Тева

Склад, форма випуску та упаковкаСироп - 1 мл: Активні речовини: заліза сульфат – 34,20 мг (відповідає 6,870 мг двовалентного заліза) D, L-серин – 25,80 мг; допоміжні речовини: аскорбінова кислота; сироп інвертний (72,7% TS); малиновий ароматизатор; вершковий ароматизатор; етанол 96%; очищена вода. У флаконах темного скла зі струменевою пробкою по 100 мл; у коробці 1 флакон.Опис лікарської формиПрозорий розчин від зеленого або жовтувато-зеленого до жовто-коричневого або оранжево-коричневого кольору з малиново-вершковим запахом.Фармакотерапевтична групаЗалізо препарат.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо залізо, що входить до складу препарату, досить повно абсорбується з ШКТ в системний кровотік. Існує кореляція між ступенем дефіциту заліза та кількістю абсорбованого в системний кровотік заліза (що вищий дефіцит заліза, тим краще всмоктування). Тmax досягається протягом перших 2-4 годин після прийому препарату. Виводиться із сечею, калом, потім.ФармакодинамікаЗалізо необхідне життєдіяльності організму: входить до складу гемоглобіну, міоглобіну, різних ферментів; оборотно зв'язує кисень і бере участь у низці окислювально-відновних реакцій; стимулює еритропоез. Альфа-амінокислота серин, що входить до складу препарату, сприяє більш ефективному всмоктування заліза та його надходженню в системний кровотік, призводячи до швидкого відновлення його нормального вмісту в організмі. Це забезпечує кращу переносимість препарату та дозволяє зменшити необхідну дозу заліза. Швидко заповнює дефіцит заліза в організмі, сприяючи поступовій регресії клінічних (слабкість, стомлюваність, запаморочення, тахікардія, хворобливість та сухість шкіри) та лабораторних симптомів анемії.Показання до застосуванняЛікування дефіциту заліза.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активних чи допоміжних компонентів препарату; порушення всмоктування заліза (сидероахрестична анемія, свинцева анемія, таласемія); підвищений вміст заліза в організмі (гемохроматоз, гемолітична анемія); анемія, не пов'язана із дефіцитом заліза. З обережністю: Слід бути обережними при одночасному застосуванні препаратів заліза з дієтичними продуктами та добавками, що містять солі заліза (можливий ризик передозування). У пацієнтів із запаленням та виразками слизової оболонки шлунково-кишкового тракту слід оцінювати співвідношення користі від лікування та ризику розвитку загострень гастроентерологічних захворювань на фоні терапії препаратами заліза. Пацієнтам із спадковою непереносимістю фруктози або галактози, відсутністю лактази, глюкозно-галактозним порушенням всмоктування або сахарозно-ізомальтозним дефіцитом не слід приймати препарат.Вагітність та лактаціяНемає протипоказань.Побічна діяЗ боку імунної системи: рідко (> 1/10 000 та < 1/1000) шкірні алергічні реакції. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко (< 1/10 000) запор, діарея, біль у животі, нудота, блювання. При прийомі залізовмісних препаратів можливе забарвлення калу в темний (чорний) колір, що немає клінічної значимості. Шлунково-кишкові розлади можуть бути попереджені поступовим збільшенням дози на початку лікування або зниженням дози у процесі лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиДефероксамін – специфічний антидот. Антацидні засоби, препарати кальцію, етидронова кислота, препарати, що знижують кислотність шлункового соку (в т.ч. циметидин, препарати, що містять карбонати, бікарбонати, фосфати, оксалати), панкреатин, молоко, овочі, хлібні злаки, яєчний жовток, чай, кава знижують всмоктування препарату (інтервал між прийомами має становити 1-2 години). Аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Знижує абсорбцію фторхінолонів, пеніциламіну, тетрациклінів (інтервал між прийомом також має становити 2 год). Великі дози препаратів заліза знижують ниркову абсорбцію цинку (інтервал між прийомами повинен становити 2 год). Етанол збільшує абсорбцію заліза та ризик виникнення токсичних ускладнень.Спосіб застосування та дозиСироп: середня добова доза 5мл/12 кг. ваги тіла. Лікування продовжують протягом 4-6 тижнів після зникнення симптомів анемії, викликаної дефіцитом заліза.ПередозуванняСимптоми: слабкість, втома, парестезії, блідість шкірних покривів, холодний липкий піт, зниження артеріального тиску, серцебиття, акроціаноз, біль у животі, діарея з домішкою крові, блювання, ціаноз, сплутаність свідомості, слабкий пульс, гіпертермія, летаргія, гіпервентиляції, кома. Ознаки периферичного циркулярного колапсу виявляються протягом 30 хв після прийому; метаболічний ацидоз, судоми, жар, лейкоцитоз, кома – протягом 12-24 год; гострий нирковий та печінковий некроз – через 2-4 дні. Лікування: до проведення специфічної терапії - вживають заходів щодо видалення препарату (промивання шлунка), що невсмоктався, дають молоко, сирі яйця. Специфічна терапія - дефероксамін внутрішньо і парентерально. При гострих отруєннях для зв'язування заліза, що ще невсмоктався з ШКТ, дають всередину 5-10 г препарату,розчинивши 10 -20 ампул у питній воді. При розвитку явищ отруєння дефероксамін вводять внутрішньом'язово повільно, дітям – 15 мг/год, дорослим – 5 мг/кг/год (до 80 мг/кг/добу); при легкому отруєнні: в/м, дітям – по 1 г кожні 4-6 год, дорослим – по 50 мг/кг (до 4 г/добу); при тяжкому отруєнні, що супроводжується шоком, внутрішньовенно краплинно вводять 1 г препарату і проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз неефективний для виведення заліза, але може бути використаний для прискорення виведення залізо-дефероксамінового комплексу, а також може призначатися при оліго- та анурії. Можливе проведення перитонеального діалізу.що супроводжується шоком, внутрішньовенно краплинно вводять 1 г препарату і проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз неефективний для виведення заліза, але може бути використаний для прискорення виведення залізо-дефероксамінового комплексу, а також може призначатися при оліго- та анурії. Можливе проведення перитонеального діалізу.що супроводжується шоком, внутрішньовенно краплинно вводять 1 г препарату і проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз неефективний для виведення заліза, але може бути використаний для прискорення виведення залізо-дефероксамінового комплексу, а також може призначатися при оліго- та анурії. Можливе проведення перитонеального діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю: хворим з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки, запальними захворюваннями кишечника (ентерит, дивертикул, виразковий коліт, хвороба Крона), алкоголізмом (активний або в стадії ремісії), алергічними захворюваннями, бронхіальною астмою, гепатиною артритом, при переливанні крові. Слід бути обережним при призначенні сиропу або крапель хворим на цукровий діабет - 1 ч.ложка сиропу містить 1,8 г глюкози, а 18 крапель (1 мл) - 64 мг, що еквівалентно 0,15 ХЕ і 0,0053 ХЕ відповідно. Всмоктування зменшують чорний чай, каву, молоко, а також тверду їжу, хліб, сирі злаки, молочні продукти, яйця.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: заліза сульфат (7H2O) – 113,85 мг (відповідає 34,5 мг двовалентного заліза) D, L-серин – 129 мг; Допоміжні речовини: олія сурепна (рафінована); олія соєва (гідрована); олія соєва (частково гідрована); лецитин; жовтий віск; гліцерол 85%; сорбітол; желатин; заліза оксид (червоний, чорний). У блістері 10 прим.; у коробці 2 або 5 блістерів. Сироп - 1 мл: Активні речовини: заліза сульфат – 34,20 мг (відповідає 6,870 мг двовалентного заліза) D, L-серин – 25,80 мг; допоміжні речовини: аскорбінова кислота; сироп інвертний (72,7% TS); малиновий ароматизатор; вершковий ароматизатор; етанол 96%; очищена вода. У флаконах темного скла зі струменевою пробкою по 100 мл; у коробці 1 флакон. Краплі для прийому внутрішньо - 1 мл (18 крапель): Активні речовини: заліза сульфат – 47,2 мг (відповідає 9,48 мг двовалентного заліза) D, L-серин – 35,6 мг; допоміжні речовини: калію сорбат; аскорбінова кислота; цукровий інвертний сироп; етанол 94%; малиновий ароматизатор; вершковий ароматизатор; очищена вода. У флаконах темного скла по 30 мл, із пробкою-крапельницею; у коробці 1 флакон.Опис лікарської формиПрозорий розчин від зеленого або жовтувато-зеленого до жовто-коричневого або оранжево-коричневого кольору з малиново-вершковим запахом. Випробування проводять органолептично.Фармакотерапевтична групаЗалізо препарат.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо залізо, що входить до складу препарату, досить повно абсорбується з ШКТ в системний кровотік. Існує кореляція між ступенем дефіциту заліза та кількістю абсорбованого в системний кровотік заліза (що вищий дефіцит заліза, тим краще всмоктування). Тmax досягається протягом перших 2-4 годин після прийому препарату. Виводиться із сечею, калом, потім.ФармакодинамікаЗалізо необхідне життєдіяльності організму: входить до складу гемоглобіну, міоглобіну, різних ферментів; оборотно зв'язує кисень і бере участь у низці окислювально-відновних реакцій; стимулює еритропоез. Альфа-амінокислота серин, що входить до складу препарату, сприяє більш ефективному всмоктування заліза та його надходженню в системний кровотік, призводячи до швидкого відновлення його нормального вмісту в організмі. Це забезпечує кращу переносимість препарату та дозволяє зменшити необхідну дозу заліза. Швидко заповнює дефіцит заліза в організмі, сприяючи поступовій регресії клінічних (слабкість, стомлюваність, запаморочення, тахікардія, хворобливість та сухість шкіри) та лабораторних симптомів анемії.Показання до застосуванняЛікування дефіциту заліза.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активних чи допоміжних компонентів препарату; порушення всмоктування заліза (сидероахрестична анемія, свинцева анемія, таласемія); підвищений вміст заліза в організмі (гемохроматоз, гемолітична анемія); анемія, не пов'язана із дефіцитом заліза. З обережністю: Слід бути обережними при одночасному застосуванні препаратів заліза з дієтичними продуктами та добавками, що містять солі заліза (можливий ризик передозування). У пацієнтів із запаленням та виразками слизової оболонки шлунково-кишкового тракту слід оцінювати співвідношення користі від лікування та ризику розвитку загострень гастроентерологічних захворювань на фоні терапії препаратами заліза. Пацієнтам із спадковою непереносимістю фруктози або галактози, відсутністю лактази, глюкозно-галактозним порушенням всмоктування або сахарозно-ізомальтозним дефіцитом не слід приймати препарат.Вагітність та лактаціяНемає протипоказань.Побічна діяЗ боку імунної системи: рідко (> 1/10 000 та < 1/1000) шкірні алергічні реакції. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко (< 1/10 000) запор, діарея, біль у животі, нудота, блювання. При прийомі залізовмісних препаратів можливе забарвлення калу в темний (чорний) колір, що немає клінічної значимості. Шлунково-кишкові розлади можуть бути попереджені поступовим збільшенням дози на початку лікування або зниженням дози у процесі лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиДефероксамін – специфічний антидот. Антацидні засоби, препарати кальцію, етидронова кислота, препарати, що знижують кислотність шлункового соку (в т.ч. циметидин, препарати, що містять карбонати, бікарбонати, фосфати, оксалати), панкреатин, молоко, овочі, хлібні злаки, яєчний жовток, чай, кава знижують всмоктування препарату (інтервал між прийомами має становити 1-2 години). Аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Знижує абсорбцію фторхінолонів, пеніциламіну, тетрациклінів (інтервал між прийомом також має становити 2 год). Великі дози препаратів заліза знижують ниркову абсорбцію цинку (інтервал між прийомами повинен становити 2 год). Етанол збільшує абсорбцію заліза та ризик виникнення токсичних ускладнень.Спосіб застосування та дозиКраплі: дорослі – 5 крапель/кг маси тіла на добу, розділені на 2-3 прийоми. Грудні діти – по 10-15 крапель 3 рази на день, дошкільнята – 3 рази по 25-35 крапель на день, школярі – по 50 крапель 3 рази на день. Краплі приймають із невеликою кількістю соку чи води. Лікування продовжують протягом 4-6 тижнів після зникнення симптомів анемії, викликаної дефіцитом заліза.ПередозуванняСимптоми: слабкість, втома, парестезії, блідість шкірних покривів, холодний липкий піт, зниження артеріального тиску, серцебиття, акроціаноз, біль у животі, діарея з домішкою крові, блювання, ціаноз, сплутаність свідомості, слабкий пульс, гіпертермія, летаргія, гіпервентиляції, кома. Ознаки периферичного циркулярного колапсу виявляються протягом 30 хв після прийому; метаболічний ацидоз, судоми, жар, лейкоцитоз, кома – протягом 12-24 год; гострий нирковий та печінковий некроз – через 2-4 дні. Лікування: до проведення специфічної терапії - вживають заходів щодо видалення препарату (промивання шлунка), що невсмоктався, дають молоко, сирі яйця. Специфічна терапія - дефероксамін внутрішньо і парентерально. При гострих отруєннях для зв'язування заліза, що ще невсмоктався з ШКТ, дають всередину 5-10 г препарату,розчинивши 10 -20 ампул у питній воді. При розвитку явищ отруєння дефероксамін вводять внутрішньом'язово повільно, дітям – 15 мг/год, дорослим – 5 мг/кг/год (до 80 мг/кг/добу); при легкому отруєнні: в/м, дітям – по 1 г кожні 4-6 год, дорослим – по 50 мг/кг (до 4 г/добу); при тяжкому отруєнні, що супроводжується шоком, внутрішньовенно краплинно вводять 1 г препарату і проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз неефективний для виведення заліза, але може бути використаний для прискорення виведення залізо-дефероксамінового комплексу, а також може призначатися при оліго- та анурії. Можливе проведення перитонеального діалізу.що супроводжується шоком, внутрішньовенно краплинно вводять 1 г препарату і проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз неефективний для виведення заліза, але може бути використаний для прискорення виведення залізо-дефероксамінового комплексу, а також може призначатися при оліго- та анурії. Можливе проведення перитонеального діалізу.що супроводжується шоком, внутрішньовенно краплинно вводять 1 г препарату і проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз неефективний для виведення заліза, але може бути використаний для прискорення виведення залізо-дефероксамінового комплексу, а також може призначатися при оліго- та анурії. Можливе проведення перитонеального діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю: хворим з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки, запальними захворюваннями кишечника (ентерит, дивертикул, виразковий коліт, хвороба Крона), алкоголізмом (активний або в стадії ремісії), алергічними захворюваннями, бронхіальною астмою, гепатиною артритом, при переливанні крові. Слід бути обережним при призначенні сиропу або крапель хворим на цукровий діабет - 1 ч.ложка сиропу містить 1,8 г глюкози, а 18 крапель (1 мл) - 64 мг, що еквівалентно 0,15 ХЕ і 0,0053 ХЕ відповідно. Всмоктування зменшують чорний чай, каву, молоко, а також тверду їжу, хліб, сирі злаки, молочні продукти, яйця.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули 0,25/1 мкг - 1 капс. активна речовина: альфакальцидол – 0,25/1 мкг; допоміжні речовини: лимонна кислота – 0,015/0,015 мг; пропілгаллат - 0,02/0,02 мг; α-токоферол - 0,02/0,02 мг; етанол - 1,145/1,144 мг; олія арахісу - 98,79975/98,8 мг; оболонка (м'яка желатинова капсула): желатин – 48,55/48,27 мг; гліцерол 85% - 11,7/11,88 мг; анідрісорб 85/70 (сорбітол - 25-40%, сорбітан - 20-30%, манітол - 0-6%, вищі поліоли - 12,5-19%, вода - 15-17%) - 7,92/7, 88 мг; барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0,54/-мг; барвник заліза оксид жовтий (Е172) - -0,05 мг; титану діоксид (Е171) - -0,68 мг; чорнило чорне харчове S-1-27794 (шелак - 59,42%, барвник заліза оксид чорний (Е172) - 24,65%, бутанол * - 9,75%, вода * - 3,25%, пропіленгліколь (Е1520) - 1,3%, етанол денатурований (спирт метильований) * - 1,08%, ізопропанол * - 0,55%) або S-1-17823 (шелак - 44,467%, ізопропанол * - 26,882%, барвник заліза оксид чорний (Е172 ) - 23,409%, бутанол * - 2,242%, пропіленгліколь (Е1520) - 2%, аміак водний * (Е527) - 1%) - сліди / сліди. *Бутанол, вода, етанол денатурований (спирт метильований), ізопропанол, аміак водний - леткі сполуки, які повністю випаровуються в процесі нанесення написів на капсулах і на поверхні капсул не залишаються. Капсули 0,25, 1 мкг. 10 капс. у блістері зі світлозахисного ПВХ та алюмінієвої фольги. Дозування 1 мкг: 10 або 30 капс. у флаконі із поліпропілену високого тиску з поліпропіленовою кришкою. Дозування 0,25 мкг: 30 або 60 капс. у флаконі із поліпропілену високого тиску з поліпропіленовою кришкою. Кожен флакон, 1 чи 3 бл. поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКапсули м'які желатинові, овальні, червонувато-коричневого кольору з надрукованим "0,25" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору. Капсули м'які желатинові, овальні, блідо-рожевого кольору з надрукованим "0,5" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору. Капсули м'які желатинові, овальні, від кремового кольору до кольору слонової кістки з надрукованим "1,0" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаРегулюючий кальцій-фосфорний обмін.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо альфакальцидол швидко всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається через 8-12 годин після одноразового прийому альфакальцидолу. Метаболізм Перетворення альфакальцидолу на кальцитріол (1,25-дигідроксиколекальциферол) відбувається в печінці шляхом гідроксилювання по 25 атому вуглецю, причому процес гідроксилювання відбувається дуже швидко (носить субстрат-залежний характер). На відміну від нативного вітаміну D альфакальцидол не потребує гідроксилювання у нирках, тому ефективний навіть у пацієнтів зі зниженою активністю ниркової 1-альфа-гідроксилази (патологія нирок, літній вік). Виведення Виводиться нирками і через кишечник із жовчю приблизно в рівних частках.ФармакодинамікаВітамін, регулятор кальцієво-фосфорного обміну. Альфакальцидол (1α-гідроксивітамін D3) швидко перетворюється в печінки на 1,25-дигідроксивітамін D3, активний метаболіт вітаміну D (кальцитріол), який діє як регулятор обміну кальцію та фосфору. Підвищує абсорбцію кальцію та фосфору в кишечнику, збільшує їх реабсорбцію у нирках, відновлює позитивний кальцієвий баланс при лікуванні синдрому кальцієвої мальабсорбції та знижує концентрацію у крові паратиреоїдного гормону. Впливаючи на обидві частини процесу кісткового ремоделювання (резорбцію та синтез), альфакальцидол не тільки збільшує мінералізацію кісткової тканини, а й підвищує її пружність за рахунок стимулювання синтезу білків матриксу кістки, кісткових морфогенетичних білків, факторів зростання кістки, що сприяє зменшенню частоти розвитку переломів. У пацієнтів похилого віку і натомість ендокринно-імунної дисфункції, зокрема. дефіциту продукції D-гормону (кальцитріолу), відбувається зниження загальної м'язової маси (саркопенія) та поява синдрому м'язової слабкості (внаслідок порушення нормального функціонування нервово-м'язового апарату), що супроводжується підвищенням ризику падінь та обумовлених цим травм та переломів. У низці досліджень було показано значне зниження частоти падінь пацієнтів похилого віку при застосуванні альфакальцидолу. Альфакальцидол стимулює регенерацію м'язових волокон, що відновлює втрачений м'язовий тонус.Показання до застосуванняостеопороз (в т.ч. постменопаузний, сенільний, стероїдний); остеодистрофія при хронічній нирковій недостатності; гіпопаратиреоз та псевдогіпопаратиреоз; рахіт та остеомаляція, пов'язані з недостатністю харчування або всмоктування; гіпофосфатемічний вітамін D-резистентний рахіт та остеомаляція; псевдодефіцитний (вітамін D-залежний) рахіт та остеомаляція; синдром Фанконі (спадковий нирковий ацидоз з нефрокальцинозом, пізнім рахітом та адіпозогенітальною дистрофією); нирковий ацидоз.Протипоказання до застосуваннягіперкальціємія; гіперфосфатемія (за винятком гіперфосфатемії при гіперпаратиреозі); гіпермагніємія; гіпервітаміноз D; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років; підвищена чутливість до альфакальцидолу та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при нефролітіазі, атеросклерозі, хронічній серцевій недостатності, хронічній нирковій недостатності, саркоїдозі або інших гранулематозах, туберкульозі легень (активна форма), пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку гіперкальціємії, особливо при наявності сечокам'яної хвороби, дит.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування. Гіперкальціємія у матері при вагітності, пов'язана з тривалим передозуванням вітаміну D, може викликати у плода підвищення чутливості до вітаміну D, пригнічення функції паращитовидної залози, синдром специфічної ельфоподібної зовнішності, затримку розумового розвитку, аортальний стеноз. Протипоказаний у дитячому віці до 3 років.Побічна діяЗ боку травної системи: анорексія, блювання, печія, біль у животі, нудота, сухість слизової оболонки порожнини рота, відчуття дискомфорту в епігастрії, запор, діарея; рідко – незначне підвищення активності печінкових ферментів. З боку нервової системи: загальна слабкість, стомлюваність, біль голови, запаморочення, сонливість. Серцево-судинна система: тахікардія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. З боку кістково-м'язової системи: помірний біль у м'язах, кістках, суглобах. З боку обміну речовин: гіперкальціємія, незначне підвищення концентрації ЛПВЩ, у пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок можливий розвиток гіперфосфатемії.Взаємодія з лікарськими засобамиПри лікуванні остеопорозу альфакальцидол можна призначати у комбінації з естрогенами та лікарськими препаратами, що знижують кісткову резорбцію. При одночасному застосуванні альфакальцидолу із серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку порушень серцевого ритму. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (в т.ч. фенітоїн та фенобарбітал) знижують, а інгібітори – підвищують концентрацію альфакальцидолу у плазмі крові (можлива зміна його ефективності). Всмоктування альфакальцидолу зменшується при його одночасному застосуванні з мінеральною олією (протягом тривалого часу), колестираміном, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основі альбуміну. Для зниження ймовірності взаємодії альфакальцидол слід застосовувати за 1 годину до або через 4-6 годин після прийому вищевказаних препаратів. Одночасне застосування магнійсодержащих антацидів і альфакальцидолу може викликати підвищення вмісту магнію в плазмі крові, а алюмінієвмісних антацидів - алюмінію в плазмі крові, особливо при хронічній нирковій недостатності. Альфакальцидол збільшує абсорбцію препаратів, що містять фосфор, і ризик виникнення гіперфосфатемії. Одночасне застосування альфакальцидолу з препаратами кальцію, тіазидними діуретиками може збільшити ризик гіперкальціємії. На тлі терапії альфакальцидолом не слід застосовувати інші лікарські препарати, що містять вітамін D та його похідні, через можливу адитивну взаємодію та збільшення ризику розвитку гіперкальціємії.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, одноразово на добу. Тривалість курсу лікування визначається лікарем індивідуально у кожному конкретному випадку та залежить від характеру захворювання та ефективності терапії. Дорослі та діти з масою тіла понад 20 кг. Початкова доза – 1 мкг/добу. Підтримуюча доза - 0,25-2 мкг/добу. При рахіті та остеомаляції – від 1 до 3 мкг/добу; при гіпопаратиреозі – 1–4 мкг/добу; при остеодистрофії при ХНН - 0,5-2 мкг/добу; при остеопорозі (в т.ч. постменопаузному, сенільному, стероїдному) – 0,5-1 мкг/добу. Починати лікування рекомендується з мінімальних доз, контролюючи 1 раз на тиждень концентрацію кальцію та фосфору у плазмі крові. Дозу препарату можна збільшувати на 0,25 або 0,5 мкг/добу до стабілізації біохімічних показників. При досягненні мінімальної ефективної дози рекомендується контролювати концентрацію кальцію в плазмі кожні 3-5 тижнів.ПередозуванняРанні симптоми гіпервітамінозу D (обумовлені гіперкальціємією): діарея, запор, нудота, блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота, анорексія, металевий смак у роті, гіперкальціурія, поліурія, полідипсія, поллакіурія/ніктурія, головний біль, втома біль у кістках. Пізні симптоми гіпервітамінозу D: запаморочення, сплутаність свідомості, сонливість, помутніння сечі, порушення ритму серця, свербіж шкіри, підвищення артеріального тиску, гіперемія кон'юнктиви, нефролітіаз, зниження маси тіла, світлобоязнь, панкреатит, гастралгія, психотичні розлади. Симптоми хронічного гіпервітамінозу D: кальциноз м'яких тканин, кровоносних судин та внутрішніх органів (нирок, легень), ниркова та серцево-судинна недостатність аж до смертельного результату, порушення росту у дітей. Лікування: слід відмінити препарат. У ранні терміни гострого передозування - промивання шлунка, застосування мінеральної олії (вазелінове), що сприяє зменшенню всмоктування та збільшенню виведення через кишечник. У важких випадках може знадобитися проведення підтримуючих лікувальних заходів - проводять гідратацію з введенням інфузійних сольових розчинів (форсованого діурезу), у деяких випадках - застосування глюкокортикоїдів, "петлевих" діуретиків, бісфосфонатів, кальцитоніну, проведення гемодіалізу із застосуванням розчинів з низьким вмістом. Рекомендується контролювати вміст електролітів у крові, функцію нирок та стан серця (за даними ЕКГ), особливо у пацієнтів, які отримують дигоксин або інші серцеві глікозиди.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час застосування препарату Альфа Д3-Тева® у дітей та у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю необхідно регулярно контролювати вміст кальцію та фосфатів (на початку лікування – 1 раз на тиждень, при досягненні Cmax у плазмі крові та протягом усього періоду лікування – кожні 3 -5 тиж.), а також активність ЛФ (при хронічній нирковій недостатності – щотижневий контроль) у плазмі крові. При хронічній нирковій недостатності потрібна попередня корекція гіперфосфатемії. При досягненні нормальної активності ЛФ у плазмі дозу Альфа Д3-Тева® необхідно зменшити, що дозволить уникнути розвитку гіперкальціємії. На початку лікування препаратом Альфа Д3-Тева® рекомендується вимірювання вмісту кальцію особливо при станах без значного ураження кісток, наприклад, при гіпопаратиреозі та у разі, якщо вміст кальцію в плазмі крові вже підвищено, а також на пізніших етапах лікування – за наявності ознак відновлення структури кісткової тканини. Ризик розвитку гіперкальціємії визначається такими факторами, як ступінь демінералізації кістки, функціональна здатність нирок та доза препарату. Гіперкальціємію або гіперкальціурію коригують зниженням дози Альфа Д3-Тева® та зниженням споживання кальцію до нормалізації його вмісту в плазмі крові. Зазвичай, цей період становить 1 тиждень. Після нормалізації терапію продовжують, застосовуючи половину останньої застосовуваної дози. При розвитку гіперкальціємії або стійкому підвищенні вмісту кальцієво-фосфатних сполук, що виходить за межі клінічної норми, препарат слід негайно відмінити щонайменше до тих пір, поки дані показники не нормалізуються (зазвичай протягом тижня), потім застосування препарату можна відновити в дозі , що становить половину попередньої Пацієнти з вираженим ураженням кісткової тканини (на відміну від пацієнтів з нирковою недостатністю) можуть переносити вищі дози без ознак гіперкальціємії. Відсутність швидкого підвищення вмісту кальцію в плазмі у пацієнтів з остеомаляцією не завжди означає, що має бути підвищена доза препарату, т.к. кальцій може проникати в демінералізовану кістку за рахунок його абсорбції в кишечнику. Слід запобігати розвитку тривалої гіперкальціємії, особливо при хронічній нирковій недостатності, орієнтуючись на такі показники, як вміст кальцію у сироватці крові та сечі, активність ЛФ, концентрація паратгормону, рентгенологічні та гістологічні дані. Для запобігання розвитку гіперфосфатемії у пацієнтів з ураженням кісток ниркового генезу альфакальцидол можна застосовувати разом із фосфатзв'язуючими препаратами. Необхідно брати до уваги, що чутливість до вітаміну D у різних пацієнтів індивідуальна і іноді застосування навіть терапевтичних доз може супроводжуватися симптомами гіпервітамінозу. У дітей, які отримують вітамін D протягом тривалого часу, підвищується ризик затримки росту. Для профілактики гіповітамінозу D найбільш переважно збалансоване харчування. У літньому віці потреба у вітаміні D може зростати через зменшення абсорбції вітаміну D, зниження здатності шкіри синтезувати провітамін D3, зменшення часу інсоляції, зростання частоти виникнення ниркової недостатності. До складу допоміжних речовин препарату входить олія арахісу. Пацієнтам з алергічною реакцією на олію арахісу та сою препарат протипоказаний. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки при застосуванні препарату Альфа Д3-Тева® можливий розвиток запаморочення та сонливості.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули 0,25/1 мкг - 1 капс. активна речовина: альфакальцидол – 0,25/1 мкг; допоміжні речовини: лимонна кислота – 0,015/0,015 мг; пропілгаллат - 0,02/0,02 мг; α-токоферол - 0,02/0,02 мг; етанол - 1,145/1,144 мг; олія арахісу - 98,79975/98,8 мг; оболонка (м'яка желатинова капсула): желатин – 48,55/48,27 мг; гліцерол 85% - 11,7/11,88 мг; анідрісорб 85/70 (сорбітол - 25-40%, сорбітан - 20-30%, манітол - 0-6%, вищі поліоли - 12,5-19%, вода - 15-17%) - 7,92/7, 88 мг; барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0,54/-мг; барвник заліза оксид жовтий (Е172) - -0,05 мг; титану діоксид (Е171) - -0,68 мг; чорнило чорне харчове S-1-27794 (шелак - 59,42%, барвник заліза оксид чорний (Е172) - 24,65%, бутанол * - 9,75%, вода * - 3,25%, пропіленгліколь (Е1520) - 1,3%, етанол денатурований (спирт метильований) * - 1,08%, ізопропанол * - 0,55%) або S-1-17823 (шелак - 44,467%, ізопропанол * - 26,882%, барвник заліза оксид чорний (Е172 ) - 23,409%, бутанол * - 2,242%, пропіленгліколь (Е1520) - 2%, аміак водний * (Е527) - 1%) - сліди / сліди. *Бутанол, вода, етанол денатурований (спирт метильований), ізопропанол, аміак водний - леткі сполуки, які повністю випаровуються в процесі нанесення написів на капсулах і на поверхні капсул не залишаються. Капсули 0,25, 1 мкг. 10 капс. у блістері зі світлозахисного ПВХ та алюмінієвої фольги. Дозування 1 мкг: 10 або 30 капс. у флаконі із поліпропілену високого тиску з поліпропіленовою кришкою. Дозування 0,25 мкг: 30 або 60 капс. у флаконі із поліпропілену високого тиску з поліпропіленовою кришкою. Кожен флакон, 1 чи 3 бл. поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКапсули м'які желатинові, овальні, червонувато-коричневого кольору з надрукованим "0,25" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору. Капсули м'які желатинові, овальні, блідо-рожевого кольору з надрукованим "0,5" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору. Капсули м'які желатинові, овальні, від кремового кольору до кольору слонової кістки з надрукованим "1,0" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаРегулюючий кальцій-фосфорний обмін.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо альфакальцидол швидко всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається через 8-12 годин після одноразового прийому альфакальцидолу. Метаболізм Перетворення альфакальцидолу на кальцитріол (1,25-дигідроксиколекальциферол) відбувається в печінці шляхом гідроксилювання по 25 атому вуглецю, причому процес гідроксилювання відбувається дуже швидко (носить субстрат-залежний характер). На відміну від нативного вітаміну D альфакальцидол не потребує гідроксилювання у нирках, тому ефективний навіть у пацієнтів зі зниженою активністю ниркової 1-альфа-гідроксилази (патологія нирок, літній вік). Виведення Виводиться нирками і через кишечник із жовчю приблизно в рівних частках.ФармакодинамікаВітамін, регулятор кальцієво-фосфорного обміну. Альфакальцидол (1α-гідроксивітамін D3) швидко перетворюється в печінки на 1,25-дигідроксивітамін D3, активний метаболіт вітаміну D (кальцитріол), який діє як регулятор обміну кальцію та фосфору. Підвищує абсорбцію кальцію та фосфору в кишечнику, збільшує їх реабсорбцію у нирках, відновлює позитивний кальцієвий баланс при лікуванні синдрому кальцієвої мальабсорбції та знижує концентрацію у крові паратиреоїдного гормону. Впливаючи на обидві частини процесу кісткового ремоделювання (резорбцію та синтез), альфакальцидол не тільки збільшує мінералізацію кісткової тканини, а й підвищує її пружність за рахунок стимулювання синтезу білків матриксу кістки, кісткових морфогенетичних білків, факторів зростання кістки, що сприяє зменшенню частоти розвитку переломів. У пацієнтів похилого віку і натомість ендокринно-імунної дисфункції, зокрема. дефіциту продукції D-гормону (кальцитріолу), відбувається зниження загальної м'язової маси (саркопенія) та поява синдрому м'язової слабкості (внаслідок порушення нормального функціонування нервово-м'язового апарату), що супроводжується підвищенням ризику падінь та обумовлених цим травм та переломів. У низці досліджень було показано значне зниження частоти падінь пацієнтів похилого віку при застосуванні альфакальцидолу. Альфакальцидол стимулює регенерацію м'язових волокон, що відновлює втрачений м'язовий тонус.Показання до застосуванняостеопороз (в т.ч. постменопаузний, сенільний, стероїдний); остеодистрофія при хронічній нирковій недостатності; гіпопаратиреоз та псевдогіпопаратиреоз; рахіт та остеомаляція, пов'язані з недостатністю харчування або всмоктування; гіпофосфатемічний вітамін D-резистентний рахіт та остеомаляція; псевдодефіцитний (вітамін D-залежний) рахіт та остеомаляція; синдром Фанконі (спадковий нирковий ацидоз з нефрокальцинозом, пізнім рахітом та адіпозогенітальною дистрофією); нирковий ацидоз.Протипоказання до застосуваннягіперкальціємія; гіперфосфатемія (за винятком гіперфосфатемії при гіперпаратиреозі); гіпермагніємія; гіпервітаміноз D; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років; підвищена чутливість до альфакальцидолу та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при нефролітіазі, атеросклерозі, хронічній серцевій недостатності, хронічній нирковій недостатності, саркоїдозі або інших гранулематозах, туберкульозі легень (активна форма), пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку гіперкальціємії, особливо при наявності сечокам'яної хвороби, дит.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування. Гіперкальціємія у матері при вагітності, пов'язана з тривалим передозуванням вітаміну D, може викликати у плода підвищення чутливості до вітаміну D, пригнічення функції паращитовидної залози, синдром специфічної ельфоподібної зовнішності, затримку розумового розвитку, аортальний стеноз. Протипоказаний у дитячому віці до 3 років.Побічна діяЗ боку травної системи: анорексія, блювання, печія, біль у животі, нудота, сухість слизової оболонки порожнини рота, відчуття дискомфорту в епігастрії, запор, діарея; рідко – незначне підвищення активності печінкових ферментів. З боку нервової системи: загальна слабкість, стомлюваність, біль голови, запаморочення, сонливість. Серцево-судинна система: тахікардія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. З боку кістково-м'язової системи: помірний біль у м'язах, кістках, суглобах. З боку обміну речовин: гіперкальціємія, незначне підвищення концентрації ЛПВЩ, у пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок можливий розвиток гіперфосфатемії.Взаємодія з лікарськими засобамиПри лікуванні остеопорозу альфакальцидол можна призначати у комбінації з естрогенами та лікарськими препаратами, що знижують кісткову резорбцію. При одночасному застосуванні альфакальцидолу із серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку порушень серцевого ритму. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (в т.ч. фенітоїн та фенобарбітал) знижують, а інгібітори – підвищують концентрацію альфакальцидолу у плазмі крові (можлива зміна його ефективності). Всмоктування альфакальцидолу зменшується при його одночасному застосуванні з мінеральною олією (протягом тривалого часу), колестираміном, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основі альбуміну. Для зниження ймовірності взаємодії альфакальцидол слід застосовувати за 1 годину до або через 4-6 годин після прийому вищевказаних препаратів. Одночасне застосування магнійсодержащих антацидів і альфакальцидолу може викликати підвищення вмісту магнію в плазмі крові, а алюмінієвмісних антацидів - алюмінію в плазмі крові, особливо при хронічній нирковій недостатності. Альфакальцидол збільшує абсорбцію препаратів, що містять фосфор, і ризик виникнення гіперфосфатемії. Одночасне застосування альфакальцидолу з препаратами кальцію, тіазидними діуретиками може збільшити ризик гіперкальціємії. На тлі терапії альфакальцидолом не слід застосовувати інші лікарські препарати, що містять вітамін D та його похідні, через можливу адитивну взаємодію та збільшення ризику розвитку гіперкальціємії.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, одноразово на добу. Тривалість курсу лікування визначається лікарем індивідуально у кожному конкретному випадку та залежить від характеру захворювання та ефективності терапії. Дорослі та діти з масою тіла понад 20 кг. Початкова доза – 1 мкг/добу. Підтримуюча доза - 0,25-2 мкг/добу. При рахіті та остеомаляції – від 1 до 3 мкг/добу; при гіпопаратиреозі – 1–4 мкг/добу; при остеодистрофії при ХНН - 0,5-2 мкг/добу; при остеопорозі (в т.ч. постменопаузному, сенільному, стероїдному) – 0,5-1 мкг/добу. Починати лікування рекомендується з мінімальних доз, контролюючи 1 раз на тиждень концентрацію кальцію та фосфору у плазмі крові. Дозу препарату можна збільшувати на 0,25 або 0,5 мкг/добу до стабілізації біохімічних показників. При досягненні мінімальної ефективної дози рекомендується контролювати концентрацію кальцію в плазмі кожні 3-5 тижнів.ПередозуванняРанні симптоми гіпервітамінозу D (обумовлені гіперкальціємією): діарея, запор, нудота, блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота, анорексія, металевий смак у роті, гіперкальціурія, поліурія, полідипсія, поллакіурія/ніктурія, головний біль, втома біль у кістках. Пізні симптоми гіпервітамінозу D: запаморочення, сплутаність свідомості, сонливість, помутніння сечі, порушення ритму серця, свербіж шкіри, підвищення артеріального тиску, гіперемія кон'юнктиви, нефролітіаз, зниження маси тіла, світлобоязнь, панкреатит, гастралгія, психотичні розлади. Симптоми хронічного гіпервітамінозу D: кальциноз м'яких тканин, кровоносних судин та внутрішніх органів (нирок, легень), ниркова та серцево-судинна недостатність аж до смертельного результату, порушення росту у дітей. Лікування: слід відмінити препарат. У ранні терміни гострого передозування - промивання шлунка, застосування мінеральної олії (вазелінове), що сприяє зменшенню всмоктування та збільшенню виведення через кишечник. У важких випадках може знадобитися проведення підтримуючих лікувальних заходів - проводять гідратацію з введенням інфузійних сольових розчинів (форсованого діурезу), у деяких випадках - застосування глюкокортикоїдів, "петлевих" діуретиків, бісфосфонатів, кальцитоніну, проведення гемодіалізу із застосуванням розчинів з низьким вмістом. Рекомендується контролювати вміст електролітів у крові, функцію нирок та стан серця (за даними ЕКГ), особливо у пацієнтів, які отримують дигоксин або інші серцеві глікозиди.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час застосування препарату Альфа Д3-Тева® у дітей та у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю необхідно регулярно контролювати вміст кальцію та фосфатів (на початку лікування – 1 раз на тиждень, при досягненні Cmax у плазмі крові та протягом усього періоду лікування – кожні 3 -5 тиж.), а також активність ЛФ (при хронічній нирковій недостатності – щотижневий контроль) у плазмі крові. При хронічній нирковій недостатності потрібна попередня корекція гіперфосфатемії. При досягненні нормальної активності ЛФ у плазмі дозу Альфа Д3-Тева® необхідно зменшити, що дозволить уникнути розвитку гіперкальціємії. На початку лікування препаратом Альфа Д3-Тева® рекомендується вимірювання вмісту кальцію особливо при станах без значного ураження кісток, наприклад, при гіпопаратиреозі та у разі, якщо вміст кальцію в плазмі крові вже підвищено, а також на пізніших етапах лікування – за наявності ознак відновлення структури кісткової тканини. Ризик розвитку гіперкальціємії визначається такими факторами, як ступінь демінералізації кістки, функціональна здатність нирок та доза препарату. Гіперкальціємію або гіперкальціурію коригують зниженням дози Альфа Д3-Тева® та зниженням споживання кальцію до нормалізації його вмісту в плазмі крові. Зазвичай, цей період становить 1 тиждень. Після нормалізації терапію продовжують, застосовуючи половину останньої застосовуваної дози. При розвитку гіперкальціємії або стійкому підвищенні вмісту кальцієво-фосфатних сполук, що виходить за межі клінічної норми, препарат слід негайно відмінити щонайменше до тих пір, поки дані показники не нормалізуються (зазвичай протягом тижня), потім застосування препарату можна відновити в дозі , що становить половину попередньої Пацієнти з вираженим ураженням кісткової тканини (на відміну від пацієнтів з нирковою недостатністю) можуть переносити вищі дози без ознак гіперкальціємії. Відсутність швидкого підвищення вмісту кальцію в плазмі у пацієнтів з остеомаляцією не завжди означає, що має бути підвищена доза препарату, т.к. кальцій може проникати в демінералізовану кістку за рахунок його абсорбції в кишечнику. Слід запобігати розвитку тривалої гіперкальціємії, особливо при хронічній нирковій недостатності, орієнтуючись на такі показники, як вміст кальцію у сироватці крові та сечі, активність ЛФ, концентрація паратгормону, рентгенологічні та гістологічні дані. Для запобігання розвитку гіперфосфатемії у пацієнтів з ураженням кісток ниркового генезу альфакальцидол можна застосовувати разом із фосфатзв'язуючими препаратами. Необхідно брати до уваги, що чутливість до вітаміну D у різних пацієнтів індивідуальна і іноді застосування навіть терапевтичних доз може супроводжуватися симптомами гіпервітамінозу. У дітей, які отримують вітамін D протягом тривалого часу, підвищується ризик затримки росту. Для профілактики гіповітамінозу D найбільш переважно збалансоване харчування. У літньому віці потреба у вітаміні D може зростати через зменшення абсорбції вітаміну D, зниження здатності шкіри синтезувати провітамін D3, зменшення часу інсоляції, зростання частоти виникнення ниркової недостатності. До складу допоміжних речовин препарату входить олія арахісу. Пацієнтам з алергічною реакцією на олію арахісу та сою препарат протипоказаний. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки при застосуванні препарату Альфа Д3-Тева® можливий розвиток запаморочення та сонливості.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули 0,25/1 мкг - 1 капс. активна речовина: альфакальцидол – 0,25/1 мкг; допоміжні речовини: лимонна кислота – 0,015/0,015 мг; пропілгаллат - 0,02/0,02 мг; α-токоферол - 0,02/0,02 мг; етанол - 1,145/1,144 мг; олія арахісу - 98,79975/98,8 мг; оболонка (м'яка желатинова капсула): желатин – 48,55/48,27 мг; гліцерол 85% - 11,7/11,88 мг; анідрісорб 85/70 (сорбітол - 25-40%, сорбітан - 20-30%, манітол - 0-6%, вищі поліоли - 12,5-19%, вода - 15-17%) - 7,92/7, 88 мг; барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0,54/-мг; барвник заліза оксид жовтий (Е172) - -0,05 мг; титану діоксид (Е171) - -0,68 мг; чорнило чорне харчове S-1-27794 (шелак - 59,42%, барвник заліза оксид чорний (Е172) - 24,65%, бутанол * - 9,75%, вода * - 3,25%, пропіленгліколь (Е1520) - 1,3%, етанол денатурований (спирт метильований) * - 1,08%, ізопропанол * - 0,55%) або S-1-17823 (шелак - 44,467%, ізопропанол * - 26,882%, барвник заліза оксид чорний (Е172 ) - 23,409%, бутанол * - 2,242%, пропіленгліколь (Е1520) - 2%, аміак водний * (Е527) - 1%) - сліди / сліди. *Бутанол, вода, етанол денатурований (спирт метильований), ізопропанол, аміак водний - леткі сполуки, які повністю випаровуються в процесі нанесення написів на капсулах і на поверхні капсул не залишаються. Капсули 0,25, 1 мкг. 10 капс. у блістері зі світлозахисного ПВХ та алюмінієвої фольги. Дозування 1 мкг: 10 або 30 капс. у флаконі із поліпропілену високого тиску з поліпропіленовою кришкою. Дозування 0,25 мкг: 30 або 60 капс. у флаконі із поліпропілену високого тиску з поліпропіленовою кришкою. Кожен флакон, 1 чи 3 бл. поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКапсули м'які желатинові, овальні, червонувато-коричневого кольору з надрукованим "0,25" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору. Капсули м'які желатинові, овальні, блідо-рожевого кольору з надрукованим "0,5" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору. Капсули м'які желатинові, овальні, від кремового кольору до кольору слонової кістки з надрукованим "1,0" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаРегулюючий кальцій-фосфорний обмін.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо альфакальцидол швидко всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається через 8-12 годин після одноразового прийому альфакальцидолу. Метаболізм Перетворення альфакальцидолу на кальцитріол (1,25-дигідроксиколекальциферол) відбувається в печінці шляхом гідроксилювання по 25 атому вуглецю, причому процес гідроксилювання відбувається дуже швидко (носить субстрат-залежний характер). На відміну від нативного вітаміну D альфакальцидол не потребує гідроксилювання у нирках, тому ефективний навіть у пацієнтів зі зниженою активністю ниркової 1-альфа-гідроксилази (патологія нирок, літній вік). Виведення Виводиться нирками і через кишечник із жовчю приблизно в рівних частках.ФармакодинамікаВітамін, регулятор кальцієво-фосфорного обміну. Альфакальцидол (1α-гідроксивітамін D3) швидко перетворюється в печінки на 1,25-дигідроксивітамін D3, активний метаболіт вітаміну D (кальцитріол), який діє як регулятор обміну кальцію та фосфору. Підвищує абсорбцію кальцію та фосфору в кишечнику, збільшує їх реабсорбцію у нирках, відновлює позитивний кальцієвий баланс при лікуванні синдрому кальцієвої мальабсорбції та знижує концентрацію у крові паратиреоїдного гормону. Впливаючи на обидві частини процесу кісткового ремоделювання (резорбцію та синтез), альфакальцидол не тільки збільшує мінералізацію кісткової тканини, а й підвищує її пружність за рахунок стимулювання синтезу білків матриксу кістки, кісткових морфогенетичних білків, факторів зростання кістки, що сприяє зменшенню частоти розвитку переломів. У пацієнтів похилого віку і натомість ендокринно-імунної дисфункції, зокрема. дефіциту продукції D-гормону (кальцитріолу), відбувається зниження загальної м'язової маси (саркопенія) та поява синдрому м'язової слабкості (внаслідок порушення нормального функціонування нервово-м'язового апарату), що супроводжується підвищенням ризику падінь та обумовлених цим травм та переломів. У низці досліджень було показано значне зниження частоти падінь пацієнтів похилого віку при застосуванні альфакальцидолу. Альфакальцидол стимулює регенерацію м'язових волокон, що відновлює втрачений м'язовий тонус.Показання до застосуванняостеопороз (в т.ч. постменопаузний, сенільний, стероїдний); остеодистрофія при хронічній нирковій недостатності; гіпопаратиреоз та псевдогіпопаратиреоз; рахіт та остеомаляція, пов'язані з недостатністю харчування або всмоктування; гіпофосфатемічний вітамін D-резистентний рахіт та остеомаляція; псевдодефіцитний (вітамін D-залежний) рахіт та остеомаляція; синдром Фанконі (спадковий нирковий ацидоз з нефрокальцинозом, пізнім рахітом та адіпозогенітальною дистрофією); нирковий ацидоз.Протипоказання до застосуваннягіперкальціємія; гіперфосфатемія (за винятком гіперфосфатемії при гіперпаратиреозі); гіпермагніємія; гіпервітаміноз D; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років; підвищена чутливість до альфакальцидолу та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при нефролітіазі, атеросклерозі, хронічній серцевій недостатності, хронічній нирковій недостатності, саркоїдозі або інших гранулематозах, туберкульозі легень (активна форма), пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку гіперкальціємії, особливо при наявності сечокам'яної хвороби, дит.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування. Гіперкальціємія у матері при вагітності, пов'язана з тривалим передозуванням вітаміну D, може викликати у плода підвищення чутливості до вітаміну D, пригнічення функції паращитовидної залози, синдром специфічної ельфоподібної зовнішності, затримку розумового розвитку, аортальний стеноз. Протипоказаний у дитячому віці до 3 років.Побічна діяЗ боку травної системи: анорексія, блювання, печія, біль у животі, нудота, сухість слизової оболонки порожнини рота, відчуття дискомфорту в епігастрії, запор, діарея; рідко – незначне підвищення активності печінкових ферментів. З боку нервової системи: загальна слабкість, стомлюваність, біль голови, запаморочення, сонливість. Серцево-судинна система: тахікардія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. З боку кістково-м'язової системи: помірний біль у м'язах, кістках, суглобах. З боку обміну речовин: гіперкальціємія, незначне підвищення концентрації ЛПВЩ, у пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок можливий розвиток гіперфосфатемії.Взаємодія з лікарськими засобамиПри лікуванні остеопорозу альфакальцидол можна призначати у комбінації з естрогенами та лікарськими препаратами, що знижують кісткову резорбцію. При одночасному застосуванні альфакальцидолу із серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку порушень серцевого ритму. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (в т.ч. фенітоїн та фенобарбітал) знижують, а інгібітори – підвищують концентрацію альфакальцидолу у плазмі крові (можлива зміна його ефективності). Всмоктування альфакальцидолу зменшується при його одночасному застосуванні з мінеральною олією (протягом тривалого часу), колестираміном, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основі альбуміну. Для зниження ймовірності взаємодії альфакальцидол слід застосовувати за 1 годину до або через 4-6 годин після прийому вищевказаних препаратів. Одночасне застосування магнійсодержащих антацидів і альфакальцидолу може викликати підвищення вмісту магнію в плазмі крові, а алюмінієвмісних антацидів - алюмінію в плазмі крові, особливо при хронічній нирковій недостатності. Альфакальцидол збільшує абсорбцію препаратів, що містять фосфор, і ризик виникнення гіперфосфатемії. Одночасне застосування альфакальцидолу з препаратами кальцію, тіазидними діуретиками може збільшити ризик гіперкальціємії. На тлі терапії альфакальцидолом не слід застосовувати інші лікарські препарати, що містять вітамін D та його похідні, через можливу адитивну взаємодію та збільшення ризику розвитку гіперкальціємії.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, одноразово на добу. Тривалість курсу лікування визначається лікарем індивідуально у кожному конкретному випадку та залежить від характеру захворювання та ефективності терапії. Дорослі та діти з масою тіла понад 20 кг. Початкова доза – 1 мкг/добу. Підтримуюча доза - 0,25-2 мкг/добу. При рахіті та остеомаляції – від 1 до 3 мкг/добу; при гіпопаратиреозі – 1–4 мкг/добу; при остеодистрофії при ХНН - 0,5-2 мкг/добу; при остеопорозі (в т.ч. постменопаузному, сенільному, стероїдному) – 0,5-1 мкг/добу. Починати лікування рекомендується з мінімальних доз, контролюючи 1 раз на тиждень концентрацію кальцію та фосфору у плазмі крові. Дозу препарату можна збільшувати на 0,25 або 0,5 мкг/добу до стабілізації біохімічних показників. При досягненні мінімальної ефективної дози рекомендується контролювати концентрацію кальцію в плазмі кожні 3-5 тижнів.ПередозуванняРанні симптоми гіпервітамінозу D (обумовлені гіперкальціємією): діарея, запор, нудота, блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота, анорексія, металевий смак у роті, гіперкальціурія, поліурія, полідипсія, поллакіурія/ніктурія, головний біль, втома біль у кістках. Пізні симптоми гіпервітамінозу D: запаморочення, сплутаність свідомості, сонливість, помутніння сечі, порушення ритму серця, свербіж шкіри, підвищення артеріального тиску, гіперемія кон'юнктиви, нефролітіаз, зниження маси тіла, світлобоязнь, панкреатит, гастралгія, психотичні розлади. Симптоми хронічного гіпервітамінозу D: кальциноз м'яких тканин, кровоносних судин та внутрішніх органів (нирок, легень), ниркова та серцево-судинна недостатність аж до смертельного результату, порушення росту у дітей. Лікування: слід відмінити препарат. У ранні терміни гострого передозування - промивання шлунка, застосування мінеральної олії (вазелінове), що сприяє зменшенню всмоктування та збільшенню виведення через кишечник. У важких випадках може знадобитися проведення підтримуючих лікувальних заходів - проводять гідратацію з введенням інфузійних сольових розчинів (форсованого діурезу), у деяких випадках - застосування глюкокортикоїдів, "петлевих" діуретиків, бісфосфонатів, кальцитоніну, проведення гемодіалізу із застосуванням розчинів з низьким вмістом. Рекомендується контролювати вміст електролітів у крові, функцію нирок та стан серця (за даними ЕКГ), особливо у пацієнтів, які отримують дигоксин або інші серцеві глікозиди.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час застосування препарату Альфа Д3-Тева® у дітей та у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю необхідно регулярно контролювати вміст кальцію та фосфатів (на початку лікування – 1 раз на тиждень, при досягненні Cmax у плазмі крові та протягом усього періоду лікування – кожні 3 -5 тиж.), а також активність ЛФ (при хронічній нирковій недостатності – щотижневий контроль) у плазмі крові. При хронічній нирковій недостатності потрібна попередня корекція гіперфосфатемії. При досягненні нормальної активності ЛФ у плазмі дозу Альфа Д3-Тева® необхідно зменшити, що дозволить уникнути розвитку гіперкальціємії. На початку лікування препаратом Альфа Д3-Тева® рекомендується вимірювання вмісту кальцію особливо при станах без значного ураження кісток, наприклад, при гіпопаратиреозі та у разі, якщо вміст кальцію в плазмі крові вже підвищено, а також на пізніших етапах лікування – за наявності ознак відновлення структури кісткової тканини. Ризик розвитку гіперкальціємії визначається такими факторами, як ступінь демінералізації кістки, функціональна здатність нирок та доза препарату. Гіперкальціємію або гіперкальціурію коригують зниженням дози Альфа Д3-Тева® та зниженням споживання кальцію до нормалізації його вмісту в плазмі крові. Зазвичай, цей період становить 1 тиждень. Після нормалізації терапію продовжують, застосовуючи половину останньої застосовуваної дози. При розвитку гіперкальціємії або стійкому підвищенні вмісту кальцієво-фосфатних сполук, що виходить за межі клінічної норми, препарат слід негайно відмінити щонайменше до тих пір, поки дані показники не нормалізуються (зазвичай протягом тижня), потім застосування препарату можна відновити в дозі , що становить половину попередньої Пацієнти з вираженим ураженням кісткової тканини (на відміну від пацієнтів з нирковою недостатністю) можуть переносити вищі дози без ознак гіперкальціємії. Відсутність швидкого підвищення вмісту кальцію в плазмі у пацієнтів з остеомаляцією не завжди означає, що має бути підвищена доза препарату, т.к. кальцій може проникати в демінералізовану кістку за рахунок його абсорбції в кишечнику. Слід запобігати розвитку тривалої гіперкальціємії, особливо при хронічній нирковій недостатності, орієнтуючись на такі показники, як вміст кальцію у сироватці крові та сечі, активність ЛФ, концентрація паратгормону, рентгенологічні та гістологічні дані. Для запобігання розвитку гіперфосфатемії у пацієнтів з ураженням кісток ниркового генезу альфакальцидол можна застосовувати разом із фосфатзв'язуючими препаратами. Необхідно брати до уваги, що чутливість до вітаміну D у різних пацієнтів індивідуальна і іноді застосування навіть терапевтичних доз може супроводжуватися симптомами гіпервітамінозу. У дітей, які отримують вітамін D протягом тривалого часу, підвищується ризик затримки росту. Для профілактики гіповітамінозу D найбільш переважно збалансоване харчування. У літньому віці потреба у вітаміні D може зростати через зменшення абсорбції вітаміну D, зниження здатності шкіри синтезувати провітамін D3, зменшення часу інсоляції, зростання частоти виникнення ниркової недостатності. До складу допоміжних речовин препарату входить олія арахісу. Пацієнтам з алергічною реакцією на олію арахісу та сою препарат протипоказаний. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки при застосуванні препарату Альфа Д3-Тева® можливий розвиток запаморочення та сонливості.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули 0,25/1 мкг - 1 капс. активна речовина: альфакальцидол – 0,25/1 мкг; допоміжні речовини: лимонна кислота – 0,015/0,015 мг; пропілгаллат - 0,02/0,02 мг; α-токоферол - 0,02/0,02 мг; етанол - 1,145/1,144 мг; олія арахісу - 98,79975/98,8 мг; оболонка (м'яка желатинова капсула): желатин – 48,55/48,27 мг; гліцерол 85% - 11,7/11,88 мг; анідрісорб 85/70 (сорбітол - 25-40%, сорбітан - 20-30%, манітол - 0-6%, вищі поліоли - 12,5-19%, вода - 15-17%) - 7,92/7, 88 мг; барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0,54/-мг; барвник заліза оксид жовтий (Е172) - -0,05 мг; титану діоксид (Е171) - -0,68 мг; чорнило чорне харчове S-1-27794 (шелак - 59,42%, барвник заліза оксид чорний (Е172) - 24,65%, бутанол * - 9,75%, вода * - 3,25%, пропіленгліколь (Е1520) - 1,3%, етанол денатурований (спирт метильований) * - 1,08%, ізопропанол * - 0,55%) або S-1-17823 (шелак - 44,467%, ізопропанол * - 26,882%, барвник заліза оксид чорний (Е172 ) - 23,409%, бутанол * - 2,242%, пропіленгліколь (Е1520) - 2%, аміак водний * (Е527) - 1%) - сліди / сліди. *Бутанол, вода, етанол денатурований (спирт метильований), ізопропанол, аміак водний - леткі сполуки, які повністю випаровуються в процесі нанесення написів на капсулах і на поверхні капсул не залишаються. Капсули 0,25, 1 мкг. 10 капс. у блістері зі світлозахисного ПВХ та алюмінієвої фольги. Дозування 1 мкг: 10 або 30 капс. у флаконі із поліпропілену високого тиску з поліпропіленовою кришкою. Дозування 0,25 мкг: 30 або 60 капс. у флаконі із поліпропілену високого тиску з поліпропіленовою кришкою. Кожен флакон, 1 чи 3 бл. поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКапсули м'які желатинові, овальні, червонувато-коричневого кольору з надрукованим "0,25" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору. Капсули м'які желатинові, овальні, блідо-рожевого кольору з надрукованим "0,5" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору. Капсули м'які желатинові, овальні, від кремового кольору до кольору слонової кістки з надрукованим "1,0" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаРегулюючий кальцій-фосфорний обмін.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо альфакальцидол швидко всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається через 8-12 годин після одноразового прийому альфакальцидолу. Метаболізм Перетворення альфакальцидолу на кальцитріол (1,25-дигідроксиколекальциферол) відбувається в печінці шляхом гідроксилювання по 25 атому вуглецю, причому процес гідроксилювання відбувається дуже швидко (носить субстрат-залежний характер). На відміну від нативного вітаміну D альфакальцидол не потребує гідроксилювання у нирках, тому ефективний навіть у пацієнтів зі зниженою активністю ниркової 1-альфа-гідроксилази (патологія нирок, літній вік). Виведення Виводиться нирками і через кишечник із жовчю приблизно в рівних частках.ФармакодинамікаВітамін, регулятор кальцієво-фосфорного обміну. Альфакальцидол (1α-гідроксивітамін D3) швидко перетворюється в печінки на 1,25-дигідроксивітамін D3, активний метаболіт вітаміну D (кальцитріол), який діє як регулятор обміну кальцію та фосфору. Підвищує абсорбцію кальцію та фосфору в кишечнику, збільшує їх реабсорбцію у нирках, відновлює позитивний кальцієвий баланс при лікуванні синдрому кальцієвої мальабсорбції та знижує концентрацію у крові паратиреоїдного гормону. Впливаючи на обидві частини процесу кісткового ремоделювання (резорбцію та синтез), альфакальцидол не тільки збільшує мінералізацію кісткової тканини, а й підвищує її пружність за рахунок стимулювання синтезу білків матриксу кістки, кісткових морфогенетичних білків, факторів зростання кістки, що сприяє зменшенню частоти розвитку переломів. У пацієнтів похилого віку і натомість ендокринно-імунної дисфункції, зокрема. дефіциту продукції D-гормону (кальцитріолу), відбувається зниження загальної м'язової маси (саркопенія) та поява синдрому м'язової слабкості (внаслідок порушення нормального функціонування нервово-м'язового апарату), що супроводжується підвищенням ризику падінь та обумовлених цим травм та переломів. У низці досліджень було показано значне зниження частоти падінь пацієнтів похилого віку при застосуванні альфакальцидолу. Альфакальцидол стимулює регенерацію м'язових волокон, що відновлює втрачений м'язовий тонус.Показання до застосуванняостеопороз (в т.ч. постменопаузний, сенільний, стероїдний); остеодистрофія при хронічній нирковій недостатності; гіпопаратиреоз та псевдогіпопаратиреоз; рахіт та остеомаляція, пов'язані з недостатністю харчування або всмоктування; гіпофосфатемічний вітамін D-резистентний рахіт та остеомаляція; псевдодефіцитний (вітамін D-залежний) рахіт та остеомаляція; синдром Фанконі (спадковий нирковий ацидоз з нефрокальцинозом, пізнім рахітом та адіпозогенітальною дистрофією); нирковий ацидоз.Протипоказання до застосуваннягіперкальціємія; гіперфосфатемія (за винятком гіперфосфатемії при гіперпаратиреозі); гіпермагніємія; гіпервітаміноз D; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років; підвищена чутливість до альфакальцидолу та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при нефролітіазі, атеросклерозі, хронічній серцевій недостатності, хронічній нирковій недостатності, саркоїдозі або інших гранулематозах, туберкульозі легень (активна форма), пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку гіперкальціємії, особливо при наявності сечокам'яної хвороби, дит.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування. Гіперкальціємія у матері при вагітності, пов'язана з тривалим передозуванням вітаміну D, може викликати у плода підвищення чутливості до вітаміну D, пригнічення функції паращитовидної залози, синдром специфічної ельфоподібної зовнішності, затримку розумового розвитку, аортальний стеноз. Протипоказаний у дитячому віці до 3 років.Побічна діяЗ боку травної системи: анорексія, блювання, печія, біль у животі, нудота, сухість слизової оболонки порожнини рота, відчуття дискомфорту в епігастрії, запор, діарея; рідко – незначне підвищення активності печінкових ферментів. З боку нервової системи: загальна слабкість, стомлюваність, біль голови, запаморочення, сонливість. Серцево-судинна система: тахікардія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. З боку кістково-м'язової системи: помірний біль у м'язах, кістках, суглобах. З боку обміну речовин: гіперкальціємія, незначне підвищення концентрації ЛПВЩ, у пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок можливий розвиток гіперфосфатемії.Взаємодія з лікарськими засобамиПри лікуванні остеопорозу альфакальцидол можна призначати у комбінації з естрогенами та лікарськими препаратами, що знижують кісткову резорбцію. При одночасному застосуванні альфакальцидолу із серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку порушень серцевого ритму. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (в т.ч. фенітоїн та фенобарбітал) знижують, а інгібітори – підвищують концентрацію альфакальцидолу у плазмі крові (можлива зміна його ефективності). Всмоктування альфакальцидолу зменшується при його одночасному застосуванні з мінеральною олією (протягом тривалого часу), колестираміном, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основі альбуміну. Для зниження ймовірності взаємодії альфакальцидол слід застосовувати за 1 годину до або через 4-6 годин після прийому вищевказаних препаратів. Одночасне застосування магнійсодержащих антацидів і альфакальцидолу може викликати підвищення вмісту магнію в плазмі крові, а алюмінієвмісних антацидів - алюмінію в плазмі крові, особливо при хронічній нирковій недостатності. Альфакальцидол збільшує абсорбцію препаратів, що містять фосфор, і ризик виникнення гіперфосфатемії. Одночасне застосування альфакальцидолу з препаратами кальцію, тіазидними діуретиками може збільшити ризик гіперкальціємії. На тлі терапії альфакальцидолом не слід застосовувати інші лікарські препарати, що містять вітамін D та його похідні, через можливу адитивну взаємодію та збільшення ризику розвитку гіперкальціємії.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, одноразово на добу. Тривалість курсу лікування визначається лікарем індивідуально у кожному конкретному випадку та залежить від характеру захворювання та ефективності терапії. Дорослі та діти з масою тіла понад 20 кг. Початкова доза – 1 мкг/добу. Підтримуюча доза - 0,25-2 мкг/добу. При рахіті та остеомаляції – від 1 до 3 мкг/добу; при гіпопаратиреозі – 1–4 мкг/добу; при остеодистрофії при ХНН - 0,5-2 мкг/добу; при остеопорозі (в т.ч. постменопаузному, сенільному, стероїдному) – 0,5-1 мкг/добу. Починати лікування рекомендується з мінімальних доз, контролюючи 1 раз на тиждень концентрацію кальцію та фосфору у плазмі крові. Дозу препарату можна збільшувати на 0,25 або 0,5 мкг/добу до стабілізації біохімічних показників. При досягненні мінімальної ефективної дози рекомендується контролювати концентрацію кальцію в плазмі кожні 3-5 тижнів.ПередозуванняРанні симптоми гіпервітамінозу D (обумовлені гіперкальціємією): діарея, запор, нудота, блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота, анорексія, металевий смак у роті, гіперкальціурія, поліурія, полідипсія, поллакіурія/ніктурія, головний біль, втома біль у кістках. Пізні симптоми гіпервітамінозу D: запаморочення, сплутаність свідомості, сонливість, помутніння сечі, порушення ритму серця, свербіж шкіри, підвищення артеріального тиску, гіперемія кон'юнктиви, нефролітіаз, зниження маси тіла, світлобоязнь, панкреатит, гастралгія, психотичні розлади. Симптоми хронічного гіпервітамінозу D: кальциноз м'яких тканин, кровоносних судин та внутрішніх органів (нирок, легень), ниркова та серцево-судинна недостатність аж до смертельного результату, порушення росту у дітей. Лікування: слід відмінити препарат. У ранні терміни гострого передозування - промивання шлунка, застосування мінеральної олії (вазелінове), що сприяє зменшенню всмоктування та збільшенню виведення через кишечник. У важких випадках може знадобитися проведення підтримуючих лікувальних заходів - проводять гідратацію з введенням інфузійних сольових розчинів (форсованого діурезу), у деяких випадках - застосування глюкокортикоїдів, "петлевих" діуретиків, бісфосфонатів, кальцитоніну, проведення гемодіалізу із застосуванням розчинів з низьким вмістом. Рекомендується контролювати вміст електролітів у крові, функцію нирок та стан серця (за даними ЕКГ), особливо у пацієнтів, які отримують дигоксин або інші серцеві глікозиди.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час застосування препарату Альфа Д3-Тева® у дітей та у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю необхідно регулярно контролювати вміст кальцію та фосфатів (на початку лікування – 1 раз на тиждень, при досягненні Cmax у плазмі крові та протягом усього періоду лікування – кожні 3 -5 тиж.), а також активність ЛФ (при хронічній нирковій недостатності – щотижневий контроль) у плазмі крові. При хронічній нирковій недостатності потрібна попередня корекція гіперфосфатемії. При досягненні нормальної активності ЛФ у плазмі дозу Альфа Д3-Тева® необхідно зменшити, що дозволить уникнути розвитку гіперкальціємії. На початку лікування препаратом Альфа Д3-Тева® рекомендується вимірювання вмісту кальцію особливо при станах без значного ураження кісток, наприклад, при гіпопаратиреозі та у разі, якщо вміст кальцію в плазмі крові вже підвищено, а також на пізніших етапах лікування – за наявності ознак відновлення структури кісткової тканини. Ризик розвитку гіперкальціємії визначається такими факторами, як ступінь демінералізації кістки, функціональна здатність нирок та доза препарату. Гіперкальціємію або гіперкальціурію коригують зниженням дози Альфа Д3-Тева® та зниженням споживання кальцію до нормалізації його вмісту в плазмі крові. Зазвичай, цей період становить 1 тиждень. Після нормалізації терапію продовжують, застосовуючи половину останньої застосовуваної дози. При розвитку гіперкальціємії або стійкому підвищенні вмісту кальцієво-фосфатних сполук, що виходить за межі клінічної норми, препарат слід негайно відмінити щонайменше до тих пір, поки дані показники не нормалізуються (зазвичай протягом тижня), потім застосування препарату можна відновити в дозі , що становить половину попередньої Пацієнти з вираженим ураженням кісткової тканини (на відміну від пацієнтів з нирковою недостатністю) можуть переносити вищі дози без ознак гіперкальціємії. Відсутність швидкого підвищення вмісту кальцію в плазмі у пацієнтів з остеомаляцією не завжди означає, що має бути підвищена доза препарату, т.к. кальцій може проникати в демінералізовану кістку за рахунок його абсорбції в кишечнику. Слід запобігати розвитку тривалої гіперкальціємії, особливо при хронічній нирковій недостатності, орієнтуючись на такі показники, як вміст кальцію у сироватці крові та сечі, активність ЛФ, концентрація паратгормону, рентгенологічні та гістологічні дані. Для запобігання розвитку гіперфосфатемії у пацієнтів з ураженням кісток ниркового генезу альфакальцидол можна застосовувати разом із фосфатзв'язуючими препаратами. Необхідно брати до уваги, що чутливість до вітаміну D у різних пацієнтів індивідуальна і іноді застосування навіть терапевтичних доз може супроводжуватися симптомами гіпервітамінозу. У дітей, які отримують вітамін D протягом тривалого часу, підвищується ризик затримки росту. Для профілактики гіповітамінозу D найбільш переважно збалансоване харчування. У літньому віці потреба у вітаміні D може зростати через зменшення абсорбції вітаміну D, зниження здатності шкіри синтезувати провітамін D3, зменшення часу інсоляції, зростання частоти виникнення ниркової недостатності. До складу допоміжних речовин препарату входить олія арахісу. Пацієнтам з алергічною реакцією на олію арахісу та сою препарат протипоказаний. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки при застосуванні препарату Альфа Д3-Тева® можливий розвиток запаморочення та сонливості.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 5 мл: Алюмінію гідроксид гель - 2,18 г (у перерахунку на Al2О3 - 218 мг); Магнію гідроксид паста – 350 мг (у перерахунку на MgO – 75 мг); Бензокаїн – 109 мг; Допоміжні речовини: Водню пероксиду розчин 30% - 0,41 мг, сорбітол - 801,15 мг, гієтеллоза - 15,26 мг, метилпарагідроксибензоат - 10,90 мг, пронілпарагідроксибензоат - 1,363 мг, бутілпарагідротіна3 мг, пропілегліколь – 327,00 мг, макрогол 4000 – 218,00 мг, лимона олія – 1,635 мг, етанол –96% 98,10 мг, вода очищена до 5 мл. По 170 мл препарату у флаконі з темного скла або з поліетилентерефталату з пластмасовим ковпачком, що нагвинчується. Кожен флакон разом з інструкцією із застосування та мірною ложкою на 5 мл у картонній пачці.Опис лікарської формиСуспензія білого або майже білого кольору із характерним запахом лимона. При зберіганні на поверхні може виділятись шар прозорої рідини. При енергійному збовтуванні гомогенність суспензії відновлюється.Фармакотерапевтична групаАнтацидний засіб + місцевоанестезуючий засіб.ФармакокінетикаАлгелдрат Всмоктування – резорбуються невеликі кількості препарату, які практично не змінюють концентрацію солей алюмінію у крові. Розподіл – ні. Метаболізм – ні. Виведення – виводиться через кишечник. Магнію гідроксид Всмоктування - іони магнію резорбуються близько 10% прийнятої дози і не змінюють концентрації іонів магнію в крові. Розподіл – зазвичай локально. Метаболізм – ні. Виведення – виводиться через кишечник. Бензокаїн Бензокаїн всмоктується у мінімальних кількостях і практично не чинить системних ефектів на організм. Його місцевий знеболюючий ефект настає через 1-2 хвилини після прийому суспензії.ФармакодинамікаАлмагель А лікарський засіб, що є збалансованою комбінацією алгелдрату (алюмінію гідроксиду), магнію гідроксиду і бензокаїну. Він нейтралізує вільну соляну кислоту в шлунку, знижує активність пепсину, що призводить до зменшення активності шлункового соку, що перетравлює. Чинить обволікаючу, адсорбуючу дію. Захищає слизову оболонку шлунка за рахунок стимулювання синтезу простагландинів (цитопротективна дія). Це оберігає слизову оболонку - від запальних та ерозивно-геморагічних уражень в результаті застосування подразнюючих та ульцерогенних агентів, таких як етиловий спирт та нестероїдні протизапальні препарати (наприклад, індометацин, диклофенак, аспірин, ацетилсаліцилова кислота, кортикостероїд).Терапевтичний ефект після прийому препарату настає через 3-5 хвилин. Тривалість дії залежить від швидкості випорожнення шлунка. При прийомі натще дію триває до 60 хвилин. При прийомі через годину після їди антацидна дія може тривати до 3 годин. Не викликає вторинної гіперсекреції шлункового соку. Бензокаїн має місцеву знеболювальну дію за наявності вираженого больового синдрому.Показання до застосуванняГострий гастрит; хронічний гастрит із підвищеною та нормальною секреторною функцією шлунка (у фазі загострення); гострий дуоденіт, ентерит, коліт; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у фазі загострення); грижа стравохідного отвору діафрагми, гастроезофагеальний рефлюкс, рефлюкс-езофагіт, дуоденогастральний рефлюкс; симптоматичні виразки шлунково-кишкового тракту різного генезу; ерозії слизової оболонки верхніх відділів шлунково-кишкового тракту; гострий панкреатит; загострення хронічного панкреатиту; печія та болі в епігастрії після похибок у харчуванні, надмірного вживання етанолу, нікотину, кави, прийому лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шлунка.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будь-якого компонента, що входить до складу препарату. Тяжка форма ниркової недостатності (через небезпеку розвитку гіпермагніємії та алюмінієвої інтоксикації). Не призначають дітям, оскільки є небезпека розвитку метгемоглобінемії. Вагітність та період лактації.Вагітність та лактаціяАлмагель А не призначають під час вагітності та годування груддю, тому що він містить бензокаїн.Побічна діяАлмагель А може спричинити запор, який проходить після зменшення дози. У поодиноких випадках спостерігаються нудота, блювання, спазм шлунка, зміна смакових відчуттів, алергічні реакції та гіпермагніємія. При тривалому прийомі препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю та перебувають на діалізі можливі зміни настрою та розумової активності. При тривалому прийомі високих доз препарату поряд з дефіцитом фосфору в їжі можливе виникнення остеомаляції.Взаємодія з лікарськими засобамиМоже абсорбувати деякі лікарські засоби, зменшуючи таким чином їх всмоктування, тому при одночасному прийомі інших лікарських засобів їх необхідно приймати за 1-2 години до або після прийому Алмагелю А. Алмагель А зменшує кислотність шлункового соку і це може вплинути на дію великої кількості лікарських засобів при одночасному прийомі. Алмагель А зменшує всмоктування резерпіну, блокаторів гістамінових Н2-рецепторів, серцевих глікозидів, солей заліза, препаратів літію, хінідину, мексилетину, фенотіазинових препаратів, антибіотиків тетрациклінового ряду, ципрофлоксацину, ізоніазиду та кет. При одночасному прийомі кишковорозчинних таблеток підвищений pH шлункового соку може призвести до прискореного порушення їх оболонки та спричинити подразнення шлунка та дванадцятипалої кишки. Алмагель А не слід приймати одночасно з сульфаніламідами, зважаючи на наявність бензокаїну у його складі! Алмагель А може вплинути на результати деяких лабораторних та функціональних досліджень та тестів: він знижує рівень шлункової секреції щодо її кислотності; порушує тест візуалізації дивертикулів та сцинтиграфії кісток за допомогою технеції (ТС99); помірно та на короткий час підвищує сироватковий рівень гастрину, підвищує сироватковий рівень фосфору, pH сироватки та сечі.Спосіб застосування та дозиДорослим По 5-10 мл (1-2 мірні ложки або 1 пакетик) 3-4 рази на день за 10-15 хвилин до їди. Максимальна тривалість лікування становить 7 днів, потім переходять на лікування препаратом Алмагель. Не рекомендується приймати рідини протягом 15 хвилин після прийому препарату. Перед застосуванням суспензію необхідно ретельно гомогенізувати, струшуючи флакон або розминаючи та струшуючи пакетик.ПередозуванняПри одноразовому перевищенні дози немає інших ознак передозування крім запору, метеоризму, відчуття металевого смаку. При тривалому прийомі високих доз можливі нефрокальциноз, поява важких запорів, легка сонливість, гіпермагніємія. Можуть спостерігатися також ознаки метаболічного алкалозу: зміна настрою чи розумової активності, оніміння чи біль у м'язах, дратівливість та швидка стомлюваність, уповільнення дихання, неприємні смакові відчуття. Необхідно відразу вжити заходів щодо швидкого виведення медикаменту з організму за допомогою промивання шлунка (індукція блювання, прийом активованого вугілля).Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосування препарату у хворих із тяжким звичним запором; при симптомах гострого апендициту; за наявності метаболічного алкалозу, цирозу печінки, тяжкої серцевої недостатності; за наявності виразкового коліту, дивертикульозу, колостомії або ілеостомії (підвищений ризик розвитку порушень водно-електролітного балансу); хронічної діареї; гострий геморой; порушення функції нирок (кліренс креатиніну Під час лікування Алмагелем А необхідно уникати вживання алкоголю та кислот (лимонного соку, оцту тощо) через можливість ослаблення місцевої знеболювальної дії бензокаїну. При прийомі препарату виникає оніміння та анестезія слизової оболонки ротової порожнини та язика. Це явище минуще і вимагає терапевтичних заходів. Препарат не містить цукру, що дозволяє приймати його хворим на діабет. Препарат містить сорбітол, який протипоказаний при вродженій непереносимості фруктози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Алмагель А не впливає на здатність керувати автотранспортом та роботу з механізмами. При прийомі в рекомендованій добовій дозі етиловий спирт, що міститься в препараті, не впливає на здатність керувати автомобілем і роботу з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 1 пак. Активні речовини: Алгелдрат (Алюмінію гідроксид гель – у перерахунку на алюмінію гідроксид) – 340 мг; Магнію гідроксид (Магнію гідроксид паста - у перерахунку на магнію гідроксид) - 395 мг; Симетикон (емульсія симетикону – у перерахунку на диметикон) – 36 мг; Вміст допоміжних речовин у 5 мл суспензії: водню пероксиду розчин 30% 0,495 мг, сорбітол 474,60 мг, натрію сахаринат 1,13 мг, гієтеллоза 5,65 мг, лимонної кислоти моногідрат 5,65 мг, етілзопара 3,40 мг, пропіленгліколь 113,00 мг, макрогол 4000 452,00 мг, апельсиновий ароматизатор 2,26 мг, етанол 96 % 113,00 мг, вода очищена до 5 мл. По 10 мл препарату в пакетику із багатошарової фольги. 10 або 20 пакетиків разом із інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиБіла або майже біла суспензія, із запахом апельсина.Фармакотерапевтична групаАнтацидний засіб + вторгнень засіб.ФармакокінетикаСиметикон внаслідок фізіологічної та хімічної інертності не всмоктується до органів та тканин і після проходження через шлунково-кишковий тракт (ЖКТ) виводиться у незмінному вигляді. Абсорбція іонів алюмінію та магнію в кишечнику – низька. При нормальній функції нирок концентрація алюмінію та магнію в крові не змінюється. У хворих з хронічною нирковою недостатністю рівень алюмінію та магнію в крові може підвищитися до токсичних значень внаслідок порушення їх виведення.ФармакодинамікаКомбінований засіб, дія якого обумовлена ​​компонентами, що входять до його складу. Має антацидну, адсорбуючу, обволікаючу, вітрогонну дію. Алгелдрат (алюмінію гідроксид) та магнію гідроксид нейтралізують вільну соляну кислоту в шлунку, знижують кислотність шлункового соку, пов'язують жовчні кислоти. Послаблююча дія магнію гідроксиду врівноважує здатність алгелдрату уповільнювати моторику кишок. Симетикон ускладнює утворення газових бульбашок та сприяє їхньому руйнуванню. Гази, що вивільняються при цьому, поглинаються стінками кишечника і виводяться з організму завдяки перистальтиці.Показання до застосуванняГострий гастрит; хронічний гастрит із підвищеною та нормальною секреторною функцією шлунка (у фазі загострення); гострий дуоденіт, дуоденогастральний рефлюкс; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у фазі загострення); симптоматичні виразки шлунково-кишкового тракту різного генезу; ерозії слизової оболонки верхніх відділів шлунково-кишкового тракту; гастроезофагеальний рефлюкс, рефлюкс-езофагіт; гострий панкреатит; загострення хронічного панкреатиту; гастралгія, печія (після надмірного вживання етанолу, нікотину, кави, прийому лікарських засобів; некоректної дієти, що негативно позначається на функціонуванні ШКТ); метеоризм; бродильна або гнильна диспепсія.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, хронічна ниркова недостатність, вагітність, хвороба Альцгеймера, гіпофосфатемія, дитячий вік до 10 років, уроджена непереносимість фруктози. З обережністю: Період лактації, захворювання печінки, алкоголізм, черепно-мозкова травма, захворювання головного мозку, епілепсія, дитячий та підлітковий вік з 10 до 18 років.Вагітність та лактаціяЧерез відсутність даних контрольованих клінічних випробувань жінкам, що годують груддю, Алмагель® Нео слід приймати тільки після консультації з лікарем.Побічна діяАлергічні реакції, нудота, блювання, зміна смакових відчуттів, запор, діарея. При тривалому прийомі у високих дозах – гіпофосфатемія, гіпокальціємія, гіперкальціурія, остеомаляція, остеопороз, гіпермагніємія, гіпералюмініємія, енцефалопатія, нефрокальциноз, порушення функції нирок. У хворих із супутньою нирковою недостатністю – спрага, зниження артеріального тиску, гіпорефлексія.Взаємодія з лікарськими засобамиАлмагель® Нео знижує та уповільнює абсорбцію дигоксину, індометацину, саліцилатів, хлорпромазину, фенітоїну, блокаторів Н2-гістамінових рецепторів, бета-адреноблокаторів, дифлунісала, кетоконазолу та ітраконазоліну, антикоагулянтів, барбітуратів, фексофенадину, дипіридамолу, залцитабіну, хенодезоксихолевої та ефсодезоксихолевої кислот, пеніциламіну та лансопразолу. М-холіноблокатори, уповільнюючи спорожнення шлунка, посилюють та подовжують дію препарату.Спосіб застосування та дозиДорослі Всередину, але 2 мірні ложки або по 1 пакетику суспензії з апельсиновим смаком 4 рази на добу через I годину після їди і ввечері перед сном. При необхідності разову дозу можна збільшити до 3 мірних ложок 4 десь у день. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 12 мірних ложок. Діти старше 10 років Дозування визначає лікар-зазвичай 1/2 дози для дорослих. Курс лікування – не більше 4 тижнів. Перед застосуванням суспензію необхідно ретельно гомогенізувати, струшуючи флакон або розминаючи та струшуючи пакетик. Бажано приймати Алмагель Нео не розбавляючи водою і не запиваючи. Рекомендується прийом рідини протягом півгодини після прийому препарату.ПередозуванняСимптоми. Тривале застосування високих доз може призвести до розвитку гіпермагніємії, що характеризується швидкою стомлюваністю, почервонінням обличчя, виснаженням, м'язовою слабкістю та неадекватністю поведінки. Можуть спостерігатися також ознаки метаболічного алкалозу: зміна настрою, порушення розумової діяльності, оніміння або біль у м'язах, нервозність та швидка стомлюваність, уповільнення дихання, неприємні смакові відчуття. Невідкладні заходи. Необхідно відразу вжити заходів щодо швидкого виведення препарату – промивання шлунка, стимуляція блювання, прийом активованого вугілля.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІнтервал між прийомом Алмагелю Нео та інших лікарських засобів повинен становити 1-2 години. При тривалому прийомі слід забезпечити достатнє надходження фосфору з їжею. Через відсутність даних контрольованих клінічних випробувань жінкам, що годують груддю, Алмагель® Нео слід приймати тільки після консультації з лікарем. Одна мірна ложка (5 мл) препарату містить 0,113 г етилового спирту. Один пакетик (10 мл) препарату містить 0226 г етилового спирту. Внаслідок цього можливе виникнення ускладнень у пацієнтів із захворюваннями печінки та мозку, у хворих на алкоголізм та епілепсію, у вагітних та дітей до 18 років. Добова доза препарату (8 мірних ложок або 4 пакетики) містить 0,904 г етилового спирту, максимальна добова доза суспензії (12 мірних ложок або 6 пакетиків) містить 1,356 г етилового спирту. Одна мірна ложка (5 мл) препарату Алмагель® Нео містить 0,475 г сорбітолу. Один пакетик (10 мл) суспензії містить 0,950 г сорбітолу. Сорбітол протипоказаний при вродженій непереносимості фруктози і може спричинити подразнення шлунка та діарею. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Алмагель® Нео не впливає на здатність керувати автотранспортом та роботи з механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Фасування: N20 Форма выпуска: суспензия д/приема внутрь Упаковка: пак. Производитель: Тева Завод-производитель: Балканфарма-Троян АД(Болгария) Действующее вещество: Алгелдрат + Магния гидроксид + Симетикон. .

Склад, форма випуску та упаковкаСироп – 5 мл; 1 фл.: Активна речовина: амброксол гідрохлорид 15 мг; Допоміжні речовини: сорбітол рідкий 70% - 60 г, пропіленгліколь - 5 г, ароматизатор малиновий - 0.1 г, сахарин - 0.01 г, вода очищена - 49.44 г. 100 мл - флакони темного скла (1) у комплекті з мірною склянкою - пачки картонні.Опис лікарської формиСироп прозорий, від безбарвного до жовтого кольору, із запахом малини.Фармакотерапевтична групаМуколітичний та відхаркувальний препарат. Амброксол є бензиламін - метаболіт бромгексину. Відрізняється від бромгексину відсутністю метильної групи та наявністю гідроксильної групи в пара-транс положенні циклогексильного кільця. Має секретомоторну, секретолітичну і відхаркувальну дію. Після прийому внутрішньо дія настає через 30 хв і продовжується протягом 6-12 год (залежно від прийнятої дози). Доклінічні дослідження показали, що амброксол стимулює серозні клітини залоз слизової оболонки бронхів. Активуючи клітини війчастого епітелію та знижуючи в'язкість мокротиння, покращує мукоциліарний транспорт. Амброксол активує утворення сурфактанту, надаючи прямий вплив на альвеолярні пневмоцити 2 типу та клітини Клару дрібних дихальних шляхів. Дослідження на клітинних культурах та дослідження in vivo на тваринах показали, що амброксол стимулює утворення та секрецію речовини (сурфактанта), активної на поверхні альвеол та бронхів ембріона та дорослого. Також при доклінічних дослідженнях було доведено антиоксидантний ефект амброксолу. Амброксол при сумісному застосуванні з антибіотиками (амоксицилін, цефуроксим, еритроміцин та доксициклін) збільшує їх концентрацію у мокроті та бронхіальному секреті.ФармакокінетикаВсмоктування, розподіл, метаболізм При прийомі внутрішньо амброксол практично повністю всмоктується із ШКТ. Cmax досягається через 1-3 години після прийому внутрішньо. Через пресистемний метаболізм абсолютна біодоступність амброксолу після прийому внутрішньо знижується приблизно на 1/3. Метаболіти (такі як дибромоантранілова кислота, глюкуроніди), що утворюються у зв'язку з цим, елімінуються нирками. Зв'язування білками плазми становить близько 85% (80-90%). Амброксол проникає в спинномозкову рідину та через плацентарний бар'єр, а також виділяється із грудним молоком. Виведення T1/2 з плазми становить від 7 до 12 год. Сумарний T1/2 амброксолу та його метаболітів становить приблизно 22 год. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів – 90%, менше 10% виводиться у незміненому вигляді. Враховуючи високе зв'язування з білками плазми, великий Vd та повільний перерозподіл із тканин у кров, істотного виведення амброксолу при діалізі або форсованому діурезі не відбувається. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів із тяжкими захворюваннями печінки кліренс амброксолу зменшується на 20-40%. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок T1/2 метаболітів амброксолу збільшується.Клінічна фармакологіяМуколітичний та відхаркувальний препарат.Показання до застосуванняГострі та хронічні захворювання дихальних шляхів, що супроводжуються порушенням утворення та відходження мокротиння.Протипоказання до застосуваннянепереносимість фруктози, дефіцит сахарази/ізомальтази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; І триместр вагітності; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з порушенням моторної функції бронхів та підвищеним утворенням мокротиння (при синдромі нерухомих вій), при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, у ІІ та ІІІ триместрах вагітності, у період лактації. Пацієнтам з порушеннями функції нирок або тяжкими захворюваннями печінки Амбробене слід призначати з особливою обережністю, при цьому пацієнти повинні дотримуватись великих інтервалів між прийомами або приймати препарат у меншій дозі.Вагітність та лактаціяНедостатньо даних щодо застосування амброксолу при вагітності, особливо у перші 28 тижнів. Застосування Амбробене у II та III триместрах вагітності можливе лише за призначенням лікаря, після ретельної оцінки очікуваної користі терапії для матері та потенційного ризику для плода. Застосування препарату у жінок у період лактації вивчено недостатньо, тому прийом Амбробене можливий лише за призначенням лікаря, після ретельної оцінки співвідношення очікуваної користі терапії для матері та потенційного ризику для немовляти. В експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенного ефекту; показано, що амброксол виділяється із грудним молоком.Побічна діяАлергічні реакції: рідко (від ≥0.1% до <1%) - кропив'янка, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк обличчя, задишка, свербіж); дуже рідко (<0.01%) – анафілактичні реакції, в т.ч. анафілактичний шок. З боку травної системи: рідко (від ≥0.1% до <1%) – нудота, біль у животі, блювання, діарея, запори. Загальні порушення: рідко (від ≥0.1% до <1%) – пропасниця, слабкість, головний біль. Інші: рідко (від ≥0.1% до <1%) – сухість слизової оболонки порожнини рота та дихальних шляхів, висипи, ринорея, дизурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні амброксолу та протикашльових засобів через придушення кашльового рефлексу може виникнути застій секрету. Тому такі комбінації слід підбирати з обережністю. При сумісному прийомі амброксолу та антибіотиків амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину та доксицикліну концентрація останніх у харкотинні та бронхіальному секреті збільшується.Спосіб застосування та дозиТривалість лікування підбирається індивідуально, залежно від перебігу захворювання. Не рекомендується приймати Амбробене без призначення лікаря протягом 4-5 днів. Муколітичний ефект препарату виявляється при прийомі великої кількості рідини. Тому під час лікування рекомендується рясне питво. Сироп слід приймати після їжі, використовуючи мірний стаканчик, що додається. Дітям до 2 років слід приймати по 1/2 мірного стаканчика (2.5 мл сиропу) 2 рази на добу (15 мг амброксолу на добу). Дітям віком від 2 до 6 років слід приймати по 1/2 мірного стаканчика (2.5 мл сиропу) 3 рази на добу (22.5 мг амброксолу на добу). Дітям віком від 6 до 12 років слід приймати по 1 мірному стаканчику (5 мл сиропу) 2-3 рази на добу (30-45 мг амброксолу на добу). Дорослим та дітям старше 12 років у перші 2-3 дні лікування слід приймати по 2 мірні стаканчики (10 мл сиропу) 3 рази на добу (90 мг амброксолу на добу). При неефективності терапії дорослим можна збільшити дозу до 4 мірних стаканчиків (20 мл сиропу) 2 рази на добу (120 мг амброксолу на добу). У наступні дні слід приймати по 2 мірні склянки (10 мл сиропу) 2 рази на добу (60 мг амброксолу на добу).ПередозуванняСимптоми: симптомів інтоксикації при передозуванні амброксолу не виявлено. Є відомості про нервове збудження та діарею. Амброксол добре переноситься при прийомі внутрішньо у дозі до 25 мг/кг/добу. У разі тяжкого передозування можливі підвищене слиновиділення, нудота, блювання, зниження артеріального тиску. Лікування: методи інтенсивної терапії, такі як викликання блювання, промивання шлунка, слід застосовувати лише у випадках тяжкого передозування, у перші 1-2 години після прийому препарату. Показано симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід комбінувати з протикашльовими лікарськими засобами, що ускладнюють виведення мокротиння. Вкрай рідко спостерігалися шкірні реакції у важкій формі, такі як синдром Стівенса-Джонсона та синдром Лайєлла, при застосуванні амброксолу. При зміні шкірних покривів або слизових оболонок пацієнт повинен терміново звернутися до лікаря та припинити прийом препарату. При застосуванні Амбробене у формі сиропу слід враховувати, що калорійність становить 2.6 ккал/г сорбітолу. Сорбітол може мати легку проносну дію. 1 мірна склянка (5 мл сиропу) містить 2.1 г сорбітолу, що відповідає 0.18 ХЕ. Використання у педіатрії У дітей віком до 2 років застосування препарату Амбробене у формі сиропу можливе лише за призначенням лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив на здатність до водіння транспорту та управління машинами та механізмами дотепер не відомий.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаанастрозол – 1 мг допоміжні речовини: лактози моногідрат (200 меш); повідон-К30; лактози моногідрат (висушений розпиленням); карбоксиметилкрохмаль натрію типу А; магнію стеарат; оболонка - Opadry білий 02G28619 (гіпромелоза Е464, титану діоксид Е171, макрогол 6000, макрогол 400) у блістерах по 7 шт.; у пачці картонної 4 або 8 блістерів.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору з гравіюванням "93" - на одній стороні і "А10" - на іншій.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний, що інгібує синтез естрогенів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо анастрозол швидко всмоктується із ШКТ. C max у плазмі крові зазвичай досягається протягом 2 годин після прийому внутрішньо (натще). Їжа трохи зменшує швидкість всмоктування, але не його ступінь і не призводить до клінічно значущого впливу на рівноважну концентрацію препарату в плазмі при одноразовому прийомі добової дози анастрозолу. Після 7-денного прийому препарату досягається приблизно 90-95% рівноважної концентрації анастрозолу у плазмі. Відомостей залежності фармакокінетичних параметрів анастрозолу від часу або дози немає. Фармакокінетика анастрозолу не залежить від віку жінок на постменопаузі. Зв'язування з білками плазми – 40%. Анастрозол екстенсивно метаболізується у жінок у постменопаузі, при цьому менше 10% екскретується нирками у незміненому вигляді протягом 72 годин після прийому препарату. T 1/2 анастрозолу з плазми становить 40-50 год. Метаболізм анастрозолу здійснюється N-деалкілуванням, гідроксилюванням і глюкуронідацією. Метаболіти анастрозолу виводяться переважно нирками. Основний метаболіт анастрозолу - тріазол, що визначається в плазмі крові, - не має фармакологічної активності. Кліренс анастрозолу після перорального прийому при цирозі печінки або порушення функції нирок не змінюється.ФармакодинамікаАнастрозол є високоселективним нестероїдним інгібітором ароматази – ферменту, за допомогою якого у жінок у постменопаузі андростендіон у периферичних тканинах перетворюється на естрон і далі на естрадіол. Зниження концентрації естрадіолу у пацієнтів з раком молочної залози має терапевтичний ефект. У жінок у постменопаузі анастрозол у добовій дозі 1 мг викликає зниження концентрації естрадіолу на 80%. Анастрозол не має прогестогенної, андрогенної та естрогенної активності. У добових дозах до 10 мг не надає ефекту на секрецію кортизолу та альдостерону, отже, при застосуванні анастрозолу не потрібне замісне введення кортикостероїдів.Показання до застосуванняад'ювантна терапія раннього раку молочної залози з позитивними гормональними рецепторами у жінок у постменопаузі; місцево-поширений рак молочної залози, з позитивними або невідомими гормональними рецепторами у жінок у постменопаузі (як терапія першої лінії); поширений рак молочної залози, що прогресує після лікування тамоксифеном (як терапія другої лінії).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до анастрозолу або до інших компонентів препарату; пременопаузний період; виражена печінкова недостатність (безпека та ефективність не встановлена); супутня терапія тамоксифеном або препаратами, що містять естрогени; вагітність та період годування груддю; дитячий вік (безпека та ефективність у дітей не встановлена). З обережністю: остеопороз, гіперхолестеринемія, ішемічна хвороба серця, порушення функції печінки, тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну <20 мл/хв), недостатність лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (у лікарській формі препарату міститься лактоза).Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до таких критеріїв: дуже часто (не менше 1/10), часто (більше 1/100, менше 1/10); іноді (більше 1/1000, менше 1/100); рідко (більше 1/10000, менше 1/1000); дуже рідко (менше 1/10000), включаючи окремі повідомлення. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – припливи крові до обличчя. З боку кістково-м'язової системи: дуже часто – артралгія; рідко – тригерний палець. З боку репродуктивної системи: часто – сухість слизової оболонки піхви, піхвові кровотечі (переважно протягом перших тижнів після відміни або заміни попередньої гормональної терапії на анастрозол). З боку шкіри та шкірних придатків: дуже часто – шкірний висип; часто - витончення волосся, алопеція; дуже рідко – поліморфна еритема (синдром Стівенса-Джонсона). З боку системи травлення: дуже часто – нудота; часто – діарея, блювання, анорексія. З боку гепатобіліарної системи: часто – підвищення активності АЛТ, АСТ та ЛФ; рідко – підвищення активності гамма-глутамілтрансферази та концентрації білірубіну, гепатит. З боку нервової системи: дуже часто – головний біль; часто — підвищена сонливість, синдром зап'ясткового каналу (переважно спостерігався у пацієнток із чинниками ризику цього захворювання). З боку обміну речовин: часто гіперхолестеринемія. Прийом препарату може викликати зниження мінеральної щільності кісткової тканини у зв'язку зі зниженням концентрації естрадіолу, що циркулює, тим самим підвищуючи ризик виникнення остеопорозу і переломів кісток. Алергічні реакції: часто – алергічні реакції; дуже рідко – анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, анафілактичний шок. Інші: дуже часто – астенія. Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження з лікарської взаємодії з феназоном (Антипірином) та циметидином вказують на те, що спільне застосування анастрозолу з іншими препаратами навряд чи призведе до клінічно значущої лікарської взаємодії, опосередкованої цитохромом Р450. Клінічно значуща лікарська взаємодія при прийомі анастрозолу одночасно з іншими препаратами, що часто призначаються, відсутня. На даний момент немає відомостей про застосування анастрозолу у комбінації з іншими протипухлинними препаратами. Препарати, що містять естрогени, зменшують фармакологічну дію анастрозолу, тому вони не повинні призначатися одночасно з анастрозолом. Не слід призначати тамоксифен одночасно з анастрозолом, оскільки він може послабити фармакологічну дію останнього.Спосіб застосування та дозиВсередину, одночасно і незалежно від прийому їжі. Таблетку слід ковтати повністю, запиваючи водою. Дорослим, включаючи літніх – по 1 мг 1 раз на добу тривалий час. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити. Як ад'ювантна терапія рекомендована тривалість лікування — 5 років. Порушення функції нирок: корекція дози у пацієнтів із порушенням функції нирок не потрібна. Порушення функції печінки: корекція дози у пацієнтів з легким та помірним ступенем порушення функції печінки не потрібна.ПередозуванняОписано поодинокі клінічні випадки випадкового передозування препарату. Разова доза анастрозолу, яка могла б призвести до симптомів, що загрожують життю, не встановлено. Лікування: симптоматична терапія. Якщо пацієнт свідомий — індукція блювоти. Специфічного антидоту немає. Можливе проведення діалізу. Рекомендується загальна підтримуюча терапія, спостереження за пацієнтом та контроль функцій життєво важливих органів та систем.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 доза: Активна речовина: беклометазону дипропіонат 100 мкг Допоміжні речовини: етанол, гідрофторалкан (HFA-134a). 200 доз – балони алюмінієві з інгаляційним пристроєм (1) – футляри пластикові (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований при розпиленні на скло утворює пляму білого кольору.Фармакотерапевтична групаГКС для інгаляцій.ФармакокінетикаПісля інгаляційного введення частина дози, що потрапляє у дихальні шляхи, всмоктується з легенів. У легеневій тканині беклометазону дипропіонат швидко гідролізується до беклометазону монопропіонату, який у свою чергу гідролізується до беклометазону. Частина дози, яка ненавмисно проковтується, значною мірою інактивується при "першому проходженні" через печінку. У печінці відбувається процес перетворення беклометазону дипропіонату на беклометазон монопропіонат і потім – на полярні метаболіти. Зв'язування з білками плазми активної речовини, яка перебуває у системному кровотоку, становить 87%. При внутрішньовенному введенні T1/2 беклометазону 17,21-дипропіонату та беклометазону становлять приблизно 30 хв. Виводиться до 64% ​​з калом і до 14% із сечею протягом 96 годин переважно у вигляді вільних та кон'югованих метаболітів.ФармакодинамікаГКС. Чинить протизапальну та протиалергічну дію. Гальмує вивільнення медіаторів запалення, підвищує продукцію ліпомодуліну – інгібітора фосфоліпази А, знижує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез простагландинів. Попереджає крайове скупчення нейтрофілів, зменшуючи утворення запального ексудату та продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофагів, що призводить до уповільнення процесів інфільтрації та грануляції. Збільшує кількість активних β-адренорецепторів, нейтралізує їхню десенситизацію, відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування. Під дією беклометазону знижується кількість гладких клітин у слизовій оболонці бронхів, зменшується набряк епітелію та секреція слизу бронхіальними залозами. Викликає розслаблення гладкої мускулатури бронхів, зменшує їх гіперреактивність та покращує показники функції зовнішнього дихання. Не має мінералокортикоїдної активності. У терапевтичних дозах не викликає побічних ефектів, притаманних системних кортикостероїдів. При інтраназальному застосуванні усуває набряк, гіперемію слизової порожнини носа. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 5-7 днів курсового застосування беклометазону. При зовнішньому та місцевому застосуванні має протиалергічну та протизапальну дію.Показання до застосуванняДля інгаляційного застосування лікування бронхіальної астми (в т.ч. при недостатній ефективності бронходилататорів та/або кромоглікату натрію, а також гормонозалежна бронхіальна астма тяжкого перебігу у дорослих та дітей). Для інтраназального застосування: профілактика та лікування цілорічного та сезонного алергічного риніту, включаючи риніт при сінній лихоманці, вазомоторний риніт. Для зовнішнього та місцевого застосування: у комбінації з протимікробними засобами – інфекційно-запальні захворювання шкіри та вуха.Протипоказання до застосуванняДля інгаляційного та інтраназального застосування: тяжкі напади бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії, туберкульоз, кандидомікоз верхніх дихальних шляхів, І триместр вагітності, підвищена чутливість до беклометазону.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності. Застосування у II та III триместрах вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Новонароджених, матері яких отримували беклометазон при вагітності, слід ретельно обстежити щодо недостатності функції надниркових залоз. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років. При інгаляційному введенні для дітей разова доза – 50-100 мкг, кратність застосування – 2-4 рази на добу.Побічна діяЗ боку дихальної системи: захриплість, відчуття подразнення у горлі, чхання; рідко – кашель; у поодиноких випадках – еозинофільна пневмонія, парадоксальний бронхоспазм, при інтраназальному застосуванні – перфорація носової перегородки. Можливий кандидоз ротової порожнини та верхніх відділів дихальних шляхів, особливо при тривалому застосуванні, що проходить при місцевій протигрибковій терапії без припинення лікування. Алергічні реакції: висип, кропив'янка, свербіж, еритема та набряк очей, обличчя, губ та гортані. Ефекти, зумовлені системною дією: зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, катаракта, глаукома, затримка зростання у дітей.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні беклометазону з іншими кортикостероїдами для системного або інтраназального застосування можливе посилення придушення функції кори надниркових залоз. Попереднє інгаляційне застосування бета-адреностимуляторів може збільшувати клінічну ефективність беклометазону.Спосіб застосування та дозиПри інгаляційному введенні середня доза для дорослих становить 400 мкг на добу, кратність застосування – 2-4 рази на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 1 г на добу. Для дітей разова доза – 50-100 мкг, кратність застосування – 2-4 рази на добу. При інтраназальному введенні доза становить 400 мкг на добу, кратність застосування 1-4 рази на добу. При зовнішньому та місцевому застосуванні доза залежить від показань та використовуваної лікарської форми препарату.ПередозуванняГостро передозування може призвести до тимчасового зниження функції кори надниркових залоз, що не вимагає екстреної терапії, т.к. функція кори надниркових залоз відновлюється протягом декількох днів, що підтверджується рівнем кортизолу в плазмі. При хронічному передозуванні може спостерігатися стійке пригнічення функції кори надниркових залоз. У таких випадках рекомендується проводити моніторинг резервної функції кори надниркових залоз. При передозуванні лікування беклометазоном дипропіонатом може бути продовжено у дозах, достатніх для підтримання терапевтичного ефекту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБеклометазон не призначений для усунення гострих астматичних нападів. Його також не слід застосовувати при тяжких нападах бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії. Слід суворо дотримуватися рекомендованого шляху введення для лікарської форми, що використовується. З особливою обережністю та під ретельним контролем лікаря слід застосовувати беклометазон у пацієнтів із наднирковою недостатністю. Переведення хворих, які постійно приймають глюкокортикостероїди всередину, на інгаляційні форми можна проводити тільки при стабільному стані. У разі ймовірності розвитку парадоксального бронхоспазму за 10-15 хв до введення беклометазону проводять інгаляцію бронходилататорів (наприклад, сальбутамолу). При розвитку кандидозу ротової порожнини та верхніх дихальних шляхів показана місцева протигрибкова терапія без припинення лікування беклометазоном. Інфекційно-запальні захворювання порожнини носа та придаткових пазух при призначенні відповідної терапії не є протипоказанням для лікування беклометазоном. Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаCпрей назальний дозований - 1 доза: активна речовина: мометазону фуроату моногідрат – 0,052 мг (у перерахунку на мометазону фуроат – 0,050 мг); допоміжні речовини: авіцел RC-591 (МКЦ, кармелоза натрію) – 2 мг; гліцерол - 2,1 мг; бензалконію хлориду розчин 500 г/л - 0,04 мг; полісорбат 80 - 0,01 мг; лимонної кислоти моногідрат – 0,2 мг; натрію цитрату дигідрат - 0,28 мг; вода для ін'єкцій – достатня кількість до 100 мг. Назальний спрей дозований 50 мкг/доза. По 10 г (60 доз) або по 18 г (140 доз) суспензії в ПЕ-флаконах білого кольору, з дозуючим пристроєм і ПЕ-ковпачком. 1 фл. (10 г) або по 1, 2, 3 фл. (18 г) у картонній пачці.Опис лікарської формиМолочно-біла суспензія без агломератів, поміщена в білий ПЕ флакон, з дозуючим пристроєм і прозорим поліпропіленовим ковпачком.Фармакотерапевтична групаПротизапальна, протиалергічна, глюкокортикоїдна (місцева).ФармакокінетикаПри інтраназальному застосуванні системна біодоступність мометазону фуорату становитьФармакодинамікаМометазон є синтетичним глюкокортикостероїдами для місцевого застосування. Чинить протизапальну та протиалергічну дію. Місцева протизапальна дія препарату проявляється при його застосуванні у дозах, за яких не виникає системних ефектів. Гальмує вивільнення медіаторів запалення. Підвищує продукцію ліпомодуліну, що є інгібітором фосфоліпази А, що зумовлює зниження вивільнення арахідонової кислоти та відповідно – пригнічення синтезу продуктів метаболізму арахідонової кислоти – циклічних ендопероксидів, ПГ. Попереджує крайове скупчення нейтрофілів, що зменшує запальний ексудат та продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофагів, призводить до зменшення процесів інфільтрації та грануляції. Зменшує запалення за рахунок зниження утворення субстанції хемотаксису (вплив на пізні реакції алергії),гальмує розвиток негайної алергічної реакції (за рахунок гальмування утворення метаболітів арахідонової кислоти та зниження вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення). У дослідженнях з провокаційними тестами (з нанесенням антигенів на слизову оболонку порожнини носа) було продемонстровано високу протизапальну активність препарату як у ранніх, і на пізніх стадіях алергічної реакції. При порівнянні з плацебо встановлено зниження рівня гістаміну та активності еозинофілів, а також зменшення (порівняно з вихідним) кількості еозинофілів, нейтрофілів та білків епітеліальних клітин.Показання до застосуваннялікування сезонного та цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей старше 2 років; гострий синусит або загострення хронічного синуситу у дорослих (в т.ч. літнього віку) та дітей старше 12 років – як допоміжний засіб при лікуванні антибіотиками; профілактика сезонного алергічного риніту середньоважкої та тяжкої течії у дорослих та дітей старше 12 років (рекомендується проводити за 4 тижні до початку сезону пилення); Лікування поліпозу носа у дорослих старше 18 років.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до мометазону або до будь-якого з компонентів препарату; дитячий вік (при сезонному та цілорічному алергічних ринітах – до 2 років; при гострому синуситі або загостреннях хронічного синуситу – до 12 років; при поліпозі носа – до 18 років); недавнє оперативне втручання або травма носа - до загоєння рани (у зв'язку з інгібуючою дією кортикостероїдів на процеси загоєння). З обережністю: туберкульоз (активний чи латентний) дихальних шляхів, грибкова, бактеріальна, системна вірусна інфекція, у т.ч. Herpes simplex із поразкою очей; тривала терапія кортикостероїдів; наявність нелікованої місцевої інфекції із залученням до процесу слизової оболонки носової порожнини; вагітність; період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяСпеціальних досліджень з безпеки застосування мометазону при вагітності та в період грудного вигодовування не проводилося. Як і при використанні інших назальних кортикостероїдів, препарат Дезриніт слід призначати при вагітності та в період грудного вигодовування лише в тому випадку, якщо очікувана користь від його застосування перевищує потенційний ризик для плода та новонародженого. Новонароджених, матері яких при вагітності застосовували глюкокортикостероїди, необхідно ретельно обстежити для виявлення можливої ​​гіпофункції надниркових залоз.Побічна діяЧастота побічних ефектів представлена ​​відповідно до наступної класифікації: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1, але менше 10%; нечасто - не менше 0,1, але менше 1%; рідко - не менше 0,01, але менше 0,1%; дуже рідко - менше 0,01% (включаючи поодинокі випадки). З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, у т.ч. бронхоспазм, задишка; дуже рідко – анафілаксія, ангіоневротичний набряк. З боку ЦНС: часто – головний біль (у дорослих та дітей). Діти спостерігалася затримка зростання, психомоторна гіперактивність, порушення сну, тривога, депресія, агресивне поведінка. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто (у дорослих) - носова кровотеча, печіння в порожнині носа, виразка слизової оболонки порожнини носа, відчуття подразнення слизової оболонки порожнини носа, фарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів; дуже рідко – перфорація носової перегородки. Носові кровотечі, зазвичай, припинялися самостійно і були важкими; вони виникали з частотою дещо більшою, ніж при застосуванні плацебо (5%), але рівною або меншою, ніж при застосуванні інших досліджуваних кортикостероїдів для інтраназального застосування, які використовувалися як активний контроль (у деяких з них частота носових кровотеч становила до 15%). . Частота виникнення інших побічних ефектів була порівнянна з такою при застосуванні плацебо; часто (у дітей) - носова кровотеча,відчуття подразнення слизової оболонки порожнини носа, чхання. Частота виникнення всіх зазначених небажаних явищ у дітей була порівнянна із частотою плацебо. З боку шлунково-кишкового тракту: рідко – відчуття подразнення слизової оболонки глотки. Інші: рідко – порушення нюху, порушення смаку, глаукоми, підвищення ВГД, катаракта.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування мометазону з лоратадином не призводило до зміни концентрації лоратадину або його головного метаболіту в плазмі, при цьому в плазмі не визначалася присутність мометазону навіть у мінімальній концентрації. Дослідження лікарської взаємодії мометазону з іншими препаратами не проводили.Спосіб застосування та дозиІнтраназально. Впорскування в порожнину носа спрею, що міститься у флаконі, здійснюється за допомогою спеціального пристрою, що дозує. Перед першим застосуванням спрею необхідно зробити близько 10 калібрувальних натискань на дозуючий пристрій. Після калібрування встановлюється стереотипна подача препарату, при якій з кожним натисканням на пристрій, що дозує, відбувається викид 100 мг суспензії, що відповідає 50 мкг мометазону. Якщо препарат не застосовували протягом 14 днів або більше, перед новим застосуванням необхідно повторити калібрування. Перед кожним застосуванням спрею необхідно енергійно струшувати флакон. Лікування сезонного та цілорічного алергічного риніту. Дорослі (в т.ч. літнього віку) та діти старше 12 років – по 2 впорскування (по 50 мкг кожен) у кожний носовий хід 1 раз на день (сумарна добова доза – 200 мкг). Після досягнення бажаного ефекту доза препарату для підтримуючої терапії становить по 1 впорскування (50 мкг) у кожну ніздрю 1 раз на день (сумарна добова доза — 100 мкг). У разі необхідності доза препарату може бути збільшена до 4 впорскування (по 50 мкг кожен) у кожний носовий перебіг 1 раз на день (сумарна добова доза – 400 мкг); діти від 2 до 11 років - по 1 впорскування (50 мкг) у кожний носовий хід 1 раз на день (сумарна добова доза - 100 мкг). Позитивна динаміка клінічних симптомів відзначається, як правило, протягом перших 12 годин після першого застосування препарату. Допоміжне лікування гострого синуситу чи загострення хронічного синуситу. Дорослі (в т.ч. літнього віку) та діти старше 12 років – рекомендована терапевтична доза – по 2 впорскування (по 50 мкг кожен) у кожний носовий хід 2 рази на день (сумарна добова доза – 400 мкг). У разі необхідності доза препарату може бути збільшена до 4 впорскування (по 50 мкг кожен) у кожний носовий перебіг 2 рази на день (сумарна добова доза – 800 мкг). Після зменшення симптомів рекомендується зниження дози. Лікування поліпозу носа. Дорослі (в т.ч. похилого віку) від 18 років - рекомендована терапевтична доза - по 2 впорскування (по 50 мкг кожен) у кожну ніздрю 2 рази на день (сумарна добова доза - 400 мкг). Після зменшення симптомів захворювання рекомендується зниження дози до 2 впорскування (по 50 мкг кожен) у кожен носовий перебіг 1 раз на день (сумарна добова доза – 200 мкг).ПередозуванняПрепарат має низьку (Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні мометазону протягом 12 місяців ознак атрофії слизової оболонки носа відзначено не було. Під час дослідження біоптатів слизової оболонки носа виявлено, що мометазон виявляв тенденцію до нормалізації гістологічної картини. При застосуванні препарату протягом тривалого часу (як і за будь-якого довгострокового лікування) необхідний періодичний огляд слизової оболонки носа лікарем-оториноларингологом. При розвитку місцевої грибкової інфекції носа або горлянки лікування препаратом рекомендується припинити та розпочати проведення специфічної терапії. Роздратування слизової оболонки порожнини носа і глотки, що зберігається протягом тривалого часу, є показанням до відміни препарату. При тривалому застосуванні препарату ознак пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи не спостерігалося. Пацієнти, які переходять на терапію мометазоном після тривалого лікування глюкокортикоїдів системної дії, вимагають до себе особливої ​​уваги. Відміна глюкокортикостероїдів системної дії у таких пацієнтів може призвести до недостатності функції надниркових залоз, що може вимагати вживання відповідних заходів. Під час переходу від лікування кортикостероїдів системної дії до терапії мометазоном у деяких пацієнтів можуть виникнути симптоми відміни кортикостероїдів для системного застосування (наприклад, біль у суглобах та/або м'язах, почуття втоми, депресія), незважаючи на зменшення вираженості симптомів,пов'язаних із ураженням слизової оболонки носа, таких хворих необхідно спеціально переконувати у доцільності продовження лікування препаратом Дезриніт. Перехід від кортикостероїдів системної дії до місцевих кортикостероїдів може також виявити вже існуючі, але маскувані терапією кортикостероїдів системної дії алергічні захворювання, такі як алергічний кон'юнктивіт і екзема. Ефективність та безпека мометазону не вивчена при лікуванні односторонніх поліпів, поліпів, пов'язаних з муковісцидозом та поліпів, які повністю закривають носову порожнину. Односторонні поліпи, неправильної форми або кровоточиві, слід додатково обстежити. Пацієнти, яким проводиться терапія кортикостероїдами, мають знижену імунну реактивність і повинні бути попереджені про підвищений ризик інфікування при контакті з хворими на деякі інфекційні захворювання (наприклад вітряна віспа, кір), а також про необхідність лікарської консультації, якщо такий контакт відбувся. При тривалому застосуванні назальних глюкокортикостероїдів у високих дозах можливий розвиток системних побічних ефектів. Імовірність розвитку цих ефектів набагато менша, ніж при застосуванні системних глюкокортикоїдів, і може різнитися в окремих пацієнтів, а також між різними глюкокортикостероїдами. До потенційних системних ефектів відносяться синдром Кушинга, характерні ознаки кушінгоїда, пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, катаракта, глаукома і рідше - ряд психологічних або поведінкових ефектів, включаючи психомоторну гіперактивність, порушення сну, неспокій, депресію або агресію ( дітей). Рекомендується регулярно моніторувати зростання дітей, які отримують тривалу терапію мометазоном. При уповільненні зростання слід переглянути терапію з метою зниження дози мометазону до мінімальної ефективної дози,що дозволяє контролювати симптоми захворювання. Крім того, слід направити пацієнта на консультацію до педіатра. Лікування глюкокортикостероїдів вищими дозами, ніж рекомендовані, може призвести до клінічно значущого пригнічення функції надниркових залоз. Якщо відомо, що застосовуються високі дози кортикостероїдів, необхідно розглянути можливість додаткового застосування системних кортикостероїдів у періоди стресу або планового хірургічного втручання. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Досліджень щодо вивчення впливу на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилося.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 100 мг Фасування: N1 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: блістер Виробник: Тева Завод-виробник: Pliva Hrvatska doo (Хорватія) Діюча речовина: Силденафіл. .

Дозування: 100 мг Фасування: N4 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: блістер Виробник: Тева Завод-производитель: Pliva Hrvatska d. o.

Дозування: 4 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. Упаковка: блістер Виробник: Тева Завод-виробник: Teva Pharmaceutical Works Private Co. (Угорщина) Діюча речовина: Доксазозин.

Дозування: 10 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: блістер Виробник: Тева Завод-виробник: Teva Pharmaceutical Works Private Co. (Угорщина) Діюча речовина: Домперидон.

Дозування: 40 мг Фасування: N20 Форма випуску таб. Упаковка: блістер Виробник: Тева Завод-виробник: Адіфарм ЕАД(Болгарія) Діюча речовина: Дротаверин. .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Фасування: N3 Форма випуску: дозований порошок д/інгаляцій Упаковка: інгалятор Виробник: Тева Завод-виробник: Нортон Вотерфорд (Ірландія) Діюча речовина: Будесонід + Формотерол. . .

Дозировка: 100 мг Фасовка: N50 Форма выпуска: капс. мягкие Упаковка: блистер Производитель: Тева Завод-производитель: Тева Чешские Предприятия с. р.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 5 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. Упаковка: блістер Виробник: Тева Завод-виробник: Емкюр Фармасьютікалз Лтд(Індія/Росія) Діюча речовина: Левамлодипін. .

Фасування: N1 Упакування: фл. Виробник: Тева Завод-виробник: Pharmachemie(Нідерланди) Действующее вещество: Этопозид. .

Дозування: 5 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: блістер Производитель: Тева Завод-производитель: Teva Pharmaceutical Works Private Co. (Венгрия) Действующее вещество: Финастерид.

Умови зберігання При кімнатній температурі

Умови відпустки з аптек

За рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. діючі речовини: дим'янки лікарської трави екстракт сухий 275,10 мг (відповідний 4,13 мг суми фумарових алкалоїдів у перерахунку на протопін), розторопши плямистою плодів екстракт сухий 83,10 мг (відповідний 50 мг силімарину, в2. мг силібіну); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 80,10 мг, крохмаль кукурудзяний 20,10 мг, тальк 8,40 мг, макрогол-6000 4,50 мг, коповідон 4,50 мг, кремнію діоксид колоїдний 2,10 мг, магнію стеа мг; оболонка: желатин 79,94 мг, барвник заліза оксид жовтий 0,67 мг, барвник заліза оксид червоний 0,15 мг, барвник заліза оксид чорний 0,04 мг, титану діоксид 1,29 мг, вода очищена 13,92 мг. По 10 крапель у ПВДХ/алюмінієвий блістер. По 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №0 з непрозорими кришечкою та корпусом світло-коричневого кольору. Вміст капсул - порошок від світло-коричневого до темно-коричневого неоднорідного кольору з білими або жовтими або сірими вкрапленнями. Допускається наявність конгломератів чи ущільнень.Фармакотерапевтична групаЖовчогінний засіб рослинного походження.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо флавоноїди, що входять до складу силімарину, екскретуються переважно з жовчю та піддаються кишково-печінковій рециркуляції.ФармакодинамікаГепабене є комбінованим препаратом, до складу якого входять речовини рослинного походження - екстракт дим'янки лікарської та екстракт розторопші плямистої. Екстракт дим'янки лікарської містить алкалоїд у групі флавоноїдів фумарин. має жовчогінну дію. За рахунок нормалізує на моторноевакуаційну функцію жовчовивідних (біліарних) шляхів і тонус сфінктера Одді фумарин полегшує надходження жовчі в кишечник. Екстракт плодів розторопші містить алкалоїд силімарин, який має гепатопротекторну дію при гострих та хронічних інтоксикаціях за рахунок здатності пов'язувати вільні радикали кисню, гепатотоксичні речовини, а також наявності помірних антиоксидантних та мембраностабілізуючих властивостей. Дослідження репродуктивної токсичності, генотоксичності та канцерогенності активних інгредієнтів препарату не проводились. Дослідження загальної токсичності екстракту дим'янки лікарської та екстракту плодів розторопші при багаторазовому дозуванні в експерименті та переносимості в клінічних умовах не виявили помітних токсичних ефектів та небезпеки для людини.Показання до застосуванняЛікарський препарат рослинного походження для стимуляції секреції жовчі та полегшення симптомів функціональної диспепсії, таких як: спазми, почуття здуття, метеоризм. Застосування Гепабене ґрунтується на багаторічному досвіді використання препарату за даним показанням.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату або інших рослин сімейства складноцвітих. Гострі запальні захворювання печінки, жовчнокам'яна хвороба, гострі та хронічні захворювання жовчовивідних шляхів. Дитячий вік віком до 18 років. З обережністю призначають пацієнтам з гормональними порушеннями (ендометріоз, міома матки, карцинома молочної залози, яєчників та матки, карцинома передміхурової залози) через можливий естроген-подібний ефект силімарину.Вагітність та лактаціяНезважаючи на те, що спеціальних досліджень не проведено, не рекомендується застосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяМожливі алергічні реакції. Можливе виникнення послаблюючої дії та збільшення діурезу. Немає даних щодо частоти виникнення небажаних явищ.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження лікарської взаємодії не проводились.Спосіб застосування та дозиВсередину перед прийомом пиши, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Дорослим препарат призначають по 1 капсулі тричі на добу протягом двох тижнів.ПередозуванняДо цього часу явища передозування не описані. При випадковому прийомі високої дози необхідно викликати блювоту, промивання шлунка, застосувати активоване вугілля, провести, при необхідності, симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування препарату протипоказане у дітей та підлітків до 18 років, оскільки відсутні дані щодо його застосування у даної категорії пацієнтів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження про вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилися.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГель - 1 г: Активні речовини: індометацин 30мг, троксерутин 20мг. Допоміжні речовини: карбомер – 23 мг, макрогол 400 – 524.5 мг, натрію бензоат – 2.5 мг, пропіленгліколь – 100 мг, етанол 96% – 300 мг. 45 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиГель для зовнішнього застосування від жовтого до жовто-коричневого кольору з легкою опалесценцією.Фармакотерапевтична групаІндовазин® гель є комбінованим лікарським препаратом, до складу якого входять індометацин і троксерутин. Індометацин має виражену протизапальну, аналгетичну та протинабрякову дію. Це призводить до зняття болю, зменшення набряку та скорочення часу відновлення пошкоджених тканин. Основний механізм дії пов'язаний з придушенням синтезу простагландинів за допомогою оборотної блокади ЦОГ-1 та ЦОГ-2. Троксерутин (тригідроксіетилрутинозід) являє собою біофлавоноїд. Він відноситься до ангіопротекторних засобів. Зменшує проникність капілярів та виявляє венотонізуючу дію. Блокує венодилатуючу дію гістаміну, брадикініну та ацетилхоліну. Діє протизапально на околовенозну тканину, зменшує ламкість капілярів і має деяку антиагрегантну дію. Зменшує набряклість, покращує трофіку при патологічних змінах, пов'язаних із венозною недостатністю. При нанесенні на шкіру Індовазин® гель пригнічує запальну набряклу реакцію, знімає біль і температуру в осередках запалення, що знаходяться на поверхні та в глибині, досягаючи розташованих там кровоносних судин. Виявляє венотонізуючу та капіляропротекторну дію.ФармакокінетикаВикористовувана мазева основа забезпечує розчинність та вивільнення індометацину та троксерутину. Гелева лікарська форма, в яку включені індометацин та троксерутин, добре всмоктується з поверхні шкіри та забезпечує терапевтичну дію препарату. При нанесенні на шкіру в підшкірній клітковині та навколосуглобових тканинах створюються концентрації, близькі до терапевтичних. Проникнення активних компонентів препарату в системний кровотік клінічно незначне.Клінічна фармакологіяПрепарат із протизапальною та ангіопротекторною дією для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняУ комплексній терапії хронічної венозної недостатності нижніх кінцівок (варикозне розширення вен) – для зняття набряку, почуття тяжкості та болю в ногах; поверхневий тромбофлебіт, флебіт, післяфлебітні стани; ревматичне ураження м'яких тканин: тендовагініт, бурсит, фіброзит, періартрит; при набряках після хірургічних втручань, контузіях, вивихах, розтягуваннях.Протипоказання до застосуванняпорушення цілісності шкірних покровів; ІІІ триместр вагітності; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 14 років (відсутній клінічний досвід застосування); підвищена чутливість до компонентів препарату та нестероїдних протизапальних засобів. З обережністю: одночасний прийом препарату з іншими нестероїдними протизапальними засобами, бронхіальна астма, алергічний риніт, поліпи слизової оболонки носа.Вагітність та лактаціяКлінічний досвід, що доводить безпеку препарату при застосуванні при вагітності та під час годування груддю, відсутній. Його застосування можливе лише у випадку, якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик для плода. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 14 років.Побічна діяПереносимість препарату зазвичай хороша. Місцеві реакції: можлива поява симптомів підвищеної чутливості з боку шкіри – контактний дерматит, свербіж, почервоніння, висипання, почуття тепла та печіння в місці нанесення.Взаємодія з лікарськими засобамиМазь може посилювати дію препаратів, що спричиняють фотосенсибілізацію. Клінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не описано.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для зовнішнього застосування. 4-5 см гелю наносять 3-4 рази на добу тонким шаром на уражену ділянку легкими рухами, що втирають. Загальна добова кількість не повинна перевищувати 20 см. Тривалість лікування не повинна перевищувати 10 днів.ПередозуванняНемає відомостей про випадки передозування під час місцевого застосування. При випадковому проковтуванні великих кількостей можливе відчуття печіння в роті, слиновиділення, нудота, блювання. Лікування: промивання ротової порожнини та шлунка, при необхідності – симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе наноситься на відкриті рани, слизові оболонки, в ротову порожнину, очі. При попаданні в очі, на слизові оболонки або відкриті ранові поверхні спостерігається місцеве подразнення - сльозогінність, почервоніння, печіння, біль. Необхідні заходи - промивання ураженої ділянки багатою дистильованою водою або фізіологічним розчином до зникнення або зменшення скарг. Індовазин® гель містить натрію бензоат і пропіленгліколь як допоміжні речовини, які можуть мати подразнюючу дію на шкіру. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає на швидкість психомоторних реакцій при керуванні та роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: Інозін Пранобекс (Ізопринозин) 500 мг; допоміжні речовини: манітол, крохмаль пшеничний, повідон, магнію стеарат. 10 таблеток у блістер ПВХ/ПВДХ та алюмінієвої фольги. 2, 3 або 5 блістерів у пачку картонну разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиДовгасті таблетки двоопуклої форми білого або майже білого кольору з легким аміновим запахом, з ризиком на одному боці.Фармакотерапевтична групаІмуностимулюючий засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо препарат добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація інгредієнтів у плазмі визначається через 1-2 години. Швидко піддається метаболізму та виділяється через нирки. Метаболізується аналогічно до ендогенних пуринових нуклеотидів з утворенням сечової кислоти. NN-диметиламіно-2-пропранолон метаболізується до N-оксиду, а пара-ацетамідобензоат - до о-ацилглюкуроніду. Не виявлено кумуляції препарату в організмі. Період напіввиведення становить 3,5 години для NN-диметиламіно-2-пропранолону та 50 хвилин - для пара-ацетамідобензоату. Елімінація препарату та його метаболітів з організму відбувається протягом 24-48 годин.ФармакодинамікаІзопринозин - синтетичне комплексне похідне пурину, що має імуностимулюючу активність і неспецифічну противірусну дію. Відновлює функції лімфоцитів в умовах імунодепресії, підвищує бластогенез у популяції моноцитарних клітин, стимулює експресію мембранних рецепторів на поверхні Т-хелперів, попереджає зниження активності лімфоцитарних клітин під впливом глюкокортикостероїдів, нормалізує включення до них. Ізопринозин надає стимулюючий вплив на активність цитотоксичних Т-лімфоцитів та природних кілерів, функції Т-супресорів та Т-хелперів, підвищує продукцію імуноглобуліну (Ig) G, інтерферону-гамма, інтерлейкінів (ІЛ)-1 та ІЛ-2, знижує утворення - ІЛ-4 та ІЛ-10, потенціює хемотаксис нейтрофілів, моноцитів та макрофагів. Препарат проявляє противірусну активність in vivo щодо вірусів Herpes simplex, цитомегаловірусу та вірусу кору, вірус Т-клітинної лімфоми людини тип III, поліовірусів, грипу А та В, ECHO-вірус (ентероцитопатогенний вірус людини), енцефаломіоцета Механізм противірусної дії Ізопринозину пов'язаний з інгібуванням вірусної РНК і трансляції віф При комбінованому призначенні посилює дію інтерферону-альфа, противірусних засобів ацикловіру та зидовудину.Показання до застосуванняЛікування грипу та інших ГРВІ; інфекції, що викликаються вірусом Herpes simplex 1-го, 2-го, 3-го та 4-го типів: генітальний та лабіальний герпес, герпетичний кератит, оперізуючий лишай, вітряна віспа, інфекційний мононуклеоз, спричинений вірусом Епштейна-Бар; цитомегаловірусна інфекція; кір важкої течії; папіломавірусна інфекція: папіломи гортані/голосових зв'язок (фіброзного типу), папіломавірусна інфекція геніталій у чоловіків та жінок, бородавки; контагіозний молюсок.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; подагра; мочекам'яна хвороба; аритмії; хронічна ниркова недостатність; дитячий вік до 3 років (маса тіла до 15-20 кг).Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосовувати препарат під час вагітності та в період годування груддю, оскільки безпека застосування не досліджувалась.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів після застосування препарату класифікована згідно з рекомендаціями ВООЗ. Часто: ≥1% та З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, біль в епігастрії, іноді – діарея, запор. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – тимчасове підвищення активності трансаміназ та лужної фосфатази у плазмі крові, підвищення концентрації сечовини у плазмі крові. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: часто – свербіж. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, слабкість; іноді – сонливість, безсоння. З боку сечовидільної системи: іноді – поліурія. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: часто – біль у суглобах, загострення подагри.Взаємодія з лікарськими засобамиІмунодепресанти можуть знижувати ефективність дії препарату. Інгібітори ксантиноксидази та урикозуричні засоби (у тому числі діуретики) можуть сприяти ризику підвищення рівня сечової кислоти у сироватці крові пацієнтів, які приймають Ізопринозин.Спосіб застосування та дозиТаблетки приймають внутрішньо після їди, запиваючи невеликою кількістю води. Рекомендована доза дорослим та дітям з 3 років (маса тіла від 15-20 кг) становить 50 мг/кг на добу, розділена на 3-4 прийоми. Дорослим – по 6-8 таблеток на добу, дітям – по ½ таблетки на 5 кг/маси тіла на добу. При тяжких формах інфекційних захворювань доза може бути збільшена індивідуально до 100 мг/кг маси тіла на добу, розділених на 4-6 прийомів. Максимальна добова доза для дорослих 3-4 г/день, для дітей – 50 мг/кг/добу. Тривалість лікування Гострі захворювання: тривалість лікування у дорослих та дітей зазвичай від 5 до 14 днів. Лікування необхідно продовжувати до моменту зникнення клінічних симптомів і протягом 2 днів вже за відсутності симптомів. За потреби тривалість лікування може бути збільшена індивідуально під контролем лікаря. При хронічних рецидивуючих захворюваннях у дорослих та дітей лікування необхідно продовжувати кількома курсами по 5-10 днів із перервою у прийомі у 8 днів. Для проведення підтримуючої терапії доза може бути знижена до 500-1000 мг на добу (1-2 таблетки) протягом 30 днів. При герпетичній інфекції дорослим та дітям призначають протягом 5-10 днів до зникнення симптомів захворювання, у безсимптомний період – по 1 таблетці 2 рази на день протягом 30 днів для зменшення кількості рецидивів. При папіломавірусній інфекції дорослим препарат призначають по 2 таблетки 3 рази на день, дітям – по ½ таблетки на 5 кг/маси тіла на добу у 3-4 прийоми протягом 14-28 днів у вигляді монотерапії. При рецидивуючих гострих кондиломах дорослим препарат призначають по 2 таблетки 3 рази, дітям - по ½ таблетки на 5 кг/маси тіла на добу в 3-4 прийоми на день або як монотерапію або в комбінації з хірургічним лікуванням протягом 14-28 днів, далі з трикратним повторенням зазначеного курсу з інтервалами 1 місяць. При дисплазії шийки матки, асоційованої з вірусом папіломи людини, призначають по 2 таблетки 3 рази на день протягом 10 днів, далі проводять 2-3 аналогічні курси з інтервалом у 10-14 днів.ПередозуванняВипадки передозування препарату не описані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПісля 2-х тижнів застосування Ізопринозину слід провести контроль концентрації сечової кислоти у сироватці крові та сечі. При тривалому прийомі після 4-х тижнів застосування доцільно щомісяця проводити контроль функцій печінки та нирок (активність трансаміназ у плазмі крові, креатинін, сечова кислота). Необхідно контролювати рівень сечової кислоти у сироватці крові при призначенні ізопринозину у поєднанні з препаратами, що збільшують рівень сечової кислоти або препаратами, що порушують ниркову функцію. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає спеціальних протипоказань.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бромід піридостигміну 60 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 336 мг, крохмаль кукурудзяний – 120 мг, полівідон К25 – 60 мг, кремнію діоксид колоїдний – 63 мг, вода очищена – 16 мг, магнію стеарат – 3 мг, глутамінової кислоти гідрохлорид. 100 шт. - флакони темного скла (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого кольору, двоопуклі, довгасті, з ризиком на одній стороні, можлива наявність шорсткості.Фармакотерапевтична групаІнгібітор ацетилхолінестерази та псевдохолінестерази. Має непряму холіноміметичну дію за рахунок оборотного інгібування холінестерази та потенціювання дії ендогенного ацетилхоліну. Покращує нервово-м'язову передачу, посилює тонус та перистальтику шлунково-кишкового тракту, підвищує тонус сечового міхура, бронхів, секрецію екзокринних залоз. Викликає брадикардію.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо погано всмоктується із ШКТ. На відміну від неостигміну та фізостигміну, не гідролізується холінестеразою. Виводиться із сечею.Клінічна фармакологіяІнгібітор холінестерази.Показання до застосуванняMyasthenia gravis та міастенічний синдром, післяопераційна атонія кишечника, атонічні запори, порушення спорожнення сечового міхура після гінекологічних операцій та пологів. Усунення ефекту курареподібних засобів, що недеполяризують.Протипоказання до застосуванняМеханічна обструкція кишечника або сечовивідних шляхів, бронхіальна астма, підвищена чутливість до піридостигміну броміду.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації можливе лише за суворими показаннями.Побічна діяСерцево-судинна система: брадикардія. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, спазми шлунка, посилення слиновиділення. З боку ЦНС: посмикування м'язів, м'язова млявість, міоз. З боку дихальної системи: збільшення тонусу та секреції бронхів. Алергічні реакції: шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиПіридостигміну бромід є антагоністом недеполяризуючих міорелаксантів та посилює дію деполяризуючих міорелаксантів. М-холіноблокатори, гангліоблокатори, хінідин, новокаїнамід, місцеві анестетики, трициклічні антидепресанти, протиепілептичні та протипаркінсонічні препарати зменшують дію піридостигміну броміду. Атропін здатний нейтралізувати м-холінергічну дію піридостигміну (але не його вплив на скелетні м'язи). Піридостигміну бромід може посилювати дію похідних морфіну та барбітуратів.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо - по 60-180 мг 2-4 рази на добу, при необхідності дози збільшують. Парентерально (п/к, внутрішньом'язово або внутрішньовенно) вводять по 5 мг до 5 разів на добу. З метою припинення міорелаксації – внутрішньовенно повільно у дозі 5 мг (іноді у комбінації з атропіном у дозі 500 мкг). У деяких випадках ці дози розподіляють на 2 введення.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з виразковою хворобою шлунка, гіперфункцією щитовидної залози, серцевою недостатністю у фазі декомпенсації та при інфаркті міокарда піридостигміну бромід застосовують лише після ретельного зіставлення ризику розвитку побічної дії та очікуваного сприятливого ефекту. Особливу обережність слід виявляти при застосуванні у хворих на брадикардію, цукровий діабет, захворювання нирок, паркінсонізм, перенесені захворювання печінки, а також після операцій на ШКТ. Рекомендується вибирати час прийому броміду піридостигміну таким чином, щоб його максимальний ефект збігався з циклом фізичної активності пацієнта. Слід пам'ятати, що очікуваної реакції на лікування може бути наслідком передозування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні піридостигміну броміду слід уникати керування автомобілем та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги, швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі – 100 мл. (без смаку/зі смаком вишні): речовини, що діють: Водний субстрат продуктів обміну речовин - Escherichia coli DSM 4087* 24,9481/ 24,9481 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Enterococcus faecalis DSM 4086* 12,4741/ 12,4741 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Lactobacillus acidophilus DSM 4149* 12,4741/ 12,4741 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Lactobacillus helveticus DSM 4183* 49,8960/ 49,8960 г; допоміжні речовини: динатрію фосфат гептагідрат 1,1590/ 1,1590 г, дикалію фосфат 1,2650/ 1,2650 г, молочна кислота 2,5000-6,2500/ 2,5000-6,2500 г, ф ,3520/ 0,3520 г, калію сорбат 0,1114/ 0,1114 г, лимонної кислоти моногідрат 0,0322/ 0,0322 г, натрію сахаринат -/ 0,0200 г, натрію цикламат -/ 0,2000 г, кремовий -/0,2000 г, ароматизатор вишневий-/0,5000 г, вода до 100 мл. * - субстрати містять лактозу. По 30 мл або 100 мл препарату у флакон темного скла, закупорений пробкою-крапельницею з поліетилену і пластмасовою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину. Флакон разом з інструкцією із застосування в картонній пачці. По 1,1 або 2,2 мл препарату в саші з лакованої ламінованої фольги з поліетилентерефталату/алюмінію/поліетилену. По 15, 30 або 60 саші разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиПрепарат без смаку. Прозорий або злегка каламутний жовтувато-коричневого кольору розчин із характерним кислуватим карамелеподібним запахом. Препарат із смаком вишні. Прозорий або злегка каламутний жовтувато-коричневого кольору розчин із характерним запахом вишні.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб.ФармакодинамікаПриродна фізіологічна мікрофлора кишок може бути значно порушена шляхом таких зовнішніх впливів, як терапія антибіотиками, опромінення, операції на шлунку, а також внаслідок непридатного або незвичного харчування, зміни води, зміни клімату та інших умов. Хілак форте регулює рівновагу кишкової мікрофлори та нормалізує її склад. Завдяки вмісту у складі Хілак форте продуктів обміну нормальної мікрофлори препарат сприяє відновленню нормальної мікрофлори кишечника біологічним шляхом і дозволяє зберегти фізіологічні та біологічні функції слизової оболонки кишечника. Біосинтетична молочна кислота, що входять до складу Хілак форте, і її буферні солі відновлюють нормальне значення кислотності в шлунково-кишковому тракті незалежно від того, чи страждає пацієнт від підвищеної або зниженої кислотності. На тлі прискорення розвитку нормальних симбіонтів кишечника під дією Хілак форте нормалізується природний синтез вітамінів групи В і К. Коротколанцюгові леткі жирні кислоти, що містяться в Хілак форті, забезпечують відновлення пошкодженої мікрофлори кишечника при інфекційних захворюваннях ШКТ, стимулюють регенерацію епітеліальних клітин баланс у просвіті кишки. Є дані про те, що Хілак форте посилює захисні функції організму завдяки стимуляції імунної відповіді. При застосуванні Хілак форте відзначається прискорення виведення сальмонел у грудних дітей після сальмонельозного ентериту, що зумовлено стимуляцією зростання ацидофільної анаеробної кишкової флори та її подальшим антагоністичним впливом на сальмонели.Показання до застосуванняПорушення фізіологічної флори тонкого та товстого кишечника (під час та після лікування антибіотиками або сульфаніламідами, променевої терапії); синдром недостатності травлення, диспепсії; діарея, метеоризм, закрепи; гастроентерит, коліт; синдром старечого кишечника (хронічні, атрофічні гастроентерити); розлади з боку шлунково-кишкового тракту, спричинені зміною клімату; гіпо- та анацидні стани; ентерогенні захворювання жовчного міхура та печінки; алергічні шкірні захворювання (кропив'янка, ендогенно обумовлена ​​хронічна екзема); сальмонельоз у стадії реконвалесценції (зокрема дітей грудного віку).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; дефіцит лактази/ізомальтази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Хілак форте під час вагітності та лактації вважається безпечним. Однак рішення про призначення препарату приймає лікар.Побічна діяХілак форте добре переноситься хворими будь-якого віку. Побічні дії досі не спостерігалися. Можливі алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж, кропив'янка); запор, діарея.Взаємодія з лікарськими засобамиПід впливом антацидних препаратів можлива нейтралізація молочної кислоти, що входить до складу препарату Хілак форте.Спосіб застосування та дозиХілак форте приймають внутрішньо до або під час їди, розбавляючи невеликою кількістю рідини (виключаючи молоко). Препарат призначають 3 рази на добу: дорослим: по 40-60 крапель або 2,2-3,3 мл на прийом; дітям: по 20-40 крапель або 1,1-2,2 мл на прийом; немовлятам: по 15-30 крапель приймання. Немовлятам рекомендується використовувати препарат у флаконах. Після покращення стану добова доза може бути зменшена наполовину.ПередозуванняНіяких спеціальних заходів крім звичайного медичного спостереження не требуется.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується одночасний прийом препарату з молоком та молочними продуктами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортом або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, підвищеною концентрацією уваги та швидкістю психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі – 100 мл. (без смаку/зі смаком вишні): речовини, що діють: Водний субстрат продуктів обміну речовин - Escherichia coli DSM 4087* 24,9481/ 24,9481 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Enterococcus faecalis DSM 4086* 12,4741/ 12,4741 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Lactobacillus acidophilus DSM 4149* 12,4741/ 12,4741 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Lactobacillus helveticus DSM 4183* 49,8960/ 49,8960 г; допоміжні речовини: динатрію фосфат гептагідрат 1,1590/ 1,1590 г, дикалію фосфат 1,2650/ 1,2650 г, молочна кислота 2,5000-6,2500/ 2,5000-6,2500 г, ф ,3520/ 0,3520 г, калію сорбат 0,1114/ 0,1114 г, лимонної кислоти моногідрат 0,0322/ 0,0322 г, натрію сахаринат -/ 0,0200 г, натрію цикламат -/ 0,2000 г, кремовий -/0,2000 г, ароматизатор вишневий-/0,5000 г, вода до 100 мл. * - субстрати містять лактозу. По 30 мл або 100 мл препарату у флакон темного скла, закупорений пробкою-крапельницею з поліетилену і пластмасовою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину. Флакон разом з інструкцією із застосування в картонній пачці. По 1,1 або 2,2 мл препарату в саші з лакованої ламінованої фольги з поліетилентерефталату/алюмінію/поліетилену. По 15, 30 або 60 саші разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиПрепарат без смаку. Прозорий або злегка каламутний жовтувато-коричневого кольору розчин із характерним кислуватим карамелеподібним запахом. Препарат із смаком вишні. Прозорий або злегка каламутний жовтувато-коричневого кольору розчин із характерним запахом вишні.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб.ФармакодинамікаПриродна фізіологічна мікрофлора кишок може бути значно порушена шляхом таких зовнішніх впливів, як терапія антибіотиками, опромінення, операції на шлунку, а також внаслідок непридатного або незвичного харчування, зміни води, зміни клімату та інших умов. Хілак форте регулює рівновагу кишкової мікрофлори та нормалізує її склад. Завдяки вмісту у складі Хілак форте продуктів обміну нормальної мікрофлори препарат сприяє відновленню нормальної мікрофлори кишечника біологічним шляхом і дозволяє зберегти фізіологічні та біологічні функції слизової оболонки кишечника. Біосинтетична молочна кислота, що входять до складу Хілак форте, і її буферні солі відновлюють нормальне значення кислотності в шлунково-кишковому тракті незалежно від того, чи страждає пацієнт від підвищеної або зниженої кислотності. На тлі прискорення розвитку нормальних симбіонтів кишечника під дією Хілак форте нормалізується природний синтез вітамінів групи В і К. Коротколанцюгові леткі жирні кислоти, що містяться в Хілак форті, забезпечують відновлення пошкодженої мікрофлори кишечника при інфекційних захворюваннях ШКТ, стимулюють регенерацію епітеліальних клітин баланс у просвіті кишки. Є дані про те, що Хілак форте посилює захисні функції організму завдяки стимуляції імунної відповіді. При застосуванні Хілак форте відзначається прискорення виведення сальмонел у грудних дітей після сальмонельозного ентериту, що зумовлено стимуляцією зростання ацидофільної анаеробної кишкової флори та її подальшим антагоністичним впливом на сальмонели.Показання до застосуванняПорушення фізіологічної флори тонкого та товстого кишечника (під час та після лікування антибіотиками або сульфаніламідами, променевої терапії); синдром недостатності травлення, диспепсії; діарея, метеоризм, закрепи; гастроентерит, коліт; синдром старечого кишечника (хронічні, атрофічні гастроентерити); розлади з боку шлунково-кишкового тракту, спричинені зміною клімату; гіпо- та анацидні стани; ентерогенні захворювання жовчного міхура та печінки; алергічні шкірні захворювання (кропив'янка, ендогенно обумовлена ​​хронічна екзема); сальмонельоз у стадії реконвалесценції (зокрема дітей грудного віку).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; дефіцит лактази/ізомальтази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Хілак форте під час вагітності та лактації вважається безпечним. Однак рішення про призначення препарату приймає лікар.Побічна діяХілак форте добре переноситься хворими будь-якого віку. Побічні дії досі не спостерігалися. Можливі алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж, кропив'янка); запор, діарея.Взаємодія з лікарськими засобамиПід впливом антацидних препаратів можлива нейтралізація молочної кислоти, що входить до складу препарату Хілак форте.Спосіб застосування та дозиХілак форте приймають внутрішньо до або під час їди, розбавляючи невеликою кількістю рідини (виключаючи молоко). Препарат призначають 3 рази на добу: дорослим: по 40-60 крапель або 2,2-3,3 мл на прийом; дітям: по 20-40 крапель або 1,1-2,2 мл на прийом; немовлятам: по 15-30 крапель приймання. Немовлятам рекомендується використовувати препарат у флаконах. Після покращення стану добова доза може бути зменшена наполовину.ПередозуванняНіяких спеціальних заходів крім звичайного медичного спостереження не требуется.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується одночасний прийом препарату з молоком та молочними продуктами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортом або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, підвищеною концентрацією уваги та швидкістю психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі – 100 мл. (без смаку/зі смаком вишні): речовини, що діють: Водний субстрат продуктів обміну речовин - Escherichia coli DSM 4087* 24,9481/ 24,9481 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Enterococcus faecalis DSM 4086* 12,4741/ 12,4741 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Lactobacillus acidophilus DSM 4149* 12,4741/ 12,4741 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Lactobacillus helveticus DSM 4183* 49,8960/ 49,8960 г; допоміжні речовини: динатрію фосфат гептагідрат 1,1590/ 1,1590 г, дикалію фосфат 1,2650/ 1,2650 г, молочна кислота 2,5000-6,2500/ 2,5000-6,2500 г, ф ,3520/ 0,3520 г, калію сорбат 0,1114/ 0,1114 г, лимонної кислоти моногідрат 0,0322/ 0,0322 г, натрію сахаринат -/ 0,0200 г, натрію цикламат -/ 0,2000 г, кремовий -/0,2000 г, ароматизатор вишневий-/0,5000 г, вода до 100 мл. * - субстрати містять лактозу. По 30 мл або 100 мл препарату у флакон темного скла, закупорений пробкою-крапельницею з поліетилену і пластмасовою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину. Флакон разом з інструкцією із застосування в картонній пачці. По 1,1 або 2,2 мл препарату в саші з лакованої ламінованої фольги з поліетилентерефталату/алюмінію/поліетилену. По 15, 30 або 60 саші разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиПрепарат без смаку. Прозорий або злегка каламутний жовтувато-коричневого кольору розчин із характерним кислуватим карамелеподібним запахом. Препарат із смаком вишні. Прозорий або злегка каламутний жовтувато-коричневого кольору розчин із характерним запахом вишні.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб.ФармакодинамікаПриродна фізіологічна мікрофлора кишок може бути значно порушена шляхом таких зовнішніх впливів, як терапія антибіотиками, опромінення, операції на шлунку, а також внаслідок непридатного або незвичного харчування, зміни води, зміни клімату та інших умов. Хілак форте регулює рівновагу кишкової мікрофлори та нормалізує її склад. Завдяки вмісту у складі Хілак форте продуктів обміну нормальної мікрофлори препарат сприяє відновленню нормальної мікрофлори кишечника біологічним шляхом і дозволяє зберегти фізіологічні та біологічні функції слизової оболонки кишечника. Біосинтетична молочна кислота, що входять до складу Хілак форте, і її буферні солі відновлюють нормальне значення кислотності в шлунково-кишковому тракті незалежно від того, чи страждає пацієнт від підвищеної або зниженої кислотності. На тлі прискорення розвитку нормальних симбіонтів кишечника під дією Хілак форте нормалізується природний синтез вітамінів групи В і К. Коротколанцюгові леткі жирні кислоти, що містяться в Хілак форті, забезпечують відновлення пошкодженої мікрофлори кишечника при інфекційних захворюваннях ШКТ, стимулюють регенерацію епітеліальних клітин баланс у просвіті кишки. Є дані про те, що Хілак форте посилює захисні функції організму завдяки стимуляції імунної відповіді. При застосуванні Хілак форте відзначається прискорення виведення сальмонел у грудних дітей після сальмонельозного ентериту, що зумовлено стимуляцією зростання ацидофільної анаеробної кишкової флори та її подальшим антагоністичним впливом на сальмонели.Показання до застосуванняПорушення фізіологічної флори тонкого та товстого кишечника (під час та після лікування антибіотиками або сульфаніламідами, променевої терапії); синдром недостатності травлення, диспепсії; діарея, метеоризм, закрепи; гастроентерит, коліт; синдром старечого кишечника (хронічні, атрофічні гастроентерити); розлади з боку шлунково-кишкового тракту, спричинені зміною клімату; гіпо- та анацидні стани; ентерогенні захворювання жовчного міхура та печінки; алергічні шкірні захворювання (кропив'янка, ендогенно обумовлена ​​хронічна екзема); сальмонельоз у стадії реконвалесценції (зокрема дітей грудного віку).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; дефіцит лактази/ізомальтази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Хілак форте під час вагітності та лактації вважається безпечним. Однак рішення про призначення препарату приймає лікар.Побічна діяХілак форте добре переноситься хворими будь-якого віку. Побічні дії досі не спостерігалися. Можливі алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж, кропив'янка); запор, діарея.Взаємодія з лікарськими засобамиПід впливом антацидних препаратів можлива нейтралізація молочної кислоти, що входить до складу препарату Хілак форте.Спосіб застосування та дозиХілак форте приймають внутрішньо до або під час їди, розбавляючи невеликою кількістю рідини (виключаючи молоко). Препарат призначають 3 рази на добу: дорослим: по 40-60 крапель або 2,2-3,3 мл на прийом; дітям: по 20-40 крапель або 1,1-2,2 мл на прийом; немовлятам: по 15-30 крапель приймання. Немовлятам рекомендується використовувати препарат у флаконах. Після покращення стану добова доза може бути зменшена наполовину.ПередозуванняНіяких спеціальних заходів крім звичайного медичного спостереження не требуется.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується одночасний прийом препарату з молоком та молочними продуктами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортом або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, підвищеною концентрацією уваги та швидкістю психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі – 100 мл. (без смаку/зі смаком вишні): речовини, що діють: Водний субстрат продуктів обміну речовин - Escherichia coli DSM 4087* 24,9481/ 24,9481 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Enterococcus faecalis DSM 4086* 12,4741/ 12,4741 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Lactobacillus acidophilus DSM 4149* 12,4741/ 12,4741 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Lactobacillus helveticus DSM 4183* 49,8960/ 49,8960 г; допоміжні речовини: динатрію фосфат гептагідрат 1,1590/ 1,1590 г, дикалію фосфат 1,2650/ 1,2650 г, молочна кислота 2,5000-6,2500/ 2,5000-6,2500 г, ф ,3520/ 0,3520 г, калію сорбат 0,1114/ 0,1114 г, лимонної кислоти моногідрат 0,0322/ 0,0322 г, натрію сахаринат -/ 0,0200 г, натрію цикламат -/ 0,2000 г, кремовий -/0,2000 г, ароматизатор вишневий-/0,5000 г, вода до 100 мл. * - субстрати містять лактозу. По 30 мл або 100 мл препарату у флакон темного скла, закупорений пробкою-крапельницею з поліетилену і пластмасовою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину. Флакон разом з інструкцією із застосування в картонній пачці. По 1,1 або 2,2 мл препарату в саші з лакованої ламінованої фольги з поліетилентерефталату/алюмінію/поліетилену. По 15, 30 або 60 саші разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиПрепарат без смаку. Прозорий або злегка каламутний жовтувато-коричневого кольору розчин із характерним кислуватим карамелеподібним запахом. Препарат із смаком вишні. Прозорий або злегка каламутний жовтувато-коричневого кольору розчин із характерним запахом вишні.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб.ФармакодинамікаПриродна фізіологічна мікрофлора кишок може бути значно порушена шляхом таких зовнішніх впливів, як терапія антибіотиками, опромінення, операції на шлунку, а також внаслідок непридатного або незвичного харчування, зміни води, зміни клімату та інших умов. Хілак форте регулює рівновагу кишкової мікрофлори та нормалізує її склад. Завдяки вмісту у складі Хілак форте продуктів обміну нормальної мікрофлори препарат сприяє відновленню нормальної мікрофлори кишечника біологічним шляхом і дозволяє зберегти фізіологічні та біологічні функції слизової оболонки кишечника. Біосинтетична молочна кислота, що входять до складу Хілак форте, і її буферні солі відновлюють нормальне значення кислотності в шлунково-кишковому тракті незалежно від того, чи страждає пацієнт від підвищеної або зниженої кислотності. На тлі прискорення розвитку нормальних симбіонтів кишечника під дією Хілак форте нормалізується природний синтез вітамінів групи В і К. Коротколанцюгові леткі жирні кислоти, що містяться в Хілак форті, забезпечують відновлення пошкодженої мікрофлори кишечника при інфекційних захворюваннях ШКТ, стимулюють регенерацію епітеліальних клітин баланс у просвіті кишки. Є дані про те, що Хілак форте посилює захисні функції організму завдяки стимуляції імунної відповіді. При застосуванні Хілак форте відзначається прискорення виведення сальмонел у грудних дітей після сальмонельозного ентериту, що зумовлено стимуляцією зростання ацидофільної анаеробної кишкової флори та її подальшим антагоністичним впливом на сальмонели.Показання до застосуванняПорушення фізіологічної флори тонкого та товстого кишечника (під час та після лікування антибіотиками або сульфаніламідами, променевої терапії); синдром недостатності травлення, диспепсії; діарея, метеоризм, закрепи; гастроентерит, коліт; синдром старечого кишечника (хронічні, атрофічні гастроентерити); розлади з боку шлунково-кишкового тракту, спричинені зміною клімату; гіпо- та анацидні стани; ентерогенні захворювання жовчного міхура та печінки; алергічні шкірні захворювання (кропив'янка, ендогенно обумовлена ​​хронічна екзема); сальмонельоз у стадії реконвалесценції (зокрема дітей грудного віку).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; дефіцит лактази/ізомальтази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Хілак форте під час вагітності та лактації вважається безпечним. Однак рішення про призначення препарату приймає лікар.Побічна діяХілак форте добре переноситься хворими будь-якого віку. Побічні дії досі не спостерігалися. Можливі алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж, кропив'янка); запор, діарея.Взаємодія з лікарськими засобамиПід впливом антацидних препаратів можлива нейтралізація молочної кислоти, що входить до складу препарату Хілак форте.Спосіб застосування та дозиХілак форте приймають внутрішньо до або під час їди, розбавляючи невеликою кількістю рідини (виключаючи молоко). Препарат призначають 3 рази на добу: дорослим: по 40-60 крапель або 2,2-3,3 мл на прийом; дітям: по 20-40 крапель або 1,1-2,2 мл на прийом; немовлятам: по 15-30 крапель приймання. Немовлятам рекомендується використовувати препарат у флаконах. Після покращення стану добова доза може бути зменшена наполовину.ПередозуванняНіяких спеціальних заходів крім звичайного медичного спостереження не требуется.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується одночасний прийом препарату з молоком та молочними продуктами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортом або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, підвищеною концентрацією уваги та швидкістю психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для підшкірного введення – 1 мл: активна речовина: глатирамера ацетат – 20 мг; допоміжні речовини: маніт (манітол) - 40 мг; вода для ін'єкцій - qs до 1 мл. Розчин для підшкірного введення 20 мг/мл. В одноразовому шприці з безбарвного скла типу I (Ph. Eur.) з пластиковим поршнем та гумовим ущільнювачем поршня, з фіксованою голкою, захищеною подвійним ковпачком, що складається з внутрішньої гумової та зовнішньої твердої пластикової частин, 1 мл. 5 або 7 шприців у контурній комірковій упаковці з ПВХ. 4 або 6 контурних осередкових упаковок у картонній пачці. Упаковка «in bulk»: 7 шприців у контурній комірковій упаковці з ПВХ. 24 контурні коміркові упаковки в картонній коробці або 4 контурні коміркові упаковки в картонній пачці без маркування, 6 картонних пачок у картонній коробці. У разі вторинної упаковки на території РФ: 4 контурні осередкові упаковки в пачці з картону для споживчої тари підгруп хромовий або хром-ерзац за ГОСТ 7933-89 або імпортного, дозволеного до застосування в РФ.Опис лікарської формиРозчин: злегка опалесцентний, від безбарвного до світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаІмуномодулююче.ФармакокінетикаУ зв'язку з особливостями хімічної будови глатирамера ацетату, що є сумішшю поліпептидів, утворених природними амінокислотами, а також низькою терапевтичною дозою дані по фармакокінетиці мають лише орієнтовне значення. Грунтуючись на них, а також на експериментальних даних, вважають, що після ін'єкції глатирамера ацетат швидко гідролізується в місці введення. Продукти гідролізу, а також незначна частина незміненого глатирамера ацетату можуть надходити в лімфатичну систему та частково досягати судинного русла. Концентрація глатирамера ацетату або його метаболітів, що визначається, не корелює з терапевтичною дією.ФармакодинамікаКопаксон®-Тева (глатірамера ацетат) є оцтовокислою сіллю суміші синтетичних поліпептидів, утворених 4 природними амінокислотами: L-глутамінової кислотою, L-аланіном, L-тирозином і L-лізином, і за хімічною будовою має елементи схожості з основним. Глатирамера ацетат змінює перебіг патологічного процесу при демієлінізуючому захворюванні ЦНС - розсіяному склерозі, який відноситься до аутоімунних захворювань, що змінює співвідношення Т-супресорів в організмі. Глатирамера ацетат здійснює імуномодулюючу дію в місці ін'єкції. Його терапевтичний ефект опосередковується через системне розповсюдження активованих Т-супресорів. Глатирамера ацетат має специфічний механізм дії, в основі якого лежить здатність конкурентно заміщати антигени мієліну - основний білок мієліну, мієліновий олігодендроцитарний глікопротеїн і протеоліпідний протеїн у місцях зв'язування з молекулами головного комплексу гістосумісності класу 2, розташованих на антиген. Наслідком конкурентного витіснення є дві реакції:стимуляція антигенспецифічних супресорних Т-лімфоцитів (Th2-типу) та гальмування антигенспецифічних ефекторних Т-лімфоцитів (Th1-типу). Активовані Т-супресорні лімфоцити надходять у системну циркуляцію та проникають у ЦНС. Потрапляючи в ділянку запалення в ЦНС, зазначені Т-лімфоцити реактивуються антигенами мієліну, що призводить до продукції протизапальних цитокінів (в т.ч. ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-10). Ці цитокіни зменшують локальне запалення, пригнічуючи місцеву запальну Т-клітинну відповідь, що веде до накопичення специфічних протизапальних клітин Th2-типу та гальмування прозапальної системи Th1-клітин.Потрапляючи в ділянку запалення в ЦНС, зазначені Т-лімфоцити реактивуються антигенами мієліну, що призводить до продукції протизапальних цитокінів (в т.ч. ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-10). Ці цитокіни зменшують локальне запалення, пригнічуючи місцеву запальну Т-клітинну відповідь, що веде до накопичення специфічних протизапальних клітин Th2-типу та гальмування прозапальної системи Th1-клітин.Потрапляючи в ділянку запалення в ЦНС, зазначені Т-лімфоцити реактивуються антигенами мієліну, що призводить до продукції протизапальних цитокінів (в т.ч. ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-10). Ці цитокіни зменшують локальне запалення, пригнічуючи місцеву запальну Т-клітинну відповідь, що веде до накопичення специфічних протизапальних клітин Th2-типу та гальмування прозапальної системи Th1-клітин. Крім того, глатирамера ацетат стимулює синтез нейротрофічного фактора Th2-клітинами та захищає мозкові структури від ушкодження (нейропротективна дія). Глатирамера ацетат не має генералізований вплив на основні ланки нормальних імунних реакцій організму, що принципово відрізняє його від неспецифічних імуномодуляторів, включаючи препарати бета-інтерферонів. Антитіла, що утворюються, до глатирамера ацетату при тривалому застосуванні не мають нейтралізуючу дію, що знижує клінічний ефект препарату.ІнструкціяНеобхідно переконатися в наявності всього необхідного для ін'єкції: одноразовий шприц, заповнений розчином препарату Копаксон-Тева, контейнер для використаних шприців, ватний тампон, змочений спиртом. Перед ін'єкцією витягти одноразовий шприц із контурної коміркової упаковки, видаливши захисну паперову смужку. Витримати шприц із розчином при кімнатній температурі не менше 20 хв. Перед введенням препарату Копаксон-Тева ретельно вимити руки з милом. Уважно оглянути розчин у шприці. За наявності зважених частинок або змін кольору розчину його не слід застосовувати. Вибрати місце для ін'єкції. Можливі зони для ін'єкцій: руки, стегна, сідниці, живіт (приблизно 5 см навколо пупка). Не слід проводити ін'єкцію у болючі місця, знебарвлені, почервонілі ділянки шкіри або області з ущільненнями та вузликами. Вибираючи нове місце можна зменшити неприємні відчуття та біль під час ін'єкції. Всередині кожної ін'єкційної зони достатньо місця для кількох ін'єкцій. Рекомендується скласти схему місць ін'єкцій та мати її при собі. Для ін'єкцій в область сідниць та рук пацієнту потрібна допомога іншої людини. Зняти захисний ковпачок із голки. Попередньо обробивши місце ін'єкції ватною серветкою, змоченою спиртовим розчином, трохи зібрати шкіру в складку великим і вказівним пальцями. Розташовуючи голку шприца перпендикулярно до місця ін'єкції, проколоти шкіру і, рівномірно натискаючи на поршень шприца, ввести його вміст у місце ін'єкції. Видалити голку рухом шприца перпендикулярно до місця ін'єкції. Помістити шприц у контейнер для використаних шприців. При введенні препарату Копаксон®-Тева необхідно зробити ін'єкцію негайно, як тільки згадали про це. Не можна вводити подвійну дозу. Наступний шприц із препаратом Копаксон®-Тева слід використовувати лише через 24 год.Показання до застосуванняклінічно ізольований синдром (єдиний клінічний епізод демієлінізації, що дозволяє припустити розсіяний склероз) з вираженістю запального процесу, що вимагає застосування внутрішньовенної глюкокортикостероїди (для уповільнення переходу в клінічно достовірний розсіяний склероз); рецидиво-ремітуючий розсіяний склероз (для зменшення частоти загострень, уповільнення розвитку інвалідних ускладнень).Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до глатірамера ацетату або манітолу; вагітність; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не вивчені). З обережністю: схильність до розвитку алергічних реакцій; серцево-судинні захворювання; порушення функції нирок.Вагітність та лактаціяДаних щодо застосування глатирамера ацетату під час вагітності немає, можливий ризик такого застосування під час вагітності не встановлено. Препарат Копаксон-Тева протипоказаний під час вагітності. Під час лікування препаратом Копаксон®-Тева необхідно використовувати надійні методи контрацепції. Невідомо, чи виділяється глатирамера ацетат з грудним молоком, тому за необхідності застосування у період лактації слід оцінити очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для дитини.Побічна діяПрепарат Копаксон®-Тева безпечний та добре переноситься пацієнтами. В окремих випадках можуть спостерігатися перелічені нижче побічні реакції. З боку крові та лімфатичної системи: лімфаденопатія, лейкоцитоз, лейкопенія, спленомегалія, тромбоцитопенія, зміна структури лімфоцитів. З боку імунної системи: реакція гіперчутливості, анафілактоїдна реакція, ангіоневротичний набряк. З боку ендокринної системи: гіпертиреоз. З боку обміну речовин: анорексія, підвищення маси тіла, непереносимість алкоголю, подагра, гіперліпідемія, гіпернатріємія, зниження концентрації феритину у сироватці крові. З боку нервової системи: головний біль, тривога, депресія, ейфорія, нервозність, патологічні сновидіння, психоз, галюцинації, ворожість, манія, розлад особистості, суїцидальна поведінка, спотворення смаку, мігрень, непритомність, тунельний синдром, когнітивні розлади, тремор дисграфія, дислексія, порушення моторних функцій, міоклонус, неврит, нейром'язова блокада, параліч, у т.ч. малогомілкового нерва, ступор. З боку органу зору: диплопія, дефект полів зору, порушення руху очей, катаракта, ураження рогівки, сухість склери та рогівки, субкон'юнктивальний крововилив, птоз століття, мідріаз, ністагм, атрофія зорового нерва, порушення зору. З боку органу слуху та рівноваги: ​​головний біль, порушення слуху. З боку ССС: відчуття серцебиття, тахікардія, екстрасистолія, синусова брадикардія, пароксизмальна тахікардія, підвищення артеріального тиску, варикозне розширення вен. З боку дихальної системи: кашель, задишка, сезонний риніт, апное, гіпервентиляція легень, ларингоспазм. З боку травної системи: нудота, блювання, набряк язика, запор, карієс, одонтогенний періостит, збільшення слинних залоз, диспепсія, дисфагія, відрижка, виразка стравоходу, коліт, ентероколіт, поліпоз товстої кишки, аноректальні порушення, ректальне кровотеча. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовчнокам'яна хвороба, гепатомегалія. З боку шкіри та підшкірних тканин: екхімоз, гіпергідроз, висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, контактний дерматит, вузлувата еритема, шкірні вузлики. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: артралгія, біль у шийному відділі хребта, біль у спині, артрит, бурсит, біль у боці, м'язова атрофія, остеоартрит. З боку сечовивідної системи: імперативний поклик до сечовипускання, поллакіурія, затримка сечі, гематурія, нефролітіаз. З боку статевих органів та молочних залоз: аменорея, збільшення молочних залоз, еректильна дисфункція, пролапс тазових органів, відхилення лабораторних показників у мазках із каналу шийки матки, порушення менструального циклу, вульвовагінальні порушення. Інфекції: отит, бронхіт, гастроентерит, загострення захворювань Herpes simplex, риніт, вагінальний кандидоз, запалення підшкірно-жирової клітковини, фурункульоз, пієлонефрит, оперізуючий герпес. Інші реакції безпосередньо після ін'єкції*, астенія, втома, озноб, підвищення температури тіла, носова кровотеча, периферичні набряки, стан похмілля. * Реакції безпосередньо після ін'єкції: місцеві реакції – біль, почервоніння, набряк, абсцес, гематома, ліпоатрофія, некроз шкіри; системні реакції - припливи крові, біль у грудях, відчуття серцебиття, стан тривоги, задишка, утруднене ковтання, кропив'янка. Вказані симптоми носять тимчасовий та обмежений характер і не потребують спеціального втручання; вони можуть також початися через кілька місяців після початку терапії, пацієнт може відчувати той чи інший симптом епізодично.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія між глатирамером ацетатом та іншими лікарськими препаратами вивчена недостатньо. Не виявлено жодної лікарської взаємодії, включаючи одночасне застосування глатирамера ацетату з препаратами, що застосовуються для терапії розсіяного склерозу, у т.ч. з кортикостероїдами (при комбінованому застосуванні протягом до 28 днів). Вкрай рідко частота місцевих реакцій може збільшуватися.Спосіб застосування та дозиП/к. У вигляді ін'єкцій по 20 мг препарату Копаксон-Тева (1 заповнений розчином препарату шприц для ін'єкцій) 1 раз на добу щодня, переважно в один час дня. Лікування тривале. Рішення про припинення терапії повинен приймати лікар. Кожен шприц із препаратом Копаксон®-Тева призначений лише для одноразового застосування.ПередозуванняДаних про передозування препарату Копаксон-Тева немає. У разі передозування показано ретельне спостереження та симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа початку лікування препаратом Копаксон-Тева необхідний контроль невролога та лікаря, який має досвід лікування розсіяного склерозу. Пацієнти мають бути проінформовані про можливість появи побічних реакцій, зокрема. що виникають безпосередньо після ін'єкції препарату Копаксон-Тева. Більшість цих симптомів нетривалі, спонтанно вирішуються без наслідків. При розвитку серйозних побічних реакцій слід негайно припинити терапію і звернутися до лікаря або викликати швидку медичну допомогу. Рішення щодо застосування симптоматичної терапії приймає лікар. Біль у грудях, що виникає безпосередньо після ін'єкцій, як правило, носить минущий характер, триває кілька хвилин, не має зв'язку з іншими симптомами, проходить самостійно без будь-яких клінічних наслідків. Механізм розвитку цього симптому незрозумілий. При тривалому застосуванні (протягом кількох місяців) препарату Копаксон-Тева у місцях ін'єкцій може розвинутись ліпоатрофія та у поодиноких випадках – некроз шкіри. Для того, щоб запобігти розвитку цих місцевих реакцій, необхідно рекомендувати пацієнтові суворо дотримуватися послідовності місць для ін'єкцій за схемою, в якій має бути передбачена обов'язкова щоденна зміна місця для ін'єкції. Пацієнти з порушенням функції нирок або серцево-судинними захворюваннями повинні бути під контролем лікаря. У зв'язку з тим, що препарат Копаксон®-Тева є імуномодулюючою ЛЗ та використовується при лікуванні аутоімунного захворювання – розсіяного склерозу, його застосування може супроводжуватися змінами функцій імунної системи, у зв'язку з чим слід періодично контролювати стан імунної системи пацієнта. Якщо у пацієнта немає можливості зберігати шприци з препаратом Копаксон-Тева у холодильнику, то допускається зберігання при температурі 15–25 °C, але не більше 1 міс. Якщо протягом місяця шприци з препаратом не були використані і при цьому контурна коміркова упаковка не була розкрита, то ці шприци слід зберігати в холодильнику (2–8 °C). Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. На підставі наявних даних немає потреби у спеціальних запобіжних заходах для осіб, які керують автомобілем або складною технікою.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для підшкірного введення 1 мл: активна речовина: глатирамера ацетат 40 мг; допоміжні речовини: маннітол – 40 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для підшкірного введення 40 мг/мл. По 1 мл розчину препарату в одноразовому шприці з безбарвного скла типу I (Євр. Фарм.) з пластиковим поршнем та гумовим ущільнювачем поршня, з фіксованою голкою, захищеною подвійним ковпачком, що складається з внутрішньої гумової та зовнішньої твердої пластикової частин. По 3 шприци в контурній комірковій упаковці з ПВХ; по 4 контурних осередкових упаковки поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиЗлегка опалесцентний розчин від безбарвного до світло-жовтого кольору.ФармакокінетикаДослідження фармакокінетики у пацієнтів не проводилося. Дані in vitro, а також обмежені дані, отримані за участю здорових добровольців показують, що при введенні активна активна речовина швидко абсорбується, при цьому більша частина її розпадається на дрібні фрагменти в підшкірній клітковині. Дані доклінічних досліджень Доклінічні дані, що ґрунтуються на дослідженнях фармакологічної безпеки, токсичності при багаторазовому введенні, репродуктивній токсичності, генотоксичності або канцерогенності, не вказують на наявність особливих шкідливих факторів для людини, крім даних, уже включених до розділів даного опису препарату. З огляду на відсутність даних щодо фармакокінетики, неможливо визначити допустимі межі концентрації у людини в порівнянні з твариною. У невеликої кількості щурів та мавп, яким вводили препарат щонайменше протягом 6 місяців, відзначалося відкладення імунних комплексів у ниркових клубочках. У 2-річному дослідженні на щурах не спостерігалося відкладення імунних комплексів у ниркових клубочках. У сенсибілізованих тварин (морських свинок та мишей) після введення препарату відзначалася анафілаксія. Актуальність цих даних для людини невідома. Токсична дія в місці ін'єкції після повторного введення препарату тварин відноситься до поширених реакцій.ФармакодинамікаМеханізм дії глатирамера ацетату у пацієнтів із розсіяним склерозом не до кінця вивчений. Вважають, що глатирамера ацетат змінює імунні процеси, імовірно, що грають основну роль у патогенезі розсіяного склерозу. Ця гіпотеза підтверджується результатами досліджень, проведених з метою вивчення патогенезу експериментального алергічного енцефаломієліту (ЕАЕ). ЕАЕ часто використовують як експериментальну модель розсіяного склерозу. Дослідження, проведені на тваринах та за участю пацієнтів з розсіяним склерозом, показали, що введення глатирамера ацетату викликає периферичну індукцію та активацію глатирамера ацетат-специфічних супресорних Т-лімфоцитів. Рецидивуючий-ремітуючий розсіяний склероз. Результати 12-місячного плацебо-контрольованого дослідження підтвердили ефективність препарату Копаксон 40 у дозі 40 мг/мл при підшкірному введенні 3 рази на тиждень щодо зниження частоти загострень. При проведенні реєстраційного клінічного дослідження критерієм включення пацієнтів з рецидивуючим-ремітуючим розсіяним склерозом було щонайменше одне документально підтверджене клінічне загострення за останні 12 міс або 2 загострення за останні 24 міс, або одне загострення за останні 12–24 міс за наявності щонайменше вогнища, що накопичує контраст (Gd+) і візуалізується на Т1-зважених МРТ зображення за останні 12 міс. Первинною метою дослідження було визначення загальної кількості підтверджених загострень. Вторинною метою — визначення сукупного числа нових/збільшених вогнищ, що виявляються на Т2-зважених МРТ-зображеннях, і сукупна кількість вогнищ, що накопичують контраст і візуалізуються на Т1-зважених зображеннях на 6-му та 12-му місяці дослідження. У дослідження було рандомізовано 1404 пацієнти у співвідношенні 2:1 у групу, що отримувала лікування препаратом Копаксон 40 у дозі 40 мг/мл (n=943), або групу плацебо (n=461) відповідно. Обидві групи були зіставні за вихідними демографічними показниками, особливостями перебігу розсіяного склерозу та МРТ параметрами. Пацієнти мали в середньому 2 загострення захворювання протягом 2 років до скринінгу. У порівнянні з групою плацебо, у пацієнтів, які отримували препарат Копаксон 40 у дозі 40 мг/мл 3 рази на тиждень, спостерігалося статистично значуще зниження частоти загострень та сукупної кількості вогнищ на Т2-зважених зображеннях та вогнищ, що накопичують контраст на Т1-зважених що відповідає терапевтичному ефекту препарату Копаксон-Тева 20 мг/мл при його щоденному введенні. Прямий порівняльний аналіз ефективності та безпеки препарату в дозі 20 мг/мл (при щоденному введенні) та 40 мг/мл (при 3-кратному щотижневому введенні) у рамках даного дослідження не проводився. Під час проведення даного 12-місячного дослідження не було отримано доказів впливу препарату на прогресування інвалідизації або тривалість загострень. В даний час немає даних щодо застосування препарату у пацієнтів з первинно- або вторинно-прогресуючим розсіяним склерозом.Показання до застосуванняРецидивуючий-ремітуючий розсіяний склероз. Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до глатірамера ацетату або манітолу; вагітність; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не вивчені). З обережністю: схильність до розвитку алергічних реакцій; серцево-судинні захворювання; порушення функції нирок.Вагітність та лактаціяДаних щодо застосування препарату Копаксон 40 під час вагітності немає, можливий ризик застосування під час вагітності не встановлено. Проведені дослідження на тваринах недостатні для встановлення впливу препарату на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток. Препарат Копаксон 40 протипоказаний під час вагітності. Під час лікування слід використовувати надійні методи контрацепції. Невідомо, чи виділяється глатирамера ацетат з грудним молоком, тому за необхідності застосування препарату Копаксон 40 у період лактації слід оцінити очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для дитини.Побічна діяБільшість даних щодо безпеки застосування препарату Копаксон 40 були накопичені на підставі використання препарату Копаксон-Тева 20 мг/мл у вигляді щоденних ін'єкцій. У цьому розділі представлені дані, накопичені за час проведення 4 плацебо-контрольованих клінічних досліджень щодо застосування препарату Копаксон-Тева у вигляді підшкірних ін'єкцій у дозі 20 мг/мл 1 раз на день і 1 плацебо-контрольованого дослідження застосування препарату Копаксон 40 у вигляді п/к ін'єкцій у дозі 40 мг/мл тричі на тиждень. Копаксон-Тева 20 мг/мл (застосовується щодня). Найчастіше в ході клінічних досліджень препарату Копаксон-Тева відзначалися реакції на місці ін'єкції. Проведені плацебо-контрольовані дослідження показали, що частка пацієнтів, які повідомили про дані небажані явища, щонайменше 1 раз становила 70% для препарату Копаксон-Тева та 37% для плацебо. Найчастіше спостерігалися почервоніння, біль, ущільнення, свербіж, набряк, запалення та гіперчутливість. Реакція, асоційована принаймні з одним або більше симптомами (вазодилатація, біль у грудях, задишка, прискорене серцебиття або тахікардія), яка проявляється через кілька хвилин після ін'єкції, називається негайною постін'єкційною реакцією. Принаймні один із симптомів зазначеної реакції спостерігався щонайменше один раз у 31% пацієнтів, які отримували препарат Копаксон-Тева, порівняно з 13% пацієнтів із групи плацебо. Всі небажані реакції, що найчастіше спостерігаються у пацієнтів, які отримували препарат Копаксон-Тева в порівнянні з групою плацебо, представлені нижче. Ці дані були отримані в ході 4 реєстраційних подвійних-сліпих плацебо-контрольованих досліджень за участю 512 пацієнтів, які отримували Копаксон-Тева щодня та 509 пацієнтів, які отримували плацебо протягом 36 місяців. У 3 дослідженнях брали участь 269 пацієнтів з діагнозом рецидивірно-ремітуючий розсіяний склероз, які отримували препарат Копаксон-Тева щодня протягом 35 міс та 271 пацієнт із групи плацебо. У 4-му дослідженні брали участь 243 пацієнти (група Копаксон-Тева) з першим клінічним епізодом захворювання, у яких було встановлено високий ризик розвитку клінічно підтвердженого розсіяного склерозу, та 238 пацієнтів, які отримували плацебо.Тривалість дослідження становила 36 міс.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія між препаратом Копаксон 40 та іншими лікарськими засобами окремо не оцінювалася. Немає даних щодо взаємодії з інтерфероном бета. Виявлено збільшення випадків реакцій у місці ін'єкцій при одночасному введенні препарату Копаксон 40 глюкокортикостероїдів. У дослідженні in vitro було зроблено припущення, що глатирамера ацетат має високий рівень зв'язку з білками плазми і не витісняється зі зв'язку з білками плазми самостійно, а також фенітоїном або карбамазепіном. Тим не менш, оскільки препарат Копаксон 40 має потенційну дію на протеїнзв'язуючі речовини, необхідно контролювати його одночасне застосування з іншими лікарськими препаратами.Спосіб застосування та дозиП/к, по 40 мг препарату Копаксон 40 (один заповнений розчином препарату шприц для ін'єкцій) 3 рази на тиждень, мінімальний інтервал між ін'єкціями - 48 год. Препарат не призначений для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення. В даний час дані про тривалість курсу лікування відсутні. Рішення про призначення тривалого курсу лікування повинен приймати лікар у кожному конкретному випадку. Пацієнтам рекомендується пройти навчання з техніки самостійного ін'єкцій. Перша ін'єкція (а також 30 хв після неї) має проходити під наглядом кваліфікованого спеціаліста. Для зниження ризику появи подразнення або болю в області ін'єкції щоразу необхідно змінювати зону для введення ін'єкції. Кожен шприц із препаратом Копаксон 40 призначений лише для одноразового застосування.ПередозуванняОтримано кілька повідомлень про передозування (до 300 мг глатирамера ацетату). Жодних побічних реакцій, крім перелічених у розділі «Побічні дії», при цьому не спостерігалося. У разі передозування показано ретельне спостереження, симптоматичне та підтримуюче лікування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті оболонкою - 1 табл. активні речовини: дипіридамол – 250 мг; допоміжні речовини: лактози; моногідрат; кукурудзяний крохмаль; желатин; крохмалю карбоксиметилового натрієвої солі (типу А); кремнію двоокис високодисперсний; магнію стеарат склад оболонки: гіпромелоза; тальк; макрогол 6000; титану двоокис; барвник хіноліновий жовтий (барвник Е104); симетикону емульсія у флаконах скляних по 100 шт.; у коробці 1 флакон.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою: плоскоциліндричні, жовті кольори.ХарактеристикаПохідне піримідину.Фармакотерапевтична групаКонкурентно інгібує аденозиндезаміназу, сприяючи накопиченню аденозину, що бере участь у регуляції коронарного кровотоку, а також здатності тромбоцитів до агрегації та адгезії. Блокує фосфодіестеразу та збільшує вміст у клітинах цАМФ. Як похідне піримідину, Курантил є індуктором інтерферону і має модулюючий вплив на функціональну активність системи інтерферону; підвищує неспецифічну противірусну резистентність до вірусних інфекцій.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із шлунка (більша частина) та тонкого кишечника (незначна кількість). Майже повністю зв'язується із білками плазми. Cmax - протягом 1 години після прийому. Накопичується, насамперед, у серці та еритроцитах. Метаболізується печінкою шляхом зв'язування з глюкуроновою кислотою, виводиться із жовчю у вигляді моноглюкуроніду. Для пігулок T1/2 становить 10 год ± 2,2 год.ФармакодинамікаЗнижує опір коронарних артерій на рівні дрібних гілок та артеріол, збільшує кількість колатералей та колатеральний кровотік; підвищує концентрацію аденозину та синтез АТФ у міокарді, покращує його скоротливість, зменшує ОПСС, знижує АТ, гальмує агрегацію тромбоцитів (покращує мікроциркуляцію, попереджає артеріальний тромбоз), нормалізує венозний відтік; зменшує опір мозкових судин, коригує плацентарний кровотік; при загрозі прееклампсії попереджає дистрофічні зміни у плаценті, усуває гіпоксію тканин плода, сприяє накопиченню в них глікогену; має модулюючий вплив на функціональну активність системи інтерферону, підвищує неспецифічну противірусну резистентність до вірусних інфекцій.Показання до застосуванняпорушення мозкового кровообігу; профілактика та лікування тромбозів; профілактика тромбоемболії (закупорювання судини тромбом) після операції протезування клапанів серця; Хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуваннягострий інфаркт міокарда; поширений атеросклероз; тяжка серцева недостатність; виражене зниження артеріального тиску; тяжкі порушення серцевого ритму; схильність до кровотеч; ниркова недостатність; Підвищена чутливість до препарату.Вагітність та лактаціяПри вагітності слід суворо визначити необхідність застосування препарату, особливо у ІІ та ІІІ третинах. Препарат протипоказаний для дітей і дітей до 12 років.Побічна діяголовний біль, серцебиття, почервоніння обличчя; неприємні відчуття у шлунку; алергічні шкірні реакції; зниження артеріального тиску при швидкому внутрішньовенному введенні.Взаємодія з лікарськими засобамиПослаблюють ефект похідні ксантину (наприклад, кава, чай); посилюють пероральні непрямі антикоагулянти (гепарин, тромболітики) або ацетилсаліцилова кислота (підвищується ризик розвитку геморагічних ускладнень). Підвищує гіпотензивну дію антигіпертензивних засобів, послаблює холінергічні властивості інгібіторів холінестерази. Посилюється антиагрегаційна дія при прийомі антибіотиків-цефалоспоринів (цефамандол, цефоперазон, цефотетан). Антациди зменшують максимальну концентрацію через зниження абсорбції.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають за 1 годину до їди. Для профілактики та лікування тромбозів призначається самостійно або у поєднанні з протизгортаючими засобами внутрішньо по 75 мг 3-6 разів на добу; добова доза становить 300-450 мг, за необхідності – до 600 мг. При серцевій недостатності призначають внутрішньо по 25-50 мг 3 рази на добу; при необхідності у тяжких випадках на початку лікування призначають по 75 мг 3 рази на добу, потім зменшують дозу; добова доза – 150-225 мг. Дітям добова доза становить 5-10 мг/кг/сут.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати вживання натуральної кави та чаю (можливе ослаблення ефекту).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. активна речовина: летрозол у перерахунку на 100% речовину – 2,5 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилкрохмаль, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат. склад оболонки: опадрай жовтий 03B82927 (гіпромелоза, титану діоксид (Е171), барвник заліза оксид жовтий (Е172), макрогол 400, тальк). По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті плівковою оболонкою, темно-жовтого кольору, круглі, двоопуклі, гладкі з обох боків. На поперечному розрізі ядро ​​- таблетки білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний засіб, синтез естрогенів інгібітор.ФармакокінетикаЛетрозол швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ), середня біодоступність становить 99,9%. Їда трохи знижує швидкість абсорбції. Середнє значення часу досягнення максимальної концентрації летрозолу в крові (ТСmах) становить 1 годину при прийомі летрозолу натще і 2 години – при прийомі з їжею; середнє значення максимальної концентрації (Сmах) становить 129±20,3 нмоль/л при прийомі натще і 98,7±18,6 нмоль/л при прийомі з їжею, проте ступінь всмоктування летрозолу (при оцінці площі під кривою "концентрація-час" " (AUC)) не змінюється. Невеликі зміни у швидкості всмоктування розцінюються як такі, що не мають клінічного значення, тому летрозол можна приймати незалежно від їди. Зв'язок летрозолу з білками плазми становить приблизно 60% (переважно з альбуміном - 55%). Концентрація летрозолу в еритроцитах становить близько 80% від такої у плазмі крові. Здається обсяг розподілу в рівноважному стані становить близько 1,87±0,47 л/кг. рівноважна концентрація досягається протягом 2-6 тижнів щоденного прийому добової дози 2,5 мг. Фармакокінетика нелінійна. Кумуляції при тривалому застосуванні не відмічено. Летрозол значною мірою піддається метаболізму під дією ізоферментів CYP3A4 та CYP2A6 цитохрому Р450 з утворенням фармакологічно неактивної карбінолової сполуки. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, меншою мірою – через кишечник. Кінцевий період напіввиведення (Т1/2) становить 48 год. Фармакокінетичні параметри летрозолу не залежать від віку пацієнта. При нирковій недостатності фармакокінетичні параметри не змінюються. При порушенні функції печінки середнього ступеня тяжкості (клас В за шкалою Чайлд-П'ю) середні величини AUC хоча й вищі на 37%, але залишаються в межах діапазону значень, які відзначаються в осіб без порушень функції печінки. У хворих з цирозом печінки та тяжкими порушеннями її функції (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) AUC збільшується на 95% та Т1/2 на 187%. Однак, враховуючи хорошу переносимість високих доз препарату (5-10 мг на добу), у цих випадках необхідності змінювати дозу летрозолу немає.ФармакодинамікаЛетрозол має антиестрогенну дію, селективно інгібує ароматазу (фермент синтезу естрогенів) шляхом високоспецифічного конкурентного зв'язування із субодиницею цього ферменту – гемом цитохрому Р450. Блокує синтез естрогенів як у периферичній, так і в пухлинній тканинах. У жінок у постменопаузному періоді естрогени утворюються переважно за участю ферменту ароматази, який перетворює андрогени, що синтезуються в надниркових залозах (насамперед, андростендіон і тестостерон) на естрон і естрадіол. Щоденний прийом летрозолу в добовій дозі 0,1-5 мг призводить до зниження концентрації естрадіолу, естрону та естрону сульфату у плазмі крові на 75-95% від вихідного вмісту. Супресія синтезу естрогену підтримується протягом усього періоду лікування. При застосуванні летрозолу в діапазоні доз від 0,1 до 5 мг порушення синтезу стероїдних гормонів у надниркових залозах не спостерігається, тест з адренокортикотропним гормоном (АКТЕ) не виявляє порушень синтезу альдостерону або кортизолу. Додаткового призначення глюкокортикоїдів та мінералокортикоїдів не потрібно. Блокада біосинтезу естрогенів не призводить до накопичення андрогенів, які є попередниками естрогену. На фоні прийому летрозолу змін концентрацій лютеїнізуючого та фолікулостимулюючого гормонів у плазмі крові, змін функції щитовидної залози, змін ліпідного профілю, підвищення частоти інфарктів міокарда та інсультів не було відзначено. З огляду на лікування летрозолом слабко підвищується частота остеопорозу (6,9% проти 5,5% на плацебо). Однак частота переломів кісток у пацієнток, які отримують летрозол, не відрізняється від такої у здорових людей того ж віку. Ад'ювантна терапія летрозолом ранніх стадій раку молочної залози знижує ризик рецидивів, збільшує виживання без ознак захворювання протягом 5 років, знижує ризик розвитку вторинних пухлин. Продовжена ад'ювантна терапія летрозолом знижує ризик рецидивів на 42%. Достовірна перевага виживання без ознак захворювання в групі летрозолу відзначалося незалежно від залучення лімфатичних вузлів. Лікування летрозолом знижує смертність пацієнток із залученням лімфатичних вузлів на 40%.Показання до застосуванняРанні стадії інвазивного раку молочної залози, клітини якого мають рецептори до гормонів, у жінок у постменопаузі, як ад'ювантна терапія. Ранні стадії інвазивного раку молочної залози у жінок у постменопаузі після завершення стандартної ад'ювантної терапії тамоксифеном протягом 5 років як продовжена ад'ювантна терапія. Поширені гормонозалежні форми раку молочної залози у жінок у постменопаузі (терапія першої лінії). Поширені форми раку молочної залози при розвитку рецидиву або прогресування захворювання у жінок у постменопаузі (природній або спричиненій штучно), які отримували попередню терапію антиестрогенами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до летрозолу або до будь-якого іншого компонента препарату. Ендокринний статус, характерний для репродуктивного періоду. Вагітність та період грудного вигодовування. Дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека для дітей не встановлена). З обережністю Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Тяжка печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлд-П'ю). Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв). Одночасне застосування летрозолу з препаратами, які мають низький терапевтичний індекс. Перед призначенням препарату Летрозол-Акрі таким пацієнткам слід ретельно зважити співвідношення між потенційним ризиком та очікуваним ефектом лікування.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації.Побічна діяЗазвичай, побічні реакції були слабко чи помірковано виражені і, переважно, пов'язані з придушенням синтезу естрогенів. Частота виникнення побічних реакцій оцінюється таким чином: що виникають дуже часто (≥ 10%), часто (≥1%, < 10%), нечасто (≥ 0,1%, < 1%), рідко (≥ 0,01%, < 0,1%), дуже рідко ( З боку системи травлення: часто – нудота, блювання, диспепсія, запор, діарея; нечасто – біль у животі, стоматит, сухість у роті. З боку системи печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – підвищення активності "печінкових" ферментів; дуже рідко – гепатит. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, депресія; нечасто – тривожність, нервозність, дратівливість, сонливість, безсоння, погіршення пам'яті, дизестезія, парестезія, гіпестезія, порушення смакового сприйняття, епізоди порушення мозкового кровообігу, синдром зап'ясткового каналу. З боку органів кровотворення: нечасто – лейкопенія. З боку серцево-судинної системи: нечасто - відчуття серцебиття, тахікардія, тромбофлебіт поверхневих і глибоких вен, підвищення артеріального тиску (АТ), ішемічна хвороба серця (включаючи вперше виявлену або погіршення перебігу наявної стенокардії; міокарда), тромбоемболія; рідко – емболія легеневої артерії, тромбоз артерій, інсульт. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, кашель. З боку шкіри та шкірних придатків: часто - алопеція, підвищена пітливість, шкірний висип (включаючи еритематозний, макулопапульозний, везикулярний висип, псоріазоподібні висипання); нечасто - свербіж шкіри, сухість шкіри, кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна поліморфна ексудативна еритема). З боку скелетно-м'язової системи: дуже часто – артралгія; часто – міалгія, біль у кістках, остеопороз, переломи кісток; нечасто – артрит; частота невідома – синдром клацаючого пальця. З боку органу зору: нечасто – катаракта, подразнення очей, затуманювання зору. З боку сечовивідної системи: нечасто – прискорене сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів. З боку репродуктивної системи: нечасто – вагінальні кровотечі, виділення з піхви, сухість піхви, біль у молочних залозах. Інші: дуже часто - нападоподібні відчуття жару ("припливи"); часто – підвищена стомлюваність, астенія, нездужання, периферичні набряки, підвищення маси тіла, гіперхолестеринемія, анорексія, підвищення апетиту; нечасто - зниження маси тіла, спрага, гіпертермія (пірексія), сухість слизових оболонок, генералізовані набряки, біль у пухлинних осередках.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні летрозолу з циметидином та варфарином клінічно значимих взаємодій не спостерігається. Клінічного досвіду щодо застосування летрозолу в комбінації з іншими протипухлинними засобами в даний час немає. Згідно з результатами досліджень in vitro летрозол пригнічує активність ізоферментів цитохрому Р450 – CYP2A6 та CYP2C19 (останнього – помірно). При вирішенні питання значення цих даних для клініки необхідно враховувати, що ізофермент CYP2A6 не відіграє істотної ролі в метаболізмі лікарських засобів. В експериментах in vitro було показано, що летрозол у концентраціях, що у 100 разів перевищують рівноважні концентрації в плазмі, не має здатності істотно пригнічувати метаболізм діазепаму (субстрату ізоферменту CYP2C19). Таким чином, клінічно значущі взаємодії з ізоферментом CYP2C19 є малоймовірними. Тим не менш, слід дотримуватися обережності при спільному застосуванні летрозолу та лікарських засобів, що метаболізуються переважно за участю вищеназваних ізоферментів та мають вузький терапевтичний індекс. Одночасне застосування потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, вориконазол, ритонавір, кларитроміцин та телітроміцин) та ізоферменту CYP2A6 (наприклад, метоксален) може призвести до збільшення експозиції летрозолу. Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні летрозолу та потужних інгібіторів ізоферментів CYP3A4 та CYP2A6. Індуктори ізоферментів CYP3A4 та CYP2A6 здатні підвищувати метаболізм летрозолу, тим самим знижуючи його концентрацію у сироватці крові. Одночасне застосування індукторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, фенітоїн, рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений) та CYP2A6 може призвести до зниження експозиції летрозолу.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Дорослі: рекомендована доза препарату Летрозол-Акрі становить 2,5 мг один раз на добу, щодня, тривало. Як продовжена ад'ювантна терапія лікування має тривати протягом 5 років (не довше 5 років). При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити. У пацієнток похилого віку корекція дози препарату Летрозол-Акрі® не потрібна. Пацієнтки з порушенням функції печінки та/або нирок: при порушеннях функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості (клас А або В за шкалою Чайлд-Пью) або нирок (кліренс креатиніну ≥10 мл/хв) корекція дози препарату не потрібна. Даних про застосування у пацієнток з тяжкими порушеннями функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) та нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) недостатньо, у зв'язку з чим застосування препарату у таких пацієнток має здійснюватися за постійного контролю лікаря.ПередозуванняСимптоми: Існують окремі повідомлення про випадки передозування летрозолу, специфічна симптоматика не описана. Якісь специфічні методи лікування передозування не відомі. Показана симптоматична та підтримуюча терапія. Летрозол виводиться із плазми за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтки з тяжкими порушеннями функції печінки повинні бути під постійним наглядом. Під час терапії препаратом Летрозол-Акрі® з огляду на можливість настання вагітності жінкам у перименопаузному та ранньому постменопаузному періоді слід використовувати надійні способи контрацепції до встановлення стабільного постменопаузного гормонального статусу. Оскільки препарат застосовується лише у пацієнток у постменопаузі, то у разі нез'ясованого статусу гормональної регуляції функції репродуктивної системи рекомендовано провести дослідження на визначення концентрації лютеїнізуючого гормону, фолікулостимулюючого гормону та/або естрадіолу до початку лікування. Підвищення концентрації фолікулостимулюючого гормону в плазмі призводить до стимуляції росту фолікулів і може викликати овуляцію. Препарат не показаний для терапії раку молочної залози, що не містить рецепторів до стероїдних гормонів (естрогену та прогестерону). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Деякі побічні ефекти препарату, такі як загальна слабкість та запаморочення, можуть впливати на здатність виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. У зв'язку з цим слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами і при появі описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаУ 1 таблетці міститься: активна речовина: левоцетиризину дигідрохлорид 5,00 мг; допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза 30,00 мг, лактози моногідрат 63,50 мг, кремнію діоксид колоїдний 0,50 мг, магнію стеарат 1,00 мг; оболонка Опадрай Y1-7000H білий: макрогол-400 0,1875 мг, титану діоксид (Е171) 0,9375 мг, гіпромелоза-2910 (Е464) 1,875 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 5 мг. По 7 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги, що ламінує. 1 або 2 блістери з інструкцією із застосування в картонній пачці. По 10 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги, що ламінує. 1 блістер з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиОвальні пігулки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На одному боці – гравіювання "LC5". На поперечному розрізі ядро ​​білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаН1-гістамінових рецепторів антагоністФармакокінетикаФармакокінетичні параметри левоцетиризину змінюються лінійно та практично не відрізняються від фармакокінетики цетиризину. Всмоктування. Після прийому внутрішньо левоцетиризин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Їда не впливає на ступінь абсорбції, хоча швидкість її зменшується. Після одноразового прийому внутрішньо у терапевтичній дозі максимальна концентрація (Сmax) у плазмі крові у дорослих досягається через 0,9 год і становить 207 нг/мл, після повторного прийому у дозі 5 мг/добу – 308 нг/мл. Біодоступність становить 100%. Розподіл. Рівноважна концентрація досягається через 2 доби. Зв'язування левоцетиризину з білками плазми становить 90%. Об'єм розподілу препарату становить 0,4 л/кг. Метаболізм. Менш 14% метаболізується в печінці шляхом включення процесів окиснення ароматичних сполук, N- та О-деалкілування та кон'югації таурину. Деалкілювання відбувається в присутності ізоферменту CYP3A4, а в окисленні ароматичних сполук беруть участь численні та/або не ідентифіковані ізоферменти Р450. Левоцетиризин не впливає на активність ізоферментів CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 і CYP3A4 у концентрації значно перевищує Сmax після прийому внутрішньо дози 5 мг. Через низький рівень метаболізму та відсутності метаболічного потенціалу взаємодія левоцетиризину з іншими лікарськими препаратами є малоймовірною. Виведення. У дорослих період напіввиведення (Т1/2) становить 7,9±1,9 год, загальний кліренс-0,63 мл/хв/кг. Повністю виводиться з організму протягом 96 год. Близько 85,4% дози виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції; близько 12,9% виводиться із калом. Фармакокінетика в спеціальних клінічних випадках. У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 40 мл/хв) кліренс лівоцетиризину зменшується, а Т1/2 збільшується (у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс знижується на 80%), що потребує відповідної зміни режиму дозування. Менше 10% левоцетиризину видаляється під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу. Діти молодшої вікової групи Т1/2 зменшується.ФармакодинамікаЛевоцетиризин - енантіомер цетиризину, відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну, блокує Н1-гістамінові рецептори (Н1-ГР), має високий рівень вибірковості до Н1-ГР. Левоцетиризин впливає на гістамінозалежну стадію алергічних реакцій, інгібуючи еотаксини, що сприяють трансендотеліальній міграції еозинофілів, блокуючи експресію васкулярної молекули клітинної адгезії 1, зменшує міграцію еозинофілів, зменшує судинну меду. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічної реакції, має антиексудативну, протисвербіжну дію, практично не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не чинить седативної дії, не змінює показники електрокардіограми (ЕКГ),зокрема QT-інтервал.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування: цілорічного алергічного риніту; сезонного алергічного риніту; хронічної ідіопатичної кропив'янки.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до левоцетиризину та інших компонентів препарату; підвищена чутливість до похідних піперазину; термінальна стадія ниркової недостатності (КК менше 10 мл/хв); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 6 років; вагітність; період грудного вигодовування. З обережністю Середній та тяжкий ступінь ниркової недостатності (КК більше 10 мл/хв, але менше 50 мл/хв); літній вік (можливе зниження клубочкової фільтрації).Вагітність та лактаціяНедостатньо клінічних даних про застосування левоцетиризину у вагітних жінок, тому не слід застосовувати препарат Левоцетиризин-Тева при вагітності. Левоцетиризин виділяється із грудним молоком. При необхідності застосування препарату Левоцетиризин-Тева грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%, включаючи поодинокі випадки. З боку нервової системи: часто – головний біль, сонливість, агресія, збудження, судоми; рідко – мігрень, запаморочення. З боку органу зору: часто – порушення зору. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – тахікардія. З боку дихальної системи: дуже рідко – диспное. З боку травної системи: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота; нечасто – біль у животі; дуже рідко – нудота, диспепсія, діарея, зміна функціональних проб печінки, гепатит. З боку опорно-рухового апарату: рідко – міалгія. З боку обміну речовин: рідко – збільшення маси тіла. Алергічні реакції: дуже рідко - свербіж шкіри, шкірний висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілаксія. Інші: часто – швидка стомлюваність, відчуття втоми; нечасто – астенія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри вивченні лікарської взаємодії левоцетиризину з псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом та діазепамом клінічно значущої небажаної взаємодії не виявлено. Одночасне застосування з макролідами або кетоконазол не викликало достовірних змін на ЕКГ. При одночасному застосуванні з теофіліном (400 мг на добу) загальний кліренс цетиризину знижується на 16%, фармакокінетичні параметри теофіліну не змінюються. У ряді випадків при одночасному застосуванні левоцетиризину з етанолом або лікарськими препаратами, що мають пригнічуючу дію на центральну нервову систему (ЦНС), можливе посилення їх впливу на ЦНС, хоча доведено, що левоцетиризин не посилює ефекту етанолу.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Таблетки розжовують та запивають водою. Дорослі та діти старше 6 років: по 5 мг 1 раз на день щодня. Тривалість застосування залежить від тривалості прояву симптоматики захворювання. У середньому застосовують 3-6 тижнів, у разі короткострокового періоду впливу алергену може бути достатньо застосування протягом 1 тижня. При тривалому хронічному перебігу захворювання лікування може тривати до 6 місяців. Літні пацієнти: не потрібно коригувати дозу. Пацієнти з порушеннями функції нирок: дозу слід коригувати залежно від КК: Ниркова недостатність: Норма – понад 80 КК (мл/хв), по 5 мг/добу. Ниркова недостатність: Легкий ступінь – 50-79 КК (мл/хв), по 5 мг/добу. Ниркова недостатність: Середній ступінь – 30-49 КК (мл/хв), по 5 мг на добу 1 раз на 2 дні. Ниркова недостатність: Тяжкий ступінь - менше 30 КК (мл/хв), по 5 мг на добу 1 раз на 3 дні. Ниркова недостатність: Термінальна стадія (пацієнти, що знаходяться на гемодіалізі) – менше 10 КК (мл/хв), прийом протипоказаний. КК обчислюють за формулами: для чоловіків: маса тіла (кг) х (140-вік (повних років))/72 х концентрація креатиніну в плазмі крові (мг/дл); для жінок: 0,85 х КК чоловіків. Пацієнти з порушеннями функції печінки: корекція режиму дозування не потрібна.ПередозуванняСимптоми: сонливість (у дорослих), збудження та занепокоєння, що змінюються сонливістю (у дітей). Лікування симптоматичне: відразу після прийому препарату провести промивання шлунка або викликати штучне блювання. Рекомендується застосування активованого вугілля, проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе можна перевищувати рекомендовану добову дозу. Пацієнта необхідно попередити, що вживання алкоголю під час лікування левоцетиризином не рекомендується. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Здатність до керування автотранспортом та роботи з механізмами при застосуванні левоцетиризину в рекомендованій дозі не змінюється. Тим не менш, враховуючи, що в період лікування можуть розвинутись побічні реакції (сонливість, запаморочення) необхідно дотримуватися обережності під час занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: клопідогрел гідросульфат - 97,87 мг, відповідний 75 мг клопідогрелу основи; допоміжні речовини: лактоза - 78,13 мг, целюлоза мікрокристалічна - 68,75 мг, кросповідон (тип А) - 13,75 мг, гліцерил дибегенат - 8,25 мг, тальк - 8,25 мг, Опадрай II 85G346 ,25 мг (спирт полівініловий - 3,63 мг, тальк - 1,65 мг, титану діоксид (Е171) - 1,63 мг, макрогол 3350 -1,02 мг, лецитин (Е322) - 0,29 мг, барвник заліза оксид червоний (Е172) – 0,03 мг). Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 75 мг. По 7 або 10 таблеток у блістер (стрип) алюмінієва фольга/алюмінієва фольга. По 1,2,4,8 (7 таблеток) або 1,2,3,5,6,9, 10 (10 таблеток) блістерів (стрипів) разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 10,20,40,60 блістерів (стрипів) разом з інструкціями із застосування в картонну коробку (для стаціонарів).Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, таблетки рожевого кольору з гравіюванням «|» з одного боку.Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засібФармакокінетикаВсмоктування Після одноразового прийому та при курсовому прийомі внутрішньо у дозі 75 мг на добу клопідогрел швидко всмоктується. Середні значення максимальної концентрації в плазмі крові (Cmax) незміненого клопідогрелу становлять близько 2,2-2,5 нг/мл і досягаються приблизно через 45 хвилин після прийому. За даними виведення метаболітів клопідогрелу нирками його абсорбція становить щонайменше 50%. Розподіл In vitro клопідогрел та його основний циркулюючий у крові неактивний метаболіт оборотно зв'язуються з білками плазми крові на 98% та 94% відповідно. In vitro цей зв'язок є ненасиченим у широкому діапазоні концентрацій. Метаболізм Клопідогрел інтенсивно метаболізується у печінці. In vitro та in vivo клопідогрел метаболізується двома шляхами: перший - через естерази та подальший гідроліз з утворенням неактивного похідного карбоксильної кислоти (85%) від циркулюючих у системному кровотоку метаболітів, а другий шлях - через систему цитохрому Р450. Спочатку клопідогрел метаболізується до 2-оксоклопідогрелу, що є проміжним метаболітом. Наступний метаболізм 2-оксоклопідогрелу призводить до утворення активного метаболіту клопідогрела-тіольного похідного клопідогрелу. In vitro цей шлях метаболізму відбувається за участю ізоферментів CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 та CYP2B6. Активний тіольний метаболіт клопідогрелу, який був виділений у дослідженнях in vitro, швидко та незворотно зв'язується з рецепторами тромбоцитів, інгібуючи таким чином їх агрегацію.При одноразовому прийомі клопідогрелу в навантажувальній дозі 300 мг Cmax активного метаболіту в 2 рази перевищує Cmax при прийомі клопідогрел у підтримуючій дозі 75 мг протягом 4 днів. Cmax активного метаболіту досягається через 30-60 хв після прийому клопідогрелу. Виведення Протягом 120 годин після прийому внутрішньо людиною 14С-міченого клопідогрелу близько 50% радіоактивності виділяється через нирки та приблизно 46% радіоактивності – через кишечник. Після одноразового прийому внутрішньо дози 75 мг період напіввиведення (T1/2) клопідогрелу становить близько 6 годин. Після одноразового прийому та прийому повторних доз Т основного циркулюючого у крові неактивного метаболіту становить 8 годин. Фармакогенетика За допомогою ізоферменту CYP2C19 утворюються як активний метаболіт, так і проміжний метаболіт - 2-оксоклопідогрел. Фармакокінетика та антиагрегантна дія активного метаболіту клопідогрелу, при дослідженні агрегації тромбоцитів exvivo, варіюють залежно від генотипу ізоферменту CYP2C19. Алель гена CYP2C19*1 відповідає повністю функціональному метаболізму, тоді як алелі генів CYP2C19*2 та CYP2C19*3 є нефункціональними. Алелі генів CYP2C19*2 та CYP2C19*3 є причиною зниження метаболізму у більшості представників європеоїдної (85%) та монголоїдної раси (99%). Інші алелі, з якими пов'язується відсутність або зниження метаболізму, зустрічаються рідше і включають, але не обмежуються алелями генів CYP2C19*4, *5, *6, *7 та *8. Пацієнти, які є слабкими метаболізаторами,повинні мати дві зазначені вище алелі гена з втратою функції. Опубліковані частоти фенотипів слабких метаболізаторів CYP2C19 становлять вулиць європеоїдної раси 2%, вулиць негроїдної раси 4% і у китайців 14%. У перехресному дослідженні, проведеному на 40 добровольцях, по 10 осіб у кожній групі з чотирма підтипами ізоферменту CYP2C19 (ультрабистрі метаболізатори, інтенсивні метаболізатори, проміжні метаболізатори, слабкі метаболізатори до 0 75 мг на добу та при прийомі клопідогрелу в дозі 600 мг з наступним його прийомом по 150 мг на добу протягом 5 днів (досягнення рівноважного стану). Будь-яких суттєвих відмінностей в експозиції активного метаболіту та середніх значеннях інгібування агрегації тромбоцитів (ІАТ) (індукованої АДФ) у ультрашвидких, інтенсивних та проміжних метаболізаторів виявлено не було. У слабких метаболізаторів експозиція активного метаболіту знижувалась на 63-71% порівняно з інтенсивними метаболізаторами.При використанні схеми лікування 300 мг/75 мг у слабких метаболізаторів антитромбоцитарна дія знижувалась із середніми значеннями ІАТ, що становлять 24% (через 24 год) та 37% (на 5 день лікування) порівняно з ІАТ, що становлять 39% (через 24 год) та 58% (на 5 день лікування) у інтенсивних метаболізаторів та 37% (через 24 год) та 60% (на 5 день лікування) у проміжних метаболізаторів. Якщо слабкі метаболізатори отримували схему лікування 600 мг/150 мг, експозиція активного метаболіту була вищою, ніж прийому схеми лікування 300 мг/75 мг. Крім того, ІАТ становило 32% (через 24 год) і 61% (на 5 день лікування), що було більше такого у слабких метаболізаторів, що отримували схему лікування 300 мг/75 мг і було подібно до такого в групах пацієнтів з більш високою інтенсивністю СУР2С19 -метаболізму, які отримували схему лікування 300 мг/75 мгОднак у дослідженнях з урахуванням клінічних результатів режим дозування клопідогрелу для пацієнтів цієї групи наразі не встановлено. Відповідно до результатів даного дослідження, метааналіз шести досліджень, куди увійшли дані 335 добровольців, які отримували клопідогрел і перебували в стані досягнення рівноважної концентрації, показав, що у проміжних метаболізаторів експозиція активного метаболіту знижувалася на 28%, а у слабких метаболізаторів - на 72%. , хоча ІАТ було знижено порівняно з інтенсивними метаболізаторами з відмінностями в ІАТ, що становлять 5,9% та 21/4%, відповідно.отримували клопідогрел і перебували в стані досягнення рівноважної концентрації, показав, що у проміжних метаболізаторів експозиція активного метаболіту знижувалася на 28%, а у слабких метаболізаторів - на 72%, хоча ІАТ було знижено в порівнянні з інтенсивними метаболізаторами з відмінностями в ІАТ, що становлять 5, 9% та 21/4%, відповідно.отримували клопідогрел і перебували в стані досягнення рівноважної концентрації, показав, що у проміжних метаболізаторів експозиція активного метаболіту знижувалася на 28%, а у слабких метаболізаторів - на 72%, хоча ІАТ було знижено в порівнянні з інтенсивними метаболізаторами з відмінностями в ІАТ, що становлять 5, 9% та 21/4%, відповідно. Не проводилося оцінки впливу генотипу CYP2C19 на клінічні результати у пацієнтів, які отримували клопідогрел, у проспективних, рандомізованих, контрольованих дослідженнях. Проте зараз є кілька ретроспективних аналізів. Результати генотипування є в наступних клінічних дослідженнях: CURE (n=2721), CHARISMA (n=2428), CLARITY-T1MI28 (n=227), TRITON-T1MI38 (п=1477) та ACTIVE-A (п=601), а також у кількох опублікованих когортних дослідженнях. У дослідженні TRITON-TIMI38 і 3 когортних дослідженнях (Collet, Sibbing, Giusti) пацієнти комбінованої групи з проміжним або слабким метаболізмом мали вищу частоту серцево-судинних ускладнень (смерть, інфаркт міокарда та інсульт) або тромбозу стенту. . У дослідженні CHARISMA та одному когортному дослідженні (Simon) збільшення частоти серцево-судинних ускладнень спостерігалося тільки у слабких метаболізаторів (при їх порівнянні з інтенсивними метаболізаторами). У дослідженні CURE, CLARITY, ACTIVE-A та одному з когортних досліджень (Trenk) не спостерігалося збільшення частоти серцево-судинних ускладнень залежно від інтенсивності CYP2C19-метаболізму. Проведені до цього часу клінічні дослідження не мали достатнього обсягу вибірки для виявлення відмінностей у клінічному результаті у пацієнтів із низькою активністю ізоферменту CYP2C19. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Фармакокінетика активного метаболіту клопідогрелу в окремих груп пацієнтів не вивчена. У добровольців похилого віку (старше 75 років) при порівнянні з добровольцями молодого віку не було отримано відмінностей за показниками агрегації тромбоцитів та часу кровотечі. Не потрібна корекція дози препарату у пацієнтів похилого віку. Фармакокінетика клопідогрелу у дітей не вивчена. У пацієнтів з тяжким ураженням нирок (кліренс креатиніну (КК 5-15 мл/хв) після повторних прийомів клопідогрелу в дозі 75 мг/добу ініціювання АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів було нижче (25%) порівняно з таким у здорових добровольців, проте подовження часу кровотечі було подібне до здорових добровольців, які отримували клопідогрел у дозі 75 мг на добу, Клопідогрел добре переносився у всіх пацієнтів. У пацієнтів з тяжким ураженням печінки після щоденного прийому клопідогрелу в дозі 75 мг на добу протягом 10 днів інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів було подібним до такого у здорових добровольців. Середній час кровотечі було також можна порівняти в обох групах. Поширеність алелей генів ізоферменту CYP2C9, які відповідають за проміжний та знижений метаболізм, відмінна у представників різних расових груп. Є дуже невеликі літературні дані серед представників монголоїдної раси, що дозволяє оцінити значення генотипування ізоферменту СУР2С19 у розвиток ішемічних ускладнень.ФармакодинамікаМеханізм дії Клопідогрел є проліками, один з метаболітів якого є активним і інгібує агрегацію тромбоцитів. Активний метаболіт клопідогрелу вибірково інгібує зв'язування аденозиндифосфату (АДФ) з P2Y 12-рецептором тромбоцитів та подальшу АДФ-опосередковану активацію комплексу глікопротеїну llb/llla, що призводить до придушення агрегації тромбоцитів. Завдяки необоротному зв'язуванню, тромбоцити залишаються несприйнятливими до стимуляції АДФ протягом всього терміну свого життя (приблизно 7-10 днів), а відновлення нормальної функції тромбоцитів відбувається зі швидкістю, що відповідає швидкості оновлення тромбоцитів. Агрегація тромбоцитів, що викликається агоністами, відмінними від АДФ, також пригнічується за рахунок блокади посиленої активації тромбоцитів АДФ, що вивільняється.Оскільки утворення активного метаболіту відбувається за допомогою ізоферментів системи Р450, деякі з яких можуть відрізнятися поліморфізмом або можуть інгібуватися іншими препаратами, не у всіх пацієнтів можливе адекватне пригнічення агрегації тромбоцитів. Фармакодинамічні властивості При щоденному прийомі клопідогрелу в дозі 75 мг з першого дня прийому відзначається значне придушення АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів, яке поступово збільшується протягом 3-7 днів і потім виходить на постійний рівень (при досягненні рівноважного стану). У рівноважному стані прийому дози 75 мг/сут агрегація тромбоцитів пригнічується загалом на 40-60%. Після припинення прийому клопідогрелу агрегація тромбоцитів та час кровотечі поступово повертаються до початкового рівня в середньому протягом 5 днів. Клінічна ефективність та безпека Клопідогрел здатний запобігати розвитку атеротромбозу при будь-яких локалізаціях атеросклеротичного ураження судин, зокрема при ураженнях церебральних, коронарних або периферичних артерій. Клінічне дослідження ACTTVE-A показало, що у пацієнтів з фібриляцією передсердь, які мали, як мінімум, один фактор ризику розвитку судинних ускладнень, але були не здатні приймати непрямі антикоагулянти, клопідогрел у поєднанні з ацетилсаліцилової кислотою (порівняно з прийомом тільки однієї ацетилу) ) зменшував частоту разом узятих інсульту, інфаркту міокарда, системної тромбоемболії поза центральною нервовою системою (ЦНС) або судинної смертності, переважно за рахунок зменшення ризику розвитку інсульту. Ефективність прийому клопідогрелу у поєднанні з ацетилсаліцилової кислотою виявлялася рано і зберігалася до 5 років. Зменшення ризику великих судинних ускладнень у групі пацієнтів, які приймали клопідогрел у поєднанні з ацетилсаліцилової кислотою, було переважно за рахунок більшого зменшення частоти інсультів. Ризик розвитку інсульту будь-якої тяжкості при прийомі клопідогрелу в поєднанні з ацетилсаліцилової кислотою знижувався, а також була тенденція до зниження частоти розвитку інфаркту міокарда в групі, що отримувала лікування клопідогрелом у поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою, але не спостерігалося відмінностей у частоті. Крім цього, прийом клопідогрелу у поєднанні з ацетилсаліцилової кислотою зменшував загальну кількість днів госпіталізації з серцево-судинних причин.Показання до застосуванняЗапобігання атеротромботичним ускладненням У дорослих пацієнтів з інфарктом міокарда (з давністю від кількох днів до 35 днів), ішемічним інсультом (з давністю від 7 днів до б місяців) або з діагностованою оклюзійною хворобою периферичних артерій. У дорослих пацієнтів із гострим коронарним синдромом: без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q), включаючи пацієнтів, яким було проведено стентування при черезшкірному коронарному втручанні (у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою); з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда) при медикаментозному лікуванні та можливості проведення тромболізису (у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою). Запобігання атеротром6отичних та тром6оемболічних ускладнень, включаючи інсульт, при фібриляції передсердь (миготливої ​​аритмії). У пацієнтів з фібриляцією передсердь (миготливою аритмією), які мають як мінімум один фактор ризику розвитку судинних ускладнень, не можуть приймати непрямі антикоагулянти та мають низький ризик розвитку кровотеч (у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до клопідогрелу або будь-якої допоміжної речовини препарату; тяжка печінкова недостатність; гостра кровотеча, наприклад, кровотеча з виразки або внутрішньочерепний крововилив; рідкісна спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази та синдром мальабсорбції глюкози-галактози; вагітність та період годування груддю; дитячий вік до 18 років (безпека та ефективність застосування не встановлені). З ОБЕРЕЖНІСТЮ при помірній печінковій недостатності, за якої можлива схильність до кровотечі (обмежений клінічний досвід застосування); при нирковій недостатності (обмежений клінічний досвід застосування); при травмах, хірургічних втручаннях (ризик посилення кровотечі); при захворюваннях, при яких є схильність до розвитку кровотеч (особливо шлунково-кишкових або внутрішньоочних); при одночасному призначенні інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС); при одночасному прийомі нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), у тому числі селективних інгібіторів циклооксигенази-2 (ЦОГ-2); при одночасному призначенні варфарину, гепарину, інгібіторів глікопротеїну llb/llla; при вказівках в анамнезі на алергічні та гематологічні реакції на інші тієнопіридини (такі, як тіклопідін, прасугрел) у зв'язку з можливістю перехресних алергічних та гематологічних реакцій; у пацієнтів з генетично обумовленим зниженням функції ізоферменту CYP2C19 (у пацієнтів, які є слабкими СУР2С19-метаболізаторами, при застосуванні клопідогрелу в рекомендованих дозах утворюється менше активного метаболіту клопідогрелу і слабше виражена його антиагрегантна дія; слабкі метаболізи або через шкірне коронарне втручання, можуть мати більш високу частоту серцево-судинних ускладнень, ніж пацієнти з нормальною функцією ізоферменту CYP2C19).Вагітність та лактаціяВагітність Як запобіжний засіб протипоказаний прийом препарату Лопірел при вагітності через відсутність клінічних даних щодо його прийому вагітними жінками, хоча дослідження клопідогрелу на тваринах і не виявили ні прямих, ні непрямих несприятливих ефектів протягом вагітності, ембріональний розвиток, пологи та посгнатальний розвиток. Період годування груддю Грудне вигодовування у разі лікування препаратом Лопірел слід припинити, тому що в дослідженнях на щурах було показано, що клопідогрел та/або його метаболіти виділяються у грудне молоко. Чи проникає клопідогрел у грудне молоко людини невідомо.Побічна діяБезпека клопідогрелу була досліджена більш ніж у 44000 пацієнтів, у тому числі у понад 12000 пацієнтів, які отримували лікування протягом року або триваліший термін. Загальна переносимість клопідогрелу була подібна до переносимості ацетилсаліцилової кислоти, незалежно від віку, статі та расової приналежності пацієнтів. Нижче перераховані клінічно значущі небажані ефекти, що спостерігалися в клінічних дослідженнях: CAPRIE, CURE, CLARITY, СОММГГ та ACTIVE А. Переносність клопідогрелу в дозі 75 мг на добу у випробуванні CAPRIE відповідала переносимості ацетилсаліцилової кислоти у дозі 3. У тому числі повідомлялося про небажані реакції у спонтанних повідомленнях. Найчастіше у клінічних дослідженнях, а також у ході постмаркетингового застосування клопідогрелу повідомлялося про розвиток кровотеч,більшість яких розвивалася у місяць лікування. У клінічному дослідженні CAPRIE загальна частота кровотеч у пацієнтів, які отримували клопідогрел або ацетилсаліцилову кислоту, становила 9,3%. Частота важких кровотеч при застосуванні клопідогрелу була аналогічна до такого значення при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти. У клінічному дослідженні CURE не спостерігалося підвищення частоти тяжких кровотеч при застосуванні клопідогрелу з ацетилсаліциловою кислотою протягом семи днів після операції аортокоронарного шунтування у пацієнтів, які припинили терапію за більш ніж 5 днів до оперативного втручання. У пацієнтів, які продовжували терапію протягом п'яти днів до початку операції аортокоронарного шунтування, частота цієї події склала 9,6% для комбінації клопідогрел з ацетилсаліциловою кислотою та 6,3% - для плацебо у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою. У клінічному дослідженні CLARITY спостерігали загальне підвищення частоти кровотеч у групі клопідогрел + ацетилсаліцилова кислота порівняно з групою плацебо + ацетилсаліцилова кислота. Частота великих кровотеч була в обох групах аналогічною та практично не залежала від вихідних характеристик пацієнтів та виду фібринолітичної або гепаринової терапії. У клінічному дослідженні COMMIT загальна частота великих нецеребральних кровотеч або церебральних крововиливів була низькою і достовірно не відрізнялася в обох групах. У клінічному дослідженні ACWE-A частота розвитку великих кровотеч у групі клопідогрел+ацетилсаліцилова кислота була вищою, ніж у групі плацебо+ ацетилсаліцилова кислота (6,7% проти 4,3%). Великі кровотечі були позачерепними в обох групах (5,3% проти 3,5%), головним чином, спостерігалися шлунково-кишкові кровотечі (3,5% проти 1,8%). У групі клопідогрел + ацетилсаліцилова кислота внутрішньочерепних крововиливів було більше порівняно з групою плацебо + ацетилсаліцилова кислота (1,4% проти 0,8%, відповідно). Відсутні статистично значущі відмінності між цими групами лікування у частоті виникнення фатальних кровотеч (1,1% проти 0,7%) та геморагічного інсульту (0.3% проти 0,6%). Далі подано небажані реакції, які спостерігалися у клінічних дослідженнях або надходили у вигляді спонтанних повідомлень. Частота реакцій представлена ​​згідно з наступною класифікацією: дуже часто (> 1/10); часто (>1/100,1/1000,1/10000, З боку лімфатичної та кровоносної системи: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія; рідко – нейтропенія, у тому числі важка нейтропенія; дуже рідко – тромботична тромбоцитопенічна пурпура (ГШ), егоїстична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, тяжка тромбоцитопенія, набута гемофілія типу А, гранулоцитопенія, анемія. З боку імунної системи: дуже рідко – сироваткова хвороба, анафілактоїдні реакції; частота невідома - перехресні реакції гіперчутливості з тієнопіридинами (такими як тіклопідін, прасугрел). Порушення психіки: дуже рідко – галюцинації, сплутаність свідомості. З боку нервової системи: нечасто – внутрішньочерепний крововилив (деякі випадки були з летальним результатом), головний біль, парестезія, запаморочення; дуже рідко – порушення смаку. З боку органу зору: нечасто – очні крововиливи (у кон'юнктиву, у тканині ока, сітківку). З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – вертиго. З боку судин: часто – гематоми, дуже рідко – тяжкі кровотечі, кровотечі з операційних ран, васкуліт, зниження артеріального тиску. З боку дихальної системи та органів грудної клітки та середостіння: часто – носова кровотеча; дуже рідко – кровотечі з органів дихання (кровохаркання, легенева кровотеча), бронхоспазм, інтестинальний пневмоніт, еозинофільна пневмонія. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – кровотечі шлунково-кишкового тракту, діарея, біль у животі, диспепсія; нечасто – виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, блювання, нудота, запор, метеоризм; рідко – ретроперитонеальні кровотечі; дуже рідко – шлунково-кишкові та ретроперитонеальні кровотечі з летальним результатом, панкреатит, коліт (включаючи виразковий або лімфоцитарний), стоматит. З боку печінки жовчовихідних пултеїв: дуже рідко-гостра печінкова недостатність, гепатит, відхилення в лабораторних тестах функціонального стану печінки. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – синці; нечасто - висипання, свербіж шкіри, пурпура (дрібнкоп'янисті капілярні крововиливи в шкіру, під шкіру або в слизові оболонки); дуже рідко - бульозний дерматит (токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема), ангіоневротичний набряк, синдром лікарської гіперчутливості, лікарський висип із зозинофілією та системними симптомами (DRESS-синдром), еритематозна плоский лишай. З боку кістково-м'язової та сполучної тканини: дуже рідко – крововиливи у кістково-м'язовій системі (гемартроз), артрит, артралгія, міалгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – гематурія; дуже рідко – гломерулонефрит, підвищення концентрації креатиніну в крові. Загальні розлади та порушення в місці введення: часто - кровотеча з місця пункції; дуже рідко-лихоманка. Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – подовження часу кровотечі, зниження кількості нейтрофілів, зниження кількості тромбоцитів.Взаємодія з лікарськими засобамиНепрямі антикоагулянти: одночасний прийом клопідогрелу та непрямих антикоагулянтів не рекомендується у зв'язку з можливим підвищенням інтенсивності кровотечі (див. розділ Особливі вказівки). Хоча прийом клопідогрелу в дозі 75 мг на добу не впливав на фармакокінетику S-варфарину або міжнародне нормалізоване ставлення у пацієнтів, які отримують тривалу терапію варфарином, одночасний прийом клопідогрелу з варфарином збільшує ризик кровотеч через незалежний вплив на гемостаз. Блокатори ІМІа-рецепторів: призначення блокаторів llb/llla-рецепторів спільно з клопідогрелом потребує обережності (див. розділ Особливі вказівки). Ацетилсаліцилова кислота не змінює ефекту клопідогрелу, що інгібує АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів, але клопідогрел потенціює вплив ацетилсаліцилової кислоти на колаген агрегацію тромбоцитів, що індукується. Тим не менш, одночасний з клопідогрелом прийом ацетилсаліцилової кислоти в дозі 500 мг 2 рази на добу протягом 1 дня не викликав суттєвого збільшення часу кровотечі, що викликається прийомом клопідогрелу. Між клопідогрелом та ацетилсаліциловою кислотою можлива фармакодинамічна взаємодія, що призводить до підвищення ризику кровотечі. Тому при їх одночасному застосуванні слід бути обережними (див. розділ Особливі вказівки),хоча в клінічних дослідженнях пацієнти отримували комбіновану терапію клопідогрелом та ацетилсаліцилової кислотою до одного року. Гепарин: за даними клінічного випробування, проведеного за участю здорових осіб, при прийомі клопідогрелу не потрібно зміни дози гепарину і не змінювалася його антикоагулянтна дія. Одночасне застосування гепарину не змінювало антиагрегантного ефекту клопідогрелу. Між клопідогрелом та гепарином можлива фармакодинамічна взаємодія, яка може збільшувати ризик розвитку кровотеч, тому одночасне застосування цих препаратів потребує обережності (див. розділ Особливі вказівки).при прийомі клопідогрелу не потрібно зміни дози гепарину і не змінювалася його антикоагулянтна дія. Одночасне застосування гепарину не змінювало антиагрегантного ефекту клопідогрелу. Між клопідогрелом та гепарином можлива фармакодинамічна взаємодія, яка може збільшувати ризик розвитку кровотеч, тому одночасне застосування цих препаратів потребує обережності (див. розділ Особливі вказівки).при прийомі клопідогрелу не потрібно зміни дози гепарину і не змінювалася його антикоагулянтна дія. Одночасне застосування гепарину не змінювало антиагрегантного ефекту клопідогрелу. Між клопідогрелом та гепарином можлива фармакодинамічна взаємодія, яка може збільшувати ризик розвитку кровотеч, тому одночасне застосування цих препаратів потребує обережності (див. розділ Особливі вказівки). Тромболітики: безпека спільного застосування клопідогрелу, фібринспецифічних або фібриннеспецифічних тромболітичних препаратів та гепарину була досліджена у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда. Частота клінічно значущих кровотеч була аналогічна тій, що спостерігалася у разі спільного застосування тромболітичних засобів та гепарину з ацетилсаліциловою кислотою (див. розділ Побічна дія). НПЗП: у клінічному дослідженні, проведеному за участю здорових добровольців, спільне застосування клопідогрелу та напроксену збільшувало приховані втрати крові через шлунково-кишковий тракт. Однак у зв'язку з відсутністю досліджень щодо взаємодії клопідогрелу з іншими нестероїдними протизапальними засобами, в даний час невідомо, чи є підвищений ризик шлунково-кишкових кровотеч при прийомі клопідогрелу разом з іншими нестероїдними протизапальними засобами. Тому призначення НПЗЗ, у тому числі інгібіторів ЦОГ-2, у поєднанні з клопідогрелом слід проводити з обережністю (див. розділ Особливі вказівки). Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (QK8Q: оскільки СІЗЗС впливають на активацію тромбоцитів і підвищують ризик розвитку кровотеч, одночасний їх прийом з клопідогрелом вимагає обережності. Інша комбінована терапія. Так як клопідогрел інгібуючих цю систему, може призвести до зниження концентрації активного метаболіту клопідогрелу в плазмі крові та зменшення його клінічної ефективності.Клінічна значущість даної взаємодії невідома. До лікарських препаратів, що інгібують ізофермент CYP2C19, відносяться омепразол та езомепразол, флувоксамін, флуоксетин, мокломемід, вориконазол, флуконазол, тіклопідін, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепін, окскарбамазепін. Інгібітори протонної помпи При прийомі омепразолу в дозі 80 мг 1 раз на добу спільно з клопідогрелом або при їхньому спільному прийомі менше 12 годин знижувалася експозиція активного метаболіту на 45% (навантажувальна доза) і на 40% при прийомі підтримуючої дози. Дана зміна значень була пов'язана зі зниженням інгібування агрегації тромбоцитів на 39% при прийомі дози навантаження і на 21% при прийомі підтримуючої дози. Очікується, що езомепразол даватиме аналогічний ефект взаємодії з клопідогрелом. У ході клінічних та спостережних досліджень було отримано низку суперечливих даних щодо клінічної значущості цих фармакодинамічних та фармакокінетичних взаємодій щодо розвитку тяжких серцево-судинних ускладнень. У зв'язку з дотриманням запобіжних заходів рекомендується уникати одночасного прийому омепразолу та езомепразолу (див. розділ Особливі вказівки). Менш виражене зниження експозиції метаболіту спостерігалося при застосуванні пантопразолу або лансопразолу. Концентрація активного метаболіту була знижена на 20% при прийомі дози навантаження і на 14% при прийомі підтримуючої дози під час одночасного прийому пантопразолу в дозі 80 мг 1 раз на добу. Це також супроводжувалося зниженням середнього значення інгібування агрегації тромбоцитів на 15 та 11% відповідно. Ці дані вказують на те, що клопідогрел можна застосовувати одночасно з пантопразолом. Немає даних про те, що інші лікарські препарати, що знижують кислотність шлункового соку, такі як Н2-блокатори (крім циметидину, який є інгібітором ізоферменту CYP2C19) або антациди впливають на антиагрегантні властивості клопідогрелу. Інші лікарські препарати: Було проведено ряд клінічних досліджень з клопідогрелом та іншими препаратами, що одночасно призначаються, з метою вивчення можливих фармакодинамічних та фармакокінетичних взаємодій. Не спостерігалося клінічно значущої фармакодинамічної взаємодії при застосуванні клопідогрелу спільно з атенололом, ніфедипіном або з обома препаратами одночасно. Крім того, на фармакодинамічну активність клопідогрелу незначний вплив справляв одночасний прийом фенобарбіталу або естрогенів. Фармакокінетичні показники дигоксину та теофіліну не змінювалися при їх спільному застосуванні з клопідогрелом. Антацидні засоби не зменшували абсорбцію клопідогрелу. Фенітоїн і толбутамід можна з безпекою застосовувати одночасно з клопідогрелом (дослідження CAPRIE), незважаючи на те, що дані, отримані в ході досліджень з мікросомами печінки людини, свідчать про те, що карбоксильний метаболіт клопідогрелу може інгібувати активність ізоферменту 2С9 сімейства цитохром призводити до підвищення плазмових концентрацій деяких лікарських засобів (фенітоїну, толбутаміду та деяких нестероїдних протизапальних засобів), які метаболізуються за допомогою ізоферменту 2С9 сімейства цитохрому Р450. Інших клінічних досліджень взаємодії клопідогрелу з лікарськими препаратами, що часто застосовувалися у пацієнтів з атеротромботичними ускладненнями, не проводилося. У клінічних дослідженнях не було виявлено клінічно значущих небажаних взаємодій з інгібіторами ангіотен-зинперетворюючого ферменту, діуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів, гіполіпідемічними засобами, коронарними вазодилататорами, гіпоглікемічними препаратами. та блокаторами llb/llla-рецепгорів.Спосіб застосування та дозиПрепарат Лопірел приймають внутрішньо, незалежно від їди. Дорослі та особи похилого віку з нормальною активністю ізоферменту CYP2C19 Інфаркт міокарда, ішемічний інсульт та діагностована оклюзійна хвороба периферичних артерій Препарат приймається по 75 мг один раз на добу. Гострий коронарний синдром без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без зубця OJ Лікування клопідогрелом має бути розпочато з одноразового прийому навантажувальної дози, що становить 300 мг, а потім продовжено прийомом дози 75 мг 1 раз на добу (у поєднанні з ацетилсаліцилової кислотою у дозах 75-325 мг на добу). Оскільки застосування більш високих доз ацетилсаліцилової кислоти пов'язане зі збільшенням ризику кровотеч, доза ацетилсаліцилової кислоти, що рекомендується при цьому, не повинна перевищувати 100 мг. Оптимальної тривалості лікування офіційно не визначено. Дані клінічних досліджень підтримують прийом препарату до 12 місяців, а максимальний сприятливий ефект спостерігався до третього місяця лікування. Гострий коронарний синдром із підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST) Клопідогрел слід приймати одноразово по 75 мг на добу з первісним одноразовим прийомом навантажувальної дози клопідогрелу 300 мг у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою у поєднанні з тромболітиками або без поєднання з тромболітиками. У пацієнтів старше 75 років лікування клопідогрелом має починатися без прийому його дози навантаження. Комбіновану терапію починають якомога раніше після появи симптомів, і продовжують протягом принаймні 4 тижнів. Ефективність застосування комбінації клопідогрелу та ацетилсаліцилової кислоти при цьому показанні понад 4 тижні не вивчалася. Фібриляція передсердь (миготлива аритмія) Клопідогрел слід приймати 1 раз на добу у дозі 75 мг. У комбінації з клопідогрелом треба починати і потім продовжувати прийом ацетилсаліцилової кислоти (75-100 мг на добу). Пропуск прийому чергової дози: Якщо пройшло менше 12 годин після пропуску прийому чергової дози, слід негайно прийняти пропущену дозу препарату, а потім наступні дози приймати у звичайний час. Якщо пройшло більше 12 годин після пропуску прийому чергової дози, пацієнт повинен прийняти наступну дозу у звичайний час (не слід приймати подвійну дозу). Пацієнти з генетично обумовленою зниженою активністю ізоферменту CYP2C19 Низька активність ізоферменту CYP2C19 асоціюється зі зменшенням антиагрегантної дії клопідогрелу. Режим застосування більш високих доз (600 мг – доза навантаження, потім – 150 мг 1 раз на добу щодня) у пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2C19 збільшує антиагрегантну дію клопідогрелу (див. розділ Фармакокінетика). Однак зараз у клінічних дослідженнях, що враховують клінічні результати, не встановлено оптимальний режим дозування клопідогрелу для пацієнтів із його зниженим метаболізмом через генетично обумовлену низьку активність ізоферменту CYP2C19. Особливі групи пацієнтів Особи похилого віку У добровольців похилого віку (старше 75 років) у порівнянні з молодими добровольцями не було отримано відмінностей за показниками агрегації тромбоцитів та часу кровотечі. Не потрібна корекція дози для осіб похилого віку. Діти Препарат Лопірел не слід застосовувати у дітей, оскільки його досвід застосування у даної групи пацієнтів відсутній. Пацієнти з порушенням функції нирок Після повторних прийомів клопідогрелу в дозі 75 мг на добу у пацієнтів з тяжким ураженням нирок (КК від 5 до 15 мл/хв) інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів (25%) було нижчим порівняно з таким у здорових добровольців, проте подовження часу кровотечі було подібним до такого у здорових добровольців, які отримували клопідогрел у дозі 75 мг на добу. Крім того, у всіх пацієнтів була хороша переносимість препарату. Пацієнти з порушенням функції печінки Після щоденного протягом 10 днів прийому клопідогрелу в добовій дозі 75 мг у пацієнтів з тяжким ураженням печінки інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів було подібним до такого у здорових добровольців. Середній час кровотечі було також можна порівняти в обох групах. Пацієнти різної етнічної приналежності Поширеність алелей генів ізоферменту CYP2C19, які відповідають за проміжний та знижений метаболізм клопідогрелу до його активного метаболіту, відрізняється у представників різних етнічних груп (див. розділ Фармакогенетика). Є лише обмежені дані для представників монголоїдної раси щодо оцінки впливу генотипу ізоферменту CYP2C19 на клінічні результуючі події. Пацієнти жіночої та чоловічої статі У невеликому дослідженні, що порівнює фармакодинамічні властивості клопідогрелу у чоловіків та жінок, у жінок спостерігалося менше інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів, але відмінностей у подовженні часу кровотечі не було. У великому контрольованому дослідженні CAPRIE (клопідогрел у порівнянні з ацетилсаліцилової кислотою у пацієнтів з ризиком розвитку ішемічних ускладнень), частота клінічних результатів, інших побічних дій та відхилень від норми клініко-лабораторних показників була однаковою як у чоловіків, так і у жінок.ПередозуванняСимптоми: передозування клопідогрелу може призвести до збільшення часу кровотечі з подальшими ускладненнями у вигляді розвитку кровотеч. Лікування: при появі кровотечі потрібне проведення відповідних лікувальних заходів. Якщо необхідна швидка корекція часу кровотечі, що подовжився, рекомендується переливання тромбоцитарної маси. Антидот клопідогрелу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКровотечі та гематологічні порушення У зв'язку з ризиком розвитку кровотечі та гематологічних небажаних ефектів у разі появи в ході лікування клінічних симптомів, підозрілих на виникнення кровотечі, слід терміново зробити клінічний аналіз крові, визначити активований частковий тромбопластиновий час (АЧТВ), кількість тромбоцитів, показники функціональної активності та тромцит необхідні дослідження. Клопідогрел також як і інші антитромбоцитарні препарати, слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які мають підвищений ризик розвитку кровотечі, пов'язаний з травмами, хірургічними втручаннями або іншими патологічними станами, а також у пацієнтів, які отримують ацетилсаліцилову кислоту, інші НПЗЗ, у тому числі інгібі 2, гепарин, СІЗЗС або інгібітори глікопротеїну IIb/IIIа. При лікуванні клопідогрелом, особливо протягом перших тижнів лікування та/або після інвазивних кардіологічних процедур/хірургічного втручання, необхідно вести ретельне спостереження за пацієнтами щодо виключення ознак кровотечі, у тому числі прихованої. Спільне застосування клопідогрелу з варфарином може посилити інтенсивність кровотеч, тому, за винятком особливих рідкісних клінічних ситуацій (таких як наявність флотуючого тромбу в лівому шлуночку, стентування у пацієнтів з миготливою аритмією) спільне застосування клопідогрелу та варфарину. Якщо пацієнт має планову хірургічну операцію, і при цьому немає необхідності в антитромбоцитарному ефекті, то за 7 днів до операції прийом клопідогрелу слід припинити. Перед будь-якою майбутньою операцією та перед початком прийому будь-якого нового лікарського препарату пацієнти повинні повідомляти лікаря (включаючи стоматолога) про прийом клопідогрелу. Клопідогрел подовжує час кровотечі і повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із захворюваннями, що схильні до розвитку кровотеч (особливо шлунково-кишкових та внутрішньоочних). Пацієнти повинні бути попереджені про те, що при прийомі клопідогрелу (одного або в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою) для зупинки кровотечі може знадобитися більше часу, а також про те, що у разі виникнення у них незвичайної (по локалізації або тривалості) кровотечі їм слід повідомити про це своєму лікарю. Тромботична тромбоцитопенічна пурпура Дуже рідко після застосування клопідогрелу (іноді навіть нетривалого) відзначалися випадки розвитку ТТП, що характеризується тромбоцитопенією та мікроангіопатичною гемолітичною анемією, що супроводжується неврологічними розладами, порушенням функції нирок та лихоманкою. ТТП є потенційно загрозливим для життя станом, що вимагає негайного лікування, включаючи плазмаферез. Набута гемофілія При застосуванні клопідогрелу повідомлялося про набуту гемофілію. У разі підтвердження подовження АЧТВ з розвитком кровотечі або без слід поставити під сумнів наявність набутої гемофілії. У разі встановлення діагнозу набутої гемофілії слід розпочати відповідне лікування та скасувати прийом клопідогрелу. Нещодавно перенесений ішемічний інсульт Прийом препарату Лопірел не рекомендується при гострому ішемічному інсульті з давністю менше 7 днів (оскільки відсутні дані щодо його застосування при цьому стані). У пацієнтів з нещодавно перенесеним ішемічним інсультом або транзиторною ішемічною атакою та високим ризиком повторних атеротромботичних подій комбінована терапія клопідогрелом та ацетилсаліцилової кислотою не продемонструвала більш високу ефективність у порівнянні з монотерапією клопідогрелом, але може підвищити ризик великих кровотеч. Ізофермент CYP2C19 цитохрому Р450 Фармакогенетика: У пацієнтів із уповільненим метаболізмом ізоферменту CYP2C19 при прийомі клопідогрелу в рекомендованих дозах активний метаболіт клопідогрелу утворюється в менших кількостях і спостерігається слабкіший ефект на агрегацію тромбоцитів. Доступні випробування для визначення генотипу ізоферменту CYP2C19 у пацієнтів. Оскільки клопідогрел метаболізується до активних метаболітів частково за участю ізоферменту CYP2C19 застосування лікарських препаратів, що інгібують активність даного ферменту, призведе до зменшення концентрації активного метаболіту клопідогрелу. Клінічна значимість цієї взаємодії невідома. В якості запобіжних заходів не рекомендується одночасний прийом сильних та помірних інгібіторів ізоферменту CYP2C19. Перехресні реакції з тієнопіридинами Оскільки в ході лікування тіенопіридинами повідомлялося про перехресні реакції гіперчутливості, перед початком лікування необхідно уточнити у пацієнта наявність реакцій гіперчутливості до тіенопіридинів в історії хвороби (клопідогрел, тіклопідін, прасугрел). Тієнопіридин можуть викликати алергічні реакції різного ступеня тяжкості, такі як висип, ангіоневротичний набряк або гематологічні перехресні реакції (тромбоцитопенія та нейтропенія). У пацієнтів, у яких спостерігалися алергічні реакції та/або гематологічні реакції при попередньому лікуванні одним з тієнопіридинів, може бути підвищений ризик розвитку подібних реакцій або інших реакцій при прийомі іншого тієнопіридину. Рекомендується контроль симптомів гіперчутливості у пацієнтів з алергічними реакціями на тієнопіридин в анамнезі. Порушення функції нирок Досвід застосування клопідогрелу у пацієнтів з порушенням функції нирок обмежений, тому слід застосовувати його з обережністю у цієї групи пацієнтів. Порушення функції печінки Досвід застосування у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки, які мають ризик розвитку геморагічного діатезу, обмежений. Препарат Лопірел слід застосовувати з обережністю у цієї групи пацієнтів. Вміст лактози у препараті Препарат Лопірел не слід приймати пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази та синдромом мальабсорбції глюкози-галактози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Клопідогрел не істотно впливає на здібності, необхідні для керування автомобілем або роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 50 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. Упаковка: уп. контурні.

Дозировка: 250 мг Фасовка: N100 Форма выпуска: капс. Упаковка: блистер Производитель: Тева Завод-производитель: Teva Pharmaceutical Works Co. Ltd.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозировка: 100 мг Фасовка: N20 Форма выпуска: таб. Упаковка: упак. Производитель: Тева Завод-производитель: Teva Действующее вещество: Нимесулид.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаУ 1 таблетці міститься: Активна речовина: омепразол 40 мг; Допоміжні речовини: цукрова крупка 192 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) 8.4 мг, натрію лаурилсульфат 11.96 мг, повідон 19 мг, калію олеат 2.576 мг, олеїнова кислота 0.428 мг, 1,1 81.82 мг, триетилацетат 9.38 мг, титану діоксид (Е171) 3 мг, тальк 0.38 мг. Склад целюлозної капсули: карагенан 0.283 мг, калію хлорид 0.397 мг, титану діоксид (Е 171) 5.4 мг, гіпромеллоза 78.07 мг, вода 4.5 мг, барвник сонячний захід жовтий (Е 110) 4 0.0. , барвник, діамантовий блакитний (Е 133) 0.504 мг. Склад чорнила: шеллак 11-13%, етанол 15-18%, ізопропанол 15-18%, пропіленгліколь 1-3%, бутанол 4-7%, повідон 10-13%, натрію гідроксид 0.05-0.1%, титану діоксид (Е 171) 32-36%. В упаковці 28 капсул.Опис лікарської формиКапсули кишковорозчинні тверді, непрозорі, целюлозні, №0, з помаранчевим корпусом та блакитною кришечкою; білим чорнилом нанесені на кришці "О", на корпусі - "40"; вміст капсул - мікропелети від білого до білого з жовтуватим або рожевим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібітор H+-K+-АТФ-ази. Гальмує активність H+-K+-АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка і тим самим блокує заключну стадію секреції соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної та стимульованої секреції, незалежно від природи подразника. Внаслідок зниження секреції кислоти зменшує або нормалізує вплив кислоти на стравохід у пацієнтів із рефлюкс-езофагітом. Омепразол має бактерицидний ефект на Helicobacter pylori. Ерадикація H. pylori при одночасному застосуванні омепразолу та антибіотиків дозволяє швидко усунути симптоми захворювання, досягти високого ступеня загоєння пошкодженої слизової та стійкої тривалої ремісії та зменшити ймовірність розвитку кровотечі із ШКТ.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. Проникає у парієтальні клітини слизової оболонки шлунка. Зв'язування з білками плазми становить близько 95%, переважно з альбумінами. Біотрансформується у печінці. Виводиться нирками – 72-80%, з калом – близько 20%. T1/2 0.5-1 год. У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки T1/2 збільшується до 3 год.Клінічна фармакологіяІнгібітор Н+-К+-АТФ-ази. Противиразковий препарат.ІнструкціяОптимальний режим дозування визначає лікар. Слід суворо дотримуватися відповідності лікарської форми конкретного препарату, що використовується, показанням до застосування і режиму дозування.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення (в т.ч. асоційована з Helicobacter pylori), рефлюкс-езофагіт, синдром Золлінгера-Еллісона, ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язані з прийомом НН.Протипоказання до застосуванняХронічні захворювання печінки (в т.ч. в анамнезі), дитячий вік, підвищена чутливість до омепразолу.Вагітність та лактаціяЧерез відсутність досвіду клінічного застосування омепразол не рекомендується застосовувати у дітей. Через відсутність клінічного досвіду омепразол не рекомендується застосовувати при вагітності. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – нудота, діарея, запор, біль у животі, метеоризм. З боку центральної нервової системи: рідко – головний біль, запаморочення, слабкість. З боку системи кровотворення: в окремих випадках – анемія, еозинопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку сечовидільної системи: в окремих випадках – гематурія, протеїнурія. З боку кістково-м'язової системи: в окремих випадках – артралгія, м'язова слабкість, міалгія. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні описані випадки розвитку симптомів токсичної дії бензодіазепінів, що пов'язано з пригніченням активності ізоферментів CYP3A та, мабуть, CYP2C9. При одночасному застосуванні з атракурію безілатом пролонгуються ефекти атракурію безілату. При одночасному застосуванні з вісмуту трикалію дицитратом можливе небажане підвищення абсорбції вісмуту. При одночасному застосуванні з дигоксином можливе невелике підвищення концентрації омепразолу у плазмі. При одночасному застосуванні з дисульфірамом описаний випадок порушення свідомості та кататонії; з індинавіром – можливе зменшення концентрації індинавіру у плазмі крові; з кетоконазолом – зменшення абсорбції кетоконазолу. При тривалому одночасному застосуванні з кларитроміцином відбувається підвищення концентрацій омепразолу та кларитроміцину у плазмі крові. Описано випадки зменшення виведення метотрексату з організму у пацієнтів, які отримують омепразол. При одночасному застосуванні з теофіліном можливе невелике підвищення кліренсу теофіліну. Вважають, що при одночасному застосуванні омепразолу у високих дозах та фенітоїну можливе підвищення концентрації фенітоїну у плазмі крові. При одночасному застосуванні з еритроміцином описано випадок підвищення концентрації омепразолу в плазмі, при цьому ефективність омепразолу зменшувалася.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо разова доза становить 20-40 мг. Добова доза – 20-80 мг; частота застосування - 1-2 рази на добу. Тривалість лікування – 2-8 тижнів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії необхідно унеможливити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунка), т.к. лікування омепразолом може замаскувати симптоматику та відстрочити правильну діагностику.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Активна речовина: кандесартану цілексетил – 32 мг; допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований – 15 мг; полоксамер 188 – 2 мг; повідон К30 - 16 мг; барвник оксид заліза червоний (Е172) – 0,3 мг; кармелозу кальцію – 6,6 мг; МКЦ – 70 мг; лактози моногідрат – 174,9 мг; магнію стеарат – 3,2 мг. По 5 таблеток у блістерах із ПВХ/Al/ОПА-ПВХ/ПВАХ/Al. 6 блістерів поміщено в картонну пачку.Опис лікарської формиРожеві, капсулоподібні таблетки, з ризиком на одному боці та гравіюванням "С|С" по різні боки ризики, з іншого боку таблетки - гравірування "32".ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл. При всмоктуванні із ШКТ кандесартану цилексетил за допомогою ефірного гідролізу швидко перетворюється на активну речовину - кандесартан, міцно зв'язується з AT1-рецепторами та повільно дисоціює, не має властивостей агоніста. Абсолютна біодоступність кандесартану після внутрішнього прийому близько 40%. Відносна біодоступність таблетованої форми порівняно з розчином для внутрішнього прийому становить приблизно 34%. Таким чином, абсолютна розрахункова біодоступність таблетованої форми препарату становить 14%. Прийом їжі не має значного впливу на AUC, тобто. їжа суттєво не впливає на біодоступність препарату. Сmax досягається через 3-4 години після прийому таблетованої форми препарату. При збільшенні дози препарату в рекомендованих межах концентрація кандесартану підвищується лінійно. Зв'язування кандесартану з білками плазми – понад 99%. Плазмовий Vd кандесартану становить 0,1 л/кг. Фармакокінетичні параметри кандесартану не залежать від статі пацієнта. Метаболізм та виведення. Кандесартан в основному виводиться з організму нирками і через кишечник у незміненому вигляді і лише незначною мірою метаболізується в печінці. T1/2 кандесартану становить приблизно 9 годин. Кумуляція препарату в організмі не спостерігається. Загальний кліренс кандесартану становить близько 0,37 мл/хв/кг, причому нирковий кліренс - близько 0,19 мл/хв/кг. Ниркова екскреція кандесартану здійснюється шляхом КФ та активної канальцевої секреції. При прийомі внутрішньо радіоактивно міченого кандесартану близько 26% від введеної кількості виводиться нирками у вигляді кандесартану і 7% у вигляді неактивного метаболіту, тоді як у калі виявляється 56% від введеної кількості у вигляді кандесартану і 10% у вигляді неактивного метаболіту. Підлога. Фармакокінетичні параметри кандесартану не залежать від статі пацієнта. Літній вік. У пацієнтів старше 65 років Cmax та AUC кандесартану збільшуються на 50 та 80% відповідно в порівнянні з молодими пацієнтами. Однак гіпотензивний ефект та частота розвитку побічних ефектів при застосуванні кандесартану не залежать від віку пацієнтів. Порушення функції нирок. У пацієнтів з легким та помірним порушенням функції нирок Cmax та AUC кандесартану збільшувалися на 50 та 70% відповідно, тоді як T1/2 препарату не змінюється порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок та/або які знаходяться на гемодіалізі Cmax та AUCкандесартану збільшувалися на 50 та 110% відповідно, а T1/2 препарату збільшувався у 2 рази. Порушення функції печінки. У пацієнтів з легким та помірним порушенням функції печінки відзначалося підвищення AUC кандесартану на 23%.ФармакодинамікаАнгіотензин II – основний гормон РААС, який відіграє важливу роль у патогенезі артеріальної гіпертензії, серцевої недостатності та інших серцево-судинних захворювань. Основними фізіологічними ефектами ангіотензину II є вазоконстрикція, стимуляція продукції альдостерону, регуляція водно-електролітного стану та стимуляція клітинного зростання. Ефекти опосередковані взаємодією ангіотензину ІІ з ангіотензиновими рецепторами типу 1 (AT1-рецептори). Кандесартан - селективний антагоніст AT1-рецепторів ангіотензину , ангіотензину II та зниження концентрації альдостерону у плазмі крові При порівнянні кандесартану з інгібіторами АПФ розвиток кашлю зустрічалося рідше у пацієнтів, які отримували кандесартан. Кандесартан не зв'язується з рецепторами інших гормонів та не блокує іонні канали, що беруть участь у регуляції функцій CCC.ІнструкціяВсередину, незалежно від їди, 1 раз на добу.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатність та порушення систолічної функції лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка - ge40%) як додаткова терапія з інгібіторами АПФ або при непереносимості інгібіторів АПФ.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кандесартану та інших компонентів препарату. Непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. Тяжке порушення функції печінки та/або холестаз. Одночасне застосування з прямими інгібіторами реніну - препаратом аліскірен або аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом та/або порушенням функції нирок (СКФ 60 мл/хв/1,73 м2). Вагітність. Період грудного вигодовування. Дитячий вік віком до 18 років.Вагітність та лактаціяПрепарат Ордісс протипоказаний до застосування при вагітності у зв'язку з тим, що кандесартан має прямий вплив на РААС, може викликати порушення розвитку плода або негативно впливати на новонародженого, аж до летального результату. Якщо вагітність виявлена ​​в період лікування препаратом Ордісс, необхідно негайно відмінити препарат. При плануванні вагітності необхідно перевести пацієнтку на адекватну терапію, дозволену для застосування під час вагітності. Новонароджені, матері яких приймали під час вагітності препарат Ордісс, повинні бути під медичним наглядом через ймовірність розвитку артеріальної гіпотензії. Невідомо, чи проникає кандесартан у грудне молоко. Не слід застосовувати препарат Ордісс під час грудного вигодовування. Слід припинити грудне вигодовування за необхідності застосування препарату у матері.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%, включаючи поодинокі повідомлення. З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. З боку імунної системи: дуже рідко – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк. З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови, слабкість. З боку дихальної системи: часто – респіраторні інфекції, фарингіт, риніт. З боку травного тракту: дуже рідко – нудота. З боку ССС: часто – виражене зниження артеріального тиску. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення функції печінки, гепатит. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: дуже рідко – біль у спині, артралгія, міалгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – порушення функції нирок. Лабораторні показники: дуже рідко – гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення концентрації креатиніну, гіперурикемія, зниження концентрації Hb. Інші: дуже рідко – загострення перебігу подагри, припливи крові до обличчя.Взаємодія з лікарськими засобамиПодвійна блокада РААС із застосуванням АРА II, інгібіторів АПФ або аліскірену (прямий інгібітор реніну) може супроводжуватися підвищеним ризиком розвитку артеріальної гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії та порушень функції нирок (в т.ч. гостра ниркова недостатність) порівняно з монотерапією. Необхідний регулярний контроль АТ, функції нирок та вмісту електролітів у крові у пацієнтів, які приймають одночасно кандесартан та інші ЛЗ, що впливають на РААС. Кандесартан не повинен застосовуватися одночасно з аліскіреном або аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом та/або порушенням функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2). При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та інгібіторів ДПП 4-го типу (наприклад, вілдагліптин) може бути підвищений ризик розвитку набряку Квінке. При одночасному застосуванні кандесартану з гідрохлортіазидом, варфарином, дигоксином, пероральними контрацептивами (етинілестрадіол/левоноргестрел), глібенкламідом, ніфедипіном та еналаприлом клінічно значущі лікарські взаємодії виявлено не були. Кандесартан метаболізується у печінці незначною мірою за участю ізоферменту CYP2C9. Проведені дослідження взаємодії не виявили вплив кандесартану на ізоферменти CYP2C9 та CYP3A4, дія на інші ізоферменти системи цитохрому Р450 не вивчена. Одночасне застосування кандесартану з іншими гіпотензивними засобами посилює антигіпертензивний ефект. Досвід застосування інших ЛЗ, що діють на РААС, показує, що супутня терапія калійзберігаючі діуретиками, препаратами калію, замінниками кухонної солі, що містять калій, та іншими засобами, що підвищують вміст калію в сироватці крові (наприклад, гепарин), може призводити до розвитку гіперкалієм. При одночасному застосуванні препаратів літію та інгібіторів АПФ виникає оборотне підвищення концентрації літію у сироватці крові та розвиток токсичних реакцій. Подібні реакції можуть зустрічатися при застосуванні АРА II, у зв'язку з чим рекомендується контролювати вміст літію в сироватці крові. Одночасне застосування з НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, ацетилсаліцилову кислоту (більше 3 г на добу) та неселективні НПЗЗ, може знизити антигіпертензивну дію кандесартану, а також може призвести до підвищення ризику порушення функції нирок, у т.ч. розвитку гострої ниркової недостатності та підвищення вмісту калію в сироватці крові. Слід обережно застосовувати комбінацію цих препаратів, особливо у пацієнтів похилого віку.Спосіб застосування та дозиАртеріальна гіпертензія. Початкова доза препарату Ордісс, що рекомендується, становить 8 мг 1 раз на добу. Пацієнтам, яким потрібне подальше зниження артеріального тиску, рекомендується збільшити дозу до 16 мг 1 раз на добу. Пацієнтам, яким не вдалося достатньо знизити артеріальний тиск після 4 тижнів прийому Ордісу в дозі 16 мг на добу, рекомендується збільшити дозу до 32 мг 1 раз на добу. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається протягом 4 тижнів від початку лікування. Якщо на фоні лікування препаратом Ордісс не досягається адекватний контроль АТ, рекомендується змінити схему лікування. Терапія має коригуватися відповідно до рівня АТ. Літній вік. У пацієнтів похилого віку не потрібно коригувати початкову дозу препарату. Порушення функції нирок. У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок (Cl креатиніну 30-80 мл/хв/1,73 м2), включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза препарату становить 4 мг/добу (1/2 табл. по 8 мг). . Дозу слід титрувати залежно від терапевтичного ефекту препарату. Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (Cl креатиніну 30 мл/хв/1,73 м2) або термінальною стадією ниркової недостатності (Cl креатиніну 15 мл/хв) обмежений. Порушення функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості рекомендується розпочати лікування із добової дози 4 мг 1 раз на добу (1/2 табл. по 8 мг). Можливе збільшення дози за потреби. Препарат Ордісс протипоказаний пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки та/або холестазом. Супутня терапія. Застосування препарату Ордісс спільно з діуретиками типу тіазидного (наприклад гідрохлортіазид) може посилити антигіпертензивний ефект препарату Ордісс. Гіповолемія. Рекомендована початкова доза Ордису становить 4 мг (1/2 табл. по 8 мг) 1 раз на добу. ХСН. Рекомендована початкова доза Ордису становить 4 мг (1/2 табл. по 8 мг) 1 раз на добу. Підвищення дози до 32 мг 1 раз на добу або до максимально переносимої дози проводиться шляхом подвоєння з інтервалами не менше 2 тижнів.ПередозуванняСимптоми: аналіз фармакологічних властивостей препарату дозволяє припустити, що основним проявом передозування може бути клінічно виражене зниження артеріального тиску, запаморочення. Було описано окремі випадки передозування препарату (до 672 мг кандесартану), що закінчилися одужанням пацієнтів без тяжких наслідків. Лікування: при розвитку клінічно вираженого зниження артеріального тиску необхідно проводити симптоматичне лікування та контролювати стан пацієнта. Укласти пацієнта на спину і підняти ноги. При необхідності слід збільшити ОЦК, наприклад, шляхом внутрішньовенного введення 0,9% розчину натрію хлориду. У разі потреби можна застосувати симпатоміметичні засоби. Виведення кандесартану за допомогою гемодіалізу неефективне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОдночасне застосування інгібіторів АПФ, АРА II або аліскірену підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та порушення функції нирок (в т.ч. гострої ниркової недостатності). Подвійна блокада РААС при застосуванні інгібіторів АПФ, АРА II або аліскірену не рекомендується. Якщо подвійна блокада РААС вважається абсолютно необхідною, то лікування має відбуватися лише під контролем лікаря та супроводжуватися ретельним та регулярним контролем функції нирок, вмісту електролітів та АТ. Інгібітори АПФ та АРА II не повинні застосовуватись одночасно у пацієнтів з діабетичною нефропатією. Порушення функції нирок. На тлі застосування препарату Ордісс, як і при застосуванні інших лікарських препаратів, що пригнічують РААС, у деяких випадках можуть розвиватися порушення функції нирок. При застосуванні препарату Ордісс у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та нирковою недостатністю тяжкого ступеня (ШКФ менше 30 мл/хв/1,73 м2) рекомендується регулярно контролювати вміст калію та концентрацію креатиніну у сироватці крові. Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності (ШКФ менше 15 мл/хв/1,73 м2) обмежений. У таких пацієнтів необхідно підбирати дозу препарату Ордісс під контролем артеріального тиску. У пацієнтів з ХСН необхідно періодично контролювати функцію нирок, особливо у пацієнтів старше 75 років та пацієнтів з порушенням функції нирок. При підвищенні дози також рекомендується контролювати вміст калію та концентрацію креатиніну у сироватці крові. Відсутні дані про застосування препарату Ордісс при ХСН із концентрацією креатиніну більше 265 мкмоль/л (більше 3 мг/мл). Гемодіаліз. Під час проведення гемодіалізу АТ може бути особливо чутливим до блокади АТ1-рецепторів внаслідок зменшення ОЦК та активації РААС. Тому пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, необхідно контролювати АТ та здійснювати індивідуальний підбір дози препарату Ордісс відповідно до показників АТ. Одночасне застосування з інгібіторами АПФ при ХСН. При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ підвищується ризик розвитку побічних ефектів, особливо порушення функції нирок та гіперкаліємії. Слід контролювати клінічний стан пацієнтів та відповідні лабораторні показники. Стеноз ниркової артерії. Препарати, що впливають на РААС (наприклад, інгібітори АПФ), можуть викликати підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки. Аналогічного ефекту очікується при застосуванні АРА II. Трансплантація нирки. Досвід застосування препарату Ордісс у пацієнтів, які недавно перенесли трансплантацію нирки, відсутній. Артеріальна гіпотензія. У пацієнтів з ХСН при застосуванні препарату Ордісс може розвинутись артеріальна гіпотензія. Також можливий розвиток артеріальної гіпотензії у пацієнтів з дефіцитом ОЦК, наприклад, при застосуванні великих доз діуретиків. У цьому випадку перед застосуванням препарату Ордісс необхідно провести корекцію ОЦК. Загальна анестезія та/або хірургічні втручання. У пацієнтів, які отримують антагоністи ангіотензину II, під час проведення загальної анестезії та при хірургічних втручаннях може розвинутись артеріальна гіпотензія внаслідок блокади РААС. У поодиноких випадках артеріальна гіпотензія може бути вираженою, що вимагає внутрішньовенного введення рідини та/або вазопресорних речовин. Стеноз аортального та/або мітрального клапанів, ГЗКМП. При застосуванні препарату Ордісс у пацієнтів з ГОКМП або гемодинамічно значущим стенозом аортального або мітрального клапанів слід бути обережним. Первинний гіперальдостеронізм. Пацієнти з первинним гіперальдостеронізмом зазвичай резистентні до терапії гіпотензивними засобами, що впливають на РААС, тому застосовувати Ордіс у даної групи пацієнтів не рекомендується. Гіперкаліємія. Одночасне застосування Ордісу з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію або замінниками солі, що містять калій, або іншими препаратами, які можуть підвищити вміст калію в сироватці крові (наприклад гепарин), може призвести до розвитку гіперкаліємії у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Гіперкаліємія може розвинутись і у пацієнтів з ХСН, які приймають препарат Ордісс. На тлі терапії препаратом Ордісс у пацієнтів з ХСН рекомендується проводити періодичний контроль вмісту калію у сироватці крові, особливо при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, тріамтерен, амілорид, еплеренон (похідне спіпіронолактону)). Загальні. Пацієнти, у яких судинний тонус та функція нирок переважно залежать від активності РААС (наприклад, пацієнти з тяжкою ХСН, захворюваннями нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), особливо чутливі до препаратів, що діють на РААС. Застосування подібних препаратів супроводжується у цих пацієнтів різкою артеріальною гіпотензією, азотемією, олігурією та рідше – гострою нирковою недостатністю. Можливість розвитку цих ефектів не виключена і при застосуванні АРА II. Різке зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіопатією, цереброваскулярними захворюваннями ішемічного генезу при застосуванні будь-яких гіпотензивних засобів може призводити до розвитку інфаркту міокарда або інсульту. Застосування у педіатрії. Безпека та ефективність застосування препарату Ордісс у віці до 18 років не встановлені. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. При виникненні небажаних ефектів з боку ЦНС при терапії препаратом Ордісс слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Активна речовина: кандесартану цілексетил - 8 мг; Допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований - 3.75 мг, полоксамер 188 - 0.5 мг, повідон-К30 - 4 мг, барвник заліза оксид червоний (E172) - 0.075 мг, кармелозу кальцію - 1.65 мг, целюлоза мікрокристалічна 5 мг. , магнію стеарат – 0.8 мг. По 5 таблеток у блістерах із ПВХ/Al/ОПА-ПВХ/ПВАХ/Al. 6 блістерів поміщено в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки рожевого кольору, капсулоподібні, з ризиком на обох сторонах та гравіюванням "8|C" на одній стороні та "C|8" на іншій стороні таблетки.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл. При всмоктуванні із ШКТ кандесартану цилексетил за допомогою ефірного гідролізу швидко перетворюється на активну речовину - кандесартан, міцно зв'язується з AT1-рецепторами та повільно дисоціює, не має властивостей агоніста. Абсолютна біодоступність кандесартану після внутрішнього прийому близько 40%. Відносна біодоступність таблетованої форми порівняно з розчином для внутрішнього прийому становить приблизно 34%. Таким чином, абсолютна розрахункова біодоступність таблетованої форми препарату становить 14%. Прийом їжі не має значного впливу на AUC, тобто. їжа суттєво не впливає на біодоступність препарату. Сmax досягається через 3-4 години після прийому таблетованої форми препарату. При збільшенні дози препарату в рекомендованих межах концентрація кандесартану підвищується лінійно. Зв'язування кандесартану з білками плазми – понад 99%. Плазмовий Vd кандесартану становить 0,1 л/кг. Фармакокінетичні параметри кандесартану не залежать від статі пацієнта. Метаболізм та виведення. Кандесартан в основному виводиться з організму нирками і через кишечник у незміненому вигляді і лише незначною мірою метаболізується в печінці. T1/2 кандесартану становить приблизно 9 годин. Кумуляція препарату в організмі не спостерігається. Загальний кліренс кандесартану становить близько 0,37 мл/хв/кг, причому нирковий кліренс - близько 0,19 мл/хв/кг. Ниркова екскреція кандесартану здійснюється шляхом КФ та активної канальцевої секреції. При прийомі внутрішньо радіоактивно міченого кандесартану близько 26% від введеної кількості виводиться нирками у вигляді кандесартану і 7% у вигляді неактивного метаболіту, тоді як у калі виявляється 56% від введеної кількості у вигляді кандесартану і 10% у вигляді неактивного метаболіту. Підлога. Фармакокінетичні параметри кандесартану не залежать від статі пацієнта. Літній вік. У пацієнтів старше 65 років Cmax та AUC кандесартану збільшуються на 50 та 80% відповідно в порівнянні з молодими пацієнтами. Однак гіпотензивний ефект та частота розвитку побічних ефектів при застосуванні кандесартану не залежать від віку пацієнтів. Порушення функції нирок. У пацієнтів з легким та помірним порушенням функції нирок Cmax та AUC кандесартану збільшувалися на 50 та 70% відповідно, тоді як T1/2 препарату не змінюється порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок та/або які знаходяться на гемодіалізі Cmax та AUCкандесартану збільшувалися на 50 та 110% відповідно, а T1/2 препарату збільшувався у 2 рази. Порушення функції печінки. У пацієнтів з легким та помірним порушенням функції печінки відзначалося підвищення AUC кандесартану на 23%.ФармакодинамікаАнгіотензин II – основний гормон РААС, який відіграє важливу роль у патогенезі артеріальної гіпертензії, серцевої недостатності та інших серцево-судинних захворювань. Основними фізіологічними ефектами ангіотензину II є вазоконстрикція, стимуляція продукції альдостерону, регуляція водно-електролітного стану та стимуляція клітинного зростання. Ефекти опосередковані взаємодією ангіотензину ІІ з ангіотензиновими рецепторами типу 1 (AT1-рецептори). Кандесартан - селективний антагоніст AT1-рецепторів ангіотензину , ангіотензину II та зниження концентрації альдостерону у плазмі крові При порівнянні кандесартану з інгібіторами АПФ розвиток кашлю зустрічалося рідше у пацієнтів, які отримували кандесартан. Кандесартан не зв'язується з рецепторами інших гормонів та не блокує іонні канали, що беруть участь у регуляції функцій CCC.ІнструкціяВсередину, незалежно від їди, 1 раз на добу.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатність та порушення систолічної функції лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка - ge40%) як додаткова терапія з інгібіторами АПФ або при непереносимості інгібіторів АПФ.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кандесартану та інших компонентів препарату. Непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. Тяжке порушення функції печінки та/або холестаз. Одночасне застосування з прямими інгібіторами реніну - препаратом аліскірен або аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом та/або порушенням функції нирок (СКФ 60 мл/хв/1,73 м2). Вагітність. Період грудного вигодовування. Дитячий вік віком до 18 років.Вагітність та лактаціяПрепарат Ордісс протипоказаний до застосування при вагітності у зв'язку з тим, що кандесартан має прямий вплив на РААС, може викликати порушення розвитку плода або негативно впливати на новонародженого, аж до летального результату. Якщо вагітність виявлена ​​в період лікування препаратом Ордісс, необхідно негайно відмінити препарат. При плануванні вагітності необхідно перевести пацієнтку на адекватну терапію, дозволену для застосування під час вагітності. Новонароджені, матері яких приймали під час вагітності препарат Ордісс, повинні бути під медичним наглядом через ймовірність розвитку артеріальної гіпотензії. Невідомо, чи проникає кандесартан у грудне молоко. Не слід застосовувати препарат Ордісс під час грудного вигодовування. Слід припинити грудне вигодовування за необхідності застосування препарату у матері.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%, включаючи поодинокі повідомлення. З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. З боку імунної системи: дуже рідко – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк. З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови, слабкість. З боку дихальної системи: часто – респіраторні інфекції, фарингіт, риніт. З боку травного тракту: дуже рідко – нудота. З боку ССС: часто – виражене зниження артеріального тиску. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення функції печінки, гепатит. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: дуже рідко – біль у спині, артралгія, міалгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – порушення функції нирок. Лабораторні показники: дуже рідко – гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення концентрації креатиніну, гіперурикемія, зниження концентрації Hb. Інші: дуже рідко – загострення перебігу подагри, припливи крові до обличчя.Взаємодія з лікарськими засобамиПодвійна блокада РААС із застосуванням АРА II, інгібіторів АПФ або аліскірену (прямий інгібітор реніну) може супроводжуватися підвищеним ризиком розвитку артеріальної гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії та порушень функції нирок (в т.ч. гостра ниркова недостатність) порівняно з монотерапією. Необхідний регулярний контроль АТ, функції нирок та вмісту електролітів у крові у пацієнтів, які приймають одночасно кандесартан та інші ЛЗ, що впливають на РААС. Кандесартан не повинен застосовуватися одночасно з аліскіреном або аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом та/або порушенням функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2). При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та інгібіторів ДПП 4-го типу (наприклад, вілдагліптин) може бути підвищений ризик розвитку набряку Квінке. При одночасному застосуванні кандесартану з гідрохлортіазидом, варфарином, дигоксином, пероральними контрацептивами (етинілестрадіол/левоноргестрел), глібенкламідом, ніфедипіном та еналаприлом клінічно значущі лікарські взаємодії виявлено не були. Кандесартан метаболізується у печінці незначною мірою за участю ізоферменту CYP2C9. Проведені дослідження взаємодії не виявили вплив кандесартану на ізоферменти CYP2C9 та CYP3A4, дія на інші ізоферменти системи цитохрому Р450 не вивчена. Одночасне застосування кандесартану з іншими гіпотензивними засобами посилює антигіпертензивний ефект. Досвід застосування інших ЛЗ, що діють на РААС, показує, що супутня терапія калійзберігаючі діуретиками, препаратами калію, замінниками кухонної солі, що містять калій, та іншими засобами, що підвищують вміст калію в сироватці крові (наприклад, гепарин), може призводити до розвитку гіперкалієм. При одночасному застосуванні препаратів літію та інгібіторів АПФ виникає оборотне підвищення концентрації літію у сироватці крові та розвиток токсичних реакцій. Подібні реакції можуть зустрічатися при застосуванні АРА II, у зв'язку з чим рекомендується контролювати вміст літію в сироватці крові. Одночасне застосування з НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, ацетилсаліцилову кислоту (більше 3 г на добу) та неселективні НПЗЗ, може знизити антигіпертензивну дію кандесартану, а також може призвести до підвищення ризику порушення функції нирок, у т.ч. розвитку гострої ниркової недостатності та підвищення вмісту калію в сироватці крові. Слід обережно застосовувати комбінацію цих препаратів, особливо у пацієнтів похилого віку.Спосіб застосування та дозиАртеріальна гіпертензія. Початкова доза препарату Ордісс, що рекомендується, становить 8 мг 1 раз на добу. Пацієнтам, яким потрібне подальше зниження артеріального тиску, рекомендується збільшити дозу до 16 мг 1 раз на добу. Пацієнтам, яким не вдалося достатньо знизити артеріальний тиск після 4 тижнів прийому Ордісу в дозі 16 мг на добу, рекомендується збільшити дозу до 32 мг 1 раз на добу. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається протягом 4 тижнів від початку лікування. Якщо на фоні лікування препаратом Ордісс не досягається адекватний контроль АТ, рекомендується змінити схему лікування. Терапія має коригуватися відповідно до рівня АТ. Літній вік. У пацієнтів похилого віку не потрібно коригувати початкову дозу препарату. Порушення функції нирок. У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок (Cl креатиніну 30-80 мл/хв/1,73 м2), включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза препарату становить 4 мг/добу (1/2 табл. по 8 мг). . Дозу слід титрувати залежно від терапевтичного ефекту препарату. Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (Cl креатиніну 30 мл/хв/1,73 м2) або термінальною стадією ниркової недостатності (Cl креатиніну 15 мл/хв) обмежений. Порушення функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості рекомендується розпочати лікування із добової дози 4 мг 1 раз на добу (1/2 табл. по 8 мг). Можливе збільшення дози за потреби. Препарат Ордісс протипоказаний пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки та/або холестазом. Супутня терапія. Застосування препарату Ордісс спільно з діуретиками типу тіазидного (наприклад гідрохлортіазид) може посилити антигіпертензивний ефект препарату Ордісс. Гіповолемія. Рекомендована початкова доза Ордису становить 4 мг (1/2 табл. по 8 мг) 1 раз на добу. ХСН. Рекомендована початкова доза Ордису становить 4 мг (1/2 табл. по 8 мг) 1 раз на добу. Підвищення дози до 32 мг 1 раз на добу або до максимально переносимої дози проводиться шляхом подвоєння з інтервалами не менше 2 тижнів.ПередозуванняСимптоми: аналіз фармакологічних властивостей препарату дозволяє припустити, що основним проявом передозування може бути клінічно виражене зниження артеріального тиску, запаморочення. Було описано окремі випадки передозування препарату (до 672 мг кандесартану), що закінчилися одужанням пацієнтів без тяжких наслідків. Лікування: при розвитку клінічно вираженого зниження артеріального тиску необхідно проводити симптоматичне лікування та контролювати стан пацієнта. Укласти пацієнта на спину і підняти ноги. При необхідності слід збільшити ОЦК, наприклад, шляхом внутрішньовенного введення 0,9% розчину натрію хлориду. У разі потреби можна застосувати симпатоміметичні засоби. Виведення кандесартану за допомогою гемодіалізу неефективне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОдночасне застосування інгібіторів АПФ, АРА II або аліскірену підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та порушення функції нирок (в т.ч. гострої ниркової недостатності). Подвійна блокада РААС при застосуванні інгібіторів АПФ, АРА II або аліскірену не рекомендується. Якщо подвійна блокада РААС вважається абсолютно необхідною, то лікування має відбуватися лише під контролем лікаря та супроводжуватися ретельним та регулярним контролем функції нирок, вмісту електролітів та АТ. Інгібітори АПФ та АРА II не повинні застосовуватись одночасно у пацієнтів з діабетичною нефропатією. Порушення функції нирок. На тлі застосування препарату Ордісс, як і при застосуванні інших лікарських препаратів, що пригнічують РААС, у деяких випадках можуть розвиватися порушення функції нирок. При застосуванні препарату Ордісс у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та нирковою недостатністю тяжкого ступеня (ШКФ менше 30 мл/хв/1,73 м2) рекомендується регулярно контролювати вміст калію та концентрацію креатиніну у сироватці крові. Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності (ШКФ менше 15 мл/хв/1,73 м2) обмежений. У таких пацієнтів необхідно підбирати дозу препарату Ордісс під контролем артеріального тиску. У пацієнтів з ХСН необхідно періодично контролювати функцію нирок, особливо у пацієнтів старше 75 років та пацієнтів з порушенням функції нирок. При підвищенні дози також рекомендується контролювати вміст калію та концентрацію креатиніну у сироватці крові. Відсутні дані про застосування препарату Ордісс при ХСН із концентрацією креатиніну більше 265 мкмоль/л (більше 3 мг/мл). Гемодіаліз. Під час проведення гемодіалізу АТ може бути особливо чутливим до блокади АТ1-рецепторів внаслідок зменшення ОЦК та активації РААС. Тому пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, необхідно контролювати АТ та здійснювати індивідуальний підбір дози препарату Ордісс відповідно до показників АТ. Одночасне застосування з інгібіторами АПФ при ХСН. При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ підвищується ризик розвитку побічних ефектів, особливо порушення функції нирок та гіперкаліємії. Слід контролювати клінічний стан пацієнтів та відповідні лабораторні показники. Стеноз ниркової артерії. Препарати, що впливають на РААС (наприклад, інгібітори АПФ), можуть викликати підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки. Аналогічного ефекту очікується при застосуванні АРА II. Трансплантація нирки. Досвід застосування препарату Ордісс у пацієнтів, які недавно перенесли трансплантацію нирки, відсутній. Артеріальна гіпотензія. У пацієнтів з ХСН при застосуванні препарату Ордісс може розвинутись артеріальна гіпотензія. Також можливий розвиток артеріальної гіпотензії у пацієнтів з дефіцитом ОЦК, наприклад, при застосуванні великих доз діуретиків. У цьому випадку перед застосуванням препарату Ордісс необхідно провести корекцію ОЦК. Загальна анестезія та/або хірургічні втручання. У пацієнтів, які отримують антагоністи ангіотензину II, під час проведення загальної анестезії та при хірургічних втручаннях може розвинутись артеріальна гіпотензія внаслідок блокади РААС. У поодиноких випадках артеріальна гіпотензія може бути вираженою, що вимагає внутрішньовенного введення рідини та/або вазопресорних речовин. Стеноз аортального та/або мітрального клапанів, ГЗКМП. При застосуванні препарату Ордісс у пацієнтів з ГОКМП або гемодинамічно значущим стенозом аортального або мітрального клапанів слід бути обережним. Первинний гіперальдостеронізм. Пацієнти з первинним гіперальдостеронізмом зазвичай резистентні до терапії гіпотензивними засобами, що впливають на РААС, тому застосовувати Ордіс у даної групи пацієнтів не рекомендується. Гіперкаліємія. Одночасне застосування Ордісу з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію або замінниками солі, що містять калій, або іншими препаратами, які можуть підвищити вміст калію в сироватці крові (наприклад гепарин), може призвести до розвитку гіперкаліємії у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Гіперкаліємія може розвинутись і у пацієнтів з ХСН, які приймають препарат Ордісс. На тлі терапії препаратом Ордісс у пацієнтів з ХСН рекомендується проводити періодичний контроль вмісту калію у сироватці крові, особливо при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, тріамтерен, амілорид, еплеренон (похідне спіпіронолактону)). Загальні. Пацієнти, у яких судинний тонус та функція нирок переважно залежать від активності РААС (наприклад, пацієнти з тяжкою ХСН, захворюваннями нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), особливо чутливі до препаратів, що діють на РААС. Застосування подібних препаратів супроводжується у цих пацієнтів різкою артеріальною гіпотензією, азотемією, олігурією та рідше – гострою нирковою недостатністю. Можливість розвитку цих ефектів не виключена і при застосуванні АРА II. Різке зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіопатією, цереброваскулярними захворюваннями ішемічного генезу при застосуванні будь-яких гіпотензивних засобів може призводити до розвитку інфаркту міокарда або інсульту. Застосування у педіатрії. Безпека та ефективність застосування препарату Ордісс у віці до 18 років не встановлені. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. При виникненні небажаних ефектів з боку ЦНС при терапії препаратом Ордісс слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСпрей назальний дозований - 1 мл: Активні речовини: ксилометазоліну гідрохлорид – 1 мг; допоміжні речовини: лимонної кислоти моногідрат, натрію цитрат дигідрат, гліцерол 85%, вода д/і. 15 мл - флакони темного скла (1) з дозуючим пристроєм та насадкою для носа - пачки картонні.Опис лікарської формиНазальний спрей дозований у вигляді прозорого, безбарвного розчину.Фармакотерапевтична групаПротиконгестивний засіб - вазоконстриктор (альфа-адреноміметик)ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні ксилометазолін практично не всмоктується, тому концентрації у плазмі дуже малі (аналітично не визначаються).ФармакодинамікаАльфа-адреноміметик для місцевого застосування в ЛОР-практиці. При місцевому застосуванні ксилометазолін викликає звуження артеріол, призводить до зменшення гіперемії та набряку слизових оболонок носоглотки та зменшення секрету, що відокремлюється. Виразна місцева дія препарату виявляється вже через кілька хвилин і зберігається протягом декількох годин (до 6-8 год), виявляючись у відновленні прохідності носових ходів, пазух отворів і євстахієвих труб. Відновлення повітряної прохідності носоглотки покращує самопочуття пацієнта та знижує небезпеку можливих ускладнень, спричинених застоєм слизового секрету.Показання до застосуванняРинонорм застосовується як симптоматична терапія при наступних захворюваннях і станах: гострий вірусний чи бактеріальний риніт; гострий алергічний риніт; гострий синусит чи загострення хронічного синуситу; гострий середній отит (для зменшення набряку слизової оболонки євстахієвої труби); підготовка пацієнта до діагностичних процедур у носових ходах.Протипоказання до застосуванняатрофічний (сухий) риніт; закритокутова глаукома; стан після гіпофізектомії; одночасний прийом інгібіторів МАО та трициклічних антидепресантів; дитячий вік до 2 років (для спрею для дітей); діти віком до 10 років (для спрею для дорослих); підвищена чутливість до ксилометазоліну або інших компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при артеріальній гіпертензії, тяжких захворюваннях серця, гіпертиреозі, цукровому діабеті та пацієнтам, які приймають бромокриптин.Вагітність та лактаціяПрепарат слід приймати при вагітності. З обережністю слід застосовувати препарат у період грудного вигодовування. Дітям віком від 2 до 10 років призначають Ринонорм спрей назальний для дітей 0.05% по 1 дозі (1 натискання на поршневий пристрій) у кожну ніздрю не більше 3 разів на добу. Дорослим та дітям старше 10 років призначають Ринонорм спрей назальний 0.1% по 1 дозі (1 натискання на поршневий пристрій) у кожний носовий хід не більше 3 разів на добу. Протипоказання: дитячий вік до 2 років (для спрею для дітей), дитячий вік до 10 років (для спрею для дорослих).Побічна діяМісцеві реакції: відчуття печіння та сухість слизової оболонки порожнини носа; рідко – подразнення слизової оболонки носа, ротової порожнини та гортані. З боку центральної нервової системи: рідко – головний біль; дуже рідко (< 1/10 000) - безсоння, підвищена збудливість. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко (< 1/10 000) – аритмія, збільшення артеріального тиску. Інші: рідко – нудота; дуже рідко (< 1/10 000) - шкірні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасний прийом три- або тетрациклічних антидепресантів може збільшити системну дію ксилометазоліну. При одночасному прийомі препарату з інгібіторами МАО можливий ризик підвищення артеріального тиску.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 10 років призначають Ринонорм спрей назальний 0.1% по 1 дозі (1 натискання на поршневий пристрій) у кожний носовий хід не більше 3 разів на добу. Дітям віком від 2 до 10 років призначають Ринонорм спрей назальний для дітей 0.05% по 1 дозі (1 натискання на поршневий пристрій) у кожну ніздрю не більше 3 разів на добу. Максимально можна застосовувати препарат не більше 7 разів на добу. Інтервал між введенням препарату не повинен бути меншим за 6 год. Кількість рідини, що надходить носовий перебіг пацієнта (1 доза), дорівнює 0.14 мл розчину. Щоб уникнути ускладнень у вигляді відновлення симптомів захворювання, тривалість безперервного застосування препарату не повинна перевищувати 7 днів. Перед застосуванням препарату слід звільнити носові ходи від секрету. Під час введення препарату слід зробити легкий вдих через ніс.ПередозуванняСимптоми: у поодиноких випадках передозування, що виникають переважно у дітей, можуть спостерігатися аритмія, підвищення артеріального тиску, у деяких випадках – втрата свідомості. Лікування: показана симптоматична терапія під наглядом. У серйозних випадках можуть бути застосовані неселективні альфа-адреноблокатори для зниження артеріального тиску, а також інтубація та ШВЛ. Судинозвужувальні препарати протипоказані. При випадковому прийомі помірної або великої кількості препарату внутрішньо слід прийняти активоване вугілля та проносний засіб (наприклад, натрію сульфат), зробити промивання шлунка.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВпливу на здатність водіння транспорту та управління машинами і механізмами не відзначено.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСпрей назальний дозований - 1 мл: Активні речовини: ксилометазоліну гідрохлорид – 1 мг; допоміжні речовини: лимонної кислоти моногідрат, натрію цитрат дигідрат, гліцерол 85%, вода д/і. 15 мл - флакони темного скла (1) з дозуючим пристроєм та насадкою для носа - пачки картонні.Опис лікарської формиНазальний спрей дозований у вигляді прозорого, безбарвного розчину.Фармакотерапевтична групаПротиконгестивний засіб - вазоконстриктор (альфа-адреноміметик)ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні ксилометазолін практично не всмоктується, тому концентрації у плазмі дуже малі (аналітично не визначаються).ФармакодинамікаАльфа-адреноміметик для місцевого застосування в ЛОР-практиці. При місцевому застосуванні ксилометазолін викликає звуження артеріол, призводить до зменшення гіперемії та набряку слизових оболонок носоглотки та зменшення секрету, що відокремлюється. Виразна місцева дія препарату виявляється вже через кілька хвилин і зберігається протягом декількох годин (до 6-8 год), виявляючись у відновленні прохідності носових ходів, пазух отворів і євстахієвих труб. Відновлення повітряної прохідності носоглотки покращує самопочуття пацієнта та знижує небезпеку можливих ускладнень, спричинених застоєм слизового секрету.Показання до застосуванняРинонорм застосовується як симптоматична терапія при наступних захворюваннях і станах: гострий вірусний чи бактеріальний риніт; гострий алергічний риніт; гострий синусит чи загострення хронічного синуситу; гострий середній отит (для зменшення набряку слизової оболонки євстахієвої труби); підготовка пацієнта до діагностичних процедур у носових ходах.Протипоказання до застосуванняатрофічний (сухий) риніт; закритокутова глаукома; стан після гіпофізектомії; одночасний прийом інгібіторів МАО та трициклічних антидепресантів; дитячий вік до 2 років (для спрею для дітей); діти віком до 10 років (для спрею для дорослих); підвищена чутливість до ксилометазоліну або інших компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при артеріальній гіпертензії, тяжких захворюваннях серця, гіпертиреозі, цукровому діабеті та пацієнтам, які приймають бромокриптин.Вагітність та лактаціяПрепарат слід приймати при вагітності. З обережністю слід застосовувати препарат у період грудного вигодовування. Дітям віком від 2 до 10 років призначають Ринонорм спрей назальний для дітей 0.05% по 1 дозі (1 натискання на поршневий пристрій) у кожну ніздрю не більше 3 разів на добу. Дорослим та дітям старше 10 років призначають Ринонорм спрей назальний 0.1% по 1 дозі (1 натискання на поршневий пристрій) у кожний носовий хід не більше 3 разів на добу. Протипоказання: дитячий вік до 2 років (для спрею для дітей), дитячий вік до 10 років (для спрею для дорослих).Побічна діяМісцеві реакції: відчуття печіння та сухість слизової оболонки порожнини носа; рідко – подразнення слизової оболонки носа, ротової порожнини та гортані. З боку центральної нервової системи: рідко – головний біль; дуже рідко (< 1/10 000) - безсоння, підвищена збудливість. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко (< 1/10 000) – аритмія, збільшення артеріального тиску. Інші: рідко – нудота; дуже рідко (< 1/10 000) - шкірні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасний прийом три- або тетрациклічних антидепресантів може збільшити системну дію ксилометазоліну. При одночасному прийомі препарату з інгібіторами МАО можливий ризик підвищення артеріального тиску.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 10 років призначають Ринонорм спрей назальний 0.1% по 1 дозі (1 натискання на поршневий пристрій) у кожний носовий хід не більше 3 разів на добу. Дітям віком від 2 до 10 років призначають Ринонорм спрей назальний для дітей 0.05% по 1 дозі (1 натискання на поршневий пристрій) у кожну ніздрю не більше 3 разів на добу. Максимально можна застосовувати препарат не більше 7 разів на добу. Інтервал між введенням препарату не повинен бути меншим за 6 год. Кількість рідини, що надходить носовий перебіг пацієнта (1 доза), дорівнює 0.14 мл розчину. Щоб уникнути ускладнень у вигляді відновлення симптомів захворювання, тривалість безперервного застосування препарату не повинна перевищувати 7 днів. Перед застосуванням препарату слід звільнити носові ходи від секрету. Під час введення препарату слід зробити легкий вдих через ніс.ПередозуванняСимптоми: у поодиноких випадках передозування, що виникають переважно у дітей, можуть спостерігатися аритмія, підвищення артеріального тиску, у деяких випадках – втрата свідомості. Лікування: показана симптоматична терапія під наглядом. У серйозних випадках можуть бути застосовані неселективні альфа-адреноблокатори для зниження артеріального тиску, а також інтубація та ШВЛ. Судинозвужувальні препарати протипоказані. При випадковому прийомі помірної або великої кількості препарату внутрішньо слід прийняти активоване вугілля та проносний засіб (наприклад, натрію сульфат), зробити промивання шлунка.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВпливу на здатність водіння транспорту та управління машинами і механізмами не відзначено.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки 10 мг, 20 мг, 40 мг - 1 таб. діюча речовина: розувастатин кальцію (у перерахунку на розувастатин) 10,42 (10,00)/20,83 (20,00)/41,67 (40,00) мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 45,22/90,45/80,03 мг, кросповідон 30,00/60,00/60,00 мг, лактоза 52,36/104,72/94,30 мг, повідон-К30 8 ,50/17,00/17,00 мг, стеарилфумарат натрію 3,50/7,00/7,00 мг; оболонка плівкова Опадрай II 85F24155 рожевий (полівініловий спирт - частково гідролізований 1,800/3,600/3,600 мг, титану діоксид (Е171) 1,105/2,210/2,210 мг, макрогол-3350 0,8 3,6 заліза оксид жовтий (Е172) 0,009/0,018/0,018 мг, барвник заліза оксид червоний (Е172) 0,005/0,010/0,010 мг, барвник азорубін алюмінієвий лак (Е122) 0,000/0,00/0,0 /0,003 мг). Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 10 мг, 20 мг та 40 мг. По 10 таблеток у блістер з орієнтованого поліаміду/алюмінієвої фольги/ПВХ та алюмінієвої фольги. Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 5 мг, 10 мг, 20 мг та 40 мг: По 3 або 9 блістерів разом із інструкцією із застосування в картонну пачку. При виробництві на ТОВ "Тева", Росія: Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 5 мг, 10 мг, 20 мг: По 10 таблеток у блістер з орієнтованого поліаміду/алюмінієвої фольги/ПВХ та алюмінієвої фольги. По 3 або 9 блістерів разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПігулки 10 мг. Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою від світло-рожевого до рожевого кольору, з гравіюванням "N" на одному боці і "10" - на іншому. Пігулки 20 мг. Круглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою від світло-рожевого до рожевого кольору, з гравіюванням "N" на одному боці і "20" - на іншому. Пігулки 40 мг. Овальні пігулки, покриті плівковою оболонкою від світло-рожевого до рожевого кольору, з гравіюванням "N" на одній стороні та "40" - на іншій.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний засіб – ГМГ-КоА-редуктази інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування. Максимальна концентрація (Сmах) розувастатину в плазмі досягається приблизно через 5 годин після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність – приблизно 20%. Розподіл. Розувастатин накопичується переважно у печінці, основному органі синтезу ХС та кліренсу ХС-ЛПНЩ. Об'єм розподілу (Vd) – приблизно 134 л. Зв'язування з білками плазми (переважно з альбуміном) становить приблизно 90%. Метаболізм. Біотрансформується невеликою мірою (близько 10%), будучи непрофільним субстратом для метаболізму ферментами системи цитохрому Р450. Основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі розувастатину, є CYP2C9. Ізоферменти CYP2C19, CYP3A4 та CYP2D6 залучені до метаболізму меншою мірою. Основними виявленими метаболітами розувастатину є N-дисметил та лактонові метаболіти. N-дисметільний метаболіт приблизно на 50% менш активний, ніж розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно неактивні. Більше 90% фармакологічної активності з інгібування циркулюючої ГМГ-КоА-редуктази забезпечується розувастатином, решта – його метаболітами. Виведення. Близько 90% дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді через кишечник. Частина, що залишилася, виводиться нирками. Період напіввиведення (Т1/2) – приблизно 19 годин. Т1/2 не змінюється зі збільшенням дози препарату. Середнє значення плазмового кліренсу становить приблизно 50 л/годину (коефіцієнт варіації - 21,7%). Як і у випадку інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, у процес "печінкового" захоплення розувастатину залучено мембранний аніонний переносник ХС, що виконує важливу роль у печінковій елімінації розувастатину. Фармакокінетика у спеціальних груп патентів Вік та стать Підлога та вік не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику розувастатину. Етнічні групи Фармакокінетичні дослідження показали приблизно дворазове збільшення медіани AUC (площі під кривою "концентрація-час") та Сmах розувастатину у пацієнтів азіатської раси (японців, китайців, філіппінців, в'єтнамців та корейців) у порівнянні з європейцями; у індійських пацієнтів показано збільшення медіани AUC та Сmах у 1,3 рази. Фармакокінетичний аналіз не виявив клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці між європейцями та представниками негроїдної раси. Ниркова недостатність У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості величина плазмової концентрації розувастатину або N-дисметильного метаболіту суттєво не змінюється. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну (КК)) Концентрація розувастатину в плазмі крові у пацієнтів на гемодіалізі була приблизно на 50% вищою, ніж у здорових добровольців. Печінкова недостатність У пацієнтів з різними стадіями печінкової недостатності не виявлено збільшення Т1/2 розувастатину (пацієнти з балом 7 та нижче за шкалою Чайлд-П'ю). У окремих пацієнтів з балами 8 та 9 за шкалою Чайлд-П'ю відмічено збільшення Т1/2 принаймні у 2 рази. Досвід застосування розувастатину у пацієнтів із балом вище 9 за шкалою Чайлд-П'ю відсутній. Генетичний поліморфізм Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, у тому числі розувастатин, зв'язуються з транспортними білками ОАТР1В1 (транспортер органічних аніонів, що бере участь у захопленні статинів гепатоцитами) та BCRP (ефлюксний транспортер). У носіїв генотипів SLCО1B1 (ОАТР1В1) с.521СС та ABCG2 (BCRP) с.421АА відзначалося збільшення AUC до розувастатину в 1,6 та 2,4 рази відповідно, порівняно з носіями генотипів SLCО1B1 с.521ТТ та ABCG2 с4.ФармакодинамікаРозувастатин є селективним конкурентним інгібітором ГМГ-Ко А-редуктази - ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил кофермент А на мевалонову кислоту, попередник холестерину (ХС). Основною мішенню дії розувастатину є печінка, де здійснюється синтез ХС та катаболізм холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ХС-ЛПНЩ). Розувастатин збільшує число рецепторів ХС-ЛПНЩ на поверхні клітин печінки, збільшуючи захоплення та катаболізм ХС-ЛПНЩ, що, у свою чергу, призводить до інгібування синтезу холестерину ліпопротеїнів дуже низької щільності (ХС-ЛПДНЩ), зменшуючи тим самим загальну кількість ХС-ЛПНЩ та ХС-ЛПОНП. Розувастатин знижує підвищені концентрації ХС-ЛПНЩ, загального холестерину, тригліцеридів (ТГ), підвищує концентрацію холестерину ліпопротеїдів високої щільності (ХС-ЛПВЩ), а також знижує концентрацію аполіпопротеїну В (АпоВ), холестерину неліпопротеїдів ХЛ-Х ЛПОНП, ТГ і збільшує концентрацію аполіпопротеїну А I (АпоА-I), знижує співвідношення ХС-ЛПНЩ/ХС-ЛПВЩ, загальний холестерин/ХС-ЛПВЩ та ХС-неЛПВЩ/ХС-ЛПВЩ і співвідношення АПОВ/АПОА-1. Терапевтичний ефект з'являється протягом одного тижня після початку терапії розувастатином, через 2 тижні лікування досягає 90% максимально можливого ефекту. Максимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається до 4-го тижня терапії та підтримується при регулярному прийомі препарату. Розувастатин ефективний у дорослих пацієнтів з гіперхолестеринемією, гіпертригліцеридемією або без неї, в т.ч. у пацієнтів з цукровим діабетом та сімейною гіперхолестеринемією. Адитивний ефект відзначається при комбінованому призначенні з фенофібратом (щодо зниження концентрації ТГ) та нікотиновою кислотою у ліпідзнижуючих дозах ≥1 г/добу (щодо концентрації ХС-ЛПЗЗ), проте можливість таких поєднань повинна оцінюватися лікарем з урахуванням можливих ризиків.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія (тип IIа за класифікацією Фредріксона, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішана гіперхолестеринемія (тип IIb) як доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування (наприклад, фізичні вправи, зниження маси тіла) Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієти та іншої ліпідзнижуючої терапії (наприклад, ЛПНГ-аферез) або у випадках, коли подібна терапія недостатньо ефективна. Гіпертригліцеридемія (тип IV за класифікацією Фредріксона) як доповнення до дієти. Для уповільнення прогресування атеросклерозу як доповнення до дієти у пацієнтів, яким показана терапія для зниження концентрації загального ХС та ХС-ЛПНЩ. Первинна профілактика основних серцево-судинних ускладнень (інсульту, інфаркту міокарда, артеріальної реваскуляризації) у дорослих пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але з підвищеним ризиком її розвитку (вік старше 50 років для чоловіків та старше 60 років для жінок, підвищена концентрація С-реактивного) (більше 2 мг/л) за наявності, як мінімум, одного з додаткових факторів ризику, таких як: артеріальна гіпертензія, низька концентрація ХС-ЛПЗЩ, куріння, сімейний анамнез раннього початку ІХС).Протипоказання до застосуванняДля дозування препарату 5 мг, 10 мг, 20 мг: гіперчутливість до розувастатину та/або до будь-якої з допоміжних речовин у складі препарату; захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення активності "печінкових" трансаміназ та будь-яке підвищення активності "печінкових" трансаміназ у плазмі крові (більш ніж у 3 рази порівняно з верхньою межею норми (ВГН)); ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК менше 30 мл/хв); міопатія; у пацієнтів, схильних до розвитку міотоксичних ускладнень; одночасний прийом циклоспорину; у жінок: вагітність, період грудного вигодовування, відсутність адекватних методів контрацепції у жінок із збереженою репродуктивною функцією; вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки застосування розувастатину у дітей та підлітків до 18 років); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (до складу препарату входить лактоза). Для дозування препарату 40 мг: гіперчутливість до розувастатину та/або до будь-якої з допоміжних речовин у складі препарату; захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення активності "печінкових" трансаміназ та будь-яке підвищення активності "печінкових" трансаміназ у плазмі крові (більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН); пацієнтам з факторами ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу, а саме: ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (КК менше 60 мл/хв); гіпотиреоз; особистий чи сімейний анамнез м'язових захворювань; міотоксичність на фоні прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів в анамнезі; надмірне вживання алкоголю; стани, що можуть призводити до підвищення плазмової концентрації розувастатину; одночасний прийом фібратів; пацієнти азіатської раси; одночасний прийом циклоспорину; у жінок: вагітність, період грудного вигодовування, відсутність адекватних методів контрацепції у жінок із збереженою репродуктивною функцією; вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки застосування розувастатину у дітей та підлітків до 18 років); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (до складу препарату входить лактоза). З обережністю Для доз препарату 5 мг, 10 мг, 20 мг. Наявність факторів ризику розвитку міопатії та/або рабдоміолізу – ниркова недостатність, гіпотиреоз, особистий або сімейний аналіз спадкових м'язових захворювань та попередній анамнез м'язової токсичності при застосуванні інших лікарських засобів – інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів; надмірне вживання алкоголю, вік старше 65 років; стани, за яких відзначено підвищення плазмової концентрації розувастатину; расова приналежність (азіатська раса), одночасне застосування з фібратами, захворювання печінки в анамнезі, сепсис, гіпотензія, великі хірургічні втручання, травми, тяжкі метаболічні, ендокринні або електролітні порушення або неконтрольовані судомні напади. Для дозування 40 мг. Ниркова недостатність легкого ступеня тяжкості (КК понад 60 мл/хв), вік старше 65 років, захворювання печінки в анамнезі, сепсис, гіпотензія, великі хірургічні втручання, травми, тяжкі метаболічні, ендокринні або електролітні порушення або неконтрольовані судомні напади.Побічна діяHP, що спостерігаються при прийомі препарату Розувастатин-Тева, зазвичай виражені незначно та проходять самостійно. Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, частота виникнення HP має в основному дозозалежний характер. Частота виникнення побічних ефектів наведена відповідно до наступної класифікації: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Порушення з боку імунної системи: рідко – реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк. Порушення з боку ендокринної системи: часто – цукровий діабет 2-го типу. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; частота невідома – периферична нейропатія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – запор, нудота, біль у животі; рідко – панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: при застосуванні розувастатину спостерігається дозозалежне підвищення активності “печінкових” трансаміназ у незначної кількості пацієнтів. У більшості випадків воно незначне, безсимптомне та тимчасове. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – свербіж шкіри, шкірний висип, кропив'янка. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – міалгія; рідко – міопатія (включаючи міозит), рабдоміоліз. При застосуванні препарату Розувастатин-Тева у всіх дозуваннях і, особливо, при прийомі доз препарату, що перевищують 20 мг, повідомлялося про наступні впливи на опорно-руховий апарат: міалгія, міопатія (включаючи міозит), у поодиноких випадках – рабдоміоліз з гострою нирковою недостатністю чи без неї. Дозозалежне підвищення активності креатинфосфокінази (КФК) спостерігається у незначної кількості пацієнтів, які приймали розувастатин. У більшості випадків воно було незначним, безсимптомним та тимчасовим. У разі підвищення активності КФК (більш ніж у 5 разів у порівнянні з ВГН), терапія має бути припинена. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: у пацієнтів, які отримували Розувастатин-Тева, може виявлятися протеїнурія. Зміни кількості білка в сечі (від відсутності або слідових кількостей до ++ або більше) спостерігається у менше 1% пацієнтів, які отримують препарат у дозі 10-20 мг, і приблизно 3% пацієнтів, які отримують препарат у дозі 40 мг. Незначна зміна кількості білка в сечі спостерігалася при дозі 20 мг. У більшості випадків протеїнурія зменшується або зникає в процесі терапії і не означає виникнення гострого прогресування або існуючого захворювання нирок. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – астенічний синдром. Лабораторні та інструментальні дані: при застосуванні розувастатину також спостерігалися такі зміни лабораторних показників: підвищення концентрації глюкози, підвищення концентрації білірубіну, підвищення активності гаммаглютамілтрансферази, підвищення активності лужної фосфатази, порушення функції щитовидної залози. Післяреєстраційне застосування Повідомлялося про наступні HP у постмаркетинговому застосуванні розувастатину: Порушення з боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – тромбоцитопенія. Порушення психіки: частота невідома - депресія, порушення сну, включаючи безсоння та "кошмарні" сновидіння. Порушення з боку нервової системи: дуже рідко – втрата або зниження пам'яті; частота невідома – периферична нейропатія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: частота невідома – кашель, задишка, інтерстиційне захворювання легень (особливо при тривалому застосуванні). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – жовтяниця, гепатит; частота невідома – діарея. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – підвищення активності "печінкових" трансаміназ. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже рідко – артралгія; частота невідома - імуно-опосередкована некротизуюча міопатія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – гематурія. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: частота невідома – сексуальна дисфункція, гінекомастія. Загальні розлади та порушення у місці введення: частота невідома – периферичні набряки. При застосуванні деяких статинів повідомлялося про наступні HP: депресія, порушення сну, включаючи безсоння та "кошмарні" сновидіння, сексуальна дисфункція, гіперглікемія, підвищення концентрації глікозильованого гемоглобіну. Повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень, особливо при тривалому застосуванні препаратів.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив застосування інших препаратів на розувастатин Інгібітори транспортних білків: розувастатин зв'язується з деякими транспортними білками, зокрема з ОАТР1В1 та BCRP. Супутнє застосування препаратів, які є інгібіторами цих транспортних білків, може супроводжуватися збільшенням концентрації розувастатину у плазмі та підвищеним ризиком розвитку міопатії (див. таблицю 1). Циклоспорин: при одночасному застосуванні розувастатину та циклоспорину AUC розувастатину була в середньому в 7 разів вищою за значення, яке відзначалося у здорових добровольців (див. таблицю 1). Не впливає на концентрацію плазми циклоспорину. Розувастатин протипоказаний пацієнтам, які приймають циклоспорин (див. розділ "Протипоказання"). Інгібітори протеази вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ): незважаючи на те, що точний механізм взаємодії невідомий, спільний прийом інгібіторів протеази ВІЛ може призводити до значного збільшення експозиції до розувастатину (див. таблицю 1). Фармакокінетичне дослідження з одночасного застосування 20 мг розувастатину з комбінованим препаратом, що містить два інгібітори протеази ВІЛ (400 мг лопінавіру/100 мг ритонавіру), у здорових добровольців призводило до приблизно дворазового та п'ятикратного збільшення AUC(0-24). Тому одночасний прийом розувастатину та інгібіторів протеази ВІЛ не рекомендується (див. таблицю 1). Гемфіброзил та інші гіполіпідемічні засоби: спільне застосування розувастатину та гемфіброзилу призводить до збільшення у 2 рази максимальної концентрації розувастатину в плазмі крові та AUC розувастатину (див. розділ "Особливі вказівки"). Грунтуючись на даних щодо специфічної взаємодії, не очікується фармакокінетично значущої взаємодії з фенофібратом, можлива фармакодинамічна взаємодія. Гемфіброзил, фенофібрат, інші фібрати та ліпідзнижуючі дози нікотинової кислоти збільшували ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, можливо у зв'язку з тим, що вони можуть викликати міопатію при застосуванні в монотерапії. При одночасному прийомі препарату з гемфіброзилом, фібратами, нікотиновою кислотою у ліпід-знижуючих дозах (більше 1 г/добу) пацієнтам рекомендується початкова доза препарату 5 мг, прийом у дозі 40 мг протипоказаний при сумісному призначенні з фібратами. Езетиміб: одночасне застосування розувастатину у дозі 10 мг та езетимибу у дозі 10 мг супроводжувалося збільшенням AUC розувастатину у пацієнтів з гіперхолестеринемією (див. таблицю 1). Не можна виключити збільшення ризику виникнення побічних ефектів через фармакодинамічну взаємодію між розувастатином та езетимибом. Антациди: одночасне застосування розувастатину та суспензій антацидів, що містять магнію та алюмінію гідроксид, призводить до зниження плазмової концентрації розувастатину приблизно на 50%. Даний ефект виражений слабше, якщо антациди застосовують через 2 години після прийому розувастатину. Клінічне значення такої взаємодії не вивчалося. Еритроміцин: одночасне застосування розувастатину та еритроміцину призводить до зменшення AUC розувастатину на 20% та Сmaх розувастатину на 30%. Подібна взаємодія може виникати внаслідок посилення моторики кишечника, що викликається прийомом еритроміцину. Ізоферменти цитохрому Р450: результати досліджень in vivo та in vitro показали, що розувастатин не є ні інгібітором, ні індуктором ізоферментів цитохрому Р450. Крім того, розувастатин є слабким субстратом для цих ізоферментів. Тому не очікується взаємодії розувастатину з іншими лікарськими засобами на рівні метаболізму за участю ізоферментів цитохрому Р450. Не відзначено клінічно значущої взаємодії розувастатину з флуконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2C9 та CYP3A4) та кетоконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2A6 та CYP3A4). Фузидова кислота: досліджень з вивчення взаємодії розувастатину та фузидової кислоти не проводилося. Як і при прийомі інших статинів, у постреєстраційному застосуванні розувастатину були отримані повідомлення про випадки рабдоміолізу при сумісному прийомі розувастатину та фузидової кислоти. Необхідне ретельне спостереження за пацієнтами. За необхідності можливе тимчасове припинення прийому препарату Розувастатин-Тева. Взаємодія з лікарськими засобами, яка потребує корекції дози розувастатину (див. таблицю 1) Дозу розувастатину слід коригувати за необхідності його спільного застосування з лікарськими засобами, що збільшують AUC розувастатину. Якщо очікується збільшення AUC у 2 рази та більше, початкова доза розувастатину повинна становити 5 мг один раз на добу. Також слід коригувати максимальну добову дозу розувастатину так, щоб очікувана AUC розувастатину не перевищувала таку для дози 40 мг, що приймається без одночасного призначення лікарських засобів, що взаємодіють із розувастатином. Наприклад, максимальна добова доза розувастатину при одночасному застосуванні з гемфіброзилом становить 20 мг (збільшення експозиції в 1,9 раза), з ритонавіром/атазанавіром – 10 мг (збільшення AUC у 3,1 раза). Таблиця 1. Вплив супутньої терапії на експозицію розувастатину (AUC, дані наведені в порядку зменшення) - результати опублікованих клінічних досліджень Режим супутньої терапії Режим прийому розувастатину Зміна AUC розувастатину Циклоспорин 75-200 мг 2 рази на день, 6 міс. 10 мг 1 раз на добу, 10 днів Збільшення у 7,1 рази Атазанавір 300 мг/ритонавір 100 мг 1 раз на добу, 8 днів 10 мг одноразово Збільшення у 3,1 рази Симепревір 150 мг 1 раз на добу, 7 днів 10 мг одноразово Збільшення у 2,8 рази Лопінавір 400 мг/ритонавір 100 мг 2 рази на добу, 17 днів 20 мг 1 раз на добу, 7 днів Збільшення у 2,1 рази Клопідогрів 300 мг (навантажувальна доза), потім 75 мг через 24 год 20 мг одноразово Збільшення вдвічі Гемфіброзіл 600 мг 2 рази на добу, 7 днів 80 мг одноразово Збільшення у 1,9 рази Елтромбопаг 75 мг 1 раз на добу, 10 днів 10 мг одноразово Збільшення у 1,6 рази Дарунавір 600 мг/ритонавір 100 мг 2 рази на добу, 7 днів 10 мг 1 раз на добу, 7 днів Збільшення у 1,5 рази Типранавір 500 мг/ритонавір 200 мг 2 рази на добу, 11 днів 10 мг одноразово Збільшення у 1,4 рази Дронедарон 400 мг 2 рази на добу Немає даних Збільшення у 1,4 рази Ітраконазол 200 мг 1 раз на добу, 5 днів 10 мг або 80 мг одноразово Збільшення у 1,4 рази Езетиміб 10 мг 1 раз на добу, 14 днів 10 мг 1 раз на добу, 14 днів Збільшення у 1,2 рази Фосампренавір 700 мг/ритонавір 100 мг 2 рази на добу, 8 днів одноразово Без змін Алеглітазар 0,3 мг, 7 днів 40 мг, 7 днів Без змін Силімарин 140 мг 3 рази на добу, 5 днів 10 мг одноразово Без змін Фенофібрат 67 мг 3 рази на добу, 7 днів 10 мг, 7 днів Без змін Рифампіцин 450 мг 1 раз на добу, 7 днів 20 мг одноразово Без змін Кетоконазол 200 мг 2 рази на добу, 7 днів 80 мг одноразово Без змін Флуконазол 200 мг 1 раз на добу, 11 днів 80 мг одноразово Без змін Еритроміцин 500 мг 4 рази на добу, 7 днів 80 мг одноразово Зниження на 28% Байкалін 50 мг 3 рази на добу, 14 днів 20 мг одноразово Зниження на 47% Вплив застосування розувастатину на інші препарати Антагоністи вітаміну К: початок терапії розувастатином або збільшення дози препарату у пацієнтів, які отримують одночасно антагоністи вітаміну К (наприклад, варфарин), може спричинити збільшення міжнародного нормалізованого відношення (МНО). Скасування розувастатину або зниження його дози може спричинити зменшення МНО. У разі рекомендується контроль МНО. Пероральні контрацептиви/гормонозамісна терапія: одночасне застосування розувастатину та пероральних контрацептивів збільшує AUC етинілестрадіолу та AUC норгестрелу на 26% та 34% відповідно. Таке збільшення плазмової концентрації має враховуватись при доборі дози пероральних контрацептивів. Фармакокінетичні дані щодо одночасного застосування розувастатину та засобів замісної гормонотерапії відсутні, отже не можна виключити аналогічного ефекту і при застосуванні цього поєднання. Однак подібна комбінація широко застосовувалася під час проведення клінічних досліджень та добре переносилася пацієнтами. Інші лікарські засоби: не очікується клінічно значущої взаємодії розувастатину з дигоксином.Спосіб застосування та дозиВсередину препарат можна приймати у будь-який час доби, незалежно від прийому їжі. Таблетку слід ковтати повністю, запиваючи водою, не розжовуючи і не подрібнюючи. До початку терапії препаратом Розувастатин-Тева пацієнт повинен почати дотримуватися стандартної гіполіпідемічну дієту та продовжувати дотримуватися її під час лікування. Дозу препарату слід підбирати індивідуально в залежності від показань та терапевтичної відповіді, беручи до уваги поточні рекомендації щодо цільової концентрації ліпідів. Початкова доза препарату Розувастатин-Тева, що рекомендується, для пацієнтів, які починають приймати препарат, або для пацієнтів, переведених з прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, становить 5 або 10 мг 1 раз/добу. При виборі початкової дози слід керуватися концентрацією холестерину в плазмі крові пацієнта та брати до уваги ризик серцево-судинних ускладнень, а також необхідно оцінювати потенційний ризик розвитку небажаних реакцій (HP). У разі потреби через 4 тижні доза може бути збільшена. Пацієнти з тяжким ступенем гіперхолестеринемії та з високим ризиком серцево-судинних ускладнень (особливо пацієнти з сімейною гіперхолестеринемією), у яких не було досягнуто бажаного результату при прийомі дози 20 мг протягом 4-тижневої терапії, при збільшенні дози препарату до 40 мг повинні бути під контролем лікаря у зв'язку з можливим підвищенням ризику HP. Рекомендується особливо ретельне спостереження за пацієнтами, які одержують препарат у дозі 40 мг. Не рекомендується призначення дози 40 мг пацієнтам, які раніше не зверталися до лікаря. Після 2-4 тижнів терапії та/або підвищення дози препарату Розувастатин-Тева необхідний контроль показників ліпідного обміну. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) корекція дози не потрібна. Пацієнти з нирковою недостатністю. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості корекції дози не потрібні. Протипоказано застосування препарату Розувастатин-Тева у будь-яких дозах у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня. Пацієнти з печінковою недостатністю. Розувастатин протипоказаний пацієнтам із захворюваннями печінки в активній фазі. Особливі популяції Етнічні групи При вивченні фармакокінетичних параметрів розувастатину у пацієнтів, що належать до різних етнічних груп, відмічено збільшення системної концентрації розувастатину серед японців та китайців. Слід враховувати цей факт при застосуванні препарату Розувастатин-Тева у цих груп пацієнтів. Для пацієнтів азіатської раси початкова доза, що рекомендується, становить 5 мг. Протипоказане застосування препарату Розувастатин-Тева у дозі 40 мг у пацієнтів азіатської раси. Генетичний поліморфізм У носіїв генотипів SLCOIBI (ОАТР1В1) с.521СС та ABCG2 (BCRP) с.421АА відзначалося збільшення експозиції (AUC) до розувастатину порівняно з носіями генотипів SLCOIBI с.52ITT та ABCG2 с.421СС. Для пацієнтів-носіїв генотипів с.521СС або с.421АА рекомендована максимальна добова доза препарату Розувастатин-Тева становить 20 мг один раз на добу. Схильність до міопатії Протипоказано застосування препарату Розувастатин-Тева у дозі 40 мг пацієнтам з факторами, які можуть вказувати на схильність до розвитку міопатії. При застосуванні доз 10 та 20 мг рекомендується початкова доза для пацієнтів цієї групи – 5 мг. Супутня терапія Розувастатин зв'язується з різними транспортними білками (зокрема з ОАТР1В1 та BCRP). При одночасному застосуванні препарату Розувастатин-Тева з циклоспорином та інгібіторами протеази ВІЛ (включаючи комбінацію ритонавіру з атазанавіром, лопінавіром) зростає ризик виникнення міопатії (включаючи рабдоміоліз), тому слід розглянути можливість альтернативної терапії або тимчасової відміни препарату. У разі, якщо одночасне застосування цих препаратів неминуче, слід оцінити співвідношення користі/ризику супутньої терапії з препаратом Розувастатин-Тева та розглянути можливість зниження його дози.ПередозуванняПри одночасному прийомі кількох добових доз фармакокінетичні параметри розувастатину не змінюються. Специфічного антидоту немає. При необхідності проводять симптоматичну терапію, необхідний контроль функції печінки та активності КФК. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на функцію нирок У пацієнтів, які отримували високі дози розувастатину (в основному 40 мг), спостерігалася канальцева протеїнурія, яка здебільшого була транзиторною. Така протеїнурія не свідчила про гостре захворювання нирок або прогресування захворювання нирок. У пацієнтів, які приймають розувастатин у дозі 40 мг, рекомендується контролювати показники ниркової функції під час лікування. Порушення з боку опорно-рухового апарату При застосуванні розувастатину у всіх дозуваннях і, особливо, при прийомі препарату у дозі понад 20 мг, повідомлялося про наступні впливи на опорно-руховий апарат: міалгія, міопатія, рабдоміоліз (у поодиноких випадках). Визначення активності креатинфосфокінази (КФК) Визначення активності КФК не слід проводити після інтенсивних фізичних навантажень або за наявності інших можливих причин збільшення активності КФК, що може призвести до неправильної інтерпретації результатів. Якщо вихідна активність КФК істотно підвищена (в 5 разів вище, ніж ВГН), через 5-7 днів слід провести повторний вимір. Не слід розпочинати терапію, якщо повторний тест підтверджує вихідну активність КФК (вище ніж у 5 разів порівняно з ВГН). До початку терапії Перед застосуванням розувастатину, як і перед застосуванням інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, необхідно розглянути співвідношення ризику та можливої ​​користі терапії у пацієнтів з наявними факторами ризику міопатії/рабдоміолізу; слід дотримуватися запобіжних заходів та проводити ретельне лікарське спостереження за такими пацієнтами. Під час лікування Слід поінформувати пацієнта про необхідність негайно повідомити лікаря при появі нових, що раніше не відзначалися симптомів незрозумілого м'язового болю, м'язової слабкості або судом, особливо у поєднанні з нездужанням та лихоманкою. Таких пацієнтів слід визначати активність КФК. Терапія повинна бути припинена, якщо активність КФК значно збільшена (більш ніж у 5 разів порівняно з ВГН) або при різкій вираженості м'язових симптомів та почутті щоденного дискомфорту (навіть якщо активність КФК у 5 разів менша порівняно з ВГН). Якщо симптоми зникають та активність КФК повертається до норми, слід розглянути питання про повторне застосування розувастатину або інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази у менших дозах при ретельному спостереженні за пацієнтом. Рутинний контроль активності КФК за відсутності вищеописаних симптомів недоцільний. Відзначено дуже рідкісні випадки імуноопосередкованої некротизуючої міопатії з клінічними проявами у вигляді стійкої слабкості проксимальних м'язів та підвищення активності КФК у плазмі під час терапії або при припиненні прийому статинів, у тому числі розувастатину. Може знадобитися проведення додаткових досліджень м'язової та нервової системи, серологічних досліджень, а також терапія імунодепресивними засобами. Не відзначено ознак збільшення впливу на скелетну мускулатуру при прийомі розувастатину та супутньої терапії. Однак повідомлялося про збільшення кількості випадків міозиту та міопатії у пацієнтів, які приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази у поєднанні з похідними фібринової кислоти, включаючи гемфіброзил, циклоспорин, нікотинову кислоту, азольні протигрибкові засоби, інгібітори протеаз та макролі. Гемфіброзил збільшує ризик виникнення міопатії при поєднаному призначенні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Таким чином, не рекомендується одночасне призначення розувастатину та гемфіброзилу. Повинне бути ретельно зважено співвідношення ризику та можливої ​​користі при сумісному застосуванні розувастатину та фібратів або ліпідзнижуючих доз нікотинової кислоти. Протипоказаний прийом розувастатину в дозі 40 мг разом із фібратами. Через 2-4 тижні після початку лікування та/або при підвищенні дози препарату Розувастатин-Тева необхідний контроль показників ліпідного обміну, за необхідності доза препарату коригується. Вплив на функцію печінки Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до початку терапії та через 3 місяці після початку терапії. Прийом розувастатину слід припинити або зменшити його дозу, якщо активність "печінкових" трансаміназ у плазмі у 3 рази перевищує ВГН. У пацієнтів з гіперхолестеринемією внаслідок гіпотиреозу або нефротичного синдрому терапія основних захворювань має проводитися на початок застосування розувастатину. Дані або досвід застосування розувастатину у пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня (вище 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) відсутні. Особливі популяції. Етнічні групи У ході фармакокінетичних досліджень серед китайських та японських пацієнтів відмічено збільшення системної концентрації розувастатину порівняно з показниками, одержаними серед пацієнтів-європейців. Інгібітори протеази ВІЛ Не рекомендується сумісне застосування розувастатину з інгібіторами протеази ВІЛ. Інтерстиціальне захворювання легень При застосуванні деяких статинів, особливо протягом тривалого часу, повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень. Проявами захворювання можуть бути задишка, непродуктивний кашель та погіршення загального самопочуття (слабкість, зниження ваги та лихоманка). При підозрі на інтерстиціальне захворювання легень слід припинити терапію статинами. Цукровий діабет 2-го типу У пацієнтів із концентрацією глюкози від 5,6 до 6,9 ммоль/л терапія розувастатином асоціювалась із підвищеним ризиком розвитку цукрового діабету 2-го типу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень щодо вивчення впливу препарату Розувастатин-Тева на здатність до керування транспортними засобами та механізмами не проводилося. При застосуванні препарату Розувастатин-Тева слід бути обережним при керуванні транспортними засобами або роботі, що потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 флакон містить: Активна речовина: гесектидин – 0,0577 г; допоміжні речовини: метилсаліцилат; анісове ефірне масло; евкаліптова ефірна олія; ефірна олія квіток апельсина; сассафрасне ефірне масло; ефірна олія м'яти перцевої; лівоментол; натрію сахаринату моногідрат; гліцерол 85%; етанол 96%.Фармакотерапевтична групаСтопангін – антисептичний засіб для місцевого застосування. Має також протигрибкову активність і аналгетичні властивості при нанесенні на слизову оболонку. Стопангін має обволікаючу дію. Ефект триває 10 – 12 годин.Показання до застосуваннязапальні захворювання порожнини рота та гортані (ангіна, тонзиліт, фарингіт, стоматит, афти, глосит, пародонтоз та пародонтопатії, інфікування альвеол); грибкові захворювання порожнини рота та гортані (молочниця); до та після оперативних втручань, а також травми порожнини рота та гортані; як допоміжний засіб при комплексному лікуванні ангін.Протипоказання до застосуванняПри сухому фарингіті атрофічного типу, дітям до 8 років, а також під час вагітності (1 триместр).Вагітність та лактаціяСтопангін протипоказаний при вагітності, лактації та дітям до 8 років.Побічна діяМісцеві реакції: можливе відчуття печіння слизової оболонки ротової порожнини (швидко мимовільно проходить). Інші: у виняткових випадках у пацієнтів із підвищеною чутливістю можливі алергічні реакції; при випадковому проковтуванні препарату при полосканні можлива нудота (проходить мимоволі). У разі появи незвичайних реакцій пацієнт повинен порадитися з лікарем щодо доцільності подальшого застосування препарату.Спосіб застосування та дозиМісцево. Препарат слід застосовувати після їди або в проміжках між їдою протягом 5-7 днів. Зняти захисний ковпачок та приєднати аплікатор. Натиснути 2-3 рази, щоб розчин надійшов у розпилювач. Потім затримати подих і пирснути на уражену ділянку. Процедуру слід проводити 2 рази на день, якщо лікар не призначив інакше. Після застосування аплікатор слід ополоснути теплою водою.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 гр.: активна речовина: азитроміцин дигідрат* - 25,047 мг, у перерахунку на азитроміцин 23,895 мг; допоміжні речовини: сахароза* 929,753 мг, натрію фосфат 20,00 мг, гипролоза 1,60 мг, камедь ксантанова 1,60 мг, ароматизатор полуничний 10,000 мг, титану діоксид 5,000 мг, кремнію діоксид000 мг. * Вказані значення з розрахунку теоретичної активності субстанції 95,4%; кількість сахарози може змінюватись в залежності від фактичної активності азитроміцину. По 20,925 г порошку завадять у непрозорий флакон білого кольору з ПЕ високої щільності об'ємом 50 мл із поліпропіленовою резистентною кришкою. 1 флакон разом з інструкцією із застосування, мірною ложкою та/або шприцом для дозування вкладають у картонну пачку.Опис лікарської формиПорошок від білого до жовтувато-білого кольору із характерним запахом полуниці. Після розчинення у воді – однорідна суспензія жовтувато-білого кольору з характерним запахом полуниці.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко перерозподіляється з плазми у тканини та органи. Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину, 37% препарату абсорбується і через 2-3 години у плазмі відзначається Cmax препарату - 0,41 мкг/мл. Відомо, що прийом їжі може знижувати абсорбцію азитроміцину, проте через недостатність у фірми-виробника власних даних про вплив їжі на фармакокінетику азитроміцину при прийомі Сумамеда® у вигляді суспензії, його слід приймати принаймні за 1 год до або через 2 год. год після їди. Препарат швидко розподіляється по всьому організму, високі концентрації, що в 50 разів перевищують концентрацію азитроміцину в плазмі, спостерігаються у тканинах. Залежно від органу/тканини концентрація препарату коливається в межах 1-9 мкг/мл. Об'єм розподілу становить у середньому 31 л/кг. Терапевтична концентрація азитроміцину у тканинах відзначається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. Проникає всередину клітин, у т.ч. фагоцитів, які мігрують у осередок запалення, сприяючи створенню терапевтичних концентрацій препарату, що перевищують МПК для збудників інфекції. Концентрації азитроміцину в інфікованих тканинах – вищі порівняно з неінфікованими тканинами. Має тривалий Т1/2 і повільно виводиться з тканин (в середньому - 2-4 дні). Виведення азитроміцину з жовчю – основний шлях виведення. У середньому до 50% виводиться із жовчю у постійній формі. Інші 50% виводяться у вигляді 10 метаболітів, утворених у процесі N- та О-деметилювання, гідроксилювання дезозаміну та агліконового кільця та в результаті розщеплення кладинози кон'югату. Метаболіти не мають антибактеріальної активності. З сечею виводиться у середньому 6% від введеної дози препарату. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) обсяг розподілу дещо вищий (30%) порівняно з пацієнтами, вік яких менше 45 років, що клінічно не значуще і не потребує зміни дозування. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1000-4000 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. Т1/2 препарату становить 65-72 год. Високий рівень об'єму розподілу (33,3 л/кг) і кліренсу плазми (10,2 мл/хв/кг), що спостерігається, дозволяє припустити, що тривалий Т1/2 препарату є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з наступним повільним його вивільненням. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax препарату в сироватці крові становила 1,14 мкг/мл. Мінімальний рівень у сироватці крові (0,18 мкг/мл) відзначався протягом 24 годин і площа під кривою «концентрація-час» склала 8,03 мкг/мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів з позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні інфузії (3-годинні) протягом від 2 до 5 днів. Після щоденного введення азитроміцину у дозі 500 мг (тривалість інфузії – 1 год) протягом 5 днів, у середньому 14% від дози виводиться із сечею протягом 24-годинного інтервалу дозування.ФармакодинамікаМає широкий спектр антимікробної дії. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує біосинтез білків мікроорганізму. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо грампозитивних, грамнегативних анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Не впливає на грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину.ІнструкціяДо флакона, призначеного для приготування 20 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 12 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 25 мл, що перевищує номінальний об'єм приблизно на 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Приготовлену суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °С не більше 5 днів.Показання до застосуванняінфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, зокрема. викликані атиповими збудниками; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції сечостатевих шляхів (уретрит, цервіцит).Протипоказання до застосуваннятяжкі порушення функції печінки та нирок; період лактації; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном; підвищена чутливість до азитроміцину та інших компонентів препарату; підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів; дитячий вік до 12 років та маса тіла менше 45 кг (для капсул та таблеток 500 мг); дитячий вік до 3 років (для пігулок 125 мг). З обережністю слід призначати сумамед при помірних порушеннях функції печінки та нирок, пацієнтам з порушеннями або схильністю до аритмії та подовження інтервалу QT.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування сумамеду можливе лише в тому випадку, якщо потенційна користь терапії для матері перевершує можливий ризик для плода. При необхідності застосування сумамеду в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: іноді – запаморочення/вертиго, головний біль, сонливість, судоми; рідко – парестезії, астенія, безсоння, гіперактивність, агресивність, занепокоєння, нервозність. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, абдомінальні болі та спазми; іноді – діарея, метеоризм, розлади травлення, анорексія; рідко – запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, холестатична жовтяниця, гепатит, зміна значень лабораторних показників функції печінки; дуже рідко – порушення функції печінки та некроз печінки (можливо зі смертельним результатом). Алергічні реакції: іноді – свербіж, шкірні висипання; рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, фотосенсибілізація, анафілактична реакція, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.Взаємодія з лікарськими засобамиСумамед® (капсули, таблетки, покриті оболонкою, порошок для приготування суспензії для вживання) Антацидні засоби (що містять алюміній, магній, етанол) та прийом їжі значною мірою зменшують всмоктування азитроміцину (капсули та суспензія), тому препарат слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому цих препаратів та їжі. Не зв'язується з ферментами комплексу цитохрому Р-450 і на відміну від макролідних антибіотиків, досі не відзначено взаємодії з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, метилпреднізолоном, циметидином, тріазоламом, дигоксином. Макроліди при одночасному прийомі з циклосерином, непрямими антикоагулянтами, метилпреднізолоном, фелодипіном та препаратами, що піддаються мікросомальному окисленню (циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромкриптин).підвищують концентрацію та токсичність зазначених препаратів, тоді як при застосуванні азалідів такої взаємодії до теперішнього часу не відзначалося. За необхідності спільного прийому з варфарином рекомендується проводити ретельний контроль ПВ (можливе збільшення ПВ та частоти розвитку геморагій). При одночасному прийомі макролідів з ерготаміном та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Лінкозаміди послаблюють, а тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний із гепарином. Сумамед® (ліофілізат для приготування розчину для інфузій) Хоча даних про взаємодію азитроміцину та алкалоїдів ріжків немає, необхідно бути обережними, т.к. одночасне призначення може призвести до збільшення концентрації алкалоїдів у крові та розвитку симптомів передозування (ерготизм), що відзначається при спільному прийомі алкалоїдів з макролідами; Антибіотики групи макролідів підвищують концентрацію в крові теофіліну, терфенадину, варфарину, карбамазепіну, фенітоїну, дигоксину, циклоспорину, ерготаміну, тріазоламу та мідазоламу, посилюючи тим самим їх ефект. На відміну від макролідів азитроміцин не пригнічує цитохром Р450, тому при призначенні його з переліченими вище препаратами не спостерігається аналогічних взаємодій.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо, 1 раз на добу, за 1 годину до або через 2 години після їди. Після прийому препарату Сумамед® дитині необхідно обов'язково запропонувати випити кілька ковтків води, щоб вона змогла проковтнути залишки суспензії. Перед кожним прийомом препарату флакон ретельно збовтують до отримання однорідної суспензії. Якщо необхідний обсяг суспензії не був відібраний із флакона протягом 20 хвилин після збовтування, суспензію слід збовтати знову, відібрати необхідний об'єм і дати дитині. Необхідну дозу відміряють за допомогою шприца для дозування з ціною розподілу 1 мл та номінальною місткістю суспензії 5 мл (100 мг азитроміцину) або мірної ложки з номінальною місткістю суспензії 2,5 мл (50 мг азитроміцину) або 5 мл у картонну упаковку разом із флаконом. Після використання шприц (попередньо розібравши його) та мірну ложку промивають проточною водою, сушать та зберігають у сухому місці до наступного прийому препарату Сумамед®. При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів. ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин З розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 десь у день протягом 3 днів (курсова доза 30 мг/кг). Для точного дозування препарату Сумамед® відповідно до маси тіла дитини: Маса тіла 5 кг – 2,5 мл (50 мг азитроміцину) суспензії на 1 прийом. Маса тіла 6 кг – 3,0 мл (60 мг азитроміцину) суспензії на 1 прийом. Маса тіла 7 кг – 3,5 мл (70 мг азитроміцину) суспензії на 1 прийом. Маса тіла 8 кг – 4,0 мл (80 мг) суспензії на 1 прийом. Маса тіла 9 кг – 4,5 мл (90 мг азитроміцину) суспензії на 1 прийом. Маса тіла 10 кг – 5 мл (100 мг азитроміцину) суспензії на 1 прийом. При фарингіті/тонзиліті, спричинених Streptococcus pyogenes, препарат Сумамед® застосовують у дозі 20 мг/кг/добу протягом 3 днів (курсова доза 60 мг/кг). Максимальна добова доза становить 500 мг. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) - мігруючої еритеми (erythema migrans): в 1-й день у дозі 20 мг/кг/добу, потім з 2-го по 5-й день у дозі 10 мг/кг/добу (курсова доза 60 мг/кг. При порушенні функції нирок: при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. При порушенні функції печеті, при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Сумамед у пацієнтів з цукровим діабетом, а також при низькокалорійній дієті необхідно враховувати, що до складу суспензії входить сахароза (0,32 ХЕ/5 мл). У разі пропуску прийому однієї дози препарату Сумамед® - пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з перервами в 24 години. Препарат Сумамед® слід приймати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та тяжку печінкову недостатність. За наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом Сумамед® слід припинити та провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв) терапію препаратом Сумамед слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії Сумамед® слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат Сумамед® не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином і похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі Сумамеду можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Сумамед®, а також через 2 місяці після закінчення лікування слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. При лікуванні макролідами, у тому числі, азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії тину "пірует", які можуть призвести до зупинки серця. Слід бути обережним при застосуванні препарату Сумамед® у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифло балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю. Застосування препарату Сумамед може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або викликати загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСумамед® форте Порошок для приготування суспензії для вживання (приготовлена ​​суспензія) — 5 мл: активна речовина: азитроміцин (у вигляді дигідрату) – 200 мг; допоміжні речовини: сахароза, тринатрію безводний фосфат, гідроксипропілцелюлоза; ксантанова камедь, вишневий ароматизатор J7549, банановий ароматизатор 78701-31, ваніліновий ароматизатор D-125Q38, кремнію діоксид колоїдний. У флаконах по 20, 35 або 42,5 мл (у комплекті з дозуючою ложкою або дозуючим шприцом); у коробці 1 флакон.Опис лікарської формиСумамед® форте Порошок для приготування суспензії для вживання: гранульований, білого або світло-жовтого кольору з характерним запахом банана та вишні. Після розчинення у воді однорідна суспензія білого або світло-жовтого кольору з характерним запахом банана та вишні.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко перерозподіляється з плазми у тканини та органи. Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину, 37% препарату абсорбується і через 2-3 години у плазмі відзначається Cmax препарату - 0,41 мкг/мл. Відомо, що прийом їжі може знижувати абсорбцію азитроміцину, проте через недостатність у фірми-виробника власних даних про вплив їжі на фармакокінетику азитроміцину при прийомі Сумамеда® у вигляді суспензії, його слід приймати принаймні за 1 год до або через 2 год. год після їди. Препарат швидко розподіляється по всьому організму, високі концентрації, що в 50 разів перевищують концентрацію азитроміцину в плазмі, спостерігаються у тканинах. Залежно від органу/тканини концентрація препарату коливається в межах 1-9 мкг/мл. Об'єм розподілу становить у середньому 31 л/кг. Терапевтична концентрація азитроміцину у тканинах відзначається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. Проникає всередину клітин, зокрема фагоцитів, які мігрують у вогнище запалення, сприяючи створенню терапевтичних концентрацій препарату, що перевищують МПК для збудників інфекції. Концентрації азитроміцину в інфікованих тканинах – вищі порівняно з неінфікованими тканинами. Має тривалий Т1/2 і повільно виводиться з тканин (в середньому - 2-4 дні). Виведення азитроміцину з жовчю – основний шлях виведення. У середньому до 50% виводиться із жовчю у постійній формі. Інші 50% виводяться у вигляді 10 метаболітів, утворених у процесі N- та О-деметилювання, гідроксилювання дезозаміну та агліконового кільця та в результаті розщеплення кладинози кон'югату. Метаболіти не мають антибактеріальної активності. З сечею виводиться у середньому 6% від введеної дози препарату. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) обсяг розподілу дещо вищий (30%) порівняно з пацієнтами, вік яких менше 45 років, що клінічно не значуще і не потребує зміни дозування. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1000-4000 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. Т1/2 препарату становить 65-72 год. Високий рівень об'єму розподілу (33,3 л/кг) і кліренсу плазми (10,2 мл/хв/кг), що спостерігається, дозволяє припустити, що тривалий Т1/2 препарату є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з наступним повільним його вивільненням. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax препарату в сироватці крові становила 1,14 мкг/мл. Мінімальний рівень у сироватці крові (0,18 мкг/мл) відзначався протягом 24 годин і площа під кривою «концентрація-час» склала 8,03 мкг/мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів з позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні інфузії (3-годинні) протягом від 2 до 5 днів. Після щоденного введення азитроміцину у дозі 500 мг (тривалість інфузії – 1 год) протягом 5 днів, у середньому 14% від дози виводиться із сечею протягом 24-годинного інтервалу дозування.ФармакодинамікаМає широкий спектр антимікробної дії. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує біосинтез білків мікроорганізму. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо грампозитивних, грамнегативних анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Не впливає на грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину.ІнструкціяДо флакона, призначеного для приготування 15 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 8 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 20 мл, що перевищує номінальний обсяг приблизно на 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 5 днів. До флакона, призначеного для приготування 30 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 14,5 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 35 мл, що перевищує номінальний об'єм приблизно на 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 10 днів. До флакона, призначеного для приготування 37,5 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 16,5 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 42,5 мл, що перевищує номінальний обсяг приблизно 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 10 днів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів та лор-органів (фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, у т.ч. спричинені атиповими збудниками); інфекції шкіри та м'яких тканин (акне вульгаріс середнього ступеня тяжкості, пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) - мігруюча еритема (erythema mygrans); інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamidia trachomatis (уретрит, цервіцит).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до азитроміцину, інших макролідів або інших компонентів препарату; порушення функції печінки тяжкого ступеня (немає даних щодо ефективності та безпеки); порушення функції нирок (Cl креатиніну <40 мл/хв) (немає даних щодо ефективності та безпеки); дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 6 місяців; період грудного вигодовування; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном. З обережністю: вагітність; міастенія; помірні порушення функції печінки; помірні порушення функції нирок (Cl креатиніну >40 мл/хв); у пацієнтів з подовженням інтервалу QT, які отримують терапію антиаритмічними засобами класів IA, III, цизапридом, при гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущій брадикардії, аритмії або тяжкій серцевій недостатності; одночасне застосування терфенадину, варфарину, дигоксину, цукрового діабету.Вагітність та лактаціяАзитроміцин застосовується при вагітності у разі коли співвідношення користі для матері перевищує можливий ризик для плода. Під час лікування препаратом грудне вигодовування слід призупинити.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (не менше 10%); часто (щонайменше 1%, але не менше 10%); нечасто (щонайменше 0,1%, але не менше 1%); рідко (щонайменше 0,01%, але менш 0,1%); дуже рідко (менше 0,01%, включаючи поодинокі випадки). Інфекційні захворювання: нечасто – кандидоз, у т.ч. слизової оболонки порожнини рота та геніталій; дуже рідко – псевдомембранозний коліт. З боку обміну речовин та харчування: часто – анорексія. Алергічні реакції: часто - свербіж шкіри, шкірний висип; нечасто - реакції гіперчутливості, реакція фотосенсибілізації, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк; дуже рідко – анафілактична реакція, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз. З боку крові та лімфатичної системи: часто – еозинофілія, лімфопенія; нечасто - лейкопенія, нейтропенія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку нервової системи: часто головний біль, запаморочення, парестезія, порушення смакових відчуттів; нечасто - гіпестезія, сонливість, безсоння; дуже рідко - тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху (або аносмія) та смакових відчуттів, міастенія, занепокоєння. З боку органу зору: часто – порушення чіткості зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – глухота; нечасто - шум у вухах; рідко – вертиго. З боку ССС: нечасто – відчуття серцебиття; дуже рідко – зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT, аритмія типу «пірует», шлуночкова тахікардія. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота, метеоризм, біль у животі, діарея; часто – диспепсія, блювання; нечасто – запор, гастрит; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну, гепатит; рідко – порушення функції печінки; дуже рідко - холестатична жовтяниця, печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом, в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки); некроз печінки; фульмінантний гепатит. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – підвищення концентрації сечовини та креатиніну у плазмі крові; дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. Інші: часто – слабкість; нечасто – біль у грудях, периферичні набряки, астенія, нездужання, зміна концентрації калію.Взаємодія з лікарськими засобамиСумамед® форте (порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо) Антацидні засоби (що містять алюміній, магній, етанол) та прийом їжі значною мірою зменшують всмоктування азитроміцину (капсули та суспензія), тому препарат слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому цих препаратів та їжі. Не зв'язується з ферментами комплексу цитохрому Р-450 і на відміну від макролідних антибіотиків, досі не відзначено взаємодії з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, метилпреднізолоном, циметидином, тріазоламом, дигоксином. Макроліди при одночасному прийомі з циклосерином, непрямими антикоагулянтами, метилпреднізолоном, фелодипіном та препаратами, що піддаються мікросомальному окисленню (циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромкриптин, бромкриптин у той час як при застосуванні азалідів такої взаємодії на цей час не відзначалося. За необхідності спільного прийому з варфарином рекомендується проводити ретельний контроль ПВ (можливе збільшення ПВ та частоти розвитку геморагій). При одночасному прийомі макролідів з ерготаміном та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Лінкозаміди послаблюють, а тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний із гепарином.Спосіб застосування та дозиВсередину, 1 раз на добу, за 1 годину до або через 2 години після їди. Після прийому препарату Сумамед® форте дитині необхідно обов'язково запропонувати випити кілька ковтків води, щоб вона змогла проковтнути залишки суспензії. Перед кожним прийомом препарату флакон ретельно збовтують до отримання однорідної суспензії. Якщо необхідний обсяг суспензії не був відібраний із флакона протягом 20 хв після збовтування, суспензію слід збовтати знову, відібрати необхідний об'єм та дати дитині. Необхідну дозу відміряють за допомогою шприца для дозування з ціною розподілу 1 мл та номінальною місткістю суспензії 5 мл (200 мг азитроміцину) або мірної ложки з номінальною місткістю суспензії 2,5 мл (100 мг азитроміцину) або 5 мл у картонну упаковку разом із флаконом. Після використання шприц (попередньо розібравши його) та мірну ложку промивають проточною водою, сушать та зберігають у сухому місці до наступного прийому препарату Сумамед® форте. При інфекційно-запальних захворюваннях верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин: препарат призначають із розрахунку 10 мг/кг 1 раз на день протягом 3 днів; курсова доза – 30 мг/кг. При фарингіті/тонзиліті, спричинених Streptococcus pyogenes, препарат Сумамед® форте застосовують у дозі 20 мг/кг/добу протягом 3 днів; курсова доза 60 мг/кг. Максимальна добова доза становить 500 мг. Дітям з масою тіла до 10 кг слід приймати препарат Сумамед, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо, 100 мг/5 мл. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) - мігруючої еритеми (erythema migrans): 1-й день у дозі 20 мг/кг/добу, потім з 2-го по 5-й день у дозі 10 мг/кг/добу; курсова доза 60 мг/кг. Пацієнти з порушеннями функції нирок: при порушенні функції нирок (Cl креатиніну >40 мл/хв) корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції печінки: при помірному порушенні функції печінки корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Сумамед® форте у пацієнтів із цукровим діабетом, а також при низькокалорійній дієті необхідно враховувати, що до складу суспензії входить сахароза (0,32 ХЕ/5 мл). У разі пропуску прийому однієї дози препарату Сумамед® форте пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами на 24 год. Препарат Сумамед® форте слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому антацидних препаратів. Препарат Сумамед® форте слід приймати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та печінкової недостатності тяжкого ступеня. При наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом Сумамед® форте слід припинити та провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок: у пацієнтів із СКФ 10 – 80 мл/хв корекція дози не потрібна, терапію препаратом Сумамед® форте слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії Сумамед® форте слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат Сумамед® форте не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином і похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі препарату Сумамед® форте можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, як легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Сумамед® форте, а також через 2 місяці після закінчення терапії слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. Не можна застосовувати препарати, що гальмують перистальтику кишечника. При лікуванні макролідами, у тому числі азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу "пірует", які можуть призвести до зупинки серця. Слід бути обережним при застосуванні препарату Сумамед® форте у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів ІА (хінідин, прокаїнамід), ІІІ (дофетилід, аміодарон та соталол), цизапридом, терфенадином. антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю. Застосування препарату Сумамед® форте може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або спричинити загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: суматриптан 100 мг. В упаковці 2 штуки.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаАгоніст серотонінових 5-HT1-рецепторів. Препарат із протимігренозною активністю.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується. 70% максимальної плазмової концентрації досягається через 45 хв. Cmax у плазмі становить 54 нг/мл. Біодоступність – 14% (за рахунок пресистемного метаболізму та неповного всмоктування). Зв'язування із білками плазми становить 14-21%. Метаболізується шляхом окислення за участю моноаміноксилази (переважно ізоферменту А) з утворенням метаболітів, основними з яких є індолоцтовий аналог суматриптану, що не має фармакологічної активності щодо 5-НТ1-серотонінових рецепторів, та його глюкуронід. Виводиться нирками, переважно як метаболітів.ФармакодинамікаСуматриптан – специфічний селективний агоніст 5-НТ1-серотонінових рецепторів, локалізованих переважно у кровоносних судинах головного мозку та їх стимуляція призводить до звуження цих судин. Не впливає на інші підтипи 5-НТ-серотонінових рецепторів (5-НТ2-7). Активує чутливість рецепторів трійчастого нерва. Терапевтичний ефект зазвичай настає через 30 хв після прийому.Показання до застосуванняНапад мігрені з аурою чи без неї.Протипоказання до застосуваннягеміплегічна, базилярна чи офтальмоплегічна форми мігрені; ІХС або наявність симптомів, що дозволяють передбачити її наявність; інфаркт міокарда в анамнезі; фармакологічно неконтрольована артеріальна гіпертензія; оклюзійні захворювання периферичних судин; інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу (в т.ч. в анамнезі); виражені порушення функцій печінки та нирок; одночасний прийом з ерготаміном або його похідними та протягом 24 годин після їх прийому; застосування на фоні прийому інгібіторів моноамінооксидази або раніше ніж через 2 тижні після відміни цих препаратів; вік до 18 та старше 65 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність; грудне вигодовування (грудне вигодовування можливе не раніше ніж через 24 години після прийому препарату; вроджена галактоземія, синдром мальабсорбції глюкози/галактози; вроджена недостатність лактози; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю: епілепсія (в т.ч. будь-які стани зі зниженим епілептичним порогом), фармакологічно контрольована артеріальна гіпертензія, порушення функції печінки або нирок, підвищена чутливість до сульфаніламідів (введення суматриптану може викликати алергічні реакції, вираженість яких варіюється від шкірних проявів до анафілу) .Вагітність та лактаціяПротипоказаний під час вагітності та в період грудного вигодовування (грудне вигодовування можливе не раніше ніж через 24 години після прийому препарату). Протипоказаний у віці до 18 років.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто - більше 1/10; часто - від понад 1/100 до 1/10; іноді - від понад 1/1000 до 1/100; рідко - від понад 1/10000 до менше 1/1000; дуже рідко – від менше 1/10 000, включаючи окремі випадки. З боку нервової системи: часто – запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включаючи парастезії та зниження чутливості. З боку серцево-судинної системи: часто - тимчасове підвищення артеріального тиску (спостерігається незабаром після прийому препарату), «припливи». З боку дихальної системи та органів групою клітини: часто – диспное, легке, минуще подразнення слизової оболонки або відчуття печіння в носовій порожнині чи горлі, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: часто - почуття тяжкості (зазвичай минуще, може бути інтенсивним і виникати у будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину та горло). Загальні та місцеві реакції: часто - больові відчуття, почуття холоду або спека, відчуття тиску пли стягування (зазвичай минуще, можуть бути інтенсивними і виникати в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину та горло), слабкість, стомлюваність (зазвичай слабо або помірно виражені, минущі). Лабораторні показники: дуже рідко – незначні відхилення показників печінкових проб. Постмаркетингове спостереження З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, включаючи шкірні прояви, а також анафілаксію. З боку нервової системи: дуже рідко - судомні напади (у ряді випадків спостерігалися у пацієнтів з судомними нападами в анамнезі або при супутніх станах, що призводять до виникнення судом; у частини пацієнтів факторів ризику не було виявлено), тремор, дистонія, ністагм, худоба. З боку органів зору: дуже рідко - мелькання, диплопія, зниження гостроти зору, сліпота (зазвичай минуща). Проте, розлади зору може бути обумовлені власне нападом мігрені. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – брадикардія, тахікардія, тріпотіння, аритмії, транзиторні зміни на ЕКГ, коронарний вазоспазм, стенокардія, інфаркт міокарда, гіпотонія, синдром Рейно. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – ішемічний коліт, дисфагія, відчуття дискомфорту в животі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному введенні з ерготаміном та ерготамінсодержащими лікарськими засобами можливий тривалий спазм судин. Можлива взаємодія між суматриптаном та інгібіторами МАО (зниження інтенсивності метаболізму суматриптану, підвищення його концентрації). При одночасному застосуванні суматриптану та лікарських засобів із групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну можливий розвиток слабкості, гіперрефлексії та порушення координації рухів. Не відзначено взаємодії суматриптану з пропранололом, флуніризином, пізотифеном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину таблетку слід ковтати повністю, запиваючи водою. Починати лікування слід якомога раніше при виникненні нападу мігрені. Рекомендована доза – 50 мг, при необхідності – 100 мг. Якщо симптоми мігрені не зникають і не зменшуються після прийому першої дози, то повторно для усунення цього ж нападу препарат не застосовують. Для усунення наступних нападів (при зменшенні або зникненні симптомів, а потім поновленні) можна прийняти другу дозу протягом наступних 24 годин за умови, що інтервал між прийомом становить не менше 2 годин. Максимальна добова доза – 300 мг.ПередозуванняСимптоми: при прийомі до 400 мг не спостерігається будь-яких інших побічних реакцій, крім перерахованих вище. Лікування: промивання шлунка, нагляд за хворим протягом 10 год, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе застосовувати для профілактики нападу мігрені. Хворим групи ризику з боку серцево-судинної системи терапію не починають без попереднього обстеження (жінки у постклімактеричному періоді, чоловіки віком від 40 років, особи з факторами ризику розвитку ІХС). Перед призначенням суматриптану пацієнтам з вперше виявленою або атиповою мігрень слід виключити інші потенційно небезпечні неврологічні захворювання. Після прийому суматриптану можуть виникати біль та почуття стиснення у грудях. Біль може бути інтенсивним і іррадіювати в шию. Якщо є підстави вважати, що ці симптоми є проявом ІХС, необхідно провести відповідне обстеження. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: суматриптан 50 мг. В упаковці 2 штуки.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаАгоніст серотонінових 5-HT1-рецепторів. Препарат із протимігренозною активністю.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується. 70% максимальної плазмової концентрації досягається через 45 хв. Cmax у плазмі становить 54 нг/мл. Біодоступність – 14% (за рахунок пресистемного метаболізму та неповного всмоктування). Зв'язування із білками плазми становить 14-21%. Метаболізується шляхом окислення за участю моноаміноксилази (переважно ізоферменту А) з утворенням метаболітів, основними з яких є індолоцтовий аналог суматриптану, що не має фармакологічної активності щодо 5-НТ1-серотонінових рецепторів, та його глюкуронід. Виводиться нирками, переважно як метаболітів.ФармакодинамікаСуматриптан – специфічний селективний агоніст 5-НТ1-серотонінових рецепторів, локалізованих переважно у кровоносних судинах головного мозку та їх стимуляція призводить до звуження цих судин. Не впливає на інші підтипи 5-НТ-серотонінових рецепторів (5-НТ2-7). Активує чутливість рецепторів трійчастого нерва. Терапевтичний ефект зазвичай настає через 30 хв після прийому.Показання до застосуванняНапад мігрені з аурою чи без неї.Протипоказання до застосуваннягемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени; ИБС или наличие симптомов, позволяющих предположить ее наличие; инфаркт миокарда в анамнезе; фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия; окклюзионные заболевания периферических сосудов; инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе); выраженные нарушения функций печени и почек; одновременный прием с эрготамином или его производными и в течение 24 ч после их приема; применение на фоне приема ингибиторов моноаминооксидазы или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов; возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность; грудное вскармливание (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата; врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, врожденная недостаточность лактозы; повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. С осторожностью: эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом), фармакологически контролируемая артериальная гипертензия, нарушения функции печени или почек, повышенная чувствительность к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии).Беременность и лактацияПротивопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата). Противопоказан в возрасте до 18 лет.Побочные действияЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто - більше 1/10; часто - від понад 1/100 до 1/10; іноді - від понад 1/1000 до 1/100; рідко - від понад 1/10000 до менше 1/1000; дуже рідко – від менше 1/10 000, включаючи окремі випадки. З боку нервової системи: часто – запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включаючи парастезії та зниження чутливості. З боку серцево-судинної системи: часто - тимчасове підвищення артеріального тиску (спостерігається незабаром після прийому препарату), «припливи». З боку дихальної системи та органів групою клітини: часто – диспное, легке, минуще подразнення слизової оболонки або відчуття печіння в носовій порожнині чи горлі, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: часто - почуття тяжкості (зазвичай минуще, може бути інтенсивним і виникати у будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину та горло). Загальні та місцеві реакції: часто - больові відчуття, почуття холоду або спека, відчуття тиску пли стягування (зазвичай минуще, можуть бути інтенсивними і виникати в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину та горло), слабкість, стомлюваність (зазвичай слабо або помірно виражені, минущі). Лабораторні показники: дуже рідко – незначні відхилення показників печінкових проб. Постмаркетингове спостереження З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, включаючи шкірні прояви, а також анафілаксію. З боку нервової системи: дуже рідко - судомні напади (у ряді випадків спостерігалися у пацієнтів з судомними нападами в анамнезі або при супутніх станах, що призводять до виникнення судом; у частини пацієнтів факторів ризику не було виявлено), тремор, дистонія, ністагм, худоба. З боку органів зору: дуже рідко - мелькання, диплопія, зниження гостроти зору, сліпота (зазвичай минуща). Проте, розлади зору може бути обумовлені власне нападом мігрені. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – брадикардія, тахікардія, тріпотіння, аритмії, транзиторні зміни на ЕКГ, коронарний вазоспазм, стенокардія, інфаркт міокарда, гіпотонія, синдром Рейно. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – ішемічний коліт, дисфагія, відчуття дискомфорту в животі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному введенні з ерготаміном та ерготамінсодержащими лікарськими засобами можливий тривалий спазм судин. Можлива взаємодія між суматриптаном та інгібіторами МАО (зниження інтенсивності метаболізму суматриптану, підвищення його концентрації). При одночасному застосуванні суматриптану та лікарських засобів із групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну можливий розвиток слабкості, гіперрефлексії та порушення координації рухів. Не відзначено взаємодії суматриптану з пропранололом, флуніризином, пізотифеном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину таблетку слід ковтати повністю, запиваючи водою. Починати лікування слід якомога раніше при виникненні нападу мігрені. Рекомендована доза – 50 мг, при необхідності – 100 мг. Якщо симптоми мігрені не зникають і не зменшуються після прийому першої дози, то повторно для усунення цього ж нападу препарат не застосовують. Для усунення наступних нападів (при зменшенні або зникненні симптомів, а потім поновленні) можна прийняти другу дозу протягом наступних 24 годин за умови, що інтервал між прийомом становить не менше 2 годин. Максимальна добова доза – 300 мг.ПередозуванняСимптоми: при прийомі до 400 мг не спостерігається будь-яких інших побічних реакцій, крім перерахованих вище. Лікування: промивання шлунка, нагляд за хворим протягом 10 год, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе застосовувати для профілактики нападу мігрені. Хворим групи ризику з боку серцево-судинної системи терапію не починають без попереднього обстеження (жінки у постклімактеричному періоді, чоловіки віком від 40 років, особи з факторами ризику розвитку ІХС). Перед призначенням суматриптану пацієнтам з вперше виявленою або атиповою мігрень слід виключити інші потенційно небезпечні неврологічні захворювання. Після прийому суматриптану можуть виникати біль та почуття стиснення у грудях. Біль може бути інтенсивним і іррадіювати в шию. Якщо є підстави вважати, що ці симптоми є проявом ІХС, необхідно провести відповідне обстеження. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: тербінафін гідрохлорид 250 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза), кроскармелоза натрію, діоксид колоїдний кремнію, кальцію стеарат, лактоза моногідрат. 7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, двоопуклі, капсулоподібної форми, на одній із сторін роздільна ризику та гравірування "T" по обидва боки ризику.Фармакотерапевтична групаТербінафін – протигрибковий засіб. Має широкий спектр дії щодо грибів, що викликають захворювання шкіри, волосся і нігтів, у тому числі: Дерматофітів, таких як Trichophyton (наприклад, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (наприклад, M. canis), Epidermophyton floccosum; дріжджових грибів роду Candida (наприклад, C. albicans) та Pityrosporum. У низьких концентраціях тербінафін має фунгіцидну дію щодо дерматофітів, цвілевих та деяких диморфних грибів. Активність щодо дріжджових грибів, залежно від їхнього виду, може бути фунгіцидною або фунгістатичною. Механізм дії пов'язаний зі специфічним придушенням раннього етапу біосинтезу стеринів у клітині гриба. Це веде до дефіциту ергостерину і внутрішньоклітинного накопичення сквалена, що викликає загибель клітини гриба. Дія тербінафіну здійснюється шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази в клітинній мембрані гриба. Цей фермент не належить до системи цитохрому Р450. Тербінафін не істотно впливає на метаболізм гормонів або інших лікарських препаратів.ФармакокінетикаПри призначенні тербінафіну внутрішньо у шкірі, волоссі та нігтях створюються концентрації препарату, що забезпечують фунгіцидну дію. Після одноразового прийому тербінафіну в дозі 250 мг його максимальна концентрація в плазмі досягається через 2 години і становить 0.97 мкг/мл. Період напівабсорбції становить 0.8 години, а період напіврозподілу – 4.6 години. Хоча біодоступність тербінафіну помірно змінюється під впливом їжі, але не настільки, щоб була потрібна корекція дози препарату. Тербінафін значною мірою пов'язується з білками плазми (99%). Він швидко проникає через дермальний шар шкіри та концентрується у ліпофільному роговому шарі. Тербінафін також проникає в секрет сальних залоз, що призводить до створення високих концентрацій у волосяних фолікулах, волоссі та в шкірі, багатої сальними залозами. Показано також, що тербінафін проникає у нігтьові пластинки у перші кілька тижнів після початку терапії. Тербінафін метаболізується швидко і значною мірою за участю як мінімум семи ізоферментів цитохрому Р450, при цьому основну роль відіграють ізоферменти CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 та CYP2C19. В результаті біотрансформації тербінафіну утворюються метаболіти, що не володіють протигрибковою активністю і виводяться переважно із сечею. Кінцевий період напіввиведення становить 17 годин. Яких-небудь доказів кумуляції препарату в організмі немає. Не виявлено змін рівноважної концентрації тербінафіну в плазмі залежно від віку, але у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки може бути уповільнена швидкість виведення препарату, що призводить до більш високих концентрацій тербінафіну в крові. При місцевому застосуванні спрею або крему всмоктується менше 5% дози, таким чином системна дія препарату мінімальна.Показання до застосуванняМікози волосистої частини голови (трихофітія, мікроспорія); грибкові захворювання шкіри та нігтів (оніхомікози), зумовлені Trychophyton (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaccum), Microsporum (M. сanis, M. gypseum) та Epidermophyton floccosum; важкі, поширені дерматомікози гладкої шкіри тулуба та кінцівок, що потребують системного лікування; кандидози шкіри та слизових оболонок.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, виражена печінково-клітинна та ниркова недостатність, захворювання крові, пухлини, хвороби обміну речовин, патологія судин кінцівок, вагітність, годування груддю, дитячий вік (до 2 років).Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та годуванні груддю. Дитячий вік віком до 2 років.Побічна діяВідчуття тяжкості та болю в епігастральній ділянці, порушення смаку, зниження апетиту, нудота, діарея, холестаз, нейтропенія, тромбоцитопенія, шкірні алергічні реакції; відчуття печіння, почервоніння шкіри та свербіння в області нанесення крему.Взаємодія з лікарськими засобамиПотрібна корекція дози тербінафіну при одночасному застосуванні з інгібіторами та індукторами ізоферментів цитохрому Р450, які можуть уповільнювати та прискорювати виведення тербінафіну з організму. Циметидин зменшує швидкість виведення тербінафіну на 30%, а рифампіцин збільшує швидкість виведення тербінафіну на 100%. Дослідження in vitro та in vivo показали, що тербінафін, інгібуючи ізофермент CYP2P6, порушує метаболізм трициклічних антидепресантів, селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (дезіпрамін, флувоксамін), бета-адреноблокаторів (метопролоні В (селегілін) та антипсихотичних засобів (хлорпромазину, галоперидолу). Тербінафін істотно не впливає на швидкість виведення толбутаміну, терфінадину, триазоламу,пероральних контрацептивних засобів, що метаболізуються за допомогою інших ізоферментів цитохрому Р450 (за винятком ізоферменту CYP2P6). Тербінафін не впливає на швидкість виведення антипірину та дигоксину. При одночасному прийомі тербінафіну та пероральних контрацептивних засобів може розвинутися порушення менструального циклу. Тербінафін може посилювати ефективність кофеїну, за рахунок збільшення його концентрації у плазмі та зниження швидкості виведення з організму на 21%. Тербінафін може знижувати швидкість виведення з організму дезіпраміну на 82%. Тербінафін може знижувати ефективність циклоспорину за рахунок зниження його концентрації в плазмі на 15%. При одночасному застосуванні з варфарином може впливати на показники протромбінового тесту: час зсідання крові та міжнародне нормалізоване ставлення.При сумісному застосуванні з етанолом або препаратами, що мають гепатоксичну дію, виникає ризик розвитку лікарського ураження печінки.Спосіб застосування та дозиТривалість лікування залежить від показання та тяжкості перебігу захворювання. Діти: Всередину, після їди, призначають один раз на день. Разова доза залежить від маси тіла та становить: для дітей з масою тіла менше 20 кг – 62.5 мг (половина таблетки по 125 мг); від 20 до 40 кг – 125 мг (одна таблетка по 125 мг); більше 40 кг – 250 мг (дві таблетки по 125 мг). Дорослі: 250 мг один раз на день увечері або двічі на день по 125 мг. Інфекції шкірних покровів: Тривалість лікування, що рекомендується: Дерматомікоз стоп (міжпальцевий, підошовний або тип шкарпеток): 2-6 тижнів; дерматомікоз тулуба, кінцівок, гомілок: 2-4 тижні; кандидоз шкіри: 2-4 тижні. Повне зникнення проявів інфекції та скарг, пов'язаних з нею, може наступити лише за кілька тижнів після мікологічного лікування. Інфекції волосся та волосистої частини голови: Тривалість лікування, що рекомендується: Мікоз волосистої частини голови: 4 тижні. Мікози волосистої частини голови спостерігаються переважно у дітей. Оніхомікоз: Тривалість ефективного лікування становить у більшості пацієнтів від 6 до 12 тижнів. При оніхомікозі кистей у більшості випадків досить 6 тижнів лікування. При оніхомікозі стоп у більшості випадків досить 12 тижнів лікування. Деяким хворим, які мають знижену швидкість росту нігтів, може знадобитися триваліше лікування. Оптимальний клінічний ефект спостерігається через кілька місяців після мікологічного лікування та припинення терапії. Це визначається тим періодом часу, який необхідний відростання здорового нігтя. Застосування тербінафіну в осіб похилого віку: Немає підстав припускати, що для осіб похилого віку потрібно змінювати дозування препарату або що вони відзначають побічні дії, що відрізняються від таких у пацієнтів молодшого віку. У разі застосування у цій віковій групі препарату у таблетках слід враховувати можливість супутнього порушення функції печінки або нирок.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль голови, запаморочення, гастралгія, прискорене сечовипускання, висипання. Лікування: промивання шлунка із подальшим застосуванням активованого вугілля. За потреби проводять симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНерегулярне застосування тербінафіну або передчасне припинення лікування може призводити до рецидиву захворювання. Якщо через 2 тижні лікування шкірної інфекції не відзначається покращення стану, необхідно повторно визначити збудника захворювання та його чутливість до препарату. Системне застосування при оніхомікозі виправдане лише у разі ураження більшості нігтів, наявності вираженого піднігтьового гіперкератозу, неефективності попередньої місцевої терапії. При лікуванні оніхомікозу клінічна відповідь, підтверджена лабораторно, зазвичай спостерігається через кілька місяців після мікологічного лікування та припинення курсу лікування, що обумовлено швидкістю відростання здорового нігтя. Видалення нігтьових пластинок при лікуванні оніхомікозу кистей протягом 3 тижнів та оніхомікозу стоп протягом 6 тижнів не потрібно. За наявності захворювання печінки кліренс тербінафіну може бути знижений. Під час лікування необхідно проводити контроль показників активності "печінкових" трансаміназ у сироватці крові. У поодиноких випадках через 3 місяці лікування виникає холестаз та гепатит. При появі ознак порушення функції печінки (слабкість, персистуюча нудота, зниження апетиту, надмірний біль у животі, жовтяниця, потемніння сечі або знебарвлений кал) препарат слід відмінити. Призначення тербінафіну хворим на псоріаз вимагає обережності, т.к. у дуже поодиноких випадках тербінафін може спровокувати загострення псоріазу. При лікуванні тербінафіном слід дотримуватись загальних правил гігієни для запобігання можливості повторного інфікування через білизну та взуття. У процесі лікування (через 2 тижні) та наприкінці його необхідно проводити протигрибкову обробку взуття, шкарпеток та панчох.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: топірамат 100 мг. 14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний препарат. Топірамат відноситься до сульфат-заміщених моносахаридів. Блокує натрієві канали і пригнічує виникнення повторних потенціалів на тлі тривалої деполяризації мембрани нейрона. Підвищує активність GABA щодо деяких підтипів GABA-рецепторів. Перешкоджає активації каїнатом чутливості підтипу каїнат/АМПК (альфа-аміно-3-гідрокси-5-метилізоксазол-4-пропіонова кислота) рецепторів до глутамату, не впливаючи на активність NMDA щодо NMDA-рецепторів. Зазначені ефекти дозозалежні. Крім того, топірамат пригнічує активність деяких ізоферментів карбоангідрази. Цей ефект значно слабший, ніж у інгібітору карбоангідрази ацетазоламіду і не є основним компонентом протиепілептичної активності топірамату.ФармакокінетикаВсмоктування Топірамат швидко та добре всмоктується. Їда не надає клінічно значущого ефекту на його біодоступність, яка становить близько 80%. Середнє значення C max  після багаторазового вживання в дозі 100 мг 2 рази на добу становить 6.76 мкг/мл. Розподіл Зв'язування з білками плазми – 13-17%. Середній Vd - 0.55-0.8 л/кг для разової дози до 1.2 г. Vd залежить від статі: у жінок ці значення становлять 50% від величин, що спостерігаються у чоловіків, що пов'язують із вищим вмістом жирової тканини у жінок. Після одноразового прийому фармакокінетика має лінійний характер, плазмовий кліренс постійний, AUC у діапазоні доз від 100 мг до 400 мг зростає пропорційно дозі. При нормальній функції нирок для досягнення Css може знадобитися 4-8 днів. Передбачається, що топірамат виділяється із грудним молоком. Метаболізм Метаболізується близько 20% топірамату. До 50% топірамату метаболізується у пацієнтів, які одночасно приймають інші протиепілептичні препарати (ПЕП), що індукують метаболізуючі ферменти. З плазми, сечі та калу людини виділено 6 практично неактивних метаболітів топірамату. Виведення Незмінений топірамат та його метаболіти в основному виводяться нирками. Плазмовий кліренс становить близько 20-30 мл/хв. T1/2 після багаторазового прийому в дозах 50 мг та 100 мг 2 рази на добу становить 21 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Vd залежить від статі: у жінок ці значення становлять 50% від величин, що спостерігаються у чоловіків, що пов'язують із вищим вмістом жирової тканини у жінок. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (КК < 60 мл/хв) знижується плазмовий та нирковий кліренс топірамату; у пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності знижується плазмовий кліренс топірамату. Топірамат ефективно виводиться із плазми крові при гемодіалізі. Плазмовий кліренс топірамату не змінюється у пацієнтів похилого віку за відсутності порушень ниркової функції. Плазмовий кліренс топірамату знижується у пацієнтів з помірно та тяжкими порушеннями функції печінки. Фармакокінетика топірамату у дітей, як у дорослих, носить лінійний характер. Кліренс препарату не залежить від дози, рівноважна концентрація у плазмі крові зростає пропорційно дозі. Однак для дітей характерні вищі значення кліренсу та більш короткий T1/2. Отже, концентрація топірамату в плазмі при прийомі однакових доз у розрахунку на кг маси тіла може бути нижчою у дітей порівняно з дорослими.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняМонотерапія епілепсії у дітей з 7 років та дорослих (в т.ч. у пацієнтів із вперше встановленою епілепсією); допоміжна терапія у дітей з 3 років та дорослих при недостатній ефективності ПЕП першого вибору при парціальних або генералізованих тоніко-клонічних нападах, а також при нападах на фоні синдрому Леннокса-Гасто.Протипоказання до застосуванняДитячий вік до 3-х років; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю слід призначати препарат при нирковій або печінковій недостатності, нефроуролітіазі (в т.ч. в анамнезі), гіперкальціурії.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Протипоказано: дитячий вік до 3 років.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/00, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000), включаючи поодинокі випадки. Інфекції: дуже рідко – назофарингіт. З боку системи кровотворення: часто – анемія; нечасто – лейкопенія, тромбоцитопенія, лімфоаденопатія, тромбоцитопенія, у дітей – еозинофілія; дуже рідко – нейтропенія. З боку нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення, парестезії, у дітей – апатія, порушення уваги; часто - порушення координації, ністагм, млявість, порушення пам'яті, порушення концентрації уваги, тремор, амнезія, гіпестезія, збочення смакових відчуттів, порушення мислення, порушення мови, когнітивні розлади, апатія, психічні порушення, психомоторні порушення, судоми, інтенційний вплив ; нечасто - втрата смакової чутливості, втрата нюху, афазія, відчуття печіння (переважно на обличчі та кінцівках), мозочковий синдром, незручність рухів, постуральне запаморочення, посилене слиновиділення, дизестезія, дисграфія, дискінезія, дисфазія, мурашки периферична невропатія, паросмія, переднепритомні стани, мова, що повторюється,порушення дотику, ступор, непритомність, у дітей – психомоторна гіперактивність; рідко – апраксія, гіперестезія, гіпосмія, аносмія, есенціальний тремор, акінезія, відсутність реакції на подразники, у дітей – порушення циркадного ритму сну. Психічні порушення: дуже часто – депресія, часто – уповільнене мислення, сплутаність свідомості, безсоння, збудження, занепокоєння, дратівливість, дезорієнтація, емоційна лабільність, гнівливість, еректильна дисфункція, у дітей – аномальна поведінка, агресивні реакції; нечасто - сексуальна дисфункція, порушення статевого збудження, дисфемія, ранні пробудження вранці, ейфоричний настрій, слухові та зорові галюцинації, гіпоманіакальні стани, зниження лібідо, панічні атаки, параноїдальні стани, персеверація мислення, порушення навичок читання, сну , суїцидальні спроби, плаксивість; рідко – манії, аноргазмія, відчуття безвиході, зниження відчуттів при оргазмі, у дітей – апатія, плач. З боку органу зору: часто – розпливчастість зору, диплопія, порушення зору; нечасто – порушення акомодації, амбліопія, блефароспазм, міопія, фотопсія, пресбіопія, скотома, у т.ч. миготлива, зменшення гостроти зору; рідко - одностороння сліпота, минуща сліпота, сухість слизової оболонки очей, підвищена сльозотеча, мідріаз, нічна сліпота; дуже рідко - закритокутова глаукома, порушення руху очних яблук, макулопатія, набряк повік, кон'юнктивальний набряк. З боку органу слуху: часто – біль у вухах, дзвін у вухах, у дітей – вертиго; нечасто – глухота, в т.ч. нейросенсорна та одностороння, дискомфорт у вухах, порушення слуху. З боку серцево-судинної системи: нечасто – брадикардія, відчуття серцебиття, припливи крові, ортостатична гіпотензія; рідко – феномен Рейно. З боку дихальної системи: часто – задишка, закладеність носа, носова кровотеча, у дітей – ринорея; нечасто - хрипоту, задишка при фізичному навантаженні, гіперсекреція в приносових пазухах. З боку травної системи: дуже часто – нудота, діарея; часто – зниження апетиту, анорексія, запор, біль у верхній частині живота, сухість слизової оболонки порожнини рота, диспепсія, дискомфорт у животі, парестезії у ротовій порожнині, гастрит, у дітей – блювання; нечасто - панкреатит, метеоризм, гастроезофагеальний рефлюкс, біль у нижній частині живота, гіпестезія в ротовій порожнині, кровоточивість ясен, неприємний запах з рота, метеоризм, глоссодинія, біль у ротовій порожнині, полідипсія, підвищення гіпертензії . З боку кістково-м'язової системи: часто – міалгія, м'язові спазми, м'язові судоми, м'язова слабкість, артралгія, кістково-м'язовий біль у ділянці грудної клітки; нечасто – кістково-м'язова скутість, біль у боці, м'язова слабкість, м'язова втома; рідко - припухлість суглобів, дискомфорт у кінцівках, дискомфорт у ділянці нирок. З боку сечовидільної системи: часто – нефролітіаз, дизурія, поллакіюрія; нечасто - конкременти в сечі, гематурія, нетримання сечі, часті позиви до сечовипускання, ниркова колька, біль у ділянці нирок; рідко – конкременти сечоводів, нирково-канальцевий ацидоз. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - шкірний висип, алопеція, свербіж шкіри; нечасто - ангідроз, олігогідроз (в основному у дітей), гіпестезія шкіри обличчя, еритема, генералізований свербіж, макулярна висипка, порушення пігментації шкіри, висипання, набряк обличчя; рідко – багатоформна еритема, параорбітальний набряк, неприємний запах шкіри, синдром Стівена-Джонсона; дуже рідко – генералізований набряк; у поодиноких випадках – токсичний епідермальний некроліз. Алергічні реакції: нечасто – кропив'янка, алергічний дерматит. З боку обміну речовин: дуже часто – зменшення маси тіла; нечасто – зменшення вмісту бікарбонатів у крові, кристалурію, метаболічний ацидоз, у дітей – гіпокаліємія, гіперхлоремічний ацидоз; дуже рідко – збільшення маси тіла. Інші: дуже часто – втома; часто – астенія, у дітей – підвищення температури тіла; нечасто – похолодання кінцівок; дуже рідко – грипоподібні захворювання.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив топірамату на інші ПЕП Одночасний прийом топірамату з іншими ПЕП (фенітоїн, карбамазепін, вальпроєва кислота, фенобарбітал, примідон) не впливає на їхню концентрацію в плазмі, за винятком окремих пацієнтів, у яких додавання топірамату до фенітоїну може спричинити підвищення концентрації фенітоїну в плазмі. Це може бути пов'язано з тим, що топірамат пригнічує специфічний поліморфний ізофермент CYP2C19. Тому у кожного пацієнта, який приймає фенітоїн та у якого розвиваються клінічні ознаки або симптоми токсичності, необхідно стежити за концентрацією фенітоїну у плазмі. У дослідженні фармакокінетики у пацієнтів з епілепсією додавання топірамату до ламотриджину не впливало на Css останнього при дозах топірамату 100-400 мг на добу. У процесі лікування та після відміни ламотриджину (середня доза 327 мг на добу) Css топірамату не змінювалася. Вплив інших ПЕП на топірамат Фенітоїн та карбамазепін знижують концентрації топірамату в плазмі. Додавання або відміна фенітоїну або карбамазепіну на фоні лікування топірамату може вимагати зміни дози останнього. Дозу слід підбирати, орієнтуючись на досягнення необхідного клінічного ефекту. Додавання або відміна вальпроєвої кислоти не викликає клінічно значущих змін концентрації топірамату в плазмі і, отже, не потребує зміни дози. Результати цієї взаємодії представлені у таблиці 1. При одночасному прийомі з топіраматом AUC дигоксину при прийомі одноразової дози зменшувалася на 12%. Клінічна значимість цього спостереження незрозуміла. Немає даних про одночасне застосування топірамату та прийом алкоголю або застосування інших лікарських препаратів, що пригнічують ЦНС. Не рекомендується комбінація топірамату та препаратів, що пригнічують ЦНС. У дослідженні лікарської взаємодії топірамату з пероральним контрацептивом, який містив норетистерон (1 мг) та етинілестрадіол (35 мкг), топірамат у дозах 50-800 мг/добу не суттєво впливав на ефективність норетистерону та в дозах 50-200 мг/добу. ефективність етинілестрадіолу. Істотне дозозалежне зниження ефективності етинілестрадіолу спостерігалося при дозах топірамату 200-800 мг на добу. Клінічна значимість описаних змін не зрозуміла. Можливе зниження ефективності пероральних контрацептивів та підвищення ризику проривних маткових кровотеч слід враховувати у пацієнток, які отримують топірамат. Пацієнток, які приймають естрогеновмісні контрацептиви, необхідно попередити про необхідність повідомляти лікаря про будь-які зміни термінів та характер менструацій. У здорових добровольців спостерігалося зниження AUC літію на 18% при одночасному прийомі топірамату в дозі 200 мг на добу. У пацієнтів з біполярним афективним розладом застосування топірамату в дозах до 200 мг на добу не впливало на фармакокінетику літію, проте при більш високих дозах (до 600 мг на добу) AUC літію було підвищено на 26%. При одночасному застосуванні топірамату та літію слід контролювати концентрацію останнього у плазмі крові. При одночасному застосуванні рисперидону з одноразовим та багаторазовим введенням топірамату здоровим добровольцям та пацієнтам з біполярним афективним розладом дали однакові результати. При одночасному застосуванні топірамату в дозах 250 мг на добу або 400 мг на добу AUC рисперидону, що приймається в дозах 1-6 мг на добу, знижується відповідно на 16% та 33%. При цьому фармакокінетика 9-гідроксирисперидону не змінювалася, а сумарна фармакокінетика активних речовин (рисперидону та 9-гідроксирисперидону) змінювалася незначно. Зміна системного впливу рисперидону/9-гидроксирисперидона і топірамату був клінічно значущим, і це взаємодія немає значимого клінічного ефекту. Лікарська взаємодія гідрохлортіазиду (25 мг) та топірамату (96 мг) оцінювалася на здорових добровольцях. Результати досліджень показали, що в цьому випадку C max  топірамату збільшується на 27% та AUC топірамату – на 29%. Клінічна значимість цих досліджень не виявлено. Фармакокінетичні параметри гідрохлортіазиду не зазнавали значної зміни при супутній терапії топіраматом. При одночасному прийомі топірамату та метформіну відбувається збільшення Cmax та AUC метформіну на 18% та 25% відповідно, тоді як кліренс метформіну знижувався на 20%. Топірамат ніяк не впливав на час досягнення Cmax метформіну в плазмі. Кліренс топірамату при одночасному застосуванні з метформіном знижується. Ступінь виявлених змін кліренсу не вивчено. Клінічна значимість впливу метформіну на фармакокінетику топірамату не ясна. При одночасному застосуванні піоглітазону та топірамату було виявлено зменшення AUC піоглітазону на 15%, без зміни Cmax  піоглітазону. Ці зміни були статистично значущими. Також для активного гідроксиметаболіту піоглітазону було виявлено зменшення Cmax  та AUC на 13% та 16% відповідно, а для активного кетометаболіту було виявлено зменшення Cmax  та AUC на 60%. Клінічна значимість цих даних не з'ясовано. При застосуванні глібенкламіду (5 мг на добу) окремо або одночасно з топіраматом (150 мг на добу) у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу AUC глібенкламіду знижувалася на 25%. Також була знижена системна експозиція 4-транс-гідроксиглибенкламіду та 3-цис-гідроксиглибенкламіду на 13% і 15% відповідно. Глібенкламід не впливав на фармакокінетику топірамату у рівноважному стані. Одночасне застосування топірамату з іншими препаратами, що спричиняють нефролітіаз, може підвищувати ризик утворення каменів у нирках. Одночасне застосування топірамату та вальпроєвої кислоти у пацієнтів, які добре переносять кожен препарат окремо, супроводжується гіперамоніємією з енцефалопатією або без неї. У більшості випадків симптоми та ознаки зникають після відміни одного з препаратів. Це несприятливе явище не викликане фармакокінетичною взаємодією. Зв'язок між гіперамоніємією та застосуванням топірамату у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими препаратами не встановлений.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньо. Таблетку ковтають повністю, не розжовуючи, приймають незалежно від їди. Для оптимального контролю нападів рекомендується розпочинати лікування з низьких доз із подальшим збільшенням до ефективної дози. У складі комплексної терапії Для дорослих мінімальна ефективна доза становить 200 мг на добу. Звичайна добова доза - 200-400 мг (2 прийоми). Максимальна добова доза – 1,6 г. Лікування починають з 25-50 мг щодня на ніч протягом 1 тижня. Потім дозу підвищують на 25-50 мг на добу протягом 1-2 тижнів, з кратністю прийому 2 рази на добу. При непереносимості такого режиму дозування дозу збільшують на меншу величину або через великі інтервали. Дозу та кратність прийому підбирають залежно від клінічного ефекту. Для дітей старше 3 років добова доза становить 5-9 мг/кг маси тіла, розділена на 2 прийоми. Лікування починають із дози 25 мг на ніч протягом 1 тижня. Потім дозу підвищують на 1 -3 мг/кг/сут протягом 1-2 тижнів, з кратністю прийому 2 рази/сут, до досягнення оптимального клінічного ефекту. Монотерапія У дорослих лікування починають із 25 мг на ніч протягом 1 тижня. Потім дозу підвищують на 25-50 мг на добу протягом 1-2 тижнів, з кратністю прийому 2 рази на добу. При непереносимості такого режиму дозування дозу збільшують на меншу величину або приймають через великі інтервали. Дозу та кратність прийому підбирають залежно від клінічного ефекту. Рекомендована початкова доза топірамату для монотерапії у дорослих із вперше встановленою епілепсією становить 100 мг на добу, максимальна рекомендована доза – 500 мг на добу. Ці дози рекомендовані для всіх дорослих, включаючи пацієнтів похилого віку із нормальною функцією нирок. У дітей віком 7 років та старше лікування починають з дози 0.5-1 мг/кг маси тіла на ніч протягом 1 тижня. Потім дозу підвищують на 0.5-1 мг/кг/сут протягом 1-2 тижнів, кратність прийому - 2 рази/сут. При непереносимості такого режиму дозування дозу збільшують на меншу величину або через великі інтервали. Дозу та кратність прийому підбирають залежно від клінічного ефекту. Рекомендований діапазон доз 3-6 мг/кг маси тіла. Дітям із недавно встановленими парціальними нападами можна призначати до 500 мг на добу.ПередозуванняСимптоми: судоми, сонливість, порушення мови, порушення зору, диплопія, порушення мислення, порушення координації, млявість, ступор, зниження артеріального тиску, біль у животі, запаморочення, збудження та депресія. У більшості випадків клінічні наслідки не були тяжкими, але були відмічені смертельні випадки після передозування при застосуванні комбінації кількох лікарських засобів, включаючи топірамат. Передозування топірамату може спричинити тяжкий метаболічний ацидоз, у дітей – гіперхлоремічний ацидоз. Якщо незадовго перед передозуванням пацієнт приймав їжу, необхідно відразу ж промити шлунок або викликати блювоту. У дослідженнях in vitro було показано, що активоване вугілля адсорбує топірамат. За необхідності слід провести симптоматичну терапію. Ефективним способом виведення топірамату з організму є гемодіаліз. Пацієнтам рекомендується адекватне підвищення обсягу рідини, що споживається.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПЕП, включаючи і препарат Топсавер, слід скасовувати поступово, щоб мінімізувати можливість підвищення частоти нападів. У клінічних дослідженнях дози топірамату зменшували на 50-100 мг із тижневими інтервалами для дорослих при терапії епілепсії, у дітей топірамат поступово скасовували протягом 2-8 тижнів. Якщо за медичними показаннями необхідне швидке відміна препарату Топсавер, то рекомендується проводити його під контролем лікаря. Пацієнтам з помірно та сильно вираженими порушеннями функції нирок може знадобитися 10-15 днів для досягнення Css у плазмі на відміну від 4-8 днів для пацієнтів із нормальною функцією нирок. Як і у всіх пацієнтів, поступове збільшення дози має здійснюватися відповідно до клінічних результатів (таких як контроль нападів, частота побічних ефектів), враховуючи, що пацієнтам з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня може знадобитися більше часу для досягнення рівноважного стану після кожної дози. При терапії препаратом Топсавер дуже важливим є адекватне підвищення обсягу споживаної рідини для зниження ризику розвитку нефролітіазу, а також побічних ефектів, які можуть виникнути під впливом фізичних навантажень або підвищеної температури. Факторами ризику розвитку нефролітіазу є нефролітіаз в анамнезі (в т.ч. у сімейному), гіперкальціурія, супутня терапія препаратами, що сприяють розвитку нефролітіазу. Олігогідроліз та підвищення температури тіла при лікуванні препаратом Топсавер можуть розвиватися у дітей, які зазнали впливу високої температури навколишнього середовища. Лікування препаратом Топсавер може супроводжуватися зміною настрою та депресією. Мета-аналіз рандомізованого плацебо-контрольованого дослідження топірамату показав невелике підвищення ризику виникнення суїцидальних думок та суїцидальної поведінки, механізм розвитку яких не відомий. Наявні дані не дозволяють виключити зв'язок із застосуванням топірамату. При проведенні подвійних сліпих клінічних досліджень із застосуванням топірамату за затвердженими та досліджуваними показаннями суїцидальні спроби виникали у 0.5% пацієнтів (46 з 8652 пацієнтів), що майже в 3 рази вище, ніж у пацієнтів у групі, які отримують плацебо (0.2% (8 із ​​4045) пацієнтів)). Необхідно попереджати пацієнтів, а також людей, які доглядають їх, та вихователів уважно стежити за появою ознак суїцидальних думок та негайно повідомляти лікаря про ці стани. У пацієнтів з порушеннями функції печінки Топсавер слід застосовувати з обережністю через можливе зниження кліренсу топірамату. При застосуванні препарату Топсавер можливий розвиток гострої міопії з супутньою вторинною глаукомою. Симптоми можуть супроводжуватися зниженням гостроти зору та/або болем у оці. При офтальмологічному обстеженні може виявлятись міопія, сплощення передньої камери ока, гіперемія (почервоніння) очного яблука, підвищення внутрішньоочного тиску, а також може спостерігатися мідріаз. Цей симптомокомплекс може супроводжуватися секрецією рідини, що призводить до зміщення кришталика та райдужної оболонки вперед з розвитком вторинної глаукоми. Симптоми можуть проявитися через 1 місяць після початку лікування. На відміну від первинної відкритокутової глаукоми, яка рідко спостерігається у пацієнтів віком до 40 років, вторинна глаукома спостерігається при застосуванні топірамату як у дорослих, так і у дітей.При виникненні симптомокомплексу, що включає міопію, пов'язану із закритокутовою глаукомою, лікар, якщо це можливо, повинен скасувати топірамат і вжити відповідних заходів, спрямованих на зниження внутрішньоочного тиску. Зазвичай цього достатньо, щоб внутрішньоочний тиск нормалізувався. Підвищений внутрішньоочний тиск будь-якої етіології за відсутності адекватного лікування може призвести до серйозних ускладнень, аж до втрати зору.Підвищений внутрішньоочний тиск будь-якої етіології за відсутності адекватного лікування може призвести до серйозних ускладнень, аж до втрати зору.Підвищений внутрішньоочний тиск будь-якої етіології за відсутності адекватного лікування може призвести до серйозних ускладнень, аж до втрати зору. При застосуванні препарату Топсавер може виникати гіперхлоремічний, не пов'язаний з дефіцитом аніонів, метаболічний ацидоз (наприклад, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі нижче за норму за відсутності респіраторного алкалозу). Подібне зниження концентрації бікарбонатів сироватки крові є наслідком інгібуючого ефекту топірамату на ниркову карбоангідразу. У більшості випадків зниження концентрації бікарбонатів відбувалося на початку лікування, хоча даний ефект може проявитися в будь-якому періоді лікування. При застосуванні препарату у дорослих у дозі понад 100 мг/добу та у дітей у дозі близько 6 мг/кг/добу зниження концентрації бікарбонатів зазвичай слабке або помірне (середнє значення становить 4 ммоль/л). У поодиноких випадках у пацієнтів відзначається концентрація бікарбонатів менше 10 ммоль/л. Деякі захворювання або способи лікуваннящо спричиняють розвиток ацидозу (наприклад, захворювання нирок, тяжкі респіраторні захворювання, епілептичний статус, діарея, хірургічні втручання, кетогенна дієта, прийом деяких лікарських препаратів), можуть бути додатковими факторами, що посилюють бікарбонат-знижуючий ефект топірамату. У дітей хронічний метаболічний ацидоз може призводити до уповільнення зростання. Вплив топірамату на зростання та можливі ускладнення, пов'язані з кістковою системою, не вивчалися систематично у дітей та дорослих. При лікуванні препаратом Топсавер рекомендується проводити дослідження концентрації бікарбонатів у сироватці. При виникненні ознак метаболічного ацидозу, таких як дихання Куссмауля, задишки, втрати апетиту, нудоти, блювання, швидкої стомлюваності, тахікардії або аритмії, слід розглянути питання про зниження дози або припинення лікування топіраматом. Препарат Топсавер слід обережно застосовувати у пацієнтів, які мають фактори ризику розвитку метаболічного ацидозу. Якщо при лікуванні препаратом Топсавер спостерігається зниження маси тіла, необхідно розглянути питання про доцільність призначення додаткового харчування. Причиною порушень когнітивних функцій при епілепсії можуть бути як захворювання, так і терапія ПЕП. Описано випадки погіршення порушення когнітивних функцій у дорослих, при яких потрібно зниження дози або припинення лікування топіраматом. Вплив топірамату на когнітивні функції в дітей віком вивчено недостатньо. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнти повинні бути обережними при водінні транспортних засобів та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги і швидкості психомоторних функцій, т.к. Топсавер впливає на ЦНС і може викликати сонливість, запаморочення та порушення зору.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Фармакотерапевтична групаАнтигіпоксантний засіб.ФармакокінетикаТриметазидин швидко та практично повністю абсорбується слизовою оболонкою кишечника. Біодоступність становить 90%. Cmax досягається протягом 2 годин і становить (після одноразового перорального прийому 20 мг триметазидину) близько 55 нг/мл. Vd – 4.8 л/кг. Легко проходить через гістогематичні бар'єри. Зв'язування із білками плазми становить 16%. T1/2 - 4.5-5 год. Виводиться нирками (близько 60% - у незміненому вигляді).ФармакодинамікаЗасіб, що нормалізує енергетичний метаболізм клітин, що зазнали гіпоксії або ішемії. Запобігає зниженню внутрішньоклітинного вмісту АТФ, забезпечує нормальне функціонування мембранних іонних каналів, трансмембранне перенесення іонів калію та натрію та збереження клітинного гомеостазу. Триметазидин уповільнює окислення жирних кислот за рахунок селективного інгібування довголанцюгової 3-кетоацетил-КоА тіолази, що призводить до підвищення окислення глюкози і відновлення сполучення між гліколізом і окислювальним декарбоксилюванням і, як було показано, забезпечує захист міо. Перемикання окислення жирних кислот на окислення глюкози є основою антиангінального дії триметазидина. В експериментальних дослідженнях на тваринах показано, що триметазидин підтримує енергетичний метаболізм серця та нейросенсорних органів у періоди епізодів ішемії; зменшує величину внутрішньоклітинного ацидозу та ступінь змін у трансмембранному іонному потоці, що виникає при ішемії; знижує рівень міграції та інфільтрації полінуклеарних нейтрофілів в ішемічних та реперфузійних тканинах серця, зменшує розмір пошкодження міокарда; при цьому не впливає на гемодинаміку.Показання до застосуванняСтабільна стенокардія - як додаткова терапія при недостатньому терапевтичному ефекті або непереносимості антиангінальної терапії першої лінії.Протипоказання до застосуванняВагітність, період лактації (грудне вигодовування), підвищена чутливість до триметазидину.Вагітність та лактаціяТриметазидин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяМожливо: алергічні реакції (в т.ч. висипання на шкірі, свербіж). Рідко: нудота, блювання, гастралгія.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо у дозі 40-60 мг на добу, кратність прийому 2-3 рази на добу. Тривалість терапії встановлюють індивідуально, залежно від клінічної ситуації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТриметазидин не впливає на здатність до керування автомобілем і виконання робіт, що вимагають високої швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГель - 1 г: Активні речовини: гепарин натрію – 1.7 мг (300 ME); троксерутин – 20 мг; декспантенол – 50 мг; Допоміжні речовини: карбомер – 7 мг, пропіленгліколь – 100 мг, метилпарагідроксибензоат – 0.8 мг, пропілпарагідроксибензоат – 0.2 мг, троламін – 4.2 мг, вода очищена – до 1 г. 40 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні. 40 г - туби ламінатні (1) - картонні пачки. 100 г - туби ламінатні (1) - картонні пачки.Опис лікарської формиГель для зовнішнього застосування від жовтуватого до зеленувато-жовтого кольору, прозорий або майже прозорий.Фармакотерапевтична групаАнтикоагулянтний засіб прямої дії для місцевого застосування + інші препарати.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні активні речовини швидко поглинаються шкірою. Троксерутин через 30 хв виявляється в дермі, а через 2-5 год – у підшкірно-жировій клітковині. Проникнення троксерутину в системний кровотік клінічно незначне. Гепарин накопичується у верхніх шарах та активно зв'язується з протеїнами шкіри. При зовнішньому застосуванні незначна кількість гепарину проникає у системний кровотік, не надаючи системної дії, не викликаючи будь-яких змін параметрів згортання крові. Чи не проникає через плацентарний бар'єр. Декспантенол проникає у всі шари шкіри та перетворюється на пантотенову кислоту, зв'язується з білками плазми (головним чином з бета-глобуліном та альбуміном). Пантотенова кислота не піддається в організмі метаболізму та виводиться у незміненому вигляді.ФармакодинамікаКомбінований препарат для зовнішнього застосування. Дія обумовлена ​​інгредієнтами, що входять до його складу. Троксерутин – ангіопротекторний засіб. Має Р-вітамінну активність: має венотонізуючу, венопротекторну, протинабрякову, протизапальну, протизгортальну та антиоксидантну дію. Зменшує проникність та ламкість капілярів, підвищує їх тонус. Збільшує щільність судинної стінки. Сприяє нормалізації мікроциркуляції та трофіки тканин, зменшує застійні явища. Гепарин – антикоагулянт прямої дії, природний протизгортаючий фактор організму. Перешкоджає тромбоутворенню, активує фібринолітичні властивості крові, покращує місцевий кровообіг. Чинить протизапальну дію, сприяє регенерації сполучної тканини за рахунок пригнічення активності гіалуронідази. Декспантенол – провітамін В5 – у шкірі перетворюється на пантотенову кислоту, що входить до складу коферменту А, який відіграє важливу роль у процесах ацетилювання та окислення. Поліпшуючи обмінні процеси, декспантенол сприяє регенерації ушкоджених тканин; покращує всмоктування гепарину.Показання до застосуванняварикозна хвороба; хронічна венозна недостатність з такими симптомами як набряклість та болі в ногах, почуття тяжкості, налитості, втоми ніг, судинні зірочки та сіточки, судоми, парестезії; тромбофлебіт; перифлебіт; варикозний дерматит; болі та набряки травматичного характеру (при забоях, розтягуваннях, травмах).Протипоказання до застосуваннявідкриті інфіковані рани або рани з рясною ексудацією в місці нанесення; - підвищена чутливість до компонентів препарату; дитячий та підлітковий вік до 18 років (досвід застосування відсутній).Вагітність та лактаціяТроксевазин® Нео дозволений для застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Протипоказаний дітям та підліткам віком до 18 років (досвід застосування відсутній).Побічна діяАлергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж (у місці нанесення препарату).Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія препарату Троксевазин Нео з іншими лікарськими засобами не виявлена.Спосіб застосування та дозиЗастосовують зовнішньо. Гель наносять тонким шаром на область ураження 2 рази на добу вранці і ввечері, рівномірно розподіляючи по поверхні шкіри легкими рухами, що втирають, до повного вбирання. При необхідності гель можна наносити під бинти або еластичні панчохи. Успіх лікування препаратом значною мірою залежить від його регулярного застосування протягом тривалого часу. Курс лікування становить 2-3 тижні. Необхідність більш тривалого лікування визначає лікар. Повторний курс лікування рекомендується проводити 2-3 рази на рік. Рекомендується поєднувати з прийомом капсул Троксевазин для посилення впливу.ПередозуванняПередозування малоймовірне у зв'язку з малою системною абсорбцією активних компонентів гелю.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУникати попадання на відкриті рани, слизові оболонки та в очі! Препарат Троксевазин® Нео не призначений для застосування в офтальмології, для інтравагінального та ректального введення. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами На тлі прийому препарату якогось негативного впливу на здатність керувати автомобілем або іншими технічними засобами не спостерігалося.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Цинку сульфату гептагідрат (у перерахунку на цинку сульфат моногідрат) – 124 мг*; допоміжні речовини: крохмаль картопляний, повідон, тальк, магнію стеарат, лактоза моногідрат; Оболонка: гіпромелоза (оксипропілметилцелюлоза), макрогол (поліоксіетиленгліколь), титану діоксид, лак азорубіновий Е122. * 124 мг цинку сульфату моногідрату відповідає 45 мг цинк-йону. По 25 таблеток у блістер (Al/PVC). По 1 блістеру поміщають у картонну пачку разом із інструкцією із застосування. По 150 таблеток у полімерну банку. Кожну банку поміщають у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою рожево-фіолетового кольору.Фармакотерапевтична групаПрепарат цинку.ФармакодинамікаЦинк є одним із найважливіших мікроелементів. Він входить до складу майже 200 ферментів, які визначають перебіг різних метаболічних процесів, включаючи синтез білків та вуглеводний обмін. Цинк стимулює синтез колагену та білка в регенеруючій тканині, має підсушуючу та в'яжучу дію; стимулює синтез інсуліну. Активує карбоангрідрази та супероксидисмутази еритроцитів, супероксидисмутази цитозолю, глутаматдегідрогенази, гідролазу лужної фосфотази, амінопептидази, нейтральні протеази.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування дефіциту цинку, спричиненого неповноцінним та незбалансованим харчуванням, порушенням всмоктування та іншими станами, які порушують засвоєння цинку та збільшують його втрату організмом. Acrodermatitis enteropathica (ентеропатичний акродерматит), acne pustulosa та acne phlegmonosa (гнійні та флегмонозні вугри). При тривалому лікуванні кортикостероїдами, особливо у момент відміни препаратів. Як допоміжне лікування труднозагоюючих ран.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, дитячий вік до 4 років.Побічна діяАлергічні реакції. Дефіцит міді. Можуть відзначатися (особливо при прийомі великих доз) шлунково-кишкові розлади (нудота, діарея, печія), гематологічні розлади, обумовлені спричиненим цинком дефіцитом міді, у тому числі лейкопенія, що супроводжується підвищеною температурою, ознобом, болем у горлі, нею. у ротовій порожнині та глотці, сидеробластна анемія, що супроводжується почуттям втоми, слабкістю. Можуть з'явитися головний біль та металевий присмак у роті. У разі виникнення вищезазначених симптомів слід припинити застосування препарату та негайно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСолі цинку знижують всмоктування тетрациклінів, міді (препарат слід застосовувати не раніше ніж 2 години після прийому цих препаратів). Тіазидні діуретики посилюють виведення цинку із сечею. Фолієва кислота може порушувати всмоктування цинку. Високі дози заліза, пеніциламін та інші комплексоутворюючі засоби значно зменшують всмоктування цинку (мають застосовуватися не раніше 2 годин після прийому цих препаратів). Комплексні препарати (наприклад, полівітамінні препарати з мінералами, що містять цинк) - одночасне застосування декількох препаратів, що містять цинк, може призвести до високої концентрації цинку в плазмі. Дієта, багата на фосфати (наприклад, молочні, продукти), зернові хлібобулочні вироби або овочі обмежують всмоктування цинку шляхом зв'язування в комплекси, що не всмоктуються; Така їжа може прийматися не менше ніж через 2 години після застосування солей цинку.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки не можна ділити або розжовувати. Цинктерал®-Тева слід приймати за рекомендацією лікаря. Ентеропатичний акродерматит Дорослим: 1 таблетка 3 рази на добу за 1 годину до або через 2 години після їди. Дітям старше 4-х років: по 1 таблетці на добу. Після досягнення клінічного покращення дозу знижують до 1 таблетки 2 рази на добу, а потім 1 таблетку на добу до повного зникнення симптомів захворювання. Гнійні та флегмонозні вугри Дорослим: 1-2 таблетки на добу. Дітям старше 4 років: 1 таблетка на добу. При дефіциті цинку: Дорослим: по 1-2 таблетки на добу. Дітям старше 4 років: по 1 таблетці на добу. Препарат застосовують за 1 годину до або через 2 години після їжі, оскільки багато продуктів можуть порушувати всмоктування цинку. При виникненні симптомів подразнення шлунково-кишкового тракту препарат можна застосовувати безпосередньо перед їдою або під час їди, що, у свою чергу, може зменшити всмоктування та послабити дію препарату.ПередозуванняСимптоми передозування: пекучий біль у порожнині рота та глотки, рідка або кривава діарея, відрижка, блювання, зниження артеріального тиску, набряк легенів, жовтяниця. Можуть також спостерігатися гематурія, анурія, колапс, судоми, гемоліз. Лікування: прийняти велику кількість молока або води, при необхідності зв'язатися з лікарем або звернутися за медичною допомогою. Може бути потрібне застосування внутрішньом'язово або внутрішньовенно кальцію-динатрієвої солі етилендіамінтетра-оцтової кислоти (Едетова кислота) у дозі 50-75 мг/кг маси тіла на добу в 3-6 дробових дозах протягом не більше 5 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі пропуску дози Цинктерал-Тева слід прийняти чергову дозу у звичайний час. Не можна приймати подвійну дозу, щоб заповнити пропущений прийом. При тривалому застосуванні препаратів цинку слід зважити на ризик виникнення дефіциту міді. Під час лікування слід уникати вживання спиртних напоїв. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність до керування автотранспортними засобами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ацетат ципротерону 50 мг. Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, кросповідон, лаурилсульфат натрію, гідроксипропілцелюлоза, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний. 10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, круглі, з ризиком на одному боці та написом "CYPROT 50" - на іншій.Фармакотерапевтична групаЦипротерон ацетат є синтетичним антиандрогенним препаратом. Механізм дії ґрунтується на конкурентному зв'язуванні з андрогеновими рецепторами в андроген-залежних органах, що призводить до зниження їх функціональної активності. На додаток до антиандрогенної дії, ципротерон ацетат має також сильні антигонадотропні властивості та гестагенну активність.ФармакокінетикаПрепарат повністю всмоктується після прийому внутрішньо, піддаючись біотрансформації у печінці. C max препарату досягається в середньому через 3 год. Період напіввиведення становить 43.9±12.8 год. Препарат виводиться в основному у вигляді метаболітів з жовчю та сечею, частина препарату виводиться у незмінному вигляді. Співвідношення препарату в сечі та жовчі становить 3:7. Зв'язування з білками сироватки становить близько 96 %.Клінічна фармакологіяАнтиандрогенний препарат.Показання до застосуванняУ чоловіків: метастазуючий або неоперабельний рак передміхурової залози (без і після орхіектомії, а також у поєднанні з агоністами лютеїнізуючого гормону – рилізинг гормону); корекція патологічних відхилень у сфері статевої поведінки (за необхідності зниження сексуальної активності). У жінок: виражені явища андрогенізації, у тому числі різні форми гірсутизму та акне; андрогенна алопеція.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливістю до ципротерону або до інших складових частин препарату; вагітність та період годування груддю; виражені порушення функції печінки; синдром Дубіна-Джонсона та синдром Ротора; пухлини печінки, у тому числі в анамнезі (за винятком метастатичного ураження печінки при раку передміхурової залози); важкий цукровий діабет із судинними ускладненнями; кахексія (за винятком хворих на рак передміхурової залози); серповидно-клітинна анемія; тромбоемболічні процеси (у тому числі в анамнезі); тяжкі хронічні депресивні стани; ідеопатична жовтяниця, герпес або свербіння під час попередніх вагітностей; підлітковий вік до завершення періоду статевого дозріванняВагітність та лактаціяПротипоказано застосовувати препарат при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Протипоказаний у підлітковому віці до завершення періоду статевого дозрівання.Побічна діяНа початку лікування можуть спостерігатися біль у животі, нудота, підвищена стомлюваність, м'язова слабкість, сухість шкіри, загальна апатія, депресивні стани або стан занепокоєння. Може збільшуватися чи зменшуватись маса тіла. В індивідуальних випадках при застосуванні високих доз спостерігалися задишка та порушення функції печінки. У чоловіків можлива поява гінекомастії та пригнічення сперматогенезу, у жінок – болю, напруги або збільшення молочних залоз, зниження лібідо, порушення менструального циклу, у жінок у постменопаузі можуть спостерігатися циклічні кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ципротерону з пероральними контрацептивами збільшується ризик розвитку тромбоемболії. Алкоголь знижує дію ципротерону.Спосіб застосування та дозиДля лікування раку передміхурової залози Ципротерон-Тева призначається в дозі 200-300 мг на добу розділеної на 2-3 прийоми, тривалий час до появи ознак прогресування захворювання. Для зниження сексуальної активності: 100-200 мг на добу (по 1-2 таблетки двічі на день) зазвичай протягом кількох тижнів до досягнення терапевтичного ефекту. Далі переходять на дози, що підтримують, - 50 мг (по половині таблетки 2 рази на день). При припиненні лікування слід скасовувати поступово (на 25 мг на тиждень). У жінок дітородного віку Ципротерон-Тева застосовується в дозі 100 мг 1 раз на день, починаючи з першого дня менструального циклу протягом 10 днів з одночасним прийомом пероральних контрацептивів. Наступний 10-денний курс лікування починають через 4 тижні. При настанні терапевтичного ефекту доза препарату може бути знижена до 25-50 мг на добу. У жінок у постменопаузі Ципроперон-Тева застосовується у дозі 25-50 мг на день протягом 21 дня з наступною тижневою перервою, пацієнткам з віддаленою маткою препарат можна призначати у тих же дозах без перерви. Таблетки Ципротерон-Тева слід приймати після їди, запиваючи великою кількістю води (до 100 мл).ПередозуванняПри передозуванні, якщо хворий у свідомості та без спонтанного блювання, слід викликати блювання. Необхідно застосовувати симптоматичну терапію при постійному спостереженні за хворим та життєво важливими функціями.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування Ципротероном-Тева слід проводити під контролем функції печінки, кори надниркових залоз та картини периферичної крові, рівня глюкози в крові. За наявності ознак гепатотоксичності прийом препарату слід відмінити. У осіб, які страждають на алкоголізм, застосування ципротерону зазвичай неефективне. Хворі з органічними порушеннями головного мозку та психічними хворобами, що страждають на сексуальні порушення, зазвичай резистентні до лікування Ципротероном-Тева. Якщо хворий має порушення фертильності, рекомендується перед початком лікування здійснити аналіз сперматограми. Перед початком лікування жінкам необхідно провести ендокринологічні тести та отримати консультацію гінеколога. У хворих, які страждають на легкі форми цукрового діабету, моніторинг рівня цукру повинен проводитися частіше, ніж зазвичай (наприклад, кожні 8 тижнів). При епілепсії, множинному склерозі, порфірії, отосклерозі, правці, артеріальній гіпертонії ризик розвитку побічних реакцій підвищується. При початку лікування Ципротероном-Тева вагітність має бути повністю виключена. Жінкам дітородного віку поряд із пероральними контрацептивами рекомендується використовувати бар'єрні протизаплідні засоби. Якщо в процесі лікування припиняються менструації, препарат слід відмінити до остаточного виключення вагітності. Негативного впливу Ципротерону-Тева на фертильність після припинення лікування не відмічено. У період лікування необхідно утримуватись від видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛевоментол 2,75 г, камфора 5,00 г, евкаліптова олія 1,50 г, терпентинова олія 5,00 гХарактеристикаБоріться із симптомами застуди! Вікс Актив Бальзам з ментолом та евкаліптом – мазь для зовнішнього застосування. Знижує закладеність носа, полегшує кашель та біль у горлі – 3-в-1 дію проти симптомів застуди та грипу!ІнструкціяЗовнішнє застосування (розтирання). Тільки для дорослих та дітей старше 2 років. Втирати мазь легкими рухами 2-4 десь у день шкіру грудях при нежиті і закладеності носа; у шкіру шиї при кашлі та болі у горлі; у шкіру спини при кашлі. Тривалість лікування загалом до 5 днів. Препарат призначений лише для зовнішнього застосування. Якщо після лікування покращення не настає або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки відповідно до того способу застосування та в дозах, які вказані в інструкції. У разі потреби, будь ласка, проконсультуйтеся з лікарем перед застосуванням лікарського засобу. Ви повинні звернутися до лікаря, якщо симптоми погіршуються або не покращуються після 2-3 днів лікування.Протипоказання до застосуванняПротипоказання Підвищена чутливість до компонентів препарату; захворювання в області передбачуваного нанесення препарату; вагітність; дитячий вік до 2 років.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю Період грудного вигодовування.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрат – 1 фл.: золедронова кислота 4 мг. 5 мл - флакони (1) - картонні пачки.Фармакотерапевтична групаЗоледронова кислота відноситься до бісфосфонатів, що мають вибіркову дію на кісткову тканину. Пригнічує надмірну резорбцію кісткової тканини, впливаючи на остеокласти. Точний механізм, який забезпечує інгібування активності остеокластів, досі не з'ясований. Золедронова кислота не надає небажаного впливу на формування, мінералізацію та механічні властивості кістки. У пацієнтів з гіперкальціємією, індукованою злоякісними пухлинами, одноразова інфузія золедронової кислоти супроводжується зниженням концентрації кальцію та фосфору у сироватці крові та підвищенням екскреції кальцію та фосфору із сечею. Основним патофізіологічним механізмом розвитку гіперкальціємії при злоякісних новоутвореннях та кісткових метастазах є гіперактивність остеокластів, що призводить до підвищення резорбції кісткової тканини. Надмірне вивільнення кальцію в кров внаслідок резорбції кісток призводить до поліурії та порушень з боку шлунково-кишкового тракту, що супроводжується прогресуючою дегідратацією та зниженням швидкості клубочкової фільтрації, що у свою чергу призводить до збільшення зворотного всмоктування кальцію в нирках, ще більше посилює системну гіперкальціємію і створює « ». Пригнічення надмірної резорбції кісткової тканини та забезпечення адекватного надходження рідини є необхідними умовами у лікуванні гіперкальціємії, спричиненої злоякісним новоутворенням. За патофізіологічним механізмом розвитку гіперкальціємії пацієнти з гіперкальціємією, спричиненою злоякісним новоутворенням, можуть бути поділені на дві групи: пацієнти з гуморальною гіперкальціємією та пацієнти з гіперкальціємією внаслідок інвазії пухлини у кісткову тканину. При гуморальній гіперкальціємії активація остеокластів та стимуляція кісткової резорбції здійснюється такими факторами, як паратиреоїдний гормон-пов'язаний протеїн, що виробляється пухлинними клітинами та потрапляє у системний кровотік. Гуморальна гіперкальціємія, як правило, розвивається при сквамозно-клітинних злоякісних новоутвореннях легень, голови та шиї або пухлинах сечостатевої системи, таких як нирково-клітинна карцинома або рак яєчників. У цих пацієнтів кісткові метастази можуть бути відсутніми або бути мінімальними. При поширеній інвазії пухлинних клітин у кісткову тканину ними виробляються локально діючі речовини, що активують остеокластичну резорбцію кісток, що також призводить до розвитку гіперкальціємії. До новоутворень, що супроводжуються локально-опосередкованою гіперкальціємією, як правило, відносяться рак грудей та множинна мієлома. Загальний показник концентрації кальцію в сироватці пацієнтів з гіперкальціємією, спричиненою злоякісним новоутворенням, може не відображати тяжкість гіперкальціємії внаслідок супутньої гіпоальбумінемії. В ідеалі для діагностики та лікування гіперкальціємічних станів необхідно визначати концентрацію іонізованого кальцію, однак у багатьох клінічних ситуаціях це дослідження недоступне або виконується недостатньо швидко. У зв'язку з цим замість визначення іонізованого кальцію часто використовується загальний показник концентрації кальцію в сироватці з поправкою на рівень альбуміну (скоригований сироватковий кальцій (КСК)). Для цих розрахунків є кілька номограмм.ФармакокінетикаФармакокінетичні характеристики не залежать від дози. Після початку інфузії концентрація в плазмі крові швидко збільшується, досягаючи C max  в кінці інфузії, далі слід швидке зменшення концентрації на 10% після 4 год і на менш ніж 1% від C max  через 24 год з подальшим тривалим періодом низьких концентрацій, що не перевищують 0.1 % від C max до повторної інфузії на 28 день. Зв'язок із білками плазми – 56%. Чи не піддається метаболізму. Виводиться нирками у незміненому вигляді у 3 етапи: 1 та 2 фази – швидке виведення золедронової кислоти із системного кровотоку з T1/2 0,24 год та 1,87 год відповідно та 3 фаза – тривале виведення з T1/2 146 год. кумуляції препарату при повторних введеннях кожні 28 днів. Протягом перших 24 годин у сечі виявляється 23-55%. Решта кількості золедронової кислоти зв'язується з кістковою тканиною, після чого відбувається його повільне зворотне вивільнення у системний кровотік та виведення нирками; з калом виводиться менш як 3%. Загальний плазмовий кліренс – 2.54-7.54 л/год, не залежить від дози золедронової кислоти, статі, віку, расової приналежності та маси тіла пацієнта. Збільшення тривалості інфузії з 5 до 15 хв призводить до зменшення концентрації золедронової кислоти на 30% в кінці інфузії,але не впливає на площу під кривою «конценрація-час» (AUC). Нирковий кліренс позитивно корелює з КК і становить 42-108% від КК, що становить у середньому 55-113%. У пацієнтів з тяжкою (КК менше 20 мл/хв) та помірною нирковою недостатністю (КК від 20 до 50 мл/хв) кліренс золедронової кислоти становить 37 та 72% відповідно від значень кліренсу золедронової кислоти у пацієнтів з КК 84 мл/хв.Клінічна фармакологіяІнгібітор кісткової резорбції при метастазах кістки.Показання до застосуванняГіперкальціємія (концентрація КСК не менше 12 мг/дл або 3 ммоль/л), індукована злоякісними пухлинами; метастатичне ураження кісток при злоякісних солідних пухлинах та мієломна хвороба (для зниження ризику патологічних переломів, компресії спинного мозку, гіперкальціємії, обумовленої пухлиною, та зниження потреби у проведенні променевої терапії).Протипоказання до застосуванняТяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мг/хв); ниркова недостатність (концентрація креатиніну більше 3 мг/дл або 265 мкмоль/л) у пацієнтів з метастатичним ураженням кісток при злоякісних солідних пухлинах та мієломній хворобі; ниркова недостатність (концентрація креатиніну більше 4.5 мг/дл або 400 мкмоль/л); печінкова недостатність у пацієнтів із гіперкальціємією, індукованою злоякісними пухлинами; аспіринчутлива астма; захворювання серця, що супроводжуються серцевою недостатністю; гіпокальціємія; дитячий вік до 18 років (немає даних щодо ефективності та безпеки); вагітність; період лактації; підвищена чутливість до золедронової кислоти, інших бісфосфонатів та інших компонентів препарату. З обережністю: при застосуванні золедронової кислоти у пацієнтів з бронхіальною астмою, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти (при застосуванні інших бісфосфонатів спостерігалися випадки бронхоспазму, див. розділ «Спосіб застосування та дози»).Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 18 років.Побічна діяПобічні ефекти золедронової кислоти зазвичай незначні і минущі, схожі з побічними явищами, що відмічені при застосуванні інших бісфосфонатів. В/в інфузії найчастіше супроводжуються лихоманкою. Часто у пацієнтів розвивається грипоподібний синдром, що включає лихоманку, озноб, жар, біль у кістках та/або артралгію, міалгію. Після внутрішньовенного введення відмічені реакції з боку шлунково-кишкового тракту, такі як нудота та блювання. Локальні реакції в місці введення, такі як почервоніння або припухлість, спостерігаються менше ніж у 1% пацієнтів. Найчастіше симптоми зникають протягом 24-48 год без специфічного лікування. Повідомлялося про рідкісні випадки шкірного висипу, свербежу і болю в грудях після введення золедронової кислоти. Також як при застосуванні інших бісфосфонатів, повідомлялося про випадки кон'юнктивіту та гіпомашіємії. Частота розвитку побічних реакцій класифікована згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко - менше 0,01% (включаючи поодинокі випадки або за не встановленої частоти). З боку органів шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання; нечасто – біль у животі, запор, діарея; частота не встановлена ​​– стоматит, сухість слизової порожнини рота, диспепсія, запалення слизової оболонки ШКТ. З боку крові та лімфатичної системи: часто – анемія; нечасто – тромбоцитопенія; рідко – панцитопенія; частота не встановлена ​​– гранулоцитопенія, нейтропенія. З боку лабораторних показників: дуже часто – гіпофосфатемія; часто-гіпокальціємія; нечасто – гіпокаліємія, гіпомагніємія. З боку обміну речовин: зневоднення, анорексія, підвищений потовиділення. З боку кістково-м'язової системи: артралгії, м'язові судоми, астенія, біль у кістках, біль у м'язах, біль у спині, біль у кінцівках. З боку нервової системи: часто – головний біль, сплутаність свідомості; нечасто-запаморочення, гіпестезії, гіперестезії, парестезії; частота не встановлена ​​- тривога, нервозність, занепокоєння, дратівливість, порушення сну, депресія, галюцинації, сонливість, запаморочення, спотворення смаку, безсоння, тремор, неспокій. З боку серцево-судинної системи: нечасто – артеріальна гіпотензія; рідко – брадикардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, кашель; частота не встановлена ​​– плевральний випіт, біль у грудній клітці. З боку шкірних покривів: частота не встановлена ​​– алопеція. Алергічні реакції: нечасто – свербіж шкіри; частота не встановлена ​​– дерматит, ангіоневротичний набряк. З боку сечостатевої системи: часто – порушення функції нирок; нечасто -гематурія, протеїнурія. З боку опорно-рухового апарату: часто - біль у суглобах, біль у кістках міалгія; частота не встановлена ​​- біль у ділянці спини, біль у ділянці грудей. З боку органів зору: часто – кон'юнктивіт; нечасто – нечіткість зору; дуже рідко - епісклер, увеїт. Доброякісні, злоякісні та невтончені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): частота не встановлена ​​– ускладнення течії та прогресування злоякісної освіти. Інфекційні захворювання: частота не встановлена ​​– кандидоз, інфекційні захворювання верхніх дихальних шляхів, інфекційні захворювання сечовивідних шляхів. Інші: часто – грипоподібний синдром; нечасто – астенія; частота не встановлена ​​– периферичні набряки, гіпертермія, швидка стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні із золедроновою кислотою інших часто застосовуваних лікарських засобів (протипухлинні засоби, антибіотики, анальгетики) будь-яких клінічно значущих взаємодій не відзначено. За даними, отриманими в дослідженнях in vitro, золедронова кислота не має суттєвого зв'язування з білками плазми та не інгібує ізоферменти системи цитохрому Р450. Спеціальних клінічних досліджень з вивчення лікарської взаємодії не проводилося. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні бісфосфонатів та аміноглікозидів, оскільки одночасна дія цих препаратів проявляється збільшенням тривалості зниження концентрації кальцію в плазмі крові. З обережністю застосовують препарат із петльовими діуретиками у зв'язку з підвищеним ризиком гіперкальціємії. Обережність також необхідна при одночасному застосуванні золедронової кислоти з препаратами, що потенційно мають нефротоксичну дію. Слід також пам'ятати ймовірність розвитку гипомагниемиии. У пацієнтів з множинною мієломою можливе підвищення ризику порушень функції нирок при внутрішньовенній інфузії бісфосфонатів, у тому числі золедронової кислоти, у комбінації з талідомідом. Фармацевтична взаємодія Розведений розчин золедронової кислоти не можна змішувати з інфузійними розчинами, що містять іони кальцію (наприклад, розчин Рінгера-лактату). При використанні скляних флаконів, інфузійних систем та мішків різних типів, виготовлених з полівінілхлориду, поліетилену та поліпропілену (попередньо заповнених 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином декстрози), будь-яких ознак несумісності із золедроновою кислотою.Спосіб застосування та дозиУ вигляді внутрішньовенної (в/в) інфузії протягом щонайменше 15 хв. Гіперкальціємія (концентрація КСК не менше 12 мг/дп або 3 ммоль/л), індукована злоякісними пухлинами Доцільність застосування золедронової кислоти повинна визначатися з урахуванням ступеня тяжкості, так і проявів гіперкальціємії, пов'язаної зі злоякісними пухлинами. Для лікування м'яких безсимптомних форм гіперкальціємії може бути достатньо посиленої гідратації шляхом введення сольових розчинів (із застосуванням або без застосування петлевих діуретиків). Максимальна рекомендована доза: 4 мг у вигляді одноразової внутрішньовенної інфузії протягом не менше 15 хв. Введення повторної дози можливе, якщо концентрація кальцію не нормалізується або настає погіршення після чіткого клінічного ефекту. Для реалізації повного клінічного ефекту початкової дози інтервал перед повторним введенням має становити щонайменше 7 діб. Протягом усього курсу лікування необхідно забезпечити адекватну гідратацію (сольові розчини), проте слід уникати надмірної гідратації, особливо у пацієнтів із серцевою недостатністю. Рекомендується підтримувати діурез близько 2 л на добу протягом усього лікування. Діуретики можуть застосовуватись лише після корекції гіповолемії. Метастатичне ураження кісток при злоякісних солідних пухлинах та мієломна хвороба Рекомендована доза у поєднанні зі стандартною протипухлинною терапією: 4 мг у вигляді одноразової внутрішньовенної інфузії протягом не менше 15 хв кожні 3-4 тижні. Для попередження гіпокальціємії та збереження гомеостазу пацієнти також повинні приймати внутрішньо препарати кальцію в дозі 500 мг на добу та полівітаміни, що містять вітамін D, з розрахунку 400 МО на добу у поєднанні зі стандартною протипухлинною терапією. Пацієнти з нирковою недостатністю Введення золедронової кислоти призводить до підвищення ризику нефротоксичного синдрому. У пацієнтів з гіперкальціємією з помірним порушенням функції нирок (концентрація креатиніну не більше 4,5 мг/дл) корекція дози не потрібна. З появою ознак погіршення функції нирок необхідно провести відповідне обстеження для визначення співвідношення потенційної користі подальшого лікування та можливого ризику. У пацієнтів з концентрацією креатиніну більше 4,5 мг/дл (400 мкмоль/л) золедронова кислота застосовується лише у разі переважання очікуваної користі над можливим ризиком ниркової недостатності. У пацієнтів з нирковою недостатністю при лікуванні метастатичного ураження кісток при злоякісних солідних пухлинах та мієломній хворобі коригують дозу відповідно до показників порушення функції нирок: • не рекомендується введення золедронової кислоти пацієнтам, які мають концентрацію креатиніну більше 3 мг/дл: • при КК понад 60 мл/хв рекомендована доза препарату 4,0 мг (5,0 мл концентрату); • при КК від 50 до 60 мл/хв рекомендована доза препарату 3,5 мг (4,4 мл концентрату); • при КК від 40 до 49 мл/хв рекомендована доза препарату 3,3 мг (4,1 мл концентрату); • при КК від 30 до 39 мл/хв рекомендована доза препарату 3,0 мг (3,8 мл концентрату); • при КК менше 30 мл/хв золедронову кислоту не застосовують. Пацієнтам, у яких під час лікування засвідчили прогресуюче порушення функції нирок, лікування відновлюється після зниження концентрації креатиніну у сироватці крові до показників у межах 10% від вихідного. Пацієнти з печінковою недостатністю Досвід застосування золедронової кислоти у терапії гіперкальціємії. індукованої злоякісними пухлинами у пацієнтів з печінковою недостатністю обмежений, а отримані дані не дозволяють рекомендувати певний режим дозування або тактику безпечного застосування у таких пацієнтів. Застосування при астмі У пацієнтів з аспіринчутливою астмою спостерігалися випадки бронхіальної обструкції при застосуванні інших бісфосфонатів. Незважаючи на відсутність даних про подібні прояви на фоні лікування золедроновою кислотою, необхідно бути обережним при призначенні пацієнтам з аспірин-чутливою астмою. Приготування розчину для інфузії Перед введенням препарату концентрат (вміст одного флакона або менший об'єм) розводять у 100 мл розчину для інфузії, що не містить кальцій (0,9% розчин хлориду натрію або 5% розчин декстрози). Не можна змішувати препарат Золедронат-Тева з іншими лікарськими засобами, розчинами, що містять кальцій або інші двовалентні катіони, у тому числі розчином Рінгера-лактату. Приготовлений розчин золедронової кислоти необхідно вводити з використанням окремої системи для внутрішньовенної інфузії безпосередньо після приготування.ПередозуванняСимптоми: при гострому передозуванні препарату (обмежені дані) відзначалися порушення функції нирок (в т.ч. ниркова недостатність), зміна електролітного складу (в т.ч. концентрацій кальцію, фосфатів та магнію у плазмі крові). Пацієнт, який одержав препарат у дозі, що перевищує рекомендовану, повинен перебувати під постійним наглядом. Лікування: у разі виникнення гіпокальціємії, гіпофосфатемії або гіпомагніємії з клінічно значущими проявами показано проведення інфузії глюконату кальцію, фосфату натрію або калію, сульфату магнію відповідно.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування та протягом усього курсу лікування необхідно проводити корекцію симптомів дегідратації та гіповолемії. Рекомендується підтримувати діурез близько 2 л на добу протягом усього курсу лікування. Після початку терапії необхідний ретельний моніторинг концентрації кальцію, фосфору та магнію у сироватці крові. Золедронова кислота не застосовується у пацієнтів із вихідною гіпокальціємією. Порушення електролітного балансу (гіпокальціємія, гіпомагніємія або гіпофосфатемія) вимагає проведення короткочасної терапії, що заповнює. Перед введенням кожної дози необхідно визначити концентрацію креатиніну для визначення функції нирок. Стан пацієнтів, які отримують золедронову кислоту для лікування гіперкальціємії при злоякісних новоутвореннях з підтвердженим прогресуючим порушенням функції нирок, повинен бути відповідним чином оцінений для визначення переваги очікуваної користі безперервного лікування над можливим ризиком. У зв'язку з можливістю клінічно значущого погіршення функції нирок до ниркової недостатності разова доза не повинна перевищувати 4 мг і тривалість інфузії повинна становити не менше 15 хв. Слід уникати надмірної гідратації у пацієнтів із серцевою недостатністю. Є повідомлення про випадки остеонекрозу щелепи у пацієнтів з раковою пухлиною, у схему лікування яких були включені бісфосфонати. Багато з цих пацієнтів отримували також хіміотерапію та кортикостероїди. Більшість повідомлень стосувалися пацієнтів, які мали стоматологічні процедури, такі як видалення зубів, при цьому були ознаки місцевої інфекції, включаючи остеомієліти. Пацієнтам, які мають в анамнезі такі фактори ризику, як ракові пухлини, хіміотерапія, прийом кортикостероїдів, проблеми гігієни ротової порожнини, рекомендується до початку лікування бісфосфонатами проводити огляд та санацію зубів. Під час лікування бісфосфонатами ці пацієнти, наскільки можна, повинні уникати травматичних стоматологічних процедур, т.к. бісфосфонати імовірно створюють умови для виникнення остеонекрозу щелепи. Відсутні повідомлення про зниження ризику розвитку остеонекрозу щелепи при зменшенні дози бісфосфонатів або припинення терапії бісфосфонатами у пацієнтів, яким необхідно провести стоматологічні процедури. Клінічна схема лікування пацієнта в даній ситуації визначається лікарем і ґрунтується на індивідуальній оцінці співвідношення користь/ризик. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вивчення впливу золедронової кислоти на здатність керувати автотранспортом та працюючими механізмами не проводилося. Однак слід дотримуватися обережності при розвитку побічних дій з боку нервової системи (запаморочення, сонливість), здатних викликати зниження концентрації уваги та психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом