Сахарный диабет

Фасування: N40 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упакування: упак. Виробник: Канонфарма продакшн ЗАТ Завод-виробник: Канонфарма(Росія) Діюча речовина: Глібенкламід+ Метформін.

Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: блистер Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО Завод-производитель: Канонфарма(Россия) Действующее вещество: Глибенкламид+ Метформин. .

Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: блістер Виробник: Канонфарма продакшн ЗАТ Завод-производитель: Канонфарма(Россия) Действующее вещество: Глибенкламид+ Метформин. .

Дозировка: 100 МЕ/мл Фасовка: N5 Форма выпуска: суспензия д/п/кожного введения Упаковка: картр. в шпр. -ручк.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньовенного та підшкірного введення - 1 мл: активні речовини: інсулін аспарт - 100 ОД (100 ОД відповідає 3,5 мг безводного інсуліну аспарт); допоміжні речовини: гліцерол; фенол; метакрезол; цинку хлорид; динатрію фосфату дигідрат; натрію хлорид; натрію гідроксид; кислота хлористоводнева; вода для ін'єкцій. У шприц-ручках мультидозових по 3 мл; у блістері 5 штук; у пачці картонної 1 блістер.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб, аналог людського інсуліну короткої дії.ФармакокінетикаПісля підшкірного введення інсуліну аспарт Tmax у плазмі крові в середньому в 2 рази менше, ніж після введення розчинного людського інсуліну. Сmax в середньому становить (492±256) пмоль/л і досягається через 40 хв після підшкірного введення дози 0,15 ОД/кг маси тіла пацієнтам з цукровим діабетом типу 1. Концентрація інсуліну повертається до вихідного рівня через 4-6 годин після запровадження препарату. Швидкість абсорбції дещо нижча у пацієнтів з діабетом типу 2, що призводить до нижчої максимальної концентрації (352±240 пмоль/л) і пізнішого Tmax (60 хв). Межиндивідуальна варіабельність по Tmax істотно нижче при використанні інсуліну аспарт у порівнянні з розчинним людським інсуліном, тоді як зазначена варіабельність Cmax для інсуліну аспарт більше. У пацієнтів похилого віку та пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки дослідження фармакокінетики не проводилися. Фармакокінетика у дітей (6-12 років) та підлітків (13-17 років) з цукровим діабетом типу 1. Абсорбція інсуліну аспарту відбувається швидко в обох вікових групах з Tmax, аналогічним такому у дорослих. Однак є відмінності Cmax у двох вікових групах, що наголошує на важливості індивідуального дозування препарату.ФармакодинамікаНовоРапід® ФлексПен® — аналог людського інсуліну короткої дії, вироблений методом біотехнології рекомбінантної ДНК з використанням штаму Saccharomyces cerevisiae, в якому амінокислота проліну в положенні В28 заміщена на аспарагінову кислоту. Взаємодіє зі специфічним рецептором зовнішньої цитоплазматичної мембрани клітин та утворює інсулін-рецепторний комплекс, що стимулює внутрішньоклітинні процеси, у т.ч. синтез ряду ключових ферментів (гексокіназа, піруваткіназа, глікогенсинтетаза та ін.). Зниження вмісту глюкози в крові обумовлено підвищенням її внутрішньоклітинного транспорту, посиленням засвоєння тканинами, стимуляцією ліпогенезу, глікогеногенезу, зниженням швидкості продукції глюкози печінкою та ін. яка спостерігається у розчині звичайного інсуліну. У зв'язку з цим НовоРапід ФлексПен набагато швидше всмоктується з підшкірно-жирової клітковини і починає діяти набагато швидше, ніж розчинний людський інсулін. НовоРапід® ФлексПен® сильніше знижує рівень глюкози крові в перші 4 години після прийому їжі, ніж розчинний людський інсулін. Тривалість дії препарату НовоРапід® ФлексПен® після підшкірного введення коротша, ніж розчинний людський інсулін. Після підшкірного введення дія препарату починається протягом 10-20 хвилин після введення. Максимальний ефект спостерігається через 1-3 години після ін'єкції. Тривалість дії препарату становить 3-5 годин. Клінічні дослідження за участю пацієнтів із цукровим діабетом типу 1 продемонстрували зниження ризику нічної гіпоглікемії при використанні інсуліну аспарту порівняно з розчинним людським інсуліном. Ризик денної гіпоглікемії достовірно не підвищувався. Інсулін аспарт є еквіпотенційним розчинним людським інсуліном на підставі показників молярності. Дорослі. Клінічні дослідження за участю пацієнтів із цукровим діабетом типу 1 продемонстрували нижчий постпрандіальний рівень глюкози крові при введенні препарату НовоРапід у порівнянні з розчинним людським інсуліном. Діти та підлітки Використання препарату НовоРапід® у дітей показало схожі результати тривалого контролю глюкози порівняно з розчинним людським інсуліном. Клінічне дослідження з використанням розчинного людського інсуліну до їди та інсуліну аспарт після прийому їжі було проведено у маленьких дітей (26 пацієнтів віком від 2 до 6 років); фармакокінетичне/фармакодинамічне (ФК/ФД) дослідження з використанням одноразової дози було проведено у дітей (6-12 років) та підлітків (13-17 років). Фармакодинамічний профіль інсуліну аспарт у дітей був схожим на такий у дорослих пацієнтів. Вагітність Клінічні дослідження порівняльної безпеки та ефективності інсуліну аспарт та людського інсуліну при лікуванні вагітних жінок, які страждають на цукровий діабет типу 1 (322 обстежених вагітних, з них інсулін аспарт: 157; людський інсулін: 165) не виявили жодного негативного впливу на інсуліну аспарт плода/новонародженого. Додаткові клінічні дослідження 27 жінок з гестаційним діабетом, які отримують інсулін аспарт та людський інсулін (інсулін аспарт отримували 14 жінок, людський інсулін - 13) свідчать про сумісність профілів безпеки поряд зі значним поліпшенням контролю рівня глюкози після їди при лікуванні.Показання до застосуванняЦукровий діабет у дорослих, підлітків та дітей старше 2 років.Взаємодія з лікарськими засобамиГипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препарати, що містять етанол. Гіпоглікемічна дія інсуліну послаблюють пероральні контрацептиви, кортикостероїди, тиреоїдні гормони, тіазидні діуретики, гепарин, трициклічні антидепресанти, симпатоміметики, даназол, клонідин, блокатори кальцієвих каналів, діазоксид, морфін, фенітоїн. Під впливом резерпіну та саліцилатів можливе як ослаблення, так і посилення дії препарату. Фармацевтична взаємодія. ЛЗ, що містять тіоли або сульфіти, при додаванні до інсуліну спричиняють його руйнування.Спосіб застосування та дозиНовоРапід® ФлексПен® є швидкодіючим аналогом інсуліну. Доза НовоРапід® ФлексПен® визначається лікарем індивідуально відповідно до потреб пацієнта. Зазвичай препарат використовують у поєднанні з препаратами інсуліну середньої тривалості або тривалої дії, які вводять щонайменше 1 раз на добу. Для досягнення оптимального контролю глікемії рекомендується регулярно вимірювати концентрацію глюкози у крові та коригувати дозу інсуліну. Зазвичай індивідуальна добова потреба в інсуліні у дорослих та дітей становить від 0,5 до 1 ОД/кг маси тіла. При введенні препарату перед їдою, потреба в інсуліні може забезпечуватися препаратом НовоРапід® ФлексПен® на 50-70%, потреба в інсуліні, що залишилася, забезпечується інсуліном продовженої дії. Підвищення фізичної активності пацієнта, зміна звичного харчування або супутні захворювання можуть призвести до корекції дози. НовоРапід® ФлексПен® має більш швидкий початок та меншу тривалість дії, ніж розчинний людський інсулін. Завдяки швидшому початку дії, НовоРапід® ФлексПен® слід вводити, як правило, безпосередньо перед їдою, при необхідності можна вводити невдовзі після їди. Завдяки меншій тривалості дії порівняно з людським інсуліном, ризик розвитку нічних гіпоглікемій у пацієнтів, які отримують НовоРапід® ФлексПен®, є нижчим. Особливі групи пацієнтів Як і при застосуванні інших інсулінів, у літніх пацієнтів та пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю слід ретельніше контролювати концентрацію глюкози в крові та коригувати дозу інсуліну аспарт індивідуально. Діти та підлітки Застосовувати НовоРапід® ФлексПен® замість розчинного людського інсуліну у дітей краще в тому випадку, коли необхідно швидке початок дії препарату, наприклад, коли дитині важко дотримуватися необхідного інтервалу часу між ін'єкцією та прийомом їжі. Переведення з інших препаратів інсуліну При переведенні пацієнта з інших препаратів інсуліну на НовоРапід® ФлексПен®, може знадобитися корекція дози НовоРапід® ФлексПен® та базального інсуліну. НовоРапід® ФлексПен® вводиться підшкірно в область передньої черевної стінки, стегно, плече, дельтоподібну або сідничну ділянку. Місця ін'єкцій у межах однієї ділянки тіла потрібно регулярно змінювати для зменшення ризику розвитку ліподистрофії. Як і при застосуванні всіх препаратів інсуліну, підшкірне введення у передню черевну стінку забезпечує більш швидке всмоктування порівняно з введенням до інших місць. Тривалість дії залежить від дози, місця введення, інтенсивності кровотоку, температури та рівня фізичної активності. Проте швидке початок дії проти розчинним людським інсуліном зберігається незалежно від локалізації місця ін'єкції. НовоРапід® може використовуватися для тривалих підшкірних інсулінових інфузій (ППІІ) в інсулінових насосах, розроблених для інфузій інсуліну. ППІІ слід проводити в передню черевну стінку. Місця інфузій слід періодично змінювати. При використанні інсулінового насоса для інфузій НовоРапід не слід змішувати з іншими типами інсулінів. Пацієнти, які використовують ППІІ, повинні бути повністю навчені користування насосом, відповідним резервуаром та системою трубок для насоса. Інфузійний набір (трубка та катетер) слід замінювати відповідно до посібника користувача, що додається до інфузійного набору. Пацієнти, які отримують НовоРапід® за допомогою ППІІ, повинні мати додатковий інсулін на випадок поломки інфузійної системи. Внутрішньовенне введення При необхідності НовоРапід® може вводитися внутрішньовенно, але тільки кваліфікованим медичним персоналом. Для внутрішньовенного введення використовуються інфузійні системи з препаратом НовоРапід® 100 ОД/мл із концентрацією від 0,05 ОД/мл до 1 ОД/мл інсуліну аспарт у 0,9% розчині хлориду натрію; 5% розчин декстрози або 10% розчин декстрози, що містить 40 ммоль/л хлориду калію, з використанням поліпропіленових контейнерів для інфузій. Дані розчини стабільні за кімнатної температури протягом 24 годин. Незважаючи на стабільність протягом певного часу, певна кількість інсуліну спочатку абсорбується матеріалом інфузійної системи. Під час інфузій інсуліну слід постійно контролювати концентрацію глюкози крові.ПередозуванняСимптоми: можливий розвиток гіпоглікемії. Лікування: легку гіпоглікемію пацієнт може усунути сам, прийнявши внутрішньо глюкозу, цукор або багаті на вуглеводи продукти харчування. Тому хворим на цукровий діабет рекомендується постійно носити із собою цукор, солодощі, печиво або солодкий фруктовий сік. У тяжких випадках, при втраті пацієнтом свідомості, внутрішньовенно вводять 40% розчин декстрози (глюкози); в/м або п/к - глюкагон (0,5-1 мг). Після відновлення свідомості пацієнту рекомендують прийняти їжу, багату на вуглеводи, для запобігання повторному розвитку гіпоглікемії.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: інулін 300 мг, екстракт джимнеми 40 мг. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, аеросил, кальцію стеарат.

Склад, форма випуску та упаковка1 капсула (добовий прийом) містить: Таурін 140 мг Вітамін C (аскорбінова кислота) 60 мг, Екстракт джимнеми 50 мг Вітамін E (токоферолу ацетат) 20 мг, Целюлоза мікрокристалічна (наповнювач), Ніацин (вітамін PP) 15 мг, Рутин , Вітамін B6 (піридоксину гідрохлорид) 3 мг, Вітамін B1 (тіаміну гідрохлорид) 2 мг, Вітамін B2 (рибофлавін) 2 мг, Вітамін A (ретинолу ацетат) 0,8 мг, Фолієва кислота 300 мкг, Біотин 75 мкг, 1 5 мкг Упаковка: 60 ​​капсул: 30 капсул "Вітаміни" (коричневі) по 0,4 г; 30 капсул "Мінерали" (білі) по 0,4 гХарактеристикаОліджим вітаміни при діабеті - це спеціально розроблений комплекс з 11 вітамінів та 8 мінералів, посилених таурином, для хворих на цукровий діабет. Більшість вітамінів не накопичуються в організмі, тому хворим, які страждають на цукровий діабет, необхідний регулярний прийом препаратів, що містять вітаміни і різні макро-і мікроелементи. Надходження достатньої кількості вітамінів сприяє зміцненню організму, покращуючи його імунний статус, і попереджає виникнення ускладнень, пов'язаних із дефіцитом цих вітамінів. Таблетки «Оліджим» підтримують в нормі рівень цукру за рахунок двох рослинних компонентів, які добре зарекомендували себе при схильності до підвищеного рівня цукру – інуліну та джимнеми.Фармакотерапевтична групаУповільнюють всмоктування зайвого цукру з їжі, тому він не потрапляє у кров і виводиться із організму Підтримують у нормі рівень цукру в крові Підтримують роботу підшлункової залози, зберігає здорове вироблення інсуліну та чутливість до нього клітин усіх органів та тканин організму. Знижують потяг до солодкого, впливаючи на смакові рецептори, і завдяки цьому дотримуватися дієти стає набагато простіше.ІнструкціяДорослим та дітям старше 14 років одночасно по 1 капсулі «вітаміни» та 1 капсулі «мінерали» на день під час їжі. Тривалість прийому – не менше 1 місяця. Рекомендується 3-4 курси на рік.Показання до застосуванняЩоденна вітамінна підтримка при діабетіПротипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини: саксагліптину 2,5 мг або 5,0 мг у вигляді саксагліптину гідрохлориду; допоміжні речовини: лактози моногідрат 99,0 мг, целюлоза мікрокристалічна 90,0 мг, кроскармелоза натрію 10,0 мг, магнію стеарат 1,0 мг, 1 М розчин хлористоводневої кислоти - необхідна кількість, Опадрай II білий (% вага/вага) ,0 мг [спирт полівініловий 40 %, титану діоксид 25 %, макрогол (ПЕГ 3350) 20,2 %, тальк 14,8 %], Опадрай II жовтий (% вага/вага) 7,0 мг [спирт полівініловий 40 %, титану діоксид 24,25%, макрогол (ПЕГ 3350) 20,2%, тальк 14,8%, барвник оксид заліза жовтий (Е172) 0,75%] (для дозування 2,5 мг), Опадрай II рожевий (% вага /вага) 7,0 мг [спирт полівініловий 40 %, титану діоксид 24,25 %, макрогол (ПЕГ 3350) 20,2 %, тальк 14,8 %, барвник оксид заліза червоний (Е172) 0,75 %] (для дозування 5,0 мг), чорнило Опакод синій (% вага/вага) [шелак 45 % у спирті етиловому 55,4 %, FD&C Blue #2 /індиго карміновий алюмінієвий пігмент (Е132) 16%, спирт н-бутиловий 15%, пропіленгліколь 10,5%, спирт ізопропіловий 3%, 28% амонію гідроксид 0,1%.] - необхідна кількість. Дуже невеликі кількості шелаку та FD&C Blue #2 / індиго кармінового алюмінієвого пігменту залишаються на таблетках при нанесенні маркування. Розчинники, що входять до складу чорнила, видаляються у процесі виробництва. По 10 таблеток у блістері з алюмінієвої фольги; по 3 блістери з інструкцією із застосування в картонній пачці з контролем першого розтину. На блістер нанесена перфорація, що розділяє його на 10 прямокутних зон за кількістю таблеток.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб.ФармакокінетикаУ пацієнтів із ЦД2 та у здорових добровольців відзначені подібні параметри фармакокінетики саксагліптину та його основного метаболіту. Саксагліптин швидко абсорбується після прийому внутрішньо натще з досягненням максимальної концентрації саксагліптину та основного метаболіту в плазмі (Сmах) протягом 2 годин та 4 годин відповідно. При збільшенні дози саксагліптину було відзначено пропорційне збільшення Сmах та величини площі під кривою "концентрація-час" (AUC) саксагліптину та його основного метаболіту. Після одноразового прийому саксагліптину внутрішньо в дозі 5 мг здоровими добровольцями середні значення AUC саксагліптину та його основного метаболіту склали 78 нгхч/мл та 214 нгхч/мл, а значення Сmах у плазмі – 24 нг/мл та 47 нг/мл відповідно. Середня тривалість кінцевого періоду напіввиведення (t1/2) саксагліптину та його основного метаболіту склала 2,5 год і 3,1 год відповідно, а середня величина t1/2 інгібування ДПП-4 плазми - 27 год. Інгібування активності ДПП-4 у плазмі протягом принаймні 24 годин після прийому саксагліптину обумовлено його високою спорідненістю до ДПП-4 і тривалим зв'язуванням з ним. Помітної кумуляції саксагліптину та його основного метаболіту при тривалому прийомі препарату 1 раз на день не спостерігалося. Не було виявлено залежності кліренсу саксагліптину та його основного метаболіту від дози препарату та тривалості терапії при прийомі саксагліптину один раз на день у дозах від 2,5 мг до 400 мг протягом 14 днів. Всмоктування Після вживання всмоктується не менше 75% прийнятої дози саксагліптину. Прийом їжі не суттєво впливав на фармакокінетику саксагліптину у здорових добровольців. Прийом їжі з високим вмістом жирів не впливав на Сmах саксагліптину, тоді як AUC збільшувалася на 27% порівняно з прийомом натще. Час досягнення Сmах (Тmах) для саксагліптину збільшувався приблизно на 0,5 години при прийомі препарату разом з їжею порівняно з прийомом натще. Однак ці зміни не є клінічно значущими. Розподіл Зв'язування саксагліптину та його основного метаболіту з білками сироватки крові незначне, тому можна припустити, що розподіл саксагліптину при змінах білкового складу сироватки крові, що відзначаються при печінковій або нирковій недостатності, не буде схильним до значних змін. Метаболізм Саксагліптин метаболізується головним чином за участю ізоферментів цитохрому Р450 ЗА4/5 (CYP3A4/5) з утворенням активного основного метаболіту, інгібуюча дія якого щодо ДПП-4 виражена вдвічі слабша, ніж у саксагліптину. Виведення Саксаглиптин виводиться із сечею та жовчю. Після одноразового прийому дози 50 мг міченого 14С-саксагліптину 24% дози виводилися нирками у вигляді незміненого саксагліптину та 36% – у вигляді основного метаболіту саксагліптину. Загальна радіоактивність, виявлена ​​у сечі, відповідала 75% прийнятої дози препарату. Середній нирковий кліренс саксагліптину становив близько 230 мл/хв, середнє значення клубочкової фільтрації – приблизно 120 мл/хв. Для основного метаболіту нирковий кліренс можна порівняти із середніми значеннями клубочкової фільтрації. Близько 22% загальної радіоактивності було виявлено у фекаліях. Фармакокінетика в особливих клінічних ситуаціях Порушення функції нирок У пацієнтів з легким ступенем ниркової недостатності величина AUC саксагліптину та його основного метаболіту була відповідно в 1,2 та 1,7 рази вищою, ніж аналогічні показники у осіб з нормальною функцією нирок. Це збільшення значень AUC не є клінічно значущими, тому корекція дози не потрібна. У пацієнтів з нирковою недостатністю помірного та тяжкого ступеня, а також у пацієнтів на гемодіалізі величини AUC саксагліптину та його основного метаболіту були відповідно у 2,1 та 4,5 разів вищими, ніж аналогічні показники у осіб з нормальною функцією нирок. Для пацієнтів з помірним та тяжким порушенням функції нирок, а також для пацієнтів на гемодіалізі доза саксагліптину повинна становити 2,5 мг 1 раз на добу. Порушення функції печінки У пацієнтів з легким, помірним та тяжким порушенням функції печінки не було виявлено клінічно значущих змін параметрів фармакокінетики саксагліптину, тому корекція дози для таких пацієнтів не потрібна. Пацієнти похилого віку У пацієнтів 65-80 років не було виявлено клінічно значимих відмінностей параметрів фармакокінетики саксагліптину порівняно з пацієнтами молодшого віку (18-40 років), тому корекції дози у літніх пацієнтів не потрібно. Однак слід враховувати, що у цієї категорії пацієнтів ймовірніше зниження функції нирокФармакодинамікаСаксаглиптин – потужний селективний оборотний конкурентний інгібітор дипептидилпептидази-4 (ДПП-4). У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу (СД2) прийом саксагліптину призводить до пригнічення активності ферменту ДПП-4 протягом 24 годин. та глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду (ГІП), зменшення концентрації глюкагону та посилення глюкозозалежної реакції у відповідь бета-клітин, що призводить до підвищення концентрації інсуліну та С-пептиду. Вивільнення інсуліну бета-клітинами підшлункової залози та зниження вивільнення глюкагону з панкреатичних альфа-клітин призводить до зниження глікемії натще та постпрандіальної глікемії. Клінічна ефективність та безпека У подвійних сліпих рандомізованих контрольованих клінічних дослідженнях терапію саксагліптином отримували понад 17000 пацієнтів із ЦД2. Глікемічний контроль Ефективність та безпека застосування саксагліптину при прийомі в дозах 2,5 мг, 5 мг та 10 мг 1 раз на добу вивчені у шести подвійних сліпих плацебоконтрольованих дослідженнях за участю 4148 пацієнтів із ЦД2. Прийом препарату супроводжувався статистично значущим покращенням показників глікозильованого гемоглобіну (HbAlc), глюкози плазми крові натще (ГПН) та постпрандіальної глюкози (ППГ) плазми крові порівняно з контролем. Саксаглиптин призначався як монотерапії чи комбінованої терапії. Комбінована терапія саксагліптином призначалася додатково пацієнтам, некомпенсованим при проведенні монотерапії метформіном, глібенкламідом, тіазолідиндіонами або інсуліном, або як стартова комбінація з метформіном пацієнтам, некомпенсованим на дієті та фізичних вправах. При прийомі саксагліптину в дозі 5 мг зниження HbAlc було відмічено через 4 тижні та ГПН через 2 тижні. У групі пацієнтів, які отримували саксагліптин у комбінації з метформіном, глібенкламідом або тіазолідиндіонами, зниження HbAlc також відзначалося через 4 тижні та ГПН через 2 тижні. У дослідженні комбінованої терапії саксагліптином та інсуліном (у тому числі у комбінації з метформіном) за участю 455 пацієнтів з ЦД2 продемонстровано значне зниження HbAlc та ППГ порівняно з плацебо. У дослідженні терапії саксагліптином у комбінації з метформіном та похідними сульфонілсечовини за участю 257 пацієнтів із ЦД2 продемонстровано значне зниження HbAlc та ППГ у порівнянні з плацебо у комбінації з метформіном та похідними сульфонілсечовини. Вплив саксаглиптина на ліпідний профіль подібний до такого плацебо. З огляду на терапії саксаглиптином не відзначено збільшення маси тіла. У прямому порівняльному дослідженні за участю 858 пацієнтів із ЦД2 додавання препарату Онглізу® 5 мг до метформіну порівняно з додаванням гліпізиду до метформіну продемонструвало порівнянне зниження HbAlc, проте було асоційовано з достовірно меншою кількістю епізодів гіпоглікемії - 3% випадків у порівнянні з 3% при додаванні гліпізиду, а також відсутність збільшення маси тіла у пацієнтів, які отримують терапію саксагліптином (-1,1 кг від вихідного рівня групи саксаглиптина, +1,1 кг групи гліпізиду). До 104 тижня терапії щонайменше один епізод гіпоглікемії виник у 3,5% пацієнтів у групі саксагліптину та метформіну, і у 38,4% у групі гліпізиду та метформіну; зміна маси тіла від вихідного рівня склала -1,5 кг та +1,3 кг, відповідно. Серцево-судинні наслідки У дослідженні SAVOR (Оцінка серцево-судинних результатів у пацієнтів з цукровим діабетом, що приймають саксагліптин) були вивчені серцево-судинні результати у 16492 пацієнтів з ЦД2 (12959 пацієнтів з підтвердженими серцево-судинними захворюваннями (ССЗ), 3533 пацієнтів з значеннями 6,5% Загальна смертність була порівнянною в групах саксагліптину та плацебо (ОР 1,11; 95% ДІ 0,96, 1,27). У дослідженні було відзначено збільшення частоти госпіталізації з приводу хронічної серцевої недостатності у групі саксагліптину (3,5%, 289 пацієнтів) у порівнянні з групою плацебо (2,8%, 228 пацієнтів) з номінальною статистичною значимістю (тобто без виконання поправки для багатьох кінцевих точок) (ОР 1,27; 95% ДІ 1,07, 1,51; Р = 0,007). У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю або нирковою недостатністю, які отримували саксагліптин, не було відзначено більш високої частоти первинної кінцевої точки, вторинної кінцевої точки та загальної смертності порівняно з групою плацебо. У групі саксагліптину динаміка значення HbAlc була достовірно більш вираженою, а відсоток пацієнтів, які досягли цільового значення HbAlc, був вищим, ніж у групі плацебо.При цьому інтенсифікація гіпоглікемічної терапії або додавання інсуліну в групі саксагліптину знадобилися значно меншій кількості пацієнтів, ніж у групі плацебо.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу на додаток до дієти та фізичних вправ для покращення глікемічного контролю як: монотерапії; стартової комбінованої терапії з метформіном; додавання до монотерапії метформіном, тіазолідиндіонами, похідними сульфоніломочевини, інсуліном (у тому числі у комбінації з метформіном) за відсутності адекватного глікемічного контролю на даній терапії; додавання до комбінації метформіну та похідних сульфонілсечовини за відсутності адекватного глікемічного контролю на даній терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до будь-якого компонента препарату; Серйозні реакції підвищеної чутливості (анафілаксія або ангіоневротичний набряк) до інгібіторів ДПП-4; Цукровий діабет 1 типу (застосування не вивчене); Діабетичний кетоацидоз; Вроджені непереносимість галактози, лактазна недостатність та глюкозо-галактозна мальабсорбція; Вагітність, лактація; Вік до 18 років (безпека та ефективність не вивчені). З обережністю: ниркова недостатність помірного та тяжкого ступеня; літні пацієнти; спільне застосування з похідними сульфонілсечовини або інсуліном, пацієнти з панкреатитом в анамнезі (зв'язок між прийомом препарату та підвищеним ризиком розвитку панкреатиту не встановлено).Побічна діяПобічні ефекти препарату Онгліза у дослідженнях контролю глікемії. У таблиці наведено побічні ефекти, виявлені у пацієнтів із ЦД2 при прийомі препарату Онглізу у дозі 5 мг під час клінічних досліджень. Загальна частота небажаних явищ при прийомі препарату Онглиза® ​​5 мг у режимі монотерапії та в режимі додавання до терапії метформіном, тіазолідиндіоном або глібенкламідом була порівнянна з такою у групі плацебо. Шкала частоти побічних реакцій: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, Побічні ефекти за даними об'єднаного аналізу п'яти плацебоконтрольованих клінічних досліджень препарату Онгліза Інфекції та інвазії: Часто – інфекції верхніх дихальних шляхів; Часто – інфекції сечовивідних шляхів; Часто - Гастроентерит; Часто – Синусит. З боку шлунково-кишкового тракту: Часто – Блювота. З боку нервової системи: Часто – головний біль. Частота реакцій гіперчутливості, відмічених до 24 тижня терапії, склала 1,5% у пацієнтів, які отримували препарат Онгліза® 5 мг, та 0,4% у пацієнтів, які отримували плацебо. Реакції гіперчутливості, що виникли у пацієнтів, які приймали препарат Онгліза®, не вимагали госпіталізації і були розцінені лікарями як не загрожували життю. Побічні ефекти препарату Онглиза при комбінованій терапії в дослідженнях контролю глікемії У дослідженні з комбінованого застосування саксагліптину та глібенкламіду частота підтверджених епізодів гіпоглікемії склала 0,8% у групі саксагліптину 5 мг та 0,7% у групі плацебо. Частота підтверджених епізодів гіпоглікемії у пацієнтів, які отримували препарат Онгліза® 5 мг у ході двох досліджень саксагліптину в режимі монотерапії, дослідженні з комбінованої терапії саксагліптином та метформіном, а також у дослідженні з комбінованого застосування саксагліптину та тіазолідиндіонів. У дослідженні щодо застосування комбінації саксагліптину та інсуліну загальна частота розвитку гіпоглікемії склала 18,4% у групі саксагліптину 5 мг та 19,9% у групі плацебо, при цьому частота підтверджених епізодів гіпоглікемії, що супроводжуються симптомами, склала 5,3% та 3 % відповідно. У дослідженні по застосуванню саксагліптину в комбінації з метформіном та похідними сульфонілсечовини загальна частота розвитку гіпоглікемії склала 10,1% у пацієнтів, які отримували препарат Онглізу® 5 мг, та 6,3% у пацієнтів, які отримували плацебо, частота підтверджених випадків гіпоглікемії. % та 0%, відповідно. У дослідженні із застосування саксагліптину спільно з тіазолідиндіонами частота периферичних набряків була вищою в групі саксагліптину 5 мг порівняно з групою плацебо (8,1% і 4,3%, відповідно). Периферичні набряки були слабкими або помірно вираженими і не призводили до припинення лікування. Частота периферичних набряків у пацієнтів, які приймали препарат Онгліза в дозі 5 мг під час клінічних досліджень монотерапії саксагліптином та комбінованої терапії з метформіном або глібенкламідом, була порівнянна з такою на тлі плацебо (1,7% та 2,4%, відповідно). При стартовій комбінованій терапії саксагліптином у дозі 5 мг та метформіном часто відзначалися випадки назофарингіту та головного болю. Частота назофарингіту була вищою на тлі комбінованої терапії (6,9%) порівняно з монотерапією саксагліптином 10 мг (4,2%) та метформіном (4,0%). Головний біль відмічався частіше у групі пацієнтів на комбінованій терапії метформіном та саксагліптином 5 мг (7,5%) порівняно з групами монотерапії саксагліптином 10 мг (6,3%) та метформіном (5,2%). Побічні ефекти препарату Онглиза® ​​у дослідженні SAVOR У дослідженні SAVOR 8240 пацієнтів отримували препарат Онгліза в дозі 2,5 мг або 5 мг один раз на добу, а 8173 пацієнти отримували плацебо. Середня тривалість терапії препаратом Онгліза незалежно від перерв у лікуванні склала 1,8 років. У 3698 пацієнтів (45%) тривалість терапії препаратом Онгліза склала 2-3 роки. Загальна частота небажаних явищ у цьому дослідженні у групі пацієнтів, які приймали препарат Онгліза (72,5%), була порівнянна з частотою небажаних явищ у групі плацебо (72,2%). Частота відміни терапії через небажані явища була порівнянна у пацієнтів, які приймали препарат Онгліза® (4,9%) та плацебо (5%). У дослідженні SAVOR оцінювався вплив препарату Онглізу на частоту серцево-судинних ускладнень. Було показано, що додавання препарату Онглиза до терапії не збільшує ризик серцево-судинних ускладнень (таких як серцево-судинна смертність, нефатальний інфаркт міокарда, нефатальний ішемічний інсульт) у пацієнтів з ЦД2 порівняно з плацебо (ОР 1,00; 95% ДІ; 0,89, 1,12; Частота панкреатиту, підтвердженого відповідно до протоколу дослідження, склала 0,3% у групах саксагліптину та плацебо у популяції всіх рандомізованих пацієнтів. Частота реакцій гіперчутливості склала 1,1% у групах препарату Онглізу та плацебо. Гіпоглікемія Загальна частота випадків гіпоглікемії (зазначених у щоденниках пацієнтів) у дослідженні SAVOR склала 17,1% у групі препарату Онглізу® та 14,8% у групі плацебо. Частка пацієнтів, у яких на фоні терапії виникла важка гіпоглікемія (гіпоглікемія, що зажадала допомоги третіх осіб), була вищою у групі саксагліптину порівняно з групою плацебо (2,1% та 1,6%, відповідно). Підвищений ризик гіпоглікемії в цілому, а також тяжкої гіпоглікемії у групі саксагліптину, головним чином, відмічений у пацієнтів, які отримували препарати сульфонілсечовини, але не у пацієнтів, які отримували інсулін або метформін як базову терапію. Підвищений ризик гіпоглікемії в цілому, а також тяжкої гіпоглікемії, головним чином, відмічений у пацієнтів з вихідним значенням HbAlc У ході постмаркетингового застосування саксагліптину зареєстровані такі побічні ефекти: гострий панкреатит та реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, висип та кропив'янку. Достовірно оцінити частоту розвитку даних явищ неможливо, оскільки повідомлення отримані спонтанно від популяції невстановленого розміру. Лабораторні дослідження У клінічних дослідженнях частота змін лабораторних показників при прийомі саксагліптину в дозі 5 мг та плацебо була порівнянною. Відзначалося невелике зниження кількості лімфоцитів, при цьому середня абсолютна кількість лімфоцитів залишалася стабільною і в межах нормальних значень при щоденному прийомі саксагліптину тривалістю до 102 тижнів. Зменшення кількості лімфоцитів не супроводжувалося клінічно значущими небажаними реакціями. Клінічне значення зменшення кількості лімфоцитів на фоні терапії саксагліптином не відоме. У дослідженні SAVOR зниження кількості лімфоцитів у групі препарату Онгліза відмічено у 0,5% пацієнтів, у групі плацебо – у 0,4% пацієнтів.Взаємодія з лікарськими засобамиАналіз даних клінічних досліджень дозволяє припускати, що ризик клінічно значимих взаємодій саксагліптину з іншими лікарськими засобами при їхньому спільному застосуванні невеликий. Метаболізм саксагліптину переважно опосередкований системою ізоферментів цитохрому Р450 ЗА4/5 (CYP3A4/5). У дослідженнях in vitro було показано, що саксагліптин та його основний метаболіт не інгібують ізоферменти CYP1A2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та ЗА4 і не індукують ізоферменти CYP1A2, 2. У дослідженнях за участю здорових добровольців фармакокінетичні показники саксагліптину та його основного метаболіту значуще не змінювалися під впливом метформіну, глібенкламіду, піоглітазону, дигоксину, симвастатину, дилтіазему, кетоконазолу, омепразолію, гідробіну та комбінації.Саксагліптин значуще не змінює фармакокінетичні показники метформіну, глібенкламіду, піоглітазону, дигоксину, симвастатину, дилтіазему, кетоконазолу або перорального комбінованого (естроген+гестаген) контрацептивного засобу. Вплив індукторів ізоферментів CYP3A4/5 на фармакокінетику саксагліптину не вивчений. Однак, спільне застосування саксагліптину та індукторів ізоферментів CYP3A4/5, таких як карбамазепін, дексаметазон, фенобарбітал, фенітоїн та рифампіцин, можуть призводити до зменшення концентрації саксагліптину в плазмі та збільшення концентрації його основного метаболіту.Вплив індукторів ізоферментів CYP3A4/5 на фармакокінетику саксагліптину не вивчений. Однак, спільне застосування саксагліптину та індукторів ізоферментів CYP3A4/5, таких як карбамазепін, дексаметазон, фенобарбітал, фенітоїн та рифампіцин, можуть призводити до зменшення концентрації саксагліптину в плазмі та збільшення концентрації його основного метаболіту.Вплив індукторів ізоферментів CYP3A4/5 на фармакокінетику саксагліптину не вивчений. Однак, спільне застосування саксагліптину та індукторів ізоферментів CYP3A4/5, таких як карбамазепін, дексаметазон, фенобарбітал, фенітоїн та рифампіцин, можуть призводити до зменшення концентрації саксагліптину в плазмі та збільшення концентрації його основного метаболіту. Вивчення впливу куріння, дієтичного харчування, прийому рослинних препаратів та вживання алкоголю на терапію саксагліптином не проводилося.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи, не подрібнюючи і не розламуючи. Монотерапія: доза саксагліптину, що рекомендується, становить 5 мг 1 раз на добу. Комбінована терапія: рекомендована доза саксагліптину становить 5 мг 1 раз на добу в комбінації з метформіном, тіазолідиндіонами, похідними сульфонілсечовини, інсуліном (у тому числі у комбінації з метформіном); при додаванні до комбінації метформіну та похідних сульфонілсечовини рекомендована доза саксагліптину становить 5 мг 1 раз на добу. При стартовій комбінованій терапії з метформіном рекомендована доза саксагліптину становить 5 мг 1 раз на добу, початкова доза метформіну – 500 мг на добу. У разі неадекватної відповіді, доза метформіну може бути збільшена. При пропущенні препарату Онглиза® ​​пропущену таблетку слід прийняти відразу, як тільки пацієнт про це згадає, проте не слід приймати подвійну дозу препарату протягом однієї доби. Застосування у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок Для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня (КК >50 мл/хв) корекція дози не потрібна. Для пацієнтів з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (КК Застосування саксагліптину у пацієнтів на перитонеальному діалізі не вивчене. Перед початком терапії саксагліптином та у процесі лікування рекомендується проводити оцінку функції нирок. Пацієнти з порушенням функції печінки При порушенні функції печінки легкого, помірного та тяжкого ступеня корекції дози не потрібно. Пацієнти похилого віку Корекція дози у літніх пацієнтів не потрібна. Однак при виборі дози слід враховувати, що у цієї категорії пацієнтів ймовірніше зниження функції нирок. Діти Безпека та ефективність застосування препарату у пацієнтів віком до 18 років не вивчалася. Одночасне застосування з потужними інгібіторами CYP3A4/5 При одночасному застосуванні з потужними інгібіторами CYP3A4/5, такими як кетоконазол, атазанавір, кларитроміцин, індинавір, ітраконазол, нефазодон, нелфінавір, ритонавір, саквінавір та телитроміцин, рекомендована доза препарату Онглі® 5 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування препарату Онглізу у складі потрійної терапії з метформіном та тіазолідиндіонами не вивчалося. Пацієнти з порушенням функції нирок Рекомендується корекція дози для пацієнтів з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня тяжкості, а також для пацієнтів на гемодіалізі. Перед початком терапії та періодично у процесі лікування препаратом рекомендується проводити оцінку функції нирок. Застосування у комбінації з препаратами, які можуть спричинити гіпоглікемію Похідні сульфонілсечовини та інсулін можуть спричинити гіпоглікемію, тому для зменшення ризику гіпоглікемії при одночасному застосуванні з препаратом Онглізу® може знадобитися зниження дози похідних сульфонілсечовини або інсуліну. Реакції гіперчутливості У ході постмаркетингового застосування саксагліптину відзначені серйозні реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію та ангіоневротичний набряк. При розвитку серйозної реакції гіперчутливості слід припинити застосування препарату, оцінити інші можливі причини розвитку явища та призначити альтернативну терапію цукрового діабету. Панкреатит В рамках постмаркетингового застосування препарату отримано спонтанні повідомлення про випадки гострого панкреатиту. Пацієнти, які приймають препарат Онглиза®, повинні бути поінформовані про характерні симптоми гострого панкреатиту: тривалий, інтенсивний біль у животі. При підозрі на розвиток панкреатиту слід припинити прийом препарату Онглізу. Частота панкреатиту у дослідженні SAVOR, підтвердженого відповідно до протоколу дослідження, склала 0,3% у групах саксагліптину та плацебо у популяції всіх рандомізованих пацієнтів. Пацієнти похилого віку З 16492 пацієнтів, рандомізованих у дослідженні SAVOR, 8561 пацієнт (51,9%) був у віці 65 років і старше, і 2330 пацієнтів (14,1%) були у віці 75 років та старші. З них 4290 пацієнтів віком 65 років і старше та 1169 пацієнтів віком 75 років і старше отримували саксагліптин. За даними клінічних досліджень, показники ефективності та безпеки у пацієнтів віком 65 років і старше, 75 років і старше не відрізнялися від аналогічних показників у пацієнтів молодшого віку. Саксагліптин та його основний метаболіт частково виводяться нирками, тому необхідно враховувати, що у пацієнтів похилого віку ймовірніше зниження функції нирок. Препарат Онглізу містить лактозу. Пацієнти з вродженою непереносимістю галактози, лактазною недостатністю та глюкозо-галактозною мальабсорбцією не повинні приймати цей препарат.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: речовина, що діє: семаглутид 1,34 мг; допоміжні речовини: динатрію гідрофосфат дигідрат, пропіленгліколь, фенол, хлористоводнева кислота (для корекції pH), гідроксид натрію (для корекції pH), вода для ін'єкцій. В одній попередньо заповненій шприц-ручці об'ємом 1,5 мл міститься 2 мг семаглутиду. Розчин для підшкірного введення 1,34 мг/мл. По 1,5 мл препарату в картриджі зі скла, закупорені поршнями з хлорбутилової гуми з одного боку та алюмінієвими ковпачками з дисками з бромбутилової гуми/поліізопрену, з іншого боку. Картридж вбудований в мультидозову одноразову шприц-ручку для багаторазових ін'єкцій з поліпропілену, поліоксиметилену, полікарбонату та акрилонітрил бутадієн стиролу. 1 шприц-ручка разом з інструкцією із застосування та 6 одноразовими голками НовоФайн® Плюс у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий, безбарвний чи майже безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб – аналог глюкагоноподібного пептиду-1.ФармакокінетикаПрепарат підходить для введення 1 раз на тиждень, тому що період напіввиведення семаглутиду дорівнює приблизно 1 тижню. Абсорбція Час досягнення максимальної концентрації (Сmах) у плазмі становить від 1 до 3 днів після введення дози препарату. Рівноважна концентрація препарату (AUCt/24) досягалася через 4-5 тижнів одноразового щотижневого застосування препарату. Після підшкірного введення семаглутиду в дозах 0,5 мг та 1 мг середні показники його рівноважної концентрації у пацієнтів із ЦД2 склали близько 16 нмоль/л та 30 нмоль/л відповідно. Експозиція для доз семаглутиду 0,5 мг та 1 мг збільшується пропорційно до введеної дози. При підшкірному введенні семаглутиду в передню черевну стінку, стегно або плече досягається подібна експозиція. Абсолютна біодоступність семаглутиду після підшкірного введення склала 89%. Розподіл Середній обсяг розподілу семаглутиду в тканинах після підшкірного введення пацієнтам з ЦД2 становив приблизно 12,5 л. Семаглутид значною мірою зв'язувався з альбуміном плазми (>99%). Метаболізм Семаглутид метаболізується за допомогою протеолітичного розщеплення пептидної основи білка та подальшого бета-окислення жирної кислоти бічного ланцюга. Виведення Шлунково-кишковий тракт (ЖКТ) та нирки є основними шляхами виведення семаглутиду та його метаболітів. 2/3 введеної дози семаглутиду виводиться нирками 1/3 - через кишечник. Приблизно 3% введеної дози виводиться нирками у вигляді незміненого семаглутиду. У пацієнтів із ЦД2 кліренс семаглутиду становив близько 0,05 л/год. З елімінаційним періодом напіввиведення приблизно 1 тиждень семаглутид буде присутній у загальному кровотоку протягом 5 тижнів після введення останньої дози препарату. Особливі групи пацієнтів Не потрібна корекція дози семаглутиду залежно від віку, статі, расової та етнічної приналежності, маси тіла, наявності ниркової або печінкової недостатності. Вік На підставі даних, отриманих в ході КІ 3а фази, що включали пацієнтів віком від 20 до 86 років, показано, що вік не впливав на фармакокінетику семаглутиду. Підлога Підлога не впливала на фармакокінетику семаглутиду. Раса Расова група (біла, чорна або афроамериканська, азіатська) не впливала на фармакокінетику семаглутиду. Етнічна приналежність Етнічна приналежність (латиноамериканська) не впливала на фармакокінетику семаглутиду. Маса тіла Маса тіла впливала на експозицію семаглутіду. Вища маса тіла призводить до нижчої експозиції. Дози семаглутиду рівні 0,5 і 1 мг забезпечують достатню експозицію препарату в діапазоні маси тіла від 40 до 198 кг. Ниркова недостатність Ниркова недостатність не справила клінічно значущого ефекту на фармакокінетику семаглутиду. Це було показано у пацієнтів з різним ступенем ниркової недостатності (легкої, середньої, тяжкої або у пацієнтів, які перебувають на діалізі) порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок у дослідженні одноразової дози семаглутиду, що дорівнює 0,5 мг. Це також було показано на підставі даних КІ 3а фази для пацієнтів з ЦД2 та нирковою недостатністю, хоча досвід застосування у пацієнтів з термінальною стадією захворювання нирок був обмежений. Печінкова недостатність Печінкова недостатність не впливала на експозицію семаглутиду. Фармакокінетичні властивості семаглутиду оцінювалися під час дослідження! одноразової дози семаглутиду, що дорівнює 0,5 мг у пацієнтів з різним ступенем печінкової недостатності (легкої, середньої, тяжкої) порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки. Діти та підлітки Досліджень семаглутиду у дітей та підлітків до 18 років не проводили.ФармакодинамікаСемаглутид є агоністом рецепторів ГПП-1 (ГПП-1Р), виробленим методом біотехнології рекомбінантної ДНК з використанням штаму Saccharomyces cerevisiae з подальшим очищенням. Семаглутид є аналогом ГПП-1, що має 94% гомологічності з людським ГПП-1. Семаглутид діє як агоніст ГПП-1Р, який селективно зв'язується та активує ГПП-1Р. ГПП-1Р є мішенню для нативного ГПП-1. ГПП-1 є фізіологічним гормоном, який надає відразу кілька ефектів на регуляцію концентрації глюкози та апетит, а також на серцево-судинну систему (ССС). Вплив на концентрацію глюкози та апетит специфічно опосередкований ГПП-1Р, розташованими в підшлунковій залозі та головному мозку. Фармакологічні концентрації семаглутиду знижують концентрацію глюкози крові та масу тіла за допомогою поєднання ефектів, описаних нижче. ГПП-1Р представлені також у специфічних областях серця, судин, імунної системи та нирок, де їх активація може надавати серцево-судинні (СС) та мікроциркуляторні ефекти. На відміну від нативного ГПП-1, продовжений період напіввиведення семаглутиду (близько 1 тижня) дозволяє застосовувати його підшкірно (п/к) 1 раз на тиждень. Зв'язування з альбуміном є основним механізмом тривалої дії семаглутиду, що призводить до зниження виведення його нирками та захищає від метаболічного розпаду. Крім того, семаглутид стабільний щодо розщеплення ферментом дипептидилпептидазой-4. Семаглутид знижує концентрацію глюкози крові за допомогою глюкозозалежної стимуляції секреції інсуліну та пригнічення секреції глюкагону. Таким чином, при підвищенні концентрації глюкози крові відбувається стимуляція секреції інсуліну та пригнічення секреції глюкагону. Механізм зниження рівня глікемії включає також невелику затримку випорожнення шлунка у ранній постпрандіальній фазі. Під час гіпоглікемії семаглутид зменшує секрецію інсуліну та не знижує секрецію глюкагону. Семаглутид знижує загальну масу тіла та масу жирової тканини, зменшуючи споживання енергії. Даний механізм зачіпає загальне зниження апетиту, включаючи посилення сигналів насичення та ослаблення сигналів голоду, а також покращення контролю споживання їжі та зниження тяги до їжі. Знижується також інсулінорезистентність, можливо, рахунок зменшення маси тіла. Крім цього, семаглутид знижує перевагу до їди з високим вмістом жирів. У дослідженнях на тваринах було показано, що семаглутид поглинається специфічними областями головного мозку та посилює ключові сигнали насичення та послаблює ключові сигнали голоду. Впливаючи на ізольовані ділянки тканин головного мозку, семаглутид активує нейрони, пов'язані з почуттям ситості, і пригнічує нейрони, пов'язані з почуттям голоду. У клінічних дослідженнях (КІ) семаглутид надавав позитивний вплив на ліпіди плазми, знижував систолічний артеріальний тиск (АТ) і зменшував запалення. У дослідженнях на тваринах семаглутид пригнічує розвиток атеросклерозу, попереджаючи подальший розвиток аортальних бляшок та зменшуючи запалення у бляшках. Фармакодинаміка Всі фармакодинамічні дослідження були проведені після 12 тижнів терапії (включаючи період збільшення дози) у рівноважній концентрації семаглутиду 1 мг 1 раз на тиждень. Рівень глікемії натще і постпрандіальний рівень глікемії Семаглутид знижує концентрацію глюкози натще і концентрацію постпрандіальної глюкози. У порівнянні з плацебо терапія семаглутидом 1 мг у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу (ЦД2) призвела до зниження концентрації глюкози з точки зору абсолютної зміни від вихідного значення (ммоль/л) та відносного зниження порівняно з плацебо (%) щодо: концентрації глюкози натще (1,6 ммоль/л; 22%); концентрації глюкози через 2 години після їди (4,1 ммоль/л; 37%); середньої добової концентрації глюкози (1,7 ммоль/л; 22%) та постпрандіальних піків концентрації глюкози за 3 прийоми їжі (0,6-1,1 ммоль/л). Семаглутид знижував концентрацію глюкози натще після введення першої дози. Функція бета-клітин підшлункової залози та секреція інсуліну Семаглутид покращує функцію бета-клітин підшлункової залози. Після внутрішньовенного струменевого введення глюкози пацієнтам з ЦД2 семаглутид у порівнянні з плацебо покращував першу та другу фазу інсулінової відповіді з трикратним та двократним підвищенням, відповідно, і збільшував максимальну секреторну активність бета-клітин підшлункової залози після тесту стимуляції аргін. Крім того, порівняно з плацебо-терапія семаглутидом збільшує концентрації інсуліну натще. Секреція глюкагону Семаглутид знижує концентрацію глюкагону натще і постпрандіальну концентрацію глюкагону. У пацієнтів із ЦД2 семаглутид призводить до відносного зниження концентрації глюкагону порівняно з плацебо: концентрації глюкагону натще (8-21%), постпрандіальної глюкагонової відповіді (14-15%) та середньої добової концентрації глюкагону (12%). Глюкозозалежна секреція інсуліну та глюкозозалежна секреція глюкагону Семаглутид знижував високу концентрацію глюкози в крові, стимулюючи секрецію інсуліну та знижуючи секрецію глюкагону глюкозозалежним способом. Швидкість секреції інсуліну після введення семаглутиду пацієнтам із ЦД2 була порівнянна з такою у здорових добровольців. Під час індукованої гіпоглікемії семаглутид у порівнянні з плацебо не змінював контррегуляторну відповідь підвищення концентрації глюкагону. а також не посилював зниження концентрації С-пептиду у пацієнтів із ЦД2. Випорожнення шлунка Семаглутид викликав невелику затримку раннього постпрандіального спорожнення шлунка, тим самим знижуючи швидкість надходження постпрандіати глюкози в кров. Маса тіла та склад тіла Спостерігалося більше зниження маси тіла при застосуванні семаглутиду порівняно з вивченими препаратами порівняння (плацебо, ситагліптином, ексенатидом уповільненого вивільнення (ЗВ), дулаглутидом та інсуліном гларгін) (див. розділ "Клінічна ефективність та безпека"). Втрата маси тіла при застосуванні семаглутиду відбувалася переважно рахунок втрати жирової тканини, що перевищує втрату м'язової маси в 3 разу. Апетит, споживання калорій та вибір продуктів харчування У порівнянні з плацебо, семаглутид знизив споживання калорій на 18-35% під час трьох послідовних прийомів їжі ad libitum. Цьому сприяли стимульовані семаглутидом придушення апетиту як натще, так і після прийому їжі, покращений контроль споживання їжі, ослаблення потягу до їжі, особливо з високим вмістом жирів. Ліпіди натще і постпрандіальні ліпіди У порівнянні з плацебо семаглутид знижував концентрації тригліцеридів та холестерину ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ) натще на 12% та 21%, відповідно. Постпрандіальне збільшення концентрації тригліцеридів та холестерину ЛПДНЩ у відповідь на прийом їжі з високим вмістом жирів знизилося більш ніж на 40%. Електрофізіологія серця (ЕФС) Дія семаглутиду на процес реполяризації у серці була протестована у дослідженні ЕФС. Застосування семаглутиду в дозах, що перевищують терапевтичні (у рівноважній концентрації до 1,5 мг), не призводило до подовження скоригованого інтервалу QT. Клінічна ефективність та безпека Як покращення глікемічного контролю, так і зниження СС захворюваності та смертності є невід'ємною частиною лікування ЦД2. Ефективність та безпека препарату Оземпік® у дозах 0,5 мг та 1 мг оцінювалися у шести рандомізованих контрольованих КІ 3а фази. З них п'ять КІ як основна мета оцінювали ефективність глікемічного контролю, в той час як одне КВ оцінювало в якості основної мети СС результат. На додаток було проведено два КІ препарату Оземпік® 3 фази за участю японських пацієнтів. Терапія препаратом Оземпік® продемонструвала стійкі, статистично переважаючі та клінічно значущі покращення показника HbA1c та зниження маси тіла на строк до 2 років порівняно з плацебо та лікуванням з активним контролем (ситагліптином, інсуліном гларгін, ексенатидом 3В та дулаглу). Вік, стать, раса, етнічна приналежність, вихідні значення індексу маси тіла (ІМТ) та маси тіла (кг), тривалість цукрового діабету (ЦД) та ниркова недостатність не вплинули на ефективність препарату Оземпік®. Монотерапія Монотерапія препаратом Оземпік® у дозах 0,5 мг та 1 мг 1 раз на тиждень протягом 30 тижнів порівняно з плацебо призвела до статистично більш значущого зниження показників HbA1c (-1,5%, -1,6% проти 0%, відповідно ), глюкози плазми натще (ГПН) (-2,5 ммоль/л, -2,3 ммоль/л проти -0,6 ммоль/л, відповідно) та маси тіла (-3,7 кг, -4,5 кг проти -1,0 кг відповідно). Препарат Оземпік® у порівнянні з ситагліптином, обидва в комбінації з 1-2 пероральними гіпоглікемічними препаратами (ПГГП) (метформіном та/або препаратами тіазолідиндіону) Терапія препаратом Оземпік® 0,5 мг та 1 мг 1 раз на тиждень протягом 56 тижнів порівняно з ситагліптином призвела до стійкого та статистично більшого зниження показників HbA1c (-1,3%, -1,6% проти -0,5 %, відповідно), ДПН (-2,1 ммоль/л, -2,6 ммоль/л проти -1,1 ммоль/л, відповідно) та маси тіла (-4,3 кг, -6,1 кг проти - 1,9 кг відповідно). Терапія препаратом Оземпік® 0,5 мг та 1 мг порівняно з ситагліптином значно знижувала систолічний АТ від вихідного значення 132,6 мм рт.ст. (-5,1 мм рт.ст., -5,6 мм рт.ст. проти -2,3 мм рт.ст. відповідно). Змін діастолічного артеріального тиску не відбувалося. Препарат Оземпік® у порівнянні з дулаглутидом, обидва у комбінації з метформіном Терапія препаратом Оземпік® 0,5 мг порівняно з дулаглутидом 0,75 мг, обидва 1 раз на тиждень протягом 40 тижнів, призвела до стійкого та статистично переважаючого зниження показників HbA1c (-1,5% проти -1,1%), ДПН (-2,2 ммоль/л проти -1,9 ммоль/л) та маси тіла (-4,6 кг проти -2,3 кг), відповідно. Терапія препаратом Оземпік® 1 мг у порівнянні з дулаглутидом 1,5 мг обидва 1 раз на тиждень протягом 40 тижнів, призвела до стійкого та статистично переважаючого зниження показників HbA1c (-l,8% проти -1,4%), ДПН (- 2,8 ммоль/л проти -2,2 ммоль/л) та маси тіла (-6,5 кг проти -3,0 кг), відповідно. Препарат Оземпік® в порівнянні з ексенатидом 3В, обидва в комбінації з метформіном або метформіном спільно з похідним сульфонілсечовини Терапія препаратом Оземпік® 1 мг 1 раз: на тиждень протягом 56 тижнів порівняно з ексенатидом 3В 2,0 мг призвела до стійкого та статистично більшого зниження показників HbA1c (-1,5% проти -0,9%), ДПН ( -2,8 ммоль/л проти -2,0 ммоль/л) та маси тіла (-5,6 кг проти -1,9 кг), відповідно. Препарат Оземпік® у порівнянні з інсуліном гларгін, обидва в комбінації з 1-2 ПГГП (монотерапія метформіном або метформін з похідним сульфонілсечовини) Терапія препаратом Оземпік у дозах 0,5 мг та 1 мг 1 раз на тиждень порівняно з інсуліном гларгін протягом 30 тижнів призвела до статистично більш значущого зниження показників HbA1c (-l,2%, -1,6% проти -0, 8%, відповідно) та маси тіла (-3,5 кг, -5,2 кг проти +1,2 кг, відповідно). Зниження показника ГНН було статистично більш значущим для препарату Оземпік 1 мг порівняно з інсуліном гларгін (-2,7 ммоль/л проти -2,1 ммоль/л). Не спостерігалося статистично більш значуще зниження показника ГНН для препарату Оземпік 0,5 мг (-2,0 ммоль/л проти -2,1 ммоль/л). Частка пацієнтів, у яких спостерігалися важкі чи підтверджені ( Більше пацієнтів досягли показника HbA1c Препарат Оземпік® у порівнянні з плацебо, обидва у комбінації з базальним інсуліном Терапія препаратом Оземпік у дозах 0,5 мг та 1 мг порівняно з плацебо протягом 30 тижнів призвела до статистично більш значущого зниження показників HbA1c (-1,4%, -1,8% проти -0,1%, відповідно) , ДПН (-1,6 ммоль/л, -2,4 ммоль/л проти -0,5 ммоль/л, відповідно) та маси тіла (-3,7 кг, -6,4 кг проти -1,4 кг відповідно). Частота важких або підтверджених епізодів гіпоглікемії істотно не відрізнялася при застосуванні препарату Оземпік і плацебо. Частка пацієнтів з показником HbA1c≤8% на скринінгу, що повідомили про важкі або підтверджені (8% на скринінгу). Комбінація з монотерапією похідним сульфонілсечовини На 30-му тижні КІ була проведена оцінка підгрупи з 123 пацієнтів, які перебувають на монотерапії похідним сульфонілсечовини. На 30-му тижні показник HbA1c знизився на 1,6% і на 1,5% при застосуванні препарату Оземпік у дозах 0,5 мг та 1 мг, відповідно, і збільшився на 0,1% при застосуванні плацебо. Комбінація із попередньо змішаним інсуліном ± 1-2 ПГГП На 30-му тижні КІ була проведена оцінка підгрупи з 867 пацієнтів, які перебувають на терапії попередньо змішаним інсуліном (у комбінації або без 2-х ПГГП). На 30-му тижні показник HbA1c знизився на 1,3% та на 1,8% при застосуванні препарату Оземпік у дозах 0,5 мг та 1 мг, відповідно, та знизився на 0,4% при застосуванні плацебо. Співвідношення пацієнтів, які досягли цільового зниження показника HbA1c До 79% пацієнтів досягли цілей лікування щодо зниження показника HbA1c Частка пацієнтів, які досягли показника HbA1c менше 7% без важких або підтверджених епізодів гіпоглікемії та без набору ваги, була значно більшою при застосуванні препарату Оземпік у дозах 0,5 мг та 1 мг (до 66% та 74%, відповідно) порівняно з пацієнтами, які отримували ситагліптин (27%), ексенатид 3В (29%), інсулін гларгін (16%), дулаглутид 0,75 мг (44%) та дулаглутид 1,5 мг (58%). Маса тіла Монотерапія препаратом Оземпік® 1 мг або терапія в комбінації з 1-2 лікарськими препаратами призводила до статистично більшого зниження маси тіла (втрата становила до 6,5 кг) порівняно з терапією плацебо, сітагліптином, ексенатидом 3В, інсуліном гларгін або дулаглу. Зниження маси тіла було стійким терміном до 2-х років. Після одного року терапії втрати маси ≥ 5% та ≥ 10% досягла більша кількість пацієнтів, які отримували препарат Оземпік® 0,5 мг (46% та 13%) та 1 мг (до 62% та 24%), порівняно з пацієнтами, активними препаратами, що перебували на терапії, порівняння ситагліптином і ексенатидом ЗВ (до 18% і до 4%). У КІ тривалістю 40 тижнів втрати маси ≥ 5% і ≥ 10% досягли більшої кількості пацієнтів, які отримували препарат Оземпік® 0,5 мг (44% і 14%), порівняно з пацієнтами, які отримували дулаглутид 0,75 мг (23% і 3%). Втрати маси ≥ 5% та ≥ 10% досягли більшої кількості пацієнтів, які отримували препарат Оземпік® 1 мг (до 63% та 27%), порівняно з пацієнтами, які отримували дулаглутид 1,5 мг (30% та 8%). У СС КІ втрати маси тіла ≥ 5% та ≥ 10% досягли більшої кількості пацієнтів, які отримували препарат Оземпік® 0,5 мг (36% та 13%) та 1 мг (47% та 20%), порівняно з пацієнтами, отримували плацебо 0,5 мг (18% та 6%) та 1 мг (19% та 7%). ДПН та постпрандіальне збільшення концентрації глюкози Під час усіх трьох щоденних прийомів їжі препарат Оземпік® 0,5 мг та 1 мг показав значне зниження концентрації ГНН до 2,8 ммоль/л та зниження постпрандіального приросту концентрації глюкози до 1,2 ммоль/л (різниця між значеннями до та після їжі). , отримана після трьох прийомів їжі). Функція бета-клітин підшлункової залози та інсулінорезистентність В ході терапії препаратом Оземпік® 0,5 мг та 1 мг відбулося покращення функції бета-клітин підшлункової залози та зменшення інсулінорезистентності, що підтверджується оцінкою гомеостатичних моделей функції бета-клітин підшлункової залози (НОМА-В) та інсулінорезистентності (HO). Ліпіди Під час КІ препарату Оземпік® спостерігалося покращення профілю ліпідів крові натще, переважно у групі, яка отримувала дозу 1 мг. Оцінка впливу на ССС 3297 пацієнтів з ЦД2 та високим СС ризиком були рандомізовані у подвійне сліпе КІ тривалістю 104 тижні на отримання препарату Оземпік® 0,5 мг або 1 мг 1 раз на тиждень або плацебо 0,5 мг або 1 мг на додаток до стандартної терапії СС захворювань у протягом наступних двох років. Терапія препаратом Оземпік привела до зниження на 26% ризику первинного комбінованого результату, що включає смерть через СС патології, інфаркт міокарда (ІМ) без смертельного результату та інсульт без смертельного результату. Насамперед це було зумовлено значним зменшенням частоти інсульту без смертельного результату (39%) та незначним зменшенням частоти ІМ без смертельного результату (26%), але без змін у частоті смерті через СС патології. Значно знизився ризик реваскуляризації міокарда або периферичних артерій, тоді як ризик нестабільної стенокардії, яка потребує госпіталізації, та ризик госпіталізації через серцеву недостатність знизилися незначно. Мікроциркуляторні результати включали 158 нових або погіршилися випадків нефропатії. Відносний ризик щодо часу до виникнення нефропатії (нові випадки розвитку персистуючої макроальбумінурії, персистуюче подвоєння сироваткової концентрації креатиніну, необхідність постійної замісної ниркової терапії та смерть через хворобу нирок) становив 0,64. На додаток до стандартної терапії СС захворювань, терапія препаралгом Оземпік® у дозах 0,5 мг та 1 мг порівняно з плацебо 0,5 мг та I мг протягом 104 тижнів призвела до значного та стійкого зниження від вихідних значень показника HbA1c (-1,1 % та -1,4% проти -0,4% та -0,4%, відповідно). Артеріальний тиск Спостерігалося значне зниження середнього систолічного АТ при застосуванні препарату Оземпік® 0,5 мг (3,5-5,1 мм рт.ст.) та Оземпік® 1 мг (5,4-7,3 мм рт.ст.) у комбінації з ПГГП чи базальним інсуліном. Не було значної різниці за показниками діастолічного АТ між препаратом Оземпік® та препаратами порівняння.Показання до застосуванняПрепарат Оземпік® показаний для застосування у дорослих пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу на фоні дієти та фізичних вправ для покращення глікемічного контролю як: монотерапії; комбінованої терапії з іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами (ПГГП) - метформіном, метформіном та похідним сульфонілсечовини, метформіном та/або тіазолідиндіоном, у пацієнтів, які не досягли адекватного глікемічного контролю при проведенні попередньої терапії; комбінованої терапії з інсуліном у пацієнтів, які не досягли адекватного глікемічного контролю на терапії препаратом Оземпік® та метформіном. Препарат Оземпік® показаний для зниження ризику розвитку великих серцево-судинних подій* у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та високим серцево-судинним ризиком як доповнення до стандартного лікування серцево-судинних захворювань (на підставі аналізу часу настання першої великої серцево-судинної події) . *великі серцево-судинні події включають: смерть через серцево-судинну патологію, інфаркт міокарда без смертельного результату, інсульт без смертельного результату.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до семаглутиду або будь-якої з допоміжних речовин препарату; медулярний рак щитовидної залози в анамнезі, у тому числі у сімейному; множинна ендокринна неоплазія (МЕН) 2 типи; цукровий діабет 1 типу (ЦД1); діабетичний кетоацидоз. Протипоказано застосування препарату Оземпік® у наступних груп пацієнтів та при наступних станах/захворюваннях у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки та обмеженим досвідом застосування: вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років; печінкова недостатність важкого ступеня; термінальна стадія ниркової недостатності (кліренс креатиніну (КК)) хронічна серцева недостатність (ХСН) IV функціонального класу (відповідно до класифікації NYHA (Нью-Йоркська кардіологічна асоціація)). З обережністю: Препарат Оземпік® рекомендується застосовувати з обережністю у пацієнтів із нирковою недостатністю та у пацієнтів з наявністю панкреатиту в анамнезі.Вагітність та лактаціяВагітність Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність препарату. Дані щодо застосування семаглутиду у вагітних жінок обмежені. Протипоказано застосовувати семаглутид під час вагітності. Жінкам із збереженим репродуктивним потенціалом рекомендується використовувати контрацепцію під час терапії семаглутидом. Якщо пацієнтка готується до вагітності або вагітність вже настала, терапію семаглутидом необхідно припинити. Через тривалий період напіввиведення терапію семаглутидом необхідно припинити щонайменше за 2 місяці до запланованого настання вагітності. Період грудного вигодовування У лактуючих щурів семаглутид проникав у молоко. Не можна виключити ризик для дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні. Протипоказано застосовувати семаглутид у період грудного вигодовування.Побічна діяНайчастіше реєстрованими небажаними реакціями (HP) під час КІ були порушення з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи нудоту, діарею та блювання. В цілому, дані реакції були легким або середнім ступенем тяжкості і короткостроковими. HP розподілені за системно-органними класами відповідно до MedDRA із зазначенням частоти їх виникнення згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (≥ 1/10 000 до < 1/1000) та дуже рідко (< 1/10 000). У кожній групі частоти розвитку HP представлені зниження рівня серйозності. Таблиця 1 HP, виявлені при проведенні КІ 3 фази Система органів MedDRA Дуже часто Часто Не часто Рідко Порушення з боку імунної системи Анафілактичні реакції Порушення з боку обміну речовин та харчування Гіпоглікемія при спільному застосуванні з інсуліном або похідним сульфонілсечовини Гіпоглікемія при спільному застосуванні з іншими ПГГП; Зниження апетиту Порушення з боку нервової системи Запаморочення Дисгевзія Порушення з боку органу зору Ускладнення діабетичної ретинопатії Порушення з боку серця Збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС) Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота; Діарея Блювота; Біль в животі; Здуття живота; Запор; Диспепсія; Гастрит; Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; Відрижка; Метеоризм Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Холелітіаз Загальні розлади та порушення у місці введення Стомлюваність Реакції у місці введення Лабораторні та інструментальні дані Підвищення активності ліпази; Підвищення активності амілази; Зниження маси тіла aГіпоглікемія, визначена як важка (що вимагає допомоги іншої людини) або симптоматична у поєднанні з концентрацією глюкози у плазмі крові Ускладнення діабетичної ретинопатії - це поєднання з необхідності в фотокоагуляції сітківки ока, необхідності в інтравітреальному введенні препаратів, крововиливу в склоподібне тіло, розвитку сліпоти, пов'язаної з ЦД. Частота заснована на дослідженні результатів СС. 2-річне дослідження СС результатів та безпеки У популяції пацієнтів з високим ризиком розвитку СС захворювань профіль HP був аналогічним такому в інших КІ 3а фази. Опис окремих HP Гіпоглікемія Під час монотерапії препаратом Оземпік не спостерігалося епізодів важкої гіпоглікемії. Гіпоглікемія тяжкого ступеня, в основному, спостерігалася при застосуванні препарату Оземпік у комбінації з похідним сульфонілсечовини або інсуліном. Спостерігалося кілька епізодів тяжкої гіпоглікемії при застосуванні препарату Оземпік у комбінації з іншими, за винятком похідної сульфонілсечовини, ПГГП. HP з боку ШКТ Під час терапії препаратом Оземпік у дозах 0,5 мг та 1 мг у пацієнтів відзначалася нудота, діарея та блювання. Більшість реакцій були від легкого до середнього ступеня важкості та короткостроковими. HP стали причиною передчасного вибуття з КІ 3,9% та 5,9% пацієнтів відповідно. Найчастіше про HP повідомлялося у перші місяці терапії. Ускладнення діабетичної ретинопатії У 2-річному КІ, в якому брали участь пацієнти з ЦД2 та високим СС ризиком, тривалим перебігом ЦД та неадекватним контролем глікемії, підтверджені випадки ускладнень діабетичної ретинопатії розвивалися у більшої кількості пацієнтів, які отримували препарат Оземпік® (3,0%), порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо (1,8%). У пацієнтів з анамнезом діабетичної ретинопатії на початку КІ зростання абсолютного ризику розвитку ускладнень було вищим. У пацієнтів з відсутністю підтвердженого анамнезу діабетичної ретинопатії кількість подій була однакова при застосуванні препарату Оземпік® та гошцебо. У КІ тривалістю до І року частота HP, пов'язаних з діабетичною ретинопатією, була однаковою у групі препарату Оземпік® та препаратів порівняння. Припинення лікування через HP Частота припинення лікування через HP склала 8,7% для пацієнтів, які отримували препарат Оземпік® 1 мг. Найбільш частими HP, що призводили до припинення лікування, були порушення з боку шлунково-кишкового тракту. Реакції у місці введення Повідомлялося про реакції в місці введення (таких як висип у місці введення, почервоніння) у 0,6% і 0,5% пацієнтів, які отримували семаглутид 0,5 мг і 1 мг, відповідно. Ці реакції мали, зазвичай, легкий характер. Імуногенність Внаслідок потенційних імуногенних властивостей білкових та пептидних лікарських препаратів у пацієнтів можуть з'явитися антитіла до семаглутиду після терапії препаратом Оземпік®. В кінці КІ частка пацієнтів, у яких були виявлені антитіла до семаглутиду в будь-який момент часу, була низькою (1-2%) і в жодного пацієнта не було виявлено нейтралізуючих антитіл до семаглутиду або антитіл з нейтралізуючим ендогенним ГПП-1 ефектом.Спосіб застосування та дозиПрепарат Оземпік® застосовують 1 раз на тиждень у будь-який час, незалежно від їди. Препарат Оземпік® вводять підшкірно в живіт, стегно або плече. Місце ін'єкції може змінюватись без корекції дози. Препарат Оземпік® не можна вводити внутрішньовенно та внутрішньом'язово. Подальша інформація щодо способу застосування міститься в інструкції-вкладиші. При необхідності день щотижневого введення можна змінювати за умови, що інтервал часу між двома ін'єкціями становить не менше 3-х днів (72 годин). Дози Початкова доза препарату Оземпік становить 0,25 мг 1 раз на тиждень. Після 4 тижнів застосування дозу слід збільшити до 0,5 мг 1 раз на тиждень. Для подальшого поліпшення глікемічного контролю після мінімуму 4 тижнів застосування препарату в дозі 0,5 мг 1 раз на тиждень, дозу можна збільшити до 1 мг 1 раз на тиждень. Доза препарату Оземпік 0,25 мг не є терапевтичною. Препарат Оземпік може застосовуватися у вигляді монотерапії або в комбінації з одним або більше гіпоглікемічними препаратами. При додаванні препарату Оземпік до попередньої терапії метформіном та/або тіазолідиндіоном терапію метформіном та/або тіазолідиндіоном можна продовжити в колишніх дозах. При додаванні препарату Оземпік® до терапії похідним сульфонілсечовини або інсуліном слід передбачити зниження дози похідного сульфонілсечовини або інсуліну з метою зниження ризику виникнення гіпоглікемій. Застосування препарату Оземпік не вимагає проведення самоконтролю концентрації глюкози крові. При застосуванні препарату Оземпік у комбінації з похідним сульфонілсечовини або інсуліном, такий самоконтроль концентрації глюкози крові може знадобитися для корекції дози похідного сульфонілсечовини або інсуліну. Пропущена доза У разі пропуску дози препарат Оземпік® слід ввести якнайшвидше протягом 5 днів з моменту запланованого введення дози. Якщо тривалість пропуску становить понад 5 днів, пропущену дозу не слід вводити. Наступну дозу препарату Оземпік слід ввести у звичайний запланований день. У кожному разі, пацієнти можуть відновити їх звичайний одноразовий щотижневий графік введення. Застосування препарату в спеціальних клінічних групах пацієнтів Пацієнти похилого віку (≥65 років) Не потрібна корекція дози залежно від віку. Досвід застосування семаглутиду у пацієнтів віком 75 років та старший обмежений. Пацієнти з печінковою недостатністю Не потрібна корекція дози у пацієнтів з печінковою недостатністю. Досвід застосування семаглутиду у пацієнтів, з печінковою недостатністю тяжкого ступеня обмежений; застосування препарату Оземпік у таких пацієнтів протипоказане. Пацієнти з нирковою недостатністю Не потрібна корекція дози у пацієнтів з нирковою недостатністю. Досвід застосування препарату у пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності відсутній; застосування препарату Оземпік у таких пацієнтів протипоказане. Діти та підлітки Застосування препарату Оземпік® у дітей та підлітків віком до 18 років протипоказане через відсутність даних щодо безпеки та ефективності. Дослідження семаглутиду in vitro показали дуже невелику можливість інгібування або індукції ферментів системи цитохрому Р450 (CYP) та інгібування транспортерів лікарських препаратів. Затримка спорожнення шлунка при застосуванні семаглутиду може впливати на всмоктування супутніх пероральних лікарських засобів. Семаглутид слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які отримують пероральні лікарські препарати, для яких необхідна швидка абсорбція шлунково-кишкового тракту. Парацетамол Оцінюючи фармакокінетики парацетамолу під час тесту стандартизованого прийому їжі було виявлено, що семаглутид затримує спорожнення шлунка. При одночасному застосуванні семаглутиду в дозі 1 мг AUC0-60 хв та Сmах парацетамолу знизилися на 27% та 23% відповідно. Загальна експозиція парацетамолу (AUC0-5год) не змінювалася. При одночасному прийомі семаглутиду та парацетамолу корекція дози останнього не потрібна. Пероральні гормональні контрацептивні засоби Не передбачається, що семаглутид знижує ефективність пероральних гормональних контрацептивних засобів. При одночасному застосуванні комбінованого перорального гормонального контрацептивного препарату (0,03 мг етинілестрадіолу/0,15 мг левоноргестрелу) та семаглутиду останній не впливав на клінічно значущий вплив на загальну експозицію етинілестрадіолу та левоноргестрелу. Експозиція етинілестрадіолу не була порушена; спостерігалося збільшення на 20% експозиції левоноргестрелу у рівноважному стані. Сахах не змінилася для жодного з компонентів. Аторвастатин Семаглутид не змінював системну експозицію аторвастатину після застосування одноразової дози аторвастатину (40 мг). Стих аторвастатину знизився на 38%. Ця зміна була розцінена як клінічно незначна. Дігоксин Семаглутид не змінював системну експозицію або Сmах дигоксину після застосування одноразової дози дигоксину (0,5 мг). Метформін Семаглутид не змінював системну експозицію або Сmах метформіну після застосування метформіну в дозі 500 мг 2 рази на день протягом 3,5 днів. Варфарін Семаглутид не змінював системну експозицію або Сmах R- та S-ізомерів варфарину після застосування одноразової дози варфарину (25 мг). На підставі визначення міжнародного нормалізованого відношення (МНО) клінічно значущих змін фармакодинамічних ефектів варфарину також не спостерігалося. Несумісність Речовини, додані до препарату Оземпік®, можуть спричинити деградацію семаглутиду. Препарат Оземпік® не можна змішувати з іншими лікарськими засобами, зокрема з інфузійними розчинами.ПередозуванняУ ході КІ повідомлялося про передозування до 4 мг в одноразовій дозі та до 4 мг на тиждень. Найчастішою HP, про яку повідомлялося, була нудота. Усі пацієнти одужали без ускладнень. Специфічного антидоту при передозуванні препарату Оземпік не існує. У разі передозування рекомендується проведення відповідної симптоматичної терапії. Враховуючи тривалий період виведення препарату (приблизно 1 тиждень), може знадобитися тривалий період спостереження та лікування симптомів передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування препарату Оземпік протипоказано у пацієнтів з ЦД1 або для лікування діабетичного кетоацидозу. Препарат Оземпік не замінює інсулін. Реакції з боку шлунково-кишкового тракту Застосування агоністів ГПП-1Р може бути асоційоване з HP з боку шлунково-кишкового тракту. Це слід враховувати при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю, оскільки нудота, блювання та діарея можуть призвести до дегідратації та погіршення функції нирок. Гострий панкреатит При застосуванні агоністів ГПП-1Р спостерігалися випадки розвитку гострого панкреатиту. Пацієнти повинні бути поінформовані про характерні симптоми гострого панкреатиту. При підозрі на панкреатит терапія препаратом Оземпік повинна бути припинена; у разі підтвердження гострого панкреатиту терапію препаратом Оземпік® відновлювати не слід. Слід бути обережними у пацієнтів з панкреатитом в анамнезі. За відсутності інших ознак та симптомів гострого панкреатиту підвищення активності ферментів підшлункової залози не є прогностичним фактором розвитку гострого панкреатиту. Гіпоглікемія Пацієнти, які отримують препарат Оземпік у комбінації з похідним сульфонілсечовини або інсуліном, можуть мати підвищений ризик розвитку гіпоглікемії. На початку лікування препаратом Оземпік® ризик розвитку гіпоглікемії можна знизити, зменшивши дозу похідного сульфонілсечовини або інсуліну. Діабетична ретинопатія Спостерігалося підвищення ризику ускладнень діабетичної ретинопатії у пацієнтів з наявністю діабетичної ретинопатії, які отримують терапію інсуліном та семаглутидом (див. розділ "Побічна дія"). Слід бути обережними при застосуванні семаглутиду у пацієнтів з діабетичною ретинопатією, які отримують інсулінотерапію. Такі пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування відповідно до клінічних рекомендацій. Швидке покращення глікемічного контролю було асоційоване з тимчасовим погіршенням стану діабетичної ретинопатії, проте не можна виключати й інші причини. Серцева недостатність Відсутній досвід застосування препарату Оземпік у пацієнтів з ХСН IV функціонального класу відповідно до класифікації NYHA. Застосування препарату у пацієнтів протипоказане. Захворювання щитовидної залози У післяреєстраційному періоді застосування іншого аналога ГПП-1, ліраглутиду, були відмічені випадки медулярного раку щитовидної залози (МРЩЗ). Наявних даних недостатньо для встановлення або виключення причинно-наслідкового зв'язку виникнення МРЩЗ із застосуванням аналогів ГПП-1. Необхідно проінформувати пацієнта про ризик МРЩЗ та про симптоми пухлини щитовидної залози (появи ущільнення в області шиї, дисфагії, задишки, непрохідної захриплості голосу). Значне підвищення концентрації кальцитоніну в плазмі може вказувати на МРЖЩ (у пацієнтів з МРЖЩ значення концентрації кальцитоніну в плазмі крові зазвичай >50 нг/л). При виявленні підвищення концентрації кальцитону в плазмі слід провести подальше обстеження пацієнта. Пацієнти з вузлами у щитовидній залозі,виявленими при медичному огляді або при проведенні УЗД щитовидної залози також повинні бути додатково обстежені. Застосування семаглутиду у пацієнтів із особистим або сімейним анамнезом МРЩЗ або з синдромом МЕН типу 2 протипоказане. Доклінічні дані щодо безпеки Доклінічні дані, засновані на дослідженнях фармакологічної безпеки, токсичності повторних доз та генотоксичності, не виявили жодної небезпеки для людини. У 2-річних дослідженнях канцерогенності у щурів та мишей при клінічно значущих концентраціях семаглутид спричинив розвиток пухлин С-клітин щитовидної залози без смертельного результату. Пухлини С-клітин щитовидної залози без смертельного результату, які спостерігаються у щурів, характерні для групи аналогів ГПП-1. Вважається, що щодо людей цей ризик є низьким, але може бути повністю виключений. Фертильність Дія семаглутиду на фертильність у людей невідома. Семаглутід не впливав на фертильність самців щурів. Серед самок щурів збільшення естрального циклу та незначне зниження кількості овуляцій спостерігалося при дозах, що супроводжувалися зниженням маси тіла самки. Посібник із використання Попередньо заповнена шприц-ручка Оземпік® поставляється у двох видах: Оземпік® 0.25 мг/доза або 0,5 мг/доза розчин для підшкірного введення у попередньо заповненій шприц-ручці дозволяє вводити дози 0,25 мг або 0,5 мг. Дана шприц-ручка призначена для підвищення дози та підтримання терапевтичної дози 0,5 мг. Одна шприц-ручка містить 15 мл розчину. Оземпік® 1 мг/доза розчин для підшкірного введення у попередньо заповненій шприц-ручці дозволяє вводити дози лише 1 мг. Дана шприц-ручка призначена лише для підтримки терапевтичної дози 1 мг. Одна шприц-ручка містить 3 мл розчину. В упаковку препарату Оземпік включені голки НовоФайн Плюс. Пацієнту слід рекомендувати викидати ін'єкційну голку після кожної ін'єкції відповідно до місцевих вимог. Шприц-ручка Оземпік призначена тільки для індивідуального використання. Препарат Оземпік® не можна застосовувати, якщо він виглядає інакше, ніж прозорий безбарвний або майже безбарвний розчин. Препарат Оземпік® не можна застосовувати, якщо він був заморожений. Препарат Оземпік можна вводити за допомогою голок довжиною до 8 мм. Шприц-ручка призначена для використання із одноразовими ін'єкційними голками НовоФайн®. Завжди після кожної ін'єкції видаляйте голку та зберігайте шприц-ручку Оземпік з від'єднаною голкою. Це допоможе запобігти закупорці голок, забруднення, зараження, витікання розчину та введення неправильної дози препарату. Інструкція для пацієнтів із застосування препарату Оземпік® 0,25 мг/доза або 0,5 мг/доза розчин для підшкірного введення у попередньо заповненій шприц-ручці Уважно прочитайте цю інструкцію перед застосуванням попередньо заповненої шприц-ручки Оземпік®. Використовуйте шприц-ручку лише після того, як Ви навчитеся нею користуватися під керівництвом лікаря або медсестри. Почніть з перевірки шприц-ручки, щоб переконатися, що міститься препарат Оземпік® 0,25 мг/доза або 0,5 мг/доза, потім подивіться на подані нижче ілюстрації, щоб ознайомитися з різними частинами шприц-ручки та голки. Якщо Ви слабозорі або у Вас є серйозні проблеми із зором, і Ви не можете розрізнити цифри на лічильнику дози, не використовуйте шприц-ручку без сторонньої допомоги. Допомогти вам може людина з добрим зором, навчена використанню попередньо заповненої шприц-ручки з препаратом Оземпік®. Ця шприц-ручка є попередньо заповненою шприц-ручкою. Вона містить 2 мг семаглутиду та дозволяє вибрати дози 0,25 мг або 0,5 мг. Шприц-ручка розроблена для використання з одноразовими голками НовоФайн довжиною до 8 мм. Голки НовоФайн Плюс включені в упаковку. Важлива інформація Зверніть особливу увагу на інформацію, зазначену такими значками, це дуже важливо для безпечного використання шприц-ручки. 1. Підготовка шприц-ручки з новою голкою для використання Перевірте назву та колірний код на етикетці шприц-ручки, щоб переконатися, що вона містить препарат Оземпік® 0,25 мг/доза або 0,5 мг/доза. Це особливо важливо, якщо Ви використовуєте більше одного ін'єкційного препарату. Зніміть ковпачок із шприц-ручки. Переконайтеся, що розчин у шприц-ручці є прозорим і безбарвним. Подивіться у віконце шприц-ручки. Якщо розчин каламутний і безбарвний, не використовуйте шприц ручку. Візьміть нову голку та видаліть захисну наклейку. Якщо захисна наклейка пошкоджена, не використовуйте голку, оскільки стерильність у цьому випадку не гарантується. Надягніть голку на шприц-ручку і поверніть її, щоб голка щільно трималася на шприц-ручці. Зніміть зовнішній ковпачок голки, але не викидайте його. Він знадобиться після завершення ін'єкції, щоб безпечно зняти голку зі шприц-ручки. Зніміть та викиньте внутрішній ковпачок голки. Якщо Ви спробуєте надіти внутрішній ковпачок назад на голку, Ви можете випадково вколотись голкою. На кінці голки може виникнути крапля розчину. Це нормальне явище, однак, Ви все одно повинні перевірити надходження препарату, якщо Ви використовуєте нову шприц-ручку вперше. Не приєднуйте нову голку доти, доки Ви не будете готові зробити ін'єкцію. Завжди використовуйте нову голку для кожної ін'єкції. Це може запобігти закупорці голок, забруднення, інфікування та введення неправильної дози препарату. Ніколи не використовуйте голку, якщо вона погнута чи пошкоджена. 2. Перевірка надходження препарату Перед першою ін'єкцією за допомогою кожної нової шприц-ручки перевірте надходження препарату. Якщо шприц-ручка вже є у використанні, перейдіть до операції 3 "Встановлення дози". Повертайте селектор дози, доки лічильник дози не порівняється із символом перевірки надходження препарату. Тримайте шприц-ручку голкою вгору. Натисніть пускову кнопку і утримуйте її в цьому положенні, доки лічильник дози не повернеться до "0". "0" повинен стояти навпроти вказівника дози. На кінці голки має з'явитися крапля розчину. На кінці голки може залишатися невелика крапля, але вона не буде введена при ін'єкції. Якщо крапля розчину на кінці голки не з'явилася, повторіть операцію "2" "Перевірка надходження препарату", але не більше 6 разів. Якщо крапля розчину так і не з'явилася, поміняйте голку та повторіть операцію "2" "Перевірка надходження препарату" ще раз. Якщо крапля розчину так і не з'явилася, утилізуйте шприц-ручку та використовуйте нову. Завжди перед використанням нової шприц-ручки вперше переконайтеся, що на кінці голки з'явилася крапля розчину. Це гарантує надходження препарату. Якщо крапля розчину не з'явилася, препарат не буде введений, навіть якщо лічильник дози рухатиметься. Це може вказувати на те, що голка закупорена або пошкоджена. Якщо Ви не перевірите надходження препарату перед першою ін'єкцією за допомогою кожної нової шприц-ручки, Ви можете не ввести необхідну дозу та очікуваного ефекту препарату Оземпік® не буде досягнуто. 3. Встановлення дози Повертайте селектор дози доти, доки він не покаже необхідну Вам дозу (0,25 мг або 0,5 мг). Якщо доза була вибрана неправильно, Ви можете повертати селектор дози вперед або назад, доки не буде встановлена ​​правильна доза. Максимальна доза, яку можна встановити становить 0,5 мг. Селектор дози змінює дозу. Тільки лічильник дози та покажчик дози покажуть кількість мг препарату у вибраній Вами дозі. Ви можете вибрати до 0,5 мг препарату на дозу. Якщо шприц-ручка містить менше 0,5 мг, лічильник дози зупиниться перш, ніж з'явиться "0,5". При кожному повороті селектора дози лунають клацання, звук клацань залежить від того, в яку сторону обертається селектор дози: вперед, назад або якщо набрана доза перевищує кількість мг препарату, що залишилися в шприц-ручці. Не рахуйте клацання шприц-ручки. Завжди перед кожною ін'єкцією перевіряйте скільки мг препарату Ви набрали але лічильнику дози та вказівнику дози. Не рахуйте клацання шприц-ручки. За допомогою селектора дози слід вибирати лише дози 0,25 мг або 0,5 мг. Вибрана доза повинна бути точно напроти вказівника дози - таке положення гарантує, що Ви отримаєте правильну дозу препарату. Скільки препарату залишилось Щоб визначити, скільки препарату залишилося, використовуйте лічильник дози: Повертайте селектор дози до зупинки лічильника. Якщо він показує "0,5", у шприц-ручці залишилося щонайменше 0,5 мг препарату. Якщо лічильник дози зупинився до того, як з'явилося "0,5", це означає, що в шприц-ручці залишилася недостатня кількість препарату, щоб ввести повну дозу 0,5 мг. Якщо в шприц-ручці залишилася недостатня кількість препарату для введення повної дози, не використовуйте шприц-ручку. Використовуйте нову шприц-ручку Оземпік®. 4. Введення препарату Введіть голку під шкіру, використовуючи техніку ін'єкцій, рекомендовану лікарем або медсестрою. Переконайтеся, що лічильник дози знаходиться у полі вашого зору. Не торкайтеся лічильника дози пальцями - це може перервати ін'єкцію. Натисніть пускову кнопку до упору та утримуйте її в цьому положенні, доки лічильник дози не покаже "0". "0" повинен знаходитися напроти вказівника дози. При цьому Ви можете почути чи відчути клацання. Утримуйте голку під шкірою після того, як лічильник дози повернувся до "0" і повільно рахуйте до 6. Якщо ви витягнете голку з-під шкіри раніше, ви можете побачити, як препарат випливає з голки. У цьому випадку буде введено неповну дозу препарату. Вийміть голку з-під шкіри. Якщо в місці ін'єкції з'явилася кров, притисніть до місця уколу ватний тампон. Не масажуйте місце уколу. Після завершення ін'єкції можна побачити краплю розчину на кінці голки. Це нормально і не впливає на дозу, яку Ви ввели. Завжди звіряйтеся зі показаннями лічильника дози, щоб знати, яку кількість мг препарату ви ввели. Утримуйте пускову кнопку, доки лічильник дози не покаже "0". Як виявити закупорку або пошкодження голки Якщо після тривалого натискання на пускову кнопку на лічильнику дози не з'являється "0", це може означати закупорку або пошкодження голки. У цьому випадку Ви не отримали препарат, навіть якщо лічильник дози змінив положення вихідної дози, яку Ви встановили. Що робити із закупореною голкою Замініть голку як описано в операції 5 "Після завершення ін'єкції" і повторіть всі кроки, починаючи з операції 1 "Підготовка шприц-ручки з новою голкою до використання". Переконайтеся, що встановили необхідну Вам дозу. Ніколи не торкайтеся лічильника дози під час введення препарату. Це може перервати ін'єкцію. 5. Після завершення ін'єкції Поклавши зовнішній ковпачок голки на плоску поверхню, введіть кінець голки всередину ковпачка, не торкаючись його голки. Коли голка увійде в ковпачок, обережно надягніть зовнішній ковпачок на голку. Відкрутіть голку і викиньте її, дотримуючись запобіжних заходів. Після кожного використання надягайте на шприц-ручку ковпачок, щоб захистити розчин, що міститься в ній, від впливу світла. Завжди після кожної ін'єкції викидайте голку, щоб забезпечити комфортну ін'єкцію та уникнути закупорки голок. Якщо голка закупорена, Ви не введете препарат. Викидайте порожню шприц-ручку з від'єднаною голкою відповідно до рекомендацій лікаря, медсестра, фармацевта або місцевих вимог. Ніколи не намагайтеся надіти внутрішній ковпачок назад на голку. Ви можете вколотись. Після кожної ін'єкції завжди одразу видаляйте голку зі шприц-ручки. Це може запобігти закупорці голок, забруднення, інфікування, витікання розчину та введення неправильної дози препарату. Додаткова важлива інформація Завжди зберігайте шприц-ручку та голки до неї в недоступному для всіх, особливо для дітей, місці. Ніколи не передавайте свою шприц-ручку та голки до неї іншим особам. Особи, що здійснюють догляд за хворим, повинні звертатися з використаними голками з особливою обережністю, щоб запобігти уколам голки та перехресному інфікуванню. Догляд за шприц-ручкою Акуратно поводьтеся зі шприц-ручкою. Недбале поводження або неправильне використання можуть призвести до введення неправильної дози препарату, наслідком чого можуть стати висока концентрація глюкози крові або дискомфорт у ділянці живота (нудота або блювання). Не залишайте шприц-ручку в автомобілі або іншому місці, де вона може піддаватися впливу занадто високих або занадто низьких температур. Не застосовуйте препарат Оземпік, якщо він був заморожений. У цьому випадку концентрація глюкози крові може стати занадто високою або Ви можете відчути дискомфорт у ділянці живота, такий, як нудота або блювота. Не застосовуйте препарат Оземпік®, якщо він зазнав прямих сонячних променів. У цьому випадку концентрація глюкози може стати занадто високою. Захищайте шприц-ручку від попадання на неї пилу, забруднень та рідини. Не мийте шприц-ручку, не занурюйте її в рідину і не змащуйте її. При необхідності шприц-ручку можна очищати вологою тканиною, змоченою м'яким миючим засобом. Не можна кидати або вдаряти шприц-ручку об тверду поверхню. Якщо Ви впустили шприц-ручку або сумніваєтеся у її справності, приєднайте нову голку та перевірте надходження препарату перед тим, як зробити ін'єкцію. Не намагайтеся повторно заповнити шприц-ручку. Порожню шприц-ручку слід викинути. Не намагайтеся самостійно полагодити шприц-ручку або розібрати її на частини. Інструкція для пацієнтів із застосування препарату Оземпік® 1 мг/доза розчин для підшкірного введення у попередньо заповненій шприц-ручці Уважно прочитайте цю інструкцію перед застосуванням попередньо заповненої шприц-ручки Оземпік®. Використовуйте шприц-ручку лише після того, як Ви навчитеся нею користуватися під керівництвом лікаря або медсестри. Почніть з перевірки шприц-ручки, щоб переконатися, що міститься препарат Оземпік® 1 мг/доза, потім подивіться на подані нижче ілюстрації, щоб ознайомитися з різними частинами шприц-ручки та голки. Якщо Ви слабозорі або у Вас є серйозні проблеми із зором, і Ви не можете розрізнити цифри на лічильнику дози, не використовуйте шприц-ручку без сторонньої допомоги. Допомогти вам може людина з добрим зором, навчена використанню попередньо заповненої шприц-ручки з препаратом Оземпік®. Ця шприц-ручка є попередньо заповненою шприц-ручкою. Вона містить 4 мг семаглутиду і дозволяє вибрати лише дозу 1 мг. Шприц-ручка розроблена для використання з одноразовими голками НовоФайн довжиною до 8 мм. Голки НовоФайн Плюс включені в упаковку. Важлива інформація Зверніть особливу увагу на інформацію, зазначену такими значками, це дуже важливо для безпечного використання шприц-ручки. 1. Підготовка шприц-ручки з новою голкою для використання Перевірте назву та колірний код на етикетці шприц-ручки, щоб переконатися, що міститься препарат Оземпік® 1 мг/доза. Це особливо важливо, якщо Ви використовуєте більше одного ін'єкційного препарату. Зніміть ковпачок із шприц-ручки. Переконайтеся, що розчин у шприц-ручці є прозорим і безбарвним. Подивіться у віконце шприц-ручки. Якщо розчин каламутний і безбарвний, не використовуйте шприц ручку. Візьміть нову голку та видаліть захисну наклейку. Якщо захисна наклейка пошкоджена, не використовуйте голку, оскільки стерильність у цьому випадку не гарантується. Надягніть голку на шприц-ручку і поверніть її, щоб голка щільно трималася на шприц-ручці. Зніміть зовнішній ковпачок голки, але не викидайте його. Він знадобиться після завершення ін'єкції, щоб безпечно зняти голку зі шприц-ручки. Зніміть та викиньте внутрішній ковпачок голки. Якщо Ви спробуєте надіти внутрішній ковпачок назад на голку, Ви можете випадково вколотись голкою. На кінці голки може виникнути крапля розчину. Це нормальне явище, однак Ви все одно повинні перевірити надходження препарату, якщо Ви використовуєте нову шприц-ручку вперше. Не приєднуйте нову голку доти, доки Ви не будете готові зробити ін'єкцію. Завжди використовуйте нову голку для кожної ін'єкції. Це може запобігти закупорці голок, забруднення, інфікування та введення неправильної дози препарату. Ніколи не використовуйте голку, якщо вона погнута чи пошкоджена. 2. Перевірка надходження препарату Перед першою ін'єкцією за допомогою кожної нової шприц-ручки перевірте надходження препарату. Якщо шприц-ручка вже є у використанні, перейдіть до операції 3 "Встановлення дози". - Повертайте селектор дози, доки лічильник дози не порівняється із символом перевірки надходження препарату (рис. А). - Тримайте шприц-ручку голкою вгору. Натисніть пускову кнопку та утримуйте її в цьому положенні, доки лічильник дози не повернеться до "0" (мал. В). "О" має стояти навпроти вказівника дози. На кінці голки має з'явитися крапля розчину. На кінці голки може залишатися невелика крапля, але вона не буде введена при ін'єкції. Якщо крапля розчину на кінці голки не з'явилася, повторіть операцію "2" "Перевірка надходження препарату", але не більше 6 разів. Якщо крапля розчину так і не з'явилася, поміняйте голку та повторіть операцію "2" "Перевірка надходження препарату" ще раз. Якщо крапля розчину так і не з'явилася, утилізуйте шприц-ручку та використовуйте нову. Завжди перед використанням нової шприц-ручки вперше переконайтеся, що на кінці голки з'явилася крапля розчину. Це гарантує надходження препарату. Якщо крапля розчину не з'явилася, препарат не буде введений, навіть якщо лічильник дози рухатиметься. Це може вказувати на те, що голка закупорена або пошкоджена. Якщо Ви не перевірите надходження препарату перед першою ін'єкцією за допомогою кожної нової шприц-ручки, Ви можете не ввести необхідну дозу та очікуваного ефекту препарату Оземпік® не буде досягнуто. 3. Встановлення дози Поверніть селектор дози, щоб вибрати дозу 1 мг. Продовжуйте повертати, доки лічильник дози не зупиниться і не покаже "1". Тільки лічильник дози та покажчик дози покажуть, що було обрано 1 мг. Ви можете вибрати лише 1 мг препарату на дозу. Якщо шприц-ручка містить менше 1 мг, лічильник дози зупиниться перш, ніж з'явиться "1". При кожному повороті селектора дози лунають клацання, звук клацань залежить від того, в яку сторону обертається селектор дози: вперед, назад або якщо Ви намагаєтесь набрати дозу більше 1 мг. Не рахуйте клацання шприц-ручки. Завжди перед кожною ін'єкцією за лічильником дози та вказівником дози перевіряйте, що набрано 1 мг. Не рахуйте клацання шприц-ручки. За допомогою селектора дози слід вибирати лише дозу 1 мг. Доза 1 мг повинна бути точно проти вказівника дози – таке положення гарантує, що Ви отримаєте правильну дозу препарату. Скільки препарату залишилось Щоб визначити, скільки препарату залишилося, використовуйте лічильник дози: Повертайте селектор дози до зупинки лічильника. Якщо він показує "1", у шприц-ручці залишилося щонайменше 1 мг препарату. Якщо лічильник дози зупинився до того, як з'явилася цифра "1", це означає, що в шприц-ручці залишилася недостатня кількість препарату, щоб ввести повну дозу 1 мг. Якщо в шприц-ручці залишилася недостатня кількість препарату для введення повної дози, не використовуйте шприц-ручку. Використовуйте нову шприц-ручку Оземпік®. 4. Введення препарату Введіть голку під шкіру, використовуючи техніку ін'єкцій, рекомендовану лікарем або медсестрою. Переконайтеся, що лічильник дози знаходиться у полі вашого зору. Не торкайтеся лічильника дози пальцями - це може перервати ін'єкцію. Натисніть пускову кнопку до упору та утримуйте її в цьому положенні, доки лічильник дози не покаже "О". "О" повинен бути точно навпроти вказівника дози. При цьому Ви можете почути чи відчути клацання. Утримуйте голку під шкірою після того, як лічильник дози повернувся до "0" і повільно рахуйте до 6. Якщо ви витягнете голку з-під шкіри раніше, ви можете побачити, як препарат випливає з голки. У цьому випадку буде введено неповну дозу препарату. Вийміть голку з-під шкіри. Якщо в місці ін'єкції з'явилася кров, притисніть до місця уколу ватний тампон. Не масажуйте місце уколу. Після завершення ін'єкції можна побачити краплю розчину на кінці голки. Це нормально і не впливає на дозу, яку Ви ввели. Завжди звіряйтеся зі показаннями лічильника дози, щоб знати, яку кількість мг препарату ви ввели. Утримуйте пускову кнопку, доки лічильник дози не покаже "О". Як виявити закупорку або пошкодження голки Якщо після тривалого натискання на пускову кнопку на лічильнику дози не з'являється "О", це може означати закупорку або пошкодження голки. У цьому випадку Ви не отримали препарат, навіть якщо лічильник дози змінив положення вихідної дози, яку Ви встановили. Що робити із закупореною голкою Замініть голку як описано в операції 5 "Після завершення ін'єкції" і повторіть всі кроки, починаючи з операції 1 "Підготовка шприц-ручки з новою голкою до використання". Переконайтеся, що встановили необхідну Вам дозу. Ніколи не торкайтеся лічильника дози під час введення препарату. Це може перервати ін'єкцію. 5. Після завершення ін'єкції Поклавши зовнішній ковпачок голки на плоску поверхню, введіть кінець голки всередину ковпачка, не торкаючись його голки. Коли голка увійде в ковпачок, обережно надягніть зовнішній ковпачок на голку. Відкрутіть голку і викиньте її, дотримуючись запобіжних заходів. - Після кожного використання надягайте на шприц-ручку ковпачок, щоб захистити розчин, що міститься в ній, від впливу світла. Завжди після кожної ін'єкції викидайте голку, щоб забезпечити комфортну ін'єкцію та уникнути закупорки голок. Якщо голка закупорена, Ви не введете препарат. Викидайте порожню шприц-ручку з від'єднаною голкою відповідно до рекомендацій лікаря, медсестра, фармацевта або місцевих вимог. Ніколи не намагайтеся надіти внутрішній ковпачок назад на голку. Ви можете вколотись. Після кожної ін'єкції завжди одразу видаляйте голку зі шприц-ручки. Це може запобігти закупорці голок, забруднення, інфікування, витікання розчину та введення неправильної дози препарату. Додаткова важлива інформація Завжди зберігайте шприц-ручку та голки до неї в недоступному для всіх, особливо для дітей, місці. Ніколи не передавайте свою шприц-ручку та голки до неї іншим особам. Особи, що здійснюють догляд за хворим, повинні звертатися з використаними голками з особливою обережністю, щоб запобігти уколам голки та перехресному інфікуванню. Догляд за шприц-ручкою Акуратно поводьтеся зі шприц-ручкою. Недбале поводження або неправильне використання можуть призвести до введення неправильної дози препарату, наслідком чого можуть стати висока концентрація глюкози крові або дискомфорт у ділянці живота (нудота або блювання). Не залишайте шприц-ручку в автомобілі або іншому місці, де вона може піддаватися впливу занадто високих або занадто низьких температур. Не застосовуйте препарат Оземпік, якщо він був заморожений. У цьому випадку концентрація глюкози крові може стати занадто високою або Ви можете відчути дискомфорт у ділянці живота, такий, як нудота або блювота. Не застосовуйте препарат Оземпік®, якщо він зазнав прямих сонячних променів. У цьому випадку концентрація глюкози може стати занадто високою. Захищайте шприц-ручку від попадання на неї пилу, забруднень та рідини. Не мийте шприц-ручку, не занурюйте її в рідину і не змащуйте її. При необхідності шприц-ручку можна очищати вологою тканиною, змоченою м'яким миючим засобом. Не можна кидати або вдаряти шприц-ручку об тверду поверхню. Якщо Ви впустили шприц-ручку або сумніваєтеся у її справності, приєднайте нову голку та перевірте надходження препарату перед тим, як зробити ін'єкцію. Не намагайтеся повторно заповнити шприц-ручку. Порожню шприц-ручку слід викинути. Не намагайтеся самостійно полагодити шприц-ручку або розібрати її на частини. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Оземпик® не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами или работу с механизмами. Пациенты должны быть предупреждены о том, что им следует соблюдать меры предосторожности во избежание развития у них гипогликемии во время управления транспортными средствами и при работе с механизмами, особенно при применении препарата Оземпик® в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином.Условия храненияВ холодильнике +2 +8 градусУсловия отпуска из аптекПо рецептуВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: речовина, що діє: семаглутид 1,34 мг; допоміжні речовини: динатрію гідрофосфат дигідрат, пропіленгліколь, фенол, хлористоводнева кислота (для корекції pH), гідроксид натрію (для корекції pH), вода для ін'єкцій. В одній попередньо заповненій шприц-ручці об'ємом 1,5 мл міститься 2 мг семаглутиду. Розчин для підшкірного введення 1,34 мг/мл. По 1,5 мл препарату в картриджі зі скла, закупорені поршнями з хлорбутилової гуми з одного боку та алюмінієвими ковпачками з дисками з бромбутилової гуми/поліізопрену, з іншого боку. Картридж вбудований в мультидозову одноразову шприц-ручку для багаторазових ін'єкцій з поліпропілену, поліоксиметилену, полікарбонату та акрилонітрил бутадієн стиролу. 1 шприц-ручка разом з інструкцією із застосування та 6 одноразовими голками НовоФайн® Плюс у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий, безбарвний чи майже безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб – аналог глюкагоноподібного пептиду-1.ФармакокінетикаПрепарат підходить для введення 1 раз на тиждень, тому що період напіввиведення семаглутиду дорівнює приблизно 1 тижню. Абсорбція Час досягнення максимальної концентрації (Сmах) у плазмі становить від 1 до 3 днів після введення дози препарату. Рівноважна концентрація препарату (AUCt/24) досягалася через 4-5 тижнів одноразового щотижневого застосування препарату. Після підшкірного введення семаглутиду в дозах 0,5 мг та 1 мг середні показники його рівноважної концентрації у пацієнтів із ЦД2 склали близько 16 нмоль/л та 30 нмоль/л відповідно. Експозиція для доз семаглутиду 0,5 мг та 1 мг збільшується пропорційно до введеної дози. При підшкірному введенні семаглутиду в передню черевну стінку, стегно або плече досягається подібна експозиція. Абсолютна біодоступність семаглутиду після підшкірного введення склала 89%. Розподіл Середній обсяг розподілу семаглутиду в тканинах після підшкірного введення пацієнтам з ЦД2 становив приблизно 12,5 л. Семаглутид значною мірою зв'язувався з альбуміном плазми (>99%). Метаболізм Семаглутид метаболізується за допомогою протеолітичного розщеплення пептидної основи білка та подальшого бета-окислення жирної кислоти бічного ланцюга. Виведення Шлунково-кишковий тракт (ЖКТ) та нирки є основними шляхами виведення семаглутиду та його метаболітів. 2/3 введеної дози семаглутиду виводиться нирками 1/3 - через кишечник. Приблизно 3% введеної дози виводиться нирками у вигляді незміненого семаглутиду. У пацієнтів із ЦД2 кліренс семаглутиду становив близько 0,05 л/год. З елімінаційним періодом напіввиведення приблизно 1 тиждень семаглутид буде присутній у загальному кровотоку протягом 5 тижнів після введення останньої дози препарату. Особливі групи пацієнтів Не потрібна корекція дози семаглутиду залежно від віку, статі, расової та етнічної приналежності, маси тіла, наявності ниркової або печінкової недостатності. Вік На підставі даних, отриманих в ході КІ 3а фази, що включали пацієнтів віком від 20 до 86 років, показано, що вік не впливав на фармакокінетику семаглутиду. Підлога Підлога не впливала на фармакокінетику семаглутиду. Раса Расова група (біла, чорна або афроамериканська, азіатська) не впливала на фармакокінетику семаглутиду. Етнічна приналежність Етнічна приналежність (латиноамериканська) не впливала на фармакокінетику семаглутиду. Маса тіла Маса тіла впливала на експозицію семаглутіду. Вища маса тіла призводить до нижчої експозиції. Дози семаглутиду рівні 0,5 і 1 мг забезпечують достатню експозицію препарату в діапазоні маси тіла від 40 до 198 кг. Ниркова недостатність Ниркова недостатність не справила клінічно значущого ефекту на фармакокінетику семаглутиду. Це було показано у пацієнтів з різним ступенем ниркової недостатності (легкої, середньої, тяжкої або у пацієнтів, які перебувають на діалізі) порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок у дослідженні одноразової дози семаглутиду, що дорівнює 0,5 мг. Це також було показано на підставі даних КІ 3а фази для пацієнтів з ЦД2 та нирковою недостатністю, хоча досвід застосування у пацієнтів з термінальною стадією захворювання нирок був обмежений. Печінкова недостатність Печінкова недостатність не впливала на експозицію семаглутиду. Фармакокінетичні властивості семаглутиду оцінювалися під час дослідження! одноразової дози семаглутиду, що дорівнює 0,5 мг у пацієнтів з різним ступенем печінкової недостатності (легкої, середньої, тяжкої) порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки. Діти та підлітки Досліджень семаглутиду у дітей та підлітків до 18 років не проводили.ФармакодинамікаСемаглутид є агоністом рецепторів ГПП-1 (ГПП-1Р), виробленим методом біотехнології рекомбінантної ДНК з використанням штаму Saccharomyces cerevisiae з подальшим очищенням. Семаглутид є аналогом ГПП-1, що має 94% гомологічності з людським ГПП-1. Семаглутид діє як агоніст ГПП-1Р, який селективно зв'язується та активує ГПП-1Р. ГПП-1Р є мішенню для нативного ГПП-1. ГПП-1 є фізіологічним гормоном, який надає відразу кілька ефектів на регуляцію концентрації глюкози та апетит, а також на серцево-судинну систему (ССС). Вплив на концентрацію глюкози та апетит специфічно опосередкований ГПП-1Р, розташованими в підшлунковій залозі та головному мозку. Фармакологічні концентрації семаглутиду знижують концентрацію глюкози крові та масу тіла за допомогою поєднання ефектів, описаних нижче. ГПП-1Р представлені також у специфічних областях серця, судин, імунної системи та нирок, де їх активація може надавати серцево-судинні (СС) та мікроциркуляторні ефекти. На відміну від нативного ГПП-1, продовжений період напіввиведення семаглутиду (близько 1 тижня) дозволяє застосовувати його підшкірно (п/к) 1 раз на тиждень. Зв'язування з альбуміном є основним механізмом тривалої дії семаглутиду, що призводить до зниження виведення його нирками та захищає від метаболічного розпаду. Крім того, семаглутид стабільний щодо розщеплення ферментом дипептидилпептидазой-4. Семаглутид знижує концентрацію глюкози крові за допомогою глюкозозалежної стимуляції секреції інсуліну та пригнічення секреції глюкагону. Таким чином, при підвищенні концентрації глюкози крові відбувається стимуляція секреції інсуліну та пригнічення секреції глюкагону. Механізм зниження рівня глікемії включає також невелику затримку випорожнення шлунка у ранній постпрандіальній фазі. Під час гіпоглікемії семаглутид зменшує секрецію інсуліну та не знижує секрецію глюкагону. Семаглутид знижує загальну масу тіла та масу жирової тканини, зменшуючи споживання енергії. Даний механізм зачіпає загальне зниження апетиту, включаючи посилення сигналів насичення та ослаблення сигналів голоду, а також покращення контролю споживання їжі та зниження тяги до їжі. Знижується також інсулінорезистентність, можливо, рахунок зменшення маси тіла. Крім цього, семаглутид знижує перевагу до їди з високим вмістом жирів. У дослідженнях на тваринах було показано, що семаглутид поглинається специфічними областями головного мозку та посилює ключові сигнали насичення та послаблює ключові сигнали голоду. Впливаючи на ізольовані ділянки тканин головного мозку, семаглутид активує нейрони, пов'язані з почуттям ситості, і пригнічує нейрони, пов'язані з почуттям голоду. У клінічних дослідженнях (КІ) семаглутид надавав позитивний вплив на ліпіди плазми, знижував систолічний артеріальний тиск (АТ) і зменшував запалення. У дослідженнях на тваринах семаглутид пригнічує розвиток атеросклерозу, попереджаючи подальший розвиток аортальних бляшок та зменшуючи запалення у бляшках. Фармакодинаміка Всі фармакодинамічні дослідження були проведені після 12 тижнів терапії (включаючи період збільшення дози) у рівноважній концентрації семаглутиду 1 мг 1 раз на тиждень. Рівень глікемії натще і постпрандіальний рівень глікемії Семаглутид знижує концентрацію глюкози натще і концентрацію постпрандіальної глюкози. У порівнянні з плацебо терапія семаглутидом 1 мг у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу (ЦД2) призвела до зниження концентрації глюкози з точки зору абсолютної зміни від вихідного значення (ммоль/л) та відносного зниження порівняно з плацебо (%) щодо: концентрації глюкози натще (1,6 ммоль/л; 22%); концентрації глюкози через 2 години після їди (4,1 ммоль/л; 37%); середньої добової концентрації глюкози (1,7 ммоль/л; 22%) та постпрандіальних піків концентрації глюкози за 3 прийоми їжі (0,6-1,1 ммоль/л). Семаглутид знижував концентрацію глюкози натще після введення першої дози. Функція бета-клітин підшлункової залози та секреція інсуліну Семаглутид покращує функцію бета-клітин підшлункової залози. Після внутрішньовенного струменевого введення глюкози пацієнтам з ЦД2 семаглутид у порівнянні з плацебо покращував першу та другу фазу інсулінової відповіді з трикратним та двократним підвищенням, відповідно, і збільшував максимальну секреторну активність бета-клітин підшлункової залози після тесту стимуляції аргін. Крім того, порівняно з плацебо-терапія семаглутидом збільшує концентрації інсуліну натще. Секреція глюкагону Семаглутид знижує концентрацію глюкагону натще і постпрандіальну концентрацію глюкагону. У пацієнтів із ЦД2 семаглутид призводить до відносного зниження концентрації глюкагону порівняно з плацебо: концентрації глюкагону натще (8-21%), постпрандіальної глюкагонової відповіді (14-15%) та середньої добової концентрації глюкагону (12%). Глюкозозалежна секреція інсуліну та глюкозозалежна секреція глюкагону Семаглутид знижував високу концентрацію глюкози в крові, стимулюючи секрецію інсуліну та знижуючи секрецію глюкагону глюкозозалежним способом. Швидкість секреції інсуліну після введення семаглутиду пацієнтам із ЦД2 була порівнянна з такою у здорових добровольців. Під час індукованої гіпоглікемії семаглутид у порівнянні з плацебо не змінював контррегуляторну відповідь підвищення концентрації глюкагону. а також не посилював зниження концентрації С-пептиду у пацієнтів із ЦД2. Випорожнення шлунка Семаглутид викликав невелику затримку раннього постпрандіального спорожнення шлунка, тим самим знижуючи швидкість надходження постпрандіати глюкози в кров. Маса тіла та склад тіла Спостерігалося більше зниження маси тіла при застосуванні семаглутиду порівняно з вивченими препаратами порівняння (плацебо, ситагліптином, ексенатидом уповільненого вивільнення (ЗВ), дулаглутидом та інсуліном гларгін) (див. розділ "Клінічна ефективність та безпека"). Втрата маси тіла при застосуванні семаглутиду відбувалася переважно рахунок втрати жирової тканини, що перевищує втрату м'язової маси в 3 разу. Апетит, споживання калорій та вибір продуктів харчування У порівнянні з плацебо, семаглутид знизив споживання калорій на 18-35% під час трьох послідовних прийомів їжі ad libitum. Цьому сприяли стимульовані семаглутидом придушення апетиту як натще, так і після прийому їжі, покращений контроль споживання їжі, ослаблення потягу до їжі, особливо з високим вмістом жирів. Ліпіди натще і постпрандіальні ліпіди У порівнянні з плацебо семаглутид знижував концентрації тригліцеридів та холестерину ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ) натще на 12% та 21%, відповідно. Постпрандіальне збільшення концентрації тригліцеридів та холестерину ЛПДНЩ у відповідь на прийом їжі з високим вмістом жирів знизилося більш ніж на 40%. Електрофізіологія серця (ЕФС) Дія семаглутиду на процес реполяризації у серці була протестована у дослідженні ЕФС. Застосування семаглутиду в дозах, що перевищують терапевтичні (у рівноважній концентрації до 1,5 мг), не призводило до подовження скоригованого інтервалу QT. Клінічна ефективність та безпека Як покращення глікемічного контролю, так і зниження СС захворюваності та смертності є невід'ємною частиною лікування ЦД2. Ефективність та безпека препарату Оземпік® у дозах 0,5 мг та 1 мг оцінювалися у шести рандомізованих контрольованих КІ 3а фази. З них п'ять КІ як основна мета оцінювали ефективність глікемічного контролю, в той час як одне КВ оцінювало в якості основної мети СС результат. На додаток було проведено два КІ препарату Оземпік® 3 фази за участю японських пацієнтів. Терапія препаратом Оземпік® продемонструвала стійкі, статистично переважаючі та клінічно значущі покращення показника HbA1c та зниження маси тіла на строк до 2 років порівняно з плацебо та лікуванням з активним контролем (ситагліптином, інсуліном гларгін, ексенатидом 3В та дулаглу). Вік, стать, раса, етнічна приналежність, вихідні значення індексу маси тіла (ІМТ) та маси тіла (кг), тривалість цукрового діабету (ЦД) та ниркова недостатність не вплинули на ефективність препарату Оземпік®. Монотерапія Монотерапія препаратом Оземпік® у дозах 0,5 мг та 1 мг 1 раз на тиждень протягом 30 тижнів порівняно з плацебо призвела до статистично більш значущого зниження показників HbA1c (-1,5%, -1,6% проти 0%, відповідно ), глюкози плазми натще (ГПН) (-2,5 ммоль/л, -2,3 ммоль/л проти -0,6 ммоль/л, відповідно) та маси тіла (-3,7 кг, -4,5 кг проти -1,0 кг відповідно). Препарат Оземпік® у порівнянні з ситагліптином, обидва в комбінації з 1-2 пероральними гіпоглікемічними препаратами (ПГГП) (метформіном та/або препаратами тіазолідиндіону) Терапія препаратом Оземпік® 0,5 мг та 1 мг 1 раз на тиждень протягом 56 тижнів порівняно з ситагліптином призвела до стійкого та статистично більшого зниження показників HbA1c (-1,3%, -1,6% проти -0,5 %, відповідно), ДПН (-2,1 ммоль/л, -2,6 ммоль/л проти -1,1 ммоль/л, відповідно) та маси тіла (-4,3 кг, -6,1 кг проти - 1,9 кг відповідно). Терапія препаратом Оземпік® 0,5 мг та 1 мг порівняно з ситагліптином значно знижувала систолічний АТ від вихідного значення 132,6 мм рт.ст. (-5,1 мм рт.ст., -5,6 мм рт.ст. проти -2,3 мм рт.ст. відповідно). Змін діастолічного артеріального тиску не відбувалося. Препарат Оземпік® у порівнянні з дулаглутидом, обидва у комбінації з метформіном Терапія препаратом Оземпік® 0,5 мг порівняно з дулаглутидом 0,75 мг, обидва 1 раз на тиждень протягом 40 тижнів, призвела до стійкого та статистично переважаючого зниження показників HbA1c (-1,5% проти -1,1%), ДПН (-2,2 ммоль/л проти -1,9 ммоль/л) та маси тіла (-4,6 кг проти -2,3 кг), відповідно. Терапія препаратом Оземпік® 1 мг у порівнянні з дулаглутидом 1,5 мг обидва 1 раз на тиждень протягом 40 тижнів, призвела до стійкого та статистично переважаючого зниження показників HbA1c (-l,8% проти -1,4%), ДПН (- 2,8 ммоль/л проти -2,2 ммоль/л) та маси тіла (-6,5 кг проти -3,0 кг), відповідно. Препарат Оземпік® в порівнянні з ексенатидом 3В, обидва в комбінації з метформіном або метформіном спільно з похідним сульфонілсечовини Терапія препаратом Оземпік® 1 мг 1 раз: на тиждень протягом 56 тижнів порівняно з ексенатидом 3В 2,0 мг призвела до стійкого та статистично більшого зниження показників HbA1c (-1,5% проти -0,9%), ДПН ( -2,8 ммоль/л проти -2,0 ммоль/л) та маси тіла (-5,6 кг проти -1,9 кг), відповідно. Препарат Оземпік® у порівнянні з інсуліном гларгін, обидва в комбінації з 1-2 ПГГП (монотерапія метформіном або метформін з похідним сульфонілсечовини) Терапія препаратом Оземпік у дозах 0,5 мг та 1 мг 1 раз на тиждень порівняно з інсуліном гларгін протягом 30 тижнів призвела до статистично більш значущого зниження показників HbA1c (-l,2%, -1,6% проти -0, 8%, відповідно) та маси тіла (-3,5 кг, -5,2 кг проти +1,2 кг, відповідно). Зниження показника ГНН було статистично більш значущим для препарату Оземпік 1 мг порівняно з інсуліном гларгін (-2,7 ммоль/л проти -2,1 ммоль/л). Не спостерігалося статистично більш значуще зниження показника ГНН для препарату Оземпік 0,5 мг (-2,0 ммоль/л проти -2,1 ммоль/л). Частка пацієнтів, у яких спостерігалися важкі чи підтверджені ( Більше пацієнтів досягли показника HbA1c Препарат Оземпік® у порівнянні з плацебо, обидва у комбінації з базальним інсуліном Терапія препаратом Оземпік у дозах 0,5 мг та 1 мг порівняно з плацебо протягом 30 тижнів призвела до статистично більш значущого зниження показників HbA1c (-1,4%, -1,8% проти -0,1%, відповідно) , ДПН (-1,6 ммоль/л, -2,4 ммоль/л проти -0,5 ммоль/л, відповідно) та маси тіла (-3,7 кг, -6,4 кг проти -1,4 кг відповідно). Частота важких або підтверджених епізодів гіпоглікемії істотно не відрізнялася при застосуванні препарату Оземпік і плацебо. Частка пацієнтів з показником HbA1c≤8% на скринінгу, що повідомили про важкі або підтверджені (8% на скринінгу). Комбінація з монотерапією похідним сульфонілсечовини На 30-му тижні КІ була проведена оцінка підгрупи з 123 пацієнтів, які перебувають на монотерапії похідним сульфонілсечовини. На 30-му тижні показник HbA1c знизився на 1,6% і на 1,5% при застосуванні препарату Оземпік у дозах 0,5 мг та 1 мг, відповідно, і збільшився на 0,1% при застосуванні плацебо. Комбінація із попередньо змішаним інсуліном ± 1-2 ПГГП На 30-му тижні КІ була проведена оцінка підгрупи з 867 пацієнтів, які перебувають на терапії попередньо змішаним інсуліном (у комбінації або без 2-х ПГГП). На 30-му тижні показник HbA1c знизився на 1,3% та на 1,8% при застосуванні препарату Оземпік у дозах 0,5 мг та 1 мг, відповідно, та знизився на 0,4% при застосуванні плацебо. Співвідношення пацієнтів, які досягли цільового зниження показника HbA1c До 79% пацієнтів досягли цілей лікування щодо зниження показника HbA1c Частка пацієнтів, які досягли показника HbA1c менше 7% без важких або підтверджених епізодів гіпоглікемії та без набору ваги, була значно більшою при застосуванні препарату Оземпік у дозах 0,5 мг та 1 мг (до 66% та 74%, відповідно) порівняно з пацієнтами, які отримували ситагліптин (27%), ексенатид 3В (29%), інсулін гларгін (16%), дулаглутид 0,75 мг (44%) та дулаглутид 1,5 мг (58%). Маса тіла Монотерапія препаратом Оземпік® 1 мг або терапія в комбінації з 1-2 лікарськими препаратами призводила до статистично більшого зниження маси тіла (втрата становила до 6,5 кг) порівняно з терапією плацебо, сітагліптином, ексенатидом 3В, інсуліном гларгін або дулаглу. Зниження маси тіла було стійким терміном до 2-х років. Після одного року терапії втрати маси ≥ 5% та ≥ 10% досягла більша кількість пацієнтів, які отримували препарат Оземпік® 0,5 мг (46% та 13%) та 1 мг (до 62% та 24%), порівняно з пацієнтами, активними препаратами, що перебували на терапії, порівняння ситагліптином і ексенатидом ЗВ (до 18% і до 4%). У КІ тривалістю 40 тижнів втрати маси ≥ 5% і ≥ 10% досягли більшої кількості пацієнтів, які отримували препарат Оземпік® 0,5 мг (44% і 14%), порівняно з пацієнтами, які отримували дулаглутид 0,75 мг (23% і 3%). Втрати маси ≥ 5% та ≥ 10% досягли більшої кількості пацієнтів, які отримували препарат Оземпік® 1 мг (до 63% та 27%), порівняно з пацієнтами, які отримували дулаглутид 1,5 мг (30% та 8%). У СС КІ втрати маси тіла ≥ 5% та ≥ 10% досягли більшої кількості пацієнтів, які отримували препарат Оземпік® 0,5 мг (36% та 13%) та 1 мг (47% та 20%), порівняно з пацієнтами, отримували плацебо 0,5 мг (18% та 6%) та 1 мг (19% та 7%). ДПН та постпрандіальне збільшення концентрації глюкози Під час усіх трьох щоденних прийомів їжі препарат Оземпік® 0,5 мг та 1 мг показав значне зниження концентрації ГНН до 2,8 ммоль/л та зниження постпрандіального приросту концентрації глюкози до 1,2 ммоль/л (різниця між значеннями до та після їжі). , отримана після трьох прийомів їжі). Функція бета-клітин підшлункової залози та інсулінорезистентність В ході терапії препаратом Оземпік® 0,5 мг та 1 мг відбулося покращення функції бета-клітин підшлункової залози та зменшення інсулінорезистентності, що підтверджується оцінкою гомеостатичних моделей функції бета-клітин підшлункової залози (НОМА-В) та інсулінорезистентності (HO). Ліпіди Під час КІ препарату Оземпік® спостерігалося покращення профілю ліпідів крові натще, переважно у групі, яка отримувала дозу 1 мг. Оцінка впливу на ССС 3297 пацієнтів з ЦД2 та високим СС ризиком були рандомізовані у подвійне сліпе КІ тривалістю 104 тижні на отримання препарату Оземпік® 0,5 мг або 1 мг 1 раз на тиждень або плацебо 0,5 мг або 1 мг на додаток до стандартної терапії СС захворювань у протягом наступних двох років. Терапія препаратом Оземпік привела до зниження на 26% ризику первинного комбінованого результату, що включає смерть через СС патології, інфаркт міокарда (ІМ) без смертельного результату та інсульт без смертельного результату. Насамперед це було зумовлено значним зменшенням частоти інсульту без смертельного результату (39%) та незначним зменшенням частоти ІМ без смертельного результату (26%), але без змін у частоті смерті через СС патології. Значно знизився ризик реваскуляризації міокарда або периферичних артерій, тоді як ризик нестабільної стенокардії, яка потребує госпіталізації, та ризик госпіталізації через серцеву недостатність знизилися незначно. Мікроциркуляторні результати включали 158 нових або погіршилися випадків нефропатії. Відносний ризик щодо часу до виникнення нефропатії (нові випадки розвитку персистуючої макроальбумінурії, персистуюче подвоєння сироваткової концентрації креатиніну, необхідність постійної замісної ниркової терапії та смерть через хворобу нирок) становив 0,64. На додаток до стандартної терапії СС захворювань, терапія препаралгом Оземпік® у дозах 0,5 мг та 1 мг порівняно з плацебо 0,5 мг та I мг протягом 104 тижнів призвела до значного та стійкого зниження від вихідних значень показника HbA1c (-1,1 % та -1,4% проти -0,4% та -0,4%, відповідно). Артеріальний тиск Спостерігалося значне зниження середнього систолічного АТ при застосуванні препарату Оземпік® 0,5 мг (3,5-5,1 мм рт.ст.) та Оземпік® 1 мг (5,4-7,3 мм рт.ст.) у комбінації з ПГГП чи базальним інсуліном. Не було значної різниці за показниками діастолічного АТ між препаратом Оземпік® та препаратами порівняння.Показання до застосуванняПрепарат Оземпік® показаний для застосування у дорослих пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу на фоні дієти та фізичних вправ для покращення глікемічного контролю як: монотерапії; комбінованої терапії з іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами (ПГГП) - метформіном, метформіном та похідним сульфонілсечовини, метформіном та/або тіазолідиндіоном, у пацієнтів, які не досягли адекватного глікемічного контролю при проведенні попередньої терапії; комбінованої терапії з інсуліном у пацієнтів, які не досягли адекватного глікемічного контролю на терапії препаратом Оземпік® та метформіном. Препарат Оземпік® показаний для зниження ризику розвитку великих серцево-судинних подій* у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та високим серцево-судинним ризиком як доповнення до стандартного лікування серцево-судинних захворювань (на підставі аналізу часу настання першої великої серцево-судинної події) . *великі серцево-судинні події включають: смерть через серцево-судинну патологію, інфаркт міокарда без смертельного результату, інсульт без смертельного результату.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до семаглутиду або будь-якої з допоміжних речовин препарату; медулярний рак щитовидної залози в анамнезі, у тому числі у сімейному; множинна ендокринна неоплазія (МЕН) 2 типи; цукровий діабет 1 типу (ЦД1); діабетичний кетоацидоз. Протипоказано застосування препарату Оземпік® у наступних груп пацієнтів та при наступних станах/захворюваннях у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки та обмеженим досвідом застосування: вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років; печінкова недостатність важкого ступеня; термінальна стадія ниркової недостатності (кліренс креатиніну (КК)) хронічна серцева недостатність (ХСН) IV функціонального класу (відповідно до класифікації NYHA (Нью-Йоркська кардіологічна асоціація)). З обережністю: Препарат Оземпік® рекомендується застосовувати з обережністю у пацієнтів із нирковою недостатністю та у пацієнтів з наявністю панкреатиту в анамнезі.Вагітність та лактаціяВагітність Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність препарату. Дані щодо застосування семаглутиду у вагітних жінок обмежені. Протипоказано застосовувати семаглутид під час вагітності. Жінкам із збереженим репродуктивним потенціалом рекомендується використовувати контрацепцію під час терапії семаглутидом. Якщо пацієнтка готується до вагітності або вагітність вже настала, терапію семаглутидом необхідно припинити. Через тривалий період напіввиведення терапію семаглутидом необхідно припинити щонайменше за 2 місяці до запланованого настання вагітності. Період грудного вигодовування У лактуючих щурів семаглутид проникав у молоко. Не можна виключити ризик для дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні. Протипоказано застосовувати семаглутид у період грудного вигодовування.Побічна діяНайчастіше реєстрованими небажаними реакціями (HP) під час КІ були порушення з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи нудоту, діарею та блювання. В цілому, дані реакції були легким або середнім ступенем тяжкості і короткостроковими. HP розподілені за системно-органними класами відповідно до MedDRA із зазначенням частоти їх виникнення згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (≥ 1/10 000 до < 1/1000) та дуже рідко (< 1/10 000). У кожній групі частоти розвитку HP представлені зниження рівня серйозності. Таблиця 1 HP, виявлені при проведенні КІ 3 фази Система органів MedDRA Дуже часто Часто Не часто Рідко Порушення з боку імунної системи Анафілактичні реакції Порушення з боку обміну речовин та харчування Гіпоглікемія при спільному застосуванні з інсуліном або похідним сульфонілсечовини Гіпоглікемія при спільному застосуванні з іншими ПГГП; Зниження апетиту Порушення з боку нервової системи Запаморочення Дисгевзія Порушення з боку органу зору Ускладнення діабетичної ретинопатії Порушення з боку серця Збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС) Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота; Діарея Блювота; Біль в животі; Здуття живота; Запор; Диспепсія; Гастрит; Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; Відрижка; Метеоризм Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Холелітіаз Загальні розлади та порушення у місці введення Стомлюваність Реакції у місці введення Лабораторні та інструментальні дані Підвищення активності ліпази; Підвищення активності амілази; Зниження маси тіла aГіпоглікемія, визначена як важка (що вимагає допомоги іншої людини) або симптоматична у поєднанні з концентрацією глюкози у плазмі крові Ускладнення діабетичної ретинопатії - це поєднання з необхідності в фотокоагуляції сітківки ока, необхідності в інтравітреальному введенні препаратів, крововиливу в склоподібне тіло, розвитку сліпоти, пов'язаної з ЦД. Частота заснована на дослідженні результатів СС. 2-річне дослідження СС результатів та безпеки У популяції пацієнтів з високим ризиком розвитку СС захворювань профіль HP був аналогічним такому в інших КІ 3а фази. Опис окремих HP Гіпоглікемія Під час монотерапії препаратом Оземпік не спостерігалося епізодів важкої гіпоглікемії. Гіпоглікемія тяжкого ступеня, в основному, спостерігалася при застосуванні препарату Оземпік у комбінації з похідним сульфонілсечовини або інсуліном. Спостерігалося кілька епізодів тяжкої гіпоглікемії при застосуванні препарату Оземпік у комбінації з іншими, за винятком похідної сульфонілсечовини, ПГГП. HP з боку ШКТ Під час терапії препаратом Оземпік у дозах 0,5 мг та 1 мг у пацієнтів відзначалася нудота, діарея та блювання. Більшість реакцій були від легкого до середнього ступеня важкості та короткостроковими. HP стали причиною передчасного вибуття з КІ 3,9% та 5,9% пацієнтів відповідно. Найчастіше про HP повідомлялося у перші місяці терапії. Ускладнення діабетичної ретинопатії У 2-річному КІ, в якому брали участь пацієнти з ЦД2 та високим СС ризиком, тривалим перебігом ЦД та неадекватним контролем глікемії, підтверджені випадки ускладнень діабетичної ретинопатії розвивалися у більшої кількості пацієнтів, які отримували препарат Оземпік® (3,0%), порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо (1,8%). У пацієнтів з анамнезом діабетичної ретинопатії на початку КІ зростання абсолютного ризику розвитку ускладнень було вищим. У пацієнтів з відсутністю підтвердженого анамнезу діабетичної ретинопатії кількість подій була однакова при застосуванні препарату Оземпік® та гошцебо. У КІ тривалістю до І року частота HP, пов'язаних з діабетичною ретинопатією, була однаковою у групі препарату Оземпік® та препаратів порівняння. Припинення лікування через HP Частота припинення лікування через HP склала 8,7% для пацієнтів, які отримували препарат Оземпік® 1 мг. Найбільш частими HP, що призводили до припинення лікування, були порушення з боку шлунково-кишкового тракту. Реакції у місці введення Повідомлялося про реакції в місці введення (таких як висип у місці введення, почервоніння) у 0,6% і 0,5% пацієнтів, які отримували семаглутид 0,5 мг і 1 мг, відповідно. Ці реакції мали, зазвичай, легкий характер. Імуногенність Внаслідок потенційних імуногенних властивостей білкових та пептидних лікарських препаратів у пацієнтів можуть з'явитися антитіла до семаглутиду після терапії препаратом Оземпік®. В кінці КІ частка пацієнтів, у яких були виявлені антитіла до семаглутиду в будь-який момент часу, була низькою (1-2%) і в жодного пацієнта не було виявлено нейтралізуючих антитіл до семаглутиду або антитіл з нейтралізуючим ендогенним ГПП-1 ефектом.Спосіб застосування та дозиПрепарат Оземпік® застосовують 1 раз на тиждень у будь-який час, незалежно від їди. Препарат Оземпік® вводять підшкірно в живіт, стегно або плече. Місце ін'єкції може змінюватись без корекції дози. Препарат Оземпік® не можна вводити внутрішньовенно та внутрішньом'язово. Подальша інформація щодо способу застосування міститься в інструкції-вкладиші. При необхідності день щотижневого введення можна змінювати за умови, що інтервал часу між двома ін'єкціями становить не менше 3-х днів (72 годин). Дози Початкова доза препарату Оземпік становить 0,25 мг 1 раз на тиждень. Після 4 тижнів застосування дозу слід збільшити до 0,5 мг 1 раз на тиждень. Для подальшого поліпшення глікемічного контролю після мінімуму 4 тижнів застосування препарату в дозі 0,5 мг 1 раз на тиждень, дозу можна збільшити до 1 мг 1 раз на тиждень. Доза препарату Оземпік 0,25 мг не є терапевтичною. Препарат Оземпік може застосовуватися у вигляді монотерапії або в комбінації з одним або більше гіпоглікемічними препаратами. При додаванні препарату Оземпік до попередньої терапії метформіном та/або тіазолідиндіоном терапію метформіном та/або тіазолідиндіоном можна продовжити в колишніх дозах. При додаванні препарату Оземпік® до терапії похідним сульфонілсечовини або інсуліном слід передбачити зниження дози похідного сульфонілсечовини або інсуліну з метою зниження ризику виникнення гіпоглікемій. Застосування препарату Оземпік не вимагає проведення самоконтролю концентрації глюкози крові. При застосуванні препарату Оземпік у комбінації з похідним сульфонілсечовини або інсуліном, такий самоконтроль концентрації глюкози крові може знадобитися для корекції дози похідного сульфонілсечовини або інсуліну. Пропущена доза У разі пропуску дози препарат Оземпік® слід ввести якнайшвидше протягом 5 днів з моменту запланованого введення дози. Якщо тривалість пропуску становить понад 5 днів, пропущену дозу не слід вводити. Наступну дозу препарату Оземпік слід ввести у звичайний запланований день. У кожному разі, пацієнти можуть відновити їх звичайний одноразовий щотижневий графік введення. Застосування препарату в спеціальних клінічних групах пацієнтів Пацієнти похилого віку (≥65 років) Не потрібна корекція дози залежно від віку. Досвід застосування семаглутиду у пацієнтів віком 75 років та старший обмежений. Пацієнти з печінковою недостатністю Не потрібна корекція дози у пацієнтів з печінковою недостатністю. Досвід застосування семаглутиду у пацієнтів, з печінковою недостатністю тяжкого ступеня обмежений; застосування препарату Оземпік у таких пацієнтів протипоказане. Пацієнти з нирковою недостатністю Не потрібна корекція дози у пацієнтів з нирковою недостатністю. Досвід застосування препарату у пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності відсутній; застосування препарату Оземпік у таких пацієнтів протипоказане. Діти та підлітки Застосування препарату Оземпік® у дітей та підлітків віком до 18 років протипоказане через відсутність даних щодо безпеки та ефективності. Дослідження семаглутиду in vitro показали дуже невелику можливість інгібування або індукції ферментів системи цитохрому Р450 (CYP) та інгібування транспортерів лікарських препаратів. Затримка спорожнення шлунка при застосуванні семаглутиду може впливати на всмоктування супутніх пероральних лікарських засобів. Семаглутид слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які отримують пероральні лікарські препарати, для яких необхідна швидка абсорбція шлунково-кишкового тракту. Парацетамол Оцінюючи фармакокінетики парацетамолу під час тесту стандартизованого прийому їжі було виявлено, що семаглутид затримує спорожнення шлунка. При одночасному застосуванні семаглутиду в дозі 1 мг AUC0-60 хв та Сmах парацетамолу знизилися на 27% та 23% відповідно. Загальна експозиція парацетамолу (AUC0-5год) не змінювалася. При одночасному прийомі семаглутиду та парацетамолу корекція дози останнього не потрібна. Пероральні гормональні контрацептивні засоби Не передбачається, що семаглутид знижує ефективність пероральних гормональних контрацептивних засобів. При одночасному застосуванні комбінованого перорального гормонального контрацептивного препарату (0,03 мг етинілестрадіолу/0,15 мг левоноргестрелу) та семаглутиду останній не впливав на клінічно значущий вплив на загальну експозицію етинілестрадіолу та левоноргестрелу. Експозиція етинілестрадіолу не була порушена; спостерігалося збільшення на 20% експозиції левоноргестрелу у рівноважному стані. Сахах не змінилася для жодного з компонентів. Аторвастатин Семаглутид не змінював системну експозицію аторвастатину після застосування одноразової дози аторвастатину (40 мг). Стих аторвастатину знизився на 38%. Ця зміна була розцінена як клінічно незначна. Дігоксин Семаглутид не змінював системну експозицію або Сmах дигоксину після застосування одноразової дози дигоксину (0,5 мг). Метформін Семаглутид не змінював системну експозицію або Сmах метформіну після застосування метформіну в дозі 500 мг 2 рази на день протягом 3,5 днів. Варфарін Семаглутид не змінював системну експозицію або Сmах R- та S-ізомерів варфарину після застосування одноразової дози варфарину (25 мг). На підставі визначення міжнародного нормалізованого відношення (МНО) клінічно значущих змін фармакодинамічних ефектів варфарину також не спостерігалося. Несумісність Речовини, додані до препарату Оземпік®, можуть спричинити деградацію семаглутиду. Препарат Оземпік® не можна змішувати з іншими лікарськими засобами, зокрема з інфузійними розчинами.ПередозуванняУ ході КІ повідомлялося про передозування до 4 мг в одноразовій дозі та до 4 мг на тиждень. Найчастішою HP, про яку повідомлялося, була нудота. Усі пацієнти одужали без ускладнень. Специфічного антидоту при передозуванні препарату Оземпік не існує. У разі передозування рекомендується проведення відповідної симптоматичної терапії. Враховуючи тривалий період виведення препарату (приблизно 1 тиждень), може знадобитися тривалий період спостереження та лікування симптомів передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування препарату Оземпік протипоказано у пацієнтів з ЦД1 або для лікування діабетичного кетоацидозу. Препарат Оземпік не замінює інсулін. Реакції з боку шлунково-кишкового тракту Застосування агоністів ГПП-1Р може бути асоційоване з HP з боку шлунково-кишкового тракту. Це слід враховувати при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю, оскільки нудота, блювання та діарея можуть призвести до дегідратації та погіршення функції нирок. Гострий панкреатит При застосуванні агоністів ГПП-1Р спостерігалися випадки розвитку гострого панкреатиту. Пацієнти повинні бути поінформовані про характерні симптоми гострого панкреатиту. При підозрі на панкреатит терапія препаратом Оземпік повинна бути припинена; у разі підтвердження гострого панкреатиту терапію препаратом Оземпік® відновлювати не слід. Слід бути обережними у пацієнтів з панкреатитом в анамнезі. За відсутності інших ознак та симптомів гострого панкреатиту підвищення активності ферментів підшлункової залози не є прогностичним фактором розвитку гострого панкреатиту. Гіпоглікемія Пацієнти, які отримують препарат Оземпік у комбінації з похідним сульфонілсечовини або інсуліном, можуть мати підвищений ризик розвитку гіпоглікемії. На початку лікування препаратом Оземпік® ризик розвитку гіпоглікемії можна знизити, зменшивши дозу похідного сульфонілсечовини або інсуліну. Діабетична ретинопатія Спостерігалося підвищення ризику ускладнень діабетичної ретинопатії у пацієнтів з наявністю діабетичної ретинопатії, які отримують терапію інсуліном та семаглутидом (див. розділ "Побічна дія"). Слід бути обережними при застосуванні семаглутиду у пацієнтів з діабетичною ретинопатією, які отримують інсулінотерапію. Такі пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування відповідно до клінічних рекомендацій. Швидке покращення глікемічного контролю було асоційоване з тимчасовим погіршенням стану діабетичної ретинопатії, проте не можна виключати й інші причини. Серцева недостатність Відсутній досвід застосування препарату Оземпік у пацієнтів з ХСН IV функціонального класу відповідно до класифікації NYHA. Застосування препарату у пацієнтів протипоказане. Захворювання щитовидної залози У післяреєстраційному періоді застосування іншого аналога ГПП-1, ліраглутиду, були відмічені випадки медулярного раку щитовидної залози (МРЩЗ). Наявних даних недостатньо для встановлення або виключення причинно-наслідкового зв'язку виникнення МРЩЗ із застосуванням аналогів ГПП-1. Необхідно проінформувати пацієнта про ризик МРЩЗ та про симптоми пухлини щитовидної залози (появи ущільнення в області шиї, дисфагії, задишки, непрохідної захриплості голосу). Значне підвищення концентрації кальцитоніну в плазмі може вказувати на МРЖЩ (у пацієнтів з МРЖЩ значення концентрації кальцитоніну в плазмі крові зазвичай >50 нг/л). При виявленні підвищення концентрації кальцитону в плазмі слід провести подальше обстеження пацієнта. Пацієнти з вузлами у щитовидній залозі,виявленими при медичному огляді або при проведенні УЗД щитовидної залози також повинні бути додатково обстежені. Застосування семаглутиду у пацієнтів із особистим або сімейним анамнезом МРЩЗ або з синдромом МЕН типу 2 протипоказане. Доклінічні дані щодо безпеки Доклінічні дані, засновані на дослідженнях фармакологічної безпеки, токсичності повторних доз та генотоксичності, не виявили жодної небезпеки для людини. У 2-річних дослідженнях канцерогенності у щурів та мишей при клінічно значущих концентраціях семаглутид спричинив розвиток пухлин С-клітин щитовидної залози без смертельного результату. Пухлини С-клітин щитовидної залози без смертельного результату, які спостерігаються у щурів, характерні для групи аналогів ГПП-1. Вважається, що щодо людей цей ризик є низьким, але може бути повністю виключений. Фертильність Дія семаглутиду на фертильність у людей невідома. Семаглутід не впливав на фертильність самців щурів. Серед самок щурів збільшення естрального циклу та незначне зниження кількості овуляцій спостерігалося при дозах, що супроводжувалися зниженням маси тіла самки. Посібник із використання Попередньо заповнена шприц-ручка Оземпік® поставляється у двох видах: Оземпік® 0.25 мг/доза або 0,5 мг/доза розчин для підшкірного введення у попередньо заповненій шприц-ручці дозволяє вводити дози 0,25 мг або 0,5 мг. Дана шприц-ручка призначена для підвищення дози та підтримання терапевтичної дози 0,5 мг. Одна шприц-ручка містить 15 мл розчину. Оземпік® 1 мг/доза розчин для підшкірного введення у попередньо заповненій шприц-ручці дозволяє вводити дози лише 1 мг. Дана шприц-ручка призначена лише для підтримки терапевтичної дози 1 мг. Одна шприц-ручка містить 3 мл розчину. В упаковку препарату Оземпік включені голки НовоФайн Плюс. Пацієнту слід рекомендувати викидати ін'єкційну голку після кожної ін'єкції відповідно до місцевих вимог. Шприц-ручка Оземпік призначена тільки для індивідуального використання. Препарат Оземпік® не можна застосовувати, якщо він виглядає інакше, ніж прозорий безбарвний або майже безбарвний розчин. Препарат Оземпік® не можна застосовувати, якщо він був заморожений. Препарат Оземпік можна вводити за допомогою голок довжиною до 8 мм. Шприц-ручка призначена для використання із одноразовими ін'єкційними голками НовоФайн®. Завжди після кожної ін'єкції видаляйте голку та зберігайте шприц-ручку Оземпік з від'єднаною голкою. Це допоможе запобігти закупорці голок, забруднення, зараження, витікання розчину та введення неправильної дози препарату. Інструкція для пацієнтів із застосування препарату Оземпік® 0,25 мг/доза або 0,5 мг/доза розчин для підшкірного введення у попередньо заповненій шприц-ручці Уважно прочитайте цю інструкцію перед застосуванням попередньо заповненої шприц-ручки Оземпік®. Використовуйте шприц-ручку лише після того, як Ви навчитеся нею користуватися під керівництвом лікаря або медсестри. Почніть з перевірки шприц-ручки, щоб переконатися, що міститься препарат Оземпік® 0,25 мг/доза або 0,5 мг/доза, потім подивіться на подані нижче ілюстрації, щоб ознайомитися з різними частинами шприц-ручки та голки. Якщо Ви слабозорі або у Вас є серйозні проблеми із зором, і Ви не можете розрізнити цифри на лічильнику дози, не використовуйте шприц-ручку без сторонньої допомоги. Допомогти вам може людина з добрим зором, навчена використанню попередньо заповненої шприц-ручки з препаратом Оземпік®. Ця шприц-ручка є попередньо заповненою шприц-ручкою. Вона містить 2 мг семаглутиду та дозволяє вибрати дози 0,25 мг або 0,5 мг. Шприц-ручка розроблена для використання з одноразовими голками НовоФайн довжиною до 8 мм. Голки НовоФайн Плюс включені в упаковку. Важлива інформація Зверніть особливу увагу на інформацію, зазначену такими значками, це дуже важливо для безпечного використання шприц-ручки. 1. Підготовка шприц-ручки з новою голкою для використання Перевірте назву та колірний код на етикетці шприц-ручки, щоб переконатися, що вона містить препарат Оземпік® 0,25 мг/доза або 0,5 мг/доза. Це особливо важливо, якщо Ви використовуєте більше одного ін'єкційного препарату. Зніміть ковпачок із шприц-ручки. Переконайтеся, що розчин у шприц-ручці є прозорим і безбарвним. Подивіться у віконце шприц-ручки. Якщо розчин каламутний і безбарвний, не використовуйте шприц ручку. Візьміть нову голку та видаліть захисну наклейку. Якщо захисна наклейка пошкоджена, не використовуйте голку, оскільки стерильність у цьому випадку не гарантується. Надягніть голку на шприц-ручку і поверніть її, щоб голка щільно трималася на шприц-ручці. Зніміть зовнішній ковпачок голки, але не викидайте його. Він знадобиться після завершення ін'єкції, щоб безпечно зняти голку зі шприц-ручки. Зніміть та викиньте внутрішній ковпачок голки. Якщо Ви спробуєте надіти внутрішній ковпачок назад на голку, Ви можете випадково вколотись голкою. На кінці голки може виникнути крапля розчину. Це нормальне явище, однак, Ви все одно повинні перевірити надходження препарату, якщо Ви використовуєте нову шприц-ручку вперше. Не приєднуйте нову голку доти, доки Ви не будете готові зробити ін'єкцію. Завжди використовуйте нову голку для кожної ін'єкції. Це може запобігти закупорці голок, забруднення, інфікування та введення неправильної дози препарату. Ніколи не використовуйте голку, якщо вона погнута чи пошкоджена. 2. Перевірка надходження препарату Перед першою ін'єкцією за допомогою кожної нової шприц-ручки перевірте надходження препарату. Якщо шприц-ручка вже є у використанні, перейдіть до операції 3 "Встановлення дози". Повертайте селектор дози, доки лічильник дози не порівняється із символом перевірки надходження препарату. Тримайте шприц-ручку голкою вгору. Натисніть пускову кнопку і утримуйте її в цьому положенні, доки лічильник дози не повернеться до "0". "0" повинен стояти навпроти вказівника дози. На кінці голки має з'явитися крапля розчину. На кінці голки може залишатися невелика крапля, але вона не буде введена при ін'єкції. Якщо крапля розчину на кінці голки не з'явилася, повторіть операцію "2" "Перевірка надходження препарату", але не більше 6 разів. Якщо крапля розчину так і не з'явилася, поміняйте голку та повторіть операцію "2" "Перевірка надходження препарату" ще раз. Якщо крапля розчину так і не з'явилася, утилізуйте шприц-ручку та використовуйте нову. Завжди перед використанням нової шприц-ручки вперше переконайтеся, що на кінці голки з'явилася крапля розчину. Це гарантує надходження препарату. Якщо крапля розчину не з'явилася, препарат не буде введений, навіть якщо лічильник дози рухатиметься. Це може вказувати на те, що голка закупорена або пошкоджена. Якщо Ви не перевірите надходження препарату перед першою ін'єкцією за допомогою кожної нової шприц-ручки, Ви можете не ввести необхідну дозу та очікуваного ефекту препарату Оземпік® не буде досягнуто. 3. Встановлення дози Повертайте селектор дози доти, доки він не покаже необхідну Вам дозу (0,25 мг або 0,5 мг). Якщо доза була вибрана неправильно, Ви можете повертати селектор дози вперед або назад, доки не буде встановлена ​​правильна доза. Максимальна доза, яку можна встановити становить 0,5 мг. Селектор дози змінює дозу. Тільки лічильник дози та покажчик дози покажуть кількість мг препарату у вибраній Вами дозі. Ви можете вибрати до 0,5 мг препарату на дозу. Якщо шприц-ручка містить менше 0,5 мг, лічильник дози зупиниться перш, ніж з'явиться "0,5". При кожному повороті селектора дози лунають клацання, звук клацань залежить від того, в яку сторону обертається селектор дози: вперед, назад або якщо набрана доза перевищує кількість мг препарату, що залишилися в шприц-ручці. Не рахуйте клацання шприц-ручки. Завжди перед кожною ін'єкцією перевіряйте скільки мг препарату Ви набрали але лічильнику дози та вказівнику дози. Не рахуйте клацання шприц-ручки. За допомогою селектора дози слід вибирати лише дози 0,25 мг або 0,5 мг. Вибрана доза повинна бути точно напроти вказівника дози - таке положення гарантує, що Ви отримаєте правильну дозу препарату. Скільки препарату залишилось Щоб визначити, скільки препарату залишилося, використовуйте лічильник дози: Повертайте селектор дози до зупинки лічильника. Якщо він показує "0,5", у шприц-ручці залишилося щонайменше 0,5 мг препарату. Якщо лічильник дози зупинився до того, як з'явилося "0,5", це означає, що в шприц-ручці залишилася недостатня кількість препарату, щоб ввести повну дозу 0,5 мг. Якщо в шприц-ручці залишилася недостатня кількість препарату для введення повної дози, не використовуйте шприц-ручку. Використовуйте нову шприц-ручку Оземпік®. 4. Введення препарату Введіть голку під шкіру, використовуючи техніку ін'єкцій, рекомендовану лікарем або медсестрою. Переконайтеся, що лічильник дози знаходиться у полі вашого зору. Не торкайтеся лічильника дози пальцями - це може перервати ін'єкцію. Натисніть пускову кнопку до упору та утримуйте її в цьому положенні, доки лічильник дози не покаже "0". "0" повинен знаходитися напроти вказівника дози. При цьому Ви можете почути чи відчути клацання. Утримуйте голку під шкірою після того, як лічильник дози повернувся до "0" і повільно рахуйте до 6. Якщо ви витягнете голку з-під шкіри раніше, ви можете побачити, як препарат випливає з голки. У цьому випадку буде введено неповну дозу препарату. Вийміть голку з-під шкіри. Якщо в місці ін'єкції з'явилася кров, притисніть до місця уколу ватний тампон. Не масажуйте місце уколу. Після завершення ін'єкції можна побачити краплю розчину на кінці голки. Це нормально і не впливає на дозу, яку Ви ввели. Завжди звіряйтеся зі показаннями лічильника дози, щоб знати, яку кількість мг препарату ви ввели. Утримуйте пускову кнопку, доки лічильник дози не покаже "0". Як виявити закупорку або пошкодження голки Якщо після тривалого натискання на пускову кнопку на лічильнику дози не з'являється "0", це може означати закупорку або пошкодження голки. У цьому випадку Ви не отримали препарат, навіть якщо лічильник дози змінив положення вихідної дози, яку Ви встановили. Що робити із закупореною голкою Замініть голку як описано в операції 5 "Після завершення ін'єкції" і повторіть всі кроки, починаючи з операції 1 "Підготовка шприц-ручки з новою голкою до використання". Переконайтеся, що встановили необхідну Вам дозу. Ніколи не торкайтеся лічильника дози під час введення препарату. Це може перервати ін'єкцію. 5. Після завершення ін'єкції Поклавши зовнішній ковпачок голки на плоску поверхню, введіть кінець голки всередину ковпачка, не торкаючись його голки. Коли голка увійде в ковпачок, обережно надягніть зовнішній ковпачок на голку. Відкрутіть голку і викиньте її, дотримуючись запобіжних заходів. Після кожного використання надягайте на шприц-ручку ковпачок, щоб захистити розчин, що міститься в ній, від впливу світла. Завжди після кожної ін'єкції викидайте голку, щоб забезпечити комфортну ін'єкцію та уникнути закупорки голок. Якщо голка закупорена, Ви не введете препарат. Викидайте порожню шприц-ручку з від'єднаною голкою відповідно до рекомендацій лікаря, медсестра, фармацевта або місцевих вимог. Ніколи не намагайтеся надіти внутрішній ковпачок назад на голку. Ви можете вколотись. Після кожної ін'єкції завжди одразу видаляйте голку зі шприц-ручки. Це може запобігти закупорці голок, забруднення, інфікування, витікання розчину та введення неправильної дози препарату. Додаткова важлива інформація Завжди зберігайте шприц-ручку та голки до неї в недоступному для всіх, особливо для дітей, місці. Ніколи не передавайте свою шприц-ручку та голки до неї іншим особам. Особи, що здійснюють догляд за хворим, повинні звертатися з використаними голками з особливою обережністю, щоб запобігти уколам голки та перехресному інфікуванню. Догляд за шприц-ручкою Акуратно поводьтеся зі шприц-ручкою. Недбале поводження або неправильне використання можуть призвести до введення неправильної дози препарату, наслідком чого можуть стати висока концентрація глюкози крові або дискомфорт у ділянці живота (нудота або блювання). Не залишайте шприц-ручку в автомобілі або іншому місці, де вона може піддаватися впливу занадто високих або занадто низьких температур. Не застосовуйте препарат Оземпік, якщо він був заморожений. У цьому випадку концентрація глюкози крові може стати занадто високою або Ви можете відчути дискомфорт у ділянці живота, такий, як нудота або блювота. Не застосовуйте препарат Оземпік®, якщо він зазнав прямих сонячних променів. У цьому випадку концентрація глюкози може стати занадто високою. Захищайте шприц-ручку від попадання на неї пилу, забруднень та рідини. Не мийте шприц-ручку, не занурюйте її в рідину і не змащуйте її. При необхідності шприц-ручку можна очищати вологою тканиною, змоченою м'яким миючим засобом. Не можна кидати або вдаряти шприц-ручку об тверду поверхню. Якщо Ви впустили шприц-ручку або сумніваєтеся у її справності, приєднайте нову голку та перевірте надходження препарату перед тим, як зробити ін'єкцію. Не намагайтеся повторно заповнити шприц-ручку. Порожню шприц-ручку слід викинути. Не намагайтеся самостійно полагодити шприц-ручку або розібрати її на частини. Інструкція для пацієнтів із застосування препарату Оземпік® 1 мг/доза розчин для підшкірного введення у попередньо заповненій шприц-ручці Уважно прочитайте цю інструкцію перед застосуванням попередньо заповненої шприц-ручки Оземпік®. Використовуйте шприц-ручку лише після того, як Ви навчитеся нею користуватися під керівництвом лікаря або медсестри. Почніть з перевірки шприц-ручки, щоб переконатися, що міститься препарат Оземпік® 1 мг/доза, потім подивіться на подані нижче ілюстрації, щоб ознайомитися з різними частинами шприц-ручки та голки. Якщо Ви слабозорі або у Вас є серйозні проблеми із зором, і Ви не можете розрізнити цифри на лічильнику дози, не використовуйте шприц-ручку без сторонньої допомоги. Допомогти вам може людина з добрим зором, навчена використанню попередньо заповненої шприц-ручки з препаратом Оземпік®. Ця шприц-ручка є попередньо заповненою шприц-ручкою. Вона містить 4 мг семаглутиду і дозволяє вибрати лише дозу 1 мг. Шприц-ручка розроблена для використання з одноразовими голками НовоФайн довжиною до 8 мм. Голки НовоФайн Плюс включені в упаковку. Важлива інформація Зверніть особливу увагу на інформацію, зазначену такими значками, це дуже важливо для безпечного використання шприц-ручки. 1. Підготовка шприц-ручки з новою голкою для використання Перевірте назву та колірний код на етикетці шприц-ручки, щоб переконатися, що міститься препарат Оземпік® 1 мг/доза. Це особливо важливо, якщо Ви використовуєте більше одного ін'єкційного препарату. Зніміть ковпачок із шприц-ручки. Переконайтеся, що розчин у шприц-ручці є прозорим і безбарвним. Подивіться у віконце шприц-ручки. Якщо розчин каламутний і безбарвний, не використовуйте шприц ручку. Візьміть нову голку та видаліть захисну наклейку. Якщо захисна наклейка пошкоджена, не використовуйте голку, оскільки стерильність у цьому випадку не гарантується. Надягніть голку на шприц-ручку і поверніть її, щоб голка щільно трималася на шприц-ручці. Зніміть зовнішній ковпачок голки, але не викидайте його. Він знадобиться після завершення ін'єкції, щоб безпечно зняти голку зі шприц-ручки. Зніміть та викиньте внутрішній ковпачок голки. Якщо Ви спробуєте надіти внутрішній ковпачок назад на голку, Ви можете випадково вколотись голкою. На кінці голки може виникнути крапля розчину. Це нормальне явище, однак Ви все одно повинні перевірити надходження препарату, якщо Ви використовуєте нову шприц-ручку вперше. Не приєднуйте нову голку доти, доки Ви не будете готові зробити ін'єкцію. Завжди використовуйте нову голку для кожної ін'єкції. Це може запобігти закупорці голок, забруднення, інфікування та введення неправильної дози препарату. Ніколи не використовуйте голку, якщо вона погнута чи пошкоджена. 2. Перевірка надходження препарату Перед першою ін'єкцією за допомогою кожної нової шприц-ручки перевірте надходження препарату. Якщо шприц-ручка вже є у використанні, перейдіть до операції 3 "Встановлення дози". - Повертайте селектор дози, доки лічильник дози не порівняється із символом перевірки надходження препарату (рис. А). - Тримайте шприц-ручку голкою вгору. Натисніть пускову кнопку та утримуйте її в цьому положенні, доки лічильник дози не повернеться до "0" (мал. В). "О" має стояти навпроти вказівника дози. На кінці голки має з'явитися крапля розчину. На кінці голки може залишатися невелика крапля, але вона не буде введена при ін'єкції. Якщо крапля розчину на кінці голки не з'явилася, повторіть операцію "2" "Перевірка надходження препарату", але не більше 6 разів. Якщо крапля розчину так і не з'явилася, поміняйте голку та повторіть операцію "2" "Перевірка надходження препарату" ще раз. Якщо крапля розчину так і не з'явилася, утилізуйте шприц-ручку та використовуйте нову. Завжди перед використанням нової шприц-ручки вперше переконайтеся, що на кінці голки з'явилася крапля розчину. Це гарантує надходження препарату. Якщо крапля розчину не з'явилася, препарат не буде введений, навіть якщо лічильник дози рухатиметься. Це може вказувати на те, що голка закупорена або пошкоджена. Якщо Ви не перевірите надходження препарату перед першою ін'єкцією за допомогою кожної нової шприц-ручки, Ви можете не ввести необхідну дозу та очікуваного ефекту препарату Оземпік® не буде досягнуто. 3. Встановлення дози Поверніть селектор дози, щоб вибрати дозу 1 мг. Продовжуйте повертати, доки лічильник дози не зупиниться і не покаже "1". Тільки лічильник дози та покажчик дози покажуть, що було обрано 1 мг. Ви можете вибрати лише 1 мг препарату на дозу. Якщо шприц-ручка містить менше 1 мг, лічильник дози зупиниться перш, ніж з'явиться "1". При кожному повороті селектора дози лунають клацання, звук клацань залежить від того, в яку сторону обертається селектор дози: вперед, назад або якщо Ви намагаєтесь набрати дозу більше 1 мг. Не рахуйте клацання шприц-ручки. Завжди перед кожною ін'єкцією за лічильником дози та вказівником дози перевіряйте, що набрано 1 мг. Не рахуйте клацання шприц-ручки. За допомогою селектора дози слід вибирати лише дозу 1 мг. Доза 1 мг повинна бути точно проти вказівника дози – таке положення гарантує, що Ви отримаєте правильну дозу препарату. Скільки препарату залишилось Щоб визначити, скільки препарату залишилося, використовуйте лічильник дози: Повертайте селектор дози до зупинки лічильника. Якщо він показує "1", у шприц-ручці залишилося щонайменше 1 мг препарату. Якщо лічильник дози зупинився до того, як з'явилася цифра "1", це означає, що в шприц-ручці залишилася недостатня кількість препарату, щоб ввести повну дозу 1 мг. Якщо в шприц-ручці залишилася недостатня кількість препарату для введення повної дози, не використовуйте шприц-ручку. Використовуйте нову шприц-ручку Оземпік®. 4. Введення препарату Введіть голку під шкіру, використовуючи техніку ін'єкцій, рекомендовану лікарем або медсестрою. Переконайтеся, що лічильник дози знаходиться у полі вашого зору. Не торкайтеся лічильника дози пальцями - це може перервати ін'єкцію. Натисніть пускову кнопку до упору та утримуйте її в цьому положенні, доки лічильник дози не покаже "О". "О" повинен бути точно навпроти вказівника дози. При цьому Ви можете почути чи відчути клацання. Утримуйте голку під шкірою після того, як лічильник дози повернувся до "0" і повільно рахуйте до 6. Якщо ви витягнете голку з-під шкіри раніше, ви можете побачити, як препарат випливає з голки. У цьому випадку буде введено неповну дозу препарату. Вийміть голку з-під шкіри. Якщо в місці ін'єкції з'явилася кров, притисніть до місця уколу ватний тампон. Не масажуйте місце уколу. Після завершення ін'єкції можна побачити краплю розчину на кінці голки. Це нормально і не впливає на дозу, яку Ви ввели. Завжди звіряйтеся зі показаннями лічильника дози, щоб знати, яку кількість мг препарату ви ввели. Утримуйте пускову кнопку, доки лічильник дози не покаже "О". Як виявити закупорку або пошкодження голки Якщо після тривалого натискання на пускову кнопку на лічильнику дози не з'являється "О", це може означати закупорку або пошкодження голки. У цьому випадку Ви не отримали препарат, навіть якщо лічильник дози змінив положення вихідної дози, яку Ви встановили. Що робити із закупореною голкою Замініть голку як описано в операції 5 "Після завершення ін'єкції" і повторіть всі кроки, починаючи з операції 1 "Підготовка шприц-ручки з новою голкою до використання". Переконайтеся, що встановили необхідну Вам дозу. Ніколи не торкайтеся лічильника дози під час введення препарату. Це може перервати ін'єкцію. 5. Після завершення ін'єкції Поклавши зовнішній ковпачок голки на плоску поверхню, введіть кінець голки всередину ковпачка, не торкаючись його голки. Коли голка увійде в ковпачок, обережно надягніть зовнішній ковпачок на голку. Відкрутіть голку і викиньте її, дотримуючись запобіжних заходів. - Після кожного використання надягайте на шприц-ручку ковпачок, щоб захистити розчин, що міститься в ній, від впливу світла. Завжди після кожної ін'єкції викидайте голку, щоб забезпечити комфортну ін'єкцію та уникнути закупорки голок. Якщо голка закупорена, Ви не введете препарат. Викидайте порожню шприц-ручку з від'єднаною голкою відповідно до рекомендацій лікаря, медсестра, фармацевта або місцевих вимог. Ніколи не намагайтеся надіти внутрішній ковпачок назад на голку. Ви можете вколотись. Після кожної ін'єкції завжди одразу видаляйте голку зі шприц-ручки. Це може запобігти закупорці голок, забруднення, інфікування, витікання розчину та введення неправильної дози препарату. Додаткова важлива інформація Завжди зберігайте шприц-ручку та голки до неї в недоступному для всіх, особливо для дітей, місці. Ніколи не передавайте свою шприц-ручку та голки до неї іншим особам. Особи, що здійснюють догляд за хворим, повинні звертатися з використаними голками з особливою обережністю, щоб запобігти уколам голки та перехресному інфікуванню. Догляд за шприц-ручкою Акуратно поводьтеся зі шприц-ручкою. Недбале поводження або неправильне використання можуть призвести до введення неправильної дози препарату, наслідком чого можуть стати висока концентрація глюкози крові або дискомфорт у ділянці живота (нудота або блювання). Не залишайте шприц-ручку в автомобілі або іншому місці, де вона може піддаватися впливу занадто високих або занадто низьких температур. Не застосовуйте препарат Оземпік, якщо він був заморожений. У цьому випадку концентрація глюкози крові може стати занадто високою або Ви можете відчути дискомфорт у ділянці живота, такий, як нудота або блювота. Не застосовуйте препарат Оземпік®, якщо він зазнав прямих сонячних променів. У цьому випадку концентрація глюкози може стати занадто високою. Захищайте шприц-ручку від попадання на неї пилу, забруднень та рідини. Не мийте шприц-ручку, не занурюйте її в рідину і не змащуйте її. При необхідності шприц-ручку можна очищати вологою тканиною, змоченою м'яким миючим засобом. Не можна кидати або вдаряти шприц-ручку об тверду поверхню. Якщо Ви впустили шприц-ручку або сумніваєтеся у її справності, приєднайте нову голку та перевірте надходження препарату перед тим, як зробити ін'єкцію. Не намагайтеся повторно заповнити шприц-ручку. Порожню шприц-ручку слід викинути. Не намагайтеся самостійно полагодити шприц-ручку або розібрати її на частини. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Оземпик® не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами или работу с механизмами. Пациенты должны быть предупреждены о том, что им следует соблюдать меры предосторожности во избежание развития у них гипогликемии во время управления транспортными средствами и при работе с механизмами, особенно при применении препарата Оземпик® в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином.Условия храненияВ холодильнике +2 +8 градусУсловия отпуска из аптекПо рецептуВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 1 мл: активна речовина: інсулін-ізофан (людський генно-інженерний) 100 МВ (3,5 мг) (1 ME відповідає 0,035 мг безводного людського інсуліну); допоміжні речовини: цинк 18 мкг (у вигляді цинку хлориду), гліцерин (гліцерол) 16 мг, метакрезол 1,5 мг, фенол 0,65 мг, натрію гідрофосфату дигідрат 2,4 мг, протаміну сульфат близько 0,35 мг, натрію гідр близько 0,4 мг та/або хлористоводнева кислота близько 1,7 мг (для коригування pH), вода для ін'єкцій до 1,0 мл. 1 флакон містить 10 мл препарату, що відповідає 1000ME. 1 шприц-ручка містить 3 мл препарату, що відповідає 300 МО. 1) По 10 мл препарату у флакон зі скла 1 гідролітичного класу, закупорений пробкою з бромбутилової гуми/поліізопрену під алюмінієвою обкаткою та захисним пластмасовим ковпачком. По 1 флакону разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. 2) По 3 мл препарату в картриджі зі скла I гідролітичного класу, закупорені дисками з бромбутилової гуми/поліізопрену з одного боку та поршнями з бромбутилової гуми з іншого боку. У картридж поміщена скляна кулька, що полегшує ресуспендування. Картридж запаяний у мультидозову одноразову поліпропіленову шприц-ручку для багаторазових ін'єкцій ФлексПен®. По 5 мультидозових одноразових шприц-ручок разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиСуспензія білого кольору, що при стоянні розшаровується, утворюючи білий осад та безбарвну або майже безбарвну надосадову рідину. При перемішуванні препарату за методикою, описаною в інструкції з медичного застосування, осад повинен ресуспендуватись.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб – інсулін середньої тривалості дії.ФармакокінетикаПеріод напіввиведення інсуліну з кровотоку дорівнює всього кілька хвилин. Тривалість дії препаратів інсуліну в основному обумовлена ​​швидкістю всмоктування, яка залежить від кількох факторів (наприклад, від дози інсуліну, способу та місця введення, товщини підшкірного жирового шару та типу цукрового діабету). Тому фармакокінетичні параметри інсуліну схильні до значних інтер- та інтраіндивідуальних коливань. Всмоктування Максимальна концентрація (Сmах) інсуліну в плазмі досягається протягом 2-18 годин після підшкірного введення. Розподіл Вираженого зв'язування з білками плазми не відзначається, за винятком циркулюючих антитіл до інсуліну (у разі їх наявності). Метаболізм Людський інсулін розщеплюється під дією інсулінової протеази або інсулін-розщеплювальних ферментів, а також, можливо, під дією протеїндисульфідізомерази. Передбачається, що у молекулі людського інсуліну є кілька ділянок розщеплення (гідролізу); однак жоден із метаболітів, що утворюються внаслідок розщеплення, не є активним. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) визначається за швидкістю всмоктування з підшкірних тканин. Таким чином, Т1/2 швидше є мірою всмоктування, а не власне мірою виведення інсуліну з плазми (Т1/2 інсуліну з кровотоку дорівнює всього кілька хвилин). Дослідження показали, що Т1/2 становить близько 5-10 годин. Доклінічні дані щодо безпеки У ході доклінічних досліджень, що включали фармакологічні дослідження безпеки, дослідження токсичності при повторному введенні дози, дослідження генотоксичності, канцерогенного потенціалу та токсичного впливу на репродуктивну сферу, специфічного ризику для людини не було виявлено.ФармакодинамікаПротафан НМ - препарат людського інсуліну середньої тривалості дії, вироблений методом біотехнології рекомбінантної ДНК з використанням штаму Saccharomyces cerevisiae. Зниження концентрації глюкози в крові відбувається за рахунок підвищення її внутрішньоклітинного транспорту після зв'язування інсуліну з інсуліновими рецепторами м'язової та жирової тканини та одночасного зниження швидкості продукції глюкози печінкою. Дія препарату починається протягом 11/2 години після введення, максимальний ефект проявляється протягом 4-12 годин, при цьому загальна тривалість дії становить близько 24 годин.Показання до застосуванняЦукровий діабет, що потребує інсулінотерапії.Протипоказання до застосуванняГіпоглікемія. Гіперчутливість до людського інсуліну або будь-якого компонента, що входить до складу даного препарату.Вагітність та лактаціяВагітність Обмежень застосування інсуліну під час вагітності не існує, оскільки інсулін не проникає через плацентарний бар'єр. Як гіпоглікемія, так і гіперглікемія, які можуть розвиватися у випадках недостатньо точно підібраної терапії, підвищують ризик виникнення вад розвитку плода та внутрішньоутробної загибелі плода. Вагітні жінки з цукровим діабетом протягом всієї вагітності повинні бути під наглядом, у них необхідно здійснювати посилений контроль концентрації глюкози в крові; такі ж рекомендації стосуються і жінок, які планують вагітність. Потреба в інсуліні зазвичай знижується у першому триместрі вагітності та поступово збільшується у другому та третьому триместрах. Після пологів потреба в інсуліні зазвичай швидко повертається до рівня, який відзначався до вагітності. Період грудного вигодовування Також не існує обмежень для застосування препарату Протафан НМ у період грудного вигодовування. Проведення інсулінотерапії жінкам у період грудного вигодовування не становить небезпеки для дитини. Однак може знадобитися корекція режиму дозування препарату Протафан НМ та/або дієти.Побічна діяНайпоширенішим небажаним явищем при застосуванні інсуліну є гіпоглікемія. У ході клінічних досліджень, а також у ході застосування препарату після його випуску на споживчий ринок було встановлено, що частота виникнення гіпоглікемії змінюється залежно від популяції пацієнтів, режиму дозування препарату та контролю за глікемією. На початковій стадії інсулінотерапії можуть виникати порушення рефракції, периферичні набряки та реакції у місці введення препарату (що включають біль, почервоніння, кропив'янку, запалення, гематому, припухлість та свербіж у місці ін'єкції). Ці симптоми зазвичай носять тимчасовий характер, швидке поліпшення контролю глікемії може призводити до стану "гострої больової нейропатії", яка зазвичай є оборотною. Інтенсифікація інсулінотерапії з різким покращенням контролю вуглеводного обміну може призвести до тимчасового погіршення стану діабетичної ретинопатії, водночас тривале покращення контролю глікемії знижує ризик прогресування діабетичної ретинопатії. Список побічних явищ представлений у таблиці. Всі подані нижче побічні ефекти, засновані на даних, отриманих у ході клінічних досліджень, розподілені по групам відповідно до частоти розвитку відповідно до MedDRA та систем органів. Частота розвитку побічних ефектів визначається як: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до Порушення з боку імунної системи: Нечасто - кропив'янка, висипання на шкірі; Дуже рідко – анафілактичні реакції*. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Дуже часто – гіпоглікемія*. Порушення з боку нервової системи: Дуже рідко – периферична нейропатія ("гостра больова нейропатія"). Порушення з боку органу зору: Дуже рідко – порушення рефракції; Нечасто – діабетична ретинопатія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Нечасто – ліподистрофія*. Загальні розлади та порушення у місці введення: Нечасто - реакції у місці введення; Нечасто – периферичні набряки. *Див. "Опис окремих побічних реакцій" Опис окремих побічних реакцій Анафілактичні реакції Відзначені дуже рідкісні реакції генералізованої гіперчутливості, у тому числі генералізована шкірна висипка, свербіж, підвищене потовиділення, шлунково-кишкові розлади, ангіоневротичний набряк, утруднення дихання, прискорене серцебиття, зниження артеріального тиску, а також непритомність/втрата свідомості, . Гіпоглікемія Гіпоглікемія є найчастішим побічним явищем. Вона може розвинутись, якщо доза інсуліну надто висока по відношенню до потреби в інсуліні. Тяжка гіпоглікемія може призводити до втрати свідомості та/або судом, тимчасового або необоротного порушення функції головного мозку або навіть до смерті. Симптоми гіпоглікемії, як правило, розвиваються раптово. Вони можуть включати "холодний піт", блідість шкірних покривів, підвищену стомлюваність, нервозність або тремор, почуття тривоги, незвичайну втому або слабкість, порушення орієнтації, зниження концентрації уваги, сонливість, виражене почуття голоду, порушення зору, головний біль, нудоту та прискорене серцебиття . Ліподистрофія Повідомлялося про нечасті випадки розвитку ліподистрофії. Ліподистрофія може розвиватися у місці введення препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ ряд лікарських засобів, які впливають потребу в інсуліні. Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы моноаминоксидазы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, сульфонамиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, салицилаты . Гіпоглікемічну дію інсуліну послаблюють пероральні гормональні контрацептивні засоби, глюкокортикостероїди, тиреоїдні гормони, тіазидні діуретики, гепарин, трициклічні антидепресанти, симпатоміметики, соматропін, даназол, клонідин, блокатори, медлен, Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії та уповільнювати відновлення після гіпоглікемії. Октреотид/ланреотид може підвищувати, так і знижувати потребу організму в інсуліні. Алкоголь може посилювати чи зменшувати гіпоглікемічний ефект інсуліну. Несумісність Суспензії інсуліну не можна додавати до розчинів для інфузій.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для підшкірного введення. Суспензії інсуліну не можна вводити внутрішньовенно. Препарат Протафан НМ може застосовуватися як у монотерапії, так і в комбінації з інсуліном швидкої або короткої дії. Доза препарату підбирається індивідуально з урахуванням потреб пацієнта. Зазвичай потреба в інсуліні становить від 0,3 до 1 МО/кг/добу. залишковою ендогенною продукцією інсуліну Препарат Протафан НМ зазвичай вводять підшкірно, в область стегна. Якщо це зручно, то ін'єкції можна робити також у передню черевну стінку, сідничну область або область дельтовидного м'яза плеча. При введенні препарату в область стегна відзначається повільніше всмоктування, ніж при введенні до інших областей. Якщо ін'єкція виробляється у відтягнуту шкірну складку, ризик випадкового внутрішньом'язового введення препарату зводиться до мінімуму. Голка повинна залишатися під шкірою щонайменше 6 секунд, що гарантує повне введення дози. Необхідно постійно змінювати місця ін'єкцій у межах анатомічної області, щоб запобігти розвитку ліподистрофій. Препарат Протафан® НМ на флаконах може застосовуватися тільки разом з інсуліновими шприцами, на які нанесена шкала, що дозволяє відміряти дозу інсуліну в одиницях дії. Шприц-ручка ФлексПен® є попередньо заповненою шприц-ручкою, розробленою для використання з одноразовими ін'єкційними голками НовоФайн® або НовоТвіст® довжиною до 8 мм. Шприц-ручка ФлексПен дозволяє вводити дозу інсуліну в межах від 1 до 60 одиниць з кроком в 1 одиницю. Слід дотримуватися докладних рекомендацій щодо застосування та введення препарату. Корекція дози Супутні захворювання, особливо інфекційні та супроводжуються лихоманкою, зазвичай підвищують потребу організму в інсуліні. Корекція дози препарату може також бути потрібна при наявності у пацієнта супутніх захворювань нирок, печінки, порушенні функції надниркових залоз, гіпофізу або щитовидної залози. Необхідність корекції дози також може виникнути при зміні фізичного навантаження або звичайного режиму харчування пацієнта. Корекція дози може бути потрібна при переведенні пацієнта з одного виду інсуліну на інший.ПередозуванняПевної дози, необхідної для передозування інсуліну, не встановлено, однак гіпоглікемія може поступово розвиватися, якщо вводяться занадто високі дози інсуліну по відношенню до потреби пацієнта. Легку гіпоглікемію пацієнт може усунути сам. прийнявши всередину глюкозу або цукромісткі продукти харчування. Тому хворим на цукровий діабет рекомендується постійно носити з собою цукрозміщуючі продукти. У разі важкої гіпоглікемії, коли пацієнт непритомний, слід ввести від 0,5 мг до 1 мг глюкагону внутрішньом'язово або підшкірно (може вводити навчена людина), або внутрішньовенно розчин декстрози (глюкози) (може вводити тільки медичний працівник). Також необхідно внутрішньовенно ввести декстрозу у випадку, якщо через 10-15 хв після введення глюкагону пацієнт не приходить до тями. Після відновлення свідомості пацієнту рекомендується прийняти багату на вуглеводи їжу для профілактики рецидиву гіпоглікемії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНедостатня доза або припинення лікування, особливо при цукровому діабеті 1 типу, може призвести до розвитку гіперглікемії. Як правило, перші симптоми гіперглікемії з'являються поступово протягом декількох годин або днів. Симптомами гіперглікемії є почуття спраги, прискорене сечовипускання, нудота, блювання, сонливість, почервоніння та сухість шкіри, сухість у роті, втрата апетиту, а також поява запаху ацетону у повітрі, що видихається. Віз відповідного лікування гіперглікемія у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу може призводити до діабетичного кетоацидозу - стану, що є потенційно летальним. Гіпоглікемія Гіпоглікемія може розвинутись, якщо введена занадто висока доза інсуліну, але стосовно потреби пацієнта. Пропуск їжі або незаплановане інтенсивне фізичне навантаження можуть призвести до гіпоглікемії. Після компенсації вуглеводного обміну, наприклад, при інтенсифікованій інсулінотерапії, у пацієнтів можуть змінитися типові для них симптоми-провісники гіпоглікемії, про що хворі мають бути поінформовані. Звичайні симптоми-провісники можуть зникати при тривалому перебігу цукрового діабету. Переведення пацієнтів на інший тип інсуліну або інсулін іншої компанії-виробника повинен здійснюватися тільки під медичним контролем. При зміні концентрації виробника, типу, виду (людський інсулін, аналог людського інсуліну) та/або методу виготовлення може знадобитися зміна дози інсуліну. Пацієнтам, які переходять на лікування препаратом Протафан® НМ, може знадобитися зміна дози або збільшення частоти ін'єкцій порівняно з препаратами інсуліну, що застосовувалися раніше. Якщо при переведенні пацієнтів на лікування препаратом Протафан НМ необхідна корекція дози, це можна зробити вже при введенні першої дози або в перші тижні або місяці терапії. Як і при лікуванні іншими препаратами інсуліну, можуть розвиватися реакції у місці введення, що проявляється болем, почервонінням, кропивницею, запаленням, гематомою, набряклістю та свербінням. Регулярна зміна місці ін'єкції в одній і топ же анатомічній області допоможе зменшити симптоми або запобігти розвитку цих реакцій. Реакції зазвичай зникають протягом кількох днів до кількох тижнів. У поодиноких випадках може знадобитися відміна препарату Протафан НМ через реакції в місці введення. Перед поїздкою, пов'язаною зі зміною часових поясів, пацієнт повинен проконсультуватися зі своїм лікарем, оскільки зміна часового поясу означає, що пацієнт повинен вживати їжу та вводити інсулін в інший час. Суспензії інсуліну не можна застосовувати в інсулінових насосах. Одночасне застосування препаратів групи тіазолідиндіону та препаратів інсуліну. Повідомлялося про випадки розвитку хронічної серцевої недостатності при лікуванні пацієнтів тіазолідиндіонами у комбінації з препаратами інсуліну, особливо за наявності у таких пацієнтів факторів ризику хронічної серцевої недостатності. Слід враховувати цей факт при призначенні пацієнтам комбінованої терапії тіазолідиндіонами та препаратами інсуліну. При призначенні такої комбінованої терапії необхідно проводити медичні обстеження пацієнтів щодо виявлення у них ознак і симптомів хронічної серцевої недостатності, збільшення маси тіла та наявності периферичних набряків. У разі погіршення у пацієнтів симптоматики серцевої недостатності лікування тіазолідиндіонами необхідно припинити. Запобіжні заходи при застосуванні Шприц-ручки слід використовувати лише у поєднанні із сумісними продуктами, що забезпечує безпеку та ефективність їх використання. Препарат Протафан® НМ у шприц-ручці ФлексПен® та голки призначені лише для індивідуального використання. Не допускається повторне заповнення картриджа шприц-ручки. Не можна застосовувати препарат Протафан НМ, якщо він був заморожений. Перед першим застосуванням необхідно вийняти препарат Протафан НМ з холодильника і дати йому досягти кімнатної температури для полегшення перемішування суспензії. Суспензію інсуліну не можна застосовувати, якщо вона після перемішування не стає однорідно білою і каламутною. Поінформуйте пацієнта про необхідність викидати голку після кожної ін'єкції. Інструкція із застосування для пацієнтів Не можна використовувати Протафан® НМ: В інсулінових насосах. Якщо у Вас алергія (гіперчутливість) до людського інсуліну або будь-якого компонента, що входять до складу препарату Протафан® НМ. Якщо у вас починається гіпоглікемія (низька концентрація цукру в крові). Якщо захисний ковпачок відсутній або вдягнений нещільно. Кожен флакон має пластиковий захисний ковпачок. Якщо на новому флаконі захисний ковпачок пошкоджено, поверніть його в аптеку. Якщо були порушені умови зберігання препарату, або він був заморожений. Якщо інсулін не стає однорідно білим та каламутним після перемішування. Перед застосуванням Протафан® НМ: Перевірте етикетку, щоб переконатися, що Ви використовуєте правильний тип інсуліну. Видаліть захисний ковпачок. Як застосовувати препарат Протафан НМ Препарат Протафан НМ призначений для підшкірного введення. Ніколи не вводьте інсулін внутрішньовенно чи внутрішньом'язово. Завжди змінюйте місця ін'єкцій у межах анатомічної області, щоб зменшити ризик утворення ущільнень та виразок у місці ін'єкції. Найкращими місцями для ін'єкцій є область сідниць, передньої поверхні стегна або плеча. Як вводити препарат Протафан НМ, якщо вводиться тільки Протафан НМ або якщо необхідно змішати Протафан НМ з інсуліном короткої дії: Переконайтеся, що ви використовуєте інсуліновий шприц, на який нанесена шкала, що дозволяє відміряти дозу в одиницях дії. Наберіть у шприц повітря у кількості, що відповідає потрібній дозі інсуліну. Виконуйте інструкції, які дав Вам лікар або медична сестра. Безпосередньо перед набором дози покатайте флакон між долонями до того часу, поки інсулін стане рівномірно білим і каламутним. Ресуспендування полегшується, якщо препарат має кімнатну температуру. Введіть інсулін під шкіру. Використовуйте техніку ін'єкції, рекомендовану лікарем або медичною сестрою. Утримуйте голку під шкірою щонайменше 6 секунд, щоб переконатися, що доза інсуліну введена повністю. Протафан® НМ суспензія для підшкірного введення у шприц-ручках ФлексПен® Інструкція із застосування для пацієнтів Уважно прочитайте цю інструкцію перед застосуванням препарату Протафан® НМ у шприц-ручці ФлексПен®. Шприц-ручка ФлексПен - це попередньо заповнена інсулінова шприц-ручка з дозатором. Ви можете вибрати дозу від 1 до 60 одиниць із кроком в 1 одиницю. Шприц-ручка ФлексПен® розроблена для використання з одноразовими голками НовоФайн або НовоТвіст® завдовжки до 8 мм. В якості запобіжного заходу завжди носіть із собою запасну систему для введення інсуліну на випадок втрати або пошкодження Вашої шприц-ручки ФлексПен® з препаратом Протафан® НМ. Зберігання та догляд Шприц-ручка ФлексПен® розроблена для ефективного та безпечного використання та потребує акуратного поводження. У разі падіння або сильного механічного впливу, можливе пошкодження шприц-ручки та витікання інсуліну. Зовні шприц-ручку ФлексПен можна очищати ватним тампоном. Не мийте, не занурюйте в рідину та не змащуйте шприц-ручку, т.к. це може зашкодити механізм. Забороняється повторне заповнення шприц-ручки ФлексПен®. Підготовка шприц-ручки ФлексПен з препаратом Протафан HМ до роботи Перевірте етикетку, щоб переконатися, що шприц-ручка ФлексПен з препаратом Протафан НМ містить необхідний тип інсуліну. Перемішайте інсулін перед першою ін'єкцією за допомогою нової шприц-ручки ФлексПен®. Щоб полегшити перемішування, дайте препарату нагрітися до кімнатної температури. Зніміть ковпачок із шприц-ручки. Підніміть і опустіть шприц-ручку вгору і вниз 20 разів, як показано на малюнку, щоб скляна кулька переміщалася від одного кінця картриджа до іншого. Повторюйте зазначені маніпуляції, поки вміст картриджа не буде рівномірно білим і каламутним. Перед кожною наступною ін'єкцією перемішуйте вміст, піднімаючи та опускаючи шприц-ручку вгору та вниз мінімум 10 разів, поки вміст картриджа не стане рівномірно білим та каламутним. Після перемішування одразу зробіть ін'єкцію. Завжди перевіряйте, щоб у картриджі залишалося щонайменше 12 одиниць інсуліну для забезпечення рівномірного перемішування. Якщо залишилося менше 12 одиниць – використовуйте нову шприц-ручку ФлексПен® із препаратом Протафан® HМ. Приєднання голки Видаліть захисну наклейку з одноразової голки. Акуратно та щільно накрутіть голку на шприц-ручку ФлексПен®. Зніміть зовнішній ковпачок голки, але не викидайте його. Зніміть та викиньте внутрішнім ковпачок голки. Завжди використовуйте нову голку для кожної ін'єкції, щоб запобігти зараженню. Будьте обережні, не погніть та не пошкодіть голку перед використанням. Щоб уникнути випадкових уколів, ніколи не надягайте внутрішній ковпачок назад на голку. Перевірка надходження інсуліну У процесі використання шприц-ручки перед кожною ін'єкцією в картриджі може накопичуватися невелика кількість повітря. Для запобігання попаданню бульбашки повітря та забезпечення введення правильної дози препарату. Наберіть 2 ОД препарату поворотом дози селектора. Тримаючи шприц-ручку ФлексПен® голкою вгору, кілька разів трохи постукайте по картриджу кінчиком пальця, щоб бульбашки повітря перемістилися у верхню частину картриджа. Утримуючи шприц-ручку голкою вгору, натисніть кнопку пуску до упору. Селектор доти повернеться до нуля. На кінці голки має з'явитися крапля інсуліну. Якщо цього не сталося, замініть голку та повторіть процедуру, але не більше 6 разів. Якщо крапля інсуліну не з'явилася, це означає, що шприц-ручка несправна і її не можна використовувати. Встановлення дози Переконайтеся, що селектор дози встановлено у положення "0". Поворотом селектора дози встановіть кількість одиниць, необхідних ін'єкції. Дозу можна регулювати обертанням селектора дози в будь-якому напрямку, доки правильна доза не буде встановлена ​​навпроти вказівника дози. Щоб уникнути викиду дози інсуліну, будьте обережні при обертанні селектора дози, щоб випадково не натиснути на пускову кнопку. Неможливо встановити дозу, яка перевищує кількість одиниць, що залишилися в картриджі. Не можна використовувати шкалу залишку інсуліну для відмірювання дози інсуліну. Введення інсуліну Введіть голку під шкіру. Використовуйте техніку ін'єкції, рекомендовану лікарем. Щоб зробити ін'єкцію, натисніть пускову кнопку до упору, доки напроти вказівника дози не з'явиться "0". Будьте уважні: при введенні препарату слід натискати лише на кнопку пуску. При повороті дози селектора препарат не буде введений. Витягаючи голку з-під шкіри, утримуйте пускову кнопку повністю натиснутою. Після ін'єкції залишайте голку під шкірою щонайменше 6 секунд. Це забезпечить повну дозу інсуліну. Направте голку у зовнішній ковпачок голки, не чіпаючи ковпачок. Коли голка повністю увійде всередину, надягніть ковпачок і відкрутіть голку. Викиньте голку, дотримуючись запобіжних заходів, і закрийте шприц-ручку ковпачком. Видаляйте голку після кожної ін'єкції та ніколи не зберігайте шприц-ручку ФлексПен® із приєднаною голкою. В іншому випадку можливе витікання рідини зі шприц-ручки, що може призвести до неправильного дозування. Особи, які здійснюють догляд за хворим, повинні поводитися з використаними голками з особливою обережністю, щоб уникнути випадкових уколів. Викидайте використану шприц-ручку ФлексПен з від'єднаною голкою. Шприц-ручка ФлексПен® із препаратом Протафан® НМ та голки призначені лише для індивідуального використання, не можна передавати їх іншим особам. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Здатність пацієнтів до концентрації уваги та швидкість реакції можуть порушуватися під час гіпоглікемії, що може становити небезпеку в тих ситуаціях, коли ці здібності особливо необхідні (наприклад, при керуванні транспортними засобами або роботі з машинами та механізмами). Пацієнтам необхідно рекомендувати вживати заходів для запобігання розвитку гіпоглікемії при керуванні транспортними засобами. Це особливо важливо для пацієнтів з відсутністю або зниженням вираженості симптомів-провісників гіпоглікемії, що розвивається або страждають частими епізодами гіпоглікемії. У цих випадках слід розглянути доцільність керування транспортними засобами та виконання подібних робіт.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія для підшкірного введення - 1 мл: Активні речовини: інсулін-ізофан (людський генно-інженерний) – 100 МО (1 МО відповідає 35 мкг безводного людського інсуліну); Допоміжні речовини: цинку хлорид – 33 мкг, гліцерол – 16 мг, метакрезол – 1.5 мг, фенол – 0.65 мг, натрію гідрофосфату дигідрат – 2.4 мг, протаміну сульфат – близько 0.35 мг, натрію гідроксид – до 0. близько 1.7 мг (для коригування pH), вода д/і – до 1 мл. 3 мл – картриджі безбарвного скла (5) – блістери (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиСуспензія для підшкірного введення білого кольору, при стоянні розшаровується, утворюючи білий осад і безбарвну або майже безбарвну надосадову рідину; при перемішуванні осад повинен ресуспендуватись.Фармакотерапевтична групаІнсулін людини середньої тривалості дії.ФармакокінетикаПовнота всмоктування та початок ефекту інсуліну залежить від місця введення (живот, стегно, сідниці), дози (об'єму інсуліну, що вводиться), концентрації інсуліну в препараті. Розподіляється по тканинах нерівномірно; не проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Руйнується інсуліназою в основному в печінці та нирках. Виводиться нирками (30-80%).ФармакодинамікаІнсулін людський середньої тривалості дії, отриманий із застосуванням технології рекомбінантної ДНК. Взаємодіє зі специфічним рецептором зовнішньої цитоплазматичної мембрани клітин та утворює інсулін-рецепторний комплекс, що стимулює внутрішньоклітинні процеси, у т.ч. синтез ряду ключових ферментів (гексокіназа, піруваткіназа, глікогенсинтетаза). Зниження вмісту глюкози в крові обумовлено підвищенням її внутрішньоклітинного транспорту, посиленням поглинання та засвоєння тканинами, стимуляцією ліпогенезу, глікогеногенезу, зниженням швидкості продукції глюкози печінкою. Тривалість дії препаратів інсуліну в основному обумовлена ​​швидкістю всмоктування, яка залежить від декількох факторів (наприклад, від дози, способу та місця введення), у зв'язку з чим профіль дії інсуліну схильний до значних коливань, як у різних людей, так і в одного і того ж людини. У середньому, після підшкірного введення даний інсулін починає діяти через 1.5 год, максимальний ефект розвивається в проміжку між 4 год і 12 год, тривалість дії - до 24 год.Показання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу; цукровий діабет 2 типу: стадія резистентності до пероральних гіпоглікемічних засобів, часткова резистентність до цих препаратів (при проведенні комбінованої терапії), інтеркурентні захворювання; цукровий діабет 2 типи у вагітних.Протипоказання до застосуванняГіпоглікемія, підвищена індивідуальна чутливість до інсуліну.Вагітність та лактаціяОбмежень лікування цукрового діабету інсуліном при вагітності немає, т.к. інсулін не проникає крізь плацентарний бар'єр. При плануванні вагітності та під час неї необхідно інтенсифікувати лікування цукрового діабету. Потреба в інсуліні зазвичай знижується в І триместрі вагітності і поступово підвищується у ІІ та ІІІ триместрах. Під час пологів і після них потреба в інсуліні може різко знизитися. Незабаром після пологів потреба в інсуліні швидко повертається до рівня, який був до вагітності.Побічна діяПобічна дія, зумовлена ​​впливом на вуглеводний обмін: гіпоглікемічні стани (блідість шкірних покривів, посилення потовиділення, відчуття серцебиття, тремор, почуття голоду, збудження, парестезії слизової оболонки порожнини рота, головний біль, запаморочення, зниження гостроти зору). Виражена гіпоглікемія може призвести до розвитку гіпоглікемічної коми. Алергічні реакції: шкірний висип, набряк Квінке, анафілактичний шок. Місцеві реакції: гіперемія, набряк та свербіж у місці ін'єкції, при тривалому застосуванні – ліподистрофія у місці ін'єкції. Інші: набряки, минуще зниження гостроти зору (зазвичай на початку терапії).Взаємодія з лікарськими засобамиГипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препарати, що містять етанол. Гіпоглікемічна дія інсуліну послаблюють глюкагон, соматропін, естрогени, пероральні контрацептиви; , діазоксид, морфін, фенітоїн, нікотин. Під впливом резерпіну та саліцилатів можливе як ослаблення, так і посилення дії інсуліну. Знижує толерантність до етанолу.Спосіб застосування та дозиСпосіб застосування та режим дозування конкретного препарату залежать від форми випуску та інших факторів. Оптимальний режим дозування визначає лікар. Слід суворо дотримуватися відповідності лікарської форми конкретного препарату, що використовується, показанням до застосування і режиму дозування. Тільки для підшкірного введення. Доза препарату визначається лікарем індивідуально у кожному конкретному випадку, на підставі концентрації глюкози у крові. У середньому добова доза коливається від 0,5 до 1 МО/кг маси тіла (залежить від індивідуальних особливостей пацієнта та концентрації глюкози крові).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ огляду на терапії інсуліном необхідний постійний контроль концентрації глюкози у крові. Причинами гіпоглікемії крім передозування інсуліну можуть бути: заміна препарату, пропуск прийому їжі, блювання, діарея, збільшення фізичної активності, захворювання, що знижують потребу в інсуліні (порушення функції печінки та нирок, гіпофункція кори надниркових залоз, гіпофіза або щитовидної залози), а також взаємодія з іншими лікарськими засобами. Неправильне дозування або перерви у введенні інсуліну, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу, можуть призвести до гіперглікемії. Зазвичай перші симптоми гіперглікемії поступово розвиваються протягом декількох годин або днів. Вони включають появу спраги, прискорене сечовипускання, нудоту, блювання, запаморочення, почервоніння і сухість шкіри, сухість у роті, втрату апетиту, запах ацетону в повітрі, що видихається. Якщо не проводити лікування, гіперглікемія при цукровому діабеті 1 типу може призвести до розвитку небезпечного для життя діабетичного кетоацидозу. Дозу інсуліну необхідно коригувати при порушенні функції щитовидної залози, хворобі Аддісона, гіпопітуїтаризмі, порушеннях функції печінки та нирок та при цукровому діабеті у пацієнтів старше 65 років. Зважаючи на підвищений ризик кардіальних та церебральних ускладнень гіпоглікемії, препарат інсуліну слід застосовувати препарат з обережністю у пацієнтів з вираженим стенозом коронарних та мозкових артерій. З обережністю у пацієнтів з проліферативною ретинопатією, що особливо не отримують лікування фотокоагуляцією (лазерною коагуляцією) у зв'язку з ризиком виникнення амаврозу (повної сліпоти). Якщо пацієнт збільшує інтенсивність фізичної активності або змінює звичну дієту, може знадобитися корекція дози інсуліну. Супутні захворювання, особливо інфекції та стани, що супроводжуються лихоманкою, збільшують потребу в інсуліні. Переведення пацієнта на новий тип інсуліну або препарат інсуліну іншого виробника необхідно проводити під контролем лікаря. При застосуванні препаратів інсуліну в комбінації з препаратами групи тіазолідиндіону у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу може виникати затримка рідини в організмі, внаслідок чого підвищується ризик розвитку та прогресування хронічної серцевої недостатності, особливо у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи та наявністю факторів ризику хронічної. серцевої недостатності. Пацієнтів, які отримують таку терапію, слід регулярно обстежувати з метою виявлення ознак серцевої недостатності. У разі виникнення серцевої недостатності терапію слід здійснювати відповідно до поточних стандартів лікування. При цьому необхідно розглянути можливість відміни або зниження дози тіазолідиндіону.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 1 мл: Активна речовина: інсулін-ізофан (людський генно-інженерний) 100 МО; Допоміжні речовини: протаміну сульфат – 0.35 мг, натрію гідрофосфату дигідрат – 2.4 мг, цинку хлорид – 0.018 мг, фенол – 0.65 мг, метакрезол – 1.5 мг, гліцерол – 16 мг, вода д/і – до 1 мл. 10 мл – флакони безбарвного скла (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиСуспензія для підшкірного введення білого кольору; при стоянні суспензія розшаровується з утворенням безбарвної або майже безбарвної надосадової рідини та білого осаду, який може містити згустки, які легко ресуспендуються при перемішуванні.Фармакотерапевтична групаІнсулін людський середньої тривалості дії, отриманий із застосуванням технології рекомбінантної ДНК. Взаємодіє зі специфічним рецептором зовнішньої цитоплазматичної мембрани клітин та утворює інсулін-рецепторний комплекс, що стимулює внутрішньоклітинні процеси, у т.ч. синтез ряду ключових ферментів (гексокіназа, піруваткіназа, глікогенсинтетаза). Зниження вмісту глюкози в крові обумовлено підвищенням її внутрішньоклітинного транспорту, посиленням поглинання та засвоєння тканинами, стимуляцією ліпогенезу, глікогеногенезу, зниженням швидкості продукції глюкози печінкою. Тривалість дії препаратів інсуліну в основному обумовлена ​​швидкістю всмоктування, яка залежить від декількох факторів (наприклад, від дози, способу та місця введення), у зв'язку з чим профіль дії інсуліну схильний до значних коливань, як у різних людей, так і в одного і того ж людини. У середньому, після підшкірного введення даний інсулін починає діяти через 1.5 год, максимальний ефект розвивається в проміжку між 4 год і 12 год, тривалість дії - до 24 год.ФармакокінетикаПовнота всмоктування та початок ефекту інсуліну залежить від місця введення (живот, стегно, сідниці), дози (об'єму інсуліну, що вводиться), концентрації інсуліну в препараті. Розподіляється по тканинах нерівномірно; не проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Руйнується інсуліназою в основному в печінці та нирках. Виводиться нирками (30-80%).Показання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу; цукровий діабет 2 типу: стадія резистентності до пероральних гіпоглікемічних засобів, часткова резистентність до цих препаратів (при проведенні комбінованої терапії), інтеркурентні захворювання; цукровий діабет 2 типи у вагітних.Протипоказання до застосуванняГіпоглікемія, підвищена індивідуальна чутливість до інсуліну.Вагітність та лактаціяОбмежень лікування цукрового діабету інсуліном при вагітності немає, т.к. інсулін не проникає крізь плацентарний бар'єр. При плануванні вагітності та під час неї необхідно інтенсифікувати лікування цукрового діабету. Потреба в інсуліні зазвичай знижується в І триместрі вагітності і поступово підвищується у ІІ та ІІІ триместрах. Під час пологів і після них потреба в інсуліні може різко знизитися. Незабаром після пологів потреба в інсуліні швидко повертається до рівня, який був до вагітності.Побічна діяПобічна дія, зумовлена ​​впливом на вуглеводний обмін: гіпоглікемічні стани (блідість шкірних покривів, посилення потовиділення, відчуття серцебиття, тремор, почуття голоду, збудження, парестезії слизової оболонки порожнини рота, головний біль, запаморочення, зниження гостроти зору). Виражена гіпоглікемія може призвести до розвитку гіпоглікемічної коми. Алергічні реакції: шкірний висип, набряк Квінке, анафілактичний шок. Місцеві реакції: гіперемія, набряк та свербіж у місці ін'єкції, при тривалому застосуванні – ліподистрофія у місці ін'єкції. Інші: набряки, минуще зниження гостроти зору (зазвичай на початку терапії).Взаємодія з лікарськими засобамиГипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препарати, що містять етанол. Гіпоглікемічна дія інсуліну послаблюють глюкагон, соматропін, естрогени, пероральні контрацептиви; , діазоксид, морфін, фенітоїн, нікотин. Під впливом резерпіну та саліцилатів можливе як ослаблення, так і посилення дії інсуліну. Знижує толерантність до етанолу.Спосіб застосування та дозиДоза препарату визначається лікарем індивідуально у кожному конкретному випадку, на підставі концентрації глюкози у крові. У середньому добова доза коливається від 0,5 до 1 МО/кг маси тіла (залежить від індивідуальних особливостей пацієнта та концентрації глюкози крові). Тільки для підшкірного введення.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ огляду на терапії інсуліном необхідний постійний контроль концентрації глюкози у крові. Причинами гіпоглікемії крім передозування інсуліну можуть бути: заміна препарату, пропуск прийому їжі, блювання, діарея, збільшення фізичної активності, захворювання, що знижують потребу в інсуліні (порушення функції печінки та нирок, гіпофункція кори надниркових залоз, гіпофіза або щитовидної залози), а також взаємодія з іншими лікарськими засобами. Неправильне дозування або перерви у введенні інсуліну, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу, можуть призвести до гіперглікемії. Зазвичай перші симптоми гіперглікемії поступово розвиваються протягом декількох годин або днів. Вони включають появу спраги, прискорене сечовипускання, нудоту, блювання, запаморочення, почервоніння і сухість шкіри, сухість у роті, втрату апетиту, запах ацетону в повітрі, що видихається. Якщо не проводити лікування, гіперглікемія при цукровому діабеті 1 типу може призвести до розвитку небезпечного для життя діабетичного кетоацидозу. Дозу інсуліну необхідно коригувати при порушенні функції щитовидної залози, хворобі Аддісона, гіпопітуїтаризмі, порушеннях функції печінки та нирок та при цукровому діабеті у пацієнтів старше 65 років. Зважаючи на підвищений ризик кардіальних та церебральних ускладнень гіпоглікемії, препарат інсуліну слід застосовувати препарат з обережністю у пацієнтів з вираженим стенозом коронарних та мозкових артерій. З обережністю у пацієнтів з проліферативною ретинопатією, що особливо не отримують лікування фотокоагуляцією (лазерною коагуляцією) у зв'язку з ризиком виникнення амаврозу (повної сліпоти). Якщо пацієнт збільшує інтенсивність фізичної активності або змінює звичну дієту, може знадобитися корекція дози інсуліну. Супутні захворювання, особливо інфекції та стани, що супроводжуються лихоманкою, збільшують потребу в інсуліні. Переведення пацієнта на новий тип інсуліну або препарат інсуліну іншого виробника необхідно проводити під контролем лікаря. При застосуванні препаратів інсуліну в комбінації з препаратами групи тіазолідиндіону у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу може виникати затримка рідини в організмі, внаслідок чого підвищується ризик розвитку та прогресування хронічної серцевої недостатності, особливо у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи та наявністю факторів ризику хронічної. серцевої недостатності. Пацієнтів, які отримують таку терапію, слід регулярно обстежувати з метою виявлення ознак серцевої недостатності. У разі виникнення серцевої недостатності терапію слід здійснювати відповідно до поточних стандартів лікування. При цьому необхідно розглянути можливість відміни або зниження дози тіазолідиндіону.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: інсулін деглудек/інсулін аспарт (у співвідношенні 70/30) 100 ОД*, що еквівалентно інсуліну деглудек 2.56 мг (70 ОД), інсуліну аспарт 1.05 мг (30 ОД); Допоміжні речовини: гліцерол - 19 мг, фенол - 1.5 мг, метакрезол - 1.72 мг, цинк - 27.4 мкг (у вигляді цинку ацетату - 92 мкг), натрію хлорид - 0.58 мг, хлористоводнева кислота або натрію ** , вода д/і – до 1 мл. 3 мл (300 ОД) – картриджі скляні (1) – шприц-ручки мультидозові одноразові для багаторазових ін'єкцій (5) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для підшкірного введення прозорий, безбарвний.Фармакотерапевтична групаПрепарат містить легко засвоюваний аналог надтривалого людського інсуліну (деглудек) та швидкого (аспарт). Речовина виходить за допомогою біотехнологічних методів із застосуванням штамів мікроорганізмів цукроміцетів. Ці інсулінові види зв'язуються з рецепторами природного інсуліну, що виробляється в організмі, і мають необхідний медичний ефект. Цукропонижувальна дія забезпечується інтенсифікацією процесу зв'язування глюкози та падінням інтенсивності утворення цього гормону в тканинах печінки. Ліки зв'язується з рецепторами природного інсуліну, що виробляється в організмі, та надають необхідний медичний ефект. Деглудек після п/в формує засвоювані сполуки депо підшкірної клітковини, звідки він повільно поширюється в кров. Цим пояснюється плоский профіль дії інсуліну та його довга дія. Аспарт починає діяти швидко. Загальна тривалість дії 1 дози – більше 24 годин.ФармакокінетикаАбсорбція. Після підшкірної ін'єкції відбувається утворення стабільних розчинних мультигекеамерів інсуліну деглудек. які створюють депо інсуліну в підшкірно-жировій тканині і при цьому не перешкоджає швидкому вивільненню мономерів інсуліну аспарт у кров'яне русло. Мультигексамери поступово дисоціюють, вивільняючи мономери інсуліну деглудек, у результаті відбувається повільне безперервне надходження препарату в кров. Рівноважна концентрація компонента надтривалої дії (інсуліну деглудек) у плазмі досягається через 2-3 дні після введення препарату Райзодег. Добре відомі показники швидкої абсорбції інсуліну аспарт зберігаються у препараті Райзодег. Фармакокінетичний профіль інсуліну аспарт проявляється через 14 хвилин після ін'єкції, максимальна концентрація спостерігається через 72 хвилини. Розподіл. Спорідненість інсуліну деглудек до сироваткового альбуміну відповідає сполучній здатності білка плазми більше 99% у плазмі крові людини. У інсуліну аспарт зв'язує здатність білка плазми нижче (менше 10%), як і у людського інсуліну. Метаболізм. Розпад інсуліну деглудек і інсуліну аспарт подібний до такого людського інсуліну, всі метаболіти, що утворюються, є неактивними. Виведення. Період напіввиведення препарату Райзодег після підшкірної ін'єкції визначається швидкістю його всмоктування із підшкірної тканини. Період напіввиведення інсуліну деглудек становить приблизно 25 годин та не залежить від дози. Лінійність. Сумарна дія препарату Райзодег пропорційно введеній дозі базального компонента (інсуліну деглудек) та прандіального компонента (інсуліну аспарт) при цукровому діабеті 1 та 2 типу. Спеціальні групи пацієнтів. Не виявлено різниці у фармакокіпстичних властивостях препарату Райзодег залежно від статі пацієнтів. Пацієнти похилого віку, пацієнти різних етнічних груп, пацієнти з порушенням ниркової функції або печінки. Не виявлено клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці препарату Райзодег між літніми та молодими пацієнтами, між пацієнтами різних етнічних груп, між пацієнтами з порушеннями функції нирок та печінки та здоровими пацієнтами.Показання до застосуванняЦукровий діабет у дорослих.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до активних речовин або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Райзодег ФлексТач у період вагітності протипоказане, оскільки клінічний досвід його застосування під час вагітності відсутнє. Дослідження репродуктивної функції у тварин не виявили відмінностей між інсуліном деглудек та людським інсуліном за показниками ембріотоксичності та тератогенності. Застосування препарату Райзодег ФлексТач у період грудного вигодовування протипоказане, оскільки клінічний досвід його застосування у жінок, які годують, відсутня. Дослідження на тваринах показали, що у щурів інсулін деглудек виділяється з грудним молоком, концентрація препарату у грудному молоці нижча, ніж у плазмі крові. Невідомо, чи виділяється інсулін деглудек із грудним молоком жінок. Протипоказано дітям віком до 18 років.Побічна діяЗ боку шкірних покривів. Іноді підшкірна ін'єкція призводить до розвитку ліподистрофії. Її вдається уникнути, якщо постійно змінювати місце уколу. Іноді у місці введення з'являється гематома, крововилив, біль, припухлість, набряк, почервоніння, подразнення та ущільнення шкіри. Вони швидко минають без лікування. З боку імунної системи. Можлива поява кропив'янки. З боку обміну речовин. Гіпоглікемія проявляється, якщо доза інсуліну виявилася вищою за потрібну. Різке зниження глюкози призводить до втрати свідомості, судом та дисфункції мозку. Симптоми цього стану швидко розвиваються: підвищене потовиділення, слабкість, дратівливість, збліднення, втома, сонливість, почуття голоду, діарея. Нерідко посилюється серцебиття і порушується зір. Алергії. Набряк язика, губ, тяжкість у шлунку, свербіж шкіри, пронос. Ці реакції тимчасові та при продовженні лікування повільно зникають.Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижують інсулінову потребу комбінації з: пероральними медикаментами для боротьби з гіперглікемією; агоністами ГПП-1; інгібіторами МАО та АПФ; бета-адреноблокаторами; препаратами саліцилової кислоти; анаболіками; сульфаніламідними засобами. Збільшують потребу: ОК; медикаменти збільшення диуреза; кортикостероїди; аналоги тиреоїдних гормонів; соматотропін; даназол.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза при діабеті 2 типу – 10 ОД. Надалі вона підбирається з урахуванням стану пацієнта. При інсулінозалежному діабеті початкова доза - до 70% загальної потреби. Препарат вводиться підшкірно перед основними прийомами їжі.ПередозуванняУ разі підвищення дози виникає гіпоглікемія. Точної дози, коли вона може виникати, немає. Легка форма усувається самостійно: досить використати невелику кількість солодкого. Пацієнтам рекомендується мати при собі цукор. Якщо людина непритомна, їй призначається глюкагон у м'яз або під шкіру. В/в робить лише медпрацівник. Глюкагон вводиться до виведення людини із несвідомого стану.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 100 МО/мл Фасування: N1 Форма випуску: суспензія д/п/шкірного введення Упакування: фл. Виробник: Герофарм Завод-виробник: ГЕРОФАРМ(Росія) Діюча речовина: Інсулін-ізофан [людський генно-інженерний]. .

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 1 мл: Активна речовина: інсулін-ізофан (людський генно-інженерний) 100 МО. Допоміжні речовини: протаміну сульфат – 0.34 мг, гліцерол (гліцерин) – 16 мг, фенол кристалічний – 0.65 мг, метакрезол – 1.6 мг, натрію гідрофосфату дигідрат – 2.25 мг, вода д/і – до 1 мл. 3 мл - картриджі скляні (5) - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиСуспензія для підшкірного введення; білого кольору; при стоянні завись осідає, утворюючи осад; рідина над осадом прозора, безбарвна або майже безбарвна; осад легко ресуспендується при обережному струшуванні.Фармакотерапевтична групаІнсулін людський середньої тривалості дії, отриманий із застосуванням технології рекомбінантної ДНК. Взаємодіє зі специфічним рецептором зовнішньої цитоплазматичної мембрани клітин та утворює інсулін-рецепторний комплекс, що стимулює внутрішньоклітинні процеси, у т.ч. синтез ряду ключових ферментів (гексокіназа, піруваткіназа, глікогенсинтетаза). Зниження вмісту глюкози в крові обумовлено підвищенням її внутрішньоклітинного транспорту, посиленням поглинання та засвоєння тканинами, стимуляцією ліпогенезу, глікогеногенезу, зниженням швидкості продукції глюкози печінкою. Тривалість дії препаратів інсуліну в основному обумовлена ​​швидкістю всмоктування, яка залежить від декількох факторів (наприклад, від дози, способу та місця введення), у зв'язку з чим профіль дії інсуліну схильний до значних коливань, як у різних людей, так і в одного і того ж людини. В середньому, після п/к введення, Рінсулін® НПХ починає діяти через 1.5 год, максимальний ефект розвивається в проміжку між 4 год і 12 год, тривалість дії - до 24 год.ФармакокінетикаПовнота всмоктування та початок ефекту інсуліну залежить від місця введення (живот, стегно, сідниці), дози (об'єму інсуліну, що вводиться), концентрації інсуліну в препараті. Розподіляється по тканинах нерівномірно; не проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Руйнується інсуліназою в основному в печінці та нирках. Виводиться нирками (30-80%).Клінічна фармакологіяІнсулін людини середньої тривалості дії.Показання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу; цукровий діабет 2 типу: стадія резистентності до пероральних гіпоглікемічних засобів, часткова резистентність до цих препаратів (при проведенні комбінованої терапії), інтеркурентні захворювання; цукровий діабет 2 типи у вагітних.Протипоказання до застосуванняГіпоглікемія; підвищена індивідуальна чутливість до інсуліну або до будь-якого з компонентів препарату.Вагітність та лактаціяОбмежень лікування цукрового діабету інсуліном при вагітності немає, т.к. інсулін не проникає крізь плацентарний бар'єр. При плануванні вагітності та під час неї необхідно інтенсифікувати лікування цукрового діабету. Потреба в інсуліні зазвичай знижується в І триместрі вагітності і поступово підвищується у ІІ та ІІІ триместрах. Під час пологів і після них потреба в інсуліні може різко знизитися. Незабаром після пологів потреба в інсуліні швидко повертається до рівня, який був до вагітності. Обмежень щодо лікування цукрового діабету інсуліном під час грудного вигодовування немає. Однак може знадобитися зниження дози інсуліну, тому необхідно ретельне спостереження протягом кількох місяців до стабілізації потреби в інсуліні.Побічна діяПобічна дія, обумовлена ​​впливом на вуглеводний обмін: ;гіпоглікемічні стани (блідість шкірних покривів, посилення потовиділення, відчуття серцебиття, тремор, почуття голоду, збудження, парестезії слизової оболонки порожнини рота, головний біль, запаморочення, зниження гостроти зору). Виражена гіпоглікемія може призвести до розвитку гіпоглікемічної коми. Алергічні реакції: шкірний висип, набряк Квінке, анафілактичний шок. Місцеві реакції: гіперемія, набряк і свербіж у місці ін'єкції, при тривалому застосуванні - ліподистрофія в місці ін'єкції. Інші: ;набряки, минуще зниження гостроти зору (зазвичай на початку терапії). Слід інформувати пацієнта про те, що якщо він відзначив у себе розвиток гіпоглікемії або у нього відзначався епізод непритомності, необхідно негайно повідомити про це лікаря. При виявленні інших побічних ефектів, не описаних вище, пацієнту також слід звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ ряд лікарських засобів, які впливають потребу в інсуліні. Гипогликемическое действие инсулина ;усиливают ;пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты літію, препарати, що містять етанол. Гіпоглікемічна дія інсуліну ;послаблюють ;глюкагон, соматропін, естрогени, пероральні контрацептиви, глюкокортикостероїди, йодовмісні тиреоїдні гормони, тіазидні діуретики, "петлеві" діуретики, гепарин, трициклічні антидепресанти, симпатом, кальцієвих каналів, діазоксид, морфін, фенітоїн, нікотин. Під впливом резерпіну та саліцилатів можливе як ослаблення, так і посилення дії препарату. Препарат знижує толерантність до етанолу.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений тільки для підшкірного введення. Доза препарату визначається лікарем індивідуально у кожному конкретному випадку, на підставі концентрації глюкози у крові. У середньому добова доза препарату коливається від 0,5 до 1 МО/кг маси тіла (залежить від індивідуальних особливостей пацієнта та концентрації глюкози крові). Пацієнти похилого віку, які отримують будь-який інсулін, включаючи Ринсулін®НПХ, схильні до підвищеного ризику гіпоглікемії у зв'язку з наявністю супутньої патології та одночасним застосуванням декількох лікарських засобів. Може виникнути потреба у корекції дози інсуліну. Пацієнти з порушенням функції нирок і печінки; схильні до підвищеного ризику гіпоглікемії і потребують корекції дози інсуліну і більш частому моніторингу концентрації глюкози в крові. Ринсулін® ;НПХ можна вводити як окремо, так і в комбінації з інсуліном короткої дії (Рінсулін® ;Р). Протипоказано внутрішньовенне введення препарату. Температура інсуліну, що вводиться, повинна відповідати кімнатній температурі. Препарат зазвичай вводять підшкірно в стегно. Ін'єкції можна робити також у передню черевну стінку, сідницю або область дельтовидного м'яза плеча. Необхідно змінювати місця ін'єкцій у межах анатомічної області, щоб запобігти розвитку ліподистрофії. При введенні інсуліну необхідно виявляти обережність, щоб при ін'єкції не потрапити в кровоносну судину. Після ін'єкції не слід масажувати місце введення. Хворі повинні бути навчені правильному використанню пристрою для інсуліну. Картриджі Рінсулін® ;НПХ перед використанням слід прокатати між долонями в горизонтальному положенні 10 разів і похитати для ресуспендування інсуліну до стану, доки він не набуде вигляду однорідної каламутної рідини або молока. Не слід допускати появи піни, яка може стати на заваді правильному набору дози. Картриджі слід ретельно перевіряти. Не слід застосовувати інсулін, якщо в ньому після перемішування є пластівці, якщо на дно або стінки картриджа прилипли тверді білі частинки, надаючи йому вигляду замороженого. Правильно перемішана суспензія має бути однорідно білою та каламутною. Пристрій картриджів не дозволяє змішувати вміст з іншими інсулінами безпосередньо в самому картриджі. Картриджі не призначені для повторного заповнення. При використанні картриджів слід дотримуватися інструкції виробника щодо заправки картриджа в шприц-ручку та кріплення голки. Слід вводити препарат відповідно до інструкції виробника шприц-ручки. Після введення необхідно відвернути голку, використовуючи зовнішній ковпачок голки, та одразу ж безпечним чином знищити її. Зняття голки відразу після ін'єкції забезпечує стерильність, запобігає витоку, попадання повітря та можливе засмічення голки. Потім слід надіти ковпачок на ручку. Голки не слід використовувати повторно. При використанні мультидозових одноразових шприц-ручок необхідно перемішувати суспензію Рінсулін® ;НПХ у шприц-ручці безпосередньо перед використанням. Правильно перемішана суспензія має бути однорідно білою та каламутною. Ринсулін® ;НПХ у шприц-ручці не слід застосовувати, якщо він був заморожений. При використанні попередньо заповнених мультидозових шприц-ручок для багаторазових ін'єкцій необхідно перед першим застосуванням вийняти шприц-ручку з холодильника та дати препарату досягти кімнатної температури. Необхідно точно дотримуватися вказівок інструкції із застосування шприц-ручки, що поставляється з препаратом. Ринсулін® ;НПХ у шприц-ручці та голки призначені лише для індивідуального використання. Забороняється повторне заповнення картриджа шприц-ручки. Голки не слід використовувати повторно. Для захисту від світла шприц-ручку слід закривати ковпачком. Не слід зберігати шприц-ручку в холодильнику. Препарат, що вживається, слід зберігати при кімнатній температурі (від 15° до 25°С) не більше 28 днів. Інструкція з використання шприц-ручки Рінастра (одноразовий мультидозовий для багаторазових ін'єкцій) Забезпечення асептики під час ін'єкції Вимити руки водою з милом та вибрати місце для ін'єкції. Протерти шкіру в місці ін'єкції спиртовою серветкою слід лише після того, як доза інсуліну буде встановлена ​​у шприц-ручці. Перед ін'єкцією необхідно дати висохнути спирту на місці ін'єкції. Шприц-ручку перед складання слід прокатати між долонями в горизонтальному положенні 10 разів і похитати для ресуспендування інсуліну до стану, поки він не набуде вигляду однорідної каламутної рідини або молока. Складання А) Утримувати шприц-ручку однією рукою та зняти ковпачок, потягнувши за нього іншою рукою. Протерти гумову мембрану (перегородку) спиртовою серветкою. Примітка: використання спиртової серветки допомагає мінімізувати ризик інфікування. Б) Вибрати голку з набору та видалити захисну наклейку з нової голки. В) За допомогою зовнішньої насадки слід встановити голку прямо на тримач картриджа та надійно закрутити. Примітка: завжди слід використовувати нову голку для шпірця. Г) Злегка потягнувши зняти зовнішню насадку. Слід зберегти зовнішню насадку для подальшого видалення використаної голки. Підготовка Д) Обережно зняти внутрішню насадку та викинути. Слід утримувати шприц-ручку голкою вгору. Злегка постукати пальцем картриджем, щоб допомогти бульбашкам повітря піднятися вгору. Вважається допустимим, якщо залишаються дрібні бульбашки. Примітка: голка стає видимою (оголюється) у міру видалення внутрішньої насадки. Перевірка придатності шприц-ручки перед ін'єкцією необхідна для видалення повітря з голки. Перевірку придатності шприц-ручки слід проводити перед ін'єкцією. Е) Прокрутити селектор дозування та встановити дозу на 2 одиниці таким чином, щоб цифра 2 співпала у дозувальному вікні з вказівником. При наборі кожної одиниці буде чути клацання. Якщо селектор дозування проскочив необхідну дозу, слід прокрутити його у зворотному напрямку, щоб скоригувати дозу. Не слід натискати кнопку пуску під час встановлення дози. Ж) Утримуючи шприц-ручку з голкою, спрямованою вгору, слід натиснути кнопку пуску до упору. Селектор дозування видасть клацання, коли досягне "0". Потрібно перевірити, щоб на кінчику голки з'явилася крапля рідини. Якщо цього не сталося, слід повторити кроки Е та Ж, але не більше 6 разів. Якщо крапля рідини не з'являється, необхідно зняти голку (крок Л) і повторити дії, починаючи з кроку Б (з вибору нової голки). Щоб доза була повна, перед кожним введенням препарату необхідно перевіряти наявність краплі рідини на кінчику голки. Невелика "втрата" інсуліну допускається. Встановлення дози З) Слід прокручувати селектор дозування доти, доки необхідна доза не співпаде з вказівником у дозувальному вікні. Наприклад, якщо необхідна доза становить 40 одиниць, прокрутіть селектор дозування до "40". Дозу, що перевищує кількість одиниць, що залишилися в картриджі, набрати неможливо. Якщо селектор дозування не прокручується, це означає, що в шприц-ручці немає достатньої кількості лікарського засобу. У такому випадку слід викинути шприц-ручку або ввести одиниці дози, що залишилися, і використовувати нову шприц-ручку, щоб завершити введення необхідної дози. Введення дози І) Слід переконатися, що набрана потрібна доза. Потім необхідно протерти спиртовою серветкою шкіру в місці введення, затиснути ділянку шкіри в потрібному місці та ввести голку під шкіру одним безперервним рухом. Щоб уникнути випадкової травми від уколу голкою, необхідно затискати не менше 2.5 см шкіри і не вводити голку під кутом у напрямку до пальців. К) Натиснути на пускову кнопку, поки значення "0" не співпаде з вказівником у вікні дозування. Утримувати кнопку натиснутою, а шприц-ручку на місці ін'єкції слід протягом 10 с після натискання зупинки. Невиконання цих кроків може призвести до введення неправильної дози. Якщо не утримувати шприц-ручку в місці ін'єкції протягом 10 с, можна не отримати необхідну дозу препарату. Якщо інсулін продовжує надходити з голки після ін'єкції, під час проведення наступних ін'єкцій необхідно утримувати голку в шкірі довше. Утилізація голки та зберігання шприц-ручки Л) Слід обережно надіти зовнішню насадку на голку до упору, відкрутити голку та викинути її разом із зовнішньою насадкою. М) Надіти ковпачок шприц-ручки та зберігати шприц-ручку до наступного використання. Догляд за шприц-ручкою та утилізація Зберігати шприц-ручку слід далеко від прямих сонячних променів. Шприц-ручка призначена для індивідуального використання та не може використовуватися кількома особами. Не слід намагатися самостійно ремонтувати шприц-ручку. Про виникнення проблеми необхідно повідомити організацію, яка приймає претензію, зазначену в інструкції з медичного застосування. Порожня шприц-ручка підлягає знищенню, її слід використовувати повторно.ПередозуванняПри передозуванні можливий розвиток гіпоглікемії. Лікування: легку гіпоглікемію пацієнт може усунути сам, прийнявши всередину цукор або багаті на вуглеводи продукти харчування. Тому хворим на цукровий діабет рекомендується постійно носити із собою цукор, солодощі, печиво або солодкий фруктовий сік. У тяжких випадках при втраті пацієнтом свідомості внутрішньовенно вводять 40% розчин декстрози (глюкози), внутрішньом'язово, підшкірно, внутрішньовенно - глюкагон. Після відновлення свідомості пацієнту рекомендують прийняти їжу, багату на вуглеводи, для запобігання повторному розвитку гіпоглікемії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати препарат, якщо після збовтування суспензія не стає білою та рівномірно каламутною. З огляду на терапії інсуліном необхідний постійний контроль концентрації глюкози у крові. Причинами гіпоглікемії крім передозування інсуліну можуть бути: заміна препарату, пропуск прийому їжі, блювання, діарея, збільшення фізичної активності, захворювання, що знижують потребу в інсуліні (порушення функції печінки та нирок, гіпофункція кори надниркових залоз, гіпофіза або щитовидної залози), а також взаємодія з іншими лікарськими засобами. Неправильне дозування або перерви у введенні інсуліну, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу, можуть призвести до гіперглікемії. Зазвичай перші симптоми гіперглікемії поступово розвиваються протягом декількох годин або днів. Вони включають появу спраги, прискорене сечовипускання, нудоту, блювання, запаморочення, почервоніння і сухість шкіри, сухість у роті, втрату апетиту, запах ацетону в повітрі, що видихається. Якщо не проводити лікування, гіперглікемія при цукровому діабеті 1 типу може призвести до розвитку небезпечного для життя діабетичного кетоацидозу. Дозу інсуліну необхідно коригувати при порушенні функції щитовидної залози, хворобі Аддісона, гіпопітуїтаризмі, порушеннях функції печінки та нирок та при цукровому діабеті у пацієнтів старше 65 років. Зважаючи на підвищений ризик кардіальних та церебральних ускладнень гіпоглікемії, необхідно застосовувати препарат з обережністю у пацієнтів із вираженим стенозом коронарних та мозкових артерій. Препарат необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів з проліферативною ретинопатією, які особливо не отримують лікування фотокоагуляцією (лазерною коагуляцією) у зв'язку з ризиком виникнення амаврозу (повної сліпоти). Якщо пацієнт збільшує інтенсивність фізичної активності або змінює звичну дієту, може знадобитися корекція дози інсуліну. Супутні захворювання, особливо інфекції та стани, що супроводжуються лихоманкою, збільшують потребу в інсуліні. Переведення пацієнта на новий тип інсуліну або препарат інсуліну іншого виробника необхідно проводити під контролем лікаря. При застосуванні препаратів інсуліну в комбінації з препаратами групи тіазолідиндіону у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу може виникати затримка рідини в організмі, внаслідок чого підвищується ризик розвитку та прогресування хронічної серцевої недостатності, особливо у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи та наявністю факторів ризику хронічної. серцевої недостатності. Пацієнтів, які отримують таку терапію, слід регулярно обстежувати з метою виявлення ознак серцевої недостатності. У разі виникнення серцевої недостатності терапію слід здійснювати відповідно до поточних стандартів лікування. При цьому необхідно розглянути можливість відміни або зниження дози тіазолідиндіону. Картриджі з препаратом Рінсулін® ;НПХ можуть застосовуватися зі шприц-ручками багаторазового використання: Автопен Класік (Autopen Classic 3 ml 1 Unit (1-21 units) AN3810, Autopen Classic 3 ml 2 Unit (2-42 units) AN3800) виробництва "Оуен Мамфорд Лтд.", Великобританія; пен-ін'ектори для введення інсуліну ХумаПен®; Ерго II та ХумаПен®; Люксура виробництва "Елі Ліллі енд Компані", США; шприц-ручка ОптиПен®; Про I виробництва "Авентіс Фарма Дойчланд ГмбХ", Німеччина; шприц-ручка БіоматикПен® ;виробництва "Іпсомед АГ", Швейцарія. Слід суворо дотримуватися вказівок щодо використання шприц-ручок, представлених їх виробниками. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з первинним призначенням інсуліну, зміною його виду або за наявності значних фізичних або психічних стресів, можливе зниження здатності керувати транспортними засобами або різними механізмами, а також заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 100 МО/мл Фасування: N1 Форма випуску: р-р д/ін'єкцій Упакування: фл. Виробник: Герофарм Завод-виробник: ГЕРОФАРМ(Росія) Действующее вещество: Инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный]. .

Дозування: 100 МО/мл Фасування: N5 Форма випуску: р-р д/ін'єкцій Упаковка: картридж Виробник: Герофарм Завод-виробник: ГЕРОФАРМ(Росія) Речовина, що діє: Інсулін розчинний [людський генно-інженерний]. . .

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 1 мл: Активні речовини: інсулін двофазний людський генно-інженерний 100 МО; допоміжні речовини: протаміну сульфат 0.12-0.20 мг, натрію гідрофосфату дигідрат 0.26 мг, фенол кристалічний 0.65 мг, метакрезол 1.5 мг, гліцерол (гліцерин) 16 мг, вода д/і до 1 мл. Суспензія. 3 мл – картриджі, 5 шт.Опис лікарської формиСуспензія для підшкірного введення білого кольору; при стоянні завись осідає. Рідина над осадом прозора, безбарвна або майже безбарвна. Осад легко ресуспендується при легкому струшуванні.Фармакотерапевтична групаРосинсулін М мікс 30/70 – препарат інсуліну середньої тривалості дії. До складу препарату входить інсулін розчинний (30%) та інсулін-ізофан (70%). Інсулін взаємодіє зі специфічним рецептором зовнішньої цитоплазматичної мембрани клітин та утворює інсулін-рецепторний комплекс. Через активацію біосинтезу цАМФ (в жирових клітинах та клітинах печінки) або, безпосередньо проникаючи в клітину (м'язи), інсулін-рецепторний комплекс стимулює внутрішньоклітинні процеси, у т.ч. синтез ряду ключових ферментів (гексокіназа, піруваткіназа, глікогенсинтазу та ін). Зниження вмісту глюкози в крові обумовлено підвищенням її внутрішньоклітинного транспорту, посиленням поглинання та засвоєння тканинами, стимуляцією ліпогенезу, глікогеногенезу, синтезу білка, зниженням швидкості продукції глюкози печінкою та ін. Тривалість дії препаратів інсуліну в основному обумовлена ​​швидкістю всмоктування, яка залежить від кількох факторів (наприклад, від дози, способу та місця введення). Тому профіль дії інсуліну схильний до значних коливань, як у різних людей, так і в однієї людини. У середньому, після підшкірного введення, Росинсулін М мікс 30/70 починає діяти через 0.5 год, максимальний ефект розвивається в проміжку від 4 до 12 год, тривалість дії до 24 год.ФармакокінетикаПовнота всмоктування та початок ефекту інсуліну залежить від способу введення (п/к), місця введення (живот, стегно, сідниці), дози (об'єму інсуліну, що вводиться), концентрації інсуліну в препараті та ін. Розподіляється по тканинах нерівномірно, не проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Руйнується інсуліназою в основному в печінці та нирках. Виводиться нирками (30-80%).Клінічна фармакологіяІнсулін людський середньої тривалості дії зі швидким початком дії.ІнструкціяРосинсулін М мікс 30/70 призначений для підшкірного введення. Температура інсуліну, що вводиться, повинна відповідати кімнатній. Перед застосуванням суспензію обережно перемішують до однорідності. Росинсулін М мікс 30/70 зазвичай вводиться підшкірно в стегно. Ін'єкції можна робити так само в передню черевну стінку, сідницю або плече в проекції дельтовидного м'яза. Необхідно змінювати місця ін'єкцій у межах анатомічної області, щоб запобігти розвитку ліподистрофії.Показання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу у дорослих; цукровий діабет 2 типу: стадія резистентності до пероральних гіпоглікемічних засобів, часткова резистентність до цих препаратів (при проведенні комбінованої терапії), інтеркурентні захворювання.Протипоказання до застосуванняГіпоглікемія; підвищена індивідуальна чутливість до інсуліну або до будь-якого з компонентів препарату.Вагітність та лактаціяОбмежень лікування цукрового діабету інсуліном при вагітності немає, т.к. інсулін не проникає крізь плацентарний бар'єр. При плануванні вагітності та під час неї необхідно інтенсифікувати лікування цукрового діабету. Потреба в інсуліні зазвичай знижується в І триместрі вагітності і поступово підвищується у ІІ та ІІІ триместрах. Під час пологів і після них потреба в інсуліні може різко знизитися. Незабаром після пологів потреба в інсуліні швидко повертається до рівня, який був до вагітності. Обмежень щодо лікування цукрового діабету інсуліном під час годування груддю немає. Однак може знадобитися зниження дози інсуліну, тому необхідно ретельне спостереження протягом кількох місяців до стабілізації потреби в інсуліні.Побічна діяЗумовлене впливом на вуглеводний обмін: гіпоглікемічні стани (блідість шкірних покровів, посилення потовиділення, серцебиття, тремор, почуття голоду, збудження, парестезії в ділянці рота, головний біль). Виражена гіпоглікемія може призвести до розвитку гіпоглікемічної коми. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, набряк Квінке, вкрай рідко – анафілактичний шок. Місцеві реакції: гіперемія, набряклість та свербіж у місці ін'єкції, при тривалому застосуванні – ліподистрофія у місці ін'єкції. Інші: набряки, що минають порушення рефракції (зазвичай на початку терапії).Взаємодія з лікарськими засобамиЄ ряд лікарських препаратів, які впливають потребу в інсуліні. Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препарати, що містять етанол. Гіпоглікемічну дію інсуліну послаблюють пероральні контрацептиви, глюкокортикостероїди, тиреоїдні гормони, тіазидні діуретики, гепарин, трициклічні антидепресанти, симпатоміметики, даназол, клонідин, блокатори повільних кальцієвих каналів, діазоксид, морфін, фени, фени. Під впливом резерпіну та саліцилатів можливе як ослаблення, так і посилення дії препарату.Спосіб застосування та дозиДоза препарату визначається лікарем індивідуально у кожному конкретному випадку, на підставі концентрації глюкози у крові. У середньому добова доза препарату коливається від 0,5 до 1 МО/кг маси тіла, залежно від індивідуальних особливостей пацієнта та концентрації глюкози у крові.ПередозуванняСимптоми: при передозуванні можливий розвиток гіпоглікемії. Лікування: легку гіпоглікемію пацієнт може усунути сам, прийнявши всередину цукор або багаті на вуглеводи продукти харчування. Тому хворим на цукровий діабет рекомендується постійно носити із собою цукор, солодощі, печиво або солодкий фруктовий сік. У тяжких випадках, при втраті пацієнтом свідомості, внутрішньовенно вводять 40% розчин декстрози (глюкози); в/м, під/до, в/в - глюкагон. Після відновлення свідомості пацієнту рекомендують прийняти їжу, багату на вуглеводи, для запобігання повторному розвитку гіпоглікемії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред використанням ретельно перевіряти зовнішній вигляд вмісту флакона і не використовувати Росинсулін М мікс 30/70, якщо після перемішування суспензія містить пластівці або якщо частинки білого кольору прилипли до дна або стінок флакона, створюючи ефект морозного візерунка. Не можна використовувати Росинсулін М мікс 30/70, якщо після збовтування суспензія не стає білою та рівномірно каламутною. З огляду на терапії інсуліном необхідний постійний контроль концентрації глюкози у крові. Причинами гіпоглікемії крім передозування інсуліну можуть бути: заміна препарату, пропуск прийому їжі, блювання, діарея, фізична напруга, захворювання, що знижують потребу в інсуліні (порушення функції печінки та нирок, гіпофункція кори надниркових залоз, гіпофіза або щитовидної залози), також взаємодію Космосу з іншими лікарськими засобами. Неправильне дозування або перерви у введенні інсуліну, особливо у хворих на цукровий діабет 1 типу, можуть призвести до гіперглікемії. Зазвичай перші симптоми гіперглікемії розвиваються поступово протягом декількох годин або днів. Вони включають появу спраги, почастішання сечовипускання, нудоту, блювоту, запаморочення, почервоніння і сухість шкіри, сухість у роті, втрату апетиту, запах ацетону в повітрі, що видихається. Якщо не проводити лікування, гіперглікемія при цукровому діабеті 1 типу може призводити до розвитку небезпечного для життя діабетичного кетоацидозу. Дозу інсуліну необхідно коригувати при порушенні функції щитовидної залози, хвороби Аддісона, гіпопітуїтаризмі, порушеннях функції печінки та нирок та цукровому діабеті у осіб старше 65 років. Корекція дози інсуліну може також бути потрібна, якщо хворий збільшує рівень фізичної активності або змінює звичну дієту. Супутні захворювання, особливо інфекції та стани, що супроводжуються лихоманкою, збільшують потребу в інсуліні. Корекцію дози та перехід з одного виду інсуліну на інший слід проводити під наглядом лікаря та контролем концентрації глюкози у крові. Препарат знижує толерантність до алкоголю. У зв'язку з можливістю до преципітації деяких катетерах, не рекомендується використання препарату в інсулінових насосах. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: У зв'язку з первинним призначенням інсуліну, зміною його виду або за наявності значних фізичних або психічних стресів, можливе зниження здатності до керування автомобілем або управління різними механізмами, а також заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: інсулін людський розчинний генно-інженерний 100 МО. 3 мл – картриджі (5) – упаковки контурні пластикові (1) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб, інсулін короткої дії. Взаємодіючи зі специфічним рецептором зовнішньої мембрани клітин, утворює інсулінрецепторний комплекс. Підвищуючи синтез цАМФ (в жирових клітинах та клітинах печінки) або безпосередньо проникаючи в клітину (м'язи), інсулінрецепторний комплекс стимулює внутрішньоклітинні процеси, в т.ч. синтез ряду ключових ферментів (включаючи гексокіназу, піруваткіназу, глікогенсинтетазу). Зниження концентрації глюкози в крові обумовлено підвищенням її внутрішньоклітинного транспорту, посиленням поглинання та засвоєння тканинами, стимуляцією ліпогенезу, глікогеногенезу, синтезу білка, зниженням швидкості продукції глюкози печінкою (зниження розпаду глікогену). Початок дії – через 30 хв, максимальний ефект – через 1-3 год, тривалість дії – 8 год.ФармакокінетикаСтупінь абсорбції залежить від способу введення (п/к, внутрішньом'язово), місця введення (живот, стегно, сідниці), дози, концентрації інсуліну в препараті. Розподіл у тканинах нерівномірний. Не проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Руйнується інсуліназою, в основному в печінці та нирках. T1/2 до 10 хв. Виводиться нирками – 30-80%.Клінічна фармакологіяІнсулін короткий дії людини.Показання до застосуванняЦукровий діабет типу 1; цукровий діабет типу 2: стадія резистентності до пероральних гіпоглікемічних засобів; діабетичний кетоацидоз; діабетична кома; цукровий діабет, що виник під час вагітності (при неефективності дієтотерапії); для інтермітуючого застосування у хворих на цукровий діабет на фоні інфекцій, що супроводжуються високою температурою; при майбутніх хірургічних операціях, травмах, пологах, при порушеннях обміну речовин перед переходом на лікування пролонгованими препаратами інсуліну.Протипоказання до застосуванняГіпоглікемія, підвищена чутливість до інсуліну.Вагітність та лактаціяПри вагітності необхідно враховувати зниження потреби в інсуліні у І триместрі або збільшення у ІІ та ІІІ триместрах. Під час пологів і після них потреба в інсуліні може різко знизитися. У період лактації пацієнтці потрібне щоденне спостереження протягом кількох місяців (до стабілізації потреби в інсуліні).Побічна діяАлергічні реакції: ; кропив'янка, ангіоневротичний набряк, лихоманка, задишка, зниження артеріального тиску. З боку ендокринної системи: гіпоглікемія з такими проявами як блідість, посилення потовиділення, відчуття серцебиття, розлади сну, тремор; неврологічні порушення; імунологічні перехресні реакції з інсуліном людини; підвищення титру антиінсулінових антитіл із подальшим зростанням глікемії. З боку органу зору: минущі порушення зору (зазвичай на початку терапії). Місцеві реакції: гіперемія, свербіж та ліподистрофія (атрофія або гіпертрофія підшкірної жирової клітковини) у місці введення. Інші: на початку лікування можливі набряки (проходять при продовженні лікування).Взаємодія з лікарськими засобамиГіпоглікемічна дія посилюють сульфонаміди (в т.ч. пероральні гіпоглікемічні препарати, сульфаніламіди), інгібітори МАО (в т.ч. фуразолідон, прокарбазин, селегілін), інгібітори карбоангідрази, інгібітори АПФ, НПВС і т.п. (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогени, бромокриптин, тетрацикліни, клофібрат, кетоконазол, мебендазол, теофілін, циклофосфамід, фенфлурамін, препарати літію, піридоксин, хінідин, хін. Гіпоглікемічна дія зменшують глюкагон, кортикостероїд, блокатори гістамінових H 1 - рецепторів, пероральні контрацептиви, естрогени, тіазидні та "петлеві" діуретики, блокатори повільних кальцієвих каналів, симпатоміметики, тиреоїдні гормони, тритропін, , марихуана, нікотин, фенітоїн, епінефрін Бета-адреноблокатори, резерпін, октреотид, пентамідин можуть посилювати, так і зменшувати гіпоглікемічну дію інсуліну. Одночасний прийом бета-адреноблокаторів, клонідину, гуанетидину або резерпіну може маскувати симптоми гіпоглікемії. Фармацевтично несумісний із розчинами інших лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиДоза та шлях введення препарату визначаються індивідуально в кожному конкретному випадку на підставі вмісту глюкози в крові до їди та через 1-2 години після їди, а також залежно від ступеня глюкозурії та особливостей перебігу захворювання. Вводять, як правило, підшкірно за 15-20 хв до їди. Місця ін'єкцій щоразу змінюють. У разі потреби допускається внутрішньом'язове або внутрішньовенне введення. Можна поєднувати з інсулінами тривалої дії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю проводять підбір дози препарату у пацієнтів з порушеннями мозкового кровообігу за ішемічним типом і з важкими формами ІХС. Потреба в інсуліні може змінюватися у таких випадках: - при переході на інший вид інсуліну; при зміні режиму харчування, діареї, блювоті; у разі зміни звичного обсягу фізичних навантажень; при захворюваннях нирок, печінки, гіпофізу, щитовидної залози; при зміні місця ін'єкції. Корекція дози інсуліну потрібна при інфекційних захворюваннях, порушенні функції щитовидної залози, хворобі Аддісона, гіпопітуїтаризмі, хронічній нирковій недостатності та цукровому діабеті у пацієнтів старше 65 років. Переведення хворої на інсулін людини має бути завжди суворо обґрунтовано і проводитися лише під контролем лікаря. Причинами гіпоглікемії можуть бути: передозування інсуліну, заміна препарату, пропуск їжі, блювання, діарея, фізична напруга; захворювання, що знижують потребу в інсуліні (важкі захворювання нирок та печінки, а також гіпофункція кори надниркових залоз, гіпофіза або щитовидної залози), зміна місця ін'єкції (наприклад, шкіра на животі, плече, стегно), а також взаємодія з іншими лікарськими засобами. Можливе зниження концентрації глюкози у крові під час перекладу хворого з інсуліну тварин на інсулін людини. Хворий повинен бути поінформований про симптоми гіпоглікемічного стану, про перші ознаки діабетичної коми та необхідність інформувати лікаря про всі зміни свого стану. У разі гіпоглікемії, якщо хворий у свідомості – призначають декстрозу внутрішньо; підшкірно, внутрішньом'язово або внутрішньовенно вводять глюкагон або внутрішньовенний гіпертонічний розчин декстрози. При розвитку гіпоглікемічної коми внутрішньовенно струминно вводять 20-40 мл (до 100 мл) 40% розчину декстрози доти, доки хворий не вийде з коматозного стану. Хворі на цукровий діабет можуть купувати легку гіпоглікемію, що відчувається ними, за допомогою прийому цукру або їжі з високим вмістом вуглеводів (пацієнтам рекомендується завжди мати з собою не менше 20 г цукру). Переносимість алкоголю у пацієнтів, які отримують інсулін, знижена. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Схильність до розвитку гіпоглікемії може погіршувати здатність хворих до керування автотранспортом та роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: інсулін людський розчинний генно-інженерний 100 МО. 5 мл - картриджі (5) - упаковки контурні пластикові (1) - картонні пачки.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб, інсулін короткої дії. Взаємодіючи зі специфічним рецептором зовнішньої мембрани клітин, утворює інсулінрецепторний комплекс. Підвищуючи синтез цАМФ (в жирових клітинах та клітинах печінки) або безпосередньо проникаючи в клітину (м'язи), інсулінрецепторний комплекс стимулює внутрішньоклітинні процеси, в т.ч. синтез ряду ключових ферментів (включаючи гексокіназу, піруваткіназу, глікогенсинтетазу). Зниження концентрації глюкози в крові обумовлено підвищенням її внутрішньоклітинного транспорту, посиленням поглинання та засвоєння тканинами, стимуляцією ліпогенезу, глікогеногенезу, синтезу білка, зниженням швидкості продукції глюкози печінкою (зниження розпаду глікогену). Початок дії – через 30 хв, максимальний ефект – через 1-3 год, тривалість дії – 8 год.ФармакокінетикаСтупінь абсорбції залежить від способу введення (п/к, внутрішньом'язово), місця введення (живот, стегно, сідниці), дози, концентрації інсуліну в препараті. Розподіл у тканинах нерівномірний. Не проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Руйнується інсуліназою, в основному в печінці та нирках. T1/2 до 10 хв. Виводиться нирками – 30-80%.Клінічна фармакологіяІнсулін короткий дії людини.Показання до застосуванняЦукровий діабет типу 1; цукровий діабет типу 2: стадія резистентності до пероральних гіпоглікемічних засобів; діабетичний кетоацидоз; діабетична кома; цукровий діабет, що виник під час вагітності (при неефективності дієтотерапії); для інтермітуючого застосування у хворих на цукровий діабет на фоні інфекцій, що супроводжуються високою температурою; при майбутніх хірургічних операціях, травмах, пологах, при порушеннях обміну речовин перед переходом на лікування пролонгованими препаратами інсуліну.Протипоказання до застосуванняГіпоглікемія, підвищена чутливість до інсуліну.Вагітність та лактаціяПри вагітності необхідно враховувати зниження потреби в інсуліні у І триместрі або збільшення у ІІ та ІІІ триместрах. Під час пологів і після них потреба в інсуліні може різко знизитися. У період лактації пацієнтці потрібне щоденне спостереження протягом кількох місяців (до стабілізації потреби в інсуліні).Побічна діяАлергічні реакції: ; кропив'янка, ангіоневротичний набряк, лихоманка, задишка, зниження артеріального тиску. З боку ендокринної системи: гіпоглікемія з такими проявами як блідість, посилення потовиділення, відчуття серцебиття, розлади сну, тремор; неврологічні порушення; імунологічні перехресні реакції з інсуліном людини; підвищення титру антиінсулінових антитіл із подальшим зростанням глікемії. З боку органу зору: минущі порушення зору (зазвичай на початку терапії). Місцеві реакції: гіперемія, свербіж та ліподистрофія (атрофія або гіпертрофія підшкірної жирової клітковини) у місці введення. Інші: на початку лікування можливі набряки (проходять при продовженні лікування).Взаємодія з лікарськими засобамиГіпоглікемічна дія посилюють сульфонаміди (в т.ч. пероральні гіпоглікемічні препарати, сульфаніламіди), інгібітори МАО (в т.ч. фуразолідон, прокарбазин, селегілін), інгібітори карбоангідрази, інгібітори АПФ, НПВС і т.п. (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогени, бромокриптин, тетрацикліни, клофібрат, кетоконазол, мебендазол, теофілін, циклофосфамід, фенфлурамін, препарати літію, піридоксин, хінідин, хін. Гіпоглікемічна дія зменшують глюкагон, кортикостероїд, блокатори гістамінових H 1 - рецепторів, пероральні контрацептиви, естрогени, тіазидні та "петлеві" діуретики, блокатори повільних кальцієвих каналів, симпатоміметики, тиреоїдні гормони, тритропін, , марихуана, нікотин, фенітоїн, епінефрін Бета-адреноблокатори, резерпін, октреотид, пентамідин можуть посилювати, так і зменшувати гіпоглікемічну дію інсуліну. Одночасний прийом бета-адреноблокаторів, клонідину, гуанетидину або резерпіну може маскувати симптоми гіпоглікемії. Фармацевтично несумісний із розчинами інших лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиДоза та шлях введення препарату визначаються індивідуально в кожному конкретному випадку на підставі вмісту глюкози в крові до їди та через 1-2 години після їди, а також залежно від ступеня глюкозурії та особливостей перебігу захворювання. Вводять, як правило, підшкірно за 15-20 хв до їди. Місця ін'єкцій щоразу змінюють. У разі потреби допускається внутрішньом'язове або внутрішньовенне введення. Можна поєднувати з інсулінами тривалої дії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю проводять підбір дози препарату у пацієнтів з порушеннями мозкового кровообігу за ішемічним типом і з важкими формами ІХС. Потреба в інсуліні може змінюватися у таких випадках: - при переході на інший вид інсуліну; при зміні режиму харчування, діареї, блювоті; у разі зміни звичного обсягу фізичних навантажень; при захворюваннях нирок, печінки, гіпофізу, щитовидної залози; при зміні місця ін'єкції. Корекція дози інсуліну потрібна при інфекційних захворюваннях, порушенні функції щитовидної залози, хворобі Аддісона, гіпопітуїтаризмі, хронічній нирковій недостатності та цукровому діабеті у пацієнтів старше 65 років. Переведення хворої на інсулін людини має бути завжди суворо обґрунтовано і проводитися лише під контролем лікаря. Причинами гіпоглікемії можуть бути: передозування інсуліну, заміна препарату, пропуск їжі, блювання, діарея, фізична напруга; захворювання, що знижують потребу в інсуліні (важкі захворювання нирок та печінки, а також гіпофункція кори надниркових залоз, гіпофіза або щитовидної залози), зміна місця ін'єкції (наприклад, шкіра на животі, плече, стегно), а також взаємодія з іншими лікарськими засобами. Можливе зниження концентрації глюкози у крові під час перекладу хворого з інсуліну тварин на інсулін людини. Хворий повинен бути поінформований про симптоми гіпоглікемічного стану, про перші ознаки діабетичної коми та необхідність інформувати лікаря про всі зміни свого стану. У разі гіпоглікемії, якщо хворий у свідомості – призначають декстрозу внутрішньо; підшкірно, внутрішньом'язово або внутрішньовенно вводять глюкагон або внутрішньовенний гіпертонічний розчин декстрози. При розвитку гіпоглікемічної коми внутрішньовенно струминно вводять 20-40 мл (до 100 мл) 40% розчину декстрози доти, доки хворий не вийде з коматозного стану. Хворі на цукровий діабет можуть купувати легку гіпоглікемію, що відчувається ними, за допомогою прийому цукру або їжі з високим вмістом вуглеводів (пацієнтам рекомендується завжди мати з собою не менше 20 г цукру). Переносимість алкоголю у пацієнтів, які отримують інсулін, знижена. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Схильність до розвитку гіпоглікемії може погіршувати здатність хворих до керування автотранспортом та роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для підшкірного введення – 1 мл: активна речовина: ліраглутид – 6 мг (в одній попередньо заповненій шприц-ручці міститься 3 мл розчину, що відповідає 18 мг ліраглутиду); допоміжні речовини: натрію гідрофосфату дигідрат – 1,42 мг; фенол - 5,5 мг; пропіленгліколь - 14 мг; кислота хлористоводнева/натрію гідроксид (для корекції рН); вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для підшкірного введення 6 мг/мл. По 3 мл у картриджі зі скла I гідролітичного класу, закупорені дисками з бромбутилової гуми/поліізопрену з одного боку та поршнями з бромбутилової гуми з іншого. Картридж запаяний у пластикову мультидозову одноразову шприц-ручку для багаторазових ін'єкцій. По 5 мультидозових одноразових шприц-ручок у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий, безбарвний чи майже безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаЗнижувальне масу тіла.ФармакокінетикаВсмоктування. Всмоктування ліраглутиду після підшкірного введення відбувається повільно, час досягнення Tmax – близько 11 години після введення. У пацієнтів з ожирінням (ІМТ 30-40 кг/м2) після введення ліраглутиду в дозі 3 мг середня рівноважна концентрація ліраглутиду (AUCτ/24) досягає приблизно 31 нмоль/л. У діапазоні доз від 0,6 до 3 мг експозиція ліраглутиду збільшується пропорційно дозі. Абсолютна біодоступність ліраглутиду після підшкірного введення становить приблизно 55%. Розподіл. Середній здається Vd після підшкірного введення ліраглутиду в дозі 3 мг становить 20-25 л (у осіб з масою тіла близько 100 кг). Ліраглутид значною мірою пов'язується з білками плазми (>98%). Метаболізм. Протягом 24 годин після введення здоровим добровольцям одноразової дози [3Н]-ліраглутиду головним компонентом у плазмі залишався незмінений ліраглутид. Було виявлено 2 метаболіти (≤9 і ≤5% від рівня загальної радіоактивності у плазмі крові). Виведення. Ліраглутид метаболізується ендогенно подібно до великих білків без участі будь-якого специфічного органу як основного шляху виведення. Після введення дози [3Н]-ліраглутиду незмінений ліраглутид не визначався у сечі або калі. Лише незначна частина введеної радіоактивності у вигляді метаболітів ліраглутиду виводилася нирками або через кишечник (6 та 5% відповідно). Радіоактивні речовини виділяються нирками або через кишечник, в основному, протягом перших 6-8 днів і є 3 метаболітами. Середній кліренс після підшкірного введення ліраглутиду становить приблизно 0,9-1,4 л/год, T1/2 становить приблизно 13 год. Особливі групи пацієнтів Літній вік. Корекція дози з урахуванням віку не потрібна. Згідно з результатами популяційного фармакокінетичного аналізу у пацієнтів з ожирінням або надмірною масою тіла у віці 18-82 років, вік не надавав клінічно значущого впливу на фармакокінетику ліраглутиду при підшкірному введенні в дозі 3 мг. Підлога. На основі даних популяційного фармакокінетичного аналізу, у жінок скоригований за масою тіла кліренс ліраглутиду після підшкірного введення в дозі 3 мг на 24% менше, ніж у чоловіків. На підставі даних відповідної реакції на вплив препарату, корекція дози з урахуванням статі не потрібна. Етнічна приналежність. Згідно з результатами популяційного фармакокінетичного аналізу, в який були включені дані досліджень у пацієнтів з ожирінням або надмірною масою тіла європеоїдної, негроїдної, азіатської та латиноамериканської расових груп, етнічна приналежність не впливала на фармакокінетику ліраглутиду. Маса тіла. Експозиція ліраглутиду зменшується зі збільшенням вихідної маси тіла. Застосування ліраглутиду в дозі 3 мг щодня забезпечує адекватну експозицію в діапазоні маси тіла 60-234 кг, згідно з оцінкою реакції у відповідь на системну експозицію препарату в клінічних дослідженнях. Експозицію ліраглутиду у пацієнтів із масою тіла більше 234 кг не вивчали. Порушення функції печінки. Фармакокінетику ліраглутиду оцінювали у пацієнтів з різним ступенем порушення функції печінки у дослідженні одноразової дози (0,75 мг). Експозиція ліраглутиду була на 23 і 13% менша у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості відповідно порівняно зі здоровими добровольцями. Експозиція була значно меншою (на 44%) у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня (>9 балів за класифікацією Child Pugh). Ниркова недостатність. У дослідженні одноразової дози (0,75 мг) експозиція ліраглутиду була меншою у пацієнтів із нирковою недостатністю порівняно з особами з нормальною функцією нирок. Експозиція ліраглутиду була меншою на 33, 14, 27 та 26%, відповідно, у пацієнтів з нирковою недостатністю легкої (Cl креатиніну 50–80 мл/хв), середнього (30–50 мл/хв), тяжкого ступеня (<30 мл/ хв) і у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які потребують гемодіалізу. Діти. Клінічні дослідження ефективності та безпеки препарату Саксенда® у дітей не проводились.ФармакодинамікаМеханізм дії Діюча речовина препарату Саксенда® — ліраглутид — є аналогом людського глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1), вироблений методом біотехнології рекомбінантної ДНК з використанням штаму Saccharomyces cerevisiae, що має 97% гомологічності амінокислотної 1 Ліраглутид зв'язується та активує рецептор ГПП-1 (ГПП-1Р). Ліраглутид стійкий до метаболічного розпаду, його T1/2 з плазми після підшкірного введення становить 13 год. Фармакокінетичний профіль ліраглутиду, що дозволяє вводити його пацієнтам 1 раз на добу, є результатом самоасоціації, внаслідок якої відбувається уповільнене всмоктування препарату; зв'язування із білками плазми; а також стійкості до дипептидилпептидази-4 (ДПП-4) та нейтральної ендопептидази (НЕП). ГПП-1 є фізіологічним регулятором апетиту та споживання їжі. ГПП-1Р виявлено у кількох областях головного мозку, задіяних у регулюванні апетиту. У дослідженнях на тваринах введення ліраглутиду призводило до його захоплення в специфічних галузях головного мозку, включаючи гіпоталамус, де ліраглутид за допомогою специфічної активації ГПП-1Р посилював сигнали про насичення та послаблював сигнали про голод, тим самим призводячи до зменшення маси тіла. Ліраглутид зменшує масу тіла у людини переважно через зменшення маси жирової тканини. Зменшення маси тіла відбувається за рахунок зменшення споживання їжі. Ліраглутид не збільшує 24-годинну витрату енергії. Ліраглутид регулює апетит за допомогою посилення почуття наповнення шлунка та насичення, одночасно послаблюючи почуття голоду та зменшуючи передбачуване споживання їжі. Ліраглутид стимулює секрецію інсуліну і зменшує невиправдано високу секрецію глюкагону глюкозозалежним чином, а також покращує функцію бета-клітин підшлункової залози, що призводить до зниження концентрації глюкози натще і після їди. Механізм зниження концентрації глюкози також включає невелику затримку випорожнення шлунка. У довгострокових клінічних дослідженнях за участю пацієнтів із надмірною масою тіла або ожирінням застосування препарату Саксенда® у поєднанні з низькокалорійною дієтою та посиленою фізичною активністю призводило до значного зниження маси тіла. Вплив на апетит, споживання калорій, витрата енергії, спорожнення шлунка та концентрацію глюкози натще і після їди Фармакодинамічні ефекти ліраглутиду вивчали у 5-тижневому дослідженні за участю 49 пацієнтів з ожирінням (ІМТ — 30–40 кг/м2) без цукрового діабету. Апетит, споживання калорій та витрата енергії Вважається, що зниження маси тіла при застосуванні препарату Саксенда пов'язане з регулюванням апетиту та кількості споживаних калорій. Апетит оцінювали перед та протягом 5 год після стандартного сніданку; необмежене споживання їжі оцінювали під час наступного обіду. Препарат Саксенда® збільшував почуття насичення та наповнення шлунка після їди та зменшував почуття голоду та оцінну кількість передбачуваного споживання їжі, а також зменшував необмежене споживання їжі порівняно з плацебо. При оцінці за допомогою респіраторної камери не відзначалося пов'язаного з терапією збільшення 24-годинної витрати енергії. Випорожнення шлунка Застосування препарату Саксенда® призводило до невеликої затримки спорожнення шлунка протягом першої години після їди, внаслідок чого зменшувалася швидкість підвищення концентрації, а також загальна концентрація глюкози крові після їди. Концентрація глюкози, інсуліну та глюкагону натще та після їди Концентрацію глюкози, інсуліну і глюкагону натще і після їди оцінювали перед і протягом 5 годин після стандартизованого їди. Порівняно з плацебо препарат Саксенда® зменшував концентрацію глюкози крові натще і після їди (AUC0–60 хв) протягом першої години після їди, а також зменшував 5-годинну AUC глюкози та наростаючу концентрацію глюкози (AUC0–300 хв). Крім того, препарат Саксенда® зменшував постпрандіальну концентрацію глюкагону (AUC0–300 хв) та інсуліну (AUC0–60 хв) та наростаючу концентрацію інсуліну (iAUC0–60 хв) після їди порівняно з плацебо. Концентрацію натще і наростаючу концентрацію глюкози та інсуліну також оцінювали під час перорального тесту толерантності до глюкози або без порушення толерантності до глюкози. Порівняно з плацебо препарат Саксенда® зменшував концентрацію натще і наростаючу концентрацію глюкози. Ефект був більш вираженим у пацієнтів із порушенням толерантності до глюкози. Крім того, препарат Саксенда зменшував концентрацію натще і збільшував наростаючу концентрацію інсуліну порівняно з плацебо. Вплив на концентрацію натще і наростаючу концентрацію глюкози у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла або ожирінням Препарат Саксенда® знижував концентрацію глюкози натще і середню наростаючу постпрандіальну концентрацію глюкози (через 90 хв після їди, середнє значення для 3-х прийомів їжі на добу) порівняно з плацебо. Функція бета-клітин підшлункової залози У клінічних дослідженнях тривалістю до одного року із застосуванням препарату Саксенда® у пацієнтів з надмірною масою тіла або ожирінням та з цукровим діабетом або без такого було продемонстровано покращення та збереження функції бета-клітин підшлункової залози при використанні таких методів вимірювання, як гомеостатична модель оцінки функції бета -клітин (НОМА-В) та співвідношення концентрацій проінсуліну та інсуліну. Клінічна ефективність та безпека Ефективність та безпека застосування препарату Саксенда® для тривалої корекції маси тіла у поєднанні з низькокалорійною дієтою та посиленням фізичної активності була вивчена у 4 рандомізованих подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях (3 дослідження тривалістю 56 тижнів та 1 дослідження тривалістю 32 тижнів). Дослідження включали загалом 5358 пацієнтів 4 різних популяцій: 1) пацієнти з ожирінням або надмірною масою тіла, а також з одним із наступних станів/захворювань: порушення толерантності до глюкози, артеріальна гіпертензія, дисліпідемія; 2) пацієнти з ожирінням або надмірною масою тіла з недостатньо контрольованим цукровим діабетом типу 2 (значення HbА1c у діапазоні 7-10%), до початку дослідження для корекції HbА1c у цих пацієнтів застосовували: дієту та фізичні вправи, метформін,препарати сульфонілсечовини, глітазону окремо або у будь-яких комбінаціях; 3) пацієнти з ожирінням з обструктивним апное середнього або тяжкого ступеня; 4) пацієнти з ожирінням або надмірною масою тіла та супутньою артеріальною гіпертензією або дисліпідемією, які досягли зниження маси тіла не менше ніж на 5% за допомогою низькокалорійної дієти. Маса тіла Більше виражене зниження маси тіла було досягнуто у пацієнтів з ожирінням/надлишковою масою тіла, які отримували препарат Саксенда®, у порівнянні з пацієнтами, які отримували плацебо, у всіх досліджених групах, у т.ч. з наявністю або відсутністю порушення толерантності до глюкози, цукровим діабетом типу 2 та обструктивним апное середнього або тяжкого ступеня. У дослідженні 1 (пацієнти з ожирінням та надмірною масою тіла, з наявністю або відсутністю порушення толерантності до глюкози) зниження маси тіла становило 8% у пацієнтів, які отримували препарат Саксенда у порівнянні з 2,6% у групі плацебо. У дослідженні 2 (пацієнти з ожирінням та надмірною масою тіла з цукровим діабетом типу 2) зниження маси тіла склало 5,9% у пацієнтів, які отримували препарат Саксенда®, порівняно з 2% у групі плацебо. У дослідженні 3 (пацієнти з ожирінням та надмірною масою тіла з обструктивним апное середнього або тяжкого ступеня) зниження маси тіла склало 5,7% у пацієнтів, які отримували препарат Саксенда®, порівняно з 1,6% у групі плацебо. У дослідженні 4 (пацієнти з ожирінням та надмірною масою тіла після попередньої втрати маси тіла не менше ніж 5%) подальше зниження маси тіла становило 6,3% у пацієнтів, які отримували препарат Саксенда®, порівняно з 0,2% у групі плацебо. У дослідженні 4 більша кількість пацієнтів зберегла втрату маси тіла, яка була досягнута до початку лікування препаратом Саксенда® у порівнянні з плацебо (81,4 та 48,9% відповідно). Крім того, у всіх досліджених популяціях більша частина пацієнтів, які отримували препарат Саксенда®, досягли зниження маси тіла не менше ніж на 5% і більш ніж на 10% порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. У дослідженні 1 (пацієнти з ожирінням та надмірною масою тіла з наявністю або відсутністю порушення толерантності до глюкози) зниження маси тіла не менше ніж 5% на 56-й нед терапії відмічено у 63,5% пацієнтів, які отримували препарат Саксенда®, порівняно з 26,6% у групі плацебо. Співвідношення пацієнтів, у яких зниження маси тіла на 56 тижнів терапії досягло більш ніж 10%, становить 32,8% у групі пацієнтів, які отримували препарат Саксенда®, порівняно з 10,1% у групі плацебо. Загалом зниження маси тіла відбулося у приблизно 92% пацієнтів, які отримували препарат Саксенда®, порівняно з приблизно 65% у групі плацебо. Зниження маси тіла після 12 тижнів терапії препаратом Саксенда® Пацієнти з ранньою відповіддю на терапію були визначені як пацієнти, у яких було досягнуто зниження маси тіла не менше ніж на 5% після 12 тижнів терапії (4 тижні збільшення дози та 12 тижнів терапії в дозі 3 мг). У двох дослідженнях (пацієнти з ожирінням або надмірною масою тіла без та з цукровим діабетом типу 2) у 67,5 та 50,4% пацієнтів було досягнуто зниження маси тіла не менше ніж на 5% після 12 тижнів терапії. При продовженні терапії препаратом Саксенда® (до 1 року) 86,2% з цих пацієнтів досягли зниження маси тіла не менше ніж на 5% та 51% – не менше ніж на 10%. Середнє зниження маси тіла цих пацієнтів, які завершили дослідження, становило 11,2% проти вихідним значенням. У пацієнтів, які досягли зниження маси тіла менш ніж на 5% після 12 тижнів терапії в дозі 3 мг і завершили дослідження (1 рік), середнє зниження маси тіла становило 3,8%. Контроль глікемії Терапія препаратом Саксенда® суттєво покращувала глікемічні показники в субпопуляціях з нормоглікемією, порушенням толерантності до глюкози (середнє зниження HbА1с – 0,3%) та цукровим діабетом типу 2 (середнє зниження HbA1c – 1,3%) порівняно з плацебо - 0,1 та 0,4% відповідно). У дослідженні за участю пацієнтів з порушенням толерантності до глюкози цукровий діабет типу 2 розвинувся у меншої кількості пацієнтів, які отримували препарат Саксенда®, порівняно з групою плацебо (0,2 та 1,1% відповідно). У більшої кількості пацієнтів із порушенням толерантності до глюкози спостерігався зворотний розвиток цього стану порівняно з групою плацебо (69,2 та 32,7% відповідно). У дослідженні за участю пацієнтів із цукровим діабетом типу 2 69,2 та 56,5% пацієнтів, які отримували препарат Саксенда®, досягли цільового значення HbА1с Кардіометаболічні параметри У дослідженні за участю пацієнтів з ожирінням або надмірною масою тіла з або без порушення толерантності до глюкози при застосуванні препарату Саксенда® спостерігалося суттєве зниження сАД (на 4,3 проти 1,5 пункту), дАД (на 2,7 проти 1,8 пункту) ), кола талії (на 8,2 проти 4 см) та значна зміна концентрації ліпідів натще (зниження загального Хс на 3,2 проти 0,9%; зниження ЛПНГ на 3,1 проти 0,7%; збільшення ЛПВП на 2, 3 проти 0,5%, зниження тригліцеридів на 13,6 проти 4,8% порівняно з плацебо. Індекс апное-гіпное При застосуванні препарату Саксенда® спостерігалося суттєве зниження порівняно з плацебо тяжкості обструктивного апное, що оцінювалось зі зменшення індексу апное-гіпное (ІАГ) на 12,2 та 6,1 випадків на годину відповідно. Імуногенність З урахуванням потенційних імуногенних властивостей білкових та пептидних лікарських препаратів у пацієнтів можуть з'явитися антитіла до ліраглутиду після терапії препаратом Саксенда®. У клінічних дослідженнях у 2,5% пацієнтів, які отримували препарат Саксенда, з'явилися антитіла до ліраглутиду. Утворення антитіл не спричинило зниження ефективності препарату Саксенда®. Оцінка серцево-судинних явищ Значні небажані серцево-судинні явища (МАСЕ) були оцінені групою зовнішніх незалежних експертів та визначені як несмертельний інфаркт міокарда, несмертельний інсульт та смерть через серцево-судинну патологію. У всіх довгострокових клінічних дослідженнях із застосуванням препарату Саксенда® було відмічено 6 МАСЕ у пацієнтів, які отримували препарат Саксенда®, та 10 МАСЕ – у отримували плацебо. Відношення ризиків та 95% ДІ при порівнянні препарату Саксенда® та плацебо склало 0,31 [0,1; 0,92]. У клінічних дослідженнях 3-ї фази спостерігалося збільшення ЧСС у середньому на 2,5 уд/хв (від 1,6 до 3,6 уд/хв в окремих дослідженнях) у пацієнтів, які отримували препарат Саксенда®. Найбільше збільшення ЧСС спостерігалося після 6 тижнів терапії. Це збільшення було оборотним і зникало після припинення терапії ліраглутидом. Результати оцінки пацієнтів Препарат Саксенда® у порівнянні з плацебо покращував оцінки, що визначаються пацієнтами, за окремими показниками. Було відзначено значне поліпшення загальної оцінки спрощеного опитувальника впливу маси тіла на якість життя (IWQoL-Lite) і всіх шкал опитувальника для оцінки якості життя SF-36, що вказує на позитивний вплив на фізичний та психологічний компонент якості життя. Доклінічні дані щодо безпеки Доклінічні дані, засновані на дослідженнях фармакологічної безпеки, токсичності повторних доз та генотоксичності, не виявили жодної небезпеки для людини. У 2-річних дослідженнях канцерогенності у щурів та мишей були виявлені пухлини С-клітин щитовидної залози, які не призводили до летального результату. Нетоксична доза (NOAEL) у щурів не встановлена. У мавп, які отримували терапію протягом 20 місяців, розвиток цих пухлин не спостерігалося. Результати, отримані в ході досліджень на гризунах, обумовлені тим, що гризуни виявляють особливу чутливість щодо опосередкованого рецептором ГПП-1 не специфічного генотоксичного механізму. Значимість даних для людини є низькою, проте не може бути повністю виключена. Поява інших новоутворень, пов'язаних із терапією, відзначено не було. У дослідженнях на тваринах не виявлено прямого несприятливого ефекту препарату на фертильність, але було відзначено незначне збільшення частоти ранньої ембріональної смерті при застосуванні найвищих доз препарату. Введення ліраглутиду в середині гестаційного періоду викликало зменшення маси тіла матері та зростання плода з невивченим до кінця впливом на ребра у щурів, а у кролів – відхилення у будові скелета. Зростання новонароджених у щурів було знижено під час терапії ліраглутидом, і це зниження зберігалося після закінчення грудного вигодовування у групі, яка отримувала високі дози препарату. Невідомо, чим зумовлено таке зниження зростання новонароджених особин щурів - зниженням споживання калорій материнськими особинами або прямим впливом ГПП-1 на плід/новонароджених.Показання до застосуванняЯк доповнення до низькокалорійної дієти та посиленого фізичного навантаження для тривалого застосування з метою корекції маси тіла у дорослих пацієнтів з ІМТ: ≥30 кг/м2 (ожиріння) або ≥27 кг/м2 таПротипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до ліраглутиду або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату; медулярний рак щитовидної залози в анамнезі, зокрема. у сімейному; множинна ендокринна неоплазія ІІ типу; тяжка депресія, суїцидальні думки або поведінка, у т.ч. в анамнезі; порушення функції нирок тяжкого ступеня; порушення функції печінки тяжкого ступеня; серцева недостатність III–IV функціонального класу (відповідно до класифікації NYHA); одночасне застосування інших препаратів для корекції маси тіла; одночасне застосування з інсуліном; вторинне ожиріння на фоні ендокринологічних захворювань або розладів харчової поведінки, або на фоні застосування лікарських засобів, які можуть призвести до збільшення маси тіла; запальні захворювання кишечника та діабетичний парез шлунка (досвід застосування препарату Саксенда® у пацієнтів обмежений). Застосування ліраглутиду у таких пацієнтів не рекомендується, оскільки воно пов'язане з транзиторними небажаними реакціями з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи нудоту, блювання та діарею; період вагітності; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років. З обережністю: у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю класу I–II відповідно до класифікації NYHA, порушення функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості, панкреатиту в анамнезі, захворювань щитовидної залози; у пацієнтів віком ≥75 років.Вагітність та лактаціяДані щодо застосування препарату Саксенда у вагітних жінок обмежені. У дослідженнях на тваринах була продемонстрована репродуктивна токсичність (див. Доклінічні дані з безпеки). Потенційний ризик для людини невідомий. Застосування препарату Саксенда у період вагітності протипоказане. При плануванні або настанні вагітності терапію препаратом Саксенда необхідно припинити. Невідомо, чи ліраглутид проникає в грудне молоко людини. У дослідженнях на тваринах було продемонстровано, що проникнення ліраглутиду та структурно близьких метаболітів у грудне молоко є низьким. У доклінічних дослідженнях було продемонстровано пов'язане з терапією уповільнення зростання новонароджених щурів, які перебувають на грудному вигодовуванні. У зв'язку з відсутністю досвіду застосування препарат Саксенда протипоказаний під час грудного вигодовування.Побічна діяПрограма клінічних досліджень препарату Саксенда® складається з 5 завершених клінічних досліджень, у яких взяли участь 5813 пацієнтів з ожирінням або надмірною масою тіла і, як мінімум, з одним пов'язаним з надлишковою масою тіла супутнім захворюванням. В цілому, порушення з боку шлунково-кишкового тракту були найпоширенішими побічними ефектами під час терапії препаратом Саксенда®. Нижче наведено перелік небажаних реакцій, зареєстрованих у ході клінічних досліджень. Небажані реакції розподілені по групам відповідно до систем органів MedDRA та частоти. Частота визначена так: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота, блювання, діарея, запор; часто - сухість у роті, диспепсія, гастрит, гастроезофагеальний рефлюкс, біль у верхніх відділах живота, метеоризм, відрижка, здуття живота; нечасто – панкреатит. З боку імунної системи: рідко – анафілактичні реакції. З боку обміну речовин та харчування: часто – гіпоглікемія; нечасто – дегідратація. Порушення психіки: часто безсоння. З боку нервової системи: часто запаморочення, дисгевзія. Серце: нечасто – тахікардія. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – холелітіаз; нечасто – холецистит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – кропив'янка. З боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – гостра ниркова недостатність, порушення функції нирок. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто - реакції у місці введення, астенія, стомлюваність; нечасто – нездужання. Опис окремих небажаних реакцій Гіпоглікемія у пацієнтів без цукрового діабету типу 2. У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів з надмірною масою тіла або ожирінням без цукрового діабету типу 2, які отримували терапію препаратом Саксенда® у поєднанні з дієтою та фізичними навантаженнями, тяжких гіпоглікемій (вимагають надання допомоги третьою особою) не було. Про симптоми гіпоглікемії повідомляли 1,6% пацієнтів, які отримували препарат Саксенда®, та 1,1% пацієнтів, які отримували плацебо; однак ці випадки не були підтверджені вимірюванням концентрації глюкози крові. Найчастіше відзначалася легка гіпоглікемія. Гіпоглікемія у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2. У клінічному дослідженні за участю пацієнтів з надмірною масою тіла або ожирінням та цукровим діабетом типу 2, які отримували терапію препаратом Саксенда® у поєднанні з дієтою та фізичними навантаженнями, випадки тяжкої гіпоглікемії (вимагають надання допомоги) були відзначені у 0,7% пацієнтів, які отримували препарат Саксенда®, і лише у пацієнтів, які одночасно отримували терапію похідними сульфонілсечовини. Також у цій групі пацієнтів підтверджена гіпоглікемія (концентрація глюкози ≤3,9 ммоль/л у поєднанні з симптомами) була відзначена у 43,6% пацієнтів, які отримували препарат Саксенда®, та 27,3% пацієнтів, які отримували плацебо. Серед пацієнтів, які не отримували одночасно сульфонілсечовини, підтверджена гіпоглікемія була відзначена у 15,7% пацієнтів, які отримували препарат Саксенда®,та у 7,6% пацієнтів, які отримували плацебо. Небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту. Більшість реакцій з боку шлунково-кишкового тракту були легким або середнім ступенем тяжкості, минущими і, в більшості випадків, не призводили до припинення терапії. Реакції зазвичай виникали у перші тижні терапії, та їх прояви поступово зменшувалися протягом кількох днів чи тижнів під час продовження терапії. У пацієнтів віком ≥65 років можуть спостерігатися більш виражені прояви небажаних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту під час терапії препаратом Саксенда®. У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого або середнього ступеня тяжкості (Cl креатиніну ≥30 мл/хв) можуть спостерігатися більш виражені прояви небажаних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту під час терапії препаратом Саксенда®. Алергічні реакції. Було відмічено кілька випадків анафілактичних реакцій з такими симптомами, як артеріальна гіпотензія, серцебиття, задишка або периферичні набряки. Анафілактичні реакції потенційно можуть бути загрозливими для життя. Реакції у місці введення. У пацієнтів, які отримували препарат Саксенда, були описані реакції в місці введення. Ці реакції, як правило, були легким, носили транзиторний характер і в більшості випадків зникали при продовженні терапії. Тахікардія. У клінічних дослідженнях тахікардія була відзначена у 0,6% пацієнтів, які отримували препарат Саксенда®, та у 0,1% пацієнтів, які отримували плацебо. Більшість явищ були легким або середнім ступенем тяжкості. Явлення були поодинокими і здебільшого проходили при продовженні терапії препаратом Саксенда®.Взаємодія з лікарськими засобамиОцінка лікарської взаємодії in vitro. Була продемонстрована дуже низька здатність ліраглутиду до фармакокінетичних взаємодій з іншими діючими речовинами, зумовленим метаболізмом у системі цитохрому Р450 (CYP) та зв'язуванням із білками плазми крові. Оцінка лікарської взаємодії in vivo. Невелика затримка спорожнення шлунка при застосуванні ліраглутиду може впливати на всмоктування препаратів, що одночасно застосовуються для прийому внутрішньо. У дослідженнях взаємодії не було продемонстровано якесь клінічно значуще уповільнення всмоктування, тому корекція дози препаратів не потрібна. Дослідження взаємодії проводили із застосуванням ліраглутиду у дозі 1,8 мг. Вплив на швидкість спорожнення шлунка був однаковим при застосуванні ліраглутиду у дозі 1,8 мг та 3 мг (AUC0–300 хв парацетамолу). У кількох пацієнтів, які отримували ліраглутид, було відмічено щонайменше один епізод важкої діареї. Діарея може впливати на всмоктування одночасно застосовуваних лікарських препаратів для внутрішнього застосування. Варфарин та інші похідні кумарину. Досліджень взаємодії не проводили. Клінічно значуща взаємодія з діючими речовинами з низькою розчинністю або з вузьким терапевтичним індексом, таким як варфарин, не може бути виключена. Після початку лікування препаратом Саксенда® у пацієнтів, які отримують варфарин або інші похідні кумарину, рекомендується більш частий контроль MHO. Парацетамол (ацетамінофен). Ліраглутид не змінював загальну експозицію парацетамолу після одноразової дози 1000 мг. Cmax парацетамолу було знижено на 31%, а медіана Tmax збільшено на 15 хв. Корекція дози при супутньому застосуванні парацетамолу не потрібна. Аторвастатин. Ліраглутид не змінював загальну експозицію аторвастатину після застосування одноразової дози аторвастатину 40 мг. Тому корекція дози аторвастатину при застосуванні у поєднанні з ліраглутидом не потрібна. Cmax аторвастатину була знижена на 38%, а медіана Tmax збільшена з 1 до 3 годин при застосуванні ліраглутиду. Гризеофульвін. Ліраглутид не змінював загальну експозицію гризеофульвіну після застосування одноразової дози гризеофульвіну 500 мг. Cmax гризеофульвіну було збільшено на 37%, а медіана Tmax не змінилася. Корекція дози гризеофульвіну та інших сполук з низькою розчинністю та високою проникною здатністю не потрібна. Дігоксин. Застосування одноразової дози дигоксину 1 мг у поєднанні з ліраглутидом призвело до зменшення AUC дигоксину на 16%, зменшення Cmax на 31%. Медіана Tmax збільшилася з 1 до 1,5 год. З урахуванням даних результатів корекція дози дигоксину не потрібна. Лізіноприл. Застосування одноразової дози лізиноприлу 20 мг у поєднанні з ліраглутидом призвело до зменшення AUC лізиноприлу на 15%, зменшення Cmax на 27%. Медіана Tmax лізиноприлу збільшилася з 6 до 8 год. З урахуванням даних результатів корекція дози лізиноприлу не потрібна. Пероральні гормональні контрацептивні засоби. Ліраглутид призводив до зменшення Cmax етинілестрадіолу та левоноргестрелу на 12 і 13% відповідно після застосування одноразової дози перорального гормонального контрацептивного препарату. Tmax обох лікарських речовин на фоні застосування ліраглутиду збільшувався на 1,5 год. Таким чином, не очікується вплив на контрацептивний ефект при сумісному застосуванні з ліраглутидом. Несумісність. Лікарські речовини, додані до препарату Саксенда можуть викликати руйнування ліраглутиду. У зв'язку з відсутністю досліджень сумісності цей лікарський препарат не можна змішувати з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиП/к. Препарат не можна вводити внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Препарат Саксенда® вводять один раз на добу будь-коли, незалежно від їди. Його слід вводити в ділянку живота, стегна чи плеча. Місце та час ін'єкції може бути змінено без корекції дози. Тим не менш, бажано робити ін'єкції приблизно в той самий час доби після вибору найбільш зручного часу. Дози. Початкова доза становить 0,6 мг на добу. Дозу збільшують до 3 мг на добу, додаючи по 0,6 мг з інтервалами не менше 1 тиж для поліпшення шлунково-кишкової переносимості (див. таблицю). Якщо зі збільшенням дози нова погано переноситься пацієнтом протягом 2 тижнів поспіль, слід розглянути питання припинення терапії. Застосування препарату у добовій дозі більше 3 мг не рекомендується. Показники Доза, мг Тижня Збільшення дози протягом 4 тижнів 0,6 1-а 1,2 2-а 1,8 3-тя 2,4 4-та Терапевтична доза 3 Терапію препаратом Саксенда слід припинити, якщо після 12 тижнів застосування препарату в дозі 3 мг на добу втрата в масі тіла склала менше 5% від вихідного значення. Необхідність продовження терапії слід щорічно переглядати. Пропущена доза. Якщо після звичайного часу введення дози пройшло менше 12 годин, пацієнт повинен ввести нову якнайшвидше. Якщо до звичайного часу введення наступної дози залишилося менше 12 годин, пацієнт не повинен вводити пропущену, а відновити введення препарату з наступної запланованої дози. Не слід вводити додаткову або підвищену дозу для компенсації пропущеної. Пацієнти з цукровим діабетом типу 2. Препарат Саксенда не слід застосовувати в комбінації з іншими агоністами рецепторів ГПП-1. На початку терапії препаратом Саксенда® рекомендується зменшити дози одночасно застосовуваних секретагогів інсуліну (таких як препарати сульфонілсечовини) для зменшення ризику розвитку гіпоглікемії. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку (≥65 років). Корекція дози з урахуванням віку не потрібна. Досвід застосування препарату у пацієнтів віком ≥75 років обмежений, застосовувати препарат у таких пацієнтів потрібно з обережністю. Ниркова недостатність. У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого або середнього ступеня (Cl креатиніну ≥30 мл/хв) корекція дози не потрібна. Є обмежений досвід застосування препарату Саксенда у пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня (Cl креатиніну Порушення функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості дози не потрібно. У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості препарат слід застосовувати з обережністю. Застосування препарату Саксенда у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня протипоказано. Діти. Застосування препарату Саксенда® у дітей та підлітків віком до 18 років протипоказане через відсутність даних щодо безпеки та ефективності. Перед використанням попередньо заповненої шприц-ручки з препаратом Саксенда слід уважно прочитати цю інструкцію. Використовувати шприц-ручку лише після того, як пацієнт навчився нею користуватися під керівництвом лікаря чи медсестри. Перевірити маркування на етикетці шприц-ручки, щоб переконатися, що вона містить препарат Саксенда® 6 мг/мл, а потім уважно вивчити наведені нижче ілюстрації, на яких показано деталі шприц-ручки та голки. Якщо пацієнт слабкозорий або має серйозні проблеми із зором, і він не може розрізнити цифри на лічильнику дози, не використовувати шприц-ручку без сторонньої допомоги. Допомогти може людина без порушень зору, навчена правильному використанню попередньо заповненої шприц-ручки із препаратом Саксенда®. Попередньо заповнена шприц-ручка містить 18 мг ліраглутиду та дозволяє вибрати дозу 0,6 мг, 1,2 мг, 1,8 мг, 2,4 мг та 3,0 мг. Шприц-ручка Саксенда® розроблена для використання з одноразовими голками НовоФайн® або НовоТвіст® довжиною до 8 мм. Голки не входять до упаковки. Важлива інформація. Звернути увагу на інформацію, зазначену як важливу, це необхідно для безпечного використання шприц-ручки. Попередньо заповнена шприц-ручка із препаратом Саксенда® та голка. I. Підготовка шприц-ручки з голкою для використання Перевірити назву та колірний код на етикетці шприц-ручки, щоб переконатися, що міститься препарат Саксенда®. Це особливо важливо, якщо пацієнт застосовує різні ін'єкційні препарати. Застосування неправильного препарату може бути шкідливим для здоров'я. Зняти ковпачок із шприц-ручки. Переконатись, що розчин у шприц-ручці прозорий та безбарвний. Подивитися у вікно шкали залишку. Якщо препарат каламутний, шприц-ручку не можна використовувати. Взяти нову одноразову голку та видалити захисну наклейку. Одягти голку на шприц-ручку і повернути її, щоб голка щільно трималася на шприц-ручці. Зняти зовнішній ковпачок голки, але не викидати його. Він знадобиться після завершення ін'єкції, щоб безпечно зняти голку. Зняти та викинути внутрішній ковпачок голки. Якщо пацієнт спробує надягти внутрішній ковпачок назад на голку, він може вколотися. На кінці голки може виникнути крапля розчину. Це нормальне явище, проте пацієнт все одно повинен перевірити надходження препарату, якщо використовується нова шприц-ручка вперше. Не слід приєднувати нову голку до того часу, поки пацієнт нічого очікувати готовий зробити ін'єкцію. Важлива інформація. Завжди використовувати нову голку для кожної ін'єкції, щоб уникнути закупорки голки, зараження, інфікування та введення неправильної дози препарату. Ніколи не використовувати голку, якщо вона погнута чи пошкоджена. ІІ. Перевірка надходження препарату Перед першою ін'єкцією за допомогою нової шприц-ручки перевірити надходження препарату. Якщо шприц-ручка вже є у використанні, то перейти до операції III «Встановлення дози». Повертати селектор дози доти, доки в індикаторному вікні символ перевірки надходження препарату (vvw) не порівняється з вказівником дози. Тримати шприц-ручку голкою вгору. Натиснути пускову кнопку та утримувати її в цьому положенні, доки лічильник дози не повернеться до нуля. "0" повинен стояти навпроти вказівника дози. На кінці голки має з'явитися крапля розчину. На кінці голки може залишатися невелика крапля, але вона не буде введена при ін'єкції. Якщо крапля розчину на кінці голки не з'явилася, необхідно повторити операцію ІІ "Перевірка надходження препарату", але не більше 6 разів. Якщо крапля розчину не з'явилася, слід поміняти голку та повторити цю операцію. Якщо крапля розчину препарату Саксенда так і не з'явилася, слід утилізувати шприц-ручку та використовувати нову. Важлива інформація. Перед використанням нової шприц-ручки вперше необхідно переконатися, що на кінці голки з'явилася крапля розчину. Це гарантує надходження препарату. Якщо крапля розчину не з'явилася, препарат не буде введений, навіть якщо лічильник дозування рухатиметься. Це може вказувати на те, що голка закупорена або пошкоджена. Якщо пацієнт не перевірить надходження препарату перед першою ін'єкцією за допомогою нової шприц-ручки, він може не ввести необхідну дозу і очікуваний ефект препарату Саксенда не буде досягнутий. ІІІ. Встановлення дози Повертати селектор дози, щоб набрати необхідну пацієнтові дозу (0,6 мг, 1,2 мг, 1,8 мг, 2,4 мг або 3 мг). Якщо дозу було встановлено неправильно, повертайте селектор дози вперед або назад, доки не буде встановлено правильну дозу. Максимальна доза, яку можна встановити становить 3 мг. Селектор дози дає змогу змінити дозу. Тільки лічильник дози та покажчик дози покажуть кількість мг препарату у вибраній пацієнтом дозі. Пацієнт може набрати до 3 мг на дозу. Якщо у шприц-ручці, що використовується, міститься менше 3 мг, лічильник дози зупиниться перш, ніж у віконці з'явиться 3. При кожному повороті селектора дози лунають клацання, звук клацань залежить від того, в яку сторону обертається селектор дози (вперед, назад або якщо набрана доза перевищує кількість мг препарату, що залишилася в шприц-ручці). Не слід рахувати ці клацання. Важлива інформація. Перед кожною ін'єкцією перевіряти, скільки препарату пацієнт набрав за лічильником і вказівником дози. Не слід рахувати клацання шприц-ручки. Шкала залишку показує приблизну кількість розчину, що залишився в шприц-ручці, тому її не можна використовувати для відмірювання дози препарату. Не намагатись вибрати інші дози, крім доз 0,6; 1,2; 1,8; 2,4 або 3 мг. Цифри в індикаторному вікні повинні знаходитись навпроти вказівника дозування - таке положення гарантує, що пацієнт отримає правильну дозу препарату. Скільки препарату лишилося? Шкала залишку показує приблизну кількість препарату, що залишився в шприц-ручці Щоб точно визначити скільки препарату залишилося, використовувати лічильник дози. Повертати селектор дози до зупинки лічильника. Якщо він показує «3», у шприц-ручці залишилося щонайменше 3 мг препарату. Якщо лічильник дози показує менше "3", це означає, що в шприц-ручці залишилася недостатня кількість препарату, щоб ввести повну дозу 3 мг. Якщо необхідно ввести більше препарату, ніж залишилося в шприц-ручці Тільки якщо пацієнта навчили лікаря або медсестру, він може розділити дозу препарату між двома шприц-ручками. Використовувати калькулятор, щоб спланувати дози, як рекомендовано лікарем або медсестрою. Важлива інформація. Необхідно бути дуже уважним, щоб розрахувати дозу. Якщо немає впевненості, як правильно розділити дозу при використанні двох шприц-ручок, слід встановити та ввести повну дозу за допомогою нової шприц-ручки. IV. Введення препарату Ввести голку під шкіру, використовуючи техніку ін'єкцій, рекомендовану лікарем або медсестрою. Переконайтеся, що лічильник дози знаходиться в полі зору пацієнта. Не торкатися лічильника дози пальцями - це може перервати ін'єкцію. Натиснути пускову кнопку до упору та утримувати її в цьому положенні, доки лічильник дози не покаже «0». "0" повинен знаходитися точно напроти вказівника дози. При цьому пацієнт може почути чи відчути клацання. Утримувати голку під шкірою після того, як лічильник дози повернувся до нульової позначки, і повільно рахувати до 6. Якщо пацієнт витягне голку з-під шкіри раніше, він побачить, як препарат випливає з голки. У цьому випадку буде введено неповну дозу препарату. Витягти голку з-під шкіри. Якщо в місці ін'єкції з'явилася кров, притиснути до місця уколу ватний тампон. Не масажувати місце уколу. Після завершення ін'єкції можна побачити краплю розчину на кінці голки. Це нормально та не впливає на дозу препарату, яка була введена. Важлива інформація. Завжди звірятися з показаннями лічильника дози, щоб знати, скільки препарату Саксенда® введено. Утримувати пускову кнопку, доки лічильник дози не покаже «0». Як виявити закупорку чи пошкодження голки? Якщо після довгого натискання на пускову кнопку на лічильнику дози не з'являється "0", це може означати закупорку або пошкодження голки. Це означає, що пацієнт не отримав препарат, навіть якщо лічильник доз змінив положення вихідної дози, яку пацієнт встановив. Що робити із закупореною голкою? Зняти голку як описано в операції V «Після завершення ін'єкції» та повторити всі кроки, починаючи з операції I «Підготовка шприц-ручки та нової голки». Слід переконатися, що встановлено необхідну пацієнтові дозу. Ніколи не торкатися лічильника дози під час введення препарату. Це може перервати ін'єкцію. V. Після завершення ін'єкції Поклавши зовнішній ковпачок голки на плоску поверхню, ввести кінець голки всередину ковпачка, не торкаючись його голки. Коли голка увійде в ковпачок, обережно вдягнути ковпачок на голку. Відгвинтити голку і викинути її, дотримуючись запобіжних заходів, згідно з інструкцією лікаря або медсестри. Після кожної ін'єкції надягати на шприц-ручку ковпачок, щоб захистити розчин, що міститься в ній, від впливу світла. Завжди необхідно викидати голку після кожної ін'єкції, щоб забезпечити комфортну ін'єкцію та уникнути закупорки голок. Якщо голка буде закупорена, пацієнт не зможе запровадити препарат. Викидати порожню шприц-ручку з від'єднаною голкою, відповідно до рекомендацій, даних лікарем, медсестрою, фармацевтом або відповідно до місцевих вимог. Важлива інформація. Щоб уникнути випадкових уколів голкою, ніколи не намагайтеся надягти внутрішній ковпачок назад на голку. Завжди видаляти голку зі шприц-ручки після кожної ін'єкції. Це дозволить уникнути закупорки голки, зараження, інфікування, витікання розчину та запровадження неправильної дози препарату. Зберігати шприц-ручку та голки в недоступному для всіх, особливо для дітей місці. Ніколи не передавати свою шприц-ручку з препаратом та голки до неї іншим особам. Особи, які здійснюють догляд за хворим, повинні звертатися з використаними голками з особливою обережністю, щоб уникнути випадкових уколів та перехресного інфікування. Догляд за шприц-ручкою Не залишати шприц-ручку в автомобілі або будь-якому іншому місці, де вона може піддаватися впливу надто високих або надто низьких температур. Не застосовувати препарат Саксенда, якщо він був заморожений. У цьому випадку очікуваного ефекту від застосування препарату не буде досягнуто. Захищати шприц-ручку від попадання на неї пилу, забруднень та всіх видів рідин. Не мити шприц-ручку, не занурювати її в рідину і не змащувати. При необхідності шприц-ручку можна очищати вологою тканиною, змоченою м'яким миючим засобом. Не можна кидати або вдаряти шприц-ручку об тверду поверхню. Якщо пацієнт упустив шприц-ручку або сумнівається у її справності, слід приєднати нову голку та перевірити надходження препарату перед тим, як зробити ін'єкцію. Не допускається повторне наповнення шприц-ручки. Порожню шприц-ручку слід одразу викинути. Не намагатися самостійно полагодити шприц-ручку або розібрати її на частини.ПередозуванняЗа даними клінічних досліджень та післяреєстраційного застосування ліраглутиду, були зареєстровані випадки передозування (вводилася доза 72 мг, що у 24 рази більше за рекомендовану для корекції маси тіла). Також зареєстровано один випадок, коли вводилася шестиразова доза (18 мг на добу) протягом 7 місяців. Симптоми: ці випадки передозування супроводжувалися сильною нудотою, блюванням та діареєю, але у всіх випадках стан пацієнтів відновився без ускладнень. У жодному разі був відзначено важкої гіпоглікемії. Лікування: проведення відповідної симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з цукровим діабетом не можна застосовувати препарат Саксенда як заміну інсуліну. Серцево-судинна недостатність. Досвід застосування у пацієнтів із ХСН класу I–II відповідно до класифікації NYHA обмежений, тому препарат Саксенда® слід застосовувати з обережністю. панкреатит. Застосування агоністів рецепторів ГПП-1 асоціювалося із ризиком розвитку гострого панкреатиту. Повідомлялося про декілька випадків розвитку гострого панкреатиту при застосуванні ліраглутиду. Пацієнти повинні бути поінформовані про характерні симптоми гострого панкреатиту. У разі підозри на розвиток панкреатиту застосування препарату Саксенда слід припинити; у разі підтвердження гострого панкреатиту терапію відновлювати не слід. Слід бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів з панкреатитом в анамнезі. Холелітіаз та холецистит. У клінічних дослідженнях була відзначена більш висока частота розвитку холелітіазу та холециститу у пацієнтів, які отримували препарат Саксенда®, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. Це може бути частково пояснено тим, що зниження маси тіла може збільшити ризик розвитку холелітіазу та, отже, холециститу. Холелітіаз та холецистит можуть призвести до госпіталізації та холецистектомії. Пацієнти повинні бути поінформовані про характерні симптоми холелітіазу та холециститу. Захворювання щитовидної залози. У ході клінічних досліджень за участю пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 були відмічені небажані явища з боку щитовидної залози, включаючи збільшення концентрації кальцитоніну в сироватці крові, зоб та новоутворення щитовидної залози, особливо у пацієнтів, які вже мають захворювання щитовидної залози. У пацієнтів із захворюваннями щитовидної залози препарат Саксенда слід застосовувати з обережністю. У постмаркетинговому періоді у пацієнтів, які отримували ліраглутид, було виявлено випадки медулярного раку щитовидної залози. Наявних даних недостатньо для встановлення або виключення причинно-наслідкового зв'язку виникнення медулярного раку щитовидної залози із застосуванням ліраглутиду у людини. Препарат Саксенда протипоказаний до застосування у пацієнтів з медулярним раком щитовидної залози в анамнезі, в т.ч. сімейному, та множинній ендокринній неоплазії II типу. Необхідно проінформувати пацієнта про ризик медулярного раку щитовидної залози та про симптоми пухлини щитовидної залози (ущільнення в ділянці шиї, дисфагія, задишка, непрохідна захриплість голосу). Поточний контроль концентрації кальцитоніну в сироватці крові або УЗД щитовидної залози не має суттєвого значення для раннього виявлення медулярного раку щитовидної залози у пацієнтів, які застосовують препарат Саксенда®. Значне підвищення концентрації кальцитоніну в сироватці може свідчити про наявність медулярного раку щитовидної залози, пацієнти з медулярним раком щитовидної залози зазвичай мають концентрацію кальцитоніну більше 50 нг/л. При виявленні підвищення концентрації кальцитоніну в сироватці необхідно провести подальше обстеження пацієнта. Пацієнти з вузлами щитовидної залози, які були виявлені при медогляді або УЗД щитовидної залози, також повинні бути додатково обстежені. ЧСС. У клінічних дослідженнях відзначалося збільшення ЧСС. Клінічна значущість збільшення ЧСС при застосуванні препарату Саксенда®, особливо у пацієнтів із серцевими та цереброваскулярними захворюваннями, залишається неясною через обмежений досвід застосування препарату у цих пацієнтів. Слід проводити контроль ЧСС з інтервалами, що відповідають звичайній клінічній практиці. Пацієнтів слід проінформувати про симптоми тахікардії (відчуття серцебиття або відчуття прискореного серцебиття у спокої). У пацієнтів із клінічно значущою постійною тахікардією у стані спокою слід припинити терапію препаратом Саксенда®. Зневоднення. Ознаки та симптоми зневоднення, включаючи порушення функції нирок та гостру ниркову недостатність, були відзначені у пацієнтів, які отримували агоністи рецепторів ГПП-1. Пацієнти, які отримують препарат Саксенда®, повинні бути поінформовані про потенційний ризик зневоднення, пов'язаного з побічними ефектами з боку шлунково-кишкового тракту, та про необхідність профілактики гіповолемії. Гіпоглікемія у пацієнтів з надмірною масою тіла або ожирінням та цукровим діабетом типу 2. Ризик розвитку гіпоглікемії може бути вищим у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2, які отримують препарат Саксенда® у комбінації з похідними сульфонілсечовини. Цей ризик може бути зменшений шляхом зниження дози похідної сульфонілсечовини. Додавання препарату Саксенда до терапії у пацієнтів, які отримують інсулін, не оцінювали. Суїцидальні думки та поведінка. У ході клінічних досліджень 6 (0,2%) з 3384 пацієнтів, які отримували препарат Саксенда®, повідомили про появу суїцидальних думок, один із пацієнтів зробив спробу суїциду. У пацієнтів (1941 особа), які отримували плацебо, це не було відзначено. Пацієнтів необхідно контролювати щодо появи або погіршення депресії, суїцидальних думок або поведінки та/або будь-яких несподіваних змін у настрої або поведінці. У пацієнтів із суїцидальними думками або поведінкою застосування препарату Саксенда слід припинити. Протипоказано застосовувати препарат Саксенда у пацієнтів із суїцидальними спробами або активними суїцидальними думками в анамнезі. Рак грудей. У ході клінічних досліджень повідомлялося про підтверджений рак грудей у ​​14 (0,6%) з 2379 жінок, які отримували препарат Саксенда®, порівняно з 3 (0,2%) з 1300 жінок, які отримували плацебо, включаючи інвазивний рак (11 випадків у жінок, які отримували препарат Саксенда®, та 3 випадки у жінок, які отримували плацебо) та внутрішньопротокова карцинома in situ (3 випадки у жінок, які отримували препарат Саксенда®, та 1 випадок у жінки, яка отримувала плацебо). Більшість випадків раку були естроген-і прогестеронзалежними. Неможливо визначити, чи були ці випадки пов'язані із застосуванням препарату Саксенда через їхню невелику кількість. Крім того, немає достатніх даних, щоб визначити, чи Саксенда® впливає на вже існуючі новоутворення молочної залози. Папілярний рак щитовидної залози. У ході клінічних досліджень повідомлялося про підтверджену папілярну карциному щитовидної залози у 7 (0,2%) з 3291 пацієнтів, які отримували препарат Саксенда®, порівняно з відсутністю її у групі пацієнтів, які отримували плацебо (1843 пацієнти). З усіх випадків 4 карциноми були менше 1 см у найбільшому діаметрі та 4 були діагностовані за результатами гістології після проведеної за медичними показаннями тиреоїдектомії. Неоплазії ободової та прямої кишки. У ході клінічних досліджень повідомлялося про підтверджені доброякісні неоплазії ободової та прямої кишки (переважно аденомах ободової кишки) у 17 (0,5%) з 3291 пацієнтів, які отримували препарат Саксенда®, порівняно з 4 (0,2%) з 1843 пацієнтів, отримували плацебо. Було зареєстровано два підтверджені випадки злоякісної карциноми ободової та прямої кишки (0,1%) у пацієнтів, які отримували препарат Саксенда®, та жодного у пацієнтів, які отримували плацебо. Порушення серцевої провідності. У ході клінічних досліджень у 11 (0,3%) з 3384 пацієнтів, які отримували препарат Саксенда®, повідомлялося про розвиток порушень серцевої провідності, таких як AV блокада 1-го ступеня, блокада правої ніжки пучка Гіса або блокада лівої ніжки пучка Гіса. У пацієнтів (1941 особа), які отримували плацебо, про розвиток порушень серцевої провідності не повідомлялося. Фертильність. За винятком незначного зменшення кількості живих зародків, результати досліджень тварин не вказують на наявність несприятливого впливу на фертильність. Посібник із застосування. Препарат Саксенда® не можна застосовувати, якщо він виглядає інакше, ніж прозора та безбарвна або майже безбарвна рідина. Препарат Саксенда не можна застосовувати, якщо він був заморожений. Препарат Саксенда можна вводити за допомогою голок довжиною до 8 мм. Шприц-ручка призначена для використання з одноразовими голками НовоФайн або НовоТвіст. Ін'єкційні голки не включені в упаковку. Пацієнт повинен бути проінформований про те, що використану голку слід викидати після кожної ін'єкції, а також про те, що не можна зберігати шприц-ручку із приєднаною голкою. Такий захід дозволить запобігти блокуванню голок, забруднення, інфікування та витікання препарату зі шприц-ручки та гарантує точність дозування. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Препарат Саксенда не впливає або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. У зв'язку з ризиком розвитку гіпоглікемії при застосуванні препарату, особливо при комбінованому застосуванні з препаратами сульфонілсечовини у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2, слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему