Заболевания нервной системы

ХарактеристикаБраслети ефективно запобігають заколисуванням і нудоті, що виникають при морській хворобі, авіаперельотах, поїздках в автомобілі, поїзді, при катанні на атракціонах. Ефективність акупунктурних браслетів ТревелДрім заснована на стародавньому нелікарському методі китайської медицини - акупресурі (точковому масажі). Браслет забезпечує постійну точкову дію на акупунктурну точку перикарду P6, розташовану в області зап'ястя. Натискання браслетом на цю точку створює нервовий імпульс, який надходить у головний мозок, запобігає захитування та блокує почуття нудоти. Для досягнення максимального ефекту рекомендується носити браслети на обох руках. Пригнічення симптомів заколисування та нудоти. Виготовлений із високоякісних матеріалів. Пластиковий футляр у комплекті. Не містить лікарських засобів. Не викликає сонливості. Не чинить побічних ефектів. Рекомендований дітям від 3-х років.ІнструкціяНадягніть браслет при появі симптомів заколисування та нудоти. Браслет починає впливати через 2-5 хвилин, але найкращого результату можна досягти при застосуванні браслета безпосередньо перед початком подорожі, до появи відчуття нудоти. Час використання браслета не обмежений. При сильній нудоті слід натиснути на пластикову кульку пальцем, що забезпечить швидке придушення симптомів нудоти. Розташувати три пальці на зап'ясті таким чином, щоб безіменний палець знаходився на згині зап'ястя. Крапка акупунктури буде під вказівним пальцем між двома сухожиллями зап'ястя. Пластикова кулька браслета має впливати безпосередньо на цю акупунктурну точку на зап'ясті. Для досягнення максимального ефекту рекомендується носити браслети на обох руках.РекомендуєтьсяДля придушення синдрому заколисування та нудоти.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується знімати браслет під час подорожі, оскільки це може спричинити появу симптомів заколисування.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

ХарактеристикаБраслети ефективно запобігають заколисуванням і нудоті, що виникають при морській хворобі, авіаперельотах, поїздках в автомобілі, поїзді, при катанні на атракціонах. Ефективність акупунктурних браслетів ТревелДрім заснована на стародавньому нелікарському методі китайської медицини - акупресурі (точковому масажі). Браслет забезпечує постійну точкову дію на акупунктурну точку перикарду P6, розташовану в області зап'ястя. Натискання браслетом на цю точку створює нервовий імпульс, який надходить у головний мозок, запобігає захитування та блокує почуття нудоти. Для досягнення максимального ефекту рекомендується носити браслети на обох руках. Пригнічення симптомів заколисування та нудоти. Виготовлений із високоякісних матеріалів. Пластиковий футляр у комплекті. Не містить лікарських засобів. Не викликає сонливості. Не чинить побічних ефектів. Рекомендований дітям від 3-х років.ІнструкціяНадягніть браслет при появі симптомів заколисування та нудоти. Браслет починає впливати через 2-5 хвилин, але найкращого результату можна досягти при застосуванні браслета безпосередньо перед початком подорожі, до появи відчуття нудоти. Час використання браслета не обмежений. При сильній нудоті слід натиснути на пластикову кульку пальцем, що забезпечить швидке придушення симптомів нудоти. Розташувати три пальці на зап'ясті таким чином, щоб безіменний палець знаходився на згині зап'ястя. Крапка акупунктури буде під вказівним пальцем між двома сухожиллями зап'ястя. Пластикова кулька браслета має впливати безпосередньо на цю акупунктурну точку на зап'ясті. Для досягнення максимального ефекту рекомендується носити браслети на обох руках.РекомендуєтьсяДля придушення синдрому заколисування та нудоти.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Побічна діяТривале застосування браслета може викликати пітливість рук, у разі слід зняти браслет. Деякі люди мають підвищену чутливість до тиску браслета в області зап'ястя, тому, якщо браслет викликає набряклість в області зап'ястя або завдає біль, його слід зняти.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується знімати браслет під час подорожі, оскільки це може спричинити появу симптомів заколисування.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

ХарактеристикаБраслети ефективно запобігають заколисуванням і нудоті, що виникають при морській хворобі, авіаперельотах, поїздках в автомобілі, поїзді, при катанні на атракціонах. Ефективність акупунктурних браслетів ТревелДрім заснована на стародавньому нелікарському методі китайської медицини - акупресурі (точковому масажі). Браслет забезпечує постійну точкову дію на акупунктурну точку перикарду P6, розташовану в області зап'ястя. Натискання браслетом на цю точку створює нервовий імпульс, який надходить у головний мозок, запобігає захитування та блокує почуття нудоти. Для досягнення максимального ефекту рекомендується носити браслети на обох руках. Пригнічення симптомів заколисування та нудоти. Виготовлений із високоякісних матеріалів. Пластиковий футляр у комплекті. Не містить лікарських засобів. Не викликає сонливості. Не чинить побічних ефектів. Рекомендований дітям від 3-х років.ІнструкціяНадягніть браслет при появі симптомів заколисування та нудоти. Браслет починає впливати через 2-5 хвилин, але найкращого результату можна досягти при застосуванні браслета безпосередньо перед початком подорожі, до появи відчуття нудоти. Час використання браслета не обмежений. При сильній нудоті слід натиснути на пластикову кульку пальцем, що забезпечить швидке придушення симптомів нудоти. Розташувати три пальці на зап'ясті таким чином, щоб безіменний палець знаходився на згині зап'ястя. Крапка акупунктури буде під вказівним пальцем між двома сухожиллями зап'ястя. Пластикова кулька браслета має впливати безпосередньо на цю акупунктурну точку на зап'ясті. Для досягнення максимального ефекту рекомендується носити браслети на обох руках.РекомендуєтьсяДля придушення синдрому заколисування та нудоти під час вагітності.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Побічна діяТривале застосування браслета може викликати пітливість рук, у разі слід зняти браслет. Деякі люди мають підвищену чутливість до тиску браслета в області зап'ястя, тому, якщо браслет викликає набряклість в області зап'ястя або завдає біль, його слід зняти.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується знімати браслет під час подорожі, оскільки це може спричинити появу симптомів заколисування.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Упакування: упак. Виробник: Зелдіс Завод-виробник: Зелдіс(Росія). .

ХарактеристикаБраслети ефективно запобігають заколисуванням і нудоті, що виникають при морській хворобі, авіаперельотах, поїздках в автомобілі, поїзді, при катанні на атракціонах. Ефективність акупунктурних браслетів ТревелДрім заснована на стародавньому нелікарському методі китайської медицини - акупресурі (точковому масажі). Браслет забезпечує постійну точкову дію на акупунктурну точку перикарду P6, розташовану в області зап'ястя. Натискання браслетом на цю точку створює нервовий імпульс, який надходить у головний мозок, запобігає захитування та блокує почуття нудоти. Для досягнення максимального ефекту рекомендується носити браслети на обох руках. Пригнічення симптомів заколисування та нудоти. Виготовлений із високоякісних матеріалів. Пластиковий футляр у комплекті. Не містить лікарських засобів. Не викликає сонливості. Не чинить побічних ефектів. Рекомендований дітям від 3-х років.ІнструкціяНадягніть браслет при появі симптомів заколисування та нудоти. Браслет починає впливати через 2-5 хвилин, але найкращого результату можна досягти при застосуванні браслета безпосередньо перед початком подорожі, до появи відчуття нудоти. Час використання браслета не обмежений. При сильній нудоті слід натиснути на пластикову кульку пальцем, що забезпечить швидке придушення симптомів нудоти. Розташувати три пальці на зап'ясті таким чином, щоб безіменний палець знаходився на згині зап'ястя. Крапка акупунктури буде під вказівним пальцем між двома сухожиллями зап'ястя. Пластикова кулька браслета має впливати безпосередньо на цю акупунктурну точку на зап'ясті. Для досягнення максимального ефекту рекомендується носити браслети на обох руках.РекомендуєтьсяДля придушення синдрому заколисування та нудоти.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Побічна діяТривале застосування браслета може викликати пітливість рук, у разі слід зняти браслет. Деякі люди мають підвищену чутливість до тиску браслета в області зап'ястя, тому, якщо браслет викликає набряклість в області зап'ястя або завдає біль, його слід зняти.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується знімати браслет під час подорожі, оскільки це може спричинити появу симптомів заколисування.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Виробник: Зелдіс Завод-виробник: Зелдіс(Росія). . .

ХарактеристикаБраслети ефективно запобігають заколисуванням і нудоті, що виникають при морській хворобі, авіаперельотах, поїздках в автомобілі, поїзді, при катанні на атракціонах. Ефективність акупунктурних браслетів ТревелДрім заснована на стародавньому нелікарському методі китайської медицини - акупресурі (точковому масажі). Браслет забезпечує постійну точкову дію на акупунктурну точку перикарду P6, розташовану в області зап'ястя. Натискання браслетом на цю точку створює нервовий імпульс, який надходить у головний мозок, запобігає захитування та блокує почуття нудоти. Для досягнення максимального ефекту рекомендується носити браслети на обох руках. Пригнічення симптомів заколисування та нудоти. Виготовлений із високоякісних матеріалів. Пластиковий футляр у комплекті. Не містить лікарських засобів. Не викликає сонливості. Не чинить побічних ефектів. Рекомендований дітям від 3-х років.ІнструкціяНадягніть браслет при появі симптомів заколисування та нудоти. Браслет починає впливати через 2-5 хвилин, але найкращого результату можна досягти при застосуванні браслета безпосередньо перед початком подорожі, до появи відчуття нудоти. Час використання браслета не обмежений. При сильній нудоті слід натиснути на пластикову кульку пальцем, що забезпечить швидке придушення симптомів нудоти. Розташувати три пальці на зап'ясті таким чином, щоб безіменний палець знаходився на згині зап'ястя. Крапка акупунктури буде під вказівним пальцем між двома сухожиллями зап'ястя. Пластикова кулька браслета має впливати безпосередньо на цю акупунктурну точку на зап'ясті. Для досягнення максимального ефекту рекомендується носити браслети на обох руках.РекомендуєтьсяДля придушення синдрому заколисування та нудоти.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Побічна діяТривале застосування браслета може викликати пітливість рук, у разі слід зняти браслет. Деякі люди мають підвищену чутливість до тиску браслета в області зап'ястя, тому, якщо браслет викликає набряклість в області зап'ястя або завдає біль, його слід зняти.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується знімати браслет під час подорожі, оскільки це може спричинити появу симптомів заколисування.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Дозировка: 0. 2 % Фасовка: N10 Форма выпуска: р-р д/инъекций Упаковка: амп. Действующее вещество: Трифлуоперазин.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Трифлуоперазину дигідрохлорид (трифтазину гідрохлорид) у перерахунку на трифтазин-основу - 0,0050 г/0,0100 г; Допоміжні речовини: сахароза (цукор) - 0,115088 г / 0,257976 г, крохмаль картопляний - 0,035000 г / 0,070000 г, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 0,002748 г / 0,00 - 0,001000 г / 0,002000 г, желатин - 0,000065 г / 0,000130 г, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний 12600 ± 2700) - 0,002666 г / 3 основний) - 0,017102 г / 0,034204 г, титану діоксид (титану двоокис пігментний) - 0,000350 г / 0,000700 г, тальк - 0,000499 г / 0,000998 г, індигокар0 -0 0,000616 г, віск бджолиний – 0,000174 г/0,000348 р. По 10 таблеток покритих оболонкою в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 50 або 100 таблеток покритих оболонкою в банку скляну, закупорену кришкою пластмасовою або в полімерну банку. Кожну банку або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою синього кольору з мармуром, двоопуклі, круглі, з гладкою поверхнею. Пігулки на поперечному розрізі білого з кремуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик).ФармакокінетикаАбсорбція – висока. Біодоступність після перорального прийому – 35% (має ефект "першого проходження" через печінку). Зв'язок із білками плазми – 95 %. Час, необхідний досягнення максимальної концентрації -2-4 год. Проникає через гематоэнцефалический бар'єр, плаценту й у грудне молоко. Інтенсивно метаболізується у печінці, метаболіти фармакологічно неактивні. Період напіввиведення – 15 – 30 год. Виводиться в основному нирками (у вигляді метаболітів) та з жовчю. При проведенні гемодіалізу діалізується слабо (високий зв'язок із білками плазми).ФармакодинамікаАнтипсихотичний засіб (нейролептик), піперазиновий похідний фенотіазину. Має також седативну, протиікотну, каталептичну, гіпотензивну, гіпотермічну і слабку м-холіноблокуючу дію. Антипсихотична дія обумовлена ​​блокадою D2-дофамінових рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи, надає блокуючу дію на альфа-адренорецептори та пригнічує вивільнення гормонів гіпоталамуса та гіпофізу (при блокаді дофамінових рецепторів збільшується виділення пролактину гіпофізом). Блокада альфа-адренорецепторів судин визначає його гіпотензивний ефект. Протиблювотна дія – блокадою периферичних та центральних (хеморецепторної тригерної зони блювотного центру мозочка) D2-дофамінових рецепторів, а також блокадою закінчень блукаючого нерва у шлунково-кишковому тракті. Седативна дія обумовлена ​​блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку. Гіпотермічна дія – блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Структурно схожий із хлорпромазином, має більш високу активність, краще переноситься. Седативна дія та вплив на вегетативну нервову систему виражено слабше, ніж у інших похідних фенотіазину, екстрапірамідна та протиблювотна дія – сильніша.Показання до застосуванняШизофренія (з продуктивною та негативною симптоматикою) та інші психотичні захворювання, що протікають з психомоторним збудженням, галюцинаторними та маревними розладами.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату (в т.ч. інших похідних фенотіазину), тяжкі серцево-судинні захворювання (декомпенсована хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпотензія), виражене пригнічення функції центральної нервової системи (в т.ч. на тлі лікарських засобів) та коматозні стани будь-якої етіології, черепно-мозкові травми, прогресуючі захворювання головного та спинного мозку, пригнічення кістковомозкового кровотворення, порушення кровотворення, тяжка печінкова недостатність, дитячий вік. З обережністю: Алкоголізм (підвищена схильність до гепатотоксичних реакцій), стенокардія, клапанні ураження серця, що лімітують величину хвилинного обігу крові (можливий розвиток тяжкої артеріальної гіпотензії), рак молочної залози (внаслідок індукованої фенотіазином секреції пролактину. - статичними лікарськими засобами), закритокутова глаукома, гіперплазія передміхурової залози з клінічними проявами, печінкова недостатність легкого та середнього ступеня, ниркова недостатність, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у період загострення; захворювання, що супроводжуються підвищеним ризиком тромбоемболічних ускладнень; хвороба Паркінсона (підсилюються екстрапірамідні ефекти); епілепсія; мікседема;хронічні захворювання, що супроводжуються порушенням дихання (особливо у дітей); синдром Рейє (підвищений ризик розвитку проявів гепатотоксичності у дітей та підлітків); кахексія, блювання (протиблювота дія фенотіазинів може маскувати блювання, пов'язане з передозуванням інших лікарських засобів), літній вік. Під час прийому препарату слід уникати впливу високих температур (можливе порушення терморегуляції). Злоякісний нейролептичний синдром може виникнути у будь-який час у процесі лікування нейролептиками та призвести до летального результату.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний у період вагітності та у період грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: сонливість, запаморочення, безсоння (на початку лікування), при тривалому застосуванні у високих дозах (0,5 -1,5 г/добу) - акатизія, дистонічні екстрапірамідні реакції (спазми м'язів обличчя, шиї та спини, тикоподібні) рухи або посмикування, що згинаються рухи тулуба, неможливість рухати очима, слабкість в руках і ногах), паркінсонізм (утруднення при розмові та ковтанні, втрата контролю рівноваги, маскоподібна особа, човгаюча хода, тугорухливість рук і ніг, тремтіння кистей та пальців), пізня дискі (прицмокування і зморщування губ, надування щік, швидкі або червоподібні рухи язика, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг), злоякісний нейролептичний синдром (судоми, утруднене або прискорене дихання, прискорене серцебиття або неритмічний пульс,гіпертермія, нестабільний артеріальний тиск, підвищене потовиділення, втрата контролю за сечовипусканням, виражена ригідність м'язів, незвичайно бліда шкіра, надмірна стомлюваність і слабкість), явища психічної індиферентності, запізнілої реакції на зовнішні подразнення та інші зміни псих. З боку сечостатевої системи: затримка сечі, зниження потенції, фригідність (на початку лікування), зниження лібідо, порушення еякуляції, пріапізм, олігурія. З боку ендокринної системи: гіпо-або гіперглікемія, гіперпролактинемія, галакторея, набухання або біль у молочних залозах, гінекомастія, аменорея, дисменорея, збільшення маси тіла. З боку травної системи: зниження апетиту, сухість у роті, запор (на початку лікування), булімія або анорексія, нудота, блювання, діарея, гастралгія, холестатична жовтяниця, гепатит, парез кишечника. З боку органів чуття: порушення зору – парез акомодації (на початку лікування), ретинопатія, помутніння кришталика та рогівки, нечіткість зорового сприйняття. З боку органів кровотворення: пригнічення кістковомозкового кровотворення (тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз (на 4-10 тижнів лікування), панцитопенія, еозинофілія), гемолітична анемія. Лабораторні показники: хибнопозитивні тести на вагітність та фенілкетонурію. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, зниження артеріального тиску (в т.ч. ортостатична гіпотензія), особливо у літніх хворих та осіб з алкоголізмом (на початку лікування), порушення серцевого ритму, подовження інтервалу QT, зниження або інверсія зубця Т, почастішання нападів стенокардії (на фоні збільшення фізичної активності). Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк. Інші: фарбування шкіри від синьо-фіолетового до коричневого кольору, фотосенсибілізація, знебарвлення склер та рогівки, зниження переносимості впливу високих температур (аж до розвитку теплового удару – гаряча суха шкіра, втрата здатності до потовиділення, сплутаність свідомості), міастування.Взаємодія з лікарськими засобамиПослаблює ефекти леводопи та похідних фенаміну, останні знижують антипсихотичну активність трифлуоперазину. Підсилює дію етанолу та інших лікарських засобів, що гнітять центральну нервову систему (засоби для загальної анестезії, наркотичні анальгетики, опіоїди, барбітурати), а також атропіну. При одночасному прийомі з протиепілептичними лікарськими засобами (в т.ч. барбітуратами) трифлуоперазин зменшує їхній ефект (знижує епілептичний поріг). Зменшує ефект анорексигенних лікарських засобів (за винятком фенфлураміну). Знижує ефективність блювотної дії апоморфіну, посилює його пригнічуючу дію на центральну нервову систему. Підвищує концентрацію у плазмі пролактину та перешкоджає дії бромокриптину. При сумісному застосуванні з трициклічними антидепресантами, мапротиліном, інгібіторами моноаміноксидази можливе подовження та посилення седативного та антихолінергічного ефектів, з тіазидними діуретиками – виникнення електролітного дисбалансу, з препаратами літію – зниження всмоктування у шлунку. екстрапірамідних порушень, ранні ознаки інтоксикації літієм (нудота та блювання) можуть маскуватися протиблювотним ефектом трифлуоперазину. При поєднанні з бета-адреноблокаторами сприяє посиленню гіпотензивного ефекту, підвищується ризик розвитку незворотної ретинопатії, аритмій та пізньої дискінезії. Знижує ефект непрямих антикоагулянтів. Застосування альфа- та бета-адреностимуляторів (епінефрін) та симпатоміметиків (ефедрин) може призвести до парадоксального зниження артеріального тиску. Амітриптілін, амантадин, блокатори Н1-гістамінових рецепторів та інші лікарські засоби з м-холіноблокуючим ефектом підвищують м-холіноблокуючу активність. Алюміній і магній, що містять антацидні лікарські засоби або протидіарейні адсорбенти, знижують всмоктування. Антитиреоїдні лікарські засоби збільшують ризик розвитку агранулоцитозу. Пробукол, астемізол, цизаприд, дизопірамід, еритроміцин, пімозід, прокаїнамід, хінідин сприяють додатковому подовженню інтервалу QT, що збільшує ризик розвитку шлуночкової тахікардії. При одночасному застосуванні фенотіазидів із пропранололом відзначається збільшення концентрації обох лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо після їди. Дози підбирають індивідуально відповідно до тяжкості стану. При досягненні максимального терапевтичного ефекту дозу поступово знижують до підтримуючої дози. При психотичних захворюваннях зазвичай призначають по 5 мг 2 рази на добу, далі протягом 2-3 тижнів дозу поступово збільшують до 15 – 20 мг на добу, поділені на 2 – 3 прийоми. Для отримання бажаного терапевтичного ефекту та покращення стану пацієнта зазвичай необхідно 2-3 тижні. Максимальна добова доза – 40 мг. На першому етапі підбору дози у літніх, виснажених, ослаблених пацієнтів та дітей-доцільно використовувати лікарські форми з меншим дозуванням трифлуоперазину. Літнім, а також виснаженим та ослабленим хворим потрібна менша початкова доза, яку при необхідності з урахуванням переносимості поступово збільшують.ПередозуванняСимптоми: арефлексія або гіперрефлексія, нечіткість зорового сприйняття, кардіотоксичне (аритмія, серцева недостатність, зниження артеріального тиску, шок, тахікардія, зміна комплексу QRS, фібриляція шлуночків, зупинка серця), нейротоксична дія, включаючи ажитацію, , ступор чи кому; мідріаз, сухість у роті, гіперпірексія або гіпотермія, ригідність м'язів, блювання, набряк легень або пригнічення дихання. Лікування: симптоматичне: для усунення екстрапірамідних порушень використовують протипаркінсонічні препарати із групи центральних м-холіноблокаторів, барбітурати або дифенгідрамін. За необхідності призначення стимуляторів краще використовувати амфетамін, декстроамфетамін або кофеїн. Слід уникати призначення стимуляторів, які можуть спричинити судоми (пікротоксин, пентилентетразол). При розвитку артеріальної гіпотензії показані норадреналін та фенілефрин. Застосування інших вазопресорних засобів (зокрема адреналіну) не рекомендується, т.к. метаболіти трифтазину можуть змінювати їхню дію, що призводить до ще більшого зниження артеріального тиску. Контроль функції серцево-судинної системи протягом щонайменше 5 діб, функції центральної нервової системи, дихання, вимірювання температури тіла, консультація психіатра. Діаліз малоефективний.Не допускається викликати блювання з метою випорожнення шлунка.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля корекції екстрапірамідних розладів застосовують протипаркінсонічні лікарські засоби – тригексифенідил та інші; дискінезії купіруються підшкірно введенням 2 мл 20 % розчину кофеїну та 1 мл 0,1 % розчину атропіну). Препарат, володіючи кардіотоксичним ефектом, може спричинити артеріальну гіпотензію, погіршення серцевої гемодинаміки (набряк легень, фібриляцію шлуночків і як наслідок останньої раптову смерть) у літніх хворих із психозами. У хворих похилого віку можливий розвиток незворотних дискінезій. При появі ознак пізньої дискінезії, нейролептичного злоякісного синдрому лікування слід відмінити. На тлі терапії фенотіазинами можливе отримання хибнопозитивних тестів на фенілкетонурію. Призначення фенотіазинів має бути припинено не менше ніж за 48 годин до передбачуваного проведення мієлографії (відновлення можливе через 24 години). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування не рекомендується керування транспортними засобами, а також зайняття видами діяльності, що потребують швидкості психомоторної реакції та точних рухів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: трифлуоперазину гідрохлориду у перерахунку на трифлуоперазин – 5 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон К-17, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, кислота стеаринова, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), індигокармін По 10, 25 або 50 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої для упаковки. По 1, 2, 5, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або по 2 контурні осередкові упаковки по 25 таблеток, або по 1 контурній осередковій упаковці по 50 таблеток разом з інструкцією із застосування в пачку з картону. Допускається, для стаціонарів, упаковка по 100 або 300 контурних осередкових упаковок по 50 таблеток або 450 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток, без вкладення в пачку, разом із відповідною кількістю інструкцій із застосування в ящик із гофрованого картону. На ящик наклеюють етикетку для стаціонарів.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою, від світло-синього до синього кольору. На поверхні пігулок допускається мармуровість. На поперечному розрізі видно два шари.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик).ФармакокінетикаСтупінь абсорбції трифлуоперазину високий, біодоступність становить 35% (має ефект "першого проходження" через печінку). Зв'язок із білками плазми досягає 95-99%. Максимальна концентрація в крові досягається через 2-4 години після прийому внутрішньо. Проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плаценту та у грудне молоко. Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Період напіввиведення 15-30 год. Екскретується переважно нирками (у вигляді метаболітів) та з жовчю. При проведенні діалізу – слабо діалізується через високий рівень зв'язування з білками.ФармакодинамікаАнтипсихотичний засіб (нейролептик), піперазиновий похідний фенотіазину. Має також седативну, протиблювотну, протиікотну, каталептичну, гіпотензивну, гіпотермічну і слабку м-холіноблокуючу дію. Антипсихотична дія обумовлена ​​блокадою D2-дофамінових рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи. Чинить блокуючу дію на альфа-адренорецептори та пригнічує вивільнення гормонів гіпоталамуса та гіпофізу, при цьому блокада дофамінових рецепторів призводить до збільшення виділення гіпофізом пролактину. Седативна дія обумовлена ​​блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку. Протиблювотна дія – блокадою периферичних та центральних (хеморецепторної тригерної зони блювотного центру мозочка) D2-дофамінових рецепторів, а також блокадою закінчень блукаючого нерва у шлунково-кишковому тракті. Гіпотермічна дія – блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Трифлуоперазин структурно схожий на хлорпромазин, має більш високу активність, краще переноситься, при його застосуванні довше не розвивається толерантність до антипсихотичної дії. Седативна дія та вплив на вегетативну нервову систему виражено слабше, ніж у інших фенотіазинів, екстрапірамідна та протиблювотна – сильніша.Показання до застосуванняПсихози, шизофренія, галюцинаторний та афективно-маячний стан, психомоторне збудження різної етіології. Блювота центрального генезу.Протипоказання до застосування- Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату; тяжкі серцево-судинні захворювання (декомпенсована серцева недостатність, тяжка артеріальна гіпотензія); виражені пригнічення функції центральної нервової системи та коматозні стани будь-якої етіології; травми мозку, що прогресують захворювання головного та спинного мозку. Вагітність, період лактації, дитячий вік. З обережністю: алкоголізм (підвищена схильність до гепатотоксичних реакцій), стенокардія, клапанні ураження серця, що лімітують величину хвилинного обігу крові (можливий розвиток тяжкої артеріальної гіпертензії); патологічні зміни крові (порушення кровотворення), рак молочної залози (в результаті індукованої фенотіазином секреції пролактину зростає потенційний ризик прогресування хвороби та резистентності до лікування ендокринними та цитостатичними препаратами), закритокутова глаукома, гіперплазія виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у період загострення; захворювання, що супроводжуються підвищеним ризиком тромбоемболічних ускладнень; хвороба Паркінсона (підсилюються екстрапірамідні ефекти), епілепсія,мікседема; хронічні захворювання, що супроводжуються порушенням дихання (особливо у дітей); синдром Рейє (підвищений ризик гепатотоксичності у дітей та підлітків); кахексія, блювання (протиблювота дія фенотіазинів може маскувати блювання, пов'язане з передозуванням інших препаратів); літній вік; дія високих температур.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний у період вагітності та у період лактації. При необхідності застосування у період лактації грудне годування слід припинити.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: сонливість, запаморочення, безсоння (на початку лікування), сухість у роті; при тривалому застосуванні високих доз - акатизія, дистонічні екстрапірамідні розлади (спазми м'язів обличчя, шиї і спини, тикоподібні рухи або посмикування, рухи тулуба, що згинаються, неможливість рухати очима, слабкість у руках і ногах), паркінсонізм (утруднення при розмові та ковтанні, рівноваги, маскоподібне обличчя, човгаюча хода, тугорухливість рук і ніг, тремтіння кистей і пальців), пізня дискінезія (прицмокування і зморщування губ, надування щік, швидкі або червоподібні рухи язика, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг). Дискінезії купірують підшкірним введенням 2 мл 20% розчину кофеїну натрію і 1 мл 0,1% розчину атропіну), нейролептичний злоякісний синдром (судоми, утруднене або прискорене дихання, прискорене серцебиття або неритмічний пульс, гіпертермія, нестабільний артеріальний сечовипусканням, виражена регідність м'язів, незвичайно бліда шкіра, незвичайна втома і слабкість), явища психічної індиферентності, запізнілої реакції на зовнішні подразнення та інші зміни психіки, в поодиноких випадках - судоми (як коректори застосовують протипаркінсонічні засоби - тропацин, цикл). ; парадоксальні реакції – галюцинації, психомоторне збудження. З боку органів чуття: нечіткість зорового сприйняття, парез акомодації (на початку лікування); при тривалому застосуванні – ретинопатія, помутніння кришталика та рогівки. З боку травної системи: зниження апетиту, анорексія, запори (на початку лікування), булімія, нудота, блювання, діарея, гастралгія; рідко – холестатична жовтяниця, гепатит, парез кишечника. З боку сечостатевої системи: затримка сечі, зниження потенції та лібідо, фригідність (на початку лікування), порушення еякуляції, пріапізм, олігурія. З боку ендокринної системи: гіпо-або гіперглікемія, глюкозурія, аменорея, гіперпролактинемія, дисменорея, галакторея, набухання або біль у молочних залозах, гінекомастія, збільшення маси тіла. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, почастішання нападів стенокардії (на фоні збільшення фізичної активності), на початку лікування – зниження артеріального тиску (у тому числі, ортостатична гіпотензія) особливо у літніх хворих та осіб, які страждають на алкоголізм; порушення ритму серця, зміни на електрокардіограмі (подовження інтервалу QT, зниження або інверсія зубця Т). Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит. Лабораторні показники: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, агранулоцитоз (на 4-10 день лікування), панцитопенія, еозинофілія (рідше, ніж у інших фенотіазинів), гемолітична анемія, хибнопозитивні тести на фенілкетонурію, хибнопозитивні тести. Інші: фотосенсибілізація, фарбування шкіри та кон'юнктиви, знебарвлення склер та рогівки, зниження переносимості впливу високих температур (аж до розвитку теплового удару – гаряча суха шкіра, втрата здатності до потовиділення, слабкість м'язів, сплутаність свідомості), міастенія. При прийомі нейролептиків фенотіазинового ряду відмічені випадки раптової смерті (у тому числі, можливо, викликані кардіологічними причинами).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з препаратами, що пригнічують центральну нервову систему (засоби для наркозу, опіоїдні аналгетики, барбітурати, анксіолітики, етанол та етанолвмісні препарати та ін.), можливе посилення депресії центральної нервової системи та пригнічення дихання. При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами, мапротиліном, інгібіторами моноамінооксидази можливе подовження та посилення седативного та антихолінергічного ефектів, збільшення ризику злоякісного нейролептичного синдрому; з протисудомними препаратами (зокрема з барбітуратами) - можливе зниження судомного порога; з препаратами для лікування гіпертиреозу – підвищується ризик розвитку агранулоцитозу; з препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції, - можливе збільшення частоти та тяжкості екстрапірамідних порушень; з антигіпертензивними препаратами – можлива ортостатична гіпотензія. При поєднанні з бета-адреноблокаторами посилюється гіпотензивний ефект, підвищується ризик розвитку незворотної ретинопатії, аритмії та пізньої дискінезії; при поєднанні з діуретиками – посилення гіпонатріємії; при поєднанні з прохлорперазином – можлива тривала втрата свідомості. Трифлуоперазин посилює дію атропіну, знижує ефект непрямих антикоагулянтів. При одночасному застосуванні з препаратами літію знижується всмоктування у шлунково-кишковому тракті, збільшується швидкість виведення літію нирками, посилюється вираженість екстрапірамідних розладів, причому ранні ознаки інтоксикації літієм (нудота та блювання) можуть маскуватися протиблювотним ефектом трифлуоперазину. Одночасне призначення альфа- та бета-адреностимуляторів (епінефрін) та симпатоміметиків (ефедрин) може призвести до парадоксального зниження артеріального тиску. Трифлуоперазин послаблює ефекти леводопи та фенамінів, останні знижують антипсихотичну активність трифлуоперазину. Алюміній та магній-містять антациди або антидіарейні адсорбенти знижують всмоктування трифлуоперазину, амітриптилін, амантадин, антигістамінні та інші препарати з холіноблокуючим ефектом підвищують його антихолінергічну активність. Трифлуоперазин зменшує ефект засобів, що знижують апетит (за винятком фенфлураміну); знижує ефективність блювотної дії апоморфіну, посилюючи його пригнічуючу дію на центральну нервову систему; підвищує концентрацію у плазмі пролактину та перешкоджає дії бромкриптину. Пробукол, астемізол, цизарид, дизопірамід, еритроміцин, пімозід, прокаїнамід, хінідин сприяють додатковому подовженню інтервалу QT, що збільшує ризик розвитку шлуночкової тахікардії. При одночасному призначенні фенотіазидів із пропранололом відзначається збільшення концентрації обох лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо після їди. Дози підбираються індивідуально відповідно до тяжкості стану. При досягненні максимального терапевтичного ефекту дозу поступово знижують до підтримуючої дози. При психічних порушеннях зазвичай призначають по 5 мг 2 рази на добу, далі протягом 2-3 тижнів дозу поступово збільшують до 15-20 мг на добу поділені на 2-3 прийоми. Для отримання бажаного терапевтичного ефекту та покращення стану пацієнта зазвичай необхідно 2-3 тижні. Максимальна добова доза становить 40 мг. На першому етапі підбору дози у літніх, виснажених, ослаблених хворих та дітей доцільно використовувати лікарські форми з меншим дозуванням трифлуоперазину. Літнім, а також виснаженим та ослабленим хворим потрібна менша початкова доза, яку при необхідності з урахуванням переносимості поступово збільшують. Як протиблювотний засіб препарат призначають дорослим по 5 мг/добу.ПередозуванняСимптоми: злоякісний нейролептичний синдром (судоми, пригнічення дихання, аритмії, гіпертермія, нестабільний артеріальний тиск, пітливість, втрата контролю за сечовипусканням, виражена регідність м'язів, незвичайно бліда шкіра, сплутаність свідомості та ін.), колапс, гіпо, гепат. Лікування: симптоматичне. Неврологічні ускладнення зазвичай зменшуються при зниженні дози, а також призначенням циклодолу, при розвитку нейролептичної депресії застосовують антидепресанти та психостимулятори. Дискінезії купуються кофеїном (2 мл 20% розчину підшкірно) та атропіном (1 мл 0,1% розчину). При аритмії вводять внутрішньовенно фенітоїн (9-11 мг/кг), при серцевій недостатності – серцеві глікозиди, при вираженому зниженні артеріального тиску – внутрішньовенно вводять рідини або вазопресорні засоби (норепінефрін, фенілефрин), слід уникати призначення альфа- та бета- як епінефрін, оскільки можливе парадоксальне зниження артеріального тиску за рахунок блокади альфа-адренорецепторів трифлуоперазином. При судомах застосовують діазепам, слід уникати призначення барбітуратів внаслідок можливого гноблення центральної нервової системи та дихання. Діаліз малоефективний. Контроль функції серцево-судинної системи, дихання, вимірювання температури тіла та спостереження психіатра проводять протягом не менше 5 діб.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідно здійснювати регулярний контроль функції серцево-судинної системи, печінки, нирок та системи кровотворення. У період лікування не допускається застосування алкоголю. Слід уникати впливу високих температур (можливе порушення теплорегуляції). При проведенні мієлографії препарат слід відмінити не менше ніж за 48 годин до процедури та не відновлювати лікування протягом наступних 24 годин. Не слід використовувати препарат для запобігання блюванню перед мієлографією. Протиблювотна дія препарату може маскувати ознаки та симптоми токсичності, спричинені передозуванням інших лікарських засобів, а також ускладнювати діагностику таких захворювань, як кишкова непрохідність, пухлина мозку, синдром Рейє. У разі розвитку симптомів екстрапірамідних розладів, залежно від ступеня їх виразності, слід знизити дозу препарату або скасувати терапію, а потім розглянути питання про відновлення лікування, можливо, у менших дозах. При появі ознак пізньої дискінезії, нейролептичного злоякісного синдрому лікування слід відмінити. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом пацієнту слід утримуватися від керування транспортними засобами та виконання робіт, що потребують підвищеної уваги, швидкості психічних та рухових реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активна речовина: окскарбазепін – 150/300/600 мг; допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний; кросповідон; гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза/целюлоза НР-М 603); магнію стеарат; МКЦ (Avicel РН 102); оболонка плівкова (таблетки 150 мг): титану діоксид; тальк; гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза/целюлоза НР-М 603); заліза оксид чорний (Е172); заліза оксид червоний (Е172); заліза оксид жовтий (Е172); макрогол 4000; оболонка плівкова (таблетки 300 мг): титану діоксид; тальк; гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза/целюлоза НР-М 603); заліза оксид жовтий (Е172); макрогол 8000 (поліетиленгліколь 8000); оболонка плівкова (таблетки 600 мг): титану діоксид; тальк; гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза/целюлоза НР-М 603); заліза оксид чорний (Е172); заліза оксид червоний (Е172); макрогол 4000. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 150 мг, 300 мг, 600 мг. У блістері, 10 шт. По 1, 2, 3, 5 блістерів у картонній пачці.Опис лікарської формиТаблетки покриті оболонкою жовтого кольору, овальні, злегка двоопуклі, з ризиком з двох сторін, на одній стороні маркування "T/D", на іншій - "C/G".Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо окскарбазепін повністю всмоктується та значною мірою метаболізується з утворенням фармакологічно активного метаболіту – 10-моногідроксипохідного. Після одноразового прийому окскарбазепіну, залежно від застосовуваної лікарської форми, Cmax метаболіту в плазмі становить 24.9-34 мкмоль/л, середній час її досягнення - близько 4.5-6 год. У фармакокінетичних дослідженнях показано, що в плазмі крові визначається 2% окскарбазепіну та 70% МГП; решта припадає на вторинні метаболіти, що швидко виводяться з плазми крові. Зв'язування метаболіту з білками плазми, переважно з альбуміном, становить близько 40%. У терапевтичному діапазоні рівень зв'язування не залежить від концентрації препарату в сироватці крові. Окскарбазепін та МГП не зв'язуються з α1-кислим глікопротеїном. Здається Vd - 49 л. Сss МГП у плазмі досягаються на 2-3 добу при прийомі окскарбазепіну 2 рази на добу. У рівноважному стані фармакокінетичні параметри МГП лінійні та дозозалежні у діапазоні добових доз 300 мг – 2400 мг. Окскарбазепін швидко метаболізується цитозольними ферментами печінки до фармакологічно активного метаболіту МГП, який піддається подальшій глюкуронізації. Незначні кількості МГП (близько 4% дози) окислюються з утворенням неактивного метаболіту – 10, 11-дигідроксипохідне (ДГП). Окскарбазепін виводиться у вигляді метаболітів переважно нирками (95%), менше 1% виводиться у незміненому вигляді. Приблизно 80% метаболітів, що виводяться, становить МГП, з них 49% складають глюкуроніди і 27% - незмінений МГП. ДГП виводиться у незміненому вигляді (близько 3%), кон'югати окскарбазепіну становлять 13%. Близько 4% дози виводиться із калом. Окскарбазепін швидко виводиться з плазми, що здається T1/2 становить 1.3 - 2.3 год. Здається, що T1/2 МГП становить в середньому 9.3±1.8 год. Існує лінійна залежність ниркового кліренсу МГП від кліренсу креатиніну. При КК менше 30 мл/хв після одноразового прийому 300 мг окскарбазепіну T1/2 МГП збільшується до 19 год, а AUC збільшується вдвічі. Кліренс МГП, скоригований за масою тіла, у дітей знижується зі збільшенням віку та маси тіла, наближаючись до кліренсу дорослих. Кліренс, скоригований за масою тіла, у дітей віком від 1 місяця до 4 років на 93% вище, ніж у дорослих. Внаслідок цього, передбачається, що AUC МГП у дітей цієї вікової групи буде в 2 рази меншою за таку у дорослих при застосуванні однакових доз (при коригуванні по масі тіла). Кліренс, скоригований за масою тіла, у дітей віком від 4 до 12 років на 43% вище, ніж у дорослих. Передбачувана AUC МГП у дітей цієї вікової групи становить 2/3 від такої у дорослих при застосуванні однакових доз (при коригуванні по масі тіла). Передбачається, що у дітей віком від 13 років і старших за рахунок збільшення маси тіла кліренс МГП, скоригований за масою тіла,відповідає кліренсу МГП у дорослих. Після прийому окскарбазепіну в одноразовій дозі 300 мг або багаторазово в дозі 600 мг на добу у здорових добровольців у віці 60-82 років Сmax у плазмі крові та значення AUC для МГП були на 30-60% вищими в порівнянні з тими ж показниками у молодих добровольців (18-32 роки), що з віковим зменшенням КК. В організмі вагітних жінок відбувається ряд фізіологічних змін, які можуть призводити до поступового зниження рівня МГП у плазмі при вагітності.ФармакодинамікаПротиепілептичний засіб. Фармакологічна активність обумовлена ​​насамперед дією метаболіту – моногідроксипохідного (МГП) окскарбазепіну. Механізм дії окскарбазепіну та його метаболіту пов'язаний, в основному, з блокадою потенціал-залежних натрієвих каналів, що призводить до стабілізації перезбуджених мембран нейронів, інгібування виникнення серійних нейрональних розрядів та зниження синаптичного проведення імпульсів. Реалізації протисудомної дії сприяє підвищення провідності іонів калію та модуляція кальцієвих каналів, що активуються високим потенціалом мембрани. Не було відзначено значної взаємодії із нейромедіаторами мозку або зв'язування з рецепторами. В експериментальних дослідженнях було показано, що окскарбазепін і його метаболіт мають виражену протисудомну дію. Ефективність окскарбазепіну при епілептичних нападах була продемонстрована як при монотерапії, так і при застосуванні окскарбазепіну у складі комбінованої терапії у дітей та дорослих.Показання до застосуванняПрості та складні парціальні епілептичні напади з вторинною генералізацією або без неї у дорослих та дітей віком від 1 місяця та старших. Генералізовані тоніко-клонічні епілептичні напади у дорослих та дітей віком від 2 років та старших.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до окскарбазепіну або до будь-яких інших компонентів препарату. Дитячий вік до 3 років при застосуванні препарату у формі пігулок. Слід з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з відомою гіперчутливістю до карбамазепіну, оскільки у цієї групи пацієнтів приблизно у 25-30% випадків можливий розвиток реакцій підвищеної чутливості до окскарбазепіну. У пацієнтів, які не мають в анамнезі вказівок на гіперчутливість до карбамазепіну, також можливий розвиток реакцій підвищеної чутливості до препарату, включаючи поліорганні порушення. Застосування препарату Трилептал у пацієнтів з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня не вивчалося, тому необхідно обережно дозувати препарат у цієї категорії пацієнтів.Вагітність та лактаціяДосвід застосування при вагітності обмежений. Наявні повідомлення свідчать про можливий зв'язок прийому окскарбазепіну при вагітності з розвитком вроджених дефектів (наприклад, вовчої пащі). В експериментальних дослідженнях при застосуванні окскарбазепіну в токсичних дозах відзначалося збільшення ембріональної смертності, уповільнення та порушення розвитку та зростання плода. Якщо пацієнтка планує завагітніти або завагітніла під час застосування окскарбазепіну, а також при виникненні питання застосування окскарбазепіну при вагітності необхідно ретельно зіставити очікувані переваги терапії та можливий ризик для плода, особливо в І триместрі вагітності. При вагітності слід застосовувати окскарбазепін у найменшій ефективній дозі. При достатній клінічній ефективності у жінок дітородного віку окскарбазепін слід застосовувати як монотерапію. При вагітності не слід переривати ефективне протиепілептичне лікування, оскільки прогресування захворювання може негативно впливати на матір і на плід. Відомо, що за вагітності розвивається дефіцит фолієвої кислоти. Протиепілептичні засоби можуть посилювати цей дефіцит, що є однією з можливих причин порушень розвитку плода, тому рекомендується додатковий прийом препаратів фолієвої кислоти. При застосуванні при вагітності необхідно враховувати, що фізіологічні зміни, що відбуваються в організмі вагітної, можуть призводити до поступового зниження концентрації активного метаболіту у плазмі. Для досягнення максимального контролю симптомів захворювання необхідно регулярно оцінювати клінічний ефект окскарбазепіну та визначати концентрацію метаболіту у плазмі крові. Визначення концентрації МГП у плазмі також рекомендується проводити у післяпологовому періоді, особливо у випадку, якщо при вагітності дозу окскарбазепіну підвищували. Є повідомлення про те, що застосування протиепілептичних препаратів при вагітності може призводити до підвищеної кровоточивості у новонароджених. В якості запобіжного заходу рекомендується призначення вітаміну K1 в останні кілька тижнів вагітності, а також новонародженим, матері яких отримували окскарбазепін. Окскарбазепін та МГП проникають через плацентарний бар'єр та виділяються з грудним молоком. Відношення концентрацій у молоці та плазмі склало 0.5 для обох речовин. Оскільки вплив на новонароджених окскарбазепіну та МГП, що надійшли з молоком матері, невідомо, не слід застосовувати окскарбазепін у період грудного вигодовування.Побічна діяНайчастіше (≥ 10%): сонливість, біль голови, запаморочення, диплопія, нудота, блювання, відчуття втоми. З боку системи кровотворення: іноді – лейкопенія; дуже рідко – пригнічення кістковомозкового кровотворення, агранулоцитоз, апластична анемія, нейтропенія, панцитопенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, що супроводжуються лихоманкою та висипом (в т.ч. та поліорганні порушення). При розвитку реакцій підвищеної чутливості можливе ураження кровоносної та лімфатичної систем (еозинофілія, тромбоцитопенія, лімфаденопатія, спленомегалія), м'язів та суглобів (міалгія, набряки в області суглобів, артралгія), нервова система (енцефалопатія). ), легень (задишка, набряк легень, бронхоспазм, інтерстиціальне запалення), відхилення від норми показників функції печінки, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції. З боку обміну речовин: часто – гіпонатріємія; дуже рідко – клінічно значуща гіпонатріємія (концентрація натрію З боку центральної нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль, запаморочення; часто – атаксія, тремор, ністагм, порушення уваги, амнезія; сплутаність свідомості, депресія, апатія, ажитація, емоційна лабільність. З боку органів чуття: дуже часто – диплопія; часто – порушення зору, затуманювання зору, вертиго. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – аритмії, AV-блокада, артеріальна гіпертензія. З боку травної системи: дуже часто – нудота, блювання; часто - діарея, запор, біль у животі; іноді – підвищення активності ферментів печінки, підвищення концентрації ЛФ у крові; дуже рідко – панкреатит та/або підвищення рівня ліпази та/або амілази, гепатит. Дерматологічні реакції: часто – висип, алопеція, акне. Алергічні реакції: іноді – кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), багатоформна еритема. Інші: дуже часто – почуття втоми; часто – астенія; дуже рідко - системний червоний вовчак. У дітей віком до 4 років: дуже часто (11%) – сонливість; часто (≥1% –Взаємодія з лікарськими засобамиОкскарбазепін та його фармакологічно активний метаболіт МГП є інгібіторами цитохрому CYP2C19. Тому при застосуванні окскарбазепіну у високих дозах можлива лікарська взаємодія з препаратами, що метаболізуються CYP2C19 (фенобарбіталом, фенітоїном). Для деяких пацієнтів може знадобитися зниження дози препаратів – субстратів CYP2C19. Було показано, що окскарбазепін і МГП слабо або зовсім не взаємодіють з наступними мікросомальними ізоферментами: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D9, CYP2Е1, CYP4А4 та CYP4C11. Будучи індукторами CYP3A4 та CYP3A5, окскарбазепін та МГП знижують плазмові концентрації препаратів, що метаболізуються даними ізоферментами: дигідропіридинові антагоністи кальцію, пероральні контрацептиви та протиепілептичні препарати (наприклад, карбамазепін). При одночасному застосуванні з окскарбазепіном також можливе зниження концентрації у плазмі та інших лікарських препаратів, які є субстратами ферментів CYP3A4 та CYP3A5 (наприклад, препарати групи імунодепресантів – циклоспорин). Оскільки in vitro МГП є слабким індуктором UDP-глюкуроніл трансферази і, отже, малоймовірно, що in vivo він здатний впливати на метаболізм препаратів, що виводяться у вигляді кон'югатів з глюкуроновою кислотою (наприклад, вальпроєвої кислоти та ламотриджину). Але, зважаючи навіть на слабку індукувальну здатність окскарбазепіну та МГП, може знадобитися збільшення доз одночасно застосовуваних препаратів, що метаболізуються за участю CYP3A4 або UDP-глюкуронілтрансферазою. У разі відміни окскарбазепіну може знадобитися зниження дози цих препаратів. In vitro дослідження підтвердили слабку індукувальну здатність окскарбазепіну та МГП щодо ізоферментів підсистем ферментів CYP2B та CYP3A4. Індукувальний вплив окскарбазепіну та МГП на інші ізоферменти CYP невідомо. Концентрація фенітоїну в плазмі збільшується до 40% при одночасному застосуванні окскарбазепіну в дозі 1200 мг на добу та вище. Тому при застосуванні окскарбазепіну в таких дозах може знадобитися зменшення дози фенітоїну. Збільшення сироваткової концентрації фенобарбіталу при одночасному застосуванні з окскарбазепіном незначне (15%). Одночасне призначення сильних індукторів ізоферментів цитохрому Р450 (тобто карбамазепіну, фенітоїну та фенобарбіталу) зменшує концентрації МГП у плазмі крові (на 29-40%). Доведено взаємодію окскарбазепіну з етинілестрадіолом та левоноргестрелом. Середні значення AUC для них зменшувалися на 48-52% та 35-52% відповідно. Досліджень взаємодії окскарбазепіну з іншими пероральними або контрацептивами, що імплантуються, не проводилося. Таким чином, одночасне застосування окскарбазепіну та гормональних контрацептивів може призводити до зниження ефективності останніх. Одночасне застосування окскарбазепіну та фелодипіну може призводити до зменшення значення AUC фелодипіну на 28%, хоча концентрації у плазмі крові залишаються в межах терапевтичного діапазону. З іншого боку, при одночасному застосуванні з верапамілом можливе зниження концентрації МГП у сироватці крові на 20%. Таке зниження немає клінічного значення. Циметидин, еритроміцин, декстропропоксифен не впливають на фармакокінетичні параметри МГП; вилоксазин незначно впливає на концентрацію МГП у плазмі (концентрація МГП підвищується на 10% після повторного сумісного застосування). Не зазначено будь-якої взаємодії з варфарином при прийомі як одноразових, так і багаторазових доз окскарбазепіну. Окскарбазепін може посилювати седативний ефект етанолу.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди (під час, після їжі або в проміжках між їдою). Препарат Трилептал може застосовуватися як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з іншими протиепілептичними препаратами. В обох випадках курс лікування починається з клінічно ефективної дози, кратність прийому – 2 рази на добу. Доза може бути збільшена залежно від відповіді на терапію. При заміні іншого протиепілептичного препарату на препарат Трилептал® на початку прийому препарату Трилептал® слід поступово знижувати дозу препарату, що замінюється. При застосуванні препарату Трилептал у складі комбінованої терапії може знадобитися зниження дози супутніх протиепілептичних препаратів та/або повільніше підвищення дози препарату Трилептал. Наведені нижче рекомендації належать до пацієнтів із нормальною функцією нирок. Для цієї категорії пацієнтів немає необхідності контролювати концентрацію активної речовини в плазмі з метою оптимізації терапії препаратом Трилептал®. Наведені нижче рекомендації з дозування (у дорослих пацієнтів, дітей та підлітків, а також у пацієнтів ≥65 років) наведені на підставі застосування цих доз у клінічних дослідженнях, проведених у всіх вікових групах. Тим не менш, при необхідності можуть застосовуватися нижчі початкові дози. На таблетках є ризики, їх можна розламувати на 2 частини для полегшення ковтання. При застосуванні препарату Трилептал у дітей віком до 3 років, які не можуть ковтати таблетки, а також у випадках, коли неможливо відміряти необхідну дозу при застосуванні препарату у формі таблеток, призначають препарат Трилептал у формі суспензії для прийому внутрішньо. Дорослі та літні пацієнти Монотерапія: початкова доза - 600 мг/добу (8-10 мг/кг/сут), розділених на 2 прийоми. Хороша терапевтична відповідь спостерігалася в діапазоні доз 600-2400 мг на добу, при цьому більшість пацієнтів мають добрий клінічний ефект при дозі 900 мг на добу. За необхідності можливе поступове збільшення дози. Дозу підвищують не більше ніж на 600 мг на добу, з інтервалом приблизно 1 тиж, до досягнення бажаної терапевтичної відповіді. У пацієнтів, які раніше не отримували терапію протиепілептичними засобами, ефективна доза становить 1200 мг на добу, у пацієнтів, які раніше отримували, але погано відповідали на терапію іншими протиепілептичними препаратами – 2400 мг на добу. Комбінована терапія: початкова доза - 600 мг/добу (8-10 мг/кг/сут), розділених на 2 прийоми. Хороша терапевтична відповідь спостерігалася в діапазоні доз 600-2400 мг на добу. За необхідності можливе поступове збільшення дози. Дозу підвищують не більше ніж на 600 мг на добу, з інтервалом приблизно 1 тиж, до досягнення бажаної терапевтичної відповіді. Застосування препарату Трилептал у добовій дозі 2400 мг у складі комбінованої терапії без зниження дози іншого протиепілептичного засобу супроводжувалося поганою переносимістю у більшості пацієнтів переважно через розвиток небажаних явищ з боку нервової системи. Застосування препарату Трилептал у добовій дозі вище 2400 мг не вивчалося. Діти При монотерапії та при застосуванні препарату у складі комбінованої терапії: початкова доза, що рекомендується, — 8–10 мг/кг/добу на 2 прийоми. При необхідності для досягнення бажаного терапевтичного ефекту можливе поступове підвищення дози: з інтервалом приблизно в 1 тиж дозу збільшують максимум на 10 мг/кг/добу, до максимальної добової дози з розрахунку 60 мг/кг. Препарат Трилептал® призначений для застосування у дітей від 1 міс та старше. Застосування препарату у дітей до 1 місяця в контрольованих клінічних дослідженнях не вивчалося. При застосуванні препарату Трилептал у вигляді монотерапії та у складі комбінованої терапії, при коригуванні по масі тіла кліренс у дітей значно знижується зі збільшенням віку. Дітям віком від 1 місяця до 4 років може знадобитися доза препарату, що в 2 рази перевищує дозу для дорослих, при коригуванні по масі тіла; дітям віком від 4 до 12 років може знадобитися доза, що перевищує на 50% дозу для дорослих, при коригуванні по масі тіла. У дітей віком від 1 міс до 4 років вплив протиепілептичних препаратів - індукторів ферментів печінки - на їх кліренс, що здається, виражено більшою мірою, ніж у дітей більш старших вікових груп (при коригуванні по масі тіла). При застосуванні препарату Трилептал® у дітей віком від 1 міс до 4 років у комбінації з протиепілептичними препаратами – індукторами ферментів печінки – може знадобитися доза окскарбазепіну на 60% вище (при коригуванні по масі тіла), ніж при монотерапії препаратом Трилептал® або його застосування у комбінації з протиепілептичними засобами, що не індукують ферменти. Для дітей старших вікових груп при проведенні комбінованої терапії препаратом Трилептал з індукторами ферментів печінки може знадобитися незначне збільшення дози препарату порівняно з монотерапією. У дітей віком до 3 років препарат слід застосовувати у формі сиропу у зв'язку з труднощами застосування твердих лікарських форм у цієї вікової групи. Особливі групи пацієнтів Пацієнти ≥65 років. Спеціальна корекція режиму дозування для даної категорії пацієнтів необхідна при порушенні функції нирок або за наявності ризику розвитку гіпонатремії. Порушення функції печінки. Не потрібна корекція режиму дозування у пацієнтів із слабкими та помірними порушеннями функції печінки. Відсутні дані про застосування препарату Трилептал у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки, у зв'язку з чим необхідно бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів даної категорії. Порушення функції нирок. Для пацієнтів з порушеннями функції нирок (Cl креатиніну менше 30 мл/хв) початкова доза, що рекомендується, — 300 мг/добу; Підвищувати дозу слід повільно, з інтервалом не менше 1 тиж, до досягнення бажаної терапевтичної відповіді. Необхідне ретельне спостереження за пацієнтами під час добору дози. Перед прийомом суспензії для внутрішнього прийому флакон слід ретельно струсити і відразу ж відміряти необхідну кількість суспензії. Потрібну дозу (мл) набирають з флакона за допомогою шприца, що додається. При використанні шприца на 10 мл (поставляється з флаконом на 250 мл – для дорослих та дітей старшого віку) кількість суспензії слід округлювати до 0,5 мл. При використанні шприца на 1 мл (поставляється з флаконом на 100 мл для дітей молодшого віку) кількість суспензії слід округлювати до 0,1 мл. Після кожного використання слід щільно закривати флакон та протирати шприц чистою сухою тканиною. Суспензію можна приймати безпосередньо із шприца або розбавляти невеликою кількістю води перед прийомом. Відкритий флакон зберігати трохи більше 7 тижнів. Суспензія для внутрішнього прийому і таблетки, покриті плівковою оболонкою, є взаємозамінними в еквівалентних дозах.ПередозуванняЄ поодинокі повідомлення про передозування препарату. Максимальна доза, описана в повідомленнях, становить приблизно 48000 мг. Симптоми Порушення водно-електролітного балансу: Гіпонатріємія. Порушення органу зору: диплопія, міоз, нечіткість зору. Порушення з боку травної системи: нудота, блювання, гіперкінезія. Загальні розлади та порушення у місці введення: стомлюваність. Лабораторні та інструментальні дані: зниження частоти дихальних рухів, подовження інтервалу QTc. Порушення з боку нервової системи: сонливість, запаморочення, атаксія, ністагм, тремор, порушення координації, судоми, біль голови, кома, втрата свідомості, дискінезія. Порушення психіки: агресія, ажитація, сплутаність свідомості. Порушення судини: зниження артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка. Лікування Специфічного антидоту немає. Проводять симптоматичне та підтримуюче лікування. Слід на увазі, що для зменшення абсорбції окскарбазепіну може бути проведено промивання шлунка і призначений прийом активованого вугілля. Рекомендується контролювати життєво важливі функції організму, приділяючи особливу увагу порушенням провідності серця, водно-електролітного балансу та функції дихальної системи.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІснують повідомлення про ризик погіршення перебігу епілептичних нападів при застосуванні препарату Трилептал. Підвищення ризику погіршення перебігу нападів спостерігалося, переважно у дітей, проте, може бути й у дорослих. Якщо на фоні застосування препарату Трилептал відзначається погіршення перебігу епілептичних нападів, застосування препарату слід припинити. Реакції гіперчутливості При застосуванні препарату Трилептал у клінічній практиці в окремих випадках (постмаркетингові повідомлення) відзначався розвиток реакцій гіперчутливості негайного типу (I тип), включаючи висипання, свербіж, кропив'янку, ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції. Реакції гіперчутливості можуть викликати розвиток порушень з боку шкірних покривів, печінки, крові та лімфатичної системи та інших органів як окремо, так і в рамках системної реакції. Ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції з ураженням гортані, голосових складок (область голосової щілини), язика, губ, повік розвивалися як при першому, так і повторному прийомі препарату Трилептал®. У разі розвитку гіперчутливості негайного типу слід негайно відмінити препарат Трилептал і призначити альтернативну терапію. Слід з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з відомою гіперчутливістю до карбамазепіну, оскільки у цієї групи пацієнтів приблизно у 25-30% випадків можливий розвиток реакцій підвищеної чутливості до окскарбазепіну. У пацієнтів, які не мають в анамнезі вказівок на гіперчутливість до карбамазепіну, також можливий розвиток реакцій підвищеної чутливості до препарату, включаючи поліорганні порушення. При виникненні ознак та симптомів реакцій гіперчутливості слід негайно відмінити препарат Трилептал. Гіпонатріємія У 2,7% пацієнтів, які отримують препарат Трилептал®, спостерігалася гіпонатріємія (вміст натрію у сироватці менше 125 ммоль/л), яка зазвичай не супроводжувалася клінічними проявами та не вимагала корекції терапії. Вміст натрію нормалізується при відміні (зменшенні дози) препарату Трилептал або консервативному лікуванні (обмеженні прийому рідини). У пацієнтів з порушенням функції нирок в анамнезі та низьким вмістом натрію в сироватці крові (наприклад, у пацієнтів з синдромом неадекватної секреції антидіуретичного гормону), або у пацієнтів, які отримують одночасне лікування препаратами, що сприяють виведенню натрію з організму, (діуретики, препарати, що впливають на секрецію антидіуретичного гормону), до початку терапії препаратом Трилептал слід визначати вміст натрію в сироватці крові.Надалі слід контролювати вміст натрію у сироватці крові через 2 тижні після початку терапії і далі щомісяця протягом 3-х місяців або при необхідності. З особливою увагою до цих факторів ризику слід ставитися у пацієнтів похилого віку. При необхідності застосування діуретиків та інших препаратів, що знижують вміст натрію у сироватці крові, у пацієнтів, які отримують терапію препаратом Трилептал®, слід дотримуватися тих самих рекомендацій. При появі клінічних симптомів гіпонатріємії слід визначити вміст натрію в сироватці крові. Для інших пацієнтів визначення вмісту натрію в сироватці крові може здійснюватися під час проведення рутинних аналізів крові.З особливою увагою до цих факторів ризику слід ставитися у пацієнтів похилого віку. При необхідності застосування діуретиків та інших препаратів, що знижують вміст натрію у сироватці крові, у пацієнтів, які отримують терапію препаратом Трилептал®, слід дотримуватися тих самих рекомендацій. При появі клінічних симптомів гіпонатріємії слід визначити вміст натрію в сироватці крові. Для інших пацієнтів визначення вмісту натрію в сироватці крові може здійснюватися під час проведення рутинних аналізів крові.З особливою увагою до цих факторів ризику слід ставитися у пацієнтів похилого віку. При необхідності застосування діуретиків та інших препаратів, що знижують вміст натрію у сироватці крові, у пацієнтів, які отримують терапію препаратом Трилептал®, слід дотримуватися тих самих рекомендацій. При появі клінічних симптомів гіпонатріємії слід визначити вміст натрію в сироватці крові. Для інших пацієнтів визначення вмісту натрію в сироватці крові може здійснюватися під час проведення рутинних аналізів крові.При появі клінічних симптомів гіпонатріємії слід визначити вміст натрію в сироватці крові. Для інших пацієнтів визначення вмісту натрію в сироватці крові може здійснюватися під час проведення рутинних аналізів крові.При появі клінічних симптомів гіпонатріємії слід визначити вміст натрію в сироватці крові. Для інших пацієнтів визначення вмісту натрію в сироватці крові може здійснюватися під час проведення рутинних аналізів крові. Необхідно проводити контроль маси тіла у всіх пацієнтів із серцевою недостатністю для своєчасного діагностування затримки рідини. При затримці рідини або прогресуванні симптомів серцевої недостатності слід визначати вміст натрію в сироватці крові. У разі виникнення гіпонатріємії слід обмежити кількість споживаної рідини. Оскільки при застосуванні окскарбазепіну в окремих випадках можливе порушення серцевої провідності, необхідно ретельне спостереження за пацієнтами з попередніми порушеннями провідності (атріовентрикулярна блокада, аритмія), які отримують препарат Трилептал®. Гематологічні зміни За даними постмаркетингових повідомлень при лікуванні препаратом Трилептал у пацієнтів у дуже рідкісних випадках відзначався розвиток агранулоцитозу, апластичної анемії та панцитопенії. Враховуючи незначну частоту народження агранулоцитозу, апластичної анемії та панцитопенії, а також супутніх факторів (наприклад, одночасний прийом інших лікарських засобів, наявність супутніх захворювань), причинно-наслідковий зв'язок між розвитком даних небажаних явищ та застосуванням препарату встановити неможливо. При розвитку симптомів вираженого пригнічення кістковомозкового кровотворення необхідно розглянути питання про відміну препарату. Суїцидальні думки та поведінка У пацієнтів, які отримували протисудомні препарати, відзначалися епізоди суїцидальної поведінки та суїцидальних думок. Результати мета-аналізу рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень показали невелике підвищення ризику суїцидальної поведінки у пацієнтів, які отримували протисудомні препарати. Механізм підвищення ризику суїциду у цій категорії пацієнтів не встановлено. Тому на всіх стадіях лікування потрібне ретельне спостереження за пацієнтами, які отримують лікування препаратом. Пацієнти та медичний персонал повинні бути попереджені про ризик виникнення суїцидальних думок та епізодів у пацієнтів, які отримують лікування препаратом Трилептал®. Дерматологічні реакції При застосуванні препарату Трилептал дуже рідко повідомлялося про розвиток серйозних дерматологічних реакцій, таких як: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексудативна мультиформна еритема. Пацієнтам із вищезазначеними дерматологічними реакціями може знадобитися госпіталізація у зв'язку з розвитком загрозливих для життя станів; дуже рідко можливі летальні наслідки. При застосуванні препарату Трилептал® дерматологічні реакції спостерігалися як у дітей, так і у дорослих, та розвивалися в середньому через 19 днів після початку прийому препарату. Є окремі повідомлення про випадки рецидиву серйозних реакцій шкіри при відновленні прийому препарату Трилептал®.При розвитку шкірних реакцій на фоні застосування препарату Трилептал слід розглянути питання про відміну препарату та застосування іншого протиепілептичного засобу. Кореляція з HLA-B*1502 Є значна кількість даних, що підтверджують роль алелей людського лейкоцитарного антигену (HLA) у розвитку серйозних шкірних реакцій у пацієнтів із схильністю до таких станів. Через схожість у хімічній структурі окскарбамазепіну та карбамазепіну існує ймовірність розвитку синдрому Стівенса-Джонсона та синдрому Лайєлла у пацієнтів з наявністю в геномі алеля HLA-B*1502, які приймають окскарбазепін. У пацієнтів китайської та тайської національності простежувався чіткий зв'язок між розвитком синдрому Стівенса-Джонсона та синдрому Лайєлла при застосуванні карбамазепіну та наявністю в їх геномі алелі людського лейкоцитарного антигену HLA-B*1502. Частота народження даного алелю у пацієнтів китайської національності становить 2-12%, у тайської - близько 8%, серед деяких груп населення Малайзії - понад 15%. Частота поширення алеля HLA-B*1502 у Кореї та Індії становить 2% та 6%, відповідно. Поширеність даного аллеля в осіб європеоїдної, негроїдної рас, у латиноамериканців, індіанців та японців незначна ( Частоти цих алелей становлять відсоток хромосом у певних популяціях населення, які несуть алель. Це означає, що відсоток пацієнтів, що несуть копію алелі, принаймні в одній з них двох хромосом майже вдвічі вищий за частоту народження алелі. Таким чином, відсоток пацієнтів, які можуть опинитися під загрозою, майже вдвічі частіше від частоти алелей. При застосуванні препарату Трилептал у можливих носіїв алелю HLA-B*1502 рекомендується проводити генотипування за даним алелем. Застосовувати препарат у носіїв даного алелю слід лише у тому випадку, якщо очікувана користь від терапії перевищує можливий ризик. Наявність даного алелю в осіб китайської національності, які приймають інші протиепілептичні препарати, збільшує ризик розвитку тяжких дерматологічних реакцій. У пацієнтів з алелем HLA-B*1502 необхідно уникати застосування препаратів, що призводять до розвитку синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайєлла, при можливій заміні на альтернативні препарати. Проведення генотипування по алелю HLA-B*1502 перед застосуванням препарату Трилептал® необов'язково у пацієнтів, що належать до популяцій з низькою частотою народження алелю, а також пацієнтам,вже одержуючим терапію даним препаратом, оскільки важкі шкірні реакції здебільшого відзначалися в перші місяці лікування (незалежно від наявності HLA-B*1502). Кореляція з HLA-B*3101 Наявність алелю HLA-A*3101 може бути фактором ризику розвитку тяжких уражень шкіри (синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, лікарський висип з еозинофілією та системними проявами, гострий генералізований екзантематозний пустульоз та плямисто-вузликовий висип). Частота народження алелі HLA-A*3101 гена людського лейкоцитарного антигену (HLA) може відрізнятися у різних етнічних груп: близько 2 - 5% у населення Європи, близько 10% - у японців, серед населення Західної Європи - близько 6,7%, в Залежно від географічного регіону. Частота алелі становить менше 5% у населенні Австралії, Азії, Африки та Північній Америці, винятки становлять від 5% до 12%. Частота понад 15% встановлена ​​у деяких етнічних груп Південної Америки (Аргентина та Бразилія), корінних жителів Північної Америки (племена Навахо та Сіокс, у Мексиці - Санора Сері), Південної Індії (Таміл Наду), та 10-15% серед інших корінних жителів даних регіонів. Частоти цих алелей становлять відсоток хромосом у певних популяціях населення, які несуть алель. Це означає, що відсоток пацієнтів, що несуть копію алелі, принаймні в одній з них двох хромосом майже вдвічі вищий за частоту народження алелі. Таким чином, відсоток пацієнтів, які можуть опинитися під загрозою, майже вдвічі вищий за частоту алелей. Немає достатніх підстав для рекомендації проведення генотипування за даним алелем у пацієнтів перед початком терапії окскарбазепіном. Пацієнтам, які вже одержують терапію препаратом Трилептал®, не рекомендується проведення генотипування за даним алелем, оскільки шкірні реакції в більшості випадків відзначалися в перші місяці застосування препарату (незалежно від наявності HLA-А*3101). Однак результати генотипування не повинні впливати на ступінь контролю стану пацієнта та настороженість лікаря щодо тяжких реакцій шкіри. Розвиток важких уражень шкіри можливий у пацієнтів, негативних за даними алелями. Також у багатьох випадках у пацієнтів, позитивних за алелями HLA-B*1502 або HLA-А*3101, при застосуванні препарату Трилептал не відзначалося розвитку тяжких шкірних синдромів. При проведенні генотипування за алелем HLA-B*1502 слід віддавати перевагу методиці з високою роздільною здатністю. Тест вважається позитивним, якщо виявлено хоча б один з алелей, негативним, якщо не виявлено жодного алеля. Ті ж рекомендації слід дотримуватися при проведенні генотипування за алелем HLA-A*3101. Вплив інших факторів, таких як доза протисудомних лікарських засобів, комплаентність пацієнтів, одночасна терапія іншими препаратами, супутні захворювання або рівень контролю дерматологічних реакцій, на частоту розвитку та поширеність важких шкірних реакцій, не встановлено. Порушення функції печінки Є повідомлення про дуже рідкісні випадки розвитку гепатиту, які здебільшого благополучно дозволялися. При підозрі на гепатит необхідно розглянути питання про відміну препарату. Гіпотиреоз Гіпотиреоз є вкрай рідкісним НЯ при застосуванні окскарбазепіну. Враховуючи вплив гормонів щитовидної залози на розвиток дітей, у даної категорії пацієнтів, особливо у віці до двох років, рекомендовано проводити визначення концентрації гормонів щитовидної залози до початку лікування препаратом, а також контролювати цей показник під час застосування препарату Трилептал®. Одночасний прийом пероральних контрацептивів Жінки дітородного віку, які приймають пероральні контрацептиви одночасно з препаратом Трилептал®, повинні бути попереджені про можливе зниження ефективності пероральних контрацептивів. Даної категорії пацієнток, які отримують препарат Трилептал, рекомендується додаткове застосування негормональних методів контрацепції. Синдром відміни Як і при застосуванні інших протиепілептичних препаратів, слід уникати різкого припинення терапії препаратом Трилептал через ризик збільшення частоти судомних нападів. Особи, які приймають алкоголь на фоні терапії препаратом Трилептал®, мають бути попереджені про можливе посилення седативного ефекту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з можливістю розвитку на фоні застосування препарату Трилептал таких НР, як запаморочення, сонливість, атаксія, диплопія, нечіткість зору, порушення зору, гіпонатріємія, та пригнічення свідомості або інші порушення з боку центральної нервової системи, особливо на початку лікування або під час підбору дози, пацієнтам слід бути обережними при керуванні транспортними засобами або роботі з механізмами в період застосування препарату. З появою описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активна речовина: окскарбазепін – 150/300/600 мг; допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний; кросповідон; гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза/целюлоза НР-М 603); магнію стеарат; МКЦ (Avicel РН 102); оболонка плівкова (таблетки 150 мг): титану діоксид; тальк; гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза/целюлоза НР-М 603); заліза оксид чорний (Е172); заліза оксид червоний (Е172); заліза оксид жовтий (Е172); макрогол 4000; оболонка плівкова (таблетки 300 мг): титану діоксид; тальк; гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза/целюлоза НР-М 603); заліза оксид жовтий (Е172); макрогол 8000 (поліетиленгліколь 8000); оболонка плівкова (таблетки 600 мг): титану діоксид; тальк; гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза/целюлоза НР-М 603); заліза оксид чорний (Е172); заліза оксид червоний (Е172); макрогол 4000. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 150 мг, 300 мг, 600 мг. У блістері, 10 шт. По 1, 2, 3, 5 блістерів у картонній пачці.Опис лікарської формиТаблетки покриті плівковою оболонкою світло-рожевого кольору, овальні, злегка двоопуклі, з ризиком з двох сторін; на одній стороні маркування "TF/TF", на іншій - "CG/CG".Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо окскарбазепін повністю всмоктується та значною мірою метаболізується з утворенням фармакологічно активного метаболіту – 10-моногідроксипохідного. Після одноразового прийому окскарбазепіну, залежно від застосовуваної лікарської форми, Cmax метаболіту в плазмі становить 24.9-34 мкмоль/л, середній час її досягнення - близько 4.5-6 год. У фармакокінетичних дослідженнях показано, що в плазмі крові визначається 2% окскарбазепіну та 70% МГП; решта припадає на вторинні метаболіти, що швидко виводяться з плазми крові. Зв'язування метаболіту з білками плазми, переважно з альбуміном, становить близько 40%. У терапевтичному діапазоні рівень зв'язування не залежить від концентрації препарату в сироватці крові. Окскарбазепін та МГП не зв'язуються з α1-кислим глікопротеїном. Здається Vd - 49 л. Сss МГП у плазмі досягаються на 2-3 добу при прийомі окскарбазепіну 2 рази на добу. У рівноважному стані фармакокінетичні параметри МГП лінійні та дозозалежні у діапазоні добових доз 300 мг – 2400 мг. Окскарбазепін швидко метаболізується цитозольними ферментами печінки до фармакологічно активного метаболіту МГП, який піддається подальшій глюкуронізації. Незначні кількості МГП (близько 4% дози) окислюються з утворенням неактивного метаболіту – 10, 11-дигідроксипохідне (ДГП). Окскарбазепін виводиться у вигляді метаболітів переважно нирками (95%), менше 1% виводиться у незміненому вигляді. Приблизно 80% метаболітів, що виводяться, становить МГП, з них 49% складають глюкуроніди і 27% - незмінений МГП. ДГП виводиться у незміненому вигляді (близько 3%), кон'югати окскарбазепіну становлять 13%. Близько 4% дози виводиться із калом. Окскарбазепін швидко виводиться з плазми, що здається T1/2 становить 1.3 - 2.3 год. Здається, що T1/2 МГП становить в середньому 9.3±1.8 год. Існує лінійна залежність ниркового кліренсу МГП від кліренсу креатиніну. При КК менше 30 мл/хв після одноразового прийому 300 мг окскарбазепіну T1/2 МГП збільшується до 19 год, а AUC збільшується вдвічі. Кліренс МГП, скоригований за масою тіла, у дітей знижується зі збільшенням віку та маси тіла, наближаючись до кліренсу дорослих. Кліренс, скоригований за масою тіла, у дітей віком від 1 місяця до 4 років на 93% вище, ніж у дорослих. Внаслідок цього, передбачається, що AUC МГП у дітей цієї вікової групи буде в 2 рази меншою за таку у дорослих при застосуванні однакових доз (при коригуванні по масі тіла). Кліренс, скоригований за масою тіла, у дітей віком від 4 до 12 років на 43% вище, ніж у дорослих. Передбачувана AUC МГП у дітей цієї вікової групи становить 2/3 від такої у дорослих при застосуванні однакових доз (при коригуванні по масі тіла). Передбачається, що у дітей віком від 13 років і старших за рахунок збільшення маси тіла кліренс МГП, скоригований за масою тіла,відповідає кліренсу МГП у дорослих. Після прийому окскарбазепіну в одноразовій дозі 300 мг або багаторазово в дозі 600 мг на добу у здорових добровольців у віці 60-82 років Сmax у плазмі крові та значення AUC для МГП були на 30-60% вищими в порівнянні з тими ж показниками у молодих добровольців (18-32 роки), що з віковим зменшенням КК. В організмі вагітних жінок відбувається ряд фізіологічних змін, які можуть призводити до поступового зниження рівня МГП у плазмі при вагітності.ФармакодинамікаПротиепілептичний засіб. Фармакологічна активність обумовлена ​​насамперед дією метаболіту – моногідроксипохідного (МГП) окскарбазепіну. Механізм дії окскарбазепіну та його метаболіту пов'язаний, в основному, з блокадою потенціал-залежних натрієвих каналів, що призводить до стабілізації перезбуджених мембран нейронів, інгібування виникнення серійних нейрональних розрядів та зниження синаптичного проведення імпульсів. Реалізації протисудомної дії сприяє підвищення провідності іонів калію та модуляція кальцієвих каналів, що активуються високим потенціалом мембрани. Не було відзначено значної взаємодії із нейромедіаторами мозку або зв'язування з рецепторами. В експериментальних дослідженнях було показано, що окскарбазепін і його метаболіт мають виражену протисудомну дію. Ефективність окскарбазепіну при епілептичних нападах була продемонстрована як при монотерапії, так і при застосуванні окскарбазепіну у складі комбінованої терапії у дітей та дорослих.Показання до застосуванняПрості та складні парціальні епілептичні напади з вторинною генералізацією або без неї у дорослих та дітей віком від 1 місяця та старших. Генералізовані тоніко-клонічні епілептичні напади у дорослих та дітей віком від 2 років та старших.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до окскарбазепіну або до будь-яких інших компонентів препарату. Дитячий вік до 3 років при застосуванні препарату у формі пігулок. Слід з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з відомою гіперчутливістю до карбамазепіну, оскільки у цієї групи пацієнтів приблизно у 25-30% випадків можливий розвиток реакцій підвищеної чутливості до окскарбазепіну. У пацієнтів, які не мають в анамнезі вказівок на гіперчутливість до карбамазепіну, також можливий розвиток реакцій підвищеної чутливості до препарату, включаючи поліорганні порушення. Застосування препарату Трилептал у пацієнтів з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня не вивчалося, тому необхідно обережно дозувати препарат у цієї категорії пацієнтів.Вагітність та лактаціяДосвід застосування при вагітності обмежений. Наявні повідомлення свідчать про можливий зв'язок прийому окскарбазепіну при вагітності з розвитком вроджених дефектів (наприклад, вовчої пащі). В експериментальних дослідженнях при застосуванні окскарбазепіну в токсичних дозах відзначалося збільшення ембріональної смертності, уповільнення та порушення розвитку та зростання плода. Якщо пацієнтка планує завагітніти або завагітніла під час застосування окскарбазепіну, а також при виникненні питання застосування окскарбазепіну при вагітності необхідно ретельно зіставити очікувані переваги терапії та можливий ризик для плода, особливо в І триместрі вагітності. При вагітності слід застосовувати окскарбазепін у найменшій ефективній дозі. При достатній клінічній ефективності у жінок дітородного віку окскарбазепін слід застосовувати як монотерапію. При вагітності не слід переривати ефективне протиепілептичне лікування, оскільки прогресування захворювання може негативно впливати на матір і на плід. Відомо, що за вагітності розвивається дефіцит фолієвої кислоти. Протиепілептичні засоби можуть посилювати цей дефіцит, що є однією з можливих причин порушень розвитку плода, тому рекомендується додатковий прийом препаратів фолієвої кислоти. При застосуванні при вагітності необхідно враховувати, що фізіологічні зміни, що відбуваються в організмі вагітної, можуть призводити до поступового зниження концентрації активного метаболіту у плазмі. Для досягнення максимального контролю симптомів захворювання необхідно регулярно оцінювати клінічний ефект окскарбазепіну та визначати концентрацію метаболіту у плазмі крові. Визначення концентрації МГП у плазмі також рекомендується проводити у післяпологовому періоді, особливо у випадку, якщо при вагітності дозу окскарбазепіну підвищували. Є повідомлення про те, що застосування протиепілептичних препаратів при вагітності може призводити до підвищеної кровоточивості у новонароджених. В якості запобіжного заходу рекомендується призначення вітаміну K1 в останні кілька тижнів вагітності, а також новонародженим, матері яких отримували окскарбазепін. Окскарбазепін та МГП проникають через плацентарний бар'єр та виділяються з грудним молоком. Відношення концентрацій у молоці та плазмі склало 0.5 для обох речовин. Оскільки вплив на новонароджених окскарбазепіну та МГП, що надійшли з молоком матері, невідомо, не слід застосовувати окскарбазепін у період грудного вигодовування.Побічна діяНайчастіше (≥ 10%): сонливість, біль голови, запаморочення, диплопія, нудота, блювання, відчуття втоми. З боку системи кровотворення: іноді – лейкопенія; дуже рідко – пригнічення кістковомозкового кровотворення, агранулоцитоз, апластична анемія, нейтропенія, панцитопенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, що супроводжуються лихоманкою та висипом (в т.ч. та поліорганні порушення). При розвитку реакцій підвищеної чутливості можливе ураження кровоносної та лімфатичної систем (еозинофілія, тромбоцитопенія, лімфаденопатія, спленомегалія), м'язів та суглобів (міалгія, набряки в області суглобів, артралгія), нервова система (енцефалопатія). ), легень (задишка, набряк легень, бронхоспазм, інтерстиціальне запалення), відхилення від норми показників функції печінки, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції. З боку обміну речовин: часто – гіпонатріємія; дуже рідко – клінічно значуща гіпонатріємія (концентрація натрію З боку центральної нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль, запаморочення; часто – атаксія, тремор, ністагм, порушення уваги, амнезія; сплутаність свідомості, депресія, апатія, ажитація, емоційна лабільність. З боку органів чуття: дуже часто – диплопія; часто – порушення зору, затуманювання зору, вертиго. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – аритмії, AV-блокада, артеріальна гіпертензія. З боку травної системи: дуже часто – нудота, блювання; часто - діарея, запор, біль у животі; іноді – підвищення активності ферментів печінки, підвищення концентрації ЛФ у крові; дуже рідко – панкреатит та/або підвищення рівня ліпази та/або амілази, гепатит. Дерматологічні реакції: часто – висип, алопеція, акне. Алергічні реакції: іноді – кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), багатоформна еритема. Інші: дуже часто – почуття втоми; часто – астенія; дуже рідко - системний червоний вовчак. У дітей віком до 4 років: дуже часто (11%) – сонливість; часто (≥1% –Взаємодія з лікарськими засобамиОкскарбазепін та його фармакологічно активний метаболіт МГП є інгібіторами цитохрому CYP2C19. Тому при застосуванні окскарбазепіну у високих дозах можлива лікарська взаємодія з препаратами, що метаболізуються CYP2C19 (фенобарбіталом, фенітоїном). Для деяких пацієнтів може знадобитися зниження дози препаратів – субстратів CYP2C19. Було показано, що окскарбазепін і МГП слабо або зовсім не взаємодіють з наступними мікросомальними ізоферментами: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D9, CYP2Е1, CYP4А4 та CYP4C11. Будучи індукторами CYP3A4 та CYP3A5, окскарбазепін та МГП знижують плазмові концентрації препаратів, що метаболізуються даними ізоферментами: дигідропіридинові антагоністи кальцію, пероральні контрацептиви та протиепілептичні препарати (наприклад, карбамазепін). При одночасному застосуванні з окскарбазепіном також можливе зниження концентрації у плазмі та інших лікарських препаратів, які є субстратами ферментів CYP3A4 та CYP3A5 (наприклад, препарати групи імунодепресантів – циклоспорин). Оскільки in vitro МГП є слабким індуктором UDP-глюкуроніл трансферази і, отже, малоймовірно, що in vivo він здатний впливати на метаболізм препаратів, що виводяться у вигляді кон'югатів з глюкуроновою кислотою (наприклад, вальпроєвої кислоти та ламотриджину). Але, зважаючи навіть на слабку індукувальну здатність окскарбазепіну та МГП, може знадобитися збільшення доз одночасно застосовуваних препаратів, що метаболізуються за участю CYP3A4 або UDP-глюкуронілтрансферазою. У разі відміни окскарбазепіну може знадобитися зниження дози цих препаратів. In vitro дослідження підтвердили слабку індукувальну здатність окскарбазепіну та МГП щодо ізоферментів підсистем ферментів CYP2B та CYP3A4. Індукувальний вплив окскарбазепіну та МГП на інші ізоферменти CYP невідомо. Концентрація фенітоїну в плазмі збільшується до 40% при одночасному застосуванні окскарбазепіну в дозі 1200 мг на добу та вище. Тому при застосуванні окскарбазепіну в таких дозах може знадобитися зменшення дози фенітоїну. Збільшення сироваткової концентрації фенобарбіталу при одночасному застосуванні з окскарбазепіном незначне (15%). Одночасне призначення сильних індукторів ізоферментів цитохрому Р450 (тобто карбамазепіну, фенітоїну та фенобарбіталу) зменшує концентрації МГП у плазмі крові (на 29-40%). Доведено взаємодію окскарбазепіну з етинілестрадіолом та левоноргестрелом. Середні значення AUC для них зменшувалися на 48-52% та 35-52% відповідно. Досліджень взаємодії окскарбазепіну з іншими пероральними або контрацептивами, що імплантуються, не проводилося. Таким чином, одночасне застосування окскарбазепіну та гормональних контрацептивів може призводити до зниження ефективності останніх. Одночасне застосування окскарбазепіну та фелодипіну може призводити до зменшення значення AUC фелодипіну на 28%, хоча концентрації у плазмі крові залишаються в межах терапевтичного діапазону. З іншого боку, при одночасному застосуванні з верапамілом можливе зниження концентрації МГП у сироватці крові на 20%. Таке зниження немає клінічного значення. Циметидин, еритроміцин, декстропропоксифен не впливають на фармакокінетичні параметри МГП; вилоксазин незначно впливає на концентрацію МГП у плазмі (концентрація МГП підвищується на 10% після повторного сумісного застосування). Не зазначено будь-якої взаємодії з варфарином при прийомі як одноразових, так і багаторазових доз окскарбазепіну. Окскарбазепін може посилювати седативний ефект етанолу.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди (під час, після їжі або в проміжках між їдою). Препарат Трилептал може застосовуватися як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з іншими протиепілептичними препаратами. В обох випадках курс лікування починається з клінічно ефективної дози, кратність прийому – 2 рази на добу. Доза може бути збільшена залежно від відповіді на терапію. При заміні іншого протиепілептичного препарату на препарат Трилептал® на початку прийому препарату Трилептал® слід поступово знижувати дозу препарату, що замінюється. При застосуванні препарату Трилептал у складі комбінованої терапії може знадобитися зниження дози супутніх протиепілептичних препаратів та/або повільніше підвищення дози препарату Трилептал. Наведені нижче рекомендації належать до пацієнтів із нормальною функцією нирок. Для цієї категорії пацієнтів немає необхідності контролювати концентрацію активної речовини в плазмі з метою оптимізації терапії препаратом Трилептал®. Наведені нижче рекомендації з дозування (у дорослих пацієнтів, дітей та підлітків, а також у пацієнтів ≥65 років) наведені на підставі застосування цих доз у клінічних дослідженнях, проведених у всіх вікових групах. Тим не менш, при необхідності можуть застосовуватися нижчі початкові дози. На таблетках є ризики, їх можна розламувати на 2 частини для полегшення ковтання. При застосуванні препарату Трилептал у дітей віком до 3 років, які не можуть ковтати таблетки, а також у випадках, коли неможливо відміряти необхідну дозу при застосуванні препарату у формі таблеток, призначають препарат Трилептал у формі суспензії для прийому внутрішньо. Дорослі та літні пацієнти Монотерапія: початкова доза - 600 мг/добу (8-10 мг/кг/сут), розділених на 2 прийоми. Хороша терапевтична відповідь спостерігалася в діапазоні доз 600-2400 мг на добу, при цьому більшість пацієнтів мають добрий клінічний ефект при дозі 900 мг на добу. За необхідності можливе поступове збільшення дози. Дозу підвищують не більше ніж на 600 мг на добу, з інтервалом приблизно 1 тиж, до досягнення бажаної терапевтичної відповіді. У пацієнтів, які раніше не отримували терапію протиепілептичними засобами, ефективна доза становить 1200 мг на добу, у пацієнтів, які раніше отримували, але погано відповідали на терапію іншими протиепілептичними препаратами – 2400 мг на добу. Комбінована терапія: початкова доза - 600 мг/добу (8-10 мг/кг/сут), розділених на 2 прийоми. Хороша терапевтична відповідь спостерігалася в діапазоні доз 600-2400 мг на добу. За необхідності можливе поступове збільшення дози. Дозу підвищують не більше ніж на 600 мг на добу, з інтервалом приблизно 1 тиж, до досягнення бажаної терапевтичної відповіді. Застосування препарату Трилептал у добовій дозі 2400 мг у складі комбінованої терапії без зниження дози іншого протиепілептичного засобу супроводжувалося поганою переносимістю у більшості пацієнтів переважно через розвиток небажаних явищ з боку нервової системи. Застосування препарату Трилептал у добовій дозі вище 2400 мг не вивчалося. Діти При монотерапії та при застосуванні препарату у складі комбінованої терапії: початкова доза, що рекомендується, — 8–10 мг/кг/добу на 2 прийоми. При необхідності для досягнення бажаного терапевтичного ефекту можливе поступове підвищення дози: з інтервалом приблизно в 1 тиж дозу збільшують максимум на 10 мг/кг/добу, до максимальної добової дози з розрахунку 60 мг/кг. Препарат Трилептал® призначений для застосування у дітей від 1 міс та старше. Застосування препарату у дітей до 1 місяця в контрольованих клінічних дослідженнях не вивчалося. При застосуванні препарату Трилептал у вигляді монотерапії та у складі комбінованої терапії, при коригуванні по масі тіла кліренс у дітей значно знижується зі збільшенням віку. Дітям віком від 1 місяця до 4 років може знадобитися доза препарату, що в 2 рази перевищує дозу для дорослих, при коригуванні по масі тіла; дітям віком від 4 до 12 років може знадобитися доза, що перевищує на 50% дозу для дорослих, при коригуванні по масі тіла. У дітей віком від 1 міс до 4 років вплив протиепілептичних препаратів - індукторів ферментів печінки - на їх кліренс, що здається, виражено більшою мірою, ніж у дітей більш старших вікових груп (при коригуванні по масі тіла). При застосуванні препарату Трилептал® у дітей віком від 1 міс до 4 років у комбінації з протиепілептичними препаратами – індукторами ферментів печінки – може знадобитися доза окскарбазепіну на 60% вище (при коригуванні по масі тіла), ніж при монотерапії препаратом Трилептал® або його застосування у комбінації з протиепілептичними засобами, що не індукують ферменти. Для дітей старших вікових груп при проведенні комбінованої терапії препаратом Трилептал з індукторами ферментів печінки може знадобитися незначне збільшення дози препарату порівняно з монотерапією. У дітей віком до 3 років препарат слід застосовувати у формі сиропу у зв'язку з труднощами застосування твердих лікарських форм у цієї вікової групи. Особливі групи пацієнтів Пацієнти ≥65 років. Спеціальна корекція режиму дозування для даної категорії пацієнтів необхідна при порушенні функції нирок або за наявності ризику розвитку гіпонатремії. Порушення функції печінки. Не потрібна корекція режиму дозування у пацієнтів із слабкими та помірними порушеннями функції печінки. Відсутні дані про застосування препарату Трилептал у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки, у зв'язку з чим необхідно бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів даної категорії. Порушення функції нирок. Для пацієнтів з порушеннями функції нирок (Cl креатиніну менше 30 мл/хв) початкова доза, що рекомендується, — 300 мг/добу; Підвищувати дозу слід повільно, з інтервалом не менше 1 тиж, до досягнення бажаної терапевтичної відповіді. Необхідне ретельне спостереження за пацієнтами під час добору дози. Перед прийомом суспензії для внутрішнього прийому флакон слід ретельно струсити і відразу ж відміряти необхідну кількість суспензії. Потрібну дозу (мл) набирають з флакона за допомогою шприца, що додається. При використанні шприца на 10 мл (поставляється з флаконом на 250 мл – для дорослих та дітей старшого віку) кількість суспензії слід округлювати до 0,5 мл. При використанні шприца на 1 мл (поставляється з флаконом на 100 мл для дітей молодшого віку) кількість суспензії слід округлювати до 0,1 мл. Після кожного використання слід щільно закривати флакон та протирати шприц чистою сухою тканиною. Суспензію можна приймати безпосередньо із шприца або розбавляти невеликою кількістю води перед прийомом. Відкритий флакон зберігати трохи більше 7 тижнів. Суспензія для внутрішнього прийому і таблетки, покриті плівковою оболонкою, є взаємозамінними в еквівалентних дозах.ПередозуванняЄ поодинокі повідомлення про передозування препарату. Максимальна доза, описана в повідомленнях, становить приблизно 48000 мг. Симптоми Порушення водно-електролітного балансу: Гіпонатріємія. Порушення органу зору: диплопія, міоз, нечіткість зору. Порушення з боку травної системи: нудота, блювання, гіперкінезія. Загальні розлади та порушення у місці введення: стомлюваність. Лабораторні та інструментальні дані: зниження частоти дихальних рухів, подовження інтервалу QTc. Порушення з боку нервової системи: сонливість, запаморочення, атаксія, ністагм, тремор, порушення координації, судоми, біль голови, кома, втрата свідомості, дискінезія. Порушення психіки: агресія, ажитація, сплутаність свідомості. Порушення судини: зниження артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка. Лікування Специфічного антидоту немає. Проводять симптоматичне та підтримуюче лікування. Слід на увазі, що для зменшення абсорбції окскарбазепіну може бути проведено промивання шлунка і призначений прийом активованого вугілля. Рекомендується контролювати життєво важливі функції організму, приділяючи особливу увагу порушенням провідності серця, водно-електролітного балансу та функції дихальної системи.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІснують повідомлення про ризик погіршення перебігу епілептичних нападів при застосуванні препарату Трилептал. Підвищення ризику погіршення перебігу нападів спостерігалося, переважно у дітей, проте, може бути й у дорослих. Якщо на фоні застосування препарату Трилептал відзначається погіршення перебігу епілептичних нападів, застосування препарату слід припинити. Реакції гіперчутливості При застосуванні препарату Трилептал у клінічній практиці в окремих випадках (постмаркетингові повідомлення) відзначався розвиток реакцій гіперчутливості негайного типу (I тип), включаючи висипання, свербіж, кропив'янку, ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції. Реакції гіперчутливості можуть викликати розвиток порушень з боку шкірних покривів, печінки, крові та лімфатичної системи та інших органів як окремо, так і в рамках системної реакції. Ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції з ураженням гортані, голосових складок (область голосової щілини), язика, губ, повік розвивалися як при першому, так і повторному прийомі препарату Трилептал®. У разі розвитку гіперчутливості негайного типу слід негайно відмінити препарат Трилептал і призначити альтернативну терапію. Слід з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з відомою гіперчутливістю до карбамазепіну, оскільки у цієї групи пацієнтів приблизно у 25-30% випадків можливий розвиток реакцій підвищеної чутливості до окскарбазепіну. У пацієнтів, які не мають в анамнезі вказівок на гіперчутливість до карбамазепіну, також можливий розвиток реакцій підвищеної чутливості до препарату, включаючи поліорганні порушення. При виникненні ознак та симптомів реакцій гіперчутливості слід негайно відмінити препарат Трилептал. Гіпонатріємія У 2,7% пацієнтів, які отримують препарат Трилептал®, спостерігалася гіпонатріємія (вміст натрію у сироватці менше 125 ммоль/л), яка зазвичай не супроводжувалася клінічними проявами та не вимагала корекції терапії. Вміст натрію нормалізується при відміні (зменшенні дози) препарату Трилептал або консервативному лікуванні (обмеженні прийому рідини). У пацієнтів з порушенням функції нирок в анамнезі та низьким вмістом натрію в сироватці крові (наприклад, у пацієнтів з синдромом неадекватної секреції антидіуретичного гормону), або у пацієнтів, які отримують одночасне лікування препаратами, що сприяють виведенню натрію з організму, (діуретики, препарати, що впливають на секрецію антидіуретичного гормону), до початку терапії препаратом Трилептал слід визначати вміст натрію в сироватці крові.Надалі слід контролювати вміст натрію у сироватці крові через 2 тижні після початку терапії і далі щомісяця протягом 3-х місяців або при необхідності. З особливою увагою до цих факторів ризику слід ставитися у пацієнтів похилого віку. При необхідності застосування діуретиків та інших препаратів, що знижують вміст натрію у сироватці крові, у пацієнтів, які отримують терапію препаратом Трилептал®, слід дотримуватися тих самих рекомендацій. При появі клінічних симптомів гіпонатріємії слід визначити вміст натрію в сироватці крові. Для інших пацієнтів визначення вмісту натрію в сироватці крові може здійснюватися під час проведення рутинних аналізів крові.З особливою увагою до цих факторів ризику слід ставитися у пацієнтів похилого віку. При необхідності застосування діуретиків та інших препаратів, що знижують вміст натрію у сироватці крові, у пацієнтів, які отримують терапію препаратом Трилептал®, слід дотримуватися тих самих рекомендацій. При появі клінічних симптомів гіпонатріємії слід визначити вміст натрію в сироватці крові. Для інших пацієнтів визначення вмісту натрію в сироватці крові може здійснюватися під час проведення рутинних аналізів крові.З особливою увагою до цих факторів ризику слід ставитися у пацієнтів похилого віку. При необхідності застосування діуретиків та інших препаратів, що знижують вміст натрію у сироватці крові, у пацієнтів, які отримують терапію препаратом Трилептал®, слід дотримуватися тих самих рекомендацій. При появі клінічних симптомів гіпонатріємії слід визначити вміст натрію в сироватці крові. Для інших пацієнтів визначення вмісту натрію в сироватці крові може здійснюватися під час проведення рутинних аналізів крові.При появі клінічних симптомів гіпонатріємії слід визначити вміст натрію в сироватці крові. Для інших пацієнтів визначення вмісту натрію в сироватці крові може здійснюватися під час проведення рутинних аналізів крові.При появі клінічних симптомів гіпонатріємії слід визначити вміст натрію в сироватці крові. Для інших пацієнтів визначення вмісту натрію в сироватці крові може здійснюватися під час проведення рутинних аналізів крові. Необхідно проводити контроль маси тіла у всіх пацієнтів із серцевою недостатністю для своєчасного діагностування затримки рідини. При затримці рідини або прогресуванні симптомів серцевої недостатності слід визначати вміст натрію в сироватці крові. У разі виникнення гіпонатріємії слід обмежити кількість споживаної рідини. Оскільки при застосуванні окскарбазепіну в окремих випадках можливе порушення серцевої провідності, необхідно ретельне спостереження за пацієнтами з попередніми порушеннями провідності (атріовентрикулярна блокада, аритмія), які отримують препарат Трилептал®. Гематологічні зміни За даними постмаркетингових повідомлень при лікуванні препаратом Трилептал у пацієнтів у дуже рідкісних випадках відзначався розвиток агранулоцитозу, апластичної анемії та панцитопенії. Враховуючи незначну частоту народження агранулоцитозу, апластичної анемії та панцитопенії, а також супутніх факторів (наприклад, одночасний прийом інших лікарських засобів, наявність супутніх захворювань), причинно-наслідковий зв'язок між розвитком даних небажаних явищ та застосуванням препарату встановити неможливо. При розвитку симптомів вираженого пригнічення кістковомозкового кровотворення необхідно розглянути питання про відміну препарату. Суїцидальні думки та поведінка У пацієнтів, які отримували протисудомні препарати, відзначалися епізоди суїцидальної поведінки та суїцидальних думок. Результати мета-аналізу рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень показали невелике підвищення ризику суїцидальної поведінки у пацієнтів, які отримували протисудомні препарати. Механізм підвищення ризику суїциду у цій категорії пацієнтів не встановлено. Тому на всіх стадіях лікування потрібне ретельне спостереження за пацієнтами, які отримують лікування препаратом. Пацієнти та медичний персонал повинні бути попереджені про ризик виникнення суїцидальних думок та епізодів у пацієнтів, які отримують лікування препаратом Трилептал®. Дерматологічні реакції При застосуванні препарату Трилептал дуже рідко повідомлялося про розвиток серйозних дерматологічних реакцій, таких як: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексудативна мультиформна еритема. Пацієнтам із вищезазначеними дерматологічними реакціями може знадобитися госпіталізація у зв'язку з розвитком загрозливих для життя станів; дуже рідко можливі летальні наслідки. При застосуванні препарату Трилептал® дерматологічні реакції спостерігалися як у дітей, так і у дорослих, та розвивалися в середньому через 19 днів після початку прийому препарату. Є окремі повідомлення про випадки рецидиву серйозних реакцій шкіри при відновленні прийому препарату Трилептал®.При розвитку шкірних реакцій на фоні застосування препарату Трилептал слід розглянути питання про відміну препарату та застосування іншого протиепілептичного засобу. Кореляція з HLA-B*1502 Є значна кількість даних, що підтверджують роль алелей людського лейкоцитарного антигену (HLA) у розвитку серйозних шкірних реакцій у пацієнтів із схильністю до таких станів. Через схожість у хімічній структурі окскарбамазепіну та карбамазепіну існує ймовірність розвитку синдрому Стівенса-Джонсона та синдрому Лайєлла у пацієнтів з наявністю в геномі алеля HLA-B*1502, які приймають окскарбазепін. У пацієнтів китайської та тайської національності простежувався чіткий зв'язок між розвитком синдрому Стівенса-Джонсона та синдрому Лайєлла при застосуванні карбамазепіну та наявністю в їх геномі алелі людського лейкоцитарного антигену HLA-B*1502. Частота народження даного алелю у пацієнтів китайської національності становить 2-12%, у тайської - близько 8%, серед деяких груп населення Малайзії - понад 15%. Частота поширення алеля HLA-B*1502 у Кореї та Індії становить 2% та 6%, відповідно. Поширеність даного аллеля в осіб європеоїдної, негроїдної рас, у латиноамериканців, індіанців та японців незначна ( Частоти цих алелей становлять відсоток хромосом у певних популяціях населення, які несуть алель. Це означає, що відсоток пацієнтів, що несуть копію алелі, принаймні в одній з них двох хромосом майже вдвічі вищий за частоту народження алелі. Таким чином, відсоток пацієнтів, які можуть опинитися під загрозою, майже вдвічі частіше від частоти алелей. При застосуванні препарату Трилептал у можливих носіїв алелю HLA-B*1502 рекомендується проводити генотипування за даним алелем. Застосовувати препарат у носіїв даного алелю слід лише у тому випадку, якщо очікувана користь від терапії перевищує можливий ризик. Наявність даного алелю в осіб китайської національності, які приймають інші протиепілептичні препарати, збільшує ризик розвитку тяжких дерматологічних реакцій. У пацієнтів з алелем HLA-B*1502 необхідно уникати застосування препаратів, що призводять до розвитку синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайєлла, при можливій заміні на альтернативні препарати. Проведення генотипування по алелю HLA-B*1502 перед застосуванням препарату Трилептал® необов'язково у пацієнтів, що належать до популяцій з низькою частотою народження алелю, а також пацієнтам,вже одержуючим терапію даним препаратом, оскільки важкі шкірні реакції здебільшого відзначалися в перші місяці лікування (незалежно від наявності HLA-B*1502). Кореляція з HLA-B*3101 Наявність алелю HLA-A*3101 може бути фактором ризику розвитку тяжких уражень шкіри (синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, лікарський висип з еозинофілією та системними проявами, гострий генералізований екзантематозний пустульоз та плямисто-вузликовий висип). Частота народження алелі HLA-A*3101 гена людського лейкоцитарного антигену (HLA) може відрізнятися у різних етнічних груп: близько 2 - 5% у населення Європи, близько 10% - у японців, серед населення Західної Європи - близько 6,7%, в Залежно від географічного регіону. Частота алелі становить менше 5% у населенні Австралії, Азії, Африки та Північній Америці, винятки становлять від 5% до 12%. Частота понад 15% встановлена ​​у деяких етнічних груп Південної Америки (Аргентина та Бразилія), корінних жителів Північної Америки (племена Навахо та Сіокс, у Мексиці - Санора Сері), Південної Індії (Таміл Наду), та 10-15% серед інших корінних жителів даних регіонів. Частоти цих алелей становлять відсоток хромосом у певних популяціях населення, які несуть алель. Це означає, що відсоток пацієнтів, що несуть копію алелі, принаймні в одній з них двох хромосом майже вдвічі вищий за частоту народження алелі. Таким чином, відсоток пацієнтів, які можуть опинитися під загрозою, майже вдвічі вищий за частоту алелей. Немає достатніх підстав для рекомендації проведення генотипування за даним алелем у пацієнтів перед початком терапії окскарбазепіном. Пацієнтам, які вже одержують терапію препаратом Трилептал®, не рекомендується проведення генотипування за даним алелем, оскільки шкірні реакції в більшості випадків відзначалися в перші місяці застосування препарату (незалежно від наявності HLA-А*3101). Однак результати генотипування не повинні впливати на ступінь контролю стану пацієнта та настороженість лікаря щодо тяжких реакцій шкіри. Розвиток важких уражень шкіри можливий у пацієнтів, негативних за даними алелями. Також у багатьох випадках у пацієнтів, позитивних за алелями HLA-B*1502 або HLA-А*3101, при застосуванні препарату Трилептал не відзначалося розвитку тяжких шкірних синдромів. При проведенні генотипування за алелем HLA-B*1502 слід віддавати перевагу методиці з високою роздільною здатністю. Тест вважається позитивним, якщо виявлено хоча б один з алелей, негативним, якщо не виявлено жодного алеля. Ті ж рекомендації слід дотримуватися при проведенні генотипування за алелем HLA-A*3101. Вплив інших факторів, таких як доза протисудомних лікарських засобів, комплаентність пацієнтів, одночасна терапія іншими препаратами, супутні захворювання або рівень контролю дерматологічних реакцій, на частоту розвитку та поширеність важких шкірних реакцій, не встановлено. Порушення функції печінки Є повідомлення про дуже рідкісні випадки розвитку гепатиту, які здебільшого благополучно дозволялися. При підозрі на гепатит необхідно розглянути питання про відміну препарату. Гіпотиреоз Гіпотиреоз є вкрай рідкісним НЯ при застосуванні окскарбазепіну. Враховуючи вплив гормонів щитовидної залози на розвиток дітей, у даної категорії пацієнтів, особливо у віці до двох років, рекомендовано проводити визначення концентрації гормонів щитовидної залози до початку лікування препаратом, а також контролювати цей показник під час застосування препарату Трилептал®. Одночасний прийом пероральних контрацептивів Жінки дітородного віку, які приймають пероральні контрацептиви одночасно з препаратом Трилептал®, повинні бути попереджені про можливе зниження ефективності пероральних контрацептивів. Даної категорії пацієнток, які отримують препарат Трилептал, рекомендується додаткове застосування негормональних методів контрацепції. Синдром відміни Як і при застосуванні інших протиепілептичних препаратів, слід уникати різкого припинення терапії препаратом Трилептал через ризик збільшення частоти судомних нападів. Особи, які приймають алкоголь на фоні терапії препаратом Трилептал®, мають бути попереджені про можливе посилення седативного ефекту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з можливістю розвитку на фоні застосування препарату Трилептал таких НР, як запаморочення, сонливість, атаксія, диплопія, нечіткість зору, порушення зору, гіпонатріємія, та пригнічення свідомості або інші порушення з боку центральної нервової системи, особливо на початку лікування або під час підбору дози, пацієнтам слід бути обережними при керуванні транспортними засобами або роботі з механізмами в період застосування препарату. З появою описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 1 мл: активна речовина: окскарбазепін – 60 мг; допоміжні речовини: пропілпарагідроксибензоат - 0,3 мг; натрію сахаринат – 0,5 мг; сорбінова кислота – 0,5 мг; макроголу 400 стеарат – 1 мг; метилпарагідроксибензоат - 1,2 мг; аскорбінова кислота – 10 мг; целюлоза диспергована (МКЦ та кармелоза натрію) - 15 мг; жовтий сливово-лимонний аромат 39К020 (розчин, що містить 36% етанолу та 16% пропіленгліколю) - 2,5 мг; пропіленгліколь дистильований - 25 мг; сорбітол 70% рідкий – 250 мг; вода очищена – 717 мг. Суспензія для внутрішнього прийому, 60 мг/мл. У флаконах темного скла з кришкою, що загвинчується, з стопором, 100 або 250 мл. Флакон разом із дозувальним шприцом об'ємом 1 мл або 10 мл та адаптером для флакона у картонній пачці.Опис лікарської формиСуспензія від майже білого до слабо-коричневого або слабо-червоного кольору, із фруктовим запахом.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо окскарбазепін повністю всмоктується та значною мірою метаболізується з утворенням фармакологічно активного метаболіту – 10-моногідроксипохідного. Після одноразового прийому окскарбазепіну, залежно від застосовуваної лікарської форми, Cmax метаболіту в плазмі становить 24.9-34 мкмоль/л, середній час її досягнення - близько 4.5-6 год. У фармакокінетичних дослідженнях показано, що в плазмі крові визначається 2% окскарбазепіну та 70% МГП; решта припадає на вторинні метаболіти, що швидко виводяться з плазми крові. Зв'язування метаболіту з білками плазми, переважно з альбуміном, становить близько 40%. У терапевтичному діапазоні рівень зв'язування не залежить від концентрації препарату в сироватці крові. Окскарбазепін та МГП не зв'язуються з α1-кислим глікопротеїном. Здається Vd - 49 л. Сss МГП у плазмі досягаються на 2-3 добу при прийомі окскарбазепіну 2 рази на добу. У рівноважному стані фармакокінетичні параметри МГП лінійні та дозозалежні у діапазоні добових доз 300 мг – 2400 мг. Окскарбазепін швидко метаболізується цитозольними ферментами печінки до фармакологічно активного метаболіту МГП, який піддається подальшій глюкуронізації. Незначні кількості МГП (близько 4% дози) окислюються з утворенням неактивного метаболіту – 10, 11-дигідроксипохідне (ДГП). Окскарбазепін виводиться у вигляді метаболітів переважно нирками (95%), менше 1% виводиться у незміненому вигляді. Приблизно 80% метаболітів, що виводяться, становить МГП, з них 49% складають глюкуроніди і 27% - незмінений МГП. ДГП виводиться у незміненому вигляді (близько 3%), кон'югати окскарбазепіну становлять 13%. Близько 4% дози виводиться із калом. Окскарбазепін швидко виводиться з плазми, що здається T1/2 становить 1.3 - 2.3 год. Здається, що T1/2 МГП становить в середньому 9.3±1.8 год. Існує лінійна залежність ниркового кліренсу МГП від кліренсу креатиніну. При КК менше 30 мл/хв після одноразового прийому 300 мг окскарбазепіну T1/2 МГП збільшується до 19 год, а AUC збільшується вдвічі. Кліренс МГП, скоригований за масою тіла, у дітей знижується зі збільшенням віку та маси тіла, наближаючись до кліренсу дорослих. Кліренс, скоригований за масою тіла, у дітей віком від 1 місяця до 4 років на 93% вище, ніж у дорослих. Внаслідок цього, передбачається, що AUC МГП у дітей цієї вікової групи буде в 2 рази меншою за таку у дорослих при застосуванні однакових доз (при коригуванні по масі тіла). Кліренс, скоригований за масою тіла, у дітей віком від 4 до 12 років на 43% вище, ніж у дорослих. Передбачувана AUC МГП у дітей цієї вікової групи становить 2/3 від такої у дорослих при застосуванні однакових доз (при коригуванні по масі тіла). Передбачається, що у дітей віком від 13 років і старших за рахунок збільшення маси тіла кліренс МГП, скоригований за масою тіла,відповідає кліренсу МГП у дорослих. Після прийому окскарбазепіну в одноразовій дозі 300 мг або багаторазово в дозі 600 мг на добу у здорових добровольців у віці 60-82 років Сmax у плазмі крові та значення AUC для МГП були на 30-60% вищими в порівнянні з тими ж показниками у молодих добровольців (18-32 роки), що з віковим зменшенням КК. В організмі вагітних жінок відбувається ряд фізіологічних змін, які можуть призводити до поступового зниження рівня МГП у плазмі при вагітності.ФармакодинамікаПротиепілептичний засіб. Фармакологічна активність обумовлена ​​насамперед дією метаболіту – моногідроксипохідного (МГП) окскарбазепіну. Механізм дії окскарбазепіну та його метаболіту пов'язаний, в основному, з блокадою потенціал-залежних натрієвих каналів, що призводить до стабілізації перезбуджених мембран нейронів, інгібування виникнення серійних нейрональних розрядів та зниження синаптичного проведення імпульсів. Реалізації протисудомної дії сприяє підвищення провідності іонів калію та модуляція кальцієвих каналів, що активуються високим потенціалом мембрани. Не було відзначено значної взаємодії із нейромедіаторами мозку або зв'язування з рецепторами. В експериментальних дослідженнях було показано, що окскарбазепін і його метаболіт мають виражену протисудомну дію. Ефективність окскарбазепіну при епілептичних нападах була продемонстрована як при монотерапії, так і при застосуванні окскарбазепіну у складі комбінованої терапії у дітей та дорослих.Показання до застосуванняПрості та складні парціальні епілептичні напади з вторинною генералізацією або без неї у дорослих та дітей віком від 1 місяця та старших. Генералізовані тоніко-клонічні епілептичні напади у дорослих та дітей віком від 2 років та старших.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до окскарбазепіну або до будь-яких інших компонентів препарату. Дитячий вік – до 1 місяця. Слід з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з відомою гіперчутливістю до карбамазепіну, оскільки у цієї групи пацієнтів приблизно у 25-30% випадків можливий розвиток реакцій підвищеної чутливості до окскарбазепіну. У пацієнтів, які не мають в анамнезі вказівок на гіперчутливість до карбамазепіну, також можливий розвиток реакцій підвищеної чутливості до препарату, включаючи поліорганні порушення. Застосування препарату Трилептал у пацієнтів з порушеннями функції печінки тяжкими мірами не вивчалося, тому необхідно з обережністю дозувати препарат у цієї категорії пацієнтів.Вагітність та лактаціяДосвід застосування при вагітності обмежений. Наявні повідомлення свідчать про можливий зв'язок прийому окскарбазепіну при вагітності з розвитком вроджених дефектів (наприклад, вовчої пащі). В експериментальних дослідженнях при застосуванні окскарбазепіну в токсичних дозах відзначалося збільшення ембріональної смертності, уповільнення та порушення розвитку та зростання плода. Якщо пацієнтка планує завагітніти або завагітніла під час застосування окскарбазепіну, а також при виникненні питання застосування окскарбазепіну при вагітності необхідно ретельно зіставити очікувані переваги терапії та можливий ризик для плода, особливо в І триместрі вагітності. При вагітності слід застосовувати окскарбазепін у найменшій ефективній дозі. При достатній клінічній ефективності у жінок дітородного віку окскарбазепін слід застосовувати як монотерапію. При вагітності не слід переривати ефективне протиепілептичне лікування, оскільки прогресування захворювання може негативно впливати на матір і на плід. Відомо, що за вагітності розвивається дефіцит фолієвої кислоти. Протиепілептичні засоби можуть посилювати цей дефіцит, що є однією з можливих причин порушень розвитку плода, тому рекомендується додатковий прийом препаратів фолієвої кислоти. При застосуванні при вагітності необхідно враховувати, що фізіологічні зміни, що відбуваються в організмі вагітної, можуть призводити до поступового зниження концентрації активного метаболіту у плазмі. Для досягнення максимального контролю симптомів захворювання необхідно регулярно оцінювати клінічний ефект окскарбазепіну та визначати концентрацію метаболіту у плазмі крові. Визначення концентрації МГП у плазмі також рекомендується проводити у післяпологовому періоді, особливо у випадку, якщо при вагітності дозу окскарбазепіну підвищували. Є повідомлення про те, що застосування протиепілептичних препаратів при вагітності може призводити до підвищеної кровоточивості у новонароджених. В якості запобіжного заходу рекомендується призначення вітаміну K1 в останні кілька тижнів вагітності, а також новонародженим, матері яких отримували окскарбазепін. Окскарбазепін та МГП проникають через плацентарний бар'єр та виділяються з грудним молоком. Відношення концентрацій у молоці та плазмі склало 0.5 для обох речовин. Оскільки вплив на новонароджених окскарбазепіну та МГП, що надійшли з молоком матері, невідомо, не слід застосовувати окскарбазепін у період грудного вигодовування.Побічна діяНайчастіше (≥ 10%): сонливість, біль голови, запаморочення, диплопія, нудота, блювання, відчуття втоми. З боку системи кровотворення: іноді – лейкопенія; дуже рідко – пригнічення кістковомозкового кровотворення, агранулоцитоз, апластична анемія, нейтропенія, панцитопенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, що супроводжуються лихоманкою та висипом (в т.ч. та поліорганні порушення). При розвитку реакцій підвищеної чутливості можливе ураження кровоносної та лімфатичної систем (еозинофілія, тромбоцитопенія, лімфаденопатія, спленомегалія), м'язів та суглобів (міалгія, набряки в області суглобів, артралгія), нервова система (енцефалопатія). ), легень (задишка, набряк легень, бронхоспазм, інтерстиціальне запалення), відхилення від норми показників функції печінки, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції. З боку обміну речовин: часто – гіпонатріємія; дуже рідко – клінічно значуща гіпонатріємія (концентрація натрію З боку центральної нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль, запаморочення; часто – атаксія, тремор, ністагм, порушення уваги, амнезія; сплутаність свідомості, депресія, апатія, ажитація, емоційна лабільність. З боку органів чуття: дуже часто – диплопія; часто – порушення зору, затуманювання зору, вертиго. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – аритмії, AV-блокада, артеріальна гіпертензія. З боку травної системи: дуже часто – нудота, блювання; часто - діарея, запор, біль у животі; іноді – підвищення активності ферментів печінки, підвищення концентрації ЛФ у крові; дуже рідко – панкреатит та/або підвищення рівня ліпази та/або амілази, гепатит. Дерматологічні реакції: часто – висип, алопеція, акне. Алергічні реакції: іноді – кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), багатоформна еритема. Інші: дуже часто – почуття втоми; часто – астенія; дуже рідко - системний червоний вовчак. У дітей віком до 4 років: дуже часто (11%) – сонливість; часто (≥1% –Взаємодія з лікарськими засобамиОкскарбазепін та його фармакологічно активний метаболіт МГП є інгібіторами цитохрому CYP2C19. Тому при застосуванні окскарбазепіну у високих дозах можлива лікарська взаємодія з препаратами, що метаболізуються CYP2C19 (фенобарбіталом, фенітоїном). Для деяких пацієнтів може знадобитися зниження дози препаратів – субстратів CYP2C19. Було показано, що окскарбазепін і МГП слабо або зовсім не взаємодіють з наступними мікросомальними ізоферментами: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D9, CYP2Е1, CYP4А4 та CYP4C11. Будучи індукторами CYP3A4 та CYP3A5, окскарбазепін та МГП знижують плазмові концентрації препаратів, що метаболізуються даними ізоферментами: дигідропіридинові антагоністи кальцію, пероральні контрацептиви та протиепілептичні препарати (наприклад, карбамазепін). При одночасному застосуванні з окскарбазепіном також можливе зниження концентрації у плазмі та інших лікарських препаратів, які є субстратами ферментів CYP3A4 та CYP3A5 (наприклад, препарати групи імунодепресантів – циклоспорин). Оскільки in vitro МГП є слабким індуктором UDP-глюкуроніл трансферази і, отже, малоймовірно, що in vivo він здатний впливати на метаболізм препаратів, що виводяться у вигляді кон'югатів з глюкуроновою кислотою (наприклад, вальпроєвої кислоти та ламотриджину). Але, зважаючи навіть на слабку індукувальну здатність окскарбазепіну та МГП, може знадобитися збільшення доз одночасно застосовуваних препаратів, що метаболізуються за участю CYP3A4 або UDP-глюкуронілтрансферазою. У разі відміни окскарбазепіну може знадобитися зниження дози цих препаратів. In vitro дослідження підтвердили слабку індукувальну здатність окскарбазепіну та МГП щодо ізоферментів підсистем ферментів CYP2B та CYP3A4. Індукувальний вплив окскарбазепіну та МГП на інші ізоферменти CYP невідомо. Концентрація фенітоїну в плазмі збільшується до 40% при одночасному застосуванні окскарбазепіну в дозі 1200 мг на добу та вище. Тому при застосуванні окскарбазепіну в таких дозах може знадобитися зменшення дози фенітоїну. Збільшення сироваткової концентрації фенобарбіталу при одночасному застосуванні з окскарбазепіном незначне (15%). Одночасне призначення сильних індукторів ізоферментів цитохрому Р450 (тобто карбамазепіну, фенітоїну та фенобарбіталу) зменшує концентрації МГП у плазмі крові (на 29-40%). Доведено взаємодію окскарбазепіну з етинілестрадіолом та левоноргестрелом. Середні значення AUC для них зменшувалися на 48-52% та 35-52% відповідно. Досліджень взаємодії окскарбазепіну з іншими пероральними або контрацептивами, що імплантуються, не проводилося. Таким чином, одночасне застосування окскарбазепіну та гормональних контрацептивів може призводити до зниження ефективності останніх. Одночасне застосування окскарбазепіну та фелодипіну може призводити до зменшення значення AUC фелодипіну на 28%, хоча концентрації у плазмі крові залишаються в межах терапевтичного діапазону. З іншого боку, при одночасному застосуванні з верапамілом можливе зниження концентрації МГП у сироватці крові на 20%. Таке зниження немає клінічного значення. Циметидин, еритроміцин, декстропропоксифен не впливають на фармакокінетичні параметри МГП; вилоксазин незначно впливає на концентрацію МГП у плазмі (концентрація МГП підвищується на 10% після повторного сумісного застосування). Не зазначено будь-якої взаємодії з варфарином при прийомі як одноразових, так і багаторазових доз окскарбазепіну. Окскарбазепін може посилювати седативний ефект етанолу.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди (під час, після їжі або в проміжках між їдою). Препарат Трилептал може застосовуватися як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з іншими протиепілептичними препаратами. В обох випадках курс лікування починається з клінічно ефективної дози, кратність прийому – 2 рази на добу. Доза може бути збільшена залежно від відповіді на терапію. При заміні іншого протиепілептичного препарату на препарат Трилептал® на початку прийому препарату Трилептал® слід поступово знижувати дозу препарату, що замінюється. При застосуванні препарату Трилептал у складі комбінованої терапії може знадобитися зниження дози супутніх протиепілептичних препаратів та/або повільніше підвищення дози препарату Трилептал. Наведені нижче рекомендації належать до пацієнтів із нормальною функцією нирок. Для цієї категорії пацієнтів немає необхідності контролювати концентрацію активної речовини в плазмі з метою оптимізації терапії препаратом Трилептал®. Наведені нижче рекомендації з дозування (у дорослих пацієнтів, дітей та підлітків, а також у пацієнтів ≥65 років) наведені на підставі застосування цих доз у клінічних дослідженнях, проведених у всіх вікових групах. Тим не менш, при необхідності можуть застосовуватися нижчі початкові дози. На таблетках є ризики, їх можна розламувати на 2 частини для полегшення ковтання. При застосуванні препарату Трилептал у дітей віком до 3 років, які не можуть ковтати таблетки, а також у випадках, коли неможливо відміряти необхідну дозу при застосуванні препарату у формі таблеток, призначають препарат Трилептал у формі суспензії для прийому внутрішньо. Дорослі та літні пацієнти Монотерапія: початкова доза - 600 мг/добу (8-10 мг/кг/сут), розділених на 2 прийоми. Хороша терапевтична відповідь спостерігалася в діапазоні доз 600-2400 мг на добу, при цьому більшість пацієнтів мають добрий клінічний ефект при дозі 900 мг на добу. За необхідності можливе поступове збільшення дози. Дозу підвищують не більше ніж на 600 мг на добу, з інтервалом приблизно 1 тиж, до досягнення бажаної терапевтичної відповіді. У пацієнтів, які раніше не отримували терапію протиепілептичними засобами, ефективна доза становить 1200 мг на добу, у пацієнтів, які раніше отримували, але погано відповідали на терапію іншими протиепілептичними препаратами – 2400 мг на добу. Комбінована терапія: початкова доза - 600 мг/добу (8-10 мг/кг/сут), розділених на 2 прийоми. Хороша терапевтична відповідь спостерігалася в діапазоні доз 600-2400 мг на добу. За необхідності можливе поступове збільшення дози. Дозу підвищують не більше ніж на 600 мг на добу, з інтервалом приблизно 1 тиж, до досягнення бажаної терапевтичної відповіді. Застосування препарату Трилептал у добовій дозі 2400 мг у складі комбінованої терапії без зниження дози іншого протиепілептичного засобу супроводжувалося поганою переносимістю у більшості пацієнтів переважно через розвиток небажаних явищ з боку нервової системи. Застосування препарату Трилептал у добовій дозі вище 2400 мг не вивчалося. Діти При монотерапії та при застосуванні препарату у складі комбінованої терапії: початкова доза, що рекомендується, — 8–10 мг/кг/добу на 2 прийоми. При необхідності для досягнення бажаного терапевтичного ефекту можливе поступове підвищення дози: з інтервалом приблизно в 1 тиж дозу збільшують максимум на 10 мг/кг/добу, до максимальної добової дози з розрахунку 60 мг/кг. Препарат Трилептал® призначений для застосування у дітей від 1 міс та старше. Застосування препарату у дітей до 1 місяця в контрольованих клінічних дослідженнях не вивчалося. При застосуванні препарату Трилептал у вигляді монотерапії та у складі комбінованої терапії, при коригуванні по масі тіла кліренс у дітей значно знижується зі збільшенням віку. Дітям віком від 1 місяця до 4 років може знадобитися доза препарату, що в 2 рази перевищує дозу для дорослих, при коригуванні по масі тіла; дітям віком від 4 до 12 років може знадобитися доза, що перевищує на 50% дозу для дорослих, при коригуванні по масі тіла. У дітей віком від 1 міс до 4 років вплив протиепілептичних препаратів - індукторів ферментів печінки - на їх кліренс, що здається, виражено більшою мірою, ніж у дітей більш старших вікових груп (при коригуванні по масі тіла). При застосуванні препарату Трилептал® у дітей віком від 1 міс до 4 років у комбінації з протиепілептичними препаратами – індукторами ферментів печінки – може знадобитися доза окскарбазепіну на 60% вище (при коригуванні по масі тіла), ніж при монотерапії препаратом Трилептал® або його застосування у комбінації з протиепілептичними засобами, що не індукують ферменти. Для дітей старших вікових груп при проведенні комбінованої терапії препаратом Трилептал з індукторами ферментів печінки може знадобитися незначне збільшення дози препарату порівняно з монотерапією. У дітей віком до 3 років препарат слід застосовувати у формі сиропу у зв'язку з труднощами застосування твердих лікарських форм у цієї вікової групи. Особливі групи пацієнтів Пацієнти ≥65 років. Спеціальна корекція режиму дозування для даної категорії пацієнтів необхідна при порушенні функції нирок або за наявності ризику розвитку гіпонатремії. Порушення функції печінки. Не потрібна корекція режиму дозування у пацієнтів із слабкими та помірними порушеннями функції печінки. Відсутні дані про застосування препарату Трилептал у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки, у зв'язку з чим необхідно бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів даної категорії. Порушення функції нирок. Для пацієнтів з порушеннями функції нирок (Cl креатиніну менше 30 мл/хв) початкова доза, що рекомендується, — 300 мг/добу; Підвищувати дозу слід повільно, з інтервалом не менше 1 тиж, до досягнення бажаної терапевтичної відповіді. Необхідне ретельне спостереження за пацієнтами під час добору дози. Перед прийомом суспензії для внутрішнього прийому флакон слід ретельно струсити і відразу ж відміряти необхідну кількість суспензії. Потрібну дозу (мл) набирають з флакона за допомогою шприца, що додається. При використанні шприца на 10 мл (поставляється з флаконом на 250 мл – для дорослих та дітей старшого віку) кількість суспензії слід округлювати до 0,5 мл. При використанні шприца на 1 мл (поставляється з флаконом на 100 мл для дітей молодшого віку) кількість суспензії слід округлювати до 0,1 мл. Після кожного використання слід щільно закривати флакон та протирати шприц чистою сухою тканиною. Суспензію можна приймати безпосередньо із шприца або розбавляти невеликою кількістю води перед прийомом. Відкритий флакон зберігати трохи більше 7 тижнів. Суспензія для внутрішнього прийому і таблетки, покриті плівковою оболонкою, є взаємозамінними в еквівалентних дозах.ПередозуванняЄ поодинокі повідомлення про передозування препарату. Максимальна доза, описана в повідомленнях, становить приблизно 48000 мг. Симптоми Порушення водно-електролітного балансу: Гіпонатріємія. Порушення органу зору: диплопія, міоз, нечіткість зору. Порушення з боку травної системи: нудота, блювання, гіперкінезія. Загальні розлади та порушення у місці введення: стомлюваність. Лабораторні та інструментальні дані: зниження частоти дихальних рухів, подовження інтервалу QTc. Порушення з боку нервової системи: сонливість, запаморочення, атаксія, ністагм, тремор, порушення координації, судоми, біль голови, кома, втрата свідомості, дискінезія. Порушення психіки: агресія, ажитація, сплутаність свідомості. Порушення судини: зниження артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка. Лікування Специфічного антидоту немає. Проводять симптоматичне та підтримуюче лікування. Слід на увазі, що для зменшення абсорбції окскарбазепіну може бути проведено промивання шлунка і призначений прийом активованого вугілля. Рекомендується контролювати життєво важливі функції організму, приділяючи особливу увагу порушенням провідності серця, водно-електролітного балансу та функції дихальної системи.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІснують повідомлення про ризик погіршення перебігу епілептичних нападів при застосуванні препарату Трилептал. Підвищення ризику погіршення перебігу нападів спостерігалося, переважно у дітей, проте, може бути й у дорослих. Якщо на фоні застосування препарату Трилептал відзначається погіршення перебігу епілептичних нападів, застосування препарату слід припинити. Реакції гіперчутливості При застосуванні препарату Трилептал у клінічній практиці в окремих випадках (постмаркетингові повідомлення) відзначався розвиток реакцій гіперчутливості негайного типу (I тип), включаючи висипання, свербіж, кропив'янку, ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції. Реакції гіперчутливості можуть викликати розвиток порушень з боку шкірних покривів, печінки, крові та лімфатичної системи та інших органів як окремо, так і в рамках системної реакції. Ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції з ураженням гортані, голосових складок (область голосової щілини), язика, губ, повік розвивалися як при першому, так і повторному прийомі препарату Трилептал®. У разі розвитку гіперчутливості негайного типу слід негайно відмінити препарат Трилептал і призначити альтернативну терапію. Слід з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з відомою гіперчутливістю до карбамазепіну, оскільки у цієї групи пацієнтів приблизно у 25-30% випадків можливий розвиток реакцій підвищеної чутливості до окскарбазепіну. У пацієнтів, які не мають в анамнезі вказівок на гіперчутливість до карбамазепіну, також можливий розвиток реакцій підвищеної чутливості до препарату, включаючи поліорганні порушення. При виникненні ознак та симптомів реакцій гіперчутливості слід негайно відмінити препарат Трилептал. Гіпонатріємія У 2,7% пацієнтів, які отримують препарат Трилептал®, спостерігалася гіпонатріємія (вміст натрію у сироватці менше 125 ммоль/л), яка зазвичай не супроводжувалася клінічними проявами та не вимагала корекції терапії. Вміст натрію нормалізується при відміні (зменшенні дози) препарату Трилептал або консервативному лікуванні (обмеженні прийому рідини). У пацієнтів з порушенням функції нирок в анамнезі та низьким вмістом натрію в сироватці крові (наприклад, у пацієнтів з синдромом неадекватної секреції антидіуретичного гормону), або у пацієнтів, які отримують одночасне лікування препаратами, що сприяють виведенню натрію з організму, (діуретики, препарати, що впливають на секрецію антидіуретичного гормону), до початку терапії препаратом Трилептал слід визначати вміст натрію в сироватці крові.Надалі слід контролювати вміст натрію у сироватці крові через 2 тижні після початку терапії і далі щомісяця протягом 3-х місяців або при необхідності. З особливою увагою до цих факторів ризику слід ставитися у пацієнтів похилого віку. При необхідності застосування діуретиків та інших препаратів, що знижують вміст натрію у сироватці крові, у пацієнтів, які отримують терапію препаратом Трилептал®, слід дотримуватися тих самих рекомендацій. При появі клінічних симптомів гіпонатріємії слід визначити вміст натрію в сироватці крові. Для інших пацієнтів визначення вмісту натрію в сироватці крові може здійснюватися під час проведення рутинних аналізів крові.З особливою увагою до цих факторів ризику слід ставитися у пацієнтів похилого віку. При необхідності застосування діуретиків та інших препаратів, що знижують вміст натрію у сироватці крові, у пацієнтів, які отримують терапію препаратом Трилептал®, слід дотримуватися тих самих рекомендацій. При появі клінічних симптомів гіпонатріємії слід визначити вміст натрію в сироватці крові. Для інших пацієнтів визначення вмісту натрію в сироватці крові може здійснюватися під час проведення рутинних аналізів крові.З особливою увагою до цих факторів ризику слід ставитися у пацієнтів похилого віку. При необхідності застосування діуретиків та інших препаратів, що знижують вміст натрію у сироватці крові, у пацієнтів, які отримують терапію препаратом Трилептал®, слід дотримуватися тих самих рекомендацій. При появі клінічних симптомів гіпонатріємії слід визначити вміст натрію в сироватці крові. Для інших пацієнтів визначення вмісту натрію в сироватці крові може здійснюватися під час проведення рутинних аналізів крові.При появі клінічних симптомів гіпонатріємії слід визначити вміст натрію в сироватці крові. Для інших пацієнтів визначення вмісту натрію в сироватці крові може здійснюватися під час проведення рутинних аналізів крові.При появі клінічних симптомів гіпонатріємії слід визначити вміст натрію в сироватці крові. Для інших пацієнтів визначення вмісту натрію в сироватці крові може здійснюватися під час проведення рутинних аналізів крові. Необхідно проводити контроль маси тіла у всіх пацієнтів із серцевою недостатністю для своєчасного діагностування затримки рідини. При затримці рідини або прогресуванні симптомів серцевої недостатності слід визначати вміст натрію в сироватці крові. У разі виникнення гіпонатріємії слід обмежити кількість споживаної рідини. Оскільки при застосуванні окскарбазепіну в окремих випадках можливе порушення серцевої провідності, необхідно ретельне спостереження за пацієнтами з попередніми порушеннями провідності (атріовентрикулярна блокада, аритмія), які отримують препарат Трилептал®. Гематологічні зміни За даними постмаркетингових повідомлень при лікуванні препаратом Трилептал у пацієнтів у дуже рідкісних випадках відзначався розвиток агранулоцитозу, апластичної анемії та панцитопенії. Враховуючи незначну частоту народження агранулоцитозу, апластичної анемії та панцитопенії, а також супутніх факторів (наприклад, одночасний прийом інших лікарських засобів, наявність супутніх захворювань), причинно-наслідковий зв'язок між розвитком даних небажаних явищ та застосуванням препарату встановити неможливо. При розвитку симптомів вираженого пригнічення кістковомозкового кровотворення необхідно розглянути питання про відміну препарату. Суїцидальні думки та поведінка У пацієнтів, які отримували протисудомні препарати, відзначалися епізоди суїцидальної поведінки та суїцидальних думок. Результати мета-аналізу рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень показали невелике підвищення ризику суїцидальної поведінки у пацієнтів, які отримували протисудомні препарати. Механізм підвищення ризику суїциду у цій категорії пацієнтів не встановлено. Тому на всіх стадіях лікування потрібне ретельне спостереження за пацієнтами, які отримують лікування препаратом. Пацієнти та медичний персонал повинні бути попереджені про ризик виникнення суїцидальних думок та епізодів у пацієнтів, які отримують лікування препаратом Трилептал®. Дерматологічні реакції При застосуванні препарату Трилептал дуже рідко повідомлялося про розвиток серйозних дерматологічних реакцій, таких як: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексудативна мультиформна еритема. Пацієнтам із вищезазначеними дерматологічними реакціями може знадобитися госпіталізація у зв'язку з розвитком загрозливих для життя станів; дуже рідко можливі летальні наслідки. При застосуванні препарату Трилептал® дерматологічні реакції спостерігалися як у дітей, так і у дорослих, та розвивалися в середньому через 19 днів після початку прийому препарату. Є окремі повідомлення про випадки рецидиву серйозних реакцій шкіри при відновленні прийому препарату Трилептал®.При розвитку шкірних реакцій на фоні застосування препарату Трилептал слід розглянути питання про відміну препарату та застосування іншого протиепілептичного засобу. Кореляція з HLA-B*1502 Є значна кількість даних, що підтверджують роль алелей людського лейкоцитарного антигену (HLA) у розвитку серйозних шкірних реакцій у пацієнтів із схильністю до таких станів. Через схожість у хімічній структурі окскарбамазепіну та карбамазепіну існує ймовірність розвитку синдрому Стівенса-Джонсона та синдрому Лайєлла у пацієнтів з наявністю в геномі алеля HLA-B*1502, які приймають окскарбазепін. У пацієнтів китайської та тайської національності простежувався чіткий зв'язок між розвитком синдрому Стівенса-Джонсона та синдрому Лайєлла при застосуванні карбамазепіну та наявністю в їх геномі алелі людського лейкоцитарного антигену HLA-B*1502. Частота народження даного алелю у пацієнтів китайської національності становить 2-12%, у тайської - близько 8%, серед деяких груп населення Малайзії - понад 15%. Частота поширення алеля HLA-B*1502 у Кореї та Індії становить 2% та 6%, відповідно. Поширеність даного аллеля в осіб європеоїдної, негроїдної рас, у латиноамериканців, індіанців та японців незначна ( Частоти цих алелей становлять відсоток хромосом у певних популяціях населення, які несуть алель. Це означає, що відсоток пацієнтів, що несуть копію алелі, принаймні в одній з них двох хромосом майже вдвічі вищий за частоту народження алелі. Таким чином, відсоток пацієнтів, які можуть опинитися під загрозою, майже вдвічі частіше від частоти алелей. При застосуванні препарату Трилептал у можливих носіїв алелю HLA-B*1502 рекомендується проводити генотипування за даним алелем. Застосовувати препарат у носіїв даного алелю слід лише у тому випадку, якщо очікувана користь від терапії перевищує можливий ризик. Наявність даного алелю в осіб китайської національності, які приймають інші протиепілептичні препарати, збільшує ризик розвитку тяжких дерматологічних реакцій. У пацієнтів з алелем HLA-B*1502 необхідно уникати застосування препаратів, що призводять до розвитку синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайєлла, при можливій заміні на альтернативні препарати. Проведення генотипування по алелю HLA-B*1502 перед застосуванням препарату Трилептал® необов'язково у пацієнтів, що належать до популяцій з низькою частотою народження алелю, а також пацієнтам,вже одержуючим терапію даним препаратом, оскільки важкі шкірні реакції здебільшого відзначалися в перші місяці лікування (незалежно від наявності HLA-B*1502). Кореляція з HLA-B*3101 Наявність алелю HLA-A*3101 може бути фактором ризику розвитку тяжких уражень шкіри (синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, лікарський висип з еозинофілією та системними проявами, гострий генералізований екзантематозний пустульоз та плямисто-вузликовий висип). Частота народження алелі HLA-A*3101 гена людського лейкоцитарного антигену (HLA) може відрізнятися у різних етнічних груп: близько 2 - 5% у населення Європи, близько 10% - у японців, серед населення Західної Європи - близько 6,7%, в Залежно від географічного регіону. Частота алелі становить менше 5% у населенні Австралії, Азії, Африки та Північній Америці, винятки становлять від 5% до 12%. Частота понад 15% встановлена ​​у деяких етнічних груп Південної Америки (Аргентина та Бразилія), корінних жителів Північної Америки (племена Навахо та Сіокс, у Мексиці - Санора Сері), Південної Індії (Таміл Наду), та 10-15% серед інших корінних жителів даних регіонів. Частоти цих алелей становлять відсоток хромосом у певних популяціях населення, які несуть алель. Це означає, що відсоток пацієнтів, що несуть копію алелі, принаймні в одній з них двох хромосом майже вдвічі вищий за частоту народження алелі. Таким чином, відсоток пацієнтів, які можуть опинитися під загрозою, майже вдвічі вищий за частоту алелей. Немає достатніх підстав для рекомендації проведення генотипування за даним алелем у пацієнтів перед початком терапії окскарбазепіном. Пацієнтам, які вже одержують терапію препаратом Трилептал®, не рекомендується проведення генотипування за даним алелем, оскільки шкірні реакції в більшості випадків відзначалися в перші місяці застосування препарату (незалежно від наявності HLA-А*3101). Однак результати генотипування не повинні впливати на ступінь контролю стану пацієнта та настороженість лікаря щодо тяжких реакцій шкіри. Розвиток важких уражень шкіри можливий у пацієнтів, негативних за даними алелями. Також у багатьох випадках у пацієнтів, позитивних за алелями HLA-B*1502 або HLA-А*3101, при застосуванні препарату Трилептал не відзначалося розвитку тяжких шкірних синдромів. При проведенні генотипування за алелем HLA-B*1502 слід віддавати перевагу методиці з високою роздільною здатністю. Тест вважається позитивним, якщо виявлено хоча б один з алелей, негативним, якщо не виявлено жодного алеля. Ті ж рекомендації слід дотримуватися при проведенні генотипування за алелем HLA-A*3101. Вплив інших факторів, таких як доза протисудомних лікарських засобів, комплаентність пацієнтів, одночасна терапія іншими препаратами, супутні захворювання або рівень контролю дерматологічних реакцій, на частоту розвитку та поширеність важких шкірних реакцій, не встановлено. Порушення функції печінки Є повідомлення про дуже рідкісні випадки розвитку гепатиту, які здебільшого благополучно дозволялися. При підозрі на гепатит необхідно розглянути питання про відміну препарату. Гіпотиреоз Гіпотиреоз є вкрай рідкісним НЯ при застосуванні окскарбазепіну. Враховуючи вплив гормонів щитовидної залози на розвиток дітей, у даної категорії пацієнтів, особливо у віці до двох років, рекомендовано проводити визначення концентрації гормонів щитовидної залози до початку лікування препаратом, а також контролювати цей показник під час застосування препарату Трилептал®. Одночасний прийом пероральних контрацептивів Жінки дітородного віку, які приймають пероральні контрацептиви одночасно з препаратом Трилептал®, повинні бути попереджені про можливе зниження ефективності пероральних контрацептивів. Даної категорії пацієнток, які отримують препарат Трилептал, рекомендується додаткове застосування негормональних методів контрацепції. Синдром відміни Як і при застосуванні інших протиепілептичних препаратів, слід уникати різкого припинення терапії препаратом Трилептал через ризик збільшення частоти судомних нападів. Особи, які приймають алкоголь на фоні терапії препаратом Трилептал®, мають бути попереджені про можливе посилення седативного ефекту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з можливістю розвитку на фоні застосування препарату Трилептал таких НР, як запаморочення, сонливість, атаксія, диплопія, нечіткість зору, порушення зору, гіпонатріємія, та пригнічення свідомості або інші порушення з боку центральної нервової системи, особливо на початку лікування або під час підбору дози, пацієнтам слід бути обережними при керуванні транспортними засобами або роботі з механізмами в період застосування препарату. З появою описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАктивні речовини: звіробій - 80мг, глоду - 60мг, хміль - 40мг; Допоміжні речовини: лактоза, стеарат кальцію; Пігулки, 20 шт.Опис лікарської формиСвітло-сірі плоскі таблетки круглої форми неоднорідного забарвлення.ХарактеристикаДопомагає зняти денну напругу, що заспокійливо впливає на серцево-судинну систему.Фармакотерапевтична групаПрепарат "Тріосон" дозволяє позбавитись напруженого стану, накопиченого під час робочого дня; Чинить заспокійливу дію на кровоносну систему та супутні органи; Допомагає розслабитись усім життєво важливим системам життєзабезпечення в організмі; Дозволяє зарядитися енергією під час здорового сну;РекомендуєтьсяПоказано при стресових ситуаціях, безсонні, проблемах зі сном.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Вагітність та лактаціяДітям до досягнення 12-річного віку приймати цей препарат заборонено. Майбутнім щасливим мамам та під час лактації препарат можливий для вживання лише після індивідуальної консультації з лікарем.Спосіб застосування та дозиНезалежно від віку пацієнтам призначається наступна доза: по 1 або 2 таблетки двічі. "Тріосон" застосовується орально. Приймається у другій половині доби.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: тразодону гідрохлорид 150,0 мг; допоміжні речовини: сахароза 84,0 мг; віск карнаубський 24,0 мг; повідон 24,0 мг; стеарат магнію 6,0 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/алюмінієва фольга. По 2 або по 6 блістерів разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиДвоопуклі таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору овальної форми з двома паралельними ризиками з обох боків.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаАбсорбція тразодону із шлунково-кишкового тракту після прийому внутрішньо висока. Прийом тразодону під час або відразу після їди уповільнює швидкість абсорбції, знижує максимальну концентрацію тразодону в плазмі крові та збільшує час досягнення максимальної концентрації (ТСmax). TCmax досягається через 1/2-2 години після прийому внутрішньо. Тразодон проникає через гістогематичні бар'єри в тканини та рідини (жовч, слина, грудне молоко). Зв'язок із білками плазми 89 - 95 %. Тразодон метаболізується у печінці, активний метаболіт 1-м-хлорофенілпіперазин. Період напіввиведення дорівнює 3-6 годин, другу фазу 5-9 годин. Виведення більшої частини метаболізованого тразодону здійснюється нирками із сечею – близько 75 %, та повністю завершується через 98 годин після прийому; з жовчю вводиться близько 20%. Дослідження in vitro на мікросомах людини показали, що тразодон в основному метаболізується ізоферментом цитохромом Р450 (ізофермент CYP3A4).ФармакодинамікаФармакодинаміка: тразодон інгібує зворотний нейрональний захоплення серотоніну, є антагоністом 5-НТ2А/2с-серотонінових рецепторів та блокатором α1-адренорецепторів і має антидепресивний ефект.Показання до застосуванняДепресія з тривогою чи без неї.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої допоміжної речовини; період вагітності; період лактації; алкогольна інтоксикація та інтоксикація снодійними препаратами; безпека тразодону для дітей віком до 18 років не встановлена, тому не рекомендується застосування препарату дітьми та підлітками; дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, оскільки лікарський препарат містить сахарозу. З обережністю: препарат слід призначати з обережністю пацієнтам з AV блокадою, інфарктом міокарда (ранній відновлювальний період), з артеріальною гіпертензією (може знадобитися корекція доз гіпотензивних препаратів), шлуночковою аритмією, приапізмом в анамнезі, з нирковою та/або.Вагітність та лактаціяПрепарат не рекомендується застосовувати вагітним жінкам. Препарат не рекомендується застосовувати у період грудного вигодовування.Побічна діяТриттико може викликати побічні ефекти, хоча вони не виникають у всіх пацієнтів. З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкопенія та анемія. З боку імунної системи: Алергічні реакції. З боку ендокринної системи: синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (СНР АДГ). Порушення психіки: суїцидальні думки або суїцидальна поведінка, стан поплутаної свідомості, манія, фобії, емоційна нестабільність, делірій, галюцинації. З боку нервової системи: епілептичні напади, запаморочення, біль голови, безсоння або сонливість, амнезія, тремор, судоми, парестезія, порушення смакових відчуттів. З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, брадикардія, шлуночкові екстрасистоли, шлуночкова пароксизмальна тахікардія, подовження інтервалу QT, підвищення артеріального тиску (АТ), зниження артеріального тиску, непритомність. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, сухість у роті, диспепсія; біль у животі, діарея, підвищене слиновиділення, паралітична непрохідність кишечника. З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж, еритематозний висип, пітливість. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: міалгія, артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: порушення сечовипускання. З боку статевих органів та молочної залози: пріапізм (хворі, у яких відзначається цей побічний ефект, повинні негайно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря). Інші: підвищена втома, слабкість, підвищення температури тіла, грипоподібний синдром.Взаємодія з лікарськими засобамиТразодон може посилювати дію деяких гіпотензивних препаратів і, як правило, потребує зниження їх доз. Одночасне застосування з препаратами, що пригнічують центральну нервову систему (в т.ч. клонідин, метилдопа), посилює дію останніх. Блокатори H1-гістамінових рецепторів та лікарські засоби, що мають м-холіноблокуючу активність, посилюють м-холіноблокуючий ефект тразодону. Тразодон посилює та подовжує седативний та м-холіноблокуючий ефекти трициклічних антидепресантів, галоперидолу, локсапіну, мапротиліну, фенотіазину, пімозидану та тіоксантину. При одночасному застосуванні трициклічних антидепресантів та тразодону можливе виникнення кардіоваскулярних побічних ефектів. Інгібітори МАО підвищують ризик розвитку побічних ефектів. При сумісному застосуванні підвищує концентрацію дигоксину та фенітоїну у плазмі крові. In vitro дослідження метаболізму препарату вказують на можливість фармакологічної взаємодії тразодону з інгібіторами ізоферменту цитохрому Р450 (ізофермент CYP3A4), такими як кетоконазол, ритонавір, індинавір та флуоксетин. Інгібітори ізоферменту CYP3A4 можуть призводити до суттєвого збільшення концентрації тразодону в плазмі, підвищуючи цим ймовірність небажаних явищ. Тому у разі прийому у поєднанні з сильнодіючими інгібіторами ізоферменту CYP3A4 дозу тразодону слід зменшувати. При прийомі тразодону у поєднанні з карбамазепіном концентрація тразодону у плазмі знижується. Тому пацієнти, які паралельно приймають тразодон і карбамазепін, повинні перебувати під ретельним наглядом.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати внутрішньо за 30 хвилин до їди або через 2-4 години після їди. Таблетки слід приймати повністю, не розжовуючи, та запиваючи достатньою кількістю води. Початкова доза: 100 мг, приймається одноразово перед сном після їди. На 4-й день можна збільшити дозу до 150 мг. Подальше підвищення дози з метою досягнення оптимального терапевтичного ефекту повинно проводитися на 50 мг на добу кожні 3-4 дні, доки не буде досягнуто оптимальної дози. Добова доза більше 150 мг має бути розділена на 2 прийоми, причому менша доза приймається після обіду, а основна перед сном. Максимальна добова доза для амбулаторних хворих становить 450 мг. Максимальна добова доза стаціонарних хворих. 600 мг. Для літніх та ослаблених пацієнтів початкова доза до 100 мг/добу у дробових дозах або одноразово перед сном. Вона може бути збільшена під наглядом лікаря, залежно від ефективності та переносимості препарату. Зазвичай не потрібна доза, що перевищує 300 мг на добу.ПередозуванняСимптоми: сонливість, запаморочення, нудота, блювання. У більш тяжких випадках кома, тахікардія, гіпотонія, гіпонатріємія, судоми та порушення дихання. Порушення функції серцево-судинної системи (подовження інтервалу QT, брадикардія). Після передозування симптоми можуть виявитися протягом 24 годин або більше. Лікування: специфічного антидоту тразодону немає. У випадках передозування необхідно промивання шлунка та призначення активованого вугілля протягом 1 години після прийому наддози. Проводять симптоматичне та підтримуюче лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСуїцид/суїцидальні думки або погіршення клінічних симптомів: При депресивних станах підвищений ризик проявів суїцидальних думок, заподіяння собі шкоди або суїциду. Ризик може тривати до появи вираженої ремісії. Оскільки поліпшення може не наступити протягом перших кількох тижнів лікування або більше, пацієнти повинні бути під строгим контролем до такого поліпшення. Згідно з загальним клінічним досвідом, ризик суїциду може підвищуватися на ранніх стадіях одужання. Відомо, що пацієнти з суїцидальними подіями в анамнезі, або пацієнти, які виявляють значний ступінь суїцидального мислення ще до початку лікування, мають більш високий ризик виникнення суїцидальних думок або спроб самогубства, і повинні бути під ретельним наглядом протягом лікування.Результати мета-аналізу плацебо-контрольованих клінічних досліджень антидепресантів, які використовуються у дорослих з психічними розладами, показали підвищений ризик розвитку суїцидальної поведінки у пацієнтів молодше 24 років на фоні прийому антидепресантів у порівнянні з плацебо. Ретельне спостереження за пацієнтами, що мають високий ризик, має супроводжувати лікарську терапію, особливо на ранніх її стадіях і після змін дози. Необхідно попередити пацієнтів (і здійснюють догляд за ними) про необхідність відстежувати будь-яке клінічне погіршення стану, суїцидальну поведінку або суїцидальні думки, незвичайні зміни поведінки, та негайно звертатися за консультацією до фахівця у разі появи таких симптомів.які використовуються у дорослих із психічними розладами, показали підвищений ризик розвитку суїцидальної поведінки у пацієнтів молодше 24 років на фоні прийому антидепресантів у порівнянні з плацебо. Ретельне спостереження за пацієнтами, що мають високий ризик, має супроводжувати лікарську терапію, особливо на ранніх її стадіях і після змін дози. Необхідно попередити пацієнтів (і здійснюють догляд за ними) про необхідність відстежувати будь-яке клінічне погіршення стану, суїцидальну поведінку або суїцидальні думки, незвичайні зміни поведінки, та негайно звертатися за консультацією до фахівця у разі появи таких симптомів.які використовуються у дорослих із психічними розладами, показали підвищений ризик розвитку суїцидальної поведінки у пацієнтів молодше 24 років на фоні прийому антидепресантів у порівнянні з плацебо. Ретельне спостереження за пацієнтами, що мають високий ризик, має супроводжувати лікарську терапію, особливо на ранніх її стадіях і після змін дози. Необхідно попередити пацієнтів (і здійснюють догляд за ними) про необхідність відстежувати будь-яке клінічне погіршення стану, суїцидальну поведінку або суїцидальні думки, незвичайні зміни поведінки, та негайно звертатися за консультацією до фахівця у разі появи таких симптомів.особливо мають високий ризик, має супроводжувати лікарську терапію, особливо на ранніх її стадіях і після змін дози. Необхідно попередити пацієнтів (і здійснюють догляд за ними) про необхідність відстежувати будь-яке клінічне погіршення стану, суїцидальну поведінку або суїцидальні думки, незвичайні зміни поведінки, та негайно звертатися за консультацією до фахівця у разі появи таких симптомів.особливо мають високий ризик, має супроводжувати лікарську терапію, особливо на ранніх її стадіях і після змін дози. Необхідно попередити пацієнтів (і здійснюють догляд за ними) про необхідність відстежувати будь-яке клінічне погіршення стану, суїцидальну поведінку або суїцидальні думки, незвичайні зміни поведінки, та негайно звертатися за консультацією до фахівця у разі появи таких симптомів. Оскільки препарат має деяку адреноблокуючу активність, можливий розвиток брадикардії та зниження АТ. Тому слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам зі схильністю до подовження інтервалу QT, атріо-вентрикулярною блокадою різного ступеня вираженості, пацієнтам з нещодавно перенесеним інфарктом міокарда. При терапії тразодоном у пацієнтів з біполярним розладом депресивні напади можуть змінюватись від маніакально-депресивних до маніакального психозу. У цих випадках необхідно перервати лікування. При епілепсії слід приймати тразодон з обережністю, зокрема, уникаючи різких збільшення або зменшення дози. При одночасному застосуванні тразодону з препаратами, що володіють серотонінергічною активністю (трициклічні антридеперссанти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, інгібітори зворотного захоплення норадреналіну та серотоніну та інгібітори моноаміноксидази) та нейролептиками, можливе виникнення. При одночасному застосуванні тразодону з препаратами, що містять звіробій продірявлений, побічні дії можуть бути більш частими. При застосуванні тразодону можливий розвиток агранулоцитозу, тому рекомендується проводити дослідження периферичної крові, особливо за наявності болю у горлі при ковтанні та появі лихоманки. Тразодон ефективний при розладах сну у пацієнтів з депресією, збільшує глибину та тривалість сну, відновлює його фізіологічну структуру та якість. Застосування препарату впливає масу тіла. Препарат не викликає звикання. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період застосування препарату Тритгіко необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: хлорпротиксен гідрохлорид 25 мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 43.8 мг, лактози моногідрат – 87.7 мг, коповідон – 10 мг, гліцерол 85% – 4 мг, целюлоза мікрокристалічна – 20 мг, кроскармелоза натрію – 4 мг, тальк – 4 мг. Склад плівкової оболонки: Opadry OY-S-9478 коричневий (гіпромелоза, макрогол 400, заліза оксид чорний (Е172), заліза оксид червоний (Е172), титану діоксид (Е171)) - 4 мг. 100 шт. - контейнери пластикові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; темно-коричневого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик), похідне тіоксантену. Має антипсихотичну, антидепресивну, седативну, протиблювоту дію, має альфа-адреноблокуючу активність. Вважають, що антипсихотична дія пов'язана з блокадою постсинаптичних допамінових рецепторів у головному мозку. Протиблювота дія пов'язана з блокадою хеморецепторної тригерної зони довгастого мозку. Седативна дія обумовлена ​​непрямим ослабленням активності ретикулярної системи стовбура головного мозку. Пригнічує вивільнення більшості гормонів гіпоталамуса та гіпофізу. Однак в результаті блокади інгібуючого фактора пролактину, який гальмує вивільнення пролактину з гіпофіза, концентрація пролактину підвищується. За хімічною структурою та фармакологічними властивостями тіоксантени подібні до піперазинових похідних фенотіазину.ФармакокінетикаМетаболізується у печінці. Виводиться переважно нирками.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняПсихози та психотичні стани, що супроводжуються занепокоєнням, страхом, психомоторним збудженням, агресивністю, у т.ч. при депресивно-параноїдній, циркулярній шизофренії, при простій уповільненій шизофренії з психопатоподібною та неврозоподібною симптоматикою та при інших психічних захворюваннях; дисциркуляторна енцефалопатія, черепно-мозкові травми (у складі комбінованої терапії); алкогольний делірій; порушення сну при соматичних захворюваннях; необхідність тривалої терапії стану збудження та тривоги, психосоматичні, невротичні та поведінкові розлади у дітей; судомний кашель, спастичні стани у шлунково-кишковому тракті; премедикація; дерматози, що супроводжуються завзятим свербінням; алергічні реакції.Протипоказання до застосуванняПригнічення ЦНС, в т.ч. при інтоксикації алкоголем, барбітуратами та іншими лікарськими засобами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС, патологічні зміни картини крові, мієлодепресія, вагітність, лактація, підвищена чутливість до хлорпротиксену.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗ боку ЦНС: можливі психомоторне гальмування, слабовиражений екстрапірамідний синдром, підвищена стомлюваність, запаморочення; у поодиноких випадках можливе парадоксальне посилення занепокоєння, особливо у хворих з манією чи шизофренією. З боку травної системи: можлива холестатична жовтяниця. З боку серцево-судинної системи: можливі тахікардія, зміни на ЕКГ, ортостатична гіпотензія. З боку органу зору: можливе помутніння рогівки та кришталика з порушенням зору. З боку системи кровотворення: можливі агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопенія, гемолітична анемія. З боку ендокринної системи: можливі часті припливи, аменорея, галакторея, гінекомастія, ослаблення потенції та лібідо. З боку обміну речовин: можливі посилення потовиділення, порушення вуглеводного обміну, підвищення апетиту зі збільшенням маси тіла. Дерматологічні реакції: можливі фотосенсибілізація, фотодерматит. Ефекти, зумовлені антихолінергічною дією: сухість у роті, запор, порушення акомодації, дизурія. ;Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з анестетиками, опіоїдними анальгетиками, седативними, снодійними засобами, антипсихотичними засобами, з етанолом, етанолвмісними препаратами посилюється пригнічуюча дія на ЦНС. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами посилюється гіпотензивна дія. При одночасному застосуванні з антихолінергічними, антигістамінними, протипаркінсонічними засобами посилюється антихолінергічна дія. При одночасному застосуванні із засобами, що викликають екстрапірамідні реакції, можливе збільшення частоти та тяжкості екстрапірамідних реакцій; з леводопою - можливе пригнічення протипаркінсонічної дії леводопи; з літію карбонатом – можливі виражені екстрапірамідні симптоми, нейротоксична дія. При одночасному застосуванні з епінефрином можлива блокада альфа-адренергічних ефектів епінефрину та розвиток внаслідок цього тяжкої гіпотензії та тахікардії. При одночасному застосуванні з фенотіазинами, метоклопрамідом, галоперидолом, резерпіном можливий розвиток екстрапірамідних розладів; з хінідином - можливе посилення гнітючої дії на серці.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо для дорослих добова доза варіює від 10 мг до 600 мг, для дітей – від 5 мг до 200 мг. Частота прийому та тривалість лікування визначаються показаннями.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати при епілепсії, схильності до колапсів, паркінсонізму, вад серця в стадії декомпенсації, тахікардії, атеросклерозі судин головного мозку, виражених порушеннях функції печінки та нирок, порушеннях кровотворення, кахексії, у літньому віці. При необхідності застосування хлорпротиксену слід зіставити ризик та користь лікування у пацієнтів з хронічним алкоголізмом, захворюваннями серцево-судинної системи (підвищений ризик розвитку транзиторної артеріальної гіпотензії), синдромі Рейє, а також при глаукомі або схильності до неї, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої. сечі, хвороби Паркінсона, епілептичних нападах, підвищеної чутливості до інших тіоксантенів або фенотіазинів. При застосуванні хлорпротиксену можливі хибнопозитивні результати імунологічного тесту на вагітність з використанням сечі, а також хибнопозитивні результати дослідження сечі на білірубін. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватись від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: хлорпротиксен гідрохлорид 50мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний - 27.7 мг, лактози моногідрат - 55.4 мг, коповідон - 8.5 мг, гліцерол 85% - 3.4 мг, целюлоза мікрокристалічна - 17 мг, кроскармеллоза натрію - 3.4 мг, 4 мг. Склад плівкової оболонки: Opadry OY-S-9478 коричневий (гіпромелоза, макрогол 400, заліза оксид чорний (Е172), заліза оксид червоний (Е172), титану діоксид (Е171)) – 3.4 мг. 50 шт. - контейнери пластикові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; темно-коричневого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик), похідне тіоксантену. Має антипсихотичну, антидепресивну, седативну, протиблювоту дію, має альфа-адреноблокуючу активність. Вважають, що антипсихотична дія пов'язана з блокадою постсинаптичних допамінових рецепторів у головному мозку. Протиблювота дія пов'язана з блокадою хеморецепторної тригерної зони довгастого мозку. Седативна дія обумовлена ​​непрямим ослабленням активності ретикулярної системи стовбура головного мозку. Пригнічує вивільнення більшості гормонів гіпоталамуса та гіпофізу. Однак в результаті блокади інгібуючого фактора пролактину, який гальмує вивільнення пролактину з гіпофіза, концентрація пролактину підвищується. За хімічною структурою та фармакологічними властивостями тіоксантени подібні до піперазинових похідних фенотіазину.ФармакокінетикаМетаболізується у печінці. Виводиться переважно нирками.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняПсихози та психотичні стани, що супроводжуються занепокоєнням, страхом, психомоторним збудженням, агресивністю, у т.ч. при депресивно-параноїдній, циркулярній шизофренії, при простій уповільненій шизофренії з психопатоподібною та неврозоподібною симптоматикою та при інших психічних захворюваннях; дисциркуляторна енцефалопатія, черепно-мозкові травми (у складі комбінованої терапії); алкогольний делірій; порушення сну при соматичних захворюваннях; необхідність тривалої терапії стану збудження та тривоги, психосоматичні, невротичні та поведінкові розлади у дітей; судомний кашель, спастичні стани у шлунково-кишковому тракті; премедикація; дерматози, що супроводжуються завзятим свербінням; алергічні реакції.Протипоказання до застосуванняПригнічення ЦНС, в т.ч. при інтоксикації алкоголем, барбітуратами та іншими лікарськими засобами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС, патологічні зміни картини крові, мієлодепресія, вагітність, лактація, підвищена чутливість до хлорпротиксену.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗ боку ЦНС: можливі психомоторне гальмування, слабовиражений екстрапірамідний синдром, підвищена стомлюваність, запаморочення; у поодиноких випадках можливе парадоксальне посилення занепокоєння, особливо у хворих з манією чи шизофренією. З боку травної системи: можлива холестатична жовтяниця. З боку серцево-судинної системи: можливі тахікардія, зміни на ЕКГ, ортостатична гіпотензія. З боку органу зору: можливе помутніння рогівки та кришталика з порушенням зору. З боку системи кровотворення: можливі агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопенія, гемолітична анемія. З боку ендокринної системи: можливі часті припливи, аменорея, галакторея, гінекомастія, ослаблення потенції та лібідо. З боку обміну речовин: можливі посилення потовиділення, порушення вуглеводного обміну, підвищення апетиту зі збільшенням маси тіла. Дерматологічні реакції: можливі фотосенсибілізація, фотодерматит. Ефекти, зумовлені антихолінергічною дією: сухість у роті, запор, порушення акомодації, дизурія. ;Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з анестетиками, опіоїдними анальгетиками, седативними, снодійними засобами, антипсихотичними засобами, з етанолом, етанолвмісними препаратами посилюється пригнічуюча дія на ЦНС. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами посилюється гіпотензивна дія. При одночасному застосуванні з антихолінергічними, антигістамінними, протипаркінсонічними засобами посилюється антихолінергічна дія. При одночасному застосуванні із засобами, що викликають екстрапірамідні реакції, можливе збільшення частоти та тяжкості екстрапірамідних реакцій; з леводопою - можливе пригнічення протипаркінсонічної дії леводопи; з літію карбонатом – можливі виражені екстрапірамідні симптоми, нейротоксична дія. При одночасному застосуванні з епінефрином можлива блокада альфа-адренергічних ефектів епінефрину та розвиток внаслідок цього тяжкої гіпотензії та тахікардії. При одночасному застосуванні з фенотіазинами, метоклопрамідом, галоперидолом, резерпіном можливий розвиток екстрапірамідних розладів; з хінідином - можливе посилення гнітючої дії на серці.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо для дорослих добова доза варіює від 10 мг до 600 мг, для дітей – від 5 мг до 200 мг. Частота прийому та тривалість лікування визначаються показаннями.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати при епілепсії, схильності до колапсів, паркінсонізму, вад серця в стадії декомпенсації, тахікардії, атеросклерозі судин головного мозку, виражених порушеннях функції печінки та нирок, порушеннях кровотворення, кахексії, у літньому віці. При необхідності застосування хлорпротиксену слід зіставити ризик та користь лікування у пацієнтів з хронічним алкоголізмом, захворюваннями серцево-судинної системи (підвищений ризик розвитку транзиторної артеріальної гіпотензії), синдромі Рейє, а також при глаукомі або схильності до неї, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої. сечі, хвороби Паркінсона, епілептичних нападах, підвищеної чутливості до інших тіоксантенів або фенотіазинів. При застосуванні хлорпротиксену можливі хибнопозитивні результати імунологічного тесту на вагітність з використанням сечі, а також хибнопозитивні результати дослідження сечі на білірубін. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватись від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для підшкірного введення – 1 мл: активна речовина: Целлекс® субстанція-розчин (заморожений у перерахунку на білок) – 0,1 мг; допоміжні речовини: гліцин – 3,75 мг; натрію гідрофосфату дигідрат - 2,99 мг; натрію дигідрофосфату моногідрат - 0,47 мг; натрію хлорид – 5,85 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл; склад активної речовини на 1 мл: активна речовина – поліпептиди з головного мозку ембріонів свиней, у перерахунку на загальний білок – 0,9–2,4 мг (номінальний вміст загального білка – 1,65 мг на 1 мл субстанції); допоміжні речовини – гліцин – 3,75 мг, 0,1М розчин динатрію гідрофосфату – до рН 7,8 (близько 0,8 мг сухої речовини), натрію хлорид – 5,85 мг, полісорбат 80 – 0,005 мг, вода очищена – до 1мл. Розчин для підшкірного введення 0,1 мг/мл. В ампулах темного скла місткістю 1 або 2 мл імпортних, що мають кільце натягу для розтину, або ампулах, що мають точку розлому, 1 або 2 мл. Допускається колірне маркування ампул у вигляді двох зелених смужок. 1, 2, 5 амп. по 1 або 2 мл у контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ. 1 або 2 контурні осередкові упаковки в картонній пачці. У кожній пачці стерильні шприцеві фільтри з діаметром пор 0,22 мкм у кількості, що дорівнює кількості ампул.Опис лікарської формиРозчин: прозора безбарвна або світло-жовта рідина без запаху або зі специфічним запахом. Допускається опалесценція. Допускається наявність окремих ниток коагуляту.Фармакотерапевтична групаНейропротективний.ФармакокінетикаСкладний склад препарату Целлекс®, активна фракція якого складається із збалансованої та стабільної суміші біологічно активних білків та поліпептидів, що мають сумарну поліфункціональну дію, не дозволяє провести звичайний фармакокінетичний аналіз окремих компонентів.ФармакодинамікаНаявність тканеспецифічних сигнальних білків і поліпептидів - факторів росту, диференціювання нервових клітин у препараті - обумовлює його пряму нейрорепаративну дію за рахунок регуляції концентрацій пулу нейротрансмітерів з гальмуванням спіловою збудливих амінокислот. Препарат активує вторинну нейропротекцію за рахунок стимуляції процесів синаптогенезу, відновлення сигналів аутофагії, покращення тканинної імунорегуляції з гальмуванням імуногенної цитотоксичності макрофагів. При цьому відзначається тканеспецифічна та системна репаративна дія препарату з відновленням регенеративного та репаративного потенціалу клітин мозку, зменшенням кількості пошкоджених клітин та вираженості перифокального набряку в зоні пенумбри (дозволяє досягти значного обмеження вогнища некрозу мозкової тканини) з відновленням мікроциркуляції та загальної перфузії. Відновлення та регуляторна стимуляція різних компартментів ЦНС із системним впливом факторів зростання, диференціювання та сигнальних молекул забезпечує зниження термінів відновлення та реабілітації пацієнтів з пошкодженнями ЦНС та периферичної нервової системи судинного генезу та відновлення рухової, чутливої ​​та когнітивної функцій. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 3-5 днів від початку введення препарату.Показання до застосуванняЦереброваскулярні хвороби - гострі порушення мозкового кровообігу в гострому та ранньому реабілітаційному періоді перебігу захворювання, у складі комплексної терапії.Протипоказання до застосуванняепілепсія; маніакальний психоз; продуктивне марення; делірій; вік до 18 років (у зв'язку із недостатністю клінічних даних). З обережністю: алергічні реакції на препарати білково-пептидної природи в анамнезі.Вагітність та лактаціяВідсутність відповідних досліджень не дозволяє застосовувати препарат даного контингенту хворих.Побічна діяМожуть відзначатися алергічні реакції у вигляді невираженої гіперемії у місці введення, реакції гіперчутливості (шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк), субфебрилітет, порушення сну, головний біль.Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному застосуванні з психостимулюючими препаратами та алкоголем можливе психомоторне збудження, порушення сну. Можливе зменшення активності засобів для наркозу, транквілізаторів, нейролептиків.Спосіб застосування та дозиП/к. Дорослі: 0,1-0,2 мг 1 раз на добу підшкірно протягом 10 днів, залежно від тяжкості стану хворого. За потреби проводять повторний курс через 10 днів. Дослідження щодо застосування препарату у дитячій практиці не проводились. Правила введення розчину Препарат вводиться підшкірно через стерильний шприцевий фільтр, що входить до комплекту. Для введення набирають необхідну кількість препарату Целлекс у шприц, знімають голку, потім надягають на шприц стерильний шприцевий фільтр з діаметром пор 0,22 мкм. Беруть нову голку та надягають її на стерильний шприцевий фільтр. Препарат готовий до застосування.ПередозуванняВ даний час випадки передозування препарату Целлекс не відмічені.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю призначається при артеріальній гіпертензії злоякісного перебігу на стадії декомпенсації, симпатоадреналових кризах на кшталт панічних атак, виражених тривожно-депресивних розладах. При вагітності дія препарату не вивчена. Препарат не містить пріонові інфекції та віруси. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. В даний час немає даних про вплив препарату Целлекс на здатність керувати автомобілем і роботу з механізмами, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення - 4 мл: активні речовини: цитиколін натрію – 1045 мг (еквівалентно 1000 мг цитиколіну); допоміжні речовини: 1М хлористоводнева кислота або 1М натрію гідроксид - до рН 6,7-7,1; вода для ін'єкцій – до 4 мл. В ампулах нейтрального скла (гідролітичний тип I) із захисною пластиковою трубкою та білою смугою для розлому ампул по 4 мл, у контурній комірковій упаковці 3 ампули; у картонній пачці 1 упаковка або в контурній комірковій упаковці 5 ампул; у картонній пачці 1 або 2 упаковки.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.ФармакокінетикаОскільки цитиколін є природною сполукою, яка міститься в організмі, класичне фармакокінетичне дослідження виконати неможливо у зв'язку зі складністю кількісного визначення екзогенного та ендогенного цитиколіну. У фармакокінетичному дослідженні на здорових добровольцях із призначенням внутрішньо міченого С14-цитиколіну спостерігалося практично повне його всмоктування. Протягом 5 днів після призначення дози з фекаліями екскретувалося <1% призначеної дози.ФармакодинамікаЦитиколін, будучи попередником ключових ультраструктурних компонентів клітинної мембрани (переважно фосфоліпідів), володіє широким спектром дії - сприяє відновленню пошкоджених мембран клітин, інгібує дію фосфоліпаз, перешкоджаючи надмірному утворенню вільних радикалів, а також запобігає загибелі клітин, дії на механізм. У гострому періоді інсульту зменшує обсяг пошкодженої тканини, покращує холінергічну передачу. При черепно-мозковій травмі (ЧМТ) зменшує тривалість посттравматичної коми та вираженість неврологічних симптомів. Цитиколін зменшує виразність симптомів, що спостерігаються при гіпоксії, таких як погіршення пам'яті, емоційна лабільність, безініціативність, труднощі при виконанні повсякденних дій та самообслуговуванні. Ефективний у лікуванні когнітивних, чутливих та рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології.Показання до застосуванняЦераксон – ноотропний засіб, ефективний у лікуванні когнітивних, чутливих та рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології. Цераксон застосовується в гострому та відновному періоді ішемічного інсульту, у відновному періоді геморагічного інсульту, у гострому та відновлювальному періоді черепно-мозкової травми, у випадках когнітивних порушень при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку.Протипоказання до застосуванняЦераксон протипоказаний хворим з ваготонією (переважання тонусу парасимпатичної частини вегетативної нервової системи) та при гіперчутливості до будь-якого з компонентів препарату. Цераксон не застосовується у дітей віком до 18 років.Вагітність та лактаціяУ період вагітності Цераксон призначається, тільки якщо очікувана користь перевершує потенційний ризик. При призначенні Цераксон в період лактації жінкам слід припинити грудне вигодовування. Цераксон не застосовується у дітей віком до 18 років.Побічна діяПри застосуванні Цераксону можливе виникнення алергічних реакцій (висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок), безсоння, головного болю, запаморочення, збудження, тремору, відчуття оніміння в паралізованих кінцівках, нудоти, зниження апетиту, зміна активності печінкових ферментів, жар. У деяких випадках Цераксон може стимулювати парасимпатичну систему, а також надавати короткочасну гіпотензивну дію.Взаємодія з лікарськими засобамиЦитиколін посилює ефекти L-дигідроксифенілаланіну. Не слід призначати одночасно з ЛЗ, що містять меклофеноксат.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Внутрішньовенно препарат призначають у формі повільної внутрішньовенної ін'єкції (протягом 3-5 хвилин, залежно від призначеної дози) або краплинного внутрішньовенного вливання (40-60 крапель на хвилину). Внутрішньовенний шлях введення краще, ніж внутрішньом'язовий. При внутрішньом'язовому введенні слід уникати повторного введення препарату в те саме місце. Рекомендований режим дозування Гострий період ішемічного інсульту та черепно-мозкової травми (ЧМТ): 1000 мг кожні 12 годин з першої доби після встановлення діагнозу, тривалість лікування не менше 6 тижнів. Через 3-5 днів від початку лікування (якщо не порушена функція ковтання) можливий перехід на пероральні форми препарату Цераксон. Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів, відновлювальний період ЧМТ, когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку: 500-2000 мг на день. Дозування та тривалість лікування залежно від тяжкості симптомів захворювання. Можливе застосування пероральних форм препарату Цераксон. Літні пацієнти При призначенні Цераксону літнім пацієнтам корекції дози не потрібні. Розчин в ампулі призначений для одноразового застосування. Він має бути негайно використаний після розтину ампули. Препарат сумісний з усіма видами внутрішньовенних ізотонічних розчинів та розчинів декстрози.ПередозуванняЗ огляду на низьку токсичність препарату випадки передозування не описані навіть при перевищенні терапевтичних доз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦитиколін не впливає на здатність до керування транспортними засобами та використання механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для прийому внутрішньо 100 мг/мл – 1 фл. активні речовини: цитиколін натрію – 10,45 г (еквівалентно 10 г цитиколіну); допоміжні речовини: сорбітол; гліцерол; метилпарагідроксибензоат; пропілпарагідроксибензоат; гліцерол формаль; натрію цитрат дигідрат; натрію сахаринат; барвник червоний (Понсо 4-R); ароматизатор полуничний (есенція полунична 1487-S-Lucta); калію сорбат; лимонна кислота 50% розчин; вода очищена – до 100 мл. У флаконах безбарвного прозорого скла по 30 мл, закупорених пластиковою кришкою, що загвинчується, в комплекті з дозувальним шприцом; у пластиковому контейнері 1 комплект.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина з характерним полуничним запахом.ФармакокінетикаОскільки цитиколін є природною сполукою, яка міститься в організмі, класичне фармакокінетичне дослідження виконати неможливо у зв'язку зі складністю кількісного визначення екзогенного та ендогенного цитиколіну. У фармакокінетичному дослідженні на здорових добровольцях із призначенням внутрішньо міченого С14-цитиколіну спостерігалося практично повне його всмоктування. Протягом 5 днів після призначення дози з фекаліями екскретувалося <1% призначеної дози.ФармакодинамікаЦитиколін, будучи попередником ключових ультраструктурних компонентів клітинної мембрани (переважно фосфоліпідів), володіє широким спектром дії - сприяє відновленню пошкоджених мембран клітин, інгібує дію фосфоліпаз, перешкоджаючи надмірному утворенню вільних радикалів, а також запобігає загибелі клітин, дії на механізм. У гострому періоді інсульту зменшує обсяг пошкодженої тканини, покращує холінергічну передачу. При черепно-мозковій травмі (ЧМТ) зменшує тривалість посттравматичної коми та вираженість неврологічних симптомів. Цитиколін зменшує виразність симптомів, що спостерігаються при гіпоксії, таких як погіршення пам'яті, емоційна лабільність, безініціативність, труднощі при виконанні повсякденних дій та самообслуговуванні. Ефективний у лікуванні когнітивних, чутливих та рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології.Показання до застосуванняЦераксон – ноотропний засіб, ефективний у лікуванні когнітивних, чутливих та рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології. Цераксон застосовується в гострому та відновному періоді ішемічного інсульту, у відновному періоді геморагічного інсульту, у гострому та відновлювальному періоді черепно-мозкової травми, у випадках когнітивних порушень при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку.Протипоказання до застосуванняЦераксон протипоказаний хворим з ваготонією (переважання тонусу парасимпатичної частини вегетативної нервової системи) та при гіперчутливості до будь-якого з компонентів препарату. Цераксон не застосовується у дітей віком до 18 років.Вагітність та лактаціяУ період вагітності Цераксон призначається, тільки якщо очікувана користь перевершує потенційний ризик. При призначенні Цераксон в період лактації жінкам слід припинити грудне вигодовування. Цераксон не застосовується у дітей віком до 18 років.Побічна діяПри застосуванні Цераксону можливе виникнення алергічних реакцій (висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок), безсоння, головного болю, запаморочення, збудження, тремору, відчуття оніміння в паралізованих кінцівках, нудоти, зниження апетиту, зміна активності печінкових ферментів, жар. У деяких випадках Цераксон може стимулювати парасимпатичну систему, а також надавати короткочасну гіпотензивну дію.Взаємодія з лікарськими засобамиЦитиколін посилює ефекти L-дигідроксифенілаланіну. Не слід призначати одночасно з ЛЗ, що містять меклофеноксат.Спосіб застосування та дозиЦераксон® розчин для внутрішнього прийому призначається перорально. Перед застосуванням препарат можна розвести у невеликій кількості води (120 мл або 14 склянки). Приймають під час їжі або між їдою. Рекомендований режим дозування Гострий період ішемічного інсульту та черепно-мозкової травми (ЧМТ): 1000 мг (10 мл або 1 пакетик) кожні 12 год. Тривалість лікування не менше 6 тижнів. Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів, відновлювальний період ЧМТ, когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку: 500-2000 мг на день (5-10 мл 1-2 рази на день або 1 пакетик (1000 мг) 1-2 десь у день). Дозування та тривалість лікування залежно від тяжкості симптомів захворювання. Літні пацієнти При призначенні препарату Цераксон® пацієнтам похилого віку корекції дози не потрібно. Інструкція з використання шприца, що додається до флакона. 1. Помістити дозувальний шприц у флакон (поршень шприца повністю опущений). 2. Обережно потягнути за поршень дозувального шприца, доки рівень розчину не зрівняється з відповідною позначкою на шприці. 3. Перед прийомом потрібну кількість розчину можна розвести в 1/2 склянки води (120 мл). Після кожного використання рекомендується промивати дозувальний шприц водою. Рекомендації щодо застосування препарату Цераксон у пакетиках 1. Притримуючи пакетик вертикально, обережно відірвати край за позначкою "Відкривати тут". 2. Вміст пакетика можна випити безпосередньо після розтину або перед прийомом можна розвести в 1/2 склянки води (120 мл).ПередозуванняЗ огляду на низьку токсичність препарату випадки передозування не описані навіть при перевищенні терапевтичних доз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦитиколін не впливає на здатність до керування транспортними засобами та використання механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для прийому внутрішньо 100 мг/мл – 1 фл. активні речовини: цитиколін натрію – 10,45 г (еквівалентно 10 г цитиколіну); допоміжні речовини: сорбітол; гліцерол; метилпарагідроксибензоат; пропілпарагідроксибензоат; гліцерол формаль; натрію цитрат дигідрат; натрію сахаринат; барвник червоний (Понсо 4-R); ароматизатор полуничний (есенція полунична 1487-S-Lucta); калію сорбат; лимонна кислота 50% розчин; вода очищена – до 100 мл. У флаконах безбарвного прозорого скла по 30 мл, закупорених пластиковою кришкою, що загвинчується, в комплекті з дозувальним шприцом; у пластиковому контейнері 1 комплект.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина з характерним полуничним запахом.ФармакокінетикаОскільки цитиколін є природною сполукою, яка міститься в організмі, класичне фармакокінетичне дослідження виконати неможливо у зв'язку зі складністю кількісного визначення екзогенного та ендогенного цитиколіну. У фармакокінетичному дослідженні на здорових добровольцях із призначенням внутрішньо міченого С14-цитиколіну спостерігалося практично повне його всмоктування. Протягом 5 днів після призначення дози з фекаліями екскретувалося <1% призначеної дози.ФармакодинамікаЦитиколін, будучи попередником ключових ультраструктурних компонентів клітинної мембрани (переважно фосфоліпідів), володіє широким спектром дії - сприяє відновленню пошкоджених мембран клітин, інгібує дію фосфоліпаз, перешкоджаючи надмірному утворенню вільних радикалів, а також запобігає загибелі клітин, дії на механізм. У гострому періоді інсульту зменшує обсяг пошкодженої тканини, покращує холінергічну передачу. При черепно-мозковій травмі (ЧМТ) зменшує тривалість посттравматичної коми та вираженість неврологічних симптомів. Цитиколін зменшує виразність симптомів, що спостерігаються при гіпоксії, таких як погіршення пам'яті, емоційна лабільність, безініціативність, труднощі при виконанні повсякденних дій та самообслуговуванні. Ефективний у лікуванні когнітивних, чутливих та рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології.Показання до застосуванняЦераксон – ноотропний засіб, ефективний у лікуванні когнітивних, чутливих та рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології. Цераксон застосовується в гострому та відновному періоді ішемічного інсульту, у відновному періоді геморагічного інсульту, у гострому та відновлювальному періоді черепно-мозкової травми, у випадках когнітивних порушень при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку.Протипоказання до застосуванняЦераксон протипоказаний хворим з ваготонією (переважання тонусу парасимпатичної частини вегетативної нервової системи) та при гіперчутливості до будь-якого з компонентів препарату. Цераксон не застосовується у дітей віком до 18 років.Вагітність та лактаціяУ період вагітності Цераксон призначається, тільки якщо очікувана користь перевершує потенційний ризик. При призначенні Цераксон в період лактації жінкам слід припинити грудне вигодовування. Цераксон не застосовується у дітей віком до 18 років.Побічна діяПри застосуванні Цераксону можливе виникнення алергічних реакцій (висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок), безсоння, головного болю, запаморочення, збудження, тремору, відчуття оніміння в паралізованих кінцівках, нудоти, зниження апетиту, зміна активності печінкових ферментів, жар. У деяких випадках Цераксон може стимулювати парасимпатичну систему, а також надавати короткочасну гіпотензивну дію.Взаємодія з лікарськими засобамиЦитиколін посилює ефекти L-дигідроксифенілаланіну. Не слід призначати одночасно з ЛЗ, що містять меклофеноксат.Спосіб застосування та дозиЦераксон® розчин для внутрішнього прийому призначається перорально. Перед застосуванням препарат можна розвести у невеликій кількості води (120 мл або 14 склянки). Приймають під час їжі або між їдою. Рекомендований режим дозування Гострий період ішемічного інсульту та черепно-мозкової травми (ЧМТ): 1000 мг (10 мл або 1 пакетик) кожні 12 год. Тривалість лікування не менше 6 тижнів. Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів, відновлювальний період ЧМТ, когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку: 500-2000 мг на день (5-10 мл 1-2 рази на день або 1 пакетик (1000 мг) 1-2 десь у день). Дозування та тривалість лікування залежно від тяжкості симптомів захворювання. Літні пацієнти При призначенні препарату Цераксон® пацієнтам похилого віку корекції дози не потрібно. Інструкція з використання шприца, що додається до флакона. 1. Помістити дозувальний шприц у флакон (поршень шприца повністю опущений). 2. Обережно потягнути за поршень дозувального шприца, доки рівень розчину не зрівняється з відповідною позначкою на шприці. 3. Перед прийомом потрібну кількість розчину можна розвести в 1/2 склянки води (120 мл). Після кожного використання рекомендується промивати дозувальний шприц водою. Рекомендації щодо застосування препарату Цераксон у пакетиках 1. Притримуючи пакетик вертикально, обережно відірвати край за позначкою "Відкривати тут". 2. Вміст пакетика можна випити безпосередньо після розтину або перед прийомом можна розвести в 1/2 склянки води (120 мл).ПередозуванняЗ огляду на низьку токсичність препарату випадки передозування не описані навіть при перевищенні терапевтичних доз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦитиколін не впливає на здатність до керування транспортними засобами та використання механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення - 4 мл:Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.ФармакокінетикаОскільки цитиколін є природною сполукою, яка міститься в організмі, класичне фармакокінетичне дослідження виконати неможливо у зв'язку зі складністю кількісного визначення екзогенного та ендогенного цитиколіну. У фармакокінетичному дослідженні на здорових добровольцях із призначенням внутрішньо міченого С14-цитиколіну спостерігалося практично повне його всмоктування. Протягом 5 днів після призначення дози з фекаліями екскретувалося <1% призначеної дози.Фармакодинамікадопоміжні речовини: 1М хлористоводнева кислота або 1М натрію гідроксид - до рН 6,7-7,1; вода для ін'єкцій – до 4 мл.Показання до застосуванняЦераксон – ноотропний засіб, ефективний у лікуванні когнітивних, чутливих та рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології. Цераксон застосовується в гострому та відновному періоді ішемічного інсульту, у відновному періоді геморагічного інсульту, у гострому та відновлювальному періоді черепно-мозкової травми, у випадках когнітивних порушень при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку.Протипоказання до застосуванняЦераксон протипоказаний хворим з ваготонією (переважання тонусу парасимпатичної частини вегетативної нервової системи) та при гіперчутливості до будь-якого з компонентів препарату. Цераксон не застосовується у дітей віком до 18 років.Вагітність та лактаціяактивні речовини: цитиколін натрію – 522,5 мг (еквівалентно 500 мг цитиколіну);Побічна діяПри застосуванні Цераксону можливе виникнення алергічних реакцій (висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок), безсоння, головного болю, запаморочення, збудження, тремору, відчуття оніміння в паралізованих кінцівках, нудоти, зниження апетиту, зміна активності печінкових ферментів, жар. У деяких випадках Цераксон може стимулювати парасимпатичну систему, а також надавати короткочасну гіпотензивну дію.Взаємодія з лікарськими засобамиЦитиколін посилює ефекти L-дигідроксифенілаланіну. Не слід призначати одночасно з ЛЗ, що містять меклофеноксат.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Внутрішньовенно препарат призначають у формі повільної внутрішньовенної ін'єкції (протягом 3-5 хвилин, залежно від призначеної дози) або краплинного внутрішньовенного вливання (40-60 крапель на хвилину). Внутрішньовенний шлях введення краще, ніж внутрішньом'язовий. При внутрішньом'язовому введенні слід уникати повторного введення препарату в те саме місце. Рекомендований режим дозування Гострий період ішемічного інсульту та черепно-мозкової травми (ЧМТ): 1000 мг кожні 12 годин з першої доби після встановлення діагнозу, тривалість лікування не менше 6 тижнів. Через 3-5 днів від початку лікування (якщо не порушена функція ковтання) можливий перехід на пероральні форми препарату Цераксон. Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів, відновлювальний період ЧМТ, когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку: 500-2000 мг на день. Дозування та тривалість лікування залежно від тяжкості симптомів захворювання. Можливе застосування пероральних форм препарату Цераксон. Літні пацієнти При призначенні Цераксону літнім пацієнтам корекції дози не потрібні. Розчин в ампулі призначений для одноразового застосування. Він має бути негайно використаний після розтину ампули. Препарат сумісний з усіма видами внутрішньовенних ізотонічних розчинів та розчинів декстрози.ПередозуванняЗ огляду на низьку токсичність препарату випадки передозування не описані навіть при перевищенні терапевтичних доз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦитиколін не впливає на здатність до керування транспортними засобами та використання механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Фасування: N40 Форма випуску таб. Виробник: Клініка Інституту Біорегу Завод-виробник: Клініка Інституту біорег. та геронтології(Росія).