Антибиотики

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: моксифлоксацину гідрохлорид 436,80 еквівалентно моксифлоксацину 400,00 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний 188,46 мг, натрію метилпарагідроксибензоат 0,015 мг, целюлоза мікрокристалічна 55,00 мг, тальк 7,00 мг, кремнію діоксид колоїдний 4,00 мг, магнію стеарат 10,0 склад оболонки: Опагласс (шеллак 60,0%, карнаубський віск 25,0%, етанол 10,0%, бджолиний віск білий 5,0%) - 0,035 мг; Опадрай рожевий (полівініловий спирт 58,0%, тальк 3,0%, діоксид титану 30,0%, макрогол 6,3%, лецитин 1,7%, барвник заліза оксид червоний 1,0%)-0,70 мг. 5 пігулок.Опис лікарської формиДовгі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, з ризиком на одній стороні. На поперечному розрізі ядро ​​від білого до світло-жовтувато-зеленого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний препарат групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію. Механізм дії обумовлений інгібуванням бактеріальних топоізомерази II (ДНК-гірази) та топоізомерази IV, що призводить до порушення синтезу ДНК мікробної клітини. In vitro препарат активний щодо широкого спектру грамнегативних та грампозитивних бактерій, анаеробних, кислотостійких та атипових бактерій. Ефективний щодо бактерій, резистентних до бета-лактамних та макролідних антибіотиків. До моксифлоксацину чутливі: Аеробні грампозитивні бактерії: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (включаючи штами, чутливі до метициліну), Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. штами стійкі до пенілу); аеробні грамнегативні бактерії: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штами продукуючі і не продукуючі, бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae. ), Proteus mirabilis;  анаеробні бактерії: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; також Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. За даними досліджень in vitro до моксифлоксацину також є чутливими: . Аеробні грампозитивні бактерії: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus групи, viridans, аеробні грамотрицательные бактерії: Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila;  анаеробні бактерії: Fusobacterium spp., Prevotella spp. Відсутня перехресна резистентність з пеніцилінами, цефалоспоринами, аміноглікозидами, макролідами та тетрациклінами. Загальна частота розвитку резистентності низька. Дослідження in vitro показали, що резистентність до моксифлоксацину повільно розвивається в результаті ряду послідовних мутацій. Між препаратами групи фторхінолонів розвивається перехресна резистентність. Однак деякі грампозитивні та анаеробні мікроорганізми, стійкі до інших фторхінолонів, чутливі до моксифлоксацину.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до моксифлоксацину мікроорганізмами: Гострий синусит; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія; інфекції шкіри та м'яких тканин; ускладнені інтраабдомінальні інфекції; неускладнені інфекції органів малого тазу.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до моксифлоксацину, інших хінолонів та компонентів препарату; епілепсія; важка діарея; ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами; синдром вродженого чи набутого подовження інтервалу QT; виражена брадикардія, виражена серцева недостатність зі зниженням фракції викиду лівого шлуночка; шлуночкові аритмії (при застосуванні хінолонів в анамнезі);  одночасний прийом препаратів, що подовжують інтервал Q-Т (антиаритмічні препарати класу ІА, ІІІ); виражений електролітний дисбаланс (некоректована гіпокаліємія); тяжка печінкова недостатність (клас С по Чайлд-П'ю). З обережністю: Судомний синдром (в анамнезі), атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу (в анамнезі), органічні захворювання центральної нервової системи, психози та ін. трициклічних та тетрациклічних антидепресантів, нейролептиків, макролідів, протигрибкових препаратів, похідних імідазолу, цизаприду), міастенію gravis, -псевдомембранозний коліт, одночасний прийом глюкокортикостероїдів, у жінок та пацієнтів похилого віку, при цир діабет, ниркова та/або печінкова недостатність (клас А, В по Чайлд-П'ю), у хворих, що перебувають на гемодіалізі, печінкова.порфірія, захворювання, що супроводжуються ризиком розвитку шлуночкової аритмії,електролітного дисбалансу (наприклад при гіпокаліємії, гіпомагніємії).Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років (т.к. ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, висипання, свербіж, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, включаючи набряк обличчя, гортані (потенційно загрозливий для життя), синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний, некроліз, анафілактичний шок. З боку травної системи: біль у животі, нудота, блювання, діарея, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, метеоризм, запор, відсутність апетиту, стоматит, глосит, транзиторне порушення функції печінки, зміна кольору язика, жовтяниця, гастроентероз, псевдом гепатит (переважно холестатичний); фульмінантний гепатит. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння або сонливість, патологічні сновидіння; галюцинації, відчуття тривоги, підвищення м'язового тонусу, порушення координації рухів, ажитація; амнезія, парестезії, гіпестезії, гіперстезії, дизестезії, тремор, дезорієнтація, психомоторна гіперактивність, емоційна лабільність, розлади мови, порушення уваги, судоми, сплутаність свідомості, депресія, деперсоналізація, психотичні реакції з порушеннями поведінки з причиненням собі. З боку органів чуття: розлад зору (нечіткість, зниження гостроти зору), порушення смакової чутливості, втрата смакової чутливості, шум у вухах, порушення нюху, аносмія. З боку серцево-судинної системи: подовження інтервалу QT (часто у хворих з супутньою гіпокаліємією), відчуття серцебиття, неспецифічні аритмії, тахікардія, підвищення та зниження артеріального тиску, біль у (груди, непритомність, вазодилатація/("припливи" крові) особі), шлуночкові тахіаритмії, поліморфна шлуночкова тахікардія, зупинка серця (переважно у осіб зі схильними до аритмії станами, такими як клінічно значуща брадикардія, гостра ішемія міокарда). З боку дихальної системи: задишка, астматичний стан. З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія, тендиніт, біль у спині, біль у ногах, артрит, розриви сухожилля, посилення симптомів міастенії gravis. З боку сечостатевої системи: вагінальний кандидоз, вагініт, біль унизу живота, набряк обличчя, периферичні набряки, порушення функції нирок, ниркова недостатність. . Лабораторні показники: анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, збільшення протромбінового часу, збільшення/зміна міжнародного нормалізованого відношення, еозинофілія, тромбоцитоз, зміна концентрації тромбопластину та протромбіну, підвищення активності гаммазита , зменшення протромбінового часу, гіперглікемія, гіперліпідемія, гіперурикемія . Інші: кандидоз, загальний дискомфорт, астенія, пітливість.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні моксифлоксацину та глюкокортикостероїдів зростає ризик розвитку тендовагініту та розриву сухожилля. Не потрібна корекція режиму дозування при спільному застосуванні з атенололом, ранітидином, кальцієвмісними добавками, теофіліном, пероральними контрацептивними засобами, глібенкламідом, ітраконазолом, дигоксином, морфіном, пробенецидом. Антацидні засоби, полівітаміни та мінерали. Прийом моксифлоксацину одночасно з антацидними засобами, полівітамінами та мінералами може призводити до порушення всмоктування моксифлоксацину внаслідок утворення хелатних комплексів. У зв'язку з цим, антацидні засоби, препарати, що містять вітаміни, солі магнію, алюмінію, заліза або цинку, сукральфат слід приймати не менше ніж за 4 години до або через 4 години після прийому внутрішньо моксифлоксацину. Варфарін. При одночасному застосуванні з варфарином протромбіновий час та інші параметри згортання крові не змінюються. Однак, у пацієнтів, які отримують поєднане лікування цими препаратами, необхідно проводити моніторування МНО (міжнародного нормалізованого відношення) і при необхідності коригувати дозу пероральних антикоагулянтів. Дігоксин. Моксифлоксацин і дигоксин не істотно впливають на фармакокінетичні параметри один одного. При призначенні повторних доз моксифлоксацину максимальна концентрація дигоксину збільшувалася. приблизно 30%, а мінімальна концентрація дигоксину не змінювалася. Активоване вугілля. При одночасному пероральному застосуванні активованого вугілля та моксифлоксацину системна біодоступність моксифлоксацину знижується більш ніж на 80% внаслідок гальмування його абсорбції. Молочні продукти та прийом їжі. Всмоктування моксифлоксацину не змінюється при одночасному прийомі їжі (включаючи молочні продукти). Препарати, що подовжують інтервал QT. Потенційні взаємодії моксифлоксацину, що призводять через ризик розвитку адитивної дії, до збільшення інтервалу QT: з препаратами, що подовжують інтервал QT (в т.ч. антиаритмічні препарати класу IA, III трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, нейролептики, макроліди, протигрибкові препарати , цизапрід).Спосіб застосування та дозиРекомендований режим дозування моксифлоксацину: 400 мг (1 таблетка) 1 раз на день. Не слід перевищувати рекомендовану дозу. Таблетку слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від їди. Тривалість терапії. Тривалість лікування визначається локалізацією та тяжкістю інфекції, а також клінічним ефектом. Загострення хронічного бронхіту 5 днів. Гострий синусит: 7 днів. Неускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин: 7 днів. Позалікарняна пневмонія: 7-14 днів. Ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур: 7-21 день. Ускладнені інтраабдомінальні інфекції: 5-14 днів. Неускладнені інфекції органів малого тазу: 14 днів. Не слід перевищувати рекомендовану тривалість лікування. Пацієнти похилого віку. Зміни режиму дозування у пацієнтів похилого віку не потрібні. Порушення функції печінки. Пацієнтам з порушеннями функції печінки (клас А, В по Чайлд-П'ю) зміни режиму дозування не потрібні. Ниркова недостатність. У пацієнтів з порушенням функції нирок (у тому числі при кліренсі креатиніну <30 мл/хв), а також у пацієнтів, які перебувають на безперервному гемодіалізі та тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, зміни режиму дозування не потрібні.ПередозуванняЄ обмежені дані про передозування моксифлоксацину. У разі передозування слід орієнтуватися на клінічну картину та проводити симптоматичну підтримуючу терапію з ЕКГ-моніторингом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ деяких випадках вже після першого застосування препарату можуть розвинутись алергічні реакції різного ступеня вираженості. У цих випадках застосування моксифлоксацину слід відмінити та провести необхідні лікувальні заходи. Під час лікування моксифлоксацином можуть розвиватися запалення та розрив сухожилля, особливо у літніх хворих та у пацієнтів, які паралельно приймають глюкокортикостероїди. При перших ознаках болю або запалення сухожилля хворі повинні припинити лікування та іммобілізувати уражену кінцівку. При застосуванні моксифлоксацину у деяких пацієнтів може спостерігатися подовження інтервалу QT. Оскільки жінки, порівняно з чоловіками, мають більш довгий інтервал, вони можуть бути більш чутливими до препаратів, що подовжують інтервал QT. Літні пацієнти також більш схильні до дії препаратів, що подовжують інтервал QT. Існує пряма залежність між підвищенням концентрації моксифлоксацину та збільшенням інтервалу QT (ризик розвитку шлуночкових аритмій, включаючи torsade de pointes). Внаслідок цього не. слід перевищувати рекомендовану дозу (400 мг/добу). Слід уникати призначення моксифлоксацину пацієнтам із встановленим подовженням інтервалу QT, пацієнтам з вираженою брадикардією, вираженою серцевою недостатністю зі зниженням фракції викиду лівого шлуночка, шлуночковими аритміями (при застосуванні хінолонів в анамнезі), а також пацієнтам, які застосовують антиаритмічні препарати. з некоректованою гіпокаліємією. Через ризик розвитку адитивної дії на інтервал QT моксифлоксацій слід з обережністю застосовувати одночасно з препаратами, що подовжують інтервал Q:T (в т.ч. трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, нейролептики, макроліди, протигрибкові препарати, похідні імідазолу, цизаприд) ішемією міокарда, у жінок та пацієнтів похилого віку, при захворюваннях, що супроводжуються ризиком розвитку шлуночкової аритмії, електролітного дисбалансу (наприклад, при гіпокаліємії, гіпомагніємії). Застосування протимікробних препаратів широкого спектра дії, включаючи моксифлоксацин, пов'язане з ризиком псевдомембранозного коліту. Цей діагноз слід мати на увазі у пацієнтів, у яких на фоні лікування моксифлоксацином спостерігається тяжка діарея. У цьому випадку слід відмінити препарат та призначити відповідну терапію. Препарати, що гальмують перистальтику кишок, протипоказані при розвитку тяжкої діареї. При прийомі моксифлоксацину повідомлялося про випадки розвитку фульмінантного гепатиту, що потенційно призводить до розвитку печінкової недостатності. Застосування препаратів хінолонового ряду пов'язане з можливим ризиком судом. При одночасному застосуванні моксифлоксацину з нестероїдними протизапальними препаратами ризик розвитку судом збільшується. Моксифлоксацин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із міастенією gravis у зв'язку з можливим загостренням захворювання. Препарат не чинить фотосенсибілізуючої дії, проте в період лікування препаратом рекомендується уникати ультрафіолетового опромінення, в т.ч. прямих сонячних променів. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механікою: препарат може порушувати здатність пацієнта займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Спіраміцин 3 млн.МЕ. Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний – 1.2 мг, магнію стеарат – 4 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 16 мг, гіпоролоза – 8 мг, кроскармеллозу натрію – 8 мг, целюлоза мікрокристалічна – до 400 мг. Склад оболонки: титану діоксид (E171) – 1.694 мг, макрогол 6000 – 1.694 мг, гіпромелоза – 5.084 мг. 16 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або білого з кремовим відтінком кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "RPR 107" на одній стороні; вид на поперечному розрізі: білого або білого із кремовим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик із групи макролідів. Механізм антибактеріальної дії обумовлений гальмуванням синтезу білка в мікробній клітині за рахунок зв'язування з 50S-субодиницею рибосоми. Чутливі мікроорганізми (МПК<1 мг/л): грампозитивні аероби - Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Rhodococcus equi, Staphylococcus spp. (метицилін-чутливі та метицилін-резистентні штами), Streptococcus B, некласицированний стрептокок, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамнегативні аероби - Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp.; анаероби - Actinomyces spp., Bacteroides spp., Eubacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes; різні - Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Coxiella spp., Leptospirа spp., Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Toxoplasma gondii. Помірно чутливі мікроорганізми (антибіотик помірно активний in vitro при концентраціях антибіотика в осередку запалення ≥ 1 мг/л, але < 4 мг/л): грамнегативні аероби - Neisseria gonorrhoeae; аероби - Clostridium perfringens; різні - Ureaplasma urealyticum. Стійкі мікроорганізми; (МПК>4 мг/л; принаймні 50% штамів є стійкими): грампозитивні аероби - Corynebacterium jekeium, Nocardia asteroides; грамнегативні аероби - Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Haemophilus spp., Pseudomonas spp.; анаероби – Fusobacterium spp.; різні – Mycoplasma hominis.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція спіраміцину відбувається швидко, але неповно, з великою варіабельністю (від 10 до 60%). Після прийому Роваміцину внутрішньо в дозі 6 млн.МЕ Cmax; спіраміцину в плазмі становить близько 3.3 мкг/мл. Їда не впливає на абсорбцію. Розподіл Зв'язування з білками плазми є низьким (приблизно 10%). Vd; приблизно 383 л. Препарат добре проникає у слину та тканини (концентрація у легенях становить 20-60 мкг/г, у мигдаликах – 20-80 мкг/г, в інфікованих пазухах – 75-110 мкг/г, у кістках – 5-100 мкг/г) . Через 10 днів після закінчення лікування концентрація спіраміцину в селезінці, печінці, нирках становить 5-7 мкг/г. Спіраміцин проникає та накопичується у фагоцитах (нейтрофіли, моноцити та перитонеальні та альвеолярні макрофаги). У людини концентрації препарату всередині фагоцитів є досить високими. Цим пояснюється ефективність спіраміцину щодо внутрішньоклітинних бактерій. Проникає через плацентарний бар'єр (концентрація у крові плода становить приблизно 50% від концентрації у сироватці крові матері). Концентрації у тканині плаценти у 5 разів вищі, ніж відповідні концентрації у сироватці крові. Виділяється із грудним молоком. Спіраміцин не проникає у спинномозкову рідину. Метаболізм та виведення Спіраміцин метаболізується у печінці з утворенням активних метаболітів із невстановленою хімічною структурою. T1/2 ;з плазми становить приблизно 8 год. Виводиться головним чином із жовчю (концентрація в 15-40 разів вище, ніж у сироватці). Ниркова екскреція становить близько 10% введеної дози. Кількість препарату, що виділяється через кишечник (з фекаліями), дуже незначна.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: гострий і хронічний фарингіт, спричинений бета-гемолітичним стрептококом А (як альтернатива лікуванню бета-лактамними антибіотиками, особливо у разі протипоказань до їх застосування); гострий синусит (враховуючи чутливість мікроорганізмів, що найбільш часто викликають цю патологію, застосування препарату Роваміцин®; показано у разі протипоказань до застосування бета-лактамних антибіотиків); гострі та хронічні тонзиліти, спричинені чутливими до спіраміцину мікроорганізмами; гострий бронхіт, спричинений бактеріальною інфекцією, що розвинулася після гострого вірусного бронхіту; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія у пацієнтів без факторів ризику несприятливого результату, тяжких клінічних симптомів та клінічних ознак пневмококової етіології пневмонії; пневмонія, викликана атиповими збудниками (такими як Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella spp.) або підозра на неї (незалежно від тяжкості та наявності або відсутності факторів ризику несприятливого результату); інфекції шкіри та підшкірної клітковини, включаючи імпетиго, імпетигінізацію, ектіму, інфекційний дермогіподерміт (особливо пику), вторинні інфіковані дерматози, еритразму; інфекції порожнини рота (в т.ч. стоматити, глосити); негонококові інфекції статевих органів; токсоплазмоз, зокрема. при вагітності; інфекції кістково-м'язової системи та сполучної тканини, включаючи періодонт. Профілактика рецидивів ревматизму у хворих з алергією на бета-лактамі антибіотики. Ерадикація Neisseria meningitidis з носоглотки (при протипоказаннях до прийому рифампіцину) для профілактики (але не лікування) менінгококового менінгіту: у хворих після проведення лікування та перед виходом з карантину; у хворих, які були протягом 10 днів до госпіталізації в контакті з особами, які виділяли Neisseria meningitidis зі слиною у навколишнє середовище.Протипоказання до застосуванняПеріод лактації; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (ризик розвитку гострого гемолізу); дитячий вік (для таблеток 1.5 млн.МЕ – до 6 років, для таблеток 3 млн.МЕ – до 18 років); - підвищена чутливість до компонентів препарату. З ;обережністю ;призначають Роваміцин® ;при обструкції жовчних проток, при печінковій недостатності.Вагітність та лактаціяРоваміцин® можна призначати при вагітності за показаннями. Є великий досвід застосування препарату Роваміцин®; при вагітності. Зменшення ризику передачі токсоплазмозу плоду під час вагітності відзначається з 25% до 8% при використанні препарату в І триместрі, з 54% до 19% – у ІІ триместрі та з 65% до 44% – у ІІІ триместрі. Тератогенної чи фетотоксичної дії не спостерігалося. При призначенні препарату Роваміцин у період лактації слід припинити грудне вигодовування, оскільки можливе проникнення спіраміцину в грудне молоко. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік (для таблеток 1.5 млн. МЕ – до 6 років, для таблеток 3 млн. МЕ – до 18 років).Побічна діяВикористана така класифікація для визначення частоти виникнення небажаних реакцій: дуже часто (≥10%), часто (≥1%, <10); нечасто (≥0.1%, <1%); рідко (≥0.01%, <0.1%), дуже рідко, включаючи окремі повідомлення (<0.01%), частота невідома (за даними частоту визначити не можна). З боку травної системи: ; нудота, блювання, діарея; дуже рідко – псевдомембранозний коліт (<0.01%); частота невідома - виразковий езофагіт, гострий коліт, гостре пошкодження слизової оболонки кишечника у пацієнтів зі СНІДом при застосуванні спіраміцину у високих дозах з приводу криптоспоридіозу (всього 2 випадки). З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко (<0.01%) - відхилення функціональних проб печінки від нормальних показників; холестатичний чи змішаний гепатит. З боку нервової системи: дуже рідко (окремі випадки) - минуща парестезія. З боку системи кровотворення: дуже рідко (<0.01%) - гострий гемоліз. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - подовження інтервалу QT на ЕКГ. З боку імунної системи: ;шкірний висип, кропив'янка, свербіж шкіри; дуже рідко (<0.01%) – ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок; в окремих випадках – васкуліт, включаючи пурпуру Шенлейна-Геноха. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко - гострий генералізований екзантематозний пустульоз.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібування спіраміцином всмоктування карбідопа зі зниженням концентрації леводопи в плазмі. При одночасному призначенні спіраміцину необхідний клінічний контроль та корекція доз леводопи. Зареєстровано численні випадки підвищення активності непрямих антикоагулянтів у хворих, які приймають антибіотики. Вид інфекції або вираженість запальної реакції, вік і загальний стан хворого є факторами ризику, що спричиняють. За подібних обставин важко визначити, якою мірою сама інфекція або її лікування відіграють роль у зміні MHO. Однак при застосуванні деяких груп антибіотиків цей ефект спостерігається частіше, зокрема, при застосуванні фторхінолонів, макролідів, циклінів, комбінації сульфаметоксазол+триметоприм, деяких цефалоспоринів.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Дорослим; призначають 2-3 таб. по 3 млн. МО або 4-6 таб. по 1.5 млн.МЕ (тобто 6-9 млн.МЕ) на добу. Добову дозу ділять на 2 або 3 прийоми. Максимальна добова доза становить 9 млн. МЕ. У дітей і підлітків у віці від 6 до 18 років слід застосовувати тільки таблетки 1.5 млн. ME. У дітей старше 6 років добова доза становить від 150-300 тис. ME на кг маси тіла, яка ділиться на 2 або 3 прийоми до 6-9 млн. ME. Максимальна добова доза у дітей становить 300 тис. ME на кг маси тіла, але; при масі тіла дитини більше 30 кг; вона не повинна перевищувати 9 млн. ME Для профілактики менінгококового менінгіту дорослим призначають по 3 млн.МЕ 2 рази на добу протягом 5 днів; дітям по 75 тис.МО/кг маси тіла 2 рази на добу протягом 5 днів. Пацієнтам з порушеннями функції нирок; у зв'язку з незначною нирковою екскрецією спіраміцину корекція дози не потрібна. Таблетки приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води.ПередозуванняНевідомі випадки передозування спіраміцину. Симптоми: можливі - нудота, блювання, діарея. Випадки подовження інтервалу QT, що проходить при відміні препарату, спостерігалися у новонароджених, які отримували високі дози спіраміцину або після внутрішньовенного введення спіраміцину у пацієнтів, схильних до подовження інтервалу QT. Лікування: ;при передозуванні спіраміцину рекомендується ЕКГ-спостереження з визначенням тривалості інтервалу QT, особливо за наявності факторів ризику (гіпокаліємія, вроджене подовження інтервалу QT, одночасне застосування препаратів, що подовжують тривалість інтервалу QT і викликають розвиток шлуночкової тахіди) Специфічного антидоту немає. При підозрі передозування спіраміцину рекомендується симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування препаратом у пацієнтів із захворюваннями печінки необхідно періодично контролювати її функцію. Якщо на початку лікування виникають генералізована еритема та пустули, що супроводжуються високою температурою тіла, слід припустити гострий генералізований екзантематозний пустульоз; якщо така реакція виникне, то лікування потрібно припинити, і надалі застосування спіраміцину, як при монотерапії, так і комбінації, протипоказано. Використання у педіатрії Таблетки по 3 млн.ME у дітей не застосовуються через труднощі їх проковтування дітьми через великий діаметр таблеток та небезпеку обструкції дихальних шляхів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відсутні відомості про негативний вплив препарату на здатність керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності. Однак слід брати до уваги тяжкість стану пацієнта, яка може вплинути на увагу та швидкість психомоторних реакцій. Тому рішення про можливість керування автомобілем або заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності у конкретного пацієнта повинен приймати лікар.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Спіраміцин 3 млн.МЕ. Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний – 2.4 мг, магнію стеарат – 8 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 32 мг, гіпролоза – 16 мг, кроскармелоза натрію – 16 мг, целюлоза мікрокристалічна – до 800 мг. Склад оболонки: ;титану діоксид (E171) - 2.96 мг, макрогол 6000 - 2.96 мг, гіпромелоза - 8.88 мг. 5 штук. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; білого з кремовим відтінком кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "ROVA 3" на одній стороні; вид на поперечному розрізі: білого із кремовим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик із групи макролідів. Механізм антибактеріальної дії обумовлений гальмуванням синтезу білка в мікробній клітині за рахунок зв'язування з 50S-субодиницею рибосоми. Чутливі мікроорганізми (МПК<1 мг/л): грампозитивні аероби - Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Rhodococcus equi, Staphylococcus spp. (метицилін-чутливі та метицилін-резистентні штами), Streptococcus B, некласицированний стрептокок, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамнегативні аероби - Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp.; анаероби - Actinomyces spp., Bacteroides spp., Eubacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes; різні - Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Coxiella spp., Leptospirа spp., Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Toxoplasma gondii. Помірно чутливі мікроорганізми (антибіотик помірно активний in vitro при концентраціях антибіотика в осередку запалення ≥ 1 мг/л, але < 4 мг/л): грамнегативні аероби - Neisseria gonorrhoeae; аероби - Clostridium perfringens; різні - Ureaplasma urealyticum. Стійкі мікроорганізми; (МПК>4 мг/л; принаймні 50% штамів є стійкими): грампозитивні аероби - Corynebacterium jekeium, Nocardia asteroides; грамнегативні аероби - Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Haemophilus spp., Pseudomonas spp.; анаероби – Fusobacterium spp.; різні – Mycoplasma hominis.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція спіраміцину відбувається швидко, але неповно, з великою варіабельністю (від 10 до 60%). Після прийому Роваміцину внутрішньо в дозі 6 млн.МЕ Cmax; спіраміцину в плазмі становить близько 3.3 мкг/мл. Їда не впливає на абсорбцію. Розподіл Зв'язування з білками плазми є низьким (приблизно 10%). Vd; приблизно 383 л. Препарат добре проникає у слину та тканини (концентрація у легенях становить 20-60 мкг/г, у мигдаликах – 20-80 мкг/г, в інфікованих пазухах – 75-110 мкг/г, у кістках – 5-100 мкг/г) . Через 10 днів після закінчення лікування концентрація спіраміцину в селезінці, печінці, нирках становить 5-7 мкг/г. Спіраміцин проникає та накопичується у фагоцитах (нейтрофіли, моноцити та перитонеальні та альвеолярні макрофаги). У людини концентрації препарату всередині фагоцитів є досить високими. Цим пояснюється ефективність спіраміцину щодо внутрішньоклітинних бактерій. Проникає через плацентарний бар'єр (концентрація у крові плода становить приблизно 50% від концентрації у сироватці крові матері). Концентрації у тканині плаценти у 5 разів вищі, ніж відповідні концентрації у сироватці крові. Виділяється із грудним молоком. Спіраміцин не проникає у спинномозкову рідину. Метаболізм та виведення Спіраміцин метаболізується у печінці з утворенням активних метаболітів із невстановленою хімічною структурою. T1/2 ;з плазми становить приблизно 8 год. Виводиться головним чином із жовчю (концентрація в 15-40 разів вище, ніж у сироватці). Ниркова екскреція становить близько 10% введеної дози. Кількість препарату, що виділяється через кишечник (з фекаліями), дуже незначна.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: гострий і хронічний фарингіт, спричинений бета-гемолітичним стрептококом А (як альтернатива лікуванню бета-лактамними антибіотиками, особливо у разі протипоказань до їх застосування); гострий синусит (враховуючи чутливість мікроорганізмів, що найбільш часто викликають цю патологію, застосування препарату Роваміцин®; показано у разі протипоказань до застосування бета-лактамних антибіотиків); гострі та хронічні тонзиліти, спричинені чутливими до спіраміцину мікроорганізмами; гострий бронхіт, спричинений бактеріальною інфекцією, що розвинулася після гострого вірусного бронхіту; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія у пацієнтів без факторів ризику несприятливого результату, тяжких клінічних симптомів та клінічних ознак пневмококової етіології пневмонії; пневмонія, викликана атиповими збудниками (такими як Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella spp.) або підозра на неї (незалежно від тяжкості та наявності або відсутності факторів ризику несприятливого результату); інфекції шкіри та підшкірної клітковини, включаючи імпетиго, імпетигінізацію, ектіму, інфекційний дермогіподерміт (особливо пику), вторинні інфіковані дерматози, еритразму; інфекції порожнини рота (в т.ч. стоматити, глосити); негонококові інфекції статевих органів; токсоплазмоз, зокрема. при вагітності; інфекції кістково-м'язової системи та сполучної тканини, включаючи періодонт. Профілактика рецидивів ревматизму у хворих з алергією на бета-лактамі антибіотики. Ерадикація Neisseria meningitidis з носоглотки (при протипоказаннях до прийому рифампіцину) для профілактики (але не лікування) менінгококового менінгіту: у хворих після проведення лікування та перед виходом з карантину; у хворих, які були протягом 10 днів до госпіталізації в контакті з особами, які виділяли Neisseria meningitidis зі слиною у навколишнє середовище.Протипоказання до застосуванняПеріод лактації; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (ризик розвитку гострого гемолізу); дитячий вік (для таблеток 1.5 млн.МЕ – до 6 років, для таблеток 3 млн.МЕ – до 18 років); - підвищена чутливість до компонентів препарату. З ;обережністю ;призначають Роваміцин® ;при обструкції жовчних проток, при печінковій недостатності.Вагітність та лактаціяРоваміцин® можна призначати при вагітності за показаннями. Є великий досвід застосування препарату Роваміцин®; при вагітності. Зменшення ризику передачі токсоплазмозу плоду під час вагітності відзначається з 25% до 8% при використанні препарату в І триместрі, з 54% до 19% – у ІІ триместрі та з 65% до 44% – у ІІІ триместрі. Тератогенної чи фетотоксичної дії не спостерігалося. При призначенні препарату Роваміцин у період лактації слід припинити грудне вигодовування, оскільки можливе проникнення спіраміцину в грудне молоко. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік (для таблеток 1.5 млн. МЕ – до 6 років, для таблеток 3 млн. МЕ – до 18 років).Побічна діяВикористана така класифікація для визначення частоти виникнення небажаних реакцій: дуже часто (≥10%), часто (≥1%, <10); нечасто (≥0.1%, <1%); рідко (≥0.01%, <0.1%), дуже рідко, включаючи окремі повідомлення (<0.01%), частота невідома (за даними частоту визначити не можна). З боку травної системи: ; нудота, блювання, діарея; дуже рідко – псевдомембранозний коліт (<0.01%); частота невідома - виразковий езофагіт, гострий коліт, гостре пошкодження слизової оболонки кишечника у пацієнтів зі СНІДом при застосуванні спіраміцину у високих дозах з приводу криптоспоридіозу (всього 2 випадки). З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко (<0.01%) - відхилення функціональних проб печінки від нормальних показників; холестатичний чи змішаний гепатит. З боку нервової системи: дуже рідко (окремі випадки) - минуща парестезія. З боку системи кровотворення: дуже рідко (<0.01%) - гострий гемоліз. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - подовження інтервалу QT на ЕКГ. З боку імунної системи: ;шкірний висип, кропив'янка, свербіж шкіри; дуже рідко (<0.01%) – ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок; в окремих випадках – васкуліт, включаючи пурпуру Шенлейна-Геноха. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко - гострий генералізований екзантематозний пустульоз.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібування спіраміцином всмоктування карбідопа зі зниженням концентрації леводопи в плазмі. При одночасному призначенні спіраміцину необхідний клінічний контроль та корекція доз леводопи. Зареєстровано численні випадки підвищення активності непрямих антикоагулянтів у хворих, які приймають антибіотики. Вид інфекції або вираженість запальної реакції, вік і загальний стан хворого є факторами ризику, що спричиняють. За подібних обставин важко визначити, якою мірою сама інфекція або її лікування відіграють роль у зміні MHO. Однак при застосуванні деяких груп антибіотиків цей ефект спостерігається частіше, зокрема, при застосуванні фторхінолонів, макролідів, циклінів, комбінації сульфаметоксазол+триметоприм, деяких цефалоспоринів.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Дорослим; призначають 2-3 таб. по 3 млн. МО або 4-6 таб. по 1.5 млн.МЕ (тобто 6-9 млн.МЕ) на добу. Добову дозу ділять на 2 або 3 прийоми. Максимальна добова доза становить 9 млн. МЕ. У дітей і підлітків у віці від 6 до 18 років слід застосовувати тільки таблетки 1.5 млн. ME. У дітей старше 6 років добова доза становить від 150-300 тис. ME на кг маси тіла, яка ділиться на 2 або 3 прийоми до 6-9 млн. ME. Максимальна добова доза у дітей становить 300 тис. ME на кг маси тіла, але; при масі тіла дитини більше 30 кг; вона не повинна перевищувати 9 млн. ME Для профілактики менінгококового менінгіту дорослим призначають по 3 млн.МЕ 2 рази на добу протягом 5 днів; дітям по 75 тис.МО/кг маси тіла 2 рази на добу протягом 5 днів. Пацієнтам з порушеннями функції нирок; у зв'язку з незначною нирковою екскрецією спіраміцину корекція дози не потрібна. Таблетки приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води.ПередозуванняНевідомі випадки передозування спіраміцину. Симптоми: можливі - нудота, блювання, діарея. Випадки подовження інтервалу QT, що проходить при відміні препарату, спостерігалися у новонароджених, які отримували високі дози спіраміцину або після внутрішньовенного введення спіраміцину у пацієнтів, схильних до подовження інтервалу QT. Лікування: ;при передозуванні спіраміцину рекомендується ЕКГ-спостереження з визначенням тривалості інтервалу QT, особливо за наявності факторів ризику (гіпокаліємія, вроджене подовження інтервалу QT, одночасне застосування препаратів, що подовжують тривалість інтервалу QT і викликають розвиток шлуночкової тахіди) Специфічного антидоту немає. При підозрі передозування спіраміцину рекомендується симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування препаратом у пацієнтів із захворюваннями печінки необхідно періодично контролювати її функцію. Якщо на початку лікування виникають генералізована еритема та пустули, що супроводжуються високою температурою тіла, слід припустити гострий генералізований екзантематозний пустульоз; якщо така реакція виникне, то лікування потрібно припинити, і надалі застосування спіраміцину, як при монотерапії, так і комбінації, протипоказано. Використання у педіатрії Таблетки по 3 млн.ME у дітей не застосовуються через труднощі їх проковтування дітьми через великий діаметр таблеток та небезпеку обструкції дихальних шляхів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відсутні відомості про негативний вплив препарату на здатність керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності. Однак слід брати до уваги тяжкість стану пацієнта, яка може вплинути на увагу та швидкість психомоторних реакцій. Тому рішення про можливість керування автомобілем або заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності у конкретного пацієнта повинен приймати лікар.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: рокситроміцину – 150 мг; допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза, полоксамер, повідон К30, кремній колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний; Оболонка: гіпромелоза, глюкоза безводна, титану діоксид, пропіленгліколь. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/алюмінієвої фольги. По 1 блістеру разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиБілі, двоопуклі циліндричні таблетки, покриті оболонкою, з гравіюванням "164" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик, макролід.ФармакокінетикаУ дорослих Абсорбція та основні фармакокінетичні показники Рокситроміцину швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Рокситроміцин не руйнується у кислому середовищі шлунка. Вже через 15 хв після прийому внутрішньо він виявляється у сироватці крові, максимальна сироваткова концентрація (Сmах) досягається через 2,2 години після прийому 150 мг препарату натще. Їда знижує абсорбцію рокситроміцину. Одноразовий прийом препарату Після одноразового прийому 150 мг рокситроміцину дорослими здоровими добровольцями фармакокінетичні показники є такими: Сmах 6,6 мг/л; Cmin (сироваткова концентрація через 12 годин після прийому рокситроміцину внутрішньо) – 1,8 мг/л. Таким чином, прийом препарату з інтервалом 12 год забезпечує збереження ефективних концентрацій рокситроміцину в крові протягом доби. Після одноразового прийому 300 мг рокситроміцину Сmах становить 9,7 мг/л і досягається через 1,5 год (час досягнення максимальної концентрації (ТСmах)). Через 12 годин плазмова концентрація становить 2,9 мг/л, а через 24 години - 1,2 мг/л. - Курсовий прийом препарату При курсовому прийомі рокситроміцину (150 мг двічі на день протягом 10 днів) рівноважна концентрація у плазмі досягається через 2-4 дні. Рівноважні плазмові концентрації: Сmах 9,3 мг/л і Cmin 3,6 МГ/Л. Після прийому 300 мг рокситроміцину кожні 24 години протягом 11 днів Сmax становить 10,9 мг/л, а Cmin (через 24 години після прийому чергової дози) становить 1,7 мг/л. Розподіл Через 6-12 годин після прийому чергової дози при курсовому прийомі рокситроміцин демонструє хороше проникнення в різні тканини та рідини організму, зокрема, у легеневу тканину, тканини піднебінних мигдаликів та передміхурової залози. Зв'язок із білками плазми становить 96 %; рокситроміцин легко зв'язується з альфа-1-кислим глікопротеїном. Цей зв'язок є насиченим і зменшується, якщо плазмова концентрація рокситроміцину перевищує 4 мг/л. Рокситроміцин незначно проникає у грудне молоко: менш ніж 0,05 % прийнятої дози. Метаболізм Рокситроміцин метаболізується лише частково, більше половини прийнятої дози виводиться у незміненому вигляді. У сечі та калі були виявлені три метаболіти: головним метаболітом є рокситроміцин з відщепленим залишком кладинози, другорядними метаболітами є N-монодеметилірованний рокситроміцин, та N-дидеметилірованний рокситроміцин. Рокситроміцин та ці три метаболіти виявляються в сечі та калі в однакових пропорціях. У дослідженнях, проведених in vitro, рокситроміцин продемонстрував незначне пригнічення ізоферменту CYP3A, але при цьому він не пригнічував ізоферменти CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 або CYP2D6. Виведення Дорослі з нормальною функцією печінки та нирок: після прийому внутрішньо рокситроміцин, головним чином, виводиться через кишечник (з калом) (65 %); через 72 години після прийому внутрішньо міченого радіоактивним ізотопом 14С-рокситроміцину радіоактивність у сечі становить лише 12 % від загальної кількості радіоактивності у сечі та калі. Період напіввиведення (Т1/2) після одноразового прийому 150 мг та 300 мг рокситроміцину у здорових добровольців становить 10,5 год та 11,2±4,4 год, відповідно, а в осіб похилого віку – 26,7±3,0 год та 15,5±7,0 год відповідно. У дітей Фармакокінетичний профіль Фармакокінетичний профіль рокситроміцину у дітей дуже близький до його фармакокінетичного профілю у дорослих. Порівняння фармакокінетичних показників у дітей з такими у дорослих молодих добровольців при прийомі рокситроміцину в еквівалентних дозах (2,5 мг/кг маси тіла двічі на добу) та при досягненні рівноважної концентрації у плазмі крові показало, що: Схах були подібними, із середніми значеннями 8,7 - 10,1 мг/л. ТСmах становило приблизно 2 год. -Т1/2 у дітей був подовжений приблизно до 20 год. Площі під фармакокінетичною кривою "концентрація-час" (AUC) у дітей та дорослих не відрізнялися. Сmin були в цілому подібні до таких у дорослих, із середніми значеннями, що варіюють між 2,6 і 3,4 мг/л. У результаті можна сказати, що плазмові концентрації у дітей є подібними до таких у дорослих. Очевидно, більш тривалий I 1 /2 у дітей не впливає на накопичення препарату, так як при курсовому прийомі Cmin залишається стабільною. У зв'язку з тим, що AUC у дітей та дорослих є порівнянними, та за умови, що біодоступність рокситроміцину у дітей така сама, як і у дорослих, передбачається, що загальний кліренс препарату у здорових дорослих добровольців та у дітей є порівнянним. Розподіл у тканинах Вивчення дифузії в піднебінні мигдалики та аденоїди показало: рокситроміцин швидко проникає у ці інфіковані тканини; його середня концентрація у тканинах після прийому однієї дози та після прийому 4-х доз є однаковою; концентрація у тканинах залишається високою до 12 годин після прийому препарату (рекомендований інтервал між прийомом чергових доз); концентрація у більшості тканин така ж або вище, ніж концентрація в плазмі, що визначається в той же час. Відсутність накопичення препарату дає змогу приймати його 2 рази на добу (кожні 12 год). Порівнянні плазмові концентрації у дорослих та дітей та гарне проникнення у тканини свідчать на користь вибору єдиної дози для дорослих та дітей. Пацієнти з печінковою недостатністю У дорослих пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю після прийому внутрішньо 150 мг рокситроміцину збільшуються Т1/2 (до 25 год) та Сmах. Пацієнти з нирковою недостатністю У дорослих пацієнтів з нирковою недостатністю ниркова екскреція рокситроміцину та його метаболітів становить приблизно 10% від прийнятої внутрішньо дози. Після одноразового прийому 150 мг та 300 мг рокситроміцину при нирковій недостатності Т1/2 становить відповідно 17,9±2,4 год та 16,0±5,0 год. У разі ниркової недостатності зміни доз та режиму дозування не потрібні.ФармакодинамікаНапівсинтетичний антибіотик групи макролідів для перорального застосування. До препарату чутливі: Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, psittaci and pneumoniae, Clostridium; Clostridium perfringens; Corynebacterium diptheriae; Enterococcus, Gardnerella vaginalis; Methi-S-Staphylococcus; Neisseria meningitidis; Helicobacter pylori; Legionella pneumophilia, Lysteria monocytogenes obiluncus; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Peptostreptococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes; Rhodococcus equi, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. До препарату помірно чутливі: Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae. До препарату є стійкими: Acinetobacter spp, Bacteroides fragilis; Enterobacteriaceae;, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas spp; Fusobacterium; Mycoplasma hominis, Nocardia.Показання до застосуванняінфекції верхніх дихальних шляхів: гострі фарингіти, тонзиліти, синусити; інфекції нижніх дихальних шляхів: пневмонія (в тому числі, викликана такими "атиповими" збудниками, як Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Legionella pneumophilia та ін.) бронхіт, бактеріальні інфекції; інфекції шкіри та м'яких тканин; генітальні інфекції (крім гонореї), включаючи уретрити, цервіко-вагініти; інфекції в одонтологіїПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до макролідів. Одночасний прийом судинозвужувальних алкалоїдів ріжків (ерготамін і дигідроерготамін), так як при їх одночасному застосуванні з макролідами є ризик різко вираженого звуження судин ("ерготизму") з можливим розвитком некрозу кінцівок. Діти та підлітки з масою тіла менше 40 кг (тільки для цієї форми випуску у зв'язку з неможливістю точного поділу таблетки 150 мг). Вагітність. Період грудного вигодовування. Одночасний прийом цизаприду. Одночасний прийом колхіцину. Глюкозо-галактозна мальабсорбція (через вміст у препараті декстрози (глюкози)). З обережністю: При тяжкій печінковій недостатності (наприклад, при цирозі печінки з жовтяницею або асцитом) потрібне зменшення дози рокситроміцину. У пацієнтів з вродженим подовженням інтервалу QT, зі станами, що сприяють виникненню порушень серцевого ритму (нескоректована гіпокаліємія або гіпомагніємія, клінічно значуща брадикардія), та у пацієнтів, які приймають лікарські препарати, що призводять до розвитку шлуночкових порушень ритму, у тому числі шлуночкової. пірует". При астенічному бульбарному паралічі (myasthenia gravis) (як і при застосуванні інших макролідів, можливе обтяження перебігу цього захворювання). При одночасному прийомі антикоагулянтів непрямої дії, таких як варфарин, аценокумарол, флуїндіон, феніндіон (потрібне регулярне визначення Міжнародного нормалізованого відношення (MHO)). При одночасному прийомі дизопіраміду (потрібний регулярний контроль ЕКГ та сироваткових концентрацій дизопіраміду). При одночасному прийомі дигоксину та інших серцевих глікозидів (збільшення ризику передозування дигоксину та інших серцевих глікозидів). При нирковій недостатності. У осіб похилого віку (можливе уповільнення виведення рокситроміцину через вікове зниження функції печінки та нирок, можливі супутні захворювання серця, які можуть підвищити ризик виникнення порушень ритму серця). При одночасному прийомі агоністів дофамінових рецепторів-алкалоїдів ріжків, таких як бромокриптин, каберголін, лізурид, перголід. При одночасному прийомі циклоспорину (ризик підвищення плазмової концентрації циклоспорину). При одночасному прийомі теофіліну (ризик підвищення плазмової концентрації теофіліну). При одночасному прийомі лікарських засобів, що переважно метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3A (ризик підвищення їх плазмових концентрацій).Вагітність та лактаціяРокситроміцин протипоказаний під час вагітності. Невеликі кількості рокситроміцину проникають у грудне молоко, тому необхідно припинити годування груддю або прийом препарату.Побічна діяЛабораторні та інструментальні дані Підвищення активності "печінкових" ферментів (аланінамінотрансферази (AЛT) та аспартатамінотрансферази (ACT) та/або лужної фосфатази). Порушення з боку крові та лімфатичної системи – еозинофілія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. Порушення з боку нервової системи: Запаморочення, головний біль, парестезія; збочення смаку (включаючи агевзію) та/або збочення нюху (включаючи аносмію), як і при застосуванні інших макролідів. Порушення з боку дихальної системи в органів грудної клітки та середостіння – Бронхоспазм. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту - Нудота, блювання, біль в епігастрії (диспепсія), діарея (іноді з кров'ю), панкреатит (більшість пацієнтів, у яких спостерігався панкреатит, приймали інші лікарські препарати, для яких панкреатит є відомою небажаною реакцією), псевдомембранозний коліт. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин – багатоформна еритема, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, пурпура, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Інфекційні та паразитарні захворювання (розвиток суперінфекції) Як і при прийомі інших антибіотиків, при прийомі рокситроміцину, особливо тривалому, можливе надмірне розмноження нечутливих до рокситроміцину мікроорганізмів. Необхідні повторні огляди пацієнтів щодо виявлення суперінфекції з вжиттям відповідних заходів у її виникненні. Порушення з боку імунної системи – анафілактичний шок. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів – гострі гепатити (холестатичний або гепатоцелюлярний), іноді з розвитком жовтяниці. Психічні порушення – галюцинації, сплутаність свідомості. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення – Тимчасова втрата слуху, гіпоакузія (неповна втрата слуху), вертиго, шум у вухах. Порушення з боку серцево-судинної системи - Подовження інтервалу QT на ЕКГ, шлуночкові порушення ритму, такі як шлуночкова тахікардія типу "пірует", шлуночкова тахікардія, які можуть призвести до фібриляції шлуночків та зупинки серця.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування протипоказане З судинозвужувальними алкалоїдами ріжків (дигідроерготамін і ерготамін) Ризик різко вираженого звуження судин ("ерготизму") з можливим розвитком некрозу кінцівок. З колхіцином При одночасному застосуванні – збільшення небажаних ефектів колхіцину з потенційно летальним кінцем. З цизапридом Цизаприд, який метаболізується за допомогою печінкового ізоферменту СYР3А, асоціювався з подовженням інтервалу QT та/або порушеннями серцевого ритму (звичайно з розвитком шлуночкової тахікардії типу "пірует") в результаті підвищення його сироваткових концентрацій внаслідок взаємодії з сильними інгібіторами групи макролідів. Хоча рокситроміцин або не має, або має обмежену здатність зв'язуватися з ізоферментом СYР3А та за рахунок цього пригнічувати метаболізм інших препаратів, що метаболізуються за допомогою цього ізоферменту, можливість такої взаємодії рокситроміцину з цизапридом повністю виключити не можна. Тому поєднання цизаприду з рокситроміцин протипоказано. Одночасне застосування не рекомендується З агоністами дофамінових рецепторів - алкалоїдами ріжків (такими як бромокриптин, каберголін, лізурид, перголід) При одночасному застосуванні – збільшення плазмових концентрацій бромокриптину, каберголіна, лізуриду, перголіду з можливим збільшенням їхньої активності або появою ознак передозування. З терфенадіном Деякі макроліди мають фармакокінетичну взаємодію з терфенадином, що призводить до підвищення сироваткових концентрацій терфенадину. Це може призводити до розвитку тяжких шлуночкових порушень ритму, зазвичай до розвитку шлуночкової тахікардії типу "пірует". Хоча при застосуванні рокситроміцину таких реакцій не спостерігалося, а дослідження на обмеженій групі здорових добровольців не показали будь-якої фармакокінетичної взаємодії або відповідних змін ЕКГ, поєднання рокситроміцину та терфенадину не рекомендується. З астемізолом, пімозидом Астемізол і пімозид, які метаболізуються за допомогою печінкового ізоферменту CYP3A, асоціювалися з подовженням інтервалу QT та/або порушеннями серцевого ритму (звичайно з розвитком шлуночкової тахікардії типу "пірует") в результаті підвищення їх сироваткових концентрацій внаслідок взаємодії з сильними антибіотики із групи макролідів. Хоча рокситроміцин або не має, або має обмежену здатність зв'язуватися з ізоферментом CYP3A і за рахунок цього пригнічувати метаболізм інших препаратів, що метаболізуються за допомогою цього ізоферменту, можливість такої взаємодії з вищепереліченими препаратами рокситроміцину повністю виключити не можна. Тому поєднання цих препаратів із рокситроміцином не рекомендується. Одночасне застосування, що вимагає обережності З препаратами, які можуть викликати подовження інтервалу QT та сприяти розвитку шлуночкових аритмій, у тому числі шлуночкової тахікардії типу "пірует" Антиаритмічні препарати ІА та ІІІ класу (включаючи аміодарон, беприділ, дронедарон, соталол); амісульприд, миш'як, аміназин, циталопрам, циамемазин, дифеманілу метилсульфат, дизопірамід, дофетилід, доласетрон, домперидон, дроперидол, еритроміцин, есциталопрам, флупентиксол, флуфеназин, галофантрін , , пентамідин, піпамперон, піпотіазин, прукалоприд, хінідин, сертиндол, спіраміцин, сульпірид, сультоприд, тіаприд, тореміфен, вандетаніб, вінкамін, зуклопентиксол. Крім цього дослідження in-vitro показали, що рокситроміцин може витісняти дизопірамід у зв'язку з білками крові; такий ефект in vivo може спричинити збільшення сироваткових концентрацій вільної фракції дизопіраміду (фракції, не пов'язаної з білками крові).Тому слід регулярно контролювати ЕКГ та, по можливості, сироваткові концентрації дизопіраміду. З варфарином та іншими антикоагулянтами непрямої дії, такими як аценокумарол, флуїндіон, феніндіон У дослідженнях, проведених на добровольцях, не було встановлено взаємодії з варфарином, проте повідомлялося про підвищення протромбінового часу або MHO у пацієнтів, які одночасно приймали рокситроміцин та антикоагулянти непрямої дії, що могло бути пов'язане з самою інфекцією. З метою запобігання рекомендується регулярно визначати MHO при поєднанні рокситроміцину з антикоагулянтами непрямої дії. З аторвастатином, симвастатином Ризик посилення їх небажаних явищ, що залежать від їхньої концентрації в крові, таких як рабдоміоліз; слід застосовувати статини у нижчих дозах. З циклоспорином Відзначається незначне збільшення плазмових концентрацій циклоспорину, але це, як правило, не потребує зміни звичайного режиму дозування циклоспорину при його сумісному застосуванні з рокситроміцином. Рекомендується контролювати концентрацію циклоспорину в крові та функціональний стан нирок. З дигоксином та іншими серцевими глікозидами Дослідження, проведене у здорових добровольців, показало, що рокситроміцин збільшує абсорбцію дигоксину. Цей ефект, властивий та іншим макролідам, може дуже рідко призводити до розвитку глікозидної інтоксикації. Вона може виявлятися такими симптомами, як нудота, блювання, діарея, біль голови, запаморочення; при інтоксикації серцевими глікозидами може також уповільнюватися серцева провідність або можливий розвиток порушень серцевого ритму. Тому у пацієнтів, які приймають рокситроміцин та дигоксин або інші серцеві глікозиди, слід регулярно контролювати ЕКГ та, якщо можливо, визначати сироваткові концентрації серцевих глікозидів. При появі симптомів, підозрілих на передозування серцевих глікозидів, визначення сироваткових концентрацій серцевих глікозидів є обов'язковим. З лікарськими препаратами, що переважно метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3A (наприклад, з рифабутином) Рокситроміцин є слабким інгібітором ізоферменту CYP3A. Ефект рокситроміцину на системну експозицію лікарських препаратів, що переважно метаболізуються за допомогою ізоферменту СУРЗА, як очікується, може призводити лише до її дворазового або меншого збільшення. Слід бути обережними при сумісному застосуванні рокситроміцину з лікарськими препаратами, що метаболізуються за допомогою ізоферменту СУРЗА (наприклад, з рифабутином). Одночасне застосування, яке має бути прийняте до уваги З мідазоламом Рокситроміцин, як і інші макролідні антибіотики, може збільшувати площу під кривою "концентрація час" та Т1/2 мідазоламу, у зв'язку з цим ефекти мідазоламу можуть посилюватися та пролонгуватися у пацієнтів, які отримують лікування рокситроміцином. З теофіліном Відзначається незначне збільшення плазмових концентрацій теофіліну, але це, як правило, не вимагає зміни звичайного режиму дозування теофіліну при їхньому спільному застосуванні з рокситроміцином. Інші З тріазоламом Відсутні переконливі докази взаємодії між рокситроміцином і триазоламом. З карбамазепіном, ранітидином, гідроксидами алюмінію та магнію, пероральними контрацептивами, що містять естрогени та гестагени. Не спостерігалося клінічно значущої взаємодії з рокситроміцином.Спосіб застосування та дозиДорослим призначають 150 мг рокситроміцину внутрішньо з інтервалом о 12 годині. У цьому добова доза становить 300 мг. Можливе призначення 300 мг одноразово на добу. Дітям (маса тіла понад 40 кг) призначають 150 мг рокситроміцину внутрішньо з інтервалом о 12 годині. Добова доза становить 300 мг. Дана лікарська форма не застосовується у дітей віком до 4 років! У літніх хворих дозування та добова доза рокситроміцину не змінюється. За наявності ниркової недостатності рокситроміцин призначається у дозі 150 мг двічі на добу. У хворих із печінковою недостатністю 150 мг призначається одноразово. Тривалість прийому рокситроміцину залежить від показання до застосування, тяжкості інфекційного процесу та активності збудника. Рокситроміцин приймається до їди перорально один або два рази на добу. Пігулка повинна запиватись достатньою кількістю води.ПередозуванняПри передозуванні необхідне промивання шлунка та симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПовідомлялося про різко виражене звуження судин ("ерготизм") з можливим розвитком некрозу кінцівок при поєднанні прийому макролідів з судинозвужувальними алкалоїдами ріжків. Тому перед призначенням рокситроміцину слід обов'язково з'ясувати у пацієнта, чи він не приймає ці алкалоїди. Тяжкі бульозні реакції При застосуванні рокситроміцину спостерігалися випадки важких бульозних реакцій, таких як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз. При появі симптомів або ознак синдрому Стівенса-Джонсона, або токсичного епідермального некролізу (наприклад, прогресуючого висипу на шкірі, часто з появою пухирів або пошкодженням слизових оболонок) лікування препаратом Рулід® повинно бути припинено. Вплив на тривалість інтервалу QT За певних умов макроліди, включаючи рокситроміцин, можуть продовжувати інтервал QT. Тому рокситроміцин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з вродженим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які мають стани, що сприяють розвитку порушень серцевого ритму, такі як нескоректована гіпокаліємія або гіпомагніємія, клінічно значуща брадикардія, та у пацієнтів, які приймають препарати, що призводять до розвитку. ритму, у тому числі шлуночкової тахікардії типу "пірует". Слід скоригувати гіпокаліємію та гіпомагніємію до початку лікування рокситроміцином, а лікування проводити під контролем ЕКГ. Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю При застосуванні препарату у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (наприклад, при цирозі печінки з жовтяницею або асцитом) потрібне дворазове зниження добової дози рокситроміцину (наприклад, до 150 мг 1 раз на добу у дорослих). Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю та пацієнтів похилого віку Ниркова секреція рокситроміцину та його метаболітів становить приблизно 10 % від прийнятої внутрішньо дози. При застосуванні препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю, а також у пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна. Застосування у пацієнтів з астенічним бульварним паралічем (myasthenia gravis) Як і інші макроліди, рокситроміцин може обтяжувати перебіг астенічного бульбарного паралічу, у зв'язку з чим застосування рокситроміцину у таких пацієнтів потребує особливої ​​обережності та контролю за станом пацієнта. Псевдомембранозний коліт, що викликається Clostridium difficile Діарея, особливо важка, персистуюча та/або супроводжується кровотечею під час лікування рокситроміцином або після нього, може бути симптомом псевдомембранозного коліту. При підозрі на псевдомембранозний коліт прийом рокситроміцину має бути негайно припинено. Не можна застосовувати лікарські засоби, що гальмують перистальтику кишечника. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами або зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, оскільки при застосуванні препарату можливе виникнення запаморочення, галюцинацій, сплутаності свідомості. У разі виникнення таких побічних ефектів керування транспортними засобами або зайняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності можуть бути небезпечними для пацієнта, і від них слід тимчасово (на час збереження цих побічних ефектів) утриматися.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаФлуконазол 1 таблетка містить: активна речовина: флуконазол – 150 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, кроскармелоза натрію, магнію стеарат, діоксид колоїдний кремнію, барвник червоний [Понсо 4R] [Е 124]. Азітроміцин 1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить: активна речовина: азитроміцин дигідрат – 1048 мг (у перерахунку на азитроміцин – 1000 мг); допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат, кроскармелоза натрію, повідон-К30, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний; склад оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), діетилфталат, тальк, титану діоксид, макрогол-4000, барвник червоний [Понсо 4R] [Е 124]. Секнідазол 1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить: активна речовина: секнідазол – 1000 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, карбоксиметилкрохмаль натрію, повідон (PVPK - 30), тальк, магнію стеарат; склад оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), діетилфталат, тальк, титану діоксид, макрогол-4000. Таблеток набір. По 4 таблетки (одна таблетка – флуконазол, одна таблетка – азитроміцин, дві таблетки – секнідазол) у контурне осередкове пакування (блістер) з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 1 або 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблеток набірХарактеристикаФлуконазол Плоскоциліндричні таблетки рожевого кольору з фаскою та ризиком. На зламі пігулки рожевого кольору. Азітроміцин Капсулоподібні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, з ризиком. На зламі ядро ​​таблетки білого або майже білого кольору. Секнідазол Капсулоподібні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з ризиком. На зламі пігулки білого або майже білого кольору.ФармакокінетикаФлуконазол Абсорбція – висока, біодоступність – 90%. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Після прийому внутрішньо натще 150 мг час досягнення максимальної концентрації - 0,5-1,5 год, максимальна концентрація флуконазолу в плазмі (Cmax) становить 90% від концентрації в плазмі при внутрішньовенному введенні в дозі 2,5-3,5 мг/л . Зв'язок із білками плазми – 11-12%. Концентрація в плазмі залежить від дози. Флуконазол добре проникає у всі біологічні рідини організму. Концентрація активної речовини в грудному молоці, суглобовій рідині, слині, мокротинні та перитонеальній рідині аналогічна такій у плазмі. Постійні значення у вагінальному секреті досягаються через 8 годин після прийому внутрішньо і утримуються на цьому рівні не менше 24 годин. Добре проникає в спинномозкову рідину (СМР),при грибковому менінгіті концентрація у СМР становить близько 85% від такої у плазмі. У потовій рідині, епідермісі та роговому шарі (селективне накопичення) досягаються концентрації, що перевищують сироваткові. Обсяг розподілу наближається до загального вмісту води у організмі; період напіввиведення (T1/2) флуконазолу становить близько 30 год. Виводиться переважно нирками (80% – у незміненому вигляді, 11% – у вигляді метаболітів). Кліренс флуконазолу пропорційний кліренсу креатиніну (КК). Фармакокінетика флуконазолу суттєво залежить від функціонального стану нирок, при цьому існує зворотна залежність між T1/2 та КК. Після гемодіалізу протягом 3 годин концентрація флуконазолу у плазмі знижується на 50%. Тривалий період напіввиведення з плазми дозволяє приймати флуконазол при вагінальному кандидозі одноразово. Азітроміцин Азитроміцин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), що зумовлено його стійкістю у кислому середовищі та ліпофільністю. Після прийому внутрішньо 500 мг максимальна концентрація азитроміцину в плазмі досягається через 2,5 - 2,96 год і становить 0,4 мг/л. Біодоступність становить 37%. Азитроміцин добре проникає у дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема у передміхурову залозу), у шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10-50 разів вища, ніж у плазмі крові) та тривалий період напіввиведення зумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися у середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, у свою чергу, визначає великий обсяг розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий кліренс.Здатність азитроміцину накопичуватись переважно у лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вища, ніж у здорових тканинах (в середньому на 24-34%) та корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні. У азитроміцину дуже довгий період напіввиведення – 35-50 год. Період напіввиведення із тканин значно більший. Азитроміцин виводиться, в основному, у незміненому вигляді – 50% кишечником,6% нирками. Секнідазол Після прийому внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ; біодоступність – близько 80%. Після одноразового прийому внутрішньо 2 г максимальна концентрація в плазмі досягається через 3-4 години. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення секнідазолу з плазми становить близько 25 год. Препарат повільно виводиться з організму, в основному нирками; близько 50% прийнятої дози екскретується за 120 год. Проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, екскретується у грудне молоко.ФармакодинамікаФлуконазол Триазольний протигрибковий засіб є потужним селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Має високоспецифічну дію, інгібуючи активність ферментів грибів, залежних від цитохрому P450. Блокує перетворення ланостеролу клітин грибів на мембранний ліпід - ергостерол; збільшує проникність клітинної мембрани, порушує її зростання та реплікацію. Флуконазол продемонстрував активність in vitro та у клінічних дослідженнях щодо наступних мікроорганізмів: Candida albicans, Candida glabrata (багато штами помірно чутливі), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans. Активний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp. (включаючи генералізовані форми кандидозу на фоні імунодепресії), Cryptococcus neoformans та Coccidioides immitis (включаючи внутрішньочерепні інфекції),Microsporum spp. та Trichophyton spp; при ендемічних мікозах, спричинених Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при імунодепресії). Не має антиандрогенної активності. Азітроміцин Антибактеріальний засіб широкого спектра дії, азалід, діє бактеріостатично. Зв'язуючись із 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст та розмноження бактерій, у високих концентраціях має бактерицидний ефект. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. У більшості випадків до азитроміцину чутливі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (метицилін-чутливий), Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливий), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококи груп аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp., Peptostreptococcus spp.; інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми з резистентністю до азитроміцину: Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-стійкий). Мікроорганізми, спочатку стійкі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метицилін-стійкі стафілококи з дуже високою частотою мають набуту стійкість до макролідів); грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину; анаероби: Bacteroides fragilis. Секнідазол Протимікробний та протипротозойний засіб; похідне нітроімідазолу. Має бактерицидну (проти грампозитивних та грамнегативних анаеробних бактерій) та амебіцидну (внутрішньо- та позакишкову) дію. Секнідазол особливо активний щодо Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Взаємодіє з ДНК мікробної клітини, викликає порушення спіральної структури, розрив ниток, придушення синтезу нуклеїнових кислот та загибель клітини.Клінічна фармакологіяПротимікробний засіб комбінованийПоказання до застосуванняПоєднані інфекції сечостатевого тракту, що передаються статевим шляхом, такі як гонорея, трихомоніаз, хламідіоз, бактеріальний вагіноз, грибкові інфекції, а також специфічні та неспецифічні цистити, уретрити, вульвовагініти та цервіцити.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до флуконазолу, інших компонентів препарату або азольних сполук з подібною структурою флуконазолу; підвищена чутливість до азитроміцину або до інших компонентів препарату; підвищена чутливість до еритроміцину, інших макролідів, кетолідів; підвищена чутливість до секнідазолу, інших похідних імідазолу або до інших компонентів препарату. Одночасне застосування з препаратами, що збільшують інтервал QT та метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3A4, такими як цизаприд, астемізол, еритроміцин, пімозід, хінідин та аміодарон (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); одночасний прийом з ерготаміном, дигідроерготаміном. Порушення функції печінки тяжкого ступеня, органічні захворювання центральної нервової системи, захворювання крові (зокрема в анамнезі); вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяФлуконазол Переносимість препарату зазвичай дуже хороша. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, судоми, зміна смаку, парестезія, безсоння, сонливість, тремор. З боку травної системи: біль у животі, блювання, нудота, діарея, метеоризм, диспепсія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, запор; підвищення сироваткової активності амінотрансфераз (аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ)), лужної фосфатази, гепатит, гепатоцелюлярний некроз, жовтяниця, холестаз, гепатоцелюлярне пошкодження, порушення функції печінки, підвищення концентрації печінки; Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж шкіри, кропив'янка, алопеція, ексфоліативні ураження шкіри, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, лікарський висип, анафілаксія (включаючи ангіо). З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, тромбоцитопенію, анемію. Серцево-судинна система: збільшення інтервалу QT на ЕКГ, аритмія шлуночкова тахісистолічна типу «пірует». З боку обміну речовин: підвищення концентрації холестерину та тригліцеридів у плазмі крові, гіпокаліємія. Інші: слабкість, астенія, підвищена стомлюваність, лихоманка, підвищена пітливість, міалгія, вертиго. Азітроміцин З боку травної системи: діарея, нудота, блювання, біль у животі, метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки порожнини рота, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слин , панкреатит; гепатит, порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки), некроз печінки, фульмінантний гепатит. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість, реакція фотосенсибілізації, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості, анафілактична. Інфекційні захворювання: кандидоз, у тому числі слизової оболонки порожнини рота та геніталій, пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт, псевдомембранозний коліт. З боку нирок та сечовивідних шляхів: дизурія, біль у ділянці нирок, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, «припливи» крові до обличчя, зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі, аритмія шлуночкова тахісистолічна типу «пірует», шлуночкова тахікардія. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезії, сонливість, безсоння, нервозність, ажитація, гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів , галюцинації. З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: розлад слуху, вертиго, порушення слуху, у тому числі глухота та/або шум у вухах. З боку опорно-рухового апарату: остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї, артралгія. Інші: астенія, анорексія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки; метрорагії, порушення функції яєчок, порушення зору, задишка, носова кровотеча. Лабораторні дані: зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі крові, підвищення активності АСТ, АЛТ, підвищення концентрації білірубіну у плазмі крові, підвищення концентрації сечовини у плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові; вмісту натрію в плазмі крові. Секнідазол З боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, «металевий» присмак у роті, глосит, стоматит. З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія (помірна та оборотна). З боку нервової системи: запаморочення, порушення координації рухів, атаксія, парестезія, полінейропатія. Алергічні реакції: кропив'янка, висипання, ангіоневротичний набряк, анафілактична реакція. Інші: гарячка.Взаємодія з лікарськими засобамиФлуконазол Одночасне застосування з такими препаратами протипоказано: Астемізол: одночасне застосування з астемізолом або іншими препаратами, метаболізм яких здійснюється ізоферментами системи цитохрому Р450 може супроводжуватися підвищенням плазмових концентрацій цих засобів. Підвищені концентрації астемізолу в плазмі можуть призводити до подовження інтервалу QT і в деяких випадках до розвитку аритмії шлуночкової тахісистолічної типу «пірует». Аміодарон: можливе інгібування метаболізму аміодарону; одночасне застосування може призводити до подовження інтервалу QT. Пімозід: можливе підвищення концентрації пімозиду в плазмі, що може призводити до подовження інтервалу QT та розвитку аритмії типу «пірует». Терфенадин: можливе виникнення серйозних аритмій внаслідок збільшення інтервалу QT. Одночасний прийом флуконазолу в дозах 400 мг на добу та більше з терфенадином протипоказаний. Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг на добу у поєднанні з терфенадином слід проводити під ретельним контролем. Хінідин: можливе інгібування метаболізму хінідину; застосування хінідину асоціюється з подовженням інтервалу QT та рідкісними випадками розвитку аритмії шлуночкової тахісистолічної типу «пірует». Цизаприд: при одночасному застосуванні можливе виражене збільшення плазмової концентрації цизаприду та розвиток небажаних реакцій з боку серця (збільшення інтервалу QT на ЕКГ, аритмія типу «пірует»). Еритроміцин: одночасне застосування потенційно призводить до підвищеного ризику розвитку кардіотоксичності (подовження інтервалу QT, аритмія шлуночкова типу «пірует») та, внаслідок цього, раптової серцевої смерті. Слід бути обережним і, можливо, коригувати дози при одночасному застосуванні наступних препаратів і флуконазолу: Препарати, що впливають на флуконазол: Гідрохлортіазид збільшує концентрацію флуконазолу у плазмі на 40% (клінічна значущість малоймовірна). Рифампіцин підвищує метаболізм флуконазолу, внаслідок чого зменшується його концентрація у плазмі. Може знадобитися підвищення дози флуконазолу. Препарати, на які впливає флуконазол: Флуконазол є потужним інгібітором ізоферментів CYP2C9 та CYP2C19 цитохрому P450 та помірним інгібітором ізоферменту CYP3A4. Крім того, крім перерахованих далі ефектів, існує ризик підвищення в плазмі концентрації та інших лікарських засобів, що метаболізуються ізоферментами CYP2C9, CYP2C19 і CYP3A4 при одночасному застосуванні з флуконазолом. У зв'язку з цим слід бути обережним при одночасному застосуванні перелічених препаратів, а при необхідності подібних комбінацій пацієнти повинні перебувати під ретельним медичним наглядом. Слід враховувати, що інгібуючий ефект флуконазолу зберігається протягом 4-5 днів після відміни препарату через тривалий період напіввиведення. Алфентаніл: відзначається зменшення кліренсу та збільшення періоду напіввиведення алфентанілу; може знадобитися корекція дози алфентанілу. Азитроміцин: при одночасному застосуванні вираженої фармакокінетичної взаємодії між обома препаратами не встановлено. Амітриптілін, нортриптілін: відзначається збільшення ефекту; при необхідності слід коригувати дозу амітриптиліну/нортриптиліну. Антикоагулянти: у пацієнтів, які отримують антикоагулянти кумаринового типу або похідні індандіону, необхідно постійно контролювати протромбіновий час у період терапії та протягом 8 днів після одночасного застосування (можливе збільшення протромбінового часу). Алкалоїди барвінку: можливе збільшення концентрації алкалоїдів барвінку (наприклад, вінкрістину та вінбластину) у плазмі крові (ризик нейротоксичності). Бензодіазепіни (короткої дії): флуконазол підвищує плазмові концентрації мідазоламу та тріазоламу; може знадобитися зниження дози бензодіазепінів та ретельний контроль стану пацієнтів. Блокатори кальцієвих каналів: деякі антагоністи кальцію (ніфедипін, ісрадипін, амлодипін, верапаміл та фелодипін) метаболізуються ізоферментом CYP3A4. Флуконазол може підвищувати системну експозицію антагоністів кальцію. Рекомендовано контроль розвитку побічних ефектів. Вітамін А. Є повідомлення про один випадок розвитку небажаних реакцій з боку центральної нервової системи (ЦНС) у вигляді псевдопухлини мозку при одночасному застосуванні повністю трансретиноєвої кислоти та флуконазолу, які зникли після відміни флуконазолу. При застосуванні цієї комбінації слід пам'ятати про можливість виникнення небажаних реакцій із боку ЦНС. Вориконазол (інгібітор ізоферментів CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A4): одночасне застосування вориконазолу та флуконазолу призводить до збільшення концентрації та AUC вориконазолу. Одночасне застосування цих препаратів не рекомендується. Галофантрин: флуконазол може збільшувати концентрацію галофантрину у плазмі крові; можливий розвиток аритмії шлуночкової тахісистолічної типу «пірует», тому спільне застосування їх не рекомендується. Зідовудін: флуконазол підвищує Cmax та AUC зидовудину відповідно на 84% та 74%, внаслідок зниження його кліренсу приблизно на 45%. Тому можливе підвищення ризику побічних ефектів зидовудину. Пацієнти повинні ретельно спостерігатися щодо розвитку пов'язаних із зидовудином побічних реакцій. Івакафтор: при одночасному застосуванні з ивакафтором, стимулятором муковісцидозного регулятора трансмембранної провідності (CFTR), спостерігалося збільшення експозиції ивакафтора в 3 рази та експозиції гідроксиметил-івакафтора (М1) у 1,9 рази. Пацієнтам, які одночасно приймають помірні інгібітори CYP3А, такі як флуконазол та еритроміцин, рекомендується зниження дози івакафтору до 150 мг один раз на добу. Карбамазепін: флуконазол підвищує плазмову концентрацію карбамазепіну на 30%. Необхідно враховувати ризик розвитку токсичності карбамазепіну. Лозартан: флуконазол пригнічує метаболізм лозартану до активного метаболіту (Е-31 74); потрібен регулярний контроль артеріального тиску. Метадон: флуконазол може збільшувати концентрацію плазми метадону; може знадобитися корекція дози метадону. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ): флуконазол може збільшувати системну експозицію нестероїдних протизапальних засобів. Невірапін: спільний прийом з флуконазолом збільшує приблизно на 100% експозицію невірапіну. Необхідне ретельне спостереження за пацієнтами. Можливе збільшення періоду напіввиведення пероральних гіпоглікемічних засобів – похідних сульфонілсечовини (хлорпропамід, глібенкламід, гліпізид, толбутамід) при одночасному прийомі з флуконазолом. Пероральні контрацептиви: при застосуванні 200 мг флуконазолу спостерігалося збільшення AUC етинілестрадіолу на 40% та левоноргестрелу – на 24%. Не очікується впливу флуконазолу на ефективність комбінованих пероральних контрацептивів. Рифабутин: можливе збільшення концентрації рифабутину у плазмі; при одночасному застосуванні описані випадки увеїту. Саквінавір: при одночасному застосуванні з флуконазолом AUC саквінавіру підвищується приблизно на 50%, Cmax – на 55%, кліренс саквінавіру зменшується приблизно на 50%; може знадобитися корекція дози саквінавіру. Флуконазол підвищує концентрацію сиролімусу у плазмі крові; потрібна корекція дози сиролімусу залежно від ефекту/концентрації. Флуконазол підвищує концентрацію у плазмі такролімусу; пацієнтів слід ретельно спостерігати (ризик нефротоксичної дії) та коригувати у дозу такролімусу залежно від ступеня підвищення його концентрації у плазмі крові. Флуконазол підвищує концентрацію теофіліну у плазмі крові; хворі, які мають ймовірність розвитку теофілінової інтоксикації, повинні перебувати під наглядом з метою раннього виявлення симптомів передозування теофіліну. Тофацитініб: експозиція тофацитинібу збільшується при його сумісному застосуванні з препаратами, які є одночасно помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 та потужними інгібіторами ізоферменту CYP2С19 (наприклад, флуконазол). Можливо, може бути потрібна корекція дози тофацитинібу. Флуконазол підвищує концентрацію фенітоїну у плазмі крові; необхідні контроль концентрації фенітоїну в плазмі крові та, при необхідності, корекція дози. Фентаніл: флуконазол значно подовжує час виведення фентанілу; підвищення концентрації фентанілу може призвести до пригнічення дихальної функції. При одночасному застосуванні флуконазолу з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (такими як аторвастатин та симвастатин) або ізоферментом CYP2D6 (такими як флувастатин), ризик розвитку міопатії та рабдоміолізу збільшується. У разі необхідності одночасної терапії зазначеними препаратами слід спостерігати пацієнтів з метою виявлення симптомів міопатії та рабдоміолізу. Циклоспорин: можливе підвищення концентрації циклоспорину при одночасному застосуванні з флуконазолом у дозі 200 мг на добу. Циклофосфамід: при одночасному застосуванні з флуконазолом відзначається збільшення сироваткових концентрацій білірубіну та креатиніну. Ця комбінація допустима з урахуванням ризику збільшення концентрацій білірубіну та креатиніну. Азітроміцин Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами цитохрому P450. Не виявлено, що азитроміцин бере участь у фармакокінетичних взаємодіях аналогічних еритроміцину та інших макролідів, азитроміцин не є індуктором та інгібітором ізоферментів цитохрому P450. Антациди (алюміній і магній містять) уповільнюють і знижують абсорбцію. Антикоагулянти: при сумісному застосуванні з антикоагулянтами непрямої дії кумаринового ряду (варфарин) можливе посилення антикоагуляційного ефекту; Пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу. Дигоксин: можливе підвищення концентрації дигоксину у плазмі крові; при сумісному прийомі необхідно контролювати концентрацію дигоксину в крові. Зідовудін: азитроміцин незначно впливає на фармакокінетику, у тому числі виведення нирками, зидовудину та його глюкуронідного метаболіту, проте збільшується концентрація активного метаболіту – фосфорильованого зидовудину в моноядерних клітинах периферичної крові (клінічне значення даного факту не визначено). Нелфінавір: при одночасному застосуванні спостерігалося підвищення рівноважної концентрації азитроміцину у плазмі; клінічно значущих побічних ефектів немає і корекції дози азитроміцину не потрібно. Рифабутин: при одночасному застосуванні спостерігалася нейтропенія. Незважаючи на те, що нейтропенія асоціювалася із застосуванням рифабутину, зв'язок між застосуванням комбінації азитроміцину та рифабутину та нейтропенією не встановлений. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази: були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які одночасно приймають азитроміцин та інгібітори ГМГ-КоА-редуктази. Терфенадин: необхідно враховувати, що при одночасному застосуванні з антибіотиками класу макролідів можливі аритмія та подовження інтервалу QT. Циклоспорин: при одночасному застосуванні необхідно контролювати концентрацію циклоспорину в плазмі та відповідно коригувати дозу. Циметидин не впливає на фармакокінетику азитроміцину за умови застосування циметидину за 2 години до азитроміцину. Ерготамін та дигідроерготамін: посилення токсичної дії (вазоспазм, дизестезія); спільне застосування не рекомендується. Секнідазол Підсилює дію непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину або індандіону) та підвищує ризик виникнення кровотеч за рахунок зниження печінкового метаболізму антикоагулянтів. Одночасний прийом з дисульфірамом призводить до розвитку гострого делірію, сплутаності свідомості; спільне застосування не рекомендується. Аналогічно дисульфірам викликає непереносимість етанолу (див. розділ «Особливі вказівки»).Спосіб застосування та дозиВсередину. Приймають одночасно всі 4 таблетки, що входять до складу блістера, з урахуванням прийому їжі (бо всмоктування азитроміцину змінюється при одночасному прийомі їжі, його краще прийняти за годину до їжі або через 2 години після їжі), одноразово.ПередозуванняВипадки передозування набору таблеток Сафоциду не описані. У разі передозування слід негайно звернутися до лікаря. Флуконазол. Симптоми: галюцинації, параноїдальна поведінка. Лікування: симптоматичне; промивання шлунка (за потреби), форсований діурез. Гемодіаліз протягом 3 годин знижує концентрацію флуконазолу у плазмі крові приблизно на 50%. Азітроміцин. Симптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: симптоматичне; прийом активованого вугілля; контроль життєво важливих функцій. Секнідазол. Симптоми: посилення дозозалежних побічних ефектів. Лікування: симптоматичне; промивання шлунка; прийом активованого вугілля.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості; термінальна ниркова недостатність із ШКФ (швидкість клубочкової фільтрації) менше 10 мл/хв; у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів IA (прокаїнамід) та III (дофетилід, соталол), антидепресантами (циталопрамцин) левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю, з органічними захворюваннями серця; одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину; одночасний прийом терфенадину; міастенія.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаФлуконазол 1 таблетка містить: активна речовина: флуконазол – 150 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, кроскармелоза натрію, магнію стеарат, діоксид колоїдний кремнію, барвник червоний [Понсо 4R] [Е 124]. Азітроміцин 1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить: активна речовина: азитроміцин дигідрат – 1048 мг (у перерахунку на азитроміцин – 1000 мг); допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат, кроскармелоза натрію, повідон-К30, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний; склад оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), діетилфталат, тальк, титану діоксид, макрогол-4000, барвник червоний [Понсо 4R] [Е 124]. Секнідазол 1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить: активна речовина: секнідазол – 1000 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, карбоксиметилкрохмаль натрію, повідон (PVPK - 30), тальк, магнію стеарат; склад оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), діетилфталат, тальк, титану діоксид, макрогол-4000. Таблеток набір. По 4 таблетки (одна таблетка – флуконазол, одна таблетка – азитроміцин, дві таблетки – секнідазол) у контурне осередкове пакування (блістер) з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 1 або 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблеток набірХарактеристикаФлуконазол Плоскоциліндричні таблетки рожевого кольору з фаскою та ризиком. На зламі пігулки рожевого кольору. Азітроміцин Капсулоподібні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, з ризиком. На зламі ядро ​​таблетки білого або майже білого кольору. Секнідазол Капсулоподібні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з ризиком. На зламі пігулки білого або майже білого кольору.ФармакокінетикаФлуконазол Абсорбція – висока, біодоступність – 90%. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Після прийому внутрішньо натще 150 мг час досягнення максимальної концентрації - 0,5-1,5 год, максимальна концентрація флуконазолу в плазмі (Cmax) становить 90% від концентрації в плазмі при внутрішньовенному введенні в дозі 2,5-3,5 мг/л . Зв'язок із білками плазми – 11-12%. Концентрація в плазмі залежить від дози. Флуконазол добре проникає у всі біологічні рідини організму. Концентрація активної речовини в грудному молоці, суглобовій рідині, слині, мокротинні та перитонеальній рідині аналогічна такій у плазмі. Постійні значення у вагінальному секреті досягаються через 8 годин після прийому внутрішньо і утримуються на цьому рівні не менше 24 годин. Добре проникає в спинномозкову рідину (СМР),при грибковому менінгіті концентрація у СМР становить близько 85% від такої у плазмі. У потовій рідині, епідермісі та роговому шарі (селективне накопичення) досягаються концентрації, що перевищують сироваткові. Обсяг розподілу наближається до загального вмісту води у організмі; період напіввиведення (T1/2) флуконазолу становить близько 30 год. Виводиться переважно нирками (80% – у незміненому вигляді, 11% – у вигляді метаболітів). Кліренс флуконазолу пропорційний кліренсу креатиніну (КК). Фармакокінетика флуконазолу суттєво залежить від функціонального стану нирок, при цьому існує зворотна залежність між T1/2 та КК. Після гемодіалізу протягом 3 годин концентрація флуконазолу у плазмі знижується на 50%. Тривалий період напіввиведення з плазми дозволяє приймати флуконазол при вагінальному кандидозі одноразово. Азітроміцин Азитроміцин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), що зумовлено його стійкістю у кислому середовищі та ліпофільністю. Після прийому внутрішньо 500 мг максимальна концентрація азитроміцину в плазмі досягається через 2,5 - 2,96 год і становить 0,4 мг/л. Біодоступність становить 37%. Азитроміцин добре проникає у дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема у передміхурову залозу), у шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10-50 разів вища, ніж у плазмі крові) та тривалий період напіввиведення зумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися у середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, у свою чергу, визначає великий обсяг розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий кліренс.Здатність азитроміцину накопичуватись переважно у лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вища, ніж у здорових тканинах (в середньому на 24-34%) та корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні. У азитроміцину дуже довгий період напіввиведення – 35-50 год. Період напіввиведення із тканин значно більший. Азитроміцин виводиться, в основному, у незміненому вигляді – 50% кишечником,6% нирками. Секнідазол Після прийому внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ; біодоступність – близько 80%. Після одноразового прийому внутрішньо 2 г максимальна концентрація в плазмі досягається через 3-4 години. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення секнідазолу з плазми становить близько 25 год. Препарат повільно виводиться з організму, в основному нирками; близько 50% прийнятої дози екскретується за 120 год. Проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, екскретується у грудне молоко.ФармакодинамікаФлуконазол Триазольний протигрибковий засіб є потужним селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Має високоспецифічну дію, інгібуючи активність ферментів грибів, залежних від цитохрому P450. Блокує перетворення ланостеролу клітин грибів на мембранний ліпід - ергостерол; збільшує проникність клітинної мембрани, порушує її зростання та реплікацію. Флуконазол продемонстрував активність in vitro та у клінічних дослідженнях щодо наступних мікроорганізмів: Candida albicans, Candida glabrata (багато штами помірно чутливі), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans. Активний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp. (включаючи генералізовані форми кандидозу на фоні імунодепресії), Cryptococcus neoformans та Coccidioides immitis (включаючи внутрішньочерепні інфекції),Microsporum spp. та Trichophyton spp; при ендемічних мікозах, спричинених Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при імунодепресії). Не має антиандрогенної активності. Азітроміцин Антибактеріальний засіб широкого спектра дії, азалід, діє бактеріостатично. Зв'язуючись із 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст та розмноження бактерій, у високих концентраціях має бактерицидний ефект. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. У більшості випадків до азитроміцину чутливі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (метицилін-чутливий), Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливий), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококи груп аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp., Peptostreptococcus spp.; інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми з резистентністю до азитроміцину: Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-стійкий). Мікроорганізми, спочатку стійкі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метицилін-стійкі стафілококи з дуже високою частотою мають набуту стійкість до макролідів); грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину; анаероби: Bacteroides fragilis. Секнідазол Протимікробний та протипротозойний засіб; похідне нітроімідазолу. Має бактерицидну (проти грампозитивних та грамнегативних анаеробних бактерій) та амебіцидну (внутрішньо- та позакишкову) дію. Секнідазол особливо активний щодо Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Взаємодіє з ДНК мікробної клітини, викликає порушення спіральної структури, розрив ниток, придушення синтезу нуклеїнових кислот та загибель клітини.Клінічна фармакологіяПротимікробний засіб комбінованийПоказання до застосуванняПоєднані інфекції сечостатевого тракту, що передаються статевим шляхом, такі як гонорея, трихомоніаз, хламідіоз, бактеріальний вагіноз, грибкові інфекції, а також специфічні та неспецифічні цистити, уретрити, вульвовагініти та цервіцити.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до флуконазолу, інших компонентів препарату або азольних сполук з подібною структурою флуконазолу; підвищена чутливість до азитроміцину або до інших компонентів препарату; підвищена чутливість до еритроміцину, інших макролідів, кетолідів; підвищена чутливість до секнідазолу, інших похідних імідазолу або до інших компонентів препарату. Одночасне застосування з препаратами, що збільшують інтервал QT та метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3A4, такими як цизаприд, астемізол, еритроміцин, пімозід, хінідин та аміодарон (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); одночасний прийом з ерготаміном, дигідроерготаміном. Порушення функції печінки тяжкого ступеня, органічні захворювання центральної нервової системи, захворювання крові (зокрема в анамнезі); вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяФлуконазол Переносимість препарату зазвичай дуже хороша. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, судоми, зміна смаку, парестезія, безсоння, сонливість, тремор. З боку травної системи: біль у животі, блювання, нудота, діарея, метеоризм, диспепсія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, запор; підвищення сироваткової активності амінотрансфераз (аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ)), лужної фосфатази, гепатит, гепатоцелюлярний некроз, жовтяниця, холестаз, гепатоцелюлярне пошкодження, порушення функції печінки, підвищення концентрації печінки; Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж шкіри, кропив'янка, алопеція, ексфоліативні ураження шкіри, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, лікарський висип, анафілаксія (включаючи ангіо). З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, тромбоцитопенію, анемію. Серцево-судинна система: збільшення інтервалу QT на ЕКГ, аритмія шлуночкова тахісистолічна типу «пірует». З боку обміну речовин: підвищення концентрації холестерину та тригліцеридів у плазмі крові, гіпокаліємія. Інші: слабкість, астенія, підвищена стомлюваність, лихоманка, підвищена пітливість, міалгія, вертиго. Азітроміцин З боку травної системи: діарея, нудота, блювання, біль у животі, метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки порожнини рота, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слин , панкреатит; гепатит, порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки), некроз печінки, фульмінантний гепатит. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість, реакція фотосенсибілізації, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості, анафілактична. Інфекційні захворювання: кандидоз, у тому числі слизової оболонки порожнини рота та геніталій, пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт, псевдомембранозний коліт. З боку нирок та сечовивідних шляхів: дизурія, біль у ділянці нирок, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, «припливи» крові до обличчя, зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі, аритмія шлуночкова тахісистолічна типу «пірует», шлуночкова тахікардія. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезії, сонливість, безсоння, нервозність, ажитація, гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів , галюцинації. З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: розлад слуху, вертиго, порушення слуху, у тому числі глухота та/або шум у вухах. З боку опорно-рухового апарату: остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї, артралгія. Інші: астенія, анорексія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки; метрорагії, порушення функції яєчок, порушення зору, задишка, носова кровотеча. Лабораторні дані: зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі крові, підвищення активності АСТ, АЛТ, підвищення концентрації білірубіну у плазмі крові, підвищення концентрації сечовини у плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові; вмісту натрію в плазмі крові. Секнідазол З боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, «металевий» присмак у роті, глосит, стоматит. З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія (помірна та оборотна). З боку нервової системи: запаморочення, порушення координації рухів, атаксія, парестезія, полінейропатія. Алергічні реакції: кропив'янка, висипання, ангіоневротичний набряк, анафілактична реакція. Інші: гарячка.Взаємодія з лікарськими засобамиФлуконазол Одночасне застосування з такими препаратами протипоказано: Астемізол: одночасне застосування з астемізолом або іншими препаратами, метаболізм яких здійснюється ізоферментами системи цитохрому Р450 може супроводжуватися підвищенням плазмових концентрацій цих засобів. Підвищені концентрації астемізолу в плазмі можуть призводити до подовження інтервалу QT і в деяких випадках до розвитку аритмії шлуночкової тахісистолічної типу «пірует». Аміодарон: можливе інгібування метаболізму аміодарону; одночасне застосування може призводити до подовження інтервалу QT. Пімозід: можливе підвищення концентрації пімозиду в плазмі, що може призводити до подовження інтервалу QT та розвитку аритмії типу «пірует». Терфенадин: можливе виникнення серйозних аритмій внаслідок збільшення інтервалу QT. Одночасний прийом флуконазолу в дозах 400 мг на добу та більше з терфенадином протипоказаний. Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг на добу у поєднанні з терфенадином слід проводити під ретельним контролем. Хінідин: можливе інгібування метаболізму хінідину; застосування хінідину асоціюється з подовженням інтервалу QT та рідкісними випадками розвитку аритмії шлуночкової тахісистолічної типу «пірует». Цизаприд: при одночасному застосуванні можливе виражене збільшення плазмової концентрації цизаприду та розвиток небажаних реакцій з боку серця (збільшення інтервалу QT на ЕКГ, аритмія типу «пірует»). Еритроміцин: одночасне застосування потенційно призводить до підвищеного ризику розвитку кардіотоксичності (подовження інтервалу QT, аритмія шлуночкова типу «пірует») та, внаслідок цього, раптової серцевої смерті. Слід бути обережним і, можливо, коригувати дози при одночасному застосуванні наступних препаратів і флуконазолу: Препарати, що впливають на флуконазол: Гідрохлортіазид збільшує концентрацію флуконазолу у плазмі на 40% (клінічна значущість малоймовірна). Рифампіцин підвищує метаболізм флуконазолу, внаслідок чого зменшується його концентрація у плазмі. Може знадобитися підвищення дози флуконазолу. Препарати, на які впливає флуконазол: Флуконазол є потужним інгібітором ізоферментів CYP2C9 та CYP2C19 цитохрому P450 та помірним інгібітором ізоферменту CYP3A4. Крім того, крім перерахованих далі ефектів, існує ризик підвищення в плазмі концентрації та інших лікарських засобів, що метаболізуються ізоферментами CYP2C9, CYP2C19 і CYP3A4 при одночасному застосуванні з флуконазолом. У зв'язку з цим слід бути обережним при одночасному застосуванні перелічених препаратів, а при необхідності подібних комбінацій пацієнти повинні перебувати під ретельним медичним наглядом. Слід враховувати, що інгібуючий ефект флуконазолу зберігається протягом 4-5 днів після відміни препарату через тривалий період напіввиведення. Алфентаніл: відзначається зменшення кліренсу та збільшення періоду напіввиведення алфентанілу; може знадобитися корекція дози алфентанілу. Азитроміцин: при одночасному застосуванні вираженої фармакокінетичної взаємодії між обома препаратами не встановлено. Амітриптілін, нортриптілін: відзначається збільшення ефекту; при необхідності слід коригувати дозу амітриптиліну/нортриптиліну. Антикоагулянти: у пацієнтів, які отримують антикоагулянти кумаринового типу або похідні індандіону, необхідно постійно контролювати протромбіновий час у період терапії та протягом 8 днів після одночасного застосування (можливе збільшення протромбінового часу). Алкалоїди барвінку: можливе збільшення концентрації алкалоїдів барвінку (наприклад, вінкрістину та вінбластину) у плазмі крові (ризик нейротоксичності). Бензодіазепіни (короткої дії): флуконазол підвищує плазмові концентрації мідазоламу та тріазоламу; може знадобитися зниження дози бензодіазепінів та ретельний контроль стану пацієнтів. Блокатори кальцієвих каналів: деякі антагоністи кальцію (ніфедипін, ісрадипін, амлодипін, верапаміл та фелодипін) метаболізуються ізоферментом CYP3A4. Флуконазол може підвищувати системну експозицію антагоністів кальцію. Рекомендовано контроль розвитку побічних ефектів. Вітамін А. Є повідомлення про один випадок розвитку небажаних реакцій з боку центральної нервової системи (ЦНС) у вигляді псевдопухлини мозку при одночасному застосуванні повністю трансретиноєвої кислоти та флуконазолу, які зникли після відміни флуконазолу. При застосуванні цієї комбінації слід пам'ятати про можливість виникнення небажаних реакцій із боку ЦНС. Вориконазол (інгібітор ізоферментів CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A4): одночасне застосування вориконазолу та флуконазолу призводить до збільшення концентрації та AUC вориконазолу. Одночасне застосування цих препаратів не рекомендується. Галофантрин: флуконазол може збільшувати концентрацію галофантрину у плазмі крові; можливий розвиток аритмії шлуночкової тахісистолічної типу «пірует», тому спільне застосування їх не рекомендується. Зідовудін: флуконазол підвищує Cmax та AUC зидовудину відповідно на 84% та 74%, внаслідок зниження його кліренсу приблизно на 45%. Тому можливе підвищення ризику побічних ефектів зидовудину. Пацієнти повинні ретельно спостерігатися щодо розвитку пов'язаних із зидовудином побічних реакцій. Івакафтор: при одночасному застосуванні з ивакафтором, стимулятором муковісцидозного регулятора трансмембранної провідності (CFTR), спостерігалося збільшення експозиції ивакафтора в 3 рази та експозиції гідроксиметил-івакафтора (М1) у 1,9 рази. Пацієнтам, які одночасно приймають помірні інгібітори CYP3А, такі як флуконазол та еритроміцин, рекомендується зниження дози івакафтору до 150 мг один раз на добу. Карбамазепін: флуконазол підвищує плазмову концентрацію карбамазепіну на 30%. Необхідно враховувати ризик розвитку токсичності карбамазепіну. Лозартан: флуконазол пригнічує метаболізм лозартану до активного метаболіту (Е-31 74); потрібен регулярний контроль артеріального тиску. Метадон: флуконазол може збільшувати концентрацію плазми метадону; може знадобитися корекція дози метадону. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ): флуконазол може збільшувати системну експозицію нестероїдних протизапальних засобів. Невірапін: спільний прийом з флуконазолом збільшує приблизно на 100% експозицію невірапіну. Необхідне ретельне спостереження за пацієнтами. Можливе збільшення періоду напіввиведення пероральних гіпоглікемічних засобів – похідних сульфонілсечовини (хлорпропамід, глібенкламід, гліпізид, толбутамід) при одночасному прийомі з флуконазолом. Пероральні контрацептиви: при застосуванні 200 мг флуконазолу спостерігалося збільшення AUC етинілестрадіолу на 40% та левоноргестрелу – на 24%. Не очікується впливу флуконазолу на ефективність комбінованих пероральних контрацептивів. Рифабутин: можливе збільшення концентрації рифабутину у плазмі; при одночасному застосуванні описані випадки увеїту. Саквінавір: при одночасному застосуванні з флуконазолом AUC саквінавіру підвищується приблизно на 50%, Cmax – на 55%, кліренс саквінавіру зменшується приблизно на 50%; може знадобитися корекція дози саквінавіру. Флуконазол підвищує концентрацію сиролімусу у плазмі крові; потрібна корекція дози сиролімусу залежно від ефекту/концентрації. Флуконазол підвищує концентрацію у плазмі такролімусу; пацієнтів слід ретельно спостерігати (ризик нефротоксичної дії) та коригувати у дозу такролімусу залежно від ступеня підвищення його концентрації у плазмі крові. Флуконазол підвищує концентрацію теофіліну у плазмі крові; хворі, які мають ймовірність розвитку теофілінової інтоксикації, повинні перебувати під наглядом з метою раннього виявлення симптомів передозування теофіліну. Тофацитініб: експозиція тофацитинібу збільшується при його сумісному застосуванні з препаратами, які є одночасно помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 та потужними інгібіторами ізоферменту CYP2С19 (наприклад, флуконазол). Можливо, може бути потрібна корекція дози тофацитинібу. Флуконазол підвищує концентрацію фенітоїну у плазмі крові; необхідні контроль концентрації фенітоїну в плазмі крові та, при необхідності, корекція дози. Фентаніл: флуконазол значно подовжує час виведення фентанілу; підвищення концентрації фентанілу може призвести до пригнічення дихальної функції. При одночасному застосуванні флуконазолу з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (такими як аторвастатин та симвастатин) або ізоферментом CYP2D6 (такими як флувастатин), ризик розвитку міопатії та рабдоміолізу збільшується. У разі необхідності одночасної терапії зазначеними препаратами слід спостерігати пацієнтів з метою виявлення симптомів міопатії та рабдоміолізу. Циклоспорин: можливе підвищення концентрації циклоспорину при одночасному застосуванні з флуконазолом у дозі 200 мг на добу. Циклофосфамід: при одночасному застосуванні з флуконазолом відзначається збільшення сироваткових концентрацій білірубіну та креатиніну. Ця комбінація допустима з урахуванням ризику збільшення концентрацій білірубіну та креатиніну. Азітроміцин Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами цитохрому P450. Не виявлено, що азитроміцин бере участь у фармакокінетичних взаємодіях аналогічних еритроміцину та інших макролідів, азитроміцин не є індуктором та інгібітором ізоферментів цитохрому P450. Антациди (алюміній і магній містять) уповільнюють і знижують абсорбцію. Антикоагулянти: при сумісному застосуванні з антикоагулянтами непрямої дії кумаринового ряду (варфарин) можливе посилення антикоагуляційного ефекту; Пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу. Дигоксин: можливе підвищення концентрації дигоксину у плазмі крові; при сумісному прийомі необхідно контролювати концентрацію дигоксину в крові. Зідовудін: азитроміцин незначно впливає на фармакокінетику, у тому числі виведення нирками, зидовудину та його глюкуронідного метаболіту, проте збільшується концентрація активного метаболіту – фосфорильованого зидовудину в моноядерних клітинах периферичної крові (клінічне значення даного факту не визначено). Нелфінавір: при одночасному застосуванні спостерігалося підвищення рівноважної концентрації азитроміцину у плазмі; клінічно значущих побічних ефектів немає і корекції дози азитроміцину не потрібно. Рифабутин: при одночасному застосуванні спостерігалася нейтропенія. Незважаючи на те, що нейтропенія асоціювалася із застосуванням рифабутину, зв'язок між застосуванням комбінації азитроміцину та рифабутину та нейтропенією не встановлений. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази: були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які одночасно приймають азитроміцин та інгібітори ГМГ-КоА-редуктази. Терфенадин: необхідно враховувати, що при одночасному застосуванні з антибіотиками класу макролідів можливі аритмія та подовження інтервалу QT. Циклоспорин: при одночасному застосуванні необхідно контролювати концентрацію циклоспорину в плазмі та відповідно коригувати дозу. Циметидин не впливає на фармакокінетику азитроміцину за умови застосування циметидину за 2 години до азитроміцину. Ерготамін та дигідроерготамін: посилення токсичної дії (вазоспазм, дизестезія); спільне застосування не рекомендується. Секнідазол Підсилює дію непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину або індандіону) та підвищує ризик виникнення кровотеч за рахунок зниження печінкового метаболізму антикоагулянтів. Одночасний прийом з дисульфірамом призводить до розвитку гострого делірію, сплутаності свідомості; спільне застосування не рекомендується. Аналогічно дисульфірам викликає непереносимість етанолу (див. розділ «Особливі вказівки»).Спосіб застосування та дозиВсередину. Приймають одночасно всі 4 таблетки, що входять до складу блістера, з урахуванням прийому їжі (бо всмоктування азитроміцину змінюється при одночасному прийомі їжі, його краще прийняти за годину до їжі або через 2 години після їжі), одноразово.ПередозуванняВипадки передозування набору таблеток Сафоциду не описані. У разі передозування слід негайно звернутися до лікаря. Флуконазол. Симптоми: галюцинації, параноїдальна поведінка. Лікування: симптоматичне; промивання шлунка (за потреби), форсований діурез. Гемодіаліз протягом 3 годин знижує концентрацію флуконазолу у плазмі крові приблизно на 50%. Азітроміцин. Симптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: симптоматичне; прийом активованого вугілля; контроль життєво важливих функцій. Секнідазол. Симптоми: посилення дозозалежних побічних ефектів. Лікування: симптоматичне; промивання шлунка; прийом активованого вугілля.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості; термінальна ниркова недостатність із ШКФ (швидкість клубочкової фільтрації) менше 10 мл/хв; у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів IA (прокаїнамід) та III (дофетилід, соталол), антидепресантами (циталопрамцин) левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю, з органічними захворюваннями серця; одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину; одночасний прийом терфенадину; міастенія.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл/1 фл. Активна речовина: амікацин (у формі сульфату) 250мг/500мг. Допоміжні речовини: натрію цитрат, метабісульфіт натрію, сірчана кислота концентрована, вода д/і. 2 мл – флакони (100) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного і внутрішньовенного введення; прозорий, безбарвний або злегка жовтуватого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик групи аміноглікозидів. Напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії діє бактерицидно. Зв'язуючись із 30S-субодиницею рибосом, перешкоджає утворенню комплексу транспортної та матричної РНК, блокує синтез білка, а також руйнує цитоплазматичні мембрани бактерій. ;Високоактивний щодо аеробних грамнегативних мікроорганізмів: ;Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp. (в т.ч. стійких до пеніциліну та деяких цефалоспоринів). Препарат; помірно активний щодо; Streptococcus spp. При одночасному призначенні з бензилпеніциліном виявляє синергізм щодо штамів Enterococcus faecalis. Амікацин не втрачає активності під дією ферментів, що інактивують інші аміноглікозиди, і може залишатися активним щодо штамів Pseudomonas aeruginosa, стійких до тобраміцину, гентаміцину та нетилміцину. Амікацин; не активний; щодо анаеробних мікроорганізмів.ФармакокінетикаВсмоктування Після внутрішньом'язового введення всмоктується швидко і повністю. C max ;в плазмі крові при внутрішньом'язовому введенні препарату в дозі 7.5 мг/кг - 21 мкг/мл, після внутрішньовенної інфузії в дозі 7.5 мг/кг протягом 30 хв - 38 мкг/мл. Час досягнення C max ;після внутрішньом'язового введення - близько 1.5 год. Розподіл Зв'язування із білками плазми 4-11%. Добре розподіляється у позаклітинній рідині (вміст абсцесів, плевральний випіт, асцитична, перикардіальна, синовіальна, лімфатична та перитонеальна рідина); у високих концентраціях виявляється у сечі; у низьких – у жовчі, грудному молоці, водянистій волозі ока, бронхіальному секреті, мокроті та спинномозковій рідині. Добре проникає у всі тканини організму, де накопичується внутрішньоклітинно; високі концентрації відзначаються в органах з хорошим кровопостачанням – легені, печінка, міокард, селезінка, і особливо у нирках, де накопичується у кірковій речовині; нижчі концентрації - у м'язах, жировій тканині та кістках. У дорослих при застосуванні в середніх терапевтичних дозах (в нормі) амікацин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при запаленні мозкових оболонок проникність дещо збільшується. У новонароджених досягаються вищі концентрації у СМР, ніж у дорослих. Амікацин проникає через плацентарний бар'єр – виявляється в крові плода та амніотичної рідини. Vd ;у дорослих - 0.26 л/кг, у дітей - 0.2-0.4 л/кг, у новонароджених у віці менше 1 тижня та з масою тіла менше 1.5 кг - до 0.68 л/кг, у віці менше 1 тижня та масою тіла більше 1.5 кг – до 0.58 л/кг, у хворих на муковісцидоз – 0.3-0.39 л/кг. Середня терапевтична концентрація при внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні зберігається протягом 10-12 год. Метаболізм Чи не метаболізується. Виведення T1/2; у термінальній (β) фазі у дорослих - 2-4 год, у новонароджених - 5-8 год, у дітей старшого віку - 2.5-4 год. Кінцева величина T1/2; - більше 100 год (вивільнення з внутрішньоклітинних депо). Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (65-94%) переважно у незміненому вигляді. Нирковий кліренс – 79-100 мл/хв. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках При порушенні функції нирок у дорослих T1/2; варіює залежно від ступеня порушення – до 100 год, у хворих з муковісцидозом – 1-2 год. У хворих з опіками та гіпертермією T1/2; може бути коротшим у порівнянні з середніми показниками підвищеного кліренсу. Виводиться при гемодіалізі (50% за 4-6 годин), перитонеальний діаліз менш ефективний (25% за 48-72 годин).Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи аміноглікозидів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені грамнегативними мікроорганізмами (стійкими до гентаміцину, сизоміцину та канаміцину) або асоціаціями грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів: інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма плеври, абсцес легень); сепсис; септичний ендокардит; інфекції ЦНС (включаючи менінгіт); інфекції черевної порожнини (в т.ч. перитоніт); інфекції сечостатевих шляхів (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея); гнійні інфекції шкіри та м'яких тканин (в т.ч. інфіковані опіки, інфіковані виразки та пролежні різного генезу); інфекції жовчних шляхів; інфекції кісток та суглобів (в т.ч. остеомієліт); ранова інфекція; післяопераційні інфекції; отит.Протипоказання до застосуванняНеврит слухового нерва; тяжка ниркова недостатність з азотемією та уремією; вагітність; підвищена чутливість до компонентів препарату (в т.ч. інших аміноглікозидів) в анамнезі. З ;обережністю ;застосовують препарат при міастенії, паркінсонізмі, ботулізмі (аміноглікозиди можуть викликати порушення нервово-м'язової передачі, що призводить до подальшого ослаблення скелетної мускулатури), дегідратації, ниркової недостатності, у новонароджених (особливо недоношених дітей), у період лактації (грудного вигодовування).Вагітність та лактаціяЗастосування Селеміцину при вагітності та в період лактації можливе за наявності життєвих показань (аміноглікозиди проникають у грудне молоко у невеликих кількостях, проте їх абсорбція із шлунково-кишкового тракту низька, та ускладнень у грудних дітей, пов'язаних з їх застосуванням, не зареєстровано). Застосування у дітей Застосовують препарат у новонароджених (особливо недоношених дітей). Недоношеним новонародженим; початкова доза - 10 мг/кг, потім по 7.5 мг/кг кожні 18-24 год; ;новонародженим ;початкова доза - 10 мг/кг, потім по 7.5 мг/кг кожні 12 год протягом 7-10 днів.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія). З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, сонливість, нейротоксична дія (посмикування м'язів, відчуття оніміння, поколювання, епілептичні напади), порушення нервово-м'язової передачі (зупинка дихання). З боку органів чуття: ототоксичність (зниження слуху, вестибулярні та лабіринтні порушення, необоротна глухота), токсична дія на вестибулярний апарат (дискоординація рухів, запаморочення, нудота, блювання). З боку сечовивідної системи: нефротоксичність - порушення функції нирок (олігурія, протеїнурія, мікрогематурія). Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, гіперемія шкіри, лихоманка, набряк Квінке.Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично несумісний з пеніцилінами, гепарином, цефалоспоринами, капреоміцином, амфотерицином, гідрохлортіазидом, еритроміцином, нітрофурантоіном, вітамінами групи В і С, калію хлоридом. Амікацин виявляє синергізм при взаємодії з карбеніциліном, бензилпеніциліном, цефалоспоринами (у хворих з тяжкою хронічною нирковою недостатністю при сумісному застосуванні з бета-лактамними антибіотиками можливе зниження ефективності аміноглікозидів). Налідіксова кислота, поліміксин В, цисплатин та ванкоміцин збільшують ризик розвитку ото- та нефротоксичності. Діуретики (особливо фуросемід), цефалоспорини, пеніциліни, сульфаніламіди та НПЗЗ, конкуруючи за активну секрецію в канальцях нефрону блокують елімінацію аміноглікозидів, підвищують їх концентрацію у сироватці крові, посилюючи нефро- та нейротоксичність. Посилює міорелаксуючу дію курареподібних препаратів. Метоксифлуран, поліміксини для парентерального введення, капреоміцин та інші лікарські засоби, що блокують нервово-м'язову передачу (галогенізовані вуглеводні як препарати для інгаляційної анестезії, опіоїдні анальгетики), переливання великого об'єму крові з цитратними препаратами. ). Парентеральне введення індометацину підвищує ризик розвитку токсичної дії аміноглікозидів (збільшення T1/2; та зниження кліренсу). Амікацин зменшує ефективність лікарських засобів для лікування міастенії.Спосіб застосування та дозиВ/м, внутрішньовенно (струменево протягом 2 хв або краплинно) по 5 мг/кг кожні 8 год або по 7.5 мг/кг кожні 12 год. При бактеріальних інфекціях сечових шляхів (неускладнених); - 250 мг кожні 12 год ; після сеансу гемодіалізу може бути призначена додаткова доза – 3-5 мг/кг. Максимальні дози для дорослих - до 15 мг/кг на добу, але не більше 1.5 г на добу протягом 10 днів. Тривалість лікування при внутрішньовенному введенні - 3-7 днів, при внутрішньом'язовому - 7-10 днів. Недоношеним новонародженим; початкова доза - 10 мг/кг, потім по 7.5 мг/кг кожні 18-24 год; ;новонародженим ;початкова доза - 10 мг/кг, потім по 7.5 мг/кг кожні 12 год протягом 7-10 днів. Пацієнтам з нирковою недостатністю потрібна корекція режиму дозування. Пацієнтам з опіками може знадобитися доза 5-7.5 мг/кг кожні 4-6 год у зв'язку з більш коротким T 1/2 ; (1-1.5 год) у цих хворих. Для внутрішньовенного введення застосовують ті ж розчини, що і для внутрішньом'язового, попередньо розбавивши їх 200 мл 5% розчину декстрози або 0.9% розчину натрію хлориду. Концентрація амікацину в розчині для внутрішньовенного введення не повинна перевищувати 5 мг/мл.ПередозуванняСимптоми: токсичні реакції (втрата слуху, атаксія, запаморочення, розлади сечовипускання, спрага, зниження апетиту, нудота, блювання, дзвін або відчуття закладання у вухах, порушення дихання). Лікування: для зняття блокади нервово-м'язової передачі та її наслідків - гемодіаліз або перитонеальний діаліз; антихолінестеразні засоби, солі кальцію, штучна вентиляція легень, інша симптоматична та підтримуюча терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням препарату визначають чутливість виділених збудників, використовуючи диски, що містять 30 мкг амікацину. При діаметрі вільної від зростання зони 17 мм і більше мікроорганізм вважається чутливим, від 15 до 16 мм – помірно чутливим, менше 14 мм – стійким. Концентрація амікацину в плазмі не повинна перевищувати 25 мкг/мл (терапевтичною є концентрація 15-25 мкг/мл). У період лікування необхідно не рідше 1 разу на тиждень контролювати функцію нирок, слухового нерва та вестибулярного апарату. Імовірність розвитку нефротоксичності вища у хворих з порушенням функції нирок, а також при призначенні препарату у високих дозах або протягом тривалого часу (у цій категорії хворих може знадобитися щоденний контроль функції нирок). При незадовільних аудіометричних тестах дозу препарату знижують або припиняють лікування. Пацієнтам з інфекційно-запальними захворюваннями сечовивідних шляхів рекомендується приймати підвищену кількість рідини. За відсутності позитивної клінічної динаміки слід пам'ятати про можливість розвитку резистентних мікроорганізмів. У подібних випадках необхідно скасувати лікування та розпочати проведення відповідної терапії. Метабісульфіт, що міститься в ампулах натрію, може обумовлювати розвиток у хворих на алергічні ускладнення (аж до анафілактичних реакцій), особливо у хворих на алергічний анамнез.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Моксифлоксацину гідрохлорид (еквівалентно 400,000 мг моксифлоксацину) – 437,00 мг; Допоміжні речовини: Лактози моногідрат – 130,000 мг, целюлоза мікрокристалічна – 25,000 мг, повідон (PVP К 30) – 10,000 мг, кроскармелоза натрію – 16,000 мг. кремнію діоксид колоїдний – 5,000 мг, тальк – 3,000 мг, магнію стеарат – 4,000 мг; Оболонка: Опадрай рожевий II 85G540021 (полівініловий спирт 8,800 мг, лецитин 0.700 мг, макрогол 4000 2,470 мг, титану діоксид 3,790 мг, тальк 4,000 мг, барвник заліза оксид0 червоний). По 5, 7 або 10 таблеток у блістер з полівінілхлоридної плівки та алюмінієвої фольги. 1 блістер по 5 таблеток, 7 таблеток або 10 таблеток у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиДовгасті двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, червоно-коричневого кольору, з поперечною розділювальною ризиком на одному боці. На поперечному розрізі – ядро ​​світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб - фторхінолон.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо моксифлоксації всмоктується швидко та майже повністю. Абсолютна біоступність становить близько 91%. Після одноразового прийому 400 мг моксифлоксацину максимальна концентрація (Cmax) досягається протягом 0,5-4 годин і становить близько 3 мкг/мл. Моксифлоксація швидко розподіляється в тканинах та органах і зв'язується з білками крові (головним чином, з альбумінами) приблизно на 45%. Об'єм розподілу становить приблизно 2 л/кг. Високі концентрації моксифлоксацину, що перевищують такі в плазмі, створюються в легеневій тканині, в альвеолярних макрофагах, слизовій оболонці носових пазухах, в осередках запалення (у вмісті пухирів при ураженні шкіри). В інтерстиціальній рідині та слині моксифлоксації визначається у вільному, не пов'язаному з білками, вигляді в концентрації вище, ніж у плазмі. Крім того, високі концентрації препарату визначаються в тканинах органів черевної порожнини, перитонеальної рідини та жіночих статевих органах. Після проходження другої фази біотрансформації моксифлоксації виводиться з організму нирками, а також кишечником як у незміненому вигляді, так і у вигляді неактивних сульфосполук та глюкуронідів. Моксифлоксація не піддається біотрансформації мікросомальною системою цитохрому Р450. Період напіввиведення моксифлоксацину становить приблизно 12 годин. Середній загальний кліренс після введення дози 400 мг становить від 179 до 246 мл/хв. Близько 22% одноразової дози (400 мг) виводиться у незміненому вигляді нирками, близько 26% – кишечником. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: Вік, поп та етнічна приналежність При дослідженні фармакокінетики моксифлоксацину у чоловіків та жінок були виявлені відмінності у 33% за показниками площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час" (AUC) та Cmax. Всмоктування моксифлоксацину не залежало від статі. Відмінності в показниках AUC і Cmax були обумовлені швидше різницею в масі тіла, ніж іолом і не є клінічно значущими. Не виявлено клінічно значимих відмінностей фармакокінетики моксифлоксацину у пацієнтів різних етнічних груп та різного віку. Діти Фармакокінетика моксифлоксацину в дітей віком не вивчалася. Ниркова недостатність Не виявлено суттєвих змін фармакокінетики моксифлоксаципу у пацієнтів із порушенням функції нирок (включаючи пацієнтів із кліренсом креатиніну). Порушення функції печінки Концентрація моксифлоксацину у пацієнтів з порушеннями функції печінки (класи А, В за шкалою Чайлд-Пью) не мала істотних відмінностей у порівнянні з такими у здорових добровольців або у пацієнтів із нормальною функцією печінки.ФармакодинамікаПротимікробний препарат групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію. Механізм дії обумовлений інгібуванням бактеріальних топоізомерази II (ДНК-гірази) та топоізомерази IV, що призводить до порушення синтезу ДНК мікробної клітини і, як наслідок, до загибелі мікробних клітин. Мінімальні бактерицидні концентрації моксифлоксацину загалом можна порівняти з його мінімальними інгібуючими концентраціями. Механізми, що призводять до розвитку стійкості до пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів та тетрациклінів не порушують антибактеріальну активність мокеїфлоксацину. Перехресної стійкості між цими групами антибактеріальних препаратів та моксифлоксацином не відзначається. До цього часу також нс спостерігалося випадків плазмідної стійкості. Загальна частота розвитку стійкості дуже незначна (10-7-10-10). Резистентність до моксифлоксацину повільно розвивається шляхом множинних мутацій. Багаторазова дія моксифлоксацину на мікроорганізми в концентраціях нижче мінімальної інгібуючої концентрації (МІК) супроводжується лише незначним збільшенням МІК. Відзначаються випадки перехресної стійкості до хінолонів. Проте,деякі стійкі до інших хінолонів грампозитивні та анаеробні мікроорганізми зберігають чутливість до моксифлоксацину. Моксифлоксацин in vitro активний щодо широкого спектру грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів, анаеробів, кислотостійких бактерій та атипових бактерій, таких як Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а також бактерій, резистентних до β-лак. До моксифлоксацину чутливі аеробні грампозитивні бактерії: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pneumoniae (включаючи штами, стійкі до пеніциліну та штами з множинною резистентністю до антибіотиків), а також штами, стійкі до двох або більше антибіотів 2 мкг/мл), цефалоспорини II покоління (наприклад, цефуроксим), макроліди, тетрацикліни, триметоприм/сульфаметоксазол)*, Streptococcus pyogenes (група A)*, Streptococcus milled (Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus viridans (Streptococcus vitans, Streptococcus mutans, Streptococcus mitis, Streptococcus sanguinis, Streptococcus salivarius, Streptococcus thermophilus, Streptococcus constellatus), Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiaStaphylococcus aureus (чутливі до метициліну штами)*, коагулазонегативні стафілококи (Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus аеробні грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae (в т.ч. штами продукуючі та непродукуючі бета-лактамази)*, Haemophilus parainfluenzac*, Moraxclla catarrhalis (в т.ч. , Proteus vulgaris. анаеробні бактерії: Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Propionibacterium spp. Атипові: Chlamydia pneumoniae*, Chlamydia trachomatis*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionella pneumophila*, Mycoplasma hominis, Mycoplasma gcnitalium, Coxiella burnettii. Помірно-чутливі: Аеробні грампозитивні бактерії: Enterococcus faecalis (тільки штами, чутливі до ванкоміцину та гентаміцину)*, Enterococcus avium*, Enterococcus faecium* Аеробні грамнегативні бактерії: Escherichia coli*#, Klebsiella pneumoniae*, Klebsiella oxytoca, Citrobacler freundii*, Enterobactcr spp. (Enterobacter aerogenes, Enterobacter intermedius, Enterobactcr sakazakii), Enterobacter cloacae*, Pantoea agglomerans, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Proteus mirabilis*, Morganella org, Morganella . (Providencia rettgeri, Providencia stuartii). Анаеробні бактерії: Bactcroidcs spp. (Bacteroides lragilis*, Bactcroides distasonis*, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides vulgaris*, Bacteroides ovatus*, Bacteroides uniformis*), Peptostreptococcus spp.*, Clostridium spp.* * - Чутливість до моксифлоксацину підтверджена клінічними даними. До моксифлоксацину резистентні такі мікроорганізми: Staphylococcus aureus (резистентні до метициліну/офлоксацину штами)#, коагулазонегативні Staphylococcus spp. (резистентні до метициліну штами Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hacmolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans), Pseudomonas aerugin. # - Застосування препарату не рекомендується для лікування інфекцій, спричинених штамами Staphylococcus aureus, резистентними до метициліну (MRSA). У разі передбачуваних або підтверджених інфекцій, спричинених MRSA, слід призначити лікування відповідними антибактеріальними препаратами. Для певних штамів поширення набутої резистентності може різнитися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим при тестуванні чутливості штаму бажано мати місцеву інформацію. про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до моксифлоксацину мікроорганізмами: гострий синусит; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія, включаючи позалікарняну пневмонію, збудниками якої є штами мікроорганізмів із множинною лікарською резистентністю до антибактеріальних препаратів*; неускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур; ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур (включаючи інфіковану діабетичну стопу); ускладнені інтраабдомінальні інфекції, включаючи інфекції, спричинені декількома збудниками, у тому числі внутрішньочеревні абсцеси; неускладнені запальні захворювання органів малого тазу (включаючи сальпінгіт та ендометрит). * Streptococcus pneumoniae з множинною резистентністю до антибактеріальних препаратів включають штами, стійкі до пеніциліну, і штами, резистентні до двох і більше антибіотиків з таких груп, як пеіїциліни (мінімальна інгібуюча концентрація ≥ 2 мкг/мл), , тетрацикліни, триметоприм/сульфаметоксазол Необхідно брати до уваги чинні офіційні посібники щодо правил застосування антибактеріальних препаратів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до моксифлоксацину, інших хінолонів та компонентів препарату; вагітність; період лактації; вік до 18 років; ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами; синдром вродженого чи набутого подовження інтервалу QT; клінічно значуща брадикардія, клінічно значуща серцева недостатність зі зниженням фракції викиду лівого шлуночка; наявність в анамнезі порушень ритму, що супроводжувалися клінічною симптоматикою; одночасний прийом препаратів, що подовжують інтервал QT; виражений електролітний дисбаланс (некоректована гіпокаліємія); тяжка печінкова недостатність (клас С по Чайлд-П'ю) та підвищення вмісту трансаміназ більш, ніж у п'ять разів вище за верхню межу норми, у зв'язку з обмеженою кількістю клінічних даних; вроджена непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція (оскільки до складу препарату входить лактоза). З обережністю: судомний синдром (в анамнезі), захворювання центральної нервової системи, що призводять до виникнення судом та знижують поріг судомної активності; у пацієнтів з психозами та психіатричними захворюваннями в анамнезі; у пацієнтів з потенційно проаритмічними станами (особливо у жінок та пацієнтів похилого віку), такими як гостра ішемія міокарда та зупинка серця; при цирозі печінки; міастенія gravis; при одночасному прийомі препаратів, що знижують концентрацію калію; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Побічна діяНебажані реакції, перелічені у групі "часто" зустрічалися з частотою нижче 3%, за винятком нудоти та діареї. У кожній частотній групі небажані лікарські реакції перераховані в порядку зменшення значущості. Частоту визначають наступним чином: часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10 000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000). Системи органів Часто Не часто Рідко Дуже рідко Інфекційні та паразитарні захворювання Грибкові суперінфекції З боку системи кровотворення Анемія Лейкопенія Нейтропенія Тромбоцитопенія Тромбоцитоз Подовження протромбінового часу/збільшення міжнародного нормалізованого відношення Зміна концентрації тромбопластину Підвищення концентрації протромбіну/зменшення МНО З боку імунної системи Алергічні реакції Сверблячка Висипання Кропивниця Еозинофілія Анафілактичні/анафілактоїдні реакції Ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані (потенційно загрозливий для життя) Анафілактичний/анафілактоїдний шок (у тому числі потенційно загрозливий для життя). З боку обміну речовин Гіперліпідемія Гіперглікемія Гіперурикемія Гіпоглікемія Психічні розлади Тривожність Психомоторна гіперреактивність/ажитація Емоційна лабільність Депресія (у дуже поодиноких випадках можлива поведінка з тенденцією до самоушкодження, така як суїцидальні думки або суїцидальні спроби) Галюцинації Деперсоналізація Психотичні реакції (потенційно виявляються в поведінці з тенденцією до самоушкодження, такої як суїцидальні думки або суїцидальні спроби) З боку нервової системи Головний біль Запаморочення Парестезії/ Дизестезії Порушення смакової чутливості (включаючи в дуже рідкісних випадках агевзію) Сплутаність свідомості та дезорієнтація Вертиго Сонливість Тремор Порушення сну Гіпестезія Порушення нюху (включаючи аносмію) Атипові сновидіння Порушення координації (включаючи порушення ходи внаслідок запаморочення або вертиго, що в дуже рідкісних випадках призводять до травм внаслідок падіння, особливо у літніх пацієнтів) Судоми з різними клінічними проявами (в тому числі "grand mal") Порушення уваги Порушення мови Амнезія Периферична нейропатія та полінейропатія Гіперстезія З боку органу зору Порушення зору (особливо при реакціях з боку центральної нервової системи (ЦНС)) Минуща втрата зору (особливо при реакціях із боку ЦНС). З боку органу слуху та лабіринтні порушення Шум у вухах Погіршення слуху, включаючи глухоту (зазвичай оборотне) З боку серцево-судинної системи Подовження інтервалу QT у пацієнтів із супутньою гіпокаліємією. Подовження інтервалу QT Відчуття серцебиття Шлуночкові тахіаритмії Непритомність Підвищення артеріального тиску Зниження артеріального тиску Неспецифічні аритмії Поліморфна шлуночкова тахікардія (Torsade de pointes) Зупинка серця (переважно в осіб із станом, що привертає до аритмії, такими як клінічно значуща брадикардія, гостра ішемія міокарда) З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Задишка (включаючи астматичний стан) З боку шлунково-кишкового тракту Нудота Блювота Болі в животі Діарея Знижений апетит та знижене споживання їжі Запор Диспепсія Метеоризм Гастроентерит (крім ерозивного гастроентериту) Підвищення активності амілази Дисфагія Стоматит Псевдомембранозний коліт (у дуже рідкісних випадках асоційований з ускладненнями, що загрожують життю) З боку печінки та жовчовивідних шляхів Підвищення активності "печінкових" трансаміназ Порушення функції печінки (включаючи підвищення активності лактатдегідрогенази) Підвищення концентрації білірубіну Підвищення активності гаммаглутамілтрансферази Підвищення в крові активності лужної фосфатази Жовтяниця Гепатит (переважно холестатичний) Фульмінантний гепатит, що потенційно призводить до життєзагрозливої ​​печінкової недостатності (включаючи фатальні випадки) З боку шкіри та м'яких тканин Бульозні шкірні реакції, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (потенційно небезпечний для життя). З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Артралгія Міалгія Тендиніт Підвищення м'язового тонусу та судоми М'язова слабкість Розриви сухожиль Артрит Порушення ходи внаслідок пошкодження опорно-рухової системи Посилення симптомів міастенії З боку сечовивідних шляхів Дегідратація (викликана діареєю або зменшенням прийому рідини) Порушення функції нирок Ниркова недостатність в результаті дегідратації, що може призвести до пошкодження нирок, особливо у пацієнтів похилого віку з порушеннями функції нирок, що існували раніше) Загальні розлади та пошкодження у місці введення Загальне нездужання Неспецифічний біль Пітливість Частота розвитку наступних небажаних реакцій була вищою в групі, що отримувала ступінчасту терапію (внутрішньовенне введення моксифлоксацину з подальшим його прийомом внутрішньо): Часто: підвищення активності гаммаглутамілтрансферази Нечасто: шлуночкові тахіаритмії, зниження артеріального тиску, набряки, псевдомембранозний коліт (у дуже поодиноких випадках асоційований з загрозливими для життя ускладненнями), судоми з різними клінічними проявами (в т.ч. "grand mal" напади), галюцинації, порушення функції нирок, недостатність (в результаті дегідратації, що може призвести до пошкодження нирок, особливо у літніх пацієнтів з порушеннями функції нирок, що існували раніше).Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному застосуванні з атенололом, ранігідіном, кальцієвмісними добавками, теофіліном, циклоспорином, пероральними контрацептивними засобами, глібенкламідом, ітраконазолом, дигоксином, морфіном, пробенецидом (підтверджено відсутність клінічно значущої взаємодії з моксифлоксацином. Препарати, що подовжують інтервал ВІД. Слід враховувати можливий адитивний ефект подовження інтервалу QT-моксифлоксацину та інших препаратів, що впливають на подовження інтервалу QT. Внаслідок спільного застосування моксифлоксацину та препаратів, що впливають на подовження інтервалу QT, збільшується ризик розвитку шлуночкової аритмії, включаючи поліморфну ​​шлуночкову тахікардію (Torsade de pointes). Протипоказано сумісне застосування моксифлоксацину з наступними препаратами, що впливають на подовження інтервалу QT: Антиаритмічні препарати класу ІА (хінідип, гідрохінідин, дизопірамід та ін.); Антиаритмічні препарати класу III (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід та ін.); Нейролептики (фенотіазин, пімозід, сертиндол, галоперидол, сультоприд та ін.); Трициклічні антидепресанти; Антимікробні препарати (спарфлоксацин, еритроміцин для внутрішньовенного введення, пентамідин, протималярійні препарати, особливо галофантрин); Антигістамінні препарати (терфенадін, астемізол, мізоластин); Інші (цизаприд, вінкамін для внутрішньовенного введення, беприділ, дифеманіл). Антацидні препарати, полівітаміни та мінерали Прийом моксифлоксацину одночасно з антацидними препаратами, полівітамінами та мінералами може призводити до порушення всмоктування моксифлоксацину внаслідок утворення хелатних комплексів. В результаті концентрація моксифлоксацину в плазмі може бути значно нижчою за бажану. У зв'язку з цим, антацидні препарати, противірусний (ВІЛ) засіб (діданозин), препарати, що містять вітаміни, солі магнію, алюмінію, заліза або цинку, сукральфат слід приймати не менше ніж за 4 години до або через 4 години після прийому внутрішньо моксифлоксацину . Варфарін При одночасному застосуванні з варфарином протромбіновий час та інші параметри зсідання крові не змінюються. Зміна значення МНО. У пацієнтів, які отримували антикоагулянти у поєднанні з антибактеріальними препаратами, у тому числі з моксифлоксацином, спостерігаються випадки підвищення антикоагулянтної активності протизгортальних препаратів. Факторами ризику є наявність інфекційного захворювання (і супутній запальний процес), вік та загальний стан пацієнта. Незважаючи на те, що взаємодії між моксифлоксацином та варфарином не виявлено, у пацієнтів, які отримують поєднане лікування цими препаратами, необхідно проводити моніторинг ММО та за необхідності коригувати дозу непрямих антикоагулянтів. Дігоксин Моксифлоксацин і дигоксин не впливають на фармакокінетичні параметри один одного. При застосуванні повторних доз моксифлоксацину максимальна концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 30%, при цьому значення площі під кривою "концентрація-час" (AUC) та мінімальна концентрація дигоксину не змінювалися. Активоване вугілля При одночасному застосуванні активованого вугілля та моксифлоксацину системна біодоступність моксифлоксацину знижується більш ніж на 80% внаслідок гальмування його абсорбції. Молочні продукти та прийом їжі Всмоктування моксифлоксацину не змінюється при одночасному прийомі їжі (включаючи молочні продукти). При одночасному застосуванні препарату Симофлокс та глюкокортикостероїдів зростає ризик розвитку тендовагініту та розриву сухожилля.Спосіб застосування та дозиРекомендований режим дозування препарату: 400 мг (1 таблетка) 1 раз на день. Нс слід перевищувати рекомендовану дозу. Таблетку слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від їди. Тривалість терапії. Тривалість лікування визначається локалізацією та тяжкістю інфекції, а також клінічним ефектом. Загострення хронічного бронхіту: 5-10 днів. Гострий синусит: 7 днів. Неускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур: 7 днів. Позалікарняна пневмонія: загальна тривалість ступінчастої терапії моксифлоксацином (внутрішньовенне введення з наступним прийомом внутрішньо) становить 7-14 днів. Ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур: загальна тривалість ступінчастої терапії моксифлоксацином (внутрішньовенне введення з наступним прийомом внутрішньо) становить 7-21 день. Ускладнені інтраабдомінальні інфекції: загальна тривалість ступінчастої терапії моксифлоксацином (внутрішньовенне введення з наступним прийомом внутрішньо) становить 5-14 днів. Неускладнені інфекції органів малого тазу: 14 днів. Не слід перевищувати рекомендовану тривалість лікування. Пацієнти похилого віку Зміни режиму дозування у пацієнтів похилого віку не потрібні. Порушення функції печінки Пацієнтам з порушеннями функції печінки (клас А, В та Чайлд-П'ю) зміни режиму дозування не потрібно. Ниркова недостатність У пацієнтів з порушенням функції нирок (у тому числі при кліренсі креатинінуПередозуванняЄ обмежені дані про передозування моксифлоксацину. У разі передозування слід орієнтуватися на клінічну картину та проводити симптоматичну підтримуючу терапію з ЕКГ-моніторингом. Застосування активованого вугілля відразу після прийому препарату може допомогти запобігти надмірному системному впливу мокеіфлоксаії у випадках передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ деяких випадках вже після першого застосування препарату може розвинутись гіперчутливість та алергічні реакції, про що слід негайно інформувати лікаря. Дуже рідко навіть після першого застосування препарату анафілактичні реакції можуть прогресувати до загрозливого життя анафілактичного шоку. У цих випадках лікування моксифлоксацином слід припинити та негайно розпочати проводити необхідні лікувальні заходи (в т.ч. протишокові). При застосуванні моксифлоксацину у деяких пацієнтів може спостерігатися подовження інтервалу QT. Оскільки жінки в порівнянні з чоловіками мають більш довгий інтервал QT, вони можуть бути більш чутливими до препаратів, що подовжують інтервал QT. Літні пацієнти також більш схильні до дії препаратів, що впливають на інтервал QT. Ступінь подовження інтервалу QT може збільшуватися з підвищенням концентрації препарату, тому не слід перевищувати рекомендовану дозу. Однак у пацієнтів з пневмонією кореляції між концентрацією моксифлоксацину в плазмі та подовженням інтервалу QT не було відзначено. Подовження інтервалу QT пов'язане з підвищеним ризиком шлуночкових аритмій, включаючи поліморфну ​​шлуночкову тахікардію. У жодного з 9000 пацієнтів, які отримували моксифлоксацин, не відзначалося серцево-судинних ускладнень та летальних випадків,пов'язаних із подовженням інтервалу QT. При застосуванні моксифлоксацину може збільшуватися ризик розвитку шлуночкових аритмій у пацієнтів із станом, що привертає до аритмії. У зв'язку з цим моксифлоксацин протипоказаний при: Зміни електрофізіологічних параметрів серця, що виражаються в подовженні інтервалу QT: вроджені або набуті документовані подовження інтервалу QT, електролітні порушення, особливо некоректована гіпокаліємія, клінічно значуща брадикардія; клінічно значуща серцева недостатність із зниженою фракцією викиду лівого шлуночка; за наявності в анамнезі порушень ритму, що супроводжуються клінічною симптоматикою (оскільки не можна виключити ризик розвитку подовження інтервалу QT; Застосування з іншими препаратами, що подовжують інтервал QT. Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з потенційно проаритмічними станами (особливо у жінок та пацієнтів похилого віку), такими як гостра ішемія міокарда та зупинка серця; у пацієнтів з цирозом печінки (оскільки у даної категорії пацієнтів не можна виключити ризик розвитку подовження інтервалу QT). При застосуванні моксифлоксацину повідомлялося про випадки фульмінантного гепатиту, що потенційно призводить до розвитку печінкової недостатності (включно з фатальними випадками). Пацієнта слід інформувати про те, що у разі появи симптомів печінкової недостатності (анорексія, жовтяниця, затемнення сечі, свербіж, біль у животі) необхідно звернутися до лікаря, перш ніж продовжити лікування моксифлоксацином. При застосуванні моксифлоксацину повідомлялося про випадки розвитку бульозних уражень шкіри, таких як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз. Пацієнта слід інформувати про те, що у разі появи симптомів уражень шкіри або слизових оболонок необхідно звернутися до лікаря, перш ніж продовжити лікування моксифлоксацином. Застосування препаратів хінолонового ряду пов'язане з можливим ризиком судом. Мокснфлоксацин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із захворюваннями ЦНС та порушеннями з боку ЦМС, що призводять до виникнення судом або знижують поріг судомної активності. Застосування антибактеріальних препаратів широкого спектра дії, включаючи мокс-флоксацин, пов'язане з ризиком розвитку псевдомембранозного коліту. Цей діагноз слід мати на увазі у пацієнтів, у яких на фоні лікування моксифлоксацином спостерігається тяжка діарея. У цьому випадку негайно має бути призначена відповідна терапія. Препарати, які пригнічують перистальтику кишечника, протипоказані при розвитку тяжкої діареї. Моксифлоксацин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із міастенією gravis у зв'язку з можливим загостренням захворювання. На тлі терапії хінолонами, у тому числі моксифлоксацином, можливий розвиток тендиніту та розриву сухожилля, особливо у літніх та пацієнтів, які отримують глюкокортикостероїди. Описано випадки, що виникли протягом кількох місяців після завершення лікування. При перших симптомах болю або запалення у місці пошкодження застосування препарату слід припинити та розвантажити уражену кінцівку. З появою порушень з боку органу зору потрібна консультація офтальмолога. При застосуванні хінолонів спостерігаються реакції фоточутливості. Однак при проведенні доклінічних та клінічних досліджень, а також при застосуванні моксифлоксаципу на практиці не відзначалося реакцій фоточутливості. Тим не менш, пацієнти, які застосовують моксифлоксацин, повинні уникати впливу прямих сонячних променів та ультрафіолетового світла. Не рекомендується використовувати моксифлоксацин для лікування інфекцій, спричинених штамами Staphylococcus aureus, резистентними до метициліну (MRSA). У разі передбачуваних або підтверджених інфекцій, спричинених MRSA, слід призначити лікування відповідними антибактеріальними препаратами. Застосування препарату у формі таблеток для внутрішнього прийому не рекомендується у пацієнток з ускладненими запальними захворюваннями органів малого тазу (наприклад, пов'язаними з тубооваріальними або тазовими абсцесами). Здатність моксифлоксаципу пригнічувати зростання мікобактерій може стати причиною взаємодії in vitro моксифлоксаципу з тестом на Mycobacterium spp., що призводить до помилкових негативних результатів при аналізі зразків пацієнтів, яким у цей період проводиться лікування моксифлоксацином. У пацієнтів, яким проводилося лікування хінолонами, включаючи моксифлоксацин, описані випадки сенсорної або сенсомоторної аксональної полінейропатії, що вражає дрібні та (або) великі аксони, і призводить до парестезії гіостесні, дизестезії та слабкості. Симптоми можуть проявитися відразу після початку застосування і бути незворотними. Пацієнтів, яким проводиться лікування моксифлоксацином, слід попередити про необхідність негайного звернення до лікаря у разі виникнення симптомів нейропатії, що включають біль, печіння, поколювання, оніміння та (або) слабкість або інші порушення чутливості, включаючи тактильну, больову, температурну, вібраційну чутливість та почуття положення, Моксифлоксацин необхідно негайно скасувати. Реакції психіки можуть виникнути навіть після першого застосування фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин. У дуже поодиноких випадках депресія або психотичні реакції прогресують до виникнення суїцидальних думок і поведінки з тенденцією до самоушкодження, включаючи суїцидальні спроби. У разі розвитку у пацієнтів таких реакцій слід відмінити моксифлоксацин та вжити необхідних заходів. Необхідно бути обережними при призначенні моксифлоксацину пацієнтам з психозами та пацієнтам з психіатричними захворюваннями в анамнезі. Через широке поширення та зростаючу захворюваність на інфекції, викликані резистентною до фторхінолонів Neisseria gonorrhoeae при лікуванні пацієнтів із запальними захворюваннями органів малого тазу нс слід проводити монотерапію моксифлоксацином. За винятком випадків, коли присутність резистентної до фторхінолонів Neisseria gonorrhoeae виключена. Якщо немає можливості виключити наявність резистентної до фторхінолонів Neisseria gonorrhoeae, необхідно вирішити питання про доповнення емпіричної терапії моксифлоксацином, відповідним антибактеріальним препаратом, який є активним щодо Neisseria gonorrhoeae. Як і у випадку з іншими фторхінолонами, при застосуванні моксифлоксацину відзначалася зміна концентрації глюкози в крові, включаючи гіпо- та гіперглікемію. На фоні застосування моксифлоксацину дисглікемню виникала переважно у літніх пацієнтів із цукровим діабетом, які отримують супутню терапію пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, препарати сульфонілсечовини) або інсуліном. При проведенні лікування у пацієнтів із цукровим діабетом рекомендується ретельний моніторинг концентрації глюкози у крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Фторхінолони, включаючи моксифлоксацин, можуть порушувати здатність пацієнтів керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій, внаслідок впливу на ЦНС та порушення зору.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: маннітол скільки потрібно (приблизно 35 мг), натрію казеїнат 100 мг, кроскармелоза натрію 150 мг, натрію триполіфосфат 4 мг, магнію стеарат 5 мг, Опадрай білий 35 мг (гіпромелоза 20,9 мг макрогол-400 2,2 мг), віск карнаубський 0,06 мг, чорнило Опакод синій (шеллак IN IMS 74 OP 50,41 %, N-бутанол 24,35 %, Лак алюмінієвий на основі барвника діамантового блакитного FCF 11,25 % , титану діоксид 4,49%, пропіленгліколь 2,91%, ізопропанол 4,65 %, аміаку розчин концентрований 1,94 %). Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 200 мг. По 10 таблеток у блістери із ПВХ/А1. По 2 або 50 блістерів разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 400 мг. По 5 таблеток у блістери із ПВХ/А1. По 2 або 100 блістерів разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБілі еліптичні пігулки, покриті плівковою оболонкою, з маркуванням "TMF" блакитного кольору на одній стороні. На поперечному розрізі ядро ​​світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-цефалоспорин.ФармакокінетикаВсмоктування Після вживання цефдиторена пивоксилу він всмоктується в шлунково-кишковому тракті і під дією естераз гідролізується до цефдиторена. Прийом внутрішньо 200 мг препарату після їди супроводжується досягненням максимальної концентрації (Сmах), що дорівнює 2,6 мкг/мл, приблизно через 2,5 години, тоді як прийом 400 мг препарату призводить через той же період часу до досягнення Сmах, що дорівнює 4,1 мкг. /мл. Абсолютна біодоступність цефдиторена після внутрішнього застосування в порівнянні з внутрішньовенним введенням становить близько 15-20%. Присутність їжі в шлунково-кишковому тракті прискорює всмоктування цефдиторена пивоксилу, що призводить до збільшення показників Сmах та площі під фармакокінетичною кривою "концентрація - час" (AUC) на 50% та 70% порівняно зі значеннями натще відповідно. Зв'язування з білками плазми та розподіл Зв'язування цефдиторену з білками плазми становить 88%. Після багаторазового та одноразового прийому препарату фармакокінетичні параметри не відрізнялися; це свідчить про відсутність кумуляції. Обсяг розподілу цефдиторена в умовах рівноважної концентрації суттєво не відрізняється від даного показника, розрахованого після одноразового введення; він практично не залежить від введеної дози та завжди залишається в межах 40-65 літрів. Після одноразового введення 400 мг препарату проникнення в слизову оболонку та секрет бронхів склало 60 % та 20 % від концентрації у плазмі крові відповідно. Результати введення аналогічної дози здоровим добровольцям та подальшої оцінки проникнення антибіотика в інтерстиціальну рідину показали, що після 8 та 12 годин концентрація цефдиторену в інтерстиціальній рідині досягає 40 % та 56 % від плазмового показника площі під фармакокінетичною кривою відповідно. Метаболізм/виведення Незалежно від дози та тривалості лікування до 18% від введеної дози цефдиторену виводиться у незміненому вигляді нирками. Період напіввиведення препарату із плазми становить близько 1,0-1,5 години. Загальний кліренс із корекцією на біодоступність становить близько 25-30 л/год, нирковий кліренс – близько 80-90 мл/хв. Дослідження міченого цефдиторена у здорових добровольців показали, що частина препарату, що невсмокталася, виводиться через кишечник, а велика частка цефдиторена перетворюється на неактивні метаболіти - Р7 і М-ОН. У процесі гідролізу цефдиторена пивоксилу утворюється півалат, який виводиться нирками як кон'югату пивалоилкарнитина. Особливі групи пацієнтів Підлога Фармакокінетика цефдиторена пивоксилу немає істотних відмінностей у людини залежно від статі. Літні пацієнти При призначенні однакових доз концентрація цефдиторену у літніх пацієнтів (віком старше 65 років) дещо вища порівняно з популяцією дорослих середнього віку; показники С mах та AUC у таких пацієнтів вищі приблизно на 26 % та 33 % відповідно. За винятком випадків тяжкої ниркової та/або печінкової недостатності пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Порушення функції нирок Після багаторазового введення цефдиторену пивоксилу в дозі 400 мг показники AUC у здорових добровольців та пацієнтів з ураженням нирок різного ступеня тяжкості такі. Функція нирок Кліренс креатиніну AUC0-12 (середнє ± СО1) (нг.ч/мл) Нормальна > 80 мл/хв 11349,3 (1900,8) Ниркова недостатність: Легка 51-80 мл/хв 12856,1 (4522,4) Помірна 30-50 мл/хв 31083,6 (9401,6) Важка < 30 мл/хв 34279,8 (13472,4). 1 – СО – стандартне відхилення. Зазначені зміни фармакокінетичних параметрів цефдиторену у пацієнтів з порушеннями функції нирок не розглядаються як клінічно значущі. У пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю показник AUC приблизно в 3 рази вищий у порівнянні зі здоровими добровольцями. Наявні на даний момент дані не дозволяють рекомендувати будь-які дози препарату пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі. Порушення функції печінки Вплив порушень функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості на фармакокінетику цефдиторена півоксилу після його введення у дозі 400 мг включає незначне збільшення основних фармакокінетичних параметрів без статистично значимих відмінностей. Крім того, було відзначено невелике збільшення кількості препарату нирками, порівняно зі здоровими добровольцями. Аналогічні дані у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю досі не отримані. Функція печінки AUC0-12 (середнє ± СО) (нг.ч/мл) Нормальна 15733,2 (2935,7) Печінкова недостатність: Легка (клас А з Чайлд-П'ю) 17932,4 (4494,2) Помірна (клас В з Чайлд-П'ю) 17425,1 (5804,2) ФармакодинамікаМеханізм дії Цефдиторена пивоксил - напівсинтетичний бета-лактамний антибіотик, є проліком цефдиторена (цефалоспорину третього покоління). Механізм дії препарату пов'язаний з пригніченням синтезу бактеріальної стінки завдяки його спорідненості з пеніцилінзв'язуючими білками. Фармакокінетичні/фармакодинамічні особливості При призначенні препарату в дозі 200 мг двічі на день його плазмова концентрація перевищує мінімальну переважну концентрацію відносно 90 % мікроорганізмів (МПК90) для Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pyogen 50% часу від інтервалу дозування. Призначення цефдиторену в дозі 400 мг двічі на день забезпечує підтримання його концентрації вище за мінімальну переважну концентрацію (МПК) протягом 51 % часу від інтервалу дозування, що перевищує мінімальну переважну концентрацію щодо 50 % мікроорганізмів (МПК50) для Streptococcus pneumoniae, . Механізми резистентності Цефдиторен як цефалоспорин третього покоління має загальні механізми резистентності цієї групи антибіотиків. Резистентність грампозитивних мікроорганізмів може бути пов'язана зі зміною пеніцилінзв'язуючого білка Streptococcus pneumoniae та Streptococcus viridans, або появою додаткового пеніцилінзв'язуючого білка (РВР2а) у Staphylococcus spp. Цефдиторен стійкий до більшості найпоширеніших хромосомних та плазмідних бета-лактамаз грамнегативних бактерій. Разом з тим, як і інші цефалоспорини, цефдиторен гідролізується бета-лактамазами широкого спектра опосередкованими плазмідами. Крім того, причиною резистентності може бути вироблення хромосомної бета-лактамази у мутантних штамів Enterobacter spp., Citrobacter spp., Morganella spp. та Serratia spp.Механізм дії цефдиторена аналогічний до інших цефалоспоринових антибіотиків і відрізняється від механізму дії інших груп антибіотиків. Загалом перехресної резистентності між цефдитореном та іншими групами антибіотиків не відзначено. Тим не менш, в окремих випадках деякі механізми дії (наприклад, пов'язані з непроникністю внутрішньої мембрани або з наявністю механізму активного видалення антибіотика з клітини) можуть бути аналогічні для всіх груп антибіотиків. Це зумовлює певний рівень резистентності до всіх антибіотиків.пов'язані з непроникністю внутрішньої мембрани або наявністю механізму активного видалення антибіотика з клітини) можуть бути аналогічні для всіх груп антибіотиків. Це зумовлює певний рівень резистентності до всіх антибіотиків.пов'язані з непроникністю внутрішньої мембрани або наявністю механізму активного видалення антибіотика з клітини) можуть бути аналогічні для всіх груп антибіотиків. Це зумовлює певний рівень резистентності до всіх антибіотиків. Мінімальна переважна концентрація (МПК) Рекомендовані значення МПК для цефдиторена, що дозволяють класифікувати мікроорганізми з високою, проміжною чутливістю та резистентністю: чутливі – 0,5 мкг/мл та 2 мкг/мл. Чутливість У наведеній нижче таблиці викладено інформацію про спектр чутливості більшості мікроорганізмів для схвалених показань до застосування. Поширеність набутої резистентності може змінюватись в залежності від географічної зони, а також у окремих збудників. З цієї причини бажано отримати інформацію про чутливість мікроорганізмів у певному регіоні, особливо під час лікування важкої інфекції. Якщо резистентність збудників викликає сумніви, можна звернутися за допомогою до фахівця, який оцінить доцільність призначення цефдиторена в конкретному клінічному випадку. Зазвичай чутливі види (резистентність менше 10%, європейські дані). Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Streptococci груп С та G. Чутливі до метициліну штами Staphylococcus aureus 1: Streptococcus agalactiae S; treptococcus pneumoniae 1, 2; Streptococcus pyogenes 1. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae 1; Moraxella catarrhalis 1. Анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringes; Peptostreptococcus spp. Мікроорганізми з вихідною резистентністю до цефдиторену. Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus spp. Стійкі до метициліну штами Staphylococcus aureus. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter baumanii; Pseudomonas aeruginosa. Анаеробні мікроорганізми: Група Bacteroides fragilis; Clostridium difficile. Інші: Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp. 1 – клінічна ефективність була показана для чутливих збудників за затвердженими показаннями. 2 - деякі штами з високою резистентністю до пеніциліну можуть мати знижену чутливість до цефдиторену. Штами, резистентні до цефотаксиму та цефтріаксону, не слід розглядати як чутливі до цефдиторену. Грамнегативні мікроорганізми, що містять хромосомні бета-лактамази, такі як Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Serratia marcescens, необхідно розглядати як резистентні до цефдиторену, незважаючи на їх кажу.Показання до застосуванняЛікування інфекцій, спричинених чутливими до цефдиторену мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів: гострий тонзилофарингіт, гострий гайморит; інфекції нижніх дихальних шляхів: загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія; неускладнені інфекції шкіри та підшкірної жирової клітковини: флегмона, інфіковані рани шкіри, абсцес, фолікуліт, імпетиго та фурункульоз.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цефдиторену, інших цефалоспоринів або будь-якого іншого компонента препарату; тяжкі алергічні реакції на пеніциліни та інші бета-лактамні антибактеріальні препарати; печінкова недостатність класу С по Чайлд-П'ю; пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі; реакції гіперчутливості до білка казеїну в анамнезі; первинна недостатність карнітину; дитячий вік до 12 років; одночасне застосування цефдиторену пивоксилу та блокаторів Н2-гістамінових рецепторів. З обережністю: Пацієнтам з підвищеною чутливістю до інших бета-лактамних антибіотиків через можливість розвитку перехресних алергічних реакцій. Одночасне застосування з аміноглікозидами та діуретиками (фуросемід). Пацієнтам із патологією шлунково-кишкового тракту, у тому числі коліт в анамнезі.Вагітність та лактаціяВагітність Клінічні дані щодо застосування цефдиторену півоксилу у вагітних жінок не отримані. І хоча дослідження у тварин не показали ембріотоксичного або тератогенного ефектів препарату, Спектрацеф не слід застосовувати під час вагітності, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Період лактації Даних про проникнення цефдиторена у грудне молоко недостатньо. Тому при застосуванні препарату Спектрацеф годування груддю слід припинити.Побічна діяНебажані явища, представлені нижче, перераховані в залежності від анатомо-фізіологічної класифікації та частоти народження. Частота народження визначається таким чином: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 і < 1/10), нечасто (> 1/1 000 і < 1/100), рідко (> 1/10 000 і <1/1000), дуже рідко (<1/10000, включаючи окремі випадки). З боку обміну речовин та харчування: Рідко – анорексія. З боку нервової системи: Часто – головний біль; Рідко – нервозність, запаморочення, безсоння, сонливість, розлади сну. З боку органу зору: Дуже рідко – фоточутливість. З боку ЛOP-органів: Дуже рідко – фарингіт, риніт, синусит, дзвін у вухах. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Дуже рідко – бронхоспазм. З боку шлунково-кишкового тракту: Дуже часто – діарея; Часто – нудота, біль у животі, диспепсія; Рідко – запор, метеоризм, блювання, кандидоз ротової порожнини, відрижка, псевдомембранозний коліт, сухість слизової оболонки рота, спотворення смаку; Дуже рідко – афтозний стоматит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: Рідко – порушення функції печінки. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: Рідко – висип, свербіж, кропив'янка. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: Дуже рідко – міалгія. З боку сечостатевої системи: Часто – кандидозний вагініт; Рідко – вагініт, білі. Інші реакції: Рідко – лихоманка, астенія, генералізований больовий синдром, підвищена пітливість. З боку лабораторних показників: Іноді – лейкопенія, тромбоцитоз, підвищення концентрації аланінамінотрансферази (АЛТ); Рідко – збільшення часу згортання крові, гіперглікемія, гіпокаліємія, білірубінемія, підвищення концентрації аспартатамінотрансферази (ACT), лужної фосфатази, альбумінурія. Крім того, описані ізольовані випадки еозинофілії, тромбоцитопенії, зниження тромбопластинового часу, тромбоцитопатій, підвищення концентрації лактатдегідрогенази (ЛДГ), гіпопротеїнемії та підвищення концентрації креатиніну. Також надходили окремі повідомлення про такі небажані явища: З боку органів кровотворення: гемолітична анемія, лімфаденопатія. Порушення з боку водно-електролітного обміну: дегідратація. З боку психіки: деменція, деперсоналізація, емоційна лабільність, ейфорія, галюцинації, розлад мислення, підвищення лібідо, колапс. З боку нервової системи: амнезія, порушення координації, гіпертонус м'язів, менінгіт, тремор. З боку органу зору: ослаблення зору, порушення органу зору, біль в очах, блефарит. Серцево-судинна система: фібриляція передсердь, серцева недостатність, тахікардія, шлуночкова екстрасистолія, постуральна гіпотензія. З боку шлунково-кишкового тракту: геморагічний коліт, виразковий коліт, шлунково-кишкова кровотеча, глосит, гикавка, зміна кольору язика. З боку сечовидільної системи: дизурія, біль у ділянці нирок, нефрит, ніктурія, поліурія, нетримання сечі, інфекція сечових шляхів. З боку сечостатевої системи: біль у ділянці молочних залоз, порушення менструального циклу, метрорагія, еректильна дисфункція. Інші реакції: неприємний запах тіла, озноб. Наступні побічні реакції не були зафіксовані як небажані явища після застосування цефдиторену, проте вони характерні для цефалоспоринів: Алергічні реакції: алергічні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна ексудативна еритема, сироваткова хвороба, токсичний епідермальний некроліз. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, токсична нефропатія. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: холестаз. Порушення з боку органів кровотворення: апластична анемія.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю води, переважно після їди. Рекомендована доза залежить від тяжкості інфекції, вихідного стану пацієнта та потенційних збудників інфекції. Дорослі та діти старше 12 років Гострий фаринготонзиліт, гострий гайморит та неускладнені інфекції шкіри та підшкірно-жирової клітковини: по 200 мг кожні 12 годин протягом 10 днів. Загострення хронічного бронхіту: 200 мг кожні 12 годин протягом 5 днів. Позалікарняна пневмонія: по 200 мг кожні 12 годин протягом 14 днів. У тяжких випадках рекомендують дозу по 400 мг кожні 12 годин протягом 14 днів. Пацієнти похилого віку Для літніх пацієнтів, за винятком випадків тяжкого порушення функції печінки та нирок, корекції дози не потрібно. Порушення функції нирок У пацієнтів з легким порушенням функції нирок корекція дози не потрібна. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-50 мл/хв) рекомендована доза не повинна перевищувати 200 мг двічі на день. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) максимальна добова доза не повинна перевищувати 200 мг. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, рекомендована доза не встановлена. Порушення функції печінки У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки корекція дози не потрібна (класи А або В по Чайлд-П'ю). При тяжкій печінковій недостатності (клас С по Чайлд-П'ю) дані, що дозволяють призначити рекомендовану дозу, не отримані.ПередозуванняСимптоми При передозуванні препарату у хворого можуть виникнути такі симптоми, як нудота, блювання, діарея. Лікування Під час розвитку клінічної картини передозування препарату показано проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри розвитку реакції гіперчутливості лікування слід припинити, а призначити пацієнту необхідне лікування. Як і при застосуванні інших антибіотиків широкого спектра дії лікування цефдитореном може призвести до надмірного зростання резистентної мікрофлори. З цієї причини рекомендується спостереження за пацієнтами, які отримують цей препарат, особливо у разі тривалого лікування. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю рекомендується періодично контролювати функцію нирок. Протягом курсу лікування цефалоспоринами можливе зниження активності протромбіну. З цієї причини у пацієнтів із групи ризику (з нирковою або печінковою недостатністю або у разі попереднього призначення антикоагулянтів) необхідний контроль протромбінового часу. Розвиток діареї під час або після лікування, особливо при її тяжкому, стійкому характері та наявності домішок крові, може свідчити про псевдомембранозний коліт. У легких випадках діареї достатньо лише відміни препарату, у більш тяжких показана терапія антибіотиками, до яких виявляє чутливість Clostridium difficile, та призначення інфузійної терапії. Як і інші цефалоспорини, цефдиторен може призводити до хибно-позитивного результату прямої проби Кумбса, виявлення глюкози в сечі за допомогою тесту відновлення міді, але не за допомогою ферментного тесту.Через високий ризик хибнонегативного результату фериціанідного тесту визначення глюкози в плазмі або крові рекомендується, щоб на фоні лікування цефдитореном для визначення концентрації глюкози в крові або плазмі пацієнтам застосовували глюкозооксидазний або глюкозогексокіназний методи. При поєднанні цефалоспоринів з аміноглікозидами та/або петлевими діуретиками, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок, можливе підвищення ризику нефротоксичності.особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок, можливе підвищення ризику нефротоксичності.особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок, можливе підвищення ризику нефротоксичності. Спектрацеф містить приблизно 13,1 мг (для таблеток дозуванням 200 мг) та 26,2 мг (для таблеток дозуванням 400 мг) натрію у кожній дозі, що необхідно враховувати при призначенні препарату пацієнтам, які перебувають на дієті з низьким вмістом натрію. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не повідомлялося про вплив цефдиторена пивоксилу на здатність керувати автомобілем та/або іншими механізмами. У той же час слід враховувати, що прийом препарату Спектрацеф може супроводжуватися такими небажаними явищами, як блювання, біль голови.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: цефдиторен (у формі цефдиторену пивоксилу) 200 мг. Допоміжні речовини: маннітол – скільки потрібно (приблизно 35 мг), натрію казеїнат – 100 мг, кроскармеллозу натрію – 150 мг, натрію триполіфосфат – 4 мг, магнію стеарат – 5 мг, Опадрай білий – 35 мг, 2 тиа. - 10.9 мг, макрогол-400 - 2.2 мг), віск карнаубський - 0.06 мг, чорнило Опакод синій (шелак IN IMS 74 OP - 50.41%, N-бутанол - 24.35%, лак алюмінієвий на основі барвника бриллиантового 1,5 титану діоксид – 4.49%, пропіленгліколь – 2.91%, ізопропанол – 4.65%, аміаку розчин концентрований – 1.94%). 10 шт. - блістери з ПВХ/Al (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; білого кольору, еліптичні, з маркуванням "TMF" блакитного кольору на одній стороні; на поперечному розрізі ядро ​​світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаМеханізм дії Цефдиторена пивоксил - напівсинтетичний бета-лактамний антибіотик, є проліком цефдиторена (цефалоспорину III покоління). Механізм дії препарату пов'язаний з пригніченням синтезу бактеріальної стінки завдяки його спорідненості з пеніцилінзв'язуючими білками. Фармакокінетичні/фармакодинамічні особливості При призначенні препарату в дозі 200 мг 2 рази на добу плазмова концентрація цефдиторену пивоксилу перевищує мінімальну переважну концентрацію відносно 90% мікроорганізмів (МПК90) для Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, ніж 50% часу від інтервалу дозування. Призначення цефдиторену в дозі 400 мг 2 рази на добу забезпечує підтримання його концентрації вище за МПК протягом 51% часу від інтервалу дозування, що перевищує МПК щодо 50% мікроорганізмів (МПК50) для Streptococcus pneumoniae, резистентного до пеніциліну. Механізми резистентності Цефдиторен як цефалоспорин III покоління має загальні механізми резистентності для цієї групи антибіотиків. Резистентність грампозитивних мікроорганізмів може бути пов'язана зі зміною пеніцилінзв'язуючого білка Streptococcus pneumoniae та Streptococcus viridans, або появою додаткового пеніцилінзв'язуючого білка (РВР2а) у Staphylococcus spp. Цефдиторен стійкий до більшості найпоширеніших хромосомних та плазмідних β-лактамаз грамнегативних бактерій. Разом з тим, як і інші цефалоспорини, цефдиторен гідролізується β-лактамазами широкого спектра опосередкованими плазмідами. Крім того, причиною резистентності може бути вироблення хромосомної β-лактамази у мутантних штамів Enterobacter spp., Citrobacter spp., Morganella spp. та Serratia spp. Механізм дії цефдиторена аналогічний до інших цефалоспоринових антибіотиків і відрізняється від механізму дії інших груп антибіотиків. Загалом перехресної резистентності між цефдитореном та іншими групами антибіотиків не відзначено. Тим не менш, в окремих випадках деякі механізми дії (наприклад, пов'язані з непроникністю внутрішньої мембрани або з наявністю механізму активного видалення антибіотика з клітини) можуть бути аналогічні для всіх груп антибіотиків. Це зумовлює певний рівень резистентності до всіх антибіотиків. Мінімальна переважна концентрація (МПК) Рекомендовані значення МПК для цефдиторена, що дозволяють класифікувати мікроорганізми з високою, проміжною чутливістю та резистентністю: чутливі – ≤0.5 мкг/мл, з проміжною чутливістю – >0.5 мкг/мл та <2 мкг/мл, резистентні – ≥2. Чутливість Нижче викладено інформацію про спектр чутливості більшості мікроорганізмів для схвалених показань до застосування. Поширеність набутої резистентності може змінюватись в залежності від географічної зони, а також у окремих збудників. З цієї причини бажано отримати інформацію про чутливість мікроорганізмів у певному регіоні, особливо під час лікування важкої інфекції. Якщо резистентність збудників викликає сумніви, можна звернутися за допомогою до фахівця, який оцінить доцільність призначення цефдиторена в конкретному клінічному випадку. Зазвичай чутливі види (резистентність менше 10%, європейські дані) Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Streptococci груп С та G; чутливі до метициліну штами Staphylococcus aureus1, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1,2, Streptococcus pyogenes1. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae1, Moraxella catarrhalis1. Анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringes, Peptostreptococcus spp. Мікроорганізми з вихідною резистентністю до цефдиторену Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus spp.; стійкі до метициліну штами Staphylococcus aureus. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter baumanii, Pseudomonas aeruginosa. Анаеробні мікроорганізми: група Bacteroides fragilis, Clostridium difficile. Інші: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. 1; клінічна ефективність була показана для чутливих збудників за затвердженими показаннями. 2; деякі штами з високою резистентністю до пеніциліну можуть мати знижену чутливість до цефдиторену. Штами, резистентні до цефотаксиму та цефтріаксону, не слід розглядати як чутливі до цефдиторену. Грамнегативні мікроорганізми, які містять хромосомні β-лактамази, такі як Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Serratia marcescens, необхідно розглядати як резистентні до цефдиторену, незважаючи на їх появу.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо цефдиторена півоксил всмоктується із ШКТ і під дією естераз гідролізується до цефдиторена. Прийом препарату внутрішньо в дозі 200 мг після їди супроводжується досягненням С mах , що дорівнює 2.6 мкг/мл, приблизно через 2.5 год, тоді як прийом препарату в дозі 400 мг призводить через той же період часу до досягнення С mах , що дорівнює 4.1 мкг/мл. Абсолютна біодоступність цефдиторена після прийому внутрішньо порівняно з внутрішньовенним введенням становить близько 15-20%. Присутність їжі в шлунково-кишковому тракті прискорює всмоктування цефдиторена пивоксилу, що призводить до збільшення показників С mах і AUC на 50% і 70% відповідно в порівнянні зі значеннями натще. Розподіл Зв'язування цефдиторену з білками плазми становить 88%. Після багаторазового та одноразового прийому препарату фармакокінетичні параметри не відрізнялися; це свідчить про відсутність кумуляції. V d ;цефдиторена при досягненні рівноважної концентрації істотно не відрізняється від даного показника, розрахованого після одноразового введення, практично не залежить від введеної дози і залишається в межах 40-65 л. Після одноразового введення препарату в дозі 400 мг проникнення в слизову оболонку та секрет бронхів склало 60% та 20% відповідно від концентрації у плазмі крові. Результати введення аналогічної дози здоровим добровольцям та подальшої оцінки проникнення антибіотика в інтерстиціальну рідину показали, що після 8 та 12 год концентрація цефдиторену в інтерстиціальній рідині досягає 40% та 56% відповідно від плазмового показника AUC. Метаболізм та виведення Незалежно від дози та тривалості лікування до 18% введеної дози цефдиторену виводиться у незміненому вигляді нирками. Т 1/2 ; препарату з плазми становить близько 1.0-1.5 год. Загальний кліренс з корекцією на біодоступність становить близько 25-30 л/год, нирковий кліренс - близько 80-90 мл/хв. Дослідження міченого цефдиторена у здорових добровольців показали, що частина препарату, що невсмокталася, виводиться через кишечник, а велика частка цефдиторена перетворюється на неактивні метаболіти - Р7 і М-ОН. У процесі гідролізу цефдиторена пивоксилу утворюється півалат, який виводиться нирками як кон'югату пивалоилкарнитина. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Фармакокінетика цефдиторена пивоксилу немає істотних відмінностей у людини залежно від статі. При призначенні препарату в однакових дозах концентрація цефдиторену у літніх пацієнтів (у віці старше 65 років) дещо вища порівняно з популяцією дорослих середнього віку; показники С mах ;і AUC у таких пацієнтів вище приблизно на 26% та 33% відповідно. За винятком випадків тяжкої ниркової та/або печінкової недостатності пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Порушення функції нирок Після багаторазового введення цефдиторену пивоксилу в дозі 400 мг показники AUC у здорових добровольців та пацієнтів з ураженням нирок різного ступеня тяжкості такі: Функція нирок Кліренс креатиніну (КК) AUC 0-12 ;(середнє±СО 1 ) (нг×ч/мл) Нормальна >80 мл/хв 11 349.3 (1900.8) Ниркова недостатність: Легка 51-80 мл/хв 12 856.1 (4522.4) Помірна 30-50 мл/хв 31 083.6 (9401.6) Важка <30 мл/хв 34 279.8 (13 472.4) 1 ; ЗІ - стандартне відхилення. Зазначені зміни фармакокінетичних параметрів цефдиторену у пацієнтів з порушеннями функції нирок не розглядаються як клінічно значущі. У пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю показник AUC приблизно в 3 рази вищий у порівнянні зі здоровими добровольцями. Наявні на даний момент дані не дозволяють рекомендувати будь-які дози препарату пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі. Порушення функції печінки Вплив порушень функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості на фармакокінетику цефдиторену півоксилу після його введення у дозі 400 мг включає незначне збільшення основних фармакокінетичних параметрів без статистично значимих відмінностей. Крім того, було відзначено невелике збільшення кількості препарату нирками, порівняно зі здоровими добровольцями. Аналогічні дані у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю досі не отримані. Функція печінки AUC 0-12; (середнє±СО) (нг×ч/мл) Нормальна 15 733.2 (2935.7) Печінкова недостатність Легка (клас А за шкалою Чайлд-П'ю) 17 932.4 (4494.2) Помірна (клас В за шкалою Чайлд-П'ю) 17 425.1 (5804.2) Клінічна фармакологіяЦефалоспорин ІІІ покоління.Показання до застосуванняЛікування інфекцій, спричинених чутливими до цефдиторену мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів (гострий тонзилофарингіт, гострий гайморит); інфекції нижніх дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія); неускладнені інфекції шкіри та підшкірної жирової клітковини (флегмона, інфіковані рани шкіри, абсцес, фолікуліт, імпетиго та фурункульоз).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цефдиторену, інших цефалоспоринів або будь-якого іншого компонента препарату; тяжкі алергічні реакції на пеніциліни та інші бета-лактамні антибактеріальні препарати; печінкова недостатність класу С за шкалою Чайлд-П'ю; пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі; реакції гіперчутливості на білок казеїн в анамнезі; первинна недостатність карнітину; дитячий вік до 12 років; одночасне застосування цефдиторену пивоксилу та блокаторів гістамінових Н2-рецепторів. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам з підвищеною чутливістю до інших бета-лактамних антибіотиків через можливість розвитку перехресних алергічних реакцій; індивідуальною або сімейною/спадковою схильністю до розвитку алергічних реакцій, таких як бронхіальна астма, висипання або кропив'янка; тяжкими порушеннями функції нирок; патологією ШКТ (у т.ч. коліт в анамнезі); утрудненням прийому їжі (з порушенням ковтання) або тим, хто отримує парентеральне харчування, а також пацієнтам з незадовільним загальним станом здоров'я (такі пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом через розвиток ризику дефіциту калію); пацієнтам похилого віку; при одночасному застосуванні з аміноглікозидами та діуретиками (фуросемід).Вагітність та лактаціяКлінічні дані щодо застосування цефдиторену півоксилу у вагітних жінок не отримані. І хоча дослідження у тварин не показали ембріотоксичного або тератогенного ефектів препарату, Спектрацеф не слід застосовувати під час вагітності, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Даних про проникнення цефдиторена у грудне молоко недостатньо. Тому при застосуванні препарату Спектрацеф годування груддю слід припинити. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 12 років.Побічна діяНебажані явища, представлені нижче, перераховані в залежності від анатомо-фізіологічної класифікації та частоти народження. Частота народження визначається таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/10 000 та < 1/1000), дуже рідко (<1/10000, включаючи окремі випадки). Інфекційні та паразитарні захворювання: рідко - кандидоз. З боку імунної системи: рідко - анафілаксія. З боку обміну речовин і харчування: рідко - симптоми, зумовлені дефіцитом вітаміну К, симптоми, зумовлені недостатністю вітамінів групи В. З боку системи кровотворення: ; нечасто - еозинофілія; рідко – гранулоцитопенія, гемолітична анемія, агранулоцитоз, гіпопротромбінемія, схильність до кровотеч, збільшення лімфатичних вузлів. З боку нервової системи: рідко - головний біль, неврит, запаморочення, оніміння. З боку серцево-судинної системи: рідко - шок. З боку дихальної системи: рідко - інтерстиціальна пневмонія, легеневий еозинофільний інфільтрат. Порушення з боку ШКТ: часто - діарея; нечасто - розм'якшення випорожнень, диспепсія, відчуття дискомфорту в області живота, біль у животі; рідко – анорексія, псевдомембранозний коліт, відчуття збільшення живота, нудота, блювання, стоматит, глосит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко - жовтяниця, порушення функції печінки. З боку сечовидільної системи: рідко - гостра ниркова недостатність, протеїнурія. З боку кістково-м'язової системи: рідко - артралгія. З боку шкіри та підшкірних тканин: ;нечасто - висип; рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла), кропив'янка, еритема, свербіж. Лабораторні та інструментальні дані: ; нечасто - підвищення активності АЛТ, ACT; рідко – тромбоцитопенія, підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові, підвищення концентрації азоту сечовини крові, підвищення активності ЛФ; частота невідома – зниження рівня концентрації карнітину в сироватці крові. Інші: рідко - набряк, лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування після їжі цефдиторену пивоксилу та антацидів, що містять гідроксид магнію або алюмінію, знижує показники Сmах ;і AUC цефдиторену на 14% і 11% відповідно. Хоча клінічне значення даного факту невідоме, рекомендується, щоб період між прийомом антацидів та цефдитореном пивоксилу становив 2 год. Спільне застосування пробенециду і цефдиторена пивоксилу знижує виведення антибіотика нирками, збільшуючи показник Сmах на 49%, AUC на 122% і Т1/2 цефдиторена на 53%. Одночасне введення фамотидину внутрішньовенно і цефдиторена пивоксилу всередину призводить до зниження показників Сmах і AUC на 27% і 22% відповідно. Таким чином, одночасне застосування цефдиторену пивоксилу та блокаторів гістамінових Н2-рецепторів не рекомендується.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, переважно після їди. Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю води. Рекомендована доза залежить від тяжкості інфекції, вихідного стану пацієнта та потенційних збудників інфекції. Дорослі та діти старше 12 років При гострому фаринготонзиліті, гострому гаймориті та неускладнених інфекціях шкіри та підшкірно-жирової клітковини призначають по 200 мг кожні 12 год протягом 10 днів. При; загостренні хронічного бронхіту; - по 200 мг кожні 12 год протягом 5 днів. При позалікарняній пневмонії призначають по 200 мг кожні 12 годин протягом 14 днів. У тяжких випадках рекомендована доза – по 400 мг кожні 12 годин протягом 14 днів. У пацієнтів похилого віку, за винятком випадків тяжкого порушення функції печінки та/або нирок, корекція дози не потрібна. У пацієнтів з легким порушенням функції нирок корекція дози не потрібна. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК 30-50 мл/хв) доза не повинна перевищувати 200 мг 2 рази на добу. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв); максимальна добова доза не повинна перевищувати 200 мг. У пацієнтів, що перебувають на гемодіалізі, рекомендована доза не встановлена. У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки (класи А або В за шкалою Чайлд-Пью) корекція дози не потрібна. При тяжкій печінковій недостатності (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) дані, що дозволяють призначити рекомендовану дозу, не отримані.ПередозуванняСимптоми: можуть з'явитися нудота, блювання, діарея. Лікування: ;при розвитку клінічної картини передозування препарату показано проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред призначенням препарату Спектрацеф слід ретельно з'ясовувати анамнез на наявність алергічних реакцій. При розвитку реакції гіперчутливості лікування слід припинити, призначити пацієнту необхідне лікування. Частота розвитку небажаних реакцій у пацієнтів похилого віку не відрізняється від такої в загальній популяції. Тим не менш, слід дотримуватися обережності при призначенні препарату Спектрацеф через знижені фізіологічні функції у літніх, рекомендується підбирати дози та інтервали між ними відповідно до поточного стану пацієнтів. Так, спостерігалася затримка виведення препарату у пацієнтів із порушенням функції нирок, концентрація препарату у крові була підвищена. Повідомлялося і про схильність до кровотеч у пацієнтів похилого віку внаслідок дефіциту вітаміну К після застосування препаратів групи цефалоспоринів. Як і при застосуванні інших антибіотиків широкого спектра дії лікування цефдитореном може призвести до надмірного зростання резистентної мікрофлори. З цієї причини рекомендується спостереження за пацієнтами, які отримують цей препарат, особливо у разі тривалого лікування. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю рекомендується періодично контролювати функцію нирок. Протягом курсу лікування цефалоспоринами можливе зниження активності протромбіну. З цієї причини у пацієнтів із групи ризику (з нирковою або печінковою недостатністю або у разі попереднього призначення антикоагулянтів) необхідний контроль протромбінового часу. Розвиток діареї під час або після лікування, особливо при її тяжкому, стійкому характері та наявності домішок крові, може свідчити про псевдомембранозний коліт. У легких випадках діареї достатньо лише відміни препарату, у більш тяжких показана терапія антибіотиками, до яких виявляє чутливість Clostridium difficile, та призначення інфузійної терапії. Як і інші цефалоспорини, цефдиторен може призводити до хибно-позитивного результату прямої проби Кумбса, виявлення глюкози в сечі за допомогою тесту відновлення міді, але не за допомогою ферментного тесту. Через високий ризик хибнонегативного результату фериціанідного тесту визначення глюкози в плазмі крові рекомендується, щоб на фоні лікування цефдитореном для визначення концентрації глюкози в плазмі крові пацієнтам застосовували глюкозооксидазний або глюкозогексокіназний методи. При поєднанні цефалоспоринів з аміноглікозидами та/або петлевими діуретиками, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок, можливе підвищення ризику нефротоксичності. Спектрацеф містить приблизно 13.1 мг (для таблеток дозуванням 200 мг) та 26.2 мг (для таблеток дозуванням 400 мг) натрію в кожній дозі, що необхідно враховувати при призначенні препарату пацієнтам, які дотримуються дієти з низьким вмістом натрію. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не повідомлялося про вплив цефдиторена пивоксилу на здатність керувати автомобілем та/або іншими механізмами. У той же час слід враховувати, що прийом препарату Спектрацеф може супроводжуватися такими небажаними явищами, як блювання, біль голови.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозировка: 400 мг Фасовка: N10 Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Упаковка: упак. Производитель: ГлаксоСмитКляйн Трейдинг ЗАО Завод-производитель: Tedec Meiji Pharma S.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Фасування: N1 Форма випуску: порошок д/приготування розчину д/ін'єкцій Упакування: фл. Виробник: Синтез ВАТ Завод-производитель: Синтез(Россия) Действующее вещество: Цефоперазон + Сульбактам. .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 гр.: активна речовина: азитроміцин дигідрат* - 25,047 мг, у перерахунку на азитроміцин 23,895 мг; допоміжні речовини: сахароза* 929,753 мг, натрію фосфат 20,00 мг, гипролоза 1,60 мг, камедь ксантанова 1,60 мг, ароматизатор полуничний 10,000 мг, титану діоксид 5,000 мг, кремнію діоксид000 мг. * Вказані значення з розрахунку теоретичної активності субстанції 95,4%; кількість сахарози може змінюватись в залежності від фактичної активності азитроміцину. По 20,925 г порошку завадять у непрозорий флакон білого кольору з ПЕ високої щільності об'ємом 50 мл із поліпропіленовою резистентною кришкою. 1 флакон разом з інструкцією із застосування, мірною ложкою та/або шприцом для дозування вкладають у картонну пачку.Опис лікарської формиПорошок від білого до жовтувато-білого кольору із характерним запахом полуниці. Після розчинення у воді – однорідна суспензія жовтувато-білого кольору з характерним запахом полуниці.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко перерозподіляється з плазми у тканини та органи. Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину, 37% препарату абсорбується і через 2-3 години у плазмі відзначається Cmax препарату - 0,41 мкг/мл. Відомо, що прийом їжі може знижувати абсорбцію азитроміцину, проте через недостатність у фірми-виробника власних даних про вплив їжі на фармакокінетику азитроміцину при прийомі Сумамеда® у вигляді суспензії, його слід приймати принаймні за 1 год до або через 2 год. год після їди. Препарат швидко розподіляється по всьому організму, високі концентрації, що в 50 разів перевищують концентрацію азитроміцину в плазмі, спостерігаються у тканинах. Залежно від органу/тканини концентрація препарату коливається в межах 1-9 мкг/мл. Об'єм розподілу становить у середньому 31 л/кг. Терапевтична концентрація азитроміцину у тканинах відзначається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. Проникає всередину клітин, у т.ч. фагоцитів, які мігрують у осередок запалення, сприяючи створенню терапевтичних концентрацій препарату, що перевищують МПК для збудників інфекції. Концентрації азитроміцину в інфікованих тканинах – вищі порівняно з неінфікованими тканинами. Має тривалий Т1/2 і повільно виводиться з тканин (в середньому - 2-4 дні). Виведення азитроміцину з жовчю – основний шлях виведення. У середньому до 50% виводиться із жовчю у постійній формі. Інші 50% виводяться у вигляді 10 метаболітів, утворених у процесі N- та О-деметилювання, гідроксилювання дезозаміну та агліконового кільця та в результаті розщеплення кладинози кон'югату. Метаболіти не мають антибактеріальної активності. З сечею виводиться у середньому 6% від введеної дози препарату. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) обсяг розподілу дещо вищий (30%) порівняно з пацієнтами, вік яких менше 45 років, що клінічно не значуще і не потребує зміни дозування. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1000-4000 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. Т1/2 препарату становить 65-72 год. Високий рівень об'єму розподілу (33,3 л/кг) і кліренсу плазми (10,2 мл/хв/кг), що спостерігається, дозволяє припустити, що тривалий Т1/2 препарату є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з наступним повільним його вивільненням. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax препарату в сироватці крові становила 1,14 мкг/мл. Мінімальний рівень у сироватці крові (0,18 мкг/мл) відзначався протягом 24 годин і площа під кривою «концентрація-час» склала 8,03 мкг/мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів з позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні інфузії (3-годинні) протягом від 2 до 5 днів. Після щоденного введення азитроміцину у дозі 500 мг (тривалість інфузії – 1 год) протягом 5 днів, у середньому 14% від дози виводиться із сечею протягом 24-годинного інтервалу дозування.ФармакодинамікаМає широкий спектр антимікробної дії. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує біосинтез білків мікроорганізму. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо грампозитивних, грамнегативних анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Не впливає на грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину.ІнструкціяДо флакона, призначеного для приготування 20 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 12 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 25 мл, що перевищує номінальний об'єм приблизно на 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Приготовлену суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °С не більше 5 днів.Показання до застосуванняінфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, зокрема. викликані атиповими збудниками; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції сечостатевих шляхів (уретрит, цервіцит).Протипоказання до застосуваннятяжкі порушення функції печінки та нирок; період лактації; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном; підвищена чутливість до азитроміцину та інших компонентів препарату; підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів; дитячий вік до 12 років та маса тіла менше 45 кг (для капсул та таблеток 500 мг); дитячий вік до 3 років (для пігулок 125 мг). З обережністю слід призначати сумамед при помірних порушеннях функції печінки та нирок, пацієнтам з порушеннями або схильністю до аритмії та подовження інтервалу QT.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування сумамеду можливе лише в тому випадку, якщо потенційна користь терапії для матері перевершує можливий ризик для плода. При необхідності застосування сумамеду в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: іноді – запаморочення/вертиго, головний біль, сонливість, судоми; рідко – парестезії, астенія, безсоння, гіперактивність, агресивність, занепокоєння, нервозність. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, абдомінальні болі та спазми; іноді – діарея, метеоризм, розлади травлення, анорексія; рідко – запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, холестатична жовтяниця, гепатит, зміна значень лабораторних показників функції печінки; дуже рідко – порушення функції печінки та некроз печінки (можливо зі смертельним результатом). Алергічні реакції: іноді – свербіж, шкірні висипання; рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, фотосенсибілізація, анафілактична реакція, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.Взаємодія з лікарськими засобамиСумамед® (капсули, таблетки, покриті оболонкою, порошок для приготування суспензії для вживання) Антацидні засоби (що містять алюміній, магній, етанол) та прийом їжі значною мірою зменшують всмоктування азитроміцину (капсули та суспензія), тому препарат слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому цих препаратів та їжі. Не зв'язується з ферментами комплексу цитохрому Р-450 і на відміну від макролідних антибіотиків, досі не відзначено взаємодії з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, метилпреднізолоном, циметидином, тріазоламом, дигоксином. Макроліди при одночасному прийомі з циклосерином, непрямими антикоагулянтами, метилпреднізолоном, фелодипіном та препаратами, що піддаються мікросомальному окисленню (циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромкриптин).підвищують концентрацію та токсичність зазначених препаратів, тоді як при застосуванні азалідів такої взаємодії до теперішнього часу не відзначалося. За необхідності спільного прийому з варфарином рекомендується проводити ретельний контроль ПВ (можливе збільшення ПВ та частоти розвитку геморагій). При одночасному прийомі макролідів з ерготаміном та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Лінкозаміди послаблюють, а тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний із гепарином. Сумамед® (ліофілізат для приготування розчину для інфузій) Хоча даних про взаємодію азитроміцину та алкалоїдів ріжків немає, необхідно бути обережними, т.к. одночасне призначення може призвести до збільшення концентрації алкалоїдів у крові та розвитку симптомів передозування (ерготизм), що відзначається при спільному прийомі алкалоїдів з макролідами; Антибіотики групи макролідів підвищують концентрацію в крові теофіліну, терфенадину, варфарину, карбамазепіну, фенітоїну, дигоксину, циклоспорину, ерготаміну, тріазоламу та мідазоламу, посилюючи тим самим їх ефект. На відміну від макролідів азитроміцин не пригнічує цитохром Р450, тому при призначенні його з переліченими вище препаратами не спостерігається аналогічних взаємодій.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо, 1 раз на добу, за 1 годину до або через 2 години після їди. Після прийому препарату Сумамед® дитині необхідно обов'язково запропонувати випити кілька ковтків води, щоб вона змогла проковтнути залишки суспензії. Перед кожним прийомом препарату флакон ретельно збовтують до отримання однорідної суспензії. Якщо необхідний обсяг суспензії не був відібраний із флакона протягом 20 хвилин після збовтування, суспензію слід збовтати знову, відібрати необхідний об'єм і дати дитині. Необхідну дозу відміряють за допомогою шприца для дозування з ціною розподілу 1 мл та номінальною місткістю суспензії 5 мл (100 мг азитроміцину) або мірної ложки з номінальною місткістю суспензії 2,5 мл (50 мг азитроміцину) або 5 мл у картонну упаковку разом із флаконом. Після використання шприц (попередньо розібравши його) та мірну ложку промивають проточною водою, сушать та зберігають у сухому місці до наступного прийому препарату Сумамед®. При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів. ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин З розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 десь у день протягом 3 днів (курсова доза 30 мг/кг). Для точного дозування препарату Сумамед® відповідно до маси тіла дитини: Маса тіла 5 кг – 2,5 мл (50 мг азитроміцину) суспензії на 1 прийом. Маса тіла 6 кг – 3,0 мл (60 мг азитроміцину) суспензії на 1 прийом. Маса тіла 7 кг – 3,5 мл (70 мг азитроміцину) суспензії на 1 прийом. Маса тіла 8 кг – 4,0 мл (80 мг) суспензії на 1 прийом. Маса тіла 9 кг – 4,5 мл (90 мг азитроміцину) суспензії на 1 прийом. Маса тіла 10 кг – 5 мл (100 мг азитроміцину) суспензії на 1 прийом. При фарингіті/тонзиліті, спричинених Streptococcus pyogenes, препарат Сумамед® застосовують у дозі 20 мг/кг/добу протягом 3 днів (курсова доза 60 мг/кг). Максимальна добова доза становить 500 мг. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) - мігруючої еритеми (erythema migrans): в 1-й день у дозі 20 мг/кг/добу, потім з 2-го по 5-й день у дозі 10 мг/кг/добу (курсова доза 60 мг/кг. При порушенні функції нирок: при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. При порушенні функції печеті, при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Сумамед у пацієнтів з цукровим діабетом, а також при низькокалорійній дієті необхідно враховувати, що до складу суспензії входить сахароза (0,32 ХЕ/5 мл). У разі пропуску прийому однієї дози препарату Сумамед® - пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з перервами в 24 години. Препарат Сумамед® слід приймати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та тяжку печінкову недостатність. За наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом Сумамед® слід припинити та провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв) терапію препаратом Сумамед слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії Сумамед® слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат Сумамед® не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином і похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі Сумамеду можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Сумамед®, а також через 2 місяці після закінчення лікування слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. При лікуванні макролідами, у тому числі, азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії тину "пірует", які можуть призвести до зупинки серця. Слід бути обережним при застосуванні препарату Сумамед® у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифло балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю. Застосування препарату Сумамед може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або викликати загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активну речовину азитроміцину дигідрат 131,027 мг відповідно, у перерахунку на азитроміцин 125,00 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний 29,873 мг, гіпромелозу 1,50 мг, крохмаль кукурудзяний 12,00 мг, крохмаль прежелатинізований 12,00 мг, целюлоза мікрокристалічна 10,00 мг, натрію лаур0 оболонка: гіпромелоза 3,40 мг, барвник індигокармін (Е132) 0,10 мг, титану діоксид (Е171) 0,56 мг, полісорбат 80 0,14 мг, тальк 2,80 мг. По 6 таблеток у блістер із ПВХ/алюмінієвої фольги. По 1 блістеру разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки блакитного кольору, з гравіюванням "PLIVA" - на одній і "125" на іншій стороні. Вигляд у зламі – від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко перерозподіляється з плазми у тканини та органи. Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину, 37% препарату абсорбується і через 2-3 години у плазмі відзначається Cmax препарату - 0,41 мкг/мл. Відомо, що прийом їжі може знижувати абсорбцію азитроміцину, проте через недостатність у фірми-виробника власних даних про вплив їжі на фармакокінетику азитроміцину при прийомі Сумамеда® у вигляді суспензії, його слід приймати принаймні за 1 год до або через 2 год. год після їди. Препарат швидко розподіляється по всьому організму, високі концентрації, що в 50 разів перевищують концентрацію азитроміцину в плазмі, спостерігаються у тканинах. Залежно від органу/тканини концентрація препарату коливається в межах 1-9 мкг/мл. Об'єм розподілу становить у середньому 31 л/кг. Терапевтична концентрація азитроміцину у тканинах відзначається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. Проникає всередину клітин, зокрема фагоцитів, які мігрують у вогнище запалення, сприяючи створенню терапевтичних концентрацій препарату, що перевищують МПК для збудників інфекції. Концентрації азитроміцину в інфікованих тканинах – вищі порівняно з неінфікованими тканинами. Має тривалий Т1/2 і повільно виводиться з тканин (в середньому - 2-4 дні). Виведення азитроміцину з жовчю – основний шлях виведення. У середньому до 50% виводиться із жовчю у постійній формі. Інші 50% виводяться у вигляді 10 метаболітів, утворених у процесі N- та О-деметилювання, гідроксилювання дезозаміну та агліконового кільця та в результаті розщеплення кладинози кон'югату. Метаболіти не мають антибактеріальної активності. З сечею виводиться у середньому 6% від введеної дози препарату. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) обсяг розподілу дещо вищий (30%) порівняно з пацієнтами, вік яких менше 45 років, що клінічно не значуще і не потребує зміни дозування. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1000-4000 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. Т1/2 препарату становить 65-72 год. Високий рівень об'єму розподілу (33,3 л/кг) і кліренсу плазми (10,2 мл/хв/кг), що спостерігається, дозволяє припустити, що тривалий Т1/2 препарату є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з наступним повільним його вивільненням. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax препарату в сироватці крові становила 1,14 мкг/мл. Мінімальний рівень у сироватці крові (0,18 мкг/мл) відзначався протягом 24 годин і площа під кривою «концентрація-час» склала 8,03 мкг/мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів з позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні інфузії (3-годинні) протягом від 2 до 5 днів. Після щоденного введення азитроміцину у дозі 500 мг (тривалість інфузії – 1 год) протягом 5 днів, у середньому 14% від дози виводиться із сечею протягом 24-годинного інтервалу дозування.ФармакодинамікаМає широкий спектр антимікробної дії. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує біосинтез білків мікроорганізму. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо грампозитивних, грамнегативних анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Не впливає на грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину.Показання до застосуванняінфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, зокрема. викликані атиповими збудниками; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції сечостатевих шляхів (уретрит, цервіцит).Протипоказання до застосуваннятяжкі порушення функції печінки та нирок; період лактації; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном; підвищена чутливість до азитроміцину та інших компонентів препарату; підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів; дитячий вік до 12 років та маса тіла менше 45 кг (для капсул та таблеток 500 мг); дитячий вік до 3 років (для пігулок 125 мг). З обережністю слід призначати сумамед при помірних порушеннях функції печінки та нирок, пацієнтам з порушеннями або схильністю до аритмії та подовження інтервалу QT.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування сумамеду можливе лише в тому випадку, якщо потенційна користь терапії для матері перевершує можливий ризик для плода. При необхідності застосування сумамеду в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: іноді – запаморочення/вертиго, головний біль, сонливість, судоми; рідко – парестезії, астенія, безсоння, гіперактивність, агресивність, занепокоєння, нервозність. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, абдомінальні болі та спазми; іноді – діарея, метеоризм, розлади травлення, анорексія; рідко – запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, холестатична жовтяниця, гепатит, зміна значень лабораторних показників функції печінки; дуже рідко – порушення функції печінки та некроз печінки (можливо зі смертельним результатом). Алергічні реакції: іноді – свербіж, шкірні висипання; рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, фотосенсибілізація, анафілактична реакція, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.Взаємодія з лікарськими засобамиСумамед® (капсули, таблетки, покриті оболонкою, порошок для приготування суспензії для вживання) Антацидні засоби (що містять алюміній, магній, етанол) та прийом їжі значною мірою зменшують всмоктування азитроміцину (капсули та суспензія), тому препарат слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому цих препаратів та їжі. Не зв'язується з ферментами комплексу цитохрому Р-450 і на відміну від макролідних антибіотиків, досі не відзначено взаємодії з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, метилпреднізолоном, циметидином, тріазоламом, дигоксином. Макроліди при одночасному прийомі з циклосерином, непрямими антикоагулянтами, метилпреднізолоном, фелодипіном та препаратами, що піддаються мікросомальному окисленню (циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромкриптин).підвищують концентрацію та токсичність зазначених препаратів, тоді як при застосуванні азалідів такої взаємодії до теперішнього часу не відзначалося. За необхідності спільного прийому з варфарином рекомендується проводити ретельний контроль ПВ (можливе збільшення ПВ та частоти розвитку геморагій). При одночасному прийомі макролідів з ерготаміном та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Лінкозаміди послаблюють, а тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний із гепарином. Сумамед® (ліофілізат для приготування розчину для інфузій) Хоча даних про взаємодію азитроміцину та алкалоїдів ріжків немає, необхідно бути обережними, т.к. одночасне призначення може призвести до збільшення концентрації алкалоїдів у крові та розвитку симптомів передозування (ерготизм), що відзначається при спільному прийомі алкалоїдів з макролідами; Антибіотики групи макролідів підвищують концентрацію в крові теофіліну, терфенадину, варфарину, карбамазепіну, фенітоїну, дигоксину, циклоспорину, ерготаміну, тріазоламу та мідазоламу, посилюючи тим самим їх ефект. На відміну від макролідів азитроміцин не пригнічує цитохром Р450, тому при призначенні його з переліченими вище препаратами не спостерігається аналогічних взаємодій.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи принаймні за 1 годину до або через 2 години після їди, 1 раз на добу. Дорослі та діти старше 12 років з масою тіла понад 45 кг При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів. Шкіри та м'яких тканин: по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на добу протягом 3-х днів (курсова доза 1,5 г). При акне вульгарна середнього ступеня тяжкості: по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на добу протягом 3 днів, потім по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на педелю протягом 9 тижнів (курсова доза 6,0 г). Першу щотижневу таблетку слід прийняти через 7 днів після прийому першої щоденної таблетки (8-й день від початку лікування), наступні 8 щотижневих таблеток – з інтервалом у 7 днів. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) – мігруючої еритеми (erythema migrans): 1 раз на добу протягом 5 днів: 1-й день – 1.0 г (2 таблетки по 500 мг), потім з 2-го по 5-ий день – по 1 таблетці (500 мг) (курсова доза 3.0 г). При інфекціях сечостатевих шляхів, спричинених Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит): неускладнений уретрит/цервіцит – 1 г (2 таблетки по 500 мг) одноразово. Літи у віці від 3 до 12 років з масою тіла менше 45 кг При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин: з розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу протягом 3 днів (курсова доза 30 мг/кг). Розрахунок дози препарату Сумамед для дітей з масою тіла менше 45 кг. Маса тіла 18-30 кг – 2 таблетки (250 мг азитроміцину). Маса тіла 31-44 кг – 3 таблетки (375 мг азитроміцину). Маса тіла не менше 45 кг – застосовують дози рекомендовані для дорослих. У дітей віком до 3 років рекомендується застосування препаратів Сумамед®, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 100 мг/5 мл та Сумамед® форте, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 200 мг/5 мл. При фарингіті/тонзиліті, спричинених Streptococcus pyogenes, препарат Сумамед® застосовують у дозі 20 мг/кг/добу протягом 3 днів (курсова доза 60 мг/кг). Максимальна добова доза становить 500 мг. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) - мігруючої еритеми (erythema migrans): по 20 мг/кг 1 раз на добу в 1-й день, потім із розрахунку 10 мг/кг I раз на добу з 2-го по 5-й день. Для зручності застосування у дітей курсової дози 60 мг/кг рекомендується прийом препаратів Сумамед®, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 100 мг/5 мл та Сумамед® форте, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 200 мг/5 мл. При порушенні функції нирок: при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції нічок легкого та середнього ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. При порушенні функції печінки: при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна. Оскільки люди похилого віку вже можуть мати поточні проаритмогенні стани, слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Сумамед® у зв'язку з високим ризиком розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу "пірует".ПередозуванняСимптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Сумамед у пацієнтів з цукровим діабетом, а також при низькокалорійній дієті необхідно враховувати, що до складу суспензії входить сахароза (0,32 ХЕ/5 мл). У разі пропуску прийому однієї дози препарату Сумамед® - пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з перервами в 24 години. Препарат Сумамед® слід приймати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та тяжку печінкову недостатність. За наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом Сумамед® слід припинити та провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв) терапію препаратом Сумамед слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії Сумамед® слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат Сумамед® не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином і похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі Сумамеду можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Сумамед®, а також через 2 місяці після закінчення лікування слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. При лікуванні макролідами, у тому числі, азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії тину "пірует", які можуть призвести до зупинки серця. Слід бути обережним при застосуванні препарату Сумамед® у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифло балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю. Застосування препарату Сумамед може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або викликати загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина азитроміцину дигідрат – 262,05 мг, у перерахунку на азитроміцин – 250 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 43,95 мг, натрію лаурилсульфат – 1,40 мг, магнію стеарат – 12,60 мг; Оболонка капсули: желатин qs, титану діоксид (Е-171) qs, індигокармін qs Капсули містять сірки діоксид 200 ррm як консервант. По 6 капсул у блістер із ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги. 1 блістер разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули, корпус блакитного кольору, кришечка синього кольору. Вміст капсул - порошок або маса ущільнена від білого до світло - жовтого кольору, що розпадається при натисканні.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко перерозподіляється з плазми у тканини та органи. Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину, 37% препарату абсорбується і через 2-3 години у плазмі відзначається Cmax препарату - 0,41 мкг/мл. Відомо, що прийом їжі може знижувати абсорбцію азитроміцину, проте через недостатність у фірми-виробника власних даних про вплив їжі на фармакокінетику азитроміцину при прийомі Сумамеда® у вигляді суспензії, його слід приймати принаймні за 1 год до або через 2 год. год після їди. Препарат швидко розподіляється по всьому організму, високі концентрації, що в 50 разів перевищують концентрацію азитроміцину в плазмі, спостерігаються у тканинах. Залежно від органу/тканини концентрація препарату коливається в межах 1-9 мкг/мл. Об'єм розподілу становить у середньому 31 л/кг. Терапевтична концентрація азитроміцину у тканинах відзначається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. Проникає всередину клітин, зокрема фагоцитів, які мігрують у вогнище запалення, сприяючи створенню терапевтичних концентрацій препарату, що перевищують МПК для збудників інфекції. Концентрації азитроміцину в інфікованих тканинах – вищі порівняно з неінфікованими тканинами. Має тривалий Т1/2 і повільно виводиться з тканин (в середньому - 2-4 дні). Виведення азитроміцину з жовчю – основний шлях виведення. У середньому до 50% виводиться із жовчю у постійній формі. Інші 50% виводяться у вигляді 10 метаболітів, утворених у процесі N- та О-деметилювання, гідроксилювання дезозаміну та агліконового кільця та в результаті розщеплення кладинози кон'югату. Метаболіти не мають антибактеріальної активності. З сечею виводиться у середньому 6% від введеної дози препарату. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) обсяг розподілу дещо вищий (30%) порівняно з пацієнтами, вік яких менше 45 років, що клінічно не значуще і не потребує зміни дозування. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1000-4000 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. Т1/2 препарату становить 65-72 год. Високий рівень об'єму розподілу (33,3 л/кг) і кліренсу плазми (10,2 мл/хв/кг), що спостерігається, дозволяє припустити, що тривалий Т1/2 препарату є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з наступним повільним його вивільненням. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax препарату в сироватці крові становила 1,14 мкг/мл. Мінімальний рівень у сироватці крові (0,18 мкг/мл) відзначався протягом 24 годин і площа під кривою «концентрація-час» склала 8,03 мкг/мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів з позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні інфузії (3-годинні) протягом від 2 до 5 днів. Після щоденного введення азитроміцину у дозі 500 мг (тривалість інфузії – 1 год) протягом 5 днів, у середньому 14% від дози виводиться із сечею протягом 24-годинного інтервалу дозування.ФармакодинамікаМає широкий спектр антимікробної дії. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує біосинтез білків мікроорганізму. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо грампозитивних, грамнегативних анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Не впливає на грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину.Показання до застосуванняінфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, зокрема. викликані атиповими збудниками; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції сечостатевих шляхів (уретрит, цервіцит).Протипоказання до застосуваннятяжкі порушення функції печінки та нирок; період лактації; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном; підвищена чутливість до азитроміцину та інших компонентів препарату; підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів; дитячий вік до 12 років та маса тіла менше 45 кг (для капсул та таблеток 500 мг); дитячий вік до 3 років (для пігулок 125 мг). З обережністю слід призначати сумамед при помірних порушеннях функції печінки та нирок, пацієнтам з порушеннями або схильністю до аритмії та подовження інтервалу QT.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування сумамеду можливе лише в тому випадку, якщо потенційна користь терапії для матері перевершує можливий ризик для плода. При необхідності застосування сумамеду в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: іноді – запаморочення/вертиго, головний біль, сонливість, судоми; рідко – парестезії, астенія, безсоння, гіперактивність, агресивність, занепокоєння, нервозність. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, абдомінальні болі та спазми; іноді – діарея, метеоризм, розлади травлення, анорексія; рідко – запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, холестатична жовтяниця, гепатит, зміна значень лабораторних показників функції печінки; дуже рідко – порушення функції печінки та некроз печінки (можливо зі смертельним результатом). Алергічні реакції: іноді – свербіж, шкірні висипання; рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, фотосенсибілізація, анафілактична реакція, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.Взаємодія з лікарськими засобамиСумамед® (капсули, таблетки, покриті оболонкою, порошок для приготування суспензії для вживання) Антацидні засоби (що містять алюміній, магній, етанол) та прийом їжі значною мірою зменшують всмоктування азитроміцину (капсули та суспензія), тому препарат слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому цих препаратів та їжі. Не зв'язується з ферментами комплексу цитохрому Р-450 і на відміну від макролідних антибіотиків, досі не відзначено взаємодії з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, метилпреднізолоном, циметидином, тріазоламом, дигоксином. Макроліди при одночасному прийомі з циклосерином, непрямими антикоагулянтами, метилпреднізолоном, фелодипіном та препаратами, що піддаються мікросомальному окисленню (циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромкриптин).підвищують концентрацію та токсичність зазначених препаратів, тоді як при застосуванні азалідів такої взаємодії до теперішнього часу не відзначалося. За необхідності спільного прийому з варфарином рекомендується проводити ретельний контроль ПВ (можливе збільшення ПВ та частоти розвитку геморагій). При одночасному прийомі макролідів з ерготаміном та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Лінкозаміди послаблюють, а тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний із гепарином. Сумамед® (ліофілізат для приготування розчину для інфузій) Хоча даних про взаємодію азитроміцину та алкалоїдів ріжків немає, необхідно бути обережними, т.к. одночасне призначення може призвести до збільшення концентрації алкалоїдів у крові та розвитку симптомів передозування (ерготизм), що відзначається при спільному прийомі алкалоїдів з макролідами; Антибіотики групи макролідів підвищують концентрацію в крові теофіліну, терфенадину, варфарину, карбамазепіну, фенітоїну, дигоксину, циклоспорину, ерготаміну, тріазоламу та мідазоламу, посилюючи тим самим їх ефект. На відміну від макролідів азитроміцин не пригнічує цитохром Р450, тому при призначенні його з переліченими вище препаратами не спостерігається аналогічних взаємодій.Спосіб застосування та дозиВсередину 1 раз на добу принаймні за 1 годину до або через 2 години після їди. Дорослим (включаючи літніх людей) та дітям старше 12 років з масою тіла понад 45 кг. При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин. 500 мг (2 капсули) 1 раз на день протягом 3 днів (курсова доза 1,5 г). При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) - мігруючої еритеми (erythema migrans). 1 раз на добу протягом 5 днів: 1-й день – 1,0 г (4 капсули), потім з 2-го по 5 день – по 500 мг (2 капсули) (курсова доза 3,0 г). При інфекціях сечостатевих шляхів викликані Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит). Неускладнений уретрит/цервіцит – 1 г (4 капсули) одноразово. При порушенні функції нирок: при застосуванні у пацієнтів з легким та помірним порушенням функції нирок (КК понад 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. При порушенні функції печінки: при застосуванні у пацієнтів з легким та помірним порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна. Оскільки люди похилого віку вже можуть мати поточні проаритмогенні стани, слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Сумамед® у зв'язку з високим ризиком розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу "пірует".ПередозуванняСимптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Сумамед у пацієнтів з цукровим діабетом, а також при низькокалорійній дієті необхідно враховувати, що до складу суспензії входить сахароза (0,32 ХЕ/5 мл). У разі пропуску прийому однієї дози препарату Сумамед® - пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з перервами в 24 години. Препарат Сумамед® слід приймати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та тяжку печінкову недостатність. За наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом Сумамед® слід припинити та провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв) терапію препаратом Сумамед слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії Сумамед® слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат Сумамед® не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином і похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі Сумамеду можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Сумамед®, а також через 2 місяці після закінчення лікування слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. При лікуванні макролідами, у тому числі, азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії тину "пірует", які можуть призвести до зупинки серця. Слід бути обережним при застосуванні препарату Сумамед® у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифло балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю. Застосування препарату Сумамед може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або викликати загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина азитроміцину дигідрат (у перерахунку на азитроміцин) 524,109 мг (500,0 мг); допоміжні речовини: натрію сахаринату дигідрат 39,000 мг, 00,00, 0,0 , магнію стеарат 11,000 мг, апельсиновий ароматизатор 26,000 мг, аспартам 39,000 мг. По 3 таблетки у ПВХ/ПЕ/ПВДХ/ПЕ/ПВХ/алюмінієвий блістер. По 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі плоскі пігулки білого або майже білого кольору зі скошеними краями, з ризиком на одній стороні та з видавленим написом "TEVA 500" на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко перерозподіляється з плазми у тканини та органи. Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину, 37% препарату абсорбується і через 2-3 години у плазмі відзначається Cmax препарату - 0,41 мкг/мл. Відомо, що прийом їжі може знижувати абсорбцію азитроміцину, проте через недостатність у фірми-виробника власних даних про вплив їжі на фармакокінетику азитроміцину при прийомі Сумамеда® у вигляді суспензії, його слід приймати принаймні за 1 год до або через 2 год. год після їди. Препарат швидко розподіляється по всьому організму, високі концентрації, що в 50 разів перевищують концентрацію азитроміцину в плазмі, спостерігаються у тканинах. Залежно від органу/тканини концентрація препарату коливається в межах 1-9 мкг/мл. Об'єм розподілу становить у середньому 31 л/кг. Терапевтична концентрація азитроміцину у тканинах відзначається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. Проникає всередину клітин, зокрема фагоцитів, які мігрують у вогнище запалення, сприяючи створенню терапевтичних концентрацій препарату, що перевищують МПК для збудників інфекції. Концентрації азитроміцину в інфікованих тканинах – вищі порівняно з неінфікованими тканинами. Має тривалий Т1/2 і повільно виводиться з тканин (в середньому - 2-4 дні). Виведення азитроміцину з жовчю – основний шлях виведення. У середньому до 50% виводиться із жовчю у постійній формі. Інші 50% виводяться у вигляді 10 метаболітів, утворених у процесі N- та О-деметилювання, гідроксилювання дезозаміну та агліконового кільця та в результаті розщеплення кладинози кон'югату. Метаболіти не мають антибактеріальної активності. З сечею виводиться у середньому 6% від введеної дози препарату. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) обсяг розподілу дещо вищий (30%) порівняно з пацієнтами, вік яких менше 45 років, що клінічно не значуще і не потребує зміни дозування. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1000-4000 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. Т1/2 препарату становить 65-72 год. Високий рівень об'єму розподілу (33,3 л/кг) і кліренсу плазми (10,2 мл/хв/кг), що спостерігається, дозволяє припустити, що тривалий Т1/2 препарату є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з наступним повільним його вивільненням. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax препарату в сироватці крові становила 1,14 мкг/мл. Мінімальний рівень у сироватці крові (0,18 мкг/мл) відзначався протягом 24 годин і площа під кривою «концентрація-час» склала 8,03 мкг/мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів з позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні інфузії (3-годинні) протягом від 2 до 5 днів. Після щоденного введення азитроміцину у дозі 500 мг (тривалість інфузії – 1 год) протягом 5 днів, у середньому 14% від дози виводиться із сечею протягом 24-годинного інтервалу дозування.ФармакодинамікаМає широкий спектр антимікробної дії. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує біосинтез білків мікроорганізму. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо грампозитивних, грамнегативних анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Не впливає на грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину.Показання до застосуванняінфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, зокрема. викликані атиповими збудниками; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції сечостатевих шляхів (уретрит, цервіцит).Протипоказання до застосуваннятяжкі порушення функції печінки та нирок; період лактації; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном; підвищена чутливість до азитроміцину та інших компонентів препарату; підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів; дитячий вік до 12 років та маса тіла менше 45 кг (для капсул та таблеток 500 мг); дитячий вік до 3 років (для пігулок 125 мг). З обережністю слід призначати сумамед при помірних порушеннях функції печінки та нирок, пацієнтам з порушеннями або схильністю до аритмії та подовження інтервалу QT.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування сумамеду можливе лише в тому випадку, якщо потенційна користь терапії для матері перевершує можливий ризик для плода. При необхідності застосування сумамеду в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: іноді – запаморочення/вертиго, головний біль, сонливість, судоми; рідко – парестезії, астенія, безсоння, гіперактивність, агресивність, занепокоєння, нервозність. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, абдомінальні болі та спазми; іноді – діарея, метеоризм, розлади травлення, анорексія; рідко – запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, холестатична жовтяниця, гепатит, зміна значень лабораторних показників функції печінки; дуже рідко – порушення функції печінки та некроз печінки (можливо зі смертельним результатом). Алергічні реакції: іноді – свербіж, шкірні висипання; рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, фотосенсибілізація, анафілактична реакція, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.Взаємодія з лікарськими засобамиСумамед® (капсули, таблетки, покриті оболонкою, порошок для приготування суспензії для вживання) Антацидні засоби (що містять алюміній, магній, етанол) та прийом їжі значною мірою зменшують всмоктування азитроміцину (капсули та суспензія), тому препарат слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому цих препаратів та їжі. Не зв'язується з ферментами комплексу цитохрому Р-450 і на відміну від макролідних антибіотиків, досі не відзначено взаємодії з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, метилпреднізолоном, циметидином, тріазоламом, дигоксином. Макроліди при одночасному прийомі з циклосерином, непрямими антикоагулянтами, метилпреднізолоном, фелодипіном та препаратами, що піддаються мікросомальному окисленню (циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромкриптин).підвищують концентрацію та токсичність зазначених препаратів, тоді як при застосуванні азалідів такої взаємодії до теперішнього часу не відзначалося. За необхідності спільного прийому з варфарином рекомендується проводити ретельний контроль ПВ (можливе збільшення ПВ та частоти розвитку геморагій). При одночасному прийомі макролідів з ерготаміном та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Лінкозаміди послаблюють, а тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний із гепарином. Сумамед® (ліофілізат для приготування розчину для інфузій) Хоча даних про взаємодію азитроміцину та алкалоїдів ріжків немає, необхідно бути обережними, т.к. одночасне призначення може призвести до збільшення концентрації алкалоїдів у крові та розвитку симптомів передозування (ерготизм), що відзначається при спільному прийомі алкалоїдів з макролідами; Антибіотики групи макролідів підвищують концентрацію в крові теофіліну, терфенадину, варфарину, карбамазепіну, фенітоїну, дигоксину, циклоспорину, ерготаміну, тріазоламу та мідазоламу, посилюючи тим самим їх ефект. На відміну від макролідів азитроміцин не пригнічує цитохром Р450, тому при призначенні його з переліченими вище препаратами не спостерігається аналогічних взаємодій.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи принаймні за 1 годину до або через 2 години після їди, 1 раз на добу. Дорослі та діти старше 12 років з масою тіла понад 45 кг При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів. Шкіри та м'яких тканин: по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на добу протягом 3-х днів (курсова доза 1,5 г). При акне вульгарна середнього ступеня тяжкості: по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на добу протягом 3 днів, потім по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на педелю протягом 9 тижнів (курсова доза 6,0 г). Першу щотижневу таблетку слід прийняти через 7 днів після прийому першої щоденної таблетки (8-й день від початку лікування), наступні 8 щотижневих таблеток – з інтервалом у 7 днів. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) – мігруючої еритеми (erythema migrans): 1 раз на добу протягом 5 днів: 1-й день – 1.0 г (2 таблетки по 500 мг), потім з 2-го по 5-ий день – по 1 таблетці (500 мг) (курсова доза 3.0 г). При інфекціях сечостатевих шляхів, спричинених Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит): неускладнений уретрит/цервіцит – 1 г (2 таблетки по 500 мг) одноразово. Літи у віці від 3 до 12 років з масою тіла менше 45 кг При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин: з розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу протягом 3 днів (курсова доза 30 мг/кг). Розрахунок дози препарату Сумамед для дітей з масою тіла менше 45 кг. Маса тіла 18-30 кг – 2 таблетки (250 мг азитроміцину). Маса тіла 31-44 кг – 3 таблетки (375 мг азитроміцину). Маса тіла не менше 45 кг – застосовують дози рекомендовані для дорослих. У дітей віком до 3 років рекомендується застосування препаратів Сумамед®, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 100 мг/5 мл та Сумамед® форте, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 200 мг/5 мл. При фарингіті/тонзиліті, спричинених Streptococcus pyogenes, препарат Сумамед® застосовують у дозі 20 мг/кг/добу протягом 3 днів (курсова доза 60 мг/кг). Максимальна добова доза становить 500 мг. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) - мігруючої еритеми (erythema migrans): по 20 мг/кг 1 раз на добу в 1-й день, потім із розрахунку 10 мг/кг I раз на добу з 2-го по 5-й день. Для зручності застосування у дітей курсової дози 60 мг/кг рекомендується прийом препаратів Сумамед®, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 100 мг/5 мл та Сумамед® форте, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 200 мг/5 мл. При порушенні функції нирок: при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції нічок легкого та середнього ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. При порушенні функції печінки: при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна. Оскільки люди похилого віку вже можуть мати поточні проаритмогенні стани, слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Сумамед® у зв'язку з високим ризиком розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу "пірует".ПередозуванняСимптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Сумамед у пацієнтів з цукровим діабетом, а також при низькокалорійній дієті необхідно враховувати, що до складу суспензії входить сахароза (0,32 ХЕ/5 мл). У разі пропуску прийому однієї дози препарату Сумамед® - пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з перервами в 24 години. Препарат Сумамед® слід приймати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та тяжку печінкову недостатність. За наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом Сумамед® слід припинити та провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв) терапію препаратом Сумамед слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії Сумамед® слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат Сумамед® не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином і похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі Сумамеду можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Сумамед®, а також через 2 місяці після закінчення лікування слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. При лікуванні макролідами, у тому числі, азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії тину "пірует", які можуть призвести до зупинки серця. Слід бути обережним при застосуванні препарату Сумамед® у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифло балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю. Застосування препарату Сумамед може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або викликати загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активну речовину азитроміцину дигідрат 524,109 мг відповідно, у перерахунку на азитроміцин 500,00 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний 93,891 мг, гіпромелоза 6,00 мг, крохмаль кукурудзяний 48,00 мг, крохмаль прежелатинізований 40,00 мг, целюлоза мікрокристалічна 33,60 мг, натрію лаур0 оболонка: гіпромелоза 13,60 мг, барвник індигокармін (Е132) 0,40 мг, титану діоксид (Е171) 2,24 мг, полісорбат 80 0,56 мг, тальк 11,20 мг. По 3 таблетки в блістер із ПВХ/алюмінієвої фольги. По 1 блістеру разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиОвальні, двоопуклі таблетки блакитного кольору, з гравіюванням "PLIVA" - на одній і "500" на іншій стороні. Вигляд у зламі – від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко перерозподіляється з плазми у тканини та органи. Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину, 37% препарату абсорбується і через 2-3 години у плазмі відзначається Cmax препарату - 0,41 мкг/мл. Відомо, що прийом їжі може знижувати абсорбцію азитроміцину, проте через недостатність у фірми-виробника власних даних про вплив їжі на фармакокінетику азитроміцину при прийомі Сумамеда® у вигляді суспензії, його слід приймати принаймні за 1 год до або через 2 год. год після їди. Препарат швидко розподіляється по всьому організму, високі концентрації, що в 50 разів перевищують концентрацію азитроміцину в плазмі, спостерігаються у тканинах. Залежно від органу/тканини концентрація препарату коливається в межах 1-9 мкг/мл. Об'єм розподілу становить у середньому 31 л/кг. Терапевтична концентрація азитроміцину у тканинах відзначається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. Проникає всередину клітин, у т.ч. фагоцитів, які мігрують у осередок запалення, сприяючи створенню терапевтичних концентрацій препарату, що перевищують МПК для збудників інфекції. Концентрації азитроміцину в інфікованих тканинах – вищі порівняно з неінфікованими тканинами. Має тривалий Т1/2 і повільно виводиться з тканин (в середньому - 2-4 дні). Виведення азитроміцину з жовчю – основний шлях виведення. У середньому до 50% виводиться із жовчю у постійній формі. Інші 50% виводяться у вигляді 10 метаболітів, утворених у процесі N- та О-деметилювання, гідроксилювання дезозаміну та агліконового кільця та в результаті розщеплення кладинози кон'югату. Метаболіти не мають антибактеріальної активності. З сечею виводиться у середньому 6% від введеної дози препарату. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) обсяг розподілу дещо вищий (30%) порівняно з пацієнтами, вік яких менше 45 років, що клінічно не значуще і не потребує зміни дозування. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1000-4000 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. Т1/2 препарату становить 65-72 год. Високий рівень об'єму розподілу (33,3 л/кг) і кліренсу плазми (10,2 мл/хв/кг), що спостерігається, дозволяє припустити, що тривалий Т1/2 препарату є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з наступним повільним його вивільненням. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax препарату в сироватці крові становила 1,14 мкг/мл. Мінімальний рівень у сироватці крові (0,18 мкг/мл) відзначався протягом 24 годин і площа під кривою «концентрація-час» склала 8,03 мкг/мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів з позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні інфузії (3-годинні) протягом від 2 до 5 днів. Після щоденного введення азитроміцину у дозі 500 мг (тривалість інфузії – 1 год) протягом 5 днів, у середньому 14% від дози виводиться із сечею протягом 24-годинного інтервалу дозування.ФармакодинамікаМає широкий спектр антимікробної дії. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує біосинтез білків мікроорганізму. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо грампозитивних, грамнегативних анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Не впливає на грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину.Показання до застосуванняінфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, зокрема. викликані атиповими збудниками; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції сечостатевих шляхів (уретрит, цервіцит).Протипоказання до застосуваннятяжкі порушення функції печінки та нирок; період лактації; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном; підвищена чутливість до азитроміцину та інших компонентів препарату; підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів; дитячий вік до 12 років та маса тіла менше 45 кг (для капсул та таблеток 500 мг); дитячий вік до 3 років (для пігулок 125 мг). З обережністю слід призначати сумамед при помірних порушеннях функції печінки та нирок, пацієнтам з порушеннями або схильністю до аритмії та подовження інтервалу QT.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування сумамеду можливе лише в тому випадку, якщо потенційна користь терапії для матері перевершує можливий ризик для плода. При необхідності застосування сумамеду в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: іноді – запаморочення/вертиго, головний біль, сонливість, судоми; рідко – парестезії, астенія, безсоння, гіперактивність, агресивність, занепокоєння, нервозність. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, абдомінальні болі та спазми; іноді – діарея, метеоризм, розлади травлення, анорексія; рідко – запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, холестатична жовтяниця, гепатит, зміна значень лабораторних показників функції печінки; дуже рідко – порушення функції печінки та некроз печінки (можливо зі смертельним результатом). Алергічні реакції: іноді – свербіж, шкірні висипання; рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, фотосенсибілізація, анафілактична реакція, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.Взаємодія з лікарськими засобамиСумамед® (капсули, таблетки, покриті оболонкою, порошок для приготування суспензії для вживання) Антацидні засоби (що містять алюміній, магній, етанол) та прийом їжі значною мірою зменшують всмоктування азитроміцину (капсули та суспензія), тому препарат слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому цих препаратів та їжі. Не зв'язується з ферментами комплексу цитохрому Р-450 і на відміну від макролідних антибіотиків, досі не відзначено взаємодії з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, метилпреднізолоном, циметидином, тріазоламом, дигоксином. Макроліди при одночасному прийомі з циклосерином, непрямими антикоагулянтами, метилпреднізолоном, фелодипіном та препаратами, що піддаються мікросомальному окисленню (циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромкриптин).підвищують концентрацію та токсичність зазначених препаратів, тоді як при застосуванні азалідів такої взаємодії до теперішнього часу не відзначалося. За необхідності спільного прийому з варфарином рекомендується проводити ретельний контроль ПВ (можливе збільшення ПВ та частоти розвитку геморагій). При одночасному прийомі макролідів з ерготаміном та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Лінкозаміди послаблюють, а тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний із гепарином. Сумамед® (ліофілізат для приготування розчину для інфузій) Хоча даних про взаємодію азитроміцину та алкалоїдів ріжків немає, необхідно бути обережними, т.к. одночасне призначення може призвести до збільшення концентрації алкалоїдів у крові та розвитку симптомів передозування (ерготизм), що відзначається при спільному прийомі алкалоїдів з макролідами; Антибіотики групи макролідів підвищують концентрацію в крові теофіліну, терфенадину, варфарину, карбамазепіну, фенітоїну, дигоксину, циклоспорину, ерготаміну, тріазоламу та мідазоламу, посилюючи тим самим їх ефект. На відміну від макролідів азитроміцин не пригнічує цитохром Р450, тому при призначенні його з переліченими вище препаратами не спостерігається аналогічних взаємодій.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи принаймні за 1 годину до або через 2 години після їди, 1 раз на добу. Дорослі та діти старше 12 років з масою тіла понад 45 кг При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів. Шкіри та м'яких тканин: по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на добу протягом 3-х днів (курсова доза 1,5 г). При акне вульгарна середнього ступеня тяжкості: по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на добу протягом 3 днів, потім по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на педелю протягом 9 тижнів (курсова доза 6,0 г). Першу щотижневу таблетку слід прийняти через 7 днів після прийому першої щоденної таблетки (8-й день від початку лікування), наступні 8 щотижневих таблеток – з інтервалом у 7 днів. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) – мігруючої еритеми (erythema migrans): 1 раз на добу протягом 5 днів: 1-й день – 1.0 г (2 таблетки по 500 мг), потім з 2-го по 5-ий день – по 1 таблетці (500 мг) (курсова доза 3.0 г). При інфекціях сечостатевих шляхів, спричинених Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит): неускладнений уретрит/цервіцит – 1 г (2 таблетки по 500 мг) одноразово. Літи у віці від 3 до 12 років з масою тіла менше 45 кг При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин: з розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу протягом 3 днів (курсова доза 30 мг/кг). Розрахунок дози препарату Сумамед для дітей з масою тіла менше 45 кг. Маса тіла 18-30 кг – 2 таблетки (250 мг азитроміцину). Маса тіла 31-44 кг – 3 таблетки (375 мг азитроміцину). Маса тіла не менше 45 кг – застосовують дози рекомендовані для дорослих. У дітей віком до 3 років рекомендується застосування препаратів Сумамед®, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 100 мг/5 мл та Сумамед® форте, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 200 мг/5 мл. При фарингіті/тонзиліті, спричинених Streptococcus pyogenes, препарат Сумамед® застосовують у дозі 20 мг/кг/добу протягом 3 днів (курсова доза 60 мг/кг). Максимальна добова доза становить 500 мг. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) - мігруючої еритеми (erythema migrans): по 20 мг/кг 1 раз на добу в 1-й день, потім із розрахунку 10 мг/кг I раз на добу з 2-го по 5-й день. Для зручності застосування у дітей курсової дози 60 мг/кг рекомендується прийом препаратів Сумамед®, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 100 мг/5 мл та Сумамед® форте, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 200 мг/5 мл. При порушенні функції нирок: при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції нічок легкого та середнього ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. При порушенні функції печінки: при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна. Оскільки люди похилого віку вже можуть мати поточні проаритмогенні стани, слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Сумамед® у зв'язку з високим ризиком розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу "пірует".ПередозуванняСимптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Сумамед у пацієнтів з цукровим діабетом, а також при низькокалорійній дієті необхідно враховувати, що до складу суспензії входить сахароза (0,32 ХЕ/5 мл). У разі пропуску прийому однієї дози препарату Сумамед® - пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з перервами в 24 години. Препарат Сумамед® слід приймати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та тяжку печінкову недостатність. За наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом Сумамед® слід припинити та провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв) терапію препаратом Сумамед слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії Сумамед® слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат Сумамед® не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином і похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі Сумамеду можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Сумамед®, а також через 2 місяці після закінчення лікування слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. При лікуванні макролідами, у тому числі, азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії тину "пірует", які можуть призвести до зупинки серця. Слід бути обережним при застосуванні препарату Сумамед® у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифло балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю. Застосування препарату Сумамед може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або викликати загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСумамед® форте Порошок для приготування суспензії для вживання (приготовлена ​​суспензія) — 5 мл: активна речовина: азитроміцин (у вигляді дигідрату) – 200 мг; допоміжні речовини: сахароза, тринатрію безводний фосфат, гідроксипропілцелюлоза; ксантанова камедь, вишневий ароматизатор J7549, банановий ароматизатор 78701-31, ваніліновий ароматизатор D-125Q38, кремнію діоксид колоїдний. У флаконах по 20, 35 або 42,5 мл (у комплекті з дозуючою ложкою або дозуючим шприцом); у коробці 1 флакон.Опис лікарської формиСумамед® форте Порошок для приготування суспензії для вживання: гранульований, білого або світло-жовтого кольору з характерним запахом банана та вишні. Після розчинення у воді однорідна суспензія білого або світло-жовтого кольору з характерним запахом банана та вишні.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко перерозподіляється з плазми у тканини та органи. Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину, 37% препарату абсорбується і через 2-3 години у плазмі відзначається Cmax препарату - 0,41 мкг/мл. Відомо, що прийом їжі може знижувати абсорбцію азитроміцину, проте через недостатність у фірми-виробника власних даних про вплив їжі на фармакокінетику азитроміцину при прийомі Сумамеда® у вигляді суспензії, його слід приймати принаймні за 1 год до або через 2 год. год після їди. Препарат швидко розподіляється по всьому організму, високі концентрації, що в 50 разів перевищують концентрацію азитроміцину в плазмі, спостерігаються у тканинах. Залежно від органу/тканини концентрація препарату коливається в межах 1-9 мкг/мл. Об'єм розподілу становить у середньому 31 л/кг. Терапевтична концентрація азитроміцину у тканинах відзначається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. Проникає всередину клітин, зокрема фагоцитів, які мігрують у вогнище запалення, сприяючи створенню терапевтичних концентрацій препарату, що перевищують МПК для збудників інфекції. Концентрації азитроміцину в інфікованих тканинах – вищі порівняно з неінфікованими тканинами. Має тривалий Т1/2 і повільно виводиться з тканин (в середньому - 2-4 дні). Виведення азитроміцину з жовчю – основний шлях виведення. У середньому до 50% виводиться із жовчю у постійній формі. Інші 50% виводяться у вигляді 10 метаболітів, утворених у процесі N- та О-деметилювання, гідроксилювання дезозаміну та агліконового кільця та в результаті розщеплення кладинози кон'югату. Метаболіти не мають антибактеріальної активності. З сечею виводиться у середньому 6% від введеної дози препарату. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) обсяг розподілу дещо вищий (30%) порівняно з пацієнтами, вік яких менше 45 років, що клінічно не значуще і не потребує зміни дозування. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1000-4000 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. Т1/2 препарату становить 65-72 год. Високий рівень об'єму розподілу (33,3 л/кг) і кліренсу плазми (10,2 мл/хв/кг), що спостерігається, дозволяє припустити, що тривалий Т1/2 препарату є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з наступним повільним його вивільненням. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax препарату в сироватці крові становила 1,14 мкг/мл. Мінімальний рівень у сироватці крові (0,18 мкг/мл) відзначався протягом 24 годин і площа під кривою «концентрація-час» склала 8,03 мкг/мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів з позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні інфузії (3-годинні) протягом від 2 до 5 днів. Після щоденного введення азитроміцину у дозі 500 мг (тривалість інфузії – 1 год) протягом 5 днів, у середньому 14% від дози виводиться із сечею протягом 24-годинного інтервалу дозування.ФармакодинамікаМає широкий спектр антимікробної дії. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує біосинтез білків мікроорганізму. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо грампозитивних, грамнегативних анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Не впливає на грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину.ІнструкціяДо флакона, призначеного для приготування 15 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 8 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 20 мл, що перевищує номінальний обсяг приблизно на 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 5 днів. До флакона, призначеного для приготування 30 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 14,5 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 35 мл, що перевищує номінальний об'єм приблизно на 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 10 днів. До флакона, призначеного для приготування 37,5 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 16,5 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 42,5 мл, що перевищує номінальний обсяг приблизно 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 10 днів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів та лор-органів (фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, у т.ч. спричинені атиповими збудниками); інфекції шкіри та м'яких тканин (акне вульгаріс середнього ступеня тяжкості, пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) - мігруюча еритема (erythema mygrans); інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamidia trachomatis (уретрит, цервіцит).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до азитроміцину, інших макролідів або інших компонентів препарату; порушення функції печінки тяжкого ступеня (немає даних щодо ефективності та безпеки); порушення функції нирок (Cl креатиніну <40 мл/хв) (немає даних щодо ефективності та безпеки); дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 6 місяців; період грудного вигодовування; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном. З обережністю: вагітність; міастенія; помірні порушення функції печінки; помірні порушення функції нирок (Cl креатиніну >40 мл/хв); у пацієнтів з подовженням інтервалу QT, які отримують терапію антиаритмічними засобами класів IA, III, цизапридом, при гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущій брадикардії, аритмії або тяжкій серцевій недостатності; одночасне застосування терфенадину, варфарину, дигоксину, цукрового діабету.Вагітність та лактаціяАзитроміцин застосовується при вагітності у разі коли співвідношення користі для матері перевищує можливий ризик для плода. Під час лікування препаратом грудне вигодовування слід призупинити.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (не менше 10%); часто (щонайменше 1%, але не менше 10%); нечасто (щонайменше 0,1%, але не менше 1%); рідко (щонайменше 0,01%, але менш 0,1%); дуже рідко (менше 0,01%, включаючи поодинокі випадки). Інфекційні захворювання: нечасто – кандидоз, у т.ч. слизової оболонки порожнини рота та геніталій; дуже рідко – псевдомембранозний коліт. З боку обміну речовин та харчування: часто – анорексія. Алергічні реакції: часто - свербіж шкіри, шкірний висип; нечасто - реакції гіперчутливості, реакція фотосенсибілізації, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк; дуже рідко – анафілактична реакція, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз. З боку крові та лімфатичної системи: часто – еозинофілія, лімфопенія; нечасто - лейкопенія, нейтропенія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку нервової системи: часто головний біль, запаморочення, парестезія, порушення смакових відчуттів; нечасто - гіпестезія, сонливість, безсоння; дуже рідко - тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху (або аносмія) та смакових відчуттів, міастенія, занепокоєння. З боку органу зору: часто – порушення чіткості зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – глухота; нечасто - шум у вухах; рідко – вертиго. З боку ССС: нечасто – відчуття серцебиття; дуже рідко – зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT, аритмія типу «пірует», шлуночкова тахікардія. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота, метеоризм, біль у животі, діарея; часто – диспепсія, блювання; нечасто – запор, гастрит; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну, гепатит; рідко – порушення функції печінки; дуже рідко - холестатична жовтяниця, печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом, в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки); некроз печінки; фульмінантний гепатит. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – підвищення концентрації сечовини та креатиніну у плазмі крові; дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. Інші: часто – слабкість; нечасто – біль у грудях, периферичні набряки, астенія, нездужання, зміна концентрації калію.Взаємодія з лікарськими засобамиСумамед® форте (порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо) Антацидні засоби (що містять алюміній, магній, етанол) та прийом їжі значною мірою зменшують всмоктування азитроміцину (капсули та суспензія), тому препарат слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому цих препаратів та їжі. Не зв'язується з ферментами комплексу цитохрому Р-450 і на відміну від макролідних антибіотиків, досі не відзначено взаємодії з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, метилпреднізолоном, циметидином, тріазоламом, дигоксином. Макроліди при одночасному прийомі з циклосерином, непрямими антикоагулянтами, метилпреднізолоном, фелодипіном та препаратами, що піддаються мікросомальному окисленню (циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромкриптин, бромкриптин у той час як при застосуванні азалідів такої взаємодії на цей час не відзначалося. За необхідності спільного прийому з варфарином рекомендується проводити ретельний контроль ПВ (можливе збільшення ПВ та частоти розвитку геморагій). При одночасному прийомі макролідів з ерготаміном та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Лінкозаміди послаблюють, а тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний із гепарином.Спосіб застосування та дозиВсередину, 1 раз на добу, за 1 годину до або через 2 години після їди. Після прийому препарату Сумамед® форте дитині необхідно обов'язково запропонувати випити кілька ковтків води, щоб вона змогла проковтнути залишки суспензії. Перед кожним прийомом препарату флакон ретельно збовтують до отримання однорідної суспензії. Якщо необхідний обсяг суспензії не був відібраний із флакона протягом 20 хв після збовтування, суспензію слід збовтати знову, відібрати необхідний об'єм та дати дитині. Необхідну дозу відміряють за допомогою шприца для дозування з ціною розподілу 1 мл та номінальною місткістю суспензії 5 мл (200 мг азитроміцину) або мірної ложки з номінальною місткістю суспензії 2,5 мл (100 мг азитроміцину) або 5 мл у картонну упаковку разом із флаконом. Після використання шприц (попередньо розібравши його) та мірну ложку промивають проточною водою, сушать та зберігають у сухому місці до наступного прийому препарату Сумамед® форте. При інфекційно-запальних захворюваннях верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин: препарат призначають із розрахунку 10 мг/кг 1 раз на день протягом 3 днів; курсова доза – 30 мг/кг. При фарингіті/тонзиліті, спричинених Streptococcus pyogenes, препарат Сумамед® форте застосовують у дозі 20 мг/кг/добу протягом 3 днів; курсова доза 60 мг/кг. Максимальна добова доза становить 500 мг. Дітям з масою тіла до 10 кг слід приймати препарат Сумамед, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо, 100 мг/5 мл. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) - мігруючої еритеми (erythema migrans): 1-й день у дозі 20 мг/кг/добу, потім з 2-го по 5-й день у дозі 10 мг/кг/добу; курсова доза 60 мг/кг. Пацієнти з порушеннями функції нирок: при порушенні функції нирок (Cl креатиніну >40 мл/хв) корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції печінки: при помірному порушенні функції печінки корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Сумамед® форте у пацієнтів із цукровим діабетом, а також при низькокалорійній дієті необхідно враховувати, що до складу суспензії входить сахароза (0,32 ХЕ/5 мл). У разі пропуску прийому однієї дози препарату Сумамед® форте пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами на 24 год. Препарат Сумамед® форте слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому антацидних препаратів. Препарат Сумамед® форте слід приймати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та печінкової недостатності тяжкого ступеня. При наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом Сумамед® форте слід припинити та провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок: у пацієнтів із СКФ 10 – 80 мл/хв корекція дози не потрібна, терапію препаратом Сумамед® форте слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії Сумамед® форте слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат Сумамед® форте не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином і похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі препарату Сумамед® форте можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, як легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Сумамед® форте, а також через 2 місяці після закінчення терапії слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. Не можна застосовувати препарати, що гальмують перистальтику кишечника. При лікуванні макролідами, у тому числі азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу "пірует", які можуть призвести до зупинки серця. Слід бути обережним при застосуванні препарату Сумамед® форте у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів ІА (хінідин, прокаїнамід), ІІІ (дофетилід, аміодарон та соталол), цизапридом, терфенадином. антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю. Застосування препарату Сумамед® форте може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або спричинити загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСумамед® форте Порошок для приготування суспензії для вживання (приготовлена ​​суспензія) — 5 мл: активна речовина: азитроміцин (у вигляді дигідрату) – 200 мг; допоміжні речовини: сахароза, тринатрію безводний фосфат, гідроксипропілцелюлоза; ксантанова камедь, вишневий ароматизатор J7549, банановий ароматизатор 78701-31, ваніліновий ароматизатор D-125Q38, кремнію діоксид колоїдний. У флаконах по 20, 35 або 42,5 мл (у комплекті з дозуючою ложкою або дозуючим шприцом); у коробці 1 флакон.Опис лікарської формиСумамед® форте Порошок для приготування суспензії для вживання: гранульований, білого або світло-жовтого кольору з характерним запахом банана та вишні. Після розчинення у воді однорідна суспензія білого або світло-жовтого кольору з характерним запахом банана та вишні.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко перерозподіляється з плазми у тканини та органи. Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину, 37% препарату абсорбується і через 2-3 години у плазмі відзначається Cmax препарату - 0,41 мкг/мл. Відомо, що прийом їжі може знижувати абсорбцію азитроміцину, проте через недостатність у фірми-виробника власних даних про вплив їжі на фармакокінетику азитроміцину при прийомі Сумамеда® у вигляді суспензії, його слід приймати принаймні за 1 год до або через 2 год. год після їди. Препарат швидко розподіляється по всьому організму, високі концентрації, що в 50 разів перевищують концентрацію азитроміцину в плазмі, спостерігаються у тканинах. Залежно від органу/тканини концентрація препарату коливається в межах 1-9 мкг/мл. Об'єм розподілу становить у середньому 31 л/кг. Терапевтична концентрація азитроміцину у тканинах відзначається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. Проникає всередину клітин, у т.ч. фагоцитів, які мігрують у осередок запалення, сприяючи створенню терапевтичних концентрацій препарату, що перевищують МПК для збудників інфекції. Концентрації азитроміцину в інфікованих тканинах – вищі порівняно з неінфікованими тканинами. Має тривалий Т1/2 і повільно виводиться з тканин (в середньому - 2-4 дні). Виведення азитроміцину з жовчю – основний шлях виведення. У середньому до 50% виводиться із жовчю у постійній формі. Інші 50% виводяться у вигляді 10 метаболітів, утворених у процесі N- та О-деметилювання, гідроксилювання дезозаміну та агліконового кільця та в результаті розщеплення кладинози кон'югату. Метаболіти не мають антибактеріальної активності. З сечею виводиться у середньому 6% від введеної дози препарату. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) обсяг розподілу дещо вищий (30%) порівняно з пацієнтами, вік яких менше 45 років, що клінічно не значуще і не потребує зміни дозування. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1000-4000 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. Т1/2 препарату становить 65-72 год. Високий рівень об'єму розподілу (33,3 л/кг) і кліренсу плазми (10,2 мл/хв/кг), що спостерігається, дозволяє припустити, що тривалий Т1/2 препарату є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з наступним повільним його вивільненням. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax препарату в сироватці крові становила 1,14 мкг/мл. Мінімальний рівень у сироватці крові (0,18 мкг/мл) відзначався протягом 24 годин і площа під кривою «концентрація-час» склала 8,03 мкг/мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів з позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні інфузії (3-годинні) протягом від 2 до 5 днів. Після щоденного введення азитроміцину у дозі 500 мг (тривалість інфузії – 1 год) протягом 5 днів, у середньому 14% від дози виводиться із сечею протягом 24-годинного інтервалу дозування.ФармакодинамікаМає широкий спектр антимікробної дії. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує біосинтез білків мікроорганізму. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо грампозитивних, грамнегативних анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Не впливає на грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину.ІнструкціяДо флакона, призначеного для приготування 15 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 8 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 20 мл, що перевищує номінальний обсяг приблизно на 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 5 днів. До флакона, призначеного для приготування 30 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 14,5 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 35 мл, що перевищує номінальний об'єм приблизно на 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 10 днів. До флакона, призначеного для приготування 37,5 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 16,5 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 42,5 мл, що перевищує номінальний обсяг приблизно 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 10 днів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів та лор-органів (фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, у т.ч. спричинені атиповими збудниками); інфекції шкіри та м'яких тканин (акне вульгаріс середнього ступеня тяжкості, пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) - мігруюча еритема (erythema mygrans); інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamidia trachomatis (уретрит, цервіцит).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до азитроміцину, інших макролідів або інших компонентів препарату; порушення функції печінки тяжкого ступеня (немає даних щодо ефективності та безпеки); порушення функції нирок (Cl креатиніну <40 мл/хв) (немає даних щодо ефективності та безпеки); дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 6 місяців; період грудного вигодовування; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном. З обережністю: вагітність; міастенія; помірні порушення функції печінки; помірні порушення функції нирок (Cl креатиніну >40 мл/хв); у пацієнтів з подовженням інтервалу QT, які отримують терапію антиаритмічними засобами класів IA, III, цизапридом, при гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущій брадикардії, аритмії або тяжкій серцевій недостатності; одночасне застосування терфенадину, варфарину, дигоксину, цукрового діабету.Вагітність та лактаціяАзитроміцин застосовується при вагітності у разі коли співвідношення користі для матері перевищує можливий ризик для плода. Під час лікування препаратом грудне вигодовування слід призупинити.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (не менше 10%); часто (щонайменше 1%, але не менше 10%); нечасто (щонайменше 0,1%, але не менше 1%); рідко (щонайменше 0,01%, але менш 0,1%); дуже рідко (менше 0,01%, включаючи поодинокі випадки). Інфекційні захворювання: нечасто – кандидоз, у т.ч. слизової оболонки порожнини рота та геніталій; дуже рідко – псевдомембранозний коліт. З боку обміну речовин та харчування: часто – анорексія. Алергічні реакції: часто - свербіж шкіри, шкірний висип; нечасто - реакції гіперчутливості, реакція фотосенсибілізації, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк; дуже рідко – анафілактична реакція, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз. З боку крові та лімфатичної системи: часто – еозинофілія, лімфопенія; нечасто - лейкопенія, нейтропенія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку нервової системи: часто головний біль, запаморочення, парестезія, порушення смакових відчуттів; нечасто - гіпестезія, сонливість, безсоння; дуже рідко - тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху (або аносмія) та смакових відчуттів, міастенія, занепокоєння. З боку органу зору: часто – порушення чіткості зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – глухота; нечасто - шум у вухах; рідко – вертиго. З боку ССС: нечасто – відчуття серцебиття; дуже рідко – зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT, аритмія типу «пірует», шлуночкова тахікардія. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота, метеоризм, біль у животі, діарея; часто – диспепсія, блювання; нечасто – запор, гастрит; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну, гепатит; рідко – порушення функції печінки; дуже рідко - холестатична жовтяниця, печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом, в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки); некроз печінки; фульмінантний гепатит. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – підвищення концентрації сечовини та креатиніну у плазмі крові; дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. Інші: часто – слабкість; нечасто – біль у грудях, периферичні набряки, астенія, нездужання, зміна концентрації калію.Взаємодія з лікарськими засобамиСумамед® форте (порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо) Антацидні засоби (що містять алюміній, магній, етанол) та прийом їжі значною мірою зменшують всмоктування азитроміцину (капсули та суспензія), тому препарат слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому цих препаратів та їжі. Не зв'язується з ферментами комплексу цитохрому Р-450 і на відміну від макролідних антибіотиків, досі не відзначено взаємодії з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, метилпреднізолоном, циметидином, тріазоламом, дигоксином. Макроліди при одночасному прийомі з циклосерином, непрямими антикоагулянтами, метилпреднізолоном, фелодипіном та препаратами, що піддаються мікросомальному окисленню (циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромкриптин, бромкриптин у той час як при застосуванні азалідів такої взаємодії на цей час не відзначалося. За необхідності спільного прийому з варфарином рекомендується проводити ретельний контроль ПВ (можливе збільшення ПВ та частоти розвитку геморагій). При одночасному прийомі макролідів з ерготаміном та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Лінкозаміди послаблюють, а тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний із гепарином.Спосіб застосування та дозиВсередину, 1 раз на добу, за 1 годину до або через 2 години після їди. Після прийому препарату Сумамед® форте дитині необхідно обов'язково запропонувати випити кілька ковтків води, щоб вона змогла проковтнути залишки суспензії. Перед кожним прийомом препарату флакон ретельно збовтують до отримання однорідної суспензії. Якщо необхідний обсяг суспензії не був відібраний із флакона протягом 20 хв після збовтування, суспензію слід збовтати знову, відібрати необхідний об'єм та дати дитині. Необхідну дозу відміряють за допомогою шприца для дозування з ціною розподілу 1 мл та номінальною місткістю суспензії 5 мл (200 мг азитроміцину) або мірної ложки з номінальною місткістю суспензії 2,5 мл (100 мг азитроміцину) або 5 мл у картонну упаковку разом із флаконом. Після використання шприц (попередньо розібравши його) та мірну ложку промивають проточною водою, сушать та зберігають у сухому місці до наступного прийому препарату Сумамед® форте. При інфекційно-запальних захворюваннях верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин: препарат призначають із розрахунку 10 мг/кг 1 раз на день протягом 3 днів; курсова доза – 30 мг/кг. При фарингіті/тонзиліті, спричинених Streptococcus pyogenes, препарат Сумамед® форте застосовують у дозі 20 мг/кг/добу протягом 3 днів; курсова доза 60 мг/кг. Максимальна добова доза становить 500 мг. Дітям з масою тіла до 10 кг слід приймати препарат Сумамед, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо, 100 мг/5 мл. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) - мігруючої еритеми (erythema migrans): 1-й день у дозі 20 мг/кг/добу, потім з 2-го по 5-й день у дозі 10 мг/кг/добу; курсова доза 60 мг/кг. Пацієнти з порушеннями функції нирок: при порушенні функції нирок (Cl креатиніну >40 мл/хв) корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції печінки: при помірному порушенні функції печінки корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Сумамед® форте у пацієнтів із цукровим діабетом, а також при низькокалорійній дієті необхідно враховувати, що до складу суспензії входить сахароза (0,32 ХЕ/5 мл). У разі пропуску прийому однієї дози препарату Сумамед® форте пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами на 24 год. Препарат Сумамед® форте слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому антацидних препаратів. Препарат Сумамед® форте слід приймати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та печінкової недостатності тяжкого ступеня. При наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом Сумамед® форте слід припинити та провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок: у пацієнтів із СКФ 10 – 80 мл/хв корекція дози не потрібна, терапію препаратом Сумамед® форте слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії Сумамед® форте слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат Сумамед® форте не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином і похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі препарату Сумамед® форте можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, як легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Сумамед® форте, а також через 2 місяці після закінчення терапії слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. Не можна застосовувати препарати, що гальмують перистальтику кишечника. При лікуванні макролідами, у тому числі азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу "пірует", які можуть призвести до зупинки серця. Слід бути обережним при застосуванні препарату Сумамед® форте у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів ІА (хінідин, прокаїнамід), ІІІ (дофетилід, аміодарон та соталол), цизапридом, терфенадином. антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю. Застосування препарату Сумамед® форте може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або спричинити загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСумамед® форте Порошок для приготування суспензії для вживання (приготовлена ​​суспензія) — 5 мл: активна речовина: азитроміцин (у вигляді дигідрату) – 200 мг; допоміжні речовини: сахароза, тринатрію безводний фосфат, гідроксипропілцелюлоза; ксантанова камедь, вишневий ароматизатор J7549, банановий ароматизатор 78701-31, ваніліновий ароматизатор D-125Q38, кремнію діоксид колоїдний. У флаконах по 20, 35 або 42,5 мл (у комплекті з дозуючою ложкою або дозуючим шприцом); у коробці 1 флакон.Опис лікарської формиСумамед® форте Порошок для приготування суспензії для вживання: гранульований, білого або світло-жовтого кольору з характерним запахом банана та вишні. Після розчинення у воді однорідна суспензія білого або світло-жовтого кольору з характерним запахом банана та вишні.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко перерозподіляється з плазми у тканини та органи. Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину, 37% препарату абсорбується і через 2-3 години у плазмі відзначається Cmax препарату - 0,41 мкг/мл. Відомо, що прийом їжі може знижувати абсорбцію азитроміцину, проте через недостатність у фірми-виробника власних даних про вплив їжі на фармакокінетику азитроміцину при прийомі Сумамеда® у вигляді суспензії, його слід приймати принаймні за 1 год до або через 2 год. год після їди. Препарат швидко розподіляється по всьому організму, високі концентрації, що в 50 разів перевищують концентрацію азитроміцину в плазмі, спостерігаються у тканинах. Залежно від органу/тканини концентрація препарату коливається в межах 1-9 мкг/мл. Об'єм розподілу становить у середньому 31 л/кг. Терапевтична концентрація азитроміцину у тканинах відзначається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. Проникає всередину клітин, зокрема фагоцитів, які мігрують у вогнище запалення, сприяючи створенню терапевтичних концентрацій препарату, що перевищують МПК для збудників інфекції. Концентрації азитроміцину в інфікованих тканинах – вищі порівняно з неінфікованими тканинами. Має тривалий Т1/2 і повільно виводиться з тканин (в середньому - 2-4 дні). Виведення азитроміцину з жовчю – основний шлях виведення. У середньому до 50% виводиться із жовчю у постійній формі. Інші 50% виводяться у вигляді 10 метаболітів, утворених у процесі N- та О-деметилювання, гідроксилювання дезозаміну та агліконового кільця та в результаті розщеплення кладинози кон'югату. Метаболіти не мають антибактеріальної активності. З сечею виводиться у середньому 6% від введеної дози препарату. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) обсяг розподілу дещо вищий (30%) порівняно з пацієнтами, вік яких менше 45 років, що клінічно не значуще і не потребує зміни дозування. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1000-4000 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. Т1/2 препарату становить 65-72 год. Високий рівень об'єму розподілу (33,3 л/кг) і кліренсу плазми (10,2 мл/хв/кг), що спостерігається, дозволяє припустити, що тривалий Т1/2 препарату є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з наступним повільним його вивільненням. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax препарату в сироватці крові становила 1,14 мкг/мл. Мінімальний рівень у сироватці крові (0,18 мкг/мл) відзначався протягом 24 годин і площа під кривою «концентрація-час» склала 8,03 мкг/мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів з позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні інфузії (3-годинні) протягом від 2 до 5 днів. Після щоденного введення азитроміцину у дозі 500 мг (тривалість інфузії – 1 год) протягом 5 днів, у середньому 14% від дози виводиться із сечею протягом 24-годинного інтервалу дозування.ФармакодинамікаМає широкий спектр антимікробної дії. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує біосинтез білків мікроорганізму. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо грампозитивних, грамнегативних анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Не впливає на грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину.ІнструкціяДо флакона, призначеного для приготування 15 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 8 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 20 мл, що перевищує номінальний обсяг приблизно на 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 5 днів. До флакона, призначеного для приготування 30 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 14,5 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 35 мл, що перевищує номінальний об'єм приблизно на 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 10 днів. До флакона, призначеного для приготування 37,5 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 16,5 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 42,5 мл, що перевищує номінальний обсяг приблизно 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 10 днів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів та лор-органів (фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, у т.ч. спричинені атиповими збудниками); інфекції шкіри та м'яких тканин (акне вульгаріс середнього ступеня тяжкості, пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) - мігруюча еритема (erythema mygrans); інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamidia trachomatis (уретрит, цервіцит).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до азитроміцину, інших макролідів або інших компонентів препарату; порушення функції печінки тяжкого ступеня (немає даних щодо ефективності та безпеки); порушення функції нирок (Cl креатиніну <40 мл/хв) (немає даних щодо ефективності та безпеки); дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 6 місяців; період грудного вигодовування; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном. З обережністю: вагітність; міастенія; помірні порушення функції печінки; помірні порушення функції нирок (Cl креатиніну >40 мл/хв); у пацієнтів з подовженням інтервалу QT, які отримують терапію антиаритмічними засобами класів IA, III, цизапридом, при гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущій брадикардії, аритмії або тяжкій серцевій недостатності; одночасне застосування терфенадину, варфарину, дигоксину, цукрового діабету.Вагітність та лактаціяАзитроміцин застосовується при вагітності у разі коли співвідношення користі для матері перевищує можливий ризик для плода. Під час лікування препаратом грудне вигодовування слід призупинити.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (не менше 10%); часто (щонайменше 1%, але не менше 10%); нечасто (щонайменше 0,1%, але не менше 1%); рідко (щонайменше 0,01%, але менш 0,1%); дуже рідко (менше 0,01%, включаючи поодинокі випадки). Інфекційні захворювання: нечасто – кандидоз, у т.ч. слизової оболонки порожнини рота та геніталій; дуже рідко – псевдомембранозний коліт. З боку обміну речовин та харчування: часто – анорексія. Алергічні реакції: часто - свербіж шкіри, шкірний висип; нечасто - реакції гіперчутливості, реакція фотосенсибілізації, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк; дуже рідко – анафілактична реакція, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз. З боку крові та лімфатичної системи: часто – еозинофілія, лімфопенія; нечасто - лейкопенія, нейтропенія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку нервової системи: часто головний біль, запаморочення, парестезія, порушення смакових відчуттів; нечасто - гіпестезія, сонливість, безсоння; дуже рідко - тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху (або аносмія) та смакових відчуттів, міастенія, занепокоєння. З боку органу зору: часто – порушення чіткості зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – глухота; нечасто - шум у вухах; рідко – вертиго. З боку ССС: нечасто – відчуття серцебиття; дуже рідко – зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT, аритмія типу «пірует», шлуночкова тахікардія. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота, метеоризм, біль у животі, діарея; часто – диспепсія, блювання; нечасто – запор, гастрит; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну, гепатит; рідко – порушення функції печінки; дуже рідко - холестатична жовтяниця, печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом, в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки); некроз печінки; фульмінантний гепатит. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – підвищення концентрації сечовини та креатиніну у плазмі крові; дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. Інші: часто – слабкість; нечасто – біль у грудях, периферичні набряки, астенія, нездужання, зміна концентрації калію.Взаємодія з лікарськими засобамиСумамед® форте (порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо) Антацидні засоби (що містять алюміній, магній, етанол) та прийом їжі значною мірою зменшують всмоктування азитроміцину (капсули та суспензія), тому препарат слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому цих препаратів та їжі. Не зв'язується з ферментами комплексу цитохрому Р-450 і на відміну від макролідних антибіотиків, досі не відзначено взаємодії з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, метилпреднізолоном, циметидином, тріазоламом, дигоксином. Макроліди при одночасному прийомі з циклосерином, непрямими антикоагулянтами, метилпреднізолоном, фелодипіном та препаратами, що піддаються мікросомальному окисленню (циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромкриптин, бромкриптин у той час як при застосуванні азалідів такої взаємодії на цей час не відзначалося. За необхідності спільного прийому з варфарином рекомендується проводити ретельний контроль ПВ (можливе збільшення ПВ та частоти розвитку геморагій). При одночасному прийомі макролідів з ерготаміном та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Лінкозаміди послаблюють, а тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний із гепарином.Спосіб застосування та дозиВсередину, 1 раз на добу, за 1 годину до або через 2 години після їди. Після прийому препарату Сумамед® форте дитині необхідно обов'язково запропонувати випити кілька ковтків води, щоб вона змогла проковтнути залишки суспензії. Перед кожним прийомом препарату флакон ретельно збовтують до отримання однорідної суспензії. Якщо необхідний обсяг суспензії не був відібраний із флакона протягом 20 хв після збовтування, суспензію слід збовтати знову, відібрати необхідний об'єм та дати дитині. Необхідну дозу відміряють за допомогою шприца для дозування з ціною розподілу 1 мл та номінальною місткістю суспензії 5 мл (200 мг азитроміцину) або мірної ложки з номінальною місткістю суспензії 2,5 мл (100 мг азитроміцину) або 5 мл у картонну упаковку разом із флаконом. Після використання шприц (попередньо розібравши його) та мірну ложку промивають проточною водою, сушать та зберігають у сухому місці до наступного прийому препарату Сумамед® форте. При інфекційно-запальних захворюваннях верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин: препарат призначають із розрахунку 10 мг/кг 1 раз на день протягом 3 днів; курсова доза – 30 мг/кг. При фарингіті/тонзиліті, спричинених Streptococcus pyogenes, препарат Сумамед® форте застосовують у дозі 20 мг/кг/добу протягом 3 днів; курсова доза 60 мг/кг. Максимальна добова доза становить 500 мг. Дітям з масою тіла до 10 кг слід приймати препарат Сумамед, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо, 100 мг/5 мл. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) - мігруючої еритеми (erythema migrans): 1-й день у дозі 20 мг/кг/добу, потім з 2-го по 5-й день у дозі 10 мг/кг/добу; курсова доза 60 мг/кг. Пацієнти з порушеннями функції нирок: при порушенні функції нирок (Cl креатиніну >40 мл/хв) корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції печінки: при помірному порушенні функції печінки корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Сумамед® форте у пацієнтів із цукровим діабетом, а також при низькокалорійній дієті необхідно враховувати, що до складу суспензії входить сахароза (0,32 ХЕ/5 мл). У разі пропуску прийому однієї дози препарату Сумамед® форте пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами на 24 год. Препарат Сумамед® форте слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому антацидних препаратів. Препарат Сумамед® форте слід приймати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та печінкової недостатності тяжкого ступеня. При наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом Сумамед® форте слід припинити та провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок: у пацієнтів із СКФ 10 – 80 мл/хв корекція дози не потрібна, терапію препаратом Сумамед® форте слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії Сумамед® форте слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат Сумамед® форте не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином і похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі препарату Сумамед® форте можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, як легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Сумамед® форте, а також через 2 місяці після закінчення терапії слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. Не можна застосовувати препарати, що гальмують перистальтику кишечника. При лікуванні макролідами, у тому числі азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу "пірует", які можуть призвести до зупинки серця. Слід бути обережним при застосуванні препарату Сумамед® форте у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів ІА (хінідин, прокаїнамід), ІІІ (дофетилід, аміодарон та соталол), цизапридом, терфенадином. антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю. Застосування препарату Сумамед® форте може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або спричинити загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: азитроміцин дигідрат 524 мг, що відповідає вмісту азитроміцину 500 мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 250 мг, крохмаль кукурудзяний для пасти – 40 мг, кальцію фосфат – 150 мг, тальк – 3 мг, магнію стеарат – 2 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 3 мг, кроскармеллоза натрію. Склад плівкової оболонки: ;таблеткове покриття "Табкоат білий" - 46 мг (гіпромелоза - 14.4 мг, макрогол - 5.4 мг, титану діоксид (Е171) - 16.2 мг, тальк - 10 мг). 3 шт. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; білого або майже білого кольору, у формі капсули (краплети), з ризиком на обох сторонах; на поперечному розрізі – ядро ​​білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАзитроміцин – макролідний антибіотик групи азалідів. Оборотно зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосом бактеріальних клітин, порушує транслокацію зростаючого поліпептидного ланцюга з аміноацильного ділянки в пептидильний, що призводить до придушення синтезу білка в бактеріальних клітинах. Чутливі: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Staphylococcus aureus (метицилінчутливі), Streptococcus pneumoniae (пеніцилінчутливі), Streptococcus pyogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробні мікроорганізми - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; інші - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Помірно чутливі або нечутливі: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Streptococcus pneumoniae (помірно чутливі або резистентні до пеніциліну). Стійкі: аеробні грампозитивні мікроорганізми – Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (Метицилінстійкі); анаероби: група Bacteroides fragilis, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичні Streptococcus spp. групи A, Enterococcus faecalis і Staphylococcus aureus (включаючи метициллинустойчивые штами), резистентні до еритроміцину та інших макролідів, лінкозамідів стійкі і до азитроміцину.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо біодоступність становить 37%, C maxу плазмі крові створюється через 2-3 год, Vd – 31 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові пропорційно концентрації в крові і становить 12-52%. Проникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами, поліморфно-ядерними лейкоцитами та макрофагами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Легко проходить через гістогематичні бар'єри та надходить у тканини. Концентрація у тканинах і клітинах у 50 разів вища, ніж у плазмі крові, а в осередку інфекції – на 24-34% більше, ніж у здорових тканинах. Повільно виводиться з тканин і має тривалий T1/2 2-4 дні. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5-7 днів після останньої дози. Азитроміцин виводиться, в основному, у незміненому вигляді – 50% кишечником, 12% нирками. У печінці деметилюється,втрачаючи активність. У пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 10 мл/хв) T1/2 азитроміцину збільшується на 33%.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів (фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія, у т.ч. спричинена атиповими збудниками); інфекції шкіри та м'яких тканин (прості вугри середнього ступеня тяжкості, бешихи, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) – мігруюча еритема (erythema migrans); неускладнені інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamidia trachomatis (уретрит, цервіцит).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до азитроміцину, інших макролідів, до складових компонентів препарату; одночасне застосування з похідними ріжків; тяжка печінкова/ниркова недостатність; дитячий вік до 12 років. З обережністю: синдром подовженого інтервалу QT, хронічна ниркова недостатність (КК більше 40 мл/хв), одночасний прийом з терфенадином, варфарином, дигоксином, лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 12 років.Побічна діяЗ боку органів кровотворення: лімфоцитопенія, еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, транзиторна нейтропенія, гемолітична анемія. З боку нервової системи: запаморочення, вертиго, сонливість, головний біль, судоми, парестезія, гіпостезія, астенія, безсоння, гіперактивність, агресивність, неспокій, тривога, нервозність. З боку органів чуття: порушення слуху, глухота, дзвін у вухах, спотворення смаку або нюху, зниження гостроти зору. З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, аритмія (в т.ч. шлуночкова тахікардія, піруетна тахікардія), подовження інтервалу QT. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль або спазми в животі, неоформлений стілець, метеоризм, порушення травлення, гастрит, анорексія, запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, гепатит, холестатична некроз печінки та печінкова недостатність (аж до летального результату). З боку опорно-рухового апарату: ;артралгія. З боку сечостатевої системи: вагініт, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. Алергічні реакції: свербіж та висипання, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, фотосенсибілізація, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний нскроліз, анафілактичні реакції. Лабораторні показники: підвищення концентрації в сироватці крові білірубіну, сечовини, креатиніну, іонів калію, зниження концентрації в сироватці крові бікарбонатів. Інші: ;кандидоз, біль у грудях, набряки, непритомність, загострення міастенії gravis.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди знижують Cmax ; азитроміцину на 30%, тому азитроміцин слід приймати за 1 годину до або через 2 години після прийому антацидів. При одночасному застосуванні з циклоспорином слід контролювати концентрацію циклоспорину у крові. При одночасному застосуванні з непрямими антикоагулянтами може підвищуватись частота кровотеч, слід контролювати протромбіновий час та міжнародне нормалізоване відношення (MHO). При одночасному застосуванні з дигоксином можливе підвищення концентрації у крові останнього, тому слід контролювати концентрацію дигоксину у крові. При одночасному застосуванні з ерготаміном може розвинутись ерготизм; одночасне застосування не рекомендується. Одночасне застосування макролідів та теофіліну в деяких випадках призводило до підвищення концентрації останнього. Азитроміцин підвищує вміст зидовудінтрифосфату (активного метаболіту зидовудину) у мононуклеарних клітинах, клінічне значення даного явища невідоме. Одночасне застосування з рифабутином може призвести до нейтропенії. При одночасному прийомі флуконазол зменшує Cmax ; азитроміцину на 18%.Спосіб застосування та дозиВсередину, 1 раз на добу, принаймні, за 1 годину до або через 2 години після їди. Дорослим (включаючи літніх людей) та дітям старше 12 років з масою тіла понад 45 кг. При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин: 500 мг (1 таблетка) 1 раз на добу протягом 3-х днів (курсова доза 1,5 г). Початкова стадія хвороби Лайма: ; 1 раз на добу протягом 5 днів: 1-й день - 1.0 г (2 таблетки), потім з 2-го по 5 день - по 500 мг (1 таблетка) (курсова доза 3.0 г) При неускладнених інфекціях сечостатевих шляхів, викликаних Chlamidia trachomatis (уретрит, цервіцит): 1 г (2 таблетки) одноразово. При вугровому висипі: курсова доза становить 6 г: по 500 мг (1 таблетка) 1 раз на добу протягом 3 днів, потім по 500 мг 1 раз на тиждень протягом 9 тижнів. Призначення пацієнтам з порушеннями функції нирок: Для пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок (КК > 40 мл/хв) корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: тимчасова втрата слуху, нудота та блювання, діарея. Лікування: прийом активованого вугілля, підтримка життєво важливих функцій організму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі пропуску прийому однієї дози препарату – пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами у 24 год. При фарингіті та тонзиліті, викликаному Streptococcus pyogenes, антибіотиками вибору є пеніциліни. Ефективність азитроміцину для профілактики ревматичної лихоманки невідома. При застосуванні азитроміцину, як і при застосуванні інших антибіотиків, існує ризик розвитку суперінфекції (в т.ч. грибкової). При тривалому прийомі азитроміцину можливий розвиток псевдомембранозного коліту, спричиненого Clostridium difficile. При розвитку діареї на фоні прийому азитроміцину, а також через 2 місяці після закінчення терапії слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. Вплив на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами У разі виникнення побічних реакцій з боку нервової системи пацієнтам рекомендується утриматися від керування автомобілем та іншими механізмами, а також дотримуватися обережності при зайнятті видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: азитроміцин 125мг. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинований, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, сахарінат натрію, магнію стеарат, ароматизатор чорномородиновий, ванілін. У упаковці 6 штук.Опис лікарської формиТаблетки, що диспергуються білого або білого з бежевим відтінком кольору, з незначними вкрапленнями від бежевого до світло-коричневого цевту, з ризиком з одного боку і характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик групи макролідів є представником азалідів. Має широкий спектр протимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись із 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст та розмноження бактерій. Діє бактеріостатично. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. До азитроміцину чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі штами), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами); аеробні грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; деякі анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а також Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми з набутою резистентністю до азитроміцину: аеробні грампозитивні мікроорганізми -Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-резистентні штами та штами із середньою чутливістю до пеніциліну). Мікроорганізми з природною резистентністю: аеробні грампозитивні мікроорганізми – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метицилін-резистентні штами), анаеробні мікроорганізми – Bacteroides fragilis. Описані випадки перехресної резистентності між Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний стрептокок групи A), Enterococcus faecalis та Staphylococcus aureus (метицилін-резистентні штами) до еритромідину, а інших Азитроміцин не застосовувався для лікування інфекційних захворювань, спричинених Salmonella typhi (МІК < 16 мг/л) та Shigella spp.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко розподіляється в організмі. Після одноразового прийому дози 500 мг біодоступність становить 37% за рахунок ефекту "першого проходження" через печінку. C max  у плазмі досягається через 2-3 год і становить 0.4 мг/л. Зв'язування з білками обернено пропорційно концентрації в плазмі крові і становить 7-50%. Здається Vd становить 31.1 л/кг. Проникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Легко проникає через гістогематичні бар'єри та надходить у тканини. Концентрація у тканинах і клітинах у 10-50 разів вища, ніж у плазмі, а в осередку інфекції – на 24-34% більше, ніж у здорових тканинах. Препарат метаболізується у печінці. Метаболіти не мають протимікробної активності. T1/2 дуже довгий – 35-50 год. T1/2 із тканин значно більше. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5-7 днів після останньої дози. Азитроміцин виводиться переважно в незміненому вигляді – 50% через кишечник, 6% нирками. Після внутрішньовенної інфузії азитроміцин швидко проникає із сироватки крові в тканини. Концентруючись у фагоцитах та не порушуючи їх функції, азитроміцин мігрує до вогнища запалення, накопичуючись безпосередньо в інфікованих тканинах. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1-4 г (концентрація розчину 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину 1 мг/мл) протягом 3 годин C max  у сироватці крові становила 1.14 мкг/мл. Cmin у сироватці крові (0.18 мкг/мл) відзначалася протягом 24 годин та AUC склала 8.03 мкг×мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів із позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні 3-годинні інфузії протягом від 2 до 5 днів. Vd складає 33.3 л/кг. Після введення азитроміцину щодня у дозі 500 мг (тривалість інфузії 1 год) протягом 5 днів у середньому 14% від дози виводиться нирками протягом 24-годинного інтервалу дозування. T1/2 становить 65-72 год. Великий Vd (33.3 л/кг) і високий кліренс плазми (10.2 мл/хв/кг) дозволяють припустити, що тривалий T1/2 є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з подальшим його повільним вивільненням.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонії, у т.ч. спричинені атиповими збудниками); інфекції шкіри та м'яких тканин (вугри звичайні середнього ступеня тяжкості, пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); неускладнені інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamydia trachomatis (уретрит та/або цервіцит); Початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) - мігруюча еритема (erythema migrans).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину, інших макролідів або кетолідів; підвищена чутливість до допоміжних речовин препарату, що використовується; порушення функції печінки тяжкого ступеня; тяжкі порушення функції нирок (КК < 40 мл/хв); одночасне застосування з ерготаміном та дигідроерготаміном; дитячий вік до 18 років (для внутрішньовенних інфузій). З обережністю: міастенія; легке та помірне порушення функції печінки; легке та помірне порушення функції нирок (КК > 40 мл/хв); пацієнти з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у похилому віці) - з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, пацієнти, які отримують терапію антиаритмічними засобами класів IA (хінідин, прокаїнамід) та III (дофетилід, аміодарон та соталол), цизапридом, пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо при гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією або з тяжкою серцевою недостатністю; одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину.Вагітність та лактаціяАзитроміцин проникає крізь плацентарний бар'єр. Застосування при вагітності можливе лише у випадках, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування азитроміцину в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяІнфекційні захворювання: нечасто – кандидоз (в т.ч. слизової оболонки порожнини рота та геніталій), пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота – псевдомембранозний коліт. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку обміну речовин: нечасто – анорексія. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезія, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. З боку органу зору: нечасто – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота - порушення слуху аж до глухоти та/або шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, припливи крові до обличчя; невідома частота – зниження АТ, збільшення інтервалу QT на ЕКГ, аритмія типу “пірует”, шлуночкова тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, носова кровотеча. З боку травної системи: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто - метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота - печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки), некроз печінки, фульмінантний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації; невідома частота – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок. Місцеві реакції: часто - біль та запалення у місці ін'єкції. Інші: нечасто – астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Лабораторні дані: часто – зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі; нечасто - підвищення активності АСТ, АЛТ, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності ЛФ в плазмі крові, підвищення вмісту хлору в плазмі крові, підвищення концентрації глюкози у крові, збільшення кількості тромбоцитів, підвищення гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування макролідних антибіотиків, зокрема. азитроміцину, з субстратами Р-глікопротеїну, такими як дигоксин, призводить до підвищення концентрації субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. При одночасному застосуванні дигоксину або дигітоксину з азитроміцином можливе значне підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. Одночасне застосування азитроміцину (одноразовий прийом 1000 мг і багаторазовий прийом 1200 мг або 600 мг незначно впливає на фармакокінетику, в т.ч. виведення нирками зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Однак застосування азитроміцину Клінічне значення цього факту неясно. При одночасному застосуванні азитроміцину з Варфарин описані випадки посилення ефектів останнього. Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами системи цитохрому Р450. Враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму, одночасне застосування азитроміцину з похідними алкалоїдів ріжків не рекомендується. Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щодня) та азитроміцину (500 мг щодня) не викликало зміни концентрацій аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМК-КоА-редуктази). Однак у післяреєстраційному періоді були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримують одночасно азитроміцин та статини. Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину та макролідів може спричинити аритмію та подовження інтервалу QT. При одночасному застосуванні з дизопірамідом описано випадок розвитку шлуночкової фібриляції. При одночасному застосуванні з ловастатином описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з рифабутином підвищується ризик розвитку нейтропенії та лейкопенії. При одночасному застосуванні порушується метаболізм циклоспорину, що підвищує ризик розвитку побічних та токсичних реакцій, що викликаються циклоспорином.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину Препарат приймають внутрішньо 1 раз на добу за 1 годину до або через 2 години після їди, не розжовуючи. Дорослим та дітям старше 12 років та з масою тіла понад 45 кг При інфекціях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів, ЛОР-органів, при інфекціях шкіри та м'яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми) – 500 мг на добу за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза – 1.5 г). При звичайних вуграх середнього ступеня тяжкості - по 500 мг 1 раз на добу протягом 3 днів, потім по 500 мг 1 раз на тиждень протягом 9 тижнів; курсова доза – 6 г. Першу щотижневу дозу слід прийняти через 7 днів після прийому першої щоденної дози (8-й день від початку лікування), наступні 8 щотижневих доз – з інтервалом 7 днів. При гострих інфекціях сечостатевих органів (неускладнений уретрит або цервіцит) – 1 г одноразово. При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування I стадії (erythema migrans) – 1 г на 1-й день і з 2-го по 5-й день – по 500 мг щодня (курсова доза – 3 г). Для лікування пацієнтів похилого віку старше 65 років використовуються ті ж дози, що й для дорослих. Оскільки у даної категорії пацієнтів можлива наявність проаритмогенних факторів, необхідно звертати особливу увагу на можливість розвитку у них аритмії та шлуночкової тахікардії типу "пірует". При порушенні функції нирок (КК понад 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. При помірному порушенні функції печінки корекція дози не потрібна. Для внутрішньовенних інфузій Вводять внутрішньовенно краплинно, протягом 3 год - при концентрації 1 мг/мл, протягом 1 год - при концентрації 2 мг/мл. Необхідно уникати введення у більш високих концентраціях через небезпеку виникнення реакцій у місці введення препарату. Не можна вводити внутрішньовенно струминно або внутрішньом'язово! При позалікарняній пневмонії призначають у дозі 500 мг 1 раз на добу протягом не менше 2 днів. У разі необхідності, за рішенням лікаря, курс лікування може бути продовжений, але повинен становити не більше 5 днів. Після закінчення внутрішньовенного введення рекомендується призначення азитроміцину внутрішньо в добовій дозі 500 мг 1 раз на добу до повного завершення 7-10-денного загального курсу лікування. При інфекційно-запальних захворюваннях органів малого тазу призначають у дозі 500 мг 1 раз на добу протягом 2 днів. Максимальний курс лікування препаратом при внутрішньовенному введенні становить 5 днів. Після закінчення внутрішньовенного введення рекомендується призначення азитроміцину внутрішньо в дозі 250 мг на добу до повного завершення 7-денного загального курсу лікування. Терміни переходу від внутрішньовенного введення азитроміцину до перорального прийому визначаються лікарем відповідно до даних клінічного обстеження. Пацієнтам з легким та помірним порушенням функції нирок (КК > 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. Пацієнтам з легким та помірним порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна. Оскільки у даної категорії пацієнтів можлива наявність проаритмогенних станів, слід з обережністю застосовувати азитроміцин у зв'язку з високим ризиком розвитку аритмій, у т.ч. шлуночкової аритмії типу "пірует". Ефективність та безпека застосування азитроміцину для внутрішньовенних інфузій, у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлена.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та тяжку печінкову недостатність. За наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію азитроміцином слід припинити і провести дослідження функціонального стану печінки. При легких та помірних порушеннях функції нирок (КК > 40 мл/хв) терапію азитроміцином слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. При тривалому застосуванні азитроміцину можливий розвиток псевдомембранозного коліту, спричиненого Clostridium difficile як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні застосування азитроміцину, а також через 2 місяці після закінчення лікування слід виключити псевдомембранозний коліт, викликаний Clostridium difficile. При лікуванні макролідами, зокрема. азитроміцин, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, в т.ч. аритмії типу "пірует". Використання у педіатрії Ефективність та безпека застосування у дітей та підлітків віком до 18 років азитроміцину для внутрішньовенних інфузій не встановлено. При застосуванні азитроміцину для прийому внутрішньо у дітей слід суворо дотримуватись відповідності лікарської форми препарату віку пацієнта. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору пацієнти повинні бути обережними при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. жжжжжжжжжжжж Не рекомендується застосовувати пацієнтам з порушеннями функції печінки. З обережністю застосовують у разі порушення функції нирок. Азитроміцин слід приймати не менше ніж за 1 годину до або через 2 години після їди або антацидів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему