Сибри бризхалер 50мкг 30 шт капсулы для ингаляций

М-холиноблокатор.

Капсули - 1 капс.

Капсули із порошком для інгаляцій, 50 мкг.

По 6 капсул у блістер ПА/Ал/ПВХ та алюмінієвої фольги.

По 1, 2, 4 або 5 блістерів разом із інструкцією з медичного застосування та пристроєм для інгаляцій (бризхалер) у картонну пачку.

Мультіпакування. 3 пачки по 5 блістерів разом із пристроєм для інгаляцій (бризхалер), 4 пачки по 4 блістери разом із пристроєм для інгаляцій (бризхалер) або 25 пачок по 1 блістеру разом із пристроєм для інгаляцій (бризхалер).

Тверді капсули № 3 з прозорими кришечкою та корпусом оранжевого кольору, з маркуванням "" під чорною смугою на кришечці та написом "GPL50" чорним чорнилом над чорною смугою на корпусі.

М-холіноблокатор.

Абсорбція

Після інгаляції глікопіронію бромід швидко абсорбується в системний кровотік і досягає максимальної концентрації в плазмі (Сmах) через 5 хвилин. Абсолютна біодоступність глікопіронію броміду після інгаляційного застосування приблизно 40%. Близько 90% системної експозиції глікопіронію броміду припадає на абсорбцію в легенях, і 10% на абсорбцію у шлунково-кишковому тракті (ЖКТ). Абсолютна біодоступність після перорального застосування гліропірронію броміду становить 5%. На тлі регулярних інгаляцій (1 раз на день) рівноважний стан броміду глікопірронію досягається протягом 1 тижня. Максимальна концентрація глікопіронію броміду в рівноважному стані (інгаляція 50 мкг 1 раз на день) та концентрація глікопірронію броміду в плазмі крові безпосередньо перед прийомом наступної дози дорівнюють 166 пг/мл та 8 пг/мл відповідно.Екскреція із сечею у рівноважному стані порівняно з першим введенням дозволяє припустити, що системна кумуляція не залежить від дози в діапазоні доз 25-200 мкг.

Розподіл

Після внутрішньовенного введення об'єм розподілу у рівноважному стані (Vss) глікопірронію броміду становив 83 л та об'єм розподілу у термінальній фазі (Vz) - 376 л. Здається обсяг розподілу в термінальній фазі після інгаляції (Vz/F) склав 7310 л, що відображає більш повільне виведення препарату після інгаляції. In vitro зв'язок глікопіронію броміду з білками плазми крові людини склав 38-41% при концентрації 1-10 нг/мл. Ці концентрації як мінімум у 6 разів вищі, ніж такі у рівноважному стані, що досягаються у плазмі на фоні застосування препарату у дозі 50 мкг 1 раз на день.

Метаболізм

Було зазначено, що гідроксилювання глікопіронію броміду призводить до утворення . різних моно- та біс-гідроксилованих метаболітів, а прямий гідроліз призводить до утворення похідних карбонової кислоти (М9). Дослідження in vitro показали, що ізоферменти CYP роблять свій внесок в окислювальну біотрансформацію глікопіронію броміду. Гідроліз до М9, мабуть, каталізується ферментами сімейства холінестераз. Оскільки дослідження in vitro не виявили метаболізму діючої речовини в легенях, і М9 робить незначний внесок у циркуляцію (4% від Сmах та AUC глікопірронію броміду були виявлені в сечі людини після повторних інгаляцій у кількості приблизно 3% від дози. Дослідження інгібування in vitro продемонстрували , що глікопірронія бромід не брав значної участі в інгібуванні ізоферментів CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8,CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 або CYP3A4/5, транспортерів MDR1, MRP2 або MXR, та транспортерів ОАТР1В1, ОАТР1ВЗ, ОАТ1, ОАТЗ, ОСТ1 або ОСТ2.

Дослідження індукції ферментів in vitro не виявили значну індукцію глікопірронію бромідом будь-якого з протестованих ізоферментів цитохрому Р450, а також щодо UGT1A1 та транспортерів MDR1 та MRP2.

Виведення

Виведення глікопіронію броміду нирками досягає 60-70% від загального плазмового кліренсу, 30-40% виводиться іншими шляхами – з жовчю або за рахунок метаболізму. Після одноразової та повторних інгаляцій глікопіронію броміду в діапазоні від 50 до 200 мкг 1 раз на день здоровим добровольцям та пацієнтам з ХОЗЛ, середній нирковий кліренс знаходився в межах 17.4-24.4 л/год. Активна тубулярна секреція робить свій внесок у виведення нирками глікопіронію броміду. До 20% від прийнятої дози виявляється у сечі у незміненому вигляді. Плазмова концентрація глікопіронію броміду знижується багатофазно. Середній кінцевий період напіввиведення більш тривалий після інгаляційного шляху введення (33-57 год) ніж після внутрішньовенного введення (6,2 год) та перорального застосування (2,8 год).Характер елімінації дозволяє припустити тривалу абсорбцію в легенях та/або проникнення глікопіронію броміду в системний кровотік під час та після 24 годин після інгаляції.

У пацієнтів з ХОЗЛ системна експозиція, а також загальна екскреція з сечею глікопіронію броміду в рівноважному стані підвищувалася пропорційно дозі в діапазоні від 50 до 200 мкг.

Застосування в спеціальних груп пацієнтів. Популяційний фармакокінетичний аналіз даних у пацієнтів з ХОЗЛ виявив, що маса тіла та вік є факторами, що впливають на міжіндивідуальні відмінності у системній експозиції препарату. Препарат Сибрі Бризхалер® в дозі 50 мкг 1 раз на день може безпечно застосовуватися в будь-якій віковій групі та за будь-якої маси тіла.

Підлога, куріння та вихідні показники ОФВ1 не надають видимого впливу на системну експозицію глікопіронію броміду.

Пацієнти з порушенням функції печінки

Клінічні дослідження у пацієнтів із порушенням функції печінки не проводились.

Виведення глікопіронію броміду відбувається головним чином за рахунок екскреції нирками. Передбачається, що погіршення печінкового метаболізму глікопіронію броміду не призведе до клінічно значущого підвищення системної експозиції.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Системна експозиція глікопіронію броміду залежить від стану функції нирок. Помірне підвищення загальної системної експозиції (AUC) до 1.4 разів спостерігалося у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості та до 2.2 разів у пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня або термінальною стадією захворювання нирок. Використання популяційного фармакокінетичного аналізу дозволило зробити висновок, що у пацієнтів з ХОЗЛ та порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня фільтрації СКФ >30 мл/хв/1,73 м2) препарат Сібрі Бризхалер може застосовуватись у рекомендованих дозах.

Препарат Сибрі Бризхалер інгаляційний препарат. Глікопіронія бромід - (м-холіноблокатор), механізм дії якого заснований на блокуванні бронхоконстрикторної дії ацетилхоліну на гладком'язові клітини дихальних шляхів, що призводить до бронходилатуючого ефекту. В людини виявлено 5 підтипів мускаринових рецепторів (M1-5).

Відомо, що тільки підтипи М1-3 задіяні у фізіологічній функції дихальної системи. Глікопірронія бромід, будучи антагоністом мускаринових рецепторів, має високу спорідненість саме до рецепторів підтипу М1-3. При цьому глікопірронія бромід має в 4-5 разів більшу селективність щодо M1 і М3 підтипу рецепторів, порівняно з М2 підтипом рецепторів. Це призводить до швидкого виникнення терапевтичного ефекту після інгаляції, що підтверджено клінічними дослідженнями. Тривалість дії препарату після інгаляції обумовлена ​​тривалою підтримкою терапевтичної концентрації препарату в легенях, що підтверджується більш тривалим періодом напіввиведення після інгаляційного застосування, порівняно з внутрішньовенним введенням. У численних клінічних дослідженнях було показано,що на фоні застосування глікопірронію броміду у пацієнтів з хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ) суттєво покращується легенева функція (оцінка проводилася за допомогою зміни обсягу форсованого видиху за 1 хв (ОФВ1)): терапевтичний ефект виникає протягом перших 5 хвилин після інгаляції, з підвищенням ОФВ1 від вихідних показників у межах 0,091 л до 0,094 л, бронходилатируючий ефект глікопіронію броміду після інгаляції зберігається понад 24 години. За даними клінічних досліджень відсутні свідчення розвитку тахіфілаксії до бронходилатуючого ефекту препарату на тлі регулярного застосування аж до 52 тижнів.

Не спостерігалося змін частоти серцевих скорочень (ЧСС) та тривалості інтервалу QTc на фоні застосування препарату Сібрі Бризхалер у дозі 200 мкг у пацієнтів з ХОЗЛ.

Підтримуюча терапія порушень бронхіальної провідності у пацієнтів із хронічною обструктивною хворобою легень.

Підвищена чутливість до глікопіронію броміду або будь-яких інших компонентів, що входять до складу препарату.

Вік до 18 років.

Одночасний прийом з інгаляційними лікарськими засобами, що містять інші м-холіноблокатори.

Непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу).

З обережністю:

Закритокутова глаукома, захворювання, що супроводжуються затримкою сечі, тяжка ниркова недостатність (СКФ нижче 30 мл/хв/1,73 м2), включаючи термінальну стадію ниркової недостатності, що вимагає проведення гемодіалізу (препарат Сибрі Бризхалер повинен застосовуватися тільки у випадку, якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик); нестабільна ішемічна хвороба серця (ІХС), інфаркт міокарда в анамнезі, порушення серцевого ритму, подовження інтервалу QTc (QT скоригований >0,44 с).

У доклінічних дослідженнях було показано відсутність тератогенного ефекту після інгаляційного застосування. У зв'язку з відсутністю клінічних даних щодо застосування препарату Сибрі Бризхалер у вагітних жінок, препарат може застосовуватися під час вагітності тільки, якщо передбачувана користь застосування для пацієнтки перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо чи проникає глікопіронія бромід у грудне молоко у людини. Застосування препарату Сибри® Бризхалер® при грудному вигодовуванні має розглядатися тільки якщо користь для матері перевищує будь-який потенційний ризик для немовляти. Ні дослідження репродуктивної токсичності, ні інші дослідження на тваринах не дають підстав вважати, що препарат може впливати на фертильність у чоловіків чи жінок.

Профіль безпеки препарату Сібрі Бризхалер характеризується симптомами, пов'язаними з м-холіноблокуючою дією, що включає сухість слизової оболонки порожнини рота (2,2%), тоді як інші ефекти з боку шлунково-кишкового тракту та ознаки затримки сечовипускання були нечастими.

Небажані лікарські реакції (НЛР), пов'язані з місцевою переносимістю препарату, включали подразнення глотки, назофарингіт, риніт та синусит. У рекомендованих дозах препарат Сібрі Бризхалер не впливає на артеріальний тиск (АТ) та ЧСС.

Безпека та переносимість препарату Сібрі Бризхалер була досліджена при застосуванні у 1353 пацієнтів з ХОЗЛ у рекомендованій дозі 50 мкг 1 раз на день, з них 842 пацієнти лікувалися протягом не менше 26 тижнів та 351 – не менше 52 тижнів.

НЛР згруповані відповідно до класифікації органів та систем органів MedDRA, перераховані у порядку зменшення частоти народження.

Для оцінки частоти НЛР використані такі критерії: дуже часто (>1/10); часто (>1/100. 1/1000, 1/10000, 1/1000); дуже рідко (<1/10000).

Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – назофарингіт; нечасто – риніт, цистит.

Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – гіперглікемія.

Порушення психіки: часто – безсоння.

Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – гіпестезія.

Порушення з боку серця: нечасто – фібриляція передсердь, відчуття серцебиття.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – застійні явища у придаткових пазухах носа, продуктивний кашель, подразнення глотки, носова кровотеча.

Порушення з боку травної системи: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота, гастроентерит; нечасто – диспепсія, карієс зубів.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип.

Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – біль у кінцівках, скелетно-м'язовий біль у ділянці грудної клітки.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекція сечовивідних шляхів; нечасто – дизурія, затримка сечі.

Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – втома, астенія.

У клінічному дослідженні тривалістю 12 місяців були виявлені наступні додаткові НЛР, які зустрічалися частіше при застосуванні препарату Сібрі Бризхалер порівняно з плацебо: назофарингіт (9.0% проти 5.6%). блювота (1,3% проти 0.7%), м'язовий біль (1,1% проти 0.7%), біль у ділянці шиї (1,3% проти 0.7%), цукровий діабет (0.8% проти 0%).

Нижче перераховані НЛР, виявлені під час постреєстраційних досліджень та за даними літератури. Оскільки дані повідомляються в добровільному порядку з популяції невизначеного розміру, визначити частоту їх неможливо (частота невідома).

НЛР згруповані відповідно до класифікації органів та систем органів MedDRA, перераховані у порядку зменшення значущості.

Порушення імунної системи: ангіоневротичний набряк, гіперчутливість.

Порушення з боку органів грудної клітки та середостіння: пародоксальний бронхосназм.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж шкіри.

Особливі групи пацієнтів У літніх пацієнтів старше 75 років частота розвитку інфекцій сечовивідних шляхів та головного болю при застосуванні препарату Сібрі Бризхалер була вищою, ніж у групі плацебо (3.0% проти 1.5% та 2.3% проти 0% відповідно).

Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.

Одночасне застосування препарату з іншими лікарськими засобами для інгаляційного застосування, що містять м-холіноблокатори, не вивчене, у зв'язку з чим одночасне застосування цих засобів протипоказане.

Одночасне інгаляційне застосування глікопіронію броміду та індакатеролу, агоніста бета2-адренорецспторів, не впливає на фармакокінетику обох препаратів. Незважаючи на те, що НС проводилися клінічні дослідження з вивчення лікарської взаємодії, у клінічній практиці не відзначено клінічних проявів лікарської взаємодії при одночасному застосуванні препарату Сібрі Бризхалер з іншими лікарськими засобами, які широко застосовуються для лікування ХОЗЛ, у з.ч. бета-адреномнстиками, мстили ксантинами, глюкокортикостероїдами для інгаляційного та перорального застосування.

У клінічних дослідженнях у здорових добровольців циметидин, інгібітор транспортерів органічних катіонів, що впливають на нирковий кліренс глюкопіронію броміду, підвищував загальну експозицію (AUC) глюкопіронію броміду на 22% і знижував нирковий кліренс на 23%. Грунтуючись на цих показниках, не передбачається клінічно значущої взаємодії при одночасному застосуванні препарату Сібрі Бризхалер із циметидином або іншими інгібіторами транспортування катіонів.

Дослідження in vitro показали, що препарат Сібрі Бризхалер, ймовірно, не впливає на метаболізм інших лікарських засобів. Інгібування або індукція метаболізму глнкопіронію броміду не призводить до значних змін системної експозиції препарату.

Тільки для інгаляційного застосування!

Препарат є капсулами з порошком для інгаляцій, який слід застосовувати тільки для інгаляцій через рот за допомогою спеціального пристрою для інгаляцій Бризхалер®, який входить до комплекту упаковки. Препарат не можна приймати внутрішньо. Капсули з порошком для інгаляцій повинні зберігатися у блістері та витягуватися з нього безпосередньо перед застосуванням. Рекомендована доза препарату Сібрі Бризхалер становить 50 мкг (вміст 1 капсули) 1 раз на добу. Інгаляцію препарату проводять щодня 1 раз на добу в той самий час. У разі пропуску інгаляції наступну дозу необхідно прийняти якнайшвидше. Пацієнти повинні бути проінструктовані, не приймати більше 1 дози препарату (50 мкг) на добу.

Перед початком застосування препарату Сібрі Бризхалер пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне використання інгалятора.

За відсутності поліпшення функції дихання слід переконатися, чи пацієнт застосовує препарат. Препарат слід вдихати, а не ковтати.

Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю

У пацієнтів з порушенням функції нирок легкої та середньої тяжкості може застосовуватися рекомендована доза препарату Сібрі Бризхалер. У пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня або термінальною стадією захворювання нирок, що потребує проведення гемодіалізу, препарат Сібрі® Бризхалер® повинен застосовуватися у рекомендованій дозі лише у випадку, якщо передбачувана користь перевищує потенційний ризик.

Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю

Спеціальних клінічних досліджень у пацієнтів із порушенням функції печінки не проводилось. Препарат Сибрі Бризхалер виводиться переважно шляхом ниркової екскреції, тому значного збільшення експозиції у пацієнтів з порушенням функції печінки не передбачається. У пацієнтів з порушенням функції печінки може застосовуватися рекомендована доза препарату Сібрі Бризхалер.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Препарат Сибрі Бризхалерв може застосовуватися у рекомендованій дозі у пацієнтів віком 75 років та старше.

Застосування високих доз глікопіроння може призвести до розвитку симптомів, пов'язаних з м-холіноблокуючою дією, та вимагати проведення відповідної симптоматичної терапії.

У пацієнтів з ХОЗЛ регулярне інгаляційне введення препарату «Сібрі Бризхалер» у загальній дозі 100 і 200 мкг 1 раз на день протягом 28 днів добре переносилося.

Гостра інтоксикація при випадковому проковтуванні капсули препарату Сібрі Бризхалер малоймовірна внаслідок низької біодоступу пості глікопіроії броміду при пероральному застосуванні (близько 5%). Максимальна концентрація в плазмі крові і загальна системна експозиція після внутрішньовенного введення 150 мкг глікопалу броміду (еквівалентно 120 мкг глікопару) у здорових добровольців були приблизно в 50 і в 6 разів вище відповідно, ніж максимальна концентрація в плазмі крові досягаються при застосуванні препарату Сібрі Бризхалер інгаляційно в дозах, що рекомендуються (50 мкг 1 раз на день). Ознак передозування у своїй не виявлялося.

Препарат Сібрі Бризхалер не рекомендований для усунення гострих епізодів бронхоспазму.

Реакції гіперчутливості Були зареєстровані випадки розвитку реакцій гіперчутливості негайного типу після застосування препарату Сібрі Бризхалер. Якщо є ознаки, що свідчать про розвиток алергічної реакції, у тому числі ангіоневротичного набряку (включаючи утруднене дихання або ковтання, набряк язика, губ та обличчя), кропив'янки або висипання на шкіру, препарат необхідно відмінити і підібрати альтернативну терапію.

Парадоксальний бронхоспазм

Як і у випадках іншої інгаляційної терапії, застосування препарату Сібрі Бризхалер може призводити до парадоксального бронхоспазму, що може загрожувати життю. У разі виникнення парадоксального бронхоспазму застосування препарату Сибри® Бризхалер® має бути негайно припинено та застосована альтернативна терапія.

М-холіноблокуючий ефект

Як і інші м-холіноблокуючі лікарські засоби препарат Сібрі® Бризхалер® повинен з обережністю застосовуватися у пацієнтів із закритокутовою глаукомою або затримкою сечі.

Пацієнти повинні бути поінформовані про ознаки та симптоми гострого нападу закритокутової глаукоми та про необхідність припинити застосування препарату Сібрі Бризхалер, а також негайно повідомляти свого лікаря, у разі розвитку будь-якої з цих ознак або симптомів.

Тяжка ниркова недостатність

Пацієнти з порушенням функції нирок (ШКФ менше 30 мл/хв/1.73м), включаючи пацієнтів з термінальною стадією захворювання, які потребують гемодіалізу, повинні ретельно спостерігатися на предмет розвитку можливих небажаних лікарських реакцій.

Препарат Сібрі® Бризхалер® призначений для лікування пацієнтів з ХОЗЛ. У зв'язку з тим обставиною, що у загальній популяції ХОЗЛ суттєво переважають пацієнти старше 40 років, при застосуванні препарату у пацієнтів до 40 років потрібне спірометрічне підтвердження діагнозу ХОЗЛ.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Препарат Сібрі Бризхалер не надає негативного впливу на здатність керувати транспортними засобами, механізмами.

При кімнатній температурі

За рецептом

Производит Сибри бризхалер 50мкг 30 шт капсулы для ингаляций компания Новартис Фарма АГ. Само производство расположено в стране Швейцария.
Тут Вы всегда можете купить Сибри бризхалер 50мкг 30 шт капсулы для ингаляций онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Сибри бризхалер 50мкг 30 шт капсулы для ингаляций в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. А еще мы продаем в Киеве такой товар. Необходима быстрая доставка Сибри бризхалер 50мкг 30 шт капсулы для ингаляций? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Атровент 0,25мг/мл 20мл раствор для ингаляций, Беродуал 0,25мг/мл + 0,5мг/мл 20мл раствор для ингаляций, Беротек 0,1% 20мл раствор для ингаляций институт де ангели, Вентолин 100мкг/доза 200доз аэрозоль для ингаляций дозированный, Кленбутерол 1мкг/мл 100мл сироп.