Заболевания нервной системы

Склад, форма випуску та упаковкаНастоянка - 1 л. Активна речовина: трави собачої кропиви 200 г; Допоміжні речовини: Спирту етилового (етанолу) 70 % достатню кількість до 1 л. Настоянка. По 25 мл у флакони з оранжевого скла, закупорені пробками поліетиленовими і кришками пластмасовими нагвинчувані, або полімерними кришками, або кришками нагвинчувані, або ковпачками алюмінієвими. По 15 мл, 25 мл у флакони-крапельниці з оранжевого скла з пробкою-крапельницею і кришкою, що нагвинчується. Кожен флакон або флакон-крапельницю з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону. Допускається нанесення повного тексту інструкції з медичного застосування на пачку.Опис лікарської формиПрозора рідина зеленувато-коричневого кольору, слабко ароматного запаху.Фармакотерапевтична групаСедативний засіб рослинного походження.ФармакодинамікаМає виражену седативну дію, помірну кардіотонічну (сповільнює ритм і збільшує силу серцевих скорочень) дію, має помірні гіпотензивні властивості.Показання до застосуванняСерцево-судинні неврози, вегетосудинна дистонія, підвищена нервова збудливість, артеріальна гіпертензія (лабільна).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (фаза загострення), вагітність, період лактації, дитячий вік (до 12 років). З обережністю: захворювання печінки, алкоголізм, черепномозкова травма, захворювання головного мозку, дитячий вік від 12 років.Побічна діяВ окремих випадках алергічні реакції, диспепсія.Взаємодія з лікарськими засобамиСумісний з іншими седативними та серцевими препаратами; посилює дію снодійних та анальгетиків.Спосіб застосування та дозиЗа 30 хвилин до їди. Дорослим та дітям старше 12 років по 30 – 50 крапель настойки, розведених у 1/4 склянки води, 3 – 4 рази на день. Курс лікування – 3 – 4 тижні. Перед вживанням збовтувати.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВміст абсолютного спирту в максимальній разовій дозі препарату 0,55 г, максимальній добовій дозі-2,2 г. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМКЦ (наповнювач), екстракт трави пустельника, L-триптофан, кальцію стеарат (антистежує агент), тіамін (вітамін В1). РекомендуєтьсяБіологічно активна добавка до їжі Urban Formula Good Mood. Рекомендується як додаткове джерело вітаміну В1, джерела триптофану, що містить іридоїди.

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб. Активний компонент: екстракт собачої кропиви сухий з вмістом суми флавоноїдів у перерахунку на рутозид і абсолютно суху речовину 0. 5% 28 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 218 мг, целюлоза мікрокристалічна – 120 мг, крохмаль картопляний – 80 мг, натрію карбоксиметилкрохмаль – 37 мг, сахароза – 260 мг, магнію стеарат – 7 мг.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: екстракт собачої кропиви (флавоноїди не менше 1,5 мг, іридоїди не менше 1 мг); Допоміжні речовини: лимонна кислота, глутамінова кислота, сорбіт, стеарат кальцію.ХарактеристикаПустирник форте «Мерцана» - біологічно активна добавка, виготовлена ​​тільки з продуктів натурального рослинного походження. За рахунок цього у пацієнта, який приймав засіб протягом тривалого часу, не виникає звикання, залежність та синдром відміни. Відсутність цукру в біологічно активній добавкі робить можливим лікування даним засобом пацієнтів, які контролюють свою вагу, а також людей з діагнозом цукровий діабет.Властивості компонентівПустирника трава має седативну, гіпотензивну, негативну хронотропну та кардіотонічну дію. Дія обумовлена ​​властивостями біологічно активних речовин, що містяться в рослині (в т.ч. глікозидів, алкалоїдів, флавоноїдів, сапонінів).РекомендуєтьсяЯк біологічно активна добавка до їжі - джерела флавоноїдів і валеріанової кислоти. Ефективний природний заспокійливий засіб. Зменшує час засипання. Усуває функціональні розлади серцево-судинної системи.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиПо 1-2 таблетки 3 десь у день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМагнію карбонат, екстракт собачої кропиви, вітамін В6. Таблетки, вкриті оболонкою по 0,5 г, 40 шт. у блістерній упаковці.ХарактеристикаФітокомплекс нового покоління для щоденної підтримки нервової системи, в якому седативна дія собачої кропиви посилена «елементом спокою» Магнієм і вітаміном B6РекомендуєтьсяПустирник форте сприяє: зняття емоційної напруги; підвищення стійкості до стресів; розслабленню м'язів та релаксації; - надання м'якої заспокійливої ​​дії. Регулярно приймайте Пустирник форте з магнієм та вітаміном В6. Це допоможе Вам впоратися із проблемами та повернути душевну рівновагу.Протипоказання до застосуванняНе рекомендується приймати при індивідуальній непереносимості компонентів продукту, вагітним і жінкам, що годують.Спосіб застосування та дозиПо 1-2 таблетки 2 десь у день під час їжі. Прийом чотирьох таблеток на день задовольняє добову фізіологічну потребу організму у вітаміні В6 на 100%, у магнії – на 25%.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПустирник екстракт, L-триптофан, вітамін В1, вітамін В2, вітамін В6, вітамін В12, МКЦ, кальцію стеарат, аеросил, желатин, титану діоксид.ХарактеристикаРослинний комплекс-релаксант. Має заспокійливі та розслаблюючі властивості.Властивості компонентівЕкстракт пустельника. М'який заспокійливий компонент. Він позитивно впливає на центральну нервову систему, знижуючи її збудливість. Крім того, знижує артеріальний тиск. Зазвичай вважається ефективним при нервових розладах. L-ТРИПТОФАН. Амінокислота, що сприяє виробленню серотоніну – «гормону щастя». Це поєднання, яке викликає розумове розслаблення та створює відчуття емоційного благополуччя. ВІТАМІНИ ГРУПИ B. Останнім часом комплекс активно використовується для лікування нервових захворювань, зняття нервової напруги, стресових станів та позбавлення від безсоння.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі – додаткового джерела вітамінів В1, В2, В6, В12, що містить магній.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1-2 капсули 2 десь у день під час їжі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЦелюлоза мікрокристалічна (носій), екстракт трави собачої кропиви п'ятилопатевої, екстракт коренів валеріани лікарської, екстракт трави меліси лікарської, кроскарамеллоза (стабілізатор), діоксид кремнію і кальцієва сіль стеаринової кислоти (агенти антислежують).Фармакотерапевтична групаВиявляє седативну дію, сприяє поліпшенню функціонального стану нервової системи, покращує самопочуття при психоемоційному напрузі, стресових ситуаціях, хронічній втомі, спричиненій фізичною та розумовою перевтомою.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі-додаткового джерела валеренової кислоти та флавоноїдів, що містить іридоїди та розмаринову кислоту.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 14 років приймати по 4 таблетки на день: по 2 таблетки 2 рази на день під час їжі або по 4 таблетки 1 раз на день під час вечері. Тривалість прийому – 2-4 тижні. За необхідності прийом можна повторювати 3-4 десь у рік.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт трави собачої кропиви п'ятилопатевої, екстракт коренів валеріани лікарської, екстракт трави меліси лікарської.ХарактеристикаВиявляє седативну дію, сприяє поліпшенню функціонального стану нервової системи, покращує самопочуття при психоемоційному напрузі, стресових ситуаціях, хронічній втомі, спричиненій фізичною та розумовою перевтомою.РекомендуєтьсяРекомендується як джерело валеренової кислоти та флавоноїдів, що містить іридоїди та розмаринову кислоту.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 14 років приймати по 4 таблетки на день: по 2 таблетки 2 рази на день під час їжі або по 4 таблетки 1 раз на день під час вечері. Тривалість прийому – 2-4 тижні. При необхідності прийом БАД можна повторювати 3-4 десь у рік.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: розагіліну мезилат 1,56 мг (у перерахунку на разагіліну 1,00 мг); Допоміжні речовини: маннітол, крохмаль картопляний, крохмаль прежелатинізований, тальк, магнію стеарат. По 7, 10 або 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 30, 50 або 100 таблеток у банки полімерні для лікарських засобів (у комплекті з кришками) з поліетилену низького тиску або в банки полімерні з поліетилену низького тиску, або поліпропілену з гвинтовою горловиною та кришкою нагвинчується з поліетилену низького тиску для вітамінів та лікарських засобів, або в банки полімерні з поліетилену низького тиску або поліпропілену з амортизатором і кришкою низького тиску, що натягується з поліетилену, для вітамінів і лікарських засобів. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 або 10 контурних осередкових упаковок по 7, 10, 14 таблеток разом з інструкцією з медичного застосування поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою з обох боків.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб-МАО інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування Розагілін швидко всмоктується після прийому внутрішньо, максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається через 0,5 години. Абсолютна біодоступність після одноразового введення становить близько 36%. Їжа не впливає на час досягнення Сmах розагіліну в крові, однак, при споживанні жирної їжі Сmах і площа під кривою концентрації препарату (AUC) знижуються на 60% і 20% відповідно. Фармакокінетика має лінійний характер в діапазоні доз 0,5-2 мг. Розподіл Зв'язок із білками плазми крові коливається від 60% до 70%. Метаболізм Разагілін майже повністю метаболізується у печінці. Біотрансформація здійснюється шляхом N-деалкілування та/або гідроксилювання з утворенням основного біологічно малоактивного метаболіту - 1-аміноіндану, а також двох інших метаболітів 3-гідрокси-N-пропаргіл-1-аміноіндану та 3-гідрокси-1-аміноіндану. Метаболізм препарату здійснюється за участю ізоформи CYP1A2 системи цитохрому Р450. Виведення Разагілін виводиться переважно нирками (більше 60%) та меншою мірою через кишечник (більше 20%). Менш ніж 1% введеної дози препарату виділяється у незмінному вигляді. Період напіввиведення (Т1/2) становить 0,6-2 години. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у пацієнтів з легким та помірним ступенем ниркової недостатності. Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю При легкому ступені печінкової недостатності може спостерігатися підвищення значень параметрів AUC та Сmах на 80% та 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500% та 80% відповідно.ФармакодинамікаРазагілін є виборчим необоротним інгібітором моноамінооксидази типу В (МАО-В), ферменту, що на 80% визначає активність моноамінооксидази в головному мозку та метаболізм дофаміну. Разагілін в 30-80 разів активніший щодо МАО-В, ніж до іншого типу цього ферменту - МАО-А. Внаслідок інгібуючої дії препарату на МАО-В у центральній нервовій системі (ЦНС) підвищується рівень дофаміну, знижується утворення токсичних вільних радикалів, надмірне утворення яких спостерігається у хворих на хворобу Паркінсона. Разагілін має також нейропротекторну дію. На відміну від невиборчих інгібіторів МАО, препарат у терапевтичних дозах не блокує метаболізм біогенних амінів (наприклад, тираміну), що надходять з їжею, у зв'язку з чим не викликає тирамін-обумовленого гіпертензивного синдрому ("сирний ефект").Показання до застосуванняЛікування хвороби Паркінсона (у вигляді монотерапії або комбінованої терапії з препаратами леводопи).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до розагіліну та/або будь-якого іншого компонента препарату. Одночасне застосування з іншими інгібіторами МАО (у тому числі лікарськими препаратами та харчовими добавками, що містять звіробій продірявлений), петидином. Перерва між скасуванням розагіліну та початком терапії цими лікарськими препаратами має становити не менше 14 днів. Печінкова недостатність середнього та тяжкого ступеня (класи В і С за шкалою Чайлд-Пью). Дитячий вік до 18 років (немає даних про ефективність та безпеку). З обережністю: печінкова недостатність легкого ступеня (клас А за шкалою Чайлд-П'ю); одночасне застосування з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) (у тому числі флуоксетином, флувоксаміном), селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (СІОЗСН), трициклічними та тетрациклічними антидепресантами C,Вагітність та лактаціяДані щодо застосування разагіліну у вагітних жінок відсутні. Результати досліджень на тваринах не вказують на наявність прямого або непрямого небажаного впливу на вагітність, ембріофетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток. За необхідності застосування розагіліну у вагітних необхідно співвіднести очікувану користь для матері та передбачуваний ризик для плода. Згідно з експериментальними даними, розагілін інгібує секрецію пролактину і, таким чином, може пригнічувати лактацію. Відомості про проникнення разагіліну у грудне молоко відсутні. За необхідності застосування разагіліну в період грудного вигодовування необхідно співвіднести очікувану користь для матері та дитини.Побічна діяУ клінічних дослідженнях найчастіше виявлялися такі небажані явища: при іонотерапії – головний біль, депресія, запаморочення, грип, риніт; при терапії як допоміжна до терапії леводопою - дискінезія, ортостатична гіпотензія, падіння, біль у животі, нудота, блювання, сухість у роті; в обох режимах терапії - скелетно-м'язовий біль, біль у спині та шиї, артралгія. У наведеному нижче переліку описані небажані реакції, про які повідомлялося з підвищеною частотою у плацебо-контрольованих дослідженнях у пацієнтів, які отримували 1 мг на добу розагіліну. Частота небажаних реакцій визначена так: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, до При застосуванні як монотерапія Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – грип. Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): часто – рак шкіри. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: часто – лейкопенія. Порушення з боку імунної системи: часто – алергія. Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – зниження апетиту. Порушення психіки: часто – депресія, галюцинації*; частота невідома – імпульсні розлади*. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – головний біль, нечасто – порушення мозкового кровообігу; частота невідома – надмірна денна сонливість, епізоди раптового засинання, серотоніновий синдром*. Порушення органу зору: часто - кон'юнктивіт. Порушення з боку органу слуху та лабіринту: часто – вертиго. Порушення з боку серця: часто – стенокардія, нечасто – інфаркт міокарда. Порушення з боку судин: частота невідома – гіпертензія*. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – риніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – здуття живота. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – дерматит, нечасто – везикульозно-бульозний висип. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – кістково-м'язовий біль, біль у шиї, артрит. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – позиви до сечовипускання. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – лихоманка, нездужання. При застосуванні як допоміжна терапія Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): нечасто – меланома шкіри*. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – зниження апетиту. Порушення психіки: часто - галюцинації, кошмарні сновидіння; нечасто - сплутаність свідомості, імпульсні розлади *. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – дискінезія, часто – дистонія, синдром зап'ястного каналу, порушення рівноваги, нечасто – порушення мозкового кровообігу; частота невідома – надмірна денна сонливість, епізоди раптового засинання, серотоніновий синдром*. Порушення з боку серця: нечасто – стенокардія. Порушення з боку судин: часто – ортостатична гіпотензія*, частота невідома – гіпертензія*. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, запор, нудота та блювання, сухість у роті. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висип. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – артралгія, біль у шиї. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – зниження маси тіла. Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: часто – падіння. При хворобі Паркінсона виникають галюцинації та сплутаність свідомості. Відповідно до постреєстраційного досвіду зазначені симптоми відзначалися у пацієнтів із хворобою Паркінсона, які отримували розагіліну. *- див. Опис окремих небажаних реакцій. також розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами". Опис окремих небажаних реакцій Ортостатична гіпотензія Є дані про те, що в сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях повідомлялося про випадок тяжкої ортостатичної гіпотензії у однієї пацієнтки (0,3%) у групі разагіліну (препарат застосовувався як допоміжна терапія); у групі плацебо був відзначено жодного. Дані клінічних випробувань також свідчать про те, що ортостатична гіпотензія виникає найчастіше у перші два місяці лікування розагіліном та згодом зменшується. Гіпертонія При застосуванні разагіліну в післяреєстраційний період повідомлялося про підвищення артеріального тиску (АТ), включаючи рідкісні випадки гіпертонічних кризів у пацієнтів, які використовують у раціоні харчування продукти, багаті на тирамін. У післяреєстраційному періоді повідомлялося про випадок підвищення артеріального тиску у пацієнта, який застосовував офтальмологічний вазоконстриктор тетрагідрозолін та одночасно отримував лікування розагіліном. Імпульсивний розлад особистості Повідомлялося про випадки підвищення лібідо, гіперсексуальності, ігроманії, компульсивної потреби купувати або купувати, переїдання та компульсивне переїдання, клептоманію, дерматиломанію у пацієнтів, які перебувають на лікуванні агоністами дофамінових рецепторів та/або іншими дофаміномімі. Аналогічна картина імпульсивного розладу особистості спостерігалася в післяреєстраційному періоді у пацієнтів, які приймали розагілін, яка характеризувалася компульсивною та імпульсивною поведінкою, нав'язливими ідеями. Надмірна денна сонливість та епізоди раптового сну Надмірна денна сонливість може виникати у пацієнтів, які приймають агоністи дофаміну та/або інші дофамінергічні препарати. Повідомлялося про випадки подібної до надмірної денної сонливості на фоні лікування розагіліном. Повідомлялося також про випадки раптового засипання під час виконання пацієнтами звичайних повсякденних занять на фоні застосування розагіліну з дофамінергічними препаратами. У деяких пацієнтів перед засипанням не було жодних попереджувальних ознак, таких як надмірна сонливість. У ряді випадків подібні події були зареєстровані понад 1 рік після початку лікування. Галюцинації При хворобі Паркінсона виникають галюцинації та сплутаність свідомості. Відповідно до постреєстраційного досвіду зазначені симптоми відзначалися у пацієнтів із хворобою Паркінсона, які отримували розагіліну. Серотоніновий синдром Є дані про клінічні дослідження розагіліну, в яких одночасне застосування його з флуоксетином або флувоксаміном не допускалося. Однак були дозволені такі антидепресанти у зазначених дозах: амітриптилін не більше 50 мг на добу, тразодон не більше 100 мг на добу, циталопрам не більше 20 мг на добу, сертралін не більше 100 мг на добу та пароксетин не більше 30 мг на добу. Повідомлялося про серйозні небажані реакції, тому необхідно виявляти обережність при одночасному застосуванні СІОЗС, СІОЗСН, трициклічних/тетрациклічних антидепресантів та інгібіторів МАО. У післяреєстраційному періоді повідомлялося про випадки розвитку потенційно небезпечного для життя серотонінового синдрому, що проявляється збудженням, сплутаністю свідомості, ригідністю, лихоманкою та міоклонусом у пацієнтів, які отримували одночасно з розагіліном антидепресанти, меперидин (петидин), трамадол, метадон або проп. Меланома Є дані плацебо-контрольованих клінічних досліджень, де захворюваність на злоякісну меланому шкіри склала 2/380 (0,5%) у групі разагіліну 1 мг, що застосовувався як допоміжна терапія до терапії леводопою, проти 1/388 (0,3%) захворюваності групі плацебо. Повідомлялося також про випадки меланоми у післяреєстраційному періоді.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування розагіліну з іншими інгібіторами МАО, у тому числі з лікарськими препаратами та харчовими добавками, що містять звіробій продірявлений, протипоказано, оскільки існує ризик розвитку тяжкого гіпертонічного кризу внаслідок неселективного інгібування МАО. Повідомлялося про розвиток серйозних небажаних реакцій при одночасному застосуванні петидину та інгібіторів МАО, зокрема селективних інгібіторів МАО-В. Одночасне застосування розагіліну та петидину протипоказане. Повідомлялося про взаємодію інгібіторів МАО та симпатоміметичних лікарських препаратів при їх одночасному застосуванні. У зв'язку з властивістю разагіліну інгібувати МАО, одночасне застосування разагіліну з симпатоміметиками, такими як деконгестанти або комплексні протизастудні препарати для прийому внутрішньо або для назального застосування, що містять ефедрин або псевдоефедрин, не рекомендується. Повідомлялося про взаємодію декстрометорфану та невиборчих інгібіторів МАО при їх одночасному застосуванні. Тим не менш, у зв'язку з властивістю разагіліну інгібувати МАО, одночасне застосування разагіліну з декстрометорфаном та комбінованими лікарськими препаратами, що його містять, не рекомендується. Слід уникати одночасного застосування розагіліну з флуоксетином або флувоксаміном. Повідомлялося про розвиток серйозних небажаних реакцій при одночасному застосуванні СІОЗС, СІОЗСН, трициклічних та тетрациклічних антидепресантів з інгібіторами МАО. У зв'язку з властивістю разагіліну інгібувати МАО, необхідно бути обережним при одночасному його застосуванні з СІОЗС, СІОЗСН, трициклічними і тетрациклічними антидепресантами. У пацієнтів з хворобою Паркінсона, які отримують разагілін як допоміжну терапію до тривалої терапії леводопою, леводопа не мала значного впливу на кліренс разагіліну. У дослідженнях in vitro показано, що основним ферментом, який бере участь у метаболізмі розагіліну, є ізофермент CYP1A2. Одночасне застосування ципрофлоксацину та розагіліну підвищує AUC останнього на 83%. Одночасне застосування разагіліну та теофіліну (субстрату ізоферменту CYP1A2) не впливало на фармакокінетику жодного з них. Таким чином, потужні інгібітори ізоферменту CYP1A2 можуть змінювати плазмову концентрацію розагіліну та вимагають обережного одночасного застосування. Існує ризик того, що у зв'язку з індукцією ізоферменту CYP1А2 у пацієнтів, що палять, може зменшуватися концентрація разагіліну в плазмі крові. Дослідження in vitro показали, що разагілін в концентрації 1 мкг/мл (що еквівалентно концентрації, що перевищує в 160 разів середню Сmах (5,9-8,5 нг/мл) після багаторазового прийому 1 мг розагіліну пацієнтами з хворобою Паркінсона) не інгібує ізо CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, CYP4A. Це свідчить про те, що терапевтичні концентрації разагіліну, швидше за все, не схильні до клінічно значущого впливу субстратів зазначених ізоферментів. При одночасному застосуванні ентакапону з розагіліном кліренс останнього збільшувався на 28%. Клінічні дослідження взаємодії тираміну та розагіліну у добровольців та пацієнтів з хворобою Паркінсона (0,5-1 мг на добу розагіліну або плацебо як додаткова терапія до леводопи протягом 6 місяців без обмеження прийому тираміну) показали, що будь-яка взаємодія розагіліну та тираміну відсутній і розагілін можна безпечно застосовувати без обмеження тираміну в раціоні.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо, незалежно від їди, в дозі 1 мг 1 раз на добу як при монотерапії, так і в комбінації з леводопою. Літні пацієнти Корекція дози у літніх пацієнтів не потрібна. Пацієнти з порушенням функції печінки Застосування розагіліну у пацієнтів із печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня протипоказано. При застосуванні розагіліну у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня слід бути обережним. Якщо на фоні лікування розагіліном відзначається прогресування печінкової недостатності до середнього ступеня, застосування препарату слід припинити. Пацієнти з нирковою недостатністю Корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми передозування розагіліном подібні до таких при передозуванні невиборчими інгібіторами МАО (артеріальна гіпертензія, постуральна гіпотензія тощо). Лікування: специфічного антидоту немає. Промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати одночасного застосування розагіліну та флуоксетину або флувоксаміну. Інтервал між скасуванням флуоксетину та початком лікування розагіліном повинен становити 5 тижнів, а між скасуванням розагіліну та початком прийому флуоксетину або флувоксаміну – 14 днів. Повідомлялося про випадки імпульсного розладу особи у пацієнтів, які отримували лікування агоністами дофамінових рецепторів та/або іншими дофаміноміметиками. Ті самі розлади спостерігалися в післяреєстраційному періоді у пацієнтів, які приймали розагіліну. Необхідно спостерігати за пацієнтами через можливість розвитку імпульсивного розладу особистості. Пацієнти та особи, які здійснюють догляд, повинні бути поінформовані про можливість розвитку порушень з боку поведінки у пацієнтів, які приймають розагілін, включаючи компульсивну поведінку, нав'язливі ідеї, ігроманію, підвищення лібідо, гіперсексуальність, імпульсивну поведінку та компульсивні потреби купувати чи купувати. Одночасне застосування розагіліну з декстрометорфаном, з симпатоміметиками або комплексними протизастудними препаратами для прийому внутрішньо або для назального застосування, що містять ефедрин або псевдоефедрин, не рекомендується. Є дані про те, що хвороба Паркінсона, а не застосування будь-якого лікарського препарату, зокрема розагіліну, є фактором ризику для розвитку раку шкіри, зокрема меланоми. Необхідно попереджати пацієнта про необхідність звертатися до лікаря з появою будь-яких патологічних змін шкіри. Необхідно мати на увазі, що такі симптоми, як галюцинації та розгубленість, які з'являються на фоні лікування розагіліном, можуть бути розглянуті як прояв хвороби Паркінсона і як небажані реакції разагіліну. Необхідно з обережністю застосовувати розагілін у пацієнтів із печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості. Застосування розагіліну у пацієнтів із помірним порушенням функції печінки не рекомендується. У разі зміни ступеня тяжкості печінкової недостатності з легкою на середню застосування розагіліну необхідно припинити). Разагілін може викликати надмірну сонливість у денний час і іноді, особливо при використанні дофамінергічних препаратів, епізоди раптового засинання. Пацієнти мають бути проінформовані про це. Пацієнтів також слід попередити про можливі адитивні ефекти седативних препаратів, алкоголю або інших депресантів центральної нервової системи (наприклад, бензодіазепінів, антипсихотиків, антидепресантів) у поєднанні з розагіліном або при прийомі супутніх ліків, що підвищують рівень розагіліну в плазмі (наприклад. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи можливість появи значних побічних ефектів з боку центральної нервової системи в період лікування розагіліном, слід інформувати пацієнтів про необхідність дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняття потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Пацієнти з сонливістю і раптове засипання не повинні керувати автотранспортом і займатися потенційно небезпечними видами діяльності до тих пір, поки вони не переконаються, що препарат не має негативного впливу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: каріпразину гідрохлорид 6,54 мг (еквівалентно карипразину 6 мг); допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, магнію стеарат, тверда желатинова капсула, розмір № 3 (кришечка: желатин, титану діоксид Е171, барвник діамантовий блакитний Е133, барвник червоний чарівний Е129; 1); Склад чорнила чорного кольору для друку: барвник заліза оксид чорний Е172, шеллак, етанол, вода, пропіленгліколь, ізопропанол, бутанол, водний аміак, калію гідроксид. Капсули 6мг. По 7 капсул 1,5 мг, 3 мг у блістер з ПВХ/ПЕ/ПВДХ та алюмінієвої фольги. По 1 або 4 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 7 капсул 4,5 мг, 6 мг у блістер з ПВХ/ПЕ/ПВДХ та алюмінієвої фольги. По 4 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули розмір №3. Кришечка капсули – фіолетова, непрозора, корпус капсули – білий непрозорий. На корпус капсули нанесено напис "GR 6" чорним кольором. Вміст капсул – порошок білого або жовтувато-білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик).ФармакокінетикаКарипразин має два фармакологічно активні метаболіти, дезметилкарипразин (DCAR) і дидезметилкарипразин (DDCAR), що мають подібну до карипразину активність. Загальна експозиція (сума карипразину та метаболітів DCAR та DDCAR) досягає 50% від експозиції у рівноважному стані приблизно через 1 тиждень щоденного застосування, а 90% від експозиції у рівноважному стані досягаються через 3 тижні. У рівноважному стані експозиція дидезметилкаріпразину приблизно в 2-3 рази перевищує експозицію карипразину, а експозиція дезметилкарипразину становить приблизно 30% експозиції карипразину. Всмоктування Абсолютна біодоступність карипразину невідома. При прийомі внутрішньо каріпразин добре всмоктується. При багаторазовому прийомі препарату максимальна концентрація (Сmах) у плазмі крові карипразину та основних активних метаболітів спостерігається приблизно через 3-8 годин. Одноразовий прийом карипразину в дозі 1,5 мг разом з жирною їжею (900-1000 калорій) не надавав значного впливу на значення Сmах або AUC (площа під кривою "концентрація-час") карипразину (AUC0-∞) збільшувалася на 12%, Сmах знижувалася на Карипразин може застосовуватися незалежно від їди. Розподіл На підставі популяційного фармакокінетичного аналізу обсяг розподілу (V/F) карипразину, що здається, склав 916 л, DCAR - 475 л, DDCAR - 1568 л, що вказує на широкий розподіл карипразину і його основних активних метаболітів. Карипразин (CAR) та його основні активні метаболіти високо пов'язуються з білками плазми крові (96-97% для CAR, 94-97% для DCAR, 92-97% DDCAR). Метаболізм Метаболізм карипразину здійснюється шляхом деметилювання (DCAR та DDCAR), гідроксилювання (гідроксикаріпразин, HCAR) та поєднання деметилювання та гідроксилювання (гідроксідезметилкаріпразин, HDCAR, та гідроксидидезметилкаріпразин, HDDCAR). Метаболіти HCAR, HDCAR та HDDCAR згодом трансформуються у відповідні кон'югати з сульфатом та глюкуронідом. Ще один метаболіт, дездихлорофенілпіперазинкаріпразінова кислота (DDCPPCAR), утворюється шляхом деалкілування та подальшого окислення карипразину. Карипразин метаболізується ізоферментом CYP3A4 та, меншою мірою, CYP2D6 до метаболітів DCAR та HCAR. DCAR далі трансформується за допомогою ізоферменту CYP3A4 і, меншою мірою, CYP2D6 DDCAR і HDCAR. DDCAR надалі метаболізується ізоферментом CYP3A4 до HDDCAR. Карипразин та його основні активні метаболіти не є субстратами Р-глікопротеїну (P-gp), транспортних поліпептидів органічних аніонів 1В1 та 1В3 (ОАТР1В1 та ОАТР1В3) та білка резистентності раку молочної залози (BCRP). Це означає, що взаємодія карипразину з інгібіторами P-gp, ОАТР1В1, ОАТР1В3 та BCRP є малоймовірною. Виведення Карипразин та його основні активні метаболіти виводяться переважно за допомогою печінкового метаболізму. У пацієнтів із шизофренією після прийому карипразину в дозі 12,5 мг на добу 20,8% дози виводилося нирками у вигляді карипразину та його метаболітів. У незміненому вигляді 1,2% дози карипразину виводиться нирками, 3,7% – через кишечник. Середній кінцевий період напіввиведення (від 1 до 3 діб для карипразину та дезметилкарипразину та від 13 до 19 діб для дидезметилкарипразину) не визначав час досягнення рівноважного стану або зниження концентрації у плазмі крові після припинення лікування. При лікуванні пацієнтів карипразином ефективний період напіввиведення має більший значення, ніж кінцевий період напіввиведення. Ефективний період напіввиведення становить приблизно 2 доби для карипразину та дезметилкарипразину, 8 діб – для дидезметилкарипразину або приблизно 1 тиждень для загального карипразину. Загальна концентрація карипразину в плазмі поступово знижується після припинення або перерви в прийомі препарату. Концентрація загального карипразину в плазмі знижується на 50% приблизно через 1 тиждень і більш ніж на 90% приблизно через 3 тижні після закінчення прийому. Лінійність При багаторазовому прийомі експозиція карипразину та його двох основних активних метаболітів, дезметилкарипразину та дидезметилкарипразину, у плазмі крові збільшується пропорційно до терапевтичної дози від 1,5 до 6 мг. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок Було виконано популяційне фармакокінетичне моделювання з використанням даних, отриманих у пацієнтів з шизофренією, які брали участь у програмі клінічних досліджень карипразину, що відрізняють функції нирок, включаючи нормальну функцію нирок (кліренс креатиніну (КК) ≥90 мл/хв), а також 60 до 89 мл/хв) та помірну (КК від 30 до 59 мл/хв) ниркову недостатність. Не було виявлено значущого зв'язку між кліренсом карипразину із плазми крові та кліренсом креатиніну. Застосування каріпразину у пацієнтів із тяжким порушенням функції нирок (КК) Порушення функції печінки Було проведено дослідження, що складалося з 2 частин, (одноразовий прийом каріпразину в дозі 1 мг [частина А] та щоденний прийом каріпразину у дозі 0,5 мг протягом 14 днів [частина В]) за участю пацієнтів з різними порушеннями функції печінки (класи А і В по Чайлд-П'ю). У порівнянні зі здоровими особами, у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня було виявлено збільшення експозиції (Сmax та AUC) карипразину приблизно на 25%. Також була виявлена ​​приблизно на 45% нижча експозиція основних активних метаболітів, дезметилкарипразину та дидезметилкарипразину, при застосуванні карипразину у дозі 1 мг або 0,5 мг на добу протягом 14 днів. При багаторазовому прийомі карипразину загальна експозиція активних речовин (CAR+DCAR+DDCAR) (AUC та Сmах) у пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністю (ПН) знизилася на 21-22% та 13-15% відповідно. При цьому порівняно зі здоровими особами, якщо враховувати концентрації незв'язаних речовин у пацієнтів з ПН легкого та середнього ступеня тяжкості, загальна експозиція знизилася на 12-13% та збільшилася на 20-25% відповідно. Застосування карипразину у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки (клас С по Чайлд-П'ю) не вивчалося. Вік, стать і раса У популяційному фармакокінетичному аналізі клінічно значимих відмінностей фармакокінетичних показників (AUC та Стах суми карипразину та його основних активних метаболітів) залежно від віку, статі та раси не виявлено. В даний аналіз було включено 2844 пацієнтів різних рас, з них 536 пацієнтів віком від 50 до 65 років. З 2844 пацієнтів 933 були жінки. Даних щодо застосування карипразину у пацієнтів віком від 65 років недостатньо. Куріння Карипразин не є субстратом ізоферменту CYP1A2, тому впливу куріння на фармакокінетику карипразину не очікується. Здатність карипразину впливати на інші лікарські засоби Карипразин та його основні активні метаболіти не індукували ізоферменти CYP1А2, CYP2B6 та CYP3A4 та не інгібували ізоферменти CYP1А2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP213, CYP219, CYP213 Карипразин та його основні активні метаболіти не є інгібіторами переносників ОАТР1В1, ОАТР1В3, BCRP, білка-переносника органічних катіонів 2 (ОСТ2) та переносників органічних аніонів 1 та 3 (ОАТ1 та ОАТ3) in vitro. Метаболіти DCAR та DDCAR не є інгібіторами переносника P-gp, тоді як карипразин пригнічує P-gp у кишечнику.ФармакодинамікаМеханізм дії Механізм дії каріпразину невідомий. Тим не менш, передбачається, що терапевтичний ефект карипразину забезпечується комбінацією часткового агонізму по відношенню до D3-, D2-дофамінових рецепторів (величина Ki 0,085-0,3 нмоль/л у порівнянні з 0,49-0,71 нмоль/л відповідно ) та 5-HT1А-серотоніновим рецепторам (величина Ki 1,4-2,6 нмоль/л) та антагонізму по відношенню до 5-HT2В- та 5-HT2А-серотоніновим рецепторам та Н1-гістаміновим рецепторам (значення Ki 0,58- 1,1 нмоль/л, 18,8 нмоль/л та 23,3 нмоль/л, відповідно). Карипразин має низьку афінність до 5-HT2С-серотонінових та альфа1-адренорецепторів (значення Ki 134 нмоль/л і 155 нмоль/л, відповідно). Карипразин не має значної афінності до мускаринових холінергічних рецепторів (ІК50>1000 нмоль/л). Два основних активних метаболіту, дезметилкарипразин і дидезметилкарипразин, мають схожий з карипразином профілем зв'язування з рецепторами і профілем функціональної активності in vitro, як і вихідна лікарська речовина. Фармакодинамічні ефекти Доклінічні дослідження in vivo показали, що карипразин у фармакологічно ефективних дозах пов'язується з D3-рецепторами так само, як і з D2-рецепторами. У пацієнтів з шизофренією спостерігалося дозозалежне зв'язування карипразину з D3 та D2-дофаміновими рецепторами головного мозку (переважно в зонах з переважанням D3-рецепторів) у терапевтичному діапазоні доз протягом 15 діб. Вплив карипразину на інтервал QT вивчався у пацієнтів із шизофренією або шизоафективним розладом. Були отримані дані холтерівського моніторування ЕКГ протягом 12 годин у 129 пацієнтів до призначення препарату та досягнення рівноважного стану. Подовження інтервалу QT при застосуванні карипразину в дозах, що перевищують терапевтичні (9 мг/добу або 18 мг/добу), не спостерігалося. У пацієнтів, які отримували карипразин у рамках дослідження, не було зареєстровано ні подовження інтервалу QTc на ≥60 мс від початкового показника, ні подовження QTc >500 мс під час дослідження. Клінічна ефективність Ефективність при короткостроковому застосуванні Ефективність карипразину при гострій шизофренії вивчалася у трьох 6-тижневих багатоцентрових, міжнародних, рандомізованих, подвійних сліпих, плацебо-контрольованих дослідженнях за участю 1754 пацієнтів віком від 18 до 60 років. Первинною кінцевою точкою у всіх дослідженнях гострої шизофренії була зміна вихідної загальної оцінки за шкалою позитивних та негативних синдромів (PANSS) через 6 тижнів, вторинною кінцевою точкою – зміна вихідної оцінки за шкалою загального клінічного враження про тяжкість захворювання (CGI-S) через 6 тижнів. У міжнародному плацебо-контрольованому дослідженні із застосуванням фіксованих доз карипразину 1,5 мг, 3,0 мг та 4,5 мг та рисперидону 4,0 мг для чутливості аналізу було продемонстровано статистично достовірне поліпшення первинної та вторинної кінцевих точок для всіх доз карипразину та активного контролю порівняно з плацебо. В іншому міжнародному плацебо-контрольованому дослідженні із застосуванням фіксованих доз карипразину 3,0 мг і 6,0 мг та арипіпразолу 10 мг для чутливості аналізу обидві дози карипразину та активний контроль призвели до статистично достовірного поліпшення і первинної, і вторинної кінцевої точки порівняно з . У третьому міжнародному плацебо-контрольованому дослідженні із застосуванням фіксованих/змінюваних доз карипразину 3,0-6,0 мг і 6,0-9,0 мг обидві групи доз карипразину призвели до статистично достовірного поліпшення і первинної, і вторинної кінцевої точки порівняно з плацебо. Результати зміни первинної кінцевої точки узагальнені нижче у Таблиці 1. Результати зміни вторинної кінцевої точки (CGI) та додаткових кінцевих точок підтвердили дані, отримані щодо первинної кінцевої точки. Таблиця 1. Зміни вихідної загальної оцінки за шкалою PANSS через 6 тижнів у дослідженнях загострень шизофренії-вибірка ITT Вихідно Середнє ± СКО Зміна Середнє МІК (ЗІ) Відмінності між препаратами та плацебо (95% ДІ) Величина р Загальна оцінка за шкалою PANSS (модель MMRM) Дослідження RGH-MD-16 (n=711) Плацебо 97,3±9,22 -13,29 (1,82) - - Карипразин 1,5 мг на добу 97,1±9,13 -21,27 (1,77) -7,97 (-12,94,-3,01) 0,0017 Карипразин 3 мг на добу 97,2±8,66 -21,45 (1,74) -8,16 (-13,09,-3,22) 0,0013 Карипразин 4,5 мг на добу 96,7±9,01 -23,77 (1,74) -10,48 (-15,41,-5,55) < 0,0001 Рисперидон 4 мг на добу 98,1±9,50 -29,27 (1,74) -15,98 (-20,91,-11,04) <0,0001* Дослідження RGH-MD-04 (n=604) Плацебо 96,5±9,1 -14,3 (1,5) - - Карипразин 3 мг на добу 96,1±8,7 -20,2 (1,5) -6,0 (-10,1,-1,9) 0,0044 Карипразин 6 мг на добу 95,7±9,4 -23,0 (1,5) -8,8 (-12,9, -4,7) < 0,0001 Арипіпразол 10 мг на добу 95,6±9,0 -21,2 (1,4) -7,0 (-11,0,-2,9) 0,0008* Дослідження RGH-MD-05 (n=439) Плацебо 96,6±9,3 -16,0 (1,6) - - Карипразин від 3 до 6 мг на добу 96,3±9,3 -22,8 (1,6) -6,8 (-11,3,-2,4) 0,0029 Карипразин від 6 до 9 мг на добу 96,3±9,0 -25,9 (1,7) -9,9 (-14,5,-5,3) < 0,0001 ДІ – довірчий інтервал; ITT – вибірка всіх рандомізованих пацієнтів; МНК – метод найменших квадратів; PANSS - шкала позитивних та негативних синдромів; СКО – середньоквадратичне відхилення; СО – стандартна помилка. *порівняно з плацебо Ефективність при тривалому застосуванні Збереження антипсихотичного ефекту карипразину вивчалось у довгостроковому клінічному дослідженні з рандомізованим припиненням застосування препарату. Загалом 751 пацієнт із симптомами загострення шизофренії приймав каріпразин у дозі 3-9 мг на добу протягом 20 тижнів, при цьому 337 ​​пацієнтів отримували карипразин у дозах від 3 до 6 мг на добу. Після стабілізації стану пацієнтів рандомізували на прийом карипразину у фіксованій дозі 3 або 6 мг (n=51) або плацебо (n=51) у подвійному сліпому режимі терміном до 72 тижнів. Первинною кінцевою точкою дослідження був час, що пройшов до розвитку рецидиву. До кінця дослідження симптоми шизофренії відновилися у 49,0% пацієнтів, які приймали плацебо, та у 21,6% пацієнтів, які отримували карипразин. Таким чином, час до розвитку рецидиву (92 дні порівняно з 326 днями,на підставі 25-го перцентилю) у групі карипразину було достовірно довше, ніж у групі плацебо (р=0,009). Ефективність у пацієнтів з шизофренією з переважанням негативної симптоматики Ефективність карипразину в лікуванні шизофренії з переважанням негативної симптоматики вивчалася у 26-тижневому багатоцентровому, подвійному сліпому, плацебо-контрольованому клінічному дослідженні. Каріпразин (діапазон доз 3-6 мг, цільова доза 4,5 мг) оцінювався у порівнянні з рисперидоном (діапазон доз 3-6 мг, цільова доза 4 мг) у пацієнтів із шизофренією зі стійкою негативною симптоматикою (n=461), 86% пацієнтів були молодші 55 років, 54% з них були чоловічої статі. Стійка негативна симптоматика визначалася як симптоматика тривалістю не менше 6 місяців з високим рівнем негативних симптомів та низьким рівнем позитивних симптомів [(оцінка фактора негативних симптомів за шкалою PANSS ≥24, оцінка ≥4 мінімум по 2 з 3 пунктів PANSS (N1: сплощений афект; N4) : абулія;N6: бідність мови) та оцінка фактора позитивних симптомів за шкалою PANSS ≤19]. Пацієнтів з вторинною негативною симптоматикою, наприклад, із симптомами помірної або тяжкої депресії та клінічно вираженим паркінсонізмом (ЕПС), виключали з дослідження. У пацієнтів і групі карипразина, і групі рисперидону відзначалося статистично достовірне поліпшення вихідної величини первинної кінцевої точки ефективності - оцінки чинника негативних симптомів за шкалою PANSS (PANSS-FSNS) (р У пацієнтів і групі карипразина, і групі рисперидону відзначалося статистично достовірне поліпшення вихідної величини вторинної кінцевої точки ефективності - загальної оцінки за шкалою особистісного та соціального функціонування (PSP) (р Відмінності в оцінках за шкалами загального клінічного враження про тяжкість захворювання (р=0,005) та поліпшення (р Таблиця 2 Резюме результатів дослідження RGH-188-005 Показник ефективності Карипразин Середня МНК Рисперидон Середнє МНК Очікувані відмінності між препаратами 95% ДІ Величина р Оцінка PANSS-FSNS вихідно 27,8 27,5 - - - Оцінка PANSS-FSNS на тижні 26 18,5 19,6 - - - CfB оцінки PANSS-FSNS до тижня 26 -8,9 -7,4 -1,5 -2,4; -0,5 0,002 Загальна оцінка PSP 48,8 48,2 - - - Загальна оцінка PSP на тижні 26 64,0 59,7 - - - CfB загальної оцінки PSP до тижня 26 14,3 9,7 4.6 2,7; 6,6 <0,001 CfB (change from baseline) – зміна щодо вихідної оцінкиПоказання до застосуванняЛікування шизофренії у дорослих пацієнтів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до діючої речовини або допоміжного компонента препарату. Одночасне застосування потужних або помірних інгібіторів ізоферменту CYP3A4. Одночасний прийом потужних чи помірних індукторів ізоферменту CYP3А4. Особи похилого віку з деменцією. Застосування карипразину у пацієнтів похилого віку із деменцією не вивчалося. Карипразин протипоказаний таким пацієнтам через підвищений ризик загальної смертності. З обережністю: Препарат Реагіла® слід застосовувати з обережністю: у пацієнтів з високим ризиком вчинення суїциду, з акатизією, неусидливістю, підвищеним ризиком пізньої дискінезії, хворобою Паркінсона, нейролептичним злоякісним синдромом в анамнезі, судомами в анамнезі або станами, що знижують у пацієнтів з факторами ризику розвитку інсульту, цукрового діабету, факторами ризику гіперглікемії, ризиком ожиріння; схильністю до артеріальної гіпотензії (наприклад при дегідратації, гіповолемії, при лікуванні гіпотензивними препаратами), серцево-судинними захворюваннями в анамнезі, ризиком венозних тромбоемболічних ускладнень. Жінки дітородного віку повинні застосовувати високоефективні заходи контрацепції під час прийому карипразину і щонайменше 10 тижнів після його відміни. Якщо Ви маєте одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяЛікар повинен рекомендувати жінкам дітородного віку уникати вагітності під час прийому препарату Реагіла. Пацієнтки із збереженою дітородною функцією повинні застосовувати високоефективні методи контрацепції під час лікування та протягом щонайменше 10 тижнів після припинення прийому препарату Реагіла®. В даний час невідомо, чи має карипразин здатність знижувати ефективність гормональних контрацептивів системної дії, тому пацієнтки, які приймають гормональні контрацептиви системної дії, повинні додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції. Вагітність Дані щодо застосування карипразину у вагітних жінок відсутні або недостатньо. У доклінічних дослідженнях на тваринах виявлено репродуктивну токсичність, включаючи вади розвитку у щурів. Застосування препарату Реагіла® під час вагітності та у жінок дітородного віку, які не використовують надійні методи контрацепції, не рекомендується. Після припинення прийому карипразину слід продовжувати контрацепцію протягом щонайменше 10 тижнів у зв'язку з повільним виведенням активних метаболітів. Новонароджені, які піддавалися дії антипсихотичних препаратів (у тому числі карипразину) протягом третього триместру вагітності, мають ризик розвитку небажаних реакцій після пологів, включаючи екстрапірамідні розлади та/або синдром відміни, які можуть змінюватись за ступенем тяжкості та тривалості. У цих новонароджених було відзначено збудження, гіпертонус, гіпотонус, тремор, сонливість, респіраторні порушення та порушення вигодовування. Тяжкість цих ускладнень варіювала. У деяких випадках симптоми припинялися самостійно, тоді як в інших випадках були потрібні лікування в умовах відділення інтенсивної терапії та продовження госпіталізації. Тому такі новонароджені потребують ретельного спостереження. Період грудного вигодовування Невідомо, чи проникають карипразин та його основні активні метаболіти у грудне молоко. Карипразин та його метаболіти проникають у молоко щурів під час лактації. Не можна виключити ризик для новонароджених/немовлят. Жінкам, які приймають препарат Реагіла, слід відмовитися від грудного вигодовування. Фертильність Вплив каріпразину на фертильність людини не вивчався. У доклінічних дослідженнях у самок щурів було відзначено зниження фертильності та здатності до зачаття.Побічна діяРезюме профілю безпеки Найчастішими небажаними лікарськими реакціями (НЛР) при застосуванні карипразину у дозах 1,5 – 6 мг були акатизія (19%) та паркінсонізм (17,5%). Більшість небажаних явищ були легким або середнім ступенем тяжкості. Перелік небажаних реакцій Наведені нижче небажані реакції, засновані на об'єднаних даних досліджень карипразину при шизофренії, розподілені за класами систем органів та термінами переважного вживання. Небажані реакції представлені відповідно до частоти виникнення: дуже часто – 1/10 призначень (≥10%); часто - 1/100 призначень (≥1% та Порушення з боку крові та лімфатичної системи Нечасто: анемія, еозинофілія; Рідко: нейтропенія. Порушення з боку імунної системи Рідко: гіперчутливість. Порушення з боку ендокринної системи Нечасто: зниження концентрації тиреотропного гормону у крові; Рідко: гіпотиреоїдизм. Порушення обміну речовин та харчування Часто: збільшення маси тіла, зниження апетиту, підвищення апетиту, дисліпідемія; Нечасто: порушення вмісту натрію у сироватці крові, підвищення концентрації глюкози у сироватці крові, цукровий діабет. Порушення психіки Часто: порушення сну1, тривога; Нечасто: суїцидальна поведінка, делірій, депресія, зниження лібідо, підвищення лібідо, еректильна дисфункція. Порушення з боку нервової системи Дуже часто: акатізія2, паркінсонізм3; Часто: млявість, запаморочення, дистонія4, інші екстрапірамідні порушення та рухові розлади5; Нечасто: летаргія, дизестезія, дискінезія, пізня дискінезія; Рідко: судомні напади/судоми, амнезія, афазія; Частота невідома: злоякісний нейролептичний синдром. Порушення з боку органу зору Часто: нечіткість зору; Нечасто: подразнення очей, підвищений внутрішньоочний тиск, порушення акомодації, зниження гостроти зору; Рідко: фотофобія, катаракта. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Нечасто вертиго. Порушення з боку серця Часто: тахіаритмія; Нечасто: порушення серцевої провідності, брадіаритмія, подовження інтервалу QT на ЕКГ, порушення хвилі Т на ЕКГ. Порушення з боку судин Найчастіше: підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Нечасто: гикавка. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто: нудота, запор, блювання; Нечасто: гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; Рідко: дисфагія. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Часто: підвищення активності печінкових ферментів; Нечасто: підвищення вмісту білірубіну крові; Частота невідома: токсичний гепатит Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: свербіж, висипання. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Часто: підвищення активності креатинфосфокінази сироватки; Рідко: рабдоміоліз. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Нечасто: дизурія, поллакіурія. Вплив на перебіг вагітності, післяпологові та перинатальні стани Частота невідома: синдром відміни у новонароджених Загальні розлади та порушення у місці введення Часто: стомлюваність; Нечасто: спрага. 1 Порушення сну: безсоння, незвичайні/кошмарні сновидіння, порушення циркадного ритму сну, диссомнія, гіперсомнія, порушення засинання, інтрасомнічне розлад, кошмарні сновидіння, порушення сну, сомнамбулізм, раннє пробудження. 2 Акатізія: акатізія, психомоторна гіперактивність, непосидючість. 3 Паркінсонізм: акінезія, брадикінезія, брадифренія, ригідність на кшталт "зубчастого колеса", екстрапірамідні розлади, порушення ходи, гіпокінезія, скутість суглобів, тремор, маскоподібне обличчя, ригідність м'язів, скутість опорно-рухового апарату. 4 Дистонія: блефароспазм, дистонія, м'язова напруга, оромандибулярна дистонія, кривошия, тризм. 5 Інші екстрапірамідні порушення та рухові розлади: порушення рівноваги, бруксизм, слинотеча, дизартрія, хиткість ходи, порушення глабеллярного рефлексу, зниження рефлексів, рухові розлади, синдром "неспокійних ніг", слинотеча, порушення рухів. 6 Дискінезія: хореоатетоз, дискінезія, кривляння, окулогірний криз, протрузія язика. Опис окремих небажаних реакцій Помутніння кришталика/катаракта У доклінічних дослідженнях карипразину спостерігався розвиток катаракти. Тому в клінічних дослідженнях утворення катаракти ретельно контролювалося шляхом огляду очей за допомогою щілинної лампи, а пацієнти з наявною катарактою виключалися з досліджень. У ході програми клінічної розробки карипразину для лікування шизофренії було зареєстровано кілька випадків катаракти, що характеризувались незначним помутнінням кришталика без порушення зору (13/3192; 0,4%). Деякі з цих пацієнтів мали обтяжливі фактори. Найчастіше реєстрованим небажаним явищем з боку органу зору була нечіткість зору (плацебо: 1/683; 0,1%, каріпразин: 22/2048; 1,1%). Екстрапірамідні симптоми (ЕПС) У короткострокових дослідженнях розвиток ЕПС відзначався у 27%, 11,5%, 30,7% та 15,1% пацієнтів, які отримували карипразин, плацебо, рисперидон та арипіпразол відповідно. Акатізія була зареєстрована у 13,6%; 5,1%; 9,3% та 9,9% пацієнтів, які отримували карипразин, плацебо, рисперидон та арипіпразол відповідно. Паркінсонізм спостерігався у 136%; 5,7%; 22,1% та 5,3% пацієнтів, які отримували карипразин, плацебо, рисперидон та арипіпразол, відповідно. Дистонія відзначалася у 1,8%; 0,2%; 3,6% та 0,7% пацієнтів, які отримували карипразин, плацебо, рисперидон та арипіпразол відповідно. У плацебо-контрольованій фазі довгострокового дослідження збереження терапевтичного ефекту ЕПС спостерігалися у 13,7% пацієнтів у групі карипразину порівняно з 3,0% у групі плацебо. Акатизія була зареєстрована у 3,9% пацієнтів, які отримували карипразин, і у 2,0% пацієнтів, які приймали плацебо. Паркінсонізм відзначався у 7,8% та 1,0% пацієнтів у групах карипразину та плацебо, відповідно. У дослідженні негативної симптоматики ЕПС було виявлено у 14,3% пацієнтів у групі карипразину та у 11,7% пацієнтів у групі рисперидону. Акатизія спостерігалася у 10,0% пацієнтів, які отримували карипразин, та у 5,2% пацієнтів, які приймали рисперидон. Паркінсонізм відзначався у 5,2% та 7,4% пацієнтів у групах карипразину та рисперидону, відповідно. У більшості випадків ЕПС були легким або середнім ступенем тяжкості і усувалися звичайними лікарськими препаратами для лікування ЕПС. Частота відміни лікування внаслідок НЛР, пов'язаних з ЕПС, була низькою. Венозна тромбоемболія (ВТЕ) При застосуванні антипсихотичних препаратів були зареєстровані випадки венозної тромбоемболії, включаючи тромбоемболію легеневої артерії та тромбоз глибоких вен, із невстановленою частотою. Підвищення активності "печінкових" ферментів При застосуванні антипсихотичних препаратів часто спостерігається підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, ACT). У клінічних дослідженнях карипразин частота підвищення активності АЛТ, ACT склала 2,2% у пацієнтів, які приймали карипразин, 1,6% - у пацієнтів, які отримували рисперидон, і 0,4% - у пацієнтів, які приймали плацебо. При застосуванні карипразину ураження печінки не спостерігалося. Зміни маси тіла У короткострокових дослідженнях групи карипразина відзначалося трохи більш виражене збільшення маси тіла проти групою плацебо: 1 кг і 0,3 кг, відповідно. У довгостроковому дослідженні збереження терапевтичного ефекту не відзначалося клінічно значимих відмінностей зміни вихідної маси тіла до кінця періоду лікування (1,1 кг у групі карипразину та 0,9 кг у групі плацебо). У відкритій фазі дослідження протягом 20 тижнів прийому карипразину у 9,0% пацієнтів розвинулося потенційно клінічно значуще збільшення маси тіла (тобто збільшення не менше ніж на 7%), тоді як у подвійній сліпій фазі потенційно клінічно значуще збільшення маси тіла спостерігалося у 9 8% пацієнтів, які продовжили прийом карипразину, порівняно з 7,1% пацієнтів, рандомізованих у групу плацебо після 20 тижнів прийому карипразину у відкритому режимі.У дослідженні негативної симптоматики середня зміна маси тіла склала -0,3 кг при прийомі карипразину і +0,6 кг при прийомі рисперидону, а потенційно клінічно значуще збільшення маси тіла спостерігалося у 6% пацієнтів у групі карипразину та у 7,4% у групі рисперидону. Подовження інтервалу QT У клінічному плацебо-контрольованому дослідженні подовження інтервалу QT при застосуванні карипразину подовження інтервалу QT не відзначалося (див. розділ "Фармакокінетика"). В інших клінічних дослідженнях було зареєстровано лише кілька випадків подовження інтервалу QT при прийомі карипразину, які не відповідали критеріям серйозності. У ході довгострокового відкритого періоду лікування у 3 пацієнтів (0,4%) було зареєстровано тривалість інтервалу QT з коригуванням Базетта (QTcB) >500 мс. В одного з цих пацієнтів також відзначалася тривалість інтервалу QT з коригуванням Фрідериція (QTcF) >500 мс. Подовження вихідного інтервалу QTcB більш ніж на 60 мс спостерігалося у 7 пацієнтів (1%), а QTcF – у 2 пацієнтів (0,3%).У відкритій фазі довгострокового дослідження підтримки терапевтичного ефекту подовження вихідного інтервазу QTcB більш ніж на 60 мс спостерігалося у 12 пацієнтів (1,6%), а QTcF – у 4 пацієнтів (0,5%). У ході подвійного сліпого періоду лікування подовження вихідного інтервалу QTcB більш ніж на 60 мс відзначалося у 3 пацієнтів, які приймали карипразин (3,1%), та у 2 пацієнтів, які отримували плацебо (2%). Про виникнення або погіршення перерахованих НЛР, а також реакцій, які не вказані в цій інструкції, слід повідомити лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЗдатність інших лікарських засобів впливати на карипразин Метаболізм карипразину та його основних активних метаболітів, дезметилкарипразину та дидезметилкарипразину, опосередкований переважно ізоферментом CYP3A4 та меншою мірою ізоферментом CYP2D6. Інгібітори ізоферменту CYP3A4 Кетоконазол, потужний інгібітор ізоферменту CYP3A4, при короткостроковому (4 дні) застосуванні одночасно з карипразином викликав дворазове збільшення загальної експозиції карипразину (суми карипразину та його активних метаболітів) у плазмі крові, незалежно від того, чи враховуються лише непов'язані речовини. . Зважаючи на тривалий період напіввиведення активних метаболітів карипразину, при більш тривалому одночасному застосуванні очікується подальше підвищення загальної експозиції карипразину в плазмі крові. Таким чином, одночасне застосування карипразину з потужними та помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, боцепревіру, кларитроміцину, кобіцистату, індинавіру, ітраконазолу, кетоконазолу, нефазодону, нелфінавіра, позаконазолаві, верапамілу) протипоказано. Слід уникати вживання грейпфрутового соку. Індуктори ізоферменту CYP3A4 Одночасне застосування карипразину з потужними та помірними індукторами ізоферменту CYP3A4 може призвести до вираженого зниження загальної експозиції карипразину в плазмі крові, отже, одночасний прийом карипразину з потужними та помірними індукторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, ), бозентана, ефавіренза, етравірину, модафінілу, нафциліну) протипоказаний. Інгібітори ізоферменту CYP2D6 Метаболічний шлях, опосередкований ізоферментом CYP2D6, відіграє другорядну роль біотрансформації карипразину; метаболізм головним чином здійснюється ізоферментом CYP3A4. Отже, малоймовірно, що інгібітори ізоферменту CYP2D6 вплинуть на біотрансформацію карипразину. Здатність карипразину впливати на інші лікарські засоби Субстрати Р-глікопротеїну (P-gp) Карипразин у теоретичній максимальній концентрації в кишечнику пригнічує P-gp in vitro. Клінічне значення даного ефекту повністю не встановлено, проте застосування субстратів P-gp з вузьким терапевтичним діапазоном, таких як дабігатран та дигоксин, може вимагати додаткового спостереження та корекції дози. Гормональні контрацептиви В даний час невідомо, чи має карипразин здатність знижувати ефективність гормональних контрацептивів системної дії, тому жінки, які приймають гормональні контрацептиви системної дії, повинні додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції. Фармакодинамічні взаємодії Враховуючи основний вплив карипразину на центральну нервову систему, препарат Реагіла слід з обережністю застосовувати з іншими лікарськими препаратами центральної дії та алкоголем.Спосіб застосування та дозиСпосіб застосування Препарат Реагіла приймається внутрішньо один раз на добу в один і той же час незалежно від їди. Дози Початкова доза, що рекомендується, карипразину становить 1,5 мг один раз на добу. Надалі дозу повільно підвищувати з кроком 1,5 мг на добу до максимальної дози 6 мг на добу. Мінімальну ефективну дозу визначає лікар на підставі клінічної оцінки. У зв'язку з тривалим періодом напіввиведення карипразину та його активних метаболітів, зміни дози мають невеликий вплив на концентрацію препарату в плазмі протягом декількох тижнів. Необхідно спостерігати за небажаними реакціями та відповіддю пацієнтів на терапію протягом декількох тижнів після початку прийому карипразину та після кожної зміни дози. Перехід з інших антипсихотичних препаратів на каріпразин При переході з лікування іншими антипсихотичними препаратами на лікування карипразином слід розглянути можливість поступового перехресного титрування з поступовим зниженням дози попереднього препарату за одночасного початку прийому карипразину. Перехід з карипразину на інші антипсихотичні препарати При переході з лікування карипразином на лікування іншими антипсихотичні препарати поступового перехресного титрування не потрібно, необхідно розпочати прийом нового антипсихотичного препарату в мінімальній дозі після відміни карипразину. Слід враховувати, що концентрація карипразину та його активних метаболітів у плазмі знизиться на 50% приблизно через 1 тиждень. Особливі групи пацієнтів Літній вік Даних про застосування карипразину у пацієнтів віком 65 років і більше недостатньо, щоб виявити відмінності у відповіді на лікування порівняно з молодшими пацієнтами. Вибір дози у пацієнтів похилого віку повинен проводитися з більшою обережністю. Порушення функції нирок У пацієнтів з легким та помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (КК) >30 мл/хв та Порушення функції печінки У пацієнтів з легким та помірним порушенням функції печінки (5-9 балів за Чайлд-П'ю) корекція дози препарату не потрібна. Безпека та ефективність карипразину у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки (10-15 балів за Чайлд-П'ю) не оцінювалася. Застосування карипразину у пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки не рекомендовано. Застосування у дітей Безпека та ефективність застосування карипразину у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені. Дані відсутні.ПередозуванняВідомий один випадок ненавмисного одноразового передозування препарату (48 мг на добу). У цього пацієнта були відзначені ортостатична гіпотензія та седативний ефект. Того ж дня стан пацієнта повністю відновився. Лікування передозування Лікування передозування включає підтримку адекватної прохідності дихальних шляхів, оксигенації та вентиляції, а також симптоматичну терапію. Потрібно негайно розпочати моніторинг функцій серцево-судинної системи, включаючи безперервний контроль електрокардіограми для виявлення можливих порушень ритму серця. При розвитку тяжких екстрапірамідних симптомів слід призначити антихолінергічні препарати. Через високий рівень зв'язування карипразину з білками плазми гемодіаліз, ймовірно, неефективний. Пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом до повного одужання. Специфічний антидот для каріпразину відсутній.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСуїцидальні думки та поведінка Суїцидальність (суїцидальні думки, спроби суїциду та вчинений суїцид) можлива на тлі психозу і зазвичай спостерігається відразу після початку лікування або після переходу з терапії іншими антипсихотичними препаратами. У ході лікування антипсихотичними препаратами пацієнти з високим ризиком суїциду повинні перебувати під ретельним наглядом. Акатізія, непосидючість Акатизія та непосидючість є частими небажаними реакціями при застосуванні антипсихотичних препаратів. Акатізія - це руховий розлад, що характеризується почуттям внутрішнього занепокоєння і потребою перебувати в постійному русі, а також такими діями, як розгойдування корпусу в положенні стоячи або сидячи, піднімання ніг, що імітує ходьбу на місці, і схрещування-розхрещування ніг у положенні сидячи. Оскільки карипразин може спричинити акатизію та непосидючість, його слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, у яких вже спостерігалися симптоми акатизії або є схильність до неї. Акатізія розвивається на початку лікування. Отже, важливо проводити ретельне спостереження за пацієнтами у першій фазі лікування. Профілактика включає поступове збільшення дози; лікувальні заходи включають невелике зниження дози карипразину або застосування препаратів для усунення ЕПС. Доза препарату може бути скоригована залежно від індивідуальної відповіді пацієнта на лікування та переносимість. Пізня дискінезія Пізня дискінезія - синдром, що включає потенційно незворотні, ритмічні, мимовільні рухи, головним чином, мови та/або особи, які можуть виникати у пацієнтів, які отримують антипсихотичні препарати. При появі ознак та симптомів пізньої дискінезії у пацієнта, який приймає каріпразин, слід розглянути доцільність відміни препарату. Хвороба Паркінсона При застосуванні у пацієнтів із хворобою Паркінсона антипсихотичні лікарські препарати можуть викликати загострення фонового захворювання та призводити до посилення симптомів хвороби Паркінсона. Отже, призначаючи каріпразин пацієнтам із хворобою Паркінсона, лікар повинен ретельно зважити користь та ризики. Очні симптоми/катаракта У доклінічних дослідженнях карипразину виявлено помутніння кришталика/катаракта у собак. Однак причинно-наслідковий зв'язок між змінами кришталика/катарактою в дослідженнях у людини та прийомом каріпразину не встановлено. Проте пацієнтів, у яких розвинулися симптоми, потенційно пов'язані з катарактою, необхідно направити на офтальмологічне обстеження та оцінити можливість продовження терапії. Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ) При застосуванні антипсихотиків було відзначено розвиток небезпечного життя симптомокомплексу - злоякісного нейролептичного синдрому. До клінічних проявів ЗНС відносяться гіпертермія, ригідність м'язів, збільшення активності креатинфосфокінази в сироватці крові, розлад свідомості та порушення з боку вегетативної нервової системи (нерегулярність пульсу, нестабільність артеріального тиску, тахікардія, підвищене потовиділення та порушення ритму серця). Додаткові прояви можуть включати міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. Якщо у пацієнта відзначаються ознаки та симптоми ЗНС або висока лихоманка неясної етіології без додаткових клінічних проявів ЗНС, каріпразин необхідно негайно відмінити. Судоми та судомні напади Карипразин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі або із захворюваннями, що супроводжуються зниженням порога судомної готовності. Ризик гострого порушення мозкового кровообігу (ОНМК) Приблизно 3-кратне підвищення ризику цереброваскулярних небажаних реакцій відзначалося у рандомізованих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з деменцією при застосуванні деяких антипсихотичних атипових препаратів. Механізм підвищення ризику не встановлено. Не можна виключити підвищення ризику при застосуванні інших антипсихотичних препаратів або інших груп пацієнтів. Карипразин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику інсульту. Порушення з боку серця та судин Зміни артеріального тиску Карипразин може спричинити ортостатичну гіпотензію, а також артеріальну гіпертензію. Карипразин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, схильними до змін артеріального тиску. Необхідно контролювати артеріальний тиск. Зміни ЕКГ У пацієнтів, які беруть антипсихотичні препарати, може виникнути подовження інтервалу QT. У клінічному дослідженні, спрямованому вивчення подовження інтервалу QT, при застосуванні карипразина проти плацебо подовження інтервалу QT не відзначалося. У клінічних дослідженнях було зареєстровано лише кілька випадків подовження інтервалу QT прийому карипразина, які відповідали критеріям серйозності. Таким чином, карипразин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями та у пацієнтів з подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі, а також у пацієнтів, які приймають лікарські препарати, які можуть викликати подовження інтервалу QT. Венозна тромбоемболія (ВТЕ) При застосуванні антипсихотичних препаратів було зареєстровано випадки венозної тромбоемболії. Оскільки у пацієнтів, які приймають антипсихотичні препарати, часто є придбані фактори ризику ВТЕ, необхідно виявити всі можливі фактори ризику ВТЕ до початку та під час лікування каріпразином та вжити профілактичних заходів. Гіперглікемія та цукровий діабет У пацієнтів з цукровим діабетом або які мають фактори ризику розвитку цукрового діабету (наприклад, ожиріння, діабет у сімейному анамнезі) на початку лікування атиповими антипсихотиками потрібно ретельно контролювати вміст глюкози у сироватці крові. У клінічних дослідженнях карипразину було зареєстровано небажані явища, пов'язані зі змінами концентрації глюкози. Жінки дітородного віку Жінки дітородного віку повинні використовувати високоефективні засоби контрацепції під час прийому каріпразину і щонайменше 10 тижнів після закінчення його прийому. Жінкам, які застосовують гормональні засоби системної дії, слід додатково використовувати другий, бар'єрний метод контрацепції. Зміна маси тіла При прийомі карипразину спостерігалося значне збільшення маси тіла. Пацієнтам слід регулярно контролювати масу тіла. Допоміжні речовини Препарат Реагіла®, капсули, 3 мг, 4,5 мг та 6 мг містять барвник червоний чарівний (Е129), який може викликати алергічні реакції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Карипразин має слабкий або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Пацієнти повинні з обережністю ставитися до управління потенційно небезпечними механізмами, у тому числі транспортними засобами, доки вони не будуть повністю впевнені в тому, що препарат Реагіла не надає несприятливого впливу на їх здібності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення - 1 амп.: цитиколін натрію – 522.5./1045 мг, що відповідає вмісту цитиколіну – 500/1000 мг; Допоміжні речовини: хлористоводнева кислота або гідроксид натрію - до pH 6.5-7.5, вода д/і - до 4 мл. По 4,0 мл безбарвні скляні ампули нейтрального скла (гідролітичний клас I) зі смугою або точкою для розлому. По 5 ампул у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної або з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. Одну або дві контурні упаковки з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з коробкового картону.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення прозорий, безбарвний.Фармакотерапевтична групаНоотропний, нейропротективний.ФармакокінетикаВсмоктування. Цитиколін добре абсорбується при прийомі внутрішньо. Абсорбція після перорального застосування практично повна, а біодоступність приблизно така сама, як і після внутрішньовенного введення. Метаболізм. Препарат метаболізується в кишечнику та печінці з утворенням холіну та цитидину. Після прийому концентрація холіну в плазмі істотно підвищується. Розподіл. Цитиколін значною мірою розподіляється у структурах головного мозку, з швидким впровадженням фракцій холіну у структурні фосфоліпіди та фракції цитидину – у цитидинові нуклеотиди та нуклеїнові кислоти. Цитиколін проникає у головний мозок і активно вбудовується у клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, утворюючи частину фракції структурних фосфоліпідів. Виведення. Тільки 15% введеної дози цитиколіну виводиться з організму людини: менше 3% - нирками і через кишечник і близько 12% - з повітрям, що видихається. В екскреції цитиколіну з сечею можна виділити 2 фази: 1-а фаза, що триває близько 36 год, під час якої швидкість виведення швидко знижується, і 2-а, під час якої швидкість екскреції знижується набагато повільніше. Те ж саме спостерігається в повітрі, що видихається - швидкість виведення швидко знижується приблизно через 15 год, а потім знижується набагато повільніше.ФармакодинамікаЦитиколін, будучи попередником ключових ультраструктурних компонентів клітинної мембрани (переважно фосфоліпідів), володіє широким спектром дії - сприяє відновленню пошкоджених мембран клітин, інгібує дію фосфоліпаз, перешкоджає надмірному утворенню вільних радикалів, а також запобігає загибелі клітин, впливу на механізм. У гострому періоді інсульту зменшує обсяг ураження тканини головного мозку, покращує холінергічну передачу. При ЧМТ зменшує тривалість посттравматичної коми та вираженість неврологічних симптомів, крім цього, сприяє зменшенню тривалості відновлювального періоду. Цитиколін ефективний у лікуванні когнітивних, чутливих та рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології. При хронічній ішемії головного мозку цитиколін ефективний у лікуванні таких розладів, як погіршення пам'яті, безініціативність, складнощі, що виникають при виконанні повсякденних дій у самообслуговуванні. Підвищує рівень уваги та свідомості, а також зменшує прояви амнезії.Показання до застосуваннягострий період ішемічного інсульту (у складі комплексної терапії); відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів; черепно-мозкова травма, гострий (у складі комплексної терапії) та відновлювальний періоди; когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату; виражена ваготонія (переважання тонусу парасимпатичної частини вегетативної нервової системи); рідкісні спадкові захворювання, пов'язані з непереносимістю фруктози; дитячий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю достатніх клінічних даних).Вагітність та лактаціяДостатніх даних щодо застосування цитиколіну у вагітних жінок відсутні. Хоча у дослідженнях на тваринах негативний вплив не виявлено, у період вагітності лікарський препарат Рекогнан® призначають лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. При призначенні препарату Рекогнан у період лактації жінкам слід припинити грудне вигодовування, оскільки дані про виділення цитиколіну з жіночим молоком відсутні.Побічна діяДуже рідко (<1/10000) - алергічні реакції (висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок), головний біль, запаморочення, почуття жару, тремор, нудота, блювання, діарея, галюцинації, набряки, задишка, безсоння, збудження, зниження апет оніміння в паралізованих кінцівках, зміна активності печінкових ферментів. У деяких випадках препарат Рекогнан може стимулювати парасимпатичну систему, а також надавати короткочасну дію на рівень артеріального тиску. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в описі, посилюються або з'являються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в описі, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЦитиколін посилює ефекти леводопи. Не слід призначати одночасно з ЛЗ, що містять меклофеноксат.Спосіб застосування та дозиРозчин для прийому внутрішньо, під час їжі або між їдою. Перед застосуванням препарат можна розвести у невеликій кількості води (120 мл або 1/2 склянки). Дози розраховуються, виходячи із вмісту цитиколіну в 1 мл (100 мг), в 1 пак. (10 мл) міститься 1000 мг цитиколіну; за 1 фл. (30 мл) – 3000 мг. Рекомендований режим дозування Гострий період ішемічного інсульту та ЧМТ. 1000 мг (10 мл) кожні 12 год. Тривалість лікування не менше 6 тижнів. Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів, ЧМТ; когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку. 500-2000 мг (5-20 мл) на добу. Дозування та тривалість лікування залежать від тяжкості симптомів захворювання. Особливі групи пацієнтів Літній вік. При призначенні препарату Рекогнан® пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Розчин для ін'єкцій Препарат вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово. В/в призначають у формі повільної внутрішньовенної ін'єкції (протягом 3-5 хв, залежно від призначеної дози) або внутрішньовенного краплинного вливання (40-60 крапель/хв). В/в шлях введення краще, ніж в/м. При внутрішньовенному введенні слід уникати повторного введення препарату в те саме місце. Гострий період ішемічного інсульту та ЧМТ: 1000 мг кожні 12 годин з першої доби після встановлення діагнозу. Тривалість лікування – не менше 6 тижнів. Через 3-5 днів від початку лікування (якщо не порушена функція ковтання) можливий перехід на пероральні форми препарату Рекогнан. Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг/сут. Доза и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Возможно применение пероральных форм препарата Рекогнан. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы. Препарат совместим со всеми видами инфузионных изотонических растворов и растворов декстрозы. Инструкция по применению препарата Рекогнан во флаконах с использованием прилагаемой к нему пипетки дозирующей: Поместить пипетку дозирующую во флакон (поршень пипетки полностью опущен). Обережно потягнути за поршень піпетки, що дозує, поки рівень розчину не зрівняється з відповідною відміткою на піпетці. Перед прийомом потрібну кількість розчину можна розвести на 1/2 склянки води (120 мл). Після кожного використання, рекомендується промивати піпетку водою, що дозує. Рекомендації щодо застосування препарату Рекогнан® у пакетиках: Взяти пакетик препарату Рекогнан за край і струсити. Відірвати край пакетика у місці, позначеному пунктиром. Вміст пакетика випити безпосередньо після розтину або розчинити в 1/2 склянки питної води (120 мл) та випити.ПередозуванняЗ огляду на низьку токсичність препарату випадки передозування не описані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа холоді може утворитися незначна кількість кристалів унаслідок тимчасової часткової кристалізації консерванту. При подальшому зберіганні у рекомендованих умовах кристали розчиняються протягом кількох місяців. Наявність кристалів не впливає якість препарату. Вплив на здатність керувати автомобілем, механізмами. У період лікування необхідно дотримуватись обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторної реакції (в т.ч. керування автомобілем та іншими транспортними засобами, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера, оператора).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для прийому внутрішньо - 1 мл: активна речовина: цитиколіну мононатрієва сіль - 1045 мг (еквівалентно 100 мг цитиколіну); допоміжні речовини: сорбітол – 200 мг; гліцерол – 50 мг; метилпарагідроксибензоат - 1,45 мг; пропілпарагідроксибензоат - 0,25 мг; калію сорбат – 3 мг; натрію цитрату дигідрат - 6 мг; натрію сахаринат – 0,2 мг; ароматизатор полуничний FRESA S. 1487S - 0,4 мг; лимонна кислота – до рН 6; вода очищена – до 1 мл. Флакон. По 30 і 100 мл препарату у флакони з прозорого скла III гідролітичного класу, закупорені білими нагвинчуються кришками з поліпропілену (ПП) з внутрішньою прокладкою з поліетилену низької щільності (ПЕНП) і контролем першого розтину або білими нагвинчуються. з поліетилену (ПЕ) та контролем першого розтину. Флакон з піпеткою дозує та інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону коробкового. Пакетики. По 10 мл препарату в пакетики з багатошарового комбінованого матеріалу (поліетилентере-фталат-поліетилен низької щільності - алюміній - поліетилен/ПЕТ-ПЕНП-АЛ-ПЕ). Пакетики у кількості 5 або 10 штук разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з коробкового картону.Опис лікарської формиРозчин для вживання прозорий, рожевого кольору, з характерним полуничним запахом.Фармакотерапевтична групаНоотропний, нейропротективний.ФармакокінетикаВсмоктування. Цитиколін добре абсорбується при прийомі внутрішньо. Абсорбція після перорального застосування практично повна, а біодоступність приблизно така сама, як і після внутрішньовенного введення. Метаболізм. Препарат метаболізується в кишечнику та печінці з утворенням холіну та цитидину. Після прийому концентрація холіну в плазмі істотно підвищується. Розподіл. Цитиколін значною мірою розподіляється у структурах головного мозку, з швидким впровадженням фракцій холіну у структурні фосфоліпіди та фракції цитидину – у цитидинові нуклеотиди та нуклеїнові кислоти. Цитиколін проникає у головний мозок і активно вбудовується у клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, утворюючи частину фракції структурних фосфоліпідів. Виведення. Тільки 15% введеної дози цитиколіну виводиться з організму людини: менше 3% - нирками і через кишечник і близько 12% - з повітрям, що видихається. В екскреції цитиколіну з сечею можна виділити 2 фази: 1-а фаза, що триває близько 36 год, під час якої швидкість виведення швидко знижується, і 2-а, під час якої швидкість екскреції знижується набагато повільніше. Те ж саме спостерігається в повітрі, що видихається - швидкість виведення швидко знижується приблизно через 15 год, а потім знижується набагато повільніше.ФармакодинамікаЦитиколін, будучи попередником ключових ультраструктурних компонентів клітинної мембрани (переважно фосфоліпідів), володіє широким спектром дії - сприяє відновленню пошкоджених мембран клітин, інгібує дію фосфоліпаз, перешкоджає надмірному утворенню вільних радикалів, а також запобігає загибелі клітин, впливу на механізм. У гострому періоді інсульту зменшує обсяг ураження тканини головного мозку, покращує холінергічну передачу. При ЧМТ зменшує тривалість посттравматичної коми та вираженість неврологічних симптомів, крім цього, сприяє зменшенню тривалості відновлювального періоду. Цитиколін ефективний у лікуванні когнітивних, чутливих та рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології. При хронічній ішемії головного мозку цитиколін ефективний у лікуванні таких розладів, як погіршення пам'яті, безініціативність, складнощі, що виникають при виконанні повсякденних дій у самообслуговуванні. Підвищує рівень уваги та свідомості, а також зменшує прояви амнезії.Показання до застосуваннягострий період ішемічного інсульту (у складі комплексної терапії); відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів; черепно-мозкова травма, гострий (у складі комплексної терапії) та відновлювальний періоди; когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату; виражена ваготонія (переважання тонусу парасимпатичної частини вегетативної нервової системи); рідкісні спадкові захворювання, пов'язані з непереносимістю фруктози; дитячий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю достатніх клінічних даних).Вагітність та лактаціяДостатніх даних щодо застосування цитиколіну у вагітних жінок відсутні. Хоча у дослідженнях на тваринах негативний вплив не виявлено, у період вагітності лікарський препарат Рекогнан® призначають лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. При призначенні препарату Рекогнан у період лактації жінкам слід припинити грудне вигодовування, оскільки дані про виділення цитиколіну з жіночим молоком відсутні.Побічна діяДуже рідко (<1/10000) - алергічні реакції (висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок), головний біль, запаморочення, почуття жару, тремор, нудота, блювання, діарея, галюцинації, набряки, задишка, безсоння, збудження, зниження апет оніміння в паралізованих кінцівках, зміна активності печінкових ферментів. У деяких випадках препарат Рекогнан може стимулювати парасимпатичну систему, а також надавати короткочасну дію на рівень артеріального тиску. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в описі, посилюються або з'являються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в описі, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЦитиколін посилює ефекти леводопи. Не слід призначати одночасно з ЛЗ, що містять меклофеноксат.Спосіб застосування та дозиРозчин для прийому внутрішньо, під час їжі або між їдою. Перед застосуванням препарат можна розвести у невеликій кількості води (120 мл або 1/2 склянки). Дози розраховуються, виходячи із вмісту цитиколіну в 1 мл (100 мг), в 1 пак. (10 мл) міститься 1000 мг цитиколіну; за 1 фл. (30 мл) – 3000 мг. Рекомендований режим дозування Гострий період ішемічного інсульту та ЧМТ. 1000 мг (10 мл) кожні 12 год. Тривалість лікування не менше 6 тижнів. Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів, ЧМТ; когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку. 500-2000 мг (5-20 мл) на добу. Дозування та тривалість лікування залежать від тяжкості симптомів захворювання. Особливі групи пацієнтів Літній вік. При призначенні препарату Рекогнан® пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Розчин для ін'єкцій Препарат вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово. В/в призначають у формі повільної внутрішньовенної ін'єкції (протягом 3-5 хв, залежно від призначеної дози) або внутрішньовенного краплинного вливання (40-60 крапель/хв). В/в шлях введення краще, ніж в/м. При внутрішньовенному введенні слід уникати повторного введення препарату в те саме місце. Гострий період ішемічного інсульту та ЧМТ: 1000 мг кожні 12 годин з першої доби після встановлення діагнозу. Тривалість лікування – не менше 6 тижнів. Через 3-5 днів від початку лікування (якщо не порушена функція ковтання) можливий перехід на пероральні форми препарату Рекогнан. Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів, відновлювальний період ЧМТ, когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку: 500-2000 мг/добу. Доза та тривалість лікування залежно від тяжкості симптомів захворювання. Можливе застосування пероральних форм препарату Рекогнан. Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Розчин в ампулі призначений для одноразового застосування. Він має бути негайно використаний після розтину ампули. Препарат сумісний з усіма видами інфузійних ізотонічних розчинів та розчинів декстрози. Інструкція із застосування препарату Рекогнан у флаконах з використанням піпетки, що додається до нього: Помістити піпетку, що дозує у флакон (поршень піпетки повністю опущений). Обережно потягнути за поршень піпетки, що дозує, поки рівень розчину не зрівняється з відповідною відміткою на піпетці. Перед прийомом потрібну кількість розчину можна розвести на 1/2 склянки води (120 мл). Після кожного використання, рекомендується промивати піпетку водою, що дозує. Рекомендації щодо застосування препарату Рекогнан® у пакетиках: Взяти пакетик препарату Рекогнан за край і струсити. Відірвати край пакетика у місці, позначеному пунктиром. Вміст пакетика випити безпосередньо після розтину або розчинити в 1/2 склянки питної води (120 мл) та випити.ПередозуванняЗ огляду на низьку токсичність препарату випадки передозування не описані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа холоді може утворитися незначна кількість кристалів унаслідок тимчасової часткової кристалізації консерванту. При подальшому зберіганні у рекомендованих умовах кристали розчиняються протягом кількох місяців. Наявність кристалів не впливає якість препарату. Вплив на здатність керувати автомобілем, механізмами. У період лікування необхідно дотримуватись обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторної реакції (в т.ч. керування автомобілем та іншими транспортними засобами, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера, оператора).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення - 1 амп.: цитиколін натрію – 522.5./1045 мг, що відповідає вмісту цитиколіну – 500/1000 мг; Допоміжні речовини: хлористоводнева кислота або гідроксид натрію - до pH 6.5-7.5, вода д/і - до 4 мл. По 4,0 мл безбарвні скляні ампули нейтрального скла (гідролітичний клас I) зі смугою або точкою для розлому. По 5 ампул у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної або з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. Одну або дві контурні упаковки з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з коробкового картону.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення прозорий, безбарвний.Фармакотерапевтична групаНоотропний, нейропротективний.ФармакокінетикаВсмоктування. Цитиколін добре абсорбується при прийомі внутрішньо. Абсорбція після перорального застосування практично повна, а біодоступність приблизно така сама, як і після внутрішньовенного введення. Метаболізм. Препарат метаболізується в кишечнику та печінці з утворенням холіну та цитидину. Після прийому концентрація холіну в плазмі істотно підвищується. Розподіл. Цитиколін значною мірою розподіляється у структурах головного мозку, з швидким впровадженням фракцій холіну у структурні фосфоліпіди та фракції цитидину – у цитидинові нуклеотиди та нуклеїнові кислоти. Цитиколін проникає у головний мозок і активно вбудовується у клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, утворюючи частину фракції структурних фосфоліпідів. Виведення. Тільки 15% введеної дози цитиколіну виводиться з організму людини: менше 3% - нирками і через кишечник і близько 12% - з повітрям, що видихається. В екскреції цитиколіну з сечею можна виділити 2 фази: 1-а фаза, що триває близько 36 год, під час якої швидкість виведення швидко знижується, і 2-а, під час якої швидкість екскреції знижується набагато повільніше. Те ж саме спостерігається в повітрі, що видихається - швидкість виведення швидко знижується приблизно через 15 год, а потім знижується набагато повільніше.ФармакодинамікаЦитиколін, будучи попередником ключових ультраструктурних компонентів клітинної мембрани (переважно фосфоліпідів), володіє широким спектром дії - сприяє відновленню пошкоджених мембран клітин, інгібує дію фосфоліпаз, перешкоджає надмірному утворенню вільних радикалів, а також запобігає загибелі клітин, впливу на механізм. У гострому періоді інсульту зменшує обсяг ураження тканини головного мозку, покращує холінергічну передачу. При ЧМТ зменшує тривалість посттравматичної коми та вираженість неврологічних симптомів, крім цього, сприяє зменшенню тривалості відновлювального періоду. Цитиколін ефективний у лікуванні когнітивних, чутливих та рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології. При хронічній ішемії головного мозку цитиколін ефективний у лікуванні таких розладів, як погіршення пам'яті, безініціативність, складнощі, що виникають при виконанні повсякденних дій у самообслуговуванні. Підвищує рівень уваги та свідомості, а також зменшує прояви амнезії.Показання до застосуваннягострий період ішемічного інсульту (у складі комплексної терапії); відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів; черепно-мозкова травма, гострий (у складі комплексної терапії) та відновлювальний періоди; когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату; виражена ваготонія (переважання тонусу парасимпатичної частини вегетативної нервової системи); рідкісні спадкові захворювання, пов'язані з непереносимістю фруктози; дитячий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю достатніх клінічних даних).Вагітність та лактаціяДостатніх даних щодо застосування цитиколіну у вагітних жінок відсутні. Хоча у дослідженнях на тваринах негативний вплив не виявлено, у період вагітності лікарський препарат Рекогнан® призначають лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. При призначенні препарату Рекогнан у період лактації жінкам слід припинити грудне вигодовування, оскільки дані про виділення цитиколіну з жіночим молоком відсутні.Побічна діяДуже рідко (<1/10000) - алергічні реакції (висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок), головний біль, запаморочення, почуття жару, тремор, нудота, блювання, діарея, галюцинації, набряки, задишка, безсоння, збудження, зниження апет оніміння в паралізованих кінцівках, зміна активності печінкових ферментів. У деяких випадках препарат Рекогнан може стимулювати парасимпатичну систему, а також надавати короткочасну дію на рівень артеріального тиску. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в описі, посилюються або з'являються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в описі, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЦитиколін посилює ефекти леводопи. Не слід призначати одночасно з ЛЗ, що містять меклофеноксат.Спосіб застосування та дозиРозчин для прийому внутрішньо, під час їжі або між їдою. Перед застосуванням препарат можна розвести у невеликій кількості води (120 мл або 1/2 склянки). Дози розраховуються, виходячи із вмісту цитиколіну в 1 мл (100 мг), в 1 пак. (10 мл) міститься 1000 мг цитиколіну; за 1 фл. (30 мл) – 3000 мг. Рекомендований режим дозування Гострий період ішемічного інсульту та ЧМТ. 1000 мг (10 мл) кожні 12 год. Тривалість лікування не менше 6 тижнів. Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів, ЧМТ; когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку. 500-2000 мг (5-20 мл) на добу. Дозування та тривалість лікування залежать від тяжкості симптомів захворювання. Особливі групи пацієнтів Літній вік. При призначенні препарату Рекогнан® пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Розчин для ін'єкцій Препарат вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово. В/в призначають у формі повільної внутрішньовенної ін'єкції (протягом 3-5 хв, залежно від призначеної дози) або внутрішньовенного краплинного вливання (40-60 крапель/хв). В/в шлях введення краще, ніж в/м. При внутрішньовенному введенні слід уникати повторного введення препарату в те саме місце. Гострий період ішемічного інсульту та ЧМТ: 1000 мг кожні 12 годин з першої доби після встановлення діагнозу. Тривалість лікування – не менше 6 тижнів. Через 3-5 днів від початку лікування (якщо не порушена функція ковтання) можливий перехід на пероральні форми препарату Рекогнан. Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів, відновлювальний період ЧМТ, когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку: 500-2000 мг/добу. Доза та тривалість лікування залежно від тяжкості симптомів захворювання. Можливе застосування пероральних форм препарату Рекогнан. Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Розчин в ампулі призначений для одноразового застосування. Він має бути негайно використаний після розтину ампули. Препарат сумісний з усіма видами інфузійних ізотонічних розчинів та розчинів декстрози. Інструкція із застосування препарату Рекогнан у флаконах з використанням піпетки, що додається до нього: Помістити піпетку, що дозує у флакон (поршень піпетки повністю опущений). Обережно потягнути за поршень піпетки, що дозує, поки рівень розчину не зрівняється з відповідною відміткою на піпетці. Перед прийомом потрібну кількість розчину можна розвести на 1/2 склянки води (120 мл). Після кожного використання, рекомендується промивати піпетку водою, що дозує. Рекомендації щодо застосування препарату Рекогнан® у пакетиках: Взяти пакетик препарату Рекогнан за край і струсити. Відірвати край пакетика у місці, позначеному пунктиром. Вміст пакетика випити безпосередньо після розтину або розчинити в 1/2 склянки питної води (120 мл) та випити.ПередозуванняЗ огляду на низьку токсичність препарату випадки передозування не описані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа холоді може утворитися незначна кількість кристалів унаслідок тимчасової часткової кристалізації консерванту. При подальшому зберіганні у рекомендованих умовах кристали розчиняються протягом кількох місяців. Наявність кристалів не впливає якість препарату. Вплив на здатність керувати автомобілем, механізмами. У період лікування необхідно дотримуватись обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторної реакції (в т.ч. керування автомобілем та іншими транспортними засобами, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера, оператора).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: ропініролу гідрохлорид – 9.12 мг (еквівалентно – 8 мг ропініролу відповідно); Допоміжні речовини: гіпромелоза-2208, рицинова олія гідрогенізована, кармелоза натрію, повідон-К29-32, мальтодекстрин, магнію стеарат, лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний, манітол, заліза [III] оксид (ж1тий) Оболонка таблетки: гіпромелоза-2910, титану діоксид (Е171), макрогол-400, заліза [II] оксид (червоний) (Е172), заліза [II] оксид (чорний) (Е172), заліза [III] оксид (жовтий) ( Е172). По 21 таблетці дозуванням 2 мг у блістері з ПВХ/ПХТФЕ/А1 або ПВХ/ПХТФЕ/ПВХ/А1. По 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонній пачці. По 14 таблеток (всіх дозувань) у блістері з ПВХ/ПХТФЕ/А1 або ПВХ/ПХТФЕ/ПВХ/А1. По 2 або 6 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиДвоопуклі таблетки червоного кольору капсулоподібної форми, покриті плівковою оболонкою, з гравіюванням GS на одній стороні, і гравіюванням 5СС - на іншій.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб, агоніст дофаміну.ФармакокінетикаФармакокінетика ропініролу подібна у здорових людей, пацієнтів із хворобою Паркінсона та пацієнтів із синдромом неспокійних ніг і відрізняється залежно від лікарської форми. Всмоктування. Біодоступність ропініролу після перорального прийому невисока і становить приблизно 50% (36%-57%). Після прийому внутрішньо ропініролу в таблетках уповільненого вивільнення його концентрація в плазмі підвищується повільно, середній час досягнення максимальної концентрації (Тmax) становить 6 год. багатою жирами, спостерігалося підвищення системної експозиції ропініролу, при цьому відзначалося збільшення площі під кривою "концентрація-час" (AUC) та максимальної концентрації (Cmax) на 20% і 44% відповідно, Тmax подовжувалося на 3 год. Однак у клінічних дослідженнях ефективності та безпеки ропінірол приймався незалежно від їди. Зв'язування з білками плазми та розподіл. Зв'язування з білками плазми низьке (10-40%). Завдяки високій ліпофільності ропінірол характеризується великим обсягом розподілу (приблизно 7 л/кг). Метаболізм. Ропінірол головним чином метаболізується ізоферментом CYP1A2. Метаболіт ропініролу в основному виводиться нирками. Виведення. У середньому період напіввиведення ропініролу із системного кровотоку становить близько 6 год. Збільшення тривалості системної дії ропініролу (Сmах та AUC) приблизно пропорційно збільшенню дози. Немає відмінностей у виведенні ропініролу після одноразового прийому дози внутрішньо або при регулярному застосуванні. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Кліренс ропініролу після прийому внутрішньо знижується приблизно на 15% у літніх пацієнтів віком 65 років і старше порівняно з молодшими пацієнтами. Корекція дози у даної категорії пацієнтів не потрібна. Пацієнти з порушенням функції нирок Фармакокінетичні показники не змінюються у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня та хворобою Паркінсона. У пацієнтів з кінцевою стадією ниркової недостатності, які перебувають на постійному гемодіалізі, кліренс ропініролу при внутрішньому прийомі знижується приблизно на 30%.ФармакодинамікаРопінірол є ефективним і високоселективним неерголіновим агоністом дофамінових D2-, D3-рецепторів, який має периферичну та центральну дію. Препарат не діє на пресинаптичні дофамінергічні нейрони чорної речовини, що руйнуються, і діє безпосередньо як синтетичний нейротрансмітгер. Таким чином, ропінірол зменшує ступінь гіподинамії, ригідності та тремору, які є симптомами паркінсонізму. Фармакодинаміка Ропінірол компенсує дефіцит дофаміну в системах чорної речовини та смугастого тіла за допомогою стимулювання дофамінових рецепторів у смугастому тілі. Ропінірол посилює ефекти леводопи, включаючи контроль частоти феномена включення/вимкнення та ефект "кінця дози", пов'язані з тривалою терапією препаратами леводопи, і дозволяє зменшувати добову дозу леводопи. Ропінірол діє на рівні гіпоталамуса і гіпофізу, інгібуючи секрецію пролактину.Показання до застосуванняХвороба Паркінсона: Монотерапія ранніх стадій захворювання у пацієнтів, які потребують дофамінергічної терапії, щоб відстрочити призначення препаратів леводопи. Як комбінована терапія у пацієнтів, які отримують препарати леводопи, з метою підвищення ефективності леводопи, включаючи контроль коливання («включення - вимкнення») та ефект «кінця дози» на тлі хронічної терапії леводопи, а також з метою зниження добової дози леводопи.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ропініролу або будь-якого компонента препарату. Вагітність та лактація. Порушення функції печінки. Тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), яким не проводиться регулярний гемодіаліз. Рідкісні спадкові захворювання: непереносимість лактози, лактазна недостатність, порушення всмоктування глюкози або галактози. Дитячий вік віком до 18 років. Гострий психоз. З обережністю: У зв'язку з фармакологічною дією ропініролу його слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкою серцево-судинною недостатністю. Ропінірол можна призначати пацієнтам із психотичним розладом в анамнезі лише у тих випадках, якщо очікувана користь від його застосування перевищує потенційний ризик.Побічна діябажані реакції описані нижче за системами органів та частотою. Критерії частоти небажаних реакцій: дуже часто (>1/10), часто (>1/100,1/1000,1/10 000, Дані клінічних досліджень у пацієнтів із хворобою Паркінсона З боку психіки: Часто – Галлюцинації – Галлюцинації, сплутаність свідомості. З боку нервової системи: Дуже часто – Сонливість – Дискінезія. Часто – запаморочення (аж до сильного) – сонливість, запаморочення (аж до сильного). З боку серцево-судинної системи: Часто – ортостатична гіпотензія, зниження артеріального тиску. Іноді – ортостатична гіпотензія, зниження артеріального тиску. З боку шлунково-кишкового тракту: Дуже часто – Нудота. Часто – біль у животі, диспепсія, блювання, запор. Нудота, запор. Загальні та місцеві реакції: Часто - Периферичні набряки (включаючи набряки ніг) - Периферичні набряки. У пацієнтів із прогресуючою формою захворювання, які приймають «Реквіп Модутаб» у комбінації з препаратами леводопи, у період титрації дози можуть розвиватися порушення координації рухів. Було показано, що відміна препаратів леводопи може спричинити зменшення даної симптоматики. Постмаркетингові дані З боку імунної системи: Дуже рідко - реакції гіперчутливості, включаючи кропив'янку, ангіоневротичний набряк, висипання та свербіння. Порушення з боку психіки: Іноді – психотичні стани, включаючи делірій та марення. Розлади сприйняття, включаючи ілюзії (за винятком галюцинації). Підвищення імпульсивності, підвищення лібідо, включаючи гіперсексуальність, патологічний потяг до азартних ігор. З боку нервової системи: Дуже рідко - виражена сонливість, епізоди раптового засипання (як і у разі застосування інших дофамінергічних засобів, ці симптоми дуже рідко реєструвалися у пацієнтів із хворобою Паркінсона. При зниженні дози або відміни препарату всі симптоми зникали. У більшості випадків застосовувалися супутні. седативні препарати). З боку серцево-судинної системи: Часто – ортостатична гіпотензія, зниження артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиТипові нейролептики та інші дофамінові антагоністи центральної дії, такі як сульпірид або метоклопрамід, можуть зменшувати ефективність ропініролу і, отже, слід уникати одночасного призначення цих препаратів з ропініролом. Не відзначено фармакокінетичної взаємодії між ропініролом і леводопою або домперидоном, яка потребувала б корекції доз цих препаратів. Ропінірол не взаємодіє з іншими препаратами, які часто використовуються для лікування хвороби Паркінсона. У пацієнтів з хворобою Паркінсона, які приймали одночасно дигоксин, не було виявлено взаємодії дигоксину з ропініролом, яке потребувало б корекції доз. Ропінірол в основному метаболізується ізоферментом CYP1A2 ферментної системи цитохрому Р450. Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з хворобою Паркінсона показали, що ципрофлоксацин збільшує Сmax та AUC ропініролу приблизно на 60% та 84% відповідно. У зв'язку з. цим, у пацієнтів, які отримують ропінірол, його доза повинна бути скоригована при призначенні та відміні препаратів, що інгібують ізофермент CYP1A2, наприклад, ципрофлоксацину, еноксацину або флувоксаміну. Фармакокінетичне дослідження лікарських взаємодій у пацієнтів із хворобою Паркінсона між ропініролом та теофіліном, що є субстратом ізоферменту CYP1A2, показало, що фармакокінетика препаратів не змінюється. У зв'язку з чим при одночасному застосуванні ропініролу з іншими субстратами ізоферменту СYP1А2 фармакокінетика ропініролу не змінюється. Підвищення концентрації ропініролу в плазмі спостерігалося у пацієнтів, які отримували естрогени у високих дозах. У пацієнтів, які отримують замісну гормональну терапію до початку лікування ропініролом, лікування ропініролом може бути розпочато за звичайною схемою. Однак у разі припинення замісної гормональної терапії або початку її під час терапії ропініролом може знадобитися корекція дози. Інформації про можливість взаємодії ропініролу та алкоголю немає. Як і у випадку з іншими препаратами центральної дії, пацієнти повинні бути попереджені про необхідність утриматися від алкоголю під час лікування ропініролом. Відомо, що нікотин індукує ізофермент CYP1A2, тому якщо пацієнт починає або припиняє куріння під час лікування ропініролом, може бути потрібна корекція дози.Спосіб застосування та дозиДорослі – всередину. Реквіп Модутаб слід приймати один раз на добу в один і той же час незалежно від прийому піци. Пігулки приймати повністю, не розжовуючи, не розламуючи. Необхідність титрування дози повинна розглядатися при пропуску дози (однієї та більше). Рекомендується зниження дози, якщо пацієнт відчуває сонливість на будь-якому етапі підбору дози. При розвитку інших небажаних реакцій необхідно зменшити дозу препарату з подальшим поступовим збільшенням дози. Рекомендується індивідуальний підбір дози відповідно до ефективності та переносимості препарату. Монотерапія. Початок лікування. Рекомендована стартова доза Реквіп Модутаб становить 2 мг один раз на добу протягом одного тижня. Згодом дозу збільшують на 2 мг з інтервалами щонайменше 1 тижня до 8 мг/день. Тиждень – 1/2/3/4. Добова доза – 2/4/6/8 мг. Підтримуюча доза. Якщо після добору дози терапевтичний ефект недостатньо виражений або нестійкий, можна продовжити збільшення добової дози препарату на 4 мг з інтервалами 1-2 тижні (до досягнення необхідного терапевтичного ефекту). Доза може бути змінена залежно від терапевтичного ефекту та збільшена до максимальної дози 24 мг 1 раз на добу. Комбінована терапія При використанні препарату «Реквіп Модутаб» у дозах, які використовуються під час монотерапії, у комбінації з препаратами леводопи, дозу леводопи можна поступово зменшити (залежно від клінічного ефекту). У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які одночасно отримують «Реквіп Модутаб» у таблетках із уповільненим вивільненням, дозу леводопи поступово знижували приблизно на 30%. У пацієнтів з прогресуючою формою захворювання, які приймають «Реквіп Модутаб» у комбінації з препаратами леводопи, у період титрації дози ропініролу може виникнути дискінезія. Зниження дози препаратів леводопи може призводити до зменшення цієї симптоматики. Скасування терапії Як і у випадку з іншими дофамінергічними препаратами, Реквіп Модутаб слід скасовувати, поступово знижуючи добову дозу протягом не менше 1 тижня. Якщо лікування було перервано на 1 день і довше, то при відновленні терапії слід розглянути питання необхідності титрації дози. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти. Незважаючи на можливе зниження кліренсу препарату у пацієнтів віком 65 років та старше, титрацію дози ропініролу у даної категорії пацієнтів проводять як завжди. Пацієнти із порушеннями функції нирок. Порушення функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості. У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-50 мл/хв) кліренс ропініролу не змінюється, корекція дози ропініролу не потрібна. Пацієнти з кінцевою стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі. Рекомендована початкова доза ропініролу становить 2 мг один раз на добу. Подальше збільшення дози має ґрунтуватися на оцінці переносимості та ефективності. Максимальна добова доза у пацієнтів, які перебувають на постійному гемодіалізі, становить 18 мг. Введення підтримуючих доз після проведення гемодіалізу не потрібне.ПередозуванняСимптоми: В основному, симптоми передозування ропініролу пов'язані з дофамінергічною дією (нудота, блювання, запаморочення, сонливість). Ці симптоми можуть коригуватися відповідним лікуванням антагоністами дофаміну, такими як типові нейролептики та метоклопрамід.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтів слід попередити про можливий розвиток сонливості або епізоди раптового засинання, що іноді не передуються сонливістю. У разі таких реакцій слід розглянути можливість скасування терапії. Рекомендується моніторинг артеріального тиску через можливість розвитку ортостатичної гіпотензії. У пацієнтів, які приймають дофамінергічні препарати, у тому числі ропінірол, повідомлялося про синдром імпульсивних потягів, включаючи компульсивну поведінку, у тому числі патологічний потяг до азартних ігор, гіперсексуальність, непереборне потяг до покупок, переїдання. Розлади потягу, як правило, оборотні після зниження дози або відміни препарату. У деяких випадках при застосуванні препарату "Реквіп Модутаб®"іншими факторами ризику можуть бути компульсивна поведінка в анамнезі або поєднане застосування кількох дофамінергічних препаратів. Парадоксальне погіршення стану при синдромі неспокійних ніг відзначалося при терапії ропініролом (раніше початок, підвищення інтенсивності проявів, або прогресія симптомів із захопленням раніше не порушених кінцівок), або синдром рикошету (рецидив симптомів) в ранні ранкові години. З появою цих симптомів необхідно переглянути тактику лікування ропініролом, уточнити дозування аж до можливої ​​відміни препарату. Препарат "Реквіп Модутаб®" випускається у вигляді пігулок пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою, з властивістю вивільнення діючої речовини протягом 24 годин. У разі швидкого проходження препарату через шлунково-кишковий тракт існує ризик неповного вивільнення лікарської речовини та переходу його залишку до випорожнення. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнти повинні бути попереджені про можливі небажані реакції під час терапії ропініролом. Пацієнти повинні бути проінформовані про те, що є дуже рідкісні випадки епізодів раптового засинання без будь-яких попередніх або явних ознак денної сонливості та випадки запаморочення (іноді вираженого). Якщо у пацієнта розвинулась денна сонливість або епізоди засипання протягом дня, що потребують активного втручання, пацієнта необхідно попередити про те, що він не повинен керувати автомобілем і йому слід уникати інших видів діяльності, що потребують високої швидкості психомоторних реакцій та уваги.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт шоломника байкальського, екстракт хмелю звичайного, кальцію стеарат, лактоза (молочний цукор), желатин, діоксид титану, індиготин, оксид заліза жовтий, оксид заліза чорний. РекомендуєтьсяЯк біологічно активна добавка до їжі - джерела флавоноїдів. Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл.: екстракт валеріани, екстракт м'яти, екстракт меліси. 20 шт. в упаковці. Фармакотерапевтична групаРелаксозан має седативну, транквілізуючу дію на центральну нервову систему, регулює серцеву діяльність, має спазмолітичні та жовчогінні властивості. Валеріана форте має заспокійливі, спазмолітичні, жовчогінні, антисептичні та болезаспокійливі властивості, а також має рефлекторну коронаророзширювальну дію.Клінічна фармакологіяСедативний препарат рослинного походження.Показання до застосуванняПідвищена нервова збудливість, безсоння (порушення засипання). У складі комбінованої терапії функціональні розлади серцево-судинної системи, спазми органів шлунково-кишкового тракту.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, вроджена непереносимість фруктози, глюкозогалактозна мальабсорбція, дефіцит сахарази/ізомальтази, дитячий вік (до 12 років).Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та годуванні груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1-2 таблетки 2 десь у день. Тривалість прийому – не менше 20 днів. Допускається регулярне застосування БАД із 10-ти денною перервою.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл.: екстракт валеріани, екстракт м'яти, екстракт меліси. 40 шт. в упаковці. Фармакотерапевтична групаРелаксозан має седативну, транквілізуючу дію на центральну нервову систему, регулює серцеву діяльність, має спазмолітичні та жовчогінні властивості. Валеріана форте має заспокійливі, спазмолітичні, жовчогінні, антисептичні та болезаспокійливі властивості, а також має рефлекторну коронаророзширювальну дію.Клінічна фармакологіяСедативний препарат рослинного походження.Показання до застосуванняПідвищена нервова збудливість, безсоння (порушення засипання). У складі комбінованої терапії функціональні розлади серцево-судинної системи, спазми органів шлунково-кишкового тракту.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, вроджена непереносимість фруктози, глюкозогалактозна мальабсорбція, дефіцит сахарази/ізомальтази, дитячий вік (до 12 років).Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та годуванні груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1-2 таблетки 2 десь у день. Тривалість прийому – не менше 20 днів. Допускається регулярне застосування БАД із 10-ти денною перервою.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: елетриптан (у вигляді гідроброміду) – 20/40 мг; допоміжні речовини: МКЦ; лактози моногідрат; кроскармелоза натрію; магнію стеарат; оболонка плівкова: Opadry помаранчевий OY-LS-23016 (гіпромелоза, лактози моногідрат, титану діоксид (Е171), тріацетин, барвник «Сонячний захід» жовтий з лаком алюмінієвим (E110); Opadry прозорий YS-2-A ) Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 20мг, 40мг. У блістері із ПВХ/алюмінієвої фольги, 2, 3, 4, 6 або 10 шт. 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 блістерів у картонній пачці.Опис лікарської формиТаблетки, 20 мг: оранжеві, круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, з гравіюванням «REP 20» на одній стороні та «Pfizer» — на іншій стороні. Таблетки, 40 мг: оранжеві, круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, з гравіюванням «REP 40» на одній стороні та «Pfizer» — на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаПротимігренозна.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо елетриптан швидко і досить повно всмоктується з шлунково-кишкового тракту, абсорбція становить близько 81%. Абсолютна біодоступність при внутрішньому прийомі у чоловіків і жінок становить близько 50%. Tmax у плазмі в середньому становило 1,5 години після прийому внутрішньо. У діапазоні терапевтичних доз від 20 до 80 мг фармакокінетика елетриптану характеризується лінійною залежністю. Cmax елетриптану та AUC підвищувалися приблизно на 20-30% при прийомі препарату після вживання жирної їжі. При прийомі внутрішньо під час нападу мігрені AUC зменшувалася приблизно на 30%, а Tmax у плазмі збільшувалася до 2,8 год. При регулярному застосуванні (20 мг 3 рази на добу) протягом 5-7 днів фармакокінетика елетриптану залишалася лінійною з передбачуваною кумуляцією. При призначенні у більш високих дозах (40 мг 3 рази на добу та 80 мг 2 рази на добу) протягом більш ніж 7 днів кумуляція елетриптану перевищувала очікувану (приблизно на 40%). Розподіл. Vd елетриптану при внутрішньовенному введенні становить 138 л, що вказує на гарний розподіл у тканинах. Елетриптан помірно зв'язується з білками плазми (приблизно на 85%). Метаболізм. Дослідження in vitro свідчать про те, що первинний метаболізм елетриптану відбувається під дією ізоферменту CYP3A4 цитохрому Р450 у печінці. Цей факт підтверджується підвищенням концентрації елетриптану в плазмі при одночасному прийомі еритроміцину, який є потужним селективним інгібітором ізоферменту CYP3A4. Дослідження in vitro демонструють також, що ізофермент CYP2D6 робить певний внесок у метаболізм елетриптану, хоча в клінічних дослідженнях не виявлено ефекту поліморфізму цього ферменту на фармакокінетику елетриптану. Ідентифіковано 2 основних циркулюючих метаболітів, частка яких становить значну частину загальної радіоактивності плазми крові після введення елетриптану, міченого ізотопом вуглецю 14С. В експериментах in vitro метаболіт, що утворюється в результаті N-окислення, не володів активністю, у той час як метаболіт, що утворюється в результаті N-деметилювання, по активності можна порівняти з елетриптаном. Третій компонент радіоактивної плазми не ідентифіковано. Вважають, що він є сумішшю гідроксильованих метаболітів, які також виводяться нирками і через кишечник. Концентрація активного N-деметилованого метаболіту в плазмі крові становить лише 10-20% від концентрації елетриптану і, відповідно, не робить значного внеску в його терапевтичний ефект. Виведення. Загальний кліренс елетриптану з плазми крові після внутрішньовенного введення становить у середньому 36 л/год, а Т1/2 – близько 4 год. Середній нирковий кліренс після прийому внутрішньо становить близько 3,9 л/год. Частка непочечного кліренсу становить близько 90% загального кліренсу; це свідчить про те, що елетриптан виводиться головним чином у вигляді метаболітів нирками та через кишечник. Особливі групи пацієнтів Підлога. Результати метааналізу клініко-фармакологічних досліджень та популяційного фармакокінетичного аналізу свідчать про те, що стать не має клінічно значущого впливу на концентрацію елетриптану в плазмі крові. Літні люди (старше 65 років). У людей похилого віку (65–93 роки) виявлено невелике та статистично недостовірне зниження кліренсу елетриптану на 16% та статистично значуще збільшення Т1/2 (приблизно з 4,4 до 5,7 год) порівняно з цими показниками у молодих людей. Дія елетриптану на АТ у людей похилого віку може бути більш вираженою порівняно з пацієнтами молодшого віку. Порушення функції печінки. У хворих із порушенням функції печінки (стадії А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) виявлено статистично достовірне збільшення AUC (на 34%) та Т1/2, а також невелике збільшення Cmax (на 18%), проте ці зміни не є клінічно значущими . Порушення функції нирок. У хворих з легким (Cl креатиніну 61-89 мл/хв), помірним (Cl креатиніну 31-60 мл/хв) або вираженим (Cl креатинінуФармакодинамікаЕлетриптан є представником групи селективних агоністів серотонінових судинних 5-HT1B- та нейрональних 5-HT1D-рецепторів. Елетриптан також має високу спорідненість до 5-HT1F-рецепторів і має помірну дію на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- та 5-HT7-рецептори. У порівнянні з суматриптаном, елетриптан виявляє значно більшу селективність щодо серотонінових рецепторів, розташованих у сонних артеріях, ніж щодо серотонінових рецепторів, розташованих у коронарних та стегнових артеріях. Здатність елетриптану звужувати внутрішньочерепні кровоносні судини, а також його інгібуючу дію щодо нейрогенного запалення може обумовлювати його протимігренозну активність.Показання до застосуванняКупірування нападів мігрені з або без аури.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до елетриптана або будь-якого іншого компонента препарату; тяжкі порушення функції печінки; одночасний прийом з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, кларитроміцин, джозаміцин) та інгібіторами протеази (ритонавір, індинавір та нелфінавір); протягом 24 годин до або після прийому елетриптану не можна застосовувати ерготамін або похідні ерготаміну, в т.ч. метисергід; купірування геміплегічної, офтальмоплегічної або базилярної мігрені; рідкісні спадкові захворювання (непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-лактозна мальабсорбція); вік до 18 років (дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату у цій віковій групі обмежені). Як і в інших агоністів рецепторів 5-гідрокситриптаміну I типу (5-HT1), нижчеперелічені протипоказання до застосування елетриптану обґрунтовані його фармакодинамічними властивостями: неконтрольована артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (стенокардія, стенокардія Принцметалу, перенесений інфаркт міокарда, підтверджена безсимптомна ішемія міокарда) або підозра на її наявність; оклюзійні захворювання периферичних судин; порушення мозкового кровообігу або транзиторна ішемічна атака в анамнезі; спільне застосування з іншими агоністами 5-HT1-рецепторів. З обережністю: серотоніновий синдром — при одночасному застосуванні елетриптану з іншими препаратами, що мають серотонінергічну активність, такими як СІОЗС та СІОЗСН, необхідно бути обережним, т.к. в окремих випадках були повідомлення про розвиток серотонінового синдрому при одночасному прийомі елетриптану та інших серотонінергічних препаратів; застосування препарату в дозі вище 40 мг у пацієнтів з порушенням функції нирок (бо у таких пацієнтів ефект елетриптану на артеріальний тиск посилюється).Вагітність та лактаціяДосвіду клінічного застосування препарату Релпакс у вагітних жінок немає. У дослідженнях на тваринах препарат не чинив тератогенної дії. Релпакс® слід призначати лише у випадках, коли очікувана користь для матері значно перевищує можливий ризик для плода. Релпакс виводиться з грудним молоком у жінок. При одноразовому прийомі препарату Релпакс у дозі 80 мг виведення з грудним молоком протягом 24 годин склало в середньому 0,02% від прийнятої дози. Ризик впливу препарату на новонародженого можна звести до мінімуму, якщо не годувати його грудьми протягом 24 годин після прийому елетриптану.Побічна діяВ цілому, Релпакс переноситься добре. Зазвичай побічні ефекти носять минущий характер, слабко або помірно виражені та проходять самостійно, без додаткового лікування. Частота та тяжкість побічних реакцій у пацієнтів, які приймають препарат одного дозування двічі для усунення нападу, подібні до таких у пацієнтів, які приймають його одноразово. Основні побічні ефекти, зареєстровані при лікуванні препаратом Релпакс, є типовими для всього класу агоністів 5-HT1-рецепторів. У пацієнтів, які приймають Релпакс у терапевтичних дозах, спостерігалися такі побічні реакції (з частотою ≥ 1% та вище порівняно з плацебо). Ці явища були розподілені за такими категоріями відповідно до частоти: часто - ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто - ≥ 1/1000 до < 1/100; рідко - ≥ 1/10000 до < 1/1000. Інфекції: часто - фарингіт та риніт; рідко – інфекції дихальних шляхів. З боку лімфатичної системи: рідко – лімфаденопатія. Порушення харчування та обміну речовин: нечасто – анорексія. Психічні порушення: нечасто - порушення мислення, ажитація, сплутаність свідомості, деперсоналізація, ейфорія, депресія, безсоння; рідко – емоційна лабільність. З боку нервової системи: часто — сонливість, біль голови, запаморочення, відчуття поколювання або інші порушення чутливості, гіпертонус м'язів, гіпестезія, міастенія; нечасто - тремор, гіперестезія, атаксія, гіпокінезія, порушення мови, ступорозний стан, порушення смакових відчуттів. З боку органу зору: нечасто – порушення зору, біль в очах, світлобоязнь та порушення сльозовиділення; рідко – кон'юнктивіт. З боку органів слуху та рівноваги: ​​часто – вертиго; нечасто - біль у вухах, дзвін у вухах. З боку ССС: часто – прискорене серцебиття та тахікардія; рідко – стенокардія, підвищення артеріального тиску, брадикардія, шок. Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: часто – відчуття стиснення у горлі; нечасто - диспное, позіхання; рідко – астма та зміна тембру голосу. З боку травної системи: часто – біль у животі, нудота, сухість у роті та диспепсія; нечасто – діарея, глосит; рідко – запор, езофагіт, набряк язика, відрижка. З боку гепатобіліарної системи: рідко – гіпербілірубінемія, підвищення активності АСТ. З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – підвищене потовиділення; нечасто - висип, свербіж; рідко – шкірні захворювання, кропив'янка. З боку кістково-м'язової системи, сполучної та кісткової тканин: часто – біль у спині, біль у м'язах; нечасто – біль у суглобах, артроз та біль у кістках; рідко – артрит, міопатія, міалгія, судоми. З боку сечовивідної системи: нечасто – порушення з боку сечовипускального тракту (прискорене сечовипускання, поліурія). З боку репродуктивної системи та молочної залози: рідко – біль у молочних залозах, менорагія. Загальні порушення: часто - відчуття тепла або припливи жару до обличчя, озноб, астенія, симптоми грудної клітки (біль, почуття стиснення, тиску); нечасто - загальна слабкість, набряклість особи, спрага, периферичні набряки. У постмаркетингових дослідженнях повідомлялося про наведені нижче небажані ефекти. З боку імунної системи: Алергічні реакції. З боку нервової системи: поодинокі випадки непритомних станів. З боку судинної системи: артеріальна гіпертензія. З боку травної системи: як у деяких інших 5-HT1B/1D-агоністів, були отримані рідкісні повідомлення про ішемічний коліт, блювоту.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на фармакокінетику елетриптану При одночасному призначенні еритроміцину (1000 мг) і кетоконазолу (400 мг), що є потужними специфічними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, Cmax елетриптану збільшувалася у 2 та 2,7 рази відповідно, а AUC елетриптану – у 3,6 та 5. При цьому T1/2 елетриптану збільшувався з 4,6 до 7,1 год при застосуванні еритроміцину та з 4,8 до 8,3 год – при застосуванні кетоконазолу. Таким чином, Релпакс® не слід застосовувати у комбінації з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, зокрема кетоконазолом, ітраконазолом, еритроміцином, кларитроміцином, джозаміцином та інгібіторами протеази (ритонавір, індинавір та нел). Взаємодія препарату Релпакс з β-адреноблокаторами, трициклічними антидепресантами, СІОЗС та флунаризином не виявлена, проте результати спеціальних клінічних досліджень міжлікарських взаємодій поки недоступні (за винятком пропранололу). Популяційний фармакокінетичний аналіз клінічних досліджень показав, що наступні лікарські препарати навряд чи впливають на фармакокінетику елетриптану: β-адреноблокатори, трициклічні антидепресанти, СІЗЗС, естрогеновмісні гормональні замісні препарати, естрогеновмісні пероральні контрацептивні препарати та БК. Оскільки елетриптан не є субстратом МАО, фармакокінетична взаємодія препарату Релпакс® та інгібіторів МАО є малоймовірною, і спеціальні дослідження їхньої взаємодії не проводилися. При одночасному застосуванні пропранололу в дозі 160 мг, верапамілу в дозі 480 мг або флуконазолу в дозі 100 мг Cmax елетриптану збільшувалась у 1,1, 2,2 та 1,4 рази, а AUC – у 1,3, 2,7 та 2 рази відповідно. Ці зміни є клінічно значущими, т.к. вони не супроводжуються підвищенням АТ або збільшенням частоти небажаних явищ порівняно із застосуванням одного елетриптану. Прийом кофеїну/ерготаміну через 1 та 2 години після прийому препарату Релпакс® призводить до невеликого, але адитивного підвищення АТ, яке можна було передбачити на підставі фармакологічних властивостей цих препаратів. У зв'язку з цим препарати, що містять ерготамін або ерготамінподібні засоби, зокрема дигідроерготамін, не слід призначати протягом 24 годин після прийому Релпаксу. Релпакс можна призначати не раніше ніж через 24 години після прийому ерготамінвмісних препаратів. Вплив елетриптану на інші ЛЗ У терапевтичних дозах не виявлено впливу (інгібування або індукування) препарату на систему цитохрому Р450. Взаємодія з серотонінергічними препаратами Одночасне застосування агоністів 5-НТ-рецепторів, зокрема. елетриптану, з препаратами, що мають серотонінергічну активність, такими як СІОЗС та СІОЗСН, може підвищити ризик розвитку серотонінового синдрому. У разі клінічної необхідності одночасного застосування елетриптану та серотонінергічних препаратів слід дотримуватися обережності. Таких пацієнтів слід ретельно спостерігати, особливо на початку лікування та зі збільшенням дози кожного препарату.Спосіб застосування та дозиВсередину, проковтуючи, запиваючи водою. При появі головного болю мігренозу Релпакс® слід прийняти якомога раніше, проте препарат ефективний і на пізнішій стадії нападу мігрені. Дорослі (18-65 років) Початкова доза, що рекомендується, становить 40 мг. Якщо головний біль відновлюється протягом 24 годин: якщо мігренозна головна біль усувається, проте потім відновлюється протягом 24 годин, Релпакс® можна призначити повторно в тій же дозі. Якщо потрібна друга доза, її слід прийняти не раніше ніж через 2 години після першої дози. За відсутності ефекту: якщо перша доза препарату Релпакс не призводить до зменшення головного болю протягом 2 годин, то для усунення нападу не слід приймати другу дозу, т.к. у клінічних дослідженнях ефективність такого лікування не доведена. При цьому хворі, у яких не вдалося усунути напад, можуть дати ефективну клінічну відповідь при наступному нападі. Якщо прийом препарату в дозі 40 мг не дозволяє досягти адекватного ефекту, то при наступних нападах мігрені може бути ефективною доза 80 мг. Добова доза не повинна перевищувати 160 мг. У хворих з легким або помірним порушенням функції печінки зміна дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: розвиток артеріальної гіпертензії та інших порушень із боку ССС. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Оскільки T1/2 елетриптану становить близько 4 годин, у разі передозування препарату спостерігати хворих слід протягом щонайменше 20 годин або до зникнення клінічних симптомів передозування. Вплив гемодіалізу та перитонеального діалізу на концентрацію елетриптану в плазмі крові невідомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосування препарату Релпакс® у поєднанні з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, зокрема кетоконазолом, ітраконазолом, еритроміцином, кларитроміцином, джозаміцином та інгібіторами протеази ВІЛ, такими як ритонавіром, інефіновіром, ин. Крім того, Релпакс® не слід приймати протягом 72 годин після завершення прийому інгібіторів ізоферменту CYP3A4. Як і інші агоністи 5-HT1-серотонінових рецепторів, Релпакс слід застосовувати тільки в тих випадках, коли діагноз мігрені не викликає сумніву. Релпакс®, як і інші агоністи 5-HT1 серотонінових рецепторів, не слід призначати для лікування "атипових" головних болів, які можуть бути пов'язані з серйозними захворюваннями (інсульт, розрив аневризми), коли звуження судин головного мозку може бути шкідливим. На фоні застосування агоністів 5-HTV серотонінових рецепторів відзначалися випадки розвитку крововиливу в головний мозок, субарахноїдального крововиливу, інсульту або інших цереброваскулярних порушень, у деяких випадках з летальним кінцем. У кількох випадках цереброваскулярне порушення було основним захворюванням і агоністи 5-HT1-серотонінових рецепторів застосовували некоректно, трактувавши симптоми як ознаки мігрені. Слід враховувати, що у пацієнтів з мігренню може бути підвищений ризик цереброваскулярних ускладнень (наприклад, інсульту, крововиливу та транзиторної ішемічної атаки). При одночасному застосуванні елетриптану та СІОЗС (наприклад, флуоксетин, пароксетин, сертралін, флувоксамін, циталопрам, есциталопрам) та СІОЗСН (наприклад, венлафаксин, дулоксетин) можливий розвиток потенційно життєзагрозливого серотонінового синдрому. Цей синдром може виявлятися такими симптомами: порушення психічного статусу (наприклад, ажитація, галюцинації, кома), нестабільність вегетативної нервової системи (наприклад, тахікардія, лебанія артеріального тиску, гіпертермія), порушення функції нейром'язової системи (наприклад, гіперрефлексія, порушення координації) та або симптоми порушення функції травної системи (наприклад, нудота, блювання, діарея). Не рекомендується застосовувати препарат Релпакс® у пацієнтів з факторами ризику розвитку ішемічної хвороби серця (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперхолестеринемія, куріння, ожиріння, цукровий діабет, обтяжений сімейний анамнез, жінки у стані хірургічної або фізіологічної менопаузи або чоловіка віком до 4 років) доки не буде проведено ретельне обстеження системи кровообігу і не буде виключено серцево-судинне захворювання. Чутливість методів оцінки стану серцево-судинної системи досить мала. У зв'язку з цим, якщо в анамнезі пацієнта, на ЕКГ або під час проведення інших діагностичних процедур виявлялися ознаки, характерні для артеріального вазоспазму або ішемії міокарда, застосовувати елетриптан не рекомендується. У пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань, але у яких оцінка стану серцево-судинної системи показала задовільний результат, рекомендується першу дозу елетриптану приймати під наглядом лікаря, крім пацієнтів, які раніше отримували елетриптан. Оскільки ішемія міокарда може виникнути без клінічних симптомів, слід розглянути можливість проведення електрокардіографічного дослідження відразу після прийому препарату Релпакс. Пацієнти з факторами ризику серцево-судинних захворювань, як описано вище, одержують елетриптан тривало, але з перервами, повинні періодично проходити обстеження серцево-судинної системи, оскільки вони продовжують терапію елетриптаном. Систематичне слідування вищевикладеним рекомендаціям призводить до зниження випадків, коли пацієнти з серцево-судинними захворюваннями, що не діагностуються, отримують терапію елетриптаном. При застосуванні агоністів 5НТ1-серотонінових рецепторів повідомлялося про випадки тяжких порушень серцевої функції, у тому числі інфаркті міокарда, життєзагрозних порушеннях серцевого ритму та летальних наслідках, що розвивалися в перші кілька годин після прийому препарату. Враховуючи широту застосування агоністів 5НТ1-серотонінових рецепторів у пацієнтів з мігренню, частота виникнення цих реакцій дуже низька. Під час проведення клінічних досліджень було отримано такі повідомлення. Серед пацієнтів, у яких проводили діагностичну коронарну ангіографію, у одного пацієнта, що отримує елетриптан внутрішньовенно (Сmax 127 нг/мл, що еквівалентно 60 мг елетриптану для прийому внутрішньо) зі стенокардією в анамнезі, артеріальною гіпертензією та гіперхолестеринемією, а також був виявлений епізод коронарного ангіоспазму (підтверджений ангіографією) без змін на ЕКГ, характерних для ішемії. Крім того, повідомлялося про один випадок розвитку фібриляції передсердь у пацієнта з таким самим порушенням ритму в анамнезі. У постмаркетинговому періоді повідомлялося про випадки розвитку тяжких серцево-судинних ускладнень, деякі з яких з смертю. У дуже рідкісних випадках дані ускладнення виникали без будь-яких ознак серцево-судинного захворювання. Проте з огляду на труднощі контролю повідомлень, отриманих у постмаркетинговому періоді, неможливо остаточно визначити взаємозв'язок даних випадків із прийомом елетриптану. Релпакс® не слід призначати без попереднього обстеження хворим, у яких можлива наявність серцево-судинних захворювань або підвищений ризик їх розвитку (див. розділ "Протипоказання"). Системного вивчення елетриптану у хворих із серцевою недостатністю не проводилося. Застосування елетриптану, як і інших агоністів 5HT1 серотонінових рецепторів, у цих пацієнтів не рекомендується. Релпакс® ефективний у лікуванні мігрені з аурою та без аури та мігрені, що супроводжує менструальний цикл. Релпакс®, який приймається під час появи аури, не перешкоджає розвитку головного болю, тому його слід приймати лише під час фази головного болю. У клінічних дослідженнях встановлено, що Релпакс® є ефективним також для усунення симптомів, що супроводжують мігрень, таких як нудота, блювання, фотофобія, фонофобія, та у лікуванні повернення головного болю протягом нападу. Релпакс не слід приймати профілактично. При застосуванні препарату Релпакс у терапевтичних дозах 60 мг і більше реєстрували незначне скороминуще підвищення артеріального тиску. Артеріальний тиск підвищувався частіше у пацієнтів з порушенням функції нирок (максимально систолічний тиск підвищувався на 14-17 мм рт.ст., а діастолічний на 14-21 мм рт.ст. від вихідного рівня та на 3-4 мм рт.ст. вище) , ніж у здорових добровольців) та літніх людей. Слід враховувати, що необмежене застосування протимігренозних лікарських засобів може призводити до хронічного щоденного головного болю. Випадки надмірного застосування будь-яких триптанів найчастіше спостерігаються у пацієнтів із щоденними головними болями. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У деяких хворих на мігрень або прийом агоністів 5НТ1-серотонінових рецепторів, включаючи елетриптан, можуть супроводжуватися сонливістю або запамороченням. При виконанні завдань, що вимагають підвищеної уваги, таких як керування автомобілем та робота зі складною технікою, слід виявляти обережність під час нападів мігрені та після прийому препарату Релпакс®.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт валеріани сухий – 100 мг; Екстракт собачої кропиви сухий - 10,0 мг; Екстракт м'яти сухий – 10,0 мг; Екстракт меліси сухий – 10,0 мг; Екстракт хмелю сухий – 2,5 мг; Валеренова кислота; Флавоноїди; цукор, магнію карбонат основний (носій), крохмаль картопляний (наповнювач), полівінілпіролідон низькомолекулярний (загусник), тальк (ущільнювач), віск бджолиний (глазувальник), аеросил (антистежуючий агент), кальцію стеарат 1-водний (антислежуючий агент) (харчове) (Е905а), барвник харчовий "Зелене яблуко" (Е102 та Е133).ХарактеристикаВисока розумова навантаження, розмаїття інформаційного шуму, інтенсивний ритм життя, емоційне перенапруга – чинники стресу, із якими стикаємося у повсякденні. При стресі може збільшуватися ризик різних захворювань. Вчені виявили зв'язок між хронічним стресом та підвищеною частотою розвитку різних захворювань, таких як депресія, розлади поведінки, ЦД, серцево-судинні захворювання, алергічні та аутоімунні захворювання. Сонатон – це комплекс 5 добре вивчених натуральних екстрактів фармакопейної чистоти з нормованими дозами, які допомагають позбутися дратівливості та протистояти нервовій напрузі.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - джерела валеренової кислоти.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 2 таблетки 3 десь у день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрийом продукту не рекомендується водіям, диспетчерам та особам подібних професій. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСпрей - 1 мл: Активні речовини: Prunus cerasifera Br10 D5 (Chermatum Br10), Clematis vitalba Br9 D5 (Clematis Br 9) ). Допоміжні речовини: виноградний спирт 27%. 20 мл - флакони коричневого скла (1) із спреєм-дозатором - пачки картонні.Опис лікарської формиСпрей під'язичний гомеопатичний у вигляді прозорого блідо-жовтого кольору рідини із слабким запахом спирту.Фармакотерапевтична групаГомеопатичний препарат.Клінічна фармакологіяГомеопатичний препарат, що застосовується при стресових ситуаціяхПоказання до застосуванняСтрес, підвищена збудливість, дратівливість, лабільність настрою, імпульсні реакції під час та після підвищеного психоемоційного навантаження; при станах підвищеної тривожності, що були ситуаційно зумовлені (іспити, весілля, похорон, авіаперельоти, екстремальні ситуації тощо); "синдром менеджера": тривала психічна напруга, перевтома; при різних психосоматичних розладах (у складі комплексної терапії).Протипоказання до застосуванняДитячий вік – до 1 року; - підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату можливе лише за рекомендацією лікаря. Застосування у дітей Протипоказане застосування препарату у дітей віком до 1 року.Побічна діяПобічні реакції не виявлено.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе застосування з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиПрепарат слід застосовувати не менше 4 разів на добу. При гострих ситуаціях приймати за необхідності. Спосіб застосування Необхідно зняти захисний ковпачок із балончика. Утримуючи балончик вертикально, двома натисканнями на дозатор спричинити препарат під язик.ПередозуванняДо цього часу випадки передозування не описані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат "швидкої допомоги": допомагає швидко впоратися із хвилюванням, занепокоєнням, збудженням, дратівливістю, стресом; сприяє концентрації уваги. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає повідомлень про вплив препарату на керування автомобілем або роботу з механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: сукцинат доксиламіну 15 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 50 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 0.5 мг, целюлоза мікрокристалічна – 27.7 мг, натрію кроскармелоза – 5 мг, повідон – 0.8 мг, магнію стеарат – 1 мг. Склад плівкової оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) – 1.8 мг, макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000) – 0.6 мг, титану діоксид – 0.6 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні. 30 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже кольору, двоопуклі, довгастої форми із округленими кінцями, з ризиком; на поперечному розрізі внутрішній шар білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБлокатор гістамінових H1-рецепторів із групи етаноламінів. Має снодійну, антигістамінну, седативну та м-холіноблокуючу дію. Скорочує час засинання, підвищує тривалість та якість сну, не змінює фази сну. Тривалість дії – 6-8 год.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після прийому внутрішньо доксиламін швидко і практично повністю всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі крові в середньому визначається через 2 години після прийому внутрішньо. Добре проникає через гістогематичні бар'єри, гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм та виведення Метаболізується у печінці. 60% виводиться нирками у незміненому вигляді, частково – через кишечник. Т1/2 доксиламіну становить близько 10 год. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів У пацієнтів старше 65 років, а також при печінковій та нирковій недостатності Т1/2 може подовжуватися. При повторенні курсів лікування Css препарату та його метаболітів у плазмі крові досягається пізніше і на вищому рівні.Клінічна фармакологіяСнодійний препарат.Показання до застосуванняМинущі порушення сну.Протипоказання до застосуванняЗакритокутова глаукома або сімейний анамнез закритокутової глаукоми; захворювання уретри та передміхурової залози, що супроводжуються порушенням відтоку сечі; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий та підлітковий вік до 15 років; підвищена чутливість до доксиламіну, інших компонентів препарату або інших антигістамінних засобів. З обережністю: Пацієнтам із випадками апное в анамнезі (у зв'язку з тим, що доксиламін може посилювати синдром нічного апное); пацієнтам старше 65 років (у зв'язку з можливими запамороченнями та уповільненими реакціями з небезпекою падінь (наприклад, при нічних пробудженнях після прийому снодійних), а також у зв'язку з можливим збільшенням Т1/2); пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю (Т1/2 може збільшуватися).Вагітність та лактаціяНа підставі результатів адекватних та добре контрольованих досліджень доксиламін можна застосовувати у вагітних жінок протягом усього періоду вагітності. Застосування препарату Ресліп у період грудного вигодовування протипоказане. За необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю слід припинити. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату у дитячому та підлітковому віці до 15 років.Побічна діяЗ боку травної системи: запор, сухість у роті. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття. З боку органу зору: порушення зору та акомодації, нечіткий зір. З боку нервової системи: сонливість у денний час (у цьому випадку дозу препарату слід зменшити), сплутаність свідомості, галюцинації. З боку сечовивідної системи: затримка сечі. З боку лабораторних показників збільшення рівня КФК. Порушення з боку кістково-м'язової системи: рабдоміоліз. Якщо будь-які з вказаних в інструкції небажаних реакцій посилюються або відзначаються будь-які інші небажані явища, які не вказані в інструкції, пацієнту необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні препарату Ресліп з седативними антидепресантами (амітриптилін, доксепін, міансерин, миртазапін, триміпрамін), барбітуратами, бензодіазепінами, клонідином, похідними морфіну (анальгетики, протикашльові препарати), нейролептиками, препаратами центральної дії, талідомідом, баклофеном, пізотифеном посилюється пригнічуюча дія на ЦНС. При одночасному застосуванні з м-холіноблокуючими засобами (атропін, іміпрамінові антидепресанти, протипаркінсонічні препарати, атропінові спазмолітики, дизопірамід, фенотіазинові нейролептики) підвищується ризик виникнення таких побічних ефектів, як затримка сечі, запор, сухість у роті. Т.к. етанол посилює седативний ефект більшості антагоністів гістамінових Н1-рецепторів, зокрема. препарату Ресліп®, необхідно уникати одночасного застосування даного препарату з алкогольними напоями та лікарськими препаратами, що містять етанол.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують внутрішньо, за 15-30 хв до сну. Таблетки запивають невеликою кількістю рідини. Рекомендована доза становить 1/2-1 таб./добу. Якщо лікування є неефективним, за рекомендацією лікаря доза може бути збільшена до 2 таб. Тривалість лікування – від 2 до 5 днів; якщо безсоння зберігається, пацієнту необхідно звернутися до лікаря. У зв'язку з даними про збільшення концентрації в плазмі крові та зменшення плазмового кліренсу доксиламіну пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю рекомендується зниження дози. Блокатори гістамінових Н1-рецепторів слід з обережністю призначати пацієнтам старше 65 років у зв'язку з можливими запамороченнями та уповільненими реакціями з небезпекою падінь (наприклад, при нічних пробудженнях після прийому снодійних). Зважаючи на дані про збільшення концентрації в плазмі крові, зменшення плазмового кліренсу та збільшення Т1/2доксиламіну, рекомендується зниження дози.ПередозуванняСимптоми: денна сонливість, збудження, мідріаз, порушення акомодації, сухість у роті, гіперемія шкіри обличчя та шиї, гіпертермія, синусова тахікардія, розлад свідомості, галюцинації, зниження настрою, тривога, порушення координації рухів, тремор, атет , кома. Мимовільні рухи іноді є провісниками судом, що може свідчити про тяжкий ступінь отруєння. Навіть за відсутності судом тяжкі отруєння доксиламіном можуть спричинити розвиток рабдоміолізу, який часто супроводжується гострою нирковою недостатністю. У таких випадках показано стандартну терапію з постійним контролем рівня КФК. У разі появи симптомів отруєння пацієнту слід негайно звернутися до лікаря. Лікування: симптоматичне (м-холіноміметики та інші засоби), як засіб першої допомоги показаний прийом активованого вугілля (50 г – для дорослих та 1 г/кг маси тіла – для дітей).Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід брати до уваги, що безсоння може бути викликано низкою причин, за яких немає необхідності призначення цього лікарського препарату. Препарат Ресліп® має седативну дію, пригнічує когнітивні здібності та уповільнює психомоторні реакції. Перше покоління блокаторів гістамінових Н1-рецепторів може мати м-холіноблокуючий, антиальфа-адренергічний та антисеротоніновий ефекти, що може викликати сухість у роті, запор, затримку сечі, порушення акомодації та зору. Як усі снодійні або седативні препарати, доксиламін може посилювати синдром нічного апное, збільшуючи кількість та тривалість нападів апное. В одній таблетці препарату міститься 50 мг лактози моногідрату, що слід брати до уваги у пацієнтів з рідкісною вродженою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази lapp або глюкозо-галактозною мальабсорбцією. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з можливою сонливістю вдень слід уникати управління автотранспортом, роботи з механізмами та інших видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії - 1 фл. активні речовини: рисперидон (у вигляді мікрогранул пролонгованого вивільнення) - 25/37,5/50 мг (381 мг рисперидону в 1 г мікрогранул); допоміжні речовини: полімер 7525 DLJN (полі-(d,l-лактид-когліколід) - 0,619 г на 1 г мікрогранул; етилацетат; спирт бензиловий; етанол безводний; вода для ін'єкцій (у слідових кількостях); розчинник: полісорбат 20 - 1,0 мг; натрію кармелозу (з в'язкістю 40 мПа · с) - 22,5 мг; натрію гідрофосфату дигідрат - 1,27 мг; лимонна кислота безводна - 1,0 мг; натрію хлорид – 6,0 мг; натрію гідроксид - 0,54 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. У флаконах по 25, 37,5 та 50 мг; у комплекті триголкова система (1 заповнений у заводських умовах шприц з розчинником об'ємом 2 мл, 2 голки Hypoint™ для приготування суспензії та 1 голка Needle-Pro® із захисним ковпачком для внутрішньом'язової ін'єкції) або система з безигольним пристроєм Alaris™ Smart Site® (1 заповнений у заводських умовах шприц із розчинником об'ємом 2 мл, 1 безигольний пристрій Alaris™ Smart Site® для приготування суспензії та 1 голка Needle-Pro® із захисним пристроєм для внутрішньом'язової ін'єкції); в упаковці контурної коміркової 1 комплект; у пачці картонної.Опис лікарської формиПорошок: білий або майже білий порошок вільний від видимих ​​сторонніх включень. Розчинник: безбарвний прозорий розчин, вільний від видимих ​​механічних включень. Суспензія: препарат повинен легко утворювати суспензію в розчиннику, суспензії не повинно бути грудок або видимих ​​включень. Суспензія повинна проходити через голку плавно, з невеликим опором або без опору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне.ФармакокінетикаРисперидон метаболізується ізоферментом CYP2D6 до 9-гідроксирисперидону, який має таку ж фармакологічну активність, як сам рисперидон. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-деалкілування. У швидких метаболізаторів кліренс активної фракції та рисперидону становить 5,0 та 13,7 л/год відповідно, а у слабких метаболізаторів – 3,2 та 3,3 л/год відповідно. Загальні характеристики рисперидону після ін'єкції пацієнтам препарату Рисполепт Конста Після одноразового внутрішньом'язового введення препарату Рисполепт Конста профіль вивільнення рисперидону складається з невеликої початкової фази (<1% дози), за якою слідує інтервал тривалістю 3 тижні. Після внутрішньом'язової ін'єкції основне вивільнення рисперидону починається через 3 тижні, підтримується з 4 по 6 тижні і сходить нанівець до 7 тижнів. У зв'язку з цим пацієнт повинен приймати додатковий антипсихотичний препарат протягом перших 3 тижнів після початку лікування препаратом Рісполепт Конста. Поєднання профілю вивільнення рисперидону та режиму дозування (в/м ін'єкція 1 раз на 2 тижні) забезпечує підтримку в плазмі терапевтичних концентрацій рисперидону. Терапевтичні концентрації зберігають до 4-6 тижнів після останньої ін'єкції препарату Рісполепт Конста. Фаза елімінації завершується приблизно через 7-8 тижнів після останньої ін'єкції. Рисперидон повністю абсорбується із суспензії Рісполепт Конста. Рисперидон швидко розподіляється у тканинах організму. Об'єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном та альфа1-кислим глікопротеїном. Зв'язування з білками плазми становить 90%, а 9-гідроксирисперидону – 77%. Після внутрішньом'язових ін'єкцій препарату Рисполепт Конста в дозах 25 або 50 мг 1 раз на 2 тижні середні значення Cmin та Cmax у плазмі активної фракції складають 9,9-19,2 та 17,9-45,5 нг/мл відповідно. При такому режимі дозування фармакокінетика рисперидону має лінійний характер. У тривалому (12 міс) дослідженні у пацієнтів, яким 1 раз на 2 тижні вводили Рисполепт Конста в дозах 25-50 мг, кумуляція рисперидону не спостерігалася.ФармакодинамікаРисперидон є вибірковим моноамінергічний антагоністом. Він має високий афінітет до серотонінергічних 5-НТ2-рецепторів і дофамінергічних D2-рецепторів. Крім того, рисперидон зв'язується з альфа1-адренергічними рецепторами та меншою мірою з H1-гістамінергічними та альфа2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не зв'язується із холінергічними рецепторами. Незважаючи на те, що рисперидон є потужним антагоністом D2-рецепторів, завдяки чому він покращує позитивні симптоми шизофренії, цей препарат у порівнянні з класичними нейролептиками меншою мірою пригнічує рухову активність і рідше викликає каталепсію. Завдяки збалансованому центральному антагонізму щодо серотонінових та дофамінових рецепторів рисперидон рідше викликає екстрапірамідні побічні ефекти та надає терапевтичну дію на негативні та афективні симптоми шизофренії.Показання до застосуванняЛікування та профілактика загострень шизофренії та шизоафективних розладів.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до рисперидону або будь-якого іншого інгредієнта препарату; період лактації; дитячий вік до 18 років. З обережністю: пацієнти з серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза (AV блокада), зневоднення, гіповолемія або цереброваскулярні розлади), т.к. внаслідок альфа-адреноблокуючої активності рисперидону у таких пацієнтів може виникати ортостатична гіпотензія, особливо у початковий період лікування. У таких пацієнтів дозу необхідно збільшувати поступово. При продовженні клінічно значущої гіпотензії необхідно оцінити показник ризик/корисність подальшого лікування препаратом Рісполепт Конста; хвороба Паркінсона (теоретично можливе загострення цієї хвороби); Епілепсія.Вагітність та лактаціяДаних щодо безпеки рисперидону для вагітних жінок немає. В експериментах на тваринах рисперидон не чинив прямої токсичної дії на репродуктивну систему, але викликав деякі непрямі ефекти, опосередковані через пролактин та ЦНС. У жодному з досліджень рисперидон не мав тератогенної дії. Таким чином, Рісполепт Конста можна застосовувати під час вагітності тільки у випадках, коли потенційна користь для жінки переважує можливий ризик для плода.Побічна діяРисполепт Конста у терапевтичних дозах викликає такі небажані явища: Часто (>1/100) - збільшення маси тіла (на 2,7 кг і більше за 1 рік), депресія, підвищена стомлюваність та екстрапірамідні симптоми. На тлі прийому препарату Рісполепт Конста (у дозах до 50 мг), частота екстрапірамідних симптомів подібна до такої у пацієнтів, які отримували плацебо. Рідко (>0,1/100) - збільшення маси тіла, підвищена дратівливість, порушення сну, апатія, зниження концентрації уваги, пізня дискінезія, судомні напади, нейролептичний злоякісний синдром, порушення зору, гіпотензія, тахікардія, непритомність, висипання на шкірі, свербіж, периферичні набряки, реакція у місці ін'єкції. Симптоми гіперпролактинемії, такі як не пов'язана з пологами лактація, аменорея, гінекомастія, порушення менструального циклу, порушення сексуальної функції, порушення еякуляції, зниження лібідо та імпотенція. Гематологічні порушення: збільшення чи зменшення кількості лейкоцитів чи тромбоцитів, підвищення активності печінкових ферментів. Крім того, можливі наступні небажані явища: безсоння, ажитація, тривога, головний біль, запор, біль у животі, риніт, нетримання сечі, пріапізм, сонливість, запаморочення, диспепсія, нудота, блювання, порушення терморегуляції, а також гіперволемія, спричинена полідипсією синдром недостатньої секреції АДГ. Під час лікування препаратом Рісполепт Конста іноді виникають порушення мозкового кровообігу. При лікуванні препаратом Рісполепт Конста дуже рідко спостерігається гіперглікемія або погіршення перебігу цукрового діабету.Взаємодія з лікарськими засобамиРисполепт Конста підвищує виразність гнітючого впливу на ЦНС опіодних анальгетиків, снодійних засобів, анксіолітиків, трициклічних антидепресантів, засобів для загальної анестезії, алкоголю. Рисполепт Конста може послаблювати дію леводопи та інших агоністів дофаміну. Встановлено, що карбамазепін знижує вміст у плазмі активної антипсихотичної фракції рисперидону. Подібні ефекти можуть викликати інші індуктори печінкових ферментів. Після відміни карбамазепіну або інших індукторів печінкових ферментів слід повторно оцінити та, за необхідності, зменшити дозу препарату Рісполепт Конста. Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть знижувати концентрації у плазмі рисперидону. Флуоксетин здатний підвищувати концентрації у плазмі рисперидону та, меншою мірою, – антипсихотичної фракції.Спосіб застосування та дозиВ/м, 1 раз на 2 тижні, глибоко в сідничний м'яз, використовуючи для цього стерильну голку, що додається до шприца. Ін'єкції слід робити поперемінно у праву та ліву сідниці. Препарат не можна вводити внутрішньовенно. У пацієнтів, які раніше не отримували рисперидон, рекомендується визначити переносимість пероральних лікарських форм рисперидону, перш ніж приступати до лікування препаратом Рісполепт Конста. Дорослі. Рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на 2 тижні. Деякі пацієнти потребують більш високих доз - 37,5 або 50 мг. У клінічних дослідженнях не спостерігалося підвищення ефективності при застосуванні 75 мг. Максимальна доза не повинна перевищувати 50 мг 1 раз на 2 тижні. У 3-тижневий період після першого введення препарату Рісполепт Конста® пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний засіб. Дозу препарату можна підвищувати не частіше ніж 1 раз на 4 тижні. Ефект такого підвищення дози слід очікувати не раніше ніж через 3 тижні після першої ін'єкції збільшеної дози. Літні пацієнти. Рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на 2 тижні. У 3-тижневий період після першої ін'єкції препарату Рісполепт Конста® пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний засіб. Пацієнти з порушеннями функцій печінки або нирок. В даний час немає даних про застосування препарату Рісполепт Конста у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок. При необхідності лікування пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок препаратом Рісполепт Конста® в перший тиждень рекомендується приймати внутрішньо 0,5 мг двічі на добу пероральну лікарську форму рисперидону. Протягом другого тижня пацієнт може приймати 1 мг двічі на добу або 2 мг один раз на добу. Якщо пацієнт добре переносить пероральну дозу не менше 2 мг, то йому можна вводити внутрішньом'язово 25 мг препарату Рісполепт Конста 1 раз на 2 тижні. Застосування препарату Рісполепт Конста вимагає суворого дотримання вказівок щодо приготування суспензії, щоб забезпечити точне введення препарату та уникнути можливих помилок. Для приготування суспензії з мікрогранул Рисполепт Конста®, що знаходяться у флаконі, пролонгованої дії можна використовувати тільки розчинник, що знаходиться в попередньо заповненому шприці. Готову суспензію вводять внутрішньом'язово лише у сідничну область. Не можна замінювати компоненти, що знаходяться в упаковці, будь-якими іншими виробами. Для забезпечення повної дози рисперидону повинен бути введений весь вміст флакона. Введення частини вмісту флакону не може забезпечити отримання пацієнтом необхідної дози препарату. Препарат слід вводити відразу після приготування суспензії. Спочатку необхідно дістати упаковку препарату Рісполепт Конста з холодильника і перед приготуванням суспензії дати їй нагрітися до кімнатної температури протягом 30 хв. Зняти кольорову пластикову кришку із флакона. Не видаляти сіру гумову пробку. Протерти нерозкритий флакон спиртовою серветкою і дати висохнути. Розкрити блістерну упаковку та витягти безвигольний пристрій Alaris™ Smart Site®, утримуючи його між білим люерівським ковпачком та спідницею. У жодному разі не можна торкатися гострого наконечника пристрою. Дуже важливо, щоб безголковий пристрій Smart Site® був правильно встановлений на флакон, інакше розчинник може підтікати під час вступу у флакон. Поставити флакон на тверду поверхню. Притримувати основу флакона. Направити безигольний пристрій Smart Site® на флакон вертикально таким чином, щоб гострий наконечник розташовувався в центрі пробки флакона. Натискаючи зверху вниз, проштовхнути гострий наконечник безгольного пристрою Smart Site® через центр гумової пробки флакона до надійного закріплення пристрою на верхній частині флакона. Перед приєднанням шприца до безгольного пристрою Smart Site®, притримуючи основу флакона, протерти місце кріплення пристрою зі шприцем (блакитне коло) спиртовою серветкою і дати висохнути. Попередньо заповнений шприц має білий наконечник, що складається з двох частин: білого комірця та глянсового білого ковпачка. Щоб розкрити шприц, слід тримати шприц за білий комірець і відламати глянсовий білий ковпачок (білий ковпачок не можна відкручувати або відрізати). Потім зняти білий ковпачок разом з гумовим наконечником, що знаходиться всередині нього. На всіх етапах складання необхідно тримати шприц лише за білий комірець, розташований на наконечнику шприца. Фіксація білого комірця допоможе захистити сам комірець від відділення та гарантує гарне з'єднання зі шприцем. Необхідно бути обережними і не перекручувати компоненти при складанні, т.к. у своїй частини шприца можуть відірватися від цього. Притримуючи шприц за білий комірець, вставити шприц у блакитне коло безигольного пристрою, натиснути і повернути за годинниковою стрілкою, щоб шприц міцно з'єднався з безигольним пристроєм (необхідно уникати перекручування). Для запобігання обертанню безигольного пристрою під час з'єднання зі шприцом слід міцно утримувати спідницю. Шприц та безигольний пристрій повинні знаходитися на одній лінії. Ввести у флакон весь вміст шприца з розчинником. Притримуючи поршень шприца великим пальцем, енергійно струшувати вміст флакона не менше 10 с до утворення однорідної суспензії. Після правильного перемішування суспензія стає однорідною, густою, молочного кольору. Мікрогранули можуть бути помітні в рідині, але не повинно залишатися незмочених розчинником сухих мікрогранул. Не слід зберігати флакон після приготування суспензії, оскільки суспензія може розшаруватися. Перевернути флакон дном вгору і повільно втягнути у шприц весь вміст флакона. Відокремити частину етикетки від флакона по лінії перфорації та приклеїти її до шприца (для ідентифікації). Притримуючи шприц за білий комірець, від'єднайте шприц від безигольного пристрою. Утилізувати флакон і безигольний пристрій відповідно до місцевих правил щодо знищення таких відходів. Розкрити блістерну упаковку голки Needle-Pro®. Не можна торкатися частини голки, що приєднується до шприца. Витягти голку з упаковки, тримаючи її за прозорий футляр. Для запобігання попаданню мікробів не слід торкатися люєрівського наконечника оранжевого захисного пристрою голки Needle-Pro®. Притримуючи шприц за білий комірець, приєднайте люерівську канюлю помаранчевого захисного пристрою голки Needle-Pro® до шприца легким поворотом за годинниковою стрілкою. Продовжуючи притримувати шприц за білий комірець, затиснути прозорий футляр голки та щільно закріпити голку у захисному пристрої Needle-Pro® шляхом натискання та повороту за годинниковою стрілкою. Закріплення голки може гарантувати безпечне з'єднання між голкою та захисним пристроєм голки Needle-Pro® під час проведення наступних етапів. Перед введенням препарат Рісполепт Конста® необхідно ресуспендувати, оскільки після приготування суспензії у флаконі частина мікрогранул може осісти. Для ресуспендування мікрогранул енергійно струсити шприц. Притримуючи шприц за білий комірець, зняти прозорий футляр із голки. Чи не згинати футляр, т.к. при цьому з'єднання люерівського наконечника може бути порушено. Злегка постукати пальцем по шприцю, щоб бульбашки повітря, що знаходяться в ньому, піднялися вгору. Злегка просуваючи поршень нагору, видалити зі шприца та голки бульбашки повітря, тримаючи шприц так, щоб голка була спрямована вертикально нагору. Введіть весь вміст шприца у верхній зовнішній квадрант сідничної області. Після ін'єкції ввести голку в помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro® однією рукою. Для цього акуратно притисніть помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro до плоскої поверхні. Як тільки помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro® притиснутий, голка повинна щільно увійти до пристрою захисту голки Needle-Pro®. Перед тим, як викинути голку, переконайтеся, що голка щільно закріплена в помаранчевому пристрої захисту голки Needle-Pro®. Утилізувати відповідно до місцевих правил щодо знищення такого роду відходів. Суспензію не можна вводити внутрішньовенно! Застереження: щоб уникнути травмування медичного персоналу використаною голкою: не торкатися вільної рукою до пристрою захисту голки Needle-Pro® при притисканні до плоскої поверхні; не розбирати пристрій захисту голки Needle-Pro®; не намагатися випрямити голку та не торкатися пристрою захисту голки Needle-Pro®, якщо голка погнулась або пошкоджена; використовувати пристрій захисту голки Needle-Pro® лише за призначенням, інакше голка може виступати із захисного ковпачка. Не використовувати повторно: цей пристрій призначений лише для одноразового використання. Будь-яка спроба повторного використання може несприятливо вплинути на цілісність самого пристрою або призвести до погіршення його роботи.ПередозуванняПри використанні парентеральних лікарських форм рисперидону передозування менш ймовірне, ніж при застосуванні пероральних форм (пігулки, вкриті оболонкою, та розчин для прийому внутрішньо), і тому тут наведена інформація, що стосується пероральних форм. Симптоми: виражена сонливість, тахікардія та артеріальна гіпотензія, а також екстрапірамідні симптоми; рідко спостерігається подовження інтервалу QT. Лікування: забезпечення та підтримання прохідності дихальних шляхів, адекватної оксигенації та вентиляції. Необхідним є моніторинг функції серцево-судинної системи, який повинен включати постійний контроль ЕКГ для виявлення можливих аритмій. Рисполепт не має специфічного антидоту, тому лікування спрямоване на підтримку функції ЦНС і серцево-судинної системи, а також на проведення дезінтоксикаційної терапії. При тяжких екстрапірамідних симптомах необхідно вводити антихолінергічні препарати. Медичне спостереження та моніторинг слід продовжувати до зникнення ознак передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які раніше не отримували рисперидон, рекомендується визначити переносимість пероральних лікарських форм рисперидону, перш ніж приступати до лікування препаратом Рісполепт Конста. Застосування у літніх пацієнтів із деменцією Застосування препарату Рисполепт Конста не досліджувалося у літніх пацієнтів з деменцією, т.к. він показаний цієї групи пацієнтів. Препарат Рісполепт Конста не призначений для лікування розладів поведінки, пов'язаних з деменцією. Підвищена смертність у літніх пацієнтів із деменцією У пацієнтів з деменцією при лікуванні атиповими антипсихотичними засобами спостерігалася підвищена смертність у порівнянні з групою плацебо при мета-аналізі 17 контрольованих досліджень атипових антипсихотичних засобів, включаючи пероральний рисперидон. У плацебо-контрольованих дослідженнях пероральних форм рисперидону для даної популяції частота смертельних випадків становила 4% для пацієнтів, які приймають рисперидон, порівняно з 3,1% для групи плацебо. Середній вік померлих пацієнтів становить 86 років (діапазон – 67-100 років). Дані, зібрані в результаті двох великих спостережних досліджень, показують, що літні пацієнти з деменцією, які проходять лікування типовими антипсихотичними препаратами, також мають трохи підвищений ризик смерті порівняно з пацієнтами, які не проходять лікування.На даний момент зібрано недостатньо даних для точної оцінки цього ризику. Невідома причина підвищення даного ризику. Також не визначено ступінь, в якому підвищення смертності може бути застосовним до антипсихотичних препаратів, а не до особливостей цієї групи пацієнтів. Одночасне застосування з фуросемідом У літніх пацієнтів з деменцією спостерігалася підвищена смертність при одночасному прийомі фуросеміду та рисперидону перорально (7,3%, середній вік 89 років, діапазон - 75-97 років) порівняно з групою, яка приймала лише рисперидон (3,1%, середній вік 84) року, діапазон - 70-96 років) та групою, яка приймала тільки фуросемід (4,1%, середній вік 80 років, діапазон - 67-90 років). Підвищення смертності пацієнтів, які приймають рисперидон спільно з фуросемідом, спостерігалося в ході 2 із 4 клінічних досліджень. Спільне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно з тіазидними діуретиками в малих дозах) не супроводжувалося підвищенням смертності. Не встановлено патофізіологічних механізмів, що пояснюють це спостереження. Тим не менш, слід дотримуватися особливої ​​обережності при призначенні препарату в таких випадках. Перед призначенням необхідно ретельно оцінювати співвідношення ризик/користування. Не виявлено збільшення смертності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватись у літніх пацієнтів із деменцією. Побічні ефекти з боку цереброваскулярної системи У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з деменцією, які приймають деякі атипові антипсихотичні препарати, спостерігалося підвищення ризику побічних ефектів цереброваскулярних приблизно в 3 рази. Об'єднані дані 6 плацебо-контрольованих досліджень, що включали в основному літніх пацієнтів з деменцією (вік – понад 65 років) демонструють, що цереброваскулярні побічні ефекти (серйозні та несерйозні) виникали у 3,3% (33/1009) пацієнтів, які приймали рисперидон, та у 1,2% (8/712) пацієнтів, які приймали плацебо. Співвідношення ризиків складало 2,96 (1,34; 7,5 при довірчому інтервалі 95%). Механізм підвищення ризику невідомий. Збільшення ризику не виключається для інших антипсихотичних препаратів, а також для інших популяцій пацієнтів.Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із факторами ризику виникнення інсульту. Ортостатична гіпотензія Рисперидон має α-адреноблокуючу активність, і тому може викликати у деяких пацієнтів ортостатичну гіпотензію, особливо на початку терапії. Клінічно значуща гіпотензія спостерігалося у постмаркетинговому періоді при сумісному застосуванні з антигіпертензивними препаратами. Рисперидон необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів з відомими кардіоваскулярними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза, дегідратація, гіповолемія або цереброваскулярне захворювання). Рекомендується ретельно оцінювати співвідношення користь/ризик при оцінці можливості продовження терапії препаратом Рісполепт Конста®. Пізня дискінезія та екстрапірамідні розлади Препарати, що мають властивості антагоністів дофамінових рецепторів, можуть викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та/або мімічної мускулатури. Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику пізньої дискінезії. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, слід розглянути доцільність відміни антипсихотичних препаратів. Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ) Антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон, можуть спричинити ЗНС, що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, а також підвищенням у сироватці концентрацій КФК. У пацієнтів із ЗНС можуть виникати також міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. При виникненні симптомів ЗНС у пацієнта необхідно негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи Рісполепт Конста®. Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві Призначення антипсихотичних препаратів, включаючи Рисполепт Конста®, пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві повинно проводитись обережно, т.к. в обох груп пацієнтів підвищений ризик розвитку ЗНС та збільшено чутливість до антипсихотичних препаратів (включаючи притуплення больової чутливості, сплутаність свідомості, постуральну нестабільність із частими падіннями та екстрапірамідні симптоми). При прийомі рисперидону можливе погіршення перебігу хвороби Паркінсону. Гіперглікемія та цукровий діабет При лікуванні препаратом Рісполепт Конста® спостерігалися гіперглікемія, цукровий діабет та загострення вже наявного цукрового діабету. Ймовірно, що попереднє лікування збільшення маси тіла також є сприятливим для цього фактором. Дуже рідко може спостерігатися кетоацидоз і рідко діабетична кома. У всіх пацієнтів необхідно проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії (таких як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість). У пацієнтів з цукровим діабетом має проводитися регулярне спостереження щодо погіршення контролю рівня глюкози. Збільшення маси тіла При лікуванні препаратом Рісполепт Конста спостерігалося значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити контроль за масою тіла пацієнтів. Гіперпролактинемія На підставі результатів досліджень на культурах тканин зроблено припущення, що ріст пухлинних клітин грудей може стимулюватися пролактином. Незважаючи на те, що в клінічних та епідеміологічних дослідженнях не виявлено чіткого зв'язку гіперпролактинемії з прийомом антипсихотичних препаратів, слід бути обережним при призначенні рисперидону пацієнтам з обтяженим анамнезом. Препарат Рісполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів з існуючою гіперпролактинемією та у пацієнтів з можливими пролактин-залежними пухлинами. Подовження інтервалу QT Подовження інтервалу QT дуже рідко спостерігалося у постмаркетинговому періоді спостереження. Як і для інших антипсихотичних засобів, слід бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам з відомими кардіоваскулярними захворюваннями, подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі, брадикардією, порушеннями електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія), т.к. це може збільшити ризик аритмогенного ефекту; та при сумісному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT. Судоми Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі або з іншими медичними станами, за яких може знижуватися судомний поріг. Пріапізм Приапізм може виникати при застосуванні рисперидону через альфа-адреноблокуючі ефекти. Регулювання температури тіла Антипсихотичним препаратам приписується такий небажаний ефект, як порушення здатності організму регулювати температуру. Необхідно бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам зі станами, які можуть сприяти підвищенню внутрішньої температури тіла, до яких відносяться інтенсивне фізичне навантаження, зневоднення організму, вплив високих зовнішніх температур або одночасне використання препаратів з антихолінергічною активністю. Венозна тромбоемболія При застосуванні антипсихотичних препаратів відмічені випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні препарати, часто мають ризик розвитку венозної тромбоемболії, всі можливі фактори ризику повинні виявлятися до початку та під час лікування препаратом Рісполепт Конста®, і повинні бути вжиті запобіжні заходи. Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки (ІСДР) ІСДР спостерігався під час проведення оперативного втручання з приводу наявності катаракти у пацієнтів, які отримують терапію препаратами, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів, включаючи препарат Рісполепт Конста®. ІСДР збільшує ризик виникнення ускладнень, пов'язаних з органом зору, під час та після проведення операційного втручання. Лікар, який проводить таку операцію, повинен бути заздалегідь поінформований про те, що пацієнт приймав або приймає препарати, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів. Потенційна користь відміни терапії антагоністами α1-адренорецепторів перед оперативним втручанням не встановлена ​​і повинна оцінюватися з урахуванням ризиків, пов'язаних зі скасуванням терапії антипсихотичними препаратами. Ниркова та печінкова недостатність Незважаючи на те, що препарат Рісполепт Конста® не досліджувався у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, необхідно бути обережним при застосуванні препарату у таких груп пацієнтів. Необхідно бути обережними, щоб уникнути випадкового введення препарату Рісполепт Конста® у кровоносну судину. Не можна піддавати препарат впливу температури вище 25 °C. За відсутності холодильника препарат Рісполепт Конста® перед використанням можна зберігати за температури не вище 25 °C не більше 7 днів. Після приготування суспензії: суспензія фізично та хімічно стабільна протягом 24 годин при температурі 25 °C. З мікробіологічної точки зору суспензію бажано використовувати відразу ж після приготування. Якщо суспензію не використовують відразу після приготування, її можна зберігати не більше 6 годин при температурі 25 °C. Несумісні поєднання Рисполепт Конста® не можна змішувати або розводити жодними іншими ліками та рідинами, крім спеціального розчинника, що міститься в упаковці. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Рисперидон може знижувати швидкість психічних та фізичних реакцій, і тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування автомобілем та роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептом