Каталог товаров

Хемомицин 250мг 6 шт капсулы

( 11 )
Бренд: Штада
Нет на складе
Вариант:
294,00 грн
178,00 грн
-39.46 %
+
  • Страна:
    Сербия
  • Форма выпуска:
    капс.
  • Дозировка:
    250 мг
  • Фасовка:
    N6
Способы доставки
Способы оплаты
Описание

Твердая желатиновая капсула светло-синего цвета размер №0. Содержимое капсул: порошок белого цвета

Хемомицин 250мг 6 шт капсулы инструкция на украинском

Склад, форма випуску та упаковка

1 капсула містить активну речовину – азитроміцин (у формі азитроміцину дигідрату – 262,03 мг) – 250 мг.

Допоміжні речовини: лактоза безводна – 163,60 мг* (151,57 мг), крохмаль кукурудзяний – 47,00 мг, натрію лаурилсульфат – 0,94 мг, магнію стеарат – 8,46 мг, склад оболонки капсули: титану діоксид E – 1,44 мг, барвник патентований синій VE 131 – 0,0164 мг, желатин – до 96 мг.

* кількість лактози безводної залежить від активності діючої речовини. Капсули 250 мг. По 6 капсул у блістер із ПВХ/АЛ. 1 блістер з інструкцією із застосування в картонну пачку.


Опис лікарської форми

Капсули


Характеристика

Тверда желатинова капсула світло-синього кольору №0. Вміст капсул: порошок білого кольору


Фармакотерапевтична група

Азитроміцин – бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії групи макролідів-азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції та пригнічує синтез білка, уповільнюючи ріст та розмноження бактерій. У високих концентраціях має бактерицидну дію.

Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів.

Мікроорганізми можуть спочатку бути стійкими до дії антибіотика або можуть набувати стійкості до нього.

Шкала чутливості мікроорганізмів до азитроміцину:

Мікроорганізми Чутливі (МІК *, мг / л) Стійкі (МІК *, мг / л)
Staphylococcus ≤1 >2
Streptococcus A, B, C, G ≤0,25 >0,5
Streptococcus pneumoniae ≤0,25 >0,5
Haemophilus influenzae ≤0,12 >4
Moraxella catarrhalis ≤0,5 >0,5
Neisseria gonorrhoeae ≤0,25 >0,5

*Мінімальна інгібуюча концентрація

Найчастіше до азитроміцину чутливі:

аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (метицилін-чутливий), Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливий+P179ний), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококи груп C, G;

аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;

анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp., Peptostreptococcus spp.;

інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Мікроорганізми з резистентністю до азитроміцину:

Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-стійкий).

Мікроорганізми, спочатку стійкі:

аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метицилін-стійкі стафілококи з дуже високою частотою мають набуту стійкість до макролідів);

грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину;

анаероби: Bacteroides fragilis.


Фармакокінетика

Азитроміцин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, що зумовлено його стійкістю у кислому середовищі та ліпофільністю. Після прийому внутрішньо 500 мг максимальна концентрація азитроміцину в плазмі досягається через 2,5 - 2,96 год і становить 0,4 мг/л. Біодоступність становить 37%.

Азитроміцин добре проникає у дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема у передміхурову залозу), у шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10-50 разів вища, ніж у плазмі крові) та тривалий період напіввиведення зумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися у середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, у свою чергу, визначає великий обсяг розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно у лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу.Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вища, ніж у здорових тканинах (в середньому на 24-34%) і корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування.

У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні.

Виведення азитроміцину з плазми крові проходить у 2 етапи: період напіввиведення становить 14-20 годин в інтервалі від 8 до 24 годин після прийому препарату та 41 годин – в інтервалі від 24 до 72 годин, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу.

Виводиться препарат переважно з жовчю у незмінному вигляді, невелика частина – нирками.


Фармакодинаміка

Азитроміцин – бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії групи макролідів-азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції та пригнічує синтез білка, уповільнюючи ріст та розмноження бактерій. У високих концентраціях має бактерицидну дію.

Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів.

Мікроорганізми можуть спочатку бути стійкими до дії антибіотика або можуть набувати стійкості до нього.

Шкала чутливості мікроорганізмів до азитроміцину:

Мікроорганізми МІК*, мг/л

| Чутливі | Стійкі

Staphylococcus | ≤1 | більше 2

Streptococcus A, B, C, G | ≤0,25 | більше 0,5

Streptococcus pneumoniae | ≤0,25 | більше 0,5

Haemophilus influenzae | ≤0,12 | більше 4

Moraxella catarrhalis | ≤0,5 | більше 0,5

Neisseria gonorrhoeae | ≤0,25 | більше 0,5

*Мінімальна інгібуюча концентрація

в більшості випадків до азитроміцину чутливі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (метицилінчутливий), Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливий), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококи груп C, G; аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp., Peptostreptococcus spp.; інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Мікроорганізми з резистентністю до азитроміцину:

Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-стійкий).

Мікроорганізми, спочатку стійкі:

аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метицилін-стійкі стафілококи з дуже високою частотою мають набуту стійкість до макролідів); грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину; анаероби: Bacteroides fragilis.
Клінічна фармакологія

Антибіотик – азалід


Показання до застосування

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, середній отит); скарлатина; інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бактеріальні, зокрема викликані атиповими збудниками, пневмонії, бронхіт); інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); інфекції урогенітального тракту (неускладнений уретрит та/або цервіцит); Хвороба Лайма (бореліоз); для лікування початкової стадії (erythema migrans); захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії).
Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до азитроміцину або до інших компонентів препарату; підвищена чутливість до еритроміцину, інших макролідів, кетолідів; порушення функції печінки тяжкого ступеня; порушення функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 40 мл/хв); одночасний прийом з ерготаміном, дигідроерготаміном; період грудного вигодовування; дитячий вік до 12 років із масою тіла до 45 кг; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозогалактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу).
Вагітність та лактація

При вагітності може застосовуватися, коли користь від застосування значно перевищує ризик, що існує завжди при використанні будь-якого препарату протягом вагітності. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування зупиняють.


Побічна дія

Частота побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%, часто – не менше 1%, але менше 10%, нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%, рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%, дуже рідко – менше 0,01%; невідома частота - може бути оцінена, виходячи з наявних даних.

Інфекційні захворювання: нечасто – кандидоз, у тому числі слизової оболонки порожнини рота та геніталій, пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота – псевдомембранозний коліт.

З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія.

З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія.

Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція.

З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезії, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації.

З боку органу зору: нечасто – порушення зору.

З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота - порушення слуху, у тому числі глухота та/або шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, «припливи» крові до обличчя; невідома частота – зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі, аритмія типу «пірует», шлуночкова тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, носова кровотеча.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто - метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота - печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки); некроз печінки; фульмінантний гепатит.

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації; невідома частота – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема.

З боку опорно-рухового апарату: нечасто – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок.

Інші: нечасто – астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки.

Лабораторні дані: часто зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі крові; нечасто - підвищення активності аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності лужної фосфатази в плазмі крові, підвищення вмісту , підвищення концентрації глюкози в крові, збільшення кількості тромбоцитів, підвищення гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові


Взаємодія з лікарськими засобами

Антацидні засоби (алюміній та магніймісткі) не впливають на біодоступність азитроміцину, але зменшують його максимальну концентрацію в крові приблизно на 25 %, тому препарат слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому зазначених препаратів.

Їжа уповільнює та знижує абсорбцію.

При сумісному застосуванні з антикоагулянтами непрямої дії кумаринового ряду (варфарин) можливе посилення антикоагуляційного ефекту; Пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу.

Дигоксин: можливе підвищення концентрації дигоксину; необхідно контролювати концентрацію дигоксину у крові.

Ерготамін та дигідроерготамін: посилення токсичної дії (вазоспазм, дизестезія); спільне застосування не рекомендується.

Одночасне застосування терфенадину та антибіотиків класу макролідів викликає аритмію та подовження QT інтервалу. Необхідно враховувати ці дані при спільному застосуванні терфенадину та азитроміцину.

При одночасному застосуванні флуконазол зменшує максимальну концентрацію азитроміцину у крові на 18%, що не має клінічного значення.

Були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які одночасно приймають азитроміцин та статини.

При одночасному застосуванні азитроміцину та рифабутину іноді спостерігалась нейтропенія. Незважаючи на те, що нейтропенія асоціювалася із застосуванням рифабутину, причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням комбінації азитроміцину та рифабутину та нейтропенією не встановлено.

При одночасному застосуванні азитроміцину та циклоспорину необхідно контролювати концентрацію циклоспорину в плазмі крові та відповідно коригувати дозу.

При одночасному застосуванні з зидовудіном азитроміцин незначно впливає на фармакокінетику, у тому числі виведення нирками, зидовудину та його глюкуронідного метаболіту, проте збільшується концентрація активного метаболіту – фосфорильованого зидовудину в моноядерних клітинах периферичної крові (клінічне значення даного факту).

Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг) та нелфінавіру (по 750 мг 3 рази на день) спричиняє підвищення рівноважної концентрації азитроміцину в плазмі крові. Клінічно значущих побічних ефектів не спостерігалося і корекції дози азитроміцину при одночасному застосуванні з нелфінавіром не потрібно.

Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами цитохрому P450. Не виявлено, що азитроміцин бере участь у фармакокінетичних взаємодіях аналогічних еритроміцину та інших макролідів, азитроміцин не є індуктором та інгібітором ізоферментів цитохрому P450.

У фармакокінетичних дослідженнях впливу разової дози циметидину на фармакокінетику азитроміцину не виявлено змін фармакокінетики азитроміцину за умови застосування циметидину за 2 години до азитроміцину.

Азитроміцин не впливає на концентрацію в плазмі крові карбамазепіну, ефавірензу, диданозину, флуконазолу, індинавіру, цетиризину, мідазоламу, теофіліну, тріазоламу, нелфінавіру, триметоприму/сульфаметоксазолу, силденафілу, силиденафілу.


Спосіб застосування та дози

Азитроміцин слід обов'язково приймати за 1 годину до їди або через 2 години після їди. Препарат приймають 1 раз на добу.

Дорослим та дітям старше 12 років з масою тіла понад 45 кг: при інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів призначають по 500 мг/добу (2 капсули) 1 раз на день протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г ).

При інфекціях шкіри та м'яких тканин призначають по 500 мг (2 капсули) 1 раз на день протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г).

При акне вульгаріс середнього ступеня тяжкості: в 1, 2 та 3 день лікування приймають по 500 мг (2 капс. по 250 мг) 1 раз на день, потім роблять перерву з четвертого по сьомий день, з восьмого дня лікування приймають по 500 мг. разів на тиждень (з інтервалом 7 днів) протягом 9 тижнів. Курсова доза – 6 р.

При неускладненому уретриті та/або цервіциті, спричинених Chlamydia trachomatis, призначають одноразово 1 г (4 капс. по 250 мг).

При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans) призначають по 1 г (4 капс. по 250 мг) в 1-ий день і по 500 мг щодня з 2-го по 5-й день (курсова доза - 3 г).

У разі пропуску прийому 1 дози препарату пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з перервою в 24 год.

Пацієнти з порушенням функції нирок

При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну більше 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції печінки

При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна.

Літні пацієнти

У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.


Передозування

Симптоми: сильна нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея.

Лікування: промивання шлунка, лікування симптоматичне.


Запобіжні заходи та особливі вказівки

Міастенія, порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості, порушення функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну більше 40 мл/хв), у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у пацієнтів похилого віку): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів ІА (хінідин, прокаїнамід) та ІІІ (дофетилід, аміодарон і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам) та фторхінолонами електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю; одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину; вагітність.


Умови зберігання

При кімнатній температурі


Умови відпустки з аптек

За рецептом


Відео на цю тему

Информация, касающаяся данного товара


Производит Хемомицин 250мг 6 шт капсулы компания Штада. Само производство расположено в стране Сербия.
Тут Вы всегда можете купить Хемомицин 250мг 6 шт капсулы онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Хемомицин 250мг 6 шт капсулы в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. А еще мы продаем в Киеве такой товар. Необходима быстрая доставка Хемомицин 250мг 6 шт капсулы? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Хемомицин 200мг/5мл 10г порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, Хемомицин 500мг 3 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Хемомицин 100мг/5мл 11,43г (20мл) порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, Хемомицин 500мг 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, Азитромицин-вертекс 250мг 6 шт. капсулы, Азитромицин-obl 250мг 6 шт. капсулы оболенское хфк, Азитромицин форте-obl 500мг 3 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Зитролид 250мг 6 шт. капсулы, Азитрокс 500мг 3 шт. капсулы.

(36295)
Отзывы
Пока нет комментариев
Написать отзыв
Имя*
Email
Введите комментарий*
Рекомендуемые товары
Быстрый заказ
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить активну речовину азитроміцин 500 мг (у формі азитроміцину дигідрату); допоміжні речовини - силикатна целюлоза мікрокристалічна - 69,00 мг, целюлоза мікрокристалічна - 57,00 мг, карбоксиметил крохмаль натрію (тип A) - 46,00 мг, повідон - 24,00 мг, магнію стеа 10,00 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1,00 мг; оболонка: титану діоксид – 10,58 мг, тальк – 9,57 мг, коповідон – 4,95 мг, етилцелюлоза – 4,95 мг, макрогол 6000 – 1,32 мг, індигокармін (індиготин) E 122 – 1 , барвник зелений лак 8% (індигокармін (індиготин) E 132, хіноліновий жовтий E 104) – 0,41 мг Таблетки, покриті плівковою оболонкою 500 мг. По 3 таблетки у блістер AL/ПВХ. 1 блістер з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкоюХарактеристикаКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою сірувато-блакитного кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик широкого спектра дії. Є представником підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. У високих концентраціях має бактерицидну дію. До азитроміцину чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококи груп C, F і G, Staphylococcus aureus, , Streptococcus viridans; грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae та Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитроміцин неактивний щодо грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.ФармакокінетикаАзитроміцин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі та ліпофільністю. Після прийому внутрішньо 500 мг максимальна концентрація азитроміцину в плазмі досягається через 2,5 - 2,96 год і становить 0,4 мг/л. Біодоступність становить 37%. Азитроміцин добре проникає у дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема у передміхурову залозу), у шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10-50 разів вища, ніж у плазмі крові) та тривалий період напіввиведення зумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися у середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, у свою чергу, визначає великий обсяг розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно у лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу.Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вища, ніж у здорових тканинах (в середньому на 24-34%) та корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні. Виведення азитроміцину з плазми крові проходить у 2 етапи: період напіввиведення становить 14-20 годин в інтервалі від 8 до 24 годин після прийому препарату та 41 годин – в інтервалі від 24 до 72 годин, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу. Прийом їжі значно змінює фармакокінетику (залежно від лікарської форми): таблетки – максимальна концентрація (Cmax) збільшується (на 31%), площа під кривою (AUC) не змінюється.Клінічна фармакологіяАнтибіотик – азалідПоказання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: Інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР органів (ангіна, синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит); Скарлатина; Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бактеріальні та атипові пневмонії, бронхіт); Інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); Інфекції урогенітального тракту (неускладнений уретрит та/або цервіцит); Хвороба Лайма (бореліоз); для лікування початкової стадії (erythema migrans); Захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter Pylori (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до інших макролідів); печінкова та/або ниркова недостатність; дитячий вік до 12 років (для цієї лікарської форми), період лактації. З обережністю – вагітність, аритмія (можливі шлуночкові аритмії та подовження інтервалу QT), дітям із вираженими порушеннями функції печінки або нирок.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе лише у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку травної системи: діарея (5%), нудота (3%), біль у животі (3%); 1% і менше - диспепсія, метеоризм, блювання, мелена, холестатична жовтяниця, підвищення активності "печінкових" трансаміназ; у дітей – запори, анорексія, гастрит. З боку серцево-судинної системи: серцебиття, біль у грудній клітці (1% і менше). З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, вертиго, сонливість; у дітей – головний біль (при терапії середнього отиту), гіперкінезія, тривожність, невроз, порушення сну (1% і менше). З боку сечостатевої системи вагінальний кандидоз, нефрит (1% і менше). Алергічні реакції: висипання, фотосенсибілізація, набряк Квінке. Інші: підвищена стомлюваність; у дітей – кон'юнктивіт, свербіж, кропив'янка.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди (алюміній та магнійвмісні), етанол та їжа уповільнюють та знижують абсорбцію. При сумісному призначенні варфарину та азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, однак, враховуючи, що при взаємодії макролідів та варфарину можливе посилення антикоагуляційного ефекту, пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу. Дигоксин: підвищення концентрації дигоксину. Ерготамін та дигідроерготамін: посилення токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Триазолам: зниження кліренсу та збільшення фармакологічної дії триазоламу. Уповільнює виведення та підвищує концентрацію в плазмі та токсичність циклосерину, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також ЛЗ, що піддаються мікросомальному окиснення (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди теофілін та ін. ксантинові похідні) - за рахунок інгібування мікросомального окиснення в гепатоцитах азитроміцином. Лінкозаміни послаблюють ефективність, тетрациклін та хлорамфенікол – посилюють. Фармацевтично несумісний із гепарином.Спосіб застосування та дозиВсередину, за 1 годину до або через 2 години після їди 1 раз на добу. Дорослим та дітям старше 12 років при інфекціях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів – 0.5 г на добу за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза – 1.5 г). При інфекціях шкіри та м'яких тканин – 1 г на добу в перший день за 1 прийом, далі по 0.5 г на добу щодня з 2 по 5 день (курсова доза – 3 г). При гострих інфекціях сечостатевих органів (неускладнений уретрит або цервіцит) – одноразово 1 г. При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування I стадії (erythema migrans) – 1 г у перший день та 0.5 г щодня з 2 по 5 день (курсова доза – 3 г). При виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori – 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої антихелікобактерної терапії.ПередозуванняСимптоми: сильна нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: симптоматичне; промивання шлунка.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковка1 флакон містить діючу речовину - азитроміцину (у вигляді азитроміцину дигідрату 524,00 мг) 500 мг; допоміжні речовини: лимонної кислоти моногідрат – 110 мг, манітол – 146 мг, натрію гідроксид – до pH 6,0 – 7,0. Ліофілізат для виготовлення розчину для інфузій 500 мг. По 500 мг діючої речовини поміщають у флакон з безбарвного скла 1 гідролітичного класу, закупорений пробкою гумової та запечатаний алюмінієвим ковпачком з вкладишем у вигляді пластикового диска (контроль першого розтину). 1 флакон разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиЛіофілізат для виготовлення розчину для інфузій.ХарактеристикаЛіофілізований порошок або ущільнена таблетка маса білого або майже білого кольору.ФармакокінетикаАзитроміцин швидко проникає із плазми крові в тканини. Концентруючись у фагоцитах та не порушуючи їх функції, азитроміцин мігрує до вогнища запалення, накопичуючись безпосередньо в інфікованих тканинах. Фармакокінетичний профіль азитроміцину характеризується низькою концентрацією у плазмі крові та високою концентрацією у тканинах. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину 1 мг/мл) протягом 3 годин максимальна концентрація Cmax у плазмі крові становила 1,1 мкг/мл, при базовій концентрації 0,18 мкг/мл. Подібні значення були у пацієнтів з позалікарняною пневмонією, які отримували таку саму терапію протягом від 2 до 5 днів (Cmax 3,6 мкг/мл, при базовій концентрації 0,2 мкг/мл). Період напіввиведення препарату становить 65-72 години. Зв'язування з білками плазми знижується при збільшенні концентрації азитроміцину в крові. Азитроміцин має відсоток зв'язування з білками, що дорівнює 51 при концентрації 0,02 мкг/мл, та 7% - при концентрації 2 мкг/мл. Після внутрішньовенного введення азитроміцин розподіляється на більшість тканин і рідких середовищ організму. Високий рівень об'єму розподілу (в середньому 32 л/кг) і кліренсу плазми (10,8 мл/хв/кг) дозволяє припустити, що тривалий період напіввиведення препарату є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з подальшим повільним його вивільненням. Легко проходить через гістогематичні бар'єри. Добре проникає в дихальні шляхи, сечостатеві органи та тканини, в т.ч. передміхурову залозу, у шкіру та м'які тканини; накопичується у середовищі з низьким pH, у лізосомах (що особливо важливо для ерадикації внутрішньоклітинно розташованих збудників). Транспортується також фагоцитами: поліморфно-ядерними лейкоцитами та макрофагами. Проникає через мембрани клітин та створює високі концентрації у них. Концентрація в осередках інфекції достовірно вища (на 24-34%), ніж у здорових тканинах, і корелює з вираженістю запального набряку. В організмі зберігається у ефективних концентраціях протягом 5-7 днів після введення останньої дози. Основним шляхом біотрансформації є N-деметилювання у печінці. Виводиться кишечником, переважно у незмінному вигляді. Нирками виводиться незначна кількість препарату. Нирками першого дня виводиться 11%, і через 5 днів 14% від внутрішньовенно введеної дози.ФармакодинамікаАзитроміцин – бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії групи макролідів-азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції та пригнічує синтез білка, уповільнюючи ріст та розмноження бактерій. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Мікроорганізми можуть спочатку бути стійкими до дії антибіотика або можуть набувати стійкості до нього. Шкала чутливості мікроорганізмів до азитроміцину: Мікроорганізми МІК*, мг/л | Чутливі | Стійкі Staphylococcus | ≤1 | більше 2 Streptococcus A, B, C, G | ≤0,25 | більше 0,5 Streptococcus pneumoniae | ≤0,25 | більше 0,5 Haemophilus influenzae | ≤0,12 | більше 4 Moraxella catarrhalis | ≤0,5 | більше 0,5 Neisseria gonorrhoeae | ≤0,25 | більше 0,5 *Мінімальна інгібуюча концентрація в більшості випадків до азитроміцину чутливі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (метицилінчутливий), Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливий), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококи груп C, G; аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp., Peptostreptococcus spp.; інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми з резистентністю до азитроміцину: Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-стійкий). Мікроорганізми, спочатку стійкі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метицилін-стійкі стафілококи з дуже високою частотою мають набуту стійкість до макролідів); грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину; анаероби: Bacteroides fragilis.Клінічна фармакологіяАнтибіотик – азалідПоказання до застосуванняПозалікарняна пневмонія важкої течії, спричинена Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus або Streptococcus pneumoniae; Інфекційно-запальні захворювання органів малого тазу тяжкого перебігу (ендометрит та сальпінгіт), спричинені Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae або Mycoplasma hominis.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до азитроміцину або до інших компонентів препарату; підвищена чутливість до еритроміцину, інших макролідів, кетолідів; порушення функції печінки тяжкого ступеня; порушення функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 40 мл/хв); Дитячий вік віком до 16 років; Одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе лише у випадках, коли користь з його застосування для матері перевищує можливий ризик для плода. У період лактації грудне вигодовування припиняють.Побічна діяЗ боку нервової системи: запаморочення/вертиго, біль голови, сонливість судоми; гіпестезія, перестезії, астенія, безсоння, непритомність, агресивність, нервозність, ажитація, марення, галюцинації, тривога, гіперактивність, міастенія. З боку органів чуття: шум у вухах, оборотне порушення слуху аж до глухоти (при прийомі високих доз протягом тривалого часу), порушення зору, порушення сприйняття смаку та запаху, перекручення нюху, втрата нюху, втрата смакових відчуттів. З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, аритмія, включаючи шлуночкову тахікардію, збільшення інтервалу QT, двонаправлену шлуночкову тахікардію, зниження артеріального тиску. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, абдомінальні болі та спазми, рідкий стілець, метеоризм, дисфагія, сухість слизової оболонки порожнини рота, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз, розлад гастрит, зміна лабораторних показників функції печінки, запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, панкреатит, гепатит фульмінантний, некроз печінки, печінкова недостатність (можливо зі смертельним результатом). З боку дихальної системи: пневмонія, респіраторні захворювання, риніт, задишка. З боку кровоносної та лімфатичної систем: еозинофілія, гемолітична анемія, зниження кількості лімфоцитів, тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, нейтрофілія, підвищення кількості базофілів, моноцитів, тромбоцитів. Алергічні реакції: реакція гіперчутливості, свербіж, шкірні висипання, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, фотосенсибілізація, анафілактична реакція, включаючи набряк (поодинокі випадки зі смертельним результатом), багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некро. З боку опорно-рухового апарату: артралгія, остеоартрит, міалгія. З боку сечостатевої системи: нефрит, гостра ниркова недостатність, дизурія, біль у ділянці нирок, метрорагія, порушення функції яєчок. З боку шкірних покривів: дерматит, сухість шкіри, пітливість. Лабораторні показники: у плазмі крові: зниження або підвищення концентрації бікарбонатів, підвищення активності лужної фосфатази, підвищення вмісту хлору, зміна вмісту калію, підвищення концентрації глюкози, зміна вмісту натрію, підвищення гематокриту, підвищення активності аланінамінотрансферази, підвищення концентрації білірубіну, сечовини. Місцеві реакції: біль та запалення у місці введення препарату. Інші: кандидоз, у т.ч. порожнини рота та статевих органів, втома, нездужання, анорексія, вагініт, фарингіт, «припливи» крові до обличчя, носова кровотеча, біль у спині, біль у шиї, біль у грудях, периферичні набряки, набряк обличчя, лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиАзитроміцин не впливає на концентрацію карбамазепіну, циметидину, диданозину, ефавірензу, флуконазолу, індинавіру, мідазоламу, теофіліну, триазоламу, триметоприму/сульфаметоксазолу, рифабутину, цетиризину, нелфінавірону, У фармакокінетичних дослідженнях впливу разової дози циметидину на фармакокінетику азитроміцину не виявлено змін фармакокінетики азитроміцину за умови застосування циметидину за 2 години до азитроміцину. При необхідності спільного застосування з циклоспорином рекомендується контролювати вміст циклоспорину в крові та відповідно коригувати дозу. При сумісному застосуванні дигоксину та азитроміцину необхідно контролювати концентрацію дигоксину у крові, т.к. багато макролідів підвищують всмоктування дигоксину в кишечнику, збільшуючи цим його концентрацію в плазмі крові. При сумісному застосуванні з антикоагулянтами непрямої дії (варфарин, ін. антикоагулянти кумаринового ряду) рекомендується проводити пацієнтам ретельний контроль протромбінового часу. Одночасне застосування терфенадину та антибіотиків класу макролідів викликає аритмію та подовження QT інтервалу. Необхідно враховувати ці дані при спільному застосуванні терфенадину та азитроміцину. Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг) та нелфінавіру (по 750 мг 3 рази на день) спричиняє підвищення рівноважної концентрації азитроміцину в плазмі крові; клінічно значущих побічних ефектів не спостерігалося і корекції дози азитроміцину при одночасному застосуванні з нелфінавіром не потрібно. При одночасному застосуванні з зидовудіном азитроміцин незначно впливає на фармакокінетику, у тому числі виведення нирками, зидовудину та його глюкоронідного метаболіту. Тим не менш, збільшується концентрація активного метаболіту – фосфорильованого зидовудину в моноядерних клітинах переферичних судин. Поки що не визначено клінічне значення цього факту. При сумісному застосуванні азитроміцину з ерготаміном та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які одночасно приймають азитроміцин та статини. При одночасному застосуванні азитроміцину та рифабутину іноді спостерігалась нейтропенія. Незважаючи на те, що нейтропенія асоціювалася із застосуванням рифабутину, причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням комбінації азитроміцину та рифабутину та нейтропенією не встановлено. Азитроміцин слабо взаємодіє з ізоферментами цитохрому Р450, не виявлено, що азитроміцин бере участь у фармакокінетичних взаємодіях аналогічних еритроміцину та інших макролідів, азитроміцин не є індуктором та інгібітором ізоферментів цитохрому Р450. Фармацевтично несумісний із гепарином.Спосіб застосування та дозиПрепарат слід застосовувати лише у стаціонарних медичних закладах! Рекомендовані дози для внутрішньовенного введення азитроміцину при лікуванні дорослих та пацієнтів віком від 18 років при наступних захворюваннях: Позалікарняна пневмонія (ВП) 500 мг одноразово на добу внутрішньовенно (в/в) протягом не менше 2-х днів (у разі необхідності, за рішенням лікаря внутрішньовенно курс може бути продовжений, але не повинен становити більше 5-ти днів). Внутрішньовенне введення повинно змінюватись наступним пероральним призначенням азитроміцину у вигляді одноразової добової дози 500 мг до завершення 7-10 денного загального курсу лікування. Інфекційно-запальні захворювання органів малого тазу 500 мг одноразово на добу внутрішньовенно протягом не менше 2 днів (в/в курс лікування становить не більше 5 днів). Внутрішньовенне введення повинно змінюватись наступним пероральним призначенням азитроміцину у вигляді одноразової добової дози 250 мг до завершення 7 денного загального курсу лікування. Терміни переходу на пероральне лікування визначаються відповідно до даних клінічного обстеження. Пацієнти з порушенням функції нирок При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну більше 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції печінки При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Літні пацієнти У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна. Розчин для інфузії готується у 2 етапи: 1 етап - приготування відновленого розчину: у флакон з 500 мг препарату додають 4,8 мл стерильної води для ін'єкцій та ретельно струшують до повного розчинення порошку. В 1 мл одержаного розчину міститься 100 мг азитроміцину. Приготовлений розчин залишається стабільним протягом 24 годин при кімнатній температурі. 2 етап - розведення відновленого розчину (100 мг/мл) проводиться безпосередньо перед введенням відповідно до нижче представленої таблиці. Концентрація азитроміцину в інфузійному розчині Кількість розчинника 1.0 мг/мл 500 мл 2.0 мг/мл 250 мл Відновлений розчин вносять у флакон із розчинником (0,9% розчин хлориду натрію, 5% декстрозу, розчин Рінгера) до отримання кінцевої концентрації азитроміцину 1,0-2,0 мг/мл в інфузійному розчині. Розчин Хемоміцину не можна вводити внутрішньовенно струминно або внутрішньом'язово! Рекомендується вводити приготовлений розчин внутрішньовенно краплинно протягом 3 годин – розчин для інфузій у концентрації 1 мг/мл, протягом 1 години – у концентрації 2 мг/мл. Перед введенням розчин піддають візуальному контролю. Якщо готовий розчин містить частинки речовини, він не повинен використовуватися. Приготовлений розчин стабільний за кімнатної температури протягом 24 годин.ПередозуванняСимптоми: сильна нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея, біль у животі, порушення функції печінки. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМіастенія, порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості, порушення функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну більше 40 мл/хв), у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у пацієнтів похилого віку): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів ІА (хінідин, прокаїнамід) та ІІІ (дофетилід, аміодарон і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам) та фторхінолонами електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю; одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему