Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 доза: активна речовина: формотеролу фумарату дигідрат – 0,012 мг; допоміжна речовина: лактози моногідрат – 7,988 мг. Порошок для інгаляції дозований. 12 мкг – 120 доз. По 1,7 г порошку препарату поміщають в інгалятор полімерного матеріалу. Кожен інгалятор, герметично упакований у пакет з фольги алюмінієвої ламінованої, разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиІнгалятор із полімерного матеріалу. На дозувальну частину приладу надіте кришечку з фіксатором. На лицьовій частині приладу нанесено напис "Easyhaler®". Збоку знаходиться лічильник кількості доз, що залишилися. Вміст інгалятора – однорідний порошок білого або жовтувато-білого кольору.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб - бета2-адреноміметик селективний.ФармакокінетикаВсмоктування Близько 80% формотеролу при призначенні через інгалятор Ізіхейлер проковтується і згодом всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Тому до інгаляційної лікарської форми значною мірою застосовні дані про фармакокінетичні властивості, отримані для лікарських форм для прийому внутрішньо. Після інгаляції терапевтичних доз препарату формотерол не виявляється у плазмі за допомогою існуючих аналітичних методів. Всмоктування відбувається швидко і з високою інтенсивністю при дозах, що перевищують терапевтичні (120 мкг), максимальна концентрація препарату в плазмі спостерігається через 5 хвилин після інгаляції, у той час як при внутрішньому прийомі 80 мкг всмоктується не менше 65%, а прийом препарату внутрішньо, у дозах до 300 мкг супроводжується його швидким всмоктуванням із досягненням максимальної концентрації протягом 0,5-1 години. Фармакокінетика формотеролу у вивченому діапазоні доз, тобто. 20-300 мкг, має лінійний характер. При повторних прийомах внутрішньо в дозі 40-160 мкг/сут значного накопичення препарату не відмічено. Максимальна швидкість екскреції після призначення 12-96 мкг досягається протягом 1-2 годин після інгаляції. У дослідженнях кумулятивної екскреції формотеролу та/або його (R,R) та (S,S)-енантіомерів із сечею після інгаляції сухого порошку (12-96 мкг) або аерозольних лікарських форм (12-96 мкг) було виявлено, що абсорбція по мірою збільшення дози зростає лінійно. Зв'язок із білками плазми для формотеролу становить 61-64 (34%-з альбуміном). Насичення ділянок зв'язування у діапазоні концентрацій, що досягаються при призначенні терапевтичних доз препарату, не відбувається. Біотрансформація Основний шлях біотрансформації – глюкуронування, іншим шляхом є G-деметилювання з подальшою кон'югацією з глюкуроновою кислотою. Процес каталізують велику кількість ізоферментів системи ~CYP450r (2D6; 2C19; 2C9, 2A6), тому можливість метаболічних лікарських взаємодій низька. Кінетика формотеролу після одноразового та повторного введення виявляється подібною, що вказує на відсутність аутоіндукції або придушення метаболізму. Виведення з організму Процес виведення формотеролу із системи кровообігу багатофазний; період напіввиведення залежить від тимчасового інтервалу. На підставі даних про концентрації препарату в плазмі в період до 6, 8 або 12 годин після прийому внутрішньо, період напіввиведення становить близько 2-3 годин. За даними швидкості екскреції із сечею в період від 3 до 16 годин після інгаляції, період напіввиведення – близько 5 годин. Після одноразового прийому внутрішньоформотеролу. 59-62% виводиться із сечею, і 32-34% – з калом. Нирковий кліренс формотеролу -150 мл/хв.ФармакодинамікаФормотерол – потужний селективний стимулятор бета2-адренорецепторів. У пацієнтів з оборотною обструкцією дихальних шляхів він має бронхорозширювальну дію. Ця дія розвивається швидко (протягом 1-3 хвилин) і залишається досить вираженою через 12 годин після інгаляції препарату. Показано, що у людини формотерол запобігає розвитку бронхоспазму, що індукується фізичним навантаженням та метахоліном.Показання до застосуванняЛікування та профілактика бронхоспазму, викликаного фізичними навантаженнями; холодним повітрям або алергенами, що вдихаються, у хворих з бронхіальною астмою як доповнення до терапії інгаляційними глюкокортикостероїдами.Протипоказання до застосуванняРеакції гіперчутливості на формотерол або лактозу, дитячий вік до 6 років, період лактації, рідкісні спадкові захворювання; такі як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: виражена хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, порушення серцевого ритму, тахіаритмія, атріовентрикулярна блокада III ст., подовження інтервалу QT (QT скоригований 0,44с), гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, аневризмоцит, .Вагітність та лактаціяВагітність та лактація Необхідні дані щодо застосування формотеролу для лікування вагітних жінок відсутні. Тератогенного впливу препарату в дослідженнях на тваринах не виявлено, однак у дослідженнях на тваринах формотерол приводив до відторгнення імплантованої яйцеклітини, а також до зниження рівня постнатальної виживання та до зниження ваги новонароджених. Ці ефекти, мабуть, обумовлені сильнішим системним впливом, ніж те, що спостерігається при клінічному застосуванні формотеролу. До накопичення більшого досвіду Формотерол Ізихейлер не рекомендується застосовувати під час вагітності (особливо наприкінці вагітності або під час пологів), крім випадків, коли інших доведених альтернатив лікування не залишається. Як і для будь-яких видів лікарської терапії, застосування даного препарату під час вагітності слід розглядати тільки у випадку, якщо очікувана користь для матері виявляється вищою за ризик від цього виду лікування для плода. У дослідженнях на щурах невеликі кількості формотеролу знайшли в материнському молоці. Немає даних про те, чи проникає формотерол у грудне молоко у людини, тому матерям у період лактації, які користуються інгалятором Формотерол Ізіхейлер, рекомендується утримуватися від годування дітей груддю.Побічна діяНайчастіше реєстровані несприятливі побічні ефекти терапії бета2-адреноміметиками, такі, як тремор та відчуття серцебиття, як правило, виявляються легко і зникають через кілька днів після початку лікування. Порушення обміну речовин та харчування Рідко (> 1/10000 – < 1/1000) Гіпокаліємія, гіперкаліємія Дуже рідко, зокрема окремі випадки (<1/100 00) Гіперглікемія Захворювання нервової системи Часто (>1/100 - < 1/10) Головний біль Нечасто (>1/1000 < 1/100) Порушення, занепокоєння, запаморочення, тривога, нервозність, безсоння, порушення сну Захворювання серця Часто (> 1/100 < 1/10) Порушення ритму серця Нечасто(> 1/1000 < 1/100) Тахікардія Рідко (> 1/10000 < 1/1000) Миготлива аритмія, надшлуночкова тахікардія, екстрасистолія Дуже рідко, включаючи окремі випадки (<1/10000) Стенокардія, збільшення тривалості інтервалу QT Захворювання судин Дуже рідко, включаючи окремі випадки (< 1/10000) Коливання артеріального тиску Захворювання дихальних шляхів, органів грудної клітки та середостіння Рідко (> 1/10000-<1/1000) Посилення бронхоспазму, подразнення порожнини рота та глотки, парадоксальний бронхоспазму Шлунково-кишкові захворювання Дуже рідко, включаючи окремі випадки (<1/10000) Порушення смаку, нудота Захворювання скелетно-м'язової системи, сполучної та кісткової тканини Часто (>1/100 - < 1/10) Тремор Нечасто (>1/1000 - <1/100) М'язові судоми, міалгія Загальні захворювання та захворювання, що розвиваються на ділянці введення препарату Дуже рідко, включаючи окремі випадки (<1/10000) Реакції гіперчутливості, зокрема. Бронхоспазм, виражене зниження артеріального тиску, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання, периферичні набряки. Лікування бета2-адреноміметиками може призводити до підвищення концентрації інсуліну, вільних жирних кислот, гліцерину, кетонових тіл. Як і у разі застосування будь-яких інгаляційних засобів, парадоксальний бронхоспазм спостерігається в окремих випадках.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження специфічних взаємодій інгалятора Формотерол Ізіхейлер не проводилися. Збільшення тривалості інтервалу QT та підвищення ризику розвитку шлуночкових аритмій може спостерігатися при лікуванні рядом препаратів, що подовжують інтервал QT з наприклад, хінідином, дизопірамідом, прокаїнамідом, соталолом, аміодароном, фенотіазинами, деякими антигістамінизоліном, наприклад , трициклічними антидепресантами, еритроміцином Одночасне застосування інших симпатоміметичних препаратів може посилювати побічні ефекти застосування Формотеролу Ізіхейлер. Прийом леводопи, левотироксину натрію, окситоцину та алкалоїдів може посилювати побічну дію бета2-адреноміметиків на серці. У пацієнтів, які отримують інгібітори моноаміноксидази або трициклічні антидепресанти, Формотерол Ізіхейлер слід застосовувати з обережністю, оскільки дія бета2-адреноміметиків на серцево-судинну систему при цьому може посилюватися. Формотерол Ізіхейлер не слід застосовувати пацієнтам, які отримують інгібітори моноаміноксидази, і протягом 14 днів після припинення їх прийому. Одночасний прийом похідних ксантинів, глюкокортикостероїдів, діуретиків може посилювати можливу гіпокаліємічну дію бета2-адреноміметиків. Гіпокаліємія може посилювати ризик розвитку аритмій серця на фоні лікування препаратами наперстянки. Ризик розвитку аритмій збільшується і натомість проведення загальної анестезії галогеновуглеводнями. Бета-адреноблокатори можуть послаблювати або усувати дію Формотеролу Ізіхейлер.Тому препарат не слід використовувати одночасно з бета-адреноблокаторами (у тому числі у складі очних крапель), якщо їх використання не обґрунтоване життєвими показаннями. Одночасне застосування формотеролу та глюкокортикостероїдів може призвести до посилення гіперглікемічного ефекту, що спостерігається при прийомі цих препаратів. Бронхолітичний ефект формотеролу може посилюватись при прийомі антихолінергічних препаратів.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно. Дорослі (у тому числі літні) Бронхіальна астма Постійна підтримуюча терапія: 1 інгаляція (12 мкг) 2 рази на день; у деяких пацієнтів може знадобитися проведення 2 інгаляцій (24 мкг) 2 рази на добу. Максимальна добова доза при постійному застосуванні становить 4 інгаляції. При необхідності можливе застосування додаткових доз, крім призначених для постійної підтримуючої терапії, для усунення симптомів до максимальної загальної добової дози 6 інгаляцій (підтримують плюс, що приймаються за потребою). Не слід проводити більше трьох інгаляцій одночасно. Проте часте (більше двох разів на добу та/або більше, ніж протягом 2 діб на тиждень) застосування або застосування в дозах, що перевищують рекомендовані для постійної підтримуючої терапії, є ознакою субоптимального контролю перебігу бронхіальної астми та потребує перегляду схеми лікування. Профілактика бронхоспазму, що викликається Фізичними навантаженнями: 1 інгаляція (12 мкг) приблизно за 15 хвилин до фізичного навантаження. При тяжкому перебігу бронхіальної астми можуть знадобитися 2 інгаляції (24 мкг). Не слід перевищувати максимальну загальну добову дозу (6 інгаляцій). Діти у віці 6 років та старші Бронхіальна астма Постійна терапія, що підтримує: 1 інгаляція (12 мкг) 2 рази на добу. Не слід проводити більше 2-х інгаляцій на добу. "Easyhaler" [Зіхейлер] інгалятор, що приводиться в дію потоком повітря, що вдихається; це означає, що, коли робиться вдих через мундштук, лікарський засіб разом із потоком повітря потрапляє у дихальні шляхи. Уважно прочитайте інструкцію з використання інгалятора! Зніміть захисний ковпачок із мундштука Ізіхейлера. Струсіть інгалятор з 5 разів у вертикальному положенні. Для вивільнення 1 доти ліки помістіть Ізіхейлер між великим і вказівним пальцем і одноразово натисніть на інгалятор - Ви почуєте клацання. Зробіть повний видих, щільно обхопіть мундштук губами і глибоко вдихніть, затримайте подих на 5-10 секунд. Якщо ви призначили більше 1 дози, повторіть кроки 2, 3 і 4. Закрийте мундштук ізіхейлера захисним ковпачком. Лічильник доз допоможе Вам дізнатися кількість ліків, що залишилися. Лічильник перемикається через кожні 5 доз. Червона зона на лічильнику означає, що у Ізіхейлері залишилося 20 доз. Рекомендується зберігати інгалятор у жорсткому футлярі, щоб захистити його від ударів та забезпечити надійну роботу пристрою. Не можна робити видих через мундштук, оскільки це призведе до зменшення отримуваної дози препарату. Якщо пацієнт ненавмисно зробив видих через мундштук, необхідно постукати інгалятором по твердій поверхні або долоні руки, щоб витягти порошок з мундштуку, а потім повторити процедуру прийому препарату. Так само необхідно робити у разі, якщо пацієнт ненавмисно включив інгалятор без подальшого проведення інгаляції. Після використання інгалятора необхідно завжди надягати на нього захисний ковпачок, щоб уникнути випадкового включення пристрою, що може призвести або до передозування, або зменшення дози при черговому використанні інгалятора. Мундштук потрібно регулярно протирати сухою тканиною. Для його очищення не можна застосовувати воду, оскільки порошок, що знаходиться всередині, гігроскопічний. Щоразу, коли лічильник показує нуль, необхідна заміна препарату, незважаючи на те, що всередині інгалятора може залишатися порошок.ПередозуванняСимптоми Клінічного досвіду лікування передозування до цього часу не накопичено, проте передбачається, що передозування лікарської речовини Формотерол Ізихейлер буде супроводжуватися симптомами, що зазвичай спостерігаються при передозуванні бета2-агоністів: нудотою, блюванням, головними болями, тремором, сонливістю, серцебиттям, серцебиттям, серцебиттям підвищенням/зниженням артеріального тиску, метаболічним ацидозом, гіпокаліємією, гіперглікемією. В обмеженій кількості випадків передозування були зареєстровані такі симптоми, як тахікардія, гіперглікемія, гіпокаліємія, подовження інтервалу QT, аритмія, нудота та блювання. Показано проведення підтримуючої та симптоматичної терапії. При тяжкому перебігу пацієнта слід госпіталізувати. Можливе застосування кардіоселективних бета-адреноблокаторів, що потребує надзвичайної обережності, оскільки використання бета-адреноблокаторів може провокувати розвиток бронхоспазму. Слід проводити контроль концентрації калію у сироватці крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з бронхіальною астмою Формотерол Ізихейлер слід використовувати лише як додаткове лікування при недостатній ефективності інгаляційних глюкокортикостероїдів (у середніх та малих дозах) або при тяжкій формі захворювання, що потребує застосування двох підтримуючих видів терапії, що включають Формотерол Ізихейлер. При призначенні препарату пацієнтам, які не отримують протизапальну терапію, її слід розпочинати одночасно із застосуванням Формотеролу Ізіхейлер. Ураження нирок та печінки Даних щодо необхідності коригувати дозу препарату Формотерол Ізіхейлер у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки немає. Тривалість дії формотеролу становить близько 12 годин. Лікування завжди слід проводити мінімально ефективними дозами препарату. У чинних рекомендаціях з лікування бронхіальної астми зазначено на необхідність застосовувати тривалі бета2-адреноміметики для підтримуючої бронходилатуючої терапії на додаток до терапії глюкокортикостероїдами. Крім того, у них рекомендується у разі нападу бронхіальної астми застосовувати короткодіючі бета2-адреноміметики. Слід рекомендувати пацієнтам на період включення до схеми лікування Формотеролу Ізихейлер не припиняти прийом та не змінювати схему лікування глюкокортикостероїдами, навіть якщо симптоми бронхіальної астми зменшились. Якщо симптоми захворювання зберігаються або посилюються, або якщо рекомендовані дози Формотеролу Ізихейлер не дозволяють їх контролювати (забезпечуючи купірування нападів), такий стан є свідченням погіршення перебігу бронхіальної астми і необхідності перегляду схеми лікування. Часта потреба в лікарських препаратах (тобто профілактичний прийом, наприклад, глюкокортикостероїдів і бета2-адреноміметиків пролонгованої дії) для запобігання бронхоспазму при фізичних навантаженнях кілька разів на тиждень, незважаючи на адекватну підтримуючу терапію, може бути ознакою недостатнього контролю симптомів. протиастматичного лікування та оцінки його відповідності. При переведенні пацієнтів на терапію інгалятором Формотерол Ізіхейлер з інших інгаляторів схему лікування слід підбирати індивідуально. При цьому слід враховувати особливості препарату, що раніше застосовувався, схеми лікування, способи застосування лікарської речовини. У пацієнтів із цирозом печінки очікується збільшення екскреції, т.к. формотерол спочатку елімінується за допомогою печінкового метаболізму. Інгалятор Ізихейлер керується потоком повітря, що утворюється на вдиху, що означає, що, коли пацієнт вдихає повітря через мундштук, лікарська речовина надходить у дихальні шляхи разом з повітрям, що вдихається. Примітка: важливо навчити пацієнта вдихати через мундштук досить активно та глибоко, щоб забезпечити надходження до тканини бронхів оптимальної дози препарату. Якщо пацієнту потрібний регулярний прийом пролонгованих бета2-адреноміметиків, йому слід також регулярно та в достатніх дозах отримувати систематичне протизапальне лікування (інгаляційні або пероральні глюкокортикостероїди). Формотерол Ізіхейлер слід використовувати тільки у пацієнтів, яким потрібна тривала терапія бронхорозширювальними препаратами. У разі нападу бронхіальної астми рекомендується застосовувати короткодіючі бета2-адреноміметики. При призначенні препарату необхідно оцінити, чи достатня активність протизапальної терапії, що проводиться пацієнту. Під час загострення перебігу бронхіальної астми терапію інгалятором не слід починати. Слід бути обережними при одночасному застосуванні Формотеролу Ізихейлера та теофіліну пацієнтам із захворюваннями серця. Враховуючи здатність бета2-адреноміметиків викликати гіперглікемію, у хворих на цукровий діабет рекомендується проводити додатковий контроль концентрації глюкози в крові. При терапії бета2-адреноміметиками може розвиватися небезпечна для життя гіпокаліємія. Особливу обережність рекомендується виявляти при важких загостреннях бронхіальної астми, оскільки ризик розвитку гіпокаліємії при цьому збільшується на тлі гіпоксії, що розвивається. Гіпокаліємічна дія може посилюватися при одночасному проведенні терапії похідними ксантинів, глюкокортикостероїдами та діуретиками. У цих випадках рекомендується проводити контроль концентрації калію у сироватці крові. Як і за інших видів інгаляційної терапії, не слід забувати про ризик розвитку парадоксального бронхоспазму. Якщо такий бронхоспазм розвивається, прийом препарату слід негайно припинити, замінивши його на будь-який альтернативний метод лікування. Кожна доза Формотеролу Ізіхейлер містить близько 8 мг лактози. Зазвичай така кількість лактози в осіб, які страждають на непереносимість лактози, не викликає клінічних проявів. Препарат не слід застосовувати особам з дефіцитом лактази, непереносимістю лактози та глюкозо-галактозною мальабсорбцією. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Тремор або тривожність, що виникають під час лікування бета-адреностимуляторами, можуть впливати на здатність пацієнта керувати автомобілем.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
