Лекарства и БАД Хиты продаж
Склад, форма випуску та упаковкаКрем - 1 г: Активні речовини: бетаметазону дипропіонат – 0.643 мг, що відповідає вмісту бетаметазону – 0.5 мг; Допоміжні речовини: парафін білий м'який - 150 мг, цетостеариловий спирт - 72 мг, парафін рідкий - 60 мг, макроголу 20 цетостеариловий ефір - 22.5 мг, натрію дигідрофосфату дигідрат - 3.39 мг, метилпарагідроксибензоат (метилпарагідроксібензоат 0.5 мг, натрію гідроксид - у кількості, необхідній для встановлення рН, фосфорна кислота концентрована - у кількості, необхідній для встановлення рН, вода очищена - до 1 г. 15, 30 або 50 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиКрем для зовнішнього застосування білого або майже білого кольору однорідний.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування.ФармакокінетикаЗв'язування з білками плазми становить близько 64%, Vd – 84 л. Метаболізується у печінці. Метаболіти виводяться переважно нирками, незначна частина – з жовчю. При всмоктуванні через шкіру бетаметазон характеризується подібними фармакокінетичними властивостями як при зовнішньому, так і при системному застосуванні. Системне всмоктування після зовнішнього застосування становить 12-14%. При місцевому та зовнішньому застосуванні при інтактній шкірі всмоктування може бути незначним. Наявність запального процесу, а також застосування оклюзійної пов'язки може збільшувати обсяг всмоктування.ФармакодинамікаГКС. Пригнічує функції лейкоцитів та тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів у область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи цим концентрацію протеолітичних ферментів у сфері запалення. Зменшує проникність капілярів, зумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів та утворення колагену. Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до придушення синтезу простагландинів та лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів. Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T- та B-клітин), моноцитів, еозинофілів та базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл. Бетаметазон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ та β-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ та ФСГ. При безпосередньої аплікації на судини має вазоконстрикторний ефект. Бетаметазон має виражену дозозалежну дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою та нирками та підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці бетаметазон посилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази та синтез глюкози із продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози у крові активізує виділення інсуліну. Бетаметазон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак унаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що сприяє накопиченню жиру. Затримує в організмі іони натрію та воду, стимулює виведення іонів калію, знижує всмоктування кальцію із ШКТ, вимиває іони кальцію з кісток, підвищує виведення кальцію нирками. Має катаболічну дію в лімфоїдній та сполучній тканинах, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. Остеопороз та синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію кортикостероїдами. Внаслідок катаболічної дії можливе пригнічення зростання у дітей. У високих дозах бетаметазон може підвищувати збудливість тканин мозку та сприяє зниженню порога судомної готовності. Стимулює надмірну продукцію хлористоводневої кислоти та пепсину в шлунку, що призводить до розвитку виразки. При системному застосуванні терапевтична активність бетаметазону обумовлена протизапальною, протиалергічною, імунодепресивною та антипроліферативною дією. При зовнішньому та місцевому застосуванні терапевтична активність бетаметазону обумовлена протизапальною, протиалергічною та антиексудативною (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією. За протизапальною активністю перевищує гідрокортизон у 30 разів, не має мінералокортикоїдної активності. Наявність у молекулі атома фтору посилює протизапальну активність бетаметазону. Бетаметазон у формі дипропіонату характеризується тривалою дією.Показання до застосуванняДля прийому внутрішньо: первинна або вторинна недостатність функції надниркових залоз, вроджена гіперплазія надниркових залоз, гострий (негнійний) і підгострий тиреоїдит, гіперкальціємія внаслідок пухлинного захворювання, ревматичні захворювання, колагенові хвороби дорослих, аутоімуна гемолітична анемія, еритробластопенія (еритроцитарна анемія), еритроїдна гіпопластична анемія, трансфузійні реакції, паліативна терапія лейкемії та лімфоми у дорослих та гострої лейкемії у дітей; виразковий коліт, параліч Белла. Для парентерального застосування: шок (в т.ч. опіковий, травматичний, операційний, токсичний, кардіогенний, гемотрансфузійний, анафілактичний); алергічні реакції (гострі, тяжкі форми), анафілактоїдні реакції; набряк мозку (в т.ч. на тлі пухлини мозку або пов'язаний з хірургічним втручанням, променевою терапією або травмою голови), підвищений внутрішньочерепний тиск; бронхіальна астма (важка форма); астматичний статус; системні захворювання сполучної тканини (ВКВ, ревматоїдний артрит); гостра надниркова недостатність, профілактика недостатності кори надниркових залоз у пацієнтів, які отримували кортикостероїд протягом тривалого часу; тиреотоксичний криз; гострий гепатит, печінкова кома; отруєння рідинами, що припікають; круп при дифтерії (у комбінації з відповідною протимікробною терапією). Для внутрішньосуглобового введення: ревматоїдний артрит, остеоартрит, травматичний артрит, остеохондрит, гострий подагричний артрит. Захворювання м'яких тканин (в т.ч. бурсит, фіброзит, тендиніт, тендосиновііт, міозит). Для зовнішнього застосування: дерматози, різні типи екзем (в т.ч. атопічна, дитяча, нумулярна), вузлувата почесуха Гайда, простий дерматит, ексфоліативний дерматит, нейродерміт, сонячний дерматит, себорейний дерматит, радіаційний дермат бляшкового псоріазу), шкірний або аногенітальний (виключаючи кандидомікози) свербіж, дискоїдний червоний вовчак, як допоміжний засіб при комплексній терапії генералізованої еритродермії. Для місцевого застосування: захворювання очей та вуха з вираженим алергічним або запальним компонентом.Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за життєвими показаннями – підвищена чутливість до бетаметазону. Для внутрішньосуглобового введення та введення безпосередньо в осередок ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі та періартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнез) загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобовий остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція та деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат суглоб епіфізів кісток. Для зовнішнього застосування: рожеві вугри, вугри та звичайні (юнацькі) вугри; первинні вірусні інфекції шкіри (зокрема вітряна віспа).Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе у виняткових випадках за суворими показаннями. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (в т.ч. луноподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення АД , стрії), затримка статевого розвитку у дітей З боку обміну речовин: підвищене виведення іонів кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення, затримка рідини та іонів натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (в т.ч. гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність). З боку ЦНС: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості хронічної серцевої недостатності, зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза; при інтракраніальному введенні – носова кровотеча. З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку органів чуття: раптова втрата зору (при парентеральному введенні в області голови, шиї, носових раковин, шкіри голови можливе відкладення кристалів препарату в судинах ока), задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних , грибкових чи вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм З боку кістково-м'язової системи: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, стероїдна міопати (Атрофія); при внутрішньосуглобовому введенні – посилення болю у суглобі. Дерматологічні реакції: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Алергічні реакції: генералізовані (шкірні висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок), місцеві алергічні реакції. Місцеві реакції: при парентеральному введенні – печіння, оніміння, біль, парестезії та інфекції у місці введення, рідко – некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін'єкції; при внутрішньом'язовому введенні (особливо в дельтовидний м'яз) - атрофія шкіри та підшкірної клітковини. Інші: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитурія, синдром відміни. При внутрішньовенному введенні - аритмії, "припливи" крові до обличчя, судоми. При зовнішньому застосуванні: рідко – свербіж, гіперемія, печіння, сухість, фолікуліт, вугровий висип, гіпопігментація, періоральний дерматит, алергічний дерматит, мацерація шкіри, вторинна інфекція, атрофія шкіри, стрії, пітниця. При тривалому застосуванні або нанесенні на великі ділянки шкіри можливий розвиток системних побічних ефектів, характерних для кортикостероїдів.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні із серцевими глікозидами їх дія посилюється; з діуретиками – збільшується виведення калію; з гіпоглікемічними препаратами, пероральними антикоагулянтами – ослаблення їхньої дії; з НПЗЗ - підвищується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ.Спосіб застосування та дозиДозу встановлюють індивідуально. При вживанні добова доза для дорослих становить 0.25-8 мг, для дітей - 17-250 мкг/кг. Після тривалого застосування скасування бетаметазону слід проводити поступово, зменшуючи дозу на 250 мкг через кожні 2-3 дні. Для внутрішньовенного введення (струменево повільно або краплинно) разова доза становить 4-8 мг, при необхідності можливе збільшення до 20 мг; підтримуюча доза становить, як правило, 2-4 мг. Разова доза для внутрішньом'язового введення становить 4-6 мг. Для внутрішньосуглобового введення та введення безпосередньо у вогнище ураження при захворюваннях м'яких тканин, залежно від величини суглоба та розміру області ураження, разова доза становить 0.4-6 мг. Субкон'юнктивально разова доза – 2 мг. При зовнішньому застосуванні наносять тонким шаром на уражену ділянку шкіри 2-6 разів на добу до клінічного поліпшення, далі застосовують 1-2 рази на добу. При застосуванні бетаметазону у дітей, а також у хворих із ураженнями особи курс лікування не повинен перевищувати 5 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір, амебіаз, стронгіло підозрюваний), системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. З обережністю застосовувати протягом 8 тижнів до 2 тижнів після вакцинації), при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікування). З обережністю застосовувати при захворюваннях ШКТ: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіті, гастриті, гострій або латентній пептичній виразці, нещодавно створеному анастомозі кишечника, неспецифічному виразковому коліті з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліті. З обережністю застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, у т.ч. після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях. у тому числі порушенні толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хворобі Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій та/або печінковій недостатності, нефроуролітіазі, при гіпоальбумінемії та станах, що привертають до її виникнення, при системному , ожирінні (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту),відкрито- та закритокутової глаукоми, вагітності, у період лактації. При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей глюкокортикоїдів). При внутрішньому прийомі необхідно контролювати рівень глюкози в крові, АТ, показники водно-електролітного балансу. У разі подразнення або появи симптомів підвищеної чутливості до бетаметазону лікування необхідно припинити та провести відповідну терапію. При приєднанні вторинної інфекції проводять лікування відповідними протимікробними засобами. Не показаний на лікування хвороби гіалінових мембран новонароджених. Не слід застосовувати зовнішньо для лікування первинних шкірних уражень при грибковій (наприклад, кандидоз, трихофітія) та бактеріальній (наприклад, імпетиго) інфекції, періанального та аногенітального свербежу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь - 1 г: Активна речовина: бетаметазон дипропіонат 0.643 мг, що відповідає вмісту бетаметазону 0.5 мг. Допоміжні речовини: парафін рідкий – 400 мг, парафін білий м'який – до 1 г. 30 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування; біла або майже біла, напівпрозора, однорідна.Фармакотерапевтична групаГКС. Пригнічує функції лейкоцитів та тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів у область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи цим концентрацію протеолітичних ферментів у сфері запалення. Зменшує проникність капілярів, зумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів та утворення колагену. Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до придушення синтезу простагландинів та лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів. Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T- та B-клітин), моноцитів, еозинофілів та базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл. Бетаметазон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ та β-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ та ФСГ. При безпосередньої аплікації на судини має вазоконстрикторний ефект. Бетаметазон має виражену дозозалежну дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою та нирками та підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці бетаметазон посилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази та синтез глюкози із продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози у крові активізує виділення інсуліну. Бетаметазон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак унаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що сприяє накопиченню жиру. Затримує в організмі іони натрію та воду, стимулює виведення іонів калію, знижує всмоктування кальцію із ШКТ, вимиває іони кальцію з кісток, підвищує виведення кальцію нирками. Має катаболічну дію в лімфоїдній та сполучній тканинах, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. Остеопороз та синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію кортикостероїдами. Внаслідок катаболічної дії можливе пригнічення зростання у дітей. У високих дозах бетаметазон може підвищувати збудливість тканин мозку та сприяє зниженню порога судомної готовності. Стимулює надмірну продукцію хлористоводневої кислоти та пепсину в шлунку, що призводить до розвитку виразки. При системному застосуванні терапевтична активність бетаметазону обумовлена протизапальною, протиалергічною, імунодепресивною та антипроліферативною дією. При зовнішньому та місцевому застосуванні терапевтична активність бетаметазону обумовлена протизапальною, протиалергічною та антиексудативною (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією. За протизапальною активністю перевищує гідрокортизон у 30 разів, не має мінералокортикоїдної активності. Наявність у молекулі атома фтору посилює протизапальну активність бетаметазону. Бетаметазон у формі дипропіонату характеризується тривалою дією.ФармакокінетикаЗв'язування з білками плазми становить близько 64%, Vd; - 84 л. Метаболізується у печінці. Метаболіти виводяться переважно нирками, незначна частина – з жовчю. При всмоктуванні через шкіру бетаметазон характеризується подібними фармакокінетичними властивостями як при зовнішньому, так і при системному застосуванні. Системне всмоктування після зовнішнього застосування становить 12-14%. При місцевому та зовнішньому застосуванні при інтактній шкірі всмоктування може бути незначним. Наявність запального процесу, а також застосування оклюзійної пов'язки може збільшувати обсяг всмоктування.Клінічна фармакологіяГлюкокортикостероїд для місцевого застосування.Показання до застосуванняДля перорального застосування: первинна або вторинна недостатність функції надниркових залоз, вроджена гіперплазія надниркових залоз, гострий (негнійний) і підгострий тиреоїдит, гіперкальціємія внаслідок пухлинного захворювання, ревматичні захворювання, колагенові хвороби, алергічні захворювання, симптоматичний саркоозоз, у дорослих, аутоімуна гемолітична анемія, еритробластопенія (еритроцитарна анемія), еритроїдна гіпопластична анемія, трансфузійні реакції, паліативна терапія лейкемії та лімфоми у дорослих та гострої лейкемії у дітей; виразковий коліт, параліч Белла. Для парентерального застосування: шок (в т.ч. опіковий, травматичний, операційний, токсичний, кардіогенний, гемотрансфузійний, анафілактичний); алергічні реакції (гострі, тяжкі форми), анафілактоїдні реакції; набряк мозку (в т.ч. на тлі пухлини мозку або пов'язаний з хірургічним втручанням, променевою терапією або травмою голови), підвищений внутрішньочерепний тиск; бронхіальна астма (важка форма); астматичний статус; системні захворювання сполучної тканини (ВКВ, ревматоїдний артрит); гостра надниркова недостатність, профілактика недостатності кори надниркових залоз у пацієнтів, які отримували кортикостероїд протягом тривалого часу; тиреотоксичний криз; гострий гепатит, печінкова кома; отруєння рідинами, що припікають; круп при дифтерії (у комбінації з відповідною протимікробною терапією). Для внутрішньосуглобового введення: ревматоїдний артрит, остеоартрит, травматичний артрит, остеохондрит, гострий подагричний артрит. Захворювання м'яких тканин (в т.ч. бурсит, фіброзит, тендиніт, тендосиновііт, міозит). Для зовнішнього застосування: ;дерматози, різні типи екзем (в т.ч. атопічна, дитяча, нумулярна), вузлувата почесуха Гайда, простий дерматит, ексфоліативний дерматит, нейродерміт, сонячний дерматит, себорейний дерматит, радіаційний великого бляшкового псоріазу), шкірний або аногенітальний (виключаючи кандидомікози) свербіж, дискоїдний червоний вовчак, як допоміжний засіб при комплексній терапії генералізованої еритродермії. Для місцевого застосування: захворювання очей і вуха з вираженим алергічним або запальним компонентом.Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за життєвими показаннями – підвищена чутливість до бетаметазону. Для внутрішньосуглобового введення та введення безпосередньо в осередок ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі та періартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнез) загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобовий остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція та деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат суглоб епіфізів кісток. Для зовнішнього застосування: рожеві вугри, вугри та звичайні (юнацькі) вугри; первинні вірусні інфекції шкіри (зокрема вітряна віспа).Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе у виняткових випадках за суворими показаннями. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (в т.ч. луноподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гирсутизм, міастенія, стрії), затримка статевого розвитку у дітей. З боку обміну речовин: ;підвищене виведення іонів кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення, затримка рідини та іонів натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (в т.ч. гіпокаліємія) , аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність). З боку ЦНС: ;делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості хронічної серцевої недостатності, зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза; при інтракраніальному введенні – носова кровотеча. З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку органів чуття: раптова втрата зору (при парентеральному введенні в області голови, шиї, носових раковин, шкіри голови можливе відкладення кристалів препарату в судинах ока), задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових чи вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм. З боку кістково-м'язової системи: ; уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, стероїдна маси (атрофія); при внутрішньосуглобовому введенні – посилення болю у суглобі. Дерматологічні реакції: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Алергічні реакції: генералізовані (шкірні висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок), місцеві алергічні реакції. Місцеві реакції: ;при парентеральному введенні - печіння, оніміння, біль, парестезії та інфекції у місці введення, рідко - некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін'єкції; при внутрішньом'язовому введенні (особливо в дельтовидний м'яз) - атрофія шкіри та підшкірної клітковини. Інші: ;розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитурія, синдром відміни. При внутрішньовенному введенні - аритмії, "припливи" крові до обличчя, судоми. При зовнішньому застосуванні: рідко - свербіж, гіперемія, печіння, сухість, фолікуліт, вугровий висип, гіпопігментація, періоральний дерматит, алергічний дерматит, мацерація шкіри, вторинна інфекція, атрофія шкіри, стрії, пітниця. При тривалому застосуванні або нанесенні на великі ділянки шкіри можливий розвиток системних побічних ефектів, характерних для кортикостероїдів.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні із серцевими глікозидами їх дія посилюється; з діуретиками – збільшується виведення калію; з гіпоглікемічними препаратами, пероральними антикоагулянтами – ослаблення їхньої дії; з НПЗЗ - підвищується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ.Спосіб застосування та дозиДозу встановлюють індивідуально. При вживанні добова доза для дорослих становить 0.25-8 мг, для дітей - 17-250 мкг/кг. Після тривалого застосування скасування бетаметазону слід проводити поступово, зменшуючи дозу на 250 мкг через кожні 2-3 дні. Для внутрішньовенного введення (струменево повільно або краплинно) разова доза становить 4-8 мг, при необхідності можливе збільшення до 20 мг; підтримуюча доза становить, як правило, 2-4 мг. Разова доза для внутрішньом'язового введення становить 4-6 мг. Для внутрішньосуглобового введення та введення безпосередньо у вогнище ураження при захворюваннях м'яких тканин, залежно від величини суглоба та розміру області ураження, разова доза становить 0.4-6 мг. Субкон'юнктивально разова доза – 2 мг. При зовнішньому застосуванні наносять тонким шаром на уражену ділянку шкіри 2-6 разів на добу до клінічного поліпшення, далі застосовують 1-2 рази на добу. При застосуванні бетаметазону у дітей, а також у хворих із ураженнями особи курс лікування не повинен перевищувати 5 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір, амебіаз, стронгіло підозрюваний), системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. З обережністю застосовувати протягом 8 тижнів до 2 тижнів після вакцинації), при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікування). З обережністю застосовувати при захворюваннях ШКТ: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіті, гастриті, гострій або латентній пептичній виразці, нещодавно створеному анастомозі кишечника, неспецифічному виразковому коліті з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліті. З обережністю застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, у т.ч. після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях. у тому числі порушенні толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хворобі Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій та/або печінковій недостатності, нефроуролітіазі, при гіпоальбумінемії та станах, що привертають до її виникнення, при системному , ожирінні (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту),відкрито- та закритокутової глаукоми, вагітності, у період лактації. При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей глюкокортикоїдів). При внутрішньому прийомі необхідно контролювати рівень глюкози в крові, АТ, показники водно-електролітного балансу. У разі подразнення або появи симптомів підвищеної чутливості до бетаметазону лікування необхідно припинити та провести відповідну терапію. При приєднанні вторинної інфекції проводять лікування відповідними протимікробними засобами. Не показаний на лікування хвороби гіалінових мембран новонароджених. Не слід застосовувати зовнішньо для лікування первинних шкірних уражень при грибковій (наприклад, кандидоз, трихофітія) та бактеріальній (наприклад, імпетиго) інфекції, періанального та аногенітального свербежу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: бетагістину дигідрохлорид 16 мг; допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза 161,5 мг, манітол (Е421) 50,0 мг, лимонної кислоти моногідрат 5,0 мг, кремнію діоксид колоїдний 5,0 мг, тальк 12,5 мг. По 15 таблеток у ПВХ/ПВДХ/Ал блістер, по 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 20 таблеток у ПВХ/ПВДХ/Ал блістер, по 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 30 таблеток у ПВХ/ПВДХ/Ал блістер, по 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, зі скошеними краями, з ризиком на одному боці таблетки та гравіюванням "267" з обох боків від ризику.Фармакотерапевтична групаГістаміну препарат.ФармакокінетикаВсмоктування При пероральному прийомі бетагістин швидко та практично повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Після всмоктування препарат швидко та майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилуцтової кислоти. Концентрація бетагістину в плазмі дуже низька. Таким чином, фармакокінетичні аналізи засновані на вимірюванні концентрації метаболіту 2-піридилуцтової кислоти в плазмі та сечі. При прийомі препарату з їжею максимальна концентрація препарату в крові нижче, ніж при прийомі натще. Однак сумарна абсорбція бетагістину однакова в обох випадках, що вказує на те, що їда лише уповільнює всмоктування бетагістину. Розподіл Зв'язування бетагістину з білками плазми становить менше 5%. Біотрансформація Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилуцтової кислоти (який не має фармакологічної активності). Максимальна концентрація 2-піридилуткової кислоти в плазмі (або сечі) досягається через годину після прийому. Період напіввиведення приблизно 3,5 години. Виведення 2-піридилуксусная кислота швидко виводиться із сечею. При прийомі препарату в дозі 8-48 мг близько 85% від початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками чи через кишечник незначне. Лінійність Швидкість виведення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг препарату, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дозволяє припустити, що метаболічний шлях залишається ненасиченим.ФармакодинамікаМеханізм дії бетагістину відомий лише частково. Існує кілька можливих гіпотез, підтверджених доклінічними та клінічними даними: Вплив на гістамінергічну систему Частковий агоніст Н1-гістамінових та антагоніст Н3-гістамінових рецепторів вестибулярних ядер ЦНС має незначну активність щодо Н2-рецепторів. Бетагістин збільшує обмін гістаміну та його вивільнення шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та зниження кількості Н3-рецепторів. Посилення кровотоку кохлеарної області, а також головного мозку Згідно з доклінічними дослідженнями бетагістин покращує кровообіг у судинній смужці внутрішнього вуха за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів судин внутрішнього вуха. Також показано, що бетагістин посилює кровообіг головного мозку у людини. Полегшення процесу центральної вестибулярної компенсації Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції у тварин після односторонньої вестибулярної нейректомії, прискорюючи та полегшуючи центральну вестибулярну компенсацію за рахунок антагонізму з Н3-гістаміновими рецепторами. Час відновлення після вестибулярної нейректомії у людини під час лікування бетагістином також зменшується. Порушення нейронів у вестибулярних ядрах Дозозалежно знижує генерацію потенціалів дії в нейронах латеральних та медіальних вестибулярних ядер. Фармакодинамічні властивості, виявлені на тваринах, забезпечують позитивний терапевтичний ефект бетагістину у вестибулярній системі. Ефективність бетагістину була продемонстрована у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та синдромом Меньєра, що виявлялося зменшенням вираженості та частоти запаморочень.Показання до застосуванняСиндром Меньєра, що характеризується такими основними симптомами: запаморочення (що супроводжується нудотою/блювотою); зниження слуху (глухість); шум у вухах. Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення (вертиго).Протипоказання до застосуванняФеохромоцитома; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; Бетасерк® не рекомендується для застосування у дітей віком до 18 років у зв'язку з недостатністю даних щодо ефективності та безпеки. З обережністю: пацієнти з бронхіальною астмою, виразковою хворобою шлунка та/або дванадцятипалої кишки потребують ретельного спостереження під час лікування.Вагітність та лактаціяВагітність Наявних даних про застосування бетагістину вагітними жінками недостатньо. Потенційний ризик для людини невідомий. Бетагістин не повинен використовуватися під час вагітності, за винятком випадків абсолютної необхідності. Лактація Невідомо, чи виділяється бетагістин із грудним молоком. Не слід приймати препарат під час вигодовування груддю. Питання призначення лікарського препарату матері повинен прийматися тільки після зіставлення користі грудного вигодовування з потенційним ризиком для немовляти.Побічна діяЯкщо Ви помітили будь-які побічні ефекти, не згадані в даній інструкції, або будь-який побічний ефект набув серйозного характеру, повідоміть, будь ласка, Вашого лікаря. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто (від ≥1/100 до Порушення з боку нервової системи: Часто (від ≥1/100 до Крім цих ефектів, виявлених при проведенні клінічних досліджень, у процесі постреєстраційного застосування та в науковій літературі повідомлялося про наведені нижче небажані ефекти. Наявних даних недостатньо, щоб оцінити їхню частоту. Порушення імунної системи: реакція гіперчутливості, у тому числі анафілактична реакція. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: помірні розлади, такі як блювання, шлунково-кишковий біль, здуття живота. Ці ефекти зазвичай зникають після прийому препарату одночасно з їжею або зниження дози. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: реакції гіперчутливості, особливо ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж та висипання.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкщо в даний час або в недавньому минулому Ви приймали інші лікарські засоби, у тому числі без призначення лікаря, повідомте про це, будь ласка, свого лікаря. Дослідження in vivo, спрямовані на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводилися. На основі даних in vitro можна припустити відсутність інгібування активності ізоферментів цитохрому Р450 in vivo. Дані in vitro показали інгібування метаболізму бетагістину під дією препаратів, які пригнічують моноаміноксидазу (МАО), включаючи МАО підтипу В (наприклад, селегілін). Слід бути обережними при одночасному призначенні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи МАО-В). Бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з блокаторами Н1-гістамінових рецепторів теоретично може впливати на ефективність одного з цих лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиЗавжди приймайте Бетасерк® точно так, як прописав Ваш лікар. Якщо у Вас є які-небудь питання, проконсультуйтеся з Вашим лікарем. Всередину під час їжі. Доза препарату для дорослих становить 24-48 мг бетагістину на добу. Бетасерк® 8 мг слід приймати по 1-2 таблетки 3 рази на день. Бетасерк® 16 мг слід приймати по 1/2-1 таблетці 3 рази на день. Таблетку можна розділити на дві рівні частини, як показано на малюнку. Помістіть таблетку на тверду поверхню ризиком догори і натисніть на неї великим пальцем. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від реакції на лікування. Поліпшення іноді спостерігається лише за кілька тижнів лікування. Найкращі результати іноді досягаються після кількох місяців лікування. Є дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню та/або втраті слуху на більш пізніх стадіях. Літній вік Незважаючи на обмеженість даних клінічних досліджень, великий постреєстраційний досвід передбачає, що корекція дози цієї групи пацієнтів не потрібна. Пацієнти з нирковою/печінковою недостатністю Спеціальні клінічні дослідження в цій групі пацієнтів не проводилися, однак післяреєстраційний досвід дає підстави припускати, що корекція дози у цієї групи пацієнтів не потрібна.ПередозуванняВідомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі та помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату у дозах до 640 мг. Більше серйозні ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів. Рекомендується симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Бетагістин не впливає або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами; у клінічних дослідженнях небажані реакції, які б вплинути таку здатність, не виявлено.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: бетагістину дигідрохлорид 16 мг; допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза 161,5 мг, манітол (Е421) 50,0 мг, лимонної кислоти моногідрат 5,0 мг, кремнію діоксид колоїдний 5,0 мг, тальк 12,5 мг. По 15 таблеток у ПВХ/ПВДХ/Ал блістер, по 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 20 таблеток у ПВХ/ПВДХ/Ал блістер, по 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 30 таблеток у ПВХ/ПВДХ/Ал блістер, по 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, зі скошеними краями, з ризиком на одному боці таблетки та гравіюванням "267" з обох боків від ризику.Фармакотерапевтична групаГістаміну препарат.ФармакокінетикаВсмоктування При пероральному прийомі бетагістин швидко та практично повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Після всмоктування препарат швидко та майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилуцтової кислоти. Концентрація бетагістину в плазмі дуже низька. Таким чином, фармакокінетичні аналізи засновані на вимірюванні концентрації метаболіту 2-піридилуцтової кислоти в плазмі та сечі. При прийомі препарату з їжею максимальна концентрація препарату в крові нижче, ніж при прийомі натще. Однак сумарна абсорбція бетагістину однакова в обох випадках, що вказує на те, що їда лише уповільнює всмоктування бетагістину. Розподіл Зв'язування бетагістину з білками плазми становить менше 5%. Біотрансформація Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилуцтової кислоти (який не має фармакологічної активності). Максимальна концентрація 2-піридилуткової кислоти в плазмі (або сечі) досягається через годину після прийому. Період напіввиведення приблизно 3,5 години. Виведення 2-піридилуксусная кислота швидко виводиться із сечею. При прийомі препарату в дозі 8-48 мг близько 85% від початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками чи через кишечник незначне. Лінійність Швидкість виведення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг препарату, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дозволяє припустити, що метаболічний шлях залишається ненасиченим.ФармакодинамікаМеханізм дії бетагістину відомий лише частково. Існує кілька можливих гіпотез, підтверджених доклінічними та клінічними даними: Вплив на гістамінергічну систему Частковий агоніст Н1-гістамінових та антагоніст Н3-гістамінових рецепторів вестибулярних ядер ЦНС має незначну активність щодо Н2-рецепторів. Бетагістин збільшує обмін гістаміну та його вивільнення шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та зниження кількості Н3-рецепторів. Посилення кровотоку кохлеарної області, а також головного мозку Згідно з доклінічними дослідженнями бетагістин покращує кровообіг у судинній смужці внутрішнього вуха за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів судин внутрішнього вуха. Також показано, що бетагістин посилює кровообіг головного мозку у людини. Полегшення процесу центральної вестибулярної компенсації Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції у тварин після односторонньої вестибулярної нейректомії, прискорюючи та полегшуючи центральну вестибулярну компенсацію за рахунок антагонізму з Н3-гістаміновими рецепторами. Час відновлення після вестибулярної нейректомії у людини під час лікування бетагістином також зменшується. Порушення нейронів у вестибулярних ядрах Дозозалежно знижує генерацію потенціалів дії в нейронах латеральних та медіальних вестибулярних ядер. Фармакодинамічні властивості, виявлені на тваринах, забезпечують позитивний терапевтичний ефект бетагістину у вестибулярній системі. Ефективність бетагістину була продемонстрована у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та синдромом Меньєра, що виявлялося зменшенням вираженості та частоти запаморочень.Показання до застосуванняСиндром Меньєра, що характеризується такими основними симптомами: запаморочення (що супроводжується нудотою/блювотою); зниження слуху (глухість); шум у вухах. Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення (вертиго).Протипоказання до застосуванняФеохромоцитома; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; Бетасерк® не рекомендується для застосування у дітей віком до 18 років у зв'язку з недостатністю даних щодо ефективності та безпеки. З обережністю: пацієнти з бронхіальною астмою, виразковою хворобою шлунка та/або дванадцятипалої кишки потребують ретельного спостереження під час лікування.Вагітність та лактаціяВагітність Наявних даних про застосування бетагістину вагітними жінками недостатньо. Потенційний ризик для людини невідомий. Бетагістин не повинен використовуватися під час вагітності, за винятком випадків абсолютної необхідності. Лактація Невідомо, чи виділяється бетагістин із грудним молоком. Не слід приймати препарат під час вигодовування груддю. Питання призначення лікарського препарату матері повинен прийматися тільки після зіставлення користі грудного вигодовування з потенційним ризиком для немовляти.Побічна діяЯкщо Ви помітили будь-які побічні ефекти, не згадані в даній інструкції, або будь-який побічний ефект набув серйозного характеру, повідоміть, будь ласка, Вашого лікаря. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто (від ≥1/100 до Порушення з боку нервової системи: Часто (від ≥1/100 до Крім цих ефектів, виявлених при проведенні клінічних досліджень, у процесі постреєстраційного застосування та в науковій літературі повідомлялося про наведені нижче небажані ефекти. Наявних даних недостатньо, щоб оцінити їхню частоту. Порушення імунної системи: реакція гіперчутливості, у тому числі анафілактична реакція. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: помірні розлади, такі як блювання, шлунково-кишковий біль, здуття живота. Ці ефекти зазвичай зникають після прийому препарату одночасно з їжею або зниження дози. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: реакції гіперчутливості, особливо ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж та висипання.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкщо в даний час або в недавньому минулому Ви приймали інші лікарські засоби, у тому числі без призначення лікаря, повідомте про це, будь ласка, свого лікаря. Дослідження in vivo, спрямовані на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводилися. На основі даних in vitro можна припустити відсутність інгібування активності ізоферментів цитохрому Р450 in vivo. Дані in vitro показали інгібування метаболізму бетагістину під дією препаратів, які пригнічують моноаміноксидазу (МАО), включаючи МАО підтипу В (наприклад, селегілін). Слід бути обережними при одночасному призначенні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи МАО-В). Бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з блокаторами Н1-гістамінових рецепторів теоретично може впливати на ефективність одного з цих лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиЗавжди приймайте Бетасерк® точно так, як прописав Ваш лікар. Якщо у Вас є які-небудь питання, проконсультуйтеся з Вашим лікарем. Всередину під час їжі. Доза препарату для дорослих становить 24-48 мг бетагістину на добу. Бетасерк® 8 мг слід приймати по 1-2 таблетки 3 рази на день. Бетасерк® 16 мг слід приймати по 1/2-1 таблетці 3 рази на день. Таблетку можна розділити на дві рівні частини, як показано на малюнку. Помістіть таблетку на тверду поверхню ризиком догори і натисніть на неї великим пальцем. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від реакції на лікування. Поліпшення іноді спостерігається лише за кілька тижнів лікування. Найкращі результати іноді досягаються після кількох місяців лікування. Є дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню та/або втраті слуху на більш пізніх стадіях. Літній вік Незважаючи на обмеженість даних клінічних досліджень, великий постреєстраційний досвід передбачає, що корекція дози цієї групи пацієнтів не потрібна. Пацієнти з нирковою/печінковою недостатністю Спеціальні клінічні дослідження в цій групі пацієнтів не проводилися, однак післяреєстраційний досвід дає підстави припускати, що корекція дози у цієї групи пацієнтів не потрібна.ПередозуванняВідомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі та помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату у дозах до 640 мг. Більше серйозні ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів. Рекомендується симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Бетагістин не впливає або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами; у клінічних дослідженнях небажані реакції, які б вплинути таку здатність, не виявлено.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: бетагістину дигідрохлорид 24 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 242,0 мг, манітол (Е421) 75,0 мг, лимонної кислоти моногідрат 7,5 мг, кремнію діоксид колоїдний 7,5 мг, тальк 19,0 мг. По 10 таблеток у ПВХ/ПВДХ/Ал блістер, по 5 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 15 таблеток у ПВХ/ПВДХ/Ал блістер, по 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 20 таблеток у ПВХ/ПВДХ/Ал блістер, по 1, 2, 3 або 5 блістерів разом із інструкцією із застосування в картонну пачку. По 25 таблеток у ПВХ/ПВДХ/Ал блістер, по 1, 2 або 4 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, білого або майже білого кольору, зі скошеними краями, з ризиком на одному боці таблетки та гравіюванням "289" з обох боків від ризику.Фармакотерапевтична групаГістаміну препарат.ФармакокінетикаВсмоктування При пероральному прийомі бетагістин швидко та практично повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Після всмоктування препарат швидко та майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилуцтової кислоти. Концентрація бетагістину в плазмі дуже низька. Таким чином, фармакокінетичні аналізи засновані на вимірюванні концентрації метаболіту 2-піридилуцтової кислоти в плазмі та сечі. При прийомі препарату з їжею максимальна концентрація препарату в крові нижче, ніж при прийомі натще. Однак сумарна абсорбція бетагістину однакова в обох випадках, що вказує на те, що їда лише уповільнює всмоктування бетагістину. Розподіл Зв'язування бетагістину з білками плазми становить менше 5%. Біотрансформація Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилуцтової кислоти (який не має фармакологічної активності). Максимальна концентрація 2-піридилуткової кислоти в плазмі (або сечі) досягається через годину після прийому. Період напіввиведення приблизно 3,5 години. Виведення 2-піридилуксусная кислота швидко виводиться із сечею. При прийомі препарату в дозі 8-48 мг близько 85% від початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками чи через кишечник незначне. Лінійність Швидкість виведення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг препарату, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дозволяє припустити, що метаболічний шлях залишається ненасиченим.ФармакодинамікаМеханізм дії бетагістину відомий лише частково. Існує кілька можливих гіпотез, підтверджених доклінічними та клінічними даними: Вплив на гістамінергічну систему Частковий агоніст Н1-гістамінових та антагоніст Н3-гістамінових рецепторів вестибулярних ядер ЦНС має незначну активність щодо Н2-рецепторів. Бетагістин збільшує обмін гістаміну та його вивільнення шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та зниження кількості Н3-рецепторів. Посилення кровотоку кохлеарної області, а також головного мозку Згідно з доклінічними дослідженнями бетагістин покращує кровообіг у судинній смужці внутрішнього вуха за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів судин внутрішнього вуха. Також показано, що бетагістин посилює кровообіг головного мозку у людини. Полегшення процесу центральної вестибулярної компенсації Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції у тварин після односторонньої вестибулярної нейректомії, прискорюючи та полегшуючи центральну вестибулярну компенсацію за рахунок антагонізму з Н3-гістаміновими рецепторами. Час відновлення після вестибулярної нейректомії у людини під час лікування бетагістином також зменшується. Порушення нейронів у вестибулярних ядрах Дозозалежно знижує генерацію потенціалів дії в нейронах латеральних та медіальних вестибулярних ядер. Фармакодинамічні властивості, виявлені на тваринах, забезпечують позитивний терапевтичний ефект бетагістину у вестибулярній системі. Ефективність бетагістину була продемонстрована у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та синдромом Меньєра, що виявлялося зменшенням вираженості та частоти запаморочень.Показання до застосуванняСиндром Меньєра, що характеризується такими основними симптомами: запаморочення (що супроводжується нудотою/блювотою); зниження слуху (глухість); шум у вухах. Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення (вертиго).Протипоказання до застосуванняФеохромоцитома; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; Бетасерк® не рекомендується для застосування у дітей віком до 18 років у зв'язку з недостатністю даних щодо ефективності та безпеки. З обережністю: пацієнти з бронхіальною астмою, виразковою хворобою шлунка та/або дванадцятипалої кишки потребують ретельного спостереження під час лікування.Вагітність та лактаціяВагітність Наявних даних про застосування бетагістину вагітними жінками недостатньо. Потенційний ризик для людини невідомий. Бетагістин не повинен використовуватися під час вагітності, за винятком випадків абсолютної необхідності. Лактація Невідомо, чи виділяється бетагістин із грудним молоком. Не слід приймати препарат під час вигодовування груддю. Питання призначення лікарського препарату матері повинен прийматися тільки після зіставлення користі грудного вигодовування з потенційним ризиком для немовляти.Побічна діяЯкщо Ви помітили будь-які побічні ефекти, не згадані в даній інструкції, або будь-який побічний ефект набув серйозного характеру, повідоміть, будь ласка, Вашого лікаря. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто (від ≥1/100 до Порушення з боку нервової системи: Часто (від ≥1/100 до Крім цих ефектів, виявлених при проведенні клінічних досліджень, у процесі постреєстраційного застосування та в науковій літературі повідомлялося про наведені нижче небажані ефекти. Наявних даних недостатньо, щоб оцінити їхню частоту. Порушення імунної системи: реакція гіперчутливості, у тому числі анафілактична реакція. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: помірні розлади, такі як блювання, шлунково-кишковий біль, здуття живота. Ці ефекти зазвичай зникають після прийому препарату одночасно з їжею або зниження дози. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: реакції гіперчутливості, особливо ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж та висипання.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкщо в даний час або в недавньому минулому Ви приймали інші лікарські засоби, у тому числі без призначення лікаря, повідомте про це, будь ласка, свого лікаря. Дослідження in vivo, спрямовані на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводилися. На основі даних in vitro можна припустити відсутність інгібування активності ізоферментів цитохрому Р450 in vivo. Дані in vitro показали інгібування метаболізму бетагістину під дією препаратів, які пригнічують моноаміноксидазу (МАО), включаючи МАО підтипу В (наприклад, селегілін). Слід бути обережними при одночасному призначенні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи МАО-В). Бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з блокаторами Н1-гістамінових рецепторів теоретично може впливати на ефективність одного з цих лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. Доза препарату для дорослих становить 48 мг бетагістину на добу. Бетасерк® 24 мг слід приймати по 1 таблетці 2 рази на день. Таблетку можна розділити на дві рівні частини, як показано на малюнку 1. Помістіть таблетку на тверду поверхню ризиком догори і натисніть на неї великим пальцем. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від реакції на лікування. Поліпшення іноді спостерігається лише за кілька тижнів лікування. Найкращі результати іноді досягаються після кількох місяців лікування. Є дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню та/або втраті слуху на більш пізніх стадіях. Літній вік Незважаючи на обмеженість даних клінічних досліджень, великий постреєстраційний досвід передбачає, що корекція дози цієї групи пацієнтів не потрібна. Пацієнти з нирковою/печінковою недостатністю Спеціальні клінічні дослідження у цій групі пацієнтів не проводилися, проте постреєстраційний досвід дає підстави припускати, що корекція дози у цієї групи пацієнтів не потрібна.ПередозуванняВідомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі та помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату у дозах до 640 мг. Більше серйозні ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів. Рекомендується симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Бетагістин не впливає або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами; у клінічних дослідженнях небажані реакції, які б вплинути таку здатність, не виявлено.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: бетагістину дигідрохлорид 24 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 242,0 мг, манітол (Е421) 75,0 мг, лимонної кислоти моногідрат 7,5 мг, кремнію діоксид колоїдний 7,5 мг, тальк 19,0 мг. По 10 таблеток у ПВХ/ПВДХ/Ал блістер, по 5 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 15 таблеток у ПВХ/ПВДХ/Ал блістер, по 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 20 таблеток у ПВХ/ПВДХ/Ал блістер, по 1, 2, 3 або 5 блістерів разом із інструкцією із застосування в картонну пачку. По 25 таблеток у ПВХ/ПВДХ/Ал блістер, по 1, 2 або 4 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, білого або майже білого кольору, зі скошеними краями, з ризиком на одному боці таблетки та гравіюванням "289" з обох боків від ризику.Фармакотерапевтична групаГістаміну препарат.ФармакокінетикаВсмоктування При пероральному прийомі бетагістин швидко та практично повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Після всмоктування препарат швидко та майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилуцтової кислоти. Концентрація бетагістину в плазмі дуже низька. Таким чином, фармакокінетичні аналізи засновані на вимірюванні концентрації метаболіту 2-піридилуцтової кислоти в плазмі та сечі. При прийомі препарату з їжею максимальна концентрація препарату в крові нижче, ніж при прийомі натще. Однак сумарна абсорбція бетагістину однакова в обох випадках, що вказує на те, що їда лише уповільнює всмоктування бетагістину. Розподіл Зв'язування бетагістину з білками плазми становить менше 5%. Біотрансформація Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилуцтової кислоти (який не має фармакологічної активності). Максимальна концентрація 2-піридилуткової кислоти в плазмі (або сечі) досягається через годину після прийому. Період напіввиведення приблизно 3,5 години. Виведення 2-піридилуксусная кислота швидко виводиться із сечею. При прийомі препарату в дозі 8-48 мг близько 85% від початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками чи через кишечник незначне. Лінійність Швидкість виведення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг препарату, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дозволяє припустити, що метаболічний шлях залишається ненасиченим.ФармакодинамікаМеханізм дії бетагістину відомий лише частково. Існує кілька можливих гіпотез, підтверджених доклінічними та клінічними даними: Вплив на гістамінергічну систему Частковий агоніст Н1-гістамінових та антагоніст Н3-гістамінових рецепторів вестибулярних ядер ЦНС має незначну активність щодо Н2-рецепторів. Бетагістин збільшує обмін гістаміну та його вивільнення шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та зниження кількості Н3-рецепторів. Посилення кровотоку кохлеарної області, а також головного мозку Згідно з доклінічними дослідженнями бетагістин покращує кровообіг у судинній смужці внутрішнього вуха за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів судин внутрішнього вуха. Також показано, що бетагістин посилює кровообіг головного мозку у людини. Полегшення процесу центральної вестибулярної компенсації Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції у тварин після односторонньої вестибулярної нейректомії, прискорюючи та полегшуючи центральну вестибулярну компенсацію за рахунок антагонізму з Н3-гістаміновими рецепторами. Час відновлення після вестибулярної нейректомії у людини під час лікування бетагістином також зменшується. Порушення нейронів у вестибулярних ядрах Дозозалежно знижує генерацію потенціалів дії в нейронах латеральних та медіальних вестибулярних ядер. Фармакодинамічні властивості, виявлені на тваринах, забезпечують позитивний терапевтичний ефект бетагістину у вестибулярній системі. Ефективність бетагістину була продемонстрована у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та синдромом Меньєра, що виявлялося зменшенням вираженості та частоти запаморочень.Показання до застосуванняСиндром Меньєра, що характеризується такими основними симптомами: запаморочення (що супроводжується нудотою/блювотою); зниження слуху (глухість); шум у вухах. Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення (вертиго).Протипоказання до застосуванняФеохромоцитома; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; Бетасерк® не рекомендується для застосування у дітей віком до 18 років у зв'язку з недостатністю даних щодо ефективності та безпеки. З обережністю: пацієнти з бронхіальною астмою, виразковою хворобою шлунка та/або дванадцятипалої кишки потребують ретельного спостереження під час лікування.Вагітність та лактаціяВагітність Наявних даних про застосування бетагістину вагітними жінками недостатньо. Потенційний ризик для людини невідомий. Бетагістин не повинен використовуватися під час вагітності, за винятком випадків абсолютної необхідності. Лактація Невідомо, чи виділяється бетагістин із грудним молоком. Не слід приймати препарат під час вигодовування груддю. Питання призначення лікарського препарату матері повинен прийматися тільки після зіставлення користі грудного вигодовування з потенційним ризиком для немовляти.Побічна діяЯкщо Ви помітили будь-які побічні ефекти, не згадані в даній інструкції, або будь-який побічний ефект набув серйозного характеру, повідоміть, будь ласка, Вашого лікаря. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто (від ≥1/100 до Порушення з боку нервової системи: Часто (від ≥1/100 до Крім цих ефектів, виявлених при проведенні клінічних досліджень, у процесі постреєстраційного застосування та в науковій літературі повідомлялося про наведені нижче небажані ефекти. Наявних даних недостатньо, щоб оцінити їхню частоту. Порушення імунної системи: реакція гіперчутливості, у тому числі анафілактична реакція. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: помірні розлади, такі як блювання, шлунково-кишковий біль, здуття живота. Ці ефекти зазвичай зникають після прийому препарату одночасно з їжею або зниження дози. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: реакції гіперчутливості, особливо ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж та висипання.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкщо в даний час або в недавньому минулому Ви приймали інші лікарські засоби, у тому числі без призначення лікаря, повідомте про це, будь ласка, свого лікаря. Дослідження in vivo, спрямовані на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводилися. На основі даних in vitro можна припустити відсутність інгібування активності ізоферментів цитохрому Р450 in vivo. Дані in vitro показали інгібування метаболізму бетагістину під дією препаратів, які пригнічують моноаміноксидазу (МАО), включаючи МАО підтипу В (наприклад, селегілін). Слід бути обережними при одночасному призначенні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи МАО-В). Бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з блокаторами Н1-гістамінових рецепторів теоретично може впливати на ефективність одного з цих лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. Доза препарату для дорослих становить 48 мг бетагістину на добу. Бетасерк® 24 мг слід приймати по 1 таблетці 2 рази на день. Таблетку можна розділити на дві рівні частини, як показано на малюнку 1. Помістіть таблетку на тверду поверхню ризиком догори і натисніть на неї великим пальцем. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від реакції на лікування. Поліпшення іноді спостерігається лише за кілька тижнів лікування. Найкращі результати іноді досягаються після кількох місяців лікування. Є дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню та/або втраті слуху на більш пізніх стадіях. Літній вік Незважаючи на обмеженість даних клінічних досліджень, великий постреєстраційний досвід передбачає, що корекція дози цієї групи пацієнтів не потрібна. Пацієнти з нирковою/печінковою недостатністю Спеціальні клінічні дослідження у цій групі пацієнтів не проводилися, проте постреєстраційний досвід дає підстави припускати, що корекція дози у цієї групи пацієнтів не потрібна.ПередозуванняВідомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі та помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату у дозах до 640 мг. Більше серйозні ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів. Рекомендується симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Бетагістин не впливає або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами; у клінічних дослідженнях небажані реакції, які б вплинути таку здатність, не виявлено.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: бетагістину дигідрохлорид 8 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 80,8 мг, манітол (Е421) 25,0 мг, лимонної кислоти моногідрат 2,5 мг, кремнію діоксид колоїдний 2,5 мг, тальк 6,3 мг. По 15 таблеток у ПВХ/ПВДХ/Ал блістер, по 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 20 таблеток у ПВХ/ПВДХ/Ал блістер, по 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 30 таблеток у ПВХ/ПВДХ/Ал блістер, по 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, плоскі пігулки білого або майже білого кольору, зі скошеними краями, з гравіюванням "256" на одній стороні пігулки.Фармакотерапевтична групаГістаміну препарат.ФармакокінетикаВсмоктування При пероральному прийомі бетагістин швидко та практично повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Після всмоктування препарат швидко та майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилуцтової кислоти. Концентрація бетагістину в плазмі дуже низька. Таким чином, фармакокінетичні аналізи засновані на вимірюванні концентрації метаболіту 2-піридилуцтової кислоти в плазмі та сечі. При прийомі препарату з їжею максимальна концентрація препарату в крові нижче, ніж при прийомі натще. Однак сумарна абсорбція бетагістину однакова в обох випадках, що вказує на те, що їда лише уповільнює всмоктування бетагістину. Розподіл Зв'язування бетагістину з білками плазми становить менше 5%. Біотрансформація Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилуцтової кислоти (який не має фармакологічної активності). Максимальна концентрація 2-піридилуткової кислоти в плазмі (або сечі) досягається через годину після прийому. Період напіввиведення приблизно 3,5 години. Виведення 2-піридилуксусная кислота швидко виводиться із сечею. При прийомі препарату в дозі 8-48 мг близько 85% від початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками чи через кишечник незначне. Лінійність Швидкість виведення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг препарату, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дозволяє припустити, що метаболічний шлях залишається ненасиченим.ФармакодинамікаМеханізм дії бетагістину відомий лише частково. Існує кілька можливих гіпотез, підтверджених доклінічними та клінічними даними: Вплив на гістамінергічну систему Частковий агоніст Н1-гістамінових та антагоніст Н3-гістамінових рецепторів вестибулярних ядер ЦНС має незначну активність щодо Н2-рецепторів. Бетагістин збільшує обмін гістаміну та його вивільнення шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та зниження кількості Н3-рецепторів. Посилення кровотоку кохлеарної області, а також головного мозку Згідно з доклінічними дослідженнями бетагістин покращує кровообіг у судинній смужці внутрішнього вуха за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів судин внутрішнього вуха. Також показано, що бетагістин посилює кровообіг головного мозку у людини. Полегшення процесу центральної вестибулярної компенсації Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції у тварин після односторонньої вестибулярної нейректомії, прискорюючи та полегшуючи центральну вестибулярну компенсацію за рахунок антагонізму з Н3-гістаміновими рецепторами. Час відновлення після вестибулярної нейректомії у людини під час лікування бетагістином також зменшується. Порушення нейронів у вестибулярних ядрах Дозозалежно знижує генерацію потенціалів дії в нейронах латеральних та медіальних вестибулярних ядер. Фармакодинамічні властивості, виявлені на тваринах, забезпечують позитивний терапевтичний ефект бетагістину у вестибулярній системі. Ефективність бетагістину була продемонстрована у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та синдромом Меньєра, що виявлялося зменшенням вираженості та частоти запаморочень.Показання до застосуванняСиндром Меньєра, що характеризується такими основними симптомами: запаморочення (що супроводжується нудотою/блювотою); зниження слуху (глухість); шум у вухах. Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення (вертиго).Протипоказання до застосуванняФеохромоцитома; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; Бетасерк® не рекомендується для застосування у дітей віком до 18 років у зв'язку з недостатністю даних щодо ефективності та безпеки. З обережністю: пацієнти з бронхіальною астмою, виразковою хворобою шлунка та/або дванадцятипалої кишки потребують ретельного спостереження під час лікування.Вагітність та лактаціяВагітність Наявних даних про застосування бетагістину вагітними жінками недостатньо. Потенційний ризик для людини невідомий. Бетагістин не повинен використовуватися під час вагітності, за винятком випадків абсолютної необхідності. Лактація Невідомо, чи виділяється бетагістин із грудним молоком. Не слід приймати препарат під час вигодовування груддю. Питання призначення лікарського препарату матері повинен прийматися тільки після зіставлення користі грудного вигодовування з потенційним ризиком для немовляти.Побічна діяЯкщо Ви помітили будь-які побічні ефекти, не згадані в даній інструкції, або будь-який побічний ефект набув серйозного характеру, повідоміть, будь ласка, Вашого лікаря. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто (від ≥1/100 до Порушення з боку нервової системи: Часто (від ≥1/100 до Крім цих ефектів, виявлених при проведенні клінічних досліджень, у процесі постреєстраційного застосування та в науковій літературі повідомлялося про наведені нижче небажані ефекти. Наявних даних недостатньо, щоб оцінити їхню частоту. Порушення імунної системи: реакція гіперчутливості, у тому числі анафілактична реакція. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: помірні розлади, такі як блювання, шлунково-кишковий біль, здуття живота. Ці ефекти зазвичай зникають після прийому препарату одночасно з їжею або зниження дози. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: реакції гіперчутливості, особливо ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж та висипання.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкщо в даний час або в недавньому минулому Ви приймали інші лікарські засоби, у тому числі без призначення лікаря, повідомте про це, будь ласка, свого лікаря. Дослідження in vivo, спрямовані на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводилися. На основі даних in vitro можна припустити відсутність інгібування активності ізоферментів цитохрому Р450 in vivo. Дані in vitro показали інгібування метаболізму бетагістину під дією препаратів, які пригнічують моноаміноксидазу (МАО), включаючи МАО підтипу В (наприклад, селегілін). Слід бути обережними при одночасному призначенні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи МАО-В). Бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з блокаторами Н1-гістамінових рецепторів теоретично може впливати на ефективність одного з цих лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиЗавжди приймайте Бетасерк® точно так, як прописав Ваш лікар. Якщо у Вас є які-небудь питання, проконсультуйтеся з Вашим лікарем. Всередину під час їжі. Доза препарату для дорослих становить 24-48 мг бетагістину на добу. Бетасерк® 8 мг слід приймати по 1-2 таблетки 3 рази на день. Бетасерк® 16 мг слід приймати по 1/2-1 таблетці 3 рази на день. Таблетку можна розділити на дві рівні частини, як показано на малюнку. Помістіть таблетку на тверду поверхню ризиком догори і натисніть на неї великим пальцем. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від реакції на лікування. Поліпшення іноді спостерігається лише за кілька тижнів лікування. Найкращі результати іноді досягаються після кількох місяців лікування. Є дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню та/або втраті слуху на більш пізніх стадіях. Літній вік Незважаючи на обмеженість даних клінічних досліджень, великий постреєстраційний досвід передбачає, що корекція дози цієї групи пацієнтів не потрібна. Пацієнти з нирковою/печінковою недостатністю Спеціальні клінічні дослідження в цій групі пацієнтів не проводилися, однак післяреєстраційний досвід дає підстави припускати, що корекція дози у цієї групи пацієнтів не потрібна.ПередозуванняВідомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі та помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату у дозах до 640 мг. Більше серйозні ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів. Рекомендується симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Бетагістин не впливає або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами; у клінічних дослідженнях небажані реакції, які б вплинути таку здатність, не виявлено.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
795,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: бетагістину дигідрохлорид – 24,00 мг; допоміжні речовини: колідон SR, мікрокристалічна целюлоза 102, лактози моногідрат, лимонна кислота, магнію стеарат, тальк; Плівкова оболонка (перший шар плівкового покриття): бетагістину дигідрохлорид – 24,00 мг; лимонна кислота; Опадрай білий 03F180011 [гіпромелоза, титану діоксид (Е171), макрогол-6000]; Плівкова оболонка (другий шар плівкового покриття (кольорового)): Опадрай II жовтий 85F220031 [полівініловий спирт, титану діоксид (Е171), макрогол-4000, тальк, барвник заліза оксид жовтий (Е172)]. Пігулки з модифікованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою, 48 мг. По 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки ПВХ/ПВДХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 2, 4 або 7 контурні(х) осередкові(х) упаковки(ок) разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті верхньою плівковою оболонкою коричнево-жовтого кольору. На поперечному розрізі ядро таблетки від білого до білого із жовтим відтінком кольору, перший шар плівкової оболонки білого кольору.Фармакотерапевтична групаПрепарат гістаміну.ФармакокінетикаВсмоктування При пероральному прийомі бетагістин швидко та практично повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Після всмоктування препарат швидко та майже повністю метаболізується з утворенням неактивного метаболіту 2-піридилуцтової кислоти. Концентрація бетагістину в плазмі дуже низька. Таким чином, фармакокінетичні аналізи засновані на вимірюванні концентрації метаболіту 2-піридилуцтової кислоти (2-РАА) у плазмі та сечі. Для препарату Бетасерк Лонг максимальна концентрація (Сmax) становить в середньому (±SD) 847±147 нг/мл, час досягнення максимальної концентрації (Tmax) – 0,333-2,0 год (медіана 1,0 год), час затримки Тlag – 0 год. Кінцевий період напіввиведення (T1/2) становить 5,54±1,57 год, кінцева константа елімінації (λz) – 0,134±0,036 год-1. Загальна експозиція 2-РАА в плазмі становить: AUC0-inf – 7266±1338 год×нг/мл (геометричне середнє 7141 год×нг/мл), AUC0-t – 7159±1327 год×нг/мл (геометричне середнє 7035 год ×нг/мл), AUC0-24, що відповідає AUC0-, – 6621±1111 год×нг/мл (геометричне середнє 6524 год×нг/мл). При одноразовому прийомі препарату Бетасерк® Лонг Cmax 2-РАА збільшилась у 1,2 рази порівняно з послідовним прийомом двох таблеток препарату Бетасерк® 24 мг з 12-годинним інтервалом. Тmax при прийомі Бетасерк Лонг в середньому збільшено на 0,33 год. Період напіввиведення 2-РАА при прийомі Бетасерк Лонг в середньому збільшився в 1,4 рази. Загальна експозиція при прийомі 1 таблетки Бетасерк Лонг становить в середньому 0,91 від AUC0-24, 0,83 від AUC0-t і 0,84 від АUC0-inf при прийомі 2 таблеток Бетасерк 24 мг. При прийомі одноразової дози препарату Бетасерк Лонг досягається експозиція 2-РАА в плазмі крові, порівнянна з дворазовим прийомом Бетасерку 24 мг, але без значного збільшення максимальної концентрації в плазмі крові. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику 2-РАА при прийомі препарату Бетасерк Лонг. Розподіл Зв'язування бетагістину з білками плазми становить менше 5%. Метаболізм Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-РАА (який не має фармакологічної активності). Виведення 2-РАА швидко виводиться із сечею. При прийомі препарату в дозі 48 мг близько 85% початкової дози виявляється у сечі. Виведення бетагістину нирками чи через кишечник незначне. Лінійність Швидкість виведення залишається постійною при пероральному прийомі 48 мг препарату, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дозволяє припустити, що метаболічний шлях залишається ненасиченим.ФармакодинамікаМеханізм дії бетагістину відомий лише частково. Існує кілька можливих гіпотез, підтверджених доклінічними та клінічними даними: Вплив на гістамінергічну систему Частковий агоніст Н1-гістамінових та антагоніст Н3-гістамінових рецепторів вестибулярних ядер ЦНС має незначну активність щодо Н2-рецепторів. Бетагістин збільшує обмін гістаміну та його вивільнення шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та зниження кількості Н3-рецепторів. Посилення кровотоку кохлеарної області, а також головного мозку Згідно з доклінічними дослідженнями бетагістин покращує кровообіг у судинній смужці внутрішнього вуха за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів судин внутрішнього вуха. Також показано, що бетагістин посилює кровообіг головного мозку у людини. Полегшення процесу центральної вестибулярної компенсації Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції у тварин після односторонньої вестибулярної нейректомії, прискорюючи та полегшуючи центральну вестибулярну компенсацію за рахунок антагонізму з Н3-гістаміновими рецепторами. Час відновлення після вестибулярної нейректомії у людини під час лікування бетагістином також зменшується. Придушення збудження нейронів у вестибулярних ядрах Дозозалежно знижує генерацію потенціалів дії в нейронах латеральних та медіальних вестибулярних ядер. Фармакодинамічні властивості, виявлені на тваринах, забезпечують позитивний терапевтичний ефект бетагістину у вестибулярній системі. Ефективність бетагістину була продемонстрована у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та синдромом Меньєра, що виявлялося зменшенням вираженості та частоти запаморочень.Показання до застосуванняСиндром Меньєра, що характеризується такими основними симптомами: запаморочення (що супроводжується нудотою/блювотою); зниження слуху (глухість); шум у вухах; Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення (вертиго).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Непереносимість лактози, дефіцит лактази та глюкозо-галактозна мальабсорбція у зв'язку з наявністю у складі препарату лактози. Феохромоцитома. Не рекомендується для застосування у дітей віком до 18 років у зв'язку з недостатністю даних щодо ефективності та безпеки. З обережністю Пацієнти з бронхіальною астмою, виразковою хворобою шлунка та/або дванадцятипалої кишки потребують ретельного спостереження під час лікування.Вагітність та лактаціяВагітність Наявних даних про застосування бетагістину вагітними жінками недостатньо. Дослідження на тваринах не виявили прямої або непрямої репродуктивної токсичності. Бетагістин не повинен використовуватися під час вагітності, за винятком випадків абсолютної необхідності. Період грудного вигодовування Невідомо, чи виділяється бетагістин із грудним молоком у людини. Бетагістин виділяється із грудним молоком у щурів. Дослідження на тваринах були обмежені застосуванням препарату у дуже високих дозах. Питання призначення лікарського препарату матері повинен прийматися тільки після зіставлення користі грудного вигодовування з потенційним ризиком для немовляти. Фертильність У дослідженнях на тваринах (щурах) впливу на фертильність не виявлено.Побічна діяНижче представлені небажані лікарські реакції (НЛР), що виникали при застосуванні препарату у клінічних дослідженнях із зазначенням частоти їх виникнення. НЛР згруповані відповідно до класифікації органів та систем органів MedDRA. Частота народження визначається наступним чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10000 та < 1 /1000), дуже рідко (< 1/10000, включаючи окремі випадки). Порушення нервової системи: часто: головний біль. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто: нудота та диспепсія. При прийомі Бетасерк Лонг небажані явища з боку шлунково-кишкового тракту та центральної нервової системи (головний біль) розвивалися з меншою частотою, що було статистично підтверджено проведенням додаткового аналізу в клінічному дослідженні ефективності та безпеки препарату Бетасерк Лонг. Крім цих ефектів, виявлених при проведенні клінічних досліджень, у процесі післяреєстраційного застосування бетагістину та в науковій літературі повідомлялося про нижченаведені небажані ефекти. Наявних даних недостатньо, щоб оцінити їхню частоту. Порушення з боку імунної системи: реакція гіперчутливості, у тому числі анафілактична реакція. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: помірні розлади, такі як блювання, шлунково-кишковий біль, здуття живота. Ці ефекти зазвичай зникають після прийому препарату одночасно з їжею. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: реакції гіперчутливості з боку шкіри та підшкірної клітковини, особливо ангіоневротичний набряк, свербіж та висип. Якщо будь-які з зазначених в інструкції побічних ефектів посиляться або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не згадані в даній інструкції, або будь-який побічний ефект набув серйозного характеру, повідомте, будь ласка, Вашого лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкщо в даний час або в недавньому минулому Ви приймали інші лікарські засоби, у тому числі без призначення лікаря, повідомте про це, будь ласка, Вашого лікаря. Дослідження in vivo, спрямовані на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводилися. На основі даних in vitro можна припустити відсутність інгібування активності ізоферментів цитохрому P450 in vivo. Дані in vitro показали пригнічення метаболізму бетагістину під дією препаратів, що інгібують моноаміноксидазу (MAO), включаючи MAO підтипу B (наприклад, селегілін). Слід бути обережними при одночасному застосуванні бетагистину та інгібіторів MAO (включаючи MAO-B). Бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з блокаторами. Н1-гістамінові рецептори теоретично можуть впливати на ефективність одного з цих лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Під час їжі. Таблетку Бетасерк® Лонг не можна ділити на частини, оскільки вона покрита плівковою оболонкою з метою поступового вивільнення діючої речовини. Доза Бетасерк® Лонг для дорослих складає: По 1 таблетці щодня вранці. Літній вік Незважаючи на обмеженість даних клінічних досліджень, великий постреєстраційний досвід передбачає, що корекція дози цієї групи пацієнтів не потрібна. Пацієнти з нирковою/печінковою недостатністю Спеціальних клінічних досліджень у цій групі пацієнтів не проводилося, проте постреєстраційний досвід дає підстави припускати, що корекція дози у даної категорії пацієнтів не потрібна.ПередозуванняІнформація про передозування Бетасерк® Лонг відсутня. Симптоми Відомо кілька випадків передозування бетагістином. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі та помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому бетагістину у дозах до 640 мг. Більше серйозні ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів. Лікування Рекомендується симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Бетагістин не впливає або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами, у клінічних дослідженнях небажані реакції, які могли б вплинути на таку здатність, не виявлено.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 818,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 1 мл: Активні речовини: бетаметазон дипропіонат - 6,43 мг у перерахунку на бетаметазон - 5,0 мг; бетаметазону натрію фосфат – 2,63 мг у перерахунку на бетаметазон – 2,0 мг; Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (Е 218) - 1,3 мг, пропілпарагідроксибензоат (Е 216) - 0,2 мг, бензиловий спирт - 9,0 мг, натрію хлорид - 5,5 мг, натрію гідрофосфат - 0,6 мг, динатрію едетат дигідрат – 0,1 мг, кармелозу натрію – 5,2 мг, полісорбат-80 – 0,5 мг, макрогол-4000 – 25,0 мг, вода для ін'єкцій – до 1 мл. Суспензія для ін'єкцій, 7 мг/мл. По 1 мл ампули з прозорого скла типу ІП (шприцевого наповнення) з кільцем зламу (або точкою зламу). На ампули наклеюють етикетки самоклеючі. По 1 або 5 ампул вкладають у блістер із полімерної плівки. По 1 блістер з ампулами разом з інструкцією по застосуванню вкладають в пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або жовтуватого кольору, злегка в'язка рідина, що містить часто суспендовані частинки білого або майже білого кольору. При збовтуванні утворюється суспензія білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Бетаметазону натрію фосфат добре розчинний і після внутрішньом'язового (в/м) введення швидко піддається гідролізу і практично відразу абсорбується з місця введення, що забезпечує швидкий початок терапевтичної дії. Бетаметазон дипропіонат повільно абсорбується з депо. Зв'язок бетаматезону із білками плазми становить 62,5%. Метаболізм та виведення Метаболізується у печінці з утворенням переважно неактивних метаболітів. Бетаметазону дипропіонат метаболізується поступово, що зумовлює тривалу дію препарату, та виводиться протягом більш ніж 10 днів. Бетаметазону натрію фосфат практично повністю виводиться протягом дня після введення. Виводиться бетаметазон переважно нирками.ФармакодинамікаБетаспан® Депо - синтетичний глюкокортикостероїд (ГКС), має високу глюкокортикостероїдну та незначну мінералокортикостероїдну активність. Препарат має протизапальну, протиалергічну та імунодепресивну дію, а також надає виражену та різноманітну дію на різні види обміну речовин. Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами з утворенням комплексу, що проникає в ядро клітини, та стимулює синтез матричної рибонуклеїнової кислоти, остання індукує утворення білків, у т.ч. ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та пригнічує синтез ендоперекисів, простагландинів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін. Білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі крові (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках, посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового пояса, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: збільшує всмоктування вуглеводів зі шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки в кров, підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз, що призводять до активації глюкозо-6-фосфатази. Водно-електролітний обмін: затримує іони натрію (Na+) та воду в організмі, стимулює виведення іонів калію (К+) (мінералокортикостероїдна активність), знижує всмоктування кальцію (Са2+) із ШКТ, "вимиває" іони Са2+ з кісток, підвищує виведення іонів Са2+ нирками. Протизапальний ефект пов'язаний із пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічний ефект розвивається в результаті придушення синтезу і секреції медіаторів алергії, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів імунної відповіді організму Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість секрету слизової оболонки бронхів за рахунок пригнічення або скорочення його продукції. Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення, цитокінів (інтерлейкіну 1, інтерлейкіну 2, інтерферону гама) з лімфоцитів та макрофагів. Пригнічує синтез та секрецію АКТГ і вдруге – синтез ендогенних глюкокортикоїдів. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону (ТТГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ). Пригнічує вивільнення бета-ліпотропіну, але не знижує вміст бета-ендорфіну, що циркулює. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. Бетаметазон натрію фосфат є легко розчинною сполукою, яка добре всмоктується після парентерального введення тканини і забезпечує швидкий ефект. Бетаметазон дипропіонат має повільніше всмоктування. Комбінуванням цих солей бетаметазону можливе створення лікарського препарату як з короткочасною (але швидкою), так і тривалою дією. Залежно від способу застосування (внутрішньовенно (в/в), внутрішньом'язово (в/м), внутрішньогриартикулярно, періартикулярно, внутрішньошкірно (в/к)) досягається загальний або місцевий ефект.Показання до застосуванняЛікування станів і захворювань, при яких терапія кортикостероїдами дозволяє досягти адекватного клінічного ефекту (необхідно враховувати, що при деяких захворюваннях терапія кортикостероїдів є додатковою і не замінює стандартну терапію): Захворювання кістково-м'язової системи та м'яких тканин у т. ч. ревматоїдний артрит, остеоартроз, бурсити, анкілозуючий спондилоартрит, епікондиліт, кокцигодинія, кривошия, гангліозна кіста, екзостоз, фасціїт. Алергічні захворювання, зокрема. бронхіальна астма, сінна лихоманка (поліноз), алергічний бронхіт, сезонний або цілорічний риніт, лікарська алергія, сироваткова хвороба, реакції на укуси комах. Дерматологічні захворювання, в т. ч. атопічний дерматит, монетоподібна екзема, нейродерміти, контактний дерматит, виражений фотодерматит, кропив'янка, червоний плоский лишай, гніздова алопеція, дискоїдний червоний вовчак, псоріаз, келоїдні рубці, звичайна бульбашка. Системні захворювання сполучної тканини, включаючи системний червоний вовчак, склеродермію, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт. Гемобластози (паліативна терапія лейкозу та лімфом у дорослих; гострий лейкоз у дітей). Первинна або вторинна недостатність кори надниркових залоз (при обов'язковому одночасному застосуванні мінералокортикостероїдів). Інші захворювання та патологічні стани, що потребують системної глюкокортикоїди терапії (адреногенітальний синдром, регіонарний ілеїт, патологічні зміни крові при необхідності застосування глюкокортикостероїдів).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бетаметазону або інших компонентів препарату або інших кортикостероїдів; системні мікози; внутрішньовенне, підшкірне, епідуральне, інтратекальне введення; введення безпосередньо у сухожилля м'язів; при внутрішньосуглобовому введенні: нестабільний суглоб, інфекційний артрит; введення в інфіковані поверхні та міжхребцевий простір; дитячий вік до 3-х років (наявність у складі бензилового спирту); порушення коагуляції (в т.ч. лікування антикоагулянтами); тромбоцитопенічна пурпура (внутрішньом'язове введення); період грудного вигодовування; одночасне введення імуносупресивних доз препарату або живими або ослабленими вакцинами. З обережністю: Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або нещодавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); активний або латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустиме лише на тлі специфічної протимікробної терапії. Період вакцинації (інактивованими вакцинами) за 8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації, лімфаденіт після щеплення БЦЖ. Імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікування). Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт, абсцес або інші гнійні інфекції. Захворювання серцево-судинної системи, зокрема. нещодавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини та внаслідок цього розрив серцевого м'яза); декомпенсована хронічна серцева недостатність; артеріальна гіпертензія; гіперліпідемія. Ендокринні захворювання – цукровий діабет, зниження толерантності до глюкози, тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга, ожиріння ІІІ-ІV ступеня. Тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз, цироз печінки. Гіпоальбумінемія та стани, що призводять до її виникнення. Гострий психоз, тяжкі афективні розлади (в т.ч. в анамнезі, особливо "стероїдний" психоз). Системний остеопороз, міастенія gravis, поліомієліт (за винятком бульбарної форми енцефаліту). Відкрито- та закритокутова глаукома, захворювання очей, спричинені Herpes simplex (через ризик перфорації рогівки). Вагітність. Для внутрішньосуглобового введення: загальний тяжкий стан пацієнта, неефективність (або короткочасність) дії двох попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей ГКС, що застосовувалися). Потрібне дотримання запобіжних заходів у пацієнтів у літньому віці через підвищену чутливість до глюкокортикостероїдів, особливо у жінок у постменопаузі (високий ризик остеопорозу); при судомному синдромі.Вагітність та лактаціяКонтрольовані дослідження безпеки застосування бетаметазону при вагітності не проводились. Застосування препарату Бетаспан® Депо в період вагітності, особливо у перші 3 місяці, показано лише у разі перевищення очікуваного терапевтичного ефекту для матері над можливим негативним впливом на організм плода. Слід ретельно контролювати стан пацієнток із гестозом ІІ половини вагітності (особливо з прееклампсією). У дослідженнях на тваринах були зареєстровані вади та порушення (затримка) розвитку плода на фоні застосування кортикостероїдів під час вагітності. При тривалому або неодноразовому застосуванні кортикостероїдів під час вагітності може збільшуватися ризик затримки внутрішньоутробного розвитку плода. При застосуванні бетаметазону під час вагітності у новонароджених були зареєстровані випадки гіпертрофії міокарда та гастроезофагеального рефлюксу. Новонароджені, матері яких отримували терапевтичні дози кортикостероїдів під час вагітності, повинні перебувати під медичним контролем (для раннього виявлення надниркової недостатності). ГКС проникають у грудне молоко. При необхідності застосування препарату Бетаспан® Депо в період грудного вигодовування, годування груддю слід припинити (через можливі побічні ефекти у дітей), беручи до уваги важливість терапії для матері.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів, як при застосуванні та інших кортикостероїдів, залежать від величини використовуваної дози та тривалості застосування препарату. Ці явища зазвичай є оборотними і можуть бути усунені або зменшені при зниженні дози. Порушення імунної системи: анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Порушення з боку ендокринної системи: вторинна наднирникова недостатність (особливо в період стресу при захворюванні, травмі, хірургічному втручанні), синдром Іценко-Кушинга, зниження толерантності до глюкози, "стероїдний" цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету гіпоглікемічні препарати, порушення внутрішньоутробного розвитку, затримка росту та статевого розвитку у дітей, гірсутизм, гіпертрихоз, витончення волосся на голові, пригнічення функції гіпофіза. Порушення з боку обміну речовин та харчування: гіпернатріємія, збільшення виведення калію, збільшення виведення кальцію, гіпокаліємічний алкалоз, затримка рідини в тканинах, негативний азотистий баланс (через катаболізм білка), ліпоматоз (в т.ч. медіастинальний та епідуральний ліпоматоз, які можуть викликати неврологічні ускладнення), підвищення маси тіла, підвищення апетиту, гіперхолестеринемія, гіпергригліцеридемія. Порушення психіки: ейфорія, зміни настрою, депресія (з вираженими психотичними реакціями), особистісні розлади, підвищена дратівливість, безсоння. Порушення з боку нервової системи: судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску з набряком диска зорового нерва (частіше після закінчення терапії), запаморочення, головний біль, неврит, нейропатія, парестезія, при інтекальному введенні – арахноїдит, менінгіт, парез/параліч, сенсорні порушення. Порушення з боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, екзофтальм, погіршення симптомів виразки рогівки, перфорація рогівки при існуючому кератиті (особливо герпетичному), птоз, мідріаз, хемоз; у поодиноких випадках - сліпота (при введенні препарату в області обличчя та голови). Порушення з боку серця: хронічна серцева недостатність (у схильних пацієнтів), порушення ритму серця, брадикардія, тахікардія, непритомність, набряк легень, дилятаційна кардіоміопатія, гіпертрофічна міопатія у недоношених дітей, розрив міокарда після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда. Порушення судин: зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, васкуліт, тромбоемболічні ускладнення. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту з можливою подальшою перфорацією та кровотечею, гострий панкреатит, метеоризм, гикавка, нудота, гепатомегалія, підвищення активності "печінкових" ферментів (зазвичай оборотне). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: порушення загоєння ран, атрофія та витончення шкіри, петехії, екхімози, підвищене потовиділення, дерматит, "стероїдні вугри", стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозу, зниження реакції при проведенні шкірних тестів, , алергічний дерматит, еритема, телеангіоектазії, розацеа. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: м'язова слабкість, "стероїдна" міопатія, втрата м'язової маси, посилення міастенічних симптомів при тяжкій псевдопаралітичній міастенії, остеопороз, компресійний перелом хребта, асептичний некроз головки стегнових сухожилля, нестабільність суглобів (при повторних внутрішньосуглобових введеннях), нейрогенна артропатія. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: порушення менструального циклу, збільшення або зменшення рухливості та кількості сперматозоїдів. Загальні розлади та порушення в місці введення: гіперпігментація, гіпопігментація, підшкірна та шкірна атрофія, асептичний абсцес, "припливи" крові до обличчя після ін'єкції (або внутрішньосуглобового введення).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з фенобарбіталом, рифампіцином, карбамазепіном, примідоном, фенітоїном або ефедрином можливе прискорення метаболізму кортикостероїдів при зниженні їх терапевтичної активності. При сумісному застосуванні кортикостероїдів та калій виводять діуретиків підвищується ймовірність розвитку гіпокаліємії. ГКС можуть посилювати виведення калію, спричинене амфотерицином. Одночасне застосування кортикостероїдів та серцевих глікозидів підвищує ризик виникнення аритмії або дигіталісної інтоксикації (через гіпокаліємію). При сумісному застосуванні кортикостероїдів та непрямих антикоагулянтів можливі зміни згортання крові, що вимагають корекції дози антикоагулянтів. При комбінованому застосуванні кортикостероїдів з нестероїдними протизапальними препаратами, саліцилатами, етанолом та етанолвмісними препаратами можливе підвищення частоти появи або інтенсивності ерозивно-виразкових уражень ШКТ, збільшення ризику шлунково-кишкових кровотеч. При сумісному застосуванні глюкокортикостероїдів можуть знизити концентрацію саліцилатів у плазмі крові. Одночасне введення глюкокортикостероїдів та соматропіну може призвести до уповільнення абсорбції останнього (слід уникати введення доз бетаметазону, що перевищують 0,3-0,45 мг/м поверхні тіла на день). Аміноглутетемід може спричинити зниження кортикостероїд-індукованого придушення функції надниркових залоз. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та кетоконазолу або ітраконазолу можливе посилення системних побічних ефектів кортикостероїдів. Естрогени, включаючи естрогеновмісні пероральні контрацептивні препарати, можуть зменшити метаболізм кортикостероїдів у печінці, тим самим збільшити їх ефект. ГКС можуть зменшити ефект інгібіторів холінестерази, що може призвести до розвитку вираженої слабкості у пацієнтів із міастенією gravis. По можливості, інгібітори холінестерази повинні бути скасовані принаймні за 24 години до початку терапії кортикостероїдами. При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) можлива зміна картини крові. При одночасному застосуванні з протитуберкульозним препаратом ізоніазидом відзначалося зниження концентрації ізоніазиду у плазмі. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів, які приймають ізоніазид. Одночасне застосування циклоспорину та кортикостероїдів може призвести до підвищення концентрації циклоспорину та посилення дії кортикостероїдів. Існує високий ризик розвитку судом. При одночасному застосуванні кортикостероїдів з антибіотиками групи макролідів можливе значне зменшення виведення кортикостероїдів. При одночасному застосуванні з колестираміном можливе збільшення виведення кортикостероїдів. Гіпокаліємія, що викликається кортикостероїдами, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на фоні прийому міорелаксантів. При одночасному застосуванні бетаметазону та атропіну або інших холінолітичних засобів можливе додаткове підвищення внутрішньоочного тиску. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та протималярійних препаратів групи хінолінів (хлорохін, гідроксихлорохін, мефлохін) існує підвищений ризик розвитку міопатії, кардіоміопатії. При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів та празиквантелу можливе зниження його концентрації в крові. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та протиреліну можливе зниження стимульованого протиреліном вивільнення гіреотропного гормону. На фоні застосування кортикостероїдів може бути отриманий помилково-негативний результат при проведенні азотного блакитного тетразолевого тесту для виявлення бактеріальної інфекції.Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язове, внутрішньосуглобове, навколосуглобове, інтрабурсальне, внутрішньошкірне, внутрішньотканинне та внутрішньоосередкове введення. Незначні розміри кристалів бетаметазону дипропіонату дозволяють застосовувати голки невеликого діаметру (аж до 26 калібру) для внутрішньошкірного введення та введення безпосередньо у вогнище ураження. НЕ ВВОДИТИ ВНУТРІШНО! НЕ ВВОДИТИ ПІДКІЖНО! Суворе дотримання правил асептики є обов'язковим при застосуванні препарату. Шприц слід струсити перед введенням препарату. Режим дозування та спосіб введення встановлюють індивідуально, залежно від показань, тяжкості захворювання та реакції пацієнта. При системній терапії початкова доза препарату Бетаспан Депо в більшості випадків становить 1-2 мл. Введення повторюють при необхідності, залежно від стану пацієнта. В/м введення В/м введення препарату Бетаспан® Депо слід здійснювати глибоко в м'яз, вибираючи при цьому великі м'язи та уникаючи потрапляння в інші тканини (для запобігання атрофічним змінам). При тяжких станах, що вимагають вживання екстрених заходів, початкова доза становить 2 мл препарату. При різних дерматологічних захворюваннях зазвичай досить введення 1 мл препарату. При захворюваннях дихальної системи початок дії препарату настає протягом декількох годин після внутрішньом'язової ін'єкції. При бронхіальній астмі, сінній лихоманці, алергічному бронхіті та алергічному риніті суттєве поліпшення стану досягається після введення 1-2 мл препарату. При гострих та хронічних бурситах початкова доза для внутрішньом'язового введення становить 1-2 мл препарату. За необхідності проводять кілька повторних ін'єкцій. Якщо задовільна клінічна відповідь не настає через певний проміжок часу, препарат слід відмінити та призначити іншу терапію. Місцеве запровадження При місцевому введенні одночасне застосування місцевоанестезуючого препарату необхідне лише в окремих випадках. Якщо воно бажано, то застосовують 1% або 2% розчини прокаїну гідрохлориду або лідокаїну, що не містять метилпарабену, пропілпарабену, фенолу та інших подібних речовин. При цьому змішування виробляють у шприці, спочатку набираючи у шприц із флакона необхідну дозу препарату Бетаспан Депо. Потім цей же шприц забирають з ампули необхідну кількість місцевого анестетика і струшують протягом короткого періоду часу. При гострих бурситах (субдельтовидному, підлопатковому, ліктьовому та переднадколінниковому) введення 1-2 мл препарату в синовіальну сумку полегшує біль і відновлює рухливість суглоба протягом декількох годин. Після усунення загострення при хронічних бурситах застосовують менші дози препарату. При гострих тендосиновітах, тендинітах та перитендинітах одна ін'єкція препарату покращує стан хворого; при хронічних – ін'єкцію повторюють залежно від реакції пацієнта. Слід уникати введення препарату у сухожилля. Внутрішньосуглобове введення препарату в дозі 0,5-2 мл знімає біль, обмеження рухливості суглобів при ревматоїдному артриті та остеоартрозі протягом 2-4 годин після введення. Тривалість терапевтичного впливу значно варіює і може становити 4 і більше тижнів. Рекомендовані дози при введенні у великі суглоби становлять від 1 до 2 мл; у середні – 0,5-1 мл; у дрібні – 0,25-0,5 мл. При деяких дерматологічних захворюваннях ефективним є внутрішньошкірне введення препарату безпосередньо в осередок ураження, доза становить 0,2 мл/см . Вогнище рівномірно обколюють, використовуючи туберкуліновий шприц та голку діаметром близько 0,9 мм. Загальна кількість препарату на всіх ділянках не повинна перевищувати 1 мл протягом 1 тижня. Для введення в осередок ураження рекомендується застосовувати туберкуліновий шприц з голкою 25 калібру. Рекомендовані разові дози препарату (при інтервалі між введеннями 1 тиждень) при бурситах: при омозолілості 0,25-0,5 мл (зазвичай ефективні 2 ін'єкції), при шпорі - 0,5 мл, при обмеженні рухливості великого пальця стопи - 0 ,5 мл, при синовіальній кісті – 0,25-0,5 мл, при тендосиновіті – 0,5 мл, при гострому подагричному артриті – 0,5-1,0 мл. Для більшості ін'єкцій підходить туберкуліновий шприц із голкою 25 калібру. Після досягнення терапевтичного ефекту підтримуючу дозу підбирають шляхом поступового зниження дози Бетаспан® Депо, що вводиться через відповідні інтервали часу. Зниження продовжують до досягнення ефективної мінімальної дози. У разі виникнення або загрози виникнення стресової ситуації (не пов'язаної із захворюванням) може виникнути необхідність збільшення дози препарату. Скасування препарату після тривалої терапії проводять шляхом поступового зниження дози. Спостереження за станом пацієнта здійснюють принаймні протягом року після закінчення тривалої терапії або застосування у високих дозах.ПередозуванняСимптоми: гостре передозування бетаметазону не призводить до загрозливих для життя ситуацій. Введення протягом кількох днів кортикостероїдів у високих дозах не призводить до небажаних наслідків (за винятком випадків застосування дуже високих доз або при застосуванні при цукровому діабеті, глаукомі, загостренні ерозивно-виразкових уражень ШКТ або при одночасному застосуванні серцевих глікозидів, непрямих антикоагулянтів або калій. . Лікування: необхідний ретельний медичний контроль за станом пацієнта; слід підтримувати оптимальне споживання рідини та контролювати вміст електролітів у плазмі та в сечі (особливо співвідношення іонів Na+ та К+). За необхідності слід провести відповідну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПовідомлялося про тяжкі ускладнення з боку нервової системи (аж до летального результату) при епідуральному та інтратекальному введенні кортикостероїдів (під рентгеноскопічним контролем або без нього), що включають інфаркт спинного мозку, параплегію, квадриплегію, кіркову сліпоту та інсульт. Оскільки безпека та ефективність при епідуральному введенні кортикостероїдів не встановлені, цей спосіб не показаний для цієї групи лікарських препаратів. Рекомендовані способи введення вказані в розділі "Спосіб застосування та дози". Необхідно уникати внутрішньосудинного потрапляння препарату. Через відсутність даних щодо ризику кальцифікації введення препарату у міжхребцевий простір протипоказане. Режим дозування та спосіб введення встановлюють індивідуально, залежно від показань, тяжкості захворювання та реакції пацієнта. Доза повинна бути якомога меншою, а період застосування якомога коротшим. Початкову дозу підбирають доти, доки не буде досягнуто необхідного терапевтичного ефекту. Потім поступово знижують дозу препарату Бетаспан Депо до мінімально ефективної підтримуючої дози. За відсутності ефекту від проведеної терапії або його тривалому застосуванні препарат скасовують також, поступово знижуючи дозу. Поступове скасування кортикостероїдів дозволяє зменшити ризик розвитку вторинної надниркової недостатності. При виникненні або загрозі виникнення стресової ситуації (не пов'язаної із захворюванням) може виникнути необхідність збільшити дозу препарату Бетаспан® Депо, препаратами вибору як доповнення мають бути препарати гідрокортизону та кортизону. Розвиток вторинної недостатності кори надниркових залоз у зв'язку з занадто швидким скасуванням кортикостероїдів можливе протягом декількох місяців після закінчення терапії. У разі виникнення або загрози виникнення стресової ситуації протягом цього періоду терапію препаратом Бетаспан® Депо слід відновити та одночасно призначити мінералокортикостероїдний препарат (через можливе порушення секреції мінералокортикостероїдів). Спостереження за станом пацієнта здійснюють принаймні протягом одного року після закінчення тривалої терапії або застосування у високих дозах. Введення препарату в м'які тканини, в осередок ураження та внутрішньосуглобово може при вираженій місцевій дії одночасно призвести до системної дії. Враховуючи ймовірність розвитку анафілактоїдних реакцій при парентеральному введенні кортикостероїдів, слід вжити необхідних запобіжних заходів перед введенням препарату, особливо за наявності у пацієнта, вказівок в анамнезі, на алергічні реакції до лікарських засобів. Препарат Бетаспан® Депо містить дві активні речовини – похідні бетаметазону, одна з яких – бетаметазону натрію фосфат – швидко проникає у системний кровотік, у зв'язку з чим слід враховувати його можливу системну дію. На тлі застосування препарату можливі порушення психіки (особливо у пацієнтів з емоційною лабільністю чи схильністю до психозів). Дія кортикостероїдів посилюється у пацієнтів з цирозом печінки або гіпотиреозом. При застосуванні препарату Бетаспан® Депо у пацієнтів з цукровим діабетом може знадобитися корекція гіпоглікемічної терапії. Пацієнтів, які отримують кортикостероїди, не слід вакцинувати проти віспи. Не слід проводити й іншу імунізацію у пацієнтів, які отримують кортикостероїди (особливо у високих дозах), зважаючи на можливість розвитку неврологічних ускладнень та низьку імунну реакцію у відповідь (відсутність утворення антитіл). Препарат Бетаспан® Депо не слід застосовувати за 8 тижнів до та протягом 2 тижнів після вакцинації вбитими або інактивованими вірусними та антибактеріальними вакцинами. Однак проведення імунізації можливе при замісній терапії (наприклад, при первинній недостатності кори надниркових залоз). Пацієнтів, які отримують препарат Бетаспан® Депо в дозах, що пригнічують імунітет, слід попередити про необхідність уникати контакту з хворими на вітряну віспу та кір (особливо важливо при застосуванні препарату у дітей). На фоні застосування кортикостероїдів можливе пригнічення реакції при проведенні шкірних проб. При застосуванні препарату слід враховувати, що кортикостероїди можуть маскувати ознаки інфекційного захворювання, а також знижувати опірність організму інфекціям. Імуносупресивна дія кортикостероїдів може призвести до активації латентно протікаючої інфекції або загострення інгеркурентних інфекцій, включаючи інфекції, що викликаються мікроорганізмами: Candida, Mycobacterium, Toxoplasma, Strongyloides, Pneumocystis, Cryptococcus, Nocardia або Ame. Слід дотримуватись особливої обережності при застосуванні кортикостероїдів у пацієнтів з підтвердженою або передбачуваною інфекцією Strongyloides (вугриця кишкова). У таких пацієнтів кортикостероїд-індукована імуносупресія може призвести до гіперінфекції Strongyloides та поширення інфекції за рахунок міграції личинок, яка часто супроводжується важким ентероколітом та септицемією, спричиненою грамнегативними мікроорганізмами, можливо з летальним результатом. Оскільки глюкокортикостероїди можуть погіршити перебіг амебіазу, що протікає латентно, всі пацієнти з незрозумілою діареєю або пацієнти, що прибули з країн з тропічним кліматом, повинні бути обстежені з метою виключення амебіазу до початку кортикостероїдів терапії. Необхідно ретельно дотримуватись правил асептики та антисептики при введенні препарату. Необхідно бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів з високим ризиком інфікування (на гемодіалізі або з зубними протезами). Застосування препарату при активному туберкульозі можливе лише у випадках блискавичного або дисемінованого туберкульозу у поєднанні з адекватною протитуберкульозною терапією. При застосуванні препарату пацієнтам з латентним туберкульозом або під час віражу туберкулінової проби, підбір дози препарату Бетаспан® Депо має бути дуже ретельним (через небезпеку реактивації туберкульозу), а при тривалому застосуванні – необхідне проведення протитуберкульозної хіміопрофілактики. При профілактичному застосуванні рифампіцину слід враховувати прискорення кліренсу печінкового бетаметазону (може знадобитися корекція дози бетаметазону). За наявності рідини у суглобовій порожнині слід виключити септичний процес. Помітне посилення болючості, набряклості, підвищення температури навколишніх тканин та подальше обмеження рухливості суглоба свідчать про септичний артрит. Потрібно провести дослідження аспірованої суглобової рідини. При підтвердженні діагнозу необхідно призначити відповідну антибактеріальну терапію. Застосування препарату Бетаспан Депо при септичному артриті протипоказане. Повторні ін'єкції суглоба при остеоартрозі можуть підвищити ризик руйнування суглоба. Введення глюкокортикоїдів у тканину сухожилля поступово призводить до розриву сухожилля. Після успішної внутрішньосуглобової терапії пацієнту слід уникати перевантаження суглобів. Тривале застосування кортикостероїдів може призвести до задньої субкапсулярної катаракти (особливо у дітей), глаукомі з можливим ураженням зорового нерва і може сприяти розвитку вторинної очної інфекції (грибкової або вірусної). Необхідно періодично проводити офтальмологічне обстеження, особливо у пацієнтів, які отримують препарат Бетаспан® тижнів. Необхідно дотримуватися особливої обережності, розглядаючи можливість системного застосування кортикостероїдів у пацієнтів при активному герпетичному ураженні очей (кератит, зумовлений вірусом простого герпесу). Застосування середніх та високих доз кортикостероїдів може призвести до підвищення артеріального тиску, затримки натрію та рідини в організмі та підвищеного виведення калію з організму (ці явища менш ймовірні у разі прийому синтетичних кортикостероїдів, якщо тільки вони не застосовуються у високих дозах). При тривалому застосуванні високих доз препарату Бетаспан® Депо, ризику аритмії та гіпокаліємії слід розглянути необхідність призначення калійвмісних препаратів та дієти з обмеженням кухонної солі. Усі кортикостероїди посилюють виведення кальцію. При одночасному застосуванні Бетаспан® Депо та серцевих глікозидів або препаратів, що впливають на електролітний склад плазми, потрібен контроль водно-електролітного балансу. З обережністю застосовують ацетилсаліцилову кислоту у комбінації з препаратом Бетаспан® Депо при гіпопротромбінемії. Необхідно бути обережними при застосуванні глюкокортикоїдів у літніх пацієнтів; у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, дивертикулітом, активною або латентною виразковою хворобою шлунка та/або кишечнику або з наявністю нещодавно створених кишкових анастомозів, остеопорозом, підтвердженими або підозрюваними паразитарними інфекціями (наприклад, стронгілоїдозом). Симптоми подразнення очеревини або зменшення больового синдрому при перфорації стінок шлунка або кишечника можуть бути мінімальними або відсутні у пацієнтів, які отримують кортикостероїди. Слід з обережністю застосовувати глюкокортикостероїди у пацієнтів з гіпотиреозом або міастенією gravis. Повідомляється про реєстрацію випадків саркоми Капоші у пацієнтів, які отримують глюкокортикостероїди, відміна даної терапії може призвести до ремісії захворювання. На фоні застосування кортикостероїдів можлива зміна рухливості та кількості сперматозоїдів. При тривалій терапії кортикостероїдами доцільно розглянути можливість переходу з парентерального на пероральне застосування кортикостероїдів, з урахуванням оцінки співвідношення "користь/ризик" Застосування у педіатрії Діти, яким проводитися терапія препаратом (особливо тривала), повинні перебувати під ретельним медичним наглядом щодо можливого відставання у зростанні та розвитку вторинної недостатності кори надниркових залоз. Застосування у спортсменів Пацієнтам, які беруть участь у змаганнях під контролем Всесвітньої антидопінгової агенції (WADA), перед початком лікування препаратом слід ознайомитися з правилами WADA, оскільки прийом Бетаспан® Депо може вплинути на результати допінгового контролю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом Бетаспан® Депо необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія для ін'єкцій - 1 мл: Діюча речовина: бетаметазону дипропіонат 6,43 мг, що відповідає вмісту бетаметазону 5 мг; бетаметазону натрію фосфат 2,63 мг, що відповідає вмісту бетаметазону 2 мг; Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (Е218) - 1.3 мг, пропілпарагідроксибензоат (Е216) - 0.2 мг, бензиловий спирт - 9 мг, натрію хлорид - 5.5 мг, натрію гідрофосфат - 0.6 мг, динатрію е0ата 2, 5 діт. полісорбат 80 – 0.5 мг, макрогол 4000 – 25 мг, вода д/і – до 1 мл.ф. 5 скляних ампул по 1 мл у блістері з полімерної плівки.Фармакотерапевтична групаБетаспан Депо - синтетичний глюкокортикостероїд (ГКС), має високу глюкокортикостероїдну та незначну мінералокортикостероїдну активність. Препарат має протизапальну, протиалергічну та імунодепресивну дію, а також надає виражену та різноманітну дію на різні види обміну речовин.ФармакокінетикаВсмоктування та розподілення. Бетаметазону натрію фосфат добре розчинний і після внутрішньом'язового (в/м) введення швидко піддається гідролізу і практично відразу абсорбується з місця введення, що забезпечує швидкий початок терапевтичної дії. Бетаметазон дипропіонат повільно абсорбується з депо. Зв'язок бетаматезону із білками плазми становить 62,5%. Метаболізм і виведення. Метаболізується у печінці з утворенням переважно неактивних метаболітів. Бетаметазону дипропіонат метаболізується поступово, що зумовлює тривалу дію препарату, та виводиться протягом більш ніж 10 днів. Бетаметазону натрію фосфат практично повністю виводиться протягом дня після введення. Виводиться бетаметазон переважно нирками.ФармакодинамікаВзаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами з утворенням комплексу, що проникає в ядро клітини, та стимулює синтез матричної рибонуклеїнової кислоти, остання індукує утворення білків, у т. ч. ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти і пригнічує синтез ендоперекисів, простагландинів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін. Білковий обмел: зменшує кількість білка в плазмі крові у печінці та нирках, посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового пояса, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: збільшує всмоктування вуглеводів із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки в кров, підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез аміпотрансфераз, що призводять до аміпотрансфераз. Водно-електролітний обмін: затримує іони натрію (Na+) та воду в організмі, стимулює виведення іонів калію (К") (мінералокортикостероїдна активність), знижує всмоктування кальцію (Са 2+ ) із ШКТ, "вимиває" іони Са з кісток, підвищує виведення іонів Са 2+нирками. Протизапальний ефект пов'язаний із пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічний ефект розвивається в результаті придушення синтезу і секреції медіаторів алергії, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів імунної відповіді організму Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість секрету слизової оболонки бронхів за рахунок пригнічення або скорочення його продукції. Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну 1, інтерлейкіну 2, інтерферону гама) з лімфоцитів та макрофагів. Пригнічує синтез та секрецію ЛКТГ та вдруге – синтез ендогенних 1 КС. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону (ТТГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ). Пригнічує вивільнення бета-ліпотропіну, але не знижує вміст бета-ендорфіну, що циркулює. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. Бетаметазон натрію фосфат є легко розчинною сполукою, яка добре всмоктується після парентерального введення тканини і забезпечує швидкий ефект. Бетаметазон дипропіонат має повільніше всмоктування. Комбінуванням цих солей бетаметазону можливе створення лікарського препарату як з короткочасною (але швидкою), так і тривалою дією. Залежно від способу застосування (внутрішньовенно (в/в), внутрішньом'язово (в/м), внутрішньоартикулярно, періартикулярно, внутрішньошкірно (в/к)) досягається загальний або місцевий ефект.Показання до застосуванняЛікування станів та захворювань, при яких терапія кортикостероїдами дозволяє досягти адекватного клінічного ефекту (необхідно враховувати, що при деяких захворюваннях терапія кортикостероїдів є додатковою і не замінює стандартну терапію): захворювання кістково-м'язової системи та м'яких тканин у т. ч. ревматоїдний артрит, остеоартроз , бурсити, анкілозуючий спондилоартрит, епікондиліт, кокцигодинія, кривошия, гангліозна кіста, екзостоз, фасціїт; алергічні захворювання, у т. ч. бронхіальна астма, сінна лихоманка (поліноз), алергічний бронхіт, сезонний або цілорічний риніт, лікарська алергія, сироваткова хвороба, реакції на укуси комах; дерматологічні захворювання, в т. ч. атопічний дерматит, монетоподібна екзема, нейродерміти, контактний дерматит, виражений фотодерматит, кропив'янка, червоний плоский лишайдискоїдний червоний вовчак, псоріаз, келоїдні рубці, звичайна пухирчатка, кістозні форми акне; системні захворювання сполучної тканини, включаючи системний червоний вовчак, склеродермію, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт; гемобластози (паліативна терапія лейкозу та лімфом у дорослих; гострий лейкоз у дітей); первинна або вторинна недостатність кори надниркових залоз (при обов'язковому одночасному застосуванні мінералокортикостероїдів); інші захворювання та патологічні стани, що потребують системної глюкокортикоїди терапії (адреногенітальний синдром, регіонарний ілеїт, патологічні зміни крові при необхідності застосування глюкокортикостероїдів).вузликовий періартеріїт; гемобластози (паліативна терапія лейкозу та лімфом у дорослих; гострий лейкоз у дітей); первинна або вторинна недостатність кори надниркових залоз (при обов'язковому одночасному застосуванні мінералокортикостероїдів); інші захворювання та патологічні стани, що потребують системної глюкокортикоїди терапії (адреногенітальний синдром, регіонарний ілеїт, патологічні зміни крові при необхідності застосування глюкокортикостероїдів).вузликовий періартеріїт; гемобластози (паліативна терапія лейкозу та лімфом у дорослих; гострий лейкоз у дітей); первинна або вторинна недостатність кори надниркових залоз (при обов'язковому одночасному застосуванні мінералокортикостероїдів); інші захворювання та патологічні стани, що потребують системної глюкокортикоїди терапії (адреногенітальний синдром, регіонарний ілеїт, патологічні зміни крові при необхідності застосування глюкокортикостероїдів).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бетаметазону або інших компонентів препарату або інших кортикостероїдів; системні мікози; внутрішньовенне, підшкірне, епідуральне, інтратекальне введення; введення безпосередньо у сухожилля м'язів; при внутрішньосуглобовому введенні: нестабільний суглоб, інфекційний артрит; введення в інфіковані поверхні та міжхребцевий простір; дитячий вік до 3-х років (наявність у складі бензинового спирту); порушення коагуляції (в т.ч. лікування антикоагулянтами); тромбоцитопенічна пурпура (внутрішньом'язове введення); період грудного вигодовування; одночасне введення імуносупресивних доз препарату з живими чи ослабленими вакцинами.Вагітність та лактаціяКонтрольовані дослідження безпеки застосування бетаметазону при вагітності не проводились. Застосування препарату Бетаспан Депо у період вагітності, особливо у перші 3 місяці, показано лише у разі перевищення очікуваного терапевтичного ефекту для матері над можливим негативним впливом на організм плода. Слід ретельно контролювати стан пацієнток із гестозом ІІ половини вагітності (особливо з прееклампсією). У дослідженнях на тваринах були зареєстровані вади та порушення (затримка) розвитку плода на фоні застосування кортикостероїдів під час вагітності. При тривалому або неодноразовому застосуванні кортикостероїдів під час вагітності може збільшуватися ризик затримки внутрішньоутробного розвитку плода. При застосуванні бетаметазону під час вагітності у новонароджених були зареєстровані випадки гіпертрофії міокарда та гастроезофагеального рефлюксу. Новонароджені, матері яких отримували терапевтичні дози кортикостероїдів під час вагітності, повинні перебувати під медичним контролем (для раннього виявлення надниркової недостатності). ГКС проникають у грудне молоко. При необхідності застосування препарату Бетаспан Депо в період грудного вигодовування, годування груддю слід припинити (через можливі побічні ефекти у дітей), беручи до уваги важливість терапії для матері. Діти, яким проводитися терапія препаратом (особливо тривала), повинні перебувати під ретельним медичним наглядом щодо можливого відставання у зростанні та розвитку вторинної недостатності кори надниркових залоз.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів, як при застосуванні та інших кортикостероїдів, залежать від величини використовуваної дози та тривалості застосування препарату. Ці явища зазвичай є оборотними і можуть бути усунені або зменшені при зниженні дози. Порушення імунної системи: анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Порушення з боку ендокринної системи: вторинна наднирникова недостатність (особливо в період стресу при захворюванні, травмі, хірургічному втручанні), синдром Іценко-Кушинга, зниження толерантності до глюкози, "стероїдний" цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету гіпоглікемічні препарати, порушення внутрішньоутробного розвитку, затримка росту та статевого розвитку у дітей, гірсутизм, гіпертрихоз, витончення волосся на голові, пригнічення функції гіпофіза. Порушення з боку обміну речовин та харчування: гіпернатріємія, збільшення виведення калію, збільшення виведення кальцію, гіпокаліємічний алкалоз, затримка рідини в тканинах, негативний азотистий баланс (через катаболізм білка), ліпоматоз (в т.ч. медіастинальний та епідуральний ліпоматоз, які можуть викликати неврологічні ускладнення), підвищення маси тіла, підвищення апетиту, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія. Порушення психіки: ейфорія, зміни настрою, депресія (з вираженими психотичними реакціями), особистісні розлади, підвищена дратівливість, безсоння. Порушення з боку нервової системи: судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску з набряком диска зорового нерва (частіше після закінчення терапії), запаморочення, головний біль, неврит, нейропатія, парестезія, при інтекальному введенні – арахноїдит, менінгіт, парез/параліч, сенсорні порушення. Порушення з боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, екзофтальм, погіршення симптомів виразки рогівки, перфорація рогівки при існуючому кератиті (особливо герпетичному), птоз, мідріаз, хемоз; у поодиноких випадках - сліпота (при введенні препарату в області обличчя та голови). Порушення з боку серця: хронічна серцева недостатність (у схильних пацієнтів), порушення ритму серця, брадикардія, тахікардія, непритомність, набряк легень, дилятаційна кардіоміопатія, гіпертрофічна міопатія у недоношених дітей, розрив міокарда після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда. Порушення судин: зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, васкуліт, тромбоемболічні ускладнення. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту з можливою подальшою перфорацією та кровотечею, гострий панкреатит, метеоризм, гикавка, нудота, гепатомегалія, підвищення активності "печінкових" ферментів (зазвичай оборотне). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: порушення загоєння ран, атрофія та витончення шкіри, петехії, екхімози, підвищене потовиділення, дерматит, "стероїдні вугри", стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозу, зниження реакції при проведенні шкірних тестів, , алергічний дерматит, еритема, телеангіоектазії, розацеа. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: м'язова слабкість, "стероїдна" міопатія, втрата м'язової маси, посилення міастенічних симптомів при тяжкій псевдопаралітичній міастенії, остеопороз, компресійний перелом хребта, асептичний некроз головки стегнових сухожилля, нестабільність суглобів (при повторних внутрішньосуглобових введеннях), нейрогенна артропатія. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: порушення менструального циклу, збільшення або зменшення рухливості та кількості сперматозоїдів. Загальні розлади та порушення в місці введення: гіперпігментація, гіпопігментація, підшкірна та шкірна атрофія, асептичний абсцес, "припливи" крові до обличчя після ін'єкції (або внутрішньосуглобового введення).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з фенобарбіталом, рифампіцином, карбамазепіном, примідоном, фенітоїном або ефедрином можливе прискорення метаболізму кортикостероїдів при зниженні їх терапевтичної активності. При сумісному застосуванні кортикостероїдів та калій виводять діуретиків підвищується ймовірність розвитку гіпокаліємії. ГКС можуть посилювати виведення калію, спричинене амфотерицином B. Одночасне застосування кортикостероїдів та серцевих глікозидів підвищує ризик виникнення аритмії або дигіталісної інтоксикації (через гіпокаліємію). При сумісному застосуванні кортикостероїдів та непрямих антикоагулянтів можливі зміни згортання крові, що вимагають корекції дози антикоагулянтів. При комбінованому застосуванні кортикостероїдів з нестероїдними протизапальними препаратами, саліцилатами, етанолом та етанолвмісними препаратами можливе підвищення частоти появи або інтенсивності ерозивно-виразкових уражень ШКТ, збільшення ризику шлунково-кишкових кровотеч. При сумісному застосуванні глюкокортикостероїдів можуть знизити концентрацію саліцилатів у плазмі крові. Одночасне введення глюкокортикостероїдів та соматропіну може призвести до уповільнення абсорбції останнього (слід уникати введення доз бетаметазону, що перевищують 0,3-0,45 мг/м2 поверхні тіла на день). Аміноглутетимід може спричинити зниження кортикостероїд-індукованого придушення функції надниркових залоз. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та кетоконазолу або ітраконазолу можливе посилення системних побічних ефектів кортикостероїдів. Естрогени, включаючи естрогеновмісні пероральні контрацептивні препарати, можуть зменшити метаболізм кортикостероїдів у печінці, тим самим збільшити їх ефект. ГКС можуть зменшити ефект інгібіторів холінестерази, що може призвести до розвитку вираженої слабкості у пацієнтів із міастенією gravis. По можливості, інгібітори холінестерази повинні бути скасовані принаймні за 24 години до початку терапії кортикостероїдами. При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) можлива зміна картини крові. При одночасному застосуванні з протитуберкульозним препаратом ізоніазидом відзначалося зниження концентрації ізоніазиду у плазмі. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів, які приймають ізоніазид. Одночасне застосування циклоспорину та кортикостероїдів може призвести до підвищення концентрації циклоспорину та посилення дії кортикостероїдів. Існує високий ризик розвитку судом. При одночасному застосуванні кортикостероїдів з антибіотиками групи макролідів можливе значне зменшення виведення кортикостероїдів. При одночасному застосуванні з колестираміном можливе збільшення виведення кортикостероїдів. Гіпокаліємія, що викликається кортикостероїдами, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на фоні прийому міорелаксантів. При одночасному застосуванні бетаметазону та атропіну або інших холінолітичних засобів можливе додаткове підвищення внутрішньоочного тиску. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та протималярійних препаратів групи хінолінів (хлорохін, гідроксихлорохін, мефлохін) існує підвищений ризик розвитку міопатії, кардіоміопатії. При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів та празиквантелу можливе зниження його концентрації в крові. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та протиреліну можливе зниження стимульованого протиреліном вивільнення тиреотропного гормону. На фоні застосування кортикостероїдів може бути отриманий помилково-негативний результат при проведенні азотного блакитного тетразолевого тесту для виявлення бактеріальної інфекції.Спосіб застосування та дозиВ/м, внутрішньосуглобове, навколосуглобове, інтрабурсальне, внутрішньом'язове, внутрішньотканинне та внутрішньоосередкове введення. Незначні розміри кристалів бетаметазону дипропіонату дозволяють застосовувати голки невеликого діаметру (аж до 26 калібру) для внутрішньовенного введення та введення безпосередньо в осередок ураження. Не можна вводити внутрішньовенно та підшкірно. Суворе дотримання правил асептики є обов'язковим при застосуванні препарату. Шприц слід струсити перед введенням препарату. Режим дозування та спосіб введення встановлюють індивідуально, залежно від показань, тяжкості захворювання та реакції пацієнта. При системній терапії початкова доза препарату Бетаспан Депо здебільшого становить 1-2 мл. Введення повторюють при необхідності, залежно від стану пацієнта. При тяжких станах, що вимагають вживання екстрених заходів, початкова доза становить 2 мл препарату. При різних дерматологічних захворюваннях зазвичай досить введення 1 мл препарату. При захворюваннях дихальної системи початок дії препарату настає протягом декількох годин після внутрішньом'язової ін'єкції. При бронхіальній астмі, сінній лихоманці, алергічному бронхіті та алергічному риніті суттєве поліпшення стану досягається після введення 1-2 мл препарату. При гострих та хронічних бурситах початкова доза для внутрішньом'язового введення становить 1-2 мл препарату. За необхідності проводять кілька повторних ін'єкцій. Якщо задовільна клінічна відповідь не настає через певний проміжок часу, препарат слід відмінити та призначити іншу терапію. При гострих бурситах (субдельтовидний, підлопатковий, ліктьовий та переднадколінниковий) введення 1-2 мл препарату в синовіальну сумку полегшує біль та відновлює рухливість суглоба протягом декількох годин. Після усунення загострення при хронічних бурситах застосовують менші дози препарату. При гострих тендосиновітах, тендинітах та перитендинітах одна ін'єкція препарату покращує стан хворого; при хронічних ін'єкціях повторюють залежно від реакції пацієнта. Слід уникати введення препарату у сухожилля. Внутрішньосуглобове введення препарату в дозі 0,5-2 мл знімає біль, обмеження рухливості суглобів при ревматоїдному артриті та остеоартрозі протягом 2-4 годин після введення. Тривалість терапевтичного впливу значно варіює і може становити 4 і більше тижнів. Рекомендовані дози при введенні у великі суглоби становлять від 1 до 2 мл; у середні – 0,5-1 мл; у дрібні – 0,25-0,5 мл. При деяких дерматологічних захворюваннях ефективне внутрішньовенне введення препарату безпосередньо в осередок ураження, доза становить 0,2 мл/см2. Вогнище рівномірно обколюють, використовуючи туберкуліновий шприц та голку діаметром близько 0,9 мм. Загальна кількість введеного препарату на всіх ділянках не повинна перевищувати 1 мл упродовж 1 тиж. Для введення в осередок ураження рекомендується застосовувати туберкуліновий шприц з голкою 26 калібру. Рекомендовані разові дози препарату (при інтервалі між введеннями 1 тиж) при бурситах: при омозолілості - 0,25-0,5 мл (зазвичай ефективні 2 ін'єкції), при шпорі - 0,5 мл, при обмеженні рухливості великого пальця стопи - 0,5 мл, при синовіальній кисті - 0,25-0,5 мл, при тендосиновіті - 0,5 мл, при гострому подагричному артриті - 0,5-1 мл. Для більшості ін'єкцій підходить туберкуліновий шприц із голкою 25 калібру. Після досягнення терапевтичного ефекту підтримуючу дозу підбирають шляхом поступового зниження дози Бетаспан Депо, що вводиться через відповідні інтервали часу. Зниження продовжують до досягнення ефективної мінімальної дози. У разі виникнення або загрози виникнення стресової ситуації (не пов'язаної із захворюванням) може виникнути необхідність збільшення дози препарату. Скасування препарату після тривалої терапії проводять шляхом поступового зниження дози. Спостереження за станом пацієнта здійснюють принаймні протягом року після закінчення тривалої терапії або застосування у високих дозах. В/м, внутрішньосуглобове, навколосуглобове, інтрабурсальне, внутрішньом'язове, внутрішньотканинне та внутрішньоосередкове введення. Незначні розміри кристалів бетаметазону дипропіонату дозволяють застосовувати голки невеликого діаметру (аж до 26 калібру) для внутрішньовенного введення та введення безпосередньо в осередок ураження. Не можна вводити внутрішньовенно та підшкірно. Суворе дотримання правил асептики є обов'язковим при застосуванні препарату. Шприц слід струсити перед введенням препарату. В/м введені. В/м введення препарату Бетаспан Депо слід здійснювати глибоко в м'яз, вибираючи при цьому великі м'язи та уникаючи попадання в інші тканини (для запобігання атрофії тканин). Місцеве введення. При місцевому введенні одночасне застосування місцевоанестезуючого препарату необхідне лише в окремих випадках. Якщо воно бажано, то застосовують 1 або 2% розчини прокаїну гідрохлориду або лідокаїну, що не містять метилпарабен, пропілпарабен, фенол та інші подібні речовини. При цьому змішування виробляють у шприці, спочатку набираючи у шприц із флакона необхідну дозу препарату Бетаспан Депо. Потім цей же шприц забирають з ампули необхідну кількість місцевого анестетика і струшують протягом короткого періоду часу.ПередозуванняСимптоми: гостре передозування бетаметазону не призводить до загрозливих для життя ситуацій. Введення протягом кількох днів кортикостероїдів у високих дозах не призводить до небажаних наслідків (за винятком випадків застосування дуже високих доз або при застосуванні при цукровому діабеті, глаукомі, загостренні ерозивно-виразкових уражень ШКТ або при одночасному застосуванні серцевих глікозидів, непрямих антикоагулянтів або калій. . Лікування: необхідний ретельний медичний контроль за станом пацієнта; слід підтримувати оптимальне споживання рідини та контролювати вміст електролітів у плазмі та сечі (особливо співвідношення іонів Na+ та K+). За необхідності слід провести відповідну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри одночасному застосуванні з фенобарбіталом, рифампіцином, карбамазепіном, примідоном, фенітоїном або ефедрином можливе прискорення метаболізму кортикостероїдів при зниженні їх терапевтичної активності. При сумісному застосуванні кортикостероїдів та калій виводять діуретиків підвищується ймовірність розвитку гіпокаліємії. ГКС можуть посилювати виведення калію, спричинене амфотерицином B. Одночасне застосування кортикостероїдів та серцевих глікозидів підвищує ризик виникнення аритмії або дигіталісної інтоксикації (через гіпокаліємію). При сумісному застосуванні кортикостероїдів та непрямих антикоагулянтів можливі зміни згортання крові, що вимагають корекції дози антикоагулянтів. При комбінованому застосуванні кортикостероїдів з нестероїдними протизапальними препаратами, саліцилатами, етанолом та етанолвмісними препаратами можливе підвищення частоти появи або інтенсивності ерозивно-виразкових уражень ШКТ, збільшення ризику шлунково-кишкових кровотеч. При сумісному застосуванні глюкокортикостероїдів можуть знизити концентрацію саліцилатів у плазмі крові. Одночасне введення глюкокортикостероїдів та соматропіну може призвести до уповільнення абсорбції останнього (слід уникати введення доз бетаметазону, що перевищують 0,3-0,45 мг/м2 поверхні тіла на день). Аміноглутетимід може спричинити зниження кортикостероїд-індукованого придушення функції надниркових залоз. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та кетоконазолу або ітраконазолу можливе посилення системних побічних ефектів кортикостероїдів. Естрогени, включаючи естрогеновмісні пероральні контрацептивні препарати, можуть зменшити метаболізм кортикостероїдів у печінці, тим самим збільшити їх ефект. ГКС можуть зменшити ефект інгібіторів холінестерази, що може призвести до розвитку вираженої слабкості у пацієнтів із міастенією gravis. По можливості, інгібітори холінестерази повинні бути скасовані принаймні за 24 години до початку терапії кортикостероїдами. При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) можлива зміна картини крові. При одночасному застосуванні з протитуберкульозним препаратом ізоніазидом відзначалося зниження концентрації ізоніазиду у плазмі. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів, які приймають ізоніазид. Одночасне застосування циклоспорину та кортикостероїдів може призвести до підвищення концентрації циклоспорину та посилення дії кортикостероїдів. Існує високий ризик розвитку судом. При одночасному застосуванні кортикостероїдів з антибіотиками групи макролідів можливе значне зменшення виведення кортикостероїдів. При одночасному застосуванні з колестираміном можливе збільшення виведення кортикостероїдів. Гіпокаліємія, що викликається кортикостероїдами, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на фоні прийому міорелаксантів. При одночасному застосуванні бетаметазону та атропіну або інших холінолітичних засобів можливе додаткове підвищення внутрішньоочного тиску. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та протималярійних препаратів групи хінолінів (хлорохін, гідроксихлорохін, мефлохін) існує підвищений ризик розвитку міопатії, кардіоміопатії. При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів та празиквантелу можливе зниження його концентрації в крові. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та протиреліну можливе зниження стимульованого протиреліном вивільнення тиреотропного гормону. На фоні застосування кортикостероїдів може бути отриманий помилково-негативний результат при проведенні азотного блакитного тетразолевого тесту для виявлення бактеріальної інфекції.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Бетагістину дигідрохлорид – 16 мг; Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна – 84 мг; Лактоза (цукор молочний) – 69,6 мг; Крохмаль кукурудзяний – 39 мг; Повідон (полівінілпіролідон) – 14,6 мг; Карбоксиметилкрохмаль натрію (примогель) – 7,2 мг; Тальк – 7,2 мг; Кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 2,4 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. По 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачку з картону. По 30 пігулок у банку помаранчевого скла. Кожну банку разом із інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою та ризиком (для дозування 16 мг).Фармакотерапевтична групаГістаміну препарат.ФармакокінетикаАбсорбується швидко, зв'язок із білками плазми – низький. Максимальна концентрація у плазмі крові через 3 години. Період напіввиведення через 3-4 години. Практично повністю виводиться нирками як метаболіту (2-перидилуксусной кислоти) протягом 24 годин.ФармакодинамікаБетагістин діє головним чином на гістамінові H1- та Н3-рецептори внутрішнього вуха та вестибулярних ядер центральної нервової системи. Шляхом прямого агоністичного впливу на H1-рецептори судин внутрішнього вуха, а також опосередковано через вплив на Н3-рецептори покращує мікроциркуляцію та проникність капілярів внутрішнього вуха, нормалізує тиск ендолімфи у лабіринті та равлику. Водночас бетагістин збільшує кровообіг у базилярній артерії. Має виражений центральний ефект, будучи інгібітором Н3-рецепторів ядер вестибулярного нерва. Нормалізує провідність у нейронах вестибулярних ядер на рівні стовбура головного мозку. Клінічним проявом зазначених властивостей є зниження частоти та інтенсивності запаморочень, зменшення шуму у вухах, покращення слуху у разі його зниження.Показання до застосуванняЛікування та профілактика вестибулярного запаморочення різного походження. Синдроми, що включають запаморочення та головний біль, шум у вухах, прогресуюче зниження слуху, нудоту та блювання. Хвороба/синдром Меньєра.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Вагітність та лактація (у зв'язку з недостатністю даних). З обережністю: виразкова хвороба шлунка 12-палої кишки (в т.ч. в анамнезі), феохромоцитома, бронхіальна астма. Зазначених хворих слід регулярно спостерігати під час лікування.Побічна діяШлунково-кишкові розлади. У дуже рідкісних випадках повідомлялося про появу реакцій підвищеної чутливості з боку шкірних покривів (висипання, свербіж, кропив'янка), набряку Квінке.Взаємодія з лікарськими засобамиВипадки взаємодії чи несумісності з іншими лікарськими засобами невідомі.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. Бетавер 8 мг: 1-2 таблетки 3 рази на день. Бетавер 16 мг: 1/2-1 таблетка 3 рази на день. Поліпшення зазвичай відзначається вже на початку терапії, стабільний терапевтичний ефект настає після двох тижнів лікування та може наростати протягом кількох місяців лікування. Тривалість прийому препарату підбирається індивідуально.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, можлива поява судом при прийомі дози понад 640 мг. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Бетавер не має седативного ефекту і не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати на верстатах та механізмах.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: бетагістину дигідрохлориду 24,0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 129,6 мг, лактоза (цукор молочний) 104,4 мг, крохмаль кукурудзяний 58,5 мг, повідон (полівінілпіролідон) 21,9 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (примогель), 10,4 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) 0,36 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. По 20 або 30 пігулок у банку світлозахисного скла. Кожну банку або 2, або 3 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаГістаміну препарат.ФармакокінетикаАбсорбується швидко, зв'язок із білками плазми – низький. Максимальна концентрація у плазмі крові через 3 години. Період напіввиведення через 3-4 години. Практично повністю виводиться нирками як метаболіту (2-перидилуксусной кислоти) протягом 24 годин.ФармакодинамікаБетагістин діє головним чином на гістамінові H1- та Н3-рецептори внутрішнього вуха та вестибулярних ядер центральної нервової системи. Шляхом прямого агоністичного впливу на H1-рецептори судин внутрішнього вуха, а також опосередковано через вплив на Н3-рецептори покращує мікроциркуляцію та проникність капілярів внутрішнього вуха, нормалізує тиск ендолімфи у лабіринті та равлику. Водночас бетагістин збільшує кровообіг у базилярній артерії. Має виражений центральний ефект, будучи інгібітором Н3-рецепторів ядер вестибулярного нерва. Нормалізує провідність у нейронах вестибулярних ядер на рівні стовбура головного мозку. Клінічним проявом зазначених властивостей є зниження частоти та інтенсивності запаморочень, зменшення шуму у вухах, покращення слуху у разі його зниження.Показання до застосуванняЛікування та профілактика вестибулярного запаморочення різного походження. Синдроми, що включають запаморочення та головний біль, шум у вухах, прогресуюче зниження слуху, нудоту та блювання. Хвороба/синдром Меньєра.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Вагітність та лактація (у зв'язку з недостатністю даних). З обережністю: виразкова хвороба шлунка 12-палої кишки (в т.ч. в анамнезі), феохромоцитома, бронхіальна астма. Зазначених хворих слід регулярно спостерігати під час лікування.Побічна діяШлунково-кишкові розлади. У дуже рідкісних випадках повідомлялося про появу реакцій підвищеної чутливості з боку шкірних покривів (висипання, свербіж, кропив'янка), набряку Квінке.Взаємодія з лікарськими засобамиВипадки взаємодії чи несумісності з іншими лікарськими засобами невідомі.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. Бетавер® 24 мг: 1 таблетка 2 рази на день. Поліпшення зазвичай відзначається вже на початку терапії, стабільний терапевтичний ефект настає після двох тижнів лікування та може наростати протягом кількох місяців лікування. Тривалість прийому препарату підбирається індивідуально.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, можлива поява судом при прийомі дози понад 640 мг. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Бетавер не має седативного ефекту і не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати на верстатах та механізмах.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: бетагістину дигідрохлориду 24,0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 129,6 мг, лактоза (цукор молочний) 104,4 мг, крохмаль кукурудзяний 58,5 мг, повідон (полівінілпіролідон) 21,9 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (примогель), 10,4 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) 0,36 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. По 20 або 30 пігулок у банку світлозахисного скла. Кожну банку або 2, або 3 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаГістаміну препарат.ФармакокінетикаАбсорбується швидко, зв'язок із білками плазми – низький. Максимальна концентрація у плазмі крові через 3 години. Період напіввиведення через 3-4 години. Практично повністю виводиться нирками як метаболіту (2-перидилуксусной кислоти) протягом 24 годин.ФармакодинамікаБетагістин діє головним чином на гістамінові H1- та Н3-рецептори внутрішнього вуха та вестибулярних ядер центральної нервової системи. Шляхом прямого агоністичного впливу на H1-рецептори судин внутрішнього вуха, а також опосередковано через вплив на Н3-рецептори покращує мікроциркуляцію та проникність капілярів внутрішнього вуха, нормалізує тиск ендолімфи у лабіринті та равлику. Водночас бетагістин збільшує кровообіг у базилярній артерії. Має виражений центральний ефект, будучи інгібітором Н3-рецепторів ядер вестибулярного нерва. Нормалізує провідність у нейронах вестибулярних ядер на рівні стовбура головного мозку. Клінічним проявом зазначених властивостей є зниження частоти та інтенсивності запаморочень, зменшення шуму у вухах, покращення слуху у разі його зниження.Показання до застосуванняЛікування та профілактика вестибулярного запаморочення різного походження. Синдроми, що включають запаморочення та головний біль, шум у вухах, прогресуюче зниження слуху, нудоту та блювання. Хвороба/синдром Меньєра.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Вагітність та лактація (у зв'язку з недостатністю даних). З обережністю: виразкова хвороба шлунка 12-палої кишки (в т.ч. в анамнезі), феохромоцитома, бронхіальна астма. Зазначених хворих слід регулярно спостерігати під час лікування.Побічна діяШлунково-кишкові розлади. У дуже рідкісних випадках повідомлялося про появу реакцій підвищеної чутливості з боку шкірних покривів (висипання, свербіж, кропив'янка), набряку Квінке.Взаємодія з лікарськими засобамиВипадки взаємодії чи несумісності з іншими лікарськими засобами невідомі.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. Бетавер® 24 мг: 1 таблетка 2 рази на день. Поліпшення зазвичай відзначається вже на початку терапії, стабільний терапевтичний ефект настає після двох тижнів лікування та може наростати протягом кількох місяців лікування. Тривалість прийому препарату підбирається індивідуально.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, можлива поява судом при прийомі дози понад 640 мг. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Бетавер не має седативного ефекту і не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати на верстатах та механізмах.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 суп.: діючі речовини: беладонний листя екстракт (беладони екстракт густий) (із вмістом суми алкалоїдів у перерахунку на гіосціамін 1,5%) - 15 мг, іхтаммол (іхтіол) - 200 мг; допоміжні речовини: вода, емульгатор Т-2, твердий жир (вітепсол марки Н 15, W 35, суппосир марки NA 15, NAS 50). Ректальні супозиторії 15 мг +200 мг. По 5 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці з двошарової плівки алюміній-поліетилен. Дві контурні осередкові упаковки разом з інструкцією із застосування лікарського препарату поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиСупозиторії торпедоподібної форми темно-коричневого кольору з характерним запахом. Допускається поява нальоту лежить на поверхні супозиторію.Фармакотерапевтична групаГеморою засіб лікування природного походження.ФармакодинамікаКомбінований препарат; надає спазмолітичну (беладони екстракт) та протизапальну (іхтіол) дію.Показання до застосуванняГеморой, анальні тріщини.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, закритокутова глаукома, доброякісна гіперплазія передміхурової залози, обструктивні захворювання шлунково-кишкового тракту, атонія кишечника, активний виразковий коліт, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, тахікардія, міастенія, вагітність, період грудного віку. З обережністю: вегетативна нейропатія, гіпертиреоз, ішемічна хвороба серця, хронічна серцева недостатність, мітральний стеноз, захворювання нирок, грижа стравохідного отвору діафрагми, рефлюкс-езофагіт, підвищення температури тіла (ймовірність розвитку лихоманки та теплового удару внаслідок придушення активності).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане. У разі необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяСухість у роті, спрага, запор, тахікардія, мідріаз, парез акомодації, запаморочення, світлобоязнь, затримка сечовипускання, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами можливе посилення м-холіноблокуючих ефектів препарату (сухість у роті, порушення акомодації, тахікардія, запор тощо). При застосуванні з препаратами, що підвищують частоту серцевих скорочень (у тому числі прокаїнамід), можлива виражена тахікардія. Інгібітори моноамінооксидази (МАО) підвищують ризик розвитку побічних ефектів та посилюють позитивний хроно- та батмотропний ефект; при сумісному застосуванні із серцевими глікозидами – посилення позитивного батмотропного ефекту. При одночасному прийомі з препаратами беладони (беладонни) етанолу (алкоголю) можливе посилення гальмівної дії на центральну нервову систему (ЦНС).Спосіб застосування та дозиРектально, після очисної клізми чи самостійного спорожнення кишечника. Застосовувати по 1 супозиторію 1-3 десь у день, але з більше 10 супозиторіїв на добу. Зазвичай тривалість курсу лікування становить 7-10 днів.ПередозуванняСимптоми: сухість слизової оболонки порожнини рота та носа, спрага, запор, тахікардія, мідріаз, парез акомодації, запаморочення, світлобоязнь, зниження потовиділення, затримка сечовипускання; у більш важких випадках - психомоторне збудження, судоми, гостра затримка сечовипускання. У разі передозування застосування препарату слід припинити та звернутися до лікаря. Лікування: симптоматичне.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
441,00 грн
429,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина – 50,0 мг миробігрону; допоміжні речовини: макрогол 2 000 000 70,0 мг, макрогол 8 000 119,6 мг, гіпоролоза 7,5 мг, бутилгідрокситолуол 0,4 мг, магнію стеарат 2,5 мг; склад плівкової оболонки: опадрай 03F42192 (гіпромелоза 2910 6 мПасек 69,536%, макрогол 8000 13,024%, барвник заліза оксид жовтий 17,440%) 7,5 мг. По 10 таблеток у блістері, по 1 або 3 блістери у картонній пачці з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиОвальна, двоопукла таблетка, покрита плівковою оболонкою, жовтого кольору, що має гравірування "355" та графічне зображення логотипу компанії "Астеллас" на одній стороні, ядро білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаСелективний агоніст бета3-адренорецепторів. Препарат, що знижує тонус гладкої мускулатури сечовивідних шляхів. Механізм дії Мірабегрон – потужний селективний агоніст бета3-адренорецепторів. У дослідженнях при впливі мірабегрону продемонстровано розслаблення гладких м'язів сечового міхура у щурів та в ізольованому препараті людських тканин, а також збільшення концентрацій цАМФ у тканинах сечового міхура у щурів. Таким чином, мірабегрон покращує резервуарну функцію сечового міхура за рахунок стимуляції бета3-адренорецепторів, розташованих у його стінці. У дослідженнях продемонстрована ефективність мірабегрону як у пацієнтів, які раніше отримували м-холіноблокатори для лікування гіперактивного сечового міхура (ГМП), так і у пацієнтів без анамнезу попередньої терапії м-холіноблокаторами. Мірабегрон також був ефективним у пацієнтів з ГМП, які припинили лікування м-холіноблокаторами через відсутність ефекту. ФармакокінетикаВсмоктування Після перорального застосування мірабегрон всмоктується в кровотік і досягає Cmax у плазмі крові у проміжок часу між трьома та чотирма годинами після прийому. У дослідженнях виявлено підвищення абсолютної біодоступності з 29 до 35% після підвищення дози з 25 до 50 мг. При цьому середнє значення Cmax і величина ППК зростали більш ніж пропорційно дозі. Css досягаються через 7 днів прийому мірабегрону одноразово на добу. Після багаторазового застосування 1 раз на добу концентрації мірабегрону в плазмі крові в рівноважному стані приблизно в 2 рази перевищують такі після одноразового прийому препарату. Вплив їди на всмоктування препарату У ході досліджень 3 фази продемонстровано однакову ефективність та безпеку лікування при прийомі мірабегрону під час та поза їдою. Таким чином, рекомендовану дозу мірабегрону можна приймати як під час, так і поза їдою. Розподіл Мірабегрон інтенсивно розподіляється в організмі. Vd у стабільних умовах (Vss) становить приблизно 1670 л. Мірабегрон зв'язується (приблизно 71%) з білками у плазмі крові, а також демонструє спорідненість середнього ступеня з альбуміном та альфа-1 кислим глікопротеїном. Мірабегрон розподіляється до еритроцитів. Концентрації 14С-мірабегрону в еритроцитах були вдвічі вищими, ніж у плазмі (як показали дослідження in vitro). Метаболізм Існує багато шляхів метаболізму мирабегрона в організмі, зокрема. деалкілування, окислення, (пряме) глюкуронування та амідний гідроліз. Після одноразового введення С-мірабегрону основним циркулюючим компонентом є мірабегрон. У плазмі крові людини виявлено 2 основні метаболіти мирабегрона: обидва є глюкуронідами (метаболіти фази II) і становлять, відповідно, 16% та 11% від загальної концентрації препарату. Ці метаболіти не мають фармакологічної активності. Незважаючи на участь ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4 в окисному шляху метаболізму мирабегрона в умовах in vitro, в умовах in vivo роль цих ізоферментів у спільній елімінації невелика. Виведення Загальний кліренс препарату із плазми – приблизно 57 л/год. Кінцевий T1/2 приблизно 50 год. Нирковий кліренс – приблизно 13 л/година, що відповідає майже 25% від загального кліренсу. Основні механізми виведення нирками – активна канальцева секреція та клубочкова фільтрація. Кількість виділеного із сечею незміненого мірабегрону носить дозозалежний характер і варіює від 6.0% після прийому препарату у добовій дозі 25 мг до 12.2% після прийому добової дози 100 мг. Після прийому 160 мг С-мірабегрону здоровими добровольцями приблизно 55% радіомітки виявлено у сечі та 34% – у калі. Фракція незміненого мирабегрона становила приблизно 45% всього міченого ізотопом препарату в сечі, що вказувало на присутність метаболітів. Більшість міченого ізотопом препарату в калі була представлена незміненим миробегроном. ФармакодинамікаУродінаміка У ході 12-тижневого дослідження у чоловіків з симптомами з боку нижніх сечових шляхів (СНМП) та інфравезикальною обструкцією (ІВО) продемонстровано безпеку та хорошу переносимість мірабегрону в дозах 50 та 100 мг 1 раз на добу, а також відсутність впливу мірабегрону на цистометр. Вплив на інтервал QТ У дозах 50 і 100 мг мирабегрон не впливав на скоригований за частотою пульсу інтервал QT (величина QTcI), що зафіксовано при проведенні аналізу для груп за статевою ознакою та для всієї групи пацієнтів. Вплив повторного перорального прийому мірабегрону в терапевтичній дозі (50 мг 1 раз на добу) та у надтерапевтичних дозах (100 та 200 мг 1 раз на добу) на величину QTcI вивчено в окремому дослідженні (дослідження TQT) (п=164 здорових добровольця чоловіків та п) =153 здорових добровольців жінок). Як у чоловіків, так і у жінок, які отримували мірабегрон у дозах 50 і 100 мг, верхня межа одностороннього 95% довірчого інтервалу для найбільшої узгодженої в часі різниці з плацебо за величиною QTcI у будь-який момент часу не перевищувала 10 мсек. Вплив на частоту пульсу та величину АТ у пацієнтів з ГМП у ході 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень 3 фази у пацієнтів з ГМП (середній вік 59 років), які отримували 50 мг миробігрону 1 раз на добу,відзначено збільшення вихідних середніх значень різниці з плацебо за частотою пульсу (на 1 уд/хв) та систолічного АТ/діастолічного АТ (САД/ДАД) (приблизно на 1 мм.рт.ст. або менше). Зміни частоти пульсу та величини АТ на фоні лікування є оборотними та проходять після відміни препарату. Вплив на внутрішньоочний тиск (ВГД) Через 56 днів після початку прийому мірабегрону в дозі 100 мг 1 раз на добу у здорових добровольців не зафіксовано підвищення ВГД. У дослідженні I фази (п=310) проведено оцінку впливу мірабегрону на величину ВГД за допомогою аппланаційної тонометрії за Гольдманом: мірабегрон у дозі 100 мг не відрізнявся від плацебо за величиною ефекту щодо середньої величини зміни вихідних середніх індивідуальних значень ВГД на 56 день.Показання до застосуваннягіперактивний сечовий міхур (ГМП) із симптомами нетримання сечі, прискореного сечовипускання та ургентних позивів до сечовипускання.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин; дитячий вік (відсутність даних щодо ефективності та безпеки); вагітність та період грудного вигодовування; термінальна стадія ниркової недостатності (рСКФ<15 мл/хв/1.73 м2 або пацієнти, яким показано проведення гемодіалізу); тяжка стадія ниркової недостатності (рСКФ 15-29 мл/хв/1.73 м2) при одночасному застосуванні сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A; тяжка стадія печінкової недостатності (клас З за шкалою Чайлда-П'ю); помірна стадія печінкової недостатності (клас В за шкалою Чайлда-П'ю) при одночасному застосуванні сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A.Вагітність та лактаціяВагітність Кількість даних про застосування мірабегрону у вагітних жінок обмежена. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Мірабегрон не рекомендований під час вагітності та у жінок дітородного віку, які не використовують контрацепцію. Період грудного вигодовування У гризунів мирабегрон виділяється з грудним молоком, отже, в людини також існує ризик потрапляння препарату до грудного молока. Дослідження щодо вивчення впливу мірабегрону на продукцію грудного молока, виділення мірабегрону з грудним молоком та впливу на дитину відсутні. Мірабегрон не слід застосовувати жінкам у період грудного вигодовування.Побічна діяНайбільш частими побічними реакціями, зафіксованими в ході 12-тижневих подвійних сліпих, плацебо-контрольованих досліджень 3 фази у пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, є тахікардія та інфекції сечових шляхів. У пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, частота тахікардії досягала 1.2%. У 0.1% пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, розвиток тахікардії спричинило дострокове припинення участі в дослідженні. У пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, частота розвитку інфекцій сечових шляхів досягала 2,9%. Розвиток інфекцій сечових шляхів не спричинило дострокового припинення участі в дослідженні в жодного з пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг. Серйозні небажані реакції включали мерехтіння передсердь (0.2%). У ході довгострокового (1 рік) дослідження з активним контролем (препарат контролю -м-холіноблокатор) були зафіксовані побічні реакції, подібні до вигляду та частоти з реакціями, зафіксованими під час 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-коітролованих досліджень 3 фази.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одноразовому призначенні миробегрону здоровим добровольцям використовували дози до 400 мг. При використанні такого рівня доз зафіксовані небажані явища у вигляді прискореного серцебиття (у 1 із 6 добровольців) та збільшення частоти пульсу більше 100 уд/хв (у 3 із 6 добровольців). При багаторазовому (протягом 10 днів) застосуванні препарату у добових дозах до 300 мг у здорових добровольців зафіксовано збільшення частоти пульсу та підвищення систолічного артеріального тиску. При передозуванні показана симптоматична та підтримуюча терапія. Необхідний контроль частоти пульсу, артеріального тиску та ЕКГ.Спосіб застосування та дозиДорослі (старші 18 років), у т.ч. літні: По 50 мг один раз на добу внутрішньо, запиваючи рідиною, незалежно від часу їди. Таблетка має бути прийнята цілком, її не можна розжовувати, т.к. це може вплинути на пролонговане вивільнення активної речовини.ПередозуванняПри одноразовому призначенні миробегрону здоровим добровольцям використовували дози до 400 мг. При використанні такого рівня доз зафіксовані небажані явища у вигляді прискореного серцебиття (у 1 із 6 добровольців) та збільшення частоти пульсу більше 100 уд/хв (у 3 із 6 добровольців). При багаторазовому (протягом 10 днів) застосуванні препарату у добових дозах до 300 мг у здорових добровольців зафіксовано збільшення частоти пульсу та підвищення систолічного артеріального тиску. При передозуванні показана симптоматична та підтримуюча терапія. Необхідний контроль частоти пульсу, артеріального тиску та ЕКГ.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з тяжкою неконтрольованою артеріальною гіпертензією. Бетміга може збільшувати артеріальний тиск. Рекомендується вимірювати артеріальний тиск до початку лікування та періодично під час лікування Бетмигою, особливо у пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертонію. Оскільки досліджень з препаратом Бетміга у пацієнтів з неконтрольованою тяжкою артеріальною гіпертензією (систолічний артеріальний тиск ≥180 мм рт ст та/або діастолічний артеріальний тиск ≥110 мм рт ст), не проводилося, тому препарат не рекомендований до застосування у цієї категорії пацієнтів. Є лише обмежені дані щодо застосування препарату Бетміга у пацієнтів, які страждають на гіпертензію 2 стадії (систолічний артеріальний тиск ≥160 мм рт ст та/або діастолічний артеріальний тиск ≥100 мм рт ст). Фертильність У дослідженнях на тварин впливу мірабегрону на фертильність у нелетальних дозах не виявлено. Не встановлено, чи впливає мирбегрон на фертильність у людини. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Бетміга не має клінічно значущого впливу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 062,00 грн
Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, овальні, двоопуклі, з гравіюванням "355" та графічним зображенням компанії "Астеллас" на одній стороні; ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаСелективний агоніст бета3-адренорецепторів. Препарат, що знижує тонус гладкої мускулатури сечовивідних шляхів. Механізм дії Мірабегрон – потужний селективний агоніст бета3-адренорецепторів. У дослідженнях при впливі мірабегрону продемонстровано розслаблення гладких м'язів сечового міхура у щурів та в ізольованому препараті людських тканин, а також збільшення концентрацій цАМФ у тканинах сечового міхура у щурів. Таким чином, мірабегрон покращує резервуарну функцію сечового міхура за рахунок стимуляції бета3-адренорецепторів, розташованих у його стінці. У дослідженнях продемонстрована ефективність мірабегрону як у пацієнтів, які раніше отримували м-холіноблокатори для лікування гіперактивного сечового міхура (ГМП), так і у пацієнтів без анамнезу попередньої терапії м-холіноблокаторами. Мірабегрон також був ефективним у пацієнтів з ГМП, які припинили лікування м-холіноблокаторами через відсутність ефекту. ФармакокінетикаВсмоктування Після перорального застосування мірабегрон всмоктується в кровотік і досягає Cmax у плазмі крові у проміжок часу між трьома та чотирма годинами після прийому. У дослідженнях виявлено підвищення абсолютної біодоступності з 29 до 35% після підвищення дози з 25 до 50 мг. При цьому середнє значення Cmax і величина ППК зростали більш ніж пропорційно дозі. Css досягаються через 7 днів прийому мірабегрону одноразово на добу. Після багаторазового застосування 1 раз на добу концентрації мірабегрону в плазмі крові в рівноважному стані приблизно в 2 рази перевищують такі після одноразового прийому препарату. Вплив їди на всмоктування препарату У ході досліджень 3 фази продемонстровано однакову ефективність та безпеку лікування при прийомі мірабегрону під час та поза їдою. Таким чином, рекомендовану дозу мірабегрону можна приймати як під час, так і поза їдою. Розподіл Мірабегрон інтенсивно розподіляється в організмі. Vd у стабільних умовах (Vss) становить приблизно 1670 л. Мірабегрон зв'язується (приблизно 71%) з білками у плазмі крові, а також демонструє спорідненість середнього ступеня з альбуміном та альфа-1 кислим глікопротеїном. Мірабегрон розподіляється до еритроцитів. Концентрації 14С-мірабегрону в еритроцитах були вдвічі вищими, ніж у плазмі (як показали дослідження in vitro). Метаболізм Існує багато шляхів метаболізму мирабегрона в організмі, зокрема. деалкілування, окислення, (пряме) глюкуронування та амідний гідроліз. Після одноразового введення С-мірабегрону основним циркулюючим компонентом є мірабегрон. У плазмі крові людини виявлено 2 основні метаболіти мирабегрона: обидва є глюкуронідами (метаболіти фази II) і становлять, відповідно, 16% та 11% від загальної концентрації препарату. Ці метаболіти не мають фармакологічної активності. Незважаючи на участь ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4 в окисному шляху метаболізму мирабегрона в умовах in vitro, в умовах in vivo роль цих ізоферментів у спільній елімінації невелика. Виведення Загальний кліренс препарату із плазми – приблизно 57 л/год. Кінцевий T1/2 приблизно 50 год. Нирковий кліренс – приблизно 13 л/година, що відповідає майже 25% від загального кліренсу. Основні механізми виведення нирками – активна канальцева секреція та клубочкова фільтрація. Кількість виділеного із сечею незміненого мірабегрону носить дозозалежний характер і варіює від 6.0% після прийому препарату у добовій дозі 25 мг до 12.2% після прийому добової дози 100 мг. Після прийому 160 мг С-мірабегрону здоровими добровольцями приблизно 55% радіомітки виявлено у сечі та 34% – у калі. Фракція незміненого мирабегрона становила приблизно 45% всього міченого ізотопом препарату в сечі, що вказувало на присутність метаболітів. Більшість міченого ізотопом препарату в калі була представлена незміненим миробегроном. ФармакодинамікаУродінаміка У ході 12-тижневого дослідження у чоловіків з симптомами з боку нижніх сечових шляхів (СНМП) та інфравезикальною обструкцією (ІВО) продемонстровано безпеку та хорошу переносимість мірабегрону в дозах 50 та 100 мг 1 раз на добу, а також відсутність впливу мірабегрону на цистометр. Вплив на інтервал QТ У дозах 50 і 100 мг мирабегрон не впливав на скоригований за частотою пульсу інтервал QT (величина QTcI), що зафіксовано при проведенні аналізу для груп за статевою ознакою та для всієї групи пацієнтів. Вплив повторного перорального прийому мірабегрону в терапевтичній дозі (50 мг 1 раз на добу) та у надтерапевтичних дозах (100 та 200 мг 1 раз на добу) на величину QTcI вивчено в окремому дослідженні (дослідження TQT) (п=164 здорових добровольця чоловіків та п) =153 здорових добровольців жінок). Як у чоловіків, так і у жінок, які отримували мірабегрон у дозах 50 і 100 мг, верхня межа одностороннього 95% довірчого інтервалу для найбільшої узгодженої в часі різниці з плацебо за величиною QTcI у будь-який момент часу не перевищувала 10 мсек. Вплив на частоту пульсу та величину АТ у пацієнтів з ГМП у ході 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень 3 фази у пацієнтів з ГМП (середній вік 59 років), які отримували 50 мг миробігрону 1 раз на добу,відзначено збільшення вихідних середніх значень різниці з плацебо за частотою пульсу (на 1 уд/хв) та систолічного АТ/діастолічного АТ (САД/ДАД) (приблизно на 1 мм.рт.ст. або менше). Зміни частоти пульсу та величини АТ на фоні лікування є оборотними та проходять після відміни препарату. Вплив на внутрішньоочний тиск (ВГД) Через 56 днів після початку прийому мірабегрону в дозі 100 мг 1 раз на добу у здорових добровольців не зафіксовано підвищення ВГД. У дослідженні I фази (п=310) проведено оцінку впливу мірабегрону на величину ВГД за допомогою аппланаційної тонометрії за Гольдманом: мірабегрон у дозі 100 мг не відрізнявся від плацебо за величиною ефекту щодо середньої величини зміни вихідних середніх індивідуальних значень ВГД на 56 день.Показання до застосуваннягіперактивний сечовий міхур (ГМП) із симптомами нетримання сечі, прискореного сечовипускання та ургентних позивів до сечовипускання.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин; дитячий вік (відсутність даних щодо ефективності та безпеки); вагітність та період грудного вигодовування; термінальна стадія ниркової недостатності (рСКФ<15 мл/хв/1.73 м2 або пацієнти, яким показано проведення гемодіалізу); тяжка стадія ниркової недостатності (рСКФ 15-29 мл/хв/1.73 м2) при одночасному застосуванні сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A; тяжка стадія печінкової недостатності (клас З за шкалою Чайлда-П'ю); помірна стадія печінкової недостатності (клас В за шкалою Чайлда-П'ю) при одночасному застосуванні сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A.Побічна діяНайбільш частими побічними реакціями, зафіксованими в ході 12-тижневих подвійних сліпих, плацебо-контрольованих досліджень 3 фази у пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, є тахікардія та інфекції сечових шляхів. У пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, частота тахікардії досягала 1.2%. У 0.1% пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, розвиток тахікардії спричинило дострокове припинення участі в дослідженні. У пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, частота розвитку інфекцій сечових шляхів досягала 2,9%. Розвиток інфекцій сечових шляхів не спричинило дострокового припинення участі в дослідженні в жодного з пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг. Серйозні небажані реакції включали мерехтіння передсердь (0.2%). У ході довгострокового (1 рік) дослідження з активним контролем (препарат контролю -м-холіноблокатор) були зафіксовані побічні реакції, подібні до вигляду та частоти з реакціями, зафіксованими під час 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-коітролованих досліджень 3 фази.Спосіб застосування та дозиДорослі (старші 18 років), у т.ч. літні: По 50 мг один раз на добу внутрішньо, запиваючи рідиною, незалежно від часу їди. Таблетка має бути прийнята цілком, її не можна розжовувати, т.к. це може вплинути на пролонговане вивільнення активної речовини.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: бетаксолол (у формі гідрохлориду) – 5 мг; Допоміжні речовини: натрію гідрофосфату додекагідрат, натрію дигідрофосфату моногідрат, натрію хлорид, динатрію едетату дигідрат, бензалконію хлорид, вода очищена. По 5 мл розчину в білий полімерний флакон-крапельницю закритий полімерною кришкою із запобіжним кільцем. По одному флаконі-крапельниці разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКраплі очні 0.5% у вигляді прозорого розчину безбарвного або світло-жовтого кольору з бурим відтінком.ФармакокінетикаВсмоктування Бетаксолол високо ліпофілен, внаслідок чого добре проникає через рогівку у передню камеру ока, Сmах у передній камері визначається через 20 хв після інстиляції. При місцевому застосуванні системна абсорбція низька, концентрація у плазмі нижча за поріг (2 нг/мл) виявлення. Розподіл та виведення Зв'язування з білками плазми – 50%. Т1/2 - 14-22 год. Виводиться нирками (15% у незміненому вигляді). Проникність через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр низька, секреція з грудним молоком незначна.ФармакодинамікаПротиглаукомний препарат. Бетаксолол – селективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Не має мембраностабілізуючу (місцевоанестезуючу) дію. При місцевому застосуванні бетаксолол знижує як підвищений, так і нормальний внутрішньоочний тиск, внаслідок зменшення продукції внутрішньоочної рідини. Настання гіпотензивного ефекту зазвичай спостерігається через 30 хв після застосування препарату, а максимальне зниження офтальмотонусу настає приблизно через 2 години. Після одноразової інстиляції вплив на офтальмотонус зберігається протягом 12 годин. Бетаксолол не викликає міозу, спазму акомодації, гемералопії (на відміну від міотиків).Показання до застосуванняочна гіпертензія; хронічна відкритокутова форма глаукоми; закритокутова глаукома (у поєднанні з міотиками).Протипоказання до застосуваннясинусова брадикардія; AV-блокада II та III ступеня; СССУ; дитячий та підлітковий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних про ефективність та безпеку); - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю призначають препарат при цукровому діабеті, тиреотоксикозі, одночасному прийомі пероральних бета-адреноблокаторів, синдромі Рейно, феохромоцитомі, бронхіальній астмі, хронічному обструктивному бронхіті, AV-блокаді І ступеня, серцевій недостатності.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини. Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяМісцеві реакції: короткочасний дискомфорт в очах після закапування, сльозотеча; в окремих випадках – зниження чутливості рогівки, почервоніння ока, кератит, світлобоязнь, анізокорія, затуманювання зору, свербіж, відчуття сухості очей, алергічні реакції. Системні побічні ефекти спостерігаються рідко. З боку ЦНС: запаморочення, сонливість, безсоння, біль голови, депресія, посилення симптомів міастенії. Серцево-судинна система: брадикардія, порушення серцевої провідності, серцева недостатність. З боку дихальної системи: диспное, бронхоспазм, бронхіальна астма, дихальна недостатність. З боку системи травлення: нудота.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Бетофтану та розчину адреналіну для офтальмологічного застосування в окремих випадках можливий розвиток мідріазу. При застосуванні препарату Бетофтан у поєднанні з препаратами, що виснажують запаси катехоламінів (такими як резерпін), може спостерігатися посилення таких ефектів, як зниження артеріального тиску та брадикардія. При одночасному застосуванні препарату Бетофтан та бета-адреноблокаторів для прийому внутрішньо підвищується ризик розвитку побічних ефектів (як місцевих, так і системних) внаслідок адитивного ефекту. Слід бути обережними при сумісному застосуванні препарату Бетофтан та адренергічних психотропних засобів внаслідок можливого посилення їх дії. При одночасному призначенні міорелаксантів та гіпоглікемічних засобів може спостерігатися посилення їхньої дії. При спільному застосуванні з симпатоміметиками відзначається посилення їх судинозвужувального ефекту. При необхідності Бетофтан можна застосовувати у поєднанні з іншими місцевими офтальмологічними препаратами. У цьому випадку інтервал між застосуванням повинен становити не менше 10 хв.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують місцево. Закопують по 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок 2 рази на добу. У деяких пацієнтів стабілізація внутрішньоочного тиску відбувається протягом декількох тижнів, тому рекомендується контролювати внутрішньоочний тиск протягом першого місяця лікування. Якщо необхідний рівень внутрішньоочного тиску не досягається при монотерапії Бетофтан, слід призначити додаткову терапію.ПередозуванняНаразі про випадки передозування Бетофтана не повідомлялося. При передозуванні бета-адреноблокаторів можуть спостерігатися такі симптоми: артеріальна гіпотензія, брадикардія, гостра серцева недостатність. Лікування: симптоматичне. При надходженні в очі надмірної кількості препарату слід промити очі теплою водою.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБетофтан містить консервант бензалконію хлорид, який може адсорбуватися м'якими контактними лінзами та надавати ушкоджуючу дію на тканині ока. Тому пацієнтам, що носять м'які контактні лінзи, слід зняти їх перед застосуванням крапель і встановити, не раніше ніж через 20 хв після закапування. Щоб уникнути забруднення піпетки, не слід торкатися ока під час закапування. Цукровий діабет: бета-адреноблокатори слід обережно призначати хворим зі схильністю до гіпоглікемії, оскільки ці препарати можуть маскувати симптоми гострої гіпоглікемії. Тиреотоксикоз: бета-адреноблокатори можуть маскувати деякі симптоми гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). У пацієнтів з підозрою на тиреотоксикоз не слід різко скасовувати бета-адреноблокатори, оскільки це може спричинити посилення симптоматики. Міастенія: бета-адреноблокатори можуть викликати симптоми, подібні до таких при міастенії (наприклад: диплопія, птоз, загальна слабкість). Хірургія: перед плановою операцією бета-адреноблокатори повинні бути поступово (не одномоментно!) відмінені за 48 годин до загальної анестезії, тому що під час загального наркозу вони можуть зменшити чутливість міокарда до симпатичної стимуляції, необхідної для роботи серця. Пульмонологія: слід дотримуватися обережності при призначенні бета-адреноблокаторів хворим із сильно зниженою функцією дихальної системи. Незважаючи на те, що у клінічних дослідженнях показано відсутність впливу бетаксололу на функцію зовнішнього дихання, не слід виключати можливості підвищеної чутливості до препарату. Ризик розвитку анафілактичної реакції: пацієнти, які приймають блокатори бета, можуть мати в анамнезі атопію або анафілактичні реакції. У разі повторних реакцій такі пацієнти можуть бути не чутливі до звичайних доз адреналіну, необхідних для усунення анафілаксії. При інстиляції препарат може потрапляти в системний кровотік. Таким чином, можуть спостерігатися такі ж побічні ефекти, як і при внутрішньовенному та парентеральному призначенні бета-адреноблокаторів. Бетофтан має мінімальний вплив на артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. Однак слід бути обережним при призначенні його хворим з атріовентрикулярною блокадою І ступеня або серцевою недостатністю. Лікування слід припинити з появою перших ознак декомпенсації серцево-судинної системи. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких після інстиляції препарату тимчасово знижується чіткість зору, не рекомендується займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та реакції до відновлення.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина – 50,0 мг миробігрону; допоміжні речовини: макрогол 2 000 000 70,0 мг, макрогол 8 000 119,6 мг, гіпоролоза 7,5 мг, бутилгідрокситолуол 0,4 мг, магнію стеарат 2,5 мг; склад плівкової оболонки: опадрай 03F42192 (гіпромелоза 2910 6 мПасек 69,536%, макрогол 8000 13,024%, барвник заліза оксид жовтий 17,440%) 7,5 мг. По 10 таблеток у блістері, по 1 або 3 блістери у картонній пачці з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиТаблетка овальна, двоопукла таблетка, покрита плівковою оболонкою, жовтого кольору, що має гравірування "355" та графічне зображення логотипу компанії "Астеллас" на одній стороні, ядро білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЗасіб для лікування урологічних захворювань.Фармакокінетиказагальні характеристики Всмоктування Після перорального застосування мірабегрон всмоктується в кровотік і досягає максимальної концентрації в плазмі крові (Сmах) у проміжок часу між трьома та чотирма годинами після прийому. У дослідженнях виявлено підвищення абсолютної біодоступності з 29 до 35% після підвищення дози з 25 до 50 мг. У цьому середнє значення Сmах і величина ППК зростали більш ніж пропорційно дозі. Рівноважні концентрації досягаються через 7 днів прийому мірабегрону одноразово на добу. Після багаторазового застосування один раз на добу концентрації мірабегрону в плазмі крові у рівноважному стані приблизно вдвічі перевищують такі після одноразового прийому препарату. Вплив їди на всмоктування препарату У ході досліджень 3 фази продемонстровано однакову ефективність та безпеку лікування при прийомі мірабегрону під час та поза їдою. Таким чином, рекомендовану дозу мірабегрону можна приймати як під час, так і поза їдою. Розподіл Мірабегрон інтенсивно розподіляється в організмі. Об'єм розподілу в стабільних умовах (Vss) становить приблизно 1670 л. Мірабегрон зв'язується (приблизно 71%) з білками у плазмі крові, а також демонструє спорідненість середнього ступеня з альбуміном та альфа-1кислим глікопротеїном. Мірабегрон розподіляється до еритроцитів. Концентрації 14С-мірабегрону в еритроцитах були вдвічі вищими, ніж у плазмі (як показали дослідження in vitro). Метаболізм Існує багато шляхів метаболізму мирабегрона в організмі, у тому числі, деалкілування, окислення, (пряме) глюкуронування та амідний гідроліз. Після одноразового введення 14С-мірабегрону основним циркулюючим компонентом є мірабегрон. У плазмі крові людини виявлено два основні метаболіти мирабегрона: обидва є глюкуронідами (метаболіти фази II) і становлять, відповідно, 16% та 11% від загальної концентрації препарату. Ці метаболіти не мають фармакологічної активності. Незважаючи на участь ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4 в окисному шляху метаболізму мирабегрона в умовах in vitro, в умовах in vivo роль цих ізоферментів у спільній елімінації невелика. Виведення Загальний кліренс (Сlобщ) препарату з плазми - приблизно 57 л/годину. Кінцевий період напіввиведення (t1/2) – приблизно 50 годин. Нирковий кліренс (Сlпоч) - приблизно 13 л/годину, що відповідає майже 25% величини Сloбщ. Основні механізми виведення нирками – активна канальцева секреція та клубочкова фільтрація. Кількість виділеного із сечею незміненого мірабегрону носить дозозалежний характер та варіює від 6,0% після прийому препарату у добовій дозі 25 мг до 12,2% після прийому добової дози 100 мг. Після прийому 160 мг 14С-мірабегрону здоровими добровольцями приблизно 55% радіомітки виявлено у сечі та 34% – у калі. Фракція незміненого мирабегрона становила приблизно 45% всього міченого ізотопом препарату в сечі, що вказувало на присутність метаболітів. Більшість міченого ізотопом препарату в калі була представлена незміненим миробегроном. Особливості фармакокінетики в окремих категорій пацієнтів Вік У пацієнтів похилого віку необхідності корекції дози немає. У дослідженнях значення Сmах і ППК для миробегрону та його метаболітів були подібними у літніх (≥65 років) та молодших добровольців (18-45 років). Підлога Корекція дози в залежності від статі пацієнта не потрібна. Раса Корекція дози в залежності від раси пацієнта не потрібна. Раса не впливає на фармакокінетику препарату. Пацієнти з нирковою недостатністю У добровольців з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (рСКФ, розрахована за формулою дослідження MDRD = 60-89 мл/хв/1,73 м2) середні значення Сmах та ППК після одноразового прийому 100 мг миробігрону перевищували такі у добровольців без порушення функції нирок на 6 та 31% відповідно. У добровольців з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (рСКФ 30-59 мл/хв/1,73 м2) середні значення Сmах та ППК після прийому 100 мг миробегрону перевищували такі у добровольців без порушення функції нирок на 23 та 66% відповідно. У добровольців з тяжкою нирковою недостатністю (рСКФ 15-29 мл/хв/1,73 м2) середні значення Сmах та ППК після прийому 100 мг миробегрону перевищували такі у добровольців без порушення функції нирок на 92 та 118% відповідно. У пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності (РСКФ Пацієнти з печінковою недостатністю Після одноразового прийому мірабегрону в дозі 100 мг середні значення Сmах та ППК у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (клас А по Чайлд-П'ю) перевищували такі у добровольців без порушення функції печінки на 9 та 19% відповідно. Після одноразового прийому мірабегрону в дозі 100 мг середні значення Сmах та ППК у пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (клас В по Чайлд-П'ю) перевищували такі у добровольців без порушення функції печінки на 175 та 65% відповідно. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С по Чайлд-П'ю) досліджень із мірабегроном не проводилося.ФармакодинамікаМеханізм дії Мірабегрон – потужний селективний агоніст бета3-адренорецепторів. У дослідженнях при впливі мірабегрону продемонстровано розслаблення гладких м'язів сечового міхура у щурів та в ізольованому препараті людських тканин, а також збільшення концентрацій цАМФ у тканинах сечового міхура у щурів. Таким чином, мірабегрон покращує резервуарну функцію сечового міхура за рахунок стимуляції бета3-адренорецепторів, розташованих у його стінці. У дослідженнях продемонстрована ефективність мірабегрону як у пацієнтів, які раніше отримували М-холіноблокатори для лікування гіперактивного сечового міхура (ГМП), так і у пацієнтів без анамнезу попередньої терапії М-холіноблокаторами. Мірабегрон також був ефективним у пацієнтів з ГМП, які припинили лікування М-холіноблокаторами через відсутність ефекту. Фармакодинаміка Уродінаміка У ході 12-тижневого дослідження у чоловіків із симптомами з боку нижніх сечових шляхів (СНМП) та інфравезикальною обструкцією (ІВО) продемонстровано безпеку та хорошу переносимість миробігрону в дозах 50 та 100 мг один раз на добу, а також відсутність впливу мірабегрону на цистометричну. Вплив на інтервал QT У дозах 50 і 100 мг мирабегрон не впливав на скоригований за частотою пульсу інтервал QT (величина QTcI), що зафіксовано при проведенні аналізу для груп за статевою ознакою та для всієї групи пацієнтів. Вплив повторного перорального прийому мірабегрону в терапевтичній дозі (50 мг один раз на добу) та надтерапевтичних дозах (100 та 200 мг один раз на добу) на величину QTcI вивчено в окремому дослідженні (дослідження TQT) (n = 164 здорових добровольця чоловіків та n = 153 здорових добровольця жінок). Як у чоловіків, так і у жінок, які отримували мірабегрон у дозах 50 і 100 мг, верхня межа одностороннього 95% довірчого інтервалу для найбільшої узгодженої в часі різниці з плацебо за величиною QTcI у будь-який момент часу не перевищувала 10 мсек. Вплив на частоту пульсу та величину артеріального тиску у пацієнтів із ГМП У ході 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень 3 фази у пацієнтів з ГМП (середній вік 59 років), які отримували 50 мг мірабегрону один раз на добу, відмічено збільшення вихідних середніх значень різниці з плацебо за частотою пульсу (на 1 уд/хв. ) та систолічного артеріального тиску/діастолічного артеріального тиску (САД/ДАД) (приблизно на 1 мм рт ст або менше). Зміни частоти пульсу та величини артеріального тиску на фоні лікування є оборотними та відбуваються після відміни препарату. Вплив на внутрішньоочний тиск (ВГД) Через 56 днів після початку прийому мірабегрону в дозі 100 мг один раз на добу у здорових добровольців не зафіксовано підвищення ВГД. У дослідженні I фази (n = 310) проведено оцінку впливу мірабегрону на величину ВГД за допомогою аппланаційної тонометрії за Гольдманом: мірабегрон у дозі 100 мг не відрізнявся від плацебо за величиною ефекту щодо середньої величини зміни вихідних середніх індивідуальних значень ВГД на 56 день.Показання до застосуванняГіперактивний сечовий міхур (ГМП) із симптомами нетримання сечі, прискореного сечовипускання та ургентних позивів до сечовипускання.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин. - Дитячий вік (відсутність даних щодо ефективності та безпеки). - Вагітність та період грудного вигодовування. - термінальна стадія ниркової недостатності (РСКФ - Тяжка стадія ниркової недостатності (рСКФ 15-29 мл/хв/1,73 м2) при одночасному застосуванні сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A. - Тяжка стадія печінкової недостатності (Клас С за шкалою Чайлда-П'ю). - Тяжка неконтрольована артеріальна гіпертензія, що визначається як систолічний тиск ≥180 мм рт ст та/або діастолічний тиск ≥ 110 мм рт ст. - Помірна стадія печінкової недостатності (Клас В за шкалою Чайлд-П'ю) при одночасному застосуванні сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A. З обережністю: Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю Пацієнти з тяжкою стадією ниркової недостатності повинні лікуватися з обережністю та доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з легкою та помірною стадією ниркової недостатності, які одночасно приймають сильні інгібітори ізоферменту CYP3A, повинні лікуватися з обережністю та доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з помірною стадією печінкової недостатності повинні лікуватися з обережністю та доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з легкою стадією печінкової недостатності (Клас А за шкалою Чайлд-П'ю), які одночасно приймають сильні інгібітори ізоферменту CYP3A, повинні лікуватися з обережністю і доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з вродженим або набутим подовженням інтервалу QТ Мірабегрон у терапевтичних дозах не продемонстрував клінічно значущого подовження інтервалу QT у межах проведених досліджень. Однак оскільки пацієнти, які приймають препарати, які можуть провокувати подовження інтервалу QT, не брали участь у зазначених дослідженнях із застосуванням мірабегрону, то й вплив на такі категорії пацієнтів не відомий. Цій категорії пацієнтів необхідно приймати мірабегрон з обережністю. Слід з обережністю призначати мірабегрон у поєднанні з препаратами, що мають вузький терапевтичний індекс, та препаратами, які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP2D6, наприклад, тіоридазин, препаратами для лікування аритмії Тип 1C (наприклад, флекаїнід, пропафенон) та трициклінними , дезіпрамін). Мірабегрон також слід приймати з обережністю при сумісному прийомі з препаратами, які метаболізуються ізоферментом CYP2D6 та доза яких підлягає індивідуальному визначенню. Пацієнти з інфравезикальною обструкцією та пацієнти, які приймають холіноблокатори для лікування ГМП Під час постмаркетингового спостереження застосування мірабегрону у пацієнтів з інфравезикальною обструкцією (ІВО) та у пацієнтів, які вже приймають холіноблокатори для лікування ГМП, були відзначені випадки затримки сечі. Контрольоване клінічне дослідження безпеки у пацієнтів з ІВО не виявило збільшення затримок сечі у пацієнтів, які отримували препарат мірабегрон, проте призначення мірабегрону має здійснюватися з обережністю для пацієнтів з клінічно значущою ІЗО. Мірабегрон також повинен призначатися з обережністю пацієнтам, які вже приймають холіноблокатори для лікування ГМП.Вагітність та лактаціяВагітність Кількість даних про застосування мірабегрону у вагітних жінок обмежена. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Мірабегрон не рекомендований під час вагітності та у жінок дітородного віку, які не використовують контрацепцію. Період грудного вигодовування У гризунів мирабегрон виділяється з грудним молоком, отже, в людини також існує ризик потрапляння препарату до грудного молока. Дослідження щодо вивчення впливу мірабегрону на продукцію грудного молока, виділення мірабегрону з грудним молоком та впливу на дитину відсутні. Мірабегрон не слід застосовувати жінкам у період грудного вигодовування.Побічна діяНайбільш частими побічними реакціями, зафіксованими в ході 12-тижневих подвійних сліпих, плацебо-контрольованих досліджень 3 фази у пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, є тахікардія та інфекції сечових шляхів. У пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, частота тахікардії досягала 1,2%. У 0,1% пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, розвиток тахікардії спричинило дострокове припинення участі в дослідженні. У пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, частота розвитку інфекцій сечових шляхів досягала 2,9%. Розвиток інфекцій сечових шляхів не спричинило дострокового припинення участі в дослідженні в жодного з пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг. Серйозні небажані реакції включали фібриляцію передсердь (0,2%). В ході довгострокового (1 рік) дослідження з активним контролем (препарат контролю - м-холіноблокатор) були зафіксовані побічні реакції, подібні до вигляду та частоти з реакціями, зафіксованими під час 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень 3 фази. Таблиця з даними про побічні реакції У наступній таблиці представлені побічні реакції, зареєстровані під час лікування мірабегроном у рамках трьох 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень 3 фази: Частота побічних реакцій визначається так: дуже часто (≤ 1/10); часто (≤1/100 - < 1/10), нечасто (≤1/1000 - < 1/100), рідко (≤1/10000 - < 1/1000), дуже рідко ( Системи органів Часто (≤1/100-< 1/10) Нечасто (≤1/1000 – < 1/100) Рідко (≤1/10000 - <1/1000) Дуже рідко (≤1/10000) Невідомо Інфекції та інвазії Інфекція сечовивідних шляхів Вагінальна інфекція Цистит Порушення з боку органу зору Набряк повік Порушення з боку серцево-судинної системи Тахікардія Відчуття серцебиття Фібриляція передсердь Порушення психіки Безсоння*(*) Порушення з боку нервової системи Запаморочення* Головний біль* Порушення з боку судин Гіпертонічний криз*(*) Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота* Запор* Діарея* Диспепсія Гастрит Набряк губ Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Затримка сечі*(*) Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини Кропивниця Висип Макульозний висип Папульозний висип Сверблячка Лейкоцистокластичний васкуліт Пурпура Ангіоневротичний набряк * Порушення з боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини Припухання суглобів Порушення з боку репродуктивної системи та молочної залози Вульвовагінальний свербіж Відхилення від норми, виявлені у лабораторних дослідженнях Підвищення артеріального тиску Підвищення активності гамма-глутамінтрансферази Підвищення активності аспартатамінотрансферази Підвищення активності аланінамінотрансферази * - Виявлено під час постреєстраційного застосування. (*) - Прямі докази причинно-наслідкового зв'язку між мірабегроном та зазначеними вище побічними ефектами (безсоння, гіпертонічний криз, затримка сечі) на даний момент відсутні.Взаємодія з лікарськими засобамиДані досліджень in vitro Мірабегрон є помірним інгібітором із залежністю від часу ізоферменту CYP2D6 та слабким інгібітором ізоферменту CYP3A. У високих концентраціях мирабегрон пригнічував транспорт лікарських засобів, здійснюваний з допомогою Р-гликопротеина. Дані досліджень in vivo Поліморфізм ізоферменту CYP2D6 Генетичний поліморфізм ізоферменту CYP2D6 мінімально впливає на середню концентрацію світубегрону в плазмі крові. Хоча взаємодія мирабегрона з інгібіторами ізоферменту CYP2D6 не вивчено, теоретично не очікується. У пацієнтів, які приймають інгібітори ізоферменту CYP2D6, а також у пацієнтів із уповільненим метаболізмом субстратів ізоферменту CYP2D6, необхідності в корекції дози миробегрону немає. Міжлікарські взаємодії Більшість міжлікарських взаємодій було вивчено при використанні 100 мг мірабегрону у формі таблеток з контрольованим вивільненням (ОКАС). У дослідженні взаємодій мірабегрону з метопрололом та метформіном використовували мірабегрон з негайним вивільненням (IR) у дозі 160 мг. Клінічно значущі взаємодії між мірабегроном та лікарськими засобами, які інгібують, активують або є субстратом одного з ізоферментів CYP або переносників, не очікуються, за винятком інгібуючого впливу мірабегрону на метаболізм субстратів ізоферменту CYP2D6. Вплив на інгібітори ферментів Концентрація мирабегрона (площа під кривою "концентрація-час" - ППК) збільшилася в 1,8 рази під впливом сильного інгібітору ізоферментів CYP3A/Р-gp кетоконазолу у здорових добровольців. Корекція дози миробегрону не потрібна при сумісному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A або P-gp. Однак у пацієнтів, які страждають на легку або помірну ниркову недостатність (рСКФ 30-89 мл/хв/1,73 м2) або легку печінкову недостатність (Клас А за шкалою Чайлда-П'ю), які приймають такі сильні інгібітори ізоферментів CYP3A, як ітраконазол, ритонавір та кларитроміцин, рекомендована щоденна доза миробегрону становить 25 мг незалежно від їди. Вплив на індуктори ферментів Речовини, що індукують ізоферменти CYP3A або P-gp, знижують концентрацію мірабегрону у плазмі. Коригування дози не потрібне при прийомі мірабегрону разом з терапевтичними дозами рифампіцину або інших індукторів ізоферментів CYP3A або P-gp. Вплив миробігрону на препарати, що метаболізуються ізоферментом CYP2D6 У здорових добровольців мірабегрон помірно пригнічує ізофермент CYP2D6, активність якого відновлюється через 15 днів після припинення прийому мірабегрону. Щоденний прийом мірабегрону привів до збільшення Сmах на 90% та ППК на 229% для однієї дози метопрололу. Щоденний прийом мірабегрону привів до збільшення Сmах на 79% і ППК на 241% для однієї дози дезіпраміну. Слід з обережністю призначати мірабегрон у поєднанні з препаратами, що мають вузький терапевтичний індекс, та препаратами, які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP2D6, наприклад, тіоридазин, препаратами для лікування аритмії Тип 1C (наприклад, флекаїнід, пропафенон) та трициклінними , дезіпрамін). Мірабегрон також слід приймати з обережністю при сумісному прийомі з препаратами, які метаболізуються ізоферментом CYP2D6 та доза яких підлягає індивідуальному визначенню. Вплив миробігрону на препарати, що транспортуються білком-переносником (P-gp) Мірабегрон є слабким інгібітором білка P-gp. Мірабегрон сприяв збільшенню Сmах та ППК на 29% та 27% відповідно при прийомі з дигоксином здоровими добровольцями. Для пацієнтів, які починають приймати мірабегрон та дигоксин одночасно, дигоксин підлягає прийому в найменшій дозі. При цьому необхідний моніторинг концентрацій дигоксину в плазмі та підбір подальшої ефективної дози дигоксину за результатами контрольних аналізів. Потенціал інгібування білка P-gp миробегроном слід брати до уваги при призначенні мірабегрону спільно з препаратами, що транспортуються білками P-gp, наприклад, дабігатраном. Інші форми взаємодії Клінічно значущих взаємодій при сумісному прийомі мірабегрону з соліфенацином, тамсулозином, варфарином, метформіном або комбінованими оральними контрацептивами, що містять етинілестрадіол і лівоногестрел, виявлено не було. Коригування дози не потрібне. Посилення впливу мірабегрону при спільному прийомі з іншими препаратами виявляється у збільшенні частоти пульсу.Спосіб застосування та дозиДорослі (≥18 років), у т.ч. літні По 50 мг один раз на добу внутрішньо, запиваючи рідиною, незалежно від часу їди. Таблетка повинна бути прийнята цілком, її не можна розжовувати, оскільки це може вплинути на пролонговане вивільнення активної речовини. Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю У наступній таблиці наведено рекомендовані щоденні дози для пацієнтів, які страждають на ниркову або печінкову недостатність, за наявності або відсутності інгібіторів ізоферменту CYP3A. Сильні інгібітори ізоферменту CYP3A Без інгібітору З інгібітором Ниркова недостатність(1) Легка стадія 50 мг 25 мг Помірна стадія 50 мг 25 мг Важка стадія 25 мг Не рекомендується Печінкова недостатність(2) Легка стадія 50 мг 25 мг Помірна стадія 25 мг Не рекомендується 1. Легка стадія: рСКФ 60-89 мл/хв/1,73 м2; помірна стадія: рСКФ 30-59 мл/хв/1,73 м2; важка стадія: рСКФ 15-29 мл/хв/1,73 м2 2. Легка стадія: Клас А за шкалою Чайлд-Пью; помірна стадія: Клас В за шкалою Чайлд-П'ю.ПередозуванняПри одноразовому призначенні миробегрону здоровим добровольцям використовували дози до 400 мг. При використанні такого рівня доз зафіксовані небажані явища у вигляді прискореного серцебиття (у 1 із 6 добровольців) та збільшення частоти пульсу більше 100 уд/хв (у 3 із 6 добровольців). При багаторазовому (протягом 10 днів) застосуванні препарату у добових дозах до 300 мг у здорових добровольців зафіксовано збільшення частоти пульсу та підвищення систолічного артеріального тиску. При передозуванні показана симптоматична та підтримуюча терапія. Необхідний контроль частоти пульсу, артеріального тиску та ЕКГ.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з тяжкою неконтрольованою артеріальною гіпертензією Бетміга може збільшувати артеріальний тиск. Рекомендується вимірювати артеріальний тиск до початку лікування та періодично під час лікування Бетмигою, особливо у пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертонію. Оскільки досліджень з препаратом Бетміга у пацієнтів з неконтрольованою тяжкою артеріальною гіпертензією (систолічний артеріальний тиск ≥180 мм рт ст та/або діастолічний артеріальний тиск ≥110 мм рт ст), не проводилося, тому препарат не рекомендований до застосування у цієї категорії пацієнтів. Є лише обмежені дані щодо застосування препарату Бетміга у пацієнтів, які страждають на гіпертензію 2 стадії (систолічний артеріальний тиск ≥160 мм рт ст та/або діастолічний артеріальний тиск ≥100 мм рт ст). Фертильність У дослідженнях на тварин впливу мірабегрону на фертильність у нелетальних дозах не виявлено. Не встановлено, чи впливає мирбегрон на фертильність у людини. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Бетміга не має клінічно значущого впливу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина – 50,0 мг миробігрону; допоміжні речовини: макрогол 2 000 000 70,0 мг, макрогол 8 000 119,6 мг, гіпоролоза 7,5 мг, бутилгідрокситолуол 0,4 мг, магнію стеарат 2,5 мг; склад плівкової оболонки: опадрай 03F42192 (гіпромелоза 2910 6 мПасек 69,536%, макрогол 8000 13,024%, барвник заліза оксид жовтий 17,440%) 7,5 мг. По 10 таблеток у блістері, по 1 або 3 блістери у картонній пачці з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиТаблетка овальна, двоопукла таблетка, покрита плівковою оболонкою, жовтого кольору, що має гравірування "355" та графічне зображення логотипу компанії "Астеллас" на одній стороні, ядро білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЗасіб для лікування урологічних захворювань.Фармакокінетиказагальні характеристики Всмоктування Після перорального застосування мірабегрон всмоктується в кровотік і досягає максимальної концентрації в плазмі крові (Сmах) у проміжок часу між трьома та чотирма годинами після прийому. У дослідженнях виявлено підвищення абсолютної біодоступності з 29 до 35% після підвищення дози з 25 до 50 мг. У цьому середнє значення Сmах і величина ППК зростали більш ніж пропорційно дозі. Рівноважні концентрації досягаються через 7 днів прийому мірабегрону одноразово на добу. Після багаторазового застосування один раз на добу концентрації мірабегрону в плазмі крові у рівноважному стані приблизно вдвічі перевищують такі після одноразового прийому препарату. Вплив їди на всмоктування препарату У ході досліджень 3 фази продемонстровано однакову ефективність та безпеку лікування при прийомі мірабегрону під час та поза їдою. Таким чином, рекомендовану дозу мірабегрону можна приймати як під час, так і поза їдою. Розподіл Мірабегрон інтенсивно розподіляється в організмі. Об'єм розподілу в стабільних умовах (Vss) становить приблизно 1670 л. Мірабегрон зв'язується (приблизно 71%) з білками у плазмі крові, а також демонструє спорідненість середнього ступеня з альбуміном та альфа-1кислим глікопротеїном. Мірабегрон розподіляється до еритроцитів. Концентрації 14С-мірабегрону в еритроцитах були вдвічі вищими, ніж у плазмі (як показали дослідження in vitro). Метаболізм Існує багато шляхів метаболізму мирабегрона в організмі, у тому числі, деалкілування, окислення, (пряме) глюкуронування та амідний гідроліз. Після одноразового введення 14С-мірабегрону основним циркулюючим компонентом є мірабегрон. У плазмі крові людини виявлено два основні метаболіти мирабегрона: обидва є глюкуронідами (метаболіти фази II) і становлять, відповідно, 16% та 11% від загальної концентрації препарату. Ці метаболіти не мають фармакологічної активності. Незважаючи на участь ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4 в окисному шляху метаболізму мирабегрона в умовах in vitro, в умовах in vivo роль цих ізоферментів у спільній елімінації невелика. Виведення Загальний кліренс (Сlобщ) препарату з плазми - приблизно 57 л/годину. Кінцевий період напіввиведення (t1/2) – приблизно 50 годин. Нирковий кліренс (Сlпоч) - приблизно 13 л/годину, що відповідає майже 25% величини Сloбщ. Основні механізми виведення нирками – активна канальцева секреція та клубочкова фільтрація. Кількість виділеного із сечею незміненого мірабегрону носить дозозалежний характер та варіює від 6,0% після прийому препарату у добовій дозі 25 мг до 12,2% після прийому добової дози 100 мг. Після прийому 160 мг 14С-мірабегрону здоровими добровольцями приблизно 55% радіомітки виявлено у сечі та 34% – у калі. Фракція незміненого мирабегрона становила приблизно 45% всього міченого ізотопом препарату в сечі, що вказувало на присутність метаболітів. Більшість міченого ізотопом препарату в калі була представлена незміненим миробегроном. Особливості фармакокінетики в окремих категорій пацієнтів Вік У пацієнтів похилого віку необхідності корекції дози немає. У дослідженнях значення Сmах і ППК для миробегрону та його метаболітів були подібними у літніх (≥65 років) та молодших добровольців (18-45 років). Підлога Корекція дози в залежності від статі пацієнта не потрібна. Раса Корекція дози в залежності від раси пацієнта не потрібна. Раса не впливає на фармакокінетику препарату. Пацієнти з нирковою недостатністю У добровольців з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (рСКФ, розрахована за формулою дослідження MDRD = 60-89 мл/хв/1,73 м2) середні значення Сmах та ППК після одноразового прийому 100 мг миробігрону перевищували такі у добровольців без порушення функції нирок на 6 та 31% відповідно. У добровольців з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (рСКФ 30-59 мл/хв/1,73 м2) середні значення Сmах та ППК після прийому 100 мг миробегрону перевищували такі у добровольців без порушення функції нирок на 23 та 66% відповідно. У добровольців з тяжкою нирковою недостатністю (рСКФ 15-29 мл/хв/1,73 м2) середні значення Сmах та ППК після прийому 100 мг миробегрону перевищували такі у добровольців без порушення функції нирок на 92 та 118% відповідно. У пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності (РСКФ Пацієнти з печінковою недостатністю Після одноразового прийому мірабегрону в дозі 100 мг середні значення Сmах та ППК у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (клас А по Чайлд-П'ю) перевищували такі у добровольців без порушення функції печінки на 9 та 19% відповідно. Після одноразового прийому мірабегрону в дозі 100 мг середні значення Сmах та ППК у пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (клас В по Чайлд-П'ю) перевищували такі у добровольців без порушення функції печінки на 175 та 65% відповідно. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С по Чайлд-П'ю) досліджень із мірабегроном не проводилося.ФармакодинамікаМеханізм дії Мірабегрон – потужний селективний агоніст бета3-адренорецепторів. У дослідженнях при впливі мірабегрону продемонстровано розслаблення гладких м'язів сечового міхура у щурів та в ізольованому препараті людських тканин, а також збільшення концентрацій цАМФ у тканинах сечового міхура у щурів. Таким чином, мірабегрон покращує резервуарну функцію сечового міхура за рахунок стимуляції бета3-адренорецепторів, розташованих у його стінці. У дослідженнях продемонстрована ефективність мірабегрону як у пацієнтів, які раніше отримували М-холіноблокатори для лікування гіперактивного сечового міхура (ГМП), так і у пацієнтів без анамнезу попередньої терапії М-холіноблокаторами. Мірабегрон також був ефективним у пацієнтів з ГМП, які припинили лікування М-холіноблокаторами через відсутність ефекту. Фармакодинаміка Уродінаміка У ході 12-тижневого дослідження у чоловіків із симптомами з боку нижніх сечових шляхів (СНМП) та інфравезикальною обструкцією (ІВО) продемонстровано безпеку та хорошу переносимість миробігрону в дозах 50 та 100 мг один раз на добу, а також відсутність впливу мірабегрону на цистометричну. Вплив на інтервал QT У дозах 50 і 100 мг мирабегрон не впливав на скоригований за частотою пульсу інтервал QT (величина QTcI), що зафіксовано при проведенні аналізу для груп за статевою ознакою та для всієї групи пацієнтів. Вплив повторного перорального прийому мірабегрону в терапевтичній дозі (50 мг один раз на добу) та надтерапевтичних дозах (100 та 200 мг один раз на добу) на величину QTcI вивчено в окремому дослідженні (дослідження TQT) (n = 164 здорових добровольця чоловіків та n = 153 здорових добровольця жінок). Як у чоловіків, так і у жінок, які отримували мірабегрон у дозах 50 і 100 мг, верхня межа одностороннього 95% довірчого інтервалу для найбільшої узгодженої в часі різниці з плацебо за величиною QTcI у будь-який момент часу не перевищувала 10 мсек. Вплив на частоту пульсу та величину артеріального тиску у пацієнтів із ГМП У ході 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень 3 фази у пацієнтів з ГМП (середній вік 59 років), які отримували 50 мг мірабегрону один раз на добу, відмічено збільшення вихідних середніх значень різниці з плацебо за частотою пульсу (на 1 уд/хв. ) та систолічного артеріального тиску/діастолічного артеріального тиску (САД/ДАД) (приблизно на 1 мм рт ст або менше). Зміни частоти пульсу та величини артеріального тиску на фоні лікування є оборотними та відбуваються після відміни препарату. Вплив на внутрішньоочний тиск (ВГД) Через 56 днів після початку прийому мірабегрону в дозі 100 мг один раз на добу у здорових добровольців не зафіксовано підвищення ВГД. У дослідженні I фази (n = 310) проведено оцінку впливу мірабегрону на величину ВГД за допомогою аппланаційної тонометрії за Гольдманом: мірабегрон у дозі 100 мг не відрізнявся від плацебо за величиною ефекту щодо середньої величини зміни вихідних середніх індивідуальних значень ВГД на 56 день.Показання до застосуванняГіперактивний сечовий міхур (ГМП) із симптомами нетримання сечі, прискореного сечовипускання та ургентних позивів до сечовипускання.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин. - Дитячий вік (відсутність даних щодо ефективності та безпеки). - Вагітність та період грудного вигодовування. - термінальна стадія ниркової недостатності (РСКФ - Тяжка стадія ниркової недостатності (рСКФ 15-29 мл/хв/1,73 м2) при одночасному застосуванні сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A. - Тяжка стадія печінкової недостатності (Клас С за шкалою Чайлда-П'ю). - Тяжка неконтрольована артеріальна гіпертензія, що визначається як систолічний тиск ≥180 мм рт ст та/або діастолічний тиск ≥ 110 мм рт ст. - Помірна стадія печінкової недостатності (Клас В за шкалою Чайлд-П'ю) при одночасному застосуванні сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A. З обережністю: Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю Пацієнти з тяжкою стадією ниркової недостатності повинні лікуватися з обережністю та доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з легкою та помірною стадією ниркової недостатності, які одночасно приймають сильні інгібітори ізоферменту CYP3A, повинні лікуватися з обережністю та доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з помірною стадією печінкової недостатності повинні лікуватися з обережністю та доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з легкою стадією печінкової недостатності (Клас А за шкалою Чайлд-П'ю), які одночасно приймають сильні інгібітори ізоферменту CYP3A, повинні лікуватися з обережністю і доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з вродженим або набутим подовженням інтервалу QТ Мірабегрон у терапевтичних дозах не продемонстрував клінічно значущого подовження інтервалу QT у межах проведених досліджень. Однак оскільки пацієнти, які приймають препарати, які можуть провокувати подовження інтервалу QT, не брали участь у зазначених дослідженнях із застосуванням мірабегрону, то й вплив на такі категорії пацієнтів не відомий. Цій категорії пацієнтів необхідно приймати мірабегрон з обережністю. Слід з обережністю призначати мірабегрон у поєднанні з препаратами, що мають вузький терапевтичний індекс, та препаратами, які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP2D6, наприклад, тіоридазин, препаратами для лікування аритмії Тип 1C (наприклад, флекаїнід, пропафенон) та трициклінними , дезіпрамін). Мірабегрон також слід приймати з обережністю при сумісному прийомі з препаратами, які метаболізуються ізоферментом CYP2D6 та доза яких підлягає індивідуальному визначенню. Пацієнти з інфравезикальною обструкцією та пацієнти, які приймають холіноблокатори для лікування ГМП Під час постмаркетингового спостереження застосування мірабегрону у пацієнтів з інфравезикальною обструкцією (ІВО) та у пацієнтів, які вже приймають холіноблокатори для лікування ГМП, були відзначені випадки затримки сечі. Контрольоване клінічне дослідження безпеки у пацієнтів з ІВО не виявило збільшення затримок сечі у пацієнтів, які отримували препарат мірабегрон, проте призначення мірабегрону має здійснюватися з обережністю для пацієнтів з клінічно значущою ІЗО. Мірабегрон також повинен призначатися з обережністю пацієнтам, які вже приймають холіноблокатори для лікування ГМП.Вагітність та лактаціяВагітність Кількість даних про застосування мірабегрону у вагітних жінок обмежена. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Мірабегрон не рекомендований під час вагітності та у жінок дітородного віку, які не використовують контрацепцію. Період грудного вигодовування У гризунів мирабегрон виділяється з грудним молоком, отже, в людини також існує ризик потрапляння препарату до грудного молока. Дослідження щодо вивчення впливу мірабегрону на продукцію грудного молока, виділення мірабегрону з грудним молоком та впливу на дитину відсутні. Мірабегрон не слід застосовувати жінкам у період грудного вигодовування.Побічна діяНайбільш частими побічними реакціями, зафіксованими в ході 12-тижневих подвійних сліпих, плацебо-контрольованих досліджень 3 фази у пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, є тахікардія та інфекції сечових шляхів. У пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, частота тахікардії досягала 1,2%. У 0,1% пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, розвиток тахікардії спричинило дострокове припинення участі в дослідженні. У пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, частота розвитку інфекцій сечових шляхів досягала 2,9%. Розвиток інфекцій сечових шляхів не спричинило дострокового припинення участі в дослідженні в жодного з пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг. Серйозні небажані реакції включали фібриляцію передсердь (0,2%). В ході довгострокового (1 рік) дослідження з активним контролем (препарат контролю - м-холіноблокатор) були зафіксовані побічні реакції, подібні до вигляду та частоти з реакціями, зафіксованими під час 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень 3 фази. Таблиця з даними про побічні реакції У наступній таблиці представлені побічні реакції, зареєстровані під час лікування мірабегроном у рамках трьох 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень 3 фази: Частота побічних реакцій визначається так: дуже часто (≤ 1/10); часто (≤1/100 - < 1/10), нечасто (≤1/1000 - < 1/100), рідко (≤1/10000 - < 1/1000), дуже рідко ( Системи органів Часто (≤1/100-< 1/10) Нечасто (≤1/1000 – < 1/100) Рідко (≤1/10000 - <1/1000) Дуже рідко (≤1/10000) Невідомо Інфекції та інвазії Інфекція сечовивідних шляхів Вагінальна інфекція Цистит Порушення з боку органу зору Набряк повік Порушення з боку серцево-судинної системи Тахікардія Відчуття серцебиття Фібриляція передсердь Порушення психіки Безсоння*(*) Порушення з боку нервової системи Запаморочення* Головний біль* Порушення з боку судин Гіпертонічний криз*(*) Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота* Запор* Діарея* Диспепсія Гастрит Набряк губ Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Затримка сечі*(*) Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини Кропивниця Висип Макульозний висип Папульозний висип Сверблячка Лейкоцистокластичний васкуліт Пурпура Ангіоневротичний набряк * Порушення з боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини Припухання суглобів Порушення з боку репродуктивної системи та молочної залози Вульвовагінальний свербіж Відхилення від норми, виявлені у лабораторних дослідженнях Підвищення артеріального тиску Підвищення активності гамма-глутамінтрансферази Підвищення активності аспартатамінотрансферази Підвищення активності аланінамінотрансферази * - Виявлено під час постреєстраційного застосування. (*) - Прямі докази причинно-наслідкового зв'язку між мірабегроном та зазначеними вище побічними ефектами (безсоння, гіпертонічний криз, затримка сечі) на даний момент відсутні.Взаємодія з лікарськими засобамиДані досліджень in vitro Мірабегрон є помірним інгібітором із залежністю від часу ізоферменту CYP2D6 та слабким інгібітором ізоферменту CYP3A. У високих концентраціях мирабегрон пригнічував транспорт лікарських засобів, здійснюваний з допомогою Р-гликопротеина. Дані досліджень in vivo Поліморфізм ізоферменту CYP2D6 Генетичний поліморфізм ізоферменту CYP2D6 мінімально впливає на середню концентрацію світубегрону в плазмі крові. Хоча взаємодія мирабегрона з інгібіторами ізоферменту CYP2D6 не вивчено, теоретично не очікується. У пацієнтів, які приймають інгібітори ізоферменту CYP2D6, а також у пацієнтів із уповільненим метаболізмом субстратів ізоферменту CYP2D6, необхідності в корекції дози миробегрону немає. Міжлікарські взаємодії Більшість міжлікарських взаємодій було вивчено при використанні 100 мг мірабегрону у формі таблеток з контрольованим вивільненням (ОКАС). У дослідженні взаємодій мірабегрону з метопрололом та метформіном використовували мірабегрон з негайним вивільненням (IR) у дозі 160 мг. Клінічно значущі взаємодії між мірабегроном та лікарськими засобами, які інгібують, активують або є субстратом одного з ізоферментів CYP або переносників, не очікуються, за винятком інгібуючого впливу мірабегрону на метаболізм субстратів ізоферменту CYP2D6. Вплив на інгібітори ферментів Концентрація мирабегрона (площа під кривою "концентрація-час" - ППК) збільшилася в 1,8 рази під впливом сильного інгібітору ізоферментів CYP3A/Р-gp кетоконазолу у здорових добровольців. Корекція дози миробегрону не потрібна при сумісному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A або P-gp. Однак у пацієнтів, які страждають на легку або помірну ниркову недостатність (рСКФ 30-89 мл/хв/1,73 м2) або легку печінкову недостатність (Клас А за шкалою Чайлда-П'ю), які приймають такі сильні інгібітори ізоферментів CYP3A, як ітраконазол, ритонавір та кларитроміцин, рекомендована щоденна доза миробегрону становить 25 мг незалежно від їди. Вплив на індуктори ферментів Речовини, що індукують ізоферменти CYP3A або P-gp, знижують концентрацію мірабегрону у плазмі. Коригування дози не потрібне при прийомі мірабегрону разом з терапевтичними дозами рифампіцину або інших індукторів ізоферментів CYP3A або P-gp. Вплив миробігрону на препарати, що метаболізуються ізоферментом CYP2D6 У здорових добровольців мірабегрон помірно пригнічує ізофермент CYP2D6, активність якого відновлюється через 15 днів після припинення прийому мірабегрону. Щоденний прийом мірабегрону привів до збільшення Сmах на 90% та ППК на 229% для однієї дози метопрололу. Щоденний прийом мірабегрону привів до збільшення Сmах на 79% і ППК на 241% для однієї дози дезіпраміну. Слід з обережністю призначати мірабегрон у поєднанні з препаратами, що мають вузький терапевтичний індекс, та препаратами, які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP2D6, наприклад, тіоридазин, препаратами для лікування аритмії Тип 1C (наприклад, флекаїнід, пропафенон) та трициклінними , дезіпрамін). Мірабегрон також слід приймати з обережністю при сумісному прийомі з препаратами, які метаболізуються ізоферментом CYP2D6 та доза яких підлягає індивідуальному визначенню. Вплив миробігрону на препарати, що транспортуються білком-переносником (P-gp) Мірабегрон є слабким інгібітором білка P-gp. Мірабегрон сприяв збільшенню Сmах та ППК на 29% та 27% відповідно при прийомі з дигоксином здоровими добровольцями. Для пацієнтів, які починають приймати мірабегрон та дигоксин одночасно, дигоксин підлягає прийому в найменшій дозі. При цьому необхідний моніторинг концентрацій дигоксину в плазмі та підбір подальшої ефективної дози дигоксину за результатами контрольних аналізів. Потенціал інгібування білка P-gp миробегроном слід брати до уваги при призначенні мірабегрону спільно з препаратами, що транспортуються білками P-gp, наприклад, дабігатраном. Інші форми взаємодії Клінічно значущих взаємодій при сумісному прийомі мірабегрону з соліфенацином, тамсулозином, варфарином, метформіном або комбінованими оральними контрацептивами, що містять етинілестрадіол і лівоногестрел, виявлено не було. Коригування дози не потрібне. Посилення впливу мірабегрону при спільному прийомі з іншими препаратами виявляється у збільшенні частоти пульсу.Спосіб застосування та дозиДорослі (≥18 років), у т.ч. літні По 50 мг один раз на добу внутрішньо, запиваючи рідиною, незалежно від часу їди. Таблетка повинна бути прийнята цілком, її не можна розжовувати, оскільки це може вплинути на пролонговане вивільнення активної речовини. Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю У наступній таблиці наведено рекомендовані щоденні дози для пацієнтів, які страждають на ниркову або печінкову недостатність, за наявності або відсутності інгібіторів ізоферменту CYP3A. Сильні інгібітори ізоферменту CYP3A Без інгібітору З інгібітором Ниркова недостатність(1) Легка стадія 50 мг 25 мг Помірна стадія 50 мг 25 мг Важка стадія 25 мг Не рекомендується Печінкова недостатність(2) Легка стадія 50 мг 25 мг Помірна стадія 25 мг Не рекомендується 1. Легка стадія: рСКФ 60-89 мл/хв/1,73 м2; помірна стадія: рСКФ 30-59 мл/хв/1,73 м2; важка стадія: рСКФ 15-29 мл/хв/1,73 м2 2. Легка стадія: Клас А за шкалою Чайлд-Пью; помірна стадія: Клас В за шкалою Чайлд-П'ю.ПередозуванняПри одноразовому призначенні миробегрону здоровим добровольцям використовували дози до 400 мг. При використанні такого рівня доз зафіксовані небажані явища у вигляді прискореного серцебиття (у 1 із 6 добровольців) та збільшення частоти пульсу більше 100 уд/хв (у 3 із 6 добровольців). При багаторазовому (протягом 10 днів) застосуванні препарату у добових дозах до 300 мг у здорових добровольців зафіксовано збільшення частоти пульсу та підвищення систолічного артеріального тиску. При передозуванні показана симптоматична та підтримуюча терапія. Необхідний контроль частоти пульсу, артеріального тиску та ЕКГ.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з тяжкою неконтрольованою артеріальною гіпертензією Бетміга може збільшувати артеріальний тиск. Рекомендується вимірювати артеріальний тиск до початку лікування та періодично під час лікування Бетмигою, особливо у пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертонію. Оскільки досліджень з препаратом Бетміга у пацієнтів з неконтрольованою тяжкою артеріальною гіпертензією (систолічний артеріальний тиск ≥180 мм рт ст та/або діастолічний артеріальний тиск ≥110 мм рт ст), не проводилося, тому препарат не рекомендований до застосування у цієї категорії пацієнтів. Є лише обмежені дані щодо застосування препарату Бетміга у пацієнтів, які страждають на гіпертензію 2 стадії (систолічний артеріальний тиск ≥160 мм рт ст та/або діастолічний артеріальний тиск ≥100 мм рт ст). Фертильність У дослідженнях на тварин впливу мірабегрону на фертильність у нелетальних дозах не виявлено. Не встановлено, чи впливає мирбегрон на фертильність у людини. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Бетміга не має клінічно значущого впливу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаБальзам - 1 мл: Активні речовини: кунжутна олія, олія жожоба, токоферол, олія майорану, олія евкаліпта, олія ромашки, олія м'яти, мінеральна олія, олія кокосової пальми, екстракт алое віра. Скляний флакон 10мл.Опис лікарської формиПрозорий, із жовтуватим відтінком. Є легкий специфічний запах.ХарактеристикаЗнімає закладеність носа при застуді у немовляти, сприяючи доброму самопочуттю та спокою при годівлі, спокійному сну. Знімає роздратування, пом'якшує та зволожує шкіру в ділянці носа при нежиті у дитини.ІнструкціяНаносити над верхньою губою в області носа та на крила носа у дитини при необхідності протягом дня та перед сном.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продукту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Форма випуску: краплі д/прийому всередину Упакування: фл. Виробник: Хісуніт Лтд Завод-виробник: Хісуніт Лтд (Ізраїль). .
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовина, що діє: бісопрололу фумарат 10,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 130,20 мг, целюлоза мікрокристалічна 32,00 мг, магнію стеарат 0,70 мг, кросповідон 6,00 мг, пігмент марки РВ-27215 бежевий (лактози моногідрат 60%, заліза 8 червоний 2%) 1,10 мг. По 14 таблеток у блістер ПВХ/ПВДХ/Ал. По 1, 2 або 4 блістери з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі таблетки світло-жовтого кольору з жовтуватими вкрапленнями з маркуванням В1 по центру над ризиком і цифрою 5 нижче ризику.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Максимальна концентрація в плазмі спостерігається через 1-3 год, зв'язок з білками плазми крові - 26-33%. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр – низька. 50% дози метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів, період напіввиведення – 10-12 год. Близько 98% виводиться нирками, з них 50% у незміненому вигляді, менше 2% через кишечник (з жовчю).ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Знижує активність реніну плазми крові, зменшує потребу міокарда в кисні, уріджує частоту серцевих скорочень (ЧСС) (у спокої та при навантаженні). Чинить гіпотензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) з аденозинтрифосфату (АТФ), знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, виявляє негативну хроно-, дромо-, ботим. При перевищенні терапевтичної дози має бета2-адреноблокуючу дію. Загальний периферичний судинний опір на початку застосування препарату, у перші 24 години, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів), який через 1-3 доби повертається до вихідного, а при тривалому призначенні – знижується. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження артеріального тиску (АТ) та впливом на центральну нервову систему ( ЦНС). При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія відзначається через 1-2 місяці. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок ушкодження ЧСС та зниження скоротливості міокарда, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищуватися потреба в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і; не спричиняє затримки іонів натрію (Na+) в організмі; виразність атерогенної дії не відрізняється від дії пропранололу. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням атріовентрикулярного (AV) проведення (переважно, переважно ретроградному напрямках через AV вузол) та за додатковими шляхами.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардіїПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблокаторів; шок (у тому числі кардіогенний); колапс; набряк легенів; гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що потребує проведення інотропної терапії; AV блокада ІІ-ІІІ ступеня без електрокардіостимулятора; синоатріальна блокада; синдром слабкості синусового вузла; виражена брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв); кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності); виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст., особливо при інфаркті міокарда); тяжкі форми бронхіальної астми та хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) в анамнезі; одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази (МАО) (за винятком МАО-В); пізні стадії порушення периферичного кровообігу; синдром Рейно;феохромоцитома (без одночасного використання альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція (оскільки до складу препарату входить лактоза). З обережністю: печінкова недостатність; хронічна ниркова недостатність (КК менше 20 мл/хв); міастенія; тиреотоксикоз; цукровий діабет; стенокардія Принцметала, AV блокада І ступеня; псоріаз; депресія (зокрема в анамнезі); алергічні реакції в анамнезі; дотримання суворої дієти; літній вік.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Бідоп при вагітності можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. Немає даних про те, чи проникає бісопролол у материнське молоко. При необхідності застосування препарату в період лактації рекомендується припинити грудне вигодовування.Побічна діяПобічні ефекти, що спостерігаються при застосуванні препарату, класифіковані на категорії залежно від частоти їх виникнення: дуже часто ≥1/10; часто >1/100, ≤1/10; нечасто ≥ 1/1000, ≤1/100; рідко ≥1/10000, ≤ 1/1000; дуже рідко ≤1/10000, включаючи окремі повідомлення. З боку центральної нервової системи: нечасто - підвищена стомлюваність, слабкість, астенія, запаморочення, біль голови, розлади сну, депресія, неспокій, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті; рідко - галюцинації, міастенія, "кошмарні" сновидіння, судоми (у тому числі в литкових м'язах), парестезії в кінцівках (у хворих з "переміжною" кульгавістю та синдромом Рейно), тремор. З боку органу зору: рідко – порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість та болючість очей; дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – синусова брадикардія, серцебиття; часто - виражене зниження артеріального тиску, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, парестезії, синдром Рейно); нечасто – ортостатична гіпотензія, порушення провідності міокарда, AV блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади та зупинки серця), аритмії, ослаблення скоротливості міокарда, розвиток хронічної серцевої недостатності (набряклість кісточок, стоп, задишка), біль у грудях. З боку травної системи: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювання, біль у животі, запор або діарея; рідко – порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер або шкіри, холестаз), зміни смаку, гепатит. З боку дихальної системи: нечасто – утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та/або у схильних пацієнтів – ларинго- та бронхоспазм; рідко – закладеність носа. З боку ендокринної системи: гіперглікемія (у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдний стан. Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висип, кропив'янка. З боку шкірних покривів: рідко – посилення потовиділення, гіперемія шкіри; дуже рідко – екзантема, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу, алопеція. Лабораторні показники: рідко - підвищення активності "печінкових" трансаміназ (підвищення аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази), гіпербілірубінемія, гіпертригліцеридемія; в окремих випадках – тромбоцитопенія (незвичайні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія. Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Інші: нечасто – артралгія; рідко – ослаблення лібідо, зниження потенції; біль у спині, синдром "скасування" (посилення нападів стенокардії, підвищення АТ).Взаємодія з лікарськими засобамиАлергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують бісопролол. Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, засоби для інгаляційної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження артеріального тиску. Змінює ефективність інсуліну і гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо, маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається (тахікардію, підвищення АТ). Знижує кліренс лідокаїну та ксантинів (крім теофіліну) та підвищує їх концентрацію у плазмі крові, особливо у хворих з вихідно підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати (затримка іонів натрію (Na+) та блокада синтезу простагландину нирками), глюкокортикостероїди та естрогени (затримка іонів Na+). Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, блокатори "повільних" кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні засоби можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску. Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні засоби посилюють пригнічення центральної нервової системи. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО (за винятком МАО-В, див. розділ "Протипоказання"), внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО (за винятком МАО-В) та бісопрололу має становити не менше 14 днів . Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу; рифампіцин вкорочує період напіввиведення.Спосіб застосування та дозиВсередину, вранці натще, не розжовуючи, одноразово. Дозу слід підбирати індивідуально. Артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії зазвичай, початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг один раз на добу. Максимальна добова доза – 20 мг на добу. У пацієнтів із порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну (КК) менше 20 мл/хв або з вираженими порушеннями функції печінки максимальна добова доза – 10 мг. Збільшення дози таких пацієнтів необхідно проводити з особливою обережністю. Корекція дози у літніх пацієнтів не потрібна.ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, розвиток хронічної серцевої недостатності, ціаноз нігтів та долонь, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомні стани, судоми, гіпоглікемія. Лікування: промивання шлунка та призначення адсорбуючих засобів; симптоматична терапія: при AV блокаді, що розвинулася, - внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або тимчасова постановка кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються); при вираженому зниженні АТ - хворий повинен перебувати у положенні Тренделенбурга; якщо немає ознак набряку легень – внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів, при неефективності – введення епінефрину, допаміну, добутаміну (для підтримки, хронотропної та інотропної дії та усунення вираженого зниження АТ); при серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах – внутрішньовенно діазепам; при бронхоспазму – бета2-адреностимулятори інгаляційно.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль за хворими, які приймають Бідоп®, повинен включати вимірювання ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім 1 раз на 3-4 міс.); проведення ЕКГ, визначення концентрації глюкози в крові хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 міс.) .). У пацієнтів похилого віку рекомендується контролювати функцію нирок (1 раз на 4-5 міс.). Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд./хв. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневим анамнезом. Приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні. Основні причини – виражений коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд./хв.) та підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. У "курців" ефективність бета-адреноблокаторів нижча. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції слізної рідини. При використанні у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнуто ефективної альфа-адреноблокади). При тиреотоксикозі Бідоп може маскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різке скасування у хворих з тиреотоксикозом протипоказане, оскільки здатне посилити симптоматику. При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Бідоп. Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину (адреналіну) на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. У разі потреби проведення планового хірургічного лікування відміну препарату проводять за 48 годин до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед хірургічним втручанням, слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімально негативною інотропною дією. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (у тому числі резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні знаходитися під постійним наглядом лікаря на предмет виявлення вираженого зниження АТ або брадикардії. Хворим на бронхоспастичні захворювання можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних засобів. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму. У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд./хв.), вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст.), AV блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки та нирок необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припинити терапію у разі розвитку депресії. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (знижують дозу на 25% на 3-4 дні). Слід скасовувати перед дослідженням вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину та ванілілміндальної кислоти; титрів антинуклеарних антитіл. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування можливе запаморочення, особливо на початку терапії, у зв'язку з чим необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему