Заболевания нервной системы

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Зуклопентиксол гідрохлорид 10 мг. Пігулки, 50 шт. в упаковці.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаСедативне, антипсихотичне, нейролептичне. Блокує дофамінові рецептори мозку.Показання до застосуванняГостра та хронічна шизофренія та ін. психотичні розлади, особливо з галюцинаціями, параноїдальним маренням, порушеннями мислення; стани ажитації, підвищеного занепокоєння, ворожості, агресивності; маніакальна фаза маніакально-депресивного психозу; розумова відсталість, що поєднується з психомоторним збудженням, ажитацією та ін. розладами поведінки; сенільне недоумство з параноїдальними ідеями, сплутаністю свідомості, дезорієнтацією, порушеннями поведінки.Протипоказання до застосуваннягостре отруєння алкоголем, барбітуратами, опіатами; коматозні стани.Вагітність та лактаціяПротипоказано. Матері, що годують, повинні припинити грудне вигодовування.Побічна діяМожливі екстрапірамідні порушення, пізня дискінезія, злоякісний нейролептичний синдром, сонливість, запаморочення, сухість у роті, порушення акомодації, затримка сечовипускання, запор, тахікардія, ортостатична гіпотензія, зміни печінкових проб.Взаємодія з лікарськими засобамиПідсилює седативну дію алкоголю, барбітуратів та ін. засобів, що пригнічують ЦНС, знижує – леводопи та ін. адренергічних засобів. Послаблює гіпотензивний вплив гуанетидину та його аналогів. Ризик розвитку екстрапірамідних розладів збільшують метоклопрамід та піперазин.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дози підбираються індивідуально, залежно стану хворого; починають зазвичай із невеликих доз, які швидко підвищують до досягнення оптимального ефекту. При загостренні шизофренії, ін. гострих психічних розладах, вираженої ажитації, манії - зазвичай по 10-50 мг на добу, при цьому при виражених розладах та станах середньої тяжкості зазвичай починають з 20 мг на добу, потім при необхідності дозу збільшують на 10-20 мг кожні 2-3 дні до 75 мг на день та більше. При хронічних психічних порушеннях (шизофренія та ін. психози) у підтримуючій дозі – 20-40 мг на добу. При ажитації у хворих з олігофренією – зазвичай по 6-20 мг на добу; при необхідності дозу збільшують до 25-40 мг на добу. При ажитації та сплутаності свідомості у хворих з сенильними розладами – зазвичай по 2-6 мг на добу (переважно ввечері); за необхідності - по 10-20 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю призначають при судомному синдромі, хронічних гепатитах, серцево-судинних захворюваннях, особам, керуючим автомобілем та ін механізмами. При тривалій терапії необхідний ретельний контроль стану пацієнта.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Зуклопентиксол гідрохлорид 2 мг. Пігулки, 50 шт. в упаковці.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаСедативне, антипсихотичне, нейролептичне. Блокує дофамінові рецептори мозку.Показання до застосуванняГостра та хронічна шизофренія та ін. психотичні розлади, особливо з галюцинаціями, параноїдальним маренням, порушеннями мислення; стани ажитації, підвищеного занепокоєння, ворожості, агресивності; маніакальна фаза маніакально-депресивного психозу; розумова відсталість, що поєднується з психомоторним збудженням, ажитацією та ін. розладами поведінки; сенільне недоумство з параноїдальними ідеями, сплутаністю свідомості, дезорієнтацією, порушеннями поведінки.Протипоказання до застосуваннягостре отруєння алкоголем, барбітуратами, опіатами; коматозні стани.Вагітність та лактаціяПротипоказано. Матері, що годують, повинні припинити грудне вигодовування.Побічна діяМожливі екстрапірамідні порушення, пізня дискінезія, злоякісний нейролептичний синдром, сонливість, запаморочення, сухість у роті, порушення акомодації, затримка сечовипускання, запор, тахікардія, ортостатична гіпотензія, зміни печінкових проб.Взаємодія з лікарськими засобамиПідсилює седативну дію алкоголю, барбітуратів та ін. засобів, що пригнічують ЦНС, знижує – леводопи та ін. адренергічних засобів. Послаблює гіпотензивний вплив гуанетидину та його аналогів. Ризик розвитку екстрапірамідних розладів збільшують метоклопрамід та піперазин.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дози підбираються індивідуально, залежно стану хворого; починають зазвичай із невеликих доз, які швидко підвищують до досягнення оптимального ефекту. При загостренні шизофренії, ін. гострих психічних розладах, вираженої ажитації, манії - зазвичай по 10-50 мг на добу, при цьому при виражених розладах та станах середньої тяжкості зазвичай починають з 20 мг на добу, потім при необхідності дозу збільшують на 10-20 мг кожні 2-3 дні до 75 мг на день та більше. При хронічних психічних порушеннях (шизофренія та ін. психози) у підтримуючій дозі – 20-40 мг на добу. При ажитації у хворих з олігофренією – зазвичай по 6-20 мг на добу; при необхідності дозу збільшують до 25-40 мг на добу. При ажитації та сплутаності свідомості у хворих з сенильними розладами – зазвичай по 2-6 мг на добу (переважно ввечері); за необхідності - по 10-20 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю призначають при судомному синдромі, хронічних гепатитах, серцево-судинних захворюваннях, особам, керуючим автомобілем та ін механізмами. При тривалій терапії необхідний ретельний контроль стану пацієнта.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин: Активна речовина: зуклопентиксол деканоат; допоміжні речовини: тригліцериди. По 1 мл в ампулу із безбарвного скла типу 1 (Євр. Фарм.). 1 або 10 ампул з інструкцією із застосування в картонній пачці з перфорованим контролем першого розтину (язичком для розтину) на підкладці з картону, приклеєної до дна пачки. На ампулу нанесена червона точка, що вказує на місце розлому.Опис лікарської формиПрозора, жовта олія, практично вільна від частинок.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний (нейролептичний) засіб.ФармакокінетикаФармакокінетичні та клінічні випробування КЛОПІКСОЛУ ДЕПО показали, що ін'єкції КЛОПІКСОЛУ ДЕПО найбільш доцільно проводити з інтервалами 2-4 тижні. Після введення зуклопентиксолу деканоат піддається ферментативному розщепленню на активний компонент зуклопентиксол та деканову кислоту. Максимальна концентрація зуклопентиксолу в сироватці досягається до кінця першого тижня після ін'єкції. Крива концентрації експоненційно знижується з періодом напіввиведення, що дорівнює 19 дням, що відображає швидкість звільнення з депо. Зуклопентиксол трохи проникає через плацентарний бар'єр і в невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Метаболіти не мають нейролептичної активності і виділяються, в основному, з калом і, частково, із сечею. Фармакокінетична доза КЛОПІКСОЛУ ДЕПО 200 мг 1 раз на 2 тижні еквівалентна денній пероральній дозі 25 мг КЛОПІКСОЛУ протягом 2 тижнів.ФармакодинамікаКЛОПІКСОЛ ДЕПО є антипсихотичним засобом (нейролептиком), похідним тіоксантену. КЛОПІКСОЛ ДЕПО має виражену антипсихотичну та специфічну гальмуючу дію. Неспецифічний седативний ефект слабшає після кількох тижнів лікування. Антипсихотичну дію нейролептиків зазвичай пов'язують із блокадою дофамінових рецепторів, що, мабуть, викликає ланцюгову реакцію, до якої залучаються й інші медіаторні системи. Специфічна гальмівна дія КЛОПІКСОЛУ ДЕПО особливо сприятлива при лікуванні психотичних хворих з ажитацією, занепокоєнням, ворожістю чи агресією. Терапевтична дія КЛОПІКСОЛУ ДЕПО значно більш пролонгована порівняно з КЛОПІКСОЛОМ. Це дозволяє впевнено проводити безперервне антипсихотичне лікування КЛОПІКСОЛОМ ДЕПО, що особливо важливо для пацієнтів, які не виконують лікарських призначень. КЛОПІКСОЛ ДЕПО запобігає розвитку частих рецидивів, пов'язаних із довільним перериванням пацієнтами прийому пероральних лікарських засобів.Показання до застосуванняГостра та хронічна шизофренія та інші психотичні розлади, особливо з галюцинаціями, параноїдним маренням та порушеннями мислення, а також стану ажитації, підвищеного занепокоєння, ворожості чи агресивності.Протипоказання до застосуванняГостре отруєння алкоголем, барбітуратами та опіатами; коматозні стани. КЛОПІКСОЛ ДЕПО не рекомендується призначати під час вагітності та годування груддю. З обережністю: КЛОПІКСОЛ ДЕПО повинен з обережністю призначатися пацієнтам із судомним синдромом, хронічним гепатитом та серцево-судинними захворюваннями.Побічна діяЗ боку нервової системи. На початковому етапі лікування можливий розвиток екстрапірамідних симптомів. У більшості випадків вони коригуються зниженням дозувань та/або призначенням антипаркінсонічних препаратів. Проте регулярне профілактичне застосування останніх не рекомендується. При тривалій терапії у деяких пацієнтів дуже рідко виникають пізні дискінезії. Антипаркінсонічні лікарські засоби не усувають її симптомів. Рекомендується зменшення дозування або, якщо можливо, припинення терапії. З боку психічної діяльності. Сонливість на початковій стадії. З боку вегетативної нервової системи та серцево-судинної системи. Сухість у роті, порушення акомодації, затримка сечі, запор, тахікардія, ортостатична гіпотензія та запаморочення. З боку печінки. Рідко відзначаються незначні тимчасові зміни рівня "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази.Взаємодія з лікарськими засобамиКЛОПІКСОЛ ДЕПО може посилити седативну дію алкоголю, барбітуратів та інших інгібіторів центральної нервової системи. КЛОПІКСОЛ ДЕПО не слід призначати разом із гуанетидином та аналогічно діючими засобами, т.к. нейролептики можуть блокувати їхню гіпотензивну дію. КЛОПІКСОЛ ДЕПО може знижувати ефективність леводопи та інших адренергічних засобів, а комбінація з метоклопрамідом та піперазином збільшує ризик розвитку екстрапірамідних симптомів. КЛОПІКСОЛ ДЕПО може змішуватися з КЛОПІКСОЛОМ-АКУФАЗ, що містить таку ж олію Viscoleo®.Спосіб застосування та дозиКЛОПІКСОЛ ДЕПО вводиться глибоко внутрішньом'язово у верхній зовнішній квадрант сідничної області (місцева добре переносимість). Дозування та інтервал між ін'єкціями визначаються індивідуально відповідно до стану пацієнта. КЛОПІКСОЛ ДЕПО 200 мг/мл: При підтримуючому лікуванні діапазон дозування зазвичай становить 200-400 мг (1-2 мл) кожні 2-4 тижні. Деяким пацієнтам можуть бути потрібні більш високі дози або коротші інтервали між ін'єкціями. Якщо обсяг внутрішньом'язового розчину (200 мг/мл), що вводиться, перевищує 2-3 мл, то краще використовувати розчин більшої концентрації (КЛОПІКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл). КЛОПІКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл: зазвичай вводять 250-750 мг (0,5-1,5 мл) кожні 1-4 тижні. При переході від лікування пероральним КЛОПІКСОЛОМ або КЛОПІКСОЛОМ-АКУФАЗ на підтримуюче лікування КЛОПІКСОЛОМ ДЕПО слід керуватися наступною схемою: Перехід від перорального КЛОПІКСОЛу на КЛОПІКСОЛ ДЕПО внутрішньом'язово: Пероральна добова доза КЛОПІКСОЛУ (мг) х 8 = КЛОПІКСОЛ ДЕПО (мг) внутрішньом'язово через 2 тижні. Пацієнтам слід продовжувати приймати КЛОПІКСОЛ перорально протягом першого тижня після першої ін'єкції, але у зменшеній дозі. Перехід від КЛОПІКСОЛА-АКУФАЗ внутрішньом'язово на КЛОПІКСОЛ ДЕПО внутрішньом'язово: Одночасно з останньою ін'єкцією КЛОПІКСОЛУ-АКУФАЗ слід призначити внутрішньом'язово 200-400 мг (1-2 мл) КЛОПІКСОЛУ ДЕПО. Повторні ін'єкції КЛОПІКСОЛУ ДЕПО проводять 1 раз на 2 тижні. При необхідності можуть бути використані вищі дози або коротші інтервали між ін'єкціями.ПередозуванняСимптоми: Сонливість, гіпо або гіпертермія, гіпотензія, екстрапірамідні симптоми, судоми, шок, кома. Лікування: Симптоматичне та підтримуюче. Повинні бути вжиті заходи, спрямовані на підтримання діяльності дихальної та серцево-судинної системи. Не слід використовувати епінефрину (адреналін), т.к. це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна усунути діазепамом, а екстрапірамідні симптоми біпериденом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗлоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) є рідкісним, але можливим ускладненням із летальним результатом при використанні нейролептиків. Основними симптомами ЗНС є гіпертермія, м'язова ригідність та порушення свідомості у поєднанні з дисфункцією вегетативної нервової системи (лабільний артеріальний тиск, тахікардія, підвищене потовиділення). Крім негайного припинення прийому нейролептиків вкрай потрібне використання загальних підтримуючих заходів та симптоматичного лікування. При тривалій терапії, особливо у великих дозах, необхідно проводити ретельний контроль, періодично оцінюючи стан пацієнтів, щоб ухвалити рішення про зменшення підтримуючого дозування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Можливий вплив КЛОПІКСОЛА ДЕПО на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Тому на початку терапії необхідно виявити обережність доти, доки не буде визначено реакцію пацієнта на лікування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин: Активна речовина: зуклопентиксол деканоат; допоміжні речовини: тригліцериди. По 1 мл в ампулу із безбарвного скла типу 1 (Євр. Фарм.). 1 або 10 ампул з інструкцією із застосування в картонній пачці з перфорованим контролем першого розтину (язичком для розтину) на підкладці з картону, приклеєної до дна пачки. На ампулу нанесена червона точка, що вказує на місце розлому.Опис лікарської формиПрозора, жовта олія, практично вільна від частинок.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний (нейролептичний) засіб.ФармакокінетикаФармакокінетичні та клінічні випробування КЛОПІКСОЛУ ДЕПО показали, що ін'єкції КЛОПІКСОЛУ ДЕПО найбільш доцільно проводити з інтервалами 2-4 тижні. Після введення зуклопентиксолу деканоат піддається ферментативному розщепленню на активний компонент зуклопентиксол та деканову кислоту. Максимальна концентрація зуклопентиксолу в сироватці досягається до кінця першого тижня після ін'єкції. Крива концентрації експоненційно знижується з періодом напіввиведення, що дорівнює 19 дням, що відображає швидкість звільнення з депо. Зуклопентиксол трохи проникає через плацентарний бар'єр і в невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Метаболіти не мають нейролептичної активності і виділяються, в основному, з калом і, частково, із сечею. Фармакокінетична доза КЛОПІКСОЛУ ДЕПО 200 мг 1 раз на 2 тижні еквівалентна денній пероральній дозі 25 мг КЛОПІКСОЛУ протягом 2 тижнів.ФармакодинамікаКЛОПІКСОЛ ДЕПО є антипсихотичним засобом (нейролептиком), похідним тіоксантену. КЛОПІКСОЛ ДЕПО має виражену антипсихотичну та специфічну гальмуючу дію. Неспецифічний седативний ефект слабшає після кількох тижнів лікування. Антипсихотичну дію нейролептиків зазвичай пов'язують із блокадою дофамінових рецепторів, що, мабуть, викликає ланцюгову реакцію, до якої залучаються й інші медіаторні системи. Специфічна гальмівна дія КЛОПІКСОЛУ ДЕПО особливо сприятлива при лікуванні психотичних хворих з ажитацією, занепокоєнням, ворожістю чи агресією. Терапевтична дія КЛОПІКСОЛУ ДЕПО значно більш пролонгована порівняно з КЛОПІКСОЛОМ. Це дозволяє впевнено проводити безперервне антипсихотичне лікування КЛОПІКСОЛОМ ДЕПО, що особливо важливо для пацієнтів, які не виконують лікарських призначень. КЛОПІКСОЛ ДЕПО запобігає розвитку частих рецидивів, пов'язаних із довільним перериванням пацієнтами прийому пероральних лікарських засобів.Показання до застосуванняГостра та хронічна шизофренія та інші психотичні розлади, особливо з галюцинаціями, параноїдним маренням та порушеннями мислення, а також стану ажитації, підвищеного занепокоєння, ворожості чи агресивності.Протипоказання до застосуванняГостре отруєння алкоголем, барбітуратами та опіатами; коматозні стани. КЛОПІКСОЛ ДЕПО не рекомендується призначати під час вагітності та годування груддю. З обережністю: КЛОПІКСОЛ ДЕПО повинен з обережністю призначатися пацієнтам із судомним синдромом, хронічним гепатитом та серцево-судинними захворюваннями.Побічна діяЗ боку нервової системи. На початковому етапі лікування можливий розвиток екстрапірамідних симптомів. У більшості випадків вони коригуються зниженням дозувань та/або призначенням антипаркінсонічних препаратів. Проте регулярне профілактичне застосування останніх не рекомендується. При тривалій терапії у деяких пацієнтів дуже рідко виникають пізні дискінезії. Антипаркінсонічні лікарські засоби не усувають її симптомів. Рекомендується зменшення дозування або, якщо можливо, припинення терапії. З боку психічної діяльності. Сонливість на початковій стадії. З боку вегетативної нервової системи та серцево-судинної системи. Сухість у роті, порушення акомодації, затримка сечі, запор, тахікардія, ортостатична гіпотензія та запаморочення. З боку печінки. Рідко відзначаються незначні тимчасові зміни рівня "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази.Взаємодія з лікарськими засобамиКЛОПІКСОЛ ДЕПО може посилити седативну дію алкоголю, барбітуратів та інших інгібіторів центральної нервової системи. КЛОПІКСОЛ ДЕПО не слід призначати разом із гуанетидином та аналогічно діючими засобами, т.к. нейролептики можуть блокувати їхню гіпотензивну дію. КЛОПІКСОЛ ДЕПО може знижувати ефективність леводопи та інших адренергічних засобів, а комбінація з метоклопрамідом та піперазином збільшує ризик розвитку екстрапірамідних симптомів. КЛОПІКСОЛ ДЕПО може змішуватися з КЛОПІКСОЛОМ-АКУФАЗ, що містить таку ж олію Viscoleo®.Спосіб застосування та дозиКЛОПІКСОЛ ДЕПО вводиться глибоко внутрішньом'язово у верхній зовнішній квадрант сідничної області (місцева добре переносимість). Дозування та інтервал між ін'єкціями визначаються індивідуально відповідно до стану пацієнта. КЛОПІКСОЛ ДЕПО 200 мг/мл: При підтримуючому лікуванні діапазон дозування зазвичай становить 200-400 мг (1-2 мл) кожні 2-4 тижні. Деяким пацієнтам можуть бути потрібні більш високі дози або коротші інтервали між ін'єкціями. Якщо обсяг внутрішньом'язового розчину (200 мг/мл), що вводиться, перевищує 2-3 мл, то краще використовувати розчин більшої концентрації (КЛОПІКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл). КЛОПІКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл: зазвичай вводять 250-750 мг (0,5-1,5 мл) кожні 1-4 тижні. При переході від лікування пероральним КЛОПІКСОЛОМ або КЛОПІКСОЛОМ-АКУФАЗ на підтримуюче лікування КЛОПІКСОЛОМ ДЕПО слід керуватися наступною схемою: Перехід від перорального КЛОПІКСОЛу на КЛОПІКСОЛ ДЕПО внутрішньом'язово: Пероральна добова доза КЛОПІКСОЛУ (мг) х 8 = КЛОПІКСОЛ ДЕПО (мг) внутрішньом'язово через 2 тижні. Пацієнтам слід продовжувати приймати КЛОПІКСОЛ перорально протягом першого тижня після першої ін'єкції, але у зменшеній дозі. Перехід від КЛОПІКСОЛА-АКУФАЗ внутрішньом'язово на КЛОПІКСОЛ ДЕПО внутрішньом'язово: Одночасно з останньою ін'єкцією КЛОПІКСОЛУ-АКУФАЗ слід призначити внутрішньом'язово 200-400 мг (1-2 мл) КЛОПІКСОЛУ ДЕПО. Повторні ін'єкції КЛОПІКСОЛУ ДЕПО проводять 1 раз на 2 тижні. При необхідності можуть бути використані вищі дози або коротші інтервали між ін'єкціями.ПередозуванняСимптоми: Сонливість, гіпо або гіпертермія, гіпотензія, екстрапірамідні симптоми, судоми, шок, кома. Лікування: Симптоматичне та підтримуюче. Повинні бути вжиті заходи, спрямовані на підтримання діяльності дихальної та серцево-судинної системи. Не слід використовувати епінефрину (адреналін), т.к. це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна усунути діазепамом, а екстрапірамідні симптоми біпериденом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗлоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) є рідкісним, але можливим ускладненням із летальним результатом при використанні нейролептиків. Основними симптомами ЗНС є гіпертермія, м'язова ригідність та порушення свідомості у поєднанні з дисфункцією вегетативної нервової системи (лабільний артеріальний тиск, тахікардія, підвищене потовиділення). Крім негайного припинення прийому нейролептиків вкрай потрібне використання загальних підтримуючих заходів та симптоматичного лікування. При тривалій терапії, особливо у великих дозах, необхідно проводити ретельний контроль, періодично оцінюючи стан пацієнтів, щоб ухвалити рішення про зменшення підтримуючого дозування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Можливий вплив КЛОПІКСОЛА ДЕПО на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Тому на початку терапії необхідно виявити обережність доти, доки не буде визначено реакцію пацієнта на лікування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: кофеїн бензоат натрію 100 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПсихостимулюючий та аналептичний засіб, похідний метилксантину. Конкурентно блокує центральні та периферичні А1 та А2 аденозинові рецептори. Гальмує активність ФДЕ у ЦНС, серці, гладком'язових органах, скелетних м'язах, жировій тканині, сприяє накопиченню в них цАМФ та цГМФ (цей ефект спостерігається при застосуванні лише у високих дозах). Стимулює центри довгастого мозку (дихальний та судинно-руховий), а також центр n.vagus, надає прямий збуджуючий вплив на кору головного мозку. У високих дозах полегшує міжнейрональну провідність у спинному мозку, посилюючи спинномозкові рефлекси. Підвищує розумову та фізичну працездатність, стимулює психічну діяльність, рухову активність, вкорочує час реакцій, тимчасово зменшує втому та сонливість. У малих дозах переважає ефект стимуляції, а великих - ефект пригнічення нервової системи. Частішає та поглиблює дихання. Зазвичай позитивний іно-, хроно-, батмо- і дромотропний ефект (оскільки вплив на ССС складається з прямого стимулюючого впливу на міокард і одночасного збудливого впливу на центри n.vagus, результуючий ефект залежить від переважання тієї чи іншої дії). Стимулює судинно-руховий центр і надає безпосередню релаксуючу дію на судинну стінку, що призводить до розширення судин серця, скелетних м'язів і нирок, при цьому тонус церебральних артерій підвищується (викликає звуження судин головного мозку, що супроводжується зниженням мозкового кровотоку та тиску кисню в головному). АТ змінюється під дією судинних та серцевих механізмів впливу кофеїну: при нормальному вихідному АТ кофеїн не змінює або злегка підвищує його, при артеріальній гіпотензії нормалізує його. Чинить спазмолітичну дію на гладку мускулатуру (в т.ч. бронходилатируючий ефект), на поперечносмугасту - стимулюючу. Підвищує секреторну активність шлунка. Має помірну діуретичну дію, що зумовлено зниженням реабсорбції іонів натрію та води у проксимальних та дистальних ниркових канальцях, а також розширення судин нирок та збільшення фільтрації у ниркових клубочках. Знижує агрегацію тромбоцитів та вивільнення гістаміну з опасистих клітин. Підвищує основний обмін: збільшує глікогеноліз, збільшує ліполіз.Клінічна фармакологіяПсихостимулятор та аналептик.Показання до застосуванняЗахворювання, що супроводжуються пригніченням ЦНС, функцій серцево-судинної та дихальної систем (в т.ч. отруєння опіоїдними анальгетиками, інфекційні захворювання), спазми судин головного мозку, зниження розумової та фізичної працездатності, сонливість.Протипоказання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, органічні захворювання серцево-судинної системи (зокрема виражений атеросклероз), глаукома, підвищена збудливість, порушення сну, старечий вік.Побічна діяЗ боку ЦНС: порушення сну, збудження, занепокоєння; при тривалому застосуванні можливе звикання. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску, аритмії. З боку травної системи: нудота, блювання.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні зменшується дія снодійних препаратів та засобів для наркозу. При одночасному застосуванні можливе посилення дії анальгетиків-антипіретиків, саліциламіду, напроксену. При одночасному застосуванні естрогенів (гормональних контрацептивів, засобів для ЗГТ) можливе підвищення інтенсивності та тривалості дії кофеїну за рахунок інгібування естрогенами ізоферменту CYP1A2. При одночасному застосуванні аденозину кофеїн зменшує підвищену ЧСС та зміни АТ, спричинені інфузією аденозину; зменшує вазодилатацію, зумовлену дією аденозину. При одночасному застосуванні можливе підвищення біодоступності, швидкості всмоктування та концентрації в плазмі ацетилсаліцилової кислоти. При одночасному застосуванні мексилетин зменшує кліренс кофеїну та підвищує його концентрацію у плазмі, мабуть, за рахунок інгібування мексилетином метаболізму кофеїну в печінці. Метоксален зменшує виведення кофеїну з організму з можливим посиленням його ефекту та розвитком токсичної дії. Внаслідок індукції мікросомальних ферментів печінки під впливом фенітоїну при його одночасному застосуванні відбувається прискорення метаболізму та виведення кофеїну. Флуконазол та тербінафін викликають помірне підвищення концентрації кофеїну в плазмі крові, кетоконазол – менш виражене. Найбільш виражені збільшення AUC та зменшення кліренсу спостерігаються при одночасному застосуванні кофеїну з еноксацином, ципрофлоксацином, піпемідовою кислотою; менш виражені зміни – із пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином. При одночасному застосуванні кофеїн прискорює всмоктування ерготаміну.Спосіб застосування та дозиВводять підшкірно або приймають внутрішньо. Дорослим – по 100-200 мг 2-3 рази на добу; дітям – по 25-100 мг 2-3 рази на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМожливе застосування у вигляді моно-або у складі комбінованої терапії.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активні речовини: кофеїн – 80 мг, натрію бензоат – 120 мг; Допоміжні речовини: гідроксид натрію 0,1 М розчин - 0,04 мл, вода для ін'єкцій до 1 мл. У ампулах по 1 мл. По 10 ампул з ножем для розтину ампул та інструкцією із застосування в коробці з картону. По 10 ампул у блістерній упаковці. 1 блістерну упаковку з ножем для розтину ампул та інструкцією із застосування вкладають у пачку з картону. 10 ампул разом з ножем для розтину ампул та інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картонним вкладишем для фіксації ампул. У разі використання ампул з кільцем зламу або насічкою та точкою зламу, вкладення ножа для розтину ампул не передбачається.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи жовтувата рідина.Фармакотерапевтична групаПсихостимулюючий засіб.ФармакокінетикаПісля підшкірного введення всмоктується швидко та повно. Добре проникає через усі гістогематичні бар'єри, розподіляючись по органах та тканинах. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і гематоплацентарний бар'єр. Концентрації в лікворі та навколоплідній рідині можна порівняти з концентраціями кофеїну в плазмі крові. У слині концентрація кофеїну становить 65-85% його концентрації у плазмі. Після введення піддається інтенсивному метаболізму в печінці з утворенням диметил- та монометилксантинів, диметил- та монометилсечової кислоти, триметил- та диметилалантоїну, похідних уридину. Основний шлях метаболізму - освіта під впливом ізоформи цитохрому Р450 CYP1А2 диметилксантинів (теофіліну, параксантину), які мають фармакологічну активність (72-80% введеної дози). Період напівелімінації (Т1/2) кофеїну становить 2,5-4,5 год, у новонароджених у зв'язку з низькою ферментативною активністю мікросомальних ферментів елімінація кофеїну уповільнена, Т1/2 становить 80 ± 23 год, у віці 3-5 місяців він зменшується до 14,4 год і на 5-6 місяців стає рівним показниками дорослої людини. Загальний кліренс кофеїну у дорослої людини становить 155 мл/кг/год, у новонародженої дитини він дорівнює 31 мл/кг/год. У осіб, що палять, спостерігається зменшення періоду напівелімінації кофеїну на 30 - 50% порівняно з особами, що не палять. Виділяється кофеїн переважно із сечею у вигляді метаболітів. 10% введеної дози виділяється у незміненому вигляді.ФармакодинамікаКофеїн - метилксантин, що чинить психостимулюючий та аналептичний ефект. Конкурентно блокує центральні та периферичні А1 та А2 аденозинові рецептори. Гальмує активність фосфодіестерази в центральній нервовій системі, серці, гладком'язових органах, скелетних м'язах, жировій тканині, сприяє накопиченню в них циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) і циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) (цей ефект спостерігається при застосуванні лише високих доз. Стимулює центри довгастого мозку (дихальний та судинно-руховий), а також центр n.vagus, надає прямий збуджуючий вплив на кору головного мозку. У високих дозах полегшує міжнейрональну провідність у спинному мозку, посилюючи спинномозкові рефлекси. Підвищує розумову та фізичну працездатність, стимулює психічну діяльність, рухову активність, вкорочує час реакцій, тимчасово зменшує втому та сонливість. У малих дозах переважає ефект стимуляції, а великих - ефект пригнічення нервової системи. Частішає та поглиблює дихання, зазвичай надає позитивний іно-, хроно-, батмо- та дромотропний ефект (оскільки вплив на серцево-судинну систему (ССС) складається з прямого стимулюючого впливу на міокард та одночасного збудливого впливу на центри n.vagus, результуючий ефект. тієї чи іншої дії). Стимулює судинно-руховий центр і надає безпосередню релаксуючу дію на судинну стінку, що призводить до розширення судин серця, скелетних м'язів та нирок,при цьому тонус церебральних артерій підвищується (викликає звуження судин головного мозку, що супроводжується зниженням мозкового кровотоку та тиску кисню в головному мозку). Артеріальний тиск (АТ) змінюється під дією судинних та серцевих механізмів впливу кофеїну: при нормальному вихідному артеріальному тиску кофеїн не змінює або злегка підвищує його, при артеріальній гіпотензії нормалізує його. Має спазмолітичну дію на гладку мускулатуру (в т.ч. брон- ходилатируючий ефект), на поперечнополосату - стимулюючу. Підвищує секреторну активність шлунка та діурез (зниження реабсорбції іонів натрію та води у проксимальних та дистальних ниркових канальцях, а також розширення судин нирок та збільшення фільтрації у ниркових клубочках). Знижує агрегацію тромбоцитів та вивільнення гістаміну з опасистих клітин. Підвищує основний обмін: збільшує глікогеноліз, збільшує ліполіз.Показання до застосуванняЗниження розумової та фізичної працездатності, сонливість, головний біль судинного генезу (в т.ч. мігрень), помірна артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання (в т.ч. при легких отруєннях наркотичними анальгетиками та снодійними ЛЗ, оксидом вуглецю, відновлення легеневої вентиляції після загальної анестезії. Ціліохороїдальний відшарування у дорослих.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до ін. ксантинів), тривожні розлади (агорафобія, панічні розлади), органічні захворювання серцево-судинної системи (ССС) (в т.ч. гострий інфаркт міокарда, атеросклероз), пароксизмальна тахікардія, часта шлуночкова екстрас гіпертензія, порушення сну, дитячий вік до 12 років (для пероральних ЛФ), дитячий вік до 18 років (для субкон'юнктивального введення). З обережністю: глаукома, підвищена збудливість, літній вік, епілепсія та схильність до судомних нападів, вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяНадмірне вживання під час вагітності може призводити до спонтанних абортів, уповільнення внутрішньоутробного розвитку плода, аритмії у плода; можливі порушення розвитку скелета при використанні великих доз та уповільнення розвитку скелета на тлі менших доз. Проникає в грудне молоко в невеликій кількості, але накопичується у немовлят і може викликати гіперактивність та безсоння.Побічна діяЗ боку нервової системи: збудження, тривожність, тремор, занепокоєння, біль голови, запаморочення, епілептичні напади, посилення рефлексів, тахіпное, безсоння; при раптовій відміні – посилення гальмування ЦНС, підвищена стомлюваність, сонливість, м'язова напруга. З боку ССС: серцебиття, тахікардія, аритмії, підвищення артеріального тиску. З боку травної системи: нудота, блювання, загострення виразкової хвороби. Інші: закладеність носа, при тривалому застосуванні – звикання, лікарська залежність; при субкон'юнктивальному введенні – короткочасний біль, невеликий локальний набряк із можливою появою поодиноких петехій.Взаємодія з лікарськими засобамиКофеїн є антагоністом аденозину (можуть знадобитися великі дози аденозину). При сумісному застосуванні кофеїну та барбітуратів, примідону, протисудомних ЛЗ (похідні гідантоїну, особливо фенітоїн) можливе посилення метаболізму та збільшення кліренсу кофеїну; циметидину, пероральних контрацептивних ЛЗ, дисульфіраму, ципрофлоксацину, норфлоксацину - зниження метаболізму кофеїну в печінці (уповільнення його виведення та збільшення концентрації в крові). Кофеїновмісні напої та ін. ЛЗ, що стимулюють ЦНС, - можлива надмірна стимуляція ЦНС. Мексилетин – знижує виведення кофеїну до 50%; нікотин – збільшує швидкість виведення кофеїну. Інгібітори моноаміноксидази (МАО), фуразолідон, прокарбазин та селегілін – великі дози кофеїну можуть викликати розвиток небезпечних аритмій серця або вираженого підвищення АТ. Кофеїн знижує всмоктування препаратів кальцію у шлунково-кишковому тракті. Знижує ефект наркотичних та снодійних ЛЗ. Збільшує виведення препаратів літію із сечею. Прискорює всмоктування та посилює дію серцевих глікозидів, підвищує їхню токсичність. Спільне застосування кофеїну з бета-адреноблокаторами може призводити до взаємного придушення терапевтичних ефектів; з адренергічними бронхорозширювальними ЛЗ – до додаткової стимуляції ЦНС та ін. адитивним токсичним ефектам. Кофеїн може знижувати кліренс теофіліну та, можливо, ін. ксантинів, збільшуючи можливість адитивних фармакодинамічних та токсичних ефектів.Спосіб застосування та дозиП/к: дорослим по 1 мл 10 – 20 % розчину (100-200 мг); дітям (залежно від віку) – по 0,25 – 1 мл 10 % розчину (25-100 мг). Найвища разова доза – 0,4 г, найвища добова доза – 1 г. В офтальмологічній практиці вводять дорослим субкон'юнктивально у вигляді 10% розчину по 0,3 мл 1 раз на день (30 мг).ПередозуванняСимптоми: гастралгія, ажитація, тривожність, збудження, рухове занепокоєння, сплутаність свідомості, делірій, зневоднення, тахікардія, аритмія, гіпертермія, прискорене сечовипускання, головний біль, підвищена тактильна або больова чутливість; нудота та блювання, іноді з кров'ю; дзвін у вухах, епілептичні напади (при гострому передозуванні – тоніко-клонічні). Кофеїн у дозах більше 300 мг на добу (в т.ч. на тлі зловживання кавою – понад 4 чашки натуральної кави по 150 мл) може викликати стан тривоги, тремор, головний біль, сплутаність свідомості, екстрасистолію. У новонароджених (в т.ч. недоношених) при концентрації кофеїну в плазмі 50 мг/мл можливі токсичні ефекти: занепокоєння, тахіпное, тахікардія, тремор, болісний, здутий живіт або блювання, підвищення рефлексу Моро, при більш високих концентраціях – судоми. Лікування: промивання шлунка, якщо кофеїн був прийнятий в останні 4 години в дозі більше 15 мг/кг і не було блювоти, викликаної кофеїном; прийом активованого вугілля, проносних лікарських засобів (ЛЗ); при геморагічному гастриті – введення антацидних та промивання шлунка крижаним 0,9 % розчином натрію хлориду; підтримання вентиляції легень та оксигенації; при епілептичних нападах - внутрішньовенний діазепам, фенобарбітал або фенітоїн; підтримання балансу рідини та солей. Гемодіаліз, у новонароджених за необхідності – обмінне переливання крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід пам'ятати, що раптове припинення прийому може призводити до посилення гальмування центральної нервової системи (ЦНС) (сонливість, депресія). Вплив на ЦНС залежить від типу нервової системи і може проявлятися як збудженням, і гальмуванням вищої нервової діяльності. У зв'язку з тим, що дія кофеїну на артеріальний тиск складається з судинного і кардіального компонентів, в результаті може розвиватися як ефект стимуляції серця, так і пригнічення (слабке) його діяльності. При апное у новонароджених та у дітей грудного віку у післяопераційному періоді (профілактика) застосовується кофеїн або кофеїну цитрат, але не кофеїн-бензоат натрію. Не сприймати перед сном. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При прийомі внутрішньо у високих дозах кофеїн ускладнює концентрацію уваги та збільшує число операторських помилок при виконанні робіт, пов'язаних із необхідністю концентрації уваги.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 мл: кофеїн бензоат натрію 200 мг. 1 мл – ампули (10) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для підшкірного та субкон'юнктивального введення.Фармакотерапевтична групаПсихостимулюючий та аналептичний засіб, похідний метилксантину. Конкурентно блокує центральні та периферичні А1 та А2 аденозинові рецептори. Гальмує активність ФДЕ у ЦНС, серці, гладком'язових органах, скелетних м'язах, жировій тканині, сприяє накопиченню в них цАМФ та цГМФ (цей ефект спостерігається при застосуванні лише у високих дозах). Стимулює центри довгастого мозку (дихальний та судинно-руховий), а також центр n.vagus, надає прямий збуджуючий вплив на кору головного мозку. У високих дозах полегшує міжнейрональну провідність у спинному мозку, посилюючи спинномозкові рефлекси. Підвищує розумову та фізичну працездатність, стимулює психічну діяльність, рухову активність, вкорочує час реакцій, тимчасово зменшує втому та сонливість. У малих дозах переважає ефект стимуляції, а великих - ефект пригнічення нервової системи. Частішає та поглиблює дихання. Зазвичай позитивний іно-, хроно-, батмо- і дромотропний ефект (оскільки вплив на ССС складається з прямого стимулюючого впливу на міокард і одночасного збудливого впливу на центри n.vagus, результуючий ефект залежить від переважання тієї чи іншої дії). Стимулює судинно-руховий центр і надає безпосередню релаксуючу дію на судинну стінку, що призводить до розширення судин серця, скелетних м'язів і нирок, при цьому тонус церебральних артерій підвищується (викликає звуження судин головного мозку, що супроводжується зниженням мозкового кровотоку та тиску кисню в головному). АТ змінюється під дією судинних та серцевих механізмів впливу кофеїну: при нормальному вихідному АТ кофеїн не змінює або злегка підвищує його, при артеріальній гіпотензії нормалізує його. Чинить спазмолітичну дію на гладку мускулатуру (в т.ч. бронходилатируючий ефект), на поперечносмугасту - стимулюючу. Підвищує секреторну активність шлунка. Має помірну діуретичну дію, що зумовлено зниженням реабсорбції іонів натрію та води у проксимальних та дистальних ниркових канальцях, а також розширення судин нирок та збільшення фільтрації у ниркових клубочках. Знижує агрегацію тромбоцитів та вивільнення гістаміну з опасистих клітин. Підвищує основний обмін: збільшує глікогеноліз, збільшує ліполіз.Клінічна фармакологіяПрепарат з ангіопротекторною та покращує мікроциркуляцію дією для застосування в офтальмології. Психостимулятор та аналептик.Показання до застосуванняЗахворювання, що супроводжуються пригніченням ЦНС, функцій серцево-судинної та дихальної систем (в т.ч. отруєння опіоїдними анальгетиками, інфекційні захворювання), спазми судин головного мозку, зниження розумової та фізичної працездатності, сонливість.Протипоказання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, органічні захворювання серцево-судинної системи (зокрема виражений атеросклероз), глаукома, підвищена збудливість, порушення сну, старечий вік.Побічна діяЗ боку ЦНС: порушення сну, збудження, занепокоєння; при тривалому застосуванні можливе звикання. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску, аритмії. З боку травної системи: нудота, блювання.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні зменшується дія снодійних препаратів та засобів для наркозу. При одночасному застосуванні можливе посилення дії анальгетиків-антипіретиків, саліциламіду, напроксену. При одночасному застосуванні естрогенів (гормональних контрацептивів, засобів для ЗГТ) можливе підвищення інтенсивності та тривалості дії кофеїну за рахунок інгібування естрогенами ізоферменту CYP1A2. При одночасному застосуванні аденозину кофеїн зменшує підвищену ЧСС та зміни АТ, спричинені інфузією аденозину; зменшує вазодилатацію, зумовлену дією аденозину. При одночасному застосуванні можливе підвищення біодоступності, швидкості всмоктування та концентрації в плазмі ацетилсаліцилової кислоти. При одночасному застосуванні мексилетин зменшує кліренс кофеїну та підвищує його концентрацію у плазмі, мабуть, за рахунок інгібування мексилетином метаболізму кофеїну в печінці. Метоксален зменшує виведення кофеїну з організму з можливим посиленням його ефекту та розвитком токсичної дії. Внаслідок індукції мікросомальних ферментів печінки під впливом фенітоїну при його одночасному застосуванні відбувається прискорення метаболізму та виведення кофеїну. Флуконазол та тербінафін викликають помірне підвищення концентрації кофеїну в плазмі крові, кетоконазол – менш виражене. Найбільш виражені збільшення AUC та зменшення кліренсу спостерігаються при одночасному застосуванні кофеїну з еноксацином, ципрофлоксацином, піпемідовою кислотою; менш виражені зміни – із пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином. При одночасному застосуванні кофеїн прискорює всмоктування ерготаміну.Спосіб застосування та дозиВводять підшкірно або приймають внутрішньо. Дорослим – по 100-200 мг 2-3 рази на добу; дітям – по 25-100 мг 2-3 рази на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМожливе застосування у вигляді моно-або у складі комбінованої терапії.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСклад на 1 таблетку: кофеїн, мікрокристалічна целюлоза (МКЦ) (носій), вітамін В12 (ціанокобаламін), магнію стеарат (агент антистежуючий), оболонка таблетки: гідроксипропілметилцелюлоза (ГПМЦ) (загусник), поліетиленгліколь 600 ). Таблетки, покриті оболонкою, масою 200 мг - 25 шт в уп.Характеристика«Кофеїнактив ВІТАМИР®» містить у своєму складі кофеїн та вітамін В12. Кофеїн належить до класу жиросжигателей і стимуляторів, впливає мозкову активність, є потужним природним стимулятором, який використовують підвищення витривалості і підвищення фізичної сили під час тренувань. При систематичному вживанні кофеїну знижується ризик розвитку хвороби Альцгеймера, цирозу та раку печінки. Кофеїн діє як стимулятор ЦНС, тимчасово усуває сонливість і настроює людини на активну діяльність. Регулярно вживаючи кофеїн, людина звикає до нього. Це означає, що ефективність кофеїну знижується. Це «незворотній» процес, при якому підвищення дози не допоможе, зате допоможе місячна перерва, на тлі якої організм трохи відвикне від кофеїну. Кофеїн є найбільш широко споживаним у світі психоактивним речовиною, яке, на відміну багатьох інших психоактивних речовин, є законним. Навіть застосування протягом багатьох років пов'язане із низькими ризиками для здоров'я.РекомендуєтьсяHекомендується як додаткове джерело кофеїну, вітаміну В12.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів БАД, вагітність, годування груддю, підвищена нервова збудливість, безсоння, гіпертонія, порушення серцевої діяльності, виражений атеросклероз, прийом у вечірній час.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 таблетці на день у першій половині дня. Приймати 1-2 місяці. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 10 мл: активна речовина: калію ацетиламіносукцинат – 250 мг; допоміжні речовини: фруктоза 1000 мг, метилпарагідроксибензоат 15 мг, банановий ароматизатор 7 мг, вода очищена до 10 мл. По 10 мл препарату в ампулу темного скла (тип III), запаяну з двох сторін, з лінією розлому та нанесенням кільця на кожну зі сторін. По 10 ампул у пакувальний вкладиш із картону. По 3 пакувальні вкладки з картону разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий світло-жовтий розчин із запахом банана.Фармакотерапевтична групаЗагальнотонізуючий засіб.ФармакодинамікаЧинним початком препарату є ацетиламіноянтарна кислота - біологічно активна сполука, що міститься в центральній нервовій системі ЦНС. Препарат сприяє нормалізації процесів нервової регуляції, має стимулюючий ефект.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії астенічного синдрому.Протипоказання до застосуванняРеакції гіперчутливості до ацетиламіноянтарної кислоти або до будь-якого з компонентів препарату. Дитячий вік до 7 років (клінічні дані відсутні). Вагітність (недостатність клінічних даних).Вагітність та лактаціяВагітність Застосування при вагітності протипоказане (у зв'язку із недостатністю даних). Жінки у період грудного вигодовування На час лікування препаратом грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиНе було відзначено взаємодії з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для вживання. Доза призначається індивідуально лікарем. Середня доза для дорослих становить 3 ампули на день: 2 – вранці та 1 – на ніч. Максимальна доза не відома. У дітей віком від 7 до 10 років рекомендований прийом внутрішньо 1 ампули вранці, у дітей віком від 10 до 18 років рекомендовано приймати внутрішньо 2 ампули вранці. Для прийому необхідно розкрити ампулу з одного боку, потім, підставивши під розкритий кінець склянку або чашку відламати протилежний кінець ампули. Після цього рідина безперешкодно виллється у підставку. Смакові якості препарату дозволяють використовувати його без попереднього розведення. У разі розведення водою можлива втрата бананового смаку. Найкращий ранковий прийом препарату. Середня тривалість лікування у дітей та дорослих становить 3 тижні. Якщо з яких-небудь причин була пропущена одна або більше доз препарату, лікування може бути продовжене без необхідності вторинної корекції дози. Лікування може бути раптово припинено без будь-яких серйозних наслідків для хворого.ПередозуванняДотепер про випадки передозування препарату Когітум не повідомлялося. Не очікується розвитку токсичних ефектів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Малоймовірно, що препарат може вплинути на здатність керувати транспортними засобами, механізмами або заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка Пігулки гомеопатичні - 1 табл. Активні компоненти: Cocculus indicus (коккулюс індикус) C4 – 0,375 мг, Nux vomica (нукс воміка) C4 – 0,375 мг, Tabacum (табакум) C4 – 0,375 мг, Petroleum (Петролеум) C4 – 0,375 мг. Допоміжні компоненти: цукроза; лактоза; магнію стеарат – до 150 мг у блістері 10 шт.; у пачці картонної 3 блістери. Характеристика Гомеопатичний засіб. Показання до застосування Загойдування у транспорті (профілактика та лікування) у дорослих та дітей з 3 років  Протипоказання до застосування Підвищена індивідуальна чутливість до окремих компонентів препарату. Лактазна недостатність. Вагітність та лактація Немає даних щодо застосування під час вагітності та періоду лактації. Побічна дія На даний момент інформація про побічні дії препарату відсутня. У разі виникнення побічних ефектів слід звернутися до лікаря. Взаємодія з лікарськими засобами На даний момент даних про взаємодію з іншими лікарськими засобами відсутні. Прийом препарату не виключає лікування іншими лікарськими засобами. Спосіб застосування та дози У профілактичних цілях розсмоктувати по 2 таблетки 3 рази на день напередодні та в день поїздки. З лікувальною метою розсмоктувати по 2 таблетки щогодини до поліпшення стану.  Передозування Випадки передозування досі не були зареєстровані.    Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: циннаризин – 25 мг, пірацетам – 400 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза (цукор молочний), магнію стеарат, тальк; Склад желатинової капсули: титану діоксид, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, оцтова кислота, желатин. По 10 капсул в контурне осередкове впакування. По 20 або 60 капсул у банку полімерну. Кожну банку або 3, 6 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули №0 білого кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаКомбінований препарат швидко та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність пірацетаму – 95%. Терапевтичний ефект проявляється через 1-6 годин. Максимальний рівень цинаризину у плазмі відзначають через 1-4 години, пірацетаму – через 2-6 годин. Метаболізм циннарізину протікає повністю у печінці (шляхом дезалкілювання). 60% циннарізину в незміненому вигляді виводиться з калом, решта з сечею у вигляді метаболітів приблизно за 5 годин. Максимальний рівень циннарізину через 1-4 години відзначають не тільки в крові, а також у печінці, нирках, серці, легенях, селезінці та в мозку. Зв'язується на 91% із протеїнами плазми. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний бар'єр, накопичується в мозковій тканині через 1-4 години після прийому внутрішньо. Зі спинномозкової рідини виводиться значно повільніше, ніж з інших тканин.Майже не метаболізується. Час напіввиведення – 4,5 год (7,7 год – з головного мозку). Виводиться нирками – 2/3 у незміненому вигляді протягом 30 год.ФармакодинамікаКомбінований лікарський засіб з вираженим антигіпоксичним, ноотропним та судиннорозширювальним ефектом. Обидва компоненти взаємно потенціюють власну протигіпоксичну дію і мають судинорозширювальний ефект. Комбінований препарат також сприяє значному підвищенню кровотоку у мозку. Токсичність комбінації вбирається у токсичності окремих складових препарату. Пірацетам – ноотропний засіб. Має позитивний вплив на обмінні процеси мозку: підвищує концентрацію АТФ у мозковій тканині, посилює синтез РНК та фосфоліпідів, стимулює гліколітичні процеси, посилює утилізацію глюкози. Покращує інтегративну діяльність мозку, сприяє консолідації пам'яті, полегшує процес навчання. Змінює швидкість поширення збудження в головному мозку, покращує мікроциркуляцію, не надаючи при цьому судиннорозширювальної дії, пригнічує агрегацію активованих тромбоцитів. Чинить захисну дію при пошкодженнях головного мозку, що викликаються гіпоксією, інтоксикаціями, електрошоком; посилює альфа- та бета-активність, знижує дельта-активність на ЕЕГ, зменшує вираженість вестибулярного ністагму. Покращує міжнейрональну передачу та синаптичну провідність у неокортикальних структурах, підвищує розумову працездатність, покращує мозковий кровотік. Ефект розвивається поступово. Практично не має седативного та психостимулюючого впливу. Циннаризин - селективний блокатор повільних кальцієвих каналів, знижує надходження в клітини Са2+ і зменшує його вміст у депо плазмолеми, знижує тонус гладкої мускулатури артеріол, зменшує їх реакцію на біогенні судинозвужувальні речовини £епінефрін, норепінефрін, дофа. Має судинорозширювальний ефект (особливо щодо судин головного мозку, посилюючи антигіпоксичну дію пірацетаму), не надаючи істотного впливу на артеріальний тиск. Виявляє помірну антигістамінну активність, зменшує збудливість вестибулярного апарату, знижує тонус симпатичної нервової системи. У пацієнтів з порушенням переферичного кровообігу покращує кровопостачання органів та тканин (у т.ч. міокарда), посилює постішемічне розширення судин. Підвищує еластичність мембран еритроцитів, їхню здатність до деформації, знижує в'язкість крові.Показання до застосуванняПорушення мозкового кровообігу: при атеросклерозі судин головного мозку, ішемічному інсульті, періоді доліковування після геморагічного інсульту, після черепно-мозкових травм; енцефалопатії різного генезу; коматозні та субкоматозні стани після інтоксикацій та травм головного мозку; захворювання центральної нервової системи, що супроводжуються зниженням інтелектуально-мнестичних функцій; лабіринтопатії різного генезу: запаморочення, шум у вухах, ністагм, нудота та блювання; синдром Меньєра; депресія, психоорганічний синдром з переважанням ознак астенії та адинамії, астенія психогенного походження; профілактика мігрені та кінетозів; порушення пам'яті, розумової функції та концентрації уваги; відставання інтелектуального розвитку в дітей віком.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, паркінсонізм, вагітність, період лактації, дитячий вік (до 5 років). З обережністю: хвороба Паркінсона, ниркова/печінкова недостатність.Побічна діяДратівливість, порушення сну, диспепсія, головний біль, біль в епігастрії, сухість у роті, алергічні реакції (шкірний висип), тремор кінцівок.Взаємодія з лікарськими засобамиКомбітропіл посилює ефекти лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему, етанолу, а також ноотропних та гіпотензивних засобів. Покращує переносимість антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків) та трициклічних антидепресантів. Вазодилатуючі лікарські засоби посилюють дію комбітропілу.Спосіб застосування та дозиВсередину, дорослим – по 1-2 капсули 3 рази на день, протягом 1-3 місяців залежно від тяжкості захворювання; дітям з 5 років – по 1-2 капсули 1-2 рази на день, протягом 1-3 міс. Курс лікування 2-3 рази на рік. При хронічній нирковій недостатності (КК менше 60 мл/хв) потрібне зниження дози або збільшення інтервалу між прийомом препарату.ПередозуванняДаних щодо передозування препарату немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування потрібний контроль функції печінки. На початку лікування хворому слід утримуватись від прийому алкоголю. Зважаючи на вміст цинаризину, препарат може викликати позитивну реакцію у спортсменів при проведенні допінг-тесту. Препарат слід обережно призначати при підвищеному внутрішньоочному тиску. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та заняттях видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМагнію оксид, екстракт трави собачої кропиви, екстракт гриффонії; тіаміну гідрохлорид, піридоксину гідрохлорид, рибофлавін; ціанокобаламін; мікрокристалічна целюлоза; желатинова капсула (желатин, барвник діоксид титану); діоксид кремнію аморфний; стеарат магнію.ХарактеристикаНа сучасному етапі розвитку людства емоційне перенапруга та стрес стали важливими особистісними та суспільними проблемами. Особливо актуальні вони нашій країні, де є безліч чинників, які впливають виникнення різноманітних стресів. Спочатку нервові навантаження зазвичай виявляються пригніченим настроєм, дратівливістю, тривогою, втомою, розсіяністю, порушеннями сну, головними болями, а з часом можуть призвести до значно тяжчих наслідків.Властивості компонентівЕкстракт гриффонії - деревного чагарника, що росте в Західній та Центральній Африці, важливого джерела 5-гідрокситриптофана (попередника серотоніну). Нестача цього гормону впливає розвиток депресії. Висока ефективність 5-гидрокситриптофана, дію якого можна порівняти з сучасними антидепресантами, показано у ряді спеціальних наукових досліджень про. Екстракт трави собачої кропиви регулює функціональний стан центральної нервової системи, знижує підвищену нервову збудливість, покращує засипання. Сприяє регуляції серцевого ритму при вегетосудинній дистонії, нормалізації розладів вегетативної нервової системи в період менопаузи, зниженні артеріального тиску. Вітаміни B1, B2, B6 і B12 необхідні для нормальної роботи центральної та периферичної нервової системи, сприяють запобіганню загибелі нервових клітин, беруть участь у синтезі речовин, що служать для передачі нервового імпульсу, оптимізують пізнавальну активність і функції мозку, стимулюють вироблення гормонів, відповідальних за , підтримують захисні сили організму загалом. Магній бере участь більш ніж у 300 ферментативних реакціях, процесах вуглеводного та фосфорного обміну, має заспокійливу дію, регулює нервову та м'язову рівновагу, забезпечуючи організму внутрішній спокій.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі - додаткового джерела вітаміну: В1, В2, В6, В12 і магнію, що містить 5-гідрокситриптофан і іридоїди.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим, по 1 капсулі 3 десь у день, під час їди. Тривалість прийому - 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. Не є ліками.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГліцин; екстракт готу колу, N-ацетил-L-карнітину гідрохлорид, екстракт гінкго білоба; желатинова капсула (желатин; діоксид титану); мікрокристалічна целюлоза; діоксид кремнію аморфний, стеарат магнію.Характеристика«Комплекс екстрактів гінкго білоба і готу колу» — гармонійне поєднання компонентів рослинного походження, а також амінокислот гліцину та ацетил-L-карнітину, дія яких спрямована на покращення мозкового кровообігу, що допомагає підвищити ефективність роботи мозку та підтримати цілу низку його важливих функцій. Погіршення пам'яті, недостатня концентрація уваги, утруднення та підвищена стомлюваність при напруженій розумовій роботі — все це проблеми, які в наші дні стали актуальними для різних вікових груп: людей похилого віку, молоді та осіб середнього віку.Властивості компонентівЕкстракт гінкго білоба: впливає на швидкість сприйняття інформації та робочу пам'ять; сприятливо впливає на пізнавальні здібності; сприяє зниженню інтелектуальної стомлюваності; нормалізує нейромедіаторні та енергетичні процеси в головному мозку; має антиоксидантну активність; сприяє зниженню активації тромбоцитів. Екстракт готу колу: сприяє покращенню циркуляції крові в судинах головного мозку, зміцненню пам'яті, підвищенню концентрації уваги; є натуральним засобом, що використовується при перевтомах та нервових розладах; виявляє антиоксидантні властивості. Ацетил-L-карнітин: виявляє нейропротекторну активність; стимулює мозкову діяльність, покращуючи передачу нервового імпульсу; має антиоксидантну та антигіпоксичну дію. Гліцин: допомагає покращити концентрацію уваги та пам'ять; впливає на розумову працездатність; активізує процеси захисного гальмування у центральній нервовій системі; допомагає зменшити психоемоційну напругу.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі — додаткового джерела ацетил-L-карнітину та флавонолглікозидів, що містить гліцин та азіатикозиди.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 капсулі 1 раз на день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. Містить підсолоджувач. При надмірному вживанні може мати проносну дію.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт листя червоного винограду, екстракт листя гінкго білоба; желатин; мікрокристалічна целюлоза; діоксид титану; тальк; магнію стеарат; діоксид кремнію аморфний; хіноліновий жовтий; азорубін.ХарактеристикаКомпоненти «Комплексу екстрактів листя червоного винограду та гінкго білоба» призначені для нормалізації стану великих та дрібних кровоносних судин, підтримки кровопостачання та живлення головного мозку, попередження вікових змін пам'яті та інших когнітивних функцій. Проте прийом комплексу буде корисним у будь-якому віці — для зміцнення кровоносної системи та запобігання погіршенню мозкового кровообігу, а також у періоди підвищених інтелектуальних навантажень, після травм тощо.Властивості компонентівЛистя червоного винограду містить особливі пігменти - проантоціанідіни. Ці речовини мають потужну антиоксидантну та антисклеротичну активність. Вони захищають стінки судин від руйнування під дією вільних радикалів, перешкоджають відкладенню на стінках вен та артерій склеротичних бляшок, покращують кровообіг та зміцнюють кровоносні судини, зменшуючи ризик розвитку атеросклерозу та інших патологій, що ведуть до погіршення кровопостачання. Завдяки покращенню стану кровоносної системи посилюється живлення всіх органів, у тому числі головного мозку. В результаті покращується загальне самопочуття, підвищується емоційне тло. Екстракт гінкго білоба містить низку активних компонентів, які позитивно впливають на різні процеси в організмі людини. Найпомітнішу дію цей екстракт чинить на кровоносну та нервову системи. Екстракт гінкго білоба покращує приплив крові до головного мозку, а також забезпечує постачання нервових клітин додатковою кількістю кисню та глюкози. В результаті покращуються когнітивні функції мозку, пам'ять та здатність концентрувати увагу. Тому екстракт гінкго білоба застосовують для підтримки та збереження рівня інтелектуальних здібностей, попередження різних вікових змін. Крім того, він покращує стан нервових волокон очей, отже, буде корисним для зміцнення зору та попередження його порушень. З іншого боку, екстракт гінкго білоба знижує ризик утворення тромбів, підвищує тонус та еластичність судин, а також посилює кровообіг у всіх органах.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - джерела флавоноїдів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим, по 1 капсулі щодня під час їжі. Тривалість прийому – 1-2 місяці.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. Не є ліками.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГліцин, екстракт трави собачої кропиви сухий, екстракт коренів валеріани сухий; желатинова капсула (желатин медичний; Е171); носій: мікрокристалічна целюлоза Е460(i); антислежують агенти: магнію оксид Е530, тальк Е553 (iii), магнію стеарат Е470, діоксид кремнію аморфний Е551.ХарактеристикаПрийом «Комплексу екстрактів валеріани та собачої кропиви» буде корисний у ситуаціях, що супроводжуються негативними емоціями; при тривалих стресах; при проблемах із засинанням та сном; при підвищеній дратівливості. «Комплекс екстрактів валеріани та собачої кропиви» крім зазначених екстрактів містить також гліцин. Ці речовини зміцнюють нервову систему, знижують її збудливість і сприятливо впливають на настрій.Властивості компонентівПустирник застосовувався в народній медицині ще в давньоримську епоху. У Середні віки його висаджували на спеціальних «аптекарських городах», а також навколо пасік, оскільки вважалося, що навіть мед, зібраний з квітучого собачої кропиви, має заспокійливу дію. Сьогодні про корисні властивості пустирника відомо набагато більше. Екстракт собачої кропиви надає седативну (заспокійливу) дію і регулює функціональний стан нервової системи. Крім того, він має легкі спазмолітичні властивості, а також сприяє зниженню вмісту в крові глюкози, холестерину, молочної та піровиноградної кислот. Корисні властивості екстракту собачої кропиви обумовлені іридоїдами, що входять до його складу. Валеріана - один з найпопулярніших натуральних заспокійливих засобів. У Росії її для медичних цілей у промислових масштабах валеріану почали заготовляти у XVIII столітті. Сьогодні валеріану застосовують у медицині при нервовому збудженні, порушеннях сну та інших станах, пов'язаних з емоційною перенапругою. Валеріана зменшує рефлекторну збудливість, посилює гальмівні процеси в нейронах і має легку спазмолітичну дію. Важливо пам'ятати, що заспокійливий ефект після прийому валеріани настає повільно, проте досить стабільний. Гліцин - це амінокислота, яка бере участь у роботі мозку та нервової системи. Він регулює процеси гальмування та збудження, пригнічує дратівливість і робить поведінку розумнішою. Гліцин також покращує розумову діяльність, концентрацію уваги та пам'ять. Тому його прийом буде особливо корисним у тих випадках, коли під час стресів або емоційно напружених ситуацій доводиться виконувати інтелектуальну роботу, як правило, у цей час працездатність погіршується. Разом з тим, гліцин не впливає на швидкість реакції, не викликає сонливості, не розвивається звикання.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі - джерела гліцину, що містить іридоїди.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим, по 1 капсулі 3 десь у день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. Не є ліками.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт кореневищ елеутерококу сухий, аскорбінова кислота, сухий екстракт листя зеленого чаю, сухий екстракт кореня женьшеню; мікрокристалічна целюлоза; желатинова капсула (желатин медичний, титану діоксид); діоксид кремнію аморфний, стеарат магнію, тальк.ХарактеристикаНерідко ми потрапляємо у ситуації, коли протягом кількох днів або навіть тижнів доводиться витрачати більше сил, ніж зазвичай. Це трапляється при зміні роботи або місця проживання, при підвищених фізичних та емоційних навантаженнях або навіть під час радісних, приємних для нас подій та підготовки до них (весілля, ювілей, відпустка тощо). Є й інші ситуації, що супроводжуються так званим «занепадом сил»: коли енергії в організму з тих чи інших причин недостатньо, а вона потрібна не лише для підтримки звичного способу життя, але й для відновлення природної роботи органів та систем. Це періоди відновлення після хвороб, стреси, перевтома. У разі виникає постійне почуття втоми, порушується якість сну, послаблюються захисні сили організму. У всіх цих обставинах на допомогу приходять адаптогени - речовини природного походження та рослини, які підвищують стійкість до стресів, активізують імунітет, сприяють виробленню енергії, тонізують та прискорюють відновлення природних сил організму. До найбільш відомих адаптогенів належать женьшень, елеутерокок (сибірський женьшень), зелений чай. Благотворний вплив на імунну систему має також вітамін С.Властивості компонентівДля женьшеню характерна сезонність дії: найбільш виражений ефект від його прийому спостерігається восени та взимку. Активні речовини женьшеню, які забезпечують його корисну дію, називаються гінсенозидами. Гінсенозиди покращують адаптацію організму до нових умов; підвищують стійкість до стресів; стимулюють розумову діяльність; тонізують; покращують апетит; надають загальнозміцнюючу дію; сприяють відновленню фізичної активності. Елеутерокок (сибірський женьшень). Зазвичай застосовується у вигляді екстракту коріння, активні речовини якого називаються елеутерозидами. Екстракт коренів елеутерококу тонізує, зменшує млявість та сонливість; сприяє підвищенню фізичної та розумової працездатності; зміцнює захисні сили організму; допомагає протистояти стресам, зменшує їх наслідки для організму. Зелений чай багатий різними флавоноїдами, які мають антиоксидантну та протизапальну дію. Крім того, корисні речовини, що містяться в зеленому чаї, зміцнюють захисні сили організму; захищають клітини від руйнування вільними радикалами, надмірна кількість яких утворюється під час стресу, підвищених навантажень; нормалізують обмін речовин. Вітамін С бере участь у виробленні енергії та інших важливих процесах обміну речовин; зміцнює захисні сили організму; має антиоксидантну дію; сприяє відновленню організму після хвороб, стресів, перевтоми.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі - додаткового джерела вітаміну С, джерела елеутерозидів, гінcенозидів, катехінів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1-2 капсули на день (вранці) під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. Не є ліками.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: Габапентин 300 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 66 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 30 мг, тальк – 3 мг, магнію стеарат – 1 мг. Склад корпусу та кришечки капсули: титану діоксид (E171) – 2%, барвник заліза оксид жовтий (E172) – 0.6286%, желатин – до 100%. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули розмір №0 жовтого кольору; вміст капсул – кристалічний порошок білого або жовтуватого кольору.Фармакотерапевтична групаГабапентин по будові схожий з нейротрансмітером GABA однак механізм його дії відрізняється від такого деяких інших препаратів, що взаємодіють з GABA-рецепторами, включаючи вальпроєву кислоту, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори GABA-трансамінази, інгібітори захоплення GABA, агон має GABA-ергічні властивості і не впливає на захоплення і метаболізм GABA. Попередні дослідження свідчать про те, що габапентин зв'язується з α2-δ-субодиницею потенціал-залежних кальцієвих каналів і пригнічує потік іонів кальцію, що відіграє важливу роль у виникненні нейропатичного болю. Іншими механізмами, що беруть участь у дії габапентину при нейропатичному болю, є зменшення глутамат-залежної загибелі нейронів, збільшення синтезу GABA, придушення вивільнення нейротрансмітерів моноамінової групи. Габапентин у клінічно значущих концентраціях не зв'язується з іншими рецепторами, включаючи рецептори GABAА, GABAВ, бензодіазепінові, глутамату, гліцину або N-метил-d-апpатaту. На відміну від фенітоїну та карбамазепіну габапентин не взаємодіє з натрієвими каналами in vitro. Габапентин частково послаблював ефекти агоніста глютаматних рецепторів N-метил-d-аспартату в деяких тестах in vitro,але тільки концентрації більше 100 мкмоль/л, яка досягається in vivo. Габапентин дещо зменшує викид моноамінових нейротрансмітерів in vitro.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після вживання Сmax габапентину в плазмі досягається через 2-3 год. Абсолютна біодоступність габапентину в капсулах становить близько 60%. Біодоступність не є пропорційною дозі, т.к. зі збільшенням дози вона знижується. Їжа, в т.ч. з великим вмістом жирів, не впливає на фармакокінетику. Фармакокінетика не змінюється при повторному застосуванні. Css у плазмі можна передбачити на підставі результатів одноразового прийому препарату. Габапентин практично не зв'язується з білками плазми (<3%) та має Vd 57.7 л. Метаболізм та виведення T1/2 із плазми не залежить від дози і становить у середньому 5-7 год. Виводиться виключно нирками у незміненому вигляді, метаболізму не піддається. Препарат не індукує окисних ферментів печінки зі змішаною функцією, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів. Кліренс габапентину із плазми знижується у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з порушенням функції нирок. Константа швидкості виведення, кліренс із плазми та нирковий кліренс прямо пропорційні КК. Габапентин видаляється із плазми при гемодіалізі. У пацієнтів з порушенням функції нирок та пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, рекомендується корекція дози.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняЕпілепсія: у дорослих та дітей старше 12 років – як монотерапія або у складі комбінованої терапії для лікування парціальних епілептичних нападів, у т.ч. протікають із вторинною генералізацією; для лікування нейропатичного болю у дорослих.Протипоказання до застосуванняГострий панкреатит; дитячий вік до 12 років; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; підвищена чутливість до лікарського препарату та/або його компонентів. З обережністю слід призначати при нирковій недостатності.Вагітність та лактаціяВідсутні достатні дані щодо застосування габапентину у вагітних жінок. Не слід застосовувати препарат під час вагітності, якщо потенційна користь матері не перевищує можливий ризик для плода. Препарат проникає в грудне молоко, вплив на дітей при грудному вигодовуванні невідомий, тому під час годування груддю застосовувати препарат слід лише у випадках, якщо потенційна користь для матері від прийому препарату явно перевищує потенційний ризик для немовляти. Застосування у дітей Застосування препарату протипоказане у дітей віком до 12 років.Побічна діяПри лікуванні нейропатичного болю З боку травної системи: запор, діарея, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, нудота, блювання, біль у животі. З боку центральної нервової системи: порушення ходи, амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, запаморочення, гіпестезія, сонливість, порушення мислення, тремор. З боку дихальної системи: задишка, фарингіт. З боку шкірних покровів: шкірний висип. З боку органів чуття: амбліопія. Інші: астенічний синдром, грипоподібний синдром, біль голови, інфекційні захворювання, біль різної локалізації, периферичні набряки, збільшення маси тіла. При лікуванні парціальних судом Серцево-судинна система: симптоми вазодилатації, підвищення або зниження артеріального тиску. З боку травної системи: метеоризм, анорексія, гінгівіт, біль у животі, запор, захворювання зубів, діарея, диспепсія, підвищення апетиту, сухість у роті чи глотці, нудота, блювання. З боку системи крові: пурпура (найчастіше її описували як синці, що виникають при фізичній травмі), лейкопенія. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, біль у спині, підвищена ламкість кісток, міалгія. З боку центральної нервової системи: запаморочення, гіперкінези; посилення, ослаблення або відсутність сухожильних рефлексів, парестезія, неспокій, ворожість, амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, порушення координації рухів, депресія, дизартрія, емоційна лабільність, безсоння, ністагм, сонливість, порушення мислення, тремор, тремор. З боку дихальної системи: пневмонія, кашель, фарингіт, риніт. З боку шкірних покровів: садна, акне, свербіж шкіри, висипання на шкірі. З боку сечовидільної системи: інфекція сечових шляхів. Порушення з боку статевої системи: імпотенція. З боку органів чуття: порушення зору, амбліопія, диплопія. Інші: астенічний синдром, набряк обличчя, втома, лихоманка, біль голови, вірусна інфекція, периферичні набряки, збільшення маси тіла. При порівнянні переносимості препарату в дозах 300 та 3600 мг на добу відмічена дозозалежність таких явищ, як запаморочення, атаксія, сонливість, парестезія та ністагм. Післяреєстраційний досвід застосування Можливі випадки раптової незрозумілої смерті не пов'язані з лікуванням габапентином. У процесі лікування габапентином можуть спостерігатися такі небажані явища: різні алергічні реакції, гостра ниркова недостатність, порушення функції печінки, підшлункової залози, збільшення об'єму молочних залоз, гінекомастія, галюцинації, рухові розлади (міоклонус, дискенізія, дистонія), серцебій вухах, розлади сечовипускання. Після різкої відміни терапії габапентином найчастіше відзначалися такі побічні ефекти: занепокоєння, безсоння, нудота, біль різної локалізації та пітливість. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються або відзначаються інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі габапентину і морфіну, коли морфін приймався за 2 години до прийому габапептину, спостерігалося збільшення середнього значення AUС габапентину на 44% порівняно з монотерапією габапентином, що асоціювалося зі збільшенням больового порога (холодовий пресорний тест). Клінічне значення цієї зміни не встановлено, фармакокінетичні характеристики морфіну у своїй не змінювалися. Побічні ефекти морфіну при сумісному прийомі з габапентином не відрізнялися від таких при прийомі морфіну спільно з плацебо. Взаємодії між габапентином та фенобарбіталом, фенітоїном, вальпроєвою кислотою та карбамазепіном не відзначено. Фармакокінетика габапентину в рівноважному стані однакова у здорових людей та пацієнтів, які отримують інші протисудомні препарати. Одночасне застосування габапентину з пероральними контрацептивами, що містять норетистерон та/або етинілестрадіол, не супроводжувалося змінами фармакокінетики обох компонентів. Антацидні препарати, що містять алюміній або магній, знижують біодоступність габапентину приблизно на 20%. У зв'язку з цим препарат слід приймати не раніше як через 2 години після прийому антацидів. Піметідин незначно знижує ниркову екскрецію габапентину. Етанол та засоби, що діють на ЦНС, можуть посилювати побічні ефекти габапентину з боку ЦНС. При одночасному призначенні напроксену з габапентином збільшується абсорбція останнього, при цьому габапентин не впливає на фармакокінетичні параметри напроксену. Одночасне застосування габапентину з гідрокодоном призводить до зменшення фармакокінетичних параметрів (Сmах та AUC) гідрокодону та збільшення AUC габапентину.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, незалежно від їди, не розжовуючи і запиваючи необхідною кількістю рідини. Монотерапія та використання Конвалісу як допоміжний засіб для лікування парціальних епілептичних нападів у дітей старше 12 років та дорослих Лікування починають з дози 300 мг 1 раз на добу і поступово збільшують до 900 мг на добу (перший день – 300 мг 1 раз на добу, другий – по 300 мг 2 рази на добу, третій – по 300 мг 3 рази на добу). Надалі доза може бути збільшена. Зазвичай доза Конвалісу становить 900-1200 мг на добу. Максимальна доза - 3600 мг на добу, розділена на три рівні прийому через 8 годин. Максимальний інтервал між прийомом доз препарату не повинен перевищувати 12 годин, щоб уникнути відновлення судом. Нейропатичний біль у дорослих Лікування починають з дози 300 мг першого дня, потім: 600 мг (по 300 мг 2 рази) на другий день, 900 мг (по 300 мг 3 рази) - на третій день. При інтенсивному болі Конваліс можна застосовувати з першого дня по 300 мг 3 рази на добу. Залежно від ефекту, дозу можна поступово збільшувати, але не більше 3600 мг на добу. У пацієнтів з порушенням функції нирок (при КК 50-79 мл/хв) добова доза препарату становить 600-1800 мг/добу, при КК 30-49 мл/хв - 300-900 мг/добу, при КК 15-29 мл/добу. хв - 300-600 мг/сут, при КК менше 15 мл/мин - 300 мг щодня чи щодня. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза Конвалісу становить 300 мг. Додаткова постгемодіалізна доза становить 300 мг після кожного 4-годинного сеансу гемодіалізу. У дні, коли діаліз не проводиться, Конваліс не застосовують.ПередозуванняСимптоми: при одноразовому прийомі 49 г габапентину спостерігалися запаморочення, диплопія, порушення мови, сонливість, дизартрія, діарея. Літальна доза габапентину при внутрішньому прийомі встановлена ​​у мишей і щурів, які отримували препарат у дозах 8000 мг/кг. Ознаки гострої токсичності у тварин включали атаксію, утруднене дихання, птоз, гіпоактивність або збудження. Лікування: проведення симптоматичної терапії. Хворим з тяжкою нирковою недостатністю може бути показаний гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри аналізі сечі на загальний білок із застосуванням тест-системи Ames N-Multistix SG® можливий хибнопозитивний результат. Необхідно підтвердити одержаний результат за допомогою іншого методу аналізу. У хворих на цукровий діабет іноді виникає потреба у зміні дози гіпоглікемічних препаратів. При появі ознак гострого панкреатиту лікування препаратом слід припинити. Відміняти препарат або замінювати його альтернативним засобом слід поступово, як мінімум, протягом тижня. Різке припинення терапії протисудомними засобами у хворих із парціальними судомами може провокувати розвиток судом. Можливий підвищений ризик виникнення суїцидів та суїцидальних думок. З метою раннього виявлення порушень поведінки, які можуть бути провісниками суїцидальних думок та вчинків, рекомендується контролювати психічний стан хворих. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від водіння транспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: Габапентин 300 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 66 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 30 мг, тальк – 3 мг, магнію стеарат – 1 мг. Склад корпусу та кришечки капсули: титану діоксид (E171) – 2%, барвник заліза оксид жовтий (E172) – 0.6286%, желатин – до 100%. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули розмір №0 жовтого кольору; вміст капсул – кристалічний порошок білого або жовтуватого кольору.Фармакотерапевтична групаГабапентин по будові схожий з нейротрансмітером GABA однак механізм його дії відрізняється від такого деяких інших препаратів, що взаємодіють з GABA-рецепторами, включаючи вальпроєву кислоту, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори GABA-трансамінази, інгібітори захоплення GABA, агон має GABA-ергічні властивості і не впливає на захоплення і метаболізм GABA. Попередні дослідження свідчать про те, що габапентин зв'язується з α2-δ-субодиницею потенціал-залежних кальцієвих каналів і пригнічує потік іонів кальцію, що відіграє важливу роль у виникненні нейропатичного болю. Іншими механізмами, що беруть участь у дії габапентину при нейропатичному болю, є зменшення глутамат-залежної загибелі нейронів, збільшення синтезу GABA, придушення вивільнення нейротрансмітерів моноамінової групи. Габапентин у клінічно значущих концентраціях не зв'язується з іншими рецепторами, включаючи рецептори GABAА, GABAВ, бензодіазепінові, глутамату, гліцину або N-метил-d-апpатaту. На відміну від фенітоїну та карбамазепіну габапентин не взаємодіє з натрієвими каналами in vitro. Габапентин частково послаблював ефекти агоніста глютаматних рецепторів N-метил-d-аспартату в деяких тестах in vitro,але тільки концентрації більше 100 мкмоль/л, яка досягається in vivo. Габапентин дещо зменшує викид моноамінових нейротрансмітерів in vitro.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після вживання Сmax габапентину в плазмі досягається через 2-3 год. Абсолютна біодоступність габапентину в капсулах становить близько 60%. Біодоступність не є пропорційною дозі, т.к. зі збільшенням дози вона знижується. Їжа, в т.ч. з великим вмістом жирів, не впливає на фармакокінетику. Фармакокінетика не змінюється при повторному застосуванні. Css у плазмі можна передбачити на підставі результатів одноразового прийому препарату. Габапентин практично не зв'язується з білками плазми (<3%) та має Vd 57.7 л. Метаболізм та виведення T1/2 із плазми не залежить від дози і становить у середньому 5-7 год. Виводиться виключно нирками у незміненому вигляді, метаболізму не піддається. Препарат не індукує окисних ферментів печінки зі змішаною функцією, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів. Кліренс габапентину із плазми знижується у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з порушенням функції нирок. Константа швидкості виведення, кліренс із плазми та нирковий кліренс прямо пропорційні КК. Габапентин видаляється із плазми при гемодіалізі. У пацієнтів з порушенням функції нирок та пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, рекомендується корекція дози.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняЕпілепсія: у дорослих та дітей старше 12 років – як монотерапія або у складі комбінованої терапії для лікування парціальних епілептичних нападів, у т.ч. протікають із вторинною генералізацією; для лікування нейропатичного болю у дорослих.Протипоказання до застосуванняГострий панкреатит; дитячий вік до 12 років; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; підвищена чутливість до лікарського препарату та/або його компонентів. З обережністю слід призначати при нирковій недостатності.Вагітність та лактаціяВідсутні достатні дані щодо застосування габапентину у вагітних жінок. Не слід застосовувати препарат під час вагітності, якщо потенційна користь матері не перевищує можливий ризик для плода. Препарат проникає в грудне молоко, вплив на дітей при грудному вигодовуванні невідомий, тому під час годування груддю застосовувати препарат слід лише у випадках, якщо потенційна користь для матері від прийому препарату явно перевищує потенційний ризик для немовляти. Застосування у дітей Застосування препарату протипоказане у дітей віком до 12 років.Побічна діяПри лікуванні нейропатичного болю З боку травної системи: запор, діарея, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, нудота, блювання, біль у животі. З боку центральної нервової системи: порушення ходи, амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, запаморочення, гіпестезія, сонливість, порушення мислення, тремор. З боку дихальної системи: задишка, фарингіт. З боку шкірних покровів: шкірний висип. З боку органів чуття: амбліопія. Інші: астенічний синдром, грипоподібний синдром, біль голови, інфекційні захворювання, біль різної локалізації, периферичні набряки, збільшення маси тіла. При лікуванні парціальних судом Серцево-судинна система: симптоми вазодилатації, підвищення або зниження артеріального тиску. З боку травної системи: метеоризм, анорексія, гінгівіт, біль у животі, запор, захворювання зубів, діарея, диспепсія, підвищення апетиту, сухість у роті чи глотці, нудота, блювання. З боку системи крові: пурпура (найчастіше її описували як синці, що виникають при фізичній травмі), лейкопенія. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, біль у спині, підвищена ламкість кісток, міалгія. З боку центральної нервової системи: запаморочення, гіперкінези; посилення, ослаблення або відсутність сухожильних рефлексів, парестезія, неспокій, ворожість, амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, порушення координації рухів, депресія, дизартрія, емоційна лабільність, безсоння, ністагм, сонливість, порушення мислення, тремор, тремор. З боку дихальної системи: пневмонія, кашель, фарингіт, риніт. З боку шкірних покровів: садна, акне, свербіж шкіри, висипання на шкірі. З боку сечовидільної системи: інфекція сечових шляхів. Порушення з боку статевої системи: імпотенція. З боку органів чуття: порушення зору, амбліопія, диплопія. Інші: астенічний синдром, набряк обличчя, втома, лихоманка, біль голови, вірусна інфекція, периферичні набряки, збільшення маси тіла. При порівнянні переносимості препарату в дозах 300 та 3600 мг на добу відмічена дозозалежність таких явищ, як запаморочення, атаксія, сонливість, парестезія та ністагм. Післяреєстраційний досвід застосування Можливі випадки раптової незрозумілої смерті не пов'язані з лікуванням габапентином. У процесі лікування габапентином можуть спостерігатися такі небажані явища: різні алергічні реакції, гостра ниркова недостатність, порушення функції печінки, підшлункової залози, збільшення об'єму молочних залоз, гінекомастія, галюцинації, рухові розлади (міоклонус, дискенізія, дистонія), серцебій вухах, розлади сечовипускання. Після різкої відміни терапії габапентином найчастіше відзначалися такі побічні ефекти: занепокоєння, безсоння, нудота, біль різної локалізації та пітливість. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються або відзначаються інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі габапентину і морфіну, коли морфін приймався за 2 години до прийому габапептину, спостерігалося збільшення середнього значення AUС габапентину на 44% порівняно з монотерапією габапентином, що асоціювалося зі збільшенням больового порога (холодовий пресорний тест). Клінічне значення цієї зміни не встановлено, фармакокінетичні характеристики морфіну у своїй не змінювалися. Побічні ефекти морфіну при сумісному прийомі з габапентином не відрізнялися від таких при прийомі морфіну спільно з плацебо. Взаємодії між габапентином та фенобарбіталом, фенітоїном, вальпроєвою кислотою та карбамазепіном не відзначено. Фармакокінетика габапентину в рівноважному стані однакова у здорових людей та пацієнтів, які отримують інші протисудомні препарати. Одночасне застосування габапентину з пероральними контрацептивами, що містять норетистерон та/або етинілестрадіол, не супроводжувалося змінами фармакокінетики обох компонентів. Антацидні препарати, що містять алюміній або магній, знижують біодоступність габапентину приблизно на 20%. У зв'язку з цим препарат слід приймати не раніше як через 2 години після прийому антацидів. Піметідин незначно знижує ниркову екскрецію габапентину. Етанол та засоби, що діють на ЦНС, можуть посилювати побічні ефекти габапентину з боку ЦНС. При одночасному призначенні напроксену з габапентином збільшується абсорбція останнього, при цьому габапентин не впливає на фармакокінетичні параметри напроксену. Одночасне застосування габапентину з гідрокодоном призводить до зменшення фармакокінетичних параметрів (Сmах та AUC) гідрокодону та збільшення AUC габапентину.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, незалежно від їди, не розжовуючи і запиваючи необхідною кількістю рідини. Монотерапія та використання Конвалісу як допоміжний засіб для лікування парціальних епілептичних нападів у дітей старше 12 років та дорослих Лікування починають з дози 300 мг 1 раз на добу і поступово збільшують до 900 мг на добу (перший день – 300 мг 1 раз на добу, другий – по 300 мг 2 рази на добу, третій – по 300 мг 3 рази на добу). Надалі доза може бути збільшена. Зазвичай доза Конвалісу становить 900-1200 мг на добу. Максимальна доза - 3600 мг на добу, розділена на три рівні прийому через 8 годин. Максимальний інтервал між прийомом доз препарату не повинен перевищувати 12 годин, щоб уникнути відновлення судом. Нейропатичний біль у дорослих Лікування починають з дози 300 мг першого дня, потім: 600 мг (по 300 мг 2 рази) на другий день, 900 мг (по 300 мг 3 рази) - на третій день. При інтенсивному болі Конваліс можна застосовувати з першого дня по 300 мг 3 рази на добу. Залежно від ефекту, дозу можна поступово збільшувати, але не більше 3600 мг на добу. У пацієнтів з порушенням функції нирок (при КК 50-79 мл/хв) добова доза препарату становить 600-1800 мг/добу, при КК 30-49 мл/хв - 300-900 мг/добу, при КК 15-29 мл/добу. хв - 300-600 мг/сут, при КК менше 15 мл/мин - 300 мг щодня чи щодня. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза Конвалісу становить 300 мг. Додаткова постгемодіалізна доза становить 300 мг після кожного 4-годинного сеансу гемодіалізу. У дні, коли діаліз не проводиться, Конваліс не застосовують.ПередозуванняСимптоми: при одноразовому прийомі 49 г габапентину спостерігалися запаморочення, диплопія, порушення мови, сонливість, дизартрія, діарея. Літальна доза габапентину при внутрішньому прийомі встановлена ​​у мишей і щурів, які отримували препарат у дозах 8000 мг/кг. Ознаки гострої токсичності у тварин включали атаксію, утруднене дихання, птоз, гіпоактивність або збудження. Лікування: проведення симптоматичної терапії. Хворим з тяжкою нирковою недостатністю може бути показаний гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри аналізі сечі на загальний білок із застосуванням тест-системи Ames N-Multistix SG® можливий хибнопозитивний результат. Необхідно підтвердити одержаний результат за допомогою іншого методу аналізу. У хворих на цукровий діабет іноді виникає потреба у зміні дози гіпоглікемічних препаратів. При появі ознак гострого панкреатиту лікування препаратом слід припинити. Відміняти препарат або замінювати його альтернативним засобом слід поступово, як мінімум, протягом тижня. Різке припинення терапії протисудомними засобами у хворих із парціальними судомами може провокувати розвиток судом. Можливий підвищений ризик виникнення суїцидів та суїцидальних думок. З метою раннього виявлення порушень поведінки, які можуть бути провісниками суїцидальних думок та вчинків, рекомендується контролювати психічний стан хворих. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від водіння транспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: леветирацетам – 1000 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 192,00 мг, повідон К30 – 20,00 мг, кремнію діоксид колоїдний – 16,00 мг, тальк – 8,00 мг, магнію стеарат – 4,00 мг; Оболонка таблетки: Опадрай 85F18422 (полівініловий спирт частково гідролізований – 14,400 мг, титану діоксид – 9,000 мг, макрогол/ПЕГ 3350 – 7,272 мг, тальк – 5,328 мг) – 36,00 мг. По 6 таблеток, покритих плівковою оболонкою, у ПВХ/Ал блістері. 5 або 10 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиДовгасті пігулки, покриті плівковою оболонкою, білого кольору, з ризиком та гравіюванням "1000" на одній стороні пігулки.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб.ФармакокінетикаНе спостерігалося залежності фармакокінетики від статі, раси та часу доби. Всмоктування. Леветирацетам є добре розчинною речовиною з високою проникною здатністю. Після прийому внутрішньо леветирацетам добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Всмоктування відбувається повністю і носить лінійний характер, завдяки чому концентрація в плазмі може бути прогнозована, виходячи з прийнятої дози леветирацетаму, вираженої в мг/кг маси тіла. Ступінь всмоктування леветирацетаму не залежить від дози та часу їди. Абсолютна біодоступність становить приблизно 100%. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові (Сmах) досягається через 1,3 години після перорального прийому леветирацетаму в дозі 1000 мг і при одноразовому прийомі становить 31 мкг/мл, після повторного прийому (2 рази на добу) – 43 мкг/мл. Рівноважний стан досягається через дві доби при дворазовому прийомі препарату. Розподіл. Зв'язування леветирацетаму та його основного метаболіту з білками плазми не перевищує 10%. Об'єм розподілу (Vd) становить приблизно 0,5-0,7 л/кг. Дані щодо розподілу препарату по тканинах відсутні. Метаболізм. Основним метаболічним шляхом (24% дози) є ферментативний гідроліз ацетамідної групи. Ізоферменти цитохрому Р450 печінки не беруть участі в утворенні первинного неактивного фармакологічно метаболіту (ucb L057). Леветирацетам не впливає ферментативну активність гепатоцитів. Леветирацетам та його основний метаболіт не інгібують основні ізоферменти цитохрому Р450 (CYP3A4, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 1А2), глюкуронілтрансферазу (UGT1A1 та UGT1A6) та еп. Леветирацетам також не впливає на глюкуронування вальпроєвої кислоти in vitro. Виведення. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми крові дорослої людини становить 7 ± 1 год і не залежить від дози, шляху введення та тривалості застосування. Середній загальний кліренс становить 0,96 мл/хв/кг. 95% препарату виводиться нирками. Нирковий кліренс леветирацетаму та його метаболіту становить 0,6 та 4,2 мл/хв/кг відповідно. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку Т1/2 збільшується на 40% і становить 10-11 годин, що пов'язано зі зниженням функції нирок цієї категорії пацієнтів. Пацієнти з порушенням функції нирок Кліренс леветирацетаму та його первинного метаболіту корелює з кліренсом креатиніну (КК). Тому пацієнтам із нирковою недостатністю рекомендується добір дози залежно від КК. У термінальній стадії ниркової недостатності у дорослих пацієнтів Т1/2 становить 25 годин у період між сеансами діалізу та 3,1 години під час діалізу. Протягом 4-годинного сеансу діалізу видаляється до 51% леветирацетаму. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня важкості значних змін кліренсу леветирацетаму не відбувається. У більшості пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки при нирковій недостатності супутньої кліренс леветирацетаму знижується більш ніж на 50%. Діти віком 4-12 років Після одноразового прийому внутрішньо препарату в дозі 20 мкг/кг маси тіла Т1/2 у дітей віком 4-12 років становить 6 годин. . Після повторного прийому внутрішньо препарату в дозі від 20 до 60 мг/кг у дітей 4-12 років Сmах досягається протягом 0,5-1,0 год і збільшується лінійно та пропорційно дозі.ФармакодинамікаЛеветирацетам є похідним піролідону (S-енантіомер α-етил-2-оксо-1-піролідин-ацетаміду), за хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів. Механізм дії леветирацетаму до кінця не вивчений, але очевидно, що він відрізняється від механізму дії відомих протиепілептичних препаратів. Експерименти in vivo та in vitro показали, що леветирацетам не змінює основних характеристик клітин та нормальну передачу нервових імпульсів. Дослідження in vitro показали, що леветирацетам впливає на внутрішньонейрональну концентрацію іонів Са2+, частково гальмуючи струм Са2+ через канали N-типу та знижуючи вивільнення кальцію із внутрішньонейрональних депо. Крім того, леветирацетам частково відновлює струми через гаммааміномасляної кислоти (ГАМК)- та гліцин-залежні канали, знижені цинком та карболінами. Один із передбачуваних механізмів заснований на доведеному зв'язуванні з глікопротеїном синаптичних везикул SV2A, що міститься в сірій речовині головного та спинного мозку. Вважається, що таким чином реалізується протисудомний ефект, виражений у протидії гіперсинхронізації нейронної активності. Також леветирацетам впливає на рецептори ГАМК та гліцинові рецептори, модулюючи дані рецептори через різні ендогенні агенти. Не змінює нормальну нейротрансмісію,проте пригнічує епілептиформні нейрональні спалахи, індуковані ГАМК-агоністом бікукуліном, та збудження глютаматних рецепторів. Активність препарату підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).Показання до застосуванняЯк монотерапія (препарат першого вибору) при лікуванні: парціальних нападів з вторинною генералізацією або без такої у дорослих та підлітків старше 16 років із вперше діагностованою епілепсією. У складі комплексної терапії при лікуванні таких станів: парціальних нападів з вторинною генералізацією або без такої, у дорослих та дітей старше 6 років, які страждають на епілепсію; міоклонічних судом у дорослих та у підлітків старше 12 років, які страждають на ювенільну міоклонічну епілепсію; первинно-генералізованих судомних (тоніко-клонічних) нападів у дорослих і підлітків старше 12 років, які страждають на ідіопатичну генералізовану епілепсію.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до леветирацетаму або інших похідних піролідону та інших компонентів препарату. Дитячий вік до 6 років (безпека та ефективність препарату не встановлена). З обережністю: пацієнти похилого віку (старше 65 років); захворювання печінки на стадії декомпенсації; ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяВагітність. У постмаркетингових даних, отриманих із кількох проспективних регістрів вагітностей, зафіксовано понад 1000 випадків призначення монотерапії леветирацетамом у першому триместрі вагітності. В цілому, ці дані не свідчать про суттєве підвищення ризику серйозних вроджених вад розвитку, хоча тератогенний ризик не може бути повністю виключений. Терапія декількома протиепілептичними засобами пов'язана з вищим ризиком виникнення вроджених вад розвитку, ніж монотерапія, внаслідок чого монотерапія у вагітних жінок є доцільною. Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування леветирацетаму у вагітних жінок не проводилося, тому препарат не слід призначати під час вагітності, за винятком випадків клінічної необхідності. Фізіологічні зміни в організмі жінки під час вагітності можуть впливати на концентрацію в плазмі леветирацетаму, як і інших протиепілептичних препаратів. Під час вагітності відмічено зниження концентрації леветирацетаму у плазмі. Це зниження більш виражено у третьому триместрі (до 60% від базової концентрації протягом третього триместру). Лікування леветирацетамом вагітних слід проводити під спеціальним контролем. Перерви у проведенні протиепілептичної терапії можуть призвести до погіршення перебігу захворювання, що може завдати шкоди здоров'ю як матері, так і плода. Для моніторингу наслідків застосування леветирацетаму у вагітних жінок лікарям рекомендується реєструвати дані пацієнток у Європейському та Міжнародному Регістрі протиепілептичних препаратів (EURAP). Грудне годування. Леветирацетам виділяється з грудним молоком, тому за необхідності його застосування у період лактації грудне вигодовування на час прийому препарату не рекомендується. Однак, якщо лікування леветирацетамом необхідне в період годування, співвідношення ризик/корисність лікування має бути ретельно зважено щодо важливості годівлі. Фертильність. У дослідженнях на тваринах не було виявлено впливу леветирацетаму на фертильність. Клінічних даних немає, можливий ризик у людини невідомий.Побічна діяПоданий нижче профіль небажаних явищ заснований на аналізі результатів плацебо-контрольованих досліджень, а також на досвіді постмаркетингового застосування леветирацетаму. Найчастіші небажані реакції були назофарингіт, сонливість, біль голови, стомлюваність і запаморочення. Профіль безпеки леветирацетаму загалом подібний до різних вікових груп дорослих та дітей. Для позначення частоти побічних ефектів використовується така класифікація: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та Інфекції та інвазії: дуже часто – назофарингіт; рідко – інфекції. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко – панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія. З боку імунної системи: рідко – лікарська реакція з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром). З боку обміну речовин: часто – анорексія; нечасто – збільшення маси тіла, зниження маси тіла; рідко – гіпонатріємія. Психічні порушення: часто - депресія, ворожість/агресивність, тривога, безсоння, нервозність, дратівливість; нечасто – спроби суїциду, суїцидальні наміри, психотичні розлади, поведінкові розлади, галюцинації, гнівливість, сплутаність свідомості, емоційна лабільність, мінливість настрою, збудження, панічні атаки; рідко – суїцид, розлад особистості, порушення мислення. З боку нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль; часто - судоми, порушення рівноваги, запаморочення, летаргія, тремор; нечасто – амнезія, погіршення пам'яті, порушення координації, атаксія, парестезії, зниження концентрації уваги; рідко – хореоатетоз, дискінезія, гіперкінезія. З боку органу зору: нечасто – диплопія, нечіткість зору. З боку органу слуху: часто – вертиго. З боку дихальної системи: часто – кашель. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, діарея, диспепсія, блювання, нудота; рідко – панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – зміна функціональних проб печінки; рідко – печінкова недостатність, гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висип; нечасто - алопеція, екзема, свербіж; рідко – токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема. Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – м'язова слабкість, міалгія. Загальні розлади: часто – астенія/втома. Травми, ускладнення процедур: нечасто – випадкові ушкодження. Ризик анорексії вищий при одночасному застосуванні леветирацетаму та топірамату. У ряді випадків спостерігалося відновлення волосяного покриву після відміни леветирацетаму. У деяких випадках панцитопенії реєструвалося пригнічення кісткового мозку. Профіль безпеки у дітей у плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях можна порівняти з профілем безпеки леветирацетаму у дорослих. У дітей та підлітків віком від 4 до 16 років частіше реєструвалися такі небажані реакції: блювання (дуже часто, 11,2%), збудження (часто, 3,4%), мінливість настрою (часто, 2,1%), емоційна лабільність (часто, 1,7%), агресивність (часто, 8,2%), поведінкові розлади (часто, 5,6%) та летаргія (часто, 3,9%). У дітей віком від 1 місяця до 4 років частіше реєстрували такі небажані реакції: дратівливість (дуже часто, 11,7%) та порушення координації (часто, 3,3%). У подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні, метою якого було показати, що препарат з безпеки не поступається плацебо, оцінювали когнітивні та нейропсихологічні ефекти леветирацетаму у дітей віком від 4 до 16 років з парціальними нападами. За результатами дослідження було зроблено висновок, що леветирацетам не відрізнявся від плацебо (не поступався йому) щодо змін суми балів за розділами "Увага та Пам'ять" та "Комбінований Скринінг Пам'яті" шкали Лейтер-Р (Leiter-R) у пацієнтів, які пройшли дослідження відповідно до протоколу, порівняно з вихідним візитом. В результаті аналізу поведінкового та емоційного статусу за допомогою інструменту, що пройшов валідацію, - опитувальника Аченбаха (Achenbach) - було виявлено агресивну поведінку в групі пацієнтів, які приймають леветирацетам. Однак пацієнти, які приймали леветирацетам у ході довгострокового спостереження у відкритій фазі дослідження, не демонстрували погіршення поведінкового та емоційного статусу, зокрема показники агресивної поведінки не погіршувалися порівняно з вихідним рівнем.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат не взаємодіє з іншими протиепілептичними препаратами (фенітоїн, карбамазепін, вальпроєва кислота, фенобарбітал, ламотриджин, габапентин, топірамат, примідон). Кліренс леветирацетаму був на 22% вищим у дітей, які приймають ензим-індуковані протиепілептичні засоби порівняно з дітьми, які не приймають їх. Зниження ниркової секреції первинного метаболіту спостерігалося прийому пробенециду в дозі 500 мг 4 десь у день. Ефект леветирацетаму при одночасному прийомі з пробенецидом не вивчався, також він невідомий при прийомі з нестероїдними протизапальними засобами, сульфаніламідами та метотрексатом. Леветирацетам у добовій дозі 1000 мг не змінює фармакокінетику пероральних протизаплідних засобів (етинілестрадіол, левоноргестрел). Леветирацетам у добовій дозі 2000 мг не змінює фармакокінетику дигоксину та варфарину. Дігоксин, пероральні протизаплідні засоби та варфарин не впливають на фармакокінетику леветирацетаму. Немає даних про вплив антацидів на абсорбцію леветирацетаму. При спільному прийомі з топіраматом вища ймовірність розвитку анорексії. Відсутні дані про клінічно значущі лікарські взаємодії у дітей, які отримували леветирацетам у дозі до 60 мг/кг/добу. Повнота всмоктування леветирацетаму прийому внутрішньо не змінюється під впливом їжі, у своїй швидкість всмоктування дещо знижується. Даних щодо взаємодії леветирацетаму з алкоголем немає.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від їди. Добову дозу ділять на 2 прийоми однаковою дозою. Як монотерапія Дорослим та підліткам старше 16 років лікування слід розпочинати з добової дози 500 мг, розділеної на 2 прийоми (по 250 мг 2 рази на добу). Через 2 тижні доза може бути збільшена до початкової терапевтичної – 1000 мг (по 500 мг 2 рази на добу). Дозу можна збільшувати з кроком 250 мг 2 рази на добу кожні два тижні залежно від клінічної відповіді. Максимальна добова доза – 3000 мг (по 1500 мг 2 рази на добу). У складі комплексної терапії Дітям старше 6 років та підліткам (від 12 до 17 років) з масою тіла менше 50 кг лікування слід розпочинати з добової дози 20 мг/кг маси тіла, розділеної на 2 прийоми (по 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу). Зміна дози на 20 мг/кг маси тіла (по 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу) може здійснюватися кожні 2 тижні до досягнення добової дози, що рекомендується, - 60 мг/кг маси тіла (по 30 мг/кг маси тіла 2 рази в добу). При непереносимості добової дози, що рекомендується, можливе її зниження. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу. Лікар повинен призначити препарат у найбільш підходящій лікарській формі та дозуванні залежно від віку, маси тіла пацієнта та необхідної терапевтичної дози. У зв'язку з відсутністю потрібного дозування таблетки не призначені для лікування дітей вагою менше 25 кг, призначення дози менше 250 мг, а також для пацієнтів, які мають труднощі при ковтанні. У цих випадках рекомендується розпочинати лікування з прийому препарату у формі розчину для прийому внутрішньо. Дітям із масою тіла понад 50 кг дозування здійснюється за схемою, наведеною для дорослих. Дорослим та підліткам (від 12 до 17 років) з масою тіла 50 кг і більше лікування слід розпочинати з добової дози 1000 мг, розділеної на 2 прийоми (по 500 мг 2 рази на добу). Залежно від клінічної реакції та переносимості препарату добова доза може бути збільшена до максимальної – 3000 мг (по 1500 мг 2 рази на добу). Зміна дози на 500 мг 2 рази на день може здійснюватися кожні 2-4 тижні. Особливі групи пацієнтів Оскільки леветирацетам виводиться з організму нирками, при призначенні препарату пацієнтам із нирковою недостатністю та пацієнтам похилого віку (65 років і старше) дозу слід коригувати залежно від величини КК, добову дозу підбирають індивідуально. КК (мл/хв) можна розрахувати, виходячи з концентрації креатиніну в сироватці (КС) (мг/дл). КК для чоловіків можна розрахувати за такою формулою: КК (мл/хв) = [140 - вік (роки)] х маса тіла (кг) / 72 х КС (мг/дл) КК для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Потім КК коригується з урахуванням площі поверхні тіла (ППТ) за такою формулою: КК (мл/хв/1,73 м2) = КК (мл/хв) / ППТ об'єкта (м2) х 1,73 Таблиця 1. Режим дозування препарату у дорослих та підлітків з порушенням функції нирок, маса тіла яких понад 50 кг. Група КК (мл/хв/1,73 м2) Режим дозування Норма >80 Від 500 до 1500 мг двічі на добу Легка 50-79 Від 500 до 1000 мг двічі на добу Середній тяжкості 30-49 Від 250 до 750 мг 2 рази на добу Важка <30 Від 250 до 500 мг двічі на добу Термінальна стадія (пацієнти, що знаходяться на гемодіалізі) - Від 500 до 1000 мг 1 раз на добу** * у перший день лікування рекомендується прийом навантажувальної дози 750 мг ** після завершення гемодіалізу рекомендується прийом додаткової дози 250-500 мг. Дітям з нирковою недостатністю корекцію дози леветирацетаму слід проводити з урахуванням ступеня ниркової недостатності. Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м2) може бути оцінений на підставі визначення сироваткового креатиніну (мг/дл) для підлітків та дітей, використовуючи таку формулу (формулу Шварца): КК (мл/хв/1,73 м2) = Зростання (см) х ks/КС (мл/дл) ks=0,55 для дітей молодше 13 років та підлітків жіночої статі; ks=0,7 для підлітків чоловічої статі. Таблиця 2. Режим дозування препарату для дітей та підлітків з порушенням функції нирок, маса тіла яких менше 50 кг Група КК (мл/хв/1,73 м2) Режим дозування Діти старше 4 років та підлітки з масою тіла менше 50 кг Норма >80 10-30 мг/кг 2 рази на добу Легка 50-79 10-20 мг/кг 2 рази на добу Середній тяжкості 30-49 5-15 мг/кг 2 рази на добу Важка <30 5-10 мг/кг 2 рази на добу Термінальна стадія (пацієнти, що перебувають на гемодіалізі) - 10-20 мг/кг 1 раз на добу1,2 1 15 мг/кг рекомендована доза навантаження в перший день лікування 2 рекомендована підтримуюча доза після діалізу 5-10 мг/кг Порушення функції печінки Пацієнтам з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з декомпенсованим порушенням функції печінки та нирковою недостатністю зниження КК може не повною мірою відображати ступінь тяжкості ниркової недостатності. У разі при ККПередозуванняСимптоми: сонливість, ажитація, тривожність, агресія, гноблення свідомості, гноблення дихання, кома. Лікування: після гострого передозування необхідно викликати блювоту та промити шлунок з наступним призначенням активованого вугілля. Специфічного антидоту для леветирацетаму немає. При необхідності проводиться симптоматичне лікування в умовах стаціонару з використанням гемодіалізу (ефективність діалізу для леветирацетаму становить 60%, для його первинного метаболіту – 74%).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо потрібно припинити прийом препарату, то скасування лікування рекомендується здійснювати поступово, зменшуючи разову дозу на 500 мг кожні 2-4 тижні (у дорослих та підлітків вагою більше 50 кг). У дітей зниження дози не повинне перевищувати 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу кожні 2 тижні. Супутні протиепілептичні лікарські препарати (під час переведення пацієнта на прийом леветирацетаму) бажано скасовувати поступово. Наявні відомості про застосування препарату у дітей не свідчать про будь-який його негативний вплив на розвиток та статеву зрілість. Однак віддалені наслідки на здатність дітей до навчання, їхній інтелектуальний розвиток, зростання, функції ендокринних залоз, статевий розвиток та фертильність залишаються невідомими. Пацієнтам із захворюваннями нирок та декомпенсованими захворюваннями печінки рекомендується дослідження функції нирок перед початком лікування. При порушенні функції нирок може знадобитися корекція дози. Ризик розвитку анорексії збільшується при одночасному застосуванні з топіраматом. У зв'язку з наявними повідомленнями про випадки суїциду, суїцидальних намірів та спроб суїциду при лікуванні леветирацетамом слід попереджати пацієнтів про необхідність негайно повідомляти лікаря про появу будь-яких симптомів депресії або суїцидальних намірів. Для дітей віком до 6 років рекомендованою лікарською формою є розчин для прийому внутрішньо. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив леветирацетаму на здатність керувати транспортними засобами та механізмами спеціально не вивчався, однак, через різну індивідуальну чутливість до препарату з боку центральної нервової системи в період лікування необхідно утриматися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. .Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: леветирацетам – 1000 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 192,00 мг, повідон К30 – 20,00 мг, кремнію діоксид колоїдний – 16,00 мг, тальк – 8,00 мг, магнію стеарат – 4,00 мг; Оболонка таблетки: Опадрай 85F18422 (полівініловий спирт частково гідролізований – 14,400 мг, титану діоксид – 9,000 мг, макрогол/ПЕГ 3350 – 7,272 мг, тальк – 5,328 мг) – 36,00 мг. По 6 таблеток, покритих плівковою оболонкою, у ПВХ/Ал блістері. 5 або 10 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиДовгасті пігулки, покриті плівковою оболонкою, білого кольору, з ризиком та гравіюванням "1000" на одній стороні пігулки.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб.ФармакокінетикаНе спостерігалося залежності фармакокінетики від статі, раси та часу доби. Всмоктування. Леветирацетам є добре розчинною речовиною з високою проникною здатністю. Після прийому внутрішньо леветирацетам добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Всмоктування відбувається повністю і носить лінійний характер, завдяки чому концентрація в плазмі може бути прогнозована, виходячи з прийнятої дози леветирацетаму, вираженої в мг/кг маси тіла. Ступінь всмоктування леветирацетаму не залежить від дози та часу їди. Абсолютна біодоступність становить приблизно 100%. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові (Сmах) досягається через 1,3 години після перорального прийому леветирацетаму в дозі 1000 мг і при одноразовому прийомі становить 31 мкг/мл, після повторного прийому (2 рази на добу) – 43 мкг/мл. Рівноважний стан досягається через дві доби при дворазовому прийомі препарату. Розподіл. Зв'язування леветирацетаму та його основного метаболіту з білками плазми не перевищує 10%. Об'єм розподілу (Vd) становить приблизно 0,5-0,7 л/кг. Дані щодо розподілу препарату по тканинах відсутні. Метаболізм. Основним метаболічним шляхом (24% дози) є ферментативний гідроліз ацетамідної групи. Ізоферменти цитохрому Р450 печінки не беруть участі в утворенні первинного неактивного фармакологічно метаболіту (ucb L057). Леветирацетам не впливає ферментативну активність гепатоцитів. Леветирацетам та його основний метаболіт не інгібують основні ізоферменти цитохрому Р450 (CYP3A4, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 1А2), глюкуронілтрансферазу (UGT1A1 та UGT1A6) та еп. Леветирацетам також не впливає на глюкуронування вальпроєвої кислоти in vitro. Виведення. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми крові дорослої людини становить 7 ± 1 год і не залежить від дози, шляху введення та тривалості застосування. Середній загальний кліренс становить 0,96 мл/хв/кг. 95% препарату виводиться нирками. Нирковий кліренс леветирацетаму та його метаболіту становить 0,6 та 4,2 мл/хв/кг відповідно. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку Т1/2 збільшується на 40% і становить 10-11 годин, що пов'язано зі зниженням функції нирок цієї категорії пацієнтів. Пацієнти з порушенням функції нирок Кліренс леветирацетаму та його первинного метаболіту корелює з кліренсом креатиніну (КК). Тому пацієнтам із нирковою недостатністю рекомендується добір дози залежно від КК. У термінальній стадії ниркової недостатності у дорослих пацієнтів Т1/2 становить 25 годин у період між сеансами діалізу та 3,1 години під час діалізу. Протягом 4-годинного сеансу діалізу видаляється до 51% леветирацетаму. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня важкості значних змін кліренсу леветирацетаму не відбувається. У більшості пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки при нирковій недостатності супутньої кліренс леветирацетаму знижується більш ніж на 50%. Діти віком 4-12 років Після одноразового прийому внутрішньо препарату в дозі 20 мкг/кг маси тіла Т1/2 у дітей віком 4-12 років становить 6 годин. . Після повторного прийому внутрішньо препарату в дозі від 20 до 60 мг/кг у дітей 4-12 років Сmах досягається протягом 0,5-1,0 год і збільшується лінійно та пропорційно дозі.ФармакодинамікаЛеветирацетам є похідним піролідону (S-енантіомер α-етил-2-оксо-1-піролідин-ацетаміду), за хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів. Механізм дії леветирацетаму до кінця не вивчений, але очевидно, що він відрізняється від механізму дії відомих протиепілептичних препаратів. Експерименти in vivo та in vitro показали, що леветирацетам не змінює основних характеристик клітин та нормальну передачу нервових імпульсів. Дослідження in vitro показали, що леветирацетам впливає на внутрішньонейрональну концентрацію іонів Са2+, частково гальмуючи струм Са2+ через канали N-типу та знижуючи вивільнення кальцію із внутрішньонейрональних депо. Крім того, леветирацетам частково відновлює струми через гаммааміномасляної кислоти (ГАМК)- та гліцин-залежні канали, знижені цинком та карболінами. Один із передбачуваних механізмів заснований на доведеному зв'язуванні з глікопротеїном синаптичних везикул SV2A, що міститься в сірій речовині головного та спинного мозку. Вважається, що таким чином реалізується протисудомний ефект, виражений у протидії гіперсинхронізації нейронної активності. Також леветирацетам впливає на рецептори ГАМК та гліцинові рецептори, модулюючи дані рецептори через різні ендогенні агенти. Не змінює нормальну нейротрансмісію,проте пригнічує епілептиформні нейрональні спалахи, індуковані ГАМК-агоністом бікукуліном, та збудження глютаматних рецепторів. Активність препарату підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).Показання до застосуванняЯк монотерапія (препарат першого вибору) при лікуванні: парціальних нападів з вторинною генералізацією або без такої у дорослих та підлітків старше 16 років із вперше діагностованою епілепсією. У складі комплексної терапії при лікуванні таких станів: парціальних нападів з вторинною генералізацією або без такої, у дорослих та дітей старше 6 років, які страждають на епілепсію; міоклонічних судом у дорослих та у підлітків старше 12 років, які страждають на ювенільну міоклонічну епілепсію; первинно-генералізованих судомних (тоніко-клонічних) нападів у дорослих і підлітків старше 12 років, які страждають на ідіопатичну генералізовану епілепсію.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до леветирацетаму або інших похідних піролідону та інших компонентів препарату. Дитячий вік до 6 років (безпека та ефективність препарату не встановлена). З обережністю: пацієнти похилого віку (старше 65 років); захворювання печінки на стадії декомпенсації; ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяВагітність. У постмаркетингових даних, отриманих із кількох проспективних регістрів вагітностей, зафіксовано понад 1000 випадків призначення монотерапії леветирацетамом у першому триместрі вагітності. В цілому, ці дані не свідчать про суттєве підвищення ризику серйозних вроджених вад розвитку, хоча тератогенний ризик не може бути повністю виключений. Терапія декількома протиепілептичними засобами пов'язана з вищим ризиком виникнення вроджених вад розвитку, ніж монотерапія, внаслідок чого монотерапія у вагітних жінок є доцільною. Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування леветирацетаму у вагітних жінок не проводилося, тому препарат не слід призначати під час вагітності, за винятком випадків клінічної необхідності. Фізіологічні зміни в організмі жінки під час вагітності можуть впливати на концентрацію в плазмі леветирацетаму, як і інших протиепілептичних препаратів. Під час вагітності відмічено зниження концентрації леветирацетаму у плазмі. Це зниження більш виражено у третьому триместрі (до 60% від базової концентрації протягом третього триместру). Лікування леветирацетамом вагітних слід проводити під спеціальним контролем. Перерви у проведенні протиепілептичної терапії можуть призвести до погіршення перебігу захворювання, що може завдати шкоди здоров'ю як матері, так і плода. Для моніторингу наслідків застосування леветирацетаму у вагітних жінок лікарям рекомендується реєструвати дані пацієнток у Європейському та Міжнародному Регістрі протиепілептичних препаратів (EURAP). Грудне годування. Леветирацетам виділяється з грудним молоком, тому за необхідності його застосування у період лактації грудне вигодовування на час прийому препарату не рекомендується. Однак, якщо лікування леветирацетамом необхідне в період годування, співвідношення ризик/корисність лікування має бути ретельно зважено щодо важливості годівлі. Фертильність. У дослідженнях на тваринах не було виявлено впливу леветирацетаму на фертильність. Клінічних даних немає, можливий ризик у людини невідомий.Побічна діяПоданий нижче профіль небажаних явищ заснований на аналізі результатів плацебо-контрольованих досліджень, а також на досвіді постмаркетингового застосування леветирацетаму. Найчастіші небажані реакції були назофарингіт, сонливість, біль голови, стомлюваність і запаморочення. Профіль безпеки леветирацетаму загалом подібний до різних вікових груп дорослих та дітей. Для позначення частоти побічних ефектів використовується така класифікація: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та Інфекції та інвазії: дуже часто – назофарингіт; рідко – інфекції. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко – панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія. З боку імунної системи: рідко – лікарська реакція з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром). З боку обміну речовин: часто – анорексія; нечасто – збільшення маси тіла, зниження маси тіла; рідко – гіпонатріємія. Психічні порушення: часто - депресія, ворожість/агресивність, тривога, безсоння, нервозність, дратівливість; нечасто – спроби суїциду, суїцидальні наміри, психотичні розлади, поведінкові розлади, галюцинації, гнівливість, сплутаність свідомості, емоційна лабільність, мінливість настрою, збудження, панічні атаки; рідко – суїцид, розлад особистості, порушення мислення. З боку нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль; часто - судоми, порушення рівноваги, запаморочення, летаргія, тремор; нечасто – амнезія, погіршення пам'яті, порушення координації, атаксія, парестезії, зниження концентрації уваги; рідко – хореоатетоз, дискінезія, гіперкінезія. З боку органу зору: нечасто – диплопія, нечіткість зору. З боку органу слуху: часто – вертиго. З боку дихальної системи: часто – кашель. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, діарея, диспепсія, блювання, нудота; рідко – панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – зміна функціональних проб печінки; рідко – печінкова недостатність, гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висип; нечасто - алопеція, екзема, свербіж; рідко – токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема. Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – м'язова слабкість, міалгія. Загальні розлади: часто – астенія/втома. Травми, ускладнення процедур: нечасто – випадкові ушкодження. Ризик анорексії вищий при одночасному застосуванні леветирацетаму та топірамату. У ряді випадків спостерігалося відновлення волосяного покриву після відміни леветирацетаму. У деяких випадках панцитопенії реєструвалося пригнічення кісткового мозку. Профіль безпеки у дітей у плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях можна порівняти з профілем безпеки леветирацетаму у дорослих. У дітей та підлітків віком від 4 до 16 років частіше реєструвалися такі небажані реакції: блювання (дуже часто, 11,2%), збудження (часто, 3,4%), мінливість настрою (часто, 2,1%), емоційна лабільність (часто, 1,7%), агресивність (часто, 8,2%), поведінкові розлади (часто, 5,6%) та летаргія (часто, 3,9%). У дітей віком від 1 місяця до 4 років частіше реєстрували такі небажані реакції: дратівливість (дуже часто, 11,7%) та порушення координації (часто, 3,3%). У подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні, метою якого було показати, що препарат з безпеки не поступається плацебо, оцінювали когнітивні та нейропсихологічні ефекти леветирацетаму у дітей віком від 4 до 16 років з парціальними нападами. За результатами дослідження було зроблено висновок, що леветирацетам не відрізнявся від плацебо (не поступався йому) щодо змін суми балів за розділами "Увага та Пам'ять" та "Комбінований Скринінг Пам'яті" шкали Лейтер-Р (Leiter-R) у пацієнтів, які пройшли дослідження відповідно до протоколу, порівняно з вихідним візитом. В результаті аналізу поведінкового та емоційного статусу за допомогою інструменту, що пройшов валідацію, - опитувальника Аченбаха (Achenbach) - було виявлено агресивну поведінку в групі пацієнтів, які приймають леветирацетам. Однак пацієнти, які приймали леветирацетам у ході довгострокового спостереження у відкритій фазі дослідження, не демонстрували погіршення поведінкового та емоційного статусу, зокрема показники агресивної поведінки не погіршувалися порівняно з вихідним рівнем.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат не взаємодіє з іншими протиепілептичними препаратами (фенітоїн, карбамазепін, вальпроєва кислота, фенобарбітал, ламотриджин, габапентин, топірамат, примідон). Кліренс леветирацетаму був на 22% вищим у дітей, які приймають ензим-індуковані протиепілептичні засоби порівняно з дітьми, які не приймають їх. Зниження ниркової секреції первинного метаболіту спостерігалося прийому пробенециду в дозі 500 мг 4 десь у день. Ефект леветирацетаму при одночасному прийомі з пробенецидом не вивчався, також він невідомий при прийомі з нестероїдними протизапальними засобами, сульфаніламідами та метотрексатом. Леветирацетам у добовій дозі 1000 мг не змінює фармакокінетику пероральних протизаплідних засобів (етинілестрадіол, левоноргестрел). Леветирацетам у добовій дозі 2000 мг не змінює фармакокінетику дигоксину та варфарину. Дігоксин, пероральні протизаплідні засоби та варфарин не впливають на фармакокінетику леветирацетаму. Немає даних про вплив антацидів на абсорбцію леветирацетаму. При спільному прийомі з топіраматом вища ймовірність розвитку анорексії. Відсутні дані про клінічно значущі лікарські взаємодії у дітей, які отримували леветирацетам у дозі до 60 мг/кг/добу. Повнота всмоктування леветирацетаму прийому внутрішньо не змінюється під впливом їжі, у своїй швидкість всмоктування дещо знижується. Даних щодо взаємодії леветирацетаму з алкоголем немає.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від їди. Добову дозу ділять на 2 прийоми однаковою дозою. Як монотерапія Дорослим та підліткам старше 16 років лікування слід розпочинати з добової дози 500 мг, розділеної на 2 прийоми (по 250 мг 2 рази на добу). Через 2 тижні доза може бути збільшена до початкової терапевтичної – 1000 мг (по 500 мг 2 рази на добу). Дозу можна збільшувати з кроком 250 мг 2 рази на добу кожні два тижні залежно від клінічної відповіді. Максимальна добова доза – 3000 мг (по 1500 мг 2 рази на добу). У складі комплексної терапії Дітям старше 6 років та підліткам (від 12 до 17 років) з масою тіла менше 50 кг лікування слід розпочинати з добової дози 20 мг/кг маси тіла, розділеної на 2 прийоми (по 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу). Зміна дози на 20 мг/кг маси тіла (по 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу) може здійснюватися кожні 2 тижні до досягнення добової дози, що рекомендується, - 60 мг/кг маси тіла (по 30 мг/кг маси тіла 2 рази в добу). При непереносимості добової дози, що рекомендується, можливе її зниження. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу. Лікар повинен призначити препарат у найбільш підходящій лікарській формі та дозуванні залежно від віку, маси тіла пацієнта та необхідної терапевтичної дози. У зв'язку з відсутністю потрібного дозування таблетки не призначені для лікування дітей вагою менше 25 кг, призначення дози менше 250 мг, а також для пацієнтів, які мають труднощі при ковтанні. У цих випадках рекомендується розпочинати лікування з прийому препарату у формі розчину для прийому внутрішньо. Дітям із масою тіла понад 50 кг дозування здійснюється за схемою, наведеною для дорослих. Дорослим та підліткам (від 12 до 17 років) з масою тіла 50 кг і більше лікування слід розпочинати з добової дози 1000 мг, розділеної на 2 прийоми (по 500 мг 2 рази на добу). Залежно від клінічної реакції та переносимості препарату добова доза може бути збільшена до максимальної – 3000 мг (по 1500 мг 2 рази на добу). Зміна дози на 500 мг 2 рази на день може здійснюватися кожні 2-4 тижні. Особливі групи пацієнтів Оскільки леветирацетам виводиться з організму нирками, при призначенні препарату пацієнтам із нирковою недостатністю та пацієнтам похилого віку (65 років і старше) дозу слід коригувати залежно від величини КК, добову дозу підбирають індивідуально. КК (мл/хв) можна розрахувати, виходячи з концентрації креатиніну в сироватці (КС) (мг/дл). КК для чоловіків можна розрахувати за такою формулою: КК (мл/хв) = [140 - вік (роки)] х маса тіла (кг) / 72 х КС (мг/дл) КК для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Потім КК коригується з урахуванням площі поверхні тіла (ППТ) за такою формулою: КК (мл/хв/1,73 м2) = КК (мл/хв) / ППТ об'єкта (м2) х 1,73 Таблиця 1. Режим дозування препарату у дорослих та підлітків з порушенням функції нирок, маса тіла яких понад 50 кг. Група КК (мл/хв/1,73 м2) Режим дозування Норма >80 Від 500 до 1500 мг двічі на добу Легка 50-79 Від 500 до 1000 мг двічі на добу Середній тяжкості 30-49 Від 250 до 750 мг 2 рази на добу Важка <30 Від 250 до 500 мг двічі на добу Термінальна стадія (пацієнти, що знаходяться на гемодіалізі) - Від 500 до 1000 мг 1 раз на добу** * у перший день лікування рекомендується прийом навантажувальної дози 750 мг ** після завершення гемодіалізу рекомендується прийом додаткової дози 250-500 мг. Дітям з нирковою недостатністю корекцію дози леветирацетаму слід проводити з урахуванням ступеня ниркової недостатності. Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м2) може бути оцінений на підставі визначення сироваткового креатиніну (мг/дл) для підлітків та дітей, використовуючи таку формулу (формулу Шварца): КК (мл/хв/1,73 м2) = Зростання (см) х ks/КС (мл/дл) ks=0,55 для дітей молодше 13 років та підлітків жіночої статі; ks=0,7 для підлітків чоловічої статі. Таблиця 2. Режим дозування препарату для дітей та підлітків з порушенням функції нирок, маса тіла яких менше 50 кг Група КК (мл/хв/1,73 м2) Режим дозування Діти старше 4 років та підлітки з масою тіла менше 50 кг Норма >80 10-30 мг/кг 2 рази на добу Легка 50-79 10-20 мг/кг 2 рази на добу Середній тяжкості 30-49 5-15 мг/кг 2 рази на добу Важка <30 5-10 мг/кг 2 рази на добу Термінальна стадія (пацієнти, що перебувають на гемодіалізі) - 10-20 мг/кг 1 раз на добу1,2 1 15 мг/кг рекомендована доза навантаження в перший день лікування 2 рекомендована підтримуюча доза після діалізу 5-10 мг/кг Порушення функції печінки Пацієнтам з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з декомпенсованим порушенням функції печінки та нирковою недостатністю зниження КК може не повною мірою відображати ступінь тяжкості ниркової недостатності. У разі при ККПередозуванняСимптоми: сонливість, ажитація, тривожність, агресія, гноблення свідомості, гноблення дихання, кома. Лікування: після гострого передозування необхідно викликати блювоту та промити шлунок з наступним призначенням активованого вугілля. Специфічного антидоту для леветирацетаму немає. При необхідності проводиться симптоматичне лікування в умовах стаціонару з використанням гемодіалізу (ефективність діалізу для леветирацетаму становить 60%, для його первинного метаболіту – 74%).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо потрібно припинити прийом препарату, то скасування лікування рекомендується здійснювати поступово, зменшуючи разову дозу на 500 мг кожні 2-4 тижні (у дорослих та підлітків вагою більше 50 кг). У дітей зниження дози не повинне перевищувати 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу кожні 2 тижні. Супутні протиепілептичні лікарські препарати (під час переведення пацієнта на прийом леветирацетаму) бажано скасовувати поступово. Наявні відомості про застосування препарату у дітей не свідчать про будь-який його негативний вплив на розвиток та статеву зрілість. Однак віддалені наслідки на здатність дітей до навчання, їхній інтелектуальний розвиток, зростання, функції ендокринних залоз, статевий розвиток та фертильність залишаються невідомими. Пацієнтам із захворюваннями нирок та декомпенсованими захворюваннями печінки рекомендується дослідження функції нирок перед початком лікування. При порушенні функції нирок може знадобитися корекція дози. Ризик розвитку анорексії збільшується при одночасному застосуванні з топіраматом. У зв'язку з наявними повідомленнями про випадки суїциду, суїцидальних намірів та спроб суїциду при лікуванні леветирацетамом слід попереджати пацієнтів про необхідність негайно повідомляти лікаря про появу будь-яких симптомів депресії або суїцидальних намірів. Для дітей віком до 6 років рекомендованою лікарською формою є розчин для прийому внутрішньо. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив леветирацетаму на здатність керувати транспортними засобами та механізмами спеціально не вивчався, однак, через різну індивідуальну чутливість до препарату з боку центральної нервової системи в період лікування необхідно утриматися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. .Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньовенного введення 100 мг/мл 5 мл (1 амп.): активна речовина: вальпроат натрію – 500 мг (еквівалент вальпроєвої кислоти 433,9 мг); допоміжні речовини: натрію гідроксид – 117 мг; натрію гідрофосфату додекагідрат – 71,8 мг, вода для ін'єкцій – до 5 мл. Розчин внутрішньовенного введення, 100 мг/мл. По 5 мл в ампулі безбарвного скла (тип I) з червоною точкою розлому та кільцем оранжевого кольору у верхній частині. 5 амп. у прозорому пластиковому піддоні; по 1 піддону у картонній пачці.Опис лікарської формиПрозора безбарвна чи майже безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаФармакологічна дія – протиепілептична.ФармакокінетикаCss (рівноважна концентрація) при внутрішньовенному введенні досягається протягом декількох хвилин і може підтримуватися за допомогою повільного інфузійного введення. Терапевтична концентрація вальпроєвої кислоти в плазмі коливається в межах 50-150 мг/л. Вальпроєва кислота пов'язана з білками плазми на 90-95% при концентрації в плазмі крові до 50 мг/л і на 80-85% при концентрації 50-100 мг/л; при уремії, гіпопротеїнемії та цирозі зв'язування з білками плазми знижено. Концентрація у спинномозковій рідині корелює з величиною, не пов'язаною з білками плазми фракції вальпроєвої кислоти, становлячи близько 10% рівня у сироватці. Вальпроєва кислота проникає через ГПБ та гематоенцефалічний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Концентрація у грудному молоці становить 1–10% концентрації у плазмі крові матері.Вальпроєва кислота піддається глюкуронуванню та окисленню в печінці, метаболіти та незмінена вальпроєва кислота (1–3% від дози) виводяться нирками, невеликі кількості виводяться з фекаліями та повітрям, що видихається. T1/2 вальпроєвої кислоти становить у здорових піддослідних та при монотерапії від 8 до 20 год; при поєднанні з індукторами мікросомальних ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі вальпроєвої кислоти, T1/2 може становити 6-8 годин; у хворих з порушенням функції печінки, літніх хворих та дітей до 18 місяців – може бути значно більш тривалим.при поєднанні з індукторами мікросомальних ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі вальпроєвої кислоти, T1/2 може становити 6-8 годин; у хворих з порушенням функції печінки, літніх хворих та дітей до 18 місяців – може бути значно більш тривалим.при поєднанні з індукторами мікросомальних ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі вальпроєвої кислоти, T1/2 може становити 6-8 годин; у хворих з порушенням функції печінки, літніх хворих та дітей до 18 місяців – може бути значно більш тривалим.ФармакодинамікаКонвулекс - протиепілептичний засіб, має також центральну міорелаксуючу та седативну дію. Механізм дії обумовлений переважно підвищенням вмісту ГАМК у ЦНС унаслідок інгібування ферменту ГАМК-трансферази. ГАМК знижує збудливість та судомну готовність моторних зон головного мозку. Крім того, у механізмі дії препарату істотна роль належить впливу вальпроєвої кислоти на рецептори ГАМКА (активація ГАМКергічної передачі), а також впливу на потенціалзалежні натрієві канали. За іншою гіпотезою діє на ділянки постсинаптичних рецепторів, імітуючи або посилюючи гальмуючий ефект ГАМК. Можливий прямий вплив на активність мембран пов'язаний із змінами провідності калію. Покращує психічний стан і настрій хворих, має антиаритмічну активність.Показання до застосуванняепілептичний статус; епілепсія різної етіології - ідіопатична, криптогенна та симптоматична; генералізовані епілептичні напади у дорослих та дітей: клонічні, тонічні, тоніко-клонічні, абсанси, міоклонічні, атонічні; парціальні епілептичні напади у дорослих та дітей: з вторинною генералізацією або без неї; специфічні синдроми (Веста, Леннокса-Гасто); фебрильні судоми у дітей; лікування та профілактика біполярних афективних розладів.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до вальпроєвої кислоти та її солей чи компонентів препарату; печінкова недостатність; гострий та хронічний гепатит; порушення функції підшлункової залози; порфірія; геморагічний діатез; виражена тромбоцитопенія; комбінація з мефлохіном, звіробою продірявленим, ламотриджином; порушення обміну сечовини (в т.ч. у сімейному анамнезі); період лактації. З обережністю: діти – при лікуванні кількома протиепілептичними препаратами; діти та підлітки з множинними супутніми захворюваннями та при важких формах нападів; порушення функції нирок; хворі з анамнестичними даними про захворювання печінки та підшлункової залози; пригнічення кістковомозкового кровотворення (лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія); вроджені ензімопатії; органічні ураження мозку; гіпопротеїнемія; дитячий вік (до 3 років); вагітність (особливо І триместр).Вагітність та лактаціяПід час лікування слід запобігати вагітності. В експериментах на тваринах виявлено тератогенну дію вальпроєвої кислоти. Частота розвитку дефектів нервової трубки у дітей, народжених жінками, які приймали вальпроати у І триместрі вагітності, становить 1-2%. Доцільно у зв'язку з цим застосування препаратів фолієвої кислоти. У першому триместрі вагітності не слід розпочинати лікування препаратом Конвулекс. Якщо вагітна вже отримує препарат, то через ризик почастішання нападів лікування переривати не слід. Препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах, уникаючи поєднання з іншими протисудомними засобами та, по можливості, регулярно контролюючи концентрацію вальпроєвої кислоти у плазмі.Побічна діяУ цілому нині, Конвулекс добре переноситься хворими. Побічні ефекти можливі переважно при концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі вище 100 мг/л або при поєднаній терапії. З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, гастралгія, зниження або підвищення апетиту, діарея, гепатит, запори, панкреатит, аж до тяжких уражень із летальним результатом (у перші 6 місяців лікування, частіше – на 2–12-й тиждень). З боку ЦНС: тремор, зміни поведінки, настрою або психічного стану (депресія, почуття втоми, галюцинації, агресивність, гіперактивний стан, психози, незвичайне збудження, рухове занепокоєння або дратівливість), атаксія, запаморочення, сонливість, головний біль, енцефалопати, енурез, ступор, порушення свідомості, кома. З боку органів чуття: диплопія, ністагм, миготіння мушок перед очима. З боку органів кровотворення та системи гемостазу: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, зниження вмісту фібриногену та агрегації тромбоцитів, що призводять до розвитку гіпокоагуляції (що супроводжуються подовженням часу кровотечі, петехіальні крововиливи, кровоплини, кровоплини, гематоз). З боку обміну речовин: зниження чи збільшення маси тіла. Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона). Лабораторні показники: гіперкреатинінемія, гіперамоніємія, гіпергліцинемія, гіпербілірубінемія, незначне підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛДГ (дозозалежне). З боку ендокринної системи дисменорея, вторинна аменорея, збільшення молочних залоз, галакторея. Інші: периферичні набряки, випадання волосся (як правило, відновлюється після відміни препарату).Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані поєднання Мефлохін. Ризик епілептичних нападів унаслідок посилення метаболізму вальпроєвої кислоти та зниження її концентрації у плазмі та з іншого боку – протисудомного ефекту мефлохіну. Звіробій продірявлений. Ризик зниження концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі крові. Нерекомендовані поєднання Ламотріджін. Підвищений ризик тяжких реакцій шкіри (токсичний епідермальний некроліз). Вальпроєва кислота інгібує мікросомальні ферменти печінки, що забезпечують метаболізм ламотриджину, що сповільнює його Т1/2 до 70 годин у дорослих та до 45-55 годин у дітей та підвищує концентрацію у плазмі крові. Якщо комбінація необхідна, потрібний ретельний клінічний та лабораторний контроль. Поєднання, що вимагають особливих застережень Карбамазепін. Вальпроєва кислота підвищує концентрацію активного метаболіту карбамазепіну у плазмі до ознак передозування. Крім того, карбамазепін посилює печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та знижує її концентрацію. Ці обставини вимагають уваги лікаря та визначення концентрацій препаратів у плазмі та можливого перегляду їх дозувань. Фенобарбітал, примідон. Вальпроєва кислота підвищує концентрацію фенобарбіталу або примідону у плазмі до ознак передозування, частіше у дітей. У свою чергу, фенобарбітал або примідон посилюють печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та знижують її концентрацію. Рекомендується клінічне спостереження протягом перших 2 тижнів комбінованого застосування з негайним зменшенням дози фенобарбіталу або примідону з появою ознак седації, визначення рівня протиепілептичних засобів у крові. Фенітоїн. Можливі зміни концентрації фенітоїну в плазмі, фенітоїн посилює печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та знижує її концентрацію. Рекомендується клінічне спостереження, визначення рівня протиепілептичних засобів у крові, зміна доз при необхідності. Клоназепам. Додавання вальпроєвої кислоти до клоназепаму в поодиноких випадках може призводити до посилення абсансного статусу. Цесуксимід. Вальпроєва кислота може як підвищувати, так і знижувати концентрацію етосуксиміду в сироватці крові внаслідок зміни його метаболізму. Рекомендується клінічне спостереження, визначення рівня протиепілептичних засобів у крові, зміна доз при необхідності. Топірамат. Підвищується ризик розвитку гіперамоніємії та енцефалопатії. Фелбамат. Підвищення концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі на 35–50% із небезпекою передозування. Рекомендується клінічне спостереження, визначення рівня вальпроєвої кислоти в крові, зміна дозування вальпроєвої кислоти при поєднанні з фелбаматом та після його відміни. Нейролептики, інгібітори МАО, антидепресанти, бензодіазепіни. Нейролептики, трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, що знижують поріг судомної готовності, зменшують ефективність препарату. У свою чергу, вальпроєва кислота потенціює дію цих психотропних препаратів, а також бензодіазепінів. Циметидин, еритроміцин. Пригнічують печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та підвищують її концентрацію у плазмі. Зідовудін. Вальпроєва кислота збільшує концентрацію зидовудину в плазмі, що веде до підвищення його токсичності. Карбапенеми, монобактами. Меропенем, паніпенем, а також азтреонам та іміпенем знижують концентрацію вальпроєвої кислоти в плазмі, що може призвести до зниження протисудомного ефекту. Поєднання, які слід брати до уваги Ацетилсаліцилова кислота. Посилення ефектів вальпроєвої кислоти внаслідок витіснення її із зв'язку з білками плазми. Вальпроєва кислота посилює ефект ацетилсаліцилової кислоти. Непрямі антикоагулянти. Вальпроєва кислота посилює ефект непрямих антикоагулянтів, необхідний ретельний контроль протромбінового індексу при сумісному призначенні з вітамін-К-залежними антикоагулянтами. Німодіпін. Посилення гіпотензивного ефекту німодипіну внаслідок підвищення його концентрації у плазмі через придушення його метаболізму вальпроєвою кислотою. Мієлотоксичні ЛЗ. Підвищення ризику пригнічення кістковомозкового кровотворення. Етанол та гепатотоксичні ЛЗ. Збільшують ймовірність розвитку уражень печінки. Інші поєднання Пероральні контрацептиви. Вальпроєва кислота не викликає індукцію мікросомальних ферментів печінки та не знижує ефективність гормональних пероральних протизаплідних засобів.Спосіб застосування та дозиВ/в. При внутрішньовенному повільному введенні рекомендована добова доза вальпроєвої кислоти становить 5-10 мг/кг. При внутрішньовенному інфузійному введенні рекомендована доза вальпроєвої кислоти становить 0,5-1 мг/кг/год. При переході з прийому внутрішньо на внутрішньовенне введення дози не змінюють, перше внутрішньовенне введення рекомендується через 12 годин після останнього прийому внутрішньо. Введення розчину для ін'єкцій слід замінювати прийомом препарату внутрішньо, як тільки стан хворого це дозволить. Перший прийом внутрішньо рекомендується також через 12 годин після останньої ін'єкції. При необхідності швидкого досягнення та підтримання високої концентрації у плазмі рекомендується наступний підхід: внутрішньовенне введення 15 мг/кг за 5 хв, через 30 хв розпочати інфузію зі швидкістю 1 мг/кг/год при постійному моніторуванні концентрації до досягнення рівня у плазмі близько 75 мкг/мл. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 2500 мг. Середні добові дози становлять 20 мг/кг у дорослих та літніх хворих, 25 мг/кг – у підлітків, 30 мг/кг – у дітей. Як інфузійний розчин для препарату Конвулекс може використовуватися ізотонічний розчин натрію хлориду, 5% розчин декстрози, розчин Рінгера. Приготовлений розчин для інфузії може бути використаний протягом 24 годин, невикористаний об'єм розчину знищується. Якщо внутрішньовенно застосовуються інші ЛЗ, препарат Конвулекс необхідно вводити за окремою системою вливання.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, порушення функції дихання, м'язова гіпотонія, гіпорефлексія, міоз, кома. Лікування: гемодіаліз, форсований діурез, підтримка дихання та ССС.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі для прийому внутрішньо - 1 мл: Активна речовина: вальпроат натрію – 300 мг; допоміжні речовини: натрію сахаринат – 8.5 мг, ароматизатор з апельсиновим смаком – 2 мг, хлористоводнева кислота (37%) – достатня кількість для доведення рН до 9.0, натрію гідроксид – достатня кількість для доведення рН до рН 9.0, вода очищена – до 1 мл . 100 мл - флакони темного склаОпис лікарської формиКраплі для внутрішнього прийому у вигляді прозорого, безбарвного або злегка жовтуватого розчину.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний препарат. Має центральну міорелаксуючу та седативну дію. Механізм дії обумовлений переважно підвищенням вмісту гамма-аміномасляної кислоти (GABA) у ЦНС внаслідок інгібування ферменту GABA-трансферази. GABA знижує збудливість та судомну готовність моторних зон головного мозку. Крім того, у механізмі дії препарату істотна роль належить впливу вальпроєвої кислоти на рецептори GABAА (активації GABA-ергічної передачі), а також впливу на потенціал-залежні натрієві канали. За іншою гіпотезою діє на ділянки постсинаптичних рецепторів, імітуючи або посилюючи гальмуючий ефект GABA. Можливе пряме впливом геть активність мембран пов'язані з змінами провідності для іонів калію. Покращує психічний стан і настрій хворих, має антиаритмічну активність.ФармакокінетикаВсмоктування Вальпроєва кислота практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту, біодоступність при прийомі внутрішньо становить 100%. Їда не знижує швидкість абсорбції. Cmax у плазмі досягається через 4 год. Терапевтична концентрація вальпроєвої кислоти в плазмі становить 50-150 мг/л. Пролонгована форма характеризується повільною абсорбцією, нижчою (на 25%), але стабільнішою концентрацією в плазмі між 4 і 14 год. Розподіл Css досягається на 2-4 день лікування залежно від інтервалів між прийомами доз. При концентрації в плазмі до 50 мг/л зв'язування вальпроєвої кислоти з білками плазми становить 90-95%, при концентрації 50-100 мг/л - 80-85%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Значення концентрації у спинномозковій рідині корелюють з величиною не пов'язаної з білками фракції активної речовини. Вальпроєва кислота проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Концентрація у грудному молоці становить 1-10% концентрації у плазмі крові матері. Метаболі Вальпроєва кислота піддається глюкуронування та окиснення в печінці. Виведення Вальпроєва кислота (1-3% від дози) і її метаболіти виводяться нирками, невеликі кількості - з калом і повітрям, що видихається. T1/2 вальпроєвої кислоти при монотерапії та у здорових добровольців становить 8-20 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках При уремії, гіпопротеїнемії та цирозі зв'язування вальпроєвої кислоти з білками плазми зменшується. При поєднанні з іншими лікарськими засобами T1/2 може становити 6-8 годин через індукцію метаболічних ферментів. У пацієнтів з порушеннями функції печінки, пацієнтів похилого віку та дітей віком до 18 місяців можливе значне збільшення T1/2.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняепілепсія різної етіології (ідіопатична, криптогенна та симптоматична); генералізовані епілептичні напади у дорослих та дітей (клонічні, тонічні, тоніко-клонічні, абсанси, міоклонічні, атонічні); парціальні епілептичні напади у дорослих та дітей (з вторинною генералізацією або без неї); специфічні синдроми (Веста, Леннокса-Гасто); поведінкові розлади, зумовлені епілепсією; фебрильні судоми у дітей; дитячий тик; лікування та профілактика біполярних афективних розладів, стійких до лікування препаратами літію або іншими лікарськими засобами.Протипоказання до застосуванняпечінкова недостатність; гострий та хронічний гепатит; порушення функції підшлункової залози; порфірія; геморагічний діатез; виражена тромбоцитопенія; порушення обміну сечовини (в т.ч. у сімейному анамнезі); період лактації; діти із масою тіла менше 20 кг; дитячий вік до 3 років; підвищена чутливість до вальпроєвої кислоти та її солей чи компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат наступним категоріям пацієнтів: з анамнестичними даними про захворювання печінки та підшлункової залози; при пригніченні кістковомозкового кровотворення (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія); при нирковій недостатності; при вроджених ферментопатії; при органічних захворюваннях мозку; при гіпопротеїнемії; при вагітності (особливо І триместр); дітям із розумовою відсталістю.Вагітність та лактаціяЗ обережністю слід призначати препарат при вагітності (особливо у І триместрі). Протипоказане застосування препарату в період лактації. Протипоказано застосування препарату у дитячому віці до 3 років та у дітей з масою тіла менше 20 кг. З обережністю слід призначати препарат дітям із розумовою відсталістю.Побічна діяВ цілому Конвулекс® добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти можливі переважно при концентрації препарату в плазмі вище 100 мг/л або при комбінованій терапії. З боку системи травлення: нудота, блювання, гастралгія, зниження або підвищення апетиту, діарея, гепатит; рідко – запор, панкреатит, аж до тяжких уражень із летальним результатом (у перші 6 місяців лікування, частіше на 2-12 тижні). З боку нервової системи: тремор, зміни поведінки, настрою або психічного стану (депресія, відчуття втоми, галюцинації, агресивність, гіперактивний стан, психози, незвичайне збудження, руховий занепокоєння або дратівливість), атаксія, запаморочення, сонливість, головний біль, енцефалопати енурез, ступор, порушення свідомості, кома. З боку органу зору: диплопія, ністагм, миготіння "мушок" перед очима. З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, зниження вмісту фібриногену та агрегації тромбоцитів, що призводить до розвитку гіпокоагуляції (що супроводжується подовженням часу кровотечі, петехіальними крововиливами, синцями, гематомами). Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона). З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, гіперамоніємія, гіпербілірубінемія, незначне підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛДГ (дозозалежне). З боку статевих органів та молочної залози: дисменорея, вторинна аменорея, збільшення молочних залоз, галакторея. Інші: зменшення або збільшення маси тіла, периферичні набряки, випадання волосся (зазвичай відновлюється після відміни препарату).Взаємодія з лікарськими засобамиВальпроєва кислота посилює ефекти, зокрема. та побічні, інших протиепілептичних препаратів (фенітоїн, ламотриджин), антидепресантів, антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків), анксіолітиків, барбітуратів, інгібіторів МАО, тимолептиків, етанолу. Додавання вальпроєвої кислоти до клоназепаму в поодиноких випадках може призводити до посилення абсансного статусу. При одночасному застосуванні вальпроєвої кислоти з барбітуратами або примідоном спостерігається підвищення концентрації останніх у плазмі. Збільшує T1/2 ламотриджину (інгібує ферменти печінки, викликає уповільнення метаболізму ламотриджину, внаслідок чого T1/2 його подовжується до 70 год у дорослих та до 45-55 год – у дітей). Знижує кліренс зидовудину на 38%, при цьому його T1/2 не змінюється. Трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, антипсихотичні засоби (нейролептики) та інші лікарські засоби, що знижують поріг судомної активності, зменшують ефективність препарату. При одночасному прийомі препарату Конвулекс з етанолом та іншими лікарськими засобами, що пригнічують роботу ЦНС (трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, антипсихотичні лікарські засоби), можливе посилення пригнічення ЦНС. При поєднанні із саліцилатами спостерігається посилення ефектів вальпроєвої кислоти (витіснення із зв'язку з білками плазми). Конвулекс® посилює ефект антиагрегантів (ацетилсаліцилова кислота) та непрямих антикоагулянтів. При поєднанні з фенобарбіталом, фенітоїном, карбамазепіном, мефлохіном знижується вміст вальпроєвої кислоти у сироватці крові (прискорення метаболізму). Фелбамат підвищує концентрацію вальпроєвої кислоти у плазмі на 35-50% (необхідна корекція дози). Мієлотоксичні лікарські засоби – підвищення ризику пригнічення кістковомозкового кровотворення. Вальпроєва кислота не викликає індукції печінкових ферментів та не знижує ефективності пероральних контрацептивів. Етанол та гепатотоксичні лікарські засоби збільшують ймовірність розвитку уражень печінки. Вальпроєва кислота може як підвищувати, так і знижувати концентрацію етосуксиміду в сироватці крові внаслідок зміни метаболізму. Меропенем знижує концентрацію вальпроєвої кислоти у плазмі, що може призвести до зниження протисудомного ефекту. При одночасному застосуванні з топіраматом підвищується ризик розвитку гіперамоніємії та енцефалопатії.Спосіб застосування та дозиКраплі приймають внутрішньо, 2-3 рази на добу, незалежно від їди, з невеликою кількістю води. Дорослим при всіх рекомендованих показаннях препарат призначають у початковій дозі 600 мг на добу з поступовим підвищенням дози на 150-250 мг кожні 3 дні до досягнення клінічного ефекту (зникнення нападів). Початкова доза при монотерапії становить 5-15 мг/кг/сут, потім дозу поступово підвищують на 5-10 мг/кг на тиждень. Рекомендована добова доза – близько 1000-2000 мг, тобто. 20-25 мг/кг. При необхідності доза може бути збільшена до 2500 мг на добу (30 мг на кг на добу). Максимальна доза становить 30 мг/кг/добу (у пацієнтів із прискореним метаболізмом вальпроєвої кислоти максимальна доза може бути збільшена до 60 мг/кг/добу під контролем концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі). При проведенні комбінованої терапії доза становить 10-30 мг/кг/добу з подальшим підвищенням на 5-10 мг/кг на тиждень. Дітям з масою тіла більше 25 кг при всіх рекомендованих показаннях призначають у початковій дозі 300 мг/добу (5-15 мг/кг/добу), з поступовим підвищенням на 5-10 мг/кг на тиждень до досягнення клінічного ефекту (зникнення нападів) , при цьому доза, як правило, становить 1000-1500 мг/добу (20-30 мг/кг/сут). Максимальна доза становить 30 мг/кг/добу (у пацієнтів із прискореним метаболізмом вальпроєвої кислоти максимальна доза може бути збільшена до 60 мг/кг/добу під контролем концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі). Для дітей з масою тіла 7.5-25 кг при всіх рекомендованих показаннях при монотерапії середня доза становить 15-45 мг/кг/добу, максимальна - 50 мг/кг/добу. При комбінованій терапії – 30-100 мг/кг/добу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, порушення функції дихання, м'язова гіпотонія, гіпорефлексія, міоз, кома. Лікування: промивання шлунка (не пізніше 10-12 год) з наступним призначенням активованого вугілля, гемодіаліз. Форсований діурез, підтримка життєво важливих функцій організму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування доцільним є контроль активності печінкових трансаміназ, концентрації білірубіну, картини периферичної крові, тромбоцитів крові, стану системи згортання крові, активності амілази (кожні 3 місяці, особливо при комбінації з іншими протиепілептичними засобами). Пацієнтам, які отримують інші протиепілептичні засоби, переведення на прийом вальпроєвою кислотою слід проводити поступово, досягаючи клінічно ефективної дози через 2 тижні, після чого можливе поступове скасування інших протиепілептичних засобів. У пацієнтів, які не отримували лікування іншими протиепілептичними засобами, клінічно ефективна доза повинна бути досягнута через 1 тиждень. Ризик розвитку побічних ефектів з боку печінки підвищений під час проведення комбінованої протисудомної терапії, а також у дітей. Не допускається прийом напоїв, які містять етанол. Перед хірургічним втручанням необхідний загальний аналіз крові (зокрема числа тромбоцитів), визначення часу кровотечі, показників коагулограми. При виникненні на фоні лікування симптомокомплексу "гострий живіт" до початку оперативного втручання рекомендується визначити активність амілази в крові для виключення гострого панкреатиту. Під час лікування слід враховувати можливе перекручування результатів аналізів сечі при цукровому діабеті (внаслідок підвищення вмісту кетонових тіл), показників функції щитовидної залози. При розвитку будь-яких серйозних гострих побічних ефектів пацієнту необхідно негайно обговорити з лікарем доцільність продовження або припинення лікування. Для зниження ризику розвитку диспепсичних розладів можливий прийом спазмолітиків та обволікаючих засобів. Різке припинення прийому препарату Конвулекс може призвести до почастішання епілептичних нападів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. активна речовина – Кортексин 10 мг (комплекс водорозчинних поліпептидних фракцій); допоміжні речовини – гліцин 12 мг (стабілізатор). По 22 мг ліофілізату у флакон місткістю 5 мл, по 5 флаконів у контурне коміркове пакування з плівки полівінілхлоридної або поліетилентерефталатної та фольги алюмінієвої. По 2 контурні осередкові упаковки в пачку з картону разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиЛіофілізований порошок або пориста маса білого або білого із жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаСклад КОРТЕКСІНУ®, що діє речовина якого є комплексом поліпептидних фракцій, не дозволяє провести звичайний фармакокінетичний аналіз окремих компонентів.ФармакодинамікаКортексин містить комплекс низькомолекулярних водорозчинних поліпептидних фракцій, що проникають через гематоенцефалічний бар'єр безпосередньо до нервових клітин. Препарат має ноотропну, нейропротекторну, антиоксидантну та тканинноспецифічну дію. Ноотропне – покращує вищі функції головного мозку, процеси навчання та пам'яті, концентрацію уваги, стійкість при різних стресових впливах. Нейропротекторне – захищає нейрони від ураження різними ендогенними нейротоксичними факторами (глутамат, іони кальцію, вільні радикали), зменшує токсичні ефекти психотропних речовин. Антиоксидантне – інгібує перекисне окиснення ліпідів у нейронах, підвищує виживання нейронів в умовах оксидативного стресу та гіпоксії. Тканеспецифічне – активує метаболізм нейронів центральної та периферичної нервової системи, репаративні процеси, сприяє покращенню функцій кори головного мозку та загального тонусу нервової системи. Механізм дії КОРТЕКСІНУ® зумовлений активацією пептидів нейронів та нейротрофічних факторів мозку; оптимізацією балансу метаболізму збуджуючих та гальмівних амінокислот, дофаміну, серотоніну; ГАМКергічним впливом; зниженням рівня пароксизмальної судомної активності мозку, здатністю покращувати його біоелектричну активність; запобігання утворенню вільних радикалів (продуктів перекисного окислення ліпідів).Показання до застосуванняУ комплексній терапії порушень мозкового кровообігу, черепно-мозкової травми та її наслідків, енцефалопатій різного генезу, когнітивних порушень (розлади пам'яті та мислення), гострих та хронічних енцефалітів та енцефаломієлітів, епілепсії, астенічних станів. затримки психомоторного та мовного розвитку у дітей, різних форм дитячого церебрального паралічу.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність препарату.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності (через відсутність даних клінічних досліджень). При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю (через відсутність даних клінічних досліджень).Побічна діяВідомостей про побічні ефекти не надходило. Можлива індивідуальна гіперчутливість до компонентів препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарська взаємодія препарату не описана.Спосіб застосування та дозиПрепарат вводять внутрішньом'язово. Вміст флакона перед ін'єкцією розчиняють в 1-2 мл 0,5% розчину прокаїну (новокаїну), води для ін'єкцій або 0,9% розчину натрію хлориду, направляючи голку до стінки флакона, щоб уникнути піноутворення, і вводять одноразово щодня: дорослим мг протягом 10 днів; дітям при масі тіла до 20 кг у дозі 0,5 мг/кг, з масою тіла понад 20 кг – у дозі 10 мг протягом 10 днів. При необхідності проводять повторний курс через З-б місяців. При півкульному ішемічному інсульті в гострому та ранньому відновлювальному періодах дорослим у дозі 10 мг 2 рази на добу (вранці та вдень) протягом 10 днів, з повторним курсом через 10 днів.ПередозуванняВ даний час про випадки передозування препарату не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВикористовуйте Кортексин тільки за призначенням лікаря! Флакон із розчиненим лікарським препаратом не можна зберігати та використовувати після зберігання. Розчин КОРТЕКСІНУ® не рекомендується змішувати з іншими розчинами. Особливості дії лікарського засобу при першому прийомі або при його відміні відсутні. У разі пропуску ін'єкції не рекомендується вводити подвійну дозу, а провести наступну ін'єкцію, як звичайно, у намічений день. Спеціальних запобіжних заходів при знищенні невикористаних лікарських препаратів не потрібні. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату не впливає на виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують особливої ​​уваги та швидких реакцій (управління автотранспортом, робота з механізмами, що рухаються).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. активна речовина – Кортексин 5 мг (комплекс водорозчинних поліпептидних фракцій); допоміжні речовини – гліцин 6мг (стабілізатор). По 11 мг у флакон місткістю 3 мл, по 5 флаконів у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної або поліетилентерефталатної та фольги алюмінієвої. По 2 контурні осередкові упаковки в пачку з картону разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиЛіофілізований порошок або пориста маса білого або білого із жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаСклад КОРТЕКСІНУ®, що діє речовина якого є комплексом поліпептидних фракцій, не дозволяє провести звичайний фармакокінетичний аналіз окремих компонентів.ФармакодинамікаКортексин містить комплекс низькомолекулярних водорозчинних поліпептидних фракцій, що проникають через гематоенцефалічний бар'єр безпосередньо до нервових клітин. Препарат має ноотропну, нейропротекторну, антиоксидантну та тканинноспецифічну дію. Ноотропне – покращує вищі функції головного мозку, процеси навчання та пам'яті, концентрацію уваги, стійкість при різних стресових впливах. Нейропротекторне – захищає нейрони від ураження різними ендогенними нейротоксичними факторами (глутамат, іони кальцію, вільні радикали), зменшує токсичні ефекти психотропних речовин. Антиоксидантне – інгібує перекисне окиснення ліпідів у нейронах, підвищує виживання нейронів в умовах оксидативного стресу та гіпоксії. Тканеспецифічне – активує метаболізм нейронів центральної та периферичної нервової системи, репаративні процеси, сприяє покращенню функцій кори головного мозку та загального тонусу нервової системи. Механізм дії КОРТЕКСІНУ® зумовлений активацією пептидів нейронів та нейротрофічних факторів мозку; оптимізацією балансу метаболізму збуджуючих та гальмівних амінокислот, дофаміну, серотоніну; ГАМКергічним впливом; зниженням рівня пароксизмальної судомної активності мозку, здатністю покращувати його біоелектричну активність; запобігання утворенню вільних радикалів (продуктів перекисного окислення ліпідів).Показання до застосуванняУ комплексній терапії порушень мозкового кровообігу, черепно-мозкової травми та її наслідків, енцефалопатій різного генезу, когнітивних порушень (розлади пам'яті та мислення), гострих та хронічних енцефалітів та енцефаломієлітів, епілепсії, астенічних станів. затримки психомоторного та мовного розвитку у дітей, різних форм дитячого церебрального паралічу.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність препарату.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності (через відсутність даних клінічних досліджень). При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю (через відсутність даних клінічних досліджень).Побічна діяВідомостей про побічні ефекти не надходило. Можлива індивідуальна гіперчутливість до компонентів препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарська взаємодія препарату не описана.Спосіб застосування та дозиПрепарат вводять внутрішньом'язово. Вміст флакона перед ін'єкцією розчиняють в 1-2 мл 0,5% розчину прокаїну (новокаїну), води для ін'єкцій або 0,9% розчину натрію хлориду, направляючи голку до стінки флакона, щоб уникнути піноутворення, і вводять одноразово щодня: дорослим мг протягом 10 днів; дітям при масі тіла до 20 кг у дозі 0,5 мг/кг, з масою тіла понад 20 кг – у дозі 10 мг протягом 10 днів. При необхідності проводять повторний курс через З-б місяців. При півкульному ішемічному інсульті в гострому та ранньому відновлювальному періодах дорослим у дозі 10 мг 2 рази на добу (вранці та вдень) протягом 10 днів, з повторним курсом через 10 днів.ПередозуванняВ даний час про випадки передозування препарату не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВикористовуйте Кортексин тільки за призначенням лікаря! При використанні 0,5% розчину прокаїну (новокаїну) як розчинник для препарату КОРТЕКСІН® слід дотримуватися інформації про протипоказання, запобіжні заходи та вікові обмеження, викладеної в інструкції щодо застосування прокаїну (новокаїну). Флакон із розчиненим лікарським препаратом не можна зберігати та використовувати після зберігання. Розчин КОРТЕКСІНУ® не рекомендується змішувати з іншими розчинами. Особливості дії лікарського засобу при першому прийомі або при його відміні відсутні. У разі пропуску ін'єкції не рекомендується вводити подвійну дозу, а провести наступну ін'єкцію, як звичайно, у намічений день. Спеціальних запобіжних заходів при знищенні невикористаних лікарських препаратів не потрібні. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає даних.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему