Опорно-двигательный аппарат Тева

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули 0,25/1 мкг - 1 капс. активна речовина: альфакальцидол – 0,25/1 мкг; допоміжні речовини: лимонна кислота – 0,015/0,015 мг; пропілгаллат - 0,02/0,02 мг; α-токоферол - 0,02/0,02 мг; етанол - 1,145/1,144 мг; олія арахісу - 98,79975/98,8 мг; оболонка (м'яка желатинова капсула): желатин – 48,55/48,27 мг; гліцерол 85% - 11,7/11,88 мг; анідрісорб 85/70 (сорбітол - 25-40%, сорбітан - 20-30%, манітол - 0-6%, вищі поліоли - 12,5-19%, вода - 15-17%) - 7,92/7, 88 мг; барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0,54/-мг; барвник заліза оксид жовтий (Е172) - -0,05 мг; титану діоксид (Е171) - -0,68 мг; чорнило чорне харчове S-1-27794 (шелак - 59,42%, барвник заліза оксид чорний (Е172) - 24,65%, бутанол * - 9,75%, вода * - 3,25%, пропіленгліколь (Е1520) - 1,3%, етанол денатурований (спирт метильований) * - 1,08%, ізопропанол * - 0,55%) або S-1-17823 (шелак - 44,467%, ізопропанол * - 26,882%, барвник заліза оксид чорний (Е172 ) - 23,409%, бутанол * - 2,242%, пропіленгліколь (Е1520) - 2%, аміак водний * (Е527) - 1%) - сліди / сліди. *Бутанол, вода, етанол денатурований (спирт метильований), ізопропанол, аміак водний - леткі сполуки, які повністю випаровуються в процесі нанесення написів на капсулах і на поверхні капсул не залишаються. Капсули 0,25, 1 мкг. 10 капс. у блістері зі світлозахисного ПВХ та алюмінієвої фольги. Дозування 1 мкг: 10 або 30 капс. у флаконі із поліпропілену високого тиску з поліпропіленовою кришкою. Дозування 0,25 мкг: 30 або 60 капс. у флаконі із поліпропілену високого тиску з поліпропіленовою кришкою. Кожен флакон, 1 чи 3 бл. поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКапсули м'які желатинові, овальні, червонувато-коричневого кольору з надрукованим "0,25" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору. Капсули м'які желатинові, овальні, блідо-рожевого кольору з надрукованим "0,5" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору. Капсули м'які желатинові, овальні, від кремового кольору до кольору слонової кістки з надрукованим "1,0" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаРегулюючий кальцій-фосфорний обмін.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо альфакальцидол швидко всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається через 8-12 годин після одноразового прийому альфакальцидолу. Метаболізм Перетворення альфакальцидолу на кальцитріол (1,25-дигідроксиколекальциферол) відбувається в печінці шляхом гідроксилювання по 25 атому вуглецю, причому процес гідроксилювання відбувається дуже швидко (носить субстрат-залежний характер). На відміну від нативного вітаміну D альфакальцидол не потребує гідроксилювання у нирках, тому ефективний навіть у пацієнтів зі зниженою активністю ниркової 1-альфа-гідроксилази (патологія нирок, літній вік). Виведення Виводиться нирками і через кишечник із жовчю приблизно в рівних частках.ФармакодинамікаВітамін, регулятор кальцієво-фосфорного обміну. Альфакальцидол (1α-гідроксивітамін D3) швидко перетворюється в печінки на 1,25-дигідроксивітамін D3, активний метаболіт вітаміну D (кальцитріол), який діє як регулятор обміну кальцію та фосфору. Підвищує абсорбцію кальцію та фосфору в кишечнику, збільшує їх реабсорбцію у нирках, відновлює позитивний кальцієвий баланс при лікуванні синдрому кальцієвої мальабсорбції та знижує концентрацію у крові паратиреоїдного гормону. Впливаючи на обидві частини процесу кісткового ремоделювання (резорбцію та синтез), альфакальцидол не тільки збільшує мінералізацію кісткової тканини, а й підвищує її пружність за рахунок стимулювання синтезу білків матриксу кістки, кісткових морфогенетичних білків, факторів зростання кістки, що сприяє зменшенню частоти розвитку переломів. У пацієнтів похилого віку і натомість ендокринно-імунної дисфункції, зокрема. дефіциту продукції D-гормону (кальцитріолу), відбувається зниження загальної м'язової маси (саркопенія) та поява синдрому м'язової слабкості (внаслідок порушення нормального функціонування нервово-м'язового апарату), що супроводжується підвищенням ризику падінь та обумовлених цим травм та переломів. У низці досліджень було показано значне зниження частоти падінь пацієнтів похилого віку при застосуванні альфакальцидолу. Альфакальцидол стимулює регенерацію м'язових волокон, що відновлює втрачений м'язовий тонус.Показання до застосуванняостеопороз (в т.ч. постменопаузний, сенільний, стероїдний); остеодистрофія при хронічній нирковій недостатності; гіпопаратиреоз та псевдогіпопаратиреоз; рахіт та остеомаляція, пов'язані з недостатністю харчування або всмоктування; гіпофосфатемічний вітамін D-резистентний рахіт та остеомаляція; псевдодефіцитний (вітамін D-залежний) рахіт та остеомаляція; синдром Фанконі (спадковий нирковий ацидоз з нефрокальцинозом, пізнім рахітом та адіпозогенітальною дистрофією); нирковий ацидоз.Протипоказання до застосуваннягіперкальціємія; гіперфосфатемія (за винятком гіперфосфатемії при гіперпаратиреозі); гіпермагніємія; гіпервітаміноз D; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років; підвищена чутливість до альфакальцидолу та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при нефролітіазі, атеросклерозі, хронічній серцевій недостатності, хронічній нирковій недостатності, саркоїдозі або інших гранулематозах, туберкульозі легень (активна форма), пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку гіперкальціємії, особливо при наявності сечокам'яної хвороби, дит.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування. Гіперкальціємія у матері при вагітності, пов'язана з тривалим передозуванням вітаміну D, може викликати у плода підвищення чутливості до вітаміну D, пригнічення функції паращитовидної залози, синдром специфічної ельфоподібної зовнішності, затримку розумового розвитку, аортальний стеноз. Протипоказаний у дитячому віці до 3 років.Побічна діяЗ боку травної системи: анорексія, блювання, печія, біль у животі, нудота, сухість слизової оболонки порожнини рота, відчуття дискомфорту в епігастрії, запор, діарея; рідко – незначне підвищення активності печінкових ферментів. З боку нервової системи: загальна слабкість, стомлюваність, біль голови, запаморочення, сонливість. Серцево-судинна система: тахікардія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. З боку кістково-м'язової системи: помірний біль у м'язах, кістках, суглобах. З боку обміну речовин: гіперкальціємія, незначне підвищення концентрації ЛПВЩ, у пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок можливий розвиток гіперфосфатемії.Взаємодія з лікарськими засобамиПри лікуванні остеопорозу альфакальцидол можна призначати у комбінації з естрогенами та лікарськими препаратами, що знижують кісткову резорбцію. При одночасному застосуванні альфакальцидолу із серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку порушень серцевого ритму. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (в т.ч. фенітоїн та фенобарбітал) знижують, а інгібітори – підвищують концентрацію альфакальцидолу у плазмі крові (можлива зміна його ефективності). Всмоктування альфакальцидолу зменшується при його одночасному застосуванні з мінеральною олією (протягом тривалого часу), колестираміном, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основі альбуміну. Для зниження ймовірності взаємодії альфакальцидол слід застосовувати за 1 годину до або через 4-6 годин після прийому вищевказаних препаратів. Одночасне застосування магнійсодержащих антацидів і альфакальцидолу може викликати підвищення вмісту магнію в плазмі крові, а алюмінієвмісних антацидів - алюмінію в плазмі крові, особливо при хронічній нирковій недостатності. Альфакальцидол збільшує абсорбцію препаратів, що містять фосфор, і ризик виникнення гіперфосфатемії. Одночасне застосування альфакальцидолу з препаратами кальцію, тіазидними діуретиками може збільшити ризик гіперкальціємії. На тлі терапії альфакальцидолом не слід застосовувати інші лікарські препарати, що містять вітамін D та його похідні, через можливу адитивну взаємодію та збільшення ризику розвитку гіперкальціємії.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, одноразово на добу. Тривалість курсу лікування визначається лікарем індивідуально у кожному конкретному випадку та залежить від характеру захворювання та ефективності терапії. Дорослі та діти з масою тіла понад 20 кг. Початкова доза – 1 мкг/добу. Підтримуюча доза - 0,25-2 мкг/добу. При рахіті та остеомаляції – від 1 до 3 мкг/добу; при гіпопаратиреозі – 1–4 мкг/добу; при остеодистрофії при ХНН - 0,5-2 мкг/добу; при остеопорозі (в т.ч. постменопаузному, сенільному, стероїдному) – 0,5-1 мкг/добу. Починати лікування рекомендується з мінімальних доз, контролюючи 1 раз на тиждень концентрацію кальцію та фосфору у плазмі крові. Дозу препарату можна збільшувати на 0,25 або 0,5 мкг/добу до стабілізації біохімічних показників. При досягненні мінімальної ефективної дози рекомендується контролювати концентрацію кальцію в плазмі кожні 3-5 тижнів.ПередозуванняРанні симптоми гіпервітамінозу D (обумовлені гіперкальціємією): діарея, запор, нудота, блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота, анорексія, металевий смак у роті, гіперкальціурія, поліурія, полідипсія, поллакіурія/ніктурія, головний біль, втома біль у кістках. Пізні симптоми гіпервітамінозу D: запаморочення, сплутаність свідомості, сонливість, помутніння сечі, порушення ритму серця, свербіж шкіри, підвищення артеріального тиску, гіперемія кон'юнктиви, нефролітіаз, зниження маси тіла, світлобоязнь, панкреатит, гастралгія, психотичні розлади. Симптоми хронічного гіпервітамінозу D: кальциноз м'яких тканин, кровоносних судин та внутрішніх органів (нирок, легень), ниркова та серцево-судинна недостатність аж до смертельного результату, порушення росту у дітей. Лікування: слід відмінити препарат. У ранні терміни гострого передозування - промивання шлунка, застосування мінеральної олії (вазелінове), що сприяє зменшенню всмоктування та збільшенню виведення через кишечник. У важких випадках може знадобитися проведення підтримуючих лікувальних заходів - проводять гідратацію з введенням інфузійних сольових розчинів (форсованого діурезу), у деяких випадках - застосування глюкокортикоїдів, "петлевих" діуретиків, бісфосфонатів, кальцитоніну, проведення гемодіалізу із застосуванням розчинів з низьким вмістом. Рекомендується контролювати вміст електролітів у крові, функцію нирок та стан серця (за даними ЕКГ), особливо у пацієнтів, які отримують дигоксин або інші серцеві глікозиди.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час застосування препарату Альфа Д3-Тева® у дітей та у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю необхідно регулярно контролювати вміст кальцію та фосфатів (на початку лікування – 1 раз на тиждень, при досягненні Cmax у плазмі крові та протягом усього періоду лікування – кожні 3 -5 тиж.), а також активність ЛФ (при хронічній нирковій недостатності – щотижневий контроль) у плазмі крові. При хронічній нирковій недостатності потрібна попередня корекція гіперфосфатемії. При досягненні нормальної активності ЛФ у плазмі дозу Альфа Д3-Тева® необхідно зменшити, що дозволить уникнути розвитку гіперкальціємії. На початку лікування препаратом Альфа Д3-Тева® рекомендується вимірювання вмісту кальцію особливо при станах без значного ураження кісток, наприклад, при гіпопаратиреозі та у разі, якщо вміст кальцію в плазмі крові вже підвищено, а також на пізніших етапах лікування – за наявності ознак відновлення структури кісткової тканини. Ризик розвитку гіперкальціємії визначається такими факторами, як ступінь демінералізації кістки, функціональна здатність нирок та доза препарату. Гіперкальціємію або гіперкальціурію коригують зниженням дози Альфа Д3-Тева® та зниженням споживання кальцію до нормалізації його вмісту в плазмі крові. Зазвичай, цей період становить 1 тиждень. Після нормалізації терапію продовжують, застосовуючи половину останньої застосовуваної дози. При розвитку гіперкальціємії або стійкому підвищенні вмісту кальцієво-фосфатних сполук, що виходить за межі клінічної норми, препарат слід негайно відмінити щонайменше до тих пір, поки дані показники не нормалізуються (зазвичай протягом тижня), потім застосування препарату можна відновити в дозі , що становить половину попередньої Пацієнти з вираженим ураженням кісткової тканини (на відміну від пацієнтів з нирковою недостатністю) можуть переносити вищі дози без ознак гіперкальціємії. Відсутність швидкого підвищення вмісту кальцію в плазмі у пацієнтів з остеомаляцією не завжди означає, що має бути підвищена доза препарату, т.к. кальцій може проникати в демінералізовану кістку за рахунок його абсорбції в кишечнику. Слід запобігати розвитку тривалої гіперкальціємії, особливо при хронічній нирковій недостатності, орієнтуючись на такі показники, як вміст кальцію у сироватці крові та сечі, активність ЛФ, концентрація паратгормону, рентгенологічні та гістологічні дані. Для запобігання розвитку гіперфосфатемії у пацієнтів з ураженням кісток ниркового генезу альфакальцидол можна застосовувати разом із фосфатзв'язуючими препаратами. Необхідно брати до уваги, що чутливість до вітаміну D у різних пацієнтів індивідуальна і іноді застосування навіть терапевтичних доз може супроводжуватися симптомами гіпервітамінозу. У дітей, які отримують вітамін D протягом тривалого часу, підвищується ризик затримки росту. Для профілактики гіповітамінозу D найбільш переважно збалансоване харчування. У літньому віці потреба у вітаміні D може зростати через зменшення абсорбції вітаміну D, зниження здатності шкіри синтезувати провітамін D3, зменшення часу інсоляції, зростання частоти виникнення ниркової недостатності. До складу допоміжних речовин препарату входить олія арахісу. Пацієнтам з алергічною реакцією на олію арахісу та сою препарат протипоказаний. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки при застосуванні препарату Альфа Д3-Тева® можливий розвиток запаморочення та сонливості.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули 0,25/1 мкг - 1 капс. активна речовина: альфакальцидол – 0,25/1 мкг; допоміжні речовини: лимонна кислота – 0,015/0,015 мг; пропілгаллат - 0,02/0,02 мг; α-токоферол - 0,02/0,02 мг; етанол - 1,145/1,144 мг; олія арахісу - 98,79975/98,8 мг; оболонка (м'яка желатинова капсула): желатин – 48,55/48,27 мг; гліцерол 85% - 11,7/11,88 мг; анідрісорб 85/70 (сорбітол - 25-40%, сорбітан - 20-30%, манітол - 0-6%, вищі поліоли - 12,5-19%, вода - 15-17%) - 7,92/7, 88 мг; барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0,54/-мг; барвник заліза оксид жовтий (Е172) - -0,05 мг; титану діоксид (Е171) - -0,68 мг; чорнило чорне харчове S-1-27794 (шелак - 59,42%, барвник заліза оксид чорний (Е172) - 24,65%, бутанол * - 9,75%, вода * - 3,25%, пропіленгліколь (Е1520) - 1,3%, етанол денатурований (спирт метильований) * - 1,08%, ізопропанол * - 0,55%) або S-1-17823 (шелак - 44,467%, ізопропанол * - 26,882%, барвник заліза оксид чорний (Е172 ) - 23,409%, бутанол * - 2,242%, пропіленгліколь (Е1520) - 2%, аміак водний * (Е527) - 1%) - сліди / сліди. *Бутанол, вода, етанол денатурований (спирт метильований), ізопропанол, аміак водний - леткі сполуки, які повністю випаровуються в процесі нанесення написів на капсулах і на поверхні капсул не залишаються. Капсули 0,25, 1 мкг. 10 капс. у блістері зі світлозахисного ПВХ та алюмінієвої фольги. Дозування 1 мкг: 10 або 30 капс. у флаконі із поліпропілену високого тиску з поліпропіленовою кришкою. Дозування 0,25 мкг: 30 або 60 капс. у флаконі із поліпропілену високого тиску з поліпропіленовою кришкою. Кожен флакон, 1 чи 3 бл. поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКапсули м'які желатинові, овальні, червонувато-коричневого кольору з надрукованим "0,25" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору. Капсули м'які желатинові, овальні, блідо-рожевого кольору з надрукованим "0,5" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору. Капсули м'які желатинові, овальні, від кремового кольору до кольору слонової кістки з надрукованим "1,0" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаРегулюючий кальцій-фосфорний обмін.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо альфакальцидол швидко всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається через 8-12 годин після одноразового прийому альфакальцидолу. Метаболізм Перетворення альфакальцидолу на кальцитріол (1,25-дигідроксиколекальциферол) відбувається в печінці шляхом гідроксилювання по 25 атому вуглецю, причому процес гідроксилювання відбувається дуже швидко (носить субстрат-залежний характер). На відміну від нативного вітаміну D альфакальцидол не потребує гідроксилювання у нирках, тому ефективний навіть у пацієнтів зі зниженою активністю ниркової 1-альфа-гідроксилази (патологія нирок, літній вік). Виведення Виводиться нирками і через кишечник із жовчю приблизно в рівних частках.ФармакодинамікаВітамін, регулятор кальцієво-фосфорного обміну. Альфакальцидол (1α-гідроксивітамін D3) швидко перетворюється в печінки на 1,25-дигідроксивітамін D3, активний метаболіт вітаміну D (кальцитріол), який діє як регулятор обміну кальцію та фосфору. Підвищує абсорбцію кальцію та фосфору в кишечнику, збільшує їх реабсорбцію у нирках, відновлює позитивний кальцієвий баланс при лікуванні синдрому кальцієвої мальабсорбції та знижує концентрацію у крові паратиреоїдного гормону. Впливаючи на обидві частини процесу кісткового ремоделювання (резорбцію та синтез), альфакальцидол не тільки збільшує мінералізацію кісткової тканини, а й підвищує її пружність за рахунок стимулювання синтезу білків матриксу кістки, кісткових морфогенетичних білків, факторів зростання кістки, що сприяє зменшенню частоти розвитку переломів. У пацієнтів похилого віку і натомість ендокринно-імунної дисфункції, зокрема. дефіциту продукції D-гормону (кальцитріолу), відбувається зниження загальної м'язової маси (саркопенія) та поява синдрому м'язової слабкості (внаслідок порушення нормального функціонування нервово-м'язового апарату), що супроводжується підвищенням ризику падінь та обумовлених цим травм та переломів. У низці досліджень було показано значне зниження частоти падінь пацієнтів похилого віку при застосуванні альфакальцидолу. Альфакальцидол стимулює регенерацію м'язових волокон, що відновлює втрачений м'язовий тонус.Показання до застосуванняостеопороз (в т.ч. постменопаузний, сенільний, стероїдний); остеодистрофія при хронічній нирковій недостатності; гіпопаратиреоз та псевдогіпопаратиреоз; рахіт та остеомаляція, пов'язані з недостатністю харчування або всмоктування; гіпофосфатемічний вітамін D-резистентний рахіт та остеомаляція; псевдодефіцитний (вітамін D-залежний) рахіт та остеомаляція; синдром Фанконі (спадковий нирковий ацидоз з нефрокальцинозом, пізнім рахітом та адіпозогенітальною дистрофією); нирковий ацидоз.Протипоказання до застосуваннягіперкальціємія; гіперфосфатемія (за винятком гіперфосфатемії при гіперпаратиреозі); гіпермагніємія; гіпервітаміноз D; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років; підвищена чутливість до альфакальцидолу та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при нефролітіазі, атеросклерозі, хронічній серцевій недостатності, хронічній нирковій недостатності, саркоїдозі або інших гранулематозах, туберкульозі легень (активна форма), пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку гіперкальціємії, особливо при наявності сечокам'яної хвороби, дит.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування. Гіперкальціємія у матері при вагітності, пов'язана з тривалим передозуванням вітаміну D, може викликати у плода підвищення чутливості до вітаміну D, пригнічення функції паращитовидної залози, синдром специфічної ельфоподібної зовнішності, затримку розумового розвитку, аортальний стеноз. Протипоказаний у дитячому віці до 3 років.Побічна діяЗ боку травної системи: анорексія, блювання, печія, біль у животі, нудота, сухість слизової оболонки порожнини рота, відчуття дискомфорту в епігастрії, запор, діарея; рідко – незначне підвищення активності печінкових ферментів. З боку нервової системи: загальна слабкість, стомлюваність, біль голови, запаморочення, сонливість. Серцево-судинна система: тахікардія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. З боку кістково-м'язової системи: помірний біль у м'язах, кістках, суглобах. З боку обміну речовин: гіперкальціємія, незначне підвищення концентрації ЛПВЩ, у пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок можливий розвиток гіперфосфатемії.Взаємодія з лікарськими засобамиПри лікуванні остеопорозу альфакальцидол можна призначати у комбінації з естрогенами та лікарськими препаратами, що знижують кісткову резорбцію. При одночасному застосуванні альфакальцидолу із серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку порушень серцевого ритму. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (в т.ч. фенітоїн та фенобарбітал) знижують, а інгібітори – підвищують концентрацію альфакальцидолу у плазмі крові (можлива зміна його ефективності). Всмоктування альфакальцидолу зменшується при його одночасному застосуванні з мінеральною олією (протягом тривалого часу), колестираміном, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основі альбуміну. Для зниження ймовірності взаємодії альфакальцидол слід застосовувати за 1 годину до або через 4-6 годин після прийому вищевказаних препаратів. Одночасне застосування магнійсодержащих антацидів і альфакальцидолу може викликати підвищення вмісту магнію в плазмі крові, а алюмінієвмісних антацидів - алюмінію в плазмі крові, особливо при хронічній нирковій недостатності. Альфакальцидол збільшує абсорбцію препаратів, що містять фосфор, і ризик виникнення гіперфосфатемії. Одночасне застосування альфакальцидолу з препаратами кальцію, тіазидними діуретиками може збільшити ризик гіперкальціємії. На тлі терапії альфакальцидолом не слід застосовувати інші лікарські препарати, що містять вітамін D та його похідні, через можливу адитивну взаємодію та збільшення ризику розвитку гіперкальціємії.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, одноразово на добу. Тривалість курсу лікування визначається лікарем індивідуально у кожному конкретному випадку та залежить від характеру захворювання та ефективності терапії. Дорослі та діти з масою тіла понад 20 кг. Початкова доза – 1 мкг/добу. Підтримуюча доза - 0,25-2 мкг/добу. При рахіті та остеомаляції – від 1 до 3 мкг/добу; при гіпопаратиреозі – 1–4 мкг/добу; при остеодистрофії при ХНН - 0,5-2 мкг/добу; при остеопорозі (в т.ч. постменопаузному, сенільному, стероїдному) – 0,5-1 мкг/добу. Починати лікування рекомендується з мінімальних доз, контролюючи 1 раз на тиждень концентрацію кальцію та фосфору у плазмі крові. Дозу препарату можна збільшувати на 0,25 або 0,5 мкг/добу до стабілізації біохімічних показників. При досягненні мінімальної ефективної дози рекомендується контролювати концентрацію кальцію в плазмі кожні 3-5 тижнів.ПередозуванняРанні симптоми гіпервітамінозу D (обумовлені гіперкальціємією): діарея, запор, нудота, блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота, анорексія, металевий смак у роті, гіперкальціурія, поліурія, полідипсія, поллакіурія/ніктурія, головний біль, втома біль у кістках. Пізні симптоми гіпервітамінозу D: запаморочення, сплутаність свідомості, сонливість, помутніння сечі, порушення ритму серця, свербіж шкіри, підвищення артеріального тиску, гіперемія кон'юнктиви, нефролітіаз, зниження маси тіла, світлобоязнь, панкреатит, гастралгія, психотичні розлади. Симптоми хронічного гіпервітамінозу D: кальциноз м'яких тканин, кровоносних судин та внутрішніх органів (нирок, легень), ниркова та серцево-судинна недостатність аж до смертельного результату, порушення росту у дітей. Лікування: слід відмінити препарат. У ранні терміни гострого передозування - промивання шлунка, застосування мінеральної олії (вазелінове), що сприяє зменшенню всмоктування та збільшенню виведення через кишечник. У важких випадках може знадобитися проведення підтримуючих лікувальних заходів - проводять гідратацію з введенням інфузійних сольових розчинів (форсованого діурезу), у деяких випадках - застосування глюкокортикоїдів, "петлевих" діуретиків, бісфосфонатів, кальцитоніну, проведення гемодіалізу із застосуванням розчинів з низьким вмістом. Рекомендується контролювати вміст електролітів у крові, функцію нирок та стан серця (за даними ЕКГ), особливо у пацієнтів, які отримують дигоксин або інші серцеві глікозиди.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час застосування препарату Альфа Д3-Тева® у дітей та у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю необхідно регулярно контролювати вміст кальцію та фосфатів (на початку лікування – 1 раз на тиждень, при досягненні Cmax у плазмі крові та протягом усього періоду лікування – кожні 3 -5 тиж.), а також активність ЛФ (при хронічній нирковій недостатності – щотижневий контроль) у плазмі крові. При хронічній нирковій недостатності потрібна попередня корекція гіперфосфатемії. При досягненні нормальної активності ЛФ у плазмі дозу Альфа Д3-Тева® необхідно зменшити, що дозволить уникнути розвитку гіперкальціємії. На початку лікування препаратом Альфа Д3-Тева® рекомендується вимірювання вмісту кальцію особливо при станах без значного ураження кісток, наприклад, при гіпопаратиреозі та у разі, якщо вміст кальцію в плазмі крові вже підвищено, а також на пізніших етапах лікування – за наявності ознак відновлення структури кісткової тканини. Ризик розвитку гіперкальціємії визначається такими факторами, як ступінь демінералізації кістки, функціональна здатність нирок та доза препарату. Гіперкальціємію або гіперкальціурію коригують зниженням дози Альфа Д3-Тева® та зниженням споживання кальцію до нормалізації його вмісту в плазмі крові. Зазвичай, цей період становить 1 тиждень. Після нормалізації терапію продовжують, застосовуючи половину останньої застосовуваної дози. При розвитку гіперкальціємії або стійкому підвищенні вмісту кальцієво-фосфатних сполук, що виходить за межі клінічної норми, препарат слід негайно відмінити щонайменше до тих пір, поки дані показники не нормалізуються (зазвичай протягом тижня), потім застосування препарату можна відновити в дозі , що становить половину попередньої Пацієнти з вираженим ураженням кісткової тканини (на відміну від пацієнтів з нирковою недостатністю) можуть переносити вищі дози без ознак гіперкальціємії. Відсутність швидкого підвищення вмісту кальцію в плазмі у пацієнтів з остеомаляцією не завжди означає, що має бути підвищена доза препарату, т.к. кальцій може проникати в демінералізовану кістку за рахунок його абсорбції в кишечнику. Слід запобігати розвитку тривалої гіперкальціємії, особливо при хронічній нирковій недостатності, орієнтуючись на такі показники, як вміст кальцію у сироватці крові та сечі, активність ЛФ, концентрація паратгормону, рентгенологічні та гістологічні дані. Для запобігання розвитку гіперфосфатемії у пацієнтів з ураженням кісток ниркового генезу альфакальцидол можна застосовувати разом із фосфатзв'язуючими препаратами. Необхідно брати до уваги, що чутливість до вітаміну D у різних пацієнтів індивідуальна і іноді застосування навіть терапевтичних доз може супроводжуватися симптомами гіпервітамінозу. У дітей, які отримують вітамін D протягом тривалого часу, підвищується ризик затримки росту. Для профілактики гіповітамінозу D найбільш переважно збалансоване харчування. У літньому віці потреба у вітаміні D може зростати через зменшення абсорбції вітаміну D, зниження здатності шкіри синтезувати провітамін D3, зменшення часу інсоляції, зростання частоти виникнення ниркової недостатності. До складу допоміжних речовин препарату входить олія арахісу. Пацієнтам з алергічною реакцією на олію арахісу та сою препарат протипоказаний. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки при застосуванні препарату Альфа Д3-Тева® можливий розвиток запаморочення та сонливості.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули 0,25/1 мкг - 1 капс. активна речовина: альфакальцидол – 0,25/1 мкг; допоміжні речовини: лимонна кислота – 0,015/0,015 мг; пропілгаллат - 0,02/0,02 мг; α-токоферол - 0,02/0,02 мг; етанол - 1,145/1,144 мг; олія арахісу - 98,79975/98,8 мг; оболонка (м'яка желатинова капсула): желатин – 48,55/48,27 мг; гліцерол 85% - 11,7/11,88 мг; анідрісорб 85/70 (сорбітол - 25-40%, сорбітан - 20-30%, манітол - 0-6%, вищі поліоли - 12,5-19%, вода - 15-17%) - 7,92/7, 88 мг; барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0,54/-мг; барвник заліза оксид жовтий (Е172) - -0,05 мг; титану діоксид (Е171) - -0,68 мг; чорнило чорне харчове S-1-27794 (шелак - 59,42%, барвник заліза оксид чорний (Е172) - 24,65%, бутанол * - 9,75%, вода * - 3,25%, пропіленгліколь (Е1520) - 1,3%, етанол денатурований (спирт метильований) * - 1,08%, ізопропанол * - 0,55%) або S-1-17823 (шелак - 44,467%, ізопропанол * - 26,882%, барвник заліза оксид чорний (Е172 ) - 23,409%, бутанол * - 2,242%, пропіленгліколь (Е1520) - 2%, аміак водний * (Е527) - 1%) - сліди / сліди. *Бутанол, вода, етанол денатурований (спирт метильований), ізопропанол, аміак водний - леткі сполуки, які повністю випаровуються в процесі нанесення написів на капсулах і на поверхні капсул не залишаються. Капсули 0,25, 1 мкг. 10 капс. у блістері зі світлозахисного ПВХ та алюмінієвої фольги. Дозування 1 мкг: 10 або 30 капс. у флаконі із поліпропілену високого тиску з поліпропіленовою кришкою. Дозування 0,25 мкг: 30 або 60 капс. у флаконі із поліпропілену високого тиску з поліпропіленовою кришкою. Кожен флакон, 1 чи 3 бл. поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКапсули м'які желатинові, овальні, червонувато-коричневого кольору з надрукованим "0,25" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору. Капсули м'які желатинові, овальні, блідо-рожевого кольору з надрукованим "0,5" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору. Капсули м'які желатинові, овальні, від кремового кольору до кольору слонової кістки з надрукованим "1,0" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаРегулюючий кальцій-фосфорний обмін.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо альфакальцидол швидко всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається через 8-12 годин після одноразового прийому альфакальцидолу. Метаболізм Перетворення альфакальцидолу на кальцитріол (1,25-дигідроксиколекальциферол) відбувається в печінці шляхом гідроксилювання по 25 атому вуглецю, причому процес гідроксилювання відбувається дуже швидко (носить субстрат-залежний характер). На відміну від нативного вітаміну D альфакальцидол не потребує гідроксилювання у нирках, тому ефективний навіть у пацієнтів зі зниженою активністю ниркової 1-альфа-гідроксилази (патологія нирок, літній вік). Виведення Виводиться нирками і через кишечник із жовчю приблизно в рівних частках.ФармакодинамікаВітамін, регулятор кальцієво-фосфорного обміну. Альфакальцидол (1α-гідроксивітамін D3) швидко перетворюється в печінки на 1,25-дигідроксивітамін D3, активний метаболіт вітаміну D (кальцитріол), який діє як регулятор обміну кальцію та фосфору. Підвищує абсорбцію кальцію та фосфору в кишечнику, збільшує їх реабсорбцію у нирках, відновлює позитивний кальцієвий баланс при лікуванні синдрому кальцієвої мальабсорбції та знижує концентрацію у крові паратиреоїдного гормону. Впливаючи на обидві частини процесу кісткового ремоделювання (резорбцію та синтез), альфакальцидол не тільки збільшує мінералізацію кісткової тканини, а й підвищує її пружність за рахунок стимулювання синтезу білків матриксу кістки, кісткових морфогенетичних білків, факторів зростання кістки, що сприяє зменшенню частоти розвитку переломів. У пацієнтів похилого віку і натомість ендокринно-імунної дисфункції, зокрема. дефіциту продукції D-гормону (кальцитріолу), відбувається зниження загальної м'язової маси (саркопенія) та поява синдрому м'язової слабкості (внаслідок порушення нормального функціонування нервово-м'язового апарату), що супроводжується підвищенням ризику падінь та обумовлених цим травм та переломів. У низці досліджень було показано значне зниження частоти падінь пацієнтів похилого віку при застосуванні альфакальцидолу. Альфакальцидол стимулює регенерацію м'язових волокон, що відновлює втрачений м'язовий тонус.Показання до застосуванняостеопороз (в т.ч. постменопаузний, сенільний, стероїдний); остеодистрофія при хронічній нирковій недостатності; гіпопаратиреоз та псевдогіпопаратиреоз; рахіт та остеомаляція, пов'язані з недостатністю харчування або всмоктування; гіпофосфатемічний вітамін D-резистентний рахіт та остеомаляція; псевдодефіцитний (вітамін D-залежний) рахіт та остеомаляція; синдром Фанконі (спадковий нирковий ацидоз з нефрокальцинозом, пізнім рахітом та адіпозогенітальною дистрофією); нирковий ацидоз.Протипоказання до застосуваннягіперкальціємія; гіперфосфатемія (за винятком гіперфосфатемії при гіперпаратиреозі); гіпермагніємія; гіпервітаміноз D; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років; підвищена чутливість до альфакальцидолу та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при нефролітіазі, атеросклерозі, хронічній серцевій недостатності, хронічній нирковій недостатності, саркоїдозі або інших гранулематозах, туберкульозі легень (активна форма), пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку гіперкальціємії, особливо при наявності сечокам'яної хвороби, дит.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування. Гіперкальціємія у матері при вагітності, пов'язана з тривалим передозуванням вітаміну D, може викликати у плода підвищення чутливості до вітаміну D, пригнічення функції паращитовидної залози, синдром специфічної ельфоподібної зовнішності, затримку розумового розвитку, аортальний стеноз. Протипоказаний у дитячому віці до 3 років.Побічна діяЗ боку травної системи: анорексія, блювання, печія, біль у животі, нудота, сухість слизової оболонки порожнини рота, відчуття дискомфорту в епігастрії, запор, діарея; рідко – незначне підвищення активності печінкових ферментів. З боку нервової системи: загальна слабкість, стомлюваність, біль голови, запаморочення, сонливість. Серцево-судинна система: тахікардія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. З боку кістково-м'язової системи: помірний біль у м'язах, кістках, суглобах. З боку обміну речовин: гіперкальціємія, незначне підвищення концентрації ЛПВЩ, у пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок можливий розвиток гіперфосфатемії.Взаємодія з лікарськими засобамиПри лікуванні остеопорозу альфакальцидол можна призначати у комбінації з естрогенами та лікарськими препаратами, що знижують кісткову резорбцію. При одночасному застосуванні альфакальцидолу із серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку порушень серцевого ритму. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (в т.ч. фенітоїн та фенобарбітал) знижують, а інгібітори – підвищують концентрацію альфакальцидолу у плазмі крові (можлива зміна його ефективності). Всмоктування альфакальцидолу зменшується при його одночасному застосуванні з мінеральною олією (протягом тривалого часу), колестираміном, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основі альбуміну. Для зниження ймовірності взаємодії альфакальцидол слід застосовувати за 1 годину до або через 4-6 годин після прийому вищевказаних препаратів. Одночасне застосування магнійсодержащих антацидів і альфакальцидолу може викликати підвищення вмісту магнію в плазмі крові, а алюмінієвмісних антацидів - алюмінію в плазмі крові, особливо при хронічній нирковій недостатності. Альфакальцидол збільшує абсорбцію препаратів, що містять фосфор, і ризик виникнення гіперфосфатемії. Одночасне застосування альфакальцидолу з препаратами кальцію, тіазидними діуретиками може збільшити ризик гіперкальціємії. На тлі терапії альфакальцидолом не слід застосовувати інші лікарські препарати, що містять вітамін D та його похідні, через можливу адитивну взаємодію та збільшення ризику розвитку гіперкальціємії.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, одноразово на добу. Тривалість курсу лікування визначається лікарем індивідуально у кожному конкретному випадку та залежить від характеру захворювання та ефективності терапії. Дорослі та діти з масою тіла понад 20 кг. Початкова доза – 1 мкг/добу. Підтримуюча доза - 0,25-2 мкг/добу. При рахіті та остеомаляції – від 1 до 3 мкг/добу; при гіпопаратиреозі – 1–4 мкг/добу; при остеодистрофії при ХНН - 0,5-2 мкг/добу; при остеопорозі (в т.ч. постменопаузному, сенільному, стероїдному) – 0,5-1 мкг/добу. Починати лікування рекомендується з мінімальних доз, контролюючи 1 раз на тиждень концентрацію кальцію та фосфору у плазмі крові. Дозу препарату можна збільшувати на 0,25 або 0,5 мкг/добу до стабілізації біохімічних показників. При досягненні мінімальної ефективної дози рекомендується контролювати концентрацію кальцію в плазмі кожні 3-5 тижнів.ПередозуванняРанні симптоми гіпервітамінозу D (обумовлені гіперкальціємією): діарея, запор, нудота, блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота, анорексія, металевий смак у роті, гіперкальціурія, поліурія, полідипсія, поллакіурія/ніктурія, головний біль, втома біль у кістках. Пізні симптоми гіпервітамінозу D: запаморочення, сплутаність свідомості, сонливість, помутніння сечі, порушення ритму серця, свербіж шкіри, підвищення артеріального тиску, гіперемія кон'юнктиви, нефролітіаз, зниження маси тіла, світлобоязнь, панкреатит, гастралгія, психотичні розлади. Симптоми хронічного гіпервітамінозу D: кальциноз м'яких тканин, кровоносних судин та внутрішніх органів (нирок, легень), ниркова та серцево-судинна недостатність аж до смертельного результату, порушення росту у дітей. Лікування: слід відмінити препарат. У ранні терміни гострого передозування - промивання шлунка, застосування мінеральної олії (вазелінове), що сприяє зменшенню всмоктування та збільшенню виведення через кишечник. У важких випадках може знадобитися проведення підтримуючих лікувальних заходів - проводять гідратацію з введенням інфузійних сольових розчинів (форсованого діурезу), у деяких випадках - застосування глюкокортикоїдів, "петлевих" діуретиків, бісфосфонатів, кальцитоніну, проведення гемодіалізу із застосуванням розчинів з низьким вмістом. Рекомендується контролювати вміст електролітів у крові, функцію нирок та стан серця (за даними ЕКГ), особливо у пацієнтів, які отримують дигоксин або інші серцеві глікозиди.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час застосування препарату Альфа Д3-Тева® у дітей та у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю необхідно регулярно контролювати вміст кальцію та фосфатів (на початку лікування – 1 раз на тиждень, при досягненні Cmax у плазмі крові та протягом усього періоду лікування – кожні 3 -5 тиж.), а також активність ЛФ (при хронічній нирковій недостатності – щотижневий контроль) у плазмі крові. При хронічній нирковій недостатності потрібна попередня корекція гіперфосфатемії. При досягненні нормальної активності ЛФ у плазмі дозу Альфа Д3-Тева® необхідно зменшити, що дозволить уникнути розвитку гіперкальціємії. На початку лікування препаратом Альфа Д3-Тева® рекомендується вимірювання вмісту кальцію особливо при станах без значного ураження кісток, наприклад, при гіпопаратиреозі та у разі, якщо вміст кальцію в плазмі крові вже підвищено, а також на пізніших етапах лікування – за наявності ознак відновлення структури кісткової тканини. Ризик розвитку гіперкальціємії визначається такими факторами, як ступінь демінералізації кістки, функціональна здатність нирок та доза препарату. Гіперкальціємію або гіперкальціурію коригують зниженням дози Альфа Д3-Тева® та зниженням споживання кальцію до нормалізації його вмісту в плазмі крові. Зазвичай, цей період становить 1 тиждень. Після нормалізації терапію продовжують, застосовуючи половину останньої застосовуваної дози. При розвитку гіперкальціємії або стійкому підвищенні вмісту кальцієво-фосфатних сполук, що виходить за межі клінічної норми, препарат слід негайно відмінити щонайменше до тих пір, поки дані показники не нормалізуються (зазвичай протягом тижня), потім застосування препарату можна відновити в дозі , що становить половину попередньої Пацієнти з вираженим ураженням кісткової тканини (на відміну від пацієнтів з нирковою недостатністю) можуть переносити вищі дози без ознак гіперкальціємії. Відсутність швидкого підвищення вмісту кальцію в плазмі у пацієнтів з остеомаляцією не завжди означає, що має бути підвищена доза препарату, т.к. кальцій може проникати в демінералізовану кістку за рахунок його абсорбції в кишечнику. Слід запобігати розвитку тривалої гіперкальціємії, особливо при хронічній нирковій недостатності, орієнтуючись на такі показники, як вміст кальцію у сироватці крові та сечі, активність ЛФ, концентрація паратгормону, рентгенологічні та гістологічні дані. Для запобігання розвитку гіперфосфатемії у пацієнтів з ураженням кісток ниркового генезу альфакальцидол можна застосовувати разом із фосфатзв'язуючими препаратами. Необхідно брати до уваги, що чутливість до вітаміну D у різних пацієнтів індивідуальна і іноді застосування навіть терапевтичних доз може супроводжуватися симптомами гіпервітамінозу. У дітей, які отримують вітамін D протягом тривалого часу, підвищується ризик затримки росту. Для профілактики гіповітамінозу D найбільш переважно збалансоване харчування. У літньому віці потреба у вітаміні D може зростати через зменшення абсорбції вітаміну D, зниження здатності шкіри синтезувати провітамін D3, зменшення часу інсоляції, зростання частоти виникнення ниркової недостатності. До складу допоміжних речовин препарату входить олія арахісу. Пацієнтам з алергічною реакцією на олію арахісу та сою препарат протипоказаний. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки при застосуванні препарату Альфа Д3-Тева® можливий розвиток запаморочення та сонливості.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули 0,25/1 мкг - 1 капс. активна речовина: альфакальцидол – 0,25/1 мкг; допоміжні речовини: лимонна кислота – 0,015/0,015 мг; пропілгаллат - 0,02/0,02 мг; α-токоферол - 0,02/0,02 мг; етанол - 1,145/1,144 мг; олія арахісу - 98,79975/98,8 мг; оболонка (м'яка желатинова капсула): желатин – 48,55/48,27 мг; гліцерол 85% - 11,7/11,88 мг; анідрісорб 85/70 (сорбітол - 25-40%, сорбітан - 20-30%, манітол - 0-6%, вищі поліоли - 12,5-19%, вода - 15-17%) - 7,92/7, 88 мг; барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0,54/-мг; барвник заліза оксид жовтий (Е172) - -0,05 мг; титану діоксид (Е171) - -0,68 мг; чорнило чорне харчове S-1-27794 (шелак - 59,42%, барвник заліза оксид чорний (Е172) - 24,65%, бутанол * - 9,75%, вода * - 3,25%, пропіленгліколь (Е1520) - 1,3%, етанол денатурований (спирт метильований) * - 1,08%, ізопропанол * - 0,55%) або S-1-17823 (шелак - 44,467%, ізопропанол * - 26,882%, барвник заліза оксид чорний (Е172 ) - 23,409%, бутанол * - 2,242%, пропіленгліколь (Е1520) - 2%, аміак водний * (Е527) - 1%) - сліди / сліди. *Бутанол, вода, етанол денатурований (спирт метильований), ізопропанол, аміак водний - леткі сполуки, які повністю випаровуються в процесі нанесення написів на капсулах і на поверхні капсул не залишаються. Капсули 0,25, 1 мкг. 10 капс. у блістері зі світлозахисного ПВХ та алюмінієвої фольги. Дозування 1 мкг: 10 або 30 капс. у флаконі із поліпропілену високого тиску з поліпропіленовою кришкою. Дозування 0,25 мкг: 30 або 60 капс. у флаконі із поліпропілену високого тиску з поліпропіленовою кришкою. Кожен флакон, 1 чи 3 бл. поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКапсули м'які желатинові, овальні, червонувато-коричневого кольору з надрукованим "0,25" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору. Капсули м'які желатинові, овальні, блідо-рожевого кольору з надрукованим "0,5" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору. Капсули м'які желатинові, овальні, від кремового кольору до кольору слонової кістки з надрукованим "1,0" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаРегулюючий кальцій-фосфорний обмін.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо альфакальцидол швидко всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається через 8-12 годин після одноразового прийому альфакальцидолу. Метаболізм Перетворення альфакальцидолу на кальцитріол (1,25-дигідроксиколекальциферол) відбувається в печінці шляхом гідроксилювання по 25 атому вуглецю, причому процес гідроксилювання відбувається дуже швидко (носить субстрат-залежний характер). На відміну від нативного вітаміну D альфакальцидол не потребує гідроксилювання у нирках, тому ефективний навіть у пацієнтів зі зниженою активністю ниркової 1-альфа-гідроксилази (патологія нирок, літній вік). Виведення Виводиться нирками і через кишечник із жовчю приблизно в рівних частках.ФармакодинамікаВітамін, регулятор кальцієво-фосфорного обміну. Альфакальцидол (1α-гідроксивітамін D3) швидко перетворюється в печінки на 1,25-дигідроксивітамін D3, активний метаболіт вітаміну D (кальцитріол), який діє як регулятор обміну кальцію та фосфору. Підвищує абсорбцію кальцію та фосфору в кишечнику, збільшує їх реабсорбцію у нирках, відновлює позитивний кальцієвий баланс при лікуванні синдрому кальцієвої мальабсорбції та знижує концентрацію у крові паратиреоїдного гормону. Впливаючи на обидві частини процесу кісткового ремоделювання (резорбцію та синтез), альфакальцидол не тільки збільшує мінералізацію кісткової тканини, а й підвищує її пружність за рахунок стимулювання синтезу білків матриксу кістки, кісткових морфогенетичних білків, факторів зростання кістки, що сприяє зменшенню частоти розвитку переломів. У пацієнтів похилого віку і натомість ендокринно-імунної дисфункції, зокрема. дефіциту продукції D-гормону (кальцитріолу), відбувається зниження загальної м'язової маси (саркопенія) та поява синдрому м'язової слабкості (внаслідок порушення нормального функціонування нервово-м'язового апарату), що супроводжується підвищенням ризику падінь та обумовлених цим травм та переломів. У низці досліджень було показано значне зниження частоти падінь пацієнтів похилого віку при застосуванні альфакальцидолу. Альфакальцидол стимулює регенерацію м'язових волокон, що відновлює втрачений м'язовий тонус.Показання до застосуванняостеопороз (в т.ч. постменопаузний, сенільний, стероїдний); остеодистрофія при хронічній нирковій недостатності; гіпопаратиреоз та псевдогіпопаратиреоз; рахіт та остеомаляція, пов'язані з недостатністю харчування або всмоктування; гіпофосфатемічний вітамін D-резистентний рахіт та остеомаляція; псевдодефіцитний (вітамін D-залежний) рахіт та остеомаляція; синдром Фанконі (спадковий нирковий ацидоз з нефрокальцинозом, пізнім рахітом та адіпозогенітальною дистрофією); нирковий ацидоз.Протипоказання до застосуваннягіперкальціємія; гіперфосфатемія (за винятком гіперфосфатемії при гіперпаратиреозі); гіпермагніємія; гіпервітаміноз D; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років; підвищена чутливість до альфакальцидолу та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при нефролітіазі, атеросклерозі, хронічній серцевій недостатності, хронічній нирковій недостатності, саркоїдозі або інших гранулематозах, туберкульозі легень (активна форма), пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку гіперкальціємії, особливо при наявності сечокам'яної хвороби, дит.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування. Гіперкальціємія у матері при вагітності, пов'язана з тривалим передозуванням вітаміну D, може викликати у плода підвищення чутливості до вітаміну D, пригнічення функції паращитовидної залози, синдром специфічної ельфоподібної зовнішності, затримку розумового розвитку, аортальний стеноз. Протипоказаний у дитячому віці до 3 років.Побічна діяЗ боку травної системи: анорексія, блювання, печія, біль у животі, нудота, сухість слизової оболонки порожнини рота, відчуття дискомфорту в епігастрії, запор, діарея; рідко – незначне підвищення активності печінкових ферментів. З боку нервової системи: загальна слабкість, стомлюваність, біль голови, запаморочення, сонливість. Серцево-судинна система: тахікардія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. З боку кістково-м'язової системи: помірний біль у м'язах, кістках, суглобах. З боку обміну речовин: гіперкальціємія, незначне підвищення концентрації ЛПВЩ, у пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок можливий розвиток гіперфосфатемії.Взаємодія з лікарськими засобамиПри лікуванні остеопорозу альфакальцидол можна призначати у комбінації з естрогенами та лікарськими препаратами, що знижують кісткову резорбцію. При одночасному застосуванні альфакальцидолу із серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку порушень серцевого ритму. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (в т.ч. фенітоїн та фенобарбітал) знижують, а інгібітори – підвищують концентрацію альфакальцидолу у плазмі крові (можлива зміна його ефективності). Всмоктування альфакальцидолу зменшується при його одночасному застосуванні з мінеральною олією (протягом тривалого часу), колестираміном, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основі альбуміну. Для зниження ймовірності взаємодії альфакальцидол слід застосовувати за 1 годину до або через 4-6 годин після прийому вищевказаних препаратів. Одночасне застосування магнійсодержащих антацидів і альфакальцидолу може викликати підвищення вмісту магнію в плазмі крові, а алюмінієвмісних антацидів - алюмінію в плазмі крові, особливо при хронічній нирковій недостатності. Альфакальцидол збільшує абсорбцію препаратів, що містять фосфор, і ризик виникнення гіперфосфатемії. Одночасне застосування альфакальцидолу з препаратами кальцію, тіазидними діуретиками може збільшити ризик гіперкальціємії. На тлі терапії альфакальцидолом не слід застосовувати інші лікарські препарати, що містять вітамін D та його похідні, через можливу адитивну взаємодію та збільшення ризику розвитку гіперкальціємії.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, одноразово на добу. Тривалість курсу лікування визначається лікарем індивідуально у кожному конкретному випадку та залежить від характеру захворювання та ефективності терапії. Дорослі та діти з масою тіла понад 20 кг. Початкова доза – 1 мкг/добу. Підтримуюча доза - 0,25-2 мкг/добу. При рахіті та остеомаляції – від 1 до 3 мкг/добу; при гіпопаратиреозі – 1–4 мкг/добу; при остеодистрофії при ХНН - 0,5-2 мкг/добу; при остеопорозі (в т.ч. постменопаузному, сенільному, стероїдному) – 0,5-1 мкг/добу. Починати лікування рекомендується з мінімальних доз, контролюючи 1 раз на тиждень концентрацію кальцію та фосфору у плазмі крові. Дозу препарату можна збільшувати на 0,25 або 0,5 мкг/добу до стабілізації біохімічних показників. При досягненні мінімальної ефективної дози рекомендується контролювати концентрацію кальцію в плазмі кожні 3-5 тижнів.ПередозуванняРанні симптоми гіпервітамінозу D (обумовлені гіперкальціємією): діарея, запор, нудота, блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота, анорексія, металевий смак у роті, гіперкальціурія, поліурія, полідипсія, поллакіурія/ніктурія, головний біль, втома біль у кістках. Пізні симптоми гіпервітамінозу D: запаморочення, сплутаність свідомості, сонливість, помутніння сечі, порушення ритму серця, свербіж шкіри, підвищення артеріального тиску, гіперемія кон'юнктиви, нефролітіаз, зниження маси тіла, світлобоязнь, панкреатит, гастралгія, психотичні розлади. Симптоми хронічного гіпервітамінозу D: кальциноз м'яких тканин, кровоносних судин та внутрішніх органів (нирок, легень), ниркова та серцево-судинна недостатність аж до смертельного результату, порушення росту у дітей. Лікування: слід відмінити препарат. У ранні терміни гострого передозування - промивання шлунка, застосування мінеральної олії (вазелінове), що сприяє зменшенню всмоктування та збільшенню виведення через кишечник. У важких випадках може знадобитися проведення підтримуючих лікувальних заходів - проводять гідратацію з введенням інфузійних сольових розчинів (форсованого діурезу), у деяких випадках - застосування глюкокортикоїдів, "петлевих" діуретиків, бісфосфонатів, кальцитоніну, проведення гемодіалізу із застосуванням розчинів з низьким вмістом. Рекомендується контролювати вміст електролітів у крові, функцію нирок та стан серця (за даними ЕКГ), особливо у пацієнтів, які отримують дигоксин або інші серцеві глікозиди.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час застосування препарату Альфа Д3-Тева® у дітей та у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю необхідно регулярно контролювати вміст кальцію та фосфатів (на початку лікування – 1 раз на тиждень, при досягненні Cmax у плазмі крові та протягом усього періоду лікування – кожні 3 -5 тиж.), а також активність ЛФ (при хронічній нирковій недостатності – щотижневий контроль) у плазмі крові. При хронічній нирковій недостатності потрібна попередня корекція гіперфосфатемії. При досягненні нормальної активності ЛФ у плазмі дозу Альфа Д3-Тева® необхідно зменшити, що дозволить уникнути розвитку гіперкальціємії. На початку лікування препаратом Альфа Д3-Тева® рекомендується вимірювання вмісту кальцію особливо при станах без значного ураження кісток, наприклад, при гіпопаратиреозі та у разі, якщо вміст кальцію в плазмі крові вже підвищено, а також на пізніших етапах лікування – за наявності ознак відновлення структури кісткової тканини. Ризик розвитку гіперкальціємії визначається такими факторами, як ступінь демінералізації кістки, функціональна здатність нирок та доза препарату. Гіперкальціємію або гіперкальціурію коригують зниженням дози Альфа Д3-Тева® та зниженням споживання кальцію до нормалізації його вмісту в плазмі крові. Зазвичай, цей період становить 1 тиждень. Після нормалізації терапію продовжують, застосовуючи половину останньої застосовуваної дози. При розвитку гіперкальціємії або стійкому підвищенні вмісту кальцієво-фосфатних сполук, що виходить за межі клінічної норми, препарат слід негайно відмінити щонайменше до тих пір, поки дані показники не нормалізуються (зазвичай протягом тижня), потім застосування препарату можна відновити в дозі , що становить половину попередньої Пацієнти з вираженим ураженням кісткової тканини (на відміну від пацієнтів з нирковою недостатністю) можуть переносити вищі дози без ознак гіперкальціємії. Відсутність швидкого підвищення вмісту кальцію в плазмі у пацієнтів з остеомаляцією не завжди означає, що має бути підвищена доза препарату, т.к. кальцій може проникати в демінералізовану кістку за рахунок його абсорбції в кишечнику. Слід запобігати розвитку тривалої гіперкальціємії, особливо при хронічній нирковій недостатності, орієнтуючись на такі показники, як вміст кальцію у сироватці крові та сечі, активність ЛФ, концентрація паратгормону, рентгенологічні та гістологічні дані. Для запобігання розвитку гіперфосфатемії у пацієнтів з ураженням кісток ниркового генезу альфакальцидол можна застосовувати разом із фосфатзв'язуючими препаратами. Необхідно брати до уваги, що чутливість до вітаміну D у різних пацієнтів індивідуальна і іноді застосування навіть терапевтичних доз може супроводжуватися симптомами гіпервітамінозу. У дітей, які отримують вітамін D протягом тривалого часу, підвищується ризик затримки росту. Для профілактики гіповітамінозу D найбільш переважно збалансоване харчування. У літньому віці потреба у вітаміні D може зростати через зменшення абсорбції вітаміну D, зниження здатності шкіри синтезувати провітамін D3, зменшення часу інсоляції, зростання частоти виникнення ниркової недостатності. До складу допоміжних речовин препарату входить олія арахісу. Пацієнтам з алергічною реакцією на олію арахісу та сою препарат протипоказаний. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки при застосуванні препарату Альфа Д3-Тева® можливий розвиток запаморочення та сонливості.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули 0,25/1 мкг - 1 капс. активна речовина: альфакальцидол – 0,25/1 мкг; допоміжні речовини: лимонна кислота – 0,015/0,015 мг; пропілгаллат - 0,02/0,02 мг; α-токоферол - 0,02/0,02 мг; етанол - 1,145/1,144 мг; олія арахісу - 98,79975/98,8 мг; оболонка (м'яка желатинова капсула): желатин – 48,55/48,27 мг; гліцерол 85% - 11,7/11,88 мг; анідрісорб 85/70 (сорбітол - 25-40%, сорбітан - 20-30%, манітол - 0-6%, вищі поліоли - 12,5-19%, вода - 15-17%) - 7,92/7, 88 мг; барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0,54/-мг; барвник заліза оксид жовтий (Е172) - -0,05 мг; титану діоксид (Е171) - -0,68 мг; чорнило чорне харчове S-1-27794 (шелак - 59,42%, барвник заліза оксид чорний (Е172) - 24,65%, бутанол * - 9,75%, вода * - 3,25%, пропіленгліколь (Е1520) - 1,3%, етанол денатурований (спирт метильований) * - 1,08%, ізопропанол * - 0,55%) або S-1-17823 (шелак - 44,467%, ізопропанол * - 26,882%, барвник заліза оксид чорний (Е172 ) - 23,409%, бутанол * - 2,242%, пропіленгліколь (Е1520) - 2%, аміак водний * (Е527) - 1%) - сліди / сліди. *Бутанол, вода, етанол денатурований (спирт метильований), ізопропанол, аміак водний - леткі сполуки, які повністю випаровуються в процесі нанесення написів на капсулах і на поверхні капсул не залишаються. Капсули 0,25, 1 мкг. 10 капс. у блістері зі світлозахисного ПВХ та алюмінієвої фольги. Дозування 1 мкг: 10 або 30 капс. у флаконі із поліпропілену високого тиску з поліпропіленовою кришкою. Дозування 0,25 мкг: 30 або 60 капс. у флаконі із поліпропілену високого тиску з поліпропіленовою кришкою. Кожен флакон, 1 чи 3 бл. поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКапсули м'які желатинові, овальні, червонувато-коричневого кольору з надрукованим "0,25" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору. Капсули м'які желатинові, овальні, блідо-рожевого кольору з надрукованим "0,5" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору. Капсули м'які желатинові, овальні, від кремового кольору до кольору слонової кістки з надрукованим "1,0" чорною фарбою; вміст капсул – масляний розчин блідо-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаРегулюючий кальцій-фосфорний обмін.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо альфакальцидол швидко всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається через 8-12 годин після одноразового прийому альфакальцидолу. Метаболізм Перетворення альфакальцидолу на кальцитріол (1,25-дигідроксиколекальциферол) відбувається в печінці шляхом гідроксилювання по 25 атому вуглецю, причому процес гідроксилювання відбувається дуже швидко (носить субстрат-залежний характер). На відміну від нативного вітаміну D альфакальцидол не потребує гідроксилювання у нирках, тому ефективний навіть у пацієнтів зі зниженою активністю ниркової 1-альфа-гідроксилази (патологія нирок, літній вік). Виведення Виводиться нирками і через кишечник із жовчю приблизно в рівних частках.ФармакодинамікаВітамін, регулятор кальцієво-фосфорного обміну. Альфакальцидол (1α-гідроксивітамін D3) швидко перетворюється в печінки на 1,25-дигідроксивітамін D3, активний метаболіт вітаміну D (кальцитріол), який діє як регулятор обміну кальцію та фосфору. Підвищує абсорбцію кальцію та фосфору в кишечнику, збільшує їх реабсорбцію у нирках, відновлює позитивний кальцієвий баланс при лікуванні синдрому кальцієвої мальабсорбції та знижує концентрацію у крові паратиреоїдного гормону. Впливаючи на обидві частини процесу кісткового ремоделювання (резорбцію та синтез), альфакальцидол не тільки збільшує мінералізацію кісткової тканини, а й підвищує її пружність за рахунок стимулювання синтезу білків матриксу кістки, кісткових морфогенетичних білків, факторів зростання кістки, що сприяє зменшенню частоти розвитку переломів. У пацієнтів похилого віку і натомість ендокринно-імунної дисфункції, зокрема. дефіциту продукції D-гормону (кальцитріолу), відбувається зниження загальної м'язової маси (саркопенія) та поява синдрому м'язової слабкості (внаслідок порушення нормального функціонування нервово-м'язового апарату), що супроводжується підвищенням ризику падінь та обумовлених цим травм та переломів. У низці досліджень було показано значне зниження частоти падінь пацієнтів похилого віку при застосуванні альфакальцидолу. Альфакальцидол стимулює регенерацію м'язових волокон, що відновлює втрачений м'язовий тонус.Показання до застосуванняостеопороз (в т.ч. постменопаузний, сенільний, стероїдний); остеодистрофія при хронічній нирковій недостатності; гіпопаратиреоз та псевдогіпопаратиреоз; рахіт та остеомаляція, пов'язані з недостатністю харчування або всмоктування; гіпофосфатемічний вітамін D-резистентний рахіт та остеомаляція; псевдодефіцитний (вітамін D-залежний) рахіт та остеомаляція; синдром Фанконі (спадковий нирковий ацидоз з нефрокальцинозом, пізнім рахітом та адіпозогенітальною дистрофією); нирковий ацидоз.Протипоказання до застосуваннягіперкальціємія; гіперфосфатемія (за винятком гіперфосфатемії при гіперпаратиреозі); гіпермагніємія; гіпервітаміноз D; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років; підвищена чутливість до альфакальцидолу та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при нефролітіазі, атеросклерозі, хронічній серцевій недостатності, хронічній нирковій недостатності, саркоїдозі або інших гранулематозах, туберкульозі легень (активна форма), пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку гіперкальціємії, особливо при наявності сечокам'яної хвороби, дит.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування. Гіперкальціємія у матері при вагітності, пов'язана з тривалим передозуванням вітаміну D, може викликати у плода підвищення чутливості до вітаміну D, пригнічення функції паращитовидної залози, синдром специфічної ельфоподібної зовнішності, затримку розумового розвитку, аортальний стеноз. Протипоказаний у дитячому віці до 3 років.Побічна діяЗ боку травної системи: анорексія, блювання, печія, біль у животі, нудота, сухість слизової оболонки порожнини рота, відчуття дискомфорту в епігастрії, запор, діарея; рідко – незначне підвищення активності печінкових ферментів. З боку нервової системи: загальна слабкість, стомлюваність, біль голови, запаморочення, сонливість. Серцево-судинна система: тахікардія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. З боку кістково-м'язової системи: помірний біль у м'язах, кістках, суглобах. З боку обміну речовин: гіперкальціємія, незначне підвищення концентрації ЛПВЩ, у пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок можливий розвиток гіперфосфатемії.Взаємодія з лікарськими засобамиПри лікуванні остеопорозу альфакальцидол можна призначати у комбінації з естрогенами та лікарськими препаратами, що знижують кісткову резорбцію. При одночасному застосуванні альфакальцидолу із серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку порушень серцевого ритму. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (в т.ч. фенітоїн та фенобарбітал) знижують, а інгібітори – підвищують концентрацію альфакальцидолу у плазмі крові (можлива зміна його ефективності). Всмоктування альфакальцидолу зменшується при його одночасному застосуванні з мінеральною олією (протягом тривалого часу), колестираміном, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основі альбуміну. Для зниження ймовірності взаємодії альфакальцидол слід застосовувати за 1 годину до або через 4-6 годин після прийому вищевказаних препаратів. Одночасне застосування магнійсодержащих антацидів і альфакальцидолу може викликати підвищення вмісту магнію в плазмі крові, а алюмінієвмісних антацидів - алюмінію в плазмі крові, особливо при хронічній нирковій недостатності. Альфакальцидол збільшує абсорбцію препаратів, що містять фосфор, і ризик виникнення гіперфосфатемії. Одночасне застосування альфакальцидолу з препаратами кальцію, тіазидними діуретиками може збільшити ризик гіперкальціємії. На тлі терапії альфакальцидолом не слід застосовувати інші лікарські препарати, що містять вітамін D та його похідні, через можливу адитивну взаємодію та збільшення ризику розвитку гіперкальціємії.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, одноразово на добу. Тривалість курсу лікування визначається лікарем індивідуально у кожному конкретному випадку та залежить від характеру захворювання та ефективності терапії. Дорослі та діти з масою тіла понад 20 кг. Початкова доза – 1 мкг/добу. Підтримуюча доза - 0,25-2 мкг/добу. При рахіті та остеомаляції – від 1 до 3 мкг/добу; при гіпопаратиреозі – 1–4 мкг/добу; при остеодистрофії при ХНН - 0,5-2 мкг/добу; при остеопорозі (в т.ч. постменопаузному, сенільному, стероїдному) – 0,5-1 мкг/добу. Починати лікування рекомендується з мінімальних доз, контролюючи 1 раз на тиждень концентрацію кальцію та фосфору у плазмі крові. Дозу препарату можна збільшувати на 0,25 або 0,5 мкг/добу до стабілізації біохімічних показників. При досягненні мінімальної ефективної дози рекомендується контролювати концентрацію кальцію в плазмі кожні 3-5 тижнів.ПередозуванняРанні симптоми гіпервітамінозу D (обумовлені гіперкальціємією): діарея, запор, нудота, блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота, анорексія, металевий смак у роті, гіперкальціурія, поліурія, полідипсія, поллакіурія/ніктурія, головний біль, втома біль у кістках. Пізні симптоми гіпервітамінозу D: запаморочення, сплутаність свідомості, сонливість, помутніння сечі, порушення ритму серця, свербіж шкіри, підвищення артеріального тиску, гіперемія кон'юнктиви, нефролітіаз, зниження маси тіла, світлобоязнь, панкреатит, гастралгія, психотичні розлади. Симптоми хронічного гіпервітамінозу D: кальциноз м'яких тканин, кровоносних судин та внутрішніх органів (нирок, легень), ниркова та серцево-судинна недостатність аж до смертельного результату, порушення росту у дітей. Лікування: слід відмінити препарат. У ранні терміни гострого передозування - промивання шлунка, застосування мінеральної олії (вазелінове), що сприяє зменшенню всмоктування та збільшенню виведення через кишечник. У важких випадках може знадобитися проведення підтримуючих лікувальних заходів - проводять гідратацію з введенням інфузійних сольових розчинів (форсованого діурезу), у деяких випадках - застосування глюкокортикоїдів, "петлевих" діуретиків, бісфосфонатів, кальцитоніну, проведення гемодіалізу із застосуванням розчинів з низьким вмістом. Рекомендується контролювати вміст електролітів у крові, функцію нирок та стан серця (за даними ЕКГ), особливо у пацієнтів, які отримують дигоксин або інші серцеві глікозиди.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час застосування препарату Альфа Д3-Тева® у дітей та у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю необхідно регулярно контролювати вміст кальцію та фосфатів (на початку лікування – 1 раз на тиждень, при досягненні Cmax у плазмі крові та протягом усього періоду лікування – кожні 3 -5 тиж.), а також активність ЛФ (при хронічній нирковій недостатності – щотижневий контроль) у плазмі крові. При хронічній нирковій недостатності потрібна попередня корекція гіперфосфатемії. При досягненні нормальної активності ЛФ у плазмі дозу Альфа Д3-Тева® необхідно зменшити, що дозволить уникнути розвитку гіперкальціємії. На початку лікування препаратом Альфа Д3-Тева® рекомендується вимірювання вмісту кальцію особливо при станах без значного ураження кісток, наприклад, при гіпопаратиреозі та у разі, якщо вміст кальцію в плазмі крові вже підвищено, а також на пізніших етапах лікування – за наявності ознак відновлення структури кісткової тканини. Ризик розвитку гіперкальціємії визначається такими факторами, як ступінь демінералізації кістки, функціональна здатність нирок та доза препарату. Гіперкальціємію або гіперкальціурію коригують зниженням дози Альфа Д3-Тева® та зниженням споживання кальцію до нормалізації його вмісту в плазмі крові. Зазвичай, цей період становить 1 тиждень. Після нормалізації терапію продовжують, застосовуючи половину останньої застосовуваної дози. При розвитку гіперкальціємії або стійкому підвищенні вмісту кальцієво-фосфатних сполук, що виходить за межі клінічної норми, препарат слід негайно відмінити щонайменше до тих пір, поки дані показники не нормалізуються (зазвичай протягом тижня), потім застосування препарату можна відновити в дозі , що становить половину попередньої Пацієнти з вираженим ураженням кісткової тканини (на відміну від пацієнтів з нирковою недостатністю) можуть переносити вищі дози без ознак гіперкальціємії. Відсутність швидкого підвищення вмісту кальцію в плазмі у пацієнтів з остеомаляцією не завжди означає, що має бути підвищена доза препарату, т.к. кальцій може проникати в демінералізовану кістку за рахунок його абсорбції в кишечнику. Слід запобігати розвитку тривалої гіперкальціємії, особливо при хронічній нирковій недостатності, орієнтуючись на такі показники, як вміст кальцію у сироватці крові та сечі, активність ЛФ, концентрація паратгормону, рентгенологічні та гістологічні дані. Для запобігання розвитку гіперфосфатемії у пацієнтів з ураженням кісток ниркового генезу альфакальцидол можна застосовувати разом із фосфатзв'язуючими препаратами. Необхідно брати до уваги, що чутливість до вітаміну D у різних пацієнтів індивідуальна і іноді застосування навіть терапевтичних доз може супроводжуватися симптомами гіпервітамінозу. У дітей, які отримують вітамін D протягом тривалого часу, підвищується ризик затримки росту. Для профілактики гіповітамінозу D найбільш переважно збалансоване харчування. У літньому віці потреба у вітаміні D може зростати через зменшення абсорбції вітаміну D, зниження здатності шкіри синтезувати провітамін D3, зменшення часу інсоляції, зростання частоти виникнення ниркової недостатності. До складу допоміжних речовин препарату входить олія арахісу. Пацієнтам з алергічною реакцією на олію арахісу та сою препарат протипоказаний. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки при застосуванні препарату Альфа Д3-Тева® можливий розвиток запаморочення та сонливості.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГель – 1 р.: Активні речовини: речовина – Диклофенаку діетиламін 1,16 г, що відповідає диклофенаку натрію 1,00 г. Допоміжні речовини. Ізопропіловий спирт, карбопол 940, полісорбат 80, бензиновий спирт, натрію метабісульфіт, сорбіт 70% некристалізуючий, триетаноламін, очищена вода. Гель у тубі, 100 г.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Має виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Аналгетичну дію обумовлено двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) та центральним (за рахунок інгібування синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі). Інгібує синтез протеоглікану в хрящах. При ревматичних захворюваннях зменшує біль у суглобах у спокої та при русі, а також ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні та післяопераційні болі, а також запальний набряк. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні має десенсибілізуючу дію. При місцевому застосуванні в офтальмології зменшує набряк та біль при запальних процесах неінфекційної етіології.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Їда уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення Сmax у плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 год залежно від застосовуваної лікарської форми, після ректального введення – 1 год, внутрішньом'язового введення – 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що застосовується. Чи не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99,7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, Cmax досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Значною мірою метаболізується з утворенням кількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак. Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв. T1/2 з плазми становить 1-2 год, із синовіальної рідини - 3-6 год. Приблизно 60% дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.Клінічна фармакологіяНПЗЗ для зовнішнього застосування.ІнструкціяЗовнішньо. Після нанесення препарату необхідно вимити руки. Тривалість лікування залежить від показань та лікувального ефекту. Після 2-х тижнів застосування препарату слід проконсультуватися з лікарем.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання кістково-м'язової системи: ревматоїдний артрит, псоріатичний, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий спондиліт; ревматичні ураження м'яких тканин; подагричний артрит); травматично обумовлені запалення сухожиль, зв'язок, м'язів та суглобів (внаслідок розтягувань, при навантаженні та забоях).Протипоказання до застосуванняПовне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в анамнезі); порушення цілісності шкірних покривів; підвищена чутливість до диклофенака або інших компонентів препарату ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів. З обережністю: Печінкова порфірія (загострення), ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у фазі загострення), тяжкі порушення функції печінки та нирок, хронічна серцева недостатність, порушення згортання крові (в т.ч. гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч); бронхіальна астма, літній вік.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності (III триместр) та у період лактації протипоказано. З обережністю: вагітність І та ІІ триместр. А також дітям віком до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, болі та неприємні відчуття в епігастральній ділянці, метеоризм, запор, діарея; в окремих випадках - ерозивно-виразкові ураження, кровотечі та перфорації ШКТ; рідко – порушення функції печінки. При ректальному введенні в поодиноких випадках відзначалося запалення товстої кишки з кровотечею, загострення виразкового коліту. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, біль голови, збудження, безсоння, дратівливість, відчуття втоми; рідко – парестезії, порушення зору (розпливчастість, диплопія), шум у вухах, розлади сну, судоми, дратівливість, тремор, психічні порушення, депресія. З боку системи кровотворення: рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. З боку сечовивідної системи: рідко – порушення функції нирок; у схильних пацієнтів можливі набряки. Дерматологічні реакції: рідко – випадання волосся. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж; при застосуванні у формі очних крапель – свербіж, почервоніння, фотосенсибілізація. Місцеві реакції: у місці внутрішньом'язового введення можливе печіння, в окремих випадках – утворення інфільтрату, абсцесу, некроз жирової тканини; при ректальному введенні можливе місцеве подразнення, поява слизових об'єктів з домішкою крові, хвороблива дефекація; при зовнішньому застосуванні в окремих випадках - свербіж, почервоніння, висипання, печіння; при місцевому застосуванні в офтальмології можливе минуще почуття печіння та/або тимчасова нечіткість зору відразу після закапування. При тривалому зовнішньому застосуванні та/або нанесенні на великі поверхні тіла можливі системні побічні ефекти через резорбтивну дію диклофенаку.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат може посилювати дію препаратів, що спричиняють фотосенсибілізацію. Клінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не описано.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 12 років препарат наносять тонким шаром над осередком запалення 3-4 рази на добу і злегка втирають. Необхідна кількість препарату залежить від розміру болючої зони. Разова доза препарату: 2-4 г (що за обсягом можна порівняти з розміром великої вишні).Запобіжні заходи та особливі вказівкиГель наносять лише на непошкоджені ділянки шкіри. Після накладання не слід накладати оклюзійну пов'язку. При нанесенні великі поверхні шкіри протягом тривалого часу підвищується ризик розвитку системних побічних ефектів. Слід уникати потрапляння препарату в очі, на слизові оболонки або відкриті рапи. Застосовувати лише як зовнішній засіб.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГель – 1 р.: Активні речовини: речовина – Диклофенаку діетиламін 1,16 г, що відповідає диклофенаку натрію 1,00 г. Допоміжні речовини. Ізопропіловий спирт, карбопол 940, полісорбат 80, бензиновий спирт, натрію метабісульфіт, сорбіт 70% некристалізуючий, триетаноламін, очищена вода. Гель у тубі, 40 г.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Має виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Аналгетичну дію обумовлено двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) та центральним (за рахунок інгібування синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі). Інгібує синтез протеоглікану в хрящах. При ревматичних захворюваннях зменшує біль у суглобах у спокої та при русі, а також ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні та післяопераційні болі, а також запальний набряк. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні має десенсибілізуючу дію. При місцевому застосуванні в офтальмології зменшує набряк та біль при запальних процесах неінфекційної етіології.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Їда уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення Сmax у плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 год залежно від застосовуваної лікарської форми, після ректального введення – 1 год, внутрішньом'язового введення – 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що застосовується. Чи не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99,7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, Cmax досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Значною мірою метаболізується з утворенням кількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак. Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв. T1/2 з плазми становить 1-2 год, із синовіальної рідини - 3-6 год. Приблизно 60% дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.Клінічна фармакологіяНПЗЗ для зовнішнього застосування.ІнструкціяЗовнішньо. Після нанесення препарату необхідно вимити руки. Тривалість лікування залежить від показань та лікувального ефекту. Після 2-х тижнів застосування препарату слід проконсультуватися з лікарем.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання кістково-м'язової системи: ревматоїдний артрит, псоріатичний, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий спондиліт; ревматичні ураження м'яких тканин; подагричний артрит); травматично обумовлені запалення сухожиль, зв'язок, м'язів та суглобів (внаслідок розтягувань, при навантаженні та забоях).Протипоказання до застосуванняПовне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в анамнезі); порушення цілісності шкірних покривів; підвищена чутливість до диклофенака або інших компонентів препарату ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів. З обережністю: Печінкова порфірія (загострення), ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у фазі загострення), тяжкі порушення функції печінки та нирок, хронічна серцева недостатність, порушення згортання крові (в т.ч. гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч); бронхіальна астма, літній вік.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності (III триместр) та у період лактації протипоказано. З обережністю: вагітність І та ІІ триместр. А також дітям віком до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, болі та неприємні відчуття в епігастральній ділянці, метеоризм, запор, діарея; в окремих випадках - ерозивно-виразкові ураження, кровотечі та перфорації ШКТ; рідко – порушення функції печінки. При ректальному введенні в поодиноких випадках відзначалося запалення товстої кишки з кровотечею, загострення виразкового коліту. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, біль голови, збудження, безсоння, дратівливість, відчуття втоми; рідко – парестезії, порушення зору (розпливчастість, диплопія), шум у вухах, розлади сну, судоми, дратівливість, тремор, психічні порушення, депресія. З боку системи кровотворення: рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. З боку сечовивідної системи: рідко – порушення функції нирок; у схильних пацієнтів можливі набряки. Дерматологічні реакції: рідко – випадання волосся. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж; при застосуванні у формі очних крапель – свербіж, почервоніння, фотосенсибілізація. Місцеві реакції: у місці внутрішньом'язового введення можливе печіння, в окремих випадках – утворення інфільтрату, абсцесу, некроз жирової тканини; при ректальному введенні можливе місцеве подразнення, поява слизових об'єктів з домішкою крові, хвороблива дефекація; при зовнішньому застосуванні в окремих випадках - свербіж, почервоніння, висипання, печіння; при місцевому застосуванні в офтальмології можливе минуще почуття печіння та/або тимчасова нечіткість зору відразу після закапування. При тривалому зовнішньому застосуванні та/або нанесенні на великі поверхні тіла можливі системні побічні ефекти через резорбтивну дію диклофенаку.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат може посилювати дію препаратів, що спричиняють фотосенсибілізацію. Клінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не описано.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 12 років препарат наносять тонким шаром над осередком запалення 3-4 рази на добу і злегка втирають. Необхідна кількість препарату залежить від розміру болючої зони. Разова доза препарату: 2-4 г (що за обсягом можна порівняти з розміром великої вишні).Запобіжні заходи та особливі вказівкиГель наносять лише на непошкоджені ділянки шкіри. Після накладання не слід накладати оклюзійну пов'язку. При нанесенні великі поверхні шкіри протягом тривалого часу підвищується ризик розвитку системних побічних ефектів. Слід уникати потрапляння препарату в очі, на слизові оболонки або відкриті рапи. Застосовувати лише як зовнішній засіб.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бромід піридостигміну 60 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 336 мг, крохмаль кукурудзяний – 120 мг, полівідон К25 – 60 мг, кремнію діоксид колоїдний – 63 мг, вода очищена – 16 мг, магнію стеарат – 3 мг, глутамінової кислоти гідрохлорид. 100 шт. - флакони темного скла (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого кольору, двоопуклі, довгасті, з ризиком на одній стороні, можлива наявність шорсткості.Фармакотерапевтична групаІнгібітор ацетилхолінестерази та псевдохолінестерази. Має непряму холіноміметичну дію за рахунок оборотного інгібування холінестерази та потенціювання дії ендогенного ацетилхоліну. Покращує нервово-м'язову передачу, посилює тонус та перистальтику шлунково-кишкового тракту, підвищує тонус сечового міхура, бронхів, секрецію екзокринних залоз. Викликає брадикардію.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо погано всмоктується із ШКТ. На відміну від неостигміну та фізостигміну, не гідролізується холінестеразою. Виводиться із сечею.Клінічна фармакологіяІнгібітор холінестерази.Показання до застосуванняMyasthenia gravis та міастенічний синдром, післяопераційна атонія кишечника, атонічні запори, порушення спорожнення сечового міхура після гінекологічних операцій та пологів. Усунення ефекту курареподібних засобів, що недеполяризують.Протипоказання до застосуванняМеханічна обструкція кишечника або сечовивідних шляхів, бронхіальна астма, підвищена чутливість до піридостигміну броміду.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації можливе лише за суворими показаннями.Побічна діяСерцево-судинна система: брадикардія. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, спазми шлунка, посилення слиновиділення. З боку ЦНС: посмикування м'язів, м'язова млявість, міоз. З боку дихальної системи: збільшення тонусу та секреції бронхів. Алергічні реакції: шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиПіридостигміну бромід є антагоністом недеполяризуючих міорелаксантів та посилює дію деполяризуючих міорелаксантів. М-холіноблокатори, гангліоблокатори, хінідин, новокаїнамід, місцеві анестетики, трициклічні антидепресанти, протиепілептичні та протипаркінсонічні препарати зменшують дію піридостигміну броміду. Атропін здатний нейтралізувати м-холінергічну дію піридостигміну (але не його вплив на скелетні м'язи). Піридостигміну бромід може посилювати дію похідних морфіну та барбітуратів.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо - по 60-180 мг 2-4 рази на добу, при необхідності дози збільшують. Парентерально (п/к, внутрішньом'язово або внутрішньовенно) вводять по 5 мг до 5 разів на добу. З метою припинення міорелаксації – внутрішньовенно повільно у дозі 5 мг (іноді у комбінації з атропіном у дозі 500 мкг). У деяких випадках ці дози розподіляють на 2 введення.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з виразковою хворобою шлунка, гіперфункцією щитовидної залози, серцевою недостатністю у фазі декомпенсації та при інфаркті міокарда піридостигміну бромід застосовують лише після ретельного зіставлення ризику розвитку побічної дії та очікуваного сприятливого ефекту. Особливу обережність слід виявляти при застосуванні у хворих на брадикардію, цукровий діабет, захворювання нирок, паркінсонізм, перенесені захворювання печінки, а також після операцій на ШКТ. Рекомендується вибирати час прийому броміду піридостигміну таким чином, щоб його максимальний ефект збігався з циклом фізичної активності пацієнта. Слід пам'ятати, що очікуваної реакції на лікування може бути наслідком передозування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні піридостигміну броміду слід уникати керування автомобілем та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги, швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГель – 100 гр: Активна речовина Кетопрофен 2.5 г; Допоміжні речовини: карбомер (карбопол 980) – 2.000 г. етанол 96 % – 28.500 г, ароматизатор лавандовий – 0.028 г. триетаноламін – 3.700 г (до pH 6.5). вода очищена – до 100 г. У пачці 100 гр.Опис лікарської формиГомогений прозорий гель із запахом лаванди та спирту.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне пропіонової кислоти. Чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Виражена аналгетичну дію кетопрофену обумовлена ​​двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) і центральним (обумовленим інгібуванням синтезу простагландинів у центральній і периферичній нервовій системі, а також дією на біологічну активність інших нейротропних субстанцій, що грають ключову роль мозку). Крім того, кетопрофен має антибрадикінінову активність, стабілізує лізосомальні мембрани, викликає значне гальмування активності нейтрофілів у хворих з ревматоїдним артритом. Пригнічує агрегацію тромбоцитів.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні повільно всмоктується через шкіру, що практично не кумулює. Біодоступність гелю – близько 5%. Після застосування у дозі 50-150 мг концентрація у плазмі через 5-8 годин становить 0.08-0.15 мкг/мл. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 99%. Метаболізується шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою. Активних метаболітів не утворюється. Період напіввиведення становить 1-3 години. Виводиться через нирки у вигляді кон'югованого метаболіту.ФармакодинамікаКетопрофен - похідне пропіонової кислоти, має місцеву протизапальну та аналгетичну дію. Пригнічує активність ферментів циклооксигенази-1 та циклооксигенази-2, що беруть участь у синтезі простагландинів (ПГ). Кетопрофен проникає через шкіру, досягає вогнища запалення, забезпечуючи таким чином можливість місцевого лікування уражень (суглобів, сухожиль, зв'язок і м'язів), що супроводжуються больовим синдромом.Показання до застосуванняГострі та хронічні запальні захворювання опорно-рухового апарату (суглобовий синдром при загостренні подагри, ревматоїдний артрит, псоріатичний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, остеохондроз з корінковим синдромом, радикуліт, запальне ураження зв'язувань та сухож. М'язові болі ревматичного та неревматичного походження. Посттравматичне запалення м'яких тканин та опорно-рухового апарату (пошкодження та розриви зв'язок, забиття). Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до кетопрофену та інших компонентів препарату, ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (вказівки в анамнезі на бронхоспазм, кропивницю або риніт, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти), до тіапрофенової кислоти, фенофібрату. Підвищена чутливість шкіри до впливу сонячного випромінювання (фотосенсибілізація) в анамнезі: шкірна алергія в анамнезі на кетопрофен, тіапрофенову кислоту, фенофібрат, сонцезахисні засоби або парфумерію. Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в анамнезі). Вплив сонця на ділянки, що обробляються, включаючи солярій, під час застосування препарату і 2 тижні після. Мокнучі дерматози, екзема, інфіковані садна, рани в місці нанесення гелю: вагітність та період грудного вигодовування. Дитячий вік до 12 років (немає даних щодо ефективності та безпеки).Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування у III триместрі вагітності. У I та II триместрах вагітності застосування кетопрофену можливе у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування кетопрофену в період лактації грудне вигодовування рекомендується припинити. Протипоказане застосування препарату дітям віком до 12 років.Побічна діяМожливі побічні ефекти класифіковані відповідно до наступної частоти: дуже часто (> 10%), часто (> 1%. < 10%). нечасто (> 0.1%, < 1%). рідко (> 0.01%, < 0.1%). дуже рідко (0,01%). З боку травної системи: біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, запор або діарея, анорексія, гастралгії, порушення функції печінки. рідко – ерозивно-виразкові ураження ШКТ, кровотечі та перфорації ШКТ. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, шум у вухах, сонливість. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок. Алергічні реакції: шкірний висип. рідко – бронхоспазм. Місцеві реакції: при застосуванні у формі свічок можливе подразнення слизової оболонки прямої кишки, хвороблива дефекація. при застосуванні у формі гелю - свербіж, шкірний висип у місці нанесення.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні кетопрофену з іншими НПЗЗ підвищується ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень ШКТ та кровотеч. з антигіпертензивними засобами (в т.ч. з бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, діуретиками) – можливе зменшення їхньої дії. з тромболітиками – підвищення ризику розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою можливе зменшення зв'язування кетопрофену з білками плазми та збільшення його плазмового кліренсу. з гепарином, тиклопідином – підвищення ризику розвитку кровотеч. з препаратами літію – можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові до токсичної за рахунок зниження його ниркової екскреції. При одночасному застосуванні з діуретиками підвищується ризик розвитку ниркової недостатності внаслідок зменшення ниркового кровотоку, зумовленого пригніченням синтезу простагландинів, і на тлі гіповолемії. При одночасному застосуванні з пробенецидом можливе зменшення кліренсу кетопрофену та його зв'язування з білками плазми. з метотрексатом – можливе посилення побічної дії метотрексату. При одночасному застосуванні варфарину можливий розвиток тяжких, іноді фатальних кровотеч. Місцеві реакції: при застосуванні у формі свічок можливе подразнення слизової оболонки прямої кишки, хвороблива дефекація. при застосуванні у формі гелю - свербіж, шкірний висип у місці нанесення.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 12 років наносять по 2-4 г гелю (смужка гелю довжиною близько 5-10 см відповідно) 2 рази на добу.ПередозуванняВкрай низька системна абсорбція кетопрофену при зовнішньому застосуванні робить передозування практично неможливим. При випадковому застосуванні внутрішньо великої кількості препарату можлива поява системних побічних ефектів. Лікування має бути симптоматичним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, захворюваннями ШКТ в анамнезі, диспептичними симптомами, одразу після серйозних хірургічних втручань. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГель – 100 гр: Активна речовина Кетопрофен 2.5 г; Допоміжні речовини: карбомер (карбопол 980) – 2.000 г. етанол 96 % – 28.500 г, ароматизатор лавандовий – 0.028 г. триетаноламін – 3.700 г (до pH 6.5). вода очищена – до 100 г. У пачці 50 гр.Опис лікарської формиГомогений прозорий гель із запахом лаванди та спирту.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне пропіонової кислоти. Чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Виражена аналгетичну дію кетопрофену обумовлена ​​двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) і центральним (обумовленим інгібуванням синтезу простагландинів у центральній і периферичній нервовій системі, а також дією на біологічну активність інших нейротропних субстанцій, що грають ключову роль мозку). Крім того, кетопрофен має антибрадикінінову активність, стабілізує лізосомальні мембрани, викликає значне гальмування активності нейтрофілів у хворих з ревматоїдним артритом. Пригнічує агрегацію тромбоцитів.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні повільно всмоктується через шкіру, що практично не кумулює. Біодоступність гелю – близько 5%. Після застосування у дозі 50-150 мг концентрація у плазмі через 5-8 годин становить 0.08-0.15 мкг/мл. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 99%. Метаболізується шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою. Активних метаболітів не утворюється. Період напіввиведення становить 1-3 години. Виводиться через нирки у вигляді кон'югованого метаболіту.ФармакодинамікаКетопрофен - похідне пропіонової кислоти, має місцеву протизапальну та аналгетичну дію. Пригнічує активність ферментів циклооксигенази-1 та циклооксигенази-2, що беруть участь у синтезі простагландинів (ПГ). Кетопрофен проникає через шкіру, досягає вогнища запалення, забезпечуючи таким чином можливість місцевого лікування уражень (суглобів, сухожиль, зв'язок і м'язів), що супроводжуються больовим синдромом.Показання до застосуванняГострі та хронічні запальні захворювання опорно-рухового апарату (суглобовий синдром при загостренні подагри, ревматоїдний артрит, псоріатичний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, остеохондроз з корінковим синдромом, радикуліт, запальне ураження зв'язувань та сухож. М'язові болі ревматичного та неревматичного походження. Посттравматичне запалення м'яких тканин та опорно-рухового апарату (пошкодження та розриви зв'язок, забиття). Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до кетопрофену та інших компонентів препарату, ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (вказівки в анамнезі на бронхоспазм, кропивницю або риніт, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти), до тіапрофенової кислоти, фенофібрату. Підвищена чутливість шкіри до впливу сонячного випромінювання (фотосенсибілізація) в анамнезі: шкірна алергія в анамнезі на кетопрофен, тіапрофенову кислоту, фенофібрат, сонцезахисні засоби або парфумерію. Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в анамнезі). Вплив сонця на ділянки, що обробляються, включаючи солярій, під час застосування препарату і 2 тижні після. Мокнучі дерматози, екзема, інфіковані садна, рани в місці нанесення гелю: вагітність та період грудного вигодовування. Дитячий вік до 12 років (немає даних щодо ефективності та безпеки).Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування у III триместрі вагітності. У I та II триместрах вагітності застосування кетопрофену можливе у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування кетопрофену в період лактації грудне вигодовування рекомендується припинити. Протипоказане застосування препарату дітям віком до 12 років.Побічна діяМожливі побічні ефекти класифіковані відповідно до наступної частоти: дуже часто (> 10%), часто (> 1%. < 10%). нечасто (> 0.1%, < 1%). рідко (> 0.01%, < 0.1%). дуже рідко (0,01%). З боку травної системи: біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, запор або діарея, анорексія, гастралгії, порушення функції печінки. рідко – ерозивно-виразкові ураження ШКТ, кровотечі та перфорації ШКТ. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, шум у вухах, сонливість. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок. Алергічні реакції: шкірний висип. рідко – бронхоспазм. Місцеві реакції: при застосуванні у формі свічок можливе подразнення слизової оболонки прямої кишки, хвороблива дефекація. при застосуванні у формі гелю - свербіж, шкірний висип у місці нанесення.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні кетопрофену з іншими НПЗЗ підвищується ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень ШКТ та кровотеч. з антигіпертензивними засобами (в т.ч. з бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, діуретиками) – можливе зменшення їхньої дії. з тромболітиками – підвищення ризику розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою можливе зменшення зв'язування кетопрофену з білками плазми та збільшення його плазмового кліренсу. з гепарином, тиклопідином – підвищення ризику розвитку кровотеч. з препаратами літію – можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові до токсичної за рахунок зниження його ниркової екскреції. При одночасному застосуванні з діуретиками підвищується ризик розвитку ниркової недостатності внаслідок зменшення ниркового кровотоку, зумовленого пригніченням синтезу простагландинів, і на тлі гіповолемії. При одночасному застосуванні з пробенецидом можливе зменшення кліренсу кетопрофену та його зв'язування з білками плазми. з метотрексатом – можливе посилення побічної дії метотрексату. При одночасному застосуванні варфарину можливий розвиток тяжких, іноді фатальних кровотеч. Місцеві реакції: при застосуванні у формі свічок можливе подразнення слизової оболонки прямої кишки, хвороблива дефекація. при застосуванні у формі гелю - свербіж, шкірний висип у місці нанесення.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 12 років наносять по 2-4 г гелю (смужка гелю довжиною близько 5-10 см відповідно) 2 рази на добу.ПередозуванняВкрай низька системна абсорбція кетопрофену при зовнішньому застосуванні робить передозування практично неможливим. При випадковому застосуванні внутрішньо великої кількості препарату можлива поява системних побічних ефектів. Лікування має бути симптоматичним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, захворюваннями ШКТ в анамнезі, диспептичними симптомами, одразу після серйозних хірургічних втручань. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: тизанідин гідрохлорид (тизанідин) 2,0 мг; допоміжні речовини: лактоза (лактоза безводна); проСолв SMCC 50 (целюлоза мікрокристалічна 98%, кремнію діоксид колоїдний 2%); проСолв SMCC 90 (целюлоза мікрокристалічна 98%, кремнію діоксид колоїдний 2%); Стеаринова кислота. 30 шт. в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі, білого або майже білого кольору, з ризиком на одній стороні та гравіюванням "T2" на іншій.Фармакотерапевтична групаТизанідин є агоністом альфа2-адренергічних рецепторів, розташованих у центральній нервовій системі на супраспінальному та спинальному рівнях. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-адренорецептори, тизанідин пригнічує вивільнення збудливих амінокислот, що стимулюють рецептори, чутливі до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього лише на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісинаптичної передачі збудження. Тизанідин не має прямої дії на скелетні м'язи, нейром'язові синапси або моносинаптичні рефлекси. Тизанідин зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір м'язів пасивним рухам у суглобах та збільшується обсяг активних рухів.ФармакокінетикаВсмоктування: Абсорбція тизанідину висока, час досягнення максимальної концентрації у плазмі (ТСmаx) – 1-2 год. Біодоступність – 34%. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику. Розподіл та метаболізм: Об'єм розподілу – 2,6 л/кг. Зв'язок із білками плазми – 30%. У діапазоні доз від 4 мг до 20 мг фармакокінетика має лінійний характер. Тизанідин швидко метаболізується значною мірою у печінці (95%) з утворенням неактивних метаболітів. Виведення: Період напіввиведення (Т1/2) – 3-5 год. Виводиться переважно нирками (70% – у незміненому вигляді, 2,7% – у вигляді метаболітів) та виділяється з калом (20%). У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 25 мл/хв) максимальна концентрація у плазмі (Сmах) зростає у 2 рази, Т1/2 - 14 год, площа під кривою "концентрація-час" (AUC) зростає у 6 разів.ІнструкціяВсередину.Показання до застосуванняСпастичність скелетних м'язів при розсіяному склерозі, ушкодженнях спинного мозку.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до тизанідину або інших компонентів препарату; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); виражені порушення функції печінки; одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2 (флувоксамін, ципрофлоксацин), альфа2-адреноміметиками, непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Слід бути обережними при застосуванні препарату Тизанідин у пацієнтів з нирковою недостатністю. При застосуванні препарату Тизанідин у пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) може знадобитися зниження дози.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та годуванні груддю. Дитячий вік віком до 18 років.Побічна діяЧастота побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко – 0,01%, включаючи поодинокі повідомлення. З боку нервової системи: часто – сонливість, запаморочення; рідко – безсоння, галюцинації, розлад сну. З боку серцево-судинної системи: часто – зниження артеріального тиску, брадикардія. З боку травної системи: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко – нудота, порушення функції ШКТ. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко - минуще підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гепатит, печінкова недостатність. З боку опорно-рухового апарату: рідко – м'язова слабкість. Інші: дуже часто – підвищена стомлюваність; часто - синдром "скасування" *. При різкій відміні після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після застосування разом із гіпотензивними препаратами) підвищується ризик розвитку тахікардії, підвищення артеріального тиску, в окремих випадках – гостре порушення мозкового кровообігу.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2 (флувоксамін, ципрофлоксацин) значно підвищує концентрацію тизанідину в плазмі крові та підвищує ймовірність розвитку побічних реакцій. Гіпотензивні препарати, у тому числі діуретики, при одночасному застосуванні з тизанідином підвищують ризик розвитку вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії. При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивними препаратами, антиаритмічними препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тіклопідином значно знижується кліренс тизанідину. При одночасному застосуванні з тизанідином седативних препаратів та етанолу підвищується ризик пригнічення центральної нервової системи. Парацетамол збільшує ТСmax на 16 хв (клінічного значення не має).Спосіб застосування та дозиПочаткова доза становить 2 мг з подальшим підвищенням дози на 2 мг з інтервалами не менше 3-4 днів. Максимальна добова доза – 36 мг. Режим дозування слід встановлювати індивідуально, добову дозу поділяють на кілька прийомів (до 3-4), залежно від потреби пацієнта. Зазвичай не потрібне застосування більше 24 мг на добу. Лікування пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) рекомендується розпочинати з дози 2 мг 1 раз на добу. Підвищення дози слід проводити поступово, з урахуванням переносимості та ефективності: спочатку збільшують дозу, після чого збільшують кратність застосування. У пацієнтів віком понад 65 років препарат Тизанідин-Тева слід застосовувати під ретельним контролем функції нирок у зв'язку з можливим зниженням швидкості клубочкової фільтрації.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, виражене зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QT(с), запаморочення, сонливість, міоз, тривога, порушення дихання, кома. Лікування: промивання шлунка, багаторазове застосування активованого вугілля, проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія, прийом великої кількості рідини.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується контролювати функціональні показники печінки 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів, які приймають препарат Тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки, такі як незрозуміла. нудота, анорексія, відчуття втоми. У разі, коли активність "печінкових" трансаміназ вище за верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування препарату Тизанідин слід припинити. При одночасному застосуванні препарату Тизанідин з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 можливе підвищення концентрації тизанідину в плазмі крові, що, в свою чергу, може бути причиною розвитку симптомів передозування, зокрема подовження інтервалу QT(c). Одночасне застосування препарату Тизанідин з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 та іншими препаратами, які можуть призвести до подовження інтервалу QT(c), не рекомендується. При лікуванні тизанідином пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, ішемічною хворобою серця слід дотримуватися обережності. Необхідно регулярно контролювати лабораторні показники функціонального стану серця та моніторувати показники ЕКГ. Відміну препарату Тизанідин слід проводити поступово через ризик розвитку синдрому "скасування". /p> Повідомлялося про поодинокі випадки виникнення м'язової слабкості при застосуванні тизанідину. У ході клінічних досліджень було показано, що тизанідин не має негативного впливу на м'язове скорочення. Вплив на здатність до керування транспортом та роботу з технікою: Слід бути обережними під час застосування препарату Тизанідин-Тева внаслідок можливого розвитку побічних реакцій, які можуть негативно впливати на здатність до керування автотранспортом та виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: тизанідин гідрохлорид (тизанідин) 4,0 мг; Допоміжні речовини: лактоза безводна 115.82 мг, просолв (целюлоза мікрокристалічна 98%, кремнію діоксид колоїдний 2%) SMCC 50 45.15 мг, стеаринова кислота 4.3 мг, просолв (целюлоза мікрокристалічна 9 9 9%). 30 шт. в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі, білого або майже білого кольору, з хрестоподібною ризиком на одному боці та гравіюванням "T4" на іншій.Фармакотерапевтична групаТизанідин є агоністом альфа2-адренергічних рецепторів, розташованих у центральній нервовій системі на супраспінальному та спинальному рівнях. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-адренорецептори, тизанідин пригнічує вивільнення збудливих амінокислот, що стимулюють рецептори, чутливі до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього лише на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісинаптичної передачі збудження. Тизанідин не має прямої дії на скелетні м'язи, нейром'язові синапси або моносинаптичні рефлекси. Тизанідин зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір м'язів пасивним рухам у суглобах та збільшується обсяг активних рухів.ФармакокінетикаВсмоктування: Абсорбція тизанідину висока, час досягнення максимальної концентрації у плазмі (ТСmаx) – 1-2 год. Біодоступність – 34%. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику. Розподіл та метаболізм: Об'єм розподілу – 2,6 л/кг. Зв'язок із білками плазми – 30%. У діапазоні доз від 4 мг до 20 мг фармакокінетика має лінійний характер. Тизанідин швидко метаболізується значною мірою у печінці (95%) з утворенням неактивних метаболітів. Виведення: Період напіввиведення (Т1/2) – 3-5 год. Виводиться переважно нирками (70% – у незміненому вигляді, 2,7% – у вигляді метаболітів) та виділяється з калом (20%). У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 25 мл/хв) максимальна концентрація у плазмі (Сmах) зростає у 2 рази, Т1/2 - 14 год, площа під кривою "концентрація-час" (AUC) зростає у 6 разів.ІнструкціяВсередину.Показання до застосуванняСпастичність скелетних м'язів при розсіяному склерозі, ушкодженнях спинного мозку.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до тизанідину або інших компонентів препарату; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); виражені порушення функції печінки; одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2 (флувоксамін, ципрофлоксацин), альфа2-адреноміметиками, непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Слід бути обережними при застосуванні препарату Тизанідин у пацієнтів з нирковою недостатністю. При застосуванні препарату Тизанідин у пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) може знадобитися зниження дози.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та годуванні груддю. Дитячий вік віком до 18 років.Побічна діяЧастота побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко – 0,01%, включаючи поодинокі повідомлення. З боку нервової системи: часто – сонливість, запаморочення; рідко – безсоння, галюцинації, розлад сну. З боку серцево-судинної системи: часто – зниження артеріального тиску, брадикардія. З боку травної системи: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко – нудота, порушення функції ШКТ. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко - минуще підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гепатит, печінкова недостатність. З боку опорно-рухового апарату: рідко – м'язова слабкість. Інші: дуже часто – підвищена стомлюваність; часто - синдром "скасування" *. При різкій відміні після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після застосування разом із гіпотензивними препаратами) підвищується ризик розвитку тахікардії, підвищення артеріального тиску, в окремих випадках – гостре порушення мозкового кровообігу.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2 (флувоксамін, ципрофлоксацин) значно підвищує концентрацію тизанідину в плазмі крові та підвищує ймовірність розвитку побічних реакцій. Гіпотензивні препарати, у тому числі діуретики, при одночасному застосуванні з тизанідином підвищують ризик розвитку вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії. При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивними препаратами, антиаритмічними препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тіклопідином значно знижується кліренс тизанідину. При одночасному застосуванні з тизанідином седативних препаратів та етанолу підвищується ризик пригнічення центральної нервової системи. Парацетамол збільшує ТСmax на 16 хв (клінічного значення не має).Спосіб застосування та дозиПочаткова доза становить 2 мг з подальшим підвищенням дози на 2 мг з інтервалами не менше 3-4 днів. Максимальна добова доза – 36 мг. Режим дозування слід встановлювати індивідуально, добову дозу поділяють на кілька прийомів (до 3-4), залежно від потреби пацієнта. Зазвичай не потрібне застосування більше 24 мг на добу. Лікування пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) рекомендується розпочинати з дози 2 мг 1 раз на добу. Підвищення дози слід проводити поступово, з урахуванням переносимості та ефективності: спочатку збільшують дозу, після чого збільшують кратність застосування. У пацієнтів віком понад 65 років препарат Тизанідин-Тева слід застосовувати під ретельним контролем функції нирок у зв'язку з можливим зниженням швидкості клубочкової фільтрації.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, виражене зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QT(с), запаморочення, сонливість, міоз, тривога, порушення дихання, кома. Лікування: промивання шлунка, багаторазове застосування активованого вугілля, проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія, прийом великої кількості рідини.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується контролювати функціональні показники печінки 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів, які приймають препарат Тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки, такі як незрозуміла. нудота, анорексія, відчуття втоми. У разі, коли активність "печінкових" трансаміназ вище за верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування препарату Тизанідин слід припинити. При одночасному застосуванні препарату Тизанідин з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 можливе підвищення концентрації тизанідину в плазмі крові, що, в свою чергу, може бути причиною розвитку симптомів передозування, зокрема подовження інтервалу QT(c). Одночасне застосування препарату Тизанідин з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 та іншими препаратами, які можуть призвести до подовження інтервалу QT(c), не рекомендується. При лікуванні тизанідином пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, ішемічною хворобою серця слід дотримуватися обережності. Необхідно регулярно контролювати лабораторні показники функціонального стану серця та моніторувати показники ЕКГ. Відміну препарату Тизанідин слід проводити поступово через ризик розвитку синдрому "скасування". /p> Повідомлялося про поодинокі випадки виникнення м'язової слабкості при застосуванні тизанідину. У ході клінічних досліджень було показано, що тизанідин не має негативного впливу на м'язове скорочення. Вплив на здатність до керування транспортом та роботу з технікою: Слід бути обережними під час застосування препарату Тизанідин-Тева внаслідок можливого розвитку побічних реакцій, які можуть негативно впливати на здатність до керування автотранспортом та виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрат – 1 фл.: золедронова кислота 4 мг. 5 мл - флакони (1) - картонні пачки.Фармакотерапевтична групаЗоледронова кислота відноситься до бісфосфонатів, що мають вибіркову дію на кісткову тканину. Пригнічує надмірну резорбцію кісткової тканини, впливаючи на остеокласти. Точний механізм, який забезпечує інгібування активності остеокластів, досі не з'ясований. Золедронова кислота не надає небажаного впливу на формування, мінералізацію та механічні властивості кістки. У пацієнтів з гіперкальціємією, індукованою злоякісними пухлинами, одноразова інфузія золедронової кислоти супроводжується зниженням концентрації кальцію та фосфору у сироватці крові та підвищенням екскреції кальцію та фосфору із сечею. Основним патофізіологічним механізмом розвитку гіперкальціємії при злоякісних новоутвореннях та кісткових метастазах є гіперактивність остеокластів, що призводить до підвищення резорбції кісткової тканини. Надмірне вивільнення кальцію в кров внаслідок резорбції кісток призводить до поліурії та порушень з боку шлунково-кишкового тракту, що супроводжується прогресуючою дегідратацією та зниженням швидкості клубочкової фільтрації, що у свою чергу призводить до збільшення зворотного всмоктування кальцію в нирках, ще більше посилює системну гіперкальціємію і створює « ». Пригнічення надмірної резорбції кісткової тканини та забезпечення адекватного надходження рідини є необхідними умовами у лікуванні гіперкальціємії, спричиненої злоякісним новоутворенням. За патофізіологічним механізмом розвитку гіперкальціємії пацієнти з гіперкальціємією, спричиненою злоякісним новоутворенням, можуть бути поділені на дві групи: пацієнти з гуморальною гіперкальціємією та пацієнти з гіперкальціємією внаслідок інвазії пухлини у кісткову тканину. При гуморальній гіперкальціємії активація остеокластів та стимуляція кісткової резорбції здійснюється такими факторами, як паратиреоїдний гормон-пов'язаний протеїн, що виробляється пухлинними клітинами та потрапляє у системний кровотік. Гуморальна гіперкальціємія, як правило, розвивається при сквамозно-клітинних злоякісних новоутвореннях легень, голови та шиї або пухлинах сечостатевої системи, таких як нирково-клітинна карцинома або рак яєчників. У цих пацієнтів кісткові метастази можуть бути відсутніми або бути мінімальними. При поширеній інвазії пухлинних клітин у кісткову тканину ними виробляються локально діючі речовини, що активують остеокластичну резорбцію кісток, що також призводить до розвитку гіперкальціємії. До новоутворень, що супроводжуються локально-опосередкованою гіперкальціємією, як правило, відносяться рак грудей та множинна мієлома. Загальний показник концентрації кальцію в сироватці пацієнтів з гіперкальціємією, спричиненою злоякісним новоутворенням, може не відображати тяжкість гіперкальціємії внаслідок супутньої гіпоальбумінемії. В ідеалі для діагностики та лікування гіперкальціємічних станів необхідно визначати концентрацію іонізованого кальцію, однак у багатьох клінічних ситуаціях це дослідження недоступне або виконується недостатньо швидко. У зв'язку з цим замість визначення іонізованого кальцію часто використовується загальний показник концентрації кальцію в сироватці з поправкою на рівень альбуміну (скоригований сироватковий кальцій (КСК)). Для цих розрахунків є кілька номограмм.ФармакокінетикаФармакокінетичні характеристики не залежать від дози. Після початку інфузії концентрація в плазмі крові швидко збільшується, досягаючи C max  в кінці інфузії, далі слід швидке зменшення концентрації на 10% після 4 год і на менш ніж 1% від C max  через 24 год з подальшим тривалим періодом низьких концентрацій, що не перевищують 0.1 % від C max до повторної інфузії на 28 день. Зв'язок із білками плазми – 56%. Чи не піддається метаболізму. Виводиться нирками у незміненому вигляді у 3 етапи: 1 та 2 фази – швидке виведення золедронової кислоти із системного кровотоку з T1/2 0,24 год та 1,87 год відповідно та 3 фаза – тривале виведення з T1/2 146 год. кумуляції препарату при повторних введеннях кожні 28 днів. Протягом перших 24 годин у сечі виявляється 23-55%. Решта кількості золедронової кислоти зв'язується з кістковою тканиною, після чого відбувається його повільне зворотне вивільнення у системний кровотік та виведення нирками; з калом виводиться менш як 3%. Загальний плазмовий кліренс – 2.54-7.54 л/год, не залежить від дози золедронової кислоти, статі, віку, расової приналежності та маси тіла пацієнта. Збільшення тривалості інфузії з 5 до 15 хв призводить до зменшення концентрації золедронової кислоти на 30% в кінці інфузії,але не впливає на площу під кривою «конценрація-час» (AUC). Нирковий кліренс позитивно корелює з КК і становить 42-108% від КК, що становить у середньому 55-113%. У пацієнтів з тяжкою (КК менше 20 мл/хв) та помірною нирковою недостатністю (КК від 20 до 50 мл/хв) кліренс золедронової кислоти становить 37 та 72% відповідно від значень кліренсу золедронової кислоти у пацієнтів з КК 84 мл/хв.Клінічна фармакологіяІнгібітор кісткової резорбції при метастазах кістки.Показання до застосуванняГіперкальціємія (концентрація КСК не менше 12 мг/дл або 3 ммоль/л), індукована злоякісними пухлинами; метастатичне ураження кісток при злоякісних солідних пухлинах та мієломна хвороба (для зниження ризику патологічних переломів, компресії спинного мозку, гіперкальціємії, обумовленої пухлиною, та зниження потреби у проведенні променевої терапії).Протипоказання до застосуванняТяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мг/хв); ниркова недостатність (концентрація креатиніну більше 3 мг/дл або 265 мкмоль/л) у пацієнтів з метастатичним ураженням кісток при злоякісних солідних пухлинах та мієломній хворобі; ниркова недостатність (концентрація креатиніну більше 4.5 мг/дл або 400 мкмоль/л); печінкова недостатність у пацієнтів із гіперкальціємією, індукованою злоякісними пухлинами; аспіринчутлива астма; захворювання серця, що супроводжуються серцевою недостатністю; гіпокальціємія; дитячий вік до 18 років (немає даних щодо ефективності та безпеки); вагітність; період лактації; підвищена чутливість до золедронової кислоти, інших бісфосфонатів та інших компонентів препарату. З обережністю: при застосуванні золедронової кислоти у пацієнтів з бронхіальною астмою, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти (при застосуванні інших бісфосфонатів спостерігалися випадки бронхоспазму, див. розділ «Спосіб застосування та дози»).Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 18 років.Побічна діяПобічні ефекти золедронової кислоти зазвичай незначні і минущі, схожі з побічними явищами, що відмічені при застосуванні інших бісфосфонатів. В/в інфузії найчастіше супроводжуються лихоманкою. Часто у пацієнтів розвивається грипоподібний синдром, що включає лихоманку, озноб, жар, біль у кістках та/або артралгію, міалгію. Після внутрішньовенного введення відмічені реакції з боку шлунково-кишкового тракту, такі як нудота та блювання. Локальні реакції в місці введення, такі як почервоніння або припухлість, спостерігаються менше ніж у 1% пацієнтів. Найчастіше симптоми зникають протягом 24-48 год без специфічного лікування. Повідомлялося про рідкісні випадки шкірного висипу, свербежу і болю в грудях після введення золедронової кислоти. Також як при застосуванні інших бісфосфонатів, повідомлялося про випадки кон'юнктивіту та гіпомашіємії. Частота розвитку побічних реакцій класифікована згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко - менше 0,01% (включаючи поодинокі випадки або за не встановленої частоти). З боку органів шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання; нечасто – біль у животі, запор, діарея; частота не встановлена ​​– стоматит, сухість слизової порожнини рота, диспепсія, запалення слизової оболонки ШКТ. З боку крові та лімфатичної системи: часто – анемія; нечасто – тромбоцитопенія; рідко – панцитопенія; частота не встановлена ​​– гранулоцитопенія, нейтропенія. З боку лабораторних показників: дуже часто – гіпофосфатемія; часто-гіпокальціємія; нечасто – гіпокаліємія, гіпомагніємія. З боку обміну речовин: зневоднення, анорексія, підвищений потовиділення. З боку кістково-м'язової системи: артралгії, м'язові судоми, астенія, біль у кістках, біль у м'язах, біль у спині, біль у кінцівках. З боку нервової системи: часто – головний біль, сплутаність свідомості; нечасто-запаморочення, гіпестезії, гіперестезії, парестезії; частота не встановлена ​​- тривога, нервозність, занепокоєння, дратівливість, порушення сну, депресія, галюцинації, сонливість, запаморочення, спотворення смаку, безсоння, тремор, неспокій. З боку серцево-судинної системи: нечасто – артеріальна гіпотензія; рідко – брадикардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, кашель; частота не встановлена ​​– плевральний випіт, біль у грудній клітці. З боку шкірних покривів: частота не встановлена ​​– алопеція. Алергічні реакції: нечасто – свербіж шкіри; частота не встановлена ​​– дерматит, ангіоневротичний набряк. З боку сечостатевої системи: часто – порушення функції нирок; нечасто -гематурія, протеїнурія. З боку опорно-рухового апарату: часто - біль у суглобах, біль у кістках міалгія; частота не встановлена ​​- біль у ділянці спини, біль у ділянці грудей. З боку органів зору: часто – кон'юнктивіт; нечасто – нечіткість зору; дуже рідко - епісклер, увеїт. Доброякісні, злоякісні та невтончені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): частота не встановлена ​​– ускладнення течії та прогресування злоякісної освіти. Інфекційні захворювання: частота не встановлена ​​– кандидоз, інфекційні захворювання верхніх дихальних шляхів, інфекційні захворювання сечовивідних шляхів. Інші: часто – грипоподібний синдром; нечасто – астенія; частота не встановлена ​​– периферичні набряки, гіпертермія, швидка стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні із золедроновою кислотою інших часто застосовуваних лікарських засобів (протипухлинні засоби, антибіотики, анальгетики) будь-яких клінічно значущих взаємодій не відзначено. За даними, отриманими в дослідженнях in vitro, золедронова кислота не має суттєвого зв'язування з білками плазми та не інгібує ізоферменти системи цитохрому Р450. Спеціальних клінічних досліджень з вивчення лікарської взаємодії не проводилося. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні бісфосфонатів та аміноглікозидів, оскільки одночасна дія цих препаратів проявляється збільшенням тривалості зниження концентрації кальцію в плазмі крові. З обережністю застосовують препарат із петльовими діуретиками у зв'язку з підвищеним ризиком гіперкальціємії. Обережність також необхідна при одночасному застосуванні золедронової кислоти з препаратами, що потенційно мають нефротоксичну дію. Слід також пам'ятати ймовірність розвитку гипомагниемиии. У пацієнтів з множинною мієломою можливе підвищення ризику порушень функції нирок при внутрішньовенній інфузії бісфосфонатів, у тому числі золедронової кислоти, у комбінації з талідомідом. Фармацевтична взаємодія Розведений розчин золедронової кислоти не можна змішувати з інфузійними розчинами, що містять іони кальцію (наприклад, розчин Рінгера-лактату). При використанні скляних флаконів, інфузійних систем та мішків різних типів, виготовлених з полівінілхлориду, поліетилену та поліпропілену (попередньо заповнених 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином декстрози), будь-яких ознак несумісності із золедроновою кислотою.Спосіб застосування та дозиУ вигляді внутрішньовенної (в/в) інфузії протягом щонайменше 15 хв. Гіперкальціємія (концентрація КСК не менше 12 мг/дп або 3 ммоль/л), індукована злоякісними пухлинами Доцільність застосування золедронової кислоти повинна визначатися з урахуванням ступеня тяжкості, так і проявів гіперкальціємії, пов'язаної зі злоякісними пухлинами. Для лікування м'яких безсимптомних форм гіперкальціємії може бути достатньо посиленої гідратації шляхом введення сольових розчинів (із застосуванням або без застосування петлевих діуретиків). Максимальна рекомендована доза: 4 мг у вигляді одноразової внутрішньовенної інфузії протягом не менше 15 хв. Введення повторної дози можливе, якщо концентрація кальцію не нормалізується або настає погіршення після чіткого клінічного ефекту. Для реалізації повного клінічного ефекту початкової дози інтервал перед повторним введенням має становити щонайменше 7 діб. Протягом усього курсу лікування необхідно забезпечити адекватну гідратацію (сольові розчини), проте слід уникати надмірної гідратації, особливо у пацієнтів із серцевою недостатністю. Рекомендується підтримувати діурез близько 2 л на добу протягом усього лікування. Діуретики можуть застосовуватись лише після корекції гіповолемії. Метастатичне ураження кісток при злоякісних солідних пухлинах та мієломна хвороба Рекомендована доза у поєднанні зі стандартною протипухлинною терапією: 4 мг у вигляді одноразової внутрішньовенної інфузії протягом не менше 15 хв кожні 3-4 тижні. Для попередження гіпокальціємії та збереження гомеостазу пацієнти також повинні приймати внутрішньо препарати кальцію в дозі 500 мг на добу та полівітаміни, що містять вітамін D, з розрахунку 400 МО на добу у поєднанні зі стандартною протипухлинною терапією. Пацієнти з нирковою недостатністю Введення золедронової кислоти призводить до підвищення ризику нефротоксичного синдрому. У пацієнтів з гіперкальціємією з помірним порушенням функції нирок (концентрація креатиніну не більше 4,5 мг/дл) корекція дози не потрібна. З появою ознак погіршення функції нирок необхідно провести відповідне обстеження для визначення співвідношення потенційної користі подальшого лікування та можливого ризику. У пацієнтів з концентрацією креатиніну більше 4,5 мг/дл (400 мкмоль/л) золедронова кислота застосовується лише у разі переважання очікуваної користі над можливим ризиком ниркової недостатності. У пацієнтів з нирковою недостатністю при лікуванні метастатичного ураження кісток при злоякісних солідних пухлинах та мієломній хворобі коригують дозу відповідно до показників порушення функції нирок: • не рекомендується введення золедронової кислоти пацієнтам, які мають концентрацію креатиніну більше 3 мг/дл: • при КК понад 60 мл/хв рекомендована доза препарату 4,0 мг (5,0 мл концентрату); • при КК від 50 до 60 мл/хв рекомендована доза препарату 3,5 мг (4,4 мл концентрату); • при КК від 40 до 49 мл/хв рекомендована доза препарату 3,3 мг (4,1 мл концентрату); • при КК від 30 до 39 мл/хв рекомендована доза препарату 3,0 мг (3,8 мл концентрату); • при КК менше 30 мл/хв золедронову кислоту не застосовують. Пацієнтам, у яких під час лікування засвідчили прогресуюче порушення функції нирок, лікування відновлюється після зниження концентрації креатиніну у сироватці крові до показників у межах 10% від вихідного. Пацієнти з печінковою недостатністю Досвід застосування золедронової кислоти у терапії гіперкальціємії. індукованої злоякісними пухлинами у пацієнтів з печінковою недостатністю обмежений, а отримані дані не дозволяють рекомендувати певний режим дозування або тактику безпечного застосування у таких пацієнтів. Застосування при астмі У пацієнтів з аспіринчутливою астмою спостерігалися випадки бронхіальної обструкції при застосуванні інших бісфосфонатів. Незважаючи на відсутність даних про подібні прояви на фоні лікування золедроновою кислотою, необхідно бути обережним при призначенні пацієнтам з аспірин-чутливою астмою. Приготування розчину для інфузії Перед введенням препарату концентрат (вміст одного флакона або менший об'єм) розводять у 100 мл розчину для інфузії, що не містить кальцій (0,9% розчин хлориду натрію або 5% розчин декстрози). Не можна змішувати препарат Золедронат-Тева з іншими лікарськими засобами, розчинами, що містять кальцій або інші двовалентні катіони, у тому числі розчином Рінгера-лактату. Приготовлений розчин золедронової кислоти необхідно вводити з використанням окремої системи для внутрішньовенної інфузії безпосередньо після приготування.ПередозуванняСимптоми: при гострому передозуванні препарату (обмежені дані) відзначалися порушення функції нирок (в т.ч. ниркова недостатність), зміна електролітного складу (в т.ч. концентрацій кальцію, фосфатів та магнію у плазмі крові). Пацієнт, який одержав препарат у дозі, що перевищує рекомендовану, повинен перебувати під постійним наглядом. Лікування: у разі виникнення гіпокальціємії, гіпофосфатемії або гіпомагніємії з клінічно значущими проявами показано проведення інфузії глюконату кальцію, фосфату натрію або калію, сульфату магнію відповідно.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування та протягом усього курсу лікування необхідно проводити корекцію симптомів дегідратації та гіповолемії. Рекомендується підтримувати діурез близько 2 л на добу протягом усього курсу лікування. Після початку терапії необхідний ретельний моніторинг концентрації кальцію, фосфору та магнію у сироватці крові. Золедронова кислота не застосовується у пацієнтів із вихідною гіпокальціємією. Порушення електролітного балансу (гіпокальціємія, гіпомагніємія або гіпофосфатемія) вимагає проведення короткочасної терапії, що заповнює. Перед введенням кожної дози необхідно визначити концентрацію креатиніну для визначення функції нирок. Стан пацієнтів, які отримують золедронову кислоту для лікування гіперкальціємії при злоякісних новоутвореннях з підтвердженим прогресуючим порушенням функції нирок, повинен бути відповідним чином оцінений для визначення переваги очікуваної користі безперервного лікування над можливим ризиком. У зв'язку з можливістю клінічно значущого погіршення функції нирок до ниркової недостатності разова доза не повинна перевищувати 4 мг і тривалість інфузії повинна становити не менше 15 хв. Слід уникати надмірної гідратації у пацієнтів із серцевою недостатністю. Є повідомлення про випадки остеонекрозу щелепи у пацієнтів з раковою пухлиною, у схему лікування яких були включені бісфосфонати. Багато з цих пацієнтів отримували також хіміотерапію та кортикостероїди. Більшість повідомлень стосувалися пацієнтів, які мали стоматологічні процедури, такі як видалення зубів, при цьому були ознаки місцевої інфекції, включаючи остеомієліти. Пацієнтам, які мають в анамнезі такі фактори ризику, як ракові пухлини, хіміотерапія, прийом кортикостероїдів, проблеми гігієни ротової порожнини, рекомендується до початку лікування бісфосфонатами проводити огляд та санацію зубів. Під час лікування бісфосфонатами ці пацієнти, наскільки можна, повинні уникати травматичних стоматологічних процедур, т.к. бісфосфонати імовірно створюють умови для виникнення остеонекрозу щелепи. Відсутні повідомлення про зниження ризику розвитку остеонекрозу щелепи при зменшенні дози бісфосфонатів або припинення терапії бісфосфонатами у пацієнтів, яким необхідно провести стоматологічні процедури. Клінічна схема лікування пацієнта в даній ситуації визначається лікарем і ґрунтується на індивідуальній оцінці співвідношення користь/ризик. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вивчення впливу золедронової кислоти на здатність керувати автотранспортом та працюючими механізмами не проводилося. Однак слід дотримуватися обережності при розвитку побічних дій з боку нервової системи (запаморочення, сонливість), здатних викликати зниження концентрації уваги та психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом