Антибиотики

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 фл.: цефотаксиму натрієву сіль 1 г. 1 г – флакони (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.Фармакотерапевтична групаЦефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління широкого спектра дії. Чинить бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Механізм дії обумовлений ацетилюванням мембранозв'язаних транспептидаз і порушенням перехресної зшивки пептидогліканів, необхідної для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки. Високоактивний щодо грамнегативних бактерій (стійких до дії інших антибіотиків): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., деякі штами Pseudomonas spp., Haemophilus. Менш активний щодо Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp. Стійкий до дії більшості β-лактамаз.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із місця ін'єкції. Зв'язування із білками плазми становить 40%. Широко розподіляється у тканинах та рідинах організму. Досягає терапевтичних концентрацій у спинномозковій рідині, особливо при менінгіті. Проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком у низьких концентраціях. Частково метаболізується у печінці. 40-60% дози виводиться із сечею у незміненому вигляді через 24 год, 20% – у вигляді метаболітів.Клінічна фармакологіяЦефалоспорин ІІІ покоління.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання тяжкої течії, спричинені чутливими до цефотаксиму мікроорганізмами, у т.ч. перитоніт, сепсис, абдомінальні інфекції та інфекції органів малого тазу, інфекції нижніх відділів дихальних шляхів, сечовивідних шляхів, інфекції кісток та суглобів, шкіри та м'яких тканин, інфіковані рани та опіки, гонорея, менінгіт, хвороба Лайма. Профілактика інфекцій після оперативного втручання.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цефотаксиму та інших цефалоспоринів.Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосування цефотаксиму у І триместрі вагітності. Застосування у ІІ та ІІІ триместрах вагітності та в період лактації можливе лише в тих випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або немовляти. Слід мати на увазі, що після внутрішньовенного введення цефотаксиму в дозі 1 г через 2-3 години максимальна концентрація активної речовини в грудному молоці в середньому становить 0.32±0.09 мкг/мл. При такій концентрації можливий негативний вплив на орофарингеальну флору дитини. В ;експериментальних дослідженнях ;на тварин не виявлено тератогенних та ембріотоксичних ефектів цефотаксиму. Застосування у дітей З обережністю застосовують цефотаксим у новонароджених.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт. Алергічні реакції: ; шкірний висип, свербіж, еозинофілія; рідко – набряк Квінке. З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні у високих дозах можливі зміни картини периферичної крові (лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія). З боку системи згортання крові: гіпопротромбінемія. З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит. Ефекти, зумовлені хіміотерапевтичною дією: ;кандидоз. Місцеві реакції: ;флебіт (при внутрішньовенному введенні), болючість у місці ін'єкції (при внутрішньом'язовому введенні).Взаємодія з лікарськими засобамиЦефотаксим, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному застосуванні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (НПЗЗ, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї причини при одночасному застосуванні з антикоагулянтами відзначається посилення антикоагулянтного дії. При одночасному застосуванні з аміноглікозидами, поліміксином B та "петлевими" діуретиками підвищується ризик ураження нирок. При одночасному застосуванні з препаратами, що зменшують канальцеву секрецію, підвищується концентрація цефотаксиму у плазмі. Пробенецид уповільнює виведення цефотаксиму за рахунок зниження канальцевої секреції останнього.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям з масою тіла понад 50 кг - по 1-2 г кожні 4-12 год внутрішньом'язово або внутрішньовенно (струменево або краплинно). Дітям з масою тіла менше 50 кг – 50-180 мг/кг/добу; кратність введення – 2-6 разів. Максимальні дози: для дорослих - 12 г/сут, для дітей з масою тіла менше 50 кг - 180 мг/кг/сут.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують цефотаксим у разі порушення функції нирок, вказівок на коліт в анамнезі, а також у новонароджених. У пацієнтів із підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики. У період лікування можлива позитивна пряма реакція Кумбса та хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу. Слід з обережністю застосовувати одночасно з "петльовими" діуретиками.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: левофлоксацин (у формі гемігідрату) 500 мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон К30, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, тальк очищений, магнію стеарат, карбоксиметилкрохмаль натрію. Склад плівкової оболонки: ;гіпромелоза, тальк очищений, макрогол 6000, титану діоксид, барвник сонячний захід жовтий. 5 штук. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; від світло-оранжевого до оранжевого кольору, овальні, двоопуклі, з ризиком на одній стороні; на зламі – ядро ​​від білого з жовтим відтінком до жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаЛевофлоксацин – синтетичний фторхінолон широкого спектра дії. Інгібує ДНК-гіразу (топоізомеразу II) та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах чутливих мікроорганізмів. Левофлоксацин ;активний щодо аеробних грампозитивних мікроорганізмів: ;Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащіе і коагулаза-негативні метицилін-чутливі/помірно чутливі штами, в т.ч. метицилін-чутливі штами Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. (в т.ч. , пеніцилін-чутливі/помірно чутливі/резистентні штами Streptococcus pneumoniae, пеніцилін-чутливі/резистентні штами Streptococcus групи viridans), ;аеробних грамнегативних мікроорганізмів: ;Acinetobacter spp.Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus spp. (в т.ч. Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, ампіцилін-чутливі/резистентні штами Haemophilus influenzae), Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (що продукують та не продукують β-лактамазу штами), Morganella morganii, Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria meningitidis, що продукують та не продукують пеніциліназ штами Neisseria gonorroeae), Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus spp. (У т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч.Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (У т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.; ;анаеробних мікроорганізмів: ;Вacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; ;інших мікроорганізмів: ;Bartonella spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (В т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.Propionibacterum spp., Veilonella spp.; ;інших мікроорганізмів: ;Bartonella spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (В т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.Propionibacterum spp., Veilonella spp.; ;інших мікроорганізмів: ;Bartonella spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (В т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. До препарату стійкі аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus spp. (коагулаза-негативні метицилін-резистентні штами, в т.ч. метицилін-резистентні штами Staphylococcus aureus); аеробні грамнегативні мікроорганізми: ; Alcaligenes xylosoxidans; ;інші мікроорганізми: ;Мycobacterium avium.ФармакокінетикаВсмоктування Після перорального прийому левофлоксацин швидко та практично повністю всмоктується із ШКТ. Прийом їжі мало впливає швидкість і повноту абсорбції. Біодоступність – 99%. C max ;в плазмі досягається через 1-2 год і для левофлоксацину в дозах 250 мг, 500 і 750 мг становить 2.8 мкг/мл, 5.2 мкг/мл та 8 мкг/мл відповідно. Розподіл Після прийому разової або багаторазової дози кількість препарату, що всмоктався, прямо пропорційно прийнятій дозі. Css; у плазмі досягається через 48 год. Середній Vd; левофлоксацину варіює від 74 до 112 л. Зв'язування із білками плазми 30-40%. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, альвеолярні макрофаги (концентрація у тканинах легень у 2-5 разів перевищує концентрацію у плазмі), органи сечостатевої системи, поліморфноядерні лейкоцити. Метаболізм Левофлоксацин піддається обмеженому метаболізму в печінці (окислення та/або дезацетилювання). Виведення Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. T1/2; левофлоксацину – 6-8 год. Менше 5% прийнятої дози виводиться у вигляді десметил- та N-оксид-метаболітів. У незміненому вигляді нирками виводиться 70% прийнятої внутрішньо дози протягом 24 годин та 87% – за 48 год. 4% прийнятої внутрішньо дози виводиться кишечником протягом 72 годин.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання легкого та середнього ступеня тяжкості, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції нижніх дихальних шляхів (пневмонія, загострення хронічного бронхіту); гострий бактеріальний синусит; інфекції сечовивідних шляхів та нирок (включаючи гострий пієлонефрит); інфекції шкіри та м'яких тканин (нагноєні атероми, абсцес, фурункули); хронічний бактеріальний простатит; інтраабдомінальна інфекція (у комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну мікрофлору); туберкульоз (у складі комплексної терапії лікарських форм).Протипоказання до застосуванняЕпілепсія; ураження сухожилля, пов'язане з прийомом хінолонів в анамнезі; дитячий та підлітковий вік до 18 років; вагітність; період лактації; підвищена чутливість до левофоксацину, інших фторхінолонів або інших компонентів препарату в анамнезі. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам похилого віку (висока ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок), при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, безсоння, тремор, занепокоєння, парестезії, страх, галюцинації, сплутаність свідомості, депресія, рухові розлади, судоми. З боку органів чуття: порушення зору, слуху, нюху, смакової і тактильної чутливості. З боку серцево-судинної системи: зниження АТ, судинний колапс, тахікардія, подовження інтервалу QT, миготлива аритмія. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея (в т.ч. з кров'ю), порушення травлення, зниження апетиту, біль у животі, псевдомембранозний коліт; підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемії, гепатиту, дисбактеріозу. З боку обміну речовин: гіпоглікемія (підвищення апетиту, підвищене потовиділення, тремтіння, нервозність). З боку кістково-м'язової системи: артралгія, м'язова слабкість, міалгія, рабдоміоліз, розрив сухожиль, тендиніт. З боку сечовидільної системи: гіперкреатинінемія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку органів кровотворення: еозинофілія, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, геморагії. Алергічні реакції: ; Інші: ;фотосенсибілізація, астенія, загострення порфірії, стійка лихоманка, розвиток суперінфекції.Взаємодія з лікарськими засобамиЛевофлоксацин збільшує T1/2; циклоспорину. Ефект левофлоксацину знижують лікарські засоби, що пригнічують моторику кишечника, сукральфат, алюміній-або магній містять антацидні лікарські засоби та препарати заліза. НПЗЗ та теофілін при одночасному застосуванні з левофлоксацином підвищують ризик розвитку судом у схильних пацієнтів, а кортикостероїд підвищують ризик розриву сухожиль. При одночасному прийомі левофлоксацину з гіпоглікемічними препаратами можливі зміни рівня глюкози в крові, включаючи гіперглікемію та гіпоглікемію. Левофлоксацин посилює ефект варфарину. Циметидин та лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, уповільнюють виведення левофлоксацину.Спосіб застосування та дозиВсередину, до їжі або в перерві між їдою, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Дорослим пацієнтам з нормальною функцією нирок (КК > 50 мл/хв); застосовувати відповідно до представлених у таблиці схемах: Інфекція Доза (мг) Кратність прийому на добу Тривалість лікування (дні) Госпітальна пневмонія 750 1 7-14 Позалікарняна пневмонія 500 1-2 7-14 750 1 5* Гостро бактеріальне загострення хронічного бронхіту 500 1 7 Гострий бактеріальний синусит 500 1 10-14 750 1 5 Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів 250 1 3 Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, зокрема. гострий пієлонефрит 250 1 10** 750 1 5*** Неускладнені інфекції шкіри та підшкірних тканин 500 1 7-10 Ускладнені інфекції шкіри та підшкірних тканин 750 1 7-14 Хронічний бактеріальний простатит 500 1 28 Інтраабдомінальна інфекція (у комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну мікрофлору) 500 1 7-14 Туберкульоз (у складі комплексної терапії лікарсько-стійких форм) 500 1-2 До 3 місяців * Цей режим показаний для лікування позалікарняної пневмонії, викликаної Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. ** Цей режим показаний для лікування інфекцій сечовивідних шляхів, викликаних Enterococcus faecalis, Enterococcus cloacae, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa та гострого пієлонефриту, викликаного Escherichia coli. *** Даний режим показаний для лікування інфекцій сечовивідних шляхів, спричинених Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis та гострого пієлонефриту, спричиненого Escherichia coli, включаючи випадки із супутньою бактеріємією. Коригування дози левофлоксацину у дорослих пацієнтів з порушеннями функції нирок (КК < 50 мл/хв). Доза при нормальній функції нирок кожні 24 год. КК 20-49 мл/хв КК 10-19 мл/хв КК <10 мл/хв, зокрема. при гемодіалізі або хронічному амбулаторному перитонеальному діалізі 750 мг 750 мг кожні 48 год Початкова доза 750 мг, потім – 500 мг кожні 48 год. Початкова доза 750 мг, потім – 500 мг кожні 48 год. 500 мг Початкова доза 500 мг, потім – 250 мг кожні 24 год. Початкова доза 500 мг, потім – 250 мг кожні 48 год. Початкова доза 500 мг, потім – 250 мг кожні 48 год. 250 мг Коригування дози не потрібно 250 мг кожні 48 год.; При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів коригування дози не потрібне Інформація про коригування дози відсутня При ;порушенні функції печінки ;коригування дози не потрібно, т.к. обсяг метаболізму левофлоксацину у печінці обмежений.ПередозуванняСимптоми: нудота, ерозивні ураження слизових оболонок ШКТ, подовження інтервалу QT, сплутаність свідомості, запаморочення, судоми. Лікування: ; промивання шлунка, при необхідності - симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає, діаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПісля нормалізації температури тіла рекомендується продовжувати лікування щонайменше 48-72 год. Левофлоксацин приймають не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому антацидів магнію/алюмінію, або сукральфату, або інших препаратів, що містять кальцій, залізо або цинк. Внаслідок можливої ​​фотосенсибілізації в період лікування та протягом 5 днів після закінчення лікування левофлоксацином необхідно уникати сонячного та штучного ультрафіолетового опромінення. При розвитку фототоксичності лікування препаратом слід припинити. З появою ознак тендиніту та псевдомембранозного коліту левофлоксацин негайно скасовують. Слід мати на увазі, що у хворих з ураженням головного мозку в анамнезі (інсульт, тяжка травма) можливий розвиток судом. При недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можливий ризик гемолітичних реакцій. У хворих на цукровий діабет під час лікування левофлоксацином слід ретельно стежити за рівнем глюкози у крові. При одночасному застосуванні левофлоксацину та варфарину показаний моніторинг протромбінового часу, МНО або інших показників коагуляції, а також моніторинг ознак кровотечі. Дані щодо використання препарату Хайлефлокс (750 мг) при операції радикальної або щадної синусотомії у хворих з хронічними одонтогенними перфоративними верхньощелепними синуситами свідчать про високу клінічну ефективність. Мікробіологічний контроль застосування препарату показав, що застосування препарату по 750 мг 1 раз на добу протягом 10 днів пригнічує низку агресивних бактерій, здатних викликати інфекційні ускладнення. Отримані результати дозволяють рекомендувати препарат Хайлефлокс (750 мг) з метою профілактики запальних ускладнень операції щадної синусотомії із пластикою ороантрального повідомлення. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами На тлі прийому левофлоксацину може порушуватися здатність пацієнта до концентрації уваги та швидкість психомоторних реакцій. У зв'язку з цим необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: левофлоксацин (у формі гемігідрату) 750 мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон К30, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, тальк очищений, магнію стеарат, карбоксиметилкрохмаль натрію. Склад плівкової оболонки: ;гіпромелоза, тальк очищений, макрогол 6000, титану діоксид, барвник сонячний захід жовтий. 5 штук. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; від світло-оранжевого до оранжевого кольору, овальні, двоопуклі, з ризиком на одній стороні; на зламі – ядро ​​від білого з жовтим відтінком до жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаЛевофлоксацин – синтетичний фторхінолон широкого спектра дії. Інгібує ДНК-гіразу (топоізомеразу II) та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах чутливих мікроорганізмів. Левофлоксацин ;активний щодо аеробних грампозитивних мікроорганізмів: ;Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащіе і коагулаза-негативні метицилін-чутливі/помірно чутливі штами, в т.ч. метицилін-чутливі штами Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. (в т.ч. , пеніцилін-чутливі/помірно чутливі/резистентні штами Streptococcus pneumoniae, пеніцилін-чутливі/резистентні штами Streptococcus групи viridans), ;аеробних грамнегативних мікроорганізмів: ;Acinetobacter spp.Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus spp. (в т.ч. Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, ампіцилін-чутливі/резистентні штами Haemophilus influenzae), Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (що продукують та не продукують β-лактамазу штами), Morganella morganii, Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria meningitidis, що продукують та не продукують пеніциліназ штами Neisseria gonorroeae), Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus spp. (У т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч.Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (У т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.; ;анаеробних мікроорганізмів: ;Вacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; ;інших мікроорганізмів: ;Bartonella spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (В т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.Propionibacterum spp., Veilonella spp.; ;інших мікроорганізмів: ;Bartonella spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (В т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.Propionibacterum spp., Veilonella spp.; ;інших мікроорганізмів: ;Bartonella spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (В т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. До препарату стійкі аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus spp. (коагулаза-негативні метицилін-резистентні штами, в т.ч. метицилін-резистентні штами Staphylococcus aureus); аеробні грамнегативні мікроорганізми: ; Alcaligenes xylosoxidans; ;інші мікроорганізми: ;Мycobacterium avium.ФармакокінетикаВсмоктування Після перорального прийому левофлоксацин швидко та практично повністю всмоктується із ШКТ. Прийом їжі мало впливає швидкість і повноту абсорбції. Біодоступність – 99%. C max ;в плазмі досягається через 1-2 год і для левофлоксацину в дозах 250 мг, 500 і 750 мг становить 2.8 мкг/мл, 5.2 мкг/мл та 8 мкг/мл відповідно. Розподіл Після прийому разової або багаторазової дози кількість препарату, що всмоктався, прямо пропорційно прийнятій дозі. Css; у плазмі досягається через 48 год. Середній Vd; левофлоксацину варіює від 74 до 112 л. Зв'язування із білками плазми 30-40%. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, альвеолярні макрофаги (концентрація у тканинах легень у 2-5 разів перевищує концентрацію у плазмі), органи сечостатевої системи, поліморфноядерні лейкоцити. Метаболізм Левофлоксацин піддається обмеженому метаболізму в печінці (окислення та/або дезацетилювання). Виведення Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. T1/2; левофлоксацину – 6-8 год. Менше 5% прийнятої дози виводиться у вигляді десметил- та N-оксид-метаболітів. У незміненому вигляді нирками виводиться 70% прийнятої внутрішньо дози протягом 24 годин та 87% – за 48 год. 4% прийнятої внутрішньо дози виводиться кишечником протягом 72 годин.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання легкого та середнього ступеня тяжкості, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції нижніх дихальних шляхів (пневмонія, загострення хронічного бронхіту); гострий бактеріальний синусит; інфекції сечовивідних шляхів та нирок (включаючи гострий пієлонефрит); інфекції шкіри та м'яких тканин (нагноєні атероми, абсцес, фурункули); хронічний бактеріальний простатит; інтраабдомінальна інфекція (у комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну мікрофлору); туберкульоз (у складі комплексної терапії лікарських форм).Протипоказання до застосуванняЕпілепсія; ураження сухожилля, пов'язане з прийомом хінолонів в анамнезі; дитячий та підлітковий вік до 18 років; вагітність; період лактації; підвищена чутливість до левофоксацину, інших фторхінолонів або інших компонентів препарату в анамнезі. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам похилого віку (висока ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок), при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, безсоння, тремор, занепокоєння, парестезії, страх, галюцинації, сплутаність свідомості, депресія, рухові розлади, судоми. З боку органів чуття: порушення зору, слуху, нюху, смакової і тактильної чутливості. З боку серцево-судинної системи: зниження АТ, судинний колапс, тахікардія, подовження інтервалу QT, миготлива аритмія. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея (в т.ч. з кров'ю), порушення травлення, зниження апетиту, біль у животі, псевдомембранозний коліт; підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемії, гепатиту, дисбактеріозу. З боку обміну речовин: гіпоглікемія (підвищення апетиту, підвищене потовиділення, тремтіння, нервозність). З боку кістково-м'язової системи: артралгія, м'язова слабкість, міалгія, рабдоміоліз, розрив сухожиль, тендиніт. З боку сечовидільної системи: гіперкреатинінемія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку органів кровотворення: еозинофілія, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, геморагії. Алергічні реакції: ; Інші: ;фотосенсибілізація, астенія, загострення порфірії, стійка лихоманка, розвиток суперінфекції.Взаємодія з лікарськими засобамиЛевофлоксацин збільшує T1/2; циклоспорину. Ефект левофлоксацину знижують лікарські засоби, що пригнічують моторику кишечника, сукральфат, алюміній-або магній містять антацидні лікарські засоби та препарати заліза. НПЗЗ та теофілін при одночасному застосуванні з левофлоксацином підвищують ризик розвитку судом у схильних пацієнтів, а кортикостероїд підвищують ризик розриву сухожиль. При одночасному прийомі левофлоксацину з гіпоглікемічними препаратами можливі зміни рівня глюкози в крові, включаючи гіперглікемію та гіпоглікемію. Левофлоксацин посилює ефект варфарину. Циметидин та лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, уповільнюють виведення левофлоксацину.Спосіб застосування та дозиВсередину, до їжі або в перерві між їдою, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Дорослим пацієнтам з нормальною функцією нирок (КК > 50 мл/хв); застосовувати відповідно до представлених у таблиці схемах: Інфекція Доза (мг) Кратність прийому на добу Тривалість лікування (дні) Госпітальна пневмонія 750 1 7-14 Позалікарняна пневмонія 500 1-2 7-14 750 1 5* Гостро бактеріальне загострення хронічного бронхіту 500 1 7 Гострий бактеріальний синусит 500 1 10-14 750 1 5 Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів 250 1 3 Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, зокрема. гострий пієлонефрит 250 1 10** 750 1 5*** Неускладнені інфекції шкіри та підшкірних тканин 500 1 7-10 Ускладнені інфекції шкіри та підшкірних тканин 750 1 7-14 Хронічний бактеріальний простатит 500 1 28 Інтраабдомінальна інфекція (у комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну мікрофлору) 500 1 7-14 Туберкульоз (у складі комплексної терапії лікарсько-стійких форм) 500 1-2 До 3 місяців * Цей режим показаний для лікування позалікарняної пневмонії, викликаної Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. ** Цей режим показаний для лікування інфекцій сечовивідних шляхів, викликаних Enterococcus faecalis, Enterococcus cloacae, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa та гострого пієлонефриту, викликаного Escherichia coli. *** Даний режим показаний для лікування інфекцій сечовивідних шляхів, спричинених Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis та гострого пієлонефриту, спричиненого Escherichia coli, включаючи випадки із супутньою бактеріємією. Коригування дози левофлоксацину у дорослих пацієнтів з порушеннями функції нирок (КК < 50 мл/хв). Доза при нормальній функції нирок кожні 24 год. КК 20-49 мл/хв КК 10-19 мл/хв КК <10 мл/хв, зокрема. при гемодіалізі або хронічному амбулаторному перитонеальному діалізі 750 мг 750 мг кожні 48 год Початкова доза 750 мг, потім – 500 мг кожні 48 год. Початкова доза 750 мг, потім – 500 мг кожні 48 год. 500 мг Початкова доза 500 мг, потім – 250 мг кожні 24 год. Початкова доза 500 мг, потім – 250 мг кожні 48 год. Початкова доза 500 мг, потім – 250 мг кожні 48 год. 250 мг Коригування дози не потрібно 250 мг кожні 48 год.; При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів коригування дози не потрібне Інформація про коригування дози відсутня При ;порушенні функції печінки ;коригування дози не потрібно, т.к. обсяг метаболізму левофлоксацину у печінці обмежений.ПередозуванняСимптоми: нудота, ерозивні ураження слизових оболонок ШКТ, подовження інтервалу QT, сплутаність свідомості, запаморочення, судоми. Лікування: ; промивання шлунка, при необхідності - симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає, діаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПісля нормалізації температури тіла рекомендується продовжувати лікування щонайменше 48-72 год. Левофлоксацин приймають не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому антацидів магнію/алюмінію, або сукральфату, або інших препаратів, що містять кальцій, залізо або цинк. Внаслідок можливої ​​фотосенсибілізації в період лікування та протягом 5 днів після закінчення лікування левофлоксацином необхідно уникати сонячного та штучного ультрафіолетового опромінення. При розвитку фототоксичності лікування препаратом слід припинити. З появою ознак тендиніту та псевдомембранозного коліту левофлоксацин негайно скасовують. Слід мати на увазі, що у хворих з ураженням головного мозку в анамнезі (інсульт, тяжка травма) можливий розвиток судом. При недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можливий ризик гемолітичних реакцій. У хворих на цукровий діабет під час лікування левофлоксацином слід ретельно стежити за рівнем глюкози у крові. При одночасному застосуванні левофлоксацину та варфарину показаний моніторинг протромбінового часу, МНО або інших показників коагуляції, а також моніторинг ознак кровотечі. Дані щодо використання препарату Хайлефлокс (750 мг) при операції радикальної або щадної синусотомії у хворих з хронічними одонтогенними перфоративними верхньощелепними синуситами свідчать про високу клінічну ефективність. Мікробіологічний контроль застосування препарату показав, що застосування препарату по 750 мг 1 раз на добу протягом 10 днів пригнічує низку агресивних бактерій, здатних викликати інфекційні ускладнення. Отримані результати дозволяють рекомендувати препарат Хайлефлокс (750 мг) з метою профілактики запальних ускладнень операції щадної синусотомії із пластикою ороантрального повідомлення. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами На тлі прийому левофлоксацину може порушуватися здатність пацієнта до концентрації уваги та швидкість психомоторних реакцій. У зв'язку з цим необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: моксифлоксацину гідрохлорид 436.3 мг, що відповідає вмісту моксифлоксацину 400 мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний - 52 мг, лактози моногідрат - 68 мг, натрію лаурилсульфат - 7.5 мг, тальк очищений - 15 мг, магнію стеарат - 6.5 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 20 мг, кремнію діоксид колло. 6.5 мг, целюлоза мікрокристалічна – 130.7 мг. Склад оболонки: ;Opadry білий 85G58997 Makc-Colorcon (полівініловий спирт,титану діоксид, тальк, макрогол 3000, лецитин (соєвий)) - 17.32 мг, заліза оксид червоний - 0.68 мг. 5 штук. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; рожево-червоного кольору, овальні, двоопуклі, з ризиком; на зламі - маса від білого до світло-жовтого із зеленуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб із групи фторхінолонів, діє бактерицидно. Виявляє активність щодо широкого спектру грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, анаеробних, кислотостійких та атипових бактерій: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Ефективний щодо бактеріальних штамів, резистентних до бета-лактамів та макролідів. Активний щодо більшості штамів мікроорганізмів: грампозитивні - Staphylococcus aureus (включаючи штами, нечутливі до метициліну), Streptococcus pneumoniae (включаючи штами, стійкі до пеніциліну та макролідів), Streptococcus pyogenes (група грамнегативні - Haemophilus influenzae (включаючи як продукуючі, так і не продукуючі бета-лактамазу штами), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи як продукуючі,так і не продукують бета-лактамазу (штами), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипові – Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. За даними досліджень in vitro, хоча наведені нижче мікроорганізми чутливими до моксифлоксацину, проте безпеку та ефективність його при лікуванні інфекцій не було встановлено. Грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, чутливі до метілокоціцилу), Staphylococcus epidermidis. Грамнегативні мікроорганізми: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius,Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипові мікроорганізми: Legionella pneumophila, Caxiella Burnettii.Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипові мікроорганізми: Legionella pneumophila, Caxiella Burnettii.Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипові мікроорганізми: Legionella pneumophila, Caxiella Burnettii. Блокує топоізомеразами II та IV, ферменти, що контролюють топологічні властивості ДНК, та беруть участь у реплікації, репарації та транскрипції ДНК. Дія моксифлоксацину залежить від його концентрації у крові та тканинах. Мінімальні бактерицидні концентрації майже не відрізняються від мінімальних гнітючих концентрацій. Механізми розвитку резистентності, що інактивують пеніциліни, цефалоспорини, аміноглікозиди, макроліди та тетрацикліни, не впливають на антибактеріальну активність моксифлоксацину. Перехресна резистентність між моксифлоксацином та цими препаратами відсутня. Плазмідно-опосередкований механізм розвитку резистентності не спостерігався. Загальна частота розвитку резистентності – низька. Дослідження in vitro показали, що резистентність до моксифлоксацину повільно розвивається в результаті ряду послідовних мутацій. При багаторазовому впливі на мікроорганізми моксифлоксацином у субмінімальних пригнічуючих концентраціях лише трохи підвищуються показники МПК. Між препаратами групи фторхінолонів спостерігається перехресна резистентність. Однак деякі грампозитивні та анаеробні мікроорганізми, стійкі до інших фторхінолонів,чутливі до моксифлоксацинуФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо моксифлоксацин абсорбується швидко та майже повністю. Після одноразового прийому моксифлоксацину в дозі 400 мг C max ;в крові досягається протягом 0.5-4 год і становить 3.1 мг/л. Після одноразової інфузії в дозі 400 мг протягом 1 години C max ; досягається в кінці інфузії і становить 4.1 мг/л, що відповідає її збільшенню приблизно на 26% порівняно з величиною цього показника при прийомі внутрішньо. При багаторазових внутрішньовенних інфузіях у дозі 400 мг тривалістю 1 год C max ;варіює в межах від 4.1 мг/л до 5.9 мг/л. Середні Css, рівні 4.4 мг/л, досягаються наприкінці інфузії. Абсолютна біодоступність становить близько 91%. Фармакокінетика моксифлоксацину при прийомі в одноразових дозах від 50 мг до 1200 мг, а також дозі 600 мг на добу протягом 10 днів є лінійною. Рівноважний стан досягається протягом 3 днів. Зв'язування з білками крові (переважно з альбумінами) становить близько 45%. Моксифлоксацин швидко розподіляється в органах та тканинах. Vd становить приблизно 2 л/кг. Високі концентрації моксифлоксацину, що перевищують такі в плазмі, створюються в легеневій тканині (в т.ч. в альвеолярних макрофагах), у слизовій оболонці бронхів, у носових пазухах, у м'яких тканинах, шкірі та підшкірних структурах, вогнищах запалення. В інтерстиціальній рідині та слині препарат визначається у вільному, не пов'язаному з білками вигляді, у концентрації вище, ніж у плазмі. Крім того, високі концентрації активної речовини визначаються в органах черевної порожнини та перитонеальної рідини, а також у тканинах жіночих статевих органів. Біотрансформується до неактивних сульфосполук та глюкуронідів. Моксифлоксацин не зазнає біотрансформації мікросомальними ферментами печінки системи цитохрому Р450. Після проходження другої фази біотрансформації моксифлоксацин виводиться з організму нирками та через кишечник як у незміненому вигляді, так і у вигляді неактивних сульфосполук та глюкуронідів. Виводиться із сечею, а також з калом, як у незміненому вигляді, так і у вигляді неактивних метаболітів. При одноразовій дозі 400 мг близько 19% виводиться у незміненому вигляді із сечею, близько 25% – з калом. T1/2 становить приблизно 12 год. Середній загальний кліренс після прийому в дозі 400 мг становить від 179 мл/хв до 246 мл/хв.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекції верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів: гострий синусит, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія; інфекції шкіри та м'яких тканин.Протипоказання до застосуванняДитячий та підлітковий вік до 18 років, вагітність, лактація (період грудного вигодовування), підвищена чутливість до моксифлоксацину.Вагітність та лактаціяМоксифлоксацин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: абдомінальні болі, нудота, діарея, блювання, диспепсія, метеоризм, запор, підвищення активності печінкових трансаміназ, спотворення смаку. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, безсоння, нервозність, почуття тривоги, астенія, головний біль, тремор, парестезія, біль у ногах, судоми, сплутаність свідомості, депресія. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, периферичні набряки, підвищення артеріального тиску, серцебиття, біль у грудях. З боку лабораторних показників: зниження рівня протромбіну, підвищення активності амілази. З боку системи кровотворення: лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитоз, тромбоцитопенія, анемія. З боку кістково-м'язової системи: біль у спині, артралгія, міалгія. З боку статевої системи: вагінальний кандидоз, вагініт. Алергічні реакції: висип, свербіж, кропив'янка.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антациди, мінеральні речовини, полівітаміни погіршують абсорбцію (внаслідок утворення хелатних комплексів з полівалентними катіонами) та знижують концентрацію моксифлоксацину в плазмі (одночасний прийом можливий з інтервалом у 4 години до або 2 години після прийому моксифлоксу). При прийомі моксифлоксацину на фоні застосування інших фторхінолонів можливий розвиток фототоксичних реакцій. Ранітідин знижує всмоктування моксифлоксацину.Спосіб застосування та дозиВсередину, 400 мг 1 раз на добу. Курс лікування при загостренні хронічного бронхіту – 5 днів, позалікарняної пневмонії – 10 днів, гострому синуситі, інфекціях шкіри та м'яких тканин – 7 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю призначають моксифлоксацин при епілептичному синдромі (в т.ч. в анамнезі), епілепсії, печінковій недостатності, синдромі подовження інтервалу QT. Під час терапії фторхінолонами можуть розвиватися запалення та розрив сухожилля, особливо у літніх хворих та у пацієнтів, що паралельно отримують ГКС. При перших ознаках болю або запалення сухожилля хворі повинні припинити лікування та звільнити від навантаження уражену кінцівку.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковка5 мл готової суспензії містить: активної речовини азитроміцину (у формі азитроміцину дигідрату 104,809 мг) 100 мг, допоміжні речовини – камедь ксантанова – 20,846 мг, натрію сахаринат – 4,134 мг, кальцію карбонат – 162,503 мг, 0,00 – 2145,682 мг, ароматизатор яблучний – 3,303 мг, ароматизатор суничний – 8,159 мг, ароматизатор вишневий – 12,096 мг. Порошок для приготування суспензії для внутрішнього прийому 100 мг/5 мл. 11,43 г порошку у флакон темного скла місткістю 60 мл, закупорений нагвинчується, з контролем першого розкриття пластиковою або металевою кришкою. На верхню сторону пластикової кришки нанесено схему відкривання флакона. Флакон разом із мірною ложкою (об'ємом 5 мл, з ризиком для об'єму 2,5 мл) та інструкцією із застосування вкладають у картонну пачку.Опис лікарської формипорошок для приготування суспензії для прийому внутрішньоХарактеристикаПорошок білого або майже білого кольору із фруктовим запахом. Опис готової суспензії: суспензія майже білого кольору із фруктовим запахом.ФармакокінетикаАзитроміцин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі та ліпофільністю. Після прийому внутрішньо 500 мг максимальна концентрація азитроміцину в плазмі досягається через 2,5 - 2,96 год і становить 0,4 мг/л. Біодоступність становить 37%. Азитроміцин добре проникає у дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема у передміхурову залозу), у шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10-50 разів вища, ніж у плазмі крові) та тривалий період напіввиведення зумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися у середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, у свою чергу, визначає великий обсяг розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий кліренс.Здатність азитроміцину накопичуватись переважно у лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вища, ніж у здорових тканинах (в середньому на 24-34%) та корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування.де він вивільняється у процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вища, ніж у здорових тканинах (в середньому на 24-34%) та корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування.де він вивільняється у процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вища, ніж у здорових тканинах (в середньому на 24-34%) та корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування.Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування.Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні. У азитроміцину дуже тривалий період напіввиведення – 35-50 год. Період напіввиведення із тканин значно більший. Азитроміцин виводиться, переважно, у незміненому вигляді – 50% кишечником, 6% нирками.ФармакодинамікаАзитроміцин – бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії групи макролідів-азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції та пригнічує синтез білка, уповільнюючи ріст та розмноження бактерій. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Мікроорганізми можуть спочатку бути стійкими до дії антибіотика або можуть набувати стійкості до нього. Шкала чутливості мікроорганізмів до азитроміцину: Мікроорганізми МІК*, мг/л | Чутливі | Стійкі Staphylococcus | ≤1 | більше 2 Streptococcus A, B, C, G | ≤0,25 | більше 0,5 Streptococcus pneumoniae | ≤0,25 | більше 0,5 Haemophilus influenzae | ≤0,12 | більше 4 Moraxella catarrhalis | ≤0,5 | більше 0,5 Neisseria gonorrhoeae | ≤0,25 | більше 0,5 *Мінімальна інгібуюча концентрація в більшості випадків до азитроміцину чутливі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (метицилінчутливий), Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливий), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококи груп C, G; аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp., Peptostreptococcus spp.; інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми з резистентністю до азитроміцину: Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-стійкий). Мікроорганізми, спочатку стійкі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метицилін-стійкі стафілококи з дуже високою частотою мають набуту стійкість до макролідів); грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину; анаероби: Bacteroides fragilis.Клінічна фармакологіяАнтибіотик – азалідПоказання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами: - інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит); - інфекції нижніх дихальних шляхів (бактеріальні та атипові пневмонії, гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту); - інфекції шкіри та м'яких тканин (акне вульгаріс середнього ступеня тяжкості, бешихи, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); - інфекції урогенітального тракту (уретрит та/або цервіцит), спричинені Chlamydia trachomatis; - хвороба Лайма (бореліоз), для лікування початкової стадії (erythema migrans).Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до азитроміцину або інших компонентів препарату; - підвищена чутливість до еритроміцину, інших макролідів, кетолідів; - одночасний прийом з ерготаміном, дигідроерготаміном; - Порушення функції печінки важкого ступеня; - порушення функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 40 мл/хв); - період грудного вигодовування (на час лікування зупиняють); - Дитячий вік до 6 місяців.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе лише у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЧастота побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%, часто – не менше 1%, але менше 10%, нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%, рідко – не менше 0,01%, але менше – 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%; невідома частота – може бути оцінена, виходячи з наявних даних. Інфекційні захворювання: нечасто – кандидоз, у тому числі слизової оболонки порожнини рота та геніталій, пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота – псевдомембранозний коліт. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія. Алергічні реакції: нечасто ангоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція. З боку нервової системи: часто головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезії, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочений нюх, втрата смакових відчуттів, маячня галюцинації. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота – порушення слуху, у тому числі глухота та/або шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, «припливи» крові до обличчя; невідома частота – зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі, аритмія типу «пірует», шлуночкова тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто – метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; некроз печінки; фульмінантний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірна сити, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації; невідома частота – синдром Стівена-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – остеортрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок. Інші: нечасто – астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Лабораторні дані: часто зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі крові; нечасто - підвищення активності аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності лужної фосфатази в плазмі крові, підвищення вмісту , підвищення вмісту глюкози у крові, збільшення кількості тромбоцитів, підвищення гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтацидні засоби (алюміній та магніймісткі) не впливають на біодоступність азитроміцину, але зменшують його максимальну концентрацію в крові приблизно на 25%, тому препарат слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому зазначених препаратів. Їжа уповільнює та знижує абсорбцію. При сумісному застосуванні з антикоагулянтами непрямої дії кумаринового ряду (варфарин) можливе посилення антикоагуляційного ефекту; Пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу. Дигоксин: можливе підвищення концентрації дигоксину; необхідно контролювати концентрацію дигоксину у крові. Ерготамін та дигідроерготамін: посилення токсичної дії (вазоспазм, дизестезія); спільне застосування не рекомендується. Одночасне застосування терфенадину та антибіотиків класу макролідів викликає аритмію та подовження QT інтервалу. Необхідно враховувати ці дані при одночасному застосуванні терфенадину та азитроміцину. При одночасному застосуванні флуконазол зменшує максимальну концентрацію азитроміцину у крові на 18%, що не має клінічного значення. Були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які одночасно приймають азитроміцин та статини. При одночасному застосуванні азитроміцину та рифабутину іноді спостерігалась нейтропенія. Незважаючи на те, що нейтропенія асоціювалася із застосуванням рифабутину, причиннонаслідковий зв'язок між застосуванням комбінації азитроміцину та рифабутину та нейтропенією не встановлено. При одночасному застосуванні азитроміцину та циклоспорину необхідно контролювати концентрацію циклоспорину в плазмі крові та відповідно коригувати дозу. При одночасному застосуванні з зидовудіном азитроміцин незначно впливає на фармакокінетику, у тому числі виведення нирками, задовудину та його глюкоронідного метаболіту, проте збільшується концентрація активного метаболіту – фосфорильованого зидовудину в моноядерних клітинах периферичної крові (клінічне значення даного факту не є). Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг) та нелфінавіру (по 750 мг 3 рази на день) спричиняє підвищення рівноважної концентрації азитроміцину в плазмі крові. Клінічно значущих побічних ефектів не спостерігалося і корекції дози азитроміцину при одночасному застосуванні з нелфінавіром не потрібно. Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами цитохрому P450. Не виявлено, що азитроміцин бере участь у фармакокінетичних взаємодіях аналогічних еритроміцину та іншим макролідам, азитроміцин не є індуктором та інгібітором ізоферментів цитохрому P450. У фармакокінетичних дослідженнях впливу разової дози циметидину на фармакокінетику азитроміцину не виявлено змін фармакокінетики азитроміцину за умови застосування циметидину за 2 години до азитроміцину. Азитроміцин не впливає на концентрацію в плазмі крові карбамазепіну, ефавірензу, диданозину, флуконазолу, індинавіру, цетиризину, мідазолу, теофіліну, триазоламу, нелфінавіру, триметоприму/сульфаметоксазолу, силденафілу, метил.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо 1 раз на добу. за 1 годину до їди або через 2 години після їди. У флакон поступово додають води (дистильованої або прокип'яченої та охолодженої) до мітки. Вміст флакона ретельно збовтують до отримання однорідної суспензії. Якщо рівень приготовленої суспензії знаходиться нижче мітки на етикетці флакона, повторно додають воду до мітки і збовтують. Приготовлена ​​суспензія стабільна за кімнатної температури протягом 5 днів. При інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми) Дітям: із розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз на день протягом 3 днів (курсова доза 30 мг/кг). Залежно від маси тіла дитини рекомендується наступний режим дозування: Маса тіла хворого Добова доза (суспензія 100 мг/5 мл) більше ніж 8 кг | 2,5 мл (50 мг) – ½ ложечки 8-14 кг 5 мл (100 мг) – 1 ложка 15-24 кг 10 мл (200 мг) – 2 ложечки 25-34 кг | 12,5 мл (250 мг) – 2,5 ложечки 35-45 кг 17,5 мл (350 мг) – 3½ ложечки понад 45 кг призначають дози для дорослих Дорослим: 500 мг (25 мл суспензії 100 мг/5 мл) 1 раз на день протягом 3 днів (курсова доза 1,5 г). При акне вульгаріс середнього ступеня тяжкості (дорослим): В 1, 2 та 3 день лікування приймають по 500 мг (25 мл суспензії 100 мг/5 мл) 1 раз на день, потім роблять перерву з четвертого по сьомий день лікування, з восьмого дня лікування приймають по 500 мг (25 мл) раз на тиждень (з інтервалом 7 днів) протягом 9 тижнів. Курсова доза – 6 г. При неускладненому уретриті та/або цервіциті, викликаному Chlamydia trachomatis – препарат призначають дорослим: 1 г (50 мл) одноразово. При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans) – 1 раз на добу протягом 5 днів: 1-ий день у дозі 20 мг/кг маси тіла, а потім з 2-го до 5-го дня – 10 мг/кг маси тіла. Рекомендується наступний режим дозування суспензії препарату ХЕМОМІЦИН у дітей із erythema migrans: 1-й день Маса тіла Добова доза (суспензія 100 мг/5 мл) 8 кг | 5 мл (100 мг) – 1 ложка 8-14 кг 10 мл (200 мг) – 2 ложечки 15-24 кг 20 мл (400 мг) – 4 ложечки 25-34 кг | 25 мл (500 мг) – 5 ложечок 35-45 кг 35 мл (700 мг) – 7 ложечок З 2-го до 5-го дня Маса тіла Добова доза (суспензія 100 мг/5 мл) 8 кг | 2,5 мл (50 мг) – ½ ложечки 8-14 кг 5 мл (100 мг) – 1 ложка 15-24 кг 10 мл (200 мг) – 2 ложечки 25-34 кг | 12,5 мл (250 мг) – 2,5 ложечки 35-45 кг 17,5 мл (350 мг) – 3½ ложечки Перед вживанням суспензію слід збовтувати. Безпосередньо після прийому суспензії дитині слід дати випити кілька ковтків рідини (вода, чай) для того, щоб змити і проковтнути суспензію, що залишилася в порожнині рота. Якщо доза препарату була пропущена, її необхідно, по можливості, відразу прийняти, а потім наступні дози приймати з інтервалом у 24 години. Пацієнти з порушенням функції нирок При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну більше 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції печінки При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекції дози не потрібне. Літні пацієнти У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: сильна нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: симптоматичне; промивання шлунка.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМіастенія, порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості, порушення функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну більше 40 мл/хв), у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у пацієнтів похилого віку): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів IA (хінідин, прокаїнамід) та III (дофетилід, аміодарон і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлокса у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю; одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину; вагітність.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка5 мл готової суспензії містить: азитроміцину (у формі азитроміцину дигідрату 209,6 мг) – 200 мг. Допоміжні речовини – камедь ксантанова – 20 мг, натрію сахаринат – 4 мг, кальцію карбонат – 150 мг, кремнію діоксид колоїдний – 25 мг, натрію фосфат безводний – 17,26 мг, сорбітол – 2054,74 мг, ароматизатор яблучний ароматизатор суничний – 10 мг, ароматизатор вишневий – 15 мг. Порошок для приготування суспензії для внутрішнього прийому 200 мг/5 мл. 10 г порошку у флакон темного скла місткістю 60 мл, закупорений нагвинчується, з контролем першого розкриття пластиковою або металевою кришкою. На верхню сторону пластикової кришки нанесено схему відкривання флакона. Флакон разом із мірною ложкою (об'ємом 5 мл, з ризиком для об'єму 2,5 мл) та інструкцією із застосування вкладають у картонну пачку.Опис лікарської формиПорошок для приготування суспензії для вживання.ХарактеристикаПорошок білого або майже білого кольору із фруктовим запахом. Опис готової суспензії: суспензія майже білого кольору із фруктовим запахом.ФармакокінетикаАзитроміцин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі та ліпофільністю. Після прийому внутрішньо 500 мг максимальна концентрація азитроміцину в плазмі досягається через 2,5 - 2,96 год і становить 0,4 мг/л. Біодоступність становить 37%. Азитроміцин добре проникає у дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема у передміхурову залозу), у шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10-50 разів вища, ніж у плазмі крові) та тривалий період напіввиведення зумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися у середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, у свою чергу, визначає великий обсяг розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно у лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу.Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вища, ніж у здорових тканинах (в середньому на 24-34%) та корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні. У азитроміцину дуже тривалий період напіввиведення – 35-50 год. Період напіввиведення із тканин значно більший. Азитроміцин виводиться, переважно, у незміненому вигляді – 50% кишечником, 6% нирками.ФармакодинамікаАзитроміцин – бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії групи макролідів-азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції та пригнічує синтез білка, уповільнюючи ріст та розмноження бактерій. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Мікроорганізми можуть спочатку бути стійкими до дії антибіотика або можуть набувати стійкості до нього. Шкала чутливості мікроорганізмів до азитроміцину: Мікроорганізми МІК*, мг/л | Чутливі | Стійкі Staphylococcus | ≤1 | більше 2 Streptococcus A, B, C, G | ≤0,25 | більше 0,5 Streptococcus pneumoniae | ≤0,25 | більше 0,5 Haemophilus influenzae | ≤0,12 | більше 4 Moraxella catarrhalis | ≤0,5 | більше 0,5 Neisseria gonorrhoeae | ≤0,25 | більше 0,5 *Мінімальна інгібуюча концентрація в більшості випадків до азитроміцину чутливі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (метицилінчутливий), Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливий), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококи груп C, G; аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp., Peptostreptococcus spp.; інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми з резистентністю до азитроміцину: Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-стійкий). Мікроорганізми, спочатку стійкі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метицилін-стійкі стафілококи з дуже високою частотою мають набуту стійкість до макролідів); грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину; анаероби: Bacteroides fragilis.Клінічна фармакологіяАнтибіотик – азалідПоказання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами: - інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит); - інфекції нижніх дихальних шляхів (бактеріальні та атипові пневмонії, гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту); - інфекції шкіри та м'яких тканин (акне вульгаріс середнього ступеня тяжкості, бешихи, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); - хвороба Лайма (бореліоз), для лікування початкової стадії (erythema migrans); - інфекції урогенітального тракту (уретрит та/або цервіцит), спричинені Chlamydia trachomatis.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до азитроміцину або інших компонентів препарату; - підвищена чутливість до еритроміцину, інших макролідів, кетолідів; - одночасний прийом з ерготаміном, дигідроерготаміном; - Порушення функції печінки важкого ступеня; - порушення функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 40 мл/хв); - період грудного вигодовування; - Дитячий вік до 12 місяців.Вагітність та лактаціяПри вагітності може застосовуватися, коли користь від застосування значно перевищує ризик, що існує завжди при використанні будь-якого препарату протягом вагітності. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування зупиняють.Побічна діяЧастота побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%, часто – не менше 1%, але менше 10%, нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%, рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%, дуже рідко – менше 0,01%; невідома частота - може бути оцінена, виходячи з наявних даних. Інфекційні захворювання: нечасто – кандидоз, у тому числі слизової оболонки порожнини рота та геніталій, пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота – псевдомембранозний коліт. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезії, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. З боку органу зору: нечасто – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота - порушення слуху, у тому числі глухота та/або шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, «припливи» крові до обличчя; невідома частота – зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі, аритмія типу «пірует», шлуночкова тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто - метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота - печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки); некроз печінки; фульмінантний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації; невідома частота – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок. Інші: нечасто – астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Лабораторні дані: часто зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі крові; нечасто - підвищення активності аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності лужної фосфатази в плазмі крові, підвищення вмісту , підвищення концентрації глюкози в крові, збільшення кількості тромбоцитів, підвищення гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі кровіВзаємодія з лікарськими засобамиАнтацидні засоби (алюміній та магніймісткі) не впливають на біодоступність азитроміцину, але зменшують його максимальну концентрацію в крові приблизно на 25%, тому препарат слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому зазначених препаратів. Їжа уповільнює та знижує абсорбцію. При сумісному застосуванні з антикоагулянтами непрямої дії кумаринового ряду (варфарин) можливе посилення антикоагуляційного ефекту; Пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу. Дигоксин: можливе підвищення концентрації дигоксину; необхідно контролювати концентрацію дигоксину у крові. Ерготамін та дигідроерготамін: посилення токсичної дії (вазоспазм, дизестезія); спільне застосування не рекомендується. Одночасне застосування терфенадину та антибіотиків класу макролідів викликає аритмію та подовження QT інтервалу. Необхідно враховувати ці дані при одночасному застосуванні терфенадину та азитроміцину. При одночасному застосуванні флуконазол зменшує максимальну концентрацію азитроміцину у крові на 18%, що не має клінічного значення. Були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які одночасно приймають азитроміцин та статини. При одночасному застосуванні азитроміцину та рифабутину іноді спостерігалась нейтропенія. Незважаючи на те, що нейтропенія асоціювалася із застосуванням рифабутину, причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням комбінації азитроміцину та рифабутину та нейтропенією не встановлено. При одночасному застосуванні азитроміцину та циклоспорину необхідно контролювати концентрацію циклоспорину в плазмі крові та відповідно коригувати дозу. При одночасному застосуванні з зидовудіном азитроміцин незначно впливає на фармакокінетику, у тому числі виведення нирками, задовудину та його глюкоронідного метаболіту, проте збільшується концентрація активного метаболіту – фосфорильованого зидовудину в моноядерних клітинах периферичної крові (клінічне значення даного факту не є). Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг) та нелфінавіру (по 750 мг 3 рази на день) спричиняє підвищення рівноважної концентрації азитроміцину в плазмі крові. Клінічно значущих побічних ефектів не спостерігалося і корекції дози азитроміцину при одночасному застосуванні з нелфінавіром не потрібно. Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами цитохрому P450. Не виявлено, що азитроміцин бере участь у фармакокінетичних взаємодіях аналогічних еритроміцину та іншим макролідам, азитроміцин не є індуктором та інгібітором ізоферментів цитохрому P450. У фармакокінетичних дослідженнях впливу разової дози циметидину на фармакокінетику азитроміцину не виявлено змін фармакокінетики азитроміцину за умови застосування циметидину за 2 години до азитроміцину. Азитроміцин не впливає на концентрацію в плазмі крові карбамазепіну, ефавірензу, диданозину, флуконазолу, індинавіру, цетиризину, мідазолу, теофіліну, триазоламу, нелфінавіру, триметоприму/сульфаметоксазолу, силденафілу, метил.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо 1 раз на добу за 1 годину до їди або через 2 години після їди. У флакон додають води (дистильованої або прокип'яченої та охолодженої) до мітки. Вміст флакона ретельно збовтують до отримання однорідної суспензії. Якщо рівень приготовленої суспензії знаходиться нижче мітки на етикетці флакона, повторно додають воду до мітки і збовтують. Приготовлена ​​суспензія стабільна за кімнатної температури протягом 5 днів. При інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми) препарат призначається дітям у дозі 10 мг/кг маси тіла одноразово на добу протягом 3 днів. Суспензія даного дозування рекомендується для застосування у дітей старше 12 місяців. Залежно від маси тіла дитини рекомендується наступний режим дозування: Маса тіла хворого Добова доза (суспензія 200 мг/5 мл) 10-14 кг 2,5 мл (100 мг) – ½ ложечки 15-25 кг 5 мл (200 мг) – 1 ложка 26-35 кг | 7,5 мл (300 мг) – 1½ ложечки 36-45 кг | 10 мл (400 мг) – 2 ложечки понад 45 кг призначають дози для дорослих При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans) – 1 раз на добу протягом 5 днів: 1-ий день у дозі 20 мг/кг маси тіла, а потім з 2-го до 5-го дня – 10 мг/кг маси тіла. Рекомендується наступний режим дозування суспензії препарату ХЕМОМІЦИН у дітей із erythema migrans: 1-й день Маса тіла Добова доза (суспензія 200 мг/5 мл) 8-14 кг 5 мл (200 мг) – 1 ложечка 15-24 кг 10 мл (400 мг) – 2 ложечки 25-44 кг | 12,5 мл (500 мг) – 2½ ложечки З 2-го до 5-го дня Маса тіла Добова доза (суспензія 100 мг/5 мл) 8-14 кг 5 мл (100 мг) – ½ ложечки 15-24 кг 10 мл (200 мг) – 1 ложка 25-44 кг | 12,5 мл (250 мг) – 1¼ ложечки Перед вживанням збовтати! Безпосередньо після прийому суспензії дитині слід дати випити кілька ковтків рідини (вода, чай) для того, щоб змити і проковтнути суспензію, що залишилася в порожнині рота. При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів дорослим та дітям старше 12 років з масою тіла понад 45 кг призначається 500 мг (12,5 мл) 1 раз на день протягом 3-х днів (курсова доза 1,5 г); при інфекціях шкіри та м'яких тканин призначають по 500 мг (12,5 мл) 1 раз на день протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г); при хворобі Лайма (бореліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans) – 1 г (25 мл суспензії 200 мг/5 мл) на добу першого дня за 1 прийом, далі по 0,5 г (12,5 мл суспензії) добу щоденно з 2 по 5 день (курсова доза – 3 г); при акті вульгаріс середнього ступеня тяжкості: в 1, 2 та 3 день лікування приймають по 500 мг (12,5 мл суспензії 200 мг/5 мл) 1 раз на день, потім роблять перерву з четвертого по сьомий день лікування, з восьмого дня лікування приймають по 500 мг (12,5 мл суспензії) 1 раз на тиждень (з інтервалом 7 днів) протягом 9 тижнів. Курсова доза – 6 г. При неускладненому уретриті та/або цервіциті, викликаному Chlamydia trachomatis – препарат призначають дорослим: 1 г (25 мл суспензії 200 мг/5 мл) одноразово. Якщо доза препарату була пропущена, її необхідно, по можливості, відразу прийняти, а потім наступні дози приймати з інтервалом у 24 години. Пацієнти з порушенням функції нирок При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну більше 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції печінки При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекції дози не потрібне. Літні пацієнти У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: сильна нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: симптоматичне; промивання шлунка.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМіастенія, порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості, порушення функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну більше 40 мл/хв), у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у пацієнтів похилого віку): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів IA (хінідин, прокаїнамід) та III (дофетилід, аміодарон і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлокса у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю; одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину; вагітність.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 капсула містить активну речовину – азитроміцин (у формі азитроміцину дигідрату – 262,03 мг) – 250 мг. Допоміжні речовини: лактоза безводна – 163,60 мг* (151,57 мг), крохмаль кукурудзяний – 47,00 мг, натрію лаурилсульфат – 0,94 мг, магнію стеарат – 8,46 мг, склад оболонки капсули: титану діоксид E – 1,44 мг, барвник патентований синій VE 131 – 0,0164 мг, желатин – до 96 мг. * кількість лактози безводної залежить від активності діючої речовини. Капсули 250 мг. По 6 капсул у блістер із ПВХ/АЛ. 1 блістер з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКапсулиХарактеристикаТверда желатинова капсула світло-синього кольору №0. Вміст капсул: порошок білого кольоруФармакотерапевтична групаАзитроміцин – бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії групи макролідів-азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції та пригнічує синтез білка, уповільнюючи ріст та розмноження бактерій. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Мікроорганізми можуть спочатку бути стійкими до дії антибіотика або можуть набувати стійкості до нього. Шкала чутливості мікроорганізмів до азитроміцину: Мікроорганізми Чутливі (МІК *, мг / л) Стійкі (МІК *, мг / л) Staphylococcus ≤1 >2 Streptococcus A, B, C, G ≤0,25 >0,5 Streptococcus pneumoniae ≤0,25 >0,5 Haemophilus influenzae ≤0,12 >4 Moraxella catarrhalis ≤0,5 >0,5 Neisseria gonorrhoeae ≤0,25 >0,5 *Мінімальна інгібуюча концентрація Найчастіше до азитроміцину чутливі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (метицилін-чутливий), Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливий+P179ний), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококи груп C, G; аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp., Peptostreptococcus spp.; інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми з резистентністю до азитроміцину: Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-стійкий). Мікроорганізми, спочатку стійкі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метицилін-стійкі стафілококи з дуже високою частотою мають набуту стійкість до макролідів); грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину; анаероби: Bacteroides fragilis.ФармакокінетикаАзитроміцин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, що зумовлено його стійкістю у кислому середовищі та ліпофільністю. Після прийому внутрішньо 500 мг максимальна концентрація азитроміцину в плазмі досягається через 2,5 - 2,96 год і становить 0,4 мг/л. Біодоступність становить 37%. Азитроміцин добре проникає у дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема у передміхурову залозу), у шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10-50 разів вища, ніж у плазмі крові) та тривалий період напіввиведення зумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися у середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, у свою чергу, визначає великий обсяг розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно у лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу.Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вища, ніж у здорових тканинах (в середньому на 24-34%) і корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні. Виведення азитроміцину з плазми крові проходить у 2 етапи: період напіввиведення становить 14-20 годин в інтервалі від 8 до 24 годин після прийому препарату та 41 годин – в інтервалі від 24 до 72 годин, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу. Виводиться препарат переважно з жовчю у незмінному вигляді, невелика частина – нирками.ФармакодинамікаАзитроміцин – бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії групи макролідів-азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції та пригнічує синтез білка, уповільнюючи ріст та розмноження бактерій. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Мікроорганізми можуть спочатку бути стійкими до дії антибіотика або можуть набувати стійкості до нього. Шкала чутливості мікроорганізмів до азитроміцину: Мікроорганізми МІК*, мг/л | Чутливі | Стійкі Staphylococcus | ≤1 | більше 2 Streptococcus A, B, C, G | ≤0,25 | більше 0,5 Streptococcus pneumoniae | ≤0,25 | більше 0,5 Haemophilus influenzae | ≤0,12 | більше 4 Moraxella catarrhalis | ≤0,5 | більше 0,5 Neisseria gonorrhoeae | ≤0,25 | більше 0,5 *Мінімальна інгібуюча концентрація в більшості випадків до азитроміцину чутливі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (метицилінчутливий), Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливий), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококи груп C, G; аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp., Peptostreptococcus spp.; інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми з резистентністю до азитроміцину: Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-стійкий). Мікроорганізми, спочатку стійкі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метицилін-стійкі стафілококи з дуже високою частотою мають набуту стійкість до макролідів); грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину; анаероби: Bacteroides fragilis.Клінічна фармакологіяАнтибіотик – азалідПоказання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, середній отит); скарлатина; інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бактеріальні, зокрема викликані атиповими збудниками, пневмонії, бронхіт); інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); інфекції урогенітального тракту (неускладнений уретрит та/або цервіцит); Хвороба Лайма (бореліоз); для лікування початкової стадії (erythema migrans); захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до азитроміцину або до інших компонентів препарату; підвищена чутливість до еритроміцину, інших макролідів, кетолідів; порушення функції печінки тяжкого ступеня; порушення функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 40 мл/хв); одночасний прийом з ерготаміном, дигідроерготаміном; період грудного вигодовування; дитячий вік до 12 років із масою тіла до 45 кг; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозогалактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу).Вагітність та лактаціяПри вагітності може застосовуватися, коли користь від застосування значно перевищує ризик, що існує завжди при використанні будь-якого препарату протягом вагітності. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування зупиняють.Побічна діяЧастота побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%, часто – не менше 1%, але менше 10%, нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%, рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%, дуже рідко – менше 0,01%; невідома частота - може бути оцінена, виходячи з наявних даних. Інфекційні захворювання: нечасто – кандидоз, у тому числі слизової оболонки порожнини рота та геніталій, пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота – псевдомембранозний коліт. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезії, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. З боку органу зору: нечасто – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота - порушення слуху, у тому числі глухота та/або шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, «припливи» крові до обличчя; невідома частота – зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі, аритмія типу «пірует», шлуночкова тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто - метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота - печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки); некроз печінки; фульмінантний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації; невідома частота – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок. Інші: нечасто – астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Лабораторні дані: часто зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі крові; нечасто - підвищення активності аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності лужної фосфатази в плазмі крові, підвищення вмісту , підвищення концентрації глюкози в крові, збільшення кількості тромбоцитів, підвищення гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі кровіВзаємодія з лікарськими засобамиАнтацидні засоби (алюміній та магніймісткі) не впливають на біодоступність азитроміцину, але зменшують його максимальну концентрацію в крові приблизно на 25 %, тому препарат слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому зазначених препаратів. Їжа уповільнює та знижує абсорбцію. При сумісному застосуванні з антикоагулянтами непрямої дії кумаринового ряду (варфарин) можливе посилення антикоагуляційного ефекту; Пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу. Дигоксин: можливе підвищення концентрації дигоксину; необхідно контролювати концентрацію дигоксину у крові. Ерготамін та дигідроерготамін: посилення токсичної дії (вазоспазм, дизестезія); спільне застосування не рекомендується. Одночасне застосування терфенадину та антибіотиків класу макролідів викликає аритмію та подовження QT інтервалу. Необхідно враховувати ці дані при спільному застосуванні терфенадину та азитроміцину. При одночасному застосуванні флуконазол зменшує максимальну концентрацію азитроміцину у крові на 18%, що не має клінічного значення. Були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які одночасно приймають азитроміцин та статини. При одночасному застосуванні азитроміцину та рифабутину іноді спостерігалась нейтропенія. Незважаючи на те, що нейтропенія асоціювалася із застосуванням рифабутину, причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням комбінації азитроміцину та рифабутину та нейтропенією не встановлено. При одночасному застосуванні азитроміцину та циклоспорину необхідно контролювати концентрацію циклоспорину в плазмі крові та відповідно коригувати дозу. При одночасному застосуванні з зидовудіном азитроміцин незначно впливає на фармакокінетику, у тому числі виведення нирками, зидовудину та його глюкуронідного метаболіту, проте збільшується концентрація активного метаболіту – фосфорильованого зидовудину в моноядерних клітинах периферичної крові (клінічне значення даного факту). Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг) та нелфінавіру (по 750 мг 3 рази на день) спричиняє підвищення рівноважної концентрації азитроміцину в плазмі крові. Клінічно значущих побічних ефектів не спостерігалося і корекції дози азитроміцину при одночасному застосуванні з нелфінавіром не потрібно. Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами цитохрому P450. Не виявлено, що азитроміцин бере участь у фармакокінетичних взаємодіях аналогічних еритроміцину та інших макролідів, азитроміцин не є індуктором та інгібітором ізоферментів цитохрому P450. У фармакокінетичних дослідженнях впливу разової дози циметидину на фармакокінетику азитроміцину не виявлено змін фармакокінетики азитроміцину за умови застосування циметидину за 2 години до азитроміцину. Азитроміцин не впливає на концентрацію в плазмі крові карбамазепіну, ефавірензу, диданозину, флуконазолу, індинавіру, цетиризину, мідазоламу, теофіліну, тріазоламу, нелфінавіру, триметоприму/сульфаметоксазолу, силденафілу, силиденафілу.Спосіб застосування та дозиАзитроміцин слід обов'язково приймати за 1 годину до їди або через 2 години після їди. Препарат приймають 1 раз на добу. Дорослим та дітям старше 12 років з масою тіла понад 45 кг: при інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів призначають по 500 мг/добу (2 капсули) 1 раз на день протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г ). При інфекціях шкіри та м'яких тканин призначають по 500 мг (2 капсули) 1 раз на день протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г). При акне вульгаріс середнього ступеня тяжкості: в 1, 2 та 3 день лікування приймають по 500 мг (2 капс. по 250 мг) 1 раз на день, потім роблять перерву з четвертого по сьомий день, з восьмого дня лікування приймають по 500 мг. разів на тиждень (з інтервалом 7 днів) протягом 9 тижнів. Курсова доза – 6 р. При неускладненому уретриті та/або цервіциті, спричинених Chlamydia trachomatis, призначають одноразово 1 г (4 капс. по 250 мг). При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans) призначають по 1 г (4 капс. по 250 мг) в 1-ий день і по 500 мг щодня з 2-го по 5-й день (курсова доза - 3 г). У разі пропуску прийому 1 дози препарату пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з перервою в 24 год. Пацієнти з порушенням функції нирок При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну більше 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції печінки При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Літні пацієнти У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: сильна нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, лікування симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМіастенія, порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості, порушення функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну більше 40 мл/хв), у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у пацієнтів похилого віку): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів ІА (хінідин, прокаїнамід) та ІІІ (дофетилід, аміодарон і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам) та фторхінолонами електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю; одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину; вагітність.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 флакон містить діючу речовину - азитроміцину (у вигляді азитроміцину дигідрату 524,00 мг) 500 мг; допоміжні речовини: лимонної кислоти моногідрат – 110 мг, манітол – 146 мг, натрію гідроксид – до pH 6,0 – 7,0. Ліофілізат для виготовлення розчину для інфузій 500 мг. По 500 мг діючої речовини поміщають у флакон з безбарвного скла 1 гідролітичного класу, закупорений пробкою гумової та запечатаний алюмінієвим ковпачком з вкладишем у вигляді пластикового диска (контроль першого розтину). 1 флакон разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиЛіофілізат для виготовлення розчину для інфузій.ХарактеристикаЛіофілізований порошок або ущільнена таблетка маса білого або майже білого кольору.ФармакокінетикаАзитроміцин швидко проникає із плазми крові в тканини. Концентруючись у фагоцитах та не порушуючи їх функції, азитроміцин мігрує до вогнища запалення, накопичуючись безпосередньо в інфікованих тканинах. Фармакокінетичний профіль азитроміцину характеризується низькою концентрацією у плазмі крові та високою концентрацією у тканинах. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину 1 мг/мл) протягом 3 годин максимальна концентрація Cmax у плазмі крові становила 1,1 мкг/мл, при базовій концентрації 0,18 мкг/мл. Подібні значення були у пацієнтів з позалікарняною пневмонією, які отримували таку саму терапію протягом від 2 до 5 днів (Cmax 3,6 мкг/мл, при базовій концентрації 0,2 мкг/мл). Період напіввиведення препарату становить 65-72 години. Зв'язування з білками плазми знижується при збільшенні концентрації азитроміцину в крові. Азитроміцин має відсоток зв'язування з білками, що дорівнює 51 при концентрації 0,02 мкг/мл, та 7% - при концентрації 2 мкг/мл. Після внутрішньовенного введення азитроміцин розподіляється на більшість тканин і рідких середовищ організму. Високий рівень об'єму розподілу (в середньому 32 л/кг) і кліренсу плазми (10,8 мл/хв/кг) дозволяє припустити, що тривалий період напіввиведення препарату є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з подальшим повільним його вивільненням. Легко проходить через гістогематичні бар'єри. Добре проникає в дихальні шляхи, сечостатеві органи та тканини, в т.ч. передміхурову залозу, у шкіру та м'які тканини; накопичується у середовищі з низьким pH, у лізосомах (що особливо важливо для ерадикації внутрішньоклітинно розташованих збудників). Транспортується також фагоцитами: поліморфно-ядерними лейкоцитами та макрофагами. Проникає через мембрани клітин та створює високі концентрації у них. Концентрація в осередках інфекції достовірно вища (на 24-34%), ніж у здорових тканинах, і корелює з вираженістю запального набряку. В організмі зберігається у ефективних концентраціях протягом 5-7 днів після введення останньої дози. Основним шляхом біотрансформації є N-деметилювання у печінці. Виводиться кишечником, переважно у незмінному вигляді. Нирками виводиться незначна кількість препарату. Нирками першого дня виводиться 11%, і через 5 днів 14% від внутрішньовенно введеної дози.ФармакодинамікаАзитроміцин – бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії групи макролідів-азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції та пригнічує синтез білка, уповільнюючи ріст та розмноження бактерій. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Мікроорганізми можуть спочатку бути стійкими до дії антибіотика або можуть набувати стійкості до нього. Шкала чутливості мікроорганізмів до азитроміцину: Мікроорганізми МІК*, мг/л | Чутливі | Стійкі Staphylococcus | ≤1 | більше 2 Streptococcus A, B, C, G | ≤0,25 | більше 0,5 Streptococcus pneumoniae | ≤0,25 | більше 0,5 Haemophilus influenzae | ≤0,12 | більше 4 Moraxella catarrhalis | ≤0,5 | більше 0,5 Neisseria gonorrhoeae | ≤0,25 | більше 0,5 *Мінімальна інгібуюча концентрація в більшості випадків до азитроміцину чутливі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (метицилінчутливий), Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливий), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококи груп C, G; аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp., Peptostreptococcus spp.; інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми з резистентністю до азитроміцину: Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-стійкий). Мікроорганізми, спочатку стійкі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метицилін-стійкі стафілококи з дуже високою частотою мають набуту стійкість до макролідів); грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину; анаероби: Bacteroides fragilis.Клінічна фармакологіяАнтибіотик – азалідПоказання до застосуванняПозалікарняна пневмонія важкої течії, спричинена Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus або Streptococcus pneumoniae; Інфекційно-запальні захворювання органів малого тазу тяжкого перебігу (ендометрит та сальпінгіт), спричинені Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae або Mycoplasma hominis.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до азитроміцину або до інших компонентів препарату; підвищена чутливість до еритроміцину, інших макролідів, кетолідів; порушення функції печінки тяжкого ступеня; порушення функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 40 мл/хв); Дитячий вік віком до 16 років; Одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе лише у випадках, коли користь з його застосування для матері перевищує можливий ризик для плода. У період лактації грудне вигодовування припиняють.Побічна діяЗ боку нервової системи: запаморочення/вертиго, біль голови, сонливість судоми; гіпестезія, перестезії, астенія, безсоння, непритомність, агресивність, нервозність, ажитація, марення, галюцинації, тривога, гіперактивність, міастенія. З боку органів чуття: шум у вухах, оборотне порушення слуху аж до глухоти (при прийомі високих доз протягом тривалого часу), порушення зору, порушення сприйняття смаку та запаху, перекручення нюху, втрата нюху, втрата смакових відчуттів. З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, аритмія, включаючи шлуночкову тахікардію, збільшення інтервалу QT, двонаправлену шлуночкову тахікардію, зниження артеріального тиску. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, абдомінальні болі та спазми, рідкий стілець, метеоризм, дисфагія, сухість слизової оболонки порожнини рота, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз, розлад гастрит, зміна лабораторних показників функції печінки, запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, панкреатит, гепатит фульмінантний, некроз печінки, печінкова недостатність (можливо зі смертельним результатом). З боку дихальної системи: пневмонія, респіраторні захворювання, риніт, задишка. З боку кровоносної та лімфатичної систем: еозинофілія, гемолітична анемія, зниження кількості лімфоцитів, тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, нейтрофілія, підвищення кількості базофілів, моноцитів, тромбоцитів. Алергічні реакції: реакція гіперчутливості, свербіж, шкірні висипання, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, фотосенсибілізація, анафілактична реакція, включаючи набряк (поодинокі випадки зі смертельним результатом), багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некро. З боку опорно-рухового апарату: артралгія, остеоартрит, міалгія. З боку сечостатевої системи: нефрит, гостра ниркова недостатність, дизурія, біль у ділянці нирок, метрорагія, порушення функції яєчок. З боку шкірних покривів: дерматит, сухість шкіри, пітливість. Лабораторні показники: у плазмі крові: зниження або підвищення концентрації бікарбонатів, підвищення активності лужної фосфатази, підвищення вмісту хлору, зміна вмісту калію, підвищення концентрації глюкози, зміна вмісту натрію, підвищення гематокриту, підвищення активності аланінамінотрансферази, підвищення концентрації білірубіну, сечовини. Місцеві реакції: біль та запалення у місці введення препарату. Інші: кандидоз, у т.ч. порожнини рота та статевих органів, втома, нездужання, анорексія, вагініт, фарингіт, «припливи» крові до обличчя, носова кровотеча, біль у спині, біль у шиї, біль у грудях, периферичні набряки, набряк обличчя, лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиАзитроміцин не впливає на концентрацію карбамазепіну, циметидину, диданозину, ефавірензу, флуконазолу, індинавіру, мідазоламу, теофіліну, триазоламу, триметоприму/сульфаметоксазолу, рифабутину, цетиризину, нелфінавірону, У фармакокінетичних дослідженнях впливу разової дози циметидину на фармакокінетику азитроміцину не виявлено змін фармакокінетики азитроміцину за умови застосування циметидину за 2 години до азитроміцину. При необхідності спільного застосування з циклоспорином рекомендується контролювати вміст циклоспорину в крові та відповідно коригувати дозу. При сумісному застосуванні дигоксину та азитроміцину необхідно контролювати концентрацію дигоксину у крові, т.к. багато макролідів підвищують всмоктування дигоксину в кишечнику, збільшуючи цим його концентрацію в плазмі крові. При сумісному застосуванні з антикоагулянтами непрямої дії (варфарин, ін. антикоагулянти кумаринового ряду) рекомендується проводити пацієнтам ретельний контроль протромбінового часу. Одночасне застосування терфенадину та антибіотиків класу макролідів викликає аритмію та подовження QT інтервалу. Необхідно враховувати ці дані при спільному застосуванні терфенадину та азитроміцину. Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг) та нелфінавіру (по 750 мг 3 рази на день) спричиняє підвищення рівноважної концентрації азитроміцину в плазмі крові; клінічно значущих побічних ефектів не спостерігалося і корекції дози азитроміцину при одночасному застосуванні з нелфінавіром не потрібно. При одночасному застосуванні з зидовудіном азитроміцин незначно впливає на фармакокінетику, у тому числі виведення нирками, зидовудину та його глюкоронідного метаболіту. Тим не менш, збільшується концентрація активного метаболіту – фосфорильованого зидовудину в моноядерних клітинах переферичних судин. Поки що не визначено клінічне значення цього факту. При сумісному застосуванні азитроміцину з ерготаміном та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які одночасно приймають азитроміцин та статини. При одночасному застосуванні азитроміцину та рифабутину іноді спостерігалась нейтропенія. Незважаючи на те, що нейтропенія асоціювалася із застосуванням рифабутину, причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням комбінації азитроміцину та рифабутину та нейтропенією не встановлено. Азитроміцин слабо взаємодіє з ізоферментами цитохрому Р450, не виявлено, що азитроміцин бере участь у фармакокінетичних взаємодіях аналогічних еритроміцину та інших макролідів, азитроміцин не є індуктором та інгібітором ізоферментів цитохрому Р450. Фармацевтично несумісний із гепарином.Спосіб застосування та дозиПрепарат слід застосовувати лише у стаціонарних медичних закладах! Рекомендовані дози для внутрішньовенного введення азитроміцину при лікуванні дорослих та пацієнтів віком від 18 років при наступних захворюваннях: Позалікарняна пневмонія (ВП) 500 мг одноразово на добу внутрішньовенно (в/в) протягом не менше 2-х днів (у разі необхідності, за рішенням лікаря внутрішньовенно курс може бути продовжений, але не повинен становити більше 5-ти днів). Внутрішньовенне введення повинно змінюватись наступним пероральним призначенням азитроміцину у вигляді одноразової добової дози 500 мг до завершення 7-10 денного загального курсу лікування. Інфекційно-запальні захворювання органів малого тазу 500 мг одноразово на добу внутрішньовенно протягом не менше 2 днів (в/в курс лікування становить не більше 5 днів). Внутрішньовенне введення повинно змінюватись наступним пероральним призначенням азитроміцину у вигляді одноразової добової дози 250 мг до завершення 7 денного загального курсу лікування. Терміни переходу на пероральне лікування визначаються відповідно до даних клінічного обстеження. Пацієнти з порушенням функції нирок При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну більше 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції печінки При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Літні пацієнти У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна. Розчин для інфузії готується у 2 етапи: 1 етап - приготування відновленого розчину: у флакон з 500 мг препарату додають 4,8 мл стерильної води для ін'єкцій та ретельно струшують до повного розчинення порошку. В 1 мл одержаного розчину міститься 100 мг азитроміцину. Приготовлений розчин залишається стабільним протягом 24 годин при кімнатній температурі. 2 етап - розведення відновленого розчину (100 мг/мл) проводиться безпосередньо перед введенням відповідно до нижче представленої таблиці. Концентрація азитроміцину в інфузійному розчині Кількість розчинника 1.0 мг/мл 500 мл 2.0 мг/мл 250 мл Відновлений розчин вносять у флакон із розчинником (0,9% розчин хлориду натрію, 5% декстрозу, розчин Рінгера) до отримання кінцевої концентрації азитроміцину 1,0-2,0 мг/мл в інфузійному розчині. Розчин Хемоміцину не можна вводити внутрішньовенно струминно або внутрішньом'язово! Рекомендується вводити приготовлений розчин внутрішньовенно краплинно протягом 3 годин – розчин для інфузій у концентрації 1 мг/мл, протягом 1 години – у концентрації 2 мг/мл. Перед введенням розчин піддають візуальному контролю. Якщо готовий розчин містить частинки речовини, він не повинен використовуватися. Приготовлений розчин стабільний за кімнатної температури протягом 24 годин.ПередозуванняСимптоми: сильна нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея, біль у животі, порушення функції печінки. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМіастенія, порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості, порушення функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну більше 40 мл/хв), у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у пацієнтів похилого віку): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів ІА (хінідин, прокаїнамід) та ІІІ (дофетилід, аміодарон і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам) та фторхінолонами електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю; одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить активну речовину азитроміцин 500 мг (у формі азитроміцину дигідрату); допоміжні речовини - силикатна целюлоза мікрокристалічна - 69,00 мг, целюлоза мікрокристалічна - 57,00 мг, карбоксиметил крохмаль натрію (тип A) - 46,00 мг, повідон - 24,00 мг, магнію стеа 10,00 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1,00 мг; оболонка: титану діоксид – 10,58 мг, тальк – 9,57 мг, коповідон – 4,95 мг, етилцелюлоза – 4,95 мг, макрогол 6000 – 1,32 мг, індигокармін (індиготин) E 122 – 1 , барвник зелений лак 8% (індигокармін (індиготин) E 132, хіноліновий жовтий E 104) – 0,41 мг Таблетки, покриті плівковою оболонкою 500 мг. По 3 таблетки у блістер AL/ПВХ. 1 блістер з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкоюХарактеристикаКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою сірувато-блакитного кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик широкого спектра дії. Є представником підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. У високих концентраціях має бактерицидну дію. До азитроміцину чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококи груп C, F і G, Staphylococcus aureus, , Streptococcus viridans; грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae та Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитроміцин неактивний щодо грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.ФармакокінетикаАзитроміцин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі та ліпофільністю. Після прийому внутрішньо 500 мг максимальна концентрація азитроміцину в плазмі досягається через 2,5 - 2,96 год і становить 0,4 мг/л. Біодоступність становить 37%. Азитроміцин добре проникає у дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема у передміхурову залозу), у шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10-50 разів вища, ніж у плазмі крові) та тривалий період напіввиведення зумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися у середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, у свою чергу, визначає великий обсяг розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно у лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу.Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вища, ніж у здорових тканинах (в середньому на 24-34%) та корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні. Виведення азитроміцину з плазми крові проходить у 2 етапи: період напіввиведення становить 14-20 годин в інтервалі від 8 до 24 годин після прийому препарату та 41 годин – в інтервалі від 24 до 72 годин, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу. Прийом їжі значно змінює фармакокінетику (залежно від лікарської форми): таблетки – максимальна концентрація (Cmax) збільшується (на 31%), площа під кривою (AUC) не змінюється.Клінічна фармакологіяАнтибіотик – азалідПоказання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: Інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР органів (ангіна, синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит); Скарлатина; Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бактеріальні та атипові пневмонії, бронхіт); Інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); Інфекції урогенітального тракту (неускладнений уретрит та/або цервіцит); Хвороба Лайма (бореліоз); для лікування початкової стадії (erythema migrans); Захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter Pylori (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до інших макролідів); печінкова та/або ниркова недостатність; дитячий вік до 12 років (для цієї лікарської форми), період лактації. З обережністю – вагітність, аритмія (можливі шлуночкові аритмії та подовження інтервалу QT), дітям із вираженими порушеннями функції печінки або нирок.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе лише у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку травної системи: діарея (5%), нудота (3%), біль у животі (3%); 1% і менше - диспепсія, метеоризм, блювання, мелена, холестатична жовтяниця, підвищення активності "печінкових" трансаміназ; у дітей – запори, анорексія, гастрит. З боку серцево-судинної системи: серцебиття, біль у грудній клітці (1% і менше). З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, вертиго, сонливість; у дітей – головний біль (при терапії середнього отиту), гіперкінезія, тривожність, невроз, порушення сну (1% і менше). З боку сечостатевої системи вагінальний кандидоз, нефрит (1% і менше). Алергічні реакції: висипання, фотосенсибілізація, набряк Квінке. Інші: підвищена стомлюваність; у дітей – кон'юнктивіт, свербіж, кропив'янка.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди (алюміній та магнійвмісні), етанол та їжа уповільнюють та знижують абсорбцію. При сумісному призначенні варфарину та азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, однак, враховуючи, що при взаємодії макролідів та варфарину можливе посилення антикоагуляційного ефекту, пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу. Дигоксин: підвищення концентрації дигоксину. Ерготамін та дигідроерготамін: посилення токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Триазолам: зниження кліренсу та збільшення фармакологічної дії триазоламу. Уповільнює виведення та підвищує концентрацію в плазмі та токсичність циклосерину, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також ЛЗ, що піддаються мікросомальному окиснення (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди теофілін та ін. ксантинові похідні) - за рахунок інгібування мікросомального окиснення в гепатоцитах азитроміцином. Лінкозаміни послаблюють ефективність, тетрациклін та хлорамфенікол – посилюють. Фармацевтично несумісний із гепарином.Спосіб застосування та дозиВсередину, за 1 годину до або через 2 години після їди 1 раз на добу. Дорослим та дітям старше 12 років при інфекціях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів – 0.5 г на добу за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза – 1.5 г). При інфекціях шкіри та м'яких тканин – 1 г на добу в перший день за 1 прийом, далі по 0.5 г на добу щодня з 2 по 5 день (курсова доза – 3 г). При гострих інфекціях сечостатевих органів (неускладнений уретрит або цервіцит) – одноразово 1 г. При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування I стадії (erythema migrans) – 1 г у перший день та 0.5 г щодня з 2 по 5 день (курсова доза – 3 г). При виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori – 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої антихелікобактерної терапії.ПередозуванняСимптоми: сильна нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: симптоматичне; промивання шлунка.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: кларитроміцин 500 мг. 14 шт. - упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Фармакотерапевтична групаНапівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Пригнічує синтез білків у мікробній клітині, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею бактерій. Діє в основному бактеріостатично, а також бактерицидно. Активний щодо грампозитивних бактерій: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; грамнегативних бактерій: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; анаеробних бактерій: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; внутрішньоклітинних мікроорганізмів: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae. Активний також щодо Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (крім Mycobacterium tuberculosis).ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо кларитроміцин добре абсорбується із ШКТ. Їда уповільнює абсорбцію, але не впливає на біодоступність активної речовини. Кларитроміцин добре проникає в біологічні рідини та тканини організму, де досягає концентрації у 10 разів більшої, ніж у плазмі. Приблизно 20% кларитроміцину одразу метаболізується з утворенням основного метаболіту 14-гідрокларитроміцину. При дозі 250 мг T1/2 становить 3-4 год, при дозі 500 мг - 5-7 год. Виводиться із сечею у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів.Показання до застосуванняЛікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до кларитроміцину збудниками: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (тонзилофарингіт, середній отит, гострий синусит); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна бактеріальна та атипова пневмонія); одонтогенні інфекції; інфекції шкіри та м'яких тканин; мікобактеріальні інфекції (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) та їх профілактика у хворих на СНІД; ерадикація Helicobacter pylori у хворих на виразкову хворобу дванадцятипалої кишки або шлунка (тільки у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняВказівка ​​в анамнезі на подовження інтервалу QT, шлуночкову аритмію або шлуночкову тахікардію типу "пірует"; гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); тяжка печінкова недостатність, що протікає одночасно з нирковою недостатністю; холестатична жовтяниця/гепатит в анамнезі, що розвинулися при застосуванні кларитроміцину; порфірія; І триместр вагітності; період лактації (грудного вигодовування); одночасний прийом кларитроміцину з астемізолом, цизапридом, пімозидом, терфенадином; з алкалоїдами ріжків, наприклад, ерготамін, дигідроерготамін; з мідазоламом для вживання; з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами), які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), з колхіцином; з тикагрелором або ранолазин; підвищена чутливість до кларитроміцину та інших макролідів.Вагітність та лактаціяЗастосування у І триместрі вагітності протипоказане. Застосування у II та III триместрах вагітності можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування в період лактації слід припинити вигодовування груддю. Застосування у дітей В даний час недостатньо даних про ефективність та безпеку застосування кларитроміцину у дітей віком до 6 міс.Побічна діяЗ боку травної системи: часто - діарея, блювання, диспепсія, нудота, біль у ділянці живота; нечасто - езофагіт, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, гастрит, прокталгія, стоматит, глосит, здуття живота, запор, сухість у роті, відрижка, метеоризм, підвищення концентрації білірубіну в крові, підвищення активності АЛТ, ACT, ГГТ, ГГТ , в т.ч. холестатичний та гепатоцелюлярний; частота невідома – гострий панкреатит, зміна кольору язика та зубів, печінкова недостатність, холестатична жовтяниця. Алергічні реакції: часто - висип; нечасто - анафілактоїдна реакція, гіперчутливість, дерматит бульозний, свербіж, кропив'янка, макуло-папульозний висип; частота невідома - анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром). З боку нервової системи: часто - головний біль, безсоння; нечасто – втрата свідомості, дискінезія, запаморочення, сонливість, тремор, неспокій, підвищена збудливість; частота невідома - судоми, психотичні розлади, сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, кошмарні сновидіння, парестезія, манія. З боку шкірних покровів: часто - інтенсивне потовиділення; частота невідома – акне, геморагії. З боку органів чуття: часто - дисгевзія; нечасто - вертиго, порушення слуху, дзвін у вухах; частота невідома – глухота, агевзія, паросмія, аносмія. З боку серцево-судинної системи: часто - вазодилатація; нечасто – зупинка серця, фібриляція передсердь, подовження інтервалу QT на ЕКГ, екстрасистолія, тріпотіння передсердь; частота невідома – шлуночкова тахікардія, в т.ч. типу "пірует". З боку сечовидільної системи: нечасто - підвищення концентрації креатиніну, зміна кольору сечі; частота невідома – ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит. З боку обміну речовин і харчування: нечасто – анорексія, зниження апетиту, підвищення концентрації сечовини, зміна відношення альбумін-глобулін. З боку кістково-м'язової системи: ;нечасто - м'язовий спазм, кістково-м'язова скутість, міалгія; частота невідома – рабдоміоліз, міопатія. З боку дихальної системи: нечасто - астма, носова кровотеча, тромбоемболія легеневої артерії. З боку системи кровотворення: нечасто - лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитемія; частота невідома – агранулоцитоз, тромбоцитопенія. З боку системи згортання крові: ;нечасто - збільшення значення MHO, подовження протромбінового часу. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто - целюліт, кандидоз, гастроентерит, вторинні інфекції (в т.ч. вагінальні); частота невідома - псевдомембранозний коліт, пика. Місцеві реакції: дуже часто - флебіт у місці ін'єкції, часто - біль у місці ін'єкції, запалення в місці ін'єкції. З боку організму в цілому: нечасто - нездужання, гіпертермія, астенія, біль у грудній клітці, озноб, стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиКларитроміцин пригнічує активність ізоферменту CYP3A4, що призводить до уповільнення швидкості метаболізму астемізолу при їх одночасному застосуванні. Внаслідок цього відбувається збільшення інтервалу QT та підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует". Одночасний прийом кларитроміцину з ловастатином або симвастатином протипоказаний у зв'язку з тим, що дані статини значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4, і спільне застосування з кларитроміцином підвищує їх сироваткові концентрації, що призводить до підвищення ризику розвитку міопатії, включаючи рабдомі. Повідомлялося про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які приймали кларитроміцин разом із цими препаратами. У разі необхідності застосування кларитроміцину слід припинити прийом ловастатину або симвастатину на час терапії. Кларитроміцин слід застосовувати з обережністю при комбінованій терапії з іншими статинами. Рекомендується застосовувати статини, які не залежать від метаболізму ізоферментів CYP3A (наприклад, флувастатин). У разі потреби спільного прийому рекомендується приймати найменшу дозу статину. Слід контролювати розвиток ознак та симптомів міопатії. При одночасному застосуванні з аторвастатином помірно підвищується концентрація аторвастатину в плазмі, підвищується ризик розвитку міопатії. Препарати, що є індукторами CYP3A (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений), здатні індукувати метаболізм кларитроміцину, що може призвести до субтерапевтичної концентрації кларитроміцину та зниження його ефективності. Необхідно контролювати плазмову концентрацію індуктора СYР3А, яка може підвищитись через інгібування CYP3A кларитроміцином. При сумісному застосуванні з рифабутином підвищується концентрація рифабутину в плазмі, збільшується ризик розвитку увеїту, зменшується концентрація кларитроміцину в плазмі. При сумісному застосуванні з кларитроміцином можливе підвищення концентрацій у плазмі фенітоїну, карбамазепіну, вальпроєвої кислоти. Сильні індуктори ізоферментів системи цитохрому Р450, такі як ефавіренз, невірапін, рифампіцин, рифабутин і рифапентин здатні прискорювати метаболізм кларитроміцину і, таким чином, знижувати концентрацію кларитроміцину в плазмі і послаблювати його терапевтичний метаболіту, який також є мікробіологічно активним. Оскільки мікробіологічна активність кларитроміцину та 14-ОН-кларитроміцину відрізняється щодо різних бактерій, терапевтичний ефект може знижуватися при сумісному застосуванні кларитроміцину та індукторів ферментів. Концентрація кларитроміцину в плазмі знижується при застосуванні етравірину, при цьому підвищується концентрація активного метаболіту 14-ОН-кларитроміцину. Оскільки 14-ОН-кларитроміцин має низьку активність по відношенню до інфекцій MAC, може змінюватися загальна активність щодо їх збудників, тому для лікування MAC слід розглядати альтернативне лікування. Фармакокінетичне дослідження показало, що спільний прийом ритонавіру в дозі 200 мг кожні 8 годин та кларитроміцину в дозі 500 мг кожні 12 год призвів до помітного придушення метаболізму кларитроміцину. При сумісному прийомі ритонавіру C max ; кларитроміцину збільшилася на 31%, Cmin; збільшилася на 182% і AUC збільшилася на 77%, при цьому концентрація його метаболіту 14-ОН-кларитроміцину значно знижувалася. Ритонавір не слід спільно приймати з кларитроміцином у дозах, що перевищують 1 г на добу. Кларитроміцин, атазанавір, саквінавір є субстратами та інгібіторами CYP3A, що визначає їхню двоспрямовану взаємодію. При прийомі саквінавіру разом із ритонавіром слід враховувати потенційний вплив ритонавіру на кларитроміцин. При одночасному застосуванні з зидовудіном дещо зменшується біодоступність зидовудину. Колхіцин є субстратом як CYP3A, так і Р-глікопротеїну. Відомо, що кларитроміцин та інші макроліди є інгібіторами CYP3A та Р-глікопротеїну. При сумісному прийомі кларитроміцину та колхіцину інгібування Р-глікопротеїну та/або CYP3A може призвести до посилення дії колхіцину. Слід контролювати розвиток клінічних симптомів отруєння колхіцином. Зареєстровані постмаркетингові повідомлення про випадки отруєння колхіцином при його одночасному прийомі з кларитроміцином, найчастіше у пацієнтів похилого віку. Деякі з описаних випадків відбувалися у пацієнтів із нирковою недостатністю. Як повідомлялося, деякі випадки закінчувалися летальним кінцем. Одночасне застосування кларитроміцину та колхіцину протипоказане. При сумісному застосуванні мідазоламу та кларитроміцину (всередину по 500 мг 2 рази на добу) відзначалося збільшення AUC мідазоламу: у 2.7 разу після внутрішньовенного введення мідазоламу та у 7 разів після перорального прийому. Одночасний прийом кларитроміцину з мідазоламом для перорального застосування протипоказаний. Якщо разом із кларитроміцином застосовується внутрішньовенна форма мідазоламу, слід ретельно контролювати стан пацієнта для можливої ​​корекції дози. Такі ж запобіжні заходи слід застосовувати і до інших бензодіазепінів, які метаболізуються CYP3A, включаючи триазолів та алпразолів. Для бензодіазепінів, виведення яких не залежить від CYP3A (темазепам, нітразепам, лоразепам), малоймовірно клінічно значуща взаємодія з кларитроміцином. При сумісному застосуванні кларитроміцину та триазоламу можлива дія на ЦНС, наприклад сонливість та сплутаність свідомості. При даній комбінації рекомендується контролювати спостерігати за симптомами порушення ЦНС. При одночасному застосуванні з варфарином можливе посилення антикоагулянтної дії варфарину та підвищення ризику кровотеч. Передбачається, що дигоксин є субстратом P-глікопротеїну. Відомо, що кларитроміцин пригнічує P-глікопротеїн. При одночасному застосуванні з дигоксином можливе значне підвищення концентрації дигоксину в плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. Можливе виникнення шлуночкової тахікардії типу "пірует" при спільному застосуванні кларитроміцину та хінідину або дизопіраміду. При одночасному прийомі кларитроміцину з цими препаратами слід регулярно проводити контроль ЕКГ щодо збільшення інтервалу QT, а також слід контролювати сироваткові концентрації цих препаратів. При постмаркетинговому застосуванні повідомлялося про випадки розвитку гіпоглікемії при сумісному прийомі кларитроміцину та дизопіраміду. Необхідно контролювати концентрацію глюкози в крові при одночасному застосуванні кларитроміцину та дизопіраміду. Вважають, що можливе підвищення концентрації дизопіраміду в плазмі внаслідок інгібування його метаболізму в печінці під впливом кларитроміцину. Спільний прийом флуконазолу в дозі 200 мг щодня та кларитроміцину в дозі 500 мг 2 рази на добу викликав збільшення середнього значення мінімальної рівноважної концентрації кларитроміцину (Cmin) та AUC на 33% та 18% відповідно. При цьому спільний прийом не впливав на середню рівноважну концентрацію активного метаболіту 14-ОН-кларитроміцину. Корекція дози кларитроміцину у разі супутнього прийому флуконазолу не потрібна. Кларитроміцин та ітраконазол є субстратами та інгібіторами CYP3A, що визначає їхню двоспрямовану взаємодію. Кларитроміцин може підвищувати концентрацію ітраконазолу в плазмі, тоді як ітраконазол здатний підвищувати плазмову концентрацію кларитроміцину. При одночасному застосуванні з метилпреднізолоном – зменшується кліренс метилпреднізолону; з преднізоном – описані випадки розвитку гострої манії та психозу. При одночасному застосуванні з омепразолом значно підвищується концентрація омепразолу та незначно підвищується концентрація кларитроміцину у плазмі крові; з лансопразолом - можливі глосит, стоматит та/або поява темного забарвлення язика. При одночасному застосуванні із сертраліном – теоретично не можна виключити розвиток серотонінового синдрому; з теофіліном - можливе підвищення концентрації теофіліну у плазмі крові. При одночасному застосуванні з терфенадином можливе уповільнення швидкості метаболізму терфенадину та підвищення його концентрації у плазмі крові, що може призвести до збільшення інтервалу QT та підвищення ризику шлуночкової аритмії типу "пірует". Пригнічення активності ізоферменту CYP3A4 під впливом кларитроміцину призводить до уповільнення швидкості метаболізму цизаприду при їх одночасному застосуванні. Внаслідок цього збільшується концентрація цизаприду в плазмі крові та підвищується ризик розвитку загрозливих для життя порушень серцевого ритму, включаючи шлуночкові аритмії типу "пірует". Первинний метаболізм толтеродину здійснюється за участю CYP2D6. Однак у частині популяції, позбавленої CYP2D6, метаболізм відбувається за участю CYP3A. У цій групі населення пригнічення CYP3A призводить до значно більших концентрацій толтеродину в сироватці. Тому у пацієнтів з низьким рівнем CYP2D6-опосередкованого метаболізму може знадобитися зниження дози толтеродину у присутності інгібіторів CYP3А, таких як кларитроміцин. При сумісному застосуванні кларитроміцину та пероральних гіпоглікемічних засобів (наприклад, похідні сульфонілсечовини) та/або інсуліну може спостерігатися виражена гіпоглікемія. Одночасне застосування кларитроміцину з деякими гіпоглікемічними препаратами (наприклад, натеглінід, піоглітазон, репаглінід та росиглітазон) може призвести до інгібування ізоферментів CYP3A кларитроміцином, що може призвести до розвитку гіпоглікемії. Вважають, що при одночасному застосуванні з толбутамідом існує можливість розвитку гіпоглікемії. При одночасному застосуванні з флуоксетином описано випадок розвитку токсичних ефектів, зумовлених дією флуоксетину. При одночасному прийомі кларитроміцину з іншими ототоксичними препаратами, особливо аміноглікозидами, необхідно бути обережними і контролювати функції вестибулярного і слухового апаратів як під час терапії, так і після її закінчення. При одночасному застосуванні з циклоспорином підвищується концентрація циклоспорину в плазмі, виникає ризик посилення побічної дії. При одночасному застосуванні з ерготаміном, дигідроерготаміном описані випадки посилення побічної дії ерготаміну та дигідроерготаміну. Постмаркетингові дослідження показують, що при сумісному застосуванні кларитроміцину з ерготаміном або дигідроерготаміном можливі наступні ефекти, пов'язані з гострим отруєнням препаратами групи ерготамінів: судинний спазм, ішемія кінцівок та інших тканин, включаючи ЦНС. Одночасне застосування кларитроміцину та алкалоїдів ріжків протипоказане. Кожен із цих інгібіторів ФДЕ метаболізується принаймні частково за участю CYP3A. У той же час кларитроміцин здатний інгібувати CYP3A. Спільне застосування кларитроміцину з силденафілом, тадалафілом або варденафілом може призвести до збільшення інгібуючої дії на ФДЕ. При цих комбінаціях слід розглянути можливість зменшення дози силденафілу, тадалафілу та варденафілу. При одночасному застосуванні кларитроміцину та блокаторів кальцієвих каналів, які метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (наприклад, верапаміл, амлодипін, дилтіазем), слід бути обережним, оскільки існує ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Плазмові концентрації кларитроміцину, як і блокаторів кальцієвих каналів, можуть підвищуватися при одночасному застосуванні. Артеріальна гіпотензія, брадіаритмія та лактацидоз можливі при одночасному прийомі кларитроміцину та верапамілу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При прийомі внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років разова доза становить 0.25-1 г, частота прийому 2 рази на добу. Для дітей віком до 12 років добова доза становить 7.5-15 мг/кг/добу на 2 прийоми. У дітей кларитроміцин слід застосовувати у відповідній лікарській формі, призначеній для цієї категорії пацієнтів. Тривалість лікування залежить від показань. Пацієнтам з порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл/хв або рівень сироваткового креатиніну більше 3.3 мг/дл) дозу слід зменшити вдвічі або подвоїти інтервал між прийомами. Максимальні добові дози: для дорослих - 2 г, для дітей - 1 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати кларитроміцин у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня; печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня, з ІХС, тяжкою серцевою недостатністю, гіпомагніємією, вираженою брадикардією (менше 50 уд./хв); одночасно з бензодіазепінами, такими як алпразолам, триазолам, мідазолам для внутрішньовенного введення; одночасно з іншими ототоксичними препаратами, особливо аміноглікозидами; одночасно з препаратами, що метаболізуються ізоферментами CYP3A (в т.ч. карбамазепін, цилостазол, циклоспорин, дизопірамід, метилпреднізолон, омепразол, непрямі антикоагулянти, хінідин, рифабутин, силденафіл, такролімус, винбластин; C; , фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений); одночасно зі статинами,метаболізм яких не залежить від ізоферменту CYP3A (в т.ч. флувастатин); одночасно з блокаторами повільних кальцієвих каналів, які метаболізуються ізоферментами CYP3A4 (в т.ч. верапаміл, амлодипін, дилтіазем); одночасно з антиаритмічними засобами ІА класу (хінідин, прокаїнамід) та ІІІ класу (дофетилід, аміодарон, соталол). Між антибіотиками групи макролідів спостерігається перехресна резистентність. Лікування антибіотиками змінює нормальну флору кишечника, тому можливий розвиток суперінфекції, спричиненої резистентними мікроорганізмами. Слід пам'ятати, що важка наполеглива діарея може бути зумовлена ​​розвитком псевдомембранозного коліту. Слід періодично контролювати протромбіновий час у пацієнтів, які отримують кларитроміцин одночасно з варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: кларитроміцин 500 мг. 14 шт. - упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Фармакотерапевтична групаНапівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Пригнічує синтез білків у мікробній клітині, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею бактерій. Діє в основному бактеріостатично, а також бактерицидно. Активний щодо грампозитивних бактерій: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; грамнегативних бактерій: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; анаеробних бактерій: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; внутрішньоклітинних мікроорганізмів: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae. Активний також щодо Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (крім Mycobacterium tuberculosis).ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо кларитроміцин добре абсорбується із ШКТ. Їда уповільнює абсорбцію, але не впливає на біодоступність активної речовини. Кларитроміцин добре проникає в біологічні рідини та тканини організму, де досягає концентрації у 10 разів більшої, ніж у плазмі. Приблизно 20% кларитроміцину одразу метаболізується з утворенням основного метаболіту 14-гідрокларитроміцину. При дозі 250 мг T1/2 становить 3-4 год, при дозі 500 мг - 5-7 год. Виводиться із сечею у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів.Показання до застосуванняЛікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до кларитроміцину збудниками: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (тонзилофарингіт, середній отит, гострий синусит); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна бактеріальна та атипова пневмонія); одонтогенні інфекції; інфекції шкіри та м'яких тканин; мікобактеріальні інфекції (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) та їх профілактика у хворих на СНІД; ерадикація Helicobacter pylori у хворих на виразкову хворобу дванадцятипалої кишки або шлунка (тільки у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняВказівка ​​в анамнезі на подовження інтервалу QT, шлуночкову аритмію або шлуночкову тахікардію типу "пірует"; гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); тяжка печінкова недостатність, що протікає одночасно з нирковою недостатністю; холестатична жовтяниця/гепатит в анамнезі, що розвинулися при застосуванні кларитроміцину; порфірія; І триместр вагітності; період лактації (грудного вигодовування); одночасний прийом кларитроміцину з астемізолом, цизапридом, пімозидом, терфенадином; з алкалоїдами ріжків, наприклад, ерготамін, дигідроерготамін; з мідазоламом для вживання; з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами), які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), з колхіцином; з тикагрелором або ранолазин; підвищена чутливість до кларитроміцину та інших макролідів.Вагітність та лактаціяЗастосування у І триместрі вагітності протипоказане. Застосування у II та III триместрах вагітності можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування в період лактації слід припинити вигодовування груддю. Застосування у дітей В даний час недостатньо даних про ефективність та безпеку застосування кларитроміцину у дітей віком до 6 міс.Побічна діяЗ боку травної системи: часто - діарея, блювання, диспепсія, нудота, біль у ділянці живота; нечасто - езофагіт, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, гастрит, прокталгія, стоматит, глосит, здуття живота, запор, сухість у роті, відрижка, метеоризм, підвищення концентрації білірубіну в крові, підвищення активності АЛТ, ACT, ГГТ, ГГТ , в т.ч. холестатичний та гепатоцелюлярний; частота невідома – гострий панкреатит, зміна кольору язика та зубів, печінкова недостатність, холестатична жовтяниця. Алергічні реакції: часто - висип; нечасто - анафілактоїдна реакція, гіперчутливість, дерматит бульозний, свербіж, кропив'янка, макуло-папульозний висип; частота невідома - анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром). З боку нервової системи: часто - головний біль, безсоння; нечасто – втрата свідомості, дискінезія, запаморочення, сонливість, тремор, неспокій, підвищена збудливість; частота невідома - судоми, психотичні розлади, сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, кошмарні сновидіння, парестезія, манія. З боку шкірних покровів: часто - інтенсивне потовиділення; частота невідома – акне, геморагії. З боку органів чуття: часто - дисгевзія; нечасто - вертиго, порушення слуху, дзвін у вухах; частота невідома – глухота, агевзія, паросмія, аносмія. З боку серцево-судинної системи: часто - вазодилатація; нечасто – зупинка серця, фібриляція передсердь, подовження інтервалу QT на ЕКГ, екстрасистолія, тріпотіння передсердь; частота невідома – шлуночкова тахікардія, в т.ч. типу "пірует". З боку сечовидільної системи: нечасто - підвищення концентрації креатиніну, зміна кольору сечі; частота невідома – ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит. З боку обміну речовин і харчування: нечасто – анорексія, зниження апетиту, підвищення концентрації сечовини, зміна відношення альбумін-глобулін. З боку кістково-м'язової системи: ;нечасто - м'язовий спазм, кістково-м'язова скутість, міалгія; частота невідома – рабдоміоліз, міопатія. З боку дихальної системи: нечасто - астма, носова кровотеча, тромбоемболія легеневої артерії. З боку системи кровотворення: нечасто - лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитемія; частота невідома – агранулоцитоз, тромбоцитопенія. З боку системи згортання крові: ;нечасто - збільшення значення MHO, подовження протромбінового часу. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто - целюліт, кандидоз, гастроентерит, вторинні інфекції (в т.ч. вагінальні); частота невідома - псевдомембранозний коліт, пика. Місцеві реакції: дуже часто - флебіт у місці ін'єкції, часто - біль у місці ін'єкції, запалення в місці ін'єкції. З боку організму в цілому: нечасто - нездужання, гіпертермія, астенія, біль у грудній клітці, озноб, стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиКларитроміцин пригнічує активність ізоферменту CYP3A4, що призводить до уповільнення швидкості метаболізму астемізолу при їх одночасному застосуванні. Внаслідок цього відбувається збільшення інтервалу QT та підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует". Одночасний прийом кларитроміцину з ловастатином або симвастатином протипоказаний у зв'язку з тим, що дані статини значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4, і спільне застосування з кларитроміцином підвищує їх сироваткові концентрації, що призводить до підвищення ризику розвитку міопатії, включаючи рабдомі. Повідомлялося про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які приймали кларитроміцин разом із цими препаратами. У разі необхідності застосування кларитроміцину слід припинити прийом ловастатину або симвастатину на час терапії. Кларитроміцин слід застосовувати з обережністю при комбінованій терапії з іншими статинами. Рекомендується застосовувати статини, які не залежать від метаболізму ізоферментів CYP3A (наприклад, флувастатин). У разі потреби спільного прийому рекомендується приймати найменшу дозу статину. Слід контролювати розвиток ознак та симптомів міопатії. При одночасному застосуванні з аторвастатином помірно підвищується концентрація аторвастатину в плазмі, підвищується ризик розвитку міопатії. Препарати, що є індукторами CYP3A (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений), здатні індукувати метаболізм кларитроміцину, що може призвести до субтерапевтичної концентрації кларитроміцину та зниження його ефективності. Необхідно контролювати плазмову концентрацію індуктора СYР3А, яка може підвищитись через інгібування CYP3A кларитроміцином. При сумісному застосуванні з рифабутином підвищується концентрація рифабутину в плазмі, збільшується ризик розвитку увеїту, зменшується концентрація кларитроміцину в плазмі. При сумісному застосуванні з кларитроміцином можливе підвищення концентрацій у плазмі фенітоїну, карбамазепіну, вальпроєвої кислоти. Сильні індуктори ізоферментів системи цитохрому Р450, такі як ефавіренз, невірапін, рифампіцин, рифабутин і рифапентин здатні прискорювати метаболізм кларитроміцину і, таким чином, знижувати концентрацію кларитроміцину в плазмі і послаблювати його терапевтичний метаболіту, який також є мікробіологічно активним. Оскільки мікробіологічна активність кларитроміцину та 14-ОН-кларитроміцину відрізняється щодо різних бактерій, терапевтичний ефект може знижуватися при сумісному застосуванні кларитроміцину та індукторів ферментів. Концентрація кларитроміцину в плазмі знижується при застосуванні етравірину, при цьому підвищується концентрація активного метаболіту 14-ОН-кларитроміцину. Оскільки 14-ОН-кларитроміцин має низьку активність по відношенню до інфекцій MAC, може змінюватися загальна активність щодо їх збудників, тому для лікування MAC слід розглядати альтернативне лікування. Фармакокінетичне дослідження показало, що спільний прийом ритонавіру в дозі 200 мг кожні 8 годин та кларитроміцину в дозі 500 мг кожні 12 год призвів до помітного придушення метаболізму кларитроміцину. При сумісному прийомі ритонавіру C max ; кларитроміцину збільшилася на 31%, Cmin; збільшилася на 182% і AUC збільшилася на 77%, при цьому концентрація його метаболіту 14-ОН-кларитроміцину значно знижувалася. Ритонавір не слід спільно приймати з кларитроміцином у дозах, що перевищують 1 г на добу. Кларитроміцин, атазанавір, саквінавір є субстратами та інгібіторами CYP3A, що визначає їхню двоспрямовану взаємодію. При прийомі саквінавіру разом із ритонавіром слід враховувати потенційний вплив ритонавіру на кларитроміцин. При одночасному застосуванні з зидовудіном дещо зменшується біодоступність зидовудину. Колхіцин є субстратом як CYP3A, так і Р-глікопротеїну. Відомо, що кларитроміцин та інші макроліди є інгібіторами CYP3A та Р-глікопротеїну. При сумісному прийомі кларитроміцину та колхіцину інгібування Р-глікопротеїну та/або CYP3A може призвести до посилення дії колхіцину. Слід контролювати розвиток клінічних симптомів отруєння колхіцином. Зареєстровані постмаркетингові повідомлення про випадки отруєння колхіцином при його одночасному прийомі з кларитроміцином, найчастіше у пацієнтів похилого віку. Деякі з описаних випадків відбувалися у пацієнтів із нирковою недостатністю. Як повідомлялося, деякі випадки закінчувалися летальним кінцем. Одночасне застосування кларитроміцину та колхіцину протипоказане. При сумісному застосуванні мідазоламу та кларитроміцину (всередину по 500 мг 2 рази на добу) відзначалося збільшення AUC мідазоламу: у 2.7 разу після внутрішньовенного введення мідазоламу та у 7 разів після перорального прийому. Одночасний прийом кларитроміцину з мідазоламом для перорального застосування протипоказаний. Якщо разом із кларитроміцином застосовується внутрішньовенна форма мідазоламу, слід ретельно контролювати стан пацієнта для можливої ​​корекції дози. Такі ж запобіжні заходи слід застосовувати і до інших бензодіазепінів, які метаболізуються CYP3A, включаючи триазолів та алпразолів. Для бензодіазепінів, виведення яких не залежить від CYP3A (темазепам, нітразепам, лоразепам), малоймовірно клінічно значуща взаємодія з кларитроміцином. При сумісному застосуванні кларитроміцину та триазоламу можлива дія на ЦНС, наприклад сонливість та сплутаність свідомості. При даній комбінації рекомендується контролювати спостерігати за симптомами порушення ЦНС. При одночасному застосуванні з варфарином можливе посилення антикоагулянтної дії варфарину та підвищення ризику кровотеч. Передбачається, що дигоксин є субстратом P-глікопротеїну. Відомо, що кларитроміцин пригнічує P-глікопротеїн. При одночасному застосуванні з дигоксином можливе значне підвищення концентрації дигоксину в плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. Можливе виникнення шлуночкової тахікардії типу "пірует" при спільному застосуванні кларитроміцину та хінідину або дизопіраміду. При одночасному прийомі кларитроміцину з цими препаратами слід регулярно проводити контроль ЕКГ щодо збільшення інтервалу QT, а також слід контролювати сироваткові концентрації цих препаратів. При постмаркетинговому застосуванні повідомлялося про випадки розвитку гіпоглікемії при сумісному прийомі кларитроміцину та дизопіраміду. Необхідно контролювати концентрацію глюкози в крові при одночасному застосуванні кларитроміцину та дизопіраміду. Вважають, що можливе підвищення концентрації дизопіраміду в плазмі внаслідок інгібування його метаболізму в печінці під впливом кларитроміцину. Спільний прийом флуконазолу в дозі 200 мг щодня та кларитроміцину в дозі 500 мг 2 рази на добу викликав збільшення середнього значення мінімальної рівноважної концентрації кларитроміцину (Cmin) та AUC на 33% та 18% відповідно. При цьому спільний прийом не впливав на середню рівноважну концентрацію активного метаболіту 14-ОН-кларитроміцину. Корекція дози кларитроміцину у разі супутнього прийому флуконазолу не потрібна. Кларитроміцин та ітраконазол є субстратами та інгібіторами CYP3A, що визначає їхню двоспрямовану взаємодію. Кларитроміцин може підвищувати концентрацію ітраконазолу в плазмі, тоді як ітраконазол здатний підвищувати плазмову концентрацію кларитроміцину. При одночасному застосуванні з метилпреднізолоном – зменшується кліренс метилпреднізолону; з преднізоном – описані випадки розвитку гострої манії та психозу. При одночасному застосуванні з омепразолом значно підвищується концентрація омепразолу та незначно підвищується концентрація кларитроміцину у плазмі крові; з лансопразолом - можливі глосит, стоматит та/або поява темного забарвлення язика. При одночасному застосуванні із сертраліном – теоретично не можна виключити розвиток серотонінового синдрому; з теофіліном - можливе підвищення концентрації теофіліну у плазмі крові. При одночасному застосуванні з терфенадином можливе уповільнення швидкості метаболізму терфенадину та підвищення його концентрації у плазмі крові, що може призвести до збільшення інтервалу QT та підвищення ризику шлуночкової аритмії типу "пірует". Пригнічення активності ізоферменту CYP3A4 під впливом кларитроміцину призводить до уповільнення швидкості метаболізму цизаприду при їх одночасному застосуванні. Внаслідок цього збільшується концентрація цизаприду в плазмі крові та підвищується ризик розвитку загрозливих для життя порушень серцевого ритму, включаючи шлуночкові аритмії типу "пірует". Первинний метаболізм толтеродину здійснюється за участю CYP2D6. Однак у частині популяції, позбавленої CYP2D6, метаболізм відбувається за участю CYP3A. У цій групі населення пригнічення CYP3A призводить до значно більших концентрацій толтеродину в сироватці. Тому у пацієнтів з низьким рівнем CYP2D6-опосередкованого метаболізму може знадобитися зниження дози толтеродину у присутності інгібіторів CYP3А, таких як кларитроміцин. При сумісному застосуванні кларитроміцину та пероральних гіпоглікемічних засобів (наприклад, похідні сульфонілсечовини) та/або інсуліну може спостерігатися виражена гіпоглікемія. Одночасне застосування кларитроміцину з деякими гіпоглікемічними препаратами (наприклад, натеглінід, піоглітазон, репаглінід та росиглітазон) може призвести до інгібування ізоферментів CYP3A кларитроміцином, що може призвести до розвитку гіпоглікемії. Вважають, що при одночасному застосуванні з толбутамідом існує можливість розвитку гіпоглікемії. При одночасному застосуванні з флуоксетином описано випадок розвитку токсичних ефектів, зумовлених дією флуоксетину. При одночасному прийомі кларитроміцину з іншими ототоксичними препаратами, особливо аміноглікозидами, необхідно бути обережними і контролювати функції вестибулярного і слухового апаратів як під час терапії, так і після її закінчення. При одночасному застосуванні з циклоспорином підвищується концентрація циклоспорину в плазмі, виникає ризик посилення побічної дії. При одночасному застосуванні з ерготаміном, дигідроерготаміном описані випадки посилення побічної дії ерготаміну та дигідроерготаміну. Постмаркетингові дослідження показують, що при сумісному застосуванні кларитроміцину з ерготаміном або дигідроерготаміном можливі наступні ефекти, пов'язані з гострим отруєнням препаратами групи ерготамінів: судинний спазм, ішемія кінцівок та інших тканин, включаючи ЦНС. Одночасне застосування кларитроміцину та алкалоїдів ріжків протипоказане. Кожен із цих інгібіторів ФДЕ метаболізується принаймні частково за участю CYP3A. У той же час кларитроміцин здатний інгібувати CYP3A. Спільне застосування кларитроміцину з силденафілом, тадалафілом або варденафілом може призвести до збільшення інгібуючої дії на ФДЕ. При цих комбінаціях слід розглянути можливість зменшення дози силденафілу, тадалафілу та варденафілу. При одночасному застосуванні кларитроміцину та блокаторів кальцієвих каналів, які метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (наприклад, верапаміл, амлодипін, дилтіазем), слід бути обережним, оскільки існує ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Плазмові концентрації кларитроміцину, як і блокаторів кальцієвих каналів, можуть підвищуватися при одночасному застосуванні. Артеріальна гіпотензія, брадіаритмія та лактацидоз можливі при одночасному прийомі кларитроміцину та верапамілу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При прийомі внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років разова доза становить 0.25-1 г, частота прийому 2 рази на добу. Для дітей віком до 12 років добова доза становить 7.5-15 мг/кг/добу на 2 прийоми. У дітей кларитроміцин слід застосовувати у відповідній лікарській формі, призначеній для цієї категорії пацієнтів. Тривалість лікування залежить від показань. Пацієнтам з порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл/хв або рівень сироваткового креатиніну більше 3.3 мг/дл) дозу слід зменшити вдвічі або подвоїти інтервал між прийомами. Максимальні добові дози: для дорослих - 2 г, для дітей - 1 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати кларитроміцин у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня; печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня, з ІХС, тяжкою серцевою недостатністю, гіпомагніємією, вираженою брадикардією (менше 50 уд./хв); одночасно з бензодіазепінами, такими як алпразолам, триазолам, мідазолам для внутрішньовенного введення; одночасно з іншими ототоксичними препаратами, особливо аміноглікозидами; одночасно з препаратами, що метаболізуються ізоферментами CYP3A (в т.ч. карбамазепін, цилостазол, циклоспорин, дизопірамід, метилпреднізолон, омепразол, непрямі антикоагулянти, хінідин, рифабутин, силденафіл, такролімус, винбластин; C; , фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений); одночасно зі статинами,метаболізм яких не залежить від ізоферменту CYP3A (в т.ч. флувастатин); одночасно з блокаторами повільних кальцієвих каналів, які метаболізуються ізоферментами CYP3A4 (в т.ч. верапаміл, амлодипін, дилтіазем); одночасно з антиаритмічними засобами ІА класу (хінідин, прокаїнамід) та ІІІ класу (дофетилід, аміодарон, соталол). Між антибіотиками групи макролідів спостерігається перехресна резистентність. Лікування антибіотиками змінює нормальну флору кишечника, тому можливий розвиток суперінфекції, спричиненої резистентними мікроорганізмами. Слід пам'ятати, що важка наполеглива діарея може бути зумовлена ​​розвитком псевдомембранозного коліту. Слід періодично контролювати протромбіновий час у пацієнтів, які отримують кларитроміцин одночасно з варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: кларитроміцин 500 мг. 7 шт. - упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Фармакотерапевтична групаНапівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Пригнічує синтез білків у мікробній клітині, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею бактерій. Діє в основному бактеріостатично, а також бактерицидно. Активний щодо грампозитивних бактерій: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; грамнегативних бактерій: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; анаеробних бактерій: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; внутрішньоклітинних мікроорганізмів: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae. Активний також щодо Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (крім Mycobacterium tuberculosis).ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо кларитроміцин добре абсорбується із ШКТ. Їда уповільнює абсорбцію, але не впливає на біодоступність активної речовини. Кларитроміцин добре проникає в біологічні рідини та тканини організму, де досягає концентрації у 10 разів більшої, ніж у плазмі. Приблизно 20% кларитроміцину одразу метаболізується з утворенням основного метаболіту 14-гідрокларитроміцину. При дозі 250 мг T1/2 становить 3-4 год, при дозі 500 мг - 5-7 год. Виводиться із сечею у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів.Показання до застосуванняЛікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до кларитроміцину збудниками: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (тонзилофарингіт, середній отит, гострий синусит); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна бактеріальна та атипова пневмонія); одонтогенні інфекції; інфекції шкіри та м'яких тканин; мікобактеріальні інфекції (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) та їх профілактика у хворих на СНІД; ерадикація Helicobacter pylori у хворих на виразкову хворобу дванадцятипалої кишки або шлунка (тільки у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняВказівка ​​в анамнезі на подовження інтервалу QT, шлуночкову аритмію або шлуночкову тахікардію типу "пірует"; гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); тяжка печінкова недостатність, що протікає одночасно з нирковою недостатністю; холестатична жовтяниця/гепатит в анамнезі, що розвинулися при застосуванні кларитроміцину; порфірія; І триместр вагітності; період лактації (грудного вигодовування); одночасний прийом кларитроміцину з астемізолом, цизапридом, пімозидом, терфенадином; з алкалоїдами ріжків, наприклад, ерготамін, дигідроерготамін; з мідазоламом для вживання; з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами), які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), з колхіцином; з тикагрелором або ранолазин; підвищена чутливість до кларитроміцину та інших макролідів.Вагітність та лактаціяЗастосування у І триместрі вагітності протипоказане. Застосування у II та III триместрах вагітності можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування в період лактації слід припинити вигодовування груддю. Застосування у дітей В даний час недостатньо даних про ефективність та безпеку застосування кларитроміцину у дітей віком до 6 міс.Побічна діяЗ боку травної системи: часто - діарея, блювання, диспепсія, нудота, біль у ділянці живота; нечасто - езофагіт, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, гастрит, прокталгія, стоматит, глосит, здуття живота, запор, сухість у роті, відрижка, метеоризм, підвищення концентрації білірубіну в крові, підвищення активності АЛТ, ACT, ГГТ, ГГТ , в т.ч. холестатичний та гепатоцелюлярний; частота невідома – гострий панкреатит, зміна кольору язика та зубів, печінкова недостатність, холестатична жовтяниця. Алергічні реакції: часто - висип; нечасто - анафілактоїдна реакція, гіперчутливість, дерматит бульозний, свербіж, кропив'янка, макуло-папульозний висип; частота невідома - анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром). З боку нервової системи: часто - головний біль, безсоння; нечасто – втрата свідомості, дискінезія, запаморочення, сонливість, тремор, неспокій, підвищена збудливість; частота невідома - судоми, психотичні розлади, сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, кошмарні сновидіння, парестезія, манія. З боку шкірних покровів: часто - інтенсивне потовиділення; частота невідома – акне, геморагії. З боку органів чуття: часто - дисгевзія; нечасто - вертиго, порушення слуху, дзвін у вухах; частота невідома – глухота, агевзія, паросмія, аносмія. З боку серцево-судинної системи: часто - вазодилатація; нечасто – зупинка серця, фібриляція передсердь, подовження інтервалу QT на ЕКГ, екстрасистолія, тріпотіння передсердь; частота невідома – шлуночкова тахікардія, в т.ч. типу "пірует". З боку сечовидільної системи: нечасто - підвищення концентрації креатиніну, зміна кольору сечі; частота невідома – ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит. З боку обміну речовин і харчування: нечасто – анорексія, зниження апетиту, підвищення концентрації сечовини, зміна відношення альбумін-глобулін. З боку кістково-м'язової системи: ;нечасто - м'язовий спазм, кістково-м'язова скутість, міалгія; частота невідома – рабдоміоліз, міопатія. З боку дихальної системи: нечасто - астма, носова кровотеча, тромбоемболія легеневої артерії. З боку системи кровотворення: нечасто - лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитемія; частота невідома – агранулоцитоз, тромбоцитопенія. З боку системи згортання крові: ;нечасто - збільшення значення MHO, подовження протромбінового часу. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто - целюліт, кандидоз, гастроентерит, вторинні інфекції (в т.ч. вагінальні); частота невідома - псевдомембранозний коліт, пика. Місцеві реакції: дуже часто - флебіт у місці ін'єкції, часто - біль у місці ін'єкції, запалення в місці ін'єкції. З боку організму в цілому: нечасто - нездужання, гіпертермія, астенія, біль у грудній клітці, озноб, стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиКларитроміцин пригнічує активність ізоферменту CYP3A4, що призводить до уповільнення швидкості метаболізму астемізолу при їх одночасному застосуванні. Внаслідок цього відбувається збільшення інтервалу QT та підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует". Одночасний прийом кларитроміцину з ловастатином або симвастатином протипоказаний у зв'язку з тим, що дані статини значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4, і спільне застосування з кларитроміцином підвищує їх сироваткові концентрації, що призводить до підвищення ризику розвитку міопатії, включаючи рабдомі. Повідомлялося про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які приймали кларитроміцин разом із цими препаратами. У разі необхідності застосування кларитроміцину слід припинити прийом ловастатину або симвастатину на час терапії. Кларитроміцин слід застосовувати з обережністю при комбінованій терапії з іншими статинами. Рекомендується застосовувати статини, які не залежать від метаболізму ізоферментів CYP3A (наприклад, флувастатин). У разі потреби спільного прийому рекомендується приймати найменшу дозу статину. Слід контролювати розвиток ознак та симптомів міопатії. При одночасному застосуванні з аторвастатином помірно підвищується концентрація аторвастатину в плазмі, підвищується ризик розвитку міопатії. Препарати, що є індукторами CYP3A (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений), здатні індукувати метаболізм кларитроміцину, що може призвести до субтерапевтичної концентрації кларитроміцину та зниження його ефективності. Необхідно контролювати плазмову концентрацію індуктора СYР3А, яка може підвищитись через інгібування CYP3A кларитроміцином. При сумісному застосуванні з рифабутином підвищується концентрація рифабутину в плазмі, збільшується ризик розвитку увеїту, зменшується концентрація кларитроміцину в плазмі. При сумісному застосуванні з кларитроміцином можливе підвищення концентрацій у плазмі фенітоїну, карбамазепіну, вальпроєвої кислоти. Сильні індуктори ізоферментів системи цитохрому Р450, такі як ефавіренз, невірапін, рифампіцин, рифабутин і рифапентин здатні прискорювати метаболізм кларитроміцину і, таким чином, знижувати концентрацію кларитроміцину в плазмі і послаблювати його терапевтичний метаболіту, який також є мікробіологічно активним. Оскільки мікробіологічна активність кларитроміцину та 14-ОН-кларитроміцину відрізняється щодо різних бактерій, терапевтичний ефект може знижуватися при сумісному застосуванні кларитроміцину та індукторів ферментів. Концентрація кларитроміцину в плазмі знижується при застосуванні етравірину, при цьому підвищується концентрація активного метаболіту 14-ОН-кларитроміцину. Оскільки 14-ОН-кларитроміцин має низьку активність по відношенню до інфекцій MAC, може змінюватися загальна активність щодо їх збудників, тому для лікування MAC слід розглядати альтернативне лікування. Фармакокінетичне дослідження показало, що спільний прийом ритонавіру в дозі 200 мг кожні 8 годин та кларитроміцину в дозі 500 мг кожні 12 год призвів до помітного придушення метаболізму кларитроміцину. При сумісному прийомі ритонавіру C max ; кларитроміцину збільшилася на 31%, Cmin; збільшилася на 182% і AUC збільшилася на 77%, при цьому концентрація його метаболіту 14-ОН-кларитроміцину значно знижувалася. Ритонавір не слід спільно приймати з кларитроміцином у дозах, що перевищують 1 г на добу. Кларитроміцин, атазанавір, саквінавір є субстратами та інгібіторами CYP3A, що визначає їхню двоспрямовану взаємодію. При прийомі саквінавіру разом із ритонавіром слід враховувати потенційний вплив ритонавіру на кларитроміцин. При одночасному застосуванні з зидовудіном дещо зменшується біодоступність зидовудину. Колхіцин є субстратом як CYP3A, так і Р-глікопротеїну. Відомо, що кларитроміцин та інші макроліди є інгібіторами CYP3A та Р-глікопротеїну. При сумісному прийомі кларитроміцину та колхіцину інгібування Р-глікопротеїну та/або CYP3A може призвести до посилення дії колхіцину. Слід контролювати розвиток клінічних симптомів отруєння колхіцином. Зареєстровані постмаркетингові повідомлення про випадки отруєння колхіцином при його одночасному прийомі з кларитроміцином, найчастіше у пацієнтів похилого віку. Деякі з описаних випадків відбувалися у пацієнтів із нирковою недостатністю. Як повідомлялося, деякі випадки закінчувалися летальним кінцем. Одночасне застосування кларитроміцину та колхіцину протипоказане. При сумісному застосуванні мідазоламу та кларитроміцину (всередину по 500 мг 2 рази на добу) відзначалося збільшення AUC мідазоламу: у 2.7 разу після внутрішньовенного введення мідазоламу та у 7 разів після перорального прийому. Одночасний прийом кларитроміцину з мідазоламом для перорального застосування протипоказаний. Якщо разом із кларитроміцином застосовується внутрішньовенна форма мідазоламу, слід ретельно контролювати стан пацієнта для можливої ​​корекції дози. Такі ж запобіжні заходи слід застосовувати і до інших бензодіазепінів, які метаболізуються CYP3A, включаючи триазолів та алпразолів. Для бензодіазепінів, виведення яких не залежить від CYP3A (темазепам, нітразепам, лоразепам), малоймовірно клінічно значуща взаємодія з кларитроміцином. При сумісному застосуванні кларитроміцину та триазоламу можлива дія на ЦНС, наприклад сонливість та сплутаність свідомості. При даній комбінації рекомендується контролювати спостерігати за симптомами порушення ЦНС. При одночасному застосуванні з варфарином можливе посилення антикоагулянтної дії варфарину та підвищення ризику кровотеч. Передбачається, що дигоксин є субстратом P-глікопротеїну. Відомо, що кларитроміцин пригнічує P-глікопротеїн. При одночасному застосуванні з дигоксином можливе значне підвищення концентрації дигоксину в плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. Можливе виникнення шлуночкової тахікардії типу "пірует" при спільному застосуванні кларитроміцину та хінідину або дизопіраміду. При одночасному прийомі кларитроміцину з цими препаратами слід регулярно проводити контроль ЕКГ щодо збільшення інтервалу QT, а також слід контролювати сироваткові концентрації цих препаратів. При постмаркетинговому застосуванні повідомлялося про випадки розвитку гіпоглікемії при сумісному прийомі кларитроміцину та дизопіраміду. Необхідно контролювати концентрацію глюкози в крові при одночасному застосуванні кларитроміцину та дизопіраміду. Вважають, що можливе підвищення концентрації дизопіраміду в плазмі внаслідок інгібування його метаболізму в печінці під впливом кларитроміцину. Спільний прийом флуконазолу в дозі 200 мг щодня та кларитроміцину в дозі 500 мг 2 рази на добу викликав збільшення середнього значення мінімальної рівноважної концентрації кларитроміцину (Cmin) та AUC на 33% та 18% відповідно. При цьому спільний прийом не впливав на середню рівноважну концентрацію активного метаболіту 14-ОН-кларитроміцину. Корекція дози кларитроміцину у разі супутнього прийому флуконазолу не потрібна. Кларитроміцин та ітраконазол є субстратами та інгібіторами CYP3A, що визначає їхню двоспрямовану взаємодію. Кларитроміцин може підвищувати концентрацію ітраконазолу в плазмі, тоді як ітраконазол здатний підвищувати плазмову концентрацію кларитроміцину. При одночасному застосуванні з метилпреднізолоном – зменшується кліренс метилпреднізолону; з преднізоном – описані випадки розвитку гострої манії та психозу. При одночасному застосуванні з омепразолом значно підвищується концентрація омепразолу та незначно підвищується концентрація кларитроміцину у плазмі крові; з лансопразолом - можливі глосит, стоматит та/або поява темного забарвлення язика. При одночасному застосуванні із сертраліном – теоретично не можна виключити розвиток серотонінового синдрому; з теофіліном - можливе підвищення концентрації теофіліну у плазмі крові. При одночасному застосуванні з терфенадином можливе уповільнення швидкості метаболізму терфенадину та підвищення його концентрації у плазмі крові, що може призвести до збільшення інтервалу QT та підвищення ризику шлуночкової аритмії типу "пірует". Пригнічення активності ізоферменту CYP3A4 під впливом кларитроміцину призводить до уповільнення швидкості метаболізму цизаприду при їх одночасному застосуванні. Внаслідок цього збільшується концентрація цизаприду в плазмі крові та підвищується ризик розвитку загрозливих для життя порушень серцевого ритму, включаючи шлуночкові аритмії типу "пірует". Первинний метаболізм толтеродину здійснюється за участю CYP2D6. Однак у частині популяції, позбавленої CYP2D6, метаболізм відбувається за участю CYP3A. У цій групі населення пригнічення CYP3A призводить до значно більших концентрацій толтеродину в сироватці. Тому у пацієнтів з низьким рівнем CYP2D6-опосередкованого метаболізму може знадобитися зниження дози толтеродину у присутності інгібіторів CYP3А, таких як кларитроміцин. При сумісному застосуванні кларитроміцину та пероральних гіпоглікемічних засобів (наприклад, похідні сульфонілсечовини) та/або інсуліну може спостерігатися виражена гіпоглікемія. Одночасне застосування кларитроміцину з деякими гіпоглікемічними препаратами (наприклад, натеглінід, піоглітазон, репаглінід та росиглітазон) може призвести до інгібування ізоферментів CYP3A кларитроміцином, що може призвести до розвитку гіпоглікемії. Вважають, що при одночасному застосуванні з толбутамідом існує можливість розвитку гіпоглікемії. При одночасному застосуванні з флуоксетином описано випадок розвитку токсичних ефектів, зумовлених дією флуоксетину. При одночасному прийомі кларитроміцину з іншими ототоксичними препаратами, особливо аміноглікозидами, необхідно бути обережними і контролювати функції вестибулярного і слухового апаратів як під час терапії, так і після її закінчення. При одночасному застосуванні з циклоспорином підвищується концентрація циклоспорину в плазмі, виникає ризик посилення побічної дії. При одночасному застосуванні з ерготаміном, дигідроерготаміном описані випадки посилення побічної дії ерготаміну та дигідроерготаміну. Постмаркетингові дослідження показують, що при сумісному застосуванні кларитроміцину з ерготаміном або дигідроерготаміном можливі наступні ефекти, пов'язані з гострим отруєнням препаратами групи ерготамінів: судинний спазм, ішемія кінцівок та інших тканин, включаючи ЦНС. Одночасне застосування кларитроміцину та алкалоїдів ріжків протипоказане. Кожен із цих інгібіторів ФДЕ метаболізується принаймні частково за участю CYP3A. У той же час кларитроміцин здатний інгібувати CYP3A. Спільне застосування кларитроміцину з силденафілом, тадалафілом або варденафілом може призвести до збільшення інгібуючої дії на ФДЕ. При цих комбінаціях слід розглянути можливість зменшення дози силденафілу, тадалафілу та варденафілу. При одночасному застосуванні кларитроміцину та блокаторів кальцієвих каналів, які метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (наприклад, верапаміл, амлодипін, дилтіазем), слід бути обережним, оскільки існує ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Плазмові концентрації кларитроміцину, як і блокаторів кальцієвих каналів, можуть підвищуватися при одночасному застосуванні. Артеріальна гіпотензія, брадіаритмія та лактацидоз можливі при одночасному прийомі кларитроміцину та верапамілу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При прийомі внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років разова доза становить 0.25-1 г, частота прийому 2 рази на добу. Для дітей віком до 12 років добова доза становить 7.5-15 мг/кг/добу на 2 прийоми. У дітей кларитроміцин слід застосовувати у відповідній лікарській формі, призначеній для цієї категорії пацієнтів. Тривалість лікування залежить від показань. Пацієнтам з порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл/хв або рівень сироваткового креатиніну більше 3.3 мг/дл) дозу слід зменшити вдвічі або подвоїти інтервал між прийомами. Максимальні добові дози: для дорослих - 2 г, для дітей - 1 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати кларитроміцин у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня; печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня, з ІХС, тяжкою серцевою недостатністю, гіпомагніємією, вираженою брадикардією (менше 50 уд./хв); одночасно з бензодіазепінами, такими як алпразолам, триазолам, мідазолам для внутрішньовенного введення; одночасно з іншими ототоксичними препаратами, особливо аміноглікозидами; одночасно з препаратами, що метаболізуються ізоферментами CYP3A (в т.ч. карбамазепін, цилостазол, циклоспорин, дизопірамід, метилпреднізолон, омепразол, непрямі антикоагулянти, хінідин, рифабутин, силденафіл, такролімус, винбластин; C; , фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений); одночасно зі статинами,метаболізм яких не залежить від ізоферменту CYP3A (в т.ч. флувастатин); одночасно з блокаторами повільних кальцієвих каналів, які метаболізуються ізоферментами CYP3A4 (в т.ч. верапаміл, амлодипін, дилтіазем); одночасно з антиаритмічними засобами ІА класу (хінідин, прокаїнамід) та ІІІ класу (дофетилід, аміодарон, соталол). Між антибіотиками групи макролідів спостерігається перехресна резистентність. Лікування антибіотиками змінює нормальну флору кишечника, тому можливий розвиток суперінфекції, спричиненої резистентними мікроорганізмами. Слід пам'ятати, що важка наполеглива діарея може бути зумовлена ​​розвитком псевдомембранозного коліту. Слід періодично контролювати протромбіновий час у пацієнтів, які отримують кларитроміцин одночасно з варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 фл: цефотаксим натрію 1.048 г, що відповідає вмісту цефотаксиму 1 г. Флакони безбарвного скла (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення білого або жовтувато-білого кольору, кристалічний.Фармакотерапевтична групаНапівсинтетичний антибіотик групи цефалоспоринів ІІІ покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно. Має широкий спектр дії. Стійкий до дії більшості β-лактамаз. Клафоран® активний щодо Aeromonas hydrophila, Bacillus subtilis, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Citrobacter diversus, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Escherichia coli, Enter. (чутливість залежить від даних епідеміології та від рівня стійкості у кожній конкретній країні), Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium spp., Haemophilus spp. (включаючи штами, що продукують та не продукують пеніциліну, включаючи ампіцилін-резистентні), Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, метицилін-чутливі штами Staphylococcus spp. (включаючи штами, що продукують та не продукують пеніциліну), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують та не продукують пеніциліну), Neisseria meningitidis, Propionibacterium spp.,Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Streptococcus spp. (В т.ч. Streptococcus pneumoniae), Salmonella spp., Serratia spp. (чутливість залежить від даних епідеміології та від рівня стійкості у кожній конкретній країні), Shigella spp., Veillonella spp., Yersinia spp. (чутливість залежить від даних епідеміології та від рівня стійкості у кожній конкретній країні). До препарату стійкі Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, метицилін-резистентні штами Staphylococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepaciaКлінічна фармакологіяЦефалоспорин ІІІ покоління.Показання до застосуванняЛікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів; інфекції сечостатевих шляхів; септицемія; бактеріємія; ендокардити; інтраабдомінальні інфекції (в т.ч. перитоніт); інфекції ЦНС (зокрема. менінгіт, крім листериозного); інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції кісток та суглобів. Профілактика інфекційних ускладнень після хірургічних операцій на ШКТ, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цефалоспоринів. При використанні розчинника лідокаїну слід враховувати наступні протипоказання (при внутрішньом'язовому введенні Клафорану): внутрішньосерцеві блокади без встановленого водія ритму; тяжка серцева недостатність; внутрішньовенне введення; дитячий вік до 2.5 років (для внутрішньом'язового введення); підвищена чутливість до лідокаїну або до іншого місцевого анестетика амідного типу.Вагітність та лактаціяБезпека застосування цефотаксиму при вагітності у людини не вивчена. Цефотаксим проникає через плацентарний бар'єр, тому не слід призначати при вагітності. Цефотаксим проникає у грудне молоко, тому за необхідності застосування Клафорану в період лактації слід припинити грудне вигодовування. В експериментальних дослідженнях на тваринах тератогенна дія препарату не виявлена.Побічна діяАлергічні реакції: ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, висипання, почервоніння шкіри, кропив'янка; дуже рідко – анафілактичний шок, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). З боку травної системи: можливі - нудота, блювання, біль у животі, підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ, ЛФ) та/або білірубіну, діарея (діарея може бути симптомом ентероколіту, що у ряді випадків супроводжується появою крові у калі.Особливою формою ентероколіту є псевдомембранозний коліт). З боку сечовидільної системи: погіршення функції нирок (збільшення рівня креатиніну), особливо при комбінованому застосуванні з аміноглікозидами; дуже рідко – інтерстиціальний нефрит. З боку системи кровотворення: нейтропенія; рідко – агранулоцитоз, еозинофілія, тромбоцитопенія; у поодиноких випадках – гемолітична анемія. З боку ЦНС: енцефалопатія (при введенні препарату у високих дозах), особливо у хворих з нирковою недостатністю. З боку серцево-судинної системи: у поодиноких випадках – аритмії (при болюсному введенні через центральний венозний катетер). Інші: слабкість, пропасниця, суперінфекція. Місцеві реакції: запалення у місці ін'єкції. При лікуванні бореліозу: реакція Яриша-Герксгеймера (протягом перших днів лікування), висипання на шкірі, свербіж, лихоманка, лейкопенія, підвищення рівня ферментів печінки, утруднене дихання і дискомфорт у ділянці суглобів.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з Клафораном пробенецид затримує екскрецію та збільшує плазмові концентрації цефотаксиму. При одночасному застосуванні Клафоран може потенціювати нефротоксичний ефект препаратів, що мають нефротоксичну дію. Фармацевтична взаємодія Розчин Клафорану несумісний з розчинами інших антибіотиків (в т.ч. аміноглікозидами) в одному шприці або інфузійному розчині.Спосіб застосування та дозиПрепарат вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно (у вигляді повільної ін'єкції або інфузії). Дорослим з нормальною функцією нирок при неускладненій гонореї Клафоран призначають внутрішньом'язову  дозу 0.5-1 г одноразово. При неускладнених інфекціях середнього ступеня тяжкості Клафоран® вводять  внутрішньом'язово або внутрішньовенно в разовій дозі 1-2 г з інтервалом 8-12 год; добова доза становить 2-6 г. При тяжких інфекціях Клафоран вводять  внутрішньовенно в разовій дозі 2 г, інтервал між введеннями становить 6-8 год; добова доза – 6-8 г. У випадках, коли інфекція викликана недостатньо чутливими штамами, тест визначення чутливості до антибіотика – єдиний засіб підтвердження ефективності Клафорану. Дорослим із порушеннями функції нирок (КК 10 мл/хв і менше) разову дозу зменшують у 2 рази, інтервал між введеннями не змінюють, при цьому добова доза також зменшується у 2 рази. У випадках, коли КК неможливо виміряти, його можна розрахувати за рівнем креатиніну сироватки, використовуючи формулу Кокрофт для дорослих. Для чоловіків: маса тіла (кг) х (140-вік) КК (мл/хв) = -------------------------------------, 72 х креатинін сироватки (мг/дл)  або маса тіла (кг) х (140-вік) КК (мл/хв) = ------------------------------------------- ; 0.814 х креатинін сироватки (мкмоль/л) Для жінок: КК (мл/хв) = 0.85х показник для чоловіків. Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, призначають 1-2 г на добу залежно від тяжкості інфекції. У день проведення діалізу Клафоран вводять  після закінчення процедури. У передчасно народжених дітей (до 1 тижня життя) добова доза Клафорана становить 50-100 мг/кг внутрішньовенно, поділяється на 2 введення з інтервалом 12 год. У передчасно народжених дітей (1-4 тижні життя) добова доза Клафорана становить 75- 150 мг/кг внутрішньовенно, поділяється на 3 введення з інтервалом 8 год. У дітей з масою тіла до 50 кг добова доза Клафорану становить 50-100 мг/кг, вводиться внутрішньовенно або внутрішньом'язово з інтервалом 6-8 год. Добова доза ніколи не повинна перевищувати 2 г. При тяжких інфекціях, у т. год. менінгіті, можливе збільшення добової дози у 2 рази. Дітям із масою тіла 50 кг і більше препарат призначають у тій же дозі, що й дорослим. В/м введення препарату з 1%-ним розчином лідокаїну суворо протипоказане дітям віком до 2.5 років. З метою профілактики розвитку післяопераційних інфекцій перед операцією під час вступного наркозу препарат вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно в дозі 1 г з повторним введенням через 6-12 годин після операції. При виконанні кесаревого розтину в момент накладання затискачів на пупкову вену вводять Клафоран ® внутрішньовенно  в дозі 1 г, потім - через 6-12 год повторно вводять 1 г Клафорану внутрішньовенно або внутрішньовенно. Тривалість лікування визначається індивідуально. Правила приготування розчинів для ін'єкцій Для приготування розчину для внутрішньом'язового введення слід розчинити порошок стерильною водою для ін'єкцій у кількості 4 мл для 1 г і 10 мл - для 2 г. Як розчинник для внутрішньом'язового введення може бути використаний 1% розчин лідокаїну. При використанні лідокаїну як розчинник внутрішньовенне введення Клафорану суворо протипоказано. Для приготування розчину для внутрішньовенного введення 1 г або 2 г порошку розчиняють у 40-100 мл стерильної води для ін'єкцій або інфузійного розчину. Ін'єкцію проводять повільно протягом 3-5 хв, зважаючи на можливий розвиток загрозливих життю аритмій, при введенні цефотаксиму через центральний венозний катетер. Для інфузій можуть бути використані такі розчини (концентрація цефотаксиму 1 г/250 мл): вода для ін'єкцій, 0.9% розчин натрію хлориду, 5% розчин декстрози (глюкози), розчин Рінгера, розчин натрію лактату, а також розчини гемакцель, йоностер 6%, реомакродекс 12%, тутофузин. Необхідно забезпечити асептичні умови при розчиненні сухої речовини для ін'єкцій та приготуванні розчинів для ін'єкцій, особливо якщо розведений препарат не відразу вводять.ПередозуванняСимптоми: при застосуванні бета-лактамних антибіотиків, включаючи цефотаксим, у високих дозах існує ризик розвитку енцефалопатії. Лікування: при необхідності проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред призначенням Клафорану необхідно зібрати алергологічний анамнез, особливо щодо вказівок на алергічний діатез, реакції підвищеної чутливості до бета-лактамних антибіотиків. Відома перехресна алергія між пеніцилінами та цефалоспоринами, яка виникає у 5-10% випадків. У пацієнтів, в анамнезі яких є вказівки на алергічні реакції на пеніцилін, препарат застосовують із надзвичайною обережністю. Застосування Клафорану суворо протипоказане у пацієнтів із зазначенням анамнезу на реакцію підвищеної чутливості негайного типу на цефалоспорини. У разі будь-яких сумнівів присутність лікаря при першому введенні препарату обов'язково через можливу анафілактичну реакцію. У разі виникнення реакцій підвищеної чутливості препарат скасовують. У перші тижні лікування можливе виникнення псевдомембранозного коліту, що виявляється тяжкою, тривалою діареєю. Діагноз підтверджується при колоноскопії та/або гістологічному дослідженні. Це ускладнення розцінюють як дуже серйозне. Клафоран® негайно скасовують та призначають адекватну терапію (включаючи застосування внутрішньо ванкоміцину або метронідазолу). При одночасному застосуванні Клафорану та потенційно нефротоксичних препаратів (аміноглікозидних антибіотиків, діуретиків) необхідно контролювати функцію нирок (через небезпеку нефротоксичної дії). Пацієнтам, які потребують обмеження споживання натрію, слід брати до уваги вміст натрію в цефотаксиму натрієвої солі (48.2 мг/г). У період лікування можлива поява хибнопозитивної проби Кумбса. У період лікування рекомендується використання глюкозо-оксидазних методів визначення рівня глюкози в крові, зважаючи на розвиток хибно-позитивних результатів при застосуванні неспецифічних реактивів. Слід контролювати швидкість введення препарату. Контроль лабораторних показників При тривалості лікування препаратом понад 10 днів слід контролювати картину периферичної крові. У разі розвитку нейтропенії лікування слід припинити.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Активна речовина: кларитроміцин – 500 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинований, полівінілпіролідон, очищений тальк, натрію крохмалю гліколат, кремнію діоксид колоїдний, стеаринова кислота, магнію стеарат. 10 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки вкриті оболонкою.Фармакотерапевтична групаКларбакт має антибактеріальну, бактеріостатичну, бактерицидну дію.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції, викликані чутливими мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів (ларингіт, фарингіт, тонзиліт, синусит), нижніх відділів дихальних шляхів (бронхіт, в т.ч. загострення хронічного бронхіту, пневмонія, атипова пневмонія) фурункульоз, імпетиго, ранова інфекція), середній отит. виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (ерадикація Helicobacter pylori у складі комбінованої терапії), мікобактеріоз (в т.ч. атиповий, у поєднанні з етамбутолом та рифабутином), хламідіоз.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до еритроміцину та інших макролідів), порфірія, одночасний прийом цизаприду, пімозиду, астемізолу, терфенадину. Застосування при вагітності та годуванні груддю. З обережністю призначають на фоні препаратів, що метаболізуються печінкою (рекомендується вимірювати їхню концентрацію в крові).Вагітність та лактаціяПри вагітності можливе лише в тих випадках, коли очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода за відсутності альтернативної відповідної терапії (адекватних та строго контрольованих досліджень безпеки застосування у вагітних жінок не проводили). Якщо вагітність настала під час лікування кларитроміцином, пацієнтка повинна бути попереджена про можливий ризик для плода. На час лікування слід припинити грудне вигодовування (кларитроміцин та його активний метаболіт проникають у грудне молоко, безпека застосування при годуванні груддю не встановлена).Побічна діяЗ боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, тривожність, страх, інсомнія, нічні кошмари, шум у вухах, зміна смаку. рідко – дезорієнтація, галюцинації, психоз, деперсоналізація, сплутаність свідомості. у поодиноких випадках – втрата слуху, що проходить після відміни ЛЗ. є повідомлення про рідкісні випадки парестезії. З боку органів шлунково-кишкового тракту: порушення функцій шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, гастралгія/дискомфорт у животі, діарея), стоматит, глосит, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця. рідко – псевдомембранозний ентероколіт. є повідомлення про рідкісні випадки розвитку гепатиту. у виняткових випадках спостерігалася печінкова недостатність. З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): рідко – тромбоцитопенія (незвичайні кровотечі, крововиливи), лейкопенія. вкрай рідко – подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія, в т.ч. шлуночкова пароксизмальна тахікардія, тріпотіння/мерехтіння шлуночків. З боку сечостатевої системи: є повідомлення про рідкісні випадки збільшення концентрації креатиніну в сироватці крові, розвитку інтерстиціального нефриту, ниркової недостатності. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса - Джонсона), анафілактоїдні реакції. Інші: розвиток стійкості мікроорганізмів. у поодиноких випадках – гіпоглікемія (на фоні лікування пероральними гіпоглікемічними засобами та інсуліном).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі збільшує концентрацію в крові препаратів, що метаболізуються в печінці за допомогою ферментів цитохрому Р450, - непрямих антикоагулянтів, карбамазепіну, теофіліну, астемізолу, цизаприду, терфенадину (в 2-3 рази), тріазоламу, мідазоламу, рифабутину. ловастатину, дигоксину, алколоїдів ріжків та ін. Повідомляється про рідкісні випадки гострого некрозу скелетних м'язів, що збігаються за часом з одночасними призначеннями кларитроміцину та інгібіторів гідроксиметилглутарил-СоА-редуктази – ловастатину та симвастатину. Є повідомлення про підвищення концентрації дигоксину в плазмі хворих, які одночасно отримували дигоксин і таблетки кларитроміцину. У таких хворих необхідно постійно контролювати вміст дигоксину у сироватці, щоб уникнути дигіталісної інтоксикації. Кларитроміцин може зменшувати кліренс триазоламу і, таким чином, підвищувати його фармакологічні ефекти з розвитком сонливості та сплутаності свідомості. Одночасне використання кларитроміцину та ерготаміну (деривати ріжків) може призвести до гострої ерготамінової інтоксикації, що проявляється важким периферичним вазоспазмом та збоченою чутливістю. Одночасне призначення ВІЛ-інфікованим дорослим зидовудину перорально і таблеток кларитроміцину може призвести до зменшення рівноважних концентрацій зидовудину. Враховуючи те, що кларитроміцин, ймовірно, змінює всмоктування призначеного одночасно перорально зидовудину, цієї взаємодії значною мірою вдається уникнути при прийомі кларитроміцину та зидовудину в різні години доби (з інтервалом не менше 4 годин). При одночасному призначенні кларитроміцину та ритонавіру зростають значення сироваткової концентрації кларитроміцину. Корекція дози кларитроміцину у цих випадках для хворих з нормальною функцією нирок не потрібна. Однак у хворих із кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв. дозу кларитроміцину слід зменшити на 75%. При одночасному лікуванні ритонавіром не слід призначати кларитроміцин у дозах понад 1 г/добу.Спосіб застосування та дозиРежим дозування та тривалість курсу лікування визначаються індивідуально з урахуванням показань, тяжкості перебігу інфекції, чутливості збудника. Всередину, дорослим та дітям старше 12 років – по 250-500 мг 2 рази на добу. курс лікування – 6-14 днів. При лікуванні інфекцій, спричинених Mycobacterium avium, синуситі, тяжких інфекціях, у т.ч. викликаних Haemophilus influenzae - по 500-1000 мг 2 рази на добу. максимальна добова доза 2 г. Дітям віком до 12 років - з розрахунку 7,5 мг/кг маси тіла кожні 12 год. максимальна добова доза 500 мг. У хворих з нирковою недостатністю (при Cl креатиніну менше 30 мл/хв або концентрації сироваткового креатиніну більше 3,3 мг/100 мл) дозу слід знижувати у 2 рази. Максимальна тривалість лікування у пацієнтів цієї групи – не більше 14 днів. Кларбакт приймають внутрішньо.ПередозуванняЙмовірно розвиток симптомів з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, діарея). біль голови, сплутаність свідомості. При передозуванні необхідне негайне промивання шлунка та симптоматичне лікування. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не призводять до значної зміни рівня кларитроміцину у сироватці крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль за ферментами сироватки крові. У разі сумісного призначення з варфарином або ін. непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати протромбіновий час. При захворюваннях серця в анамнезі не рекомендується одночасний прийом із терфенадином, цизапридом, астемізолом. Необхідно звернути увагу на можливість перехресної стійкості між кларитроміцином та іншими антибіотиками групи макролідів, а також лінкоміцином та кліндаміцином. При тривалому або повторному застосуванні препарату можливий розвиток суперінфекції (зростання нечутливих бактерій та грибів).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: кларитроміцин – 250 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, сорбінова кислота, сорбітан олеат, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, тальк, кроскармелоза натрію, повідон, стеаринова кислота; склад плівкової оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, пропіленгліколь, барвник хіноліновий жовтий, ароматизатор ванільний. Таблетки, 250 мг: По 10 таблеток Al/Al блістер. 1 блістер у картонну пачку з інструкцією із застосування.Фармакотерапевтична групаТаблетки Кларитроміцин-Акріхін являють собою напівсинтетичний антибіотик групи макролідів, що пригнічує синтез білків у мікробній клітині, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею бактерій, діючи бактеріостатично, а також бактерицидно. Діюча речовина Кларитроміцин-Акріхін активно щодо: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp. грамнегативних бактерій: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi. анаеробних бактерій: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus. внутрішньоклітинних мікроорганізмів: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae. Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (крім Mycobacterium tuberculosis).ІнструкціяУ дітей кларитроміцин слід застосовувати у відповідній лікарській формі, призначеній для цієї категорії пацієнтів.Показання до застосуванняЛікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до діючої речовини таблеток Кларитроміцин-Акріхін збудниками: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (тонзилофарингіт, середній отит, гострий синусит). інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна бактеріальна та атипова пневмонія). одонтогенні інфекції. інфекції шкіри та м'яких тканин. мікобактеріальні інфекції (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) та їх профілактика у хворих на СНІД. ерадикація Helicobacter pylori у хворих на виразкову хворобу дванадцятипалої кишки або шлунка (тільки у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів Кларитроміцин-Акріхін та інших макролідів. в анамнезі - подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія або шлуночкова тахікардія типу "пірует". гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT). тяжка печінкова недостатність, що протікає одночасно з нирковою недостатністю. холестатична жовтяниця/гепатит в анамнезі, що розвинулися при застосуванні кларитроміцину. порфірія. І триместр вагітності. період грудного вигодовування. одночасний прийом Кларитроміцин-Акріхін з астемізолом, цизапридом, пімозидом, терфенадином. з алкалоїдами ріжків, наприклад, ерготамін, дигідроерготамін. з мідазоламом для вживання. з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами), які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), з колхіцином. з тикагрелором, ранолазином.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності (особливо в І триместрі) можливе лише у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та/або відсутня безпечніша терапія альтернативними препаратами. У період лактації слід вирішити питання про відміну грудного вигодовування.Побічна діяАлергічні реакції на компоненти таблеток Кларитроміцин-Акріхін: часто – висип. нечасто - анафілактоїдна реакція, гіперчутливість, дерматит бульозний, свербіж, кропив'янка, макуло-папульозний висип. частота невідома - анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром). З боку органів чуття: часто – дисгевзія, збочення смаку. нечасто – вертиго, порушення слуху, дзвін у вухах. частота невідома – глухота, агевзія, паросмія, аносмія. З боку нервової системи: часто – головний біль, безсоння. нечасто – втрата свідомості, дискінезія, запаморочення, сонливість, тремор, неспокій, підвищена збудливість. частота невідома - судоми, психотичні розлади, сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, кошмарні сновидіння, парестезія, манія. З боку шкірних покривів: часто інтенсивне потовиділення. частота невідома – акне, геморагії. З боку травної системи: часто – діарея, блювання, диспепсія, нудота, біль у ділянці живота. нечасто - езофагіт, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, гастрит, прокталгія, стоматит, глосит, здуття живота, запор, сухість у роті, відрижка, метеоризм, підвищення концентрації білірубіну в крові, підвищення активності АЛТ, ACT, ГГТ, ГГТ , в т.ч. холестатичний та гепатоцелюлярний. частота невідома – гострий панкреатит, зміна кольору язика та зубів, печінкова недостатність, холестатична жовтяниця. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – целюліт, кандидоз, гастроентерит, вторинні інфекції (в т.ч. вагінальні). частота невідома - псевдомембранозний коліт, пика. З боку системи кровотворення: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитемія. частота невідома – агранулоцитоз, тромбоцитопенія. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія, зниження апетиту, підвищення концентрації сечовини, зміна відношення альбумін-глобулін. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – м'язовий спазм, кістково-м'язова скутість, міалгія. частота невідома – рабдоміоліз, міопатія. З боку дихальної системи: нечасто – астма, носова кровотеча, тромбоемболія легеневої артерії. З боку сечовидільної системи: нечасто – підвищення концентрації креатиніну, зміна кольору сечі. частота невідома – ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит. З боку системи згортання крові: нечасто - збільшення значення MHO, подовження протромбінового часу. З боку серцево-судинної системи: часто – вазодилатація. нечасто – зупинка серця, фібриляція передсердь, подовження інтервалу QT на ЕКГ, екстрасистолія, тріпотіння передсердь. частота невідома – шлуночкова тахікардія, в т.ч. типу "пірует". З боку організму в цілому: нездужання, гіпертермія, астенія, біль у грудній клітці, озноб, стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиМіж антибіотиками-макролідами спостерігається перехресна резистентність. Таблетки Кларитроміцин-Акріхін застосовують з обережністю при комбінованій терапії з іншими статинами. Рекомендується застосовувати статини, які не залежать від метаболізму ізоферментів CYP3A (флувастатин). У разі потреби спільного прийому рекомендується приймати найменшу дозу статину. Необхідно контролювати розвиток ознак та симптомів міопатії. Одночасний прийом таблеток Кларитроміцин-Акріхін з ловастатином або симвастатином протипоказаний (дані статини значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4, і спільне застосування з кларитроміцином підвищує їх сироваткові концентрації, що призводить до підвищення ризику розвитку міопатії). При одночасному застосуванні таблеток Кларитроміцин-Акріхін з аторвастатином помірно підвищується концентрація аторвастатину в плазмі, підвищується ризик розвитку міопатії. У разі необхідності застосування Кларитроміцину-Акріхіну слід припинити прийом ловастатину або симвастатину на час терапії.Спосіб застосування та дозиТаблетки препарату приймають внутрішньо: для дорослих та дітей старше 12 років разова доза Кларитроміцин-Акріхін становить 0.25-1 г, частота прийому 2 рази на добу. Для дітей віком до 12 років добова доза становить 7.5-15 мг/кг/добу на 2 прийоми. Тривалість лікування пігулками Кларитроміцин-Акріхін залежить від показань. Пацієнтам з порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл/хв або рівень сироваткового креатиніну більше 3.3 мг/дл) дозу слід зменшити вдвічі або подвоїти інтервал між прийомами. Максимальні добові дози Кларитроміцин-Акріхін: для дорослих – 2 г, для дітей – 1 г.ПередозуванняСимптоми: абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, що підтримує терапія. Не видаляється при гемо-або перитонеальному діалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМожливий розвиток суперінфекції, спричиненої резистентними мікроорганізмами. Необхідно враховувати, що важка наполеглива діарея може бути зумовлена ​​розвитком псевдомембранозного коліту. Необхідний періодичний контроль протромбінового часу у пацієнтів, які отримують лікування таблетками Кларитроміцин-Акріхін одночасно з варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: кларитроміцин – 500 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, сорбінова кислота, сорбітан олеат, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, тальк, кроскармелоза натрію, повідон, стеаринова кислота; склад плівкової оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, пропіленгліколь, барвник хіноліновий жовтий, ароматизатор ванільний. Таблетки, 500 мг: По 10 таблеток у Al/Al блістер. 1 блістер у картонну пачку з інструкцією із застосування.Фармакотерапевтична групаТаблетки Кларитроміцин-Акріхін являють собою напівсинтетичний антибіотик групи макролідів, що пригнічує синтез білків у мікробній клітині, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею бактерій, діючи бактеріостатично, а також бактерицидно. Діюча речовина Кларитроміцин-Акріхін активно щодо: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp. грамнегативних бактерій: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi. анаеробних бактерій: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus. внутрішньоклітинних мікроорганізмів: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae. Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (крім Mycobacterium tuberculosis).ІнструкціяУ дітей кларитроміцин слід застосовувати у відповідній лікарській формі, призначеній для цієї категорії пацієнтів.Показання до застосуванняЛікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до діючої речовини таблеток Кларитроміцин-Акріхін збудниками: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (тонзилофарингіт, середній отит, гострий синусит). інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна бактеріальна та атипова пневмонія). одонтогенні інфекції. інфекції шкіри та м'яких тканин. мікобактеріальні інфекції (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) та їх профілактика у хворих на СНІД. ерадикація Helicobacter pylori у хворих на виразкову хворобу дванадцятипалої кишки або шлунка (тільки у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів Кларитроміцин-Акріхін та інших макролідів. в анамнезі - подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія або шлуночкова тахікардія типу "пірует". гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT). тяжка печінкова недостатність, що протікає одночасно з нирковою недостатністю. холестатична жовтяниця/гепатит в анамнезі, що розвинулися при застосуванні кларитроміцину. порфірія. І триместр вагітності. період грудного вигодовування. одночасний прийом Кларитроміцин-Акріхін з астемізолом, цизапридом, пімозидом, терфенадином. з алкалоїдами ріжків, наприклад, ерготамін, дигідроерготамін. з мідазоламом для вживання. з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами), які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), з колхіцином. з тикагрелором, ранолазином.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності (особливо в І триместрі) можливе лише у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та/або відсутня безпечніша терапія альтернативними препаратами. У період лактації слід вирішити питання про відміну грудного вигодовування.Побічна діяАлергічні реакції на компоненти таблеток Кларитроміцин-Акріхін: часто – висип. нечасто - анафілактоїдна реакція, гіперчутливість, дерматит бульозний, свербіж, кропив'янка, макуло-папульозний висип. частота невідома - анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром). З боку органів чуття: часто – дисгевзія, збочення смаку. нечасто – вертиго, порушення слуху, дзвін у вухах. частота невідома – глухота, агевзія, паросмія, аносмія. З боку нервової системи: часто – головний біль, безсоння. нечасто – втрата свідомості, дискінезія, запаморочення, сонливість, тремор, неспокій, підвищена збудливість. частота невідома - судоми, психотичні розлади, сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, кошмарні сновидіння, парестезія, манія. З боку шкірних покривів: часто інтенсивне потовиділення. частота невідома – акне, геморагії. З боку травної системи: часто – діарея, блювання, диспепсія, нудота, біль у ділянці живота. нечасто - езофагіт, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, гастрит, прокталгія, стоматит, глосит, здуття живота, запор, сухість у роті, відрижка, метеоризм, підвищення концентрації білірубіну в крові, підвищення активності АЛТ, ACT, ГГТ, ГГТ , в т.ч. холестатичний та гепатоцелюлярний. частота невідома – гострий панкреатит, зміна кольору язика та зубів, печінкова недостатність, холестатична жовтяниця. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – целюліт, кандидоз, гастроентерит, вторинні інфекції (в т.ч. вагінальні). частота невідома - псевдомембранозний коліт, пика. З боку системи кровотворення: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитемія. частота невідома – агранулоцитоз, тромбоцитопенія. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія, зниження апетиту, підвищення концентрації сечовини, зміна відношення альбумін-глобулін. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – м'язовий спазм, кістково-м'язова скутість, міалгія. частота невідома – рабдоміоліз, міопатія. З боку дихальної системи: нечасто – астма, носова кровотеча, тромбоемболія легеневої артерії. З боку сечовидільної системи: нечасто – підвищення концентрації креатиніну, зміна кольору сечі. частота невідома – ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит. З боку системи згортання крові: нечасто - збільшення значення MHO, подовження протромбінового часу. З боку серцево-судинної системи: часто – вазодилатація. нечасто – зупинка серця, фібриляція передсердь, подовження інтервалу QT на ЕКГ, екстрасистолія, тріпотіння передсердь. частота невідома – шлуночкова тахікардія, в т.ч. типу "пірует". З боку організму в цілому: нездужання, гіпертермія, астенія, біль у грудній клітці, озноб, стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиМіж антибіотиками-макролідами спостерігається перехресна резистентність. Таблетки Кларитроміцин-Акріхін застосовують з обережністю при комбінованій терапії з іншими статинами. Рекомендується застосовувати статини, які не залежать від метаболізму ізоферментів CYP3A (флувастатин). У разі потреби спільного прийому рекомендується приймати найменшу дозу статину. Необхідно контролювати розвиток ознак та симптомів міопатії. Одночасний прийом таблеток Кларитроміцин-Акріхін з ловастатином або симвастатином протипоказаний (дані статини значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4, і спільне застосування з кларитроміцином підвищує їх сироваткові концентрації, що призводить до підвищення ризику розвитку міопатії). При одночасному застосуванні таблеток Кларитроміцин-Акріхін з аторвастатином помірно підвищується концентрація аторвастатину в плазмі, підвищується ризик розвитку міопатії. У разі необхідності застосування Кларитроміцину-Акріхіну слід припинити прийом ловастатину або симвастатину на час терапії.Спосіб застосування та дозиТаблетки препарату приймають внутрішньо: для дорослих та дітей старше 12 років разова доза Кларитроміцин-Акріхін становить 0.25-1 г, частота прийому 2 рази на добу. Для дітей віком до 12 років добова доза становить 7.5-15 мг/кг/добу на 2 прийоми. Тривалість лікування пігулками Кларитроміцин-Акріхін залежить від показань. Пацієнтам з порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл/хв або рівень сироваткового креатиніну більше 3.3 мг/дл) дозу слід зменшити вдвічі або подвоїти інтервал між прийомами. Максимальні добові дози Кларитроміцин-Акріхін: для дорослих – 2 г, для дітей – 1 г.ПередозуванняСимптоми: абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, що підтримує терапія. Не видаляється при гемо-або перитонеальному діалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМожливий розвиток суперінфекції, спричиненої резистентними мікроорганізмами. Необхідно враховувати, що важка наполеглива діарея може бути зумовлена ​​розвитком псевдомембранозного коліту. Необхідний періодичний контроль протромбінового часу у пацієнтів, які отримують лікування таблетками Кларитроміцин-Акріхін одночасно з варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: кларитроміцин – 500 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, сорбінова кислота, сорбітан олеат, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, тальк, кроскармелоза натрію, повідон, стеаринова кислота; склад плівкової оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, пропіленгліколь, барвник хіноліновий жовтий, ароматизатор ванільний. Таблетки, 500 мг: По 14 таблеток у Al/Al блістер. 1 блістер у картонну пачку з інструкцією із застосування.Фармакотерапевтична групаТаблетки Кларитроміцин-Акріхін являють собою напівсинтетичний антибіотик групи макролідів, що пригнічує синтез білків у мікробній клітині, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею бактерій, діючи бактеріостатично, а також бактерицидно. Діюча речовина Кларитроміцин-Акріхін активно щодо: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp. грамнегативних бактерій: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi. анаеробних бактерій: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus. внутрішньоклітинних мікроорганізмів: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae. Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (крім Mycobacterium tuberculosis).ІнструкціяУ дітей кларитроміцин слід застосовувати у відповідній лікарській формі, призначеній для цієї категорії пацієнтів.Показання до застосуванняЛікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до діючої речовини таблеток Кларитроміцин-Акріхін збудниками: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (тонзилофарингіт, середній отит, гострий синусит). інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна бактеріальна та атипова пневмонія). одонтогенні інфекції. інфекції шкіри та м'яких тканин. мікобактеріальні інфекції (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) та їх профілактика у хворих на СНІД. ерадикація Helicobacter pylori у хворих на виразкову хворобу дванадцятипалої кишки або шлунка (тільки у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів Кларитроміцин-Акріхін та інших макролідів. в анамнезі - подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія або шлуночкова тахікардія типу "пірует". гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT). тяжка печінкова недостатність, що протікає одночасно з нирковою недостатністю. холестатична жовтяниця/гепатит в анамнезі, що розвинулися при застосуванні кларитроміцину. порфірія. І триместр вагітності. період грудного вигодовування. одночасний прийом Кларитроміцин-Акріхін з астемізолом, цизапридом, пімозидом, терфенадином. з алкалоїдами ріжків, наприклад, ерготамін, дигідроерготамін. з мідазоламом для вживання. з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами), які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), з колхіцином. з тикагрелором, ранолазином.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності (особливо в І триместрі) можливе лише у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та/або відсутня безпечніша терапія альтернативними препаратами. У період лактації слід вирішити питання про відміну грудного вигодовування.Побічна діяАлергічні реакції на компоненти таблеток Кларитроміцин-Акріхін: часто – висип. нечасто - анафілактоїдна реакція, гіперчутливість, дерматит бульозний, свербіж, кропив'янка, макуло-папульозний висип. частота невідома - анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром). З боку органів чуття: часто – дисгевзія, збочення смаку. нечасто – вертиго, порушення слуху, дзвін у вухах. частота невідома – глухота, агевзія, паросмія, аносмія. З боку нервової системи: часто – головний біль, безсоння. нечасто – втрата свідомості, дискінезія, запаморочення, сонливість, тремор, неспокій, підвищена збудливість. частота невідома - судоми, психотичні розлади, сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, кошмарні сновидіння, парестезія, манія. З боку шкірних покривів: часто інтенсивне потовиділення. частота невідома – акне, геморагії. З боку травної системи: часто – діарея, блювання, диспепсія, нудота, біль у ділянці живота. нечасто - езофагіт, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, гастрит, прокталгія, стоматит, глосит, здуття живота, запор, сухість у роті, відрижка, метеоризм, підвищення концентрації білірубіну в крові, підвищення активності АЛТ, ACT, ГГТ, ГГТ , в т.ч. холестатичний та гепатоцелюлярний. частота невідома – гострий панкреатит, зміна кольору язика та зубів, печінкова недостатність, холестатична жовтяниця. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – целюліт, кандидоз, гастроентерит, вторинні інфекції (в т.ч. вагінальні). частота невідома - псевдомембранозний коліт, пика. З боку системи кровотворення: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитемія. частота невідома – агранулоцитоз, тромбоцитопенія. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія, зниження апетиту, підвищення концентрації сечовини, зміна відношення альбумін-глобулін. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – м'язовий спазм, кістково-м'язова скутість, міалгія. частота невідома – рабдоміоліз, міопатія. З боку дихальної системи: нечасто – астма, носова кровотеча, тромбоемболія легеневої артерії. З боку сечовидільної системи: нечасто – підвищення концентрації креатиніну, зміна кольору сечі. частота невідома – ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит. З боку системи згортання крові: нечасто - збільшення значення MHO, подовження протромбінового часу. З боку серцево-судинної системи: часто – вазодилатація. нечасто – зупинка серця, фібриляція передсердь, подовження інтервалу QT на ЕКГ, екстрасистолія, тріпотіння передсердь. частота невідома – шлуночкова тахікардія, в т.ч. типу "пірует". З боку організму в цілому: нездужання, гіпертермія, астенія, біль у грудній клітці, озноб, стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиМіж антибіотиками-макролідами спостерігається перехресна резистентність. Таблетки Кларитроміцин-Акріхін застосовують з обережністю при комбінованій терапії з іншими статинами. Рекомендується застосовувати статини, які не залежать від метаболізму ізоферментів CYP3A (флувастатин). У разі потреби спільного прийому рекомендується приймати найменшу дозу статину. Необхідно контролювати розвиток ознак та симптомів міопатії. Одночасний прийом таблеток Кларитроміцин-Акріхін з ловастатином або симвастатином протипоказаний (дані статини значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4, і спільне застосування з кларитроміцином підвищує їх сироваткові концентрації, що призводить до підвищення ризику розвитку міопатії). При одночасному застосуванні таблеток Кларитроміцин-Акріхін з аторвастатином помірно підвищується концентрація аторвастатину в плазмі, підвищується ризик розвитку міопатії. У разі необхідності застосування Кларитроміцину-Акріхіну слід припинити прийом ловастатину або симвастатину на час терапії.Спосіб застосування та дозиТаблетки препарату приймають внутрішньо: для дорослих та дітей старше 12 років разова доза Кларитроміцин-Акріхін становить 0.25-1 г, частота прийому 2 рази на добу. Для дітей віком до 12 років добова доза становить 7.5-15 мг/кг/добу на 2 прийоми. Тривалість лікування пігулками Кларитроміцин-Акріхін залежить від показань. Пацієнтам з порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл/хв або рівень сироваткового креатиніну більше 3.3 мг/дл) дозу слід зменшити вдвічі або подвоїти інтервал між прийомами. Максимальні добові дози Кларитроміцин-Акріхін: для дорослих – 2 г, для дітей – 1 г.ПередозуванняСимптоми: абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, що підтримує терапія. Не видаляється при гемо-або перитонеальному діалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМожливий розвиток суперінфекції, спричиненої резистентними мікроорганізмами. Необхідно враховувати, що важка наполеглива діарея може бути зумовлена ​​розвитком псевдомембранозного коліту. Необхідний періодичний контроль протромбінового часу у пацієнтів, які отримують лікування таблетками Кларитроміцин-Акріхін одночасно з варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Активна речовина: кларитроміцин – 500 мг; Допоміжні речовини: кроскармелоза натрію, натрію лаурилсульфат, целюлоза мікрокристалічна, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), гіпромелоза (гідроксіпропілметилцелоза 0, жовтий, ванілін. 7 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик широкого спектра.ФармакокінетикаАбсорбція – швидка. Їжа уповільнює всмоктування, не впливаючи на біодоступність. Зв'язок із білками плазми – понад 90 %. Після одноразового прийому реєструються 2 піки максимальної концентрації препарату у плазмі крові. Другий пік обумовлений здатністю препарату концентруватися в жовчному міхурі з наступним поступовим або швидким надходженням у кишечник та всмоктуванням. Час досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі при пероральному прийомі 250 мг - 1-3 год. Після прийому внутрішньо 20% від прийнятої дози швидко гідроксилюється в печінці ферментами цитохрому CYP3A4, CYP3A5 і CYP3A7 з утворенням основного метаболіту -14-гідроксикларитроміцину, що має виражену протимікробну активність щодо Haemophilus influenzae. Є інгібітором ізоферментів CYP3A4, CYP3A5 та CYP3A7. При регулярному прийомі по 250 мг на добу рівноважні концентрації незміненого препарату та його основного метаболіту – 1 та 0,6 мкг/мл відповідно; період напіввиведення – 3-4 год та 5-6 год, відповідно. При збільшенні дози до 500 мг на добу рівноважна концентрація незміненого препарату та його метаболіту у плазмі -2,7-2,9 та 0,83-0,88 мкг/мл відповідно; період напіввиведення – 4,8-5 год та 6,9-8,7 год, відповідно. У терапевтичних концентраціях накопичується в легенях, шкірі та м'яких тканинах (у них концентрації у 10 разів перевищують рівень у сироватці крові). Виділяється нирками та кишечником (20-30% - у незміненій формі, решта - у вигляді метаболітів). При одноразовому прийомі 250 мг та 1200 мг нирками виділяється 37,9 та 46 %, кишечником – 40,2 та 29,1 %, відповідно.ФармакодинамікаКларитроміцин – бактеріостатичний антибіотик другого покоління із групи макролідів широкого спектру дії. Порушує синтез білка мікроорганізмів (зв'язується з субодиницею 50S мембрани рибосом мікробної клітини). Діє на поза- та внутрішньоклітинно розташованих збудників.Показання до застосуванняІнфекції нижніх дихальних шляхів (зокрема бронхіт, пневмонія). Інфекції верхніх відділів дихальних шляхів (зокрема фарингіт, синусит). Інфекції шкіри та м'яких тканин (в т.ч. фолікуліт, бешиха). Мікобактеріальні інфекції, спричинені Mycobacterium avium та Mycobacterium intracellulare. Локалізовані інфекції, спричинені Mycobacterium fortuitum та Mycobacterium kansasii. Профілактика поширення інфекції, спричиненої комплексом Mycobacterium avium (MAC-інфекція) у ВІЛ-інфікованих пацієнтів із кількістю CD4 лімфоцитів не більше 100/мкл. Ерадикація Helicobacter pylori з метою зниження частоти рецидивів виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки. Одонтогенні інфекції.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препаратів групи макролідів. Одночасний прийом кларитроміцину з наступними препаратами: астемізол, цизаприд, пімозід та терфенадин. Порфирія. Вагітність (I триместр). Період лактації. Дитячий вік віком до 12 років. З обережністю: Ниркова та/або печінкова недостатність. На тлі прийому лікарських засобів, що метаболізуються печінкою, рекомендується вимірювати їхню концентрацію в крові.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату в період вагітності (II та III триместри) можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Кларитроміцин виділяється з грудним молоком, тому за необхідності призначення препарату під час лактації слід припинити грудне вигодовування. Протипоказане застосування препарату дітям віком до 12 років.Побічна діяЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, тривожність, страх, безсоння, "жахливі" сновидіння; рідко – дезорієнтація, галюцинації, психоз, деперсоналізація, сплутаність свідомості. З боку травної системи: нудота, блювання, гастралгія, діарея, стоматит, глосит, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, холестатична жовтяниця, рідко – псевдомембранозний ентероколіт. З боку органів чуття: шум у вухах, зміна смаку (дисгевзія); у поодиноких випадках – втрата слуху, що проходить після відміни препарату. З боку органів кровотворення та системи гемостазу: рідко – тромбоцитопенія (незвичайні кровотечі, крововиливи). Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), анафілактоїдні реакції. Інші: розвиток стійкості мікроорганізмів.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказано одночасне застосування кларитроміцину з цизапридом, пимозидом, терфенадином, астемізолом, оскільки це веде до підвищення концентрації цих препаратів у плазмі крові в 2-3 рази, що може спричинити подовження інтервалу QT, порушення ритму серця, включаючи шлуночкову тахікардію. При одночасному прийомі кларитроміцин збільшує концентрацію в крові лікарських препаратів, що метаболізуються в печінці за допомогою ферментів цитохрому P450: непрямих антикоагулянтів, карбамазепіну, теофіліну, тріазоламу, мідазоламу, циклоспорину, вінбластину, дизопіраміду, фенунану, фену кислоти, цилостазолу, метилпреднізолону, омепразолу, хінідину, алкалоїдів ріжків, силденафілу, такролімусу. При одночасному прийомі кларитроміцину та зидовудину у ВІЛ-інфікованих пацієнтів відмічено зниження величини рівноважної концентрації зидовудину (між застосуванням лікарських препаратів необхідний інтервал не менше 4 годин). При одночасному застосуванні ритонавіру (по 200 мг кожні 8 год) та кларитроміцину (по 500 мг кожні 12 год) метаболізм кларитроміцину сповільнюється (Cmax кларитроміцину збільшувалася на 31%, Cmin – на 182%, AUC – на 77%). Відзначено суттєве уповільнення утворення 14-гідроксикларитроміцину. При прийомі ритонавіру не слід одночасно призначати кларитроміцин у дозі більше 1 г на добу. У цьому випадку пацієнти без порушення функції нирок не потребують корекції дози кларитроміцину. Це має велике значення у разі застосування такої комбінації у пацієнтів із порушеннями функції нирок: пацієнтам із кліренсом креатиніну від 30 до 60 мл/хв дозу кларитроміцину зменшують на 50 % (до 500 мг 1 раз на добу). Можливий розвиток перехресної резистентності між кларитроміцином, лінкоміцином та кліндаміцином.Спосіб застосування та дозиВсередину, дорослі та діти старше 12 років – по 250-500 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування – 6-14 днів. При лікуванні інфекцій призначають внутрішньо по 500 мг 2 рази на день. Тривалість лікування – 6 місяців і більше. Для ерадикації Helicobacter pylori у хворих з виразковою хворобою шлунка та 12-палої кишки кларитроміцин призначають по 250-500 мг двічі на добу у складі комбінованої терапії. Тривалість лікування 7-14 днів. У хворих з хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв або концентрації сироваткового креатиніну більше 3.3 мг/100 мл) – 250 мг/добу (одноразово), при тяжких інфекціях – по 250 мг 2 рази на добу. Максимальна тривалість лікування у пацієнтів цієї групи – 14 днів.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, біль голови, сплутаність свідомості. Лікування: промивання шлунка та симптоматичне лікування. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не призводять до значної зміни концентрації кларитроміцину у сироватці крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль за ферментами сироватки крові. З обережністю призначають на фоні препаратів, що метаболізуються печінкою (рекомендується вимірювати їхню концентрацію в крові). У разі сумісного призначення з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати протромбіновий час. Необхідно звернути увагу на можливість перехресної стійкості між кларитроміцином та іншими антибіотиками групи макролідів, а також лінкоміцином та кліндаміцином. При тривалому або повторному застосуванні препарату можливий розвиток суперінфекції (зростання нечутливих бактерій та грибів).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Кларитроміцин 500 мг. Допоміжні речовини: повідон, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, діоксид колоїдний кремнію, магнію стеарат. Склад оболонки: опадрай II 31F58914 білий (гіпромелоза, моногідрат лактози, титану діоксид (Е171), макрогол 4000, натрію цитрат). 10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, довгасті, двоопуклі, з ризиком на одному боці.Фармакотерапевтична групаКларитроміцин є напівсинтетичним макролідним антибіотиком широкого спектра дії. Антибактеріальна дія кларитроміцину здійснюється шляхом придушення синтезу білка внаслідок зв'язування з 50s-субодиницею бактеріальних рибосом. Кларитроміцин має виражену активність щодо широкого спектру аеробних і анаеробних грампозитивних і грамнегативних організмів. Мінімальна переважна концентрація кларитроміцину (МПК) вдвічі нижча, ніж у еритроміцину для більшості мікроорганізмів. 14-гідрокси-метаболіт кларитроміцину також має антимікробну активність. Мінімальні переважні концентрації цього метаболіту рівні або перевищують МПК кларитроміцину; відносно H. influenzae 14-гідроксиметаболіт удвічі активніший, ніж кларитроміцин. Кларитроміцин проявляє активність in vitro щодо наступних організмів - грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus aureus (чутливий до метициліну), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans та Listeria; грамнегативні аеробні бактерії: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoea, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jeju; переважно внутрішньоклітинні мікроорганізми: Mycoplasma pneumonia, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumonia, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, M. kansaii, M. chelonae, M. marinum, M. fortitum; анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes,Peptococcus species; Peptostreptococcus species. Крім того, препарат активний щодо Toxoplasma species. Бактерицидну активність кларитроміцин має щодо деяких бактеріальних штамів: Haemophilus influenzae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes; Streptococcus agalactiae; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae; Helicobacter pylori та Campylobacter spp.ФармакокінетикаКларитроміцин швидко і добре всмоктується із ШКТ після прийому внутрішньо. Мікробіологічно активний метаболіт 14-гідроксикларитроміцин утворюється після першого проходження через печінку. Прийом їжі не впливає на біодоступність кларитроміцину, однак дещо сповільнює початок абсорбції кларитроміцину та утворення 14-гідроксиметаболіту. Фармакокінетика кларитроміцину носить нелінійний характер; при цьому рівноважна концентрація досягається через 2 доби від початку прийому препарату. Кларитроміцин виводиться із сечею, а також з каловими масами, переважно через жовч. При прийомі 250 мг кларитроміцину 2 рази на добу 15-20% введеної дози виводиться у незміненому вигляді із сечею. При прийомі 500 мг 2 рази на добу екскреція із сечею становить близько 36%. 14-гідроксикларитроміцин - основний метаболіт, виявлений у сечі, на його частку припадає близько 10-15%. При прийомі 500 мг кларитроміцину 3 рази на добу концентрація кларитроміцину в плазмі вища, ніж при прийомі цієї дози 2 рази на добу. Вміст кларитроміцину в тканинах, включаючи залозисту та легеневу тканину, у кілька разів вищий, ніж у циркулюючій крові. У терапевтичних концентраціях кларитроміцин зв'язується на 80% з білками плазми. Кларитроміцин проникає у шлунковий слиз. Рівень кларитроміцину в слизу та тканинах шлунка підвищується при комбінованій терапії з омепразолом. Кларитроміцин проникає у грудне молокоКлінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів.Показання до застосуванняІнфекції, спричинені чутливими до кларитроміцину мікроорганізмами: інфекції нижніх дихальних шляхів (у тому числі гострий та хронічний бронхіт, пневмонія); інфекції верхніх дихальних шляхів (у тому числі синусит та фарингіт); інфекції шкіри та м'яких тканин; виразкова хвороба дванадцятипалої кишки для ерадикації Helicobacter pylori (у складі комплексної терапії з інгібіторами протонної помпи).Протипоказання до застосуванняОдночасне призначення з похідними ріжків; одночасне призначення наступних препаратів: цисаприд, пімозід, терфенадин; дитячий вік до 12 років; вагітність та період лактації. гіперчутливість до антибіотиків групи макролідів З обережністю: пацієнтам із порушеннями функції печінки та нирок.Вагітність та лактаціяБезпека кларитроміції при вагітності та в період лактації не вивчена. Препарат проникає у грудне молоко. При необхідності застосування в період лактації слід припинити вигодовування груддю. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік до 12 років.Побічна діяЗазвичай кларитроміцин добре переноситься пацієнтами. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, диспепсія, діарея, біль у животі, стоматити, глосити, панкреатит, кандидоз порожнини рота, знебарвлення язика та зубів; рідко – псевдомембранозний ентероколіт. Знебарвлення зубів оборотне і зазвичай відновлюється спеціальною обробкою в стоматологічній клініці. Як і прийому інших антибіотиків із групи макролідів можливі порушення функції печінки, зокрема. збільшення активності печінкових ферментів, печінково-клітинний та/або холестатичний гепатит із жовтяницею або без неї. Ці порушення функції печінки можуть бути важкими, але зазвичай вони оборотні. Дуже рідко спостерігалися випадки печінкової недостатності та смертельного результату в основному на тлі тяжких супутніх захворювань та/або супутньої лікарської терапії. З боку системи крові: у виняткових випадках - лейкопенія та тромбоцитопенія; збільшення рівня креатиніну у сироватці. З боку центральної та периферичної нервової системи: парестезія, головний біль, розлади нюху, зміна смакових відчуттів; запаморочення, збудження, безсоння, кошмарні сновидіння, почуття страху, дзвін у вухах, сплутаність свідомості, дезорієнтація, галюцинації, психоз, деперсоналізація; оборотна втрата слуху; судоми. З боку серцево-судинної системи: як і при прийомі інших макролідів, подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія, поліморфна шлуночкова тахіаритмія (torsades de pointes). З боку опорно-рухової системи: артралгія, міалгія. З боку сечовидільної системи: окремі випадки збільшення креатиніну плазми, інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність. Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, у поодиноких випадках – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний елідермальний некроліз. Інші: рідко – гіпоглікемія у пацієнтів, які приймають пероральні цукрознижувальні препарати або інсулін.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні кларитроміцину з цисапридом, пимозидом та терфенадином у плазмі крові спостерігаються підвищені концентрації цих препаратів, що може спричинити подовження інтервалу QT та порушення ритму серця, включаючи шлуночкову тахікардію, фібриляцію шлуночків аритмію та torsade de point; аналогічні ефекти спостерігаються при одночасному прийомі астемізолу та інших макролідів. Кларитроміцин не взаємодіє з пероральними контрацептивами. Як і при прийомі інших макролідних антибіотиків, одночасний прийом кларитроміцину та інших препаратів, що метаболізуються за участю цитохрому Р450 (варфарин, алкалоїди ріжків, триазолам, мідазолам, дизопірамід, ловастатин, рифабутин, препарат крові. При одночасному застосуванні кларитроміцину та інгібіторів HMG-KoA-редуктази (ловастатин, симвастатин) можливий розвиток рабдоміолізу. При одночасному призначенні кларитроміцину та теофіліну підвищується концентрація теофіліну в сироватці крові та його токсичність. Одночасне призначення кларитроміцину і варфарину або дигоксину може супроводжуватися збільшенням їх ефектів. При одночасному призначенні кларитроміцину та карбамазепіну може посилюватися ефект карбамазепіну внаслідок зниження швидкості екскреції карбамазепіну. При одночасному прийомі кларитроміцину та зидовудину (всередину) ВІЛ-інфікованим дорослим пацієнтам можливе зниження рівноважної концентрації зидовудину; цього можна значною мірою уникнути, збільшивши інтервал між прийомами кларитроміцину та зидовудину до 1-2 год. Для дітей такої взаємодії не відзначалося. При одночасному прийомі ритонавіру та кларитроміцину для останнього збільшуються значення фармакокінетичних параметрів: AUC, C max , Cmin. Для пацієнтів з нормальною функцією нирок корекція дози зазвичай не потрібна внаслідок широкого терапевтичного інтервалу доз кларитроміцину. При одночасному застосуванні кларитроміцину та омепразолу, кларитроміцину та лансопразолу, а також кларитроміцину та ранітидину можливе збільшення концентрації препаратів у плазмі крові, проте зазвичай корекції дози не потрібно. При одночасному застосуванні кларитроміцину та гіпоглікемічних засобів, у тому числі інсуліну, у поодиноких випадках можливий розвиток гіпоглікемії.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим: звичайна доза становить 250 мг 2 рази на добу протягом 7 днів, при необхідності доза може бути збільшена до 500 мг 2 рази на добу протягом періоду до 14 днів при тяжких інфекціях. Дітям старше 12 років: режим дозування як для дорослих. Для лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої Н. pylori (дорослим): Схема потрійної терапії (1-14 днів): кларитроміцин 500 мг 2 рази на добу; лансопразол 30 мг 2 рази на добу; амоксицилін 1000 мг 2 рази на добу. Схема потрійної терапії (7 днів): кларитроміцин 500 мг 2 рази на добу; лансопразол 30 мг 2 рази на добу; метронідазол 400 мг 2 рази на добу. Схема потрійної терапії (7 днів): кларигроміцин 500 мг 2 рази на добу; омепразол 40 мг на добу; амоксицилін 1000 мг 2 рази на добу або метронідазол 400 мг 2 рази на добу. Схема потрійної терапії (10 днів): кларитроміцин 500 мг 2 рази на добу призначається з амоксициліном 100 мг 2 рази на добу та омепразолом 20 мг на добу. Схема подвійної терапії (14 днів): кларитроміцин 500 мг 3 рази на добу, омепразол внутрішньо 40 мг 1 раз на добу. При ураженні функції нирок зазвичай корекції дози не потрібні, за винятком пацієнтів з тяжкими ураженнями нирок (КК < 30 мл/хв), проте при необхідності сумарна добова доза має бути знижена вдвічі, тобто. 250 мг 1 раз на добу або 250 мг 2 рази на добу при більш тяжких інфекціях. При одночасному прийомі ритонавіру для пацієнтів з порушеннями функції нирок рекомендується корекція дози за наступною схемою: для пацієнтів з КК 30-60 мл/хв дозу кларитроміцину слід зменшити на 50%. Для пацієнтів з КК менше 30 мл/хв дозу кларитроміцину слід зменшити на 75%. При сумісному застосуванні кларитроміцину та ритонавіру не слід застосовувати дози кларитроміцину понад 1 г/добу.ПередозуванняСимптоми: симптоми з боку шлунково-кишкового тракту; у одного з пацієнтів при прийомі 8 г кларитроміцину був випадок порушення психічного стану, параноїдальна поведінка, гіпоглікемія, гіпоксемія. Лікування: промивання шлунка, що підтримує терапія. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз є неефективними, як і для інших макролідів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрийом таблеток кларитроміцину у дітей віком до 12 років не рекомендується. При одночасному призначенні кларитроміцину та варфарину слід регулярно контролювати протромбіновий час. При одночасному призначенні кларитроміцину та дигоксину слід проводити спостереження за рівнем концентрації дигоксину у сироватці крові.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Кларитроміцин 500 мг. Допоміжні речовини: повідон, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, діоксид колоїдний кремнію, магнію стеарат. Склад оболонки: опадрай II 31F58914 білий (гіпромелоза, моногідрат лактози, титану діоксид (Е171), макрогол 4000, натрію цитрат). 14 шт. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, довгасті, двоопуклі, з ризиком на одному боці.Фармакотерапевтична групаКларитроміцин є напівсинтетичним макролідним антибіотиком широкого спектра дії. Антибактеріальна дія кларитроміцину здійснюється шляхом придушення синтезу білка внаслідок зв'язування з 50s-субодиницею бактеріальних рибосом. Кларитроміцин має виражену активність щодо широкого спектру аеробних і анаеробних грампозитивних і грамнегативних організмів. Мінімальна переважна концентрація кларитроміцину (МПК) вдвічі нижча, ніж у еритроміцину для більшості мікроорганізмів. 14-гідрокси-метаболіт кларитроміцину також має антимікробну активність. Мінімальні переважні концентрації цього метаболіту рівні або перевищують МПК кларитроміцину; відносно H. influenzae 14-гідроксиметаболіт удвічі активніший, ніж кларитроміцин. Кларитроміцин проявляє активність in vitro щодо наступних організмів - грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus aureus (чутливий до метициліну), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans та Listeria; грамнегативні аеробні бактерії: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoea, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jeju; переважно внутрішньоклітинні мікроорганізми: Mycoplasma pneumonia, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumonia, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, M. kansaii, M. chelonae, M. marinum, M. fortitum; анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes,Peptococcus species; Peptostreptococcus species. Крім того, препарат активний щодо Toxoplasma species. Бактерицидну активність кларитроміцин має щодо деяких бактеріальних штамів: Haemophilus influenzae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes; Streptococcus agalactiae; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae; Helicobacter pylori та Campylobacter spp.ФармакокінетикаКларитроміцин швидко і добре всмоктується із ШКТ після прийому внутрішньо. Мікробіологічно активний метаболіт 14-гідроксикларитроміцин утворюється після першого проходження через печінку. Прийом їжі не впливає на біодоступність кларитроміцину, однак дещо сповільнює початок абсорбції кларитроміцину та утворення 14-гідроксиметаболіту. Фармакокінетика кларитроміцину носить нелінійний характер; при цьому рівноважна концентрація досягається через 2 доби від початку прийому препарату. Кларитроміцин виводиться із сечею, а також з каловими масами, переважно через жовч. При прийомі 250 мг кларитроміцину 2 рази на добу 15-20% введеної дози виводиться у незміненому вигляді із сечею. При прийомі 500 мг 2 рази на добу екскреція із сечею становить близько 36%. 14-гідроксикларитроміцин - основний метаболіт, виявлений у сечі, на його частку припадає близько 10-15%. При прийомі 500 мг кларитроміцину 3 рази на добу концентрація кларитроміцину в плазмі вища, ніж при прийомі цієї дози 2 рази на добу. Вміст кларитроміцину в тканинах, включаючи залозисту та легеневу тканину, у кілька разів вищий, ніж у циркулюючій крові. У терапевтичних концентраціях кларитроміцин зв'язується на 80% з білками плазми. Кларитроміцин проникає у шлунковий слиз. Рівень кларитроміцину в слизу та тканинах шлунка підвищується при комбінованій терапії з омепразолом. Кларитроміцин проникає у грудне молокоКлінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів.Показання до застосуванняІнфекції, спричинені чутливими до кларитроміцину мікроорганізмами: інфекції нижніх дихальних шляхів (у тому числі гострий та хронічний бронхіт, пневмонія); інфекції верхніх дихальних шляхів (у тому числі синусит та фарингіт); інфекції шкіри та м'яких тканин; виразкова хвороба дванадцятипалої кишки для ерадикації Helicobacter pylori (у складі комплексної терапії з інгібіторами протонної помпи).Протипоказання до застосуванняОдночасне призначення з похідними ріжків; одночасне призначення наступних препаратів: цисаприд, пімозід, терфенадин; дитячий вік до 12 років; вагітність та період лактації. гіперчутливість до антибіотиків групи макролідів З обережністю: пацієнтам із порушеннями функції печінки та нирок.Вагітність та лактаціяБезпека кларитроміції при вагітності та в період лактації не вивчена. Препарат проникає у грудне молоко. При необхідності застосування в період лактації слід припинити вигодовування груддю. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік до 12 років.Побічна діяЗазвичай кларитроміцин добре переноситься пацієнтами. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, диспепсія, діарея, біль у животі, стоматити, глосити, панкреатит, кандидоз порожнини рота, знебарвлення язика та зубів; рідко – псевдомембранозний ентероколіт. Знебарвлення зубів оборотне і зазвичай відновлюється спеціальною обробкою в стоматологічній клініці. Як і прийому інших антибіотиків із групи макролідів можливі порушення функції печінки, зокрема. збільшення активності печінкових ферментів, печінково-клітинний та/або холестатичний гепатит із жовтяницею або без неї. Ці порушення функції печінки можуть бути важкими, але зазвичай вони оборотні. Дуже рідко спостерігалися випадки печінкової недостатності та смертельного результату в основному на тлі тяжких супутніх захворювань та/або супутньої лікарської терапії. З боку системи крові: у виняткових випадках - лейкопенія та тромбоцитопенія; збільшення рівня креатиніну у сироватці. З боку центральної та периферичної нервової системи: парестезія, головний біль, розлади нюху, зміна смакових відчуттів; запаморочення, збудження, безсоння, кошмарні сновидіння, почуття страху, дзвін у вухах, сплутаність свідомості, дезорієнтація, галюцинації, психоз, деперсоналізація; оборотна втрата слуху; судоми. З боку серцево-судинної системи: як і при прийомі інших макролідів, подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія, поліморфна шлуночкова тахіаритмія (torsades de pointes). З боку опорно-рухової системи: артралгія, міалгія. З боку сечовидільної системи: окремі випадки збільшення креатиніну плазми, інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність. Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, у поодиноких випадках – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний елідермальний некроліз. Інші: рідко – гіпоглікемія у пацієнтів, які приймають пероральні цукрознижувальні препарати або інсулін.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні кларитроміцину з цисапридом, пимозидом та терфенадином у плазмі крові спостерігаються підвищені концентрації цих препаратів, що може спричинити подовження інтервалу QT та порушення ритму серця, включаючи шлуночкову тахікардію, фібриляцію шлуночків аритмію та torsade de point; аналогічні ефекти спостерігаються при одночасному прийомі астемізолу та інших макролідів. Кларитроміцин не взаємодіє з пероральними контрацептивами. Як і при прийомі інших макролідних антибіотиків, одночасний прийом кларитроміцину та інших препаратів, що метаболізуються за участю цитохрому Р450 (варфарин, алкалоїди ріжків, триазолам, мідазолам, дизопірамід, ловастатин, рифабутин, препарат крові. При одночасному застосуванні кларитроміцину та інгібіторів HMG-KoA-редуктази (ловастатин, симвастатин) можливий розвиток рабдоміолізу. При одночасному призначенні кларитроміцину та теофіліну підвищується концентрація теофіліну в сироватці крові та його токсичність. Одночасне призначення кларитроміцину і варфарину або дигоксину може супроводжуватися збільшенням їх ефектів. При одночасному призначенні кларитроміцину та карбамазепіну може посилюватися ефект карбамазепіну внаслідок зниження швидкості екскреції карбамазепіну. При одночасному прийомі кларитроміцину та зидовудину (всередину) ВІЛ-інфікованим дорослим пацієнтам можливе зниження рівноважної концентрації зидовудину; цього можна значною мірою уникнути, збільшивши інтервал між прийомами кларитроміцину та зидовудину до 1-2 год. Для дітей такої взаємодії не відзначалося. При одночасному прийомі ритонавіру та кларитроміцину для останнього збільшуються значення фармакокінетичних параметрів: AUC, C max , Cmin. Для пацієнтів з нормальною функцією нирок корекція дози зазвичай не потрібна внаслідок широкого терапевтичного інтервалу доз кларитроміцину. При одночасному застосуванні кларитроміцину та омепразолу, кларитроміцину та лансопразолу, а також кларитроміцину та ранітидину можливе збільшення концентрації препаратів у плазмі крові, проте зазвичай корекції дози не потрібно. При одночасному застосуванні кларитроміцину та гіпоглікемічних засобів, у тому числі інсуліну, у поодиноких випадках можливий розвиток гіпоглікемії.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим: звичайна доза становить 250 мг 2 рази на добу протягом 7 днів, при необхідності доза може бути збільшена до 500 мг 2 рази на добу протягом періоду до 14 днів при тяжких інфекціях. Дітям старше 12 років: режим дозування як для дорослих. Для лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої Н. pylori (дорослим): Схема потрійної терапії (1-14 днів): кларитроміцин 500 мг 2 рази на добу; лансопразол 30 мг 2 рази на добу; амоксицилін 1000 мг 2 рази на добу. Схема потрійної терапії (7 днів): кларитроміцин 500 мг 2 рази на добу; лансопразол 30 мг 2 рази на добу; метронідазол 400 мг 2 рази на добу. Схема потрійної терапії (7 днів): кларигроміцин 500 мг 2 рази на добу; омепразол 40 мг на добу; амоксицилін 1000 мг 2 рази на добу або метронідазол 400 мг 2 рази на добу. Схема потрійної терапії (10 днів): кларитроміцин 500 мг 2 рази на добу призначається з амоксициліном 100 мг 2 рази на добу та омепразолом 20 мг на добу. Схема подвійної терапії (14 днів): кларитроміцин 500 мг 3 рази на добу, омепразол внутрішньо 40 мг 1 раз на добу. При ураженні функції нирок зазвичай корекції дози не потрібні, за винятком пацієнтів з тяжкими ураженнями нирок (КК < 30 мл/хв), проте при необхідності сумарна добова доза має бути знижена вдвічі, тобто. 250 мг 1 раз на добу або 250 мг 2 рази на добу при більш тяжких інфекціях. При одночасному прийомі ритонавіру для пацієнтів з порушеннями функції нирок рекомендується корекція дози за наступною схемою: для пацієнтів з КК 30-60 мл/хв дозу кларитроміцину слід зменшити на 50%. Для пацієнтів з КК менше 30 мл/хв дозу кларитроміцину слід зменшити на 75%. При сумісному застосуванні кларитроміцину та ритонавіру не слід застосовувати дози кларитроміцину понад 1 г/добу.ПередозуванняСимптоми: симптоми з боку шлунково-кишкового тракту; у одного з пацієнтів при прийомі 8 г кларитроміцину був випадок порушення психічного стану, параноїдальна поведінка, гіпоглікемія, гіпоксемія. Лікування: промивання шлунка, що підтримує терапія. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз є неефективними, як і для інших макролідів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрийом таблеток кларитроміцину у дітей віком до 12 років не рекомендується. При одночасному призначенні кларитроміцину та варфарину слід регулярно контролювати протромбіновий час. При одночасному призначенні кларитроміцину та дигоксину слід проводити спостереження за рівнем концентрації дигоксину у сироватці крові.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 250 мг Фасування: N10 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упакування: упак. Діюча речовина: Кларитроміцин.

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Активна речовина – кларитроміцин – 250 мг; Допоміжні речовини - повідон, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелозу, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат; склад оболонки: опадрай II 31F58914 білий (запатентована суміш, що містить гіпромелозу, лактози моногідрат, титану діоксид (Е171). макрогол 4000, натрію цитрат). Таблетки вкриті оболонкою. 10 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки вкриті оболонкою.Фармакотерапевтична групаКларитроміцин – антибіотик групи макролідів – пригнічує у мікробній клітині синтез білка, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею бактерій. При прийомі внутрішньо кларитроміцин метаболізується з утворенням основного метаболіту 14гідроксикларитроміцину, який має таку ж або на 1-2 порядки меншу (залежно від виду мікроорганізму) протимікробну активність, ніж незмінена речовина.Показання до застосуванняІнфекції, спричинені чутливими до кларитроміцину мікроорганізмами – інфекції верхніх відділів дихальних шляхів (ларингіт, фарингіт, тонзиліт та синусит). інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бронхіт, бактеріальна пневмонія) інфекції шкіри та м'яких тканин (фолікуліт, фурункульоз, імпетиго, ранова інфекція).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до макролідів.Побічна діяМожливі нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, висипання на шкірі, головний біль.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні кларитроміцину з теофіліном та карбамазепіном відмічено підвищення вмісту останніх у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиРежим дозування та тривалість курсу лікування визначаються індивідуально з урахуванням показань, тяжкості перебігу інфекції, чутливості збудника. Для дорослих та дітей старше 12 років середня доза становить 250 мг 2 рази на добу. При необхідності кларитроміцин можна призначати по 500 мг двічі на добу. Тривалість курсу лікування – 5-14 днів.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея. Лікування: максимально швидко промити шлунок, призначити симптоматичну терапію.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему