Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: Габапентин 300 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 66 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 30 мг, тальк – 3 мг, магнію стеарат – 1 мг. Склад корпусу та кришечки капсули: титану діоксид (E171) – 2%, барвник заліза оксид жовтий (E172) – 0.6286%, желатин – до 100%. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули розмір №0 жовтого кольору; вміст капсул – кристалічний порошок білого або жовтуватого кольору.Фармакотерапевтична групаГабапентин по будові схожий з нейротрансмітером GABA однак механізм його дії відрізняється від такого деяких інших препаратів, що взаємодіють з GABA-рецепторами, включаючи вальпроєву кислоту, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори GABA-трансамінази, інгібітори захоплення GABA, агон має GABA-ергічні властивості і не впливає на захоплення і метаболізм GABA. Попередні дослідження свідчать про те, що габапентин зв'язується з α2-δ-субодиницею потенціал-залежних кальцієвих каналів і пригнічує потік іонів кальцію, що відіграє важливу роль у виникненні нейропатичного болю. Іншими механізмами, що беруть участь у дії габапентину при нейропатичному болю, є зменшення глутамат-залежної загибелі нейронів, збільшення синтезу GABA, придушення вивільнення нейротрансмітерів моноамінової групи. Габапентин у клінічно значущих концентраціях не зв'язується з іншими рецепторами, включаючи рецептори GABAА, GABAВ, бензодіазепінові, глутамату, гліцину або N-метил-d-апpатaту. На відміну від фенітоїну та карбамазепіну габапентин не взаємодіє з натрієвими каналами in vitro. Габапентин частково послаблював ефекти агоніста глютаматних рецепторів N-метил-d-аспартату в деяких тестах in vitro,але тільки концентрації більше 100 мкмоль/л, яка досягається in vivo. Габапентин дещо зменшує викид моноамінових нейротрансмітерів in vitro.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після вживання Сmax габапентину в плазмі досягається через 2-3 год. Абсолютна біодоступність габапентину в капсулах становить близько 60%. Біодоступність не є пропорційною дозі, т.к. зі збільшенням дози вона знижується. Їжа, в т.ч. з великим вмістом жирів, не впливає на фармакокінетику. Фармакокінетика не змінюється при повторному застосуванні. Css у плазмі можна передбачити на підставі результатів одноразового прийому препарату. Габапентин практично не зв'язується з білками плазми (<3%) та має Vd 57.7 л. Метаболізм та виведення T1/2 із плазми не залежить від дози і становить у середньому 5-7 год. Виводиться виключно нирками у незміненому вигляді, метаболізму не піддається. Препарат не індукує окисних ферментів печінки зі змішаною функцією, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів. Кліренс габапентину із плазми знижується у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з порушенням функції нирок. Константа швидкості виведення, кліренс із плазми та нирковий кліренс прямо пропорційні КК. Габапентин видаляється із плазми при гемодіалізі. У пацієнтів з порушенням функції нирок та пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, рекомендується корекція дози.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняЕпілепсія: у дорослих та дітей старше 12 років – як монотерапія або у складі комбінованої терапії для лікування парціальних епілептичних нападів, у т.ч. протікають із вторинною генералізацією; для лікування нейропатичного болю у дорослих.Протипоказання до застосуванняГострий панкреатит; дитячий вік до 12 років; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; підвищена чутливість до лікарського препарату та/або його компонентів. З обережністю слід призначати при нирковій недостатності.Вагітність та лактаціяВідсутні достатні дані щодо застосування габапентину у вагітних жінок. Не слід застосовувати препарат під час вагітності, якщо потенційна користь матері не перевищує можливий ризик для плода. Препарат проникає в грудне молоко, вплив на дітей при грудному вигодовуванні невідомий, тому під час годування груддю застосовувати препарат слід лише у випадках, якщо потенційна користь для матері від прийому препарату явно перевищує потенційний ризик для немовляти. Застосування у дітей Застосування препарату протипоказане у дітей віком до 12 років.Побічна діяПри лікуванні нейропатичного болю З боку травної системи: запор, діарея, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, нудота, блювання, біль у животі. З боку центральної нервової системи: порушення ходи, амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, запаморочення, гіпестезія, сонливість, порушення мислення, тремор. З боку дихальної системи: задишка, фарингіт. З боку шкірних покровів: шкірний висип. З боку органів чуття: амбліопія. Інші: астенічний синдром, грипоподібний синдром, біль голови, інфекційні захворювання, біль різної локалізації, периферичні набряки, збільшення маси тіла. При лікуванні парціальних судом Серцево-судинна система: симптоми вазодилатації, підвищення або зниження артеріального тиску. З боку травної системи: метеоризм, анорексія, гінгівіт, біль у животі, запор, захворювання зубів, діарея, диспепсія, підвищення апетиту, сухість у роті чи глотці, нудота, блювання. З боку системи крові: пурпура (найчастіше її описували як синці, що виникають при фізичній травмі), лейкопенія. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, біль у спині, підвищена ламкість кісток, міалгія. З боку центральної нервової системи: запаморочення, гіперкінези; посилення, ослаблення або відсутність сухожильних рефлексів, парестезія, неспокій, ворожість, амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, порушення координації рухів, депресія, дизартрія, емоційна лабільність, безсоння, ністагм, сонливість, порушення мислення, тремор, тремор. З боку дихальної системи: пневмонія, кашель, фарингіт, риніт. З боку шкірних покровів: садна, акне, свербіж шкіри, висипання на шкірі. З боку сечовидільної системи: інфекція сечових шляхів. Порушення з боку статевої системи: імпотенція. З боку органів чуття: порушення зору, амбліопія, диплопія. Інші: астенічний синдром, набряк обличчя, втома, лихоманка, біль голови, вірусна інфекція, периферичні набряки, збільшення маси тіла. При порівнянні переносимості препарату в дозах 300 та 3600 мг на добу відмічена дозозалежність таких явищ, як запаморочення, атаксія, сонливість, парестезія та ністагм. Післяреєстраційний досвід застосування Можливі випадки раптової незрозумілої смерті не пов'язані з лікуванням габапентином. У процесі лікування габапентином можуть спостерігатися такі небажані явища: різні алергічні реакції, гостра ниркова недостатність, порушення функції печінки, підшлункової залози, збільшення об'єму молочних залоз, гінекомастія, галюцинації, рухові розлади (міоклонус, дискенізія, дистонія), серцебій вухах, розлади сечовипускання. Після різкої відміни терапії габапентином найчастіше відзначалися такі побічні ефекти: занепокоєння, безсоння, нудота, біль різної локалізації та пітливість. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються або відзначаються інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі габапентину і морфіну, коли морфін приймався за 2 години до прийому габапептину, спостерігалося збільшення середнього значення AUС габапентину на 44% порівняно з монотерапією габапентином, що асоціювалося зі збільшенням больового порога (холодовий пресорний тест). Клінічне значення цієї зміни не встановлено, фармакокінетичні характеристики морфіну у своїй не змінювалися. Побічні ефекти морфіну при сумісному прийомі з габапентином не відрізнялися від таких при прийомі морфіну спільно з плацебо. Взаємодії між габапентином та фенобарбіталом, фенітоїном, вальпроєвою кислотою та карбамазепіном не відзначено. Фармакокінетика габапентину в рівноважному стані однакова у здорових людей та пацієнтів, які отримують інші протисудомні препарати. Одночасне застосування габапентину з пероральними контрацептивами, що містять норетистерон та/або етинілестрадіол, не супроводжувалося змінами фармакокінетики обох компонентів. Антацидні препарати, що містять алюміній або магній, знижують біодоступність габапентину приблизно на 20%. У зв'язку з цим препарат слід приймати не раніше як через 2 години після прийому антацидів. Піметідин незначно знижує ниркову екскрецію габапентину. Етанол та засоби, що діють на ЦНС, можуть посилювати побічні ефекти габапентину з боку ЦНС. При одночасному призначенні напроксену з габапентином збільшується абсорбція останнього, при цьому габапентин не впливає на фармакокінетичні параметри напроксену. Одночасне застосування габапентину з гідрокодоном призводить до зменшення фармакокінетичних параметрів (Сmах та AUC) гідрокодону та збільшення AUC габапентину.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, незалежно від їди, не розжовуючи і запиваючи необхідною кількістю рідини. Монотерапія та використання Конвалісу як допоміжний засіб для лікування парціальних епілептичних нападів у дітей старше 12 років та дорослих Лікування починають з дози 300 мг 1 раз на добу і поступово збільшують до 900 мг на добу (перший день – 300 мг 1 раз на добу, другий – по 300 мг 2 рази на добу, третій – по 300 мг 3 рази на добу). Надалі доза може бути збільшена. Зазвичай доза Конвалісу становить 900-1200 мг на добу. Максимальна доза - 3600 мг на добу, розділена на три рівні прийому через 8 годин. Максимальний інтервал між прийомом доз препарату не повинен перевищувати 12 годин, щоб уникнути відновлення судом. Нейропатичний біль у дорослих Лікування починають з дози 300 мг першого дня, потім: 600 мг (по 300 мг 2 рази) на другий день, 900 мг (по 300 мг 3 рази) - на третій день. При інтенсивному болі Конваліс можна застосовувати з першого дня по 300 мг 3 рази на добу. Залежно від ефекту, дозу можна поступово збільшувати, але не більше 3600 мг на добу. У пацієнтів з порушенням функції нирок (при КК 50-79 мл/хв) добова доза препарату становить 600-1800 мг/добу, при КК 30-49 мл/хв - 300-900 мг/добу, при КК 15-29 мл/добу. хв - 300-600 мг/сут, при КК менше 15 мл/мин - 300 мг щодня чи щодня. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза Конвалісу становить 300 мг. Додаткова постгемодіалізна доза становить 300 мг після кожного 4-годинного сеансу гемодіалізу. У дні, коли діаліз не проводиться, Конваліс не застосовують.ПередозуванняСимптоми: при одноразовому прийомі 49 г габапентину спостерігалися запаморочення, диплопія, порушення мови, сонливість, дизартрія, діарея. Літальна доза габапентину при внутрішньому прийомі встановлена у мишей і щурів, які отримували препарат у дозах 8000 мг/кг. Ознаки гострої токсичності у тварин включали атаксію, утруднене дихання, птоз, гіпоактивність або збудження. Лікування: проведення симптоматичної терапії. Хворим з тяжкою нирковою недостатністю може бути показаний гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри аналізі сечі на загальний білок із застосуванням тест-системи Ames N-Multistix SG® можливий хибнопозитивний результат. Необхідно підтвердити одержаний результат за допомогою іншого методу аналізу. У хворих на цукровий діабет іноді виникає потреба у зміні дози гіпоглікемічних препаратів. При появі ознак гострого панкреатиту лікування препаратом слід припинити. Відміняти препарат або замінювати його альтернативним засобом слід поступово, як мінімум, протягом тижня. Різке припинення терапії протисудомними засобами у хворих із парціальними судомами може провокувати розвиток судом. Можливий підвищений ризик виникнення суїцидів та суїцидальних думок. З метою раннього виявлення порушень поведінки, які можуть бути провісниками суїцидальних думок та вчинків, рекомендується контролювати психічний стан хворих. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від водіння транспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему