Тева Со скидкой

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: каберголін – 500 мкг; Допоміжні речовини: лактоза – 75.8 мг, L-лейцин – 3.6 мг, магнію стеарат (Е572) – 0.1 мг. 2 шт. - флакони темного скла, пачки картонні. 8 шт. - флакони темного скла, пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, плоскі, овальні, з фаскою та ризиком на одній стороні, з гравіюванням "0.5" з одного боку від ризику та "CBG" з іншого.Фармакотерапевтична групаАгоніст допамінових рецепторів. Каберголін - синтетичний алкалоїд ріжків, похідне ерголіну, агоніст допаміну тривалої дії, що інгібує секрецію пролактину. Механізм дії каберголіна включає стимуляцію центральних допамінових рецепторів гіпоталамуса. У дозах більш високих, ніж потрібні придушення секреції пролактину, препарат викликає центральний допамінергічний ефект, зумовлений стимуляцією допамінових D2-рецепторів. Дія препарату має дозозалежний характер. Зниження вмісту пролактину в крові зазвичай спостерігається через 3 години і зберігається протягом 2-3 тижнів, у зв'язку з чим для придушення секреції молока зазвичай достатньо прийому однієї дози препарату. При лікуванні гіперпролактинемії вміст пролактину в крові нормалізується через 2-4 тижні застосування препарату у ефективній дозі.Нормальний рівень пролактину може зберігатися протягом декількох місяців після відміни препарату. Каберголін має високоселективну дію і не впливає на базальну секрецію інших гормонів гіпофізу та кортизолу. Єдиним фармакодинамічним ефектом, не пов'язаним із терапевтичною дією, є зниження артеріального тиску. Максимальний гіпотензивний ефект зазвичай розвивається через 6 годин після одноразового прийому препарату; ступінь зниження АТ та частота розвитку гіпотензивного ефекту дозозалежні.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо каберголін швидко всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається через 0.5-4 год. Їжа не впливає на всмоктування або розподіл каберголіна. Фармакокінетика має лінійний характер до дози 7 мг на добу. Розподіл Зв'язування каберголіна (при концентрації 0,1-10 нг/мл) з білками плазми становить 41-42%. Метаболізм У сечі виявлені метаболіти каберголіну: 6-аліл-8β-карбокси-ерголін у кількості 4-6% від прийнятої дози, а також три інші метаболіти із загальним вмістом менше 3%. Усі метаболіти значно меншою мірою (порівняно з каберголіном) інгібують секрецію пролактину. Виведення Каберголін має тривалий T1/2. T1/2 у здорових добровольців становить 63-68 год, T1/2 у пацієнток з гіперпролактинемією становить 79-115 год. При такому T1/2 рівноважний стан досягається через 4 тижні. У сечі та калі виявлено, відповідно, 18% та 72% від прийнятої дози. Зміст незміненого каберголіна у сечі становить 2-3%.Клінічна фармакологіяАгоніст допамінових рецепторів. Інгібітор секреції пролактину.Показання до застосуванняпридушення фізіологічної післяпологової лактації (тільки за медичними показаннями); придушення вже встановленої лактації (тільки за медичними показаннями); порушення, пов'язані з гіперпролактинемією (включаючи такі функціональні розлади як аменорея, олігоменорея, ановуляція, галакторея); пролактинсекретуючі аденоми гіпофіза (мікро- та макропролактиноми); ідіопатична гіперпролактинемія.Протипоказання до застосуванняпісляпологова або неконтрольована артеріальна гіпертензія; тяжкі порушення функції печінки; небажані явища з боку легень, такі як плеврит або фіброз (в т.ч. в анамнезі), пов'язані з прийомом агоністів допаміну; психози (в т.ч. в анамнезі) або ризик розвитку; вагітність і прееклампсія та еклампсія, що розвинулися на її тлі; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 16 років; ураження клапанів серця внаслідок тривалої терапії каберголіном, підтверджене ЕхоКГ; непереносимість лактози; дефіцит лактази; синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; одночасне застосування з антибіотиками групи макролідів; - підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до інших алкалоїдів ріжків. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, артеріальною гіпотензією, синдромом Рейно, пептичними виразками або шлунково-кишковими кровотечами, сонливістю, раптовими нападами сну, пацієнтам з термінальною стадією ниркової недостатності або пацієнтам, що перебувають на гемодіалі. протягом тривалого часу.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Перед початком прийому препарату слід виключити вагітність. Рекомендується уникати настання вагітності протягом не менше 1 місяця після припинення лікування. Є обмежені дані прийому препарату при вагітності, отримані протягом перших 8 тижнів після зачаття. Застосування каберголіна не супроводжувалося підвищенням абортів, передчасних пологів, багатоплідної вагітності або вроджених порушень. Інших даних досі не отримано. У дослідженнях на тваринах прямого або непрямого несприятливого впливу каберголіна протягом вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток не виявлено. Враховуючи обмежений досвід застосування каберголіна при вагітності, при плануванні препарат слід відмінити. У разі настання вагітності під час лікування каберголін негайно скасовують. У зв'язку з можливістю експансії пухлини, що раніше існувала, слід моніторувати ознаки збільшення гіпофіза у вагітних. Оскільки каберголін пригнічує лактацію, препарат не слід призначати матерям, які вважають за краще грудне вигодовування немовлят. Під час лікування каберголіном слід припинити грудне вигодовування. Ефективність та безпека застосування каберголіна у дітей віком до 16 років не вивчена.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій (відповідно до рекомендацій ВООЗ): дуже часто (≥10%), часто (≥1%, але менше 10%), нечасто (≥0.1%, але менше 1%), рідко (≥0.01%, але менше 0.1%), дуже рідко (включаючи поодинокі випадки) – менше 0.01%. З боку імунної системи: нечасто – реакція гіперчутливості, шкірний висип. З боку системи кровотворення: нечасто – еритромегалія. З боку нервової системи: часто - галюцинації, розлади сну, замішання, запаморочення, дискінезія, підвищення лібідо, біль голови, сонливість, депресія; нечасто - гіперкінез, психотичний розлад, маячня, парестезія, минуща геміанопсія, непритомність; дуже рідко – раптовий напад сну, патологічний потяг до азартних ігор. З боку серцево-судинної системи: часто – постуральна гіпотензія, стенокардія, ураження клапанів серця (в т.ч. з регургітацією), перикардит, перикардіальний випіт, припливи, відчуття серцебиття, периферичні набряки. З боку травної системи: дуже часто – нудота, біль у животі; часто – диспепсія, блювання, гастрит, запор; рідко – біль в епігастральній ділянці; дуже рідко – ретроперитонеальний фіброз. З боку дихальної системи: часто – задишка, нечасто – плевральний випіт, фіброз легені, носова кровотеча. Інші: часто – астенія, слабкість, порушення функції печінки, біль у молочній залозі, порушення зору; дуже рідко – судоми у м'язах нижніх кінцівок, підвищення активності КФК.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив макролідних антибіотиків на вміст у плазмі каберголіна при їхньому спільному використанні не вивчений. Враховуючи можливість підвищення рівня каберголіну, препарат не рекомендується застосовувати у поєднанні з макролідами. Механізм дії каберголіна пов'язаний з прямою стимуляцією допамінових рецепторів, тому його не слід застосовувати в комбінації з антагоністами допамінових рецепторів (фенотіазини, бутирофенони, тіоксантени, метоклопрамід). Відсутня інформація про взаємодію каберголіна з іншими алкалоїдами ріжків, проте не рекомендується тривале застосування такої комбінації. Враховуючи фармакодинаміку каберголіна (гіпотензивна дія), необхідно брати до уваги взаємодію з лікарськими засобами, що знижують артеріальний тиск. У клінічних дослідженнях у пацієнтів із хворобою Паркінсона фармакокінетичної взаємодії з леводопою або селегіліном не виявлено. Фармакокінетична взаємодія з іншими препаратами на підставі наявної інформації про метаболізм каберголіну передбачити неможливо.Спосіб застосування та дозиКаберголін приймають внутрішньо переважно під час їжі. При лікуванні порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, початкова доза, що рекомендується, становить 500 мкг на тиждень в 1 або 2 прийоми (наприклад, у понеділок і четвер). Дозу підвищують поступово, зазвичай на 500 мкг на тиждень з інтервалом на 1 місяць до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза – 3 г. Підтримуюча доза – 1 мг/тиждень (0.25-2 мг/тиждень); в окремих випадках у пацієнтів із гіперпролактинемією – до 4.5 мг/тиждень. При застосуванні препарату Агалатес у дозах понад 1 мг/тиждень рекомендується ділити тижневу дозу на 2 або більше прийомів залежно від переносимості. Для придушення фізіологічної післяпологової або вже лактації, що вже встановилася, рекомендована доза - 1 мг одноразово протягом перших 24 годин після народження дитини. З огляду на показання до застосування, досвід застосування каберголіна у пацієнтів похилого віку старше 65 років обмежений. Наявні дані свідчать про відсутність специфічного ризику.ПередозуванняВідомостей про передозування препарату немає. Виходячи з результатів експериментів на тваринах, очікується поява симптомів, зумовлених гіперстимуляцією допамінових рецепторів: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, порушення свідомості/психози або галюцинації. Лікування: за показаннями слід вжити заходів щодо відновлення АТ. Крім того, при виражених симптомах з боку ЦНС (галюцинації) може знадобитися застосування антагоністів допаміну.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЩоб відкрити флакон, спочатку натисніть на кришку, потім поверніть її, як показано на кришці. Капсулу із силікагелем із флакона не вилучати і не вживати всередину. Дані щодо ефективності та безпеки каберголіна у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок обмежені. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) при необхідності тривалої терапії Агалатес слід застосовувати у нижчих дозах. Фармакокінетика каберголіна суттєво не змінюється при помірній або тяжкій нирковій недостатності, не вивчена у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності або при гемодіалізі. Тому у таких пацієнтів препарат слід застосовувати з обережністю. Вплив алкоголю на загальну переносимість каберголіна не встановлено. Застосування препарату Агалатес може викликати симптоматичну артеріальну гіпотензію, особливо при сумісному прийомі з лікарськими засобами, що знижують артеріальний тиск. Рекомендується регулярно вимірювати артеріальний тиск у перші 3-4 дні після початку лікування. При тривалому застосуванні препарату Агалатес та інших похідних ріжків, що виявляють активність по відношенню до серотонінових 5-НТ2В-рецепторів, підвищується ризик розвитку фіброзних та серозно-запальних захворювань, таких як ексудативний плеврит, плевральний фіброз, легеневий фіброз, пери серця (аортальний, мітральний, тристулковий), ретроперитонеальний фіброз. Відміна препарату Агалатес у разі розвитку перелічених захворювань призводила до покращення стану пацієнтів. Перед початком тривалої терапії препаратом Агалатес усі пацієнти повинні пройти повне обстеження для виявлення ураження клапанів серця, визначення функціонального стану легень та нирок для запобігання погіршенню перебігу супутніх захворювань. З появою нових клінічних симптомів з боку дихальної системи рекомендується рентгеноскопія легень. У пацієнтів з плевральними випотами/фіброзом відзначалося підвищення ШОЕ, у зв'язку з цим при підвищеній ШОЕ без явних клінічних ознак слід провести рентгенологічне обстеження, а також визначити концентрацію креатиніну в плазмі крові. При тривалій терапії препаратом Агалатес можливий поступовий розвиток фіброзних порушень, тому в ході лікування слід контролювати появу таких симптомів, як задишка, укорочення дихання, кашель, біль у грудній клітці, біль у попереку, набряк нижніх кінцівок, ознаки наявності ретроперитонеального фіброзу. , нездужання), серцева недостатність. Після початку терапії препаратом Агалатес з метою профілактики фіброзних порушень слід контролювати стан клапанів серця та провести ЕхоКГ обстеження протягом 3-6 місяців після початку терапії. Далі частота контролю ЕхоКГ встановлюється лікарем індивідуально для кожного пацієнта, але не рідше ніж 1 раз на 6-12 міс. У разі появи або погіршення клапанної регургітації, звуження просвіту або потовщення стінки клапана терапію препаратом Агалатес слід припинити. Потреба пацієнта інших видах клінічного обстеження встановлюється лікарем на індивідуальній основі. При застосуванні препарату Агалатес може з'являтися сонливість та епізоди раптового засинання, особливо у пацієнтів із хворобою Паркінсона. При застосуванні препарату Агалатес відзначалося підвищення лібідо, гіперсексуальність, патологічний потяг до азартних ігор. Ці симптоми були оборотними та зникали при зниженні дози або відміні препарату Агалатес. Гіперпролактинемія у поєднанні з аменореєю та безпліддям можуть бути пов'язані з пухлинами гіпофізу, тому до початку терапії препаратом Агалатес необхідно провести обстеження функції гіпофізу. Рекомендується перевіряти вміст пролактину в сироватці крові щомісяця, т.к. після досягнення ефективного терапевтичного режиму нормальна концентрація пролактину зберігається протягом 2-4 тижнів. Після відміни препарату Агалатес гіперпролактинемія зазвичай виникає знову. Однак, у деяких пацієнтів спостерігається стійке зниження концентрації пролактину протягом декількох місяців. Застосування препарату Агалатес відновлює овуляцію та фертильність у жінок із гіперпролактинемічним гіпогонадизмом. Оскільки вагітність може настати до відновлення менструацій, тести на вагітність рекомендується проводити в період аменореї, а після відновлення менструального циклу – у всіх випадках їхньої затримки більш ніж на 3 дні. Жінкам, які не планують вагітність, рекомендується застосовувати ефективні негормональні засоби контрацепції під час лікування препаратом Агалатес та після його закінчення. Жінкам, які планують вагітність, зачаття рекомендується не раніше ніж через 1 місяць після відміни препарату Агалатес. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтів слід проінформувати про необхідність дотримання обережності при керуванні автомобілем або керуванні механізмами. Пацієнти, у яких вже спостерігалися сонливість та/або епізоди раптового засипання при лікуванні препаратом Агалатес, повинні відмовитися від керування автомобілем або іншою діяльністю, що потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Доклінічні дані щодо безпеки Як показано у доклінічних дослідженнях, каберголін безпечний у значному діапазоні доз і не має тератогенного, мутагенного чи канцерогенного ефекту.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: каберголін 500мкг. Допоміжні речовини: лактоза – 75.8 мг, L-лейцин – 3.6 мг, магнію стеарат (Е572) – 0.1 мг. 8 шт. - флакони темного скла (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, плоскі, овальні, з фаскою та ризиком на одній стороні, з гравіюванням "0.5" з одного боку від ризику та "CBG" з іншого.Фармакотерапевтична групаАгоніст допамінових рецепторів. Каберголін - синтетичний алкалоїд ріжків, похідне ерголіну, агоніст допаміну тривалої дії, що інгібує секрецію пролактину. Механізм дії каберголіна включає стимуляцію центральних допамінових рецепторів гіпоталамуса. У дозах більш високих, ніж потрібні придушення секреції пролактину, препарат викликає центральний допамінергічний ефект, зумовлений стимуляцією допамінових D2-рецепторів. Дія препарату має дозозалежний характер. Зниження вмісту пролактину в крові зазвичай спостерігається через 3 години і зберігається протягом 2-3 тижнів, у зв'язку з чим для придушення секреції молока зазвичай достатньо прийому однієї дози препарату. При лікуванні гіперпролактинемії вміст пролактину в крові нормалізується через 2-4 тижні застосування препарату у ефективній дозі.Нормальний рівень пролактину може зберігатися протягом декількох місяців після відміни препарату. Каберголін має високоселективну дію і не впливає на базальну секрецію інших гормонів гіпофізу та кортизолу. Єдиним фармакодинамічним ефектом, не пов'язаним із терапевтичною дією, є зниження артеріального тиску. Максимальний гіпотензивний ефект зазвичай розвивається через 6 годин після одноразового прийому препарату; ступінь зниження АТ та частота розвитку гіпотензивного ефекту дозозалежні.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо каберголін швидко всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається через 0,5-4 години. Їжа не впливає на всмоктування або розподіл каберголіна. Розподіл. Зв'язування каберголіна (при концентрації 0,1-10 нг/мл) з білками плазми становить 41-42%. Метаболізм. У сечі виявлені метаболіти каберголіну: 6-аліл-8β-карбоксиерголін у кількості 4-6% від прийнятої дози, а також три інші метаболіти із загальним вмістом менше 3%. Усі метаболіти значно меншою мірою (порівняно з каберголіном) інгібують секрецію пролактину. Виведення. Каберголін має тривалий Т1/2 - 63-68 год у здорових добровольців і 79-115 год у пацієнток з гіперпролактинемією. При такому Т1/2 рівноважний стан досягається через 4 тижні. У сечі та калі виявлено відповідно 18 та 72% від прийнятої дози. Зміст незміненого каберголіна в сечі становить 2-3%. Фармакокінетика має лінійний характер до дози 7 мг на добу. Доклінічні дані щодо безпеки Як показано у доклінічних дослідженнях, каберголін безпечний у значному діапазоні доз і не має тератогенного, мутагенного чи канцерогенного ефекту.ФармакодинамікаКаберголін - синтетичний алкалоїд ріжків, похідне ерголіну, агоніст дофамінових рецепторів тривалої дії, що інгібує секрецію пролактину. Механізм дії каберголіна включає стимуляцію центральних дофамінергічних рецепторів гіпоталамуса. У дозах більш високих, ніж потрібні придушення секреції пролактину, препарат викликає центральний дофамінергічний ефект, зумовлений стимуляцією дофамінових D2-рецепторів. Дія препарату має дозозалежний характер. Зниження вмісту пролактину в крові зазвичай спостерігається через 3 години і зберігається протягом 2-3 тижнів, у зв'язку з чим для придушення секреції молока зазвичай достатньо прийому однієї дози препарату. При лікуванні гіперпролактинемії вміст пролактину в крові нормалізується через 2-4 тижні застосування препарату в ефективній дозі.Нормальний рівень пролактину може зберігатися протягом декількох місяців після відміни препарату. Каберголін має високо селективну дію і не впливає на базальну секрецію інших гормонів гіпофізу та кортизолу. Єдиним фармакодинамічним ефектом, не пов'язаним із терапевтичною дією, є зниження артеріального тиску. Максимальний гіпотензивний ефект зазвичай розвивається через 6 годин після одноразового прийому препарату; ступінь зниження АТ та частота розвитку гіпотензивного ефекту дозозалежні.Максимальний гіпотензивний ефект зазвичай розвивається через 6 годин після одноразового прийому препарату; ступінь зниження АТ та частота розвитку гіпотензивного ефекту дозозалежні.Максимальний гіпотензивний ефект зазвичай розвивається через 6 годин після одноразового прийому препарату; ступінь зниження АТ та частота розвитку гіпотензивного ефекту дозозалежні.Клінічна фармакологіяАгоніст допамінових рецепторів. Інгібітор секреції пролактинуПоказання до застосуванняпридушення фізіологічної післяпологової лактації (тільки за медичними показаннями); придушення вже встановленої лактації (тільки за медичними показаннями); порушення, пов'язані з гіперпролактинемією (включаючи такі функціональні розлади як аменорея, олігоменорея, ановуляція, галакторея); пролактинсекретуючі аденоми гіпофіза (мікро- та макропролактиноми); ідіопатична гіперпролактинемія.Протипоказання до застосуванняпісляпологова або неконтрольована артеріальна гіпертензія; гіперчутливість до каберголіну, інших алкалоїдів ріжків або будь-якого компонента препарату; тяжкі порушення функції печінки; небажані явища з боку легень, такі як плеврит або фіброз (в т.ч. в анамнезі), пов'язані з прийомом агоністів дофаміну; психози (в т.ч. в анамнезі) або ризик розвитку; вагітність і прееклампсія та еклампсія, що розвинулися на її тлі; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років; ураження клапанів серця внаслідок тривалої терапії каберголіном, підтверджене ехокардіографією; одночасне застосування з антибіотиками групи макролідів; непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю: пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, артеріальною гіпотензією, синдромом Рейно, пептичними виразками або шлунково-кишковими кровотечами, сонливістю, раптовими нападами сну, термінальною стадією ниркової недостатності або тим, що перебувають на гемодіалізі, пацієнтам старше 6; при тривалому лікуванні каберголіном.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та лактації. Перед початком прийому препарату слід виключити вагітність. Рекомендується уникати настання вагітності протягом не менше 1 місяця після припинення лікування. Є обмежені дані прийому препарату під час вагітності, отримані протягом перших 8 тижнів після зачаття. Застосування каберголіна не супроводжувалося підвищенням абортів, передчасних пологів, множинних вагітностей або вроджених порушень. Інших даних досі не отримано. У дослідженнях на тваринах прямого або непрямого несприятливого впливу каберголіна протягом вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток не виявлено. Враховуючи обмежений досвід застосування каберголіна при вагітності, при плануванні препарат слід відмінити. У разі настання вагітності під час лікування каберголін негайно скасовують. У зв'язку з можливістю експансії пухлини, що раніше існувала, слід моніторувати ознаки збільшення гіпофіза у вагітних. Оскільки каберголін пригнічує лактацію, препарат не слід призначати матерям, які вважають за краще грудне вигодовування немовлят. Під час лікування каберголіном слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЧастота побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій ВООЗ: дуже часто (не менше 10%); часто (щонайменше 1%, але не менше 10%); нечасто (щонайменше 0,1%, але не менше 1%); рідко (щонайменше 0,01%, але менш 0,1%); дуже рідко (менше 0,01%), включаючи поодинокі випадки. З боку імунної системи: нечасто — реакція гіперчутливості, висипання на шкірі. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – еритроменалгія. З боку нервової системи: часто - галюцинації, розлади сну, замішання, запаморочення, дискінезія, підвищення лібідо, біль голови, сонливість, депресія; нечасто - гіперкінез, психотичний розлад, маячня, парестезія, минуща геміанопсія, непритомність; дуже рідко - раптовий напад сну, патологічний потяг до азартних ігор. З боку ССС: часто постуральна гіпотензія, стенокардія, ураження клапанів серця (в т.ч. з регургітацією), перикардит, перикардіальний випіт, припливи, відчуття серцебиття, периферичні набряки. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота, біль у животі; часто – диспепсія, блювання, гастрит, запор; рідко – біль у епігастральній ділянці; дуже рідко – ретроперитонеальний фіброз. З боку дихальної системи: часто – задишка; нечасто - плевральний випіт, фіброз легені, носова кровотеча. Інші: часто – астенія, слабкість, порушення функції печінки, біль у молочній залозі, порушення зору; дуже рідко судоми в м'язах нижніх кінцівок, підвищення активності креатинфосфокінази.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив макролідних антибіотиків на вміст у плазмі каберголіна при їхньому спільному використанні не вивчений. Враховуючи можливість підвищення рівня каберголіну, препарат не рекомендується застосовувати у поєднанні з макролідами. Механізм дії каберголіна пов'язаний з прямою стимуляцією дофамінових рецепторів, тому його не слід застосовувати у комбінації з антагоністами дофамінових рецепторів (фенотіазини, бутирофенони, тіоксантени, метоклопрамід). Відсутня інформація про взаємодію каберголіна з іншими алкалоїдами ріжків, проте не рекомендується тривале застосування таких комбінацій. Враховуючи фармакодинаміку каберголіна (гіпотензивна дія), необхідно брати до уваги взаємодію з ЛЗ, що знижують АТ. У клінічних дослідженнях у пацієнтів із хворобою Паркінсона фармакокінетичної взаємодії з леводопою або селегіліном не виявлено. Фармакокінетичні взаємодії з іншими препаратами на підставі наявної інформації про метаболізм каберголіна передбачити неможливо.Спосіб застосування та дозиВсередину переважно під час їжі. Дорослі Лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією: початкова доза, що рекомендується, — 0,5 мг на тиждень в 1 або 2 прийоми (наприклад у понеділок і четвер). Дозування підвищується поступово, зазвичай на 0,5 мг/тиж з інтервалом на 1 міс до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 3 мг. Підтримуюча доза - 1 мг/тиж (0,25-2 мг/тиж); в окремих випадках у пацієнтів із гіперпролактинемією до 4,5 мг/тиж. При застосуванні препарату Агалатес у дозах вище 1 мг/тиж рекомендується ділити тижневу дозу на 2 або більше прийомів залежно від переносимості. Для придушення фізіологічної післяпологової або вже встановленої лактації: доза, що рекомендується, — 1 мг одноразово протягом перших 24 годин після народження дитини. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції печінки або нирок. Інформація представлена ​​в розділах «Протипоказання» та «Особливі вказівки». Застосування у пацієнтів віком понад 65 років. Враховуючи показання до застосування, досвід застосування каберголіна у пацієнтів віком від 65 років обмежений. Наявні дані свідчать про відсутність специфічного ризику.ПередозуванняВідомостей про передозування препарату немає. Виходячи з результатів експериментів на тваринах, очікується поява симптомів, зумовлених гіперстимуляцією дофамінових рецепторів: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, порушення свідомості/психози або галюцинації. Якщо показано, слід вжити заходів щодо відновлення АТ. Крім того, при вираженій симптоматиці з боку ЦНС (галюцинації) може знадобитися застосування антагоністів дофаміну.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЩоб відкрити флакон, спочатку натисніть на кришку, а потім поверніть її, як показано на кришці. Капсулу із силікагелем із флакона не вилучати і не вживати всередину. Дані щодо ефективності та безпеки препарату Агалатес у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок обмежені. Фармакокінетика каберголіну суттєво не змінюється при помірній або тяжкій нирковій недостатності. Вона не вивчена у пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності або при гемодіалізі. Тому у таких пацієнтів препарат Агалатес слід застосовувати з обережністю. Вплив алкоголю на загальну переносимість препарату Агалатес не встановлений. Застосування препарату Агалатес може викликати симптоматичну артеріальну гіпотензію, особливо при сумісному прийомі з ЛЗ, що знижують артеріальний тиск. Рекомендується регулярно вимірювати артеріальний тиск у перші 3-4 дні після початку лікування. При тривалому застосуванні препарату Агалатес та інших похідних ріжків, що виявляють активність по відношенню до серотонінових 5НТ2В-рецепторів, підвищується ризик розвитку фіброзних та серозно-запальних захворювань, таких як ексудативний плеврит, плевральний фіброз, легеневий фіброз, перикард. аортальний, мітральний, тристулковий), ретроперитонеальний фіброз. Відміна препарату Агалатес у разі розвитку зазначеної патології призводила до покращення ознак та симптомів. Перед початком тривалої терапії препаратом Агалатес усі пацієнти повинні пройти повне обстеження для виявлення ураження клапанів серця, визначення функціонального стану легень та нирок для запобігання погіршенню перебігу супутніх захворювань. З появою нових клінічних симптомів з боку дихальної системи рекомендується рентгеноскопія легень. У пацієнтів з плевральними випотами/фіброзом відзначалося підвищення ШОЕ, у зв'язку з цим при підвищеній ШОЕ без явних клінічних ознак слід провести рентгенологічне обстеження. При тривалій терапії препаратом Агалатес можливий поступовий розвиток фіброзних порушень, тому під час лікування слід контролювати появу таких симптомів, як задишка, укорочення дихання, кашель, біль у грудній клітці, біль у попереку, набряк нижніх кінцівок, ознаки наявності ретроперитонеального фіброзу, серцева недостатність. Після початку лікування препаратом Агалатес з метою профілактики фіброзних порушень слід контролювати стан клапанів серця та провести ЕКГ обстеження протягом 3-6 місяців. Далі частота контролю ЕКГ встановлюється лікарем індивідуально для кожного пацієнта, але не рідше ніж 1 раз на 6-12 міс. У разі появи або погіршення клапанної регургітації, звуження просвіту або потовщення стінки клапана терапію препаратом Агалатес слід припинити. Потреба пацієнта інших видах клінічного обстеження встановлюється лікарем на індивідуальній основі. При застосуванні препарату Агалатес може з'являтися сонливість та епізоди раптового засинання, особливо у пацієнтів із хворобою Паркінсона (див. «Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами»). При застосуванні препарату Агалатес відзначалося підвищення лібідо, гіперсексуальність, патологічний потяг до азартних ігор. Ці симптоми були оборотними та зникали при зниженні дози або відміні препарату Агалатес. Гіперпролактинемія у поєднанні з аменореєю та безпліддям можуть бути пов'язані з пухлинами гіпофізу, тому до початку терапії препаратом Агалатес необхідно з'ясувати причину гіперпролактинемії. Рекомендується перевіряти вміст пролактину в сироватці крові щомісяця, т.к. після досягнення ефективного терапевтичного режиму нормальна концентрація пролактину зберігається протягом 2-4 тижнів. Після відміни препарату Агалатес гіперпролактинемія зазвичай виникає знову. Однак, у деяких пацієнтів спостерігається стійке зниження концентрації пролактину протягом декількох місяців. Застосування препарату Агалатес відновлює овуляцію та фертильність у жінок із гіперпролактинемічним гіпогонадизмом. Оскільки вагітність може настати до відновлення менструацій, тести на вагітність рекомендується проводити в період аменореї, а після відновлення менструального циклу – у всіх випадках їхньої затримки більш ніж на 3 дні. Жінкам, які не планують вагітність, рекомендується застосовувати ефективні негормональні засоби контрацепції під час лікування препаратом Агалатес та після його закінчення. Жінкам, які планують вагітність, зачаття рекомендується не раніше ніж через 1 місяць після відміни препарату Агалатес. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Пацієнтів слід проінформувати про необхідність дотримання обережності при керуванні автомобілем або керуванні механізмами. Пацієнти, у яких вже спостерігалися сонливість та/або епізоди раптового засипання при лікуванні препаратом Агалатес, повинні відмовитися від керування автомобілем або іншою діяльністю, що потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСироп - 1 мл: Активні речовини: заліза сульфат – 34,20 мг (відповідає 6,870 мг двовалентного заліза) D, L-серин – 25,80 мг; допоміжні речовини: аскорбінова кислота; сироп інвертний (72,7% TS); малиновий ароматизатор; вершковий ароматизатор; етанол 96%; очищена вода. У флаконах темного скла зі струменевою пробкою по 100 мл; у коробці 1 флакон.Опис лікарської формиПрозорий розчин від зеленого або жовтувато-зеленого до жовто-коричневого або оранжево-коричневого кольору з малиново-вершковим запахом.Фармакотерапевтична групаЗалізо препарат.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо залізо, що входить до складу препарату, досить повно абсорбується з ШКТ в системний кровотік. Існує кореляція між ступенем дефіциту заліза та кількістю абсорбованого в системний кровотік заліза (що вищий дефіцит заліза, тим краще всмоктування). Тmax досягається протягом перших 2-4 годин після прийому препарату. Виводиться із сечею, калом, потім.ФармакодинамікаЗалізо необхідне життєдіяльності організму: входить до складу гемоглобіну, міоглобіну, різних ферментів; оборотно зв'язує кисень і бере участь у низці окислювально-відновних реакцій; стимулює еритропоез. Альфа-амінокислота серин, що входить до складу препарату, сприяє більш ефективному всмоктування заліза та його надходженню в системний кровотік, призводячи до швидкого відновлення його нормального вмісту в організмі. Це забезпечує кращу переносимість препарату та дозволяє зменшити необхідну дозу заліза. Швидко заповнює дефіцит заліза в організмі, сприяючи поступовій регресії клінічних (слабкість, стомлюваність, запаморочення, тахікардія, хворобливість та сухість шкіри) та лабораторних симптомів анемії.Показання до застосуванняЛікування дефіциту заліза.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активних чи допоміжних компонентів препарату; порушення всмоктування заліза (сидероахрестична анемія, свинцева анемія, таласемія); підвищений вміст заліза в організмі (гемохроматоз, гемолітична анемія); анемія, не пов'язана із дефіцитом заліза. З обережністю: Слід бути обережними при одночасному застосуванні препаратів заліза з дієтичними продуктами та добавками, що містять солі заліза (можливий ризик передозування). У пацієнтів із запаленням та виразками слизової оболонки шлунково-кишкового тракту слід оцінювати співвідношення користі від лікування та ризику розвитку загострень гастроентерологічних захворювань на фоні терапії препаратами заліза. Пацієнтам із спадковою непереносимістю фруктози або галактози, відсутністю лактази, глюкозно-галактозним порушенням всмоктування або сахарозно-ізомальтозним дефіцитом не слід приймати препарат.Вагітність та лактаціяНемає протипоказань.Побічна діяЗ боку імунної системи: рідко (> 1/10 000 та < 1/1000) шкірні алергічні реакції. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко (< 1/10 000) запор, діарея, біль у животі, нудота, блювання. При прийомі залізовмісних препаратів можливе забарвлення калу в темний (чорний) колір, що немає клінічної значимості. Шлунково-кишкові розлади можуть бути попереджені поступовим збільшенням дози на початку лікування або зниженням дози у процесі лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиДефероксамін – специфічний антидот. Антацидні засоби, препарати кальцію, етидронова кислота, препарати, що знижують кислотність шлункового соку (в т.ч. циметидин, препарати, що містять карбонати, бікарбонати, фосфати, оксалати), панкреатин, молоко, овочі, хлібні злаки, яєчний жовток, чай, кава знижують всмоктування препарату (інтервал між прийомами має становити 1-2 години). Аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Знижує абсорбцію фторхінолонів, пеніциламіну, тетрациклінів (інтервал між прийомом також має становити 2 год). Великі дози препаратів заліза знижують ниркову абсорбцію цинку (інтервал між прийомами повинен становити 2 год). Етанол збільшує абсорбцію заліза та ризик виникнення токсичних ускладнень.Спосіб застосування та дозиСироп: середня добова доза 5мл/12 кг. ваги тіла. Лікування продовжують протягом 4-6 тижнів після зникнення симптомів анемії, викликаної дефіцитом заліза.ПередозуванняСимптоми: слабкість, втома, парестезії, блідість шкірних покривів, холодний липкий піт, зниження артеріального тиску, серцебиття, акроціаноз, біль у животі, діарея з домішкою крові, блювання, ціаноз, сплутаність свідомості, слабкий пульс, гіпертермія, летаргія, гіпервентиляції, кома. Ознаки периферичного циркулярного колапсу виявляються протягом 30 хв після прийому; метаболічний ацидоз, судоми, жар, лейкоцитоз, кома – протягом 12-24 год; гострий нирковий та печінковий некроз – через 2-4 дні. Лікування: до проведення специфічної терапії - вживають заходів щодо видалення препарату (промивання шлунка), що невсмоктався, дають молоко, сирі яйця. Специфічна терапія - дефероксамін внутрішньо і парентерально. При гострих отруєннях для зв'язування заліза, що ще невсмоктався з ШКТ, дають всередину 5-10 г препарату,розчинивши 10 -20 ампул у питній воді. При розвитку явищ отруєння дефероксамін вводять внутрішньом'язово повільно, дітям – 15 мг/год, дорослим – 5 мг/кг/год (до 80 мг/кг/добу); при легкому отруєнні: в/м, дітям – по 1 г кожні 4-6 год, дорослим – по 50 мг/кг (до 4 г/добу); при тяжкому отруєнні, що супроводжується шоком, внутрішньовенно краплинно вводять 1 г препарату і проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз неефективний для виведення заліза, але може бути використаний для прискорення виведення залізо-дефероксамінового комплексу, а також може призначатися при оліго- та анурії. Можливе проведення перитонеального діалізу.що супроводжується шоком, внутрішньовенно краплинно вводять 1 г препарату і проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз неефективний для виведення заліза, але може бути використаний для прискорення виведення залізо-дефероксамінового комплексу, а також може призначатися при оліго- та анурії. Можливе проведення перитонеального діалізу.що супроводжується шоком, внутрішньовенно краплинно вводять 1 г препарату і проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз неефективний для виведення заліза, але може бути використаний для прискорення виведення залізо-дефероксамінового комплексу, а також може призначатися при оліго- та анурії. Можливе проведення перитонеального діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю: хворим з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки, запальними захворюваннями кишечника (ентерит, дивертикул, виразковий коліт, хвороба Крона), алкоголізмом (активний або в стадії ремісії), алергічними захворюваннями, бронхіальною астмою, гепатиною артритом, при переливанні крові. Слід бути обережним при призначенні сиропу або крапель хворим на цукровий діабет - 1 ч.ложка сиропу містить 1,8 г глюкози, а 18 крапель (1 мл) - 64 мг, що еквівалентно 0,15 ХЕ і 0,0053 ХЕ відповідно. Всмоктування зменшують чорний чай, каву, молоко, а також тверду їжу, хліб, сирі злаки, молочні продукти, яйця.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: заліза сульфат (7H2O) – 113,85 мг (відповідає 34,5 мг двовалентного заліза) D, L-серин – 129 мг; Допоміжні речовини: олія сурепна (рафінована); олія соєва (гідрована); олія соєва (частково гідрована); лецитин; жовтий віск; гліцерол 85%; сорбітол; желатин; заліза оксид (червоний, чорний). У блістері 10 прим.; у коробці 2 або 5 блістерів. Сироп - 1 мл: Активні речовини: заліза сульфат – 34,20 мг (відповідає 6,870 мг двовалентного заліза) D, L-серин – 25,80 мг; допоміжні речовини: аскорбінова кислота; сироп інвертний (72,7% TS); малиновий ароматизатор; вершковий ароматизатор; етанол 96%; очищена вода. У флаконах темного скла зі струменевою пробкою по 100 мл; у коробці 1 флакон. Краплі для прийому внутрішньо - 1 мл (18 крапель): Активні речовини: заліза сульфат – 47,2 мг (відповідає 9,48 мг двовалентного заліза) D, L-серин – 35,6 мг; допоміжні речовини: калію сорбат; аскорбінова кислота; цукровий інвертний сироп; етанол 94%; малиновий ароматизатор; вершковий ароматизатор; очищена вода. У флаконах темного скла по 30 мл, із пробкою-крапельницею; у коробці 1 флакон.Опис лікарської формиПрозорий розчин від зеленого або жовтувато-зеленого до жовто-коричневого або оранжево-коричневого кольору з малиново-вершковим запахом. Випробування проводять органолептично.Фармакотерапевтична групаЗалізо препарат.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо залізо, що входить до складу препарату, досить повно абсорбується з ШКТ в системний кровотік. Існує кореляція між ступенем дефіциту заліза та кількістю абсорбованого в системний кровотік заліза (що вищий дефіцит заліза, тим краще всмоктування). Тmax досягається протягом перших 2-4 годин після прийому препарату. Виводиться із сечею, калом, потім.ФармакодинамікаЗалізо необхідне життєдіяльності організму: входить до складу гемоглобіну, міоглобіну, різних ферментів; оборотно зв'язує кисень і бере участь у низці окислювально-відновних реакцій; стимулює еритропоез. Альфа-амінокислота серин, що входить до складу препарату, сприяє більш ефективному всмоктування заліза та його надходженню в системний кровотік, призводячи до швидкого відновлення його нормального вмісту в організмі. Це забезпечує кращу переносимість препарату та дозволяє зменшити необхідну дозу заліза. Швидко заповнює дефіцит заліза в організмі, сприяючи поступовій регресії клінічних (слабкість, стомлюваність, запаморочення, тахікардія, хворобливість та сухість шкіри) та лабораторних симптомів анемії.Показання до застосуванняЛікування дефіциту заліза.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активних чи допоміжних компонентів препарату; порушення всмоктування заліза (сидероахрестична анемія, свинцева анемія, таласемія); підвищений вміст заліза в організмі (гемохроматоз, гемолітична анемія); анемія, не пов'язана із дефіцитом заліза. З обережністю: Слід бути обережними при одночасному застосуванні препаратів заліза з дієтичними продуктами та добавками, що містять солі заліза (можливий ризик передозування). У пацієнтів із запаленням та виразками слизової оболонки шлунково-кишкового тракту слід оцінювати співвідношення користі від лікування та ризику розвитку загострень гастроентерологічних захворювань на фоні терапії препаратами заліза. Пацієнтам із спадковою непереносимістю фруктози або галактози, відсутністю лактази, глюкозно-галактозним порушенням всмоктування або сахарозно-ізомальтозним дефіцитом не слід приймати препарат.Вагітність та лактаціяНемає протипоказань.Побічна діяЗ боку імунної системи: рідко (> 1/10 000 та < 1/1000) шкірні алергічні реакції. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко (< 1/10 000) запор, діарея, біль у животі, нудота, блювання. При прийомі залізовмісних препаратів можливе забарвлення калу в темний (чорний) колір, що немає клінічної значимості. Шлунково-кишкові розлади можуть бути попереджені поступовим збільшенням дози на початку лікування або зниженням дози у процесі лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиДефероксамін – специфічний антидот. Антацидні засоби, препарати кальцію, етидронова кислота, препарати, що знижують кислотність шлункового соку (в т.ч. циметидин, препарати, що містять карбонати, бікарбонати, фосфати, оксалати), панкреатин, молоко, овочі, хлібні злаки, яєчний жовток, чай, кава знижують всмоктування препарату (інтервал між прийомами має становити 1-2 години). Аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Знижує абсорбцію фторхінолонів, пеніциламіну, тетрациклінів (інтервал між прийомом також має становити 2 год). Великі дози препаратів заліза знижують ниркову абсорбцію цинку (інтервал між прийомами повинен становити 2 год). Етанол збільшує абсорбцію заліза та ризик виникнення токсичних ускладнень.Спосіб застосування та дозиКраплі: дорослі – 5 крапель/кг маси тіла на добу, розділені на 2-3 прийоми. Грудні діти – по 10-15 крапель 3 рази на день, дошкільнята – 3 рази по 25-35 крапель на день, школярі – по 50 крапель 3 рази на день. Краплі приймають із невеликою кількістю соку чи води. Лікування продовжують протягом 4-6 тижнів після зникнення симптомів анемії, викликаної дефіцитом заліза.ПередозуванняСимптоми: слабкість, втома, парестезії, блідість шкірних покривів, холодний липкий піт, зниження артеріального тиску, серцебиття, акроціаноз, біль у животі, діарея з домішкою крові, блювання, ціаноз, сплутаність свідомості, слабкий пульс, гіпертермія, летаргія, гіпервентиляції, кома. Ознаки периферичного циркулярного колапсу виявляються протягом 30 хв після прийому; метаболічний ацидоз, судоми, жар, лейкоцитоз, кома – протягом 12-24 год; гострий нирковий та печінковий некроз – через 2-4 дні. Лікування: до проведення специфічної терапії - вживають заходів щодо видалення препарату (промивання шлунка), що невсмоктався, дають молоко, сирі яйця. Специфічна терапія - дефероксамін внутрішньо і парентерально. При гострих отруєннях для зв'язування заліза, що ще невсмоктався з ШКТ, дають всередину 5-10 г препарату,розчинивши 10 -20 ампул у питній воді. При розвитку явищ отруєння дефероксамін вводять внутрішньом'язово повільно, дітям – 15 мг/год, дорослим – 5 мг/кг/год (до 80 мг/кг/добу); при легкому отруєнні: в/м, дітям – по 1 г кожні 4-6 год, дорослим – по 50 мг/кг (до 4 г/добу); при тяжкому отруєнні, що супроводжується шоком, внутрішньовенно краплинно вводять 1 г препарату і проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз неефективний для виведення заліза, але може бути використаний для прискорення виведення залізо-дефероксамінового комплексу, а також може призначатися при оліго- та анурії. Можливе проведення перитонеального діалізу.що супроводжується шоком, внутрішньовенно краплинно вводять 1 г препарату і проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз неефективний для виведення заліза, але може бути використаний для прискорення виведення залізо-дефероксамінового комплексу, а також може призначатися при оліго- та анурії. Можливе проведення перитонеального діалізу.що супроводжується шоком, внутрішньовенно краплинно вводять 1 г препарату і проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз неефективний для виведення заліза, але може бути використаний для прискорення виведення залізо-дефероксамінового комплексу, а також може призначатися при оліго- та анурії. Можливе проведення перитонеального діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю: хворим з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки, запальними захворюваннями кишечника (ентерит, дивертикул, виразковий коліт, хвороба Крона), алкоголізмом (активний або в стадії ремісії), алергічними захворюваннями, бронхіальною астмою, гепатиною артритом, при переливанні крові. Слід бути обережним при призначенні сиропу або крапель хворим на цукровий діабет - 1 ч.ложка сиропу містить 1,8 г глюкози, а 18 крапель (1 мл) - 64 мг, що еквівалентно 0,15 ХЕ і 0,0053 ХЕ відповідно. Всмоктування зменшують чорний чай, каву, молоко, а також тверду їжу, хліб, сирі злаки, молочні продукти, яйця.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули 0,25/1 мкг - 1 капс. активна речовина: альфакальцидол – 0,25/1 мкг; допоміжні речовини: лимонна кислота – 0,015/0,015 мг; пропілгаллат - 0,02/0,02 мг; α-токоферол - 0,02/0,02 мг; етанол - 1,145/1,144 мг; олія арахісу - 98,79975/98,8 мг; оболонка (м'яка желатинова капсула): желатин – 48,55/48,27 мг; гліцерол 85% - 11,7/11,88 мг; анідрісорб 85/70 (сорбітол - 25-40%, сорбітан - 20-30%, манітол - 0-6%, вищі поліоли - 12,5-19%, вода - 15-17%) - 7,92/7, 88 мг; барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0,54/-мг; барвник заліза оксид жовтий (Е172) - -0,05 мг; титану діоксид (Е171) - -0,68 мг; чорнило чорне харчове S-1-27794 (шелак - 59,42%, барвник заліза оксид чорний (Е172) - 24,65%, бутанол * - 9,75%, вода * - 3,25%, пропіленгліколь (Е1520) - 1,3%, етанол денатурований (спирт метильований) * - 1,08%, ізопропанол * - 0,55%) або S-1-17823 (шелак - 44,467%, ізопропанол * - 26,882%, барвник заліза оксид чорний (Е172 ) - 23,409%, бутанол * - 2,242%, пропіленгліколь (Е1520) - 2%, аміак водний * (Е527) - 1%) - сліди / сліди. *Бутанол, вода, етанол денатурований (спирт метильований), ізопропанол, аміак водний - леткі сполуки, які повністю випаровуються в процесі нанесення написів на капсулах і на поверхні капсул не залишаються. Капсули 0,25, 1 мкг. 10 капс. у блістері зі світлозахисного ПВХ та алюмінієвої фольги. Дозування 1 мкг: 10 або 30 капс. у флаконі із поліпропілену високого тиску з поліпропіленовою кришкою. Дозування 0,25 мкг: 30 або 60 капс. у флаконі із поліпропілену високого тиску з поліпропіленовою кришкою. Кожен флакон, 1 чи 3 бл. поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКапсули м'які желатинові, овальні, червонувато-коричневого кольору з надрукованим "0,25" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору. Капсули м'які желатинові, овальні, блідо-рожевого кольору з надрукованим "0,5" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору. Капсули м'які желатинові, овальні, від кремового кольору до кольору слонової кістки з надрукованим "1,0" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаРегулюючий кальцій-фосфорний обмін.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо альфакальцидол швидко всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається через 8-12 годин після одноразового прийому альфакальцидолу. Метаболізм Перетворення альфакальцидолу на кальцитріол (1,25-дигідроксиколекальциферол) відбувається в печінці шляхом гідроксилювання по 25 атому вуглецю, причому процес гідроксилювання відбувається дуже швидко (носить субстрат-залежний характер). На відміну від нативного вітаміну D альфакальцидол не потребує гідроксилювання у нирках, тому ефективний навіть у пацієнтів зі зниженою активністю ниркової 1-альфа-гідроксилази (патологія нирок, літній вік). Виведення Виводиться нирками і через кишечник із жовчю приблизно в рівних частках.ФармакодинамікаВітамін, регулятор кальцієво-фосфорного обміну. Альфакальцидол (1α-гідроксивітамін D3) швидко перетворюється в печінки на 1,25-дигідроксивітамін D3, активний метаболіт вітаміну D (кальцитріол), який діє як регулятор обміну кальцію та фосфору. Підвищує абсорбцію кальцію та фосфору в кишечнику, збільшує їх реабсорбцію у нирках, відновлює позитивний кальцієвий баланс при лікуванні синдрому кальцієвої мальабсорбції та знижує концентрацію у крові паратиреоїдного гормону. Впливаючи на обидві частини процесу кісткового ремоделювання (резорбцію та синтез), альфакальцидол не тільки збільшує мінералізацію кісткової тканини, а й підвищує її пружність за рахунок стимулювання синтезу білків матриксу кістки, кісткових морфогенетичних білків, факторів зростання кістки, що сприяє зменшенню частоти розвитку переломів. У пацієнтів похилого віку і натомість ендокринно-імунної дисфункції, зокрема. дефіциту продукції D-гормону (кальцитріолу), відбувається зниження загальної м'язової маси (саркопенія) та поява синдрому м'язової слабкості (внаслідок порушення нормального функціонування нервово-м'язового апарату), що супроводжується підвищенням ризику падінь та обумовлених цим травм та переломів. У низці досліджень було показано значне зниження частоти падінь пацієнтів похилого віку при застосуванні альфакальцидолу. Альфакальцидол стимулює регенерацію м'язових волокон, що відновлює втрачений м'язовий тонус.Показання до застосуванняостеопороз (в т.ч. постменопаузний, сенільний, стероїдний); остеодистрофія при хронічній нирковій недостатності; гіпопаратиреоз та псевдогіпопаратиреоз; рахіт та остеомаляція, пов'язані з недостатністю харчування або всмоктування; гіпофосфатемічний вітамін D-резистентний рахіт та остеомаляція; псевдодефіцитний (вітамін D-залежний) рахіт та остеомаляція; синдром Фанконі (спадковий нирковий ацидоз з нефрокальцинозом, пізнім рахітом та адіпозогенітальною дистрофією); нирковий ацидоз.Протипоказання до застосуваннягіперкальціємія; гіперфосфатемія (за винятком гіперфосфатемії при гіперпаратиреозі); гіпермагніємія; гіпервітаміноз D; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років; підвищена чутливість до альфакальцидолу та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при нефролітіазі, атеросклерозі, хронічній серцевій недостатності, хронічній нирковій недостатності, саркоїдозі або інших гранулематозах, туберкульозі легень (активна форма), пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку гіперкальціємії, особливо при наявності сечокам'яної хвороби, дит.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування. Гіперкальціємія у матері при вагітності, пов'язана з тривалим передозуванням вітаміну D, може викликати у плода підвищення чутливості до вітаміну D, пригнічення функції паращитовидної залози, синдром специфічної ельфоподібної зовнішності, затримку розумового розвитку, аортальний стеноз. Протипоказаний у дитячому віці до 3 років.Побічна діяЗ боку травної системи: анорексія, блювання, печія, біль у животі, нудота, сухість слизової оболонки порожнини рота, відчуття дискомфорту в епігастрії, запор, діарея; рідко – незначне підвищення активності печінкових ферментів. З боку нервової системи: загальна слабкість, стомлюваність, біль голови, запаморочення, сонливість. Серцево-судинна система: тахікардія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. З боку кістково-м'язової системи: помірний біль у м'язах, кістках, суглобах. З боку обміну речовин: гіперкальціємія, незначне підвищення концентрації ЛПВЩ, у пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок можливий розвиток гіперфосфатемії.Взаємодія з лікарськими засобамиПри лікуванні остеопорозу альфакальцидол можна призначати у комбінації з естрогенами та лікарськими препаратами, що знижують кісткову резорбцію. При одночасному застосуванні альфакальцидолу із серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку порушень серцевого ритму. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (в т.ч. фенітоїн та фенобарбітал) знижують, а інгібітори – підвищують концентрацію альфакальцидолу у плазмі крові (можлива зміна його ефективності). Всмоктування альфакальцидолу зменшується при його одночасному застосуванні з мінеральною олією (протягом тривалого часу), колестираміном, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основі альбуміну. Для зниження ймовірності взаємодії альфакальцидол слід застосовувати за 1 годину до або через 4-6 годин після прийому вищевказаних препаратів. Одночасне застосування магнійсодержащих антацидів і альфакальцидолу може викликати підвищення вмісту магнію в плазмі крові, а алюмінієвмісних антацидів - алюмінію в плазмі крові, особливо при хронічній нирковій недостатності. Альфакальцидол збільшує абсорбцію препаратів, що містять фосфор, і ризик виникнення гіперфосфатемії. Одночасне застосування альфакальцидолу з препаратами кальцію, тіазидними діуретиками може збільшити ризик гіперкальціємії. На тлі терапії альфакальцидолом не слід застосовувати інші лікарські препарати, що містять вітамін D та його похідні, через можливу адитивну взаємодію та збільшення ризику розвитку гіперкальціємії.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, одноразово на добу. Тривалість курсу лікування визначається лікарем індивідуально у кожному конкретному випадку та залежить від характеру захворювання та ефективності терапії. Дорослі та діти з масою тіла понад 20 кг. Початкова доза – 1 мкг/добу. Підтримуюча доза - 0,25-2 мкг/добу. При рахіті та остеомаляції – від 1 до 3 мкг/добу; при гіпопаратиреозі – 1–4 мкг/добу; при остеодистрофії при ХНН - 0,5-2 мкг/добу; при остеопорозі (в т.ч. постменопаузному, сенільному, стероїдному) – 0,5-1 мкг/добу. Починати лікування рекомендується з мінімальних доз, контролюючи 1 раз на тиждень концентрацію кальцію та фосфору у плазмі крові. Дозу препарату можна збільшувати на 0,25 або 0,5 мкг/добу до стабілізації біохімічних показників. При досягненні мінімальної ефективної дози рекомендується контролювати концентрацію кальцію в плазмі кожні 3-5 тижнів.ПередозуванняРанні симптоми гіпервітамінозу D (обумовлені гіперкальціємією): діарея, запор, нудота, блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота, анорексія, металевий смак у роті, гіперкальціурія, поліурія, полідипсія, поллакіурія/ніктурія, головний біль, втома біль у кістках. Пізні симптоми гіпервітамінозу D: запаморочення, сплутаність свідомості, сонливість, помутніння сечі, порушення ритму серця, свербіж шкіри, підвищення артеріального тиску, гіперемія кон'юнктиви, нефролітіаз, зниження маси тіла, світлобоязнь, панкреатит, гастралгія, психотичні розлади. Симптоми хронічного гіпервітамінозу D: кальциноз м'яких тканин, кровоносних судин та внутрішніх органів (нирок, легень), ниркова та серцево-судинна недостатність аж до смертельного результату, порушення росту у дітей. Лікування: слід відмінити препарат. У ранні терміни гострого передозування - промивання шлунка, застосування мінеральної олії (вазелінове), що сприяє зменшенню всмоктування та збільшенню виведення через кишечник. У важких випадках може знадобитися проведення підтримуючих лікувальних заходів - проводять гідратацію з введенням інфузійних сольових розчинів (форсованого діурезу), у деяких випадках - застосування глюкокортикоїдів, "петлевих" діуретиків, бісфосфонатів, кальцитоніну, проведення гемодіалізу із застосуванням розчинів з низьким вмістом. Рекомендується контролювати вміст електролітів у крові, функцію нирок та стан серця (за даними ЕКГ), особливо у пацієнтів, які отримують дигоксин або інші серцеві глікозиди.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час застосування препарату Альфа Д3-Тева® у дітей та у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю необхідно регулярно контролювати вміст кальцію та фосфатів (на початку лікування – 1 раз на тиждень, при досягненні Cmax у плазмі крові та протягом усього періоду лікування – кожні 3 -5 тиж.), а також активність ЛФ (при хронічній нирковій недостатності – щотижневий контроль) у плазмі крові. При хронічній нирковій недостатності потрібна попередня корекція гіперфосфатемії. При досягненні нормальної активності ЛФ у плазмі дозу Альфа Д3-Тева® необхідно зменшити, що дозволить уникнути розвитку гіперкальціємії. На початку лікування препаратом Альфа Д3-Тева® рекомендується вимірювання вмісту кальцію особливо при станах без значного ураження кісток, наприклад, при гіпопаратиреозі та у разі, якщо вміст кальцію в плазмі крові вже підвищено, а також на пізніших етапах лікування – за наявності ознак відновлення структури кісткової тканини. Ризик розвитку гіперкальціємії визначається такими факторами, як ступінь демінералізації кістки, функціональна здатність нирок та доза препарату. Гіперкальціємію або гіперкальціурію коригують зниженням дози Альфа Д3-Тева® та зниженням споживання кальцію до нормалізації його вмісту в плазмі крові. Зазвичай, цей період становить 1 тиждень. Після нормалізації терапію продовжують, застосовуючи половину останньої застосовуваної дози. При розвитку гіперкальціємії або стійкому підвищенні вмісту кальцієво-фосфатних сполук, що виходить за межі клінічної норми, препарат слід негайно відмінити щонайменше до тих пір, поки дані показники не нормалізуються (зазвичай протягом тижня), потім застосування препарату можна відновити в дозі , що становить половину попередньої Пацієнти з вираженим ураженням кісткової тканини (на відміну від пацієнтів з нирковою недостатністю) можуть переносити вищі дози без ознак гіперкальціємії. Відсутність швидкого підвищення вмісту кальцію в плазмі у пацієнтів з остеомаляцією не завжди означає, що має бути підвищена доза препарату, т.к. кальцій може проникати в демінералізовану кістку за рахунок його абсорбції в кишечнику. Слід запобігати розвитку тривалої гіперкальціємії, особливо при хронічній нирковій недостатності, орієнтуючись на такі показники, як вміст кальцію у сироватці крові та сечі, активність ЛФ, концентрація паратгормону, рентгенологічні та гістологічні дані. Для запобігання розвитку гіперфосфатемії у пацієнтів з ураженням кісток ниркового генезу альфакальцидол можна застосовувати разом із фосфатзв'язуючими препаратами. Необхідно брати до уваги, що чутливість до вітаміну D у різних пацієнтів індивідуальна і іноді застосування навіть терапевтичних доз може супроводжуватися симптомами гіпервітамінозу. У дітей, які отримують вітамін D протягом тривалого часу, підвищується ризик затримки росту. Для профілактики гіповітамінозу D найбільш переважно збалансоване харчування. У літньому віці потреба у вітаміні D може зростати через зменшення абсорбції вітаміну D, зниження здатності шкіри синтезувати провітамін D3, зменшення часу інсоляції, зростання частоти виникнення ниркової недостатності. До складу допоміжних речовин препарату входить олія арахісу. Пацієнтам з алергічною реакцією на олію арахісу та сою препарат протипоказаний. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки при застосуванні препарату Альфа Д3-Тева® можливий розвиток запаморочення та сонливості.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули 0,25/1 мкг - 1 капс. активна речовина: альфакальцидол – 0,25/1 мкг; допоміжні речовини: лимонна кислота – 0,015/0,015 мг; пропілгаллат - 0,02/0,02 мг; α-токоферол - 0,02/0,02 мг; етанол - 1,145/1,144 мг; олія арахісу - 98,79975/98,8 мг; оболонка (м'яка желатинова капсула): желатин – 48,55/48,27 мг; гліцерол 85% - 11,7/11,88 мг; анідрісорб 85/70 (сорбітол - 25-40%, сорбітан - 20-30%, манітол - 0-6%, вищі поліоли - 12,5-19%, вода - 15-17%) - 7,92/7, 88 мг; барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0,54/-мг; барвник заліза оксид жовтий (Е172) - -0,05 мг; титану діоксид (Е171) - -0,68 мг; чорнило чорне харчове S-1-27794 (шелак - 59,42%, барвник заліза оксид чорний (Е172) - 24,65%, бутанол * - 9,75%, вода * - 3,25%, пропіленгліколь (Е1520) - 1,3%, етанол денатурований (спирт метильований) * - 1,08%, ізопропанол * - 0,55%) або S-1-17823 (шелак - 44,467%, ізопропанол * - 26,882%, барвник заліза оксид чорний (Е172 ) - 23,409%, бутанол * - 2,242%, пропіленгліколь (Е1520) - 2%, аміак водний * (Е527) - 1%) - сліди / сліди. *Бутанол, вода, етанол денатурований (спирт метильований), ізопропанол, аміак водний - леткі сполуки, які повністю випаровуються в процесі нанесення написів на капсулах і на поверхні капсул не залишаються. Капсули 0,25, 1 мкг. 10 капс. у блістері зі світлозахисного ПВХ та алюмінієвої фольги. Дозування 1 мкг: 10 або 30 капс. у флаконі із поліпропілену високого тиску з поліпропіленовою кришкою. Дозування 0,25 мкг: 30 або 60 капс. у флаконі із поліпропілену високого тиску з поліпропіленовою кришкою. Кожен флакон, 1 чи 3 бл. поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКапсули м'які желатинові, овальні, червонувато-коричневого кольору з надрукованим "0,25" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору. Капсули м'які желатинові, овальні, блідо-рожевого кольору з надрукованим "0,5" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору. Капсули м'які желатинові, овальні, від кремового кольору до кольору слонової кістки з надрукованим "1,0" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаРегулюючий кальцій-фосфорний обмін.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо альфакальцидол швидко всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається через 8-12 годин після одноразового прийому альфакальцидолу. Метаболізм Перетворення альфакальцидолу на кальцитріол (1,25-дигідроксиколекальциферол) відбувається в печінці шляхом гідроксилювання по 25 атому вуглецю, причому процес гідроксилювання відбувається дуже швидко (носить субстрат-залежний характер). На відміну від нативного вітаміну D альфакальцидол не потребує гідроксилювання у нирках, тому ефективний навіть у пацієнтів зі зниженою активністю ниркової 1-альфа-гідроксилази (патологія нирок, літній вік). Виведення Виводиться нирками і через кишечник із жовчю приблизно в рівних частках.ФармакодинамікаВітамін, регулятор кальцієво-фосфорного обміну. Альфакальцидол (1α-гідроксивітамін D3) швидко перетворюється в печінки на 1,25-дигідроксивітамін D3, активний метаболіт вітаміну D (кальцитріол), який діє як регулятор обміну кальцію та фосфору. Підвищує абсорбцію кальцію та фосфору в кишечнику, збільшує їх реабсорбцію у нирках, відновлює позитивний кальцієвий баланс при лікуванні синдрому кальцієвої мальабсорбції та знижує концентрацію у крові паратиреоїдного гормону. Впливаючи на обидві частини процесу кісткового ремоделювання (резорбцію та синтез), альфакальцидол не тільки збільшує мінералізацію кісткової тканини, а й підвищує її пружність за рахунок стимулювання синтезу білків матриксу кістки, кісткових морфогенетичних білків, факторів зростання кістки, що сприяє зменшенню частоти розвитку переломів. У пацієнтів похилого віку і натомість ендокринно-імунної дисфункції, зокрема. дефіциту продукції D-гормону (кальцитріолу), відбувається зниження загальної м'язової маси (саркопенія) та поява синдрому м'язової слабкості (внаслідок порушення нормального функціонування нервово-м'язового апарату), що супроводжується підвищенням ризику падінь та обумовлених цим травм та переломів. У низці досліджень було показано значне зниження частоти падінь пацієнтів похилого віку при застосуванні альфакальцидолу. Альфакальцидол стимулює регенерацію м'язових волокон, що відновлює втрачений м'язовий тонус.Показання до застосуванняостеопороз (в т.ч. постменопаузний, сенільний, стероїдний); остеодистрофія при хронічній нирковій недостатності; гіпопаратиреоз та псевдогіпопаратиреоз; рахіт та остеомаляція, пов'язані з недостатністю харчування або всмоктування; гіпофосфатемічний вітамін D-резистентний рахіт та остеомаляція; псевдодефіцитний (вітамін D-залежний) рахіт та остеомаляція; синдром Фанконі (спадковий нирковий ацидоз з нефрокальцинозом, пізнім рахітом та адіпозогенітальною дистрофією); нирковий ацидоз.Протипоказання до застосуваннягіперкальціємія; гіперфосфатемія (за винятком гіперфосфатемії при гіперпаратиреозі); гіпермагніємія; гіпервітаміноз D; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років; підвищена чутливість до альфакальцидолу та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при нефролітіазі, атеросклерозі, хронічній серцевій недостатності, хронічній нирковій недостатності, саркоїдозі або інших гранулематозах, туберкульозі легень (активна форма), пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку гіперкальціємії, особливо при наявності сечокам'яної хвороби, дит.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування. Гіперкальціємія у матері при вагітності, пов'язана з тривалим передозуванням вітаміну D, може викликати у плода підвищення чутливості до вітаміну D, пригнічення функції паращитовидної залози, синдром специфічної ельфоподібної зовнішності, затримку розумового розвитку, аортальний стеноз. Протипоказаний у дитячому віці до 3 років.Побічна діяЗ боку травної системи: анорексія, блювання, печія, біль у животі, нудота, сухість слизової оболонки порожнини рота, відчуття дискомфорту в епігастрії, запор, діарея; рідко – незначне підвищення активності печінкових ферментів. З боку нервової системи: загальна слабкість, стомлюваність, біль голови, запаморочення, сонливість. Серцево-судинна система: тахікардія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. З боку кістково-м'язової системи: помірний біль у м'язах, кістках, суглобах. З боку обміну речовин: гіперкальціємія, незначне підвищення концентрації ЛПВЩ, у пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок можливий розвиток гіперфосфатемії.Взаємодія з лікарськими засобамиПри лікуванні остеопорозу альфакальцидол можна призначати у комбінації з естрогенами та лікарськими препаратами, що знижують кісткову резорбцію. При одночасному застосуванні альфакальцидолу із серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку порушень серцевого ритму. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (в т.ч. фенітоїн та фенобарбітал) знижують, а інгібітори – підвищують концентрацію альфакальцидолу у плазмі крові (можлива зміна його ефективності). Всмоктування альфакальцидолу зменшується при його одночасному застосуванні з мінеральною олією (протягом тривалого часу), колестираміном, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основі альбуміну. Для зниження ймовірності взаємодії альфакальцидол слід застосовувати за 1 годину до або через 4-6 годин після прийому вищевказаних препаратів. Одночасне застосування магнійсодержащих антацидів і альфакальцидолу може викликати підвищення вмісту магнію в плазмі крові, а алюмінієвмісних антацидів - алюмінію в плазмі крові, особливо при хронічній нирковій недостатності. Альфакальцидол збільшує абсорбцію препаратів, що містять фосфор, і ризик виникнення гіперфосфатемії. Одночасне застосування альфакальцидолу з препаратами кальцію, тіазидними діуретиками може збільшити ризик гіперкальціємії. На тлі терапії альфакальцидолом не слід застосовувати інші лікарські препарати, що містять вітамін D та його похідні, через можливу адитивну взаємодію та збільшення ризику розвитку гіперкальціємії.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, одноразово на добу. Тривалість курсу лікування визначається лікарем індивідуально у кожному конкретному випадку та залежить від характеру захворювання та ефективності терапії. Дорослі та діти з масою тіла понад 20 кг. Початкова доза – 1 мкг/добу. Підтримуюча доза - 0,25-2 мкг/добу. При рахіті та остеомаляції – від 1 до 3 мкг/добу; при гіпопаратиреозі – 1–4 мкг/добу; при остеодистрофії при ХНН - 0,5-2 мкг/добу; при остеопорозі (в т.ч. постменопаузному, сенільному, стероїдному) – 0,5-1 мкг/добу. Починати лікування рекомендується з мінімальних доз, контролюючи 1 раз на тиждень концентрацію кальцію та фосфору у плазмі крові. Дозу препарату можна збільшувати на 0,25 або 0,5 мкг/добу до стабілізації біохімічних показників. При досягненні мінімальної ефективної дози рекомендується контролювати концентрацію кальцію в плазмі кожні 3-5 тижнів.ПередозуванняРанні симптоми гіпервітамінозу D (обумовлені гіперкальціємією): діарея, запор, нудота, блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота, анорексія, металевий смак у роті, гіперкальціурія, поліурія, полідипсія, поллакіурія/ніктурія, головний біль, втома біль у кістках. Пізні симптоми гіпервітамінозу D: запаморочення, сплутаність свідомості, сонливість, помутніння сечі, порушення ритму серця, свербіж шкіри, підвищення артеріального тиску, гіперемія кон'юнктиви, нефролітіаз, зниження маси тіла, світлобоязнь, панкреатит, гастралгія, психотичні розлади. Симптоми хронічного гіпервітамінозу D: кальциноз м'яких тканин, кровоносних судин та внутрішніх органів (нирок, легень), ниркова та серцево-судинна недостатність аж до смертельного результату, порушення росту у дітей. Лікування: слід відмінити препарат. У ранні терміни гострого передозування - промивання шлунка, застосування мінеральної олії (вазелінове), що сприяє зменшенню всмоктування та збільшенню виведення через кишечник. У важких випадках може знадобитися проведення підтримуючих лікувальних заходів - проводять гідратацію з введенням інфузійних сольових розчинів (форсованого діурезу), у деяких випадках - застосування глюкокортикоїдів, "петлевих" діуретиків, бісфосфонатів, кальцитоніну, проведення гемодіалізу із застосуванням розчинів з низьким вмістом. Рекомендується контролювати вміст електролітів у крові, функцію нирок та стан серця (за даними ЕКГ), особливо у пацієнтів, які отримують дигоксин або інші серцеві глікозиди.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час застосування препарату Альфа Д3-Тева® у дітей та у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю необхідно регулярно контролювати вміст кальцію та фосфатів (на початку лікування – 1 раз на тиждень, при досягненні Cmax у плазмі крові та протягом усього періоду лікування – кожні 3 -5 тиж.), а також активність ЛФ (при хронічній нирковій недостатності – щотижневий контроль) у плазмі крові. При хронічній нирковій недостатності потрібна попередня корекція гіперфосфатемії. При досягненні нормальної активності ЛФ у плазмі дозу Альфа Д3-Тева® необхідно зменшити, що дозволить уникнути розвитку гіперкальціємії. На початку лікування препаратом Альфа Д3-Тева® рекомендується вимірювання вмісту кальцію особливо при станах без значного ураження кісток, наприклад, при гіпопаратиреозі та у разі, якщо вміст кальцію в плазмі крові вже підвищено, а також на пізніших етапах лікування – за наявності ознак відновлення структури кісткової тканини. Ризик розвитку гіперкальціємії визначається такими факторами, як ступінь демінералізації кістки, функціональна здатність нирок та доза препарату. Гіперкальціємію або гіперкальціурію коригують зниженням дози Альфа Д3-Тева® та зниженням споживання кальцію до нормалізації його вмісту в плазмі крові. Зазвичай, цей період становить 1 тиждень. Після нормалізації терапію продовжують, застосовуючи половину останньої застосовуваної дози. При розвитку гіперкальціємії або стійкому підвищенні вмісту кальцієво-фосфатних сполук, що виходить за межі клінічної норми, препарат слід негайно відмінити щонайменше до тих пір, поки дані показники не нормалізуються (зазвичай протягом тижня), потім застосування препарату можна відновити в дозі , що становить половину попередньої Пацієнти з вираженим ураженням кісткової тканини (на відміну від пацієнтів з нирковою недостатністю) можуть переносити вищі дози без ознак гіперкальціємії. Відсутність швидкого підвищення вмісту кальцію в плазмі у пацієнтів з остеомаляцією не завжди означає, що має бути підвищена доза препарату, т.к. кальцій може проникати в демінералізовану кістку за рахунок його абсорбції в кишечнику. Слід запобігати розвитку тривалої гіперкальціємії, особливо при хронічній нирковій недостатності, орієнтуючись на такі показники, як вміст кальцію у сироватці крові та сечі, активність ЛФ, концентрація паратгормону, рентгенологічні та гістологічні дані. Для запобігання розвитку гіперфосфатемії у пацієнтів з ураженням кісток ниркового генезу альфакальцидол можна застосовувати разом із фосфатзв'язуючими препаратами. Необхідно брати до уваги, що чутливість до вітаміну D у різних пацієнтів індивідуальна і іноді застосування навіть терапевтичних доз може супроводжуватися симптомами гіпервітамінозу. У дітей, які отримують вітамін D протягом тривалого часу, підвищується ризик затримки росту. Для профілактики гіповітамінозу D найбільш переважно збалансоване харчування. У літньому віці потреба у вітаміні D може зростати через зменшення абсорбції вітаміну D, зниження здатності шкіри синтезувати провітамін D3, зменшення часу інсоляції, зростання частоти виникнення ниркової недостатності. До складу допоміжних речовин препарату входить олія арахісу. Пацієнтам з алергічною реакцією на олію арахісу та сою препарат протипоказаний. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки при застосуванні препарату Альфа Д3-Тева® можливий розвиток запаморочення та сонливості.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули 0,25/1 мкг - 1 капс. активна речовина: альфакальцидол – 0,25/1 мкг; допоміжні речовини: лимонна кислота – 0,015/0,015 мг; пропілгаллат - 0,02/0,02 мг; α-токоферол - 0,02/0,02 мг; етанол - 1,145/1,144 мг; олія арахісу - 98,79975/98,8 мг; оболонка (м'яка желатинова капсула): желатин – 48,55/48,27 мг; гліцерол 85% - 11,7/11,88 мг; анідрісорб 85/70 (сорбітол - 25-40%, сорбітан - 20-30%, манітол - 0-6%, вищі поліоли - 12,5-19%, вода - 15-17%) - 7,92/7, 88 мг; барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0,54/-мг; барвник заліза оксид жовтий (Е172) - -0,05 мг; титану діоксид (Е171) - -0,68 мг; чорнило чорне харчове S-1-27794 (шелак - 59,42%, барвник заліза оксид чорний (Е172) - 24,65%, бутанол * - 9,75%, вода * - 3,25%, пропіленгліколь (Е1520) - 1,3%, етанол денатурований (спирт метильований) * - 1,08%, ізопропанол * - 0,55%) або S-1-17823 (шелак - 44,467%, ізопропанол * - 26,882%, барвник заліза оксид чорний (Е172 ) - 23,409%, бутанол * - 2,242%, пропіленгліколь (Е1520) - 2%, аміак водний * (Е527) - 1%) - сліди / сліди. *Бутанол, вода, етанол денатурований (спирт метильований), ізопропанол, аміак водний - леткі сполуки, які повністю випаровуються в процесі нанесення написів на капсулах і на поверхні капсул не залишаються. Капсули 0,25, 1 мкг. 10 капс. у блістері зі світлозахисного ПВХ та алюмінієвої фольги. Дозування 1 мкг: 10 або 30 капс. у флаконі із поліпропілену високого тиску з поліпропіленовою кришкою. Дозування 0,25 мкг: 30 або 60 капс. у флаконі із поліпропілену високого тиску з поліпропіленовою кришкою. Кожен флакон, 1 чи 3 бл. поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКапсули м'які желатинові, овальні, червонувато-коричневого кольору з надрукованим "0,25" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору. Капсули м'які желатинові, овальні, блідо-рожевого кольору з надрукованим "0,5" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору. Капсули м'які желатинові, овальні, від кремового кольору до кольору слонової кістки з надрукованим "1,0" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаРегулюючий кальцій-фосфорний обмін.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо альфакальцидол швидко всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається через 8-12 годин після одноразового прийому альфакальцидолу. Метаболізм Перетворення альфакальцидолу на кальцитріол (1,25-дигідроксиколекальциферол) відбувається в печінці шляхом гідроксилювання по 25 атому вуглецю, причому процес гідроксилювання відбувається дуже швидко (носить субстрат-залежний характер). На відміну від нативного вітаміну D альфакальцидол не потребує гідроксилювання у нирках, тому ефективний навіть у пацієнтів зі зниженою активністю ниркової 1-альфа-гідроксилази (патологія нирок, літній вік). Виведення Виводиться нирками і через кишечник із жовчю приблизно в рівних частках.ФармакодинамікаВітамін, регулятор кальцієво-фосфорного обміну. Альфакальцидол (1α-гідроксивітамін D3) швидко перетворюється в печінки на 1,25-дигідроксивітамін D3, активний метаболіт вітаміну D (кальцитріол), який діє як регулятор обміну кальцію та фосфору. Підвищує абсорбцію кальцію та фосфору в кишечнику, збільшує їх реабсорбцію у нирках, відновлює позитивний кальцієвий баланс при лікуванні синдрому кальцієвої мальабсорбції та знижує концентрацію у крові паратиреоїдного гормону. Впливаючи на обидві частини процесу кісткового ремоделювання (резорбцію та синтез), альфакальцидол не тільки збільшує мінералізацію кісткової тканини, а й підвищує її пружність за рахунок стимулювання синтезу білків матриксу кістки, кісткових морфогенетичних білків, факторів зростання кістки, що сприяє зменшенню частоти розвитку переломів. У пацієнтів похилого віку і натомість ендокринно-імунної дисфункції, зокрема. дефіциту продукції D-гормону (кальцитріолу), відбувається зниження загальної м'язової маси (саркопенія) та поява синдрому м'язової слабкості (внаслідок порушення нормального функціонування нервово-м'язового апарату), що супроводжується підвищенням ризику падінь та обумовлених цим травм та переломів. У низці досліджень було показано значне зниження частоти падінь пацієнтів похилого віку при застосуванні альфакальцидолу. Альфакальцидол стимулює регенерацію м'язових волокон, що відновлює втрачений м'язовий тонус.Показання до застосуванняостеопороз (в т.ч. постменопаузний, сенільний, стероїдний); остеодистрофія при хронічній нирковій недостатності; гіпопаратиреоз та псевдогіпопаратиреоз; рахіт та остеомаляція, пов'язані з недостатністю харчування або всмоктування; гіпофосфатемічний вітамін D-резистентний рахіт та остеомаляція; псевдодефіцитний (вітамін D-залежний) рахіт та остеомаляція; синдром Фанконі (спадковий нирковий ацидоз з нефрокальцинозом, пізнім рахітом та адіпозогенітальною дистрофією); нирковий ацидоз.Протипоказання до застосуваннягіперкальціємія; гіперфосфатемія (за винятком гіперфосфатемії при гіперпаратиреозі); гіпермагніємія; гіпервітаміноз D; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років; підвищена чутливість до альфакальцидолу та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при нефролітіазі, атеросклерозі, хронічній серцевій недостатності, хронічній нирковій недостатності, саркоїдозі або інших гранулематозах, туберкульозі легень (активна форма), пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку гіперкальціємії, особливо при наявності сечокам'яної хвороби, дит.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування. Гіперкальціємія у матері при вагітності, пов'язана з тривалим передозуванням вітаміну D, може викликати у плода підвищення чутливості до вітаміну D, пригнічення функції паращитовидної залози, синдром специфічної ельфоподібної зовнішності, затримку розумового розвитку, аортальний стеноз. Протипоказаний у дитячому віці до 3 років.Побічна діяЗ боку травної системи: анорексія, блювання, печія, біль у животі, нудота, сухість слизової оболонки порожнини рота, відчуття дискомфорту в епігастрії, запор, діарея; рідко – незначне підвищення активності печінкових ферментів. З боку нервової системи: загальна слабкість, стомлюваність, біль голови, запаморочення, сонливість. Серцево-судинна система: тахікардія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. З боку кістково-м'язової системи: помірний біль у м'язах, кістках, суглобах. З боку обміну речовин: гіперкальціємія, незначне підвищення концентрації ЛПВЩ, у пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок можливий розвиток гіперфосфатемії.Взаємодія з лікарськими засобамиПри лікуванні остеопорозу альфакальцидол можна призначати у комбінації з естрогенами та лікарськими препаратами, що знижують кісткову резорбцію. При одночасному застосуванні альфакальцидолу із серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку порушень серцевого ритму. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (в т.ч. фенітоїн та фенобарбітал) знижують, а інгібітори – підвищують концентрацію альфакальцидолу у плазмі крові (можлива зміна його ефективності). Всмоктування альфакальцидолу зменшується при його одночасному застосуванні з мінеральною олією (протягом тривалого часу), колестираміном, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основі альбуміну. Для зниження ймовірності взаємодії альфакальцидол слід застосовувати за 1 годину до або через 4-6 годин після прийому вищевказаних препаратів. Одночасне застосування магнійсодержащих антацидів і альфакальцидолу може викликати підвищення вмісту магнію в плазмі крові, а алюмінієвмісних антацидів - алюмінію в плазмі крові, особливо при хронічній нирковій недостатності. Альфакальцидол збільшує абсорбцію препаратів, що містять фосфор, і ризик виникнення гіперфосфатемії. Одночасне застосування альфакальцидолу з препаратами кальцію, тіазидними діуретиками може збільшити ризик гіперкальціємії. На тлі терапії альфакальцидолом не слід застосовувати інші лікарські препарати, що містять вітамін D та його похідні, через можливу адитивну взаємодію та збільшення ризику розвитку гіперкальціємії.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, одноразово на добу. Тривалість курсу лікування визначається лікарем індивідуально у кожному конкретному випадку та залежить від характеру захворювання та ефективності терапії. Дорослі та діти з масою тіла понад 20 кг. Початкова доза – 1 мкг/добу. Підтримуюча доза - 0,25-2 мкг/добу. При рахіті та остеомаляції – від 1 до 3 мкг/добу; при гіпопаратиреозі – 1–4 мкг/добу; при остеодистрофії при ХНН - 0,5-2 мкг/добу; при остеопорозі (в т.ч. постменопаузному, сенільному, стероїдному) – 0,5-1 мкг/добу. Починати лікування рекомендується з мінімальних доз, контролюючи 1 раз на тиждень концентрацію кальцію та фосфору у плазмі крові. Дозу препарату можна збільшувати на 0,25 або 0,5 мкг/добу до стабілізації біохімічних показників. При досягненні мінімальної ефективної дози рекомендується контролювати концентрацію кальцію в плазмі кожні 3-5 тижнів.ПередозуванняРанні симптоми гіпервітамінозу D (обумовлені гіперкальціємією): діарея, запор, нудота, блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота, анорексія, металевий смак у роті, гіперкальціурія, поліурія, полідипсія, поллакіурія/ніктурія, головний біль, втома біль у кістках. Пізні симптоми гіпервітамінозу D: запаморочення, сплутаність свідомості, сонливість, помутніння сечі, порушення ритму серця, свербіж шкіри, підвищення артеріального тиску, гіперемія кон'юнктиви, нефролітіаз, зниження маси тіла, світлобоязнь, панкреатит, гастралгія, психотичні розлади. Симптоми хронічного гіпервітамінозу D: кальциноз м'яких тканин, кровоносних судин та внутрішніх органів (нирок, легень), ниркова та серцево-судинна недостатність аж до смертельного результату, порушення росту у дітей. Лікування: слід відмінити препарат. У ранні терміни гострого передозування - промивання шлунка, застосування мінеральної олії (вазелінове), що сприяє зменшенню всмоктування та збільшенню виведення через кишечник. У важких випадках може знадобитися проведення підтримуючих лікувальних заходів - проводять гідратацію з введенням інфузійних сольових розчинів (форсованого діурезу), у деяких випадках - застосування глюкокортикоїдів, "петлевих" діуретиків, бісфосфонатів, кальцитоніну, проведення гемодіалізу із застосуванням розчинів з низьким вмістом. Рекомендується контролювати вміст електролітів у крові, функцію нирок та стан серця (за даними ЕКГ), особливо у пацієнтів, які отримують дигоксин або інші серцеві глікозиди.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час застосування препарату Альфа Д3-Тева® у дітей та у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю необхідно регулярно контролювати вміст кальцію та фосфатів (на початку лікування – 1 раз на тиждень, при досягненні Cmax у плазмі крові та протягом усього періоду лікування – кожні 3 -5 тиж.), а також активність ЛФ (при хронічній нирковій недостатності – щотижневий контроль) у плазмі крові. При хронічній нирковій недостатності потрібна попередня корекція гіперфосфатемії. При досягненні нормальної активності ЛФ у плазмі дозу Альфа Д3-Тева® необхідно зменшити, що дозволить уникнути розвитку гіперкальціємії. На початку лікування препаратом Альфа Д3-Тева® рекомендується вимірювання вмісту кальцію особливо при станах без значного ураження кісток, наприклад, при гіпопаратиреозі та у разі, якщо вміст кальцію в плазмі крові вже підвищено, а також на пізніших етапах лікування – за наявності ознак відновлення структури кісткової тканини. Ризик розвитку гіперкальціємії визначається такими факторами, як ступінь демінералізації кістки, функціональна здатність нирок та доза препарату. Гіперкальціємію або гіперкальціурію коригують зниженням дози Альфа Д3-Тева® та зниженням споживання кальцію до нормалізації його вмісту в плазмі крові. Зазвичай, цей період становить 1 тиждень. Після нормалізації терапію продовжують, застосовуючи половину останньої застосовуваної дози. При розвитку гіперкальціємії або стійкому підвищенні вмісту кальцієво-фосфатних сполук, що виходить за межі клінічної норми, препарат слід негайно відмінити щонайменше до тих пір, поки дані показники не нормалізуються (зазвичай протягом тижня), потім застосування препарату можна відновити в дозі , що становить половину попередньої Пацієнти з вираженим ураженням кісткової тканини (на відміну від пацієнтів з нирковою недостатністю) можуть переносити вищі дози без ознак гіперкальціємії. Відсутність швидкого підвищення вмісту кальцію в плазмі у пацієнтів з остеомаляцією не завжди означає, що має бути підвищена доза препарату, т.к. кальцій може проникати в демінералізовану кістку за рахунок його абсорбції в кишечнику. Слід запобігати розвитку тривалої гіперкальціємії, особливо при хронічній нирковій недостатності, орієнтуючись на такі показники, як вміст кальцію у сироватці крові та сечі, активність ЛФ, концентрація паратгормону, рентгенологічні та гістологічні дані. Для запобігання розвитку гіперфосфатемії у пацієнтів з ураженням кісток ниркового генезу альфакальцидол можна застосовувати разом із фосфатзв'язуючими препаратами. Необхідно брати до уваги, що чутливість до вітаміну D у різних пацієнтів індивідуальна і іноді застосування навіть терапевтичних доз може супроводжуватися симптомами гіпервітамінозу. У дітей, які отримують вітамін D протягом тривалого часу, підвищується ризик затримки росту. Для профілактики гіповітамінозу D найбільш переважно збалансоване харчування. У літньому віці потреба у вітаміні D може зростати через зменшення абсорбції вітаміну D, зниження здатності шкіри синтезувати провітамін D3, зменшення часу інсоляції, зростання частоти виникнення ниркової недостатності. До складу допоміжних речовин препарату входить олія арахісу. Пацієнтам з алергічною реакцією на олію арахісу та сою препарат протипоказаний. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки при застосуванні препарату Альфа Д3-Тева® можливий розвиток запаморочення та сонливості.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули 0,25/1 мкг - 1 капс. активна речовина: альфакальцидол – 0,25/1 мкг; допоміжні речовини: лимонна кислота – 0,015/0,015 мг; пропілгаллат - 0,02/0,02 мг; α-токоферол - 0,02/0,02 мг; етанол - 1,145/1,144 мг; олія арахісу - 98,79975/98,8 мг; оболонка (м'яка желатинова капсула): желатин – 48,55/48,27 мг; гліцерол 85% - 11,7/11,88 мг; анідрісорб 85/70 (сорбітол - 25-40%, сорбітан - 20-30%, манітол - 0-6%, вищі поліоли - 12,5-19%, вода - 15-17%) - 7,92/7, 88 мг; барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0,54/-мг; барвник заліза оксид жовтий (Е172) - -0,05 мг; титану діоксид (Е171) - -0,68 мг; чорнило чорне харчове S-1-27794 (шелак - 59,42%, барвник заліза оксид чорний (Е172) - 24,65%, бутанол * - 9,75%, вода * - 3,25%, пропіленгліколь (Е1520) - 1,3%, етанол денатурований (спирт метильований) * - 1,08%, ізопропанол * - 0,55%) або S-1-17823 (шелак - 44,467%, ізопропанол * - 26,882%, барвник заліза оксид чорний (Е172 ) - 23,409%, бутанол * - 2,242%, пропіленгліколь (Е1520) - 2%, аміак водний * (Е527) - 1%) - сліди / сліди. *Бутанол, вода, етанол денатурований (спирт метильований), ізопропанол, аміак водний - леткі сполуки, які повністю випаровуються в процесі нанесення написів на капсулах і на поверхні капсул не залишаються. Капсули 0,25, 1 мкг. 10 капс. у блістері зі світлозахисного ПВХ та алюмінієвої фольги. Дозування 1 мкг: 10 або 30 капс. у флаконі із поліпропілену високого тиску з поліпропіленовою кришкою. Дозування 0,25 мкг: 30 або 60 капс. у флаконі із поліпропілену високого тиску з поліпропіленовою кришкою. Кожен флакон, 1 чи 3 бл. поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКапсули м'які желатинові, овальні, червонувато-коричневого кольору з надрукованим "0,25" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору. Капсули м'які желатинові, овальні, блідо-рожевого кольору з надрукованим "0,5" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору. Капсули м'які желатинові, овальні, від кремового кольору до кольору слонової кістки з надрукованим "1,0" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаРегулюючий кальцій-фосфорний обмін.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо альфакальцидол швидко всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається через 8-12 годин після одноразового прийому альфакальцидолу. Метаболізм Перетворення альфакальцидолу на кальцитріол (1,25-дигідроксиколекальциферол) відбувається в печінці шляхом гідроксилювання по 25 атому вуглецю, причому процес гідроксилювання відбувається дуже швидко (носить субстрат-залежний характер). На відміну від нативного вітаміну D альфакальцидол не потребує гідроксилювання у нирках, тому ефективний навіть у пацієнтів зі зниженою активністю ниркової 1-альфа-гідроксилази (патологія нирок, літній вік). Виведення Виводиться нирками і через кишечник із жовчю приблизно в рівних частках.ФармакодинамікаВітамін, регулятор кальцієво-фосфорного обміну. Альфакальцидол (1α-гідроксивітамін D3) швидко перетворюється в печінки на 1,25-дигідроксивітамін D3, активний метаболіт вітаміну D (кальцитріол), який діє як регулятор обміну кальцію та фосфору. Підвищує абсорбцію кальцію та фосфору в кишечнику, збільшує їх реабсорбцію у нирках, відновлює позитивний кальцієвий баланс при лікуванні синдрому кальцієвої мальабсорбції та знижує концентрацію у крові паратиреоїдного гормону. Впливаючи на обидві частини процесу кісткового ремоделювання (резорбцію та синтез), альфакальцидол не тільки збільшує мінералізацію кісткової тканини, а й підвищує її пружність за рахунок стимулювання синтезу білків матриксу кістки, кісткових морфогенетичних білків, факторів зростання кістки, що сприяє зменшенню частоти розвитку переломів. У пацієнтів похилого віку і натомість ендокринно-імунної дисфункції, зокрема. дефіциту продукції D-гормону (кальцитріолу), відбувається зниження загальної м'язової маси (саркопенія) та поява синдрому м'язової слабкості (внаслідок порушення нормального функціонування нервово-м'язового апарату), що супроводжується підвищенням ризику падінь та обумовлених цим травм та переломів. У низці досліджень було показано значне зниження частоти падінь пацієнтів похилого віку при застосуванні альфакальцидолу. Альфакальцидол стимулює регенерацію м'язових волокон, що відновлює втрачений м'язовий тонус.Показання до застосуванняостеопороз (в т.ч. постменопаузний, сенільний, стероїдний); остеодистрофія при хронічній нирковій недостатності; гіпопаратиреоз та псевдогіпопаратиреоз; рахіт та остеомаляція, пов'язані з недостатністю харчування або всмоктування; гіпофосфатемічний вітамін D-резистентний рахіт та остеомаляція; псевдодефіцитний (вітамін D-залежний) рахіт та остеомаляція; синдром Фанконі (спадковий нирковий ацидоз з нефрокальцинозом, пізнім рахітом та адіпозогенітальною дистрофією); нирковий ацидоз.Протипоказання до застосуваннягіперкальціємія; гіперфосфатемія (за винятком гіперфосфатемії при гіперпаратиреозі); гіпермагніємія; гіпервітаміноз D; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років; підвищена чутливість до альфакальцидолу та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при нефролітіазі, атеросклерозі, хронічній серцевій недостатності, хронічній нирковій недостатності, саркоїдозі або інших гранулематозах, туберкульозі легень (активна форма), пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку гіперкальціємії, особливо при наявності сечокам'яної хвороби, дит.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування. Гіперкальціємія у матері при вагітності, пов'язана з тривалим передозуванням вітаміну D, може викликати у плода підвищення чутливості до вітаміну D, пригнічення функції паращитовидної залози, синдром специфічної ельфоподібної зовнішності, затримку розумового розвитку, аортальний стеноз. Протипоказаний у дитячому віці до 3 років.Побічна діяЗ боку травної системи: анорексія, блювання, печія, біль у животі, нудота, сухість слизової оболонки порожнини рота, відчуття дискомфорту в епігастрії, запор, діарея; рідко – незначне підвищення активності печінкових ферментів. З боку нервової системи: загальна слабкість, стомлюваність, біль голови, запаморочення, сонливість. Серцево-судинна система: тахікардія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. З боку кістково-м'язової системи: помірний біль у м'язах, кістках, суглобах. З боку обміну речовин: гіперкальціємія, незначне підвищення концентрації ЛПВЩ, у пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок можливий розвиток гіперфосфатемії.Взаємодія з лікарськими засобамиПри лікуванні остеопорозу альфакальцидол можна призначати у комбінації з естрогенами та лікарськими препаратами, що знижують кісткову резорбцію. При одночасному застосуванні альфакальцидолу із серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку порушень серцевого ритму. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (в т.ч. фенітоїн та фенобарбітал) знижують, а інгібітори – підвищують концентрацію альфакальцидолу у плазмі крові (можлива зміна його ефективності). Всмоктування альфакальцидолу зменшується при його одночасному застосуванні з мінеральною олією (протягом тривалого часу), колестираміном, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основі альбуміну. Для зниження ймовірності взаємодії альфакальцидол слід застосовувати за 1 годину до або через 4-6 годин після прийому вищевказаних препаратів. Одночасне застосування магнійсодержащих антацидів і альфакальцидолу може викликати підвищення вмісту магнію в плазмі крові, а алюмінієвмісних антацидів - алюмінію в плазмі крові, особливо при хронічній нирковій недостатності. Альфакальцидол збільшує абсорбцію препаратів, що містять фосфор, і ризик виникнення гіперфосфатемії. Одночасне застосування альфакальцидолу з препаратами кальцію, тіазидними діуретиками може збільшити ризик гіперкальціємії. На тлі терапії альфакальцидолом не слід застосовувати інші лікарські препарати, що містять вітамін D та його похідні, через можливу адитивну взаємодію та збільшення ризику розвитку гіперкальціємії.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, одноразово на добу. Тривалість курсу лікування визначається лікарем індивідуально у кожному конкретному випадку та залежить від характеру захворювання та ефективності терапії. Дорослі та діти з масою тіла понад 20 кг. Початкова доза – 1 мкг/добу. Підтримуюча доза - 0,25-2 мкг/добу. При рахіті та остеомаляції – від 1 до 3 мкг/добу; при гіпопаратиреозі – 1–4 мкг/добу; при остеодистрофії при ХНН - 0,5-2 мкг/добу; при остеопорозі (в т.ч. постменопаузному, сенільному, стероїдному) – 0,5-1 мкг/добу. Починати лікування рекомендується з мінімальних доз, контролюючи 1 раз на тиждень концентрацію кальцію та фосфору у плазмі крові. Дозу препарату можна збільшувати на 0,25 або 0,5 мкг/добу до стабілізації біохімічних показників. При досягненні мінімальної ефективної дози рекомендується контролювати концентрацію кальцію в плазмі кожні 3-5 тижнів.ПередозуванняРанні симптоми гіпервітамінозу D (обумовлені гіперкальціємією): діарея, запор, нудота, блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота, анорексія, металевий смак у роті, гіперкальціурія, поліурія, полідипсія, поллакіурія/ніктурія, головний біль, втома біль у кістках. Пізні симптоми гіпервітамінозу D: запаморочення, сплутаність свідомості, сонливість, помутніння сечі, порушення ритму серця, свербіж шкіри, підвищення артеріального тиску, гіперемія кон'юнктиви, нефролітіаз, зниження маси тіла, світлобоязнь, панкреатит, гастралгія, психотичні розлади. Симптоми хронічного гіпервітамінозу D: кальциноз м'яких тканин, кровоносних судин та внутрішніх органів (нирок, легень), ниркова та серцево-судинна недостатність аж до смертельного результату, порушення росту у дітей. Лікування: слід відмінити препарат. У ранні терміни гострого передозування - промивання шлунка, застосування мінеральної олії (вазелінове), що сприяє зменшенню всмоктування та збільшенню виведення через кишечник. У важких випадках може знадобитися проведення підтримуючих лікувальних заходів - проводять гідратацію з введенням інфузійних сольових розчинів (форсованого діурезу), у деяких випадках - застосування глюкокортикоїдів, "петлевих" діуретиків, бісфосфонатів, кальцитоніну, проведення гемодіалізу із застосуванням розчинів з низьким вмістом. Рекомендується контролювати вміст електролітів у крові, функцію нирок та стан серця (за даними ЕКГ), особливо у пацієнтів, які отримують дигоксин або інші серцеві глікозиди.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час застосування препарату Альфа Д3-Тева® у дітей та у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю необхідно регулярно контролювати вміст кальцію та фосфатів (на початку лікування – 1 раз на тиждень, при досягненні Cmax у плазмі крові та протягом усього періоду лікування – кожні 3 -5 тиж.), а також активність ЛФ (при хронічній нирковій недостатності – щотижневий контроль) у плазмі крові. При хронічній нирковій недостатності потрібна попередня корекція гіперфосфатемії. При досягненні нормальної активності ЛФ у плазмі дозу Альфа Д3-Тева® необхідно зменшити, що дозволить уникнути розвитку гіперкальціємії. На початку лікування препаратом Альфа Д3-Тева® рекомендується вимірювання вмісту кальцію особливо при станах без значного ураження кісток, наприклад, при гіпопаратиреозі та у разі, якщо вміст кальцію в плазмі крові вже підвищено, а також на пізніших етапах лікування – за наявності ознак відновлення структури кісткової тканини. Ризик розвитку гіперкальціємії визначається такими факторами, як ступінь демінералізації кістки, функціональна здатність нирок та доза препарату. Гіперкальціємію або гіперкальціурію коригують зниженням дози Альфа Д3-Тева® та зниженням споживання кальцію до нормалізації його вмісту в плазмі крові. Зазвичай, цей період становить 1 тиждень. Після нормалізації терапію продовжують, застосовуючи половину останньої застосовуваної дози. При розвитку гіперкальціємії або стійкому підвищенні вмісту кальцієво-фосфатних сполук, що виходить за межі клінічної норми, препарат слід негайно відмінити щонайменше до тих пір, поки дані показники не нормалізуються (зазвичай протягом тижня), потім застосування препарату можна відновити в дозі , що становить половину попередньої Пацієнти з вираженим ураженням кісткової тканини (на відміну від пацієнтів з нирковою недостатністю) можуть переносити вищі дози без ознак гіперкальціємії. Відсутність швидкого підвищення вмісту кальцію в плазмі у пацієнтів з остеомаляцією не завжди означає, що має бути підвищена доза препарату, т.к. кальцій може проникати в демінералізовану кістку за рахунок його абсорбції в кишечнику. Слід запобігати розвитку тривалої гіперкальціємії, особливо при хронічній нирковій недостатності, орієнтуючись на такі показники, як вміст кальцію у сироватці крові та сечі, активність ЛФ, концентрація паратгормону, рентгенологічні та гістологічні дані. Для запобігання розвитку гіперфосфатемії у пацієнтів з ураженням кісток ниркового генезу альфакальцидол можна застосовувати разом із фосфатзв'язуючими препаратами. Необхідно брати до уваги, що чутливість до вітаміну D у різних пацієнтів індивідуальна і іноді застосування навіть терапевтичних доз може супроводжуватися симптомами гіпервітамінозу. У дітей, які отримують вітамін D протягом тривалого часу, підвищується ризик затримки росту. Для профілактики гіповітамінозу D найбільш переважно збалансоване харчування. У літньому віці потреба у вітаміні D може зростати через зменшення абсорбції вітаміну D, зниження здатності шкіри синтезувати провітамін D3, зменшення часу інсоляції, зростання частоти виникнення ниркової недостатності. До складу допоміжних речовин препарату входить олія арахісу. Пацієнтам з алергічною реакцією на олію арахісу та сою препарат протипоказаний. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки при застосуванні препарату Альфа Д3-Тева® можливий розвиток запаморочення та сонливості.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули 0,25/1 мкг - 1 капс. активна речовина: альфакальцидол – 0,25/1 мкг; допоміжні речовини: лимонна кислота – 0,015/0,015 мг; пропілгаллат - 0,02/0,02 мг; α-токоферол - 0,02/0,02 мг; етанол - 1,145/1,144 мг; олія арахісу - 98,79975/98,8 мг; оболонка (м'яка желатинова капсула): желатин – 48,55/48,27 мг; гліцерол 85% - 11,7/11,88 мг; анідрісорб 85/70 (сорбітол - 25-40%, сорбітан - 20-30%, манітол - 0-6%, вищі поліоли - 12,5-19%, вода - 15-17%) - 7,92/7, 88 мг; барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0,54/-мг; барвник заліза оксид жовтий (Е172) - -0,05 мг; титану діоксид (Е171) - -0,68 мг; чорнило чорне харчове S-1-27794 (шелак - 59,42%, барвник заліза оксид чорний (Е172) - 24,65%, бутанол * - 9,75%, вода * - 3,25%, пропіленгліколь (Е1520) - 1,3%, етанол денатурований (спирт метильований) * - 1,08%, ізопропанол * - 0,55%) або S-1-17823 (шелак - 44,467%, ізопропанол * - 26,882%, барвник заліза оксид чорний (Е172 ) - 23,409%, бутанол * - 2,242%, пропіленгліколь (Е1520) - 2%, аміак водний * (Е527) - 1%) - сліди / сліди. *Бутанол, вода, етанол денатурований (спирт метильований), ізопропанол, аміак водний - леткі сполуки, які повністю випаровуються в процесі нанесення написів на капсулах і на поверхні капсул не залишаються. Капсули 0,25, 1 мкг. 10 капс. у блістері зі світлозахисного ПВХ та алюмінієвої фольги. Дозування 1 мкг: 10 або 30 капс. у флаконі із поліпропілену високого тиску з поліпропіленовою кришкою. Дозування 0,25 мкг: 30 або 60 капс. у флаконі із поліпропілену високого тиску з поліпропіленовою кришкою. Кожен флакон, 1 чи 3 бл. поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКапсули м'які желатинові, овальні, червонувато-коричневого кольору з надрукованим "0,25" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору. Капсули м'які желатинові, овальні, блідо-рожевого кольору з надрукованим "0,5" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору. Капсули м'які желатинові, овальні, від кремового кольору до кольору слонової кістки з надрукованим "1,0" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаРегулюючий кальцій-фосфорний обмін.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо альфакальцидол швидко всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається через 8-12 годин після одноразового прийому альфакальцидолу. Метаболізм Перетворення альфакальцидолу на кальцитріол (1,25-дигідроксиколекальциферол) відбувається в печінці шляхом гідроксилювання по 25 атому вуглецю, причому процес гідроксилювання відбувається дуже швидко (носить субстрат-залежний характер). На відміну від нативного вітаміну D альфакальцидол не потребує гідроксилювання у нирках, тому ефективний навіть у пацієнтів зі зниженою активністю ниркової 1-альфа-гідроксилази (патологія нирок, літній вік). Виведення Виводиться нирками і через кишечник із жовчю приблизно в рівних частках.ФармакодинамікаВітамін, регулятор кальцієво-фосфорного обміну. Альфакальцидол (1α-гідроксивітамін D3) швидко перетворюється в печінки на 1,25-дигідроксивітамін D3, активний метаболіт вітаміну D (кальцитріол), який діє як регулятор обміну кальцію та фосфору. Підвищує абсорбцію кальцію та фосфору в кишечнику, збільшує їх реабсорбцію у нирках, відновлює позитивний кальцієвий баланс при лікуванні синдрому кальцієвої мальабсорбції та знижує концентрацію у крові паратиреоїдного гормону. Впливаючи на обидві частини процесу кісткового ремоделювання (резорбцію та синтез), альфакальцидол не тільки збільшує мінералізацію кісткової тканини, а й підвищує її пружність за рахунок стимулювання синтезу білків матриксу кістки, кісткових морфогенетичних білків, факторів зростання кістки, що сприяє зменшенню частоти розвитку переломів. У пацієнтів похилого віку і натомість ендокринно-імунної дисфункції, зокрема. дефіциту продукції D-гормону (кальцитріолу), відбувається зниження загальної м'язової маси (саркопенія) та поява синдрому м'язової слабкості (внаслідок порушення нормального функціонування нервово-м'язового апарату), що супроводжується підвищенням ризику падінь та обумовлених цим травм та переломів. У низці досліджень було показано значне зниження частоти падінь пацієнтів похилого віку при застосуванні альфакальцидолу. Альфакальцидол стимулює регенерацію м'язових волокон, що відновлює втрачений м'язовий тонус.Показання до застосуванняостеопороз (в т.ч. постменопаузний, сенільний, стероїдний); остеодистрофія при хронічній нирковій недостатності; гіпопаратиреоз та псевдогіпопаратиреоз; рахіт та остеомаляція, пов'язані з недостатністю харчування або всмоктування; гіпофосфатемічний вітамін D-резистентний рахіт та остеомаляція; псевдодефіцитний (вітамін D-залежний) рахіт та остеомаляція; синдром Фанконі (спадковий нирковий ацидоз з нефрокальцинозом, пізнім рахітом та адіпозогенітальною дистрофією); нирковий ацидоз.Протипоказання до застосуваннягіперкальціємія; гіперфосфатемія (за винятком гіперфосфатемії при гіперпаратиреозі); гіпермагніємія; гіпервітаміноз D; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років; підвищена чутливість до альфакальцидолу та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при нефролітіазі, атеросклерозі, хронічній серцевій недостатності, хронічній нирковій недостатності, саркоїдозі або інших гранулематозах, туберкульозі легень (активна форма), пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку гіперкальціємії, особливо при наявності сечокам'яної хвороби, дит.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування. Гіперкальціємія у матері при вагітності, пов'язана з тривалим передозуванням вітаміну D, може викликати у плода підвищення чутливості до вітаміну D, пригнічення функції паращитовидної залози, синдром специфічної ельфоподібної зовнішності, затримку розумового розвитку, аортальний стеноз. Протипоказаний у дитячому віці до 3 років.Побічна діяЗ боку травної системи: анорексія, блювання, печія, біль у животі, нудота, сухість слизової оболонки порожнини рота, відчуття дискомфорту в епігастрії, запор, діарея; рідко – незначне підвищення активності печінкових ферментів. З боку нервової системи: загальна слабкість, стомлюваність, біль голови, запаморочення, сонливість. Серцево-судинна система: тахікардія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. З боку кістково-м'язової системи: помірний біль у м'язах, кістках, суглобах. З боку обміну речовин: гіперкальціємія, незначне підвищення концентрації ЛПВЩ, у пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок можливий розвиток гіперфосфатемії.Взаємодія з лікарськими засобамиПри лікуванні остеопорозу альфакальцидол можна призначати у комбінації з естрогенами та лікарськими препаратами, що знижують кісткову резорбцію. При одночасному застосуванні альфакальцидолу із серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку порушень серцевого ритму. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (в т.ч. фенітоїн та фенобарбітал) знижують, а інгібітори – підвищують концентрацію альфакальцидолу у плазмі крові (можлива зміна його ефективності). Всмоктування альфакальцидолу зменшується при його одночасному застосуванні з мінеральною олією (протягом тривалого часу), колестираміном, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основі альбуміну. Для зниження ймовірності взаємодії альфакальцидол слід застосовувати за 1 годину до або через 4-6 годин після прийому вищевказаних препаратів. Одночасне застосування магнійсодержащих антацидів і альфакальцидолу може викликати підвищення вмісту магнію в плазмі крові, а алюмінієвмісних антацидів - алюмінію в плазмі крові, особливо при хронічній нирковій недостатності. Альфакальцидол збільшує абсорбцію препаратів, що містять фосфор, і ризик виникнення гіперфосфатемії. Одночасне застосування альфакальцидолу з препаратами кальцію, тіазидними діуретиками може збільшити ризик гіперкальціємії. На тлі терапії альфакальцидолом не слід застосовувати інші лікарські препарати, що містять вітамін D та його похідні, через можливу адитивну взаємодію та збільшення ризику розвитку гіперкальціємії.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, одноразово на добу. Тривалість курсу лікування визначається лікарем індивідуально у кожному конкретному випадку та залежить від характеру захворювання та ефективності терапії. Дорослі та діти з масою тіла понад 20 кг. Початкова доза – 1 мкг/добу. Підтримуюча доза - 0,25-2 мкг/добу. При рахіті та остеомаляції – від 1 до 3 мкг/добу; при гіпопаратиреозі – 1–4 мкг/добу; при остеодистрофії при ХНН - 0,5-2 мкг/добу; при остеопорозі (в т.ч. постменопаузному, сенільному, стероїдному) – 0,5-1 мкг/добу. Починати лікування рекомендується з мінімальних доз, контролюючи 1 раз на тиждень концентрацію кальцію та фосфору у плазмі крові. Дозу препарату можна збільшувати на 0,25 або 0,5 мкг/добу до стабілізації біохімічних показників. При досягненні мінімальної ефективної дози рекомендується контролювати концентрацію кальцію в плазмі кожні 3-5 тижнів.ПередозуванняРанні симптоми гіпервітамінозу D (обумовлені гіперкальціємією): діарея, запор, нудота, блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота, анорексія, металевий смак у роті, гіперкальціурія, поліурія, полідипсія, поллакіурія/ніктурія, головний біль, втома біль у кістках. Пізні симптоми гіпервітамінозу D: запаморочення, сплутаність свідомості, сонливість, помутніння сечі, порушення ритму серця, свербіж шкіри, підвищення артеріального тиску, гіперемія кон'юнктиви, нефролітіаз, зниження маси тіла, світлобоязнь, панкреатит, гастралгія, психотичні розлади. Симптоми хронічного гіпервітамінозу D: кальциноз м'яких тканин, кровоносних судин та внутрішніх органів (нирок, легень), ниркова та серцево-судинна недостатність аж до смертельного результату, порушення росту у дітей. Лікування: слід відмінити препарат. У ранні терміни гострого передозування - промивання шлунка, застосування мінеральної олії (вазелінове), що сприяє зменшенню всмоктування та збільшенню виведення через кишечник. У важких випадках може знадобитися проведення підтримуючих лікувальних заходів - проводять гідратацію з введенням інфузійних сольових розчинів (форсованого діурезу), у деяких випадках - застосування глюкокортикоїдів, "петлевих" діуретиків, бісфосфонатів, кальцитоніну, проведення гемодіалізу із застосуванням розчинів з низьким вмістом. Рекомендується контролювати вміст електролітів у крові, функцію нирок та стан серця (за даними ЕКГ), особливо у пацієнтів, які отримують дигоксин або інші серцеві глікозиди.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час застосування препарату Альфа Д3-Тева® у дітей та у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю необхідно регулярно контролювати вміст кальцію та фосфатів (на початку лікування – 1 раз на тиждень, при досягненні Cmax у плазмі крові та протягом усього періоду лікування – кожні 3 -5 тиж.), а також активність ЛФ (при хронічній нирковій недостатності – щотижневий контроль) у плазмі крові. При хронічній нирковій недостатності потрібна попередня корекція гіперфосфатемії. При досягненні нормальної активності ЛФ у плазмі дозу Альфа Д3-Тева® необхідно зменшити, що дозволить уникнути розвитку гіперкальціємії. На початку лікування препаратом Альфа Д3-Тева® рекомендується вимірювання вмісту кальцію особливо при станах без значного ураження кісток, наприклад, при гіпопаратиреозі та у разі, якщо вміст кальцію в плазмі крові вже підвищено, а також на пізніших етапах лікування – за наявності ознак відновлення структури кісткової тканини. Ризик розвитку гіперкальціємії визначається такими факторами, як ступінь демінералізації кістки, функціональна здатність нирок та доза препарату. Гіперкальціємію або гіперкальціурію коригують зниженням дози Альфа Д3-Тева® та зниженням споживання кальцію до нормалізації його вмісту в плазмі крові. Зазвичай, цей період становить 1 тиждень. Після нормалізації терапію продовжують, застосовуючи половину останньої застосовуваної дози. При розвитку гіперкальціємії або стійкому підвищенні вмісту кальцієво-фосфатних сполук, що виходить за межі клінічної норми, препарат слід негайно відмінити щонайменше до тих пір, поки дані показники не нормалізуються (зазвичай протягом тижня), потім застосування препарату можна відновити в дозі , що становить половину попередньої Пацієнти з вираженим ураженням кісткової тканини (на відміну від пацієнтів з нирковою недостатністю) можуть переносити вищі дози без ознак гіперкальціємії. Відсутність швидкого підвищення вмісту кальцію в плазмі у пацієнтів з остеомаляцією не завжди означає, що має бути підвищена доза препарату, т.к. кальцій може проникати в демінералізовану кістку за рахунок його абсорбції в кишечнику. Слід запобігати розвитку тривалої гіперкальціємії, особливо при хронічній нирковій недостатності, орієнтуючись на такі показники, як вміст кальцію у сироватці крові та сечі, активність ЛФ, концентрація паратгормону, рентгенологічні та гістологічні дані. Для запобігання розвитку гіперфосфатемії у пацієнтів з ураженням кісток ниркового генезу альфакальцидол можна застосовувати разом із фосфатзв'язуючими препаратами. Необхідно брати до уваги, що чутливість до вітаміну D у різних пацієнтів індивідуальна і іноді застосування навіть терапевтичних доз може супроводжуватися симптомами гіпервітамінозу. У дітей, які отримують вітамін D протягом тривалого часу, підвищується ризик затримки росту. Для профілактики гіповітамінозу D найбільш переважно збалансоване харчування. У літньому віці потреба у вітаміні D може зростати через зменшення абсорбції вітаміну D, зниження здатності шкіри синтезувати провітамін D3, зменшення часу інсоляції, зростання частоти виникнення ниркової недостатності. До складу допоміжних речовин препарату входить олія арахісу. Пацієнтам з алергічною реакцією на олію арахісу та сою препарат протипоказаний. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки при застосуванні препарату Альфа Д3-Тева® можливий розвиток запаморочення та сонливості.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 1 фл. Алюмінію гідроксид гель - 4,36 г (у перерахунку на Al2О3 - 436 мг); Магнію гідроксид пасту – 700 мг (у перерахунку на MgO – 150 мг); Бензокаїн – 218 мг; Допоміжні речовини: Водню пероксиду розчин 30% - 0,82 мг, сорбітол - 1602,30 мг, гієтеллоза - 30,52 мг, метилпарагідроксибензоат - 21,80 мг, пропілпарагідроксибензоат - 2,726 мг, бутілпарагідротіно6 мг, пропіленгліколь – 654,00 мг, макрогол 4000 – 436,00 мг, лимона олія – 3,27 мг, етанол 96% – 196,20 мг, вода очищена до 10 мл. По 10 мл препарату в пакетику із багатошарової фольги. 10 або 20 пакетиків разом із інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиСуспензія білого або майже білого кольору із характерним запахом лимона. При зберіганні на поверхні може виділятись шар прозорої рідини. При енергійному збовтуванні гомогенність суспензії відновлюється.Фармакотерапевтична групаАнтацидний засіб + місцевоанестезуючий засіб.ФармакокінетикаАлгелдрат Всмоктування – резорбуються невеликі кількості препарату, які практично не змінюють концентрацію солей алюмінію у крові. Розподіл – ні. Метаболізм – ні. Виведення – виводиться через кишечник. Магнію гідроксид Всмоктування - іони магнію резорбуються близько 10% прийнятої дози і не змінюють концентрації іонів магнію в крові. Розподіл – зазвичай локально. Метаболізм – ні. Виведення – виводиться через кишечник. Бензокаїн Бензокаїн всмоктується у мінімальних кількостях і практично не чинить системних ефектів на організм. Його місцевий знеболюючий ефект настає через 1-2 хвилини після прийому суспензії.ФармакодинамікаАлмагель А лікарський засіб, що є збалансованою комбінацією алгелдрату (алюмінію гідроксиду), магнію гідроксиду і бензокаїну. Він нейтралізує вільну соляну кислоту в шлунку, знижує активність пепсину, що призводить до зменшення активності шлункового соку, що перетравлює. Чинить обволікаючу, адсорбуючу дію. Захищає слизову оболонку шлунка за рахунок стимулювання синтезу простагландинів (цитопротективна дія). Це оберігає слизову оболонку - від запальних та ерозивно-геморагічних уражень в результаті застосування подразнюючих та ульцерогенних агентів, таких як етиловий спирт та нестероїдні протизапальні препарати (наприклад, індометацин, диклофенак, аспірин, ацетилсаліцилова кислота, кортикостероїд).Терапевтичний ефект після прийому препарату настає через 3-5 хвилин. Тривалість дії залежить від швидкості випорожнення шлунка. При прийомі натще дію триває до 60 хвилин. При прийомі через годину після їди антацидна дія може тривати до 3 годин. Не викликає вторинної гіперсекреції шлункового соку. Бензокаїн має місцеву знеболювальну дію за наявності вираженого больового синдрому.Показання до застосуванняГострий гастрит; хронічний гастрит із підвищеною та нормальною секреторною функцією шлунка (у фазі загострення); гострий дуоденіт, ентерит, коліт; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у фазі загострення); грижа стравохідного отвору діафрагми, гастроезофагеальний рефлюкс, рефлюкс-езофагіт, дуоденогастральний рефлюкс; симптоматичні виразки шлунково-кишкового тракту різного генезу; ерозії слизової оболонки верхніх відділів шлунково-кишкового тракту; гострий панкреатит; загострення хронічного панкреатиту; печія та болі в епігастрії після похибок у харчуванні, надмірного вживання етанолу, нікотину, кави, прийому лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шлунка.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будь-якого компонента, що входить до складу препарату. Тяжка форма ниркової недостатності (через небезпеку розвитку гіпермагніємії та алюмінієвої інтоксикації). Не призначають дітям, оскільки є небезпека розвитку метгемоглобінемії. Вагітність та період лактації.Вагітність та лактаціяАлмагель А не призначають під час вагітності та годування груддю, тому що він містить бензокаїн.Побічна діяАлмагель А може спричинити запор, який проходить після зменшення дози. У поодиноких випадках спостерігаються нудота, блювання, спазм шлунка, зміна смакових відчуттів, алергічні реакції та гіпермагніємія. При тривалому прийомі препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю та перебувають на діалізі можливі зміни настрою та розумової активності. При тривалому прийомі високих доз препарату поряд з дефіцитом фосфору в їжі можливе виникнення остеомаляції.Взаємодія з лікарськими засобамиМоже абсорбувати деякі лікарські засоби, зменшуючи таким чином їх всмоктування, тому при одночасному прийомі інших лікарських засобів їх необхідно приймати за 1-2 години до або після прийому Алмагелю А. Алмагель А зменшує кислотність шлункового соку і це може вплинути на дію великої кількості лікарських засобів при одночасному прийомі. Алмагель А зменшує всмоктування резерпіну, блокаторів гістамінових Н2-рецепторів, серцевих глікозидів, солей заліза, препаратів літію, хінідину, мексилетину, фенотіазинових препаратів, антибіотиків тетрациклінового ряду, ципрофлоксацину, ізоніазиду та кет. При одночасному прийомі кишковорозчинних таблеток підвищений pH шлункового соку може призвести до прискореного порушення їх оболонки та спричинити подразнення шлунка та дванадцятипалої кишки. Алмагель А не слід приймати одночасно з сульфаніламідами, зважаючи на наявність бензокаїну у його складі! Алмагель А може вплинути на результати деяких лабораторних та функціональних досліджень та тестів: він знижує рівень шлункової секреції щодо її кислотності; порушує тест візуалізації дивертикулів та сцинтиграфії кісток за допомогою технеції (ТС99); помірно та на короткий час підвищує сироватковий рівень гастрину, підвищує сироватковий рівень фосфору, pH сироватки та сечі.Спосіб застосування та дозиДорослим По 5-10 мл (1-2 мірні ложки або 1 пакетик) 3-4 рази на день за 10-15 хвилин до їди. Максимальна тривалість лікування становить 7 днів, потім переходять на лікування препаратом Алмагель. Не рекомендується приймати рідини протягом 15 хвилин після прийому препарату. Перед застосуванням суспензію необхідно ретельно гомогенізувати, струшуючи флакон або розминаючи та струшуючи пакетик.ПередозуванняПри одноразовому перевищенні дози немає інших ознак передозування крім запору, метеоризму, відчуття металевого смаку. При тривалому прийомі високих доз можливі нефрокальциноз, поява важких запорів, легка сонливість, гіпермагніємія. Можуть спостерігатися також ознаки метаболічного алкалозу: зміна настрою чи розумової активності, оніміння чи біль у м'язах, дратівливість та швидка стомлюваність, уповільнення дихання, неприємні смакові відчуття. Необхідно відразу вжити заходів щодо швидкого виведення медикаменту з організму за допомогою промивання шлунка (індукція блювання, прийом активованого вугілля).Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосування препарату у хворих із тяжким звичним запором; при симптомах гострого апендициту; за наявності метаболічного алкалозу, цирозу печінки, тяжкої серцевої недостатності; за наявності виразкового коліту, дивертикульозу, колостомії або ілеостомії (підвищений ризик розвитку порушень водно-електролітного балансу); хронічної діареї; гострий геморой; порушення функції нирок (кліренс креатиніну Під час лікування Алмагелем А необхідно уникати вживання алкоголю та кислот (лимонного соку, оцту тощо) через можливість ослаблення місцевої знеболювальної дії бензокаїну. При прийомі препарату виникає оніміння та анестезія слизової оболонки ротової порожнини та язика. Це явище минуще і вимагає терапевтичних заходів. Препарат не містить цукру, що дозволяє приймати його хворим на діабет. Препарат містить сорбітол, який протипоказаний при вродженій непереносимості фруктози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Алмагель А не впливає на здатність керувати автотранспортом та роботу з механізмами. При прийомі в рекомендованій добовій дозі етиловий спирт, що міститься в препараті, не впливає на здатність керувати автомобілем і роботу з механізмами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Фасування: N20 Форма выпуска: суспензия д/приема внутрь Упаковка: пак. Производитель: Тева Завод-производитель: Балканфарма-Троян АД(Болгария) Действующее вещество: Алгелдрат + Магния гидроксид + Симетикон. .

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 5 мл: Активні речовини: Алгелдрат (Алюмінію гідроксид гель – у перерахунку на алюмінію гідроксид) – 340 мг; Магнію гідроксид (Магнію гідроксид паста - у перерахунку на магнію гідроксид) - 395 мг; Симетикон (емульсія симетикону – у перерахунку на диметикон) – 36 мг; Вміст допоміжних речовин у 5 мл суспензії: водню пероксиду розчин 30% 0,495 мг, сорбітол 474,60 мг, натрію сахаринат 1,13 мг, гієтеллоза 5,65 мг, лимонної кислоти моногідрат 5,65 мг, етілзопара 3,40 мг, пропіленгліколь 113,00 мг, макрогол 4000 452,00 мг, апельсиновий ароматизатор 2,26 мг, етанол 96 % 113,00 мг, вода очищена до 5 мл. По 170 мл або по 200 мл препарату у флаконі з темного скла або з поліетилентерефгалату з пластмасовим ковпачком, що нагвинчується. Кожен флакон разом з інструкцією із застосування та мірною ложкою на 5 мл у картонній пачці.Опис лікарської формиБіла або майже біла суспензія, із запахом апельсина.Фармакотерапевтична групаАнтацидний засіб + вторгнень засіб.ФармакокінетикаСиметикон внаслідок фізіологічної та хімічної інертності не всмоктується до органів та тканин і після проходження через шлунково-кишковий тракт (ЖКТ) виводиться у незмінному вигляді. Абсорбція іонів алюмінію та магнію в кишечнику – низька. При нормальній функції нирок концентрація алюмінію та магнію в крові не змінюється. У хворих з хронічною нирковою недостатністю рівень алюмінію та магнію в крові може підвищитися до токсичних значень внаслідок порушення їх виведення.ФармакодинамікаКомбінований засіб, дія якого обумовлена ​​компонентами, що входять до його складу. Має антацидну, адсорбуючу, обволікаючу, вітрогонну дію. Алгелдрат (алюмінію гідроксид) та магнію гідроксид нейтралізують вільну соляну кислоту в шлунку, знижують кислотність шлункового соку, пов'язують жовчні кислоти. Послаблююча дія магнію гідроксиду врівноважує здатність алгелдрату уповільнювати моторику кишок. Симетикон ускладнює утворення газових бульбашок та сприяє їхньому руйнуванню. Гази, що вивільняються при цьому, поглинаються стінками кишечника і виводяться з організму завдяки перистальтиці.Показання до застосуванняГострий гастрит; хронічний гастрит із підвищеною та нормальною секреторною функцією шлунка (у фазі загострення); гострий дуоденіт, дуоденогастральний рефлюкс; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у фазі загострення); симптоматичні виразки шлунково-кишкового тракту різного генезу; ерозії слизової оболонки верхніх відділів шлунково-кишкового тракту; гастроезофагеальний рефлюкс, рефлюкс-езофагіт; гострий панкреатит; загострення хронічного панкреатиту; гастралгія, печія (після надмірного вживання етанолу, нікотину, кави, прийому лікарських засобів; некоректної дієти, що негативно позначається на функціонуванні ШКТ); метеоризм; бродильна або гнильна диспепсія.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, хронічна ниркова недостатність, вагітність, хвороба Альцгеймера, гіпофосфатемія, дитячий вік до 10 років, уроджена непереносимість фруктози. З обережністю: Період лактації, захворювання печінки, алкоголізм, черепно-мозкова травма, захворювання головного мозку, епілепсія, дитячий та підлітковий вік з 10 до 18 років.Вагітність та лактаціяЧерез відсутність даних контрольованих клінічних випробувань жінкам, що годують груддю, Алмагель® Нео слід приймати тільки після консультації з лікарем.Побічна діяАлергічні реакції, нудота, блювання, зміна смакових відчуттів, запор, діарея. При тривалому прийомі у високих дозах – гіпофосфатемія, гіпокальціємія, гіперкальціурія, остеомаляція, остеопороз, гіпермагніємія, гіпералюмініємія, енцефалопатія, нефрокальциноз, порушення функції нирок. У хворих із супутньою нирковою недостатністю – спрага, зниження артеріального тиску, гіпорефлексія.Взаємодія з лікарськими засобамиАлмагель® Нео знижує та уповільнює абсорбцію дигоксину, індометацину, саліцилатів, хлорпромазину, фенітоїну, блокаторів Н2-гістамінових рецепторів, бета-адреноблокаторів, дифлунісала, кетоконазолу та ітраконазоліну, антикоагулянтів, барбітуратів, фексофенадину, дипіридамолу, залцитабіну, хенодезоксихолевої та ефсодезоксихолевої кислот, пеніциламіну та лансопразолу. М-холіноблокатори, уповільнюючи спорожнення шлунка, посилюють та подовжують дію препарату.Спосіб застосування та дозиДорослі Всередину, але 2 мірні ложки або по 1 пакетику суспензії з апельсиновим смаком 4 рази на добу через I годину після їди і ввечері перед сном. При необхідності разову дозу можна збільшити до 3 мірних ложок 4 десь у день. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 12 мірних ложок. Діти старше 10 років Дозування визначає лікар-зазвичай 1/2 дози для дорослих. Курс лікування – не більше 4 тижнів. Перед застосуванням суспензію необхідно ретельно гомогенізувати, струшуючи флакон або розминаючи та струшуючи пакетик. Бажано приймати Алмагель Нео не розбавляючи водою і не запиваючи. Рекомендується прийом рідини протягом півгодини після прийому препарату.ПередозуванняСимптоми. Тривале застосування високих доз може призвести до розвитку гіпермагніємії, що характеризується швидкою стомлюваністю, почервонінням обличчя, виснаженням, м'язовою слабкістю та неадекватністю поведінки. Можуть спостерігатися також ознаки метаболічного алкалозу: зміна настрою, порушення розумової діяльності, оніміння або біль у м'язах, нервозність та швидка стомлюваність, уповільнення дихання, неприємні смакові відчуття. Невідкладні заходи. Необхідно відразу вжити заходів щодо швидкого виведення препарату – промивання шлунка, стимуляція блювання, прийом активованого вугілля.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІнтервал між прийомом Алмагелю Нео та інших лікарських засобів повинен становити 1-2 години. При тривалому прийомі слід забезпечити достатнє надходження фосфору з їжею. Через відсутність даних контрольованих клінічних випробувань жінкам, що годують груддю, Алмагель® Нео слід приймати тільки після консультації з лікарем. Одна мірна ложка (5 мл) препарату містить 0,113 г етилового спирту. Один пакетик (10 мл) препарату містить 0226 г етилового спирту. Внаслідок цього можливе виникнення ускладнень у пацієнтів із захворюваннями печінки та мозку, у хворих на алкоголізм та епілепсію, у вагітних та дітей до 18 років. Добова доза препарату (8 мірних ложок або 4 пакетики) містить 0,904 г етилового спирту, максимальна добова доза суспензії (12 мірних ложок або 6 пакетиків) містить 1,356 г етилового спирту. Одна мірна ложка (5 мл) препарату Алмагель® Нео містить 0,475 г сорбітолу. Один пакетик (10 мл) суспензії містить 0,950 г сорбітолу. Сорбітол протипоказаний при вродженій непереносимості фруктози і може спричинити подразнення шлунка та діарею. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Алмагель® Нео не впливає на здатність керувати автотранспортом та роботи з механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка2 мл препарату містять: Активна речовина амброксолу гідрохлорид 15,0 мг; Допоміжні речовини: лимонна кислота моногідрат 1,8 мг, натрію хлорид 13,6 мг, натрію гідрофосфату гептагідрат 4,7 мг, вода для ін'єкцій 1979,9 мг. По 2 мл препарату в ампулу темного скла (тип 1) з точкою білого кольору та двома кільцями для позначення місця розлому ампули. По 5 ампул у пластмасовий піддон. По 1 піддону з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий від безбарвного до світло-жовтого розчину.Фармакотерапевтична групаМуколітичний та відхаркувальний препарат. Амброксол – активний метаболіт бромгексину покращує реологічні властивості мокротиння, зменшує її в'язкість та адгезивні властивості, сприяючи її виведенню з дихальних шляхів. Амброксол стимулює активність серозних клітин залоз оболонки бронхів, вироблення ферментів, що розщеплюють зв'язки між полісахаридами мокротиння, утворення сурфактанту та безпосередньо активність вій бронхів, перешкоджаючи їх злипанню. Після вживання терапевтичний ефект настає через 30 хв і зберігається протягом 6-12 год (залежно від прийнятої дози). При парентеральному введенні дія препарату настає швидко і продовжується протягом 6-10 год.Показання до застосуванняРозчин для ін'єкцій застосовується при захворюваннях дихальних шляхів з виділенням в'язкого мокротиння та з утрудненням відходження мокротиння у тих випадках, коли необхідно отримати швидкий терапевтичний ефект або неможливе вживання препарату всередину: гострі та хронічні бронхіти; пневмонія; бронхіальна астма; бронхоектатична хвороба; стимуляція синтезу сурфактанту при респіраторному дистресс-синдромі у недоношених дітей та новонароджених (у складі комплексної терапії).Протипоказання до застосуваннявиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки; епілептичний синдром; підвищена чутливість до амброксолу та/або інших компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при порушенні функції нирок та/або тяжких захворюваннях печінки, зменшуючи дозу та збільшуючи час між прийомами препарату (лікування у таких випадках слід проводити під наглядом лікаря). З особливою обережністю і тільки під наглядом лікаря слід застосовувати Амбробене при порушенні моторики бронхів і великих обсягах секрету, що виділяється, щоб уникнути небезпеки виникнення застою секрету в бронхах.Вагітність та лактаціяОскільки до цього часу немає достовірних даних про негативний вплив амброксолу на плід та новонародженого, застосовувати Амбробене при вагітності, особливо в І триместрі, і в період грудного вигодовування можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – слинотеча, гастралгія, нудота, блювання, діарея, запор. З боку дихальної системи: рідко – сухість у роті та дихальних шляхах, ринорея. Алергічні реакції: дуже рідко – шкірний висип, ангіоневротичний набряк обличчя, порушення дихання, температурна реакція з ознобом; в окремих випадках – контактний дерматит; зафіксовано один випадок розвитку анафілактичного шоку Інші: слабкість, біль голови, дизурія, висип. При швидкому внутрішньовенному введенні: інтенсивний головний біль, відчуття втоми і тяжкості в ногах, заціпеніння, підвищення артеріального тиску, задишка, гіпертермія, озноб.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування Амбробене з лікарськими засобами, що мають протикашльову активність (наприклад, що містять кодеїн), не рекомендується через утруднення виведення мокротиння з бронхів на тлі зменшення кашлю. Одночасне застосування Амбробене з антибіотиками (в т.ч. амоксицилін, цефуроксим, еритроміцин, доксициклін) покращує надходження антибіотиків у легеневі шляхи. Подібна взаємодія з доксицикліном широко використовується у терапевтичних цілях. Не можна використовувати для ін'єкції суміші Амбробене із розчинами, що мають рН вище 6.3.Спосіб застосування та дозиРозчин для ін'єкцій слід вводити внутрішньовенно (повільно струминно або краплинно). Як розчинник застосовують 0.9% розчин хлориду натрію, 5% розчин декстрози, розчин Рінгер-Локка або інший базисний розчин з рН не вище 6.3. Дітям зазвичай призначають препарат у добовій дозі з розрахунку 1.2-1.6 мг/кг маси тіла. Дітям віком до 2 років призначають по 1 мл (1/2 амп.) 2 рази на добу (15 мг на добу). Дітям віком від 2 до 6 років призначають по 1 мл (1/2 амп.) 3 рази на добу (22.5 мг на добу). Дітям старше 6 років призначають по 2 мл (1 амп.) 2-3 рази на добу (30-45 мг на добу). Дорослим призначають по 1 амп. 2-3 рази на добу (30-45 мг на добу). У тяжких випадках доза може бути збільшена до 2 амп. 2-3 рази на добу (60-90 мг на добу). При респіраторному дистресс-синдромі у новонароджених та недоношених дітей добова доза препарату становить 30 мг і, як правило, розподіляється на 4 окремі введення. Ін'єкції припиняють після зникнення гострих проявів захворювання та переходять на вживання інших лікарських форм Амбробене. Лікування дітей віком до 2 років слід проводити лише під контролем лікаря. Під час застосування препарату рекомендується пиво. Тривалість курсу лікування залежить від особливостей перебігу захворювання. Не рекомендується застосовувати препарат без лікарського призначення понад 4-5 днів.ПередозуванняСимптоми: підвищення виділення слини, нудота, блювання, зниження артеріального тиску. Лікування: промивання шлунка в перші 1-2 години після прийому препарату, прийом жировмісних продуктів. Слід контролювати показники гемодинаміки. За необхідності слід проводити симптоматичну терапію.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки 10 мг - 1 таб. Активні речовини: амлодипін безілат - 13.888 мг, що відповідає вмісту амлодипіну - 10 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат (безводний), карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), стеарат магнію. 10 шт. - блістери (1, 2, 3); - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого кольору, круглі, двоопуклі, на одній із сторін роздільна ризику та гравіювання "AB 10", інша сторона гладка.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбується з шлунково-кишкового тракту повільно і майже повністю, Cmax у плазмі крові досягається протягом 6-9 год. Зв'язування з білками становить 95-98%. Зазнає мінімального метаболізму при першому проходженні через печінку та повільному, але значному печінковому метаболізмі з утворенням метаболітів з незначною фармакологічною активністю. T1/2 в середньому становить 35 годин і при артеріальній гіпертензії може збільшуватися в середньому до 48 годин, у літніх пацієнтів – до 65 годин і при порушеннях функції печінки – до 60 годин. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів: 59-62% – нирками. , 20-25% – через кишечник.ФармакодинамікаСелективний блокатор кальцієвих каналів ІІ класу. Антигіпертензивна дія обумовлена ​​прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Передбачається, що антиангінальна дія амлодипіну пов'язана з його здатністю розширювати периферичні артеріоли; це призводить до зменшення ОПСС, рефлекторна тахікардія у своїй немає. В результаті відбувається зниження потреби міокарда в кисні та споживання енергії серцевим м'язом. З іншого боку, амлодипін, мабуть, викликає розширення коронарних артерій великого калібру та коронарних артеріол як інтактних, так і ішемізованих ділянок міокарда. Це забезпечує надходження кисню до міокарда при спазмах коронарних артерій.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (як монотерапія або у складі комбінованої терапії). Стабільна стенокардія, нестабільна стенокардія, стенокардія Принцметала (як монотерапія або у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняТяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); обструкція виносить тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину.Вагітність та лактаціяБезпека застосування амлодипіну при вагітності не встановлена, тому застосування можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Дані, що свідчать про виведення амлодипіну з грудним молоком, відсутні. Однак відомо, що інші блокатори повільних кальцієвих каналів (похідні дигідропіридину) виділяються з грудним молоком. У зв'язку з цим за необхідності застосування амлодипіну в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.Побічна діяСерцево-судинна система: периферичні набряки, тахікардія, гіперемія шкірних покривів; при застосуванні у високих дозах – артеріальна гіпотензія, аритмії, задишка. З боку травної системи: нудота, біль у животі; рідко – гіперплазія ясен. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, втома, сонливість, запаморочення; при тривалому застосуванні – парестезії. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. Інші: при тривалому застосуванні – біль у кінцівках.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе посилення антиангінальної та антигіпертензивної дії блокаторів повільних кальцієвих каналів при спільному застосуванні з тіазидними та "петлевими" діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-а. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі блокатори повільних кальцієвих каналів можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон і хінідин). Одночасне багаторазове застосування амлодипіну у дозі 10 мг та симвастатину у дозі 80 мг призводить до збільшення біодоступності симвастатину на 77%. У разі слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг. Противірусні препарати (наприклад, ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів повільних кальцієвих каналів, у т.ч. амлодипіну. При одночасному застосуванні симпатоміметиків, естрогенів можливе зменшення антигіпертензивної дії через затримку натрію в організмі. Нейролептики та ізофлуран посилюють антигіпертензивну дію похідних дигідропіридину. При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні аміодарону можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні літію карбонату можливі прояви нейротоксичності (в т.ч. нудота, блювання, діарея, атаксія, тремтіння та/або шум у вухах). При одночасному застосуванні орлістат зменшує антигіпертензивну дію амлодипіну, що може призвести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу. При одночасному застосуванні індометацину та інших НПЗЗ можливе зменшення антигіпертензивної дії амлодипіну внаслідок пригнічення синтезу простагландинів у нирках та затримки рідини під впливом НПЗЗ. При одночасному застосуванні хінідину можливе посилення антигіпертензивної дії. Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів. При одночасному застосуванні дилтіазему (інгібітор ізоферменту CYP3A4) у дозі 180 мг та амлодипіну у дозі 5 мг у пацієнтів похилого віку (від 69 до 87 років) з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення біодоступності амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення AUC на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту CYP3A4. Даних щодо впливу індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати АТ при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиДля дорослих при пероральному прийомі початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. За потреби доза може бути збільшена. Максимальна доза: при прийомі внутрішньо – 10 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів з печінковою недостатністю, хронічною серцевою недостатністю неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, нестабільною стенокардією, аортальним стенозом, мітральним стенозом, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, гострим інфарктом міокарда. СССУ (виражена тахікардія, брадикардія), артеріальна гіпотензія, при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4. На фоні застосування амлодипіну у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (клас III та IV за класифікацією NYHA) неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення серцевої недостатності. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T1/2 та знижуватися кліренс амлодипіну. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Ефективність та безпека застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлено. Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни, припинення лікування амлодипіном бажано проводити поступово. Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки 5 мг - 1 таб. Активні речовини: амлодипін безілат - 6,944 мг, що відповідає вмісту амлодипіну - 5 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат (безводний), карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), стеарат магнію. 10 шт. - блістери (1, 2, 3); - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого кольору, круглі, двоопуклі, на одній зі сторін гравіювання "AB 5", інша сторона гладка.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбується з шлунково-кишкового тракту повільно і майже повністю, Cmax у плазмі крові досягається протягом 6-9 год. Зв'язування з білками становить 95-98%. Зазнає мінімального метаболізму при першому проходженні через печінку та повільному, але значному печінковому метаболізмі з утворенням метаболітів з незначною фармакологічною активністю. T1/2 в середньому становить 35 годин і при артеріальній гіпертензії може збільшуватися в середньому до 48 годин, у літніх пацієнтів – до 65 годин і при порушеннях функції печінки – до 60 годин. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів: 59-62% – нирками. , 20-25% – через кишечник.ФармакодинамікаСелективний блокатор кальцієвих каналів ІІ класу. Антигіпертензивна дія обумовлена ​​прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Передбачається, що антиангінальна дія амлодипіну пов'язана з його здатністю розширювати периферичні артеріоли; це призводить до зменшення ОПСС, рефлекторна тахікардія у своїй немає. В результаті відбувається зниження потреби міокарда в кисні та споживання енергії серцевим м'язом. З іншого боку, амлодипін, мабуть, викликає розширення коронарних артерій великого калібру та коронарних артеріол як інтактних, так і ішемізованих ділянок міокарда. Це забезпечує надходження кисню до міокарда при спазмах коронарних артерій.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (як монотерапія або у складі комбінованої терапії). Стабільна стенокардія, нестабільна стенокардія, стенокардія Принцметала (як монотерапія або у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняТяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); обструкція виносить тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину.Вагітність та лактаціяБезпека застосування амлодипіну при вагітності не встановлена, тому застосування можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Дані, що свідчать про виведення амлодипіну з грудним молоком, відсутні. Однак відомо, що інші блокатори повільних кальцієвих каналів (похідні дигідропіридину) виділяються з грудним молоком. У зв'язку з цим за необхідності застосування амлодипіну в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.Побічна діяСерцево-судинна система: периферичні набряки, тахікардія, гіперемія шкірних покривів; при застосуванні у високих дозах – артеріальна гіпотензія, аритмії, задишка. З боку травної системи: нудота, біль у животі; рідко – гіперплазія ясен. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, втома, сонливість, запаморочення; при тривалому застосуванні – парестезії. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. Інші: при тривалому застосуванні – біль у кінцівках.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе посилення антиангінальної та антигіпертензивної дії блокаторів повільних кальцієвих каналів при спільному застосуванні з тіазидними та "петлевими" діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-а. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі блокатори повільних кальцієвих каналів можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон і хінідин). Одночасне багаторазове застосування амлодипіну у дозі 10 мг та симвастатину у дозі 80 мг призводить до збільшення біодоступності симвастатину на 77%. У разі слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг. Противірусні препарати (наприклад, ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів повільних кальцієвих каналів, у т.ч. амлодипіну. При одночасному застосуванні симпатоміметиків, естрогенів можливе зменшення антигіпертензивної дії через затримку натрію в організмі. Нейролептики та ізофлуран посилюють антигіпертензивну дію похідних дигідропіридину. При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні аміодарону можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні літію карбонату можливі прояви нейротоксичності (в т.ч. нудота, блювання, діарея, атаксія, тремтіння та/або шум у вухах). При одночасному застосуванні орлістат зменшує антигіпертензивну дію амлодипіну, що може призвести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу. При одночасному застосуванні індометацину та інших НПЗЗ можливе зменшення антигіпертензивної дії амлодипіну внаслідок пригнічення синтезу простагландинів у нирках та затримки рідини під впливом НПЗЗ. При одночасному застосуванні хінідину можливе посилення антигіпертензивної дії. Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів. При одночасному застосуванні дилтіазему (інгібітор ізоферменту CYP3A4) у дозі 180 мг та амлодипіну у дозі 5 мг у пацієнтів похилого віку (від 69 до 87 років) з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення біодоступності амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення AUC на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту CYP3A4. Даних щодо впливу індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати АТ при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиДля дорослих при пероральному прийомі початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. За потреби доза може бути збільшена. Максимальна доза: при прийомі внутрішньо – 10 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів з печінковою недостатністю, хронічною серцевою недостатністю неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, нестабільною стенокардією, аортальним стенозом, мітральним стенозом, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, гострим інфарктом міокарда. СССУ (виражена тахікардія, брадикардія), артеріальна гіпотензія, при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4. На фоні застосування амлодипіну у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (клас III та IV за класифікацією NYHA) неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення серцевої недостатності. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T1/2 та знижуватися кліренс амлодипіну. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Ефективність та безпека застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлено. Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни, припинення лікування амлодипіном бажано проводити поступово. Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить 50 мг атенололу. Пігулки 30 шт.Опис лікарської формиТаблетки вкриті оболонкою.Фармакотерапевтична групаАтенолол – кардіоселективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Зменшує стимулюючий вплив на серце симпатичної іннервації та циркулюючих у крові катехоламінів. Чинить антиангінальну, гіпотензивну та антиаритмічну дію. Зменшує автоматизм синусового вузла, урізує ЧСС, уповільнює AV-провідність, знижує скоротливість та збудливість міокарда, знижує потребу міокарда у кисні. Не має мембраностабілізуючу активність. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори.Дія на організмЧинить антиангінальну, гіпотензивну та антиаритмічну дію.ІнструкціяВсередину, перед їдою, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю рідини.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, синусова тахікардія, профілактика надшлуночкових тахіаритмій; гіперкінетичний кардіальний синдром функціонального генезуПротипоказання до застосуванняAV-блокада II та III ступеня, синоатріальна блокада, брадикардія, СССУ, артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, хронічна серцева недостатність ІІ Б-ІІІ стадії, гостра серцева недостатність, метаболічний ацидоз, підвищена чутливість до атенололу. З обережністю слід застосовувати при обструктивних захворюваннях органів дихання, цукровому діабеті (особливо при його лабільному перебігу), хворобі Рейно, облітеруючих захворюваннях периферичних артерій, феохромоцитомі (у цьому випадку необхідно попереднє лікування альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз нирок у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяАтенолол проникає через плаценту, тому застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Атенолол виділяється з грудним молоком, тому за необхідності застосування в період лактації рекомендується припинити грудне вигодовування; якщо це неможливо, слід забезпечити ретельне медичне спостереження за станом немовляти.Побічна діяПри застосуванні атенололу можливе зменшення продукції слізної рідини, що має значення для пацієнтів, які користуються контактними лінзами.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні діуретиків посилюється антигіпертензивна дія. При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу підвищується ризик посилення кардіодепресивної дії та розвитку артеріальної гіпотензії. Є повідомлення про розвиток брадикардії та артеріальної гіпотензії при одночасному застосуванні хлориду алкурону. При одночасному застосуванні верапамілу посилюється негативна інотропна дія, розвивається брадикардія, брадіаритмія, виражені порушення провідності; описані випадки постуральної гіпотензії, запаморочення, лівошлуночкової недостатності, летаргії. Фармакокінетичні параметри атенололу істотно не змінюються під впливом верапамілу, хоча описаний випадок підвищення AUC атенололу. При одночасному застосуванні дизопіраміду підвищується Css, зменшується кліренс дизопіраміду, можливе порушення провідності. При одночасному застосуванні дипіридамолу описаний випадок розвитку брадикардії та потім асистолії (при проведенні ЕКГ-тесту з дипіридамолом у пацієнта, який отримує атенолол). При одночасному застосуванні індометацину, напроксену та інших НПЗЗ можливе зменшення антигіпертензивної дії атенололу, що певною мірою обумовлено порушенням (під впливом НПЗЗ) синтезу в нирках та вивільненням у кровотік простагландинів PGA та PGE, які мають сильний вазодилатуючий ефект на периферичні. При одночасному застосуванні інсуліну можливе підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні клонідину можливий адитивний гіпотензивний ефект, седативна дія, сухість у роті. При одночасному застосуванні кофеїну можливе зменшення ефективності атенололу. При одночасному застосуванні нізатидину описано випадок посилення кардіодепресивної дії. При одночасному застосуванні ніфедипіну описані випадки вираженої артеріальної гіпотензії та серцевої недостатності, що може бути обумовлено посиленням гнітючого впливу ніфедипіну на міокард. При одночасному застосуванні орлістату зменшується антигіпертензивна дія атенололу, що може призвести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу. При одночасному застосуванні преніламіну можливе збільшення інтервалу QT. При одночасному застосуванні хлорталідону посилюється антигіпертензивна дія.Спосіб застосування та дозиПри лікуванні артеріальної гіпертензії, стенокардії та тахіаритмій початкова терапевтична доза атенололу – 50 мг одноразово на добу. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту дозу препарату збільшують до 100 мг. Для досягнення стабільного гіпотензивного ефекту потрібно 1-2 тижні прийому препарату. Якщо протягом двох тижнів застосування атенололу не досягнуто гіпотензивного ефекту, необхідно додатково призначити інші препарати, які знижують артеріальний тиск.ПередозуванняСимптоми: брадикардія, атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня, виражене зниження артеріального тиску, наростання симптомів серцевої недостатності, бронхоспазм, гіпоглікемія, запаморочення, непритомність, аритмія, шлуночкова екстрасистолія, ціаноз нігтів пальців або долонь. Лікування: промивання шлунка та призначення адсорбуючих засобів. При виникненні бронхоспазму показано інгаляційне або внутрішньовенне введення бета 2-адреноміметику сальбутамолу. При порушенні AV провідності, брадикардії внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора. При шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати IA класу не застосовувати), при артеріальній гіпотензії – хворий повинен перебувати у положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознак набряку легень - внутрішньовенні плазмозамінні розчини, при неефективності - введення епінефрину, допаміну, добутаміну. При серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон, при судомах – внутрішньовенні діазепам. Можливе проведення діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСкасування атенололу після тривалого курсу лікування слід проводити поступово під наглядом лікаря. При припиненні комбінованого застосування атенололу та клонідину лікування клонідином продовжують ще кілька днів після відміни атенололу, інакше можливе виникнення вираженої артеріальної гіпертензії.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: у перерахунку на аторвастатин – 10 мг. Пігулки 30 шт.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро ​​таблетки білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаСинтетичний гіполіпідемічний засіб. Аторвастатин - селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази, ключового ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглютарил-КоА на мевалонат - попередник стероїдів, включаючи холестерин. У пацієнтів з гомозиготною та гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несемейними формами гіперхолестеринемії та змішаною дисліпідемією аторвастатин знижує концентрацію в плазмі крові холестерину (Хс), холестерину ліпопротеїдів низької щільності (Хс-ЛГГНП) щільності (Хс-ЛПОНП) та тригліцеридів (ТГ), що викликає нестійке підвищення концентрації холестерину ліпопротеїдів високої щільності (Хс-ЛПВЩ). Аторвастатин знижує концентрацію холестерину та ліпопротеїдів у плазмі крові, інгібуючи ГМГ-КоА-редуктазу та синтез холестерину в печінці та збільшуючи кількість рецепторів ЛПНЩ на поверхні гептоцитів, що призводить до посилення захоплення та катаболізму Хс-ЛПНЩ. Аторвастатин зменшує утворення ХС-ЛПНЩ та число частинок ЛПНЩ, викликає виражене та стійке підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів у поєднанні зі сприятливими якісними змінами ЛПНЩ-часток, а також знижує концентрацію ХС-ЛПНЩ у пацієнтів з гомозиготною спадковою сімейною гіперхолестеринемією, засобами. Аторвастатин у дозах від 10 до 80 мг знижує концентрацію холестерину на 30-46%, Хс-ЛПНГ - на 41-61%, аполіпопротеїну-В - на 34-50% і ТГ - на 14-33%. Результати терапії подібні у пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несемейними формами гіперхолестеринемії та змішаною гіперліпідемією, у т.ч. у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типи. У пацієнтів із ізольованою гіпертригліцеридемією аторвастатин знижує концентрацію холестерину, Хс-ЛПНГ, Хс-ЛПОНП, апо-В та ТГ та підвищує концентрацію Хс-ЛПВЩ. У пацієнтів з дисбеталіпопротеїнемією аторвастатин знижує концентрацію холестерину ліпопротеїдів проміжної щільності. У пацієнтів з гіперліпопротеїнемією типу IIа та IIb за класифікацією Фредріксона середнє значення підвищення концентрації Хс-ЛПЗЗ при лікуванні аторвастатином (10-80 мг) порівняно з вихідним показником становить 5.1-8.7% і не залежить від дози. Є значне дозозалежне зниження величини співвідношень: загальний холестерин/Хс-ЛПВЩ та Хс-ЛПНЩ/Хс-ЛПВЩ на 29-44% і 37-55%, відповідно. Антисклеротичний ефект аторвастатину є наслідком його впливу на стінки судин та компоненти крові. Аторвастатин пригнічує синтез ізопреноїдів, що є факторами зростання клітин внутрішньої оболонки судин. Під дією аторвастатину покращується ендотелійзалежне розширення кровоносних судин, знижується концентрація Хс-ЛПНЩ, аполіпопротеїну В, ТГ, відбувається підвищення концентрації холестерину Хс-ЛПВЩ та аполіпопротеїну А. Аторвастатин знижує в'язкість плазми та активність деяких факторів згортання та агрегації тромбоцитів. Завдяки цьому він покращує гемодинаміку і нормалізує стан системи згортання. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази також впливають на метаболізм макрофагів, блокують їх активацію і попереджають розрив атеросклеротичної бляшки. Аторвастатин-СЗ у дозі 80 мг достовірно знижує ризик розвитку ішемічних ускладнень та показника смертності на 16% після 16-тижневого курсу, а ризик повторної госпіталізації щодо стенокардії, що супроводжується ознаками ішемії міокарда, на 26%. У пацієнтів з різними вихідними концентраціями Хс-ЛПНГ Аторвастатин-СЗ викликає зниження ризику ішемічних ускладнень та смертності (у пацієнтів з інфарктом міокарда без зубця Q та нестабільною стенокардією, також як у чоловіків та жінок, і у пацієнтів віком до 65 років) . Зниження концентрації у плазмі крові Хс-ЛПНГ краще корелює з дозою препарату, ніж із його концентрацією у плазмі крові. Дозу підбирають з урахуванням терапевтичного ефекту. Терапевтичний ефект досягається через 2 тижні після початку терапії, досягає максимуму через 4 тижні та зберігається протягом усього періоду терапії.ФармакокінетикаВсмоктування Аторвастатин швидко всмоктується після прийому внутрішньо: час досягнення Стах-в плазмі крові становить 1-2 год. У жінок Стах-аторвастатину на 20% вище, а AUC - на 10% нижче, ніж у чоловіків. Ступінь всмоктування та концентрація у плазмі крові підвищуються пропорційно дозі. Абсолютна біодоступність – близько 14%, а системна біодоступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази – близько 30%. Низька системна біодоступність обумовлена ​​пресистемним метаболізмом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту та/або при "першому проходженні" через печінку. Прийом їжі знижує швидкість і ступінь абсорбції препарату (на 25% і 9%, відповідно), про що свідчать результати визначення C max -і AUC, проте зниження Хс-ЛПНГ подібне до такого при прийомі аторвастатину натще. Незважаючи на те, що після прийому аторвастатину у вечірній час його концентрація в плазмі нижче (Сmах-і AUC, приблизно, на 30%), ніж після прийому в ранковий час, зниження концентрації Хс-ЛПНГ не залежить від часу доби, в яку приймають препарат. Розподіл Середній Vd-аторвастатину становить близько 381 л. Зв'язування з білками плазми не менше 98%. Відношення вмісту в еритроцитах/плазмі становить близько 0.25, тобто аторвастатин погано проникає в еритроцити. Метаболізм Аторвастатин значною мірою метаболізується з утворенням орто- та парагідроксильованих похідних та різних продуктів β-окислення. In vitro орто-і парагідроксильовані метаболіти мають інгібуючу дію на ГМГ-КоА-редуктазу, порівнянну з таким аторвастатину. Приблизно 70% зниження активності ГМГ-КоА-редуктази відбувається за рахунок дії активних циркулюючих метаболітів. Результати досліджень in vitro дають підстави припустити, що ізофермент печінки CYP3A4 відіграє важливу роль у метаболізмі аторвастатину. На користь цього факту свідчить підвищення концентрації препарату в плазмі при одночасному прийомі еритроміцину, який є інгібітором цього ізоферменту. Дослідження in vitro також показали, що аторвастатин є слабким інгібітором ізоферменту CYP3A4.Аторвастатин не має клінічно значущого впливу на концентрацію в плазмі крові терфенадину, який метаболізується, головним чином, ізоферментом CYP3A4, тому його істотний вплив на фармакокінетику інших субстратів ізоферменту CYP3A4 є малоймовірним (див. розділ "Лікарська взаємодія"). Виведення Аторвастатин та його метаболіти виводяться, головним чином, з жовчю після печінкового та/або позапечінкового метаболізму (аторвастатин не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції). Т1/2-аторвастатину становить близько 14 годин, при цьому інгібуючий ефект препарату щодо ГМГ-КоА-редуктази приблизно на 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів і зберігається близько 20-30 годин завдяки їх наявності. Після внутрішнього прийому в сечі виявляється менше 2% прийнятої дози препарату. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літні пацієнти Концентрація аторвастатину в плазмі крові пацієнтів старше 65 років вища (Сmax приблизно на 40%, AUC приблизно на 30%), ніж у дорослих пацієнтів молодого віку. Відмінностей у ефективності та безпеці препарату або досягненні цілей гіполіпідемічної терапії у літніх пацієнтів порівняно із загальною популяцією не виявлено. Діти Дослідження фармакокінетики препарату в дітей віком не проводились. Недостатність функції нирок Порушення функції нирок не впливає на концентрацію аторвастатину в плазмі крові або його вплив на показники ліпідного обміну, тому зміна дози у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна. Аторвастатин не виводиться в ході гемодіалізу через інтенсивне зв'язування з білками плазми. Дослідження застосування аторвастатину у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності не проводилося. Недостатність функції печінки Концентрація препарату значно підвищується (Сmах-приблизно в 16 разів, AUC приблизно в 11 разів) у пацієнтів з алкогольним цирозом печінки (стадія В за шкалою Чайлд-П'ю) (див. розділ "Протипоказання").Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія (гетерозиготна сімейна та несемейна гіперхолестеринемія (тип ІІа за класифікацією Фредріксона); комбінована (змішана) гіперліпідемія (типи IIа та IIb за класифікацією Фредріксона); дисбеталіпопротеїнемія (тип III за класифікацією Фредріксона) (як доповнення до дієти); сімейна ендогенна гіпертригліцеридемія (тип IV за класифікацією Фредріксона), резистентна до дієти; гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія за недостатньої ефективності дієтотерапії та інших нефармакологічних методів лікування. Профілактика серцево-судинних захворювань: первинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але які мають кілька факторів ризику її розвитку: вік старше 55 років, нікотинова залежність, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, генетична схильність, у т.ч. на фоні дисліпідемії; вторинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з ІХС з метою зниження сумарного показника смертності, інфаркту міокарда, інсульту, повторної госпіталізації з приводу стенокардії та необхідності реваскуляризації.Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній стадії, підвищення активності трансаміназ сироватки (більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН) неясного генезу, вагітність, лактація (грудне вигодовування), жінки репродуктивного віку, які не застосовують надійних засобів контрацепції; дитячий та підлітковий вік до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності та безпеки для даної вікової групи); підвищена чутливість до аторвастатину.Вагітність та лактаціяПрепарат Аторвастатин-СЗ протипоказаний при вагітності. Жінки репродуктивного віку під час лікування мають користуватися адекватними методами контрацепції. Препарат Аторвастатин-СЗ можна призначати жінкам репродуктивного віку лише в тому випадку, якщо ймовірність вагітності у них дуже низька, і пацієнтка поінформована про можливий ризик лікування для плода. Препарат Аторвастатин-СЗ протипоказаний у період годування груддю. Невідомо, чи виводиться аторвастатин із грудним молоком. При необхідності призначення препарату в період лактації, грудне вигодовування необхідно припинити, щоб уникнути ризику небажаних явищ у немовлят. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату у віці до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності та безпеки препарату у цій віковій групі).Побічна діяКласифікація год активне захворювання печінки або підвищення активності печінкових трансаміназ у плазмі неясного генезу більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН; вагітність; період грудного вигодовування; застосування у жінок, які планують вагітність та не використовують надійних методів контрацепції; вік до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності та безпеки препарату в даній віковій групі); непереносимість лактози, недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; підвищена чутливість до сої та арахісу; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю слід призначати препарат при захворюваннях печінки в анамнезі, захворюваннях м'язової системи в анамнезі при застосуванні інших представників групи інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, тяжких порушеннях водно-електролітного балансу, ендокринних (гіпертиреоз) та метаболічних порушеннях, тяжких гострих інфекціях. артеріальної гіпотензії, цукровому діабеті, неконтрольованій епілепсії, великих хірургічних втручаннях, травмах, зловживанні алкоголем.Взаємодія з лікарськими засобамиРизик міопатії під час лікування інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, антибіотиків (еритроміцин, кларитроміцин, хінупристин/далфопристин), нефазодону, інгібіторів ВІЛ протеази (індинавір, індивір, індивір нікотинової кислоти в ліпідзнижуючих дозах (більше 1 г/добу). Інгібітори ізоферменту CYP3A4 Оскільки аторвастатин метаболізується ізоферментом CYP3A4, спільне застосування аторвастатину з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 може спричинити збільшення концентрації аторвастатину в плазмі крові. Ступінь взаємодії та ефекту потенціювання визначаються варіабельністю впливу на ізофермент CYP3A4. Інгібітори транспортного білка ОАТР1В1 Аторвастатин та його метаболіти є субстратами транспортного білка ОАТР1В1. Інгібітори ОАТР1В1 (наприклад, циклоспорин) можуть збільшувати біодоступність аторвастатину. Так, спільне застосування аторвастатину у дозі 10 мг та циклоспорину у дозі 5.2 мг/кг/добу призводить до збільшення концентрації аторвастатину у плазмі крові у 7.7 рази. При необхідності одночасного застосування з циклоспорином доза препарату Аторвастатин не повинна перевищувати 10 мг на добу. Еритроміцин/кларитроміцин При одночасному застосуванні аторвастатину та еритроміцину (по 500 мг 4 рази на добу) або кларитроміцину (по 500 мг 2 рази на добу), що інгібують ізофермент CYP3A4, спостерігалося підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові. Слід бути обережними і застосовувати найнижчу ефективну дозу аторвастатину при одночасному застосуванні з кларитроміцином. Інгібітори протеаз Одночасне застосування аторвастатину з інгібіторами протеаз, відомими як інгібітори ізоферменту CYP3A4, супроводжується збільшенням концентрації аторвастатину в плазмі крові (при одночасному застосуванні з еритроміцином С mах аторвастатину збільшується на 40%). Поєднання інгібіторів протеаз Пацієнтам, які приймають інгібітори протеази ВІЛ та інгібітори гепатиту С, слід дотримуватися обережності та застосовувати найнижчу ефективну дозу аторвастатину. У пацієнтів, які приймають тілопревір або комбінацію препаратів типранавір/ритонавір, доза препарату Аторвастатин не повинна перевищувати 10 мг на добу. Пацієнтам, які приймають інгібітор протеази ВІЛ типранавір+ритонавір або інгібітор протеази гепатиту С тілапревір, слід уникати одночасного прийому препарату Аторвастатин-СЗ. Пацієнтам, які приймають інгібітори протеази ВІЛ лопінавір+ритонавір, слід виявляти обережність при призначенні препарату Аторвастатин-СЗ та повинна бути призначена найнижча необхідна доза. У пацієнтів, які приймають інгібітори протеази ВІЛ саквінавір + ритонавір, дарунавір + ритонавір, фосампренавір або фосампренавір + ритонавір, доза препарату Аторвастатин-СЗ не повинна перевищувати 20 мг і препарат повинен застосовуватися з обережністю. У пацієнтів, які приймають інгібітор протеази ВІЛ нелфінавір або інгібітор протеази гепатиту С боцепревір, доза препарату Аторвастатин не повинна перевищувати 40 мг і рекомендується ретельний клінічний моніторинг. Ділтіазем Спільне застосування аторвастатину в дозі 40 мг з дилтіаземом у дозі 240 мг призводить до збільшення концентрації аторвастатину в плазмі. Кетоконазол, спіронолактон та циметидин Слід виявляти обережність при одночасному застосуванні аторвастатину з препаратами, що знижують концентрацію ендогенних стероїдних гормонів, такими як кетоконазол, спіронолактон та циметидин. Ітраконазол Одночасне застосування аторвастатину в дозах від 20 мг до 40 мг та ітраконазолу у дозі 200 мг призводило до збільшення значення AUC аторвастатину. Слід бути обережними і застосовувати найнижчу ефективну дозу аторвастатину при одночасному застосуванні з ітраконазолом. Грейпфрутовий сік Оскільки грейпфрутовий сік містить один або більше компонентів, які пригнічують ізофермент CYP3A4, його надмірне споживання (більше 1.2 л на день) може спричинити збільшення концентрації аторвастатину в плазмі крові. Індуктори ізоферменту CYP3A4 Спільне застосування аторвастатину з індукторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, ефавіренз, фенітоїн або рифампіцин) може призвести до зниження концентрації аторвастатину в плазмі крові. Внаслідок двоїстого механізму взаємодії з рифампіцином (індуктором ізоферменту CYP3A4 та інгібітором транспортного білка гепатоцитів ОАТР1В1), рекомендується одночасне застосування аторвастатину та рифампіцину, оскільки відстрочений прийом аторвастатину після прийому рифампіцину. Антациди Одночасний прийом внутрішньо суспензії, що містить магнію гідроксид і алюмінію гідроксид, знижував концентрацію аторвастатину в плазмі крові приблизно на 35%, однак рівень зниження концентрації Хс-ЛПНГ при цьому не змінювався. Феназон Аторвастатин не впливає на фармакокінетику феназону, тому взаємодія з іншими препаратами, що метаболізуються тими самими ізоферментами цитохрому, не очікується. Колестипол При одночасному застосуванні колестиполу концентрація аторвастатину в плазмі знижувалася приблизно на 25%; однак гіполіпідемічний ефект комбінації аторвастатину та колестиполу перевершував такий кожного препарату окремо. Дігоксин При повторному прийомі дигоксину та аторвастатину в дозі 10 мг C ss дигоксину в плазмі не змінювалися. Однак при застосуванні дигоксину в комбінації з аторвастатином у дозі 80 мг на добу концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 20%. Пацієнти, які отримують дигоксин у поєднанні з аторвастатином, потребують відповідного спостереження. Азітроміцин При одночасному застосуванні аторвастатину в дозі 10 мг 1 раз на добу та азитроміцину в дозі 500 мг 1 раз на добу концентрація аторвастатину в плазмі не змінювалася. Пероральні контрацептиви При одночасному застосуванні аторвастатину та перорального контрацептиву, що містить норетистерон та етинілестрадіол, спостерігалося значне підвищення AUC норетистерону та етинілестрадіолу приблизно на 30% та 20% відповідно. Цей ефект слід враховувати під час вибору перорального контрацептиву для жінки, яка приймає аторвастатин. Терфенадін При одночасному застосуванні аторвастатину та терфенадину клінічно значущих змін фармакокінетики терфенадину не виявлено. Варфарін Одночасне застосування аторвастатину з варфарином може у перші дні збільшувати вплив варфарину на показники зсідання крові (зменшення протромбінового часу). Цей ефект зникає після 15 днів одночасного застосування цих препаратів. Амлодипін При одночасному застосуванні аторвастатину у дозі 80 мг та амлодипіну у дозі 10 мг фармакокінетика аторвастатину у рівноважному стані не змінювалася. Інша супутня терапія У клінічних дослідженнях аторвастатин застосовували у поєднанні з гіпотензивними засобами та естрогенами в рамках замісної терапії; ознак клінічно значущої небажаної взаємодії не відзначено; дослідження взаємодії із специфічними препаратами не проводились.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, у будь-який час, незалежно від прийому їжі. Перед початком лікування препаратом Аторвастатин-СЗ слід спробувати домогтися контролю гіперхолестеринемії за допомогою дієти, фізичних вправ та зниження маси тіла у пацієнтів з ожирінням та терапією основного захворювання. При призначенні препарату пацієнту необхідно рекомендувати стандартну гіпохолестеринемічну дієту, яку він повинен дотримуватися протягом усього періоду терапії. Доза препарату варіюється від 10 мг до 80 мг 1 раз на добу і титрується з урахуванням вихідної концентрації Хс-ЛПНГ, мети терапії та індивідуального ефекту на терапію. Максимальна добова доза для одноразового прийому становить 80 мг. На початку лікування та/або під час підвищення дози препарату Аторвастатин-СЗ необхідно кожні 2-4 тижні контролювати концентрацію ліпідів у плазмі крові та відповідним чином коригувати дозу препарату. Первинна гіперхолестеринемія та комбінована (змішана) гіперліпідемія Для більшості пацієнтів – 10 мг 1 раз на добу; терапевтична дія проявляється протягом 2 тижнів і зазвичай досягає максимуму протягом 4 тижнів. При тривалому лікуванні ефект зберігається. Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія Початкова доза підбирається індивідуально, залежно від виразності захворювання. Найчастіше оптимальний ефект спостерігається при застосуванні препарату в дозі 80 мг 1 раз на добу (зниження концентрації Хс-ЛПНГ на 18-45%). При порушенні функції печінки потрібна обережність (у зв'язку із уповільненням виведення препарату з організму). Слід ретельно контролювати клінічні та лабораторні показники (регулярний контроль активності печінкових трансаміназ: ACT та АЛТ. При значному підвищенні активності печінкових трансаміназ доза препарату Аторвастатин-СЗ повинна бути зменшена або лікування має бути припинено. Порушення функції нирок не впливає на концентрацію аторвастатину в плазмі крові або ступінь зниження концентрації Хс-ЛПНГ при терапії препаратом Аторвастатин, тому корекції дози препарату не потрібно. Відмінності в ефективності, безпеці або терапевтичному ефекті препарату Аторвастатин-СЗ у пацієнтів похилого віку порівняно із загальною популяцією не виявлено, корекції дози не потрібні. Застосування у комбінації з іншими лікарськими засобами При необхідності одночасного застосування з циклоспорином, тілапревіром або комбінацією типранавір/ритонавір доза препарату Аторвастатин-СЗ не повинна перевищувати 10 мг на добу. Слід бути обережними та застосовувати найнижчу ефективну дозу аторвастатину при одночасному застосуванні з інгібіторами протеази ВІЛ, інгібіторами гепатиту С, кларитроміцином та ітраконазолом.ПередозуванняЛікування: моніторинг та підтримання життєвих функцій організму, а також попередження подальшого всмоктування препарату (промивання шлунка, прийом активованого вугілля чи проносних засобів). При розвитку міопатії з наступним рабдоміолізом та гострою нирковою недостатністю (рідкісний, але важкий побічний ефект) препарат необхідно негайно відмінити та розпочати інфузію діуретика та натрію бікарбонату. За необхідності слід провести гемодіаліз. Рабдоміоліз може призводити до гіперкаліємії, для усунення якої потрібно внутрішньовенне введення розчину кальцію хлориду або розчину кальцію глюконату, інфузія 5% розчину декстрози (глюкози) з інсуліном, застосування калій обмінних смол. Оскільки препарат активно зв'язується з білками плазми, гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії препаратом Аторвастатин-СЗ пацієнту необхідно призначити стандартну гіпохолестеринемічну дієту, яку він повинен дотримуватись протягом усього періоду лікування. Дія на печінку Як і при застосуванні інших гіполіпідемічних засобів цього класу, після лікування препаратом Аторвастатин-СЗ відзначали помірне (більше ніж у 3 рази порівняно з ВГН) підвищення активності печінкових трансаміназ ACT та АЛТ. Стійке підвищення активності печінкових трансаміназ (понад 3 рази порівняно з ВГН) спостерігалося у 0.7% пацієнтів, які отримували препарат Аторвастатин-СЗ. Частота подібних змін при застосуванні препарату у дозах 10 мг, 20 мг, 40 мг та 80 мг становила 0.2%, 0.2%, 0.6% та 2.3%, відповідно. Підвищення активності печінкових трансаміназ зазвичай не супроводжувалося жовтяницею або іншими клінічними проявами. При зниженні дози препарату Аторвастатин-СЗ, тимчасовому або повному відміні препарату активність печінкових трансаміназ поверталася до початкового рівня.Більшість пацієнтів продовжували приймати препарат Аторвастатин-СЗ у зниженій дозі без жодних клінічних наслідків. До початку терапії, через 6 тижнів та 12 тижнів після початку застосування препарату Аторвастатин або після збільшення його дози, а також під час всього курсу лікування необхідно контролювати показники функції печінки. Функцію печінки слід досліджувати також у разі появи клінічних ознак ураження печінки. У разі підвищення активності печінкових трансаміназ їх активність слід контролювати доти, доки вона не нормалізується. Якщо підвищення активності ACT або АЛТ більш ніж у 3 рази в порівнянні з ВГН зберігається, рекомендується зниження дози або відміна препарату Аторвастатин-СЗ. Препарат Аторвастатин-СЗ слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які споживають значну кількість алкоголю та/або мають в анамнезі захворювання печінки. Активне захворювання печінки або постійно підвищена активність печінкових трансаміназ плазми неясного генезу є протипоказанням до застосування препарату Аторвастатин-СЗ. Дія на скелетні м'язи У пацієнтів, які отримували препарат Аторвастатин, відзначалася міалгія. Діагноз міопатії (болі у м'язах або м'язова слабкість у поєднанні з підвищенням активності КФК більш ніж у 10 разів порівняно з ВГН) слід передбачати у пацієнтів з дифузною міалгією, хворобливістю або слабкістю м'язів та/або вираженим підвищенням активності КФК. Терапію препаратом Аторвастатин-СЗ слід припинити у разі вираженого підвищення активності КФК, за наявності підтвердженої міопатії або передбачуваної. Ризик міопатії при лікуванні іншими препаратами цього класу підвищувався при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, деяких антибіотиків, нефазодону, інгібіторів ВІЛ протеази (індинавір, ритонавір), колхіцину, протигрибкових засобів - похідних азолу і нікотинової кислоти. ).Багато з цих препаратів пригнічують метаболізм, опосередкований ізоферментом CYP3A4, та/або транспорт лікарських речовин. Відомо, що ізофермент CYP3A4 -основний ізофермент печінки, що бере участь у біотрансформації аторвастатину. Призначаючи препарат Аторвастатин-СЗ у поєднанні з фібратами, імунодепресантами, колхіцином, нефазодоном, еритроміцином, кларитроміцином, хінупристином/далфопристином, азольними протигрибковими засобами, інгібіторами протеази ВІЧ або препарат Слід регулярно спостерігати пацієнтів з метою виявлення болю або слабкості у м'язах, особливо протягом перших місяців терапії та у період збільшення дози будь-якого із зазначених засобів.У разі необхідності комбінованої терапії слід розглядати можливість застосування нижчих початкових та підтримуючих доз перерахованих вище засобів. У подібних ситуаціях можна рекомендувати періодичний контроль активності КФК, хоча таке моніторування не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії. При застосуванні препарату Аторвастатин, як і інших статинів, описані рідкісні випадки рабдоміолізу з гострою нирковою недостатністю, зумовленою міоглобінурією. При появі симптомів можливої ​​міопатії або наявності фактора ризику розвитку ниркової недостатності на тлі рабдоміолізу (наприклад, тяжка гостра інфекція, артеріальна гіпотензія, широке хірургічне втручання, травми, метаболічні, ендокринні та водно-електролітні порушення та неконтрольовані судоми) припинити чи повністю скасувати. Пацієнтів необхідно попередити про те, що їм слід негайно звернутися до лікаря при появі незрозумілого болю або м'язової слабкості, особливо якщо вони супроводжуються нездужанням або лихоманкою. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи можливість розвитку запаморочення, слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та іншими технічними пристроями, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: у перерахунку на аторвастатин – 20 мг. Пігулки 30 шт.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро ​​таблетки білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаСинтетичний гіполіпідемічний засіб. Аторвастатин - селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази, ключового ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглютарил-КоА на мевалонат - попередник стероїдів, включаючи холестерин. У пацієнтів з гомозиготною та гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несемейними формами гіперхолестеринемії та змішаною дисліпідемією аторвастатин знижує концентрацію в плазмі крові холестерину (Хс), холестерину ліпопротеїдів низької щільності (Хс-ЛГГНП) щільності (Хс-ЛПОНП) та тригліцеридів (ТГ), що викликає нестійке підвищення концентрації холестерину ліпопротеїдів високої щільності (Хс-ЛПВЩ). Аторвастатин знижує концентрацію холестерину та ліпопротеїдів у плазмі крові, інгібуючи ГМГ-КоА-редуктазу та синтез холестерину в печінці та збільшуючи кількість рецепторів ЛПНЩ на поверхні гептоцитів, що призводить до посилення захоплення та катаболізму Хс-ЛПНЩ. Аторвастатин зменшує утворення ХС-ЛПНЩ та число частинок ЛПНЩ, викликає виражене та стійке підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів у поєднанні зі сприятливими якісними змінами ЛПНЩ-часток, а також знижує концентрацію ХС-ЛПНЩ у пацієнтів з гомозиготною спадковою сімейною гіперхолестеринемією, засобами. Аторвастатин у дозах від 10 до 80 мг знижує концентрацію холестерину на 30-46%, Хс-ЛПНГ - на 41-61%, аполіпопротеїну-В - на 34-50% і ТГ - на 14-33%. Результати терапії подібні у пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несемейними формами гіперхолестеринемії та змішаною гіперліпідемією, у т.ч. у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типи. У пацієнтів із ізольованою гіпертригліцеридемією аторвастатин знижує концентрацію холестерину, Хс-ЛПНГ, Хс-ЛПОНП, апо-В та ТГ та підвищує концентрацію Хс-ЛПВЩ. У пацієнтів з дисбеталіпопротеїнемією аторвастатин знижує концентрацію холестерину ліпопротеїдів проміжної щільності. У пацієнтів з гіперліпопротеїнемією типу IIа та IIb за класифікацією Фредріксона середнє значення підвищення концентрації Хс-ЛПЗЗ при лікуванні аторвастатином (10-80 мг) порівняно з вихідним показником становить 5.1-8.7% і не залежить від дози. Є значне дозозалежне зниження величини співвідношень: загальний холестерин/Хс-ЛПВЩ та Хс-ЛПНЩ/Хс-ЛПВЩ на 29-44% і 37-55%, відповідно. Антисклеротичний ефект аторвастатину є наслідком його впливу на стінки судин та компоненти крові. Аторвастатин пригнічує синтез ізопреноїдів, що є факторами зростання клітин внутрішньої оболонки судин. Під дією аторвастатину покращується ендотелійзалежне розширення кровоносних судин, знижується концентрація Хс-ЛПНЩ, аполіпопротеїну В, ТГ, відбувається підвищення концентрації холестерину Хс-ЛПВЩ та аполіпопротеїну А. Аторвастатин знижує в'язкість плазми та активність деяких факторів згортання та агрегації тромбоцитів. Завдяки цьому він покращує гемодинаміку і нормалізує стан системи згортання. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази також впливають на метаболізм макрофагів, блокують їх активацію і попереджають розрив атеросклеротичної бляшки. Аторвастатин-СЗ у дозі 80 мг достовірно знижує ризик розвитку ішемічних ускладнень та показника смертності на 16% після 16-тижневого курсу, а ризик повторної госпіталізації щодо стенокардії, що супроводжується ознаками ішемії міокарда, на 26%. У пацієнтів з різними вихідними концентраціями Хс-ЛПНГ Аторвастатин-СЗ викликає зниження ризику ішемічних ускладнень та смертності (у пацієнтів з інфарктом міокарда без зубця Q та нестабільною стенокардією, також як у чоловіків та жінок, і у пацієнтів віком до 65 років) . Зниження концентрації у плазмі крові Хс-ЛПНГ краще корелює з дозою препарату, ніж із його концентрацією у плазмі крові. Дозу підбирають з урахуванням терапевтичного ефекту. Терапевтичний ефект досягається через 2 тижні після початку терапії, досягає максимуму через 4 тижні та зберігається протягом усього періоду терапії.ФармакокінетикаВсмоктування Аторвастатин швидко всмоктується після прийому внутрішньо: час досягнення Стах-в плазмі крові становить 1-2 год. У жінок Стах-аторвастатину на 20% вище, а AUC - на 10% нижче, ніж у чоловіків. Ступінь всмоктування та концентрація у плазмі крові підвищуються пропорційно дозі. Абсолютна біодоступність – близько 14%, а системна біодоступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази – близько 30%. Низька системна біодоступність обумовлена ​​пресистемним метаболізмом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту та/або при "першому проходженні" через печінку. Прийом їжі знижує швидкість і ступінь абсорбції препарату (на 25% і 9%, відповідно), про що свідчать результати визначення C max -і AUC, проте зниження Хс-ЛПНГ подібне до такого при прийомі аторвастатину натще. Незважаючи на те, що після прийому аторвастатину у вечірній час його концентрація в плазмі нижче (Сmах-і AUC, приблизно, на 30%), ніж після прийому в ранковий час, зниження концентрації Хс-ЛПНГ не залежить від часу доби, в яку приймають препарат. Розподіл Середній Vd-аторвастатину становить близько 381 л. Зв'язування з білками плазми не менше 98%. Відношення вмісту в еритроцитах/плазмі становить близько 0.25, тобто аторвастатин погано проникає в еритроцити. Метаболізм Аторвастатин значною мірою метаболізується з утворенням орто- та парагідроксильованих похідних та різних продуктів β-окислення. In vitro орто-і парагідроксильовані метаболіти мають інгібуючу дію на ГМГ-КоА-редуктазу, порівнянну з таким аторвастатину. Приблизно 70% зниження активності ГМГ-КоА-редуктази відбувається за рахунок дії активних циркулюючих метаболітів. Результати досліджень in vitro дають підстави припустити, що ізофермент печінки CYP3A4 відіграє важливу роль у метаболізмі аторвастатину. На користь цього факту свідчить підвищення концентрації препарату в плазмі при одночасному прийомі еритроміцину, який є інгібітором цього ізоферменту. Дослідження in vitro також показали, що аторвастатин є слабким інгібітором ізоферменту CYP3A4.Аторвастатин не має клінічно значущого впливу на концентрацію в плазмі крові терфенадину, який метаболізується, головним чином, ізоферментом CYP3A4, тому його істотний вплив на фармакокінетику інших субстратів ізоферменту CYP3A4 є малоймовірним (див. розділ "Лікарська взаємодія"). Виведення Аторвастатин та його метаболіти виводяться, головним чином, з жовчю після печінкового та/або позапечінкового метаболізму (аторвастатин не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції). Т1/2-аторвастатину становить близько 14 годин, при цьому інгібуючий ефект препарату щодо ГМГ-КоА-редуктази приблизно на 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів і зберігається близько 20-30 годин завдяки їх наявності. Після внутрішнього прийому в сечі виявляється менше 2% прийнятої дози препарату. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літні пацієнти Концентрація аторвастатину в плазмі крові пацієнтів старше 65 років вища (Сmax приблизно на 40%, AUC приблизно на 30%), ніж у дорослих пацієнтів молодого віку. Відмінностей у ефективності та безпеці препарату або досягненні цілей гіполіпідемічної терапії у літніх пацієнтів порівняно із загальною популяцією не виявлено. Діти Дослідження фармакокінетики препарату в дітей віком не проводились. Недостатність функції нирок Порушення функції нирок не впливає на концентрацію аторвастатину в плазмі крові або його вплив на показники ліпідного обміну, тому зміна дози у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна. Аторвастатин не виводиться в ході гемодіалізу через інтенсивне зв'язування з білками плазми. Дослідження застосування аторвастатину у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності не проводилося. Недостатність функції печінки Концентрація препарату значно підвищується (Сmах-приблизно в 16 разів, AUC приблизно в 11 разів) у пацієнтів з алкогольним цирозом печінки (стадія В за шкалою Чайлд-П'ю) (див. розділ "Протипоказання").Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія (гетерозиготна сімейна та несемейна гіперхолестеринемія (тип ІІа за класифікацією Фредріксона); комбінована (змішана) гіперліпідемія (типи IIа та IIb за класифікацією Фредріксона); дисбеталіпопротеїнемія (тип III за класифікацією Фредріксона) (як доповнення до дієти); сімейна ендогенна гіпертригліцеридемія (тип IV за класифікацією Фредріксона), резистентна до дієти; гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія за недостатньої ефективності дієтотерапії та інших нефармакологічних методів лікування. Профілактика серцево-судинних захворювань: первинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але які мають кілька факторів ризику її розвитку: вік старше 55 років, нікотинова залежність, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, генетична схильність, у т.ч. на фоні дисліпідемії; вторинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з ІХС з метою зниження сумарного показника смертності, інфаркту міокарда, інсульту, повторної госпіталізації з приводу стенокардії та необхідності реваскуляризації.Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній стадії, підвищення активності трансаміназ сироватки (більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН) неясного генезу, вагітність, лактація (грудне вигодовування), жінки репродуктивного віку, які не застосовують надійних засобів контрацепції; дитячий та підлітковий вік до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності та безпеки для даної вікової групи); підвищена чутливість до аторвастатину.Вагітність та лактаціяПрепарат Аторвастатин-СЗ протипоказаний при вагітності. Жінки репродуктивного віку під час лікування мають користуватися адекватними методами контрацепції. Препарат Аторвастатин-СЗ можна призначати жінкам репродуктивного віку лише в тому випадку, якщо ймовірність вагітності у них дуже низька, і пацієнтка поінформована про можливий ризик лікування для плода. Препарат Аторвастатин-СЗ протипоказаний у період годування груддю. Невідомо, чи виводиться аторвастатин із грудним молоком. При необхідності призначення препарату в період лактації, грудне вигодовування необхідно припинити, щоб уникнути ризику небажаних явищ у немовлят. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату у віці до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності та безпеки препарату у цій віковій групі).Побічна діяКласифікація год активне захворювання печінки або підвищення активності печінкових трансаміназ у плазмі неясного генезу більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН; вагітність; період грудного вигодовування; застосування у жінок, які планують вагітність та не використовують надійних методів контрацепції; вік до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності та безпеки препарату в даній віковій групі); непереносимість лактози, недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; підвищена чутливість до сої та арахісу; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю слід призначати препарат при захворюваннях печінки в анамнезі, захворюваннях м'язової системи в анамнезі при застосуванні інших представників групи інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, тяжких порушеннях водно-електролітного балансу, ендокринних (гіпертиреоз) та метаболічних порушеннях, тяжких гострих інфекціях. артеріальної гіпотензії, цукровому діабеті, неконтрольованій епілепсії, великих хірургічних втручаннях, травмах, зловживанні алкоголем.Взаємодія з лікарськими засобамиРизик міопатії під час лікування інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, антибіотиків (еритроміцин, кларитроміцин, хінупристин/далфопристин), нефазодону, інгібіторів ВІЛ протеази (індинавір, індивір, індивір нікотинової кислоти в ліпідзнижуючих дозах (більше 1 г/добу). Інгібітори ізоферменту CYP3A4 Оскільки аторвастатин метаболізується ізоферментом CYP3A4, спільне застосування аторвастатину з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 може спричинити збільшення концентрації аторвастатину в плазмі крові. Ступінь взаємодії та ефекту потенціювання визначаються варіабельністю впливу на ізофермент CYP3A4. Інгібітори транспортного білка ОАТР1В1 Аторвастатин та його метаболіти є субстратами транспортного білка ОАТР1В1. Інгібітори ОАТР1В1 (наприклад, циклоспорин) можуть збільшувати біодоступність аторвастатину. Так, спільне застосування аторвастатину у дозі 10 мг та циклоспорину у дозі 5.2 мг/кг/добу призводить до збільшення концентрації аторвастатину у плазмі крові у 7.7 рази. При необхідності одночасного застосування з циклоспорином доза препарату Аторвастатин не повинна перевищувати 10 мг на добу. Еритроміцин/кларитроміцин При одночасному застосуванні аторвастатину та еритроміцину (по 500 мг 4 рази на добу) або кларитроміцину (по 500 мг 2 рази на добу), що інгібують ізофермент CYP3A4, спостерігалося підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові. Слід бути обережними і застосовувати найнижчу ефективну дозу аторвастатину при одночасному застосуванні з кларитроміцином. Інгібітори протеаз Одночасне застосування аторвастатину з інгібіторами протеаз, відомими як інгібітори ізоферменту CYP3A4, супроводжується збільшенням концентрації аторвастатину в плазмі крові (при одночасному застосуванні з еритроміцином С mах аторвастатину збільшується на 40%). Поєднання інгібіторів протеаз Пацієнтам, які приймають інгібітори протеази ВІЛ та інгібітори гепатиту С, слід дотримуватися обережності та застосовувати найнижчу ефективну дозу аторвастатину. У пацієнтів, які приймають тілопревір або комбінацію препаратів типранавір/ритонавір, доза препарату Аторвастатин не повинна перевищувати 10 мг на добу. Пацієнтам, які приймають інгібітор протеази ВІЛ типранавір+ритонавір або інгібітор протеази гепатиту С тілапревір, слід уникати одночасного прийому препарату Аторвастатин-СЗ. Пацієнтам, які приймають інгібітори протеази ВІЛ лопінавір+ритонавір, слід виявляти обережність при призначенні препарату Аторвастатин-СЗ та повинна бути призначена найнижча необхідна доза. У пацієнтів, які приймають інгібітори протеази ВІЛ саквінавір + ритонавір, дарунавір + ритонавір, фосампренавір або фосампренавір + ритонавір, доза препарату Аторвастатин-СЗ не повинна перевищувати 20 мг і препарат повинен застосовуватися з обережністю. У пацієнтів, які приймають інгібітор протеази ВІЛ нелфінавір або інгібітор протеази гепатиту С боцепревір, доза препарату Аторвастатин не повинна перевищувати 40 мг і рекомендується ретельний клінічний моніторинг. Ділтіазем Спільне застосування аторвастатину в дозі 40 мг з дилтіаземом у дозі 240 мг призводить до збільшення концентрації аторвастатину в плазмі. Кетоконазол, спіронолактон та циметидин Слід виявляти обережність при одночасному застосуванні аторвастатину з препаратами, що знижують концентрацію ендогенних стероїдних гормонів, такими як кетоконазол, спіронолактон та циметидин. Ітраконазол Одночасне застосування аторвастатину в дозах від 20 мг до 40 мг та ітраконазолу у дозі 200 мг призводило до збільшення значення AUC аторвастатину. Слід бути обережними і застосовувати найнижчу ефективну дозу аторвастатину при одночасному застосуванні з ітраконазолом. Грейпфрутовий сік Оскільки грейпфрутовий сік містить один або більше компонентів, які пригнічують ізофермент CYP3A4, його надмірне споживання (більше 1.2 л на день) може спричинити збільшення концентрації аторвастатину в плазмі крові. Індуктори ізоферменту CYP3A4 Спільне застосування аторвастатину з індукторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, ефавіренз, фенітоїн або рифампіцин) може призвести до зниження концентрації аторвастатину в плазмі крові. Внаслідок двоїстого механізму взаємодії з рифампіцином (індуктором ізоферменту CYP3A4 та інгібітором транспортного білка гепатоцитів ОАТР1В1), рекомендується одночасне застосування аторвастатину та рифампіцину, оскільки відстрочений прийом аторвастатину після прийому рифампіцину. Антациди Одночасний прийом внутрішньо суспензії, що містить магнію гідроксид і алюмінію гідроксид, знижував концентрацію аторвастатину в плазмі крові приблизно на 35%, однак рівень зниження концентрації Хс-ЛПНГ при цьому не змінювався. Феназон Аторвастатин не впливає на фармакокінетику феназону, тому взаємодія з іншими препаратами, що метаболізуються тими самими ізоферментами цитохрому, не очікується. Колестипол При одночасному застосуванні колестиполу концентрація аторвастатину в плазмі знижувалася приблизно на 25%; однак гіполіпідемічний ефект комбінації аторвастатину та колестиполу перевершував такий кожного препарату окремо. Дігоксин При повторному прийомі дигоксину та аторвастатину в дозі 10 мг C ss дигоксину в плазмі не змінювалися. Однак при застосуванні дигоксину в комбінації з аторвастатином у дозі 80 мг на добу концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 20%. Пацієнти, які отримують дигоксин у поєднанні з аторвастатином, потребують відповідного спостереження. Азітроміцин При одночасному застосуванні аторвастатину в дозі 10 мг 1 раз на добу та азитроміцину в дозі 500 мг 1 раз на добу концентрація аторвастатину в плазмі не змінювалася. Пероральні контрацептиви При одночасному застосуванні аторвастатину та перорального контрацептиву, що містить норетистерон та етинілестрадіол, спостерігалося значне підвищення AUC норетистерону та етинілестрадіолу приблизно на 30% та 20% відповідно. Цей ефект слід враховувати під час вибору перорального контрацептиву для жінки, яка приймає аторвастатин. Терфенадін При одночасному застосуванні аторвастатину та терфенадину клінічно значущих змін фармакокінетики терфенадину не виявлено. Варфарін Одночасне застосування аторвастатину з варфарином може у перші дні збільшувати вплив варфарину на показники зсідання крові (зменшення протромбінового часу). Цей ефект зникає після 15 днів одночасного застосування цих препаратів. Амлодипін При одночасному застосуванні аторвастатину у дозі 80 мг та амлодипіну у дозі 10 мг фармакокінетика аторвастатину у рівноважному стані не змінювалася. Інша супутня терапія У клінічних дослідженнях аторвастатин застосовували у поєднанні з гіпотензивними засобами та естрогенами в рамках замісної терапії; ознак клінічно значущої небажаної взаємодії не відзначено; дослідження взаємодії із специфічними препаратами не проводились.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, у будь-який час, незалежно від прийому їжі. Перед початком лікування препаратом Аторвастатин-СЗ слід спробувати домогтися контролю гіперхолестеринемії за допомогою дієти, фізичних вправ та зниження маси тіла у пацієнтів з ожирінням та терапією основного захворювання. При призначенні препарату пацієнту необхідно рекомендувати стандартну гіпохолестеринемічну дієту, яку він повинен дотримуватися протягом усього періоду терапії. Доза препарату варіюється від 10 мг до 80 мг 1 раз на добу і титрується з урахуванням вихідної концентрації Хс-ЛПНГ, мети терапії та індивідуального ефекту на терапію. Максимальна добова доза для одноразового прийому становить 80 мг. На початку лікування та/або під час підвищення дози препарату Аторвастатин-СЗ необхідно кожні 2-4 тижні контролювати концентрацію ліпідів у плазмі крові та відповідним чином коригувати дозу препарату. Первинна гіперхолестеринемія та комбінована (змішана) гіперліпідемія Для більшості пацієнтів – 10 мг 1 раз на добу; терапевтична дія проявляється протягом 2 тижнів і зазвичай досягає максимуму протягом 4 тижнів. При тривалому лікуванні ефект зберігається. Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія Початкова доза підбирається індивідуально, залежно від виразності захворювання. Найчастіше оптимальний ефект спостерігається при застосуванні препарату в дозі 80 мг 1 раз на добу (зниження концентрації Хс-ЛПНГ на 18-45%). При порушенні функції печінки потрібна обережність (у зв'язку із уповільненням виведення препарату з організму). Слід ретельно контролювати клінічні та лабораторні показники (регулярний контроль активності печінкових трансаміназ: ACT та АЛТ. При значному підвищенні активності печінкових трансаміназ доза препарату Аторвастатин-СЗ повинна бути зменшена або лікування має бути припинено. Порушення функції нирок не впливає на концентрацію аторвастатину в плазмі крові або ступінь зниження концентрації Хс-ЛПНГ при терапії препаратом Аторвастатин, тому корекції дози препарату не потрібно. Відмінності в ефективності, безпеці або терапевтичному ефекті препарату Аторвастатин-СЗ у пацієнтів похилого віку порівняно із загальною популяцією не виявлено, корекції дози не потрібні. Застосування у комбінації з іншими лікарськими засобами При необхідності одночасного застосування з циклоспорином, тілапревіром або комбінацією типранавір/ритонавір доза препарату Аторвастатин-СЗ не повинна перевищувати 10 мг на добу. Слід бути обережними та застосовувати найнижчу ефективну дозу аторвастатину при одночасному застосуванні з інгібіторами протеази ВІЛ, інгібіторами гепатиту С, кларитроміцином та ітраконазолом.ПередозуванняЛікування: моніторинг та підтримання життєвих функцій організму, а також попередження подальшого всмоктування препарату (промивання шлунка, прийом активованого вугілля чи проносних засобів). При розвитку міопатії з наступним рабдоміолізом та гострою нирковою недостатністю (рідкісний, але важкий побічний ефект) препарат необхідно негайно відмінити та розпочати інфузію діуретика та натрію бікарбонату. За необхідності слід провести гемодіаліз. Рабдоміоліз може призводити до гіперкаліємії, для усунення якої потрібно внутрішньовенне введення розчину кальцію хлориду або розчину кальцію глюконату, інфузія 5% розчину декстрози (глюкози) з інсуліном, застосування калій обмінних смол. Оскільки препарат активно зв'язується з білками плазми, гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії препаратом Аторвастатин-СЗ пацієнту необхідно призначити стандартну гіпохолестеринемічну дієту, яку він повинен дотримуватись протягом усього періоду лікування. Дія на печінку Як і при застосуванні інших гіполіпідемічних засобів цього класу, після лікування препаратом Аторвастатин-СЗ відзначали помірне (більше ніж у 3 рази порівняно з ВГН) підвищення активності печінкових трансаміназ ACT та АЛТ. Стійке підвищення активності печінкових трансаміназ (понад 3 рази порівняно з ВГН) спостерігалося у 0.7% пацієнтів, які отримували препарат Аторвастатин-СЗ. Частота подібних змін при застосуванні препарату у дозах 10 мг, 20 мг, 40 мг та 80 мг становила 0.2%, 0.2%, 0.6% та 2.3%, відповідно. Підвищення активності печінкових трансаміназ зазвичай не супроводжувалося жовтяницею або іншими клінічними проявами. При зниженні дози препарату Аторвастатин-СЗ, тимчасовому або повному відміні препарату активність печінкових трансаміназ поверталася до початкового рівня.Більшість пацієнтів продовжували приймати препарат Аторвастатин-СЗ у зниженій дозі без жодних клінічних наслідків. До початку терапії, через 6 тижнів та 12 тижнів після початку застосування препарату Аторвастатин або після збільшення його дози, а також під час всього курсу лікування необхідно контролювати показники функції печінки. Функцію печінки слід досліджувати також у разі появи клінічних ознак ураження печінки. У разі підвищення активності печінкових трансаміназ їх активність слід контролювати доти, доки вона не нормалізується. Якщо підвищення активності ACT або АЛТ більш ніж у 3 рази в порівнянні з ВГН зберігається, рекомендується зниження дози або відміна препарату Аторвастатин-СЗ. Препарат Аторвастатин-СЗ слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які споживають значну кількість алкоголю та/або мають в анамнезі захворювання печінки. Активне захворювання печінки або постійно підвищена активність печінкових трансаміназ плазми неясного генезу є протипоказанням до застосування препарату Аторвастатин-СЗ. Дія на скелетні м'язи У пацієнтів, які отримували препарат Аторвастатин, відзначалася міалгія. Діагноз міопатії (болі у м'язах або м'язова слабкість у поєднанні з підвищенням активності КФК більш ніж у 10 разів порівняно з ВГН) слід передбачати у пацієнтів з дифузною міалгією, хворобливістю або слабкістю м'язів та/або вираженим підвищенням активності КФК. Терапію препаратом Аторвастатин-СЗ слід припинити у разі вираженого підвищення активності КФК, за наявності підтвердженої міопатії або передбачуваної. Ризик міопатії при лікуванні іншими препаратами цього класу підвищувався при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, деяких антибіотиків, нефазодону, інгібіторів ВІЛ протеази (індинавір, ритонавір), колхіцину, протигрибкових засобів - похідних азолу і нікотинової кислоти. ).Багато з цих препаратів пригнічують метаболізм, опосередкований ізоферментом CYP3A4, та/або транспорт лікарських речовин. Відомо, що ізофермент CYP3A4 -основний ізофермент печінки, що бере участь у біотрансформації аторвастатину. Призначаючи препарат Аторвастатин-СЗ у поєднанні з фібратами, імунодепресантами, колхіцином, нефазодоном, еритроміцином, кларитроміцином, хінупристином/далфопристином, азольними протигрибковими засобами, інгібіторами протеази ВІЧ або препарат Слід регулярно спостерігати пацієнтів з метою виявлення болю або слабкості у м'язах, особливо протягом перших місяців терапії та у період збільшення дози будь-якого із зазначених засобів.У разі необхідності комбінованої терапії слід розглядати можливість застосування нижчих початкових та підтримуючих доз перерахованих вище засобів. У подібних ситуаціях можна рекомендувати періодичний контроль активності КФК, хоча таке моніторування не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії. При застосуванні препарату Аторвастатин, як і інших статинів, описані рідкісні випадки рабдоміолізу з гострою нирковою недостатністю, зумовленою міоглобінурією. При появі симптомів можливої ​​міопатії або наявності фактора ризику розвитку ниркової недостатності на тлі рабдоміолізу (наприклад, тяжка гостра інфекція, артеріальна гіпотензія, широке хірургічне втручання, травми, метаболічні, ендокринні та водно-електролітні порушення та неконтрольовані судоми) припинити чи повністю скасувати. Пацієнтів необхідно попередити про те, що їм слід негайно звернутися до лікаря при появі незрозумілого болю або м'язової слабкості, особливо якщо вони супроводжуються нездужанням або лихоманкою. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи можливість розвитку запаморочення, слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та іншими технічними пристроями, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: у перерахунку на аторвастатин – 40 мг. Пігулки 30 шт.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро ​​таблетки білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаСинтетичний гіполіпідемічний засіб. Аторвастатин - селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази, ключового ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглютарил-КоА на мевалонат - попередник стероїдів, включаючи холестерин. У пацієнтів з гомозиготною та гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несемейними формами гіперхолестеринемії та змішаною дисліпідемією аторвастатин знижує концентрацію в плазмі крові холестерину (Хс), холестерину ліпопротеїдів низької щільності (Хс-ЛГГНП) щільності (Хс-ЛПОНП) та тригліцеридів (ТГ), що викликає нестійке підвищення концентрації холестерину ліпопротеїдів високої щільності (Хс-ЛПВЩ). Аторвастатин знижує концентрацію холестерину та ліпопротеїдів у плазмі крові, інгібуючи ГМГ-КоА-редуктазу та синтез холестерину в печінці та збільшуючи кількість рецепторів ЛПНЩ на поверхні гептоцитів, що призводить до посилення захоплення та катаболізму Хс-ЛПНЩ. Аторвастатин зменшує утворення ХС-ЛПНЩ та число частинок ЛПНЩ, викликає виражене та стійке підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів у поєднанні зі сприятливими якісними змінами ЛПНЩ-часток, а також знижує концентрацію ХС-ЛПНЩ у пацієнтів з гомозиготною спадковою сімейною гіперхолестеринемією, засобами. Аторвастатин у дозах від 10 до 80 мг знижує концентрацію холестерину на 30-46%, Хс-ЛПНГ - на 41-61%, аполіпопротеїну-В - на 34-50% і ТГ - на 14-33%. Результати терапії подібні у пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несемейними формами гіперхолестеринемії та змішаною гіперліпідемією, у т.ч. у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типи. У пацієнтів із ізольованою гіпертригліцеридемією аторвастатин знижує концентрацію холестерину, Хс-ЛПНГ, Хс-ЛПОНП, апо-В та ТГ та підвищує концентрацію Хс-ЛПВЩ. У пацієнтів з дисбеталіпопротеїнемією аторвастатин знижує концентрацію холестерину ліпопротеїдів проміжної щільності. У пацієнтів з гіперліпопротеїнемією типу IIа та IIb за класифікацією Фредріксона середнє значення підвищення концентрації Хс-ЛПЗЗ при лікуванні аторвастатином (10-80 мг) порівняно з вихідним показником становить 5.1-8.7% і не залежить від дози. Є значне дозозалежне зниження величини співвідношень: загальний холестерин/Хс-ЛПВЩ та Хс-ЛПНЩ/Хс-ЛПВЩ на 29-44% і 37-55%, відповідно. Антисклеротичний ефект аторвастатину є наслідком його впливу на стінки судин та компоненти крові. Аторвастатин пригнічує синтез ізопреноїдів, що є факторами зростання клітин внутрішньої оболонки судин. Під дією аторвастатину покращується ендотелійзалежне розширення кровоносних судин, знижується концентрація Хс-ЛПНЩ, аполіпопротеїну В, ТГ, відбувається підвищення концентрації холестерину Хс-ЛПВЩ та аполіпопротеїну А. Аторвастатин знижує в'язкість плазми та активність деяких факторів згортання та агрегації тромбоцитів. Завдяки цьому він покращує гемодинаміку і нормалізує стан системи згортання. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази також впливають на метаболізм макрофагів, блокують їх активацію і попереджають розрив атеросклеротичної бляшки. Аторвастатин-СЗ у дозі 80 мг достовірно знижує ризик розвитку ішемічних ускладнень та показника смертності на 16% після 16-тижневого курсу, а ризик повторної госпіталізації щодо стенокардії, що супроводжується ознаками ішемії міокарда, на 26%. У пацієнтів з різними вихідними концентраціями Хс-ЛПНГ Аторвастатин-СЗ викликає зниження ризику ішемічних ускладнень та смертності (у пацієнтів з інфарктом міокарда без зубця Q та нестабільною стенокардією, також як у чоловіків та жінок, і у пацієнтів віком до 65 років) . Зниження концентрації у плазмі крові Хс-ЛПНГ краще корелює з дозою препарату, ніж із його концентрацією у плазмі крові. Дозу підбирають з урахуванням терапевтичного ефекту. Терапевтичний ефект досягається через 2 тижні після початку терапії, досягає максимуму через 4 тижні та зберігається протягом усього періоду терапії.ФармакокінетикаВсмоктування Аторвастатин швидко всмоктується після прийому внутрішньо: час досягнення Стах-в плазмі крові становить 1-2 год. У жінок Стах-аторвастатину на 20% вище, а AUC - на 10% нижче, ніж у чоловіків. Ступінь всмоктування та концентрація у плазмі крові підвищуються пропорційно дозі. Абсолютна біодоступність – близько 14%, а системна біодоступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази – близько 30%. Низька системна біодоступність обумовлена ​​пресистемним метаболізмом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту та/або при "першому проходженні" через печінку. Прийом їжі знижує швидкість і ступінь абсорбції препарату (на 25% і 9%, відповідно), про що свідчать результати визначення C max -і AUC, проте зниження Хс-ЛПНГ подібне до такого при прийомі аторвастатину натще. Незважаючи на те, що після прийому аторвастатину у вечірній час його концентрація в плазмі нижче (Сmах-і AUC, приблизно, на 30%), ніж після прийому в ранковий час, зниження концентрації Хс-ЛПНГ не залежить від часу доби, в яку приймають препарат. Розподіл Середній Vd-аторвастатину становить близько 381 л. Зв'язування з білками плазми не менше 98%. Відношення вмісту в еритроцитах/плазмі становить близько 0.25, тобто аторвастатин погано проникає в еритроцити. Метаболізм Аторвастатин значною мірою метаболізується з утворенням орто- та парагідроксильованих похідних та різних продуктів β-окислення. In vitro орто-і парагідроксильовані метаболіти мають інгібуючу дію на ГМГ-КоА-редуктазу, порівнянну з таким аторвастатину. Приблизно 70% зниження активності ГМГ-КоА-редуктази відбувається за рахунок дії активних циркулюючих метаболітів. Результати досліджень in vitro дають підстави припустити, що ізофермент печінки CYP3A4 відіграє важливу роль у метаболізмі аторвастатину. На користь цього факту свідчить підвищення концентрації препарату в плазмі при одночасному прийомі еритроміцину, який є інгібітором цього ізоферменту. Дослідження in vitro також показали, що аторвастатин є слабким інгібітором ізоферменту CYP3A4.Аторвастатин не має клінічно значущого впливу на концентрацію в плазмі крові терфенадину, який метаболізується, головним чином, ізоферментом CYP3A4, тому його істотний вплив на фармакокінетику інших субстратів ізоферменту CYP3A4 є малоймовірним (див. розділ "Лікарська взаємодія"). Виведення Аторвастатин та його метаболіти виводяться, головним чином, з жовчю після печінкового та/або позапечінкового метаболізму (аторвастатин не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції). Т1/2-аторвастатину становить близько 14 годин, при цьому інгібуючий ефект препарату щодо ГМГ-КоА-редуктази приблизно на 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів і зберігається близько 20-30 годин завдяки їх наявності. Після внутрішнього прийому в сечі виявляється менше 2% прийнятої дози препарату. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літні пацієнти Концентрація аторвастатину в плазмі крові пацієнтів старше 65 років вища (Сmax приблизно на 40%, AUC приблизно на 30%), ніж у дорослих пацієнтів молодого віку. Відмінностей у ефективності та безпеці препарату або досягненні цілей гіполіпідемічної терапії у літніх пацієнтів порівняно із загальною популяцією не виявлено. Діти Дослідження фармакокінетики препарату в дітей віком не проводились. Недостатність функції нирок Порушення функції нирок не впливає на концентрацію аторвастатину в плазмі крові або його вплив на показники ліпідного обміну, тому зміна дози у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна. Аторвастатин не виводиться в ході гемодіалізу через інтенсивне зв'язування з білками плазми. Дослідження застосування аторвастатину у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності не проводилося. Недостатність функції печінки Концентрація препарату значно підвищується (Сmах-приблизно в 16 разів, AUC приблизно в 11 разів) у пацієнтів з алкогольним цирозом печінки (стадія В за шкалою Чайлд-П'ю) (див. розділ "Протипоказання").Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія (гетерозиготна сімейна та несемейна гіперхолестеринемія (тип ІІа за класифікацією Фредріксона); комбінована (змішана) гіперліпідемія (типи IIа та IIb за класифікацією Фредріксона); дисбеталіпопротеїнемія (тип III за класифікацією Фредріксона) (як доповнення до дієти); сімейна ендогенна гіпертригліцеридемія (тип IV за класифікацією Фредріксона), резистентна до дієти; гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія за недостатньої ефективності дієтотерапії та інших нефармакологічних методів лікування. Профілактика серцево-судинних захворювань: первинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але які мають кілька факторів ризику її розвитку: вік старше 55 років, нікотинова залежність, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, генетична схильність, у т.ч. на фоні дисліпідемії; вторинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з ІХС з метою зниження сумарного показника смертності, інфаркту міокарда, інсульту, повторної госпіталізації з приводу стенокардії та необхідності реваскуляризації.Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній стадії, підвищення активності трансаміназ сироватки (більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН) неясного генезу, вагітність, лактація (грудне вигодовування), жінки репродуктивного віку, які не застосовують надійних засобів контрацепції; дитячий та підлітковий вік до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності та безпеки для даної вікової групи); підвищена чутливість до аторвастатину.Вагітність та лактаціяПрепарат Аторвастатин-СЗ протипоказаний при вагітності. Жінки репродуктивного віку під час лікування мають користуватися адекватними методами контрацепції. Препарат Аторвастатин-СЗ можна призначати жінкам репродуктивного віку лише в тому випадку, якщо ймовірність вагітності у них дуже низька, і пацієнтка поінформована про можливий ризик лікування для плода. Препарат Аторвастатин-СЗ протипоказаний у період годування груддю. Невідомо, чи виводиться аторвастатин із грудним молоком. При необхідності призначення препарату в період лактації, грудне вигодовування необхідно припинити, щоб уникнути ризику небажаних явищ у немовлят. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату у віці до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності та безпеки препарату у цій віковій групі).Побічна діяКласифікація год активне захворювання печінки або підвищення активності печінкових трансаміназ у плазмі неясного генезу більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН; вагітність; період грудного вигодовування; застосування у жінок, які планують вагітність та не використовують надійних методів контрацепції; вік до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності та безпеки препарату в даній віковій групі); непереносимість лактози, недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; підвищена чутливість до сої та арахісу; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю слід призначати препарат при захворюваннях печінки в анамнезі, захворюваннях м'язової системи в анамнезі при застосуванні інших представників групи інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, тяжких порушеннях водно-електролітного балансу, ендокринних (гіпертиреоз) та метаболічних порушеннях, тяжких гострих інфекціях. артеріальної гіпотензії, цукровому діабеті, неконтрольованій епілепсії, великих хірургічних втручаннях, травмах, зловживанні алкоголем.Взаємодія з лікарськими засобамиРизик міопатії під час лікування інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, антибіотиків (еритроміцин, кларитроміцин, хінупристин/далфопристин), нефазодону, інгібіторів ВІЛ протеази (індинавір, індивір, індивір нікотинової кислоти в ліпідзнижуючих дозах (більше 1 г/добу). Інгібітори ізоферменту CYP3A4 Оскільки аторвастатин метаболізується ізоферментом CYP3A4, спільне застосування аторвастатину з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 може спричинити збільшення концентрації аторвастатину в плазмі крові. Ступінь взаємодії та ефекту потенціювання визначаються варіабельністю впливу на ізофермент CYP3A4. Інгібітори транспортного білка ОАТР1В1 Аторвастатин та його метаболіти є субстратами транспортного білка ОАТР1В1. Інгібітори ОАТР1В1 (наприклад, циклоспорин) можуть збільшувати біодоступність аторвастатину. Так, спільне застосування аторвастатину у дозі 10 мг та циклоспорину у дозі 5.2 мг/кг/добу призводить до збільшення концентрації аторвастатину у плазмі крові у 7.7 рази. При необхідності одночасного застосування з циклоспорином доза препарату Аторвастатин не повинна перевищувати 10 мг на добу. Еритроміцин/кларитроміцин При одночасному застосуванні аторвастатину та еритроміцину (по 500 мг 4 рази на добу) або кларитроміцину (по 500 мг 2 рази на добу), що інгібують ізофермент CYP3A4, спостерігалося підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові. Слід бути обережними і застосовувати найнижчу ефективну дозу аторвастатину при одночасному застосуванні з кларитроміцином. Інгібітори протеаз Одночасне застосування аторвастатину з інгібіторами протеаз, відомими як інгібітори ізоферменту CYP3A4, супроводжується збільшенням концентрації аторвастатину в плазмі крові (при одночасному застосуванні з еритроміцином С mах аторвастатину збільшується на 40%). Поєднання інгібіторів протеаз Пацієнтам, які приймають інгібітори протеази ВІЛ та інгібітори гепатиту С, слід дотримуватися обережності та застосовувати найнижчу ефективну дозу аторвастатину. У пацієнтів, які приймають тілопревір або комбінацію препаратів типранавір/ритонавір, доза препарату Аторвастатин не повинна перевищувати 10 мг на добу. Пацієнтам, які приймають інгібітор протеази ВІЛ типранавір+ритонавір або інгібітор протеази гепатиту С тілапревір, слід уникати одночасного прийому препарату Аторвастатин-СЗ. Пацієнтам, які приймають інгібітори протеази ВІЛ лопінавір+ритонавір, слід виявляти обережність при призначенні препарату Аторвастатин-СЗ та повинна бути призначена найнижча необхідна доза. У пацієнтів, які приймають інгібітори протеази ВІЛ саквінавір + ритонавір, дарунавір + ритонавір, фосампренавір або фосампренавір + ритонавір, доза препарату Аторвастатин-СЗ не повинна перевищувати 20 мг і препарат повинен застосовуватися з обережністю. У пацієнтів, які приймають інгібітор протеази ВІЛ нелфінавір або інгібітор протеази гепатиту С боцепревір, доза препарату Аторвастатин не повинна перевищувати 40 мг і рекомендується ретельний клінічний моніторинг. Ділтіазем Спільне застосування аторвастатину в дозі 40 мг з дилтіаземом у дозі 240 мг призводить до збільшення концентрації аторвастатину в плазмі. Кетоконазол, спіронолактон та циметидин Слід виявляти обережність при одночасному застосуванні аторвастатину з препаратами, що знижують концентрацію ендогенних стероїдних гормонів, такими як кетоконазол, спіронолактон та циметидин. Ітраконазол Одночасне застосування аторвастатину в дозах від 20 мг до 40 мг та ітраконазолу у дозі 200 мг призводило до збільшення значення AUC аторвастатину. Слід бути обережними і застосовувати найнижчу ефективну дозу аторвастатину при одночасному застосуванні з ітраконазолом. Грейпфрутовий сік Оскільки грейпфрутовий сік містить один або більше компонентів, які пригнічують ізофермент CYP3A4, його надмірне споживання (більше 1.2 л на день) може спричинити збільшення концентрації аторвастатину в плазмі крові. Індуктори ізоферменту CYP3A4 Спільне застосування аторвастатину з індукторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, ефавіренз, фенітоїн або рифампіцин) може призвести до зниження концентрації аторвастатину в плазмі крові. Внаслідок двоїстого механізму взаємодії з рифампіцином (індуктором ізоферменту CYP3A4 та інгібітором транспортного білка гепатоцитів ОАТР1В1), рекомендується одночасне застосування аторвастатину та рифампіцину, оскільки відстрочений прийом аторвастатину після прийому рифампіцину. Антациди Одночасний прийом внутрішньо суспензії, що містить магнію гідроксид і алюмінію гідроксид, знижував концентрацію аторвастатину в плазмі крові приблизно на 35%, однак рівень зниження концентрації Хс-ЛПНГ при цьому не змінювався. Феназон Аторвастатин не впливає на фармакокінетику феназону, тому взаємодія з іншими препаратами, що метаболізуються тими самими ізоферментами цитохрому, не очікується. Колестипол При одночасному застосуванні колестиполу концентрація аторвастатину в плазмі знижувалася приблизно на 25%; однак гіполіпідемічний ефект комбінації аторвастатину та колестиполу перевершував такий кожного препарату окремо. Дігоксин При повторному прийомі дигоксину та аторвастатину в дозі 10 мг C ss дигоксину в плазмі не змінювалися. Однак при застосуванні дигоксину в комбінації з аторвастатином у дозі 80 мг на добу концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 20%. Пацієнти, які отримують дигоксин у поєднанні з аторвастатином, потребують відповідного спостереження. Азітроміцин При одночасному застосуванні аторвастатину в дозі 10 мг 1 раз на добу та азитроміцину в дозі 500 мг 1 раз на добу концентрація аторвастатину в плазмі не змінювалася. Пероральні контрацептиви При одночасному застосуванні аторвастатину та перорального контрацептиву, що містить норетистерон та етинілестрадіол, спостерігалося значне підвищення AUC норетистерону та етинілестрадіолу приблизно на 30% та 20% відповідно. Цей ефект слід враховувати під час вибору перорального контрацептиву для жінки, яка приймає аторвастатин. Терфенадін При одночасному застосуванні аторвастатину та терфенадину клінічно значущих змін фармакокінетики терфенадину не виявлено. Варфарін Одночасне застосування аторвастатину з варфарином може у перші дні збільшувати вплив варфарину на показники зсідання крові (зменшення протромбінового часу). Цей ефект зникає після 15 днів одночасного застосування цих препаратів. Амлодипін При одночасному застосуванні аторвастатину у дозі 80 мг та амлодипіну у дозі 10 мг фармакокінетика аторвастатину у рівноважному стані не змінювалася. Інша супутня терапія У клінічних дослідженнях аторвастатин застосовували у поєднанні з гіпотензивними засобами та естрогенами в рамках замісної терапії; ознак клінічно значущої небажаної взаємодії не відзначено; дослідження взаємодії із специфічними препаратами не проводились.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, у будь-який час, незалежно від прийому їжі. Перед початком лікування препаратом Аторвастатин-СЗ слід спробувати домогтися контролю гіперхолестеринемії за допомогою дієти, фізичних вправ та зниження маси тіла у пацієнтів з ожирінням та терапією основного захворювання. При призначенні препарату пацієнту необхідно рекомендувати стандартну гіпохолестеринемічну дієту, яку він повинен дотримуватися протягом усього періоду терапії. Доза препарату варіюється від 10 мг до 80 мг 1 раз на добу і титрується з урахуванням вихідної концентрації Хс-ЛПНГ, мети терапії та індивідуального ефекту на терапію. Максимальна добова доза для одноразового прийому становить 80 мг. На початку лікування та/або під час підвищення дози препарату Аторвастатин-СЗ необхідно кожні 2-4 тижні контролювати концентрацію ліпідів у плазмі крові та відповідним чином коригувати дозу препарату. Первинна гіперхолестеринемія та комбінована (змішана) гіперліпідемія Для більшості пацієнтів – 10 мг 1 раз на добу; терапевтична дія проявляється протягом 2 тижнів і зазвичай досягає максимуму протягом 4 тижнів. При тривалому лікуванні ефект зберігається. Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія Початкова доза підбирається індивідуально, залежно від виразності захворювання. Найчастіше оптимальний ефект спостерігається при застосуванні препарату в дозі 80 мг 1 раз на добу (зниження концентрації Хс-ЛПНГ на 18-45%). При порушенні функції печінки потрібна обережність (у зв'язку із уповільненням виведення препарату з організму). Слід ретельно контролювати клінічні та лабораторні показники (регулярний контроль активності печінкових трансаміназ: ACT та АЛТ. При значному підвищенні активності печінкових трансаміназ доза препарату Аторвастатин-СЗ повинна бути зменшена або лікування має бути припинено. Порушення функції нирок не впливає на концентрацію аторвастатину в плазмі крові або ступінь зниження концентрації Хс-ЛПНГ при терапії препаратом Аторвастатин, тому корекції дози препарату не потрібно. Відмінності в ефективності, безпеці або терапевтичному ефекті препарату Аторвастатин-СЗ у пацієнтів похилого віку порівняно із загальною популяцією не виявлено, корекції дози не потрібні. Застосування у комбінації з іншими лікарськими засобами При необхідності одночасного застосування з циклоспорином, тілапревіром або комбінацією типранавір/ритонавір доза препарату Аторвастатин-СЗ не повинна перевищувати 10 мг на добу. Слід бути обережними та застосовувати найнижчу ефективну дозу аторвастатину при одночасному застосуванні з інгібіторами протеази ВІЛ, інгібіторами гепатиту С, кларитроміцином та ітраконазолом.ПередозуванняЛікування: моніторинг та підтримання життєвих функцій організму, а також попередження подальшого всмоктування препарату (промивання шлунка, прийом активованого вугілля чи проносних засобів). При розвитку міопатії з наступним рабдоміолізом та гострою нирковою недостатністю (рідкісний, але важкий побічний ефект) препарат необхідно негайно відмінити та розпочати інфузію діуретика та натрію бікарбонату. За необхідності слід провести гемодіаліз. Рабдоміоліз може призводити до гіперкаліємії, для усунення якої потрібно внутрішньовенне введення розчину кальцію хлориду або розчину кальцію глюконату, інфузія 5% розчину декстрози (глюкози) з інсуліном, застосування калій обмінних смол. Оскільки препарат активно зв'язується з білками плазми, гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії препаратом Аторвастатин-СЗ пацієнту необхідно призначити стандартну гіпохолестеринемічну дієту, яку він повинен дотримуватись протягом усього періоду лікування. Дія на печінку Як і при застосуванні інших гіполіпідемічних засобів цього класу, після лікування препаратом Аторвастатин-СЗ відзначали помірне (більше ніж у 3 рази порівняно з ВГН) підвищення активності печінкових трансаміназ ACT та АЛТ. Стійке підвищення активності печінкових трансаміназ (понад 3 рази порівняно з ВГН) спостерігалося у 0.7% пацієнтів, які отримували препарат Аторвастатин-СЗ. Частота подібних змін при застосуванні препарату у дозах 10 мг, 20 мг, 40 мг та 80 мг становила 0.2%, 0.2%, 0.6% та 2.3%, відповідно. Підвищення активності печінкових трансаміназ зазвичай не супроводжувалося жовтяницею або іншими клінічними проявами. При зниженні дози препарату Аторвастатин-СЗ, тимчасовому або повному відміні препарату активність печінкових трансаміназ поверталася до початкового рівня.Більшість пацієнтів продовжували приймати препарат Аторвастатин-СЗ у зниженій дозі без жодних клінічних наслідків. До початку терапії, через 6 тижнів та 12 тижнів після початку застосування препарату Аторвастатин або після збільшення його дози, а також під час всього курсу лікування необхідно контролювати показники функції печінки. Функцію печінки слід досліджувати також у разі появи клінічних ознак ураження печінки. У разі підвищення активності печінкових трансаміназ їх активність слід контролювати доти, доки вона не нормалізується. Якщо підвищення активності ACT або АЛТ більш ніж у 3 рази в порівнянні з ВГН зберігається, рекомендується зниження дози або відміна препарату Аторвастатин-СЗ. Препарат Аторвастатин-СЗ слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які споживають значну кількість алкоголю та/або мають в анамнезі захворювання печінки. Активне захворювання печінки або постійно підвищена активність печінкових трансаміназ плазми неясного генезу є протипоказанням до застосування препарату Аторвастатин-СЗ. Дія на скелетні м'язи У пацієнтів, які отримували препарат Аторвастатин, відзначалася міалгія. Діагноз міопатії (болі у м'язах або м'язова слабкість у поєднанні з підвищенням активності КФК більш ніж у 10 разів порівняно з ВГН) слід передбачати у пацієнтів з дифузною міалгією, хворобливістю або слабкістю м'язів та/або вираженим підвищенням активності КФК. Терапію препаратом Аторвастатин-СЗ слід припинити у разі вираженого підвищення активності КФК, за наявності підтвердженої міопатії або передбачуваної. Ризик міопатії при лікуванні іншими препаратами цього класу підвищувався при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, деяких антибіотиків, нефазодону, інгібіторів ВІЛ протеази (індинавір, ритонавір), колхіцину, протигрибкових засобів - похідних азолу і нікотинової кислоти. ).Багато з цих препаратів пригнічують метаболізм, опосередкований ізоферментом CYP3A4, та/або транспорт лікарських речовин. Відомо, що ізофермент CYP3A4 -основний ізофермент печінки, що бере участь у біотрансформації аторвастатину. Призначаючи препарат Аторвастатин-СЗ у поєднанні з фібратами, імунодепресантами, колхіцином, нефазодоном, еритроміцином, кларитроміцином, хінупристином/далфопристином, азольними протигрибковими засобами, інгібіторами протеази ВІЧ або препарат Слід регулярно спостерігати пацієнтів з метою виявлення болю або слабкості у м'язах, особливо протягом перших місяців терапії та у період збільшення дози будь-якого із зазначених засобів.У разі необхідності комбінованої терапії слід розглядати можливість застосування нижчих початкових та підтримуючих доз перерахованих вище засобів. У подібних ситуаціях можна рекомендувати періодичний контроль активності КФК, хоча таке моніторування не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії. При застосуванні препарату Аторвастатин, як і інших статинів, описані рідкісні випадки рабдоміолізу з гострою нирковою недостатністю, зумовленою міоглобінурією. При появі симптомів можливої ​​міопатії або наявності фактора ризику розвитку ниркової недостатності на тлі рабдоміолізу (наприклад, тяжка гостра інфекція, артеріальна гіпотензія, широке хірургічне втручання, травми, метаболічні, ендокринні та водно-електролітні порушення та неконтрольовані судоми) припинити чи повністю скасувати. Пацієнтів необхідно попередити про те, що їм слід негайно звернутися до лікаря при появі незрозумілого болю або м'язової слабкості, особливо якщо вони супроводжуються нездужанням або лихоманкою. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи можливість розвитку запаморочення, слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та іншими технічними пристроями, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина разагіліну мезилат 1,56 мг (еквівалентно 1 мг розагіліну основи); допоміжні речовини: маннітол 159,24 мг, кремнію діоксид колоїдний 1,2 мг, крохмаль кукурудзяний 20,0 мг, крохмаль кукурудзяний 20,0 мг прежелатинізований, стеаринова кислота 4,0 мг, тальк 4,0 мг. По 10 таблеток у блістері. По 1, 3, 10 блістерів з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиБілий або майже білий колір круглі, плоскоциліндричні таблетки з фаскою. З одного боку таблетки гравіювання "GIL 1".Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб - МАО інгібітор.ФармакокінетикаРозагілін швидко всмоктується після прийому внутрішньо; його максимальна концентрація у плазмі крові (Сmах) досягається через 0.5 години. Абсолютна біодоступність препарату після одноразового введення становить близько 36%. Їжа не впливає на час досягнення максимальної концентрації розагіліну в крові, проте, при споживанні жирної їжі Сmах і площа під кривою концентрації препарату (AUC) знижуються на 60% та 20% відповідно. Фармакокінетика має лінійний характер в діапазоні доз 0,5-2 мг. Зв'язок з білками плазми коливається від 60 до 70%. Разагілін майже повністю метаболізується у печінці. Біотрансформація здійснюється шляхом N-деалкілування та/або гідроксилювання з утворенням основного біологічно малоактивного метаболіту - 1-аміноіндану,а також 2-х інших метаболітів -З-гідрокси-М-пропаргіл-1 аміноіндану та З-гідрокси-1-аміноіндану. Метаболізм препарату здійснюється за участю ізоформи CYP 1А2 системи цитохрому Р-450. Разагілін виводиться переважно нирками (більше 60%) та меншою мірою через кишечник (більше 20%). Менш 1% введеної дози препарату виділяється у незмінному вигляді. Період напіввиведення становить 0,6-2 години. Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю. При легкій печінковій недостатності може спостерігатися підвищення значень параметрів AUC та Сmах на 80% та 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500% та 80% відповідно.Разагілін виводиться переважно нирками (більше 60%) та меншою мірою через кишечник (більше 20%). Менш 1% введеної дози препарату виділяється у незмінному вигляді. Період напіввиведення становить 0,6-2 години. Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю. При легкій печінковій недостатності може спостерігатися підвищення значень параметрів AUC та Сmах на 80% та 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500% та 80% відповідно.Разагілін виводиться переважно нирками (більше 60%) та меншою мірою через кишечник (більше 20%). Менш ніж 1% введеної дози препарату виділяється у незмінному вигляді. Період напіввиведення становить 0,6-2 години. Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю. При легкій печінковій недостатності може спостерігатися підвищення значень параметрів AUC та Сmах на 80% та 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500% та 80% відповідно.Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю. При легкій печінковій недостатності може спостерігатися підвищення значень параметрів AUC та Сmах на 80% та 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500% та 80% відповідно.Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю. При легкій печінковій недостатності може спостерігатися підвищення значень параметрів AUC та Сmах на 80% та 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500% та 80% відповідно.ФармакодинамікаРазагілін є виборчим необоротним інгібітором моноамінооксидази типу В (МАО-В), ферменту, що на 80 % визначає активність моноамінооксидази в головному мозку та метаболізм дофаміну. Він у 30-80 разів активніший щодо МАО-В, ніж до іншого типу цього ферменту - МАО-А. Внаслідок інгібуючої дії препарату на МАО-В у центральній нервовій системі підвищується рівень дофаміну, знижується утворення токсичних вільних радикалів, надмірне утворення яких спостерігається у хворих на хворобу Паркінсона. Разагілін має також нейропротекторну дію. На відміну від невиборчих інгібіторів МАО, препарат у терапевтичних дозах не блокує метаболізм біогенних амінів (наприклад, тираміну), що надходять з їжею, у зв'язку з чим не викликає тирамін-обумовленого гіпертензивного синдрому ("сирний ефект").Показання до застосуванняМонотерапія або комбінована терапія хвороби Паркінсона (з препаратами леводопи).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до розагіліну або до будь-якого з компонентів препарату; супутня терапія петидином або іншими інгібіторами МАО, флуоксетином та флувоксаміном. Перерва між скасуванням розагіліну та початком терапії цими препаратами має бути не менше 14 днів; помірна або важка печінкова недостатність (по Чайлд-П'ю); спільна терапія з деконгестантами, симпатоміметиками (у тому числі із засобами, що їх містять), декстрометорфаном; феохромоцитома; вік молодший 18 років; вагітність; період лактації (ризик пригнічення продукції молока на фоні гальмування утворення пролактину). З обережністю: легка форма печінкової недостатності; спільний прийом із виборчими інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними та тетрациклічними антидепресантами, активними інгібіторами CYP1A2.Побічна діяЗагалом у програмі клінічного дослідження разагіліну брали участь 1361 пацієнт, що становило 3076,4 пацієнтів. У подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях 529 пацієнтів приймали розагілін у дозі 1 мг/добу, що склало 212 пацієнтів, і 539 пацієнтів отримували плацебо, що склало 213 пацієнтів. Монотерапія У наведеному нижче переліку описані небажані реакції, про які повідомлялося з підвищеною частотою в плацебо-контрольованих дослідженнях у пацієнтів, які отримували 1 мг на добу разагіліну (група разагіліну - п=149, група плацебо -п=151). Небажані реакції з відмінностями більше 2%, порівняно з групою плацебо, виділені курсивом. У дужках вказано частоту небажаних реакцій (% пацієнтів): разагілін/плацебо. Небажані реакції розподілені відповідно до наступної частоти: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – грип (4,7%/0,7%). Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): часто – рак шкіри (1,3%/0,7%). З боку крові та лімфатичної системи: часто – лейкопенія (1,3%/0%). З боку імунної системи: часто – алергія (1,3%/0,7%). З боку обміну речовин та харчування: нечасто – зниження апетиту (0,7%/0%). З боку психіки: часто – депресія (5,4%/2%), галюцинації (1,3%/0,7%). З боку нервової системи: дуже часто – головний біль (4,1%/11,9%); нечасто – порушення мозкового кровообігу (0,7%/0%). З боку органу зору: часто кон'юнктивіт (2,7%/0,7%). З боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – вертиго (2,7%/1,3%). З боку серця: часто – стенокардія (1,3%/0%); нечасто – інфаркт міокарда (0,7%/0%). З боку шлунково-кишкового тракту: здуття живота (1,3%/0%). З боку органів дихання: часто – риніт (3,4%/0,7%). З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – дерматит (2,0%/0%); нечасто - везикульозно-бульозний висип (0,7%/0%). З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто – кістково-м'язовий біль (6,7%/2,6%), біль у шиї (2,7%/0%), артрит (1,3%/0,7%) ). З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – позиви до сечовипускання (1,3 %/0,7 %). Загальні порушення та порушення в місці введення: Часто – лихоманка (2,7%/1,3%), нездужання (2%о/0%). При застосуванні як плацебо-контрольовані дослідження у пацієнтів, які отримували 1 мг/добу розагіліну (група контрольованих досліджень у пацієнтів, які отримували 1 мг/добу розагіліну (група разагіліну - п=380, група плацебо - п=388). У дужках вказана частота небажаних реакцій (% пацієнтів): розагіліну/плацебо. Небажані реакції з відмінностями більше 2%, порівняно з групою плацебо, виділені курсивом. У дужках вказано частоту небажаних реакцій (% пацієнтів): разагілін/плацебо. Небажані реакції розподілені відповідно до наступної частоти: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): нечасто – меланома шкіри (0,5%/0,3%). З боку метаболізму та харчування: часто – зниження апетиту (2,4%/0,8%). З боку психіки: часто – галюцинації (2,9%/2,1%), кошмарні сновидіння (2,1%/0,8%). нечасто - сплутаність свідомості (0,8%/0,5%). З боку нервової системи: дуже часто – дискінезія (10,5%/6,2%); часто – дистонія (2,4%/0,8%), синдром зап'ясткового каналу (1,3%/0%), порушення рівноваги (1,6%/0,3%); нечасто – порушення мозкового кровообігу (0,5%/0,3%). З боку серця: нечасто – стенокардія (0,5%/0%). З боку судин: часто – ортостатична гіпотензія (3,9%/0,8%). З боку травної системи: часто - біль у животі (4,2%>/1,3%), запор (4,2%/2,1%>), нудота та блювання (8,4%>/6,2 %о), сухість у роті (3,4%/1,8%). З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висип (1,1%/0,3%). З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Згідно з постреєстраційним досвідом зазначені симптоми відзначалися у пацієнтів із хворобою Паркінсона, які отримували розагіліну. Про серйозні небажані реакції, що виникають при одночасному зазначені симптоми, відзначалися у пацієнтів з хворобою Паркінсона, які отримували розагіліну. Про серйозні небажані реакції, що виникають при одночасному застосуванні СІОЗС, СІОЗСН, трициклічних/тетрациклічних антидепресантів та інгібіторів МАО добре відомо. У післяреєстраційному періоді повідомлялося про випадки розвитку серотонінового синдрому, що виявлявся в ажитації, сплутаності свідомості, ригідності, лихоманці та міоклонії, у пацієнтів, які одночасно приймали антидепресанти/СІОЗСН та розагілін. У клінічних дослідженнях разагіліну, одночасне застосування його з флуоксетином або флувоксаміном не допускалося. Однак були дозволені такі антидепресанти у зазначених дозах: амітриптилін не більше 50 мг на добу, тразодон не більше 100 мг на добу, циталопрам не більше 20 мг на добу, сертралін не більше 100 мг на добу та пароксетин не більше 30 мг на добу. У програмі клінічних досліджень, у якій розагілін одночасно застосовувався з трициклічними антидепресантами (115 пацієнтів) та СІОЗС/СІОЗСН (141 пацієнт), випадки серотонінового синдрому не спостерігалися. При застосуванні разагіліну в післяреєстраційний період повідомлялося про підвищення артеріального тиску (АТ), включаючи рідкісні випадки гіпертонічних кризів, у пацієнтів, які використовують у раціоні харчування невизначену кількість продуктів, багатих на тирамін.Відомі випадки лікарської взаємодії при одночасному застосуванні інгібіторів МАО із симпатоміметичними лікарськими препаратами.Взаємодія з лікарськими засобамиУ зв'язку з тим, що механізм дії розагіліну пов'язаний з пригніченням МАО, як у випадку з іншими лікарськими засобами подібного механізму дії, його не можна призначати одночасно з іншими інгібіторами цього ферменту через ризик розвитку гіпертонічного кризу. Слід уникати комбінованого застосування разагіліну з лікарськими препаратами, механізм дії яких включає гальмування зворотного нейронального захоплення серотоніну (флуоксетин, флувоксамін та ін.), трициклічними та тетрациклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, так як при цьому можливий розвиток "серотонінергічного синдрому" , гіпоманіакальному стані, руховому занепокоєнні, ознобі, треморі, діареї При необхідності використання пацієнтами, які отримують розагілін,подібних препаратів – їх застосовують з обережністю. Не рекомендується також спільне застосування розагіліну з симпатоміметичними лікарськими засобами, що включають ефедрин, псевдоефедрин, що містяться в препаратах для лікування ринітів або застуди (деконгестанти). Крім того, не рекомендується призначення розагіліну з аналгетичним/протикашльовим препаратом декстрометорфаном і комбінованими засобами, що містять його. У зв'язку з тим, що ізоформа ферменту цитохром Р450 1А2 (CYP1A2) бере участь у метаболізмі разагіліну, активні інгібітори цього ферменту (наприклад, ципрофлоксацин) можуть підвищувати концентрацію препарату в плазмі крові, що визначає обережність при комбінуванні таких лікарських засобів. У хворих на хворобу Паркінсона застосування препаратів леводопи не впливає на кліренс разагіліну.Спосіб застосування та дозиРазагілін застосовують внутрішньо в дозі 1 мг один раз на день як у монотерапії, так і на фоні застосування леводопи, тривалий час. Прийом препарату не залежить від їди.ПередозуванняСимптоми передозування препарату подібні до таких при передозуванні невиборчими інгібіторами МАО (артеріальна гіпертензія, постуральна гіпотензія тощо). Специфічного антидоту немає. Промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування Азилекта в рекомендованій терапевтичній дозі не викликає "тирамінового синдрому" ("сирний ефект"), що дозволяє пацієнтам без обмежень використовувати в їжі продукти, що містять значну кількість тираміну (сири, шоколад та ДР-). Є дані про те, що хвороба Паркінсона, а не застосування будь-якого спостерігалися у післяреєстраційному періоді у пацієнтів, які приймали препарат Азілект. Необхідно спостерігати за пацієнтами у зв'язку з можливістю розвитку імпульсивного розладу особистості. Пацієнти та особи, які здійснюють догляд, повинні бути інформовані про можливість розвитку порушень з боку поведінки у пацієнтів, які приймають препарат Азілект, включаючи компульсивну поведінку, нав'язливі ідеї, ігроманію, підвищення лібідо, гіперсексуальність. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вивчення впливу разагіліну на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилося. Однак, враховуючи можливість появи значних побічних ефектів з боку центральної нервової системи, в період лікування препаратом Азілект слід інформувати пацієнтів про необхідність дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій до тих пір, поки вони не впевняться, що препарат не має негативного впливу. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з технікою, яка потребує підвищеної концентрації уваги Вивчення впливу разагіліну на керування автомобілем та управління іншими механізмами не проводилося. Однак, враховуючи можливість появи значних побічних ефектів з боку центральної нервової системи, у період лікування препаратом Азілект необхідно імпульсивна поведінка та компульсивні потреби купувати чи набувати. Одночасне застосування препарату Азілект з декстрометорфаном, з симпатоміметиками або комплексними протизастудними препаратами для прийому внутрішньо або для назального застосування, що містять ефедрин або псевдоефедрин, не рекомендується. Є дані про те, що хвороба Паркінсона, а не застосування будь-якого лікарського препарату, у тому числі препарату Азілект, є фактором ризику для розвитку раку шкіри, зокрема меланоми. Необхідно попереджати пацієнта про необхідність звертатися до лікаря з появою будь-яких патологічних змін шкіри. Необхідно мати на увазі, що такі симптоми, як галюцинації та розгубленість, які з'являються на фоні лікування препаратом Азілект, можуть бути розглянуті як прояв хвороби Паркінсона, і як небажані реакції препарату Азілект).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 доза: Активна речовина: беклометазону дипропіонат 100 мкг Допоміжні речовини: етанол, гідрофторалкан (HFA-134a). 200 доз – балони алюмінієві з інгаляційним пристроєм (1) – футляри пластикові (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований при розпиленні на скло утворює пляму білого кольору.Фармакотерапевтична групаГКС для інгаляцій.ФармакокінетикаПісля інгаляційного введення частина дози, що потрапляє у дихальні шляхи, всмоктується з легенів. У легеневій тканині беклометазону дипропіонат швидко гідролізується до беклометазону монопропіонату, який у свою чергу гідролізується до беклометазону. Частина дози, яка ненавмисно проковтується, значною мірою інактивується при "першому проходженні" через печінку. У печінці відбувається процес перетворення беклометазону дипропіонату на беклометазон монопропіонат і потім – на полярні метаболіти. Зв'язування з білками плазми активної речовини, яка перебуває у системному кровотоку, становить 87%. При внутрішньовенному введенні T1/2 беклометазону 17,21-дипропіонату та беклометазону становлять приблизно 30 хв. Виводиться до 64% ​​з калом і до 14% із сечею протягом 96 годин переважно у вигляді вільних та кон'югованих метаболітів.ФармакодинамікаГКС. Чинить протизапальну та протиалергічну дію. Гальмує вивільнення медіаторів запалення, підвищує продукцію ліпомодуліну – інгібітора фосфоліпази А, знижує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез простагландинів. Попереджає крайове скупчення нейтрофілів, зменшуючи утворення запального ексудату та продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофагів, що призводить до уповільнення процесів інфільтрації та грануляції. Збільшує кількість активних β-адренорецепторів, нейтралізує їхню десенситизацію, відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування. Під дією беклометазону знижується кількість гладких клітин у слизовій оболонці бронхів, зменшується набряк епітелію та секреція слизу бронхіальними залозами. Викликає розслаблення гладкої мускулатури бронхів, зменшує їх гіперреактивність та покращує показники функції зовнішнього дихання. Не має мінералокортикоїдної активності. У терапевтичних дозах не викликає побічних ефектів, притаманних системних кортикостероїдів. При інтраназальному застосуванні усуває набряк, гіперемію слизової порожнини носа. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 5-7 днів курсового застосування беклометазону. При зовнішньому та місцевому застосуванні має протиалергічну та протизапальну дію.Показання до застосуванняДля інгаляційного застосування лікування бронхіальної астми (в т.ч. при недостатній ефективності бронходилататорів та/або кромоглікату натрію, а також гормонозалежна бронхіальна астма тяжкого перебігу у дорослих та дітей). Для інтраназального застосування: профілактика та лікування цілорічного та сезонного алергічного риніту, включаючи риніт при сінній лихоманці, вазомоторний риніт. Для зовнішнього та місцевого застосування: у комбінації з протимікробними засобами – інфекційно-запальні захворювання шкіри та вуха.Протипоказання до застосуванняДля інгаляційного та інтраназального застосування: тяжкі напади бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії, туберкульоз, кандидомікоз верхніх дихальних шляхів, І триместр вагітності, підвищена чутливість до беклометазону.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності. Застосування у II та III триместрах вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Новонароджених, матері яких отримували беклометазон при вагітності, слід ретельно обстежити щодо недостатності функції надниркових залоз. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років. При інгаляційному введенні для дітей разова доза – 50-100 мкг, кратність застосування – 2-4 рази на добу.Побічна діяЗ боку дихальної системи: захриплість, відчуття подразнення у горлі, чхання; рідко – кашель; у поодиноких випадках – еозинофільна пневмонія, парадоксальний бронхоспазм, при інтраназальному застосуванні – перфорація носової перегородки. Можливий кандидоз ротової порожнини та верхніх відділів дихальних шляхів, особливо при тривалому застосуванні, що проходить при місцевій протигрибковій терапії без припинення лікування. Алергічні реакції: висип, кропив'янка, свербіж, еритема та набряк очей, обличчя, губ та гортані. Ефекти, зумовлені системною дією: зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, катаракта, глаукома, затримка зростання у дітей.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні беклометазону з іншими кортикостероїдами для системного або інтраназального застосування можливе посилення придушення функції кори надниркових залоз. Попереднє інгаляційне застосування бета-адреностимуляторів може збільшувати клінічну ефективність беклометазону.Спосіб застосування та дозиПри інгаляційному введенні середня доза для дорослих становить 400 мкг на добу, кратність застосування – 2-4 рази на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 1 г на добу. Для дітей разова доза – 50-100 мкг, кратність застосування – 2-4 рази на добу. При інтраназальному введенні доза становить 400 мкг на добу, кратність застосування 1-4 рази на добу. При зовнішньому та місцевому застосуванні доза залежить від показань та використовуваної лікарської форми препарату.ПередозуванняГостро передозування може призвести до тимчасового зниження функції кори надниркових залоз, що не вимагає екстреної терапії, т.к. функція кори надниркових залоз відновлюється протягом декількох днів, що підтверджується рівнем кортизолу в плазмі. При хронічному передозуванні може спостерігатися стійке пригнічення функції кори надниркових залоз. У таких випадках рекомендується проводити моніторинг резервної функції кори надниркових залоз. При передозуванні лікування беклометазоном дипропіонатом може бути продовжено у дозах, достатніх для підтримання терапевтичного ефекту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБеклометазон не призначений для усунення гострих астматичних нападів. Його також не слід застосовувати при тяжких нападах бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії. Слід суворо дотримуватися рекомендованого шляху введення для лікарської форми, що використовується. З особливою обережністю та під ретельним контролем лікаря слід застосовувати беклометазон у пацієнтів із наднирковою недостатністю. Переведення хворих, які постійно приймають глюкокортикостероїди всередину, на інгаляційні форми можна проводити тільки при стабільному стані. У разі ймовірності розвитку парадоксального бронхоспазму за 10-15 хв до введення беклометазону проводять інгаляцію бронходилататорів (наприклад, сальбутамолу). При розвитку кандидозу ротової порожнини та верхніх дихальних шляхів показана місцева протигрибкова терапія без припинення лікування беклометазоном. Інфекційно-запальні захворювання порожнини носа та придаткових пазух при призначенні відповідної терапії не є протипоказанням для лікування беклометазоном. Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 доза: Активна речовина: беклометазону дипропіонат 250 мкг Допоміжні речовини: етанол, гідрофторалкан (HFA-134a). 200 доз – балони алюмінієві з інгаляційним пристроєм (1) – футляри пластикові (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований при розпиленні на скло утворює пляму білого кольору.Фармакотерапевтична групаГКС для інгаляцій.ФармакокінетикаПісля інгаляційного введення частина дози, що потрапляє у дихальні шляхи, всмоктується з легенів. У легеневій тканині беклометазону дипропіонат швидко гідролізується до беклометазону монопропіонату, який у свою чергу гідролізується до беклометазону. Частина дози, яка ненавмисно проковтується, значною мірою інактивується при "першому проходженні" через печінку. У печінці відбувається процес перетворення беклометазону дипропіонату на беклометазон монопропіонат і потім – на полярні метаболіти. Зв'язування з білками плазми активної речовини, яка перебуває у системному кровотоку, становить 87%. При внутрішньовенному введенні T1/2 беклометазону 17,21-дипропіонату та беклометазону становлять приблизно 30 хв. Виводиться до 64% ​​з калом і до 14% із сечею протягом 96 годин переважно у вигляді вільних та кон'югованих метаболітів.ФармакодинамікаГКС. Чинить протизапальну та протиалергічну дію. Гальмує вивільнення медіаторів запалення, підвищує продукцію ліпомодуліну – інгібітора фосфоліпази А, знижує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез простагландинів. Попереджає крайове скупчення нейтрофілів, зменшуючи утворення запального ексудату та продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофагів, що призводить до уповільнення процесів інфільтрації та грануляції. Збільшує кількість активних β-адренорецепторів, нейтралізує їхню десенситизацію, відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування. Під дією беклометазону знижується кількість гладких клітин у слизовій оболонці бронхів, зменшується набряк епітелію та секреція слизу бронхіальними залозами. Викликає розслаблення гладкої мускулатури бронхів, зменшує їх гіперреактивність та покращує показники функції зовнішнього дихання. Не має мінералокортикоїдної активності. У терапевтичних дозах не викликає побічних ефектів, притаманних системних кортикостероїдів. При інтраназальному застосуванні усуває набряк, гіперемію слизової порожнини носа. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 5-7 днів курсового застосування беклометазону. При зовнішньому та місцевому застосуванні має протиалергічну та протизапальну дію.Показання до застосуванняДля інгаляційного застосування лікування бронхіальної астми (в т.ч. при недостатній ефективності бронходилататорів та/або кромоглікату натрію, а також гормонозалежна бронхіальна астма тяжкого перебігу у дорослих та дітей). Для інтраназального застосування: профілактика та лікування цілорічного та сезонного алергічного риніту, включаючи риніт при сінній лихоманці, вазомоторний риніт. Для зовнішнього та місцевого застосування: у комбінації з протимікробними засобами – інфекційно-запальні захворювання шкіри та вуха.Протипоказання до застосуванняДля інгаляційного та інтраназального застосування: тяжкі напади бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії, туберкульоз, кандидомікоз верхніх дихальних шляхів, І триместр вагітності, підвищена чутливість до беклометазону.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності. Застосування у II та III триместрах вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Новонароджених, матері яких отримували беклометазон при вагітності, слід ретельно обстежити щодо недостатності функції надниркових залоз. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років. При інгаляційному введенні для дітей разова доза – 50-100 мкг, кратність застосування – 2-4 рази на добу.Побічна діяЗ боку дихальної системи: захриплість, відчуття подразнення у горлі, чхання; рідко – кашель; у поодиноких випадках – еозинофільна пневмонія, парадоксальний бронхоспазм, при інтраназальному застосуванні – перфорація носової перегородки. Можливий кандидоз ротової порожнини та верхніх відділів дихальних шляхів, особливо при тривалому застосуванні, що проходить при місцевій протигрибковій терапії без припинення лікування. Алергічні реакції: висип, кропив'янка, свербіж, еритема та набряк очей, обличчя, губ та гортані. Ефекти, зумовлені системною дією: зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, катаракта, глаукома, затримка зростання у дітей.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні беклометазону з іншими кортикостероїдами для системного або інтраназального застосування можливе посилення придушення функції кори надниркових залоз. Попереднє інгаляційне застосування бета-адреностимуляторів може збільшувати клінічну ефективність беклометазону.Спосіб застосування та дозиПри інгаляційному введенні середня доза для дорослих становить 400 мкг на добу, кратність застосування – 2-4 рази на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 1 г на добу. Для дітей разова доза – 50-100 мкг, кратність застосування – 2-4 рази на добу. При інтраназальному введенні доза становить 400 мкг на добу, кратність застосування 1-4 рази на добу. При зовнішньому та місцевому застосуванні доза залежить від показань та використовуваної лікарської форми препарату.ПередозуванняГостро передозування може призвести до тимчасового зниження функції кори надниркових залоз, що не вимагає екстреної терапії, т.к. функція кори надниркових залоз відновлюється протягом декількох днів, що підтверджується рівнем кортизолу в плазмі. При хронічному передозуванні може спостерігатися стійке пригнічення функції кори надниркових залоз. У таких випадках рекомендується проводити моніторинг резервної функції кори надниркових залоз. При передозуванні лікування беклометазоном дипропіонатом може бути продовжено у дозах, достатніх для підтримання терапевтичного ефекту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБеклометазон не призначений для усунення гострих астматичних нападів. Його також не слід застосовувати при тяжких нападах бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії. Слід суворо дотримуватися рекомендованого шляху введення для лікарської форми, що використовується. З особливою обережністю та під ретельним контролем лікаря слід застосовувати беклометазон у пацієнтів із наднирковою недостатністю. Переведення хворих, які постійно приймають глюкокортикостероїди всередину, на інгаляційні форми можна проводити тільки при стабільному стані. У разі ймовірності розвитку парадоксального бронхоспазму за 10-15 хв до введення беклометазону проводять інгаляцію бронходилататорів (наприклад, сальбутамолу). При розвитку кандидозу ротової порожнини та верхніх дихальних шляхів показана місцева протигрибкова терапія без припинення лікування беклометазоном. Інфекційно-запальні захворювання порожнини носа та придаткових пазух при призначенні відповідної терапії не є протипоказанням для лікування беклометазоном. Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: бікалутамід 150 мг. 7 шт. - упаковки осередкові контурні (4) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаАнтиандрогенний нестероїдний засіб. Зв'язуючись з рецепторами, що мають спорідненість з андрогенами, пригнічує активність андрогенів, у результаті спостерігається регресія пухлини передміхурової залози. Не має інших видів ендокринної активності.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо добре всмоктується із ШКТ. Їда не впливає на біодоступність. Зв'язування із білками плазми становить 96%. Інтенсивно метаболізується у печінці шляхом окислення та утворення глюкуронідних кон'югатів. Виводиться у вигляді метаболітів із сечею та жовчю приблизно в рівних пропорціях. Можлива кумуляція бікалутаміду в організмі.Клінічна фармакологіяАнтиандрогенний нестероїдний препарат із протипухлинною активністю.Показання до застосуванняРак передміхурової залози – у складі комбінованої терапії з аналогом ГнРГ або з хірургічною кастрацією.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом із терфенадином, астемізолом, цизапридом; дитячий вік; підвищена чутливість до бікалутаміду. Не призначають пацієнтам жіночої статі.Вагітність та лактаціяНе призначають пацієнтам жіночої статі. Застосування у дітей Препарат не призначають дітям.Побічна діяЗ боку ендокринної системи: припливи, болючість молочних залоз та гінекомастія, зниження лібідо. З боку травної системи: біль у животі, діарея, нудота, блювання, підвищення рівня трансаміназ, жовтяниця, холестаз. З боку центральної нервової системи: можливі астенія, депресія. Дерматологічні реакції: алопеція, відновлення росту волосся, свербіж, сухість шкіри. Інші: гематурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри застосуванні бікалутаміду протягом 28 днів на фоні прийому мідазоламу АUC мідазоламу збільшувалася на 80%. При одночасному застосуванні бікалутаміду з циклоспорином або блокаторами кальцієвих каналів можливе потенціювання або розвиток небажаних реакцій. Теоретично можливе підвищення концентрації бікалутаміду в плазмі при його одночасному застосуванні з інгібіторами мікросомальних ферментів печінки, що може супроводжуватися збільшенням частоти виникнення небажаних реакцій. Дослідження in vitro показали, що бікалутамід може витісняти антикоагулянт кумаринового ряду варфарину з ділянок зв'язування з білками плазми.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та схеми лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати у пацієнтів з помірно вираженими та тяжкими порушеннями функції печінки, т.к. можлива кумуляція бікалутаміду в організмі. У період лікування потрібний регулярний контроль функції печінки. У разі розвитку тяжких змін необхідно припинити прийом бікалутаміду.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активна речовина: бісопрололу фумарат 10 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, манітол, кроскармелоза натрію, магнію стеарат; плівкова оболонка: гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 6000. 30 шт. у блістері, по 10 таблеток.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої активності. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої та при навантаженні) та серцевий викид, при цьому ударний обсяг суттєво не зменшується. Пригнічує AV-провідність. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У високих дозах (200 мг і більше) може викликати блокаду та β2-адренорецепторів головним чином у бронхах та у гладких м'язах судин. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеград через AV-вузол) та за додатковими шляхами.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Сmax у плазмі крові досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками плазми – 26-33%. Бісопролол невеликою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2 – 9-12 год. Виводиться нирками – 50% у незміненому вигляді, менше 2% – з жовчю.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, кардіогенний шок, колапс, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня (без кардіостимулятора), СССУ; синоатріальна блокада, виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв), стенокардія Принцметала, виражене зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.), тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба , феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблоків. З обережністю застосовують при псоріазі та при вказівках на псоріаз у сімейному анамнезі, цукровому діабеті у фазі декомпенсації, при схильності до алергічних реакцій. З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації не рекомендується і можливе у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У виняткових випадках застосування при вагітності бісопролол слід відмінити за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонародженого. Якщо скасування неможливе, необхідно ретельно контролювати стан новонародженого протягом 72 год після пологів. При необхідності застосування бісопрололу в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Не рекомендується застосування у дітей.Побічна діяЗ боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, біль голови, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, посилення хромоти, що перемежується, та основних клінічних симптомів при синдромі Рейно. Порушення з боку органу зору: зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт. З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, біль у животі. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж шкіри; в окремих випадках – посилення проявів псоріазу, поява псоріазоподібних висипів. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Інші: пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих на цукровий діабет, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антацидних та протидіарейних засобів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності. При одночасному застосуванні симпатоміметиків (в т.ч. засобів, що входять до складу від кашлю, крапель у ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу. При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні гуанфацину можливі виражена брадикардія, порушення провідності. При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглігемічних засобів для внутрішнього застосування посилюється дія інсуліну або інших гіпоглігемічних засобів (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в плазмі крові). При одночасному застосуванні клонідину можливі виражена брадикардія, гіпотензія, порушення провідності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують бісопролол, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні ніфедипіну, інших блокаторів кальцієвих каналів, похідних дигідропіридину посилюється антигіпертензивна дія бісопрололу. При одночасному застосуванні резерпіну альфа-метилдопи можлива виражена брадикардія. При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2 бісопрололу. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. засобів для лікування мігрені, що містять ерготамін), посилюються симптоми порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри феохромоцитомі застосування бісопрололу можливе лише після прийому альфа-адреноблокаторів. Не допускати раптового скасування бісопрололу, курс лікування слід закінчувати повільно з поступовим зменшенням дози. Перед хірургічним втручанням слід повідомити анестезіолога про лікування бісопрололом. Бісопролол у дозі більше 10 мг на добу слід застосовувати лише у виняткових випадках. Не слід перевищувати цю дозу при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) та тяжких порушеннях функції печінки. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему