Заболевания нервной системы

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: флупентиксолу дигідрохлорид 5.84 мг, що відповідає вмісту флупентиксолу 5 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 38 мг, крохмаль картопляний – 77 мг, желатин – 3.32 мг, тальк – 9.1 мг, магнію стеарат – 0.65 мг. Склад оболонки: желатин – 0.558 мг, сахароза – 60.9 мг, сахароза порошок – 49.2 мг, заліза оксид жовтий (Е172) – 0.3 мг, поліруючий віск Capol 1295® (суміш бджолиного воску білого та карнаубського воску) – qs 50 шт. - контейнери пластикові (2); - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою; (цукровою) коричнево-жовтого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик), похідне тіоксантену. Має виражену антипсихотичну дію, а також активуючу, антидепресивну та анксіолітичну дію. Прояв ефектів флупентиксолу залежить від його дози. Вважають, що антипсихотичне дію нейролептиків обумовлено блокадою допамінових рецепторів у ЦНС. Похідні тіоксантенів мають високу спорідненість до допамінових D1- і D2-рецепторів. На відміну від флупентиксолу гідрохлориду, флупентиксол деканоат є депо формою, його дія зберігається протягом 2-4 тижнів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо C max ;флупентиксолу в плазмі досягається через 3-6 годин. Біодоступність становить близько 40%. Флупентиксол і цис-(Z)-флупентиксолу деканоат незначно проникають через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях виділяються із грудним молоком. Метаболіти не мають нейролептичної активності. Після внутрішньом'язового введення флупентиксолу деканоат піддається ферментативному розщепленню на активний компонент цис-(Z)-флупентиксол та деканову кислоту. C max ;цис-(Z)-флупентиксолу в сироватці досягається до кінця першого тижня після ін'єкції. При прийомі внутрішньо біологічний T1/2 становить приблизно 35 год. Виводиться флупентиксол у вигляді метаболітів, головним чином, через кишечник та частково нирками.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняДля застосування в дозах до 3 мг на добу: депресія легкого та середнього ступеня з тривогою, астенією та відсутністю ініціативи; хронічні невротичні розлади з тривогою, депресією та апатією; психосоматичні порушення з астенічними реакціями; гостра та ситуаційно зумовлена ​​тривога, стресові стани, при яких не потрібен седативний/снодійний ефект (особливо при підозрі, що пацієнт схильний до зловживання транквілізаторами). Для застосування у дозах 3-40 мг на добу: психотичні стани з переважанням галюцинацій, параноїдного марення та порушень мислення, що супроводжуються також апатією, анергією та аутизмом. Для застосування у дозах 40-150 мг на добу: гострі та хронічні психози (в т.ч. шизофренія), резистентні до терапії; алкогольний абстинентний синдромПротипоказання до застосуванняГостра алкогольна інтоксикація, гостра інтоксикація барбітуратами, опіоїдними анальгетиками, коматозні стани, ЗНС, центральна гіпертермія в анамнезі, порушення функції печінки, порушення функції нирок, токсичний агранулоцитоз в анамнезі, паркінсонізм, гострі лихорадкові захворювання.Вагітність та лактаціяФлупентиксол та його активний метаболіт у незначних кількостях проникають через плацентарний бар'єр, у невеликих концентраціях виділяються із грудним молоком. Не рекомендується застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку ЦНС: можливі транзиторне безсоння (особливо після попереднього лікування нейролептиками з седативною дією), седативну дію (при застосуванні у високих дозах), екстрапірамідні порушення (переважно на початку лікування); рідко, при тривалій терапії – пізня дискінезія. З боку травної системи: можливі транзиторні зміни функціональних тестів печінки.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні флупентиксол посилює ефекти лікарських засобів, що надають пригнічуючу дію на ЦНС, а також етанолу; може потенціювати дію засобів для наркозу. При одночасному застосуванні можливе зменшення та повне пригнічення гіпотензивної дії гуанетидину та засобів з аналогічним механізмом дії. При одночасному застосуванні можливе зменшення ефектів леводопи та адренергічних засобів. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом можливий розвиток екстрапірамідних порушень; з метоклопрамідом, піперазином – підвищується ризик розвитку екстрапірамідних розладів.Спосіб застосування та дозиДозу, частоту та тривалість застосування встановлюють індивідуально залежно від показань, що використовується лікарської форми та схеми лікування. При прийомі внутрішньо добова доза варіює від 1 мг до 40 мг на 1-3 прийоми. При внутрішньом'язовому введенні разова доза варіює від 20 мг до 200 мг з інтервалом 2-4 тижні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати флупентиксол у недостатньо високих дозах у пацієнтів у стані збудження або гіперактивності. З обережністю застосовують у пацієнтів із судомним синдромом, хронічним гепатитом, серцево-судинними захворюваннями. При розвитку ЗНС слід негайно припинити застосування флупентиксолу та розпочати невідкладну симптоматичну терапію. У разі попередньої терапії нейролептиками із седативною дією їх прийом слід припиняти поступово. При тривалому застосуванні флупентиксолу у підвищених дозах необхідно проводити регулярне обстеження стану пацієнта з метою переходу на лікування з використанням менших доз. У період лікування флупентиксолом протипаркінсонічні засоби слід призначати лише за наявності відповідних показань та не застосовувати профілактично. Флупентиксол не слід застосовувати одночасно з гуанетидином та іншими засобами з подібним механізмом дії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Хоча в більшості випадків препарат не викликає седативного ефекту, необхідно враховувати можливість його впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. При застосуванні флупентиксолу (особливо на початку лікування) слід уникати занять потенційно небезпечними видами діяльності до визначення індивідуальної реакції.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГліцин, сорбіт (носій), екстракт пасифлори, гуміарабік (носій), екстракт грифонії, какао-порошок, стеарат кальцію та діоксид кремнію аморфний (агенти антистежуючі), ароматизатор натуральний «Шоколад».ХарактеристикаТаблетки для розсмоктування Формула сну експрес: прискорюють засипання; позитивно впливають на тривалість і глибину сну; зручні у застосуванні - не вимагають запивання, а також забезпечують швидший настання ефекту порівняно з таблетками для вживання.Властивості компонентівГліцин – незамінна амінокислота, необхідна центральної нервової системи. Є нейромедіатором гальмівного типу, регулятором метаболічних процесів у головному та спинному мозку. Нормалізує процеси збудження та гальмування у ЦНС, сон, підвищує розумову працездатність, усуває депресивні порушення, підвищену дратівливість. Пасифлора – надає заспокійливу, легку снодійну, спазмолітичну дію. Застосовується при підвищеній нервовій збудливості, безсонні. Усуває невротичні розлади, покращує сон, підвищує працездатність. Гриффонія – її діючі речовини сприяють виробленню гормону серотоніну, який заспокійливо впливає на нервову систему, підвищує настрій, регулює апетит та покращує сон. Призначається при депресії, безсонні, мігрені, занепокоєнні.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим розсмоктувати по 2 таблетки за 30 хвилин до сну. Допускається додатково розсмоктувати по 2 таблетки вночі у разі пробудження. 4 таблетки на день забезпечують не менше 5,6 мг флавоноїдів у перерахунку на вітексин, що становить 56% від адекватного рівня споживання.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. : Фіто-мелатонін (L-триптофан, екстракт грифонії), фітоформула «Евалар» (екстракт пасифлори, екстракт ешольції, екстракт хмелю), капсула (желатин), пантотенат кальцію (вітамін B5), піридоксину гідрохлорид (вітамін ), целюлоза мікрокристалічна (носій), магнію стеарат та кремнію діоксид (агенти антистежують). 30 шт.

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 таб. : екстракт собачої кропиви, екстракт хмелю, екстракт глоду, вітамін В1, В6, В12, магнію карбонат, целюлоза мікрокристалічна або крохмаль, кальцію стеарат або магнію стеарат, аеросил, двоокис титану, метилцелюло 80) або поліетиленгліколь 400 (ПЕГ 400), вода дистильована, барвник харчовий. 40 шт.

Склад, форма випуску та упаковкаL-триптофан, капсула (желатин, барвник: діоксид титану), пантотенат кальцію, піридоксину гідрохлорид, магнію стеарат (агент антистежуючий). Капсули по 15, 60 по 0,275 г у картонній упаковці.Характеристика«Формула спокою Триптофан» вдень допоможе у будь-якій ситуації зберігати спокій та безтурботність, а вночі – легко заснути та повноцінно виспатися. У її складі – комплекс L-триптофану та вітамінів групи В, необхідний для синтезу «гормону щастя» - серотоніну, з якого у темний час доби виробляється «гормон сну» - мелатонін. «Формула спокою Тріптофан», сприяючи синтезу в організмі серотоніну та мелатоніну, діє універсально. Днем: створює відчуття піднесеного настрою, емоційного та душевного комфорту; підвищує рівень працездатності, стимулює пізнавальну активність (зокрема у стресових ситуаціях); сприяє збереженню емоційної стійкості (самоволодіння) в умовах підвищених розумових та емоційних навантажень; знижує дратівливість, агресивність (у тому числі – на фоні дієт, відмови від куріння та алкоголю); усуває почуття тривоги, страху, емоційного напруження. Вночі: допомагає легко та швидко заснути; покращує глибину та якість сну; усуває проблему уривчастого сну; дозволяє повноцінно виспатися та відпочити за більш короткий час. «Формула спокою Триптофан» допоможе відновити «налаштування» Вашого організму, що збився, найбільш природним чином. З кожним новим днем ​​до Вас повертатиметься гарний настрій, життєрадісність та впевненість у собі. Прийом двох капсул на день забезпечує адекватний рівень добового споживання L-триптофану (500 мг) на 62,5%, вітаміну B5(5мг) на 83%, вітаміну B6(2мг) на 100%.Властивості компонентівL-Триптофан – незамінна амінокислота. Без триптофану в організмі не може вироблятися серотонін, якому ми завдячуємо відчуттям піднесеного настрою, емоційного комфорту, радості, щастя; він підвищує рівень фізичної та розумової працездатності, стимулює пізнавальну активність, підвищує самооцінку; допомагає зберігати самовладання у стресових ситуаціях. Доведено, що у людей у ​​пригніченому та депресивному стані рівень серотоніну вкрай низький. З настанням темного часу доби із серотоніну утворюється мелатонін – фізіологічний регулятор сну, який сприяє його наступу, регулює фази сну та їх тривалість. Пантотенова кислота (Вітамін В5) – сприяє всмоктуванню амінокислот у кишечнику, підтримує функцію кори надниркових залоз, бере участь у синтезі низки гормонів (в т.ч. серотоніну та мелатоніну). Вітамін В6 (піридоксин) – у формі своїх коферментів бере участь у метаболізмі триптофану, ліпідів та нуклеїнових кислот, регулює процеси гальмування та збудження у центральній нервовій системі.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяАлергічні реакції.Спосіб застосування та дозиДорослим - по 1-2 капсули 2 рази на день незалежно від їди. Тривалість прийому – не менше одного місяця. За потреби прийом можна продовжити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: габапентин 100 мг, 300 мг або 400 мг; допоміжні речовини: лактоза, кукурудзяний крохмаль, тальк, желатин, титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий, барвник заліза оксид червоний. По 10 капсул у блістер, по 2, 5 або 10 блістерів у картонну пачку з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули розміром 1 жовтого кольору, непрозорі.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб.ФармакокінетикаБіодоступність габапентину не є пропорційною дозі. Так, зі збільшенням дози вона знижується. Після прийому внутрішньо максимальна концентрація (Сmах) габапентину в плазмі досягається через 2-3 години. Абсолютна біодоступність габапентину при прийомі капсул у дозуванні 300 мг становить близько 60%. Їжа, у тому числі з великим вмістом жирів, не має значного впливу на фармакокінетику. Фармакокінетика не змінюється при повторному застосуванні; рівноважні концентрації у плазмі можна передбачити на підставі результатів одноразового прийому препарату. Розподіл: габапентин практично не зв'язується з білками плазми ( Біотрансформація: відсутні дані про метаболізм габапентину в організмі людини. Препарат не індукує окисних ферментів печінки зі змішаною функцією, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів. Виведення: виводиться виключно нирками у незміненому вигляді, метаболізму не піддається. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми не залежить від дози і становить у середньому 5-7 год. Кліренс габапентину з плазми знижується у людей похилого віку та хворих з порушеною функцією нирок. Константа швидкості виведення, кліренс із плазми та нирковий кліренс прямо пропорційні кліренсу креатиніну. Габапентин видаляється із плазми при гемодіалізі. У хворих з порушеною функцією нирок та пацієнтів, які отримують лікування гемодіалізом, рекомендується корекція дози (див. Спосіб застосування та дози). Фармакокінетика у дітей вивчалася у 50 здорових добровольців віком від 1 місяця до 12 років. В цілому концентрація габапентину в плазмі крові дітей старше 5 років аналогічна така у дорослих при застосуванні препарату в еквівалентній дозі на підставі розрахунку мг/кг маси тіла. В рамках дослідження фармакокінетики у 24 здорових дітей віком від 1 до 48 місяців параметри експозиції препарату (AUC) були приблизно на 30% нижче, Сmах - нижче, а кліренс - вище при розрахунку на одиницю маси тіла порівняно з доступними опублікованими даними по кінетиці у дітей віком від 5 років. Лінійність/нелінійність параметрів фармакокінетики: біодоступність габапентину знижується зі збільшенням дози, що тягне за собою нелінійність параметрів фармакокінетики, що включають показник біодоступності. Фармакокінетика елімінації краще описується лінійною моделлю. Рівноважні концентрації габапентину в плазмі є передбачуваними на основі даних по кінетиці при одноразовому прийомі.ФармакодинамікаТочний механізм дії габапентину не відомий. Хімічна структура габапентину аналогічна структурі нейромедіатора гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), однак його механізм дії відрізняється від інших препаратів, що взаємодіють з ГАМК-рецепторами (вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансамінази, інгібітори ГАМК ГАМК). У дослідженнях in vitro з міченим радіоізотопом габапентином у головному мозку щурів були виявлені нові області зв'язування препарату з білками, у тому числі неокортекс та гіпокамп, що може мати відношення до протисудомної та аналгетичної активності габапентину та його похідних. Попередні дослідження показали, що габапентин зв'язується з α2-δ-субодиницею потенціалзалежних кальцієвих каналів і знижує потік іонів кальцію, що відіграє важливу роль у виникненні нейропатичного болю. У клінічно значущих концентраціях габапентин не зв'язується з іншими поширеними рецепторами до лікарських препаратів та нейромедіаторів, присутніми в головному мозку, у тому числі ГАМКА, ГАМКВ, бензодіазепіновими, глутаматними, гліциновими та N-метил-d-аспартатними рецепторами. На відміну від фенітоїну та карбамазепіну габапентин не взаємодіє з натрієвими каналами in vitro. Застосування габапентину in vitro призводить до незначного вивільнення моноамінових нейротрансмітерів. Введення габапентину щурам призводило до збільшення швидкості метаболізму ГАМК у деяких областях головного мозку, аналогічно ефекту вальпроату натрію, проте ефект спостерігався в інших відділах головного мозку. Зв'язок описаних ефектів габапентину з його протисудомною активністю нині встановлено. У тварин габапентин легко проникає у тканину головного мозку та запобігає судомам, спровокованим максимальним електрошоком, хімічними конвульсантами, у тому числі інгібіторами синтезу ГАМК, а також у разі генетичних моделей судомних синдромів. У клінічних дослідженнях ад'ювантної терапії парціальних судомних нападів у дітей віком від 3 до 12 років було продемонстровано наявність кількісних, але статистично недостовірних відмінностей щодо частоти зниження нападів на 50% у групі габапентину порівняно з групою плацебо. Додатковий аналіз частоти відповіді на терапію залежно від віку (при розгляді віку як безперервної змінної або виділення двох вікових підгруп 3-5 та 6-12 років) не виявив статистично достовірного впливу віку на ефективність терапії.Показання до застосуванняЛікування нейропатичного болю у дорослих віком 18 років і старше. Ефективність та безпека у пацієнтів віком до 18 років не встановлена. Монотерапія парціальних судом із вторинною генералізацією або без у дорослих та дітей з 12 років. Ефективність та безпека у дітей віком до 12 років не встановлена. Як додатковий засіб при лікуванні парціальних судом з вторинною генералізацією і без дорослих та дітей з 3 років. Ефективність та безпека у дітей віком до 3 років не встановлена.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Застосування як монотерапія парціальних судом з вторинною генералізацією в дітей віком до 12 років. Як додатковий засіб при лікуванні парціальних судом з вторинною генералізацією і без дітей молодше 3 років. Лікування нейропатичного болю у дітей та підлітків до 18 років. З обережністю: ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяРизик, пов'язаний з епілепсією та протиепілептичними лікарськими засобами в цілому У матерів, які отримують протиепілептичні лікарські засоби, у 2-3 рази збільшується ризик народження дітей із вродженими дефектами. Найчастіше повідомлялося про випадки народження дітей з ущелиною верхньої губи та піднебіння, вадами розвитку серцево-судинної системи та дефектами нервової трубки. Комплексна терапія декількома протиепілептичними препаратами підвищує ризик вроджених вад розвитку більшою мірою, ніж монотерапія. Тому, коли це можливо, необхідно надавати перевагу монотерапії. Жінкам у дітородному віці, які потребують протисудомної терапії, необхідно проконсультуватися у спеціаліста. Необхідність продовження лікування протисудомними препаратами має бути переглянута у разі планування вагітності. Не слід проводити різке відміну протиепілептичних препаратів, т.к.це може призвести до відновлення судомних нападів, що може мати серйозні наслідки для здоров'я матері та дитини. Затримка розвитку у дітей, народжених жінками, які страждають на епілепсію, спостерігається рідко. Диференціювати, якими причинами зумовлена ​​затримка розвитку: генетичними, соціальними факторами, захворюванням матері на епілепсію, або застосуванням протиепілептичних препаратів, неможливо. Ризик, пов'язаний із застосуванням габапентину Дані щодо застосування габапентину у вагітних відсутні. У дослідженнях на тваринах була показана репродуктивна токсичність. Потенційний ризик для людини не відомий. Габапентин не слід використовувати під час вагітності, якщо потенційна користь для матері не переважає потенційного ризику для плода. Визначені висновки щодо того, чи існує підвищений ризик вроджених вад розвитку, якщо під час вагітності був використаний габапентин, не можуть бути зроблені, тому що в кожному повідомленні про застосування габапентину при вагітності були епілепсія як така, і супутня терапія протиепілептичними лікарськими засобами. Габапентин надходить у молоко матері. Оскільки вплив габапентину на дітей при грудному вигодовуванні невідомий, слід бути обережним при призначенні габапентину матері в період годування груддю. Лікарський препарат Габагамма® слід використовувати у матерів-годувальниць, лише якщо потенційна користь для матері переважує потенційний ризик для плода. У дослідженнях на тваринах не відзначалося впливу габапентину на фертильність.Побічна діяЧастота побічних ефектів, відмічених під час клінічних досліджень, які проводилися у пацієнтів, які страждають на епілепсію (у комплексній терапії та при монотерапії) та у пацієнтів з нейропатичним болем, розподіляється в наступному порядку: дуже часто (більше 10% випадків), часто (у 1 % - 10% випадків), нечасто (у 0,1% - 1% випадків), рідко (у 0,01% - 0,1% випадків), дуже рідко (менше 0,01% випадків), включаючи повідомлення про одиничні побічні ефекти. Там, де відзначалася різна частота побічної дії, вказано найбільшу частоту. Для побічних реакцій, зазначених у постмаркетингових спостереженнях, частота може бути оцінена з урахуванням наявних даних (їх частота зазначено як "Частота невідома"). У кожній групі небажані ефекти представлені в порядку зменшення серйозності. Інфекції та паразитарні захворювання – дуже часто: вірусні захворювання; часто: пневмонія, інфекція дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, інші інфекції, середній отит. Порушення з боку крові та лімфатичної системи – часто: лейкопенія; частота невідома: тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи – нечасто: алергічні реакції (в т.ч. уртикарний висип); частота невідома: синдром гіперчутливості, включаючи системні реакції, такі як лихоманка, висипання, гепатит, лімфаденопатія, еозинофілія, анафілаксія та інші. Порушення з боку обміну речовин та харчування – часто: анорексія, підвищення апетиту. Порушення психіки – часто: ворожість, сплутаність свідомості, емоційна лабільність, депресія, неспокій, підвищена нервова збудливість, порушення мислення; нечасто: погіршення психічного стану, тривожність; Частота невідома: галюцинації. Порушення з боку нервової системи – дуже часто: сонливість, запаморочення, атаксія; часто: судоми, гіперкінези, дизартрія, амнезія, тремор, безсоння, біль голови, порушення чутливості, такі як парестезія, зниження чутливості, порушення координації рухів, ністагм, підвищення, зниження або відсутність рефлексів; нечасто: гіпокінезія, зниження когнітивних функцій; рідко: непритомність; частота невідома: інші порушення рухових функцій (зокрема. хореоатетоз, дискінезія, дистонія). Порушення з боку органу зору часто: порушення зору, такі як амбліопія, двоїння в очах. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення – часто: запаморочення; частота невідома: дзвін у вухах. Порушення з боку серця – нечасто: відчуття серцебиття. Порушення з боку судин – часто: гіпертензія, вазодилатація. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння – часто: задишка, бронхіт, фарингіт, кашель, риніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – часто: нудота, блювання, проблеми із зубами, гінгівіт, діарея, біль у животі, диспепсія, запор, сухість у роті та горлі, метеоризм; Частота невідома: панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів – частота невідома: гепатит, жовтяниця. Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини - часто: набряк обличчя, геморагічний висип, що найчастіше описується як синці в результаті фізичної травми, висип, свербіж, акне; частота невідома: лікарський висип з еозинофілією та системними симптомами (ф11Е88синдром), синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, алопеція. Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини – часто: болі у суглобах, м'язові болі, біль у спині, судомні посмикування; частота невідома: міоклонус, рабдоміоліз. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів – частота невідома: гостра ниркова недостатність, нетримання сечі. Порушення з боку статевих органів та молочної залози – часто: імпотенція; частота невідома: гіпертрофія грудей, гінекомастія, статева дисфункція (зміна лібідо, порушення еякуляції та аноргазмія). Загальні розлади та порушення у місці введення – дуже часто: втома, лихоманка; часто: периферичні набряки, порушення ходи, астенія, біль різної локалізації, нездужання, грипоподібний синдром; нечасто: генералізовані набряки; частота невідома: синдром відміни, який проявляється у вигляді занепокоєння, безсоння, нудоти, пітливості, болю у грудях. Є повідомлення про випадки раптової смерті, проте причинно-наслідковий зв'язок із лікуванням габапентином не встановлено. Лабораторні та інструментальні дані – часто: знижений вміст лейкоцитів у крові, збільшення маси тіла; нечасто: підвищення концентрації печінкових ферментів (ACT, АЛТ) та білірубіну, гіперглікемія (найчастіше спостерігається у пацієнтів з цукровим діабетом); рідко: гіпоглікемія (найчастіше спостерігається у пацієнтів з цукровим діабетом); частота невідома: підвищення активності креатинфосфокінази, гіпонатріємії. Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій – часто: випадкова травма, перелом, садна; нечасто: падіння. При лікуванні габапентин є повідомлення про випадки гострого панкреатиту. Причинно-наслідковий зв'язок із прийомом габапентину не встановлено. Повідомлялося про випадки міопатії з підвищенням активності креатинкінази у пацієнтів у термінальній стадії ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі. Інфекції дихальних шляхів, отит, бронхіт та судоми у дітей були зареєстровані лише у клінічних дослідженнях. Крім того, у клінічних дослідженнях у дітей часто відзначалися гіперкінези та агресивна поведінка.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ повідомлення про спонтанні випадки, а також за інформацією з літературних джерел про можливе пригнічення дихання та/або симптоми седації, пов'язані з прийомом габапентину та опіодних анальгетиків. При застосуванні 600 мг габапентину через 2 години після прийому морфіну в капсулах з контрольованим вивільненням по 60 мг, спостерігалося збільшення середнього значення площі кривої "концентрація-час" (AUC) габапентину на 44% порівняно з цим показником без прийому морфіну, що асоціюється з збільшенням болючого порога (холодовий пресорний тест). Клінічне значення цієї зміни не встановлено, фармакокінетичні характеристики морфіну у своїй не змінювалися. Побічні ефекти морфіну при спільному прийомі з габапентином не відрізнялися від таких прийому морфіну спільно в плацебо. Ступінь взаємодії цих препаратів в інших дозах невідомий. Необхідне ретельне спостереження за такими пацієнтами. Взаємодії між габапентином та фенобарбіталом, фенітоїном, вальпроєвою кислотою або карбамазепіном не спостерігалося. Фармакокінетика габапентину в рівноважному стані однакова для здорових осіб та пацієнтів з епілепсією, які отримують інші протисудомні засоби. Одночасне застосування габапентину та пероральних контрацептивів, що містять норетистерон та/або етинілестрадіол, не впливає на фармакокінетику обох компонентів. При одночасному застосуванні габапентину з антацидами, що містять алюміній та магній, біодоступність габапентину знижується на 24%. Рекомендується приймати габапентин приблизно через дві години після прийому антацидних препаратів. При прийомі пробенециду ниркова екскреція габапентину не змінюється. При сумісному прийомі з циметидином спостерігається невелике зниження ниркової екскреції габапентину, яке не має клінічного значення. При одночасному застосуванні напроксену (250 мг) та габапентину (125 мг) відзначалося підвищення абсорбції габапентину з 12% до 15%. Габапентин не впливає на фармакокінетичні параметри напроксену. Зазначені дози препаратів менші за мінімальні терапевтичні. Одночасне застосування цих препаратів у великих дозах не вивчалося.Спосіб застосування та дозиВсередину незалежно від їди або разом з їжею. Якщо необхідно зменшити дозу, відмінити препарат або замінити його на альтернативний засіб, це слід робити поступово протягом мінімум одного тижня. У ослаблених хворих, а також пацієнтів у тяжкому загальному стані, з низькою вагою тіла та після трансплантації органів, підвищення дозування має проводитися поступово з використанням дозування 100 мг. Нейропатичний біль у дорослих Початкова доза препарату Габагамма® становить 900 мг на добу на три прийоми рівними дозами; при необхідності дозу поступово збільшують до максимальної - 3600 мг на добу. Необхідно враховувати, що при застосуванні габапентину в дозі вище 1800 мг на добу, додаткова ефективність не відзначалася. Лікування можна починати відразу з дози 900 мг на добу (по 300 мг 3 рази на добу) або протягом перших 3-х днів дозу можна збільшувати поступово до 900 мг на добу за наступною схемою: 1 день: 300 мг препарату 1 раз на добу; 2-й день: по 300 мг двічі на добу; 3 день: по 300 мг 3 рази на добу. Парціальні судоми у дорослих та дітей з 12 років При епілепсії зазвичай потрібне тривале лікування. При цьому доза визначається лікарем, залежно від індивідуальної переносимості препарату. Ефективна доза – від 900 до 3600 мг на добу. Терапію можна розпочати з дози 300 мг 3 рази на добу в перший день або поступово збільшувати до 900 мг за схемою, описаною вище (див. розділ "Нейропатичний біль у дорослих"). В подальшому доза може бути збільшена до 3600 мг на добу (поділених на 3 рівні прийому). Відзначено хорошу переносимість препарату в дозах до 4800 мг/добу. Максимальний інтервал між дозами при триразовому прийомі препарату не повинен перевищувати 12 годин, щоб уникнути відновлення судом. Діти віком 3-12 років Початкова доза препарату варіює від 10 до 15 мг/кг/добу, яку призначають рівними дозами 3 рази на день і підвищують до ефективної приблизно 3 дні. Ефективна доза габапентину в дітей віком 5 років і більше становить 25-35 мг/кг/сут рівними дозами в 3 прийоми. Ефективна доза габапентину у дітей віком від 3 до 5 років становить 40 мг/кг/добу рівними дозами у 3 прийоми. Відзначено хорошу переносимість препарату в дозах до 50 мг/кг/добу при тривалому застосуванні. Максимальний інтервал між прийомом доз препарату не повинен перевищувати 12 годин, щоб уникнути відновлення судом. Немає необхідності контролювати концентрацію габапентину у плазмі. Він може використовуватися у комбінації з іншими протисудомними препаратами без урахування зміни його концентрації у плазмі крові або концентрації інших протиепілептичних препаратів (ПЕП) у сироватці. Добір дози при нирковій недостатності. Хворим із нирковою недостатністю рекомендується зниження дози габапентину Кліренс креатиніну ≥80 мл/хв - Добова доза 900-3600 мг за три прийоми. Кліренс креатиніну 50-79 мл/хв - Добова доза 600-1800 мг за три прийоми. Кліренс креатиніну 30-49 мл/хв - Добова доза 300-900 мг за три прийоми. Кліренс креатиніну 15-29 мл/хв - Добова доза 150*-600 мг за три прийоми. Кліренс креатиніну * Призначають по 300 мг за день. ** У пацієнтів з кліренсом креатиніну Рекомендації для хворих, які перебувають на гемодіалізі Хворим, які перебувають на гемодіалізі, які раніше не приймали габапентин, препарат Габагамма® рекомендується призначати в дозі, що насичує, 300-400 мг, а потім застосовувати його по 200-300 мг після кожних 4 годин гемодіалізу. Для пацієнтів зі зниженою функцією нирок, що проходять діаліз, підтримуюча доза габапентину повинна підбиратися відповідно до рекомендацій, наведених у таблиці 1. На додаток до підтримуючої терапії рекомендується прийом 200-300 мг габапентину після кожної 4-годинної процедури діалізу. Пацієнти у тяжкому стані У ослаблених хворих, а також пацієнтів у тяжкому загальному стані, низькою масою тіла та після трансплантації органів підвищення дозування має проводитися поступово з використанням дозування 100 мг. Застосування у пацієнтів похилого віку Внаслідок вікового зниження функції нирок літнім пацієнтам може знадобитися корекція дози. Сонливість, периферичні набряки та астенія у пацієнтів похилого віку можуть зустрічатися частіше.ПередозуванняПри одноразовому прийомі 49 г габапентину спостерігалися такі симптоми: запаморочення, диплопія, порушення мови, сонливість, летаргія, стан загальмованості, втрата свідомості, діарея, які повністю зникли при проведенні симптоматичної терапії. Слід зважати на те, що при прийомі високих доз габапентину зменшується його всмоктування в кишечнику. При передозуванні габапентином можливий розвиток коми, особливо при одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами, які пригнічують ЦНС. Незважаючи на те, що габапентин може виводитися при гемодіалізі, досвід показує, що зазвичай подібної необхідності не виникає. Хворим з тяжкою нирковою недостатністю може бути показаний гемодіаліз. В рамках експериментів на мишах та щурах, яким препарат вводився у дозах до 8000 мг/кг, не вдалося встановити значень летальної дози габапентину при пероральному введенні. Ознаки гострої токсичності тварин включали атаксію, утруднення дихання, птоз, гіпоактивність або збудження. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСамогубство, суїцидальні думки чи погіршення клінічної картини У пацієнтів, які отримують протиепілептичні засоби за декількома показаннями, включаючи габапентин, були зареєстровані суїцидальні думки та поведінка. Метааналіз рандомізованих плацебо контрольованих досліджень протиепілептичних препаратів також показав невелике підвищення ризику суїцидальних думок та поведінки. Механізм цього ризику не відомий, і дані не дозволяють виключити можливість підвищення ризику при застосуванні габапентину. Необхідно забезпечити ретельне спостереження за пацієнтами виявлення суїцидальних думок і поведінки. З появою цих ознак необхідно призначити відповідне лікування. Пацієнтам та особам, які доглядають пацієнтів, має бути рекомендовано звернутися до лікаря при появі ознак суїцидальних думок або поведінки. Гострий панкреатит У разі розвитку гострого панкреатиту на прийомі габапентину слід оцінити можливість відміни препарату. Анафілаксія Габапентин може спричинити анафілаксію. Зареєстровані такі ознаки та симптоми: утруднене дихання, набряк губ, горла, язика, гіпотензія, що потребують негайного лікування. Пацієнти повинні припинити прийом препарату та за перших ознак звернутися до лікаря. Лікарський висип з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром) У пацієнтів, які приймають протиепілептичні препарати, включаючи габапентин, були зареєстровані важкі, загрозливі для життя, системні реакції гіперчутливості, такі як лікарський висип з еозинофілією та системними симптомами (DRESSсиндром). Необхідно відзначити, що можуть з'явитися ранні прояви гіперчутливості, такі як лихоманка або збільшення лімфатичних вузлів (лімфаденопатія), навіть якщо висип відсутній. Якщо з'явилися такі ознаки чи симптоми, слід негайно обстежити пацієнта. Застосування габапентину слід припинити, якщо не може бути встановлено альтернативну причину цих симптомів. Судоми (синдром "скасування") Хоча синдром "скасування" при лікуванні габапентином не спостерігався, не рекомендується різко припиняти лікування. Скасування будь-яких протисудомних засобів у хворих на епілепсію може спровокувати епілептичний статус. Також, як і у випадку з іншими антиконвульсантами, спроби відмінити всі супутні протиепілептичні препарати, розпочати монотерапію габапентином у разі рефрактерності до лікування у пацієнтів, які приймають кілька препаратів, здебільшого не закінчуються успіхом. При лікуванні габапентином, як і іншими протисудомними лікарськими засобами, у деяких пацієнтів може збільшитись частота нападів або поява нових типів нападів. Монотерапія габапентином при лікуванні пацієнтів, стійких до терапії протисудомними препаратами, не має успіху, як і при застосуванні інших протиепілептичних засобів. Габапентин не є ефективним при первинних генералізованих нападах, таких як абсанс, і може посилити ці напади у деяких пацієнтів. Габапентин слід використовувати з обережністю у пацієнтів із змішаними судомними нападами, у тому числі при абсанс-епілепсії. Пацієнти 65 років та старші У пацієнтів 65 років і старших систематичних досліджень з габапентином не проводилися. У подвійному сліпому дослідженні було показано, що у пацієнтів з нейропатичним болем у віці 65 років і старше у дещо вищому відсотку, ніж у молодших осіб, спостерігалися сонливість, периферичні набряки та астенія. Поряд з цими спостереженнями, клінічні дослідження у цій віковій групі не вказують на те, що профіль небажаних явищ відрізняється від тих, що спостерігаються у молодших пацієнтів. Діти Вплив на навчання, інтелект, та розвиток дітей та підлітків довгострокової (більше 36 тижнів) терапії габапентином вивчено недостатньо. Тому переваги тривалої терапії мають бути оцінені з огляду на потенційний ризик такого лікування. Зловживання та залежність В базі даних післяреєстраційних спостережень є повідомлення про випадки зловживання препаратом та залежність від нього. Як і у разі будь-якого препарату, що впливає на ЦНС, лікарям слід ретельно вивчати анамнез пацієнтів на предмет зловживання препаратами та спостерігати за ними з метою виявлення можливих ознак зловживання габапентином (наприклад, прагнення необґрунтовано отримати препарат, розвиток стійкості до терапії габапентином, необґрунтоване підвищення). . Лабораторні дослідження При додаванні габапентину до інших протисудомних засобів були зареєстровані неправдиві результати при визначенні білка в сечі за допомогою тест-смужок AmesN-MultistixSG®. Для визначення білка у сечі рекомендується користуватися більш специфічним методом преципітації сульфосаліцилової кислоти. Вплив на ЦНС Під час лікування габапентином спостерігалися випадки запаморочення та сонливості, які можуть збільшувати можливість отримання випадкової травми (при падінні). У постреєстраційному періоді також повідомлялося про випадки сплутаності свідомості, втрати свідомості та порушення розумової діяльності. Тому пацієнтам слід бути обережними до тих пір, поки їм не стануть відомі можливі ефекти цього лікарського препарату. При одночасному застосуванні з опіодними аналгетиками може спостерігатися підвищення габапентину в плазмі. У зв'язку з цим пацієнт потребує ретельного спостереження щодо розвитку ознак пригнічення ЦНС, таких як сонливість, седація і пригнічення функції дихання. Дози габапентину або опіодних аналгетиків мають бути знижені відповідним чином. Спільне застосування з антацидами Габапентин рекомендується приймати приблизно через 2 години після антациду. Препарат Габагамма містить лактозу. Пацієнтам із спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією препарат протипоказаний. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час прийому препарату не рекомендується керувати автомобілем або користуватися потенційно небезпечною технікою до підтвердження відсутності негативного впливу на виконання цих функцій. Габапентин впливає на ЦНС і може викликати запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, непритомність та інші симптоми з боку ЦНС. Навіть при незначній або помірній виразності ці небажані реакції можуть становити небезпеку для пацієнтів, які керують транспортними засобами або іншими механізмами. Особливо великою є така ймовірність на початку лікування або після підвищення дози препарату.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули – 1 капс: габапентин 300 мг. 10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб. За хімічною структурою має схожість з GABA, що виконує функцію гальмівного медіатора ЦНС. Вважають, що механізм дії габапентину відрізняється від інших протисудомних засобів, що діють через GABA синапси (включаючи вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори GABA-трансамінази, інгібітори захоплення GABA, агоністи GABA і проліки GABA). У дослідженнях in vitro показано, що габапентин характеризується наявністю нового пептидного місця зв'язування у тканинах мозку щурів, включаючи гіпокамп та кору головного мозку, яке може мати відношення до протисудомної активності габапентину та його похідних. Габапентин у клінічно значущих концентраціях не пов'язується з іншими звичайними препаратами та нейромедіаторними рецепторами у мозку, в т.ч. з GABAA-, GABAB-, бензодіазепіновими рецепторами,з NMDA-рецепторами. Остаточно механізм дії габапентину не встановлено.ФармакокінетикаГабапентин абсорбується із ШКТ. Після прийому внутрішньо Cmax  габапентину в плазмі досягається через 2-3 години. Абсолютна біодоступність становить близько 60%. Прийом одночасно з їжею (в т.ч. з високим вмістом жирів) не впливає на фармакокінетику габапентину. Габапентин не зв'язується з білками плазми та має Vd 57.7 л. У пацієнтів з епілепсією концентрація габапентину у спинномозковій рідині становить 20% від відповідних Css у плазмі наприкінці інтервалу дозування. Габапентин виводиться лише нирками. Ознак біотрансформації габапентину в людини не виявлено. Габапентин не індукує оксидази, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів. Виведення препарату найкраще описується за допомогою лінійної моделі. T1/2 не залежить від дози і становить у середньому 5-7 год. Кліренс габапентину знижується у осіб похилого віку та у пацієнтів з порушеннями функції нирок. Константа швидкості виведення, плазмовий та нирковий кліренс габапентину прямо пропорційні кліренсу креатиніну. Габапентин видаляється із плазми при гемодіалізі. Значення концентрацій габапентину в плазмі у дітей були подібними до дорослих.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняЛікування нейропатичного болю у дорослих старше 18 років; монотерапія парціальних судом з вторинною генералізацією і без неї у дорослих та дітей віком від 12 років; як додатковий засіб при лікуванні парціальних судом з вторинною генералізацією і без неї у дорослих та дітей віком від 3 років і старше.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до габапентину.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень щодо безпеки застосування габапентину при вагітності та в період лактації у людини не проводилося. При необхідності застосування при вагітності та в період лактації слід ретельно зважити очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода або немовляти. Габапентин виділяється із грудним молоком. При застосуванні в період лактації характеру дії габапентину на немовля не встановлено. Застосування у дітей Ефективність та безпека терапії нейропатичного болю у пацієнтів віком до 18 років не встановлені. Ефективність та безпека монотерапії габапентином при лікуванні парціальних судом у дітей віком до 12 років та додаткової терапії габапентином при лікуванні парціальних судом у дітей віком до 3 років не встановленіПобічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, порушення координації рухів, депресія, запаморочення, дизартрія, підвищена нервова збудливість, ністагм, сонливість, порушення мислення, тремор, судоми, амбліопія, диплопія, гіперкінез відсутність рефлексів, парестезії, тривога, ворожість, порушення ходи. З боку травної системи: зміна фарбування зубів, діарея, підвищення апетиту, сухість у роті, нудота, блювання, метеоризм, анорексія, гінгівіт, біль у животі, панкреатит, зміни функціональних проб печінки. З боку системи кровотворення: лейкопенія, зниження кількості лейкоцитів, тромбоцитопенічна пурпура. З боку дихальної системи: риніт, фарингіт, кашель, пневмонія. З боку кістково-м'язової системи: міалгія, артралгія, переломи кісток. Серцево-судинна система: артеріальна гіпертензія, прояви вазодилатації. З боку сечовивідної системи: інфекції сечових шляхів, нетримання сечі. Алергічні реакції: багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона. Дерматологічні реакції: мацерація шкіри, акне, свербіж, висипання. Інші: біль у спині, втома, периферичні набряки, імпотенція, астенія, нездужання, набряклість обличчя, збільшення маси тіла, випадкова травма, астенія, грипоподібний синдром, коливання вмісту глюкози в крові, у дітей – вірусна інфекція, середній отит.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антацидами зменшується всмоктування габапентину із ШКТ. При одночасному застосуванні з фелбаматом можливе збільшення T1/2 фелбамату. При одночасному застосуванні описано випадок підвищення концентрації фенітоїну у плазмі.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та схеми лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРізке припинення терапії протисудомними у хворих з парціальними судомами може провокувати судомний статус. У разі необхідності знижувати дозу, скасовувати габапентин або замінювати його на альтернативний засіб слід поступово протягом мінімум 1 тижня. Габапентин не є ефективним засобом лікування абсансних судомних нападів. При сумісному застосуванні з іншими протисудомними засобами було зареєстровано помилково-позитивні результати тесту визначення білка в сечі. Для визначення білка у сечі рекомендується користуватися більш специфічним методом преципітації сульфосаліцилової кислоти. Пацієнтам з порушеннями функції нирок, а також хворим, які перебувають на гемодіалізі, потрібна корекція режиму дозування. Пацієнтам похилого віку може бути потрібна корекція режиму дозування габапентину у зв'язку з тим, що у цієї категорії хворих можливе зменшення ниркового кліренсу. Ефективність та безпека терапії нейропатичного болю у пацієнтів віком до 18 років не встановлені. Ефективність та безпека монотерапії габапентином при лікуванні парціальних судом у дітей віком до 12 років та додаткової терапії габапентином при лікуванні парціальних судом у дітей віком до 3 років не встановлені. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами До визначення індивідуальної реакції на лікування пацієнт повинен утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних із необхідністю концентрації уваги та підвищеної швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. речовина, що діє: габапентин 300,0 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат 60,0 мг, крохмаль картопляний 32,0 мг, макрогол-4000 (поліетиленгліколь-4000) 4,0 мг, магнію стеарат 4,0 мг; корпус капсули: желатин 58.0055 мг, барвник індигокармін 0,0302 мг, барвник хіноліновий жовтий 0,0203 мг, титану діоксид 0,9440 мг; кришечка капсули: желатин 36,3763 мг, барвник індигокармін 0,0189 мг, барвник хіноліновий жовтий 0,0127 мг, титану діоксид 0,5921 мг. По 10 або 15 капсул в контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки або плівки Г1ВХ/ПВДХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 3, 5, 10 контурних осередкових упаковок по 10 капсул або по 2, 4, 6 контурних осередкових упаковок по 15 капсул разом з інструкцією по застосуванню перешкодять пачку з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули № 0, корпус та кришечка зеленого кольору. Вміст капсул - порошок білого або майже білого кольору або білого з жовтуватим відтінком кольору. Допускається наявність грудочок, що розсипаються при легкому натисканні скляною паличкою.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо максимальна концентрація габапентину в плазмі досягається протягом 2-3 годин. Біодоступність габапентину має тенденцію до зниження збільшення дози препарату. Абсолютна біодоступність прийому капсул дозування 300 мг становить приблизно 60%. Їжа, у тому числі з високим вмістом жирів, не має клінічно значущого впливу на параметри фармакокінетики габапентину. Фармакокінетика габапентину не змінюється при багаторазовому прийомі препарату. Незважаючи на те, що в рамках клінічних досліджень концентрація габапентину в плазмі зазвичай варіювала в діапазоні 2-20 мкг/мл, вона не дозволяла прогнозувати ні ефективність, ні безпеку препарату. Параметри фармакокінетики представлені у таблиці 1. Таблиця 1. Зведені середні (CV, %) параметри фармакокінетики габапентину в рівноважному стані при багаторазовому прийомі з інтервалом дозування тривалістю вісім годин. Параметр фармакокінетики 300 мг (N = 7) 400 мг (N=14) 800 мг (N=14) Середнє %CV Середнє %CV Середнє %CV Стах (мкг/мл) 4,02 (24) 5,74 (38) 8,71 (29) tmах (ч) 2,7 (18) 2,1 (54) 1,6 (76) Т1/2 (год) 5,2 (12) 10,8 (89) 10,6 (41) AUC(0-8) 24,8 (24) 34,5 (34) 51,4 (27) Ае% (%) Дані відсутні Дані відсутні 47,2 (25) 34,4 (37) Стах - максимальна концентрація в плазмі крові в стані стійкої рівноваги. tmax - час досягнення Сmах. Т1/2 – період напіввиведення. AUC(0-8) - площа під кривою залежності концентрації у плазмі крові від часу у рівноважному стані в період від 0 до 8 годин після прийому препарату. Ае% - частка препарату, що елімінувався із сечею у незміненому вигляді за період від 0 до 8 годин після прийому препарату, у відсотках від прийнятої дози. Розподіл Габапентин не зв'язується з білками плазми, та його обсяг розподілу становить 57,7 л. У пацієнтів з епілепсією концентрація габапентину у спинномозковій рідині (СМР) становить приблизно 20% від мінімальної рівноважної концентрації у плазмі крові. Габапентин виділяється у грудне молоко. Біотрансформація Відсутні дані про метаболізм габапентину в організмі людини. Габапентин не викликає індукції неспецифічних оксидаз печінки, які відповідають за метаболізм лікарських засобів. Виведення Габапентин виводиться у незміненому вигляді виключно шляхом ниркової екскреції. Період напіввиведення габапентину не залежить від прийнятої дози та становить у середньому від 5 до 7 годин. У осіб похилого віку та пацієнтів з порушенням функції нирок кліренс габапентину з плазми крові знижується. Константа елімінації, плазмовий кліренс та нирковий кліренс габапентину прямо пропорційні кліренсу креатиніну. Габапентин видаляється з плазми при гемодіалізі. Пацієнтам з порушенням функції нирок, або тим, хто перебуває на гемодіалізі, рекомендується корекція дози препарату (див. розділ "Спосіб застосування та дози"). Фармакокінетика габапентину у дітей вивчалася у 50 здорових добровольців віком від 1 місяця до 12 років. В цілому, концентрація габапентину в плазмі крові дітей старше 5 років аналогічна така у дорослих при застосуванні препарату в еквівалентній дозі на підставі розрахунку мг/кг маси тіла. В рамках дослідження фармакокінетики у 24 здорових дітей віком від 1 до 48 місяців параметри експозиції препарату (AUC) були приблизно на 30% нижче, Сmах - нижче, а кліренс - вище при розрахунку на одиницю маси тіла порівняно з доступними опублікованими даними по кінетиці препарату у дітей віком від 5 років. Лінійність/нелінійність параметрів фармакокінетики Біодоступність габапентину знижується зі збільшенням прийнятої дози, що спричиняє нелінійність параметрів фармакокінетики, які включають до уваги показник біодоступності (F), наприклад, Ае%, CL/F, Vd/F. Фармакокінетика елімінації (параметри, що не включають F, такі як CLr та Т1/2) краще описується лінійною моделлю. Рівноважні концентрації габапентину в плазмі є передбачуваними на основі даних по кінетиці при одноразовому прийомі.ФармакодинамікаТочний механізм дії габапентину невідомий. Хімічна структура габапентину аналогічна структурі нейромедіатора ГАМК (гамма-аміномасляної кислоти), проте механізм його дії відрізняється від інших активних речовин, що взаємодіють із синапсами ГАМК, таких як вальпроати, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансамінази, інгібітори проліки ГАМК. У дослідженнях in vitro з міченим радіоізотопом габапентином у головному мозку щурів були виявлені нові області зв'язування препарату з білками, у тому числі неокортекс та гіпокамп, що може мати відношення до протисудомної та аналгетичної активності габапентину та його похідних. Було встановлено, що місцем зв'язування габапентину є α-2-δ (альфа-2-дельта) субодиниця потенціалзалежних кальцієвих каналів. У клінічно значущих концентраціях габапентин не зв'язується з іншими поширеними рецепторами до лікарських препаратів та нейромедіаторів, присутніми у головному мозку, у тому числі ГАМКА, ГАМКВ, бензодіазепіновими, глутаматними, гліциновими та N-метил-D-аспартатними рецепторами. Габапентин в умовах in vitro не взаємодіє з натрієвими каналами, що відрізняє його від фенітоїну та карбамазепіну. У ряді тест-систем in vitro застосування габапентину призводило до часткового зниження відповіді на агоніст глутамату, N-метил-D-аспартат (ПМДА), тільки в концентрації, що перевищує 100 мкмоль/л, що недосяжно в умовах in vivo. В умовах in vitro застосування габапентину призводить до незначного зниження вивільнення моноамінових нейромедіаторів. Введення габапентину щурам призводить до збільшення швидкості метаболізму ГАМК у деяких областях головного мозку, аналогічно ефекту вальпроату натрію, проте ефект спостерігається в інших відділах головного мозку. Зв'язок описаних різноманітних ефектів габапентину з його протисудомною активністю ще належить встановити.У тварин габапентин легко проникає у тканину головного мозку та запобігає судомам, спровокованим максимальним електрошоком, хімічними конвульсантами, у тому числі інгібіторами синтезу ГАМК, а також у разі генетичних моделей судомних синдромів. Клінічна ефективність та безпека У рамках клінічного дослідження ад'ювантної терапії парціальних судомних нападів у дітей віком від 3 до 12 років було продемонстровано наявність кількісних, але статистично недостовірних відмінностей щодо частоти зниження кількості нападів на 50% у групі габапентину порівняно з групою плацебо. Додатковий аналіз частоти відповіді на терапію залежно від віку (при розгляді віку як безперервної змінної або при виділенні двох вікових підгруп: 3-5 років та 6-12 років) не виявив статистично достовірного впливу віку на ефективність терапії. Результати цього додаткового аналізу представлені в таблиці нижче. Відповідь (покращення на >50%) залежно від лікування та віку, населення MITT* Вікова група Плацебо Габапентін Значення Р < 6 років 4/21 (19,0%) 4/17 (23,5%) 0,7362 6-12 років 17/99 (17,2%) 20/96 (20,8%) 0,5144 *Модифікована популяція залежно від призначеного лікування (MITT) визначалася як сукупність всіх пацієнтів, рандомізованих у групу досліджуваної терапії та які мали оцінки щоденники судомних нападів за період тривалістю 28 днів у рамках вихідної та подвійної сліпої фаз дослідження.Показання до застосуванняЛікування нейропатичного болю у дорослих віком 18 років і старше. Ефективність та безпека у пацієнтів віком до 18 років не встановлені. Монотерапія парціальних судом з вторинною генералізацією і без неї у дорослих та дітей віком 12 років та старших. Ефективність та безпека монотерапії у дітей віком до 12 років не встановлені. Як додатковий засіб при лікуванні парціальних судом з вторинною генералізацією і без неї у дорослих та дітей віком 3 ліги та старші. Безпека та ефективність додаткової терапії габапентином у дітей віком до 3 років не встановлені.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до габапентину або допоміжних компонентів препарату. Епілепсія Застосування як монотерапія парціальних судом з вторинною генералізацією і без неї в дітей віком до 12 років. Застосування як додатковий засіб при лікуванні парціальних судом з вторинною генералізацією і в дітей віком до 3 років. Нейропатичний біль Для лікування нейропатичного болю у дітей та підлітків віком до 18 років. Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: ниркова недостатністьВагітність та лактаціяЗагальний ризик, зумовлений епілепсією та протиепілептичними препаратами Ризик народження дітей із вродженими аномаліями у матерів, які проходять лікування протисудомними препаратами, збільшується у 2-3 рази. Найчастіше спостерігається ущелина верхньої губи та піднебіння, вади розвитку серцево-судинної системи та дефекти нервової трубки. При цьому прийом кількох протисудомних препаратів може бути пов'язаний з більшим ризиком вад розвитку, ніж у разі монотерапії. Тому, якщо це можливо, слід застосовувати один із протисудомних препаратів. Жінкам дітородного віку, а також усім жінкам, у яких можливий настання вагітності, слід проконсультуватися у кваліфікованого спеціаліста. Якщо жінка планує вагітність, слід ще раз оцінити необхідність продовження протисудомної терапії. При цьому протисудомні препарати не слід скасовувати різко, оскільки це може призвести до відновлення нападів з тяжкими наслідками для матері та дитини. У поодиноких випадках у дітей, матері яких страждають на епілепсію, спостерігалася затримка розвитку. При цьому неможливо визначити, чи пов'язана затримка розвитку з генетичними чи соціальними факторами, хворобою матері чи протисудомною терапією. Ризик, зумовлений габапентином Відсутні дані щодо застосування препарату у вагітних жінок. В експериментах на тваринах була показана токсичність препарату щодо плода. Щодо можливого ризику, у людей даних немає. Тому габапентин слід застосовувати під час вагітності лише в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері виправдовує можливий ризик для плода. У випадках, про які є повідомлення, не можна з упевненістю говорити про те, супроводжується чи ні застосування габапентину під час вагітності підвищенням ризику вад розвитку, по-перше, через наявність власне епілепсії, по-друге, через застосування інших протисудомних препаратів. . Грудне годування Габапентин виводиться з грудним молоком, вплив його на дитину невідомий, тому під час годування груддю препарат Габапентин Канон слід призначати тільки в тому випадку, якщо користь для матері явно переважує ризик для немовляти. У дослідженнях тварин не відзначали впливу габапентину на фертильність.Побічна діяПобічні ефекти, що спостерігаються в клінічних дослідженнях у пацієнтів з епілепсією (при застосуванні габапентину як монотерапія або у комбінації з іншими протисудомними препаратами) або невропатичними болями, представлені нижче та розподілені за системами органів та частотою. Категорія частоти визначалася так: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до Побічні ефекти, про які повідомлялося в процесі застосування препарату після реєстрації, присвоєно категорію частоти "невідомо" (частоту не можна розрахувати на підставі наявних даних). У кожному розділі по частоті побічні ефекти представлені порядку зменшення серйозності. Інфекційні та паразитарні захворювання - Дуже часто: вірусні інфекції; Часто: пневмонія, інфекція дихальних шляхів, інфекція сечовивідних шляхів, інші види інфекції, середній отит. Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Часто: лейкопенія; Невідомо: тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: - Нечасто: алергічні реакції, включаючи кропив'янку; Невідомо: гіперчутливість, включаючи системні реакції, такі як пропасниця, висипання, гепатит, лімфаденопатія, еозинофілія та інші. Порушення з боку обміну речовин та харчування - Часто: анорексія, підвищення апетиту. Порушення психіки: - Часто: ворожість, сплутаність свідомості, депресія, занепокоєння, нервозність, порушення мислення, емоційна лабільність; Нечасто: погіршення психічного стану; Невідомо: галюцинація. Порушення з боку нервової системи - дуже часто: сонливість, запаморочення, атаксія; Часто: судоми, гіперкінезія, дизартрія, амнезія, тремор, безсоння, біль голови, порушення чутливості (наприклад, парестезії, гіпестезія), порушення координації, ністагм, посилення, ослаблення або відсутність рефлексів; Нечасто: гіпокінезія; Рідко: непритомність; Невідомо: інші порушення руху (наприклад, хореоатетоз, дискінезія та дистонія). Порушення з боку органу зору - Часто: порушення зору (такі як амбліопія, диплопія). Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення - Часто: вертиго; Невідомо: шум у вухах. Порушення з боку серця – Нечасто: відчуття серцебиття. Порушення з боку судин Часто: симптоми вазодилатації або артеріальна гіпертензія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Часто: задишка, бронхіт, фарингіт, кашель, риніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: запор, діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота або глотки, диспепсія, метеоризм, нудота, блювання, біль у животі, захворювання зубів, гінгівіт; Невідомо, чи панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів - Невідомо: гепатит, жовтяниця. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Часто: набряк обличчя, пурпура (найчастіше її описували як синці, що виникали при фізичній травмі), шкірний висип, акне, свербіж шкіри; Невідомо: синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, алопеція, лікарський шкірний висип, включаючи еозинофілію та системні реакції. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини – часто: міалгії, артралгія, біль у спині, посмикування м'язів; Невідомо: рабдоміоліз, міоклонус. Невідомо: нетримання сечі, гостра ниркова недостатність. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: - Часто: імпотенція; Невідомо: збільшення обсягу молочних залоз, гінекомастія, статева дисфункція (включаючи зміни лібідо, порушення еякуляції та аноргазмію). Загальні розлади та порушення у місці введення - Дуже часто: стомлюваність, гарячка; Часто: периферичні набряки, порушення ходи, астенія, біль різної локалізації, загальне нездужання, грипоподібний синдром; Нечасто: генералізований набряк; Невідомо: синдром "скасування" (найчастіше відзначалися такі побічні ефекти: занепокоєння, безсоння, нудота, болі різної локалізації та підвищене потовиділення), біль у грудях. Зареєстровані випадки раптової незрозумілої смерті, зв'язок яких із лікуванням габапентином не встановлено. Лабораторні та інструментальні дані – часто: зниження концентрації білих кров'яних тілець, підвищення маси тіла; Нечасто: підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (ACT) та концентрації білірубіну в плазмі крові, гіперглікемія; Рідко: гіпоглікемія (переважно у пацієнтів із цукровим діабетом); Невідомо: гіпонатріємія, підвищення активності креатинфосфокінази. Травми в інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: - Часто: травми, переломи, садна, пов'язані з падіннями. Є повідомлення розвитку гострого панкреатиту і натомість терапії габапентином. Причинний зв'язок із габапентином залишається неясним. Є повідомлення про випадки міопатії з підвищенням активності креатинкінази у пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі. Випадки інфекції дихальних шляхів, середнього отиту, бронхіту та судом були відзначені лише у клінічних дослідженнях. Крім того, у клінічних дослідженнях повідомлялося про випадки агресивної поведінки та гіперкінезів у дітей.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ повідомлення про спонтанні випадки, а також, за інформацією з літературних джерел, можливе пригнічення дихання та/або симптоми седації, пов'язані з прийомом габапентину та опіоїдних анальгетиків. У деяких із цих випадків автори пов'язували дані симптоми з одночасним застосуванням габапентину та опіоїдів, особливо у літніх пацієнтів. При застосуванні 600 мг габапентину через 2 години після прийому морфіну у вигляді капсул з пролонгованим вивільненням по 60 мг відзначається збільшення середнього значення AUC габапентину на 44% порівняно з монотерапією габапентином, що асоціюється зі збільшенням болючого порога (холодовий пресорний тест). Клінічне значення цієї зміни не встановлено, фармакокінетичні характеристики морфіну у своїй не змінювалися. Побічні ефекти морфіну при сумісному прийомі з габапентином не відрізнялися від таких при прийомі морфіну спільно з плацебо. Ступінь взаємодії цих препаратів в інших дозах невідомий. Взаємодії між габапентином та фенобарбіталом, фенітоїном, вальпроєвою кислотою та карбамазепіном не відзначено. Фармакокінетика габапентину в рівноважному стані однакова у здорових людей та пацієнтів, які отримують інші протисудомні засоби. Одночасне застосування габапентину з пероральними контрацептивами, що містять норетистерон та/або етинілестрадіол, не супроводжується змінами фармакокінетики обох компонентів. Одночасне застосування габапентину з антацидами, що містять алюміній та магній, супроводжується зниженням біодоступності габапентину приблизно на 24%. Пробенецид не впливає на ниркову екскрецію габапентину. Невелике зниження (14%) ниркової екскреції габапентину при одночасному прийомі циметидину, ймовірно, не має клінічного значення. При одночасному застосуванні напроксену (250 мг) та габапентину (125 мг) відзначалося підвищення абсорбції габапентину з 12% до 15%. Габапентин не впливає на фармакокінетичні параметри напроксену. Зазначені дози препаратів менші за мінімальні терапевтичні. Одночасне застосування цих препаратів у великих дозах не вивчалося.Спосіб застосування та дозиПрепарат Габапентин Канон призначають внутрішньо незалежно від їди. Якщо необхідно зменшити дозу, відмінити препарат або замінити його на альтернативний засіб, це слід робити поступово протягом мінімум одного тижня. Нейропатичний біль у дорослих Початкова доза становить 900 мг на добу на три прийоми рівними дозами; за необхідності, залежно від ефекту, дозу поступово збільшують до максимальної - 3600 мг на добу. Необхідно враховувати, що при застосуванні препарату Габапентин Канон у дозі вище 1800 мг на добу. додаткова ефективність не зазначається. Лікування можна розпочинати відразу з дози 900 мг на добу. (по 300 мг 3 рази на добу) або можна збільшувати дозу поступово до 900 мг на добу протягом перших 3-х днів за наступною схемою: 1 день: 300 мг препарату 1 раз на добу; 2-й день: по 300 мг двічі на добу; 3 день: по 300 мг 3 рази на добу. Парціальні судоми При епілепсії зазвичай потрібне тривале лікування. Доза препарату при цьому визначається лікарем, залежно від індивідуальної переносимості та ефективності препарату. Дорослі та діти віком від 12 років Ефективна доза – від 900 до 3600 мг на добу. Терапію можна розпочати з дози 300 мг 3 рази на добу в перший день або поступово збільшувати до 900 мг за схемою, описаною вище (див. підрозділ "Нейропатичний біль у дорослих"). В подальшому доза може бути підвищена максимально до 3600 мг на добу (розділених на 3 рівні прийому). Відзначено хорошу переносимість препарату в дозах до 4800 мг на добу. Максимальний інтервал між дозами при триразовому прийомі препарату не повинен перевищувати 12 годин, щоб уникнути відновлення судом. Діти віком 3-12 років Початкова доза препарату варіює від 10 до 15 мг/кг/добу, яку призначають рівними дозами 3 рази на день і підвищують до ефективної приблизно 3 дні. Ефективна доза габапентину в дітей віком 5 років і більше становить 25-35 мг/кг/сут рівними дозами в 3 прийоми. Ефективна доза габапентину у дітей віком від 3-х до 5 років становить 40 мг/кг/добу рівними дозами у 3 прийоми. Відзначено хорошу переносимість препарату в дозах до 50 мг/кг/добу при тривалому застосуванні. Максимальний інтервал між прийомом доз препарату не повинен перевищувати 12 годин, щоб уникнути відновлення судом. Немає необхідності контролювати концентрацію габапентину у плазмі крові. Препарат Габапентин Канон може застосовуватися у комбінації з іншими протисудомними препаратами без урахування зміни його концентрації у плазмі крові або концентрації інших протисудомних препаратів у сироватці. Пацієнти у тяжкому стані У пацієнтів у тяжкому стані, наприклад, у разі зниженої маси тіла, після трансплантації органів тощо, дозу слід збільшувати повільніше, або використовуючи менші дози, або роблячи великі інтервали перед підвищенням дози. Літні пацієнти (віком старше 65 років) Внаслідок вікового зниження функції нирок літнім пацієнтам може бути потрібна корекція дози (детальніша інформація в таблиці 2). Сонливість, периферичні набряки та астенія у пацієнтів похилого віку можуть зустрічатися частіше. Підбір дози при нирковій недостатності Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується зниження дози габапентину згідно з Таблице 2: Кліренс креатиніну (мл/хв) Добова доза (мг/добу)1 >80 900-3600 50-79 600-1800 30-49 300-900 15-29 1502-600 < 153 1502-300 1 Добову дозу слід призначати у три прийоми. 2 Призначають по 300 мг за день. 3 У пацієнтів з кліренсом креатиніну Пацієнти, що перебувають на гемодіалізі Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, які раніше не приймали габапентин, препарат рекомендується призначати в дозі, що насичує, 300-400 мг, а потім застосовувати його по 200-300 мг після кожних 4 годин гемодіалізу. Для пацієнтів зі зниженою функцією нирок, що проходять діаліз, підтримуюча доза габапентину повинна підбиратися відповідно до рекомендацій, наведених у Таблиці 2. На додаток до підтримуючої терапії рекомендується прийом 200-300 мг габапентину після кожної 4-годинної процедури діалізу.ПередозуванняПри одноразовому прийомі 49 г габапентину спостерігалися наступні симптоми: запаморочення, двоїння в очах, порушення мови, сонливість, втрата свідомості, стан загальмованості та діарея легкого ступеня, що повністю зникали під час проведення симптоматичної терапії. Слід враховувати, що після прийому високих доз габапентину зменшується його всмоктування у кишечнику. При передозуванні габапентином можливий розвиток коми, особливо при одночасному застосуванні інших лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему (ЦПС). Незважаючи на те, що габапентин може виводитися при гемодіалізі, досвід показує, що зазвичай подібної необхідності не виникає. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю може бути показаний гемодіаліз. В рамках експериментів на мишах та щурах, яким препарат вводився у дозах до 8000 мг/кг, не вдалося встановити значення летальної дози габапентину при пероральному введенні. Ознаки гострої токсичності тварин включали атаксію, утруднення дихання, птоз, гіпоактивність або збудження.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСуїцидальні ідеї та поведінка Протиепілептичні препарати, включаючи габапентин, можуть підвищувати ризик виникнення суїцидальних думок чи поведінки, але механізм їх розвитку невідомий. Мета-аналіз рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень протиепілептичних засобів продемонстрував невелике підвищення ризику виникнення суїцидальних думок та поведінки. Тому пацієнтів, які отримують ці препарати, слід ретельно спостерігати на предмет виникнення або погіршення депресії, появи суїцидальних думок або поведінки, а також будь-яких змін у поведінці. У разі появи ознак суїцидальних думок або поведінки пацієнтам або їхнім піклувальникам слід звернутися до лікаря. Гострий панкреатит У разі розвитку гострого панкреатиту на фоні прийому габапентину слід оцінити можливість відміни препарату. Судоми (синдром "скасування") Хоча синдром "скасування", що супроводжується розвитком судом, при лікуванні габапентином не відзначений, різке припинення терапії протисудомними препаратами у пацієнтів з епілепсією може спровокувати розвиток епілептичного статусу. Як і при застосуванні інших протиепілептичних препаратів, на фоні застосування габапентину може спостерігатися збільшення частоти судом або поява іншого типу судом. Так само, як і у випадку з іншими антиконвульсантами, спроби відмінити всі супутні протиепілептичні препарати, щоб розпочати монотерапію габапентином у разі рефрактерності до лікування у пацієнтів, які приймають кілька протисудомних засобів, переважно не закінчуються успіхом. Вважається, що габапентин неефективний при первинних генералізованих нападах, наприклад абсансах, і навіть може посилювати такі напади у деяких пацієнтів. У зв'язку з цим застосовувати габапентин у пацієнтів із змішаними нападами, включаючи абсанси, слід з обережністю. Літні пацієнти Систематичні дослідження пацієнтів віком 65 років і старше, які приймають габапентин, не проводилися. У подвійному сліпому дослідженні застосування габапентину при невропатичному болю у пацієнтів віком 65 років і старше спостерігалася більш висока частота сонливості, периферичних набряків та астенії порівняно з пацієнтами віком до 65 років. За винятком цих результатів при клінічному обстеженні цієї групи пацієнтів було показано, що профіль побічних ефектів у них не відрізнявся від інших. Діти Вплив тривалої терапії (більше 36 тижнів) габапентином на здатність до навчання, інтелект та розвиток дитини є досить невивченим. Слід оцінити співвідношення можливого ризику та користі для призначення тривалої терапії. Зловживання та залежність В базі даних післяреєстраційних спостережень є повідомлення про випадки зловживання препаратом та залежність від нього. Як і у разі будь-якого препарату, що впливає на ЦНС, лікарям слід ретельно вивчати анамнез пацієнтів щодо зловживання габапентином (наприклад, прагнення необґрунтовано отримати препарат, розвиток стійкості до терапії габапентином, необґрунтоване підвищення дози препарату). DRESS-синдром На тлі прийому протиепілептичних препаратів, у тому числі габапентину, повідомлялося про випадки розвитку тяжких життєзагрозливих реакцій гіперчутливості, таких як лікарський висип із супутньою еозинофілією та системними симптомами. Необхідно пам'ятати про те, що ранні ознаки реакції гіперчутливості, такі як підвищення температури тіла, лімфаденопатія можуть розвиватися навіть без шкірного висипу. У разі появи подібних симптомів потрібне негайне обстеження пацієнта. Якщо не знайдено інших причин, крім застосування габапентину, застосування препарату слід відмінити. Лабораторні випробування При сумісному застосуванні габапентину та інших протисудомних засобів були зареєстровані неправдиві результати при визначенні білка в сечі за допомогою тест-смужок Ames N-Multistix SG®. Для визначення білка у сечі рекомендується користуватися більш специфічним методом преципітації сульфосаліцилової кислоти. Вплив на центральну нервову систему (ЦНС) Під час лікування габапентином спостерігалися випадки запаморочення та сонливості, які можуть збільшувати можливість отримання випадкової травми (при падінні). У постреєстраційному періоді також повідомлялося про випадки сплутаності свідомості, втрати свідомості та порушення розумової діяльності. Тому пацієнтам слід рекомендувати бути обережними доти, доки їм не стануть відомі можливі ефекти цього лікарського препарату. При одночасному застосуванні з опіоїдними аналгетиками може спостерігатися підвищення концентрації габапентину в плазмі. У зв'язку з цим пацієнт потребує ретельного спостереження щодо розвитку ознак пригнічення ЦНС, таких як сонливість, седація і пригнічення функції дихання. Дози габапентину або опіоїдних анальгетиків мають бути знижені відповідним чином. Спільне застосування з антацидами Габапентин рекомендується приймати приблизно через 2 години після прийому антациду. Одночасне застосування з опіоїдами У пацієнтів, які потребують супутньої терапії опіоїдами, слід ретельно контролювати розвиток ознак пригнічення центральної нервової системи, таких як сопливість, седативний ефект та пригнічення дихання. Анафілаксія Прийом габапентину може призвести до розвитку анафілаксії. Наступні симптоми та ознаки відзначали у випадках розвитку анафілаксії на фоні прийому габапентину – утруднення дихання, набряк губ, горла та язика, також відзначалося виражене зниження артеріального тиску, що потребує термінового медичного втручання. Слід попередити пацієнтів про те, що при розвитку ознак або симптомів розвитку анафілаксії слід припинити прийом габапентину та звернутися за медичною допомогою. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час прийому препарату пацієнтам не рекомендується керувати транспортними засобами або користуватися потенційно небезпечною технікою до підтвердження відсутності негативного впливу на виконання цих функцій. Габапентин впливає на центральну нервову систему і може викликати запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, втрату свідомості або інші симптоми нервової системи. Навіть при незначній або помірній виразності ці небажані ефекти можуть становити небезпеку для пацієнтів, які керують транспортними засобами або іншими механізмами. Особливо велика така ймовірність на початку лікування або після підвищення дози габапентину.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: галантаміну гідробромід 15,38 мг у перерахунку на галантамін 12 мг; Допоміжні речовини; кальцію гідрофосфат 17 мг, кремнію діоксид колоїдний 3,15 мг, кроскармелоза натрію 12,6 мг, лактоза безводна 106,6 мг, магнію стеарат 1,4 мг, повідон К-30 4,9 мг, целюлоза мікрокристалічна 48. склад плівкової оболонки; опадрай II синій 6 мг, у тому числі: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 1,68 мг, лактози моногідрат 2,16 мг, макрогол (поліетиленгліколь) 0,6 мг, титану діоксид 1,458 мг, барвник діамантовий блакитний 0,0 чорна 0,0078 мг. У упаковці 56 штук.Опис лікарської формиТаблетки круглі двоопуклі, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору.Фармакотерапевтична групаАнтихолінестеразне. Оборотно інгібує ацетилхолінестеразу, посилює та пролонгує дію ендогенного ацетилхоліну. Полегшує проведення імпульсів у холінергічних, у т.ч. нервово-м'язових, синапсах, посилює процеси збудження у рефлекторних зонах спинного та головного мозку. Підвищує тонус гладких та скелетних м'язів, стимулює секрецію травних та потових залоз. Викликає міоз та спазм акомодації, знижує внутрішньоочний тиск при закритокутовій глаукомі. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, посилює процеси збудження в ЦНС. При використанні комплексної терапії спастичних форм дитячого церебрального паралічу покращує нервово-м'язову провідність, збільшує скорочувальну здатність м'язів, позитивно впливає на меністичні функції.ІнструкціяПриймати внутрішньо під час їжі, запиваючи водою.Показання до застосуванняМіастенія, прогресивна м'язова дистрофія, рухові та чутливі порушення при невриті, поліневриті, радикуліті та радикулоневриті, залишкові явища після порушення мозкового кровообігу та ураження мозку інфекційно-запального, токсичного та травматичного характеру (менінгіт, менінгоенцефаліт, поліомієліт (відновний період), дитячий церебральний параліч (спастичні форми), атонія кишечника та сечового міхура, закритокутова глаукома, отруєння холінолітичними засобами та морфіном; функціональна рентгенодіагностика при захворюваннях шлунка та кишечника.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, епілепсія, гіперкінези, бронхіальна астма, стенокардія, брадикардія, серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, механічна кишкова непрохідність, механічні порушення прохідності сечовивідних шляхів.Вагітність та лактаціяПротипоказаний дітям віком до 9 років, при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяСлинотеча, пітливість, нудота, блювання, брадикардія, запаморочення, аритмія, бронхоспазм, спазм м'язів кишечника та сечового міхура, судоми.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ антагоністом морфіну та його структурних аналогів щодо гнітючої дії на дихальний центр. Відновлює нервово-м'язову провідність, блоковану курареподібними засобами антидеполяризуючої дії (тубокурарин та ін.). Посилює дію деполяризуючих міорелаксантів (дитилін). Холінолітичні засоби (атропін та ін.) усувають периферичні мускариноподібні ефекти галантаміну, курареподібні речовини та гангліоблокатори – нікотиноподібні.Спосіб застосування та дозиДорослі. Добова доза становить 8-32 мг, розділена на 2-4 прийоми. При міастенії gravis добова доза поділяється на 3 прийоми. При хворобі Альцгеймера лікування рекомендується розпочинати з прийому пігулок по 4 мг 2 рази на добу. Протягом 4 тижнів добову дозу поступово можна підвищити до 16 мг – по 1 табл. по 8 мг 2 рази на добу – вранці та ввечері. Під час лікування препаратом необхідно забезпечити достатню кількість рідини. Якщо під час лікування потрібно припинення прийому препарату, відновлення лікування необхідно починати з найнижчої дози і поступово її підвищувати. Пацієнтам з помірно вираженим порушенням функції печінки та нирок. Початкова доза – 4 мг 1 раз на добу, яку приймають уранці, протягом не менше 1 тижня, після чого дозу збільшують до 4 мг 2 рази на добу та приймають протягом 4 тижнів. Загальна добова доза повинна перевищувати 12 мг. Діти (з 9 років). Лікування поліомієліту, дитячого церебрального паралічу: з 9 до 11 років; добова доза – 4-12 мг, розділена на 2-3 прийоми; з 12 до 15 років добова доза становить – 4-16 мг, розділена на 2-4 прийоми.ПередозуванняСимптоми: посилення побічної дії. Лікування: зменшення дози, застосування холінолітиків (атропін та ін.).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри порушенні рухової активності лікування рекомендується поєднувати з фізіотерапевтичними процедурами (масаж, лікувальна гімнастика), які слід розпочинати через 1-2 години після введення галантаміну.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: галантаміну гідробромід у перерахунку на галантамін 4 мг; Допоміжні речовини; кальцію гідрофосфат, кремнію діоксид колоїдний, кроскармелоза натрію, лактоза безводна, магнію стеарат, повідон К-30, целюлоза мікрокристалічна; склад плівкової оболонки; опадрай II синій, у тому числі: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), лактози моногідрат, макрогол (поліетиленгліколь), титану діоксид, барвник діамантовий блакитний, заліза оксид чорний. У упаковці 14 штук.Опис лікарської формиТаблетки круглі двоопуклі, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору.Фармакотерапевтична групаАнтихолінестеразне. Оборотно інгібує ацетилхолінестеразу, посилює та пролонгує дію ендогенного ацетилхоліну. Полегшує проведення імпульсів у холінергічних, у т.ч. нервово-м'язових, синапсах, посилює процеси збудження у рефлекторних зонах спинного та головного мозку. Підвищує тонус гладких та скелетних м'язів, стимулює секрецію травних та потових залоз. Викликає міоз та спазм акомодації, знижує внутрішньоочний тиск при закритокутовій глаукомі. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, посилює процеси збудження в ЦНС. При використанні комплексної терапії спастичних форм дитячого церебрального паралічу покращує нервово-м'язову провідність, збільшує скорочувальну здатність м'язів, позитивно впливає на меністичні функції.ІнструкціяПриймати внутрішньо під час їжі, запиваючи водою.Показання до застосуванняМіастенія, прогресивна м'язова дистрофія, рухові та чутливі порушення при невриті, поліневриті, радикуліті та радикулоневриті, залишкові явища після порушення мозкового кровообігу та ураження мозку інфекційно-запального, токсичного та травматичного характеру (менінгіт, менінгоенцефаліт, поліомієліт (відновний період), дитячий церебральний параліч (спастичні форми), атонія кишечника та сечового міхура, закритокутова глаукома, отруєння холінолітичними засобами та морфіном; функціональна рентгенодіагностика при захворюваннях шлунка та кишечника.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, епілепсія, гіперкінези, бронхіальна астма, стенокардія, брадикардія, серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, механічна кишкова непрохідність, механічні порушення прохідності сечовивідних шляхів.Вагітність та лактаціяПротипоказаний дітям віком до 9 років, при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяСлинотеча, пітливість, нудота, блювання, брадикардія, запаморочення, аритмія, бронхоспазм, спазм м'язів кишечника та сечового міхура, судоми.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ антагоністом морфіну та його структурних аналогів щодо гнітючої дії на дихальний центр. Відновлює нервово-м'язову провідність, блоковану курареподібними засобами антидеполяризуючої дії (тубокурарин та ін.). Посилює дію деполяризуючих міорелаксантів (дитилін). Холінолітичні засоби (атропін та ін.) усувають периферичні мускариноподібні ефекти галантаміну, курареподібні речовини та гангліоблокатори – нікотиноподібні.Спосіб застосування та дозиДорослі. Добова доза становить 8-32 мг, розділена на 2-4 прийоми. При міастенії gravis добова доза поділяється на 3 прийоми. При хворобі Альцгеймера лікування рекомендується розпочинати з прийому пігулок по 4 мг 2 рази на добу. Протягом 4 тижнів добову дозу поступово можна підвищити до 16 мг – по 1 табл. по 8 мг 2 рази на добу – вранці та ввечері. Під час лікування препаратом необхідно забезпечити достатню кількість рідини. Якщо під час лікування потрібно припинення прийому препарату, відновлення лікування необхідно починати з найнижчої дози і поступово її підвищувати. Пацієнтам з помірно вираженим порушенням функції печінки та нирок. Початкова доза – 4 мг 1 раз на добу, яку приймають уранці, протягом не менше 1 тижня, після чого дозу збільшують до 4 мг 2 рази на добу та приймають протягом 4 тижнів. Загальна добова доза повинна перевищувати 12 мг. Діти (з 9 років). Лікування поліомієліту, дитячого церебрального паралічу: з 9 до 11 років; добова доза – 4-12 мг, розділена на 2-3 прийоми; з 12 до 15 років добова доза становить – 4-16 мг, розділена на 2-4 прийоми.ПередозуванняСимптоми: посилення побічної дії. Лікування: зменшення дози, застосування холінолітиків (атропін та ін.).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри порушенні рухової активності лікування рекомендується поєднувати з фізіотерапевтичними процедурами (масаж, лікувальна гімнастика), які слід розпочинати через 1-2 години після введення галантаміну.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: галоперидол 2 мг. Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат – 90 мг, пропілпарагідроксибензоат – 10 мг, молочна кислота – 170 мг, вода очищена – 99.7 г. 30 мл - флакон-крапельниці темного скла (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі для прийому внутрішньо; у вигляді прозорого, безбарвного розчину.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик), похідне бутирофенону. Має виражену антипсихотичну дію, блокує постсинаптичні допамінові рецептори в мезолімбічних та мезокортикальних структурах головного мозку. Гальмує вивільнення медіаторів, знижуючи проникність пресинаптичних мембран. Висока антипсихотична активність поєднується з помірним седативним ефектом (у невеликих дозах надає активуючу дію) та вираженою протиблювотною дією. Викликає екстрапірамідні розлади, практично не чинить холіноблокуючої дії. Седативна дія обумовлена ​​блокадою α-адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія – блокадою допамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія та галакторея – блокадою допамінових рецепторів гіпоталамуса. Тривалий прийом супроводжується зміною ендокринного статусу, у передній частці гіпофіза збільшується продукція пролактину та знижується – гонадотропних гормонів. Усуває стійкі зміни особистості, марення, галюцинації, манії, посилює інтерес до оточення.ФармакокінетикаАбсорбція прийому внутрішньо - 60%. C max ;у плазмі досягається при прийомі внутрішньо через 3 год, після внутрішньом'язового введення -10-20 хв. Vd; - 15-35 л/кг. Зв'язування з білками плазми – 92%. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр. Проникає у грудне молоко. Метаболізується у печінці, піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Метаболізм галоперидолу прискорюється фермент-індукувальними речовинами (фенобарбітал, фенітоїн та карбамазепін). У метаболізмі галоперидолу беруть участь ізоферменти CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Є інгібітором CYP2D6. Активних метаболітів немає. T1/2 ;при прийомі внутрішньо - 24 год (12-37 год). Виводиться з жовчю та сечею: після прийому внутрішньо з жовчю виводиться 15%, із сечею – 40% (в т.ч. 1% – у незміненому вигляді). Через велику Vd ;і низьку концентрацію в плазмі крові тільки дуже мала кількість галоперидолу видаляється діалізом.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняГострі психотичні синдроми, що супроводжуються маренням, галюцинаціями, розладами мислення та свідомості, кататонічні синдроми, деліріозні та інші екзогенні психотичні синдроми; хронічні ендогенні та екзогенні психози (пригнічення симптомів та профілактика рецидивів); психомоторне збудження; блювання, заїкуватість, при неможливості проведення іншої терапії або стійкості до лікування.Протипоказання до застосуванняКома різного генезу; діти віком до 3 років; вагітність; період лактації; тяжке пригнічення функції ЦНС на тлі інтоксикації ксенобіотиками; захворювання ЦНС, що супроводжуються пірамідною або екстрапірамідною симптоматикою (в т.ч. хвороба Паркінсона); підвищена чутливість до галоперидолу та/або інших похідних бутирофенону або інших допоміжних речовин препарату. З обережністю Гостра інтоксикація алкоголем, опіоїдними анальгетиками, снодійними або психотропними препаратами, які пригнічують ЦНС; печінкова та ниркова недостатність; гіпокаліємія; брадикардія; подовження інтервалу QT (в т.ч. синдром вродженого подовження інтервалу QT) або схильність до цього -одночасний прийом препаратів, які можуть сприяти розвитку гіпокаліємії; інші клінічно значущі порушення з боку серця (зокрема, порушення внутрішньосерцевої провідності, аритмії); пролактинзалежні пухлини (наприклад, пухлини молочної залози); тяжка артеріальна гіпотензія або ортостатична дисрегуляція; ендогенна депресія; захворювання системи кровотворення; злоякісний нейролептичний синдром в анамнезі; органічні захворювання головного мозку та епілепсія; гіпертиреоз. Особлива ;обережність ;потрібна у пацієнтів з неврологічними симптомами пошкодження підкіркових структур головного мозку та зниженим порогом судомної готовності (в анамнезі або на тлі припинення прийому алкоголю), т.к. галоперидол знижує поріг судомної активності, тому можуть спостерігатися судоми типу "grandmal". Пацієнтам з епілепсією лікування галоперидолом повинно проводитись лише за умови продовження протисудомної терапії. Галоперидол не слід застосовувати при тяжких депресивних станах. При супутніх депресіях та психозі галоперидол слід комбінувати з антидепресантами. Т.к. тироксин може сприяти зростанню частоти небажаних ефектів, пов'язаних із прийомом галоперидолу, пацієнти з гіпертиреозом не повинні отримувати лікування галоперидолом, за винятком випадків, коли їм паралельно проводиться адекватна антитиреоїдна терапія.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Галоперидол-ратіофарм під час вагітності протипоказане. Перед початком лікування слід проводити тест на вагітність. Під час лікування препаратом слід використовувати ефективні методи контрацепції. Галоперидол виділяється із грудним молоком. Застосування препарату Галоперидол-ратіофарм у період грудного вигодовування протипоказане. Застосування у дітей Діти старше 3-х років. Лікування починають із дози 0.025-0.05 мг/кг маси тіла, розділеної на 2-3 прийоми. Підвищення дози можливе до 0,2 мг/кг маси тіла. Дітям до 3 років препарат протипоказаний.Побічна діяПри застосуванні дози 1-2 мг на добу небажані ефекти не виражені і мають транзиторний характер. При застосуванні вищих доз збільшується частота розвитку небажаних реакцій. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння або сонливість (особливо на початку лікування), відчуття занепокоєння, тривога, збудження, страх, акатизія, ейфорія, депресія, летаргія, напади епілепсії, розвиток парадоксальної реакції - загострення психозу та галюцинації; при тривалому лікуванні – екстрапірамідні розлади, у т.ч. пізня дискінезія (прицмокування і зморщування губ, надування щік, швидкі та червоподібні рухи язика, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг), пізня дистонія (прискорене моргання або спазми повік, незвичайний вираз обличчя, незвичайне положення тіла, неконтрольовані з тулуба, рук і ніг), злоякісний нейролептичний синдром (утруднене або прискорене дихання, тахікардія, аритмія, гіпертермія, підвищення або зниження артеріального тиску,підвищене потовиділення, нетримання сечі, м'язова ригідність, епілептичні напади, непритомність). З боку серцево-судинної системи: ;при застосуванні у високих дозах - зниження АТ, ортостатична гіпотензія, аритмія, тахікардія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, тріпотіння та фібриляція шлуночків). З боку дихальної системи: порушення ритму дихання, задишка, пневмонія (бронхопневмонія). З боку травної системи: при застосуванні у високих дозах - зниження апетиту, сухість слизової оболонки порожнини рота, гіпосалівація, нудота, блювання, діарея, запор, порушення функції печінки, жовтяниця. З боку органів кровотворення: транзиторна лейкопенія або лейкоцитоз, агранулоцитоз, еритропенія, моноцитоз. З боку сечостатевої системи: затримка сечі (при гіперплазії передміхурової залози), периферичні набряки, біль у грудних залозах, гінекомастія, гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, зниження потенції, підвищення лібідо, пріапізм. З боку органів чуття: ; катаракта, ретинопатія, нечіткість зору. Алергічні реакції: ;макулопапульозні зміни шкіри, акне, реакції фотосенсибілізації, бронхоспазм, ларингоспазм, гіперпірексія. Лабораторні показники: гіпонатріємія, гіперглікемія, гіпоглікемія. Інші: алопеція, тепловий удар, збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасний прийом етанолу та галоперидолу може посилювати дію алкоголю та призводити до артеріальної гіпотензії. Підвищує виразність гнітючого впливу на ЦНС етанолу, трициклічних антидепресантів, опіоїдних анальгетиків, барбітуратів та інших снодійних препаратів, засобів для загальної анестезії. Підсилює дію периферичних м-холіноблокаторів та більшості гіпотензивних препаратів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з альфа-адренергічних нейронів та придушення його захоплення цими нейронами). Гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів МАО, при цьому збільшується (взаємно) їх седативний ефект та токсичність. При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує епілептичний поріг та збільшує ризик виникнення великих епілептичних нападів. Зменшує ефект протисудомних препаратів (зниження порога судомної активності галоперидолом). Послаблює судинозвужувальну дію допаміну, фенілефрину, норепінефрину, ефедрину та епінефрину (блокада α-адренорецепторів галоперидолом, може призвести до збочення дії епінефрину та до парадоксального зниження АТ). Знижує ефект протипаркінсонічних препаратів (антагоністичний вплив на допамінергічні структури ЦНС). Змінює (може підвищувати чи знижувати) ефект антикоагулянтів. Зменшує дію бромокриптину (може бути потрібна корекція дози). При застосуванні з метилдопою збільшує ризик розвитку психічних порушень (у т.ч. дезорієнтації у просторі, уповільнення та утруднення процесів мислення). Амфетаміни знижують антипсихотичну дію галоперидолу, який, у свою чергу, зменшує їх психостимулюючий ефект (блокада галоперидолом α-адренорецепторів). М-холіноблокуючі препарати, блокатори гістамінових H1-рецепторів I покоління та антидискінетичні препарати можуть посилювати м-холіноблокуючий вплив галоперидолу та знижують його антипсихотичну дію (може знадобитися корекція дози). Тривале застосування карбамазепіну, барбітуратів та інших індукторів мікросомального окиснення знижує концентрацію галоперидолу у плазмі. При одночасному застосуванні з препаратами літію (особливо у високих дозах) можливий розвиток енцефалопатії (може спричинити необоротну нейроінтоксикацію) та посилення екстрапірамідної симптоматики. При одночасному прийомі з флуоксетином зростає ризик розвитку побічних ефектів із боку ЦНС, особливо екстрапірамідних реакцій. При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції, підвищує частоту та тяжкість екстрапірамідних розладів. Вживання міцного чаю або кави (особливо у великій кількості) знижує дію галоперидолу.Спосіб застосування та дози1 мл розчину (20 крапель) містить 2 мг галоперидолу; 10 крапель містять 1 мг галоперидолу. Індивідуальна доза визначається лікарем і залежить від клінічної картини, особливостей перебігу захворювання, віку та переносимості препарату. Добову дозу необхідно розділити на 1-3 прийоми, при високих дозах можливий частіший прийом окремих доз. Якщо лікар не визначив для пацієнта індивідуальної дози, зазвичай застосовують такі схеми лікування. Краплі для вживання приймають під час їжі, дозують за допомогою чайної ложки, додаючи в напої або їжу, або на шматочку цукру (крім пацієнтів з цукровим діабетом). Дорослі. Початкова доза – по 0.5-1.5 мг 2-3 рази на добу. Потім дозу поступово збільшують на 0.5-2 мг на добу (у резистентних випадках на 2-4 мг на добу) до досягнення необхідного терапевтичного ефекту. При купуванні гострої симптоматики в стаціонарних умовах початкові добові дози можуть підвищуватися до 15 мг на добу, в терапевтично резистентних випадках - вище. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 100 мг на добу. Середня терапевтична доза 10-15 мг на добу, при хронічних формах шизофренії - 20-40 мг на добу, в резистентних випадках - до 50-60 мг на добу. Підтримуючі дози (поза загостренням) в амбулаторних умовах можуть коливатися - 0.5-5 мг на добу. Діти старше 3-х років. Лікування починають із дози 0.025-0.05 мг/кг маси тіла, розділеної на 2-3 прийоми. Підвищення дози можливе до 0,2 мг/кг маси тіла. Пацієнти похилого віку та фізично ослаблені пацієнти. Лікування починають із разових доз, що не перевищують 0.5-1.5 мг. Добову дозу не рекомендується збільшувати більше 5 мг на добу. Дітям, пацієнтам похилого віку та ослабленим пацієнтам; дози збільшують не частіше ніж 1 раз на 3-5 днів.ПередозуванняЧерез широкий терапевтичний індекс інтоксикація розвивається зазвичай лише у випадках вираженого передозування. ;Симптоми передозування: тяжкі екстрапірамідні порушення: гострі дискінетичні або дистонічні симптоми, глоссофарингеальний синдром, судома погляду, спазми гортані, горлянки; сонливість, іноді кома, збудження та сплутаність свідомості з делірієм; рідше – епілептичні напади; гіпертермія чи гіпотермія; серцево-судинна система: зниження або підвищення АТ, тахікардія або брадикардія, зміни на ЕКГ, такі як подовження інтервалів PQ та QT, тріпотіння та фібриляція шлуночків, серцево-судинна недостатність; рідко - м-холіноблокуючі ефекти: затуманеність зору, напад підвищення внутрішньоочного тиску, парез кишечника, затримка сечі; рідко – респіраторні ускладнення: ціаноз, пригнічення дихання, дихальна недостатність, аспірація, пневмонія. Лікування; симптоматичне та підтримуюче, з дотриманням загальних принципів лікування передозування, при цьому необхідно враховувати наступні обставини. Спроби викликати блювання можуть бути утруднені протиблювотним ефектом антипсихотичних препаратів. Через швидке всмоктування промивання шлунка рекомендується лише у випадках ранньої діагностики передозування. Форсований діурез та діаліз мало ефективні. Аналептики протипоказані, т.к. на фоні застосування галоперидолу через зниження порога судомної готовності є тенденція до розвитку епілептичних нападів. Якщо розвиваються тяжкі екстрапірамідні симптоми, слід застосувати протипаркінсонічні препарати, наприклад, біпериден внутрішньовенно; може знадобитися застосування протипаркінсонічних засобів протягом кількох тижнів. Пацієнтам у комі виконується інтубація. Спазм фарингеальних м'язів може ускладнювати інтубацію; у цьому випадку можливе застосування міорелаксантів короткої дії. У пацієнтів із симптомами інтоксикації показники ЕКГ та основні функціональні показники організму повинні постійно контролюватись аж до їх нормалізації. При артеріальній гіпотензії через посилення парадоксальних ефектів не слід застосовувати препарати адреналінового ряду (епінефрін (адреналін)), що впливають на кровообіг; натомість повинні застосовуватися препарати типу норадреналіну (наприклад, безперервні краплинні інфузії норадреналіну (норепінефрину)) або ангіотензинаміду. Бетаадреноміметиків слід уникати через те, що вони викликають посилення вазодилатації. Гіпотермію лікують повільним зігріванням. Інфузійні розчини для застосування у пацієнтів із гіпотермією повинні підігріватися. При сильній лихоманці слід застосовувати жарознижувальні засоби, якщо необхідно - крижані ванни. М-холіноблокуючі симптоми можуть усунутись застосуванням фізостигміну (1-2 мг внутрішньовенно) (при необхідності повторити); застосування у стандартній повсякденній практиці не рекомендується через важкі небажані ефекти цього лікарського препарату. Протисудомні препарати застосовують для лікування повторних епілептиформних судом за умови, що можливе проведення штучної вентиляції легень, оскільки є ризик пригнічення дихання.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри виникненні, особливо в перші три місяці лікування, лихоманки, гінгівіту та стоматиту, фарингіту, гнійної ангіни та грипоподібних симптомів необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Слід уникати самолікування анальгетиками. До початку лікування галоперидолом пацієнтам необхідно провести дослідження загального аналізу крові (включаючи диференційований підрахунок формених елементів крові та числа тромбоцитів), показників ЕКГ та електроенцефалограми. При виявленні відхилень від норми галоперидол можна застосовувати лише за абсолютними показаннями та за умови проведення обов'язкових контрольних досліджень загальних показників крові. До початку лікування необхідна корекція гіпокаліємії. У пацієнтів з органічними ушкодженнями головного мозку, артеріосклеротичними цереброваскулярними захворюваннями та ендогенною депресією при терапії галоперидолом потрібна особлива обережність. У зв'язку з тим, що у літніх пацієнтів та пацієнтів із супутніми захворюваннями серцево-судинної системи можуть спостерігатися порушення внутрішньосерцевої провідності, на фоні терапії рекомендується регулярний моніторинг серцевої діяльності. У пацієнтів з феохромоцитомою, нирковою недостатністю, серцевою недостатністю або церебральною недостатністю на фоні терапії галоперидолом можуть розвиватися гіпотензивні реакції, тому такі пацієнти потребують ретельного спостереження. Незважаючи на те, що поширеність пізніх дискінезій достатньо не вивчена, літні пацієнти (особливо літні жінки) схильні до розвитку цього стану. Ризик розвитку пізніх дискінезій, особливо незворотного типу, зростає зі збільшенням тривалості лікування та при застосуванні антипсихотичних доз. Пізні дискінезії можуть розвинутись і після короткочасного лікування в низьких дозах. Антипсихотичне лікування спочатку може маскувати симптоми первинної пізньої дискінезії. Симптоми можуть виявлятися після відміни препарату. Необхідно бути обережними при виконанні важкої фізичної роботи, прийнятті гарячої ванни (можливий розвиток теплового удару внаслідок придушення центральної та периферичної терморегуляції в гіпоталамусі). Під час лікування не слід приймати "протизастудні" безрецептурні лікарські засоби (можливе посилення м-холіноблокуючих ефектів та ризику виникнення теплового удару). Слід захищати відкриті ділянки шкіри від надмірного сонячного випромінювання через підвищений ризик розвитку реакцій фотосенсибілізації. Лікування припиняють поступово, щоб уникнути виникнення синдрому «скасування». Протиблювота дія може маскувати ознаки лікарської токсичності та ускладнювати діагностику цих станів, першим симптомом яких є нудота. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно уникати (особливо на перших етапах лікування) або дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 0. 5% Фасування: N10 Форма випуску: р-р д/ін'єкцій Упаковка: амп. Діюча речовина: Галоперидол.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 амп.: Діюча речовина: галоперидол 5 мг; допоміжні речовини: молочна кислота 5 мг, вода для ін'єкцій до 1 мл. 1 мл препарату в ампулі із безбарвного скла I гідролітичного класу з точкою для розлому. По 5 ампул у контурній пластиковій упаковці. 1 контурна пластикова упаковка разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиБезбарвний або жовтуватий, прозорий розчин без механічних включень.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик).ФармакокінетикаМаксимальні концентрації у крові після внутрішньом'язового введення досягаються через 20 хв. Галоперидол на 90% зв'язується, з білками плазми, 10% є вільною фракцією. Відношення концентрації в еритроцитах до концентрації у плазмі 1:12. Концентрація галоперидолу у тканинах вища, ніж у крові, препарат має тенденцію до кумуляції у тканинах. Галоперидол метаболізується у печінці, метаболіт не є активним. Галоперидол також піддається окисному N-дезалкілювання та глюкуронування. Період напіввиведення з плазми після внутрішньом'язового введення - 21 год (17-25 год), після внутрішньовенного - 14 год (10-19 год). Галоперидол виводиться у вигляді метаболітів з каловими масами – 60% (зокрема з жовчю – 15%) та із сечею – 40% (зокрема 1% – у незміненому вигляді). Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри, у т.ч. через плацентарний та гематоенцефалічний, проникає у грудне молоко.ФармакодинамікаАнтипсихотичне засіб (нейролептик), похідне бутирофенону. Має виражену антипсихотичну дію, блокує постсинаптичні дофамінові рецептори в мезолімбічних та мезокортикальних структурах головного мозку. Висока антипсихотична активність поєднується з помірним седативним ефектом (у невеликих дозах надає активуючу дію) та вираженою протиблювотною дією. Викликає екстрапірамідні розлади, практично не виявляє м-холіноблокуючої дії. Седативна дія обумовлена ​​блокадою альфа-адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія – блокадою дофамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія та галакторея – блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Тривалий прийом супроводжується зміною ендокринного статусу, у передній частці гіпофіза збільшується продукція пролактину та знижується – гонадотропних гормонів.Показання до застосуванняКупірування та лікування психотичних розладів різної етіології. Премедикація перед оперативним втручанням. Тривала і стійка до терапії блювота, у тому числі пов'язана з протипухлинною терапією.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, тяжке токсичне пригнічення функції центральної нервової системи (ЦНС) та коматозні стани будь-якої етіології; захворювання ЦНС, що супроводжуються пірамідними та екстрапірамідними розладами (хвороба Паркінсона тощо); підвищена чутливість до похідних бутірофенону; психотичні розлади, пов'язані з деменцією у літніх пацієнтів, вагітність, період грудного вигодовування; діти віком до 3-х років. З обережністю: декомпенсовані захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. стенокардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (ЕКГ) або схильність до цього - гіпокаліємія), одночасне застосування інших лікарських засобів (ЛЗ), які можуть викликати подовження інтервалу QT, епілепсія; закритокутова глаукома; печінкова та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцева та дихальна недостатність (в т.ч. при ХОЗЛ та гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі, алкоголізм, дитячий та літній вік.Вагітність та лактаціяГалоперидол-Ріхтер протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння або сонливість (різного ступеня вираженості), тривога, акатизія, ейфорія/депресія, судомні розлади, екстрапірамідні розлади; при тривалому лікуванні - пізня дискінезія (прицмокування і зморщування губ/надування щік, швидкі та червоподібні рухи язика, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг), пізня дистонія (прискорене моргання або спазми повік, незвичайний вираз обличчя або положення тіла, неконтроль руху, шиї, тулуба, рук і ніг) та злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, м'язова ригідність, утруднене або прискорене дихання, тахікардія, аритмія, підвищення або зниження артеріального тиску (АТ), підвищене потовиділення, нетримання сечі, судомні розлади,пригнічення свідомості), зміна психічного стану – кататонічні прояви, підвищення активності креатинфосфокінази, міоглобінурія (рабдоміоліз), гостра ниркова недостатність). З боку серцево-судинної системи: при використанні у високих дозах - зниження АТ, ортостатична гіпотензія, аритмії аритмії (шлуночкові аритмії, типу "пірует"), зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, ознаки тріпотіння та мерехтіння шлуночків), випадки. З боку травної системи: при застосуванні у високих дозах – зниження апетиту, сухість у роті, гіпосалівація, нудота, блювання, діарея чи запори, порушення функції печінки, аж до розвитку жовтяниці. З боку органів кровотворення: тимчасова лейкопенія або лейкоцитоз, агранулоцитоз, еритропенія та тенденція до моноцитозу. З боку сечостатевої системи: затримка сечі (при гіперплазії передміхурової залози), периферичні набряки, біль у грудних залозах, гінекомастія, гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, зниження потенції, підвищення лібідо, пріапізм. З боку органів чуття: катаракта, ретинопатія, нечіткість зору. Алергічні реакції: макулопапульозні та акнеподібні зміни шкіри; фотосенсибілізація, бронхоспазм, ларингоспазм. Лабораторні показники: гіпонатріємія, гіпер- або гіпоглікемія. Інші: алопеція, збільшення маси тіла, тепловий удар.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує виразність гнітючого впливу на центральну нервову систему (ЦНС) етанолу, трициклічних антидепресантів, наркотичних анальгетиків, барбітуратів та снодійних ЛЗ, засобів для загальної анестезії. Підсилює дію периферичних м-холіноблокаторів та більшості гіпотензивних засобів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з альфа-адренергічних нейронів та придушення його захоплення цими нейронами). Гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів МАО, при цьому збільшується (взаємно) їх седативний ефект та токсичність. При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує поріг судомної готовності, збільшує ризик виникнення великих епілептичних нападів. Зменшує ефект протисудомних засобів (зниження судомного порога галоперидолом). Послаблює судинозвужувальну дію допаміну, фенілефрину, норепінефрину, ефедрину та епінефрину (блокада альфа-адренорецепторів галоперидолом, що може призвести до збочення дії епінефрину та до парадоксального зниження АТ). Знижує ефект протипаркінсонічних засобів (блокада дофамінових рецепторів у ЦНС). Змінює (може підвищувати чи знижувати) ефект антикоагулянтів. Зменшує дію бромокриптину (може знадобитися коригування дози). При застосуванні з метилдопою збільшує ризик розвитку психічних порушень (у т.ч. дезорієнтацію у просторі, уповільнення та утруднення процесів мислення). Амфетаміни знижують антипсихотичну дію галоперидолу, що у свою чергу зменшує їх психостимулюючий ефект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторів). М-холіноблокатори, блокатори Н1-гістамінових рецепторів I покоління та протипаркінсонічні засоби можуть посилювати м-холіноблокуючий вплив галоперидолу та знижувати його антипсихотичну дію (може знадобитися корекція дози). Тривале застосування карбамазепіну, барбітуратів та ін індукторів мікросомальних ферментів печінки знижує концентрацію галоперидолу в плазмі. У поєднанні з препаратами літію (особливо у високих дозах) можливий розвиток енцефалопатії (може викликати необоротну нейроінтоксикацію) та посилення екстрапірамідної симптоматики. При одночасному застосуванні з флуоксетином зростає ризик розвитку побічних ефектів із боку ЦНС, особливо екстрапірамідних реакцій. При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції, підвищує частоту і тяжкість естрапірамідних розладів. Вживання міцного чаю або кави (особливо у великій кількості) знижує дію галоперидолу.Спосіб застосування та дозиКупірування та лікування психотичних розладів різної етіології У перші дні вводять внутрішньом'язово по 2-5 мг 2-3 рази на добу або внутрішньовенно в тій же дозі (ампулу слід розвести в 10-15 мл води для ін'єкцій), максимальна добова доза 60 мг. Після досягнення стійкого седативного ефекту переходять прийом препарату внутрь. Для пацієнтів похилого віку: 0,5-1,5 мг (0,1-0,3 мл розчину), максимальна добова доза – 5 мг (1 мл розчину). Для дітей старше 3-х років доза становить 0,025-0,05 мг на добу, поділена на 2 прийоми. Максимальна добова доза – 0,15 мг/кг. При гострих психозах – 5-10 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Вказану дозу можна вводити повторно 1-2 рази з інтервалом 30-40 хв до отримання бажаного ефекту. Максимальна добова доза – 100 мг. При гострому алкогольному психозі – внутрішньовенно, 5-10 мг; при неефективності проводять додаткову інфузію у дозі 10-20 мг зі швидкістю трохи більше 10 мг/хв. Премедикація перед оперативним втручанням За 30-40 хв до оперативного втручання внутрішньовенно або внутрішньом'язово 2-5 мг. Тривала і стійка до терапії блювота, у тому числі пов'язана з протипухлинною терапією. При "неприборканому" блюванні - по 1,5-2 мг 2 рази на добу. Парентеральний спосіб введення галоперидолу повинен проводитися під ретельним контролем лікаря, особливо у літніх пацієнтів та дітей, при досягненні терапевтичного ефекту слід перейти на прийом препарату внутрішньо.ПередозуванняПри передозуванні препарату можлива поява гострих нейролептичних реакцій, наведених нижче. Симптоми Ригідність м'язів, тремор, сонливість, зниження, іноді підвищення артеріального тиску, у важких випадках - коматозний стан, пригнічення дихання, шок, подовження інтервалу QT на ЕКГ, аритмія. Особливо має насторожувати підвищення температури тіла, яке може бути одним із симптомів злоякісного нейролептичного синдрому. У тяжких випадках передозування можуть спостерігатися різні форми порушення свідомості, аж до коми, судомні реакції. Лікування При прийомі внутрішньо – промивання шлунка, активоване вугілля. При пригніченні дихання може знадобитися штучна вентиляція легень. При зниженні артеріального тиску та колапсу – внутрішньовенно, для підтримки кровообігу, вводять плазму або концентрований альбумін, допамін або норепінефрін. Епінефрін у цих випадках застосовувати категорично забороняється, оскільки може спровокувати виражену гіпотонію! Для усунення екстрапірамідних симптомів центральні м-холіноблокатори та протипаркінсонічні лікарські засоби. внутрішньовенно вводять діазепам, розчин декстрози, ноотропи, вітаміни групи В і С. Діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПарентеральне введення має проводитися під суворим контролем лікаря, особливо у разі хворих похилого та дитячого віку. Після досягнення терапевтичного ефекту слід перейти на пероральну форму лікування. Оскільки галоперидол може викликати подовження інтервалу QT на ЕКГ, слід бути обережним за наявності ризику пролонгування QT (синдром QT; гіпокаліємія, препарати, що викликають подовження інтервалу QT), особливо при парентеральному введенні. У зв'язку з метаболізмом галоперидолу в печінці важливо виявляти обережність при призначенні його хворим з порушенням печінкової функції. Під час лікування хворим слід регулярно здійснювати моніторинг ЕКГ, формули крові, печінкових проб. Відомі випадки розвитку судом, спричинених галоперидолом. Хворим на епілепсію та хворим у станах, що схильні до розвитку судомного синдрому (алкоголізм, травма головного мозку в анамнезі), препарат слід застосовувати з особливою обережністю. Для усунення екстрапірамідних розладів призначають протипаркінсонічні засоби (циклодол та ін), ноотропи, вітаміни, їх застосування продовжують і після відміни галоперидолу, якщо вони виводяться з організму швидше, ніж галоперидол, щоб уникнути посилення екстрапірамідних симптомів. При розвитку пізньої дискінезії рекомендується поступове зниження дози (до повної відміни препарату). Необхідно бути обережними при виконанні важкої фізичної роботи, прийнятті гарячої ванни (можливий розвиток теплового удару внаслідок придушення центральної та периферичної терморегуляції в гіпоталамусі). Під час лікування не слід приймати "протизастудні" безрецептурні препарати (можливе посилення м-холіноблокуючих ефектів та ризику виникнення теплового удару). Слід захищати відкриті ділянки шкіри від надмірного сонячного випромінювання через підвищений ризик фотосенсибілізації. Лікування припиняють поступово, щоб уникнути виникнення синдрому "скасування". Протиблювота дія може маскувати ознаки лікарської токсичності та ускладнювати діагностику станів, першим симптомом яких є нудота. Під час лікування препаратом вживання алкоголю не рекомендується. Призначення антипсихотичних препаратів (у тому числі галоперидолу) для лікування психотичних розладів, пов'язаних з деменцією у пацієнтів похилого віку, викликає ризик смерті. Протягом 10-тижневого плацебо-контрольованого клінічного дослідження, смертність у групі пацієнтів, які отримували антипсихотичні препарати, склала близько 4,5% порівняно з частотою близько 2,6% у групі плацебо. Більшість смертельних випадків мали або серцево-судинні (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть) причини та/або інфекційні (наприклад, пневмонії) причини. Наглядові клінічні дослідження показали, що як атипові антипсихотичні препарати, терапія традиційними нейролептиками може збільшити смертність. Препарат Галоперидол-Ріхтер, розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, не призначений.для лікування літніх пацієнтів із психозом, пов'язаним з деменцією. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час застосування препарату забороняється керувати транспортними засобами та займатися іншими видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Дозировка: 1. 5 мг Фасовка: N50 Форма выпуска: таб. Действующее вещество: Галоперидол.

Дозування: 5 мг Фасування: N50 Форма випуску таб. Діюча речовина: Галоперидол. .

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин, 50 мг/мл: Активна речовина: галоперидол деканоат 70,52 мг (відповідає 50 мг галоперидолу); Допоміжні речовини; спирт бензиловий – 15 мг; олія кунжутна - до 1 мл. В ампулі із темного скла I гідролітичного класу з точкою для розлому по 1 мл. У пластиковому піддоні 5 шт. 1 пластиковий піддон у картонній пачці.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введення олійний.Фармакотерапевтична групаГалоперидол деканоат є ефіром галоперидолу та деканової кислоти. При внутрішньом'язовому введенні в ході повільного гідролізу відбувається вивільнення галоперидолу, який потім потрапляє в системний кровотік. Галоперидол деканоат відноситься до нейролептиків-похідних бутирофенону. Галоперидол є вираженим антагоністом центральних допамінових рецепторів і належить до сильних нейролептиків. Галоперидол високоефективний при лікуванні галюцинацій та абсурду, завдяки безпосередній блокаді центральних допамінових рецепторів (діє, ймовірно, на мезокортикальні та лімбічні структури), впливає на базальні ганглії (нігрострія). Має виражену заспокійливу дію при психомоторному збудженні, ефективний при манії та інших ажитаціях. Лімбічна активність препарату проявляється у седативному ефекті; ефективний як додатковий засіб при хронічному болю. Вплив на базальні ганглії викликає екстрапірамідні реакції (дистонію, акатизію, паркінсонізм). У соціально замкнутих хворих нормалізується соціальна поведінка. Виражена периферична антидопамінова активність супроводжується розвитком нудоти та блювання (роздратування хеморецепторів), розслабленням гастродуоденального сфінктера та підвищеним вивільненням пролактину (блокує пролактин-інгібуючий фактор в аденогіпофізі).ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл. Сmax галоперидолу, що вивільняється з депо галоперидолу після внутрішньом'язової ін'єкції, досягається через 3-9 днів. При регулярному щомісячному введенні стадія насичення у плазмі досягається через 2-4 місяці. Фармакокінетика при внутрішньом'язовому введенні носить дозозалежний характер. При дозах нижче 450 мг має місце пряма залежність між дозою та плазмовою концентрацією галоперидолу. Для досягнення терапевтичного ефекту необхідна концентрація галоперидолу у плазмі 20-25 мкг/л. Галоперидол легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Зв'язування з білками плазми – 92%. Виведення. T1/2 близько 3 тижнів. Виводиться через кишечник (60%) та нирками (40%, у т.ч 1% у незміненому вигляді).Показання до застосуванняХронічна шизофренія та інші психози, особливо, коли лікування галоперидолом швидкої дії було ефективним і необхідний дієвий нейролептик помірно седативної дії. Інші порушення розумової діяльності та поведінки, що протікають із психомоторною ажитацією та потребують тривалого лікування.Протипоказання до застосуванняКоматозний стан; пригнічення ЦНС, спричинене лікарськими засобами чи алкоголем; хвороба Паркінсона; ураження базальних гангліїв; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю: декомпенсовані захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. стенокардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, подовження інтервалу QT або схильність до цього – гіпокаліємія, одночасне застосування інших лікарських засобів, які можуть викликати подовження інтервалу QT), епілепсія, закритокутова глауком печінкова та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцева та дихальна недостатність (в т.ч. при ХОЗЛ та гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі, алкоголізм.Вагітність та лактаціяПризначення препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Галоперидол Деканоат виділяється із грудним молоком. Призначення препарату в період грудного вигодовування можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для немовляти. У деяких випадках у грудних дітей спостерігався розвиток екстрапірамідних симптомів при прийомі препарату матір'ю, що годує. Протипоказаний дітям.Побічна діяПобічні ефекти, що розвиваються під час лікування препаратом Галоперидол Деканоат, обумовлені дією галоперидолу. Можливий розвиток місцевих реакцій, пов'язаних із внутрішньом'язовим введенням препарату. З боку нервової системи: головний біль, безсоння або сонливість (особливо на початку лікування), занепокоєння, тривожність, збудження, страхи, акатизія, ейфорія чи депресія, летаргія, напади епілепсії, розвиток парадоксальної реакції – загострення психозу та галюцинації; при тривалому лікуванні – екстрапірамідні розлади, у т.ч. пізня дискінезія (прицмокування і зморщування губ, надування щік, швидкі та червоподібні рухи язика, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг), пізня дистонія (прискорене моргання або спазми повік, незвичайний вираз обличчя або положення тіла, неконтрольовані згинання , рук і ніг) та злоякісний нейролептичний синдром (утруднене або прискорене дихання, тахікардія, аритмія, гіпертермія, підвищення або зниження АТ, підвищене потовиділення,нетримання сечі, ригідність м'язів, епілептичні напади, непритомність). З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах – зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, аритмії, тахікардія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, ознаки тріпотіння та мерехтіння шлуночків). З боку травної системи: при застосуванні у високих дозах – зниження апетиту, сухість у роті, гіпосалівація, нудота, блювання, діарея чи запори, порушення функції печінки, аж до розвитку жовтяниці. З боку системи кровотворення: рідко – минуща лейкопенія або лейкоцитоз, агранулоцитоз, еритропенія та тенденція до моноцитозу. З боку сечовивідної системи: затримка сечі (при гіперплазії передміхурової залози), периферичні набряки. З боку статевої системи та молочної залози: біль у грудних залозах, гінекомастія, гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, зниження потенції, підвищення лібідо, пріапізм. Порушення з боку органу зору: катаракта, ретинопатія, нечіткість зору. З боку обміну речовин: гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпонатріємія. З боку шкіри та підшкірних тканин: макуло-папульозні та акнеподібні зміни шкіри, фотосенсибілізація. Алергічні реакції: рідко – бронхоспазм, ларингоспазм. Інші: алопеція, збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує виразність пригнічуючого впливу на ЦНС етанолу, трициклічних антидепресантів, опіоїдних анальгетиків, барбітуратів та снодійних лікарських засобів, засобів для загальної анестезії. Підсилює дію периферичних м-холіноблокаторів та більшості гіпотензивних засобів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з α-адренергічних нейронів та придушення його захоплення цими нейронами). Гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів МАО, при цьому збільшується (взаємно) їх седативний ефект та токсичність. При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує епілептичний поріг та збільшує ризик виникнення великих епілептичних нападів. Зменшує ефект протисудомних засобів (зниження судомного порога галоперидолом). Послаблює судинозвужувальну дію допаміну, фенілефрину, норепінефрину, ефедрину та епінефрину (блокада α-адренорецепторів галоперидолом, що може призвести до збочення дії епінефрину та до парадоксального зниження АТ). Знижує ефект протипаркінсонічних засобів (антагоністичний вплив на допамінергічні структури ЦНС). Змінює (може підвищувати чи знижувати) ефект антикоагулянтів. Зменшує дію бромокриптину (може бути потрібна корекція дози). При застосуванні з метилдопою збільшує ризик розвитку психічних порушень (у т.ч. дезорієнтація у просторі, уповільнення та утруднення процесів мислення). Амфетаміни знижують антипсихотичну дію галоперидолу, що у свою чергу зменшує їх психостимулюючий ефект (блокада галоперидолом α-адренорецепторів). Антихолінергічні, антигістамінні (1 покоління) та протипаркінсонічні лікарські засоби можуть посилювати м-холіноблокуючий вплив галоперидолу та знижують його антипсихотичну дію (може знадобитися корекція дози). Тривале застосування карбамазепіну, барбітуратів та інших індукторів мікросомального окиснення знижує концентрацію галоперидолу у плазмі. У поєднанні з препаратами літію (особливо у високих дозах) можливий розвиток енцефалопатії (може викликати необоротну нейроінтоксикацію) та посилення екстрапірамідної симптоматики. При одночасному прийомі з флуоксетином зростає ризик розвитку побічних ефектів із боку ЦНС, особливо екстрапірамідних реакцій. При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції, підвищує частоту та тяжкість екстрапірамідних розладів. Вживання міцного чаю або кави (особливо у великій кількості) знижує дію галоперидолу.Спосіб застосування та дозиДорослі: хворим, які перебувають на тривалому лікуванні пероральними антипсихотичними засобами (головним чином галоперидолом), можна рекомендувати перехід на депо-ін'єкції. Дозу слід підбирати в індивідуальному порядку через значні індивідуальні відмінності у реакції у відповідь. Підбір дози повинен проводитись при суворому лікарському спостереженні за хворим. Вибір початкової дози проводять з урахуванням симптоматики захворювання, її тяжкості, дози галоперидолу чи інших нейролептиків, що призначалися під час попереднього лікування. На початку лікування кожні 4 тижні рекомендується призначати дози, що у 10-15 разів перевищують дози перорального галоперидолу, що зазвичай відповідає 25-75 мг галоперидолу деканоату (0,5-1,5 мл). Максимальна початкова доза не повинна перевищувати 100 мг. Залежно від ефекту, дозу можна ступенеобразно підвищувати по 50 мг, до отримання оптимального ефекту. Зазвичай підтримуюча доза відповідає 20-кратній дозі перорального галоперидолу. При відновленні симптомів основного захворювання під час добору дози лікування галоперидолу деканоатом можна доповнити пероральним галоперидолом. Зазвичай ін'єкції вводять кожні 4 тижні, проте через великі індивідуальні відмінності в ефективності може знадобитися більш часте застосування препарату. Літні хворі та хворі на олігофренію: рекомендується менша початкова доза, наприклад - по 12,5-25 мг кожні 4 тижні. Надалі, залежно від ефекту, доза може бути збільшена. В/м, у сідничну область. Призначений виключно для дорослих, для внутрішньом'язового введення. Забороняється вводити внутрішньовенно. Слід уникати введення доз, що перевищують 3 мл, щоб уникнути неприємного відчуття розпирання у місці введення ін'єкції.ПередозуванняЗастосування депо-ін'єкцій препарату Галоперидол Деканоат пов'язане з меншою небезпекою передозування, ніж прийом галоперидолу внутрішньо. Симптоми передозування препарату Галоперидол Деканоат та галоперидолу однакові. При підозрі на передозування слід враховувати тривалішу дію першого. Симптоми: розвиток відомих фармакологічних ефектів та побічних дій у більш вираженій формі. Симптоми, що становлять найбільшу небезпеку - екстрапірамідні реакції, зниження артеріального тиску, седативний ефект. Екстрапірамідні реакції проявляються у вигляді ригідності м'язів та загального або локалізованого тремору. Найчастіше можливе підвищення АТ, ніж зниження. У виняткових випадках - розвиток коматозного стану з пригніченням дихання та артеріальною гіпотензією, що переходить у шокоподібний. Можливе подовження інтервалу QT з розвитком шлуночкових аритмій. Лікування: специфічного антидоту немає. Прохідність дихальних шляхів при розвитку коматозного стану забезпечують за допомогою орофарингеального або ендотрахеального зонда, при пригніченні дихання може знадобитися ШВЛ. Проводять моніторинг життєво важливих функцій та ЕКГ (до її повної нормалізації), лікування тяжких аритмій відповідними протиаритмічними засобами; при зниженому АТ і зупинці кровообігу - внутрішньовенне введення рідини, плазми або концентрованого альбуміну і допаміну або норепінефрину як вазопресор. Запровадження епінефрину неприпустимо, т.к. в результаті взаємодії з препаратом Галоперидол Деканоат АТ може суттєво підвищитися, що вимагатиме негайної корекції.При тяжких екстрапірамідних симптомах – введення антипаркінсонічних засобів антихолінергічної дії протягом декількох тижнів (можливе відновлення симптомів після відміни цих препаратів).Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ кількох випадках у психіатричних хворих, які отримували антипсихотичні засоби, наставала раптова смерть. У разі схильності до подовження інтервалу QT (синдром подовження інтервалу QT, гіпокаліємія, застосування лікарських засобів, що пролонгують інтервал QT) під час лікування слід бути обережним у зв'язку з ризиком подовження інтервалу QT. Лікування слід починати із застосування перорального галоперидолу і лише потім переходити до ін'єкцій препарату Галоперидол Деканоат для виявлення непередбачених побічних реакцій. При порушеній функції печінки необхідно бути обережними, т.к. метаболізм препарату здійснюється у печінці. При тривалому лікуванні потрібний регулярний контроль функції печінки та картини крові. У поодиноких випадках Галоперидол Деканоат викликав судоми. Лікування хворих на епілепсію та станів, що схильні до судом (наприклад, травма голови, скасування алкоголю), вимагає обережності. Тироксин посилює токсичність препарату. Лікування препаратом Галоперидол Деканоат хворих, які страждають на гіпертиреоз, допустиме лише при проведенні відповідного тиреостатичного лікування. При одночасному наявності депресії та психозу або при домінуванні депресії Галоперидол Деканоат призначають разом з антидепресантами. При одночасному проведенні протипаркінсонічної терапії після закінчення лікування препаратом Галоперидол Деканоат її слід продовжити ще на кілька тижнів через швидшу елімінацію протипаркінсонічних засобів. Препарат Галоперидол Деканоат є масляним розчином для внутрішньом'язового введення, тому забороняється вводити його внутрішньовенно. Під час лікування препаратом забороняється вживати спиртні напої. Надалі ступінь заборони визначається виходячи з індивідуальної реакції хворого. На початку лікування препаратом і особливо під час застосування у високих дозах можлива поява седативного ефекту різного ступеня вираженості зі зниженням уваги, що може посилюватись прийомом алкоголю. Необхідно бути обережними при виконанні важкої фізичної роботи, прийнятті гарячої ванни (можливий розвиток теплового удару внаслідок придушення центральної та периферичної терморегуляції в гіпоталамусі). Під час лікування не слід приймати "протизастудні" безрецептурні лікарські засоби (можливе посилення антихолінергічних ефектів та ризику виникнення теплового удару). Слід захищати відкриті ділянки шкіри від надмірного сонячного випромінювання через підвищений ризик фотосенсибілізації. Лікування припиняють поступово, щоб уникнути виникнення синдрому відміни. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. На початку лікування препаратом Галоперидол Деканоат забороняється керувати автомобілем та виконувати роботи, пов'язані з підвищеним ризиком травматизму та/або потребують підвищеної концентрації уваги.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: галоперидол – 5,0 мг; допоміжні речовини: молочна кислота, вода для ін'єкцій. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 5 мг/мл. По 1 мл, 2 мл препарату в ампули нейтрального безбарвного або світлозахисного скла з кільцем зламу або з надрізом і крапкою. На ампули додатково може наноситися одне, два або три кольорові кільця. 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки і плівки полімерної, або без полімерної плівки. 1, 2 контурні осередкові упаковки поміщають у пачку з картону. У кожну пачку вкладають інструкцію із застосування та ампульний скарифікатор. Скарифікатор ампульний не вкладають при використанні ампул з кільцем зламу або надрізом і точкою.Опис лікарської формиПрозора або злегка опалесцентна, безбарвна або злегка забарвлена ​​рідина.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик).ФармакокінетикаПри внутрішньовенному введенні біодоступність становить 100%. При внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація досягається через 20 хв. Відношення концентрації в еритроцитах до концентрації у плазмі 1:12. Зв'язок із білками - приблизно 92%. Концентрація галоперидолу у тканинах вища, ніж у крові, препарат має тенденцію до кумуляції у тканинах. Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри, у т.ч. через плацентарний та гематоенцефалічний, проникає у грудне молоко. Галоперидол метаболізується у печінці, метаболіт не активний. Встановлено, що ізофермент CYP3A3 та/або CYP2D6 бере участь у метаболізмі галоперидолу. Також галоперидол піддається окисному N-дезалкілювання та глюкуронування. Період напіввиведення з плазми після внутрішньом'язового введення – 21 год (17-25 год). Галоперидол виводиться у вигляді метаболітів з каловими масами – 60% (зокрема з жовчю – 15%) та із сечею – 40% (зокрема 1% – у незміненому вигляді).ФармакодинамікаГалоперидол – антипсихотичний засіб (нейролептик), похідний бутирофенону. Має виражену антипсихотичну дію, блокує постсинаптичні дофамінові рецептори в мезолімбічних та мезокортикальних структурах головного мозку. Висока антипсихотична активність поєднується з помірним седативним ефектом (у невеликих дозах надає активуючу дію) та вираженою протиблювотною дією. Викликає екстрапірамідні розлади, практично не виявляє м-холіноблокуючої дії. Седативна дія обумовлена ​​блокадою альфа-адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія – блокадою дофамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія та галакторея – блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Тривалий прийом супроводжується зміною ендокринного статусу, у передній частці гіпофіза збільшується продукція пролактину та знижується – гонадотропних гормонів.Показання до застосуванняКупірування та лікування гострих психотичних розладів, що супроводжуються психомоторним збудженням. Порушення поведінки, такі як агресія, гіперактивність, схильність до самоушкодження, у розумово відсталих та у пацієнтів з органічними ураженнями головного мозку. Лікування нудоти та блювання.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до галоперидолу та інших похідних бутирофенону. Порушення поведінки, пов'язані з деменцією у літніх пацієнтів, пригнічення функції центральної нервової системи та коматозні стани будь-якої етіології; захворювання центральної нервової системи, що супроводжуються пірамідними та екстрапірамідними розладами (хвороба Паркінсона тощо); клінічно значущі захворювання серця (в т.ч. нещодавно перенесений гострий інфаркт міокарда, декомпенсована серцева недостатність, аритмії, які лікуються антиаритмічними лікарськими засобами IA та III класу, подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія в анамнезі або шлуночкова аритмія. значуща брадикардія, блокада серця II або III ступеня та нескоректована гіпокаліємія); пролактинзалежні пухлини, одночасний прийом з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT;підвищена чутливість до похідних бутірофенону; дитячий вік до 18 років. З обережністю: Декомпенсовані захворювання серцево-судинної системи, у тому числі стенокардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (ЕКГ) або схильність до цього - гіпокаліємія, пацієнти з факторами ризику інсульту, одночасне застосування інших лікарських засобів, які можуть викликати подовження інтервалу епілепсія, закритокутова глаукома, печінкова та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцева та дихальна недостатність (в т.ч. при хронічній обструктивній хворобі легень та гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазія з алкоголем , феохромоцитомаВагітність та лактаціяВагітність При введенні у високих дозах на пізніх термінах вагітності бутирофенони можуть спричинити пролонговані неврологічні розлади у новонароджених. У дослідженнях у тварин застосування галоперидолу в період органогенезу супроводжувалося розвитком побічних ефектів, у тому числі внутрішньоутробною загибеллю плода, мальформаціями, такими як "вовча паща" та дефектами розвитку нервової трубки, а також зниженням маси головного мозку та маси тіла, а також поведінковими порушеннями у потомства. Значимість цих результатів при дії на людину терапевтичних доз галоперидолу невідома. У новонароджених, підданих дії антипсихотичних препаратів (в т.ч. галоперидолу) під час III триместру вагітності є ризик розвитку екстрапірамідних порушень та/або симптомів синдрому "скасування" після пологів. Є постмаркетингові повідомлення про випадки розвитку ажитації, гіпер- та гіпотонії, тремору, сонливості, респіраторного дистресу та розлади харчування у таких новонароджених. Ці ускладнення були різні за тяжкістю, й у деяких випадках симптоми проходили самостійно, а інших - потрібно додаткове лікування чи моніторинг. Галоперидол слід застосовувати під час вагітності тільки в крайньому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Доза та тривалість лікування мають бути по можливості низькою та короткою відповідно. Період грудного вигодовування Галоперидол виділяється із грудним молоком. У випадках, коли прийом галоперидолу неминучий, слід відмінити грудне вигодовування. У деяких випадках спостерігалися екстрапірамідні симптоми у новонароджених, матері яких приймали галоперидол.Побічна діяЧастота виникнення небажаних реакцій наведена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто – ≥1/10, часто – від ≥1/100 до З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія; частота невідома – агранулоцитоз, нейтропенія, панцитопенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: нечасто – реакції гіперчутливості; частота невідома – анафілактичні реакції, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона. З боку ендокринної системи: рідко – гіперпролактинемія; частота невідома – неадекватна секреція антидіуретичного гормону. Порушення метаболізму та харчування: частота невідома – гіпоглікемія. Психічні розлади: дуже часто – ажитація, безсоння; часто – депресія, психотичні порушення; нечасто - сплутаність свідомості, зниження та втрата лібідо, занепокоєння. З боку нервової системи: дуже часто – екстрапірамідні порушення, гіперкінезія, головний біль, пізня дискінезія, окулогірний криз, дистонія, дискінезія, акатизія, брадикінезія, гіпокінезія, гіпертонус, сонливість, маскоподібна особа, тремор, запаморочення; нечасто - судоми, паркінсонізм, акінезія, ригідність на кшталт " зубчастого колеса " , седація, мимовільна контрактура м'язів; рідко – порушення моторики, злоякісний нейролептичний синдром, ністагм. З боку органу зору: часто – порушення зору; нечасто - нечіткість зорового сприйняття. З боку серцево-судинної системи: часто – зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; нечасто - тахікардія, фібриляція шлуночків, аритмія на кшталт "пірует", шлуночкова тахікардія, екстрасистолія; частота невідома (при прийомі антипсихотичних препаратів) – венозна тромбоемболія, включаючи легеневу емболію, тромбоз глибоких вен. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – запор, сухість у роті, підвищене слиновиділення, нудота, блювання. З боку дихальної системи: нечасто – задишка; рідко – бронхоспазм; частота невідома – набряк гортані, ларингоспазм. З боку печінки: часто – відхилення показників "печінкових" ферментів; нечасто – гепатит, жовтяниця; частота невідома – гостра печінкова недостатність, холестаз. З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – шкірний висип; нечасто - реакції фотосенсибілізації, кропив'янка, свербіж, гіпергідроз; частота невідома – лейкоцитокластичний васкуліт, ексфоліативний васкуліт. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – кривошия, м'язова ригідність, м'язовий спазм, тугорухливість скелетної мускулатури; рідко - тризм, м'язові посмикування. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – затримка сечі. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: часто – еректильна дисфункція; нечасто – аменорея, дисменорея, галакторея, біль та дискомфорт у молочних/грудних залозах; менорагія, менструальні порушення, сексуальна дисфункція; частота невідома - гінекомастія, пріапізм. Загальні порушення та порушення у місці введення: нечасто – порушення ходи, гіпертермія, набряки; частота невідома - раптова смерть, набряк обличчя, гіпотермія, синдром "скасування" у новонароджених. Лабораторні показники: часто – підвищення чи зниження маси тіла, подовження інтервалу QT на ЕКГ.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування лікарських засобів, що викликають порушення електролітного балансу, потребує підвищеної обережності – може підвищуватись ризик розвитку шлуночкових аритмій. Застосування діуретиків, що викликають гіпокаліємію, рекомендується уникати та віддавати перевагу калійзберігаючим діуретикам. Галоперидол потенціює пригнічує на центральну нервову систему гіпотензивних лікарських засобів, наркотичних анальгетиків, снодійних засобів, трициклічних антидепресантів, засобів для загальної анестезії, алкоголю. Одночасне застосування галоперидолу з цими препаратами може призвести до пригнічення дихання. При одночасному застосуванні з протипаркінсонічними препаратами (леводопа та ін.) може знижуватися терапевтична дія цих лікарських засобів через антагоністичний вплив на дофамінергічні структури. При застосуванні з метилдопою можливий розвиток дезорієнтації, утруднення та уповільнення процесів мислення. Галоперидол може знижувати інтенсивність дії епінефрину та інших симпатоміметиків, викликати "парадоксальне" зниження артеріального тиску та тахікардію при їх спільному застосуванні. Підсилює дію периферичних м-холіноблокаторів та більшості гіпотензивних засобів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з α-адренергічних нейронів та придушення його захоплення цими нейронами). При комбінованому прийомі з протисудомними засобами (включаючи барбітурати та ін індуктори мікросомального окислення), дози останніх слід підвищити, т.к. галоперидол знижує поріг судомної активності Крім того, можуть знижуватися сироваткові концентрації галоперидолу. Зокрема, при одночасному вживанні чаю чи кави дія галоперидолу може слабшати. Галоперидол може знижувати ефективність непрямих антикоагулянтів, тому при сумісному прийомі дозу останніх слід коригувати. Галоперидол уповільнює метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів моноаміноксидази (МАО), внаслідок чого підвищується їх концентрація у плазмі та токсичність. При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує епілептичний поріг та збільшує ризик виникнення епілептичних нападів. При одночасному прийомі галоперидолу з флуоксетином, хінідином, буспіроном зростає ризик побічної дії на центральну нервову систему, особливо екстрапірамідних реакцій. За необхідності одночасного застосування дозу галоперидолу слід зменшити. Інгібітори або субстрати ізоферменту CYP3A4 та CYP2D6, такі як ітраконазол, буспірон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамін, хінідин, флуоксетин, сертралін, хлорпромазин, прометазин можуть підвищувати концентрацію галоперидолу у плазмі. Зниження активності ізоферменту CYP2D6 може спричинити підвищення концентрації галоперидолу. Повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT та екстрапірамідних симптомів у разі одночасного застосування галоперидолу з кетоконазолом (400 мг на добу) та пароксетином (20 мг на добу). Може знадобитися корекція дози галоперидолу. Одночасне застосування галоперидолу з препаратами, що подовжують інтервал QT, наприклад, антиаритмічні препарати IA (в т.ч. хінідин, дизопірамід, прокаїнамід) та III (в т.ч. аміодарон, соталол, дофетилід) класу, деякі протимікробні (спарфлокса еритроміцин внутрішньовенно), трициклічні антидепресанти (в т.ч. амітриптілін), деякі тетрациклічні антидепресанти (в т.ч. мапротилін), інші нейролептики (в т.ч. фенотіазини, пімозід, сертиндол), деякі антигістамінні (в т.ч. терфенадин), цизаприд, бретиліум тозилат, деякі протималярійні (в т.ч. хінін, мефлохін) підвищує ризик розвитку шлуночкової аритмії, включаючи аритмію типу "пірует". Тому їх спільний прийом не рекомендується (цей перелік не є вичерпним). Тривале поєднане застосування галоперидолу з препаратами, що є індукторами ферментів печінки (карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал та ін.), призводить до зниження концентрації галоперидолу у плазмі. При необхідності їх комбінування може знадобитися підвищення дози галоперидолу, але після відміни індуктора ферментів печінки необхідно знизити дозу галоперидолу. При одночасному застосуванні з солями літію, особливо у високих дозах, може викликати необоротну нейроінтоксикацію, а також посилювати екстрапірамідну симптоматику. При виникненні вищезгаданих станів у пацієнтів, які приймають одночасно літій та галоперидол, терапію необхідно негайно відмінити. При одночасному прийомі з амфетамінами знижується антипсихотичний ефект галоперидолу та психостимулюючий ефект амфетамінів, внаслідок блокади галоперидолом α-адренергічних рецепторів. Галоперидол може знижувати дію бромокриптину. Антихолінергічні, антигістамінні (1 покоління), протипаркінсонні засоби можуть посилювати антихолінергічні побічні ефекти та знижувати антипсихотичний ефект галоперидолу. Тироксин може посилювати токсичність галоперидолу. При гіпертиреозі галоперидол можна призначати лише при одночасному проведенні відповідної тиреостатичної терапії. При одночасному застосуванні з антихолінергічними препаратами можливе підвищення внутрішньоочного тиску.Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язово, внутрішньовенно. Доза для всіх показань встановлюється індивідуально під наглядом лікаря. Для визначення початкової дози слід враховувати вік пацієнта, тяжкість симптомів та попередню відповідь на нейролептики. Пацієнтам похилого віку, ослабленим і з виявленими раніше побічними реакціями на нейролептики, може знадобитися нижча доза галоперидолу, початкова доза для таких пацієнтів повинна становити половину звичайної дози для дорослих, а потім поступово коригуватися для досягнення оптимальної відповіді на терапію. При печінковій недостатності дозу слід знижувати. Галоперидол слід призначати у мінімальній клінічно ефективній дозі. Шизофренія, психози, манія, гіпоманія, психічні порушення або порушення поведінки, психомоторне збудження, хвилювання, насильницька або небезпечна імпульсна поведінка, органічні ушкодження головного мозку: дозу 5 мг вводять до досягнення контролю симптомів щогодини або до максимальної дози 20 мг/добу. Для лікування нудоти та блювання: 1-2 мг. Парентеральне введення має бути максимально коротким із наступним переходом на пероральне застосування.ПередозуванняСимптоми Характеризується збільшенням виразності відомих фармакологічних та побічних ефектів. Найважливіші ознаки передозування: тяжкі екстрапірамідні розлади, гіпотензія, виражена загальмованість. Екстрапірамідні розлади виявляються у вигляді ригідності м'язів загального або місцевого тремору м'язів. Артеріальна гіпертензія може розвиватися частіше, ніж гіпотензія. В окремих випадках можливий наступ коматозного стану з пригніченням дихання з вираженою гіпотензією. Воно буває настільки важким, що може спричинити стан шоку. Необхідно врахувати можливість розвитку шлуночкової аритмії з подовженням інтервалу QT. Лікування Специфічного антидоту немає, слід проводити симптоматичну терапію. При коматозному стані необхідна підтримка функції дихальної системи, введення оротрахеальної або ендотрахеальної трубки. При пригніченні дихання може виникнути потреба у проведенні ШВЛ (штучна вентиляція легень). Необхідний моніторинг ЕКГ та життєво важливих параметрів гемодинаміки до нормалізації ЕКГ. При вираженій гіпотензії або недостатності кровообігу проводиться внутрішньовенне введення достатнього об'єму рідини, плазми крові або концентрованого альбуміну, а також введення вазопресорних засобів (допаміну або норепінефрину). Не слід застосовувати епінефрін, оскільки в комбінації з галоперидолом він може спричинити тяжку артеріальну гіпотензію. При тяжких екстрапірамідних розладах застосовують парентерально протипаркінсонічні засоби (бензтропіну мезилат дорослим у дозі 1-2 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово). Скасування цих препаратів слід проводити з обережністю, оскільки різке припинення їхнього введення може призвести до рецидиву екстрапірамідних розладів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗлоякісний нейролептичний синдром: при застосуванні антипсихотичних препаратів повідомлялося про виникнення злоякісного нейролептичного синдрому (характеризується гіпертермією, генералізованою ригідністю м'язів, вегетативною лабільністю, порушенням свідомості хворого та підвищеним рівнем КФК у плазмі крові). Додаткові ознаки можуть включати міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. При виникненні цих симптомів слід негайно припинити лікування антипсихотичними препаратами та розпочати відповідну підтримуючу терапію (наприклад, внутрішньовенні інфузії дантролену). Екстрапірамідні симптоми: при тривалому застосуванні можуть відзначати ознаки, характерні для нейролептиків – тремор, ригідність м'язів, брадикінезія, акатизія, гостра м'язова дистонія або ларингеальна дистонія. У цих випадках можна призначати протипаркінсонічні препарати антихолінергічної дії, але не в порядку превентивної терапії, оскільки їх застосування знижує ефективність галоперидолу. Пізня дискінезія: як і при застосуванні інших антипсихотичних засобів, тривале застосування галоперидолу або його скасування можуть спричинити пізню дискінезію. Цей синдром характеризується мимовільним ритмічним посмикуванням язика, обличчя, рота чи щелепи. Ці ознаки у деяких хворих відзначають постійно. Синдром може маскуватися, коли відновлюють курс терапії, збільшують дозу галоперидолу або призначають інший антипсихотичний препарат. З появою ознак пізньої дискінезії доцільно якомога раніше перервати курс терапії. Ритмічні випадкові посмикування язика можуть бути ранньою ознакою пізньої дискінезії. Скасування лікування на цій ранній стадії може запобігти розвитку даного синдрому. У психіатричній практиці пацієнтам, які отримували антипсихотичні препарати, включаючи галоперидол, повідомлялося про випадки виникнення раптового летального результату. Оскільки в процесі лікування галоперидолом можливе подовження інтервалу QT на ЕКГ, слід оцінити співвідношення користь/ризик при застосуванні препарату у пацієнтів із захворюванням системи кровообігу, наявністю в сім'ї випадків раптового летального результату та/або подовження інтервалу QT в анамнезі, особливо при парентеральному застосуванні. До початку терапії необхідно провести ЕКГ-моніторинг, У ході лікування необхідність ЕКГ-моніторингу слід визначати індивідуально. У пацієнтів із субарахноїдальним крововиливом, голодуванням, що зловживають алкоголем і мають некориговані електролітні порушення, слід уважно спостерігати за ЕКГ та рівнем калію,особливо у початковій фазі лікування до досягнення рівноважних концентрацій у плазмі крові. Порушення балансу електролітів може підвищити ризик розвитку шлуночкових аритмій, тому рекомендується регулярний моніторинг рівня електролітів, особливо у пацієнтів, які приймають діуретики. Під час терапії дозу необхідно зменшити у разі подовженого інтервалу QT, а галоперидол – негайно відмінити, якщо інтервал QT перевищує 500 мс. Галоперидол слід особливо обережно застосовувати у пацієнтів, які є "повільними метаболізаторами" CYP2D6, а також при застосуванні інгібіторів цитохрому Р450. Слід уникати одночасного застосування з іншими нейролептиками. Необхідно бути обережними при застосуванні галоперидолу при печінковій недостатності. При тривалому застосуванні препарату потрібний періодичний контроль картини крові та функції печінки. Хворим на епілепсію, а також пацієнтам з підвищеною схильністю до судомних станів (хронічна інтоксикація як алкогольного, так і іншого генезу, черепно-мозкова травма в анамнезі тощо) галоперидол слід призначати з обережністю. При застосуванні галоперидолу у пацієнтів з нирковою недостатністю та феохромоцитомою необхідно бути обережними. Тироксин підвищує токсичність галоперидолу, тому пацієнтам з гіпертиреозом слід застосовувати тільки під прикриттям адекватної тиреостатичної терапії. Хворі на шизофренію реагують на антипсихотичну терапію із затримкою. Після закінчення лікування галоперидолом симптоми з'являються лише через кілька тижнів або місяців. Раптове припинення курсу терапії антипсихотичними засобами, особливо при застосуванні у високих дозах, може спричинити симптоми відміни (нудота, блювання, безсоння), а також рецидив захворювання, тому препарат необхідно скасовувати, поступово знижуючи дози. Хворим, у яких при психопатологічних розладах відзначають депресію та психоз, галоперидол слід приймати у комбінації з антидепресантами. Якщо є необхідність одночасної терапії галоперидолом і протипаркінсонічними засобами, після відміни галоперидолу слід продовжувати застосування протипаркінсонічного засобу для попередження збільшення виразності екстрапірамідних симптомів, особливо якщо швидкість виведення протипаркінсонічного засобу вища. Слід враховувати, що поєднане застосування галоперидолу та антихолінергічних препаратів (в т.ч. та протипаркінсонічних засобів) може призвести до підвищення внутрішньоочного тиску. При застосуванні антипсихотичних препаратів повідомлялося про випадки виникнення венозної тромбоемболії. Оскільки у пацієнтів, які отримують лікування антипсихотичними засобами, часто відзначають набуті фактори ризику розвитку венозної тромбоемболії, які слід виявити до початку лікування, при лікуванні галоперидолом необхідно вжити профілактичних заходів. Відзначено підвищену летальність в осіб похилого віку з деменцією. У осіб похилого віку з деменцією, які отримували антипсихотичні засоби, відзначали незначно підвищений ризик летального результату порівняно з такими, що не отримували лікування. Даних для надання точного показника величини ризику та його підвищення недостатньо. Галоперидол не показаний для лікування поведінкових порушень на фоні деменції у людей похилого віку. Під час терапії необхідно уникати вживання алкоголю. На початку терапії галоперидолом, і особливо при застосуванні у високих дозах, можуть виникати седація різного ступеня та зниження уваги, вираженість яких збільшується при застосуванні алкогольних напоїв. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від керування транспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМікрокристалічна целюлоза (наповнювач); ЖЕЛАТИНОВА КАПСУЛА (ХАРЧОВИЙ ЖЕЛАТИН, ГЛІЦЕРИН (ВОДОУтримуюча речовина), ЛИМОНА КИСЛОТА (АНТИОКСИДАНТ); ФОСФАТ КАЛЬЦІЮ, СТЕРАТ МАГНІЮ (АНТИОХОЛОДЖУЮЧІ МЕЛАМІДоїди, ПІРОГІДОН 6)РекомендуєтьсяБіологічно активна добавка до їжі Urban Formula Sweet Dreams. Рекомендується як додаткове джерело Вітаміну В1 та Вітаміну В6. В 1 капсулі міститься 3 мг мелатоніну.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: гідроксизин гідрохлорид 25 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований 30 мг, кремнію діоксид колоїдний 0,7 мг, магнію стеарат 1 мг, манітол 40 мг, целюлоза мікрокристалічна 33,3 мг; оболонка: опадрай білий 4 мг, у тому числі: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 1,35 мг, гіпоролоза (гідроксипропілцелюлоза) 1,35 мг, тальк 0,8 мг, титану діоксид 0,5 мг. В упаковці 25 пігулок.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки з ризиком, покриті плівковою оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі майже білого кольору.ФармакокінетикаВсмоктування: Абсорбція висока. Час досягнення максимальної концентрації (Тcmax) після прийому внутрішньо – 2 години. Після прийому середньої дози 50 мг Тсmax у дорослих становить 70 мг/мл. Коефіцієнт розподілу становить 7-16 л/кг у дорослих. Гідроксизин проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту, концентруючись переважно у фетальних, ніж у материнських тканинах. Після внутрішнього прийому гідроксизин добре проникає в шкіру, при цьому концентрації гідроксизину в шкірі набагато перевищують концентрації в сироватці крові як після одноразового, так і після багаторазових прийомів. Плазмова концентрація гідроксизину необов'язково відображає його зв'язування з тканинами або розподіл у рецепторах шкіри. Впливає на шкірне запалення залежно від сироваткової концентрації. Метаболізм: Гідроксизин метаболізується у печінці. Цетиризин – основний метаболіт (45%) є блокатором Н1-гістамінових рецепторів. Метаболіти виявляються у грудному молоці. Виведення: Період напіввиведення (T1/2) у дорослих – 14 год (діапазон: 7-20 год). Загальний кліренс гідроксизину становить 13 мл/хв/кг. Близько 0,8% гідроксизину виводиться у незміненому вигляді через нирки. Основний метаболіт цетиризин екскретується головним чином із сечею, також у незміненому вигляді (25% від прийнятої дози гідроксизину). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів. У пацієнтів похилого віку. У літніх хворих T1/2 становив 29 годин. Об'єм розподілу становить 22,5 л/кг. Рекомендується зниження добової дози гідроксизину при призначенні пацієнтів похилого віку. Діти до 1 року. У дітей загальний кліренс у 2,5 рази вищий, ніж у дорослих. Доза має бути скоригована. Період напіввиведення становить 4 години. Діти від 1 до 14 років. Період напіввиведення становить 11 годин. У пацієнтів із печінковою недостатністю. У пацієнтів з вторинною дисфункцією печінки внаслідок первинного біліарного цирозу загальний кліренс становить приблизно 66% від значення, зареєстрованого у здорових добровольців. У пацієнтів із захворюваннями печінки T1/2 збільшувався до 37 годин, концентрація метаболітів у сироватці крові вище, ніж у молодих пацієнтів з нормальною функцією печінки. Пацієнтам із печінковою недостатністю рекомендується зниження добової дози або кратності прийому. У пацієнтів із нирковою недостатністю. Фармакокінетика гідроксизину досліджувалась на прикладі 8 пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 24±7 мл/хв). Тривалість експозиції гідроксизину значно не змінилася, тоді як тривалість експозиції цетиризину була збільшена. Щоб уникнути будь-якого значного накопичення метаболіту цетиризину після багаторазового застосування гідроксизину у пацієнтів з порушенням функції нирок слід зменшити щоденну дозу гідроксизину.ФармакодинамікаГідроксизин є блокатором Н1-гістамінових рецепторів першого покоління, похідне фенотіазину з антимускариновими та седативними властивостями та дифенілметаном, сприяє пригніченню активності певних субкортикальних зон. Чинить Н1-гістаміноблокуючу, бронходилатувальну та протиблювотну дію, має помірний інгібуючий вплив на шлункову секрецію. Гідроксизин значно зменшує свербіж у пацієнтів з кропив'янкою, екземою та дерматитом. Гідроксизин позитивно діє на когнітивні здібності, покращує увагу та пам'ять. Гідроксизин звикання та психічної залежності не викликає, при тривалому використанні синдрому відміни не відмічено. Гідроксизин здатний пригнічувати центральну нервову систему, також виявляє антихолінергічну, антигістамінну, спазмолітичну, місцевоанестезуючу, симпатолітичну дію, має міорелаксуючу активність. При печінковій недостатності Н1-гістаміноблокуючий ефект може продовжуватися до 96 годин після одноразового прийому. Має помірну анксіолітичну активність. Полісомнографія у пацієнтів з безсонням та тривогою демонструє подовження тривалості сну, зниження частоти нічних пробуджень після прийому одноразово або повторно гідроксизину у дозі 50 мг. Зниження м'язової напруги у пацієнтів із тривогою відмічено при прийомі препарату у дозі 50 мг 3 рази на день. Гістаміноблокуючий ефект настає приблизно через 1 годину після прийому пігулок внутрішньо. Седативний ефект проявляється через 30-45 хвилин.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування тривоги у дорослих; як седативний засіб у період премедикації; симптоматичне лікування сверблячки алергічного походження.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, цетиризину та інших похідних піперазину, амінофіліну або етилендіаміну; порфірія.Вагітність та лактаціяПрепарат Гідроксизин Канон протипоказаний при вагітності, у період пологів та грудного вигодовування, а також дітям віком до 3 років.Побічна діяНайчастішими небажаними реакціями були сонливість, головний біль, загальмованість, сухість у роті та стомлюваність. Порушення з боку імунної системи: Рідко: гіперчутливість. Дуже рідко: анафілактичний шок. Порушення з боку нервової системи: Нечасто: запаморочення, безсоння, тремор. Рідко: судоми, дискінезія. Порушення психіки: Нечасто: збудження, сплутаність свідомості. Рідко: галюцинації, дезорієнтація. Порушення з боку органу зору: Рідко: порушення акомодації, порушення зору. Порушення з боку серця: Рідко: тахікардія. Частота невідома: подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, шлуночкова тахікардія на кшталт "пірует". Порушення з боку судин: Рідко: зниження артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Дуже рідко: бронхоспазм. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Нечасто: нудота. Рідко: блювання, запор. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Рідко: порушення функціональних спроб печінки. Частота невідома гепатит. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Рідко: затримка сечовипускання. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Рідко: свербіж, висипання (еритематозна, макуло-папульозна), кропив'янка, дерматит. Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, підвищена пітливість, гострий генералізований екзантематозно-пустульозний висип, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона. Загальні розлади: Рідко: гіпертермія, нездужання. Наступні побічні ефекти спостерігалися при прийомі цетиризину - основного метаболіту гідроксизину: тромбоцитопенія, агресія, депресія, тик, дистонія, парестезія, окулогірний криз, діарея, дизурія, енурез, астенія, набряки, підвищення маси тіла і можуть спостерігатися при прийомі.Взаємодія з лікарськими засобамиНеобхідно враховувати потенціювальну дію гідроксизину при спільному застосуванні з лікарськими препаратами, що пригнічують центральну нервову систему (ЦНС), такими як наркотичні анальгетики, барбітурати, транквілізатори, снодійні засоби, алкоголь. У цьому випадку їх дози повинні підбиратись індивідуально. Слід уникати одночасного застосування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та холіноблокаторами. Препарат запобігає пресорній дії епінефрину та протисудомної активності фенітоїну, а також перешкоджає дії бетагістину та препаратів-інгібіторів холінестерази. Встановлено, що застосування циметидину в дозі 600 мг двічі на день збільшує концентрацію гідроксизину у сироватці на 36% та знижує максимальну концентрацію метаболіту цетиризину на 20%. Ефект атропіну, алкалоїдів беладонни, серцевих глікозидів, гіпотензивних засобів, блокаторів Н2-гістамінових рецепторів не змінюються під дією гідроксизину. Гідроксизин є інгібітором ізоферменту CYP2D6 і у високих дозах може бути причиною взаємодії з субстратами CYP2D6. Оскільки гідроксизин метаболізується в печінці, очікується збільшення його концентрації в плазмі крові при одночасному застосуванні з інгібіторами мікросомальних ферментів печінки. Оскільки гідроксизин метаболізується алкогольдегідрогеназою та ізоферментом CYP3A4/5, можливе підвищення концентрації гідроксизину в плазмі крові при одночасному застосуванні з препаратами, що потенційно інгібують ізофермент CYP3A4/5 (телітроміцином, кларитроміцином, делавірдінозолом, стипозаконазолом та деякими інгібіторами протеаз ВІЛ, включаючи атазанавір, індинавір, нелфінавір, ритонавір, саквінарин, лопінавір/ритонавір, саквінарин/ритонавір і типранавір/ритонавір). Однак гальмування одного метаболічного шляху може частково компенсуватись роботою іншого. Одночасне застосування гідроксизину з лікарськими препаратами, які потенційно можуть спричинити аритмію, може збільшити ризик подовження інтервалу QT та виникнення шлуночкової тахікардії на кшталт "пірует". Застосування препарату одночасно із засобами, що мають ототоксичний ефект, наприклад гентаміцин, може маскувати такі симптоми ототоксичності, як запаморочення. Препарат слід відмінити за 3 дні до запланованого проведення шкірних проб з алергенами.Спосіб застосування та дозиДітям: Для симптоматичного лікування свербежу алергічного походження: У віці від 3 до 6 років: від 1,0 мг/кг/добу до 2,5 мг/кг/добу на кілька прийомів. У віці від 6 років і старше: від 1,0 мг/кг/добу до 2,0 мг/кг/добу на кілька прийомів. Премедикація: 1 мг/кг на ніч перед анестезією. Дозування розраховується лікарем індивідуально залежно від маси тіла дитини відповідно до рекомендованих доз, при цьому слід врахувати, що мінімальне отримуване дозування після розподілу таблетки становить 12,5 мг. Дорослим: Для симптоматичного лікування тривоги: стандартна доза 50 мг на день, розділена на 3 прийоми (1/2 таблетки (12,5 мг) вранці, 1/2 таблетки (12,5 мг) вдень та 1 таблетка (25 мг на ніч)). При тривозі у тяжких випадках препарат застосовують у дозі 50-100 мг 4 рази на добу. Для симптоматичного лікування сверблячки алергічного походження: початкова доза 1 таблетка (25 мг) перед сном, при необхідності доза може бути збільшена до 1 таблетки (25 мг) 3-4 рази на день. Для премедикації у хірургічній практиці: 2-8 таблеток (50-200 мг) на ніч перед анестезією. Максимальна доза для дорослої людини не повинна перевищувати 8 таблеток (200 мг), максимальна добова доза становить не більше 12 таблеток (300 мг). Застосування у спеціальних груп пацієнтів: При застосуванні у людей похилого віку доза підбирається індивідуально з урахуванням супутніх захворювань у діапазоні рекомендованих доз. Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю та порушенням функції печінки: Пацієнтам з тяжкою та середньотяжкою нирковою недостатністю, а також із печінковою недостатністю потрібне зниження дози. У пацієнтів із печінковою недостатністю рекомендується знижувати добову дозу на 33%. У пацієнтів з тяжкою та середньотяжкою нирковою недостатністю препарат застосовується у половинній дозі внаслідок зниження екскреції основного метаболіту гідроксизину – цетиризину.ПередозуванняСимптоми токсичності з боку ЦНС пов'язані з надмірною м-холіноблокуючою дією, пригніченням або парадоксальною стимуляцією ЦНС. Ці симптоми включають нудоту, блювання, тахікардію, гіпертермію, сонливість, порушення зіниці рефлексу, тремор, сплутаність свідомості або галюцинації. Згодом можуть розвиватися пригнічення свідомості, дихання, судоми, зниження артеріального тиску, аритмія. Можливе посилення коматозного стану та серцево-легеневий колапс. Лікування. Необхідно контролювати стан дихальних шляхів, стан дихання та кровообігу за допомогою електрокардіографічного (ЕКГ) моніторингу, забезпечити адекватну оксигенацію. Серцеву діяльність та артеріальний тиск необхідно контролювати протягом 24 годин після зникнення симптомів. У великих дозах гідроксизин може призводити до подовження інтервалу QT та явних змін на електрокардіограмі. У разі порушення психічного статусу необхідно виключити прийом інших препаратів або алкоголю, у разі потреби пацієнту слід провести інгаляцію киснем, ввести налоксон, декстрозу (глюкозу) та тіамін. Застосування аналептиків є неприпустимим. У разі необхідності отримання вазопресорного ефекту призначається норепінефрін або метарамінол. Не слід застосовувати епінефрін. У разі прийому внутрішньо значної кількості препарату можна виконати промивання шлунка з попередньою ендотрахеальною інтубацією. Можливе застосування активованого вугілля, проте даних, що свідчать про його ефективність, недостатньо. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний. Літературні дані свідчать про те, що у разі розвитку тяжких, небезпечних для життя, важковиліковних м-холіноблокуючих ефектів, що не купуються іншими препаратами, можливе застосування терапевтичної дози фізостигміну. Фізостигмін не повинен застосовуватися тільки для того, щоб привести пацієнта до тями. Якщо пацієнт приймав трициклічні антидепресанти, застосування фізостигміну може спровокувати судомні напади та необоротну зупинку серця. Також слід уникати використання фізостигміну у пацієнтів із порушеннями серцевої провідності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСорбіт (підсолоджувач), екстракт гінкго білоба, гліцин, кроскармелоза натрію (носій), діоксид кремнію та стеарат кальцію (агенти антистежують), піридоксину гідрохлорид (вітамін В6).ХарактеристикаГінкго білоба містить флавонолові глікозиди, дитерпени (включаючи терпенові сполуки, звані гінкголіди та білобаліди). Гінкголіди покращують кровотік, розширюючи кровоносні судини та зменшення в'язкості крові. Флавоноїди мають потужний антиоксидантний ефект.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі-додаткове джерело флавоноїдів та вітаміну В6, містить гліцин. Сприяє покращенню мозкового кровообігу, зміцненню судин головного мозку, покращенню пам'яті, концентрації уваги, зниженню головного болю, усуненню запаморочення та шуму у вухах.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю. Чи не є лікарським засобом.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 14 років по 1 таблетці 3 рази на день під час їжі. Тривалість прийому – не менше 3 місяців. Прийом рекомендується повторювати двічі на рік.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛистя гінкго білоба, трава лабазника в'язолистого, гліцин, екстракт 1:1 (листя гінкго білоба, трава лабазника в'язолистого), бурштинова кислота. Таблетки масою 0,65 г. РекомендуєтьсяЗастосовується як біологічно активна добавка до їжі - додаткового джерела флавоноїдів, бурштинової кислоти, дубильних речовин.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. діючий компонент: гінкго дволопатевий екстракт сухий, стандартизований з вмістом флавонолових глікозидів 22,0-27,0 % та терпенових лактонів 5,0-12,0 % - 0,040 г; допоміжні компоненти: целюлоза мікрокристалічна - 0,109 г, кальцію стеарат - 0,001 г, тверді капсули желатинові (компоненти корпусу капсули: заліза оксид чорний Е 172, заліза оксид червоний Е 172, титану діоксид Е 17, ти компоненти кришки капсули: заліза оксид чорний Е 172, заліза оксид червоний Е 172, титану діоксид Е 171, заліза оксид жовтий Е 172, желатин). По 15 капсул в контурне осередкове впакування. По 2, 4, 6 контурні осередкові упаковки або кожну банку разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули від світло-коричневого до темно-коричневого кольору, розмір №1. Вміст капсул - порошок або частково зім'ятий порошок від жовтого до світло-коричневого.Фармакотерапевтична групаАнгіопротекторний засіб рослинного походження.ФармакодинамікаПокращує мозковий кровообіг та постачання мозку киснем та глюкозою. Має вазорегулюючий вплив, переважно на судини головного мозку. Покращує кровообіг, перешкоджає агрегації тромбоцитів. Перешкоджає утворенню вільних радикалів.Показання до застосуванняпорушення мозкового кровообігу, що супроводжуються розладами уваги, погіршенням пам'яті, зниженням інтелектуальних здібностей, запамороченням, шумом у вухах, головним болем; порушення периферичного кровообігу та мікроциркуляції, що супроводжуються відчуттям холоду в кінцівках, болем при ходьбі, хворобливими судомами та тяжкістю в ногах, парестезіями; порушення функції внутрішнього вуха, що виявляються запамороченням, нестійкою ходою та шумом у вухах.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; знижена згортання крові; ерозивний гастрит; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення; гострі порушення мозкового кровообігу; вагітність; період лактації; дитячий вік до 12 років (у зв'язку з відсутністю достатньої кількості клінічних даних).Вагітність та лактаціяУ зв'язку з відсутністю достатньої кількості клінічних даних не рекомендується застосування препарату під час вагітності та грудного вигодовування.Побічна діяМожливі алергічні реакції (почервоніння, набряклість шкіри, свербіж), диспепсія, біль голови, зниження згортання крові, порушення слуху, запаморочення. Про будь-які небажані явища при прийомі препарату слід повідомити лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виключена взаємодія препарату Гінкоум® з ЛЗ, що мають протизгортальну дію.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи невеликою кількістю рідини, незалежно від їди. Якщо лікар не рекомендував інший режим дозування, слід дотримуватися наступних рекомендацій щодо прийому препарату. Для симптоматичного лікування розладів мозкового кровообігу: 1-2 капс. (відповідає 40-80 мг стандартизованого сухого екстракту гінкго білоба) 3 рази на день. Тривалість курсу лікування – не менше 8 тижнів. При порушеннях периферичного кровообігу: 1 капс. (відповідає 40 мг стандартизованого сухого екстракту гінкго білоба) 3 рази на день або по 2 капс. (відповідає 80 мг стандартизованого сухого екстракту гінкго білоба) 2 рази на день. Тривалість курсу лікування – не менше 6 тижнів. При судинній чи інволюційній патології внутрішнього вуха: по 1 капс. (відповідає 40 мг стандартизованого сухого екстракту гінкго білоба) 3 рази на день або по 2 капс. (відповідає 80 мг стандартизованого сухого екстракту гінкго білоба) 2 рази на день. Якщо був пропущений прийом препарату або була прийнята недостатня кількість, наступний прийом слід проводити так, як це зазначено в даній інструкції, без будь-яких змін.ПередозуванняВипадки передозування препарату досі не зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУвага! Всі розпорядження повинні суворо дотримуватися! У разі раптового погіршення або втрати слуху необхідно негайно звернутися до лікаря. Консультація лікаря також необхідна при частому запамороченні та шумі у вухах.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. діючий компонент: гінкго дволопатевий екстракт сухий, стандартизований з вмістом флавонолових глікозидів 22,0-27,0% та терпенових лактонів 5,0-12,0% - 80,0 мг; допоміжні компоненти: целюлоза мікрокристалічна – 184,6 мг, кальцію стеарат – 2,7 мг, кремнію діоксид колоїдний – 2,7 мг; тверді желатинові капсули (склад капсули: титану діоксид Е 171 - 1,00%, заліза оксид червоний Е 172 - 0,50%, заліза оксид чорний Е 172 - 0,39%, заліза оксид жовтий Е 172 - 0,27%, желатин – до 100%). По 15 капсул в контурне осередкове впакування. По 2, 4 або 6 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули коричневого кольору, розмір № 0. Вміст капсул - порошок або порошок, що частково скомкований, від жовтого до світло-коричневого кольору з білуватими і темними вкрапленнями.Фармакотерапевтична групаАнгіопротекторний засіб рослинного походження.ФармакодинамікаПокращує мозковий кровообіг та постачання мозку киснем та глюкозою. Має вазорегулюючий вплив, переважно на судини головного мозку. Покращує кровообіг, перешкоджає агрегації тромбоцитів. Перешкоджає утворенню вільних радикалів.Показання до застосуванняпорушення мозкового кровообігу, що супроводжуються розладами уваги, погіршенням пам'яті, зниженням інтелектуальних здібностей, запамороченням, шумом у вухах, головним болем; порушення периферичного кровообігу та мікроциркуляції, що супроводжуються відчуттям холоду в кінцівках, болем при ходьбі, хворобливими судомами та тяжкістю в ногах, парестезіями; порушення функції внутрішнього вуха, що виявляються запамороченням, нестійкою ходою та шумом у вухах.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; знижена згортання крові; ерозивний гастрит; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення; гострі порушення мозкового кровообігу; вагітність; період лактації; дитячий вік до 12 років (у зв'язку з відсутністю достатньої кількості клінічних даних).Вагітність та лактаціяУ зв'язку з відсутністю достатньої кількості клінічних даних не рекомендується застосування препарату під час вагітності та грудного вигодовування.Побічна діяМожливі алергічні реакції (почервоніння, набряклість шкіри, свербіж), диспепсія, біль голови, зниження згортання крові, порушення слуху, запаморочення. Про будь-які небажані явища при прийомі препарату слід повідомити лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виключена взаємодія препарату Гінкоум® з ЛЗ, що мають протизгортальну дію.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи невеликою кількістю рідини, незалежно від їди. Якщо лікар не рекомендував інший режим дозування, слід дотримуватися наступних рекомендацій щодо прийому препарату. Для симптоматичного лікування розладів мозкового кровообігу: 1-2 капс. (відповідає 40-80 мг стандартизованого сухого екстракту гінкго білоба) 3 рази на день. Тривалість курсу лікування – не менше 8 тижнів. При порушеннях периферичного кровообігу: 1 капс. (відповідає 40 мг стандартизованого сухого екстракту гінкго білоба) 3 рази на день або по 2 капс. (відповідає 80 мг стандартизованого сухого екстракту гінкго білоба) 2 рази на день. Тривалість курсу лікування – не менше 6 тижнів. При судинній чи інволюційній патології внутрішнього вуха: по 1 капс. (відповідає 40 мг стандартизованого сухого екстракту гінкго білоба) 3 рази на день або по 2 капс. (відповідає 80 мг стандартизованого сухого екстракту гінкго білоба) 2 рази на день. Якщо був пропущений прийом препарату або була прийнята недостатня кількість, наступний прийом слід проводити так, як це зазначено в даній інструкції, без будь-яких змін.ПередозуванняВипадки передозування препарату досі не зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУвага! Всі розпорядження повинні суворо дотримуватися! У разі раптового погіршення або втрати слуху необхідно негайно звернутися до лікаря. Консультація лікаря також необхідна при частому запамороченні та шумі у вухах.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСоєвий лецитин, середньоланцюгові тригліцериди, екстракт гінкго білоби, вітамін Е (токоферолу ацетат), вітамін В3 (нікотинамід), вітамін В2 (рибофлавін), вітамін В6 (піридоксину гідрохлорид), вітамін В1 (тіаміну мононітрат), вітамін В9 вітамін В12 (ціанокобаламін)), желатин, гліцерин, вода, оксид заліза червоний, моно- та дигліцериди жирних кислот, лактоза, олія рослинна рафінована (соняшникова, або соєва, або кукурудзяна), суміш токоферолів.ХарактеристикаАктивність продукту Гіпоглірин Лецитин з екстрактом гінкго білоби та вітамінами визначається властивостями компонентів, що входять до складу.Властивості компонентівЛецитин-є комплекс фосфоліпідів, які становлять основу клітинних мембран. Лецитин є основним харчуванням усієї нервової системи, входить до складу оболонок нервових волокон, є найважливішим будівельним матеріалом для клітин мозку. Компоненти лецитину самі по собі мають значну біологічну активність: є прекрасним "розчинником" для холестерину; сприяють покращенню обмінних процесів у печінці, допомагаючи стимулювати зростання нових клітин. Гінкго білоба за рахунок специфічних речовин сприяють підвищенню еластичності судинних стінок головного мозку та розширенню судин, що, у свою чергу, покращує постачання мозку поживними речовинами та киснем. Вітамін В1-регулює багато життєво важливих функцій, насамперед, вуглеводний обмін, діяльність центральної та периферичної нервових систем. Вітамін В2-необхідний для утворення червоних кров'яних тілець та антитіл, для зростання та дихання клітин. Має позитивний вплив на слизові оболонки травного тракту. Вітамін В3 відіграє важливу роль у забезпеченні нормального перебігу всіх окисно-відновних біохімічних реакцій у всіх органах та тканинах. Вітамін В6 дуже важливий для організму, оскільки покращує засвоєння ненасичених жирних кислот, відіграє в імунній системі, бере участь в обміні речовин. Вітамін В9 грає виняткову роль процесах зростання клітин, бере участь у процесах кровотворення. Вітамін В12 задіяний у найскладніших і найважливіших процесах організації життєдіяльності, допомагаючи "створювати" клітини крові, регулюючи жировий та вуглеводний обміни, забезпечуючи нормальне функціонування нервової системи. Вітамін Е, володіючи низкою корисних властивостей, є потужним природним антиоксидантом, сприяє захисту організму від шкідливого впливу токсинів, покращенню регенерації тканин.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі - додаткового джерела вітамінів В1, В2, В3 (ніацинаміду), В6, В9 (фолієвої кислоти), В12, Е, джерела флавонолових глікозидів, фосфоліпідів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 капсулі 3 десь у день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць. При необхідності прийом можна повторити 3-4 десь у рік.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему