Діюча речовина: фенотеролу гідробромід – 100 мкг (0,100 мг); Допоміжні речовини: безводна лимонна кислота - 0,001 мг; вода очищена – 1,040 мг; етанол абсолютний – 15,597 мг; тетрафторетан (HFA 134а, пропелент (тетрафторетан)) – 35,252 мг. По 10 мл (200 доз) у балончик аерозольний металевий з клапаном дозової дії та мундштуком із захисною кришкою з логотипом компанії. Балончик з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або світло-жовтого, або світло-коричневого кольору рідина, вільна від суспендованих частинок, поміщена під тиском в аерозольний балончик металевий з клапаном дозуючої дії і мундштуком.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб - бета2-адреноміметик селективний.Фармакокінетика10-30% активної речовини, що звільняється з аерозольного препарату після інгаляції, досягає нижніх дихальних шляхів залежно від методу інгаляції та використовуваної інгаляційної системи, а решта депонується у верхніх дихальних шляхах і проковтується. Ця частка активної речовини зазнає біотрансформації внаслідок ефекту "первинного" проходження через печінку. Метаболізується у печінці. Виводиться нирками та з жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів. Таким чином, проковтнута кількість препарату не впливає на концентрацію активної речовини в плазмі крові, що досягається після інгаляції. Фенотерол у людини піддається інтенсивному метаболізму шляхом кон'югації до глюкуронідів та сульфатів. При проковтуванні фенотерол метаболізується переважно шляхом сульфатування. Ця метаболічна інактивація вихідної речовини починається вже у стінці кишечника. Біотрансформації, включаючи виділення з жовчю, піддається основна частина - приблизно 85%. Виділення фенотеролу із сечею (0,27 л/хв) відповідає приблизно 15% від загального середнього кліренсу системно доступної дози. Об'єм ниркового кліренсу свідчить про тубулярну секрецію фенотеролу додатково до гломерулярної фільтрації. Після інгаляції з дозованого аерозолю у незміненому вигляді виділяється через нирки 2% дози протягом 24 годин. Фенотерол може проникати у незміненому вигляді через плацентарний бар'єр та потрапляти у грудне молоко.ФармакодинамікаБЕРОТЕК Н є ефективним бронхолітичним засобом для попередження та купірування нападів бронхоспазму при бронхіальній астмі та інших станах, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як хронічний обструктивний бронхіт з наявністю або без емфіземи легень. Фенотерол є селективним стимулятором β2-адренорецепторів. При застосуванні препарату у вищих дозах відбувається стимуляція β1-адренорецепторів (наприклад, при призначенні для токолітичної терапії). Зв'язування β2-адренорецепторів активує аденілатциклазу через стимуляторний Gs-білок з подальшим збільшенням утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ), який активує протеїнкіназу А, остання позбавляє міозин здатності з'єднуватися з актином, що перешкоджає скороченню гладкої мускулутуру і Крім того, фенотерол гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення, тим самим виявляючи захисну дію від впливу таких бронхоконстрикторів як гістамін, метахолін, холодне повітря та алергени. Прийом фенотеролу в дозах 0,6 мг підвищує активність миготливого епітелію бронхів та прискорює мукоциліарний транспорт. За рахунок стимулюючого впливу на β-адренорецептори, фенотерол може впливати на міокард (особливо в дозах, що перевищують терапевтичні), викликаючи почастішання та посилення серцевих скорочень. Фенотерол попереджає і швидко усуває бронхоспазм різного генезу. Початок дії після інгаляції – через 5 хв, максимум – 30-90 хв, тривалість – 3-5 год.ІнструкціяДля досягнення максимального ефекту необхідно правильно використовувати аерозоль дозований. Перед використанням дозованого аерозолю вперше натисніть двічі на дно балончика. Щоразу при використанні дозованого аерозолю необхідно дотримуватися наступних правил: Зняти захисний ковпачок. Зробити повільний повний видих. Утримуючи балончик, щільно обхопити губами наконечник. При цьому стрілка та дно інгалятора звернені вгору. Виробляючи максимально глибокий вдих одночасно швидко натиснути на дно балончика до вивільнення інгаляційної дози. На кілька секунд затримати дихання, потім вийняти мундштук із рота та повільно видихнути. Якщо потрібна повторна інгаляція, повторіть ті самі дії (пункти 2-4). Одягти захисний ковпачок. Якщо аерозольний балончик не використовувався більше трьох днів, перед застосуванням слід натиснути одноразово на дно балончика. Балон розрахований на 200 інгаляцій. Після цього балон слід замінити. Незважаючи на те, що в балоні може залишатися деяка кількість препарату, кількість лікарської речовини, що вивільняється при інгаляції, може бути зменшена. Балон непрозорий, тому кількість препарату в балоні можна визначити лише в такий спосіб: знявши захисний ковпачок, балон занурюють у ємність, наповнену водою. Кількість препарату о. Інгалятор слід промивати щонайменше раз на тиждень. Важливо містити мундштук вашого інгалятора чистим для того, щоб ліки не накопичилися і не блокували розпилення. Для очищення спочатку зніміть ковпачок, що захищає від пилу, та видаліть ємність з інгалятора. Промийте інгалятор теплою водою для видалення ліків і/або видимого пилу. Після очищення струсіть інгалятор і дайте йому висохнути на повітрі без використання нагрівальних пристроїв. Коли мундштук висохне, поверніть ємність і ковпачок від пилу. ПОПЕРЕДЖЕННЯ: пластиковий мундштук для рота розроблений спеціально для Беротека Н і служить для точного дозування препарату. Мундштук не повинен використовуватися з іншими дозованими аерозолями. Також не можна використовувати Беротек Н з будь-якими іншими адаптерами, крім мундштука, що поставляється разом з препаратом. Вміст балона перебуває під тиском. Балон не можна розкривати і нагрівати вище 50°С.Показання до застосуванняПриступи бронхіальної астми або інші стани із оборотною обструкцією дихальних шляхів, хронічний бронхіт, хронічна обструктивна хвороба легень. Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до фенотеролу або будь-якої з допоміжних речовин препарату. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тахіаритмія. БЕРОТЕК Н у лікарській формі аерозоль для інгаляцій дозований не застосовують у дітей до 4-х років. З обережністю: гіпертиреоз, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, атонія кишечника, гіпокаліємія, цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3-х місяців), захворювання серця та судин, такі як хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, захворювання коронарних артерій, вади серця (у тому числі аортальний стеноз), виражені ураження церебральних та периферичних артерій, феохромоцитома. Оскільки інформація про застосування препарату у дітей віком до 6 років обмежена, лікування проводять з обережністю лише під наглядом лікаря.Вагітність та лактаціяРезультати доклінічних досліджень у поєднанні з наявним досвідом клінічного застосування препарату не виявили жодних небажаних явищ під час вагітності. Тим не менш, слід з обережністю застосовувати препарат при вагітності, особливо в першому триместрі, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Слід враховувати можливість інгібуючого ефекту фенотеролу на скорочувальну активність матки. Доклінічні дослідження показали, що фенотерол проникає у грудне молоко. Безпека препарату у періоді лактації не вивчена. У період лактації застосування препарату можливе, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.Побічна діяЗ боку імунної системи: гіперчутливість. З боку метаболізму та харчування: гіпокаліємія. З боку нервової системи: збудження, нервозність, тремор, головний біль, запаморочення. Серцево-судинна система: ішемія міокарда, аритмія, тахікардія, серцебиття, підвищення систолічного тиску крові, зниження діастолічного тиску крові. З боку дихальної системи: парадоксальний бронхоспазм, кашель, подразнення гортані та горлянки. З боку травної системи: нудота, блювання. Шкіра та підшкірна клітковина: гіпергідроз, шкірні реакції, такі як висипання, свербіж, кропив'янка. Кістково-м'язова система та пов'язані з нею захворювання тканин: спазм м'язів, міалгія, м'язова слабкість.Взаємодія з лікарськими засобамиβ-адренергічні препарати, антихолінергічні засоби, похідні ксантину (такі, як теофілін), кромогліцієва кислота, глюкокортикостероїди та діуретики можуть посилювати дію та побічні ефекти фенотеролу. Значне зниження бронходилатації при одночасному застосуванні фенотеролу та β-адреноблокаторів. Агоністи β-адренорецепторів слід з обережністю призначати хворим, які отримують інгібітори моноамінооксидази або трициклічні антидепресанти, які здатні посилювати дію β-адренорецепторів агоністів. Інгаляція засобів для загальної анестезії, таких як галотан, трихлоретилен та енфлуран, підвищує ймовірність впливу агоністів β-адренорецепторів на серцево-судинну систему. Галотан сприяє розвитку аритмії. Одночасне призначення бронхолітиків із подібним механізмом дії призводить до адитивного ефекту та явищ передозування.Спосіб застосування та дозиДози для дорослих та підлітки старше 12 років Приступи бронхіальної астми та інші стани, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів У більшості випадків для усунення бронхоспазму достатньо однієї інгаляційної дози; якщо протягом 5 хв полегшення дихання не настало, можна повторити інгаляцію. Якщо ефект відсутній після двох інгаляцій, і потрібні додаткові інгаляції, слід негайно звернутися за медичною допомогою до найближчої лікарні. Профілактика астми фізичного зусилля 1-2 інгаляційні дози до фізичного навантаження, до 8 інгаляцій на день. Дози для дітей віком від 6 до 12 років Приступи бронхіальної астми та інші стани, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів У більшості випадків для усунення бронхоспазму достатньо однієї інгаляційної дози; якщо протягом 5 хв полегшення дихання не настало, можна повторити інгаляцію. Якщо ефект відсутній після двох інгаляцій, і потрібні додаткові інгаляції, слід негайно звернутися за медичною допомогою до найближчої лікарні. Профілактика астми фізичного зусилля 1-2 інгаляційні дози до фізичного навантаження, до 8 інгаляцій на день. Дози для дітей від 4 до 6 років Через обмежений досвід застосування у дітей віком до 6 років, препарат повинен бути використаний тільки за призначенням лікаря та під наглядом дорослих. Приступи бронхіальної астми та інші стани, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів Для усунення бронхоспазму достатньо однієї інгаляційної дози. Якщо ефект відсутній, слід негайно звернутися за медичною допомогою до найближчої лікарні. Профілактика астми фізичного зусилля 1 інгаляційна доза до фізичного навантаження, до 4 інгаляцій на добу.ПередозуванняСимптоми Тахікардія, посилене серцебиття, тремор, зниження/підвищення артеріального тиску, підвищення пульсового тиску, ангінальний біль, аритмії та гіперемія обличчя, метаболічний ацидоз. Лікування Седативні препарати, транквілізатори, у тяжких випадках проводять інтенсивну симптоматичну терапію. Як специфічні антидоти можна призначати β-адреноблокатори (переважно селективні β1-адреноблокатори); водночас слід враховувати можливість посилення обструкції бронхів та обережно підбирати дози цих препаратів у хворих із бронхіальною астмою.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри першому використанні дозованого аерозолю БЕРОТЕК Н пацієнти можуть відзначати, що новий аерозоль має трохи інший смак порівняно з колишнім аерозолем, що містить фреон. Слід попереджати пацієнтів про це при переході з препарату Беротек Н, що містить фреон на препарат Беротек Н, не містить фреон. Пацієнтам необхідно знати, що Беротек Н, що містить фреон і препарат Беротек Н, не містить фреон повністю взаємозамінні і зміна смаку не впливає на ефективність та безпеку препарату. Інші симпатоміметичні бронходилататори можна застосовувати разом із препаратом БЕРОТЕК Н аерозоль для інгаляцій дозований тільки під наглядом лікаря. При гострій задишці, що швидко посилюється (утруднене дихання) слід негайно звернутися до лікаря. Тривале застосування: купірування нападів бронхіальної астми може бути кращим за регулярне застосування препарату (симптоматичне лікування); хворі повинні обстежуватися для виявлення необхідності проведення додаткового або більш інтенсивного протизапального лікування (наприклад, інгаляцій глюкокортикостероїдів) з метою контролю запалення дихальних шляхів та запобігання тривалим загостренням бронхіальної астми. У разі посилення обструкції бронхів вважається неприйнятним і може бути навіть ризикованим збільшенням кратності прийому агоністів β2-адренорецепторів, що містяться в таких препаратах, як БЕРОТЕК Н аерозоль для інгаляцій дозований, понад рекомендовані дози. У такій ситуації слід переглянути план лікування і особливо адекватність протизапальної терапії. При лікуванні агоністами β2-адренорецепторів можливий розвиток вираженої гіпокаліємії. Особливу обережність слід виявляти при тяжкій бронхіальній астмі, оскільки цей ефект може бути посилений супутнім застосуванням похідних ксантину, глюкокортикостероїдів та діуретиків. При гіпоксії можливе посилення впливу гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких ситуаціях рекомендується регулярний контроль концентрації калію у сироватці крові. У поодиноких випадках спостерігалася ішемія міокарда, пов'язана з агоністами β2-адренорецепторів. Гіпокаліємія у пацієнтів, які отримують дигоксин, підвищує чутливість до серцевих глікозидів і може спричинити аритмію. Застосування препарату БЕРОТЕКА Н може призводити до позитивних результатів тестів на зловживання психоактивними речовинами за немедичними показаннями (у зв'язку з наявністю фенотеролу). У спортсменів застосування БЕРОТЕКА Н у зв'язку з наявністю в його складі фенотеролу може призводити до позитивних результатів тестів на допінг. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливів препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів не проводилося. Однак пацієнтам слід повідомляти, що під час лікування препаратом БЕРОТЕК Н вони можуть відчувати запаморочення. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів. Якщо пацієнти відчувають вище небажане відчуття, слід утримуватися від таких потенційно небезпечних дій, як керування автомобілем або управління механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 доза: Аклідінія бромід мікронізований - 0,400 мг*; Допоміжна речовина: -лактози моногідрат - 12,60 мг. * В одній дозі міститься 400 мкг аклідинію броміду, що еквівалентно 343 мкг аклідинію. Це відповідає доставленій дозі 375 мкг аклідинію броміду, що еквівалентно 322 мкг аклідинію. По 30 доз порошку для інгаляції в інгалятор. По 1 інгалятору в пакет з алюмінієвої фольги, що ламінує. По 1 пакету з інструкцією із застосування в картонну пачку з контролем першого розтину. По 60 доз порошку для інгаляції в інгалятор. По 1 інгалятору в пакет з алюмінієвої фольги, що ламінує. По 1 або 3 пакети з інструкцією із застосування в картонну пачку з контролем першого розтину.Опис лікарської формиІнгалятор Пластиковий інгалятор білого кольору із зеленою захисною кришкою, із зеленою дозуючою клавішею та закріпленою кришкою, що зсувається, з картриджем, що містить 30 або 60 доз препарату та лічильником доз. Вміст картриджа Білий або майже білий дрібнодисперсний, легкосипучий порошок, який не містить видимих ​​конгломератів або сторонніх частинок.Фармакотерапевтична групаМ-Холіноблокатор. Дослідження клінічної ефективності показали, що препарат Бретарис Дженуейр забезпечує клінічно значуще поліпшення функції легень (оцінюється за обсягом форсованого видиху за одну секунду [ОФВ1]) протягом більш ніж 12 годин після ранкового та вечірнього прийому, яке виявлялося протягом 30 хвилин після прийому першої дози (приріст ОФВ1 у порівнянні з вихідним рівнем становить 124-133 мл). Максимальна бронходилатація досягалася протягом 1-3 годин після прийому дози із середнім піком покращень ОФВ1 по відношенню до вихідного рівня 227-268 мл у рівноважному стані. Електрофізіологія серця При призначенні аклідинію броміду (200 мкг або 800 мкг) здоровим добровольцям один раз на добу протягом 3 днів впливу на інтервал QT (кориговане методом Фрідериція або Базетта або індивідуально) не спостерігалося. Також не було виявлено клінічно значущого впливу препарату Бретарис Дженуейр на серцевий ритм при проведенні 24-годинного Холтерівського моніторингу у 336 пацієнтів (164 з яких отримували препарат Бретарис Дженуейр двічі на день у дозі 322 мкг) після 3 місяців застосування препарату. Клінічна ефективність Програма клінічних досліджень фази III препарату Бретарис® Дженуейр® включала 269 пацієнтів, які отримували лікування препаратом Бретарис® Дженуейр® у дозі 322 мкг двічі на день під час одного 6-місячного рандомізованого дослідження з контролем плацебо, та 190 пацієнтів, які отримували лікування препаратом Бретарис® Джену ® у дозі 322 мкг двічі на день під час іншого 3-місячного рандомізованого дослідження з контролем плацебо. Ефективність оцінювалася за динамікою функції легких та клінічних симптомів, таких, як задишка, за обумовленим діагнозом статусу здоров'я, застосування препаратів екстреної терапії та наявності загострень. При проведенні довгострокових досліджень безпеки препарат Бретарис Дженуейр продемонстрував бронходилатаційну ефективність при тривалості застосування більше 1 року. Бронходилатація При проведенні 6-місячного дослідження, у пацієнтів, які отримували препарат Бретарис Дженуейр у дозі 322 мкг двічі на день, мало місце клінічно значуще поліпшення функції легень (виміряне за допомогою ОФВ1). Максимальна бронходилатаційна дія виявлялася з першого дня та зберігалася протягом 6-місячного періоду терапії застосування. Після 6 місяців терапії середнє поліпшення перед прийомом ранкової дози (мінімум) ОФВ1 порівняно з плацебо склало 128 мл (95% ДІ=85-170; p; Подібні спостереження були зроблені для препарату Бретарис Дженуейр під час проведення 3-місячного дослідження. Стан здоров'я, специфічний для захворювання та симптоматичне поліпшення Препарат Бретарис Дженуейр забезпечував клінічно значуще поліпшення щодо задишки (оцінювалося за допомогою транзиторного індексу задишки [TDI]) та стану здоров'я, обумовленого захворюванням (оцінювалося за допомогою Респіраторного опитувальника госпіталю Св. Георгія [SGRQ]). Нижченаведена таблиця показує зменшення симптомів після 6-місячного застосування препарату Бретарис Дженуейр. Респіраторного опитувальника шпиталю Св. Георгія [SGRQ]). Нижченаведена таблиця показує зменшення симптомів після 6-місячного застосування препарату Бретарис Дженуейр. Пуловий аналіз ефективності 6-місячних та 3-місячних досліджень з контролем плацебо продемонстрував значне зменшення частоти виникнення помірних та тяжких загострень (що вимагають терапії антибіотиками або глюкокортикостероїдами або призводять до госпіталізації) при прийомі 322 мкг аклінію двічі на день порівняно на рік: 0,31 проти 0,44 відповідно, p = 0,0149). місяців [p = 0,005]). Препарат Бретарис Дженуейр також покращував денну симптоматику ХОЗЛ (задишка, кашель та утворення мокротиння), а також нічні та ранні ранкові клінічні симптоми. Толерантність до фізичного навантаження У ході 3-тижневого рандомізованого перехресного клінічного дослідження з контролем плацебо на фоні застосування препарату Бретарис Дженуейр відзначалося статистично значуще збільшення тривалості виконання вправ на 58 секунд порівняно з плацебо (95% ДІ = 9-108; р = 0,021; значення перед проведенням терапії: 486 секунд). При застосуванні препарату Бретарис Дженуейр відзначалося статистично значуще зниження надмірного переростання легенів у спокої (функціональна залишкова ємність [ФОЕ]=0,197 л [95% ДІ=0,321, 0,072; p=0,002]; залишковий обсяг [3] % ДІ=0,396, 0,079; p=0,004]), а також спостерігалося поліпшення мінімальної ємності вдиху (на 0,078 л; 95% ДІ=0,01, 0,145; p=0,025) та зменшення задишки при виконанні вправ (шкала Бор на 0,63 одиниць Борга, 95% ДІ = 1,11, 0,14; p = 0,012).ФармакокінетикаВсмоктування Аклідинія бромід швидко абсорбується з легенів, досягаючи максимальної концентрації в плазмі протягом 5 хвилин після інгаляції у здорових добровольців, і зазвичай протягом перших 15 хвилин у пацієнтів з ХОЗЛ. Фракція інгальованої дози, що досягла системної циркуляції як незмінений аклідин, є дуже низькою, менш ніж 5%. Максимальна концентрація в плазмі крові, досягнута після інгаляції сухого порошку у пацієнтів з ХОЗЛ при одноразовій дозі 400 мкг аклідину броміду, становить приблизно 80 пг/мл. Рівноважна концентрація в плазмі була досягнута протягом 7 днів при прийомі двічі на день і, враховуючи короткий період напіввиведення, рівноважна концентрація може бути досягнута невдовзі після прийому першої дози. Накопичення при повторному прийомі при рівноважному рівні концентрацій не спостерігалося. Розподіл Загальна кількість попадаючого в легені через інгалятор Бретарис Дженуейр аклідінія броміду склала приблизно 30% відміреної дози. Зв'язування аклідинію броміду з білками плазми in vitro, відповідає, швидше за все, зв'язування метаболітів з білками, у зв'язку зі швидким гідролізом аксідинію броміду в плазмі, зв'язування з білками плазми склало 87% для метаболіту карбонової кислоти та 15% для спиртового метаболіту. Основним білком плазми, який пов'язує аклідинію бромід, є альбумін. Біотрансформація Аклідинія бромід швидко та активно гідролізується до своїх фармакологічно неактивних спиртових дериватів та дериватів карбонової кислоти. Відбувається як хімічний гідроліз (неферментативний), і ферментативний, з участю эстераз. Основною естеразою, залученою в гідроліз у людини, є бутирілхолінестераза. Рівень кислотного метаболіту у плазмі крові після інгаляції приблизно у 100 разів вищий, ніж рівень спиртового метаболіту та незміненої діючої речовини. Низька абсолютна біодоступність аклідинію броміду при інгаляційному введенні ( Біотрансформація за участю ізоферментів цитохрому P450 (CYP450) відіграє незначну роль у загальному метаболічному кліренсі аклідинію броміду. Випробування in vitro показали, що аклідинію бромід у терапевтичній дозі або його метаболіти не пригнічують або не індукують будь-які ізоферменти цитохрому P450 (CYP450) і не пригнічують активність естераз, (карбоксілестерази, ацетилхолінестери та ацетилхолінестери). Випробування in vitro показали, що аклідинію бромід або його метаболіти не є субстратами або інгібіторами Р-глікопротеїну. Виведення Кінцевий період напіввиведення аклідинію броміду становить близько 2-3 годин. Після внутрішньовенного введення здоровим добровольцям 400 мкг міченого радіоактивною міткою аклідинію броміду близько 1% дози виводилося у незміненому вигляді із сечею. До 65% дози виводилося у вигляді метаболітів із сечею та до 33% у вигляді метаболітів із калом. Після інгаляційного введення здоровим добровольцям і пацієнтам з ХОЗЛ 200 мкг і 400 мкг аклідинію броміду дуже мала кількість, близько 0,1% прийнятої дози, виводилося в незміненому вигляді з сечею, що вказує на те, що нирковий кліренс грає незначну роль в загальному. із плазми крові. Лінійність/нелінійність Аклідинія бромід у терапевтичному діапазоні має лінійну та незалежну від часу фармакокінетику. Фармакокінетичне/фармакодинамічне співвідношення Враховуючи те, що аклідінія бромід має місцеву дію в легенях і швидко руйнується в плазмі, прямого співвідношення між фармакокінетикою та фармакодинамікою немає. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти Фармакокінетичні властивості аклідинію броміду у пацієнтів з ХОЗЛ від помірного до тяжкого ступеня є аналогічними у пацієнтів віком 40-59 років та у пацієнтів віком 70 років та старших. Тому у літніх пацієнтів з ХОЗЛ корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів із порушенням функції печінки випробування не проводились. Так як аклідинію бромід метаболізується в основному шляхом хімічного та ферментативного розщеплення в плазмі, дуже малоймовірно, що порушення функції печінки змінює його системний вплив. У пацієнтів з ХОЗЛ та порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів із нормальною функцією нирок та з її порушенням значних відмінностей у фармакокінетиці виявлено не було. Тому у пацієнтів з ХОЗЛ та порушенням функції нирок корекції дози та додаткового спостереження не потрібно.ФармакодинамікаАклідинію бромід є конкурентним, селективним антагоністом мускаринових рецепторів (також званий антихолінергічним), з більш тривалим часом зв'язування з М3 – рецепторами, ніж з М2 – рецепторами. М3 – рецептори є посередниками при скороченні гладкої мускулатури дихальних шляхів. Вдихається аклідинію бромід діє місцево в легенях, як антагоніст М3 – рецепторів гладкої мускулатури дихальних шляхів і викликає розширення бронхів. Доклінічні дослідження in vitro та in vivo продемонстрували швидке, дозозалежне та тривале інгібування аклідинію бромідом бронхоспазму, спричиненого ацетилхоліном. Аклідинія бромід швидко руйнується у плазмі, тому кількість системних антихолінергічних побічних дій є низькою.Показання до застосуванняПрепарат Бретарис Дженуейр призначений для підтримуючої бронходилатуючої терапії з метою полегшення симптомів хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ) у дорослих.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до аклідинію броміду, атропіну та його похідних (іпратропій, окситропій, або тіотропій) або до лактози. Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлена). Непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу).Вагітність та лактаціяВагітність Немає клінічних даних щодо застосування аклідинію броміду у вагітних жінок. Доклінічні дослідження продемонстрували токсичну дію на плід лише у дозах, що у багато разів перевищують максимальну терапевтичну дозу у людини. Аклідинію бромід може застосовуватися під час вагітності тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Період годування груддю Невідомо, чи проникає аклідинію бромід та/або його метаболіти у грудне молоко у жінок. Так як доклінічні дослідження показали, що невеликі кількості аклідинію броміду та/або його метаболіти проникають у молоко, необхідно прийняти рішення про припинення грудного вигодовування, або про припинення терапії аклідинію бромідом, зіставивши користь грудного вигодовування для дитини та користь тривалої терапії аклідинію. Фертильність Доклінічні дослідження продемонстрували невелике зниження фертильності лише у дозах, що у багато разів перевищують максимальну терапевтичну дозу аклідію броміду у людини. Вважається малоймовірним, що аклідинію бромід, призначений у рекомендованій дозі, впливає на фертильність у людини.Побічна діяНайпоширенішими побічними діями при застосуванні препарату Бретарис Дженуейр є головний біль (6,6%) і назофарингіт (5,5%). Частота побічних дій заснована на оцінці загальних коефіцієнтів виникнення побічних дій (тобто подій, пов'язаних із застосуванням препарату Бретарис Дженуейр), що спостерігаються при застосуванні препарату Бретарис Дженуейр в дозі 322 мкг (636 пацієнтів) при пуловому аналізі одного 6-місячного і двох 3-х місячних рандомізованих клінічних досліджень із контролем плацебо. Частота побічних дій визначена таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥1/1000 до Інфекційні та паразитарні захворювання Часто: синусит, назофарингіт. Порушення з боку імунної системи Рідко: реакції гіперчутливості; Частота невідома: ангіоневротичний набряк. Порушення з боку нервової системи Часто: біль голови; Нечасто: запаморочення. Порушення з боку органу зору Нечасто: нечіткість зору. Порушення з боку серцево-судинної системи Нечасто: тахікардія, серцебиття. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Часто кашель; Нечасто: дисфонія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто: діарея; Нечасто: сухість слизової оболонки ротової порожнини, стоматит. Порушення з боку шкірних покривів та підшкірних тканин Нечасто: висипання, свербіж шкіри. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Нечасто: затримка сечі.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування аклідинію броміду з іншими М-холіноблокаторами не вивчалося і не рекомендується. Незважаючи на відсутність досліджень in vivo, застосування аклідинію броміду для інгаляцій можливе у комбінації з іншими лікарськими засобами для терапії ХОЗЛ, включаючи симпатоміметики, бронходилататори, метилксантини та інгаляційні або пероральні глюкокортикостероїди. Дослідження in vitro продемонстрували, що аклідинію бромід у терапевтичній дозі або його метаболіти не взаємодіють з лікарськими засобами, що є субстратами P-глікопротеїну або лікарськими засобами, що метаболізуються ізоферментами цитохрому Р450 (CYP450) та естеразами.Спосіб застосування та дозиДля інгаляційного застосування. Рекомендована доза становить 322 мкг аклінію (одна інгаляція) двічі на день. У разі пропуску прийому дози наступну дозу необхідно прийняти якнайшвидше. Однак у випадку, якщо час для прийому наступної дози (після пропуску) майже наблизився, пропущену дозу приймати не слід. Застосування у пацієнтів похилого віку Пацієнтам похилого віку коригувати дозу не потрібно. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції нирок Пацієнтам із порушеннями функції нирок коригувати дозу не потрібно. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції печінки Пацієнтам із порушеннями функції печінки коригувати дозу не потрібно. Пацієнти повинні бути навчені правильному використанню інгалятора Дженуейр. Знайомство з інгалятором Бретарис Дженуейр : Вийміть інгалятор Дженуейр з пакета та ознайомтеся з його компонентами. Захисний ковпачок - Індикатор доз - Зелена кнопка - Вікно контролю кольору - Мундштук Для використання інгалятора Бретарис Дженуейр після зняття ковпачка Вам необхідно зробити 2 кроки: Крок 1 - Натиснути та відпустити зелену кнопку і повністю видихнути, але не в інгалятор. Крок 2 - Щільно обхопити губами мундштук і сильно і глибоко вдихнути через інгалятор. Після інгаляції не забудьте одягнути захисний ковпачок. початок Перед першим застосуванням відкрийте закритий пакет уздовж позначки та вийміть інгалятор Дженуейр®. Коли Ви збираєтеся прийняти дозу лікарського засобу, зніміть захисний ковпачок, для чого злегка стисніть стрілки на кожній стороні та потягніть назовні. Переконайтеся, що мундштук нічого не блокує. Тримайте інгалятор Дженуейр® горизонтально мундштуком у напрямку до Вас із зеленою кнопкою, зверненою прямо вгору. Тримайте інгалятор зеленою кнопкою, зверненою вгору. НЕ НАКЛОНЯЙТЕ ЙОГО. КРОК 1: Натисніть та відпустіть зелену кнопку. НЕ УТРИМАЙТЕ ЗЕЛЕНУ КНОПКУ НАТИСНЕНОЮ. НАТИСНІТЬ зелену кнопку на всю глибину ВІДПУСТИТЕ зелену кнопку Переконайтеся, що доза готова до інгаляції. Переконайтеся, що вікно контролю кольору стало зеленим. Зелений колір контрольного вікна підтверджує, що препарат готовий для інгаляції. Готовий до застосування ЗЕЛЕНИЙ Якщо вікно кольорового контролю залишається червоним, натисніть і відпустіть зелену кнопку ще раз (див. крок 1). Перед тим, як піднести інгалятор до рота, повністю видихніть. Не видихайте інгалятор. КРОК 2: Щільно обхопіть губами мундштук інгалятора Дженуейр® та СИЛЬНО та ГЛИБОКО вдихніть через мундштук. Такий сильний, глибокий вдих доставляє лікарський препарат через інгалятор у легені. Під час вдиху Ви почуєте «ЛУЧКО», що означає правильне використання інгалятора Дженуейр®. Для того, щоб переконатися в тому, що Ви прийняли всю дозу, продовжуйте дихати навіть після того, як почули «ЛУЖНЯ» інгалятора. Приберіть інгалятор Дженуейр з рота і затримайте дихання так довго, щоб було комфортно, потім повільно видихніть через ніс. Примітка: Деякі пацієнти, залежно від індивідуальних особливостей, можуть відчувати легкий солодкуватий або гіркуватий присмак при інгаляції цього лікарського препарату. Не приймайте додаткову дозу, якщо Ви не відчули ніякого смаку після інгаляції. Переконайтеся, що Ви правильно провели інгаляцію Переконайтеся, що вікно контролю стало червоним. Це підтверджує, що Ви правильно провели інгаляцію повної дози. Інгаляція проведена правильно ЧЕРВОНИЙ ЯКЩО ВІКНО КОЛЬОРОВОГО КОНТРОЛЮ ЗАЛИШАЄТЬСЯ ЗЕЛЕНИМ, НЕОБХІДНО ЗНОВУ СИЛЬНО І ГЛИБОКО вдихнути ЧЕРЕЗ МУНДШТУК (Див. КРОК 2). Якщо вікно все ще не змінює колір на червоний, то можливо, що Ви могли забути відпустити зелену кнопку перед інгаляцією або могли неправильно вдихнути. Якщо це так, спробуйте знову. Переконайтеся, що Ви відпустили зелену кнопку і зробіть сильний глибокий вдих через мундштук. Примітка: Якщо після кількох спроб Вам так і не вдалося правильно провести інгаляцію, зверніться до лікаря. Як тільки вікно стало червоним, надягніть захисний ковпачок на мундштук. Коли Вам потрібний новий інгалятор Дженуейр®? Інгалятор Дженуейр® обладнаний індикатором доз, який показує, скільки приблизно доз залишилося в інгаляторі. Індикатор доз повільно знижується, показуючи інтервали до 10 (60, 50, 40, 30, 20, 10, 0). Кожен інгалятор Дженуейр® містить щонайменше 30 або 60 доз залежно від виду упаковки. Коли на індикаторі доз з'явиться стрічка з червоними смужками, це означає, що ви наближаєтеся до останньої дози і необхідно придбати новий інгалятор Дженуейр®. Індикатор доз знижується з інтервалами 10: 60, 50, 40, 30, 20, 10, 0. Індикатор доз Стрічка з червоними смужками Примітка: Якщо інгалятор Дженуейр® виявиться пошкодженим або якщо Ви втратили ковпачок, необхідно замінити інгалятор. Інгалятор Дженуейр® чистити НЕ ПОТРІБНО. Однак, у разі потреби, це треба робити за допомогою сухої тканини або паперової серветки зовні мундштуку. НІКОЛИ не використовуйте воду для чищення інгалятора Дженуейр®, оскільки це може пошкодити лікарський препарат. Як дізнатися, що Ваш інгалятор Дженуейр порожній? Заблоковано Коли всередині індикатора доз з'явиться 0 (нуль), необхідно продовжити використання всіх доз, що залишаються в інгаляторі Дженуейр®. Коли для інгаляції буде підготовлена ​​остання доза, зелена кнопка повністю не повернеться у своє верхнє положення, а залишиться заблокованою в середньому положенні. Навіть коли зелена кнопка заблокована, Ви зможете прийняти останню дозу. Після цього інгалятор Дженуейр® не може бути використаний знову, і Вам необхідно буде почати використовувати новий інгалятор Дженуейр®.ПередозуванняВисокі дози аклідинію броміду можуть призводити до симптомів, пов'язаних з антихолінергічною дією. Проте, одноразова інгаляційна доза аклінію броміду до 6000 мкг у здорових добровольців не призводила до системних побічних антихолінергічних ефектів. Не відзначалося клінічно значущих побічних дій після 7-денного лікування аклідинію бромідом у дозах до 800 мкг двічі на день у здорових добровольців. Розвиток гострої інтоксикації при випадковому передозуванні аклідинію бромідом є малоймовірним унаслідок низької біодоступності при прийомі внутрішньо та інгаляційному способі дозування препарату Бретарис Дженуейр. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАстма Препарат Бретарис Дженуейр не повинен використовуватися при астмі; клінічні дослідження щодо застосування аклідинію броміду для лікування астми не проводились. Парадоксальний бронхоспазм Як і при іншій інгаляційній терапії, застосування препарату Бретарис Дженуейр може викликати парадоксальний бронхоспазм. Якщо це сталося, то лікування препаратом Бретарис Дженуейр необхідно припинити і розглянути можливість іншої терапії. Посилення симптомів захворювання Аклідинія бромід призначений для підтримуючого лікування хворих на ХОЗЛ і не повинен використовуватися як препарат екстреної терапії. Якщо під час лікування аклідинію бромідом у пацієнта відбулася зміна виразності симптомів ХОЗЛ, що вимагало проведення додаткової екстреної терапії, має бути проведена повторна оцінка стану пацієнта та перегляд тактики лікування. Вплив на серцево-судинну систему Профіль безпеки щодо серцево-судинної системи характеризується наявністю антихолінергічної дії. Як і інші м-холіноблокатори, препарат Бретарис® Дженуейр® слід призначати з обережністю хворим, які перенесли інфаркт міокарда у попередні 6 місяців, з нестабільною стенокардією, вперше діагностованою аритмією у попередні 3 місяці, або пацієнтам, які у попередні 12 місяців госпіталізовано III та IV функціональних класів за класифікацією «Нью-Йоркської кардіологічної асоціації», оскільки такі пацієнти були виключені з клінічних досліджень, а антихолінергічні ефекти можуть вплинути протягом зазначених захворювань. Антихолінергічні ефекти Сухість слизової оболонки ротової порожнини, що спостерігається при застосуванні антихолінергічних препаратів, з часом може бути асоційована з розвитком карієсу зубів. У зв'язку з наявністю антихолінергічних ефектів, аклідинію бромід слід призначати з обережністю пацієнтам із закритокутовою глаукомою (попри те, що прямий контакт препарату з очима дуже малоймовірний), гіперплазією передміхурової залози та обструкцією шийки сечового міхура. Пацієнти повинні бути проінформовані про ознаки та симптоми гострого нападу закритокутової глаукоми та про необхідність припинити застосування препарату та звернутися до лікаря у разі їх появи. Препарат Бретарис Дженуейр призначений для підтримуючого лікування хворих на ХОЗЛ. У зв'язку з тим обставиною, що у загальній популяції ХОЗЛ суттєво переважають хворі віком від 40 років, при призначенні препарату пацієнтам до 40 років потрібне спірометрічне підтвердження діагнозу ХОЗЛ. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та іншими механізмами Аклідинія бромід може впливати на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами. Враховуючи можливість розвитку таких побічних ефектів як головний біль, запаморочення, нечіткість зору, слід бути обережним при керуванні транспортними засобами, іншими механізмами, а також при заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 1 мл: Діюча речовина: будесонід 500 мкг. Допоміжні речовини: полісорбат 80 – 0.2 мг, натрію хлорид – 8.5 мг, натрію цитрату дигідрат – 0.5 мг, лимонної кислоти моногідрат – 0.31 мг, динатрію едетат – 0.1 мг, вода д/і – до 1 мл. 2 мл - поліетиленові ампули, спаяні між собою у вигляді блоку (5) - фольга ламінована (12) - пачки картонні.Опис лікарської формиСуспензія для інгаляцій дозована; майже білого кольору, дрібнодисперсна, практично без запаху.Фармакотерапевтична групаГКС з вираженою місцевою протизапальною та протиалергічною дією. Будесонід підвищує продукцію ліпокортину, що є інгібітором фосфоліпази А2, гальмує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез лейкотрієнів і простагландинів, зменшує запальну ексудацію і продукцію цитокінів, гальмує типу), гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення (реакція гіперчутливості негайного типу). Будесонід відновлює чутливість пацієнта до бронходилататорів, дозволяючи зменшити частоту їх застосування, зменшує набряк слизової оболонки бронхів, продукцію слизу.утворення мокротиння та зменшує гіперреактивність дихальних шляхів. Підвищує мукоциліарний транспорт. Добре переноситься при тривалому лікуванні, не має мінералокортикоїдної активності. Час початку терапевтичного ефекту після інгаляції однієї дози становить кілька годин. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 1-2 тижні після лікування. Будесонід ефективно запобігає нападам бронхіальної астми фізичної напруги, але не купує гострий напад бронхоспазму. ГКС для місцевого застосування.ФармакокінетикаВсмоктування Після інгаляції будесонід швидко абсорбується. У дорослих системна біодоступність після інгаляції будесоніду через небулайзер становить приблизно 15% від загальної дози. Cmax; у плазмі крові становить 3.5 нмоль/л і досягається через 30 хв після початку інгаляції. Розподіл Зв'язування з білками плазми – 85-90%. Vd; - 3 л/кг. Метаболізм Будесонід піддається біотрансформації за участю мікросомальних ферментів печінки, насамперед ізоферменту CYP3A4. Основні метаболіти - 6-β-гідроксибудесонід і 16-α-гідроксипреднізолон практично позбавлені біологічної активності (у 100 разів менше, ніж будесонід). Виведення Виводиться нирками у вигляді метаболітів – 70%, через кишечник – 10%. Системний кліренс інгаляційно введеного препарату – 0.5 л/хв. Системний кліренс метаболітів – 1.4 л/хв. T1/2; - 2-2.8 год.Клінічна фармакологіяГКС для місцевого застосування.Показання до застосуванняЛікування бронхіальної астми (як базисна терапія; при недостатній ефективності бета2-адреноміметиків; для зниження дози пероральних кортикостероїдів) у разі неефективності або неможливості використання будесоніду в інгаляторі, що нагнітає препарат у дихальні шляхи, або інгаляторі, що містить препарат у формі порошку; лікування хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ); стенозуючий ларинготрахеїт (хибний круп).Протипоказання до застосуванняВік до 6 місяців; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при туберкульозі легень, грибкових, бактеріальних, паразитарних і вірусних інфекціях органів дихання, цирозі печінки, вагітності, в період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування будесоніду при вагітності можливе лише у випадку, якщо користь для матері перевищує можливий ризик для плода. При необхідності використання препарат застосовують у мінімальній ефективній дозі. Дані щодо виділення будесоніду з грудним молоком відсутні. Призначення препарату в період лактації можливе лише під наглядом лікаря у випадку, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини. Застосування у дітей Протипоказано застосування у дітей у віці до 6 місяців.Побічна діяЧасто (≥1/100, <1/10): ;подразнення та сухість слизової оболонки глотки, кандидозний стоматит, захриплість голосу, кашель, сухість слизової оболонки порожнини рота, неприємні смакові відчуття. Рідко (≥1/10 000, <1/1000): ;нервовість, збудливість, депресія, порушення поведінки, реакції гіперчутливості негайного та уповільненого типу (включаючи висипання, контактний дерматит, кропивницю, ангіоневротичний набряк та бронхоспазм); шкіри, біль голови, нудота, езофагеальний кандидоз. При інгаляційному лікуванні кортикостероїдами можуть виникнути системні ефекти, насамперед при тривалому лікуванні високими дозами. Імовірність виникнення таких ефектів значно менша, ніж при лікуванні кортикостероїдами для прийому внутрішньо. До можливих системних ефектів відноситься пригнічення надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кістки, катаракту та глаукому. Препарат Буденіт Стери-Неб містить 0.1 мг/мл динатрію едетату, який може спричиняти бронхоспазм при концентраціях вище 1.2 мг/мл. Як і у випадку іншої інгаляційної терапії, може виникнути парадоксальний бронхоспазм із швидким посиленням задишки після введення дози. У разі виникнення тяжкої реакції необхідно призначити альтернативну терапію. У деяких випадках виникає подразнення шкіри обличчя під час використання небулайзера з маскою. Для запобігання подразненню після застосування маски шкіру обличчя необхідно промивати водою.Взаємодія з лікарськими засобамиМетаболізм будесоніду в основному здійснюється за участю ізоферменту CYP3A4. Прийом кетоконазолу в дозі 100 мг 2 рази на добу збільшує концентрацію в плазмі приймального будесоніду в дозі 10 мг одноразово в середньому в 7.8 разів. Інформація про подібну взаємодію з інгаляційними лікарськими формами будесоніду відсутня, проте слід очікувати помітного збільшення концентрації препарату в плазмі, отже, такі інгібітори ізоферменту CYP3A4 як кетоконазол та ітраконазол можуть збільшувати системний вплив будесоніду. Інші потужні інгібітори CYP3A4 можуть також помітно підвищувати концентрацію будесоніду в плазмі. Попередня інгаляція бета-адреноміметиків розширює бронхи, покращує надходження будесоніду в дихальні шляхи та посилює його терапевтичний ефект. Фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин знижують ефективність (індукція мікросомальних ферментів печінки). Метандієнони, естрогени посилюють дію будесоніду. Фармацевтична взаємодія Препарат Буденіт Стери-Неб можна змішувати з 0.9% розчином натрію хлориду та іншими розчинами, призначеними для застосування за допомогою небулайзерів, наприклад, з тербуталіном, сальбутамолом, фенотеролом, ацетилцистеїном, натрію кромоглікатом або іпратропію бромідом.Спосіб застосування та дозиБуденіт Стери-Неб застосовують інгаляційно за допомогою інгаляторів-небулайзерів (див. нижче – "Техніка використання"). Рекомендовані дози препарату в разі початку інгаляційної глюкокортикоїди терапії при тяжкому перебігу бронхіальної астми, а також на тлі зниження дози або відміни прийому пероральних глюкокортикостероїдів; для дорослих (включаючи літніх) і дітей старше 12 років; , що підтримує доза - 0.5-4 мг на добу; для дітей від 6 місяців до 12 років; - 0.25-0.5 мг 2 рази на добу, підтримуюча доза - 0.25-2 мг на добу. Якщо рекомендована доза не перевищує 1 мг на добу, всю дозу препарату можна прийняти за один раз (одноразово). Підтримуючу дозу необхідно підбирати індивідуально. При досягненні терапевтичного ефекту підтримуючу дозу необхідно знизити до найменшої дози, при якій у пацієнта відсутні симптоми захворювання: для дорослих (включаючи літніх) та дітей старше 12 років; 0.5-1 мг 2 рази на добу; для дітей від 6 місяців до 12 років; 0.25-0.5 мг 2 рази на добу. При необхідності досягнення додаткового терапевтичного ефекту можна рекомендувати збільшення дози препарату Буденіт Стери-Неб замість комбінації з пероральними глюкокортикостероїдами (для зменшення ризику розвитку системних ефектів). При ; стенозуючому ларинготрахеїті (хибному крупі); дітям віком від 6 місяців і старше; рекомендована доза 2 мг на добу одноразово або в 2 прийоми по 1 мг з інтервалом 30 хв. Техніка використання Ультразвукові небулайзери непридатні для використання з препаратом "Буденіт Стери-Неб". Необхідна пацієнту доза може змінюватись в залежності від використовуваного небулайзера. Час інгаляції та доза препарату залежать від швидкості повітряного потоку, обсягу камери небулайзера та обсягу заповнення. Тому для інгаляції препарату Буденіт Стери-Неб необхідно використовувати відповідний небулайзер, а також мундштук та спеціальну маску для обличчя. Небулайзер повинен бути приєднаний до повітряного компресора для створення відповідного повітряного потоку. Перед використанням лікарського препарату слід прочитати інструкцію виробника небулайзера. 1. Підготувати небулайзер згідно з інструкцією виробника. 2. Відокремити стері-неб (ампулу зі стерильним розчином) від блоку, для цього повернути і потягнути її. 3. Утримуючи ампулу вертикально догори ковпачком, відламати ковпачок. 4. Видавити розчин у резервуар небулайзера. 5. Використовувати небулайзер згідно з інструкцією виробника. Слід прополоскати рота після закінчення інгаляції. Якщо ви використовували маску, необхідно промити шкіру обличчя. Розчин, що залишився невикористаним у камері небулайзера, слід вилити. Ретельно вимити небулайзер. При використанні препарату слід уникати влучення розчину в очі.ПередозуванняПри гострому передозуванні; будесонідом клінічних проявів зазвичай не виникає. Лікування: відміна препарату, інгаляція короткодіючих бронхорозширювальних засобів. При тривалому застосуванні в дозах, що перевищують рекомендовані, може розвинутися системний глюкокортикоїдний ефект у вигляді гіперкортицизму і пригнічення функції надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Буденіт Стери-Неб не призначений для швидкого зняття нападів бронхіальної астми, для усунення гострого бронхоспазму рекомендується використовувати інгаляційні бронхорозширювальні засоби короткої дії. Пацієнти, які не отримують кортикостероїдів Зазвичай терапевтичний ефект настає протягом 10 днів. У пацієнтів із надмірною секрецією слизу в бронхах спочатку може бути проведене коротке (близько 2 тижнів) додаткове лікування пероральними глюкокортикостероїдами. Після курсу пероральної терапії у багатьох випадках вдається повністю відмовитися від прийому кортикостероїдів всередину. Пацієнти, які перебувають на терапії кортикостероїдами Перед переведенням пацієнта з лікування пероральними кортикостероїдами на лікування препаратом Буденіт Стери-Неб стан пацієнта має бути відносно стабільним. Після чого препарат Буденіт Стери-Неб застосовують у комбінації з раніше застосовуваною дозою кортикостероїдів для прийому внутрішньо, протягом близько 10 днів. В подальшому, дозу пероральних кортикостероїдів необхідно поступово знижувати (наприклад, на 2.5 мг преднізолону або його еквівалента щомісяця) наскільки це можливо до найнижчого рівня. У більшості випадків пероральний кортикостероїд може бути повністю замінений препаратом Буденіт Стери-Неб. Іноді під час переведення з лікування кортикостероїдами для прийому внутрішньо на лікування препаратом Буденіт Стері-Неб спостерігаються симптоми, які раніше купувалися системними препаратами: наприклад, риніту, екземи, м'язового та суглобового болю. Виникнення таких симптомів як стомлюваність, біль голови, нудота і блювання, може вказувати на розвиток системної недостатності кортикостероїдів. У таких випадках може навіть виникнути потреба тимчасово збільшити дозу перорального кортикостероїду. Системна побічна дія інгаляційних кортикостероїдів може виявлятися, перш за все, при введенні високих доз протягом тривалого періоду часу. Імовірність виникнення цього ефекту значно менша, ніж при лікуванні пероральними глюкокортикостероїдами. До можливих системних ефектів відноситься пригнічення надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кістки, катаракту та глаукому. Тому дуже важливо титрувати дозу інгаляційних глюкокортикоїдів до найменшої дози, при якій зберігається ефективний контроль захворювання. Рекомендується регулярно контролювати зростання у дітей, які отримують інгаляційні кортикостероїди протягом тривалого періоду часу. У разі затримки росту слід провести корекцію лікування з метою зменшення дози кортикостероїдів для інгаляції до найменшої дози, при якій зберігається ефективний контроль бронхіальної астми. Пероральний прийом; кетоконазолу та ітраконазолу; або інших інгібіторів ізоферменту CYP3A4; викликає збільшення системного впливу будесоніду. Тому у разі потреби спільного застосування необхідно приймати їх із максимальним інтервалом. Слід також розглянути можливість зниження дози будесоніду. Для мінімізації ризику грибкового стоматиту слід проінформувати пацієнта та/або батьків дитини про необхідність полоскати рот водою після кожної інгаляції препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Буденіт Стері-Неб не має негативного впливу на здатність керувати транспортним засобом та працювати з технікою. У разі розвитку рідкісних побічних реакцій з боку нервової системи слід уникати діяльності, яка потребує швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Фасування: N3 Форма випуску: дозований порошок д/інгаляцій Упаковка: інгалятор Виробник: Тева Завод-виробник: Нортон Вотерфорд (Ірландія) Діюча речовина: Будесонід + Формотерол. . .

Дозування: 125 мкг Фасування: N1 Форма випуску: аерозоль Упакування: фл. Виробник: ГлаксоСмітКляйн Трейдінг ЗАТ Завод-виробник: GlaxoSmithKline(Бельгія) Діюча речовина: Флутиказон. .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 50 мкг Фасування: N1 Форма випуску: аерозоль Упакування: фл. Виробник: ГлаксоСмітКляйн Трейдінг ЗАТ Завод-производитель: GlaxoSmithKline(Бельгия) Действующее вещество: Флутиказон. .

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. речовина, що діє: формотеролу фумарат 0,012 мг; Допоміжна речовина: лактоза до 25 мг. по 10 капсул у блістері. 3 або 6 блістерів разом з інструкцією із застосування та пристроєм для інгаляцій Аеролайзер у картонній пачці.Опис лікарської формиПрозорі безбарвні капсули, з маркуванням CG на кришечці та FXF на корпусі або CG на корпусі та FXF на кришечці чорним чорнилом. Розмір капсули №3. Вміст капсули: білий колір легко сипучий порошок.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб - бета2-адреноміметик селективний.ФармакокінетикаТерапевтичний діапазон доз формотеролу становить від 12 до 24 мкг 2 рази на день. Дані з фармакокінетики формотеролу отримані у здорових добровольців після інгаляції формотеролу в дозах вище рекомендованого діапазону та у хворих на ХОЗЛ після інгаляції формотеролу в терапевтичних дозах. Всмоктування. Після одноразової інгаляції формотеролу фумарату в дозі 120 мкг здоровим добровольцям формотерол швидко абсорбувався в плазму, максимальна концентрація формотеролу в плазмі (Сmах) становила 266 пмоль/л і досягалася протягом 5 хвилин після інгаляції. У хворих на ХОЗЛ, які отримували формотерол у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, концентрації формотеролу в плазмі, виміряні через 10 хвилин, 2 години та 6 годин після інгаляції, перебували в діапазонах 11.5-25.7 пмоль/л і 2. -50.3 пмоль/л відповідно. У дослідженнях, в яких вивчали сумарну екскрецію формотеролу та його (R,R) та (S,S) енантіомерів із сечею, було показано, що кількість формотеролу в системному кровотоку підвищується пропорційно до величини інгальованої дози (12-96 мкг). Після інгаляційного застосування формотеролу в дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів екскреція незміненого формотеролу із сечею у хворих з бронхіальною астмою збільшувалася на 63-73%, а у хворих на ХОЗЛ – на 19-38%. Це вказує на деяку кумуляцію формотеролу у плазмі після багаторазових інгаляцій. При цьому не спостерігалося більшої кумуляції одного з енантіомерів формотеролу порівняно з іншим після повторних інгаляцій. Так само, як це повідомлялося і для інших лікарських засобів, що застосовуються у вигляді інгаляцій, більша частина формотеролу, що застосовується за допомогою інгалятора, проковтуватиметься і потім всмоктуватиметься зі шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). При призначенні 80 мкг 3Н-міченого формотеролу внутрішньо двом здоровим добровольцям абсорбувалося щонайменше 65% формотеролу. Зв'язування з білками плазми та розподіл. Зв'язування формотеролу з білками плазми становить 61-64%, зв'язування з альбуміном сироватки – 34%. У діапазоні концентрацій, що спостерігаються після застосування терапевтичних доз препарату, насичення місць зв'язування не досягається. Метаболізм. Основним шляхом метаболізму формотеролу є пряма кон'югація із глюкуроновою кислотою. Інший шлях метаболізму -О-деметилювання з подальшою кон'югацією з глюкуроновою кислотою (глюкуронідацією). Незначні шляхи метаболізму включають кон'югацію формотеролу з сульфатом з подальшим деформуванням. Безліч ізоферментів беруть участь у процесах глюкуронідаціі (UGT1A1, 1АЗ, 1А6, 1А7, 1А8, 1А9, 1А10, 2В7 і 2В15) і О-деметилування (CYP2D6, 2С19, 2С9 і 2 або ізоферменту, що бере участь у метаболізмі формотеролу. У терапевтичних концентраціях формотерол не пригнічує ізоферменти системи цитохрому Р450. Виведення. У хворих на бронхіальну астму та ХОЗЛ, які отримували формотеролу фумарат у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, приблизно 10% або 7% дози, відповідно, визначалося у сечі у вигляді незміненого формотеролу. Розраховані частки (R,R) і (S,S) енантіомерів незміненого формотеролу в сечі становлять 40% і 60%, відповідно, після одноразової дози формотеролу (12-120 мкг) у здорових добровольців та після одноразових та повторних доз формотеролу у хворих на бронхіальну астмою. Активна речовина та її метаболіти повністю виводяться з організму; близько 2/3 від застосовуваної внутрішньо дози виводиться із сечею, 1/3 – з калом. Нирковий кліренс формотеролу становить 150 мл/хв. У здорових добровольців кінцевий період напіввиведення формотеролу із плазми після одноразової інгаляції формотеролу фумарату у дозі 120 мкг становить 10 год; кінцеві періоди напіввиведення (R,R) і (S,S) енантіомерів, розраховані екскреції з сечею, становили 13,9 і 12,3 години відповідно. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Підлога Після коригування по масі тіла фармакокінетичні параметри формотеролу у чоловіків та жінок не мають суттєвих відмінностей. Літні пацієнти Фармакокінетика формотеролу у пацієнтів похилого віку не вивчалася. Педіатрія У клінічному дослідженні у дітей віком 5-12 років з бронхіальною астмою, які отримували формотеролу фумарат у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, екскреція незміненого формотеролу з сечею збільшувалася на 18-84% порівняно з відповідним показником. виміряним після першої дози. У клінічних дослідженнях у дітей у сечі визначалося близько 6% незміненого формотеролу. Пацієнти з порушеннями функції печінки та/або нирок Фармакокінетика формотеролу у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок не вивчалась.ФармакодинамікаФормотерол є селективним агоністом бета2-рецепторів. Він має бронхорозширювальну дію у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів. Дія препарату настає швидко (в межах 1-3 хвилин) та зберігається протягом 12 годин після інгаляції. При використанні терапевтичних доз вплив на серцево-судинну систему мінімальний і відзначається лише в окремих випадках. Форадил гальмує вивільнення гістаміну та лейкотрієнів із опасистих клітин. В експериментах на тваринах були показані деякі протизапальні властивості формотеролу, такі як здатність перешкоджати розвитку набряку та накопиченню клітин запалення. В експериментальних дослідженнях на тваринах in vitro було показано, що рацемічний формотерол та його (R,R) та (S,S) енантіомери є високоселективними агоністами бета2-рецепторів. (S,S) енантіомер був у 800-1000 разів менш активний ніж (R,R) енантіомер і не впливав на активність (R,R) енантіомеру щодо впливу на гладку мускулатури трахеї. Не було отримано фармакологічних доказів переваги використання одного з цих двох енантіомерів порівняно з рацемічною сумішшю. У дослідженнях, проведених у людей, показано, що Форадил ефективно запобігає бронхоспазму, викликаному алергенами, фізичним навантаженням, холодним повітрям, гістаміном або метахоліном. Оскільки бронхорозширювальний ефект Форадила залишається вираженим протягом 12 годин після інгаляції, призначення препарату 2 рази на добу для тривалої підтримуючої терапії дозволяє в більшості випадків забезпечити необхідний контроль бронхоспазму при хронічних захворюваннях легень протягом дня, так і вночі. У хворих на хронічну обструктивну хворобу легень (ХОЗЛ) стабільного перебігу формотерол, що застосовується у вигляді інгаляцій з Аеролайзера в дозах по 12 або 24 мкг 2 рази на день, викликає швидкий наступ бронхорозширюючого ефекту, який триває протягом мінімум 12 годин і супроводжується поліпшенням .Показання до застосуванняПрофілактика та лікування порушень бронхіальної прохідності у хворих з бронхіальною астмою як доповнення до терапії інгаляційними глюкокортикостероїдами. Профілактика бронхоспазму, що викликається фізичним навантаженням, холодним повітрям або вдиханням алергенів як доповнення до терапії інгаляційними глюкокортикостероїдами. Профілактика та лікування порушень бронхіальної прохідності у хворих з хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ), за наявності як оборотної, так і необоротної бронхіальної обструкції, хронічним бронхітом та емфіземою легень.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Дитячий вік віком до 5 років. Годування грудьми. З обережністю: Якщо Ви маєте одне з перелічених захворювань, перед застосуванням препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. Хвороби, що супруводжують Дотримання особливої ​​обережності при застосуванні Форадила (особливо з погляду зниження дози) та ретельне спостереження за пацієнтами потрібне за наявності наступних супутніх захворювань: ішемічна хвороба серця; порушення серцевого ритму та провідності, особливо атріовентрикулярна блокада ІІІ ступеня; тяжка серцева недостатність; ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз; тяжкий ступінь артеріальної гіпертензії; аневризму; феохромоцитома; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тиреотоксикоз; відоме або підозрюване подовження інтервалу QTc (QT коригований > 0.44 сек). Враховуючи гіперглікемічний ефект, властивий бета2-адреноміметикам, у хворих на цукровий діабет, які приймають Форадил, рекомендується додатковий регулярний контроль концентрації глюкози в крові.Вагітність та лактаціяБезпека застосування формотеролу при вагітності та в період грудного вигодовування дотепер не встановлена. Застосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Препарат Форадил, як і інші бета2-адреноміметики, може уповільнювати процес пологів внаслідок токолітичної дії (релаксуючої дії на гладку мускулатуру матки). Невідомо, чи формотерол проникає в грудне молоко. Тому при необхідності застосування препарату Форадил грудне вигодовування необхідно припинити. Даних щодо впливу препарату на фертильність немає. Дослідження на експериментальних тваринах не виявили впливу на фертильність при пероральному застосуванні формотеролу.Побічна діяНебажані реакції (Н/Я) розподілені відповідно до частоти виникнення. Для оцінки частоти використані такі критерії: дуже часто (>1/10); часто (від > 1/100, 1/1000, 1/10000, Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як зниження артеріального тиску, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання. Порушення психіки: нечасто – ажитація, тривога, підвищена збудливість, безсоння. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, тремор; нечасто – запаморочення; дуже рідко – порушення смаку. Порушення з боку серця: часто – відчуття серцебиття; нечасто – тахікардія; дуже рідко – периферичні набряки. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – бронхоспазм, включаючи парадоксальний. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – подразнення слизової оболонки глотки та гортані. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – нудота. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – м'язовий спазм, міалгія. За даними постмаркетингових спостережень під час призначення препарату Форадил відзначалися такі НЯ, частота яких через невелику кількість пацієнтів розцінювалася як "частота невідома": Лабораторні та інструментальні дані: гіпокаліємія та гіперглікемія, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, підвищення артеріального тиску (включаючи артеріальну гіпертензію). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: кашель. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: висипання. Порушення серця: стенокардія, порушення серцевого ритму (в т.ч. фібриляція передсердь, шлуночкові екстрасистоли, тахіаритмія). У клінічних дослідженнях при застосуванні формотеролу спостерігалося невелике підвищення частоти розвитку серйозних загострень бронхіальної астми порівняно з плацебо. Однак результати вищезгаданих клінічних досліджень не дозволяють дати кількісну оцінку частоти розвитку серйозних загострень бронхіальної астми у різних групах. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиФорадил, так само як і інші бета2-адреноміметики, слід з обережністю призначати пацієнтам, які отримують такі лікарські засоби, як хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, фенотіазини, антигістамінні препарати, макроліди, інгібітори моноамінооксидази (МАО), трициклічні анти. про які відомо, що вони подовжують інтервал QT, тому що в цих випадках дія адреностимуляторів на серцево-судинну систему може посилюватися. При застосуванні препаратів, здатних подовжувати інтервал QT, збільшується ризик виникнення шлуночкових аритмій. Одночасне застосування інших симпатоміметичних засобів може призводити до посилення побічних ефектів Форадилу. Одночасне застосування похідних ксантину, глюкокортикостероїдів або діуретиків може посилювати потенційну гіпокаліємічну дію бета2-адреноміметиків. У пацієнтів, які отримують анестезію з використанням галогенізованих вуглеводнів, збільшується ризик розвитку аритмії. Бета-адреноблокатори можуть послаблювати дію Форадилу. У зв'язку з цим не слід застосовувати Форадил спільно з бета-адреноблокаторами (включаючи очні краплі), якщо тільки до використання такої комбінації препаратів не змушують якихось надзвичайних причин.Спосіб застосування та дозиПрепарат Форадил призначений для інгаляційного застосування у дорослих та дітей віком 5 років та старше. Препарат не призначений для вживання. Доза препарату підбирається індивідуально, залежно від потреб пацієнта. Слід використовувати найменшу дозу, що забезпечує терапевтичний ефект. Досягши контролю симптомів бронхіальної астми на фоні терапії препаратом Форадил необхідно розглянути можливість поступового зниження дози препарату. Зниження дози препарату Форадил проводять під регулярним контролем стану пацієнта. Препарат є порошком для інгаляцій, який слід застосовувати тільки за допомогою спеціального пристрою - Аеролайзера, який входить до комплекту упаковки. Дорослі При бронхіальній астмі доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить 12-24 мкг (вміст 1-2 капсули) 2 рази на добу. Препарат Форадил слід застосовувати лише як додаткову терапію до інгаляційних глюкокортикостероїдів. Не слід перевищувати максимальну рекомендовану дозу препарату для дорослих (48 мкг на добу). Враховуючи, що максимальна добова доза препарату Форадил становить 48 мкг, при необхідності додатково можна застосувати 12-24 мкг на добу для полегшення симптомів бронхіальної астми. Якщо потреба застосування додаткових доз препарату перестає бути епізодичною (наприклад, стає частіше, ніж 2 дні на тиждень), слід рекомендувати пацієнтові проконсультуватися з лікарем на предмет перегляду терапії, оскільки це може вказувати на погіршення перебігу бронхіальної астми. На тлі загострення бронхіальної астми не слід розпочинати лікування препаратом Форадил або змінювати дозу препарату. Препарат Форадил не слід застосовувати для усунення гострих нападів бронхіальної астми. З метою профілактики бронхоспазму, що викликається фізичним навантаженням або неминучою дією відомого алергену, за 15 хвилин до передбачуваного контакту з алергеном або до навантаження слід інгалювати 12 мкг препарату (вміст 1 капсули). Хворим із важкими бронхоспазмами в анамнезі для профілактики може знадобитися інгаляція вмісту 2-х капсул (24 мкг). При ХОЗЛ доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить 12-24 мкг (вміст 1-2 капсул) 2 рази на добу. Діти віком 5 років та старші Максимальна рекомендована доза препарату становить 24 мкг на добу. При бронхіальній астмі доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить 12 мкг двічі на добу. Препарат Форадил слід застосовувати лише як додаткову терапію до інгаляційних глюкокортикостероїдів. У дітей віком від 5 до 12 років рекомендується застосування комбінованих препаратів, що містять інгаляційні глюкокортикостероїд та агоніст бета2-адренорецепторів тривалої дії, за винятком випадків необхідності їхнього роздільного використання. З метою профілактики бронхоспазму, що викликається фізичним навантаженням або неминучою дією відомого алергену, за 15 хвилин до передбачуваного контакту з алергеном або до навантаження слід інгалювати вміст 1 капсули (12 мкг). Інструкції щодо проведення інгаляцій Щоб забезпечити правильне застосування препарату, лікар або інший медичний працівник повинен показати пацієнту, як користуватися інгалятором; пояснити пацієнтові, що застосовувати капсули з порошком для інгаляцій слід лише за допомогою Аеролайзера; попередити пацієнта, що капсули призначені тільки для інгаляційного застосування, і не призначені для ковтання. Діти повинні застосовувати препарат під наглядом дорослих. Літні пацієнти (старші 65 років) Даних на користь необхідності застосування препарату в іншій дозі у пацієнтів старше 65 років порівняно з молодшими пацієнтами не отримано. Важливо, щоб пацієнт зрозумів, що через руйнування желатинової капсули, маленькі шматочки желатину в результаті інгаляції можуть потрапити в рот або горло. Щоб звести дане явище до мінімуму, не слід проколювати капсулу більше 1 разу. Виймати капсулу із блістерної упаковки слід безпосередньо перед застосуванням. Є окремі повідомлення про випадкове проковтування пацієнтами капсул препарату цілком. Більшість таких випадків пов'язані з розвитком небажаних явищ. Медичний працівник повинен пояснити пацієнту, як правильно застосовувати препарат, особливо якщо після інгаляцій у пацієнта не настає поліпшення дихання.ПередозуванняСимптоми. Передозування Форадила, ймовірно, може призвести до розвитку явищ, характерних для передозування бета2-адреноміметиками або посилення проявів побічних дій: біль за грудиною, нудота, блювання, головний біль, тремор, сонливість, відчуття серцебиття, тахікардія до 200 уд/ , метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія, підвищення або зниження артеріального тиску, нервозність, судоми, судоми м'язів, сухість у роті, запаморочення, слабкість, тривога. Як і для всіх інгаляційних симпатоміметиків, при передозуванні препаратом Форадил можлива зупинка серця та смертельний результат. Лікування. Показано проведення підтримуючої та симптоматичної терапії. У серйозних випадках потрібна госпіталізація. Може розглядатися застосування кардіоселективних бета-адреноблокаторів, але під ретельним медичним наглядом за умови дотримання надзвичайної обережності, оскільки використання таких засобів може викликати бронхоспазм. Рекомендовано контроль за показниками серцевої діяльності.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з підвищеною чутливістю до лактози повинні враховувати, що препарат містить лактозу. Форадил відноситься до класу агоністів бета2-адренорецепторів тривалої дії. На фоні застосування іншого агоніста бета2-адренорецепторів тривалої дії (салметеролу) відзначалося збільшення частоти летальних наслідків, пов'язаних з бронхіальною астмою (13 із 13176 пацієнтів) порівняно з плацебо (3 із 13179 пацієнтів). Клінічних досліджень щодо оцінки частоти розвитку летальних наслідків, пов'язаних з бронхіальною астмою, на фоні застосування Форадилу не проводилося. Показано, що при застосуванні Форадилу покращується якість життя хворих на ХОЗЛ. Протизапальна терапія У пацієнтів з бронхіальною астмою Форадил слід використовувати лише як додаткове лікування при недостатньому контролі симптомів на фоні монотерапії інгаляційними глюкокортикостероїдами або при тяжкій формі захворювання, що потребує застосування комбінації інгаляційного глюкокортикостероїду та рецептора Не можна застосовувати препарат з іншими агоністами бета2-адренорецепторів тривалої дії. При призначенні Форадила необхідно оцінити стан пацієнтів щодо адекватності протизапальної терапії, яку вони отримують. Після початку лікування Форадилом пацієнтам слід рекомендувати продовжувати протизапальну терапію без змін, навіть якщо буде відзначено поліпшення. Для усунення гострого нападу бронхіальної астми слід застосовувати агоністи бета2-адренорецепторів. При раптовому погіршенні стану пацієнти повинні негайно звертатися за медичною допомогою. Тяжкі загострення бронхіальної астми У клінічних дослідженнях при застосуванні формотеролу спостерігалося невелике підвищення частоти розвитку тяжких загострень бронхіальної астми порівняно з плацебо, особливо у дітей віком 5-12 років. У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів, які отримували формотерол протягом 4-х тижнів, відзначалося підвищення частоти розвитку тяжких загострень бронхіальної астми (0.9% при режимі дозування 10-12 мкг 2 рази на добу, 1.9% - при 24 мкг 2 рази) добу) порівняно із групою плацебо (0.3%), особливо у дітей 5-12 років. Гіпокаліємія Наслідком терапії бета2-адреноміметиками, включаючи Форадил, може бути розвиток потенційно серйозної гіпокаліємії. Гіпокаліємія може збільшити ризик розвитку аритмій. Оскільки ця дія препарату може бути посилена гіпоксією та супутнім лікуванням, особливої ​​обережності слід дотримуватися у хворих на бронхіальну астму тяжкого перебігу. У цих випадках рекомендується регулярний контроль концентрації калію у сироватці крові. Парадоксальний бронхоспазм Так само, як і при проведенні іншої інгаляційної терапії, слід враховувати можливість розвитку парадоксального бронхоспазму. Якщо він виникає, слід негайно відмінити препарат та призначити альтернативне лікування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату Форадил виникає запаморочення або інші порушення центральної нервової системи, слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з механізмами в період застосування препарату.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. речовина, що діє: формотеролу фумарат 0,012 мг; Допоміжна речовина: лактоза до 25 мг. по 10 капсул у блістері. 3 або 6 блістерів разом з інструкцією із застосування та пристроєм для інгаляцій Аеролайзер у картонній пачці.Опис лікарської формиПрозорі безбарвні капсули, з маркуванням CG на кришечці та FXF на корпусі або CG на корпусі та FXF на кришечці чорним чорнилом. Розмір капсули №3. Вміст капсули: білий колір легко сипучий порошок.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб - бета2-адреноміметик селективний.ФармакокінетикаТерапевтичний діапазон доз формотеролу становить від 12 до 24 мкг 2 рази на день. Дані з фармакокінетики формотеролу отримані у здорових добровольців після інгаляції формотеролу в дозах вище рекомендованого діапазону та у хворих на ХОЗЛ після інгаляції формотеролу в терапевтичних дозах. Всмоктування. Після одноразової інгаляції формотеролу фумарату в дозі 120 мкг здоровим добровольцям формотерол швидко абсорбувався в плазму, максимальна концентрація формотеролу в плазмі (Сmах) становила 266 пмоль/л і досягалася протягом 5 хвилин після інгаляції. У хворих на ХОЗЛ, які отримували формотерол у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, концентрації формотеролу в плазмі, виміряні через 10 хвилин, 2 години та 6 годин після інгаляції, перебували в діапазонах 11.5-25.7 пмоль/л і 2. -50.3 пмоль/л відповідно. У дослідженнях, в яких вивчали сумарну екскрецію формотеролу та його (R,R) та (S,S) енантіомерів із сечею, було показано, що кількість формотеролу в системному кровотоку підвищується пропорційно до величини інгальованої дози (12-96 мкг). Після інгаляційного застосування формотеролу в дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів екскреція незміненого формотеролу із сечею у хворих з бронхіальною астмою збільшувалася на 63-73%, а у хворих на ХОЗЛ – на 19-38%. Це вказує на деяку кумуляцію формотеролу у плазмі після багаторазових інгаляцій. При цьому не спостерігалося більшої кумуляції одного з енантіомерів формотеролу порівняно з іншим після повторних інгаляцій. Так само, як це повідомлялося і для інших лікарських засобів, що застосовуються у вигляді інгаляцій, більша частина формотеролу, що застосовується за допомогою інгалятора, проковтуватиметься і потім всмоктуватиметься зі шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). При призначенні 80 мкг 3Н-міченого формотеролу внутрішньо двом здоровим добровольцям абсорбувалося щонайменше 65% формотеролу. Зв'язування з білками плазми та розподіл. Зв'язування формотеролу з білками плазми становить 61-64%, зв'язування з альбуміном сироватки – 34%. У діапазоні концентрацій, що спостерігаються після застосування терапевтичних доз препарату, насичення місць зв'язування не досягається. Метаболізм. Основним шляхом метаболізму формотеролу є пряма кон'югація із глюкуроновою кислотою. Інший шлях метаболізму -О-деметилювання з подальшою кон'югацією з глюкуроновою кислотою (глюкуронідацією). Незначні шляхи метаболізму включають кон'югацію формотеролу з сульфатом з подальшим деформуванням. Безліч ізоферментів беруть участь у процесах глюкуронідаціі (UGT1A1, 1АЗ, 1А6, 1А7, 1А8, 1А9, 1А10, 2В7 і 2В15) і О-деметилування (CYP2D6, 2С19, 2С9 і 2 або ізоферменту, що бере участь у метаболізмі формотеролу. У терапевтичних концентраціях формотерол не пригнічує ізоферменти системи цитохрому Р450. Виведення. У хворих на бронхіальну астму та ХОЗЛ, які отримували формотеролу фумарат у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, приблизно 10% або 7% дози, відповідно, визначалося у сечі у вигляді незміненого формотеролу. Розраховані частки (R,R) і (S,S) енантіомерів незміненого формотеролу в сечі становлять 40% і 60%, відповідно, після одноразової дози формотеролу (12-120 мкг) у здорових добровольців та після одноразових та повторних доз формотеролу у хворих на бронхіальну астмою. Активна речовина та її метаболіти повністю виводяться з організму; близько 2/3 від застосовуваної внутрішньо дози виводиться із сечею, 1/3 – з калом. Нирковий кліренс формотеролу становить 150 мл/хв. У здорових добровольців кінцевий період напіввиведення формотеролу із плазми після одноразової інгаляції формотеролу фумарату у дозі 120 мкг становить 10 год; кінцеві періоди напіввиведення (R,R) і (S,S) енантіомерів, розраховані екскреції з сечею, становили 13,9 і 12,3 години відповідно. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Підлога Після коригування по масі тіла фармакокінетичні параметри формотеролу у чоловіків та жінок не мають суттєвих відмінностей. Літні пацієнти Фармакокінетика формотеролу у пацієнтів похилого віку не вивчалася. Педіатрія У клінічному дослідженні у дітей віком 5-12 років з бронхіальною астмою, які отримували формотеролу фумарат у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, екскреція незміненого формотеролу з сечею збільшувалася на 18-84% порівняно з відповідним показником. виміряним після першої дози. У клінічних дослідженнях у дітей у сечі визначалося близько 6% незміненого формотеролу. Пацієнти з порушеннями функції печінки та/або нирок Фармакокінетика формотеролу у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок не вивчалась.ФармакодинамікаФормотерол є селективним агоністом бета2-рецепторів. Він має бронхорозширювальну дію у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів. Дія препарату настає швидко (в межах 1-3 хвилин) та зберігається протягом 12 годин після інгаляції. При використанні терапевтичних доз вплив на серцево-судинну систему мінімальний і відзначається лише в окремих випадках. Форадил гальмує вивільнення гістаміну та лейкотрієнів із опасистих клітин. В експериментах на тваринах були показані деякі протизапальні властивості формотеролу, такі як здатність перешкоджати розвитку набряку та накопиченню клітин запалення. В експериментальних дослідженнях на тваринах in vitro було показано, що рацемічний формотерол та його (R,R) та (S,S) енантіомери є високоселективними агоністами бета2-рецепторів. (S,S) енантіомер був у 800-1000 разів менш активний ніж (R,R) енантіомер і не впливав на активність (R,R) енантіомеру щодо впливу на гладку мускулатури трахеї. Не було отримано фармакологічних доказів переваги використання одного з цих двох енантіомерів порівняно з рацемічною сумішшю. У дослідженнях, проведених у людей, показано, що Форадил ефективно запобігає бронхоспазму, викликаному алергенами, фізичним навантаженням, холодним повітрям, гістаміном або метахоліном. Оскільки бронхорозширювальний ефект Форадила залишається вираженим протягом 12 годин після інгаляції, призначення препарату 2 рази на добу для тривалої підтримуючої терапії дозволяє в більшості випадків забезпечити необхідний контроль бронхоспазму при хронічних захворюваннях легень протягом дня, так і вночі. У хворих на хронічну обструктивну хворобу легень (ХОЗЛ) стабільного перебігу формотерол, що застосовується у вигляді інгаляцій з Аеролайзера в дозах по 12 або 24 мкг 2 рази на день, викликає швидкий наступ бронхорозширюючого ефекту, який триває протягом мінімум 12 годин і супроводжується поліпшенням .Показання до застосуванняПрофілактика та лікування порушень бронхіальної прохідності у хворих з бронхіальною астмою як доповнення до терапії інгаляційними глюкокортикостероїдами. Профілактика бронхоспазму, що викликається фізичним навантаженням, холодним повітрям або вдиханням алергенів як доповнення до терапії інгаляційними глюкокортикостероїдами. Профілактика та лікування порушень бронхіальної прохідності у хворих з хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ), за наявності як оборотної, так і необоротної бронхіальної обструкції, хронічним бронхітом та емфіземою легень.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Дитячий вік віком до 5 років. Годування грудьми. З обережністю: Якщо Ви маєте одне з перелічених захворювань, перед застосуванням препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. Хвороби, що супруводжують Дотримання особливої ​​обережності при застосуванні Форадила (особливо з погляду зниження дози) та ретельне спостереження за пацієнтами потрібне за наявності наступних супутніх захворювань: ішемічна хвороба серця; порушення серцевого ритму та провідності, особливо атріовентрикулярна блокада ІІІ ступеня; тяжка серцева недостатність; ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз; тяжкий ступінь артеріальної гіпертензії; аневризму; феохромоцитома; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тиреотоксикоз; відоме або підозрюване подовження інтервалу QTc (QT коригований > 0.44 сек). Враховуючи гіперглікемічний ефект, властивий бета2-адреноміметикам, у хворих на цукровий діабет, які приймають Форадил, рекомендується додатковий регулярний контроль концентрації глюкози в крові.Вагітність та лактаціяБезпека застосування формотеролу при вагітності та в період грудного вигодовування дотепер не встановлена. Застосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Препарат Форадил, як і інші бета2-адреноміметики, може уповільнювати процес пологів внаслідок токолітичної дії (релаксуючої дії на гладку мускулатуру матки). Невідомо, чи формотерол проникає в грудне молоко. Тому при необхідності застосування препарату Форадил грудне вигодовування необхідно припинити. Даних щодо впливу препарату на фертильність немає. Дослідження на експериментальних тваринах не виявили впливу на фертильність при пероральному застосуванні формотеролу.Побічна діяНебажані реакції (Н/Я) розподілені відповідно до частоти виникнення. Для оцінки частоти використані такі критерії: дуже часто (>1/10); часто (від > 1/100, 1/1000, 1/10000, Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як зниження артеріального тиску, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання. Порушення психіки: нечасто – ажитація, тривога, підвищена збудливість, безсоння. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, тремор; нечасто – запаморочення; дуже рідко – порушення смаку. Порушення з боку серця: часто – відчуття серцебиття; нечасто – тахікардія; дуже рідко – периферичні набряки. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – бронхоспазм, включаючи парадоксальний. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – подразнення слизової оболонки глотки та гортані. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – нудота. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – м'язовий спазм, міалгія. За даними постмаркетингових спостережень під час призначення препарату Форадил відзначалися такі НЯ, частота яких через невелику кількість пацієнтів розцінювалася як "частота невідома": Лабораторні та інструментальні дані: гіпокаліємія та гіперглікемія, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, підвищення артеріального тиску (включаючи артеріальну гіпертензію). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: кашель. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: висипання. Порушення серця: стенокардія, порушення серцевого ритму (в т.ч. фібриляція передсердь, шлуночкові екстрасистоли, тахіаритмія). У клінічних дослідженнях при застосуванні формотеролу спостерігалося невелике підвищення частоти розвитку серйозних загострень бронхіальної астми порівняно з плацебо. Однак результати вищезгаданих клінічних досліджень не дозволяють дати кількісну оцінку частоти розвитку серйозних загострень бронхіальної астми у різних групах. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиФорадил, так само як і інші бета2-адреноміметики, слід з обережністю призначати пацієнтам, які отримують такі лікарські засоби, як хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, фенотіазини, антигістамінні препарати, макроліди, інгібітори моноамінооксидази (МАО), трициклічні анти. про які відомо, що вони подовжують інтервал QT, тому що в цих випадках дія адреностимуляторів на серцево-судинну систему може посилюватися. При застосуванні препаратів, здатних подовжувати інтервал QT, збільшується ризик виникнення шлуночкових аритмій. Одночасне застосування інших симпатоміметичних засобів може призводити до посилення побічних ефектів Форадилу. Одночасне застосування похідних ксантину, глюкокортикостероїдів або діуретиків може посилювати потенційну гіпокаліємічну дію бета2-адреноміметиків. У пацієнтів, які отримують анестезію з використанням галогенізованих вуглеводнів, збільшується ризик розвитку аритмії. Бета-адреноблокатори можуть послаблювати дію Форадилу. У зв'язку з цим не слід застосовувати Форадил спільно з бета-адреноблокаторами (включаючи очні краплі), якщо тільки до використання такої комбінації препаратів не змушують якихось надзвичайних причин.Спосіб застосування та дозиПрепарат Форадил призначений для інгаляційного застосування у дорослих та дітей віком 5 років та старше. Препарат не призначений для вживання. Доза препарату підбирається індивідуально, залежно від потреб пацієнта. Слід використовувати найменшу дозу, що забезпечує терапевтичний ефект. Досягши контролю симптомів бронхіальної астми на фоні терапії препаратом Форадил необхідно розглянути можливість поступового зниження дози препарату. Зниження дози препарату Форадил проводять під регулярним контролем стану пацієнта. Препарат є порошком для інгаляцій, який слід застосовувати тільки за допомогою спеціального пристрою - Аеролайзера, який входить до комплекту упаковки. Дорослі При бронхіальній астмі доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить 12-24 мкг (вміст 1-2 капсули) 2 рази на добу. Препарат Форадил слід застосовувати лише як додаткову терапію до інгаляційних глюкокортикостероїдів. Не слід перевищувати максимальну рекомендовану дозу препарату для дорослих (48 мкг на добу). Враховуючи, що максимальна добова доза препарату Форадил становить 48 мкг, при необхідності додатково можна застосувати 12-24 мкг на добу для полегшення симптомів бронхіальної астми. Якщо потреба застосування додаткових доз препарату перестає бути епізодичною (наприклад, стає частіше, ніж 2 дні на тиждень), слід рекомендувати пацієнтові проконсультуватися з лікарем на предмет перегляду терапії, оскільки це може вказувати на погіршення перебігу бронхіальної астми. На тлі загострення бронхіальної астми не слід розпочинати лікування препаратом Форадил або змінювати дозу препарату. Препарат Форадил не слід застосовувати для усунення гострих нападів бронхіальної астми. З метою профілактики бронхоспазму, що викликається фізичним навантаженням або неминучою дією відомого алергену, за 15 хвилин до передбачуваного контакту з алергеном або до навантаження слід інгалювати 12 мкг препарату (вміст 1 капсули). Хворим із важкими бронхоспазмами в анамнезі для профілактики може знадобитися інгаляція вмісту 2-х капсул (24 мкг). При ХОЗЛ доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить 12-24 мкг (вміст 1-2 капсул) 2 рази на добу. Діти віком 5 років та старші Максимальна рекомендована доза препарату становить 24 мкг на добу. При бронхіальній астмі доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить 12 мкг двічі на добу. Препарат Форадил слід застосовувати лише як додаткову терапію до інгаляційних глюкокортикостероїдів. У дітей віком від 5 до 12 років рекомендується застосування комбінованих препаратів, що містять інгаляційні глюкокортикостероїд та агоніст бета2-адренорецепторів тривалої дії, за винятком випадків необхідності їхнього роздільного використання. З метою профілактики бронхоспазму, що викликається фізичним навантаженням або неминучою дією відомого алергену, за 15 хвилин до передбачуваного контакту з алергеном або до навантаження слід інгалювати вміст 1 капсули (12 мкг). Інструкції щодо проведення інгаляцій Щоб забезпечити правильне застосування препарату, лікар або інший медичний працівник повинен показати пацієнту, як користуватися інгалятором; пояснити пацієнтові, що застосовувати капсули з порошком для інгаляцій слід лише за допомогою Аеролайзера; попередити пацієнта, що капсули призначені тільки для інгаляційного застосування, і не призначені для ковтання. Діти повинні застосовувати препарат під наглядом дорослих. Літні пацієнти (старші 65 років) Даних на користь необхідності застосування препарату в іншій дозі у пацієнтів старше 65 років порівняно з молодшими пацієнтами не отримано. Важливо, щоб пацієнт зрозумів, що через руйнування желатинової капсули, маленькі шматочки желатину в результаті інгаляції можуть потрапити в рот або горло. Щоб звести дане явище до мінімуму, не слід проколювати капсулу більше 1 разу. Виймати капсулу із блістерної упаковки слід безпосередньо перед застосуванням. Є окремі повідомлення про випадкове проковтування пацієнтами капсул препарату цілком. Більшість таких випадків пов'язані з розвитком небажаних явищ. Медичний працівник повинен пояснити пацієнту, як правильно застосовувати препарат, особливо якщо після інгаляцій у пацієнта не настає поліпшення дихання.ПередозуванняСимптоми. Передозування Форадила, ймовірно, може призвести до розвитку явищ, характерних для передозування бета2-адреноміметиками або посилення проявів побічних дій: біль за грудиною, нудота, блювання, головний біль, тремор, сонливість, відчуття серцебиття, тахікардія до 200 уд/ , метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія, підвищення або зниження артеріального тиску, нервозність, судоми, судоми м'язів, сухість у роті, запаморочення, слабкість, тривога. Як і для всіх інгаляційних симпатоміметиків, при передозуванні препаратом Форадил можлива зупинка серця та смертельний результат. Лікування. Показано проведення підтримуючої та симптоматичної терапії. У серйозних випадках потрібна госпіталізація. Може розглядатися застосування кардіоселективних бета-адреноблокаторів, але під ретельним медичним наглядом за умови дотримання надзвичайної обережності, оскільки використання таких засобів може викликати бронхоспазм. Рекомендовано контроль за показниками серцевої діяльності.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з підвищеною чутливістю до лактози повинні враховувати, що препарат містить лактозу. Форадил відноситься до класу агоністів бета2-адренорецепторів тривалої дії. На фоні застосування іншого агоніста бета2-адренорецепторів тривалої дії (салметеролу) відзначалося збільшення частоти летальних наслідків, пов'язаних з бронхіальною астмою (13 із 13176 пацієнтів) порівняно з плацебо (3 із 13179 пацієнтів). Клінічних досліджень щодо оцінки частоти розвитку летальних наслідків, пов'язаних з бронхіальною астмою, на фоні застосування Форадилу не проводилося. Показано, що при застосуванні Форадилу покращується якість життя хворих на ХОЗЛ. Протизапальна терапія У пацієнтів з бронхіальною астмою Форадил слід використовувати лише як додаткове лікування при недостатньому контролі симптомів на фоні монотерапії інгаляційними глюкокортикостероїдами або при тяжкій формі захворювання, що потребує застосування комбінації інгаляційного глюкокортикостероїду та рецептора Не можна застосовувати препарат з іншими агоністами бета2-адренорецепторів тривалої дії. При призначенні Форадила необхідно оцінити стан пацієнтів щодо адекватності протизапальної терапії, яку вони отримують. Після початку лікування Форадилом пацієнтам слід рекомендувати продовжувати протизапальну терапію без змін, навіть якщо буде відзначено поліпшення. Для усунення гострого нападу бронхіальної астми слід застосовувати агоністи бета2-адренорецепторів. При раптовому погіршенні стану пацієнти повинні негайно звертатися за медичною допомогою. Тяжкі загострення бронхіальної астми У клінічних дослідженнях при застосуванні формотеролу спостерігалося невелике підвищення частоти розвитку тяжких загострень бронхіальної астми порівняно з плацебо, особливо у дітей віком 5-12 років. У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів, які отримували формотерол протягом 4-х тижнів, відзначалося підвищення частоти розвитку тяжких загострень бронхіальної астми (0.9% при режимі дозування 10-12 мкг 2 рази на добу, 1.9% - при 24 мкг 2 рази) добу) порівняно із групою плацебо (0.3%), особливо у дітей 5-12 років. Гіпокаліємія Наслідком терапії бета2-адреноміметиками, включаючи Форадил, може бути розвиток потенційно серйозної гіпокаліємії. Гіпокаліємія може збільшити ризик розвитку аритмій. Оскільки ця дія препарату може бути посилена гіпоксією та супутнім лікуванням, особливої ​​обережності слід дотримуватися у хворих на бронхіальну астму тяжкого перебігу. У цих випадках рекомендується регулярний контроль концентрації калію у сироватці крові. Парадоксальний бронхоспазм Так само, як і при проведенні іншої інгаляційної терапії, слід враховувати можливість розвитку парадоксального бронхоспазму. Якщо він виникає, слід негайно відмінити препарат та призначити альтернативне лікування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату Форадил виникає запаморочення або інші порушення центральної нервової системи, слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з механізмами в період застосування препарату.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсул з порошком для інгаляції набір. Капсули формотеролу - 1 капс. активна речовина: формотеролу фумарату дигідрат – 12 мкг; допоміжна речовина: лактози моногідрат – до 25 мг; оболонка капсули: желатин 100% – 49 мг. Капсули будесоніду - 1 капс. активна речовина: будесонід – 200/400 мкг; допоміжна речовина: лактози моногідрат – 24,77/24,54 мг; кришечка: заліза оксид червоний (Е172) - 0,086/0,12%, м/м; титану діоксид (Е171) - 2/2,46%, м/м; заліза оксид чорний (Е172) - 0/0,075%, м/м; барвник червоний (Понсо 4R) - 0/0,04%, м/м; вода - 15/14,5%, м/м; желатин - 83/82,8%, м/м; корпус: вода - 14,5/14,5%, м/м; желатин – 85,5/85,5%, м/м. Капсул з порошком для інгаляції набір. 10 капс. з формотеролом 12 мкг у блістері. 10 капс. з будесонідом 200 або 400 мкг у блістері. по 6 бл. з капсулами з формотеролом та по 6 бл. з капсулами з будесонідом у комплекті з пристроєм для інгаляцій (Аеролайзер) у картонній пачці.Опис лікарської формиФормотерол: Прозорі безбарвні капсули, з маркуванням CG на кришечці та FXF на корпусі або CG на корпусі та FXF на кришечці чорним чорнилом. Розмір капсули №3. Вміст капсули - білого кольору, легко сипучий порошок. Будесонід: Тверді желатинові капсули №3 з кришечкою рожевого кольору та безбарвним прозорим корпусом. На капсулі нанесено "BUDE 400". Вміст капсул – білий порошок.Фармакотерапевтична групаПротизапальна, бронходилатувальна, протиалергічна, імунодепресивна, глюкокортикоїдна, бета2-адреноміметична.ФармакокінетикаФормотерол Всмоктування Після одноразової інгаляції 120 мкг здоровими добровольцями формотерол швидко всмоктується; максимальна концентрація в плазмі (Сmах) становила 266 пмоль/л і досягається протягом 5 хвилин після інгаляції. При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. Абсорбція - 65%, ТСmах - 0,5-1 год. У пацієнтів з ХОЗЛ, які отримували препарат у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, його концентрація у плазмі крові, виміряна через 10 хвилин, 2 години та 6 годин після інгаляції, була в діапазонах 11.5-25.7 пмоль/л і 23,3-50.3 пмоль/л відповідно. При вивченні сумарної екскреції формотеролу та його (RR) та (S,S) енантіомерів із сечею, показано, що концентрація у системному кровотоку підвищується пропорційно до величини інгальованої дози (12-96 мкг). Після інгаляційного застосування препарату в дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів екскреція препарату у незміненому вигляді із сечею у пацієнтів із бронхіальною астмою збільшувалася на 63-73%, а у пацієнтів із ХОЗЛ – на 19-38%. Его вказує на деяку кумуляцію препарату у плазмі після багаторазових інгаляцій. При цьому не спостерігалося більшої кумуляції одного з енантіомерів формотеролу порівняно з іншим після повторних інгаляцій. Так само, як це повідомлялося і для інших лікарських засобів, що застосовуються у вигляді інгаляцій, більшість препарату, що застосовується за допомогою інгалятора, проковтується (близько 90%) і потім всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). При застосуванні 80 мкг 3Н-міченого препарату внутрішньо у двох здорових добровольців абсорбувалося щонайменше 65% препарату. Зв'язування з білками плазми крові та розподіл Зв'язування препарату з білками плазми становить 61-64%, зв'язування з альбуміном сироватки – 34%. У діапазоні концентрацій, що спостерігаються після застосування терапевтичних доз препарату, насичення місць зв'язування не досягається. Метаболізм Основним шляхом метаболізму формотеролу є пряма кон'югація із глюкуроновою кислотою. Інший шлях метаболізму - О-деметилювання з подальшою кон'югацією з глюкуроновою кислотою (глюкуронідацією). Незначні шляхи метаболізму включають кон'югацію препарату з сульфатом з подальшим деформуванням. Безліч ізоферментів беруть участь у процесах глюкуронідаціі (UGTIА1, 1 АЗ. 1А6. IA7, IA8. 1А9. IА10, 2В7 і 2В15) і О-деметилування (CYP2D6. 2С19. 2С9 і 2А9 -або ізоферменту. бере участь у метаболізмі формотеролу. У терапевтичних концентраціях препарат не пригнічує ізоферменти системи цитохрому 1450. Виведення У пацієнтів з бронхіальною астмою та ХОЗЛ, які отримували препарат у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, приблизно 10% до 7% дози, відповідно, визначалося у сечі у незміненому вигляді. Розраховані частки (RR) та (SS) енантіомерів незміненого препарату в сечі становлять 40% і 60%, відповідно, після застосування дози формотеролу (12-120 мкг) одноразово у здорових добровольців та після одноразового та повторного застосування дози формотеролу у пацієнтів з бронхіальною астмою . Активна речовина та її метаболіти повністю виводяться з організму: нирками – 70%, через кишечник – 30%. Нирковий кліренс препарату становить 150 мл/хв. T1/2 – 2-3 год. У здорових добровольців кінцевий період напіввиведення препарату з плазми крові після одноразової інгаляції формотеролу в дозі 120 мкг становить 10 год: кінцевий період напіввиведення (RR) та (S,S) енантіомерів, розрахований за екскрецією з сечею, становив 13,9 та 1 години, відповідно. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Підлога Після коригування по масі тіла фармакокінетичні параметри формотеролу у чоловіків та жінок не мають суттєвих відмінностей. Пацієнти віком ≥ 65 років Фармакокінетика формотеролу у пацієнтів ≥ 65 років не вивчалась. Пацієнти у віці < 18 років У клінічному дослідженні у дітей віком 5-12 років з бронхіальною астмою, які отримували препарат у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, екскреція незміненого формотеролу із сечею збільшувалася на 18-84% порівняно з відповідним показником, виміряним після першої дози. У клінічних дослідженнях у дітей сечі визначалося близько 6% незміненого препарату. Пацієнти з порушеннями функції печінки та/або нирок Фармакокінетика препарату у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок не вивчалась. Будесоннд Абсорбція Будесоннд швидко і повністю абсорбується після інгаляції, максимальна концентрація препарату в плазмі досягається відразу після застосування. Після інгаляції будесоніду з урахуванням осідання препарату на слизовій оболонці ротоглотки абсолютна біодоступність становить 73%. Абсолютна біодоступність при прийомі препарату внутрішньо становить ±10%. Розподіл Об'єм розподілу препарату становить 3 л/кг. У дослідженнях будесоннд накопичувався у селезінці, лімфатичних вузлах, вилочковій залозі, корі надниркових залоз, репродуктивних органах та бронхах, а також проникав через плацентарний бар'єр. Метаболізм Будесоннд не метаболізується у легенях. Системний кліренс інгаляційно введеного препарату – 0,5 л/хв. Зв'язок із білками плазми – 88%. Після всмоктування препарат практично повністю (близько 90%) метаболізується в печінці з утворенням декількох неактивних метаболітів (біологічна активність у 100 разів менша порівняно з будесонідом), включаючи 6β-гідроксибудесонід та 16α-гідроксипреднізолон (системний кліренс – 1,4 л/хв). . Будесоннд має високий системний кліренс - 84 л/год і короткий період напіввиведення - 2.8 год. Основний шлях метаболізму будесоніду в печінці за допомогою ізоферменту CYP3A4 системи Р450 може змінюватись під впливом інгібіторів або індукторів ізоферменту CYP3A4. Виведення T1/2 – 2-2.8 год. Виводиться через кишечник у вигляді метаболітів – 10%, нирками – 70%. Концентрація будесоніду в плазмі збільшується у пацієнтів із захворюванням печінки. Фармакокінетика у окремих груп пацієнтів Пацієнти у віці Фармакокінетика будесоніду у дітей не вивчалася. Разом з тим дані щодо інших інгаляційних препаратів, що містять будесонід, дозволяють припустити, що кліренс препарату у дітей старше 3 років приблизно на 50% вищий за порівняно з дорослими пацієнтами.ФармакодинамікаФормотерол Формотерол є селективним агоністом β2-адренорецепторів. Він має бронхорозширювальну дію у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів. Дія препарату настає швидко (в межах 1-3 хвилин) та зберігається протягом 12 годин після інгаляції. При застосуванні терапевтичних доз вплив на серцево-судинну систему мінімальний і відзначається лише в окремих випадках. Формотерол гальмує вивільнення гістаміну та лейкотрієнів із опасистих клітин. В експериментах на тваринах були показані деякі протизапальні властивості препарату, такі як здатність перешкоджати розвитку набряку та накопиченню клітин запалення. Клінічні дослідження показали, що препарат ефективно запобігає бронхоспазму, викликаному алергенами, що вдихаються, фізичним навантаженням, холодним повітрям, гістаміном або метахоліном. Оскільки бронхорозширюючий ефект формотеролу залишається вираженим протягом 12 годин після інгаляції, застосування препарату 2 рази на добу для тривалої підтримуючої терапії дозволяє в більшості випадків забезпечити необхідний контроль бронхоспазму при хронічних захворюваннях легень у денний та нічний час. У пацієнтів з хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ) стабільного перебігу формотерол також викликає швидке настання бронхорозширювального ефекту та покращення якості життя. Будесонід Будесонід є глюкокортикостероїдом (ГКС) для інгаляційного застосування, що практично не має системної дії. Як і інші інгаляційні глюкокортикоїди, будесонід має фармакологічні ефекти за допомогою взаємодії з внутрішньоклітинними глюкокортикоїдними рецепторами. Будесонід має протизапальну, протиалергічну та іммуподепресивну дію, збільшує продукцію ліпокортії, що є інгібітором фосфоліпази А2, гальмує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез продуктів метаболізму арахідонової кислоти - циклічних еп; попереджує крайове скупчення нейтрофілів, зменшує запальну ексудацію та продукцію цитокінів, гальмує міграцію макрофагів, знижує вираженість процесів інфільтрації та грануляції,освіту субстанції хемотаксису (що пояснює ефективність при алергічних реакціях уповільненого типу); гальмує вивільнення медіаторів запалення з опасистих клітин (алергічна реакція негайного типу). Збільшує кількість "активних" бета-адренорецепторів, відновлює реакцію пацієнта на бронходилятори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування, зменшує набряк слизової оболонки бронхів, продукцію слизу, утворення мокротиння та зменшує гіперреактивність дихальних шляхів; мукоциліарний кліренс. Терапевтичний ефект препарату у пацієнтів, які потребують лікування кортикостероїдами. розвивається в середньому протягом десяти днів після початку терапії. При регулярному застосуванні у пацієнтів з бронхіальною астмою будесонід зменшує вираженість хронічного запалення в легенях і таким чином покращує їхню функцію,полегшує симптоми бронхіальної астми, знижує гіперреактивність бронхів та попереджає розвиток загострення захворювання.Показання до застосуванняБронхіальна астма: недостатньо контрольована прийомом інгаляційних глюкокортикостероїдів (ГКС) та Вг-агоністів короткої дії як терапія на вимогу; адекватно контрольована інгаляційними кортикостероїдами та β2-агоністами тривалої дії. Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) (при доведеній ефективності застосування кортикостероїдів).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до формотеролу або до будь-якого іншого компонента препарату. Підвищена чутливість до будесоніду або до будь-якого іншого компонента препарату. Дитячий вік віком до 6 років. Період грудного вигодовування. Активний туберкульоз легень. Не рекомендовано пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, оскільки лікарська форма містить лактозу. З обережністю: Якщо Ви маєте одне з перелічених захворювань, перед застосуванням препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. Формотерол Дотримання особливої ​​обережності при застосуванні формотеролу (особливо при зменшенні дози) та ретельне спостереження за пацієнтами потрібне за наявності таких супутніх захворювань: ішемічна хвороба серця; порушення ритму та провідності серця, особливо атріовентрикулярна блокада III ступеня: захворювання серця на стадії декомпенсації (в т.ч. хронічна серцева недостатність тяжкого ступеня); ідіопатичний підклапанний аортальний стеноз; артеріальна гіпертензія тяжкого ступеня, аневризму аорти; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тиреотоксикоз; відоме або підозрюване подовження інтервалу QT (QT коригований >0.44 сек), гіпокаліємія, гіпокальціємія та феохромоцитома. Враховуючи гіперглікемічний ефект, властивий β2-адреноміметикам, включаючи формотерол, у пацієнтів із цукровим діабетом рекомендується додатковий регулярний контроль концентрації глюкози крові. Будесонід Оскільки будесонід не ефективний для усунення гострого бронхоспазму, препарат не слід застосовувати як основну терапію при астматичному статусі або інших гострих астматичних станах. Слід бути обережними при застосуванні будесоніду у пацієнтів з неактивним туберкульозом легень, з грибковими, бактеріальними та вірусними інфекціями дихальних шляхів, цирозом печінки, глаукомою, гіпотиреозом. Також, враховуючи можливість розвитку грибкових уражень, слід з обережністю застосовувати препарат при бронхоектазах та пневмоконіозі.Вагітність та лактаціяФормотерол Безпека застосування формотеролу при вагітності та в період лактації досі не встановлена. Застосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Формотерол, як і інші β2-адреноміметики, може пригнічувати родову діяльність внаслідок токолітичної дії (релаксуючої дії на гладку мускулатуру матки). Невідомо, чи формотерол проникає в грудне молоко. Пацієнткам, які отримують лікування формотеролом, слід відмовитися від грудного вигодовування. Будесонід В експериментальних дослідженнях у тварин виявлено можливу тератогенну дію глюкокортикостероїдів (ГКС). Немає даних про тератогенну дію будесоніду або наявність у препарату репродуктивної токсичності при застосуванні у людини. Застосування препарату в період вагітності можливе лише в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності проведення терапії кортикостероїдами під час вагітності їх переважно застосовувати у вигляді інгаляцій, так як глюкокортикостероїди для інгаляційного застосування мають меншу системну дію порівняно з лікарськими формами для прийому внутрішньо. Будесонід виділяється у грудне молоко. Застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане. Фертильність Даних щодо впливу препарату на фертильність немає. Дослідження не виявили впливу на фертильність у тварин при пероральному застосуванні формотсролу та підшкірному введенні будесоніду.Побічна діяНебажані явища (НЯ), виявлені у клінічних дослідженнях, згруповані відповідно до класифікації органів та систем органів MedDRA. перераховані в порядку зменшення частоти народження. Для оцінки частоти використані такі критерії: дуже часто (>1/10); часто (>1/100.1/1000,1/10000, Формотерол Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як артеріальна гіпотензія, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання. Порушення психіки: нечасто – ажитація, відчуття тривоги, підвищена збудливість, безсоння. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, тремор; нечасто – запаморочення; дуже рідко – порушення смаку. Порушення з боку серця: часто – відчуття серцебиття; нечасто -тахікардія; дуже рідко – периферичні набряки; частота невідома – стенокардія, порушення ритму серця, в т.ч. фібриляція передсердь, шлуночкові екстрасистоли, тахіаритмія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної тітки та середостіння: нечасто – бронхоспазм, включаючи парадоксальний, подразнення слизової оболонки глотки та гортані; частота невідома – кашель. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – нудота. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – м'язовий спазм, міалгії. Лабораторні та інструментальні дані: частота невідома – зменшення вмісту калію у сироватці крові, збільшення концентрації глюкози у сироватці крові, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, підвищення артеріального тиску (включаючи артеріальну гіпертензію). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – висип. Будесонід Порушення з боку ендокринної системи: рідко – пригнічення функції кори надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга, гіперкортицизм, гіпокортицизм, затримка росту у дітей та підлітків. Порушення з боку органу зору: рідко – катаракта, глаукома. Порушення з боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, свербіж; частота невідома - контактний дерматит (реакція гіперчутливості уповільненого типу (IV). Порушення психіки: частота невідома – психомоторна гіперактивність, порушення сну, тривожність, депресія, агресивна поведінка, порушення поведінки (особливо у дітей). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – утруднення ковтання; частота невідома – порушення смакових відчуттів. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: рідко – зниження мінеральної щільності кісткової тканини. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – кашель; рідко – парадоксальний бронхоспазм, кандидоз слизової оболонки порожнини рота та гортані, подразнення глотки, дисфонія, що дозволяється після припинення терапії будесонідом або після зменшення дози. У 3-х річному клінічному дослідженні при застосуванні будесоніду у пацієнтів з ХОЗЛ відзначалося збільшення частоти розвитку підшкірних гематом (10%) та пневмонії (6%) у порівнянні з групою плацебо (4% та 3%, при р Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиФормотерол Формотерол, як і інші β2-адреноміметики, слід з обережністю застосовувати у пацієнтів, які отримують такі лікарські засоби, як хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, фенотіазини. антигістамінні препарати, антибіотики макроліди, інгібітори моноамінооксидази (МАО), трициклічні антидепресанти, а також інші препарати, здатні подовжувати інтервал QT, оскільки в цих випадках дія адреноміміетиків на серцево-судинну систему може посилюватися. При застосуванні препаратів, здатних подовжувати інтервал QT, збільшується ризик виникнення шлуночкових аритмій. Одночасне застосування інших симпатоміметичних засобів може призводити до посилення побічних ефектів формотеролу. Одночасне застосування похідних ксантину, глюкокортикостероїдів або діуретиків може посилювати потенційну гіпокалімічну дію β2-адреноміметиків. У пацієнтів, які отримують анестезію з використанням галогенізованих вуглеводнів, збільшується ризик розвитку аритмії. Бета-адреноблокатори можуть послаблювати дію формотеролу. І з цим не слід застосовувати формотерол одночасно з бета-адреноблокаторами (включаючи очні краплі), якщо тільки до застосування такої комбінації препаратів не змушують якихось надзвичайних причин. Будесонід Застосування препарату разом з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, ітраконазол, кетоконазол, ритонавір, нелфінавір, аміодарон, кларитроміцин) може призвести до зниження метаболізму будесоніду та підвищення його системної концентрації. При застосуванні будесоніду разом з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 слід регулярно контролювати функцію кори надниркових залоз та за необхідності змінювати дозу будесоніду. При застосуванні будесоніду разом із препаратами, які індукують ізофермент CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн), можливе прискорення метаболізму будесоніду та зниження його системної концентрації. Метандростенолон, естрогени посилюють дію будесоніду.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно, лише за допомогою спеціального пристрою – Аеролайзера, який входить до комплекту упаковки. Формотерол і будесонід призначені для інгаляційного застосування - препарати є капсулами з порошком для інгаляцій. Формотерол та будесонід слід призначати індивідуально, у мінімальній ефективній дозі. Досягши контролю симптомів бронхіальної астми на фоні терапії формотеролом необхідно розглянути можливість поступового зменшення дози препарату. Зменшення дози формотеролу проводять під регулярним контролем. З огляду на загострення бронхіальної астми не проводити лікування формотеролом або змінювати дозу препарату. Формотерол не слід застосовувати для усунення гострих нападів бронхіальної астми. При проведенні терапії з використанням інгаляційного пристрою необхідно поступово підбирати дозу препарату до доз, достатніх для підтримки терапевтичного ефекту. Будесонід + формотерол Попередня інгаляція β-адреноміметика розширює бронхи, покращує надходження будесоніду в дихальні шляхи та посилює його терапевтичний ефект, тому підтримуюча терапія бронхіальної астми та ХОЗЛ проводиться у наступній послідовності: інгаляція формотеролу; інгаляція будесоніду. Дорослі 1. Доза формотеролу для регулярної підтримуючої терапії - 12-24 мкг (вміст 1-2 капс.) 2 рази на добу. Не слід перевищувати максимальну рекомендовану дозу препарату для дорослих (48 мкг на добу). Враховуючи, що максимальна добова доза формотеролу становить 48 мкг, при необхідності додатково можна застосувати 12-24 мкг на добу для полегшення симптомів бронхіальної астми. Якщо потреба застосування додаткових доз препарату перестає бути епізодичною (наприклад, стає частіше ніж 2 дні на тиждень), пацієнту слід проконсультуватися з лікарем для розгляду питання про зміну терапії, т.к. це може свідчити про погіршення перебігу захворювання. 2. Мінімальна доза будесоніду в одній капсулі становить 200 мкг. Не слід призначати препарат, якщо потрібне застосування одноразової дози менше 200 мкг. У дорослих пацієнтів з бронхіальною астмою легкого ступеня тяжкості лікування починають із мінімально ефективної дози, що становить 200 мкг/добу. Підтримуюча доза будесоніду для дорослих пацієнтів — 400–800 мкг/добу на 2 прийоми (по 200–400 мкг 2 рази на добу). При загостренні бронхіальної астми під час переведення пацієнта із застосування лікарських форм глюкокортикоїдів для інгаляційних або при зменшенні дози лікарських форм глюкокортикостероїдів для прийому внутрішньо будесонід можна призначати в дозі 1600 мкг/добу в 2-4 прийоми. Діти ≥6 років 1. Доза формотеролу для регулярної підтримуючої терапії становить 12 мкг двічі на добу. Максимальна рекомендована доза препарату – 24 мкг/добу. 2. У зв'язку з відсутністю клінічного досвіду щодо застосування у дітей віком до 6 років будесонід не слід призначати пацієнтам цієї вікової групи. Лікування дітей з бронхіальною астмою легкого ступеня тяжкості слід розпочинати з дози 200 мкг/добу. Доза будесоніду для регулярної підтримуючої терапії становить 100-200 мкг двічі на добу. У разі потреби дозу будесоніду можна збільшувати до максимальної — 800 мкг/добу. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок. Немає даних про необхідність корекції дози препарату у пацієнтів із порушенням функції нирок. На основі даних фармакокінетики будесоніду при застосуванні внутрішньо малоймовірно, що у таких пацієнтів системний вплив препарату може змінюватись клінічно значуще. Порушення функції печінки. Немає даних про необхідність корекції дози препарату у пацієнтів з порушенням функції печінки, проте будесонід виводиться переважно печінкою. У зв'язку з цим препарат слід обережно застосовувати у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня. У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості малоймовірна суттєва зміна впливу препарату з урахуванням фармакокінетичних показників для будесоніду при вживанні. Літні пацієнти (старше 65 років). Немає даних про необхідність корекції дози препарату у пацієнтів віком від 65 років. Для забезпечення правильного застосування препарату медичній сестрі або лікарю слід навчити пацієнта до правильної техніки використання інгалятора; роз'яснити, що застосовувати капсули з порошком інгаляцій слід тільки за допомогою Аеролайзера; попередити пацієнта, що капсули призначені тільки для інгаляційного застосування та не призначені для ковтання. У дітей та підлітків інгаляції будесоніду та формотеролу слід проводити під наглядом дорослих. Необхідно переконатись, що дитина правильно виконує техніку інгаляції. Важливо попередити пацієнта, що при руйнуванні желатинової капсули, маленькі шматочки желатину в результаті інгаляції можуть потрапити в рот або горло. Щоб звести дане явище до мінімуму, не слід проколювати капсулу більше 1 разу. Виймати капсулу з блістерної упаковки слід безпосередньо перед застосуванням (див. також Інструкцію із застосування Аеролайзера). Полоскання порожнини рота водою після інгаляції будесоніду може запобігти подразненню слизової оболонки рота та глотки, а також знизити ризик розвитку системних небажаних явищ. Є окремі повідомлення про випадкове проковтування капсул препарату цілком. Більшість таких випадків пов'язані з розвитком небажаних явищ. Медичній сестрі чи лікарю слід навчити пацієнта правильної техніки застосування препарату, особливо якщо після інгаляцій у пацієнта не настає поліпшення дихання. Інструкція із застосування Аеролайзера 1. Необхідно зняти ковпачок із Аеролайзера. 2. Слід міцно тримати Аеролайзер за основу та повернути мундштук у напрямку стрілки. 3. Помістити капсулу в комірку, що знаходиться у підставі Аеролайзера (вона має форму капсули). Необхідно пам'ятати, що виймати капсулу з блістерної упаковки необхідно безпосередньо перед інгаляцією. 4. Повернувши мундштук, слід закрити Аеролайзер. 5. Тримаючи аеролайзер суворо у вертикальному положенні, 1 раз слід натиснути до кінця на блакитні кнопки, розташовані з боків. Потім їх відпустити. Примітка. На даному етапі при проколюванні капсули вона може зруйнуватися, внаслідок чого маленькі шматочки желатину можуть потрапити до рота або горла. Оскільки желатин їстівний, це не завдасть жодної шкоди. Для того щоб капсула не руйнувалася повністю, слід виконувати наступні вимоги: не проколювати капсулу більше 1 разу; дотримуватись правил зберігання; виймати капсулу з блістера безпосередньо перед проведенням інгаляції. 6. Необхідно зробити повний видих. 7. Слід взяти мундштук у рот і трохи відкинути голову назад. Щільно охопивши мундштук губами, зробити швидкий рівномірний, максимально глибокий вдих. Повинен виникнути характерний брязкітний звук, створюваний обертанням капсули і розпиленням порошку. Якщо немає характерного звуку, слід відкрити Аеролайзер і подивитися, що сталося з капсулою. Можливо, вона застрягла в осередку. У цьому випадку необхідно акуратно витягти капсулу. У жодному разі не слід намагатися вивільнити капсулу шляхом повторних натискань на кнопки з боків Аеролайзера. 8. Якщо при вдиханні виник характерний звук, необхідно затримати подих якомога довше. У цей час слід вийняти з рота мундштук. Потім зробити видих. Аеролайзер і подивитися, чи не залишився в капсулі порошок. Якщо в капсулі залишився порошок, переробити повторно дії, описані в пунктах 6-8. 9. Після закінчення процедури інгаляції необхідно відкрити аеролайзер, вийняти порожню капсулу, закрити мундштук і аеролайзер ковпачком. Догляд за Аролайзером: для видалення залишків порошку слід протерти мундштук та комірку сухою тканиною. Можна також користуватися м'яким пензликом.ПередозуванняФормотерол Симптоми Передозування формотеролом, ймовірно, може призвести до розвитку явищ, характерних для бета2-адреноміметиків: нудота, блювання, біль голови, тремор, сонливість, відчуття серцебиття, тахікардія, шлуночкова аритмія, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія. Лікування Показано проведення підтримуючої та симптоматичної терапії. У серйозних випадках потрібна госпіталізація. Може розглядатися застосування кардіоселективних бета-адреноблокаторів під ретельним медичним наглядом за умови дотримання надзвичайної обережності, оскільки використання таких засобів може викликати бронхоспазм. Будесонід Будесонід має низьку гостру токсичність. Одноразова інгаляція великої кількості препарату може призвести до тимчасового пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи, що не потребує екстреної терапії. При передозуванні будесонідом лікування може бути продовжено у дозах, достатніх для підтримки терапевтичного ефекту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиФормотерол Показано, що при застосуванні формотеролу покращується якість життя пацієнтів із ХОЗЛ. Формотерол відноситься до класу β2-адреноміметиків тривалої дії. На фоні застосування іншого β2-адреноміметику тривалої дії, салметеролу, відзначалося збільшення частоти легальних результатів, пов'язаних з бронхіальною астмою (13 із 13176 пацієнтів) порівняно з плацебо (3 із 13179 пацієнтів). Клінічних досліджень щодо оцінки частоти розвитку легальних результатів, пов'язаних із бронхіальною астмою, на фоні застосування формотеролу не проводилося. Протизапальна терапія У пацієнтів з бронхіальною астмою формотерол слід застосовувати лише як додаткове лікування при недостатньому контролі симптомів на тлі монотерапії інгаляційними глюкокортикостероїдами або при тяжкій формі захворювання, що потребує застосування комбінації інгаляційного кортикостероїду та бета2-агоніста тривалої дії. Формотерол не слід застосовувати одночасно з іншими бета2-агоністами тривалої дії. При застосуванні формотеролу необхідно оцінити стан пацієнта щодо адекватності протизапальної терапії. Після початку лікування формотеролом пацієнту слід рекомендувати продовжувати протизапальну терапію без змін, навіть якщо буде відзначено поліпшення стану. Для усунення гострого нападу бронхіальної астми слід застосовувати бета2-адреноміметики короткої дії. При раптовому погіршенні стану пацієнти повинні негайно звертатися за медичною допомогою. Тяжкі загострення бронхіальної астми 13 плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів, які отримували формотерол протягом 4-х тижнів, відзначалося збільшення частоти розвитку тяжких загострень бронхіальної астми (0.9% при режимі дозування 10-12 мкг 2 рази на добу, 1,9% – при 24 мкг 2 десь у порівнянні з групою плацебо (0.3%), особливо у дітей 6-12 років. У двох великих контрольованих клінічних дослідженнях, що включали 1095 дорослих пацієнтів та дітей віком від 12 років і старше, тяжкі загострення бронхіальної астми (вимагали госпіталізації) частіше спостерігалися у пацієнтів, які отримували формотерол у дозі 24 мкг 2 рази на добу (9/271, 3,3 %), порівняно з групами формотеролу у дозі 12 мкг 2 рази на добу (1/275. 0.4%), плацебо (2/277, 0.7%) та альбутеролу (2/272. 0.7%). При застосуванні формотеролу протягом 16 тижнів в іншому великому клінічному дослідженні, що включало 2085 дорослих пацієнтів та підлітків, не виявлено збільшення частоти тяжких загострень бронхіальної астми залежно від збільшення дози формотеролу. Однак у даному дослідженні частота розвитку важких загострень була вищою у групі формотеролу (при режимі дозування 24 мкг 2 рази на добу – 2/527, 0,4%, при 12 мкг 2 рази на добу – 3/527, 0,6%) проти плацебо (1/517, 0.2%). У відкритій фазі цього дослідження при застосуванні формотеролу в дозі 12 мкг 2 рази на добу (за потреби пацієнти могли використовувати ще до двох додаткових доз препарату) частота тяжких загострень бронхіальної астми становила 1/517, 0.2%. У 52-тижневому багатоцентровому, рандомізованому подвійному сліпому клінічному дослідженні, що включало 518 дітей віком від 6 до 12 років. частота розвитку тяжких загострень бронхіальної астми була вищою при застосуванні формотеролу у дозах 24 мкг 2 рази на добу (11/171, 6.4%). 12 мкг 2 рази на добу (8/171. 4.7%) та порівняно з плацебо (0/176. 0.0%). Однак результати вищезгаданих клінічних досліджень не дозволяють дати кількісну оцінку частоти розвитку важких загострень бронхіальної астми у різних групах. Гіпокаліємія Наслідком терапії β2-адреноміметиками, включаючи формотерол, може бути розвиток потенційно серйозної гіпокаліємії. Гіпокаліємія може збільшити схильність до розвитку аритмій. Так як ця дія препарату може бути посилена гіпоксією та супутнім лікуванням, особливої ​​обережності слід дотримуватися у пацієнтів з бронхіальною астмою тяжкого ступеня. У цих випадках рекомендується регулярний контроль вмісту калію у сироватці крові. Парадоксальний бронхоспазм Так само, як і при проведенні іншої інгаляційної терапії, слід враховувати можливість розвитку парадоксального бронхоспазму. При розвитку цього стану слід негайно відмінити препарат та призначити альтернативне лікування. Будесонід Для забезпечення надходження будесоніду в легені важливо проінструктувати пацієнтів правильно проводити інгаляції препарату відповідно до інструкції із застосування. Слід поінформувати пацієнта про те, що препарат призначений не для усунення нападів, а для регулярного щоденного профілактичного застосування навіть за відсутності симптомів бронхіальної астми. При розвитку парадоксального бронхоспазму слід одразу ж припинити застосування будесоніду, оцінити стан пацієнта та за необхідності розпочати терапію іншими лікарськими препаратами. Парадоксальний бронхоспазм необхідно негайно усунути за допомогою β2-адреноміметика короткої дії. Пацієнту завжди слід мати у розпорядженні інгалятор з β2-адреноміметиком короткої дії для усунення загострень бронхіальної астми. Слід поінформувати пацієнта про необхідність звернення до лікаря при погіршенні стану (збільшення потреби у бронходиляторах короткої дії, посилення нападів задишки). У таких випадках необхідно провести обстеження та розглянути питання про можливість збільшення дози інгаляційних кортикостероїдів або кортикостероїдів для прийому внутрішньо. Для зниження ризику розвитку кандидозної інфекції ротової порожнини та глотки рекомендується ретельно полоскати рот водою після кожної інгаляції препарату. При розвитку кандидозної інфекції порожнини рота та глотки можливе проведення місцевої протигрибкової терапії без припинення лікування будесонідом. При загостренні бронхіальної астми слід збільшити дозу будесоніду або у разі необхідності провести лікування коротким курсом системних кортикостероїдів та/або застосувати антибіотикотерапію при розвитку інфекції. Необхідно регулярно контролювати динаміку зростання дітей та підлітків, які отримують тривалу терапію інгаляційними глюкокортикостероїдами. При затримці зростання слід розглянути необхідність зменшення дози інгаляційних глюкокортикоїдів (застосування мінімальної ефективної дози) та направлення дитини на консультацію до алерголога. Віддалені наслідки затримки зростання (вплив на остаточне зростання дорослого) у дітей, які отримують терапію інгаляційними глюкокортикостероїдами, нс вивчені. Адекватного дослідження можливості компенсувати відставання в зростанні у дітей після відміни терапії пероральними глюкокортикостероїдами не проводилося. Будесонід зазвичай не впливає на функцію надниркових залоз. Однак у деяких пацієнтів при тривалому застосуванні у рекомендованих добових дозах може спостерігатися системна дія будесоніду. При застосуванні інгаляційних кортикостероїдів у високих дозах або протягом тривалого періоду часу можливий розвиток системних небажаних явищ (проте рідше, ніж при застосуванні кортикостероїдів для прийому внутрішньо), таких як пригнічення функції кори надниркових залоз, гіперадренокортицизм/синдром Іценко-Кушинга, затримка росту у дітей підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, реакції гіперчутливості, катаракту, глаукоми та, рідше, ряд порушень поведінки, включаючи психомоторну гіперактивність, порушення сну, збудження, депресію або агресивність (особливо у дітей). Пацієнти з гормононезалежною бронхіальною астмою У пацієнтів із гормононезалежною бронхіальною астмою терапевтичний ефект будесоніду розвивається в середньому протягом 10 днів після початку лікування. На початку терапії будесонідом у пацієнтів з підвищеною бронхіальною секрецією до інгаляцій препарату можливе додавання до терапії кортикостероїдами для прийому внутрішньо коротким курсом (тривалістю близько 2 тижнів). Пацієнти з гормонозалежною бронхіальною астмою Слід стабілізувати стан пацієнта при переході від прийому кортикостероїдів внутрішньо до інгаляційного застосування будесоніду. Протягом перших 10 днів застосовують високі дози будесоніду в комбінації з застосованими раніше кортикостероїдами для прийому внутрішньо в колишній дозі. Потім добову дозу глюкокортикоїдів для прийому внутрішньо поступово знижують (але 2,5 мг щомісяця в перерахунку на преднізолон) до мінімально можливого рівня. Не слід різко переривати лікування кортикостероїдами, включаючи будесонід. У перші місяці після переходу слід ретельно контролювати стан пацієнта до відновлення функції гіпоталамо-гііофізарно-надниркової системи, достатньої для забезпечення адекватної реакції на стресові ситуації (наприклад, травму, хірургічне втручання або тяжку інфекцію). Слід регулярно контролювати показники функції гіноталамо-гінофізарно-паднічникової системи. У ряді випадків пацієнту з порушенням функції кори надниркових залоз може знадобитися додаткове застосування кортикостероїдів для прийому внутрішньо в період стресових ситуацій. Даної категорії пацієнтів рекомендується завжди мати при собі попереджувальну картку, із зазначенням, що вони у стресових ситуаціях потребують додаткового системного застосування кортикостероїдів. При переведенні пацієнтів із системних кортикостероїдів на інгаляційну терапію будесонідом можуть виявлятися такі реакції, як алергічний риніт, екзема, загальмованість, біль у м'язах та суглобах, іноді нудота та блювання, які раніше купувалися прийомом системних кортикостероїдів. Лікування зазначених реакцій слід проводити антигістамінними препаратами або кортикостероїдами для місцевого застосування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких на фоні застосування формотеролу виникає запаморочення або інші порушення центральної нервової системи, слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з механізмами в період застосування препарату. У зв'язку з можливістю розвитку психоневрологічних симптомів при застосуванні будесоніду слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковка1 доза препарату містить: Активні речовини: формотеролу фумарат – 0,006 мг; беклометазону дипропіонат – 0,100 мг. Допоміжні речовини: Етанол, хлористоводнева кислота, норфлуран (1,1,1,2-тетрафторетан). Аерозоль для інгаляцій дозований 100+6 мкг/доза. Алюмінієвий балончик з дозуючим клапаном, що містить 120 доз препарату. По 1 балончику з інгалятором та інструкцією поміщають у картонну пачку.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб – (глюкокортикостероїд місцевий + β2-адреноміметик селективний).ФармакокінетикаФармакокінетичні показники для відповідних ЛЗ були порівняні після призначення беклометазону дипропіонату (БДП) та формотеролу у вигляді монопрепаратів та у складі комбінованого препарату. Для беклометазону дипропіонату при введенні у складі комбінованого препарату AUC для його активного метаболіту беклометазон-17-монопропіонату та величина максимальної концентрації у плазмі (Сmax) дещо нижча, а всмоктування відбувається швидше, ніж у монопрепарату беклометазону дипропіонату. Для формотеролу при введенні у складі комбінованого препарату Сmax у плазмі збігалася з такою для монопрепарату, а системна дія була дещо вищою, ніж у монопрепарату. Не отримано даних щодо фармакокінетичної або фармакодинамічної взаємодії між БДП та формотеролом: Беклометазон дипропіонат БДП під дією естерази перетворюється на активний метаболіт беклометазон-17-монопропіонат (В-17 MP). БДП, що інгалюється, швидко абсорбується легкими; його абсорбції передує інтенсивна конверсія БДП до його активного метаболіту беклометазон-17-монопропіонату (В-17 MP). Системна біодоступність (В-17 MP) забезпечується на 36% за рахунок легень, а також за рахунок всмоктування органами шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) проковтнутої частини інгаляційної дози. Біодоступність проковтнутого БДП мізерно мала, проте, передсистемна конверсія БДП у В-17 MP призводить до того, що 41% БДП засвоюється організмом у вигляді В-17 MP. Спостерігається практично лінійне збільшення системної дії зі збільшенням інгаляційної дози. Абсолютна біодоступність після інгаляції становить близько 2% і 62% від номінальної дози по відношенню до незміненого БДП і В-17 MP, відповідно. Зв'язок із білками плазми досить високий. Метаболізм БДП характеризується дуже високим показником кліренсу з великого кола кровообігу за рахунок дії естерази, яка присутня в більшості тканин. Основний продукт метаболізму БДП – активний метаболіт В-17 MP. Менш активними метаболітами є беклометазон 21 монопропіонат (В-21 MP) і беклометазон (ВОН), які також утворюються в результаті метаболізму, але їхня роль у системному впливі БДП дуже незначна. Екскреція Основна частина БДП виводиться із каловими масами у вигляді полярних метаболітів. Ниркова екскреція БДП та його метаболітів незначна. Період напіввиведення (Т1/2) БДП та В-17 MP становить 0,5 та 2, 7 години, відповідно. Спеціальна популяція Печінкова недостатність не призводить до зміни фармакокінетичних властивостей та профілю безпеки БДП у зв'язку з тим, що останній піддається швидкому метаболізму до полярних метаболітів В-21 MP, ВОН та В-17 MP під дією ензимів, присутніх у шлунково-кишковому тракті, плазмі крові, легенів та печінки. Фармакокінетичні властивості БДП у пацієнтів, які страждають на ниркову недостатність, не вивчалися. Беручи до уваги, що як БДП, так і його метаболіти з сечею практично не виділяються, немає підстав припускати посилення системної дії препарату на організм пацієнтів, які страждають на ниркову недостатність. Формотерол Всмоктування та розподіл Форматерол, що інгалюється, абсорбується в легенях і ШКТ. Частина інгаляційної дози, яка ковтається, залежить від типу інгаляційного пристрою та техніки інгаляції. Так, при використанні мультидозового дозованого інгалятора вона може становити до 90%. Тому проковтну фракцію необхідно враховувати при інгаляційному способі введення препарату. Не менше 65% пероральної дози формотеролу всмоктується через шлунково-кишковий тракт, при цьому 70% цього обсягу піддається пресистемному метаболізму. Максимальна концентрація незміненого формотеролу в плазмі спостерігається протягом 0,5-. 1 годину після перорального застосування. Зв'язок із білками плазми у формотеролу становить 61-64%, при цьому афінність до альбуміну – 34%. У діапазоні терапевтичних доз насичення аффіності немає. При пероральному прийомі Т1/2 становить 2-3 години. При інгаляції 12-96 мкг формотеролу фумарату всмоктування формотеролу має лінійний характер. Метаболізм Метаболізм формотеролу здійснюється, зокрема, за рахунок прямої кон'югації фенолгідроксильної групи. Кон'югати глюкуронової кислоти не є активними. Другий значущий шлях метаболізму формотеролу - О-диметелювання шляхом кон'югації на рівні фенол-2-гідроксильної групи. Цитохром Р450 ферментів CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 бере участь в О-деметелювання формотеролу. Є підстави припускати, що метаболізм формотеролу здійснюється головним чином у печінці. Формотерол не пригнічує CYP450 ферменти в терапевтично значущих концентраціях. Екскреція Сумарна ниркова екскреція формотеролу після інгаляції одноразової дози через дозований порошковий інгалятор збільшується лінійно в діапазоні доз 12-96 мкг. Показники екскреції незміненого та загального формотеролу, в середньому, становлять 8 та 25% відповідно. На підставі вимірювань плазмових концентрацій формотеролу після його одноразової інгаляції в дозі 120 мкг у 12 здорових добровольців було визначено Т1/2, що становить 10 годин. Співвідношення (R,R)- та (S,S)-енантіомерів незміненого препарату при ренальній екскреції становить відповідно 40 і 60%. Відносне співвідношення цих 2 показників не змінюється в діапазоні дозувань, що досліджуються; немає свідчень акумуляції одного енантіомер щодо іншого після прийому, повторної дози. У здорових добровольців після перорального прийому (40-80 мкг) 6-10% дози було виявлено у сечі у вигляді незміненого препарату; 8% дози було у вигляді глюкуронідів. Усього 67% від пероральної дози формотеролу виводиться нирками (переважно у вигляді метаболітів), решта дози – через кишечник. Нирковий кліренс формотеролу становить 150 мл/хв.ФармакодинамікаФостер містить беклометазон дипропіонат і формотерол, що мають різні механізми дії та виявляють адитивний ефект щодо зниження частоти загострень бронхіальної астми. Беклометазону дипропіонат – інгаляційний глюкортикостероїд (ГКС), у рекомендованих дозах має протизапальну дію, зменшує вираженість симптомів бронхіальної астми та зменшує частоту загострень захворювання, при цьому має меншу частоту побічних ефектів, ніж системні глюкокортикостероїди. Формотерол – селективний агоніст бета2-адренергічних рецепторів, що викликає розслаблення гладкої мускулатури бронхів у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів. Бронхолітична дія настає швидко протягом 1-3 хв після інгаляції і зберігається протягом 12 годин після інгаляції разової дози. Додавання формотеролу до беклометазону дипропіонату зменшує вираженість симптомів бронхіальної астми, покращує показники функції зовнішнього дихання (ФЗД) та зменшує частоту загострень захворювання. У ході клінічного дослідження було показано, що вплив на ФЗД фіксованої комбінації Фостер відповідає такому комбінації монопрепаратів беклометазону дипропіонату та формотеролу та перевищує дію одного беклометазону дипропіонату.Показання до застосуванняБазисна терапія бронхіальної астми, що передбачає призначення комбінованої терапії (інгаляційного глюкокортикостероїду та β2-адреноміметика тривалої дії): Пацієнти, симптоми захворювання, яких недостатньо контролюються інгаляційними глюкокортикостероїдами та β2-адреноміметиками короткої дії; Пацієнти, які отримують ефективні підтримуючі дози інгаляційних глюкокортикостероїдів та β2-адреноміметиків тривалої дії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; дитячий вік до 12 років. З обережністю: вагітність, період лактації, туберкульоз легень, грибкові, вірусні або бактеріальні інфекції органів дихання, тиреотоксикоз, феохромоцитома, цукровий діабет, неконтрольована гіпокаліємія, ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз, атріовентрикулярна блокада інші тяжкі серцево-судинні захворювання (гострий інфаркт міокарда, ішемічна хвороба серця, тахіаритмія, декомпенсована хронічна серцева недостатність, подовжений інтервал Q-Tc (прийом формотеролу може спричинити подовження QTc-інтервалу)).Вагітність та лактаціяНемає клінічних даних щодо використання Фостера під час вагітності. У ході досліджень на тваринах ембріотоксичної або тератогенної дії виявлено не було. Під час вагітності Фостер слід використовувати лише у випадках, коли користь від застосування препарату перевищує потенційний ризик для плода. Рекомендується призначати мінімальну дозу, яка забезпечує ефективний контроль симптомів бронхіальної астми. Немає даних про проникнення Фостера у грудне молоко жінок. Фостер може призначатися жінкам, що годують, виключно в тих випадках, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевершує потенційний ризик для дитини.Побічна діяФостер містить беклометазон дипропіонат та формотерол фумарат, і тому слід очікувати, що він може спричинити побічні ефекти, характерні для зазначених компонентів. Немає даних про те, що їхнє одночасне застосування викликає додаткові побічні ефекти. Побічні ефекти, пов'язані із застосуванням беклометазону дипропіонату та формотеролу як фіксована комбінація (Фостер). Часті (>1/100, Менш часті (>1/1000, Серед найчастіших побічних ефектів, пов'язаних з прийомом формотеролу, описані такі типові для бета2-адреноміметиків, як: гіпокаліємія, головний біль, тремор, серцебиття, кашель, м'язові судоми, подовження інтервалу QTc. Побічні ефекти, характерні для беклометазону дипропіонату: кандидоз слизової оболонки порожнини рота та глотки, подразнення у горлі. Як і інші інгаляційні препарати Фостер може викликати парадоксальний бронхоспазм. Інші побічні ефекти, характерні для формотеролу: тромбоци-топенія, ангіоневротичний набряк, гіперглікемія, збільшення вмісту в крові інсуліну, вільних жирних кислот, гліцеролу та кетонових похідних, порушення сну, галюцинації, стомлюваність, занепокоєння, зміна смакових відчуттів. тахіаритмія, шлуночкова екстрасистолія, стенокардія (ішемічна хвороба серця), фібриляція передсердь, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, загострення бронхіальної астми, задишка, нудота, свербіж, шкірні висипання, кропив'янка, гіпергідроз, міє. Системні ефекти глюкокортикостероїдів (в т.ч. беклометазону дипропіонату) виникають при призначенні високих доз на тривалий час. Вони включають: пригнічення функції надниркових залоз, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, затримка росту у дітей та підлітків, глаукома та катаракта. Реакції гіперчутливості включають: свербіж, висипи на шкірі, еритему і набряк очей, обличчя, губ і горла.Взаємодія з лікарськими засобамиБлокатори β-адренергічних рецепторів можуть послаблювати дію формотеролу. Фостер не слід призначати одночасно з β-адреноблокаторами (включаючи очні краплі), за винятком вимушених випадків. При сумісному прийомі Фостера та інших β-адренергічних лікарських препаратів можливе посилення побічної дії формотеролу. Спільне призначення Фостера та хінідину, дизопіраміду, прокаїнаміду, фенотіазинів, антигістамінних препаратів (терфенадину), інгібіторів моноамінооксидази (МАО) та трициклічних антидепресантів може подовжувати QTc – інтервал та збільшувати ризик виникнення шлуночкових арит. Крім того, леводопа, левотироксин, окситоцин та алкоголь можуть знижувати толерантність серцевого м'яза до β2-адреноміметиків. Спільне призначення інгібіторів МАО, а також препаратів, що мають подібні властивості, таких як фуразолідон і прокарбазин, може спричинити підвищення артеріального тиску. Існує підвищений ризик розвитку аритмій у пацієнтів під час загальної анестезії препаратами галогенованих вуглеводнів. Внаслідок застосування β2-адреноміметиків може виникати гіпокаліємія, яка може посилюватися при супутньому лікуванні похідними ксантину, мінеральними похідними глюкокортикостероїдів або діуретиками. Гіпокаліємія може посилювати схильність до розвитку аритмій у пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди. Через вміст невеликої кількості етанолу можливий прояв взаємодії у пацієнтів з підвищеною чутливістю, які приймають дисульфірам або метронідазол.Спосіб застосування та дозиФостер не призначений для первинного лікування бронхіальної астми. Підбір дози препаратів, що входять до складу Фостера, відбувається індивідуально та залежно від ступеня тяжкості захворювання. Це необхідно враховувати не тільки при початку лікування комбінованими препаратами, але й при зміні підтримуючої дози препарату. У разі, якщо окремим пацієнтам потрібна інша комбінація доз активних компонентів, ніж у Фостері, слід призначити β2-адреноміметики та/або глюкокортикостероїди в окремих інгаляторах. Для дорослих та підлітків старше 12 років: 1-2 інгаляції двічі на день. Пацієнти повинні бути під постійним контролем лікаря для адекватного підбору дози Фостера. Дозу слід зменшити до найменшої, на тлі якої зберігається оптимальний контроль симптомів бронхіальної астми. При досягненні повного контролю над симптомами бронхіальної астми на тлі мінімальної дози препарату, що рекомендується, на наступному етапі можна спробувати призначення монотерапії інгаляційними глюкокортикостероїдами. Немає необхідності у спеціальному доборі дози препарату для пацієнтів похилого віку. Немає даних про прийом Фостера пацієнтами з нирковою або печінковою недостатністю. Хворого необхідно навчити правильно використовувати інгалятор та періодично перевіряти техніку проведення інгаляції. Перед першим використанням інгалятора або через 3 дні та більше після перерви у його використанні першу дозу необхідно розпорошити у повітря, щоб переконатися, що він працює. Візьміть інгалятор великим та вказівним пальцями, як показано на малюнку. Зніміть захисний ковпачок із мундштука інгалятора. Візьміть мундштук у рота, щільно обхопивши його губами, і повністю видихніть через ніс. Зробіть довгий глибокий вдих, одночасно натиснувши на торець балончика вказівним пальцем. Після вдиху якнайдовше затримайте дихання. Потім вийміть з рота мундштук і продовжуйте нормально дихати. Для отримання другої дози, тримаючи інгалятор у вертикальному положенні, чекають близько 30 секунд, а потім повторюють етапи з 3 по 5. Після використання щільно закривають мундштук захисним ковпачком. Увага! Виконуючи етапи 3 та 4, не можна поспішати. Слід починати вдих якнайповільніше, безпосередньо перед натисканням на клапан інгалятора. Якщо газ частково виходить із верхньої частини інгалятора або з куточків рота пацієнта, слід повторити послідовність операцій, починаючи з етапу 3. Пацієнтам із слабкими руками зручніше тримати інгалятор двома руками. Отже, верхню частину інгалятора потрібно утримувати двома вказівними пальцями, яке нижню частину - великими пальцями. Після інгаляції рекомендується прополоскати рот водою. Для підтримання чистоти мундштука рекомендується промивати теплою водою в міру забруднення. Немає клінічних даних щодо застосування Фостера зі спейсером; тому рекомендоване дозування препарату дається з огляду на те, що використовується інгалятор без спейсера зі стандартним активатором. Слід мати на увазі, що при використанні Фостера зі спейсером може виникнути необхідність коригування дози.ПередозуванняПри передозуванні виникають типові для р2-адреноміметиків симптоми, зумовлені формотеролом, такі як нудота, блювання, головний біль, тремор, сонливість, сильне серцебиття, тахікардія, шлуночкова аритмія, подовження QTc-інтервалу, метаболічний ацидоз, гіпокалієм. З появою симптомів передозування показано симптоматичне лікування. У тяжких випадках госпіталізація. Може бути розглянуто використання кардіоселективних бета-адреноблокаторів при обережності, оскільки застосування цих засобів може викликати бронхоспазм. Необхідне моніторування рівня калію в плазмі. Інгаляція доз беклометазону дипропіонату вище за рекомендовані може викликати тимчасове пригнічення функції кори надниркових залоз. Зазвичай це вимагає прийняття якихось екстрених заходів, оскільки у більшості випадків нормальна функція надниркових залоз відновлюється протягом кількох днів. Рекомендується проводити контроль рівня кортизолу у плазмі крові. При хронічному прийомі надмірних доз беклометазону дипропіонату може проявитись його системна дія: може виникнути значне пригнічення кори надниркових залоз аж до адреналового кризу. Гострий адреналовий криз проявляється гіпоглікемією, що супроводжується сплутаністю свідомості та/або судомами. До ситуацій, які можуть бути пусковими факторами гострого адреналового кризу, відносяться травма, хірургічне втручання, інфекція або швидке зниження дози беклометазону, що входить до складу Фостера. При хронічному передозуванні рекомендується проводити контроль резервної функції кори надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо у пацієнтів спостерігаються такі супутні захворювання, як ішемічна хвороба серця, інфаркт міокарда, загострення перебігу артеріальної гіпертензії, порушення серцевого ритму, хронічна серцева недостатність, цукровий діабет, гіпертрофія передміхурової залози, глаукома, необхідно виявляти особливу обережність при виборі дози. Слід дотримуватися запобіжних заходів при лікуванні пацієнтів з подовженим QTc-інтервалом (QTc >0,44 сек.). Прийом формотеролу може викликати подовження QTc - інтервалу. Фостер може використовуватися у пацієнтів з тахіаритмією тільки при дотриманні особливих запобіжних заходів, таких як моніторинг ЕКГ. Слід дотримуватися особливих запобіжних заходів у пацієнтів з нестабільною бронхіальною астмою, які застосовують бронходилататори короткої дії для зняття нападів при загостренні важкої бронхіальної астми, оскільки ризик розвитку гіпокаліємії збільшується на тлі гіпоксії та при інших станах, коли збільшується ймовірність прояву розвитку гіпокалієм. У таких випадках рекомендується контролювати вміст калію у сироватці. Інгаляції високих доз формотеролу можуть призводити до підвищення рівня цукру на крові. У період лікування слід контролювати концентрацію глюкози в крові у пацієнтів, які страждають на цукровий діабет. Якщо планується анестезія галогенованих вуглеводнів, необхідно попередити пацієнта не використовувати Фостер протягом 12 годин перед початком анестезії. Як і при призначенні інших кортикостероїдів, слід переглянути необхідність застосування та дозу Фостера у пацієнтів з активною або неактивною формами туберкульозу легень, грибковими, вірусними або бактеріальними інфекціями органів дихання. Через небезпеку розвитку загострення лікування Фостером не можна різко припиняти, дозу препарату слід поступово знижувати і під контролем лікаря. Коли пацієнти вже проходять цей курс лікування (інгаляційні або пероральні кортикостероїди), його необхідно продовжити без будь-яких змін, навіть якщо спостерігається поліпшення симптомів. Збереження симптомів бронхіальної астми або необхідність збільшення дози Фостера може свідчити про погіршення перебігу бронхіальної астми та необхідність перегляду лікування. Для усунення гострих нападів бронхоспазму пацієнтам рекомендується постійно мати при собі бета2-адреноміметики короткої дії. Лікування Фостер не слід призначати в період загострення бронхіальної астми. Як і за будь-якої іншої інгаляційної терапії, можливе виникнення парадоксального бронхоспазму з негайним посиленням хрипів після прийому дози препарату. У зв'язку з чим слід припинити терапію Фостером, переглянути тактику лікування і, при необхідності, призначити альтернативну терапію. Будь-який інгаляційний кортикостероїд може викликати системні ефекти, особливо при тривалому використанні у високих дозах; слід зазначити, однак, що ймовірність розвитку таких симптомів набагато нижча, ніж при лікуванні пероральними глюкокортикостероїдами. Можливі системні ефекти включають пригнічення функції надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту та глаукому. Враховуючи сказане, дозу інгаляційного кортикостероїдів слід титрувати до мінімальної, яка забезпечить підтримку ефективного контролю. При хронічному прийомі надмірних доз беклометазону дипропіонату може проявитись його системна дія: може виникнути значне пригнічення кори надниркових залоз аж до адреналового кризу. Адреналовий криз проявляється анорексією, болями в животі, зниженням ваги, втомою, головним болем, нудотою, блюванням, гіпотензією, гіпоглікемією, що супроводжується сплутаністю свідомості. та/або судомами. До ситуацій, які можуть бути пусковими факторами гострого адреналового кризу, відносяться травма, хірургічне втручання, інфекція або швидке зниження дози беклометазону, що входить до складу Фостера. При хронічному передозуванні рекомендується проводити контроль резервної функції кори надниркових залоз. Якщо є підстави вважати, що на фоні попередньої системної терапії кортикостероїдами була порушена функція надниркових залоз, слід вжити запобіжних заходів при переведенні пацієнтів на лікування Фостером. Переваги інгаляційної терапії беклометазоном, як правило, зводять до мінімуму необхідність прийому пероральних кортикостероїдів, однак у пацієнтів, які припиняють терапію пероральними кортикостероїдами, протягом тривалого часу може зберігатися недостатня функція надниркових залоз. Пацієнти, які в минулому потребували негайного прийому високих доз кортикостероїдів або отримували тривале лікування інгаляційними кортикостероїдами у високій дозі, також можуть перебувати в цій групі ризику. Необхідно передбачити додаткове призначення кортикостероїдів у період стресу або хірургічного втручання. Рекомендується проінструктувати пацієнта про необхідність полоскати рот водою після інгаляцій підтримуючих доз з метою запобігання ризику розвитку кандидозу слизової оболонки порожнини рота та глотки. Балончик знаходиться під тиском: не піддавати дії високої температури, не протикати, не кидати у вогонь, навіть порожній. Використовувати протягом 3 місяців від початку застосування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка(на 100 г): Активні компоненти: Galium aparine (Галіум апарине) D3 4 г, Galium mollugo (Галіум моллуго) D3 4 г, Sedum acre (Седум акре) D3 5 г, Sempervivum tectorum (Семпервівум текторум) D4 5 recta (Клематіс ректа) D4 5 г, Thuja occidentalis (Туя окциденталіс) D3 5 г, Caltha palustris (Кальта палюстріс) D3 5 г, Ononis spinosa (Ононіс спиноза) D4 5 г, Juniperus communis (Юніперус комуніс) D4 5 helix (Хедера хелікс) D4 5 г, Betula alba (Бетуля альба) D2 5 г, Saponaria officinalis (Сапонарія оффіціналіс) D4 5 г, Echinacea (Ехінацея) D5 5 г, Calcium fluoratum (Кальціум фусора ) D8 5 г, Aurum metallicum (Аурум металікум) D10 5 г, Argentum metallicum (Аргентум металікум) D8 5 г, Apis mellifica (Апіс меліфіка) D12 5 г, Acidum nitricum (Ацидум нітрикум) D6 5 г,Pyrogenium-Nosode (Пірогеніум-нозод) D6 5 г, Urtica urens (Уртика уренс) D3 2 г. Допоміжні компоненти: етанолу близько 35 % (об'ємних).Опис лікарської формиПрозора безбарвна або світло-жовта рідина зі злегка пряним запахом.Фармакотерапевтична групаБагатокомпонентний гомеопатичний препарат, дія якого зумовлена ​​компонентами, що входять до його складу.Показання до застосуванняПрепарат застосовується у комплексній терапії хронічного бронхіту, хронічного синуситу, бронхіальної астми, а також нейродерміту, екземи.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяУ період вагітності та годування груддю препарат може застосовуватись лише після попередньої консультації з лікарем.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПризначення комплексних гомеопатичних препаратів не виключає використання інших лікарських засобів, які застосовуються при цьому захворюванні.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають: у дорослих – по 10 крапель, попередньо розведених у 100 мл води, 3 рази на день за 30 хвилин до їди або через 1 годину після їди. Курс лікування 3-4 тижні. Проведення повторного курсу лікування можливе за погодженням із лікарем. Застосування препарату у дітей можливе за призначенням та під контролем лікаря.ПередозуванняВипадки передозування досі не були зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі гомеопатичних лікарських засобів окремих випадках можуть тимчасово погіршитися наявні симптоми (первинне погіршення). У цьому випадку слід перервати прийом препарату і звернутися до лікаря. При появі побічних ефектів, про які не повідомлено в інструкції, слід повідомити про це лікаря.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГіанеб випускається у вигляді розчину для інгаляцій у флаконах для одноразового застосування, що містить 7% натрію хлорид та 0,1 % натрію гіалуронат.ХарактеристикаГіанеб є інноваційною технологією в лікуванні пацієнтів з муковісцидозом і бронхоектазами. Завдяки наявності гіалуронової кислоти у складі Гіанеба значно покращується переносимість та відданість пацієнтів до терапії.Дія на організмІнгаляції розчину Гіанеб прискорюють відходження в'язкого секрету (мокроти) у дихальних шляхах завдяки осмотичному механізму. Гіалуронова кислота - компонент у складі Гіанеба, має здатність пов'язувати велику кількість молекул води і утримувати їх у міжфібрилярному просторі, бере участь у захисних механізмах, стимулюючи рухи вій, захищає тканину легень від згубного впливу ферментів.Протипоказання до застосуванняПротипоказаний пацієнтам, які мають підвищену чутливість до компонентів препарату.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для інгаляції - 1 мл: активна речовина: фенотеролу гідробромід – 0,5 мг; іпратропія броміду моногідрат – 0,261 мг (у перерахунку на іпратропію бромід – 0,25 мг); допоміжні речовини: натрію бензоат – 0,5 мг; натрію едетат – 0,5 мг; лимонної кислоти моногідрат – 1,5 мг; натрію гідроксид - до рН 32; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для інгаляції, 0,25 мг+0,5 мг/мл. По 20 мл препарату у флаконах з темного скла з ПЕ крапельницею і поліпропіленовою кришкою, що загвинчується. 1 фл. поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або зі слабким жовтуватим відтінком рідина.Фармакотерапевтична групаБронхолітичне, м-холіноблокуюче, бета-адреноміметичне.ФармакокінетикаВідсутні докази того, що фармакокінетика комбінованого препарату відрізняється від кожного з окремих компонентів. Всмоктування Іпратропія бромід. При інгаляційному шляху введення для іпратропії броміду характерна вкрай низька абсорбція зі слизової оболонки дихальних шляхів. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться на нижній межі визначення і виміряти її можна лише при застосуванні високих доз активної речовини, а також завдяки використанню специфічних методів збагачення. При інгаляційному застосуванні в терапевтичних дозах концентрації іпратропію броміду в плазмі були у 1000 разів нижчими, ніж після прийому внутрішньо та внутрішньовенного введення. Фенотерол. Залежно від методу інгаляції та інгаляційної системи, що використовується, близько 10–30% активної речовини досягає нижніх дихальних шляхів, а частина, що залишилася у верхніх дихальних шляхах, проковтується. В результаті деяка кількість фенотеролу, що інгалюється, потрапляє в ШКТ. Не існує кореляції між концентраціями фенотеролу в плазмі крові, що досягаються після інгаляції, та фармакодинамічної кривої «час-ефект». Тривалий бронхорозширювальний ефект препарату після інгаляції, який можна порівняти з відповідним ефектом, що досягається після внутрішньовенного введення, не підтримується високими концентраціями активної речовини в системному кровотоку. Після введення внутрішньо всмоктується близько 60% фенотеролу. Час досягнення Cmax у плазмі крові – 2 год. Розподіл Іпратропія бромід. Будучи похідним четвертинного азоту, погано розчиняється у жирах і слабко проникає крізь біологічні мембрани. Чи не кумулює. Фенотерол. Зв'язок із білками плазми 40–55%. Фенотерол у незміненому вигляді проникає через плацентарний бар'єр та виділяється із грудним молоком. Метаболізм Іпратропія бромід. Метаболізується у печінці. Відомо до 8 метаболітів іпратропію, які слабо зв'язуються з мускариновими рецепторами. Фенотерол. Метаболізується у печінці. Через 24 год 60% від введеної внутрішньовенної дози і 35% від пероральної екскретується з сечею. Ця частка активної речовини піддається біотрансформації внаслідок ефекту первинного проходження через печінку, внаслідок чого біодоступність препарату після внутрішньовенного введення падає приблизно до 1,5%. Цим пояснюється те, що кількість препарату, що проковтнула, практично ніяк не позначається на рівні активної речовини в плазмі крові, що досягається після інгаляції. Біотрансформація фенотеролу у людини протікає виключно шляхом кон'югації із сульфатами переважно у стінці кишечника. Виведення Іпратропія бромід. Виводиться переважно через кишківник. Близько 25% виводиться у незміненому вигляді, решта – у вигляді численних метаболітів. Фенотерол. Виводиться нирками та з жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів. При парентеральному введенні фенотерол виводиться відповідно до трифазної моделі з T1/2 - 0,42; 14,3 хв та 3,2 год. Фармакокінетика комбінації іпратропія броміду та фенотеролу у популяції осіб похилого та дитячого віку, а також у пацієнтів з порушеними функціями печінки та нирок не вивчена.ФармакодинамікаІпратерол-натив містить два компоненти, що мають бронхолітичну активність: іпратропія бромід — м-холіноблокатор і фенотерол — β2-адреноміметик. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена ​​головним чином місцевою, а не системною антихолінергічною дією. У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з хронічними обструктивними захворюваннями легень (хронічний бронхіт та емфізема легень), значне поліпшення функції легень (збільшення ОФВ1 та ПСВ на 15% і більше) відмічено протягом 15 хв, максимальний ефект досягався через 1–2 год. у більшості пацієнтів до 6 годин після введення. Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори у терапевтичній дозі. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається за використання високих доз. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та протидіє розвитку бронхоспастичних реакцій, зумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря та алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після застосування фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення та бронхообструкції з опасистих клітин. Крім того, при використанні фенотеролу у більш високих дозах відзначалося посилення мукоциліарного кліренсу. β-адренергічний вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти та сили серцевих скорочень, зумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при використанні доз, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів.Як і при використанні інших β-адренергічних препаратів, відзначалося подовження інтервалу QTс при використанні високих доз. Клінічна значимість цього вияву не з'ясована. Тремор є найчастішим небажаним ефектом при використанні агоністів β-адренорецепторів. При сумісному застосуванні цих двох активних речовин бронхорозширювальний ефект досягається шляхом на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють одна одну, у результаті посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів та забезпечується широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються констрикцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна нижча доза β-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу за практично повної відсутності побічних ефектів.Показання до застосуванняПрофілактика та симптоматичне лікування хронічних обструктивних захворювань дихальних шляхів з оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як бронхіальна астма і особливо хронічна обструктивна хвороба легень, хронічний обструктивний бронхіт з наявністю емфіземи легень або без неї.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до фенотеролу або атропіноподібних препаратів або інших компонентів препарату Іпратерол-натив; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тахіаритмія; І та ІІІ триместри вагітності. З обережністю: закритокутова глаукома, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3 місяців), захворювання серця та судин, такі як хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, аортальний стеноз, виражені ураження церебральних та периферичних , феохромоцитома, гіперплазія передміхурової залози, обструкція шийки сечового міхура, муковісцидоз, ІІ триместр вагітності, грудне вигодовування, дитячий вік до 6 роківВагітність та лактаціяДані доклінічних досліджень та досвід застосування комбінації іпратропію броміду та фенотеролу показують, що компоненти лікарського препарату не мають негативного впливу при вагітності. Слід враховувати можливість інгібуючого ефекту фенотеролу на скорочувальну активність матки. Препарат протипоказаний у І та ІІІ триместрах вагітності (можливість ослаблення пологової діяльності фенотеролом). Слід з обережністю застосовувати препарат у ІІ триместрі вагітності. Фенотерол проникає у грудне молоко. Даних, що підтверджують, що іпратропія бромід проникає у грудне молоко, не отримано. Однак препарат Іпратерол-натив слід з обережністю призначати матерям-годувальницям.Побічна діяВизначення частоти: дуже часто (≥1/10), часто (від 1/100 до 1/10), нечасто (від 1/1000 до 1/100), рідко (від 1/10000 до 1/000), дуже рідко ( З боку нервової системи: часто – дрібний тремор скелетної мускулатури, нервозність; рідко – головний біль, запаморочення, дуже рідко – зміна психіки. З боку ССС: часто тахікардія, в т.ч. суправентрикулярна тахікардія; відчуття серцебиття (особливо у пацієнтів з обтяжливими факторами); рідко (при використанні у високих дозах) - зниження дАД, підвищення сАД, аритмія (в т.ч. фібриляція передсердь). З боку дихальної системи: рідко – кашель, місцеве подразнення дихальних шляхів, фарингіт; дуже рідко – парадоксальний бронхоспазм, ларингоспазм. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – сухість у роті; нечасто – порушення моторики ШКТ, блювання, запор, діарея (особливо у пацієнтів із муковісцидозом). З боку органу зору: при попаданні препарату в око – мідріаз, підвищення ВГД, глаукоми, біль у очному яблуці; іноді при лікуванні препаратом відзначаються оборотні порушення акомодації та глаукому. Біль у очному яблуку або дискомфорт, нечіткий зір, відчуття появи ореолу або кольорових плям перед очима, у поєднанні з гіперемією кон'юнктиви та корнеальним набряком можуть бути симптомами гострої глаукоми. Слід використовувати краплі, що звужують зіницю, і негайно звернутися до офтальмолога. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, ангіоневротичний набряк язика, губ та обличчя, кропив'янка. Інші: затримка сечі, підвищений потовиділення, гіпокаліємія, відчуття загальної слабкості, міалгія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування інших β-адреноміметичних засобів, антихолінергічних препаратів системної дії та ксантинових похідних (наприклад теофілін) можуть посилювати бронхорозширювальну дію препарату Іпратерол-натив. Можливе значне ослаблення бронхорозширювальної дії препарату при одночасному призначенні β-адреноблокаторів. Гіпокаліємія, пов'язана із застосуванням β2-адреноміметиків, може бути посилена при одночасному призначенні ксантинових похідних, кортикостероїдів та діуретиків. Цьому факту слід приділяти особливу увагу під час лікування пацієнтів із тяжкими формами обструктивних захворювань дихальних шляхів. Гіпокаліємія може спричинити підвищення ризику виникнення аритмій у пацієнтів, які отримують дигоксин. Крім того, гіпоксія може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких випадках рекомендується проводити моніторування рівня калію у сироватці крові. Слід обережно призначати β2-адренергічні засоби пацієнтам, які отримували інгібітори МАО та трициклічні антидепресанти, т.к. ці препарати здатні посилити дію β-адренергічних засобів. Інгаляція для загальної анестезії галогенізованих вуглеводневих анестетиків, наприклад, галотану, трихлоретилену або енфлурану, може посилити вплив β-адренергічних засобів на ССС. Спільне застосування препарату Іпратерол-натив з кромогліцієвою кислотою та/або глюкокортикостероїдами збільшує ефективність терапії.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно. Доза повинна підбиратися індивідуально. Під час проведення терапії потрібне медичне спостереження. Рекомендуються наступні дози. Дорослі (включаючи літніх людей) та підлітки старше 12 років Гострі напади бронхіальної астми. При легких та помірних нападах у багатьох випадках рекомендується 1 мл (20 крапель). У особливо тяжких випадках, наприклад, у пацієнтів, що знаходяться у відділеннях інтенсивної терапії, при неефективності доз, зазначених вище, можуть знадобитися вищі дози, до 2,5 мл (50 крапель). Максимальна доза може досягати 4 мл (80 крапель). Максимальна добова доза – 8 мл (160 крапель). Курсове та тривале лікування. При необхідності повторного застосування для кожного вступу використовують 1-2 мл (20-40 крапель) до 4 разів на добу. У разі помірного бронхоспазму або як допоміжний засіб при здійсненні вентиляції легень рекомендується доза, нижній рівень якої становить 0,5 мл (10 крапель). Діти віком від 6 до 12 років Гострі напади бронхіальної астми. У багатьох випадках для швидкого усунення симптомів рекомендується 0,5-1 мл (10-20 крапель). У важких випадках, якщо доза 1 мл (20 крапель) виявляється неефективною, можуть знадобитися вищі дози, до 2 мл (40 крапель). В особливо тяжких випадках, якщо доза до 2,0 мл (40 крапель) виявляється неефективною, можливе застосування (за умови медичного спостереження) максимальної дози, що досягає 3 мл (60 крапель). Максимальна добова доза може досягати 4 мл (80 крапель). Курсове та тривале лікування. При необхідності повторного застосування використовують для кожного введення 0,5-1 мл (10-20 крапель) до 4 разів на добу. У випадках помірного бронхоспазму або як допоміжний засіб при здійсненні вентиляції легень рекомендована доза - 0,5 мл (10 крапель). Діти молодші 6 років (маса тіла яких становить менше 22 кг) У зв'язку з тим, що інформація про застосування препарату у цій віковій групі обмежена, рекомендується використання наступної дози (тільки за умови медичного спостереження): близько 25 мкг іпратропію броміду та 50 мкг фенотеролу гідроброміду = 0,1 мл (2 краплі)/кг ( одну дозу), але не більше 0,5 мл (10 крапель) (на одну дозу). Максимальна добова доза – 1,5 мл. Розчин для інгаляцій слід використовувати тільки для інгаляцій (з небулайзером) і не застосовувати перорально. Лікування слід починати з найменшої рекомендованої дози. Доза, що рекомендується, повинна розводитися 0,9% розчином натрію хлориду до кінцевого об'єму, що становить 3-4 мл, і застосовуватися (повністю) за допомогою небулайзера. Розчин Іпратерол-натив для інгаляцій не повинен розводитися дистильованою водою. Розведення розчину має здійснюватися щоразу перед застосуванням, залишки розведеного розчину слід знищувати. Розведений розчин слід використовувати одразу після приготування. Дозування може залежати від методу інгаляції та виду небулайзера. Тривалість інгаляції може контролюватись за витрачанням розведеного обсягу. Розчин Іпратерол-натив для інгаляцій може застосовуватися з використанням різних комерційних моделей небулайзерів. У тих випадках, коли є настінний кисень, розчин краще застосовувати при швидкості потоку 6-8 л/хв. Необхідно дотримуватися інструкцій із застосування, обслуговування та чищення приладу, що постачається разом із небулайзером.ПередозуванняСимптоми зазвичай пов'язані з дією фенотеролу. Можлива поява симптомів, пов'язаних із надмірною стимуляцією β-адренорецепторів. Найбільш ймовірно поява тахікардії, серцебиття, тремору, підвищення артеріального тиску, збільшення різниці між сАД і дАД, стенокардії, аритмії та почуття припливів крові до обличчя, почуття тяжкості за грудиною, посилення бронхообструкції, метаболічного ацидозу. Можливі симптоми передозування, зумовлені іпратропією бромідом (сухість у роті, порушення акомодації), виражені слабко та транзиторно, що пояснюється його місцевим застосуванням. Лікування: рекомендується призначення седативних засобів, анксіолітичних лікарських засобів (транквілізаторів), у тяжких випадках – інтенсивна терапія. Як специфічний антидот можливе застосування β-адреноблокаторів, переважно селективних β1-адреноблокаторів. Однак у пацієнтів з бронхіальною астмою або ХОЗЛ слід враховувати можливість посилення бронхіальної обструкції, яка може призвести до летального результату під впливом β-адреноблокаторів та ретельно підбирати їхню дозу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі несподіваного швидкого посилення задишки (утруднень дихання) слід негайно звернутися до лікаря. При тривалому застосуванні необхідно враховувати, що: у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму або легку та середньотяжку форми ХОЗЛ, симптоматичне лікування може виявитися кращим за регулярне застосування; у пацієнтів з бронхіальною астмою або важкими формами ХОЗЛ слід пам'ятати про необхідність проведення або посилення протизапальної терапії для контролю запального процесу у дихальних шляхах та перебігу захворювання. Регулярне використання зростаючих доз препаратів, що містять β2-адреноміметики, таких як препарат Іпратерол-натив, для усунення бронхіальної обструкції може спричинити неконтрольоване погіршення перебігу захворювання. У разі посилення бронхіальної обструкції збільшення дози β2-агоністів, у т.ч. препарату Іпратерол-натив, що більше рекомендується протягом тривалого часу не тільки не виправдано, а й небезпечно. Для запобігання загрозливому життю погіршення перебігу захворювання слід розглянути питання про перегляд плану лікування пацієнта та адекватну протизапальну терапію інгаляційними глюкокортикостероїдами. У пацієнтів, які мають в анамнезі муковісцидоз, можливі порушення моторики шлунково-кишкового тракту. Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з препаратом Іпратерол-натив лише під медичним наглядом. Пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне застосування інгаляційного розчину препарату Іпратерол-натив. Для попередження попадання розчину у вічі рекомендується, щоб розчин, використовуваний з допомогою небулайзера, вдихався через мундштук. За відсутності мундштука повинна використовуватися маска, що щільно прилягає до обличчя. Особливо ретельно повинні дбати про захист очей пацієнти, схильні до розвитку глаукоми. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Досліджень щодо вивчення впливу препарату на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами не проводилося. Випадки запаморочення та нечіткості зору при застосуванні препарату можуть негативно вплинути на вищезгадану здатність.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: Іпратропія броміду моногідрат – 0,261 мг (у перерахунку на іпратропію бромід – 0,250 мг); Допоміжні речовини: Натрію бензоат – 0,500 мг; Динатрію едетату дигідрат – 0,554 мг; Лимонної кислоти моногідрат – 1,640 мг; Натрію гідроксид – до pH 3,4±0,1; Вода очищена – до 1 мл. По 20 мл препарату у флакони з темного скла з поліетиленовою крапельницею і поліпропіленовою кришкою, що загвинчується. По 1 флакон з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна чи майже безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаМ-холіноблокатор.ФармакокінетикаПри інгаляційному шляху введення для іпратропії броміду характерна вкрай низька абсорбція зі слизової оболонки дихальних шляхів. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться на нижній межі визначення і виміряти її можна лише при застосуванні високих доз активної речовини, а також завдяки використанню специфічних методів збагачення. При інгаляційному застосуванні в терапевтичних дозах концентрації іпратропію броміду в плазмі були у 1000 разів нижчими, ніж після прийому внутрішньо та внутрішньовенного введення. Чи не кумулює. Іпратропія бромід виводиться здебільшого через кишечник. Близько 25% виводиться у незміненому вигляді, решта – у вигляді численних метаболітів.ФармакодинамікаБлокатор м-холінорецепторів. Вважають, що розширення бронхів, що викликається іпратропією бромідом, зумовлене конкурентним зв'язуванням з м-холінорецепторами гладких м'язів бронхів. Зменшує секрецію залоз (у т.ч. бронхіальних та травних). Попереджає звуження бронхів, що виникає внаслідок вдихання сигаретного диму, холодного повітря, дії різних бронхоконстрикторних речовин. При інгаляційному застосуванні практично не чинить резорбтивної дії. При системному застосуванні викликає збільшення ЧСС, що покращує AV-провідність; На відміну від атропіну не впливає на ЦНС.Показання до застосуванняДля інгаляційного застосування: лікування та профілактика хронічних обструктивних захворювань дихальних шляхів: хронічний бронхіт з бронхообструктивним синдромом (з емфіземою або без неї), бронхіальна астма легкого та середнього ступеня тяжкості, особливо із супутніми захворюваннями серцево-судинної системи; бронхоспазм при хірургічних операціях Підготовка дихальних шляхів перед введенням в аерозолях антибіотиків, муколітичних засобів, кортикостероїдів, кромоглікату натрію. Для інтраназального застосування: хронічні риніти із гіперсекрецією. Для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення: синусова брадикардія, обумовлена ​​переважно впливом блукаючого нерва, брадіаритмії з синоатріальною блокадою, AV-блокада II ступеня, брадисистолічна форма мерехтіння передсердь.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до іпратропію броміду. Переважно для системного застосування: підвищення внутрішньоочного тиску, гіперплазія передміхурової залози, механічні стенози ШКТ, тахікардія, мегаколон, І триместр вагітності. З обережністю: пацієнтам із такими захворюваннями, як закритокутова глаукома, обструкція сечовивідних шляхів, гіперплазія передміхурової залози та муковісцидоз.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності. Застосування у ІІ та ІІІ триместрах вагітності можливе за наявності строгих показань. Протипоказання до застосування під час лактації не встановлено. Безпека та ефективність інтраназального застосування у дітей віком до 12 років не визначена.Побічна діяПри інгаляційному застосуванні: можлива сухість у роті, підвищення в'язкості мокротиння. При попаданні в очі – порушення акомодації; у пацієнтів із закритокутовою глаукомою можливе підвищення внутрішньоочного тиску. При інтраназальному застосуванні: в окремих випадках можливі місцеві реакції – сухість та подразнення слизової оболонки носа, алергічні реакції. При системному застосуванні: можливі сухість у роті, анорексія, запори, порушення акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, порушення сечовипускання, зменшення секреції потових залоз; рідко – екстрасистолія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами виникає адитивна дія. При одночасному застосуванні потенціюється бронхолітичний ефект бета-адреноміметиків та похідних ксантину. При одночасному застосуванні протипаркінсонічних засобів, хінідину, трициклічних антидепресантів можливе посилення антихолінергічного ефекту і пратропію броміду. При одночасному застосуванні із сальбутамолом виникає ризик підвищення внутрішньоочного тиску та розвитку гострої закритокутової глаукоми, особливо у схильних пацієнтів.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань віку, застосовуваної лікарської форми.ПередозуванняСимптоми: специфічних симптомів передозування не виявлено. Враховуючи широту терапевтичної дії та місцевий спосіб застосування препарату Іпратропіум-натив, поява якихось серйозних антихолінергічних симптомів є малоймовірною. Можливі незначні прояви системної антихолінергічної дії, такі як сухість у роті, порушення акомодації, збільшення частоти серцевих скорочень. Лікування: проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри необхідності екстреного усунення нападу ядухи монотерапія іпратропія бромідом не рекомендується, т.к. його бронхолітичний ефект розвивається пізніше, ніж у бета-адреноміметиків. Безпека та ефективність інтраназального застосування у дітей віком до 12 років не визначена. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи можливість впливу іпратропію броміду на гостроту зору, в період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та інших потенційно небезпечних видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активна речовина: кленбутеролу гідрохлорид – 0,02 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 70 мг; крохмаль пшеничний – 31,48 мг; МКЦ – 48,5 мг; кремнію діоксид колоїдний – 2 мг; магнію стеарат – 2 мг; повідон (повідон К25) - 6 мг. Пігулки, 0,02 мг. У блістері із ПВХ плівки/алюмінієвої фольги по 10 шт. 5 блістерів у пачці картонної.Фармакотерапевтична групаФармакологічна дія - бронходилатируюча, секретолітична.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослі: 0,02 мг (1 табл.) 2 рази на добу, вранці та ввечері. Підтримуюча доза 0,01 мг (1/2 табл.) двічі на добу. При більш тяжких станах у перші дні призначають 0,04 мг (2 табл.) 2 рази на добу, вранці та ввечері. Після покращення стану пацієнта дозу препарату необхідно зменшити. Діти: з 6 до 12 років - 0,01 мг (1/2 табл.) 2 рази на добу, вранці та ввечері; старше 12 років - 0,01 мг (1/2 табл.) 2-3 рази на добу або 0,02 мг (1 табл.) 2 рази на добу, вранці та ввечері.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 2 мл: Активна речовина: дипропіонат беклометазону 800 мкг; Допоміжні речовини: хлорид натрію -18 мг, полісорбат 20-2 мг, сорбітан лаурат - 0.4 мг, вода очищена до 2 мл. По 2 мл у герметично запаяну пластикову ампулу. Смужка по 5 ампул міститься в алюмінієвий стрип. По 4 стрипи з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБіла, опалесцентна, гомогенна або злегка седиментована суспензія, що руйнується при струшуванні в герметично запаяній пластиковій ампулі.Фармакотерапевтична групаГКС. Чинить протизапальну та протиалергічну дію.ФармакокінетикаПісля інгаляційного введення частина дози, що потрапляє у дихальні шляхи, всмоктується з легенів. У легеневій тканині беклометазону дипропіонат швидко гідролізується до беклометазону монопропіонату, який у свою чергу гідролізується до беклометазону. Частина дози, яка ненавмисно проковтується, значною мірою інактивується при "першому проходженні" через печінку. У печінці відбувається процес перетворення беклометазону дипропіонату на беклометазон монопропіонат і потім – на полярні метаболіти. Зв'язування з білками плазми активної речовини, яка перебуває у системному кровотоку, становить 87%. При внутрішньовенному введенні T1/2 беклометазону 17,21-дипропіонату та беклометазону становлять приблизно 30 хв. Виводиться до 64% ​​з калом і до 14% із сечею протягом 96 годин переважно у вигляді вільних та кон'югованих метаболітів.ФармакодинамікаГальмує вивільнення медіаторів запалення, підвищує продукцію ліпомодуліну – інгібітора фосфоліпази А, знижує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез простагландинів. Попереджає крайове скупчення нейтрофілів, зменшуючи утворення запального ексудату та продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофагів, що призводить до уповільнення процесів інфільтрації та грануляції. Збільшує кількість активних β-адренорецепторів, нейтралізує їхню десенситизацію, відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування. Під дією беклометазону знижується кількість гладких клітин у слизовій оболонці бронхів, зменшується набряк епітелію та секреція слизу бронхіальними залозами. Викликає розслаблення гладкої мускулатури бронхів, зменшує їх гіперреактивність та покращує показники функції зовнішнього дихання. Не має мінералокортикоїдної активності. У терапевтичних дозах не викликає побічних ефектів, притаманних системних кортикостероїдів. При інтраназальному застосуванні усуває набряк, гіперемію слизової порожнини носа. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 5-7 днів курсового застосування беклометазону. При зовнішньому та місцевому застосуванні має протиалергічну та протизапальну дію.Показання до застосуванняДля інгаляційного застосування лікування бронхіальної астми (в т.ч. при недостатній ефективності бронходилататорів та/або кромоглікату натрію, а також гормонозалежна бронхіальна астма тяжкого перебігу у дорослих та дітей). Для інтраназального застосування: профілактика та лікування цілорічного та сезонного алергічного риніту, включаючи риніт при сінній лихоманці, вазомоторний риніт. Для зовнішнього та місцевого застосування: у комбінації з протимікробними засобами – інфекційно-запальні захворювання шкіри та вуха.Протипоказання до застосуванняДля інгаляційного та інтраназального застосування: тяжкі напади бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії, туберкульоз, кандидомікоз верхніх дихальних шляхів, І триместр вагітності, підвищена чутливість до беклометазону.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності. Застосування у II та III триместрах вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Новонароджених, матері яких отримували беклометазон при вагітності, слід ретельно обстежити щодо недостатності функції надниркових залоз. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років. При інгаляційному введенні для дітей разова доза – 50-100 мкг, кратність застосування – 2-4 рази на добу.Побічна діяЗ боку дихальної системи: захриплість, відчуття подразнення у горлі, чхання; рідко – кашель; у поодиноких випадках – еозинофільна пневмонія, парадоксальний бронхоспазм, при інтраназальному застосуванні – перфорація носової перегородки. Можливий кандидоз ротової порожнини та верхніх відділів дихальних шляхів, особливо при тривалому застосуванні, що проходить при місцевій протигрибковій терапії без припинення лікування. Алергічні реакції: висип, кропив'янка, свербіж, еритема та набряк очей, обличчя, губ та гортані. Ефекти, зумовлені системною дією: зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, катаракта, глаукома, затримка зростання у дітей.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні беклометазону з іншими кортикостероїдами для системного або інтраназального застосування можливе посилення пригнічення функції кори надниркових залоз. Попереднє інгаляційне застосування бета-адреностимуляторів може збільшувати клінічну ефективність беклометазону.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно. Препарат не призначений для ін'єкцій. Кленіл® УДВ необхідно застосовувати за допомогою спеціального інгалятора (компресорного небулайзера), оснащеного мундштуком та спеціальною маскою. Доза препарату підбирається індивідуально. Дорослі: 800 мкг (1 однодозова ампула на одну процедуру небулізації) 1-2 рази на день. Діти віком від 6 років: 400 мкг (половина однодозової ампули на одну процедуру небулізації) 1-2 рази на добу. Однодозова ампула має позначку, що відповідає половині дози. Вказівки щодо застосування Кленила® УДВ за допомогою небулайзера: Використовувати однодозову ампулу відповідно до наступних інструкцій: Зігнути однодозову ампулу у двох напрямках. Відокремити однодозову ампулу від смужки зверху, потім у центральній частині. Енергійно струсити однодозову ампулу до утворення однорідної суспензії, до диспергування. Відкрити однодозову ампулу, повернувши кришечку, як показано малюнку. Обережно видавити вміст однодозової ампули в призначеній дозі в камеру небулайзера. Якщо використовується половина дози, можна закрити ампулу зворотним боком кришки, як показано на малюнку. Невикористану суспензію слід утилізувати. Примітка Після кожної інгаляції прополощіть рот водою. Якщо використовується маска, переконайтеся, що при інгаляції маска щільно прилягає до обличчя. Вимити особу після інгаляції.ПередозуванняПри разовій інгаляції доз, що перевищують середні терапевтичні величини, можливе деяке зниження функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи, що не вимагає вживання ніяких екстрених заходів, а лікування має бути продовжено. Функція гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи відновлюється через 1-2 дні. При тривалому застосуванні препарату в дозах, що значно перевищують рекомендовані, може розвинутись системний глюкокортикостероїдний ефект у вигляді гіперкортицизму та пригнічення функції надниркових залоз. У цьому випадку лікування має бути перервано та вжито заходів щодо зменшення симптомів пригнічення кори надниркових залоз за допомогою відповідної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБеклометазон не призначений для усунення гострих астматичних нападів. Його також не слід застосовувати при тяжких нападах бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії. Слід суворо дотримуватися рекомендованого шляху введення для лікарської форми, що використовується. З особливою обережністю та під ретельним контролем лікаря слід застосовувати беклометазон у пацієнтів із наднирковою недостатністю. Переведення хворих, які постійно приймають глюкокортикостероїди всередину, на інгаляційні форми можна проводити тільки при стабільному стані. У разі ймовірності розвитку парадоксального бронхоспазму за 10-15 хв до введення беклометазону проводять інгаляцію бронходилататорів (наприклад, сальбутамолу). При розвитку кандидозу ротової порожнини та верхніх дихальних шляхів показана місцева протигрибкова терапія без припинення лікування беклометазоном. Інфекційно-запальні захворювання порожнини носа та придаткових пазух при призначенні відповідної терапії не є протипоказанням для лікування беклометазоном. Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозировка: 4 мг Фасовка: N28 Форма выпуска: таб. жевательные Упаковка: упак. Производитель: Сандоз Завод-производитель: Sandoz Ilac Sanayi ve Ticaret A.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаОдна доза містить активну речовину - будесоніду 100 мкг або 200 мкг. Порошок для інгаляції дозований 100 мкг/доза, 200 мкг/доза. По 200 доз (для дозування 100 мкг/доза), по 100 або 200 доз (для дозування 200 мкг/доза) у пластиковий інгалятор, що складається з дозуючого пристрою, резервуару для зберігання порошку, резервуару для десиканту, мундштуку та нагвинчу.Опис лікарської формиПластиковий інгалятор для 100 мкг/доза: частина інгалятора світло-коричневого кольору, що обертається, на нижній стороні видавлено BUDESONIDE 100; для 200 мкг/доза: частина інгалятора коричневого кольору, що обертається, на нижній стороні видавлено BUDESONIDE 200. Інгалятор містить круглі гранули від білого до майже білого кольору, що легко руйнуються при найменшому механічному впливі. Незначна частина речовини може бути у вигляді порошку.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування.ФармакокінетикаАбсорбція Інгальований будесонід швидко абсорбується. Після інгаляції з використанням Турбухалер близько 25-35% від виміряної дози 1 потрапляє в легені. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 30 хвилин після інгаляції. Системна біодоступність препарату становить близько 38% прийнятої дози. Метаболізм та розподіл Зв'язування з білками плазми становить середньому 90%. Об'єм розподілу будесоніду становить приблизно 3 л/кг. Після всмоктування будесонід піддається інтенсивній (більше 90%) біотрансформації у печінці з утворенням метаболітів з низькою глюкокортикостероїдною активністю. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів бβ-гідроксибудесоніду та 16α-гідроксипреднізолону становить менше 1% глюкокортикостероїдної активності будесоніду. Виведення Будесонід метаболізується в основному за участю ферменту CYP3A4. Метаболіти виводяться у незміненому вигляді із сечею або у кон'югованій формі. Незначна кількість незміненого будесоніду виводиться із сечею. Будесонід має високий системний кліренс (близько 1,2 л/хв). Фармакокінетика будесоніду пропорційна величині дози препарату, що вводиться. Фармакокінетика будесоніду у дітей та пацієнтів з порушенням функції нирок невідома. У пацієнтів із захворюваннями печінки може збільшуватися час перебування будесоніду в організмі.ФармакодинамікаБудесонід є глюкокортикостероїдом із сильною місцевою протизапальною дією. Точний механізм дії глюкокортикостероїдів при лікуванні бронхіальної астми остаточно не зрозумілий. Протизапальна дія, така як інгібування вивільнення медіаторів запалення та цитокін-опосередкованої імунної відповіді, можливо, є найважливішою. Афінність будесоніду до рецепторів глюкокортикостероїдів у 15 разів вища, ніж у преднізолону. Протизапальний ефект будесоніду опосередковується зниженням ступеня обструкції дихальних шляхів під час ранньої та пізньої алергічної відповіді. Будесонід зменшує реактивність дихальних шляхів у відповідь на інгаляцію гістаміну та метахоліну. Чим раніше з моменту встановлення діагнозу бронхіальна астма персистуючого перебігу розпочато лікування будесонідом, тим більше поліпшення функції легень слід очікувати. Показано дозозалежну дію на вміст кортизолу в плазмі та сечі на фоні прийому Пульмікорту Турбухалера. У рекомендованих дозах препарат значно менше впливає на надниркову функцію, ніж преднізон у дозі 10 мг, як було показано в АКТГ тестах. Застосування будесоііда в дозі до 400 мкг на добу у дітей старше 3-х років не призводило до виникнення системних ефектів. Біохімічні ознаки системного ефекту можуть зустрічатися при прийомі препарату в дозі від 400 до 800 мкг на добу. При перевищенні дози 800 мкг на добу системні ефекти зустрічаються часто. Застосування глюкокортикостероїдів для лікування бронхіальної астми може спричинити уповільнення росту. Відзначено вихідно невелику, як правило, транзиторну затримку росту (приблизно на 1 см), зазвичай протягом першого року лікування. У ході довгострокових досліджень в умовах клінічної практики показано, що діти та підлітки, які отримували терапію інгаляційним будесонідом, у середньому досягають розрахункового зростання для дорослих. Однак у довгостроковому подвійному сліпому дослідженні переважно без титрації дози будесоніду до мінімальної ефективної, зростання дітей та підлітків, які приймали інгаляційний будесонід, після досягнення дорослого віку в середньому було на 1,2 см менше, ніж у групі плацебо. Терапія інгаляційним будесонідом один чи двічі на добу показала ефективність для профілактики астми фізичного зусилля. Терапія інгаляційним будесонідом один чи двічі на добу показала ефективність для профілактики астми фізичного зусилля.Показання до застосуванняЮронхіальна астма, що вимагає підтримуючої терапії глюкокортикостероїдами для контролю запального процесу. Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будесоніду. Дитячий вік віком до 6 років. Слід бути обережними при лікуванні інгаляційними глюкокортикостероїдами пацієнтів з активною або неактивною формами туберкульозу легень, грибковими, вірусними або бактеріальними інфекціями органів дихання; цирозом печінки, глаукомою, гіпотиреозом.Вагітність та лактаціяВагітність Результати досліджень на тваринах показали, що глюкокортикостероїди можуть викликати аномалії розвитку плода, проте ці дані не можна екстраполювати на людей, які отримують глюкокортикостероїди у рекомендованих дозах. На тлі прийому будесоніду вагітними жінками не виявлено підвищення ризику аномалій розвитку у плода, проте не можна повністю виключити ризик їх розвитку, тому під час вагітності слід використовувати мінімальну ефективну дозу будесоніду, не забуваючи про можливість погіршення перебігу бронхіальної астми. При призначенні препарату слід враховувати співвідношення очікуваної користі для матері та потенційного ризику для дитини. Період грудного вигодовування Будесонід виділяється з грудним молоком, проте при застосуванні препарату Пульмікорт Турбухалер у терапевтичних дозах на грудну дитину не передбачається. При призначенні препарату слід враховувати співвідношення очікуваної користі для матері та потенційного ризику для дитини.Побічна діяДо 10% пацієнтів, які приймають препарат, можуть мати такі побічні ефекти: Дихальні шляхи: Часті (>1/100) - Кандидоз ротоглотки, подразнення слизової оболонки глотки, кашель, захриплість голосу. Загальні: Рідкісні( Шкіра: Рідкісні( Дихальні шляхи: Рідкісні( Також можуть спостерігатися психоневрологічні симптоми, такі як знервованість, збудливість, депресія, порушення поведінки. Зважаючи на ризик розвитку каїдидозу ротоглотки, пацієнт повинен ретельно полоскати рот водою після кожної інгаляції препарату. У поодиноких випадках можуть виникати симптоми, спричинені системною дією глюкокортикостероїдів, включаючи гіпофункцію надниркових залоз. Також можуть спостерігатися нудота, зміна смакових відчуттів, гіперкортицизм, гіпокортицизм, катаракта, глаукома, утруднення ковтання, уповільнення росту (у дітей та підлітків), зниження щільності кісткової тканини. У поодиноких випадках спостерігалася поява синців на шкірі.Взаємодія з лікарськими засобамиНе спостерігалося взаємодії будесоніду з іншими препаратами, які використовуються під час лікування бронхіальної астми. Кетоконазол (200 мг один раз на добу) підвищує плазмову концентрацію перорального будесоніду (3 мг один раз на добу) у середньому у 6 разів при сумісному прийомі. При прийомі кетоконазолу через 12 годин після прийому будесоніду концентрація останнього в плазмі збільшувалася в середньому в 3 рази. Інформація про таку взаємодію при прийомі інгальованого будесоніду відсутня, однак, передбачається, що і в цьому випадку слід очікувати збільшення концентрації будесоніду в плазмі. Не слід призначати ці препарати одночасно через відсутність даних. У разі потреби спільного призначення кетоконазолу та будесоніду час між прийомом препаратів має бути збільшений до максимально можливого. Також слід розглянути питання зниження дози будесоніду. Інші потенційні інгібітори ферменту CYP3A4 (наприклад,ітраконазол) також спричиняють значне збільшення плазмової концентрації будесоніду.Спосіб застосування та дозиДоза Пульмікорту Турбухалер підбирається індивідуально. Рекомендовані дози препарату у разі початку інгаляційної глюкокортикостероїдної терапії в період тяжких загострень бронхіальної астми, а також на тлі зниження дози або відміни прийому пероральних глюкокортикостероїдів наступні: Діти старше 6 років: 100-800 мкг/добу (загальна добова доза препарату може бути поділена на 2-4 інгаляції). Якщо рекомендована доза не перевищує 400 мкг/добу, всю дозу препарату можна прийняти за один раз (одночасно). У дітей перехід на одноразовий прийом препарату має проводитись під наглядом педіатра. Дорослі: звичайна доза становить 200-800 мкг/добу (загальна добова доза може бути розділена на 2-4 інгаляції). Для лікування тяжкого загострення бронхіальної астми добова доза може бути збільшена до 1600 мкг. Якщо доза, що рекомендується, не перевищує 400 мкг/добу, всю дозу препарату можна прийняти за один раз (одночасно). При підборі підтримуючої дози необхідно прагнути призначення мінімальної ефективної дози. Час початку терапевтичного ефекту після інгаляції однієї дози становить кілька годин. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 1-2 тижні після лікування. Пульмікорт Турбухалер має профілактичну дію протягом бронхіальної астми і не впливає на гострі прояви захворювання. Продемонстровано кращу ефективність будесоніду при використанні Турбухалеру в порівнянні з аналогічною дозою будесоніду у формі дозованого аерозолю. У разі переведення пацієнта, який перебуває в стабільному стані, з Пульмікорту в аерозольній формі на Пульмікорт Турбухалер, слід розглянути можливість зниження добової дози будесоніду. Для посилення терапевтичного ефекту можна рекомендувати збільшення добової дози Пульмікорту Турбухалера замість комбінації препарату з пероральними глюкокортикостероїдами завдяки нижчому ризику розвитку системних ефектів. Пацієнти, які отримують пероральні глюкокортикостероїди Скасування прийому пероральних глюкокортикостероїдів необхідно проводити на фоні стабільного стану здоров'я пацієнта. Протягом 10 днів рекомендується приймати високу дозу Пульмікорту на фоні прийому пероральних глюкокортикостероїдів у підібраній дозі. Надалі дозу пероральних глюкокортикостероїдів слід поступово знижувати (наприклад, по 2.5 мг преднізолону або його аналог) до мінімально можливого рівня. У багатьох випадках вдається повністю відмовитися від пероральних глюкокортикостероїдів. Немає даних про застосування будесоніду у пацієнтів із нирковою недостатністю або порушенням функції печінки. Зважаючи на виведення будесоніду за рахунок біотрансформації в печінці, очікується збільшення тривалості дії препарату у пацієнтів з вираженим цирозом печінки. Турбухалер – багатодозовий інгалятор, що дозволяє дозувати та вдихати препарат у дуже маленьких дозах. Коли Ви робите вдих, порошок з Турбухалер доставляється в легені. Тому важливо, щоб Ви сильно та глибоко вдихнули через мундштук. Підготовка Турбухалера до першого використання: Перед першим використанням Турбухалер його необхідно підготувати до роботи. Викрутіть і зніміть ковпачок. Тримайте інгалятор вертикально дозатором униз. Не тримайте інгалятор за мундштук, коли повертаєте дозатор. Поверніть дозатор до упору в одному напрямку (неважливо, за годинниковою стрілкою або проти годинникової стрілки), а потім до упору в протилежному напрямку. Під час повороту дозатора Ви почуєте клацання. Виконайте описану процедуру двічі. Тепер інгалятор готовий до використання, і Ви не повинні повторювати цю процедуру підготовки Турбухалер до роботи перед кожним використанням. Для того, щоб прийняти препарат, дотримуйтесь інструкцій, наведених нижче. Як використовувати Пульмікорт® Турбухалер® Для прийому однієї дози препарату слідуйте процедурі, описаній нижче. Викрутіть і зніміть ковпачок. Тримайте інгалятор вертикально дозатором униз. Не тримайте інгалятор за мундштук, коли повертаєте дозатор. Щоб відміряти дозу препарату, поверніть дозатор до упору в одному напрямку (неважливо, за годинниковою стрілкою або проти годинникової стрілки), а потім до упору в протилежному напрямку. Під час повороту дозатора Ви почуєте клацання. Не тримайте інгалятор біля рота. Видихніть. Не видихайте через мундштук. Обережно помістіть мундштук між зубами, стисніть губи та зробіть сильний та глибокий вдих через інгалятор. Мундштук не жувати та не стискати зубами. Перед тим, як видихнути, вийміть інгалятор із рота. Якщо потрібно інгаляція більш ніж однієї дози, повторіть кроки 2-5. Закрийте інгалятор ковпачком, перевірте, щоб ковпачок інгалятора був ретельно загвинчений. Прополощіть рот водою. ВАЖЛИВО! Ніколи не видихайте через мундштук. Завжди щільно закривайте інгалятор ковпачком після використання. Оскільки кількість порошку, що вдихається, дуже мало, Ви, можливо, не відчуєте смак порошку після інгаляції. Однак, якщо Ви дотримувалися інструкції, можете бути впевнені в тому, що вдихнули необхідну дозу препарату. Очищення Регулярно (раз на тиждень) очищайте мундштук зовні сухою тканиною. Не використовуйте воду або інші рідини для чищення мундштуку. Як дізнатися, що інгалятор порожній? Поява у вікні індикатора доз червоної позначки означає, що інгалятор залишилося приблизно 20 доз. Коли червона позначка досягне нижнього краю вікна індикатора доз, інгалятор порожній і слід замінити на новий. Зауважте, що навіть коли порожній інгалятор, дозатор продовжує повертатися. Звук, який Ви чуєте, струшуючи інгалятор, виконується осушуючим агентом, а не ліками. Утилізація Будьте обережні з використаним інгалятором, пам'ятайте, що всередині інгалятора може залишатися деяка кількість препарату.ПередозуванняПри передозуванні Пульмікортом Турбухалером у дозах, які значно перевищують рекомендовані, клінічних проявів не виникає. При тривалому використанні препарату в дозах, що значно перевищують рекомендовані, може розвинутись системний глюкокортикостероїдний ефект у вигляді гіперкортицизму та пригнічення функції надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля мінімізації ризику грибкового ураження ротоглотки слід проінструктувати пацієнта про необхідність ретельно полоскати рот водою після кожної інгаляції препарату. Слід уникати сумісного призначення будесоніду з кетоконазолом, ітраконазолом або іншими потенційними інгібіторами CYP3A4. У випадку, якщо будесонід та кетоконазол або ітраконазол або інші потенційні інгібітори CYP3А4 були призначені, слід збільшити час між прийомом препаратів до максимально можливого. Через можливий ризик ослаблення гіпофізарно-надниркової функції особливу увагу необхідно приділяти пацієнтам, які переводяться з пероральних глюкокортикостероїдів на прийом Пульмікорту. Також особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які приймали високі дози глюкокортикостероїдів або тривало отримували максимально високі рекомендовані дози інгаляційних глюкокортикостероїдів. У стресових ситуаціях у таких пацієнтів можуть виявитися ознаки та симптоми надниркової недостатності. При стресах або у випадках хірургічного втручання рекомендується проводити додаткову терапію системними глюкокортикостероїдами. Особливу увагу необхідно приділяти пацієнтам, які переводяться з системних на інгаляційні глюкокортикостероїди (Пульмікорт Турбухалер), або у випадку, коли очікується порушення гіпофізарно-надниркової функції. У таких пацієнтів слід з особливою обережністю знижувати дозу системних глюкокортикостероїдів та контролювати гормональну функцію надниркових залоз. Також пацієнтам може знадобитися призначення пероральних глюкокортикостероїдів у період стресових ситуацій, таких як травма, хірургічне втручання тощо. При переході з пероральних глюкокортикостероїдів на Пульмікорт Турбухалер пацієнти можуть відчути симптоми, що раніше спостерігалися, такі як, м'язові болі або болі в суглобах. У таких випадках може знадобитись тимчасове збільшення дози пероральних глюкокортикостероїдів. У поодиноких випадках можуть спостерігатися такі симптоми як почуття втоми, головний біль, нудота і блювання, що вказують на системну недостатність глюкокортикостероїдів. Заміна пероральних глюкокортикостероїдів на інгаляційні іноді призводить до прояву існуючої алергії, риніту та екземи, які раніше купувалися системними препаратами. У дітей та підлітків, які отримують лікування глюкокортикостероїдами (незалежно від способу доставки) протягом тривалого періоду, рекомендується регулярно контролювати показники зростання. Пацієнти повинні бути проінструктовані про необхідність звернення до лікаря у разі зниження ефективності терапії бронходилататорами короткої дії, оскільки самостійне збільшення частоти використання препарату може призвести до відстрочення призначення адекватного лікування. У разі раптового погіршення стану необхідно розглянути можливість проведення курсу лікування пероральними глюкокортикостероїдами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з можливістю розвитку психоневрологічних симптомів слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для інгаляції – 1 осередок (1). Стрип з вілантеролом: Діюча речовина: Вілантерол трифенатат мікронізований - 40 мкг (у перерахунку на вілантерол - (25)2 мкг); Допоміжні речовини: Магнію стеарат – 125 мкг; Лактози моногідрат – до 12,5 мг. Стрип із флутиказону фуроатом: Діюча речовина: Флутиказону мікронізований фуроат 100(2)/200(2); Допоміжна речовина: Лактози моногідрат – до 12,5 мг. Примітка: 1. При виробництві готового препарату суміші діючих та допоміжних речовин можуть закладатися в кінцевий продукт з надлишком до 8% для компенсації втрат при заповненні осередків. 2. Вказано номінальну кількість діючої речовини, що закладається у процесі виробництва; доставлена ​​кількість становить 22 мкг вілантеролу, 92 мкг та 184 мкг флутиказону фуроату, що відповідає зазначеним дозуванням. По 30 доз в пластиковий інгалятор з корпусом світло-сірого кольору, блідо-блакитною кришкою мундштуку та лічильником доз. Інгалятор містить два алюмінієві стримі, що ламінують, кожен з яких складається з 30 осередків, які містять порошок білого кольору. Інгалятор поміщений у багатошаровий контейнер з алюмінієвої фольги, що містить вологопоглинаючий пакетик. Контейнер запечатаний фольгою, що легко відкривається. По 1 контейнеру разом із інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиПластиковий інгалятор з корпусом світло-сірого кольору, блідо-блакитною кришкою мундштука та лічильником доз, упакований у контейнер із фольги, що містить вологопоглинаючий пакетик. Контейнер запечатаний фольгою, що легко відкривається. Інгалятор містить два стрипи, кожен стрип складається з 30 рівномірно розподілених осередків, кожна з яких містить порошок білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротизапальне, бронходилатувальне.ФармакокінетикаВсмоктування Абсолютна біодоступність вілантеролу та флутиказону фуроату при інгаляційному введенні комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату склала в середньому 15,2 та 27,3% відповідно. Пероральна біодоступність обох речовин була низькою і в середньому становила 1,26 Розподіл Після внутрішньовенного введення вілантерол і флутиказону фуроат активно розподіляються в організмі, при цьому середні Vss становлять 165 і 661 л відповідно. Обидві речовини мають низьку здатність зв'язуватися з еритроцитами. У дослідженнях in vitro зв'язування вілантеролу та флутиказону фуроату з білками плазми людини було високим і досягало в середньому >93,9 та 99,6% відповідно. Ступінь зв'язування з білками плазми in vitro не зменшувався у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок. Незважаючи на те, що вілантерол і флутиказону фуроат є субстратами Р-глікопротеїну (P-gp), при одночасному призначенні комбінації вілантеролу і флутиказону фуроату з інгібіторами P-gp зміна системної експозиції вілантеролу або флутиказону фуроату, мало. обидві речовини мають хорошу абсорбційну здатність. Метаболізм На підставі експериментів in vitro можна зробити висновок, що ключові шляхи метаболізму вілантеролу та флутиказону фуроату в організмі людини в першу чергу опосередковуються через ізофермент цитохрому CYP3A4. Вілантерол переважно метаболізується шляхом О-деалкілування з утворенням цілого ряду метаболітів, що мають істотно нижчу бета1- та бета2-адреноміметичну активність. Флутиказону фуроат переважно метаболізується шляхом гідролізу S-фторметилкарботіоатної групи з утворенням метаболітів, що мають значно нижчу глюкокортикостероїдну активність. Було проведено клінічне дослідження лікарських взаємодій препарату з ізоферментом цитохрому CYP3A4 при тривалому введенні комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату (22 + 184 мкг/доза) та сильного інгібітору ізоферменту цитохрому CYP3A4 – кет0 Спільне введення препаратів призвело до підвищення середньої AUC0–24 та середньої Cmax флутиказону фуроату на 36 та 33% відповідно. Збільшення експозиції флутиказону фуроату було асоційоване зі зниженням середньої концентрації сироваткового кортизолу на 27%, виміряного за період 0-24 год.Збільшення експозиції вілантеролу не призводило до посилення характерних для бета-агоністів системних ефектів - вплив на частоту серцевих скорочень, вміст калію в крові або коригований інтервал QT (QTcF). Виведення Після перорального прийому флутиказону фуроат в організмі людини головним чином метаболізувався з утворенням метаболітів, які переважно виводилися через шлунково-кишковий тракт, за винятком дози радіоактивної речовини. Після перорального прийому вілантерол в організмі людини головним чином метаболізувався з утворенням метаболітів, які екскретувалися з сечею та фекаліями, у співвідношенні приблизно 70 та 30% дози радіоактивної речовини відповідно. T1/2 із плазми вілантеролу після інгаляційного прийому препарату становив у середньому 2,5 год. Особливі групи пацієнтів У ході третьої фази клінічних досліджень проводився популяційний мета-аналіз фармакокінетики вілантеролу та флутиказону фуроату у пацієнтів з бронхіальною астмою та ХОЗЛ. В рамках даного аналізу оцінювався вплив демографічних кваріат (вік, стать, маса, індекс маси тіла (ІМТ), расова та етнічна приналежність) на фармакокінетику вілантеролу та флутиказону фуроату. Раса. У пацієнтів з бронхіальною астмою або ХОЗЛ оцінювалися AUC0-24 флутиказони фуроату. Згідно з отриманими даними, пацієнти східно-азіатської, японської та південно-азіатської рас (12-14% пацієнтів) мали в середньому вищі показники AUC0-24 (вище не більше ніж на 53%) порівняно з пацієнтами європеоїдної раси. Тим не менш, у цих популяціях ознак вищої системної експозиції, що виявляється більш вираженим впливом на екскрецію кортизолу із сечею за 24-годинний період, не виявлено. У пацієнтів, які страждають на ХОЗЛ, вплив расової належності на фармакокінетичні параметри вілантеролу не виявлено. В середньому, за результатами оцінки Cmax вілантеролу була на 220-287% вище, a AUC0-24 була порівнянна у пацієнтів азіатського походження з показниками інших расових груп. Проте,більш висока Cmax вілантерол не мала клінічно значущий вплив на ЧСС. Діти. Для підлітків (12 років або старше) рекомендації щодо зміни режиму дозування відсутні. Фармакокінетика комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату у пацієнтів віком до 12 років не вивчалася. Безпека та ефективність застосування комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату у дітей віком до 12 років поки що не встановлена. Пацієнти похилого віку. Вплив віку на фармакокінетику вілантеролу та флутиказону фуроату вивчався у третій фазі клінічних досліджень, що включали пацієнтів з ХОЗЛ та бронхіальною астмою. У пацієнтів з бронхіальною астмою не було виявлено ознак впливу віку (12–84 роки) на фармакокінетичний профіль флутиказону фуроату та вілантеролу. Незважаючи на збільшення (37%) AUC0–24 вілантеролу, у пацієнтів з ХОЗЛ протягом всього вікового діапазону від 41 до 84 років, ознак впливу віку пацієнтів на фармакокінетичний профіль флутиказону фуроату не виявлено. У літнього пацієнта (у віці 84 роки) з низькою масою тіла (35 кг) AUC0–24 вілантеролу буде на 35% вище за результат, розрахований для популяції (в середньому, пацієнт з ХОЗЛ у віці 60 років та масою тіла 70 кг),у той час як Cmax вілантерол залишиться незміненою. Неймовірно, що ці відмінності є клінічно релевантними. Порушення функції нирок. За даними клініко-фармакологічного дослідження, тяжке порушення функції нирок (Cl креатиніну Порушення функції печінки. Після безперервного прийому комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату протягом 7 днів у пацієнтів з порушенням функції печінки спостерігалося збільшення системної експозиції флутиказону фуроату (за виміряною AUC0–24 до трьох разів) порівняно зі здоровими добровольцями (згідно з класифікацією цирозу печінки по Чай: цирозу А, В або С). 3 % у порівнянні зі здоровими добровольцями.Показники нормалізованої за дозою системної експозиції флутиказону фуроату у пацієнтів з порушенням функції печінки середнього та тяжкого ступеня (стадії В та С за класифікаціями Чайлд-П'ю) були подібними. Отже, хоча хворим з порушенням функції печінки не потрібен індивідуальний підбір дози, слід бути обережним при призначенні ним даного лікарського препарату. Після безперервного прийому комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату протягом 7 днів у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого, середнього або тяжкого ступеня (стадії А, В та С за класифікацією Чайлд-Пью) не відзначалося значного збільшення системної експозиції вілантеролу (по Cmax та AUC0– 24).У порівнянні зі здоровими добровольцями у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня (приймали вілантерол у дозі 22 мкг) або тяжкого ступеня (приймали вілантерол у дозі 11 мкг) не спостерігалося клінічно значущих бета-адренергічних системних ефектів (зміна ЧСС або концентрації ), викликаних прийомом комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату. Підлога, маса тіла, ІМТ. За даними третьої фази популяційного аналізу фармакокінетики, що включав 1213 пацієнтів з бронхіальною астмою (712 жінок) та 1225 пацієнтів з ХОЗЛ (392 жінки), ознак впливу статі, маси тіла або ІМТ на фармакокінетичний профіль флутиказону фуроату не виявлено. За даними популяційного аналізу фармакокінетики за участю 856 пацієнтів з бронхіальною астмою (500 жінок) та 1091 пацієнта з ХОЗЛ (340 жінок), ознак впливу статі, маси тіла або ІМТ на фармакокінетичний профіль вілантеролу не виявлено. Не потрібний індивідуальний підбір дози на підставі даних про статеву приналежність, масу тіла або ІМТ.ФармакодинамікаМеханізм дії Вілантерол і флутиказону фуроат відносяться до двох різних класів лікарських препаратів – синтетичний глюкокортикоїд та селективний бета2-адреноміметик тривалої дії. Фармакодинамічні ефекти Вілантерол належить до класу селективних бета2-адреноміметиків тривалої дії (ДДБА). Фармакологічні ефекти агоністів бета2-адренорецепторів, включаючи вілантерол, принаймні частково пов'язані зі стимуляцією внутрішньоклітинної аденілатциклази – ферменту, який каталізує перетворення АТФ на цАМФ. Підвищення рівня цАМФ призводить до розслаблення гладкої мускулатури бронхів та пригнічення вивільнення з клітин (насамперед із опасистих клітин) медіаторів реакцій гіперчутливості негайного типу. Флутиказона фуроат є синтетичною трифтористою глюкокортикостероїдами з вираженою протизапальною дією. Точний механізм дії, що дозволяє усунути симптоми бронхіальної астми та ХОЗЛ, невідомий. ГКС продемонстрували широкий спектр дії на різні типи клітин (наприклад, еозинофіли, макрофаги, лімфоцити) та медіатори (наприклад, цитокіни та хемокіни, що беруть участь у процесі запалення). Між кортикостероїдами та ДДБА відбуваються молекулярні взаємодії, в результаті яких стероїдні гормони активують ген бета2-адренорецептора, підвищуючи кількість сприйнятливих адренорецепторів. ДДБА зв'язуються з ГКС-рецептором, забезпечуючи його стероїдозалежну активацію та стимулюючи транслокацію в ядро ​​клітини. Ці синергічні взаємодії призводять до посилення протизапальної активності,що виявляється в експериментах in vitro та in vivo з різними клітинами запалення, що беруть участь у патофізіологічних процесах розвитку бронхіальної астми та ХОЗЛ. Результати клінічних досліджень з використанням біоптатів дихальних шляхів також продемонстрували синергію кортикостероїдів та ДДБА, що виникає при призначенні цих препаратів пацієнтам з ХОЗЛ у терапевтичних дозах.ІнструкціяПри відкритті та закритті кришки інгалятора Еліпта без прийому лікарського препарату відбувається втрата однієї дози. Ця доза залишається закритою всередині інгалятора, але вона недоступна для прийому. Неможливо випадково отримати велику дозу або подвійну дозу за інгаляцію. Одна доза препарату готова до інгаляції після кожного відкриття кришки. Лічильник доз показує скільки доз лікарського препарату залишилося в інгаляторі. Перед початком використання інгалятора лічильник доз показує число 30. При кожному відкриванні кришки кількість доз зменшується на 1. Коли залишається менше 10 доз половина лічильника стає червоною. Після того, як витрачено останню дозу препарату, половина лічильника виділена червоним кольором, лічильник показує цифру 0. Це означає, що інгалятор порожній. При відкритті кришки після цього лічильник доз стане повністю червоним. Підготовка дози Не слід відкривати кришку до готовності до прийому препарату. Не слід струшувати інгалятор. Опустити кришку до клацання. Доза препарату готова до інгаляції, і на підтвердження цього лічильник зменшує кількість доз на одиницю. Якщо лічильник не зменшив кількість доз після клацання, інгалятор не готовий до подачі дози лікарського препарату. У цьому випадку слід звернутися за телефоном або адресою, вказаною в підрозділі "За додатковою інформацією звертатися". Не слід струшувати інгалятор. Інгаляція лікарського препарату: Утримуючи інгалятор на деякій відстані від рота, зробити видих максимальної глибини. Не слід видихати в інгалятор. Помістити мундштук між губами та щільно обхопити його губами. Не закривати пальцями вентиляційний отвір. Губи повинні точно повторювати форму мундштуку інгалятора. Зробити один глибокий, довгий, рівномірний вдих. Затримати подих наскільки можливо (принаймні на 3-4 с). Прибрати інгалятор із рота. Повільно та спокійно видихнути. При правильному використанні інгалятора пацієнт може не відчути смаку або не відчути надходження лікарського препарату. Закриття інгалятора та полоскання ротової порожнини При необхідності очистити мундштук, перед закриттям кришки слід використовувати суху паперову серветку. 1. Підняти кришку до упору, досягши повного закриття мундштука. 2. Після інгаляції слід прополоскати рот водою. Це знизить ймовірність появи таких побічних ефектів, як біль у горлі та порожнини рота.Показання до застосуваннябронхіальна астма (препарат Релвар Еліпта® застосовується як підтримуюча терапія бронхіальної астми); хронічна обструктивна хвороба легень (препарат Релвар Еліпта® застосовується як підтримуюча терапія обструкції дихальних шляхів у пацієнтів з хронічною обструктивною хворобою легень, включаючи хронічний бронхіт та/або емфізему легень). Застосування препарату Релвар Еліпта дозволяє скоротити кількість загострень хронічної обструктивної хвороби легень у пацієнтів з повторними загостреннями в анамнезі.Протипоказання до застосуваннятяжкі алергічні реакції на молочний білок або підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату в анамнезі; діти віком до 12 років (для лікування бронхіальної астми); препарат Релвар Еліпта в дозі 22 + 184 мкг/доза не показаний для лікування хронічної обструктивної хвороби легень. З обережністю: при прийомі симпатоміметиків, включаючи препарат Релвар Еліпта®, з боку ССС можуть спостерігатися такі небажані явища, як аритмія (наприклад надшлуночкова тахікардія та екстрасистолія). У зв'язку з цим пацієнтам, які страждають на тяжкі форми серцево-судинних захворювань, препарат Релвар Еліпта® слід призначати з обережністю. Як і інші ЛЗ, до складу яких входять кортикостероїди, препарат Релвар Еліпта® слід з обережністю призначати пацієнтам з туберкульозом легень, а також пацієнтам з хронічними або невилікованими інфекціями.Вагітність та лактаціяДані щодо застосування препарату під час вагітності обмежені. Застосування препарату Релвар Еліпта® у вагітних жінок допустиме лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Даних щодо екскреції вілантеролу або флутиказону фуроату або їх метаболітів у грудне молоко людини недостатньо. Однак інші глюкокортикостероїди та бета2-агоністи визначаються в грудному молоці. Ризик проникнення препарату разом з молоком в організм новонародженої дитини не може бути виключений. Зважаючи на співвідношення користі терапії для матері та грудного вигодовування для дитини, необхідно вирішити питання або про відміну препарату, або про припинення грудного вигодовування. Фертильність Дані щодо впливу на фертильність людини відсутні. У доклінічних дослідженнях вплив вілантеролу та флутиказону фуроату на фертильність не виявлено.Побічна діяДля визначення частоти розвитку небажаних явищ, пов'язаних із прийомом препарату Релвар Еліпта®, використовувалися дані великих клінічних досліджень серед пацієнтів з ХОЗЛ та бронхіальною астмою. Програма клінічної розробки препарату для лікування бронхіальної астми включала 7034 пацієнти, які мали комплексну оцінку небажаних явищ. У програмі клінічної розробки препарату для лікування ХОЗЛ брали участь 6237 пацієнтів, які також проводили комплексну оцінку небажаних явищ. Виключаючи такі небажані явища, як пневмонія та переломи, профілі безпеки препарату у пацієнтів з ХОЗЛ та бронхіальною астмою були схожі. За даними клінічних досліджень, пневмонія і переломи частіше спостерігалися у пацієнтів, які страждають на ХОЗЛ. Небажані явища, подані нижче,перераховані відповідно до ураження органів і систем органів і частотою народження. Частота народження визначається таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 та Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – пневмонія, інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт, грип, кандидоз порожнини рота та глотки. З боку нервової системи: дуже часто головний біль. Серце: нечасто — екстрасистолія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – назофарингіт; часто – орофарингеальний біль, синусит, фарингіт, риніт, кашель, дисфонія. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – артралгія, біль у спині, переломи. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиПри призначенні препарату в терапевтичних дозах клінічно значущі лікарські взаємодії вілантеролу або флутиказону фуроату вважаються малоймовірними через низькі плазматичні концентрації останніх при інгаляційному введенні. Бета-адреноблокатори можуть послаблювати або антагонізувати дію бета2-адреноміметиків. Слід уникати одночасного прийому неселективних і селективних бета-блокаторів, за винятком випадків, коли їх призначення суворо необхідне. Вілантерол і флутиказон фуроат піддаються швидкому первинному метаболізму в печінці за допомогою ізоферменту системи цитохрому CYP3A4. При одночасному призначенні препарату з сильними інгібіторами ізоферменту цитохрому CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ритонавір) слід бути обережним, оскільки можливе підвищення системного впливу вілантеролу і флутиказону фуроату, що в свою чергу може призвести до підвищення ризику розвитку небажаних реакцій. Вілантерол та флутиказону фуроат є субстратами P-gp. За результатами клініко-фармакологічного дослідження за участю здорових добровольців, яким одночасно призначалися вілантерол та сильний інгібітор P-gp та помірний інгібітор ізоферменту цитохрому CYP3A4 верапаміл, значного впливу на фармакокінетику вілантеролу не виявлено. Клініко-фармакологічні дослідження спільного призначення специфічного інгібітору P-gp та флутиказону фуроату не проводились.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно. Препарат Релвар Еліпта слід застосовувати 1 раз на добу в один і той же час, вранці або ввечері. Після інгаляції слід прополоскати рот водою, не ковтаючи. Бронхіальна астма Пацієнт повинен бути поінформований про необхідність регулярного застосування препарату Релвар Еліпта навіть у разі безсимптомного перебігу захворювання. При виникненні симптомів захворювання в період між прийомами препарату як невідкладна терапія слід застосовувати інгаляційні форми бета2-агоністів короткої дії. Лікар повинен регулярно оцінювати стан пацієнта, щоб забезпечити своєчасне призначення оптимального дозування препарату Релвар Еліпта. Дозування може бути змінено лише за рекомендацією лікаря. Дорослі та підлітки 12 років та старші. Рекомендована доза препарату Релвар Еліпта®: одна інгаляція 22 мкг вілантеролу та 92 мкг флутиказону фуроату 1 раз на добу або одна інгаляція 22 мкг вілантеролу та 184 мкг флутиказону фуроату 1 раз на добу. Початкова доза препарату Релвар Еліпта® 22 мкг вілантеролу та 92 мкг флутиказону фуроату призначається пацієнтам, яким потрібні низькі або середні дози інгаляційних кортикостероїдів, що застосовуються в комбінації з бета2-агоністами тривалої дії. Препарат Релвар Еліпта® у дозі 22 мкг вілантеролу та 184 мкг флутиказону фуроату слід призначати пацієнтам, яким потрібна більш висока доза інгаляційних глюкокортикостероїдів, що застосовуються у комбінації з бета2-агоністами тривалої дії. Якщо препарат Релвар Еліпта® в дозі 22 мкг вілантеролу та 92 мкг флутиказону фуроату не забезпечує адекватного контролю захворювання, розглядається питання про збільшення дози до 22 мкг вілантеролу та 184 мкг флутиказону фуроату, що може покращити рівень контролю над перебігом брон. Діти. Безпечність та ефективність застосування препарату Релвар Еліпта® у дітей віком до 12 років не встановлена. ХОЗЛ Дорослі. Рекомендована доза препарату Релвар Еліпта®: одна інгаляція 22 мкг вілантеролу та 92 мкг флутиказону фуроату 1 раз на добу. Препарат Релвар Еліпта® у дозі 22 мкг вілантеролу та 184 мкг флутиказону фуроату не показаний для лікування пацієнтів з ХОЗЛ. Діти. Препарат за показанням ХОЗЛ у дітей не застосовується. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку. Пацієнтам віком від 65 років не потрібний індивідуальний підбір дози препарату. Пацієнти із порушенням функції нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок не потрібен індивідуальний вибір дози препарату. Пацієнти із порушенням функції печінки. За даними клініко-фармакологічного дослідження, у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого, середнього та тяжкого ступеня спостерігається триразове зростання ступеня системної експозиції флутиказону фуроату (зі збільшенням таких показників, як Cmax та AUC). Пацієнтам із порушеннями функції печінки слід призначати препарат із обережністю, т.к. ця група хворих має більш високий ризик розвитку системних небажаних реакцій, спричинених ГКС. Рекомендації щодо застосування При першому використанні інгалятора Еліпта® немає потреби у перевірці правильності роботи або спеціальної підготовки інгалятора до експлуатації. Слід послідовно дотримуватися рекомендацій щодо застосування, наведених нижче. Інгалятор Еліпта® упакований у контейнер, що містить вологопоглинаючий пакетик із силікагелем, який не призначений для їжі чи інгаляцій. Цей пакетик слід утилізувати. Після виймання інгалятора з контейнера кришка знаходиться в закритому положенні. Не слід її відкривати до прийому препарату.ПередозуванняСимптоми: при проведенні клінічних досліджень не було отримано даних про передозування комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату. Можливий розвиток симптомів та ознак, зумовлених дією окремих компонентів препарату та характерних для передозування бета2-агоністами та інгаляційними глюкокортикостероїдами. Лікування: специфічне лікування відсутнє. Призначається симптоматична терапія та, при необхідності, забезпечується відповідне спостереження за хворим. Застосування кардіоселективних бета-адреноблокаторів слід розглядати лише у випадках сильно виражених ефектів передозування вілантеролу, які клінічно виявляються несприйнятливістю до підтримуючої терапії. Кардіоселективні бета-адреноблокатори слід обережно призначати пацієнтам, у яких спостерігалися епізоди бронхоспазму в анамнезі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Релвар Еліпта не призначений для усунення гострих симптомів бронхіальної астми або загострення ХОЗЛ. у таких випадках потрібне призначення бронходилататорів короткої дії. Збільшення частоти прийому бронходилататорів короткої дії з метою усунення симптомів свідчить про погіршення контролю над захворюванням та необхідності консультації лікаря. Пацієнтам з бронхіальною астмою або ХОЗЛ не слід припиняти лікування препаратом Релвар Еліпта без спостереження лікаря, оскільки скасування терапії може призвести до відновлення симптомів. На фоні лікування препаратом Релвар Еліпта можуть розвиватися небажані явища, пов'язані з перебігом бронхіальної астми або загостренням захворювання. Пацієнтам слід рекомендувати продовжити лікування. У разі відсутності контролю над захворюванням або погіршення стану після початку лікування препаратом Релвар Еліпта необхідна консультація лікаря. Як і за інших видів інгаляційної терапії, після прийому препарату може розвиватися парадоксальний бронхоспазм, що супроводжується швидким наростанням хрипів. У цьому випадку показано невідкладне призначення інгаляційного бронходилататора короткої дії та негайне відміна препарату Релвар Еліпта. Пацієнт повинен бути оглянутий лікарем, і йому, за потреби, може бути призначена альтернативна терапія. Пацієнтам із порушенням функції печінки середнього та тяжкого ступеня слід призначати дозу 22 мкг + 92 мкг, таким пацієнтам слід перебувати під наглядом лікаря для контролю над системними побічними реакціями, пов'язаними із застосуванням глюкокортикостероїдів. При застосуванні інгаляційних глюкокортикостероїдів (особливо за тривалого прийому у високих дозах) можуть розвиватися системні побічні реакції. Такі побічні реакції розвиваються значно рідше, ніж при пероральному прийомі глюкокортикостероїдів. До проявів можливої ​​несприятливої ​​системної дії відносяться: пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи, зниження мінеральної щільності кісток, уповільнення швидкості зростання у дітей та підлітків, катаракта та глаукома. У пацієнтів із ХОЗЛ. отримували препарат Релвар Еліпта спостерігалося підвищення частоти розвитку пневмонії, а також частоти виникнення тяжких форм пневмонії, що вимагають госпіталізації пацієнта. У деяких випадках клінічні епізоди пневмонії мали летальний кінець. Лікарям слід пам'ятати про можливість розвитку пневмонії у пацієнтів з ХОЗЛ, не забуваючи про те, що клінічні ознаки такого інфекційного захворювання маскуються симптомами загострення ХОЗЛ. Більш високий ризик розвитку пневмонії на фоні прийому препарату Релвар Еліпта мають наступні групи пацієнтів з ХОЗЛ: пацієнти, що палять, пацієнти, які раніше перенесли пневмонію. пацієнти з індексом маси тіла У пацієнтів із бронхіальною астмою випадки розвитку пневмонії спостерігалися нечасто. Пацієнти з бронхіальною астмою, які отримували препарат Релвар Еліпта у дозі 22 мкг + 184 мкт/доза, можливо, мали більш високий ризик розвитку пневмонії порівняно з пацієнтами, які отримували нижчу дозу препарату Релвар Еліпта (22 мкг + 92 мкг/доза). із групою плацебо. Чинники ризику не встановлені. У ході проведення клінічних досліджень у пацієнтів, які страждають на ХОЗЛ, була виявлена ​​низька частота виникнення переломів кісток у всіх лікувальних групах, але при цьому у всіх групах, які отримували комбінацію вілантеролу та флутиказону фуроату, вона була дещо вищою (2 %), ніж у групі, отримували монотерапію вілантеролом 22 мкг ( Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження щодо вивчення впливу препарату Релвар Еліпта® на здатність до керування автотранспортом та роботи з механізмами не проводилися. Виходячи з даних фармакології вілантеролу або флутиказону фуроату, несприятливий вплив препарату на ці види діяльності не передбачається.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для інгаляції – 1 осередок (1). Стрип з вілантеролом: Діюча речовина: Вілантерол трифенатат мікронізований - 40 мкг (у перерахунку на вілантерол - (25)2 мкг); Допоміжні речовини: Магнію стеарат – 125 мкг; Лактози моногідрат – до 12,5 мг. Стрип із флутиказону фуроатом: Діюча речовина: Флутиказону мікронізований фуроат 100(2)/200(2); Допоміжна речовина: Лактози моногідрат – до 12,5 мг. Примітка: 1. При виробництві готового препарату суміші діючих та допоміжних речовин можуть закладатися в кінцевий продукт з надлишком до 8% для компенсації втрат при заповненні осередків. 2. Вказано номінальну кількість діючої речовини, що закладається у процесі виробництва; доставлена ​​кількість становить 22 мкг вілантеролу, 92 мкг та 184 мкг флутиказону фуроату, що відповідає зазначеним дозуванням. По 30 доз в пластиковий інгалятор з корпусом світло-сірого кольору, блідо-блакитною кришкою мундштуку та лічильником доз. Інгалятор містить два алюмінієві стримі, що ламінують, кожен з яких складається з 30 осередків, які містять порошок білого кольору. Інгалятор поміщений у багатошаровий контейнер з алюмінієвої фольги, що містить вологопоглинаючий пакетик. Контейнер запечатаний фольгою, що легко відкривається. По 1 контейнеру разом із інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиПластиковий інгалятор з корпусом світло-сірого кольору, блідо-блакитною кришкою мундштука та лічильником доз, упакований у контейнер із фольги, що містить вологопоглинаючий пакетик. Контейнер запечатаний фольгою, що легко відкривається. Інгалятор містить два стрипи, кожен стрип складається з 30 рівномірно розподілених осередків, кожна з яких містить порошок білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротизапальне, бронходилатувальне.ФармакокінетикаВсмоктування Абсолютна біодоступність вілантеролу та флутиказону фуроату при інгаляційному введенні комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату склала в середньому 15,2 та 27,3% відповідно. Пероральна біодоступність обох речовин була низькою і в середньому становила 1,26 Розподіл Після внутрішньовенного введення вілантерол і флутиказону фуроат активно розподіляються в організмі, при цьому середні Vss становлять 165 і 661 л відповідно. Обидві речовини мають низьку здатність зв'язуватися з еритроцитами. У дослідженнях in vitro зв'язування вілантеролу та флутиказону фуроату з білками плазми людини було високим і досягало в середньому >93,9 та 99,6% відповідно. Ступінь зв'язування з білками плазми in vitro не зменшувався у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок. Незважаючи на те, що вілантерол і флутиказону фуроат є субстратами Р-глікопротеїну (P-gp), при одночасному призначенні комбінації вілантеролу і флутиказону фуроату з інгібіторами P-gp зміна системної експозиції вілантеролу або флутиказону фуроату, мало. обидві речовини мають хорошу абсорбційну здатність. Метаболізм На підставі експериментів in vitro можна зробити висновок, що ключові шляхи метаболізму вілантеролу та флутиказону фуроату в організмі людини в першу чергу опосередковуються через ізофермент цитохрому CYP3A4. Вілантерол переважно метаболізується шляхом О-деалкілування з утворенням цілого ряду метаболітів, що мають істотно нижчу бета1- та бета2-адреноміметичну активність. Флутиказону фуроат переважно метаболізується шляхом гідролізу S-фторметилкарботіоатної групи з утворенням метаболітів, що мають значно нижчу глюкокортикостероїдну активність. Було проведено клінічне дослідження лікарських взаємодій препарату з ізоферментом цитохрому CYP3A4 при тривалому введенні комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату (22 + 184 мкг/доза) та сильного інгібітору ізоферменту цитохрому CYP3A4 – кет0 Спільне введення препаратів призвело до підвищення середньої AUC0–24 та середньої Cmax флутиказону фуроату на 36 та 33% відповідно. Збільшення експозиції флутиказону фуроату було асоційоване зі зниженням середньої концентрації сироваткового кортизолу на 27%, виміряного за період 0-24 год.Збільшення експозиції вілантеролу не призводило до посилення характерних для бета-агоністів системних ефектів - вплив на частоту серцевих скорочень, вміст калію в крові або коригований інтервал QT (QTcF). Виведення Після перорального прийому флутиказону фуроат в організмі людини головним чином метаболізувався з утворенням метаболітів, які переважно виводилися через шлунково-кишковий тракт, за винятком дози радіоактивної речовини. Після перорального прийому вілантерол в організмі людини головним чином метаболізувався з утворенням метаболітів, які екскретувалися з сечею та фекаліями, у співвідношенні приблизно 70 та 30% дози радіоактивної речовини відповідно. T1/2 із плазми вілантеролу після інгаляційного прийому препарату становив у середньому 2,5 год. Особливі групи пацієнтів У ході третьої фази клінічних досліджень проводився популяційний мета-аналіз фармакокінетики вілантеролу та флутиказону фуроату у пацієнтів з бронхіальною астмою та ХОЗЛ. В рамках даного аналізу оцінювався вплив демографічних кваріат (вік, стать, маса, індекс маси тіла (ІМТ), расова та етнічна приналежність) на фармакокінетику вілантеролу та флутиказону фуроату. Раса. У пацієнтів з бронхіальною астмою або ХОЗЛ оцінювалися AUC0-24 флутиказони фуроату. Згідно з отриманими даними, пацієнти східно-азіатської, японської та південно-азіатської рас (12-14% пацієнтів) мали в середньому вищі показники AUC0-24 (вище не більше ніж на 53%) порівняно з пацієнтами європеоїдної раси. Тим не менш, у цих популяціях ознак вищої системної експозиції, що виявляється більш вираженим впливом на екскрецію кортизолу із сечею за 24-годинний період, не виявлено. У пацієнтів, які страждають на ХОЗЛ, вплив расової належності на фармакокінетичні параметри вілантеролу не виявлено. В середньому, за результатами оцінки Cmax вілантеролу була на 220-287% вище, a AUC0-24 була порівнянна у пацієнтів азіатського походження з показниками інших расових груп. Проте,більш висока Cmax вілантерол не мала клінічно значущий вплив на ЧСС. Діти. Для підлітків (12 років або старше) рекомендації щодо зміни режиму дозування відсутні. Фармакокінетика комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату у пацієнтів віком до 12 років не вивчалася. Безпека та ефективність застосування комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату у дітей віком до 12 років поки що не встановлена. Пацієнти похилого віку. Вплив віку на фармакокінетику вілантеролу та флутиказону фуроату вивчався у третій фазі клінічних досліджень, що включали пацієнтів з ХОЗЛ та бронхіальною астмою. У пацієнтів з бронхіальною астмою не було виявлено ознак впливу віку (12–84 роки) на фармакокінетичний профіль флутиказону фуроату та вілантеролу. Незважаючи на збільшення (37%) AUC0–24 вілантеролу, у пацієнтів з ХОЗЛ протягом всього вікового діапазону від 41 до 84 років, ознак впливу віку пацієнтів на фармакокінетичний профіль флутиказону фуроату не виявлено. У літнього пацієнта (у віці 84 роки) з низькою масою тіла (35 кг) AUC0–24 вілантеролу буде на 35% вище за результат, розрахований для популяції (в середньому, пацієнт з ХОЗЛ у віці 60 років та масою тіла 70 кг),у той час як Cmax вілантерол залишиться незміненою. Неймовірно, що ці відмінності є клінічно релевантними. Порушення функції нирок. За даними клініко-фармакологічного дослідження, тяжке порушення функції нирок (Cl креатиніну Порушення функції печінки. Після безперервного прийому комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату протягом 7 днів у пацієнтів з порушенням функції печінки спостерігалося збільшення системної експозиції флутиказону фуроату (за виміряною AUC0–24 до трьох разів) порівняно зі здоровими добровольцями (згідно з класифікацією цирозу печінки по Чай: цирозу А, В або С). 3 % у порівнянні зі здоровими добровольцями.Показники нормалізованої за дозою системної експозиції флутиказону фуроату у пацієнтів з порушенням функції печінки середнього та тяжкого ступеня (стадії В та С за класифікаціями Чайлд-П'ю) були подібними. Отже, хоча хворим з порушенням функції печінки не потрібен індивідуальний підбір дози, слід бути обережним при призначенні ним даного лікарського препарату. Після безперервного прийому комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату протягом 7 днів у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого, середнього або тяжкого ступеня (стадії А, В та С за класифікацією Чайлд-Пью) не відзначалося значного збільшення системної експозиції вілантеролу (по Cmax та AUC0– 24).У порівнянні зі здоровими добровольцями у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня (приймали вілантерол у дозі 22 мкг) або тяжкого ступеня (приймали вілантерол у дозі 11 мкг) не спостерігалося клінічно значущих бета-адренергічних системних ефектів (зміна ЧСС або концентрації ), викликаних прийомом комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату. Підлога, маса тіла, ІМТ. За даними третьої фази популяційного аналізу фармакокінетики, що включав 1213 пацієнтів з бронхіальною астмою (712 жінок) та 1225 пацієнтів з ХОЗЛ (392 жінки), ознак впливу статі, маси тіла або ІМТ на фармакокінетичний профіль флутиказону фуроату не виявлено. За даними популяційного аналізу фармакокінетики за участю 856 пацієнтів з бронхіальною астмою (500 жінок) та 1091 пацієнта з ХОЗЛ (340 жінок), ознак впливу статі, маси тіла або ІМТ на фармакокінетичний профіль вілантеролу не виявлено. Не потрібний індивідуальний підбір дози на підставі даних про статеву приналежність, масу тіла або ІМТ.ФармакодинамікаМеханізм дії Вілантерол і флутиказону фуроат відносяться до двох різних класів лікарських препаратів – синтетичний глюкокортикоїд та селективний бета2-адреноміметик тривалої дії. Фармакодинамічні ефекти Вілантерол належить до класу селективних бета2-адреноміметиків тривалої дії (ДДБА). Фармакологічні ефекти агоністів бета2-адренорецепторів, включаючи вілантерол, принаймні частково пов'язані зі стимуляцією внутрішньоклітинної аденілатциклази – ферменту, який каталізує перетворення АТФ на цАМФ. Підвищення рівня цАМФ призводить до розслаблення гладкої мускулатури бронхів та пригнічення вивільнення з клітин (насамперед із опасистих клітин) медіаторів реакцій гіперчутливості негайного типу. Флутиказона фуроат є синтетичною трифтористою глюкокортикостероїдами з вираженою протизапальною дією. Точний механізм дії, що дозволяє усунути симптоми бронхіальної астми та ХОЗЛ, невідомий. ГКС продемонстрували широкий спектр дії на різні типи клітин (наприклад, еозинофіли, макрофаги, лімфоцити) та медіатори (наприклад, цитокіни та хемокіни, що беруть участь у процесі запалення). Між кортикостероїдами та ДДБА відбуваються молекулярні взаємодії, в результаті яких стероїдні гормони активують ген бета2-адренорецептора, підвищуючи кількість сприйнятливих адренорецепторів. ДДБА зв'язуються з ГКС-рецептором, забезпечуючи його стероїдозалежну активацію та стимулюючи транслокацію в ядро ​​клітини. Ці синергічні взаємодії призводять до посилення протизапальної активності,що виявляється в експериментах in vitro та in vivo з різними клітинами запалення, що беруть участь у патофізіологічних процесах розвитку бронхіальної астми та ХОЗЛ. Результати клінічних досліджень з використанням біоптатів дихальних шляхів також продемонстрували синергію кортикостероїдів та ДДБА, що виникає при призначенні цих препаратів пацієнтам з ХОЗЛ у терапевтичних дозах.ІнструкціяПри відкритті та закритті кришки інгалятора Еліпта без прийому лікарського препарату відбувається втрата однієї дози. Ця доза залишається закритою всередині інгалятора, але вона недоступна для прийому. Неможливо випадково отримати велику дозу або подвійну дозу за інгаляцію. Одна доза препарату готова до інгаляції після кожного відкриття кришки. Лічильник доз показує скільки доз лікарського препарату залишилося в інгаляторі. Перед початком використання інгалятора лічильник доз показує число 30. При кожному відкриванні кришки кількість доз зменшується на 1. Коли залишається менше 10 доз половина лічильника стає червоною. Після того, як витрачено останню дозу препарату, половина лічильника виділена червоним кольором, лічильник показує цифру 0. Це означає, що інгалятор порожній. При відкритті кришки після цього лічильник доз стане повністю червоним. Підготовка дози Не слід відкривати кришку до готовності до прийому препарату. Не слід струшувати інгалятор. Опустити кришку до клацання. Доза препарату готова до інгаляції, і на підтвердження цього лічильник зменшує кількість доз на одиницю. Якщо лічильник не зменшив кількість доз після клацання, інгалятор не готовий до подачі дози лікарського препарату. У цьому випадку слід звернутися за телефоном або адресою, вказаною в підрозділі "За додатковою інформацією звертатися". Не слід струшувати інгалятор. Інгаляція лікарського препарату: Утримуючи інгалятор на деякій відстані від рота, зробити видих максимальної глибини. Не слід видихати в інгалятор. Помістити мундштук між губами та щільно обхопити його губами. Не закривати пальцями вентиляційний отвір. Губи повинні точно повторювати форму мундштуку інгалятора. Зробити один глибокий, довгий, рівномірний вдих. Затримати подих наскільки можливо (принаймні на 3-4 с). Прибрати інгалятор із рота. Повільно та спокійно видихнути. При правильному використанні інгалятора пацієнт може не відчути смаку або не відчути надходження лікарського препарату. Закриття інгалятора та полоскання ротової порожнини При необхідності очистити мундштук, перед закриттям кришки слід використовувати суху паперову серветку. 1. Підняти кришку до упору, досягши повного закриття мундштука. 2. Після інгаляції слід прополоскати рот водою. Це знизить ймовірність появи таких побічних ефектів, як біль у горлі та порожнини рота.Показання до застосуваннябронхіальна астма (препарат Релвар Еліпта® застосовується як підтримуюча терапія бронхіальної астми); хронічна обструктивна хвороба легень (препарат Релвар Еліпта® застосовується як підтримуюча терапія обструкції дихальних шляхів у пацієнтів з хронічною обструктивною хворобою легень, включаючи хронічний бронхіт та/або емфізему легень). Застосування препарату Релвар Еліпта дозволяє скоротити кількість загострень хронічної обструктивної хвороби легень у пацієнтів з повторними загостреннями в анамнезі.Протипоказання до застосуваннятяжкі алергічні реакції на молочний білок або підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату в анамнезі; діти віком до 12 років (для лікування бронхіальної астми); препарат Релвар Еліпта в дозі 22 + 184 мкг/доза не показаний для лікування хронічної обструктивної хвороби легень. З обережністю: при прийомі симпатоміметиків, включаючи препарат Релвар Еліпта®, з боку ССС можуть спостерігатися такі небажані явища, як аритмія (наприклад надшлуночкова тахікардія та екстрасистолія). У зв'язку з цим пацієнтам, які страждають на тяжкі форми серцево-судинних захворювань, препарат Релвар Еліпта® слід призначати з обережністю. Як і інші ЛЗ, до складу яких входять кортикостероїди, препарат Релвар Еліпта® слід з обережністю призначати пацієнтам з туберкульозом легень, а також пацієнтам з хронічними або невилікованими інфекціями.Вагітність та лактаціяДані щодо застосування препарату під час вагітності обмежені. Застосування препарату Релвар Еліпта® у вагітних жінок допустиме лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Даних щодо екскреції вілантеролу або флутиказону фуроату або їх метаболітів у грудне молоко людини недостатньо. Однак інші глюкокортикостероїди та бета2-агоністи визначаються в грудному молоці. Ризик проникнення препарату разом з молоком в організм новонародженої дитини не може бути виключений. Зважаючи на співвідношення користі терапії для матері та грудного вигодовування для дитини, необхідно вирішити питання або про відміну препарату, або про припинення грудного вигодовування. Фертильність Дані щодо впливу на фертильність людини відсутні. У доклінічних дослідженнях вплив вілантеролу та флутиказону фуроату на фертильність не виявлено.Побічна діяДля визначення частоти розвитку небажаних явищ, пов'язаних із прийомом препарату Релвар Еліпта®, використовувалися дані великих клінічних досліджень серед пацієнтів з ХОЗЛ та бронхіальною астмою. Програма клінічної розробки препарату для лікування бронхіальної астми включала 7034 пацієнти, які мали комплексну оцінку небажаних явищ. У програмі клінічної розробки препарату для лікування ХОЗЛ брали участь 6237 пацієнтів, які також проводили комплексну оцінку небажаних явищ. Виключаючи такі небажані явища, як пневмонія та переломи, профілі безпеки препарату у пацієнтів з ХОЗЛ та бронхіальною астмою були схожі. За даними клінічних досліджень, пневмонія і переломи частіше спостерігалися у пацієнтів, які страждають на ХОЗЛ. Небажані явища, подані нижче,перераховані відповідно до ураження органів і систем органів і частотою народження. Частота народження визначається таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 та Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – пневмонія, інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт, грип, кандидоз порожнини рота та глотки. З боку нервової системи: дуже часто головний біль. Серце: нечасто — екстрасистолія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – назофарингіт; часто – орофарингеальний біль, синусит, фарингіт, риніт, кашель, дисфонія. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – артралгія, біль у спині, переломи. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиПри призначенні препарату в терапевтичних дозах клінічно значущі лікарські взаємодії вілантеролу або флутиказону фуроату вважаються малоймовірними через низькі плазматичні концентрації останніх при інгаляційному введенні. Бета-адреноблокатори можуть послаблювати або антагонізувати дію бета2-адреноміметиків. Слід уникати одночасного прийому неселективних і селективних бета-блокаторів, за винятком випадків, коли їх призначення суворо необхідне. Вілантерол і флутиказон фуроат піддаються швидкому первинному метаболізму в печінці за допомогою ізоферменту системи цитохрому CYP3A4. При одночасному призначенні препарату з сильними інгібіторами ізоферменту цитохрому CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ритонавір) слід бути обережним, оскільки можливе підвищення системного впливу вілантеролу і флутиказону фуроату, що в свою чергу може призвести до підвищення ризику розвитку небажаних реакцій. Вілантерол та флутиказону фуроат є субстратами P-gp. За результатами клініко-фармакологічного дослідження за участю здорових добровольців, яким одночасно призначалися вілантерол та сильний інгібітор P-gp та помірний інгібітор ізоферменту цитохрому CYP3A4 верапаміл, значного впливу на фармакокінетику вілантеролу не виявлено. Клініко-фармакологічні дослідження спільного призначення специфічного інгібітору P-gp та флутиказону фуроату не проводились.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно. Препарат Релвар Еліпта слід застосовувати 1 раз на добу в один і той же час, вранці або ввечері. Після інгаляції слід прополоскати рот водою, не ковтаючи. Бронхіальна астма Пацієнт повинен бути поінформований про необхідність регулярного застосування препарату Релвар Еліпта навіть у разі безсимптомного перебігу захворювання. При виникненні симптомів захворювання в період між прийомами препарату як невідкладна терапія слід застосовувати інгаляційні форми бета2-агоністів короткої дії. Лікар повинен регулярно оцінювати стан пацієнта, щоб забезпечити своєчасне призначення оптимального дозування препарату Релвар Еліпта. Дозування може бути змінено лише за рекомендацією лікаря. Дорослі та підлітки 12 років та старші. Рекомендована доза препарату Релвар Еліпта®: одна інгаляція 22 мкг вілантеролу та 92 мкг флутиказону фуроату 1 раз на добу або одна інгаляція 22 мкг вілантеролу та 184 мкг флутиказону фуроату 1 раз на добу. Початкова доза препарату Релвар Еліпта® 22 мкг вілантеролу та 92 мкг флутиказону фуроату призначається пацієнтам, яким потрібні низькі або середні дози інгаляційних кортикостероїдів, що застосовуються в комбінації з бета2-агоністами тривалої дії. Препарат Релвар Еліпта® у дозі 22 мкг вілантеролу та 184 мкг флутиказону фуроату слід призначати пацієнтам, яким потрібна більш висока доза інгаляційних глюкокортикостероїдів, що застосовуються у комбінації з бета2-агоністами тривалої дії. Якщо препарат Релвар Еліпта® в дозі 22 мкг вілантеролу та 92 мкг флутиказону фуроату не забезпечує адекватного контролю захворювання, розглядається питання про збільшення дози до 22 мкг вілантеролу та 184 мкг флутиказону фуроату, що може покращити рівень контролю над перебігом брон. Діти. Безпечність та ефективність застосування препарату Релвар Еліпта® у дітей віком до 12 років не встановлена. ХОЗЛ Дорослі. Рекомендована доза препарату Релвар Еліпта®: одна інгаляція 22 мкг вілантеролу та 92 мкг флутиказону фуроату 1 раз на добу. Препарат Релвар Еліпта® у дозі 22 мкг вілантеролу та 184 мкг флутиказону фуроату не показаний для лікування пацієнтів з ХОЗЛ. Діти. Препарат за показанням ХОЗЛ у дітей не застосовується. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку. Пацієнтам віком від 65 років не потрібний індивідуальний підбір дози препарату. Пацієнти із порушенням функції нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок не потрібен індивідуальний вибір дози препарату. Пацієнти із порушенням функції печінки. За даними клініко-фармакологічного дослідження, у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого, середнього та тяжкого ступеня спостерігається триразове зростання ступеня системної експозиції флутиказону фуроату (зі збільшенням таких показників, як Cmax та AUC). Пацієнтам із порушеннями функції печінки слід призначати препарат із обережністю, т.к. ця група хворих має більш високий ризик розвитку системних небажаних реакцій, спричинених ГКС. Рекомендації щодо застосування При першому використанні інгалятора Еліпта® немає потреби у перевірці правильності роботи або спеціальної підготовки інгалятора до експлуатації. Слід послідовно дотримуватися рекомендацій щодо застосування, наведених нижче. Інгалятор Еліпта® упакований у контейнер, що містить вологопоглинаючий пакетик із силікагелем, який не призначений для їжі чи інгаляцій. Цей пакетик слід утилізувати. Після виймання інгалятора з контейнера кришка знаходиться в закритому положенні. Не слід її відкривати до прийому препарату.ПередозуванняСимптоми: при проведенні клінічних досліджень не було отримано даних про передозування комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату. Можливий розвиток симптомів та ознак, зумовлених дією окремих компонентів препарату та характерних для передозування бета2-агоністами та інгаляційними глюкокортикостероїдами. Лікування: специфічне лікування відсутнє. Призначається симптоматична терапія та, при необхідності, забезпечується відповідне спостереження за хворим. Застосування кардіоселективних бета-адреноблокаторів слід розглядати лише у випадках сильно виражених ефектів передозування вілантеролу, які клінічно виявляються несприйнятливістю до підтримуючої терапії. Кардіоселективні бета-адреноблокатори слід обережно призначати пацієнтам, у яких спостерігалися епізоди бронхоспазму в анамнезі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Релвар Еліпта не призначений для усунення гострих симптомів бронхіальної астми або загострення ХОЗЛ. у таких випадках потрібне призначення бронходилататорів короткої дії. Збільшення частоти прийому бронходилататорів короткої дії з метою усунення симптомів свідчить про погіршення контролю над захворюванням та необхідність консультації лікаря. Пацієнтам з бронхіальною астмою або ХОЗЛ не слід припиняти лікування препаратом Релвар Еліпта без спостереження лікаря, оскільки скасування терапії може призвести до відновлення симптомів. На фоні лікування препаратом Релвар Еліпта можуть розвиватися небажані явища, пов'язані з перебігом бронхіальної астми або загостренням захворювання. Пацієнтам слід рекомендувати продовжити лікування. У разі відсутності контролю над захворюванням або погіршення стану після початку лікування препаратом Релвар Еліпта необхідна консультація лікаря. Як і за інших видів інгаляційної терапії, після прийому препарату може розвиватися парадоксальний бронхоспазм, що супроводжується швидким наростанням хрипів. У цьому випадку показано невідкладне призначення інгаляційного бронходилататора короткої дії та негайне відміна препарату Релвар Еліпта. Пацієнт повинен бути оглянутий лікарем, і йому, за потреби, може бути призначена альтернативна терапія. Пацієнтам із порушенням функції печінки середнього та тяжкого ступеня слід призначати дозу 22 мкг + 92 мкг, таким пацієнтам слід перебувати під наглядом лікаря для контролю над системними побічними реакціями, пов'язаними із застосуванням глюкокортикостероїдів. При застосуванні інгаляційних глюкокортикостероїдів (особливо за тривалого прийому у високих дозах) можуть розвиватися системні побічні реакції. Такі побічні реакції розвиваються значно рідше, ніж при пероральному прийомі глюкокортикостероїдів. До проявів можливої ​​несприятливої ​​системної дії відносяться: пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи, зниження мінеральної щільності кісток, уповільнення швидкості зростання у дітей та підлітків, катаракта та глаукома. У пацієнтів із ХОЗЛ. отримували препарат Релвар Еліпта спостерігалося підвищення частоти розвитку пневмонії, а також частоти виникнення тяжких форм пневмонії, що вимагають госпіталізації пацієнта. У деяких випадках клінічні епізоди пневмонії мали летальний кінець. Лікарям слід пам'ятати про можливість розвитку пневмонії у пацієнтів з ХОЗЛ, не забуваючи про те, що клінічні ознаки такого інфекційного захворювання маскуються симптомами загострення ХОЗЛ. Більш високий ризик розвитку пневмонії на фоні прийому препарату Релвар Еліпта мають наступні групи пацієнтів з ХОЗЛ: пацієнти, що палять, пацієнти, які раніше перенесли пневмонію. пацієнти з індексом маси тіла У пацієнтів із бронхіальною астмою випадки розвитку пневмонії спостерігалися нечасто. Пацієнти з бронхіальною астмою, які отримували препарат Релвар Еліпта у дозі 22 мкг + 184 мкт/доза, можливо, мали більш високий ризик розвитку пневмонії порівняно з пацієнтами, які отримували нижчу дозу препарату Релвар Еліпта (22 мкг + 92 мкг/доза). із групою плацебо. Чинники ризику не встановлені. У ході проведення клінічних досліджень у пацієнтів, які страждають на ХОЗЛ, була виявлена ​​низька частота виникнення переломів кісток у всіх лікувальних групах, але при цьому у всіх групах, які отримували комбінацію вілантеролу та флутиказону фуроату, вона була дещо вищою (2 %), ніж у групі, отримували монотерапію вілантеролом 22 мкг ( Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження щодо вивчення впливу препарату Релвар Еліпта® на здатність до керування автотранспортом та роботи з механізмами не проводилися. Виходячи з даних фармакології вілантеролу або флутиказону фуроату, несприятливий вплив препарату на ці види діяльності не передбачається.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули з порошком для інгаляції набір. Капсули формотеролу - 1 капс. активна речовина: формотеролу фумарату дигідрат – 12 мкг; допоміжна речовина: лактози моногідрат – до 25 мг. Капсули будесоніду - 1 капс. активна речовина: будесонід – 200/400 мкг; допоміжна речовина: лактози моногідрат – 24,77/24,54 мг. Капсул з порошком для інгаляції набір. 10 капс. з формотеролом 12 мкг у блістері. 10 капс. з будесонідом 200 або 400 мкг у блістері. по 6 бл. з капсулами з формотеролом та по 6 бл. з капсулами з будесонідом у комплекті з пристроєм для інгаляцій у картонній пачці. Будесонід Будесонід є глюкокортикостероїдом (ГКС) для інгаляційного застосування, що практично не має системної дії. Як і інші інгаляційні глюкокортикоїди, будесонід має фармакологічні ефекти за допомогою взаємодії з внутрішньоклітинними глюкокортикоїдними рецепторами.Опис лікарської формиФормотерол: Капсули з прозорим безбарвним корпусом та темно-коричневою непрозорою кришечкою. Вміст капсули - білого кольору, легко сипучий порошок. Будесонід: Капсули з прозорим безбарвним корпусом та блакитно-зеленою непрозорою кришечкою. Вміст капсули - білого кольору, легко сипучий порошок.Фармакотерапевтична групаПротизапальна, бронходилатувальна, протиалергічна, імунодепресивна, глюкокортикоїдна, бета2-адреноміметична.Властивості компонентівФормотерол Формотерол є селективним агоністом β2-адренорецепторів. Він має бронхорозширювальну дію у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів. Дія препарату настає швидко (в межах 1-3 хвилин) та зберігається протягом 12 годин після інгаляції. При застосуванні терапевтичних доз вплив на серцево-судинну систему мінімальний і відзначається лише в окремих випадках.ФармакокінетикаФормотерол Всмоктування Після одноразової інгаляції 120 мкг здоровими добровольцями формотерол швидко всмоктується; максимальна концентрація в плазмі (Сmах) становила 266 пмоль/л і досягається протягом 5 хвилин після інгаляції. При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. Абсорбція - 65%, ТСmах - 0,5-1 год. У пацієнтів з ХОЗЛ, які отримували препарат у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, його концентрація у плазмі крові, виміряна через 10 хвилин, 2 години та 6 годин після інгаляції, була в діапазонах 11.5-25.7 пмоль/л і 23,3-50.3 пмоль/л відповідно. При вивченні сумарної екскреції формотеролу та його (RR) та (S,S) енантіомерів із сечею, показано, що концентрація у системному кровотоку підвищується пропорційно до величини інгальованої дози (12-96 мкг). Після інгаляційного застосування препарату в дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів екскреція препарату у незміненому вигляді із сечею у пацієнтів із бронхіальною астмою збільшувалася на 63-73%, а у пацієнтів із ХОЗЛ – на 19-38%. Его вказує на деяку кумуляцію препарату у плазмі після багаторазових інгаляцій. При цьому не спостерігалося більшої кумуляції одного з енантіомерів формотеролу порівняно з іншим після повторних інгаляцій. Так само, як це повідомлялося і для інших лікарських засобів, що застосовуються у вигляді інгаляцій, більшість препарату, що застосовується за допомогою інгалятора, проковтується (близько 90%) і потім всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). При застосуванні 80 мкг 3Н-міченого препарату внутрішньо у двох здорових добровольців абсорбувалося щонайменше 65% препарату. Зв'язування з білками плазми крові та розподіл Зв'язування препарату з білками плазми становить 61-64%, зв'язування з альбуміном сироватки – 34%. У діапазоні концентрацій, що спостерігаються після застосування терапевтичних доз препарату, насичення місць зв'язування не досягається. Метаболізм Основним шляхом метаболізму формотеролу є пряма кон'югація із глюкуроновою кислотою. Інший шлях метаболізму - О-деметилювання з подальшою кон'югацією з глюкуроновою кислотою (глюкуронідацією). Незначні шляхи метаболізму включають кон'югацію препарату з сульфатом з подальшим деформілюванням. Безліч ізоферментів беруть участь у процесах глюкуронідаціі (UGTIА1, 1 АЗ. 1А6. IA7, IA8. 1А9. IА10, 2В7 і 2В15) і О-деметилування (CYP2D6. 2С19. 2С9 і 2А9 -або ізоферменту. бере участь у метаболізмі формотеролу. У терапевтичних концентраціях препарат не пригнічує ізоферменти системи цитохрому 1450. Виведення У пацієнтів з бронхіальною астмою та ХОЗЛ, які отримували препарат у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, приблизно 10% до 7% дози, відповідно, визначалося у сечі у незміненому вигляді. Розраховані частки (RR) та (SS) енантіомерів незміненого препарату в сечі становлять 40% і 60%, відповідно, після застосування дози формотеролу (12-120 мкг) одноразово у здорових добровольців та після одноразового та повторного застосування дози формотеролу у пацієнтів з бронхіальною астмою . Активна речовина та її метаболіти повністю виводяться з організму: нирками – 70%, через кишечник – 30%. Нирковий кліренс препарату становить 150 мл/хв. T1/2 – 2-3 год. У здорових добровольців кінцевий період напіввиведення препарату з плазми крові після одноразової інгаляції формотеролу в дозі 120 мкг становить 10 год: кінцевий період напіввиведення (RR) та (S,S) енантіомерів, розрахований за екскрецією з сечею, становив 13,9 та 1 години, відповідно. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Підлога Після коригування масою тіла фармакокінетичні параметри формотеролу у чоловіків і жінок не мають суттєвих відмінностей. Пацієнти віком ≥ 65 років Фармакокінетика формотеролу у пацієнтів ≥ 65 років не вивчалась. Пацієнти у віці < 18 років У клінічному дослідженні у дітей віком 5-12 років з бронхіальною астмою, які отримували препарат у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, екскреція незміненого формотеролу із сечею збільшувалася на 18-84% порівняно з відповідним показником, виміряним після першої дози. У клінічних дослідженнях у дітей сечі визначалося близько 6% незміненого препарату. Пацієнти з порушеннями функції печінки та/або нирок Фармакокінетика препарату у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок не вивчалась. Будесоннд Абсорбція Будесоннд швидко і повністю абсорбується після інгаляції, максимальна концентрація препарату в плазмі досягається відразу після застосування. Після інгаляції будесоніду з урахуванням осідання препарату на слизовій оболонці ротоглотки абсолютна біодоступність становить 73%. Абсолютна біодоступність при застосуванні препарату внутрішньо становить ±10%. Розподіл Об'єм розподілу препарату становить 3 л/кг. У дослідженнях будесоннд накопичувався у селезінці, лімфатичних вузлах, вилочковій залозі, корі надниркових залоз, репродуктивних органах та бронхах, а також проникав через плацентарний бар'єр. Метаболізм Будесоннд не метаболізується у легенях. Системний кліренс інгаляційно введеного препарату – 0,5 л/хв. Зв'язок із білками плазми – 88%. Після всмоктування препарат практично повністю (близько 90%) метаболізується в печінці з утворенням декількох неактивних метаболітів (біологічна активність у 100 разів менша порівняно з будесонідом), включаючи 6β-гідроксибудесонід та 16α-гідроксипреднізолон (системний кліренс – 1,4 л/хв). . Будесоннд має високий системний кліренс - 84 л/год і короткий період напіввиведення - 2.8 год. Основний шлях метаболізму будесоніду в печінці за допомогою ізоферменту CYP3A4 системи Р450 може змінюватись під впливом інгібіторів або індукторів ізоферменту CYP3A4. Виведення T1/2 – 2-2.8 год. Виводиться через кишечник у вигляді метаболітів – 10%, нирками – 70%. Концентрація будесоніду в плазмі збільшується у пацієнтів із захворюванням печінки. Фармакокінетика у окремих груп пацієнтів Пацієнти у віці Фармакокінетика будесоніду у дітей не вивчалася. Разом з тим дані щодо інших інгаляційних препаратів, що містять будесонід, дозволяють припустити, що кліренс препарату у дітей старше 3 років приблизно на 50% вищий за порівняно з дорослими пацієнтами.ФармакодинамікаФормотерол Формотерол є селективним агоністом β2-адренорецепторів. Він має бронхорозширювальну дію у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів. Дія препарату настає швидко (в межах 1-3 хвилин) та зберігається протягом 12 годин після інгаляції. При застосуванні терапевтичних доз вплив на серцево-судинну систему мінімальний і відзначається лише в окремих випадках. Формотерол гальмує вивільнення гістаміну та лейкотрієнів із опасистих клітин. В експериментах на тваринах були показані деякі протизапальні властивості препарату, такі як здатність перешкоджати розвитку набряку та накопиченню клітин запалення. Клінічні дослідження показали, що препарат ефективно запобігає бронхоспазму, викликаному алергенами, що вдихаються, фізичним навантаженням, холодним повітрям, гістаміном або метахоліном. Оскільки бронхорозширюючий ефект формотеролу залишається вираженим протягом 12 годин після інгаляції, застосування препарату 2 рази на добу для тривалої підтримуючої терапії дозволяє в більшості випадків забезпечити необхідний контроль бронхоспазму при хронічних захворюваннях легень у денний та нічний час. У пацієнтів з хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ) стабільного перебігу формотерол також викликає швидке настання бронхорозширювального ефекту та покращення якості життя. Будесонід Будесонід є глюкокортикостероїдом (ГКС) для інгаляційного застосування, що практично не має системної дії. Як і інші інгаляційні глюкокортикоїди, будесонід має фармакологічні ефекти за допомогою взаємодії з внутрішньоклітинними глюкокортикоїдними рецепторами. Будесонід має протизапальну, протиалергічну та іммуподепресивну дію, збільшує продукцію ліпокортії, що є інгібітором фосфоліпази А2, гальмує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез продуктів метаболізму арахідонової кислоти - циклічних еп; попереджує крайове скупчення нейтрофілів, зменшує запальну ексудацію та продукцію цитокінів, гальмує міграцію макрофагів, знижує вираженість процесів інфільтрації та грануляції,освіту субстанції хемотаксису (що пояснює ефективність при алергічних реакціях уповільненого типу); гальмує вивільнення медіаторів запалення з опасистих клітин (алергічна реакція негайного типу). Збільшує кількість "активних" бета-адренорецепторів, відновлює реакцію пацієнта на бронходилятори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування, зменшує набряк слизової оболонки бронхів, продукцію слизу, утворення мокротиння та зменшує гіперреактивність дихальних шляхів; мукоциліарний кліренс. Терапевтичний ефект препарату у пацієнтів, які потребують лікування кортикостероїдами. розвивається в середньому протягом десяти днів після початку терапії. При регулярному застосуванні у пацієнтів з бронхіальною астмою будесонід зменшує вираженість хронічного запалення в легенях і таким чином покращує їхню функцію,полегшує симптоми бронхіальної астми, знижує гіперреактивність бронхів та попереджає розвиток загострення захворювання.ІнструкціяІнструкція із застосування інгалятора 1. Зніміть ковпачок з інгалятора. 2. Слід міцно тримати інгалятор за основу та повернути мундштук у напрямку стрілки. 3. Помістити капсулу в комірку, що знаходиться в основі інгалятора (вона має форму капсули). Необхідно пам'ятати, що виймати капсулу з блістерної упаковки необхідно безпосередньо перед інгаляцією. 4. Повернувши мундштук, слід закрити інгалятор. 5. Тримаючи інгалятор у вертикальному положенні, 1 раз слід натиснути до кінця на блакитні кнопки, розташовані з боків. Потім їх відпустити. Примітка. На даному етапі при проколюванні капсули вона може зруйнуватися, внаслідок чого маленькі шматочки желатину можуть потрапити до рота або горла. Оскільки желатин їстівний, це не завдасть жодної шкоди. Для того щоб капсула не руйнувалася повністю, слід виконувати наступні вимоги: не проколювати капсулу більше 1 разу; дотримуватись правил зберігання; виймати капсулу з блістера безпосередньо перед проведенням інгаляції. 6. Необхідно зробити повний видих. 7. Слід взяти мундштук у рот і трохи відкинути голову назад. Щільно охопивши мундштук губами, зробити швидкий рівномірний, максимально глибокий вдих. Повинен виникнути характерний брязкітний звук, створюваний обертанням капсули і розпиленням порошку. Якщо немає характерного звуку, слід відкрити інгалятор і подивитися, що сталося з капсулою. Можливо, вона застрягла в осередку. У цьому випадку необхідно акуратно витягти капсулу. У жодному разі не слід намагатися вивільнити капсулу шляхом повторних натискань на кнопки з боків інгалятора. 8. Якщо при вдиханні виник характерний звук, необхідно затримати подих якомога довше. У цей час слід вийняти з рота мундштук. Потім зробити видих. Відкрити інгалятор і подивитися, чи залишився в капсулі порошок. Якщо в капсулі залишився порошок, переробити повторно дії, описані в пунктах 6-8. 9. Після закінчення процедури інгаляції необхідно відкрити інгалятор, вийняти порожню капсулу, закрити мундштук та інгалятор ковпачком. Догляд за інгалятором: для видалення залишків порошку слід протерти мундштук та комірку сухою тканиною. Можна також користуватися м'яким пензликом.Показання до застосуванняБронхіальна астма: недостатньо контрольована прийомом інгаляційних глюкокортикостероїдів (ГКС) та Вг-агоністів короткої дії як терапія на вимогу; адекватно контрольована інгаляційними кортикостероїдами та β2-агоністами тривалої дії. Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) (при доведеній ефективності застосування кортикостероїдів).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до формотеролу або до будь-якого іншого компонента препарату. Підвищена чутливість до будесоніду або до будь-якого іншого компонента препарату. Дитячий вік віком до 6 років. Період грудного вигодовування. Активний туберкульоз легень. Не рекомендовано пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, оскільки лікарська форма містить лактозу. З обережністю: Якщо Ви маєте одне з перелічених захворювань, перед застосуванням препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяФормотерол Безпека застосування формотеролу при вагітності та в період лактації дотепер не встановлена. Застосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Формотерол, як і інші β2-адреноміметики, може пригнічувати родову діяльність внаслідок токолітичної дії (релаксуючої дії на гладку мускулатуру матки). Невідомо, чи формотерол проникає в грудне молоко. Пацієнткам, які отримують лікування формотеролом, слід відмовитися від грудного вигодовування. Будесонід В експериментальних дослідженнях у тварин виявлено можливу тератогенну дію глюкокортикостероїдів (ГКС). Немає даних про тератогенну дію будесоніду або наявність у препарату репродуктивної токсичності при застосуванні у людини. Застосування препарату в період вагітності можливе лише в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності проведення терапії кортикостероїдами під час вагітності їх переважно застосовувати у вигляді інгаляцій, так як глюкокортикостероїди для інгаляційного застосування мають меншу системну дію порівняно з лікарськими формами для прийому внутрішньо. Будесонід виділяється у грудне молоко. Застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане. Фертильність Даних щодо впливу препарату на фертильність немає. Дослідження не виявили впливу на фертильність у тварин при пероральному застосуванні формотсролу та підшкірному введенні будесоніду.Побічна діяНебажані явища (НЯ), виявлені у клінічних дослідженнях, згруповані відповідно до класифікації органів та систем органів MedDRA. перераховані в порядку зменшення частоти народження. Для оцінки частоти використані такі критерії: дуже часто (>1/10); часто (>1/100.1/1000,1/10000) Формотерол Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як артеріальна гіпотензія, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання. Порушення психіки: нечасто – ажитація, відчуття тривоги, підвищена збудливість, безсоння. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, тремор; нечасто – запаморочення; дуже рідко – порушення смаку. Порушення з боку серця: часто – відчуття серцебиття; нечасто -тахікардія; дуже рідко – периферичні набряки; частота невідома – стенокардія, порушення ритму серця, в т.ч. фібриляція передсердь, шлуночкові екстрасистоли, тахіаритмія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної тітки та середостіння: нечасто – бронхоспазм, включаючи парадоксальний, подразнення слизової оболонки глотки та гортані; частота невідома – кашель. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – нудота. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – м'язовий спазм, міалгії. Лабораторні та інструментальні дані: частота невідома – зменшення вмісту калію у сироватці крові, збільшення концентрації глюкози у сироватці крові, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, підвищення артеріального тиску (включаючи артеріальну гіпертензію). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – висип. Будесонід Порушення з боку ендокринної системи: рідко – пригнічення функції кори надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга, гіперкортицизм, гіпокортицизм, затримка росту у дітей та підлітків. Порушення з боку органу зору: рідко – катаракта, глаукома. Порушення з боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, свербіж; частота невідома - контактний дерматит (реакція гіперчутливості уповільненого типу (IV). Порушення психіки: частота невідома – психомоторна гіперактивність, порушення сну, тривожність, депресія, агресивна поведінка, порушення поведінки (особливо у дітей). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – утруднення ковтання; частота невідома – порушення смакових відчуттів. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: рідко – зниження мінеральної щільності кісткової тканини. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – кашель; рідко – парадоксальний бронхоспазм, кандидоз слизової оболонки порожнини рота та гортані, подразнення глотки, дисфонія, що дозволяється після припинення терапії будесонідом або після зменшення дози. У 3-річному клінічному дослідженні при застосуванні будесоніду у пацієнтів з ХОЗЛ відзначалося збільшення частоти розвитку підшкірних гематом (10%) та пневмонії (6%) у порівнянні з групою плацебо (4% та 3%). Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиФормотерол Формотерол, як і інші β2-адреноміметики, слід з обережністю застосовувати у пацієнтів, які отримують такі лікарські засоби, як хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, фенотіазини. антигістамінні препарати, антибіотики макроліди, інгібітори моноамінооксидази (МАО), трициклічні антидепресанти, а також інші препарати, здатні подовжувати інтервал QT, оскільки в цих випадках дія адреноміміетиків на серцево-судинну систему може посилюватися. При застосуванні препаратів, здатних подовжувати інтервал QT, збільшується ризик виникнення шлуночкових аритмій. Одночасне застосування інших симпатоміметичних засобів може призводити до посилення побічних ефектів формотеролу. Одночасне застосування похідних ксантину, глюкокортикостероїдів або діуретиків може посилювати потенційну гіпокалімічну дію β2-адреноміметиків. У пацієнтів, які отримують анестезію з використанням галогенізованих вуглеводнів, збільшується ризик розвитку аритмії. Бета-адреноблокатори можуть послаблювати дію формотеролу. І з цим не слід застосовувати формотерол одночасно з бета-адреноблокаторами (включаючи очні краплі), якщо тільки до застосування такої комбінації препаратів не змушують якихось надзвичайних причин. Будесонід Застосування препарату разом з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, ітраконазол, кетоконазол, ритонавір, нелфінавір, аміодарон, кларитроміцин) може призвести до зниження метаболізму будесоніду та підвищення його системної концентрації. При застосуванні будесоніду разом з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 слід регулярно контролювати функцію кори надниркових залоз та за необхідності змінювати дозу будесоніду. При застосуванні будесоніду разом із препаратами, які індукують ізофермент CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн), можливе прискорення метаболізму будесоніду та зниження його системної концентрації. Метандростенолон, естрогени посилюють дію будесоніду.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно, лише за допомогою спеціального пристрою, що входить до комплекту упаковки. Формотерол і будесонід призначені для інгаляційного застосування - препарати є капсулами з порошком для інгаляцій. Формотерол та будесонід слід призначати індивідуально, у мінімальній ефективній дозі. Досягши контролю симптомів бронхіальної астми на фоні терапії формотеролом необхідно розглянути можливість поступового зменшення дози препарату. Зменшення дози формотеролу проводять під регулярним контролем. З огляду на загострення бронхіальної астми не проводити лікування формотеролом або змінювати дозу препарату. Формотерол не слід застосовувати для усунення гострих нападів бронхіальної астми. При проведенні терапії з використанням інгаляційного пристрою необхідно поступово підбирати дозу препарату до доз, достатніх для підтримки терапевтичного ефекту. Будесонід + формотерол Попередня інгаляція β-адреноміметика розширює бронхи, покращує надходження будесоніду в дихальні шляхи та посилює його терапевтичний ефект, тому підтримуюча терапія бронхіальної астми та ХОЗЛ проводиться у наступній послідовності: інгаляція формотеролу; інгаляція будесоніду. Дорослі 1. Доза формотеролу для регулярної підтримуючої терапії - 12-24 мкг (вміст 1-2 капс.) 2 рази на добу. Не слід перевищувати максимальну рекомендовану дозу препарату для дорослих (48 мкг на добу). Враховуючи, що максимальна добова доза формотеролу становить 48 мкг, при необхідності додатково можна застосувати 12-24 мкг на добу для полегшення симптомів бронхіальної астми. Якщо потреба застосування додаткових доз препарату перестає бути епізодичною (наприклад, стає частіше ніж 2 дні на тиждень), пацієнту слід проконсультуватися з лікарем для розгляду питання про зміну терапії, т.к. це може свідчити про погіршення перебігу захворювання. 2. Мінімальна доза будесоніду в одній капсулі становить 200 мкг. Не слід призначати препарат, якщо потрібне застосування одноразової дози менше 200 мкг. У дорослих пацієнтів з бронхіальною астмою легкого ступеня тяжкості лікування починають із мінімально ефективної дози, що становить 200 мкг/добу. Підтримуюча доза будесоніду для дорослих пацієнтів — 400–800 мкг/добу на 2 прийоми (по 200–400 мкг 2 рази на добу). При загостренні бронхіальної астми під час перекладу пацієнта із застосування лікарських форм глюкокортикоїдів для інгаляційних або при зменшенні дози лікарських форм глюкокортикостероїдів для прийому внутрішньо будесонід можна призначати в дозі 1600 мкг/добу в 2-4 прийоми. Діти ≥6 років 1. Доза формотеролу для регулярної підтримуючої терапії становить 12 мкг двічі на добу. Максимальна рекомендована доза препарату – 24 мкг/добу. 2. У зв'язку з відсутністю клінічного досвіду щодо застосування у дітей віком до 6 років будесонід не слід призначати пацієнтам цієї вікової групи. Лікування дітей з бронхіальною астмою легкого ступеня тяжкості слід розпочинати з дози 200 мкг/добу. Доза будесоніду для регулярної підтримуючої терапії становить 100-200 мкг двічі на добу. У разі потреби дозу будесоніду можна збільшувати до максимальної — 800 мкг/добу.ПередозуванняФормотерол Симптоми Передозування формотеролом, ймовірно, може призвести до розвитку явищ, характерних для бета2-адреноміметиків: нудота, блювання, біль голови, тремор, сонливість, відчуття серцебиття, тахікардія, шлуночкова аритмія, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія. Лікування Показано проведення підтримуючої та симптоматичної терапії. У серйозних випадках потрібна госпіталізація. Може розглядатися застосування кардіоселективних бета-адреноблокаторів під ретельним медичним наглядом за умови дотримання надзвичайної обережності, оскільки використання таких засобів може викликати бронхоспазм. Будесонід Будесонід має низьку гостру токсичність. Одноразова інгаляція великої кількості препарату може призвести до тимчасового пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи, що не потребує екстреної терапії. При передозуванні будесонідом лікування може бути продовжено у дозах, достатніх для підтримки терапевтичного ефекту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОсобливі групи пацієнтів Порушення функції нирок. Немає даних щодо необхідності корекції дози препарату у пацієнтів із порушенням функції нирок. На основі даних фармакокінетики будесоніду при застосуванні внутрішньо малоймовірно, що у таких пацієнтів системний вплив препарату може змінюватись клінічно значуще. Порушення функції печінки. Немає даних про необхідність корекції дози препарату у пацієнтів з порушенням функції печінки, проте будесонід виводиться переважно печінкою. У зв'язку з цим препарат слід обережно застосовувати у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня. У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості малоймовірна суттєва зміна впливу препарату з урахуванням фармакокінетичних показників для будесоніду при вживанні. Літні пацієнти (старше 65 років). Немає даних про необхідність корекції дози препарату у пацієнтів віком від 65 років. Для забезпечення правильного застосування препарату медичній сестрі або лікарю слід навчити пацієнта до правильної техніки використання інгалятора; роз'яснити, що застосовувати капсули з порошком інгаляцій слід тільки за допомогою інгалятора; попередити пацієнта, що капсули призначені тільки для інгаляційного застосування та не призначені для ковтання. У дітей та підлітків інгаляції будесоніду та формотеролу слід проводити під наглядом дорослих. Необхідно переконатись, що дитина правильно виконує техніку інгаляції. Важливо попередити пацієнта, що при руйнуванні желатинової капсули, маленькі шматочки желатину в результаті інгаляції можуть потрапити в рот або горло. Щоб звести дане явище до мінімуму, не слід проколювати капсулу більше 1 разу. Виймати капсулу з блістерної упаковки слід безпосередньо перед застосуванням (див. також Інструкцію із застосування інгалятора). Полоскання порожнини рота водою після інгаляції будесоніду може запобігти подразненню слизової оболонки рота та глотки, а також знизити ризик розвитку системних небажаних явищ. Є окремі повідомлення про випадкове проковтування капсул препарату цілком. Більшість таких випадків пов'язані з розвитком небажаних явищ. Медичній сестрі чи лікарю слід навчити пацієнта правильної техніки застосування препарату, особливо якщо після інгаляцій у пацієнта не настає поліпшення дихання.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль - 1 мл: Активна речовина: Сальбутамолу сульфат – 0,120 мг (у перерахунку на сальбутамол) – (0,100 мг); Допоміжні речовини: Етанол (спирт етиловий абсолютований)-5,905 мг; Олеїнова кислота – 0,009 мг; Пропелент R 134а (1,1,1,2-тетрафторетан) - 67,966 мг.Опис лікарської формиСуспензія білого або майже білого кольору, що знаходиться під тиском у балоні з нержавіючої сталі з клапаном дозованої дії та розпилювальною насадкою; препарат при виході з балона розпорошується у вигляді аерозольного струменя.ХарактеристикаСальбутамол-Фармстандарт - бронходилатируючий засіб. Чинить бронходилатируючий ефект, попереджаючи або купуючи спазм бронхів, знижує опір у дихальних шляхах. У рекомендованих терапевтичних дозах не має негативного впливу на серцево-судинну систему. Має ряд метаболічних ефектів: знижує концентрацію калію в плазмі крові, впливає на глікогеноліз та виділення інсуліну. Препарат застосовується при бронхіальній астмі (для купірування та запобігання нападам) та при хронічній обструктивній хворобі легень, хронічному бронхіті. Випускається у формі аерозолю для інгаляцій дозованого, 100 мкг/доза, по 200 доз препарату в алюмінієвому балоні з клапаном дозуючої дії, оснащеного насадкою розпилювання. Відпускають за рецептом.Фармакотерапевтична групабронходилатируючий засіб – β2-адреноміметик селективний.ФармакокінетикаВсмоктування Після інгаляції 10-20% дози сальбутамолу досягають нижніх дихальних шляхів. Інша частина дози залишається в інгаляторі або відкладається в ротоглотці і потім проковтується. Фракція, що потрапила в дихальні шляхи, абсорбується в легеневі тканини та кров, але не метаболізується у легенях. Розподіл Ступінь зв'язування сальбутамолу з білками плазми становить 10 %. Метаболізм При попаданні в системний кровообіг сальбутамол піддається печінковому метаболізму. Проковтнута частина інгаляційної дози абсорбується зі шлунково-кишкового тракту і піддається активному метаболізму при «першому проходженні» через печінку, перетворюючись на фенольний сульфат. Виведення Введений внутрішньовенно сальбутамол має період напіввиведення 4-6 годин. Сальбутамол виводиться переважно нирками у вигляді кон'югату – неактивного 4'-О-сульфату (фенольний сульфат) та частково у незміненому вигляді, а незначна частина сальбутамолу екскретується через кишечник. Більшість дози сальбутамолу екскретується протягом 72 годин.ФармакодинамікаСальбутамол є селективним агоністом β2-адренорецепторів (β2-адреноміметиком). У терапевтичних дозах він діє на β2-адренорецептори гладкої мускулатури бронхів, незначно впливаючи або взагалі не впливаючи на β1-адренорецептори міокарда. Чинить бронходилатируючий ефект, попереджаючи або купуючи спазм бронхів, знижує опір у дихальних шляхах. Збільшує життєву ємність легень. Збільшує мукоциліарний кліренс (при хронічному бронхіті до 36%), стимулює секрецію слизу, активує миготливий епітелій. У рекомендованих терапевтичних дозах не негативно впливає на серцево-судинну систему, не викликає підвищення артеріального тиску. У меншій мірі порівняно з лікарськими засобами цієї групи має позитивну хроно- та інотропну дію. Викликає розширення коронарних артерій. Має ряд метаболічних ефектів: знижує концентрацію калію в плазмі крові, впливає на глікогеноліз та виділення інсуліну, надає гіперглікемічний (особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою) та ліполітичний ефекти, збільшує ризик розвитку ацидозу. Після застосування інгаляційної дози сальбутамолу дія розвивається швидко, початок ефекту – через 5 хвилин, максимум – через 30-90 хвилин (75% максимального ефекту досягається протягом 5 хвилин), тривалість – 4-6 годин.Показання до застосуванняБронхіальна астма: усунення нападів бронхіальної астми, у тому числі при загостренні бронхіальної астми тяжкого перебігу; запобігання нападам бронхоспазму, пов'язаних з впливом алергену або спричиненим фізичним навантаженням; застосування як одного з компонентів при тривалій підтримувальній терапії бронхіальної астми. Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ), що супроводжується оборотною обструкцією дихальних шляхів, хронічний бронхіт.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до діючої речовини або будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату; ведення передчасних пологів; загрозливий аборт; дитячий вік до 2 років. З обережністю: Сальбутамол-Фармстандарт слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з тиреотоксикозом, тахіаритмією, міокардитом, вадами серця, аортальним стенозом, ішемічною хворобою серця, тяжкою хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, феохромоцитом, декоматом у період грудного вигодовуванняВагітність та лактаціяДаних про вплив сальбутамолу на фертильність людини немає. Вагітним жінкам сальбутамол призначається тільки в тому випадку, коли очікувана користь пацієнтки перевищує потенційний ризик для плода. Є дані про рідкісні випадки різних вад розвитку у дітей, включаючи формування «вовчої пащі» та вад розвитку кінцівок, на фоні прийому матерями сальбутамолу під час вагітності. У деяких із цих випадків матері приймали кілька супутніх лікарських засобів протягом вагітності. З огляду на відсутність постійного характеру дефектів та фонової частоти виникнення вроджених аномалій, що становить від 2 до 3 %, причинно-наслідковий зв'язок із прийомом сальбутамолу не встановлено. Період грудного вигодовування: Сальбутамол, ймовірно, проникає в грудне молоко, і тому не рекомендується призначати його жінкам, що годують, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для самої матері перевищує потенційний ризик для дитини. Немає даних про те, чи має присутній у грудному молоці сальбутамол шкідливу дію на новонародженого.Побічна діяНебажані реакції, подані нижче, перераховані відповідно до ураження органів та систем органів. Частота народження оцінюється таким чином: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 і < 1/10), нечасто (> 1/1000 і < 1/100), рідко (> 1/10000 і < 1 /1000), дуже рідко (<1/10000). Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку, бронхоспазм, зниження артеріального тиску та колапс. Порушення з боку обміну речовин та харчування: рідко – гіперглікемія, гіпокаліємія. Терапія агоністами β2-адренорецепторів може призводити до клінічно значущої гіпокаліємії. Порушення з боку нервової системи: часто – тремор, біль голови; дуже рідко – гіперактивність. Порушення серця: часто – тахікардія; нечасто – ішемія міокарда, сильне серцебиття (пальпітація); дуже рідко – аритмії, включаючи миготливу аритмію; суправентрикулярна тахікардія та екстрасистолія. Порушення з боку судин: рідко – периферична вазодилатація. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – парадоксальний бронхоспазм. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – подразнення слизової оболонки ротової порожнини та глотки. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – м'язові судоми. Якщо будь-які з вказаних в інструкції небажаних реакцій посилюються або Ви помітили будь-які інші небажані реакції, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасно застосовувати сальбутамол та неселективні блокатори β-адренорецепторів, такі як пропранолол. Сальбутамол не протипоказаний пацієнтам, які отримують інгібітори моноаміноксидази (ІМАО). У пацієнтів з тиреотоксикозом сальбутамол посилює дію стимуляторів центральної нервової системи та тахікардію. Теофілін та інші ксантини при одночасному застосуванні підвищують ймовірність розвитку тахіаритмій. Одночасне застосування з антихолінергічними засобами (в т. ч. інгаляційними) може сприяти підвищенню внутрішньоочного тиску. Діуретики та глюкокортикостероїди посилюють гіпокаліємічну дію сальбутамолу. Взаємодія Сальбутамолу з Леводопою, засобами для інгаляційної анестезії, інгібіторами МАО та трициклічними антидепресантами, серцевими глікозидами може призвести до ризику різкого зниження артеріального тиску.Спосіб застосування та дозиСальбутамол-фармстандарт призначений тільки для інгаляційного застосування. Підвищена потреба застосування агоністів β2-адренорецепторів може бути ознакою посилення бронхіальної астми. У подібній ситуації може бути потрібна переоцінка схеми лікування пацієнта з розглядом доцільності призначення одночасної терапії глюкокортикостероїдами (ГКС). Доза або кратність застосування сальбутамолу може бути збільшена лише за рекомендацією лікаря, оскільки передозування може супроводжуватися розвитком небажаних реакцій. Тривалість дії сальбутамолу у більшості пацієнтів становить від 4 до 6 годин. У пацієнтів, які зазнають труднощів у синхронізації вдиху із застосуванням дозуючого аерозольного інгалятора під тиском, може бути використаний спейсер. У дітей та немовлят, які отримують сальбутамол, доцільно використання педіатричного спейсерного пристрою з лицьовою маскою. При виникненні неприємних відчуттів у роті та першіння у горлі після інгаляції слід прополоскати рот водою. Купірування нападу бронхоспазму Дорослі: Рекомендована доза становить 100 або 200 мкг (1 або 2 інгаляції). Діти: Рекомендована доза становить 100 мкг (1 інгаляція), при необхідності доза може бути збільшена до 200 мкг (2 інгаляції). Не рекомендується застосовувати препарат Сальбутамол-Фармстандарт частіше 4-х разів на добу. Потреба частого застосування максимальних доз препарату Сальбутамол-Фармстандарт або в раптовому збільшенні дози свідчить про погіршення перебігу бронхіальної астми (див. розділ «Особливі вказівки»). Запобігання нападам бронхоспазму, пов'язаним з впливом алергену або спричиненим фізичним навантаженням Дорослі: Рекомендована доза становить 200 мкг (2 інгаляції) за 10-15 хвилин до дії провокуючого фактора або навантаження. Діти: Рекомендована доза становить 100 мкг (1 інгаляція) за 10-15 хвилин до дії провокуючого фактора або навантаження, при необхідності доза може бути збільшена до 200 мкг (2 інгаляції). Тривала підтримуюча терапія Дорослі Діти Рекомендована доза становить до 200 мкг (2 інгаляції) 4 рази на добу.ПередозуванняСимптоми Ознаками та симптомами передозування сальбутамолу є тимчасові явища, фармакологічно зумовлені стимуляцією β-адренергічних рецепторів, такі як зниження артеріального тиску, тахікардія, м'язовий тремор, нудота, блювання, гіперглікемія, лактоацидоз. При застосуванні високих доз, а також при передозуванні бета-агоністів короткої дії спостерігався розвиток лактоацидозу, тому при передозуванні може бути показаний контроль за підвищенням лактату сироваткового та можливістю розвитку метаболічного ацидозу (особливо при збереженні або погіршенні тахіпное, незважаючи на усунення інших ознак бронхоспазу; як свистяче дихання) (див. розділи «Особливі вказівки» та «Побічна дія»). Застосування високих доз сальбутамолу може спричинити гіпокаліємію, тому необхідно контролювати концентрацію калію в плазмі. Лікування Слід скасувати сальбутамол і призначити відповідну симптоматичну терапію. Кардіоселективні β-адреноблокатори у пацієнтів з наявністю кардіальної симптоматики (наприклад, тахікардія, відчуття серцебиття) повинні застосовуватися з обережністю через ризик виникнення бронхоспазму.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для інгаляцій дозований – 1 доза*: Активні речовини: салметеролу ксинафоат мікронізований – 72.5 мкг, що відповідає вмісту салметеролу – 50 мкг; флутиказону пропіонат мікронізований** - 50/100/250 мкг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – до 12.5 мг. * Для компенсації виробничих втрат суміш усіх речовин може закладатися в блістер з надлишком у розмірі до 6%. ** зазначені кількості для флутиказону мікронізованого пропіонату мають на увазі активність 100% м/м (чистота). Дійсна кількість субстанції флутиказону мікронізованого пропіонату може коригуватися в залежності від чистоти партії субстанції. 28 або 60 доз - блістери алюмінієві (1) - пластмасові інгалятори з лічильником доз (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для інгаляції дозований білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб (бета2-адреноміметик селективний+глюкокортикостероїд місцевий).ФармакокінетикаНемає даних, що свідчать, що при спільному інгаляційному введенні салметерол і флутиказону пропіонат впливають на фармакокінетику один одного, і тому фармакокінетичні характеристики кожного компонента препарату Серетид Мультидиск можна розглядати окремо. Дослідження, проведене за участю 15 здорових добровольців, які одночасно отримували салметерол (інгаляційне введення 50 мкг 2 рази/добу) та інгібітор ізоферменту CYP3A4 - кетоконазол (пероральний прийом 400 мг 1 раз/сут) протягом 7 днів, показало значне підвищення. плазмі крові (збільшення Cmax у 1.4 рази та AUC у 15 разів). Не відзначалося збільшення накопичення салметеролу прийому повторних доз. У трьох пацієнтів лікування було відмінено через подовження інтервалу QTc або прискореного серцебиття із синусовою тахікардією. В інших 12 пацієнтів одночасне застосування салметеролу та кетоконазолу не мало клінічно значущого ефекту на ЧСС, рівень калію в крові або тривалість інтервалу QTc. Всмоктування Салметерол діє місцево в легеневих тканинах, тому його вміст у плазмі не є показником терапевтичних ефектів. Дані про його фармакокінетику дуже обмежені через технічні проблеми: при інгаляції в терапевтичних дозах його Cmax у плазмі вкрай низька (близько 200 пг/мл і нижче). Після регулярних інгаляцій салметеролом у крові вдається виявити гідроксинафтоєву кислоту, Css якої складають близько 100 нг/мл. Ці концентрації в 1000 разів нижчі за Css, що спостерігалися в дослідженнях токсичності. Не спостерігалося несприятливого впливу при тривалому регулярному застосуванні препарату (протягом більше 12 місяців) у пацієнтів з обструкцією дихальних шляхів. Флутиказону пропіонат: абсолютна біодоступність інгаляційного флутиказону пропіонату у здорових людей варіює залежно від інгалятора, що використовується, при введенні комбінації салметеролу і флутиказону пропіонату за допомогою інгалятора "Мультидиск" вона становить 5.5%. У пацієнтів з бронхіальною астмою та ХОЗЛ спостерігаються нижчі концентрації флутиказону пропіонату у плазмі крові. Системна абсорбція відбувається переважно через легені. Спочатку вона швидше, але потім її швидкість сповільнюється. Частина інгаляційної дози може бути проковтнута, але ця частина робить мінімальний внесок із системну абсорбцію внаслідок низької розчинності флутиказону пропіонату у воді та через його пресистемний метаболізм; біодоступність із шлунково-кишкового тракту становить менше 1%. У міру збільшення інгаляційної дози спостерігається лінійне збільшення концентрації флутиказону пропіонату у плазмі. Розподіл Немає даних про розподіл салметеролу. Флутиказона пропіонат має великий Vd у рівноважному стані (близько 300 л) і має порівняно високий рівень зв'язування з білками плазми (91%). Метаболізм Результати дослідження in vitro показали, що салметерол екстенсивно метаболізується під дією ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 до -гідроксисалметеролу шляхом аліфатичного окислення. При дослідженні з повторним дозуванням салметеролу та еритроміцину у здорових добровольців були відсутні клінічно значущі зміни фармакодинамічних ефектів при прийомі 500 мг еритроміцину 3 рази на добу. Проте дослідження взаємодії салметеролу та кетоконазолу показало значне збільшення концентрації салметеролу у плазмі крові. Флутиказону пропіонат швидко елімінується з крові, головним чином у результаті метаболізму під дією ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 до неактивного карбоксильного метаболіту. Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні відомих інгібіторів CYP3A4 та флутиказону пропіонату, оскільки в таких ситуаціях можливе підвищення вмісту останнього в плазмі. Виведення Немає даних щодо виведення салметеролу. Розподіл флутиказону пропіонату характеризується швидким кліренсом з плазми (1150 мл/хв) і кінцевим T1/2, рівним приблизно 8 год.ФармакодинамікаПрепарат Серетид Мультидиск - комбінований препарат, який містить салметерол і флутиказону пропіонат, що володіють різними механізмами дії. Салметерол запобігає виникненню симптомів бронхоспазму, флутиказону пропіонат покращує легеневу функцію та запобігає загостренню захворювання. Препарат Серетид® Мультидиск через зручніший режим дозування може бути альтернативою для пацієнтів, які одночасно отримують агоніст β2-адренорецепторів та інгаляційний глюкокортикоїд з різних інгаляторів. Салметерол - це селективний довготривалий (до 12 годин) агоніст β2-адренорецепторів, що має довгий бічний ланцюг, який зв'язується із зовнішнім доменом рецептора. Фармакологічні властивості салметеролу забезпечують більш ефективний захист від бронхоконстрикції, що індукується гістаміном, і більш тривалу бронходилатацію (тривалістю не менше 12 годин), ніж агоністи β2-адренорецепторів короткої дії. In vitro дослідження показали, що салметерол є потужним інгібітором вивільнення з легких людини медіаторів опасистих клітин, таких як гістамін, лейкотрієни та простагландин D2, і має тривалий період дії. Салметерол пригнічує ранню та пізню фази відповіді на інгаляційні алергени. Інгібування пізньої фази відповіді зберігається протягом більше 30 годин після прийому разової дози, тоді як бронходилатируючий ефект вже відсутній. Одноразове введення салметеролу послаблює гіперреактивність бронхіального дерева. Це свідчить про те, що салметерол крім бронхорозширювальної активності має додаткову дію, не пов'язану з розширенням бронхів, клінічна значущість якого остаточно не встановлена. Цей механізм дії відрізняється від протизапального ефекту кортикостероїдів. Флутиказону пропіонат відноситься до групи кортикостероїдів для місцевого застосування і при інгаляційному введенні в рекомендованих дозах виявляє виражену протизапальну та протиалергічну дію в легенях, що призводить до зменшення клінічної симптоматики, зниження частоти загострень бронхіальної астми. Флутиказону пропіонат не викликає небажаних явищ, що спостерігаються при системному прийомі кортикостероїдів. При тривалому застосуванні інгаляційного флутиказону пропіонату добова секреція гормонів кори надниркових залоз залишається в межах норми як у дорослих, так і у дітей навіть при використанні максимальних доз, що рекомендуються. Після переведення пацієнтів, які отримують інші інгаляційні кортикостероїди, на прийом флутиказону пропіонату добова секреція гормонів кори надниркових залоз поступово покращується, незважаючи на попереднє та поточне періодичне використання пероральних стероїдів. Це вказує на відновлення функції надниркових залоз на фоні інгаляційного застосування флутиказону пропіонату. При тривалому застосуванні флутиказону пропіонату резервна функція кори надниркових залоз також залишається в межах норми, про що свідчить нормальне збільшення вироблення кортизолу у відповідь на відповідну стимуляцію (необхідно враховувати,що залишкове зниження адреналового резерву, викликаного попередньою терапією, може зберігатися протягом тривалого часу).ІнструкціяКоли Ви виймаєте Серетид® Мультидиск із коробки, він знаходиться у закритому положенні. Препарат Серетид Мультидиск містить 28 або 60 доз у формі порошку. Кожна доза виміряна та захищена гігієнічно. Не потрібне ні підтримання рівня дози, ні її додаткове заповнення. Інгалятор має індикатор, який після проведеної інгаляції показує кількість доз, що залишилися. Числа йдуть у спадному порядку від 60 до 0 або від 28 до 0. Числа від 5 до 0 мають червоний колір, попереджаючи, що в інгаляторі залишилося лише кілька доз. Поява у вікні цифри 0 означає, що інгалятор порожній та непридатний для подальшого використання. Для інгаляції виконайте п'ять послідовних дій: Відкрийте інгалятор; Натисніть на важіль; Вдихніть дозу препарату; Закрийте інгалятор; Прополощіть рот. Як працює інгалятор При повороті важеля інгалятора відкривається невеликий отвір у мундштуку, одна доза готова до інгаляції. При закритті інгалятора важіль автоматично повертається в початкове положення, залишаючись таким чином готовим для прийому наступної необхідної дози. Упаковка захищає інгалятор, коли він не використовується. Відкрийте інгалятор. Тримайте корпус однією рукою, помістивши великий палець іншої руки у спеціальне заглиблення. Щоб відкрити інгалятор, натискайте великим пальцем до упору, поки не почуєте клацання. Натисніть на важіль. Тримайте інгалятор мундштуком до обличчя. Інгалятор можна тримати правою чи лівою рукою. Натисніть на важіль у напрямку від себе до упору, доки не почуєте клацання. Тепер інгалятор готовий до роботи. Коли Ви натискаєте на важіль, розкривається черговий осередок із порошком для інгаляції. При цьому кількість доз, що залишилися, зменшується, що вказується в вікні індикатора. Натискайте на важіль тільки перед інгаляцією, інакше це призведе до марної витрати препарату. Вдихніть дозу препарату. Перед інгаляцією препарату уважно прочитайте цей розділ. Тримайте інгалятор на деякій відстані від рота і зробіть глибокий видих без зусилля. Пам'ятайте: ніколи не можна робити видих в інгалятор! Щільно обхопіть мундштук губами. Зробіть рівномірний та глибокий вдих через рот (не через ніс). Вийміть інгалятор із рота. Затримайте подих приблизно на 10 секунд або довше, наскільки зможете. Зробіть повільний видих. Закрийте інгалятор. Для того, щоб закрити інгалятор, помістіть великий палець у спеціальне поглиблення і натискайте в напрямку до себе, доки не почуєте клацання. Важіль автоматично повертається у вихідне положення. Інгалятор знову готовий до застосування. Прополощіть рот. Після застосування інгалятора прополощіть рот водою і виплюньте її. Пам'ятайте: зберігайте сухий інгалятор. Тримайте його закритим, коли не використовуєте. Ніколи не можна робити видиху в інгалятор. Повертайте важіль тільки тоді, коли Ви готові до прийому дози. Не перевищуйте призначеної дози. Тримайте інгалятор у недоступному для дітей місці.Показання до застосуванняПрепарат призначений для регулярного лікування бронхіальної астми, якщо показана комбінована терапія бета2-адреноміметиком тривалої дії та інгаляційним кортикостероїдом: пацієнтам з недостатнім контролем захворювання на фоні постійної монотерапії інгаляційними кортикостероїдами при періодичному використанні бета2-адреноміметику короткої дії; пацієнтам з адекватним контролем захворювання на фоні терапії інгаляційним кортикостероїдом та бета2-адреноміметиком тривалої дії; як стартова підтримуюча терапія у пацієнтів з персистуючою бронхіальною астмою за наявності показань до призначення кортикостероїдів для досягнення контролю над захворюванням. Препарат призначений для підтримуючої терапії у пацієнтів при ХОЗЛ зі значенням ОФВ1Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; дитячий вік до 4 років. З обережністю Як і всі інші інгаляційні препарати, що містять кортикостероїди, препарат Серетид Мультидиск слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з гострим або латентним туберкульозом легень. Препарат Серетид Мультидиск слід призначати з обережністю при тиреотоксикозі. Препарат Серетид Мультидиск слід застосовувати з обережністю при грибкових, вірусних або бактеріальних інфекціях органів дихання. При прийомі будь-яких препаратів групи симпатоміметиків, особливо при перевищенні терапевтичних доз, можливий розвиток серцево-судинних явищ, як збільшення систолічного АТ і ЧСС. З цієї причини препарат Серетид Мультидиск слід з обережністю призначати пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, в т.ч. аритміями, такими як суправентрикулярна тахікардія та екстрасистолія, шлуночкова екстрасистолія, фібриляція передсердь. Усі симпатоміметичні препарати у дозуваннях, що перевищують терапевтичні, можуть спричинити транзиторне зниження рівня калію у сироватці крові. Тому препарат Серетид Мультидиск слід обережно призначати пацієнтам з гіпокаліємією. Препарат Серетид Мультидиск слід застосовувати з обережністю в осіб з алергічною реакцією на лактозу та молочний білок в анамнезі, т.к. залишкові кількості білка можуть входити до складу лактози. Будь-який інгаляційний кортикостероїд може викликати системні ефекти, особливо при тривалому використанні у високих дозах. Тому препарат слід застосовувати з обережністю при глаукомі, катаракті, остеопорозі. Є дуже рідкісні повідомлення про підвищення рівня глюкози в крові, тому хворим на цукровий діабет слід застосовувати препарат Серетид Мультидиск з обережністю.Вагітність та лактаціяФертильність Відсутні дані щодо впливу на фертильність у людини. У дослідженнях на тваринах не було виявлено впливу флутиказону пропіонату або салметеролу ксинафоату на фертильність самців чи самок. Вагітність Дані щодо застосування препарату у вагітних жінок обмежені. Застосування під час вагітності можливе лише у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Відповідно до результатів ретроспективного дослідження, не виявлено підвищеного ризику виникнення серйозних вроджених вад розвитку (СВПР) після впливу флутиказону пропіонату протягом І триместру вагітності порівняно з іншими інгаляційними кортикостеродами. При проведенні досліджень репродуктивної токсичності у тварин з введенням кожного компонента препарату окремо, так і їх комбінації, було виявлено вплив на плід надлишкових системних концентрацій активного бета2-адреноміметика і кортикостероїдів. Великий досвід клінічного застосування препаратів даного класу свідчить, що з використанням терапевтичних доз описані ефекти є клінічно значущими. Період грудного вигодовування Концентрація салметеролу та флутиказону пропіонату в плазмі крові після вдихання препарату в терапевтичних дозах вкрай низька, тому їх концентрація у грудному молоці має бути такою ж низькою. Це підтверджується дослідженнями тварин, у молоці яких визначалися низькі концентрації препарату. Супутніх даних щодо грудного молока у жінок немає. Застосування препарату в період грудного вигодовування допустиме лише у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для дитини. Рекомендується контролювати динаміку зростання дітей, які отримують тривалу терапію інгаляційним кортикостероїдом. Протипоказане застосування препарату дітям віком до 4 років.Побічна діяУсі небажані реакції, представлені нижче, характерні для діючих речовин - салметеролу та флутиказону пропіонату окремо. Профіль небажаних реакцій препарату Серетид Мультидиск не відрізняється від профілю небажаних реакцій його діючих речовин. Небажані реакції, представлені нижче, перераховані відповідно до ураження органів і систем органів і частотою народження. Частота народження визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 і Дані клінічних досліджень Частота народження небажаних реакцій Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – кандидоз ротової порожнини та глотки, пневмонія (у пацієнтів з ХОЗЛ); рідко – кандидоз стравоходу. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості: нечасто – шкірні реакції гіперчутливості, задишка, рідко – анафілактичні реакції. З боку ендокринної системи: можливі системні ефекти: нечасто – катаракта, рідко – глаукома. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – гіперглікемія; дуже рідко – гіпокаліємія. Порушення психіки: нечасто – тривожність, порушення сну; рідко – зміни у поведінці, в т.ч. гіперактивність та дратівливість (особливо у дітей). З боку нервової системи: дуже часто – головний біль; нечасто – тремор. З боку серця: нечасто – прискорене серцебиття, тахікардія, фібриляція передсердь; рідко - аритмія, включаючи шлуночкову екстрасистолію, надшлуночкову тахікардію та екстрасистолію. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто - захриплість голосу та/або дисфонія; нечасто – подразнення глотки. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – синці. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто – м'язові спазми, артралгія. Дані післяреєстраційних спостережень Частота народження небажаних реакцій З боку імунної системи: реакції гіперчутливості: рідко – ангіоневротичний набряк (головним чином набряк обличчя та ротоглотки), бронхоспазм. З боку ендокринної системи: можливі системні ефекти рідко – синдром Кушинга, кушінгоїдні симптоми, пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – парадоксальний бронхоспазм.Взаємодія з лікарськими засобамиЧерез небезпеку розвитку бронхоспазму слід уникати застосування селективних та неселективних бета-адреноблокаторів, за винятком тих випадків, коли вони вкрай необхідні пацієнтові. У звичайних ситуаціях інгаляції флутиказону пропіонату супроводжуються низькими концентраціями його в плазмі внаслідок інтенсивного метаболізму при "першому проходженні" та високого системного кліренсу під впливом ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 у кишечнику та печінці. Завдяки цьому клінічно значуща взаємодія за участю флутиказону пропіонату є малоймовірною. Дослідження лікарської взаємодії показало, що ритонавір – високоактивний інгібітор ізоферменту CYP3A4 – може викликати різке підвищення концентрації флутиказону пропіонату в плазмі, внаслідок чого суттєво знижуються концентрації сироваткового кортизолу. У період післяреєстраційних спостережень були отримані повідомлення про клінічно значущі лікарські взаємодії у пацієнтів, які одночасно отримували флутиказону пропіонат (інтраназально або інгаляційно) та ритонавір. Ця взаємодія викликала такі побічні ефекти, як синдром Кушинга та пригнічення функції надниркових залоз. Зважаючи на сказане, слід уникати одночасного застосування флутиказону пропіонату та ритонавіру, крім тих випадків, коли потенційна користь для пацієнта перевищує ризик системних побічних ефектів кортикостероїдів. Дослідження показали, що інші інгібітори ізоферменту CYP3A4 викликають мізерно мале (еритроміцин) та незначне (кетоконазол) підвищення вмісту флутиказону пропіонату в плазмі, при якому практично не знижуються концентрації сироваткового кортизолу. Незважаючи на це, рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні флутиказону пропіонату та сильних інгібіторів CYP3A4 (наприклад, кетоконазолу), оскільки при таких комбінаціях не виключається ймовірність підвищення концентрації флутиказону пропіонату в плазмі, що може потенційно збільшити системні ефекти. При дослідженні взаємодії лікарських препаратів було виявлено, що застосування супутньої системної терапії кетоконазолу значно підвищує концентрацію салметеролу в плазмі крові (збільшення Cmax в 1.4 рази і AUC в 15 разів). Це може призвести до подовження інтервалу QTc. Слід бути обережними при сумісному призначенні сильних інгібіторів CYP3A4 (наприклад, кетоконазолу) і салметеролу. Похідні ксантину, кортикостероїдів та діуретики підвищують ризик розвитку гіпокаліємії (особливо у пацієнтів із загостренням бронхіальної астми, при гіпоксії). Інгібітори МАО та трициклічні антидепресанти збільшують ризик розвитку побічних ефектів із боку серцево-судинної системи. Препарат Серетид Мультидиск сумісний з кромогліцієвою кислотою.Спосіб застосування та дозиПрепарат Серетид® Мультидиск призначений лише для інгаляцій. Пацієнт повинен бути поінформований про те, що для отримання оптимального ефекту препарат слід застосовувати регулярно, навіть за відсутності клінічних симптомів бронхіальної астми та ХОЗЛ. Лікар повинен регулярно оцінювати ефективність лікування пацієнта. Визначення тривалості курсу терапії та зміна дози препарату можливе лише за рекомендацією лікаря. Бронхіальна астма Дозу препарату Серетид Мультидиск слід знижувати до найнижчої дози, що забезпечує ефективний контроль симптомів. Якщо прийом препарату Серетид Мультидиск 2 рази на добу забезпечує контроль над симптомами, в рамках зниження дози до мінімально ефективної можливе зниження частоти прийому препарату до 1 разу на добу. Пацієнту слід призначати таку форму препарату Серетид Мультидиск, яка містить дозу флутиказону пропіонату, що відповідає тяжкості його захворювання. Якщо терапія інгаляційними глюкокортикостероїдами не забезпечує адекватний контроль над захворюванням, то їх заміна на препарат Серетид® Мультидиск у дозі, терапевтично еквівалентній дозі ГКС, що вводяться, може покращити контроль перебігу бронхіальної астми. У пацієнтів, у яких можна контролювати перебіг бронхіальної астми виключно за допомогою інгаляційних кортикостероїдів, їх заміна на препарат Серетид® Мультидиск може дозволити знизити дозу кортикостероїдів, необхідну для контролю перебігу астми. Рекомендовані дози Дорослі та діти 12 років і старші: одна інгаляція (50 мкг салметеролу та 100 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази на добу, або одна інгаляція (50 мкг салметеролу та 250 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази та 500 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази/добу. Діти 4 років і старші: одна інгаляція (50 мкг салметеролу та 100 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази на добу. На даний час немає даних про застосування препарату Серетид Мультидиск у дітей віком до 4 років. Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) Для дорослих пацієнтів максимальна рекомендована доза становить 1 інгаляція (50 мкг салметеролу та 500 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази на добу. Для цього препарату Серетид Мультидиск було продемонстровано зниження смертності від будь-яких причин. Особливі групи пацієнтів Немає необхідності знижувати дозу препарату Серетид Мультидиск у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки.ПередозуванняНе рекомендується призначення препарату у дозах, що перевищують зазначені в інструкції. Дуже важливо регулярно переглядати режим дозування пацієнта та знижувати дозу до найнижчої з рекомендованих доз, що забезпечує ефективний контроль симптомів. Симптоми Очікувані симптоми та ознаки передозування салметеролу типові для надмірної бета2-адренергічної стимуляції та включають тремор, головний біль, тахікардію, підвищення систолічного артеріального тиску та гіпокаліємію. Гостре передозування флутиказону пропіонатом при інгаляційному введенні може спровокувати тимчасове пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи. Зазвичай це вимагає прийняття якихось екстрених заходів, оскільки нормальна функція надниркових залоз відновлюється протягом кількох днів. При прийомі препарату в дозі вище рекомендованих протягом тривалого періоду часу можливе значне пригнічення функції кори надниркових залоз. Описані рідкісні випадки гострого адреналового кризу, які виникали переважно у дітей, які отримували дози препарату вище за рекомендовані протягом тривалого часу (кілька місяців або років). Гострий адреналовий криз проявляється гіпоглікемією, що супроводжується сплутаністю свідомості та/або судомами. До ситуацій, які можуть бути пусковими факторами гострого адреналового кризу, відносяться травма, хірургічне втручання, інфекція або будь-яке швидке зниження дози препарату Серетид® Мультидиск флутиказону пропіонату. Лікування Відсутнє специфічне лікування передозування салметеролу та флутиказону пропіонату. У разі передозування слід проводити підтримуючу терапію та спостерігати за станом пацієнта. При хронічному передозуванні рекомендується проводити контроль резервної функції кори надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Серетид® Мультидиск не призначений для полегшення гострих симптомів, оскільки у таких випадках слід застосовувати швидко- та короткодіючий інгаляційний бронходилататор (наприклад, сальбутамол). Пацієнтів потрібно поінформувати про те, щоб вони завжди мали під рукою препарат для усунення гострих симптомів. Комбінація салметеролу і флутиказону пропіонату може використовуватися для початкової підтримуючої терапії у пацієнтів з персистуючою бронхіальною астмою (щоденне виникнення симптомів або щоденне використання засобів для усунення нападів) за наявності показань до призначення кортикостероїдів та приблизного їх дозування. Частіше застосування бронходилататорів короткої дії для полегшення симптомів свідчить про погіршення контролю захворювання, і в таких ситуаціях пацієнт повинен звертатися до лікаря. Раптове погіршення контролю бронхіальної астми, що посилюється, становить потенційну загрозу життю, і в таких ситуаціях пацієнт також повинен звертатися до лікаря. Лікар повинен розглянути можливість призначення вищої дози кортикостероїдів. Якщо доза препарату Серетид® Мультидиск не забезпечує адекватний контроль захворювання, то пацієнт також повинен звернутися до лікаря. Пацієнтам з астмою не можна різко припиняти лікування препаратом Серетид® Мультидиск через небезпеку розвитку загострення, дозу препарату слід поступово знижувати під контролем лікаря. У пацієнтів з ХОЗЛ відміна препарату може супроводжуватися симптомами декомпенсації та потребує спостереження лікаря. У клінічних дослідженнях отримано дані про збільшення частоти пневмонії у пацієнтів з ХОЗЛ, які одержують препарат Серетид Мультидиск. Лікарям слід пам'ятати про можливість розвитку пневмонії при ХОЗЛ, оскільки клінічна картина пневмонії та загострення ХОЗЛ часто схожі. Будь-який інгаляційний кортикостероїд може викликати системні ефекти, особливо при тривалому використанні у високих дозах; слід зазначити, однак, що ймовірність виникнення таких симптомів набагато нижча, ніж при лікуванні пероральними кортикостероїдами. Можливі системні ефекти включають синдром Кушинга, кушінгоїдні риси, пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту та глаукому. Тому при лікуванні бронхіальної астми важливо знижувати дозу до найнижчої дози, що забезпечує ефективний контроль симптомів. В екстрених та планових ситуаціях, здатних викликати стрес, завжди необхідно пам'ятати про можливість пригнічення надниркових залоз і бути готовим до застосування кортикостероїдів. При проведенні реанімаційних заходів чи хірургічних втручань потрібно визначення ступеня надниркової недостатності. Рекомендується регулярно вимірювати зростання дітей, які отримують тривалу терапію інгаляційним кортикостероїдом. Зважаючи на можливість пригнічення надниркових залоз, пацієнтів, переведених з пероральних кортикостероїдів на інгаляційну терапію флутиказону пропіонатом, слід лікувати з особливою обережністю та регулярно контролювати у них функцію кори надниркових залоз. При переведенні пацієнтів з прийому системних кортикостероїдів на інгаляційну терапію можуть виявлятися алергічні реакції (наприклад, алергічний риніт, екзема), які раніше пригнічувалися системними кортикостероїдами. У таких ситуаціях рекомендується проводити симптоматичне лікування антигістамінними препаратами та/або препаратами місцевої дії, в т.ч. ГКС для місцевого застосування. Після початку лікування інгаляційним флутиказоном пропіонатом системні глюкокортикоїди слід скасовувати поступово, і такі пацієнти повинні мати при собі спеціальну картку пацієнта, що містить вказівку про можливу потребу в додатковому введенні глюкокортикостероїдів у стресових ситуаціях. У хворих із загостренням бронхіальної астми, гіпоксією необхідно контролювати концентрацію іонів К+ у плазмі. Є дуже рідкісні повідомлення про підвищення рівня глюкози в крові і слід пам'ятати, призначаючи комбінацію салметеролу і флутиказону пропіонату хворим на цукровий діабет. У післяреєстраційний період були отримані повідомлення про клінічно значущу лікарську взаємодію між флутиказону пропіонатом і ритонавіром, що призводить до системних ефектів кортикостероїдів, включаючи синдром Кушинга та пригнічення функції надниркових залоз. Тому рекомендується уникати спільного застосування флутиказону пропіонату та ритонавіру, за винятком випадків, коли потенційна користь для пацієнта перевищує ризик, пов'язаний із системними ефектами кортикостероїдів. Дані клінічного дослідження безпеки салметеролу, що додається до терапії бронхіальної астми, порівняно з плацебо показали, що частота летальних наслідків, зумовлених бронхіальною астмою, була вищою в групі салметеролу. При прийомі салметеролу, порівняно з плацебо, ризик серйозних небажаних реакцій з боку дихальної системи або летального результату у пацієнтів афро-американського походження, імовірно, вищий, ніж у інших пацієнтів. Значення фармакогенетичних факторів чи інших причин невідоме. Вплив, супутнє застосування кортикостероїдів, у цьому дослідженні не вивчалося. Як і інші інгаляційні препарати, препарат Серетид® Мультидиск може викликати парадоксальний бронхоспазм, що виявляється наростанням задишки безпосередньо після застосування. У цьому випадку слід негайно застосувати короткодіючий інгаляційний бронходилататор, відмінити препарат Серетид Мультидиск і розпочати, за необхідності, альтернативну терапію. Є повідомлення про побічні явища, пов'язані з фармакологічною дією бета2-антагоністів, таких як тремор, суб'єктивне почуття серцебиття та головний біль. Однак дані явища носять короткочасний характер, і їхня вираженість зменшується при регулярній терапії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У клінічних дослідженнях не отримано даних щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, проте слід враховувати побічні дії, які може спричинити препарат.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль - 1 доза: діючі речовини: будесонід мікронізований 160 мкг, формотеролу фумарату дигідрат мікронізований 4,5 мкг; Допоміжні речовини: повідон К25 0,75 мкг, макрогол 1000 223,8 мкг, апафлуран 227 до 74,6 мкг. Для контролю якості лікарського засобу термін «доза» відповідає одному вивільненню лікарського засобу. Терапевтична доза становить 2 вивільнення лікарського засобу. Аерозол для інгаляцій дозований 160 мкг + 4,5 мкг/доза. По 8 мл (120 доз) інгалятор. По 1 інгалятору пакет з ламінованої алюмінієвої фольги, що містить десикант. По 1 пакету з інструкцією із застосування в картонну пачку з контролем першого розтину.Опис лікарської формиІнгалятор: Балон, розташований усередині розпилювального пристрою червоного кольору з білим мундштуком та сірим лічильником доз. До розпилювача за допомогою фіксатора прикріплений сірий захисний ковпачок. Первинна упаковка: Вміст знаходиться в металевому балоні, оснащеному пластиковим клапаном, що дозує. На зовнішній та внутрішній поверхнях балона та клапана відсутня корозія та виражені дефекти. Вміст балона: Твердий залишок білого кольору, вільний від видимих ​​включень, що утворюється після випаровування палива.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб комбінований (β2-адреноміметик селективний + глюкокортикостероїд місцевий).ФармакокінетикаФармакокінетичні параметри будесоніду та формотеролу при їх інгаляційному застосуванні у вигляді окремих препаратів та при застосуванні препарату Симбікорт® Рапіхалер були порівнянними. Ознак фармакокінетичної взаємодії між будесонідом та формотеролом не відзначалося. Абсорбція Для будесоніду при застосуванні у складі комбінованого препарату площа під кривою «концентрація – час» (AUC) була дещо більшою, абсорбція відбувалася швидше і максимальна концентрація у плазмі була вищою. Для формотеролу при застосуванні у складі комбінованого препарату максимальна концентрація у плазмі була дещо нижчою. Будесонід При застосуванні будесоніду у формі аерозолю для інгаляцій дозованого (Рапіхалер) у легені потрапляє приблизно 25-30% відміреної дози. Після інгаляції однієї дози будесоніду 800 мкг максимальна концентрація у плазмі досягає 4 нмоль/л протягом 30 хвилин. Системна біодоступність будесоніду, доставленого аерозолем для інгаляцій дозованого (Рапіхалер), становить приблизно 38% відміреної дози. Параметри фармакокінетики будесоніду дозозалежні при його застосуванні у клінічно значущих дозах. Формотерол Доставлений у вигляді інгаляції формотерол швидко абсорбується, максимальна концентрація у плазмі досягається протягом 10 хвилин після інгаляції. Приблизно 21-37% відміреної дози досягає легень при застосуванні аерозолю для інгаляцій дозованого (Рапіхалер). Системна біодоступність після інгаляції становить приблизно 46% відміреної дози. Розподіл Будесонід Об'єм розподілу будесоніду становить приблизно 3 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить, в середньому, 90%. Формотерол Об'єм розподілу формотеролу становить приблизно 4 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить, в середньому, 50%. Метаболізм Ознак взаємодії лише на рівні метаболізму чи реакцій заміщення між будесонідом і формотеролом не зазначено. Будесонід Будесонід піддається суттєвій біотрансформації (близько 90%) при першому проходженні через печінку з утворенням метаболітів з низькою глюкокортикостероїдною активністю. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів, 6β-гідрокси-будесоніду та 16α-гідрокси-преднізолону становить менше 1% глюкокортикостероїдної активності будесоніду. Метаболізм будесоніду відбувається головним чином за участю ізоферменту цитохрому Р450 CYP3A4. Формотерол Метаболізм формотеролу відбувається шляхом прямої глюкуронізації та утворення О-деметилованих метаболітів. Метаболіти, переважно, є неактивними кон'югатами. Виведення Будесонід Метаболіти будесоніду виводяться нирками у незміненому вигляді або у кон'югованій формі. У сечі відзначають незначну кількість постійного будесоніду. У дорослих здорових добровольців будесонід має високий системний кліренс (приблизно 1,2 л/хв). Період напіввиведення становить, у середньому 4 години, після внутрішньовенного введення. Формотерол Формотерол виводиться переважно у метаболізованій формі. 6-10% дози, що доводиться виводиться в незміненому стані через нирки; приблизно 20% дози, введеної внутрішньовенно, виводиться через нирки у незмінному вигляді. Формотерол має високий системний кліренс приблизно 1,4 л/хв. Період напіввиведення становить у середньому 17 год. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Діти віком від 6 років Фармакокінетичні параметри при призначенні комбінованого препарату будесоніду та формотеролу у дітей не вивчені. Тим не менш, передбачається, що фармакокінетичні параметри будесоніду та формотеролу у дітей не відрізняються від таких у дорослих пацієнтів. Пацієнти з порушенням функції нирок Фармакокінетика формотеролу та будесоніду у пацієнтів з порушенням функції нирок не вивчена. Пацієнти з порушенням функції печінки Фармакокінетика формотеролу та будесоніду у пацієнтів з порушенням функції печінки не вивчена. Виведення будесоніду та формотеролу відбувається головним чином у вигляді метаболітів, тому виведення речовин у пацієнтів з тяжким цирозом печінки може сповільнюватися.ФармакодинамікаСимбікорт® Рапіхалер містить будесонід та формотерол, які мають різні механізми дії та виявляють адитивний ефект при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Інгалятор містить суспензію інгаляцій. При натисканні на верхню частину інгалятора вивільняється певна кількість суспензії з високою швидкістю. Якщо пацієнт вдихає одночасно з вивільненням препарату, він потрапляє безпосередньо в дихальні шляхи. Механізм дії Будесонід Будесонід є глюкокортикостероїдом, який має місцеву протизапальну дію. Точний механізм протизапальної дії глюкокортикостероїдів при обструктивних захворюваннях легень повністю не вивчений. Специфічна активність будесоніду, що оцінюється за його спорідненістю до глюкокортикостероїдних рецепторів, у 15 разів вища, ніж у преднізолону. Очевидний ефект будесоніду (зниження концентрації кортизолу до 80% нормального рівня) було встановлено для дози 800 мкг; у деяких пацієнтів відмічено значне зниження концентрації кортизолу. Результати довгострокового дослідження свідчать про те, що діти та підлітки, які отримують будесонід інгаляційно у низькій або середній дозі, досягають нормального зростання у дорослому віці. Тим не менш, необхідно враховувати можливість скороминущого уповільнення зростання приблизно на 1 см під час першого року лікування. Формотерол Формотерол, представлений у вигляді рацемічної суміші, є селективним стимулятором β2-адренорецепторів, що надає розслаблюючу дію на гладку мускулатуру бронхів у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів. Дія формотеролу починається швидко (протягом 1-3 хвилин після інгаляції) і продовжується протягом 12 годин після однієї інгаляції. Клінічна ефективність Бронхіальна астма Терапевтична еквівалентність препаратів Симбікорт® Рапіхалер та Симбікорт® Турбухалер® була встановлена ​​під час двох досліджень ефективності та безпеки застосування цих препаратів у середніх та високих дозах у пацієнтів з бронхіальною астмою віком від 6 до 79 років. Ця еквівалентність була підтверджена результатами довгострокового дослідження, які свідчать, що профіль безпеки та переносимість препаратів Симбікорт® Рапіхалер та Симбікорт® Турбухалер® є порівнянними. Результати клінічних досліджень показали, що додавання формотеролу до будесоніду зменшувало вираженість симптомів бронхіальної астми, покращувало функцію легень та знижувало частоту загострень. При призначенні препарату Симбікорт® Рапіхалер як підтримуюча терапія дорослим пацієнтам його ефект щодо функції легень був аналогічним ефекту будесоніду та формотеролу, що застосовуються як окремі препарати у формі порошку для інгаляцій, і переважав ефект будесоніду, що застосовується у вигляді монотерапії, у дорослих та дітей. . При всіх зазначених видах терапії додатково застосовували короткочасний агоніст β2-адренорецепторів. Зниження протиастматичного ефекту з часом не спостерігалося. Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) Ефективність та безпека препарату Симбікорт® Рапіхалер у пацієнтів з ХОЗЛ середнього та тяжкого ступеня тяжкості ХОЗЛ (пребронходилатаційний обсяг форсованого видиху за першу секунду (ОФВ1) ≤ 50% від належного значення) вивчалися у двох дослідженнях тривалістю 12 та 6 місяців. . В обох дослідженнях вивчали ефективність препарату Симбікорт® Рапіхалер 160 мкг + 4,5 мкг/доза порівняно з плацебо та формотеролом Турбухалер® 4,5 мкг; у дослідженні 002 також порівнювали ефективність препарату Симбікорт Рапіхалер 160 мкг + 4,5 мкг/доза з будесонідом 160 мкг у формі аерозолю для інгаляцій дозованого. Препарати застосовувалися по 2 інгаляції двічі на день. З 1964 та 1704 пацієнтів з ХОЗЛ, переважно, тяжкого ступеня, рандомізованих у цих дослідженнях, 494 та 277 пацієнтів отримували Сімбікорт® Рапіхалер 160 мкг + 4,5 мкг/доза. Середній вік пацієнтів у цих дослідженнях становив 63 роки, на початок лікування значення ОФВ1 становило, загалом, 1,04-1,05 л, чи 34% від належної величини. Дослідження 001 У цьому дослідженні ефективність препарату протягом 12 місяців оцінювалася з використанням первинної змінної ефективності, що визначається як зміна середнього значення ОФВ1, який оцінювався до інгаляції та через 1 годину після застосування препарату протягом періоду лікування по відношенню до вихідних значень. На тлі терапії препаратом Симбікорт® Рапіхалер 160 мкг + 4,5 мкг/доза було відзначено значне збільшення значення ОФВ1, виміряного за 1 годину до інгаляції, на 0,04 л (p = 0,008) порівняно з формотеролом терапією, і на 0, 09 л (р У підгрупі пацієнтів (n = 491) було проведено серійні вимірювання ОФВ1 протягом 12 годин. Наприкінці періоду лікування початок бронходилатації (збільшення ОФВ1 більш ніж на 15%) у пацієнтів, які отримували Сімбікорт® Рапіхалер 160 мкг + 4,5 мкг/доза (n = 121), спостерігалося в середньому через 5 хвилин після інгаляції. Максимальне збільшення ОФВ1 спостерігалося приблизно через 2 години після інгаляції, клінічно значуще поліпшення цього показника зберігалося протягом 12 годин. Застосування препарату Симбікорт Рапіхалер 160 мкг + 4,5 мкг/доза значно скоротило кількість важких загострень: на 37% (p Дослідження 002 У цьому дослідженні ефективність препарату протягом 6 місяців оцінювалася з використанням первинної змінної ефективності, що визначається як зміна середнього значення ОФВ1, який оцінювався до інгаляції та через 1 годину після застосування препарату протягом періоду лікування по відношенню до вихідних значень. На тлі терапії препаратом Симбікорт® Рапіхалер 160 мкг + 4,5 мкг/доза було відзначено значне збільшення значення ОФВ1, виміряного за 1 годину до інгаляції, на 0,04 л (p = 0,026) порівняно з формотеролом терапією, і на 0, 08 л (р Потужність дослідження 002 була недостатньою для оцінки впливу на частоту важких загострень ХОЗЛ. Значення, отримані у терапевтичних групах, узгоджуються з результатами дослідження 001, хоча відмінності не досягли статистичної значущості. Так, кількість загострень при прийомі препарату Симбікорт Рапіхалер 160 мкг + 4,5 мкг/доза скоротилася на 20% порівняно з плацебо та формотеролом. У підгрупі пацієнтів (n = 618) було проведено серійні вимірювання ОФВ1 протягом 12 годин. Наприкінці періоду лікування початок бронходилатації (збільшення ОФВ1 більш ніж на 15%) у пацієнтів, які отримували Симбікорт® Рапіхалер 160 мкг + 4,5 мкг/доза (n = 101), спостерігалося в середньому через 5 хвилин після інгаляції. Максимальне збільшення ОФВ1 спостерігалося приблизно через 2 години після інгаляції, клінічно значуще поліпшення цього показника зберігалося протягом 12 годин. На фоні терапії препаратом Симбікорт® Рапіхалер 160 мкг + 4,5 мкг/доза відзначалося статистично значуще покращення якості життя пацієнтів у порівнянні з плацебо, будесонідом та формотеролом (оцінка за респіраторним опитувальником госпіталю Св. Георгія): плацебо -3,1 = 0,003), будесонід -2,42 одиниці (р = 0,024), формотерол -2,56 одиниць (р = 0,017).Показання до застосуванняБронхіальна астма, недостатньо контрольована прийомом інгаляційних глюкокортикостероїдів у малих дозах та β2-адреностимуляторів короткої дії, при доцільності комбінованої терапії інгаляційними глюкокортикостероїдами та β2-адреностимуляторами тривалої дії. Симптоматична терапія у пацієнтів з ХОЗЛ із постбронходилатаційним ОФВ1РекомендуєтьсяБронхіальна астма, недостатньо контрольована прийомом інгаляційних глюкокортикостероїдів у малих дозах та β2-адреностимуляторів короткої дії, при доцільності комбінованої терапії інгаляційними глюкокортикостероїдами та β2-адреностимуляторами тривалої дії. Симптоматична терапія у пацієнтів з ХОЗЛ із постбронходилатаційним ОФВ1Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будесоніду, формотеролу або допоміжних речовин, що входять до складу препарату. Атріовентрикулярна блокада 3 ступеня. Початкова терапія астматичного статусу або гострих нападів бронхіальної астми та ХОЗЛ, що потребують інтенсивної терапії. Дитячий вік віком до 6 років. Дитячий вік до 12 років (дозування 160 мкг + 4,5 мкг/доза). З обережністю: туберкульоз легень (активна або неактивна форма), грибкові, вірусні або бактеріальні інфекції органів дихання, тиреотоксикоз, феохромоцитома, цукровий діабет, зниження функції кори надниркових залоз, неконтрольована гіпокаліємія, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія будь-якої локалізації або інші тяжкі серцево-судинні захворювання (ішемічна хвороба серця, тахіаритмія або серцева недостатність тяжкого ступеня), подовження інтервалу QT (прийом формотеролу може викликати подовження інтервалу QTc).Вагітність та лактаціяВагітність Клінічні дослідження з вивчення застосування препарату Симбікорт Рапіхалер або будесоніду в комбінації з формотеролом у період вагітності не проводилися. У доклінічних дослідженнях ембріофетального розвитку при інгаляційному введенні препарату Симбікорт Рапіхалер щурам не було виявлено додаткових ефектів, зумовлених комбінованим застосуванням діючих речовин, або ефектів, зумовлених допоміжними речовинами. У доклінічних дослідженнях виявили небажаний вплив будесоніду на розвиток плода. З іншого боку, клінічні спостереження жінок у період вагітності не виявили підвищеного ризику вад розвитку при застосуванні будесоніду. Дослідження репродуктивної функції, що проводяться на тваринах, виявили небажаний вплив на плід за дуже високих системних експозицій формотеролу. Адекватних клінічних даних щодо застосування формотеролу вагітні жінки не мають. Відповідно, застосування препарату Симбікорт Рапіхалер при вагітності можливе, тільки якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Зокрема, під час першого триместру та незадовго до пологів Симбікорт® Рапіхалер можна використовувати лише за наявності серйозних підстав для призначення. За численними доступними науковими даними, ризик небажаної дії на плід при випадковому прийомі мінімальний. Період грудного вигодовування У дослідженні клінічної фармакології було показано, що будесонід при інгаляційному введенні проникає у материнське молоко. Однак у крові дитини, яка отримує грудне вигодовування, будесонід не був виявлений. На основі фармакокінетичних параметрів можна вважати, що концентрація у плазмі крові дитини досягає менше 0,17% від концентрації у плазмі крові матері. Таким чином, не очікується вплив будесоніду на дитину, мати якої приймає препарат Симбікорт® Рапіхалер у терапевтичних дозах. Невідомо, чи формотерол проникає в материнське молоко. У самок щурів у молоці виявляли формотерол у невеликій кількості. Застосовувати препарат Симбікорт Рапіхалер у період грудного вигодовування можливе лише за наявності серйозних підстав для призначення.Побічна діяНа тлі спільного застосування будесоніду та формотеролу не було відзначено збільшення частоти виникнення побічних реакцій. Найбільш частими побічними реакціями, пов'язаними з прийомом препарату, є такі фармакологічно очікувані для β2-адреноміметиків небажані явища, як тремор та прискорене серцебиття; симптоми зазвичай мають помірний ступінь виразності та проходять через кілька днів після початку лікування. У ході застосування будесоніду при ХОЗЛ синці та пневмонія зустрічалися з частотою 10% та 6%, відповідно, порівняно з 4% та 3% у групі з плацебо (р Небажані реакції, пов'язані із застосуванням будесоніду або формотеролу, представлені нижче з використанням переважних термінів за класами систем та органів та із зазначенням абсолютної частоти. Частота виникнення реакцій представлена ​​в наступній градації: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000). Часто (≥ 1/100, < 1/10) З боку центральної нервової системи Головний біль, тремор З боку серцево-судинної системи Пришвидшене серцебиття Інфекції та інвазії Орофарингеальний кандидоз З боку дихальної системи Кашель, осиплість голосу, легке подразнення слизової оболонки глотки з порушеннями ковтання Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) З боку серцево-судинної системи Тахікардія З боку опорно-рухової системи М'язові судоми, біль у м'язах З боку шлунково-кишкового тракту Нудота З боку центральної нервової системи Запаморочення Порушення психіки Психомоторне збудження, тривожність, порушення сну, занепокоєння, нервозність Рідко (≥ 1/10000, < 1/1000) З боку імунної системи Реакції гіперчутливості негайного та уповільненого типу (наприклад, дерматит, екзантема, кропив'янка, свербіж, контактна екзема, ангіоневротичний набряк та анафілактична реакція) З боку дихальної системи Бронхоспазм З боку серцево-судинної системи Порушення серцевого ритму (наприклад, миготлива аритмія, надшлуночкова тахікардія, екстрасистолія) З боку шкіри та підшкірної клітковини Кровопідтіки Дуже рідко (<1/10000) Порушення метаболізму Гіперглікемія, гіпокаліємія, ознаки та симптоми системних ефектів глюкокортикостероїдів (у тому числі зниження функції кори надниркових залоз) Порушення психіки Депресія, зміна поведінки (переважно у дітей) З боку центральної нервової системи Зміна смакової сприйнятливості З боку серцево-судинної системи Стенокардія, зміни артеріального тиску З боку дихальної системи Парадоксальний бронхоспазм Можливий розвиток системних ефектів інгаляційних глюкокортикостероїдів (надниркова недостатність, гіперкортицизм, зниження швидкості росту у дітей та підлітків, катаракта, глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску в поодиноких випадках), особливо при тривалому застосуванні препарату у високих дозах. Застосування β2-адреноміметиків може призводити до збільшення вмісту в крові інсуліну, вільних жирних кислот, гліцеролу та кетонових тіл.Взаємодія з лікарськими засобамиПрийом 200 мг кетоконазолу один раз на день підвищував плазмову концентрацію будесоніду (одноразова пероральна доза 3 мг) при їх спільному застосуванні в середньому в 6 разів. При призначенні кетоконазолу через 12 годин після прийому будесоніду концентрація в плазмі останнього збільшувалася в середньому в 3 рази. Інформація про подібну взаємодію з інгаляційним будесонідом у високих дозах відсутня, однак, можливе значне підвищення концентрації препарату в плазмі. Рекомендації щодо корекції дози відсутні, слід уникати описаної комбінації препаратів. Якщо це неможливо, тимчасовий інтервал між застосуванням інгібітору ізоферменту цитохрому CYP3A4 та будесоніду слід максимально збільшити. Також слід розглянути можливість зниження дози будесоніду. Інші потужні інгібітори CYP3A4, ймовірно,також можуть значно підвищувати концентрацію будесоніду у плазмі. Підтримуюча терапія препаратом Симбікорт Рапіхалер не рекомендується пацієнтам, які отримують потужні інгібітори CYP3A4. Блокатори β-адренергічних рецепторів можуть послаблювати чи інгібувати дію формотеролу. Препарат Симбікорт Рапіхалер не слід призначати одночасно з β-адреноблокаторами (включаючи очні краплі), за винятком вимушених випадків. Спільне застосування препарату Симбікорт® Рапіхалер з хінідином, дизопірамідом, прокаїнамідом, фенотіазинами, антигістамінними препаратами (терфенадином), інгібіторами моноамінооксидази (МАО) та трициклічними антидепресантами може подовжувати інтервал QTc та збільшувати ризик. Крім того, леводопа, левотироксин, окситоцин та алкоголь можуть знижувати толерантність серцевого м'яза до β2-адреноміметиків. Спільне застосування інгібіторів МАО, а також препаратів, що мають подібні властивості, таких як фуразолідон і прокарбазин, може спричинити підвищення артеріального тиску. Існує підвищений ризик розвитку аритмій у пацієнтів під час загальної анестезії препаратами галогенованих вуглеводнів. При сумісному застосуванні Симбікорт Рапіхалер з іншими β-адреноміметиками або з антихолінергічними препаратами можливе посилення побічних ефектів формотеролу. Внаслідок застосування β2-адреноміметиків може виникати гіпокаліємія, яка може посилюватися при супутньому лікуванні похідними ксантину, мінеральними похідними глюкокортикостероїдів або діуретиками. Гіпокаліємія може підвищувати ризик порушень серцевого ритму у пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди. Не було відзначено взаємодії будесоніду та формотеролу з іншими лікарськими засобами, що використовуються для лікування бронхіальної астми.Спосіб застосування та дозиДля інгаляційного застосування. Препарат Симбікорт Рапіхалер надходить безпосередньо в легені після інгаляції, тому пацієнта необхідно навчити правильному використанню інгалятора. Пацієнта слід інформувати про необхідність регулярно використовувати препарат Симбікорт Рапіхалер, тобто. продовжувати прийом навіть за відсутності симптомів захворювання, щоб досягти найбільшого терапевтичного ефекту. Бронхіальна астма Доза препарату Симбікорт Рапіхалер повинна регулярно контролюватись лікарем, який коригує її індивідуально залежно від тяжкості захворювання відповідно до діючих рекомендацій. Початкову дозу підбирають задля досягнення ефективного контролю симптомів. Після досягнення бажаного клінічного ефекту слід поступово знижувати дозу до мінімальної дози, що дозволяє оптимально контролювати симптоми бронхіальної астми. Таким чином, згодом можливий перехід до терапії лише інгаляційним глюкокортикостероїдом. При припиненні лікування препаратом Симбікорт Рапіхалер рекомендується поступово знижувати дозу. У разі тяжкої бронхіальної астми необхідний регулярний лікарський контроль, оскільки можливе виникнення небезпечних для життя ситуацій. У пацієнтів з тяжкою бронхіальною астмою відзначаються постійні симптоми захворювання, часті загострення, а значення максимальної швидкості видиху становлять менше 60% від нормального значення, варіюють у межах понад 30% і не нормалізуються, незважаючи на прийом бронходилататорів. Таким пацієнтам призначають інгаляційні глюкокортикостероїди у високих дозах або пероральні глюкокортикостероїди. При раптовому погіршенні симптомів можливе збільшення дози глюкокортикостероїду під контролем лікаря. При цьому збільшення дози інгаляційного глюкокортикостероїду не повинно досягатись за рахунок більш частого застосування комбінованого препарату.При нестабільному перебігу бронхіальної астми може бути перехід на терапію монопрепаратами. Рекомендації щодо застосування Симбікорт® Рапіхалер у пацієнтів, які отримують пероральні глюкокортикостероїди. Дози Бронхіальна астма Пацієнти приймають підтримуючу добову дозу препарату Симбікорт Рапіхалер і, при необхідності, швидкодіючий бронходилататор для усунення симптомів. Діти віком від 6 до 11 років Симбікорт® Рапіхалер 80 мкг + 4,5 мкг/доза: 2 інгаляції 2 рази на добу. Максимальна добова доза становить 4 інгаляції за 80 мкг + 4,5 мкг/доза. Діти віком від 12 до 17 років Симбікорт® Рапіхалер 80 мкг + 4,5 мкг/доза: 2 інгаляції 1-2 рази на добу. У разі посилення симптомів можна тимчасово збільшити дозу (не більше ніж 1 тиждень) до 4 інгаляцій 2 рази на добу. Симбікорт® Рапіхалер 160 мкг + 4,5 мкг/доза: 2 інгаляції 1-2 рази на добу. У разі посилення симптомів можна тимчасово збільшити дозу (не більше ніж 1 тиждень) до 4 інгаляцій 2 рази на добу. Дорослі віком від 18 років Симбікорт® Рапіхалер 80 мкг + 4,5 мкг/доза: 2 інгаляції 1-2 рази на добу. У разі посилення симптомів можна збільшити дозу до 4 інгаляцій 2 рази на добу тимчасово або як підтримуючу дозу. Симбікорт® Рапіхалер 160 мкг + 4,5 мкг/доза: 2 інгаляції 1-2 рази на добу. У разі посилення симптомів можна тимчасово збільшити дозу до 4 інгаляцій 2 рази на добу тимчасово або як підтримуючу дозу. Статистично була встановлена ​​еквівалентність препаратів Симбікорт Турбухалер і Симбікорт Рапіхалер при застосуванні по 2 інгаляції 80 мкг + 4,5 мкг/доза або 160 мкг + 4,5 мкг/доза 2 рази на добу. Проте ця еквівалентність не була підтверджена для всіх дозувань. Слід інформувати пацієнтів про необхідність завжди мати при собі бронходилататор швидкодіючий для усунення нападів. Часте використання препарату для усунення нападів вказує на погіршення бронхіальної астми і вимагає корекції терапії. ХОЗЛ Симбікорт® Рапіхалер 160 мкг + 4,5 мкг/доза: 2 інгаляції 2 рази на добу. Максимальна добова доза: 4 інгаляції. Симбікорт Рапіхалер 80 мкг + 4,5 мкг/доза не застосовується (не зареєстрований) для лікування ХОЗЛ. Застосування у спеціальних груп пацієнтів Відсутні дані про застосування препарату Симбікорт Рапіхалер у пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок. Виведення будесоніду та формотеролу відбувається головним чином шляхом метаболізму в печінці, тому можливе збільшення експозиції у пацієнтів з тяжким захворюванням печінки. Такі пацієнти повинні перебувати під пильним наглядом. Не потрібно коригувати дозу пацієнтам похилого віку. Перед початком застосування препарату уважно прочитайте цей розділ. Інгалятор Інгалятор поставляється у зібраному вигляді. Не слід розбирати інгалятор на складові. При ослабленні з'єднання частин інгалятора необхідно закріпити їх та продовжити використовувати інгалятор відповідно до призначення лікаря. Підготовка інгалятора до використання Перед першим використанням слід вийняти інгалятор із пакета з алюмінієвої фольги, що ламінує. Пакет можна викинути. Перед першим використанням інгалятора, а також якщо інгалятор не використовувався протягом тижня або більше, або якщо інгалятор упустили, необхідно підготувати його до використання: обережно струсити та зробити 2 вивільнення препарату у повітря. Використання інгалятора Перед кожним використанням обережно струсіть інгалятор. Зніміть захисний ковпачок із мундштука, натиснувши на нього з обох боків та потягнувши. Тримайте інгалятор вертикально перед ротовою порожниною, встановивши великий палець (або великі пальці обох рук) на основу інгалятора, а вказівний палець (вказівні пальці) на верхню частину інгалятора, як показано на рисунках. Потім зробіть максимально глибокий видих, розташуйте мундштук інгалятора між зубами та щільно обхопіть його губами. Потім необхідно зробити повільний глибокий вдих через рот. На початку вдиху натисніть на дозуючий пристрій інгалятора, щоб вивільнити препарат. Після глибокого вдиху затримайте подих приблизно на 10 секунд або так довго, щоб це було комфортно. Потім приберіть інгалятор із ротової порожнини, а палець – з верхньої частини інгалятора. Дотримуючись призначення лікаря, зробіть ще одну інгаляцію – обережно струсіть інгалятор і повторіть кроки 3-5. Надіньте захисний ковпачок на мундштук і закрийте його, щоб запобігти попаданню пилу та інших забруднень; при цьому Ви почуєте тихе клацання. Прополощіть ротову порожнину водою, щоб видалити залишки препарату. Чищення інгалятора Необхідно регулярно щонайменше раз на тиждень чистити мундштук інгалятора наступним чином: Зніміть захисний ковпачок із мундштука. Протріть мундштук усередині та зовні чистою сухою тканиною. Закрийте мундштук захисним ковпачком. Не занурюйте інгалятор у воду. Не розбирайте інгалятор на складові. Лічильник доз Стрілка лічильника доз у верхній частині інгалятора вказує кількість доз препарату, що залишилися в інгаляторі. Після кожного вивільнення дози препарату (при підготовці до використання та проведення інгаляції) показання лічильника зменшується. Коли стрілка лічильника опиняється на смузі жовтого кольору, це означає, що в інгаляторі залишилося препарату приблизно 20 вивільнень доз. Важливо, щоб Ви звертали увагу на показання лічильника та знали, скільки препарату залишилося в інгаляторі. Коли стрілка лічильника доз вказує на 0 (нуль), це означає, що весь препарат цього інгалятора був використаний, і інгалятор підлягає утилізації. При цьому інгалятор може не бути порожнім і залишатися в робочому стані, проте при використанні такого інгалятора Ви можете не отримати необхідну кількість лікарського препарату. Запам'ятайте Цей препарат був призначений Вам. Не слід передавати його іншим особам, навіть за наявності у них тих самих симптомів. Це може завдати їм шкоди.ПередозуванняБудесонід Інгаляційне застосування в дозах, що перевищують рекомендовані, може призвести до короткочасного або тривалого пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи. При гострому передозуванні будесоніду, навіть у разі застосування надмірних доз, не очікується клінічно значущих ефектів. При хронічному застосуванні препарату у надмірних дозах може проявитись системна дія глюкокортикостероїдів. Формотерол При передозуванні формотеролу можливий розвиток ефектів, типових для агоністів β2-адренорецепторів: тремор, головний біль, нудота, блювання, прискорене серцебиття, тахікардія, тахіаритмія, стенокардія, а також підвищення або зниження артеріального тиску, нервозність, м'язові судоми, гіпокаліємія та гіперглікемія. У разі передозування формотеролу рекомендується підтримуюче симптоматичне лікування. Тяжке передозування Якщо з моменту перорального прийому препарату у високій дозі минуло менше години, і не виключається важка інтоксикація, рекомендуються наступні заходи: промивання шлунка та подальший прийом активованого вугілля (при необхідності – неодноразово), контроль та корекція порушень електролітного складу та кислотно-лужного балансу, введення кардіоселективних β-адреноблокаторів з обережністю у зв'язку з можливим розвитком нападу бронхіальної астми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується поступово зменшувати дозу препарату перед припиненням лікування та не рекомендується різко скасовувати лікування. Симбікорт Рапіхалер не призначається для початкового підбору терапії при бронхіальній астмі. При недостатній ефективності терапії потрібна консультація лікаря. Несподіване та прогресуюче погіршення контролю симптомів ХОЗЛ є потенційно загрозливим для життя станом і потребує термінового медичного втручання. У цій ситуації слід розглянути можливість підвищення дози глюкокортикостероїдів, наприклад, призначення курсу пероральних глюкокортикостероїдів або лікування антибіотиками у разі приєднання інфекції. У масштабному американському дослідженні було проведено оцінку безпеки використання салметеролу, іншого агоніста β2-адренергічних рецепторів, порівняно з плацебо на додаток до звичайної терапії. Було показано збільшення частоти летальних випадків, зумовлених бронхіальною астмою, у пацієнтів, які отримували салметерол, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо (13/13176 [0,10%] проти 3/13179 [0,02%]). Тим не менш, на даний момент відсутні результати досліджень з оцінки частоти летальних наслідків, зумовлених бронхіальною астмою, у пацієнтів, які отримують формотерол, діючу речовину препарату Симбікорт Рапіхалер. Можливо, що підвищення ризику летального результату, зумовленого бронхіальною астмою, при лікуванні салметеролом пов'язане з клас-специфічним ефектом агоністів β2-адренергічних рецепторів,яких відноситься формотерол. Пацієнтам рекомендується постійно мати при собі інгаляційний препарат для усунення нападів. Слід звернути увагу пацієнта на необхідність регулярного прийому підтримуючої дози препарату Симбікорт® Рапіхалер відповідно до призначення лікаря, навіть у разі відсутності симптомів захворювання. Якщо симптоми бронхіальної астми контролюються, можна поступово знижувати дозу препарату Симбікорт® Рапіхалер, при цьому важливо постійно стежити за станом пацієнтів. Слід призначати найменшу ефективну дозу Симбікорт Рапіхалер. Лікування препаратом Симбікорт Рапіхалер не слід починати в період загострення або значного погіршення перебігу бронхіальної астми. Під час терапії препаратом Симбікорт Рапіхалер можуть виникати загострення бронхіальної астми та розвиватися серйозні небажані явища, пов'язані з бронхіальною астмою. Пацієнтам слід продовжувати лікування, але звернутися за медичною допомогою за відсутності контролю за симптомами бронхіальної астми або у разі погіршення стану після початку терапії. Дані клінічних досліджень препарату Симбікорт® у пацієнтів з ХОЗЛ із пребронходилатаційним ОФВ1 Як і за будь-якої іншої інгаляційної терапії, можливе виникнення парадоксального бронхоспазму з негайним посиленням хрипів та задишки після прийому дози препарату. У такому випадку слід припинити терапію Симбікортом, переглянути тактику лікування і, при необхідності, призначити альтернативну терапію. При парадоксальному бронхоспазму необхідно негайно застосувати швидкодіючий інгаляційний бронходилататор. Системна дія може проявитися при прийомі інгаляційних глюкокортикостероїдів, особливо при застосуванні препаратів у високих дозах протягом тривалого періоду часу. Прояв системної дії є менш ймовірним при проведенні інгаляційної терапії, ніж при застосуванні пероральних глюкокортикостероїдів. До можливих системних ефектів відносяться пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту та глаукому. Рекомендується регулярно моніторувати зростання дітей, які тривалий час отримують інгаляційні глюкокортикостероїди. У разі встановленої затримки росту слід переглянути терапію для зниження дози інгаляційного глюкокортикостероїду. Необхідно ретельно оцінювати співвідношення користі глюкокортикостероїдної терапії та можливого ризику затримки росту. Грунтуючись на обмежених даних досліджень про тривалий прийом глюкокортикостероїдів, можна припустити, що більшість дітей та підлітків, які отримують терапію інгаляційним будесонідом, зрештою досягнуть нормальних для дорослих показників зростання. Водночас, повідомлялося про невелику короткочасну затримку зростання, в основному, у перший рік лікування. Діти, які приймають імунодепресанти, у тому числі, глюкокортикостероїди, більш схильні до інфекційних захворювань, ніж здорові діти. Наприклад, вітряна віспа та кір можуть протікати у дуже важкій формі та іноді закінчуватися летальним кінцем. Необхідно дотримуватися особливої ​​обережності і не наражати дітей і дорослих з ослабленим імунітетом на ризик зараження вірусами. При ризик зараження вітряною віспою призначають лікування імуноглобулінами місцево або сумішшю імуноглобулінів внутрішньовенно. За наявності ознак та симптомів вітряної віспи необхідно призначати противірусне лікування. Необхідно продовжувати антиастматичну терапію у разі вірусної інфекції верхніх дихальних шляхів. Тим пацієнтам, у яких бувають тяжкі загострення бронхіальної астми на тлі вірусної інфекції дихальних шляхів,слід призначати короткочасне пероральне лікування кортикостероїдами. Через потенційно можливу дію інгаляційних глюкокортикостероїдів на мінеральну щільність кісткової тканини слід приділяти особливу увагу пацієнтам з факторами ризику остеопорозу, які приймають високі дози препарату протягом тривалого періоду. Дослідження тривалого застосування інгаляційного будесоніду у дітей у середній добовій дозі 400 мкг (відмірена доза) або дорослих у добовій дозі 800 мкг (відмірена доза) не показали значущої дії на мінеральну щільність кісткової тканини. Немає даних щодо дії вищих доз препарату Симбікорт на мінеральну щільність кісткової тканини. Якщо є підстави вважати, що на тлі попередньої системної терапії глюкокортикостероїдами була порушена функція надниркових залоз, слід вжити заходів щодо переведення пацієнтів на лікування препаратом Сімбікорт®. Переваги інгаляційної терапії будесонідом зазвичай зводять до мінімуму необхідність прийому пероральних глюкокортикостероїдів, однак у пацієнтів, які припиняють терапію пероральними глюкокортикостероїдами, протягом тривалого часу може зберігатися недостатня функція надниркових залоз. Пацієнти, які в минулому потребували негайного прийому високих доз глюкокортикостероїдів або отримували тривале лікування інгаляційними глюкокортикостероїдами у високих дозах, також можуть належати до цієї групи ризику. Необхідно передбачити додаткове призначення глюкокортикостероїдів у період стресу чи хірургічного втручання. Рекомендується проінструктувати пацієнта про необхідність полоскати рот водою після інгаляцій для зменшення ризику розвитку кандидозу слизової оболонки ротової порожнини та глотки. Також необхідно полоскати рот водою після проведення інгаляцій у разі розвитку кандидозу слизової оболонки ротової порожнини та глотки. Слід дотримуватися запобіжних заходів при лікуванні пацієнтів з подовженим QTс-інтервалом. Прийом формотеролу може спричинити подовження QTс-інтервалу. Слід переглянути необхідність застосування та дозу інгаляційного глюкокортикостероїду у пацієнтів з активною чи неактивною формами туберкульозу легень, грибковими, вірусними чи бактеріальними інфекціями органів дихання. При сумісному призначенні β2-адреноміметиків з препаратами, які можуть спричинити або посилити гіпокаліємічний ефект, наприклад, похідні ксантину, стероїди або діуретики, можливе посилення гіпокаліємічного ефекту β2-адреноміметиків. Слід дотримуватися особливих запобіжних заходів у пацієнтів з нестабільною бронхіальною астмою, які застосовують бронходилататори короткої дії, оскільки ризик розвитку гіпокаліємії збільшується на тлі гіпоксії. У таких випадках рекомендується контролювати концентрацію калію у сироватці. Застосування формотеролу у дозі 90 мкг протягом 3 годин пацієнтами з гострою бронхіальною обструкцією було безпечним. У період лікування слід контролювати концентрацію глюкози в крові у пацієнтів із цукровим діабетом. Клінічні дослідження та мета-аналізи показали, що застосування інгаляційних глюкокортикостероїдів при ХОЗЛ може призвести до підвищення ризику пневмонії. Однак абсолютний ризик при застосуванні будесоніду невеликий. Мета-аналіз 11 подвійних сліпих досліджень за участю 10570 пацієнтів з ХОЗЛ не продемонстрував статистично значущого підвищення ризику пневмонії у пацієнтів, які отримували будесонід (у тому числі у комбінації з формотеролом) порівняно з пацієнтами, які отримували терапію без будесоніду (плацебо або формотерол). Частота розвитку серйозного небажаного явища пневмонії склала 1,9% на рік при терапії, що включає будесонід, та 1,5% на рік – при терапії без будесоніду. Об'єднане співвідношення ризиків при порівнянні терапії, що включає будесонід, з терапією без будесоніду склало 1,15 (95% довірчий інтервал (ДІ): 0,83, 1,57).Об'єднане співвідношення ризиків при порівнянні будесоніду/формотеролу з формотеролом або плацебо становило 1,00 (95% ДІ: 0,69, 1,44). Причинно-наслідковий зв'язок розвитку пневмонії із застосуванням препаратів, що містять будесонід, не встановлено. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Очікується, що препарат Симбікорт Рапіхалер не впливає на здатність до керування транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль - 1 доза: діючі речовини: будесонід мікронізований 80 мкг, формотеролу фумарату дигідрат мікронізований 4,5 мкг; Допоміжні речовини: повідон К25 0,75 мкг, макрогол 1000 223,8 мкг, апафлуран 227 до 74,6 мг. Для контролю якості лікарського засобу термін «доза» відповідає одному вивільненню лікарського засобу. Терапевтична доза становить 2 вивільнення лікарського засобу. Аерозол для інгаляцій дозований 80 мкг + 4,5 мкг/доза. По 8 мл (120 доз) інгалятор. По 1 інгалятору пакет з ламінованої алюмінієвої фольги, що містить десикант. По 1 пакету з інструкцією із застосування в картонну пачку з контролем першого розтину.Опис лікарської формиІнгалятор: Балон, розташований усередині розпилювального пристрою червоного кольору з білим мундштуком та сірим лічильником доз. До розпилювача за допомогою фіксатора прикріплений сірий захисний ковпачок. Первинна упаковка: Вміст знаходиться в металевому балоні, оснащеному пластиковим клапаном, що дозує. На зовнішній та внутрішній поверхнях балона та клапана відсутня корозія та виражені дефекти. Вміст балона: Твердий залишок білого кольору, вільний від видимих ​​включень, що утворюється після випаровування палива.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб комбінований (β2-адреноміметик селективний + глюкокортикостероїд місцевий).ФармакокінетикаФармакокінетичні параметри будесоніду та формотеролу при їх інгаляційному застосуванні у вигляді окремих препаратів та при застосуванні препарату Симбікорт® Рапіхалер були порівнянними. Ознак фармакокінетичної взаємодії між будесонідом та формотеролом не відзначалося. Абсорбція Для будесоніду при застосуванні у складі комбінованого препарату площа під кривою «концентрація – час» (AUC) була дещо більшою, абсорбція відбувалася швидше і максимальна концентрація у плазмі була вищою. Для формотеролу при застосуванні у складі комбінованого препарату максимальна концентрація у плазмі була дещо нижчою. Будесонід При застосуванні будесоніду у формі аерозолю для інгаляцій дозованого (Рапіхалер) у легені потрапляє приблизно 25-30% відміреної дози. Після інгаляції однієї дози будесоніду 800 мкг максимальна концентрація у плазмі досягає 4 нмоль/л протягом 30 хвилин. Системна біодоступність будесоніду, доставленого аерозолем для інгаляцій дозованого (Рапіхалер), становить приблизно 38% відміреної дози. Параметри фармакокінетики будесоніду дозозалежні при його застосуванні у клінічно значущих дозах. Формотерол Доставлений у вигляді інгаляції формотерол швидко абсорбується, максимальна концентрація у плазмі досягається протягом 10 хвилин після інгаляції. Приблизно 21-37% відміреної дози досягає легень при застосуванні аерозолю для інгаляцій дозованого (Рапіхалер). Системна біодоступність після інгаляції становить приблизно 46% відміреної дози. Розподіл Будесонід Об'єм розподілу будесоніду становить приблизно 3 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить, в середньому, 90%. Формотерол Об'єм розподілу формотеролу становить приблизно 4 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить, в середньому, 50%. Метаболізм Ознак взаємодії лише на рівні метаболізму чи реакцій заміщення між будесонідом і формотеролом не зазначено. Будесонід Будесонід піддається суттєвій біотрансформації (близько 90%) при першому проходженні через печінку з утворенням метаболітів з низькою глюкокортикостероїдною активністю. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів, 6β-гідрокси-будесоніду та 16α-гідрокси-преднізолону становить менше 1% глюкокортикостероїдної активності будесоніду. Метаболізм будесоніду відбувається головним чином за участю ізоферменту цитохрому Р450 CYP3A4. Формотерол Метаболізм формотеролу відбувається шляхом прямої глюкуронізації та утворення О-деметилованих метаболітів. Метаболіти, переважно, є неактивними кон'югатами. Виведення Будесонід Метаболіти будесоніду виводяться нирками у незміненому вигляді або у кон'югованій формі. У сечі відзначають незначну кількість постійного будесоніду. У дорослих здорових добровольців будесонід має високий системний кліренс (приблизно 1,2 л/хв). Період напіввиведення становить, у середньому 4 години, після внутрішньовенного введення. Формотерол Формотерол виводиться переважно у метаболізованій формі. 6-10% дози, що доводиться виводиться в незміненому стані через нирки; приблизно 20% дози, введеної внутрішньовенно, виводиться через нирки у незмінному вигляді. Формотерол має високий системний кліренс приблизно 1,4 л/хв. Період напіввиведення становить у середньому 17 год. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Діти віком від 6 років Фармакокінетичні параметри при призначенні комбінованого препарату будесоніду та формотеролу у дітей не вивчені. Тим не менш, передбачається, що фармакокінетичні параметри будесоніду та формотеролу у дітей не відрізняються від таких у дорослих пацієнтів. Пацієнти з порушенням функції нирок Фармакокінетика формотеролу та будесоніду у пацієнтів з порушенням функції нирок не вивчена. Пацієнти з порушенням функції печінки Фармакокінетика формотеролу та будесоніду у пацієнтів з порушенням функції печінки не вивчена. Виведення будесоніду та формотеролу відбувається головним чином у вигляді метаболітів, тому виведення речовин у пацієнтів з тяжким цирозом печінки може сповільнюватися.ФармакодинамікаСимбікорт® Рапіхалер містить будесонід та формотерол, які мають різні механізми дії та виявляють адитивний ефект при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Інгалятор містить суспензію інгаляцій. При натисканні на верхню частину інгалятора вивільняється певна кількість суспензії з високою швидкістю. Якщо пацієнт вдихає одночасно з вивільненням препарату, він потрапляє безпосередньо в дихальні шляхи. Механізм дії Будесонід Будесонід є глюкокортикостероїдом, який має місцеву протизапальну дію. Точний механізм протизапальної дії глюкокортикостероїдів при обструктивних захворюваннях легень повністю не вивчений. Специфічна активність будесоніду, що оцінюється за його спорідненістю до глюкокортикостероїдних рецепторів, у 15 разів вища, ніж у преднізолону. Очевидний ефект будесоніду (зниження концентрації кортизолу до 80% нормального рівня) було встановлено для дози 800 мкг; у деяких пацієнтів відмічено значне зниження концентрації кортизолу. Результати довгострокового дослідження свідчать про те, що діти та підлітки, які отримують будесонід інгаляційно у низькій або середній дозі, досягають нормального зростання у дорослому віці. Тим не менш, необхідно враховувати можливість скороминущого уповільнення зростання приблизно на 1 см під час першого року лікування. Формотерол Формотерол, представлений у вигляді рацемічної суміші, є селективним стимулятором β2-адренорецепторів, що надає розслаблюючу дію на гладку мускулатуру бронхів у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів. Дія формотеролу починається швидко (протягом 1-3 хвилин після інгаляції) і продовжується протягом 12 годин після однієї інгаляції. Клінічна ефективність Бронхіальна астма Терапевтична еквівалентність препаратів Симбікорт® Рапіхалер та Симбікорт® Турбухалер® була встановлена ​​під час двох досліджень ефективності та безпеки застосування цих препаратів у середніх та високих дозах у пацієнтів з бронхіальною астмою віком від 6 до 79 років. Ця еквівалентність була підтверджена результатами довгострокового дослідження, які свідчать, що профіль безпеки та переносимість препаратів Симбікорт® Рапіхалер та Симбікорт® Турбухалер® є порівнянними. Результати клінічних досліджень показали, що додавання формотеролу до будесоніду зменшувало вираженість симптомів бронхіальної астми, покращувало функцію легень та знижувало частоту загострень. При призначенні препарату Симбікорт® Рапіхалер як підтримуюча терапія дорослим пацієнтам його ефект щодо функції легень був аналогічним ефекту будесоніду та формотеролу, що застосовуються як окремі препарати у формі порошку для інгаляцій, і переважав ефект будесоніду, що застосовується у вигляді монотерапії, у дорослих та дітей. . При всіх зазначених видах терапії додатково застосовували короткочасний агоніст β2-адренорецепторів. Зниження протиастматичного ефекту з часом не спостерігалося. Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) Ефективність та безпека препарату Симбікорт® Рапіхалер у пацієнтів з ХОЗЛ середнього та тяжкого ступеня тяжкості ХОЗЛ (пребронходилатаційний обсяг форсованого видиху за першу секунду (ОФВ1) ≤ 50% від належного значення) вивчалися у двох дослідженнях тривалістю 12 та 6 місяців. . В обох дослідженнях вивчали ефективність препарату Симбікорт® Рапіхалер 160 мкг + 4,5 мкг/доза порівняно з плацебо та формотеролом Турбухалер® 4,5 мкг; у дослідженні 002 також порівнювали ефективність препарату Симбікорт Рапіхалер 160 мкг + 4,5 мкг/доза з будесонідом 160 мкг у формі аерозолю для інгаляцій дозованого. Препарати застосовувалися по 2 інгаляції двічі на день. З 1964 та 1704 пацієнтів з ХОЗЛ, переважно, тяжкого ступеня, рандомізованих у цих дослідженнях, 494 та 277 пацієнтів отримували Сімбікорт® Рапіхалер 160 мкг + 4,5 мкг/доза. Середній вік пацієнтів у цих дослідженнях становив 63 роки, на початок лікування значення ОФВ1 становило, загалом, 1,04-1,05 л, чи 34% від належної величини. Дослідження 001 У цьому дослідженні ефективність препарату протягом 12 місяців оцінювалася з використанням первинної змінної ефективності, що визначається як зміна середнього значення ОФВ1, який оцінювався до інгаляції та через 1 годину після застосування препарату протягом періоду лікування по відношенню до вихідних значень. На тлі терапії препаратом Симбікорт® Рапіхалер 160 мкг + 4,5 мкг/доза було відзначено значне збільшення значення ОФВ1, виміряного за 1 годину до інгаляції, на 0,04 л (p = 0,008) порівняно з формотеролом терапією, і на 0, 09 л (р У підгрупі пацієнтів (n = 491) було проведено серійні вимірювання ОФВ1 протягом 12 годин. Наприкінці періоду лікування початок бронходилатації (збільшення ОФВ1 більш ніж на 15%) у пацієнтів, які отримували Сімбікорт® Рапіхалер 160 мкг + 4,5 мкг/доза (n = 121), спостерігалося в середньому через 5 хвилин після інгаляції. Максимальне збільшення ОФВ1 спостерігалося приблизно через 2 години після інгаляції, клінічно значуще поліпшення цього показника зберігалося протягом 12 годин. Застосування препарату Симбікорт Рапіхалер 160 мкг + 4,5 мкг/доза значно скоротило кількість важких загострень: на 37% (p Дослідження 002 У цьому дослідженні ефективність препарату протягом 6 місяців оцінювалася з використанням первинної змінної ефективності, що визначається як зміна середнього значення ОФВ1, який оцінювався до інгаляції та через 1 годину після застосування препарату протягом періоду лікування по відношенню до вихідних значень. На тлі терапії препаратом Симбікорт® Рапіхалер 160 мкг + 4,5 мкг/доза було відзначено значне збільшення значення ОФВ1, виміряного за 1 годину до інгаляції, на 0,04 л (p = 0,026) порівняно з формотеролом терапією, і на 0, 08 л (р Потужність дослідження 002 була недостатньою для оцінки впливу на частоту важких загострень ХОЗЛ. Значення, отримані у терапевтичних групах, узгоджуються з результатами дослідження 001, хоча відмінності не досягли статистичної значущості. Так, кількість загострень при прийомі препарату Симбікорт Рапіхалер 160 мкг + 4,5 мкг/доза скоротилася на 20% порівняно з плацебо та формотеролом. У підгрупі пацієнтів (n = 618) було проведено серійні вимірювання ОФВ1 протягом 12 годин. Наприкінці періоду лікування початок бронходилатації (збільшення ОФВ1 більш ніж на 15%) у пацієнтів, які отримували Симбікорт® Рапіхалер 160 мкг + 4,5 мкг/доза (n = 101), спостерігалося в середньому через 5 хвилин після інгаляції. Максимальне збільшення ОФВ1 спостерігалося приблизно через 2 години після інгаляції, клінічно значуще поліпшення цього показника зберігалося протягом 12 годин. На фоні терапії препаратом Симбікорт® Рапіхалер 160 мкг + 4,5 мкг/доза відзначалося статистично значуще покращення якості життя пацієнтів у порівнянні з плацебо, будесонідом та формотеролом (оцінка за респіраторним опитувальником госпіталю Св. Георгія): плацебо -3,1 = 0,003), будесонід -2,42 одиниці (р = 0,024), формотерол -2,56 одиниць (р = 0,017).Показання до застосуванняБронхіальна астма, недостатньо контрольована прийомом інгаляційних глюкокортикостероїдів у малих дозах та β2-адреностимуляторів короткої дії, при доцільності комбінованої терапії інгаляційними глюкокортикостероїдами та β2-адреностимуляторами тривалої дії. Симптоматична терапія у пацієнтів з ХОЗЛ із постбронходилатаційним ОФВ1РекомендуєтьсяБронхіальна астма, недостатньо контрольована прийомом інгаляційних глюкокортикостероїдів у малих дозах та β2-адреностимуляторів короткої дії, при доцільності комбінованої терапії інгаляційними глюкокортикостероїдами та β2-адреностимуляторами тривалої дії. Симптоматична терапія у пацієнтів з ХОЗЛ із постбронходилатаційним ОФВ1Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будесоніду, формотеролу або допоміжних речовин, що входять до складу препарату. Атріовентрикулярна блокада 3 ступеня. Початкова терапія астматичного статусу або гострих нападів бронхіальної астми та ХОЗЛ, що потребують інтенсивної терапії. Дитячий вік віком до 6 років. Дитячий вік до 12 років (дозування 160 мкг + 4,5 мкг/доза). З обережністю: туберкульоз легень (активна або неактивна форма), грибкові, вірусні або бактеріальні інфекції органів дихання, тиреотоксикоз, феохромоцитома, цукровий діабет, зниження функції кори надниркових залоз, неконтрольована гіпокаліємія, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія будь-якої локалізації або інші тяжкі серцево-судинні захворювання (ішемічна хвороба серця, тахіаритмія або серцева недостатність тяжкого ступеня), подовження інтервалу QT (прийом формотеролу може викликати подовження інтервалу QTc).Вагітність та лактаціяВагітність Клінічні дослідження з вивчення застосування препарату Симбікорт Рапіхалер або будесоніду в комбінації з формотеролом у період вагітності не проводилися. У доклінічних дослідженнях ембріофетального розвитку при інгаляційному введенні препарату Симбікорт Рапіхалер щурам не було виявлено додаткових ефектів, зумовлених комбінованим застосуванням діючих речовин, або ефектів, зумовлених допоміжними речовинами. У доклінічних дослідженнях виявили небажаний вплив будесоніду на розвиток плода. З іншого боку, клінічні спостереження жінок у період вагітності не виявили підвищеного ризику вад розвитку при застосуванні будесоніду. Дослідження репродуктивної функції, що проводяться на тваринах, виявили небажаний вплив на плід за дуже високих системних експозицій формотеролу. Адекватних клінічних даних щодо застосування формотеролу вагітні жінки не мають. Відповідно, застосування препарату Симбікорт Рапіхалер при вагітності можливе, тільки якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Зокрема, під час першого триместру та незадовго до пологів Симбікорт® Рапіхалер можна використовувати лише за наявності серйозних підстав для призначення. За численними доступними науковими даними, ризик небажаної дії на плід при випадковому прийомі мінімальний. Період грудного вигодовування У дослідженні клінічної фармакології було показано, що будесонід при інгаляційному введенні проникає у материнське молоко. Однак у крові дитини, яка отримує грудне вигодовування, будесонід не був виявлений. На основі фармакокінетичних параметрів можна вважати, що концентрація у плазмі крові дитини досягає менше 0,17% від концентрації у плазмі крові матері. Таким чином, не очікується вплив будесоніду на дитину, мати якої приймає препарат Симбікорт® Рапіхалер у терапевтичних дозах. Невідомо, чи формотерол проникає в материнське молоко. У самок щурів у молоці виявляли формотерол у невеликій кількості. Застосовувати препарат Симбікорт Рапіхалер у період грудного вигодовування можливе лише за наявності серйозних підстав для призначення.Побічна діяНа тлі спільного застосування будесоніду та формотеролу не було відзначено збільшення частоти виникнення побічних реакцій. Найбільш частими побічними реакціями, пов'язаними з прийомом препарату, є такі фармакологічно очікувані для β2-адреноміметиків небажані явища, як тремор та прискорене серцебиття; симптоми зазвичай мають помірний ступінь виразності та проходять через кілька днів після початку лікування. У ході застосування будесоніду при ХОЗЛ синці та пневмонія зустрічалися з частотою 10% та 6%, відповідно, порівняно з 4% та 3% у групі з плацебо (р Небажані реакції, пов'язані із застосуванням будесоніду або формотеролу, представлені нижче з використанням переважних термінів за класами систем та органів та із зазначенням абсолютної частоти. Частота виникнення реакцій представлена ​​в наступній градації: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000). Часто (≥ 1/100, < 1/10) З боку центральної нервової системи Головний біль, тремор З боку серцево-судинної системи Пришвидшене серцебиття Інфекції та інвазії Орофарингеальний кандидоз З боку дихальної системи Кашель, осиплість голосу, легке подразнення слизової оболонки глотки з порушеннями ковтання Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) З боку серцево-судинної системи Тахікардія З боку опорно-рухової системи М'язові судоми, біль у м'язах З боку шлунково-кишкового тракту Нудота З боку центральної нервової системи Запаморочення Порушення психіки Психомоторне збудження, тривожність, порушення сну, занепокоєння, нервозність Рідко (≥ 1/10000, < 1/1000) З боку імунної системи Реакції гіперчутливості негайного та уповільненого типу (наприклад, дерматит, екзантема, кропив'янка, свербіж, контактна екзема, ангіоневротичний набряк та анафілактична реакція) З боку дихальної системи Бронхоспазм З боку серцево-судинної системи Порушення серцевого ритму (наприклад, миготлива аритмія, надшлуночкова тахікардія, екстрасистолія) З боку шкіри та підшкірної клітковини Кровопідтіки Дуже рідко (<1/10000) Порушення метаболізму Гіперглікемія, гіпокаліємія, ознаки та симптоми системних ефектів глюкокортикостероїдів (у тому числі зниження функції кори надниркових залоз) Порушення психіки Депресія, зміна поведінки (переважно у дітей) З боку центральної нервової системи Зміна смакової сприйнятливості З боку серцево-судинної системи Стенокардія, зміни артеріального тиску З боку дихальної системи Парадоксальний бронхоспазм Можливий розвиток системних ефектів інгаляційних глюкокортикостероїдів (надниркова недостатність, гіперкортицизм, зниження швидкості росту у дітей та підлітків, катаракта, глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску в поодиноких випадках), особливо при тривалому застосуванні препарату у високих дозах. Застосування β2-адреноміметиків може призводити до збільшення вмісту в крові інсуліну, вільних жирних кислот, гліцеролу та кетонових тіл.Взаємодія з лікарськими засобамиПрийом 200 мг кетоконазолу один раз на день підвищував плазмову концентрацію будесоніду (одноразова пероральна доза 3 мг) при їх спільному застосуванні в середньому в 6 разів. При призначенні кетоконазолу через 12 годин після прийому будесоніду концентрація в плазмі останнього збільшувалася в середньому в 3 рази. Інформація про подібну взаємодію з інгаляційним будесонідом у високих дозах відсутня, однак, можливе значне підвищення концентрації препарату в плазмі. Рекомендації щодо корекції дози відсутні, слід уникати описаної комбінації препаратів. Якщо це неможливо, тимчасовий інтервал між застосуванням інгібітору ізоферменту цитохрому CYP3A4 та будесоніду слід максимально збільшити. Також слід розглянути можливість зниження дози будесоніду. Інші потужні інгібітори CYP3A4, ймовірно,також можуть значно підвищувати концентрацію будесоніду у плазмі. Підтримуюча терапія препаратом Симбікорт Рапіхалер не рекомендується пацієнтам, які отримують потужні інгібітори CYP3A4. Блокатори β-адренергічних рецепторів можуть послаблювати чи інгібувати дію формотеролу. Препарат Симбікорт Рапіхалер не слід призначати одночасно з β-адреноблокаторами (включаючи очні краплі), за винятком вимушених випадків. Спільне застосування препарату Симбікорт® Рапіхалер з хінідином, дизопірамідом, прокаїнамідом, фенотіазинами, антигістамінними препаратами (терфенадином), інгібіторами моноамінооксидази (МАО) та трициклічними антидепресантами може подовжувати інтервал QTc та збільшувати ризик. Крім того, леводопа, левотироксин, окситоцин та алкоголь можуть знижувати толерантність серцевого м'яза до β2-адреноміметиків. Спільне застосування інгібіторів МАО, а також препаратів, що мають подібні властивості, таких як фуразолідон і прокарбазин, може спричинити підвищення артеріального тиску. Існує підвищений ризик розвитку аритмій у пацієнтів під час загальної анестезії препаратами галогенованих вуглеводнів. При сумісному застосуванні Симбікорт Рапіхалер з іншими β-адреноміметиками або з антихолінергічними препаратами можливе посилення побічних ефектів формотеролу. Внаслідок застосування β2-адреноміметиків може виникати гіпокаліємія, яка може посилюватися при супутньому лікуванні похідними ксантину, мінеральними похідними глюкокортикостероїдів або діуретиками. Гіпокаліємія може підвищувати ризик порушень серцевого ритму у пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди. Не було відзначено взаємодії будесоніду та формотеролу з іншими лікарськими засобами, що використовуються для лікування бронхіальної астми.Спосіб застосування та дозиДля інгаляційного застосування. Препарат Симбікорт Рапіхалер надходить безпосередньо в легені після інгаляції, тому пацієнта необхідно навчити правильному використанню інгалятора. Пацієнта слід інформувати про необхідність регулярно використовувати препарат Симбікорт Рапіхалер, тобто. продовжувати прийом навіть за відсутності симптомів захворювання, щоб досягти найбільшого терапевтичного ефекту. Бронхіальна астма Доза препарату Симбікорт Рапіхалер повинна регулярно контролюватись лікарем, який коригує її індивідуально залежно від тяжкості захворювання відповідно до діючих рекомендацій. Початкову дозу підбирають задля досягнення ефективного контролю симптомів. Після досягнення бажаного клінічного ефекту слід поступово знижувати дозу до мінімальної дози, що дозволяє оптимально контролювати симптоми бронхіальної астми. Таким чином, згодом можливий перехід до терапії лише інгаляційним глюкокортикостероїдом. При припиненні лікування препаратом Симбікорт Рапіхалер рекомендується поступово знижувати дозу. У разі тяжкої бронхіальної астми необхідний регулярний лікарський контроль, оскільки можливе виникнення небезпечних для життя ситуацій. У пацієнтів з тяжкою бронхіальною астмою відзначаються постійні симптоми захворювання, часті загострення, а значення максимальної швидкості видиху становлять менше 60% від нормального значення, варіюють у межах понад 30% і не нормалізуються, незважаючи на прийом бронходилататорів. Таким пацієнтам призначають інгаляційні глюкокортикостероїди у високих дозах або пероральні глюкокортикостероїди. При раптовому погіршенні симптомів можливе збільшення дози глюкокортикостероїду під контролем лікаря. При цьому збільшення дози інгаляційного глюкокортикостероїду не повинно досягатись за рахунок більш частого застосування комбінованого препарату.При нестабільному перебігу бронхіальної астми може бути перехід на терапію монопрепаратами. Рекомендації щодо застосування Симбікорт® Рапіхалер у пацієнтів, які отримують пероральні глюкокортикостероїди. Дози Бронхіальна астма Пацієнти приймають підтримуючу добову дозу препарату Симбікорт Рапіхалер і, при необхідності, швидкодіючий бронходилататор для усунення симптомів. Діти віком від 6 до 11 років Симбікорт® Рапіхалер 80 мкг + 4,5 мкг/доза: 2 інгаляції 2 рази на добу. Максимальна добова доза становить 4 інгаляції за 80 мкг + 4,5 мкг/доза. Діти віком від 12 до 17 років Симбікорт® Рапіхалер 80 мкг + 4,5 мкг/доза: 2 інгаляції 1-2 рази на добу. У разі посилення симптомів можна тимчасово збільшити дозу (не більше ніж 1 тиждень) до 4 інгаляцій 2 рази на добу. Симбікорт® Рапіхалер 160 мкг + 4,5 мкг/доза: 2 інгаляції 1-2 рази на добу. У разі посилення симптомів можна тимчасово збільшити дозу (не більше ніж 1 тиждень) до 4 інгаляцій 2 рази на добу. Дорослі віком від 18 років Симбікорт® Рапіхалер 80 мкг + 4,5 мкг/доза: 2 інгаляції 1-2 рази на добу. У разі посилення симптомів можна збільшити дозу до 4 інгаляцій 2 рази на добу тимчасово або як підтримуючу дозу. Симбікорт® Рапіхалер 160 мкг + 4,5 мкг/доза: 2 інгаляції 1-2 рази на добу. У разі посилення симптомів можна тимчасово збільшити дозу до 4 інгаляцій 2 рази на добу тимчасово або як підтримуючу дозу. Статистично була встановлена ​​еквівалентність препаратів Симбікорт Турбухалер і Симбікорт Рапіхалер при застосуванні по 2 інгаляції 80 мкг + 4,5 мкг/доза або 160 мкг + 4,5 мкг/доза 2 рази на добу. Проте ця еквівалентність не була підтверджена для всіх дозувань. Слід інформувати пацієнтів про необхідність завжди мати при собі бронходилататор швидкодіючий для усунення нападів. Часте використання препарату для усунення нападів вказує на погіршення бронхіальної астми і вимагає корекції терапії. ХОЗЛ Симбікорт® Рапіхалер 160 мкг + 4,5 мкг/доза: 2 інгаляції 2 рази на добу. Максимальна добова доза: 4 інгаляції. Симбікорт Рапіхалер 80 мкг + 4,5 мкг/доза не застосовується (не зареєстрований) для лікування ХОЗЛ. Застосування у спеціальних груп пацієнтів Відсутні дані про застосування препарату Симбікорт Рапіхалер у пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок. Виведення будесоніду та формотеролу відбувається головним чином шляхом метаболізму в печінці, тому можливе збільшення експозиції у пацієнтів з тяжким захворюванням печінки. Такі пацієнти повинні перебувати під пильним наглядом. Не потрібно коригувати дозу пацієнтам похилого віку. Перед початком застосування препарату уважно прочитайте цей розділ. Інгалятор Інгалятор поставляється у зібраному вигляді. Не слід розбирати інгалятор на складові. При ослабленні з'єднання частин інгалятора необхідно закріпити їх та продовжити використовувати інгалятор відповідно до призначення лікаря. Підготовка інгалятора до використання Перед першим використанням слід вийняти інгалятор із пакета з алюмінієвої фольги, що ламінує. Пакет можна викинути. Перед першим використанням інгалятора, а також якщо інгалятор не використовувався протягом тижня або більше, або якщо інгалятор упустили, необхідно підготувати його до використання: обережно струсити та зробити 2 вивільнення препарату у повітря. Використання інгалятора Перед кожним використанням обережно струсіть інгалятор. Зніміть захисний ковпачок із мундштука, натиснувши на нього з обох боків та потягнувши. Тримайте інгалятор вертикально перед ротовою порожниною, встановивши великий палець (або великі пальці обох рук) на основу інгалятора, а вказівний палець (вказівні пальці) на верхню частину інгалятора, як показано на рисунках. Потім зробіть максимально глибокий видих, розташуйте мундштук інгалятора між зубами та щільно обхопіть його губами. Потім необхідно зробити повільний глибокий вдих через рот. На початку вдиху натисніть на дозуючий пристрій інгалятора, щоб вивільнити препарат. Після глибокого вдиху затримайте подих приблизно на 10 секунд або так довго, щоб це було комфортно. Потім приберіть інгалятор із ротової порожнини, а палець – з верхньої частини інгалятора. Дотримуючись призначення лікаря, зробіть ще одну інгаляцію – обережно струсіть інгалятор і повторіть кроки 3-5. Надіньте захисний ковпачок на мундштук і закрийте його, щоб запобігти попаданню пилу та інших забруднень; при цьому Ви почуєте тихе клацання. Прополощіть ротову порожнину водою, щоб видалити залишки препарату. Чищення інгалятора Необхідно регулярно щонайменше раз на тиждень чистити мундштук інгалятора наступним чином: Зніміть захисний ковпачок із мундштука. Протріть мундштук усередині та зовні чистою сухою тканиною. Закрийте мундштук захисним ковпачком. Не занурюйте інгалятор у воду. Не розбирайте інгалятор на складові. Лічильник доз Стрілка лічильника доз у верхній частині інгалятора вказує кількість доз препарату, що залишилися в інгаляторі. Після кожного вивільнення дози препарату (при підготовці до використання та проведення інгаляції) показання лічильника зменшується. Коли стрілка лічильника опиняється на смузі жовтого кольору, це означає, що в інгаляторі залишилося препарату приблизно 20 вивільнень доз. Важливо, щоб Ви звертали увагу на показання лічильника та знали, скільки препарату залишилося в інгаляторі. Коли стрілка лічильника доз вказує на 0 (нуль), це означає, що весь препарат цього інгалятора був використаний, і інгалятор підлягає утилізації. При цьому інгалятор може не бути порожнім і залишатися в робочому стані, проте при використанні такого інгалятора Ви можете не отримати необхідну кількість лікарського препарату. Запам'ятайте Цей препарат був призначений Вам. Не слід передавати його іншим особам, навіть за наявності у них тих самих симптомів. Це може завдати їм шкоди.ПередозуванняБудесонід Інгаляційне застосування в дозах, що перевищують рекомендовані, може призвести до короткочасного або тривалого пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи. При гострому передозуванні будесоніду, навіть у разі застосування надмірних доз, не очікується клінічно значущих ефектів. При хронічному застосуванні препарату у надмірних дозах може проявитись системна дія глюкокортикостероїдів. Формотерол При передозуванні формотеролу можливий розвиток ефектів, типових для агоністів β2-адренорецепторів: тремор, головний біль, нудота, блювання, прискорене серцебиття, тахікардія, тахіаритмія, стенокардія, а також підвищення або зниження артеріального тиску, нервозність, м'язові судоми, гіпокаліємія та гіперглікемія. У разі передозування формотеролу рекомендується підтримуюче симптоматичне лікування. Тяжке передозування Якщо з моменту перорального прийому препарату у високій дозі минуло менше години, і не виключається важка інтоксикація, рекомендуються наступні заходи: промивання шлунка та подальший прийом активованого вугілля (при необхідності – неодноразово), контроль та корекція порушень електролітного складу та кислотно-лужного балансу, введення кардіоселективних β-адреноблокаторів з обережністю у зв'язку з можливим розвитком нападу бронхіальної астми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується поступово зменшувати дозу препарату перед припиненням лікування та не рекомендується різко скасовувати лікування. Симбікорт Рапіхалер не призначається для початкового підбору терапії при бронхіальній астмі. При недостатній ефективності терапії потрібна консультація лікаря. Несподіване та прогресуюче погіршення контролю симптомів ХОЗЛ є потенційно загрозливим для життя станом і потребує термінового медичного втручання. У цій ситуації слід розглянути можливість підвищення дози глюкокортикостероїдів, наприклад, призначення курсу пероральних глюкокортикостероїдів або лікування антибіотиками у разі приєднання інфекції. У масштабному американському дослідженні було проведено оцінку безпеки використання салметеролу, іншого агоніста β2-адренергічних рецепторів, порівняно з плацебо на додаток до звичайної терапії. Було показано збільшення частоти летальних випадків, зумовлених бронхіальною астмою, у пацієнтів, які отримували салметерол, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо (13/13176 [0,10%] проти 3/13179 [0,02%]). Тим не менш, на даний момент відсутні результати досліджень з оцінки частоти летальних наслідків, зумовлених бронхіальною астмою, у пацієнтів, які отримують формотерол, діючу речовину препарату Симбікорт Рапіхалер. Можливо, що підвищення ризику летального результату, зумовленого бронхіальною астмою, при лікуванні салметеролом пов'язане з клас-специфічним ефектом агоністів β2-адренергічних рецепторів,яких відноситься формотерол. Пацієнтам рекомендується постійно мати при собі інгаляційний препарат для усунення нападів. Слід звернути увагу пацієнта на необхідність регулярного прийому підтримуючої дози препарату Симбікорт® Рапіхалер відповідно до призначення лікаря, навіть у разі відсутності симптомів захворювання. Якщо симптоми бронхіальної астми контролюються, можна поступово знижувати дозу препарату Симбікорт® Рапіхалер, при цьому важливо постійно стежити за станом пацієнтів. Слід призначати найменшу ефективну дозу Симбікорт Рапіхалер. Лікування препаратом Симбікорт Рапіхалер не слід починати в період загострення або значного погіршення перебігу бронхіальної астми. Під час терапії препаратом Симбікорт Рапіхалер можуть виникати загострення бронхіальної астми та розвиватися серйозні небажані явища, пов'язані з бронхіальною астмою. Пацієнтам слід продовжувати лікування, але звернутися за медичною допомогою за відсутності контролю за симптомами бронхіальної астми або у разі погіршення стану після початку терапії. Дані клінічних досліджень препарату Симбікорт® у пацієнтів з ХОЗЛ із пребронходилатаційним ОФВ1 Як і за будь-якої іншої інгаляційної терапії, можливе виникнення парадоксального бронхоспазму з негайним посиленням хрипів та задишки після прийому дози препарату. У такому випадку слід припинити терапію Симбікортом, переглянути тактику лікування і, при необхідності, призначити альтернативну терапію. При парадоксальному бронхоспазму необхідно негайно застосувати швидкодіючий інгаляційний бронходилататор. Системна дія може проявитися при прийомі інгаляційних глюкокортикостероїдів, особливо при застосуванні препаратів у високих дозах протягом тривалого періоду часу. Прояв системної дії є менш ймовірним при проведенні інгаляційної терапії, ніж при застосуванні пероральних глюкокортикостероїдів. До можливих системних ефектів відносяться пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту та глаукому. Рекомендується регулярно моніторувати зростання дітей, які тривалий час отримують інгаляційні глюкокортикостероїди. У разі встановленої затримки росту слід переглянути терапію для зниження дози інгаляційного глюкокортикостероїду. Необхідно ретельно оцінювати співвідношення користі глюкокортикостероїдної терапії та можливого ризику затримки росту. Грунтуючись на обмежених даних досліджень про тривалий прийом глюкокортикостероїдів, можна припустити, що більшість дітей та підлітків, які отримують терапію інгаляційним будесонідом, зрештою досягнуть нормальних для дорослих показників зростання. Водночас, повідомлялося про невелику короткочасну затримку зростання, в основному, у перший рік лікування. Діти, які приймають імунодепресанти, у тому числі, глюкокортикостероїди, більш схильні до інфекційних захворювань, ніж здорові діти. Наприклад, вітряна віспа та кір можуть протікати у дуже важкій формі та іноді закінчуватися летальним кінцем. Необхідно дотримуватися особливої ​​обережності і не наражати дітей і дорослих з ослабленим імунітетом на ризик зараження вірусами. При ризик зараження вітряною віспою призначають лікування імуноглобулінами місцево або сумішшю імуноглобулінів внутрішньовенно. За наявності ознак та симптомів вітряної віспи необхідно призначати противірусне лікування. Необхідно продовжувати антиастматичну терапію у разі вірусної інфекції верхніх дихальних шляхів. Тим пацієнтам, у яких бувають тяжкі загострення бронхіальної астми на тлі вірусної інфекції дихальних шляхів,слід призначати короткочасне пероральне лікування кортикостероїдами. Через потенційно можливу дію інгаляційних глюкокортикостероїдів на мінеральну щільність кісткової тканини слід приділяти особливу увагу пацієнтам з факторами ризику остеопорозу, які приймають високі дози препарату протягом тривалого періоду. Дослідження тривалого застосування інгаляційного будесоніду у дітей у середній добовій дозі 400 мкг (відмірена доза) або дорослих у добовій дозі 800 мкг (відмірена доза) не показали значущої дії на мінеральну щільність кісткової тканини. Немає даних щодо дії вищих доз препарату Симбікорт на мінеральну щільність кісткової тканини. Якщо є підстави вважати, що на тлі попередньої системної терапії глюкокортикостероїдами була порушена функція надниркових залоз, слід вжити заходів щодо переведення пацієнтів на лікування препаратом Сімбікорт®. Переваги інгаляційної терапії будесонідом зазвичай зводять до мінімуму необхідність прийому пероральних глюкокортикостероїдів, однак у пацієнтів, які припиняють терапію пероральними глюкокортикостероїдами, протягом тривалого часу може зберігатися недостатня функція надниркових залоз. Пацієнти, які в минулому потребували негайного прийому високих доз глюкокортикостероїдів або отримували тривале лікування інгаляційними глюкокортикостероїдами у високих дозах, також можуть належати до цієї групи ризику. Необхідно передбачити додаткове призначення глюкокортикостероїдів у період стресу чи хірургічного втручання. Рекомендується проінструктувати пацієнта про необхідність полоскати рот водою після інгаляцій для зменшення ризику розвитку кандидозу слизової оболонки ротової порожнини та глотки. Також необхідно полоскати рот водою після проведення інгаляцій у разі розвитку кандидозу слизової оболонки ротової порожнини та глотки. Слід дотримуватися запобіжних заходів при лікуванні пацієнтів з подовженим QTс-інтервалом. Прийом формотеролу може спричинити подовження QTс-інтервалу. Слід переглянути необхідність застосування та дозу інгаляційного глюкокортикостероїду у пацієнтів з активною чи неактивною формами туберкульозу легень, грибковими, вірусними чи бактеріальними інфекціями органів дихання. При сумісному призначенні β2-адреноміметиків з препаратами, які можуть спричинити або посилити гіпокаліємічний ефект, наприклад, похідні ксантину, стероїди або діуретики, можливе посилення гіпокаліємічного ефекту β2-адреноміметиків. Слід дотримуватися особливих запобіжних заходів у пацієнтів з нестабільною бронхіальною астмою, які застосовують бронходилататори короткої дії, оскільки ризик розвитку гіпокаліємії збільшується на тлі гіпоксії. У таких випадках рекомендується контролювати концентрацію калію у сироватці. Застосування формотеролу у дозі 90 мкг протягом 3 годин пацієнтами з гострою бронхіальною обструкцією було безпечним. У період лікування слід контролювати концентрацію глюкози в крові у пацієнтів із цукровим діабетом. Клінічні дослідження та мета-аналізи показали, що застосування інгаляційних глюкокортикостероїдів при ХОЗЛ може призвести до підвищення ризику пневмонії. Однак абсолютний ризик при застосуванні будесоніду невеликий. Мета-аналіз 11 подвійних сліпих досліджень за участю 10570 пацієнтів з ХОЗЛ не продемонстрував статистично значущого підвищення ризику пневмонії у пацієнтів, які отримували будесонід (у тому числі у комбінації з формотеролом) порівняно з пацієнтами, які отримували терапію без будесоніду (плацебо або формотерол). Частота розвитку серйозного небажаного явища пневмонії склала 1,9% на рік при терапії, що включає будесонід, та 1,5% на рік – при терапії без будесоніду. Об'єднане співвідношення ризиків при порівнянні терапії, що включає будесонід, з терапією без будесоніду склало 1,15 (95% довірчий інтервал (ДІ): 0,83, 1,57).Об'єднане співвідношення ризиків при порівнянні будесоніду/формотеролу з формотеролом або плацебо становило 1,00 (95% ДІ: 0,69, 1,44). Причинно-наслідковий зв'язок розвитку пневмонії із застосуванням препаратів, що містять будесонід, не встановлено. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Очікується, що препарат Симбікорт Рапіхалер не впливає на здатність до керування транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 доза: Активні речовини: будесоніду мікронізованого 160 мкг та формотеролу фумарату дигідрату 4,5 мкг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 730 мкг. По 60 доз і 120 доз в пластиковий інгалятор з контролем першого розкриття (захисна плівка із зазначенням місця розтину), що складається з дозуючого пристрою, резервуара для зберігання порошку, резервуара для десиканта, мундштука та кришки, що нагвинчується. Кожен інгалятор поміщається в картонну пачку з інструкціями застосування.Опис лікарської формиІнгалятор: дозатор, що обертається, червоного кольору, на якому натиснутий код Брайля. Кришка білого кольору. На внутрішній стороні кришки розташовано 5 ребристих потовщень у вигляді поздовжніх смуг. У вікні індикатора дозування видно цифру "60" або "120" для інгалятора на 60 доз або 120 доз відповідно. Мундштук має чотири поздовжні ребра і може обертатися. Зміст: гранули від білого до майже білого кольору, переважно округлої форми.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб комбінований (бета2-адреноміметик селективний + глюкокортикостероїд місцевий)ФармакокінетикаВсмоктування. Симбікорт Турбухалер біоеквівалентний відповідним монопрепаратам щодо системної дії будесоніду та формотеролу. Незважаючи на це, було відзначено невелике посилення супресії кортизолу після прийому Сімбікорту Турбухалер порівняно з монопрепаратами. Ця різниця не впливає на клінічну безпеку. Відсутні докази фармакокінетичної взаємодії будесоніду та формотеролу. Фармакокінетичні показники для відповідних речовин можна порівняти після призначення будесоніду та формотеролу у вигляді монопрепаратів та у складі Симбікорту Турбухалера. Для будесоніду, при введенні у складі комбінованого препарату, площа під кривою "концентрація-час" (AUC) дещо більша, всмоктування препарату відбувається швидше і величина максимальної концентрації в плазмі вище. Для формотеролу при введенні у складі комбінованого препарату максимальна концентрація в плазмі збігається з такою для монопрепарату. Інгальований будесонід швидко абсорбується і досягає максимальної концентрації в плазмі через 30 хвилин після інгаляції. Середня доза будесоніду, що потрапив у легені після інгаляції через Турбухалер, становить 32-44% від доставленої дози. Системна біодоступність становить приблизно 49% доставленої дози. У дітей віком від 6 до 16 років середня доза будесоніду, що потрапила в легені після інгаляції через Турбухалер, не відрізняється від показників у дорослих пацієнтів (кінцева концентрація препарату в плазмі крові не визначалася). Формотерол, що інгалюється, швидко абсорбується і досягає максимальної концентрації в плазмі крові через 10 хвилин після проведення інгаляції. Середня доза формотеролу, що потрапив у легені після інгаляції через Турбухалер, становить 28-49% від доставленої дози.Системна біодоступність становить близько 61% доставленої дози. Розподіл та метаболізм. З білками плазми зв'язується приблизно 50% формотеролу та 90% будесоніду. Об'єм розподілу для формотеролу становить близько 4 л/кг та для будесоніду – 3 л/кг. Формотерол інактивується шляхом кон'югації (утворюються активні О-деметиловані метаболіти переважно у вигляді інактивованих кон'югатів). Будесонід піддається інтенсивній біотрансформації (близько 90%) при першому проходженні через печінку з утворенням метаболітів, що мають низьку глюкокортикостероїдну активність. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів - 6-β-гідроксибудесоніду та - 16α-гідроксипреднізолону - не перевищує 1% аналогічної активності будесоніду. Не існує доказів взаємодії метаболітів або реакції заміщення між будесонйдом та формотеролом. Основна частина дози формотеролу піддається метаболізму в печінці і потім виводиться нирками: після інгаляції 8-13% доставленої дози формотеролу виводиться у незміненому вигляді. Формотерол має високий системний кліренс (приблизно 14 л/хв); період напіввиведення препарату становить середньому 17 годин. Будесонід метаболізується переважно за участю ферменту CYP3A4. Метаболіти будесоніду виводяться нирками у незміненому вигляді або у формі кон'югатів. У сечі виявляється лише незначна кількість незміненого будесоніду. Будесонід має високий системний кліренс (приблизно 1,2 л/хв). Фармакокінетика формотеролу та будесоніду у пацієнтів з нирковою недостатністю не вивчена. Концентрація будесоніду та формотеролу в плазмі може підвищуватися у пацієнтів із захворюваннями печінки.ФармакодинамікаСимбікорт містить формотерол і будесонід, які мають різні механізми дії та виявляють адитивний ефект щодо зниження частоти загострень бронхіальної астми. Особливі властивості будесоніду і формотеролу дають можливість використовувати їх комбінацію одночасно як підтримуючу терапію та для усунення нападів, або як підтримуючу терапію бронхіальної астми. Будесонід. Будесонід - глюкокортикостероїд, який після інгаляції має швидку (протягом кількох годин) та дозозалежну протизапальну дію на дихальні шляхи, знижуючи вираженість симптомів та частоту загострень бронхіальної астми. При призначенні інгаляційного будесоніду відзначається менша частота серйозних небажаних ефектів, ніж при використанні системних глюкокортикостероїдів. Зменшує вираженість набряку слизової бронхів, продукцію слизу, утворення мокротиння та гіперреактивність дихальних шляхів. Точний механізм протизапальної дії глюкокортикостероїдів невідомий. Формотерол. Формотерол – селективний агоніст β2-адренергічних рецепторів, після інгаляції якого відбувається швидке та тривале розслаблення гладкої мускулатури бронхів у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів. Дозозалежний бронхолітичний ефект настає протягом 1 - 3 хвилин після інгаляції та зберігається протягом щонайменше 12 годин після прийому разової дози. Симбікорт Турбухалер: Будесонід +Формотерол Бронхіальна астма Клінічна ефективність Симбікорту як підтримуюча терапія Додавання формотеролу до будесоніду зменшує вираженість симптомів бронхіальної астми, покращує функцію легень та зменшує частоту загострень захворювання. Дія Симбікорту Турбухалера на функцію легень відповідає дії комбінації монопрепаратів будесоніду та формотеролу та перевищує дію одного будесоніду. В усіх випадках для усунення нападів використовувався бета2-адреностимулятор короткої дії. Не відзначалося зниження протиастматичного ефекту з часом. Препарат має гарну переносимість. Симбікорт Турбухалер як підтримуюча терапія в комбінації з бета2-адреностимулятором короткої дії для усунення нападів призначався пацієнтам віком від 6 до 11 років протягом 12 тижнів (дві інгаляції по 80/4,5 мкг/інгаляція двічі на день). Були відзначені покращення легеневої функції та хороша переносимість терапії порівняно з відповідною дозою будесоніду Турбухалера. Клінічна ефективність Симбікорту як підтримуюча терапія і для усунення нападів. У ході спостереження за 4447 пацієнтами, які отримували терапію Симбікортом як підтримуючу терапію та для купірування нападів протягом від 6 до 12 місяців, було відмічено статистично та клінічно значуще зменшення кількості тяжких загострень, збільшення періоду часу до настання першого загострення порівняно з комбінацією Симбікорту будесоніда як підтримуюча терапія та бета2-адреностимулятор для купування нападів. Також відзначався ефективний контроль над симптомами захворювання, легеневою функцією та зниження частоти призначення інгаляцій для усунення нападів. Не виявлено розвитку толерантності до призначеної терапії. У пацієнтів, які звернулися за медичною допомогою у зв'язку з розвитком гострого нападу бронхіальної астми,після інгаляцій Симбікорту купірування симптомів (зняття бронхоспазму) наступало так само швидко та ефективно, як після призначення сальбутамолу та формотеролу. Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) У пацієнтів з тяжкою ХОЗЛ (ОФВ1 = 36% до початку терапії Симбікортом) на фоні прийому Симбікорту Турбухалера спостерігалося значне зниження частоти загострень захворювання порівняно з пацієнтами, які отримували як терапію тільки формотерол або плацебо (середня частота загострень 1,4 порівняно з 1 ,8 - 1,9 у групі плацебо/формотерол). Не зазначено різниці між прийомом Симбікорту та формотеролу на показник обсягу форсованого видиху за першу секунду (ОФВ1).Показання до застосуванняБронхіальна астма, як підтримуюча терапія і для усунення нападів (недостатньо контрольована прийомом інгаляційних кортикостероїдів та бета2-адреностимуляторів короткої дії як терапія на вимогу, або адекватно контрольована інгаляційними кортикостероїдами та бета2-адреностимуляторами тривало. ХОЗЛ (Симптоматична терапія у пацієнтів з тяжкою хронічною обструктивною хворобою легень)Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будесоніду, формотеролу або лактози, що інгалюється. Дитячий вік до 6 років. Непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: туберкульоз легень (активна чи неактивна форма); грибкові, вірусні або бактеріальні інфекції органів дихання, тиреотоксикоз, феохромоцитома, цукровий діабет, неконтрольована гіпокаліємія, ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз, тяжка артеріальна гіпертензія, аневризму будь-якої локалізації або інші тяжкі серцево-судинні захворювання. , подовження інтервалу QT (прийом формотеролу може викликати подовження QTc-інтервалу).Вагітність та лактаціяНемає клінічних даних про використання Сімбікорту або спільного використання формотеролу та будесоніду під час вагітності. Під час вагітності Симбікорт слід використовувати лише у випадках, коли користь від застосування препарату перевищує потенційний ризик для плода. Слід використовувати найменшу ефективну дозу будесоніду, необхідну підтримки адекватного контролю симптомів бронхіальної астми. Інгалюється будесонід виділяється з грудним молоком, проте при застосуванні в терапевтичних дозах впливу на дитину не відмічено. Невідомо, чи формотерол проникає в грудне молоко жінок. Симбікорт може бути призначений жінкам, що годують, тільки якщо очікувана користь для матері більше, ніж будь-який можливий ризик для дитини.Побічна діяЗ огляду на спільного призначення двох препаратів був відзначено збільшення частоти виникнення побічних реакцій. Найбільш частими побічними реакціями, пов'язаними з прийомом препарату, є такі фармакологічно очікувані для р2-адреноміметиків небажані явища, як тремор та прискорене серцебиття; симптоми зазвичай мають помірний ступінь виразності та проходять через кілька днів після початку лікування. У ході застосування будесоніду при ХОЗЛ, синці та пневмонія зустрічалися з частотою 10% та 6%, відповідно, порівняно з 4% та 3% у групі з плацебо (р Часті (>1/100, Центральна нервова система: Головний біль Серцево-судинна система: Серцебиття Кістково-м'язова система: Тремор Дихальні шляхи: Кандидози слизової оболонки порожнини рота та глотки, кашель, осиплість голосу, легке подразнення у горлі Нечасті (>1/1000, Серцево-судинна система:Тахікардія Кістково-м'язова система: М'язові судоми Центральна нервова система: Психомоторне збудження, занепокоєння, нудота, запаморочення, порушення сну Шкіра: Синці Рідкісні (>1/10000, Шкіра: Реакції гіперчутливості негайного та сповільненого типу (наприклад, дерматит, висип, кропив'янка, свербіж, ангіоедема, анафілактична реакція Дихальні шляхи: Бронхоспазм Метаболічні порушення: Гіпокаліємія Серцево-судинна система: Аритмія (наприклад, фібриляція передсердь, суправентрикулярна тахікардія, екстрасистолія) Дуже рідкісні ( Метаболічні порушення: Гіперглікемія, ознаки або симптоми системних глюкокортикостероїдних ефектів (включаючи гіпофункцію надниркових залоз) Психіатричні симптоми: Депресія, порушення поведінки (переважно у дітей) Центральна нервова система: Порушення смаку Серцево-судинна система: Стенокардія, коливання артеріального тиску Системна дія інгаляційних глюкокортикостероїдів може траплятися при прийомі високих доз протягом тривалого часу. Застосування β2-адреноміметиків може спричинити збільшення вмісту в крові інсуліну, вільних жирних кислот, гліцеролу та кетонових похідних.Взаємодія з лікарськими засобамиПрийом 200 мг кетоконазолу один раз на день підвищує концентрацію в плазмі перорального будесоніду (разова доза 3 мг) при їхньому спільному призначенні, в середньому, в 6 разів. При призначенні кетоконазолу через 12 годин після прийому будесоніду концентрація в плазмі останнього підвищувалася в середньому в 3 рази. Інформація про подібну взаємодію з інгаляційним будесонідом відсутня, проте слід очікувати помітного підвищення концентрації препарату в плазмі. Оскільки дані для рекомендацій щодо добору дози відсутні, слід уникати вищеописаної комбінації препаратів. Якщо це неможливо, тимчасовий інтервал між призначенням кетоконазолу та будесоніду слід максимально збільшити. Також слід розглянути можливість зниження дози будесоніду. Інші потужні інгібітори CYP3A4, ймовірно, можуть значно підвищувати концентрацію будесоніду в плазмі. Не рекомендовано призначення Симбікорту як підтримуючої терапії та для усунення нападів пацієнтам, які отримують потужні інгібітори CYP3A4. Блокатори (бета-адренергічних рецепторів можуть послаблювати дію формотеролу. Симбікорт не слід призначати одночасно з бета-адреноблокаторами (включаючи краплі очей), за винятком вимушених випадків. Спільне призначення Симбікорту Турбухалера і хінідину, дизопіраміду, прокаїнаміду, фенотіазинів, антигістамінних препаратів (терфенадину), інгібіторів моноамінооксидази (МАО) н трициклічних антидепресантів може подовжувати інтервал QTc і збільшувати ризик виникнення. Крім того, леводопа, левотироксин, окситоцин та алкоголь можуть знижувати толерантність серцевого м'яза до β2-адреноміметиків. Спільне призначення інгібіторів МАО, а також препаратів, що мають подібні властивості, таких як фуразолідон і прокарбазин, може спричинити підвищення артеріального тиску. Існує підвищений ризик розвитку аритмій у пацієнтів під час загальної анестезії препаратами галогенованих вуглеводнів. При сумісному прийомі Сімбікорту Турбухалера та інших β-адренергічних лікарських препаратів можливе посилення побічної дії формотеролу. Внаслідок застосування β2-адреноміметиків може виникати гіпокаліємія, яка може посилюватися при супутньому лікуванні похідними ксантину, мінеральними похідними глюкокортикостероїдів або діуретиками. Гіпокаліємія може посилювати схильність до розвитку аритмій у пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди. Не було відзначено взаємодії будесоніду та формотеролу з іншими лікарськими засобами, що використовуються для лікування бронхіальної астми.Спосіб застосування та дозиБронхіальна астма Симбікорт Турбухалер не призначений для первинного лікування бронхіальної астми інтермітуючої та легкої персистуючої течії. Підбір дози препаратів, що входять до складу Симбікорту, відбувається індивідуально та залежно від ступеня тяжкості захворювання. Це необхідно враховувати не тільки на початку лікування комбінованими препаратами, але і при зміні підтримуючої дози препарату. У разі, якщо окремим пацієнтам потрібна інша комбінація доз активних компонентів, ніж у Симбікорті Турбухалері, слід призначити β2-адреноміметики та/або глюкокортикостероїди в окремих інгаляторах. Дозу слід зменшити до найменшої, на тлі якої зберігається оптимальний контроль симптомів бронхіальної астми. Пацієнти повинні перебувати під постійним контролем лікаря для адекватного підбору дози сімбікорту Турбухалера.При досягненні повного контролю над симптомами бронхіальної астми на тлі мінімальної дози препарату, що рекомендується, на наступному етапі можна спробувати призначення монотерапії інгаляційними глюкокортикостероїдами. Існують два підходи до призначення терапії Симбікортом Турбухалером: A. Симбікорт Турбухалер як підтримуюча терапія: Симбікорт Турбухалер призначається для постійної підтримуючої терапії в комбінації з окремим бета2-адреностимулятором короткої дії для усунення нападів. B. Симбікорт Турбухалер як підтримуюча терапія та для купірування нападів: Симбікорт Турбухалер призначається як для постійної підтримуючої терапії, так і на вимогу при появі симптомів. А. Сімбікорт Турбухалер як підтримуюча терапія Пацієнту необхідно мати при собі окремий інгалятор з бета2-адреностимулятором короткої дії для усунення нападів. Дорослі (18 років і старше): Сімбікорт Турбухалер 80/4,5 мкг/доза та 160/4,5 мкг/доза: 1 – 2 інгаляції двічі на день. При необхідності можливе збільшення дози до 4-х інгаляцій двічі на день. Підлітки (12-17 років): Симбікорт Турбухалер 80/4,5 мкг/доза та 160/4,5 мкг/доза: 1 – 2 інгаляції двічі на день. Діти старше років: Симбікорт Турбухалер 80/4,5 мкг/доза: 1 - 2 інгаляції двічі на день. Після досягнення оптимального контролю над симптомами бронхіальної астми при прийомі препарату двічі на день, рекомендується титрувати дозу до мінімальної ефективної, аж до прийому препарату один раз на день у тих випадках, коли, на думку лікаря, пацієнту потрібна підтримуюча терапія у комбінації з бронходилататором тривалого дії. Збільшення частоти використання бета-адреностимуляторів короткої дії є показником погіршення загального контролю над захворюванням і вимагає перегляду протиастматичної терапії. В. Сімбікорт Турбухалер як підтримуюча терапія та для купірування нападів Симбікорт Турбухалер може призначатися як як постійна підтримуюча терапія, так і як терапія на вимогу при виникненні нападів. Пацієнту необхідно постійно мати при собі Симбікорт для усунення нападів. Симбікорт як підтримуюча терапія і для усунення нападів особливо показаний пацієнтам з: недостатнім контролем над бронхіальною астмою та необхідністю у частому використанні препаратів для усунення нападів; наявністю в анамнезі загострень бронхіальної астми, які потребували медичного втручання. Потрібний ретельний контроль за дозозалежними побічними ефектами у пацієнтів, які використовують велику кількість інгаляцій для усунення нападів. Дорослі (18 років і старше): Симбікорт Турбухалер 80/4,5 мкг/доза та 160/4,5 мкг/доза: рекомендована доза для підтримуючої терапії 2 інгаляції на добу, приймаються по 1 інгаляції вранці та ввечері, або 2 інга. тільки вранці або лише увечері. Для деяких пацієнтів може бути призначена підтримуюча доза Симбікорт Турбухалер 160/4,5 мкг/доза 2 інгаляції двічі на добу. При виникненні симптомів необхідне призначення додаткової інгаляції. При подальшому наростанні симптомів протягом декількох хвилин призначається ще 1 додаткова інгаляція, але не більше 6 інгаляцій для усунення 1 нападу. Зазвичай не потрібне призначення більше 8 інгаляцій на добу, проте можна збільшити кількість інгаляцій до 12 на добу на нетривалий час. Пацієнтам, які отримують більше 8 інгаляцій на добу,рекомендовано звернутися по медичну допомогу для перегляду терапії. Діти та підлітки до 18 років: Сімбікорт Турбухалер як підтримуюча терапія та для усунення нападів не рекомендується дітям та підліткам. ХОЗЛ Дорослі: 2 інгаляції Симбікорт Турбухалер 160/4,5 мкг/доза двічі на день. Особливі групи пацієнтів: немає потреби у спеціальному доборі дози препарату для пацієнтів похилого віку. Немає даних про прийом Симбікорту пацієнтами з нирковою або печінковою недостатністю. Оскільки будесонід і формотерол, головним чином, виводяться за участю печінкового метаболізму, то у пацієнтів з тяжким цирозом печінки очікується уповільнення швидкості виведення препарату. Діти до 6 років: Сімбікорт Турбухалер не рекомендований дітям до 6 років. Інструкції для правильного використання Турбухалера: Механізм дії Турбухалера: при вдиханні пацієнтом через мундштук препарат надходить у дихальні шляхи. Необхідно інструктувати пацієнта: уважно вивчити інструкцію із застосування Турбухалера вдихати сильно і глибоко через мундштук, щоб гарантувати попадання оптимальної дози в легені ніколи не видихати через мундштук полоскати рот водою після інгаляції підтримуючих доз зниження ризику розвитку кандидозу слизової оболонки порожнини рота і глотки. Також необхідно полоскати рот водою після проведення інгаляцій для усунення симптомів у разі розвитку кандидозу слизової оболонки порожнини рота та глотки. Пацієнт може не відчути смак або не відчути препарат після використання Турбухалера, що обумовлено невеликою кількістю речовини, що доставляється. Турбухалер – багатодозовий інгалятор, що дозволяє дозувати та вдихати препарат у дуже маленьких дозах. Коли Ви робите вдих, порошок з Турбухалер доставляється в легені. Тому важливо, щоб Ви сильно та глибоко вдихнули через мундштук. Підготовка Турбухалера до першого використання: Перед першим використанням Турбухалер його необхідно підготувати до роботи. Викрутіть та зніміть кришку. Тримайте інгалятор вертикально червоним дозатором униз. Не тримайте інгалятор за мундштук, коли ви повертаєте дозатор. Поверніть дозатор до упору в одному напрямку (неважливо, за годинниковою стрілкою або проти годинникової стрілки), а потім до упору в протилежному напрямку. Під час повороту дозатора Ви почуєте клацання. Виконайте описану процедуру двічі. Тепер інгалятор готовий до використання, і Ви не повинні повторювати цю процедуру підготовки Турбухалер до роботи перед кожним використанням. Для того, щоб прийняти препарат, дотримуйтесь інструкцій, наведених нижче. Як використовувати СІМБІКОРТ® ТУРБУХАЛЕР® Для прийому однієї дози слідуйте процедурі, описаній нижче. Викрутіть та зніміть кришку. Тримайте інгалятор вертикально червоним дозатором униз. Не тримайте інгалятор за мундштук, коли ви повертаєте дозатор. Щоб відміряти дозу, поверніть дозатор до упору в одному напрямку (неважливо, за годинниковою стрілкою або проти годинникової стрілки), а потім до упору в протилежному напрямку. Під час повороту дозатора Ви почуєте клацання. Видихніть. Не видихайте через мундштук. Обережно помістіть мундштук між зубами, стисніть губи і вдихніть через рот. Мундштук не жувати та не стискати зубами. Перед тим, як видихнути, вийміть інгалятор із рота. Якщо потрібно інгаляція більш ніж однієї дози, повторіть кроки 2-5. Закрийте кришку інгалятора, перевірте, щоб кришка інгалятора була ретельно загвинчена. Прополощіть рот водою, не ковтаючи. ВАЖЛИВО! Не намагайтеся зняти мундштук, оскільки він закріплений на інгаляторі та не знімається. Мундштук Турбухалера обертається, але не повертайте його без потреби. Оскільки кількість порошку, що вдихається, дуже мало, Ви, можливо, не відчуєте смак порошку після інгаляції. Однак, якщо Ви дотримувалися інструкції, можете бути впевнені в тому, що вдихнули (інгалювали) необхідну дозу препарату. Якщо Ви перед прийняттям препарату помилково повторили процедуру для завантаження інгалятора більше одного разу, при інгаляції Ви все одно отримаєте одну дозу препарату. Коли індикатор доз покаже загальну кількість відмірених доз. Звук, який Ви чуєте, струшуючи інгалятор, виконується осушуючим агентом, а не ліками. Як дізнатися, коли інгалятор має бути замінено? Індикатор доз показує приблизну кількість доз, що залишилися в інгаляторі, відлік доз заповненого Турбухалера починається з 60 або 120 дози (залежно від загальної кількості доз придбаного Вами Турбухалера). Індикатор показує інтервал у 10 доз, тому не показує кожну відмірену (завантажену) дозу. Ви можете бути впевнені, що Турбухалер доставляє необхідну дозу, навіть якщо Ви не помічаєте зміни у вікні індикатора дозування. Поява червоного фону у вікні індикатора доз означає, що Турбухалер залишилося 10 доз препарату. При появі цифри 0 на червоному тлі всередині вікна індикатора доз інгалятор повинен бути замінений на новий. Зауважте, що коли вікно індикатора доз показує цифру 0, дозатор продовжує повертатися. Однак індикатор доз припиняє фіксувати кількість доз (перестає рухатись) та у вікні доз інгалятора залишається цифра 0. Очищення Регулярно (раз на тиждень) очищайте мундштук зовні сухою тканиною. Не використовуйте воду або інші рідини для чищення мундштуку. Утилізація Будьте обережні з використаним інгалятором, пам'ятайте, що всередині інгалятора може залишатися деяка кількість препарату.ПередозуванняСимптоми передозування формотеролу: тремор, біль голови, прискорене серцебиття. В окремих випадках повідомлялося про розвиток тахікардії, гіперглікемії, гіпокаліємії, подовження QTc-інтервалу, аритмії, нудоті та блювоті. Може бути призначене підтримуюче та симптоматичне лікування. У разі необхідності відміни Сімбікорту Турбухалера внаслідок передозування формотеролу, що входить до складу комбінованого препарату, слід розглянути питання призначення відповідного глюкокортикостероїду. При гострому передозуванні будесоніду, навіть у значних дозах, не очікується клінічно значимих ефектів. При хронічному прийомі надмірних доз може виявитися системна дія глюкокортикостероїдів, така як гіперкортицизм та пригнічення функції надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується поступово зменшувати дозу препарату перед припиненням лікування та не рекомендується різко скасовувати лікування. Симбікорт (80/4,5 мкг/доза) Турбухалер не призначений для пацієнтів з тяжкою бронхіальною астмою. Симбікорт Турбухалер не призначений для початкового підбору терапії на перших етапах лікування бронхіальної астми. При недостатній ефективності терапії або перевищенні максимальних рекомендованих доз сімбікорту необхідно переглянути тактику лікування. Несподіване та прогресуюче погіршення контролю симптомів бронхіальної астми або ХОЗЛ є потенційно загрозливим для життя станом та потребує термінового медичного втручання. У цьому випадку слід розглянути можливість підвищення дози глюкокортикостероїдів, тобто. призначення курсу пероральних глюкокортикостероїдів або лікування антибіотиками у разі приєднання інфекції. Пацієнтам рекомендується постійно мати при собі препарати невідкладної допомоги, або Симбікорт Турбухалер (для пацієнтів з бронхіальною астмою, які використовують Симбікорт Турбухалер для підтримуючої терапії та для усунення нападів), або бета2-адреноміметики короткої дії (для всіх пацієнтів, що підтримують ). Слід звернути увагу пацієнта на необхідність регулярного прийому підтримуючої дози Симбікорту Турбухалера відповідно до підібраної терапії, навіть у разі відсутності симптомів захворювання. Інгаляції Симбікорту Турбухалера для усунення нападів повинні проводитися тільки при виникненні симптомів, але не показані для регулярного профілактичного використання, тобто. перед фізичним навантаженням. У таких випадках показано застосування окремого бронходилятатора короткої дії. Якщо симптоми бронхіальної астми піддаються контролю, можна поступово знижувати дозу сімбікорту Турбухалера, при цьому важливо постійно стежити за станом пацієнтів. Слід призначати найменшу ефективну дозу Симбікорту Турбухалера (див. розділ "Спосіб застосування та дози"). Лікування Симбікортом Турбухалер не слід починати в період загострення або значного погіршення перебігу бронхіальної астми. Під час терапії Симбікортом Турбухалером можуть відзначати загострення та розвиток серйозних небажаних явищ, пов'язаних із бронхіальною астмою. Пацієнтам слід продовжувати лікування, але звернутися за медичною допомогою за відсутності контролю за симптомами бронхіальної астми або у разі погіршення стану після початку терапії. Як і за будь-якої іншої інгаляційної терапії, можливе виникнення парадоксального бронхоспазму з негайним посиленням хрипів після прийому дози препарату. У зв'язку з чим слід припинити терапію Симбікортом, переглянути тактику лікування та, при необхідності, призначити альтернативну терапію. Системна дія може проявитися при прийомі інгаляційних глюкокортикостероїдів, особливо при прийомі високих доз препаратів протягом тривалого періоду часу. Прояв системної дії є менш ймовірним при проведенні інгаляційної терапії, ніж при використанні пероральних глюкокортикостероїдів. До можливих системних ефектів відносяться пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту та глаукому. Рекомендується регулярно моніторувати зростання дітей, які тривалий час отримують глюкокортикостероїдну терапію в інгальованій формі. У разі встановленої затримки росту, слід переглянути терапію з метою зниження дози глюкокортикостероїду, що інгалюється. Необхідно ретельно оцінювати співвідношення переваги глюкокортикостероїдної терапії до можливого ризику затримки зростання. При виборі терапії рекомендується звернутись до дитячого пульмонолога. Грунтуючись на обмежених даних досліджень про тривалий прийом глюкокортикостероїдів, можна припустити, що більшість дітей та підлітків, які отримують терапію інгаляційним будесонідом, зрештою досягнуть нормальних для дорослих показників зростання. Водночас повідомлялося про незначну короткочасну затримку зростання переважно в перший рік лікування. Через потенційно можливу дію інгаляційних глюкокортикостероїдів на мінеральну щільність кісткової тканини слід приділяти особливу увагу пацієнтам, які приймають високі дози препарату протягом тривалого періоду з наявністю факторів ризику розвитку остеопорозу. Дослідження тривалого застосування інгалюваного будесоніду у дітей у середній добовій дозі 400 мкг (відмірена доза) або дорослих у добовій дозі 800 мкг (відмірена доза) не показали помітної дії на мінеральну щільність кісткової тканини. Немає даних щодо дії високих доз Симбікорту Турбухалера на мінеральну щільність кісткової тканини. Якщо є підстави вважати, що на тлі попередньої системної терапії глюкокортикостероїдами була порушена функція надниркових залоз, слід вжити заходів щодо переведення пацієнтів на лікування Сімбікортом. Переваги інгаляційної терапії будесонідом зазвичай зводять до мінімуму необхідність прийому пероральних глюкокортикостероїдів, однак у пацієнтів, які припиняють терапію пероральними глюкокортикостероїдами, протягом тривалого часу може зберігатися недостатня функція надниркових залоз. Пацієнти, які в минулому потребували негайного прийому високих доз глюкокортикостероїдів або отримували тривале лікування інгаляційними глюкокортикостероїдами у високій дозі, також можуть бути у цій групі ризику. Необхідно передбачити додаткове призначення глюкокортикостероїдів у період стресу чи хірургічного втручання. Рекомендується проінструктувати пацієнта про необхідність полоскати рот водою після інгаляцій підтримуючих доз з метою запобігання ризику розвитку кандидозу слизової оболонки порожнини рота та глотки.Також необхідно полоскати рот водою після проведення інгаляцій для усунення симптомів у разі розвитку кандидозу слизової оболонки порожнини рота та глотки. Слід дотримуватися запобіжних заходів при лікуванні пацієнтів з подовженим QTc-інтервалом. Прийом формотеролу може викликати подовження інтервалу QTc. Слід переглянути необхідність застосування та дозу інгальованого глюкокортикостероїду у пацієнтів з активною або неактивною формами туберкульозу легень, грибковими, вірусними або бактеріальними інфекціями органів дихання. При сумісному призначенні β2-адреноміметиків з препаратами, які можуть спричинити або посилити гіпокаліємічний ефект, наприклад, похідні ксантину, стероїди або діуретики, можливе посилення гіпокаліємічного ефекту β2-адреноміметиків. Слід дотримуватися особливих запобіжних заходів у пацієнтів з нестабільною бронхіальною астмою, які застосовують бронходилятори короткої дії, для зняття нападів при загостренні важкої бронхіальної астми, так як ризик розвитку гіпокаліємії збільшується на тлі гіпоксії та при інших станах, коли збільшується ймовірність прояву розвитку гіпо контролювати вміст калію у сироватці. Прийом пацієнтами з гострою бронхіальною обструкцією формотеролу в дозі 90 мкг протягом 1 години 3-х годин безпечний. У період лікування слід контролювати концентрацію глюкози в крові у пацієнтів, які страждають на цукровий діабет. Симбікорт Турбухалер містить лактозу ( Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Симбікорт Турбухалер не впливає на здатність водити машину та керувати механізмами. Може впливати на здатність водити машину та керувати механізмами у разі розвитку побічної дії.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 доза: Активні речовини: будесоніду мікронізованого 80 мкг та формотеролу фумарату дигідрату 4,5 мкг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 810 мкг. По 60 доз і 120 доз в пластиковий інгалятор з контролем першого розкриття (захисна плівка із зазначенням місця розтину), що складається з дозуючого пристрою, резервуара для зберігання порошку, резервуара для десиканта, мундштука та кришки, що нагвинчується. Кожен інгалятор поміщається в картонну пачку з інструкціями застосування.Опис лікарської формиІнгалятор: дозатор, що обертається, червоного кольору, на якому натиснутий код Брайля. Кришка білого кольору. На внутрішній стороні кришки розташовано 5 ребристих потовщень у вигляді поздовжніх смуг. У вікні індикатора дозування видно цифру "60" або "120" для інгалятора на 60 доз або 120 доз відповідно. Мундштук має чотири поздовжні ребра і може обертатися. Зміст: гранули від білого до майже білого кольору, переважно округлої форми.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб комбінований (бета2-адреноміметик селективний + глюкокортикостероїд місцевий)ФармакокінетикаВсмоктування. Симбікорт Турбухалер біоеквівалентний відповідним монопрепаратам щодо системної дії будесоніду та формотеролу. Незважаючи на це, було відзначено невелике посилення супресії кортизолу після прийому Сімбікорту Турбухалер порівняно з монопрепаратами. Ця різниця не впливає на клінічну безпеку. Відсутні докази фармакокінетичної взаємодії будесоніду та формотеролу. Фармакокінетичні показники для відповідних речовин можна порівняти після призначення будесоніду та формотеролу у вигляді монопрепаратів та у складі Симбікорту Турбухалера. Для будесоніду, при введенні у складі комбінованого препарату, площа під кривою "концентрація-час" (AUC) дещо більша, всмоктування препарату відбувається швидше і величина максимальної концентрації в плазмі вище. Для формотеролу при введенні у складі комбінованого препарату максимальна концентрація в плазмі збігається з такою для монопрепарату. Інгальований будесонід швидко абсорбується і досягає максимальної концентрації в плазмі через 30 хвилин після інгаляції. Середня доза будесоніду, що потрапив у легені після інгаляції через Турбухалер, становить 32-44% від доставленої дози. Системна біодоступність становить приблизно 49% доставленої дози. У дітей віком від 6 до 16 років середня доза будесоніду, що потрапила в легені після інгаляції через Турбухалер, не відрізняється від показників у дорослих пацієнтів (кінцева концентрація препарату в плазмі крові не визначалася). Формотерол, що інгалюється, швидко абсорбується і досягає максимальної концентрації в плазмі крові через 10 хвилин після проведення інгаляції. Середня доза формотеролу, що потрапив у легені після інгаляції через Турбухалер, становить 28-49% від доставленої дози.Системна біодоступність становить близько 61% доставленої дози. Розподіл та метаболізм. З білками плазми зв'язується приблизно 50% формотеролу та 90% будесоніду. Об'єм розподілу для формотеролу становить близько 4 л/кг та для будесоніду – 3 л/кг. Формотерол інактивується шляхом кон'югації (утворюються активні О-деметиловані метаболіти переважно у вигляді інактивованих кон'югатів). Будесонід піддається інтенсивній біотрансформації (близько 90%) при першому проходженні через печінку з утворенням метаболітів, що мають низьку глюкокортикостероїдну активність. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів - 6-β-гідроксибудесоніду та - 16α-гідроксипреднізолону - не перевищує 1% аналогічної активності будесоніду. Не існує доказів взаємодії метаболітів або реакції заміщення між будесонйдом та формотеролом. Основна частина дози формотеролу піддається метаболізму в печінці і потім виводиться нирками: після інгаляції 8-13% доставленої дози формотеролу виводиться у незміненому вигляді. Формотерол має високий системний кліренс (приблизно 14 л/хв); період напіввиведення препарату становить середньому 17 годин. Будесонід метаболізується переважно за участю ферменту CYP3A4. Метаболіти будесоніду виводяться нирками у незміненому вигляді або у формі кон'югатів. У сечі виявляється лише незначна кількість незміненого будесоніду. Будесонід має високий системний кліренс (приблизно 1,2 л/хв). Фармакокінетика формотеролу та будесоніду у пацієнтів з нирковою недостатністю не вивчена. Концентрація будесоніду та формотеролу в плазмі може підвищуватися у пацієнтів із захворюваннями печінки.ФармакодинамікаСимбікорт містить формотерол і будесонід, які мають різні механізми дії та виявляють адитивний ефект щодо зниження частоти загострень бронхіальної астми. Особливі властивості будесоніду і формотеролу дають можливість використовувати їх комбінацію одночасно як підтримуючу терапію та для усунення нападів, або як підтримуючу терапію бронхіальної астми. Будесонід. Будесонід - глюкокортикостероїд, який після інгаляції має швидку (протягом кількох годин) та дозозалежну протизапальну дію на дихальні шляхи, знижуючи вираженість симптомів та частоту загострень бронхіальної астми. При призначенні інгаляційного будесоніду відзначається менша частота серйозних небажаних ефектів, ніж при використанні системних глюкокортикостероїдів. Зменшує вираженість набряку слизової бронхів, продукцію слизу, утворення мокротиння та гіперреактивність дихальних шляхів. Точний механізм протизапальної дії глюкокортикостероїдів невідомий. Формотерол. Формотерол – селективний агоніст β2-адренергічних рецепторів, після інгаляції якого відбувається швидке та тривале розслаблення гладкої мускулатури бронхів у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів. Дозозалежний бронхолітичний ефект настає протягом 1 - 3 хвилин після інгаляції та зберігається протягом щонайменше 12 годин після прийому разової дози. Симбікорт Турбухалер: Будесонід +Формотерол Бронхіальна астма Клінічна ефективність Симбікорту як підтримуюча терапія Додавання формотеролу до будесоніду зменшує вираженість симптомів бронхіальної астми, покращує функцію легень та зменшує частоту загострень захворювання. Дія Симбікорту Турбухалера на функцію легень відповідає дії комбінації монопрепаратів будесоніду та формотеролу та перевищує дію одного будесоніду. В усіх випадках для усунення нападів використовувався бета2-адреностимулятор короткої дії. Не відзначалося зниження протиастматичного ефекту з часом. Препарат має гарну переносимість. Симбікорт Турбухалер як підтримуюча терапія в комбінації з бета2-адреностимулятором короткої дії для усунення нападів призначався пацієнтам віком від 6 до 11 років протягом 12 тижнів (дві інгаляції по 80/4,5 мкг/інгаляція двічі на день). Були відзначені покращення легеневої функції та хороша переносимість терапії порівняно з відповідною дозою будесоніду Турбухалера. Клінічна ефективність Симбікорту як підтримуюча терапія і для усунення нападів. У ході спостереження за 4447 пацієнтами, які отримували терапію Симбікортом як підтримуючу терапію та для купірування нападів протягом від 6 до 12 місяців, було відмічено статистично та клінічно значуще зменшення кількості тяжких загострень, збільшення періоду часу до настання першого загострення порівняно з комбінацією Симбікорту будесоніда як підтримуюча терапія та бета2-адреностимулятор для купування нападів. Також відзначався ефективний контроль над симптомами захворювання, легеневою функцією та зниження частоти призначення інгаляцій для усунення нападів. Не виявлено розвитку толерантності до призначеної терапії. У пацієнтів, які звернулися за медичною допомогою у зв'язку з розвитком гострого нападу бронхіальної астми,після інгаляцій Симбікорту купірування симптомів (зняття бронхоспазму) наступало так само швидко та ефективно, як після призначення сальбутамолу та формотеролу. Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) У пацієнтів з тяжкою ХОЗЛ (ОФВ1 = 36% до початку терапії Симбікортом) на фоні прийому Симбікорту Турбухалера спостерігалося значне зниження частоти загострень захворювання порівняно з пацієнтами, які отримували як терапію тільки формотерол або плацебо (середня частота загострень 1,4 порівняно з 1 ,8 - 1,9 у групі плацебо/формотерол). Не зазначено різниці між прийомом Симбікорту та формотеролу на показник обсягу форсованого видиху за першу секунду (ОФВ1).Показання до застосуванняБронхіальна астма, як підтримуюча терапія і для усунення нападів (недостатньо контрольована прийомом інгаляційних кортикостероїдів та бета2-адреностимуляторів короткої дії як терапія на вимогу, або адекватно контрольована інгаляційними кортикостероїдами та бета2-адреностимуляторами тривало. ХОЗЛ (Симптоматична терапія у пацієнтів з тяжкою хронічною обструктивною хворобою легень)Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будесоніду, формотеролу або лактози, що інгалюється. Дитячий вік до 6 років. Непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: туберкульоз легень (активна чи неактивна форма); грибкові, вірусні або бактеріальні інфекції органів дихання, тиреотоксикоз, феохромоцитома, цукровий діабет, неконтрольована гіпокаліємія, ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз, тяжка артеріальна гіпертензія, аневризму будь-якої локалізації або інші тяжкі серцево-судинні захворювання. , подовження інтервалу QT (прийом формотеролу може викликати подовження QTc-інтервалу).Вагітність та лактаціяНемає клінічних даних про використання Сімбікорту або спільного використання формотеролу та будесоніду під час вагітності. Під час вагітності Симбікорт слід використовувати лише у випадках, коли користь від застосування препарату перевищує потенційний ризик для плода. Слід використовувати найменшу ефективну дозу будесоніду, необхідну підтримки адекватного контролю симптомів бронхіальної астми. Інгалюється будесонід виділяється з грудним молоком, проте при застосуванні в терапевтичних дозах впливу на дитину не відмічено. Невідомо, чи формотерол проникає в грудне молоко жінок. Симбікорт може бути призначений жінкам, що годують, тільки якщо очікувана користь для матері більше, ніж будь-який можливий ризик для дитини.Побічна діяЗ огляду на спільного призначення двох препаратів був відзначено збільшення частоти виникнення побічних реакцій. Найбільш частими побічними реакціями, пов'язаними з прийомом препарату, є такі фармакологічно очікувані для р2-адреноміметиків небажані явища, як тремор та прискорене серцебиття; симптоми зазвичай мають помірний ступінь виразності та проходять через кілька днів після початку лікування. У ході застосування будесоніду при ХОЗЛ, синці та пневмонія зустрічалися з частотою 10% та 6%, відповідно, порівняно з 4% та 3% у групі з плацебо (р Часті (>1/100, Центральна нервова система: Головний біль Серцево-судинна система: Серцебиття Кістково-м'язова система: Тремор Дихальні шляхи: Кандидози слизової оболонки порожнини рота та глотки, кашель, осиплість голосу, легке подразнення у горлі Нечасті (>1/1000, Серцево-судинна система:Тахікардія Кістково-м'язова система: М'язові судоми Центральна нервова система: Психомоторне збудження, занепокоєння, нудота, запаморочення, порушення сну Шкіра: Синці Рідкісні (>1/10000, Шкіра: Реакції гіперчутливості негайного та сповільненого типу (наприклад, дерматит, висип, кропив'янка, свербіж, ангіоедема, анафілактична реакція Дихальні шляхи: Бронхоспазм Метаболічні порушення: Гіпокаліємія Серцево-судинна система: Аритмія (наприклад, фібриляція передсердь, суправентрикулярна тахікардія, екстрасистолія) Дуже рідкісні ( Метаболічні порушення: Гіперглікемія, ознаки або симптоми системних глюкокортикостероїдних ефектів (включаючи гіпофункцію надниркових залоз) Психіатричні симптоми: Депресія, порушення поведінки (переважно у дітей) Центральна нервова система: Порушення смаку Серцево-судинна система: Стенокардія, коливання артеріального тиску Системна дія інгаляційних глюкокортикостероїдів може траплятися при прийомі високих доз протягом тривалого часу. Застосування β2-адреноміметиків може спричинити збільшення вмісту в крові інсуліну, вільних жирних кислот, гліцеролу та кетонових похідних.Взаємодія з лікарськими засобамиПрийом 200 мг кетоконазолу один раз на день підвищує концентрацію в плазмі перорального будесоніду (разова доза 3 мг) при їхньому спільному призначенні, в середньому, в 6 разів. При призначенні кетоконазолу через 12 годин після прийому будесоніду концентрація в плазмі останнього підвищувалася в середньому в 3 рази. Інформація про подібну взаємодію з інгаляційним будесонідом відсутня, проте слід очікувати помітного підвищення концентрації препарату в плазмі. Оскільки дані для рекомендацій щодо добору дози відсутні, слід уникати вищеописаної комбінації препаратів. Якщо це неможливо, тимчасовий інтервал між призначенням кетоконазолу та будесоніду слід максимально збільшити. Також слід розглянути можливість зниження дози будесоніду. Інші потужні інгібітори CYP3A4, ймовірно, можуть значно підвищувати концентрацію будесоніду в плазмі. Не рекомендовано призначення Симбікорту як підтримуючої терапії та для усунення нападів пацієнтам, які отримують потужні інгібітори CYP3A4. Блокатори (бета-адренергічних рецепторів можуть послаблювати дію формотеролу. Симбікорт не слід призначати одночасно з бета-адреноблокаторами (включаючи краплі очей), за винятком вимушених випадків. Спільне призначення Симбікорту Турбухалера і хінідину, дизопіраміду, прокаїнаміду, фенотіазинів, антигістамінних препаратів (терфенадину), інгібіторів моноамінооксидази (МАО) н трициклічних антидепресантів може подовжувати інтервал QTc і збільшувати ризик виникнення. Крім того, леводопа, левотироксин, окситоцин та алкоголь можуть знижувати толерантність серцевого м'яза до β2-адреноміметиків. Спільне призначення інгібіторів МАО, а також препаратів, що мають подібні властивості, таких як фуразолідон і прокарбазин, може спричинити підвищення артеріального тиску. Існує підвищений ризик розвитку аритмій у пацієнтів під час загальної анестезії препаратами галогенованих вуглеводнів. При сумісному прийомі Сімбікорту Турбухалера та інших β-адренергічних лікарських препаратів можливе посилення побічної дії формотеролу. Внаслідок застосування β2-адреноміметиків може виникати гіпокаліємія, яка може посилюватися при супутньому лікуванні похідними ксантину, мінеральними похідними глюкокортикостероїдів або діуретиками. Гіпокаліємія може посилювати схильність до розвитку аритмій у пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди. Не було відзначено взаємодії будесоніду та формотеролу з іншими лікарськими засобами, що використовуються для лікування бронхіальної астми.Спосіб застосування та дозиБронхіальна астма Симбікорт Турбухалер не призначений для первинного лікування бронхіальної астми інтермітуючої та легкої персистуючої течії. Підбір дози препаратів, що входять до складу Симбікорту, відбувається індивідуально та залежно від ступеня тяжкості захворювання. Це необхідно враховувати не тільки на початку лікування комбінованими препаратами, але і при зміні підтримуючої дози препарату. У разі, якщо окремим пацієнтам потрібна інша комбінація доз активних компонентів, ніж у Симбікорті Турбухалері, слід призначити β2-адреноміметики та/або глюкокортикостероїди в окремих інгаляторах. Дозу слід зменшити до найменшої, на тлі якої зберігається оптимальний контроль симптомів бронхіальної астми. Пацієнти повинні перебувати під постійним контролем лікаря для адекватного підбору дози сімбікорту Турбухалера.При досягненні повного контролю над симптомами бронхіальної астми на тлі мінімальної дози препарату, що рекомендується, на наступному етапі можна спробувати призначення монотерапії інгаляційними глюкокортикостероїдами. Існують два підходи до призначення терапії Симбікортом Турбухалером: A. Симбікорт Турбухалер як підтримуюча терапія: Симбікорт Турбухалер призначається для постійної підтримуючої терапії в комбінації з окремим бета2-адреностимулятором короткої дії для усунення нападів. B. Симбікорт Турбухалер як підтримуюча терапія та для купірування нападів: Симбікорт Турбухалер призначається як для постійної підтримуючої терапії, так і на вимогу при появі симптомів. А. Сімбікорт Турбухалер як підтримуюча терапія Пацієнту необхідно мати при собі окремий інгалятор з бета2-адреностимулятором короткої дії для усунення нападів. Дорослі (18 років і старше): Сімбікорт Турбухалер 80/4,5 мкг/доза та 160/4,5 мкг/доза: 1 – 2 інгаляції двічі на день. При необхідності можливе збільшення дози до 4-х інгаляцій двічі на день. Підлітки (12-17 років): Симбікорт Турбухалер 80/4,5 мкг/доза та 160/4,5 мкг/доза: 1 – 2 інгаляції двічі на день. Діти старше років: Симбікорт Турбухалер 80/4,5 мкг/доза: 1 - 2 інгаляції двічі на день. Після досягнення оптимального контролю над симптомами бронхіальної астми при прийомі препарату двічі на день, рекомендується титрувати дозу до мінімальної ефективної, аж до прийому препарату один раз на день у тих випадках, коли, на думку лікаря, пацієнту потрібна підтримуюча терапія у комбінації з бронходилататором тривалого дії. Збільшення частоти використання бета-адреностимуляторів короткої дії є показником погіршення загального контролю над захворюванням і вимагає перегляду протиастматичної терапії. В. Сімбікорт Турбухалер як підтримуюча терапія та для купірування нападів Симбікорт Турбухалер може призначатися як як постійна підтримуюча терапія, так і як терапія на вимогу при виникненні нападів. Пацієнту необхідно постійно мати при собі Симбікорт для усунення нападів. Симбікорт як підтримуюча терапія і для усунення нападів особливо показаний пацієнтам з: недостатнім контролем над бронхіальною астмою та необхідністю у частому використанні препаратів для усунення нападів; наявністю в анамнезі загострень бронхіальної астми, які потребували медичного втручання. Потрібний ретельний контроль за дозозалежними побічними ефектами у пацієнтів, які використовують велику кількість інгаляцій для усунення нападів. Дорослі (18 років і старше): Симбікорт Турбухалер 80/4,5 мкг/доза та 160/4,5 мкг/доза: рекомендована доза для підтримуючої терапії 2 інгаляції на добу, приймаються по 1 інгаляції вранці та ввечері, або 2 інга. тільки вранці або лише увечері. Для деяких пацієнтів може бути призначена підтримуюча доза Симбікорт Турбухалер 160/4,5 мкг/доза 2 інгаляції двічі на добу. При виникненні симптомів необхідне призначення додаткової інгаляції. При подальшому наростанні симптомів протягом декількох хвилин призначається ще 1 додаткова інгаляція, але не більше 6 інгаляцій для усунення 1 нападу. Зазвичай не потрібне призначення більше 8 інгаляцій на добу, проте можна збільшити кількість інгаляцій до 12 на добу на нетривалий час. Пацієнтам, які отримують більше 8 інгаляцій на добу,рекомендовано звернутися по медичну допомогу для перегляду терапії. Діти та підлітки до 18 років: Сімбікорт Турбухалер як підтримуюча терапія та для усунення нападів не рекомендується дітям та підліткам. ХОЗЛ Дорослі: 2 інгаляції Симбікорт Турбухалер 160/4,5 мкг/доза двічі на день. Особливі групи пацієнтів: немає потреби у спеціальному доборі дози препарату для пацієнтів похилого віку. Немає даних про прийом Симбікорту пацієнтами з нирковою або печінковою недостатністю. Оскільки будесонід і формотерол, головним чином, виводяться за участю печінкового метаболізму, то у пацієнтів з тяжким цирозом печінки очікується уповільнення швидкості виведення препарату. Діти до 6 років: Сімбікорт Турбухалер не рекомендований дітям до 6 років. Інструкції для правильного використання Турбухалера: Механізм дії Турбухалера: при вдиханні пацієнтом через мундштук препарат надходить у дихальні шляхи. Необхідно інструктувати пацієнта: уважно вивчити інструкцію із застосування Турбухалера вдихати сильно і глибоко через мундштук, щоб гарантувати попадання оптимальної дози в легені ніколи не видихати через мундштук полоскати рот водою після інгаляції підтримуючих доз зниження ризику розвитку кандидозу слизової оболонки порожнини рота і глотки. Також необхідно полоскати рот водою після проведення інгаляцій для усунення симптомів у разі розвитку кандидозу слизової оболонки порожнини рота та глотки. Пацієнт може не відчути смак або не відчути препарат після використання Турбухалера, що обумовлено невеликою кількістю речовини, що доставляється. Турбухалер – багатодозовий інгалятор, що дозволяє дозувати та вдихати препарат у дуже маленьких дозах. Коли Ви робите вдих, порошок з Турбухалер доставляється в легені. Тому важливо, щоб Ви сильно та глибоко вдихнули через мундштук. Підготовка Турбухалера до першого використання: Перед першим використанням Турбухалер його необхідно підготувати до роботи. Викрутіть та зніміть кришку. Тримайте інгалятор вертикально червоним дозатором униз. Не тримайте інгалятор за мундштук, коли ви повертаєте дозатор. Поверніть дозатор до упору в одному напрямку (неважливо, за годинниковою стрілкою або проти годинникової стрілки), а потім до упору в протилежному напрямку. Під час повороту дозатора Ви почуєте клацання. Виконайте описану процедуру двічі. Тепер інгалятор готовий до використання, і Ви не повинні повторювати цю процедуру підготовки Турбухалер до роботи перед кожним використанням. Для того, щоб прийняти препарат, дотримуйтесь інструкцій, наведених нижче. Як використовувати СІМБІКОРТ® ТУРБУХАЛЕР® Для прийому однієї дози слідуйте процедурі, описаній нижче. Викрутіть та зніміть кришку. Тримайте інгалятор вертикально червоним дозатором униз. Не тримайте інгалятор за мундштук, коли ви повертаєте дозатор. Щоб відміряти дозу, поверніть дозатор до упору в одному напрямку (неважливо, за годинниковою стрілкою або проти годинникової стрілки), а потім до упору в протилежному напрямку. Під час повороту дозатора Ви почуєте клацання. Видихніть. Не видихайте через мундштук. Обережно помістіть мундштук між зубами, стисніть губи і вдихніть через рот. Мундштук не жувати та не стискати зубами. Перед тим, як видихнути, вийміть інгалятор із рота. Якщо потрібно інгаляція більш ніж однієї дози, повторіть кроки 2-5. Закрийте кришку інгалятора, перевірте, щоб кришка інгалятора була ретельно загвинчена. Прополощіть рот водою, не ковтаючи. ВАЖЛИВО! Не намагайтеся зняти мундштук, оскільки він закріплений на інгаляторі та не знімається. Мундштук Турбухалера обертається, але не повертайте його без потреби. Оскільки кількість порошку, що вдихається, дуже мало, Ви, можливо, не відчуєте смак порошку після інгаляції. Однак, якщо Ви дотримувалися інструкції, можете бути впевнені в тому, що вдихнули (інгалювали) необхідну дозу препарату. Якщо Ви перед прийняттям препарату помилково повторили процедуру для завантаження інгалятора більше одного разу, при інгаляції Ви все одно отримаєте одну дозу препарату. Коли індикатор доз покаже загальну кількість відмірених доз. Звук, який Ви чуєте, струшуючи інгалятор, виконується осушуючим агентом, а не ліками. Як дізнатися, коли інгалятор має бути замінено? Індикатор доз показує приблизну кількість доз, що залишилися в інгаляторі, відлік доз заповненого Турбухалера починається з 60 або 120 дози (залежно від загальної кількості доз придбаного Вами Турбухалера). Індикатор показує інтервал у 10 доз, тому не показує кожну відмірену (завантажену) дозу. Ви можете бути впевнені, що Турбухалер доставляє необхідну дозу, навіть якщо Ви не помічаєте зміни у вікні індикатора дозування. Поява червоного фону у вікні індикатора доз означає, що Турбухалер залишилося 10 доз препарату. При появі цифри 0 на червоному тлі всередині вікна індикатора доз інгалятор повинен бути замінений на новий. Зауважте, що коли вікно індикатора доз показує цифру 0, дозатор продовжує повертатися. Однак індикатор доз припиняє фіксувати кількість доз (перестає рухатись) та у вікні доз інгалятора залишається цифра 0. Очищення Регулярно (раз на тиждень) очищайте мундштук зовні сухою тканиною. Не використовуйте воду або інші рідини для чищення мундштуку. Утилізація Будьте обережні з використаним інгалятором, пам'ятайте, що всередині інгалятора може залишатися деяка кількість препарату.ПередозуванняСимптоми передозування формотеролу: тремор, біль голови, прискорене серцебиття. В окремих випадках повідомлялося про розвиток тахікардії, гіперглікемії, гіпокаліємії, подовження QTc-інтервалу, аритмії, нудоті та блювоті. Може бути призначене підтримуюче та симптоматичне лікування. У разі необхідності відміни Сімбікорту Турбухалера внаслідок передозування формотеролу, що входить до складу комбінованого препарату, слід розглянути питання призначення відповідного глюкокортикостероїду. При гострому передозуванні будесоніду, навіть у значних дозах, не очікується клінічно значимих ефектів. При хронічному прийомі надмірних доз може виявитися системна дія глюкокортикостероїдів, така як гіперкортицизм та пригнічення функції надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується поступово зменшувати дозу препарату перед припиненням лікування та не рекомендується різко скасовувати лікування. Симбікорт (80/4,5 мкг/доза) Турбухалер не призначений для пацієнтів з тяжкою бронхіальною астмою. Симбікорт Турбухалер не призначений для початкового підбору терапії на перших етапах лікування бронхіальної астми. При недостатній ефективності терапії або перевищенні максимальних рекомендованих доз сімбікорту необхідно переглянути тактику лікування. Несподіване та прогресуюче погіршення контролю симптомів бронхіальної астми або ХОЗЛ є потенційно загрозливим для життя станом та потребує термінового медичного втручання. У цьому випадку слід розглянути можливість підвищення дози глюкокортикостероїдів, тобто. призначення курсу пероральних глюкокортикостероїдів або лікування антибіотиками у разі приєднання інфекції. Пацієнтам рекомендується постійно мати при собі препарати невідкладної допомоги, або Симбікорт Турбухалер (для пацієнтів з бронхіальною астмою, які використовують Симбікорт Турбухалер для підтримуючої терапії та для усунення нападів), або бета2-адреноміметики короткої дії (для всіх пацієнтів, що підтримують ). Слід звернути увагу пацієнта на необхідність регулярного прийому підтримуючої дози Симбікорту Турбухалера відповідно до підібраної терапії, навіть у разі відсутності симптомів захворювання. Інгаляції Симбікорту Турбухалера для усунення нападів повинні проводитися тільки при виникненні симптомів, але не показані для регулярного профілактичного використання, тобто. перед фізичним навантаженням. У таких випадках показано застосування окремого бронходилятатора короткої дії. Якщо симптоми бронхіальної астми піддаються контролю, можна поступово знижувати дозу сімбікорту Турбухалера, при цьому важливо постійно стежити за станом пацієнтів. Слід призначати найменшу ефективну дозу Симбікорту Турбухалера (див. розділ "Спосіб застосування та дози"). Лікування Симбікортом Турбухалер не слід починати в період загострення або значного погіршення перебігу бронхіальної астми. Під час терапії Симбікортом Турбухалером можуть відзначати загострення та розвиток серйозних небажаних явищ, пов'язаних із бронхіальною астмою. Пацієнтам слід продовжувати лікування, але звернутися за медичною допомогою за відсутності контролю за симптомами бронхіальної астми або у разі погіршення стану після початку терапії. Як і за будь-якої іншої інгаляційної терапії, можливе виникнення парадоксального бронхоспазму з негайним посиленням хрипів після прийому дози препарату. У зв'язку з чим слід припинити терапію Симбікортом, переглянути тактику лікування та, при необхідності, призначити альтернативну терапію. Системна дія може проявитися при прийомі інгаляційних глюкокортикостероїдів, особливо при прийомі високих доз препаратів протягом тривалого періоду часу. Прояв системної дії є менш ймовірним при проведенні інгаляційної терапії, ніж при використанні пероральних глюкокортикостероїдів. До можливих системних ефектів відносяться пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту та глаукому. Рекомендується регулярно моніторувати зростання дітей, які тривалий час отримують глюкокортикостероїдну терапію в інгальованій формі. У разі встановленої затримки росту, слід переглянути терапію з метою зниження дози глюкокортикостероїду, що інгалюється. Необхідно ретельно оцінювати співвідношення переваги глюкокортикостероїдної терапії до можливого ризику затримки зростання. При виборі терапії рекомендується звернутись до дитячого пульмонолога. Грунтуючись на обмежених даних досліджень про тривалий прийом глюкокортикостероїдів, можна припустити, що більшість дітей та підлітків, які отримують терапію інгаляційним будесонідом, зрештою досягнуть нормальних для дорослих показників зростання. Водночас повідомлялося про незначну короткочасну затримку зростання переважно в перший рік лікування. Через потенційно можливу дію інгаляційних глюкокортикостероїдів на мінеральну щільність кісткової тканини слід приділяти особливу увагу пацієнтам, які приймають високі дози препарату протягом тривалого періоду з наявністю факторів ризику розвитку остеопорозу. Дослідження тривалого застосування інгалюваного будесоніду у дітей у середній добовій дозі 400 мкг (відмірена доза) або дорослих у добовій дозі 800 мкг (відмірена доза) не показали помітної дії на мінеральну щільність кісткової тканини. Немає даних щодо дії високих доз Симбікорту Турбухалера на мінеральну щільність кісткової тканини. Якщо є підстави вважати, що на тлі попередньої системної терапії глюкокортикостероїдами була порушена функція надниркових залоз, слід вжити заходів щодо переведення пацієнтів на лікування Сімбікортом. Переваги інгаляційної терапії будесонідом зазвичай зводять до мінімуму необхідність прийому пероральних глюкокортикостероїдів, однак у пацієнтів, які припиняють терапію пероральними глюкокортикостероїдами, протягом тривалого часу може зберігатися недостатня функція надниркових залоз. Пацієнти, які в минулому потребували негайного прийому високих доз глюкокортикостероїдів або отримували тривале лікування інгаляційними глюкокортикостероїдами у високій дозі, також можуть бути у цій групі ризику. Необхідно передбачити додаткове призначення глюкокортикостероїдів у період стресу чи хірургічного втручання. Рекомендується проінструктувати пацієнта про необхідність полоскати рот водою після інгаляцій підтримуючих доз з метою запобігання ризику розвитку кандидозу слизової оболонки порожнини рота та глотки.Також необхідно полоскати рот водою після проведення інгаляцій для усунення симптомів у разі розвитку кандидозу слизової оболонки порожнини рота та глотки. Слід дотримуватися запобіжних заходів при лікуванні пацієнтів з подовженим QTc-інтервалом. Прийом формотеролу може викликати подовження інтервалу QTc. Слід переглянути необхідність застосування та дозу інгальованого глюкокортикостероїду у пацієнтів з активною або неактивною формами туберкульозу легень, грибковими, вірусними або бактеріальними інфекціями органів дихання. При сумісному призначенні β2-адреноміметиків з препаратами, які можуть спричинити або посилити гіпокаліємічний ефект, наприклад, похідні ксантину, стероїди або діуретики, можливе посилення гіпокаліємічного ефекту β2-адреноміметиків. Слід дотримуватися особливих запобіжних заходів у пацієнтів з нестабільною бронхіальною астмою, які застосовують бронходилятори короткої дії, для зняття нападів при загостренні важкої бронхіальної астми, так як ризик розвитку гіпокаліємії збільшується на тлі гіпоксії та при інших станах, коли збільшується ймовірність прояву розвитку гіпо контролювати вміст калію у сироватці. Прийом пацієнтами з гострою бронхіальною обструкцією формотеролу в дозі 90 мкг протягом 1 години 3-х годин безпечний. У період лікування слід контролювати концентрацію глюкози в крові у пацієнтів, які страждають на цукровий діабет. Симбікорт Турбухалер містить лактозу ( Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Симбікорт Турбухалер не впливає на здатність водити машину та керувати механізмами. Може впливати на здатність водити машину та керувати механізмами у разі розвитку побічної дії.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті оболонкою - 1 таб. Активні речовини: монтелукаст натрію – 10. 4 мг, що відповідає вмісту монтелукасту – 10 мг; Допоміжні речовини: гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) – 4 мг, целюлоза мікрокристалічна – 89.

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки жувальні - 1 таб. Активні речовини: монтелукаст натрію – 5. 2 мг, що відповідає вмісту монтелукасту – 5 мг; Допоміжні речовини: маннітол - 201.

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки жувальні - 1 таб. Активні речовини: монтелукаст натрію – 5. 2 мг, що відповідає вмісту монтелукасту – 5 мг; Допоміжні речовини: маннітол - 201.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активної речовини: тпотропія броміду моногідрат 0.0225 мг; еквівалент тіотропію 0.0180 мг; допоміжні речовини: лактоза моногідрат. 200 М 5.2025 мг; лактоза моногідрат мікронізований 0.2750 мг; склад капсули (мг/капсула): макрогол 2.4000 мг. індігокармін (Е132) 0.0120 мг. гітану діоксид (Е171) 1,0240 мг. заліза оксид жовтий (Е172) 0,0120 мг. желатин 44.5160 мг По 10. 30 або 60 капсул в упаковці, в комплекті з інгалятором ХандіХалер або без інгалятора.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули світло-зелено-блакитного кольору, непрозорі. Вміст капсул – білий порошок.Фармакотерапевтична групаМ-холіноблокатор.ФармакокінетикаТіотропій-четвертинна амонієва сполука помірно розчинна у воді. Всмоктування: При інгаляційному способі введення абсолютна біодоступність тіотропію становить 19,5%, що свідчить про те, що фракція препарату, що досягає легенів, високо біодоступна. Тіотропій в розчині при внутрішньому прийомі має абсолютну біодоступність рівну 2-3%. Їда не впливає на всмоктування тіотропію. Максимальна концентрація тіотропію у плазмі (Сmax) після інгаляції досягається через 5-7 хвилин. На стадії динамічної рівноваги пікова концентрація тіотропію у плазмі крові у пацієнтів з ХОЗЛ становить 12,9 пг/мл і швидко знижується. Це свідчить про мультикомпартментний тип розподілу препарату. На стадії динамічної рівноваги базальна концентрація тіотропію в плазмі становить 1,71 пг/мл Розподіл. 72% від прийнятої дози препарату зв'язується з білками плазми та обсяг розподілу дорівнює 32 л/кг. Дослідження показали, що тіотропія не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Біотрансформація: Ступінь біотрансформації незначний. Це підтверджується тим, що після внутрішньовенного введення препарату здоровим молодим добровольцям у сечі виявляється 74% незмінної субстанції. Тіотропій розщеплюється неферметним способом до алкоголю N-метилскопіну та дитієнілгліколевої кислоти, які не зв'язуються з мускариновими рецепторами. При дослідженнях показано, що препарат ( Виведення: Період напіввиведення тіотропію після інгаляції варіює від 27 до 45 годин. Загальний кліренс при внутрішньовенному введенні здоровим молодим добровольцям становить 880 мл/хв. Тіотропія після внутрішньовенного введення в основному виводиться нирками в незмінному вигляді (74%). Після інгаляції сухого порошку на стадії динамічної рівноваги ниркова екскреція становить 7% на добу від дози, невсмокталася частина, що залишилася, виводиться через кишечник. Нирковий кліренс тіотропія перевищує кліренс креатиніну, що свідчить про канальцеву секрецію препарату. Після тривалого прийому препарату одноразово на добу пацієнтами з ХОЗЛ, фармакокінетична рівновага досягається на 7 день, при цьому не спостерігається акумуляція надалі. Тіотропій має лінійну фармакокінетику у терапевтичних межах незалежно від лікарської форми препарату. Літні хворі: У хворих похилого віку спостерігається зниження ниркового кліренсу тіотропія (365 мл/хв у пацієнтів з ХОЗЛ молодше 65 років, до 271 мл/хв у пацієнтів з ХОЗЛ старше 65 років). Ці зміни не призводили до відповідного збільшення значень площі під кривою "концентрація/час" (AUCo-б) або Сmax. Пацієнти з порушеною функцією нирок: У пацієнтів з ХОЗЛ та легкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) інгаляційне застосування тіотропію один раз на добу на стадії динамічної рівноваги призводило до підвищення значення AUCo-б на 1,8-30 %. . Значення Схах зберігалося таким самим, як у пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну > 80 мл/хв). У пацієнтів з ХОЗЛ та середніми або тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну) Пацієнти з порушеною функцією печінки: Передбачається, що печінкова недостатність не буде значного впливу на фармакокінетику тіотропія, тому що тіотропій в основному виводиться нирками, і за допомогою неферментативного розщеплення ефірних зв'язків, з утворенням метаболітів, які не зв'язуються з муска.ФармакодинамікаТіотропія бромід – антимускариновий препарат тривалої дії м-холіноблокатор, у клінічній практиці часто званий антихолінергічним засобом. Він має однакову спорідненість до різних підтипів мускаринових рецепторів від Mi до М5. Результатом інгібування М3-рецепторів у дихальних шляхах є розслаблення гладкої мускулатури. Бронходілятивний ефект залежить від дози і зберігається не менше 24 годин. Значна тривалість дії пов'язана, ймовірно, з дуже повільною дисоціацією від М3-рецепторів порівняно з іпратропією бромідом. При інгаляційному способі введення тіотропію бромід як N-четвертичне антихолінергічний засіб має місцевий вибірковий ефект, при цьому в терапевтичних дозах не викликає системних м-холіноблокуючих побічних ефектів. Дисоціація від Мг-рецепторів відбувається швидше,ніж М3. Висока спорідненість до рецепторів та повільна дисоціація обумовлюють виражений та тривалий бронходилятивний ефект у пацієнтів із хронічною обструктивною хворобою легень. Бронходилятація після інгаляції тіотропію броміду є наслідком місцевого, а не системного ефекту. Було показано, що СПИРИВА значно збільшує функцію легень (обсяг форсованого видиху в 1 секунду ОФВ1, форсовану життєву ємність легень ФЖЕЛ) через 30 хвилин після одноразової дози протягом 24 годин. Фармакодинамічна рівновага досягалася протягом першого тижня, а виражений бронходілятивний ефект спостерігався на 3 день. СПИРИВА®' значно збільшує ранкову та вечірню пікову потокову швидкість видиху, що вимірюється хворими. Бронходілятивний ефект СПИРИВИ 8, що оцінюється протягом року, не виявив проявів толерантності. СПИРІВА® значно зменшує задишку протягом усього періоду лікування. У двох рандомізованих подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях було доведено, що СПИРІВА значно покращувала загострень (0,09 проти 0,13; відношення ризиків 0,73; 95% ДІ від 0,66 до 0,82; РІнструкціяПрилад ХандіХалер був спеціально розроблений для Спиріви. Він повинен використовуватися прийому інших медикаментів. Ви можете використовувати Ваш ХандіХалер* протягом одного року. Прилад ХандіХалер включає в себе: пилезахисний ковпачок; мундштук; заснування; проколюючу кнопку; центральну камеру. Використання приладу ХандіХалер* Відкрити пилозахисний ковпачок, піднявши його вгору. Потім відкрити мундштук. Дістати капсулу Спіриви з блістера (безпосередньо перед використанням) і покласти в центральну камеру, як показано на малюнку. Не має значення, якою стороною капсула міститься в камеру. Щільно закрити мундштук до моменту клацання, пилозахисний ковпачок залишити відкритим. Тримаючи ХандіХалер* мундштуком вгору, натиснути кнопку, що проколює, один раз до кінця і потім відпустити. Таким чином, утворюється отвір, через який препарат вивільняється із капсули під час вдиху. Повністю видихніть. Увага: ніколи не видихайте у мундштук. Візьміть ХандіХалер* у рот і щільно стисніть губи навколо мундштука. Тримаючи голову прямо, вдихайте повільно і глибоко, але водночас із достатньою силою, щоб почути вібрацію капсули. Робіть вдих до повного наповнення легень; потім затримайте дихання до відчуття дискомфорту, одночасно виймаючи ХандіХалер з рота. Продовжуйте дихати спокійно. Повторіть процедуру, що призведе до спустошення капсули. Знову відкрийте мундштук. Дістаньте та викиньте використану капсулу. Закрийте мундштук та пилозахисний ковпачок. Чистку ХандіХалера* проводіть раз на місяць. Відкрийте мундштук та пилозахисний ковпачок. Потім відкрийте основу приладу, піднявши кнопку, що проколює. Ретельно промийте інгалятор теплою водою до повного видалення порошку. ХандиХалер* обітріть паперовим рушником і з відкритим мундштуком, основою та пилезахисним ковпачком залиште сохнути на повітрі протягом 24 годин. Після чищення приладу згідно з інструкцією він буде готовий до наступного використання. У разі потреби зовнішня поверхня мундштука може бути очищена за допомогою вологої, але не мокрої тканини. Ні в приладі, ні в блістері капсули не повинні зазнавати впливу високих температур, тобто. дії сонячних променів та ін.Показання до застосуванняСпирива показана як підтримуюча терапія у пацієнтів з ХОЗЛ, включаючи хронічний бронхіт і емфізему (підтримуюча терапія при задишці, що зберігається, і для попередження загострень).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до атропіну або його похідних (наприклад, іпратропію або окситропію) або до компонентів даного препарату (зокрема, до лактози моногідрату, що містить молочний білок, внаслідок дефіциту лактази, непереносимості лактози, глюкозо-галактозної мальабсорбції). І триместр вагітності; діти віком до 18 років.Вагітність та лактаціяДані про використання тіотропію при вагітності у людини обмежені. У дослідженнях на тваринах не отримано вказівок на прямі чи опосередковані несприятливі впливи на вагітність, розвиток ембріона/плоду, процес пологів або постнатальний розвиток. Як запобіжний засіб краще утриматися від застосування препарату СПИРИВА під час вагітності. Клінічних даних про застосування тіотропію у жінок, які годують груддю, немає. У доклінічних дослідженнях були отримані дані про те, що невелика кількість тіотропію екскретується в грудне молоко. СПИРИВА не повинна застосовуватися у вагітних або жінок, які годують груддю, якщо тільки очікувана користь не перевищує можливий ризик для плода або дитини.Побічна діяПобічні реакції препарату були виявлені на підставі даних, отриманих під час проведення клінічних досліджень та окремих повідомлень протягом постреєстраційного використання препарату. Порушення з боку обміну речовин та живлення: дегідратація*. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто (>1% і <10%) – сухість у роті, зазвичай легкого ступеня вираженості; нечасто (>0,1% та < 1%) - стоматити; запор, гастроезофагеальний рефлюкс; рідко (>0,01% та Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто (>0.1% і <1%) – дисфонія, кашель, фарингіти; рідко (>0,01% та Порушення з боку серцево-судинної системи: нечасто (>0,1% і <1%) – миготлива аритмія; рідко (>0,01% та Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто (>0,1% і < 1%) - утруднене сечовипускання та затримка сечовипускання (у чоловіків із сприятливими факторами); дизурія; рідко (>0,01% та Алергічні реакції: нечасто (>0,1% та < 1%) - висипання; рідко (>0,01% та Порушення з боку шкірних покровів: шкірні інфекції та виразки на шкірі, сухість шкіри*. Кістково-м'язова система та пов'язані з нею захворювання сполучної тканини припухання суглобів*. Порушення з боку нервової системи: нечасто (>0,1% та <1%) - запаморочення; рідко (>0,01% та Порушення з боку органу зору: нечасто (>0,1% і <1%) – нечіткий зір; рідко (>0,01% та * в об'єднаній основі клінічних досліджень дані побічні реакції були виявлено; відзначені лише поодинокі повідомлення про дані побічних реакцій при широкому застосуванні препарату, проте зв'язок з м-холіноблокуючою дією СПИРИВИ не доведений; Частоту цих рідкісних явищ важко оцінити.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе застосування тіотропію в комбінації з іншими препаратами, які зазвичай використовуються для лікування ХОЗЛ: симпатоміметиками, метилксантинами, пероральними та інгаляційними глюкокортикостероїдами. Спільне застосування з довготривалими бета-агоністами, інгаляційними глюкокортикостероїдами та їх комбінаціями не впливає на дію тіотропію. Обмежена інформація про спільне застосування з антихолінергічними препаратами отримана з 2-х клінічних досліджень: разове призначення однієї дози іпратропію броміду на фоні постійного прийому СПИРИВИ у пацієнтів з ХОЗЛ (64 пацієнти) та у здорових добровольців (20 осіб) не призводило до зменшення побічних реакцій, зміни життєвих параметрів та електрокардіограми. Однак постійне спільне застосування антихолінергічних препаратів та СПИРИВИ не вивчалося, а отже, не рекомендується.Спосіб застосування та дозиПри використанні Спіриви у вигляді інгаляцій за допомогою приладу ХандіХалер У рекомендується застосовувати одну капсулу на добу одночасно. Препарат не слід ковтати. Літні хворі повинні приймати Спіріву у дозах, що рекомендуються. Пацієнти з порушеною функцією нирок можуть використовувати Спіріву у рекомендованих дозах. Однак необхідно ретельне спостереження за хворими з помірною або тяжкою нирковою недостатністю, які отримують Спіріву в комбінації з іншими препаратами, що ескретуються переважно нирками. Пацієнти з печінковою недостатністю можуть приймати Спіріву у рекомендованих дозах.ПередозуванняПоява якихось серйозних антихолінергічних симптомів є малоймовірною. Можливі незначні прояви системної антихолінергічної дії, такі як сухість у роті, порушення акомодації, збільшення частоти серцевих скорочень. Лікування симптоматичне. Проте системні антихолінергічні побічні ефекти не виявлялися після одноразової інгаляційної дози до 282 мкг тіотропію при прийомі здоровими добровольцями. Білатеральний кон'юнктивіт у поєднанні із сухістю у роті спостерігалися у здорових добровольців після повторного прийому одноразової добової дози 141 мкг. які зникатимуть при продовженні лікування. При дослідженні, в якому вивчався ефект багаторазових доз тіотропію у пацієнтів з ХОЗЛ, які отримували максимально 36 мкг препарату більше 4 тижнів, сухість у роті була єдиним побічним ефектом. Гостра інтоксикація, пов'язана з випадковим прийомом капсул всередину, малоймовірна у зв'язку з низькою біодоступністю препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСпирива, як бронходилятатор, що застосовується раз на добу для підтримуючого лікування, не повинна використовуватися як початкова терапія при гострих нападах бронхоспазму, тобто. у невідкладних випадках. Після інгаляції порошку Спіріви можуть розвиватися негайні реакції підвищеної чутливості. Як і інші антихолінергічні препарати, Спиріву слід призначати з обережністю хворим з вузькокутною глаукомою, гіперплазією простати або обструкцією шийки сечового міхура. Інгаляція може призвести до бронхоспазму. Хворих з помірною або вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну Пацієнти повинні бути ознайомлені з правилами використання капсул Спиріви за допомогою інгалятора. Не слід допускати влучення порошку в очі. Біль у оці або дискомфорт, нечіткий зір, зорові ореоли у поєднанні з почервонінням очей, кон'юнктивальним застоєм та набряком рогівки можуть свідчити про гострий напад вузькокутної глаукоми. У разі розвитку будь-якої комбінації цих симптомів слід негайно звернутися до фахівця. Застосування препаратів, що викликають міоз, не є ефективним способом лікування. Спириву не слід застосовувати частіше, ніж щодня. Капсули Спириви повинні застосовуватись лише з приладом ХандіХалер®.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 інгаляційна доза: тіотропія броміду моногідрат – 3.1235 мкг, що відповідає вмісту тіотропію – 2.5 мкг. Допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 1.105 мкг, динатрію едетат – 1.105 мкг, хлористоводнева кислота 1М – до pH 2.8-3.0, вода – до 11.05 мг. 60 інгаляційних доз (30 терапевтичних доз) – картриджі місткістю 4.5 мл (1), поміщені в алюмінієвий циліндр, у комплекті з інгалятором Респімат – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для інгаляцій прозорий безбарвний або майже безбарвний.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний препарат – блокатор м-холінорецепторів.ФармакокінетикаТіотропія бромід – четвертинне похідне амонію, помірно розчинне у воді. Тіотропія бромід випускається як розчин для інгаляцій, який застосовується за допомогою інгалятора Респімат. Приблизно 40% від величини інгаляційної дози осаджується у легенях, решта надходить у ШКТ. Деякі фармакокінетичні дані, наведені нижче, були отримані при використанні доз, що перевищують рекомендовані для лікування. Всмоктування Після інгаляції розчину молодими здоровими добровольцями встановлено, що системний кровотік надходить близько 33% від величини інгаляційної дози. Прийом їжі не впливає на всмоктування тіотропію броміду, у зв'язку з тим, що він погано всмоктується із ШКТ. Абсолютна біодоступність прийому внутрішньо становить 2-3%. Cmax у плазмі спостерігається через 5-7 хв після інгаляції. Розподіл Зв'язування препарату із білками плазми становить 72%; Vd – 32 л/кг. У рівноважному стані Cmax тіотропія у плазмі у пацієнтів з ХОЗЛ становить 10.5 пг/мл та швидко знижується. Це свідчить про мультикомпартментний тип розподілу препарату. У рівноважному стані базальна концентрація тіотропію у плазмі становить 1.6 пг/мл. У рівноважному стані Cmax тіотропія у плазмі крові у пацієнтів з бронхіальною астмою становила 5.15 пг/мл та досягалася через 5 хв. Дослідження показали, що тіотропія бромід не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Ступінь біотрансформації незначний. Це підтверджується тим, що після внутрішньовенного введення препарату молодим здоровим добровольцям у сечі виявляється 74% субстанції тіотропію броміду у незміненому вигляді. Тіотропія бромід є ефіром, який розщеплюється на етанол-N-метилскопін, та дитієнілгліколієву кислоту; ці сполуки не зв'язуються із мускариновими рецепторами. У дослідженнях in vitro показано, що деяка частина препарату ( Виведення Термінальний T1/2 тіотропію броміду після інгаляції становить від 27 до 45 годин у пацієнтів з ХОЗЛ. У пацієнтів із бронхіальною астмою ефективний Т1/2 після інгаляції становить 34 год. Загальний кліренс після внутрішньовенного введення препарату молодим здоровим добровольцям становив 880 мл/хв. Тіотропія бромід після внутрішньовенного введення в основному виводиться нирками у незміненому вигляді (74%). Після інгаляції розчину у пацієнтів з ХОЗЛ ниркова екскреція становить 18.6% (0.93 мкг), неабсорбована частина, що залишилася, виводиться через кишечник. У рівноважному стані у пацієнтів із бронхіальною астмою 11.9% (0.595 мкг) дози виводиться у незміненому вигляді із сечею через 24 години після прийому препарату. Нирковий кліренс тіотропію броміду перевищує КК, що свідчить про його канальцеву секрецію. Після тривалого інгаляційного прийому препарату 1 раз на добу пацієнтами з ХОЗЛ рівноважний стан досягається на 7 день; при цьому надалі не спостерігається кумуляції. Тіотропія бромід має лінійну фармакокінетику в терапевтичних межах після внутрішньовенного застосування, інгаляції сухого порошку та інгаляції розчину. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку відзначається зниження ниркового кліренсу тіотропію броміду (347 мл/хв у пацієнтів з ХОЗЛ у віці до 65 років та 275 мл/хв у пацієнтів з ХОЗЛ та бронхіальною астмою старше 65 років). Встановлено, що у пацієнтів із бронхіальною астмою вплив тіотропію броміду не залежить від віку пацієнтів. Після інгаляційного застосування тіотропію 1 раз на добу у рівноважному стані у пацієнтів з ХОЗЛ та легкими порушеннями функції нирок (КК 50-80 мл/хв) відзначалося невелике збільшення AUC0-6,ss на 1.8-30% та Cmax, ss порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок (КК>80 мл/хв). У пацієнтів з ХОЗЛ та помірними або значними порушеннями функції нирок (КК) У пацієнтів з бронхіальною астмою та невеликими порушеннями функції нирок (КК 50-80 мл/хв) інгаляційне застосування тіотропію броміду не призводило до значного збільшення впливу порівняно з пацієнтами із нормальною функцією нирок. Передбачається, що печінкова недостатність не значно впливає на фармакокінетику тіотропія броміду, т.к. тіотропія бромід переважно виводиться нирками і за допомогою неферментативного розщеплення ефірного зв'язку з утворенням похідних, які не мають фармакологічної активності.ФармакодинамікаБронхолітичний препарат. Тіотропія бромід – м-холіноблокатор тривалої дії. Препарат має однакову спорідненість до M1-М5 підтипів мускаринових рецепторів. Результатом інгібування М3-холінорецепторів у дихальних шляхах є розслаблення гладкої мускулатури. Бронходилатируючий ефект залежить від дози і зберігається не менше 24 годин. Значна тривалість дії пов'язана, ймовірно, з дуже повільною дисоціацією препарату від М3-холінорецепторів; період напівдисоціації значно більш тривалий, ніж у іпратропію броміду. При інгаляційному способі введення тіотропію бромід, як N-четвертичне похідне амонію, має місцевий вибірковий ефект (на бронхи), при цьому в терапевтичних дозах не викликає системних м-холіноблокуючих побічних ефектів. Дисоціація від М2-холінорецепторів відбувається швидше, ніж від М3-холінорецепторів, що свідчить про переважання селективності щодо М3 підтипу рецепторів над М2-холінорецепторами. Висока спорідненість до рецепторів та повільна дисоціація препарату із зв'язку з рецепторами обумовлюють виражений та тривалий бронходилатируючий ефект у пацієнтів з ХОЗЛ. Бронходилатація, що розвивається після інгаляції, тіотропія броміду, обумовлена ​​в першу чергу місцевою (на дихальні шляхи), а не системною дією. У клінічних дослідженнях було показано, що застосування препарату Спіріва Респімат 1 раз на добу призводить до значного покращення (порівняно з плацебо) функції легень (ОФВ1 та ФЖЕЛ) протягом 30 хв після використання першої дози. Поліпшення функції легень зберігається протягом 24 годин при рівноважній концентрації. Фармакодинамічна рівновага досягалася протягом одного тижня. Спирива Респімат значно покращував ранкову та вечірню пікову об'ємну швидкість видиху (ПОСВ), виміряну хворими. Застосування препарату Спірива Респімат призводило до зменшення (порівняно з плацебо) використання бронходилататора як засіб швидкої допомоги. Бронходилатируючий ефект препарату зберігається протягом 48 тижнів застосування препарату; ознак звикання немає. Аналіз комбінованих даних двох рандомізованих, плацебо-контрольованих, перехресних клінічних досліджень показав, що бронходилатируючий ефект препарату Спіріва Респімат (5 мкг) після 4-тижневого періоду лікування був у кількісному відношенні вищий, ніж ефект препарату Спіріва (18 мкг). У довгострокових (12-місячних) дослідженнях було встановлено, що Спіріва Респімат значно зменшує задишку; покращує якість життя; знижує психосоціальний вплив ХОЗЛ та збільшує активність. Препарат Спирива Респімат достовірно покращував загальний стан здоров'я (загальний бал) порівняно з плацебо до кінця двох 12-місячних досліджень, ця відмінність зберігалася протягом усього періоду лікування; препарат Спирива Респімат значно зменшував кількість загострень ХОЗЛ, і збільшував період до моменту першого загострення порівняно з плацебо. Доведено, що Спірива Респімат зменшує ризик загострення ХОЗЛ та значно знижує кількість випадків госпіталізації. При ретроспективному аналізі окремих клінічних досліджень було помічено статистично недостовірне збільшення порівняно з плацебо кількості випадків смерті у пацієнтів з порушеннями ритму серця. Однак ці дані статистично не підтверджені і можуть бути пов'язані із захворюванням серця. У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму та продовжують відчувати симптоми захворювання, незважаючи на підтримуючу терапію інгаляційним глюкокортикостероїдами, в т.ч. у комбінації з тривало діючим агоністом бета2-адренорецепторів, було встановлено, що додавання препарату Спірива Респімат до підтримуючої терапії призводило до достовірного поліпшення функції легень порівняно з плацебо, значно зменшувало кількість серйозних загострень та періодів погіршення симптомів бронхіальної астми, збільшувало період до , призводило до достовірного поліпшення якості життя та збільшення кількості пацієнтів з позитивною відповіддю на підтримуючу терапію. Бронходилатируючий ефект препарату зберігався протягом 1 року застосування, ознак звикання не спостерігалося.ІнструкціяПеред початком застосування препарату слід вивчити правила застосування інгалятора Спіріва Респімат. Інгалятор призначений для використання 1 раз на добу. Щоразу при його застосуванні слід робити 2 інгаляції. Догляд за інгалятором Спирива Респімат Мундштук і металеву частину мундштука необхідно чистити вологою ганчірочкою або тканиною щонайменше 1 раз на тиждень. Будь-яка незначна зміна кольору мундштука не впливає на інгалятор. Визначення моменту, коли потрібно почати користуватися новим інгалятором Інгалятор Спиріва Респімат містить 60 інгаляційних доз (тобто 30 терапевтичних доз) за умови застосування відповідно до режиму дозування (2 інгаляційні дози 1 раз на добу). Індикатор доз показує скільки приблизно доз ще залишилося. Коли індикатор покаже на червону область шкали, це означає, що ліки залишилися приблизно на 7 днів (14 інгаляційних доз). Коли індикатор доз інгалятора досягне кінця червоної області шкали, це означає, що інгалятор Спіріва Респімат порожній. Відбудеться автоматичне блокування інгалятора. З цього часу поворот прозорої гільзи буде неможливий. Через 3 місяці після першого використання інгалятор Спиріва Респімат слід викинути, навіть якщо він повністю не використаний. Підготовка до першого використання Зняти прозору гільзу Тримати ковпачок закритим. Натиснути стопорну кнопку і потягнути при цьому іншою рукою за прозору гільзу. Вставити картридж Вставте картридж вузьким кінцем в інгалятор. Поставити інгалятор дном картриджа на тверду поверхню і сильно натиснути на нього, поки картридж не стане на місце з клацанням. Встановити прозору гільзу Встановіть прозору гільзу на місце до клацання. Повернути гільзу Тримати ковпачок закритим. Повернути прозору гільзу в напрямку, вказаному стрілками на етикетці, поки не пролунає клацання (півоборота). Відкрити ковпачок. Відкрити ковпачок до упору. Натиснути на кнопку Направити інгалятор донизу. Натисніть на кнопку подачі дози. Закрити ковпачок. Повторити кроки 4-6 до появи хмари аерозолю. Потім повторити кроки 4-6 ще 3 рази. Щоденне застосування Повернути Тримати ковпачок закритим. Повернути прозору гільзу у напрямку, вказаному стрілками на етикетці, до клацання (півобороту). Відкрити ковпачок Відкрити ковпачок до упору. Натиснути на кнопку Зробити повільний повний видих. Обхопити мундштук губами, не перекриваючи повітрозабірники. Роблячи повільний, глибокий вдих через рот, натиснути кнопку подачі дози і робити вдих. Затримайте подих приблизно на 10 с. Для отримання другої інгаляційної дози повторіть операції: Повернути, Відкрити, Натиснути.Показання до застосуваннядля підтримуючого лікування пацієнтів з ХОЗЛ, хронічним бронхітом, емфіземою легень, для підтримуючої терапії при задишці, що зберігається, для поліпшення якості життя, порушеного внаслідок ХОЗЛ, для зниження частоти загострень; в якості додаткової підтримуючої терапії у пацієнтів з бронхіальною астмою з симптомами захворювання, що зберігаються, на фоні прийому, принаймні, інгаляційних глюкокортикоїдів, для зменшення симптомів бронхіальної астми, поліпшення якості життя та зниження частоти загострень. З обережністю: закритокутова глаукома, гіперплазія передміхурової залози, обструкція шийки сечового міхура.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до компонентів препарату, до атропіну або його похідних: до іпратропію броміду, окситропію броміду; дитячий та підлітковий вік до 18 років (через відсутність даних щодо ефективності та безпеки). З обережністю препарат слід застосовувати при закритокутовій глаукомі, гіперплазії передміхурової залози, обструкції шийки сечового міхура.Вагітність та лактаціяДані щодо впливу препарату Спіріва Респімат на вагітність обмежені. При вивченні репродуктивної токсичності на тваринах не отримано вказівок на прямі чи опосередковані несприятливі впливи препарату. Як запобіжний засіб краще утриматися від застосування препарату Спірива Респімат при вагітності. Клінічних даних про вплив тіотропію броміду в період грудного вигодовування немає. Препарат не слід застосовувати у вагітних або жінок, які годують груддю, якщо тільки очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. На період застосування препарату необхідно припинити грудне вигодовування. Протипоказано призначення дітям та підліткам віком до 18 років (через відсутність даних щодо ефективності та безпеки).Побічна діяБагато з наведених нижче небажаних реакцій можуть бути обумовлені м-холіноблокуючими властивостями препарату. Побічні реакції були виявлені на підставі даних, отриманих під час проведення клінічних досліджень та окремих повідомлень протягом постреєстраційного використання препарату. З боку обміну речовин: дегідратація*. З боку нервової системи: нечасто (≥0.1% та З боку органу зору: рідко (≥0.01% та З боку серцево-судинної системи: нечасто (>0.1% і З боку дихальної системи: нечасто (≥0.1% та З боку травної системи: часто (≥1% та 0.1% та З боку шкірних покривів: рідко (≥0.01% та Алергічні реакції: нечасто (>0.1% і З боку кістково-м'язової системи: набряклість суглобів. З боку сечовидільної системи: нечасто (>0.1% і * в об'єднаній основі клінічних досліджень дані побічні реакції були виявлено; відзначені лише поодинокі повідомлення про дані побічних реакцій при широкому застосуванні препарату, проте зв'язок з м-холіноблокуючою дією препарату не доведений; Частоту цих рідкісних явищ важко оцінити.Взаємодія з лікарськими засобамиХоча спеціальних досліджень лікарської взаємодії не проводилося, тіотропія бромід використовували спільно з іншими препаратами, що застосовуються для лікування ХОЗЛ, включаючи симпатоміметичні бронходилататори, метилксантини, глюкокортикоїди для внутрішнього застосування та інгаляційного застосування, антигістамінні препарати, муколітики, модифікації; при цьому клінічних ознак лікарської взаємодії не спостерігалося. Тривале сумісне застосування тіотропію броміду з іншими м-холіноблокуючими препаратами не вивчалося. Тому довгострокове спільне застосування препарату Спіріва Респімат з іншими м-холіноблокуючими препаратами не рекомендується.Спосіб застосування та дозиРекомендована терапевтична доза становить 2 інгаляційні дози спрею з інгалятора Респімат (5 мкг/доза) 1 раз на добу, в один час дня. При лікуванні бронхіальної астми повний терапевтичний ефект настає за кілька днів. У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з порушеннями функції печінки та пацієнтів з незначними порушеннями функції нирок (КК 50-80 мл/хв) можна використовувати препарат Спіріва Респімат у дозі, що рекомендується. Однак використання препарату у пацієнтів з помірними або значними порушеннями функції нирок ХОЗЛ зазвичай не зустрічається у дітей. Безпека та ефективність застосування препарату Спіріва Респімат у дітей не вивчений.ПередозуванняПри застосуванні препарату у високих дозах можливі прояви м-холіноблокуючої дії. Після 14-денного інгаляційного застосування тіотропію броміду в дозах, що досягали 40 мкг, у здорових осіб не спостерігалося значних несприятливих явищ, крім відчуття сухості слизових оболонок носа та ротоглотки, частота яких залежала від величини дози (10-40 м). Виняток становило чітке зниження салівації, починаючи з 7-го дня застосування препарату. У шести довгострокових дослідженнях у пацієнтів з ХОЗЛ при інгаляційному застосуванні розчину тіотропію броміду у добовій дозі 10 мкг протягом 4-48 тижнів не спостерігалось суттєвих небажаних явищ. Внаслідок низької пероральної біодоступності виникнення гострої інтоксикації у разі ненавмисного проковтування розчину тіотропію броміду для інгаляцій із картриджів малоймовірне.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТеофілін – 200мг  Допоміжні речовини: композиційний полімерний носій (поліметакрилової кислоти та макроголу (поліетиленгліколю) інтерполімерний комплекс), кальцію стеарат.Фармакотерапевтична групаТеофілін відноситься до інгібіторів фосфодіестерази. Збільшує накопичення у тканинах ц-АМФ, що зменшує скорочувальну активність гладкої мускулатури. Теофілін розширює бронхи, кровоносні судини (головним чином судини мозку, шкіри та нирок). Зменшує легеневий судинний опір, знижує тиск у малому колі кровообігу. Збільшує нирковий кровообіг. Має помірно виражений діуретичний ефект. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. Чинить стимулюючу дію на дихальний центр, підвищує частоту і силу серцевих скорочень.  Уповільнене вивільнення діючої речовини з таблетки забезпечує досягнення терапевтичного рівня теофіліну в крові через 3-5 годин після прийому Теопека і зберігається протягом 10-12 годин. Дворазовий прийом препарату дозволяє отримати ефективні концентрації теофіліну у крові протягом доби. У зв'язку з тривалою дією препарату одним із важливих показань до застосування є попередження нічних та ранкових явищ бронхоспазму.ФармакокінетикаПісля внутрішнього застосування теофілін повністю всмоктується (біодоступність 90%). У крові на 40-60% пов'язаний із білками. Проникає крізь гістогематичні бар'єри. Біотрасформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виділяється з організму, в основному, нирками, частково з грудним молокомПоказання до застосуванняЛікування та профілактика бронхообструктивного синдрому при бронхіальній астмі, хронічному обструктивному бронхіті, емфіземі легень, дерматореспіраторному синдромі та інших захворюваннях органів диханняПротипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до інших похідних ксантину – кофеїну, пентоксифіліну, теоброміну), гострий інфаркт міокарда, тяжка артеріальна гіпер- або гіпотензія, поширений атеросклероз судин, серйозні порушення серцевого ритму (тяжкі тахіаритмії, екстрасистолія) хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, гастрит із підвищеною кислотністю, кровотеча із шлунково-кишкового тракту, епілепсія, підвищена судомна активність, геморагічний інсульт, крововилив у сітківку ока, вагітність, дитячий вік до 3-х років.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тяжких захворюваннях серцево-судинної системи, печінки, вірусних інфекціях, а також у хворих похилого віку дозу препарату слід зменшити. Ефективність дії теофіліну може зменшуватися у курців.  Оскільки бронхолітична дія Теопека поступово розвивається через 3-6 годин після прийому, препарат не призначається для усунення невідкладних станів. Дотримуватися обережності при вживанні великих кількостей продуктів, що містять кофеїн або напоїв в період лікування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: безводний теофілін - 0,1, 0,2 або 0,3 г; Допоміжні речовини: композиційний полімерний носій (поліметакрилової кислоти та макроголу (поліетиленгліколю) інтерполімерний комплекс) - 0,039, 0,078 або 0,096 г, кальцію стеарат - 0,001, 0,002 або 0,004 г відповідно. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної або імпортної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або імпортної. По 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з коробкового картону.Опис лікарської формиТаблетки білого кольору, двоопуклої форми. Таблетки по 300 мг із ризиком. Допускається слабкий специфічний запах.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб.ФармакокінетикаПісля внутрішнього застосування теофілін повністю всмоктується (біодоступність 90%). У крові на 40-60% пов'язаний із білками. Проникає крізь гістогематичні бар'єри. Біотрасформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виділяється з організму переважно нирками, частково - з грудним молоком.ФармакодинамікаТеофілін відноситься до інгібіторів фосфодіестерази. Збільшує накопичення у тканинах ц-АМФ, що зменшує скорочувальну активність гладкої мускулатури. Теофілін розширює бронхи, кровоносні судини (головним чином судини мозку, шкіри та нирок). Зменшує легеневий судинний опір, знижує тиск у малому колі кровообігу. Збільшує нирковий кровообіг. Має помірно виражений діуретичний ефект. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. Чинить стимулюючу дію на дихальний центр, підвищує частоту та силу серцевих скорочень. Уповільнене вивільнення діючої речовини з таблетки забезпечує досягнення терапевтичного рівня теофіліну в крові через 3-5 годин після прийому Теопеку та зберігається протягом 10-12 годин. Дворазовий прийом препарату дозволяє отримати ефективні концентрації теофіліну у крові протягом доби. У зв'язку з тривалою дією препарату одним із важливих показань до застосування є попередження нічних та ранкових явищ бронхоспазму.Показання до застосуванняЛікування та профілактика бронхообструктивного синдрому при бронхіальній астмі, хронічному обструктивному бронхіті, емфіземі легень, дерматореспіраторному синдромі та інших захворюваннях органів дихання.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до інших похідних ксантину - кофеїну, пентоксифіліну, теоброміну), гострий інфаркт міокарда, тяжка артеріальна гіпер- або гіпотензія, поширений атеросклероз судин, серйозні порушення серцевого ритму (тяжкі тахіаритмії, екстрасистолія) хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, гастрит із підвищеною кислотністю, кровотеча із шлунково-кишкового тракту, епілепсія, підвищена судомна активність, геморагічний інсульт, крововилив у сітківку ока, вагітність, дитячий вік до 3-х років. З обережністю слід застосовувати при тяжкій стенокардії, серцевій недостатності, гіпертрофічній кардіоміопатії, виражених порушеннях функції печінки та нирок, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки (в анамнезі), кровотечі зі шлунково-кишкового тракту в недавньому анамнезі, тривалій гіперемії. залози.Побічна діяЗ боку нервової системи: запаморочення, біль голови, безсоння, збудження, тривожність, дратівливість, тремор. З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія (у тому числі у плода при прийомі вагітної у III триместрі), аритмії, зниження артеріального тиску, кардіалгія, збільшення частоти нападів стенокардії. З боку травної системи: гастралгія, нудота, блювання, гастроезофагеальний рефлюкс, печія, загострення виразкової хвороби, діарея; при тривалому прийомі – зниження апетиту. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, лихоманка. Інші: біль у грудях, тахіпное, відчуття припливів до обличчя, альбумінурія, гематурія, гіпоглікемія, посилення діурезу, підвищене потовиділення. Побічні ефекти зменшуються у разі зниження дози препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиТеофілін не застосовують спільно з іншими похідними ксантину. У комбінації з фенобарбіталом, дифеніном, рифампіцином, ізоніазидом, карбамазепіном, сульфінпіразоном, фенітоїном спостерігається зниження ефективності теофіліну, що може вимагати збільшення доз препарату, що застосовуються. При одночасному застосуванні з антибіотиками групи макролідів, лінкоміцином, алопуринолом, циметидином, ізопреналіном, бета-адреноблокаторами, пероральними контрацептивами, еноксацином та при вакцинації проти грипу інтенсивність дії може збільшуватися, що може вимагати зниження дози теофіліну. Теофілін підвищує ймовірність розвитку побічних ефектів глюкокортикостероїдів, мінералокортикостероїдів (гіпернатріємія), засобів, що збуджують центральну нервову систему (збільшує нейротоксичність). Препарат пригнічує терапевтичні ефекти карбонату літію та бета-адреноблокаторів. Теофілін потенціює дію сечогінних засобів за рахунок збільшення клубочкової фільтрації та зменшення канальцевої реабсорбції. З обережністю теофілін призначають одночасно з антикоагулянтами. Протидіарейні препарати та ентеросорбенти знижують всмоктування теофіліну.Спосіб застосування та дозиТеопек застосовують внутрішньо після їди, запиваючи водою. Таблетку не подрібнюють, не розжовують та не розчиняють у воді. Добова доза поділяється на 2 прийоми з інтервалом 12 годин. Оптимальну дозу підбирають індивідуально, залежно від характеру захворювання, віку та ваги хворого. Препарат призначають 2 рази на день дорослим та дітям старше 14 років по 300 мг; дітям від 7 до 12 років – по 200 мг, від 3 до 7 років – по 100 мг. У перший день лікування починають з половини добової дози на 2 прийоми. За відсутності побічних реакцій переходять повну добову дозу. Тривалість застосування препарату залежить від особливостей перебігу захворювання та терапевтичного ефекту. У середньому курс лікування може тривати від 2 тижнів до 2 місяців.ПередозуванняСимптоми: зниження апетиту, гастралгія, діарея, нудота, блювання (в т.ч. з кров'ю), шлунково-кишкова кровотеча, тахіпное, гіперемія шкіри обличчя, тахікардія, шлуночкові аритмії, безсоння, рухове збудження, тривожність, тривожність, . При тяжкому отруєнні можуть розвинутись епілептоїдні напади, гіпоксія, метаболічний ацидоз, гіперглікемія, гіпокаліємія, зниження артеріального тиску, сплутаність свідомості, ниркова недостатність з міоглобінурією. Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, призначення активованого вугілля, проносних ЛЗ, промивання кишечника комбінацією поліетиленгліколю та електролітів, форсований діурез, гемосорбція, плазмосорбція, гемодіаліз (ефективність не висока, перитонеальний діаліз не ефективний), симптом. і ондансетрон – при блюванні). При виникненні судом підтримувати прохідність дихальних шляхів та проводити оксигенотерапію. Для усунення нападу: в/в діазепам, 0,1-0,3 мг/кг (але не більше 10 мг). При сильній нудоті та блюванні: метоклопрамід або ондансетрон (в/в).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тяжких захворюваннях серцево-судинної системи, печінки, вірусних інфекціях, а також у хворих похилого віку дозу препарату слід зменшити. Ефективність дії теофіліну може зменшуватися у курців. Оскільки бронхолітична дія Теопека поступово розвивається через 3-6 годин після прийому, препарат не призначається для усунення невідкладних станів. Дотримуватися обережності при вживанні великих кількостей продуктів, що містять кофеїн або напоїв в період лікування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає відомостей.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 доза: Стрип з вілантеролом та умеклідинію бромідом(1); Вілантерола трифенатат мікронізований(2) - 40 мкг (у перерахунку на вілантерол - 25 мкг); Умеклідинію бромід мікронізований (2) - 74,2 мкг (у перерахунку на умеклідин - 62,5 мкг); Допоміжні речовини: Магнію стеарат – 75 мкг; Лактози моногідрат – до 12,5 мг; Стрип з флутиказону фуроатом(1): Діюча речовина: Флутиказону мікронізований фуроат(2) - 100 мкг; Допоміжна речовина: Лактози моногідрат – до 12,5 мг. Примітки: 1. Для компенсації втрат під час наповнення осередків суміш флутиказону фуроату та допоміжних речовин може закладатися у готовий препарат з надлишком до 8%, суміш вілантеролу, умеклідину та допоміжних речовин - з надлишком до 8%. 2. Вказано номінальну кількість діючої речовини, кількість вилантеролу, що доставляється, становить 22 мкг, умеклідинію - 55 мкг, флутиказону фуроату - 92 мкг, що відповідає зазначеному дозування. Порошок для інгаляцій дозований 22 мкг+55 мкг+92 мкг/доза. По 14 або 30 доз в пластиковий інгалятор з корпусом світло-сірого кольору, кришкою бежевої мундштука і лічильником доз. Інгалятор містить два алюмінієві стрижки, що ламінують, кожен з яких складається з 14 або 30 осередків, які містять порошок білого кольору. Інгалятор поміщений у багатошаровий контейнер із алюмінієвої фольги, що містить пакетик із осушувачем. Контейнер запечатаний кришкою, що відкривається. По 1 контейнеру разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПластиковий інгалятор з корпусом світло-сірого кольору, бежевою кришкою мундштука та лічильником доз, упакований у контейнер із фольги, що містить пакетик із осушувачем. Контейнер запечатаний кришкою, що відкривається. Інгалятор містить два стрипи, кожен стрип складається з 14 або 30 рівномірно розподілених осередків, кожна з яких містить порошок білого кольору.Фармакотерапевтична групаПрепарати для лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів, адреноміметики у комбінації з антихолінергічними та глюкокортикостероїдними срестами.ФармакокінетикаПри інгаляційному застосуванні комбінації вілантеролу, умеклідинію та флутиказону фуроату в одному інгаляторі фармакокінетика кожного компонента у здорових добровольців була порівнянна з такою, що спостерігається при застосуванні діючих речовин у вигляді комбінації вілантеролу з флутиказону фуроатом або комбінації. Популяційний аналіз фармакокінетики для комбінації вілантеролу, умеклідинію та флутиказону фуроату був проведений у підгрупі з 74 пацієнтів з ХОЗЛ, які брали участь у дослідженні фази III. Системні концентрації вілантеролу, умеклідину та флутиказону фуроату після застосування комбінації вілантеролу, в окремих інгаляторах (флутиказону фуроат, умеклідин та вілантерол). Всмоктування Вілантерол У здорових добровольців після інгаляції комбінації вілантеролу, умеклідинію та флутиказону фуроату максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) вілантеролу досягалася через 7 хвилин. Абсолютна біодоступність вілантеролу при інгаляційному введенні в середньому становила 27% з огляду на незначне всмоктування речовини з ротової порожнини. Після повторних інгаляцій комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату рівноважний стан досягався протягом 6 днів, при цьому відзначалося не більше ніж 1,5-кратне накопичення. Умеклідиній У здорових добровольців після інгаляції комбінації вілантеролу, умеклідинію та флутиказону фуроату Сmax умеклідинію досягали через 5 хвилин. Абсолютна біодоступність умеклідинію при інгаляційному введенні в середньому становила 13% з урахуванням незначного всмоктування речовини з ротової порожнини. Після повторних інгаляцій умеклідину рівноважний стан досягався протягом 7-10 днів з 1,5-2-кратним накопиченням. Флутиказона фуроат У здорових добровольців після інгаляції комбінації вілантеролу, умеклідинію та флутиказону фуроату Стах флутиказону фуроату досягався через 15 хвилин. Абсолютна біодоступність флутиказону фуроату при інгаляційному введенні комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату становила в середньому 15,2%, що обумовлено, в першу чергу, всмоктуванням інгаляційної частини дози, що надійшла в легені, з урахуванням незначного всмоктування. Після повторних інгаляцій комбінації вілантеролу з флутиказону фуроатом рівноважний стан досягався протягом 6 днів, при цьому відзначалося не більше 1,6-кратне накопичення. Розподіл Вілантерол Після внутрішньовенного введення вілантеролу здоровим добровольцям середній обсяг розподілу у рівноважному стані становив 165 літрів. Зв'язування з білками плазми людини in vitro в середньому склало 94%. Умеклідиній Після внутрішньовенного введення умеклідинію здоровим добровольцям середній обсяг розподілу становив 86 літрів. Зв'язування з білками плазми людини in vitro в середньому склало 89%. Флутиказона фуроат Після внутрішньовенного запровадження флутиказону фуроату здоровим добровольцям середній обсяг розподілу становив 661 літр. Зв'язування з білками плазми людини in vitro в середньому склало більше 99,6%. Метаболізм Вілантерол Дослідження in vitro показали, що вілантерол метаболізується, головним чином, під дією ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 і є субстратом переносника Р-глікопротеїну (P-gp). Основним шляхом метаболізму є О-деалкілування з утворенням ряду метаболітів, які мають істотно нижчу бета1- та бета2-адреноміметичну активність. Метаболічний профіль для плазми крові, визначений в організмі людини під час дослідження з використанням радіоактивних ізотопів після перорального прийому вілантеролу, узгоджується з високим метаболізмом першого проходження. Системна експозиція метаболітів низька. Умеклідиній Дослідження in vitro показали, що умеклідин метаболізується головним чином під дією ізоферменту CYP2D6 системи цитохрому Р450 і є субстратом переносника P-gp. Основним шляхом метаболізму умеклідинію є окислення (гідроксилування, О-деалкілування) з подальшою кон'югацією (глюкуронізація і т.д.), що призводить до утворення низки метаболітів з нижчою фармакологічною активністю або метаболітів, фармакологічна активність яких не встановлена. Системна експозиція таких метаболітів низька. Флутиказона фуроат Дослідження in vitro показали, що фуроат флутиказону метаболізується головним чином під дією ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 і є субстратом переносника P-gp. Флутиказону фуроат переважно метаболізується шляхом гідролізу S-фторметилкарботіоатної групи з утворенням метаболітів, що характеризуються значно нижчою глюкокортикостероїдною активністю. Системна експозиція метаболітів низька. Лікарські взаємодії Проведено клінічне дослідження за участю здорових добровольців з вивчення багаторазового застосування комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату (22 мкг + 184 мкг/доза) та сильного інгібітору ізоферменту CYP3A4 та інгібітору P-gp – кетоконазолу (400). Одночасне застосування препаратів призвело до збільшення середніх значень середньої площі під фармакокінетичною кривою (AUC(0-24) і Сmах флутиказону фуроату на 36% і 33% відповідно. Збільшення експозиції флутиказону фуроату супроводжувалося зниженням середньої концентрації сироваткового кортизолу2 на 27%. Одночасне застосування комбінації вілантеролу з флутиказону фуроатом і кетоконазолом призвело до підвищення середніх значень AUC(0-t) та Сmах вілантеролу на 65% та 22% відповідно. Збільшення експозиції вілантеролу не призводило до посилення характерних для бета-агоністів системних ефектів, таких як частота серцевих скорочень або вміст калію в крові. Флутиказону фуроат, умеклідин та вілантерол є субстратами P-gp. У дослідженні з оцінки лікарських взаємодій при багаторазовому застосуванні у здорових добровольців, які отримували умеклідин або комбінацію вілантеролу з умеклідінієм та верапаміл (240 мг) – інгібітор P-gp та ізоферменту CYP3A4 – не виявлено клінічно значущого впливу на фармакокінетику. Вплив генетично обумовленого повільного метаболізму ізоферменту CYP2D6 на фармакокінетику умеклідинію у рівноважному стані оцінювався у здорових добровольців (нормальний метаболізм ізоферменту CYP2D6 та повільний метаболізм ізоферменту CYP2D6). Клінічно значуща відмінність у системній експозиції умеклідинію (452 ​​мкг, що у 8 разів вище за терапевтичну дозу) після повторних щоденних інгаляцій доз у осіб з нормальним та повільним метаболізмом ізоферменту CYP2D6 не спостерігалося. Виведення Вілантерол Після інгаляцій вілантеролу протягом 10 діб період напіввиведення із плазми крові склав у середньому 11 годин. Плазмовий кліренс вілантеролу після внутрішньовенного введення становить 108 л/год. Після перорального прийому вілантеролу, міченого радіоактивним ізотопом, 70% радіоактивної речовини виводилося нирками та 30% – через кишечник. Виведення вілантеролу головним чином відбувалося метаболічним шляхом з подальшою екскрецією метаболітів нирками та через кишечник. Умеклідиній Після інгаляцій умеклідинію протягом 10 діб період напіввиведення з плазми крові становив у середньому 19 годин, при цьому у рівноважному стані від 3 до 4% незміненої речовини виводилося нирками. Плазмовий кліренс умеклідину після внутрішньовенного введення становив 151 л/год. Після внутрішньовенного введення близько 58% від введеної дози речовини, міченої радіоактивним ізотопом, виділялося через кишечник, приблизно 22% від введеної дози речовини, міченої радіоактивним ізотопом, виділялося нирками. Виділення через кишечник пов'язаних із препаратом сполук після внутрішньовенного введення вказує на їхню секрецію у жовч. Після внутрішнього прийому 92% від прийнятої дози речовини, міченої радіоактивним ізотопом, виділялося через кишечник. Нирками виводилося менше 1% від прийнятої внутрішньо дози (1% від виділеної радіоактивної речовини),що свідчить про незначне всмоктування після перорального прийому. Флутиказона фуроат Період напіввиведення з плазми крові для флутиказону фуроату після інгаляційного прийому вілантеролу і флутиказону фуроату становив у середньому 24 год. Після внутрішньовенного введення період напіввиведення з плазми крові в середньому становив 15,1 год. Виділення нирками становило приблизно 2% внутрішньовенно введеної дози. Після перорального прийому флутиказону фуроат в організмі людини метаболізувався головним чином з утворенням метаболітів, які переважно виводилися через кишечник, крім дози радіоактивної речовини. Особливі групи пацієнтів Расова приналежність Серед пацієнтів з ХОЗЛ в осіб східноазіатської, японської та південно-східноазіатської рас (13-14% пацієнтів) значення AUC(0-24) флутиказону фуроату були в середньому на 23-30% вищими порівняно з пацієнтами європеоїдної раси. Тим не менш, у цій популяції не встановлено ознак впливу більш високої системної експозиції на збільшення екскреції кортизолу нирками за 24-годинний період. У пацієнтів з ХОЗЛ вплив расової належності на фармакокінетичні параметри умеклідину або вілантеролу не виявлено. Пацієнти похилого віку Вплив віку на фармакокінетику вілантеролу, умеклідинію та флутиказону фуроату оцінювався у популяційному фармакокінетичному аналізі. Не виявлено клінічно значущого впливу, що потребує коригування дози для пацієнтів похилого віку. Пацієнти з порушенням функції печінки Застосування комбінації вілантеролу, умеклідинію та флутиказону фуроату у пацієнтів з порушенням функції печінки не оцінювали. Однак були проведені дослідження із застосуванням комбінацій вілантеролу з флутиказону фуроатом та вілантеролу з умеклідінієм. Проведено оцінку впливу застосування комбінації вілантеролу з флутиказону фуроатом у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого, середнього та тяжкого ступеня (класи А, В та С за шкалою Чайлд-П'ю). Було відзначено триразове збільшення системної експозиції флутиказону фуроату у пацієнтів з порушенням функції печінки середнього ступеня тяжкості (одержували флутиказону фуроат у дозі 184 мкг), у зв'язку з чим пацієнтам з порушенням функції печінки тяжкого ступеня призначалася вдвічі менша доза флу застосування якої не було виявлено впливу на системну експозицію флутиказону фуроату. Отже, слід дотримуватись обережності при призначенні препарату Треледжі Еліпта пацієнтам з порушенням функції печінки середнього та тяжкого ступеня, проте корекція дози для пацієнтів з порушенням функції печінки не потрібна.Не було виявлено значного збільшення системної експозиції вілантеролу. Не було отримано даних, що підтверджували збільшення системної експозиції умеклідинію або вілантеролу (Сmах або AUC) у пацієнтів з порушенням функції печінки середнього ступеня тяжкості. Вплив застосування умеклідинію у пацієнтів з порушенням функції печінки важко оцінювався. Пацієнти з порушенням функції нирок Застосування комбінації вілантеролу, умеклідинію та флутиказону фуроату у пацієнтів з порушенням функції нирок не оцінювали. Однак були проведені дослідження із застосуванням комбінацій вілантеролу з флутиказону фуроатом та вілантеролу з умеклідінієм. За даними клініко-фармакологічного дослідження для комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату порушення функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну У дослідженні із застосуванням комбінації вілантеролу з умеклідинієм у пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня не виявлено ознак підвищення системної експозиції вілантеролу або умеклідинію (Сmах або AUC). Проведені in vitro дослідження зв'язування з білками плазми у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок та здорових добровольців, у яких не виявлено клінічно значущої зміни зв'язування з білками плазми. Вплив гемодіалізу не вивчався. Інші характеристики пацієнтів За даними популяційного фармакокінетичного аналізу у пацієнтів з ХОЗЛ, які застосовували комбінації вілантеролу з флутиказону фуроатом або вілантеролу з умеклідінієм, корекція дози вілантеролу, умеклідинію або флутиказону фуроату в залежності від статі, маси тіла або індексу маси. З точки зору інших характеристик пацієнтів у дослідженні за участю осіб із слабкою метаболічною активністю ізоферменту CYP2D6 не було отримано даних, що вказують на клінічно значущий вплив генетичного поліморфізму ізоферменту CYP2D6 на системну експозицію умеклідину.ФармакодинамікаМеханізм дії Флутиказону фуроат, умеклідин та вілантерол відносяться до трьох різних класів лікарських препаратів: синтетичний глюкокортикостероїд, антагоніст мускаринових рецепторів тривалої дії (також позначається як ДДАХ або антихолінергічний засіб) та селективний бета2-адреноміметик. Вілантерол Вілантерол є селективним ДДБА. Фармакологічні ефекти агоністів бета2-адренорецепторів, включаючи вілантерол, принаймні частково пов'язані зі стимуляцією внутрішньоклітинної аденілатциклази - ферменту, який каталізує перетворення аденозинтрифосфату (АТФ) на циклічний-3',5'-аденозинмонофосфат (циклічний АМ. Підвищення концентрації циклічного АМФ призводить до розслаблення гладкої мускулатури бронхів та пригнічення вивільнення з клітин (насамперед із опасистих клітин) медіаторів реакцій гіперчутливості негайного типу. Умеклідиній Умеклідин є неспецифічним антагоністом мускаринових рецепторів тривалої дії (також званий антихолінергіком). Умеклідиній має бронхорозширювальну дію шляхом конкурентного інгібування зв'язування ацетилхоліну з мускариновими ацетилхоліновими рецепторами гладкої мускулатури дихальних шляхів. При проведенні доклінічних досліджень на моделях in vitro дана сполука демонструє повільну оборотність дії на людські рецептори мускарину підтипу м3, а на моделях in vivo була показана тривалість впливу препарату після введення безпосередньо в легені. Флутиказона фуроат Флутиказона фуроат є глюкокортикостероїдом з вираженою протизапальною дією. Точний механізм дії флутиказону фуроату, що дозволяє усунути симптоми ХОЗЛ, невідомий. Глюкокортикостероїди продемонстрували широкий спектр дії на різні типи клітин (наприклад, еозинофіли, макрофаги, лімфоцити) та медіатори (наприклад, цитокіни та хемокіни), що беруть участь у процесі запалення. Фармакодинамічні ефекти Вплив на серцево-судинну систему Вплив комбінації вілантеролу, умеклідинію та флутиказону фуроату на тривалість інтервалу QT не оцінювалося у докладному дослідженні впливу на інтервал QT (TQT). У дослідженнях TQT із застосуванням комбінації вілантеролу з флутиказону фуроатом та вілантеролу з умеклідінієм не виявлено клінічно значущого впливу на інтервал QT при застосуванні комбінації вілантеролу, умеклідинію та флутиказону фуроату у клінічних дозах. Не виявлено клінічно значущого впливу на інтервал QTc при оцінці ЕКГ централізованим способом у 911 пацієнтів з ХОЗЛ, які застосовували комбінацію вілантеролу, умеклідинію та флутиказону фуроату протягом періоду до 24 тижнів, та у підгрупі з 210 пацієнтів, які застосовували препарат протягом періоду до 2 тижнів.ІнструкціяПри першому використанні інгалятора Еліпта немає необхідності в перевірці правильності роботи або спеціальної підготовки інгалятора до експлуатації. Просто послідовно дотримуйтесь рекомендацій щодо застосування, наведених нижче. У пачці картонної інгалятора Еліпта містяться: Інгалятор упакований у контейнер. Не відкривайте контейнер до того часу, доки готові здійснити інгаляцію лікарського препарату. Коли Ви готові використовувати інгалятор, зніміть кришку з контейнера. Контейнер містить пакетик із осушувачем для зниження вологості. Не розкривайте пакетик, він не призначений для їжі або інгаляцій, його слід викинути. Коли ви виймаєте інгалятор із контейнера, його кришка знаходиться у закритому положенні. Не відкривайте її, доки Ви не будете готові здійснити інгаляцію лікарського препарату. У спеціально відведеному полі "Використовувати до" на етикетці інгалятора напишіть дату, яка буде відповідати даті розкриття плюс 6 тижнів. Не використовуйте інгалятор після цієї дати. Нижче наведено покрокові інструкції щодо використання інгалятора Еліпта. I. Прочитайте наступну інформацію перед використанням При відкритті та закриванні кришки інгалятора Еліпта без прийому лікарського препарату відбувається втрата однієї дози. Ця доза залишається закритою всередині інгалятора, але вона недоступна для прийому. Неможливо випадково отримати велику дозу або подвійну дозу за інгаляцію. Лічильник доз Лічильник доз показує скільки доз лікарського препарату залишилося в інгаляторі. Перед використанням інгалятора лічильник доз показує число 30. При кожному відкриванні кришки кількість доз зменшується на 1. Коли залишається менше 10 доз, половина лічильника стає червоною. Після того, як витрачено останню дозу препарату, половина лічильника виділена червоним кольором, лічильник показує цифру 0. Це означає, що інгалятор порожній. Якщо ви відкриєте кришку після цього, лічильник доз стане повністю червоним. ІІ. Підготовка дози Не відкривайте кришку, доки Ви не будете готові до прийому препарату. Не струшуйте інгалятор. 1. Опустіть кришку донизу. 2. Доза препарату готова до інгаляції, і на підтвердження цього лічильник доз зменшує кількість доз на одиницю. 3. Якщо лічильник доз не зменшив кількість доз після того, як Ви почули клацання, інгалятор не готовий до подачі дози лікарського препарату. У цьому випадку слід звернутися за телефоном або адресою, зазначеною в розділі "Організація, яка приймає претензії щодо якості лікарського препарату та повідомлення про небажані реакції". 4. Ніколи не струшуйте інгалятор. ІІІ. Інгаляція лікарського препарату 1. Утримуючи інгалятор на деякій відстані від рота, зробіть видих максимальної глибини. Не видихайте інгалятор. 2. Помістіть мундштук між губами та щільно обхопіть його губами. Не закривайте пальцями вентиляційний отвір. 3. Зробіть один довгий, рівномірний, глибокий вдих через рот. Затримайте подих наскільки можливо (принаймні на 3-4 секунди). 4. Приберіть інгалятор із рота. 5. Повільно та спокійно видихніть. Навіть при правильному використанні інгалятора Ви можете не відчути смаку або не відчути надходження лікарського препарату. Якщо Ви бажаєте протерти мундштук, зробіть це до закривання кришки, використовуючи суху серветку. IV. Закривання інгалятора та полоскання ротової порожнини 1. Підніміть кришку до упору, досягши повного закривання мундштука. 2. Після інгаляції слід прополоскати рот водою, не проковтуючи її. Це знизить можливість розвитку таких побічних явищ, як запалення в порожнині рота або горлі. При зберіганні в холодильнику інгалятор слід витримати за кімнатної температури не менше однієї години перед використанням.Показання до застосуванняПідтримуюча терапія у дорослих з хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ) середнього та тяжкого ступеня, що не відповідає достатньою мірою на терапію комбінованими інгаляційними глюкокортикостероїдами та тривало діючими бета2-агоністами або комбінованими тривало діючими бета2-агоністами.Протипоказання до застосуванняПрепарат Треледжі Еліпта протипоказаний: пацієнтам, які мають в анамнезі тяжкі алергічні реакції на білок молока; пацієнтам, які мають в анамнезі підвищену чутливість до вілантеролу, умеклідинію, флутиказону фуроату або будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату; дітям віком до 18 років. З обережністю: Після застосування симпатоміметиків та антагоністів мускаринових рецепторів, у тому числі вілантеролу та умеклідинію, з боку серцево-судинної системи можуть спостерігатися такі небажані реакції, як аритмія (наприклад, фібриляція передсердь та тахікардія). У зв'язку з цим пацієнтам із тяжкими формами серцево-судинних захворювань препарат Треледжі Еліпта слід призначати з обережністю. Враховуючи антимускаринову активність даного препарату, його слід обережно призначати пацієнтам із закритокутовою глаукомою або затримкою сечі. Як і інші лікарські засоби, до складу яких входять глюкокортикостероїди, препарат Треледжі Еліпта слід обережно призначати пацієнтам з туберкульозом легень, а також пацієнтам з хронічними або нелікованими інфекціями.Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо застосування препарату Треледжі Еліпта у вагітних жінок обмежені. У доклінічних дослідженнях виявлено репродуктивну токсичність при застосуванні бета2-агоністів або глюкокортикостероїдів. Застосування препарату Треледжі Еліпта у вагітних жінок допустиме лише в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Невідомо, чи виділяються вілантерол, умеклідин, флутиказону фуроат або їх метаболіти з грудним молоком у людини. Однак інші глюкокортикостероїди, антагоністи мускаринових рецепторів та бета2-агоністи виявляються у грудному молоці у людини. Ризик для новонароджених/немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, не може бути виключений. Необхідно прийняти рішення або про відміну препарату Треледжі Еліпта, або про припинення грудного вигодовування, ґрунтуючись на співвідношенні користі терапії для матері та грудного вигодовування для дитини. Фертильність Дані щодо впливу препарату Треледжі Еліпта на фертильність людини відсутні. У доклінічних дослідженнях вплив на фертильність самців чи самок не виявлено.Побічна діяДані, отримані у клінічних дослідженнях Профіль безпеки препарату Треледжі Еліпта заснований на даних 911 пацієнтів з ХОЗЛ, які застосовували препарат у дозі 22 мкг + 55 мкг + 92 мкг один раз на добу протягом періоду до 24 тижнів (з них 210 пацієнтів застосовували препарат у дозі 22 мкг + 55 мк + 92 мкг/доза один раз на добу протягом періоду до 52 тижнів під час клінічного дослідження фази III з активним препаратом порівняння. Небажані реакції, представлені нижче, перераховані відповідно до ураження органів і систем органів і частотою народження. Частота народження визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10 000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10000). Частота народження небажаних реакцій Інфекційні та паразитарні захворювання Часто: пневмонія, інфекція верхніх дихальних шляхів, фарингіт, риніт, грип, назофарингіт. Нечасто: кандидоз порожнини рота та горла, вірусна інфекція дихальних шляхів. Порушення з боку нервової системи Часто: біль голови. Порушення з боку серця Нечасто: надшлуночкова тахіаритмія, тахікардія, фібриляція передсердь. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Часто кашель. Нечасто: біль у ротоглотці. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Часто: артралгія, біль у спині. Нечасто: переломи. Опис окремих небажаних реакцій Пневмонія З 1810 пацієнтів з пізньою стадією ХОЗЛ (середній обсяг форсованого видиху (ОФВ1) при скринінгу після застосування бронходилататора становив 45% від прогнозованого значення, стандартне відхилення (СО) 13%), з яких у 65% пацієнтів відзначалося помірне/тяжке загострення Х попереднього включення до дослідження року частота випадків пневмонії була вищою у пацієнтів, які застосовували препарат Треледжі Еліпта (20 пацієнтів, 2%), ніж у пацієнтів, які застосовували комбінацію будесоніду з формотеролом (7 пацієнтів, < 1%). Пневмонія, що вимагала госпіталізації, розвинулася у 1% пацієнтів, які застосовували препарат Треледжі Еліпта, і менше 1% пацієнтів, які застосовували комбінацію будесоніду з формотеролом, протягом періоду до 24 тижнів. Один випадок пневмонії з летальним кінцем зареєстрований у пацієнта, який застосовував препарат Треледжі Еліпта.У підгрупі з 430 пацієнтів, які отримували терапію протягом до 52 тижнів, частота випадків пневмонії, зареєстрована в групах, які отримували препарат Треледжі Еліпта та комбінацію будесоніду з формотеролом, була однаковою та становила 2%. Частота випадків пневмонії при застосуванні препарату Треледжі Еліпта порівнянна з частотою, що спостерігалася в групі, яка отримувала комбінацію вілантеролу з флутиказону фуроатом у дозі 22 мкг + 92 мкг/доза у клінічних дослідженнях із застосуванням комбінації вілантеролу та флутиказону.Частота випадків пневмонії при застосуванні препарату Треледжі Еліпта порівнянна з частотою, що спостерігалася в групі, яка отримувала комбінацію вілантеролу з флутиказону фуроатом у дозі 22 мкг + 92 мкг/доза у клінічних дослідженнях із застосуванням комбінації вілантеролу та флутиказону.Частота випадків пневмонії при застосуванні препарату Треледжі Еліпта порівнянна з частотою, що спостерігалася в групі, яка отримувала комбінацію вілантеролу з флутиказону фуроатом у дозі 22 мкг + 92 мкг/доза у клінічних дослідженнях із застосуванням комбінації вілантеролу та флутиказону.Взаємодія з лікарськими засобамиПри призначенні препарату в терапевтичних дозах клінічно значущі лікарські взаємодії вілантеролу, умеклідинію або флутиказону фуроату вважаються малоймовірними внаслідок низьких концентрацій у плазмі при інгаляційному введенні. Взаємодія з бета-адреноблокаторами бета-адреноблокатори можуть послаблювати або перешкоджати дії агоністів бета2-адренорецепторів, таких як вілантерол. При необхідності застосування бета-адреноблокаторів слід розглянути можливість застосування кардіоселективних бета-адреноблокаторів; однак слід бути обережним при одночасному застосуванні як неселективних, так і селективних бета-адреноблокаторів. Взаємодія з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 Вілантерол та флутиказону фуроат – компоненти препарату Треледжі Еліпта – піддаються швидкому первинному метаболізму в печінці за участю ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450. Слід бути обережними при одночасному застосуванні препарату з сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ритонавір), оскільки можливе підвищення системного впливу вілантеролу та флутиказону фуроату, що, в свою чергу, може призвести до підвищення ризику розвитку небажаних реакцій. Інші антимускаринові препарати тривалої дії та агоністи бета2-адренорецепторів тривалої дії Одночасне застосування препарату Треледжі Еліпта та інших антимускаринових препаратів тривалої дії або агоністів бета2-адренорецепторів тривалої дії не вивчалося та не рекомендується, оскільки може посилити небажані реакції.Спосіб застосування та дозиПрепарат Треледжі Еліпта призначений лише для інгаляційного застосування. Після інгаляції пацієнту слід прополоскати рот водою, не ковтаючи її. Дорослі Рекомендована та максимальна доза – одна інгаляція препарату Треледжі Еліпта один раз на добу в той самий час доби щодня. Діти та підлітки Цей препарат не застосовується для лікування пацієнтів віком до 18 років, беручи до уваги показання до застосування. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Пацієнтам старше 65 років корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції нирок Пацієнтам з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції печінки Пацієнтам з порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. Дослідження щодо оцінки застосування умеклідинію у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня не проводилися.ПередозуванняПід час проведення клінічних досліджень не виявлено даних про передозування препаратом Треледжі Еліпта. Симптоми та ознаки Передозування препаратом Треледжі Еліпта може спричинити розвиток ознак, симптомів або небажаних ефектів, зумовлених фармакологічною дією окремих компонентів препарату. Лікування Специфічного лікування передозування препаратом Треледжі Еліпта відсутнє. У разі передозування, при необхідності слід проводити підтримуюче лікування з належним наглядом. Можливість застосування кардіоселективних бета-адреноблокаторів слід розглядати лише у разі виражених ефектів передозування вілантеролу, які мають клінічне значення та не відповідають на заходи підтримуючої терапії. Кардіоселективні бета-адреноблокатори слід обережно призначати пацієнтам з епізодами бронхоспазму в анамнезі. Подальше ведення має здійснюватися відповідно до клінічних показань.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДослідження щодо оцінки застосування препарату Треледжі Еліпта у пацієнтів з бронхіальною астмою не проводилися, тому застосовувати зазначений препарат для терапії у цій групі пацієнтів не рекомендується. Загострення Препарат Треледжі Еліпта призначений для підтримуючої терапії ХОЗЛ. Препарат не слід застосовувати для усунення гострих симптомів, тобто. як невідкладна терапія для лікування гострих епізодів бронхоспазму. Для усунення гострих симптомів необхідно застосовувати інгаляційний бронходилататор короткої дії. Збільшення частоти застосування бронходилататорів короткої дії з метою усунення симптомів свідчить про погіршення контролю над захворюванням, у цьому випадку пацієнту потрібна консультація лікаря. Пацієнтам не слід припиняти лікування препаратом Треледжі Еліпта без рекомендацій та спостереження лікаря, оскільки після припинення лікування симптоми можуть відновитися. Парадоксальний бронхоспазм Як і при інших видах інгаляційної терапії, застосування препарату може викликати парадоксальний бронхоспазм, що супроводжується швидким наростанням хрипів, що свисчать, він може становити загрозу для життя. Лікування препаратом Треледжі Еліпта слід негайно припинити, пацієнт повинен бути оглянутий лікарем, і при необхідності має бути призначена альтернативна терапія. Пацієнти з порушенням функції печінки Пацієнтам з порушенням функції печінки середнього та тяжкого ступеня, які застосовують препарат Треледжі Еліпта, необхідний контроль щодо розвитку системних небажаних реакцій, пов'язаних із застосуванням глюкокортикостероїдів. Системні ефекти глюкокортикостероїдів При застосуванні інгаляційних глюкокортикостероїдів (особливо за тривалого прийому у високих дозах) можуть розвиватися системні побічні реакції. Такі реакції розвиваються значно рідше, ніж при пероральному прийомі глюкокортикостероїдів. До проявів можливої ​​несприятливої ​​системної дії відносяться: пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи, зниження мінеральної щільності кісток, катаракту та глаукому. Пневмонія Відповідно до відомого ефекту класу інгаляційних глюкокортикостероїдів, у пацієнтів з ХОЗЛ, які застосовують препарат Треледжі Еліпта, спостерігалися випадки пневмонії (зокрема пневмонія, що веде до госпіталізації). У деяких випадках при застосуванні інгаляційних препаратів, що містять глюкокортикостероїд флутиказону фуроат, включаючи препарат Треледжі Еліпта, відзначалися випадки пневмонії з летальним кінцем. Лікарям слід пам'ятати про можливий розвиток пневмонії у пацієнтів із ХОЗЛ, оскільки клінічні ознаки цього інфекційного захворювання збігаються із симптомами загострення ХОЗЛ. До факторів ризику розвитку пневмонії у пацієнтів з ХОЗЛ, які застосовують інгаляційні препарати, що містять глюкокортикостероїд, відносяться куріння, пневмонія в анамнезі, низький індекс маси тіла та тяжка ХОЗЛ.При призначенні терапії препаратом Треледжі Еліпта слід враховувати ці фактори, і у разі виникнення пневмонії лікування має бути переглянуте. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження впливу препарату Треледжі Еліпта на здатність виконувати завдання, що вимагають прийняття рішень, рухових чи когнітивних навичок, не проводилися. На підставі фармакологічних властивостей вілантеролу, умеклідинію або флутиказону фуроату у терапевтичних дозах несприятливий вплив препарату на ці види діяльності не передбачається.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули з порошком для інгаляцій - 1 капс: активні речовини: глікопіронія основа - 0,05 мг (відповідає глікопіронію броміду 0,063 мг); індакатеролу основа – 0,11 мг (відповідає індакатеролу малеату 0,143 мг); допоміжні речовини: лактози моногідрат – 24,757 мг; магнію стеарат – 0,037 мг; оболонка: гіпромелоза – 45,7 мг; вода - 2,7 мг; карагінан - 0,42 мг; калію хлорид – 0,18 мг; чорнило чорне: шеллак; барвник заліза оксид чорний (Е172); пропіленгліколь; калію гідроксид; вода; чорнило синє: шеллак; індигокармін (Е132); пропіленгліколь; титану діоксид. Капсули із порошком для інгаляцій, 50 мкг + 110 мкг. 6 капс. у блістері з ПА/алюмінію/ПВХ та алюмінієвої фольги. По 1, 2 чи 5 бл. разом із пристроєм для інгаляцій (бризхалер) поміщають у картонну пачку. Мультіпакування: 3 пачки по 5 бл. або 4 пачки по 2 бл., або 25 пачок по 1 бл. разом із пристроєм для інгаляцій (бризхалер) поміщають у коробку.Опис лікарської формиТверді прозорі безбарвні капсули №3 з маркуванням ? чорного кольору на кришечці та написом «IGP110.50» синім чорнилом під подвійною синьою смугою на корпусі. Вміст капсули: порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаМ-холінолітичний, бета2-адреноміметичний.ФармакокінетикаВсмоктування Після інгаляції препарату Tmax глікопірронію та індакатеролу у плазмі крові становили 15 та 5 хв відповідно. Експозиція глікопірронію в рівноважному стані при застосуванні у складі препарату Ультибро Бризхалер відповідає такій при інгаляції глікопіронію в монотерапії. За даними дослідження in vitro, доза індакатеролу, що доставляється в легені при застосуванні препарату Ультибро Бризхалер, відповідає такій після застосування індакатеролу в монотерапії в дозі 150 мкг. Експозиція індакатеролу в рівноважному стані при застосуванні препарату Ультибро® Бризхалер® відповідає або може бути трохи нижче за таку при інгаляції індакатеролу в монотерапії в дозі 150 мкг. Абсолютна біодоступність індакатеролу при застосуванні препарату Ультибро Бризхалер становить від 47 до 66%, глікопірронію – близько 40%. Глікопіроній. Після інгаляції глікопіроній швидко всмоктується та досягає Cmax у плазмі через 5 хв. Близько 90% системної експозиції глікопіронію припадає на всмоктування у легенях та 10% — на всмоктування у ШКТ. Абсолютна біодоступність глікопіронію після інгаляції оцінюється в 40% від дози. На тлі регулярних інгаляцій (1 раз на добу) Css глікопіронію досягається протягом 1 тиж. Експозиція глікопірронію у рівноважному стані була в 1,4–1,7 рази вищою, ніж після першої інгаляції. Cmax глікопірронію у рівноважному стані (при інгаляції рекомендованої дози 1 раз на день) та концентрація глікопапіронію у плазмі крові безпосередньо перед прийомом чергової дози дорівнюють 166 та 8 пг/мл відповідно. Індакатерол. Tmax індакатеролу в сироватці крові становить близько 15 хв після одноразової або повторної інгаляції. Концентрація індакатеролу у сироватці крові підвищується при повторному застосуванні препарату 1 раз на добу. Css речовини у крові досягається протягом 12-15 днів застосування препарату. При інгаляції в дозі від 60 до 480 мкг (доза, що доставляється в легені) з частотою 1 раз на добу протягом 14 днів коефіцієнт кумуляції індакатеролу, оцінений за значенням AUC на 1, 14 або 15 день, становить від 2,9 до 3,8. Розподіл Глікопіроній. Після внутрішньовенного введення Vss глікопіронію становив 83 л, і Vd у термінальній фазі (Vz) - 376 л. Здається, після інгаляції (Vz/F) склав 7310 л, що відображає повільніше виведення його після інгаляції. In vitro зв'язок глікопіронію з білками плазми крові людини склав 38-41% при концентрації 1-10 нг/мл. Зазначені концентрації як мінімум у 6 разів перевищують Cmax у рівноважному стані при застосуванні у дозі 50 мкг/добу. Індакатерол. Після внутрішньовенного введення Vz індакатеролу становив 2361-2557 л, що вказує на значний розподіл препарату. Зв'язок із білками сироватки та плазми крові людини in vitro становить приблизно 95%. Метаболізм Глікопіроній. In vitro зазначено, що гідроксилювання глікопіронію призводить до утворення різних моно- та біс-гідроксильованих метаболітів, а прямий гідроліз призводить до утворення похідних карбонової кислоти (M9). Дослідження in vitro показали, що ізоферменти CYP роблять свій внесок в окислювальну біотрансформацію глікопіронію. Гідроліз до M9, мабуть, каталізується ферментами сімейства холінестераз. Оскільки дослідження in vitro не виявили метаболізму діючої речовини в легенях, а внесок M9 у циркуляцію був мінімальним (4% від Cmax та AUC глікопірронію) після внутрішньовенного введення, передбачається, що М9 утворюється з фракції діючої речовини, що надійшла через ШКТ після інгаляції. шляхом пресистемного гідролізу та/або при першому проходженні через печінку.Після інгаляції або внутрішньовенного введення тільки мінімальна кількість М9 була виявлена ​​в сечі (≤0,5% введеної дози). Глюкуронові та/або сульфатні кон'югати глікопіронію були виявлені в сечі людини після повторних інгаляцій у кількості приблизно 3% від дози. Дослідження інгібування in vitro показали, що глікопіроній не володіє значущою здатністю пригнічувати активність ізоферментів CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 або CYP3A4/5, MX білків-переносників OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT1 або OCT2. Дослідження індукції ферментів in vitro не виявили у глікопіронію клінічно значущої здатності індукувати ізоферменти цитохрому P450, фермент UGT1A1 та білки-переносники MDR1 та MRP2.5% введеної дози. Глюкуронові та/або сульфатні кон'югати глікопіронію були виявлені в сечі людини після повторних інгаляцій у кількості приблизно 3% від дози. Дослідження інгібування in vitro показали, що глікопіроній не володіє значущою здатністю пригнічувати активність ізоферментів CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 або CYP3A4/5, MX білків-переносників OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT1 або OCT2. Дослідження індукції ферментів in vitro не виявили у глікопіронію клінічно значущої здатності індукувати ізоферменти цитохрому P450, фермент UGT1A1 та білки-переносники MDR1 та MRP2.5% введеної дози. Глюкуронові та/або сульфатні кон'югати глікопіронію були виявлені в сечі людини після повторних інгаляцій у кількості приблизно 3% від дози. Дослідження інгібування in vitro показали, що глікопіроній не володіє значущою здатністю пригнічувати активність ізоферментів CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 або CYP3A4/5, MX білків-переносників OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT1 або OCT2. Дослідження індукції ферментів in vitro не виявили у глікопіронію клінічно значущої здатності індукувати ізоферменти цитохрому P450, фермент UGT1A1 та білки-переносники MDR1 та MRP2.Глюкуронові та/або сульфатні кон'югати глікопіронію були виявлені в сечі людини після повторних інгаляцій у кількості приблизно 3% від дози. Дослідження інгібування in vitro показали, що глікопіроній не володіє значущою здатністю пригнічувати активність ізоферментів CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 або CYP3A4/5, MX білків-переносників OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT1 або OCT2. Дослідження індукції ферментів in vitro не виявили у глікопіронію клінічно значущої здатності індукувати ізоферменти цитохрому P450, фермент UGT1A1 та білки-переносники MDR1 та MRP2.Глюкуронові та/або сульфатні кон'югати глікопіронію були виявлені в сечі людини після повторних інгаляцій у кількості приблизно 3% від дози. Дослідження інгібування in vitro показали, що глікопіроній не володіє значущою здатністю пригнічувати активність ізоферментів CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 або CYP3A4/5, MX білків-переносників OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT1 або OCT2. Дослідження індукції ферментів in vitro не виявили у глікопіронію клінічно значущої здатності індукувати ізоферменти цитохрому P450, фермент UGT1A1 та білки-переносники MDR1 та MRP2.що глікопіроній не має значної здатності пригнічувати активність ізоферментів CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 або CYP3A4/5, транспортних білків MDR1, MRP1 або MRP1 , OAT1, OAT3, OCT1 або OCT2. Дослідження індукції ферментів in vitro не виявили у глікопіронію клінічно значущої здатності індукувати ізоферменти цитохрому P450, фермент UGT1A1 та білки-переносники MDR1 та MRP2.що глікопіроній не має значної здатності пригнічувати активність ізоферментів CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 або CYP3A4/5, транспортних білків MDR1, MRP1 або MRP1 , OAT1, OAT3, OCT1 або OCT2. Дослідження індукції ферментів in vitro не виявили у глікопіронію клінічно значущої здатності індукувати ізоферменти цитохрому P450, фермент UGT1A1 та білки-переносники MDR1 та MRP2.Дослідження індукції ферментів in vitro не виявили у глікопіронію клінічно значущої здатності індукувати ізоферменти цитохрому P450, фермент UGT1A1 та білки-переносники MDR1 та MRP2.Дослідження індукції ферментів in vitro не виявили у глікопіронію клінічно значущої здатності індукувати ізоферменти цитохрому P450, фермент UGT1A1 та білки-переносники MDR1 та MRP2. Індакатерол. При прийомі внутрішньо міченого радіоактивним ізотопом індакатерол незмінений індакатерол є основним компонентом сироватки крові і становить приблизно 1/3 від добової AUC. З метаболітів індакатеролу в сироватці крові найбільшою мірою визначається гідрокисловане похідне індакатеролу. У меншій кількості виявляються фенольний О-глюкуронід індакатеролу та гідроксильований індакатерол. Крім того, виявляються діастереомери гідроксильованого похідного, N-глюкуронід індакатеролу та продукти С- та N-дезалкілювання. Ізофермент UGT1А1 є єдиним ізоферментом, що метаболізує індакатерол до фенольного О-глюкуроніду. Гідроксилювання індакатеролу переважно відбувається за допомогою ізоферменту CYP3A4. Також встановлено,що індакатерол є низькоафінним субстратом мембранного переносника молекул P-gp. Виведення Глікопіроній. Виведення глікопіронію нирками досягає 60-70% від загального плазмового кліренсу, 30-40% виводиться іншими шляхами - з жовчю або за рахунок метаболізму. У здорових добровольців і пацієнтів з ХОЗЛ, які отримували глікопіроній у дозах від 50 до 200 мкг 1 раз на добу та одноразово та багаторазово, середній нирковий кліренс глікопаренію становив від 17,4 до 24,4 л/год. Виведення глікопіронію нирками обумовлено активною канальцевою секрецією. До 23% від дози виявляється у сечі у незміненому вигляді. Концентрація глікопірронію у плазмі крові знижується багатофазно. Середній кінцевий T1/2 більш тривалий після інгаляції (33-57 год), ніж після внутрішньовенного (6,2 год) або перорального введення (2,8 год).Характер виведення дозволяє припустити тривале всмоктування у легенях та/або проникнення глікопірронію в системний кровотік під час та після 24 годин після інгаляції. Індакатерол. Кількість незміненого індакатеролу, що виділяється нирками, становить менше 2,5% від дози. Нирковий кліренс індакатеролу становив у середньому 0,46-1,2 л/год. Враховуючи, що сироватковий кліренс індакатеролу становить 18,8–23,3 л/год, очевидно, що виведення препарату нирками є незначним (приблизно 2–5% системного кліренсу). При прийомі внутрішньо індакатерол виводився в основному через кишечник: у незміненому вигляді (54% від дози) та у вигляді гідроксильованих метаболітів (23% від дози). Концентрація індакатеролу в сироватці крові знижується багатофазно з середнім значенням кінцевого T1/2 в діапазоні від 45,5 до 126 год. досягнення рівноважного стану (12-15 днів). AUC індакатеролу в рівноважному стані підвищувалася дозі, що пропорційно доставляється в діапазоні від 120 до 480 мкг. Лінійність/нелінійність Глікопіроній. У пацієнтів з ХОЗЛ системна експозиція, а також виведення нирками глікопірронію у рівноважному стані підвищувалися пропорційно дозі в діапазоні від 50 до 200 мкг. Індакатерол. Системна експозиція індакатеролу збільшується пропорційно до підвищення дози (від 150 до 600 мкг). Системна експозиція препарату обумовлена ​​його всмоктуванням як у легенях, так і в шлунково-кишковому тракті. Особливі групи пацієнтів Препарат Ультібро Бризхалер. Вік, стать та маса тіла не істотно впливають на фармакокінетику препарату Ультибро® Бризхалер® у пацієнтів з ХОЗЛ. Виявлено негативну кореляцію між експозицією та сухою масою тіла (або масою тіла), однак оскільки експозиція змінювалася незначно, а прогностична цінність сухої маси тіла невелика, не рекомендується коригувати дозу залежно від цього параметра. Куріння та вихідні показники ОФВ1 не впливають на експозицію препарату Ультибро® Бризхалер®. Глікопіроній. Вік та маса тіла є факторами, що впливають на міжіндивідуальні відмінності у фармакокінетиці препарату. У рекомендованій дозі глікопіроній може безпечно застосовуватися у будь-якій віковій групі та за будь-якої маси тіла. Підлога, куріння та вихідні показники ОФВ1 не мають видимого впливу на AUC глікопірронію. Індакатерол. Вік (дорослі пацієнти до 88 років), стать та маса тіла (32-168 кг) не впливають на фармакокінетику індакатеролу у пацієнтів з ХОЗЛ. Порушення функції печінки Препарат Ультібро Бризхалер. Виходячи з фармакокінетичних властивостей кожного з компонентів, що застосовуються окремо, препарат Ультибро Бризхалер можна застосовувати в рекомендованій дозі у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня. Дані щодо застосування препарату у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки відсутні. Глікопіроній. Клінічні дослідження у пацієнтів із порушенням функції печінки не проводились. Виведення глікопіронію відбувається головним чином через нирки. Передбачається, що погіршення метаболізму глікопіронію в печінці не призведе до клінічно значущого підвищення експозиції. Індакатерол. Фармакокінетика індакатеролу суттєво не змінювалася у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня. Застосування препарату у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки не вивчалось. Порушення функції нирок Препарат Ультібро Бризхалер. Виходячи з фармакокінетичних властивостей кожного з компонентів, що застосовуються окремо, препарат Ультибро® Бризхалер® можна застосовувати у дозі, що рекомендується, у пацієнтів з порушеннями функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості. У пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня або термінальною стадією хронічної хвороби нирок (ХХН), що потребує гемодіалізу, препарат Ультибро® Бризхалер® слід застосовувати лише в тому випадку, якщо очікувана користь перевищує можливий ризик. Глікопіроній. Порушення функції нирок впливає на експозицію глікопіронію. Помірне підвищення повної системної експозиції до 1,4 разу спостерігалося у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості та до 2,2 разів у пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня та термінальною стадією ХХН. За даними популяційного фармакокінетичного аналізу, у пацієнтів з ХОЗЛ із супутнім порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (оцінюється за СКФ ≥30 мл/хв/1,73 м2) глікопіроній може застосовуватися у дозах, що рекомендуються. Індакатерол. Оскільки індакатерол виводиться нирками незначною мірою, фармакокінетика препарату у пацієнтів із порушеннями функції нирок не вивчалась. Раса та етнічна приналежність Препарат Ультібро Бризхалер. Статистично значущого ефекту етнічної приналежності на експозицію обох компонентів не виявлено після корекції сухої маси тіла. Глікопіроній. Будь-яких значних відмінностей між етнічними підгрупами не виявлено. Індакатерол. Жодних відмінностей між етнічними підгрупами не виявлено. Досвід застосування препарату в осіб негроїдної раси обмежений.ФармакодинамікаПрепарат Ультибро Бризхалер - інгаляційний комбінований препарат, що володіє тривалою дією. Глікопіроній і індакатерол, що входять до його складу, викликають розслаблення гладкої мускулатури бронхів, взаємно посилюючи бронходилатируючий ефект один одного за рахунок різного механізму дії, спрямованого на різні види рецепторів. Оскільки щільність розташування м-холінорецепторів і бета2-адренорецепторів у центральних та периферичних дихальних шляхах різниться, бета2-адреноміметики більш ефективні для бронхорелаксації периферичних дихальних шляхів, у той час як м-холіноблокатори мають більш виражений ефект щодо центральних. Таким чином, комбінація м-холіноблокатора та бета2-адреноміметика сприяє оптимальній бронходилатації на всьому протязі нижніх дихальних шляхів людини. Глікопіроній – це інгаляційний м-холіноблокатор тривалої дії, призначений для підтримуючої терапії порушень бронхіальної прохідності у пацієнтів з ХОЗЛ. Нервова регуляція бронхоконстрикції забезпечується парасимпатичною нервовою системою, таким чином, холінергічна стимуляція є ключовим компонентом оборотного порушення бронхіальної прохідності при ХОЗЛ. Механізм дії глікопіронію заснований на блокуванні бронхоконстрикторної дії ацетилхоліну на гладком'язові клітини дихальних шляхів, що призводить до бронходилатуючого ефекту. В організмі людини виявлено 5 підтипів мускаринових рецепторів (М1-5). Відомо, що тільки підтипи М1-3 задіяні у фізіологічній функції дихальної системи. Глікопіроній має виражений афінітет до цих типів рецепторів,причому він має в 4-5 разів більшу селективність щодо М1- і М3-рецепторів у порівнянні з М2-рецепторами. Це призводить до швидкого розвитку терапевтичного ефекту після інгаляції, що підтверджено клінічними дослідженнями. Бронходилатируючий ефект глікопіронію після інгаляції зберігається більше 24 год. Тривалість його дії після інгаляції обумовлена ​​тривалою підтримкою терапевтичної концентрації препарату в легенях, що підтверджується більш тривалим T1/2 глікопіронію після інгаляційного застосування порівняно з внутрішньовенним введенням.Тривалість його дії після інгаляції обумовлена ​​тривалою підтримкою терапевтичної концентрації препарату в легенях, що підтверджується більш тривалим глікопіронією T1/2 після інгаляційного застосування порівняно з внутрішньовенним введенням.Тривалість його дії після інгаляції обумовлена ​​тривалою підтримкою терапевтичної концентрації препарату в легенях, що підтверджується більш тривалим глікопіронією T1/2 після інгаляційного застосування порівняно з внутрішньовенним введенням. Індакатерол є селективним бета2-адреноміметиком ультратривалої дії (протягом 24 годин при одноразовому застосуванні). Фармакологічна дія бета2-адреноміметиків, включаючи індакатерол, пов'язана зі стимуляцією внутрішньоклітинної аденілатциклази – ферменту, який каталізує перетворення АТФ на циклічний 3',5'-АМФ (цАМФ). Підвищення вмісту цАМФ призводить до розслаблення гладкої мускулатури бронхів. Індакатерол є майже повним агоністом бета2-адренорецепторів; стимулююча дія препарату на бета2-адренорецептори в 24 рази сильніша, ніж на бета1-адренорецептори, і в 20 разів сильніша, ніж на бета3-адренорецептори. Після інгаляції індакатерол чинить швидку і тривалу бронходилатируючу дію. Селективність індакатеролу подібна до селективності формотеролу.Після інгаляції індакатерол має місцеву бронходилатируючу дію. В ізольованих бронхах людини індакатерол має швидку та тривалу дію. Ефект препарату Ультибро Бризхалер настає вже через 5 хв після інгаляції і залишається незмінним протягом 24 год, забезпечуючи стійке значуще поліпшення функції легень: на 26-й тиждень терапії підвищення ОФВ за першу секунду (ОФВ1) в середньому на 320 мл порівняно з цим показником у пацієнтів, які отримували плацебо, і на 110 мл - порівняно з глікопапіронієм, індакатеролом або тіотропієм, що отримували монотерпію. Також відзначалося зниження функціональної залишкової ємності легень та залишкового обсягу легень на 350 та 380 мл (р Не отримано даних, що свідчать про розвиток тахіфілаксії до препарату при тривалому застосуванні порівняно з плацебо або застосування кожного з діючих компонентів у монотерапії. На підставі проведених клінічних досліджень показано, що препарат Ультибро Бризхалер у терапевтичних та супратерапевтичних дозах не має клінічно значущого впливу на ЧСС, тривалість інтервалу QT, вміст калію та концентрацію глюкози у сироватці крові.Показання до застосуванняТривала підтримуюча терапія порушень бронхіальної прохідності у пацієнтів із хронічною обструктивною хворобою легень, що полегшує симптоми та знижує кількість загострень.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до глікопіронію, індакатеролу або будь-яких інших компонентів, що входять до складу препарату; непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Не рекомендується одночасне застосування з лікарськими препаратами, що містять інші бета2-адреноміметики тривалої дії або м-холіноблокатори тривалої дії. З обережністю: супутні захворювання ССС (ішемічна хвороба серця (в т.ч. нестабільна стенокардія), гострий інфаркт міокарда (в т.ч. в анамнезі), артеріальна гіпертензія, порушення серцевого ритму, подовження інтервалу QTc (QT скоригований >0,44) с), судомні розлади, тиреотоксикоз, цукровий діабет; в тому числі астемізол, терфенадин, ебастин), препарати для загальної анестезії з групи барбітуратів, гіперреактивність на дію бета2-адреноміметиків, глаукома;що супроводжуються затримкою сечі; порушення функції нирок тяжкого ступеня (ШКФ нижче 30 мл/хв/1,73 м2), включаючи термінальну стадію ниркової недостатності, що вимагає проведення гемодіалізу (застосування препарату можливе лише у випадку, якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик).Вагітність та лактаціяДаних про застосування препарату Ультибро Бризхалер у вагітних жінок немає. Дані щодо застосування глікопіронію або індакатеролу у вагітних також відсутні. У дослідженні раннього та пізнього ембріогенезу у тварин будь-яких ефектів препарату Ультибро® Бризхалер®, що застосовують у різних дозах, на ембріон або плід не виявлено. У тварин також не відзначено будь-якої тератогенної дії. Відмічалася низька концентрація глікопіронію в плазмі пуповинної крові через 86 хв після одноразової внутрішньом'язової ін'єкції глікопану в дозі 0,006 мг/кг пацієнткам після кесаревого розтину. Однак індакатерол надавав токсичну дію на репродуктивну систему, що виявлялося у збільшенні частоти змін скелета у тварин. У зв'язку з відсутністю клінічних даних щодо застосування препарату Ультибро Бризхалер у вагітних жінок застосування препарату під час вагітності можливе, тільки якщо передбачувана користь застосування для матері перевищує потенційний ризик для плода. Індакатерол може уповільнювати процес пологів унаслідок релаксуючої дії на гладку м'язи матки. Невідомо, чи проникають глікопіроній та/або індакатерол у грудне молоко у людини. Однак і індакатерол, і глікопіроній (включаючи його метаболіти) були виявлені в молоці тварин, що лактують. Враховуючи цю обставину, застосування препарату Ультибро® Бризхалер® у жінок, що годують груддю, допустиме, тільки якщо передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини. Дослідження репродуктивної токсичності та інші дослідження у тварин не дають підстав вважати, що препарат може впливати на фертильність у чоловіків чи жінок.Побічна діяНебажані явища (НЯ) при застосуванні препарату Ультибро Бризхалер характеризуються симптомами, типовими для м-холіноблокаторів та бета2-адреноміметиків, що застосовуються в монотерапії. До інших найчастіших НЯ, пов'язаних з цим лікарським препаратом (які відзначалися як мінімум у 3% пацієнтів і частіше, ніж у групі плацебо), відносяться кашель і назофарингіт. У пацієнтів з ХОЗЛ при інгаляції в рекомендованих дозах препарат не має клінічно значущої системної бета2-адреноміметичної дії. ЧСС у середньому змінювалася лише на 1 уд./хв, а тахікардія розвивалася рідко і з меншою частотою, ніж у групі плацебо. Частота розвитку значного подовження інтервалу QTc (>450 мс) і гіпокаліємії була подібною до такої групи плацебо. Нижче наведено НЯ, які відзначалися при застосуванні препарату під час клінічних досліджень (тривалість 6 та 12 місяців), препарат застосовувався 1 раз на добу у пацієнтів з ХОЗЛ. НЯ згруповані відповідно до класифікації органів та систем органів MedDRA. У межах кожної групи органів та систем органів НЯ перераховані у порядку зменшення частоти народження. Для оцінки частоти народження використані наступні критерії: дуже часто ≥1/10); часто (≥1/100, Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже часто – інфекція верхніх дихальних шляхів; часто – назофарингіт, інфекція сечовивідних шляхів, синусит, риніт. З боку імунної системи: часто гіперчутливість. З боку обміну речовин та харчування: часто гіперглікемія та цукровий діабет. Порушення психіки: нечасто безсоння. З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови; рідко – парестезія. З боку органу зору: нечасто глаукома. З боку серця: нечасто – ІХС, миготлива аритмія, тахікардія, відчуття серцебиття. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – кашель, біль у ротоглотці, першіння у горлі; нечасто – носова кровотеча, парадоксальний бронхоспазм. З боку травної системи: часто – диспепсія, карієс зубів; нечасто - сухість слизової оболонки порожнини рота, гастроентерит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип/свербіж. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – скелетно-м'язовий біль, м'язовий спазм, біль у кінцівках, міалгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – обструкція сечового міхура, затримка сечі. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – лихоманка, біль у грудній клітці; нечасто – периферичний набряк, втома. Під час проведення постреєстраційних досліджень були виявлені наступні побічні реакції (оскільки повідомлення отримані в добровільному порядку від популяції невизначеного розміру, достовірно визначити частоту розвитку даних НЯ неможливо, у зв'язку з чим вони класифіковані як частота невідома). НЯ згруповані відповідно до класифікації органів та систем органів MedDRA. У межах кожної групи НЯ вказано у порядку зменшення їхньої тяжкості. З боку імунної системи: ангіоневротичний набряк. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дисфонія. Опис окремих несприятливих побічних реакцій З НЯ, типових для м-холіноблокаторів, найчастіше відзначалася сухість у роті (0,64 проти 0,45% у групі плацебо); водночас на фоні застосування препарату Ультибро® Бризхалер® це НЯ відзначалося рідше, ніж на фоні застосування глікопіронію у монотерапії. Найчастіше сухість у роті була слабко виражена пов'язана із застосуванням препарату, важких випадків зазначено був. Кашель відзначався часто, але, як правило, був слабко виражений. Деякі серйозні НЯ, включаючи реакції гіперчутливості та ІХС, були відзначені як НЯ на фоні застосування індакатеролу в монотерапії. У пацієнтів у групі застосування препарату Ультибро® Бризхалер® реакції гіперчутливості та ІХС відзначалися з частотою 2,06% (0% у групі плацебо) та 0,67% (0,78% у групі плацебо) відповідно. Якщо будь-які з побічних ефектів посилюються або пацієнт помітив будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в описі, необхідно повідомити про це лікаря.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно. Препарат є капсулами з порошком для інгаляцій, які слід застосовувати тільки для інгаляцій через рот за допомогою спеціального пристрою для інгаляцій (бризхалер), що входить до комплекту. Капсули не можна приймати внутрішньо. Капсули з порошком для інгаляцій слід зберігати у блістері та витягувати з нього безпосередньо перед застосуванням. Рекомендована доза препарату Ультибро Бризхалер становить 50 мкг + 110 мкг (вміст 1 капс.) 1 раз на добу. Інгаляцію препарату проводять щодня 1 раз на добу одночасно. У разі пропуску дози її необхідно інгалювати якомога раніше. Слід поінформувати пацієнта про неприпустимість застосування більш ніж 1 дози препарату на добу. Перед початком застосування препарату пацієнта слід навчити правильній техніці використання інгаляцій. За відсутності поліпшення функції дихання слід переконатися, чи пацієнт застосовує препарат. Препарат слід вдихати, а не ковтати. Особливі групи пацієнтів Вік старше 75 років. Не потрібна корекція дози препарату у пацієнтів віком від 75 років. Порушення функції нирок. Не потрібна корекція дози при застосуванні препарату у пацієнтів з порушеннями функції нирок легкого або середнього ступеня. У пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня або термінальною стадією ХХН, що потребує проведення гемодіалізу, препарат Ультибро® Бризхалер® слід застосовувати лише у випадку, якщо передбачувана користь перевищує потенційний ризик. Порушення функції печінки. Не потрібна корекція дози при застосуванні препарату у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості. Застосування препарату у пацієнтів з порушенням функцій печінки тяжкого ступеня не вивчалося. Кожна упаковка препарату Ультібро Бризхалер містить: 1 пристрій для інгаляцій - бризхалер; блістери із капсулами з порошком для інгаляцій. Капсули з порошком для інгаляцій не можна приймати внутрішньо. Пристрій для інгаляцій, що міститься в упаковці, призначений для використання тільки разом із капсулами препарату Ультибро Бризхалер. Для інгаляції капсул, що знаходяться в упаковці, використовується тільки бризгалер. Не слід використовувати капсули препарату Ультибро Бризхалер з будь-яким іншим пристроєм для інгаляцій і, у свою чергу, не використовувати бризхалер для інгаляції інших препаратів. Через 30 днів використання бризхалера слід утилізувати. Як використовувати пристрій для інгаляцій 1. Зніміть кришку. 2. Відкрити пристрій для інгаляції. Щоб відкрити бризхалер, слід міцно взяти його за основу та нахилити мундштук. 3. Приготувати капсулу: відокремити 1 бл. від блістер-упаковки, відірвавши його за перфорацією; взяти 1 бл. та зняти з нього захисну плівку, щоб вивільнити капсулу. 4. Вийняти капсулу: капсули слід зберігати у блістері та виймати тільки безпосередньо перед застосуванням; витерти руки досуха і витягнути капсулу з блістера. Чи не ковтати капсулу. 5. Вставити капсулу у бризхалер: покласти капсулу в камеру для капсул; ніколи не класти капсулу безпосередньо в мундштук. 6. Закрити пристрій для інгаляцій: щільно закрити бризхалер, при закритті повинен лунати клацання. 7. Проколоти капсулу: утримувати бризхалер у вертикальному положенні так, щоб мундштук був спрямований нагору; одночасно натиснути до кінця на обидві кнопки, при проколюванні капсули повинен лунати клацання. Не натискати на кнопки для проколювання капсули більше ніж один раз. 8. Повністю відпустити кнопки бризхолера з обох боків. 9. Зробити видих: перед тим як вставити мундштук у рот, зробити повний видих; ніколи не дмуть у мундштук. 10. Вдихнути лікарський препарат: вкласти мундштук бризхалера в рот і стиснути губи навколо нього; тримаючи рукою бризхалер, зробити швидкий рівномірний максимально глибокий вдих. Не натискати на кнопки пристрою, що проколюють. 11. Звернути увагу. Коли пацієнт вдихає через пристрій для інгаляцій, він повинен почути характерний брязкітний звук, створюваний обертанням капсули в камері і розпиленням порошку. Він може відчути солодкуватий присмак препарату у роті. Якщо пацієнт не чує брязкітного звуку, це може означати, що капсула застрягла в камері бризхалера. У цьому випадку слід відкрити бризхалер і акуратно звільнити капсулу, постукаючи з основи пристрою. Щоб звільнити капсулу, не слід натискати на кнопки для проколювання капсули. При необхідності повторити етапи 9 та 10. 12. Затримати подих: якщо при вдиханні пацієнт почув характерний звук, затримати подих якомога довше (щоб не відчувати неприємних відчуттів) і вийняти мундштук з рота, після цього зробити видих; відкрити бризхалер і подивитися, чи залишився в капсулі порошок. Якщо в капсулі залишився порошок, закрити бризхалер і повторити етапи 9-12. Більшість людей можуть випорожнити капсулу за 1 або 2 інгаляції. У деяких людей протягом невеликого часу після інгаляції лікарського засобу відзначається кашель. Якщо пацієнт кашляє, він повинен хвилюватися. Якщо порошку в капсулі не залишилося, то пацієнт отримав повну дозу препарату. 13. Вийняти капсулу: після прийняття добової дози препарату Ультибро® Бризхалер®, відхиливши мундштук, вийняти порожню капсулу, постукавши по інгаляційному пристрої, та утилізувати її; закрити мундштук бризхалера та закрити його кришкою. Не зберігати капсули у бризхалері. Важлива інформація Чи не ковтати капсули з порошком для інгаляцій. Використовувати лише бризхалер, що знаходиться в упаковці. Капсули повинні зберігатися у блістері та витягуватися безпосередньо перед використанням. Ніколи не вкладати капсулу в мундштук брізхалера. Не натискати на пристрій, що проколює, більше 1 разу. Ніколи не дмухати в мундштук бризхалера. Завжди проколювати капсулу до інгаляції. Чи не мити бризхалер. Зберігати його сухим (див. Як чистити бризхалер). Чи не розбирати бризхалер. Починаючи нову упаковку препарату, для інгаляції капсул завжди використовувати новий бризхалер, що міститься в упаковці. Не зберігати капсули у бризхалері. Завжди зберігати блістери з капсулами та бризхалер у сухому місці. додаткова інформація У дуже поодиноких випадках маленькі шматочки капсул можуть потрапити до рота. Не слід хвилюватися, якщо пацієнт вдихнув їх або проковтнув, це не є небезпечним. Щоб звести дане явище до мінімуму, не слід проколювати капсулу більше 1 разу. Як чистити бризхалер Чистити бризхалер необхідно 1 раз на тиждень. Протерти мундштук зовні та всередині чистою сухою тканиною. Ніколи не використовувати воду для чищення бризхалера. Зберігати його сухим.ПередозуванняСимтоми: у пацієнтів з ХОЗЛ після 14 днів застосування препарату Ультибро Бризхалер у дозах, що у кілька разів перевищують терапевтичні, було відмічено збільшення частоти виникнення шлуночкової екстрасистолії. В цілому, нестійка шлуночкова тахікардія була відзначена у чотирьох пацієнтів, при цьому тривалість найбільш тривалого епізоду становила 4 с (9 скорочень). Передбачається, що передозування препарату Ультибро® Бризхалер® характеризується симптомами, типовими для передозування бета2-адреноміметиків, такими як тахікардія, тремор, відчуття серцебиття, головний біль, нудота, блювання, сонливість, шлуночкова аритмія, метакалічний типовими для передозування м-холіноблокаторів, такими як підвищення ВГД (що супроводжується болем в очах, порушенням зору або почервонінням очей), запор або утруднення сечовипускання. Інформація про передозування глікопіронію. У пацієнтів з ХОЗЛ регулярне інгаляційне введення глікопіронію в загальній дозі 100 та 200 мкг 1 раз на день протягом 4 тижнів переносилося добре. Гостра інтоксикація при випадковому проковтуванні капсули глікопіронію броміду малоймовірна внаслідок низької біодоступності глікопану при прийомі внутрішньо (близько 5%). Cmax та AUC після внутрішньовенного введення 150 мкг глікопіронію у здорових добровольців були приблизно в 50 і 6 разів вище відповідно, ніж Css та AUC у рівноважному стані, що досягаються при застосуванні глікопіронію інгаляційно у рекомендованих дозах. Ознак передозування у своїй не виявлено. Інформація про передозування індакатерол. Після одноразового застосування індакатеролу у пацієнтів з ХОЗЛ у дозі, що перевищує максимальну терапевтичну в 10 разів, відзначалося помірне збільшення ЧСС, підвищення артеріального тиску та подовження інтервалу QTc. Лікування: показана підтримуюча та симптоматична терапія. У важких випадках може бути потрібна госпіталізація. У разі потреби можливе застосування селективних бета-адреноблокаторів. Застосовувати селективні бета-адреноблокатори слід з обережністю лише під суворим медичним наглядом, оскільки їх застосування може провокувати розвиток бронхоспазму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Ультибро® Бризхалер® не слід застосовувати одночасно з іншими препаратами, що містять бета-адреноміметики тривалої дії або м-холіноблокатори тривалої дії. Препарат Ультибро Бризхалер не рекомендований для усунення гострих епізодів бронхоспазму. Препарат Ультибро® Бризхалер® призначений для лікування пацієнтів з ХОЗЛ. У зв'язку з тим, що у загальній популяції ХОЗЛ суттєво переважають пацієнти віком від 40 років, перед початком терапії препаратом у пацієнтів до 40 років потрібне спірометрічне підтвердження діагнозу ХОЗЛ. Реакція гіперчутливості. На фоні застосування глікопірронію або індакатеролу, компонентів препарату Ультибро Бризхалер, були зареєстровані випадки розвитку реакцій гіперчутливості негайного типу. При появі ознак, що свідчать про розвиток алергічної реакції, зокрема ангіоневротичного набряку (включаючи утруднене дихання або ковтання, набряк язика, губ та обличчя, кропив'янку, висипання на шкірі), препарат необхідно відмінити і підібрати альтернативну терапію. Бронхіальна астма. У зв'язку з відсутністю даних щодо застосування препарату Ультибро Бризхалер у пацієнтів з бронхіальною астмою препарат не слід застосовувати для лікування бронхіальної астми. При застосуванні бета2-адреноміметиків тривалої дії на лікування бронхіальної астми зростає ризик виникнення серйозних НЯ, пов'язаних із бронхіальною астмою, у т.ч. летального результату. Пародоксальний бронхоспазм. У клінічних дослідженнях при застосуванні препарату Ультибро Бризхалер не відзначалося випадків парадоксального бронхоспазму. Однак при застосуванні інших інгаляційних препаратів відзначалися випадки парадоксального бронхоспазму, які потенційно становлять загрозу для життя. У разі виникнення парадоксального бронхоспазму застосування препарату Ультибро® Бризхалер® має бути негайно припинено та проведено підбір альтернативної терапії. м-холіноблокуючий ефект. У зв'язку з відсутністю даних про застосування препарату Ультибро® Бризхалер® у пацієнтів із закритокутовою глаукомою, слід бути обережним при застосуванні препарату у пацієнтів цієї групи. Слід проінформувати пацієнта про ознаки та симптоми гострого нападу закритокутової глаукоми та про необхідність припинити застосування препарату Ультибро Бризхалер, а також негайно звернутися до лікаря при виникненні будь-якої з цих ознак або симптомів. Вплив бета2-адреноміметиків на ССС. Бета2-адренорецептори представлені головним чином у гладкій мускулатурі бронхів, тоді як міокард людини містить переважно бета1-адренорецептори. Однак на долю бета2-адренорецепторів у міокарді людини припадає від 10 до 50% усіх адренорецепторів. Точно не встановлено, яку функцію виконують бета2-адренорецептори міокарда, проте їхня присутність дозволяє припустити, що навіть високоселективні бета2-адреноміметики можуть впливати на серцеву функцію. Бета2-адреноміметики можуть надавати клінічно значущий вплив на ССС (в т.ч. збільшення ЧСС, підвищення артеріального тиску). У разі виникнення вказаних НЯ при застосуванні препарату Ультибро Бризхалер може знадобитися припинення терапії препаратом. Крім того, при застосуванні бета2-адреноміметиків можуть відзначатися такі ЕКГ-зміни:сплощення зубця Т, подовження інтервалу QT та депресія сегмента ST (проте клінічна значимість цих змін не встановлена). У клінічних дослідженнях при застосуванні препарату в рекомендованих терапевтичних дозах значне подовження інтервалу QT порівняно з плацебо не відзначалося. Гіпокаліємія. У деяких пацієнтів при застосуванні бета2-адреноміметиків може спостерігатися значна гіпокаліємія, що призводить до розвитку НЯ з боку ССС. Зниження вмісту калію в сироватці крові зазвичай буває минущим і вимагає корекції. У пацієнтів з ХОЗЛ тяжкого ступеня гіпокаліємія може бути викликана гіпоксією та супутньою терапією, що, у свою чергу, може підвищувати ймовірність розвитку аритмій. У клінічних дослідженнях при застосуванні препарату у рекомендованих терапевтичних дозах не спостерігалися клінічно значущі ефекти гіпокаліємії. Гіперглікемія. При інгаляції високих доз бета2-адреноміметиків можливе підвищення концентрації глюкози у плазмі. При застосуванні препарату у пацієнтів із цукровим діабетом слід регулярно контролювати концентрацію глюкози у плазмі крові. У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які отримували препарат (у рекомендованих дозах), спостерігалося підвищення частоти клінічно значущих коливань концентрації глюкози в крові (4,9%) порівняно з групою плацебо (2,7%). Ефективність та безпека застосування препарату у пацієнтів з некомпенсованим цукровим діабетом не вивчали. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Препарат Ультибро® Бризхалер® не має або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та виконувати потенційно небезпечні види діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Однак препарат може викликати запаморочення. У разі виникнення запаморочення слід відмовитися від керування транспортними засобами та виконання потенційно небезпечних видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль для інгаляцій дозований – 1 доза: активна речовина: сальбутамолу сульфат – 120,5 мкг (еквівалентно 100 мкг сальбутамолу); допоміжні речовини: тетрафторетан – 1 доза. У балоні аерозольному алюмінієвому (у комплекті з дозуючим пристроєм); у пачці картонної 1 балон.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований: алюмінієвий інгалятор, оснащений дозуючим пластмасовим пристроєм із захисним ковпачком, що містить суспензію білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБронходилатируюча, бета-адреноміметична.ФармакокінетикаПісля інгаляційного введення 10-20% дози сальбутамолу досягають нижніх дихальних шляхів. Інша частина дози залишається в інгаляторі або відкладається в ротоглотці, а потім проковтується. Фракція, що відклалася в дихальних шляхах, абсорбується в легеневі тканини та кров, але не метаболізується у легенях. Ступінь зв'язування сальбутамолу із білками плазми становить близько 10%. Сальбутамол, що потрапив у кров, піддається метаболізму в печінці і екскретується, переважно з сечею, у незміненому вигляді або у вигляді фенольного сульфату. Проковтнута частина інгаляційної дози абсорбується із ШКТ і піддається активному метаболізму при першому проходженні через печінку, перетворюючись на фенольний сульфат. Незмінений сальбутамол та кон'югат екскретуються переважно із сечею. Введений внутрішньовенний сальбутамол має T1/2 4-6 год. Виводиться частково нирками і частково в результаті метаболізму до неактивного 4'-О-сульфату (фенольний сульфат), який також виводиться переважно із сечею. З калом екскретується лише незначна частина введеної дози сальбутамолу. Більшість дози сальбутамолу, введеної в організм внутрішньовенно, пероральним або інгаляційним шляхом, екскретується протягом 72 годин.ФармакодинамікаСальбутамол є селективним агоністом β2-адренорецепторів. У терапевтичних дозах він діє на β2-адренорецептори гладкої мускулатури бронхів, незначно впливаючи або взагалі не впливаючи на β1-адренорецептори міокарда. Чинить бронходилатируючий ефект, попереджаючи або купуючи спазм бронхів, знижує опір у дихальних шляхах. Збільшує життєву ємність легень. Збільшує мукоциліарний кліренс (при хронічному бронхіті до 36%), стимулює секрецію слизу, активує миготливий епітелій. У рекомендованих терапевтичних дозах не негативно впливає на ССС, не викликає підвищення АТ. У меншій мірі, порівняно з ЛЗ цієї групи, має позитивну хроно- та інотропну дію. Викликає розширення коронарних артерій. Має ряд метаболічних ефектів: знижує концентрацію калію в плазмі, впливає на глікогеноліз та виділення інсуліну, надає гіперглікемічний (особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою) та ліполітичний ефект, збільшує ризик розвитку ацидозу. Після застосування інгаляційних форм дія розвивається швидко, початок ефекту через 5 хв, максимум через 30-90 хв (75% максимального ефекту досягається протягом 5 хв), тривалість - 4-6 год.ІнструкціяПеревірка інгалятора: перед першим використанням інгалятора або в тому випадку, якщо інгалятором не користувалися тиждень або довше, слід видалити ковпачок з мундштука, злегка стиснувши ковпачок з боків, добре струсити інгалятор і натиснути на клапан аерозолю для вивільнення 1 інгаля у справності інгалятора. Використання інгалятора Видалити ковпачок із мундштука, злегка стиснувши ковпачок із боків. Оглянути мундштук зсередини та зовні, щоб переконатися, що він чистий. Добре струсити інгалятор. Тримати інгалятор між вказівним та великим пальцями у вертикальному положенні дном вгору, при цьому великий палець повинен розташовуватися на підставі під мундштуком. Зробити повільний глибокий видих, обхопивши мундштук губами, не стискаючи зубами. Виробляючи максимально глибокий вдих через рот одночасно натиснути на верхню частину інгалятора для вивільнення 1 інгаляційної дози сальбутамолу. Затримати подих на кілька секунд, вийняти мундштук із рота, потім повільно видихнути. Для отримання другої дози, тримаючи інгалятор у вертикальному положенні, почекати близько 30 с і потім повторити пункти 3-7. Щільно закрити мундштук захисним ковпачком. Увага! Виконуючи пункти 5, 6 та 7 – не можна поспішати. Слід починати вдих якнайповільніше, безпосередньо перед натисканням на клапан інгалятора. У перші кілька разів рекомендується попрактикуватися перед дзеркалом. Якщо видно "туман", що виходить з верхньої частини інгалятора або з куточків рота, слід почати все заново з пункту 3. Якщо лікар дав інші інструкції з використання інгалятора, слід суворо дотримуватися їх. Потрібно зв'язатися з лікарем, якщо виникнуть труднощі з використанням інгалятора. Очищення інгалятора: Інгалятор необхідно чистити не менше 1 разу на тиждень. Вийняти металевий балончик із пластмасового корпусу та зняти кришку мундштука. Ретельно промити пластмасовий корпус та кришку мундштуку під струменем теплої води. Просушити пластмасовий корпус та кришку мундштука повністю як зовні, так і всередині. Не допускати перегрівання. Помістити металевий балончик у пластмасовий корпус та надіти кришку мундштука. Не слід занурювати металевий балон у воду.Показання до застосуванняБронхіальна астма: усунення нападів бронхіальної астми, в т.ч. при загостренні бронхіальної астми тяжкої течії; запобігання нападам бронхоспазму, пов'язаних з впливом алергену або спричиненим фізичним навантаженням; застосування як одного з компонентів при тривалій підтримувальній терапії бронхіальної астми; ХОЗЛ, що супроводжується оборотною обструкцією дихальних шляхів. Хронічний бронхіт.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; ведення передчасних пологів; загрозливий аборт; дитячий вік до 2 років. З обережністю: тахіаритмія, міокардит, вади серця, аортальний стеноз, ІХС, тяжка хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсований цукровий діабет, глаукома, епіприпадки, ниркова або печінкова лактації.Вагітність та лактаціяВагітним жінкам препарат призначається лише у разі, коли очікувана користь для пацієнтки перевищує потенційний ризик для плода. У ході постреєстраційного спостереження було виявлено рідкісні випадки різних вад розвитку у дітей, включаючи формування вовчої пащі та вад розвитку кінцівок, на фоні прийому матерями під час вагітності сальбутамолу. У деяких випадках матері приймали кілька супутніх лікарських препаратів протягом вагітності. Причинно-наслідковий зв'язок із прийомом препарату не встановлено. Сальбутамол, ймовірно, проникає в грудне молоко, тому його не рекомендується призначати жінкам, що годують, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для самої пацієнтки переважує потенційний ризик для дитини. Немає даних про те, чи має присутній у грудному молоці сальбутамол шкідливу дію на новонародженого.Побічна діяНебажані реакції перераховані в залежності від анатомо-фізіологічної класифікації та частоти народження, яка визначена таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку, бронхоспазм, гіпотонію та колапс. З боку обміну речовин: рідко – гіпокаліємія (терапія β2-агоністами може призводити до значної гіпокаліємії); дуже рідко – лактоацидоз. Дуже рідкісні випадки лактоацидозу були зареєстровані у пацієнтів, які отримали сальбутамол внутрішньовенно та Вентолін Небули для лікування загострень бронхіальної астми. З боку нервової системи: часто – тремор, головний біль; дуже рідко – гіперактивність. З боку ССС: часто – тахікардія; іноді – сильне серцебиття (пульсація, пальпітація); рідко – розширення периферичних судин; дуже рідко – аритмія, включаючи миготливу аритмію, суправентрикулярну тахікардію та екстрасистолію. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – парадоксальний бронхоспазм. З боку шлунково-кишкового тракту: іноді – подразнення слизової оболонки рота та глотки. З боку кістково-м'язової системи: іноді м'язові судоми.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасно застосовувати сальбутамол та неселективні блокатори β-адренорецепторів, такі як пропранолол. Сальбутамол не протипоказаний пацієнтам, які одержують інгібітори МАО. У хворих з тиреотоксикозом посилює дію стимуляторів ЦНС та тахікардію. Теофілін та інші ксантини при одночасному застосуванні підвищують ймовірність розвитку тахіаритмії; засоби для інгаляційної анестезії, леводопа – важкої шлуночкової аритмії. Одночасне призначення з антихолінергічними засобами (в т.ч. інгаляційними) може сприяти підвищенню внутрішньоочного тиску. Діуретики та глюкокортикостероїди посилюють гіпокаліємічну дію сальбутамолу.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно. Вирішити питання про збільшення дози або частоти застосування препарату може лише лікар. Не рекомендується застосовувати інгалятор Вентолін частіше 4 рази на добу. Потреба в частому застосуванні максимальних доз Вентоліна® або раптовому збільшенні дози свідчить про погіршення перебігу захворювання. Дорослі (у т.ч. пацієнти похилого віку) Купірування нападу бронхоспазму: рекомендована доза становить 100-200 мкг (1-2 інгаляції). Запобігання нападам бронхоспазму, пов'язаним з впливом алергену або спричиненим фізичним навантаженням: рекомендована доза — 200 мкг (2 інгаляції) за 10–15 хв до дії провокуючого фактора. Тривала підтримуюча терапія: доза, що рекомендується, — до 200 мкг (2 інгаляції) 4 рази на добу. Діти Купірування нападу бронхоспазму: рекомендована доза становить 100-200 мкг (1-2 інгаляції). Запобігання нападам бронхоспазму, пов'язаним з впливом алергену або спричиненим фізичним навантаженням: рекомендована доза — 100–200 мкг (1–2 інгаляції) за 10–15 хв до дії провокуючого фактора. Тривала підтримуюча терапія: доза, що рекомендується, — 200 мкг (2 інгаляції) 4 рази на добу. Вентолін® можна вводити через Спейсер Бебіхалер.ПередозуванняСимптоми: частіші – гіпокаліємія, зниження артеріального тиску, тахікардія, м'язовий тремор, нудота, блювання; менш часті – збудження, гіперглікемія, респіраторний алкалоз, гіпоксемія, головний біль; рідкісні - галюцинації, судоми, тахіаритмія, тріпотіння шлуночків, розширення периферичних судин. Лікування: найкращими антидотами є кардіоселективні β-адреноблокатори. Однак блокатори β-адренорецепторів необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів із нападами бронхоспазму в анамнезі. Застосування великих доз сальбутамолу може викликати гіпокаліємію, тому при підозрі передозування слід контролювати рівень калію в сироватці крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПотрібно проінструктувати пацієнтів про правильне використання інгалятора Вентолін®. Бронходилататори не повинні бути єдиним або основним компонентом терапії бронхіальної астми нестабільного або тяжкого перебігу. Якщо дія звичайної дози Вентоліна стає менш ефективною або менш тривалою (дія препарату повинна зберігатися не менше 3 годин), пацієнту слід звернутися до лікаря. Підвищення потреби застосування інгаляційних агоністів β2-адренорецепторів з короткою тривалістю дії для контролю симптомів бронхіальної астми свідчить про загострення захворювання. У разі слід переглянути план лікування пацієнта. Раптове та прогресуюче погіршення бронхіальної астми може становити загрозу для життя пацієнта, тому в подібних ситуаціях необхідно терміново вирішувати питання про призначення або збільшення дози кортикостероїдів. У таких пацієнтів рекомендується проводити щоденний моніторинг пікової швидкості видиху. Сальбутамол необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів із тиреотоксикозом. Терапія агоністами β2-адренорецепторів, особливо при введенні парентерально або за допомогою небулайзера, може призводити до гіпокаліємії. Особливу обережність рекомендується виявляти при лікуванні тяжких нападів бронхіальної астми, оскільки в цих випадках гіпокаліємія може посилюватися внаслідок одночасного застосування похідних ксантину, глюкокортикостероїдів, діуретиків, а також внаслідок гіпоксії. У таких ситуаціях необхідно контролювати рівень калію у сироватці крові. Вплив на здатність керувати автомобілем та/або іншими механізмами. Немає даних.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему