Тева

Дозування: 5 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. Упаковка: блістер Виробник: Тева Завод-виробник: Емкюр Фармасьютікалз Лтд(Індія/Росія) Діюча речовина: Левамлодипін. .

Фасування: N1 Упакування: фл. Виробник: Тева Завод-виробник: Pharmachemie(Нідерланди) Действующее вещество: Этопозид. .

Дозування: 5 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: блістер Производитель: Тева Завод-производитель: Teva Pharmaceutical Works Private Co. (Венгрия) Действующее вещество: Финастерид.

Умови зберігання При кімнатній температурі

Умови відпустки з аптек

За рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. діючі речовини: дим'янки лікарської трави екстракт сухий 275,10 мг (відповідний 4,13 мг суми фумарових алкалоїдів у перерахунку на протопін), розторопши плямистою плодів екстракт сухий 83,10 мг (відповідний 50 мг силімарину, в2. мг силібіну); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 80,10 мг, крохмаль кукурудзяний 20,10 мг, тальк 8,40 мг, макрогол-6000 4,50 мг, коповідон 4,50 мг, кремнію діоксид колоїдний 2,10 мг, магнію стеа мг; оболонка: желатин 79,94 мг, барвник заліза оксид жовтий 0,67 мг, барвник заліза оксид червоний 0,15 мг, барвник заліза оксид чорний 0,04 мг, титану діоксид 1,29 мг, вода очищена 13,92 мг. По 10 крапель у ПВДХ/алюмінієвий блістер. По 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №0 з непрозорими кришечкою та корпусом світло-коричневого кольору. Вміст капсул - порошок від світло-коричневого до темно-коричневого неоднорідного кольору з білими або жовтими або сірими вкрапленнями. Допускається наявність конгломератів чи ущільнень.Фармакотерапевтична групаЖовчогінний засіб рослинного походження.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо флавоноїди, що входять до складу силімарину, екскретуються переважно з жовчю та піддаються кишково-печінковій рециркуляції.ФармакодинамікаГепабене є комбінованим препаратом, до складу якого входять речовини рослинного походження - екстракт дим'янки лікарської та екстракт розторопші плямистої. Екстракт дим'янки лікарської містить алкалоїд у групі флавоноїдів фумарин. має жовчогінну дію. За рахунок нормалізує на моторноевакуаційну функцію жовчовивідних (біліарних) шляхів і тонус сфінктера Одді фумарин полегшує надходження жовчі в кишечник. Екстракт плодів розторопші містить алкалоїд силімарин, який має гепатопротекторну дію при гострих та хронічних інтоксикаціях за рахунок здатності пов'язувати вільні радикали кисню, гепатотоксичні речовини, а також наявності помірних антиоксидантних та мембраностабілізуючих властивостей. Дослідження репродуктивної токсичності, генотоксичності та канцерогенності активних інгредієнтів препарату не проводились. Дослідження загальної токсичності екстракту дим'янки лікарської та екстракту плодів розторопші при багаторазовому дозуванні в експерименті та переносимості в клінічних умовах не виявили помітних токсичних ефектів та небезпеки для людини.Показання до застосуванняЛікарський препарат рослинного походження для стимуляції секреції жовчі та полегшення симптомів функціональної диспепсії, таких як: спазми, почуття здуття, метеоризм. Застосування Гепабене ґрунтується на багаторічному досвіді використання препарату за даним показанням.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату або інших рослин сімейства складноцвітих. Гострі запальні захворювання печінки, жовчнокам'яна хвороба, гострі та хронічні захворювання жовчовивідних шляхів. Дитячий вік віком до 18 років. З обережністю призначають пацієнтам з гормональними порушеннями (ендометріоз, міома матки, карцинома молочної залози, яєчників та матки, карцинома передміхурової залози) через можливий естроген-подібний ефект силімарину.Вагітність та лактаціяНезважаючи на те, що спеціальних досліджень не проведено, не рекомендується застосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяМожливі алергічні реакції. Можливе виникнення послаблюючої дії та збільшення діурезу. Немає даних щодо частоти виникнення небажаних явищ.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження лікарської взаємодії не проводились.Спосіб застосування та дозиВсередину перед прийомом пиши, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Дорослим препарат призначають по 1 капсулі тричі на добу протягом двох тижнів.ПередозуванняДо цього часу явища передозування не описані. При випадковому прийомі високої дози необхідно викликати блювоту, промивання шлунка, застосувати активоване вугілля, провести, при необхідності, симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування препарату протипоказане у дітей та підлітків до 18 років, оскільки відсутні дані щодо його застосування у даної категорії пацієнтів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження про вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилися.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГель - 1 г: Активні речовини: індометацин 30мг, троксерутин 20мг. Допоміжні речовини: карбомер – 23 мг, макрогол 400 – 524.5 мг, натрію бензоат – 2.5 мг, пропіленгліколь – 100 мг, етанол 96% – 300 мг. 45 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиГель для зовнішнього застосування від жовтого до жовто-коричневого кольору з легкою опалесценцією.Фармакотерапевтична групаІндовазин® гель є комбінованим лікарським препаратом, до складу якого входять індометацин і троксерутин. Індометацин має виражену протизапальну, аналгетичну та протинабрякову дію. Це призводить до зняття болю, зменшення набряку та скорочення часу відновлення пошкоджених тканин. Основний механізм дії пов'язаний з придушенням синтезу простагландинів за допомогою оборотної блокади ЦОГ-1 та ЦОГ-2. Троксерутин (тригідроксіетилрутинозід) являє собою біофлавоноїд. Він відноситься до ангіопротекторних засобів. Зменшує проникність капілярів та виявляє венотонізуючу дію. Блокує венодилатуючу дію гістаміну, брадикініну та ацетилхоліну. Діє протизапально на околовенозну тканину, зменшує ламкість капілярів і має деяку антиагрегантну дію. Зменшує набряклість, покращує трофіку при патологічних змінах, пов'язаних із венозною недостатністю. При нанесенні на шкіру Індовазин® гель пригнічує запальну набряклу реакцію, знімає біль і температуру в осередках запалення, що знаходяться на поверхні та в глибині, досягаючи розташованих там кровоносних судин. Виявляє венотонізуючу та капіляропротекторну дію.ФармакокінетикаВикористовувана мазева основа забезпечує розчинність та вивільнення індометацину та троксерутину. Гелева лікарська форма, в яку включені індометацин та троксерутин, добре всмоктується з поверхні шкіри та забезпечує терапевтичну дію препарату. При нанесенні на шкіру в підшкірній клітковині та навколосуглобових тканинах створюються концентрації, близькі до терапевтичних. Проникнення активних компонентів препарату в системний кровотік клінічно незначне.Клінічна фармакологіяПрепарат із протизапальною та ангіопротекторною дією для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняУ комплексній терапії хронічної венозної недостатності нижніх кінцівок (варикозне розширення вен) – для зняття набряку, почуття тяжкості та болю в ногах; поверхневий тромбофлебіт, флебіт, післяфлебітні стани; ревматичне ураження м'яких тканин: тендовагініт, бурсит, фіброзит, періартрит; при набряках після хірургічних втручань, контузіях, вивихах, розтягуваннях.Протипоказання до застосуванняпорушення цілісності шкірних покровів; ІІІ триместр вагітності; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 14 років (відсутній клінічний досвід застосування); підвищена чутливість до компонентів препарату та нестероїдних протизапальних засобів. З обережністю: одночасний прийом препарату з іншими нестероїдними протизапальними засобами, бронхіальна астма, алергічний риніт, поліпи слизової оболонки носа.Вагітність та лактаціяКлінічний досвід, що доводить безпеку препарату при застосуванні при вагітності та під час годування груддю, відсутній. Його застосування можливе лише у випадку, якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик для плода. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 14 років.Побічна діяПереносимість препарату зазвичай хороша. Місцеві реакції: можлива поява симптомів підвищеної чутливості з боку шкіри – контактний дерматит, свербіж, почервоніння, висипання, почуття тепла та печіння в місці нанесення.Взаємодія з лікарськими засобамиМазь може посилювати дію препаратів, що спричиняють фотосенсибілізацію. Клінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не описано.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для зовнішнього застосування. 4-5 см гелю наносять 3-4 рази на добу тонким шаром на уражену ділянку легкими рухами, що втирають. Загальна добова кількість не повинна перевищувати 20 см. Тривалість лікування не повинна перевищувати 10 днів.ПередозуванняНемає відомостей про випадки передозування під час місцевого застосування. При випадковому проковтуванні великих кількостей можливе відчуття печіння в роті, слиновиділення, нудота, блювання. Лікування: промивання ротової порожнини та шлунка, при необхідності – симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе наноситься на відкриті рани, слизові оболонки, в ротову порожнину, очі. При попаданні в очі, на слизові оболонки або відкриті ранові поверхні спостерігається місцеве подразнення - сльозогінність, почервоніння, печіння, біль. Необхідні заходи - промивання ураженої ділянки багатою дистильованою водою або фізіологічним розчином до зникнення або зменшення скарг. Індовазин® гель містить натрію бензоат і пропіленгліколь як допоміжні речовини, які можуть мати подразнюючу дію на шкіру. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає на швидкість психомоторних реакцій при керуванні та роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: Інозін Пранобекс (Ізопринозин) 500 мг; допоміжні речовини: манітол, крохмаль пшеничний, повідон, магнію стеарат. 10 таблеток у блістер ПВХ/ПВДХ та алюмінієвої фольги. 2, 3 або 5 блістерів у пачку картонну разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиДовгасті таблетки двоопуклої форми білого або майже білого кольору з легким аміновим запахом, з ризиком на одному боці.Фармакотерапевтична групаІмуностимулюючий засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо препарат добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація інгредієнтів у плазмі визначається через 1-2 години. Швидко піддається метаболізму та виділяється через нирки. Метаболізується аналогічно до ендогенних пуринових нуклеотидів з утворенням сечової кислоти. NN-диметиламіно-2-пропранолон метаболізується до N-оксиду, а пара-ацетамідобензоат - до о-ацилглюкуроніду. Не виявлено кумуляції препарату в організмі. Період напіввиведення становить 3,5 години для NN-диметиламіно-2-пропранолону та 50 хвилин - для пара-ацетамідобензоату. Елімінація препарату та його метаболітів з організму відбувається протягом 24-48 годин.ФармакодинамікаІзопринозин - синтетичне комплексне похідне пурину, що має імуностимулюючу активність і неспецифічну противірусну дію. Відновлює функції лімфоцитів в умовах імунодепресії, підвищує бластогенез у популяції моноцитарних клітин, стимулює експресію мембранних рецепторів на поверхні Т-хелперів, попереджає зниження активності лімфоцитарних клітин під впливом глюкокортикостероїдів, нормалізує включення до них. Ізопринозин надає стимулюючий вплив на активність цитотоксичних Т-лімфоцитів та природних кілерів, функції Т-супресорів та Т-хелперів, підвищує продукцію імуноглобуліну (Ig) G, інтерферону-гамма, інтерлейкінів (ІЛ)-1 та ІЛ-2, знижує утворення - ІЛ-4 та ІЛ-10, потенціює хемотаксис нейтрофілів, моноцитів та макрофагів. Препарат проявляє противірусну активність in vivo щодо вірусів Herpes simplex, цитомегаловірусу та вірусу кору, вірус Т-клітинної лімфоми людини тип III, поліовірусів, грипу А та В, ECHO-вірус (ентероцитопатогенний вірус людини), енцефаломіоцета Механізм противірусної дії Ізопринозину пов'язаний з інгібуванням вірусної РНК і трансляції віф При комбінованому призначенні посилює дію інтерферону-альфа, противірусних засобів ацикловіру та зидовудину.Показання до застосуванняЛікування грипу та інших ГРВІ; інфекції, що викликаються вірусом Herpes simplex 1-го, 2-го, 3-го та 4-го типів: генітальний та лабіальний герпес, герпетичний кератит, оперізуючий лишай, вітряна віспа, інфекційний мононуклеоз, спричинений вірусом Епштейна-Бар; цитомегаловірусна інфекція; кір важкої течії; папіломавірусна інфекція: папіломи гортані/голосових зв'язок (фіброзного типу), папіломавірусна інфекція геніталій у чоловіків та жінок, бородавки; контагіозний молюсок.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; подагра; мочекам'яна хвороба; аритмії; хронічна ниркова недостатність; дитячий вік до 3 років (маса тіла до 15-20 кг).Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосовувати препарат під час вагітності та в період годування груддю, оскільки безпека застосування не досліджувалась.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів після застосування препарату класифікована згідно з рекомендаціями ВООЗ. Часто: ≥1% та З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, біль в епігастрії, іноді – діарея, запор. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – тимчасове підвищення активності трансаміназ та лужної фосфатази у плазмі крові, підвищення концентрації сечовини у плазмі крові. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: часто – свербіж. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, слабкість; іноді – сонливість, безсоння. З боку сечовидільної системи: іноді – поліурія. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: часто – біль у суглобах, загострення подагри.Взаємодія з лікарськими засобамиІмунодепресанти можуть знижувати ефективність дії препарату. Інгібітори ксантиноксидази та урикозуричні засоби (у тому числі діуретики) можуть сприяти ризику підвищення рівня сечової кислоти у сироватці крові пацієнтів, які приймають Ізопринозин.Спосіб застосування та дозиТаблетки приймають внутрішньо після їди, запиваючи невеликою кількістю води. Рекомендована доза дорослим та дітям з 3 років (маса тіла від 15-20 кг) становить 50 мг/кг на добу, розділена на 3-4 прийоми. Дорослим – по 6-8 таблеток на добу, дітям – по ½ таблетки на 5 кг/маси тіла на добу. При тяжких формах інфекційних захворювань доза може бути збільшена індивідуально до 100 мг/кг маси тіла на добу, розділених на 4-6 прийомів. Максимальна добова доза для дорослих 3-4 г/день, для дітей – 50 мг/кг/добу. Тривалість лікування Гострі захворювання: тривалість лікування у дорослих та дітей зазвичай від 5 до 14 днів. Лікування необхідно продовжувати до моменту зникнення клінічних симптомів і протягом 2 днів вже за відсутності симптомів. За потреби тривалість лікування може бути збільшена індивідуально під контролем лікаря. При хронічних рецидивуючих захворюваннях у дорослих та дітей лікування необхідно продовжувати кількома курсами по 5-10 днів із перервою у прийомі у 8 днів. Для проведення підтримуючої терапії доза може бути знижена до 500-1000 мг на добу (1-2 таблетки) протягом 30 днів. При герпетичній інфекції дорослим та дітям призначають протягом 5-10 днів до зникнення симптомів захворювання, у безсимптомний період – по 1 таблетці 2 рази на день протягом 30 днів для зменшення кількості рецидивів. При папіломавірусній інфекції дорослим препарат призначають по 2 таблетки 3 рази на день, дітям – по ½ таблетки на 5 кг/маси тіла на добу у 3-4 прийоми протягом 14-28 днів у вигляді монотерапії. При рецидивуючих гострих кондиломах дорослим препарат призначають по 2 таблетки 3 рази, дітям - по ½ таблетки на 5 кг/маси тіла на добу в 3-4 прийоми на день або як монотерапію або в комбінації з хірургічним лікуванням протягом 14-28 днів, далі з трикратним повторенням зазначеного курсу з інтервалами 1 місяць. При дисплазії шийки матки, асоційованої з вірусом папіломи людини, призначають по 2 таблетки 3 рази на день протягом 10 днів, далі проводять 2-3 аналогічні курси з інтервалом у 10-14 днів.ПередозуванняВипадки передозування препарату не описані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПісля 2-х тижнів застосування Ізопринозину слід провести контроль концентрації сечової кислоти у сироватці крові та сечі. При тривалому прийомі після 4-х тижнів застосування доцільно щомісяця проводити контроль функцій печінки та нирок (активність трансаміназ у плазмі крові, креатинін, сечова кислота). Необхідно контролювати рівень сечової кислоти у сироватці крові при призначенні ізопринозину у поєднанні з препаратами, що збільшують рівень сечової кислоти або препаратами, що порушують ниркову функцію. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає спеціальних протипоказань.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бромід піридостигміну 60 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 336 мг, крохмаль кукурудзяний – 120 мг, полівідон К25 – 60 мг, кремнію діоксид колоїдний – 63 мг, вода очищена – 16 мг, магнію стеарат – 3 мг, глутамінової кислоти гідрохлорид. 100 шт. - флакони темного скла (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого кольору, двоопуклі, довгасті, з ризиком на одній стороні, можлива наявність шорсткості.Фармакотерапевтична групаІнгібітор ацетилхолінестерази та псевдохолінестерази. Має непряму холіноміметичну дію за рахунок оборотного інгібування холінестерази та потенціювання дії ендогенного ацетилхоліну. Покращує нервово-м'язову передачу, посилює тонус та перистальтику шлунково-кишкового тракту, підвищує тонус сечового міхура, бронхів, секрецію екзокринних залоз. Викликає брадикардію.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо погано всмоктується із ШКТ. На відміну від неостигміну та фізостигміну, не гідролізується холінестеразою. Виводиться із сечею.Клінічна фармакологіяІнгібітор холінестерази.Показання до застосуванняMyasthenia gravis та міастенічний синдром, післяопераційна атонія кишечника, атонічні запори, порушення спорожнення сечового міхура після гінекологічних операцій та пологів. Усунення ефекту курареподібних засобів, що недеполяризують.Протипоказання до застосуванняМеханічна обструкція кишечника або сечовивідних шляхів, бронхіальна астма, підвищена чутливість до піридостигміну броміду.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації можливе лише за суворими показаннями.Побічна діяСерцево-судинна система: брадикардія. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, спазми шлунка, посилення слиновиділення. З боку ЦНС: посмикування м'язів, м'язова млявість, міоз. З боку дихальної системи: збільшення тонусу та секреції бронхів. Алергічні реакції: шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиПіридостигміну бромід є антагоністом недеполяризуючих міорелаксантів та посилює дію деполяризуючих міорелаксантів. М-холіноблокатори, гангліоблокатори, хінідин, новокаїнамід, місцеві анестетики, трициклічні антидепресанти, протиепілептичні та протипаркінсонічні препарати зменшують дію піридостигміну броміду. Атропін здатний нейтралізувати м-холінергічну дію піридостигміну (але не його вплив на скелетні м'язи). Піридостигміну бромід може посилювати дію похідних морфіну та барбітуратів.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо - по 60-180 мг 2-4 рази на добу, при необхідності дози збільшують. Парентерально (п/к, внутрішньом'язово або внутрішньовенно) вводять по 5 мг до 5 разів на добу. З метою припинення міорелаксації – внутрішньовенно повільно у дозі 5 мг (іноді у комбінації з атропіном у дозі 500 мкг). У деяких випадках ці дози розподіляють на 2 введення.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з виразковою хворобою шлунка, гіперфункцією щитовидної залози, серцевою недостатністю у фазі декомпенсації та при інфаркті міокарда піридостигміну бромід застосовують лише після ретельного зіставлення ризику розвитку побічної дії та очікуваного сприятливого ефекту. Особливу обережність слід виявляти при застосуванні у хворих на брадикардію, цукровий діабет, захворювання нирок, паркінсонізм, перенесені захворювання печінки, а також після операцій на ШКТ. Рекомендується вибирати час прийому броміду піридостигміну таким чином, щоб його максимальний ефект збігався з циклом фізичної активності пацієнта. Слід пам'ятати, що очікуваної реакції на лікування може бути наслідком передозування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні піридостигміну броміду слід уникати керування автомобілем та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги, швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі – 100 мл. (без смаку/зі смаком вишні): речовини, що діють: Водний субстрат продуктів обміну речовин - Escherichia coli DSM 4087* 24,9481/ 24,9481 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Enterococcus faecalis DSM 4086* 12,4741/ 12,4741 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Lactobacillus acidophilus DSM 4149* 12,4741/ 12,4741 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Lactobacillus helveticus DSM 4183* 49,8960/ 49,8960 г; допоміжні речовини: динатрію фосфат гептагідрат 1,1590/ 1,1590 г, дикалію фосфат 1,2650/ 1,2650 г, молочна кислота 2,5000-6,2500/ 2,5000-6,2500 г, ф ,3520/ 0,3520 г, калію сорбат 0,1114/ 0,1114 г, лимонної кислоти моногідрат 0,0322/ 0,0322 г, натрію сахаринат -/ 0,0200 г, натрію цикламат -/ 0,2000 г, кремовий -/0,2000 г, ароматизатор вишневий-/0,5000 г, вода до 100 мл. * - субстрати містять лактозу. По 30 мл або 100 мл препарату у флакон темного скла, закупорений пробкою-крапельницею з поліетилену і пластмасовою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину. Флакон разом з інструкцією із застосування в картонній пачці. По 1,1 або 2,2 мл препарату в саші з лакованої ламінованої фольги з поліетилентерефталату/алюмінію/поліетилену. По 15, 30 або 60 саші разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиПрепарат без смаку. Прозорий або злегка каламутний жовтувато-коричневого кольору розчин із характерним кислуватим карамелеподібним запахом. Препарат із смаком вишні. Прозорий або злегка каламутний жовтувато-коричневого кольору розчин із характерним запахом вишні.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб.ФармакодинамікаПриродна фізіологічна мікрофлора кишок може бути значно порушена шляхом таких зовнішніх впливів, як терапія антибіотиками, опромінення, операції на шлунку, а також внаслідок непридатного або незвичного харчування, зміни води, зміни клімату та інших умов. Хілак форте регулює рівновагу кишкової мікрофлори та нормалізує її склад. Завдяки вмісту у складі Хілак форте продуктів обміну нормальної мікрофлори препарат сприяє відновленню нормальної мікрофлори кишечника біологічним шляхом і дозволяє зберегти фізіологічні та біологічні функції слизової оболонки кишечника. Біосинтетична молочна кислота, що входять до складу Хілак форте, і її буферні солі відновлюють нормальне значення кислотності в шлунково-кишковому тракті незалежно від того, чи страждає пацієнт від підвищеної або зниженої кислотності. На тлі прискорення розвитку нормальних симбіонтів кишечника під дією Хілак форте нормалізується природний синтез вітамінів групи В і К. Коротколанцюгові леткі жирні кислоти, що містяться в Хілак форті, забезпечують відновлення пошкодженої мікрофлори кишечника при інфекційних захворюваннях ШКТ, стимулюють регенерацію епітеліальних клітин баланс у просвіті кишки. Є дані про те, що Хілак форте посилює захисні функції організму завдяки стимуляції імунної відповіді. При застосуванні Хілак форте відзначається прискорення виведення сальмонел у грудних дітей після сальмонельозного ентериту, що зумовлено стимуляцією зростання ацидофільної анаеробної кишкової флори та її подальшим антагоністичним впливом на сальмонели.Показання до застосуванняПорушення фізіологічної флори тонкого та товстого кишечника (під час та після лікування антибіотиками або сульфаніламідами, променевої терапії); синдром недостатності травлення, диспепсії; діарея, метеоризм, закрепи; гастроентерит, коліт; синдром старечого кишечника (хронічні, атрофічні гастроентерити); розлади з боку шлунково-кишкового тракту, спричинені зміною клімату; гіпо- та анацидні стани; ентерогенні захворювання жовчного міхура та печінки; алергічні шкірні захворювання (кропив'янка, ендогенно обумовлена ​​хронічна екзема); сальмонельоз у стадії реконвалесценції (зокрема дітей грудного віку).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; дефіцит лактази/ізомальтази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Хілак форте під час вагітності та лактації вважається безпечним. Однак рішення про призначення препарату приймає лікар.Побічна діяХілак форте добре переноситься хворими будь-якого віку. Побічні дії досі не спостерігалися. Можливі алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж, кропив'янка); запор, діарея.Взаємодія з лікарськими засобамиПід впливом антацидних препаратів можлива нейтралізація молочної кислоти, що входить до складу препарату Хілак форте.Спосіб застосування та дозиХілак форте приймають внутрішньо до або під час їди, розбавляючи невеликою кількістю рідини (виключаючи молоко). Препарат призначають 3 рази на добу: дорослим: по 40-60 крапель або 2,2-3,3 мл на прийом; дітям: по 20-40 крапель або 1,1-2,2 мл на прийом; немовлятам: по 15-30 крапель приймання. Немовлятам рекомендується використовувати препарат у флаконах. Після покращення стану добова доза може бути зменшена наполовину.ПередозуванняНіяких спеціальних заходів крім звичайного медичного спостереження не требуется.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується одночасний прийом препарату з молоком та молочними продуктами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортом або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, підвищеною концентрацією уваги та швидкістю психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі – 100 мл. (без смаку/зі смаком вишні): речовини, що діють: Водний субстрат продуктів обміну речовин - Escherichia coli DSM 4087* 24,9481/ 24,9481 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Enterococcus faecalis DSM 4086* 12,4741/ 12,4741 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Lactobacillus acidophilus DSM 4149* 12,4741/ 12,4741 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Lactobacillus helveticus DSM 4183* 49,8960/ 49,8960 г; допоміжні речовини: динатрію фосфат гептагідрат 1,1590/ 1,1590 г, дикалію фосфат 1,2650/ 1,2650 г, молочна кислота 2,5000-6,2500/ 2,5000-6,2500 г, ф ,3520/ 0,3520 г, калію сорбат 0,1114/ 0,1114 г, лимонної кислоти моногідрат 0,0322/ 0,0322 г, натрію сахаринат -/ 0,0200 г, натрію цикламат -/ 0,2000 г, кремовий -/0,2000 г, ароматизатор вишневий-/0,5000 г, вода до 100 мл. * - субстрати містять лактозу. По 30 мл або 100 мл препарату у флакон темного скла, закупорений пробкою-крапельницею з поліетилену і пластмасовою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину. Флакон разом з інструкцією із застосування в картонній пачці. По 1,1 або 2,2 мл препарату в саші з лакованої ламінованої фольги з поліетилентерефталату/алюмінію/поліетилену. По 15, 30 або 60 саші разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиПрепарат без смаку. Прозорий або злегка каламутний жовтувато-коричневого кольору розчин із характерним кислуватим карамелеподібним запахом. Препарат із смаком вишні. Прозорий або злегка каламутний жовтувато-коричневого кольору розчин із характерним запахом вишні.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб.ФармакодинамікаПриродна фізіологічна мікрофлора кишок може бути значно порушена шляхом таких зовнішніх впливів, як терапія антибіотиками, опромінення, операції на шлунку, а також внаслідок непридатного або незвичного харчування, зміни води, зміни клімату та інших умов. Хілак форте регулює рівновагу кишкової мікрофлори та нормалізує її склад. Завдяки вмісту у складі Хілак форте продуктів обміну нормальної мікрофлори препарат сприяє відновленню нормальної мікрофлори кишечника біологічним шляхом і дозволяє зберегти фізіологічні та біологічні функції слизової оболонки кишечника. Біосинтетична молочна кислота, що входять до складу Хілак форте, і її буферні солі відновлюють нормальне значення кислотності в шлунково-кишковому тракті незалежно від того, чи страждає пацієнт від підвищеної або зниженої кислотності. На тлі прискорення розвитку нормальних симбіонтів кишечника під дією Хілак форте нормалізується природний синтез вітамінів групи В і К. Коротколанцюгові леткі жирні кислоти, що містяться в Хілак форті, забезпечують відновлення пошкодженої мікрофлори кишечника при інфекційних захворюваннях ШКТ, стимулюють регенерацію епітеліальних клітин баланс у просвіті кишки. Є дані про те, що Хілак форте посилює захисні функції організму завдяки стимуляції імунної відповіді. При застосуванні Хілак форте відзначається прискорення виведення сальмонел у грудних дітей після сальмонельозного ентериту, що зумовлено стимуляцією зростання ацидофільної анаеробної кишкової флори та її подальшим антагоністичним впливом на сальмонели.Показання до застосуванняПорушення фізіологічної флори тонкого та товстого кишечника (під час та після лікування антибіотиками або сульфаніламідами, променевої терапії); синдром недостатності травлення, диспепсії; діарея, метеоризм, закрепи; гастроентерит, коліт; синдром старечого кишечника (хронічні, атрофічні гастроентерити); розлади з боку шлунково-кишкового тракту, спричинені зміною клімату; гіпо- та анацидні стани; ентерогенні захворювання жовчного міхура та печінки; алергічні шкірні захворювання (кропив'янка, ендогенно обумовлена ​​хронічна екзема); сальмонельоз у стадії реконвалесценції (зокрема дітей грудного віку).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; дефіцит лактази/ізомальтази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Хілак форте під час вагітності та лактації вважається безпечним. Однак рішення про призначення препарату приймає лікар.Побічна діяХілак форте добре переноситься хворими будь-якого віку. Побічні дії досі не спостерігалися. Можливі алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж, кропив'янка); запор, діарея.Взаємодія з лікарськими засобамиПід впливом антацидних препаратів можлива нейтралізація молочної кислоти, що входить до складу препарату Хілак форте.Спосіб застосування та дозиХілак форте приймають внутрішньо до або під час їди, розбавляючи невеликою кількістю рідини (виключаючи молоко). Препарат призначають 3 рази на добу: дорослим: по 40-60 крапель або 2,2-3,3 мл на прийом; дітям: по 20-40 крапель або 1,1-2,2 мл на прийом; немовлятам: по 15-30 крапель приймання. Немовлятам рекомендується використовувати препарат у флаконах. Після покращення стану добова доза може бути зменшена наполовину.ПередозуванняНіяких спеціальних заходів крім звичайного медичного спостереження не требуется.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується одночасний прийом препарату з молоком та молочними продуктами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортом або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, підвищеною концентрацією уваги та швидкістю психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі – 100 мл. (без смаку/зі смаком вишні): речовини, що діють: Водний субстрат продуктів обміну речовин - Escherichia coli DSM 4087* 24,9481/ 24,9481 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Enterococcus faecalis DSM 4086* 12,4741/ 12,4741 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Lactobacillus acidophilus DSM 4149* 12,4741/ 12,4741 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Lactobacillus helveticus DSM 4183* 49,8960/ 49,8960 г; допоміжні речовини: динатрію фосфат гептагідрат 1,1590/ 1,1590 г, дикалію фосфат 1,2650/ 1,2650 г, молочна кислота 2,5000-6,2500/ 2,5000-6,2500 г, ф ,3520/ 0,3520 г, калію сорбат 0,1114/ 0,1114 г, лимонної кислоти моногідрат 0,0322/ 0,0322 г, натрію сахаринат -/ 0,0200 г, натрію цикламат -/ 0,2000 г, кремовий -/0,2000 г, ароматизатор вишневий-/0,5000 г, вода до 100 мл. * - субстрати містять лактозу. По 30 мл або 100 мл препарату у флакон темного скла, закупорений пробкою-крапельницею з поліетилену і пластмасовою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину. Флакон разом з інструкцією із застосування в картонній пачці. По 1,1 або 2,2 мл препарату в саші з лакованої ламінованої фольги з поліетилентерефталату/алюмінію/поліетилену. По 15, 30 або 60 саші разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиПрепарат без смаку. Прозорий або злегка каламутний жовтувато-коричневого кольору розчин із характерним кислуватим карамелеподібним запахом. Препарат із смаком вишні. Прозорий або злегка каламутний жовтувато-коричневого кольору розчин із характерним запахом вишні.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб.ФармакодинамікаПриродна фізіологічна мікрофлора кишок може бути значно порушена шляхом таких зовнішніх впливів, як терапія антибіотиками, опромінення, операції на шлунку, а також внаслідок непридатного або незвичного харчування, зміни води, зміни клімату та інших умов. Хілак форте регулює рівновагу кишкової мікрофлори та нормалізує її склад. Завдяки вмісту у складі Хілак форте продуктів обміну нормальної мікрофлори препарат сприяє відновленню нормальної мікрофлори кишечника біологічним шляхом і дозволяє зберегти фізіологічні та біологічні функції слизової оболонки кишечника. Біосинтетична молочна кислота, що входять до складу Хілак форте, і її буферні солі відновлюють нормальне значення кислотності в шлунково-кишковому тракті незалежно від того, чи страждає пацієнт від підвищеної або зниженої кислотності. На тлі прискорення розвитку нормальних симбіонтів кишечника під дією Хілак форте нормалізується природний синтез вітамінів групи В і К. Коротколанцюгові леткі жирні кислоти, що містяться в Хілак форті, забезпечують відновлення пошкодженої мікрофлори кишечника при інфекційних захворюваннях ШКТ, стимулюють регенерацію епітеліальних клітин баланс у просвіті кишки. Є дані про те, що Хілак форте посилює захисні функції організму завдяки стимуляції імунної відповіді. При застосуванні Хілак форте відзначається прискорення виведення сальмонел у грудних дітей після сальмонельозного ентериту, що зумовлено стимуляцією зростання ацидофільної анаеробної кишкової флори та її подальшим антагоністичним впливом на сальмонели.Показання до застосуванняПорушення фізіологічної флори тонкого та товстого кишечника (під час та після лікування антибіотиками або сульфаніламідами, променевої терапії); синдром недостатності травлення, диспепсії; діарея, метеоризм, закрепи; гастроентерит, коліт; синдром старечого кишечника (хронічні, атрофічні гастроентерити); розлади з боку шлунково-кишкового тракту, спричинені зміною клімату; гіпо- та анацидні стани; ентерогенні захворювання жовчного міхура та печінки; алергічні шкірні захворювання (кропив'янка, ендогенно обумовлена ​​хронічна екзема); сальмонельоз у стадії реконвалесценції (зокрема дітей грудного віку).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; дефіцит лактази/ізомальтази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Хілак форте під час вагітності та лактації вважається безпечним. Однак рішення про призначення препарату приймає лікар.Побічна діяХілак форте добре переноситься хворими будь-якого віку. Побічні дії досі не спостерігалися. Можливі алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж, кропив'янка); запор, діарея.Взаємодія з лікарськими засобамиПід впливом антацидних препаратів можлива нейтралізація молочної кислоти, що входить до складу препарату Хілак форте.Спосіб застосування та дозиХілак форте приймають внутрішньо до або під час їди, розбавляючи невеликою кількістю рідини (виключаючи молоко). Препарат призначають 3 рази на добу: дорослим: по 40-60 крапель або 2,2-3,3 мл на прийом; дітям: по 20-40 крапель або 1,1-2,2 мл на прийом; немовлятам: по 15-30 крапель приймання. Немовлятам рекомендується використовувати препарат у флаконах. Після покращення стану добова доза може бути зменшена наполовину.ПередозуванняНіяких спеціальних заходів крім звичайного медичного спостереження не требуется.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується одночасний прийом препарату з молоком та молочними продуктами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортом або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, підвищеною концентрацією уваги та швидкістю психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі – 100 мл. (без смаку/зі смаком вишні): речовини, що діють: Водний субстрат продуктів обміну речовин - Escherichia coli DSM 4087* 24,9481/ 24,9481 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Enterococcus faecalis DSM 4086* 12,4741/ 12,4741 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Lactobacillus acidophilus DSM 4149* 12,4741/ 12,4741 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Lactobacillus helveticus DSM 4183* 49,8960/ 49,8960 г; допоміжні речовини: динатрію фосфат гептагідрат 1,1590/ 1,1590 г, дикалію фосфат 1,2650/ 1,2650 г, молочна кислота 2,5000-6,2500/ 2,5000-6,2500 г, ф ,3520/ 0,3520 г, калію сорбат 0,1114/ 0,1114 г, лимонної кислоти моногідрат 0,0322/ 0,0322 г, натрію сахаринат -/ 0,0200 г, натрію цикламат -/ 0,2000 г, кремовий -/0,2000 г, ароматизатор вишневий-/0,5000 г, вода до 100 мл. * - субстрати містять лактозу. По 30 мл або 100 мл препарату у флакон темного скла, закупорений пробкою-крапельницею з поліетилену і пластмасовою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину. Флакон разом з інструкцією із застосування в картонній пачці. По 1,1 або 2,2 мл препарату в саші з лакованої ламінованої фольги з поліетилентерефталату/алюмінію/поліетилену. По 15, 30 або 60 саші разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиПрепарат без смаку. Прозорий або злегка каламутний жовтувато-коричневого кольору розчин із характерним кислуватим карамелеподібним запахом. Препарат із смаком вишні. Прозорий або злегка каламутний жовтувато-коричневого кольору розчин із характерним запахом вишні.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб.ФармакодинамікаПриродна фізіологічна мікрофлора кишок може бути значно порушена шляхом таких зовнішніх впливів, як терапія антибіотиками, опромінення, операції на шлунку, а також внаслідок непридатного або незвичного харчування, зміни води, зміни клімату та інших умов. Хілак форте регулює рівновагу кишкової мікрофлори та нормалізує її склад. Завдяки вмісту у складі Хілак форте продуктів обміну нормальної мікрофлори препарат сприяє відновленню нормальної мікрофлори кишечника біологічним шляхом і дозволяє зберегти фізіологічні та біологічні функції слизової оболонки кишечника. Біосинтетична молочна кислота, що входять до складу Хілак форте, і її буферні солі відновлюють нормальне значення кислотності в шлунково-кишковому тракті незалежно від того, чи страждає пацієнт від підвищеної або зниженої кислотності. На тлі прискорення розвитку нормальних симбіонтів кишечника під дією Хілак форте нормалізується природний синтез вітамінів групи В і К. Коротколанцюгові леткі жирні кислоти, що містяться в Хілак форті, забезпечують відновлення пошкодженої мікрофлори кишечника при інфекційних захворюваннях ШКТ, стимулюють регенерацію епітеліальних клітин баланс у просвіті кишки. Є дані про те, що Хілак форте посилює захисні функції організму завдяки стимуляції імунної відповіді. При застосуванні Хілак форте відзначається прискорення виведення сальмонел у грудних дітей після сальмонельозного ентериту, що зумовлено стимуляцією зростання ацидофільної анаеробної кишкової флори та її подальшим антагоністичним впливом на сальмонели.Показання до застосуванняПорушення фізіологічної флори тонкого та товстого кишечника (під час та після лікування антибіотиками або сульфаніламідами, променевої терапії); синдром недостатності травлення, диспепсії; діарея, метеоризм, закрепи; гастроентерит, коліт; синдром старечого кишечника (хронічні, атрофічні гастроентерити); розлади з боку шлунково-кишкового тракту, спричинені зміною клімату; гіпо- та анацидні стани; ентерогенні захворювання жовчного міхура та печінки; алергічні шкірні захворювання (кропив'янка, ендогенно обумовлена ​​хронічна екзема); сальмонельоз у стадії реконвалесценції (зокрема дітей грудного віку).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; дефіцит лактази/ізомальтази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Хілак форте під час вагітності та лактації вважається безпечним. Однак рішення про призначення препарату приймає лікар.Побічна діяХілак форте добре переноситься хворими будь-якого віку. Побічні дії досі не спостерігалися. Можливі алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж, кропив'янка); запор, діарея.Взаємодія з лікарськими засобамиПід впливом антацидних препаратів можлива нейтралізація молочної кислоти, що входить до складу препарату Хілак форте.Спосіб застосування та дозиХілак форте приймають внутрішньо до або під час їди, розбавляючи невеликою кількістю рідини (виключаючи молоко). Препарат призначають 3 рази на добу: дорослим: по 40-60 крапель або 2,2-3,3 мл на прийом; дітям: по 20-40 крапель або 1,1-2,2 мл на прийом; немовлятам: по 15-30 крапель приймання. Немовлятам рекомендується використовувати препарат у флаконах. Після покращення стану добова доза може бути зменшена наполовину.ПередозуванняНіяких спеціальних заходів крім звичайного медичного спостереження не требуется.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується одночасний прийом препарату з молоком та молочними продуктами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортом або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, підвищеною концентрацією уваги та швидкістю психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для підшкірного введення – 1 мл: активна речовина: глатирамера ацетат – 20 мг; допоміжні речовини: маніт (манітол) - 40 мг; вода для ін'єкцій - qs до 1 мл. Розчин для підшкірного введення 20 мг/мл. В одноразовому шприці з безбарвного скла типу I (Ph. Eur.) з пластиковим поршнем та гумовим ущільнювачем поршня, з фіксованою голкою, захищеною подвійним ковпачком, що складається з внутрішньої гумової та зовнішньої твердої пластикової частин, 1 мл. 5 або 7 шприців у контурній комірковій упаковці з ПВХ. 4 або 6 контурних осередкових упаковок у картонній пачці. Упаковка «in bulk»: 7 шприців у контурній комірковій упаковці з ПВХ. 24 контурні коміркові упаковки в картонній коробці або 4 контурні коміркові упаковки в картонній пачці без маркування, 6 картонних пачок у картонній коробці. У разі вторинної упаковки на території РФ: 4 контурні осередкові упаковки в пачці з картону для споживчої тари підгруп хромовий або хром-ерзац за ГОСТ 7933-89 або імпортного, дозволеного до застосування в РФ.Опис лікарської формиРозчин: злегка опалесцентний, від безбарвного до світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаІмуномодулююче.ФармакокінетикаУ зв'язку з особливостями хімічної будови глатирамера ацетату, що є сумішшю поліпептидів, утворених природними амінокислотами, а також низькою терапевтичною дозою дані по фармакокінетиці мають лише орієнтовне значення. Грунтуючись на них, а також на експериментальних даних, вважають, що після ін'єкції глатирамера ацетат швидко гідролізується в місці введення. Продукти гідролізу, а також незначна частина незміненого глатирамера ацетату можуть надходити в лімфатичну систему та частково досягати судинного русла. Концентрація глатирамера ацетату або його метаболітів, що визначається, не корелює з терапевтичною дією.ФармакодинамікаКопаксон®-Тева (глатірамера ацетат) є оцтовокислою сіллю суміші синтетичних поліпептидів, утворених 4 природними амінокислотами: L-глутамінової кислотою, L-аланіном, L-тирозином і L-лізином, і за хімічною будовою має елементи схожості з основним. Глатирамера ацетат змінює перебіг патологічного процесу при демієлінізуючому захворюванні ЦНС - розсіяному склерозі, який відноситься до аутоімунних захворювань, що змінює співвідношення Т-супресорів в організмі. Глатирамера ацетат здійснює імуномодулюючу дію в місці ін'єкції. Його терапевтичний ефект опосередковується через системне розповсюдження активованих Т-супресорів. Глатирамера ацетат має специфічний механізм дії, в основі якого лежить здатність конкурентно заміщати антигени мієліну - основний білок мієліну, мієліновий олігодендроцитарний глікопротеїн і протеоліпідний протеїн у місцях зв'язування з молекулами головного комплексу гістосумісності класу 2, розташованих на антиген. Наслідком конкурентного витіснення є дві реакції:стимуляція антигенспецифічних супресорних Т-лімфоцитів (Th2-типу) та гальмування антигенспецифічних ефекторних Т-лімфоцитів (Th1-типу). Активовані Т-супресорні лімфоцити надходять у системну циркуляцію та проникають у ЦНС. Потрапляючи в ділянку запалення в ЦНС, зазначені Т-лімфоцити реактивуються антигенами мієліну, що призводить до продукції протизапальних цитокінів (в т.ч. ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-10). Ці цитокіни зменшують локальне запалення, пригнічуючи місцеву запальну Т-клітинну відповідь, що веде до накопичення специфічних протизапальних клітин Th2-типу та гальмування прозапальної системи Th1-клітин.Потрапляючи в ділянку запалення в ЦНС, зазначені Т-лімфоцити реактивуються антигенами мієліну, що призводить до продукції протизапальних цитокінів (в т.ч. ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-10). Ці цитокіни зменшують локальне запалення, пригнічуючи місцеву запальну Т-клітинну відповідь, що веде до накопичення специфічних протизапальних клітин Th2-типу та гальмування прозапальної системи Th1-клітин.Потрапляючи в ділянку запалення в ЦНС, зазначені Т-лімфоцити реактивуються антигенами мієліну, що призводить до продукції протизапальних цитокінів (в т.ч. ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-10). Ці цитокіни зменшують локальне запалення, пригнічуючи місцеву запальну Т-клітинну відповідь, що веде до накопичення специфічних протизапальних клітин Th2-типу та гальмування прозапальної системи Th1-клітин. Крім того, глатирамера ацетат стимулює синтез нейротрофічного фактора Th2-клітинами та захищає мозкові структури від ушкодження (нейропротективна дія). Глатирамера ацетат не має генералізований вплив на основні ланки нормальних імунних реакцій організму, що принципово відрізняє його від неспецифічних імуномодуляторів, включаючи препарати бета-інтерферонів. Антитіла, що утворюються, до глатирамера ацетату при тривалому застосуванні не мають нейтралізуючу дію, що знижує клінічний ефект препарату.ІнструкціяНеобхідно переконатися в наявності всього необхідного для ін'єкції: одноразовий шприц, заповнений розчином препарату Копаксон-Тева, контейнер для використаних шприців, ватний тампон, змочений спиртом. Перед ін'єкцією витягти одноразовий шприц із контурної коміркової упаковки, видаливши захисну паперову смужку. Витримати шприц із розчином при кімнатній температурі не менше 20 хв. Перед введенням препарату Копаксон-Тева ретельно вимити руки з милом. Уважно оглянути розчин у шприці. За наявності зважених частинок або змін кольору розчину його не слід застосовувати. Вибрати місце для ін'єкції. Можливі зони для ін'єкцій: руки, стегна, сідниці, живіт (приблизно 5 см навколо пупка). Не слід проводити ін'єкцію у болючі місця, знебарвлені, почервонілі ділянки шкіри або області з ущільненнями та вузликами. Вибираючи нове місце можна зменшити неприємні відчуття та біль під час ін'єкції. Всередині кожної ін'єкційної зони достатньо місця для кількох ін'єкцій. Рекомендується скласти схему місць ін'єкцій та мати її при собі. Для ін'єкцій в область сідниць та рук пацієнту потрібна допомога іншої людини. Зняти захисний ковпачок із голки. Попередньо обробивши місце ін'єкції ватною серветкою, змоченою спиртовим розчином, трохи зібрати шкіру в складку великим і вказівним пальцями. Розташовуючи голку шприца перпендикулярно до місця ін'єкції, проколоти шкіру і, рівномірно натискаючи на поршень шприца, ввести його вміст у місце ін'єкції. Видалити голку рухом шприца перпендикулярно до місця ін'єкції. Помістити шприц у контейнер для використаних шприців. При введенні препарату Копаксон®-Тева необхідно зробити ін'єкцію негайно, як тільки згадали про це. Не можна вводити подвійну дозу. Наступний шприц із препаратом Копаксон®-Тева слід використовувати лише через 24 год.Показання до застосуванняклінічно ізольований синдром (єдиний клінічний епізод демієлінізації, що дозволяє припустити розсіяний склероз) з вираженістю запального процесу, що вимагає застосування внутрішньовенної глюкокортикостероїди (для уповільнення переходу в клінічно достовірний розсіяний склероз); рецидиво-ремітуючий розсіяний склероз (для зменшення частоти загострень, уповільнення розвитку інвалідних ускладнень).Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до глатірамера ацетату або манітолу; вагітність; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не вивчені). З обережністю: схильність до розвитку алергічних реакцій; серцево-судинні захворювання; порушення функції нирок.Вагітність та лактаціяДаних щодо застосування глатирамера ацетату під час вагітності немає, можливий ризик такого застосування під час вагітності не встановлено. Препарат Копаксон-Тева протипоказаний під час вагітності. Під час лікування препаратом Копаксон®-Тева необхідно використовувати надійні методи контрацепції. Невідомо, чи виділяється глатирамера ацетат з грудним молоком, тому за необхідності застосування у період лактації слід оцінити очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для дитини.Побічна діяПрепарат Копаксон®-Тева безпечний та добре переноситься пацієнтами. В окремих випадках можуть спостерігатися перелічені нижче побічні реакції. З боку крові та лімфатичної системи: лімфаденопатія, лейкоцитоз, лейкопенія, спленомегалія, тромбоцитопенія, зміна структури лімфоцитів. З боку імунної системи: реакція гіперчутливості, анафілактоїдна реакція, ангіоневротичний набряк. З боку ендокринної системи: гіпертиреоз. З боку обміну речовин: анорексія, підвищення маси тіла, непереносимість алкоголю, подагра, гіперліпідемія, гіпернатріємія, зниження концентрації феритину у сироватці крові. З боку нервової системи: головний біль, тривога, депресія, ейфорія, нервозність, патологічні сновидіння, психоз, галюцинації, ворожість, манія, розлад особистості, суїцидальна поведінка, спотворення смаку, мігрень, непритомність, тунельний синдром, когнітивні розлади, тремор дисграфія, дислексія, порушення моторних функцій, міоклонус, неврит, нейром'язова блокада, параліч, у т.ч. малогомілкового нерва, ступор. З боку органу зору: диплопія, дефект полів зору, порушення руху очей, катаракта, ураження рогівки, сухість склери та рогівки, субкон'юнктивальний крововилив, птоз століття, мідріаз, ністагм, атрофія зорового нерва, порушення зору. З боку органу слуху та рівноваги: ​​головний біль, порушення слуху. З боку ССС: відчуття серцебиття, тахікардія, екстрасистолія, синусова брадикардія, пароксизмальна тахікардія, підвищення артеріального тиску, варикозне розширення вен. З боку дихальної системи: кашель, задишка, сезонний риніт, апное, гіпервентиляція легень, ларингоспазм. З боку травної системи: нудота, блювання, набряк язика, запор, карієс, одонтогенний періостит, збільшення слинних залоз, диспепсія, дисфагія, відрижка, виразка стравоходу, коліт, ентероколіт, поліпоз товстої кишки, аноректальні порушення, ректальне кровотеча. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовчнокам'яна хвороба, гепатомегалія. З боку шкіри та підшкірних тканин: екхімоз, гіпергідроз, висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, контактний дерматит, вузлувата еритема, шкірні вузлики. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: артралгія, біль у шийному відділі хребта, біль у спині, артрит, бурсит, біль у боці, м'язова атрофія, остеоартрит. З боку сечовивідної системи: імперативний поклик до сечовипускання, поллакіурія, затримка сечі, гематурія, нефролітіаз. З боку статевих органів та молочних залоз: аменорея, збільшення молочних залоз, еректильна дисфункція, пролапс тазових органів, відхилення лабораторних показників у мазках із каналу шийки матки, порушення менструального циклу, вульвовагінальні порушення. Інфекції: отит, бронхіт, гастроентерит, загострення захворювань Herpes simplex, риніт, вагінальний кандидоз, запалення підшкірно-жирової клітковини, фурункульоз, пієлонефрит, оперізуючий герпес. Інші реакції безпосередньо після ін'єкції*, астенія, втома, озноб, підвищення температури тіла, носова кровотеча, периферичні набряки, стан похмілля. * Реакції безпосередньо після ін'єкції: місцеві реакції – біль, почервоніння, набряк, абсцес, гематома, ліпоатрофія, некроз шкіри; системні реакції - припливи крові, біль у грудях, відчуття серцебиття, стан тривоги, задишка, утруднене ковтання, кропив'янка. Вказані симптоми носять тимчасовий та обмежений характер і не потребують спеціального втручання; вони можуть також початися через кілька місяців після початку терапії, пацієнт може відчувати той чи інший симптом епізодично.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія між глатирамером ацетатом та іншими лікарськими препаратами вивчена недостатньо. Не виявлено жодної лікарської взаємодії, включаючи одночасне застосування глатирамера ацетату з препаратами, що застосовуються для терапії розсіяного склерозу, у т.ч. з кортикостероїдами (при комбінованому застосуванні протягом до 28 днів). Вкрай рідко частота місцевих реакцій може збільшуватися.Спосіб застосування та дозиП/к. У вигляді ін'єкцій по 20 мг препарату Копаксон-Тева (1 заповнений розчином препарату шприц для ін'єкцій) 1 раз на добу щодня, переважно в один час дня. Лікування тривале. Рішення про припинення терапії повинен приймати лікар. Кожен шприц із препаратом Копаксон®-Тева призначений лише для одноразового застосування.ПередозуванняДаних про передозування препарату Копаксон-Тева немає. У разі передозування показано ретельне спостереження та симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа початку лікування препаратом Копаксон-Тева необхідний контроль невролога та лікаря, який має досвід лікування розсіяного склерозу. Пацієнти мають бути проінформовані про можливість появи побічних реакцій, зокрема. що виникають безпосередньо після ін'єкції препарату Копаксон-Тева. Більшість цих симптомів нетривалі, спонтанно вирішуються без наслідків. При розвитку серйозних побічних реакцій слід негайно припинити терапію і звернутися до лікаря або викликати швидку медичну допомогу. Рішення щодо застосування симптоматичної терапії приймає лікар. Біль у грудях, що виникає безпосередньо після ін'єкцій, як правило, носить минущий характер, триває кілька хвилин, не має зв'язку з іншими симптомами, проходить самостійно без будь-яких клінічних наслідків. Механізм розвитку цього симптому незрозумілий. При тривалому застосуванні (протягом кількох місяців) препарату Копаксон-Тева у місцях ін'єкцій може розвинутись ліпоатрофія та у поодиноких випадках – некроз шкіри. Для того, щоб запобігти розвитку цих місцевих реакцій, необхідно рекомендувати пацієнтові суворо дотримуватися послідовності місць для ін'єкцій за схемою, в якій має бути передбачена обов'язкова щоденна зміна місця для ін'єкції. Пацієнти з порушенням функції нирок або серцево-судинними захворюваннями повинні бути під контролем лікаря. У зв'язку з тим, що препарат Копаксон®-Тева є імуномодулюючою ЛЗ та використовується при лікуванні аутоімунного захворювання – розсіяного склерозу, його застосування може супроводжуватися змінами функцій імунної системи, у зв'язку з чим слід періодично контролювати стан імунної системи пацієнта. Якщо у пацієнта немає можливості зберігати шприци з препаратом Копаксон-Тева у холодильнику, то допускається зберігання при температурі 15–25 °C, але не більше 1 міс. Якщо протягом місяця шприци з препаратом не були використані і при цьому контурна коміркова упаковка не була розкрита, то ці шприци слід зберігати в холодильнику (2–8 °C). Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. На підставі наявних даних немає потреби у спеціальних запобіжних заходах для осіб, які керують автомобілем або складною технікою.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для підшкірного введення 1 мл: активна речовина: глатирамера ацетат 40 мг; допоміжні речовини: маннітол – 40 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для підшкірного введення 40 мг/мл. По 1 мл розчину препарату в одноразовому шприці з безбарвного скла типу I (Євр. Фарм.) з пластиковим поршнем та гумовим ущільнювачем поршня, з фіксованою голкою, захищеною подвійним ковпачком, що складається з внутрішньої гумової та зовнішньої твердої пластикової частин. По 3 шприци в контурній комірковій упаковці з ПВХ; по 4 контурних осередкових упаковки поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиЗлегка опалесцентний розчин від безбарвного до світло-жовтого кольору.ФармакокінетикаДослідження фармакокінетики у пацієнтів не проводилося. Дані in vitro, а також обмежені дані, отримані за участю здорових добровольців показують, що при введенні активна активна речовина швидко абсорбується, при цьому більша частина її розпадається на дрібні фрагменти в підшкірній клітковині. Дані доклінічних досліджень Доклінічні дані, що ґрунтуються на дослідженнях фармакологічної безпеки, токсичності при багаторазовому введенні, репродуктивній токсичності, генотоксичності або канцерогенності, не вказують на наявність особливих шкідливих факторів для людини, крім даних, уже включених до розділів даного опису препарату. З огляду на відсутність даних щодо фармакокінетики, неможливо визначити допустимі межі концентрації у людини в порівнянні з твариною. У невеликої кількості щурів та мавп, яким вводили препарат щонайменше протягом 6 місяців, відзначалося відкладення імунних комплексів у ниркових клубочках. У 2-річному дослідженні на щурах не спостерігалося відкладення імунних комплексів у ниркових клубочках. У сенсибілізованих тварин (морських свинок та мишей) після введення препарату відзначалася анафілаксія. Актуальність цих даних для людини невідома. Токсична дія в місці ін'єкції після повторного введення препарату тварин відноситься до поширених реакцій.ФармакодинамікаМеханізм дії глатирамера ацетату у пацієнтів із розсіяним склерозом не до кінця вивчений. Вважають, що глатирамера ацетат змінює імунні процеси, імовірно, що грають основну роль у патогенезі розсіяного склерозу. Ця гіпотеза підтверджується результатами досліджень, проведених з метою вивчення патогенезу експериментального алергічного енцефаломієліту (ЕАЕ). ЕАЕ часто використовують як експериментальну модель розсіяного склерозу. Дослідження, проведені на тваринах та за участю пацієнтів з розсіяним склерозом, показали, що введення глатирамера ацетату викликає периферичну індукцію та активацію глатирамера ацетат-специфічних супресорних Т-лімфоцитів. Рецидивуючий-ремітуючий розсіяний склероз. Результати 12-місячного плацебо-контрольованого дослідження підтвердили ефективність препарату Копаксон 40 у дозі 40 мг/мл при підшкірному введенні 3 рази на тиждень щодо зниження частоти загострень. При проведенні реєстраційного клінічного дослідження критерієм включення пацієнтів з рецидивуючим-ремітуючим розсіяним склерозом було щонайменше одне документально підтверджене клінічне загострення за останні 12 міс або 2 загострення за останні 24 міс, або одне загострення за останні 12–24 міс за наявності щонайменше вогнища, що накопичує контраст (Gd+) і візуалізується на Т1-зважених МРТ зображення за останні 12 міс. Первинною метою дослідження було визначення загальної кількості підтверджених загострень. Вторинною метою — визначення сукупного числа нових/збільшених вогнищ, що виявляються на Т2-зважених МРТ-зображеннях, і сукупна кількість вогнищ, що накопичують контраст і візуалізуються на Т1-зважених зображеннях на 6-му та 12-му місяці дослідження. У дослідження було рандомізовано 1404 пацієнти у співвідношенні 2:1 у групу, що отримувала лікування препаратом Копаксон 40 у дозі 40 мг/мл (n=943), або групу плацебо (n=461) відповідно. Обидві групи були зіставні за вихідними демографічними показниками, особливостями перебігу розсіяного склерозу та МРТ параметрами. Пацієнти мали в середньому 2 загострення захворювання протягом 2 років до скринінгу. У порівнянні з групою плацебо, у пацієнтів, які отримували препарат Копаксон 40 у дозі 40 мг/мл 3 рази на тиждень, спостерігалося статистично значуще зниження частоти загострень та сукупної кількості вогнищ на Т2-зважених зображеннях та вогнищ, що накопичують контраст на Т1-зважених що відповідає терапевтичному ефекту препарату Копаксон-Тева 20 мг/мл при його щоденному введенні. Прямий порівняльний аналіз ефективності та безпеки препарату в дозі 20 мг/мл (при щоденному введенні) та 40 мг/мл (при 3-кратному щотижневому введенні) у рамках даного дослідження не проводився. Під час проведення даного 12-місячного дослідження не було отримано доказів впливу препарату на прогресування інвалідизації або тривалість загострень. В даний час немає даних щодо застосування препарату у пацієнтів з первинно- або вторинно-прогресуючим розсіяним склерозом.Показання до застосуванняРецидивуючий-ремітуючий розсіяний склероз. Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до глатірамера ацетату або манітолу; вагітність; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не вивчені). З обережністю: схильність до розвитку алергічних реакцій; серцево-судинні захворювання; порушення функції нирок.Вагітність та лактаціяДаних щодо застосування препарату Копаксон 40 під час вагітності немає, можливий ризик застосування під час вагітності не встановлено. Проведені дослідження на тваринах недостатні для встановлення впливу препарату на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток. Препарат Копаксон 40 протипоказаний під час вагітності. Під час лікування слід використовувати надійні методи контрацепції. Невідомо, чи виділяється глатирамера ацетат з грудним молоком, тому за необхідності застосування препарату Копаксон 40 у період лактації слід оцінити очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для дитини.Побічна діяБільшість даних щодо безпеки застосування препарату Копаксон 40 були накопичені на підставі використання препарату Копаксон-Тева 20 мг/мл у вигляді щоденних ін'єкцій. У цьому розділі представлені дані, накопичені за час проведення 4 плацебо-контрольованих клінічних досліджень щодо застосування препарату Копаксон-Тева у вигляді підшкірних ін'єкцій у дозі 20 мг/мл 1 раз на день і 1 плацебо-контрольованого дослідження застосування препарату Копаксон 40 у вигляді п/к ін'єкцій у дозі 40 мг/мл тричі на тиждень. Копаксон-Тева 20 мг/мл (застосовується щодня). Найчастіше в ході клінічних досліджень препарату Копаксон-Тева відзначалися реакції на місці ін'єкції. Проведені плацебо-контрольовані дослідження показали, що частка пацієнтів, які повідомили про дані небажані явища, щонайменше 1 раз становила 70% для препарату Копаксон-Тева та 37% для плацебо. Найчастіше спостерігалися почервоніння, біль, ущільнення, свербіж, набряк, запалення та гіперчутливість. Реакція, асоційована принаймні з одним або більше симптомами (вазодилатація, біль у грудях, задишка, прискорене серцебиття або тахікардія), яка проявляється через кілька хвилин після ін'єкції, називається негайною постін'єкційною реакцією. Принаймні один із симптомів зазначеної реакції спостерігався щонайменше один раз у 31% пацієнтів, які отримували препарат Копаксон-Тева, порівняно з 13% пацієнтів із групи плацебо. Всі небажані реакції, що найчастіше спостерігаються у пацієнтів, які отримували препарат Копаксон-Тева в порівнянні з групою плацебо, представлені нижче. Ці дані були отримані в ході 4 реєстраційних подвійних-сліпих плацебо-контрольованих досліджень за участю 512 пацієнтів, які отримували Копаксон-Тева щодня та 509 пацієнтів, які отримували плацебо протягом 36 місяців. У 3 дослідженнях брали участь 269 пацієнтів з діагнозом рецидивірно-ремітуючий розсіяний склероз, які отримували препарат Копаксон-Тева щодня протягом 35 міс та 271 пацієнт із групи плацебо. У 4-му дослідженні брали участь 243 пацієнти (група Копаксон-Тева) з першим клінічним епізодом захворювання, у яких було встановлено високий ризик розвитку клінічно підтвердженого розсіяного склерозу, та 238 пацієнтів, які отримували плацебо.Тривалість дослідження становила 36 міс.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія між препаратом Копаксон 40 та іншими лікарськими засобами окремо не оцінювалася. Немає даних щодо взаємодії з інтерфероном бета. Виявлено збільшення випадків реакцій у місці ін'єкцій при одночасному введенні препарату Копаксон 40 глюкокортикостероїдів. У дослідженні in vitro було зроблено припущення, що глатирамера ацетат має високий рівень зв'язку з білками плазми і не витісняється зі зв'язку з білками плазми самостійно, а також фенітоїном або карбамазепіном. Тим не менш, оскільки препарат Копаксон 40 має потенційну дію на протеїнзв'язуючі речовини, необхідно контролювати його одночасне застосування з іншими лікарськими препаратами.Спосіб застосування та дозиП/к, по 40 мг препарату Копаксон 40 (один заповнений розчином препарату шприц для ін'єкцій) 3 рази на тиждень, мінімальний інтервал між ін'єкціями - 48 год. Препарат не призначений для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення. В даний час дані про тривалість курсу лікування відсутні. Рішення про призначення тривалого курсу лікування повинен приймати лікар у кожному конкретному випадку. Пацієнтам рекомендується пройти навчання з техніки самостійного ін'єкцій. Перша ін'єкція (а також 30 хв після неї) має проходити під наглядом кваліфікованого спеціаліста. Для зниження ризику появи подразнення або болю в області ін'єкції щоразу необхідно змінювати зону для введення ін'єкції. Кожен шприц із препаратом Копаксон 40 призначений лише для одноразового застосування.ПередозуванняОтримано кілька повідомлень про передозування (до 300 мг глатирамера ацетату). Жодних побічних реакцій, крім перелічених у розділі «Побічні дії», при цьому не спостерігалося. У разі передозування показано ретельне спостереження, симптоматичне та підтримуюче лікування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті оболонкою - 1 табл. активні речовини: дипіридамол – 250 мг; допоміжні речовини: лактози; моногідрат; кукурудзяний крохмаль; желатин; крохмалю карбоксиметилового натрієвої солі (типу А); кремнію двоокис високодисперсний; магнію стеарат склад оболонки: гіпромелоза; тальк; макрогол 6000; титану двоокис; барвник хіноліновий жовтий (барвник Е104); симетикону емульсія у флаконах скляних по 100 шт.; у коробці 1 флакон.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою: плоскоциліндричні, жовті кольори.ХарактеристикаПохідне піримідину.Фармакотерапевтична групаКонкурентно інгібує аденозиндезаміназу, сприяючи накопиченню аденозину, що бере участь у регуляції коронарного кровотоку, а також здатності тромбоцитів до агрегації та адгезії. Блокує фосфодіестеразу та збільшує вміст у клітинах цАМФ. Як похідне піримідину, Курантил є індуктором інтерферону і має модулюючий вплив на функціональну активність системи інтерферону; підвищує неспецифічну противірусну резистентність до вірусних інфекцій.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із шлунка (більша частина) та тонкого кишечника (незначна кількість). Майже повністю зв'язується із білками плазми. Cmax - протягом 1 години після прийому. Накопичується, насамперед, у серці та еритроцитах. Метаболізується печінкою шляхом зв'язування з глюкуроновою кислотою, виводиться із жовчю у вигляді моноглюкуроніду. Для пігулок T1/2 становить 10 год ± 2,2 год.ФармакодинамікаЗнижує опір коронарних артерій на рівні дрібних гілок та артеріол, збільшує кількість колатералей та колатеральний кровотік; підвищує концентрацію аденозину та синтез АТФ у міокарді, покращує його скоротливість, зменшує ОПСС, знижує АТ, гальмує агрегацію тромбоцитів (покращує мікроциркуляцію, попереджає артеріальний тромбоз), нормалізує венозний відтік; зменшує опір мозкових судин, коригує плацентарний кровотік; при загрозі прееклампсії попереджає дистрофічні зміни у плаценті, усуває гіпоксію тканин плода, сприяє накопиченню в них глікогену; має модулюючий вплив на функціональну активність системи інтерферону, підвищує неспецифічну противірусну резистентність до вірусних інфекцій.Показання до застосуванняпорушення мозкового кровообігу; профілактика та лікування тромбозів; профілактика тромбоемболії (закупорювання судини тромбом) після операції протезування клапанів серця; Хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуваннягострий інфаркт міокарда; поширений атеросклероз; тяжка серцева недостатність; виражене зниження артеріального тиску; тяжкі порушення серцевого ритму; схильність до кровотеч; ниркова недостатність; Підвищена чутливість до препарату.Вагітність та лактаціяПри вагітності слід суворо визначити необхідність застосування препарату, особливо у ІІ та ІІІ третинах. Препарат протипоказаний для дітей і дітей до 12 років.Побічна діяголовний біль, серцебиття, почервоніння обличчя; неприємні відчуття у шлунку; алергічні шкірні реакції; зниження артеріального тиску при швидкому внутрішньовенному введенні.Взаємодія з лікарськими засобамиПослаблюють ефект похідні ксантину (наприклад, кава, чай); посилюють пероральні непрямі антикоагулянти (гепарин, тромболітики) або ацетилсаліцилова кислота (підвищується ризик розвитку геморагічних ускладнень). Підвищує гіпотензивну дію антигіпертензивних засобів, послаблює холінергічні властивості інгібіторів холінестерази. Посилюється антиагрегаційна дія при прийомі антибіотиків-цефалоспоринів (цефамандол, цефоперазон, цефотетан). Антациди зменшують максимальну концентрацію через зниження абсорбції.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають за 1 годину до їди. Для профілактики та лікування тромбозів призначається самостійно або у поєднанні з протизгортаючими засобами внутрішньо по 75 мг 3-6 разів на добу; добова доза становить 300-450 мг, за необхідності – до 600 мг. При серцевій недостатності призначають внутрішньо по 25-50 мг 3 рази на добу; при необхідності у тяжких випадках на початку лікування призначають по 75 мг 3 рази на добу, потім зменшують дозу; добова доза – 150-225 мг. Дітям добова доза становить 5-10 мг/кг/сут.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати вживання натуральної кави та чаю (можливе ослаблення ефекту).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. активна речовина: летрозол у перерахунку на 100% речовину – 2,5 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилкрохмаль, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат. склад оболонки: опадрай жовтий 03B82927 (гіпромелоза, титану діоксид (Е171), барвник заліза оксид жовтий (Е172), макрогол 400, тальк). По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті плівковою оболонкою, темно-жовтого кольору, круглі, двоопуклі, гладкі з обох боків. На поперечному розрізі ядро ​​- таблетки білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний засіб, синтез естрогенів інгібітор.ФармакокінетикаЛетрозол швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ), середня біодоступність становить 99,9%. Їда трохи знижує швидкість абсорбції. Середнє значення часу досягнення максимальної концентрації летрозолу в крові (ТСmах) становить 1 годину при прийомі летрозолу натще і 2 години – при прийомі з їжею; середнє значення максимальної концентрації (Сmах) становить 129±20,3 нмоль/л при прийомі натще і 98,7±18,6 нмоль/л при прийомі з їжею, проте ступінь всмоктування летрозолу (при оцінці площі під кривою "концентрація-час" " (AUC)) не змінюється. Невеликі зміни у швидкості всмоктування розцінюються як такі, що не мають клінічного значення, тому летрозол можна приймати незалежно від їди. Зв'язок летрозолу з білками плазми становить приблизно 60% (переважно з альбуміном - 55%). Концентрація летрозолу в еритроцитах становить близько 80% від такої у плазмі крові. Здається обсяг розподілу в рівноважному стані становить близько 1,87±0,47 л/кг. рівноважна концентрація досягається протягом 2-6 тижнів щоденного прийому добової дози 2,5 мг. Фармакокінетика нелінійна. Кумуляції при тривалому застосуванні не відмічено. Летрозол значною мірою піддається метаболізму під дією ізоферментів CYP3A4 та CYP2A6 цитохрому Р450 з утворенням фармакологічно неактивної карбінолової сполуки. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, меншою мірою – через кишечник. Кінцевий період напіввиведення (Т1/2) становить 48 год. Фармакокінетичні параметри летрозолу не залежать від віку пацієнта. При нирковій недостатності фармакокінетичні параметри не змінюються. При порушенні функції печінки середнього ступеня тяжкості (клас В за шкалою Чайлд-П'ю) середні величини AUC хоча й вищі на 37%, але залишаються в межах діапазону значень, які відзначаються в осіб без порушень функції печінки. У хворих з цирозом печінки та тяжкими порушеннями її функції (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) AUC збільшується на 95% та Т1/2 на 187%. Однак, враховуючи хорошу переносимість високих доз препарату (5-10 мг на добу), у цих випадках необхідності змінювати дозу летрозолу немає.ФармакодинамікаЛетрозол має антиестрогенну дію, селективно інгібує ароматазу (фермент синтезу естрогенів) шляхом високоспецифічного конкурентного зв'язування із субодиницею цього ферменту – гемом цитохрому Р450. Блокує синтез естрогенів як у периферичній, так і в пухлинній тканинах. У жінок у постменопаузному періоді естрогени утворюються переважно за участю ферменту ароматази, який перетворює андрогени, що синтезуються в надниркових залозах (насамперед, андростендіон і тестостерон) на естрон і естрадіол. Щоденний прийом летрозолу в добовій дозі 0,1-5 мг призводить до зниження концентрації естрадіолу, естрону та естрону сульфату у плазмі крові на 75-95% від вихідного вмісту. Супресія синтезу естрогену підтримується протягом усього періоду лікування. При застосуванні летрозолу в діапазоні доз від 0,1 до 5 мг порушення синтезу стероїдних гормонів у надниркових залозах не спостерігається, тест з адренокортикотропним гормоном (АКТЕ) не виявляє порушень синтезу альдостерону або кортизолу. Додаткового призначення глюкокортикоїдів та мінералокортикоїдів не потрібно. Блокада біосинтезу естрогенів не призводить до накопичення андрогенів, які є попередниками естрогену. На фоні прийому летрозолу змін концентрацій лютеїнізуючого та фолікулостимулюючого гормонів у плазмі крові, змін функції щитовидної залози, змін ліпідного профілю, підвищення частоти інфарктів міокарда та інсультів не було відзначено. З огляду на лікування летрозолом слабко підвищується частота остеопорозу (6,9% проти 5,5% на плацебо). Однак частота переломів кісток у пацієнток, які отримують летрозол, не відрізняється від такої у здорових людей того ж віку. Ад'ювантна терапія летрозолом ранніх стадій раку молочної залози знижує ризик рецидивів, збільшує виживання без ознак захворювання протягом 5 років, знижує ризик розвитку вторинних пухлин. Продовжена ад'ювантна терапія летрозолом знижує ризик рецидивів на 42%. Достовірна перевага виживання без ознак захворювання в групі летрозолу відзначалося незалежно від залучення лімфатичних вузлів. Лікування летрозолом знижує смертність пацієнток із залученням лімфатичних вузлів на 40%.Показання до застосуванняРанні стадії інвазивного раку молочної залози, клітини якого мають рецептори до гормонів, у жінок у постменопаузі, як ад'ювантна терапія. Ранні стадії інвазивного раку молочної залози у жінок у постменопаузі після завершення стандартної ад'ювантної терапії тамоксифеном протягом 5 років як продовжена ад'ювантна терапія. Поширені гормонозалежні форми раку молочної залози у жінок у постменопаузі (терапія першої лінії). Поширені форми раку молочної залози при розвитку рецидиву або прогресування захворювання у жінок у постменопаузі (природній або спричиненій штучно), які отримували попередню терапію антиестрогенами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до летрозолу або до будь-якого іншого компонента препарату. Ендокринний статус, характерний для репродуктивного періоду. Вагітність та період грудного вигодовування. Дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека для дітей не встановлена). З обережністю Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Тяжка печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлд-П'ю). Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв). Одночасне застосування летрозолу з препаратами, які мають низький терапевтичний індекс. Перед призначенням препарату Летрозол-Акрі таким пацієнткам слід ретельно зважити співвідношення між потенційним ризиком та очікуваним ефектом лікування.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації.Побічна діяЗазвичай, побічні реакції були слабко чи помірковано виражені і, переважно, пов'язані з придушенням синтезу естрогенів. Частота виникнення побічних реакцій оцінюється таким чином: що виникають дуже часто (≥ 10%), часто (≥1%, < 10%), нечасто (≥ 0,1%, < 1%), рідко (≥ 0,01%, < 0,1%), дуже рідко ( З боку системи травлення: часто – нудота, блювання, диспепсія, запор, діарея; нечасто – біль у животі, стоматит, сухість у роті. З боку системи печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – підвищення активності "печінкових" ферментів; дуже рідко – гепатит. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, депресія; нечасто – тривожність, нервозність, дратівливість, сонливість, безсоння, погіршення пам'яті, дизестезія, парестезія, гіпестезія, порушення смакового сприйняття, епізоди порушення мозкового кровообігу, синдром зап'ясткового каналу. З боку органів кровотворення: нечасто – лейкопенія. З боку серцево-судинної системи: нечасто - відчуття серцебиття, тахікардія, тромбофлебіт поверхневих і глибоких вен, підвищення артеріального тиску (АТ), ішемічна хвороба серця (включаючи вперше виявлену або погіршення перебігу наявної стенокардії; міокарда), тромбоемболія; рідко – емболія легеневої артерії, тромбоз артерій, інсульт. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, кашель. З боку шкіри та шкірних придатків: часто - алопеція, підвищена пітливість, шкірний висип (включаючи еритематозний, макулопапульозний, везикулярний висип, псоріазоподібні висипання); нечасто - свербіж шкіри, сухість шкіри, кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна поліморфна ексудативна еритема). З боку скелетно-м'язової системи: дуже часто – артралгія; часто – міалгія, біль у кістках, остеопороз, переломи кісток; нечасто – артрит; частота невідома – синдром клацаючого пальця. З боку органу зору: нечасто – катаракта, подразнення очей, затуманювання зору. З боку сечовивідної системи: нечасто – прискорене сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів. З боку репродуктивної системи: нечасто – вагінальні кровотечі, виділення з піхви, сухість піхви, біль у молочних залозах. Інші: дуже часто - нападоподібні відчуття жару ("припливи"); часто – підвищена стомлюваність, астенія, нездужання, периферичні набряки, підвищення маси тіла, гіперхолестеринемія, анорексія, підвищення апетиту; нечасто - зниження маси тіла, спрага, гіпертермія (пірексія), сухість слизових оболонок, генералізовані набряки, біль у пухлинних осередках.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні летрозолу з циметидином та варфарином клінічно значимих взаємодій не спостерігається. Клінічного досвіду щодо застосування летрозолу в комбінації з іншими протипухлинними засобами в даний час немає. Згідно з результатами досліджень in vitro летрозол пригнічує активність ізоферментів цитохрому Р450 – CYP2A6 та CYP2C19 (останнього – помірно). При вирішенні питання значення цих даних для клініки необхідно враховувати, що ізофермент CYP2A6 не відіграє істотної ролі в метаболізмі лікарських засобів. В експериментах in vitro було показано, що летрозол у концентраціях, що у 100 разів перевищують рівноважні концентрації в плазмі, не має здатності істотно пригнічувати метаболізм діазепаму (субстрату ізоферменту CYP2C19). Таким чином, клінічно значущі взаємодії з ізоферментом CYP2C19 є малоймовірними. Тим не менш, слід дотримуватися обережності при спільному застосуванні летрозолу та лікарських засобів, що метаболізуються переважно за участю вищеназваних ізоферментів та мають вузький терапевтичний індекс. Одночасне застосування потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, вориконазол, ритонавір, кларитроміцин та телітроміцин) та ізоферменту CYP2A6 (наприклад, метоксален) може призвести до збільшення експозиції летрозолу. Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні летрозолу та потужних інгібіторів ізоферментів CYP3A4 та CYP2A6. Індуктори ізоферментів CYP3A4 та CYP2A6 здатні підвищувати метаболізм летрозолу, тим самим знижуючи його концентрацію у сироватці крові. Одночасне застосування індукторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, фенітоїн, рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений) та CYP2A6 може призвести до зниження експозиції летрозолу.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Дорослі: рекомендована доза препарату Летрозол-Акрі становить 2,5 мг один раз на добу, щодня, тривало. Як продовжена ад'ювантна терапія лікування має тривати протягом 5 років (не довше 5 років). При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити. У пацієнток похилого віку корекція дози препарату Летрозол-Акрі® не потрібна. Пацієнтки з порушенням функції печінки та/або нирок: при порушеннях функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості (клас А або В за шкалою Чайлд-Пью) або нирок (кліренс креатиніну ≥10 мл/хв) корекція дози препарату не потрібна. Даних про застосування у пацієнток з тяжкими порушеннями функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) та нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) недостатньо, у зв'язку з чим застосування препарату у таких пацієнток має здійснюватися за постійного контролю лікаря.ПередозуванняСимптоми: Існують окремі повідомлення про випадки передозування летрозолу, специфічна симптоматика не описана. Якісь специфічні методи лікування передозування не відомі. Показана симптоматична та підтримуюча терапія. Летрозол виводиться із плазми за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтки з тяжкими порушеннями функції печінки повинні бути під постійним наглядом. Під час терапії препаратом Летрозол-Акрі® з огляду на можливість настання вагітності жінкам у перименопаузному та ранньому постменопаузному періоді слід використовувати надійні способи контрацепції до встановлення стабільного постменопаузного гормонального статусу. Оскільки препарат застосовується лише у пацієнток у постменопаузі, то у разі нез'ясованого статусу гормональної регуляції функції репродуктивної системи рекомендовано провести дослідження на визначення концентрації лютеїнізуючого гормону, фолікулостимулюючого гормону та/або естрадіолу до початку лікування. Підвищення концентрації фолікулостимулюючого гормону в плазмі призводить до стимуляції росту фолікулів і може викликати овуляцію. Препарат не показаний для терапії раку молочної залози, що не містить рецепторів до стероїдних гормонів (естрогену та прогестерону). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Деякі побічні ефекти препарату, такі як загальна слабкість та запаморочення, можуть впливати на здатність виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. У зв'язку з цим слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами і при появі описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаУ 1 таблетці міститься: активна речовина: левоцетиризину дигідрохлорид 5,00 мг; допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза 30,00 мг, лактози моногідрат 63,50 мг, кремнію діоксид колоїдний 0,50 мг, магнію стеарат 1,00 мг; оболонка Опадрай Y1-7000H білий: макрогол-400 0,1875 мг, титану діоксид (Е171) 0,9375 мг, гіпромелоза-2910 (Е464) 1,875 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 5 мг. По 7 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги, що ламінує. 1 або 2 блістери з інструкцією із застосування в картонній пачці. По 10 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги, що ламінує. 1 блістер з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиОвальні пігулки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На одному боці – гравіювання "LC5". На поперечному розрізі ядро ​​білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаН1-гістамінових рецепторів антагоністФармакокінетикаФармакокінетичні параметри левоцетиризину змінюються лінійно та практично не відрізняються від фармакокінетики цетиризину. Всмоктування. Після прийому внутрішньо левоцетиризин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Їда не впливає на ступінь абсорбції, хоча швидкість її зменшується. Після одноразового прийому внутрішньо у терапевтичній дозі максимальна концентрація (Сmax) у плазмі крові у дорослих досягається через 0,9 год і становить 207 нг/мл, після повторного прийому у дозі 5 мг/добу – 308 нг/мл. Біодоступність становить 100%. Розподіл. Рівноважна концентрація досягається через 2 доби. Зв'язування левоцетиризину з білками плазми становить 90%. Об'єм розподілу препарату становить 0,4 л/кг. Метаболізм. Менш 14% метаболізується в печінці шляхом включення процесів окиснення ароматичних сполук, N- та О-деалкілування та кон'югації таурину. Деалкілювання відбувається в присутності ізоферменту CYP3A4, а в окисленні ароматичних сполук беруть участь численні та/або не ідентифіковані ізоферменти Р450. Левоцетиризин не впливає на активність ізоферментів CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 і CYP3A4 у концентрації значно перевищує Сmax після прийому внутрішньо дози 5 мг. Через низький рівень метаболізму та відсутності метаболічного потенціалу взаємодія левоцетиризину з іншими лікарськими препаратами є малоймовірною. Виведення. У дорослих період напіввиведення (Т1/2) становить 7,9±1,9 год, загальний кліренс-0,63 мл/хв/кг. Повністю виводиться з організму протягом 96 год. Близько 85,4% дози виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції; близько 12,9% виводиться із калом. Фармакокінетика в спеціальних клінічних випадках. У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 40 мл/хв) кліренс лівоцетиризину зменшується, а Т1/2 збільшується (у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс знижується на 80%), що потребує відповідної зміни режиму дозування. Менше 10% левоцетиризину видаляється під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу. Діти молодшої вікової групи Т1/2 зменшується.ФармакодинамікаЛевоцетиризин - енантіомер цетиризину, відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну, блокує Н1-гістамінові рецептори (Н1-ГР), має високий рівень вибірковості до Н1-ГР. Левоцетиризин впливає на гістамінозалежну стадію алергічних реакцій, інгібуючи еотаксини, що сприяють трансендотеліальній міграції еозинофілів, блокуючи експресію васкулярної молекули клітинної адгезії 1, зменшує міграцію еозинофілів, зменшує судинну меду. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічної реакції, має антиексудативну, протисвербіжну дію, практично не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не чинить седативної дії, не змінює показники електрокардіограми (ЕКГ),зокрема QT-інтервал.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування: цілорічного алергічного риніту; сезонного алергічного риніту; хронічної ідіопатичної кропив'янки.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до левоцетиризину та інших компонентів препарату; підвищена чутливість до похідних піперазину; термінальна стадія ниркової недостатності (КК менше 10 мл/хв); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 6 років; вагітність; період грудного вигодовування. З обережністю Середній та тяжкий ступінь ниркової недостатності (КК більше 10 мл/хв, але менше 50 мл/хв); літній вік (можливе зниження клубочкової фільтрації).Вагітність та лактаціяНедостатньо клінічних даних про застосування левоцетиризину у вагітних жінок, тому не слід застосовувати препарат Левоцетиризин-Тева при вагітності. Левоцетиризин виділяється із грудним молоком. При необхідності застосування препарату Левоцетиризин-Тева грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%, включаючи поодинокі випадки. З боку нервової системи: часто – головний біль, сонливість, агресія, збудження, судоми; рідко – мігрень, запаморочення. З боку органу зору: часто – порушення зору. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – тахікардія. З боку дихальної системи: дуже рідко – диспное. З боку травної системи: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота; нечасто – біль у животі; дуже рідко – нудота, диспепсія, діарея, зміна функціональних проб печінки, гепатит. З боку опорно-рухового апарату: рідко – міалгія. З боку обміну речовин: рідко – збільшення маси тіла. Алергічні реакції: дуже рідко - свербіж шкіри, шкірний висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілаксія. Інші: часто – швидка стомлюваність, відчуття втоми; нечасто – астенія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри вивченні лікарської взаємодії левоцетиризину з псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом та діазепамом клінічно значущої небажаної взаємодії не виявлено. Одночасне застосування з макролідами або кетоконазол не викликало достовірних змін на ЕКГ. При одночасному застосуванні з теофіліном (400 мг на добу) загальний кліренс цетиризину знижується на 16%, фармакокінетичні параметри теофіліну не змінюються. У ряді випадків при одночасному застосуванні левоцетиризину з етанолом або лікарськими препаратами, що мають пригнічуючу дію на центральну нервову систему (ЦНС), можливе посилення їх впливу на ЦНС, хоча доведено, що левоцетиризин не посилює ефекту етанолу.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Таблетки розжовують та запивають водою. Дорослі та діти старше 6 років: по 5 мг 1 раз на день щодня. Тривалість застосування залежить від тривалості прояву симптоматики захворювання. У середньому застосовують 3-6 тижнів, у разі короткострокового періоду впливу алергену може бути достатньо застосування протягом 1 тижня. При тривалому хронічному перебігу захворювання лікування може тривати до 6 місяців. Літні пацієнти: не потрібно коригувати дозу. Пацієнти з порушеннями функції нирок: дозу слід коригувати залежно від КК: Ниркова недостатність: Норма – понад 80 КК (мл/хв), по 5 мг/добу. Ниркова недостатність: Легкий ступінь – 50-79 КК (мл/хв), по 5 мг/добу. Ниркова недостатність: Середній ступінь – 30-49 КК (мл/хв), по 5 мг на добу 1 раз на 2 дні. Ниркова недостатність: Тяжкий ступінь - менше 30 КК (мл/хв), по 5 мг на добу 1 раз на 3 дні. Ниркова недостатність: Термінальна стадія (пацієнти, що знаходяться на гемодіалізі) – менше 10 КК (мл/хв), прийом протипоказаний. КК обчислюють за формулами: для чоловіків: маса тіла (кг) х (140-вік (повних років))/72 х концентрація креатиніну в плазмі крові (мг/дл); для жінок: 0,85 х КК чоловіків. Пацієнти з порушеннями функції печінки: корекція режиму дозування не потрібна.ПередозуванняСимптоми: сонливість (у дорослих), збудження та занепокоєння, що змінюються сонливістю (у дітей). Лікування симптоматичне: відразу після прийому препарату провести промивання шлунка або викликати штучне блювання. Рекомендується застосування активованого вугілля, проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе можна перевищувати рекомендовану добову дозу. Пацієнта необхідно попередити, що вживання алкоголю під час лікування левоцетиризином не рекомендується. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Здатність до керування автотранспортом та роботи з механізмами при застосуванні левоцетиризину в рекомендованій дозі не змінюється. Тим не менш, враховуючи, що в період лікування можуть розвинутись побічні реакції (сонливість, запаморочення) необхідно дотримуватися обережності під час занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: клопідогрел гідросульфат - 97,87 мг, відповідний 75 мг клопідогрелу основи; допоміжні речовини: лактоза - 78,13 мг, целюлоза мікрокристалічна - 68,75 мг, кросповідон (тип А) - 13,75 мг, гліцерил дибегенат - 8,25 мг, тальк - 8,25 мг, Опадрай II 85G346 ,25 мг (спирт полівініловий - 3,63 мг, тальк - 1,65 мг, титану діоксид (Е171) - 1,63 мг, макрогол 3350 -1,02 мг, лецитин (Е322) - 0,29 мг, барвник заліза оксид червоний (Е172) – 0,03 мг). Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 75 мг. По 7 або 10 таблеток у блістер (стрип) алюмінієва фольга/алюмінієва фольга. По 1,2,4,8 (7 таблеток) або 1,2,3,5,6,9, 10 (10 таблеток) блістерів (стрипів) разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 10,20,40,60 блістерів (стрипів) разом з інструкціями із застосування в картонну коробку (для стаціонарів).Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, таблетки рожевого кольору з гравіюванням «|» з одного боку.Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засібФармакокінетикаВсмоктування Після одноразового прийому та при курсовому прийомі внутрішньо у дозі 75 мг на добу клопідогрел швидко всмоктується. Середні значення максимальної концентрації в плазмі крові (Cmax) незміненого клопідогрелу становлять близько 2,2-2,5 нг/мл і досягаються приблизно через 45 хвилин після прийому. За даними виведення метаболітів клопідогрелу нирками його абсорбція становить щонайменше 50%. Розподіл In vitro клопідогрел та його основний циркулюючий у крові неактивний метаболіт оборотно зв'язуються з білками плазми крові на 98% та 94% відповідно. In vitro цей зв'язок є ненасиченим у широкому діапазоні концентрацій. Метаболізм Клопідогрел інтенсивно метаболізується у печінці. In vitro та in vivo клопідогрел метаболізується двома шляхами: перший - через естерази та подальший гідроліз з утворенням неактивного похідного карбоксильної кислоти (85%) від циркулюючих у системному кровотоку метаболітів, а другий шлях - через систему цитохрому Р450. Спочатку клопідогрел метаболізується до 2-оксоклопідогрелу, що є проміжним метаболітом. Наступний метаболізм 2-оксоклопідогрелу призводить до утворення активного метаболіту клопідогрела-тіольного похідного клопідогрелу. In vitro цей шлях метаболізму відбувається за участю ізоферментів CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 та CYP2B6. Активний тіольний метаболіт клопідогрелу, який був виділений у дослідженнях in vitro, швидко та незворотно зв'язується з рецепторами тромбоцитів, інгібуючи таким чином їх агрегацію.При одноразовому прийомі клопідогрелу в навантажувальній дозі 300 мг Cmax активного метаболіту в 2 рази перевищує Cmax при прийомі клопідогрел у підтримуючій дозі 75 мг протягом 4 днів. Cmax активного метаболіту досягається через 30-60 хв після прийому клопідогрелу. Виведення Протягом 120 годин після прийому внутрішньо людиною 14С-міченого клопідогрелу близько 50% радіоактивності виділяється через нирки та приблизно 46% радіоактивності – через кишечник. Після одноразового прийому внутрішньо дози 75 мг період напіввиведення (T1/2) клопідогрелу становить близько 6 годин. Після одноразового прийому та прийому повторних доз Т основного циркулюючого у крові неактивного метаболіту становить 8 годин. Фармакогенетика За допомогою ізоферменту CYP2C19 утворюються як активний метаболіт, так і проміжний метаболіт - 2-оксоклопідогрел. Фармакокінетика та антиагрегантна дія активного метаболіту клопідогрелу, при дослідженні агрегації тромбоцитів exvivo, варіюють залежно від генотипу ізоферменту CYP2C19. Алель гена CYP2C19*1 відповідає повністю функціональному метаболізму, тоді як алелі генів CYP2C19*2 та CYP2C19*3 є нефункціональними. Алелі генів CYP2C19*2 та CYP2C19*3 є причиною зниження метаболізму у більшості представників європеоїдної (85%) та монголоїдної раси (99%). Інші алелі, з якими пов'язується відсутність або зниження метаболізму, зустрічаються рідше і включають, але не обмежуються алелями генів CYP2C19*4, *5, *6, *7 та *8. Пацієнти, які є слабкими метаболізаторами,повинні мати дві зазначені вище алелі гена з втратою функції. Опубліковані частоти фенотипів слабких метаболізаторів CYP2C19 становлять вулиць європеоїдної раси 2%, вулиць негроїдної раси 4% і у китайців 14%. У перехресному дослідженні, проведеному на 40 добровольцях, по 10 осіб у кожній групі з чотирма підтипами ізоферменту CYP2C19 (ультрабистрі метаболізатори, інтенсивні метаболізатори, проміжні метаболізатори, слабкі метаболізатори до 0 75 мг на добу та при прийомі клопідогрелу в дозі 600 мг з наступним його прийомом по 150 мг на добу протягом 5 днів (досягнення рівноважного стану). Будь-яких суттєвих відмінностей в експозиції активного метаболіту та середніх значеннях інгібування агрегації тромбоцитів (ІАТ) (індукованої АДФ) у ультрашвидких, інтенсивних та проміжних метаболізаторів виявлено не було. У слабких метаболізаторів експозиція активного метаболіту знижувалась на 63-71% порівняно з інтенсивними метаболізаторами.При використанні схеми лікування 300 мг/75 мг у слабких метаболізаторів антитромбоцитарна дія знижувалась із середніми значеннями ІАТ, що становлять 24% (через 24 год) та 37% (на 5 день лікування) порівняно з ІАТ, що становлять 39% (через 24 год) та 58% (на 5 день лікування) у інтенсивних метаболізаторів та 37% (через 24 год) та 60% (на 5 день лікування) у проміжних метаболізаторів. Якщо слабкі метаболізатори отримували схему лікування 600 мг/150 мг, експозиція активного метаболіту була вищою, ніж прийому схеми лікування 300 мг/75 мг. Крім того, ІАТ становило 32% (через 24 год) і 61% (на 5 день лікування), що було більше такого у слабких метаболізаторів, що отримували схему лікування 300 мг/75 мг і було подібно до такого в групах пацієнтів з більш високою інтенсивністю СУР2С19 -метаболізму, які отримували схему лікування 300 мг/75 мгОднак у дослідженнях з урахуванням клінічних результатів режим дозування клопідогрелу для пацієнтів цієї групи наразі не встановлено. Відповідно до результатів даного дослідження, метааналіз шести досліджень, куди увійшли дані 335 добровольців, які отримували клопідогрел і перебували в стані досягнення рівноважної концентрації, показав, що у проміжних метаболізаторів експозиція активного метаболіту знижувалася на 28%, а у слабких метаболізаторів - на 72%. , хоча ІАТ було знижено порівняно з інтенсивними метаболізаторами з відмінностями в ІАТ, що становлять 5,9% та 21/4%, відповідно.отримували клопідогрел і перебували в стані досягнення рівноважної концентрації, показав, що у проміжних метаболізаторів експозиція активного метаболіту знижувалася на 28%, а у слабких метаболізаторів - на 72%, хоча ІАТ було знижено в порівнянні з інтенсивними метаболізаторами з відмінностями в ІАТ, що становлять 5, 9% та 21/4%, відповідно.отримували клопідогрел і перебували в стані досягнення рівноважної концентрації, показав, що у проміжних метаболізаторів експозиція активного метаболіту знижувалася на 28%, а у слабких метаболізаторів - на 72%, хоча ІАТ було знижено в порівнянні з інтенсивними метаболізаторами з відмінностями в ІАТ, що становлять 5, 9% та 21/4%, відповідно. Не проводилося оцінки впливу генотипу CYP2C19 на клінічні результати у пацієнтів, які отримували клопідогрел, у проспективних, рандомізованих, контрольованих дослідженнях. Проте зараз є кілька ретроспективних аналізів. Результати генотипування є в наступних клінічних дослідженнях: CURE (n=2721), CHARISMA (n=2428), CLARITY-T1MI28 (n=227), TRITON-T1MI38 (п=1477) та ACTIVE-A (п=601), а також у кількох опублікованих когортних дослідженнях. У дослідженні TRITON-TIMI38 і 3 когортних дослідженнях (Collet, Sibbing, Giusti) пацієнти комбінованої групи з проміжним або слабким метаболізмом мали вищу частоту серцево-судинних ускладнень (смерть, інфаркт міокарда та інсульт) або тромбозу стенту. . У дослідженні CHARISMA та одному когортному дослідженні (Simon) збільшення частоти серцево-судинних ускладнень спостерігалося тільки у слабких метаболізаторів (при їх порівнянні з інтенсивними метаболізаторами). У дослідженні CURE, CLARITY, ACTIVE-A та одному з когортних досліджень (Trenk) не спостерігалося збільшення частоти серцево-судинних ускладнень залежно від інтенсивності CYP2C19-метаболізму. Проведені до цього часу клінічні дослідження не мали достатнього обсягу вибірки для виявлення відмінностей у клінічному результаті у пацієнтів із низькою активністю ізоферменту CYP2C19. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Фармакокінетика активного метаболіту клопідогрелу в окремих груп пацієнтів не вивчена. У добровольців похилого віку (старше 75 років) при порівнянні з добровольцями молодого віку не було отримано відмінностей за показниками агрегації тромбоцитів та часу кровотечі. Не потрібна корекція дози препарату у пацієнтів похилого віку. Фармакокінетика клопідогрелу у дітей не вивчена. У пацієнтів з тяжким ураженням нирок (кліренс креатиніну (КК 5-15 мл/хв) після повторних прийомів клопідогрелу в дозі 75 мг/добу ініціювання АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів було нижче (25%) порівняно з таким у здорових добровольців, проте подовження часу кровотечі було подібне до здорових добровольців, які отримували клопідогрел у дозі 75 мг на добу, Клопідогрел добре переносився у всіх пацієнтів. У пацієнтів з тяжким ураженням печінки після щоденного прийому клопідогрелу в дозі 75 мг на добу протягом 10 днів інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів було подібним до такого у здорових добровольців. Середній час кровотечі було також можна порівняти в обох групах. Поширеність алелей генів ізоферменту CYP2C9, які відповідають за проміжний та знижений метаболізм, відмінна у представників різних расових груп. Є дуже невеликі літературні дані серед представників монголоїдної раси, що дозволяє оцінити значення генотипування ізоферменту СУР2С19 у розвиток ішемічних ускладнень.ФармакодинамікаМеханізм дії Клопідогрел є проліками, один з метаболітів якого є активним і інгібує агрегацію тромбоцитів. Активний метаболіт клопідогрелу вибірково інгібує зв'язування аденозиндифосфату (АДФ) з P2Y 12-рецептором тромбоцитів та подальшу АДФ-опосередковану активацію комплексу глікопротеїну llb/llla, що призводить до придушення агрегації тромбоцитів. Завдяки необоротному зв'язуванню, тромбоцити залишаються несприйнятливими до стимуляції АДФ протягом всього терміну свого життя (приблизно 7-10 днів), а відновлення нормальної функції тромбоцитів відбувається зі швидкістю, що відповідає швидкості оновлення тромбоцитів. Агрегація тромбоцитів, що викликається агоністами, відмінними від АДФ, також пригнічується за рахунок блокади посиленої активації тромбоцитів АДФ, що вивільняється.Оскільки утворення активного метаболіту відбувається за допомогою ізоферментів системи Р450, деякі з яких можуть відрізнятися поліморфізмом або можуть інгібуватися іншими препаратами, не у всіх пацієнтів можливе адекватне пригнічення агрегації тромбоцитів. Фармакодинамічні властивості При щоденному прийомі клопідогрелу в дозі 75 мг з першого дня прийому відзначається значне придушення АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів, яке поступово збільшується протягом 3-7 днів і потім виходить на постійний рівень (при досягненні рівноважного стану). У рівноважному стані прийому дози 75 мг/сут агрегація тромбоцитів пригнічується загалом на 40-60%. Після припинення прийому клопідогрелу агрегація тромбоцитів та час кровотечі поступово повертаються до початкового рівня в середньому протягом 5 днів. Клінічна ефективність та безпека Клопідогрел здатний запобігати розвитку атеротромбозу при будь-яких локалізаціях атеросклеротичного ураження судин, зокрема при ураженнях церебральних, коронарних або периферичних артерій. Клінічне дослідження ACTTVE-A показало, що у пацієнтів з фібриляцією передсердь, які мали, як мінімум, один фактор ризику розвитку судинних ускладнень, але були не здатні приймати непрямі антикоагулянти, клопідогрел у поєднанні з ацетилсаліцилової кислотою (порівняно з прийомом тільки однієї ацетилу) ) зменшував частоту разом узятих інсульту, інфаркту міокарда, системної тромбоемболії поза центральною нервовою системою (ЦНС) або судинної смертності, переважно за рахунок зменшення ризику розвитку інсульту. Ефективність прийому клопідогрелу у поєднанні з ацетилсаліцилової кислотою виявлялася рано і зберігалася до 5 років. Зменшення ризику великих судинних ускладнень у групі пацієнтів, які приймали клопідогрел у поєднанні з ацетилсаліцилової кислотою, було переважно за рахунок більшого зменшення частоти інсультів. Ризик розвитку інсульту будь-якої тяжкості при прийомі клопідогрелу в поєднанні з ацетилсаліцилової кислотою знижувався, а також була тенденція до зниження частоти розвитку інфаркту міокарда в групі, що отримувала лікування клопідогрелом у поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою, але не спостерігалося відмінностей у частоті. Крім цього, прийом клопідогрелу у поєднанні з ацетилсаліцилової кислотою зменшував загальну кількість днів госпіталізації з серцево-судинних причин.Показання до застосуванняЗапобігання атеротромботичним ускладненням У дорослих пацієнтів з інфарктом міокарда (з давністю від кількох днів до 35 днів), ішемічним інсультом (з давністю від 7 днів до б місяців) або з діагностованою оклюзійною хворобою периферичних артерій. У дорослих пацієнтів із гострим коронарним синдромом: без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q), включаючи пацієнтів, яким було проведено стентування при черезшкірному коронарному втручанні (у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою); з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда) при медикаментозному лікуванні та можливості проведення тромболізису (у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою). Запобігання атеротром6отичних та тром6оемболічних ускладнень, включаючи інсульт, при фібриляції передсердь (миготливої ​​аритмії). У пацієнтів з фібриляцією передсердь (миготливою аритмією), які мають як мінімум один фактор ризику розвитку судинних ускладнень, не можуть приймати непрямі антикоагулянти та мають низький ризик розвитку кровотеч (у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до клопідогрелу або будь-якої допоміжної речовини препарату; тяжка печінкова недостатність; гостра кровотеча, наприклад, кровотеча з виразки або внутрішньочерепний крововилив; рідкісна спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази та синдром мальабсорбції глюкози-галактози; вагітність та період годування груддю; дитячий вік до 18 років (безпека та ефективність застосування не встановлені). З ОБЕРЕЖНІСТЮ при помірній печінковій недостатності, за якої можлива схильність до кровотечі (обмежений клінічний досвід застосування); при нирковій недостатності (обмежений клінічний досвід застосування); при травмах, хірургічних втручаннях (ризик посилення кровотечі); при захворюваннях, при яких є схильність до розвитку кровотеч (особливо шлунково-кишкових або внутрішньоочних); при одночасному призначенні інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС); при одночасному прийомі нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), у тому числі селективних інгібіторів циклооксигенази-2 (ЦОГ-2); при одночасному призначенні варфарину, гепарину, інгібіторів глікопротеїну llb/llla; при вказівках в анамнезі на алергічні та гематологічні реакції на інші тієнопіридини (такі, як тіклопідін, прасугрел) у зв'язку з можливістю перехресних алергічних та гематологічних реакцій; у пацієнтів з генетично обумовленим зниженням функції ізоферменту CYP2C19 (у пацієнтів, які є слабкими СУР2С19-метаболізаторами, при застосуванні клопідогрелу в рекомендованих дозах утворюється менше активного метаболіту клопідогрелу і слабше виражена його антиагрегантна дія; слабкі метаболізи або через шкірне коронарне втручання, можуть мати більш високу частоту серцево-судинних ускладнень, ніж пацієнти з нормальною функцією ізоферменту CYP2C19).Вагітність та лактаціяВагітність Як запобіжний засіб протипоказаний прийом препарату Лопірел при вагітності через відсутність клінічних даних щодо його прийому вагітними жінками, хоча дослідження клопідогрелу на тваринах і не виявили ні прямих, ні непрямих несприятливих ефектів протягом вагітності, ембріональний розвиток, пологи та посгнатальний розвиток. Період годування груддю Грудне вигодовування у разі лікування препаратом Лопірел слід припинити, тому що в дослідженнях на щурах було показано, що клопідогрел та/або його метаболіти виділяються у грудне молоко. Чи проникає клопідогрел у грудне молоко людини невідомо.Побічна діяБезпека клопідогрелу була досліджена більш ніж у 44000 пацієнтів, у тому числі у понад 12000 пацієнтів, які отримували лікування протягом року або триваліший термін. Загальна переносимість клопідогрелу була подібна до переносимості ацетилсаліцилової кислоти, незалежно від віку, статі та расової приналежності пацієнтів. Нижче перераховані клінічно значущі небажані ефекти, що спостерігалися в клінічних дослідженнях: CAPRIE, CURE, CLARITY, СОММГГ та ACTIVE А. Переносність клопідогрелу в дозі 75 мг на добу у випробуванні CAPRIE відповідала переносимості ацетилсаліцилової кислоти у дозі 3. У тому числі повідомлялося про небажані реакції у спонтанних повідомленнях. Найчастіше у клінічних дослідженнях, а також у ході постмаркетингового застосування клопідогрелу повідомлялося про розвиток кровотеч,більшість яких розвивалася у місяць лікування. У клінічному дослідженні CAPRIE загальна частота кровотеч у пацієнтів, які отримували клопідогрел або ацетилсаліцилову кислоту, становила 9,3%. Частота важких кровотеч при застосуванні клопідогрелу була аналогічна до такого значення при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти. У клінічному дослідженні CURE не спостерігалося підвищення частоти тяжких кровотеч при застосуванні клопідогрелу з ацетилсаліциловою кислотою протягом семи днів після операції аортокоронарного шунтування у пацієнтів, які припинили терапію за більш ніж 5 днів до оперативного втручання. У пацієнтів, які продовжували терапію протягом п'яти днів до початку операції аортокоронарного шунтування, частота цієї події склала 9,6% для комбінації клопідогрел з ацетилсаліциловою кислотою та 6,3% - для плацебо у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою. У клінічному дослідженні CLARITY спостерігали загальне підвищення частоти кровотеч у групі клопідогрел + ацетилсаліцилова кислота порівняно з групою плацебо + ацетилсаліцилова кислота. Частота великих кровотеч була в обох групах аналогічною та практично не залежала від вихідних характеристик пацієнтів та виду фібринолітичної або гепаринової терапії. У клінічному дослідженні COMMIT загальна частота великих нецеребральних кровотеч або церебральних крововиливів була низькою і достовірно не відрізнялася в обох групах. У клінічному дослідженні ACWE-A частота розвитку великих кровотеч у групі клопідогрел+ацетилсаліцилова кислота була вищою, ніж у групі плацебо+ ацетилсаліцилова кислота (6,7% проти 4,3%). Великі кровотечі були позачерепними в обох групах (5,3% проти 3,5%), головним чином, спостерігалися шлунково-кишкові кровотечі (3,5% проти 1,8%). У групі клопідогрел + ацетилсаліцилова кислота внутрішньочерепних крововиливів було більше порівняно з групою плацебо + ацетилсаліцилова кислота (1,4% проти 0,8%, відповідно). Відсутні статистично значущі відмінності між цими групами лікування у частоті виникнення фатальних кровотеч (1,1% проти 0,7%) та геморагічного інсульту (0.3% проти 0,6%). Далі подано небажані реакції, які спостерігалися у клінічних дослідженнях або надходили у вигляді спонтанних повідомлень. Частота реакцій представлена ​​згідно з наступною класифікацією: дуже часто (> 1/10); часто (>1/100,1/1000,1/10000, З боку лімфатичної та кровоносної системи: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія; рідко – нейтропенія, у тому числі важка нейтропенія; дуже рідко – тромботична тромбоцитопенічна пурпура (ГШ), егоїстична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, тяжка тромбоцитопенія, набута гемофілія типу А, гранулоцитопенія, анемія. З боку імунної системи: дуже рідко – сироваткова хвороба, анафілактоїдні реакції; частота невідома - перехресні реакції гіперчутливості з тієнопіридинами (такими як тіклопідін, прасугрел). Порушення психіки: дуже рідко – галюцинації, сплутаність свідомості. З боку нервової системи: нечасто – внутрішньочерепний крововилив (деякі випадки були з летальним результатом), головний біль, парестезія, запаморочення; дуже рідко – порушення смаку. З боку органу зору: нечасто – очні крововиливи (у кон'юнктиву, у тканині ока, сітківку). З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – вертиго. З боку судин: часто – гематоми, дуже рідко – тяжкі кровотечі, кровотечі з операційних ран, васкуліт, зниження артеріального тиску. З боку дихальної системи та органів грудної клітки та середостіння: часто – носова кровотеча; дуже рідко – кровотечі з органів дихання (кровохаркання, легенева кровотеча), бронхоспазм, інтестинальний пневмоніт, еозинофільна пневмонія. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – кровотечі шлунково-кишкового тракту, діарея, біль у животі, диспепсія; нечасто – виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, блювання, нудота, запор, метеоризм; рідко – ретроперитонеальні кровотечі; дуже рідко – шлунково-кишкові та ретроперитонеальні кровотечі з летальним результатом, панкреатит, коліт (включаючи виразковий або лімфоцитарний), стоматит. З боку печінки жовчовихідних пултеїв: дуже рідко-гостра печінкова недостатність, гепатит, відхилення в лабораторних тестах функціонального стану печінки. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – синці; нечасто - висипання, свербіж шкіри, пурпура (дрібнкоп'янисті капілярні крововиливи в шкіру, під шкіру або в слизові оболонки); дуже рідко - бульозний дерматит (токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема), ангіоневротичний набряк, синдром лікарської гіперчутливості, лікарський висип із зозинофілією та системними симптомами (DRESS-синдром), еритематозна плоский лишай. З боку кістково-м'язової та сполучної тканини: дуже рідко – крововиливи у кістково-м'язовій системі (гемартроз), артрит, артралгія, міалгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – гематурія; дуже рідко – гломерулонефрит, підвищення концентрації креатиніну в крові. Загальні розлади та порушення в місці введення: часто - кровотеча з місця пункції; дуже рідко-лихоманка. Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – подовження часу кровотечі, зниження кількості нейтрофілів, зниження кількості тромбоцитів.Взаємодія з лікарськими засобамиНепрямі антикоагулянти: одночасний прийом клопідогрелу та непрямих антикоагулянтів не рекомендується у зв'язку з можливим підвищенням інтенсивності кровотечі (див. розділ Особливі вказівки). Хоча прийом клопідогрелу в дозі 75 мг на добу не впливав на фармакокінетику S-варфарину або міжнародне нормалізоване ставлення у пацієнтів, які отримують тривалу терапію варфарином, одночасний прийом клопідогрелу з варфарином збільшує ризик кровотеч через незалежний вплив на гемостаз. Блокатори ІМІа-рецепторів: призначення блокаторів llb/llla-рецепторів спільно з клопідогрелом потребує обережності (див. розділ Особливі вказівки). Ацетилсаліцилова кислота не змінює ефекту клопідогрелу, що інгібує АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів, але клопідогрел потенціює вплив ацетилсаліцилової кислоти на колаген агрегацію тромбоцитів, що індукується. Тим не менш, одночасний з клопідогрелом прийом ацетилсаліцилової кислоти в дозі 500 мг 2 рази на добу протягом 1 дня не викликав суттєвого збільшення часу кровотечі, що викликається прийомом клопідогрелу. Між клопідогрелом та ацетилсаліциловою кислотою можлива фармакодинамічна взаємодія, що призводить до підвищення ризику кровотечі. Тому при їх одночасному застосуванні слід бути обережними (див. розділ Особливі вказівки),хоча в клінічних дослідженнях пацієнти отримували комбіновану терапію клопідогрелом та ацетилсаліцилової кислотою до одного року. Гепарин: за даними клінічного випробування, проведеного за участю здорових осіб, при прийомі клопідогрелу не потрібно зміни дози гепарину і не змінювалася його антикоагулянтна дія. Одночасне застосування гепарину не змінювало антиагрегантного ефекту клопідогрелу. Між клопідогрелом та гепарином можлива фармакодинамічна взаємодія, яка може збільшувати ризик розвитку кровотеч, тому одночасне застосування цих препаратів потребує обережності (див. розділ Особливі вказівки).при прийомі клопідогрелу не потрібно зміни дози гепарину і не змінювалася його антикоагулянтна дія. Одночасне застосування гепарину не змінювало антиагрегантного ефекту клопідогрелу. Між клопідогрелом та гепарином можлива фармакодинамічна взаємодія, яка може збільшувати ризик розвитку кровотеч, тому одночасне застосування цих препаратів потребує обережності (див. розділ Особливі вказівки).при прийомі клопідогрелу не потрібно зміни дози гепарину і не змінювалася його антикоагулянтна дія. Одночасне застосування гепарину не змінювало антиагрегантного ефекту клопідогрелу. Між клопідогрелом та гепарином можлива фармакодинамічна взаємодія, яка може збільшувати ризик розвитку кровотеч, тому одночасне застосування цих препаратів потребує обережності (див. розділ Особливі вказівки). Тромболітики: безпека спільного застосування клопідогрелу, фібринспецифічних або фібриннеспецифічних тромболітичних препаратів та гепарину була досліджена у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда. Частота клінічно значущих кровотеч була аналогічна тій, що спостерігалася у разі спільного застосування тромболітичних засобів та гепарину з ацетилсаліциловою кислотою (див. розділ Побічна дія). НПЗП: у клінічному дослідженні, проведеному за участю здорових добровольців, спільне застосування клопідогрелу та напроксену збільшувало приховані втрати крові через шлунково-кишковий тракт. Однак у зв'язку з відсутністю досліджень щодо взаємодії клопідогрелу з іншими нестероїдними протизапальними засобами, в даний час невідомо, чи є підвищений ризик шлунково-кишкових кровотеч при прийомі клопідогрелу разом з іншими нестероїдними протизапальними засобами. Тому призначення НПЗЗ, у тому числі інгібіторів ЦОГ-2, у поєднанні з клопідогрелом слід проводити з обережністю (див. розділ Особливі вказівки). Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (QK8Q: оскільки СІЗЗС впливають на активацію тромбоцитів і підвищують ризик розвитку кровотеч, одночасний їх прийом з клопідогрелом вимагає обережності. Інша комбінована терапія. Так як клопідогрел інгібуючих цю систему, може призвести до зниження концентрації активного метаболіту клопідогрелу в плазмі крові та зменшення його клінічної ефективності.Клінічна значущість даної взаємодії невідома. До лікарських препаратів, що інгібують ізофермент CYP2C19, відносяться омепразол та езомепразол, флувоксамін, флуоксетин, мокломемід, вориконазол, флуконазол, тіклопідін, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепін, окскарбамазепін. Інгібітори протонної помпи При прийомі омепразолу в дозі 80 мг 1 раз на добу спільно з клопідогрелом або при їхньому спільному прийомі менше 12 годин знижувалася експозиція активного метаболіту на 45% (навантажувальна доза) і на 40% при прийомі підтримуючої дози. Дана зміна значень була пов'язана зі зниженням інгібування агрегації тромбоцитів на 39% при прийомі дози навантаження і на 21% при прийомі підтримуючої дози. Очікується, що езомепразол даватиме аналогічний ефект взаємодії з клопідогрелом. У ході клінічних та спостережних досліджень було отримано низку суперечливих даних щодо клінічної значущості цих фармакодинамічних та фармакокінетичних взаємодій щодо розвитку тяжких серцево-судинних ускладнень. У зв'язку з дотриманням запобіжних заходів рекомендується уникати одночасного прийому омепразолу та езомепразолу (див. розділ Особливі вказівки). Менш виражене зниження експозиції метаболіту спостерігалося при застосуванні пантопразолу або лансопразолу. Концентрація активного метаболіту була знижена на 20% при прийомі дози навантаження і на 14% при прийомі підтримуючої дози під час одночасного прийому пантопразолу в дозі 80 мг 1 раз на добу. Це також супроводжувалося зниженням середнього значення інгібування агрегації тромбоцитів на 15 та 11% відповідно. Ці дані вказують на те, що клопідогрел можна застосовувати одночасно з пантопразолом. Немає даних про те, що інші лікарські препарати, що знижують кислотність шлункового соку, такі як Н2-блокатори (крім циметидину, який є інгібітором ізоферменту CYP2C19) або антациди впливають на антиагрегантні властивості клопідогрелу. Інші лікарські препарати: Було проведено ряд клінічних досліджень з клопідогрелом та іншими препаратами, що одночасно призначаються, з метою вивчення можливих фармакодинамічних та фармакокінетичних взаємодій. Не спостерігалося клінічно значущої фармакодинамічної взаємодії при застосуванні клопідогрелу спільно з атенололом, ніфедипіном або з обома препаратами одночасно. Крім того, на фармакодинамічну активність клопідогрелу незначний вплив справляв одночасний прийом фенобарбіталу або естрогенів. Фармакокінетичні показники дигоксину та теофіліну не змінювалися при їх спільному застосуванні з клопідогрелом. Антацидні засоби не зменшували абсорбцію клопідогрелу. Фенітоїн і толбутамід можна з безпекою застосовувати одночасно з клопідогрелом (дослідження CAPRIE), незважаючи на те, що дані, отримані в ході досліджень з мікросомами печінки людини, свідчать про те, що карбоксильний метаболіт клопідогрелу може інгібувати активність ізоферменту 2С9 сімейства цитохром призводити до підвищення плазмових концентрацій деяких лікарських засобів (фенітоїну, толбутаміду та деяких нестероїдних протизапальних засобів), які метаболізуються за допомогою ізоферменту 2С9 сімейства цитохрому Р450. Інших клінічних досліджень взаємодії клопідогрелу з лікарськими препаратами, що часто застосовувалися у пацієнтів з атеротромботичними ускладненнями, не проводилося. У клінічних дослідженнях не було виявлено клінічно значущих небажаних взаємодій з інгібіторами ангіотен-зинперетворюючого ферменту, діуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів, гіполіпідемічними засобами, коронарними вазодилататорами, гіпоглікемічними препаратами. та блокаторами llb/llla-рецепгорів.Спосіб застосування та дозиПрепарат Лопірел приймають внутрішньо, незалежно від їди. Дорослі та особи похилого віку з нормальною активністю ізоферменту CYP2C19 Інфаркт міокарда, ішемічний інсульт та діагностована оклюзійна хвороба периферичних артерій Препарат приймається по 75 мг один раз на добу. Гострий коронарний синдром без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без зубця OJ Лікування клопідогрелом має бути розпочато з одноразового прийому навантажувальної дози, що становить 300 мг, а потім продовжено прийомом дози 75 мг 1 раз на добу (у поєднанні з ацетилсаліцилової кислотою у дозах 75-325 мг на добу). Оскільки застосування більш високих доз ацетилсаліцилової кислоти пов'язане зі збільшенням ризику кровотеч, доза ацетилсаліцилової кислоти, що рекомендується при цьому, не повинна перевищувати 100 мг. Оптимальної тривалості лікування офіційно не визначено. Дані клінічних досліджень підтримують прийом препарату до 12 місяців, а максимальний сприятливий ефект спостерігався до третього місяця лікування. Гострий коронарний синдром із підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST) Клопідогрел слід приймати одноразово по 75 мг на добу з первісним одноразовим прийомом навантажувальної дози клопідогрелу 300 мг у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою у поєднанні з тромболітиками або без поєднання з тромболітиками. У пацієнтів старше 75 років лікування клопідогрелом має починатися без прийому його дози навантаження. Комбіновану терапію починають якомога раніше після появи симптомів, і продовжують протягом принаймні 4 тижнів. Ефективність застосування комбінації клопідогрелу та ацетилсаліцилової кислоти при цьому показанні понад 4 тижні не вивчалася. Фібриляція передсердь (миготлива аритмія) Клопідогрел слід приймати 1 раз на добу у дозі 75 мг. У комбінації з клопідогрелом треба починати і потім продовжувати прийом ацетилсаліцилової кислоти (75-100 мг на добу). Пропуск прийому чергової дози: Якщо пройшло менше 12 годин після пропуску прийому чергової дози, слід негайно прийняти пропущену дозу препарату, а потім наступні дози приймати у звичайний час. Якщо пройшло більше 12 годин після пропуску прийому чергової дози, пацієнт повинен прийняти наступну дозу у звичайний час (не слід приймати подвійну дозу). Пацієнти з генетично обумовленою зниженою активністю ізоферменту CYP2C19 Низька активність ізоферменту CYP2C19 асоціюється зі зменшенням антиагрегантної дії клопідогрелу. Режим застосування більш високих доз (600 мг – доза навантаження, потім – 150 мг 1 раз на добу щодня) у пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2C19 збільшує антиагрегантну дію клопідогрелу (див. розділ Фармакокінетика). Однак зараз у клінічних дослідженнях, що враховують клінічні результати, не встановлено оптимальний режим дозування клопідогрелу для пацієнтів із його зниженим метаболізмом через генетично обумовлену низьку активність ізоферменту CYP2C19. Особливі групи пацієнтів Особи похилого віку У добровольців похилого віку (старше 75 років) у порівнянні з молодими добровольцями не було отримано відмінностей за показниками агрегації тромбоцитів та часу кровотечі. Не потрібна корекція дози для осіб похилого віку. Діти Препарат Лопірел не слід застосовувати у дітей, оскільки його досвід застосування у даної групи пацієнтів відсутній. Пацієнти з порушенням функції нирок Після повторних прийомів клопідогрелу в дозі 75 мг на добу у пацієнтів з тяжким ураженням нирок (КК від 5 до 15 мл/хв) інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів (25%) було нижчим порівняно з таким у здорових добровольців, проте подовження часу кровотечі було подібним до такого у здорових добровольців, які отримували клопідогрел у дозі 75 мг на добу. Крім того, у всіх пацієнтів була хороша переносимість препарату. Пацієнти з порушенням функції печінки Після щоденного протягом 10 днів прийому клопідогрелу в добовій дозі 75 мг у пацієнтів з тяжким ураженням печінки інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів було подібним до такого у здорових добровольців. Середній час кровотечі було також можна порівняти в обох групах. Пацієнти різної етнічної приналежності Поширеність алелей генів ізоферменту CYP2C19, які відповідають за проміжний та знижений метаболізм клопідогрелу до його активного метаболіту, відрізняється у представників різних етнічних груп (див. розділ Фармакогенетика). Є лише обмежені дані для представників монголоїдної раси щодо оцінки впливу генотипу ізоферменту CYP2C19 на клінічні результуючі події. Пацієнти жіночої та чоловічої статі У невеликому дослідженні, що порівнює фармакодинамічні властивості клопідогрелу у чоловіків та жінок, у жінок спостерігалося менше інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів, але відмінностей у подовженні часу кровотечі не було. У великому контрольованому дослідженні CAPRIE (клопідогрел у порівнянні з ацетилсаліцилової кислотою у пацієнтів з ризиком розвитку ішемічних ускладнень), частота клінічних результатів, інших побічних дій та відхилень від норми клініко-лабораторних показників була однаковою як у чоловіків, так і у жінок.ПередозуванняСимптоми: передозування клопідогрелу може призвести до збільшення часу кровотечі з подальшими ускладненнями у вигляді розвитку кровотеч. Лікування: при появі кровотечі потрібне проведення відповідних лікувальних заходів. Якщо необхідна швидка корекція часу кровотечі, що подовжився, рекомендується переливання тромбоцитарної маси. Антидот клопідогрелу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКровотечі та гематологічні порушення У зв'язку з ризиком розвитку кровотечі та гематологічних небажаних ефектів у разі появи в ході лікування клінічних симптомів, підозрілих на виникнення кровотечі, слід терміново зробити клінічний аналіз крові, визначити активований частковий тромбопластиновий час (АЧТВ), кількість тромбоцитів, показники функціональної активності та тромцит необхідні дослідження. Клопідогрел також як і інші антитромбоцитарні препарати, слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які мають підвищений ризик розвитку кровотечі, пов'язаний з травмами, хірургічними втручаннями або іншими патологічними станами, а також у пацієнтів, які отримують ацетилсаліцилову кислоту, інші НПЗЗ, у тому числі інгібі 2, гепарин, СІЗЗС або інгібітори глікопротеїну IIb/IIIа. При лікуванні клопідогрелом, особливо протягом перших тижнів лікування та/або після інвазивних кардіологічних процедур/хірургічного втручання, необхідно вести ретельне спостереження за пацієнтами щодо виключення ознак кровотечі, у тому числі прихованої. Спільне застосування клопідогрелу з варфарином може посилити інтенсивність кровотеч, тому, за винятком особливих рідкісних клінічних ситуацій (таких як наявність флотуючого тромбу в лівому шлуночку, стентування у пацієнтів з миготливою аритмією) спільне застосування клопідогрелу та варфарину. Якщо пацієнт має планову хірургічну операцію, і при цьому немає необхідності в антитромбоцитарному ефекті, то за 7 днів до операції прийом клопідогрелу слід припинити. Перед будь-якою майбутньою операцією та перед початком прийому будь-якого нового лікарського препарату пацієнти повинні повідомляти лікаря (включаючи стоматолога) про прийом клопідогрелу. Клопідогрел подовжує час кровотечі і повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із захворюваннями, що схильні до розвитку кровотеч (особливо шлунково-кишкових та внутрішньоочних). Пацієнти повинні бути попереджені про те, що при прийомі клопідогрелу (одного або в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою) для зупинки кровотечі може знадобитися більше часу, а також про те, що у разі виникнення у них незвичайної (по локалізації або тривалості) кровотечі їм слід повідомити про це своєму лікарю. Тромботична тромбоцитопенічна пурпура Дуже рідко після застосування клопідогрелу (іноді навіть нетривалого) відзначалися випадки розвитку ТТП, що характеризується тромбоцитопенією та мікроангіопатичною гемолітичною анемією, що супроводжується неврологічними розладами, порушенням функції нирок та лихоманкою. ТТП є потенційно загрозливим для життя станом, що вимагає негайного лікування, включаючи плазмаферез. Набута гемофілія При застосуванні клопідогрелу повідомлялося про набуту гемофілію. У разі підтвердження подовження АЧТВ з розвитком кровотечі або без слід поставити під сумнів наявність набутої гемофілії. У разі встановлення діагнозу набутої гемофілії слід розпочати відповідне лікування та скасувати прийом клопідогрелу. Нещодавно перенесений ішемічний інсульт Прийом препарату Лопірел не рекомендується при гострому ішемічному інсульті з давністю менше 7 днів (оскільки відсутні дані щодо його застосування при цьому стані). У пацієнтів з нещодавно перенесеним ішемічним інсультом або транзиторною ішемічною атакою та високим ризиком повторних атеротромботичних подій комбінована терапія клопідогрелом та ацетилсаліцилової кислотою не продемонструвала більш високу ефективність у порівнянні з монотерапією клопідогрелом, але може підвищити ризик великих кровотеч. Ізофермент CYP2C19 цитохрому Р450 Фармакогенетика: У пацієнтів із уповільненим метаболізмом ізоферменту CYP2C19 при прийомі клопідогрелу в рекомендованих дозах активний метаболіт клопідогрелу утворюється в менших кількостях і спостерігається слабкіший ефект на агрегацію тромбоцитів. Доступні випробування для визначення генотипу ізоферменту CYP2C19 у пацієнтів. Оскільки клопідогрел метаболізується до активних метаболітів частково за участю ізоферменту CYP2C19 застосування лікарських препаратів, що інгібують активність даного ферменту, призведе до зменшення концентрації активного метаболіту клопідогрелу. Клінічна значимість цієї взаємодії невідома. В якості запобіжних заходів не рекомендується одночасний прийом сильних та помірних інгібіторів ізоферменту CYP2C19. Перехресні реакції з тієнопіридинами Оскільки в ході лікування тіенопіридинами повідомлялося про перехресні реакції гіперчутливості, перед початком лікування необхідно уточнити у пацієнта наявність реакцій гіперчутливості до тіенопіридинів в історії хвороби (клопідогрел, тіклопідін, прасугрел). Тієнопіридин можуть викликати алергічні реакції різного ступеня тяжкості, такі як висип, ангіоневротичний набряк або гематологічні перехресні реакції (тромбоцитопенія та нейтропенія). У пацієнтів, у яких спостерігалися алергічні реакції та/або гематологічні реакції при попередньому лікуванні одним з тієнопіридинів, може бути підвищений ризик розвитку подібних реакцій або інших реакцій при прийомі іншого тієнопіридину. Рекомендується контроль симптомів гіперчутливості у пацієнтів з алергічними реакціями на тієнопіридин в анамнезі. Порушення функції нирок Досвід застосування клопідогрелу у пацієнтів з порушенням функції нирок обмежений, тому слід застосовувати його з обережністю у цієї групи пацієнтів. Порушення функції печінки Досвід застосування у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки, які мають ризик розвитку геморагічного діатезу, обмежений. Препарат Лопірел слід застосовувати з обережністю у цієї групи пацієнтів. Вміст лактози у препараті Препарат Лопірел не слід приймати пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази та синдромом мальабсорбції глюкози-галактози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Клопідогрел не істотно впливає на здібності, необхідні для керування автомобілем або роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 50 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. Упаковка: уп. контурні.

Дозировка: 250 мг Фасовка: N100 Форма выпуска: капс. Упаковка: блистер Производитель: Тева Завод-производитель: Teva Pharmaceutical Works Co. Ltd.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.