Лекарства и БАД Хиты продаж
Дозировка: 1. 5 мг Фасовка: N50 Форма выпуска: таб. Действующее вещество: Галоперидол.
Дозування: 5 мг Фасування: N50 Форма випуску таб. Діюча речовина: Галоперидол. .
646,00 грн
568,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин, 50 мг/мл: Активна речовина: галоперидол деканоат 70,52 мг (відповідає 50 мг галоперидолу); Допоміжні речовини; спирт бензиловий – 15 мг; олія кунжутна - до 1 мл. В ампулі із темного скла I гідролітичного класу з точкою для розлому по 1 мл. У пластиковому піддоні 5 шт. 1 пластиковий піддон у картонній пачці.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введення олійний.Фармакотерапевтична групаГалоперидол деканоат є ефіром галоперидолу та деканової кислоти. При внутрішньом'язовому введенні в ході повільного гідролізу відбувається вивільнення галоперидолу, який потім потрапляє в системний кровотік. Галоперидол деканоат відноситься до нейролептиків-похідних бутирофенону. Галоперидол є вираженим антагоністом центральних допамінових рецепторів і належить до сильних нейролептиків. Галоперидол високоефективний при лікуванні галюцинацій та абсурду, завдяки безпосередній блокаді центральних допамінових рецепторів (діє, ймовірно, на мезокортикальні та лімбічні структури), впливає на базальні ганглії (нігрострія). Має виражену заспокійливу дію при психомоторному збудженні, ефективний при манії та інших ажитаціях. Лімбічна активність препарату проявляється у седативному ефекті; ефективний як додатковий засіб при хронічному болю. Вплив на базальні ганглії викликає екстрапірамідні реакції (дистонію, акатизію, паркінсонізм). У соціально замкнутих хворих нормалізується соціальна поведінка. Виражена периферична антидопамінова активність супроводжується розвитком нудоти та блювання (роздратування хеморецепторів), розслабленням гастродуоденального сфінктера та підвищеним вивільненням пролактину (блокує пролактин-інгібуючий фактор в аденогіпофізі).ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл. Сmax галоперидолу, що вивільняється з депо галоперидолу після внутрішньом'язової ін'єкції, досягається через 3-9 днів. При регулярному щомісячному введенні стадія насичення у плазмі досягається через 2-4 місяці. Фармакокінетика при внутрішньом'язовому введенні носить дозозалежний характер. При дозах нижче 450 мг має місце пряма залежність між дозою та плазмовою концентрацією галоперидолу. Для досягнення терапевтичного ефекту необхідна концентрація галоперидолу у плазмі 20-25 мкг/л. Галоперидол легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Зв'язування з білками плазми – 92%. Виведення. T1/2 близько 3 тижнів. Виводиться через кишечник (60%) та нирками (40%, у т.ч 1% у незміненому вигляді).Показання до застосуванняХронічна шизофренія та інші психози, особливо, коли лікування галоперидолом швидкої дії було ефективним і необхідний дієвий нейролептик помірно седативної дії. Інші порушення розумової діяльності та поведінки, що протікають із психомоторною ажитацією та потребують тривалого лікування.Протипоказання до застосуванняКоматозний стан; пригнічення ЦНС, спричинене лікарськими засобами чи алкоголем; хвороба Паркінсона; ураження базальних гангліїв; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю: декомпенсовані захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. стенокардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, подовження інтервалу QT або схильність до цього – гіпокаліємія, одночасне застосування інших лікарських засобів, які можуть викликати подовження інтервалу QT), епілепсія, закритокутова глауком печінкова та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцева та дихальна недостатність (в т.ч. при ХОЗЛ та гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі, алкоголізм.Вагітність та лактаціяПризначення препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Галоперидол Деканоат виділяється із грудним молоком. Призначення препарату в період грудного вигодовування можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для немовляти. У деяких випадках у грудних дітей спостерігався розвиток екстрапірамідних симптомів при прийомі препарату матір'ю, що годує. Протипоказаний дітям.Побічна діяПобічні ефекти, що розвиваються під час лікування препаратом Галоперидол Деканоат, обумовлені дією галоперидолу. Можливий розвиток місцевих реакцій, пов'язаних із внутрішньом'язовим введенням препарату. З боку нервової системи: головний біль, безсоння або сонливість (особливо на початку лікування), занепокоєння, тривожність, збудження, страхи, акатизія, ейфорія чи депресія, летаргія, напади епілепсії, розвиток парадоксальної реакції – загострення психозу та галюцинації; при тривалому лікуванні – екстрапірамідні розлади, у т.ч. пізня дискінезія (прицмокування і зморщування губ, надування щік, швидкі та червоподібні рухи язика, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг), пізня дистонія (прискорене моргання або спазми повік, незвичайний вираз обличчя або положення тіла, неконтрольовані згинання , рук і ніг) та злоякісний нейролептичний синдром (утруднене або прискорене дихання, тахікардія, аритмія, гіпертермія, підвищення або зниження АТ, підвищене потовиділення,нетримання сечі, ригідність м'язів, епілептичні напади, непритомність). З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах – зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, аритмії, тахікардія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, ознаки тріпотіння та мерехтіння шлуночків). З боку травної системи: при застосуванні у високих дозах – зниження апетиту, сухість у роті, гіпосалівація, нудота, блювання, діарея чи запори, порушення функції печінки, аж до розвитку жовтяниці. З боку системи кровотворення: рідко – минуща лейкопенія або лейкоцитоз, агранулоцитоз, еритропенія та тенденція до моноцитозу. З боку сечовивідної системи: затримка сечі (при гіперплазії передміхурової залози), периферичні набряки. З боку статевої системи та молочної залози: біль у грудних залозах, гінекомастія, гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, зниження потенції, підвищення лібідо, пріапізм. Порушення з боку органу зору: катаракта, ретинопатія, нечіткість зору. З боку обміну речовин: гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпонатріємія. З боку шкіри та підшкірних тканин: макуло-папульозні та акнеподібні зміни шкіри, фотосенсибілізація. Алергічні реакції: рідко – бронхоспазм, ларингоспазм. Інші: алопеція, збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує виразність пригнічуючого впливу на ЦНС етанолу, трициклічних антидепресантів, опіоїдних анальгетиків, барбітуратів та снодійних лікарських засобів, засобів для загальної анестезії. Підсилює дію периферичних м-холіноблокаторів та більшості гіпотензивних засобів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з α-адренергічних нейронів та придушення його захоплення цими нейронами). Гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів МАО, при цьому збільшується (взаємно) їх седативний ефект та токсичність. При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує епілептичний поріг та збільшує ризик виникнення великих епілептичних нападів. Зменшує ефект протисудомних засобів (зниження судомного порога галоперидолом). Послаблює судинозвужувальну дію допаміну, фенілефрину, норепінефрину, ефедрину та епінефрину (блокада α-адренорецепторів галоперидолом, що може призвести до збочення дії епінефрину та до парадоксального зниження АТ). Знижує ефект протипаркінсонічних засобів (антагоністичний вплив на допамінергічні структури ЦНС). Змінює (може підвищувати чи знижувати) ефект антикоагулянтів. Зменшує дію бромокриптину (може бути потрібна корекція дози). При застосуванні з метилдопою збільшує ризик розвитку психічних порушень (у т.ч. дезорієнтація у просторі, уповільнення та утруднення процесів мислення). Амфетаміни знижують антипсихотичну дію галоперидолу, що у свою чергу зменшує їх психостимулюючий ефект (блокада галоперидолом α-адренорецепторів). Антихолінергічні, антигістамінні (1 покоління) та протипаркінсонічні лікарські засоби можуть посилювати м-холіноблокуючий вплив галоперидолу та знижують його антипсихотичну дію (може знадобитися корекція дози). Тривале застосування карбамазепіну, барбітуратів та інших індукторів мікросомального окиснення знижує концентрацію галоперидолу у плазмі. У поєднанні з препаратами літію (особливо у високих дозах) можливий розвиток енцефалопатії (може викликати необоротну нейроінтоксикацію) та посилення екстрапірамідної симптоматики. При одночасному прийомі з флуоксетином зростає ризик розвитку побічних ефектів із боку ЦНС, особливо екстрапірамідних реакцій. При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції, підвищує частоту та тяжкість екстрапірамідних розладів. Вживання міцного чаю або кави (особливо у великій кількості) знижує дію галоперидолу.Спосіб застосування та дозиДорослі: хворим, які перебувають на тривалому лікуванні пероральними антипсихотичними засобами (головним чином галоперидолом), можна рекомендувати перехід на депо-ін'єкції. Дозу слід підбирати в індивідуальному порядку через значні індивідуальні відмінності у реакції у відповідь. Підбір дози повинен проводитись при суворому лікарському спостереженні за хворим. Вибір початкової дози проводять з урахуванням симптоматики захворювання, її тяжкості, дози галоперидолу чи інших нейролептиків, що призначалися під час попереднього лікування. На початку лікування кожні 4 тижні рекомендується призначати дози, що у 10-15 разів перевищують дози перорального галоперидолу, що зазвичай відповідає 25-75 мг галоперидолу деканоату (0,5-1,5 мл). Максимальна початкова доза не повинна перевищувати 100 мг. Залежно від ефекту, дозу можна ступенеобразно підвищувати по 50 мг, до отримання оптимального ефекту. Зазвичай підтримуюча доза відповідає 20-кратній дозі перорального галоперидолу. При відновленні симптомів основного захворювання під час добору дози лікування галоперидолу деканоатом можна доповнити пероральним галоперидолом. Зазвичай ін'єкції вводять кожні 4 тижні, проте через великі індивідуальні відмінності в ефективності може знадобитися більш часте застосування препарату. Літні хворі та хворі на олігофренію: рекомендується менша початкова доза, наприклад - по 12,5-25 мг кожні 4 тижні. Надалі, залежно від ефекту, доза може бути збільшена. В/м, у сідничну область. Призначений виключно для дорослих, для внутрішньом'язового введення. Забороняється вводити внутрішньовенно. Слід уникати введення доз, що перевищують 3 мл, щоб уникнути неприємного відчуття розпирання у місці введення ін'єкції.ПередозуванняЗастосування депо-ін'єкцій препарату Галоперидол Деканоат пов'язане з меншою небезпекою передозування, ніж прийом галоперидолу внутрішньо. Симптоми передозування препарату Галоперидол Деканоат та галоперидолу однакові. При підозрі на передозування слід враховувати тривалішу дію першого. Симптоми: розвиток відомих фармакологічних ефектів та побічних дій у більш вираженій формі. Симптоми, що становлять найбільшу небезпеку - екстрапірамідні реакції, зниження артеріального тиску, седативний ефект. Екстрапірамідні реакції проявляються у вигляді ригідності м'язів та загального або локалізованого тремору. Найчастіше можливе підвищення АТ, ніж зниження. У виняткових випадках - розвиток коматозного стану з пригніченням дихання та артеріальною гіпотензією, що переходить у шокоподібний. Можливе подовження інтервалу QT з розвитком шлуночкових аритмій. Лікування: специфічного антидоту немає. Прохідність дихальних шляхів при розвитку коматозного стану забезпечують за допомогою орофарингеального або ендотрахеального зонда, при пригніченні дихання може знадобитися ШВЛ. Проводять моніторинг життєво важливих функцій та ЕКГ (до її повної нормалізації), лікування тяжких аритмій відповідними протиаритмічними засобами; при зниженому АТ і зупинці кровообігу - внутрішньовенне введення рідини, плазми або концентрованого альбуміну і допаміну або норепінефрину як вазопресор. Запровадження епінефрину неприпустимо, т.к. в результаті взаємодії з препаратом Галоперидол Деканоат АТ може суттєво підвищитися, що вимагатиме негайної корекції.При тяжких екстрапірамідних симптомах – введення антипаркінсонічних засобів антихолінергічної дії протягом декількох тижнів (можливе відновлення симптомів після відміни цих препаратів).Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ кількох випадках у психіатричних хворих, які отримували антипсихотичні засоби, наставала раптова смерть. У разі схильності до подовження інтервалу QT (синдром подовження інтервалу QT, гіпокаліємія, застосування лікарських засобів, що пролонгують інтервал QT) під час лікування слід бути обережним у зв'язку з ризиком подовження інтервалу QT. Лікування слід починати із застосування перорального галоперидолу і лише потім переходити до ін'єкцій препарату Галоперидол Деканоат для виявлення непередбачених побічних реакцій. При порушеній функції печінки необхідно бути обережними, т.к. метаболізм препарату здійснюється у печінці. При тривалому лікуванні потрібний регулярний контроль функції печінки та картини крові. У поодиноких випадках Галоперидол Деканоат викликав судоми. Лікування хворих на епілепсію та станів, що схильні до судом (наприклад, травма голови, скасування алкоголю), вимагає обережності. Тироксин посилює токсичність препарату. Лікування препаратом Галоперидол Деканоат хворих, які страждають на гіпертиреоз, допустиме лише при проведенні відповідного тиреостатичного лікування. При одночасному наявності депресії та психозу або при домінуванні депресії Галоперидол Деканоат призначають разом з антидепресантами. При одночасному проведенні протипаркінсонічної терапії після закінчення лікування препаратом Галоперидол Деканоат її слід продовжити ще на кілька тижнів через швидшу елімінацію протипаркінсонічних засобів. Препарат Галоперидол Деканоат є масляним розчином для внутрішньом'язового введення, тому забороняється вводити його внутрішньовенно. Під час лікування препаратом забороняється вживати спиртні напої. Надалі ступінь заборони визначається виходячи з індивідуальної реакції хворого. На початку лікування препаратом і особливо під час застосування у високих дозах можлива поява седативного ефекту різного ступеня вираженості зі зниженням уваги, що може посилюватись прийомом алкоголю. Необхідно бути обережними при виконанні важкої фізичної роботи, прийнятті гарячої ванни (можливий розвиток теплового удару внаслідок придушення центральної та периферичної терморегуляції в гіпоталамусі). Під час лікування не слід приймати "протизастудні" безрецептурні лікарські засоби (можливе посилення антихолінергічних ефектів та ризику виникнення теплового удару). Слід захищати відкриті ділянки шкіри від надмірного сонячного випромінювання через підвищений ризик фотосенсибілізації. Лікування припиняють поступово, щоб уникнути виникнення синдрому відміни. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. На початку лікування препаратом Галоперидол Деканоат забороняється керувати автомобілем та виконувати роботи, пов'язані з підвищеним ризиком травматизму та/або потребують підвищеної концентрації уваги.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
430,00 грн
372,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: галоперидол – 5,0 мг; допоміжні речовини: молочна кислота, вода для ін'єкцій. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 5 мг/мл. По 1 мл, 2 мл препарату в ампули нейтрального безбарвного або світлозахисного скла з кільцем зламу або з надрізом і крапкою. На ампули додатково може наноситися одне, два або три кольорові кільця. 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки і плівки полімерної, або без полімерної плівки. 1, 2 контурні осередкові упаковки поміщають у пачку з картону. У кожну пачку вкладають інструкцію із застосування та ампульний скарифікатор. Скарифікатор ампульний не вкладають при використанні ампул з кільцем зламу або надрізом і точкою.Опис лікарської формиПрозора або злегка опалесцентна, безбарвна або злегка забарвлена рідина.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик).ФармакокінетикаПри внутрішньовенному введенні біодоступність становить 100%. При внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація досягається через 20 хв. Відношення концентрації в еритроцитах до концентрації у плазмі 1:12. Зв'язок із білками - приблизно 92%. Концентрація галоперидолу у тканинах вища, ніж у крові, препарат має тенденцію до кумуляції у тканинах. Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри, у т.ч. через плацентарний та гематоенцефалічний, проникає у грудне молоко. Галоперидол метаболізується у печінці, метаболіт не активний. Встановлено, що ізофермент CYP3A3 та/або CYP2D6 бере участь у метаболізмі галоперидолу. Також галоперидол піддається окисному N-дезалкілювання та глюкуронування. Період напіввиведення з плазми після внутрішньом'язового введення – 21 год (17-25 год). Галоперидол виводиться у вигляді метаболітів з каловими масами – 60% (зокрема з жовчю – 15%) та із сечею – 40% (зокрема 1% – у незміненому вигляді).ФармакодинамікаГалоперидол – антипсихотичний засіб (нейролептик), похідний бутирофенону. Має виражену антипсихотичну дію, блокує постсинаптичні дофамінові рецептори в мезолімбічних та мезокортикальних структурах головного мозку. Висока антипсихотична активність поєднується з помірним седативним ефектом (у невеликих дозах надає активуючу дію) та вираженою протиблювотною дією. Викликає екстрапірамідні розлади, практично не виявляє м-холіноблокуючої дії. Седативна дія обумовлена блокадою альфа-адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія – блокадою дофамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія та галакторея – блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Тривалий прийом супроводжується зміною ендокринного статусу, у передній частці гіпофіза збільшується продукція пролактину та знижується – гонадотропних гормонів.Показання до застосуванняКупірування та лікування гострих психотичних розладів, що супроводжуються психомоторним збудженням. Порушення поведінки, такі як агресія, гіперактивність, схильність до самоушкодження, у розумово відсталих та у пацієнтів з органічними ураженнями головного мозку. Лікування нудоти та блювання.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до галоперидолу та інших похідних бутирофенону. Порушення поведінки, пов'язані з деменцією у літніх пацієнтів, пригнічення функції центральної нервової системи та коматозні стани будь-якої етіології; захворювання центральної нервової системи, що супроводжуються пірамідними та екстрапірамідними розладами (хвороба Паркінсона тощо); клінічно значущі захворювання серця (в т.ч. нещодавно перенесений гострий інфаркт міокарда, декомпенсована серцева недостатність, аритмії, які лікуються антиаритмічними лікарськими засобами IA та III класу, подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія в анамнезі або шлуночкова аритмія. значуща брадикардія, блокада серця II або III ступеня та нескоректована гіпокаліємія); пролактинзалежні пухлини, одночасний прийом з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT;підвищена чутливість до похідних бутірофенону; дитячий вік до 18 років. З обережністю: Декомпенсовані захворювання серцево-судинної системи, у тому числі стенокардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (ЕКГ) або схильність до цього - гіпокаліємія, пацієнти з факторами ризику інсульту, одночасне застосування інших лікарських засобів, які можуть викликати подовження інтервалу епілепсія, закритокутова глаукома, печінкова та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцева та дихальна недостатність (в т.ч. при хронічній обструктивній хворобі легень та гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазія з алкоголем , феохромоцитомаВагітність та лактаціяВагітність При введенні у високих дозах на пізніх термінах вагітності бутирофенони можуть спричинити пролонговані неврологічні розлади у новонароджених. У дослідженнях у тварин застосування галоперидолу в період органогенезу супроводжувалося розвитком побічних ефектів, у тому числі внутрішньоутробною загибеллю плода, мальформаціями, такими як "вовча паща" та дефектами розвитку нервової трубки, а також зниженням маси головного мозку та маси тіла, а також поведінковими порушеннями у потомства. Значимість цих результатів при дії на людину терапевтичних доз галоперидолу невідома. У новонароджених, підданих дії антипсихотичних препаратів (в т.ч. галоперидолу) під час III триместру вагітності є ризик розвитку екстрапірамідних порушень та/або симптомів синдрому "скасування" після пологів. Є постмаркетингові повідомлення про випадки розвитку ажитації, гіпер- та гіпотонії, тремору, сонливості, респіраторного дистресу та розлади харчування у таких новонароджених. Ці ускладнення були різні за тяжкістю, й у деяких випадках симптоми проходили самостійно, а інших - потрібно додаткове лікування чи моніторинг. Галоперидол слід застосовувати під час вагітності тільки в крайньому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Доза та тривалість лікування мають бути по можливості низькою та короткою відповідно. Період грудного вигодовування Галоперидол виділяється із грудним молоком. У випадках, коли прийом галоперидолу неминучий, слід відмінити грудне вигодовування. У деяких випадках спостерігалися екстрапірамідні симптоми у новонароджених, матері яких приймали галоперидол.Побічна діяЧастота виникнення небажаних реакцій наведена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто – ≥1/10, часто – від ≥1/100 до З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія; частота невідома – агранулоцитоз, нейтропенія, панцитопенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: нечасто – реакції гіперчутливості; частота невідома – анафілактичні реакції, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона. З боку ендокринної системи: рідко – гіперпролактинемія; частота невідома – неадекватна секреція антидіуретичного гормону. Порушення метаболізму та харчування: частота невідома – гіпоглікемія. Психічні розлади: дуже часто – ажитація, безсоння; часто – депресія, психотичні порушення; нечасто - сплутаність свідомості, зниження та втрата лібідо, занепокоєння. З боку нервової системи: дуже часто – екстрапірамідні порушення, гіперкінезія, головний біль, пізня дискінезія, окулогірний криз, дистонія, дискінезія, акатизія, брадикінезія, гіпокінезія, гіпертонус, сонливість, маскоподібна особа, тремор, запаморочення; нечасто - судоми, паркінсонізм, акінезія, ригідність на кшталт " зубчастого колеса " , седація, мимовільна контрактура м'язів; рідко – порушення моторики, злоякісний нейролептичний синдром, ністагм. З боку органу зору: часто – порушення зору; нечасто - нечіткість зорового сприйняття. З боку серцево-судинної системи: часто – зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; нечасто - тахікардія, фібриляція шлуночків, аритмія на кшталт "пірует", шлуночкова тахікардія, екстрасистолія; частота невідома (при прийомі антипсихотичних препаратів) – венозна тромбоемболія, включаючи легеневу емболію, тромбоз глибоких вен. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – запор, сухість у роті, підвищене слиновиділення, нудота, блювання. З боку дихальної системи: нечасто – задишка; рідко – бронхоспазм; частота невідома – набряк гортані, ларингоспазм. З боку печінки: часто – відхилення показників "печінкових" ферментів; нечасто – гепатит, жовтяниця; частота невідома – гостра печінкова недостатність, холестаз. З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – шкірний висип; нечасто - реакції фотосенсибілізації, кропив'янка, свербіж, гіпергідроз; частота невідома – лейкоцитокластичний васкуліт, ексфоліативний васкуліт. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – кривошия, м'язова ригідність, м'язовий спазм, тугорухливість скелетної мускулатури; рідко - тризм, м'язові посмикування. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – затримка сечі. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: часто – еректильна дисфункція; нечасто – аменорея, дисменорея, галакторея, біль та дискомфорт у молочних/грудних залозах; менорагія, менструальні порушення, сексуальна дисфункція; частота невідома - гінекомастія, пріапізм. Загальні порушення та порушення у місці введення: нечасто – порушення ходи, гіпертермія, набряки; частота невідома - раптова смерть, набряк обличчя, гіпотермія, синдром "скасування" у новонароджених. Лабораторні показники: часто – підвищення чи зниження маси тіла, подовження інтервалу QT на ЕКГ.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування лікарських засобів, що викликають порушення електролітного балансу, потребує підвищеної обережності – може підвищуватись ризик розвитку шлуночкових аритмій. Застосування діуретиків, що викликають гіпокаліємію, рекомендується уникати та віддавати перевагу калійзберігаючим діуретикам. Галоперидол потенціює пригнічує на центральну нервову систему гіпотензивних лікарських засобів, наркотичних анальгетиків, снодійних засобів, трициклічних антидепресантів, засобів для загальної анестезії, алкоголю. Одночасне застосування галоперидолу з цими препаратами може призвести до пригнічення дихання. При одночасному застосуванні з протипаркінсонічними препаратами (леводопа та ін.) може знижуватися терапевтична дія цих лікарських засобів через антагоністичний вплив на дофамінергічні структури. При застосуванні з метилдопою можливий розвиток дезорієнтації, утруднення та уповільнення процесів мислення. Галоперидол може знижувати інтенсивність дії епінефрину та інших симпатоміметиків, викликати "парадоксальне" зниження артеріального тиску та тахікардію при їх спільному застосуванні. Підсилює дію периферичних м-холіноблокаторів та більшості гіпотензивних засобів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з α-адренергічних нейронів та придушення його захоплення цими нейронами). При комбінованому прийомі з протисудомними засобами (включаючи барбітурати та ін індуктори мікросомального окислення), дози останніх слід підвищити, т.к. галоперидол знижує поріг судомної активності Крім того, можуть знижуватися сироваткові концентрації галоперидолу. Зокрема, при одночасному вживанні чаю чи кави дія галоперидолу може слабшати. Галоперидол може знижувати ефективність непрямих антикоагулянтів, тому при сумісному прийомі дозу останніх слід коригувати. Галоперидол уповільнює метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів моноаміноксидази (МАО), внаслідок чого підвищується їх концентрація у плазмі та токсичність. При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує епілептичний поріг та збільшує ризик виникнення епілептичних нападів. При одночасному прийомі галоперидолу з флуоксетином, хінідином, буспіроном зростає ризик побічної дії на центральну нервову систему, особливо екстрапірамідних реакцій. За необхідності одночасного застосування дозу галоперидолу слід зменшити. Інгібітори або субстрати ізоферменту CYP3A4 та CYP2D6, такі як ітраконазол, буспірон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамін, хінідин, флуоксетин, сертралін, хлорпромазин, прометазин можуть підвищувати концентрацію галоперидолу у плазмі. Зниження активності ізоферменту CYP2D6 може спричинити підвищення концентрації галоперидолу. Повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT та екстрапірамідних симптомів у разі одночасного застосування галоперидолу з кетоконазолом (400 мг на добу) та пароксетином (20 мг на добу). Може знадобитися корекція дози галоперидолу. Одночасне застосування галоперидолу з препаратами, що подовжують інтервал QT, наприклад, антиаритмічні препарати IA (в т.ч. хінідин, дизопірамід, прокаїнамід) та III (в т.ч. аміодарон, соталол, дофетилід) класу, деякі протимікробні (спарфлокса еритроміцин внутрішньовенно), трициклічні антидепресанти (в т.ч. амітриптілін), деякі тетрациклічні антидепресанти (в т.ч. мапротилін), інші нейролептики (в т.ч. фенотіазини, пімозід, сертиндол), деякі антигістамінні (в т.ч. терфенадин), цизаприд, бретиліум тозилат, деякі протималярійні (в т.ч. хінін, мефлохін) підвищує ризик розвитку шлуночкової аритмії, включаючи аритмію типу "пірует". Тому їх спільний прийом не рекомендується (цей перелік не є вичерпним). Тривале поєднане застосування галоперидолу з препаратами, що є індукторами ферментів печінки (карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал та ін.), призводить до зниження концентрації галоперидолу у плазмі. При необхідності їх комбінування може знадобитися підвищення дози галоперидолу, але після відміни індуктора ферментів печінки необхідно знизити дозу галоперидолу. При одночасному застосуванні з солями літію, особливо у високих дозах, може викликати необоротну нейроінтоксикацію, а також посилювати екстрапірамідну симптоматику. При виникненні вищезгаданих станів у пацієнтів, які приймають одночасно літій та галоперидол, терапію необхідно негайно відмінити. При одночасному прийомі з амфетамінами знижується антипсихотичний ефект галоперидолу та психостимулюючий ефект амфетамінів, внаслідок блокади галоперидолом α-адренергічних рецепторів. Галоперидол може знижувати дію бромокриптину. Антихолінергічні, антигістамінні (1 покоління), протипаркінсонні засоби можуть посилювати антихолінергічні побічні ефекти та знижувати антипсихотичний ефект галоперидолу. Тироксин може посилювати токсичність галоперидолу. При гіпертиреозі галоперидол можна призначати лише при одночасному проведенні відповідної тиреостатичної терапії. При одночасному застосуванні з антихолінергічними препаратами можливе підвищення внутрішньоочного тиску.Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язово, внутрішньовенно. Доза для всіх показань встановлюється індивідуально під наглядом лікаря. Для визначення початкової дози слід враховувати вік пацієнта, тяжкість симптомів та попередню відповідь на нейролептики. Пацієнтам похилого віку, ослабленим і з виявленими раніше побічними реакціями на нейролептики, може знадобитися нижча доза галоперидолу, початкова доза для таких пацієнтів повинна становити половину звичайної дози для дорослих, а потім поступово коригуватися для досягнення оптимальної відповіді на терапію. При печінковій недостатності дозу слід знижувати. Галоперидол слід призначати у мінімальній клінічно ефективній дозі. Шизофренія, психози, манія, гіпоманія, психічні порушення або порушення поведінки, психомоторне збудження, хвилювання, насильницька або небезпечна імпульсна поведінка, органічні ушкодження головного мозку: дозу 5 мг вводять до досягнення контролю симптомів щогодини або до максимальної дози 20 мг/добу. Для лікування нудоти та блювання: 1-2 мг. Парентеральне введення має бути максимально коротким із наступним переходом на пероральне застосування.ПередозуванняСимптоми Характеризується збільшенням виразності відомих фармакологічних та побічних ефектів. Найважливіші ознаки передозування: тяжкі екстрапірамідні розлади, гіпотензія, виражена загальмованість. Екстрапірамідні розлади виявляються у вигляді ригідності м'язів загального або місцевого тремору м'язів. Артеріальна гіпертензія може розвиватися частіше, ніж гіпотензія. В окремих випадках можливий наступ коматозного стану з пригніченням дихання з вираженою гіпотензією. Воно буває настільки важким, що може спричинити стан шоку. Необхідно врахувати можливість розвитку шлуночкової аритмії з подовженням інтервалу QT. Лікування Специфічного антидоту немає, слід проводити симптоматичну терапію. При коматозному стані необхідна підтримка функції дихальної системи, введення оротрахеальної або ендотрахеальної трубки. При пригніченні дихання може виникнути потреба у проведенні ШВЛ (штучна вентиляція легень). Необхідний моніторинг ЕКГ та життєво важливих параметрів гемодинаміки до нормалізації ЕКГ. При вираженій гіпотензії або недостатності кровообігу проводиться внутрішньовенне введення достатнього об'єму рідини, плазми крові або концентрованого альбуміну, а також введення вазопресорних засобів (допаміну або норепінефрину). Не слід застосовувати епінефрін, оскільки в комбінації з галоперидолом він може спричинити тяжку артеріальну гіпотензію. При тяжких екстрапірамідних розладах застосовують парентерально протипаркінсонічні засоби (бензтропіну мезилат дорослим у дозі 1-2 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово). Скасування цих препаратів слід проводити з обережністю, оскільки різке припинення їхнього введення може призвести до рецидиву екстрапірамідних розладів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗлоякісний нейролептичний синдром: при застосуванні антипсихотичних препаратів повідомлялося про виникнення злоякісного нейролептичного синдрому (характеризується гіпертермією, генералізованою ригідністю м'язів, вегетативною лабільністю, порушенням свідомості хворого та підвищеним рівнем КФК у плазмі крові). Додаткові ознаки можуть включати міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. При виникненні цих симптомів слід негайно припинити лікування антипсихотичними препаратами та розпочати відповідну підтримуючу терапію (наприклад, внутрішньовенні інфузії дантролену). Екстрапірамідні симптоми: при тривалому застосуванні можуть відзначати ознаки, характерні для нейролептиків – тремор, ригідність м'язів, брадикінезія, акатизія, гостра м'язова дистонія або ларингеальна дистонія. У цих випадках можна призначати протипаркінсонічні препарати антихолінергічної дії, але не в порядку превентивної терапії, оскільки їх застосування знижує ефективність галоперидолу. Пізня дискінезія: як і при застосуванні інших антипсихотичних засобів, тривале застосування галоперидолу або його скасування можуть спричинити пізню дискінезію. Цей синдром характеризується мимовільним ритмічним посмикуванням язика, обличчя, рота чи щелепи. Ці ознаки у деяких хворих відзначають постійно. Синдром може маскуватися, коли відновлюють курс терапії, збільшують дозу галоперидолу або призначають інший антипсихотичний препарат. З появою ознак пізньої дискінезії доцільно якомога раніше перервати курс терапії. Ритмічні випадкові посмикування язика можуть бути ранньою ознакою пізньої дискінезії. Скасування лікування на цій ранній стадії може запобігти розвитку даного синдрому. У психіатричній практиці пацієнтам, які отримували антипсихотичні препарати, включаючи галоперидол, повідомлялося про випадки виникнення раптового летального результату. Оскільки в процесі лікування галоперидолом можливе подовження інтервалу QT на ЕКГ, слід оцінити співвідношення користь/ризик при застосуванні препарату у пацієнтів із захворюванням системи кровообігу, наявністю в сім'ї випадків раптового летального результату та/або подовження інтервалу QT в анамнезі, особливо при парентеральному застосуванні. До початку терапії необхідно провести ЕКГ-моніторинг, У ході лікування необхідність ЕКГ-моніторингу слід визначати індивідуально. У пацієнтів із субарахноїдальним крововиливом, голодуванням, що зловживають алкоголем і мають некориговані електролітні порушення, слід уважно спостерігати за ЕКГ та рівнем калію,особливо у початковій фазі лікування до досягнення рівноважних концентрацій у плазмі крові. Порушення балансу електролітів може підвищити ризик розвитку шлуночкових аритмій, тому рекомендується регулярний моніторинг рівня електролітів, особливо у пацієнтів, які приймають діуретики. Під час терапії дозу необхідно зменшити у разі подовженого інтервалу QT, а галоперидол – негайно відмінити, якщо інтервал QT перевищує 500 мс. Галоперидол слід особливо обережно застосовувати у пацієнтів, які є "повільними метаболізаторами" CYP2D6, а також при застосуванні інгібіторів цитохрому Р450. Слід уникати одночасного застосування з іншими нейролептиками. Необхідно бути обережними при застосуванні галоперидолу при печінковій недостатності. При тривалому застосуванні препарату потрібний періодичний контроль картини крові та функції печінки. Хворим на епілепсію, а також пацієнтам з підвищеною схильністю до судомних станів (хронічна інтоксикація як алкогольного, так і іншого генезу, черепно-мозкова травма в анамнезі тощо) галоперидол слід призначати з обережністю. При застосуванні галоперидолу у пацієнтів з нирковою недостатністю та феохромоцитомою необхідно бути обережними. Тироксин підвищує токсичність галоперидолу, тому пацієнтам з гіпертиреозом слід застосовувати тільки під прикриттям адекватної тиреостатичної терапії. Хворі на шизофренію реагують на антипсихотичну терапію із затримкою. Після закінчення лікування галоперидолом симптоми з'являються лише через кілька тижнів або місяців. Раптове припинення курсу терапії антипсихотичними засобами, особливо при застосуванні у високих дозах, може спричинити симптоми відміни (нудота, блювання, безсоння), а також рецидив захворювання, тому препарат необхідно скасовувати, поступово знижуючи дози. Хворим, у яких при психопатологічних розладах відзначають депресію та психоз, галоперидол слід приймати у комбінації з антидепресантами. Якщо є необхідність одночасної терапії галоперидолом і протипаркінсонічними засобами, після відміни галоперидолу слід продовжувати застосування протипаркінсонічного засобу для попередження збільшення виразності екстрапірамідних симптомів, особливо якщо швидкість виведення протипаркінсонічного засобу вища. Слід враховувати, що поєднане застосування галоперидолу та антихолінергічних препаратів (в т.ч. та протипаркінсонічних засобів) може призвести до підвищення внутрішньоочного тиску. При застосуванні антипсихотичних препаратів повідомлялося про випадки виникнення венозної тромбоемболії. Оскільки у пацієнтів, які отримують лікування антипсихотичними засобами, часто відзначають набуті фактори ризику розвитку венозної тромбоемболії, які слід виявити до початку лікування, при лікуванні галоперидолом необхідно вжити профілактичних заходів. Відзначено підвищену летальність в осіб похилого віку з деменцією. У осіб похилого віку з деменцією, які отримували антипсихотичні засоби, відзначали незначно підвищений ризик летального результату порівняно з такими, що не отримували лікування. Даних для надання точного показника величини ризику та його підвищення недостатньо. Галоперидол не показаний для лікування поведінкових порушень на фоні деменції у людей похилого віку. Під час терапії необхідно уникати вживання алкоголю. На початку терапії галоперидолом, і особливо при застосуванні у високих дозах, можуть виникати седація різного ступеня та зниження уваги, вираженість яких збільшується при застосуванні алкогольних напоїв. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від керування транспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 100 мл: Активні речовини: розторопша плямиста (Carduus) D1 2 мл, кульбаба лікарська (Taraxacum) D6 10 мл, чистотіл великий (Chelidonium) D6 10 мл, сульфат натрію (Natrium sulfuricum) D12 10 мл, фосфор (Phosphorus0) Допоміжні речовини: етанол 43% за масою. 50 мл - флакони темного скла (1) у комплекті з краплинним дозатором - пачки картонні. Опис лікарської формиКраплі гомеопатичні у вигляді прозорого жовтуватого розчину зі слабким специфічним запахом.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: віллдагліптин 50,0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 95,68 мг, лактоза – 47,82 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 4,0 мг, магнію стеарат – 2,5 мг. По 7 чи 14 шт. у блістері. По 2, 4, 8, 12 блістерів разом із інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиВід білого до світло-жовтого кольору, круглі, гладкі пігулки зі скошеними краями, з гравіюванням "NVR" на одній стороні та "FB" на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб – дипептидилпептидази-4 інгібітор.ФармакокінетикаАбсорбція. Вілдагліптин швидко абсорбується при прийомі внутрішньо з абсолютною біодоступністю 85%. У терапевтичному діапазоні доз збільшення C max віллдагліптину в плазмі та AUC практично прямо пропорційно підвищенню дози препарату. Після прийому внутрішньо натщесерце T max вилдагліптину в плазмі становить 1 год 45 хв. При одночасному прийомі з їжею швидкість абсорбції препарату знижується незначно: відзначається зменшення max на 19% і збільшення T max до 2 год 30 хв. Однак прийом їжі не впливає на ступінь абсорбції та AUC. Розподіл. Зв'язування віллдагліптину з білками плазми низьке (9,3%). Препарат розподіляється еквівалентно між плазмою та еритроцитами. Розподіл вилдагліптину відбувається приблизно екстраваскулярно, V ss після внутрішньовенного введення становить 71 л. Метаболізм. Біотрансформація є основним шляхом виведення віллдагліптину. В організмі людини піддається перетворенню 69% дози препарату. Основний метаболіт – LAY151 (57% дози) – фармакологічно неактивний і є продуктом гідролізу ціанокомпоненту. Близько 4% дози препарату піддається амідного гідролізу. В експериментальних дослідженнях відзначається позитивний вплив ДПП-4 на гідроліз препарату. Вілдагліптин не метаболізується за участю ізоферментів цитохрому Р450. Вілдагліптин не є субстратом ізоферментів CYP450, не інгібує та не індукує ізоферменти цитохрому P450. Виведення. Після прийому препарату внутрішньо близько 85% дози виводиться нирками та 15% – через кишечник, ниркова екскреція незміненого вілдагліптину становить 23%. T 1/2 після внутрішнього прийому становить близько 3 год незалежно від дози. Підлога, індекс маси тіла та етнічна приналежність не впливають на фармакокінетику віллдагліптину. Особливі групи пацієнтів Порушення функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості (6-10 балів за класифікацією Чайлд-П'ю) після одноразового застосування препарату відзначається зниження біодоступності вілдагліптину на 20 та 8% відповідно. У пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня (12 балів за класифікацією Чайлд-П'ю) біодоступність віллдагліптину підвищується на 22%. Збільшення або зменшення максимальної біодоступності вілдагліптину, що не перевищує 30%, не є клінічно значущим. Кореляція між ступенем тяжкості порушень функції печінки та біодоступністю препарату не виявлена. Порушення функції нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого, середнього або тяжкого ступеня AUC вілдагліптину збільшувався порівняно зі здоровими добровольцями у 1,4; 1,7 та 2 рази відповідно. AUC метаболіту LAY151 збільшувалася 1,6; 3,2; і 7,3 рази, а метаболіту BQS867 - у 1,4; 2,7; та 7,3 рази у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого, середнього та тяжкого ступеня відповідно. Обмежені дані у пацієнтів з термінальною стадією ХНН вказують на те, що показники цієї групи схожі з такими у пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня. Концентрація метаболіту LAY151 у пацієнтів з термінальною стадією ХНН збільшувалася у 2-3 рази порівняно з пацієнтами з порушенням функції нирок тяжкого ступеня. При застосуванні препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок може знадобитися корекція дози.Виведення вілдагліптину при гемодіалізі обмежене (через 4 години після одноразового прийому становить 3% при тривалості процедури більше 3-4 годин). Пацієнти ≥65 років. Максимальне збільшення біодоступності препарату на 32% (збільшення max на 18%) у пацієнтів старше 70 років не є клінічно значущим і не впливає на інгібування ДПП-4. Пацієнти ≤18 років. Фармакокінетичні особливості вілдагліптину у дітей та підлітків молодше 18 років не встановлені.ФармакодинамікаВілдагліптин – представник класу стимуляторів острівкового апарату підшлункової залози, селективно інгібує фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Швидке та повне інгібування активності ДПП-4 (>90%) викликає підвищення як базальної, так і стимульованої прийомом їжі секреції глюкагоноподібного пептиду 1-го типу (ГПП-1) та глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду (ГІП) з кишечника в системний кровотік. дня. Підвищуючи концентрацію ГПП-1 та ГІП, віллдагліптин спричиняє підвищення чутливості β-клітин підшлункової залози до глюкози, що призводить до покращення глюкозозалежної секреції інсуліну. При застосуванні віллдагліптину в дозі 50-100 мг на добу у пацієнтів з цукровим діабетом (ЦД) типу 2 відзначається поліпшення функції β-клітин підшлункової залози. Ступінь покращення функції β-клітин залежить від ступеня їх вихідного ушкодження; так в осіб, які не страждають на ЦД (з нормальною концентрацією глюкози в плазмі крові), віллдагліптин не стимулює секрецію інсуліну і не знижує рівень глюкози. Підвищуючи концентрацію ендогенного ГПП-1, віллдагліптин збільшує чутливість α-клітин до глюкози, що призводить до покращення глюкозозалежної регуляції секреції глюкагону. Зниження підвищеної концентрації глюкагону під час їжі, у свою чергу, викликає зменшення інсулінорезистентності. Збільшення співвідношення інсулін/глюкагон на фоні гіперглікемії, обумовлене підвищенням рівнів ГПП-1 та ГІП, викликає зменшення продукції глюкози печінкою як у прандіальний період, так і після їди, що призводить до зниження концентрації глюкози в плазмі крові. Крім того, на фоні застосування віллдагліптину відзначається зниження концентрації ліпідів у плазмі крові, однак цей ефект не пов'язаний з його дією на ГПП-1 або ГІП та поліпшенням функції β-клітин підшлункової залози. Відомо, що підвищення рівня ГПП-1 може призводити до уповільнення спорожнення шлунка, проте на фоні застосування вилдагліптину подібний ефект не спостерігається. При застосуванні віллдагліптину у 5795 пацієнтів з ЦД типу 2 протягом від 12 до 52 тижнів як монотерапія або у комбінації з метформіном, похідними сульфонілсечовини, тіазолідиндіоном або інсуліном відзначається достовірне тривале зниження концентрації глікованого гемоглобіну на H. При застосуванні комбінації вілдагліптину та метформіну як початкова терапія пацієнтів з ЦД типу 2 протягом 24 тижнів відзначалося дозозалежне зниження показників HbA 1c та маси тіла порівняно з монотерапією даними препаратами. Випадки розвитку гіпоглікемії були мінімальними в обох групах терапії. У клінічному дослідженні при застосуванні віллдагліптину в дозі 50 мг 1 раз на добу протягом 6 міс у пацієнтів з ЦД типу 2 з порушенням функції нирок середньої (швидкість клубочкової фільтрації – СКФ – ≥30, але <50 мл/хв/1,73 м 2 ) або важкого (ШКФ <30 мл/хв/1,73 м 2 ) ступеня відзначалося клінічно значуще зниження HbA 1c порівняно з групою, яка отримує плацебо. У клінічному дослідженні при застосуванні віллдагліптину в дозі 50 мг 2 рази на добу спільно/без метформіну в комбінації з інсуліном (середня доза 41 ОД/добу) у пацієнтів з ЦД типу 2 відмічено зниження показника HbA 1c у кінцевій точці (−0,77%). ), за вихідного показника в середньому 8,8%. При цьому відмінність із плацебо (-0,72%) була статистично достовірною. Частота гіпоглікемії у групі, яка отримувала досліджуваний препарат, була порівнянна з частотою гіпоглікемії у групі застосування плацебо. У клінічному дослідженні при застосуванні віллдагліптину в дозі 50 мг 2 рази на добу одночасно з метформіном (≥1500 мг/добу) у комбінації з глімепіридом (≥4 мг/добу) у пацієнтів з ЦД типу 2 показник HbA 1c статистично значимо знизився на 0, 76% (початковий показник у середньому 8,8%).Показання до застосуванняЦукровий діабет типу 2: як монотерапія у поєднанні з дієтотерапією та фізичними вправами; у комбінації з метформіном як початкова медикаментозна терапія при недостатній ефективності дієтотерапії та фізичних вправ; у складі двокомпонентної комбінованої терапії з метформіном, похідними сульфонілсечовини, тіазолідиндіоном або інсуліном у разі неефективності дієтотерапії, фізичних вправ та монотерапії цими препаратами; у складі потрійної комбінованої терапії: у комбінації з похідними сульфонілсечовини та метформіном, у пацієнтів, які раніше отримували терапію похідними сульфонілсечовини та метформіном на фоні дієтотерапії та фізичних вправ і не досягли адекватного контролю глікемії; у складі потрійної комбінованої терапії: у комбінації з інсуліном та метформіном, у пацієнтів, які раніше отримували інсулін та метформін, на фоні дієтотерапії та фізичних вправ і не досягли адекватного контролю глікемії.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до віллагліптину та будь-яким іншим компонентам препарату; спадкова непереносимість галактози; недостатність лактази; глюкозо-галактозна мальабсорбція. Не рекомендується застосування вілдагліптину у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю функціонального класу IV за класифікацією NYHA через відсутність даних клінічних досліджень про застосування вілдагліптину у цієї групи пацієнтів. Ефективність та безпека застосування препарату у дітей віком до 18 років не встановлена. З обережністю: тяжкі порушення функції печінки, включаючи підвищену активність печінкових ферментів (АЛТ або АСТ >2,5 рази вище за ВГН — 2,5×ВГН); термінальна стадія хронічної ниркової недостатності у пацієнтів на гемодіалізі (оскільки досвід застосування обмежений); хронічна серцева недостатність III класу за функціональною класифікацією NYHA (оскільки дані про застосування обмежені та не дозволяють зробити остаточний висновок).Вагітність та лактаціяВ експериментальних дослідженнях при застосуванні в дозах, що у 200 разів перевищують рекомендовані, препарат не викликав порушення фертильності та раннього розвитку ембріона і не чинив тератогенну дію на плід. Достатніх даних щодо застосування препарату Галвус у вагітних жінок немає, тому препарат не слід застосовувати при вагітності. Оскільки невідомо, чи виділяється віллдагліптин з грудним молоком у людини, препарат Галвус не слід застосовувати в період грудного вигодовування.Побічна діяПри застосуванні препарату Галвус як монотерапія або в комбінації з іншими препаратами більшість небажаних реакцій були слабо виражені, мали тимчасовий характер і не вимагали відміни терапії. Кореляція між частотою небажаних явищ (НЯ) та віком, статтю, етнічною приналежністю, тривалістю застосування або режимом дозування не виявлена. На тлі терапії препаратом Галвус рідко спостерігалися порушення функції печінки (включаючи гепатит) безсимптомного перебігу. У більшості випадків дані порушення та відхилення показників функції печінки від норми вирішилися самостійно без ускладнень після припинення терапії препаратом. При застосуванні препарату Галвус у дозі 50 мг 1 або 2 рази на добу частота збільшення активності печінкових ферментів (АЛТ або АСТ ≥3×ВГН) становила 0,2 або 0,3% відповідно (порівняно з 0,2% у контрольній групі) . Збільшення активності печінкових ферментів у більшості випадків було безсимптомним, не прогресувало та не супроводжувалося холестазом або жовтяницею. Якщо будь-які побічні ефекти посилюються або пацієнт помітив будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в описі, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат Галвус має низький потенціал лікарської взаємодії. Оскільки препарат не є субстратом ферментів цитохрому Р450, а також не інгібує та не індукує ці ферменти, взаємодія препарату Галвус із лікарськими препаратами, які є субстратами, інгібіторами або індукторами цитохрому Р450, є малоймовірною. При одночасному застосуванні вілдагліптин також не впливає на швидкість метаболізму препаратів, що є субстратами ферментів CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 та CYP3A4/5. Клінічно значуща взаємодія препарату Галвус з препаратами, що найчастіше використовуються при лікуванні ЦД типу 2 (глибенкламід, піоглітазон, метформін) або такими, що мають вузький терапевтичний діапазон (амлодипін, дигоксин, раміприл, симвастатин, валсартан, варфарин).Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Режим дозування препарату слід підбирати індивідуально, залежно від ефективності та переносимості. Рекомендована доза препарату при проведенні монотерапії або у складі комбінованої двокомпонентної терапії з метформіном, тіазолідиндіоном або інсуліном (у комбінації з метформіном або без нього) — 50 або 100 мг 1 раз на добу. У пацієнтів з більш тяжким перебігом ЦД типу 2, які отримують лікування інсуліном, препарат Галвус рекомендується застосовувати у дозі 100 мг на добу. Рекомендована доза препарату Галвус у складі потрійної комбінованої терапії (вілдагліптин + похідні сульфонілсечовини + метформін) становить 100 мг на добу. Дозу 50 мг на добу слід приймати 1 раз вранці, дозу 100 мг на добу слід ділити на 2 прийоми по 50 мг уранці та ввечері. У разі пропуску прийому наступну дозу препарату слід прийняти якомога раніше, при цьому не слід перевищувати добову дозу. При застосуванні у складі двокомпонентної комбінованої терапії з похідними сульфонілсечовини рекомендована доза препарату Галвус становить 50 мг 1 раз на добу вранці. При призначенні в комбінації з похідними сульфонілсечовини ефективність терапії препаратом у дозі 100 мг на добу була подібною до дози 50 мг на добу. При недостатньому клінічному ефекті на фоні застосування максимальної добової дози 100 мг, що рекомендується, для кращого контролю глікемії можливе додаткове призначення інших гіпоглікемічних препаратів — метформіну, похідних сульфонілсечовини, тіазолідиндіону або інсуліну. Особливі групи пацієнтів Порушення функції печінки чи нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок та печінки легкого ступеня тяжкості не потрібна корекція режиму дозування препарату. У пацієнтів з порушенням функції нирок середнього та тяжкого ступеня (включаючи термінальну стадію ХНН на гемодіалізі) препарат слід застосовувати у дозі 50 мг 1 раз на добу. Пацієнти ≥65 років. У пацієнтів похилого віку не потрібна корекція режиму дозування препарату Галвус. Застосування у пацієнтів ≤18 років. Оскільки досвіду застосування препарату Галвус у дітей та підлітків віком до 18 років немає, не рекомендується застосовувати препарат у даної категорії пацієнтів.ПередозуванняПрепарат Галвус добре переноситься при призначенні дози до 200 мг на добу. Симптоми: при застосуванні препарату в дозі 400 мг на добу можуть спостерігатися болі в м'язах, рідко – легкі та транзиторні парестезії, лихоманка, набряки та транзиторне підвищення концентрації ліпази (вище за ВГН у 2 рази). При збільшенні дози препарату Галвус до 600 мг на добу можливий розвиток набряків кінцівок з парестезіями та підвищенням концентрації КФК, АЛТ, С-реактивного білка та міоглобіну. Усі симптоми передозування та зміни лабораторних показників зникають після припинення застосування препарату. Виведення препарату з організму за допомогою діалізу малоймовірне. Однак основний гідролізний метаболіт вілдагліптину (LAY151) може бути видалений з організму шляхом гемодіалізу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діючі речовини: вілдагліптин 50,00 мг та метформіну гідрохлорид 500,00 мг, 850,00 мг або 1000,00 мг; допоміжні речовини: гіпролоза, магнію стеарат, гіпромелоза (Е464), титану діоксид (Е171), макрогол 4000, тальк, заліза оксид жовтий (Е172). Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 50 мг+500 мг, додатково містять заліза оксид червоний (Е172). По 6 або 10 таблеток у блістер Ал/Ал. По 1, 3, 5, 6, 12, 18 або 36 блістерів разом з інструкцією із застосування в пачку. Допускається наявність контролю первинного розтину на картонній пачці.Опис лікарської формиОвальні таблетки зі скошеними краями, покриті плівковою оболонкою темно-жовтого із сіруватим відтінком кольору. З одного боку таблетки маркування "NVR", з іншого боку - "FLO".Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування комбінований (дипептидилпептидази-4-інгібітор+бігуанід).ФармакокінетикаВілдагліптин+метформін У дослідженнях показана біоеквівалентність за показниками площі під фармакокінетичною кривою (AUC) та максимальною концентрацією в плазмі крові (Сmах) препарату Галвус Мет® у трьох різних дозах (50 мг+500 мг, 50 мг+850 мг та 50 мг+1000 мг) та віллдагліптину та метформіну, прийнятих у відповідних дозах у вигляді окремих таблеток. Прийом їжі не впливає на ступінь та швидкість всмоктування віллдагліптину у складі препарату Галвус Мет®. Значення Сmах та AUC метформіну у складі препарату Галвус Мет® при одночасному прийомі з їжею знижувалися на 26% та 7% відповідно. Крім того, на тлі прийому їжі сповільнювалося всмоктування метформіну, що призводило до збільшення часу досягнення максимальної концентрації (Тmах, від 2,0 до 4,0 год). Подібна зміна Сmах та AUC на фоні прийому їжі відзначалося і у разі застосування метформіну окремо, проте в останньому випадку зміни були менш значними. Вплив їжі на фармакокінетику віллдагліптину та метформіну у складі препарату Галвус Мет® не відрізнявся від такого при прийомі обох препаратів окремо. Вілдагліптин Всмоктування При прийомі внутрішньо натще вілдагліптин швидко всмоктується, а його Сmах досягається через 1,75 години після прийому. При одночасному прийомі з їжею швидкість абсорбції віллдагліптину знижується незначно: відзначається зменшення Сmах на 19% і збільшення часу її досягнення до 2,5 годин. Однак прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування та AUC. Вілдагліптин швидко всмоктується, а його абсолютна біодоступність після прийому внутрішньо становить 85%. Смах і AUC в терапевтичному діапазоні доз збільшуються приблизно пропорційно дозі. Розподіл Ступінь зв'язування вілдагліптину з білками плазми низький (9,3%). Препарат розподіляється рівномірно між плазмою та еритроцитами. Розподіл віллдагліптину відбувається приблизно екстраваскулярно, обсяг розподілу в рівноважному стані після внутрішньовенного введення (Vss) становить 71 л. Метаболізм Біотрансформація є основним шляхом виведення віллдагліптину. В організмі людини перетворюється 69% дози препарату. Основний метаболіт, LAY151 (57% дози), є фармакологічно неактивним і є продуктом гідролізу ціано-компонента. Близько 4% дози препарату зазнають амідного гідролізу. У дослідженнях in vivo у тварин із дефіцитом ДПП-4 відзначається частковий позитивний вплив даного ферменту на гідроліз вилдагліптину. Вілдагліптин не метаболізується за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. За даними досліджень in vitro вілдагліптин не інгібує та не індукує ізоферменти системи цитохрому CYP450 Виведення Після прийому внутрішньо міченого радіоактивною міткою вілдагліптину близько 85% дози виводиться нирками та 15% через кишечник, ниркова екскреція незміненого вілдагліптину становить 23%. При внутрішньовенному введенні у здорових добровольців середній період напіввиведення досягає 2 годин, загальний плазмовий кліренс та нирковий кліренс віллдагліптину становлять 41 л/год та 13 л/год відповідно. Період напіввиведення (Т1/2) після внутрішнього прийому становить близько 3 годин незалежно від дози. Лінійність Вілдагліптин швидко всмоктується, абсолютна біодоступність після внутрішнього прийому становить 85%. Сmах та AUC вілдагліптину збільшуються приблизно пропорційно дозі при застосуванні в діапазоні терапевтичних доз. Фармакокінетика в особливих випадках Підлога У пацієнтів жіночої та чоловічої статі різного віку та з різним індексом маси тіла (ІМТ) не відзначено змін фармакокінетики вілдагліптину. Ступінь інгібування активності ДПП-4 вілдагліптин не змінюється в залежності від статі. Ожиріння Не зазначено впливу ІМТ на фармакокінетичні параметри віллдагліптину. Ступінь інгібування активності ДПП-4 вілдагліптин не змінюється в залежності від величини ІМТ. Етнічна приналежність Етнічна приналежність не впливає на фармакокінетику віллдагліптину. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості (6-10 балів за шкалою Чайлд-П'ю) після одноразового прийому вілдагліптину внутрішньо в дозі 100 мг відзначається зниження біодоступності вілдагліптину на 8% та 20% відповідно. У пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня (12 балів за шкалою Чайлд-П'ю) біодоступність віллдагліптину підвищується на 22%. Максимальна зміна біодоступності вілдагліптину (збільшення або зменшення), в середньому до 30%, не є клінічно значущою. Кореляції між ступенем тяжкості порушень функції печінки та біодоступністю препарату не виявлено. Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого, середнього або тяжкого ступеня AUC вілдагліптину збільшувався порівняно зі здоровими добровольцями в 1,4, 1,7 та 2 рази відповідно. AUC метаболіту LAY151 збільшувалася у 1,6, 3,2 та 7,3 разів, а метаболіту BQS867 – у 1,4, 2,7 та 7,3 рази у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого, середнього та тяжкого ступеня відповідно. Обмежені дані у пацієнтів з термінальною стадією хронічної хвороби нирок (ХХН) вказують на те, що показники цієї групи схожі з такими у пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня. Концентрація метаболіту LAY151 у пацієнтів з термінальною стадією ХХН збільшувалась у 2-3 рази порівняно з концентрацією у пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня.Виведення віллдагліптину при гемодіалізі обмежене (3% при проведенні процедури тривалістю більше 31 годин через 4 години після одноразового прийому препарату). У пацієнтів віком ≥65 років Максимальне збільшення біодоступності на 32% (збільшення Сmах на 18%), відмічене у пацієнтів старше 70 років без соматичної патології при прийомі віллдагліптину в дозі 100 мг на добу, не є клінічно значущим і не впливає на інгібування ДПП-4. Фармакокінетичні особливості віллдагліптину у дітей та підлітків молодше 18 років не встановлені. Метформін Всмоктування Абсолютна біодоступність метформіну при прийомі внутрішньо в дозі 500 мг натще становила 50-60%. Схах досягається через 2,5 години після прийому. При збільшенні одноразової дози препарату від 500 мг до 1500 мг та від 850 мг до 2250 мг внутрішньо, відзначалася відсутність залежності фармакокінетичних параметрів від дози. Цей ефект зумовлений не так зміною виведення препарату, як уповільненням його всмоктування. На тлі їди ступінь і швидкість всмоктування метформіну також дещо знижувалися. Так, при одноразовому прийомі препарату в дозі 850 мг разом з їжею, відзначалося зниження Сmах приблизно на 40%, AUC на 25% і збільшення Тmах на 35 хвилин. Клінічне значення цих фактів встановлено. Розподіл При одноразовому прийомі внутрішньо в дозі 850 мг обсяг розподілу метформіну становить 654±358 л. Метформін практично не зв'язується з білками плазми, у той час як похідні сульфонілсечовини зв'язуються з ними більш ніж на 90%. Метформін проникає в еритроцити (можливе посилення цього процесу з часом). При застосуванні метформіну за стандартною схемою (стандартні доза та частота прийому) рівноважна концентрація в плазмі досягається протягом 24-48 годин і, як правило, не перевищує 1 мкг/мл. У ході контрольованих клінічних досліджень Сmах метформіну в плазмі крові не перевищувала 5 мкг/мл (навіть при прийомі в максимальних дозах). Метаболізм При одноразовому внутрішньовенному введенні метформіну здоровим добровольцям він виводиться нирками у незміненому вигляді. При цьому препарат не метаболізується у печінці (у людини не виявлено жодних метаболітів) та не виводиться з жовчю. Виведення Оскільки нирковий кліренс метформіну приблизно в 3,5 рази перевищує кліренс креатиніну (КК), основним шляхом виведення препарату є канальцева секреція. При прийомі внутрішньо приблизно 90% дози, що всмокталася, виводиться нирками протягом перших 24 год; при цьому Т1/2 з крові становить близько 6,2 годин. Т1/2, метформіну із цільної крові становить близько 17,6 годин, що вказує на накопичення значної частини препарату в еритроцитах. Фармакокінетика в особливих випадках Підлога У пацієнтів чоловічої та жіночої статі з ЦД 2 типу не відзначено значних відмінностей фармакокінетичних властивостей метформіну. Аналогічним чином у клінічних дослідженнях не відзначено зміни гіпоглікемічного ефекту метформіну у чоловіків та жінок із ЦД 2 типу. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів із порушенням функції печінки вивчення фармакокінетичних особливостей метформіну не проводилось. Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з порушенням функції нирок (оцінюється за КК) Т1/2, метформіну з плазми та цільної крові збільшується, а його нирковий кліренс знижується пропорційно до зниження КК. У пацієнтів віком ≥65 років За обмеженими даними фармакокінетичних досліджень у здорових добровольців у віці ≥65 років відзначалося зниження сумарного плазмового кліренсу метформіну та збільшення Т1/2, та Сmах порівняно з молодшими добровольцями. Ці особливості фармакокінетики метформіну в осіб старше 65 років, ймовірно, перш за все, пов'язані зі зміною функції нирок, у зв'язку з чим у пацієнтів старше 80 років застосування препарату Галвус Мет® можливе лише за нормального КК. Фармакокінетика метформіну у дітей віком не менше 10 років не вивчалася. Фармакокінетичні особливості метформіну у дітей та підлітків молодше 18 років не встановлені. Застосування у пацієнтів різної етнічної приналежності Немає доказів впливу етнічної належності пацієнтів на фармакокінетичні особливості метформіну. У контрольованих клінічних дослідженнях метформіну у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу різної етнічної приналежності гіпоглікемічна дія препарату виявлялася однаковою мірою.ФармакодинамікаМеханізм дії До складу препарату Галвус Мет® входять два гіпоглікемічні засоби з різними механізмами дії: віллдагліптин, що відноситься до класу інгібіторів дипептидилпептидази-4 (ДПП-4), та метформін (у формі гідрохлориду), представник класу бігуанідів. Комбінація цих компонентів дозволяє більш ефективно контролювати концентрацію глюкози крові у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу (ЦД 2 типу) протягом 24 годин. Вілдагліптин, представник класу стимуляторів острівкового апарату підшлункової залози, селективно інгібує фермент ДПП-4, покращуючи глікемічний контроль. Інгібування активності ДПП-4 спричинює збільшення як базального, так і постпрандіального ендогенного рівня інкретинових гормонів: глюкагоноподібного пептиду 1 типу (ГПП-1) та глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду (ГІП). Метформін знижує продукцію глюкози печінкою, зменшує всмоктування глюкози в кишечнику та знижує інсулінорезистентність за рахунок посилення захоплення та утилізації глюкози периферичними тканинами. Метформін індукує внутрішньоклітинний синтез глікогену, діючи на глікогенсинтетазу, і посилює транспорт глюкози деякими мембранними білками-переносниками глюкози (GLUT-1 та GLUT-4). Фармакодинаміка Вілдагліптин+метформін Безпека та ефективність окремих компонентів препарату, а також одночасне їх застосування були вивчені раніше у клінічних дослідженнях, де встановлено додатковий позитивний ефект додавання вилдагліптину до терапії метформіном у пацієнтів з неадекватно контрольованим ЦД 2 типу. У клінічних дослідженнях віллдагліптин не впливав на масу тіла при додаванні до метформіну. Вілдагліптин Застосування віллдагліптину у пацієнтів з ЦД 2 типу призводить до швидкого та повного інгібування активності ДПП-4, яке спостерігається протягом 24 годин. Підвищуючи концентрацію ГПП-1 та ГІП, віллдагліптин спричиняє збільшення чутливості β-клітин підшлункової залози до глюкози, що призводить до покращення глюкозозалежної секреції інсуліну. Застосування вілдагліптину в дозах 50 мг та 100 мг на добу у пацієнтів з ЦД 2 типу викликало значне покращення показників функції β-клітин. Ступінь покращення функції β-клітин залежить від ступеня їх вихідного пошкодження, тому у людей без ЦД (з нормальною концентрацією глюкози в плазмі крові) віллдагліптин не стимулює секрецію інсуліну і не знижує концентрацію глюкози. Підвищуючи концентрацію ендогенного ГПП-1, віллдагліптин збільшує чутливість α-клітин до глюкози, що призводить до покращення глюкозозалежної регуляції секреції глюкагону. Зниження підвищеної концентрації глюкагону після їжі, своєю чергою, викликає зниження інсулінорезистентності. Збільшення співвідношення інсулін/глюкагон на тлі гіперглікемії, обумовлене підвищенням концентрації інкретинових гормонів, спричиняє зменшення продукції глюкози печінкою як під час, так і після їди, що призводить до зниження концентрації глюкози в плазмі крові. Крім того, на фоні застосування віллдагліптину відзначалося зниження концентрації ліпідів у плазмі крові після прийому їжі, даний ефект не пов'язаний з поліпшенням функції острівцевих клітин підшлункової залози та опосередкованим впливом віллдагліптину на активність інкретинових гормонів. Відомо, що підвищення концентрації ГПП-1 може призводити до уповільнення випорожнення шлунка, проте на фоні застосування такого віллдагліптину ефекту не спостерігається. Метформін Метформін покращує толерантність до глюкози у пацієнтів із ЦД 2 типу, знижуючи концентрацію глюкози у плазмі крові як до, так і після їжі. На відміну від похідних сульфонілсечовини, метформін не викликає гіпоглікемії ні у пацієнтів із ЦД 2 типу, ні у здорових людей (за винятком особливих випадків). Терапія препаратом не призводить до розвитку гіперінсулінемії. При застосуванні метформіну секреція інсуліну не змінюється, тоді як концентрація інсуліну в плазмі натще і протягом дня може знижуватися. При застосуванні метформіну в терапевтичних дозах у клінічних дослідженнях середньої тривалості, а також у тривалих клінічних дослідженнях відзначено сприятливий вплив на метаболізм ліпопротеїдів незалежно від його впливу на глікемію: зниження концентрації загального холестерину, холестерину ліпопротеїдів низької щільності та тригліцеридів.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (у поєднанні з дієтотерапією та фізичними вправами): при недостатній ефективності монотерапії віллдагліптином або метформіном; у пацієнтів, які раніше отримували комбіновану терапію вілдагліптином та метформіном у вигляді монопрепаратів; у комбінації з похідними сульфонілсечовини (потрійна комбінована терапія) у пацієнтів, які раніше отримували терапію похідним сульфонілсечовини та метформіном без досягнення адекватного контролю глікемії; у потрійній комбінованій терапії з інсуліном у пацієнтів, які раніше отримували інсулінотерапію у стабільній дозі та метформін без досягнення адекватного контролю глікемії; як початкова терапія у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу при недостатній ефективності дієтотерапії, фізичних вправ і при необхідності поліпшення контролю глікемії.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до вілдагліптину або метформіну та/або до будь-якої з допоміжних речовин у складі препарату. Ниркова недостатність або порушення функції нирок тяжкого ступеня при швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) Гострі стани з ризиком розвитку порушення функції нирок: дегідратація (повторне блювання, діарея), лихоманка, тяжкі інфекційні захворювання, стан гіпоксії (шок, сепсис, інфекції нирок, бронхо-легеневі захворювання). Клінічно виражені прояви гострих або хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (зокрема, гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність із нестабільними показниками гемодинаміки, дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда). Порушення функції печінки, включаючи пацієнтів з підвищеною активністю "печінкових" ферментів (аланінамінотрансферази (АЛТ) або аспартатамінотрансферази (ACT) у 3 і більше разів вище верхньої межі норми (3хВГН). Оскільки у пацієнтів з порушенням функції печінки в ряді випадків спостерігався лактоацидоз, , що є однією з небажаних реакцій (HP) при застосуванні метформіну, препарат Галвус Мет не слід застосовувати у пацієнтів із захворюваннями печінки або порушеннями біохімічних показників функції печінки. Діабетичний кетоацитоз; діабетична прекома, кома. Діабетичний кетоацидоз слід коригувати інсулінотерапією. Лактоацидоз, зокрема в анамнезі. Прийом препарату протягом 48 годин до і не менше 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень із внутрішньосудинним введенням йодовмісної контрастної речовини. Великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії. Вагітність та період грудного вигодовування. Цукровий діабет 1 типу. Хронічний алкоголізм, гостра алкогольна інтоксикація. Дотримання низькокалорійної дієти (менше 1000 ккал/добу). Вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки застосування препарату у дітей та підлітків до 18 років). Дотримання запобіжних заходів при застосуванні препарату Галвус Мет® потрібно: у пацієнтів із наявністю панкреатиту в анамнезі; у пацієнтів старше 60 років, які виконують важку фізичну роботу, у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу; у пацієнтів з нирковою недостатністю із СКФ 30-59 мл/хв/1,73 м2.Вагітність та лактаціяВагітність Достатніх даних щодо застосування препарату Галвус Мет у вагітних немає, у зв'язку з чим препарат протипоказаний під час вагітності. У дослідженнях віллдагліптину на тваринах при введенні високих доз була виявлена репродуктивна токсичність. Дослідження метформіну на тваринах показали відсутність репродуктивної токсичності. Потенційний ризик для людини невідомий. Грудне годування Доклінічні захворювання показали, що віллдагліптин і метформін проникає в молоко лактуючих тварин. Немає даних про проникнення віллдагліптину в грудне молоко людини, метформін проникає в невеликих кількостях. У зв'язку з неможливістю виключення ризику виникнення HP у дитини застосування препарату Галвус Мет® в період грудного вигодовування протипоказано.Побічна діяВілдагліптин+метформін Подані нижче дані відносяться до застосування вилдагліптину та метформіну в монотерапії та в комбінації. Відмічені рідкісні випадки розвитку ангіоневротичного набряку на фоні терапії препаратом зі схожою частотою у контрольній групі. Найчастіше випадки ангіоневротичного набряку відзначалися при застосуванні препарату в комбінації з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (і-АПФ). Найчастіше ангіоневротичний набряк був легкого ступеня і дозволявся самостійно під час продовження терапії вилдаглиптином. На тлі терапії віллдагліптин рідко відзначалися порушення функції печінки (включаючи гепатит) безсимптомного перебігу. У більшості випадків дані порушення та відхилення показників функції печінки від норми дозволялися самостійно без ускладнень після припинення терапії препаратом. При застосуванні віллдагліптину в дозі 50 мг 1 або 2 рази на добу частота підвищення активності "печінкових" ферментів (аланінамінотрансферази (АЛТ) або аспартатамінотрансферази (ACT) у 3 рази вище верхньої межі норми (ВГН)) становила 0,2% або 0,3 % відповідно (порівняно з 0,2% у контрольній групі). Підвищення активності "печінкових" ферментів у більшості випадків було безсимптомним, не прогресувало та не супроводжувалося холестазом або жовтяницею. Вілдагліптин не впливав на масу тіла при додаванні до метформіну. HP з боку шлунково-кишкового тракту при застосуванні метформіну реєструються дуже часто. Частота HP з боку шлунково-кишкового тракту, на тлі комбінованої терапії віллдагліптином і метформіну гідрохлоридом становила 13,2% (при застосуванні 50 мг один раз на день або двічі на день). При застосуванні монотерапії метформіну – 18,1%. Нижче наведені HP, можливі як при застосуванні комбінованої терапії віллдагліптин і метформіном, так і монопрепаратів віллдагліптин і метформіну. HP розподілені за системно-органними класами відповідно до словника для регуляторної діяльності MedDRA, із зазначенням частоти їх виникнення згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, HP, можливі при застосуванні комбінації вилдагліптину та метформіну Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – гіпоглікемія. Порушення з боку нервової системи: часто – тремор, головний біль, запаморочення; нечасто – підвищена стомлюваність. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота. Довгострокові клінічні дослідження тривалістю до 2 років не виявили жодних змін профілю безпеки або непередбачених ризиків при застосуванні вілдагліптину в комбінації з метформіном. Вивчення застосування комбінації вілдагліптину та метформіну як стартової терапії при цукровому діабеті 2 типу не виявило відхилень профілю безпеки або непередбачених ризиків. У комбінації з інсуліном У контрольованих клінічних дослідженнях при застосуванні віллдагліптину в дозі 50 мг 2 рази на день у комбінації з інсуліном у поєднанні з метформіном або без нього, частота відміни терапії у зв'язку з розвитком побічних реакцій склала 0,3% у групі віллдагліптину, при цьому в групі плаце випадків скасування терапії був. Частота гіпоглікемії була порівнянна в обох групах (14,0% у групі віллдагліптину і 16,4% у групі плацебо). У групі віллдагліптину відмічені випадки гіпоглікемії тяжкого ступеня у двох пацієнтів, у групі плацебо – у 6 пацієнтів. На момент завершення дослідження віллдагліптин не впливав на середню масу тіла (маса тіла збільшена на +0,6 кг порівняно з вихідною у групі віллдагліптину, у групі плацебо змін не відзначено). HP у пацієнтів, які отримували віллдагліптин 50 мг 2 рази на день у комбінації з інсуліном (з метформіном або без нього), представлені нижче. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, гастроезофагеальний рефлюкс; нечасто – діарея, метеоризм. Лабораторні та інструментальні дані: часто – зниження концентрації глюкози у крові. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – озноб. У комбінації з препаратами сульфонілсечовини Випадків відміни препарату, пов'язаних з розвитком HP у групі комбінованої терапії віллдагліптином, метформіном та глімепіридом, зазначено не було. У групі комбінованої терапії плацебо, метформіном та глімепіридом частота HP склала 0,6%. Гіпоглікемія відзначалася часто в обох групах (5,1% у групі комбінованої терапії вілдагліптином, метформіном та глімепіридом та 1,9% у групі комбінованої терапії плацебо, метформіном та глімепіридом). У групі віллдагліптину відмічено один епізод гіпоглікемії важкого ступеня. На момент завершення дослідження значного впливу на масу тіла виявлено не було (+0,6 кг у групі віллдагліптину і -0,1 кг у групі плацебо). HP у пацієнтів, які отримували вілдагліптин 50 мг 2 рази на день у комбінації з метформіном та препаратами сульфонілсечовини, представлені нижче. Порушення з боку нервової системи: часто – запаморочення, тремор. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – гіпоглікемія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – гіпергідроз. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – астенія. Вілдагліптин у монотерапії Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже рідко – інфекції верхніх дихальних шляхів, назофарингіт. Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – гіпоглікемія. Порушення з боку нервової системи: часто – запаморочення; нечасто – головний біль. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – запор. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – артралгія. Порушення з боку судин: нечасто – периферичні набряки. При застосуванні комбінованої терапії віллдагліптин та метформін не відзначалося клінічно значущого підвищення частоти вищевказаних HP, що відзначалися при прийомі віллдагліптину. На тлі монотерапії віллдагліптин 50 мг 1 раз на день частота відміни терапії через HP склала 0,2%, 50 мг 2 рази на день 0,1%, а в групі плацебо - 0,6%, у групі препарату порівняння - 0, 5%. У дослідженні монотерапії віллдагліптин частота розвитку гіпоглікемії становила 0,5% серед пацієнтів, які отримували віллдагліптин 50 мг 1 раз на день і 0,3% - 50 мг 2 рази на день, порівняно з 0,2% у групах плацебо та препарату порівняння. Серйозних та важких HP не було виявлено. Монотерапія віллдагліптин не впливала на масу тіла. Довгострокові клінічні дослідження тривалістю до 2 років не виявили жодних додаткових відхилень профілю безпеки або непередбачених ризиків при застосуванні вілдагліптину в монотерапії. Післяреєстраційні дослідження Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: частота невідома – панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома - гепатит (що вирішився самостійно після відміни лікарського препарату), підвищення активності "печінкових" ферментів (що вирішилося самостійно після відміни лікарського препарату). Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота невідома – міалгія, артралгія, у поодиноких випадках виражена. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – кропив'янка, ексфоліативне та бульозне ураження шкіри, включаючи бульозний пемфігоїд. Метформін у монотерапії Порушення з боку обміну речовин та харчування: дуже часто – зниження апетиту; дуже рідко – лактоацидоз. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – метеоризм, нудота, блювання, діарея, біль у животі; часто – дисгевзія. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – шкірні реакції (зокрема, еритема, свербіж, кропив'янка). Лабораторні та інструментальні дані: дуже рідко – зменшення всмоктування вітаміну В12, зміна показників функції печінки. Зменшення всмоктування вітаміну В12 та зниження його концентрації у сироватці крові на фоні застосування метформіну відзначалося дуже рідко у пацієнтів, які отримували препарат протягом тривалого часу, і, як правило, не становило клінічного значення. Слід враховувати можливість зменшення всмоктування вітаміну В12 у пацієнтів із мегалобластною анемією. Окремі випадки відхилення лабораторних показників функції печінки від норми або випадки гепатиту, що спостерігалися на фоні застосування метформіну, вирішувалися після його відміни. Якщо ви помітили погіршення клінічного перебігу будь-якого з вказаних в інструкції побічних ефектів або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВілдагліптин та метформін При одночасному застосуванні віллдагліптину (100 мг 1 раз на добу) та метформіну (1000 мг 1 раз на добу) клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій між ними не було. Лікарські взаємодії кожного компонента препарату добре вивчені. Ні в ході клінічних досліджень, ні в ході широкого клінічного застосування препарату Галвус Мет у пацієнтів, які одночасно отримували інші препарати та речовини, непередбачених взаємодій виявлено не було. Нижче представлена інформація про взаємодію для кожної діючої речовини. Вілдагліптин Вілдагліптин має низький потенціал лікарської взаємодії. Оскільки віллагліптин не є субстратом ферментів системи цитохрому Р450 (CYP), а також не інгібує та не індукує ці ізоферменти, його взаємодія з лікарськими препаратами, які є субстратами, інгібіторами або індукторами Р450 (CYP), є малоймовірною. При одночасному застосуванні вілдагліптин не впливає на швидкість метаболізму препаратів, що є субстратами ферментів: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 та CYP3A4/5. Клінічно значущої взаємодії вілдагліптину з пероральними препаратами, що найчастіше застосовуються при лікуванні ЦД 2 типу (глибенкламідом, піоглітазоном, метформіном) або володіють вузьким терапевтичним діапазоном (амлодипіном, дигоксином, раміприлом, симвастатином, вал. Метформін Фуросемід збільшує Сmах та AUC метформіну, але не впливає на його нирковий кліренс. Метформін знижує Сmах та AUC фуросеміду і також не впливає на його нирковий кліренс. Ніфедипін збільшує всмоктування, Сmах та AUC метформіну; крім того, він збільшує виведення його нирками. Метформін практично не впливає на фармакокінетичні параметри ніфедипіну. Глібенкламід не впливає на фармакокінетичні/фармакодинамічні параметри метформіну. Метформін, в цілому, знижує Сmах і AUC глибенкламіду, проте величина ефекту сильно варіює. Тому клінічне значення подібної взаємодії залишається незрозумілим. Йодвмісні рентгенконтрастні засоби Прийом метформінвмісних препаратів (таких як препарат Галвус Мет®) слід тимчасово відмінити до процедури або на час проведення процедури; відновлювати прийом слід не раніше 48 годин після проведення процедури після отримання лабораторного підтвердження стабілізації функції нирок. Субстрати транспортера органічних катіонів 1 та 2 (ОСТ1 та ОСТ2) Метформін є субстратом органічних катіонів ОСТ1 та ОСТ2. При сумісному застосуванні з метформіном: інгібітори ОСТ1 (такі як верапаміл) можуть знизити гіпоглікемічний вплив метформіну; індуктори ОСТ1 (такі як рифампіцин) можуть збільшити всмоктування метформіну в шлунково-кишковому тракті та посилити його гіпоглікемічну дію; інгібітори ОСТ2 (такі як циметидин, долутегравір, ранолазин, триметоприм, вандетаніб, ізавуконазол) можуть знизити виведення метформіну нирками та призвести до збільшення його концентрації у плазмі крові; інгібітори ОСТ1 та ОСТ2 (такі як кризотиніб, олапариб) можуть знизити гіпоглікемічний вплив метформіну. Органічні катіони, наприклад, амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм, ванкоміцин та ін., що виводяться нирками шляхом канальцевої секреції, теоретично можуть взаємодіяти з метформіном за рахунок конкур. Так, циметидин збільшує концентрацію метформіну в плазмі крові, так і його AUC на 60% і 40% відповідно. Одночасне застосування з циметидином знижує швидкість виведення метформіну, що може призводити до розвитку лактоацидозу. Метформін не впливає на фармакокінетичні параметри циметидину. Слід бути обережними при застосуванні препарату комбінації віллдагліптин+метформін разом з препаратами, що впливають на функцію нирок або розподіл метформіну в організмі. Інші препарати Деякі препарати можуть надавати несприятливий вплив на функцію нирок, збільшуючи таким чином ризик розвитку лактоацидозу, наприклад нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), в тому числі селективні інгібітори циклооксигенази-2 (інгібітори ЦОГ-2), інгібітори ангіотензинпревращающего особливо "петлеві". У пацієнтів, які отримують терапію метформінвмісними препаратами (наприклад, Галвус Мет®) на початку, а також на тлі одночасного застосування вищезазначених засобів слід ретельно контролювати функцію нирок. У здорових добровольців при одночасному застосуванні метформіну та пропранололу, а також при застосуванні метформіну та ібупрофену не спостерігалося зміни їх фармакокінетичних показників. Деякі препарати можуть викликати гіперглікемію та сприяють зниженню ефективності гіпоглікемічних засобів. До подібних препаратів відносяться тіазиди та інші діуретики, глюкокортикостероїди, фенотіазини, глюкагон, препарати гормонів щитовидної залози, в тому числі левотироксин натрію, естрогени, пероральні контрацептиви, фенітоїн, нікотинова кислота, симпатоміни. При одночасному застосуванні подібних препаратів або, навпаки, у разі їх відміни рекомендується ретельно оцінювати ефективність контролю глікемії, а також коригувати дозу метформіну. Не рекомендується одночасний прийом даназолу, щоб уникнути гіперглікемічної дії останнього. При необхідності лікування даназолом та після припинення прийому останнього потрібна корекція дози метформіну під контролем концентрації глюкози крові. Хлорпромазин при застосуванні великих дозах (100 мг на день) підвищує глікемію, знижуючи вивільнення інсуліну. При лікуванні нейролептиками та після припинення прийому останніх потрібна корекція дози комбінації вілдагліптин+метформін під контролем концентрації глюкози крові. Ін'єкційні β-2-симпатоміметики: підвищують глікемію внаслідок стимуляції β-2-адренорецепторів. І тут необхідний контроль глікемії. За необхідності рекомендується застосування інсуліну. При одночасному застосуванні метформіну з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливе посилення гіпоглікемічної дії. Оскільки при застосуванні метформіну у пацієнтів з гострою алкогольною інтоксикацією підвищується ризик розвитку лактоацидозу (особливо при голодуванні, виснаженні або порушенні функції печінки), при прийомі комбінації вілдагліптин+метформін слід утримуватись від вживання алкоголю та лікарських засобів, що містять етиловий спирт. Метформін може знижувати дію антикоагулянтів непрямої дії.Спосіб застосування та дозиЗастосовують внутрішньо. Режим дозування препарату Галвус Мет® слід підбирати індивідуально залежно від ефективності та переносимості терапії. При застосуванні препарату Галвус Мет не слід перевищувати рекомендовану максимальну добову дозу вілдагліптину (100 мг). Рекомендовану початкову дозу препарату Галвус Мет® слід підбирати, враховуючи тривалість перебігу ЦД та показники глікемії, стан пацієнта та вже застосовувані у пацієнта схеми лікування віллдагліптином та/або метформіном. Для зменшення виразності HP з боку органів шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), характерних для метформіну, препарат Галвус Мет приймають під час їжі. У разі пропуску прийому препарату слід прийняти пропущену дозу якнайшвидше. Не рекомендується приймати подвійну дозу препарату протягом 1 доби. Початкова доза препарату Галвус Мет® при неефективності монотерапії вілдагліптином Терапію препаратом Галвус Мет можна починати з однієї таблетки дозуванням 50 мг +500 мг 2 рази на добу; після оцінки терапевтичного ефекту дозу можна поступово збільшувати. Початкова доза препарату Галвус Мет® при неефективності монотерапії метформіном Залежно від дози вже прийнятого метформіну, терапію препаратом Галвус Мет® можна розпочинати з однієї таблетки дозуванням 50 мг+500 мг, 50 мг+850 мг або 50 мг+1000 мг двічі на добу. Початкова доза препарату Галвус Мет® у пацієнтів, які раніше отримували комбіновану терапію вілдагліптином та метформіном у вигляді окремих таблеток. Залежно від доз вже прийнятих віллдагліптину або метформіну, терапію препаратом Галвус Мет® слід починати з таблетки, максимально близької за дозуванням до існуючого лікування, 50 мг+500 мг, 50 мг+850 мг або 50 мг+1000 мг і коригувати дозу залежно від ефективності. Стартова доза препарату Галвус Мет® як початкова терапія у пацієнтів з ЦД 2 типу при недостатній ефективності дієтотерапії та фізичних вправ Як стартова терапія препарат Галвус Мет® слід застосовувати у початковій дозі 50 мг+500 мг одноразово на добу та після оцінки терапевтичного ефекту поступово збільшувати дозу до 50 мг+1000 мг 2 рази на добу. Комбінована терапія препаратом Галвус Мет® та похідним сульфонілсечовини або інсуліном Доза препарату Галвус Мет® розраховується виходячи з дози віллдагліптину 50 мг 2 рази на день (100 мг на день) та метформіну в дозі, що дорівнює прийнятій раніше у вигляді монопрепарату. Пацієнти з порушенням функції нирок Перед початком терапії метформінсодержащими препаратами (такими як Галвус Мет®) слід визначити ШКФ, далі слід контролювати цей показник не рідше 1 разу на рік. У пацієнтів з ризиком погіршення вже існуючого порушення функції нирок, а також у пацієнтів похилого віку, функцію нирок слід контролювати частіше, наприклад, кожні 3-6 місяців. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (з СКФ 30-44 мл/хв/1,73 м2) препарат слід приймати по 1 таблетці в дозі 50 мг+500 мг 1 раз на добу; з СКФ 45-59 мл/хв/1,73 м2 початкова доза препарату Галвус Мет® - по 1 таблетці в дозі 50 мг+500 мг або 50 мг+850 мг, добова доза препарату не повинна перевищувати 50 мг+1000 мг - 1 раз на день. У пацієнтів із СКФ Залежно від поточного стану функції нирок слід дотримуватись наступних рекомендацій щодо дозування діючих речовин препарату: СКФ, мл/хв Метформін Вілдагліптин 60-89 Максимальна добова доза становить 3000 мг. У разі погіршення функції нирок на фоні застосування слід розглянути можливість зменшення дози. Максимальна добова доза становить 100 мг. 45-59 Початкова доза повинна перевищувати 1000 мг, максимальна добова доза становить 2000 мг. Максимальна добова доза становить 50 мг. 30-44 Початкова доза повинна перевищувати 500 мг, максимальна добова доза становить 1000 мг. <30 Застосування протипоказане Якщо необхідна доза для однієї з 2-х діючих речовин не доступна при застосуванні препарату Галвус Мет®, замість комбінованого препарату слід використовувати два окремі монопрепарати вилдагліптину та метформіну. Пацієнти з порушенням функції печінки Застосування препарату Галвус Мет не рекомендовано пацієнтам з клінічними або лабораторними ознаками порушення функції печінки, включаючи пацієнтів з підвищенням АЛТ або ACT >3х ВГН до початку лікування. У пацієнтів віком ≥65 років Метформін виводиться нирками. Оскільки у пацієнтів старше 65 років часто відзначається порушення функції нирок, дозу препарату Галвус Мет у цих пацієнтів слід коригувати, ґрунтуючись на показниках функції нирок. При застосуванні препарату у пацієнтів віком від 65 років необхідно регулярно контролювати функцію нирок. Фармакокінетика метформіну у дітей віком не менше 10 років не вивчалася Оскільки безпека та ефективність препарату Галвус Мет® у дітей та підлітків віком до 18 років не вивчена, застосування препарату протипоказано у даної категорії пацієнтів.ПередозуванняВілдагліптин У клінічних дослідженнях при прийомі препарату в дозі 400 мг на добу спостерігалися болі в м'язах, рідко – легкі транзиторні парестезії, лихоманка, набряки та транзиторне підвищення активності ліпази (вище за ВГН у 2 рази). При застосуванні дози віллдагліптину до 600 мг на добу можливий розвиток набряків кінцівок, що супроводжуються парестезією та підвищенням концентрації креатинінфосфокінази, С-реактивного білка та міоглобіну, активності ACT. Усі симптоми передозування та зміни лабораторних показників зникають після припинення застосування препарату. Виведення препарату з організму за допомогою діалізу є малоймовірним. Однак основний гідролізний метаболіт вілдагліптину (LAY151) може бути видалений з організму шляхом гемодіалізу. Метформін Найбільш ефективний метод видалення лактату та метформіну – гемодіаліз. У разі передозування необхідно проводити відповідне симптоматичне лікування, ґрунтуючись на стані пацієнта та клінічних проявах.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які отримують лікування інсуліном, препарат Галвус Мет не може замінити інсулінотерапію. Препарат Галвус Мет не слід застосовувати для лікування ЦД 1 типу або діабетичного кетоацидозу. Вілдагліптин Порушення функції печінки Застосування препарату комбінації вілдагліптин+метформін не рекомендовано пацієнтам з клінічними або лабораторними ознаками порушення функції печінки, включаючи пацієнтів з підвищенням АЛТ або ACT >3х ВГН до початку лікування. При застосуванні віллдагліптину зареєстровані рідкісні випадки порушення функції печінки (включаючи гепатит). Ці випадки, як правило, були безсимптомними, без клінічних наслідків, а після відміни терапії показники функції печінки поверталися до норми. Слід провести обстеження функції печінки перед початком терапії препаратом комбінації віллдагліптин+метформін, потім контролювати 1 раз на 3 місяці протягом першого року застосування препарату, а далі періодично. При виявленні підвищення активності амінотрансфераз слід провести повторне обстеження з метою підтвердження результату, а потім регулярно проводити визначення біохімічних показників функції печінки до нормалізації. Якщо перевищення активності ACT або АЛТ у 3 або більше разів вище за ВГН підтверджено при повторному обстеженні, застосування препарату має бути припинено.При розвитку жовтяниці або інших ознак порушення функції печінки на фоні застосування препарату комбінації вілдагліптин+метформін терапію слід негайно припинити. Після нормалізації показників функції печінки лікування препаратом відновлювати не можна. Метформін Лактоацидоз Лактоацидоз є дуже рідким, але тяжким метаболічним ускладненням, що найчастіше виникає при різкому погіршенні функції нирок, а також при кардіореспіраторних синдромах, сепсисі. При різкому погіршенні функції нирок відбувається накопичення метформіну в організмі, що сприяє збільшенню ризику розвитку лактоацидозу. У разі дегідратації (наприклад, пов'язаної з тяжкою діареєю або блюванням, лихоманкою або при зменшенні споживання рідини) пацієнту, який приймає метформінвмісні препарати (наприклад, Галвус Мет®), слід негайно припинити прийом вищезгаданих препаратів та звернутися за медичною допомогою. У пацієнтів, які приймають препарати, що містять метформін (наприклад, Галвус Мет®), слід обережно розпочинати терапію препаратами, здатними різко погіршувати функцію нирок (наприклад, гіпотензивні препарати, діуретики, НПЗП). До інших факторів ризику відносяться: зловживання алкоголем, порушення функції печінки, цукровий діабет, що неадекватно контролюється, кетоацидоз, тривале голодування, стани, асоційовані з гіпоксією, а також одночасне застосування лікарських засобів, здатних викликати лактоацидоз. Діагностика лактоацидозу Слід поінформувати пацієнта та/або осіб, які здійснюють догляд за пацієнтом, про ризик розвитку лактоацидозу. Лактоацидоз характеризується ацидозною задишкою, болем у животі, м'язовими спазмами, астенією та гіпотермією з наступною комою. При розвитку симптомів, що дозволяють запідозрити розвиток лактоацидозу, пацієнту слід припинити прийом метформінвмісних препаратів (наприклад, препарат Галвус Мет®) та негайно звернутися за медичною допомогою. Дані лабораторного та інструментального обстеження: зниження pH крові (5 ммоль/л, а також збільшений аніонний інтервал і збільшення співвідношення лактат/піруват). Контроль функції нирок Перед початком терапії слід визначити ШКФ, а також контролювати цей показник періодично на тлі терапії препаратом. Застосування метформінвмісних препаратів (таких як препарат Галвус Мет®) протипоказане у пацієнтів із ШКФ Оскільки метформін значною мірою виводиться нирками, ризик його накопичення та розвитку лактоацидозу зростає зі збільшенням тяжкості порушення функції нирок. Оскільки літній вік може супроводжуватися погіршенням функції нирок, у пацієнтів цієї категорії слід ретельно коригувати дозу метформінвмісних препаратів (таких як препарат Галвус Мет®) для вибору мінімальної дози, що забезпечує адекватний глікемічний ефект, з регулярним контролем функції нирок. Взаємодія Одночасне застосування медикаментозних засобів, що впливають на функцію нирок або розподіл метформіну. Слід бути обережними при одночасному застосуванні з препаратами, здатними впливати на функцію нирок, що мають значні гемодинамічні ефекти або впливають на розподіл метформіну в організмі, такими як органічні катіони, що виводяться нирками шляхом канальцевої секреції. Застосування йодовмісних рентгенконтрастних засобів для внутрішньосудинного введення Внутрішньовенне введення рентгенконтрастних йодовмісних засобів може провокувати розвиток контраст-індукованої нефропатії, призводячи до акумуляції метформіну в організмі та збільшення ризику розвитку лактоацидозу. Прийом метформінвмісних препаратів (таких як препарат Галвус Мет®) слід тимчасово припинити перед процедурою або на час проведення процедури; відновлювати прийом слід не раніше 48 годин після проведення процедури після отримання лабораторного підтвердження стабілізації функції нирок. Вживання алкоголю Встановлено, що етанол посилює вплив метформіну на метаболізм лактату. Пацієнта слід попередити про неприпустимість зловживання алкоголем на фоні застосування метформінвмісних препаратів (таких як препарат Галвус Мет®). Алкогольна інтоксикація асоційована зі збільшенням ризику лактоацидозу, особливо при тривалому голодуванні, недостатньому харчуванні та порушенні функції печінки. Вміст вітаміну В12 Встановлено, що метформін приблизно у 7% випадків спричинює безсимптомне зниження концентрації вітаміну В12 у сироватці крові. Подібне зниження в дуже поодиноких випадках призводить до розвитку анемії. Після відміни метформіну та/або замісної терапії вітаміном В12 сироваткова концентрація вітаміну В12 швидко нормалізується. У пацієнтів, які отримують метформінвмісні препарати (такі як препарат Галвус Мет®), не рідше 1 разу на рік слід контролювати показники загальноклінічного аналізу крові. При виявленні відхилень гематологічних показників від норми слід уточнити етіологію таких порушень та здійснити відповідне лікування. У деяких пацієнтів (наприклад, пацієнтів з недостатнім споживанням або порушеннями всмоктування вітаміну В12 або кальцію) існує схильність до зниження концентрації вітаміну В12 у сироватці крові.У таких пацієнтів визначення концентрації вітаміну В12 у сироватці крові не рідше 1 разу на 2-3 роки може мати діагностичну цінність. Гіпоксія Серцево-судинний колапс (шок), гостра серцева недостатність, гострий інфаркт міокарда та інші стани, для яких характерна гіпоксемія, асоційовані з лактоацидозом, а також можуть сприяти преренальній азотемії. При виникненні вищезазначених станів застосування метформінвмісних препаратів (таких як Галвус Мет®) слід негайно припинити. Хірургічні втручання На час хірургічних втручань із загальною, спинальною або епідуральною анестезією (за винятком малих операцій, не пов'язаних з обмеженням споживання їжі та рідини) застосування метформінвмісних препаратів (таких як препарат Галвус Мет®) слід відмінити. Відновлення прийому препарату можливе не раніше ніж через 48 годин після втручання або після відновлення перорального прийому їжі після отримання лабораторного підтвердження стабілізації функції нирок. Пацієнти з порушенням функції печінки Оскільки у пацієнтів з порушенням функції печінки у ряді випадків відзначався лактоацидоз, що є однією з HP при застосуванні метформіну, препарат комбінації вилдагліптин+метформін не слід застосовувати у пацієнтів із захворюваннями печінки або порушеннями біохімічних показників функції печінки. Погіршення стану пацієнтів із ЦД 2 типу, які раніше відповідали на терапію При виявленні відхилення лабораторних показників від норми або при появі клінічних симптомів погіршення загального стану (особливо при нечітко вираженій та змащеній симптоматиці) у пацієнтів із попередньою адекватною відповіддю на терапію слід негайно провести лабораторну діагностику для виявлення кетоацидозу та/або лакто. При виявленні ацидозу слід негайно припинити застосування препарату та вжити необхідних заходів корекції стану пацієнта. Гіпоглікемія Як правило, гіпоглікемія не відзначається у пацієнтів, які отримують терапію тільки препаратом комбінації віллдагліптин+метформін, проте вона може виникати на тлі низькокалорійної дієти (коли інтенсивне фізичне навантаження не компенсується калорійністю їжі), або на тлі вживання алкоголю. Розвиток гіпоглікемії найбільш ймовірний у літніх, ослаблених або виснажених пацієнтів, а також на тлі гіпопітуїтаризму, надниркової недостатності або алкогольної інтоксикації. У пацієнтів похилого віку та в осіб, які отримують бета-адреноблокатори, діагностика гіпоглікемії може бути ускладнена. Зниження ефективності гіпоглікемічних засобів При стресі (лихоманці, травмі, інфекції, хірургічному втручанні тощо), що розвивається у пацієнтів, які отримують гіпоглікемічні засоби за стандартною схемою, можливе різке зниження ефективності останніх на деякий час. В даному випадку може виникнути необхідність тимчасового припинення терапії комбінацією вілдагліптин+метформін та переведення на інсулінотерапію. Відновлення лікування препаратом Галвус Мет® можливе після закінчення гострого періоду. Фертильність Досліджень впливу препарату комбінації віллдагліптин+метформін на фертильність у людини не проводилося. У дослідженнях у тварин застосування віллдагліптину в дозах, що у 200 разів перевищують рекомендовані, не викликало порушень фертильності. Не було відзначено негативного впливу на фертильність у самців та самок при застосуванні метформіну у дозах 600 мг/кг на добу, що приблизно в 3 рази перевищує рекомендовану дозу для людини (при перерахунку на площу поверхні тіла). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату Галвус Мет на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не вивчався. При розвитку запаморочення на фоні застосування препарату слід утримуватись від керування транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 гр.: Активний компонент: Hamamelis (гамамеліс) D1 – 10 г; Допоміжний компонент: вазелін медичний – до 100 г. У банках зі скломаси оранжевого скла по 25 г, 40 г або в алюмінієвих тубах по 30 г. Кожну банку або тубу (з аплікатором або без нього) разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиОднорідна мазь від жовтого до жовтувато-коричневого кольору.Фармакотерапевтична групаГомеопатичний засіб.Показання до застосуванняГострий неускладнений геморой. Як допоміжний засіб при варикозному розширенні вен у складі комплексної терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів мазі. Ущемлення гемороїдального вузла, виражене випадання гемороїдальних вузлів або випадання слизової оболонки прямої кишки, рясна кровотеча.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат сумісний з іншими гомеопатичними та алопатичними лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиДля зовнішнього застосування. При варикозному розширенні вен мазь наносять на уражені ділянки та втирають легким рухом знизу нагору 1-2 рази на добу. Курс лікування становить 1-2 тижні. При геморої мазь вводять за допомогою тампона у задній прохід 1-2 рази на добу. Для введення в пряму кишку одягнути аплікатор на тюбик із маззю. Натисканням на тюбик заповнити аплікатор маззю. Ввести аплікатор у пряму кишку досить глибоко. Обережно натискаючи на тюбик з нижнього кінця, поступово вийняти аплікатор. Курс лікування становить 1-2 тижні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідно проконсультуватися з лікарем, якщо після декількох днів лікування не відмічено жодних покращень або виникло загострення.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСклад (на 100 г): активні компоненти: Hamamelis virginiana (Hamamelis) (гамамеліс віргініана (гамамеліс)) D2 – 10,0 г; допоміжні компоненти: безводний ланолін (ланолін) – 7,5 г; вазелін – до 100,0 г. Мазь для місцевого застосування гомеопатична. По 70 г у тубах поліетиленових циліндричних. Кожну тубу разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з коробкового картону.Опис лікарської формиОднорідна мазь від світло-жовтого до коричнево-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаГомеопатичний засіб.ФармакодинамікаГомеопатичний препарат, дія якого зумовлена компонентом, що входить до його складу.Показання до застосуванняЗовнішній геморой (неускладнені форми).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Вік до 18 років.Вагітність та лактаціяПрийом препарату можливий, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Потрібна консультація лікаря.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе одночасне застосування інших лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиМісцево. Невелика кількість мазі наносити тонким шаром на область ураження 2 рази на день після акту дефекації та виконання гігієнічних процедур. Курс 7-10 днів.ПередозуванняВипадки передозування досі не були зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа відсутності терапевтичного ефекту, а також при появі побічних ефектів слід звернутися до лікаря.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: Активна речовина: гамамеліса гомеопатична матрична настойка (Hamamelis D1) 0.057 г. Допоміжні речовини: твердий жир (основа для супозиторіїв) - до отримання супозиторію масою 1.4 г. 5 штук. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиСупозиторії ректальні гомеопатичні від світло-жовтого до жовтого з коричневим відтінком кольору, торпедоподібної форми; на зрізі допускається наявність повітряного стрижня або лійкоподібного заглиблення.Фармакотерапевтична групаГомеопатичний препарат, має протигемороїдальну дію.Клінічна фармакологіяПрепарат для місцевого лікування геморою.Показання до застосуванняГеморой.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; обмеження гемороїдального вузла; виражене випадання гемороїдальних вузлів; випадання слизової оболонки прямої кишки; гемороїдальна кровотеча.Побічна діяАлергічні реакції.Спосіб застосування та дозиВводять у випорожнену пряму кишку по 1-2 супозиторію на день. Після введення супозиторію потрібне перебування хворого в положенні лежачи протягом 30-40 хв. Тривалість курсу лікування залежить від характеру та тяжкості захворювання.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГранули гомеопатичні гамамеліс віргініана (Hamamelis virginiana) C5, сахароза, лактоза.ХарактеристикаHamamelis virginiana - дерево, що росте у вологих лісах Північної Америки, схоже на Лісовий горіх, з овальним листям, асиметричним біля основи. Хімічний склад: ефірне масло; органічні кислоти (хінна, галова та кавова); таніни (гамамелітанін, проціанідоли); етилгаллат, що має антибактеріальні властивості; глікозиди флавонолів. Проціанідоли та глікозиди флавонолу забезпечують протизапальні та вазоактивні ефекти.РекомендуєтьсяКлючові симптоми для призначення препарату: больовий синдром; освіта синців; розширення вен, особливо нижніх кінцівок та геммороїдального сплетення; венозні кровотечі. Основні випадки клінічного застосування Ангіологія: варикозне розширення вен нижніх кінцівок; варикозні виразки (у даному випадку Гамамеліс застосовують одночасно з іншими засобами, що використовуються для лікування цього стану); венозні кровотечі, особливо посттравматичні; тромбофлебіт; варикоцеле. Проктологія: геморой. Офтальмологія: безболісна субкон'юнктивальна кровотеча. Інші показання: варикозне розширення вен стравоходу; біль у суглобах, особливо колінних, біль у м'язах.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна чутливість до препарату, непереносимість лактози.Побічна діяДосі не описані.Взаємодія з лікарськими засобамиПри лікуванні препаратом Аконітум напеллус можливе застосування інших лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиСублінгвально. Гранули необхідно розсмоктувати у роті за 30 хв до їди або через 60 хв після їди. Дітям від 0 до 3 років гранули попередньо розводять, струшуючи, в 10-15 мл води кімнатної температури та дають випити. Оптимальна кількість на один прийом – 5 гранул. Для визначення розведення, кратності та тривалості прийому необхідна консультація лікаря.ПередозуванняДосі інформація про випадки передозування не надходила.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРежим дозування та кратність прийому визначається лікарем. За відсутності терапевтичного ефекту протягом 3 днів, а також при появі побічних реакцій слід звернутися до лікаря.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаНастоянка гамамелісу, масляні екстракти лопуха та квіток липи, екстракт буркуну, ефірні олії базиліку та гвоздики.Опис лікарської формиСерветки медичні для профілактики геморою та шкірних захворювань з вологостійкого паперу (не залишають на поверхні шкіри волокнистих компонентів), просочені спеціальним розчином.ХарактеристикаСерветки мають ранозагоювальну, капіляропротекторну і протисвербіжну дію. Попереджають загострення і знімають запалення прямої кишки при геморої (усувають печіння, свербіж, біль, набряк, загоюють тріщини). Знімають запалення шкіри за різних дерматологічних захворювань.ІнструкціяПроктологія: у вигляді аплікацій на анальну область до повного висихання серветки, 2-3 рази на добу; як вологий туалетний папір. Дерматологія: як аплікацій.РекомендуєтьсяПроктологія Для профілактики та в комплексному лікуванні геморою (роздратування та тріщини прямої кишки, гемороїдальні вузли). Дерматологія. Запальні захворювання шкіри, зокрема: дерматити різної етіології; ексудативний діатез; купероз; попрілості; подразнення шкіри від агресивних впливів (термічні та сонячні опіки, укуси комах та інші).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл біматопрост – 300 мкг тимолол – 5 мг Краплі очні – 1 фл. біматопрост – 900 мкг тимолол – 15 мг 3 мл - флакон-крапельниці поліетиленові (1) - пачки картонні. 3 мл - флакон-крапельниці поліетиленові (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаГанфорт - комбінований лікарський препарат, біматопрост і тимолол, що входять до його складу, знижують внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок поєднаної взаємодії, призводячи до значно більш вираженого гіпотензивного ефекту порівняно з ефектом кожного з компонентів окремо. Біматопрост відноситься до синтетичних простамідів, за хімічною структурою подібний до простагландином F2a (PGF2a). Біматопрост не впливає на жодний з відомих типів рецепторів простагландину. Гіпотензивна дія біматопросту здійснюється за рахунок посилення відтоку внутрішньоочної рідини через трабекулу та по увеосклеральному шляху ока. Тимолол - неселективний бета-адреноблокатор, не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. Тимолол знижує ВГД за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Точний механізм дії не встановлений, можливо, він пов'язаний з пригніченням синтезу аденозинмонофосфату циклічного (ц-АМФ) і викликається ендогенною стимуляцією бета-адренергічних рецепторів.ФармакокінетикаГанфорт Системна абсорбція препарату мінімальна, не відрізняється як при комбінованому лікуванні, так і при інстиляції кожного компонента препарату окремо. У двох дослідженнях тривалістю 12 місяців не відзначено системної кумуляції жодної з діючих речовин. Біматопрост У дослідженнях in vitro показано, що біматопрост проникає у райдужну оболонку ока та склеру. При інстиляції 0.03% розчину біматопросту по 1 краплі в обидва ока один раз на добу протягом 2 тижнів. (0.025 нг/мл). Середні значення Cmax та площі під кривою «концентрація-час» (AUC0-24 год) біматопросту були близькі на 7 і 14 день застосування, і становили 0.08 нг/мл і 0.09 нг×ч/мл відповідно, вказуючи на те, що рівноважна концентрація біматопросту досягається протягом першого тижня застосування. Біматопрост помірковано розподіляється в тканинах, і системний обсяг розподілу при досягненні рівноважної концентрації препарату становить 0.67 л/кг. Біматопрост знаходиться переважно у плазмі крові. Зв'язок біматопросту з білками плазми становить приблизно 88%. Біматопрост піддається окисленню, N-деетилування та глюкуронування з утворенням різних метаболітів. Біматопрост виводиться переважно нирками. Близько 67% препарату, введеного внутрішньовенно здоровим добровольцям, виводилося із сечею, а 25% – через шлунково-кишковий тракт (ЖКТ). T1/2 біматопросту, визначений після внутрішньовенного введення, становив приблизно 45 хвилин; а загальний кліренс – 1.5 л/ч/кг. У хворих похилого віку: При застосуванні біматопросту 2 рази на день середнє значення AUC0-24 год у літніх хворих становить 0.0634 нг×ч/мл, що суттєво перевищує значення даного показника у здорових молодих осіб – 0.0218 нг×ч/мл. Тим не менш, клінічної значущості ця відмінність не має, оскільки системна експозиція біматопросту при його місцевому застосуванні у хворих та здорових молодих осіб залишається дуже низькою. Кумуляції біматопросту у системній циркуляції не спостерігається, профіль безпеки не відрізняється у літніх хворих та осіб молодого віку. Тимолол У хворих, яким проводилося хірургічне лікування катаракти, після інстиляції очних крапель у вигляді 0,5% розчину, Cmax тимололу у внутрішньоочній рідині через 1 годину склала 898 нг/мл. Деяка кількість препарату потрапляє в системний кровотік і піддається метаболізму в печінці. T1/2 тимололу становить близько 4-6 годин. Частина тимололу, що зазнав метаболізму в печінці, виводиться через шлунково-кишковий тракт, а інша його частина та метаболіти виводяться нирками. Тимолол незначною мірою пов'язується з білками плазми.Показання до застосуванняЗниження внутрішньоочного тиску (ВГД) у хворих з відкритокутовою глаукомою та внутрішньоочною гіпертензією при недостатній ефективності місцевого застосування препаратів групи бета-адреноблокаторів та аналогів простагландину.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; синдром підвищеної реактивності дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму у стадії загострення та перенесені епізоди в анамнезі, тяжка хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ); синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня, клінічно виражена серцева недостатність, кардіогенний шок; вік до 18 років; вагітність, період годування груддю. З обережністю: порушення функції печінки та нирок (препарат недостатньо вивчений у даної категорії пацієнтів). У хворих із факторами ризику виникнення набряку макули (наприклад, при афакії, псевдофакії, розриві кришталика). У пацієнтів з цукровим діабетом (нестабільної течії) та порушенням толерантності до глюкози, оскільки входить до складу препарату Ганфорт бета-адреноблокатор тимолол може маскувати ознаки гіпоглікемії. У хворих із запальними змінами очей, неоваскулярною, запальною, закритокутовою глаукомою, вродженою глаукомою або вузькокутною глаукомою (немає даних щодо вивчення ефективності та безпеки).Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та лактації. Протипоказаний дітям віком до 18 років.Побічна діяЧастота побічних ефектів, виявлених у ході досліджень, оцінювалася таким чином: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100). У клінічних дослідженнях препарату Ганфорт виявлено такі побічні ефекти: З боку центральної нервової системи: нечасто – головний біль; З боку органу зору: дуже часто – гіперемія кон'юнктиви, зростання вій; часто - поверхневий кератит, ерозія рогівки, відчуття печіння, свербіж, пекучий біль в очах, відчуття стороннього тіла, сухість слизової оболонки очей, почервоніння повік, біль в очах, фотофобія, виділення з очей, порушення зору, свербіж шкіри повік; нечасто - іридоцикліт, подразнення слизової оболонки очей, набряк кон'юнктиви, блефарит, епіфора, набряклість повік, болючість повік, зниження гостроти зору, астенопія, трихіаз; частота невідома: кістоїдний макулярний набряк. З боку дихальної системи: нечасто – риніт; З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: часто - пігментація шкіри повік; нечасто – гірсутизм. Інші побічні ефекти, що спостерігалися при застосуванні одного з компонентів препарату та потенційно можливі у період лікування препаратом Ганфорт: Біматопрост Серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску. Загальні порушення та зміни у місці введення: астенія, периферичні набряки. З боку органу зору: алергічний кон'юнктивіт, катаракта, потемніння вій, посилення пігментації райдужної оболонки, блефароспазм, ретракція повік, крововилив у сітківку ока, увеїт. Лабораторні показники зміни активності ферментів печінки. Тимолол Психічні порушення: безсоння, кошмарні сновидіння, зниження лібідо. З боку центральної нервової системи: міастенія gravis, парестезія, ішемія головного мозку. З боку органу зору: зниження чутливості рогівки, диплопія, птоз, відшарування сітківки (після оперативного лікування), зміна рефракції (внаслідок скасування терапії міотичними засобами в окремих випадках), кератит. З боку органу слуху та вестибулярного апарату: шум у вухах. Серцево-судинна система: блокада серця, зупинка серця, порушення ритму серця, втрата свідомості, брадикардія, серцева недостатність, застійна серцева недостатність; зниження артеріального тиску, біль у грудній клітці, порушення мозкового кровообігу, переміжна кульгавість, синдром Рейно, похолодання кінцівок, серцебиття. З боку дихальної системи: бронхоспазм (переважно в осіб з епізодами бронхоспазму в анамнезі), задишка, кашель. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, диспепсія, сухість слизової оболонки ротової порожнини. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: алопеція, псоріазоподібні висипання, загострення псоріазу. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: системний червоний вовчак. З боку сечовидільної системи: хвороба Пейроні. Інші: набряки, біль у грудній клітці, стомлюваність.Спосіб застосування та дозиРекомендовані дози у дорослих (включаючи хворих похилого віку): 1 крапля закопується у кон'юнктивальний мішок ураженого ока 1 раз на добу вранці. Якщо введення препарату пропущено одноразово, препарат вводиться наступного дня. Не рекомендується перевищувати дозу – 1 введення 1 раз на добу. Якщо використовують більше 2 препаратів, необхідно робити 5-хвилинну перерву між кожною інстиляцією.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Ганфорт не повідомлялося; при введенні у вигляді очних крапель передозування малоймовірне. Біматопрост При ненавмисному прийомі препарату Ганфорт може бути корисна наступна інформація: не відмічено симптомів токсичного впливу біматопросту в дозах до 100 мг/кг/добу. в ході 2-тижневого перорального введення в експерименті на щурах та мишах. Доза, що застосовується в дослідженні, виражена в мг/м, перевищує в 70 разів можливу дозу біматопросту при випадковому прийомі внутрішньо вмісту флакону препарату Ганфорт дитиною з масою тіла 10 кг. Тимолол При передозуванні тимололу можуть спостерігатися такі симптоми: брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, біль голови, запаморочення, задишка, зупинка серця. У дослідженнях показано, що тимолол не виводиться повністю при гемодіалізі. Якщо передозування відбувається, потрібне проведення симптоматичної терапії.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 646,00 грн
686,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. діюча речовина: ганцикловір (у вигляді ганцикловіру натрію) – 500 мг; допоміжна речовина: гідроксид натрію - до pH 10,8-11,4. Ліофілізат для виготовлення розчину для інфузій, 500 мг. По 500 мг у перерахунку на ганцикловір у флакони скляні місткістю 10 мл, закупорені пробками гумовими, обкатані ковпачками алюмінієвими або комбінованими або алюмінієвими або алюмінієвими з пластиковою насадкою. Флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Упаковка для стаціонарів: 40 флаконів з рівною кількістю інструкцій із застосування у групові коробки.Опис лікарської формиПориста маса білого або білого з жовтуватим кольором, ущільнена в таблетку, гігроскопічна.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб.ФармакокінетикаФармакокінетика ганцикловіру має лінійний характер після внутрішньовенного введення у дозах від 1,6 до 5,0 мг/кг. Після внутрішньовенної (в/в) інфузії ганцикловіру в дозі 5 мг/кг протягом 1 години ВІЛ- та ЦМВ-інфікованим пацієнтам або дорослим пацієнтам зі СНІДом системна експозиція (площа під кривою "концентрація-час" (AUC0-24 )) 18,8 до 26,0 мкг/год. Максимальна концентрація препарату в плазмі (Сmах) була в діапазоні від 7,59 до 9,03 мкг/мл. Розподіл Об'єм розподілу ганцикловіру після внутрішньовенного введення корелює з масою тіла та при досягненні рівноважної концентрації становить від 0,54-0,87 л/кг. Ганцикловір проникає у спинномозкову рідину та через плацентарний бар'єр. Зв'язок - з білками плазми - 1-2% при концентраціях ганцикловіру 0,5 та 51 мкг/мл. Метаболізм Значного метаболізму ганцикловіру немає. Виведення Основний шлях виведення ганцикловіру – ниркова екскреція незміненого препарату шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. У пацієнтів з нормальною функцією нирок понад 90% внутрішньовенно введеної дози ганцикловіру виявляється в сечі в незміненому вигляді протягом 24 годин. У пацієнтів з нормальною функцією нирок системний кліренс знаходиться в діапазоні від 2,64±0,38 до 4,52±2,79 мл/хв/кг, а нирковий кліренс – від 2,57±0,69 до 3,48± 0,68 мл/хв/кг, що відповідає 90-101% введеного ганцикловіру. Період напіввиведення у пацієнтів із нормальною функцією нирок коливається від 2,73±1,29 до 3,98±1,78 години. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літні пацієнти Фармакокінетичні дослідження ганцикловіру у пацієнтів віком від 65 років не проводилися. Однак, оскільки ганцикловір переважно виводиться нирками, а нирковий кліренс з віком знижується, у людей похилого віку можна очікувати зменшення загального кліренсу та збільшення періоду напіввиведення ганцикловіру. Порушення функції нирок Загальний кліренс ганцикловіру лінійно корелює із кліренсом креатиніну. У пацієнтів з легким, помірним та тяжким порушенням функції нирок відзначався середній системний кліренс 2,1, 1,0 та 0,3 мл/хв/кг. У пацієнтів з порушенням функції нирок період напіввиведення ганцикловіру збільшено. У пацієнтів із тяжким порушенням функції нирок спостерігалося збільшення періоду напіввиведення у 10 разів. Гемодіаліз Концентрація ганцикловіру в плазмі знижується приблизно на 50% протягом 4-годинного сеансу гемодіалізу. При використанні переривчастої схеми гемодіалізу показники кліренсу ганцикловіру становлять від 42 до 92 мл/хв, період напіввиведення препарату під час діалізу – 3,3-4,5 години. При безперервному діалізі кліренс ганцикловіру був нижчим (4,0-29,6 мл/хв), але в період до наступного прийому препарату з організму видалявся більший відсоток прийнятої дози. При уривчастому гемодіалізі фракція Ганцикловіру, віддаленого за один сеанс гемодіалізу, становить від 50% до 63%. Порушення функції печінки Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з порушенням функції печінки, які одержують ганцикловір, не проводились; дані про популяційну фармакокінетику відсутні. Оскільки ганцикловір виводиться нирками, не очікується, що порушення функції печінки впливатиме на його фармакокінетику.ФармакодинамікаГанцикловір є синтетичним аналогом 2'-дезоксигуанозину, який пригнічує розмноження вірусів герпесу in vitro, так і in vivo. Активний щодо цитомегаловірусу людини (ЦМВ), вірусів простого герпесу 1-го та 2-го типу (Herpes simplex 1 і 2), вірусу герпесу людини 6, 7 та 8 типу, вірусу Епштейна-Барр, вірусу вітряної віспи (Varicella та вірусу гепатиту В. Проте клінічні дослідження обмежувалися оцінкою ефективності препарату у пацієнтів, інфікованих цитомегаловірусом. У ЦМВ-інфікованих клітинах ганцикловір спочатку фосфорилюється під дією вірусної протеїнкінази (UL97) з утворенням ганцикловірмонофосфату. Подальше фосфорилювання відбувається під дією кількох клітинних кіназ, внаслідок чого утворюється ганцикловір трифосфат, який потім піддається повільному внутрішньоклітинному метаболізму. Показано, що цей метаболізм відбувається у клітинах, інфікованих ЦМВ людини та вірусом простого герпесу, при цьому після зникнення ганцикловіру із позаклітинної рідини період внутрішньоклітинного напіввиведення препарату становить відповідно 18 та 6-24 години. Оскільки фосфорилювання ганцикловіру переважно залежить від дії вірусної кінази, воно відбувається переважно в інфікованих клітинах. Вірусостатичну дію ганцикловіру обумовлено придушенням синтезу вірусної ДНК шляхом: (1) конкурентного інгібування вбудовування дезоксигуанозинтрифосфату в ДНК під дією ДНК-полімерази; (2) включення ганцикловіртрифосфату у вірусну ДНК, що призводить до припинення подовження вірусної ДНК або дуже обмеженого її подовження. Типова мінімальна концентрація препарату в крові, що викликає інгібуючий противірусний ефект щодо ЦМВ, що дорівнює 50% від максимального (IC50), визначена in vitro, знаходиться в діапазоні від 0,08 мкМ (0,02 мкг/мл) до 14 мкМ (3, 5 мкг/мл). Вірусна резистентність Віруси, стійкі до ганцикловіру, можуть з'явитися після тривалого застосування ганцикловіру або валганцикловіру за рахунок низки мутацій у гені вірусної кінази (UL97), відповідальної за монофосфорилування ганцикловіру, або гені вірусної полімерази (UL54). Мутації у UL97 виникають раніше і частіше, ніж у мутації у UL54. Вірус, що містить мутації у гені UL97, стійкий до монотерапії ганцикловіром. Найбільш частими замінами, пов'язаними з резистентністю до ганцикловіру, були M460V/1, H520Q, C592G, A594V, L595S, C603W. Мутації в гені UL54 можуть викликати перехресну резистентність до інших противірусних препаратів, що впливають на вірусну полімеразу, і навпаки. Амінокислотні заміни в UL54, що призводять до перехресної резистентності до ганцикловіру і цидофовіру, як правило, розташовані в межах екзонуклеазних доменів та області V, проте амінокислотні заміни, що призводять до перехресної резистентності до фоскарнету, можуть розташовуватися в різних областях, але 696-742) та III (кодон 805-845) та між ними. Можливість вірусної резистентності слід розглядати у пацієнтів, у яких неодноразово відмічено незадовільну клінічну відповідь або виділення вірусу під час терапії.Показання до застосуванняУ дорослих та дітей з 12 років для лікування цитомегаловірусної інфекції (ЦМВ) у пацієнтів з імунодефіцитом; для профілактики ЦМВ захворювань у пацієнтів з медикаментозною імуносупресією (наприклад після трансплантації органів або хіміотерапії з приводу злоякісного новоутворення).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до ганцикловіру, валганцикловіру або будь-якого іншого компонента препарату. Абсолютне число нейтрофілів менше 500 клітин на 1 мкл або число тромбоцитів менше 25000 клітин на 1 мкл або рівень гемоглобіну менше 8 г/дл. Дитячий вік віком до 12 років. Період грудного вигодовування. З обережністю: Порушення функції нирок. Гіперчутливість до ацикловіру або пенцикловіру (або їх проліків валацикловіру або фамцикловіру відповідно) в анамнезі, оскільки через подібність хімічної структури ганцикловіру, ацикловіру і пенцикловіру між цими препаратами можливі реакції перехресної гіперчутливості. Гематологічна цитопенія (у тому числі спричинена лікарськими засобами) в анамнезі. Під час проведення променевої терапії.Вагітність та лактаціяФертильність Ганцикловір порушував фертильність у самців та самок мишей. У дослідженнях тварин спостерігався асперматогенез при експозиціях ганцикловіру нижче терапевтичних рівнів, унаслідок чого вважається можливим тимчасове чи стійке пригнічення сперматогенезу в людини. Вагітність Безпека застосування ганцикловіру у вагітних жінок не встановлена. Ганцикловір добре проникає крізь людську плаценту. У дослідженнях на тварин застосування ганцикловіру асоціювалося з тератогенністю та токсичністю щодо репродуктивної системи. Таким чином, вагітним жінкам не слід призначати ганцикловір, за винятком тих випадків, коли клінічна необхідність терапії для матері не перевищує можливий тератогенний ризик для плода. Контрацепція у чоловіків та жінок Внаслідок можливої тератогенності ганцикловіру та його токсичності щодо репродуктивної системи жінкам з дітородним потенціалом слід рекомендувати використання ефективних методів контрацепції під час лікування та протягом не менше 30 днів після його закінчення. Пацієнтам чоловічої статі слід рекомендувати використання бар'єрного методу контрацепції під час лікування ганцикловіром та не менше 90 днів після його закінчення, за винятком випадків відсутності ризику вагітності у партнерки. Грудне годування Чи не встановлено чи проникає ганцикловір у грудне молоко, проте не можна виключити, що ганцикловір виводитиметься з молоком і спричинятиме тяжкі небажані реакції у немовляти. При застосуванні ганцикловіру грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяУ пацієнтів, які отримують терапію ганцикловіром, найбільш серйозними і небажаними реакціями, що часто зустрічаються, є гематологічні порушення, а саме нейтропенія, анемія і тромбоцитопенія. Інші небажані реакції описані нижче. Частота розвитку побічних ефектів наведена у наступній градації: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Інфекції та інвазії: часто – сепсис, гіподерміт, інфекція сечовивідних шляхів, кандидози, включаючи кандидоз ротової порожнини. З боку кровоносної та лімфатичної систем: дуже часто – нейтропенія, анемія; часто - тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія; нечасто – мієлосупресія; рідко – агранулоцитоз, апластична анемія, гранулоцитопенія. З боку імунної системи: нечасто – анафілактична реакція. З боку обміну речовин та харчування: часто – зниження апетиту, анорексія, зниження маси тіла. Психічні розлади: часто – депресія, неспокій, сплутаність свідомості, розлади мислення; нечасто – збудження, психотичний розлад; рідко – галюцинації*. З боку нервової системи: часто – головний біль, безсоння, дисгевзія, гіпестезія, парестезія, периферична нейропатія, судоми, запаморочення; нечасто – тремор. З боку органів чуття: часто – макулярний набряк, відшарування сітківки, плаваюче помутніння склоподібного тіла, біль у очному яблуку, нечасто – порушення зору, кон'юнктивіт; часто – біль у вусі; нечасто – зниження слуху. З боку серцево-судинної системи: нечасто – аритмія, гіпотензія. З боку органів дихання: дуже часто – задишка; часто – кашель. З боку травної системи: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі, біль у верхній частині живота, запор, метеоризм, дисфагія, диспепсія; нечасто – здуття живота, виразковий стоматит, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – порушення функції печінки, збільшення лужної фосфатази крові, підвищення активності аспартатамінотрансферази; нечасто – підвищення активності аланінамінотрансферази. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: часто – дерматит, нічна пітливість, свербіж; нечасто – алопеція, кропив'янка, сухість шкіри; рідко – висип*. З боку опорно-рухової системи: часто – біль у спині, міалгія, артралгія, м'язові спазми. З боку сечостатевої системи: часто – зниження кліренсу креатиніну, порушення функції нирок, підвищення концентрації креатиніну у крові; нечасто – гематурія, ниркова недостатність, чоловіча безплідність. Загальні розлади та реакція у місці введення: часто – підвищена стомлюваність, підвищення температури тіла, озноб, біль, біль у грудях, нездужання, слабкість, реакція у місці введення. * Частота розвитку цих побічних реакцій заснована на досвіді післяреєстраційного застосування препарату. Частота розвитку інших побічних реакцій ґрунтується на результатах клінічних досліджень. Опис окремих небажаних реакцій Нейтропенія Ризик розвитку нейтропенії не можна передбачити з числа нейтрофілів на початок лікування. Як правило, нейтропенія виникає протягом першого або другого тижня початкової терапії та після введення кумулятивної дози ≤ 200 мг/кг. Кількість клітин зазвичай нормалізується протягом 2-5 днів після припинення застосування препарату або зниження дози. Тромбоцитопенія У пацієнтів з низьким вихідним рівнем тромбоцитів ( Судоми У пацієнтів, які отримували ганцикловір та іміпенем/циластатин, спостерігалися випадки судом. Відшарування сітківки Випадки відшарування сітківки спостерігалися лише у клінічних дослідженнях у пацієнтів зі СНІДом, які отримували лікування препаратом Ганцикловір з приводу ЦМВ ретиніту. Реакції у місці введення Реакції у місці введення часто спостерігаються у пацієнтів, які отримують ганцикловір. Препарат Ганцикловір слід вводити відповідно до рекомендацій щодо дозування препарату, для зниження ризику виникнення місцевого подразнення тканин.Взаємодія з лікарськими засобамиІміпенем-циластатин. У пацієнтів, які одночасно отримували ганцикловір та іміпенем/циластатин, спостерігалися судоми. Не можна виключити фармакодинамічну взаємодію між ганцикловіром та іміпенемом/циластатином. Іміпенем/циластатин слід призначати у комбінації з препаратом Ганцикловір тільки в тому випадку, якщо можливі переваги перевищують ризик. Можливі лікарські взаємодії Можливе посилення токсичності при призначенні ганцикловіру одночасно з іншими препаратами, що мають мієлосупресивну дію або порушують функцію нирок. Ці препарати включають аналоги нуклеозидів (наприклад, зидовудин, диданозин, ставудин), імуносупресанти (наприклад, циклоспорин, такролімус, мікофенолату мофетил), протипухлинні препарати (наприклад, доксорубіцин, вінкрістин, вінбластин, гідроксимочевина) та протиінфекційні дапсон, амфотерицин, флуцитозин, пентамідин). Зазначені препарати слід призначати одночасно з ганцикловіром лише у тому випадку, якщо потенційні переваги перевищують можливий ризик. Зідовудін. Враховуючи те, що як ганцикловір, так і зидовудін може викликати нейтропенію та анемію, а також можливу фармакодинамічну взаємодію при одночасному застосуванні цих препаратів, можлива непереносимість одночасного прийому ганцикловіру та зидовудину у стандартних рекомендованих дозах у деяких пацієнтів. Діданозін. Встановлено, що при одночасному застосуванні диданозину та внутрішньовенному введенні ганцикловіру концентрація диданозину у плазмі стійко підвищується. При внутрішньовенному введенні ганцикловіру в дозах 5-10 мг/кг на добу AUC диданозину збільшувався на 38-67%, що підтверджує фармакокінетичну взаємодію у разі одночасного застосування цих препаратів. Пацієнтів слід ретельно спостерігати за токсичністю диданозину (наприклад, виникнення панкреатиту). Пробенецид. При одночасному прийомі пробенециду та перорального ганцикловіру спостерігалося зменшення ниркового кліренсу ганцикловіру (20%), що призводило до статистично значущого збільшення його експозиції (40%). Ці зміни пояснюються конкуренцією за канальцеву секрецію. Слід ретельно спостерігати за станом пацієнтів, які приймають пробенецид та препарат Ганцикловір, через можливу появу симптомів токсичності ганцикловіру. Мікофенолату мофетил, ставудин, триметоприм: значущої фармакокінетичної взаємодії при застосуванні ганцикловіру в комбінації з мікофенолату мофетилом, ставудином та триметопримом не спостерігалося. Дослідження взаємодії було проведено лише в дорослих.Спосіб застосування та дозиПрепарат Ганцикловір слід розчиняти та розводити під наглядом медичного спеціаліста та вводити шляхом внутрішньовенної інфузії. Увага! Препарат Ганцикловір вводять тільки внутрішньовенно краплинно протягом 1 години, переважно через пластикову канюлю, у вену з хорошим кровотоком (внутрішньом'язова або підшкірна ін'єкція може викликати сильне подразнення тканин унаслідок високого pH (близько 11) розчину ганцикловіру). Вводити препарат внутрішньовенно швидко або болюсно не можна, оскільки надмірна концентрація препарату Ганцикловір у плазмі може посилити його токсичність. Не можна перевищувати рекомендовану дозу, а також змінювати режим введення або швидкість інфузії. Лікування ЦМВ інфекції у дорослих та дітей з 12 років Пацієнти з нормальною функцією нирок Початкова терапія: внутрішньовенна інфузія в дозі 5 мг/кг протягом 1 години через кожні 12 годин (10 мг/кг/добу) протягом 14-21 дня. Підтримуюча терапія може застосовуватися в осіб з імунодефіцитами при ризик рецидиву. По 5 мг/кг внутрішньовенної інфузії протягом 1 години щодня протягом 7 днів на тиждень або по 6 мг/кг щодня протягом 5 днів на тиждень. Тривалість підтримуючої терапії має визначатись індивідуально для кожного пацієнта. Лікування при прогресуванні захворювання: у будь-якого пацієнта з прогресуванням ЦМВ інфекції, що розвинулася під час підтримуючої терапії або після припинення лікування препаратом Ганцикловір, можливе проведення повторного лікування із застосуванням схеми початкової терапії. Профілактика ЦМВ захворювань у дорослих та дітей з 12 років Пацієнти з нормальною функцією нирок Профілактика По 5 мг/кг шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 1 години щодня протягом 7 днів на тиждень або по 6 мг/кг щодня протягом 5 днів на тиждень. Тривалість профілактики ґрунтується на оцінці ризику ЦМВ інфекції та має визначатися індивідуально для кожного пацієнта. Превентивна терапія Початкова терапія: внутрішньовенна інфузія в дозі 5 мг/кг протягом 1 години через кожні 12 годин (10 мг/кг/добу) протягом 7-14 днів. Підтримуюча терапія: по 5 мг/кг внутрішньовенної інфузії протягом 1 години щодня протягом 7 днів на тиждень або по 6 мг/кг щодня протягом 5 днів на тиждень. Тривалість підтримуючої терапії ґрунтується на оцінці ризику розвитку ЦМВ інфекції та має визначатися індивідуально для кожного пацієнта. Особливі вказівки з дозування Пацієнти похилого та старечого віку У пацієнтів віком понад 65 років досліджень не проводилося. Оскільки нирковий кліренс із віком знижується, пацієнтам похилого та старечого віку ганцикловір слід призначати строго з урахуванням функції нирок. Порушення функції нирок Дози слід коригувати, як показано в таблиці нижче. Розрахунковий кліренс креатиніну можна обчислити за концентрацією креатиніну в сироватці за такою формулою: Для чоловіків = [140 – вік (років)] х маса тіла (кг)/ [72 х 0,011 х концентрація креатиніну в сироватці (мкмоль/л)] Для жінок = 0,85 х показник для чоловіків Таблиця 1. Дози препарату Ганцикловір для пацієнтів із порушенням функції нирок. Кліренс креатиніну, мл/хв. Початкова доза Підтримуюча доза ≥70 5,0 мг/кг кожні 12 годин 5,0 мг/кг на добу 50-69 2,5 мг/кг кожні 12 годин 2,5 мг/кг на добу 25-49 2,5 мг/кг на добу 1,25 мг/кг на добу 10-24 1,25 мг/кг/добу 0,625 мг/кг на добу < 10 1,25 мг/кг тричі на тиждень після гемодіалізу 0,625 мг/кг тричі на тиждень після гемодіалізу Оскільки у пацієнтів з порушенням функції нирок дозу ганцикловіру слід коригувати, необхідно ретельно моніторувати концентрацію креатиніну в сироватці або розрахунковий кліренс креатиніну. Порушення функції печінки Безпека та ефективність препарату Ганцикловір у пацієнтів з порушенням функції печінки не вивчалися. Інструкція щодо поводження з препаратом При контакті з препаратом слід бути обережним. Оскільки ганцикловір вважається потенційним канцерогеном і тератогеном для людини, при поводженні з ним потрібно бути обережним. Необхідно уникати вдихання та прямого контакту порошку, що міститься у флаконах, або безпосереднього контакту розчину зі шкірою та слизовими оболонками. Розчин препарату Ганцикловір має лужну реакцію (рН близько 11). При попаданні ганцикловіру на шкіру або слизові оболонки це місце слід ретельно промити водою з милом. При попаданні у вічі їх ретельно промивають простою водою. При розчиненні препарату, а також при обробці зовнішньої поверхні флакона/ковпачка та столу після розчинення рекомендується використовувати одноразові рукавички. Несумісність Препарат Ганцикловір не можна змішувати з іншими препаратами, що вводяться внутрішньовенно. Приготування відновленого розчину препарату Ганцикловір Ліофілізат ганцикловіру розчиняють, вводячи у флакон 10 мл стерильної води для ін'єкцій. Не можна використовувати бактеріостатичну воду для ін'єкцій, що містить парабени (парагідроксибензоати), через несумісність її зі стерильним порошком ганцикловіру, що може спричинити випадання осаду. Флакон слід обережно обертати для повного змочування продукту до отримання прозорого відновленого розчину. Приготовлений розчин слід оглянути щодо наявності механічних домішок. З мікробіологічної точки зору, приготовлений розчин повинен бути використаний негайно. В іншому випадку за умови та тривалість зберігання відповідає спеціаліст, який готував розчин. Термін придатності та зберігання відновленого розчину Приготовлений розчин у флаконі стійкий за температури 25 °С протягом 12 годин. Ставити його в холодильник і не можна заморожувати. Приготування інфузійного розчину препарату Ганцикловір З флакону з ганцикловіром (концентрація 50 мг/мл) набирають розраховану (з урахуванням маси тіла пацієнта) дозу препарату і додають до базового інфузійного розчину (0,9% розчин хлориду натрію, 5% водний розчин декстрози, розчин Рінгера або Рінгер-лактату) . Вводити ганцикловір у концентрації понад 10 мг/мл не рекомендується. З мікробіологічної точки зору, інфузійний розчин слід використовувати негайно після приготування, оскільки ганцикловір розлучається небактеріостатичною стерильною водою. В іншому випадку за умови та тривалість зберігання відповідає спеціаліст, який готував розчин. Термін придатності та зберігання інфузійного розчину Готовий інфузійний розчин хімічно та фізично стабільний при температурі 2-8 ° С протягом 24 годин. Заморожувати його не можна.ПередозуванняПередозування внутрішньовенно ганцикловіру, що вводиться. Випадки передозування відзначалися при внутрішньовенному введенні ганцикловіру, у тому числі з летальним результатом, як у клінічних дослідженнях, так і після реєстраційного застосування препарату. При передозуванні деяких випадках ніяких небажаних явищ не виникало. У більшості пацієнтів відзначалося одне або кілька таких небажаних явищ: Гематологічна токсичність: мієлосупресія, включаючи панцитопенію, аплазію кісткового мозку, лейкопенію, нейтропенію, гранулоцитопенію. Гепатотоксичність: гепатит, порушення функції печінки. Нефротоксичність: наростання гематурії у пацієнтів із вже наявним ураженням функції нирок, гостра ниркова недостатність, підвищення концентрації креатиніну. Гастроінтестинальна токсичність: біль у животі, діарея, блювання. Нейротоксичність: генералізований тремор, судоми. Для зниження концентрації ганцикловіру в плазмі при передозуванні препарату Ганцикловір можна застосовувати гемодіаліз та гідратацію. У пацієнтів з тяжкою лейкопенією, нейтропенією, анемією та/або тромбоцитопенією рекомендується проводити лікування гемопоетичними ростовими факторами.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПерехресна гіперчутливість Внаслідок подібної хімічної структури ганцикловіру, ацикловіру та пенцикловіру, можливий розвиток реакції перехресної гіперчутливості між цими препаратами. Таким чином, препарат Ганцикловір слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з гіперчутливістю до ацикловіру або пенцикловіру (або їх проліків валацикловіру або фамцикловіру відповідно) в анамнезі. Мутагенність, тератогенність, канцерогенність, фертильність та контрацепція У дослідженнях на тваринах ганцикловір мав мутагенну, тератогенну, асперматогенну та канцерогенну дію, а також порушував фертильність. Таким чином, ганцикловір має потенційну тератогенну та канцерогенну дію у людини, може викликати вроджені вади розвитку та злоякісні новоутворення. Перед початком лікування ганцикловіром пацієнтів слід проінформувати про можливі ризики для плода. Жінкам із дітородним потенціалом слід рекомендувати використання ефективних методів концентрації під час лікування ганцикловіром та протягом не менше 30 днів після його закінчення. Ганцикловір може тимчасово чи стійко пригнічувати сперматогенез у людини. Чоловікам слід рекомендувати використання бар'єрного методу контрацепції під час лікування ганцикловіром та не менше 90 днів після його закінчення, за винятком випадків відсутності ризику вагітності у партнерки. При застосуванні ганцикловіру необхідно дотримуватись граничної обережності, особливо в педіатрії, через можливість розвитку віддаленої канцерогенності та токсичності щодо репродуктивної системи. Користь від лікування має бути ретельно розглянута у кожному конкретному випадку і має однозначно перевершувати ризик. Мієлосупресія Препарат Ганцикловір слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з гематологічною цитопенією (у тому числі спричиненою лікарськими засобами) в анамнезі, а також у пацієнтів, які отримують променеву терапію. У пацієнтів, які приймали ганцикловір, спостерігалися випадки тяжкої лейкопенії, нейтропенії, анемії, тромбоцитопенії, панцитопенії, недостатності кісткового мозку та апластичної анемії. Протипоказано лікування ганцикловіром, якщо абсолютна кількість нейтрофілів менше 500 клітин на 1 мкл або число тромбоцитів менше 25000 клітин на 1 мкл або гемоглобін менше 8 г/дл. У всіх пацієнтів під час лікування рекомендується моніторувати кількість формених елементів крові, включаючи кількість тромбоцитів (особливо у пацієнтів із порушенням функції нирок). Протягом перших 14 днів застосування ганцикловіру рекомендується контролювати кількість лейкоцитів через день (переважно проведення диференціального тесту). У пацієнтів з низьким рівнем нейтрофілів на початковому рівні ( У пацієнтів з тяжкою лейкопенією, нейтропенією, анемією та/або тромбоцитопенією рекомендується проводити лікування гемопоетичними ростовими факторами та/або тимчасово перервати терапію препаратом. Порушення функції нирок При порушенні ниркової функції рекомендується проводити корекцію дози препарату в залежності від кліренсу креатиніну. Застосування з іншими лікарськими засобами У пацієнтів, які приймають іміпенем/циластатин та ганцикловір, описано розвиток судом, тому ганцикловір не слід призначати одночасно з іміпенемом/циластатином, якщо потенційні переваги терапії не перевищують можливого ризику. Як ганцикловір, так і зидовудін можуть викликати нейтропенію та анемію, тому деякі пацієнти можуть не переносити одночасний прийом цих препаратів у стандартних рекомендованих дозах. При одночасному прийомі ганцикловіру можуть збільшуватися плазмові концентрації диданозину, тому таких пацієнтів слід ретельно спостерігати щодо явищ токсичності диданозину. Одночасний прийом ганцикловіру та препаратів, які мають мієлосупресивну дію або порушують функцію нирок, може призвести до розвитку адитивної токсичності. Інструкція зі знищення невикористаного препарату або препарату з терміном придатності, що минув. Попадання лікарських препаратів у довкілля має бути зведено до мінімуму. Не слід утилізувати препарат за допомогою стічних вод або разом із побутовими відходами. Слід суворо дотримуватися таких пунктів щодо використання та утилізації шприців та інших гострих медичних предметів: ніколи не використовувати повторно голки та шприци; всі використані голки та шприци слід помістити в контейнер для гострих відходів (одноразовий захищений від проколів контейнер); утилізація заповненого контейнера та системи для введення здійснюється відповідно до місцевих вимог. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У пацієнтів, які приймають ганцикловір, можуть виникати судомні напади, сонливість, запаморочення та сплутаність свідомості. Подібні симптоми можуть вплинути на виконання видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги, у тому числі здатність до керування транспортними засобами та роботу з машинами та механізмами. При розвитку цих симптомів пацієнтам слід відмовитися від керування транспортними засобами та роботи з машинами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія – 1 доза (0.5 мл): Активні речовини L1 білок вірусу папіломи людини 120 мкг, в т.ч. тип 6 20 мкг, тип 1140 мкг, тип 16 40 мкг, тип 18 20 мкг. Допоміжні речовини: алюмінію гідроксифосфат сульфат аморфний – 225 мкг, натрію хлорид – 9.56 мг, L-гістидин – 780 мкг, полісорбат 80 – 50 мкг, натрію борат – 35 мкг, вода д/і – 0. Консервантів та антибіотиків не містить. 0.5 мл – флакони скляні місткістю 3 мл (1) – пачки картонні. 0.5 мл - шприци одноразові скляні місткістю 1.5 мл (1) - упаковки коміркові контурні з кришкою (1) - пачки картонні. 0.5 мл - шприци одноразові скляні місткістю 1.5 мл (1) з пристроєм для безпечного введення в комплекті з 1 або 2 стерильними голками - упаковки коміркові контурні з кришкою (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиСуспензія для внутрішньом'язового введення; білого кольору, непрозора.Фармакотерапевтична групаКвадрівалентна вакцина проти вірусу папіломи людини (ВПЛ). Являє собою стерильну суспензію для внутрішньом'язового введення, приготовлену із суміші високоочищених вірусоподібних частинок (ВВЧ) рекомбінантного основного капсидного білка (L1) ВПЛ типів 6, 11, 16 і 18. Білки L1 продукуються шляхом роздільної ферментації в рекомбінації -5 (Штам 1895) та утворюють вірусоподібні частинки шляхом самозбирання. Вірусоподібні частинки для кожного типу очищаються і адсорбуються на алюмінієвмісному ад'юванті (аморфний гідроксифосфатсульфат алюмінію). Проведення повного курсу вакцинації призводить до утворення специфічних антитіл до чотирьох типів ВПЛ - 6, 11, 16 і 18 - в захисному титрі більш ніж у 99% вакцинованих на період не менше 36 місяців у всіх вікових групах. Вакцина має практично 100% ефективність у запобіганні індукованим 6, 11, 16 та 18 типам ВПЛ ракових захворювань статевих органів, передракових епітеліальних дисплазій та генітальних кондилом.ФармакокінетикаДані щодо фармакокінетики вакцини Гардасил® відсутні.Клінічна фармакологіяВакцина для профілактики захворювань, спричинених вірусом папіломи людини.Показання до застосуванняПрофілактика наступних захворювань, що викликаються вірусом папіломи людини типів 6, 11, 16 та 18, у дітей та підлітків віком від 9 до 17 років та у молодих жінок віком від 18 до 26 років: рак шийки матки, вульви та піхви; генітальні кондиломи; (condyloma acuminata). Профілактика передракових диспластичних станів у дітей та підлітків віком від 9 до 17 років та у молодих жінок віком від 18 до 26 років: аденокарцинома шийки матки; in situ; (AIS); цервікальна внутрішньоепітеліальна неоплазія ступеня 2 та 3 (СIN 2/3); внутрішньоепітеліальна неоплазія вульви ступеня 2 та 3 (VIN 2/3); внутрішньоепітеліальна неоплазія піхви ступеня 2 та 3 (VaIN 2/3); цервікальна внутрішньоепітеліальна неоплазія ступеня 1 (CIN 1).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активних компонентів та наповнювачів вакцини; введення наступної дози вакцини у разі виникнення симптомів підвищеної чутливості; Відносні протипоказання; - порушення згортання крові внаслідок гемофілії, тромбоцитопенії або на фоні прийому антикоагулянтів. При необхідності застосування вакцини у даної категорії пацієнтів слід оцінити потенційні переваги вакцинації та пов'язаний із нею ризик. При вакцинації в таких випадках необхідно вжити заходів для зниження ризику постін'єкційної гематоми.Вагітність та лактаціяКатегорія В FDA. Адекватних та строго контрольованих досліджень безпеки застосування Гардасилу® при вагітності не проводилося. Потенційна дія вакцини на репродуктивну функцію у жінок і на плід не вивчалася. Даних, які свідчать про те, що введення вакцини Гардасил® чинить небажаний вплив на фертильність, вагітність або на плід, немає. Вакцину Гардасил® можна вводити жінкам у період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяПісля введення вакцини в окремих випадках можуть розвиватися місцеві та загальні реакції: за даними проведених клінічних досліджень, наступні небажані явища зустрічалися з частотою не менше 1% і частіше, ніж у групі плацебо. Місцеві реакції: ;≥1% ;— почервоніння, припухлість, болючість та свербіж у місці введення. Тривалість реакцій не перевищує 5 діб та не вимагає призначення медикаментозної терапії. Загальні реакції: ;≥1%; головний біль, короткочасне підвищення температури тіла; в окремих випадках; - гастроентерит, запалення органів малого тазу. Враховуючи теоретичну можливість розвитку алергічних реакцій негайного типу у особливо чутливих осіб, після введення вакцини необхідно забезпечити медичний нагляд протягом 30 хв. Вакцинацію слід проводити у медичному закладі, оснащеному засобами протишокової терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиРезультати клінічних досліджень показують, що вакцину Гардасил® можна вводити одночасно (в іншу ділянку) з рекомбінантною вакциною проти гепатиту В. Застосування аналгетиків, протизапальних препаратів, антибіотиків та вітамінних препаратів не впливало на ефективність, імуногенність та безпеку вакцини. Гормональні контрацептиви, кортикостероїди для інгаляційного місцевого та парентерального застосування не впливали на імунну відповідь на вакцини Гардасил. Дані про одночасне застосування системних імунодепресантів та вакцини Гардасил® відсутні.Спосіб застосування та дозиВ/м, у дельтовидний м'яз або передньолатеральну область стегна. Вакцина не призначена для внутрішньовенного введення. Для дітей та підлітків віком від 9 до 17 років та молодих жінок віком від 18 до 26 років разова доза вакцини становить 0,5 мл. Рекомендований курс вакцинації складається з 3 доз і проводиться за схемою: перша доза - у призначений день; друга; через 2 міс після першої; третя; - через 6 міс після першої. Допускається прискорена схема вакцинації, при якій друга доза вводиться через 1 міс після першого щеплення, а третя; через 3 міс після другого щеплення. При порушенні інтервалу між щепленнями курс вакцинації вважається завершеним, якщо 3 вакцинації проведені протягом 1 року. Вакцина готова до застосування, додаткового розведення або ресуспендування не потрібна. Перед вживанням флакон/шприц з вакциною струшують до отримання однорідної каламутної суспензії. Втрата гомогенності, поява включених частинок та зміна кольору суспензії свідчать про непридатність вакцини. Наповнений вакциною шприц призначений лише для одноразового використання та лише в однієї людини. Розтин флаконів та процедуру вакцинації проводять при строгому дотриманні правил асептики та антисептики. Місце введення до та після ін'єкції обробляють 70% спиртом. Слід вводити всю дозу, що рекомендується. Правила запровадження вакцини Флакони з разовою дозою вакцини: набрати 0,5 мл суспензії з флакона з разовою дозою вакцини стерильною голкою в одноразовий шприц, що не містить консервантів, антисептиків і детергентів. Запровадити всю дозу. Флакон із залишками вакцини викинути. Шприци з разовою дозою вакцини: ввести весь вміст шприца повністю. Одноразові стерильні, попередньо заповнені шприци з разовою дозою в комплекті із захисним пристроєм: для введення вакцини слід використовувати вкладену голку. При необхідності використання іншої голки слід переконатися, що вона надійно приєднується до шприца та її довжина не перевищує 2,5 см, це є необхідною умовою для правильної роботи захисного пристрою. Зняти ковпачок із кінця шприца. Натиснувши обидва перешкоджаючі обертанню виступу, закріпити шприц і приєднати голку Люера поворотом за годинниковою стрілкою. Видалити захисний ковпачок із голки. Під час ін'єкції, як зазначено вище, слід натискати на поршень, міцно утримуючи шприц під пальцевими виступами і ввести всю дозу. Захисний пристрій голки не спрацює, якщо не буде введено всю дозу. Витягти голку. Відпустити поршень і дати шприцю переміститися до повного закриття всієї голки. Для документування вакцинації відокремити знімні етикетки, поволі потягнувши їх. Після закінчення процедури викинути шприц у контейнер для гострих предметів.ПередозуванняЄ повідомлення про випадки введення вакцини Гардасил у дозах, що перевищують рекомендовані. У цілому нині характер і виразність небажаних явищ при передозуванні були зіставні з такими під час запровадження рекомендованих разових доз цієї вакцини.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЕфективність та безпека Гардасила® ;при підшкірному та внутрішньовенному введенні не вивчалися, тому ці способи введення не рекомендуються. Гардасил® не призначений для лікування раку шийки матки, вульви або піхви, CIN, VIN або VaIN або активного кондиломатозу. Препарат не захищає від захворювань, спричинених ВПЛ інших типів та іншої етіології. Як і при введенні будь-якої вакцини, завжди потрібно мати відповідні ЛЗ для негайного усунення анафілактичної реакції. Рішення про введення препарату або відстрочення вакцинації у зв'язку з поточною або нещодавньою хворобою, що супроводжується підвищеною температурою, великою мірою залежить від етіології та тяжкості захворювання. Невелике підвищення температури та легка інфекція верхніх відділів дихальних шляхів зазвичай є протипоказаннями для вакцинації. У осіб з порушеною реактивністю імунної системи внаслідок застосування імунодепресантів (системні кортикостероїди, антиметаболіти, алкілуючі препарати, цитотоксичні препарати), генетичного дефекту, ВІЛ-інфекції та інших причин може бути знижений захисний ефект. Вакцину Гардасил® слід вводити з обережністю пацієнтам з тромбоцитопенією та будь-якими порушеннями згортання крові, оскільки після внутрішньом'язової ін'єкції у таких осіб може розвинутись кровотеча. Медичний персонал зобов'язаний надати всю необхідну інформацію щодо вакцинації та вакцини пацієнтам, батькам та опікунам, включаючи інформацію про переваги та сполучений ризик. Вакцинованих слід попередити про обов'язкове запобігання вагітності протягом курсу вакцинації, необхідність повідомляти лікаря або медсестру про будь-які небажані реакції, а також про те, що вакцинація не замінює і не скасовує рутинних скринінгових оглядів. Для досягнення ефективних результатів курс вакцинації повинен бути завершений повністю, якщо для цього немає протипоказань. Немає даних щодо оцінки безпеки та ефективності вакцини Гардасил®; у дорослих старше 26 років. Використання у педіатрії У дітей віком до 9 років безпека та ефективність вакцини Гардасил не оцінювалася.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 2 дози (0,5 мл): Активні речовини: рекомбінантні антигени - L1 білок вірусу папіломи людини у таких кількостях: тип 6-20 мкг, тип 11-40 мкг, тип 16-40 мкг, тип 18-20 мкг; Допоміжні речовини: алюміній у вигляді алюмінію гідроксифосфату сульфату аморфного - 225 мкг, натрію хлорид - 9,56 мг, L-гістидин - 0,78 мг, полісорбат-80 - 50 мкг, натрію борат - 35 мкг, вода для ін' 5мл. Консервантів та антибіотиків не містить. Флакон Первинна упаковка: 1 доза (0,5 мл) у стерильному флаконі (місткістю 3 мл) з боросилікатного трубчастого скла, тип I. Флакон закупорений хлорбутилової пробкою з покриттям Teflon® або Fluorotec® під алюмінієвою обкаткою і закритий пластиковою кришкою. Вторинна упаковка: 1 або 10 флаконів у картонній пачці разом із інструкцією із застосування. Одноразовий шприц Первинна упаковка: 1 доза (0,5 мл) в одноразовому стерильному шприці (місткістю 1,5 мл) з боросилікатного скла, тип 1. Шприц із пристроєм для безпечного введення (або без нього) оснащений полікарбонатним адаптером, захисним бромбутиловим ковпачком та поршнем, закритим пробкою із бутилкаучуку, покритий силіконом. 1 одноразовий стерильний попередньо заповнений шприц у комплекті з 1 або 2 стерильними голками (або без голок) поміщений у контурну коміркову упаковку з кришкою. Вторинна упаковка: 1 або 10 одноразових стерильних шприців, запечатаних у контурну коміркову упаковку з кришкою, у картонній пачці разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиНепрозора суспензія білого кольору.Фармакотерапевтична групаМІБП – вакцина.ФармакодинамікаКвадривалентна вакцина проти вірусу папіломи людини (ВПЛ) являє собою суміш високоочищених вірусоподібних частинок (ВВЧ) рекомбінантного основного капсидного білка (L1) ВПЛ типів 6, 11, 16 і 18. Білки L1 продукуються шляхом роздільної ферментації в штам 1895) і утворюють ВВЧ шляхом самоскладання. ВВЧ для кожного типу очищаються і адсорбуються на алюмінієвому ад'юванті (алюмінію гідроксифосфату сульфат аморфний). Імунобіологічні властивості Ефективність вакцини Гардасил® опосередкована формуванням захисного імунітету з розвитком гуморальної та клітинної імунної відповіді проти вірусу папіломи людини. Ризик інфікування ВПЛ протягом життя, без вакцинації, у сексуально активних людей становить понад 50% і він постійно зростає. Проведення курсу вакцинації препаратом Гардасил® призводить до профілактики захворювань, що спричиняються ВПЛ. Клінічна ефективність На підставі проведених досліджень у 24 358 жінок та дівчаток від 16 до 45 років та у 4055 чоловіків та хлопчиків від 16 до 26 років було підтверджено високий профіль ефективності та безпеки вакцини Гардасил®. У дівчаток і жінок віком від 16 до 26 років вакцина Гардасил® ефективно запобігала раку та передракові диспластичні стану шийки матки, вульви, піхви, а також аногенітальні кондиломи у 98-100% випадків. Аналіз перехресної захисної ефективності показує, що введення вакцини Гардасил® сприяє зниженню ризику розвитку CIN (цервікальної внутрішньоепітеліальної неоплазії) 1/2/3 та аденокарциноми in situ (AIS). викликані найбільш поширеними онкогенними типами ВПЛ, що не входять до складу вакцини. Жінок від 16 до 26 років, вакцинованих вакциною Гардасил® і які входили до популяції ефективності за протоколом (РРЕ) в основному дослідженні FUTURE II, далі спостерігали у додатковому довгостроковому клінічному дослідженні протягом 8 років. За цей період не було зареєстровано жодного випадку захворювання на CIN (будь-якого ступеня), викликаного ВПЛ 6, 11, 16 і 18 типів. У цьому дослідженні тривалість захисту була статистично підтверджена приблизно 6 років. У жінок від 24 до 45 років вакцина Гардасил® була ефективна для профілактики персистуючої інфекції, CIN (будь-якого ступеня) або аногенітальних уражень, спричинених ВПЛ 6, 11, 16 та 18 типів, у 88,7% випадків. Жінок від 24 до 45 років, вакцинованих вакциною Гардасил® і які входили до популяції ефективності за протоколом (РРЕ) в основному дослідженні FUTURE III, далі спостерігали у додатковому довгостроковому клінічному дослідженні протягом 6 років. За цей період не було зареєстровано жодного випадку захворювання CIN (будь-якого ступеня) та генітальних кондилом, викликаного ВПЛ 6, 11, 16 та 18 типів. У юнаків і чоловіків вакцина Гардасил® запобігала зараженню ВПЛ 6, 11, 16 і 18 типів, що викликає зовнішні генітальні ураження (аногенітальні кондиломи та перинеальну, перианальну внутрішньоепітеліальну неоплазію, внутрішньоепітеліальну неоплазію пеніса 1/2, 6 а також анальну внутрішньоепітеліальну неоплазію (AIN) 1/2/3 ступеня у 77,5% випадків. Тривалість захисту проти раку анального каналу нині невідома. Чоловіків від 16 до 26 років, вакцинованих вакциною Гардасил® і які входили до популяції ефективності за протоколом (РРЕ) в основному дослідженні (Протокол 020), далі спостерігали у додатковому довгостроковому клінічному дослідженні. При цьому протягом 6 років не було зареєстровано жодного випадку захворювання, спричиненого ВПЛ 6 , 11, 16 та 18 типів). Імуногенність Проведення повного курсу вакцинації призводить до утворення специфічних антитіл до чотирьох типів ВПЛ (6, 11, 16 та 18) більш ніж у 98% вакцинованих. Було показано наявність імунологічної пам'яті при вакцинації серопозитивних (на момент вакцинації) осіб. Крім того, у осіб, які отримали додаткову дозу вакцини Гардасил через п'ять років після завершеного курсу вакцинації, спостерігалася швидка і виражена анамнестична імунна відповідь, при якій середні геометричні титри антитіл перевищували титри, отримані через місяць після першого курсу вакцинації. У дівчаток та хлопчиків від 9 до 15 років ефективність вакцини була показана на підставі імунного бриджингу. Дівчаток та хлопчиків від 9 до 15 років, вакцинованих вакциною Гардасил® в основному дослідженні (Протокол 018), далі спостерігали у додатковому довгостроковому клінічному дослідженні. Вакцина Гардасил також забезпечує захист у дівчаток і жінок віком від 9 до 26 років від захворювань CIN (1/2/3 ступеня) або AIS, що викликаються ВПЛ 31, 33, 52 і 58 типів. Імунна відповідь на 2-х дозову вакцинацію препаратом Гардасил® У клінічному дослідженні було продемонстровано, що імунна відповідь (на 7-й місяць після введення першої дози) у дівчаток віком 9-13 років (n=259), які отримали 2 дози вакцини Гардасил® (за схемою 0-6 міс.), був не нижчим, ніж імунна відповідь у жінок у віці 16-26 років (n=310), які отримали 3 дози вакцини Гардасил (за схемою 0-2-6 міс.). Тривалість імунного захисту при 2-х дозових вакцинаціях препаратом Гардасил® не встановлювалася.Показання до застосуванняВакцина Гардасил® показана для застосування дівчаткам та жінкам віком від 9 до 45 років для попередження: раку шийки матки, вульви, піхви та анального каналу, викликаного ВПЛ 16 та 18 типів; аногенітальних кондилом (condiloma acuminate), викликаних ВПЛ 6 та 11 типів; цервікальної внутрішньоепітеліальної неоплазії 1/2/3 ступеня (CIN) та аденокарциноми шийки матки in situ (AIS), викликаних ВПЛ 6, 11, 16 та 18 типів; внутрішньоепітеліальної неоплазії вульви (VIN) та піхви (VaIN) 1/2/3 ступеня, викликаної ВПЛ 6, 11, 16 та 18 типів; внутрішньоепітеліальної неоплазії анального каналу 1/2/3 ступеня, викликаної ВПЛ 6, 11, 16 та 18 типів. Вакцина Гардасил® показана до застосування хлопчикам та чоловікам віком від 9 до 26 років для попередження: раку анального каналу, викликаного ВПЛ 16 та 18 типів; аногенітальних кондилом (condiloma acuminate), викликаних ВПЛ 6 та 11 типів; передракових, диспластичних станів, та внутрішньоепітеліальної неоплазії анального каналу 1/2/3 ступеня, викликаних ВПЛ 6, 11, 16, 18 типів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до активних компонентів та допоміжних речовин вакцини. У разі виникнення симптомів гіперчутливості після введення вакцини Гардасил® введення наступної дози вакцини протипоказане. Порушення згортання крові внаслідок гемофілії, тромбоцитопенії або на фоні прийому антикоагулянтів є відносним протипоказанням до внутрішньом'язового введення вакцини Гардасил, якщо тільки потенційні переваги вакцинації не перевищують значною мірою пов'язані з нею ризики. Якщо вибір зроблено на користь вакцинації, необхідно вжити заходів щодо зниження ризику утворення постін'єкційної гематоми. Якщо у пацієнта відзначається гостре важке лихоманкове захворювання, то введення вакцини Гардасил слід відкласти. Водночас наявність легкої інфекції або невеликого підйому температури тіла не є протипоказанням до вакцинації. З обережністю: ЗАСТОСУВАННЯ В ПЕДІАТРИЧНІЙ ПРАКТИЦІ У дітей віком до 9 років безпека та ефективність вакцини Гардасил не оцінювалися. ЗАСТОСУВАННЯ В ГЕРІАТРИЧНІЙ ПРАКТИЦІ Немає даних щодо оцінки безпеки та ефективності вакцини Гардасил® у дорослих осіб старше 45 років.Вагітність та лактаціяНемає даних про те, що введення вакцини Гардасил® надає небажаний вплив на фертильність, вагітність або плід, які змусили б засумніватися в її безпеці. Спеціально спланованих та добре контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводилося. Даних про застосування вакцини Гардасил® під час вагітності та про потенційну дію вакцини Гардасил® на репродуктивну функцію жінки та на плід у вагітних недостатньо, щоб рекомендувати використання вакцини під час вагітності. Слід попередити пацієнток про необхідність запобігання вагітності протягом курсу вакцинації, а при настанні вагітності вакцинацію слід відкласти до її завершення. Клінічні випробування, в ході яких перевіряли ефективність, імуногенність і безпеку вакцини Гардасил® у матерів, що годують, і немовлят, показали, що вакцину Гардасил® можна вводити жінкам, що годують.Побічна діяНебажані реакції, частота яких становила не менше 1% у осіб, які отримали вакцину Гардасил®, і перевищувала таку в осіб, яким вводили плацебо, перераховані нижче відповідно до системи органів/класів. Дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини - Часто: біль у кінцівках. Загальні розлади та порушення у місці введення - Часто: пірексія; Дуже часто: почервоніння, біль та припухлість; Часто: свербіж, гематома. Ці місцеві реакції зустрічалися частіше у групі, якою вводилася вакцина Гардасил®, порівняно з будь-якими препаратами, що містять ад'ювант алюмінію гідроксифосфату сульфат аморфний, або порівняно з групою, якою вводився розчин плацебо. Більшість місцевих реакцій були легким ступенем тяжкості. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Крім того, бронхоспазму, як серйозні побічні ефекти, були дуже рідкісними. Під час постреєстраційного застосування вакцини Гардасил® надходила спонтанна інформація про розвиток у щеплених наступних небажаних реакцій, достовірно оцінити частоту яких і зв'язок із щепленням неможливо. Інфекційні та паразитарні захворювання: флегмона. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: лімфаденопатія, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура. Порушення з боку нервової системи: запаморочення, головний біль, синдром Гійєна-Барре, гострий розсіяний енцефаломієліт, непритомність, що іноді супроводжується тонічно-клонічними судомами. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: артралгія, міалгія. Загальні розлади та порушення у місці введення: астенія, втома, озноб, дискомфорт. Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції, бронхоспазм та кропив'янку.Взаємодія з лікарськими засобамиЗастосування з іншими вакцинами Вакцину Гардасил® можна вводити одночасно (в іншу рекомендовану ділянку тіла) з рекомбінантною вакциною проти гепатиту В, з вакциною менінгококовою, кон'югованою з дифтерійним анатоксином, та з інактивованою вакциною проти дифтерії, правця, коклюшу . Застосування з найпоширенішими ліками Застосування аналгетиків, протизапальних препаратів, антибіотиків та вітамінних препаратів не впливало на ефективність, імуногенність та безпеку вакцини. Застосування з гормональними контрацептивами Застосування гормональних контрацептивів не впливало на ефективність, імуногенність та безпеку вакцини Гардасил®. Застосування зі стероїдами Інгаляційні, місцеві та парентеральні стероїди не впливали на імуногенність та безпеку вакцини Гардасил®. Застосування із системними імуносупресантами Дані про одночасне застосування системних імуносупресантів та вакцини Гардасил® відсутні. У осіб, які приймають імуносупресанти (системні кортикостероїди, цитотоксичні препарати, антиметаболіти, алкілуючі препарати), захисний ефект може бути знижений.Спосіб застосування та дозиВакцину Гардасил® вводять внутрішньом'язово в дельтовидний м'яз або верхньозовнішню поверхню середньої третини стегна. Чи не вводити внутрішньовенно. Разова доза вакцини всім вікових груп становить 0,5 мл. Рекомендований курс вакцинації складається з 3 доз і проводиться за схемою (0-2-6 міс.): перша доза – у призначений день; друга доза – через 2 міс. після першої; третя доза – через 6 міс. після першої. Допускається прискорена схема вакцинації, коли друга доза вводиться через 1 міс. після першого щеплення, а третя – через 3 міс. після другого щеплення.Курс вакцинації вважається завершеним навіть при порушенні інтервалу між щепленнями, якщо три щеплення проведено протягом 1 року. Альтернативна 2-х дозова схема вакцинації (0-6 міс.) препаратом Гардасил® допускається в осіб віком 9-3 років. При цьому у разі введення другої дози раніше ніж через 6 місяців після мірної дози завжди необхідно ввести третю дозу. Якщо для вакцинації була використана перша доза вакцини Гардасил®, то і повний курс вакцинації слід проводити з використанням вакцини Гардасил®. Необхідність проведення ревакцинації не встановлено. Перед вживанням флакон/шприц з вакциною струшують до отримання однорідної каламутної суспензії. Втрата гомогенності, наявність включень та сторонніх частинок, зміна кольору суспензії свідчать про непридатність вакцини. Попередньо заповнений шприц із вакциною призначений тільки для одноразового використання і лише в однієї людини. Кожному вакцинованому вмісту флакона з вакциною слід вводити з використанням індивідуального одноразового стерильного шприца зі стерильною голкою. Необхідно вводити всю рекомендовану дозу 0,5 мл. Розтин флаконів та процедуру вакцинації проводять при строгому дотриманні правил асептики та антисептики. Місце введення обробляють 70% спиртом до та після ін'єкції. Використання флаконів із разовою дозою вакцини Наберіть стерильною голкою одноразовий стерильний шприц 0,5 мл суспензії з флакона з разовою дозою вакцини. Введіть усю дозу. Флакон із залишками вакцини викидають. Використання шприців із разовою дозою вакцини Введіть вміст ширина повністю. Інструкція із застосування одноразових стерильних попередньо заповнених шприців з однією дозою в комплекті із захисним пристроєм Використовуйте для введення вакцини вкладену голку. Якщо ви хочете використовувати іншу голку, переконайтеся, що голка надійно приєднується до шприца і її довжина не перевищує 2,5 см. Це необхідна умова правильної роботи захисного пристрою. Шприц має дві знімні етикетки, які можна відокремити після проведення ін'єкції. Зніміть ковпачок із шприца. Натиснувши обидва перешкоджаючі обертання виступу, закріпіть шприц і приєднайте голку Люера поворотом та годинниковою стрілкою. Видаліть захисний ковпачок із голки. Проведіть підготовку до ін'єкції, як описано вище. Натисніть на поршень, міцно утримуючи шприц під пальцевими виступами і введіть всю дозу. Захисний пристрій голки HE спрацює, якщо не буде введена доза ВСЯ. Вийміть голку. Відпустіть поршень і дайте шприцю переміститися до повного закриття всієї голки. Для документування вакцинації відокремте знімні етикетки, поволі їх потягнувши. Викиньте шприц у контейнер для гострих предметів.ПередозуванняЄ повідомлення про випадки введення вакцини Гардасил у дозах, що перевищують рекомендовані. У цілому нині характер і виразність небажаних явищ при передозуванні були зіставні з такими під час введення рекомендованих разових доз вакцини Гардасил®.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІнфікування онкогенними типами ВПЛ - це обов'язкова умова розвитку раку шийки матки (плоскоклітинної та аденокарциноми), раку вульви, піхви, передракових диспластичних станів, кондилом. Крім того, у чоловіків та жінок інфікування ВПЛ є причиною раку зовнішніх статевих органів та анального каналу. Інфікування ВПЛ значно підвищує ризик розвитку раку органів голови та шиї, особливо раку ротоглотки, та викликає рецидивуючий респіраторний папіломатоз у дітей та дорослих. Загальні. При вирішенні питання про вакцинацію необхідно зіставити можливий ризик попереднього зараження ВПЛ і потенційну користь від вакцинації. Вакцина Гардасил® не призначена для лікування наступних захворювань: рак шийки матки, вульви або піхви, CIN, VIN, VaIN або активний кондиломатоз – і вводиться виключно з профілактичною метою. Вакцина є профілактичною і призначена для запобігання інфікуванню тими типами ВПЛ, яких немає у пацієнта. Вакцина не впливає протягом активних інфекцій, викликаних ВПЛ. Як і при введенні будь-якої іншої вакцини, при застосуванні препарату Гардасил не у всіх вакцинованих вдається отримати захисну імунну відповідь. Препарат не захищає від захворювань, що передаються статевим шляхом, іншої етіології. У зв'язку із цим вакцинованим пацієнтам слід рекомендувати продовжувати використання інших профілактичних засобів захисту. Підшкірне та внутрішньошкірне введення вакцини не вивчалося і тому не рекомендується. Як і при введенні будь-якої вакцини, у лікувально-профілактичному кабінеті завжди потрібно мати напоготові відповідні лікарські засоби на випадок розвитку рідкісної анафілактичної реакції на введення вакцини та засоби невідкладної та протишокової терапії. Безпосередньо після введення вакцини протягом 30 хв за пацієнтом здійснюється медичне спостереження з метою своєчасного виявлення поствакцинальних реакцій та ускладнень та надання екстреної медичної допомоги. При проведенні будь-якої вакцинації може спостерігатися непритомність, особливо у підлітків та молодих жінок. Рішення про введення препарату або відстрочення вакцинації у зв'язку з поточною або нещодавньою хворобою, що супроводжується підвищеною температурою, великою мірою залежить від етіології захворювання та ступеня тяжкості. У осіб з порушеною реактивністю імунної системи внаслідок застосування імуносупресантної терапії (системні кортикостероїди, цитотоксичні препарати, антиметаболіти, алкілуючі препарати), генетичного дефекту, інфекції вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ) та інших причин захисний ефект може бути знижений (див. ПРЕПАРАТАМИ"). Вакцину Гардасил® слід вводити з обережністю особам з тромбоцитопенією та будь-якими порушеннями згортання крові, оскільки після внутрішньом'язової ін'єкції у таких осіб може розвинутись кровотеча. Медичний персонал зобов'язаний надати всю необхідну інформацію щодо вакцинації та вакцини пацієнтам, батькам та опікунам, включаючи інформацію про переваги та поєднані ризики. Вакцинованих слід попередити про необхідність повідомляти лікаря або медсестру про будь-які небажані реакції, а також про те, що вакцинація не замінює і не скасовує рутинних скринінгових оглядів. Для досягнення ефективних результатів курс вакцинації повинен бути завершений повністю, якщо для цього немає протипоказань. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливу на здатність керувати автомобілем, а також роботу з механізмами не проводилося.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМікрокристалічна целюлоза (наповнювач); ЖЕЛАТИНОВА КАПСУЛА (ХАРЧОВИЙ ЖЕЛАТИН, ГЛІЦЕРИН (ВОДОУтримуюча речовина), ЛИМОНА КИСЛОТА (АНТИОКСИДАНТ); ФОСФАТ КАЛЬЦІЮ, СТЕРАТ МАГНІЮ (АНТИОХОЛОДЖУЮЧІ МЕЛАМІДоїди, ПІРОГІДОН 6)РекомендуєтьсяБіологічно активна добавка до їжі Urban Formula Sweet Dreams. Рекомендується як додаткове джерело Вітаміну В1 та Вітаміну В6. В 1 капсулі міститься 3 мг мелатоніну.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Біологічно активні компоненти не менше: гідроксилімонна кислота 50 мг, хром 4 мкг, вітамін В6 0. 3 мг, вітамін С 10 мг.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецепта. . .
524,00 грн
278,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: панкреатин з мінімальною ферментативною активністю: амілази 7500 ОД FIP, ліпази 10000 ОД FIP, протеази 375 ОД FIP; Допоміжні речовини: повідон К-30, натрію хлорид, мікрокристалічна целюлоза, кросповідон, натрію лаурилсульфат, діоксид колоїдний кремнію, тальк, магнію стеарат, опадрай білий OY-IN-58903 (целлацефат, тріацетин, тріацетин, тріацетин). Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою. По 10 таблеток у ПВХ/алюмінієвий блістер. По 2 блістери разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБілі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою. Може спостерігатися трохи шорстка поверхня.Фармакотерапевтична групаТравний ферментний засіб.ФармакодинамікаПрепарат компенсує недостатність зовнішньосекреторної функції підшлункової залози. Входять до складу панкреатину ферменти ліпазу, амілазу і протеазу полегшують перетравлення жирів, вуглеводів і білків, що сприяє їх повному всмоктування в тонкому кишечнику.Показання до застосуванняНедостатність зовнішньосекреторної функції підшлункової залози (хронічний панкреатит, муковісцидоз та ін.) Хронічні запально-дистрофічні захворювання шлунка, кишківника, печінки, жовчного міхура. Стан після резекції або опромінення цих органів, що супроводжуються порушенням перетравлення їжі, метеоризмом, діареєю (у складі комбінованої терапії) Для поліпшення перетравлення їжі у пацієнтів з нормальною функцією шлунково-кишкового тракту у разі похибок у харчуванні, а також при порушеннях жувальної функції, вимушеної тривалий час іммобілізації, малорухливому способі життя. Підготовка до рентгенологічного та ультразвукового дослідження органів черевної порожнини.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, гострий панкреатит, загострення хронічного панкреатиту, дитячий вік до 3 років.Вагітність та лактаціяБезпека застосування панкреатину при вагітності вивчена недостатньо. Застосування можливе у випадках, коли очікувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. У період лактації застосування панкреатину не протипоказане.Побічна діяАлергічні реакції (чхання, сльозотеча, висипання на шкірі). При тривалому застосуванні у високих дозах можливий розвиток гіперурікозурії, підвищення рівня сечової кислоти у плазмі. При муковісцидозі у разі перевищення необхідної дози панкреатину можливий розвиток стриктур (фіброзної колонопатії) в ілеоцекальному відділі та у висхідній ободовій кишці. При застосуванні панкреатину у високих дозах у дітей можливе виникнення перианального подразнення та подразнення слизової оболонки порожнини рота.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні панкреатину із препаратами заліза можливе зниження всмоктування останніх. Одночасне застосування антацидних засобів, що містять кальцію карбонат та/або магнію гідроксид, може призвести до зниження ефективності панкреатину.Спосіб застосування та дозиДоза визначається індивідуально, залежно від ступеня порушення травлення. Дорослі (за відсутності інших розпоряджень): по 1-2 таблетки під час їжі, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини. У дітей препарат застосовується за призначенням лікаря. Тривалість лікування може варіювати від одноразового прийому або кількох днів (при порушенні процесу травлення внаслідок похибок у дієті) до кількох місяців або років (за необхідності постійної замісної терапії).ПередозуванняСимптоми: гіперурікозурія, гіперурікемія. У дітей – запор. Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні одночасно призначають залізні препарати.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСклад: вітамін U (метилметіонінсульфонія хлорид), мікрокристалічна целюлоза (носій), оболонка капсули (желатин, кандурин срібний блиск (титану діоксид (барвник), алюмосилікат калію (антистежуючий агент)), кремнію діоксид (антистежувальний агент), магнієві антистежуючий агент). Капсули масою 524 мг по 15 капсул у блістері, по 1, 2, 4, 6 або 8 блістерів у пачку картонну; по 30, 60, 90 або 120 капсул у флаконі, по одному флаконі в картонну пачку.ХарактеристикаГАСТРАРЕКС, за рахунок вітаміну U, що входить до його складу, має гастропротективну дію, сприяючи захисту та зміцненню слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. Гастрарекс має антиоксидантну активність і сприяє захисту клітин печінки. Гастрарекс містить S-метилметіонінсульфонію хлорид. Що являє собою метилметіонінсульфонію хлорид? Метилметіонінсульфонія хлорид – вітаміноподібна речовина (вітамін U), активована форма незамінної амінокислоти – метіоніну, необхідного для синтезу всіх білкових сполук; активно впливає секреторну функцію шлунка. Вплив на клітини слизової оболонки шлунка та кишечника. Завдяки здатності віддавати свої метильні групи, необхідні для процесів синтезу, і впливу на холіновий обмін, метилметіонінсульфонія хлорид стимулює вироблення муцину клітинами слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, що сприяє підвищенню її захисної функції від агресивних факторів внутрішнього та зовнішнього середовища та активізує процеси. оболонки шлунка та кишечника, безпосередньо стимулюючи процес регенерації клітин шлунка та дванадцятипалої кишки. Вплив на кислотність та диспепсичні прояви. Метилметіонінсульфонію хлорид метилює гістамін, який стимулює продукцію соляної кислоти, перетворюючи його на неактивну форму. Перехід гістаміну в неактивну форму – метилгістамін, веде до зменшення секреції соляної кислоти та знижує ймовірність пошкодження клітин шлунка та кишечника. Внаслідок цього зменшуються типові шлунково-кишкові порушення, характерні для надлишку гістаміну: тяжкість у животі, печія, здуття живота та порушення моторики кишечника. При недостатній секреції соляної кислоти метилметіонінісульфонію хлорид стимулює її вироблення. Вплив на шлунково-кишковий тракт при дії етанолу. Метилметіонінсульфонія хлорид має антиоксидантну активність, затримуючи процеси перекисного окислення ліпідів, і захищає клітини слизової оболонки шлунка від агресивного впливу етанолу та його похідних. Вплив на клітини печінки. Метилметіонінсульфонія хлорид, володіючи ліпотропною дією, чинить захисний ефект на клітини печінки. Дослідження показали, що він знижує рівень загального холестерину та ліпідів низької щільності (шкідливого холестерину) у крові. Стабілізується проникність клітинних мембран, перешкоджаючи заміщенню тканин печінки жировою тканиною, покращується вуглеводний, білковий та ліпідний обміни в печінці. ГАСТРАРЕКС, завдяки метилметіонінсульфонію хлориду, що входить до його складу, сприяє: Зміцнення та захисту слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, від впливу агресивних факторів; Нормалізації підвищеної чи зниженої кислотності шлункового соку; Поліпшення секреторної функції шлунка та дванадцятипалої кишки; Нормалізації моторики шлунка та кишечника; Активації процесів відновлення у слизовій оболонці шлунка та кишечника на клітинному рівні; Зменшення прояву дискомфорту у шлунково-кишковому тракті; Поліпшення вуглеводного, білкового та ліпідного обміну в печінці.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - джерело вітаміну U (метилметіонінсульфонія).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим приймати по 1 капсулі щодня під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць. При необхідності прийом можна повторити за місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: Магнію гідроксид – 400,00 мг; Алгелдрат (Алюмінію оксид гідратований) – 400,00 мг у перерахунку на алюмінію оксид – 214,00 мг; Допоміжні речовини: манітол 10,00 мг, сорбітол 183,00 мг, натрію сахаринат 3,00 мг, сахароза 186,40 мг, крохмаль кукурудзяний 5,60 мг, м'ятний ароматизатор 10,00 мг, магнію стеарат 6,00 мг. Для круглих пігулок: по 10 пігулок у блістері ПВХ/А1; по 1, 2, 3, 4, 5 блістерів у картонній пачці з інструкцією із застосування. Для квадратних пігулок: по 4, 6, 8 пігулок у блістері ПВХ/А1; по 1,2, 3,4, 5 блістерів у картонній пачці з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПігулки круглі. Таблетки плоскі круглі зі скошеним краєм білого або білого з сірувато-жовтувато-зеленим відтінком кольору, з легким запахом м'яти, по обидва боки гравіювання NP на тлі дерева. Пігулки квадратні. Плоскі квадратні таблетки зі скошеним краєм білого або білого з сірувато-жовтувато-зеленим відтінком кольору, з легким запахом м'яти, по обидва боки гравіювання NP на тлі дерева.Фармакотерапевтична групаАнтацидний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція – низька.ФармакодинамікаКомбінований препарат для усунення печії та болю в шлунку, дія якого обумовлена компонентами, що входять до його складу. Алгелдрат має антацидну, адсорбуючу, обволікаючу, вітрогону дію. Магнію гідроксид має легку послаблюючу дію. Препарат нейтралізує вільну соляну кислоту у шлунку, знижує активність шлункового соку; інактивує пепсин і пов'язує жовчні кислоти, що потрапляють у шлунок в результаті рефлюксу з 12-палої кишки, чинить захисну дію на слизову оболонку шлунка та 12-палої кишки; прискорює моторику шлунка та всіх відділів кишечника. Не викликає вторинну гіперсекрецію соляної кислоти та алкалоз.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення. Гострий гастрит із підвищеною та нормальною секреторною функцією у фазі загострення, гострий дуоденіт. Грижа стравохідного отвору діафрагми, рефлюкс-езофагіт. Дискомфорт, печія та болі в епігастрії при похибці в дієті, після прийому ліків, у тому числі глюкокортикостероїдів та нестероїдних протизапальних препаратів, а також після вживання кави, нікотину, алкоголю.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Гіпофосфатемія, порушення функції нирок, дитячий вік до 10 років, хвороба Альцгеймера, вагітність. З обережністю: під час лактації.Побічна діяЗапор, нудота, блювання, біль у шлунку спастичного характеру, зміна смакових відчуттів, гіпермагніємія, гіпофосфатемія, гіпокальціємія, гіперкальціурія, остеомаляція, остеопороз, гіпералюмініємія, енцефалопатія, нефрокальциноз, порушення функції нирок, аллер. У хворих із супутньою нирковою недостатністю – спрага, зниження артеріального тиску, гіпорефлексія.Взаємодія з лікарськими засобамиМоже адсорбувати деякі лікарські засоби, зменшуючи таким чином їх всмоктування. Знижує та уповільнює абсорбцію дигоксину, індометацину, саліцилатів, хлорпромазину, фенітоїну, блокаторів Н2-гістамінових рецепторів, бета-адреноблокаторів, дифлунісала, ізоніазиду, антибіотиків тетрациклінового ряду, хінолонів, хінолонів, хінолонів, хінолонів, хінолону, цефподоксиму, півампіциліну, рифампіцину, непрямих антикоагулянтів, барбітуратів, фексофенадину, дипіридамолу, залцитабіну, жовчних кислот - хенодезоксихолевої та урсодезоксихолевої, пеніциламіну, препаратів заліза та літію, хінідину, лансону При одночасному прийомі з препаратами, покритими кишковорозчинною оболонкою, підвищена лужність шлункового соку може призвести до прискореного порушення оболонки та спричинити подразнення шлунка та дванадцятипалої кишки. М-холіноблокатори, уповільнюючи спорожнення шлунка, посилюють та подовжують дію препарату.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки слід розжовувати та тримати у роті до повного розсмоктування. Дорослим та дітям старше 15 років: по 1-2 таблетки 4 рази на добу через 1 годину після їжі та ввечері перед сном або при виникненні дискомфорту, болю в епігастрії, печії. При виразковій хворобі шлунка препарат необхідно прийняти за 30 хв до їди. Максимальна добова доза – 12 таблеток. Дітям віком від 10 до 15 років призначають половину рекомендованої дози для дорослих. Для профілактики - по 1 таблетці за 15 хвилин до прийому ліків, що подразнюють слизову оболонку стравоходу, шлунка та дванадцятипалої кишки. Тривалість лікування має перевищувати 15-20 днів.ПередозуванняСимптоми Утворення каменів у нирках, поява важких запорів, сонливість, гіпермагніємія. Можуть спостерігатися також ознаки метаболічного алкалозу: зміна настрою, оніміння або біль у м'язах, нервозність та швидка стомлюваність, неприємні смакові відчуття. Лікування Необхідно відразу вжити заходів щодо швидкого виведення препарату: промити шлунок, викликати блювання, вжити активованого вугілля.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІнтервал між прийомом Гастрациду та інших лікарських засобів повинен становити 1-2 години. При більш тривалому застосуванні (більше 20 днів) потрібний регулярний лікарський контроль. Препарат містить сорбітол, який протипоказаний при вродженій непереносимості фруктози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами та заняттям іншими видами діяльності, що вимагають концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Фасування: N20 Форма випуску таб. жувальні Упакування: упак. Виробник: Дансон-БГ Завод-виробник: Мілве АД(Болгарія).
Фасовка: N18 Форма выпуска: таб. жевательные Упаковка: упак. Производитель: Доминанта-Сервис Завод-производитель: Кенди ООД(Болгария).