Заболевания нервной системы

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: амітріптілін 25 мг. Таблетки по 25 мг, 50 штук в інд/упаковці.Опис лікарської формиПігулки від білого до білого з трохи жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми.Фармакотерапевтична групаАнтидепресивне, тимолептичне, седативне.ФармакокінетикаБіодоступність амітриптиліну становить 30-60%. Зв'язування із білками плазми 82-96%. Vd – 5-10 л/кг. Метаболізується із утворенням активного метаболіту нортриптиліну. T1/2 - 31-46 год. Виводиться переважно нирками.ФармакодинамікаМеханізм антидепресивної дії пов'язують із підвищенням концентрації норадреналіну у синапсах та/або серотоніну в ЦНС за рахунок пригнічення зворотного нейронального захоплення цих медіаторів. При тривалому застосуванні знижує функціональну активність β-адренорецепторів та серотонінових рецепторів головного мозку, нормалізує адренергічну та серотонінергічну передачу, відновлює рівновагу цих систем, порушену при депресивних станах. При тривожно-депресивних станах зменшує тривогу, ажитацію та депресивні прояви. Чинить також деяку аналгетичну дію, яка, як вважають, може бути пов'язана зі змінами концентрацій моноамінів у ЦНС, особливо серотоніну, та впливом на ендогенні опіоїдні системи. Має виражену периферичну та центральну антихолінергічну дію, обумовлену високою спорідненістю до м-холінорецепторів; сильним седативним ефектом, пов'язаним із спорідненістю до гістамінових H1-рецепторів, та альфа-адреноблокуючою дією. Має противиразкову дію, механізм якої обумовлений здатністю блокувати гістамінові H2-рецептори в парієтальних клітинах шлунка, а також надавати седативну та м-холіноблокуючу дію (при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки зменшує больовий синдром, сприяє прискоренню загоєння виразки). Ефективність при нічному нетриманні сечі обумовлена, мабуть, антихолінергічною активністю, що призводить до підвищення здатності сечового міхура до розтягування, прямою β-адренергічною стимуляцією, активністю агоністів α-адренорецепторів, що супроводжується підвищенням тонусу сфінктера та центральною блокадою захоплення серотоніна. Механізм терапевтичної дії при нервовій булімії не встановлений (можливо подібний до такого при депресії). Показана чітка ефективність амітриптиліну при булімії у хворих як без депресії, так і за її наявності, при цьому зниження булімії може відзначатися без супутнього послаблення самої депресії. При проведенні загальної анестезії знижує артеріальний тиск і температуру тіла. Чи не інгібує МАО. Антидепресивна дія розвивається протягом 2-3 тижнів після початку застосування.Клінічна фармакологіяАнтидепресант.ІнструкціяВсередину, не розжовуючи, відразу після їди (для зменшення подразнення слизової оболонки шлунка). Досягши терапевтичного ефекту дозу можна поступово знижувати до мінімальної ефективної залежно від стану пацієнта. Тривалість курсу лікування визначається станом пацієнта, ефективністю і переносимістю терапії, що проводиться, і може становити від декількох місяців до 1 року, а при необхідності і більше.Показання до застосуванняДепресії (особливо ефективний при тривожно-депресивних станах), змішані емоційні розлади та порушення поведінки, фобічні розлади, дитячий енурез (за винятком дітей з гіпотонічним сечовим міхуром), психогенна анорексія, булімічний невроз, сильні болі неврогенного характеру, профіл.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, токсичне пригнічення ЦНС, декомпенсований порок серця, гострий і відновлювальний період інфаркту міокарда, порушення провідності серцевого м'яза, гіпертонічна хвороба III ступеня, гострі захворювання печінки та нирок, захворювання крові, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки. залози, атонія сечового міхура, пілоростеноз, паралітична непрохідність кишечника, сумісне застосування з інгібіторами МАО, вагітність, годування груддю, дитячий вік до 6 років.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та дітям до 6 років.Побічна діяЗ боку нервової системи та органів чуття: порушення акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, сонливість. З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія, аритмія, ортостатична артеріальна гіпертензія, зміни картини крові, у т.ч. агранулоцитоз. З боку органів шлунково-кишкового тракту: стоматит, порушення смаку, анорексія, нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, сухість у роті, затримка випорожнень, непрохідність кишечника, порушення функції печінки (рідко). Інші: висипання на шкірі, випадання волосся, збільшення лімфатичних вузлів, лихоманка, гінекомастія, галакторея, зміна секреції АДГ, зниження лібідо, потенції, підвищення маси тіла при тривалому застосуванні, затримка сечовипускання.Взаємодія з лікарськими засобамиНейролептики, седативні та снодійні засоби, протисудомні препарати, центральні та наркотичні анальгетики, засоби для наркозу, алкоголь потенціюють пригнічуючу дію на ЦНС. Посилює гіпотензивний ефект катехоламінів, блокує антигіпертензивну дію гуанетидину та препаратів із подібним механізмом дії. Циметидин підвищує концентрацію амітриптиліну у плазмі. Поєднання з нейролептиками та/або антихолінергічними препаратами може спричинити фебрильну температурну реакцію, паралітичну кишкову непрохідність.Спосіб застосування та дозиДорослим при депресії початкова доза - 25-50 мг на ніч, потім поступово доза може бути збільшена з урахуванням ефективності та переносимості препарату до максимальної 300 мг на добу на 3 прийоми (найбільша частина дози приймається на ніч). У літньому віці при легких порушеннях, а також при нервовій булімії, у складі комплексної терапії при змішаних емоційних розладах та порушеннях поведінки, психозах при шизофренії та алкогольній абстиненції призначають у дозі 25-100 мг/добу (на ніч), після досягнення терапевтичного ефекту переходять на мінімальну ефективну дозу – 10-50 мг на добу. Для профілактики мігрені, при хронічному больовому синдромі нейрогенного характеру (в т.ч. тривалих головних болях), а також у комплексній терапії виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки – від 10-12,5-25 до 100 мг/добу (максимальна частина дози приймається на ніч). Дітям як антидепресант: від 6 до 12 років - 10-30 мг/сут або 1-5 мг/кг/сут дробно, у підлітковому віці - до 100 мг/сут. При нічному енурезі в дітей віком 6-10 років - 10-20 мг/сут на ніч, 11-16 років - до 50 мг/сут.ПередозуванняСонливість, дезорієнтація, сплутаність свідомості, розширення зіниць, підвищення температури тіла (лихоманка), задишка, дизартрія, збудження, галюцинації, судомні напади, ригідність м'язів, ступор, кома, блювання, аритмія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОдночасний прийом з інгібіторами МАО може призвести до смерті. Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та амітриптиліну (та інших трициклічних антидепресантів) має становити не менше 14 днів. Амітриптилін у дозі вище 150 мг на добу знижує поріг судомної активності, тому зростає ризик виникнення судомних нападів у хворих із такими в анамнезі. На час лікування забороняється керування транспортними засобами, обслуговування механізмів та інші види робіт, що вимагають підвищеної уваги. Лікування хворих похилого віку необхідно ретельно контролювати, застосовуючи мінімальні дози препарату, підвищуючи їх поступово. Можливий перехід з депресивної фази маніакально-депресивного психозу на маніакальну стадію. Якщо стан хворого не покращується протягом 3-4 тижнів, подальша терапія недоцільна.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблктки - 1 таб. Діюча речовина: амітриптиліну гідрохлорид (28,30 мг), у перерахунку на амітриптилін – 25,00 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 51,10 мг, крохмаль картопляний – 14,47 мг, целюлоза мікрокристалічна – 4,00 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 0,08 мг, желатин – 1,05 мг, кальцію стеарат – 1,00 мг. Пігулки 25 мг. По 50 таблеток у банку полімерну з поліпропілену або поліетилену або банку полімерну з поліпропілену або поліетилену з контролем першого розтину та амортизатором. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 5 контурних осередкових упаковок або кожну банку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки від білого із сіруватим до білого із жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо амітриптилін швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Розподіл. Концентрація амітриптиліну в плазмі різних пацієнтів істотно відрізняється. Біодоступність амітриптиліну становить 30-60%, його активного метаболіту нортриптиліну – 46-70%. Амітриптилін значною мірою (на 95%) пов'язується з білками плазми. Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) - 0,04-0,16 мкг/мл. Час досягнення максимальної концентрації (ТCmах) після прийому внутрішньо – 4-8 год, а рівноважна концентрація настає приблизно через тиждень після початку лікування. Об'єм розподілу дорівнює приблизно 5-10 л/кг. Ефективні терапевтичні концентрації у крові для амітриптиліну – 50-250 мг/мл, для нортриптиліну – 50-150 мг/мл. І амітриптилін, і нортриптилін проникають через плаценту та виводяться з грудним молоком. Метаболізм. Амітриптилін метаболізується в печінці та значною мірою (близько 50%) піддається метаболізму при первинному проходженні через печінку. При цьому амітриптилін піддається N-деметилювання ізоферментами цитохрому Р450 з утворенням активного метаболіту - нортриптиліну. І амітриптилін, і нортриптилін також піддаються у печінці гідроксилювання. N-окси- та 10-гідроксиметаболіт амітриптиліну та 10-гідроксинортриптилін теж активні. І амітриптилін, і нортриптилін кон'югуються з глюкуроновою кислотою, і ці кон'югати стають неактивними. Основним фактором, що визначає нирковий кліренс, і відповідно концентрацію в плазмі крові, є швидкість гідроксилювання. У невеликої частки людей спостерігається генетично обумовлене уповільнене гідроксилювання.У пацієнтів з порушенням функції печінки час напіввиведення амітриптиліну та нортриптиліну в плазмі збільшено. Виведення. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми крові – 9-46 год для амітриптиліну та 18-95 год для нортриптиліну. Виводиться амітриптилін переважно нирками та через кишечник у вигляді метаболітів. Тільки невелика частина прийнятої дози амітриптиліну виводиться через нирки у незмінному вигляді. У пацієнтів з порушенням функції нирок виведення метаболітів амітриптиліну та нортриптиліну сповільнене, хоча метаболізм як такий не змінюється. Через зв'язок з білками крові амітриптілін не видаляється з плазми шляхом гемодіалізу. Літні пацієнти. У літніх пацієнтів відзначається збільшення T1/2 та зменшення кліренсу амітриптиліну внаслідок зниження швидкості метаболізму. Пацієнти із порушенням функції печінки. Порушення функції печінки можуть призводити до уповільнення метаболізму амітриптиліну та підвищення його плазмових концентрацій. Пацієнти із порушенням функції нирок. Ниркова недостатність не впливає на кінетику препарату.ФармакодинамікаАмітриптілін – трициклічний антидепресант із групи невиборчих інгібіторів нейронального захоплення моноамінів. Має сильну периферичну та центральну антихолінергічну дію, обумовлену високою спорідненістю до м-холінорецепторів; сильним седативним ефектом, пов'язаним із спорідненістю до Н1-гістамінових рецепторів, та альфа-адреноблокуючою дією. Має властивості антиаритмічного лікарського засобу підгрупи Iа, подібно до хінідину в терапевтичних дозах уповільнює шлуночкову провідність (при передозуванні може викликати важку внутрішньошлуночкову блокаду). Механізм антидепресивної дії пов'язаний із збільшенням концентрації норадреналіну в синапсах та/або серотоніну у центральній нервовій системі (ЦНС). Накопичення цих нейромедіаторів відбувається в результаті інгібування їх зворотного захоплення мембранами пресинаптичних нейронів. При тривалому застосуванні знижує функціональну активність бета-адренергічних та серотонінових рецепторів головного мозку, нормалізує адренергічну та серотонінергічну передачу, відновлює рівновагу цих систем, порушену при депресивних станах. При тривожно-депресивних станах зменшує тривогу, ажитацію та депресивні прояви. Не пригнічує фермент моноаміноксидазу (МАО). Антидепресивна дія розвивається протягом 2-3 тижнів після початку застосування.Показання до застосуванняЕндогенні депресії та інші депресивні розлади.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амітриптиліну та інших компонентів препарату; непереносимість галактози, дефіцит лактози або глюкозо-галактозна мальабсорбція; одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидів (МАО) та протягом 2-х тижнів після їх відміни; інфаркт міокарда (гострий та відновлювальний періоди), порушення атріовентрикулярної та внутрішньошлуночкової провідності (блокади будь-якого ступеня), аритмії, серцева недостатність, брадикардія, вроджений синдром подовженого QT, а також одночасне застосування з препаратами, що призводять до подовження інтервалу QT; гострий делірій; паралітичний ілеус, кишкова непрохідність; пілоростеноз; гостра алкогольна інтоксикація; гостра інтоксикація снодійними, аналгетичними та психоактивними лікарськими засобами; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі; гіпокаліємія; дитячий та підлітковий вік до 18 років; вагітність; період грудного вигодовування. З обережністю: При судомних розладах, хронічному алкоголізмі, одночасному прийомі з антипсихотичними і снодійними засобами, захворюваннях крові, бронхіальній астмі, пригніченні кістково-мозкового кровотворення, ішемічної хвороби серця, тахікардії, гіперфункції щитовидної залози, зниженні моторної функції. ), гіперплазії передміхурової залози, порушення сечовипускання, гіпотонії сечового міхура, порушення функції печінки, порушення функції нирок, шизофренії (хоча при його прийомі зазвичай не відбувається загострення продуктивної симптоматики), параноїдної симптоматики, біполярному афективному розладі (після виходу) осіб, схильних до підвищення внутрішньоочного тиску (при вузькому куті передньої камери), у осіб з епілепсією в анамнезі,у літньому віці, одночасному прийомі з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) та селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (СІОЗСіН).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності не рекомендується. Під час вагітності амітриптилін слід застосовувати, лише якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Застосування високих доз трициклічних антидепресантів у першому та третьому триместрі вагітності може негативно позначитися на психофізичному розвитку новонародженого, включаючи зміну поведінки та неврологічних функцій. При призначенні амітриптиліну вагітним жінкам у новонароджених відзначалися сонливість, ажитація та пригнічення дихання, а при призначенні нортриптиліну (метаболіт амітриптиліну) – затримка сечі. У разі застосування амітриптиліну під час вагітності, особливо у III триместрі, необхідно попередити пацієнтку про високий ризик негативного впливу на плід. Застосування амітриптиліну в період грудного вигодовування не рекомендується, оскільки діюча речовина проникає у грудне молоко. Встановлено, що відношення концентрацій амітриптиліну "грудне молоко/плазма крові" становить 0,4-1,5. У дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні матір'ю, яка приймає амітриптилін, можуть виникати небажані реакції, описані в розділі "Побічна дія". За необхідності прийому препарату слід утриматися від годування груддю.Побічна діяНебажані реакції (HP) згруповані за системами та органами відповідно до словника MedDRA та класифікації частоти розвитку HP ВООЗ: дуже часто (≥10%); часто (≥ 1% та Порушення з боку крові та лімфатичної системи Нечасто: пригнічення кістковомозкового кровотворення, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія. Порушення психіки Часто: дезорієнтація, тривога, збудження, дратівливість, психоз, галюцинації, кошмарні сновидіння, порушення концентрації уваги. Порушення з боку нервової системи Часто: біль голови, підвищена стомлюваність, слабкість, сонливість, безсоння, тремор, парестезії, атаксія, периферична невропатія. Нечасто: екстрапірамідні порушення (пізня дискінезія, змащена мова, підвищення судомної готовності, судоми). Порушення з боку органу зору Часто: нечіткість зору, порушення акомодації. Порушення з боку органу слуху та рівноваги Дуже часто: запаморочення, шум у вухах. Порушення з боку серця Дуже часто: аритмія, порушення серцевої провідності, що реєструються лише на ЕКГ, але не проявляються клінічно (збільшення інтервалу QT, розширення комплексу QRS), екстрасистолія, відчуття серцебиття, тахікардія. Нечасто: серцева недостатність (погіршення наявного порушення функції серця), неспецифічні зміни на ЕКГ у пацієнтів, які не страждають на захворювання серця. Дуже рідко: фібриляція передсердь, фібриляція шлуночків, асистолія, інфаркт міокарда. Порушення з боку судин Дуже часто: ортостатична гіпотензія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто: сухість слизової оболонки порожнини рота, порушення смаку (гіркий або солоний присмак у роті), відчуття дискомфорту в епігастрії, гастралгія, запор, нудота, діарея, блювання, печія, анорексія, стоматит, потемніння язика, збільшення слю. Рідко: паралітична кишкова непрохідність. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Нечасто: холестатична жовтяниця. Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини Дуже часто: підвищене потовиділення. Рідко: алопеція. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Часто: затримка сечі, затримка початку сечовипускання, лакіурія. Порушення з боку статевих органів та молочної залози Часто: порушення лібідо, потенції, набряк яєчок. Нечасто: гінекомастія, галакторея. Порушення з боку ендокринної системи Нечасто: зміна секреції антидіуретичного гормону (АДГ). Рідко: гіпо-або гіперглікемія, глюкозурія, порушення толерантності до глюкози. Порушення з боку імунної системи Нечасто: шкірний висип, свербіж, кропив'янка. Рідко: фотосенсибілізація, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя та губ. Порушення з боку обміну речовин та харчування Нечасто: збільшення маси тіла за тривалого застосування. Рідко: гіперпірексія, зниження маси тіла. Частота невідома: гіперкаліємія. Лабораторні та інструментальні дані Дуже рідко: підвищення активності "печінкових" трансаміназ. Загальні розлади та порушення у місці введення Дуже часто: стомлюваність. Синдром "скасування": після тривалого застосування при різкому припиненні прийому можуть виникати такі небажані реакції, як нудота, блювання, діарея, біль голови, нездужання, безсоння, незвичайні сновидіння, незвичайне збудження, дратівливість; після тривалого застосування при поступовій відміні – дратівливість, порушення сну, незвичайні сновидіння. Ці симптоми не свідчать про розвиток звикання препарату. Повідомлялося про розвиток суїцидальних думок чи поведінки під час лікування амітриптиліном або після його відміни.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія Спільне застосування з серотонінергічними діючими речовинами (такими як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну синдрому. Інгібітори МАО Одночасний прийом амітриптиліну та інгібіторів моноаміноксидази (МАО) може спричинити серотоніновий синдром (можливі ажитація, сплутаність свідомості, тремор, міоклонус, гіпертермія). Амітриптилін може бути призначений через 14 днів після припинення лікування незворотними інгібіторами МАО та як мінімум через 1 день після припинення терапії оборотним інгібітором МАО типу А – моклобемідом. Інгібітори МАО можуть бути призначені через 14 днів після закінчення прийому амітриптиліну. СІОЗС Необхідно бути обережними при сумісному застосуванні амітриптиліну з СІОЗС (флуоксетин, флувоксамін). Їхнє одночасне призначення призводить до підвищення концентрації амітриптиліну в плазмі крові внаслідок інгібування ізоферменту CYP2D6, що бере участь у метаболізмі ТЦА. Пацієнти, які отримують таку терапію, повинні перебувати під суворим наглядом лікаря через ризик розвитку токсичних реакцій. Антихолінергічні препарати Оскільки ТЦА, у тому числі амітриптилін, можуть посилювати дію антихолінергічних препаратів на органи зору, ЦНС, кишечник та сечовий міхур, слід уникати їх одночасного застосування через ризик розвитку паралітичної кишкової непрохідності. При прийомі ТЦА у поєднанні з антихолінергічними препаратами або нейролептиками, особливо в спеку, можливий розвиток гіперексії. Симпатоміметики Амітриптилін може посилювати дію адреналіну, норадреналіну, ефедрину, ізопреналіну, фенілефрину та фенілпропаноламіну на серцево-судинну систему. Внаслідок цього не варто застосовувати анестетики, протинабрякові засоби та інші препарати, що містять ці речовини, одночасно з амітриптіліном. Препарати, що знижують симпатичну активність Амітриптилін може знижувати гіпотензивний ефект гуанетидину, бетанідину, резерпіну, клонідину та метилдопи. При одночасному прийомі ТЦА необхідно скоригувати гіпотензивну терапію. Препарати, які пригнічують ЦНС При одночасному застосуванні з блокаторами Hi-гістамінових рецепторів, клонідином, алкоголем та барбітуратами можливе посилення гнітючої дії на ЦНС. Амітриптилін може посилювати ефекти інших препаратів, що пригнічують ЦНС. Препарати, що подовжують інтервал QT Одночасний прийом амітриптиліну та препаратів, що подовжують інтервал QT: антиаритміків (хінідин), антигістамінних препаратів (астемізол та терфенадин), деяких нейролептиків (особливо пімозиду та сертиндолу), цизаприду, галофантрину та соталолу – підвищує ризик розвитку. Протигрибкові препарати Протигрибкові препарати, такі як флуконазол та тербінафін, підвищують концентрацію трициклічних антидепресантів у сироватці та, відповідно, їх токсичність. Можливі непритомності та розвиток пароксизмів шлуночкової тахікардії (torsade de pointes). Барбітурати та індуктори мікросомальних ферментів печінки Барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки, наприклад рифампіцин та карбамазепін можуть посилити метаболізм ТЦА, і внаслідок чого знизити концентрацію ТЦА у плазмі крові та зменшити їх ефективність. Циметидин та метилфенідат, а також блокатори "повільних" кальцієвих каналів При одночасному застосуванні з циметидином, метилфенідатом та блокаторами "повільних" кальцієвих каналів можливе уповільнення метаболізму амітриптиліну, підвищення його концентрації у плазмі крові та розвиток токсичних ефектів. Нейролептики При сумісному призначенні з нейролептиками слід враховувати, що ТЦА та нейролептики взаємно пригнічують метаболізм один одного, знижуючи поріг судомної готовності. Непрямі антикоагулянти При одночасному застосуванні амітриптиліну та непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину або індадіону) можливе підвищення антикоагулянтної активності останніх. Глюкокортикостероїдні засоби Амітриптилін може посилювати депресію, спричинену глюкокортикостероїдами (ГКС). Протисудомні засоби При сумісному застосуванні з протисудомними ЛЗ можливе посилення гнітючої дії на ЦНС, зниження порога судомної активності (при використанні у високих дозах) та зниження ефективності останніх. Антитиреоїдні засоби Через ризик розвитку аритмій необхідно дотримуватись особливої ​​обережності при призначенні амітриптиліну пацієнтам з гіперфункцією щитовидної залози або пацієнтам, які отримують антитиреоїдні препарати. Одночасний прийом амітриптиліну та ЛЗ для лікування тиреотоксикозу підвищує ризик розвитку агранулоцитозу. Холіноблокатори, фенотіазини та бензодіазепіни При сумісному застосуванні з холіноблокаторами, фенотіазинами та бензодіазепінами можливе взаємне посилення седативного та центрального холіноблокуючого ефектів та ризику виникнення епілептичних нападів (зниження порога судомної активності). Пероральні контрацептиви Естрогеновмісні пероральні протизаплідні лікарські засоби та естрогени можуть підвищувати біодоступність амітриптиліну. Для відновлення ефективності або зниження активності може бути необхідним зменшення дози або естрогену, або амітриптиліну. Однак, може знадобитися і відміна препарату. Інгібітори ацетал'дегіддегідрогенази Спільне застосування з дисульфірамом та іншими інгібіторами ацетальдегіддегідрогенази може збільшити ризик розвитку психотичних станів та сплутаності свідомості. Фенітоїн ТЦА можуть підвищувати сироваткову концентрацію фенітоїну та, відповідно, підвищувати ризик виникнення його токсичних ефектів (атаксія, гіперрефлексія, ністагм, тремор). Звіробій продірявлений Одночасне застосування амітриптиліну та препаратів, що містять Звіробій продірявлений, може призвести до посилення метаболізму амітриптиліну та зниження максимальної сироваткової концентрації амітриптиліну на 20%, внаслідок індукції його метаболізму ізоферментом GYP3A4 печінки. Теоретично можливе підвищення ризику виникнення серотонінового синдрому. Літій При одночасному застосуванні препаратів літію та трициклічних антидепресантів може підвищуватись ризик виникнення психотичних симптомів та токсичних ускладнень з боку ЦНС навіть на фойє терапевтичних концентрацій літію у плазмі крові. Описані випадки виникнення манії, міоклонуса, тремору, тоніко-клонічних судом, розладів пам'яті, сплутаності свідомості, дезорганізації мислення, галюцинацій, серотонінового синдрому і злоякісного нейролептичного синдрому, що починалися через кілька днів після початку комбінованої терапії, або препаратів літію. Літні пацієнти особливо схильні до таких реакцій.Спосіб застосування та дозиДоза визначається лікарем індивідуально для кожного пацієнта, і її слід дотримуватися. Призначають внутрішньо під час або після їди. Початкова добова доза прийому внутрішньо становить 25-50 мг, розділена на 2 прийоми протягом дня, або як одноразового прийому за 2 години до сну. Потім дозу поступово збільшують на 25-50 мг до отримання бажаного антидепресивного ефекту. Оптимальна добова терапевтична доза становить 150-200 мг (максимальна частина дози приймається на ніч). При тяжких депресіях, резистентних до терапії, збільшують дозу до 300 мг в умовах стаціонару (максимальна доза для амбулаторних пацієнтів - 150 мг на добу). У цих випадках лікування доцільно починати з внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення препарату, застосовуючи при цьому вищі початкові дози, прискорюючи нарощування дозувань під контролем соматичного стану. Після отримання стійкого антидепресивного ефекту через 2-4 тижні дози поступово та повільно знижують. У разі появи ознак депресії при зниженні доз необхідно повернутись до попередньої дози. Якщо стан пацієнта не покращується протягом 3-4 тижнів лікування, то подальша терапія є недоцільною. Тривалість терапії. Лікування антидепресантами є симптоматичним і має бути досить тривалим. Середня тривалість терапії зазвичай становить 6 місяців. і більше із метою попередження рецидиву. Літні пацієнти (старше 65 років). У пацієнтів похилого віку початкова доза, що рекомендується, 25 мг/добу за 2 години перед сном. Подальше підвищення дози слід проводити поступово через день, досягаючи при необхідності дози 75-100 мг на добу. Пацієнти із порушенням функції нирок. У разі порушення функції нирок корекція дози не потрібна. Пацієнти із порушенням функції печінки. При порушенні функції печінки та уповільненні метаболізму препарат слід застосовувати з обережністю. Залежно від концентрації амітриптиліну в плазмі можлива корекція дози. Припинення терапії. При припиненні терапії відміну препарату рекомендується проводити поступово протягом декількох тижнів, щоб уникнути розвитку синдрому "скасування". Симптоми відміни: головний біль, нудота, блювання, діарея, нездужання, порушення сну, незвичайні сновидіння, ажитація, руховий неспокій, дратівливість та загальне погане самопочуття. Ці симптоми є ознаками залежності від препарату. Якщо ви забули прийняти свою щоденну дозу, рекомендується почекати до наступного прийому за розкладом і прийняти одноразову дозу. Повторний курс терапії. При призначенні повторного курсу лікування амітриптилін пацієнтові необхідно провести додаткове загальне клінічне обстеження.ПередозуванняСпецифічного антидоту для усунення симптомів гострого отруєння ТЦА немає. У дорослих пацієнтів прийом більше 500 мг препарату спричиняє помірно виражену або важку інтоксикацію. Передозування амітриптилином (більше 1000 мг) може призвести до смерті. Є повідомлення про фатальну аритмію, що виникла через 56 годин після передозування амітриптиліну. Симптоми Симптоми можуть розвиватися повільно і непомітно, або різко і раптово. Протягом перших годин спостерігаються сонливість або збудження, ажитація та галюцинації. Антихолінергічні симптоми: мідріаз, тахікардія, затримка сечі, сухість слизових оболонок, уповільнення моторики кишечника, судоми, підвищення температури, раптове пригнічення ЦНС, зниження рівня свідомості до коми, придушення дихання. Симптоми з боку серцево-судинної системи: аритмії (шлуночкова тахіаритмія, порушення серцевого ритму на кшталт torsade des pointes, фібриляція шлуночків). На ЕКГ характерне подовження інтервалу PR, розширення комплексу QRS, подовження інтервалу QT, сплощення або інверсія зубця Т, депресія сегмента ST і блокада внутрішньосерцевої провідності різного ступеня, яка може прогресувати аж до зупинки серця. Розширення комплексу QRS зазвичай корелює з тяжкістю токсичних ефектів унаслідок гострого передозування. Серцева недостатність, зниження артеріального тиску, кардіогенний шок. Метаболічний ацидоз, гіпокаліємія. Після пробудження знову можлива сплутаність свідомості, збудження, галюцинації, атаксія. Лікування Госпіталізація (у відділення інтенсивної терапії). Лікування носить симптоматичний та підтримуючий характер. Зондування та промивання шлунка, навіть якщо після прийому препарату пройшов тривалий час, з попереднім призначенням активованого вугілля. У разі тяжкої інтоксикації необхідно вводити 1-3 мг фізостигміну внутрішньовенно. Оскільки фізостигміну саліцилат швидко метаболізується, його необхідно вводити повторно, кілька разів, у разі будь-якого загрозливого життя ускладнення (аритмія, судоми, глибока кома). Ретельне спостереження навіть якщо випадок здається не ускладненим. Спостереження за рівнем свідомості, пульсом, артеріальним тиском та диханням. Частий контроль за рівнем електролітів у сироватці крові та газів крові.Контроль прохідності дихальних шляхів у разі потреби повинен здійснюватися з використанням інтубації. Для запобігання можливої ​​зупинки дихання рекомендується використовувати апарат штучного дихання (ШВЛ). Постійний ЕКГ-моніторинг та контроль функції серця протягом 3-5 днів. При розширенні інтервалів QRS, серцевої недостатності та порушень серцевого ритму позитивного ефекту можна досягти при зрушенні pH у лужну сторону (за рахунок введення бікарбонату або помірної гіпервентиляції) та шляхом швидкої інфузії гіпертонічного розчину хлориду натрію (100-200 ммоль Na+). Можливе застосування відповідних антиаритміків, наприклад, лідокаїну при шлуночкових аритміях у дозі 50-100 мг внутрішньовенно (1-1,5 мг/кг), потім 1-3 мг/хв методом внутрішньовенної інфузії.Для запобігання можливої ​​зупинки дихання рекомендується використовувати апарат штучного дихання (ШВЛ). Постійний ЕКГ-моніторинг та контроль функції серця протягом 3-5 днів. При розширенні інтервалів QRS, серцевої недостатності та порушень серцевого ритму позитивного ефекту можна досягти при зрушенні pH у лужну сторону (за рахунок введення бікарбонату або помірної гіпервентиляції) та шляхом швидкої інфузії гіпертонічного розчину хлориду натрію (100-200 ммоль Na+). Можливе застосування відповідних антиаритміків, наприклад, лідокаїну при шлуночкових аритміях у дозі 50-100 мг внутрішньовенно (1-1,5 мг/кг), потім 1-3 мг/хв методом внутрішньовенної інфузії.Для запобігання можливої ​​зупинки дихання рекомендується використовувати апарат штучного дихання (ШВЛ). Постійний ЕКГ-моніторинг та контроль функції серця протягом 3-5 днів. При розширенні інтервалів QRS, серцевої недостатності та порушень серцевого ритму позитивного ефекту можна досягти при зрушенні pH у лужну сторону (за рахунок введення бікарбонату або помірної гіпервентиляції) та шляхом швидкої інфузії гіпертонічного розчину хлориду натрію (100-200 ммоль Na+). Можливе застосування відповідних антиаритміків, наприклад, лідокаїну при шлуночкових аритміях у дозі 50-100 мг внутрішньовенно (1-1,5 мг/кг), потім 1-3 мг/хв методом внутрішньовенної інфузії.серцевої недостатності та порушень серцевого ритму позитивного ефекту можна досягти при зрушенні pH у лужну сторону (за рахунок введення бікарбонату або помірної гіпервентиляції) та шляхом швидкої інфузії гіпертонічного розчину хлориду натрію (100-200 ммоль Na+). Можливе застосування відповідних антиаритміків, наприклад, лідокаїну при шлуночкових аритміях у дозі 50-100 мг внутрішньовенно (1-1,5 мг/кг), потім 1-3 мг/хв методом внутрішньовенної інфузії.серцевої недостатності та порушень серцевого ритму позитивного ефекту можна досягти при зрушенні pH у лужну сторону (за рахунок введення бікарбонату або помірної гіпервентиляції) та шляхом швидкої інфузії гіпертонічного розчину хлориду натрію (100-200 ммоль Na+). Можливе застосування відповідних антиаритміків, наприклад, лідокаїну при шлуночкових аритміях у дозі 50-100 мг внутрішньовенно (1-1,5 мг/кг), потім 1-3 мг/хв методом внутрішньовенної інфузії. Амітриптілін не виводиться за допомогою гемодіалізу. За необхідності проводиться кардіоверсія, дефібриляція. Для лікування недостатності кровообігу слід використовувати плазмозамінники, а у тяжких випадках – інфузії добутаміну з початковою швидкістю 2-3 мкг/кг на хвилину із збільшенням дози залежно від відповіді. При збудженні та судомах можливе застосування діазепаму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДепресія супроводжується підвищеним ризиком суїцидальних думок, самоушкоджень та суїциду (суїцидальних подій). Цей ризик зберігається до значного покращення стану. Оскільки поліпшення може не наступити протягом перших кількох тижнів лікування або довше, пацієнти повинні бути під ретельним наглядом до появи такого поліпшення. У клінічній практиці поширене збільшення ризику суїциду на ранніх стадіях одужання. Інші психіатричні стани, щодо яких призначається амітриптилін, також можуть супроводжуватися підвищеним ризиком суїцидальних подій. Крім того, ці стани можуть супроводжувати великий депресивний розлад. Тому при лікуванні пацієнтів з іншими психіатричними станами повинні дотримуватися ті ж запобіжні заходи, що і при лікуванні пацієнтів з великим депресивним розладом. Відомо, що пацієнти з пов'язаними із суїцидом подіями в анамнезі або значною мірою проявляють суїцидальне мислення, перед початком лікування мають більший ризик суїцидальних думок або суїцидальних вчинків і повинні ретельно спостерігатися під час лікування. Мета-аналіз плацебо-контрольованих випробувань антидепресантів за участю дорослих пацієнтів з психіатричними порушеннями продемонстрував наявність підвищеного ризику суїцидальної поведінки у пацієнтів, молодших 25 років, які отримують антидепресанти, порівняно з групою плацебо. Ретельне спостереження за пацієнтами, що мають високий ризик, має супроводжувати лікарську терапію особливо на ранніх її стадіях і після змін дози. Необхідно попередити пацієнтів (і здійснюють догляд за ними) про необхідність відстежувати будь-яке клінічне погіршення стану, суїцидальну поведінку або суїцидальні думки, незвичайні зміни поведінки, і негайно звертатися за консультацією до лікаря при появі таких симптомів. Необхідно бути обережними при застосуванні амітриптиліну у пацієнтів, які отримують інгібітори або індуктори ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450. Препарат містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними вродженими станами, що супроводжуються непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або глюкозно-галактозною мальабсорбцією, не слід приймати цей лікарський засіб. Амітриптилін не слід призначати дітям та підліткам віком до 18 років через недостатність даних про ефективність та безпеку ТЦА у цієї групи пацієнтів. Застосування амітриптиліну у пацієнтів усіх вікових груп пов'язане з ризиком виникнення побічних ефектів із боку серцево-судинної системи. При застосуванні високих доз можливий розвиток порушень ритму серця та тяжкого зниження артеріального тиску. У пацієнтів, які страждають на захворювання серця, ці явища можуть виникнути при призначенні звичайної дози. При розвитку маніакального стану амітриптілін має бути скасовано. Гіперглікемія/Цукровий діабет Епідеміологічні дослідження виявили підвищений ризик розвитку цукрового діабету у пацієнтів із депресією, які отримують ТЦА. Таким чином, пацієнти з встановленим діагнозом цукрового діабету або факторами ризику розвитку цукрового діабету, які приймають амітриптилін, повинні проходити відповідне обстеження з визначенням вмісту глюкози у крові. У пацієнтів з цукровим діабетом лікування амітриптиліном може змінювати дію інсуліну та концентрацію глюкози в крові, тому може знадобитися коригування дози інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів. Застосування анестетиків під час курсу лікування три/тетрациклічними антидепресантами може збільшити ризик виникнення аритмії та зниження артеріального тиску. Слід по можливості припинити прийом амітриптиліну за кілька днів до хірургічного втручання. У разі необхідності невідкладного хірургічного втручання анестезіолога має бути попереджено про лікування пацієнта препаратом. У період лікування слід виключити вживання алкоголю. Після тривалого застосування різке припинення терапії у деяких пацієнтів може призвести до виникнення синдрому відміни. Щоб уникнути його виникнення, рекомендується поступове скасування амітриптиліну протягом декількох тижнів. Лікування амітриптиліном у похилому віці має проходити під ретельним контролем, із застосуванням мінімальних доз препарату та поступовим їх підвищенням, щоб уникнути розвитку деліріозних розладів, гіпоманії та інших ускладнень. У пацієнтів, які застосовують контактні лінзи, зниження утворення сльози та накопичення слизового секрету, внаслідок м-холіноблокуючої дії ТЦА, може призвести до пошкодження епітелію рогівки. Внаслідок антихолінергічного ефекту амітриптиліну можливий напад підвищення внутрішньоочного тиску. Сухість слизової оболонки порожнини рота може призвести до виникнення змін на її поверхні, запальних реакцій, відчуття печіння та карієсу. Рекомендується відвідувати стоматолога. При застосуванні ТЦА та поєднанні з іншими серотонінергічними препаратами можливе виникнення серотонінового синдрому. Викликаний надлишком серотоніну синдром може принести до летального результату і включає наступні симптоми: нервово-м'язове збудження (посмикування м'язів, гіперрефлексія, міоклонус, ригідність), вегетативні зміни (гіпертермія,тахікардія, зміна артеріального тиску, підвищене потовиділення, гіперемія шкірних покривів, розширені зіниці, діарея), зміни психічного стану (занепокоєння, збудження, сплутаність свідомості, кома). Внаслідок прийому амітриптиліну можливий розвиток агранулоцитозу. Амітриптилін повинен використовуватися з особливою обережністю у пацієнтів із судомними розладами та епілепсією в анамнезі, оскільки амітриптилін знижує поріг судомної готовності, що може призвести до зниження ефективності лікування антиепілептичними препаратами. Ця група пацієнтів має підвищений ризик розвитку судомних нападів на фоні застосування амітриптиліну. Епідеміологічні дослідження, що включають пацієнтів старше 50 років, продемонстрували підвищений ризик розвитку переломів у осіб, які приймають СІОЗ та ТЦА. Механізм, що веде до підвищення ризику переломів, невідомий. Перед початком лікування амітриптилін пацієнтові необхідно провести корекцію гіпокаліємії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час прийому амітриптиліну забороняється керування транспортними засобами, а також обслуговування механізмів та виконання інших видів робіт, що потребують підвищеної концентрації уваги, швидкості психомоторних реакцій та точних рухів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті оболонкою - 1 табл. Активні речовини: кломіпраміну гідрохлорид 25 мг; допоміжні речовини: лактоза; крохмаль кукурудзяний; кремнію діоксид колоїдний безводний; стеаринова кислота; тальк; магнію стеарат; гліцерин (85%); гідроксипропілметилцелюлоза; сополімер вінілпіролідон/вінілацетату; титану діоксид; сахароза кристалічна; ПВП К30; дисперсний жовтий 15093 анстед (заліза оксид жовтий (EEC172) 5% + титану діоксид 95% (ЕЕС171); поліетиленгліколь 8000 (макрогол 8000), МКЦ Упаковка: у блістері 10 шт.; у пачці картонної 2 або 3 блістери.Фармакотерапевтична групаАнтидепресивний.Спосіб застосування та дозиПеред початком терапії слід усунути гіпокаліємію. Режим дозування та спосіб застосування препарату встановлюють індивідуально з урахуванням стану пацієнта. Мета лікування полягає у досягненні оптимального ефекту при застосуванні якомога нижчих доз препарату та обережному їх підвищенні. Слід дотримуватись особливої ​​обережності при підвищенні доз у пацієнтів похилого віку та підлітків, які загалом більш чутливі до препарату Анафраніл, ніж пацієнти проміжних вікових груп. Депресія, обсесивно-компульсивні синдроми та фобії Початкова добова доза становить 75 мг; призначають препарат Анафраніл по 25 мг 2-3 рази на добу або Анафраніл СР по 75 мг 1 раз на добу (переважно ввечері). Потім протягом першого тижня лікування дозу препарату поступово підвищують, наприклад, на 25 мг через кожні кілька днів (залежно від переносимості) до досягнення добової дози, що становить 100-150 мг. У тяжких випадках добова доза може бути підвищена до максимальної 250 мг. Після того, як буде досягнуто покращення стану, пацієнта переводять на підтримуючу дозу препарату, що становить 50-100 мг (2-4 табл. препарату Анафраніл або 1 табл. препарату Анафраніла CP). Панічні атаки, агорафобія Початкова доза препарату Анафраніл становить 10 мг на добу. Потім, залежно від переносимості препарату Анафраніл, його підвищують дозу до досягнення бажаного ефекту. Добова доза препарату Анафраніл значною мірою варіює і може становити від 25 до 100 мг. При необхідності можливе підвищення дози до 150 мг на добу. Рекомендується не припиняти лікування протягом принаймні 6 місяців, повільно знижуючи протягом цього часу підтримуючу дозу препарату. Катаплексія, супутня нарколепсії Добова доза препарату Анафраніл становить 25-75 мг. Хронічні больові синдроми Режим дозування встановлюють індивідуально. Добова доза препарату Анафраніл значною мірою варіює і може становити від 10 мг до 150 мг. При цьому слід враховувати супутній прийом аналгетичних засобів та можливість зменшення використання останніх. Пацієнти похилого віку. Початкова доза становить 10 мг на добу. Потім поступово приблизно протягом 10 днів добову дозу препарату підвищують до оптимального рівня, який становить 30-50 мг. Діти та підлітки Обсесивно-компульсивні синдроми Початкова доза становить 25 мг на добу. Протягом перших 2 тижнів дозу поступово підвищують, з урахуванням переносимості, до досягнення добової дози або рівної 100 мг, або обчисленої з розрахунку 3 мг/кг – залежно від того, яка доза менша. Протягом наступних кількох тижнів дозу продовжують поступово підвищувати до досягнення добової дози або рівної 200 мг або обчисленої з розрахунку 3 мг/кг - залежно від того, яка доза менша. Нічний енурез Початкова добова доза препарату Анафраніл для дітей віком 5-8 років становить 20-30 мг; для дітей віком 9–12 років – 25–50 мг; для дітей старше 12 років – 25–75 мг. Застосування більш високих доз показане тим пацієнтам, які повністю відсутній клінічний ефект після 1 тижня лікування. Зазвичай вся добова доза препарату призначається в один прийом після вечері, але в тих випадках, коли мимовільне сечовипускання відзначається в ранні нічні години, частина дози препарату Анафраніл призначають раніше - у 16 ​​годин. Після досягнення бажаного ефекту лікування слід продовжувати протягом 1-3 місяців поступово знижуючи дозу препарату АнафранілУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: кломіпраміну гідрохлорид 75 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат, поліакрилат дисперсійний 30%, кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, гідроксипропілцелюлоза, тальк, титану діоксид, поліоксил 40 гідрогенізована рицинова олія, заліза оксид червоний. Пігулки покриті оболонкою 25 мг по 10 прим. у блістері. 2 або 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиРожеві капсулоподібні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, з ризиком на обох сторонах. З одного боку видавлено "С/G", з іншого боку "G/D".Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаВсмоктування Кломіпрамін повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Системна біодоступність незміненого кломіпраміну становить близько 50%. Таке зниження біодоступності обумовлено ефектом "першого проходження" через печінку з утворенням активного метаболіту, N-десметилкломіпраміну. Після прийому препарату в дозі 75 мг максимальна плазмова концентрація (Сmах) склала 32,55±8,10 нг/мл за часу досягнення максимальної концентрації (Тmах) 9,00±1,81 год. сут рівноважна концентрація кломіпраміну в плазмі встановлюється в діапазоні від 20 до 175 нг/мл. Значення рівноважної концентрації активного метаболіту N-десметилкломіпраміну на 40-85% вище, ніж концентрація кломіпраміну. Розподіл Зв'язок кломіпраміну з білками плазми становить 97.6%. Кломіпрамін екстенсивно розподіляється в організмі, що здається обсяг розподілу становить близько 12-17 л/кг маси тіла. Концентрації кломіпраміну в спинномозковій рідині складають близько 2% від концентрацій його у плазмі крові. Кломіпрамін проникає у грудне молоко, де визначається у концентраціях, близьких до концентрацій у плазмі крові, а також проникає через гематоплацентарний бар'єр. Метаболізм Кломіпрамін метаболізується головним чином шляхом деметилювання з утворенням активного метаболіту N-десметилкломіпраміну. У цій реакції беруть участь кілька ізоферментів цитохрому Р450, але переважно ізоферменти CYP3A4, CYP2C19 та ізофермент CYP1A2. Кломіпрамін і N-десметилкломіпрамін гідроксилюються до 8-гідроксикломіпроміну або 8-гідрокси-десметилкломіпраміну. Кломіпрамін також гідроксилюється в положенні 2; N-десметилкломіпрамін може надалі деметилюватися до дідесметилкломіпраміну 2- та 8-гідроксиметаболіти екскретуються переважно у вигляді глюкуронідів з сечею. Біотрансформація двох активних форм препарату: кломіпраміну та N-десметилкломіпраміну шляхом утворення 2- та 8-гідроксикломіпраміну каталізується ізоферментом CYP2D6.8-гідроксиметаболіти екскретуються переважно у вигляді глюкуронідів із сечею.Біотрансформація двох активних форм препарату: кломіпраміну та N-десметилкломіпраміну шляхом утворення 2- та 8-гідроксикломіпраміну каталізується ізоферментом CYP2D6. Виведення Після одноразового прийому близько 2/3 кломіпраміну виводиться у вигляді водорозчинних кон'югатів із сечею та приблизно 1/3 – з калом. У незміненому вигляді із сечею виводиться близько 2% дози кломіпраміну та близько 0,5% десметилкломіпраміну. Період напіввиведення з плазми дексметилкломіпраміну становить у середньому 21 год (діапазон коливань від 12 до 36 год), Т1/2 десметилкломіпраміну – в середньому 36 год. Вплив їжі Їжа не має серйозного впливу на фармакокінетику кломіпраміну, можливо незначне уповільнення всмоктування при одночасному застосуванні. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів У пацієнтів похилого віку внаслідок зниження інтенсивності метаболізму 8-гідроксикломіпроміну або 8-гідрокси-М-десметилкломіпраміну. Кломіпрамін також гідроксилюється в положенні 2; N-десметилкломі прамінможе надалі деметилюватися до дідесметилкломіпраміну 2- та 8-гідроксиметаболіти екскретуються переважно у вигляді глюкуронідів нирками. Біотрансформація двох активних форм препарату: кломіпраміну та N-десметилкломіпраміну шляхом утворення 2- та 8-гідроксикломіпраміну каталізується ізоферментом CYP2D6. Оскільки кломіпрамін переважно метаболізується в печінці у присутності ізоферментів CYP2D6, CYP3A4, CYP 2С19 та CYP1A2, порушення функції печінки може впливати на фармакокінетику препарату. У пацієнтів з порушенням функції печінки препарат слід застосовувати з обережністю. Незважаючи на те, що вплив расової належності на фармакокінетику препарату поглиблено не вивчався, відомо, що метаболізм кломіпраміну залежить від генетичних факторів, які можуть призводити до зміни метаболізму активної речовини, так і його метаболіту. Метаболізм кломіпраміну у представників європеоїдної та азіатської (особливо, представників Японської та Китайської національностей) рас може відрізнятися. Особливості фармакокінетики препарату Анафраніл CP у формі таблеток пролонгованої дії покритих плівковою оболонкою. Уповільнене вивільнення кломіпраміну при застосуванні препарату Анафраніл CP таблеток пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою, забезпечує плавний фармакологічний профіль препарату за рахунок підтримки терапевтичної концентрації в плазмі крові на одному рівні протягом більше 24 годин. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно протягом 9 годин після застосування препарату Анафраніл® СР. Схах після застосування 75 мг кломіпраміну у формі таблеток пролонгованої дії покритих плівковою оболонкою наполовину менше такої після застосування 25 мг кломіпраміну тричі на добу. При цьому експозиція залишається незмінною. Після багаторазового застосування кломіпраміну у формі таблеток пролонгованої дії покритих плівковою оболонкою, досягнуті в рівноважному стані Cmin і Сmах залишаються в межах терапевтичного діапазону. Таблетки Анафраніл® CР пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою, та таблетки Анафраніл®, покриті оболонкою, біоеквівалентні.ФармакодинамікаКломіпрамін є трициклічним антидепресантом, інгібітором зворотного захоплення норадреналіну та серотоніну (неселективний інгібітор зворотного захоплення моноамінів). Вважається, що лікувальна дія кломіпраміну здійснюється за рахунок його здатності інгібувати зворотне нейрональне захоплення норадреналіну (НА) і серотоніну (5-НТ), що вивільняються в синаптичну щілину, причому найбільш важливим є придушення зворотного захоплення серотоніну. Кломіпраміну, крім того, притаманний широкий спектр інших фармакологічних дій: альфа-адреноблокуюча, м-холіноблокуюча, блокада H1-гістамінових та 5НТ-серотонінових рецепторів. Препарат впливає на депресивний синдром загалом, включаючи такі його типові прояви, як психомоторна загальмованість, пригнічений настрій та тривога. Клінічний ефект відзначається зазвичай через 2-3 тижні лікування. Крім того, кломіпрамін має специфічну (що відрізняється від його антидепресивного ефекту) дію при обсесивно-компульсивних розладах. Дія кломіпраміну при хронічних больових синдромах, як обумовлених, так і не обумовлених соматичними захворюваннями, пов'язана, ймовірно, з полегшенням передачі нервового імпульсу, що опосередковується серотоніном та норадреналіном.Показання до застосуванняДорослі Лікування депресивних станів різної етіології, що протікають із різною симптоматикою: ендогенні, реактивні, невротичні, органічні, масковані, інволюційні форми депресії; депресія у пацієнтів з шизофренією та психопатіями; депресивні синдроми, що виникають у старечому віці, обумовлені хронічним больовим синдромом або хронічними соматичними захворюваннями; депресивні порушення настрою реактивної, невротичної чи психопатичної природи; обсесивно-компульсивні синдроми; Фобії; Катаплексія, супутня нарколепсії. Діти та підлітки обсесивно-компульсивні синдроми; В даний час не отримано достатніх доказів ефективності та безпеки застосування препарату Анафраніл СР у дітей та підлітків при лікуванні депресивних станів різної етіології, що протікають з різною симптоматикою, фобій та панічних атак, катаплексії, супутньої нарколепсії та хронічного больового синдрому. Тому застосування препарату Анафраніл СР у дітей та підлітків (0-17 років) при цих показаннях не рекомендується.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кломіпраміну або будь-яких інших компонентів препарату, перехресна підвищена чутливість до трициклічних антидепресантів групи дибензазепіну. Одночасне застосування з антиаритмічними засобами, які є потужними інгібіторами ізоферменту CYP2D6 (такими як хінідин та пропафенон). Одночасне застосування селективних та неселективних інгібіторів моноамінооксидази (МАО) необоротної дії, а також у період менше 14 днів до та після їх застосування. Протипоказано також одночасне застосування селективних інгібіторів МАО-А оборотної дії (таких як моклобемід) та неселективних інгібіторів МАО оборотної дії (таких як ліпезолід). Нещодавно перенесений інфаркт міокарда. Уроджений синдром подовження інтервалу QТ. Гостра інтоксикація препаратами, що пригнічують функцію ЦНС (наприклад, снодійними, аналгетичними центральної дії, психотропними засобами) або етанолом. Гостра затримка сечі. Гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі. Гострий делірій. Закритокутова глаукома без лікування. Стеноз воротаря шлунка. Паралітична непрохідність кишечника. Не рекомендують застосовувати препарат при вагітності та в період грудного вигодовування. Протипоказано застосування препарату Анафраніл у формі таблеток пролонгованої дії у наступних груп пацієнтів (у зв'язку з неможливістю підбору початкової дози): у дітей за всіма показаннями, крім обсесивно-компульсивних синдромів (у дітей віком з 5 років); у пацієнтів віком 65 років. Якщо у Вас одне з перелічених захворювань перед прийомом препарату, обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. З обережністю слід застосовувати препарат у наступних груп пацієнтів: у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (недостатністю кровообігу, порушеннями серцевого ритму та внутрішньосерцевою провідністю (наприклад, атріовентрикулярною блокадою І-ІІІ ступеня)); у пацієнтів з епілепсією, а також за наявності інших, що призводять до виникнення судомного синдрому факторів, наприклад, при пошкодженнях головного мозку різного генезу, при одночасному застосуванні нейролептичних засобів, у період відмови від алкоголю або відміни препаратів, що мають протисудомні властивості, наприклад, бензодіазепінів ( вважається, що виникнення судом залежить від дози препарату, у зв'язку з чим слід перевищувати рекомендовану добову дозу препарату Анафранил®); у літніх пацієнтів віком до 65 років (у пацієнтів віком від 65 років застосування препарату протипоказано); у пацієнтів із порушенням функції печінки; у пацієнтів із порушенням функції нирок; у пацієнтів з пухлинами мозкового шару надниркових залоз (феохромоцитомою та нейробластомою); у пацієнтів з гіпертиреозом або тих, хто приймає тиреоїдні засоби; у пацієнтів з хронічними запорами, особливо у літніх пацієнтів та пацієнтів, змушених дотримуватися постільного режиму; у пацієнтів із підвищеним внутрішньоочним тиском, у тому числі у пацієнтів із закритокутовою глаукомою; у пацієнтів із затримкою сечі в анамнезі (у тому числі внаслідок гіперплазії простати); при одночасному застосуванні з серотонінергічними препаратами, такими як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну, трициклічні антидепресанти або препарати літію.Вагітність та лактаціяДосвід застосування препарату Анафраніл CP при вагітності обмежений. Оскільки є окремі повідомлення про можливий зв'язок між прийомом трициклічних антидепресантів та порушеннями розвитку плода, слід уникати застосування препарату при вагітності, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для матері, безперечно, перевищує потенційний ризик для плода. У тих випадках, коли мати приймала трициклічні антидепресанти в період вагітності аж до настання пологів, у новонароджених протягом перших декількох годин або днів життя розвивався синдром "скасування", що проявлявся задишкою, сонливістю, кишковими кольками, підвищеною нервовою збудливістю, підвищенням або зниженням АТ, тремором, спастичними явищами чи судомами. Щоб уникнути розвитку даного синдрому, препарат Анафраніл® CP слід, по можливості,поступово відмінити, принаймні, за 7 тижнів до очікуваних пологів. Оскільки активна речовина препарату проникає у грудне молоко, слід або припинити грудне вигодовування, або поступово відмінити препарат Анафраніл СР.Побічна діяНебажані ефекти, що спостерігаються, зазвичай слабо виражені і носять минущий характер, проходять в ході продовження лікування або після зниження дози препарату. Вони не завжди корелюють із концентрацією активної речовини у плазмі крові або з дозою препарату. Деякі небажані явища, такі як почуття втоми, порушення сну, ажитація, тривога, запор, сухість у роті, часто важко відрізнити від проявів депресії. У разі розвитку серйозних реакцій з боку нервової системи або порушень психіки препарат має бути скасовано. Для оцінки частоти розвитку НЯ використані наступні критерії (згідно з класифікацією Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ)): виникаючі "дуже часто" - ≥1/10, "часто" - ≥1/100 - Порушення з боку обміну речовин та харчування: дуже часто – підвищення апетиту; часто – зниження апетиту. Порушення психіки: дуже часто занепокоєння; часто - сплутаність свідомості, дезорієнтація, галюцинації (особливо у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з хворобою Паркінсона), тривога, ажитація, порушення сну, маніакальний розлад, гіпоманіакальні стани, агресивність, деперсоналізація, погіршення перебігу депресії, безсоння; нечасто – активація психотичних симптомів. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – запаморочення, тремор, біль голови, міоклонус, патологічна сонливість; часто – порушення мови, парестезії, підвищення тонусу м'язів, дисгевзія, порушення пам'яті, порушення концентрації уваги; нечасто – судоми, атаксія; дуже рідко – злоякісний нейролептичний синдром. Порушення з боку серця: часто – синусова тахікардія, відчуття серцебиття, ортостатична гіпотензія, клінічно незначні зміни на ЕКГ (наприклад, інтервалу ST або зубця Т) у пацієнтів без патології серця; нечасто – аритмія, підвищення АТ; дуже рідко - порушення внутрішньосерцевої провідності (наприклад, розширення комплексу QRS, подовження інтервалу QT, зміни інтервалу PQ. блокада ніжок пучка Гіса, поліморфна шлуночкова тахікардія типу "пірует" ("torsade des pointes"), особливо у пацієнтів з гіпокаліємією). Порушення з боку судин: часто – "припливи". Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – позіхання; дуже рідко – алергічний альвеоліт (пневмоніт) з еозинофілією або без неї. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота, сухість у роті, запор; часто – блювота, абдомінальні порушення, діарея. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко гепатит із жовтяницею або без неї. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – підвищене потовиділення; часто - алергічний дерматит (висип, кропив'янка), реакції фотосенсибілізації, свербіж; дуже рідко – пурпура. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – м'язова слабкість. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже часто порушення сечовипускання; дуже рідко – затримка сечі. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: дуже часто – порушення лібідо, еректильна дисфункція; часто – галакторея, збільшення молочних (грудних) залоз. Порушення з боку ендокринної системи: дуже рідко – синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичні та анафілактоїдні реакції, включаючи зниження АТ. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія. Порушення з боку органу зору: дуже часто – порушення акомодації, нечіткість зору; часто – мідріаз; дуже рідко – глаукома. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – шум у вухах. Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже часто – втома; дуже рідко – набряки (місцеві або загальні), випадання волосся, гіперпірексія. Лабораторні та інструментальні дані: дуже часто – збільшення маси тіла; часто - підвищення активності "печінкових" трансаміназ; дуже рідко – патологічні зміни на електроенцефалограмі. НЯ за даними постреєстраційних досліджень, зареєстровані при застосуванні препарату Анафраніла в інших лікарських формах (частота невідома, оскільки дані НЯ повідомляються добровільно з популяції невизначеного розміру). Порушення з боку нервової системи: серотоніновий синдром, екстрапірамідні симптоми (включаючи акатизію та пізню дискінезію). Розвиток екстрапірамідних симптомів, зокрема. пізньої дискінезії, можливо також і при застосуванні препарату Анафраніл СР. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: рабдоміоліз (як ускладнення злоякісного нейролептичного синдрому). Порушення з боку статевих органів та молочної залози: анеякуляція, затримка еякуляції. Лабораторні та інструментальні дані: підвищення концентрації пролактину у плазмі крові. Синдром "скасування": після раптової відміни або швидкого зниження дози часто виникають такі симптоми: нудота, блювання, біль у животі, діарея, безсоння, головний біль, нервозність, тривожність. Переломи кісток У пацієнтів віком ≥50 років, які отримують селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та трициклічні антидепресанти, відмічався підвищений ризик переломів, механізм виникнення якого невідомий. Пацієнти похилого віку Літні пацієнти особливо піддаються антихолінергічним, неврологічним, психіатричним ефектам препарату або впливу його на серцево-судинну систему. Метаболізм та виведення лікарських препаратів у даної категорії пацієнтів можуть бути сповільнені, що може призвести до підвищення концентрації препарату у плазмі при застосуванні терапевтичних доз. У пацієнтів віком понад 65 років застосування препарату протипоказане. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічний тип взаємодії Блокатори адренергічної нейрональної передачі. Анафраніл може знижувати або повністю усувати антигіпертензивну дію гуанетидину, бетанідину, резерпіну, клонідину та альфаметилдопу. Тому в тих випадках, коли одночасно з прийомом Анафранілу потрібне лікування артеріальної гіпертензії, слід застосовувати лікарські засоби інших класів (наприклад, вазодилататори або бета-адреноблокатори). Антихолінергічні засоби. Трициклічні антидепресанти можуть потенціювати дію антихолінергічних засобів (наприклад, фенотіазинів, антипаркінсонічних препаратів, атропіну, біперидену, антигістамінних препаратів) на орган зору, ЦНС, кишечник та сечовий міхур. Кошти, що пригнічують ЦНС. Трициклічні антидепресанти можуть посилювати дію алкоголю та інших засобів, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС (наприклад, барбітуратів, бензодіазепінів або наркозів). Інгібітори МАО. Не слід призначати Анафраніл протягом принаймні 2 тижнів після відміни інгібіторів МАО через ризик розвитку таких тяжких симптомів та станів, як гіпертонічний криз, підвищення температури тіла, а також симптомів серотонінового синдрому: міоклонусу, ажитації, судом, делірію та коми. Такого ж правила слід дотримуватись у тому випадку, якщо інгібітор МАО призначається після попереднього лікування Анафранілом. У будь-якому з цих випадків початкові дози Анафранілу або інгібіторів МАО повинні бути низькими, їх слід поступово підвищувати, під постійним контролем ефектів препарату. Існуючий досвід показує, що Анафраніл може бути призначений не раніше ніж через 24 години після відміни інгібіторів МАО-А зворотної дії, таких як моклобемід. Але якщо інгібітор МАО-А оборотної дії призначається після відміни Анафраніла, тривалість перерви повинна становити мінімум 2 тижні. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Спільне застосування Анафранілу з цими засобами може призвести до посилення дії на серотонінову систему. Серотонінергічні засоби. При одночасному застосуванні Анафранілу з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну або інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну, трициклічними антидепресантами та препаратами літію, можливий розвиток серотонінового синдрому з такими симптомами як підвищення температури тіла, міоклонус, ажитація, судороги. При необхідності призначення флуоксетину, рекомендується робити дво-тритижневу перерву між застосуванням Анафранілу та флуоксетину – закінчити застосування флуоксетину за 2-3 тижні до початку терапії Анафранілом або призначити флуоксетин через 2-3 тижні після закінчення лікування Анафранілом. Симпатоміметичні засоби. Анафраніл може посилювати дію на серцево-судинну систему адреналіну, норадреналіну, ізопреналіну, ефедрину та фенілефрину (у тому числі і тоді, коли ці речовини входять до складу місцевих анестетиків). Фармакокінетичний тип взаємодії Активна речовина препарату Анафраніл – кломіпрамін – в основному виводиться у вигляді метоболітів. Основний шлях метаболізму - деметилювання до активного метаболіту N-десметилкломіпраміну з подальшим гідроксилюванням та кон'югацією N-десметилкломіпраміну з кломіпраміном. У деметилюванні беруть участь кілька ізоформ цитохрому Р450, переважно CYP3A4, CYP2C19 та CYP1А2. Елімінація обох активних компонентів здійснюється шляхом гідроксилювання, що каталізується CYP2D6. Спільний прийом з інгібіторами ізоформи CYP2D6 може призвести до підвищення концентрацій обох активних компонентів до трьохразової величини у осіб із фенотипом швидкого метаболізатора дебризохіну/спартеїну. При цьому у цих пацієнтів метаболізм знижується до рівня, характерного для осіб із фенотипом слабкого метаболізатора. Передбачається,що спільний прийом з інгібіторами ізоформ CYP1A2, CYP2C19 та CYP3A4 може призводити до підвищення концентрації кломіпраміну та зниження концентрації N-дезметилкломіпраміну. Інгібітори МАО (наприклад, мокломемід) протипоказані при прийомі кломіпаміну, оскільки in vivo є сильними інгібіторами CYP2D6. Антиаритмічні препарати (наприклад, хінідин та пропафенон) не слід застосовувати спільно з трициклічними антидепресантами, оскільки вони є сильними інгібіторами CYP2D6. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (такі як флуоксетин, пароксетин або сертралін) інгібують CYP2D6, інші препарати зазначеної групи (наприклад флувоксамін) інгібують також CYP1A2, CYP2C19, що може призвести до збільшення концентрації кломіпраміну в плазмі. Спостерігалося 4-кратне збільшення рівноважної концентрації кломіпраміну при сумісному прийомі з флувоксаміном (концентрація N-десметилкломіпраміну знижувалася в 2 рази). Спільне застосування нейролептиків (наприклад фенотіазини) може призводити до збільшення концентрацій у плазмі трициклічних антидепресантів, зниження судомного порогу та виникнення судом. Комбінація з тіоридазином може призвести до розвитку тяжких порушень серцевого ритму. Спільне застосування з блокатором гістамінових (Н2)-рецепторів циметидином (який є інгібітором деяких ізоформ цитохрому Р450, у тому числі CYP2D6 та CYP3A4) може призводити до збільшення концентрацій у плазмі трициклічних антидепресантів, у зв'язку з чим потрібне зниження. Немає даних, що підтверджують взаємодію між Анафранілом (у дозі 25 мг на добу) та пероральними контрацептивами (15 або 30 мкг етинілестрадіолу на добу) при постійному прийомі останніх. Немає даних про те, що естрогени є інгібіторами CYP2D6 - основного ферменту, що бере участь в елімінації кломіпраміну, тому немає підстав очікувати на їхню взаємодію. Хоча, при одночасному застосуванні трициклічного антидепресанту іміпраміну та естрогенів у високих дозах (50 мкг на добу), у деяких випадках повідомлялося про посилення побічних ефектів та посилення терапевтичного ефекту антидепресанту. Невідомо, чи ці дані є значущими щодо одночасного застосування кломіпраміну та естрогенів у низьких дозах.При сумісному застосуванні трициклічних антидепресантів та естрогенів у високих дозах (50 мкг на добу) рекомендується моніторинг терапевтичної дії антидепресантів та при необхідності корекція режиму дозування. Метилфенідат (Риталін) може сприяти підвищенню концентрації трициклічних антидепресантів, можливо за рахунок придушення їх метаболізму. При сумісному застосуванні зазначених препаратів можливе підвищення концентрації трициклічних антидепресантів у плазмі, при цьому може знадобитися зниження дози останніх. Деякі трициклічні антидепресанти можуть посилювати антикоагуляційну дію кумаринів (наприклад, варфарин), можливо шляхом інгібування їх метаболізму (CYP2C9). Немає даних, що доводять здатність кломіпроміну інгібувати метаболізм антикоагулянтів (варфарин). Тим не менш, при використанні цього класу лікарських засобів рекомендується моніторування концентрації протромбіну у плазмі. Спільний прийом Анафранілу з препаратами - індукторами цитохрому Р450, особливо CYP3A4, CYP2C19 та/або CYP1A2 може призводити до підвищення метаболізму та знижувати ефективність Анафранілу. Спільний прийом Анафранілу з препаратами - індукторами CYP3A та CYP2C, такими як рифампіцин або протисудомні лікарські засоби (наприклад, барбітурати, карбамазепін, фенобарбітал та фенітоїн), може призвести до зниження концентрації кломіпраміну в плазмі. Відомі індуктори CYP1A2 (наприклад, нікотин та інші компоненти сигаретного диму) знижують концентрації трициклічних антидепресантів у плазмі крові. Рівноважна концентрація кломіпраміну у курців сигарети осіб у 2 рази нижче за таку у некурців (концентрація N-десметилкломіпраміну не змінювалася). Кломіпрамін, як in vivo, так і in vitro (Ki=2.2 мікроМ), пригнічує активність CYP2D6 (окислення спартеїну). Таким чином, кломіпрамін може підвищувати концентрації одночасно застосовуваних препаратів, що метаболізуються головним чином за участю CYP2D6, у осіб з фенотипом сильного метаболізатора.Спосіб застосування та дозиПрепарат Анафраніл® CP у формі таблеток пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою, слід застосовувати лише у пацієнтів, яким показана добова доза кломіпраміну 75 мг, 150 мг або 225 мг. Препарат можна приймати незалежно від їди. Таблетки слід ковтати повністю. Перед початком терапії слід усунути гіпокаліємію. Режим дозування препарату встановлюють індивідуально, з урахуванням стану пацієнта. Мета лікування полягає в досягненні оптимального ефекту при застосуванні якомога нижчих доз препарату та обережному їх підвищенні. Слід дотримуватись особливої ​​обережності при підвищенні доз у пацієнтів похилого віку та підлітків, які загалом більш чутливі до препарату Анафраніл® CP, ніж пацієнти інших вікових груп. Після досягнення терапевтичного ефекту необхідно забезпечити підтримуючу терапію в оптимальній дозі, щоб уникнути розвитку рецидиву. Пацієнти з депресією рецидивуючого перебігу потребують тривалої підтримуючої терапії. Тривалість та необхідність проведення терапії повинні періодично переглядатися. З метою зниження ризику розвитку серотонінергічної токсичності та можливого подовження інтервалу QT не слід перевищувати рекомендовану дозу препарату. Слід з обережністю збільшувати дозу препарату Анафраніл CP у разі одночасного застосування з іншими серотонінергічними препаратами або препаратами, що подовжують інтервал QT. Необхідно уникати різкої відміни застосування препарату Анафраніл® CP тривалого застосування має проводитися поступово, необхідний контроль стану пацієнта після припинення терапії. Депресія, обсесивно-компульсивні синдроми та фобії Початкова доза кломіпраміну становить 50-75 мг на добу (1 таблетка Анафраніл® 25 мг, покрита оболонкою, 2-3 рази на день або одна таблетка пролонгованої дії, покрита плівковою оболонкою 1 раз на день, переважно у вечірній час). Підвищувати дозу слід послідовно, на 25 мг (1 таблетка Анафраніл® 25 мг, покрита оболонкою) на добу кожні кілька днів в залежності від переносимості препарату пацієнтом, до 100-150 мг протягом першого тижня лікування. У тяжких випадках добова доза може бути збільшена до 250 мг. Після досягнення достовірного поліпшення стану слід привести добову дозу до підтримуючої, яка становить 50 - 100 мг на добу. Діти та підлітки Обсесивно-компульсивні синдроми Початкова доза кломіпраміну у даної категорії пацієнтів залишає 25 мг на добу, яку поступово підвищують протягом перших двох тижнів застосування (добову дозу ділять на кілька прийомів) залежно від переносимості, до максимальної добової дози з розрахунку 3 мг/кг або 100 мг залежно від того, яка доза менша. Протягом кількох наступних тижнів добову дозу поступово підвищують до максимальної добової дози з розрахунку 3 мг/кг або 200 мг залежно від того, яка менша доза.ПередозуванняСимптоми, що розвиваються при передозуванні Анафраніла СР, подібні до тих, які описані при передозуванні інших трициклічних антидепресантів. Головними ускладненнями є порушення з боку серця та неврологічні розлади. У дітей випадковий прийом будь-якої дози препарату внутрішньо повинен розцінюватися як дуже серйозна подія, що загрожує летальним результатом. Симптоми Симптоми зазвичай з'являються в межах 4 годин після прийому препарату і досягають максимальної виразності після 24 годин. Внаслідок уповільненого всмоктування (антихолінергічна дія препарату), тривалого періоду напіввиведення та гепатоентеральної рециркуляції активної речовини, період часу, протягом якого пацієнт залишається у "зоні ризику", становить 4-6 днів. Можуть спостерігатися такі симптоми. З боку центральної нервової системи: сонливість, ступор, кома, атаксія, занепокоєння, ажитація, посилення рефлексів, ригідність м'язів, хореоатетоїдні рухи, судоми. Крім того, можуть спостерігатися прояви серотонінового синдрому (підвищення температури тіла, міоклонус, делірій, кома). З боку серцево-судинної системи: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, подовження QT-інтервалу, аритмії (включаючи "torsade de points"); у дуже рідкісних випадках – зупинка серця. Крім того, можливі пригнічення дихання, ціаноз, блювання, лихоманка, мідріаз, пітливість, олігурія чи анурія. Лікування Специфічного антидоту не існує, лікування є, в основному, симптоматичним та підтримуючим. При підозрі на передозування Анафранілу, особливо у дітей, пацієнта слід госпіталізувати та уважно спостерігати протягом як мінімум 72 год. Якщо пацієнт свідомий, слід якнайшвидше провести промивання шлунка або викликати блювоту. Якщо пацієнт непритомний, перед початком промивання шлунка слід для профілактики аспірації провести інтубацію трахеї за допомогою трубки з манжетою; блювання у цьому випадку не викликають. Зазначені заходи рекомендується проводити навіть у тому випадку, якщо з моменту передозування минуло 12 годин або більше, оскільки антихолінергічна дія Анафранілу може уповільнювати спорожнення шлунка. Для зменшення всмоктування препарату корисним є використання активованого вугілля. Лікування ґрунтується на застосуванні сучасних методів інтенсивної терапії з постійним моніторуванням функцій серця, газового складу та електролітів крові, а також на застосуванні за необхідності таких невідкладних заходів, як протисудомна терапія, штучна вентиляція легень та методи реанімації. З того часу, як з'явилися повідомлення про те, що фізостигмін може викликати виражену брадикардію, асистолію та судоми, застосовувати цей препарат для лікування передозування Анафраніла СР не рекомендується. Гемодіаліз та перитоніальний діаліз не ефективні, оскільки концентрації кломіпраміну в плазмі низькі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні Анафранілу в дозах, що перевищують середні терапевтичні, або в тому випадку, якщо концентрація кломіпраміну в плазмі перевищує середню терапевтичну, існує ризик подовження QTc-інтервалу та виникнення двонаправленої веретеноподібної шлуночкової тахікардії (torsade de points). Це спостерігається у разі сумісного прийому з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну або інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну. У зв'язку з цим необхідно уникати сумісного прийому кломіпраміну та препаратів, що викликають його кумуляцію. Також необхідно уникати сумісного прийому з препаратами, що спричиняють подовження QT-інтервалу. Встановлено, що гіпокаліємія є фактором ризику подовження QT-інтервалу та виникнення двонаправленої веретеноподібної шлуночкової тахікардії (torsade de points).Тому гіпокаліємія має бути усунена до початку терапії Анафранілом. Через ризик розвитку серотонінової токсичності та подовження інтервалу QT слід дотримуватися рекомендованих доз та з обережністю підвищувати дозу при сумісному призначенні з препаратами, що подовжують інтервал QT, та серотонінергічними препаратами. При одночасному застосуванні Анафранілу з серотонінергічними препаратами, такими як, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну, трициклічні антидепресанти або препарати літію, можливий розвиток серотонінового синдрому з такими симптомами, як підвищення температури, та кома. При необхідності призначення флуоксетину рекомендується робити дво-тритижневу перерву між застосуванням Анафранілу та флуоксетину. У багатьох пацієнтів із панічними розладами на початку лікування Анафранілом посилюється тривожність. Таке парадоксальне посилення тривожності найбільше виражено в перші дні терапії і зазвичай стихає протягом двох тижнів. У хворих на шизофренію, які отримують трициклічні антидепресанти, іноді відзначається активація психозу. У пацієнтів із захворюваннями печінки рекомендується періодичний контроль активності печінкових ферментів. Анафраніл, як і інші трициклічні антидепресанти, призначають у поєднанні з електросудомною терапією лише за умови ретельного медичного спостереження. Вираженим депресіям властивий ризик суїцидальних дій, який може зберігатися до досягнення достовірної ремісії. У пацієнтів з депресією, як у дорослих, так і у дітей, може спостерігатися посилення депресії та/або суїцидальної поведінки або інших психіатричних симптомів незалежно від того, одержують вони терапію антидепресантами чи ні. Антидепресанти збільшували ризик суїцидальних думок та суїцидальної поведінки у короткострокових дослідженнях у дітей та підлітків з депресіями та іншими психіатричними захворюваннями. Усіх пацієнтів, які приймають Анафраніл за будь-яким із показань, слід обстежити на предмет погіршення клінічної картини, суїцидальної поведінки та інших психіатричних симптомів, особливо у початковій фазі терапії або при зміні дози препарату. У таких пацієнтів слід розглядати можливість зміни режиму терапії, включаючи можливе відміну препарату, особливо, якщо такі зміни яскраво виражені, з'явилися раптово або не спостерігалися у пацієнта початково. Сім'ї та опікуни пацієнтів (як дітей, так і дорослих), які приймають антидепресанти за психіатричними або непсихіатричними показаннями, повинні бути попереджені про необхідність спостерігати за пацієнтами через ризик виникнення інших психіатричних симптомів, у тому числі і суїцидальної поведінки, і негайно таких симптоми лікарям. При виписці рецепту на Анафраніл слід вказувати мінімальну кількість таблеток, щоб зменшити ризик передозування. При цьому необхідно дотримуватися адекватного режиму терапії. Є дані, що свідчать про те, що на фоні прийому Анафраніла відзначається менша кількість летальних наслідків унаслідок передозування, ніж на фоні прийому інших трициклічних антидепресантів. Перед проведенням загальної або місцевої анестезії слід попереджати анестезіолога про те, що пацієнт приймає Анафраніл. Повідомлялося збільшення частоти розвитку карієсу зубів при тривалому лікуванні трициклічними антидепресантами. Тому, у разі тривалої терапії Анафранілом, рекомендується регулярний огляд пацієнта стоматологом. Застосування діуретиків може призводити до розвитку гіпокаліємії, при якій зростає ризик подовження QT-інтервалу та виникнення двонаправленої веретеноподібної шлуночкової тахікардії (torsade de points). До початку терапії Анафранілом має бути проведена корекція гіпокаліємії. Слід уникати різкої відміни Анафраніла, оскільки це може призвести до побічних реакцій. Якщо прийнято рішення припинити лікування, препарат слід скасовувати поступово, настільки швидко, наскільки це дозволяє клінічна ситуація. При цьому необхідно враховувати, що різке скасування препарату може супроводжуватися розвитком певних симптомів. Анафраніл, таблетки вкриті оболонкою, містить лактозу та сахарозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози та фруктози, тяжка лактазна недостатність, сахароза-ізомальтазна недостатність або мальабсорбція глюкози-галактози, не слід приймати таблетки Анафраніла, покриті оболонкою. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При виникненні на фоні застосування препарату Анафраніл сонливості, нечіткості зору та інших порушень з боку ЦНС (порушення уваги, сплутаність свідомості, дезорієнтація, аггравація депресії, делірій тощо) пацієнтам слід відмовитися від керування автотранспортом та роботи з механізмами, а також від виконання інших видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкої реакції.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛактоза, грифон екстракт, компоненти капсули (харчові добавки): желатин; кальцію стеарат та діоксид кремнію аморфний (агенти антистежують), піридоксину гідрохлорид (вітамін В6).Характеристика5-НТР натуральний (за діючими компонентами) "антидепресант" рослинного походження з високим ступенем засвоєння сприяє: синтезу в організмі серотоніну та мелатоніну; зменшення впливу стресу на організм (хвилювання, депресія, дратівливість, агресивність, апатичний стан, панічні напади, невроз), допомагає заспокоїтися та розслабитися; покращення настрою; допомагає адаптуватися під час зміни часових поясів; збільшенню енергії та працездатності, надає бадьорості; нормалізації здорового циклу сну та неспання, нормалізації сну на фоні емоційного збою, поліпшення якості та тривалості сну; зменшення харчової залежності, зниження тяги до вуглеводів: солодкого, борошняного; зниження тяги до спиртного, тютюну та інших речовин, що викликають залежність; сприяє уповільненню процесів старіння (Anti-age ефекту).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 2 капсули один раз на день. За потреби прийом можна збільшити до 3 капсул. Тривалість прийому – не менше ніж 1 місяць. За потреби прийом можна продовжити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСорбіт (носій), літію оротат, стеарат кальцію, діоксид кремнію аморфний (агенти антистежуючі), ароматизатор натуральний «М'ята», лимонний сік порошкоподібний, стеаринова кислота (агент антистежуючий), ціанокобаламін, піридоксину гідрохлорид, тіаміна.ХарактеристикаНапружена робота, проблеми в сім'ї, пробки на дорогах... Будь-яка нестандартна ситуація може викликати роздратування, тривожність, призвести до нервового зриву і навіть затяжної депресії. Проте справжня причина надмірної сприйнятливості до стресових ситуацій може бути у нестачі такого мінералу, як літій. Літій – найважливіший мікроелемент для правильного функціонування низки ферментів, гормонів, вітамінів, факторів зростання, імунної та нервової систем. Літій хелат Евалар заповнює потребу літію в організмі та сприяє: стійкості до стресу, зменшення тривоги, агресії та імпульсивності, стабілізації настрою (збереження емоційної стабільності), захисту клітин головного мозку. Має м'яку антидепресивну дію і заспокійливий ефект. Як працює літій Регулює рівень калію та натрію в організмі, тим самим нормалізуючи та відновлюючи роботу рецепторного комплексу, та поповнюючи енергетичні запаси клітини. Впливає на метаболізм моноамінів (норадреналін, серотонін), які забезпечують когнітивну роботу мозку та стабільний емоційний стан. Знижує концентрацію збудливих амінокислот (глутамат, аспартат та ін.), що викликають депресивні стани. Стимулює виділення окситоцину, що знижує рівень агресії та тривожності. Заспокоює та стабілізує настрій. Знижує рівень окисного стресу в нервовій клітині, запобігає її пошкодженню вільними радикалами, підвищує вміст антиоксидантів, у тому числі глутатіону. Яку форму літію вибрати? Хелатний літій – найбіодоступніша форма мікроелемента6. На відміну від інших форм, хелат не викликає побічних ефектів, таких як нудота, блювання та діарея. Невипадково в Європі та США зростає популярність хелатної форми. Крім того, Літій хелат Евалар містить вітаміни В1, В6 та В12, які дуже важливі для підтримання нормального функціонування нервової системи. Вітамін В1 (тіамін) – бере участь в обміні амінокислот, необхідний для нормальної діяльності центральної та периферичної нервової системи. Вітамін В6 (піридоксин) – сприяє нормальній роботі головного мозку, необхідний належного засвоєння вітаміну В12. Бере участь у виробленні норепінефрину та серотоніну, відповідальних за почуття добробуту та гарний настрій. Вітамін В12 (ціанокобаламін) – знижує дратівливість, покращує пам'ять та концентрацію уваги.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим – 2 таблетки вранці, 1 таблетку на обід, у стресових ситуаціях – 2 таблетки вранці, 2 таблетки на обід. Тривалість прийому – не менше ніж 1 місяць. При необхідності курс прийому можна повторювати.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: амінофенілмасляної кислоти гідрохлорид 250 мг Допоміжні речовини: гіпоролоза – 2.0 мг, кремнію діоксид колоїдний – 8.0 мг, лактоза – 86.5 мг, магнію стеарат – 3.5 мг. Склад оболонки капсули: ; желатин, барвник азорубін (E122), барвник діамантовий блакитний (E133), титану діоксид (E171), вода. 10 шт. - упаковки контурні осередкові (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові №0, корпус білого кольору, кришечка темно-синього кольору; вміст капсул - суміш порошку та/або гранул білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаНоотропний препарат, що полегшує ГАМК-опосередковану передачу нервових імпульсів у ЦНС (прямий вплив на ГАМК-ергічні рецептори). Транквілізуюча дія поєднується з активуючим ефектом. Також має антиагрегантну, антиоксидантну та деяку протисудомну дію. Покращує функціональний стан мозку за рахунок нормалізації його метаболізму та впливу на мозковий кровотік (збільшує об'ємну та лінійну швидкість, зменшує опір судин, покращує мікроциркуляцію, чинить антиагрегантну дію). Подовжує латентний період і вкорочує тривалість та вираженість ністагму. Не впливає на холіно- та адренорецептори. Зменшує вазовегетативні симптоми (в т.ч. головний біль, відчуття тяжкості в голові, порушення сну, дратівливість, емоційну лабільність). При курсовому прийомі підвищує фізичну та розумову працездатність (увага, пам'ять, швидкість та точність сенсорно-моторних реакцій). Зменшує прояви астенії (покращує самопочуття, підвищує інтерес та ініціативу (мотивація діяльності)) без седативного ефекту чи порушення. Сприяє зниженню почуття тривоги, напруженості та занепокоєння, нормалізує сон. У людей похилого віку не викликає пригнічення ЦНС, м'язово-розслаблююча післядія найчастіше відсутня.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Абсорбція висока, добре проникає у всі тканини організму і через гематоенцефалічний бар'єр (у тканини мозку проникає близько 0.1% введеної дози препарату, причому в осіб молодого та літнього віку значно більшою мірою). Поступово розподіляється в печінці та нирках. Метаболізм та виведення Метаболізується у печінці – 80-95%, метаболіти фармакологічно не активні. Чи не кумулює. Через 3 години починає виводитися нирками, при цьому концентрація в тканині мозку не знижується і виявляється ще протягом 6 годин. Близько 5% виводиться нирками в незміненому вигляді, частково з жовчю.Клінічна фармакологіяНоотропний препарат.Показання до застосуванняастенічні та тривожно-невротичні стани; заїкуватість, тики та енурез у дітей; безсоння та нічна тривога у пацієнтів похилого віку; хвороба Меньєра, запаморочення, пов'язані з дисфункціями вестибулярного аналізатора різного генезу; профілактика заколисування при кінетозах; у складі комплексної терапії алкогольного абстинентного синдрому для усунення психопатологічних та соматовегетативних розладів.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; вагітність; грудне годування; дитячий вік до 3 років. З обережністю слід застосовувати препарат при ерозивно-виразковому ураженні ШКТ, печінковій недостатності.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Протипоказане застосування у дитячому віці до 3 років.Побічна діяМожливо: сонливість, нудота, посилення дратівливості, збудження, тривога, запаморочення, біль голови (при перших прийомах), алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПодовжує та посилює дію снодійних препаратів, наркотичних аналгетиків, нейролептиків, протипаркінсонічних та протиепілептичних засобів.Спосіб застосування та дозиВсередину після їди 2-3-тижневими курсами. Дорослим та дітям з 14 років по 250-500 мг 3 рази на добу (максимальна добова доза 2500 мг). Дітям з 3 до 8 років по 50-100 мг 3 рази на добу; від 8 до 14 років – по 250 мг 3 рази на добу. Одноразова максимальна доза у дорослих та дітей з 14 років становить 750 мг, у пацієнтів віком від 60 років – 500 мг, у дітей до 8 років – 150 мг, від 8 до 14 років – 250 мг. При алкогольному абстинентному синдромі - по 250-500 мг 3 рази/день і проти ночі - 750 мг, з поступовим зниженням добової дози до нормальної дорослих. Для лікування запаморочення при дисфункціях вестибулярного апарату та хвороби Меньєра – 250 мг 3 рази на добу протягом 14 днів. Для профілактики заколисування - 250-500 мг одноразово за 1 год до передбачуваного початку качки або з появою перших симптомів морської хвороби. Протизакачувальна дія препарату Анвіфен посилюється при збільшенні дози препарату. При настанні виражених проявів морської хвороби (блювота тощо) призначення препарату Анвіфен малоефективне навіть у дозах 750-1000 мг.ПередозуванняСимптоми: виражена сонливість, нудота, блювання, жирова дистрофія печінки (прийом понад 7 г), еозинофілія, зниження артеріального тиску, порушення функції нирок. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля та проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні необхідно періодично контролювати показники функції печінки та периферичної крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідно утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: амінофенілмасляної кислоти гідрохлорид 50 мг Допоміжні речовини: гипролоза, кремнію діоксид колоїдний, лактоза, магнію стеарат. Склад оболонки капсули: ; желатин, барвник азорубін (E122), барвник діамантовий блакитний (E133), титану діоксид (E171), вода. 10 шт. - упаковки контурні осередкові (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові №0, корпус білого кольору, кришечка темно-синього кольору; вміст капсул - суміш порошку та/або гранул білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаНоотропний препарат, що полегшує ГАМК-опосередковану передачу нервових імпульсів у ЦНС (прямий вплив на ГАМК-ергічні рецептори). Транквілізуюча дія поєднується з активуючим ефектом. Також має антиагрегантну, антиоксидантну та деяку протисудомну дію. Покращує функціональний стан мозку за рахунок нормалізації його метаболізму та впливу на мозковий кровотік (збільшує об'ємну та лінійну швидкість, зменшує опір судин, покращує мікроциркуляцію, чинить антиагрегантну дію). Подовжує латентний період і вкорочує тривалість та вираженість ністагму. Не впливає на холіно- та адренорецептори. Зменшує вазовегетативні симптоми (в т.ч. головний біль, відчуття тяжкості в голові, порушення сну, дратівливість, емоційну лабільність). При курсовому прийомі підвищує фізичну та розумову працездатність (увага, пам'ять, швидкість та точність сенсорно-моторних реакцій). Зменшує прояви астенії (покращує самопочуття, підвищує інтерес та ініціативу (мотивація діяльності)) без седативного ефекту чи порушення. Сприяє зниженню почуття тривоги, напруженості та занепокоєння, нормалізує сон. У людей похилого віку не викликає пригнічення ЦНС, м'язово-розслаблююча післядія найчастіше відсутня.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Абсорбція висока, добре проникає у всі тканини організму і через гематоенцефалічний бар'єр (у тканини мозку проникає близько 0.1% введеної дози препарату, причому в осіб молодого та літнього віку значно більшою мірою). Поступово розподіляється в печінці та нирках. Метаболізм та виведення Метаболізується у печінці – 80-95%, метаболіти фармакологічно не активні. Чи не кумулює. Через 3 години починає виводитися нирками, при цьому концентрація в тканині мозку не знижується і виявляється ще протягом 6 годин. Близько 5% виводиться нирками в незміненому вигляді, частково з жовчю.Клінічна фармакологіяНоотропний препарат.Показання до застосуванняастенічні та тривожно-невротичні стани; заїкуватість, тики та енурез у дітей; безсоння та нічна тривога у пацієнтів похилого віку; хвороба Меньєра, запаморочення, пов'язані з дисфункціями вестибулярного аналізатора різного генезу; профілактика заколисування при кінетозах; у складі комплексної терапії алкогольного абстинентного синдрому для усунення психопатологічних та соматовегетативних розладів.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; вагітність; грудне годування; дитячий вік до 3 років. З обережністю слід застосовувати препарат при ерозивно-виразковому ураженні ШКТ, печінковій недостатності.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Протипоказане застосування у дитячому віці до 3 років.Побічна діяМожливо: сонливість, нудота, посилення дратівливості, збудження, тривога, запаморочення, біль голови (при перших прийомах), алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПодовжує та посилює дію снодійних препаратів, наркотичних аналгетиків, нейролептиків, протипаркінсонічних та протиепілептичних засобів.Спосіб застосування та дозиВсередину після їди 2-3-тижневими курсами. Дорослим та дітям з 14 років по 250-500 мг 3 рази на добу (максимальна добова доза 2500 мг). Дітям з 3 до 8 років по 50-100 мг 3 рази на добу; від 8 до 14 років – по 250 мг 3 рази на добу. Одноразова максимальна доза у дорослих та дітей з 14 років становить 750 мг, у пацієнтів віком від 60 років – 500 мг, у дітей до 8 років – 150 мг, від 8 до 14 років – 250 мг. При алкогольному абстинентному синдромі - по 250-500 мг 3 рази/день і проти ночі - 750 мг, з поступовим зниженням добової дози до нормальної дорослих. Для лікування запаморочення при дисфункціях вестибулярного апарату та хвороби Меньєра – 250 мг 3 рази на добу протягом 14 днів. Для профілактики заколисування - 250-500 мг одноразово за 1 год до передбачуваного початку качки або з появою перших симптомів морської хвороби. Протизакачувальна дія препарату Анвіфен посилюється при збільшенні дози препарату. При настанні виражених проявів морської хвороби (блювота тощо) призначення препарату Анвіфен малоефективне навіть у дозах 750-1000 мг.ПередозуванняСимптоми: виражена сонливість, нудота, блювання, жирова дистрофія печінки (прийом понад 7 г), еозинофілія, зниження артеріального тиску, порушення функції нирок. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля та проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні необхідно періодично контролювати показники функції печінки та периферичної крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідно утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 таб.: ліофілізований апілак (порошок природного маткового молочка бджіл) 10 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки сублінгвальні.Фармакотерапевтична групаБіогенний стимулятор Має загальнотонізуючу дію, стимулює клітинний метаболізм і регенеративні процеси, покращує трофіку тканин.Клінічна фармакологіяПрепарат із загальнозміцнюючою дією.Показання до застосуванняДля прийому внутрішньо: гіпотрофія та анорексія, хронічні розлади травлення різної етіології у грудних дітей та дітей до 3 років, порушення лактації та крововтрати у післяпологовому періоді; артеріальна гіпотензія різного генезу, період реконвалесценції, клімактеричний період у жінок, зниження потенції у чоловіків, пов'язане із перевтомою, неврозом, чоловічим клімаксом.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; Підвищена чутливість до продуктів бджільництва; Хвороба Аддісона; Дитячий вік до 18 років (через відсутність достатньої кількості клінічних даних).Вагітність та лактаціяЗастосування можливе після консультації з лікарем.Побічна діяМожливо: алергічні реакції, порушення сну. З появою побічних реакцій необхідно припинити прийом препарату та проконсультуватися з лікарем. При порушеннях сну слід зменшити дозу або відмінити препарат.Спосіб застосування та дозиПриймають сублінгвально. Дорослим – по 10 мг (1 таб.) 3 рази на добу. Тривалість курсу складає 10-15 днів. Таблетку слід покласти під язик і тримати до повного розсмоктування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі появи алергічних реакцій необхідно припинити прийом препарату. При порушеннях сну слід зменшити дозу або відмінити препарат.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті оболонкою - 1 табл. активна речовина: гідроксизину гідрохлорид – 25 мг; допоміжні речовини: МКЦ (Авіцел РН 102 ®); магнію стеарат; кремнію колоїдний ангідрид (Аеросил 200®); лактози моногідрат; Opadry® Y-1-7000; титану діоксид; гідроксипропілметилцелюлоза 2910 5сР; макрогол 400. У блістері 25 шт.; у коробці 1 блістер.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою: білі довгасті пігулки, вкриті оболонкою, з роздільною поперечною ризиком з обох боків.Фармакотерапевтична групаАнксіолітичне.ФармакокінетикаАбсорбція – висока. Час досягнення Cmax після перорального прийому – 2 год; Т1/2 у дорослих – 14 год. Метаболіти виявляються у грудному молоці. Після прийому одноразової дози 25 мг концентрація у дорослих становить 30 мг/мл, після прийому 50 мг гідроксизину – 70 мг/мл. Біодоступність при прийомі внутрішньо та внутрішньом'язовому введенні становить 80%. Гідроксизин більше концентрується у шкірі, ніж у плазмі. Коефіцієнт розподілу - 7-16 л/кг у дорослих. Гідроксизин проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту, концентруючись більшою мірою у фетальних, ніж у материнських тканинах. Гідроксизин метаболізується у печінці. Цетиризин - основний метаболіт (45%), є вираженим блокатором H1. Загальний Cl гідроксизину - 13 мл/хв/кг. Тільки 0,8% гідроксизину виводиться у незміненому вигляді через нирки. У дітей загальний Cl у 4 рази коротший, ніж у дорослих, Т1/2 – 11 год у дітей віком 14 років та 4 год у віці 1 року. У літніх хворих Т1/2 – 29 год, коефіцієнт розподілу – 22,5 л/кг. У хворих із захворюваннями печінки Т1/2 збільшувався до 37 год, концентрація метаболітів у сироватці крові вища, ніж у молодих хворих із нормальною функцією печінки. Антигістамінний ефект може продовжуватися до 96 годин після прийому.ФармакодинамікаПохідне дифенілметану, має помірну анксіолітичну активність; має також седативну, протиблювоту, антигістамінну та м-холіноблокуючу дію. Блокує центральні м-холіно- та Н1-гістамінорецептори та пригнічує активність певних субкортикальних зон. Не викликає психічної залежності та звикання. Клінічний ефект настає через 15-30 хв після прийому внутрішньо таблеток. Має позитивний вплив на когнітивні здібності, покращує пам'ять та увагу. Розслаблює скелетну і гладку мускулатуру, має бронходилатируючий та аналгезуючий ефекти, помірний інгібуючий вплив на шлункову секрецію. Гідроксизин значно зменшує свербіж у хворих на кропив'янку, екзему та дерматит. При тривалому прийомі не відмічено синдрому відміни та погіршення когнітивних функцій.Полісомнографія у хворих на безсоння та тривогу наочно демонструє подовження тривалості сну, зниження частоти нічних пробуджень після прийому одноразово або повторно гідроксизину в дозі 50 мг. Зниження м'язової напруги у хворих на тривогу відзначено при прийомі препарату в дозі 50 мг 3 рази на день.Показання до застосуваннядорослим для усунення тривоги, психомоторного збудження, відчуття внутрішньої напруги, підвищеної дратівливості при неврологічних, психічних (генералізована тривога та розлад адаптації) та соматичних захворюваннях, а також при хронічному алкоголізмі, алкогольному абстинентному синдромі, що супроводжується симптомами психомоторного порушення; як седативний засіб при премедикації; симптоматична терапія сверблячки.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, цетиризину та інших похідних піперазину, амінофіліну або етилендіаміну; порфірія; вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; спадкова непереносимість галактози, порушення всмоктування глюкозо-галактози (оскільки до складу таблеток входить лактоза). З обережністю: міастенія; гіперплазія передміхурової залози з клінічними проявами, зокрема. утрудненням сечовипускання, запорами; підвищення внутрішньоочного тиску; деменція; схильність до судомних нападів; хворі, схильні до аритмії або одержують препарати, які можуть спричинити аритмію; хворі, що одночасно отримують лікування іншими засобами, що пригнічують ЦНС, або холіноблокаторами (доза повинна знижуватися); хворі з тяжким та середньотяжким ступенем вираженості ниркової недостатності, а також з печінковою недостатністю (необхідне зниження дози); літні хворі (доза знижується у разі зниженої клубочкової фільтрації).Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяСлабо виражені і минущі, зазвичай, зникають через кілька днів від початку лікування або після зменшення дози. Побічні ефекти пов'язані з пригніченням ЦНС або парадоксальним стимулюючим ефектом на ЦНС, антихолінергічною активністю або реакцією гіперчутливості. Антихолінергічні ефекти: сухість у роті, затримка сечовипускання, запор або порушення акомодації відзначаються рідко і, в основному, у хворих похилого віку. Може виникнути сонливість, загальна слабкість, особливо на початку лікування препаратом. Якщо ці ефекти не зникають через кілька днів від початку лікування, дозу препарату необхідно зменшити. Були повідомлення про інші побічні ефекти, такі як біль голови, запаморочення, підвищена пітливість, артеріальна гіпотензія, тахікардія, алергічні реакції, нудота, гарячка, зміни функціональних проб печінки, бронхоспазм. Клінічно значущого пригнічення дихання при призначенні доз, що рекомендуються, не відзначено. Мимовільна рухова активність, у т.ч. дуже рідкісні випадки тремору та судом, дезорієнтація спостерігалися при значному передозуванні.Взаємодія з лікарськими засобамиНеобхідно враховувати потенціювальну дію гідроксизину при спільному призначенні з лікарськими препаратами, які пригнічують ЦНС, такими як наркотичні анальгетики, барбітурати, транквілізатори, снодійні засоби, алкоголь. У цьому випадку їх дозування має підбиратися індивідуально. Слід уникати спільного призначення з інгібіторами МАО та холіноблокаторами. Препарат запобігає пресорній дії адреналіну та протисудомної активності фенітоїну, а також перешкоджає дії бетагістину та препаратів – блокаторів холінестерази. Ефект атропіну, алкалоїдів беладонни, дигіталісу, гіпотензивних засобів, антагоністів Н2-рецепторів не змінюється під дією гідроксизину. Є інгібітором Р450 2D6 та у високих дозах може бути причиною взаємодії із субстратами CYP2D6. Оскільки гідроксизин метаболізується у печінці,очікується збільшення його концентрації у крові при спільному призначенні з препаратами — інгібіторами печінкових ферментів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дітям: для симптоматичного лікування сверблячки. У віці від 12 місяців до 6 років - від 1 до 2,5 мг/кг/добу на кілька прийомів, від 6 років і старше - від 1 до 2 мг/кг/добу на кілька прийомів. Для премедикації - 1 мг/кг за 1 годину до операції, а також додатково в ніч перед анестезією. Дорослим: для симптоматичного лікування тривоги - 25-100 мг на день у роздільній дозі протягом дня або на ніч. Стандартна доза – 50 мг на день (12,5 мг вранці, 12,5 мг вдень та 25 мг на ніч). У серйозних випадках доза може бути збільшена до 300 мг на добу. Для премедикації у хірургічній практиці – 50–200 мг (1,5–2,5 мг/кг/м) вводиться за 1 год до операції. Для симптоматичного лікування сверблячки — початкова доза 25 мг, у разі потреби доза може бути збільшена в 4 рази (по 25 мг 4 рази на день). У літніх хворих лікування починають із половинної дози. При нирковій та/або печінковій недостатності дози мають бути зменшені. Максимальна одноразова доза не повинна перевищувати 200 мг, максимальна добова доза - не більше 300 мг.ПередозуванняПроявом передозування може бути виражена антихолінергічна дія, пригнічення або парадоксальна стимуляція ЦНС. Симптоми (при значному передозуванні): нудота, блювання, мимовільна рухова активність, галюцинації, порушення свідомості, аритмія, гіпотензія. Якщо спонтанна блювота відсутня, рекомендується негайно промити шлунок і викликати блювоту штучним шляхом. Показані загальні підтримувальні заходи, що включають контроль за життєво важливими функціями організму та моніторне спостереження за хворим до зникнення симптомів інтоксикації та в наступні 24 год. У разі необхідності отримання вазопресорного ефекту призначається норепінефрін або метарамінол. Не слід призначати епінефрін. Гемодіаліз не є ефективним. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри необхідності проведення алергологічних тестів прийом препарату має бути припинено за 5 днів до дослідження. Оскільки гідроксизин може впливати на увагу та швидкість психомоторних реакцій, хворих слід попереджати про це за необхідності керування автомобілем та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні форми з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаБлокатор Н1-гістамінових рецепторівФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо дименгідринат добре всмоктується, розподіляється по органах та тканинах. Дія препарату проявляється через 15-30 хв і зберігається протягом 3-6 годин. Близько 78% дименгідринату зв'язується з білками плазми. Дименгідринат метаболізується в печінці та практично повністю виводиться з організму із сечею протягом 24 годин. Невеликі кількості виводяться з грудним молоком. Період напіввиведення дименгідринату становить близько 3,5 години.ФармакодинамікаБлокує гістамінові Н 1 -рецептори та м-холінорецептори центральної нервової системи. Пригнічує вестибулярний апарат внутрішнього вуха, діючи насамперед на отоліти, у високих дозах – на півкружні канали. Основний ефект дименгідринату реалізується за рахунок блокади м-холінорецепторів. Чинить протиблювоту, седативну дію, усуває запаморочення.Показання до застосуванняМорська та повітряна хвороба. Профілактика та лікування симптомів вестибулярних та лабіринтних порушень (запаморочення, нудота, блювання), за винятком симптомів, спричинених протипухлинною терапією. Симптоматична терапія хвороби Меньєра.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до дименгідринату або до інших компонентів препарату, дитячий вік до 6 років, період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності можливе лише у випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане. При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.Взаємодія з лікарськими засобамиДименгідринат посилює дію атропіну, трициклічних антидепресантів, катехоламінів, барбітуратів, етанолу, седативних та снодійних засобів, нейролептиків. Дименгідринат послаблює дію кортикостероїдів, антикоагулянтів. Дименгідринат знижує реакцію на апоморфін. Дименгідринат зменшує депресивну дію ацетилхоліну на серцевий м'яз. Одночасний прийом дименгідринату з препаратами вісмуту, скополаміном, знеболюючими та психотропними засобами підвищує ймовірність порушення зору. Одночасне застосування препарату з ототоксичними антибіотиками (стрептоміцин, неоміцин, віоміцин, амікацин, канаміцин) не рекомендується, оскільки дименгідринат може маскувати симптоми ототоксичності та сприяти розвитку необоротного порушення слуху.Спосіб застосування та дозиВсередину перед їдою. Морська та повітряна хвороба: Для профілактики заколисування першу дозу слід приймати за 30-60 хвилин до початку руху.  Діти віком 6-12 років: по 1/2-1 таблетці (25-50 мг) кожні 6-8 годин, але не більше 3 таблеток (150 мг) протягом 24 годин. Дорослі та діти 12 років та старші: по 1-2 таблетки (50-100 мг) кожні 4-6 годин, але не більше 8 таблеток (400 мг) протягом 24 годин. Профілактика та лікування симптомів вестибулярних та лабіринтних порушень (запаморочення, нудота, блювання), за винятком симптомів, викликаних протипухлинною терапією: Діти віком від 6-12 років: по 1/2-1 таблетці (25-50 мг) кожні 6-8 годин, але не більше ніж 3 таблетки (150 мг) протягом 24 годин.Дорослі та діти віком від 12 років: по 1-2 таблетки (50-100 мг) кожні 4-6 годин, але не більше 8 таблеток (400 мг) протягом 24 годин. Симптоматична терапія хвороби Меньєра: Діти віком від 6-12 років: по 1/2-1 таблетці (25-50 мг) кожні 6-8 годин, але не більше 3 таблеток (150 мг) протягом 24 годин. Дорослі та діти віком від 12 років: по 1-2 таблетки (50-100 мг) кожні 4-6 годин, але не більше 8 таблеток (400 мг) протягом 24 годин. У літньому віці препарат слід приймати в мінімальній дозі, що рекомендується для дорослих.  Тривалість застосування препарату та можливість повторення курсу лікування – за погодженням з лікарем. Запобіжні заходи та особливі вказівкиСудомний синдром, закритокутова глаукома, гіперплазія передміхурової залози, бронхіальна астма, серцево-судинні захворювання, гіпертиреоз, стенозуюча пептична виразка, пилородуоденальна обструкція та обструкція шийки сечового міхура. Враховуючи побічну дію дименгідринату, слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкана одну таблетку: активна речовина – піпофезину дигідрохлориду моногідрат 25 мг; допоміжні речовини – крохмаль картопляний 4,0 мг, кремнію діоксид. колоїдний (аеросил) 1,75 мг, целюлоза мікрокристалічна 45,0 мг, лактози моногідрат 22,0 мг, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний) 1,25 мг, стеарат магнію 1,0 мг Таблетки по 25 мг. По 10 або 14 таблеток у контурну коміркову упаковку. По 100, 200, 250, 300 таблеток у банки полімерні, закупорені кришками. Банку полімерну або 3, 4, 5 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 1, 2, 3, 4 контурних осередкових упаковок по 14 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки.ХарактеристикаПігулки плоскоциліндричні з фаскою, жовтувато-зеленого кольору. Допускається наявність мармуру.ФармакокінетикаШвидко та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність – близько 80%. Після перорального прийому разової дози 25 мг Азафену максимальна концентрація становить 24,5 нг/мл і визначається через 1-2 години. Зв'язок із білками плазми – 90%. Метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. У дослідженні in vitro показано, що піпофезин не є субстратом ізоферментів CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 та CYP3A4, а переважно метаболізується під впливом ізоферменту CYP1A2. Препарат досить швидко виводиться із кров'яного русла, період напіввиведення становить 4,3 години. Виводиться із організму переважно нирками.ФармакодинамікаТрициклічний антидепресант із групи невиборчих інгібіторів нейронального захоплення моноамінів. Механізм антидепресивної дії пов'язаний з невиборчим пригніченням зворотного нейронального захоплення серотоніну та норадреналіну, що призводить до збільшення їх концентрацій у ЦНС. Тимолептична дія препарату поєднується з седативною активністю та анксіолітичним ефектом. Практично не має м-холіноблокуючої активності, не впливає на активність моноаміноксидази (МАО). Не має кардіотоксичної дії.Клінічна фармакологіяАнтидепресантПоказання до застосуванняДепресивні епізоди легкого та середнього ступеня тяжкості (в т.ч. при хронічних соматичних захворюваннях).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до основного та/або допоміжних компонентів препарату; тяжкий ступінь печінкової та/або ниркової недостатності; одночасний прийом інгібіторів МАО; вагітність; період лактації; дитячий вік до 18 років (досвід медичного застосування у дітей обмежений). Рідкісні спадкові проблеми непереносимості лактози, дефіцит лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу) і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність – близько 80%. Після перорального прийому разової дози 25 мг Азафену максимальна концентрація становить 24,5 нг/мл і визначається через 1-2 години. Зв'язок із білками плазми – 90%. Метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. У дослідженні in vitro показано, що піпофезин не є субстратом ізоферментів CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 та CYP3A4, а переважно метаболізується під впливом ізоферменту CYP1A2. Препарат досить швидко виводиться із кров'яного русла, період напіввиведення становить 4,3 години. Виводиться із організму переважно нирками. З обережністю Хронічна серцева недостатність, інфаркт міокарда, ішемічна хвороба серця, стан після інсульту, інфекційні захворювання, цукровий діабет (у зв'язку із недостатністю даних щодо безпеки застосування).Побічна діяГоловний біль, запаморочення, нудота, блювання, алергічні реакції. На початку терапії можлива поява слабкості, сонливості, порушення концентрації уваги, сухості у роті, які нівелюються без додаткового лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює ефекти етанолу, антигістамінних препаратів та ін. ЦНС, антикоагулянтів. Знижує ефективність протиепілептичних препаратів. У дослідженні in vitro показано, що Азафен не є інгібітором або індуктором ізоферментів CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 та CYP3A4, тому малоймовірна взаємодія з лікарськими засобами, що є субстратами цих ізоферментів. Флувоксамін, пропафенон, мексилетин, ципрофлоксацин (інгібітори ізоферменту CYP1A2) можуть збільшувати концентрацію азафену в плазмі.Спосіб застосування та дозиВсередину. Початкова доза для дорослих - 25-50 мг, в 2 прийоми (вранці та в обід). При хорошій переносимості дозу поступово збільшують до 150-200 мг на добу (у 3-4 прийоми, останній прийом перед сном), у деяких випадках – до 400 мг на добу. Оптимальна добова доза – 150-200 мг, максимальна – 400-500 мг. При досягненні бажаного ефекту переходять на підтримуючі дози: 25-75 мг на добу. Курс лікування – до 1 року (щонайменше 1-1,5 міс).ПередозуванняВідомості про передозування відсутні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина разагіліну мезилат 1,56 мг (еквівалентно 1 мг розагіліну основи); допоміжні речовини: маннітол 159,24 мг, кремнію діоксид колоїдний 1,2 мг, крохмаль кукурудзяний 20,0 мг, крохмаль кукурудзяний 20,0 мг прежелатинізований, стеаринова кислота 4,0 мг, тальк 4,0 мг. По 10 таблеток у блістері. По 1, 3, 10 блістерів з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиБілий або майже білий колір круглі, плоскоциліндричні таблетки з фаскою. З одного боку таблетки гравіювання "GIL 1".Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб - МАО інгібітор.ФармакокінетикаРозагілін швидко всмоктується після прийому внутрішньо; його максимальна концентрація у плазмі крові (Сmах) досягається через 0.5 години. Абсолютна біодоступність препарату після одноразового введення становить близько 36%. Їжа не впливає на час досягнення максимальної концентрації розагіліну в крові, проте, при споживанні жирної їжі Сmах і площа під кривою концентрації препарату (AUC) знижуються на 60% та 20% відповідно. Фармакокінетика має лінійний характер в діапазоні доз 0,5-2 мг. Зв'язок з білками плазми коливається від 60 до 70%. Разагілін майже повністю метаболізується у печінці. Біотрансформація здійснюється шляхом N-деалкілування та/або гідроксилювання з утворенням основного біологічно малоактивного метаболіту - 1-аміноіндану,а також 2-х інших метаболітів -З-гідрокси-М-пропаргіл-1 аміноіндану та З-гідрокси-1-аміноіндану. Метаболізм препарату здійснюється за участю ізоформи CYP 1А2 системи цитохрому Р-450. Разагілін виводиться переважно нирками (більше 60%) та меншою мірою через кишечник (більше 20%). Менш ніж 1% введеної дози препарату виділяється у незмінному вигляді. Період напіввиведення становить 0,6-2 години. Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю. При легкій печінковій недостатності може спостерігатися підвищення значень параметрів AUC та Сmах на 80% та 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500% та 80% відповідно.Разагілін виводиться переважно нирками (більше 60%) та меншою мірою через кишечник (більше 20%). Менш ніж 1% введеної дози препарату виділяється у незмінному вигляді. Період напіввиведення становить 0,6-2 години. Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю. При легкій печінковій недостатності може спостерігатися підвищення значень параметрів AUC та Сmах на 80% та 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500% та 80% відповідно.Разагілін виводиться переважно нирками (більше 60%) та меншою мірою через кишечник (більше 20%). Менш ніж 1% введеної дози препарату виділяється у незмінному вигляді. Період напіввиведення становить 0,6-2 години. Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю. При легкій печінковій недостатності може спостерігатися підвищення значень параметрів AUC та Сmах на 80% та 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500% та 80% відповідно.Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю. При легкій печінковій недостатності може спостерігатися підвищення значень параметрів AUC та Сmах на 80% та 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500% та 80% відповідно.Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю. При легкій печінковій недостатності може спостерігатися підвищення значень параметрів AUC та Сmах на 80% та 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500% та 80% відповідно.ФармакодинамікаРазагілін є виборчим необоротним інгібітором моноамінооксидази типу В (МАО-В), ферменту, що на 80 % визначає активність моноамінооксидази в головному мозку та метаболізм дофаміну. Він у 30-80 разів активніший щодо МАО-В, ніж до іншого типу цього ферменту - МАО-А. Внаслідок інгібуючої дії препарату на МАО-В у центральній нервовій системі підвищується рівень дофаміну, знижується утворення токсичних вільних радикалів, надмірне утворення яких спостерігається у хворих на хворобу Паркінсона. Разагілін має також нейропротекторну дію. На відміну від невиборчих інгібіторів МАО, препарат у терапевтичних дозах не блокує метаболізм біогенних амінів (наприклад, тираміну), що надходять з їжею, у зв'язку з чим не викликає тирамін-обумовленого гіпертензивного синдрому ("сирний ефект").Показання до застосуванняМонотерапія або комбінована терапія хвороби Паркінсона (з препаратами леводопи).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до розагіліну або до будь-якого з компонентів препарату; супутня терапія петидином або іншими інгібіторами МАО, флуоксетином та флувоксаміном. Перерва між скасуванням розагіліну та початком терапії цими препаратами має бути не менше 14 днів; помірна або важка печінкова недостатність (по Чайлд-П'ю); спільна терапія з деконгестантами, симпатоміметиками (у тому числі із засобами, що їх містять), декстрометорфаном; феохромоцитома; вік молодший 18 років; вагітність; період лактації (ризик пригнічення продукції молока на фоні гальмування утворення пролактину). З обережністю: легка форма печінкової недостатності; спільний прийом із виборчими інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними та тетрациклічними антидепресантами, активними інгібіторами CYP1A2.Побічна діяЗагалом у програмі клінічного дослідження разагіліну брали участь 1361 пацієнт, що становило 3076,4 пацієнтів. У подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях 529 пацієнтів приймали розагілін у дозі 1 мг/добу, що склало 212 пацієнтів, і 539 пацієнтів отримували плацебо, що склало 213 пацієнтів. Монотерапія У наведеному нижче переліку описані небажані реакції, про які повідомлялося з підвищеною частотою в плацебо-контрольованих дослідженнях у пацієнтів, які отримували 1 мг на добу разагіліну (група разагіліну - п=149, група плацебо -п=151). Небажані реакції з відмінностями більше 2%, порівняно з групою плацебо, виділені курсивом. У дужках вказано частоту небажаних реакцій (% пацієнтів): разагілін/плацебо. Небажані реакції розподілені відповідно до наступної частоти: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – грип (4,7%/0,7%). Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): часто – рак шкіри (1,3%/0,7%). З боку крові та лімфатичної системи: часто – лейкопенія (1,3%/0%). З боку імунної системи: часто – алергія (1,3%/0,7%). З боку обміну речовин та харчування: нечасто – зниження апетиту (0,7%/0%). З боку психіки: часто – депресія (5,4%/2%), галюцинації (1,3%/0,7%). З боку нервової системи: дуже часто – головний біль (4,1%/11,9%); нечасто – порушення мозкового кровообігу (0,7%/0%). З боку органу зору: часто кон'юнктивіт (2,7%/0,7%). З боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – вертиго (2,7%/1,3%). З боку серця: часто – стенокардія (1,3%/0%); нечасто – інфаркт міокарда (0,7%/0%). З боку шлунково-кишкового тракту: здуття живота (1,3%/0%). З боку органів дихання: часто – риніт (3,4%/0,7%). З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – дерматит (2,0%/0%); нечасто - везикульозно-бульозний висип (0,7%/0%). З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто – кістково-м'язовий біль (6,7%/2,6%), біль у шиї (2,7%/0%), артрит (1,3%/0,7%) ). З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – позиви до сечовипускання (1,3 %/0,7 %). Загальні порушення та порушення в місці введення: Часто – лихоманка (2,7%/1,3%), нездужання (2%о/0%). При застосуванні як плацебо-контрольовані дослідження у пацієнтів, які отримували 1 мг/добу розагіліну (група контрольованих досліджень у пацієнтів, які отримували 1 мг/добу розагіліну (група разагіліну - п=380, група плацебо - п=388). У дужках вказана частота небажаних реакцій (% пацієнтів): розагіліну/плацебо. Небажані реакції з відмінностями більше 2%, порівняно з групою плацебо, виділені курсивом. У дужках вказано частоту небажаних реакцій (% пацієнтів): разагілін/плацебо. Небажані реакції розподілені відповідно до наступної частоти: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): нечасто – меланома шкіри (0,5%/0,3%). З боку метаболізму та харчування: часто – зниження апетиту (2,4%/0,8%). З боку психіки: часто – галюцинації (2,9%/2,1%), кошмарні сновидіння (2,1%/0,8%). нечасто - сплутаність свідомості (0,8%/0,5%). З боку нервової системи: дуже часто – дискінезія (10,5%/6,2%); часто – дистонія (2,4%/0,8%), синдром зап'ясткового каналу (1,3%/0%), порушення рівноваги (1,6%/0,3%); нечасто – порушення мозкового кровообігу (0,5%/0,3%). З боку серця: нечасто – стенокардія (0,5%/0%). З боку судин: часто – ортостатична гіпотензія (3,9%/0,8%). З боку травної системи: часто - біль у животі (4,2%>/1,3%), запор (4,2%/2,1%>), нудота та блювання (8,4%>/6,2 %о), сухість у роті (3,4%/1,8%). З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висип (1,1%/0,3%). З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Згідно з постреєстраційним досвідом зазначені симптоми відзначалися у пацієнтів із хворобою Паркінсона, які отримували розагіліну. Про серйозні небажані реакції, що виникають при одночасному зазначені симптоми, відзначалися у пацієнтів з хворобою Паркінсона, які отримували розагіліну. Про серйозні небажані реакції, що виникають при одночасному застосуванні СІОЗС, СІОЗСН, трициклічних/тетрациклічних антидепресантів та інгібіторів МАО добре відомо. У післяреєстраційному періоді повідомлялося про випадки розвитку серотонінового синдрому, що виявлявся в ажитації, сплутаності свідомості, ригідності, лихоманці та міоклонії, у пацієнтів, які одночасно приймали антидепресанти/СІОЗСН та розагілін. У клінічних дослідженнях разагіліну, одночасне застосування його з флуоксетином або флувоксаміном не допускалося. Однак були дозволені такі антидепресанти у зазначених дозах: амітриптилін не більше 50 мг на добу, тразодон не більше 100 мг на добу, циталопрам не більше 20 мг на добу, сертралін не більше 100 мг на добу та пароксетин не більше 30 мг на добу. У програмі клінічних досліджень, у якій розагілін одночасно застосовувався з трициклічними антидепресантами (115 пацієнтів) та СІОЗС/СІОЗСН (141 пацієнт), випадки серотонінового синдрому не спостерігалися. При застосуванні разагіліну в післяреєстраційний період повідомлялося про підвищення артеріального тиску (АТ), включаючи рідкісні випадки гіпертонічних кризів, у пацієнтів, які використовують у раціоні харчування невизначену кількість продуктів, багатих на тирамін.Відомі випадки лікарської взаємодії при одночасному застосуванні інгібіторів МАО із симпатоміметичними лікарськими препаратами.Взаємодія з лікарськими засобамиУ зв'язку з тим, що механізм дії розагіліну пов'язаний з пригніченням МАО, як у випадку з іншими лікарськими засобами подібного механізму дії, його не можна призначати одночасно з іншими інгібіторами цього ферменту через ризик розвитку гіпертонічного кризу. Слід уникати комбінованого застосування разагіліну з лікарськими препаратами, механізм дії яких включає гальмування зворотного нейронального захоплення серотоніну (флуоксетин, флувоксамін та ін.), трициклічними та тетрациклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, так як при цьому можливий розвиток "серотонінергічного синдрому" , гіпоманіакальному стані, руховому занепокоєнні, ознобі, треморі, діареї При необхідності використання пацієнтами, які отримують розагілін,подібних препаратів – їх застосовують з обережністю. Не рекомендується також спільне застосування розагіліну з симпатоміметичними лікарськими засобами, що включають ефедрин, псевдоефедрин, що містяться в препаратах для лікування ринітів або застуди (деконгестанти). Крім того, не рекомендується призначення розагіліну з аналгетичним/протикашльовим препаратом декстрометорфаном і комбінованими засобами, що містять його. У зв'язку з тим, що ізоформа ферменту цитохром Р450 1А2 (CYP1A2) бере участь у метаболізмі разагіліну, активні інгібітори цього ферменту (наприклад, ципрофлоксацин) можуть підвищувати концентрацію препарату в плазмі крові, що визначає обережність при комбінуванні таких лікарських засобів. У хворих на хворобу Паркінсона застосування препаратів леводопи не впливає на кліренс разагіліну.Спосіб застосування та дозиРазагілін застосовують внутрішньо в дозі 1 мг один раз на день як у монотерапії, так і на фоні застосування леводопи, тривалий час. Прийом препарату не залежить від їди.ПередозуванняСимптоми передозування препарату подібні до таких при передозуванні невиборчими інгібіторами МАО (артеріальна гіпертензія, постуральна гіпотензія тощо). Специфічного антидоту немає. Промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування Азилекта в рекомендованій терапевтичній дозі не викликає "тирамінового синдрому" ("сирний ефект"), що дозволяє пацієнтам без обмежень використовувати в їжі продукти, що містять значну кількість тираміну (сири, шоколад та ДР-). Є дані про те, що хвороба Паркінсона, а не застосування будь-якого спостерігалися у післяреєстраційному періоді у пацієнтів, які приймали препарат Азілект. Необхідно спостерігати за пацієнтами у зв'язку з можливістю розвитку імпульсивного розладу особистості. Пацієнти та особи, які здійснюють догляд, повинні бути інформовані про можливість розвитку порушень з боку поведінки у пацієнтів, які приймають препарат Азілект, включаючи компульсивну поведінку, нав'язливі ідеї, ігроманію, підвищення лібідо, гіперсексуальність. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вивчення впливу разагіліну на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилося. Однак, враховуючи можливість появи значних побічних ефектів з боку центральної нервової системи, в період лікування препаратом Азілект слід інформувати пацієнтів про необхідність дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій до тих пір, поки вони не впевняться, що препарат не має негативного впливу. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з технікою, яка потребує підвищеної концентрації уваги Вивчення впливу разагіліну на керування автомобілем та управління іншими механізмами не проводилося. Однак, враховуючи можливість появи значних побічних ефектів з боку центральної нервової системи, у період лікування препаратом Азілект необхідно імпульсивна поведінка та компульсивні потреби купувати чи набувати. Одночасне застосування препарату Азілект з декстрометорфаном, з симпатоміметиками або комплексними протизастудними препаратами для прийому внутрішньо або для назального застосування, що містять ефедрин або псевдоефедрин, не рекомендується. Є дані про те, що хвороба Паркінсона, а не застосування будь-якого лікарського препарату, у тому числі препарату Азілект, є фактором ризику для розвитку раку шкіри, зокрема меланоми. Необхідно попереджати пацієнта про необхідність звертатися до лікаря з появою будь-яких патологічних змін шкіри. Необхідно мати на увазі, що такі симптоми, як галюцинації та розгубленість, які з'являються на фоні лікування препаратом Азілект, можуть бути розглянуті як прояв хвороби Паркінсона, і як небажані реакції препарату Азілект).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЦукор, водний екстракт з рослинної сировини (шкаралупи горіха кедрового, листя м'яти перцевої, листя чорної смородини, трави меліси лікарської, коренів і кореневищ валеріани, трави собачої кропиви, квіток ромашки аптечної), аскорбінова кислота (антиоксид) сорбат калію (консервант). Об'єм: 250 млХарактеристикаМає м'яку заспокійливу дію. Має м'яку заспокійливу дію. Показаний при легких формах депресії, стресах. Секрет його ефективності – комплекс натуральних лікарських трав, що доповнюють та підсилюють властивості один одного. Напій регулює роботу як центральної, і вегетативної нервової систем. Валеріана сприяє зняттю напруги, м'ята - усунення спазмів судин головного мозку, меліса допоможе запобігти невротичним розладам і розслабляє. Цей бальзам з чудовим смаком та чудовим ароматом подарує спокій та гарний настрій.ІнструкціяПриймати по 2 чайні ложки (13 г) 3 рази на день з водою, чаєм або кавою, що забезпечує 30% від рекомендованої добової потреби у вітаміні С. Перед вживанням збовтувати. Допускається утворення осаду.РекомендуєтьсяПоказаний при легких формах депресії, стресах, збоях у роботі серця та порушення сну.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, надмірна маса тіла, цукровий діабет, вік до 14 років, вагітність, годування груддю. Чи не є лікарським засобом. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Побічна діяНемає побічних ефектів, крім індивідуальних алергічних реакцій.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. Не є ліками.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракти цілющих трав (материнка, м'ята, ромашка, липа, меліса), структурована вода очищена, сульфат магнію, гліцерин (загусник), лимонна та глутамінова кислота (антиоксидант), бензоат натрію (консервант), «Аспасвіт» (підсолод). Флакон 50мл. в упаковці.Фармакотерапевтична групаБаю-Бай має м'яку заспокійливу дію, сприяє відновленню всіх фаз сну та ранкової активності, зникненню дратівливості, підвищенню працездатності, настрою, аналітичній здатності ЦНС, зміцнює нервову систему, нормалізує АТ, ЧСС, частоту дихання. Допомагає адаптацію дітей до шкільних навантажень. Трави, що входять до складу, мають загальнозміцнюючу, спазмолітичну, болезаспокійливу, протизапальну, сечогінну та жовчогінну дію, надають сприятливий вплив на функцію ШКТ та сечовивідної системи. При тривалому вживанні не викликають звикання, залежності та синдрому відміни.Показання до застосуванняБаю-Бай, як м'який заспокійливий засіб, що полегшує засипання, що допомагає адаптації дітей до шкільних навантажень, а також у комплексній терапії атопічного дерматиту та алопеції, невротичних станів, вегетосудинної дистонії.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продукту.Спосіб застосування та дозиВсередину під язик потримати в роті, потім проковтнути. Дорослим та дітям від 5 років - по 5-10 крапель Баю-Бай (2-6 натискань на розпилювач спрею) 3 рази на день або 1-15 крапель за 30 хвилин до сну. Курс - 30 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРезультати досліджень Антидопінгового центру РФ показали, що в зразку, що аналізується, не виявлено допінгових лікарських препаратів та їх метаболітів, і він може бути використаний у спортивно-медичній практиці. Одержувані з рослин препарати при тривалому зберіганні, особливо при коливаннях температури, схильні до помутніння і випадання осаду, що, проте, впливає дію препарату.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПатока крохмальна, цукор, желатин, магнію лактат, гліцин, лимонна кислота (регулятор кислотності), екстракт м'яти, екстракт меліси, барвник натуральний червоний, ароматизатор натуральний "Полуниця", глазурувальник (кокосова та пальмоядрова олії, віск карнаубський), пид О 6). Харчова цінність 1 жувальної пастилки: білки – 0,2 г, жири – 0 г. вуглеводи – 1,5 г, енергетична цінність (калорійність) – 40 кДж/10 ккал. Жувальні пастилки по 30 жувальних пастилок 2,5 г в упаковці.Характеристика"Бебі формула Ведмедика" містять натуральні компоненти (фруктовий сік, тільки природні барвники та ароматизатори). Звичайно ж без консервантів та ГМО! Вітаміни і мінерали, що входять до складу ведмедиків, - від відомих постачальників, що заслужили довіру (з Великобританії, Німеччини, Швейцарії, Італії, Франції та ін), з якими компанія співпрацює вже багато років. Бебі формула ведмедика відрізняє вигідна ціна - дешевше за імпортні аналоги - і якісний склад, що також не поступається імпортним аналогам: на основі натурального соку. Ще одна перевага «Бебі формула Ведмедика» - широкий асортимент, дозволить вам підібрати ті вітаміни, які необхідні саме вашій дитині! Перший комплекс із гліцином у вигляді смачних мармеладних ведмедиків Неусидливість, імпульсивність, розсіяність, зниження здатності до навчання – типові прояви гіперактивності у дитини, яку батьки повинні звернути увагу. Спеціально для таких дітей від 3 років розроблені жувальні пастилки Бебі Формула Ведмедика Спокій. Грамотно підібрані компоненти комплексу: гліцин, екстракти м'яти та меліси, магній, вітамін B6 – надають нормалізуючу дію на процеси збудження та гальмування в ЦНС, сприяють підвищенню розумової працездатності, зниженню дратівливості та виразності вегетативних реакцій, нормалізації нічного.Властивості компонентівГліцин знижує занепокоєння, знімає стрес, стимулює розумову діяльність, усуває агресію, нормалізує сон, попереджає мозкові та вегето-судинні розлади. Магній. За словами спеціалістів магній має основне значення для здоров'я дитячого організму. Зважаючи на те, що цей мікроелемент є компонентом сотень ферментів, він впливає на кожен фізіологічний процес, який протікає в організмі. Однією з важливих дій магнію в організмі є антистресове. При дефіциті макроелемента в дітей віком з'являються симптоми соціальної дезадаптації і розлади поведінки - дратівливість, тривожність, плаксивість, і навіть порушення сну – безсоння, нічні кошмари з проливним потом, проблеми із засипанням. Екстракти меліси та м'яти. Надають седативну, розслаблюючу та заспокійливу дію на організм. Фахівці рекомендують давати їх гіперактивним дітям, нездатним зосередитися – рослини покращує пам'ять, посидючість та здатність до концентрування.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів, порушення вуглеводного обміну. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем-педіатром.Спосіб застосування та дозиДітям від 3 до 7 років по 1 жувальній пастилці 1 раз на день під час їжі, дітям старше 7 років по жувальній пастилці 2 рази на день під час їжі. Тривалість прийому – 1-2 місяці. За потреби прийом можна повторити.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПатока крохмальна, цукор, желатин, магнію лактат, гліцин, лимонна кислота (регулятор кислотності), екстракт м'яти, екстракт меліси, барвник натуральний червоний, ароматизатор натуральний "Полуниця", глазурувальник (рослинні олії, віск карнаубський), піридоксину гідрохлорид (В . Харчова цінність 1 жувальної пастилки: білки – 0,2 г, жири – 0 г, вуглеводи – 1,5 г, енергетична цінність (калорійність) – 40 кДж/10 ккал.ХарактеристикаНеусидливість, імпульсивність, розсіяність, зниження здатності до навчання – типові прояви гіперактивності у дитини, яку батьки повинні звернути увагу. Спеціально для таких дітей від 3 років розроблені жувальні пастилки Бебі Формула Ведмедика Спокій. Грамотно підібрані компоненти комплексу: гліцин, екстракти м'яти та меліси, магній, вітамін B6 мають нормалізуючу дію на процеси збудження та гальмування в центральній нервовій системі.Властивості компонентівГліцин знижує занепокоєння, знімає стрес, стимулює розумову діяльність, усуває агресію, нормалізує сон, попереджає мозкові та вегето-судинні розлади. Магній. За словами фахівців, магній має важливе значення для здоров'я дитячого організму. Зважаючи на те, що цей мікроелемент є компонентом сотень ферментів, він впливає на кожен фізіологічний процес, який протікає в організмі. Однією з важливих дій магнію в організмі є антистресове. При дефіциті цього макроелемента у дітей з'являються симптоми соціальної дезадаптації та розлади поведінки (дратівливість, тривожність, плаксивість), а також порушення сну (безсоння, нічні кошмари з проливним потом, труднощі із засипанням). Екстракти меліси та м'яти надають седативну, розслаблюючу та заспокійливу дію на організм. Фахівці рекомендують давати їх гіперактивним дітям, нездатним зосередитися – рослини покращують пам'ять, посидючість та здатність до концентрування.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів, порушення вуглеводного обміну. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем-педіатром.Спосіб застосування та дозиДітям від 3 до 7 років по 1 жувальній пастилці 1 раз на день під час їжі, дітям старше 7 років по 1 жувальній пастилці 2 рази на день під час їжі. Тривалість прийому – 1-2 місяці. За потреби прийом можна повторити.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: Беладонна алкалоїди 100 мкг, ерготаміну тартрат 300 мкг, фенобарбітал 20 мг. Допоміжні речовини: сахароза, крохмаль картопляний, повідон (полівінілпіролідон), стеарат кальцію. Склад оболонки: ;сахароза, кремній діоксид колоїдний (аеросил А-380), магнію гідроксикарбонат, титану діоксид, желатин, бджолиний віск, тропеолін О. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні. 30 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою світло-жовтого кольору, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат. Має альфа-адреноблокуючу, м-холіноблокуючу та седативну дію.Клінічна фармакологіяПрепарат із седативною та спазмолітичною дією.Показання до застосуванняПідвищена дратівливість; безсоння; неврогенні розлади менструального циклу; нейродерміт (для полегшення сверблячки); вегето-судинна дистонія (у складі комплексної терапії).Протипоказання до застосуванняСтенокардія та інші виражені прояви атеросклерозу; спазм периферичних артерій; закритокутова глаукома; вагітність; грудне годування; пологи; вік до 18 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяМожливо: алергічні реакції, сухість у роті, сонливість, парез акомодації.Взаємодія з лікарськими засобамиДія препарату посилюють альфа- та бета-адреноміметики, нікотин.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо по 1 таб. 2-3 рази на добу після їди. Тривалість застосування препарату становить від 2 до 4 тижнів. Можливе проведення повторних курсів лікування після консультації з лікарем.ПередозуванняСимптоми: запаморочення, млявість, сонливість, тахікардія, розширення зіниць, порушення акомодації, утруднення сечовипускання, атонія кишечника, судоми, у важких випадках – ступор, кома. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги, швидкості психомоторних реакцій та гарного зору.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бетагістину дигідрохлорид 8.00 мг/16,00 мг/24.00 мг; допоміжні речовини: манітол, целюлоза мікрокристалічна, поліпладон XL, лимонної кислоти моногідрат, кремнію діоксид колоїдний, тальк, стеаринова кислота. Таблетки, 8 мг, 16 мг та 24 мг. Пігулки 8 мг По 10 таблеток у контурне осередкове впакування з ПВХ/Ал фольги. 3 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування в картонній пачці. Таблетки 16 мг та 24 мг По 15 таблеток у контурне осередкове впакування з ПВХ/Ал фольги. 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки білого кольору, з ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаГістаміну препарат.ФармакокінетикаАбсорбується швидко, зв'язок із білками плазми – низький. Максимальна концентрація у плазмі крові через 3 години. Період напіввиведення через 3-4 години. Практично повністю виводиться нирками як метаболіту (2-перидилуксусной кислоти) протягом 24 годин.ФармакодинамікаБетагістин діє головним чином на гістамінові H1- та Н3-рецептори внутрішнього вуха та вестибулярних ядер ЦНС. Шляхом прямого агоністичного впливу на H1-рецептори судин внутрішнього вуха, а також опосередковано через вплив на Н3-рецептори покращує мікроциркуляцію та проникність капілярів, нормалізує тиск ендолімфи у лабіринті та равлику. Водночас бетагістин збільшує кровообіг у базилярній артерії. Має виражений центральний ефект, будучи інгібітором Н3-рецепторів ядер вестибулярного нерва. Покращує провідність у нейронах вестибулярних ядер на рівні ствола головного мозку. Клінічним проявом зазначених властивостей є зниження частоти та інтенсивності запаморочень, зменшення шуму у вухах, покращення слуху у разі його зниження.Показання до застосуванняЛікування та профілактика вестибулярного запаморочення різного походження. Синдроми, що включають запаморочення та головний біль, шум у вухах, прогресуюче зниження слуху, нудоту та блювання. Хвороба або синдром Меньєра.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, діти віком до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних), вагітність та період лактації (у зв'язку з відсутністю даних). З обережністю: Виразкова хвороба шлунка або 12-палої кишки (у тому числі в анамнезі), феохромоцитома, бронхіальна астма. Зазначених хворих слід регулярно спостерігати під час лікування.Вагітність та лактаціяНедостатньо даних для оцінки впливу препарату в період вагітності та лактації. У зв'язку з цим не рекомендується прийом вагітності. На час лікування необхідно припинити грудне вигодовування.Побічна діяШлунково-кишкові розлади, поява реакцій підвищеної чутливості з боку шкірних покривів (висипання, свербіж, кропив'янка), набряк Квінке.Взаємодія з лікарськими засобамиВипадки взаємодії чи несумісності з іншими лікарськими засобами невідомі.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. По 1 таблетці 2 десь у день. Поліпшення зазвичай відзначається вже на початку терапії, стабільний терапевтичний ефект настає після двох тижнів лікування та може наростати протягом кількох місяців лікування. Лікування тривале. Тривалість прийому препарату підбирається індивідуально.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, судоми. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Бетагістин не має седативного ефекту і не впливає на здатність керувати автомобілем або займатися видами діяльності, що вимагають швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: бетагістину дигідрохлорид 24 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (6) - пачки картонні. 15 шт. - упаковки осередкові контурні (4) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог гістаміну. Діє подібно до гістаміну, головним чином, на гістамінові H1-рецептори. Викликає розширення прекапілярів, зокрема, полегшує мікроциркуляцію у лабіринті. Крім того, бетагістин регулює тиск ендолімфи в лабіринті та равлику, призводячи до клінічного поліпшення при запамороченні різної етіології. Знижує частоту та інтенсивність запаморочення, зменшує шум у вухах, сприяє покращенню слуху у випадках його зниження. Підвищує тонус гладкої мускулатури бронхів, ШКТ. Може спричинити посилення секреції шлункового соку.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо бетагістину дигідрохлорид швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ. Зв'язування із білками плазми низьке. Практично повністю виводиться з організму із сечею протягом 24 год. T1/2; - 3-4 год.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує мікроциркуляцію лабіринту, що застосовується при патології вестибулярного апарату.Показання до застосуванняХвороба Меньєра; синдроми, що характеризуються запамороченням, шумом у вухах та/або прогресуючою втратою слуху, у т.ч. водянка лабіринту внутрішнього вуха, вестибулярні та лабіринтні порушення (включаючи запаморочення, шум і біль у вухах, головний біль, нудота, блювання, зниження слуху), вестибулярний неврит, лабіринтит, доброякісне позиційне запаморочення (в т.ч.); вертебробазилярна недостатність, посттравматична енцефалопатія, атеросклероз судин головного мозку (у складі комплексної терапії).Протипоказання до застосуванняФеохромоцитома, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, бронхіальна астма, І триместр вагітності, підвищена чутливість до бетагістину.Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосування в І триместрі вагітності та в період лактації. З обережністю слід застосовувати у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Застосування у дітей З обережністю слід застосовувати у дітей.Побічна діяЗ боку травної системи: можливі незначно виражені нудота, почуття тяжкості в епігастрії. Алергічні реакції: в окремих випадках - шкірний висип, свербіж, кропив'янка.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтигістамінні препарати при одночасному прийомі знижують ефект бетагістину.Спосіб застосування та дозиРазова доза – 8-16 мг, кратність прийому – 3 рази на добу. Лікування проводять тривалий час.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка або дванадцятипалої кишки в анамнезі, у II та III триместрах вагітності, а також у дітей. Необхідно враховувати, що бажаний клінічний ефект досягається після кількох місяців лікування. При диспептичних симптомах бетагістин рекомендується приймати під час або після їди.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: бетагістину дигідрохлорид 24 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (6) - пачки картонні. 15 шт. - упаковки осередкові контурні (4) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог гістаміну. Діє подібно до гістаміну, головним чином, на гістамінові H1-рецептори. Викликає розширення прекапілярів, зокрема, полегшує мікроциркуляцію у лабіринті. Крім того, бетагістин регулює тиск ендолімфи в лабіринті та равлику, призводячи до клінічного поліпшення при запамороченні різної етіології. Знижує частоту та інтенсивність запаморочення, зменшує шум у вухах, сприяє покращенню слуху у випадках його зниження. Підвищує тонус гладкої мускулатури бронхів, ШКТ. Може спричинити посилення секреції шлункового соку.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо бетагістину дигідрохлорид швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ. Зв'язування із білками плазми низьке. Практично повністю виводиться з організму із сечею протягом 24 год. T1/2; - 3-4 год.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує мікроциркуляцію лабіринту, що застосовується при патології вестибулярного апарату.Показання до застосуванняХвороба Меньєра; синдроми, що характеризуються запамороченням, шумом у вухах та/або прогресуючою втратою слуху, у т.ч. водянка лабіринту внутрішнього вуха, вестибулярні та лабіринтні порушення (включаючи запаморочення, шум і біль у вухах, головний біль, нудота, блювання, зниження слуху), вестибулярний неврит, лабіринтит, доброякісне позиційне запаморочення (в т.ч.); вертебробазилярна недостатність, посттравматична енцефалопатія, атеросклероз судин головного мозку (у складі комплексної терапії).Протипоказання до застосуванняФеохромоцитома, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, бронхіальна астма, І триместр вагітності, підвищена чутливість до бетагістину.Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосування в І триместрі вагітності та в період лактації. З обережністю слід застосовувати у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Застосування у дітей З обережністю слід застосовувати у дітей.Побічна діяЗ боку травної системи: можливі незначно виражені нудота, почуття тяжкості в епігастрії. Алергічні реакції: в окремих випадках - шкірний висип, свербіж, кропив'янка.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтигістамінні препарати при одночасному прийомі знижують ефект бетагістину.Спосіб застосування та дозиРазова доза – 8-16 мг, кратність прийому – 3 рази на добу. Лікування проводять тривалий час.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка або дванадцятипалої кишки в анамнезі, у II та III триместрах вагітності, а також у дітей. Необхідно враховувати, що бажаний клінічний ефект досягається після кількох місяців лікування. При диспептичних симптомах бетагістин рекомендується приймати під час або після їди.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему