Заболевания нервной системы

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: гопантенат кальцію - 500 мг; Допоміжні речовини: магнію карбонат (магнію карбонат основний) – 66,0 мг; тальк – 6,0 мг; кальцію стеарат – 18,0 мг; метил целюлоза – 30,0 мг. По 50 таблеток (для дозування 500 мг) або 100 таблеток (для дозування 250 мг) у банки полімерні або по 10 таблеток у контурні коміркові упаковки. Кожну банку або 3, 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, плоскоциліндричної форми з ризиком з одного боку та фаскою з двох боків.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Найбільші концентрації створюються у печінці, нирках, у стінці шлунка та шкірі. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Чи не метаболізується. Виводиться у незміненому вигляді протягом 48 год: 67,5% від прийнятої дози – із сечею, 28,5% – з калом.ФармакодинамікаДія Гопантаму® пов'язана з наявністю в структурі гамма-аміномасляної кислоти та її прямим впливом на ГАМК-рецептор-канальний комплекс. Препарат має ноотропну та протисудомну дію. Підвищує стійкість мозку до гіпоксії та впливу токсичних речовин, стимулює анаболічні процеси в нейронах, поєднує помірну седативну дію з м'яким стимулюючим ефектом, зменшує моторну збудливість, активує розумову та фізичну працездатність. Покращує метаболізм гамма-аміномасляної кислоти при хронічній алкогольній інтоксикації та подальшому відміні етанолу. Викликає гальмування патологічно підвищеного рефлексу міхура і тонусу детрузора.Показання до застосуванняКогнітивні порушення при органічних ураженнях головного мозку, у тому числі при наслідках нейроінфекцій, черепно-мозкових травм та невротичних розладах. При екстрапірамідних гіперкінезах, у хворих зі спадковими захворюваннями нервової системи в комбінації з терапією, що проводиться. Як коректор при побічній дії нейролептичних засобів, при нейролептичному екстрапірамідному синдромі (гіперкінетичному та акінетичному), у складі комплексної терапії при церебральній органічній недостатності у хворих на шизофренію. Епілепсія із уповільненням психічних процесів у комплексній терапії з протисудомними засобами. Психоемоційні навантаження, зниження розумової та фізичної працездатності, для покращення концентрації уваги та запам'ятовування. Нейрогенні розлади сечовипускання (полакіурія, імперативні позиви, імперативне нетримання сечі, енурез). Дітям із затримкою розвитку (психічного, мовленнєвого, моторного або їх поєднання), у тому числі на тлі перенесеної перинатальної енцефалопатії та у дітей із різними формами дитячого церебрального паралічу. Дітям при гіперкінетичних розладах (синдромі гіперактивності із дефіцитом уваги). Дітям при неврозоподібних станах (тиках; при заїкуватості, переважно при клонічній формі).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, гострі тяжкі захворювання нирок, вагітність та період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяМожливі алергічні реакції (риніт, кон'юнктивіт, шкірні алергічні реакції). І тут скасовують препарат. Відзначаються небажані реакції з боку ЦНС (гіперзбудження, порушення сну або сонливість, млявість, загальмованість, біль голови, запаморочення, шум у голові). І тут зменшують дозу препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПролонгує дію барбітуратів, посилює дію протисудомних засобів, запобігає побічним явищам фенобарбіталу, карбамазепіну, нейролептикам. Потенціює дію місцевих анестетиків (прокаїну). Дія Гопантаму посилюється у поєднанні з гліцином, етидронової кислотою.Спосіб застосування та дозиВсередину через 15-30 хвилин після їжі. Разова доза для дорослих зазвичай становить 250-1000 мг, для дітей – 250-500 мг; добова доза для дорослих – від 1500 мг до 3000 мг, для дітей – від 750 мг до 3000 мг. Курс лікування – від 1 до 4 місяців, в окремих випадках – до 6 місяців. Через 3-6 місяців можливе проведення повторного курсу лікування. При когнітивних порушеннях при органічних ураженнях головного мозку, у тому числі при наслідках нейроінфекцій, черепно-мозкових травм та невротичних розладах: по 250 мг 3-4 рази на добу. При екстрапірамідних гіперкінезах у хворих зі спадковими захворюваннями нервової системи в комбінації з терапією, що проводиться: у дозі від 500 мг до 3000 мг на добу. Курс лікування – до 4-х та більше місяців. В качестве корректора при побочном действии нейролептических средств, при нейролептическом экстpaпирамидном синдроме (гиперкинетическом и акинетическом), в составе комплексной терапии при церебральной органической недостаточности у больных шизофренией: взрослым - в дозе от 500 мг до 1000 мг 3 раза в сутки; детям - в дозе от 250 мг до 500 мг 3-4 раза в сутки. Курс лечения - 1-3 месяца. При эпилепсии с замедлением психических процессов в комплексной терапии с противосудорожными средствами: взрослым - в дозе от 500 мг до 1000 мг 3 раза в сутки; детям - в дозе от 250 мг до 500 мг 3-4 раза в сутки. Курс лечения - до 6 месяцев. При психоэмоциональных перегрузках, снижении умственной и физической работоспособности, для улучшения концентрации внимания и запоминания: по 250 мг 3 раза в сутки. При нейрогенных расстройствах мочеиспускания: взрослым - в дозе от 500 мг до 1000 мг 2-3 раза в сутки; детям - в дозе от 250 мг до 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза составляет 25-50 мг/кг). Курс лечения - 1-3 месяца. Детям с различной патологией нервной системы в зависимости от возраста препарат рекомендуется в дозе 1000-3000 мг в сутки. Тактика назначения препарата: наращивание дозы в течение 7-12 дней, прием в максимальной дозе на протяжении 15-40 дней и постепенное снижение дозы до отмены Гопантама® в течение 7-8 дней. Перерыв между курсовыми приемами Гопантама®, как и для любого другого ноотропного средства, составляет от 1 до 3 месяцев. Детям с задержкой развития: по 500 мг 3-4 раза в сутки. Курс лечения - 2-3 месяца. Дітям із синдромом гіперактивності з дефіцитом уваги: ​​залежно від маси тіла препарат призначають у середній терапевтичній дозі 30 мг/кг на добу, вранці та вдень. Оптимальна доза визначається для кожного пацієнта індивідуально, шляхом підбору з поступовим збільшенням дози протягом перших 5-7 днів. Курс лікування – 3-4 місяці. Дітям при неврозоподібних станах (тиках при заїканні, переважно при клонічній формі): у дозі від 250 мг до 500 мг 3-6 разів на добу. Курс лікування – 1-4 місяці. З урахуванням ноотропної дії препарату його прийом проводиться переважно в ранкові та денні години (до 17 годин). Препарат застосовується у дітей старших 3-х років. У ранньому віці рекомендується прийом препарату у дитячій формі.ПередозуванняПосилення ступеня вираженості дозозалежних побічних ефектів (порушення сну чи сонливість, шум у голові). Лікування: активоване вугілля, промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВ умовах тривалого лікування не рекомендується одночасне призначення препарату з іншими ноотропними та стимулюючими засобами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У перші дні прийому препарату слід дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами, враховуючи можливе виникнення сонливості.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: кальцію гопантенат (кальцієва сіль гопантенової кислоти) – 250,0 мг; допоміжні речовини: магнію гідроксикарбонат – 46,8 мг; тальк – 9,3 мг; кальцію стеарат – 3,1 мг; метилцелюлоза – 0,8 мг. 10 таблеток у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої. 50 таблеток у банку з поліетилену високої щільності, закупорені кришками, що натягуються з контролем першого розтину з поліетилену високої щільності. 5 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або одна банка разом із інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаГопантенова кислота швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, найбільші концентрації утворюються в печінці, нирках, у стінці шлунка та шкірі. Препарат не метаболізується та виводиться у незмінному вигляді протягом 48 годин: 67,5% від прийнятої дози – із сечею, 28,5% – з калом.ФармакодинамікаСпектр дії гопантенової кислоти пов'язаний з наявністю у її структурі гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК). Механізм дії обумовлений прямим впливом препарату на ГАМК-рецептор-канальний комплекс. Гопантенова кислота має ноотропну та протисудомну дію. Препарат підвищує стійкість мозку до гіпоксії та впливу токсичних речовин, стимулює анаболічні процеси в нейронах, поєднує помірну седативну дію з м'яким стимулюючим ефектом, зменшує моторну збудливість, активує розумову та фізичну працездатність. Покращує метаболізм ГАМК при хронічній алкогольній інтоксикації та після відміни етанолу. Гопантенова кислота здатна інгібувати реакції ацетилювання, що беруть участь у механізмах інактивації прокаїну (новокаїну) та сульфаніламідів, завдяки чому досягається пролонгування дії останніх. Викликає гальмування патологічно підвищеного рефлексу міхура і тонусу детрузора.Показання до застосуванняКогнітивні порушення при органічних ураженнях головного мозку, у тому числі при наслідках нейроінфекцій, черепно-мозкових травм та невротичних розладах; екстрапірамідні гіперкінези у хворих зі спадковими захворюваннями нервової системи в комбінації з терапією; як коректор при побічній дії нейролептичних засобів, при нейролептичному екстрапірамідному синдромі (гіперкінетичному та акінетичному), у складі комплексної терапії при церебральній органічній недостатності у хворих на шизофренію; епілепсія із уповільненням психічних процесів у комплексній терапії з протисудомними засобами; психоемоційні навантаження, зниження розумової та фізичної працездатності, для покращення концентрації уваги та запам'ятовування; нейрогенні розлади сечовипускання (полакіурія, імперативні позиви, імперативне нетримання сечі, енурез); дітям із затримкою розвитку (психічного, мовленнєвого, моторного або їх поєднання), у тому числі на тлі перенесеної перинатальної енцефалопатії та у дітей з різними формами дитячого церебрального паралічу; дітям при гіперкінетичних розладах (синдромі гіперактивності із дефіцитом уваги); дітям при неврозоподібних станах (тика, заїкання, переважно при клонічній формі).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до гопантенової кислоти та інших компонентів препарату; гострі тяжкі захворювання нирок; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 3-х років.Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосування препарату під час вагітності та в період грудного вигодовування через відсутність досвіду клінічного застосування у даної категорії пацієнтів.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітня організація охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто ≥1/10; часто від ≥ 1/100 до Порушення імунної системи: дуже рідко: алергічні реакції (риніт, кон'юнктивіт, шкірні алергічні реакції). Порушення з боку нервової системи: дуже рідко: гіперзбудження, біль голови, запаморочення, шум у голові. Психічні порушення: дуже рідко: млявість, загальмованість, порушення сну, сонливість. У разі виникнення порушень із боку імунної системи препарат скасовують. В інших випадках зменшують дозу препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПролонгує дію барбітуратів, посилює дію протисудомних засобів, запобігає побічним явищам фенобарбіталу, карбамазепіну, нейролептикам. Ефект гопантенової кислоти посилюється у поєднанні з гліцином, етидроновою кислотою. Потенціює дію місцевих анестетиків (прокаїну).Спосіб застосування та дозиВсередину через 15-30 хвилин після їжі. Разова доза для дорослих зазвичай становить 250-1000 мг, для дітей – 250-500 мг; добова доза для дорослих – 1500-3000 мг, для дітей – 750-3000 мг. Курс лікування – від 1 до 4 місяців, в окремих випадках до 6 місяців. Через 3-6 місяців можливе проведення повторного курсу лікування. При когнітивних порушеннях при органічних ураженнях головного мозку, у тому числі при наслідках нейроінфекцій, черепно-мозкових травм та невротичних розладах: по 250 мг 3-4 рази на добу. При екстрапірамідних гіперкінезах у хворих зі спадковими захворюваннями нервової системи в комбінації з терапією, що проводиться: у дозі від 500 до 3000 мг на добу. Курс лікування – до 4-х та більше місяців. Як коректор при побічній дії нейролептичних засобів, при нейролептичному екстрапірамідному синдромі (гіперкінетичному та акінетичному), у складі комплексної терапії при церебральній органічній недостатності у хворих на шизофренію: дорослим – у дозі від 500 до 1000 мг 3 рази на добу; дітям – у дозі від 250 до 500 мг 3-4 рази на добу. Курс лікування – 1-3 місяці. При епілепсії із уповільненням психічних процесів у комплексній терапії з протисудомними засобами: дорослим – у дозі від 500 до 1000 мг 3 рази на добу; дітям – у дозі від 250 до 500 мг 3-4 рази на добу. Курс лікування – до 6 місяців. При психоемоційних навантаженнях, зниженні розумової та фізичної працездатності, для покращення концентрації уваги та запам'ятовування: по 250 мг 3 рази на добу. При нейрогенних розладах сечовипускання: дорослим – у дозі від 500 до 1000 мг 2-3 рази на добу; дітям – у дозі від 250 до 500 мг 3 рази на добу (добова доза становить 25-50 мг/кг). Курс лікування – 1-3 місяці. Дітям із різною патологією нервової системи залежно від віку препарат рекомендується приймати до 3000 мг на добу. Тактика призначення препарату: нарощування дози протягом 7-12 днів, прийом у максимальній дозі протягом 15-40 днів та поступове зниження дози до відміни препарату протягом 7-8 днів. Перерва між курсовими прийомами препарату, як і будь-якого іншого ноотропного засобу, становить від 1 до 3 місяців. Дітям із затримкою розвитку: по 500 мг 3-4 рази на добу. Курс лікування – 2-3 місяці. Дітям із синдромом гіперактивності з дефіцитом уваги залежно від маси тіла препарат призначають у середній терапевтичній дозі 30 мг/кг на добу, вранці та вдень. Оптимальна доза визначається для кожного пацієнта індивідуально, шляхом підбору з поступовим збільшенням дози протягом перших 5-7 днів. Курс лікування – 3-4 місяці. Дітям при неврозоподібних станах (тика, заїкання, переважно при тонічній формі): у дозі від 250 до 500 мг 3-6 разів на добу. Курс лікування – 1-4 місяці. З урахуванням ноотропної дії препарату його прийом проводиться переважно в ранкові та денні години (до 17 годин).ПередозуванняПід час передозування спостерігається посилення ступеня вираженості дозозалежних побічних ефектів. Симптоми: порушення сну чи сонливість, шум у голові. Лікування: активоване вугілля, промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У перші дні прийому препарату слід дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами, враховуючи можливе виникнення сонливості.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: гопантенат кальцію (кальцієва сіль гопантенової кислоти) - 500,0 мг; допоміжні речовини: магнію гідроксикарбонат – 93,6 мг; тальк – 18,6 мг; кальцію стеарат – 6,2 мг; метилцелюлоза – 1,6 мг. 10 таблеток у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої. 50 таблеток у банку з поліетилену високої щільності, закупорені кришками, що натягуються з контролем першого розтину з поліетилену високої щільності. 5 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або одна банка разом із інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаГопантенова кислота швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, найбільші концентрації утворюються в печінці, нирках, у стінці шлунка та шкірі. Препарат не метаболізується та виводиться у незмінному вигляді протягом 48 годин: 67,5% від прийнятої дози – із сечею, 28,5% – з калом.ФармакодинамікаСпектр дії гопантенової кислоти пов'язаний з наявністю у її структурі гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК). Механізм дії обумовлений прямим впливом препарату на ГАМК-рецептор-канальний комплекс. Гопантенова кислота має ноотропну та протисудомну дію. Препарат підвищує стійкість мозку до гіпоксії та впливу токсичних речовин, стимулює анаболічні процеси в нейронах, поєднує помірну седативну дію з м'яким стимулюючим ефектом, зменшує моторну збудливість, активує розумову та фізичну працездатність. Покращує метаболізм ГАМК при хронічній алкогольній інтоксикації та після відміни етанолу. Гопантенова кислота здатна інгібувати реакції ацетилювання, що беруть участь у механізмах інактивації прокаїну (новокаїну) та сульфаніламідів, завдяки чому досягається пролонгування дії останніх. Викликає гальмування патологічно підвищеного рефлексу міхура і тонусу детрузора.Показання до застосуванняКогнітивні порушення при органічних ураженнях головного мозку, у тому числі при наслідках нейроінфекцій, черепно-мозкових травм та невротичних розладах; екстрапірамідні гіперкінези у хворих зі спадковими захворюваннями нервової системи в комбінації з терапією; як коректор при побічній дії нейролептичних засобів, при нейролептичному екстрапірамідному синдромі (гіперкінетичному та акінетичному), у складі комплексної терапії при церебральній органічній недостатності у хворих на шизофренію; епілепсія із уповільненням психічних процесів у комплексній терапії з протисудомними засобами; психоемоційні навантаження, зниження розумової та фізичної працездатності, для покращення концентрації уваги та запам'ятовування; нейрогенні розлади сечовипускання (полакіурія, імперативні позиви, імперативне нетримання сечі, енурез); дітям із затримкою розвитку (психічного, мовленнєвого, моторного або їх поєднання), у тому числі на тлі перенесеної перинатальної енцефалопатії та у дітей з різними формами дитячого церебрального паралічу; дітям при гіперкінетичних розладах (синдромі гіперактивності із дефіцитом уваги); дітям при неврозоподібних станах (тика, заїкання, переважно при клонічній формі).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до гопантенової кислоти та інших компонентів препарату; гострі тяжкі захворювання нирок; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 3-х років.Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосування препарату під час вагітності та в період грудного вигодовування через відсутність досвіду клінічного застосування у даної категорії пацієнтів.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітня організація охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто ≥1/10; часто від ≥ 1/100 до Порушення імунної системи: дуже рідко: алергічні реакції (риніт, кон'юнктивіт, шкірні алергічні реакції). Порушення з боку нервової системи: дуже рідко: гіперзбудження, біль голови, запаморочення, шум у голові. Психічні порушення: дуже рідко: млявість, загальмованість, порушення сну, сонливість. У разі виникнення порушень із боку імунної системи препарат скасовують. В інших випадках зменшують дозу препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПролонгує дію барбітуратів, посилює дію протисудомних засобів, запобігає побічним явищам фенобарбіталу, карбамазепіну, нейролептикам. Ефект гопантенової кислоти посилюється у поєднанні з гліцином, етидроновою кислотою. Потенціює дію місцевих анестетиків (прокаїну).Спосіб застосування та дозиВсередину через 15-30 хвилин після їжі. Разова доза для дорослих зазвичай становить 250-1000 мг, для дітей – 250-500 мг; добова доза для дорослих – 1500-3000 мг, для дітей – 750-3000 мг. Курс лікування – від 1 до 4 місяців, в окремих випадках до 6 місяців. Через 3-6 місяців можливе проведення повторного курсу лікування. При когнітивних порушеннях при органічних ураженнях головного мозку, у тому числі при наслідках нейроінфекцій, черепно-мозкових травм та невротичних розладах: по 250 мг 3-4 рази на добу. При екстрапірамідних гіперкінезах у хворих зі спадковими захворюваннями нервової системи в комбінації з терапією, що проводиться: у дозі від 500 до 3000 мг на добу. Курс лікування – до 4-х та більше місяців. Як коректор при побічній дії нейролептичних засобів, при нейролептичному екстрапірамідному синдромі (гіперкінетичному та акінетичному), у складі комплексної терапії при церебральній органічній недостатності у хворих на шизофренію: дорослим – у дозі від 500 до 1000 мг 3 рази на добу; дітям – у дозі від 250 до 500 мг 3-4 рази на добу. Курс лікування – 1-3 місяці. При епілепсії із уповільненням психічних процесів у комплексній терапії з протисудомними засобами: дорослим – у дозі від 500 до 1000 мг 3 рази на добу; дітям – у дозі від 250 до 500 мг 3-4 рази на добу. Курс лікування – до 6 місяців. При психоемоційних навантаженнях, зниженні розумової та фізичної працездатності, для покращення концентрації уваги та запам'ятовування: по 250 мг 3 рази на добу. При нейрогенних розладах сечовипускання: дорослим – у дозі від 500 до 1000 мг 2-3 рази на добу; дітям – у дозі від 250 до 500 мг 3 рази на добу (добова доза становить 25-50 мг/кг). Курс лікування – 1-3 місяці. Дітям із різною патологією нервової системи залежно від віку препарат рекомендується приймати до 3000 мг на добу. Тактика призначення препарату: нарощування дози протягом 7-12 днів, прийом у максимальній дозі протягом 15-40 днів та поступове зниження дози до відміни препарату протягом 7-8 днів. Перерва між курсовими прийомами препарату, як і будь-якого іншого ноотропного засобу, становить від 1 до 3 місяців. Дітям із затримкою розвитку: по 500 мг 3-4 рази на добу. Курс лікування – 2-3 місяці. Дітям із синдромом гіперактивності з дефіцитом уваги залежно від маси тіла препарат призначають у середній терапевтичній дозі 30 мг/кг на добу, вранці та вдень. Оптимальна доза визначається для кожного пацієнта індивідуально, шляхом підбору з поступовим збільшенням дози протягом перших 5-7 днів. Курс лікування – 3-4 місяці. Дітям при неврозоподібних станах (тика, заїкання, переважно при тонічній формі): у дозі від 250 до 500 мг 3-6 разів на добу. Курс лікування – 1-4 місяці. З урахуванням ноотропної дії препарату його прийом проводиться переважно в ранкові та денні години (до 17 годин).ПередозуванняПід час передозування спостерігається посилення ступеня вираженості дозозалежних побічних ефектів. Симптоми: порушення сну чи сонливість, шум у голові. Лікування: активоване вугілля, промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У перші дні прийому препарату слід дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами, враховуючи можливе виникнення сонливості.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: гопантенат кальцію 250,0 мг; Допоміжні речовини: магнію гідроксикарбонат гідрат 46,77 мг, крохмаль картопляний 3,93 мг, стеарат кальцію 3,10 мг, тальк 6,20 мг. Пігулки, 250 мг. По 50 таблеток у банки полімерні з бар'єрною горловиною в комплекті з кришкою, що натягується, з контролем першого розкриття або в банки полімерні з гвинтовою горловиною в комплекті з кришкою, що нагвинчується. Допускається банку полімерну з гвинтовою горловиною в комплекті з кришкою, що нагвинчується, обтягувати трубкою полівінілхлоридної термозбіжної. Кожну банку полімерну разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиБілі плоскоциліндричні таблетки з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, найбільші концентрації утворюються в печінці, нирках, у стінці шлунка та шкірі. Час досягнення Сmах - 1 год. Препарат не метаболізується і виводиться у незміненому вигляді протягом 48 годин: 67,5% від прийнятої дози – із сечею, 28,5% – з калом.ФармакодинамікаМеханізм дії обумовлений прямим впливом гопантенової кислоти на ГАМКБ-рецептор-канальний комплекс. Препарат має ноотропну та протисудомну дію. Підвищує стійкість мозку до гіпоксії та впливу токсичних речовин, стимулює анаболічні процеси в нейронах, поєднує помірну седативну дію з м'яким стимулюючим ефектом, має протисудомну дію, зменшує моторну збудливість. Підвищує розумову та фізичну працездатність. Сприяє нормалізації вмісту ГАМК при хронічній алкогольній інтоксикації та подальшому скасуванні етанолу. Пролонгує дію новокаїну та сульфаніламідів за рахунок інгібування реакцій їх ацетилювання. Викликає гальмування патологічно підвищеного рефлексу міхура і тонусу детрузора.Показання до застосуванняПсихоемоційні навантаження, зниження розумової та фізичної працездатності (підвищення концентрації уваги та запам'ятовування). У складі комплексної терапії: когнітивних порушень при органічних ураженнях головного мозку (у тому числі наслідків нейроінфекції та черепно-мозкових травм); шизофренії з церебральною органічною недостатністю; цереброваскулярної недостатності, спричиненої атеросклеротичними змінами судин головного мозку; екстрапірамідних порушень (міоклонус-епілепсія, хорея Гентінгтона, гепатолентикулярна дегенерація, хвороба Паркінсона та ін.); епілепсії із уповільненістю психічних процесів, разом із протисудомними лікарськими засобами; нейрогенних розладів сечовипускання: енурез, поллакіурія, імперативні позиви, імперативне нетримання сечі; у дітей з перинатальною енцефалопатією, розумовою відсталістю різного ступеня вираженості, з затримкою розвитку (психічного, мовного, моторного або їх поєднання), з різними формами дитячого церебрального паралічу, при гіперкінетичних розладах (синдромі гіперактивності з дефіцитом уваги, тиках), при клонічній формі), неврозоподібних станах. Препарат застосовується у дітей старших 3-х років. У ранньому віці рекомендується прийом препарату як сиропу.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; гострі тяжкі захворювання нирок; вагітність (I триместр); дитячий вік до 3 років.Побічна діяПрепарат малотоксичний та добре переноситься. Можливі алергічні реакції (риніт, кон'юнктивіт, висипання на шкірі). У цьому випадку препарат скасовують. Порушення сну або сонливість, шум у голові – дані симптоми зазвичай короткочасні і не вимагають відміни препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПролонгує дію барбітуратів, посилює ефекти протисудомних лікарських засобів, а також засобів, що стимулюють ЦНС, посилює дію місцевих анестетиків (прокаїну). Запобігає побічним явищам фенобарбіталу, карбамазепіну, антипсихотичних засобів (нейролептиків). Дія гопантенової кислоти посилюється у поєднанні з гліцином, етидроновою кислотою.Спосіб застосування та дозиКальцію гопантенат застосовують самостійно або у складі комплексної терапії. Препарат приймають внутрішньо через 15-30 хвилин після їди. Разова доза для дорослих – 0,25-1 г, для дітей – 0,25-0,5 г, добова доза для дорослих – 1,5-3 г, для дітей – 0,75-3 г. Курс лікування триває від 1 до 4 місяців, окремих випадках до 6 місяців. Через 3-6 місяців можливе проведення повторного курсу лікування. Застосування препарату у монотерапії Для відновлення працездатності при підвищених навантаженнях та астенічних станах препарат призначають по 0,25 г 3 рази на добу. У складі комплексної терапії: Епілепсії препарат призначають дітям по 0,25-0,5 г 3-4 рази на день, дорослим по 0,5-1 г 3-4 рази на день, щодня протягом тривалого часу (до 6 місяців); Гіперкінез препарат призначають дітям по 0,25-0,5 г 3-6 разів на день щодня протягом 1-4 місяців, дорослим - по 1,5-3 г на день щодня протягом 1-5 місяців; у дітей з розумовою недостатністю та олігофренією препарат призначають по 0,5 г 4-6 разів на день, щодня протягом 3 місяців, при затримці мовного розвитку – по 0,5 г 3-4 рази на день протягом 2-3 місяців; наслідків нейроінфекції та черепно-мозкових травм препарат призначають по 0,25 г 3-4 рази на добу; тиків препарат призначають дітям по 0,25-0,5 г 3-6 разів на день, протягом 1-4 місяців, дорослим по 1,5-3 г на день, протягом 1-5 місяців; розладів сечовипускання препарат призначають 2-3 рази на день дорослим по 0,5-1 г; дітям по 0,25-0,5 г (добова доза 25-50 мг/кг); екстрапірамідного синдрому, викликаного прийомом нейролептиків, препарат призначають дорослим по 0,5-1 г 3 десь у день, дітям - по 0,25-0,5 г 3-4 десь у день. Курс лікування продовжується 1 -3 місяці. Тактика призначення препарату: нарощування дози протягом 7-12 днів, прийом у максимальній дозі протягом 15-40 днів та поступове зниження дози до відміни протягом 7-8 днів. Перерва між курсами терапії становить від 1 до 3 місяців. В умовах тривалого лікування не рекомендується одночасне призначення препарату з іншими ноотропними та стимулюючими засобами. З урахуванням ноотропної дії препарату його прийом проводиться переважно в ранкові та денні години.ПередозуванняПосилення симптоматики побічних явищ. Лікування: активоване вугілля, промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВ умовах тривалого лікування не рекомендується одночасне призначення препарату з ін ноотропними та стимулюючими ЦНС лікарськими засобами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активині речовини: кальцію гопантенат – 250 мг; Допоміжні речовини: магнію гідроксикарбонат – 46.8 мг, повідон К25 – 10.1 мг, кальцію стеарат – 3.1 мг. Таблетки по 250 мг та 500 мг. По 10, 20, 25 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 25, 30, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину, або кришками поліпропіленовими з системою «натиснути- з поліетилену низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Tmax - 1 год. Найбільші концентрації утворюються в печінці, нирках, у стінці шлунка та шкірі. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Чи не метаболізується. Виводиться у незміненому вигляді протягом 48 год: 67.5% від прийнятої дози – із сечею, 28.5% – з калом.ФармакодинамікаНоотропний засіб, має нейрометаболічні, нейропротекторні та нейротрофічні властивості. Підвищує стійкість мозку до гіпоксії та впливу токсичних речовин, стимулює анаболічні процеси в нейронах, поєднує помірну седативну дію з м'яким стимулюючим ефектом, має протисудомну дію, зменшує моторну збудливість з одночасним упорядкуванням поведінки. Підвищує розумову та фізичну працездатність. Сприяє нормалізації вмісту GABA при хронічній алкогольній інтоксикації та подальшому скасуванні етанолу. Виявляє аналгетичну дію.Показання до застосуваннякогнітивні порушення при органічних ураженнях головного мозку, у тому числі при наслідках нейроінфекцій, черепно-мозкових травм та невротичних розладах; при екстрапірамідних гіперкінезах у пацієнтів зі спадковими захворюваннями нервової системи в комбінації з терапією; як коректор при побічній дії нейролептичних засобів, при нейролептичному екстрапірамідному синдромі (гіперкінетичному та акінетичному), у складі комплексної терапії при церебральній органічній недостатності у пацієнтів шизофренією; епілепсія із уповільненням психічних процесів у комплексній терапії з протисудомними засобами; психоемоційні навантаження, зниження розумової та фізичної працездатності, для покращення концентрації уваги та запам'ятовування; нейрогенні розлади сечовипускання (полакіурія, імперативні позиви, імперативне нетримання сечі, енурез); дітям із затримкою розвитку (психічного, мовленнєвого, моторного або їх поєднання), у тому числі на тлі перенесеної перинатальної енцефалопатії та у дітей з різними формами дитячого церебрального паралічу; дітям при гіперкінетичних розладах (синдромі гіперактивності із дефіцитом уваги); дітям при неврозоподібних станах (тика, при заїканні, переважно при клонічній формі).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, гострі тяжкі захворювання нирок, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 3 років (тверда лікарська форма).Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності та в період грудного вигодовування не рекомендується у зв'язку з відсутністю даних ефективності та безпеки. Відомості про проникнення гопантенової кислоти у грудне молоко відсутні. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяМожливі алергічні реакції: риніт, кон'юнктивіт, шкірні алергічні реакції. У цьому випадку препарат скасовують. Дуже рідко відзначаються небажані реакції з боку центральної нервової системи: гіперзбудження, порушення сну або сонливість, млявість, загальмованість, біль голови, запаморочення, шум у голові. І тут зменшують дозу препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПролонгує дію барбітуратів, посилює дію протисудомних засобів, запобігає побічним явищам фенобарбіталу, карбамазепіну, нейролептикам. Ефект препарату посилюється при одночасному застосуванні з гліцином, етидронової кислоти. Потенціює дію місцевих анестетиків (прокаїну).Спосіб застосування та дозиВсередину, через 15-30 хвилин після їди. З урахуванням ноотропної дії препарату його прийом проводиться переважно в ранкові та денні години (до 17 годин). Разова доза для дорослих зазвичай становить 250-1000 мг, для дітей старше 3 років – 250-500 мг; добова доза для дорослих – від 1500-3000 мг, для дітей віком від 3 років – 750-3000 мг. Курс лікування – від 1 до 4 місяців, в окремих випадках – до 6 місяців. Через 3-6 місяців можливе проведення повторного курсу лікування. При когнітивних порушеннях при органічних ураженнях головного мозку, у тому числі при наслідках нейроінфекцій, черепно-мозкових травм та невротичних розладах: по 250 мг – 3-4 рази на добу. При екстрапірамідних гіперкінезах у пацієнтів зі спадковими захворюваннями нервової системи в комбінації з терапією, що проводиться: у дозі від 500 до 3000 г на добу. Курс лікування – до 4-х та більше місяців. Як коректор при побічній дії нейролептичних засобів, при нейролептичному екстрапірамідному синдромі (гіперкінетичному та акінетичному), у складі комплексної терапії при церебральній органічній недостатності у пацієнтів з шизофренією: дорослим – у дозі від 500 до 100 мг; дітям старше 3-х років – у дозі від 250 до 500 мг 3-4 рази на добу. Курс лікування – 1-3 місяці. При епілепсії із уповільненням психічних процесів у комплексній терапії протисудомними засобами: дорослим – у дозі від 500 до 1000 мг 3 рази на добу; дітям старше 3-х років – у дозі від 250 до 500 мг 3-4 рази на добу. Курс лікування – до 6 місяців. При психоемоційних навантаженнях, зниженні розумової та фізичної працездатності для покращення концентрації уваги та запам'ятовування: по 250 мг 3 рази на добу. При нейрогенних розладах сечовипускання: дорослим – у дозі від 500 до 1000 мг 2-3 рази на добу; дітям віком від 3 років – у дозі від 250 до 500 мг 3 рази на добу (добова доза становить 25-50 мг/кг маси тіла). Курс лікування – 1-3 місяці. Дітям старше 3 років із різною патологією нервової системи залежно від віку препарат рекомендується приймати у дозі 1000-3000 мг на добу. Тактика застосування препарату: збільшення дози протягом 7-12 днів, прийом у максимальній дозі протягом 15-40 днів та поступове зниження дози до відміни препарату Гопантенова кислота протягом 7-8 днів. Перерва між курсами застосування препарату Гопантенова кислота, як і для будь-якого іншого ноотропного засобу, становить від 1 до 3 місяців. Дітям старше 3 років затримки розвитку: по 500 мг 3-4 десь у добу. Курс лікування – 2-3 місяці. Дітям старше 3 років із синдромом гіперактивності з дефіцитом уваги залежно від маси тіла препарат застосовують у середній терапевтичній дозі 30 мг/кг на добу, вранці та вдень. Оптимальна доза визначається для кожного пацієнта індивідуально, шляхом підбору з поступовим збільшенням дози протягом перших 5-7 днів. Курс лікування – 3-4 місяці. Дітям старше 3 років при неврозоподібних станах (тиках; при заїкуванні, переважно при клонічній формі): у дозі від 250 до 500 мг 3-6 разів на добу. Курс лікування – 1-4 місяці. Препарат застосовується у дітей старших 3-х років. У ранньому віці рекомендується прийом препарату у дитячій лікарській формі.ПередозуванняСимптоми: порушення сну чи сонливість, шум у голові. Лікування: активоване вугілля, промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат застосовується у дітей старших 3-х років. У разі розвитку небажаних явищ, таких як риніт, кон'юнктивіт, шкірні алергічні реакції, препарат необхідно відмінити. У разі розвитку порушень центральної нервової системи необхідно зменшити дозу препарату. З урахуванням ноотропної дії препарату його прийом проводиться переважно в ранкові та денні години (до 17 годин). В умовах тривалого лікування не рекомендується призначення препарату одночасно з іншими ноотропними чи стимулюючими засобами. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Необхідно бути обережними при керуванні автотранспортними засобами та роботі з іншими складними механізмами, що вимагають підвищеної уваги (ризик розвитку сонливості).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: гопантенат кальцію - 250 мг; допоміжні речовини: гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза) – 7,5 мг, магнію гідроксикарбонат пентагідрат (магній вуглекислий основний водний) – 40,1 мг, тальк – 9,3 мг; кальцію стеарат – 3,1 мг. По 10 таблеток в упаковку коміркову контурну з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої. По 20 таблеток у банки полімерні типу БП з поліетилену низької щільності з кришками з поліетилену високої щільності або у флакони полімерні з поліетилену низької щільності з кришками з поліетилену високої щільності. Кожну банку або флакон, 4, 5, 6 упаковок осередкових контурних разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні з фаскою та ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаГопантенова кислота швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, найбільші концентрації утворюються в печінці, нирках, стінці шлунка та шкірі. Препарат не метаболізується та виводиться у незміненому вигляді протягом 48 годин: 67,5 % від прийнятої дози – із сечею, 28,5 % – з калом.ФармакодинамікаСпектр дії гопантенової кислоти пов'язаний з наявністю у його структурі гамма-аміномасляної кислоти. Механізм дії обумовлений прямим впливом препарату на ГАМКВ-рецептор-канальний комплекс. Препарат має ноотропну та протисудомну дію. Підвищує стійкість мозку до гіпоксії та впливу токсичних речовин, стимулює анаболічні процеси в нейронах, поєднує помірну седативну дію з м'яким стимулюючим ефектом, зменшує моторну збудливість, активує розумову та фізичну працездатність. Покращує метаболізм ГАМК при хронічній алкогольній інтоксикації та після відміни етанолу. Здатний інгібувати реакції ацетилювання, що беруть участь у механізмах інактивації прокаїну (новокаїну) та сульфаніламідів, завдяки чому досягається пролонгування дії останніх.Викликає гальмування патологічно підвищеного рефлексу міхура і тонусу детрузора.Показання до застосуванняКогнітивні порушення при органічних ураженнях головного мозку, у тому числі при наслідках нейроінфекцій та черепно-мозкових травм та невротичних розладах; при екстрапірамідних гіперкінезах у пацієнтів зі спадковими захворюваннями нервової системи в комбінації з терапією; як коректор при побічній дії нейролептичних засобів, при нейролептичному екстрапірамідному синдромі (гіперкінетичному та акінетичному), у складі комплексної терапії при церебральній органічній недостатності у пацієнтів шизофренією; епілепсія із уповільненням психічних процесів у комплексній терапії з протисудомними засобами; психоемоційні навантаження, зниження розумової та фізичної працездатності, для покращення концентрації уваги та запам'ятовування; нейрогенні розлади сечовипускання (полакіурія, імперативні позиви, імперативне нетримання сечі, енурез); дітям із затримкою розвитку (психічного, мовленнєвого, моторного або їх поєднання), у тому числі на тлі перенесеної перинатальної енцефалопатії та у дітей з різними формами дитячого церебрального паралічу; дітям при гіперкінетичних розладах (синдромі гіперактивності із дефіцитом уваги); дітям при неврозоподібних станах (тиках; заїкуватості, переважно при клонічній формі).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; гострі тяжкі захворювання нирок; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 3 років. З обережністю: в умовах тривалого лікування не рекомендується одночасне призначення препарату з іншими ноотропними та стимулюючими засобами.Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування через відсутність досвіду клінічного застосування у цієї категорії пацієнтів.Побічна діяНебажані реакції, представлені нижче, перераховані відповідно до ураження органів і систем і частоти народження. Частота народження визначається наступним чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 і Порушення імунної системи. Дуже рідко: алергічні реакції (риніт, кон'юнктивіт, шкірні алергічні реакції). Порушення нервової системи. Дуже рідко: гіперзбудження, біль голови, запаморочення, шум у голові. Порушення психіки. Дуже рідко: млявість, загальмованість, порушення сну, сонливість. У разі виникнення порушень імунної системи скасовують препарат. В інших випадках зменшують дозу препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПролонгує дію барбітуратів, посилює дію протисудомних засобів, запобігає побічним явищам фенобарбіталу, карбамазепіну, нейролептикам. Ефект препарату Гопантенова кислота посилюється у поєднанні з гліцином, етидроновою кислотою. Потенціює дію місцевих анестетиків (прокаїну).Спосіб застосування та дозиВсередину через 15-30 хвилин після їжі. Разова доза для дорослих зазвичай становить 250 – 1000 мг, для дітей – 250 – 500 мг; добова доза для дорослих – 1500 мг до 3000 мг, для дітей – від 750 мг до 3000 мг. Курс лікування – від 1 до 4 місяців, в окремих випадках – до 6 місяців. Через 3-6 місяців можливе проведення повторного курсу лікування. При когнітивних порушеннях при органічних ураженнях головного мозку, у тому числі при наслідках нейроінфекцій та черепно-мозкових травм та невротичних розладах: по 250 мг 3-4 рази на добу. При екстрапірамідних гіперкінезах у пацієнтів зі спадковими захворюваннями нервової системи в комбінації з терапією, що проводиться: у дозі від 500 мг до 3000 мг на добу. Курс лікування – до 4-х та більше місяців. Як коректор при побічній дії нейролептичних засобів, при нейролептичному екстрапірамідному синдромі (гіперкінетичному та акінетичному), у складі комплексної терапії при церебральній органічній недостатності у пацієнтів шизофренією: дорослим – у дозі від 500 мг до 1000 мг 3 рази на добу; дітям – у дозі від 250 мг до 500 мг 3-4 рази на добу. Курс лікування – 1-3 місяці. При епілепсії із уповільненням психічних процесів у комплексній терапії з протисудомними засобами: дорослим – у дозі від 500 мг до 1000 мг 3 рази на добу; дітям – у дозі від 250 мг до 500 мг 3-4 рази на добу. Курс лікування – до 6 місяців. При психоемоційних навантаженнях, зниженні розумової та фізичної працездатності, для покращення концентрації уваги та запам'ятовування: по 250 мг 3 рази на добу. При нейрогенних розладах сечовипускання: дорослим – у дозі від 500 мг до 1000 мг 2-3 рази на добу; дітям – у дозі від 250 мг до 500 мг 3 рази на добу (добова доза становить 25-50 мг/кг). Курс лікування – 1-3 місяці. Дітям із різною патологією нервової системи залежно від віку препарат рекомендується приймати до 3000 мг на добу. Тактика призначення препарату: нарощування дози протягом 7-12 днів, прийом у максимальній дозі протягом 15-40 днів та поступове зниження дози до відміни Гопантенової кислоти протягом 7-8 днів. Перерва між курсовими прийомами Гопантенової кислоти, як і для будь-якого іншого ноотропного засобу, становить від 1 до 3 місяців. Дітям затримки розвитку: по 500 мг 3-4 десь у добу. Курс лікування - 2-3 місяці. Дітям із синдромом гіперактивності з дефіцитом уваги: ​​залежно від маси тіла препарат призначають у середній терапевтичній дозі 30 мг/кг на добу, вранці та вдень, з титруванням дози протягом перших 5-7 днів. Курс лікування – 3-4 місяці. Дітям при неврозоподібних станах (тиках; заїкуватості, переважно при тонічній формі): у дозі від 250 мг до 500 мг 3-6 разів на добу. Курс лікування – 1-4 місяці. З урахуванням ноотропної дії препарату його прийом проводиться переважно в ранкові та денні години (до 17 годин). Препарат застосовується у дітей старших 3-х років. У ранньому віці рекомендується прийом препарату як сиропу.ПередозуванняСимптоми: порушення сну чи сонливість, шум у голові. Лікування: активоване вугілля, промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат застосовується у дітей віком від 3 років. В умовах тривалого лікування не рекомендується одночасне призначення препарату з іншими ноотропними та стимулюючими засобами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У перші дні прийому препарату слід дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами, враховуючи можливе виникнення сонливості.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активини речовини: кальцію гопантенат - 500 мг; Допоміжні речовини: магнію гідроксикарбонат – 93.6 мг, повідон К25 – 20.2 мг, кальцію стеарат – 6.2 мг. Таблетки по 250 мг та 500 мг. По 10, 20, 25 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 25, 30, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину, або кришками поліпропіленовими з системою «натиснути- з поліетилену низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Tmax - 1 год. Найбільші концентрації утворюються в печінці, нирках, у стінці шлунка та шкірі. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Чи не метаболізується. Виводиться у незміненому вигляді протягом 48 год: 67.5% від прийнятої дози – із сечею, 28.5% – з калом.ФармакодинамікаНоотропний засіб, має нейрометаболічні, нейропротекторні та нейротрофічні властивості. Підвищує стійкість мозку до гіпоксії та впливу токсичних речовин, стимулює анаболічні процеси в нейронах, поєднує помірну седативну дію з м'яким стимулюючим ефектом, має протисудомну дію, зменшує моторну збудливість з одночасним упорядкуванням поведінки. Підвищує розумову та фізичну працездатність. Сприяє нормалізації вмісту GABA при хронічній алкогольній інтоксикації та подальшому скасуванні етанолу. Виявляє аналгетичну дію.Показання до застосуваннякогнітивні порушення при органічних ураженнях головного мозку, у тому числі при наслідках нейроінфекцій, черепно-мозкових травм та невротичних розладах; при екстрапірамідних гіперкінезах у пацієнтів зі спадковими захворюваннями нервової системи в комбінації з терапією; як коректор при побічній дії нейролептичних засобів, при нейролептичному екстрапірамідному синдромі (гіперкінетичному та акінетичному), у складі комплексної терапії при церебральній органічній недостатності у пацієнтів шизофренією; епілепсія із уповільненням психічних процесів у комплексній терапії з протисудомними засобами; психоемоційні навантаження, зниження розумової та фізичної працездатності, для покращення концентрації уваги та запам'ятовування; нейрогенні розлади сечовипускання (полакіурія, імперативні позиви, імперативне нетримання сечі, енурез); дітям із затримкою розвитку (психічного, мовленнєвого, моторного або їх поєднання), у тому числі на тлі перенесеної перинатальної енцефалопатії та у дітей з різними формами дитячого церебрального паралічу; дітям при гіперкінетичних розладах (синдромі гіперактивності із дефіцитом уваги); дітям при неврозоподібних станах (тика, при заїканні, переважно при клонічній формі).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, гострі тяжкі захворювання нирок, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 3 років (тверда лікарська форма).Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності та в період грудного вигодовування не рекомендується у зв'язку з відсутністю даних ефективності та безпеки. Відомості про проникнення гопантенової кислоти у грудне молоко відсутні. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяМожливі алергічні реакції: риніт, кон'юнктивіт, шкірні алергічні реакції. У цьому випадку препарат скасовують. Дуже рідко відзначаються небажані реакції з боку центральної нервової системи: гіперзбудження, порушення сну або сонливість, млявість, загальмованість, біль голови, запаморочення, шум у голові. І тут зменшують дозу препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПролонгує дію барбітуратів, посилює дію протисудомних засобів, запобігає побічним явищам фенобарбіталу, карбамазепіну, нейролептикам. Ефект препарату посилюється при одночасному застосуванні з гліцином, етидронової кислоти. Потенціює дію місцевих анестетиків (прокаїну).Спосіб застосування та дозиВсередину, через 15-30 хвилин після їди. З урахуванням ноотропної дії препарату його прийом проводиться переважно в ранкові та денні години (до 17 годин). Разова доза для дорослих зазвичай становить 250-1000 мг, для дітей старше 3 років – 250-500 мг; добова доза для дорослих – від 1500-3000 мг, для дітей віком від 3 років – 750-3000 мг. Курс лікування – від 1 до 4 місяців, в окремих випадках – до 6 місяців. Через 3-6 місяців можливе проведення повторного курсу лікування. При когнітивних порушеннях при органічних ураженнях головного мозку, у тому числі при наслідках нейроінфекцій, черепно-мозкових травм та невротичних розладах: по 250 мг – 3-4 рази на добу. При екстрапірамідних гіперкінезах у пацієнтів зі спадковими захворюваннями нервової системи в комбінації з терапією, що проводиться: у дозі від 500 до 3000 г на добу. Курс лікування – до 4-х та більше місяців. Як коректор при побічній дії нейролептичних засобів, при нейролептичному екстрапірамідному синдромі (гіперкінетичному та акінетичному), у складі комплексної терапії при церебральній органічній недостатності у пацієнтів з шизофренією: дорослим – у дозі від 500 до 100 мг; дітям старше 3-х років – у дозі від 250 до 500 мг 3-4 рази на добу. Курс лікування – 1-3 місяці. При епілепсії із уповільненням психічних процесів у комплексній терапії протисудомними засобами: дорослим – у дозі від 500 до 1000 мг 3 рази на добу; дітям старше 3-х років – у дозі від 250 до 500 мг 3-4 рази на добу. Курс лікування – до 6 місяців. При психоемоційних навантаженнях, зниженні розумової та фізичної працездатності для покращення концентрації уваги та запам'ятовування: по 250 мг 3 рази на добу. При нейрогенних розладах сечовипускання: дорослим – у дозі від 500 до 1000 мг 2-3 рази на добу; дітям віком від 3 років – у дозі від 250 до 500 мг 3 рази на добу (добова доза становить 25-50 мг/кг маси тіла). Курс лікування – 1-3 місяці. Дітям старше 3 років із різною патологією нервової системи залежно від віку препарат рекомендується приймати у дозі 1000-3000 мг на добу. Тактика застосування препарату: збільшення дози протягом 7-12 днів, прийом у максимальній дозі протягом 15-40 днів та поступове зниження дози до відміни препарату Гопантенова кислота протягом 7-8 днів. Перерва між курсами застосування препарату Гопантенова кислота, як і для будь-якого іншого ноотропного засобу, становить від 1 до 3 місяців. Дітям старше 3 років затримки розвитку: по 500 мг 3-4 десь у добу. Курс лікування – 2-3 місяці. Дітям старше 3 років із синдромом гіперактивності з дефіцитом уваги залежно від маси тіла препарат застосовують у середній терапевтичній дозі 30 мг/кг на добу, вранці та вдень. Оптимальна доза визначається для кожного пацієнта індивідуально, шляхом підбору з поступовим збільшенням дози протягом перших 5-7 днів. Курс лікування – 3-4 місяці. Дітям старше 3 років при неврозоподібних станах (тиках; при заїкуванні, переважно при клонічній формі): у дозі від 250 до 500 мг 3-6 разів на добу. Курс лікування – 1-4 місяці. Препарат застосовується у дітей старших 3-х років. У ранньому віці рекомендується прийом препарату у дитячій лікарській формі.ПередозуванняСимптоми: порушення сну чи сонливість, шум у голові. Лікування: активоване вугілля, промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат застосовується у дітей старших 3-х років. У разі розвитку небажаних явищ, таких як риніт, кон'юнктивіт, шкірні алергічні реакції, препарат необхідно відмінити. У разі розвитку порушень центральної нервової системи необхідно зменшити дозу препарату. З урахуванням ноотропної дії препарату його прийом проводиться переважно в ранкові та денні години (до 17 годин). В умовах тривалого лікування не рекомендується призначення препарату одночасно з іншими ноотропними чи стимулюючими засобами. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Необхідно бути обережними при керуванні автотранспортними засобами та роботі з іншими складними механізмами, що вимагають підвищеної уваги (ризик розвитку сонливості).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: гопантенат кальцію - 500 мг; допоміжні речовини: гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза) – 15,0 мг, магнію гідроксикарбонат пентагідрат (магній вуглекислий основний водний) – 80,2 мг, тальк – 18,6 мг; кальцію стеарат – 6,2 мг. По 10 таблеток в упаковку коміркову контурну з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої. По 20 таблеток у банки полімерні типу БП з поліетилену низької щільності з кришками з поліетилену високої щільності або у флакони полімерні з поліетилену низької щільності з кришками з поліетилену високої щільності. Кожну банку або флакон, 4, 5, 6 упаковок осередкових контурних разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні з фаскою та ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаГопантенова кислота швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, найбільші концентрації утворюються в печінці, нирках, стінці шлунка та шкірі. Препарат не метаболізується та виводиться у незміненому вигляді протягом 48 годин: 67,5 % від прийнятої дози – із сечею, 28,5 % – з калом.ФармакодинамікаСпектр дії гопантенової кислоти пов'язаний з наявністю у його структурі гамма-аміномасляної кислоти. Механізм дії обумовлений прямим впливом препарату на ГАМКВ-рецептор-канальний комплекс. Препарат має ноотропну та протисудомну дію. Підвищує стійкість мозку до гіпоксії та впливу токсичних речовин, стимулює анаболічні процеси в нейронах, поєднує помірну седативну дію з м'яким стимулюючим ефектом, зменшує моторну збудливість, активує розумову та фізичну працездатність. Покращує метаболізм ГАМК при хронічній алкогольній інтоксикації та після відміни етанолу. Здатний інгібувати реакції ацетилювання, що беруть участь у механізмах інактивації прокаїну (новокаїну) та сульфаніламідів, завдяки чому досягається пролонгування дії останніх.Викликає гальмування патологічно підвищеного рефлексу міхура і тонусу детрузора.Показання до застосуванняКогнітивні порушення при органічних ураженнях головного мозку, у тому числі при наслідках нейроінфекцій та черепно-мозкових травм та невротичних розладах; при екстрапірамідних гіперкінезах у пацієнтів зі спадковими захворюваннями нервової системи в комбінації з терапією; як коректор при побічній дії нейролептичних засобів, при нейролептичному екстрапірамідному синдромі (гіперкінетичному та акінетичному), у складі комплексної терапії при церебральній органічній недостатності у пацієнтів шизофренією; епілепсія із уповільненням психічних процесів у комплексній терапії з протисудомними засобами; психоемоційні навантаження, зниження розумової та фізичної працездатності, для покращення концентрації уваги та запам'ятовування; нейрогенні розлади сечовипускання (полакіурія, імперативні позиви, імперативне нетримання сечі, енурез); дітям із затримкою розвитку (психічного, мовленнєвого, моторного або їх поєднання), у тому числі на тлі перенесеної перинатальної енцефалопатії та у дітей з різними формами дитячого церебрального паралічу; дітям при гіперкінетичних розладах (синдромі гіперактивності із дефіцитом уваги); дітям при неврозоподібних станах (тиках; заїкуватості, переважно при клонічній формі).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; гострі тяжкі захворювання нирок; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 3 років. З обережністю: в умовах тривалого лікування не рекомендується одночасне призначення препарату з іншими ноотропними та стимулюючими засобами.Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування через відсутність досвіду клінічного застосування у цієї категорії пацієнтів.Побічна діяНебажані реакції, представлені нижче, перераховані відповідно до ураження органів і систем і частоти народження. Частота народження визначається наступним чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 і Порушення імунної системи. Дуже рідко: алергічні реакції (риніт, кон'юнктивіт, шкірні алергічні реакції). Порушення нервової системи. Дуже рідко: гіперзбудження, біль голови, запаморочення, шум у голові. Порушення психіки. Дуже рідко: млявість, загальмованість, порушення сну, сонливість. У разі виникнення порушень імунної системи скасовують препарат. В інших випадках зменшують дозу препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПролонгує дію барбітуратів, посилює дію протисудомних засобів, запобігає побічним явищам фенобарбіталу, карбамазепіну, нейролептикам. Ефект препарату Гопантенова кислота посилюється у поєднанні з гліцином, етидроновою кислотою. Потенціює дію місцевих анестетиків (прокаїну).Спосіб застосування та дозиВсередину через 15-30 хвилин після їжі. Разова доза для дорослих зазвичай становить 250 – 1000 мг, для дітей – 250 – 500 мг; добова доза для дорослих – 1500 мг до 3000 мг, для дітей – від 750 мг до 3000 мг. Курс лікування – від 1 до 4 місяців, в окремих випадках – до 6 місяців. Через 3-6 місяців можливе проведення повторного курсу лікування. При когнітивних порушеннях при органічних ураженнях головного мозку, у тому числі при наслідках нейроінфекцій та черепно-мозкових травм та невротичних розладах: по 250 мг 3-4 рази на добу. При екстрапірамідних гіперкінезах у пацієнтів зі спадковими захворюваннями нервової системи в комбінації з терапією, що проводиться: у дозі від 500 мг до 3000 мг на добу. Курс лікування – до 4-х та більше місяців. Як коректор при побічній дії нейролептичних засобів, при нейролептичному екстрапірамідному синдромі (гіперкінетичному та акінетичному), у складі комплексної терапії при церебральній органічній недостатності у пацієнтів шизофренією: дорослим – у дозі від 500 мг до 1000 мг 3 рази на добу; дітям – у дозі від 250 мг до 500 мг 3-4 рази на добу. Курс лікування – 1-3 місяці. При епілепсії із уповільненням психічних процесів у комплексній терапії з протисудомними засобами: дорослим – у дозі від 500 мг до 1000 мг 3 рази на добу; дітям – у дозі від 250 мг до 500 мг 3-4 рази на добу. Курс лікування – до 6 місяців. При психоемоційних навантаженнях, зниженні розумової та фізичної працездатності, для покращення концентрації уваги та запам'ятовування: по 250 мг 3 рази на добу. При нейрогенних розладах сечовипускання: дорослим – у дозі від 500 мг до 1000 мг 2-3 рази на добу; дітям – у дозі від 250 мг до 500 мг 3 рази на добу (добова доза становить 25-50 мг/кг). Курс лікування – 1-3 місяці. Дітям із різною патологією нервової системи залежно від віку препарат рекомендується приймати до 3000 мг на добу. Тактика призначення препарату: нарощування дози протягом 7-12 днів, прийом у максимальній дозі протягом 15-40 днів та поступове зниження дози до відміни Гопантенової кислоти протягом 7-8 днів. Перерва між курсовими прийомами Гопантенової кислоти, як і для будь-якого іншого ноотропного засобу, становить від 1 до 3 місяців. Дітям затримки розвитку: по 500 мг 3-4 десь у добу. Курс лікування - 2-3 місяці. Дітям із синдромом гіперактивності з дефіцитом уваги: ​​залежно від маси тіла препарат призначають у середній терапевтичній дозі 30 мг/кг на добу, вранці та вдень, з титруванням дози протягом перших 5-7 днів. Курс лікування – 3-4 місяці. Дітям при неврозоподібних станах (тиках; заїкуватості, переважно при тонічній формі): у дозі від 250 мг до 500 мг 3-6 разів на добу. Курс лікування – 1-4 місяці. З урахуванням ноотропної дії препарату його прийом проводиться переважно в ранкові та денні години (до 17 годин). Препарат застосовується у дітей старших 3-х років. У ранньому віці рекомендується прийом препарату як сиропу.ПередозуванняСимптоми: порушення сну чи сонливість, шум у голові. Лікування: активоване вугілля, промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат застосовується у дітей віком від 3 років. В умовах тривалого лікування не рекомендується одночасне призначення препарату з іншими ноотропними та стимулюючими засобами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У перші дні прийому препарату слід дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами, враховуючи можливе виникнення сонливості.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: тофізопи - 50 мг; допоміжні речовини: стеаринову кислоту 1 мг, стеарат магнію 1 мг, желатин 3,5 мг, тальк 2 мг, крохмаль картопляний 20,5 мг, лактози моногідрат 92 мг, целюлозу мікрокристалічну 10 мг. По 10 штук у блістері. 2 або 6 блістерів разом з інструкцією із застосування упаковані в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, плоскі таблетки у вигляді диска, білого або сірувато-білого кольору, з фаскою, з гравіюванням "GRANDАХ" на одному боці та з ризиком на іншому боці, без запаху або майже без запаху.Фармакотерапевтична групаАнксіолітичний засіб (транквілізатор).ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у крові досягається протягом 2 годин, після чого концентрація у плазмі знижується моноекспоненційно. Тофізопи не кумулюється в організмі. Метаболіти його не мають фармакологічної активності. Виводиться головним чином із сечею (60-80%) у формі кон'югатів із глюкуроновою кислотою і, меншою мірою (близько 30%), з калом. Період напіввиведення становить 6-8 годин.ФармакодинамікаПрепарат із групи похідних бензодіазепіну (атипове похідне бензодіазепіну), надає анксіолітичний ефект, що практично не супроводжується седативною, міорелаксуючою, протисудомною дією. Є психовегетативним регулятором, усуває різноманітні форми вегетативних розладів. Має помірну стимулюючу активність. Внаслідок відсутності міорелаксуючого ефекту препарат може застосовуватися і у хворих з міопатією та міастенією. Внаслідок атиповості хімічної структури, на відміну від класичних бензодіазепінових похідних, Грандаксин у терапевтичних дозах практично не викликає розвитку фізичної, психічної залежності та синдрому відміни. Грандаксин відноситься до денних анксіолітики.Показання до застосуванняНеврози та неврозоподібні стани (стани, що супроводжуються емоційною напругою, вегетативними розладами, помірно вираженою тривогою, апатією, зниженою активністю, нав'язливими переживаннями. Реактивна депресія із помірно вираженими психопатологічними симптомами. Розлад психічної адаптації (посттравматичний стресовий розлад). Клімактеричний синдром (як самостійний засіб, а також у комбінації з гормональними препаратами). Передменструальний синдром. Кардіалгії (у вигляді монотерапії або комбінації з іншими препаратами). Алкогольний абстинентний синдром. Міастенія, міопатії, неврогенні м'язові атрофії та інші патологічні стани з вторинними невротичними симптомами, коли протипоказані анксіолітики з вираженою міорелаксуючою дією.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активного або будь-якого іншого компонента препарату або до будь-яких інших бензодіазепінів; стани, що супроводжуються вираженим психомоторним збудженням, агресивністю або вираженою депресією; декомпенсована дихальна недостатність; I триместр вагітності та період годування груддю; синдром зупинки дихання уві сні (в анамнезі); одночасне застосування з такролімусом, сиролімусом, циклоспорином; непереносимість галактози, вроджена недостатність лактази або синдром мальабсорбції глюкози та галактози (препарат містить лактози моногідрат). З обережністю: декомпенсований хронічний респіраторний дистрес, гостра дихальна недостатність в анамнезі, закритокутова глаукома, епілепсія, органічні ураження мозку (наприклад, атеросклероз).Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, запор, підвищене відділення газів, нудота, сухість у роті. В окремих випадках можлива застійна жовтяниця. З боку ЦНС: можуть спостерігатися головний біль, безсоння, підвищена подразливість, збудження, психомоторне збудження, сплутаність свідомості, можуть виникати судомні напади у хворих на епілепсію. Алергічні реакції: екзантема, скарлатиноподібна екзантема, свербіж. Опорно-руховий апарат: напруга м'язів, біль у м'язах. Дихальна система: гноблення дихання.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування такролімусу, сиролімусу, циклоспорину та тофізопаму протипоказано. Концентрація у плазмі крові препаратів, що метаболізуються CYP3 А4, може збільшитись при одночасному прийомі з тофізопамом. Застосування тофізопазу з препаратами, що пригнічують функції центральної нервової системи (аналгетики, засоби загальної анестезії, антидепресанти, H1-антигістамінні, седативно-снодійні, антипсихотичні) посилює їх ефекти (наприклад, седативний ефект або пригнічення дихання). Індуктори печінкових ферментів (алкоголь, нікотин, барбітурати, протиепілептичні засоби) можуть посилити метаболізм тофізопаму, що може призвести до зниження його концентрації в плазмі та послаблення терапевтичного ефекту. Деякі протигрибкові препарати (кетоконазол, ітраконазол) можуть уповільнити печінковий метаболізм тофізопаму, що призводить до збільшення його концентрації у плазмі. Деякі антигіпертензивні препарати (клонідин, антагоністи кальцієвих каналів) можуть посилити ефекти тофізопаму. β-блокатори можуть уповільнити метаболізм препарату, однак цей ефект не має клінічного значення. Тофізопи може підвищити рівень дигоксину в плазмі крові. Бензодіазепіни можуть вплинути на антикоагулянтний ефект варфарину. Тривале застосування дисульфіраму може пригнічувати метаболізм тофізопаму. Антацидні засоби можуть впливати на всмоктування тофізопаму. Циметидин та омепразол пригнічують метаболізм тофізопаму. Пероральні контрацептивні засоби можуть знижувати інтенсивність метаболізму тофізопаму. Тофізопи послаблює пригнічуючу дію алкоголю на ЦНС.Спосіб застосування та дозиРежим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням стану хворого, клінічної форми захворювання та індивідуальної чутливості до препарату. Дорослим призначають по 50-100 мг (1-2 табл.) 1-3 десь у день. При нерегулярному застосуванні можна прийняти 1-2 таблетки. Максимальна добова доза становить 300 мг. Хворим похилого віку та пацієнтам з нирковою недостатністю добову дозу знижують приблизно у 2 рази.ПередозуванняСимптоми: Ефекти придушення функції центральної нервової системи виявляються лише після прийому високих доз (50 – 120 мг/кг ваги тіла). Такі дози можуть спричинити блювоту, сплутану свідомість, кому, пригнічення дихання та/або епілептичні напади. При вираженому придушенні функцій ЦНС не рекомендується викликати блювання. Промити шлунок. Введення активованого вугілля допомагає зменшити всмоктування. Слід постійно стежити за основними фізіологічними параметрами та застосовувати відповідну симптоматичну терапію. При гнобленні дихання можна проводити штучну вентиляцію легень. Введення стимуляторів ЦНС не рекомендується. Гіпотензію найкраще усувати внутрішньовенно введенням рідин і переведенням пацієнта в положення Тренделенбурга. Якщо ці заходи не відновлюють нормальний артеріальний тиск, можна ввести дофамін або норадреналін. Діаліз та викликаний діурез не ефективні. Як антагоніст можна ввести Флумазеніл, проте його застосування при передозуванні тофізопамом клінічно не протестовано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід враховувати, що у пацієнтів із затримкою психічного розвитку, хворих похилого віку, а також мають порушення функції нирок та/або печінки, частіше, ніж у інших пацієнтів, можуть спостерігатися побічні ефекти. Не рекомендується застосовувати тофізопи при хронічному психозі, фобії або нав'язливих станах. У цих випадках зростає ризик суїцидальних спроб та агресивної поведінки. Тому тофізопи не рекомендований як монотерапія депресії або депресії, що супроводжується тривогою. Необхідна обережність при лікуванні пацієнтів із деперсоналізацією, а також органічним ураженням головного мозку (наприклад, атеросклерозом). У хворих на епілепсію тофізопи може підвищувати поріг судомної готовності. Кожна таблетка Грандаксин містить 92 мг лактози, що слід враховувати хворим, які страждають на непереносимість лактози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Грандаксин істотно знижує увагу і здатність концентруватися.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: тофізопи - 50 мг; допоміжні речовини: стеаринову кислоту 1 мг, стеарат магнію 1 мг, желатин 3,5 мг, тальк 2 мг, крохмаль картопляний 20,5 мг, лактози моногідрат 92 мг, целюлозу мікрокристалічну 10 мг. По 10 штук у блістері. 2 або 6 блістерів разом з інструкцією із застосування упаковані в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, плоскі таблетки у вигляді диска, білого або сірувато-білого кольору, з фаскою, з гравіюванням "GRANDАХ" на одному боці та з ризиком на іншому боці, без запаху або майже без запаху.Фармакотерапевтична групаАнксіолітичний засіб (транквілізатор).ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у крові досягається протягом 2 годин, після чого концентрація у плазмі знижується моноекспоненційно. Тофізопи не кумулюється в організмі. Метаболіти його не мають фармакологічної активності. Виводиться головним чином із сечею (60-80%) у формі кон'югатів із глюкуроновою кислотою і, меншою мірою (близько 30%), з калом. Період напіввиведення становить 6-8 годин.ФармакодинамікаПрепарат із групи похідних бензодіазепіну (атипове похідне бензодіазепіну), надає анксіолітичний ефект, що практично не супроводжується седативною, міорелаксуючою, протисудомною дією. Є психовегетативним регулятором, усуває різноманітні форми вегетативних розладів. Має помірну стимулюючу активність. Внаслідок відсутності міорелаксуючого ефекту препарат може застосовуватися і у хворих з міопатією та міастенією. Внаслідок атиповості хімічної структури, на відміну від класичних бензодіазепінових похідних, Грандаксин у терапевтичних дозах практично не викликає розвитку фізичної, психічної залежності та синдрому відміни. Грандаксин відноситься до денних анксіолітики.Показання до застосуванняНеврози та неврозоподібні стани (стани, що супроводжуються емоційною напругою, вегетативними розладами, помірно вираженою тривогою, апатією, зниженою активністю, нав'язливими переживаннями. Реактивна депресія із помірно вираженими психопатологічними симптомами. Розлад психічної адаптації (посттравматичний стресовий розлад). Клімактеричний синдром (як самостійний засіб, а також у комбінації з гормональними препаратами). Передменструальний синдром. Кардіалгії (у вигляді монотерапії або комбінації з іншими препаратами). Алкогольний абстинентний синдром. Міастенія, міопатії, неврогенні м'язові атрофії та інші патологічні стани з вторинними невротичними симптомами, коли протипоказані анксіолітики з вираженою міорелаксуючою дією.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активного або будь-якого іншого компонента препарату або до будь-яких інших бензодіазепінів; стани, що супроводжуються вираженим психомоторним збудженням, агресивністю або вираженою депресією; декомпенсована дихальна недостатність; I триместр вагітності та період годування груддю; синдром зупинки дихання уві сні (в анамнезі); одночасне застосування з такролімусом, сиролімусом, циклоспорином; непереносимість галактози, вроджена недостатність лактази або синдром мальабсорбції глюкози та галактози (препарат містить лактози моногідрат). З обережністю: декомпенсований хронічний респіраторний дистрес, гостра дихальна недостатність в анамнезі, закритокутова глаукома, епілепсія, органічні ураження мозку (наприклад, атеросклероз).Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, запор, підвищене відділення газів, нудота, сухість у роті. В окремих випадках можлива застійна жовтяниця. З боку ЦНС: можуть спостерігатися головний біль, безсоння, підвищена подразливість, збудження, психомоторне збудження, сплутаність свідомості, можуть виникати судомні напади у хворих на епілепсію. Алергічні реакції: екзантема, скарлатиноподібна екзантема, свербіж. Опорно-руховий апарат: напруга м'язів, біль у м'язах. Дихальна система: гноблення дихання.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування такролімусу, сиролімусу, циклоспорину та тофізопаму протипоказано. Концентрація у плазмі крові препаратів, що метаболізуються CYP3 А4, може збільшитись при одночасному прийомі з тофізопамом. Застосування тофізопазу з препаратами, що пригнічують функції центральної нервової системи (аналгетики, засоби загальної анестезії, антидепресанти, H1-антигістамінні, седативно-снодійні, антипсихотичні) посилює їх ефекти (наприклад, седативний ефект або пригнічення дихання). Індуктори печінкових ферментів (алкоголь, нікотин, барбітурати, протиепілептичні засоби) можуть посилити метаболізм тофізопаму, що може призвести до зниження його концентрації в плазмі та послаблення терапевтичного ефекту. Деякі протигрибкові препарати (кетоконазол, ітраконазол) можуть уповільнити печінковий метаболізм тофізопаму, що призводить до збільшення його концентрації у плазмі. Деякі антигіпертензивні препарати (клонідин, антагоністи кальцієвих каналів) можуть посилити ефекти тофізопаму. β-блокатори можуть уповільнити метаболізм препарату, однак цей ефект не має клінічного значення. Тофізопи може підвищити рівень дигоксину в плазмі крові. Бензодіазепіни можуть вплинути на антикоагулянтний ефект варфарину. Тривале застосування дисульфіраму може пригнічувати метаболізм тофізопаму. Антацидні засоби можуть впливати на всмоктування тофізопаму. Циметидин та омепразол пригнічують метаболізм тофізопаму. Пероральні контрацептивні засоби можуть знижувати інтенсивність метаболізму тофізопаму. Тофізопи послаблює пригнічуючу дію алкоголю на ЦНС.Спосіб застосування та дозиРежим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням стану хворого, клінічної форми захворювання та індивідуальної чутливості до препарату. Дорослим призначають по 50-100 мг (1-2 табл.) 1-3 десь у день. При нерегулярному застосуванні можна прийняти 1-2 таблетки. Максимальна добова доза становить 300 мг. Хворим похилого віку та пацієнтам з нирковою недостатністю добову дозу знижують приблизно у 2 рази.ПередозуванняСимптоми: Ефекти придушення функції центральної нервової системи виявляються лише після прийому високих доз (50 – 120 мг/кг ваги тіла). Такі дози можуть спричинити блювоту, сплутану свідомість, кому, пригнічення дихання та/або епілептичні напади. При вираженому придушенні функцій ЦНС не рекомендується викликати блювання. Промити шлунок. Введення активованого вугілля допомагає зменшити всмоктування. Слід постійно стежити за основними фізіологічними параметрами та застосовувати відповідну симптоматичну терапію. При гнобленні дихання можна проводити штучну вентиляцію легень. Введення стимуляторів ЦНС не рекомендується. Гіпотензію найкраще усувати внутрішньовенно введенням рідин і переведенням пацієнта в положення Тренделенбурга. Якщо ці заходи не відновлюють нормальний артеріальний тиск, можна ввести дофамін або норадреналін. Діаліз та викликаний діурез не ефективні. Як антагоніст можна ввести Флумазеніл, проте його застосування при передозуванні тофізопамом клінічно не протестовано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід враховувати, що у пацієнтів із затримкою психічного розвитку, хворих похилого віку, а також мають порушення функції нирок та/або печінки, частіше, ніж у інших пацієнтів, можуть спостерігатися побічні ефекти. Не рекомендується застосовувати тофізопи при хронічному психозі, фобії або нав'язливих станах. У цих випадках зростає ризик суїцидальних спроб та агресивної поведінки. Тому тофізопи не рекомендований як монотерапія депресії або депресії, що супроводжується тривогою. Необхідна обережність при лікуванні пацієнтів із деперсоналізацією, а також органічним ураженням головного мозку (наприклад, атеросклерозом). У хворих на епілепсію тофізопи може підвищувати поріг судомної готовності. Кожна таблетка Грандаксин містить 92 мг лактози, що слід враховувати хворим, які страждають на непереносимість лактози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Грандаксин істотно знижує увагу і здатність концентруватися.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаДистильована вода, рідкий екстракт пасифлори 1:5 (розчинник), мелатонін.ХарактеристикаGood Sleep spray - це натуральний продукт, що містить екстракт пасифлори та мелатонін. Пасифлора має природні седативні властивості, вона знижує напруження і викликає здоровий сон. Мелатонін допомагає контролювати циркадні ритми та сприяє скороченню часу, необхідного для засинання. Сублінгвальний прийом препарату забезпечує абсорбцію, яка в 4 рази швидше за використання таблеток мелатоніну. Немає підсолоджувачів та штучних барвників.ІнструкціяЗняти ковпачок спрею. Аерозоль розпорошити 1 раз під язик. Таким чином, розпорошується 150 мг продукту, що є однією дозою. Рекомендується по 1 дозі 1 раз на день за 20 хв. перед сном. Перед вживанням струсити.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість (алергія) на якусь із складових.Вагітність та лактаціяПід час вагітності та годування груддю – після консультації з лікарем.Спосіб застосування та дозиСприятлива дія досягається при прийомі щонайменше 1 мг мелатоніну незадовго перед сном. Сприятлива дія досягається при прийомі щонайменше 0,5 мг мелатоніну в перший день подорожі незадовго перед сном і в перші кілька днів після прибуття до пункту призначення.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе використовувати добавку до їжі, як замінник повноцінного та збалансованого харчування. Після розпилення протягом 15 секунд спостерігається гіркий присмак. Допустимо невеликий осад. Не перевищувати рекомендовану добову дозу. Зберігати у недоступному для дітей місці! Зберігати при кімнатній температурі, у темному місці, у закритій оригінальній упаковці.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: мілнаципрану гідрохлорид 25 мг. Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат – 50.925 мг, кармелозу кальцію – 22.15 мг, повідон К30 – 2.1 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0.625 мг, магнію стеарат – 2.1 мг, тальк – 2.1 мг. Склад кришечки капсули: ; титану діоксид – 0.286 мг, барвник заліза оксид червоний – 0.024 мг, барвник заліза оксид жовтий – 0.036 мг, желатин – до 14.3 мг. Склад корпусу капсули: ;титану діоксид - 0.494 мг, барвник заліза оксид червоний - 0.042 мг, барвник заліза оксид жовтий - 0.062 мг, желатин - до 24.7 мг. 14 шт. - блістери (4) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули; тверді желатинові, розмір №4, кришечка - оранжево-рожевого кольору з відбитком "IXEL" чорного кольору, корпус - оранжево-рожевого кольору з відбитком "25" чорного кольору; вміст капсул - порошок від білого до майже білого кольору, допускається наявність конгломератів (грудочків), які при натисканні скляною паличкою легко перетворюються на порошок.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант широкого спектра дії, селективний інгібітор зворотного захоплення моноамінів (норадреналіну та серотоніну). Мілнаципран не зв'язується з м-холінорецепторами, α1-адренорецепторами, гістаміновими Н1-рецепторами, а також з допаміновими D1- та D2-рецепторами, бензодіазепіновими та опіоїдними рецепторами. Не має седативного ефекту, фізіологічно покращує нічний сон, не надає негативного впливу на когнітивну функцію. Мілнаципран практично не впливає на провідну систему серця та АТ, що особливо важливо для пацієнтів похилого віку, які постійно приймають кардіотропні препарати.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо милнаципран добре всмоктується. Біодоступність становить близько 85% і не залежить від особливостей та режиму харчування. Cmax; у плазмі досягається приблизно через 2 год (Тmax) після прийому внутрішньо. Після прийому препарату в одноразовій дозі 50 мг Сmах становить близько 120 нг/мл, Cmax прямо пропорційна величині прийнятої дози. Розподіл Після повторних прийомів препарату Сss досягається через 36-48 год, при цьому вона на 70-100% більше, ніж після прийому одноразової дози. Зв'язування з білками плазми становить 13%. Vd ;милнаципрана становить близько 5 л/кг. Метаболізм Мілнаципран практично не метаболізується, активного метаболіту не існує, кон'югує з глюкуроновою кислотою. Виведення Т1/2 ;милнаципрана становить 6-8 годин після одноразового прийому дози, при цьому Т1/2активного D-ізомеру - 8-10 год, а L-ізомеру - 4-6 год. Нирковий і позанирковий кліренс еквівалентні, нирками у незмінному вигляді 55% введеної дози (24% L-ізомеру та 31% D-ізомеру), у вигляді кон'югату з глюкуроновою кислотою - 17% L-ізомеру і лише 2% D-ізомеру. Близько 8% виводиться як N-дезэтилмилнаципрана. Загальний кліренс – близько 40 л/год. На фоні курсового лікування повністю мілнаципран виводиться з організму протягом 2-3 днів після припинення прийому препарату. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів У пацієнтів з порушеннями функції нирок швидкість виведення мілнаципрану знижується пропорційно до ступеня тяжкості захворювання. AUC у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю легкого (КК становить 50-80 мл/хв), середнього (КК 30-49 мл/хв) та тяжкого (КК 5-29 мл/хв) ступеня порівняно зі здоровими добровольцями збільшується відповідно на 16 %, 52% та 199%, а Т1/2; - на 38%, 41% та 122%. У пацієнтів з легкою та помірно вираженою печінковою недостатністю (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) AUC та Т1/2; не відрізняються від відповідних показників у здорових добровольців. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) ці параметри вищі, ніж у здорових на 31% та 55% відповідно, у зв'язку з чим потрібна певна обережність при призначенні препарату Іксел даної категорії пацієнтів, хоча корекція режиму дозування та не вимагається. Сmах ;і AUC милнаципрана у пацієнтів похилого віку (старше 65 років) у порівнянні з молодшими особами вище на 30% (у зв'язку зі зниженням КК з віком), разом з тим ніякої спеціальної корекції режиму дозування у літніх пацієнтів з непорушеною функцією нирок потрібно. Cах і AUC милнаципрана у жінок на 20% вище, ніж у чоловіків, зміна режиму дозування не потрібна.Клінічна фармакологіяАнтидепресант.Показання до застосуванняВеликий депресивний епізод у пацієнтів віком від 18 років.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом неселективних та селективних інгібіторів МАО типів А та В, а також агоністів серотонінових 5НТ1D-рецепторів (в т.ч. суматриптану), дигоксину; одночасне застосування з епінефрином, норепінефрином, клонідином та подібними до них сполуками; неконтрольована артеріальна гіпертензія, тяжка або нестабільна течія ІХС, оскільки ці стани можуть посилюватися внаслідок побічних ефектів препарату; супутня обструкція сечовивідних шляхів (головним чином, при гіперплазії передміхурової залози); період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років; підвищена чутливість до мілнаципрану та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам з нирковою недостатністю (може знадобитися зниження дози у зв'язку з подовженням Т1/2млнаципрана); закритокутовою глаукомою; артеріальною гіпертензією або захворюваннями серця, за яких небажане збільшення ЧСС; епілепсією (в т.ч. в анамнезі); цирозом печінки або порушеннями харчування; пацієнтам, які мають в анамнезі вказівки на порушення відтоку сечі (особливо у пацієнтів з гіперплазією передміхурової залози та іншими захворюваннями сечовивідних шляхів); пацієнтам, які мають в анамнезі порушення зсідання крові (при лікуванні інгібіторами зворотного захоплення серотоніну описані випадки розвитку кровотеч); пацієнтам, які приймають діуретики або інші препарати, які можуть спричинити гіпонатріємію (описані випадки розвитку гіпонатріємії на фоні прийому інгібіторів зворотного захоплення серотоніну,що може бути пов'язане із синдромом неадекватної секреції АДГ); пацієнтам, які одночасно отримують непрямі антикоагулянти (наприклад, варфарин), антиагреганти (в т.ч. ацетилсаліцилову кислоту та інші НПЗЗ) або інші препарати, які можуть підвищити ризик виникнення кровотечі; пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяЗ огляду на відсутність даних щодо ефективності та безпеки застосування мілнаципрану у вагітних жінок, не рекомендується призначати Іксел у період вагітності. Мілнаципран виділяється із грудним молоком. Препарат Іксел протипоказаний у період грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий та підлітковий вік до 18 років.Побічна діяПобічні реакції класифіковані за системно-органними класами та перераховані відповідно до наступної градації: дуже часто – 1/10 призначень (≥10%); часто - 1/100 призначень (≥1% та <10%); нечасто - 1/1000 призначень (≥0.1% та <1%); рідко – 1/10 000 призначень (≥0.01% та <0.1%); дуже рідко – менше 1/10 000 призначень (<0.01%); частота невідома - поодинокі постмаркетингові повідомлення, частота може бути оцінена за наявними даними. З боку системи кровотворення: частота невідома - екхімози. З боку імунної системи: ; нечасто - гіперчутливість; рідко – анафілактичний шок. З боку ендокринної системи: рідко - порушення секреції АДГ. З боку обміну речовин: ; нечасто - гіперліпідемія; частота невідома – гіпонатріємія. Порушення психіки: часто - збудження, занепокоєння, депресія, розлад їди, порушення сну, суїцидальна поведінка (спроби суїциду і суїцидальні думки); нечасто – панічна атака, сплутаність свідомості, марення, галюцинації, манія, зниження лібідо, кошмарні сновидіння, суїцидальна спрямованість мислення; рідко – дереалізація, патологічне мислення, психічний розлад. З боку нервової системи: дуже часто - головний біль; часто – мігрень, тремор, відчуття запаморочення, дизестезія, сонливість; нечасто - порушення пам'яті, акатизія, порушення рівноваги, порушення смакових відчуттів, непритомність; рідко – гостре порушення мозкового кровообігу, дискінезія, паркінсонізм, судоми; частота невідома - серотоніновий синдром (можуть спостерігатися наступні симптоми - психіатричні (збудження, сплутаність свідомості, гіпоманіакальний стан, кома), рухові (міоклонус, тремор, гіперрефлексія, ригідність, гіперактивність), вегетативні (гіпо- або гіпертензія, підвищене потовиділення), шлунково-кишкові (діарея)), судоми. З боку органу зору: нечасто - відчуття сухості очей, біль в очах, мідріаз, порушення акомодації, нечіткий зір, порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: ;нечасто - відчуття шуму у вухах, вертиго. З боку серцево-судинної системи: часто - тахікардія, відчуття серцебиття, відчуття припливів крові до голови, артеріальна гіпертензія; нечасто – порушення серцевого ритму, блокада ніжки пучка Гіса, екстрасистолія, інфаркт міокарда, хвороба Рейно, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія; рідко – стенокардія. З боку дихальної системи: нечасто - кашель, диспное, сухість слизової оболонки носа, фарингеальні розлади. З боку шлунково-кишкового тракту: ;дуже часто - нудота; часто – запор, діарея, біль у животі, розлад травлення, блювання, сухість у роті; нечасто - коліт, гастрит, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, відчуття дискомфорту в шлунково-кишковому тракті, здуття живота, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, геморой, стоматит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: ;нечасто - підвищення активності ферментів печінки; рідко – гепатит, гепатоцелюлярні порушення; Частота невідома – цитолітичний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - свербіж, висип, підвищене потовиділення; нечасто – кропив'янка, дерматит, дерматоз; рідко – реакції фотосенсибілізації. З боку кістково-м'язової системи: часто - м'язово-скелетний біль; нечасто – ригідність м'язів, міалгія. З боку сечовивідної системи: часто - утруднене сечовипускання, прискорене сечовипускання; нечасто – хроматурія, нетримання сечі, затримка сечовипускання. З боку статевих органів та молочної залози: часто - порушення еякуляції, еректильна дисфункція, тестикулярний біль; нечасто – аменорея, гіперменорея, порушення менструації, маткова кровотеча, порушення функції передміхурової залози. Інші: часто - відчуття втоми; нечасто – лихоманка, біль у грудях, озноб, погіршення самопочуття, відчуття нездужання, зниження маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиМілнаципран (навіть у концентраціях у 25 разів перевищують середньотерапевтичні) не впливає на систему мікросомального окислення в гепатоцитах (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CY 3 та інгібіторами мікросомального окиснення. Карбамазепін, флуоксетин, лоразепам: взаємодія з мілнаципраном не виявлено. Кломіпрамін: при перекладі пацієнтів з кломіпраміну (75 мг на добу) на мілнаципран (100 мг на добу) істотної зміни фармакокінетичних параметрів останнього не виявлено. Разом з тим, у цих випадках за пацієнтами потрібне ретельніше спостереження, оскільки при подібному перекладі (без періоду "вимивання") відзначається почастішання нападів ейфорії та постуральної гіпотензії, посилюється ризик розвитку серотонінового синдрому. Неселективні інгібітори МАО (іпроніазид): підвищується ризик виникнення серотонінового синдрому. Після закінчення лікування інгібітором МАО перед початком курсу терапії мілнаципраном необхідна перерва тривалістю 2 тижні, а перерва після закінчення лікування мілнаципраном перед початком прийому інгібітора МАО повинна становити не менше 1 тижня. Селективні інгібітори МАО типу В (селегілін): підвищується ризик різкого підвищення АТ. Після закінчення лікування селективним інгібітором МАО типу В перед початком курсу терапії мілнаципраном необхідна перерва тривалістю 2 тижні, а перерва після закінчення лікування мілнаципраном перед початком прийому селективного інгібітора МАО типу В повинна становити не менше 1 тижня. Агоністи серотонінових 5-НТ1D-рецепторів (суматриптан та інші): підвищується ризик вираженого підвищення АТ, спазму коронарних артерій внаслідок кумуляції серотонінергічної дії препаратів. Слід робити перерву між закінченням лікування мілнаципраном та початком курсу терапії агоністами серотонінових 5-НТ1D-рецепторів терміном на 1 тиждень. Серцеві глікозиди (дигоксин та інші): ;підвищується ризик посилення вираженості дії на серцево-судинну систему (особливо при парентеральному введенні дигоксину). Діуретики: підвищується ризик розвитку гіпонатріємії. Препарати літію: підвищується ризик розвитку серотонінового синдрому, при цьому мілнаципран не впливає на фармакокінетику препаратів літію. Мілнаципран не рекомендується застосовувати одночасно з такими лікарськими засобами: з епінефрином, норепінефрином (для парентерального запровадження), т.к. зростає ризик різкого підвищення АТ з ймовірністю розвитку порушень ритму серця (пригнічення захоплення катехоламінів симпатичними нервовими волокнами); із клонідином та іншими препаратами з аналогічним механізмом дії, т.к. знижується гіпотензивний ефект клонідину (антагонізм з адренорецепторами); із селективними інгібіторами МАО типу А (моклобемід, толоксатон), т.к. Суттєво підвищується ризик розвитку серотонінового синдрому.Спосіб застосування та дозиПрепарат Іксел приймають внутрішньо, під час їди. Середня добова доза препарату становить 100 мг. Добову дозу слід ділити на 2 прийоми по 50 мг (по 1 капс. вранці та ввечері). Пацієнтам з нирковою недостатністю; необхідна корекція дози препарату. Добову дозу знижують залежно від ступеня порушення ниркової функції. Рекомендується наступна схема підбору дози: КК (мл/хв) Добова доза ≥60 50 мг×2 рази 30-60 25 мг×2 рази 10-30 25 мг Як і у разі застосування інших антидепресантів, ефективність мілнаципрану проявляється у середньому через 1-3 тижні постійного прийому. Для запобігання рецидиву лікування слід продовжувати протягом декількох місяців (зазвичай 6 місяців). Тривалість застосування препарату встановлюють індивідуально. Щоб уникнути розвитку синдрому відміни, припинення прийому препарату Іксел слід здійснювати поступово і при ретельному спостереженні за пацієнтом.ПередозуванняСимптоми: при випадковому передозуванні одними з перших симптомів є нудота, блювання, посилення потовиділення, запор. Після прийому препарату у дозі понад 800-1000 мг – блювання, утруднене дихання, тахікардія. Після прийому препарату в надмірно високій дозі (1900-2800 мг) у поєднанні з іншими психотропними препаратами (найчастіше бензодіазепінами) до описаних вище симптомів додаються сонливість, гіперкапнія, порушення свідомості. Проявів кардіотоксичності при передозуванні мілнаципрану не відмічено. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проведення симптоматичної терапії. Рекомендується спостереження за станом пацієнта щонайменше доби. Специфічного антидоту милнаципрана немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри одночасному застосуванні препаратів, що впливають на зворотне захоплення серотоніну, з препаратами, що пригнічують його метаболізм (в т.ч. інгібіторами МАО та нейролептиками) можливий розвиток серотонінового синдрому. Серотоніновий синдром (виявляється підвищеною нервовою збудливістю, розвитком галюцинацій, коми, тахікардією, лабільністю АТ, гіпертермією, гіперрефлексією, порушенням координації рухів, нудотою блювотою, діареєю) становить потенційну небезпеку для життя пацієнта. Препарат Іксел можна призначати не раніше, ніж через 2 тижні після відміни інгібіторів МАО. Інтервал часу з моменту припинення прийому Ікселу до початку терапії інгібіторами МАО повинен становити не менше 1 тижня. Препарат Іксел слід особливо обережно застосовувати у пацієнтів з гіперплазією передміхурової залози, при епілептичних нападах в анамнезі, а також у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або гіпертрофічною кардіоміопатією (особливо обструктивною). У дітей, підлітків та пацієнтів віком до 24 років при призначенні антидепресантів підвищується ризик виникнення суїцидальних думок та суїцидальної поведінки, у зв'язку з чим при призначенні мілнаципрану даної категорії осіб слід співвіднести ризик суїциду та користь від застосування препарату. У короткострокових дослідженнях у пацієнтів старше 24 років ризик скоєння суїциду не підвищувався, а в осіб старше 65 років навіть дещо знижувався. Під час лікування антидепресантами за всіма пацієнтами має бути встановлене спостереження з метою раннього виявлення порушень або змін поведінки, а також суїцидальних нахилів. Препарати, що пригнічують зворотне захоплення норепінефрину та серотоніну (в т.ч. мілнаципран), можуть викликати підвищення артеріального тиску та почастішання серцевого ритму. Водночас необхідно зазначити, що виразність цих явищ на фоні прийому препарату в рекомендованих дозах буває зазвичай незначною, не відчувається пацієнтами та, як правило, не потребує медикаментозної корекції. Дослідження щодо впливу мілнаципрану на рівень АТ у пацієнтів із супутньою неконтрольованою артеріальною гіпертензією, а також на ЧСС у пацієнтів з порушеннями ритму серця досі не проводились. Тим не менш, перед початком лікування, у період підбору доз та під час лікування необхідно контролювати АТ та ЧСС. Особам,хворим на артеріальну гіпертензію або інші захворювання серцево-судинної системи перед призначенням мілнаципрана бажано підібрати ефективну терапію. Описано випадки підвищення активності печінкових трансаміназ (до 3 разів вище від ВГН) у пацієнтів на фоні прийому мілнаципрану. Клінічно значущого збільшення білірубіну у своїй не відзначалося. У літературі є окремі повідомлення про розвиток токсичного гепатиту у хворих на фоні прийому мілнаципрана, водночас, за цими повідомленнями чіткий причинно-наслідковий зв'язок нині простежити не вдається (внаслідок одночасного застосування інших препаратів та попередніх захворювань органів гепатобіліарної системи). При появі ознак ураження печінки на фоні застосування мілнаципрану прийом препарату слід припинити. Небажане призначення мілнаципрану особам, які зловживають алкоголем та/або мають супутні захворювання печінки. У період лікування не рекомендується вживати алкоголь (мілнаципран потенційно може посилювати негативний вплив етанолу на печінку). При різкому скасуванні милнаципрана можливі лабільність настрою, збудження, слабкість, парестезії, тривожність, біль голови, сонливість, емоційна лабільність, судомний синдром. Виразність цих явищ зазвичай незначна, але за її розвитку слід зменшити швидкість відміни препарату. Призначення милнаципрана пацієнтам, які мають в анамнезі вказівки на манію та/або гіпоманію, слід проводити з обережністю через потенційну можливість загострення цих станів. Виходячи з механізму дії, можна припустити, що мілнаципран потенційно може викликати (підсилювати) порушення відтоку сечі (насамперед у пацієнтів із супутньою гіпертрофією передміхурової залози та простатитом), що потребує відповідного контролю. Мілнаципран, викликаючи розширення зіниці, може сприяти підвищенню внутрішньоочного тиску (пацієнти з вихідно високим офтальмотонусом на тлі погано контрольованої глаукоми).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: мілнаципрану гідрохлорид 50 мг. Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат, кармелозу кальцію, повідон К30, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, тальк. Склад кришечки капсули: ;титану діоксид, барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид жовтий, желатин. Склад корпусу капсули: ;титану діоксид, барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид жовтий, желатин. 14 шт. - блістери (4) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули; тверді желатинові, розмір №4, кришечка - оранжево-рожевого кольору з відбитком "IXEL" чорного кольору, корпус - оранжево-рожевого кольору з відбитком "25" чорного кольору; вміст капсул - порошок від білого до майже білого кольору, допускається наявність конгломератів (грудочків), які при натисканні скляною паличкою легко перетворюються на порошок.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант широкого спектра дії, селективний інгібітор зворотного захоплення моноамінів (норадреналіну та серотоніну). Мілнаципран не зв'язується з м-холінорецепторами, α1-адренорецепторами, гістаміновими Н1-рецепторами, а також з допаміновими D1- та D2-рецепторами, бензодіазепіновими та опіоїдними рецепторами. Не має седативного ефекту, фізіологічно покращує нічний сон, не надає негативного впливу на когнітивну функцію. Мілнаципран практично не впливає на провідну систему серця та АТ, що особливо важливо для пацієнтів похилого віку, які постійно приймають кардіотропні препарати.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо милнаципран добре всмоктується. Біодоступність становить близько 85% і не залежить від особливостей та режиму харчування. Cmax; у плазмі досягається приблизно через 2 год (Тmax) після прийому внутрішньо. Після прийому препарату в одноразовій дозі 50 мг Сmах становить близько 120 нг/мл, Cmax прямо пропорційна величині прийнятої дози. Розподіл Після повторних прийомів препарату Сss досягається через 36-48 год, при цьому вона на 70-100% більше, ніж після прийому одноразової дози. Зв'язування з білками плазми становить 13%. Vd ;милнаципрана становить близько 5 л/кг. Метаболізм Мілнаципран практично не метаболізується, активного метаболіту не існує, кон'югує з глюкуроновою кислотою. Виведення Т1/2 ;милнаципрана становить 6-8 годин після одноразового прийому дози, при цьому Т1/2активного D-ізомеру - 8-10 год, а L-ізомеру - 4-6 год. Нирковий і позанирковий кліренс еквівалентні, нирками у незмінному вигляді 55% введеної дози (24% L-ізомеру та 31% D-ізомеру), у вигляді кон'югату з глюкуроновою кислотою - 17% L-ізомеру і лише 2% D-ізомеру. Близько 8% виводиться як N-дезэтилмилнаципрана. Загальний кліренс – близько 40 л/год. На фоні курсового лікування повністю мілнаципран виводиться з організму протягом 2-3 днів після припинення прийому препарату. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів У пацієнтів з порушеннями функції нирок швидкість виведення мілнаципрану знижується пропорційно до ступеня тяжкості захворювання. AUC у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю легкого (КК становить 50-80 мл/хв), середнього (КК 30-49 мл/хв) та тяжкого (КК 5-29 мл/хв) ступеня порівняно зі здоровими добровольцями збільшується відповідно на 16 %, 52% та 199%, а Т1/2; - на 38%, 41% та 122%. У пацієнтів з легкою та помірно вираженою печінковою недостатністю (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) AUC та Т1/2; не відрізняються від відповідних показників у здорових добровольців. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) ці параметри вищі, ніж у здорових на 31% та 55% відповідно, у зв'язку з чим потрібна певна обережність при призначенні препарату Іксел даної категорії пацієнтів, хоча корекція режиму дозування та не вимагається. Сmах ;і AUC милнаципрана у пацієнтів похилого віку (старше 65 років) у порівнянні з молодшими особами вище на 30% (у зв'язку зі зниженням КК з віком), разом з тим ніякої спеціальної корекції режиму дозування у літніх пацієнтів з непорушеною функцією нирок потрібно. Cах і AUC милнаципрана у жінок на 20% вище, ніж у чоловіків, зміна режиму дозування не потрібна.Клінічна фармакологіяАнтидепресант.Показання до застосуванняВеликий депресивний епізод у пацієнтів віком від 18 років.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом неселективних та селективних інгібіторів МАО типів А та В, а також агоністів серотонінових 5НТ1D-рецепторів (в т.ч. суматриптану), дигоксину; одночасне застосування з епінефрином, норепінефрином, клонідином та подібними до них сполуками; неконтрольована артеріальна гіпертензія, тяжка або нестабільна течія ІХС, оскільки ці стани можуть посилюватися внаслідок побічних ефектів препарату; супутня обструкція сечовивідних шляхів (головним чином, при гіперплазії передміхурової залози); період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років; підвищена чутливість до мілнаципрану та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам з нирковою недостатністю (може знадобитися зниження дози у зв'язку з подовженням Т1/2млнаципрана); закритокутовою глаукомою; артеріальною гіпертензією або захворюваннями серця, за яких небажане збільшення ЧСС; епілепсією (в т.ч. в анамнезі); цирозом печінки або порушеннями харчування; пацієнтам, які мають в анамнезі вказівки на порушення відтоку сечі (особливо у пацієнтів з гіперплазією передміхурової залози та іншими захворюваннями сечовивідних шляхів); пацієнтам, які мають в анамнезі порушення зсідання крові (при лікуванні інгібіторами зворотного захоплення серотоніну описані випадки розвитку кровотеч); пацієнтам, які приймають діуретики або інші препарати, які можуть спричинити гіпонатріємію (описані випадки розвитку гіпонатріємії на фоні прийому інгібіторів зворотного захоплення серотоніну,що може бути пов'язане із синдромом неадекватної секреції АДГ); пацієнтам, які одночасно отримують непрямі антикоагулянти (наприклад, варфарин), антиагреганти (в т.ч. ацетилсаліцилову кислоту та інші НПЗЗ) або інші препарати, які можуть підвищити ризик виникнення кровотечі; пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяЗ огляду на відсутність даних щодо ефективності та безпеки застосування мілнаципрану у вагітних жінок, не рекомендується призначати Іксел у період вагітності. Мілнаципран виділяється із грудним молоком. Препарат Іксел протипоказаний у період грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий та підлітковий вік до 18 років.Побічна діяПобічні реакції класифіковані за системно-органними класами та перераховані відповідно до наступної градації: дуже часто – 1/10 призначень (≥10%); часто - 1/100 призначень (≥1% та <10%); нечасто - 1/1000 призначень (≥0.1% та <1%); рідко – 1/10 000 призначень (≥0.01% та <0.1%); дуже рідко – менше 1/10 000 призначень (<0.01%); частота невідома - поодинокі постмаркетингові повідомлення, частота може бути оцінена за наявними даними. З боку системи кровотворення: частота невідома - екхімози. З боку імунної системи: ; нечасто - гіперчутливість; рідко – анафілактичний шок. З боку ендокринної системи: рідко - порушення секреції АДГ. З боку обміну речовин: ; нечасто - гіперліпідемія; частота невідома – гіпонатріємія. Порушення психіки: часто - збудження, занепокоєння, депресія, розлад їди, порушення сну, суїцидальна поведінка (спроби суїциду і суїцидальні думки); нечасто – панічна атака, сплутаність свідомості, марення, галюцинації, манія, зниження лібідо, кошмарні сновидіння, суїцидальна спрямованість мислення; рідко – дереалізація, патологічне мислення, психічний розлад. З боку нервової системи: дуже часто - головний біль; часто – мігрень, тремор, відчуття запаморочення, дизестезія, сонливість; нечасто - порушення пам'яті, акатизія, порушення рівноваги, порушення смакових відчуттів, непритомність; рідко – гостре порушення мозкового кровообігу, дискінезія, паркінсонізм, судоми; частота невідома - серотоніновий синдром (можуть спостерігатися наступні симптоми - психіатричні (збудження, сплутаність свідомості, гіпоманіакальний стан, кома), рухові (міоклонус, тремор, гіперрефлексія, ригідність, гіперактивність), вегетативні (гіпо- або гіпертензія, підвищене потовиділення), шлунково-кишкові (діарея)), судоми. З боку органу зору: нечасто - відчуття сухості очей, біль в очах, мідріаз, порушення акомодації, нечіткий зір, порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: ;нечасто - відчуття шуму у вухах, вертиго. З боку серцево-судинної системи: часто - тахікардія, відчуття серцебиття, відчуття припливів крові до голови, артеріальна гіпертензія; нечасто – порушення серцевого ритму, блокада ніжки пучка Гіса, екстрасистолія, інфаркт міокарда, хвороба Рейно, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія; рідко – стенокардія. З боку дихальної системи: нечасто - кашель, диспное, сухість слизової оболонки носа, фарингеальні розлади. З боку шлунково-кишкового тракту: ;дуже часто - нудота; часто – запор, діарея, біль у животі, розлад травлення, блювання, сухість у роті; нечасто - коліт, гастрит, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, відчуття дискомфорту в шлунково-кишковому тракті, здуття живота, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, геморой, стоматит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: ;нечасто - підвищення активності ферментів печінки; рідко – гепатит, гепатоцелюлярні порушення; Частота невідома – цитолітичний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - свербіж, висип, підвищене потовиділення; нечасто – кропив'янка, дерматит, дерматоз; рідко – реакції фотосенсибілізації. З боку кістково-м'язової системи: часто - м'язово-скелетний біль; нечасто – ригідність м'язів, міалгія. З боку сечовивідної системи: часто - утруднене сечовипускання, прискорене сечовипускання; нечасто – хроматурія, нетримання сечі, затримка сечовипускання. З боку статевих органів та молочної залози: часто - порушення еякуляції, еректильна дисфункція, тестикулярний біль; нечасто – аменорея, гіперменорея, порушення менструації, маткова кровотеча, порушення функції передміхурової залози. Інші: часто - відчуття втоми; нечасто – лихоманка, біль у грудях, озноб, погіршення самопочуття, відчуття нездужання, зниження маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиМілнаципран (навіть у концентраціях у 25 разів перевищують середньотерапевтичні) не впливає на систему мікросомального окислення в гепатоцитах (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CY 3 та інгібіторами мікросомального окиснення. Карбамазепін, флуоксетин, лоразепам: взаємодія з мілнаципраном не виявлено. Кломіпрамін: при перекладі пацієнтів з кломіпраміну (75 мг на добу) на мілнаципран (100 мг на добу) істотної зміни фармакокінетичних параметрів останнього не виявлено. Разом з тим, у цих випадках за пацієнтами потрібне ретельніше спостереження, оскільки при подібному перекладі (без періоду "вимивання") відзначається почастішання нападів ейфорії та постуральної гіпотензії, посилюється ризик розвитку серотонінового синдрому. Неселективні інгібітори МАО (іпроніазид): підвищується ризик виникнення серотонінового синдрому. Після закінчення лікування інгібітором МАО перед початком курсу терапії мілнаципраном необхідна перерва тривалістю 2 тижні, а перерва після закінчення лікування мілнаципраном перед початком прийому інгібітора МАО повинна становити не менше 1 тижня. Селективні інгібітори МАО типу В (селегілін): підвищується ризик різкого підвищення АТ. Після закінчення лікування селективним інгібітором МАО типу В перед початком курсу терапії мілнаципраном необхідна перерва тривалістю 2 тижні, а перерва після закінчення лікування мілнаципраном перед початком прийому селективного інгібітора МАО типу В повинна становити не менше 1 тижня. Агоністи серотонінових 5-НТ1D-рецепторів (суматриптан та інші): підвищується ризик вираженого підвищення АТ, спазму коронарних артерій внаслідок кумуляції серотонінергічної дії препаратів. Слід робити перерву між закінченням лікування мілнаципраном та початком курсу терапії агоністами серотонінових 5-НТ1D-рецепторів терміном на 1 тиждень. Серцеві глікозиди (дигоксин та інші): ;підвищується ризик посилення вираженості дії на серцево-судинну систему (особливо при парентеральному введенні дигоксину). Діуретики: підвищується ризик розвитку гіпонатріємії. Препарати літію: підвищується ризик розвитку серотонінового синдрому, при цьому мілнаципран не впливає на фармакокінетику препаратів літію. Мілнаципран не рекомендується застосовувати одночасно з такими лікарськими засобами: з епінефрином, норепінефрином (для парентерального запровадження), т.к. зростає ризик різкого підвищення АТ з ймовірністю розвитку порушень ритму серця (пригнічення захоплення катехоламінів симпатичними нервовими волокнами); із клонідином та іншими препаратами з аналогічним механізмом дії, т.к. знижується гіпотензивний ефект клонідину (антагонізм з адренорецепторами); із селективними інгібіторами МАО типу А (моклобемід, толоксатон), т.к. Суттєво підвищується ризик розвитку серотонінового синдрому.Спосіб застосування та дозиПрепарат Іксел приймають внутрішньо, під час їди. Середня добова доза препарату становить 100 мг. Добову дозу слід ділити на 2 прийоми по 50 мг (по 1 капс. вранці та ввечері). Пацієнтам з нирковою недостатністю; необхідна корекція дози препарату. Добову дозу знижують залежно від ступеня порушення ниркової функції. Рекомендується наступна схема підбору дози: КК (мл/хв) Добова доза ≥60 50 мг×2 рази 30-60 25 мг×2 рази 10-30 25 мг Як і у разі застосування інших антидепресантів, ефективність мілнаципрану проявляється у середньому через 1-3 тижні постійного прийому. Для запобігання рецидиву лікування слід продовжувати протягом декількох місяців (зазвичай 6 місяців). Тривалість застосування препарату встановлюють індивідуально. Щоб уникнути розвитку синдрому відміни, припинення прийому препарату Іксел слід здійснювати поступово і при ретельному спостереженні за пацієнтом.ПередозуванняСимптоми: при випадковому передозуванні одними з перших симптомів є нудота, блювання, посилення потовиділення, запор. Після прийому препарату у дозі понад 800-1000 мг – блювання, утруднене дихання, тахікардія. Після прийому препарату в надмірно високій дозі (1900-2800 мг) у поєднанні з іншими психотропними препаратами (найчастіше бензодіазепінами) до описаних вище симптомів додаються сонливість, гіперкапнія, порушення свідомості. Проявів кардіотоксичності при передозуванні мілнаципрану не відмічено. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проведення симптоматичної терапії. Рекомендується спостереження за станом пацієнта щонайменше доби. Специфічного антидоту милнаципрана немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри одночасному застосуванні препаратів, що впливають на зворотне захоплення серотоніну, з препаратами, що пригнічують його метаболізм (в т.ч. інгібіторами МАО та нейролептиками) можливий розвиток серотонінового синдрому. Серотоніновий синдром (виявляється підвищеною нервовою збудливістю, розвитком галюцинацій, коми, тахікардією, лабільністю АТ, гіпертермією, гіперрефлексією, порушенням координації рухів, нудотою блювотою, діареєю) становить потенційну небезпеку для життя пацієнта. Препарат Іксел можна призначати не раніше, ніж через 2 тижні після відміни інгібіторів МАО. Інтервал часу з моменту припинення прийому Ікселу до початку терапії інгібіторами МАО повинен становити не менше 1 тижня. Препарат Іксел слід особливо обережно застосовувати у пацієнтів з гіперплазією передміхурової залози, при епілептичних нападах в анамнезі, а також у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або гіпертрофічною кардіоміопатією (особливо обструктивною). У дітей, підлітків та пацієнтів віком до 24 років при призначенні антидепресантів підвищується ризик виникнення суїцидальних думок та суїцидальної поведінки, у зв'язку з чим при призначенні мілнаципрану даної категорії осіб слід співвіднести ризик суїциду та користь від застосування препарату. У короткострокових дослідженнях у пацієнтів старше 24 років ризик скоєння суїциду не підвищувався, а в осіб старше 65 років навіть дещо знижувався. Під час лікування антидепресантами за всіма пацієнтами має бути встановлене спостереження з метою раннього виявлення порушень або змін поведінки, а також суїцидальних нахилів. Препарати, що пригнічують зворотне захоплення норепінефрину та серотоніну (в т.ч. мілнаципран), можуть викликати підвищення артеріального тиску та почастішання серцевого ритму. Водночас необхідно зазначити, що виразність цих явищ на фоні прийому препарату в рекомендованих дозах буває зазвичай незначною, не відчувається пацієнтами та, як правило, не потребує медикаментозної корекції. Дослідження щодо впливу мілнаципрану на рівень АТ у пацієнтів із супутньою неконтрольованою артеріальною гіпертензією, а також на ЧСС у пацієнтів з порушеннями ритму серця досі не проводились. Тим не менш, перед початком лікування, у період підбору доз та під час лікування необхідно контролювати АТ та ЧСС. Особам,хворим на артеріальну гіпертензію або інші захворювання серцево-судинної системи перед призначенням мілнаципрана бажано підібрати ефективну терапію. Описано випадки підвищення активності печінкових трансаміназ (до 3 разів вище від ВГН) у пацієнтів на фоні прийому мілнаципрану. Клінічно значущого збільшення білірубіну у своїй не відзначалося. У літературі є окремі повідомлення про розвиток токсичного гепатиту у хворих на фоні прийому мілнаципрана, водночас, за цими повідомленнями чіткий причинно-наслідковий зв'язок нині простежити не вдається (внаслідок одночасного застосування інших препаратів та попередніх захворювань органів гепатобіліарної системи). При появі ознак ураження печінки на фоні застосування мілнаципрану прийом препарату слід припинити. Небажане призначення мілнаципрану особам, які зловживають алкоголем та/або мають супутні захворювання печінки. У період лікування не рекомендується вживати алкоголь (мілнаципран потенційно може посилювати негативний вплив етанолу на печінку). При різкому скасуванні милнаципрана можливі лабільність настрою, збудження, слабкість, парестезії, тривожність, біль голови, сонливість, емоційна лабільність, судомний синдром. Виразність цих явищ зазвичай незначна, але за її розвитку слід зменшити швидкість відміни препарату. Призначення милнаципрана пацієнтам, які мають в анамнезі вказівки на манію та/або гіпоманію, слід проводити з обережністю через потенційну можливість загострення цих станів. Виходячи з механізму дії, можна припустити, що мілнаципран потенційно може викликати (підсилювати) порушення відтоку сечі (насамперед у пацієнтів із супутньою гіпертрофією передміхурової залози та простатитом), що потребує відповідного контролю. Мілнаципран, викликаючи розширення зіниці, може сприяти підвищенню внутрішньоочного тиску (пацієнти з вихідно високим офтальмотонусом на тлі погано контрольованої глаукоми).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина Руфінамід 200 мг. Допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат - 1 мг, крохмаль кукурудзяний - 20 мг, гіпромелоза - 10 мг, лактози моногідрат - 40 мг, целюлоза мікрокристалічна - 73.25 мг, кроскармелоза натрію - 10 мг, 5 мг, 5 мг . Склад плівкової оболонки: ;опадрай 00F44042 - 14 мг (гіпромелоза - 45.95%, макрогол 8000 - 8.31%, титану діоксид - 11.85%, тальк - 33.26%, барвник заліза оксид червоний - 0.6 10 шт. - блістери (6) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; блідо-рожевого кольору, овальні, двоопуклі, з ризиками на обох сторонах та гравіюванням "Є 262" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаМеханізм дії Руфінамід є протиепілептичним препаратом, механізм дії якого обумовлений регулюванням активності натрієвих каналів за рахунок продовження їхнього неактивного стану. Руфінамід виявляє протиепілептичну активність на різних тваринних моделях епілепсії. Клінічна ефективність та безпека Ефективність препарату Іновелон була встановлена ​​в ході подвійного-сліпого, плацебо-контрольованого клінічного дослідження при прийомі в дозах до 45 мг/кг/добу протягом 84 днів у 139 пацієнтів з адекватно не контрольованими епілептичними нападами, асоційованими з синдромом Леннокса-Гасточна. абсанси та дроп-атаки). Пацієнти обох статей віком від 4 до 30 років включалися в дослідження за умови прийому супутніх (від одного до трьох) протиепілептичних препаратів (ПЕП), а також за наявності не менше 90 епілептичних нападів на місяць. Клінічно значуще поліпшення спостерігалося за всіма трьома первинними критеріями ефективності: зниження загальної частоти нападів за 28 днів (на 35.8% у групі руфінаміду проти 1.6% у контрольній групі), зниження частоти тоніко-клонічних нападів (на 42.9% у групі руфінаміду проти 2). контрольній групі) та покращення глобальної оцінки тяжкості нападів (на 32.2 % у групі руфінаміду проти 14.5 % у контрольній ipynne). Популяційне фармакокінетичне/фармакодинамічне моделювання продемонструвало, що зменшення загальної частоти нападів, а також частоти тоніко-клонічних нападів, покращення глобальної оцінки тяжкості нападів та підвищення ймовірності зниження частоти нападів залежало від концентрації руфінаміду у плазмі крові.ФармакокінетикаВсмоктування Максимальні концентрації руфінаміду в плазмі досягалися приблизно через 6 годин після його прийому. У здорових добровольців та пацієнтів з епілепсією як натще, так і після їди, максимальна концентрація руфінаміду в плазмі крові (Cmax) та площа під кривою «концентрація-час» (AUC) не підвищувалися строго пропорційно збільшенню дози, ймовірно, внаслідок дозолімітуючої абсорбції. Після одноразового прийому препарату їжа підвищує біодоступність (AUC) руфінаміду приблизно на 34%, а Cmax – на 56%. Розподіл Зв'язування руфінаміду з білками сироватки крові in vitro складало 34%. При цьому приблизно 80% руфінаміду пов'язували альбумін. Це вказує на мінімальний ризик лікарської взаємодії шляхом витіснення через зв'язок з білками при застосуванні з іншими препаратами. Руфінамід рівною мірою розподілявся у плазмі крові та еритроцитах. Метаболізм Руфінамід майже повністю метаболізується в організмі. Основним шляхом метаболізму є гідроліз карбоксиламідної групи до фармакологічно неактивного похідного CGP 47292. Ізоферменти цитохрому Р450 залучені в метаболізм руфінаміду в незначній мірі. Не можна повністю виключити формування невеликих кількостей кон'югатів із глутатіоном. Здатність діяти in vitro як конкурентний або незворотний інгібітор наступних ізоферментів цитохрому Р450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4/5 orуа Виведення Період напіввиведення з плазми становить приблизно 6-10 годин у здорових добровольців та пацієнтів з епілепсією. При прийомі 2 рази на добу з 12-годинним інтервалом руфінамід кумулюється до концентрації, яка прогнозується періодом напіввиведення, демонструючи незалежність фармакокінетики від часу (тобто автоіндукція метаболізму відсутня). Радіоізотопні дослідження за участю трьох здорових добровольців показали, що руфінамід був основним радіоактивним компонентом у плазмі крові (80%), а вміст метаболіту CGP 47292 становив 15%. Ниркова екскреція була основним шляхом виведення активної речовини (приблизно 84,7 % прийнятої дози препарату). Лінійність/нелінійність Біодоступність руфінаміду залежить від дози. У міру збільшення дози його біодоступність знижується. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Вплив статі. ;Популяційне фармакокінетичне моделювання використовувалося для оцінки впливу статі на параметри фармакокінетики руфінаміду. Результати цього дослідження показали, що стать не має клінічно значущого впливу на параметри фармакокінетики руфінаміду. Пацієнти з нирковою недостатністю. Параметри фармакокінетики руфінаміду в одноразовій дозі 400 мг не змінювалися у пацієнтів з хронічною та тяжкою нирковою недостатністю порівняно з параметрами у здорових добровольців. Однак концентрації руфінаміду в плазмі знижувалися приблизно на 30% при проведенні сеансу гемодіалізу після прийому руфінаміду. Таким чином, гемодіаліз можна використовувати при передозуванні препарату (див. розділ "Передозування"). Пацієнти з печінковою недостатністю. ;Дослідження руфінаміду у пацієнтів з печінковою недостатністю не проводилися. Тому пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю призначати Іновелон® не рекомендується, а при легкому та помірному ступені печінкової недостатності препарат застосовують з обережністю. Діти. ; Кліренс руфінаміду в дітей віком нижче, ніж в дорослих. Ця різниця пов'язана з масою тіла. Дослідження руфінаміду у новонароджених, немовлят та дітей віком до 2 років не проводилися. Літні пацієнти. ;При порівнянні параметрів фармакокінетики руфінаміду у літніх та молодих здорових добровольців істотних відмінностей виявлено не було.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняПрепарат Іновелон показаний у складі додаткової терапії при лікуванні епілептичних нападів, асоційованих з синдромом Леннокса-Гасто у пацієнтів старше 4 років.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату та похідних тріазолу; дитячий вік до 4 років (дані щодо ефективності та безпеки для даної категорії пацієнтів відсутні); тяжка печінкова недостатність (дані щодо ефективності та безпеки для даної категорії пацієнтів відсутні); період грудного вигодовування; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З ;обережністю: ;пацієнти з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості.Вагітність та лактаціяВагітність Ризики, пов'язані з епілепсією та протиепілептичними препаратами в цілому Частота виникнення вад розвитку у дітей, народжених жінками з епілепсією, у 2-3 рази вище, ніж у загальній популяції (частота вад близько 3%). Частота вад розвитку у дітей збільшувалася у пацієнток, які отримували комбіновану терапію; однак не встановлено рівень взаємозв'язку терапії та/або захворювання з виникненням таких пороків. Більше того, ефективна протиепілептична терапія не повинна перериватися, оскільки загострення захворювання є згубним як для матері, так і для плода. Ризики, пов'язані з руфінамідом Дослідження, проведені на тваринах, не виявили тератогенного впливу, але виявили фетотоксичність, спричинену токсичним впливом препарату на організм вагітної самки. Потенційний ризик для людини невідомий. Клінічні дані щодо застосування руфінаміду під час вагітності відсутні. Враховуючи ці дані, руфінамід застосовують під час вагітності, а також у жінок дітородного віку, які не використовують методи контрацепції, лише якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Жінки із збереженим дітородним потенціалом мають застосовувати надійні методи контрацепції під час лікування руфінамідом. Лікарю слід переконатися в тому, що пацієнтка використовує відповідні методи контрацепції, а при застосуванні пероральних контрацептивів у тому, що дози їх компонентів є адекватними при цій клінічній ситуації. Якщо жінка планує вагітність, слід проаналізувати необхідність протисудомної терапії. Період грудного вигодовування Невідомо, чи виділяється руфінамід із грудним молоком у людини. Через потенційні несприятливі ефекти для немовляти грудне вигодовування слід припинити під час прийому матір'ю руфінаміду. Фертильність Дані вплив руфінаміду на фертильність відсутні.Побічна діяКлінічна програма розробки препарату Іновелон ® включала більше 1900 пацієнтів з різними типами епілепсії. Найчастішими небажаними реакціями були біль голови, запаморочення, підвищена стомлюваність і сонливість. Найчастішими небажаними реакціями у пацієнтів із синдромом Леннокса-Гасто були сонливість та блювання. Небажані реакції були переважно легким або помірним ступенем тяжкості. Небажані реакції, що призводили до виходу пацієнтів із досліджень, відзначалися у 8.2% випадків у пацієнтів із синдромом Леннокса-Гасто, які отримували руфінамід, та у 0% випадків – у пацієнтів, які отримували плацебо. Найчастішими небажаними реакціями, що призводили до відміни препарату, були висипання та блювання. За результатами подвійного сліпого дослідження небажані реакції у пацієнтів із синдромом Леннокса-Гасто, що спостерігаються частіше серед пацієнтів, які приймали руфінамід, ніж у групі плацебо, наведені в таблиці нижче та розподілені відповідно до класифікації медичного словника для нормативно-правової діяльності (MedDRA) за частотою . Частота виникнення визначалася як: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 < 1/10) та нечасто (>≥1/1000 < 1/100). Клас систем та органів Дуже часто Часто Не часто Інфекційні та паразитарні захворювання ; Пневмонія Грип Назофарингіт Інфекція вуха, синусит, риніт ; Порушення з боку імунної системи ; ; Гіперчутливість Порушення з боку обміну речовин та харчування ; Анорексія Розлад харчової поведінки Зниження апетиту ; Порушення психіки ; Тривога Безсоння ; Порушення з боку нервової системи Сонливість Головний біль Запаморочення Епілептичний статус Судоми Порушення координації Ністагм Психомоторна гіперактивність Тремор ; Порушення з боку органу зору ; Диплопія Нечіткість зорового сприйняття ; Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення ; Вертіго ; Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки. ; Кровотеча з носа ; Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота Блювота Біль у верхній частині живота Запор Диспепсія Діарея ; Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів ; ; Підвищення активності печінкових ферментів Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин ; Висип Акне ; Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини ; Біль у спині ; Порушення з боку репродуктивної системи та молочної залози ; Олігоменорея ; Загальні розлади та порушення у місці введення Стомлюваність Порушення ходи ; Лабораторні та інструментальні дані ; Зниження маси тіла ; Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій ; Травма голови Контузія ; Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на руфінамід Інші ПЕП Спільне застосування руфінаміду з відомими фермент-індукувальними ПЕП не супроводжується клінічно значущим впливом на концентрацію руфінаміду. У пацієнтів, які отримують терапію препаратом Іновелон® і розпочали прийом вальпроєвої кислоти, може істотно підвищитися концентрація руфінаміду в плазмі крові. Найбільш помітне підвищення концентрації спостерігалося у пацієнтів із низькою масою тіла (< 30 кг). Тому слід розглянути можливість зменшення дози препарату Іновелон у пацієнтів з масою тіла менше 30 кг, які починають прийом вальпроєвої кислоти. Додавання або скасування цих лікарських засобів або зміна їх дози на фоні терапії руфінамідом може вимагати корекції дози руфінаміду. Не спостерігалося значних змін концентрації руфінаміду на тлі сумісного застосування з ламотриджином, топіраматом або бензодіазепінами. Вплив руфінаміду на інші лікарські засоби Інші ПЕП Фармакокінетична взаємодія між руфінамідом та іншими ПЕП оцінювали у пацієнтів з епілепсією за допомогою моделювання популяційної фармакокінетики. Руфінамід не надавав клінічно значущого впливу на рівноважні концентрації карбамазепіну, ламотриджину, фенобарбіталу, топірамату, фенітоїну або вальпросової кислоти. Пероральні контрацептиви При одночасному застосуванні руфінаміду в дозі 800 мг двічі на добу та комбінованого перорального контрацептиву (етинілестрадіол 35 мкг та норетистерон 1 мг) протягом 14 днів, значення AUC0-24; етинілестрадіолу та норетистерону знижувалися, в середньому, на 2 відповідно. Дослідження з іншими пероральними або контрацептивами, що імплантуються, не проводилися. Жінки репродуктивного віку, які приймають гормональні контрацептиви, повинні застосовувати додатковий безпечний та ефективний метод контрацепції. Ізоферменти цитохрому Р450 Руфінамід метаболізується шляхом гідролізу, тому ізоферменти цитохрому Р450 не беруть значної участі у процесі метаболізму препарату. Більш того, руфінамід не пригнічує активність ізоферментів цитохрому Р450. Таким чином, клінічно значуща взаємодія, опосередкована пригніченням ізоферментів цитохрому Р450 руфінамідом, малоймовірно. Руфінамід індукує ізофермент CYP3A4 і тому може знижувати плазмові концентрації речовин, які метаболізуються за допомогою цього ізоферменту. Інтенсивність цього ефекту – слабка чи помірна. Середня активність ізоферменту CYP3A4, що визначається за кліренсом триазоламу, збільшувалася на 55% після 11 днів застосування руфінаміду в дозі 400 мг двічі на добу. Експозиція тріазоламу знижувалася на 36%. Вищі дози руфінаміду можуть призводити до більш вираженої індукції. Руфінамід може знижувати експозицію субстратів інших ізоферментів цитохрому Р450 або транспортних білків, наприклад, Р-глікопротеїну. Рекомендується вести ретельне спостереження за пацієнтами, які приймають речовини, які метаболізуються ізоферментом CYP3A4 протягом двох тижнів від початку або після завершення терапії руфінамідом або після будь-якої значущої зміни дозування. Може знадобитися корекція дози супутньої терапії. Слід також використовувати ці рекомендації, якщо руфінамід застосовується одночасно з препаратами з вузьким терапевтичним діапазоном, такими як варфарин та дигоксин. Дослідження взаємодії, проведене на здорових добровольцях, не виявило впливу руфінаміду у дозі 400 мг двічі на добу на параметри фармакокінетики оланзапіну, субстрату ізоферменту CYP1А2. Відсутні дані щодо взаємодії руфінаміду з алкоголем.Спосіб застосування та дозиВсередину, 2 рази на день (вранці та ввечері) у рівних дозах, запиваючи водою. Іновелон ® слід приймати під час їжі. Якщо пацієнту важко ковтати, таблетки можна подрібнити та прийняти, додавши подрібнену таблетку о пів склянки води. Терапію руфінамідом повинен призначати фахівець із досвідом лікування епілепсії. Застосування у дітей віком від 4 років з масою тіла менше 30 кг Пацієнти з масою тіла менше 30 кг, які не приймають вальпроєву кислоту Лікування слід розпочинати із добової дози 200 мг. Відповідно до клінічної відповіді та переносимості дозу препарату Іновелон® можна підвищувати на 200 мг/добу з частотою один раз на 2 дні до максимальної рекомендованої дози 1000 мг/добу. Дози до 3600 мг на добу досліджувалися у обмеженої кількості пацієнтів. Пацієнти з масою тіла менше 30 кг, що також приймають вальпроєву кислоту. Т.к. вальпроєва кислота значно знижує кліренс руфінаміду, то пацієнтам з масою тіла менше 30 кг, які приймають одночасно вальпроєву кислоту, рекомендується приймати Іновелон у меншій максимальній дозі. Лікування слід розпочинати із добової дози 200 мг. Відповідно до клінічної відповіді та переносимості через 2 дні дозу препарату Іновелон® можна підвищувати на 200 мг/добу до максимальної рекомендованої дози 600 мг/добу. Застосування у дорослих, підлітків та дітей віком від 4 років з масою тіла понад 30 кг Лікування слід розпочинати із добової дози 400 мг. Відповідно до клінічної відповіді та переносимості дозу препарату Іновелон® можна підвищувати на 400 мг/добу з частотою один раз на 2 дні до максимальної рекомендованої дози, як зазначено в таблиці нижче. Маса тіла 30.0-50.0 кг 50.1-70.0 кг ≥70.1 кг Максимальна рекомендована доза 1800 мг/добу 2400 мг/добу 3200 мг/добу Дози до 4000 мг/добу (при масі тіла 30-50 кг) або 4800 мг/добу (маса тіла понад 50 кг) досліджувалися в обмеженої кількості пацієнтів. Скасування препарату Скасування терапії руфінамідом слід проводити поступово. У ході клінічних досліджень при відміні терапії руфінамідом дозу препарату знижували приблизно на 25% кожні два дні. У разі пропущення одного або більше прийомів препарату потрібна індивідуальна клінічна оцінка випадку. Неконтрольовані відкриті дослідження продемонстрували пролонгований ефект препарату, тривалість контрольованого дослідження не перевищувала трьох місяців. Застосування у дітей Безпека та ефективність руфінаміду у дітей молодше 4 років не встановлена. Клінічні дані відсутні. Застосування у пацієнтів похилого віку Інформація про застосування руфінаміду у пацієнтів похилого віку обмежена. Т.к. параметри фармакокінетики руфінаміду не змінюються у пацієнтів похилого віку (див. розділ «Фармакокінетика»), корекція дози препарату у пацієнтів старше 65 років не потрібна. Ниркова недостатність Дослідження у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю показало, що корекція дози препарату не потрібна у даної категорії пацієнтів. Печінкова недостатність Дослідження препарату у пацієнтів із печінковою недостатністю не проводились. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості препарат застосовують з обережністю. При тяжкій печінковій недостатності застосування руфінаміду протипоказане.ПередозуванняПри багаторазовому прийомі добової дози до 7200 мг важливих симптомів передозування не зареєстровано. Лікування: при гострому передозуванні може бути показане промивання шлунка або штучне викликання блювання. Специфічного антидоту немає. Рекомендована симптоматична терапія, зокрема. гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЕпілептичний статус Випадки епілептичного статусу спостерігалися під час клінічного дослідження руфінаміду. Ці явища призвели до скасування терапії руфінамідом у 20% випадків. Якщо у пацієнтів розвиваються нові типи епілептичних нападів та/або збільшується частота епілептичних статусів, відмінна від початкового стану пацієнта до початку лікування руфінамідом, слід знову оцінити співвідношення користі та ризику терапії. Скасування терапії руфінамідом Руфінамід слід скасовувати поступово для зниження можливості розвитку епілептичних нападів на відміну лікування. У ході клінічних досліджень при відміні терапії руфінамідом дозу препарату знижували приблизно на 25% кожні 2 дні. Недостатньо даних про скасування супутніх протиепілептичних лікарських засобів, якщо контроль над нападами було досягнуто лише на тлі додаткової терапії руфінамідом. Реакції з боку центральної нервової системи Терапія руфінамідом супроводжувалася розвитком запаморочення, сонливості, атаксії та порушенням ходи, які могли підвищити частоту випадкових падінь у цій популяції. Пацієнти та люди, що доглядають за ними, повинні виявляти обережність доки не ознайомляться з потенційними ефектами цього лікарського препарату. Реакції гіперчутливості Терапія руфінамідом супроводжувалася розвитком важкого синдрому гіперчутливості до протиепілептичних лікарських препаратів, включаючи DRESS синдром (лікарська реакція, що супроводжується еозинофілією та системними проявами) та синдром Стівенса-Джонсона. Ознаки та симптоми цього захворювання різноманітні; проте зазвичай у пацієнтів розвивається лихоманка та висипи, що супроводжуються залученням інших органів та систем. Інші прояви включали лімфаденонатію, відхилення від норми показників функціональних «печінкових» тестів та гематурію. У зв'язку з варіабельністю клінічних проявів цього синдрому можуть з'являтися ознаки та симптоми ураження інших органів та систем, не зазначені у цій інструкції. Синдром гіперчутливості до протиепілептичних препаратів розвивався у тісному тимчасовому зв'язку з початком терапії руфінамідом та у дітей. При підозрі на розвиток цієї реакції необхідно припинити прийом руфінаміду та розпочати альтернативну терапію. За всіма пацієнтами, у яких під час прийому руфінаміду з'явився висип, слід вести ретельне спостереження. Укорочення QТ інтервалу У дослідженні впливу руфінаміду на інтервал QT відзначено скорочення QT інтервалу пропорційно концентрації препарату. Хоча механізм і значимість цих даних для безпеки пацієнтів, що лежить в основі цього явища, не відомі, лікарі повинні спиратися на клінічний досвід при вирішенні питання про призначення руфінаміду пацієнтам з ризиком додаткового укорочення інтервалу QT (наприклад, пацієнтам з вродженим синдромом короткого інтервалу QT або пацієнтам з таким синдромом у сімейному анамнезі). Жінки із збереженим дітородним потенціалом Під час застосування препарату Іновелон® жінки із збереженим дітородним потенціалом повинні використовувати заходи контрацепції. Лікар повинен підібрати відповідний контрацептив і з урахуванням індивідуальної клінічної ситуації пацієнтки визначити надійність пероральних контрацептивів або дози компонентів оральних контрацептивів. Лактоза Іновелон містить у своєму складі лактозу, тому протипоказано застосовувати препарат пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями: непереносимість лактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкози/лактози. Суїцидальні думки Суїцидальні думки та поведінка відзначені у пацієнтів, які приймали протиепілептичні препарати за декількома показаннями. Мета-аналіз даних рандомізованих, плацебо-контрольованих досліджень протиепілептичних лікарських засобів також показав наявність невеликого підвищення ризику суїцидального мислення та поведінки. Механізм цього явища не відомий, і наявні дані не виключають можливості підвищення ризику суїцидального мислення та застосування препарату Іновелон®. Необхідно спостерігати за пацієнтами щодо появи суїцидальних думок та поведінки, а також передбачити відповідне лікування. Пацієнтам (і особам, що доглядають за ними) слід рекомендувати звернутися за лікарською допомогою при появі суїцидальних думок і поведінки. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами Іновелон® може викликати запаморочення, сонливість і нечіткість зорового сприйняття. Залежно від індивідуальної чутливості, руфінамід може від незначного до суттєвого впливу здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Пацієнтам рекомендується дотримуватись обережності при виконанні дій, що потребують концентрації уваги, наприклад, при керуванні автомобілем або роботі з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активні речовини: 400 мг руфінаміду; Допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат - 2 мг, крохмаль кукурудзяний - 40 мг, гіпромелоза - 20 мг, лактози моногідрат - 80 мг, целюлоза мікрокристалічна - 146.5 мг, кроскармеллоза натрію - 20 мг, магнію ; склад плівкової оболонки: опадрай 00F44042 – 28 мг (гіпромелоза – 45.95%, макрогол 8000 – 8.31%, титану діоксид – 11.85%, тальк – 33.26%, барвник заліза оксид червоний – 0.63%). Таблетки у блістері (6) у картонній упаковці - 60 шт.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою блідо-рожевого кольору, овальні, двоопуклі, з ризиками на обох сторонах та гравіюванням "Є 262" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаМеханізм дії. Руфінамід є протиепілептичним препаратом, механізм дії якого обумовлений регулюванням активності натрієвих каналів за рахунок продовження їхнього неактивного стану. Руфінамід виявляє протиепілептичну активність на різних тваринних моделях епілепсії. Клінічна ефективність та безпека. Ефективність препарату Іновелон була встановлена ​​в ході подвійного-сліпого, плацебо-контрольованого клінічного дослідження при прийомі в дозах до 45 мг/кг/добу протягом 84 днів у 139 пацієнтів з адекватно не контрольованими епілептичними нападами, асоційованими з синдромом Леннокса-Гасточна. абсанси та дроп-атаки). Пацієнти обох статей віком від 4 до 30 років включалися в дослідження за умови прийому супутніх (від одного до трьох) протиепілептичних препаратів (ПЕП), а також за наявності не менше 90 епілептичних нападів на місяць. Клінічно значуще поліпшення спостерігалося за всіма трьома первинними критеріями ефективності: зниження загальної частоти нападів за 28 днів (на 35.8% у групі руфінаміду проти 1.6% у контрольній групі), зниження частоти тоніко-клонічних нападів (на 42.9% у групі руфінаміду проти 2). контрольній групі) та покращення глобальної оцінки тяжкості нападів (на 32.2 % у групі руфінаміду проти 14.5 % у контрольній ipynne). Популяційне фармакокінетичне/фармакодинамічне моделювання продемонструвало, що зменшення загальної частоти нападів, а також частоти тоніко-клонічних нападів, покращення глобальної оцінки тяжкості нападів та підвищення ймовірності зниження частоти нападів залежало від концентрації руфінаміду у плазмі крові.ФармакокінетикаВсмоктування. Максимальні концентрації руфінаміду в плазмі досягалися приблизно через 6 годин після його прийому. У здорових добровольців та пацієнтів з епілепсією як натще, так і після їди, максимальна концентрація руфінаміду в плазмі крові (Cmax) та площа під кривою "концентрація-час" (AUC) не підвищувалися строго пропорційно збільшенню дози, ймовірно, внаслідок дозолімітуючої абсорбції. Після одноразового прийому препарату їжа підвищує біодоступність (AUC) руфінаміду приблизно на 34%, а Cmax – на 56%. Розподіл. Зв'язування руфінаміду з білками сироватки крові in vitro складало 34%. При цьому приблизно 80% руфінаміду пов'язували альбумін. Це вказує на мінімальний ризик лікарської взаємодії шляхом витіснення через зв'язок з білками при застосуванні з іншими препаратами. Руфінамід рівною мірою розподілявся у плазмі крові та еритроцитах. Метаболізм. Руфінамід майже повністю метаболізується в організмі. Основним шляхом метаболізму є гідроліз карбоксиламідної групи до фармакологічно неактивного похідного CGP 47292. Ізоферменти цитохрому Р450 залучені в метаболізм руфінаміду в незначній мірі. Не можна повністю виключити формування невеликих кількостей кон'югатів із глутатіоном. Здатність діяти in vitro як конкурентний або незворотний інгібітор наступних ізоферментів цитохрому Р450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4/5 orуа Виведення. Період напіввиведення з плазми становить приблизно 6-10 годин у здорових добровольців та пацієнтів з епілепсією. При прийомі 2 рази на добу з 12-годинним інтервалом руфінамід кумулюється до концентрації, яка прогнозується періодом напіввиведення, демонструючи незалежність фармакокінетики від часу (тобто автоіндукція метаболізму відсутня). Радіоізотопні дослідження за участю трьох здорових добровольців показали, що руфінамід був основним радіоактивним компонентом у плазмі крові (80%), а вміст метаболіту CGP 47292 становив 15%. Ниркова екскреція була основним шляхом виведення активної речовини (приблизно 84,7 % прийнятої дози препарату). Лінійність/нелінійність. Біодоступність руфінаміду залежить від дози. У міру збільшення дози його біодоступність знижується. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів. Вплив статі. Популяційне фармакокінетичне моделювання використовувалося для оцінки впливу статі на параметри фармакокінетики руфінаміду. Результати цього дослідження показали, що стать не має клінічно значущого впливу на параметри фармакокінетики руфінаміду. Пацієнти з нирковою недостатністю. Параметри фармакокінетики руфінаміду в одноразовій дозі 400 мг не змінювалися у пацієнтів із хронічною та тяжкою нирковою недостатністю порівняно з параметрами у здорових добровольців. Однак концентрації руфінаміду в плазмі знижувалися приблизно на 30% при проведенні сеансу гемодіалізу після прийому руфінаміду. Таким чином, гемодіаліз можна використовувати при передозуванні препарату. Пацієнти з печінковою недостатністю. Дослідження руфінаміду у пацієнтів із печінковою недостатністю не проводились. Тому пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю призначати Іновелон не рекомендується, а при легкому та помірному ступені печінкової недостатності препарат застосовують з обережністю. Діти. Кліренс руфінаміду у дітей нижчий, ніж у дорослих. Ця різниця пов'язана з масою тіла. Дослідження руфінаміду у новонароджених, немовлят та дітей віком до 2 років не проводилися. Літні пацієнти. При порівнянні параметрів фармакокінетики руфінаміду у літніх та молодих здорових добровольців істотних відмінностей не виявлено.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.ІнструкціяВсередину, вранці та ввечері у рівних дозах, запиваючи водою. Іновелон слід приймати під час їжі. Якщо пацієнту важко ковтати, таблетки можна подрібнити та прийняти, додавши подрібнену таблетку о пів склянки води.Показання до застосуванняПрепарат Іновелон показаний у складі додаткової терапії при лікуванні епілептичних нападів, асоційованих із синдромом Леннокса-Гасто у пацієнтів старше 4 років.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату та похідних тріазолу. Дитячий вік до 4 років (дані щодо ефективності та безпеки для цієї категорії пацієнтів відсутні). Тяжка печінкова недостатність (дані щодо ефективності та безпеки для цієї категорії пацієнтів відсутні). Період грудного вигодовування. Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяВагітність. Ризики, пов'язані з епілепсією та протиепілептичними препаратами в цілому: Частота виникнення вад розвитку у дітей, народжених жінками з епілепсією, у 2-3 рази вище, ніж у загальній популяції (частота вад ~ 3%). Частота вад розвитку у дітей збільшувалася у пацієнток, які отримували комбіновану терапію; однак не встановлено рівень взаємозв'язку терапії та/або захворювання з виникненням таких пороків; більше, ефективна протиепілептична терапія має перериватися, оскільки загострення захворювання згубно як матері, так плода. Ризики, пов'язані з руфінамідом: Дослідження, проведені на тваринах, не виявили тератогенного впливу, але виявили фетотоксичність, спричинену токсичним впливом препарату на організм вагітної самки. Потенційний ризик людини невідомий; клінічні дані щодо застосування руфінаміду під час вагітності відсутні; враховуючи ці дані, руфінамід застосовують під час вагітності, а також у жінок дітородного віку, які не використовують методи контрацепції, лише якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода; жінки із збереженим дітородним потенціалом повинні застосовувати надійні методи контрацепції під час лікування руфінамідом. Лікарю слід переконатися, що пацієнтка використовує відповідні методи контрацепції, а при застосуванні пероральних контрацептивів, у тому, що дози їх компонентів є адекватними при даній клінічній ситуації; якщо жінка планує вагітність, слід проаналізувати необхідність протисудомної терапії. Період грудного вигодовування. Невідомо, чи виділяється руфінамід у грудне молоко людини. Через потенційні несприятливі ефекти для немовляти, грудне вигодовування слід припинити під час прийому матір'ю руфінаміду. Фертильність. Дані вплив руфінаміду на фертильність відсутні.Побічна діяКлінічна програма розробки препарату Іновелон включала понад 1900 пацієнтів із різними типами епілепсії. Найчастішими небажаними реакціями були біль голови, запаморочення, підвищена стомлюваність і сонливість. Найчастішими небажаними реакціями у пацієнтів із синдромом Леннокса-Гасто були сонливість та блювання. Небажані реакції були переважно легким або помірним ступенем тяжкості. Небажані реакції, що призводили до виходу пацієнтів із досліджень, відзначалися у 8.2% випадків у пацієнтів із синдромом Леннокса-Гасто, які отримували руфінамід, та у 0% випадків – у пацієнтів, які отримували плацебо. Найчастішими небажаними реакціями, що призводили до відміни препарату, були висипання та блювання. Клас систем та органів Дуже часто Часто Не часто Інфекційні та паразитарні захворювання Пневмонія, грип, назофарингіт, інфекція вуха, синусит, риніт. Порушення з боку імунної системи Гіперчутливість Порушення з боку обміну речовин та харчування Анорексія, розлад харчової поведінки, зниження апетиту. Порушення психіки Тривога, безсоння</td> Порушення з боку нервової системи Сонливість, головний біль, запаморочення. Епілептичний статус, судоми, порушення координації, ністагм, психомоторна гіперактивність, тремор</td> Порушення з боку органу зору Диплопія, нечіткість зорового сприйняття</td> Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Вертіго Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки. Кровотеча з носа Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота, блювота. Біль у верхній частині живота, запор, диспепсія, діарея. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Підвищення активності печінкових ферментів Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Висип, акне</td> Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Біль у спині Порушення з боку репродуктивної системи та молочної залози Олігоменорея Загальні розлади та порушення у місці введення Стомлюваність Порушення ходи Лабораторні та інструментальні дані Зниження маси тіла Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій Травма голови, контузія Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на руфінамід. Інші ПЕП. Спільне застосування руфінаміду з відомими фермент-індукувальними ПЕП не супроводжується клінічно значущим впливом на концентрацію руфінаміду. У пацієнтів, які отримують терапію препаратом Іновелон і розпочали прийом вальпроєвої кислоти, може суттєво підвищитись концентрація руфінаміду в плазмі крові. Найбільш помітне підвищення концентрації спостерігалося у пацієнтів із низькою масою тіла (< 30 кг). Тому слід розглянути можливість зменшення дози іновелону у пацієнтів з масою тіла менше 30 кг, які починають прийом вальпроєвої кислоти. Додавання або скасування цих лікарських засобів або зміна їх дози на фоні терапії руфінамідом може вимагати корекції дози руфінаміду. Не спостерігалося значних змін концентрації руфінаміду на тлі сумісного застосування з ламотриджином, топіраматом або бензодіазепінами. Вплив руфінаміду інші лікарські засоби. Інші ПЕП. Фармакокінетичні взаємодії між руфінамідом та іншими ПЕП оцінювали у пацієнтів з епілепсією за допомогою моделювання популяційної фармакокінетики. Руфінамід не надавав клінічно значущого впливу на рівноважні концентрації карбамазепіну, ламотриджину, фенобарбіталу, топірамату, фенітоїну або вальпроєвої кислоти. Пероральні контрацептиви. При одночасному застосуванні руфінаміду в дозі 800 мг двічі на добу та комбінованого перорального контрацептиву (етинілестрадіол 35 мкг та норетистерон 1 мг) протягом 14 днів, значення AUC0-24 етинілестрадіолу та норетистерону знижувалися, в середньому, на 22% . Дослідження з іншими пероральними або контрацептивами, що імплантуються, не проводилися. Жінки репродуктивного віку, які приймають гормональні контрацептиви, повинні застосовувати додатковий безпечний та ефективний метод контрацепції. Ізоферменти цитохрому Р450. Руфінамід метаболізується шляхом гідролізу, тому ізоферменти цитохрому Р450 не беруть значної участі у процесі метаболізму препарату. Більш того, руфінамід не пригнічує активність ізоферментів цитохрому Р450. Таким чином, клінічно значущі взаємодії, опосередковані пригніченням ізоферментів цитохрому Р450 руфінамідом, малоймовірні. Руфінамід індукує ізофермент CYP3A4 і тому може знижувати плазмові концентрації речовин, що метаболізуються за допомогою цього ізоферменту. Інтенсивність цього ефекту – слабка чи помірна. Середня активність ізоферменту CYP3A4, що визначається за кліренсом триазоламу, збільшувалася на 55% після 11 днів застосування руфінаміду в дозі 400 мг двічі на добу. Експозиція тріазоламу знижувалася на 36%. Вищі дози руфінаміду можуть призводити до більш вираженої індукції. Руфінамід може знижувати експозицію субстратів інших ізоферментів цитохрому Р450 або транспортних білків, наприклад, Р-глікопротеїну. Рекомендується вести ретельне спостереження за пацієнтами, які приймають речовини, які метаболізуються ізоферментом CYP3A4 протягом двох тижнів від початку або після завершення терапії руфінамідом або після будь-якої значущої зміни дозування. Може знадобитися корекція дози супутньої терапії. Слід також використовувати ці рекомендації, якщо руфінамід застосовується одночасно з препаратами з вузьким терапевтичним діапазоном, такими як варфарин та дигоксин. Дослідження взаємодії, проведене на здорових добровольцях, не виявило впливу руфінаміду у дозі 400 мг двічі на добу на параметри фармакокінетики оланзапіну, субстрату ізоферменту CYP1А2. Відсутні дані щодо взаємодії руфінаміду з алкоголем.Спосіб застосування та дозиТерапію руфінамідом повинен призначати фахівець із досвідом лікування епілепсії. Застосування у дітей віком від 4 років з масою тіла менше 30 кг. Пацієнти з масою тіла менше 30 кг, що не приймають вальпроєву кислоту. Лікування слід розпочинати із добової дози 200 мг. Відповідно до клінічної відповіді та переносимості дозу препарату Іновелон можна збільшувати на 200 мг/добу з частотою один раз на 2 дні до максимальної рекомендованої дози 1000 мг/добу. Дози до 3600 мг на добу досліджувалися у обмеженої кількості пацієнтів. Пацієнти з масою тіла менше 30 кг, що також приймають вальпроєву кислоту. Т.к. вальпроєва кислота значно знижує кліренс руфінаміду, то пацієнтам з масою тіла менше 30 кг, які приймають одночасно вальпроєву кислоту, рекомендується приймати Іновелон у меншій максимальній дозі. Лікування слід розпочинати із добової дози 200 мг. Відповідно до клінічної відповіді та переносимості через 2 дні дозу препарату Іновелон можна збільшувати на 200 мг/добу до максимальної рекомендованої дози 600 мг/добу. Застосування у дорослих, підлітків та дітей віком від 4 років з масою тіла понад 30 кг. Лікування слід розпочинати із добової дози 400 мг. Відповідно до клінічної відповіді та переносимості дозу препарату Іновелон можна збільшувати на 400 мг/добу з частотою один раз на 2 дні до максимальної рекомендованої дози. Дози до 4000 мг/добу (при масі тіла 30-50 кг) або 4800 мг/добу (маса тіла понад 50 кг) досліджувалися в обмеженої кількості пацієнтів. Скасування препарату. Скасування терапії руфінамідом слід проводити поступово. У ході клінічних досліджень при відміні терапії руфінамідом дозу препарату знижували приблизно на 25% кожні два дні. У разі пропущення одного або більше прийомів препарату потрібна індивідуальна клінічна оцінка випадку. Неконтрольовані відкриті дослідження продемонстрували пролонгований ефект препарату, тривалість контрольованого дослідження не перевищувала трьох місяців.ПередозуванняПри багаторазовому прийомі добової дози до 7200 мг важливих симптомів передозування не зареєстровано. При гострому передозуванні може бути показане промивання шлунка або штучне викликання блювання. Специфічного антидоту немає. Рекомендована симптоматична терапія, зокрема гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЕпілептичний статус Випадки епілептичного статусу спостерігалися під час клінічного дослідження руфінаміду. Ці явища призвели до скасування терапії руфінамідом у 20% випадків. Якщо у пацієнтів розвиваються нові типи епілептичних нападів та/або збільшується частота епілептичних статусів, відмінна від початкового стану пацієнта до початку лікування руфінамідом, слід знову оцінити співвідношення користі та ризику терапії. Скасування терапії руфінамідом. Руфінамід слід скасовувати поступово для зниження можливості розвитку епілептичних нападів на відміну лікування. У ході клінічних досліджень при відміні терапії руфінамідом дозу препарату знижували приблизно на 25% кожні 2 дні. Недостатньо даних про скасування супутніх протиепілептичних лікарських засобів, якщо контроль над нападами було досягнуто лише на тлі додаткової терапії руфінамідом. Реакції із боку центральної нервової системи. Терапія руфінамідом супроводжувалася розвитком запаморочення, сонливості, атаксії та порушенням ходи, які могли підвищити частоту випадкових падінь у цій популяції. Пацієнти та люди, що доглядають за ними, повинні виявляти обережність доки не ознайомляться з потенційними ефектами цього лікарського препарату. Реакція гіперчутливості. Терапія руфінамідом супроводжувалася розвитком важкого синдрому гіперчутливості до протиепілептичних лікарських препаратів, включаючи DRESS синдром (лікарська реакція, що супроводжується еозинофілією та системними проявами) та синдром Стівенса-Джонсона. Ознаки та симптоми цього захворювання різноманітні; проте зазвичай у пацієнтів розвивається лихоманка та висипи, що супроводжуються залученням інших органів та систем. Інші прояви включали лімфаденонатію, відхилення від норми показників функціональних "печінкових" тестів та гематурію. У зв'язку з варіабельністю клінічних проявів цього синдрому можуть з'являтися ознаки та симптоми ураження інших органів та систем, не зазначені у цій інструкції. Синдром гіперчутливості до протиепілептичних препаратів розвивався у тісному тимчасовому зв'язку з початком терапії руфінамідом та у дітей. При підозрі на розвиток цієї реакції необхідно припинити прийом руфінаміду та розпочати альтернативну терапію. За всіма пацієнтами, у яких під час прийому руфінаміду з'явився висип, слід вести ретельне спостереження. Укорочення QТ інтервалу. У дослідженні впливу руфінаміду на інтервал QT відзначено скорочення QT інтервалу пропорційно концентрації препарату. Хоча механізм і значимість цих даних для безпеки пацієнтів, що лежить в основі цього явища, не відомі, лікарі повинні спиратися на клінічний досвід при вирішенні питання про призначення руфінаміду пацієнтам з ризиком додаткового укорочення інтервалу QT (наприклад, пацієнтам з вродженим синдромом короткого інтервалу QT або пацієнтам з таким синдромом у сімейному анамнезі). Жінки із збереженим дітородним потенціалом. Під час застосування препарату Іновелон жінки зі збереженим дітородним потенціалом повинні вживати заходів контрацепції. Лікар повинен підібрати відповідний контрацептив і з урахуванням індивідуальної клінічної ситуації пацієнтки визначити надійність пероральпих контрацептивів або дози компонентів оральних контрацептивів. лактоза. Іновелон містить у своєму складі лактозу, тому протипоказано застосовувати препарат пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями: непереносимість лактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкози/лактози. Суїцидальні думки. Суїцидальні думки та поведінка відзначені у пацієнтів, які приймали протиепілептичні препарати за декількома показаннями. Мета-аналіз даних рандомізованих, плацебо-контрольованих досліджень протиепілептичних лікарських засобів також показав наявність невеликого підвищення ризику суїцидального мислення та поведінки. Механізм цього явища не відомий і наявні дані не виключають можливості підвищення ризику суїцидального мислення і при застосуванні препарату Іновелон. Необхідно спостерігати за пацієнтами щодо появи суїцидальних думок та поведінки, а також передбачити відповідне лікування. Пацієнтам (і особам, що доглядають за ними) слід рекомендувати звернутися за лікарською допомогою при появі суїцидальних думок і поведінки. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Іновелон може викликати запаморочення, сонливість та нечіткість зорового сприйняття. Залежно від індивідуальної чутливості, руфінамід може від незначного до суттєвого впливу здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Пацієнтам рекомендується дотримуватись обережності при виконанні дій, що потребують концентрації уваги, наприклад, при керуванні автомобілем або роботі з механізмами. Іновелон може викликати запаморочення, сонливість та нечіткість зорового сприйняття. Залежно від індивідуальної чутливості, руфінамід може від незначного до суттєвого впливу здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Пацієнтам рекомендується дотримуватись обережності при виконанні дій, що потребують концентрації уваги, наприклад, при керуванні автомобілем або роботі з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні інгредієнти: гінгко дволопатевого листя екстракт водний сухий (5:1) (Ginkgo biloba L., сімейство Гінкгові - Ginkgoaceae) 50 мг, Щитолистника азіатської цілої рослини екстракт водний густий (4,54:1) (Centella asiatica L. - Umbelliferae) 120 мг, Герпестису моньєра надземних частин екстракт водний густий (4,23:1) (Herpestis monniera L., сімейство Норичникові - Scrophulariaceae) 30 мг, Коріандра посівного плодів екстракт водний густий (4,09and1 L., сімейство Парасолькові - Umbelliferae 50 мг, Кардамону бенгальських плодів та насіння екстракт водний густий (3,97:1) (Ammomum subulatum L., сімейство Парасолькові - Umbelliferae) 50 мг, Філантусу лікарського плодів екстракт густий (4,2 ) (Emblica officinalis L., сімейство Молочайні – Euphorbiaceae) 100 мг; допоміжні речовини: тальк 100 мг; Допоміжні речовини оболонки капсули: желатин USР grade 85%, вода очищена 14,3%, лаурилсульфат натрію 0,01%, метилпарагідроксибензоат 0,04%, пропілпарагідроксибензоат 0,01%, FD&С Барвник Жовтий № 10,0 FD&С Барвник Червоний №5 (Кармозин) 0,002%, FD&С Діамантовий Чорний №1 0,01%, титану діоксид 0,6%. Капсули. По 20 капсул у пластиковий флакон з пакетиком вологопоглинача, закупорений пластиковою кришкою, що загвинчується. Кожен флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №0, сірого кольору, з написом INTELLAN на корпусі та ковпачку, що містять порошок від світло-коричневого до темно-коричневого кольору з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаРослинного походження засіб.ФармакокінетикаОскільки Інтеллан є багатокомпонентним рослинним препаратом, вивчення його фармакокінетики неможливо.ФармакодинамікаКомбінований препарат на основі рослинних екстрактів, що містять як біологічно активні компоненти алкалоїди, флавоноїди, сапоніни, глікозиди, амінокислоти, вітаміни, мікроелементи. Препарат стимулює розумову діяльність, активує нейромедіаторні центри, сприяє покращенню пам'яті, уваги та зниженню підвищеної втоми на тлі соматичних захворювань.Показання до застосуванняАстено-невротичні симптоми на тлі соматичних захворювань, такі як зниження пам'яті, порушення уваги, підвищена стомлюваність.Протипоказання до застосуванняПсихічні та соматичні захворювання на стадії загострення, тяжкі захворювання серцево-судинної системи, підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, вагітність, період грудного вигодовування, вік до 18 років. Обережно: порушення функції печінки.Побічна діяПри підвищеній індивідуальній чутливості можливе виникнення алергічних реакцій. При появі побічних ефектів, неописаних у даній інструкції, слід припинити прийом препарату і повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЧи не описано.Спосіб застосування та дозиВсередину по одній капсулі двічі на день після їди, вранці та ввечері. Тривалість застосування 4 тижні. За рекомендацією лікаря при необхідності та для закріплення терапевтичного ефекту після тижневої перерви курс повторюють. Вечірній прийом препарату здійснювати щонайменше за три години до сну.ПередозуванняДо цього часу випадки передозування не зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат застосовують за призначенням лікаря. Застосування препарату не впливає на здатність до виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (управління транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються, робота диспетчера та оператора).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Паліперидон-3 мг; Допоміжні речовини: Макрогол 200К - 81,43 мг, макрогол 7000К - 73,70 мг, натрію хлорид - 30 мг, повідон (К29-32) - 10 мг, гіетиллоза - 10,45 мг, стеаринова кислота - 0, бутилгідрокситолуол - 0,11 мг, заліза оксид червоний - 1,0 мг, заліза оксид жовтий - 0,03 мг, макрогол 3350 - 1,0 мг, целюлози ацетат (398-10) - 44,55 мг, барвник білий (гіпромелоза , титану діоксид, лактози моногідрат, тріацетин) – 33 мг, карнаубський віск – 0,03 мг. По 7 таблеток покритих оболонкою в блістері з алюмінію та полівінілхлориду, ламінованого поліхлоротрифторетиленом. По 4 або 8 блістерів разом із інструкцією з медичного застосування у картонній пачці. По 30 таблеток покритих оболонкою у флаконах із поліетилену високої щільності, з кришкою, що захищає від випадкового відкривання дітьми. По одному флакону разом із інструкцією з медичного застосування у картонній пачці. Можлива наявність контролю першого розкриття у вигляді наклейки/наклейок (з однієї або двох сторін картонної пачки).Опис лікарської формиБілі таблетки капсулоподібної форми. Пігулки мають напис "PAL 3". Випускні отвори можуть бути видимими або невидимими при візуальному огляді.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).ФармакокінетикаЯкщо не зазначено інакше, фармакокінетичні дані, представлені в цьому розділі, ґрунтуються на результатах досліджень у дорослих пацієнтів. Фармакокінетичні характеристики паліперидону після перорального прийому пропорційні прийнятій дозі в рекомендованому терапевтичному діапазоні (3-12 мг 1 раз на добу). Абсорбція Після прийому однієї дози препарату концентрація паліперидону в плазмі стабільно зростала, і максимальна концентрація (Cmax) досягалася через 24 години. Паліперидон є активним метаболітом рисперидону. Особливості вивільнення діючої речовини з препарату Інвега забезпечували менші коливання максимальних та мінімальних концентрацій паліперидону, ніж ті, що спостерігаються при використанні звичайних лікарських форм (індекс флуктуацій концентрацій 38% порівняно зі 125% для звичайних лікарських форм). Після прийому пігулок паліперидону відбувається взаємне перетворення (+) і (-) енантіомерів, і співвідношення площа під кривою "концентрація-час" (AUC) AUC (+)/AUC (-) у рівноважному стані становить приблизно 1.6. Абсолютна біодоступність паліперидону після перорального прийому становить 28% (23%-33% при довірчому інтервалі 90%). Після одноразового прийому 15 мг паліперидону у вигляді таблетки пролонгованого вивільнення разом з жирною висококалорійною їжею Cmax та AUC збільшилися, в середньому на 42 та 46% відповідно щодо цих же показників при прийомі таблетки натще. В іншому дослідженні після одноразового прийому 12 мг паліперидону у вигляді таблетки пролонгованого вивільнення разом з жирною висококалорійною їжею Cmax та AUC збільшилися, в середньому на 60 та 54% відповідно щодо цих же показників при прийомі таблетки натще. Таким чином, наявність або відсутність у шлунку їжі під час прийому паліперидону може змінювати концентрацію паліперидону у плазмі. Розподіл Паліперидон швидко розподіляється у тканинах та рідинах організму. Об'єм розподілу, що здається, - 487 л. Ступінь зв'язування із білками плазми становить 74%. Паліперидон зв'язується переважно з альфа1-кислим глікопротеїном та альбуміном. Біотрансформація та елімінація Через 1 тиждень після прийому однієї стандартної таблетки, що містила 1 мг паліперидону, 59% дози виділялося із сечею у незміненому вигляді; це свідчить про те, що паліперидон не зазнає інтенсивного метаболізму в печінці. Близько 80% препарату було виявлено у сечі та приблизно 11% – у калі. Відомі чотири шляхи метаболізму паліперидону in vivo, жоден з яких не охоплює більше 6.5% дози: дезалкілювання, гідроксилювання, дегідрування та розщеплення бензизоксазолу. Дослідження in vitro показали, що ізоферменти CYP2D6 та CYP3A4 цитохрому Р450 можуть відігравати певну роль у метаболізмі паліперидону, проте доказів того, що вони відіграють значну роль у метаболізмі паліперидону in vivo, отримати не вдалося. Незважаючи на те, що в загальній популяції активність ізоферменту CYP2D6 істотно варіює, популяційні фармакокінетичні дослідження не виявили суттєвих відмінностей кліренсу паліперидону, що здається, у пацієнтів з активним метаболізмом субстратів ізоферменту CYP2D6 і у пацієнтів зі слабким метаболізмом.Дослідження in vitro з використанням мікросомальних препаратів гетерологічних систем показали, що ізоферменти CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A5 не беруть участь у метаболізмі паліперидону. Кінцевий період напіввиведення паліперидону становить близько 23 год. Дослідження in vitro показали, що паліперидон є субстратом Р-глікопротеїну і у високих концентраціях його слабко інгібує. Дані in vivo відсутні, клінічна значимість невідома. Особливі групи Пацієнти з порушеннями функції печінки Паліперидон не піддається інтенсивному метаболізму печінки. У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки немає необхідності знижувати дозу паліперидону. Дослідження, в якому брали участь пацієнти з помірним порушенням функції печінки (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю), показало, що у цих пацієнтів концентрації незв'язаного паліперидону в плазмі були подібні до таких у здорових людей. Застосування препарату Інвега у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки не вивчалося. Пацієнти з порушеннями функції нирок Дозу паліперидону необхідно знижувати у пацієнтів з помірним та тяжким порушенням функції нирок. Екскрецію паліперидону вивчали у пацієнтів із різним ступенем порушення функції нирок. Було встановлено, що елімінація паліперидону знижувалася зі зменшенням кліренсу креатиніну (КК). Загальний кліренс паліперидону був знижений на 32% у пацієнтів з легкими порушеннями функції нирок (КК від 50 до менше 80 мл/хв), на 64% у пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок (КК від 30 до менше 50 мл/хв) та на 71% у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (КК від 10 до 30 мл/хв). Середній кінцевий період напіввиведення паліперидону становив 24, 40 та 51 год у пацієнтів з легкими, помірними та тяжкими порушеннями функції нирок відповідно; у людей із нормальною функцією нирок (КК ≥80 мл/хв) цей показник становив 23 год. Підлітки Системне вплив паліперидону на підлітків було порівняно з таким у дорослих. Концентрація паліперидону в плазмі крові у підлітків з масою тіла менше 51 кг на 23% вище, ніж у підлітків з масою тіла ≥51 кг, що не є клінічно значущим. Вік не впливає на концентрацію паліперидону у плазмі. Літні пацієнти Не рекомендується змінювати дозу паліперідону залежно від віку пацієнта. Результати фармакокінетичного дослідження, в якому брали участь літні пацієнти віком 65 років і більше, показали, що кліренс паліперидону в рівноважному стані після прийому препарату Інвега® у цій групі був на 20% нижчий, ніж у дорослих пацієнтів віком 18–45 років. Водночас, після внесення поправки на вікове зниження кліренсу креатиніну, популяційний аналіз не виявив впливу віку хворих на шизофренію на фармакокінетику паліперидону. Расова приналежність Зміни доз для пацієнтів різної расової приналежності не потрібні. Популяційний фармакокінетичний аналіз показав відсутність расових відмінностей у фармакокінетиці паліперидону при застосуванні препарату Інвега. Не виявлено відмінностей у фармакокінетиці у дослідженнях на японцях та європіоїдах. Підлога Рекомендовані дози паліперидону однакові для чоловіків та жінок. Здається, кліренс паліперидону після прийому препарату у жінок приблизно на 19% нижче, ніж у чоловіків. Ця різниця зумовлена ​​в основному відмінностями в безжировій компоненті маси тіла та кліренсі креатиніну між чоловіками та жінками, оскільки популяційні дослідження, після внесення поправки на безжирову компоненту маси тіла та кліренс креатиніну, не виявили клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці паліперидону у чоловіків та жінок. . Куріння Не рекомендується змінювати дози паліперидону у курців. Дослідження in vitro з використанням печінкових ферментів людини показали, що паліперидон не є субстратом ізоферменту CYP1A2, тому куріння не повинно впливати на фармакокінетику паліперидону. Відповідно до результатів досліджень in vitro, популяційні дослідження не виявили відмінностей у фармакокінетиці паліперидону між курцями та некурцями.ФармакодинамікаМеханізм дії Паліперидон – це центрально діючий антагоніст дофамінових D2-рецепторів, що має також високий антагонізм щодо серотонінових 5-HT2A-рецепторів. Крім того, паліперидон є антагоністом альфа1- та альфа2-адренергічних рецепторів та Н1-гістамінових рецепторів. Паліперидон не має афінітету до холінергічних, мускаринових, а також бета1- і бета2-адренергічних рецепторів. Фармакологічна активність (+) та (-)-енантіомерів паліперидону однакова в якісному та кількісному відношенні. Антипсихотична дія обумовлена ​​блокадою D2-дофамінергічних рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи. Викликає менше придушення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні антипсихотики (нейролептики). Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну може зменшувати схильність до екстрапірамідних побічних дій та розширювати терапевтичну дію препарату з охопленням негативних та продуктивних симптомів шизофренії. Паліперидон впливає на структуру сну: зменшує латентний період до засипання, зменшує кількість пробуджень після засинання, збільшує загальну тривалість сну, збільшує час сну та підвищує індекс якості сну. Чинить протиблювоту дію, може викликати збільшення концентрації пролактину в плазмі крові.Показання до застосуванняшизофренія, в т.ч. у фазі загострення у дорослих; профілактика загострень шизофренії у дорослих; лікування шизофренії у підлітків віком від 12 до 17 років; терапія шизоафективних розладів: як монотерапія або у складі комбінованої терапії з антидепресантами та/або нормотиміками у дорослих.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до паліперидону, рисперидону, а також до будь-якого допоміжного інгредієнта препарату. З обережністю Судомні стани в анамнезі та захворювання, що знижують поріг судомної готовності Як і інші антипсихотики, паліперидон слід обережно застосовувати у пацієнтів, які мають в анамнезі судомні напади або інші захворювання, що знижують поріг судомної готовності. Дисфагія та звуження просвіту шлунково-кишкового тракту (можливість обструкції) Таблетки Інвега® не деформуються і майже не змінюють свою форму в шлунково-кишковому тракті, і тому їх не слід призначати пацієнтам із сильним звуженням просвіту шлунково-кишкового тракту (патологічним або ятрогенним), а також пацієнтам, які страждають на дисфагію або яким важко ковтати таблетки . Є рідкісні повідомлення про симптоми обструкції шлунково-кишкового тракту, пов'язані з прийомом внутрішньо недеформованих лікарських форм з контрольованим вивільненням активної субстанції. Паліперидон теж відноситься до таких лікарських форм, і тому його можна призначати тільки тим пацієнтам, які можуть ковтати таблетки. Літні пацієнти з деменцією Ефективність та безпеку паліперидону не оцінювали у літніх пацієнтів із деменцією. Мета-аналіз 17 плацебо-контрольованих досліджень показав, що у літніх пацієнтів з деменцією, які отримували антипсихотичні атипові препарати, такі як рисперидон, арипіпразол, оланзапін і кветіапін, спостерігався більш високий рівень смертності в порівнянні з пацієнтами, які отримували плацебо. Плацебо-контрольовані дослідження, в яких брали участь літні пацієнти з деменцією, продемонстрували підвищену частоту небажаних цереброваскулярних ефектів (інсульти та транзиторні ішемічні атаки), в т.ч. зі смертельним наслідком у пацієнтів, які отримували деякі атипові антипсихотичні препарати, що включали рисперидон, арипіпразол та оланзапін, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві Лікарі повинні уважно зважувати можливі ризики та потенційну користь при призначенні антипсихотичних препаратів, включаючи паліперидон, пацієнтам, які страждають на хворобу Паркінсона або деменцію з тільцями Леві, оскільки у таких пацієнтів може бути збільшений ризик розвитку злоякісного нейролептичного синдрому або підвищена чутливість до антипсихотичних препаратів. Прояви цієї підвищеної чутливості включають, крім екстрапірамідних симптомів, сплутаність свідомості, притупленість реакції та постуральну гіпотензію з частими падіннями.Вагітність та лактаціяВ даний час немає даних про безпеку паліперидону для вагітних жінок та внутрішньоутробного розвитку плода. Препарат можна застосовувати у вагітних жінок лише у разі нагальної потреби, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Вплив паліперідон на родову діяльність жінок не відомий. Якщо жінка приймала антипсихотичні препарати (включаючи паліперидон) у третьому триместрі вагітності, у новонароджених існує ризик виникнення екстрапірамідних розладів та/або синдрому "скасування" різного ступеня тяжкості. Ці симптоми можуть включати ажитацію, гіпертонію, гіпотонію, тремор, сонливість, респіраторні порушення та порушення вигодовування. Отже, необхідно здійснювати спеціальне спостереження за новонародженими. Якщо необхідно переривання лікування під час вагітності, необхідно знижувати дозу поступово. Лактація Паліперидон у клінічно значущих дозах проникає у грудне молоко, тому препарат не слід призначати в період лактації. Ефективність та безпека препарату Інвега® для лікування шизофренії у дітей віком до 12 років не вивчалася. Ефективність та безпека препарату Інвега® для лікування шизоафективних розладів у пацієнтів віком до 18 років не вивчалась.Побічна діяНижче наведено небажані ефекти, що спостерігалися у пацієнтів. Частоту небажаних ефектів класифікували таким чином: дуже часті (≥10%), часті (≥1% та менше 10%), нечасті (≥0,1% та менше 1%), рідкісні (≥0,01% та менше 0, 1%) та дуже рідкісні (менше 0,01%). Інфекції: часті – інфекції верхніх дихальних шляхів, назофарингіт; нечасті – інфекції сечовивідних шляхів, акародерматит, бронхіт, запалення підшкірної жирової клітковини, цистит, інфекції вуха, грип, оніхомікоз, пневмонія, інфекції дихальних шляхів, синусит, тонзиліт. Порушення з боку імунної системи: нечасті – анафілактична реакція, гіперчутливість. Порушення з боку кровотворної та лімфатичної системи: нечасті – анемія, зниження гематокриту, нейтропенія, зниження кількості лейкоцитів; рідкісні – тромбоцитопенія; дуже рідкісні – агранулоцитоз. Порушення з боку ендокринної системи: нечасті – гіперпролактинемія; дуже рідкісні – неадекватна секреція антидіуретичного гормону. Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасті – збільшення активності креатинфосфокінази, анорексія, гіперглікемія; рідкісні – цукровий діабет, гіпоглікемія, водна інтоксикація; дуже рідкісні – діабетичний кетоацидоз. Порушення психіки: часті – безсоння (в т.ч. початкове та середнє безсоння), манія; нечасті - "кошмарні" сновидіння, порушення сну, депресія. Порушення з боку нервової системи: дуже часті – головний біль; часті - акатизія, дистонія, дизартрія, підвищення м'язового тонусу, паркінсонізм, седативний ефект, сонливість, тремор, слинотеча; нечасті – цереброваскулярні порушення, постуральне запаморочення, дискінезія, судоми, непритомність, порушення уваги, гіпестезія, непритомність, парестезія, психомоторна гіперактивність, пізня дискінезія, гіпокінезія, опістотонус. Відомо, що антипсихотичні препарати, включаючи паліперидон, можуть викликати злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), який характеризується гіпертермією, м'язовою ригідністю, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, підвищенням активності креатинфосфокінази, міоглобіну. Порушення з боку органів зору: нечасті – кон'юнктивіт, сухість очей, фотофобія, сльозотеча; з невідомою частотою: синдром в'ялої райдужної оболонки (інтраопераційний). Порушення з боку органу слуху та лабриринтні порушення: нечасті – біль у вухах, вертиго, дзвін у вухах. Порушення серцево-судинної системи: нечасті – брадикардія, відчуття серцебиття, атріовентрикулярна блокада, порушення провідності, зміни на ЕКГ, збільшення інтервалу QT, ішемія, "припливи" крові, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску; рідкісні – фібриляція передсердь; дуже рідкі – тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії. Порушення шлунково-кишкового тракту: часті – нудота, діарея, запор, дискомфорт у верхньому відділі живота, диспепсія, підвищений апетит; нечасті – знижений апетит, запалення губи, дисфагія, нетримання калу, непрохідність тонкої кишки, метеоризм, гастроентерит, набряк язика, зубний біль, дисгевзія; дуже рідкісні – панкреатит, кишкова непрохідність. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідкісні – жовтяниця. Порушення з боку дихальної системи: нечасті – біль у глотково-гортанній ділянці, закладеність носа, кашель, задишка, гіпервентиляція легень, свистяче дихання; рідкісні – синдром апное уві сні. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часті – міалгія, скелетно-м'язовий біль, нечасті – м'язові спазми, біль у спині, артралгія, скутість у суглобі, набряк суглоба, м'язова слабкість, біль у шиї. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасті – висипання, свербіж, акне, сухість шкіри, екзема, еритема, себорейний дерматит, знебарвлення шкіри; рідкісні - набряк Квінке, алопеція. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасті – дизурія, поллакіурія, нетримання сечі, затримка сечовиділення. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасті – зниження лібідо, аноргазмія, виділення із сосків, еректильна дисфункція, гінекомастія, зміни менструального циклу, дискомфорт у грудях, сексуальна дисфункція, вагінальні виділення, порушення еякуляції, нагрубання молочних залоз; дуже рідкісні – пріапізм. Вплив на перебіг вагітності, післяпологові та перинатальні стани: дуже рідкісні – синдром "скасування" у новонароджених. Інші: часті – збільшення маси тіла; нечасті - зниження маси тіла, озноб, набряк особи, порушення ходи, набряки (в т.ч. генералізовані набряки, периферичні набряки, м'які набряки), збільшення температури тіла, гарячка, спрага, дискомфорт у ділянці грудей; дуже рідкісні – гіпотермія. Лабораторні тести: нечасті – збільшення активності гамма-глутамілтрансферази, збільшення активності ферментів печінки, збільшення активності трансаміназ, збільшення концентрації холестерину у крові, збільшення концентрації тригліцеридів у крові. Інформація про дозозалежні побічні ефекти наведена в таблиці 1. Таблиця 1. Побічні ефекти, зареєстровані у ≥2% дорослих пацієнтів із шизофренією, які отримують препарат Інвега у клінічних дослідженнях. Система органів/ Побічні ефекти 3мг 1 раз на добу 6 мг 1 раз на добу 9 мг 1 раз на добу 12 мг 1 раз на добу Плацебо % % % % % З боку нервової системи головний біль 11 12 14 14 12 запаморочення 6 5 4 5 4 екстрапірамідні розлади 5 2 7 7 2 сонливість 5 3 7 5 3 акатізія 4 3 8 10 4 тремор 3 3 4 3 3 гіпертонія 2 1 4 3 1 дистонія 1 1 4 4 1 седативний ефект 1 5 3 6 4 паркінсонізм 0 <1 2 1 0 З боку органів зору Окулогірні кризи 0 0 2 0 0 З боку серцево-судинної системи синусова тахікардія 9 4 4 7 4 тахікардія 2 7 7 7 3 блокада ніжок пучка Гіса 3 1 3 <1 2 атріовентрикулярна блокада Iступеня 2 0 2 1 1 синусова аритмія 2 1 1 <1 0 ортостатична гіпотензія 2 1 2 4 1 Шлунково-кишкові порушення блювота 2 3 4 5 5 сухість в роті 2 3 1 3 1 біль у верхньому відділі живота 1 3 2 2 1 гіперсалівація 0 <1 1 4 <1 Загальні порушення астенія 2 <1 2 2 1 втома 2 1 2 2 1 Таблиця 2. Побічні ефекти, зареєстровані у ≥2% підлітків (12-17 років) з шизофренією, які отримують препарат Інвега у клінічних дослідженнях. Система органів/ Побічні ефекти 1.5 мг 1 раз на добу 3 мг 1 раз на добу 6 мг 1 раз на добу 12 мг 1 раз на добу Плацебо % % % % % Порушення з боку серцево-судинної системи тахікардія 0 6 9 6 0 Порушення з боку органів зору нечіткість зорового сприйняття 0 0 0 3 0 Шлунково-кишкові порушення сухість в роті 0 0 0 3 2 гіперсалівація 2 6 2 0 0 набряк мови 0 0 0 3 0 блювота 0 6 11 3 10 Загальні порушення астенія 0 0 2 3 0 втома 4 0 2 3 0 Інфекції назофарингіт 4 0 4 0 2 Лабораторні випробування збільшення маси тіла 7 6 2 3 0 Порушення з боку нервової системи акатізія 4 6 11 17 0 запаморочення 2 6 2 3 0 екстрапірамідні розлади 4 19 18 23 0 головний біль 9 6 4 14 4 летаргія 0 0 0 3 0 сонливість 9 13 20 26 4 параліч мови 0 0 0 3 0 Порушення психіки тривога 0 0 2 9 4 Порушення з боку статевих органів та молочної залози аменорея 0 6 0 0 0 галакторея 0 0 4 0 0 набряк молочних залоз 0 0 0 3 0 Порушення з боку дихальної системи кровотеча з носа 0 0 2 0 0 * Екстрапірамідні розлади включають: окулогірний криз, м'язова ригідність, скелетно-м'язова ригідність, скутість у потилиці, кривошия, тризм, брадикінезія, зубчасте колесо жорсткості, дискінезія, дистонія, екстрапірамідні розлади, гіпертонія тремор та занепокоєння. Сонливість включає сонливість седативний ефект і гіперсомнію. Безсоння включає безсоння і початкове безсоння. Тахікардія включає тахікардію, синусову тахікардію, і збільшення частоти серцевих скорочень. Гіпертонія включає гіпертонію та підвищення кров'яного тиску. Гінекомастія включає гінекомастію і набухання грудей. Паліперидон є активним метаболітом рисперидону, однак за профілем вивільнення та фармакокінетичним характеристикам препарат Інвега® значно відрізняється від лікарських форм рисперидону для прийому внутрішньо з негайним вивільненням. Побічні ефекти, про які повідомлялося при застосуванні рисперидону, можуть спостерігатись при застосуванні паліперидону. Літні пацієнти У клінічних дослідженнях, проведених за участю літніх пацієнтів із шизофренією, профіль безпеки препарату був такий самий, як і для молодших пацієнтів. Препарат Інвега не був вивчений у пацієнтів з деменцією. У дослідженнях з іншими антипсихотичними препаратами було відзначено збільшення ризику смерті та цереброваскулярних порушень. У пацієнтів з деменцією підвищений ризик виникнення інсульту. Інші зафіксовані випадки Екстрапірамідний симптом У проведених клінічних дослідженнях був відмінностей прийому плацебо, дозування 3 мг і дозування 6 мг. Дозозалежні екстрапірамідні симптоми були зафіксовані при прийомі високих доз Інвегу (9 мг і 12 мг). При клінічних дослідженнях шизоафективних розладів випадки екстрапірамідного синдрому були виявлені при більш високих дозах Інвегу, ніж при прийомі плацебо, у всіх груп пацієнтів без явного взаємозв'язку з дозуваннями. Екстрапірамідні розлади включали об'єднаний аналіз та такі симптоми: дискінезія, дистонія, гіперкінезія, паркінсонізм та тремор. Збільшення маси тіла У клінічних дослідженнях у пацієнтів із шизофренією порівнювалося співвідношення випадків підвищення маси тіла більш ніж на 7% від постійної маси тіла. Приблизно однакове співвідношення було виявлено при прийомі препарату Інвега® 3 мг та 6 мг порівняно з плацебо та більш висока ймовірність збільшення маси тіла була виявлена ​​для препарату Інвега® 9 мг та 12 мг порівняно з плацебо. У клінічних дослідженнях у пацієнтів із шизоафективними розладами, у вищого відсотка пацієнтів, які приймали препарат Інвега® (5%), було відзначено підвищення маси тіла більше 7% порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо (1%). У цьому дослідженні 27 пацієнтів розділили на 2 групи, збільшення маси тіла більше 7% при прийомі низьких доз препарату Інвега® (3 мг та 6 мг) становило 3%, для пацієнтів, які приймали високі дози препарату Інвега® (9 мг та 12 мг) , - 7%, та 1% - у групі, де пацієнти приймали плацебо. Лабораторні показники У клінічних дослідженнях у пацієнтів із шизофренією збільшення концентрації пролактину в сироватці було відзначено при прийомі препарату Інвега у 67% пацієнтів. Побічні реакції, які можуть передбачати збільшення рівня пролактину (наприклад, аменорея, галакторея, гінекомастія), були відмічені більш ніж у 2% випадків. Максимальне значення збільшення концентрації пролактину в сироватці були помічені на 15-й день лікування, і залишалися вищими від звичайного рівня до закінчення лікування. Класові ефекти При прийомі антипсихотичних препаратів, можуть зустрічатися наступні побічні явища збільшення інтервалу QT, шлуночкова аритмія (фібриляція передсердь, шлуночкова тахікардія), несподівана і незрозуміла смерть, зупинка серця та шлуночкова тахікардія за типом "пірует" випадки емболії легень та випадки тромбозу глибоких вен.Взаємодія з лікарськими засобамиСлід бути обережними при одночасному призначенні препарату Інвега® з препаратами, що подовжують інтервал QT. Вплив паліперідону на інші препарати Паліперидон, швидше за все, не бере участь у клінічно значимих фармакокінетичних взаємодіях із препаратами, що метаболізуються ізоферментами системи цитохрому Р450. Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що паліперидон не викликає суттєвого пригнічення біоперетворення препаратів, які метаболізуються ізоферментами цитохрому Р450, включаючи CYP1A4, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CY. Виходячи з цього, немає підстав припускати, що паліперидон інгібуватиме в клінічно значній мірі кліренс препаратів, які метаболізуються зазначеними ферментами. У дослідженнях in vitro паліперидон не індукував активність ізоферментів CYP1A2, CYP2C19 або CYP3A4. У високих концентраціях паліперидон є слабким інгібітором Р-глікопротеїну. Дані in vivo відсутні, клінічна значимість невідома. Враховуючи той факт, що паліперидон діє переважно на ЦНС, його необхідно з обережністю використовувати у комбінаціях з іншими препаратами центральної дії та з алкоголем. Паліперидон може нейтралізувати дію леводопи та інших агоністів дофаміну. Внаслідок здатності паліперідону викликати ортостатичну гіпотензію, може виникати адитивний ефект при використанні препарату одночасно з іншими препаратами, що викликають ортостатичну гіпотензію. Фармакокінетична взаємодія паліперидону та літію малоймовірна. Одночасне призначення препарату Інвега у дозі 12 мг 1 раз на добу та таблеток натрію дивалпроексу пролонгованої дії (у дозі 500–2000 мг 1 раз на день) не впливає на фармакокінетику вальпроату. У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які приймають постійну дозу вальпроату, концентрація вальпроату в плазмі крові не відрізнялася від такої для пацієнтів, які приймали разом із вальпроатом препарат Інвега у дозі 3-15 мг. Здатність інших препаратів впливати на паліперидон Паліперидон не є субстратом ізоферментів CYP1А2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2С19 та CYP3А5. Це свідчить про низьку можливість його взаємодії з інгібіторами або індукторами зазначених ферментів. Дослідження in vitro виявили мінімальну участь ізоферментів CYP2D6 та CYP3А4 у метаболізмі паліперидону, водночас немає доказів того, що ці ізоферменти відіграють значну роль у метаболізмі паліперидону in vitro або in vivo. Дослідження in vitro показали, що паліперидон є субстратом Р-глікопротеїну. Паліперидон обмежено метаболізується ізоферментом CYP2D6. У дослідженні на дорослих добровольцях взаємодії паліперидону з пароксетином, потенційним інгібітором ізоферменту CYP2D6, не було клінічно значущої зміни фармакокінетики паліперидону. Спільне застосування паліперидону з 200 мг карбамазепіну двічі на добу викликало зменшення Cmax та AUC паліперидону приблизно на 37%. Це зменшення спричинене збільшенням кліренсу паліперидону на 35% внаслідок індукції карбамазепіном ниркового Р-глікопротеїну. Невелике зменшення кількості препарату, що екскретується у незміненому вигляді, дозволяє припустити, що при сумісному застосуванні карбамазепін має незначний вплив на CYP метаболізм або біодоступність паліперидону. При призначенні карбамазепіну доза паліперидону повинна бути переоцінена та збільшена за необхідності. І, навпаки, при відміні карбамазепіну доза паліперидону має бути переоцінена та зменшена за необхідності. Паліперидон, що є катіоном при фізіологічних значеннях рН, екскретується переважно у незмінному вигляді нирками; при цьому близько половини екскреції припадає на частку фільтрації та близько половини – на частку активної секреції. Застосування паліперидону одночасно з триметопримом, який, як відомо, пригнічує активний нирковий транспорт катіонних препаратів, не впливало на фармакокінетику паліперидону. При одночасному призначенні препарату Інвега в дозі 12 мг 1 раз на день і таблеток натрію дивалпроексу пролонгованої дії (2 таблетки по 500 мг 1 раз на день) спостерігалося збільшення Cmax та AUC паліперидону на 50%. Слід розглянути можливість зменшення дози Інвегу при одночасному призначенні з вальпроатом на підставі клінічної оцінки пацієнта. Одночасне застосування паліперидону та рисперидону не було предметом наукових досліджень. Паліперидон є активним метаболітом рисперидону, і тому при одночасному використанні паліперидону та рисперидону можливе підвищення рівнів паліперидону в крові.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для вживання. Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи рідиною, їх не можна розжовувати, ділити на частини або подрібнювати. Шизофренія Дорослі (старше 18 років) Рекомендована доза у дорослих становить 6 мг один раз на добу, вранці, незалежно від їди. Поступове підвищення початкової дози не потрібне. У деяких пацієнтів терапевтичний ефект спричиняють нижчі або вищі дози в межах рекомендованого діапазону 3-12 мг один раз на добу. Спостерігається загальна тенденція посилення ефекту при застосуванні великих доз препарату. Якщо збільшення дози необхідно, рекомендується підвищувати дозу на 3 мг на добу з інтервалами більше 5 діб. Підлітки (12-17 років) Рекомендована доза у підлітків становить 3 мг один раз на добу, вранці, незалежно від їди. Поступове підвищення початкової дози не потрібне. У деяких пацієнтів терапевтичний ефект спричиняють більш високі дози в межах рекомендованого діапазону 6-12 мг один раз на добу. Збільшення дози можливе лише після клінічної переоцінки, зі зростанням дози на 3 мг на добу з інтервалами понад 5 діб. Шизоафективні розлади Дорослі (старше 18 років) Рекомендована доза у дорослих становить 6 мг один раз на день, вранці. Поступове підвищення початкової дози не потрібне. У деяких пацієнтів терапевтичний ефект спричиняють нижчі або вищі дози в межах рекомендованого діапазону 6-12 мг один раз на добу. Збільшення дози, якщо воно необхідне, має проводитись лише після оцінки клінічного стану хворого. Якщо збільшення дози необхідно, рекомендується підвищувати дозу на 3 мг на добу з інтервалами більше 4 діб. Підтримуюча терапія у пацієнтів із шизоафективними розладами не вивчалася. Пацієнти з порушеннями функції печінки У пацієнтів із слабким або середнім ступенем порушень функції печінки не потрібне зниження дози. Застосування Інвега у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки не вивчалося. Пацієнти з порушеннями функції нирок Для пацієнтів з легким порушенням ниркової функції (кліренс креатиніну (КК) ≥ 50, але менше 80 мл/хв) рекомендована початкова доза становить 3 мг один раз на добу. Ця доза може бути збільшена до 6 мг один раз на добу після оцінки стану пацієнта та з урахуванням переносимості препарату. Для пацієнтів з помірним або тяжким порушенням функції нирок (КК10, але менше 50 мл/хв) рекомендована доза препарату становить 3 мг один раз на добу. Застосування препарату Інвега® у пацієнтів з КК менше 10 мл/хв не вивчалося, тому не рекомендується призначати препарат цим пацієнтам. Літні пацієнти Для літніх пацієнтів із нормальною функцією нирок (КК ≥80 мл/хв) рекомендуються ті ж дози препарату, що й для дорослих пацієнтів із нормальною функцією нирок. Разом з тим, у пацієнтів похилого віку функція нирок може бути знижена, і в цьому випадку дозу препарату слід підбирати відповідно до функції нирок у конкретного пацієнта. Слід бути обережними при застосуванні препарату у літніх пацієнтів з деменцією у зв'язку з підвищеним ризиком виникнення інсульту. Ефективність та безпека препарату Інвега® у пацієнтів старше 65 років при шизоафективних розладах не вивчалась. Діти та підлітки Ефективність та безпека лікарського препарату Інвега® для лікування шизофренії у дітей віком до 12 років не вивчалася. Ефективність та безпека лікарського препарату Інвега® для лікування шизоафективних розладів у пацієнтів віком до 18 років не вивчалася. Особливі групи пацієнтів Не рекомендується змінювати дозу паліперидону залежно від статі, віку та від того, курить пацієнт чи ні. Переведення пацієнтів на лікування іншими антипсихотичними препаратами В даний час немає систематично зібраних даних про переведення пацієнтів із лікування паліперидоном на лікування іншими антипсихотичними препаратами. Фармакодинаміка та фармакокінетика у різних антипсихотичних препаратів не однакова, і тому лікарі повинні уважно стежити за станом пацієнтів при переведенні їх із одного антипсихотичного препарату на інший.ПередозуванняВ цілому, об'єктивні та суб'єктивні симптоми передозування паліперидону являють собою посилені фармакологічні ефекти цього лікарського засобу, тобто сонливість та седацію, тахікардію та артеріальну гіпотензію, подовження інтервалу QT та екстрапірамідні симптоми. Двоспрямована тахікардія та фібриляція шлуночків спостерігалася при передозуванні пероральним паліперидоном. При гострому передозуванні необхідно враховувати можливість токсичної дії кількох препаратів. При оцінці терапевтичних потреб пацієнта та ефективності усунення передозування необхідно пам'ятати про те, що Інвега® є препаратом з пролонгованим вивільненням діючої речовини. Специфічного антидоту паліперидону немає. Необхідно здійснювати загальноприйняті підтримуючі заходи. Слід забезпечити та підтримувати хорошу прохідність дихальних шляхів, а також адекватну оксигенацію та вентиляцію. Необхідно відразу організувати моніторинг серцево-судинної діяльності (ЕКГ-моніторинг з метою виявлення можливих аритмій). Артеріальну гіпотензію та колаптоїдні стани купірують внутрішньовенно введенням плазмозамінних розчинів та/або симпатоміметичних засобів. У певних ситуаціях показано промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт перебуває у несвідомому стані),введення активованого вугілля та проносних засобів. У разі виникнення тяжких екстрапірамідних симптомів необхідно вводити м-холіноблокатори. Спостереження за станом пацієнта та моніторинг основних фізіологічних функцій необхідно продовжувати до повного усунення наслідків передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗлоякісний нейролептичний синдром Відомо, що антипсихотичні препарати, включаючи паліперидон, можуть викликати злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, а також підвищенням концентрації креатинфосфокіну в сироватці. У пацієнтів із ЗНС можуть виникати також міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. У разі виникнення у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів ЗНС необхідно негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи паліперидон. Пізня дискінезія Препарати, що мають властивості антагоністів дофамінових рецепторів, можуть викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та/або мімічної мускулатури. При виникненні у пацієнта об'єктивних чи суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, слід розглянути доцільність відміни всіх антипсихотичних препаратів, включаючи паліперидон. Подовження інтервалу QT Як і для інших антипсихотичних засобів, слід дотримуватись обережності при призначенні препарату Інвега® пацієнтам із серцевими аритміями в анамнезі, вродженим подовженням інтервалу QT та спільному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT. Гіперглікемія та цукровий діабет При лікуванні препаратом Інвега® спостерігалися гіперглікемія, цукровий діабет та загострення вже наявного цукрового діабету. Встановлення взаємозв'язку між застосуванням атипових антипсихотичних препаратів та порушеннями обміну глюкози ускладнено підвищеним ризиком розвитку цукрового діабету у пацієнтів із шизофренією та поширеністю цукрового діабету у загальній популяції. Враховуючи ці фактори, взаємозв'язок між застосуванням атипових антипсихотичних препаратів та розвитком побічних дій, пов'язаних із гіперглікемією встановлений не повністю. У пацієнтів із встановленим діагнозом цукрового діабету слід регулярно контролювати рівень глюкози. Пацієнти з факторами ризику розвитку цукрового діабету (наприклад, ожиріння, сімейна історія діабету) повинні пройти контроль рівня глюкози в крові натще на початку лікування та періодично під час лікування.У всіх пацієнтів необхідно проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії та цукрового діабету. Пацієнти, у яких під час лікування атиповими нейролептиками розвиваються симптоми гіперглікемії, повинні пройти контроль рівня глюкози у крові. У деяких випадках симптоми гіперглікемії зникли при припиненні прийому атипових антипсихотичних препаратів, проте для деяких пацієнтів потрібне антидіабетичне лікування, незважаючи на припинення прийому підозрюваного препарату.У деяких випадках симптоми гіперглікемії зникли при припиненні прийому атипових антипсихотичних препаратів, проте для деяких пацієнтів потрібне антидіабетичне лікування, незважаючи на припинення прийому підозрюваного препарату.У деяких випадках симптоми гіперглікемії зникли при припиненні прийому атипових антипсихотичних препаратів, проте для деяких пацієнтів потрібне антидіабетичне лікування, незважаючи на припинення прийому підозрюваного препарату. Збільшення маси тіла Під час лікування атиповими антипсихотиками спостерігалося значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити контроль за масою тіла пацієнтів. Гіперпролактинемія Як і інші антагоністи D2-допамінових рецепторів, паліперидон підвищує рівень пролактину і це підвищення зберігається протягом усього прийому препарату. Дія паліперидону можна порівняти з таким у рисперидону, препарату, що має найбільший вплив на рівень пролактину серед інших антипсихотичних препаратів. Гіперпролактинемія, незалежно від етіології, може пригнічувати експресію ГнРГ (гонадотропін-рилізинг-гормон) гіпотоламуса, що призводить до зниження секреції гонадотропін гіпофізом. Це, у свою чергу, може пригнічувати репродуктивну функцію, послаблюючи статевий стероїдогенез у жінок та чоловіків. У пацієнтів, які приймали препарати, що збільшували рівень пролактину, були зареєстровані галакторея, аменорея, гінекомастія та імпотенція. Тривала гіперпролактинемія асоційована з гіпогонадизмом може призвести до зниження щільності кісткової тканини у жінок та чоловіків. Дослідження на культурах тканин in vitro показали, що приблизно одна третина випадків раку молочної залози у людей пролактин-залежна. Це слід враховувати при призначенні препаратів, що підвищують рівень пролактину, пацієнтам із раніше виявленим раком молочної залози. Клінічні та епідеміологічні дослідження, проведені досі, не показали зв'язку між прийомом атипових антипсихотичних препаратів та утворенням пухлин у людей. Проте наявні дані занадто обмежені, щоб робити остаточні висновки. Ортостатична гіпотензія Паліперидон має альфа-блокуючу активність, і тому може викликати у деяких пацієнтів ортостатичну гіпотензію. Паліперидон необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт або ішемія міокарда, порушення провідності серцевого м'яза), цереброваскулярними захворюваннями, а також зі станами, що сприяють артеріальній гіпотензії (наприклад, зневоднення, гіповолемія та терапія) ). Регулювання температури тіла Антипсихотичним препаратам приписується такий небажаний ефект, як порушення здатності організму регулювати температуру. Необхідно бути обережними при призначенні паліперидону пацієнтам зі станами, які можуть сприяти підвищенню внутрішньої температури тіла, до яких відносяться інтенсивне фізичне навантаження, зневоднення організму, вплив високих зовнішніх температур або одночасне застосування препаратів з антихолінергічною активністю. Протиблювотний ефект У доклінічних дослідженнях було виявлено протиблювотний ефект паліперидону. Цей ефект, у разі виникнення у людей, може маскувати об'єктивні та суб'єктивні симптоми передозування деяких препаратів, а також такі захворювання, як непрохідність кишечника, синдром Рейє та пухлини головного мозку. Пріапізм Препарати, що мають альфа-адреноблокуючі ефекти, можуть викликати приапізм. У постмаркетингових дослідженнях паліперидону було отримано повідомлення розвитку приапізму. Суїцидальні спроби Можливість суїцидальних спроб характерна для психічних захворювань, тому терапія пацієнтів із високим ризиком має проводитися під ретельним наглядом. У цих випадках препарат Інвега повинен виписуватися в мінімальній кількості таблеток для зменшення ризику передозування. Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз Лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз відзначалися при застосуванні антипсихотичних засобів, у тому числі при застосуванні препарату Інвега. Агранулоцитоз відзначався дуже рідко протягом постмаркетингових спостережень. Пацієнтам, з клінічно значущим зменшенням кількості лейкоцитів в анамнезі або препарат-залежною лейкопенією/нейтропенією рекомендується проведення повного аналізу крові протягом перших місяців терапії, припинення лікування препаратом Інвега® має бути розглянуте за першого клінічно значущого зменшення кількості лейкоцитів за відсутності інших можливих. Пацієнтам з клінічно значущою нейтропенією рекомендується спостерігатися на предмет підвищення температури або виникнення симптомів інфекції та розпочинати лікування негайно, при виникненні таких симтомів.Пацієнти з тяжкою формою нейтропенії (абсолютна кількість нейтрофілів менше 1×109/л) повинні припинити застосування препарату Інвега доти, доки кількість лейкоцитів не нормалізується. Венозна тромбоемболія При застосуванні антипсихотичних препаратів відмічені випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні препарати, часто мають ризик розвитку венозної тромбоемболії, всі можливі фактори ризику повинні бути виявлені до та під час лікування препаратом Інвега® та повинні бути вжиті запобіжні заходи. Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки (ІСДР) ІСДР спостерігався під час проведення оперативного втручання з приводу наявності катаракти у пацієнтів, які отримують терапію препаратами групи антагоністів α1-адренорецепторів. ІСДР збільшує ризик виникнення ускладнень, пов'язаних з органом зору, під час та після проведення операційного втручання. Лікар, який проводить таку операцію, повинен бути заздалегідь поінформований про те, що пацієнт приймав або приймає препарати, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів. Потенційна користь відміни терапії антагоністами α1-адренорецепторів перед оперативним втручанням не встановлена ​​і повинна оцінюватися з урахуванням ризиків, пов'язаних зі скасуванням терапії антипсихотичними препаратами. Вагітність та догляд за дитиною Пацієнт повинен повідомити свого лікаря про вагітність або її планування під час лікування препаратом Інвега. Слід бути обережним при призначенні препарату Інвега® матерям-годувальницям. Вживання алкоголю Пацієнти повинні уникати вживання алкоголю під час лікування препаратом Інвега. Умови, що призводять до зменшення знаходження препарату в шлунково-кишковому тракті Умови, що призводять до зменшення знаходження препарату в шлунково-кишковому тракті, наприклад, хвороби, пов'язані з хронічною діареєю, можуть спричинити зменшення всмоктування паліперидону. Таблетки Інвега® виробляються з використанням технології осмотичного вивільнення діючої речовини, при якій осмотичний тиск забезпечує вивільнення паліперидону з контрольованою швидкістю. Система, що зовні нагадує капсулоподібну таблетку, складається з осмотично активного тришарового ядра, оточеного проміжною оболонкою і напівпроникною мембраною. Тришарове ядро ​​складається з двох лікарських шарів, що містять лікарську субстанцію і допоміжні речовини, а також з шару, що виштовхує, що містить осмотично активні компоненти. На куполі з боку лікарських шарів є два випускні отвори, зроблені за допомогою лазера. У шлунково-кишковому тракті кольорова оболонка швидко розчиняється, вода починає надходити всередину таблетки через напівпроникну контрольну мембрану.Мембрана контролює рівень надходження води, а це, своєю чергою, контролює рівень вивільнення лікарської речовини. Гідрофільні полімери ядра таблетки вбирають воду і набухають, перетворюючись на гель, що містить паліперидон, який виштовхується через отвори в куполі. Нерозчинні компоненти таблетки виводяться з організму зі стільцем. Пацієнти не повинні хвилюватися, якщо помітять у калі щось схоже на таблетку. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Паліперидон може порушувати діяльність, що вимагає швидкої психічної реакції, а також може мати зорові ефекти, тому пацієнтам слід утримуватися від керування автомобілем та роботи з механізмами доти, доки не буде встановлено їх індивідуальну чутливість до паліперидону.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Паліперидон – 6 мг; Допоміжні речовини: Макрогол 200К - 78,45 мг, макрогол 7000К - 73.70мг, натрію хлорид - 30 мг, повідон (К29-32) - 10 мг, гіетиллоза - 10,45 мг, стеаринова кислота - 0, 0,11 мг, заліза оксид червоний - 1,01 мг, макрогол 3350 - 1,00 мг, целюлози ацетат (398-10) - 44,55 мг, барвник бежевий (гіпромелоза, титану діоксид, поліетиленгліколь 400, заліза оксид заліза оксид червоний) – 18 мг, карнаубський віск – 0,03 мг. По 7 таблеток покритих оболонкою в блістері з алюмінію та полівінілхлориду, ламінованого поліхлоротрифторетиленом. По 4 або 8 блістерів разом із інструкцією з медичного застосування у картонній пачці. По 30 таблеток покритих оболонкою у флаконах із поліетилену високої щільності, з кришкою, що захищає від випадкового відкривання дітьми. По одному флакону разом із інструкцією з медичного застосування у картонній пачці. Можлива наявність контролю першого розкриття у вигляді наклейки/наклейок (з однієї або двох сторін картонної пачки).Опис лікарської формиСвітло-жовтогарячі (допускається слабкий коричневий відтінок) таблетки капсулоподібної форми. Пігулки мають напис "PAL 6". Випускні отвори можуть бути видимими або невидимими при візуальному огляді.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).ФармакокінетикаЯкщо не зазначено інакше, фармакокінетичні дані, представлені в цьому розділі, ґрунтуються на результатах досліджень у дорослих пацієнтів. Фармакокінетичні характеристики паліперидону після перорального прийому пропорційні прийнятій дозі в рекомендованому терапевтичному діапазоні (3-12 мг 1 раз на добу). Абсорбція Після прийому однієї дози препарату концентрація паліперидону в плазмі стабільно зростала, і максимальна концентрація (Cmax) досягалася через 24 години. Паліперидон є активним метаболітом рисперидону. Особливості вивільнення діючої речовини з препарату Інвега забезпечували менші коливання максимальних та мінімальних концентрацій паліперидону, ніж ті, що спостерігаються при використанні звичайних лікарських форм (індекс флуктуацій концентрацій 38% порівняно зі 125% для звичайних лікарських форм). Після прийому пігулок паліперидону відбувається взаємне перетворення (+) і (-) енантіомерів, і співвідношення площа під кривою "концентрація-час" (AUC) AUC (+)/AUC (-) у рівноважному стані становить приблизно 1.6. Абсолютна біодоступність паліперидону після перорального прийому становить 28% (23%-33% при довірчому інтервалі 90%). Після одноразового прийому 15 мг паліперидону у вигляді таблетки пролонгованого вивільнення разом з жирною висококалорійною їжею Cmax та AUC збільшилися, в середньому на 42 та 46% відповідно щодо цих же показників при прийомі таблетки натще. В іншому дослідженні після одноразового прийому 12 мг паліперидону у вигляді таблетки пролонгованого вивільнення разом з жирною висококалорійною їжею Cmax та AUC збільшилися, в середньому на 60 та 54% відповідно щодо цих же показників при прийомі таблетки натще. Таким чином, наявність або відсутність у шлунку їжі під час прийому паліперидону може змінювати концентрацію паліперидону у плазмі. Розподіл Паліперидон швидко розподіляється у тканинах та рідинах організму. Об'єм розподілу, що здається, - 487 л. Ступінь зв'язування із білками плазми становить 74%. Паліперидон зв'язується переважно з альфа1-кислим глікопротеїном та альбуміном. Біотрансформація та елімінація Через 1 тиждень після прийому однієї стандартної таблетки, що містила 1 мг паліперидону, 59% дози виділялося із сечею у незміненому вигляді; це свідчить про те, що паліперидон не зазнає інтенсивного метаболізму в печінці. Близько 80% препарату було виявлено у сечі та приблизно 11% – у калі. Відомі чотири шляхи метаболізму паліперидону in vivo, жоден з яких не охоплює більше 6.5% дози: дезалкілювання, гідроксилювання, дегідрування та розщеплення бензизоксазолу. Дослідження in vitro показали, що ізоферменти CYP2D6 та CYP3A4 цитохрому Р450 можуть відігравати певну роль у метаболізмі паліперидону, проте доказів того, що вони відіграють значну роль у метаболізмі паліперидону in vivo, отримати не вдалося. Незважаючи на те, що в загальній популяції активність ізоферменту CYP2D6 істотно варіює, популяційні фармакокінетичні дослідження не виявили суттєвих відмінностей кліренсу паліперидону, що здається, у пацієнтів з активним метаболізмом субстратів ізоферменту CYP2D6 і у пацієнтів зі слабким метаболізмом.Дослідження in vitro з використанням мікросомальних препаратів гетерологічних систем показали, що ізоферменти CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A5 не беруть участь у метаболізмі паліперидону. Кінцевий період напіввиведення паліперидону становить близько 23 год. Дослідження in vitro показали, що паліперидон є субстратом Р-глікопротеїну і у високих концентраціях його слабко інгібує. Дані in vivo відсутні, клінічна значимість невідома. Особливі групи Пацієнти з порушеннями функції печінки Паліперидон не піддається інтенсивному метаболізму печінки. У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки немає необхідності знижувати дозу паліперидону. Дослідження, в якому брали участь пацієнти з помірним порушенням функції печінки (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю), показало, що у цих пацієнтів концентрації незв'язаного паліперидону в плазмі були подібні до таких у здорових людей. Застосування препарату Інвега у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки не вивчалося. Пацієнти з порушеннями функції нирок Дозу паліперидону необхідно знижувати у пацієнтів з помірним та тяжким порушенням функції нирок. Екскрецію паліперидону вивчали у пацієнтів із різним ступенем порушення функції нирок. Було встановлено, що елімінація паліперидону знижувалася зі зменшенням кліренсу креатиніну (КК). Загальний кліренс паліперидону був знижений на 32% у пацієнтів з легкими порушеннями функції нирок (КК від 50 до менше 80 мл/хв), на 64% у пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок (КК від 30 до менше 50 мл/хв) та на 71% у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (КК від 10 до 30 мл/хв). Середній кінцевий період напіввиведення паліперидону становив 24, 40 та 51 год у пацієнтів з легкими, помірними та тяжкими порушеннями функції нирок відповідно; у людей із нормальною функцією нирок (КК ≥80 мл/хв) цей показник становив 23 год. Підлітки Системне вплив паліперидону на підлітків було порівняно з таким у дорослих. Концентрація паліперидону в плазмі крові у підлітків з масою тіла менше 51 кг на 23% вище, ніж у підлітків з масою тіла ≥51 кг, що не є клінічно значущим. Вік не впливає на концентрацію паліперидону у плазмі. Літні пацієнти Не рекомендується змінювати дозу паліперідону залежно від віку пацієнта. Результати фармакокінетичного дослідження, в якому брали участь літні пацієнти віком 65 років і більше, показали, що кліренс паліперидону в рівноважному стані після прийому препарату Інвега® у цій групі був на 20% нижчий, ніж у дорослих пацієнтів віком 18–45 років. Водночас, після внесення поправки на вікове зниження кліренсу креатиніну, популяційний аналіз не виявив впливу віку хворих на шизофренію на фармакокінетику паліперидону. Расова приналежність Зміни доз для пацієнтів різної расової приналежності не потрібні. Популяційний фармакокінетичний аналіз показав відсутність расових відмінностей у фармакокінетиці паліперидону при застосуванні препарату Інвега. Не виявлено відмінностей у фармакокінетиці у дослідженнях на японцях та європіоїдах. Підлога Рекомендовані дози паліперидону однакові для чоловіків та жінок. Здається, кліренс паліперидону після прийому препарату у жінок приблизно на 19% нижче, ніж у чоловіків. Ця різниця зумовлена ​​в основному відмінностями в безжировій компоненті маси тіла та кліренсі креатиніну між чоловіками та жінками, оскільки популяційні дослідження, після внесення поправки на безжирову компоненту маси тіла та кліренс креатиніну, не виявили клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці паліперидону у чоловіків та жінок. . Куріння Не рекомендується змінювати дози паліперидону у курців. Дослідження in vitro з використанням печінкових ферментів людини показали, що паліперидон не є субстратом ізоферменту CYP1A2, тому куріння не повинно впливати на фармакокінетику паліперидону. Відповідно до результатів досліджень in vitro, популяційні дослідження не виявили відмінностей у фармакокінетиці паліперидону між курцями та некурцями.ФармакодинамікаМеханізм дії Паліперидон – це центрально діючий антагоніст дофамінових D2-рецепторів, що має також високий антагонізм щодо серотонінових 5-HT2A-рецепторів. Крім того, паліперидон є антагоністом альфа1- та альфа2-адренергічних рецепторів та Н1-гістамінових рецепторів. Паліперидон не має афінітету до холінергічних, мускаринових, а також бета1- і бета2-адренергічних рецепторів. Фармакологічна активність (+) та (-)-енантіомерів паліперидону однакова в якісному та кількісному відношенні. Антипсихотична дія обумовлена ​​блокадою D2-дофамінергічних рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи. Викликає менше придушення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні антипсихотики (нейролептики). Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну може зменшувати схильність до екстрапірамідних побічних дій та розширювати терапевтичну дію препарату з охопленням негативних та продуктивних симптомів шизофренії. Паліперидон впливає на структуру сну: зменшує латентний період до засипання, зменшує кількість пробуджень після засинання, збільшує загальну тривалість сну, збільшує час сну та підвищує індекс якості сну. Чинить протиблювоту дію, може викликати збільшення концентрації пролактину в плазмі крові.Показання до застосуванняшизофренія, в т.ч. у фазі загострення у дорослих; профілактика загострень шизофренії у дорослих; лікування шизофренії у підлітків віком від 12 до 17 років; терапія шизоафективних розладів: як монотерапія або у складі комбінованої терапії з антидепресантами та/або нормотиміками у дорослих.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до паліперидону, рисперидону, а також до будь-якого допоміжного інгредієнта препарату. З обережністю Судомні стани в анамнезі та захворювання, що знижують поріг судомної готовності Як і інші антипсихотики, паліперидон слід обережно застосовувати у пацієнтів, які мають в анамнезі судомні напади або інші захворювання, що знижують поріг судомної готовності. Дисфагія та звуження просвіту шлунково-кишкового тракту (можливість обструкції) Таблетки Інвега® не деформуються і майже не змінюють свою форму в шлунково-кишковому тракті, і тому їх не слід призначати пацієнтам із сильним звуженням просвіту шлунково-кишкового тракту (патологічним або ятрогенним), а також пацієнтам, які страждають на дисфагію або яким важко ковтати таблетки . Є рідкісні повідомлення про симптоми обструкції шлунково-кишкового тракту, пов'язані з прийомом внутрішньо недеформованих лікарських форм з контрольованим вивільненням активної субстанції. Паліперидон теж відноситься до таких лікарських форм, і тому його можна призначати тільки тим пацієнтам, які можуть ковтати таблетки. Літні пацієнти з деменцією Ефективність та безпеку паліперидону не оцінювали у літніх пацієнтів із деменцією. Мета-аналіз 17 плацебо-контрольованих досліджень показав, що у літніх пацієнтів з деменцією, які отримували антипсихотичні атипові препарати, такі як рисперидон, арипіпразол, оланзапін і кветіапін, спостерігався більш високий рівень смертності в порівнянні з пацієнтами, які отримували плацебо. Плацебо-контрольовані дослідження, в яких брали участь літні пацієнти з деменцією, продемонстрували підвищену частоту небажаних цереброваскулярних ефектів (інсульти та транзиторні ішемічні атаки), в т.ч. зі смертельним наслідком у пацієнтів, які отримували деякі атипові антипсихотичні препарати, що включали рисперидон, арипіпразол та оланзапін, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві Лікарі повинні уважно зважувати можливі ризики та потенційну користь при призначенні антипсихотичних препаратів, включаючи паліперидон, пацієнтам, які страждають на хворобу Паркінсона або деменцію з тільцями Леві, оскільки у таких пацієнтів може бути збільшений ризик розвитку злоякісного нейролептичного синдрому або підвищена чутливість до антипсихотичних препаратів. Прояви цієї підвищеної чутливості включають, крім екстрапірамідних симптомів, сплутаність свідомості, притупленість реакції та постуральну гіпотензію з частими падіннями.Вагітність та лактаціяВ даний час немає даних про безпеку паліперидону для вагітних жінок та внутрішньоутробного розвитку плода. Препарат можна застосовувати у вагітних жінок лише у разі нагальної потреби, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Вплив паліперідон на родову діяльність жінок не відомий. Якщо жінка приймала антипсихотичні препарати (включаючи паліперидон) у третьому триместрі вагітності, у новонароджених існує ризик виникнення екстрапірамідних розладів та/або синдрому "скасування" різного ступеня тяжкості. Ці симптоми можуть включати ажитацію, гіпертонію, гіпотонію, тремор, сонливість, респіраторні порушення та порушення вигодовування. Отже, необхідно здійснювати спеціальне спостереження за новонародженими. Якщо необхідно переривання лікування під час вагітності, необхідно знижувати дозу поступово. Лактація Паліперидон у клінічно значущих дозах проникає у грудне молоко, тому препарат не слід призначати в період лактації. Ефективність та безпека препарату Інвега® для лікування шизофренії у дітей віком до 12 років не вивчалася. Ефективність та безпека препарату Інвега® для лікування шизоафективних розладів у пацієнтів віком до 18 років не вивчалась.Побічна діяНижче наведено небажані ефекти, що спостерігалися у пацієнтів. Частоту небажаних ефектів класифікували таким чином: дуже часті (≥10%), часті (≥1% та менше 10%), нечасті (≥0,1% та менше 1%), рідкісні (≥0,01% та менше 0, 1%) та дуже рідкісні (менше 0,01%). Інфекції: часті – інфекції верхніх дихальних шляхів, назофарингіт; нечасті – інфекції сечовивідних шляхів, акародерматит, бронхіт, запалення підшкірної жирової клітковини, цистит, інфекції вуха, грип, оніхомікоз, пневмонія, інфекції дихальних шляхів, синусит, тонзиліт. Порушення з боку імунної системи: нечасті – анафілактична реакція, гіперчутливість. Порушення з боку кровотворної та лімфатичної системи: нечасті – анемія, зниження гематокриту, нейтропенія, зниження кількості лейкоцитів; рідкісні – тромбоцитопенія; дуже рідкісні – агранулоцитоз. Порушення з боку ендокринної системи: нечасті – гіперпролактинемія; дуже рідкісні – неадекватна секреція антидіуретичного гормону. Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасті – збільшення активності креатинфосфокінази, анорексія, гіперглікемія; рідкісні – цукровий діабет, гіпоглікемія, водна інтоксикація; дуже рідкісні – діабетичний кетоацидоз. Порушення психіки: часті – безсоння (в т.ч. початкове та середнє безсоння), манія; нечасті - "кошмарні" сновидіння, порушення сну, депресія. Порушення з боку нервової системи: дуже часті – головний біль; часті - акатизія, дистонія, дизартрія, підвищення м'язового тонусу, паркінсонізм, седативний ефект, сонливість, тремор, слинотеча; нечасті – цереброваскулярні порушення, постуральне запаморочення, дискінезія, судоми, непритомність, порушення уваги, гіпестезія, непритомність, парестезія, психомоторна гіперактивність, пізня дискінезія, гіпокінезія, опістотонус. Відомо, що антипсихотичні препарати, включаючи паліперидон, можуть викликати злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), який характеризується гіпертермією, м'язовою ригідністю, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, підвищенням активності креатинфосфокінази, міоглобіну. Порушення з боку органів зору: нечасті – кон'юнктивіт, сухість очей, фотофобія, сльозотеча; з невідомою частотою: синдром в'ялої райдужної оболонки (інтраопераційний). Порушення з боку органу слуху та лабриринтні порушення: нечасті – біль у вухах, вертиго, дзвін у вухах. Порушення серцево-судинної системи: нечасті – брадикардія, відчуття серцебиття, атріовентрикулярна блокада, порушення провідності, зміни на ЕКГ, збільшення інтервалу QT, ішемія, "припливи" крові, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску; рідкісні – фібриляція передсердь; дуже рідкі – тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії. Порушення шлунково-кишкового тракту: часті – нудота, діарея, запор, дискомфорт у верхньому відділі живота, диспепсія, підвищений апетит; нечасті – знижений апетит, запалення губи, дисфагія, нетримання калу, непрохідність тонкої кишки, метеоризм, гастроентерит, набряк язика, зубний біль, дисгевзія; дуже рідкісні – панкреатит, кишкова непрохідність. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідкісні – жовтяниця. Порушення з боку дихальної системи: нечасті – біль у глотково-гортанній ділянці, закладеність носа, кашель, задишка, гіпервентиляція легень, свистяче дихання; рідкісні – синдром апное уві сні. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часті – міалгія, скелетно-м'язовий біль, нечасті – м'язові спазми, біль у спині, артралгія, скутість у суглобі, набряк суглоба, м'язова слабкість, біль у шиї. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасті – висипання, свербіж, акне, сухість шкіри, екзема, еритема, себорейний дерматит, знебарвлення шкіри; рідкісні - набряк Квінке, алопеція. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасті – дизурія, поллакіурія, нетримання сечі, затримка сечовиділення. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасті – зниження лібідо, аноргазмія, виділення із сосків, еректильна дисфункція, гінекомастія, зміни менструального циклу, дискомфорт у грудях, сексуальна дисфункція, вагінальні виділення, порушення еякуляції, нагрубання молочних залоз; дуже рідкісні – пріапізм. Вплив на перебіг вагітності, післяпологові та перинатальні стани: дуже рідкісні – синдром "скасування" у новонароджених. Інші: часті – збільшення маси тіла; нечасті - зниження маси тіла, озноб, набряк особи, порушення ходи, набряки (в т.ч. генералізовані набряки, периферичні набряки, м'які набряки), збільшення температури тіла, гарячка, спрага, дискомфорт у ділянці грудей; дуже рідкісні – гіпотермія. Лабораторні тести: нечасті – збільшення активності гамма-глутамілтрансферази, збільшення активності ферментів печінки, збільшення активності трансаміназ, збільшення концентрації холестерину у крові, збільшення концентрації тригліцеридів у крові. Інформація про дозозалежні побічні ефекти наведена в таблиці 1. Таблиця 1. Побічні ефекти, зареєстровані у ≥2% дорослих пацієнтів із шизофренією, які отримують препарат Інвега у клінічних дослідженнях. Система органів/ Побічні ефекти 3мг 1 раз на добу 6 мг 1 раз на добу 9 мг 1 раз на добу 12 мг 1 раз на добу Плацебо % % % % % З боку нервової системи головний біль 11 12 14 14 12 запаморочення 6 5 4 5 4 екстрапірамідні розлади 5 2 7 7 2 сонливість 5 3 7 5 3 акатізія 4 3 8 10 4 тремор 3 3 4 3 3 гіпертонія 2 1 4 3 1 дистонія 1 1 4 4 1 седативний ефект 1 5 3 6 4 паркінсонізм 0 <1 2 1 0 З боку органів зору Окулогірні кризи 0 0 2 0 0 З боку серцево-судинної системи синусова тахікардія 9 4 4 7 4 тахікардія 2 7 7 7 3 блокада ніжок пучка Гіса 3 1 3 <1 2 атріовентрикулярна блокада Iступеня 2 0 2 1 1 синусова аритмія 2 1 1 <1 0 ортостатична гіпотензія 2 1 2 4 1 Шлунково-кишкові порушення блювота 2 3 4 5 5 сухість в роті 2 3 1 3 1 біль у верхньому відділі живота 1 3 2 2 1 гіперсалівація 0 <1 1 4 <1 Загальні порушення астенія 2 <1 2 2 1 втома 2 1 2 2 1 Таблиця 2. Побічні ефекти, зареєстровані у ≥2% підлітків (12-17 років) з шизофренією, які отримують препарат Інвега у клінічних дослідженнях. Система органів/ Побічні ефекти 1.5 мг 1 раз на добу 3 мг 1 раз на добу 6 мг 1 раз на добу 12 мг 1 раз на добу Плацебо % % % % % Порушення з боку серцево-судинної системи тахікардія 0 6 9 6 0 Порушення з боку органів зору нечіткість зорового сприйняття 0 0 0 3 0 Шлунково-кишкові порушення сухість в роті 0 0 0 3 2 гіперсалівація 2 6 2 0 0 набряк мови 0 0 0 3 0 блювота 0 6 11 3 10 Загальні порушення астенія 0 0 2 3 0 втома 4 0 2 3 0 Інфекції назофарингіт 4 0 4 0 2 Лабораторні випробування збільшення маси тіла 7 6 2 3 0 Порушення з боку нервової системи акатізія 4 6 11 17 0 запаморочення 2 6 2 3 0 екстрапірамідні розлади 4 19 18 23 0 головний біль 9 6 4 14 4 летаргія 0 0 0 3 0 сонливість 9 13 20 26 4 параліч мови 0 0 0 3 0 Порушення психіки тривога 0 0 2 9 4 Порушення з боку статевих органів та молочної залози аменорея 0 6 0 0 0 галакторея 0 0 4 0 0 набряк молочних залоз 0 0 0 3 0 Порушення з боку дихальної системи кровотеча з носа 0 0 2 0 0 * Екстрапірамідні розлади включають: окулогірний криз, м'язова ригідність, скелетно-м'язова ригідність, скутість у потилиці, кривошия, тризм, брадикінезія, зубчасте колесо жорсткості, дискінезія, дистонія, екстрапірамідні розлади, гіпертонія тремор та занепокоєння. Сонливість включає сонливість седативний ефект і гіперсомнію. Безсоння включає безсоння і початкове безсоння. Тахікардія включає тахікардію, синусову тахікардію, і збільшення частоти серцевих скорочень. Гіпертонія включає гіпертонію та підвищення кров'яного тиску. Гінекомастія включає гінекомастію і набухання грудей. Паліперидон є активним метаболітом рисперидону, однак за профілем вивільнення та фармакокінетичним характеристикам препарат Інвега® значно відрізняється від лікарських форм рисперидону для прийому внутрішньо з негайним вивільненням. Побічні ефекти, про які повідомлялося при застосуванні рисперидону, можуть спостерігатись при застосуванні паліперидону. Літні пацієнти У клінічних дослідженнях, проведених за участю літніх пацієнтів із шизофренією, профіль безпеки препарату був такий самий, як і для молодших пацієнтів. Препарат Інвега не був вивчений у пацієнтів з деменцією. У дослідженнях з іншими антипсихотичними препаратами було відзначено збільшення ризику смерті та цереброваскулярних порушень. У пацієнтів з деменцією підвищений ризик виникнення інсульту. Інші зафіксовані випадки Екстрапірамідний симптом У проведених клінічних дослідженнях був відмінностей прийому плацебо, дозування 3 мг і дозування 6 мг. Дозозалежні екстрапірамідні симптоми були зафіксовані при прийомі високих доз Інвегу (9 мг і 12 мг). При клінічних дослідженнях шизоафективних розладів випадки екстрапірамідного синдрому були виявлені при більш високих дозах Інвегу, ніж при прийомі плацебо, у всіх груп пацієнтів без явного взаємозв'язку з дозуваннями. Екстрапірамідні розлади включали об'єднаний аналіз та такі симптоми: дискінезія, дистонія, гіперкінезія, паркінсонізм та тремор. Збільшення маси тіла У клінічних дослідженнях у пацієнтів із шизофренією порівнювалося співвідношення випадків підвищення маси тіла більш ніж на 7% від постійної маси тіла. Приблизно однакове співвідношення було виявлено при прийомі препарату Інвега® 3 мг та 6 мг порівняно з плацебо та більш висока ймовірність збільшення маси тіла була виявлена ​​для препарату Інвега® 9 мг та 12 мг порівняно з плацебо. У клінічних дослідженнях у пацієнтів із шизоафективними розладами, у вищого відсотка пацієнтів, які приймали препарат Інвега® (5%), було відзначено підвищення маси тіла більше 7% порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо (1%). У цьому дослідженні 27 пацієнтів розділили на 2 групи, збільшення маси тіла більше 7% при прийомі низьких доз препарату Інвега® (3 мг та 6 мг) становило 3%, для пацієнтів, які приймали високі дози препарату Інвега® (9 мг та 12 мг) , - 7%, та 1% - у групі, де пацієнти приймали плацебо. Лабораторні показники У клінічних дослідженнях у пацієнтів із шизофренією збільшення концентрації пролактину в сироватці було відзначено при прийомі препарату Інвега у 67% пацієнтів. Побічні реакції, які можуть передбачати збільшення рівня пролактину (наприклад, аменорея, галакторея, гінекомастія), були відмічені більш ніж у 2% випадків. Максимальне значення збільшення концентрації пролактину в сироватці були помічені на 15-й день лікування, і залишалися вищими від звичайного рівня до закінчення лікування. Класові ефекти При прийомі антипсихотичних препаратів, можуть зустрічатися наступні побічні явища збільшення інтервалу QT, шлуночкова аритмія (фібриляція передсердь, шлуночкова тахікардія), несподівана і незрозуміла смерть, зупинка серця та шлуночкова тахікардія за типом "пірует" випадки емболії легень та випадки тромбозу глибоких вен.Взаємодія з лікарськими засобамиСлід бути обережними при одночасному призначенні препарату Інвега® з препаратами, що подовжують інтервал QT. Вплив паліперідону на інші препарати Паліперидон, швидше за все, не бере участь у клінічно значимих фармакокінетичних взаємодіях із препаратами, що метаболізуються ізоферментами системи цитохрому Р450. Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що паліперидон не викликає суттєвого пригнічення біоперетворення препаратів, які метаболізуються ізоферментами цитохрому Р450, включаючи CYP1A4, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CY. Виходячи з цього, немає підстав припускати, що паліперидон інгібуватиме в клінічно значній мірі кліренс препаратів, які метаболізуються зазначеними ферментами. У дослідженнях in vitro паліперидон не індукував активність ізоферментів CYP1A2, CYP2C19 або CYP3A4. У високих концентраціях паліперидон є слабким інгібітором Р-глікопротеїну. Дані in vivo відсутні, клінічна значимість невідома. Враховуючи той факт, що паліперидон діє переважно на ЦНС, його необхідно з обережністю використовувати у комбінаціях з іншими препаратами центральної дії та з алкоголем. Паліперидон може нейтралізувати дію леводопи та інших агоністів дофаміну. Внаслідок здатності паліперідону викликати ортостатичну гіпотензію, може виникати адитивний ефект при використанні препарату одночасно з іншими препаратами, що викликають ортостатичну гіпотензію. Фармакокінетична взаємодія паліперидону та літію малоймовірна. Одночасне призначення препарату Інвега у дозі 12 мг 1 раз на добу та таблеток натрію дивалпроексу пролонгованої дії (у дозі 500–2000 мг 1 раз на день) не впливає на фармакокінетику вальпроату. У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які приймають постійну дозу вальпроату, концентрація вальпроату в плазмі крові не відрізнялася від такої для пацієнтів, які приймали разом із вальпроатом препарат Інвега у дозі 3-15 мг. Здатність інших препаратів впливати на паліперидон Паліперидон не є субстратом ізоферментів CYP1А2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2С19 та CYP3А5. Це свідчить про низьку можливість його взаємодії з інгібіторами або індукторами зазначених ферментів. Дослідження in vitro виявили мінімальну участь ізоферментів CYP2D6 та CYP3А4 у метаболізмі паліперидону, водночас немає доказів того, що ці ізоферменти відіграють значну роль у метаболізмі паліперидону in vitro або in vivo. Дослідження in vitro показали, що паліперидон є субстратом Р-глікопротеїну. Паліперидон обмежено метаболізується ізоферментом CYP2D6. У дослідженні на дорослих добровольцях взаємодії паліперидону з пароксетином, потенційним інгібітором ізоферменту CYP2D6, не було клінічно значущої зміни фармакокінетики паліперидону. Спільне застосування паліперидону з 200 мг карбамазепіну двічі на добу викликало зменшення Cmax та AUC паліперидону приблизно на 37%. Це зменшення спричинене збільшенням кліренсу паліперидону на 35% внаслідок індукції карбамазепіном ниркового Р-глікопротеїну. Невелике зменшення кількості препарату, що екскретується у незміненому вигляді, дозволяє припустити, що при сумісному застосуванні карбамазепін має незначний вплив на CYP метаболізм або біодоступність паліперидону. При призначенні карбамазепіну доза паліперидону повинна бути переоцінена та збільшена за необхідності. І, навпаки, при відміні карбамазепіну доза паліперидону має бути переоцінена та зменшена за необхідності. Паліперидон, що є катіоном при фізіологічних значеннях рН, екскретується переважно у незмінному вигляді нирками; при цьому близько половини екскреції припадає на частку фільтрації та близько половини – на частку активної секреції. Застосування паліперидону одночасно з триметопримом, який, як відомо, пригнічує активний нирковий транспорт катіонних препаратів, не впливало на фармакокінетику паліперидону. При одночасному призначенні препарату Інвега в дозі 12 мг 1 раз на день і таблеток натрію дивалпроексу пролонгованої дії (2 таблетки по 500 мг 1 раз на день) спостерігалося збільшення Cmax та AUC паліперидону на 50%. Слід розглянути можливість зменшення дози Інвегу при одночасному призначенні з вальпроатом на підставі клінічної оцінки пацієнта. Одночасне застосування паліперидону та рисперидону не було предметом наукових досліджень. Паліперидон є активним метаболітом рисперидону, і тому при одночасному використанні паліперидону та рисперидону можливе підвищення рівнів паліперидону в крові.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для вживання. Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи рідиною, їх не можна розжовувати, ділити на частини або подрібнювати. Шизофренія Дорослі (старше 18 років) Рекомендована доза у дорослих становить 6 мг один раз на добу, вранці, незалежно від їди. Поступове підвищення початкової дози не потрібне. У деяких пацієнтів терапевтичний ефект спричиняють нижчі або вищі дози в межах рекомендованого діапазону 3-12 мг один раз на добу. Спостерігається загальна тенденція посилення ефекту при застосуванні великих доз препарату. Якщо збільшення дози необхідно, рекомендується підвищувати дозу на 3 мг на добу з інтервалами більше 5 діб. Підлітки (12-17 років) Рекомендована доза у підлітків становить 3 мг один раз на добу, вранці, незалежно від їди. Поступове підвищення початкової дози не потрібне. У деяких пацієнтів терапевтичний ефект спричиняють більш високі дози в межах рекомендованого діапазону 6-12 мг один раз на добу. Збільшення дози можливе лише після клінічної переоцінки, зі зростанням дози на 3 мг на добу з інтервалами понад 5 діб. Шизоафективні розлади Дорослі (старше 18 років) Рекомендована доза у дорослих становить 6 мг один раз на день, вранці. Поступове підвищення початкової дози не потрібне. У деяких пацієнтів терапевтичний ефект спричиняють нижчі або вищі дози в межах рекомендованого діапазону 6-12 мг один раз на добу. Збільшення дози, якщо воно необхідне, має проводитись лише після оцінки клінічного стану хворого. Якщо збільшення дози необхідно, рекомендується підвищувати дозу на 3 мг на добу з інтервалами більше 4 діб. Підтримуюча терапія у пацієнтів із шизоафективними розладами не вивчалася. Пацієнти з порушеннями функції печінки У пацієнтів із слабким або середнім ступенем порушень функції печінки не потрібне зниження дози. Застосування Інвега у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки не вивчалося. Пацієнти з порушеннями функції нирок Для пацієнтів з легким порушенням ниркової функції (кліренс креатиніну (КК) ≥ 50, але менше 80 мл/хв) рекомендована початкова доза становить 3 мг один раз на добу. Ця доза може бути збільшена до 6 мг один раз на добу після оцінки стану пацієнта та з урахуванням переносимості препарату. Для пацієнтів з помірним або тяжким порушенням функції нирок (КК10, але менше 50 мл/хв) рекомендована доза препарату становить 3 мг один раз на добу. Застосування препарату Інвега® у пацієнтів з КК менше 10 мл/хв не вивчалося, тому не рекомендується призначати препарат цим пацієнтам. Літні пацієнти Для літніх пацієнтів із нормальною функцією нирок (КК ≥80 мл/хв) рекомендуються ті ж дози препарату, що й для дорослих пацієнтів із нормальною функцією нирок. Разом з тим, у пацієнтів похилого віку функція нирок може бути знижена, і в цьому випадку дозу препарату слід підбирати відповідно до функції нирок у конкретного пацієнта. Слід бути обережними при застосуванні препарату у літніх пацієнтів з деменцією у зв'язку з підвищеним ризиком виникнення інсульту. Ефективність та безпека препарату Інвега® у пацієнтів старше 65 років при шизоафективних розладах не вивчалась. Діти та підлітки Ефективність та безпека лікарського препарату Інвега® для лікування шизофренії у дітей віком до 12 років не вивчалася. Ефективність та безпека лікарського препарату Інвега® для лікування шизоафективних розладів у пацієнтів віком до 18 років не вивчалася. Особливі групи пацієнтів Не рекомендується змінювати дозу паліперидону залежно від статі, віку та від того, курить пацієнт чи ні. Переведення пацієнтів на лікування іншими антипсихотичними препаратами В даний час немає систематично зібраних даних про переведення пацієнтів із лікування паліперидоном на лікування іншими антипсихотичними препаратами. Фармакодинаміка та фармакокінетика у різних антипсихотичних препаратів не однакова, і тому лікарі повинні уважно стежити за станом пацієнтів при переведенні їх із одного антипсихотичного препарату на інший.ПередозуванняВ цілому, об'єктивні та суб'єктивні симптоми передозування паліперидону являють собою посилені фармакологічні ефекти цього лікарського засобу, тобто сонливість та седацію, тахікардію та артеріальну гіпотензію, подовження інтервалу QT та екстрапірамідні симптоми. Двоспрямована тахікардія та фібриляція шлуночків спостерігалася при передозуванні пероральним паліперидоном. При гострому передозуванні необхідно враховувати можливість токсичної дії кількох препаратів. При оцінці терапевтичних потреб пацієнта та ефективності усунення передозування необхідно пам'ятати про те, що Інвега® є препаратом з пролонгованим вивільненням діючої речовини. Специфічного антидоту паліперидону немає. Необхідно здійснювати загальноприйняті підтримуючі заходи. Слід забезпечити та підтримувати хорошу прохідність дихальних шляхів, а також адекватну оксигенацію та вентиляцію. Необхідно відразу організувати моніторинг серцево-судинної діяльності (ЕКГ-моніторинг з метою виявлення можливих аритмій). Артеріальну гіпотензію та колаптоїдні стани купірують внутрішньовенно введенням плазмозамінних розчинів та/або симпатоміметичних засобів. У певних ситуаціях показано промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт перебуває у несвідомому стані),введення активованого вугілля та проносних засобів. У разі виникнення тяжких екстрапірамідних симптомів необхідно вводити м-холіноблокатори. Спостереження за станом пацієнта та моніторинг основних фізіологічних функцій необхідно продовжувати до повного усунення наслідків передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗлоякісний нейролептичний синдром Відомо, що антипсихотичні препарати, включаючи паліперидон, можуть викликати злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, а також підвищенням концентрації креатинфосфокіну в сироватці. У пацієнтів із ЗНС можуть виникати також міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. У разі виникнення у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів ЗНС необхідно негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи паліперидон. Пізня дискінезія Препарати, що мають властивості антагоністів дофамінових рецепторів, можуть викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та/або мімічної мускулатури. При виникненні у пацієнта об'єктивних чи суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, слід розглянути доцільність відміни всіх антипсихотичних препаратів, включаючи паліперидон. Подовження інтервалу QT Як і для інших антипсихотичних засобів, слід дотримуватись обережності при призначенні препарату Інвега® пацієнтам із серцевими аритміями в анамнезі, вродженим подовженням інтервалу QT та спільному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT. Гіперглікемія та цукровий діабет При лікуванні препаратом Інвега® спостерігалися гіперглікемія, цукровий діабет та загострення вже наявного цукрового діабету. Встановлення взаємозв'язку між застосуванням атипових антипсихотичних препаратів та порушеннями обміну глюкози ускладнено підвищеним ризиком розвитку цукрового діабету у пацієнтів із шизофренією та поширеністю цукрового діабету у загальній популяції. Враховуючи ці фактори, взаємозв'язок між застосуванням атипових антипсихотичних препаратів та розвитком побічних дій, пов'язаних із гіперглікемією встановлений не повністю. У пацієнтів із встановленим діагнозом цукрового діабету слід регулярно контролювати рівень глюкози. Пацієнти з факторами ризику розвитку цукрового діабету (наприклад, ожиріння, сімейна історія діабету) повинні пройти контроль рівня глюкози в крові натще на початку лікування та періодично під час лікування.У всіх пацієнтів необхідно проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії та цукрового діабету. Пацієнти, у яких під час лікування атиповими нейролептиками розвиваються симптоми гіперглікемії, повинні пройти контроль рівня глюкози у крові. У деяких випадках симптоми гіперглікемії зникли при припиненні прийому атипових антипсихотичних препаратів, проте для деяких пацієнтів потрібне антидіабетичне лікування, незважаючи на припинення прийому підозрюваного препарату.У деяких випадках симптоми гіперглікемії зникли при припиненні прийому атипових антипсихотичних препаратів, проте для деяких пацієнтів потрібне антидіабетичне лікування, незважаючи на припинення прийому підозрюваного препарату.У деяких випадках симптоми гіперглікемії зникли при припиненні прийому атипових антипсихотичних препаратів, проте для деяких пацієнтів потрібне антидіабетичне лікування, незважаючи на припинення прийому підозрюваного препарату. Збільшення маси тіла Під час лікування атиповими антипсихотиками спостерігалося значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити контроль за масою тіла пацієнтів. Гіперпролактинемія Як і інші антагоністи D2-допамінових рецепторів, паліперидон підвищує рівень пролактину і це підвищення зберігається протягом усього прийому препарату. Дія паліперидону можна порівняти з таким у рисперидону, препарату, що має найбільший вплив на рівень пролактину серед інших антипсихотичних препаратів. Гіперпролактинемія, незалежно від етіології, може пригнічувати експресію ГнРГ (гонадотропін-рилізинг-гормон) гіпотоламуса, що призводить до зниження секреції гонадотропін гіпофізом. Це, у свою чергу, може пригнічувати репродуктивну функцію, послаблюючи статевий стероїдогенез у жінок та чоловіків. У пацієнтів, які приймали препарати, що збільшували рівень пролактину, були зареєстровані галакторея, аменорея, гінекомастія та імпотенція. Тривала гіперпролактинемія асоційована з гіпогонадизмом може призвести до зниження щільності кісткової тканини у жінок та чоловіків. Дослідження на культурах тканин in vitro показали, що приблизно одна третина випадків раку молочної залози у людей пролактин-залежна. Це слід враховувати при призначенні препаратів, що підвищують рівень пролактину, пацієнтам із раніше виявленим раком молочної залози. Клінічні та епідеміологічні дослідження, проведені досі, не показали зв'язку між прийомом атипових антипсихотичних препаратів та утворенням пухлин у людей. Проте наявні дані занадто обмежені, щоб робити остаточні висновки. Ортостатична гіпотензія Паліперидон має альфа-блокуючу активність, і тому може викликати у деяких пацієнтів ортостатичну гіпотензію. Паліперидон необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт або ішемія міокарда, порушення провідності серцевого м'яза), цереброваскулярними захворюваннями, а також зі станами, що сприяють артеріальній гіпотензії (наприклад, зневоднення, гіповолемія та терапія) ). Регулювання температури тіла Антипсихотичним препаратам приписується такий небажаний ефект, як порушення здатності організму регулювати температуру. Необхідно бути обережними при призначенні паліперидону пацієнтам зі станами, які можуть сприяти підвищенню внутрішньої температури тіла, до яких відносяться інтенсивне фізичне навантаження, зневоднення організму, вплив високих зовнішніх температур або одночасне застосування препаратів з антихолінергічною активністю. Протиблювотний ефект У доклінічних дослідженнях було виявлено протиблювотний ефект паліперидону. Цей ефект, у разі виникнення у людей, може маскувати об'єктивні та суб'єктивні симптоми передозування деяких препаратів, а також такі захворювання, як непрохідність кишечника, синдром Рейє та пухлини головного мозку. Пріапізм Препарати, що мають альфа-адреноблокуючі ефекти, можуть викликати приапізм. У постмаркетингових дослідженнях паліперидону було отримано повідомлення розвитку приапізму. Суїцидальні спроби Можливість суїцидальних спроб характерна для психічних захворювань, тому терапія пацієнтів із високим ризиком має проводитися під ретельним наглядом. У цих випадках препарат Інвега повинен виписуватися в мінімальній кількості таблеток для зменшення ризику передозування. Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз Лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз відзначалися при застосуванні антипсихотичних засобів, у тому числі при застосуванні препарату Інвега. Агранулоцитоз відзначався дуже рідко протягом постмаркетингових спостережень. Пацієнтам, з клінічно значущим зменшенням кількості лейкоцитів в анамнезі або препарат-залежною лейкопенією/нейтропенією рекомендується проведення повного аналізу крові протягом перших місяців терапії, припинення лікування препаратом Інвега® має бути розглянуте за першого клінічно значущого зменшення кількості лейкоцитів за відсутності інших можливих. Пацієнтам з клінічно значущою нейтропенією рекомендується спостерігатися на предмет підвищення температури або виникнення симптомів інфекції та розпочинати лікування негайно, при виникненні таких симтомів.Пацієнти з тяжкою формою нейтропенії (абсолютна кількість нейтрофілів менше 1×109/л) повинні припинити застосування препарату Інвега доти, доки кількість лейкоцитів не нормалізується. Венозна тромбоемболія При застосуванні антипсихотичних препаратів відмічені випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні препарати, часто мають ризик розвитку венозної тромбоемболії, всі можливі фактори ризику повинні бути виявлені до та під час лікування препаратом Інвега® та повинні бути вжиті запобіжні заходи. Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки (ІСДР) ІСДР спостерігався під час проведення оперативного втручання з приводу наявності катаракти у пацієнтів, які отримують терапію препаратами групи антагоністів α1-адренорецепторів. ІСДР збільшує ризик виникнення ускладнень, пов'язаних з органом зору, під час та після проведення операційного втручання. Лікар, який проводить таку операцію, повинен бути заздалегідь поінформований про те, що пацієнт приймав або приймає препарати, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів. Потенційна користь відміни терапії антагоністами α1-адренорецепторів перед оперативним втручанням не встановлена ​​і повинна оцінюватися з урахуванням ризиків, пов'язаних зі скасуванням терапії антипсихотичними препаратами. Вагітність та догляд за дитиною Пацієнт повинен повідомити свого лікаря про вагітність або її планування під час лікування препаратом Інвега. Слід бути обережним при призначенні препарату Інвега® матерям-годувальницям. Вживання алкоголю Пацієнти повинні уникати вживання алкоголю під час лікування препаратом Інвега. Умови, що призводять до зменшення знаходження препарату в шлунково-кишковому тракті Умови, що призводять до зменшення знаходження препарату в шлунково-кишковому тракті, наприклад, хвороби, пов'язані з хронічною діареєю, можуть спричинити зменшення всмоктування паліперидону. Таблетки Інвега® виробляються з використанням технології осмотичного вивільнення діючої речовини, при якій осмотичний тиск забезпечує вивільнення паліперидону з контрольованою швидкістю. Система, що зовні нагадує капсулоподібну таблетку, складається з осмотично активного тришарового ядра, оточеного проміжною оболонкою і напівпроникною мембраною. Тришарове ядро ​​складається з двох лікарських шарів, що містять лікарську субстанцію і допоміжні речовини, а також з шару, що виштовхує, що містить осмотично активні компоненти. На куполі з боку лікарських шарів є два випускні отвори, зроблені за допомогою лазера. У шлунково-кишковому тракті кольорова оболонка швидко розчиняється, вода починає надходити всередину таблетки через напівпроникну контрольну мембрану.Мембрана контролює рівень надходження води, а це, своєю чергою, контролює рівень вивільнення лікарської речовини. Гідрофільні полімери ядра таблетки вбирають воду і набухають, перетворюючись на гель, що містить паліперидон, який виштовхується через отвори в куполі. Нерозчинні компоненти таблетки виводяться з організму зі стільцем. Пацієнти не повинні хвилюватися, якщо помітять у калі щось схоже на таблетку. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Паліперидон може порушувати діяльність, що вимагає швидкої психічної реакції, а також може мати зорові ефекти, тому пацієнтам слід утримуватися від керування автомобілем та роботи з механізмами доти, доки не буде встановлено їх індивідуальну чутливість до паліперидону.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Паліперидон – 9 мг; Допоміжні речовини: Макрогол 200К – 75,45 мг, макрогол 7000К – 73,70мг, натрію хлорид – 30 мг, повідон (К29-32) – 10 мг, гіетиллоза – 10,45 мг, стеаринова кислота – 0, - 0,11 мг, заліза оксид чорний - 0,01 мг, заліза оксид червоний - 1,00 мг, макрогол 3350 - 1,00 мг, целюлози ацетат (398-10) - 44,55 мг, барвник рожевий, (гіпромелоза , титану діоксид, поліетиленгліколь 400, заліза оксид червоний) - 15 мг, карнаубський віск-0,03 мг. По 7 таблеток покритих оболонкою в блістері з алюмінію та полівінілхлориду, ламінованого поліхлоротрифторетиленом. По 4 або 8 блістерів разом із інструкцією з медичного застосування у картонній пачці. По 30 таблеток покритих оболонкою у флаконах із поліетилену високої щільності, з кришкою, що захищає від випадкового відкривання дітьми. По одному флакону разом із інструкцією з медичного застосування у картонній пачці. Можлива наявність контролю першого розкриття у вигляді наклейки/наклейок (з однієї або двох сторін картонної пачки).Опис лікарської формиРожеві (допускається сіруватий відтінок) таблетки капсулоподібної форми. Пігулки мають напис "PAL 9". Випускні отвори можуть бути видимими або невидимими при візуальному огляді.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).ФармакокінетикаЯкщо не зазначено інакше, фармакокінетичні дані, представлені в цьому розділі, ґрунтуються на результатах досліджень у дорослих пацієнтів. Фармакокінетичні характеристики паліперидону після перорального прийому пропорційні прийнятій дозі в рекомендованому терапевтичному діапазоні (3-12 мг 1 раз на добу). Абсорбція Після прийому однієї дози препарату концентрація паліперидону в плазмі стабільно зростала, і максимальна концентрація (Cmax) досягалася через 24 години. Паліперидон є активним метаболітом рисперидону. Особливості вивільнення діючої речовини з препарату Інвега забезпечували менші коливання максимальних та мінімальних концентрацій паліперидону, ніж ті, що спостерігаються при використанні звичайних лікарських форм (індекс флуктуацій концентрацій 38% порівняно зі 125% для звичайних лікарських форм). Після прийому пігулок паліперидону відбувається взаємне перетворення (+) і (-) енантіомерів, і співвідношення площа під кривою "концентрація-час" (AUC) AUC (+)/AUC (-) у рівноважному стані становить приблизно 1.6. Абсолютна біодоступність паліперидону після перорального прийому становить 28% (23%-33% при довірчому інтервалі 90%). Після одноразового прийому 15 мг паліперидону у вигляді таблетки пролонгованого вивільнення разом з жирною висококалорійною їжею Cmax та AUC збільшилися, в середньому на 42 та 46% відповідно щодо цих же показників при прийомі таблетки натще. В іншому дослідженні після одноразового прийому 12 мг паліперидону у вигляді таблетки пролонгованого вивільнення разом з жирною висококалорійною їжею Cmax та AUC збільшилися, в середньому на 60 та 54% відповідно щодо цих же показників при прийомі таблетки натще. Таким чином, наявність або відсутність у шлунку їжі під час прийому паліперидону може змінювати концентрацію паліперидону у плазмі. Розподіл Паліперидон швидко розподіляється у тканинах та рідинах організму. Об'єм розподілу, що здається, - 487 л. Ступінь зв'язування із білками плазми становить 74%. Паліперидон зв'язується переважно з альфа1-кислим глікопротеїном та альбуміном. Біотрансформація та елімінація Через 1 тиждень після прийому однієї стандартної таблетки, що містила 1 мг паліперидону, 59% дози виділялося із сечею у незміненому вигляді; це свідчить про те, що паліперидон не зазнає інтенсивного метаболізму в печінці. Близько 80% препарату було виявлено у сечі та приблизно 11% – у калі. Відомі чотири шляхи метаболізму паліперидону in vivo, жоден з яких не охоплює більше 6.5% дози: дезалкілювання, гідроксилювання, дегідрування та розщеплення бензизоксазолу. Дослідження in vitro показали, що ізоферменти CYP2D6 та CYP3A4 цитохрому Р450 можуть відігравати певну роль у метаболізмі паліперидону, проте доказів того, що вони відіграють значну роль у метаболізмі паліперидону in vivo, отримати не вдалося. Незважаючи на те, що в загальній популяції активність ізоферменту CYP2D6 істотно варіює, популяційні фармакокінетичні дослідження не виявили суттєвих відмінностей кліренсу паліперидону, що здається, у пацієнтів з активним метаболізмом субстратів ізоферменту CYP2D6 і у пацієнтів зі слабким метаболізмом.Дослідження in vitro з використанням мікросомальних препаратів гетерологічних систем показали, що ізоферменти CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A5 не беруть участь у метаболізмі паліперидону. Кінцевий період напіввиведення паліперидону становить близько 23 год. Дослідження in vitro показали, що паліперидон є субстратом Р-глікопротеїну і у високих концентраціях його слабко інгібує. Дані in vivo відсутні, клінічна значимість невідома. Особливі групи Пацієнти з порушеннями функції печінки Паліперидон не піддається інтенсивному метаболізму печінки. У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки немає необхідності знижувати дозу паліперидону. Дослідження, в якому брали участь пацієнти з помірним порушенням функції печінки (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю), показало, що у цих пацієнтів концентрації незв'язаного паліперидону в плазмі були подібні до таких у здорових людей. Застосування препарату Інвега у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки не вивчалося. Пацієнти з порушеннями функції нирок Дозу паліперидону необхідно знижувати у пацієнтів з помірним та тяжким порушенням функції нирок. Екскрецію паліперидону вивчали у пацієнтів із різним ступенем порушення функції нирок. Було встановлено, що елімінація паліперидону знижувалася зі зменшенням кліренсу креатиніну (КК). Загальний кліренс паліперидону був знижений на 32% у пацієнтів з легкими порушеннями функції нирок (КК від 50 до менше 80 мл/хв), на 64% у пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок (КК від 30 до менше 50 мл/хв) та на 71% у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (КК від 10 до 30 мл/хв). Середній кінцевий період напіввиведення паліперидону становив 24, 40 та 51 год у пацієнтів з легкими, помірними та тяжкими порушеннями функції нирок відповідно; у людей із нормальною функцією нирок (КК ≥80 мл/хв) цей показник становив 23 год. Підлітки Системне вплив паліперидону на підлітків було порівняно з таким у дорослих. Концентрація паліперидону в плазмі крові у підлітків з масою тіла менше 51 кг на 23% вище, ніж у підлітків з масою тіла ≥51 кг, що не є клінічно значущим. Вік не впливає на концентрацію паліперидону у плазмі. Літні пацієнти Не рекомендується змінювати дозу паліперідону залежно від віку пацієнта. Результати фармакокінетичного дослідження, в якому брали участь літні пацієнти віком 65 років і більше, показали, що кліренс паліперидону в рівноважному стані після прийому препарату Інвега® у цій групі був на 20% нижчий, ніж у дорослих пацієнтів віком 18–45 років. Водночас, після внесення поправки на вікове зниження кліренсу креатиніну, популяційний аналіз не виявив впливу віку хворих на шизофренію на фармакокінетику паліперидону. Расова приналежність Зміни доз для пацієнтів різної расової приналежності не потрібні. Популяційний фармакокінетичний аналіз показав відсутність расових відмінностей у фармакокінетиці паліперидону при застосуванні препарату Інвега. Не виявлено відмінностей у фармакокінетиці у дослідженнях на японцях та європіоїдах. Підлога Рекомендовані дози паліперидону однакові для чоловіків та жінок. Здається, кліренс паліперидону після прийому препарату у жінок приблизно на 19% нижче, ніж у чоловіків. Ця різниця зумовлена ​​в основному відмінностями в безжировій компоненті маси тіла та кліренсі креатиніну між чоловіками та жінками, оскільки популяційні дослідження, після внесення поправки на безжирову компоненту маси тіла та кліренс креатиніну, не виявили клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці паліперидону у чоловіків та жінок. . Куріння Не рекомендується змінювати дози паліперидону у курців. Дослідження in vitro з використанням печінкових ферментів людини показали, що паліперидон не є субстратом ізоферменту CYP1A2, тому куріння не повинно впливати на фармакокінетику паліперидону. Відповідно до результатів досліджень in vitro, популяційні дослідження не виявили відмінностей у фармакокінетиці паліперидону між курцями та некурцями.ФармакодинамікаМеханізм дії Паліперидон – це центрально діючий антагоніст дофамінових D2-рецепторів, що має також високий антагонізм щодо серотонінових 5-HT2A-рецепторів. Крім того, паліперидон є антагоністом альфа1- та альфа2-адренергічних рецепторів та Н1-гістамінових рецепторів. Паліперидон не має афінітету до холінергічних, мускаринових, а також бета1- і бета2-адренергічних рецепторів. Фармакологічна активність (+) та (-)-енантіомерів паліперидону однакова в якісному та кількісному відношенні. Антипсихотична дія обумовлена ​​блокадою D2-дофамінергічних рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи. Викликає менше придушення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні антипсихотики (нейролептики). Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну може зменшувати схильність до екстрапірамідних побічних дій та розширювати терапевтичну дію препарату з охопленням негативних та продуктивних симптомів шизофренії. Паліперидон впливає на структуру сну: зменшує латентний період до засипання, зменшує кількість пробуджень після засинання, збільшує загальну тривалість сну, збільшує час сну та підвищує індекс якості сну. Чинить протиблювоту дію, може викликати збільшення концентрації пролактину в плазмі крові.Показання до застосуванняшизофренія, в т.ч. у фазі загострення у дорослих; профілактика загострень шизофренії у дорослих; лікування шизофренії у підлітків віком від 12 до 17 років; терапія шизоафективних розладів: як монотерапія або у складі комбінованої терапії з антидепресантами та/або нормотиміками у дорослих.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до паліперидону, рисперидону, а також до будь-якого допоміжного інгредієнта препарату. З обережністю Судомні стани в анамнезі та захворювання, що знижують поріг судомної готовності Як і інші антипсихотики, паліперидон слід обережно застосовувати у пацієнтів, які мають в анамнезі судомні напади або інші захворювання, що знижують поріг судомної готовності. Дисфагія та звуження просвіту шлунково-кишкового тракту (можливість обструкції) Таблетки Інвега® не деформуються і майже не змінюють свою форму в шлунково-кишковому тракті, і тому їх не слід призначати пацієнтам із сильним звуженням просвіту шлунково-кишкового тракту (патологічним або ятрогенним), а також пацієнтам, які страждають на дисфагію або яким важко ковтати таблетки . Є рідкісні повідомлення про симптоми обструкції шлунково-кишкового тракту, пов'язані з прийомом внутрішньо недеформованих лікарських форм з контрольованим вивільненням активної субстанції. Паліперидон теж відноситься до таких лікарських форм, і тому його можна призначати тільки тим пацієнтам, які можуть ковтати таблетки. Літні пацієнти з деменцією Ефективність та безпеку паліперидону не оцінювали у літніх пацієнтів із деменцією. Мета-аналіз 17 плацебо-контрольованих досліджень показав, що у літніх пацієнтів з деменцією, які отримували антипсихотичні атипові препарати, такі як рисперидон, арипіпразол, оланзапін і кветіапін, спостерігався більш високий рівень смертності в порівнянні з пацієнтами, які отримували плацебо. Плацебо-контрольовані дослідження, в яких брали участь літні пацієнти з деменцією, продемонстрували підвищену частоту небажаних цереброваскулярних ефектів (інсульти та транзиторні ішемічні атаки), в т.ч. зі смертельним наслідком у пацієнтів, які отримували деякі атипові антипсихотичні препарати, що включали рисперидон, арипіпразол та оланзапін, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві Лікарі повинні уважно зважувати можливі ризики та потенційну користь при призначенні антипсихотичних препаратів, включаючи паліперидон, пацієнтам, які страждають на хворобу Паркінсона або деменцію з тільцями Леві, оскільки у таких пацієнтів може бути збільшений ризик розвитку злоякісного нейролептичного синдрому або підвищена чутливість до антипсихотичних препаратів. Прояви цієї підвищеної чутливості включають, крім екстрапірамідних симптомів, сплутаність свідомості, притупленість реакції та постуральну гіпотензію з частими падіннями.Вагітність та лактаціяВ даний час немає даних про безпеку паліперидону для вагітних жінок та внутрішньоутробного розвитку плода. Препарат можна застосовувати у вагітних жінок лише у разі нагальної потреби, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Вплив паліперідон на родову діяльність жінок не відомий. Якщо жінка приймала антипсихотичні препарати (включаючи паліперидон) у третьому триместрі вагітності, у новонароджених існує ризик виникнення екстрапірамідних розладів та/або синдрому "скасування" різного ступеня тяжкості. Ці симптоми можуть включати ажитацію, гіпертонію, гіпотонію, тремор, сонливість, респіраторні порушення та порушення вигодовування. Отже, необхідно здійснювати спеціальне спостереження за новонародженими. Якщо необхідно переривання лікування під час вагітності, необхідно знижувати дозу поступово. Лактація Паліперидон у клінічно значущих дозах проникає у грудне молоко, тому препарат не слід призначати в період лактації. Ефективність та безпека препарату Інвега® для лікування шизофренії у дітей віком до 12 років не вивчалася. Ефективність та безпека препарату Інвега® для лікування шизоафективних розладів у пацієнтів віком до 18 років не вивчалась.Побічна діяНижче наведено небажані ефекти, що спостерігалися у пацієнтів. Частоту небажаних ефектів класифікували таким чином: дуже часті (≥10%), часті (≥1% та менше 10%), нечасті (≥0,1% та менше 1%), рідкісні (≥0,01% та менше 0, 1%) та дуже рідкісні (менше 0,01%). Інфекції: часті – інфекції верхніх дихальних шляхів, назофарингіт; нечасті – інфекції сечовивідних шляхів, акародерматит, бронхіт, запалення підшкірної жирової клітковини, цистит, інфекції вуха, грип, оніхомікоз, пневмонія, інфекції дихальних шляхів, синусит, тонзиліт. Порушення з боку імунної системи: нечасті – анафілактична реакція, гіперчутливість. Порушення з боку кровотворної та лімфатичної системи: нечасті – анемія, зниження гематокриту, нейтропенія, зниження кількості лейкоцитів; рідкісні – тромбоцитопенія; дуже рідкісні – агранулоцитоз. Порушення з боку ендокринної системи: нечасті – гіперпролактинемія; дуже рідкісні – неадекватна секреція антидіуретичного гормону. Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасті – збільшення активності креатинфосфокінази, анорексія, гіперглікемія; рідкісні – цукровий діабет, гіпоглікемія, водна інтоксикація; дуже рідкісні – діабетичний кетоацидоз. Порушення психіки: часті – безсоння (в т.ч. початкове та середнє безсоння), манія; нечасті - "кошмарні" сновидіння, порушення сну, депресія. Порушення з боку нервової системи: дуже часті – головний біль; часті - акатизія, дистонія, дизартрія, підвищення м'язового тонусу, паркінсонізм, седативний ефект, сонливість, тремор, слинотеча; нечасті – цереброваскулярні порушення, постуральне запаморочення, дискінезія, судоми, непритомність, порушення уваги, гіпестезія, непритомність, парестезія, психомоторна гіперактивність, пізня дискінезія, гіпокінезія, опістотонус. Відомо, що антипсихотичні препарати, включаючи паліперидон, можуть викликати злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), який характеризується гіпертермією, м'язовою ригідністю, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, підвищенням активності креатинфосфокінази, міоглобіну. Порушення з боку органів зору: нечасті – кон'юнктивіт, сухість очей, фотофобія, сльозотеча; з невідомою частотою: синдром в'ялої райдужної оболонки (інтраопераційний). Порушення з боку органу слуху та лабриринтні порушення: нечасті – біль у вухах, вертиго, дзвін у вухах. Порушення серцево-судинної системи: нечасті – брадикардія, відчуття серцебиття, атріовентрикулярна блокада, порушення провідності, зміни на ЕКГ, збільшення інтервалу QT, ішемія, "припливи" крові, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску; рідкісні – фібриляція передсердь; дуже рідкі – тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії. Порушення шлунково-кишкового тракту: часті – нудота, діарея, запор, дискомфорт у верхньому відділі живота, диспепсія, підвищений апетит; нечасті – знижений апетит, запалення губи, дисфагія, нетримання калу, непрохідність тонкої кишки, метеоризм, гастроентерит, набряк язика, зубний біль, дисгевзія; дуже рідкісні – панкреатит, кишкова непрохідність. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідкісні – жовтяниця. Порушення з боку дихальної системи: нечасті – біль у глотково-гортанній ділянці, закладеність носа, кашель, задишка, гіпервентиляція легень, свистяче дихання; рідкісні – синдром апное уві сні. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часті – міалгія, скелетно-м'язовий біль, нечасті – м'язові спазми, біль у спині, артралгія, скутість у суглобі, набряк суглоба, м'язова слабкість, біль у шиї. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасті – висипання, свербіж, акне, сухість шкіри, екзема, еритема, себорейний дерматит, знебарвлення шкіри; рідкісні - набряк Квінке, алопеція. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасті – дизурія, поллакіурія, нетримання сечі, затримка сечовиділення. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасті – зниження лібідо, аноргазмія, виділення із сосків, еректильна дисфункція, гінекомастія, зміни менструального циклу, дискомфорт у грудях, сексуальна дисфункція, вагінальні виділення, порушення еякуляції, нагрубання молочних залоз; дуже рідкісні – пріапізм. Вплив на перебіг вагітності, післяпологові та перинатальні стани: дуже рідкісні – синдром "скасування" у новонароджених. Інші: часті – збільшення маси тіла; нечасті - зниження маси тіла, озноб, набряк особи, порушення ходи, набряки (в т.ч. генералізовані набряки, периферичні набряки, м'які набряки), збільшення температури тіла, гарячка, спрага, дискомфорт у ділянці грудей; дуже рідкісні – гіпотермія. Лабораторні тести: нечасті – збільшення активності гамма-глутамілтрансферази, збільшення активності ферментів печінки, збільшення активності трансаміназ, збільшення концентрації холестерину у крові, збільшення концентрації тригліцеридів у крові. Інформація про дозозалежні побічні ефекти наведена в таблиці 1. Таблиця 1. Побічні ефекти, зареєстровані у ≥2% дорослих пацієнтів із шизофренією, які отримують препарат Інвега у клінічних дослідженнях. Система органів/ Побічні ефекти 3мг 1 раз на добу 6 мг 1 раз на добу 9 мг 1 раз на добу 12 мг 1 раз на добу Плацебо % % % % % З боку нервової системи головний біль 11 12 14 14 12 запаморочення 6 5 4 5 4 екстрапірамідні розлади 5 2 7 7 2 сонливість 5 3 7 5 3 акатізія 4 3 8 10 4 тремор 3 3 4 3 3 гіпертонія 2 1 4 3 1 дистонія 1 1 4 4 1 седативний ефект 1 5 3 6 4 паркінсонізм 0 <1 2 1 0 З боку органів зору Окулогірні кризи 0 0 2 0 0 З боку серцево-судинної системи синусова тахікардія 9 4 4 7 4 тахікардія 2 7 7 7 3 блокада ніжок пучка Гіса 3 1 3 <1 2 атріовентрикулярна блокада Iступеня 2 0 2 1 1 синусова аритмія 2 1 1 <1 0 ортостатична гіпотензія 2 1 2 4 1 Шлунково-кишкові порушення блювота 2 3 4 5 5 сухість в роті 2 3 1 3 1 біль у верхньому відділі живота 1 3 2 2 1 гіперсалівація 0 <1 1 4 <1 Загальні порушення астенія 2 <1 2 2 1 втома 2 1 2 2 1 Таблиця 2. Побічні ефекти, зареєстровані у ≥2% підлітків (12-17 років) з шизофренією, які отримують препарат Інвега у клінічних дослідженнях. Система органів/ Побічні ефекти 1.5 мг 1 раз на добу 3 мг 1 раз на добу 6 мг 1 раз на добу 12 мг 1 раз на добу Плацебо % % % % % Порушення з боку серцево-судинної системи тахікардія 0 6 9 6 0 Порушення з боку органів зору нечіткість зорового сприйняття 0 0 0 3 0 Шлунково-кишкові порушення сухість в роті 0 0 0 3 2 гіперсалівація 2 6 2 0 0 набряк мови 0 0 0 3 0 блювота 0 6 11 3 10 Загальні порушення астенія 0 0 2 3 0 втома 4 0 2 3 0 Інфекції назофарингіт 4 0 4 0 2 Лабораторні випробування збільшення маси тіла 7 6 2 3 0 Порушення з боку нервової системи акатізія 4 6 11 17 0 запаморочення 2 6 2 3 0 екстрапірамідні розлади 4 19 18 23 0 головний біль 9 6 4 14 4 летаргія 0 0 0 3 0 сонливість 9 13 20 26 4 параліч мови 0 0 0 3 0 Порушення психіки тривога 0 0 2 9 4 Порушення з боку статевих органів та молочної залози аменорея 0 6 0 0 0 галакторея 0 0 4 0 0 набряк молочних залоз 0 0 0 3 0 Порушення з боку дихальної системи кровотеча з носа 0 0 2 0 0 * Екстрапірамідні розлади включають: окулогірний криз, м'язова ригідність, скелетно-м'язова ригідність, скутість у потилиці, кривошия, тризм, брадикінезія, зубчасте колесо жорсткості, дискінезія, дистонія, екстрапірамідні розлади, гіпертонія тремор та занепокоєння. Сонливість включає сонливість седативний ефект і гіперсомнію. Безсоння включає безсоння і початкове безсоння. Тахікардія включає тахікардію, синусову тахікардію, і збільшення частоти серцевих скорочень. Гіпертонія включає гіпертонію та підвищення кров'яного тиску. Гінекомастія включає гінекомастію і набухання грудей. Паліперидон є активним метаболітом рисперидону, однак за профілем вивільнення та фармакокінетичним характеристикам препарат Інвега® значно відрізняється від лікарських форм рисперидону для прийому внутрішньо з негайним вивільненням. Побічні ефекти, про які повідомлялося при застосуванні рисперидону, можуть спостерігатись при застосуванні паліперидону. Літні пацієнти У клінічних дослідженнях, проведених за участю літніх пацієнтів із шизофренією, профіль безпеки препарату був такий самий, як і для молодших пацієнтів. Препарат Інвега не був вивчений у пацієнтів з деменцією. У дослідженнях з іншими антипсихотичними препаратами було відзначено збільшення ризику смерті та цереброваскулярних порушень. У пацієнтів з деменцією підвищений ризик виникнення інсульту. Інші зафіксовані випадки Екстрапірамідний симптом У проведених клінічних дослідженнях був відмінностей прийому плацебо, дозування 3 мг і дозування 6 мг. Дозозалежні екстрапірамідні симптоми були зафіксовані при прийомі високих доз Інвегу (9 мг і 12 мг). При клінічних дослідженнях шизоафективних розладів випадки екстрапірамідного синдрому були виявлені при більш високих дозах Інвегу, ніж при прийомі плацебо, у всіх груп пацієнтів без явного взаємозв'язку з дозуваннями. Екстрапірамідні розлади включали об'єднаний аналіз та такі симптоми: дискінезія, дистонія, гіперкінезія, паркінсонізм та тремор. Збільшення маси тіла У клінічних дослідженнях у пацієнтів із шизофренією порівнювалося співвідношення випадків підвищення маси тіла більш ніж на 7% від постійної маси тіла. Приблизно однакове співвідношення було виявлено при прийомі препарату Інвега® 3 мг та 6 мг порівняно з плацебо та більш висока ймовірність збільшення маси тіла була виявлена ​​для препарату Інвега® 9 мг та 12 мг порівняно з плацебо. У клінічних дослідженнях у пацієнтів із шизоафективними розладами, у вищого відсотка пацієнтів, які приймали препарат Інвега® (5%), було відзначено підвищення маси тіла більше 7% порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо (1%). У цьому дослідженні 27 пацієнтів розділили на 2 групи, збільшення маси тіла більше 7% при прийомі низьких доз препарату Інвега® (3 мг та 6 мг) становило 3%, для пацієнтів, які приймали високі дози препарату Інвега® (9 мг та 12 мг) , - 7%, та 1% - у групі, де пацієнти приймали плацебо. Лабораторні показники У клінічних дослідженнях у пацієнтів із шизофренією збільшення концентрації пролактину в сироватці було відзначено при прийомі препарату Інвега у 67% пацієнтів. Побічні реакції, які можуть передбачати збільшення рівня пролактину (наприклад, аменорея, галакторея, гінекомастія), були відмічені більш ніж у 2% випадків. Максимальне значення збільшення концентрації пролактину в сироватці були помічені на 15-й день лікування, і залишалися вищими від звичайного рівня до закінчення лікування. Класові ефекти При прийомі антипсихотичних препаратів, можуть зустрічатися наступні побічні явища збільшення інтервалу QT, шлуночкова аритмія (фібриляція передсердь, шлуночкова тахікардія), несподівана і незрозуміла смерть, зупинка серця та шлуночкова тахікардія за типом "пірует" випадки емболії легень та випадки тромбозу глибоких вен.Взаємодія з лікарськими засобамиСлід бути обережними при одночасному призначенні препарату Інвега® з препаратами, що подовжують інтервал QT. Вплив паліперідону на інші препарати Паліперидон, швидше за все, не бере участь у клінічно значимих фармакокінетичних взаємодіях із препаратами, що метаболізуються ізоферментами системи цитохрому Р450. Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що паліперидон не викликає суттєвого пригнічення біоперетворення препаратів, які метаболізуються ізоферментами цитохрому Р450, включаючи CYP1A4, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CY. Виходячи з цього, немає підстав припускати, що паліперидон інгібуватиме в клінічно значній мірі кліренс препаратів, які метаболізуються зазначеними ферментами. У дослідженнях in vitro паліперидон не індукував активність ізоферментів CYP1A2, CYP2C19 або CYP3A4. У високих концентраціях паліперидон є слабким інгібітором Р-глікопротеїну. Дані in vivo відсутні, клінічна значимість невідома. Враховуючи той факт, що паліперидон діє переважно на ЦНС, його необхідно з обережністю використовувати у комбінаціях з іншими препаратами центральної дії та з алкоголем. Паліперидон може нейтралізувати дію леводопи та інших агоністів дофаміну. Внаслідок здатності паліперідону викликати ортостатичну гіпотензію, може виникати адитивний ефект при використанні препарату одночасно з іншими препаратами, що викликають ортостатичну гіпотензію. Фармакокінетична взаємодія паліперидону та літію малоймовірна. Одночасне призначення препарату Інвега у дозі 12 мг 1 раз на добу та таблеток натрію дивалпроексу пролонгованої дії (у дозі 500–2000 мг 1 раз на день) не впливає на фармакокінетику вальпроату. У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які приймають постійну дозу вальпроату, концентрація вальпроату в плазмі крові не відрізнялася від такої для пацієнтів, які приймали разом із вальпроатом препарат Інвега у дозі 3-15 мг. Здатність інших препаратів впливати на паліперидон Паліперидон не є субстратом ізоферментів CYP1А2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2С19 та CYP3А5. Це свідчить про низьку можливість його взаємодії з інгібіторами або індукторами зазначених ферментів. Дослідження in vitro виявили мінімальну участь ізоферментів CYP2D6 та CYP3А4 у метаболізмі паліперидону, водночас немає доказів того, що ці ізоферменти відіграють значну роль у метаболізмі паліперидону in vitro або in vivo. Дослідження in vitro показали, що паліперидон є субстратом Р-глікопротеїну. Паліперидон обмежено метаболізується ізоферментом CYP2D6. У дослідженні на дорослих добровольцях взаємодії паліперидону з пароксетином, потенційним інгібітором ізоферменту CYP2D6, не було клінічно значущої зміни фармакокінетики паліперидону. Спільне застосування паліперидону з 200 мг карбамазепіну двічі на добу викликало зменшення Cmax та AUC паліперидону приблизно на 37%. Це зменшення спричинене збільшенням кліренсу паліперидону на 35% внаслідок індукції карбамазепіном ниркового Р-глікопротеїну. Невелике зменшення кількості препарату, що екскретується у незміненому вигляді, дозволяє припустити, що при сумісному застосуванні карбамазепін має незначний вплив на CYP метаболізм або біодоступність паліперидону. При призначенні карбамазепіну доза паліперидону повинна бути переоцінена та збільшена за необхідності. І, навпаки, при відміні карбамазепіну доза паліперидону має бути переоцінена та зменшена за необхідності. Паліперидон, що є катіоном при фізіологічних значеннях рН, екскретується переважно у незмінному вигляді нирками; при цьому близько половини екскреції припадає на частку фільтрації та близько половини – на частку активної секреції. Застосування паліперидону одночасно з триметопримом, який, як відомо, пригнічує активний нирковий транспорт катіонних препаратів, не впливало на фармакокінетику паліперидону. При одночасному призначенні препарату Інвега в дозі 12 мг 1 раз на день і таблеток натрію дивалпроексу пролонгованої дії (2 таблетки по 500 мг 1 раз на день) спостерігалося збільшення Cmax та AUC паліперидону на 50%. Слід розглянути можливість зменшення дози Інвегу при одночасному призначенні з вальпроатом на підставі клінічної оцінки пацієнта. Одночасне застосування паліперидону та рисперидону не було предметом наукових досліджень. Паліперидон є активним метаболітом рисперидону, і тому при одночасному використанні паліперидону та рисперидону можливе підвищення рівнів паліперидону в крові.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для вживання. Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи рідиною, їх не можна розжовувати, ділити на частини або подрібнювати. Шизофренія Дорослі (старше 18 років) Рекомендована доза у дорослих становить 6 мг один раз на добу, вранці, незалежно від їди. Поступове підвищення початкової дози не потрібне. У деяких пацієнтів терапевтичний ефект спричиняють нижчі або вищі дози в межах рекомендованого діапазону 3-12 мг один раз на добу. Спостерігається загальна тенденція посилення ефекту при застосуванні великих доз препарату. Якщо збільшення дози необхідно, рекомендується підвищувати дозу на 3 мг на добу з інтервалами більше 5 діб. Підлітки (12-17 років) Рекомендована доза у підлітків становить 3 мг один раз на добу, вранці, незалежно від їди. Поступове підвищення початкової дози не потрібне. У деяких пацієнтів терапевтичний ефект спричиняють більш високі дози в межах рекомендованого діапазону 6-12 мг один раз на добу. Збільшення дози можливе лише після клінічної переоцінки, зі зростанням дози на 3 мг на добу з інтервалами понад 5 діб. Шизоафективні розлади Дорослі (старше 18 років) Рекомендована доза у дорослих становить 6 мг один раз на день, вранці. Поступове підвищення початкової дози не потрібне. У деяких пацієнтів терапевтичний ефект спричиняють нижчі або вищі дози в межах рекомендованого діапазону 6-12 мг один раз на добу. Збільшення дози, якщо воно необхідне, має проводитись лише після оцінки клінічного стану хворого. Якщо збільшення дози необхідно, рекомендується підвищувати дозу на 3 мг на добу з інтервалами більше 4 діб. Підтримуюча терапія у пацієнтів із шизоафективними розладами не вивчалася. Пацієнти з порушеннями функції печінки У пацієнтів із слабким або середнім ступенем порушень функції печінки не потрібне зниження дози. Застосування Інвега у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки не вивчалося. Пацієнти з порушеннями функції нирок Для пацієнтів з легким порушенням ниркової функції (кліренс креатиніну (КК) ≥ 50, але менше 80 мл/хв) рекомендована початкова доза становить 3 мг один раз на добу. Ця доза може бути збільшена до 6 мг один раз на добу після оцінки стану пацієнта та з урахуванням переносимості препарату. Для пацієнтів з помірним або тяжким порушенням функції нирок (КК10, але менше 50 мл/хв) рекомендована доза препарату становить 3 мг один раз на добу. Застосування препарату Інвега® у пацієнтів з КК менше 10 мл/хв не вивчалося, тому не рекомендується призначати препарат цим пацієнтам. Літні пацієнти Для літніх пацієнтів із нормальною функцією нирок (КК ≥80 мл/хв) рекомендуються ті ж дози препарату, що й для дорослих пацієнтів із нормальною функцією нирок. Разом з тим, у пацієнтів похилого віку функція нирок може бути знижена, і в цьому випадку дозу препарату слід підбирати відповідно до функції нирок у конкретного пацієнта. Слід бути обережними при застосуванні препарату у літніх пацієнтів з деменцією у зв'язку з підвищеним ризиком виникнення інсульту. Ефективність та безпека препарату Інвега® у пацієнтів старше 65 років при шизоафективних розладах не вивчалась. Діти та підлітки Ефективність та безпека лікарського препарату Інвега® для лікування шизофренії у дітей віком до 12 років не вивчалася. Ефективність та безпека лікарського препарату Інвега® для лікування шизоафективних розладів у пацієнтів віком до 18 років не вивчалася. Особливі групи пацієнтів Не рекомендується змінювати дозу паліперидону залежно від статі, віку та від того, курить пацієнт чи ні. Переведення пацієнтів на лікування іншими антипсихотичними препаратами В даний час немає систематично зібраних даних про переведення пацієнтів із лікування паліперидоном на лікування іншими антипсихотичними препаратами. Фармакодинаміка та фармакокінетика у різних антипсихотичних препаратів не однакова, і тому лікарі повинні уважно стежити за станом пацієнтів при переведенні їх із одного антипсихотичного препарату на інший.ПередозуванняВ цілому, об'єктивні та суб'єктивні симптоми передозування паліперидону являють собою посилені фармакологічні ефекти цього лікарського засобу, тобто сонливість та седацію, тахікардію та артеріальну гіпотензію, подовження інтервалу QT та екстрапірамідні симптоми. Двоспрямована тахікардія та фібриляція шлуночків спостерігалася при передозуванні пероральним паліперидоном. При гострому передозуванні необхідно враховувати можливість токсичної дії кількох препаратів. При оцінці терапевтичних потреб пацієнта та ефективності усунення передозування необхідно пам'ятати про те, що Інвега® є препаратом з пролонгованим вивільненням діючої речовини. Специфічного антидоту паліперидону немає. Необхідно здійснювати загальноприйняті підтримуючі заходи. Слід забезпечити та підтримувати хорошу прохідність дихальних шляхів, а також адекватну оксигенацію та вентиляцію. Необхідно відразу організувати моніторинг серцево-судинної діяльності (ЕКГ-моніторинг з метою виявлення можливих аритмій). Артеріальну гіпотензію та колаптоїдні стани купірують внутрішньовенно введенням плазмозамінних розчинів та/або симпатоміметичних засобів. У певних ситуаціях показано промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт перебуває у несвідомому стані),введення активованого вугілля та проносних засобів. У разі виникнення тяжких екстрапірамідних симптомів необхідно вводити м-холіноблокатори. Спостереження за станом пацієнта та моніторинг основних фізіологічних функцій необхідно продовжувати до повного усунення наслідків передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗлоякісний нейролептичний синдром Відомо, що антипсихотичні препарати, включаючи паліперидон, можуть викликати злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, а також підвищенням концентрації креатинфосфокіну в сироватці. У пацієнтів із ЗНС можуть виникати також міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. У разі виникнення у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів ЗНС необхідно негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи паліперидон. Пізня дискінезія Препарати, що мають властивості антагоністів дофамінових рецепторів, можуть викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та/або мімічної мускулатури. При виникненні у пацієнта об'єктивних чи суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, слід розглянути доцільність відміни всіх антипсихотичних препаратів, включаючи паліперидон. Подовження інтервалу QT Як і для інших антипсихотичних засобів, слід дотримуватись обережності при призначенні препарату Інвега® пацієнтам із серцевими аритміями в анамнезі, вродженим подовженням інтервалу QT та спільному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT. Гіперглікемія та цукровий діабет При лікуванні препаратом Інвега® спостерігалися гіперглікемія, цукровий діабет та загострення вже наявного цукрового діабету. Встановлення взаємозв'язку між застосуванням атипових антипсихотичних препаратів та порушеннями обміну глюкози ускладнено підвищеним ризиком розвитку цукрового діабету у пацієнтів із шизофренією та поширеністю цукрового діабету у загальній популяції. Враховуючи ці фактори, взаємозв'язок між застосуванням атипових антипсихотичних препаратів та розвитком побічних дій, пов'язаних із гіперглікемією встановлений не повністю. У пацієнтів із встановленим діагнозом цукрового діабету слід регулярно контролювати рівень глюкози. Пацієнти з факторами ризику розвитку цукрового діабету (наприклад, ожиріння, сімейна історія діабету) повинні пройти контроль рівня глюкози в крові натще на початку лікування та періодично під час лікування.У всіх пацієнтів необхідно проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії та цукрового діабету. Пацієнти, у яких під час лікування атиповими нейролептиками розвиваються симптоми гіперглікемії, повинні пройти контроль рівня глюкози у крові. У деяких випадках симптоми гіперглікемії зникли при припиненні прийому атипових антипсихотичних препаратів, проте для деяких пацієнтів потрібне антидіабетичне лікування, незважаючи на припинення прийому підозрюваного препарату.У деяких випадках симптоми гіперглікемії зникли при припиненні прийому атипових антипсихотичних препаратів, проте для деяких пацієнтів потрібне антидіабетичне лікування, незважаючи на припинення прийому підозрюваного препарату.У деяких випадках симптоми гіперглікемії зникли при припиненні прийому атипових антипсихотичних препаратів, проте для деяких пацієнтів потрібне антидіабетичне лікування, незважаючи на припинення прийому підозрюваного препарату. Збільшення маси тіла Під час лікування атиповими антипсихотиками спостерігалося значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити контроль за масою тіла пацієнтів. Гіперпролактинемія Як і інші антагоністи D2-допамінових рецепторів, паліперидон підвищує рівень пролактину і це підвищення зберігається протягом усього прийому препарату. Дія паліперидону можна порівняти з таким у рисперидону, препарату, що має найбільший вплив на рівень пролактину серед інших антипсихотичних препаратів. Гіперпролактинемія, незалежно від етіології, може пригнічувати експресію ГнРГ (гонадотропін-рилізинг-гормон) гіпотоламуса, що призводить до зниження секреції гонадотропін гіпофізом. Це, у свою чергу, може пригнічувати репродуктивну функцію, послаблюючи статевий стероїдогенез у жінок та чоловіків. У пацієнтів, які приймали препарати, що збільшували рівень пролактину, були зареєстровані галакторея, аменорея, гінекомастія та імпотенція. Тривала гіперпролактинемія асоційована з гіпогонадизмом може призвести до зниження щільності кісткової тканини у жінок та чоловіків. Дослідження на культурах тканин in vitro показали, що приблизно одна третина випадків раку молочної залози у людей пролактин-залежна. Це слід враховувати при призначенні препаратів, що підвищують рівень пролактину, пацієнтам із раніше виявленим раком молочної залози. Клінічні та епідеміологічні дослідження, проведені досі, не показали зв'язку між прийомом атипових антипсихотичних препаратів та утворенням пухлин у людей. Проте наявні дані занадто обмежені, щоб робити остаточні висновки. Ортостатична гіпотензія Паліперидон має альфа-блокуючу активність, і тому може викликати у деяких пацієнтів ортостатичну гіпотензію. Паліперидон необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт або ішемія міокарда, порушення провідності серцевого м'яза), цереброваскулярними захворюваннями, а також зі станами, що сприяють артеріальній гіпотензії (наприклад, зневоднення, гіповолемія та терапія) ). Регулювання температури тіла Антипсихотичним препаратам приписується такий небажаний ефект, як порушення здатності організму регулювати температуру. Необхідно бути обережними при призначенні паліперидону пацієнтам зі станами, які можуть сприяти підвищенню внутрішньої температури тіла, до яких відносяться інтенсивне фізичне навантаження, зневоднення організму, вплив високих зовнішніх температур або одночасне застосування препаратів з антихолінергічною активністю. Протиблювотний ефект У доклінічних дослідженнях було виявлено протиблювотний ефект паліперидону. Цей ефект, у разі виникнення у людей, може маскувати об'єктивні та суб'єктивні симптоми передозування деяких препаратів, а також такі захворювання, як непрохідність кишечника, синдром Рейє та пухлини головного мозку. Пріапізм Препарати, що мають альфа-адреноблокуючі ефекти, можуть викликати приапізм. У постмаркетингових дослідженнях паліперидону було отримано повідомлення розвитку приапізму. Суїцидальні спроби Можливість суїцидальних спроб характерна для психічних захворювань, тому терапія пацієнтів із високим ризиком має проводитися під ретельним наглядом. У цих випадках препарат Інвега повинен виписуватися в мінімальній кількості таблеток для зменшення ризику передозування. Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз Лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз відзначалися при застосуванні антипсихотичних засобів, у тому числі при застосуванні препарату Інвега. Агранулоцитоз відзначався дуже рідко протягом постмаркетингових спостережень. Пацієнтам, з клінічно значущим зменшенням кількості лейкоцитів в анамнезі або препарат-залежною лейкопенією/нейтропенією рекомендується проведення повного аналізу крові протягом перших місяців терапії, припинення лікування препаратом Інвега® має бути розглянуте за першого клінічно значущого зменшення кількості лейкоцитів за відсутності інших можливих. Пацієнтам з клінічно значущою нейтропенією рекомендується спостерігатися на предмет підвищення температури або виникнення симптомів інфекції та розпочинати лікування негайно, при виникненні таких симтомів.Пацієнти з тяжкою формою нейтропенії (абсолютна кількість нейтрофілів менше 1×109/л) повинні припинити застосування препарату Інвега доти, доки кількість лейкоцитів не нормалізується. Венозна тромбоемболія При застосуванні антипсихотичних препаратів відмічені випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні препарати, часто мають ризик розвитку венозної тромбоемболії, всі можливі фактори ризику повинні бути виявлені до та під час лікування препаратом Інвега® та повинні бути вжиті запобіжні заходи. Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки (ІСДР) ІСДР спостерігався під час проведення оперативного втручання з приводу наявності катаракти у пацієнтів, які отримують терапію препаратами групи антагоністів α1-адренорецепторів. ІСДР збільшує ризик виникнення ускладнень, пов'язаних з органом зору, під час та після проведення операційного втручання. Лікар, який проводить таку операцію, повинен бути заздалегідь поінформований про те, що пацієнт приймав або приймає препарати, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів. Потенційна користь відміни терапії антагоністами α1-адренорецепторів перед оперативним втручанням не встановлена ​​і повинна оцінюватися з урахуванням ризиків, пов'язаних зі скасуванням терапії антипсихотичними препаратами. Вагітність та догляд за дитиною Пацієнт повинен повідомити свого лікаря про вагітність або її планування під час лікування препаратом Інвега. Слід бути обережним при призначенні препарату Інвега® матерям-годувальницям. Вживання алкоголю Пацієнти повинні уникати вживання алкоголю під час лікування препаратом Інвега. Умови, що призводять до зменшення знаходження препарату в шлунково-кишковому тракті Умови, що призводять до зменшення знаходження препарату в шлунково-кишковому тракті, наприклад, хвороби, пов'язані з хронічною діареєю, можуть спричинити зменшення всмоктування паліперидону. Таблетки Інвега® виробляються з використанням технології осмотичного вивільнення діючої речовини, при якій осмотичний тиск забезпечує вивільнення паліперидону з контрольованою швидкістю. Система, що зовні нагадує капсулоподібну таблетку, складається з осмотично активного тришарового ядра, оточеного проміжною оболонкою і напівпроникною мембраною. Тришарове ядро ​​складається з двох лікарських шарів, що містять лікарську субстанцію і допоміжні речовини, а також з шару, що виштовхує, що містить осмотично активні компоненти. На куполі з боку лікарських шарів є два випускні отвори, зроблені за допомогою лазера. У шлунково-кишковому тракті кольорова оболонка швидко розчиняється, вода починає надходити всередину таблетки через напівпроникну контрольну мембрану.Мембрана контролює рівень надходження води, а це, своєю чергою, контролює рівень вивільнення лікарської речовини. Гідрофільні полімери ядра таблетки вбирають воду і набухають, перетворюючись на гель, що містить паліперидон, який виштовхується через отвори в куполі. Нерозчинні компоненти таблетки виводяться з організму зі стільцем. Пацієнти не повинні хвилюватися, якщо помітять у калі щось схоже на таблетку. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Паліперидон може порушувати діяльність, що вимагає швидкої психічної реакції, а також може мати зорові ефекти, тому пацієнтам слід утримуватися від керування автомобілем та роботи з механізмами доти, доки не буде встановлено їх індивідуальну чутливість до паліперидону.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Міртазапін 30 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 88.8 мг, крохмаль кукурудзяний – 56 мг, гіпоролоза – 30 мг, целюлоза мікрокристалічна – 30 мг, крохмаль прежелатинізований – 30 мг, тальк – 2.8 мг, магнію стеарат – 1. Склад оболонки: ;гіпромелоза-5 CPS - 4.8 мг, макрогол 6000 - 0.4 мг, титану діоксид - 0.5 мг, барвник заліза оксид жовтий (Е172) - 0.15 мг, барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0.05 мг, таль. . 15 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; коричнево-рожевого кольору, довгасті, з ризиком на одному боці.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант тетрациклічної структури. Підсилює центральну адренергічну та серотонінергічну передачу. Блокує серотонінові 5-HT2- та 5-НТ3-рецептори, у зв'язку з цим посилення серотонінергічної передачі реалізується лише через серотонінові 5-HT1-рецептори. У прояві антидепресивної активності беруть участь обидва просторові енантіомери: S(+)-енантіомер блокує α2-адренорецептори та серотонінові 5-HT2-рецептори. Помірно блокує гістамінові Н1-рецептори, має седативну дію. Мало впливає на α1-адренорецептори та холінорецептори; у терапевтичних дозах не має істотного впливу на серцево-судинну систему. У клінічних умовах проявляється також анксіолітична та снодійна дія, тому миртазапін найбільш ефективний при тривожних депресіях різного генезу. Завдяки помірній седативній дії в процесі лікування не актуалізує суїцидальні думкиФармакокінетикаМіртазапін після прийому внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. Біодоступність становить 50%. Cmax; у плазмі крові досягається через 2 год. Css; у плазмі крові встановлюється через 3-4 дні постійного прийому. Зв'язування із білками плазми становить 85%. Активно метаболізується в печінці шляхом деметилювання та окиснення з подальшою кон'югацією. Диметил-миртазапін також фармакологічно активний, як і вихідна речовина. Міртазапін виводиться нирками та через кишечник. T1/2; становить 20-40 год. При нирковій та печінковій недостатності можливе зменшення кліренсу миртазапіну.Клінічна фармакологіяАнтидепресант.Показання до застосуванняДепресивні стани (в т.ч. ангедонія, психомоторна загальмованість, безсоння, раннє пробудження, зниження маси тіла, втрата інтересу до життя, суїцидальні думки та лабільність настрою).Протипоказання до застосуванняНиркова та печінкова недостатність, вагітність, лактація, підвищена чутливість до міртазапіну.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Міртазапін не застосовують у дітей у зв'язку з відсутністю даних про ефективність та безпеку його застосування у педіатричній практиці.Побічна діяЗ боку ЦНС і периферичної нервової системи: ;сонливість, загальмованість, емоційна лабільність, зміни ментальності, ажитація, тривожність, апатія, галюцинації, деперсоналізація, ворожість, манія, епілептичні напади, запаморочення, вертиго, гіперестезія, судоми, гіпокінезія. З боку органів кровотворення: пригнічення кровотворення - гранулоцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, еозинофілія, апластична анемія, тромбоцитопенія. З боку обміну речовин: невелике підвищення апетиту та збільшення маси тіла; у поодиноких випадках – набряки. З боку серцево-судинної системи: рідко - ортостатична гіпотензія. З боку травної системи: нудота, блювання, запори, підвищення апетиту, збільшення маси тіла, сухість у роті, спрага, біль у животі; у поодиноких випадках – підвищення активності трансаміназ печінки. З боку статевої системи: зниження потенції, дисменорея. Інші: шкірні висипання, кропив'янка, грипоподібний синдром, ядуха, набряковий синдром, міалгія, болі в спині дизурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні міртазапін посилює седативний ефект похідних бензодіазепіну. Описано випадок розвитку гіпертонічного кризу при одночасному застосуванні з клонідином. При одночасному застосуванні з леводопою описано випадок розвитку тяжкого психозу; з сертраліном – випадок розвитку гіпоманії. При одночасному застосуванні з етанолом можливе посилення пригнічуючого впливу на ЦНС етанолу та етанолвмісних препаратів.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо ефективна доза для дорослих становить 15-45 мг/сут переважно 1 раз/сут перед сном. Дозу поступово збільшують до 30-45 мг на добу. Антидепресивний ефект розвивається поступово, зазвичай, через 2-3 тижні від початку лікування, проте прийом слід продовжувати ще протягом 4-6 місяців. Якщо протягом 6-8 тижнів лікування терапевтичного ефекту немає, лікування слід припинити. Скасування міртазапіну проводять поступово.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів з епілепсією та органічними ураженнями мозку, з порушеннями функції печінки та/або нирок, гострими серцево-судинними захворюваннями, з артеріальною гіпотензією, при порушенні сечовипускання, зумовленому доброякісною гіперплазією передміхурової залози, при закритокутовій глаукометі, при цукор. У пацієнтів з шизофренією міртазапін може спричинити посилення абсурду, галюцинацій. При лікуванні депресивної фази маніакально-депресивного психозу цей стан може перейти на маніакальну фазу. Раптове припинення прийому міртазапіну після тривалого лікування може спричинити нудоту, біль голови, погіршення самопочуття. Слід мати на увазі, що при появі в період лікування таких симптомів як підвищення температури тіла, біль у горлі, стоматит лікування слід припинити та зробити клінічний аналіз крові. З появою жовтяниці прийом миртазапіну слід припинити. Не слід застосовувати одночасно з інгібіторами МАО та протягом 2 тижнів після їх відміни. Можливий розвиток лікарської залежності, синдрому відміни. У період лікування пацієнтам слід утримуватись від вживання алкоголю. Міртазапін не застосовують у дітей у зв'язку з відсутністю даних про ефективність та безпеку його застосування у педіатричній практиці. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю застосовувати у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: Кальцію гопантенат 250,0 мг; Допоміжні речовини: магнію гідроксикарбонат гідрат 46,77 мг, крохмаль картопляний 3,93 мг, стеарат кальцію 3,10 мг, тальк 6,20 мг. По 50 таблеток у банки полімерні з бар'єрною горловиною в комплекті з кришкою, що натягується, з контролем першого розкриття або в банки полімерні з гвинтовою горловиною в комплекті з кришкою, що нагвинчується. Допускається банку полімерну з гвинтовою горловиною в комплекті з кришкою, що нагвинчується, обтягувати трубкою полівінілхлоридної термозбіжної. Кожну банку полімерну разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиБілі плоскоциліндричні таблетки з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, найбільші концентрації утворюються в печінці, нирках, у стінці шлунка та шкірі. Час досягнення Сmах - 1 год. Препарат не метаболізується і виводиться у незміненому вигляді протягом 48 годин: 67,5% від прийнятої дози – із сечею, 28,5% – з калом.ФармакодинамікаМеханізм дії обумовлений прямим впливом гопантенової кислоти на ГАМКБ-рецептор-канальний комплекс. Препарат має ноотропну та протисудомну дію. Підвищує стійкість мозку до гіпоксії та впливу токсичних речовин, стимулює анаболічні процеси в нейронах, поєднує помірну седативну дію з м'яким стимулюючим ефектом, має протисудомну дію, зменшує моторну збудливість. Підвищує розумову та фізичну працездатність. Сприяє нормалізації вмісту ГАМК при хронічній алкогольній інтоксикації та подальшому скасуванні етанолу. Пролонгує дію новокаїну та сульфаніламідів за рахунок інгібування реакцій їх ацетилювання. Викликає гальмування патологічно підвищеного рефлексу міхура і тонусу детрузора.Показання до застосуванняПсихоемоційні навантаження, зниження розумової та фізичної працездатності (підвищення концентрації уваги та запам'ятовування). У складі комплексної терапії: когнітивних порушень при органічних ураженнях головного мозку (у тому числі наслідків нейроінфекції та черепно-мозкових травм); шизофренії з церебральною органічною недостатністю; цереброваскулярної недостатності, спричиненої атеросклеротичними змінами судин головного мозку; екстрапірамідних порушень (міоклонус-епілепсія, хорея Гентінгтона, гепатолентикулярна дегенерація, хвороба Паркінсона та ін.); епілепсії із уповільненістю психічних процесів, разом із протисудомними лікарськими засобами; нейрогенних розладів сечовипускання: енурез, поллакіурія, імперативні позиви, імперативне нетримання сечі; у дітей з перинатальною енцефалопатією, розумовою відсталістю різного ступеня вираженості, з затримкою розвитку (психічного, мовного, моторного або їх поєднання), з різними формами дитячого церебрального паралічу, при гіперкінетичних розладах (синдромі гіперактивності з дефіцитом уваги, тиках), при клонічній формі), неврозоподібних станах. Препарат застосовується у дітей старших 3-х років. У ранньому віці рекомендується прийом препарату як сиропу.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; гострі тяжкі захворювання нирок; вагітність (I триместр); дитячий вік до 3 років.Побічна діяПрепарат малотоксичний та добре переноситься. Можливі алергічні реакції (риніт, кон'юнктивіт, висипання на шкірі). У цьому випадку препарат скасовують. Порушення сну або сонливість, шум у голові – дані симптоми зазвичай короткочасні і не вимагають відміни препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПролонгує дію барбітуратів, посилює ефекти протисудомних лікарських засобів, а також засобів, що стимулюють ЦНС, посилює дію місцевих анестетиків (прокаїну). Запобігає побічним явищам фенобарбіталу, карбамазепіну, антипсихотичних засобів (нейролептиків). Дія гопантенової кислоти посилюється у поєднанні з гліцином, етидроновою кислотою.Спосіб застосування та дозиКальцію гопантенат застосовують самостійно або у складі комплексної терапії. Препарат приймають внутрішньо через 15-30 хвилин після їди. Разова доза для дорослих – 0,25-1 г, для дітей – 0,25-0,5 г, добова доза для дорослих – 1,5-3 г, для дітей – 0,75-3 г. Курс лікування триває від 1 до 4 місяців, окремих випадках до 6 місяців. Через 3-6 місяців можливе проведення повторного курсу лікування. Застосування препарату в монотерапії: Для відновлення працездатності при підвищених навантаженнях та астенічних станах препарат призначають по 0,25 г 3 рази на добу. У складі комплексної терапії: Епілепсії препарат призначають дітям по 0,25-0,5 г 3-4 рази на день, дорослим по 0,5-1 г 3-4 рази на день, щодня протягом тривалого часу (до 6 місяців); Гіперкінез препарат призначають дітям по 0,25-0,5 г 3-6 разів на день щодня протягом 1-4 місяців, дорослим - по 1,5-3 г на день щодня протягом 1-5 місяців; у дітей з розумовою недостатністю та олігофренією препарат призначають по 0,5 г 4-6 разів на день, щодня протягом 3 місяців, при затримці мовного розвитку – по 0,5 г 3-4 рази на день протягом 2-3 місяців; наслідків нейроінфекції та черепно-мозкових травм препарат призначають по 0,25 г 3-4 рази на добу; тиків препарат призначають дітям по 0,25-0,5 г 3-6 разів на день, протягом 1-4 місяців, дорослим по 1,5-3 г на день, протягом 1-5 місяців; розладів сечовипускання препарат призначають 2-3 рази на день дорослим по 0,5-1 г; дітям по 0,25-0,5 г (добова доза 25-50 мг/кг); екстрапірамідного синдрому, викликаного прийомом нейролептиків, препарат призначають дорослим по 0,5-1 г 3 десь у день, дітям - по 0,25-0,5 г 3-4 десь у день. Курс лікування продовжується 1 -3 місяці. Тактика призначення препарату: нарощування дози протягом 7-12 днів, прийом у максимальній дозі протягом 15-40 днів та поступове зниження дози до відміни протягом 7-8 днів. Перерва між курсами терапії становить від 1 до 3 місяців. В умовах тривалого лікування не рекомендується одночасне призначення препарату з іншими ноотропними та стимулюючими засобами. З урахуванням ноотропної дії препарату його прийом проводиться переважно в ранкові та денні години.ПередозуванняПосилення симптоматики побічних явищ. Лікування: активоване вугілля, промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВ умовах тривалого лікування не рекомендується одночасне призначення препарату з ін ноотропними та стимулюючими ЦНС лікарськими засобами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: карбамазепін 200 мг. 40 шт. - упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаКарбамазепін є похідним дибензоазепіну і має протиепілептичну, нейротропну, психотропну та антидіуретичну дію. Як протиепілептичний засіб, стабілізує мембрани перезбуджених нейронів, пригнічує серійні розряди нейронів та знижує синаптичну передачу збудливих імпульсів. Дана дія досягається, імовірно, за рахунок блокади натрієвих каналів, внаслідок чого запобігається повторне виникнення деполяризованих нейронах натрій-залежних потенціалів дії. Знижує вивільнення нейромедіатора глутамату. Психотропна дія карбамазепіну, мабуть, обумовлена ​​пригніченням обміну догаміну та норадреналіну. Знижує частоту нападів, тривогу, депресію, дратівливість та агресивність у хворих на епілепсію. Вплив на когнітивні функції у хворих на епілепсію варіабельний. Запобігає появі пароксизмальних болів при невралгії. При синдромі алкогольної абстиненції підвищує поріг судомної готовності, знижує підвищену нервову збудливість, тремор, порушення ходи. Використовується для лікування афективних розладів як антипсихотичний та нормотимічний засіб. При нецукровому діабеті знижує діурез та почуття спраги.ФармакокінетикаАбсорбція - повільна, але досить повна (притм їжі суттєво не впливає на швидкість та ступінь всмоктування). Після одноразового прийому Cmax ; у плазмі крові досягається через 12 год. Рівноважні концентрації препарату у плазмі досягаються через 1-2 тижні. Серед пацієнтів спостерігаються суттєві індивідуальні відмінності значення рівноважних концентрацій у терапевтичному діапазоні. Зв'язок із білками плазми становить 70-80%. Концентрація незміненого карбамазепіну в спинномозковій рідині та слині пропорційна кількості незв'язаної з білками активної речовини (20-30%). Концентрація у грудному молоці становить 25-60 % від такої у плазмі. Проникає крізь плацентарний бар'єр. Метаболізується в печінці, переважно по епоксидному шляху з утворенням метаболітів: активного – карбамазепін-10,11-епоксиду та малоактивного – 9-гідрокси-метил-10 карбамоілакридан. Основним ізоферментом, що забезпечує біотрансформацію карбамазепіну в карбамазепін-10,11-епоксид, є ізофермент цитохрому Р450 3А4. Вміст карбамазепін-10,11-епоксиду становить близько 30% від рівня карбамазепіну в плазмі. Біотрансформація карбамазепін-10,11-епоксиду в карбамазепін-10,11-трансдіол відбувається за допомогою мікросомального ферменту епоксид гідролази. Інший шлях метаболізму карбамазепіну - утворення різних моногідроксильованих похідних, а також N-глюкуронідів. T1/2 ;після разового прийому становить у середньому близько 36 год (коливається від 25 до 65 год), після повторного прийому - 16-24 год. Виводиться переважно у вигляді неактивних метаболітів із сечею (приблизно 70%) та калом (приблизно 30%). Близько 2% виводиться із сечею у вигляді незміненого карбамазепіну та 1% у вигляді карбамазепін-10,11-епоксиду. У дітей внаслідок швидшого виведення карбамазепіну може знадобитися застосування більш високих доз препарату з розрахунку на кг маси тіла порівняно з дорослими. Немає даних про те, що фармакокінетика карбамазепіну змінюється у пацієнтів похилого віку. Даних щодо фармакокінетики карбамазепіну у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки немає.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняЕпілепсія (монотерапія або у складі комплексної терапії): складні та прості парціальні напади (із втратою або без втрати свідомості) з вторинною генералізацією або без неї, а також генералізовані тоніко-клонічні напади. Змішані форми епілептичних нападів. гострі маніакальні стани та підтримуюча терапія біполярних афективних розладів з метою профілактики загострень або зниження вираженості клінічних проявів; у комплексній терапії синдрому алкогольної абстиненції; невралгія трійчастого нерва (ідіопатична, при розсіяному склерозі), ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва; больовий синдром при діабетичній невропатії; поліурія та полідипсія нейрогормональної природи при нецукровому діабеті.Протипоказання до застосуванняAV-блокада; пригнічення кістковомозкового кровотворення в анамнезі; печінкові порфірії; одночасний прийом інгібіторів МАО та протягом 2-х тижнів після їх відміни; період грудного вигодовування; гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату або подібних до хімічного відношення лікарських препаратів (трициклічні антидепресанти). З; обережністю; застосовувати при: низькому рівні лейкоцитів або тромбоцитів; змішаних формах епілептичних нападів, що включають абсанс; у літньому віці; при серцевій, печінковій або нирковій недостатності; підвищеному внутрішньоочному тиску; гіпонатріємії розведення; гіпотиреоз; гіперплазії передміхурової залози; вагітності (підвищений ризик розвитку порушень внутрішньоутробного розвитку, включаючи вади розвитку).Побічна діяПорушення з боку нервової системи: запаморочення, атаксія, сонливість, відчуття втоми, головний біль, диплопія, порушення акомодації, тремор, м'язова дистонія, тики, ністагм, орофаціальна дискінезія, окорухові порушення, дизартрія, хореоатетоїдні паути, , порушення смаку, злоякісний нейролептичний синдром Порушення з боку психіки: галюцинації (зорові або слухові), депресія, анорексія, занепокоєння, агресивна поведінка, ажитація, дезорієнтація, посилення психозу. З боку шкіри та її придатків: алергічний дерматит, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, еритродермія, системний червоний вовчак, свербіж, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, реакції фотосенсибілізації, мультиформна та вузлувата еритема, порушення , випадання волосся. Повідомлялося про рідкі випадки гірсутизму, проте причинний взаємозв'язок цього ускладнення з прийомом препарату залишається неясним. З боку системи кровотворення: ; анемія. З боку гепатобіліарної системи: підвищення показників ГГТ, ЛФ, трансаміназ; гепатит (холестатичного, паренхіматозного (гепатоцелюлярного) або змішаного типу), жовтяниця, гранулематозний гепатит, печінкова недостатність. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, сухість у роті, діарея, запор, болі в животі, глосит, стоматит, панкреатит. Реакції підвищеної чутливості: ;мультіорганна гіперчутливість уповільненого типу з лихоманкою, шкірними висипаннями, васкулітом, лімфоаденопатією, артралгією, лейкопенією, еозинофілією, гепатоспленомегалією та зміненими показниками функції печінки (зазначені прояви зустрічі). Можуть залучатися та інші органи (легкі, нирки, підшлункова залоза, міокард, товста кишка). Асептичний менінгіт з міоклонусом та еозинофілією; анафілактична реакція; ангіоневротичний набряк. З боку серцево-судинної системи: порушення внутрішньосерцевої провідності; зниження або підвищення АТ, брадикардія, аритмія, AV-блокада з непритомністю, колапс, застійна серцева недостатність, погіршення перебігу ІХС, тромбофлебіт, тромбоемболія. З боку ендокринної системи та обміну речовин: ;набряки, затримка рідини, збільшення маси тіла, гіпонатріємія та зниження осмолярності плазми внаслідок ефекту, подібного до дії антидіуретичного гормону, що в поодиноких випадках призводить до водної інтоксикації (гіпонатріємії розведення), що супроводжується летаргією, рво головним болем, дезорієнтацією та неврологічними порушеннями; підвищення рівня пролактину, що супроводжується або не супроводжується галактореєю, гінекомастією; зниження концентрації трийодтироніну та тироксину; підвищення концентрації тиреотропного гормону, що зазвичай не супроводжується клінічними проявами; порушення метаболізму кісткової тканини (зниження концентрації кальцію та 25-гідроксиколекальциферолу в плазмі крові), що призводить до остеомаляції; підвищення концентрації холестерину,включаючи холестерин ліпопротеїдів високої щільності та тригліцеридів. З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність, альбумінурія, гематурія, олігурія, азотемія, прискорене сечовипускання, затримка сечі, розлади статевої функції, порушення сперматогенезу. З боку органів чуття: порушення смакових відчуттів, помутніння кришталика, підвищення внутрішньоочного тиску, кон'юнктивіт; розлади слуху. З боку скелетно-м'язової системи: артралгії, м'язові болі, м'язова слабкість, судоми. З боку дихальної системи: реакції гіперчутливості, що характеризуються лихоманкою, задишкою, пневмонітом або пневмонією. Зміна результатів лабораторних досліджень: ;гіпогаммаглобулінемія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування з інгібіторами ізоферменту CYP 3A4 може призвести до підвищення концентрації карбамазепіну у плазмі. Спільне застосування індукторів ізоферменту CYP 3 A 4 може призвести до прискорення метаболізму карбамазепіну та можливого зниження його концентрації в плазмі. Відміна індукторів ізоферменту CYP 3A4, що приймаються одночасно, може знижувати швидкість біотрансформації карбамазепіну і призводити до підвищення рівня карбамазепіну в плазмі крові. При одночасному застосуванні з препаратами, що метаболізуються ізоферментом CYP 3A4, можлива індукція метаболізму та зниження їх концентрації у плазмі. Препарати, які можуть підвищити концентрацію карбамазепіну або карбамазепіну-10,11-епоксиду в плазмі: декстропропоксифен, ібупрофен, даназол, макролідні антибіотики (наприклад, еритроміцин, тролеандоміцин, джозаміцин, кларитроміцин), флуоксетин, флувоксамін, нефазодон, пароксетин, тразодон, вилоксазин, стирипентол, вігазол, золозол, , терфенадин, локсапін, оланзапін, кветіапін, ізоніазид, інгібітори вірусної протеази для терапії ВІЛ-інфекції (наприклад, ритонавір), ацетазоламід, верапаміл, дилтіазем, омепразол, оксибутинін, дантролен, тикох можливо - циметидин, дезіпрамін, примідон, вальпроєва кислота. Препарати, які можуть знижувати концентрацію карбамазепіну у плазмі: фелбамат, метсуксимід, окскарбазепін, фенобарбітал, фенсуксимід, фенітоїн, фосфенітоїн, примідон, прогабід, теофілін, амінофілін, ізотретиноїн, рифампіцин, цисплатин, доксорубіцин; рослинні препарати, що містять звіробій продірявлений і, хоча дані суперечливі, можливо, також клоназепам, вальпроєва кислота або вальпромід. Вплив карбамазепіну на концентрацію в плазмі препаратів, що застосовуються як супутня терапія: Карбамазепін може знизити концентрацію в плазмі або зменшити або навіть повністю нівелювати ефекти наступних препаратів: метадон, парацетамол, антипірин, трамадол, доксициклін, пероральні антикоагулянти (варфарин, фенпрокумон, дикумарол, аценокумарол), бупропіон, циталопрам, традедон амітриптилін, нортриптилін, кломіпрамін), клобазам, клоназепам, етосуксимід, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепін, примідон, тіагабін, топірамат, вальпроєва кислота, зонізамід, ітраконазол, застосовувані при терапії ВІЛ-інфекції (індинавір, ритонавір, саквінавір), алпразолам; мідазолам, теофілін, блокатори кальцієвих каналів групи дигідропіридинів (наприклад, фелодипін), дигоксин,пероральні контрацептивні засоби (необхідний вибір альтернативних методів контрацепції), глюкокортикостероїди (наприклад, преднізолон, дексаметазон); циклоспорин, еверолімус, левотироксин натрію, естрогени та/або прогестерон. Є повідомлення про те, що на тлі прийому карбамазепіну рівень фенітоїну в плазмі може як підвищуватися, так і знижуватися, а рівень мефенітоїну - підвищуватися (у рідкісних випадках). Комбінації, які слід брати до уваги: Можливе посилення гепатотоксичності, спричиненої ізоніазидом, у разі одночасного застосування з карбамазепіном. У разі спільного призначення з леветирацетамом можливе посилення токсичної дії карбамазепіну. Комбіноване застосування карбамазепіну та літію або метоклопраміду, а також карбамазепіну та нейролептичних засобів (галоперидолу, тіоридазину) може призвести до підвищення частоти небажаних неврологічних реакцій (у разі останньої комбінації – навіть при терапевтичних концентраціях активних речовин у плазмі крові). Одночасне застосування карбамазепіну з деякими діуретичними засобами (гідрохлортіазидом, фуросемідом) може призводити до гіпонатріємії, що супроводжується клінічними проявами. Карбамазепін може виявляти антагонізм дії недеполяризуючих міорелаксантів (наприклад, панкуронію бромід). У разі застосування такої комбінації лікарських засобів може виникнути необхідність підвищення дози зазначених міорелаксантів; слід здійснювати уважне спостереження за пацієнтами, оскільки можливо швидше, ніж очікувалося, припинення дії міорелаксантів. Спільний прийом із грейпфрутовим соком може підвищити рівень карбамазепіну у плазмі.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди з невеликою кількістю рідини. Епілепсія: ;по можливості, карбамазепін слід призначати як монотерапії. Лікування починають з невеликої добової дози, яку надалі повільно підвищують до досягнення оптимального ефекту. Приєднання карбамазепіну до протиепілептичної терапії, що вже проводиться, слід проводити поступово. Для дорослих початкова доза 100-200 мг 1-2 рази на добу. Потім дозу повільно підвищують до 400 мг 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза становить 2000 мг. Для дітей у віці до 5 років початкова доза 20-60 мг на добу з підвищенням на 20-60 мг кожні два дні. У дітей з 5 років початкова доза становить 100 мг на добу, з подальшим підвищенням на 100 мг на тиждень. Підтримуюча доза для дітей становить 10-20 мг/кг маси тіла/добу за 2-3 прийоми. Для забезпечення точного дозування у дітей віком до 5 років необхідно використовувати рідкі пероральні лікарські форми карбамазепіну. Невралгія трійчастого або язикоглоткового нервів: початкова доза 200-400 мг на добу, потім дозу поступово підвищують не більше ніж на 200 мг на день аж до припинення болю (в середньому, до 600-800 мг), потім зменшують до мінімальної ефективної дози. При лікуванні хворих похилого віку початкова доза 100 мг 2 рази на добу. Алкогольний абстинентний синдром: середня доза - 200 мг 3 рази на добу. У тяжких випадках, у перші дні, дозу можна збільшити до 400 мг 3 рази на добу. На початку лікування при тяжких явищах абстиненції призначається у поєднанні з дезінтоксикаційною терапією, седативними та снодійними препаратами. Поліурія та полідипсія при нецукровому діабеті: ; середня доза для ; дорослих; - 200 мг 2-3 рази на добу. У дітей доза підбирається з урахуванням маси тіла та віку. Больовий синдром при діабетичній невропатії: 200 мг 2-4 рази на добу. Гострі маніакальні стани та підтримуюча терапія біполярних афективних розладів: добова доза 400-1600 мг (середня добова доза 200-600 мг) за 2-3 прийоми/добу. У гострих випадках дозу збільшують досить швидко. При підтримуючій терапії підвищення дози має бути поступовим та невеликим.ПередозуванняСимптоми: ЦНС: пригнічення функцій центральної нервової системи аж до коми, дезорієнтація, сонливість, ажитація, галюцинації, відчуття «туману» перед очима, дизартрія, ністагм, атаксія, дискінезія, гіперрефлексія, що змінюється на гіпорефлексію, судоми, психомоторні розлади, міо; дихальна система: пригнічення дихання, набряк легень; серцево-судинна система: тахікардія, зниження або підвищення артеріального тиску, порушення провідності серця з розширенням комплексу QRS, зупинка серця; травна система: блювання, затримка евакуації їжі зі шлунка; зниження моторики товстої кишки; сечовивідна система: затримка сечі, олігурія або анурія, затримка рідини, гіпонатріємія розведення; лабораторні показники: метаболічний ацидоз, гіперглікемія, підвищення м'язової фракції КФК, гіпонатріємія. Лікування: специфічний антидот відсутній. Промивання шлунка, призначення активованого вугілля (пізня евакуація шлункового вмісту може призвести до відстроченого всмоктування на 2-3 діб та повторної появи симптомів інтоксикації), госпіталізація, симптоматична терапія. Неефективні форсований діурез, гемодіаліз та перитонеальний діаліз (діаліз показаний при поєднанні тяжкого отруєння та ниркової недостатності). Рекомендується проведення гемосорбції на вугільних сорбентах.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування, а також періодично в процесі лікування слід проводити клінічні аналізи крові (включаючи підрахунок кількості тромбоцитів, ретикулоцитів, а також концентрації заліза у сироватці крові), загальні аналізи сечі та визначення рівня сечовини у крові. Препарат має слабку антихолінергічну активність. Тому у разі застосування препарату у пацієнтів із підвищеним внутрішньоочним тиском необхідний постійний контроль цього показника. Рекомендується періодичне визначення концентрації карбамазепіну в плазмі у випадках підвищення частоти виникнення епілептичних нападів, при лікуванні дітей, у вагітних, у разі його застосування у складі комплексної терапії, розвитку виражених побічних ефектів. Є окремі повідомлення про порушення чоловічої фертильності та/або порушення сперматогенезу. Однак причинний взаємозв'язок цих порушень з прийомом препарату досі не доведений. Перехресні реакції підвищеної чутливості можуть виникнути між карбамазепіном та фенітоїном або окскарбазепіном. На час терапії необхідно відмовитися від прийому алкоголю, так як карбамазепін посилює пригнічуючу дію алкоголю на центральну нервову систему. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему