Лекарства и БАД Хиты продаж
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: бетагістину дигідрохлорид 8 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог гістаміну. Діє подібно до гістаміну, головним чином, на гістамінові H1-рецептори. Викликає розширення прекапілярів, зокрема, полегшує мікроциркуляцію у лабіринті. Крім того, бетагістин регулює тиск ендолімфи в лабіринті та равлику, призводячи до клінічного поліпшення при запамороченні різної етіології. Знижує частоту та інтенсивність запаморочення, зменшує шум у вухах, сприяє покращенню слуху у випадках його зниження. Підвищує тонус гладкої мускулатури бронхів, ШКТ. Може спричинити посилення секреції шлункового соку.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо бетагістину дигідрохлорид швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ. Зв'язування із білками плазми низьке. Практично повністю виводиться з організму із сечею протягом 24 год. T1/2; - 3-4 год.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує мікроциркуляцію лабіринту, що застосовується при патології вестибулярного апарату.Показання до застосуванняХвороба Меньєра; синдроми, що характеризуються запамороченням, шумом у вухах та/або прогресуючою втратою слуху, у т.ч. водянка лабіринту внутрішнього вуха, вестибулярні та лабіринтні порушення (включаючи запаморочення, шум і біль у вухах, головний біль, нудота, блювання, зниження слуху), вестибулярний неврит, лабіринтит, доброякісне позиційне запаморочення (в т.ч.); вертебробазилярна недостатність, посттравматична енцефалопатія, атеросклероз судин головного мозку (у складі комплексної терапії).Протипоказання до застосуванняФеохромоцитома, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, бронхіальна астма, І триместр вагітності, підвищена чутливість до бетагістину.Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосування в І триместрі вагітності та в період лактації. З обережністю слід застосовувати у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Застосування у дітей З обережністю слід застосовувати у дітей.Побічна діяЗ боку травної системи: можливі незначно виражені нудота, почуття тяжкості в епігастрії. Алергічні реакції: в окремих випадках - шкірний висип, свербіж, кропив'янка.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтигістамінні препарати при одночасному прийомі знижують ефект бетагістину.Спосіб застосування та дозиРазова доза – 8-16 мг, кратність прийому – 3 рази на добу. Лікування проводять тривалий час.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка або дванадцятипалої кишки в анамнезі, у II та III триместрах вагітності, а також у дітей. Необхідно враховувати, що бажаний клінічний ефект досягається після кількох місяців лікування. При диспептичних симптомах бетагістин рекомендується приймати під час або після їди.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: Бетагістину дигідрохлорид – 8 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 68 мг, лактоза моногідрат – 50 мг, кросповідон – 7,0 мг, магнію стеарат – 1,4 мг, повідон – 4,2 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1.4 мг. По 7 таблеток у контурне осередкове впакування. 2, 3, 4 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщені в пачку з картону. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. 1, 2, 3, 4, 5 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщені в пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклої форми.Фармакотерапевтична групаГістаміну препарат.ФармакокінетикаВсмоктування При пероральному прийомі бетагістин швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). При прийомі препарату з їжею максимальна концентрація препарату в крові нижче, ніж при прийомі натще. Однак сумарна абсорбція бетагістину однакова в обох випадках, що вказує на те, що їда уповільнює всмоктування. Розподіл Зв'язування бетагістину з білками плазми становить менше 5%. Метаболізм Після всмоктування препарат швидко і практично повністю метаболізується з утворенням метаболітів: 2-піридилуцтова кислота (основний метаболіт, що не має фармакологічної активності) та диметилбегагістину. Максимальна концентрація 2-піридилуткової кислоти в плазмі (або сечі) досягається через годину після прийому. Період напіввиведення приблизно 3,5 години. Виведення При прийомі препарату в дозі 8-48 мг близько 85% початкової дози виявляється у сечі у вигляді 2-піридилуткової кислоти. Практично повне виведення речовин препарату відбувається протягом доби в основному через нирки (приблизно 90%), 10%, що залишилися, виводяться через кишечник і печінку. Швидкість виведення залишається постійною, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину.ФармакодинамікаАгоніст H1-гістамінових рецепторів судин внутрішнього вуха та антагоніст Нз-гістамінових рецепторів вестибулярних ядер центральної нервової системи (ЦНС). Бетагістин збільшує обмін гістаміну та його вивільнення шляхом блокування пресинаптичних НЗ-рецепторів та зниження кількості НЗ-рецепторів. Згідно з доклінічними дослідженнями бетагістин покращує кровообіг у судинній смужці внутрішнього вуха за рахунок розслаблення прекагшлярних сфінктерів судин внутрішнього вуха. Також показано, що бетагістин посилює кровообіг головного мозку у людини. Дозозалежно знижує генерацію потенціалів дії в нейронах латеральних та медіальних вестибулярних ядер. Прискорює відновлення вестибулярної функції після односторонньої вестибулярної нейректомії, прискорюючи та полегшуючи центральну вестибулярну компенсацію (за рахунок антагонізму з НЗ-гістаміновими рецепторами). Полегшує симптоматику при синдромі Меньєра та вертиго.Показання до застосуванняЛікування синдрому Меньєра, що характеризується запамороченням (що супроводжується нудотою та блюванням), зниженням слуху та шумом у вухах. Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення (вертиго).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будь-якого компонента препарату. Вагітність, період лактації. Діти віком до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних). Непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (препарат містить лактозу). Феохромоцитома. З обережністю Бетагістин слід призначати з обережністю при лікуванні хворих на виразкову хворобу шлунка або 12-палої кишки в анамнезі. Пацієнти з бронхіальною астмою під час лікування повинні регулярно спостерігатися у лікаря. Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування Недостатньо даних для оцінки впливу препарату під час вагітності та лактації. У зв'язку з цим не рекомендується прийом вагітності. На час лікування необхідно припинити грудне вигодовування.Побічна діяЧастота побічних ефектів, наведених нижче, визначалася відповідно до наступної градації: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, Алергічні реакції: частота невідома – гіперчутливість, у тому числі анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк. З боку нервової системи: часто – головний біль, слабкість, стомлюваність, запаморочення, млявість, сонливість, безсоння. З боку шкірних покривів: частота невідома – кропив'янка, свербіж, висип, почервоніння. З боку травної системи: дуже часто – нудота, блювання, біль у животі, діарея; частота невідома – біль в епігастрії, печія. З боку серцево-судинної системи: рідко – відчуття жару, серцебиття.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтигістамінні лікарські засоби знижують ефект бетагістину. При одночасному застосуванні з блокаторами рецепторів Нргістаміну терапевтичний ефект бетагістину може знизитися. Випадки взаємодії чи несумісності з іншими лікарськими засобами невідомі. На основі даних in vitro можна припустити відсутність інгібування активності ізоферментів цитохрому Р450 in vivo. Дані in vitro показали інгібування метаболізму бетагістину під дією препаратів, які пригнічують моноаміноксидазу (МАО), включаючи МАО підтипу В (наприклад, селегілін). Слід бути обережними при одночасному призначенні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи МАО-В).Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньо, під час їжі, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Таблетки 8 мг: по 1-2 таблетки 3 десь у день. Таблетки 16 мг: по 1/2-1 таблетці 3 десь у день. Таблетка 24 мг: 1 таблетці 2 рази на день. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від реакції на лікування. Поліпшення іноді спостерігається лише за кілька тижнів лікування. Найкращі результати іноді досягаються після кількох місяців лікування. Літній вік Незважаючи на обмеженість даних клінічних досліджень, великий постреєстраційний досвід передбачає, що корекція дози цієї групи пацієнтів не потрібна. Пацієнти з нирковою/печінковою недостатністю Спеціальних клінічних досліджень у цій групі пацієнтів не проводилося, проте постреєстраційний досвід дає підстави припускати, що корекція дози цієї групи пацієнтів не потрібна.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль голови, гіперемія шкіри обличчя, запаморочення, тахікардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм; сонливість (при прийомі дозі до 640 мг); при прийомі в дозі більше 640 мг були повідомлення про появу судом, серцево-легеневих ускладнень. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТерапевтичний ефект часом наростає протягом кількох місяців від початку лікування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Бетагістин не має седативного ефекту і не впливає на здатність до керування автотранспортом або роботи з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: бетагістину дигідрохлорид 8 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог гістаміну. Діє подібно до гістаміну, головним чином, на гістамінові H1-рецептори. Викликає розширення прекапілярів, зокрема, полегшує мікроциркуляцію у лабіринті. Крім того, бетагістин регулює тиск ендолімфи в лабіринті та равлику, призводячи до клінічного поліпшення при запамороченні різної етіології. Знижує частоту та інтенсивність запаморочення, зменшує шум у вухах, сприяє покращенню слуху у випадках його зниження. Підвищує тонус гладкої мускулатури бронхів, ШКТ. Може спричинити посилення секреції шлункового соку.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо бетагістину дигідрохлорид швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ. Зв'язування із білками плазми низьке. Практично повністю виводиться з організму із сечею протягом 24 год. T1/2; - 3-4 год.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує мікроциркуляцію лабіринту, що застосовується при патології вестибулярного апарату.Показання до застосуванняХвороба Меньєра; синдроми, що характеризуються запамороченням, шумом у вухах та/або прогресуючою втратою слуху, у т.ч. водянка лабіринту внутрішнього вуха, вестибулярні та лабіринтні порушення (включаючи запаморочення, шум і біль у вухах, головний біль, нудота, блювання, зниження слуху), вестибулярний неврит, лабіринтит, доброякісне позиційне запаморочення (в т.ч.); вертебробазилярна недостатність, посттравматична енцефалопатія, атеросклероз судин головного мозку (у складі комплексної терапії).Протипоказання до застосуванняФеохромоцитома, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, бронхіальна астма, І триместр вагітності, підвищена чутливість до бетагістину.Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосування в І триместрі вагітності та в період лактації. З обережністю слід застосовувати у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Застосування у дітей З обережністю слід застосовувати у дітей.Побічна діяЗ боку травної системи: можливі незначно виражені нудота, почуття тяжкості в епігастрії. Алергічні реакції: в окремих випадках - шкірний висип, свербіж, кропив'янка.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтигістамінні препарати при одночасному прийомі знижують ефект бетагістину.Спосіб застосування та дозиРазова доза – 8-16 мг, кратність прийому – 3 рази на добу. Лікування проводять тривалий час.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка або дванадцятипалої кишки в анамнезі, у II та III триместрах вагітності, а також у дітей. Необхідно враховувати, що бажаний клінічний ефект досягається після кількох місяців лікування. При диспептичних симптомах бетагістин рекомендується приймати під час або після їди.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бетагістину дигідрохлорид 16 мг; Допоміжні речовини: лактоза, мікрокристалічна целюлоза, коповідон VA 64, магнію стеарат. 30 шт. у контурній комірковій упаковці.Фармакотерапевтична групаБетагістин діє головним чином на гістамінові H1- та H3-рецептори внутрішнього вуха та вестибулярних ядер ЦНС. Шляхом прямого агоністичного впливу на H1-рецептори судин внутрішнього вуха, а також опосередковано через вплив на H3-рецептори покращує мікроциркуляцію та проникність капілярів, нормалізує тиск ендолімфи у лабіринті та равлику. Водночас бетагістин збільшує кровообіг у базилярній артерії. Має виражений центральний ефект, будучи інгібітором H3-рецепторів ядер вестибулярного нерва. Покращує провідність у нейронах вестибулярних ядер на рівні ствола головного мозку. Клінічним проявом зазначених властивостей є зниження частоти та інтенсивності запаморочень, зменшення шуму у вухах, покращення слуху у разі його зниження.ФармакокінетикаАбсорбується швидко. Зв'язування з білками плазми – низьке. Cmax у плазмі крові досягається через 3 години. T1/2 становить 3-4 години.ІнструкціяВсередину, під час їжі.Показання до застосуванняЛікування та профілактика вестибулярного запаморочення різного походження. синдроми, що включають запаморочення та головний біль, шум у вухах, прогресуюче зниження слуху, нудоту та блювання. хвороба або синдром Меньєра.Протипоказання до застосуванняДіти віком до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних). підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю: виразкова хвороба шлунково-кишкового тракту (в т.ч. в анамнезі), феохромоцитома, бронхіальна астма. Зазначених хворих слід регулярно спостерігати під час лікування.Вагітність та лактаціяНедостатньо даних для оцінки впливу препарату при вагітності та в період лактації. У зв'язку з цим не рекомендується прийом вагітності. На час лікування необхідно припинити грудне вигодовування. Діти віком до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних). підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.Побічна діяШлунково-кишкові розлади, поява реакцій підвищеної чутливості з боку шкірних покривів (висипання, свербіж, кропив'янка), набряку Квінке.Взаємодія з лікарськими засобамиВипадки взаємодії чи несумісності з іншими лікарськими засобами невідомі.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. Пігулки 16 мг: 1/2-1 таб. 3 рази на добу. Поліпшення зазвичай спостерігається вже на початку терапії. Стабільний терапевтичний ефект настає після двох тижнів лікування та може наростати протягом кількох місяців лікування. Лікування тривале. Тривалість прийому препарату підбирається індивідуально.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, судоми. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБетагістин не має седативного ефекту і не впливає на здатність керувати автомобілем або займатися видами діяльності, що вимагають швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бетагістину дигідрохлорид 24 мг; Допоміжні речовини: лактоза, мікрокристалічна целюлоза, коповідон VA 64, магнію стеарат. 20 шт. у контурній комірковій упаковці.Фармакотерапевтична групаБетагістин діє головним чином на гістамінові H1- та H3-рецептори внутрішнього вуха та вестибулярних ядер ЦНС. Шляхом прямого агоністичного впливу на H1-рецептори судин внутрішнього вуха, а також опосередковано через вплив на H3-рецептори покращує мікроциркуляцію та проникність капілярів, нормалізує тиск ендолімфи у лабіринті та равлику. Водночас бетагістин збільшує кровообіг у базилярній артерії. Має виражений центральний ефект, будучи інгібітором H3-рецепторів ядер вестибулярного нерва. Покращує провідність у нейронах вестибулярних ядер на рівні ствола головного мозку. Клінічним проявом зазначених властивостей є зниження частоти та інтенсивності запаморочень, зменшення шуму у вухах, покращення слуху у разі його зниження.ФармакокінетикаАбсорбується швидко. Зв'язування з білками плазми – низьке. Cmax у плазмі крові досягається через 3 години. T1/2 становить 3-4 години.ІнструкціяВсередину, під час їжі.Показання до застосуванняЛікування та профілактика вестибулярного запаморочення різного походження. синдроми, що включають запаморочення та головний біль, шум у вухах, прогресуюче зниження слуху, нудоту та блювання. хвороба або синдром Меньєра.Протипоказання до застосуванняДіти віком до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних). підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю: виразкова хвороба шлунково-кишкового тракту (в т.ч. в анамнезі), феохромоцитома, бронхіальна астма. Зазначених хворих слід регулярно спостерігати під час лікування.Вагітність та лактаціяНедостатньо даних для оцінки впливу препарату при вагітності та в період лактації. У зв'язку з цим не рекомендується прийом вагітності. На час лікування необхідно припинити грудне вигодовування. Діти віком до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних). підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.Побічна діяШлунково-кишкові розлади, поява реакцій підвищеної чутливості з боку шкірних покривів (висипання, свербіж, кропив'янка), набряку Квінке.Взаємодія з лікарськими засобамиВипадки взаємодії чи несумісності з іншими лікарськими засобами невідомі.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. Таблетки 24 мг: 1 таб. 2 рази на добу. Поліпшення зазвичай спостерігається вже на початку терапії. Стабільний терапевтичний ефект настає після двох тижнів лікування та може наростати протягом кількох місяців лікування. Лікування тривале. Тривалість прийому препарату підбирається індивідуально.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, судоми. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБетагістин не має седативного ефекту і не впливає на здатність керувати автомобілем або займатися видами діяльності, що вимагають швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бетагістину дигідрохлорид 24 мг; Допоміжні речовини: лактоза, мікрокристалічна целюлоза, коповідон VA 64, магнію стеарат. 30 шт. у контурній комірковій упаковці.Фармакотерапевтична групаБетагістин діє головним чином на гістамінові H1- та H3-рецептори внутрішнього вуха та вестибулярних ядер ЦНС. Шляхом прямого агоністичного впливу на H1-рецептори судин внутрішнього вуха, а також опосередковано через вплив на H3-рецептори покращує мікроциркуляцію та проникність капілярів, нормалізує тиск ендолімфи у лабіринті та равлику. Водночас бетагістин збільшує кровообіг у базилярній артерії. Має виражений центральний ефект, будучи інгібітором H3-рецепторів ядер вестибулярного нерва. Покращує провідність у нейронах вестибулярних ядер на рівні ствола головного мозку. Клінічним проявом зазначених властивостей є зниження частоти та інтенсивності запаморочень, зменшення шуму у вухах, покращення слуху у разі його зниження.ФармакокінетикаАбсорбується швидко. Зв'язування з білками плазми – низьке. Cmax у плазмі крові досягається через 3 години. T1/2 становить 3-4 години.ІнструкціяВсередину, під час їжі.Показання до застосуванняЛікування та профілактика вестибулярного запаморочення різного походження. синдроми, що включають запаморочення та головний біль, шум у вухах, прогресуюче зниження слуху, нудоту та блювання. хвороба або синдром Меньєра.Протипоказання до застосуванняДіти віком до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних). підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю: виразкова хвороба шлунково-кишкового тракту (в т.ч. в анамнезі), феохромоцитома, бронхіальна астма. Зазначених хворих слід регулярно спостерігати під час лікування.Вагітність та лактаціяНедостатньо даних для оцінки впливу препарату при вагітності та в період лактації. У зв'язку з цим не рекомендується прийом вагітності. На час лікування необхідно припинити грудне вигодовування. Діти віком до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних). підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.Побічна діяШлунково-кишкові розлади, поява реакцій підвищеної чутливості з боку шкірних покривів (висипання, свербіж, кропив'янка), набряку Квінке.Взаємодія з лікарськими засобамиВипадки взаємодії чи несумісності з іншими лікарськими засобами невідомі.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. Таблетки 24 мг: 1 таб. 2 рази на добу. Поліпшення зазвичай спостерігається вже на початку терапії. Стабільний терапевтичний ефект настає після двох тижнів лікування та може наростати протягом кількох місяців лікування. Лікування тривале. Тривалість прийому препарату підбирається індивідуально.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, судоми. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБетагістин не має седативного ефекту і не впливає на здатність керувати автомобілем або займатися видами діяльності, що вимагають швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бетагістину дигідрохлорид 24 мг; Допоміжні речовини: лактоза, мікрокристалічна целюлоза, коповідон VA 64, магнію стеарат. 60 шт. у контурній комірковій упаковці.Фармакотерапевтична групаБетагістин діє головним чином на гістамінові H1- та H3-рецептори внутрішнього вуха та вестибулярних ядер ЦНС. Шляхом прямого агоністичного впливу на H1-рецептори судин внутрішнього вуха, а також опосередковано через вплив на H3-рецептори покращує мікроциркуляцію та проникність капілярів, нормалізує тиск ендолімфи у лабіринті та равлику. Водночас бетагістин збільшує кровообіг у базилярній артерії. Має виражений центральний ефект, будучи інгібітором H3-рецепторів ядер вестибулярного нерва. Покращує провідність у нейронах вестибулярних ядер на рівні ствола головного мозку. Клінічним проявом зазначених властивостей є зниження частоти та інтенсивності запаморочень, зменшення шуму у вухах, покращення слуху у разі його зниження.ФармакокінетикаАбсорбується швидко. Зв'язування з білками плазми – низьке. Cmax у плазмі крові досягається через 3 години. T1/2 становить 3-4 години.ІнструкціяВсередину, під час їжі.Показання до застосуванняЛікування та профілактика вестибулярного запаморочення різного походження. синдроми, що включають запаморочення та головний біль, шум у вухах, прогресуюче зниження слуху, нудоту та блювання. хвороба або синдром Меньєра.Протипоказання до застосуванняДіти віком до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних). підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю: виразкова хвороба шлунково-кишкового тракту (в т.ч. в анамнезі), феохромоцитома, бронхіальна астма. Зазначених хворих слід регулярно спостерігати під час лікування.Вагітність та лактаціяНедостатньо даних для оцінки впливу препарату при вагітності та в період лактації. У зв'язку з цим не рекомендується прийом вагітності. На час лікування необхідно припинити грудне вигодовування. Діти віком до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних). підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.Побічна діяШлунково-кишкові розлади, поява реакцій підвищеної чутливості з боку шкірних покривів (висипання, свербіж, кропив'янка), набряку Квінке.Взаємодія з лікарськими засобамиВипадки взаємодії чи несумісності з іншими лікарськими засобами невідомі.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. Таблетки 24 мг: 1 таб. 2 рази на добу. Поліпшення зазвичай спостерігається вже на початку терапії. Стабільний терапевтичний ефект настає після двох тижнів лікування та може наростати протягом кількох місяців лікування. Лікування тривале. Тривалість прийому препарату підбирається індивідуально.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, судоми. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБетагістин не має седативного ефекту і не впливає на здатність керувати автомобілем або займатися видами діяльності, що вимагають швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бетагістину дигідрохлорид 8 мг; Допоміжні речовини: лактоза, мікрокристалічна целюлоза, коповідон VA 64, магнію стеарат. 30 шт. у контурній комірковій упаковці.Фармакотерапевтична групаБетагістин діє головним чином на гістамінові H1- та H3-рецептори внутрішнього вуха та вестибулярних ядер ЦНС. Шляхом прямого агоністичного впливу на H1-рецептори судин внутрішнього вуха, а також опосередковано через вплив на H3-рецептори покращує мікроциркуляцію та проникність капілярів, нормалізує тиск ендолімфи у лабіринті та равлику. Водночас бетагістин збільшує кровообіг у базилярній артерії. Має виражений центральний ефект, будучи інгібітором H3-рецепторів ядер вестибулярного нерва. Покращує провідність у нейронах вестибулярних ядер на рівні ствола головного мозку. Клінічним проявом зазначених властивостей є зниження частоти та інтенсивності запаморочень, зменшення шуму у вухах, покращення слуху у разі його зниження.ФармакокінетикаАбсорбується швидко. Зв'язування з білками плазми – низьке. Cmax у плазмі крові досягається через 3 години. T1/2 становить 3-4 години.ІнструкціяВсередину, під час їжі.Показання до застосуванняЛікування та профілактика вестибулярного запаморочення різного походження. синдроми, що включають запаморочення та головний біль, шум у вухах, прогресуюче зниження слуху, нудоту та блювання. хвороба або синдром Меньєра.Протипоказання до застосуванняДіти віком до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних). підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю: виразкова хвороба шлунково-кишкового тракту (в т.ч. в анамнезі), феохромоцитома, бронхіальна астма. Зазначених хворих слід регулярно спостерігати під час лікування.Вагітність та лактаціяНедостатньо даних для оцінки впливу препарату при вагітності та в період лактації. У зв'язку з цим не рекомендується прийом вагітності. На час лікування необхідно припинити грудне вигодовування. Діти віком до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних). підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.Побічна діяШлунково-кишкові розлади, поява реакцій підвищеної чутливості з боку шкірних покривів (висипання, свербіж, кропив'янка), набряку Квінке.Взаємодія з лікарськими засобамиВипадки взаємодії чи несумісності з іншими лікарськими засобами невідомі.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. Таблетки 24 мг: 1 таб. 2 рази на добу. Поліпшення зазвичай спостерігається вже на початку терапії. Стабільний терапевтичний ефект настає після двох тижнів лікування та може наростати протягом кількох місяців лікування. Лікування тривале. Тривалість прийому препарату підбирається індивідуально.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, судоми. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБетагістин не має седативного ефекту і не впливає на здатність керувати автомобілем або займатися видами діяльності, що вимагають швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Бетагістину дигідрохлорид – 8,00 мг (у перерахунку на бетагістин) – 5,21 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 101 – 80,80 мг; манітол (Е421) – 25,00 мг; тальк – 6,30 мг; лимонної кислоти моногідрат – 2,50 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 2,50 мг. По 10, 14, 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 2 контурні коміркові упаковки по 14, 15 таблеток або 3 контурні коміркові упаковки по 10 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою.Фармакотерапевтична групаПрепарат гістаміну.ФармакокінетикаВсмоктування При пероральному прийомі бетагістин швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Після всмоктування препарат швидко та майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилуцтової кислоти. Концентрація бетагістину в плазмі дуже низька. Таким чином, фармакокінетичні аналізи засновані на вимірюванні концентрації метаболіту 2-піридилуцтової кислоти в плазмі крові та сечі. При прийомі бетагістину з їжею максимальна концентрація (Сmах) у крові нижче, ніж при прийомі натще. Однак сумарна абсорбція бетагістину однакова в обох випадках, що вказує на те, що їда лише уповільнює всмоктування бетагістину. Розподіл Зв'язування бетагістину з білками плазми становить менше 5%. Метаболізм Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилуцтової кислоти, який не має фармакологічної активності. Смах 2-піридилуцтової кислоти в плазмі крові (або сечі досягається через годину після прийому. Період напіввиведення (Т1/2) становить приблизно 3,5 години. Виведення 2-піридилуткова кислота швидко виводиться через нирки. При прийомі препарату в дозі 8-48 мг близько 85% початкової дози виявляється у сечі. Виведення бетагістину нирками або через кишечник незначне. Швидкість виведення залишається постійною при прийомі 8-48 мг бетагістину, вказуючи на лінійну фармакокінетику бетагістину, і дозволяє припустити, що задіяний метаболічний шлях залишається ненасиченим.ФармакодинамікаМеханізм дії бетагістину відомий лише частково. Існує кілька можливих гіпотез, підтверджених доклінічними та клінічними даними: Вплив на гістамінергічну систему Частковий агоніст H1-гістамінових та антагоніст Н3-гістамінових рецепторів вестибулярних ядер центральної нервової системи (ЦНС), має незначну активність щодо Н2-рецепторів. Бетагістин збільшує обмін гістаміну та його вивільнення шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та зниження кількості Н3-рецепторів. Посилення кровотоку кохлеарної області, а також головного мозку Згідно з доклінічними дослідженнями бетагістин покращує кровообіг у судинній смужці внутрішнього вуха за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів судин внутрішнього вуха. Також показано, що бетагістин посилює кровообіг у головному мозку у людини. Полегшення процесу центральної вестибулярної компенсації Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції у тварин після односторонньої вестибулярної нейректомії, прискорюючи та полегшуючи центральну вестибулярну компенсацію за рахунок антагонізму з Н3-гістаміновими рецепторами. Час відновлення після вестибулярної нейректомії у людини під час лікування бетагістином також зменшується. Порушення нейронів у вестибулярних ядрах Дозозалежно знижує генерацію потенціалів дії в нейронах латеральних та медіальних вестибулярних ядер. Фармакодинамічні властивості, виявлені на тваринах, забезпечують позитивний терапевтичний ефект бетагістину у вестибулярній системі. Ефектність бетагістину була продемонстрована у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та синдромом Меньєра, що виявлялося зменшенням вираженості та частоти запаморочень.Показання до застосуванняСиндром Меньєра, що характеризується основними симптомами: запаморочення, що супроводжується нудотою/блювотою; знижений слух (глухість); шум у вухах. Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення (вертиго).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бетагістину та інших компонентів препарату; феохромоцитома; вагітність, період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: виразкова хвороба шлунка та/або дванадцятипалої кишки; бронхіальна астма.Вагітність та лактаціяВагітність Протипоказано застосування препарату через відсутність достатньої кількості даних про безпеку його застосування при вагітності. Якщо вагітність виявлена під час лікування препаратом, препарат слід відмінити. Період грудного вигодовування Невідомо, чи виділяється бетагістин із грудним молоком. Якщо прийом препарату необхідний у період грудного вигодовування, годування груддю слід припинити. Фертильність У дослідженнях на тваринах (щурах) впливу на фертильність не виявлено.Побічна діяЯкщо Ви помітили будь-які побічні ефекти, не згадані в даній інструкції, або якийсь побічний ефект набув серйозного характеру, повідоміть, будь ласка, Вашого лікаря. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто (від ≥ 1/100 до Порушення з боку нервової системи: часто (про ≥ 1/100 до Крім цих ефектів, виявлених при проведенні клінічних досліджень, у процесі постреєстраційного застосування та в науковій літературі повідомлялося про наведені нижче небажані ефекти. Наявних даних недостатньо, щоб оцінити їхню частоту. Порушення імунної системи: реакція гіперчутливості, у тому числі анафілактична реакція. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: помірні розлади, такі як блювання, шлунково-кишковий біль, здуття живота. Ці ефекти зазвичай зникають після прийому препарату одночасно з їжею або зниження дози. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: реакції гіперчутливості, особливо ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж та висипання. Важливо повідомляти про розвиток небажаних реакцій з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського засобу. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря. Медичні працівники повідомляють про будь-які небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження in vivo, спрямовані на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводилися. На основі даних in vitro можна припустити відсутність інгібування активності ізоферментів цитохрому Р450 in vivo. За даними досліджень in vitro, інгібітори моноаміноксидази (МАО), у тому числі селективні інгібітори МАО підтипу В, інгібують метаболізм бетагістину. При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО, у тому числі селективними інгібіторами МАО підтипу, можливе підвищення концентрації бетагістину в плазмі крові. Взаємодія бетагістину з блокаторами Н1-гістамінових рецепторів теоретично може знижувати ефективність одного з цих лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиВсередину, під час їжі, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води Приймати по 1-2 таблетки 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 48 мг. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від реакції на лікування. Поліпшення іноді спостерігається лише за кілька тижнів лікування. Найкращі результати іноді досягаються після кількох місяців лікування. Є дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню та/або втраті слуху на більш пізніх стадіях. У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, а також у пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: біль у животі, нудота, сонливість (після прийому препарату в дозах до 640 мг судоми, серцево-легеневі ускладнення (після прийому бетагістину у дозах понад 640 мг, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів). Лікування: промивання шлунка, прийом адсорбентів (активованого вугілля), симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з артеріальною гіпотензією, бронхіальною астмою, виразковою хворобою шлунка та/або дванадцятипалої кишки препарат слід застосовувати з обережністю та під контролем лікаря. Терапевтичний ефект зазвичай відзначається вже на початку терапії, але може бути поступовим і виявлятись протягом декількох тижнів лікування. Стабільний терапевтичний ефект у деяких випадках досягається після кількох місяців лікування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Бетагістин Реневал не впливає або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Бетагістину дигідрохлорид – 8,00 мг (у перерахунку на бетагістин) – 5,21 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 101 – 80,80 мг; манітол (Е421) – 25,00 мг; тальк – 6,30 мг; лимонної кислоти моногідрат – 2,50 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 2,50 мг. По 10, 14, 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 2 контурні коміркові упаковки по 14, 15 таблеток або 3 контурні коміркові упаковки по 10 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою.Фармакотерапевтична групаПрепарат гістаміну.ФармакокінетикаВсмоктування При пероральному прийомі бетагістин швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Після всмоктування препарат швидко та майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилуцтової кислоти. Концентрація бетагістину в плазмі дуже низька. Таким чином, фармакокінетичні аналізи засновані на вимірюванні концентрації метаболіту 2-піридилуцтової кислоти в плазмі крові та сечі. При прийомі бетагістину з їжею максимальна концентрація (Сmах) у крові нижче, ніж при прийомі натще. Однак сумарна абсорбція бетагістину однакова в обох випадках, що вказує на те, що їда лише уповільнює всмоктування бетагістину. Розподіл Зв'язування бетагістину з білками плазми становить менше 5%. Метаболізм Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилуцтової кислоти, який не має фармакологічної активності. Смах 2-піридилуцтової кислоти в плазмі крові (або сечі досягається через годину після прийому. Період напіввиведення (Т1/2) становить приблизно 3,5 години. Виведення 2-піридилуткова кислота швидко виводиться через нирки. При прийомі препарату в дозі 8-48 мг близько 85% початкової дози виявляється у сечі. Виведення бетагістину нирками або через кишечник незначне. Швидкість виведення залишається постійною при прийомі 8-48 мг бетагістину, вказуючи на лінійну фармакокінетику бетагістину, і дозволяє припустити, що задіяний метаболічний шлях залишається ненасиченим.ФармакодинамікаМеханізм дії бетагістину відомий лише частково. Існує кілька можливих гіпотез, підтверджених доклінічними та клінічними даними: Вплив на гістамінергічну систему Частковий агоніст H1-гістамінових та антагоніст Н3-гістамінових рецепторів вестибулярних ядер центральної нервової системи (ЦНС), має незначну активність щодо Н2-рецепторів. Бетагістин збільшує обмін гістаміну та його вивільнення шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та зниження кількості Н3-рецепторів. Посилення кровотоку кохлеарної області, а також головного мозку Згідно з доклінічними дослідженнями бетагістин покращує кровообіг у судинній смужці внутрішнього вуха за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів судин внутрішнього вуха. Також показано, що бетагістин посилює кровообіг у головному мозку у людини. Полегшення процесу центральної вестибулярної компенсації Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції у тварин після односторонньої вестибулярної нейректомії, прискорюючи та полегшуючи центральну вестибулярну компенсацію за рахунок антагонізму з Н3-гістаміновими рецепторами. Час відновлення після вестибулярної нейректомії у людини під час лікування бетагістином також зменшується. Порушення нейронів у вестибулярних ядрах Дозозалежно знижує генерацію потенціалів дії в нейронах латеральних та медіальних вестибулярних ядер. Фармакодинамічні властивості, виявлені на тваринах, забезпечують позитивний терапевтичний ефект бетагістину у вестибулярній системі. Ефектність бетагістину була продемонстрована у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та синдромом Меньєра, що виявлялося зменшенням вираженості та частоти запаморочень.Показання до застосуванняСиндром Меньєра, що характеризується основними симптомами: запаморочення, що супроводжується нудотою/блювотою; знижений слух (глухість); шум у вухах. Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення (вертиго).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бетагістину та інших компонентів препарату; феохромоцитома; вагітність, період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: виразкова хвороба шлунка та/або дванадцятипалої кишки; бронхіальна астма.Вагітність та лактаціяВагітність Протипоказано застосування препарату через відсутність достатньої кількості даних про безпеку його застосування при вагітності. Якщо вагітність виявлена під час лікування препаратом, препарат слід відмінити. Період грудного вигодовування Невідомо, чи виділяється бетагістин із грудним молоком. Якщо прийом препарату необхідний у період грудного вигодовування, годування груддю слід припинити. Фертильність У дослідженнях на тваринах (щурах) впливу на фертильність не виявлено.Побічна діяЯкщо Ви помітили будь-які побічні ефекти, не згадані в даній інструкції, або якийсь побічний ефект набув серйозного характеру, повідоміть, будь ласка, Вашого лікаря. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто (від ≥ 1/100 до Порушення з боку нервової системи: часто (про ≥ 1/100 до Крім цих ефектів, виявлених при проведенні клінічних досліджень, у процесі постреєстраційного застосування та в науковій літературі повідомлялося про наведені нижче небажані ефекти. Наявних даних недостатньо, щоб оцінити їхню частоту. Порушення імунної системи: реакція гіперчутливості, у тому числі анафілактична реакція. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: помірні розлади, такі як блювання, шлунково-кишковий біль, здуття живота. Ці ефекти зазвичай зникають після прийому препарату одночасно з їжею або зниження дози. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: реакції гіперчутливості, особливо ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж та висипання. Важливо повідомляти про розвиток небажаних реакцій з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського засобу. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря. Медичні працівники повідомляють про будь-які небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження in vivo, спрямовані на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводилися. На основі даних in vitro можна припустити відсутність інгібування активності ізоферментів цитохрому Р450 in vivo. За даними досліджень in vitro, інгібітори моноаміноксидази (МАО), у тому числі селективні інгібітори МАО підтипу В, інгібують метаболізм бетагістину. При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО, у тому числі селективними інгібіторами МАО підтипу, можливе підвищення концентрації бетагістину в плазмі крові. Взаємодія бетагістину з блокаторами Н1-гістамінових рецепторів теоретично може знижувати ефективність одного з цих лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиВсередину, під час їжі, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води Приймати по 1-2 таблетки 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 48 мг. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від реакції на лікування. Поліпшення іноді спостерігається лише за кілька тижнів лікування. Найкращі результати іноді досягаються після кількох місяців лікування. Є дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню та/або втраті слуху на більш пізніх стадіях. У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, а також у пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: біль у животі, нудота, сонливість (після прийому препарату в дозах до 640 мг судоми, серцево-легеневі ускладнення (після прийому бетагістину у дозах понад 640 мг, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів). Лікування: промивання шлунка, прийом адсорбентів (активованого вугілля), симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з артеріальною гіпотензією, бронхіальною астмою, виразковою хворобою шлунка та/або дванадцятипалої кишки препарат слід застосовувати з обережністю та під контролем лікаря. Терапевтичний ефект зазвичай відзначається вже на початку терапії, але може бути поступовим і виявлятись протягом декількох тижнів лікування. Стабільний терапевтичний ефект у деяких випадках досягається після кількох місяців лікування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Бетагістин Реневал не впливає або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаамоксицилін + [клавуланова кислота] таблетки, вкриті плівковою оболонкою на 1 таблетку, покриту плівковою оболонкою, 500 мг + 125 мг/875 мг + 125 мг: Ядро речовини, що діють: Амоксициліну тригідрат 573,892 мг/1004,310 мг, еквівалентно амоксициліну 500,000 мг/875,000 мг Калію клавуланат + Целюлоза мікрокристалічна (1:1) 303,834 мг/303,834 мг, еквівалентно калію клавуланату 151,915 мг/151,915 мг, еквівалентно клавулановій кислоті 125,000 мг допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, карбоксиметилкрохмаль натрію Плівкова оболонка: Опадрай білий Y-1-7000 ⃰ ⃰ Опадрай білий Y-1-7000: гіпромелоза 5 сР (Е464), титану діоксид (Е171), макрогол-400Опис лікарської формиТаблетки 500 мг + 125 мг: Капсуловидні пігулки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з гравіюванням «I 06» на одній стороні, допускається наявність вкраплень. Таблетки 875 мг + 125 мг: Капсуловидні пігулки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з гравіюванням «I 07» на одній стороні, допускається наявність вкраплень.Фармакотерапевтична групаантибіотик-пеніцилін напівсинтетичний + бета-лактамаз інгібіторФармакокінетикаВсмоктування Обидві діючі речовини препарату Бетаклав ® , амоксицилін та клавуланова кислота, швидко та повністю всмоктуються із шлунково-кишкового тракту (ШКТ) після прийому внутрішньо. Абсорбція діючих речовин препарату Бетаклав оптимальна у разі прийому препарату на початку прийому їжі. Нижче показані дані фармакокінетичних параметрів амоксициліну та клавуланової кислоти, отримані в окремих дослідженнях, коли здорові добровольці натщесерце приймали: – 1 таблетку препарату, що містить амоксицилін та клавуланову кислоту, 500 мг + 125 мг (625 мг); - 500 мг амоксициліну; - 125 мг клавуланової кислоти; – 2 таблетки препарату, що містять амоксицилін та клавуланову кислоту, 875 мг + 125 мг (1000 мг). Основні фармакокінетичні параметри Препарати Доза (мг) C max (мг/л) T max (годинник) AUC (мгхч/л) Т 1/2 (годинник) Амоксицилін Амоксицилін/Клавуланова кислота, 500 мг + 125 мг 500 6,5 1,5 23,2 1,3 Амоксицилін/Клавуланова кислота, 875 мг + 125 мг 1750 11,64±2,78 1,50 (1,0-2,5) 53,52±12,31 1,19±0,21 Амоксицилін, 500 мг 500 6,5 1,3 19,5 1,1 Клавуланова кислота Клавуланова кислота, 125 мг 125 3,4 0,9 7,8 0,7 Амоксицилін/Клавуланова кислота, 500 мг + 125 мг 125 2,8 1,3 7,3 0,8 Амоксицилін/Клавуланова кислота, 875 мг + 125 мг 250 2,18±0,99 1,25 (1,0-2,0) 10,16±3,04 0,96±0,12 З max – максимальна концентрація у плазмі крові. T max – час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові. AUC – площа під кривою "концентрація-час". Т 1/2 – період напіввиведення. Розподіл Як і при внутрішньовенному введенні комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою, терапевтичні концентрації амоксициліну і клавуланової кислоти виявляються в різних тканинах та інтерстиціальній рідині (у жовчному міхурі, тканинах черевної порожнини, шкірі, жировій та м'язовій тканині). . Амоксицилін і клавуланова кислота мають слабкий ступінь зв'язування з білками плазми крові. Проведені дослідження показали, що з білками плазми зв'язується близько 25% загальної кількості клавуланової кислоти і 18% амоксициліну в плазмі крові. У дослідженнях на тваринах не було виявлено кумуляції компонентів препарату Бетаклав у будь-якому органі. Амоксицилін, як і більшість пеніцилінів, проникає у грудне молоко. У грудному молоці можуть бути виявлені слідові кількості клавуланової кислоти. За винятком можливості розвитку сенсибілізації, діареї або кандидозу слизових оболонок порожнини рота, невідомо жодних інших негативних впливів амоксициліну та клавуланової кислоти на здоров'я дітей, які вигодовуються грудним молоком. Дослідження репродуктивної функції у тварин показали, що амоксицилін та клавуланова кислота проникають через плацентарний бар'єр. Однак не було виявлено негативного впливу на плід. Метаболізм 10-25% від початкової дози амоксициліну виводиться нирками у вигляді неактивного метаболіту (пеніцилової кислоти). Клавуланова кислота піддається інтенсивному метаболізму до 2,5-дигідро-4-(2-гідроксіетил)-5-оксо-1Н-піррол-3-карбонової кислоти і 1-аміно-4-гідрокси-бутан-2-вона і виводиться нирками, через ШКТ, а також з повітрям, що видихається, у вигляді діоксиду вуглецю. Виведення Як і інші пеніциліни, амоксицилін виводиться в основному нирками, тоді як клавуланова кислота – за допомогою ниркового, так і позаниркового механізмів. Приблизно 60-70% амоксициліну та близько 40-65% клавуланової кислоти виводиться нирками у незміненому вигляді у перші 6 годин після застосування. Одночасне введення пробенециду уповільнює виведення амоксициліну, але не клавуланової кислоти (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").ФармакодинамікаМеханізм дії Амоксицилін – напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, що має активність проти багатьох грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. У той же час амоксицилін схильний до руйнування бета-лактамазами, і тому спектр активності амоксициліну не поширюється на мікроорганізми, які продукують цей фермент. Клавуланова кислота – інгібітор бета-лактамаз, структурно споріднений з пеніцилінами, має здатність інактивувати широкий спектр бета-лактамаз, виявлених у мікроорганізмів, стійких до пеніцилінів і цефалоспоринів. Клавуланова кислота має достатню ефективність щодо плазмідних бета-лактамаз, які найчастіше зумовлюють резистентність бактерій, і не ефективна щодо хромосомних бета-лактамаз 1 типу, які не інгібуються клавулановою кислотою. Присутність клавуланової кислоти в препараті Бетаклав захищає амоксицилін від руйнування ферментами – бета-лактамазами, що дозволяє розширити антибактеріальний спектр амоксициліну. Нижче наведено активність комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою в умовах in vitro. Бактерії, зазвичай чутливі до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою Грампозитивні аероби Bacillus anthracis Enterococcus faecalis Listeria monocytogenes Nocardia asteroides Streptococcus pyogenes 1,2 Streptococcus agalactiae 1,2 Streptococcus spp. (Інші бета-гемолітичні стрептококи) 1,2 Staphylococcusaureus (чутливий до метициліну) 1 Staphylococcus saprophyticus (чутливий до метициліну) Коагулазонегативні стафілококи (чутливі до метициліну) Грампозитивні анаероби Clostridium spp. Peptococcusniger Peptostreptococcusmagnus Peptostreptococcusmicros Peptostreptococcusspp. Грамнегативні аероби Bordetella pertussis Haemophilus influenzae 1 Helicobacter pylori Moraxella catarrhalis 1 Neisseria gonorrhoeae Pasteurella multocida Vibrio cholerae Грамнегативніанаероби Bacteroides fragilis Bacteroides spp. Capnocytophaga spp. Eikenella corrodens Fusobacterium nucleatum Fusobacterium spp. Porphyromonas spp. Prevotella spp. Інші Borrelia burgdorferi Leptospiraicterohaemorrhagiae Treponemapallidum Бактерії, для яких можлива набута резистентність до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою Грамнегативні аероби Escherichiacoli 1 Klebsiellaoxytoca Klebsiella pneumoniae 1 Klebsiella spp. Proteus mirabilis Proteus vulgaris Proteus spp. Salmonella spp. Shigella spp. Грампозитивні аероби Corynebacterium spp. Enterococcus faecium Streptococcus pneumoniae 1,2 СтрептококигрупиViridans Бактерії, що мають природну стійкість до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою Грамнегативні аероби Acinetobacter spp. Citrobacterfreundii Enterobacter spp. Hafnia alvei Legionella pneumophila Morganella morganii Providencia spp. Pseudomonas spp. Serratia spp. Stenotrophomonas maltophilia Yersinia enterocolitica Інші Chlamydia pneumoniae Chlamydia psittaci Chlamydia spp. Coxiella burnetii Mycoplasma spp. 1 – для даних бактерій клінічна ефективність комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою була продемонстрована у клінічних дослідженнях. 2 – штами цих видів бактерій не продукують бета-лактамази. Чутливість при монотерапії амоксициліном дозволяє припускати аналогічну чутливість до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою.Показання до застосуванняКомбінація амоксициліну з клавулановою кислотою показана для лікування бактеріальних інфекцій наступних локалізацій, спричинених чутливими до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів (включаючи інфекції ЛОР-органів), наприклад, рецидивуючий тонзиліт, синусит, середній отит, зазвичай викликані Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae(#), Moraxella catarrhalis(#) та Streptococcuspy інфекції нижніх дихальних шляхів, наприклад, загострення хронічного бронхіту, пайова пневмонія і бронхопневмонія, зазвичай викликані Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae(#) та Moraxella catarrhalis(#); інфекції сечостатевого тракту, наприклад, цистит, уретрит, пієлонефрит, інфекції жіночих статевих органів, зазвичай викликані видами сімейства Enterobacteriaceae(1) (переважно Escherichia coli(#)), Staphylococcus saprophyticus і видами роду Enterococcus, а також ); інфекції шкіри та м'яких тканин, зазвичай викликані Staphylococcus aureus(#), Streptococcus pyogenes та видами роду Bacteroides(#); інфекції кісток і суглобів, наприклад, остеомієліт, що зазвичай викликається Staphylococcus aureus(#), при необхідності можливе проведення тривалої терапії; одонтогенні інфекції, наприклад, періодонтит, одонтогенний верхньощелепний синусит, важкі дентальні абсцеси з целюлітом, що поширюється; інші змішані інфекції (наприклад, септичний аборт, післяпологовий сепсис, інтраабдомінальний сепсис) у межах ступінчастої терапії. Окремі представники зазначеного роду мікроорганізмів продукують бета-лактамазу, що робить їх нечутливими до амоксициліну (див. також розділ "Фармакологічні властивості"). Інфекції, спричинені чутливими до амоксициліну мікроорганізмами, можна лікувати препаратом Бетаклав, оскільки амоксицилін є одним з його активних інгредієнтів. Препарат Бетаклав також показаний для лікування змішаних інфекцій, зумовлених мікроорганізмами, чутливими до амоксициліну, а також мікроорганізмами, що продукують бета-лактамазу, чутливими до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою. Чутливість бактерій до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою варіюється в залежності від регіону та з часом. Там, де це можливо, мають бути прийняті до уваги локальні дані щодо чутливості. У разі потреби слід проводити збір мікробіологічних зразків та аналіз на бактеріологічну чутливість.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амоксициліну, клавуланової кислоти, інших компонентів препарату, бета-лактамних антибіотиків (наприклад, пеніцилінів, цефалоспоринів) в анамнезі. Попередні епізоди жовтяниці або порушення функції печінки при застосуванні комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою в анамнезі. Дитячий вік до 12 років або вага тіла менше 40 кг. Тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв) (для дозування 875 мг + 125 мг). Препарат Бетаклав слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки.Вагітність та лактаціяВагітність У дослідженнях репродуктивної функції у тварин пероральне та парентеральне введення комбінації амоксицилін + клавуланова кислота не викликало тератогенних ефектів. У поодинокому дослідженні у жінок із передчасним розривом плодових оболонок було встановлено, що профілактична терапія може бути пов'язана з підвищенням ризику розвитку некротизуючого ентероколіту у новонароджених. Як і всі лікарські препарати, Бетаклав не рекомендується застосовувати під час вагітності, за винятком тих випадків, коли очікувана користь застосування для матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Препарат Бетаклав® можна застосовувати під час грудного вигодовування. За винятком можливості розвитку сенсибілізації, діареї або кандидозу слизових оболонок ротової порожнини, пов'язаних з проникненням у грудне молоко слідових кількостей діючих речовин цього препарату, жодних інших несприятливих ефектів у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, не спостерігалося. У разі виникнення несприятливих ефектів у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, необхідно припинити грудне вигодовування. Діти молодші 12 років або з масою тіла менше 40 кг Рекомендується використовувати інші лікарські форми препарату, що містить амоксицилін та клавуланову кислоту. Діти старше 12 років або з масою тіла 40 кг і більше По 1 таблетці 500 мг + 125 мг 3 рази на день. По 1 таблетці 875 мг + 125 мг двічі на добу.Побічна діяНебажані реакції, представлені нижче, перераховані відповідно до ураження органів і систем органів і частотою народження. Частота народження визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 та <1/100), рідко (≥ 1/10000 та < 1 /1000), дуже рідко (< 1/10000, включаючи окремі випадки). Категорії частоти були сформовані на підставі клінічних досліджень препарату та післяреєстраційного спостереження. Частота народження небажаних реакцій Інфекційні та паразитарні захворювання: часто: кандидоз шкіри та слизових оболонок. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко: оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію), оборотна тромбоцитопенія; дуже рідко: оборотний агранулоцитоз та оборотна гемолітична анемія, подовження часу кровотечі та протромбінового часу, анемія, еозинофілія, тромбоцитоз. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко: ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, синдром, подібний до сироваткової хвороби, алергічний васкуліт. Порушення з боку нервової системи: нечасто: запаморочення, біль голови; дуже рідко: оборотна гіперактивність, судоми (судоми можуть спостерігатися у пацієнтів з порушеннями функції нирок, а також у тих, хто отримує високі дози препарату), безсоння, збудження, тривога, зміна поведінки. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Дорослі дуже часто: діарея; часто: нудота, блювання. Діти часто: діарея, нудота, блювання. Уся популяція Нудота найчастіше була пов'язана із застосуванням високих доз препарату. Якщо після початку прийому препарату спостерігаються небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту, вони можуть бути усунені, якщо приймати препарат Бетаклав на початку їди. нечасто: порушення травлення; дуже рідко: антибіотикоасоційований коліт (включаючи псевдомембранозний коліт та геморагічний коліт) (див. розділ «Особливі вказівки»), чорна «волосата» мова, гастрит, стоматит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто: помірне підвищення активності аспартатамінотрансферази та/або аланінамінотрансферази (ACT та/або АЛТ). Ця реакція спостерігається у пацієнтів, які отримують терапію бета-лактамними антибіотиками, проте клінічна значущість її невідома; дуже рідко: гепатит та холестатична жовтяниця (дані реакції спостерігаються у пацієнтів, які отримують терапію іншими антибіотиками пеніцилінового ряду та цефалоспоринами), збільшення концентрації білірубіну та лужної фосфатази. Небажані реакції з боку печінки спостерігалися головним чином у чоловіків та пацієнтів похилого віку і можуть бути пов'язані з тривалою терапією. Ці небажані реакції дуже рідко спостерігаються у дітей. Перелічені ознаки та симптоми зазвичай зустрічаються в процесі або відразу після закінчення терапії, проте в окремих випадках можуть не виявлятися протягом кількох тижнів після завершення терапії. Небажані реакції, як правило, оборотні. Небажані реакції з боку печінки можуть бути важкими, у рідкісних випадках були повідомлення про летальні наслідки. Майже завжди це були пацієнти з серйозною супутньою патологією або пацієнти, які отримують одночасно потенційно гепатотоксичні препарати. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка; рідко: багатоформна еритема; дуже рідко: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз; частота невідома: лікарський висип з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром). Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко: інтерстиціальний нефрит, кристалурія (див. розділ "Передозування"), гематурія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування препарату Бетаклав і пробенециду не рекомендовано. Пробенецид знижує канальцеву секрецію амоксициліну, і тому одночасне застосування препарату Бетаклав і пробенециду може призводити до підвищення концентрації та персистенції в крові амоксициліну, але не клавуланової кислоти. Одночасне застосування алопуринолу та амоксициліну може підвищувати ризик виникнення шкірних алергічних реакцій. В даний час у літературі немає даних про одночасне застосування комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою та алопуринолом. Пеніциліни здатні уповільнювати виведення з організму метотрексату за рахунок інгібування його канальцевої секреції, тому одночасне застосування препарату Бетаклав і метотрексату може збільшити токсичність метотрексату. Як і інші антибактеріальні препарати, препарат Бетаклав може впливати на кишкову мікрофлору, призводячи до зниження всмоктування естрогенів із ШКТ та зниження ефективності комбінованих контрацептивів для прийому внутрішньо. У літературі описуються рідкісні випадки збільшення міжнародного нормалізованого відношення (МНО) у пацієнтів при одночасному застосуванні аценокумаролу або варфарину та амоксициліну. При необхідності одночасного призначення препарату Бетаклав® з антикоагулянтами, протромбіновий час або МНО повинні ретельно контролюватись при призначенні або відміні препарату Бетаклав®, може знадобитися корекція дози антикоагулянтів для прийому внутрішньо. У пацієнтів, які отримували мікофенолат мофетил, після початку застосування комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою спостерігалося зниження концентрації активного метаболіту – мікофенолової кислоти до прийому чергової дози препарату приблизно на 50%. Зміни даної концентрації не можуть точно відображати загальні зміни експозиції мікофенолової кислоти.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину. Режим дозування встановлюється індивідуально залежно від віку, маси тіла, функцій нирок пацієнта, а також від ступеня тяжкості інфекції. Для зниження потенційно можливих порушень з боку шлунково-кишкового тракту та для оптимізації всмоктування препарат слід приймати на початку прийому їжі. Мінімальний курс антибактеріальної терапії становить 5 днів. Лікування не повинно тривати понад 14 днів без перегляду клінічної ситуації. При необхідності можливе проведення ступінчастої терапії (спочатку внутрішньовенне введення препарату, що містить амоксицилін та клавуланову кислоту, у лікарській формі порошок для приготування розчину для внутрішньовенного введення з наступним переходом на препарат, що містить амоксицилін та клавуланову кислоту, у лікарських формах для прийому внутрішньо). Дорослі та діти 12 років та старші або з масою тіла 40 кг та більше По 1 таблетці 500 мг + 125 мг 3 рази на день. По 1 таблетці 875 мг + 125 мг двічі на добу. Особливі групи пацієнтів Діти молодші 12 років або з масою тіла менше 40 кг Рекомендується використовувати інші лікарські форми препарату, що містить амоксицилін та клавуланову кислоту. Пацієнти похилого віку Не потрібна корекція режиму дозування. У пацієнтів похилого віку з порушеннями функції нирок дозу слід коригувати так, як зазначено нижче для дорослих з порушеннями функції нирок. Пацієнти з порушенням функції нирок Корекція режиму дозування заснована на максимальній рекомендованій дозі амоксициліну та значенні кліренсу креатиніну (КК). Кліренс креатиніну Режим дозування препарату Бетаклав® > 30 мл/хв Корекція режиму дозування не потрібна 10-30 мл/хв 1 таблетка 500 мг + 125 мг (при середній та тяжкій перебігу інфекції) 2 рази на добу < 10 мл/хв 1 таблетка 500 мг + 125 мг (при середньому та тяжкому перебігу інфекції) 1 раз на добу Пацієнти, що перебувають на гемодіалізі Корекція режиму дозування заснована на максимальній рекомендованій дозі амоксициліну. 1 таблетка 500 мг + 125 мг на один прийом кожні 24 години. Під час сеансу діалізу додатково 1 доза (1 таблетка) та ще 1 таблетка наприкінці сеансу діалізу (для компенсації зниження сироваткових концентрацій амоксициліну та клавуланової кислоти). Таблетки 875 мг + 125 мг слід застосовувати тільки у пацієнтів з КК > 30 мл/хв, при цьому не потрібно коригувати режим дозування. Найчастіше, наскільки можна, слід віддавати перевагу парентеральної терапії. Пацієнти з порушенням функції печінки Лікування проводять з обережністю, регулярно здійснюють моніторинг функції печінки. Недостатньо даних для зміни у рекомендації режиму дозування у таких пацієнтів.ПередозуванняСимптоми Можуть спостерігатися симптоми з боку шлунково-кишкового тракту та порушення водно-електролітного балансу. Описано амоксицилінову кристалурію, що в деяких випадках призводило до розвитку ниркової недостатності (див. розділ «Особливі вказівки»). Можуть спостерігатися судоми у пацієнтів з порушеннями функції нирок, а також у тих, хто отримує високі дози. Лікування Симптоми з боку шлунково-кишкового тракту – симптоматична терапія, приділяючи особливу увагу нормалізації водно-електролітного балансу. Амоксицилін та клавуланова кислота можуть бути видалені з кровотоку шляхом гемодіалізу. Результати проспективного дослідження, проведеного за участю 51 дитини в токсикологічному центрі, показали, що введення амоксициліну в дозі менш ніж 250 мг/кг не призводило до значних клінічних симптомів і не вимагало промивання шлунка.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування препаратом Бетаклав® необхідно зібрати докладний анамнез щодо попередніх реакцій гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини або інші речовини, що викликають алергічну реакцію у пацієнта. Описані серйозні, а іноді і летальні реакції гіперчутливості (включаючи анафілактоїдні та важкі небажані шкірні реакції) на пеніциліни. Ризик виникнення таких реакцій найбільш високий у пацієнтів, які мають в анамнезі реакції гіперчутливості на пеніциліни. У разі виникнення алергічної реакції необхідно припинити лікування препаратом Бетаклав і розпочати відповідну альтернативну терапію. При серйозних анафілактичних реакціях слід негайно запровадити пацієнтові епінефрін. Можуть бути потрібні також оксигенотерапія, внутрішньовенне введення глюкокортикостероїдів та забезпечення прохідності дихальних шляхів, що включає інтубацію. У разі виникнення шкірних алергічних реакцій лікування препаратом Бетаклав необхідно припинити. У разі підозри на інфекційний мононуклеоз препарат Бетаклав® не слід застосовувати, оскільки у пацієнтів з цим захворюванням амоксицилін може викликати кореподібний шкірний висип, що ускладнює діагностику захворювання. Тривале лікування препаратом Бетаклав може призводити до надмірного розмноження нечутливих мікроорганізмів. Описано випадки виникнення псевдомембранозного коліту при прийомі антибіотиків, ступінь тяжкості якого може змінюватись від легкого до загрозливого життя. Тому важливо враховувати можливість розвитку псевдомембранозного коліту у пацієнтів із діареєю під час або після застосування антибіотиків. Якщо діарея тривала або має виражений характер, або пацієнт має спазми в животі, лікування має бути негайно припинено, і пацієнт повинен бути обстежений. В цілому, препарат Бетаклав® переноситься добре і має властиву всім пеніцилінам низьку токсичність. Під час тривалої терапії препаратом Бетаклав® рекомендується періодично оцінювати функцію нирок, печінки та кровотворення. У пацієнтів, які отримували комбінацію амоксициліну з клавулановою кислотою одночасно з непрямими (для прийому внутрішньо) антикоагулянтами, в окремих випадках повідомлялося про збільшення протромбінового часу (підвищення МНО). При одночасному застосуванні непрямих (для вживання) антикоагулянтів з комбінацією амоксициліну з клавулановою кислотою необхідний контроль відповідних показників. Для підтримки необхідного ефекту антикоагулянтів для прийому внутрішньо може знадобитися коригування їхньої дози. У пацієнтів з порушенням функції нирок дозу препарату Бетаклав слід знижувати відповідно до ступеня порушення (див. розділ «Спосіб застосування та дози», підрозділ «Пацієнти з порушенням функції нирок»). У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко виникає кристалурія, переважно при парентеральній терапії. Під час введення високих доз амоксициліну рекомендується приймати достатню кількість рідини та підтримувати адекватний діурез для зменшення ймовірності утворення кристалів амоксициліну (див. розділ “Передозування”). Прийом препарату Бетаклав внутрішньо призводить до високого вмісту амоксициліну в сечі, що може призводити до хибнопозитивних результатів при визначенні глюкози в сечі (наприклад, проба Бенедикта, проба Фелінга). У цьому випадку рекомендується застосовувати глюкозооксидазний метод визначення концентрації глюкози у сечі. Клавуланова кислота може викликати неспецифічне зв'язування імуноглобуліну G та альбуміну з мембранами еритроцитів, що призводить до хибнопозитивних результатів проби Кумбса. Зловживання та лікарська залежність Не спостерігалося лікарської залежності, звикання та реакцій ейфорії, пов'язаних із вживанням препарату Бетаклав®. Застосування при хронічних захворюваннях: Пацієнти похилого віку Не потрібна корекція режиму дозування. У пацієнтів похилого віку з порушеннями функції нирок дозу слід коригувати так, як зазначено нижче для дорослих з порушеннями функції нирок. Пацієнти з порушенням функції нирок Корекція режиму дозування заснована на максимальній рекомендованій дозі амоксициліну та значенні кліренсу креатиніну (КК). Кліренс креатиніну Режим дозування препарату Бетаклав® > 30 мл/хв Корекція режиму дозування не потрібна 10-30 мл/хв 1 таблетка 500 мг + 125 мг (при середній та тяжкій перебігу інфекції) 2 рази на добу < 10 мл/хв 1 таблетка 500 мг + 125 мг (при середньому та тяжкому перебігу інфекції) 1 раз на добу Пацієнти з порушенням функції печінки Лікування проводять з обережністю, регулярно здійснюють моніторинг функції печінки. Недостатньо даних для зміни у рекомендації режиму дозування у таких пацієнтів. Вплив на керування транспортними засобами: Оскільки застосування препарату Бетаклав може викликати запаморочення, необхідно попередити пацієнтів про запобіжні заходи при керуванні транспортним засобом або роботі з рухомими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: Бетаксололу гідрохлорид – 5,6 мг (у перерахунку на бетаксолол – 5,0 мг); Допоміжні речовини: Бензалконію хлорид у перерахунку на безводну речовину – 0,1 мг; Динатрію едетат – 0,5 мг; Натрію хлорид – 8,0 мг; Хлористоводородної кислоти розчин 1 М або гідроксиду натрію розчин 1 М - до pH 4,0-8,0; Вода очищена – до 1 мл. Краплі очні, 0,5%. По 5 мл або 10 мл у полімерні флакони з поліетилену високого тиску з гвинтовою горловиною, пробкою-крапельницею з поліетилену низького тиску і кришкою нагвинчується з поліетилену низького тиску; або у флакони полімерні з поліетилену високого тиску з насадкою-дозатором з поліетилену високого тиску та кришкою нагвинчується з контролем першого розтину з поліетилену низького тиску або поліпропілену; або у флакони полімерні з поліетилену високого тиску з насадкою-дозатором з поліетилену високого тиску та кришкою з контролем розтину з поліетилену низького тиску. 1 полімерний флакон разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або зі світло-жовтим відтінком рідина.Фармакотерапевтична групаБета-адреноблокатор.ФармакокінетикаБетаксолол характеризується високим ступенем ліпофільності, внаслідок чого швидко абсорбується епітелієм рогівки, а у внутрішньоочній рідині створюється його висока концентрація. Час настання ефекту (зниження внутрішньоочного тиску) – 30 хв, максимальний ефект – через 2 год, тривалість дії – 24 год. Період напіввиведення (Т1/2) становить 12-16 годин, зв'язок із білками плазми – 50%. Виводиться головним чином нирками, невеликою мірою з калом, у вигляді двох карбонових кислот і в незміненому вигляді (близько 16% дози, що застосовується). Проникність через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) та плацентарний бар'єр – низька, секреція з грудним молоком незначна.ФармакодинамікаБетаксолол – це селективний β1-адреноблокатор без власної симпатоміметичної активності. Застосування у вигляді очних крапель супроводжується зниженням внутрішньоочного тиску за рахунок зменшення продукції внутрішньоочної рідини. Резорбтивна дія виражена мінімально. Крім того, бетаксолол покращує очний кровообіг (перфузію). Не викликає міоз, спазм акомодації за рахунок зниження продукції рідкої вологи, гемералопію.Показання до застосуванняОчна гіпертензія; відкритокутова глаукома.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до бетаксололу та інших компонентів препарату; синусова брадикардія; синдром слабкості синусового вузла; синоатріальна блокада; блокада передсердно-шлуночкової провідності II або III ступеня (AV-блокада); кардіогенний шок; декомпенсована хронічна серцева недостатність; реактивні захворювання дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму (зокрема в анамнезі); тяжка хронічна обструктивна хвороба легень; вік до 18 років. З обережністю: Лікування пацієнтів, які застосовують засоби β-адреноблокаторної дії та бетаксолол (краплі очні), повинно проводитись під регулярним лікарським наглядом у зв'язку з ризиком сумарної потенційної дії на внутрішньоочний тиск та появою небажаних системних ефектів. Незважаючи на слабко виражену загальну дію бетаксололу (у формі очних крапель) на організм, слід дотримуватися обережності при його призначенні пацієнтам з тиреотоксикозом і цукровим діабетом (особливо нестабільним), оскільки препарат може маскувати прояви гіпоглікемії. Перед оперативним втручанням із застосуванням загальної анестезії слід поступово припинити застосування препарату, оскільки препарат може змінити реакцію пацієнта застосування загальних анестетиків. Бетаксолол-Оптик - кардіоселективний препарат, що блокує pi-адренергічні рецептори, який мінімально впливає на тонус бронхів, проте слід бути обережним при призначенні препарату особам з обтураційними захворюваннями верхніх дихальних шляхів.Вагітність та лактаціяВагітність Препарат можна призначати лише у випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Згідно з результатами епідеміологічних досліджень, мальформативних ефектів не виявлено, але при пероральному застосуванні β-адреноблокаторів спостерігається ризик затримки внутрішньоутробного розвитку плода. Крім цього, ознаки та симптоми β-адреноблокади (такі як брадикардія, гіпотензія, респіраторний дистрес-синдром та гіпокаліємія) виявлялися в період новонародженості у тих випадках, коли β-адреноблокатори приймалися матір'ю до пологів. Необхідно ретельний моніторинг новонароджених протягом перших днів життя, якщо препарат Бетаксолол-Оптик застосовувався матір'ю під час вагітності. Період грудного вигодовування Секреція бетаксололу з грудним молоком, при застосуванні у формі крапель очей, незначна. Слід бути обережним при застосуванні препарату жінкам у період грудного вигодовування.Побічна діяЗазвичай препарат добре переноситься пацієнтами. Найчастішим побічним ефектом було відчуття дискомфорту в очах, яке відзначалося у 12% пацієнтів. Наведені нижче побічні ефекти класифіковані за частотою народження відповідно до наступної градації: дуже часто (≥10%); часто (≥1%, Порушення з боку органу зору: Дуже часто: короткочасний дискомфорт у власних очах; Часто: затуманювання зору, підвищене сльозовиділення; Нечасто: точковий кератит, кератит, кон'юнктивіт, блефарит, порушення зору, фотофобія, біль в очах, синдром сухого ока, астенопія, блефароспазм, свербіння в оці, виділення з очей, утворення корок на краях повік, запалення, подразнення очей, порушення з боку кон'юнктиви, набряк кон'юнктиви, гіперемія очей; Рідко: катаракта, зниження чутливості рогівки, почервоніння повік; частота невідома – відшарування судинної оболонки ока після операції фільтрації, зниження чутливості рогівки, ерозія рогівки, птоз, диплопія. Порушення з боку нервової системи: Часто: біль голови; Рідко: непритомність; Частота невідома: запаморочення, цереброваскулярні порушення, церебральна ішемія, посилення проявів ознак та симптомів міастенії gravis, парестезія. Порушення з боку психіки: Рідко: занепокоєння; Частота невідома: безсоння, депресія, нічні кошмари, втрата пам'яті, галюцинації, психоз, сплутаність свідомості. Порушення з боку функції серця: Нечасто: брадикардія, тахікардія; Частота невідома: аритмія, біль у грудях, відчуття серцебиття, набряки, хронічна серцева недостатність, AV-блокада, зупинка серця, серцева недостатність. Порушення з боку судин: Рідко: гіпотензія; Частота невідома: феномен Рейно, холодні кисті та стопи, посилення синдрому кульгавості. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Нечасто: бронхіальна астма, задишка, риніт; Рідко: кашель, ринорея; Частота невідома: бронхоспазм (переважно у пацієнтів із бронхоспастичною хворобою в анамнезі). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Рідко: дерматит, висипання на шкірі; Частота невідома: алопеція, псоріазоформний висип або загострення псоріазу. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Нечасто: нудота; Рідко: дисгевзія; частота невідома – диспепсія, діарея, сухість у роті, біль у животі, блювання. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: Рідко: зниження лібідо; Частота невідома: сексуальні розлади, імпотенція. Загальні розлади та порушення у місці введення: Частота невідома: астенія, втома. При місцевому застосуванні β-адреноблокаторів спостерігалися інші небажані реакції, які можуть розвиватися при застосуванні препарату Бетаксолол-Оптик. Порушення з боку імунної системи: Частота невідома: системні алергічні реакції, включаючи набряк Квінке, кропив'янка, місцева та генералізована висипка, свербіж та анафілактичні реакції. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Частота невідома: гіпоглікемія. Порушення опорно-рухової системи та сполучної тканини: Частота невідома: міалгія.Взаємодія з лікарськими засобамиУ пацієнтів, які отримують препарат Бетаксолол-Оптик і одночасно отримують інші β-адреноблокатори перорально, ризик розвитку небажаних реакцій (як системних, так і місцевих) може бути вищим унаслідок можливого адитивного ефекту. Такі пацієнти повинні бути під ретельним медичним контролем. При одночасному застосуванні β-адреноблокаторів для місцевого офтальмологічного застосування з пероральними формами блокаторів повільних каналів, β-адреноблокаторами, антиаритмічними лікарськими засобами (включаючи аміодарон), серцевими глікозидами, парасимпатоміметиками, гуанетидином. ефектів як зниження артеріального тиску та виражена брадикардія. Такі пацієнти повинні бути під ретельним медичним контролем. Окремо застосовуваний бетаксолол не впливає або впливає незначною мірою на зіницю; при одночасному застосуванні з епінефрином може викликати розширення зіниці. β-адреноблокатори можуть погіршувати ефекти адреналіну, який використовується при анафілактичних реакціях. Слід особливо обережно застосовувати препарат у пацієнтів з атопією або анафілаксією в анамнезі. При спільному застосуванні з симпатоміметиками - посилення їх судинозвужувального ефекту. Слід бути обережними при спільному застосуванні бетаксололу та адренергічних психотропних засобів внаслідок можливого посилення їх дії. При необхідності може застосовуватися у поєднанні з іншими місцевими офтальмологічними препаратами. У цьому випадку інтервал між застосуванням повинен становити не менше 10 хвилин.Спосіб застосування та дозиЛікарський препарат призначений лише для місцевого застосування – у кон'юнктивальний мішок. Дорослим (у тому числі пацієнтам похилого віку) у кон'юнктивальний мішок по 1 краплі 2 рази на добу. При використанні препарату слід уникати дотику кінчика краплинного дозатора з будь-якою поверхнею, щоб уникнути мікробного забруднення. Перед закапуванням лікарського препарату слід ретельно вимити руки. Зняти кришку та закапати лікарський препарат у кон'юнктивальний мішок. Якщо крапля не потрапила до кон'юнктивального мішка, слід закапати наступну краплю. Для зменшення системної абсорбції лікарського препарату рекомендується перетискати слізні канальці біля внутрішнього кута ока або закрити повіки на 2 хвилини. В результаті знижується ризик розвитку системних побічних реакцій та підвищується місцева активність. Потім вимити руки видалення залишків препарату і закрити флакон.ПередозуванняПри надлишковій кількості препарату слід промити очі теплою водою. У разі ненавмисного прийому внутрішньо можуть з'явитись симптоми передозування β1-адреноблокаторами: брадикардія, артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність та бронхоспазм. Лікування симптоматичне та підтримуюче.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо був пропущений час прийому препарату Бетаксолол-Оптик, слід прийняти його якнайшвидше. Не приймати пропущену дозу, якщо наближається час наступного застосування. Наступну дозу слід прийняти у відповідний час відповідно до схеми лікування. Не слід подвоювати дозу. Бетаксолол не впливає на величину зіниці, тому при закритокутовій глаукомі препарат слід застосовувати лише у поєднанні з міотиками як засіб, що знижує внутрішньоочний тиск. Цукровий діабет Слід з обережністю призначати β-адреноблокатори пацієнтам зі схильністю до спонтанної гіпоглікемії та пацієнтам із цукровим діабетом лабільного перебігу, оскільки ці препарати можуть маскувати ознаки та симптоми гострої гіпоглікемії. Тиреотоксикоз β-адреноблокатори можуть маскувати деякі симптоми гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). У пацієнтів з підозрою на тиреотоксикоз не слід різко скасовувати β-адреноблокатори, оскільки це може спричинити посилення симптоматики. Міастенія β-адреноблокатори можуть викликати симптоми та ознаки, подібні до таких при міастенії (наприклад, диплопія, птоз, загальна слабкість). Хірургія При необхідності проведення хірургічної операції анестезіолог повинен бути повідомлений про те, що пацієнт приймає бетаксолол. Перед плановою операцією β-адреноблокатори повинні бути поступово (не одночасно!) скасовані за 48 годин до загальної анестезії, тому що під час загального наркозу вони можуть зменшити чутливість міокарда до симптоматичної стимуляції, необхідної для роботи серця (наприклад, вони можуть блокувати дію системного β -агоніста адреналіну). Пульмонологія Слід бути обережними при призначенні β-адреноблокаторів пацієнтам зі зниженою функцією дихальної системи. Незважаючи на те, що у клінічних дослідженнях показано відсутність впливу бетаксололу на функцію зовнішнього дихання, не слід уникати можливості підвищення чутливості до препарату. Ризик розвитку анафілактичної реакції Пацієнти, які приймають β-адреноблокатори, можуть мати в анамнезі атопію або анафілактичні реакції. У разі повторних реакцій такі пацієнти можуть бути не чутливі до звичайних доз адреналіну, необхідних для усунення анафілаксії. Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з тяжкими порушеннями периферичного кровообігу (тобто синдромом Рейно та феохромоцитомою). При місцевому призначенні β-адреноблокатори можуть потрапляти до системного кровотоку. Таким чином, β-адреноблокатори можуть викликати серцево-судинні, легеневі та інші небажані реакції, як і при внутрішньовенному та парентеральному призначенні. Описано випадки тяжких дихальних та серцево-судинних розладів, включаючи смерть від бронхоспазму у пацієнтів з бронхіальною астмою та смерть від серцевої недостатності. Порушення з боку серця У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ішемічною хворобою серця, стенокардією Принцметалу, серцевою недостатністю) та гіпотензією терапія β-адреноблокаторами має бути критично оцінена та розглянута можливість лікування іншими активними речовинами. Слід уважно стежити за появою ознак загострення захворювання та небажаних реакцій у пацієнтів, які страждають на серцево-судинні захворювання. Захворювання рогівки β-адреноблокатори можуть спричинити сухість ока. Слід застосовувати препарат з обережністю у пацієнтів із захворюваннями рогівки. Відшарування судинної оболонки Описані випадки відшарування судинної оболонки ока при застосуванні лікарських засобів, що перешкоджають утворенню внутрішньоочної рідини (наприклад, тимололу, ацетазоламіду) після операції, що фільтрують. Оскільки препарат містить бензалконію хлорид, у період застосування препарату пацієнтам не рекомендується використовувати м'які (гідрофільні) контактні лінзи. Контактні лінзи слід знімати перед закапуванням препарату та надягати знову не раніше ніж через 15 хвилин. Бензалконію хлорид може викликати подразнення очей та змінює забарвлення контактних лінз. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл: Діюча речовина: бетаксолол (у формі гідрохлориду) 5 мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид 8 мг, динатрію едетату дигідрат 0.1 мг, бензетонію хлорид 0.1 мг, хлористоводневу кислоту 1 М або натрію гідроксид 1 М до pH 6.0-7.8, вода очищена до 1 мл. Флакон, 5мл.Фармакотерапевтична групаКардіоселективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Має слабку мембраностабілізуючу активність. Чинить гіпотензивну дію, пов'язану зі зниженням хвилинного об'єму серця та зменшенням симпатичної стимуляції периферичних судин. При застосуванні в терапевтичних дозах не чинить кардіодепресивної дії, не впливає на обмін глюкози, не зменшує бронхорозширювальної дії бета-адреноміметиків, не викликає затримки в організмі іонів натрію. Діє довго. При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель знижує підвищений внутрішньоочний тиск. Резорбтивна дія виражена незначною мірою.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо більше 95% дози бетаксололу швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Cmax активної речовини в плазмі досягається через 1-2 год. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Зв'язування із білками плазми становить близько 50%. Vd – близько 6 л/кг. T1/2 бетаксололу - 15-20 год. Виводиться нирками головним чином як метаболітів, на 10-15% - у незміненому вигляді.Показання до застосуванняДля системного застосування: як монотерапія та у складі комбінованої терапії - артеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії напруги. Для місцевого застосування в офтальмології: хронічна відкритокутова глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску, стан після лазерної трабекулопластики.Протипоказання до застосуванняКардіогенний шок, гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність на стадії декомпенсації, що не компенсується внаслідок лікування діуретиками, інотропними засобами, інгібіторами АПФ, іншими вазодилататорами. AV-блокада II та III ступеня (без встановленого штучного водія ритму). стенокардія Принцметала (протипоказана монотерапія). СССУ, синоатріальна блокада. виражена брадикардія (ЧСС менше 45-50 уд/хв). виражені порушення периферичного кровообігу, тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ. важкі форми хвороби Рейно та облітеруючих захворювань периферичних артерій. феохромоцитома без одночасного прийому альфа-адреноблокаторів артеріальна гіпотензія (систолічний АТ <.100 мм рт. ст.). анафілактичні реакції в анамнезі метаболічний ацидоз.кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності) одночасне застосування з сультопридом та флоктафеніном. Одночасний прийом інгібіторів МАО. дитячий та підлітковий вік до 18 років. підвищена чутливість до бетаксололу. З обережністю слід застосовувати при бронхіальній астмі та ХОЗЛ середньотяжкої течії (починати лікування з малих доз і бажано під контролем показників функції зовнішнього дихання; завдяки бета1-селективності бетаксололу при виникненні нападу бронхіальної астми на фоні його прийому можливе купування нападами); при хронічній серцевій недостатності у стадії компенсації (лікування бетаксололом можливе лише під суворим медичним наглядом; лікування слід починати з дуже малих доз із поступовим їх підвищенням); при AV-блокаді I ступеня (потрібне ретельне спостереження, включаючи ЕКГ-контроль); при облітеруючих захворюваннях периферичних артерій, синдромі Рейно (за винятком тяжкої форми) (можливе посилення порушень периферичного кровообігу);при стенокардії Принцметала (можливе почастішання нападів стенокардії; застосування селективного бета1-адреноблокатора можливе лише при одночасному застосуванні вазодилататорів); при лікованій феохромоцитомі (потрібне ретельне спостереження за показниками АТ); у пацієнтів похилого віку (слід починати лікування з малих доз та під ретельним медичним наглядом); при нирковій недостатності (при КК більше 20 мл/хв – ретельне спостереження за пацієнтом протягом перших кількох днів лікування; при КК менше 20 мл/хв та/або проведенні гемодіалізу потрібна корекція режиму дозування); при печінковій недостатності (потрібне ретельніше клінічне спостереження на початку лікування); у пацієнтів із цукровим діабетом (необхідний регулярний контроль концентрації глюкози у крові, включаючи активний самоконтроль пацієнтом, на початку лікування;можливе зменшення виразності провісників розвитку гіпоглікемії, таких як тахікардія, відчуття серцебиття та підвищене потовиділення); при псоріазі (бета-адреноблокатори можуть погіршувати перебіг псоріазу); при проведенні десенсибілізуючої терапії. Скасування бетаксололу слід проводити поступово, особливо у пацієнтів, які страждають на ІХС, стенокардією. З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких потребує підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) застосування бетаксололу можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода чи дитини. Не рекомендується застосовувати бетаксолол у дітей.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: на початку лікування – AV-блокада, синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, синдром Рейно. З боку травної системи: рідко – біль у животі, нудота, блювання. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: на початку лікування – астенія, парестезії кінцівок, порушення сну, депресія, сонливість, запаморочення. З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм. Алергічні реакції: рідко – псоріазоподібні шкірні прояви. Місцеві реакції: при застосуванні у формі очних крапель відразу після закапування можливий короткочасний дискомфорт в очах, іноді сльозотеча. рідко – зменшення чутливості рогівки, еритема, свербіж, плямиста забарвленість рогівки, кератит, анізокорія, світлобоязнь.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з адреноміметиками, похідними ксантину зменшується ефективність бетаксололу. При одночасному застосуванні з антацидами та протидіарейними засобами можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами посилюється антигіпертензивна дія. При одночасному застосуванні галогеновмісних засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення негативної інотропної дії. При одночасному застосуванні недеполяризуючих міорелаксантів можливе збільшення тривалості дії. При одночасному застосуванні НПЗЗ кортикостероїд зменшується антигіпертензивна дія бетаксололу. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливе посилення брадикардії. При одночасному застосуванні трициклічних антидепресантів (іміпраміну) знижується артеріальний тиск, виникає ризик розвитку ортостатичної гіпотензії. При одночасному застосуванні аміодарону, верапамілу, дилтіазему, бета-адреноблокаторів для місцевого застосування при глаукомі можливе посилення негативної інотропної дії та порушення провідності. При одночасному застосуванні лідокаїну підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові. При одночасному застосуванні з препаратами, що виснажують запаси катехоламінів (в т.ч. з резерпіном), можливе посилення гіпотензивного ефекту та брадикардії. При одночасному застосуванні з сульфасалазином підвищується концентрація бетаксололу у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиДля місцевого застосування в офтальмології – по 1 краплі 2 рази на добу у уражене око. Протягом першого місяця терапія проводиться під контролем рівня внутрішньоочного тиску, надалі частота вимірювання внутрішньоочного тиску визначається індивідуально. У разі застосування бетаксололу після попереднього лікування іншим аналогічним препаратом режим дозування встановлюють індивідуально.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБетаксолол не впливає на величину зіниці, тому при закритокутовій глаукомі препарат слід застосовувати лише у поєднанні з міотиками. При переведенні пацієнта на бетаксолол після лікування декількома антиглаукомними препаратами останні скасовують поступово, не менше 1 тижня на препарат. При одночасному застосуванні бетаксололу у формі очних крапель та бета-адреноблокаторів внутрішньо можливий розвиток адитивних ефектів як з боку внутрішньоочного тиску, так і проявів системної дії бета-адреноблокаторів. Перед проведенням планової операції бета-адреноблокатори, зокрема. бетаксолол слід відмінити. При місцевому застосуванні бетаксололу не слід носити контактні лінзи. Не рекомендується застосовувати бетаксолол у дітей. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні – 1 мл. Діюча речовина: бетаксолол (у формі гідрохлориду) 5 мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид 8 мг, динатрію едетату дигідрат 0.1 мг, бензетонію хлорид 0.1 мг, хлористоводневу кислоту 1 М або натрію гідроксид 1 М до pH 6.0-7.8, вода очищена до 1 мл. Флакон, 5мл.Фармакотерапевтична групаКардіоселективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Має слабку мембраностабілізуючу активність. Чинить гіпотензивну дію, пов'язану зі зниженням хвилинного об'єму серця та зменшенням симпатичної стимуляції периферичних судин. При застосуванні в терапевтичних дозах не чинить кардіодепресивної дії, не впливає на обмін глюкози, не зменшує бронхорозширювальної дії бета-адреноміметиків, не викликає затримки в організмі іонів натрію. Діє довго. При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель знижує підвищений внутрішньоочний тиск. Резорбтивна дія виражена незначною мірою.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо більше 95% дози бетаксололу швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Cmax активної речовини в плазмі досягається через 1-2 год. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Зв'язування із білками плазми становить близько 50%. Vd – близько 6 л/кг. T1/2 бетаксололу - 15-20 год. Виводиться нирками головним чином як метаболітів, на 10-15% - у незміненому вигляді.Показання до застосуванняДля системного застосування: як монотерапія та у складі комбінованої терапії - артеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії напруги. Для місцевого застосування в офтальмології: хронічна відкритокутова глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску, стан після лазерної трабекулопластики.Протипоказання до застосуванняКардіогенний шок. гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність на стадії декомпенсації, що не компенсується внаслідок лікування діуретиками, інотропними засобами, інгібіторами АПФ, іншими вазодилататорами. AV-блокада II та III ступеня (без встановленого штучного водія ритму). стенокардія Принцметала (протипоказана монотерапія). СССУ, синоатріальна блокада. виражена брадикардія (ЧСС менше 45-50 уд/хв). виражені порушення периферичного кровообігу, тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ. важкі форми хвороби Рейно та облітеруючих захворювань периферичних артерій. феохромоцитома без одночасного прийому альфа-адреноблокаторів артеріальна гіпотензія (систолічний АТ <.100 мм рт. ст.). анафілактичні реакції в анамнезі метаболічний ацидоз.кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності) одночасне застосування з сультопридом та флоктафеніном. Одночасний прийом інгібіторів МАО. дитячий та підлітковий вік до 18 років. підвищена чутливість до бетаксололу.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) застосування бетаксололу можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода чи дитини. Не рекомендується застосовувати бетаксолол у дітей.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: на початку лікування – AV-блокада, синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, синдром Рейно. З боку травної системи: рідко – біль у животі, нудота, блювання. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: на початку лікування – астенія, парестезії кінцівок, порушення сну, депресія, сонливість, запаморочення. З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм. Алергічні реакції: рідко – псоріазоподібні шкірні прояви. Місцеві реакції: при застосуванні у формі очних крапель відразу після закапування можливий короткочасний дискомфорт в очах, іноді сльозотеча. рідко – зменшення чутливості рогівки, еритема, свербіж, плямиста забарвленість рогівки, кератит, анізокорія, світлобоязнь.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з адреноміметиками, похідними ксантину зменшується ефективність бетаксололу. При одночасному застосуванні з антацидами та протидіарейними засобами можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами посилюється антигіпертензивна дія. При одночасному застосуванні галогеновмісних засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення негативної інотропної дії. При одночасному застосуванні недеполяризуючих міорелаксантів можливе збільшення тривалості дії. При одночасному застосуванні НПЗЗ кортикостероїд зменшується антигіпертензивна дія бетаксололу. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливе посилення брадикардії. При одночасному застосуванні трициклічних антидепресантів (іміпраміну) знижується артеріальний тиск, виникає ризик розвитку ортостатичної гіпотензії. При одночасному застосуванні аміодарону, верапамілу, дилтіазему, бета-адреноблокаторів для місцевого застосування при глаукомі можливе посилення негативної інотропної дії та порушення провідності. При одночасному застосуванні лідокаїну підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові. При одночасному застосуванні з препаратами, що виснажують запаси катехоламінів (в т.ч. з резерпіном), можливе посилення гіпотензивного ефекту та брадикардії. При одночасному застосуванні з сульфасалазином підвищується концентрація бетаксололу у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиДля місцевого застосування в офтальмології – по 1 краплі 2 рази на добу у уражене око. Протягом першого місяця терапія проводиться під контролем рівня внутрішньоочного тиску, надалі частота вимірювання внутрішньоочного тиску визначається індивідуально. У разі застосування бетаксололу після попереднього лікування іншим аналогічним препаратом режим дозування встановлюють індивідуально.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБетагістин діє головним чином на гістамінові H1- та H3-рецептори внутрішнього вуха та вестибулярних ядер ЦНС. Шляхом прямого агоністичного впливу на H1-рецептори судин внутрішнього вуха, а також опосередковано через вплив на H3-рецептори покращує мікроциркуляцію та проникність капілярів, нормалізує тиск ендолімфи у лабіринті та равлику. Водночас бетагістин збільшує кровообіг у базилярній артерії. Має виражений центральний ефект, будучи інгібітором H3-рецепторів ядер вестибулярного нерва. Покращує провідність у нейронах вестибулярних ядер на рівні ствола головного мозку. Клінічним проявом зазначених властивостей є зниження частоти та інтенсивності запаморочень, зменшення шуму у вухах, покращення слуху у разі його зниження.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: активна речовина: бетаксололу гідрохлорид 5,6 мг (у перерахунку на бетаксолол 5,0 мг); допоміжні речовини: бензалконію хлорид 0,1 мг, динатрію едетат 0,1 мг, натрію хлорид 8 мг, гідроксид натрію до pH 6,0-7,8, вода для ін'єкцій до 1 мл. Краплі очні, 0,5%. По 5 або 10 мл поліетиленові флакони, герметично закриті пробками-крапельницями і кришками нагвинчуються. Кожен флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. 50 флаконів та 50 інструкцій із застосування поміщають у коробку з картону (для стаціонарів).Опис лікарської формиПрозора, безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб – бета-адреноблокатор.ФармакокінетикаБетаксолол характеризується високим ступенем ліпофільності, внаслідок чого швидко абсорбується епітелієм рогівки, а у внутрішньоочній рідині створюється його висока концентрація. При місцевому застосуванні препарату можлива системна абсорбція. Резорбтивна дія виражена незначною мірою. Зв'язок із білками плазми – 50%. Період напіввиведення (T1/2) – 16-22 год. Виводиться головним чином нирками у вигляді двох карбонових кислот та у незміненому вигляді (близько 16% від застосовуваної дози у незміненому вигляді). Проникність через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) та плацентарний бар'єр – низька, секреція з грудним молоком – незначна.ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Практично не має мембраностабілізуючу (місцевоанестезуючу дію). При місцевому застосуванні бетаксолол знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення продукції внутрішньоочної рідини. Бетаксолол може покращувати очний кровообіг (перфузію). Не викликає гемералопію (на відміну міотиків). Настання гіпотензивного ефекту спостерігається через 30 хв після закапування, час настання максимального ефекту – 2 год. Після одноразової інстиляції вплив на офтальмотонус зберігається протягом 12 год.Показання до застосуванняЗастосовується для зниження внутрішньоочного тиску як монотерапія або у поєднанні з іншими препаратами: при очній гіпертензії; при відкритокутовій глаукомі.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, атріовентрикулярна блокада II-III ступеня, кардіогенний шок, виражена серцева недостатність, тяжкі форми хронічної обструктивної хвороби легень, тяжкі форми бронхіальної астми до 18 років. З обережністю: У пацієнтів, які застосовують інші бета-адреноблокатори (особливо системної дії) у зв'язку з ризиком сумарного потенційного впливу на внутрішньоочний тиск та появою небажаних системних ефектів; у пацієнтів з нестабільною стенокардією, блокадою серця І ступеня, гіпотензією (схильністю до брадикардії), ішемічною хворобою серця, серцевою недостатністю; у пацієнтів із серйозним порушенням периферичного кровообігу (важкими формами хвороби Рейно або синдрому Рейно); у пацієнтів з легкими/помірними формами бронхіальної астми (у тому числі і в анамнезі); пацієнтів з легкими/помірними формами хронічної обструктивної хвороби легень; у пацієнтів з цукровим діабетом, особливо нестабільним (бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гострої гіпоглікемії); у пацієнтів з тиреотоксикозом (бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпертиреозу); у пацієнтів із синдромом сухого ока, хворобами рогівки або порушеннями утворення слізної плівки; у пацієнтів із закритокутовою глаукомою (тільки у поєднанні з міотиками); у пацієнтів, які мають в анамнезі атопію чи анафілактичні реакції; у пацієнтів з міастенією (бета-адреноблокатори можуть посилювати симптоми); у пацієнтів із феохромоцитомою; у пацієнтів після фільтраційних процедур (у зв'язку з ймовірністю відшарування судинної оболонки).Вагітність та лактаціяДостатнього досвіду застосування препарату під час вагітності, годування груддю немає. Застосування препарату під час вагітності та лактації можливе лише в тому випадку, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода та дитини. При пероральному прийомі β-адреноблокаторів у період вагітності існує ризик затримки внутрішньоутробного розвитку плода та розвитку ознак блокади β-адренорецепторів. Якщо все ж таки препарат застосовувався до пологів, новонароджені перші дні життя повинні перебувати під ретельним наглядом. У невеликій кількості бетаксолол проникає у грудне молоко, проте малоймовірний розвиток клінічних симптомів блокади β-адренорецепторів при застосуванні препарату у терапевтичних дозах.Побічна діяОцінюючи частоти встречаемости різних побічних реакцій використані такі градації: часто - 1-10%; нечасто – 0,1-1%; рідко – 0,01-0,1%; частота невідома (за наявними даними неможливо встановити частоту виникнення). Місцеві реакції Порушення з боку органу зору Часто: дискомфорт очей після закапування, роздратування, почервоніння очей. Нечасто: свербіння та неприємні відчуття після закапування, затуманений зір, світлобоязнь, сльозотеча. Рідко: зниження чутливості рогівки, еритема, свербіж кон'юнктиви, точкове фарбування рогівки, кератит, анізокорію (різний діаметр зіниць), світлобоязнь. Частота невідома: подразнення очей (почервоніння, відчуття печіння, поколювання), блефарит, затуманений зір, сухість очей, ерозія рогівки, птоз, диплопія, відшарування судинної оболонки після фільтраційних процедур. Системні реакції З боку імунної системи Частота невідома: системні алергічні реакції, у тому числі ангіоневротичний набряк, кропив'янка, місцева та генералізована висипка, свербіж анафілактична реакція. Порушення метаболізму Частота невідома: гіпоглікемія. Психіатричні розлади Рідко: безсоння, депресія. Частота невідома: нічні кошмари, втрата пам'яті, галюцинації, психоз, сплутаність свідомості. З боку нервової системи Рідко: біль голови. Частота невідома: непритомність, порушення мозкового кровообігу, ішемія головного мозку, посилення ознак та симптомів міастенії, запаморочення, парестезії. З боку функції серця Рідко брадикардія. Частота невідома: біль у грудях, відчуття серцебиття, аритмія, серцева недостатність, пригнічення атріовентрикулярної провідності, виникнення атріовентрикулярної блокади або її посилення, зупинка серця. Судинні розлади Частота невідома: артеріальна гіпотензія, феномен Рейно, холодні, синюшні долоні та ступні, посилення кульгавості. Порушення з боку дихальної системи Рідко: диспное (задишка), ядуха. Частота невідома: бронхоспазм, дихальна недостатність, кашель. З боку шлунково-кишкового тракту Частота невідома: дисгевзія (перекручення смаку), нудота, диспепсія, діарея, ксеростомія (сухість у роті), біль у животі, блювання. Порушення з боку шкірних покривів Рідко: алопеція. Частота невідома: псоріатичний висип або загострення псоріазу, висипання на шкірі. Розлади з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини Частота невідома: міалгія. Порушення з боку репродуктивної системи Частота невідома: зниження лібідо, імпотенція. Загальні Частота невідома: астенія (підвищена стомлюваність). Інші: підвищення титру антинуклеарних антитіл.Взаємодія з лікарськими засобамиМоже спостерігатися посилення таких ефектів, як зниження артеріального тиску та брадикардія, при одночасному прийомі (перорально) блокаторів кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторів, антиаритмічних засобів (включаючи амідарон), глікозидів наперстянки, парасимпатоміметиків, гуанетидину та препаратів. ). Такі хворі повинні бути під ретельним медичним контролем. При спільному застосуванні з симпатоміметиками - посилення їх судинозвужувального ефекту. Слід бути обережними при спільному застосуванні бетаксололу та адренергічних психотропних засобів внаслідок можливого посилення їх дії. При необхідності може застосовуватися у поєднанні з іншими місцевими офтальмологічними препаратами. У цьому випадку інтервал між застосуванням повинен становити не менше 15 хвилин. При одночасному застосуванні з епінефрином (адреналіном) бетаксолол може викликати розширення зіниці (мідріаз).Спосіб застосування та дозиМісцево. Дорослим (у тому числі пацієнтам похилого віку) у кон'юнктивальний мішок по 1 краплі 2 рази на день; протягом першого місяця лікування проводиться під контролем внутрішньоочного тиску. Для зменшення системних побічних ефектів після закапування обережно заплющити очі, не моргати. Не розплющувати очі протягом двох хвилин для кращої абсорбції препарату. Тривалість лікування - на розсуд лікаря.ПередозуванняПри надходженні в очі надмірної кількості препарату промити очі теплою проточною водою. При передозуванні бета-адреноблокаторів може спостерігатися зниження артеріального тиску, брадикардія, гостра серцева недостатність. Лікування: препарат слід відмінити та проводити симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСистемні побічні ефекти при застосуванні препарату у вигляді інстиляцій спостерігаються рідше, ніж побічні ефекти при системному застосуванні. Потрібна особлива обережність при лікуванні пацієнтів, які мають в анамнезі порушення атріовентрикулярної провідності або серцеву недостатність. Лікування слід припинити з появою перших симптомів декомпенсації серцево-судинної системи. Тиреотоксикоз У пацієнтів з підозрою на тиреотоксикоз не слід різко скасовувати бета-адреноблокатори (з метою запобігання посиленню симптоматики). Міастенія Слід враховувати, що бета-адреноблокатори можуть викликати симптоми, подібні до симптомів при міастенії (диплопія, птоз, загальна слабкість). Хірургія Перед плановою операцією бета-адреноблокатори повинні бути поступово скасовані (не одномоментно!) за 48 годин до загальної анестезії, тому що під час загального наркозу вони можуть зменшити чутливість міокарда до симпатичної стимуляції, необхідної для роботи серця. Ризик розвитку анафілактичної реакції Пацієнти, у яких застосовуються бета-адреноблокатори, можуть мати в анамнезі атопію або анафілактичні реакції. У разі розвитку повторних реакцій підвищеної чутливості такі пацієнти можуть бути не чутливі до звичайних доз епінефрину (адреналіну), необхідного для усунення анафілаксії. Застосування при закритокутовій глаукомі Бетаксолол не впливає на величину зіниці, при закритокутовій глаукомі для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску застосовувати лише у поєднанні з міотиками. При переведенні пацієнта на бетаксолол після лікування кількома протиглаукомними лікарськими засобами останні скасовуються поступово. Препарат містить бензалконію хлорид, який може абсорбуватись контактними лінзами. Пацієнтам, що носять контактні лінзи, слід зняти їх перед застосуванням препарату та встановити назад не раніше ніж через 20 хв після закапування. При використанні препарату слід уникати дотику кінчика пробки-крапельниці з якоюсь поверхнею або предметами, щоб уникнути мікробного забруднення. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких після інстиляції препарату тимчасово знижується чіткість зору, до відновлення не рекомендується займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та реакції.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Діюча речовина: бетаксололу гідрохлорид 20 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 128.1 мг, целюлоза мікрокристалічна – 85.8 мг, магнію стеарат – 2.5 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 7.4 мг, аеросил – 1.2 мг; плівкова оболонка: опадрай II білий 85F18422, у т. ч. полівініловий спирт – 2 мг, титану діоксид – 1.25 мг, макрогол – 1.01 мг, тальк – 0.74 мг. 30 шт. у контурних осередкових упаковках.Фармакотерапевтична групаКардіоселективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Має слабку мембраностабілізуючу активність. Чинить гіпотензивну дію, пов'язану зі зниженням хвилинного об'єму серця та зменшенням симпатичної стимуляції периферичних судин. При застосуванні в терапевтичних дозах не чинить кардіодепресивної дії, не впливає на обмін глюкози, не зменшує бронхорозширювальної дії бета-адреноміметиків, не викликає затримки в організмі іонів натрію. Діє довго.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо більше 95% дози бетаксололу швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Cmax активної речовини в плазмі досягається через 1-2 год. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Зв'язування із білками плазми становить близько 50%. Vd – близько 6 л/кг. T1/2 бетаксололу - 15-20 год. Виводиться нирками головним чином як метаболітів, на 10-15% - у незміненому вигляді.Показання до застосуванняДля системного застосування: як монотерапія та у складі комбінованої терапії - артеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії напруги.Протипоказання до застосуванняКардіогенний шок, гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність на стадії декомпенсації, що не компенсується внаслідок лікування діуретиками, інотропними засобами, інгібіторами АПФ, іншими вазодилататорами. AV-блокада II та III ступеня (без встановленого штучного водія ритму). стенокардія Принцметала (протипоказана монотерапія). СССУ, синоатріальна блокада. виражена брадикардія (ЧСС менше 45-50 уд/хв). виражені порушення периферичного кровообігу, тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ. важкі форми хвороби Рейно та облітеруючих захворювань периферичних артерій. феохромоцитома без одночасного прийому альфа-адреноблокаторів артеріальна гіпотензія (систолічний АТ <.100 мм рт. ст.). анафілактичні реакції в анамнезі метаболічний ацидоз.кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності) одночасне застосування з сультопридом та флоктафеніном. Одночасний прийом інгібіторів МАО. дитячий та підлітковий вік до 18 років. підвищена чутливість до бетаксололу. З обережністю слід застосовувати при бронхіальній астмі та ХОЗЛ середньотяжкої течії (починати лікування з малих доз і бажано під контролем показників функції зовнішнього дихання; завдяки бета1-селективності бетаксололу при виникненні нападу бронхіальної астми на фоні його прийому можливе купування нападами); при хронічній серцевій недостатності у стадії компенсації (лікування бетаксололом можливе лише під суворим медичним наглядом; лікування слід починати з дуже малих доз із поступовим їх підвищенням); при AV-блокаді I ступеня (потрібне ретельне спостереження, включаючи ЕКГ-контроль); при облітеруючих захворюваннях периферичних артерій, синдромі Рейно (за винятком тяжкої форми) (можливе посилення порушень периферичного кровообігу);при стенокардії Принцметала (можливе почастішання нападів стенокардії; застосування селективного бета1-адреноблокатора можливе лише при одночасному застосуванні вазодилататорів); при лікованій феохромоцитомі (потрібне ретельне спостереження за показниками АТ); у пацієнтів похилого віку (слід починати лікування з малих доз та під ретельним медичним наглядом); при нирковій недостатності (при КК більше 20 мл/хв – ретельне спостереження за пацієнтом протягом перших кількох днів лікування; при КК менше 20 мл/хв та/або проведенні гемодіалізу потрібна корекція режиму дозування); при печінковій недостатності (потрібне ретельніше клінічне спостереження на початку лікування); у пацієнтів із цукровим діабетом (необхідний регулярний контроль концентрації глюкози у крові, включаючи активний самоконтроль пацієнтом, на початку лікування;можливе зменшення виразності провісників розвитку гіпоглікемії, таких як тахікардія, відчуття серцебиття та підвищене потовиділення); при псоріазі (бета-адреноблокатори можуть погіршувати перебіг псоріазу); при проведенні десенсибілізуючої терапії. Скасування бетаксололу слід проводити поступово, особливо у пацієнтів, які страждають на ІХС, стенокардією. З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких потребує підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) застосування бетаксололу можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода чи дитини. Не рекомендується застосовувати бетаксолол у дітей.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: на початку лікування – AV-блокада, синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, синдром Рейно. З боку травної системи: рідко – біль у животі, нудота, блювання. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: на початку лікування – астенія, парестезії кінцівок, порушення сну, депресія, сонливість, запаморочення. З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм. Алергічні реакції: рідко – псоріазоподібні шкірні прояви. Місцеві реакції: при застосуванні у формі очних крапель відразу після закапування можливий короткочасний дискомфорт в очах, іноді сльозотеча. рідко – зменшення чутливості рогівки, еритема, свербіж, плямиста забарвленість рогівки, кератит, анізокорія, світлобоязнь.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з адреноміметиками, похідними ксантину зменшується ефективність бетаксололу. При одночасному застосуванні з антацидами та протидіарейними засобами можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами посилюється антигіпертензивна дія. При одночасному застосуванні галогеновмісних засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення негативної інотропної дії. При одночасному застосуванні недеполяризуючих міорелаксантів можливе збільшення тривалості дії. При одночасному застосуванні НПЗЗ кортикостероїд зменшується антигіпертензивна дія бетаксололу. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливе посилення брадикардії. При одночасному застосуванні трициклічних антидепресантів (іміпраміну) знижується артеріальний тиск, виникає ризик розвитку ортостатичної гіпотензії. При одночасному застосуванні аміодарону, верапамілу, дилтіазему, бета-адреноблокаторів для місцевого застосування при глаукомі можливе посилення негативної інотропної дії та порушення провідності. При одночасному застосуванні лідокаїну підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові. При одночасному застосуванні з препаратами, що виснажують запаси катехоламінів (в т.ч. з резерпіном), можливе посилення гіпотензивного ефекту та брадикардії. При одночасному застосуванні з сульфасалазином підвищується концентрація бетаксололу у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиДля системного застосування прийому внутрішньо - по 20 мг 1 раз/сут. Для хворих, які перебувають на постійному гемодіалізі або перитонеальному діалізі, початкова доза становить 10 мг на добу. час прийому бетаксололу встановлюють незалежно від режиму сеансів діалізу.ПередозуванняСимптоми: Тяжка брадикардія, запаморочення, атріовентрикулярна блокада, виражене зниження артеріального тиску, аритмії, шлуночкова екстрасистолія, непритомний стан, серцева недостатність, утруднення дихання, бронхоспазм, ціаноз нігтів пальців та долонь, судоми. Лікування: Промивання шлунка, застосування адсорбуючих засобів. У разі розвитку брадикардії рекомендується: атропін 1-2 мг внутрішньовенно; потім (у разі потреби) повільна інфузія 25 мкг ізопреналіну або інфузія добутаміну 2,5-10 мкг/кг/хв. При брадикардії іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні артеріального тиску рекомендується: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорних препаратів. При бронхоспазму: призначення бронходилататорів, у тому числі β2-адреноміметиків та/або амінофіліну. У разі серцевої недостатності (декомпенсації) у новонароджених, матері яких у період вагітності приймали β-адреноблокатори, рекомендується: госпіталізація до відділення інтенсивної терапії; ізопреналін та добутамін: тривало і зазвичай у високих дозах, спостереження фахівця.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБетаксолол не впливає на величину зіниці, тому при закритокутовій глаукомі препарат слід застосовувати лише у поєднанні з міотиками. При переведенні пацієнта на бетаксолол після лікування декількома антиглаукомними препаратами останні скасовують поступово, не менше 1 тижня на препарат. При одночасному застосуванні бетаксололу у формі очних крапель та бета-адреноблокаторів внутрішньо можливий розвиток адитивних ефектів як з боку внутрішньоочного тиску, так і проявів системної дії бета-адреноблокаторів. Перед проведенням планової операції бета-адреноблокатори, зокрема. бетаксолол слід відмінити. При місцевому застосуванні бетаксололу не слід носити контактні лінзи. Не рекомендується застосовувати бетаксолол у дітей. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: метопрололу тартрат – 100 мг; допоміжні речовини: лактози; моногідрат; магнію стеарат; карбоксиметилкрохмаль натрію; кремнію діоксид колоїдний безводний; повідон. у флаконах пластикових по 30 шт.; у пачці картонної 1 флакон.Опис лікарської формиТаблетки двоопуклі, круглої форми, білого кольору з ризиком та гравіюванням A/mE на одній стороні.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаМетопролол майже повністю абсорбується після прийому внутрішньо. При прийомі препарату в межах терапевтичних доз концентрація препарату в плазмі знаходиться в лінійній залежності від прийнятої дози. ТCmax 1.5-2 години після прийому препарату. Після прийому внутрішньо першої дози метопрололу системного кровообігу досягає близько 50% дози. При повторних прийомах показник системної біодоступності збільшується до 70%. Прийом препарату разом із їжею може підвищити системну біодоступність на 30-40%. Зв'язок з білками плазми низький, близько 5-10%. Метаболізм та виведення Метопролол піддається окисному метаболізму в печінці з утворенням 3-х основних метаболітів, жоден з яких не має клінічно значимого β-блокуючого ефекту. Близько 5% від прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому вигляді, в окремих випадках цей показник може досягати 30%. Середній T1/2 метопрололу з плазми становить близько 3.5 годин (мінімально - 1 година, максимально - 9 годин). Плазмовий кліренс становить приблизно 1 л/хв. У пацієнтів похилого віку немає значних змін у фармакокінетиці метопрололу порівняно з пацієнтами молодого віку. Системна біодоступність та виведення метопрололу не змінюється у пацієнтів із зниженою функцією нирок. Виведення метаболітів у таких пацієнтів, однак, знижено. Значне накопичення метаболітів спостерігалося у пацієнтів зі швидкістю клубочкової фільтрації менше 5 мл/хв. Однак, таке накопичення метаболітів не посилює Р-блокуючий ефект. У пацієнтів зі зниженою функцією печінки фармакокінетика метопрололу (через низький рівень зв'язку з білками) змінюється незначно. Однак у пацієнтів з тяжкою формою цирозу печінки або портокавальним анастомозом біодоступність метопрололу може збільшуватись, а загальний кліренс зменшуватись.У пацієнтів з портокавальним анастомозом загальний кліренс становив приблизно 300 мл/хв, а площа під кривою концентрація у плазмі крові – час (AUC) була у 6 разів більша, порівняно з аналогічним показником у здорових пацієнтів.ФармакодинамікаМетопролол - β1-адреноблокатор, що блокує β1-рецептори в дозах значно менших, ніж дози, потрібні для блокування β2-рецепторів. Метопролол має незначний мембраностабілізуючий ефект і не проявляє активності часткового агоніста. Метопролол знижує або інгібує агоністичну дію, яку мають на серцеву діяльність катехоламіни, що виділяються при нервових та фізичних стресах. Це означає, що метопролол має здатність перешкоджати збільшенню ЧСС, хвилинного об'єму та посиленню скоротливості серця, а також підвищенню АТ, що викликаються різким викидом катехоламінів. Пацієнтам із симптомами обструктивних захворювань легень при необхідності можна призначати метопролол у поєднанні з β2-адреноміметиками. При сумісному використанні з β2-адреноміметиками Беталок® у терапевтичних дозах меншою мірою впливає на бронходилатацію, що викликається β2-адреноміметиками, ніж неселективні β-адреноблокатори. Метопролол меншою мірою, ніж неселективні β-адреноблокатори, впливає на продукцію інсуліну та вуглеводний метаболізм. Вплив препарату Беталок на реакцію серцево-судинної системи в умовах гіпоглікемії значно менш виражений у порівнянні з неселективними р-адреноблокаторами. Клінічні дослідження показали, що Беталок може викликати незначне підвищення рівня тригліцеридів та зменшення вмісту вільних жирних кислот у крові. У деяких випадках відзначалося незначне зменшення фракції ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ), що менш виражено, ніж у разі застосування неселективних Р-адреноблокаторів. Однак в одному з клінічних досліджень було показано значне зниження рівня загального холестерину в сироватці при лікуванні метопрололом протягом декількох років. Якість життя в період лікування препаратом Беталок не погіршується або покращується. Поліпшення якості життя під час лікування препаратом Беталок® спостерігали у пацієнтів після інфаркту міокарда.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія: зниження артеріального тиску та зменшення ризику серцево-судинної та коронарної смерті (включаючи раптову смерть); стенокардія; порушення ритму серця, включаючи суправентрикулярну тахікардію; ослі інфаркту міокарда (у комплексній терапії); функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією; профілактика нападів мігрені; гіпертиреоз (комплексна терапія).Протипоказання до застосуваннявідома підвищена чутливість до метопрололу та його компонентів або до інших β-адреноблокаторів; AV-блокада II та III ступеня, серцева недостатність на стадії декомпенсації, клінічно значуща синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, виражені порушення периферичного кровообігу, артеріальна гіпотензія; хворі на гострий інфаркт міокарда при ЧСС менше 45 ударів на хвилину, інтервалом PQ більше 0,24 с або сАД менше 100 мм рт.ст; пацієнтам, які отримують β-адреноблокатори, протипоказане внутрішньовенне введення блокаторів «повільних» кальцієвих каналів типу верапамілу; серйозні периферичні судинні захворювання (при загрозі гангрени); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Пацієнти, які отримують тривалу іл інтермітуючу терапію інотропними засобами, що діють на β-адренорецептори. З обережністю: AV-блокада І ступеня, стенокардія Принцметала, ХОЗЛ (емфізема легень, хронічний обструктивний бронхіт, бронхіальна астма), цукровий діабет, тяжка ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяВагітність Як і більшість препаратів, Беталок не слід призначати під час вагітності та в період грудного годування, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Як і інші антигіпертензивні засоби, β-адреноблокатори можуть викликати побічні ефекти, наприклад, брадикардію у плода, новонароджених або дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, у зв'язку з чим слід бути особливо обережними при призначенні β-адреноблокаторів в останній триместр вагітності та безпосередньо перед пологами . Період лактації Кількість метопрололу, що виділяється в грудне молоко, та β-адреноблокуючу дію у дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні (при прийомі матір'ю метопрололу в терапевтичних дозах), є незначними.Побічна діяБеталок® добре переноситься пацієнтами, і побічні ефекти здебільшого є легкими та оборотними. В результаті клінічних досліджень або при застосуванні препарату Беталок (метопрололу тартрат) у клінічній практиці були описані такі небажані побічні ефекти. У багатьох випадках причинно-наслідковий зв'язок із лікуванням препаратом Беталок® не був встановлений. Для оцінки частоти випадків застосовували такі критерії: дуже часто (>10%), часто (1-9,9%), нечасто (0,1-0,9%), рідко (0,01-0,09%) та дуже рідко ( З боку ССС: часто - брадикардія, постуральні порушення (дуже рідко супроводжуються непритомністю), похолодання кінцівок, серцебиття; нечасто – тимчасове посилення симптомів серцевої недостатності, кардіогенний шок у пацієнтів із гострим інфарктом міокарда, AV блокада І ступеня; рідко – інші порушення серцевої провідності, аритмії; дуже рідко – гангрена у пацієнтів із попередніми тяжкими порушеннями периферичного кровообігу. З боку центральної нервової системи: дуже часто – підвищена стомлюваність; часто - запаморочення, біль голови; нечасто - парестезії, судоми, депресія, ослаблення уваги, сонливість або безсоння, нічні кошмари; рідко: підвищена нервова збудливість, тривожність, імпотенція/сексуальна дисфункція; дуже рідко – амнезія/порушення пам'яті, пригніченість, галюцинації. З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, біль у ділянці живота, діарея, запор; нечасто - блювання; рідко – сухість у роті. З боку шкірних покровів: нечасто – висип (у вигляді кропив'янки), підвищена пітливість; рідко – випадання волосся; дуже рідко – фотосенсибілізація, загострення псоріазу. З боку печінки: рідко – порушення функції печінки. З боку органів дихання: часто задишка при фізичному зусиллі; нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою; рідко – риніт. З боку органів чуття: рідко – порушення зору, сухість та/або подразнення очей, кон'юнктивіт; дуже рідко - дзвін у вухах, порушення смакових відчуттів. З боку обміну речовин: нечасто збільшення маси тіла. З боку скелетно-м'язової системи: дуже рідко – артралгія. З боку системи крові: дуже рідко – тромбоцитопенія. З боку печінки: дуже рідко – гепатит.Взаємодія з лікарськими засобамиСлід уникати спільного призначення препарату Беталок з наступними препаратами: Похідні барбітурової кислоти: барбітурати (дослідження проводилося з фенофарбіталом) незначно посилюють метаболізм метопрололу, внаслідок індукції ферментів. Пропафенон: при призначенні пропафенону чотирьом пацієнтам, які отримували лікування метопрололом, відзначалося збільшення плазмової концентрації метопрололу в 2-5 разів, при цьому у двох пацієнтів відзначалися побічні ефекти, характерні для метопрололу. Ця взаємодія була підтверджена під час дослідження на 8 добровольцях. Ймовірно, взаємодія зумовлена інгібуванням пропафеноном, подібно до хінідину, метаболізму метопрололу за допомогою системи цитохрому P4502D6. Зважаючи на те, що пропафенон має властивості β-адреноблокатора, спільне призначення метопрололу та пропафенону не є доцільним. Верапаміл: комбінація β-адреноблокаторів (атенололу, пропранололу та піндололу) та верапамілу може викликати брадикардію та призводити до зниження АТ. Верапаміл та β-адреноблокатори мають взаємодоповнюючий інгібуючий ефект на атріо-вентрикулярну провідність та функцію синусового вузла. Комбінація препарату Беталок з наступними препаратами може вимагати корекції дози: Антиаритмічні засоби І класу: Антиаритмічні засоби І класу та β-адреноблокатори можуть призводити до підсумовування негативного інотропного ефекту, що може призводити до серйозних гемодинамічних побічних ефектів у пацієнтів з порушеною функцією лівого шлуночка. Також слід уникати подібної комбінації у пацієнтів із синдромом слабкості синусового вузла та порушенням AV провідності. Взаємодія описана на прикладі дизопіраміду. Аміодарон: Спільне застосування аміодарону та метопрололу може призводити до вираженої синусової брадикардії. Зважаючи на дуже тривалий період напіввиведення аміодарону (50 днів), слід враховувати можливу взаємодію через тривалий час після відміни аміодарону. Ділтіазем: Ділтіазем та β-адреноблокатори взаємно посилюють інгібуючий ефект на AV провідність та функцію синусового вузла. При комбінації метопрололу з дилтіаземом спостерігалися випадки вираженої брадикардії. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ): НПЗЗ послаблюють антигіпертензивний ефект β-адреноблокаторів. Ця взаємодія найбільш документована для індометацину. Не зазначено описаної взаємодії для суліндаку. У дослідженнях з диклофенаком описаної реакції не спостерігалося. Дифенгідрамін: Дифенгідрамін зменшує кліренс метопрололу до α-гідроксиметопрололу в 2.5 рази. Одночасно спостерігається посилення дії метопрололу. Епінефрін (адреналін): Повідомлялося про 10 випадків вираженої артеріальної гіпертензії та брадикардії у пацієнтів, які приймали неселективні β-адреноблокатори (включаючи піндолол та пропранолол) та отримували епінефрин (адреналін). Взаємодія відзначено й у групі здорових добровольців. Передбачається, що подібні реакції можуть спостерігатися і при застосуванні епінефрину разом із місцевими анестетиками при випадковому попаданні до судинного русла. Передбачається, що цей ризик набагато нижчий при застосуванні кардіоселективних β-адреноблокаторів. Фенілпропаноламін: Фенілпропаноламін (норефедрін) у разовій дозі 50 мг може викликати підвищення діастолічного АТ до патологічних значень у здорових добровольців. Пропранолол в основному перешкоджає підвищенню АТ, що викликається фенілпропаноламіном. Однак, β-адреноблокатори можуть викликати реакції пародоксальної артеріальної гіпертензії у пацієнтів, які отримують високі дози фенілпропаноламіну. Повідомлялося про кілька випадків розвитку гіпертонічного кризу на фоні прийому фенілпропаноламіну. Хінідин: Хінідин пригнічує метаболізм метопрололу у особливої групи пацієнтів зі швидким гідроксилюванням (у Швеції приблизно 90% населення), викликаючи, головним чином, значне збільшення плазмової концентрації метопрололу та посилення β-блокади. Вважають, що така взаємодія характерна і для інших р-адреноблокаторів у метаболізмі яких бере участь цитохром P4502D6. Клонідин: Гіпертензивні реакції при різкій відміні клонідину можуть посилюватися при сумісному прийомі β-адреноблокаторів. При сумісному застосуванні, у разі відміни клонідину, припинення прийому β-адреноблокаторів слід розпочинати за кілька днів до відміни клонідину. Рифампіцин: Рифампіцин може посилювати метаболізм метопрололу, зменшуючи концентрацію метопрололу в плазмі. Концентрація метопрололу в плазмі може підвищуватися при сумісному застосуванні з циметидином, гідралазином, селективними інгібіторами серотоніну, такими як пароксетин, флуоксетин і сертралін. Пацієнти, які одночасно приймають метопролол та інші р-адреноблокатори (очні краплі) або інгібітори моноамінооксидази (МАО), повинні перебувати під ретельним наглядом. На фоні прийому β-адреноблокаторів інгаляційні анестетики посилюють кардіодепресивну дію. На фоні прийому β-адреноблокаторів пацієнтам, які отримують пероральні гіпоглікемічні засоби, може знадобитися корекція дози останніх. Серцеві глікозиди при сумісному застосуванні з β-адреноблокаторами можуть збільшувати час атріовентрикулярної провідності та викликати брадикардію.Спосіб застосування та дозиТаблетки можна приймати як разом з їжею, так і натще. Артеріальна гіпертензія 100-200 мг препарату Беталок одноразово вранці або на два прийоми; вранці і ввечері. При необхідності дозу можна збільшити або додати інший антигіпертензивний засіб. Тривала антигіпертензивна терапія 100-200 мг препарату Беталок на добу дозволяє знизити загальну смертність, включаючи раптову смерть, частоту виникнення мозкових інсультів та порушень коронарного кровообігу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Стенокардія 100-200 мг на добу на два прийоми; вранці і ввечері. При необхідності до терапії можна додати інший антиангінальний препарат. Порушення ритму серця 100-200 мг на добу на два прийоми; вранці і ввечері. При необхідності до терапії можна додати інший антиаритмічний препарат. Підтримуюча терапія після інфаркту міокарда. Підтримуюча доза становить 200 мг на добу на два прийоми; вранці і ввечері. Призначення Беталоку в дозі 200 мг на добу дозволяє знизити смертність у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, та знизити ризик розвитку повторного інфаркту міокарда (у тому числі й у пацієнтів із цукровим діабетом). Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією 100 мг препарату Беталок один раз на добу, рекомендується приймати пігулку вранці. За потреби доза може бути збільшена. Профілактика нападів мігрені 100-200 мг на добу на два прийоми; вранці і ввечері. Гіпертиреоз 150-200 мг на добу в 3-4 прийоми. Порушення функції нирок Немає потреби коригувати дозу у пацієнтів з порушенням функції нирок. Порушення функції печінки Зазвичай через низький рівень зв'язку з білками плазми корекція дози метопрололу не потрібна. Однак при тяжкому порушенні функції печінки (у пацієнтів з тяжкою формою цирозу печінки або портокавальним анастомозом) може знадобитися зниження дози. Літній вік Немає потреби коригувати дозу у пацієнтів похилого віку. Діти Досвід застосування препарату Беталок у дітей обмежений.ПередозуванняСимптоми: наслідками передозування препарату Беталок можуть бути виражене зниження артеріального тиску, синусова брадикардія, AV блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця, бронхоспазм, порушення свідомості/кома, нудота, блювання та ціаноз. Супутнє вживання алкоголю, прийом антигіпертензивних засобів, хінідину або барбітуратів можуть призвести до погіршення стану пацієнта. Перші ознаки передозування можуть виявлятися протягом 20 хв – 2 години після прийому препарату. Лікування: призначення активованого вугілля, при необхідності промивання шлунка. У разі вираженого зниження АТ, брадикардії або загрози серцевої недостатності слід вводити β1-адреноміметик (наприклад, добутамін) внутрішньовенно з інтервалом 2–5 хв або інфузійно до досягнення терапевтичного ефекту. У разі недоступності селективного β1-агоніста можна вводити внутрішньовенний допамін або атропіну сульфат для блокади блукаючого нерва. Якщо терапевтичний ефект не досягнутий, можна використовувати інші симпатоміметики, такі як добутамін або норадреналін. Глюкагон можна ввести в дозі 1-10 мг. Іноді може виникнути потреба застосування водія серцевого ритму. Для усунення бронхоспазму слід вводити внутрішньовенно β2-адреноміметик. Необхідно враховувати, що дози антидотів, необхідні для усунення симптомів, що виникають при передозуванні β-адреноблокаторів, набагато вищі за терапевтичні, оскільки β-адренорецептори знаходяться у зв'язаному стані з β-адреноблокатором.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам, які приймають β-адреноблокатори, не слід вводити внутрішньовенні блокатори «повільних» кальцієвих каналів типу верапамілу. При використанні β1-адреноблокаторів ризик їхнього впливу на вуглеводний обмін або можливість маскування гіпоглікемії значно менший, ніж при використанні неселективних β-адреноблокаторів. У хворих з хронічною серцевою недостатністю на стадії декомпенсації необхідно досягти стадії компенсації як до, так і під час лікування препаратом. Пацієнтам, які страждають на стенокардію Принцметала, не рекомендується призначати неселективні β-адреноблокатори. Дуже рідко у пацієнтів з порушенням атріовентрикулярної провідності може бути погіршення (можливий результат - AV блокада). Якщо на фоні лікування розвинулася брадикардія, дозу Беталоку необхідно зменшити. Метопролол може погіршувати симптоми порушення периферичного артеріального кровообігу, здебільшого внаслідок зниження артеріального тиску. Слід виявляти обережність при призначенні препарату пацієнтам, які страждають на тяжку ниркову недостатність, при метаболічному ацидозі, спільному призначенні з серцевими глікозидами. Пацієнтам, які страждають на феохромоцитому, паралельно з препаратом Беталок® слід призначати α-адреноблокатор. У разі хірургічного втручання слід поінформувати лікаря-анестезіолога, що пацієнт приймає β-адреноблокатор. У пацієнтів, які приймають β-адреноблокатори, анафілактичний шок протікає у більш тяжкій формі. Пацієнтам, які страждають на обструктивну хворобу легень, не рекомендується призначати β-адреноблокатори. У разі поганої переносимості інших антигіпертензивних засобів або їх неефективності можна призначати метопролол, оскільки він є селективним препаратом. Необхідно призначати мінімальну ефективну дозу, при необхідності можливе призначення β2-адреноміметику. У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність метопрололу збільшується. Слід уникати різкої відміни препарату. За необхідності відміни препарату, скасування слід проводити поступово. У більшості пацієнтів прийом препарату можна відмінити за 14 днів. Дозу препарату знижують поступово, на кілька прийомів, до досягнення кінцевої дози 25 мг 1 раз на добу. Пацієнти з ІХС повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря під час відміни препарату. Вплив на здатність водити машину та працювати з технічними пристроями При застосуванні препарату можливі епізоди запаморочення або загальної слабкості, у зв'язку з чим необхідно утриматися від керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: метопрололу тартрат для ін'єкцій – 1 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид для ін'єкцій – 9 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. в ампулах по 5 мл; у пачці картонної 5 ампул.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного введення: прозора, безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаМетопролол майже повністю абсорбується після прийому внутрішньо. При прийомі препарату в межах терапевтичних доз концентрація препарату в плазмі знаходиться в лінійній залежності від прийнятої дози. ТCmax 1.5-2 години після прийому препарату. Після прийому внутрішньо першої дози метопрололу системного кровообігу досягає близько 50% дози. При повторних прийомах показник системної біодоступності збільшується до 70%. Прийом препарату разом із їжею може підвищити системну біодоступність на 30-40%. Зв'язок з білками плазми низький, близько 5-10%. Метаболізм та виведення Метопролол піддається окисному метаболізму в печінці з утворенням 3-х основних метаболітів, жоден з яких не має клінічно значимого β-блокуючого ефекту. Близько 5% від прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому вигляді, в окремих випадках цей показник може досягати 30%. Середній T1/2 метопрололу з плазми становить близько 3.5 годин (мінімально - 1 година, максимально - 9 годин). Плазмовий кліренс становить приблизно 1 л/хв. У пацієнтів похилого віку немає значних змін у фармакокінетиці метопрололу порівняно з пацієнтами молодого віку. Системна біодоступність та виведення метопрололу не змінюється у пацієнтів із зниженою функцією нирок. Виведення метаболітів у таких пацієнтів, однак, знижено. Значне накопичення метаболітів спостерігалося у пацієнтів зі швидкістю клубочкової фільтрації менше 5 мл/хв. Однак, таке накопичення метаболітів не посилює Р-блокуючий ефект. У пацієнтів зі зниженою функцією печінки фармакокінетика метопрололу (через низький рівень зв'язку з білками) змінюється незначно. Однак у пацієнтів з тяжкою формою цирозу печінки або портокавальним анастомозом біодоступність метопрололу може збільшуватись, а загальний кліренс зменшуватись.У пацієнтів з портокавальним анастомозом загальний кліренс становив приблизно 300 мл/хв, а площа під кривою концентрація у плазмі крові – час (AUC) була у 6 разів більша, порівняно з аналогічним показником у здорових пацієнтів.ФармакодинамікаМетопролол - β1-адреноблокатор, що блокує β1-рецептори в дозах значно менших, ніж дози, потрібні для блокування β2-рецепторів. Метопролол має незначний мембраностабілізуючий ефект і не проявляє активності часткового агоніста. Метопролол знижує або інгібує агоністичну дію, яку мають на серцеву діяльність катехоламіни, що виділяються при нервових та фізичних стресах. Це означає, що метопролол має здатність перешкоджати збільшенню ЧСС, хвилинного об'єму та посиленню скоротливості серця, а також підвищенню АТ, що викликаються різким викидом катехоламінів. Пацієнтам із симптомами обструктивних захворювань легень при необхідності можна призначати метопролол у поєднанні з β2-адреноміметиками. При сумісному використанні з β2-адреноміметиками Беталок® у терапевтичних дозах меншою мірою впливає на бронходилатацію, що викликається β2-адреноміметиками, ніж неселективні β-адреноблокатори. Метопролол меншою мірою, ніж неселективні β-адреноблокатори, впливає на продукцію інсуліну та вуглеводний метаболізм. Вплив препарату Беталок на реакцію серцево-судинної системи в умовах гіпоглікемії значно менш виражений у порівнянні з неселективними р-адреноблокаторами. Клінічні дослідження показали, що Беталок може викликати незначне підвищення рівня тригліцеридів та зменшення вмісту вільних жирних кислот у крові. У деяких випадках відзначалося незначне зменшення фракції ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ), що менш виражено, ніж у разі застосування неселективних Р-адреноблокаторів. Однак в одному з клінічних досліджень було показано значне зниження рівня загального холестерину в сироватці при лікуванні метопрололом протягом декількох років. Якість життя в період лікування препаратом Беталок не погіршується або покращується. Поліпшення якості життя під час лікування препаратом Беталок® спостерігали у пацієнтів після інфаркту міокарда.Показання до застосуваннянадшлуночкова тахікардія; профілактика та лікування ішемії міокарда, тахікардії та болю при інфаркті міокарда або підозрі на нього.Протипоказання до застосуваннявідома підвищена чутливість до метопрололу та його компонентів або до інших β-адреноблокаторів; AV-блокада II та III ступеня, серцева недостатність на стадії декомпенсації, клінічно значуща синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, виражені порушення периферичного кровообігу, артеріальна гіпотензія; хворі на гострий інфаркт міокарда при ЧСС менше 45 ударів на хвилину, інтервалом PQ більше 0,24 с або сАД менше 100 мм рт.ст; пацієнтам, які отримують β-адреноблокатори, протипоказане внутрішньовенне введення блокаторів «повільних» кальцієвих каналів типу верапамілу; серйозні периферичні судинні захворювання (при загрозі гангрени); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). При лікуванні суправентрикулярної тахікардії у пацієнтів із сАД менше 110 мм рт.ст. З обережністю: AV-блокада І ступеня, стенокардія Принцметала, ХОЗЛ (емфізема легень, хронічний обструктивний бронхіт, бронхіальна астма), цукровий діабет, тяжка ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяВагітність Як і більшість препаратів, Беталок не слід призначати під час вагітності та в період грудного годування, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Як і інші антигіпертензивні засоби, β-адреноблокатори можуть викликати побічні ефекти, наприклад, брадикардію у плода, новонароджених або дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, у зв'язку з чим слід бути особливо обережними при призначенні β-адреноблокаторів в останній триместр вагітності та безпосередньо перед пологами . Період лактації Кількість метопрололу, що виділяється в грудне молоко, та β-адреноблокуючу дію у дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні (при прийомі матір'ю метопрололу в терапевтичних дозах), є незначними.Побічна діяБеталок® добре переноситься пацієнтами, і побічні ефекти здебільшого є легкими та оборотними. В результаті клінічних досліджень або при застосуванні препарату Беталок (метопрололу тартрат) у клінічній практиці були описані такі небажані побічні ефекти. У багатьох випадках причинно-наслідковий зв'язок із лікуванням препаратом Беталок® не був встановлений. Для оцінки частоти випадків застосовували такі критерії: дуже часто (>10%), часто (1-9,9%), нечасто (0,1-0,9%), рідко (0,01-0,09%) та дуже рідко ( З боку ССС: часто - брадикардія, постуральні порушення (дуже рідко супроводжуються непритомністю), похолодання кінцівок, серцебиття; нечасто – тимчасове посилення симптомів серцевої недостатності, кардіогенний шок у пацієнтів із гострим інфарктом міокарда, AV блокада І ступеня; рідко – інші порушення серцевої провідності, аритмії; дуже рідко – гангрена у пацієнтів із попередніми тяжкими порушеннями периферичного кровообігу. З боку центральної нервової системи: дуже часто – підвищена стомлюваність; часто - запаморочення, біль голови; нечасто - парестезії, судоми, депресія, ослаблення уваги, сонливість або безсоння, нічні кошмари; рідко: підвищена нервова збудливість, тривожність, імпотенція/сексуальна дисфункція; дуже рідко – амнезія/порушення пам'яті, пригніченість, галюцинації. З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, біль у ділянці живота, діарея, запор; нечасто - блювання; рідко – сухість у роті. З боку шкірних покровів: нечасто – висип (у вигляді кропив'янки), підвищена пітливість; рідко – випадання волосся; дуже рідко – фотосенсибілізація, загострення псоріазу. З боку печінки: рідко – порушення функції печінки. З боку органів дихання: часто задишка при фізичному зусиллі; нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою; рідко – риніт. З боку органів чуття: рідко – порушення зору, сухість та/або подразнення очей, кон'юнктивіт; дуже рідко - дзвін у вухах, порушення смакових відчуттів. З боку обміну речовин: нечасто збільшення маси тіла. З боку скелетно-м'язової системи: дуже рідко – артралгія. З боку системи крові: дуже рідко – тромбоцитопенія.Взаємодія з лікарськими засобамиСлід уникати спільного призначення препарату Беталок з наступними препаратами: Похідні барбітурової кислоти: барбітурати (дослідження проводилося з фенофарбіталом) незначно посилюють метаболізм метопрололу, внаслідок індукції ферментів. Пропафенон: при призначенні пропафенону чотирьом пацієнтам, які отримували лікування метопрололом, відзначалося збільшення плазмової концентрації метопрололу в 2-5 разів, при цьому у двох пацієнтів відзначалися побічні ефекти, характерні для метопрололу. Ця взаємодія була підтверджена під час дослідження на 8 добровольцях. Ймовірно, взаємодія зумовлена інгібуванням пропафеноном, подібно до хінідину, метаболізму метопрололу за допомогою системи цитохрому P4502D6. Зважаючи на те, що пропафенон має властивості β-адреноблокатора, спільне призначення метопрололу та пропафенону не є доцільним. Верапаміл: комбінація β-адреноблокаторів (атенололу, пропранололу та піндололу) та верапамілу може викликати брадикардію та призводити до зниження АТ. Верапаміл та β-адреноблокатори мають взаємодоповнюючий інгібуючий ефект на атріо-вентрикулярну провідність та функцію синусового вузла. Комбінація препарату Беталок з наступними препаратами може вимагати корекції дози: Антиаритмічні засоби І класу: Антиаритмічні засоби І класу та β-адреноблокатори можуть призводити до підсумовування негативного інотропного ефекту, що може призводити до серйозних гемодинамічних побічних ефектів у пацієнтів з порушеною функцією лівого шлуночка. Також слід уникати подібної комбінації у пацієнтів із синдромом слабкості синусового вузла та порушенням AV провідності. Взаємодія описана на прикладі дизопіраміду. Аміодарон: Спільне застосування аміодарону та метопрололу може призводити до вираженої синусової брадикардії. Зважаючи на дуже тривалий період напіввиведення аміодарону (50 днів), слід враховувати можливу взаємодію через тривалий час після відміни аміодарону. Ділтіазем: Ділтіазем та β-адреноблокатори взаємно посилюють інгібуючий ефект на AV провідність та функцію синусового вузла. При комбінації метопрололу з дилтіаземом спостерігалися випадки вираженої брадикардії. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ): НПЗЗ послаблюють антигіпертензивний ефект β-адреноблокаторів. Ця взаємодія найбільш документована для індометацину. Не зазначено описаної взаємодії для суліндаку. У дослідженнях з диклофенаком описаної реакції не спостерігалося. Дифенгідрамін: Дифенгідрамін зменшує кліренс метопрололу до α-гідроксиметопрололу в 2.5 рази. Одночасно спостерігається посилення дії метопрололу. Епінефрін (адреналін): Повідомлялося про 10 випадків вираженої артеріальної гіпертензії та брадикардії у пацієнтів, які приймали неселективні β-адреноблокатори (включаючи піндолол та пропранолол) та отримували епінефрин (адреналін). Взаємодія відзначено й у групі здорових добровольців. Передбачається, що подібні реакції можуть спостерігатися і при застосуванні епінефрину разом із місцевими анестетиками при випадковому попаданні до судинного русла. Передбачається, що цей ризик набагато нижчий при застосуванні кардіоселективних β-адреноблокаторів. Фенілпропаноламін: Фенілпропаноламін (норефедрін) у разовій дозі 50 мг може викликати підвищення діастолічного АТ до патологічних значень у здорових добровольців. Пропранолол в основному перешкоджає підвищенню АТ, що викликається фенілпропаноламіном. Однак, β-адреноблокатори можуть викликати реакції пародоксальної артеріальної гіпертензії у пацієнтів, які отримують високі дози фенілпропаноламіну. Повідомлялося про кілька випадків розвитку гіпертонічного кризу на фоні прийому фенілпропаноламіну. Хінідин: Хінідин пригнічує метаболізм метопрололу у особливої групи пацієнтів зі швидким гідроксилюванням (у Швеції приблизно 90% населення), викликаючи, головним чином, значне збільшення плазмової концентрації метопрололу та посилення β-блокади. Вважають, що така взаємодія характерна і для інших р-адреноблокаторів у метаболізмі яких бере участь цитохром P4502D6. Клонідин: Гіпертензивні реакції при різкій відміні клонідину можуть посилюватися при сумісному прийомі β-адреноблокаторів. При сумісному застосуванні, у разі відміни клонідину, припинення прийому β-адреноблокаторів слід розпочинати за кілька днів до відміни клонідину. Рифампіцин: Рифампіцин може посилювати метаболізм метопрололу, зменшуючи концентрацію метопрололу в плазмі. Концентрація метопрололу в плазмі може підвищуватися при сумісному застосуванні з циметидином, гідралазином, селективними інгібіторами серотоніну, такими як пароксетин, флуоксетин і сертралін. Пацієнти, які одночасно приймають метопролол та інші р-адреноблокатори (очні краплі) або інгібітори моноамінооксидази (МАО), повинні перебувати під ретельним наглядом. На фоні прийому β-адреноблокаторів інгаляційні анестетики посилюють кардіодепресивну дію. На фоні прийому β-адреноблокаторів пацієнтам, які отримують пероральні гіпоглікемічні засоби, може знадобитися корекція дози останніх. Серцеві глікозиди при сумісному застосуванні з β-адреноблокаторами можуть збільшувати час атріовентрикулярної провідності та викликати брадикардію.Спосіб застосування та дозиРозчин для внутрішньовенного введення В/в. Надшлуночкова тахікардія Починають введення з 5 мг (5 мл) препарату Беталок зі швидкістю 1-2 мг/хв. Можна повторити запровадження з 5-хвилинним інтервалом до досягнення терапевтичного ефекту. Зазвичай сумарна доза становить 10-15 мг (10-15 мл). Максимальна доза, що рекомендується, при внутрішньовенному введенні становить 20 мг (20 мл). Профілактика та лікування ішемії міокарда, тахікардії та болю при інфаркті міокарда або підозрі на нього В/в 5 мг (5 мл) препарату. Можна повторити введення з 2-хвилинним інтервалом, максимальна доза – 15 мг (15 мл). Через 15 хв після останньої ін'єкції призначають метопролол для вживання в дозі 50 мг (Беталок®) кожні 6 годин протягом 48 годин. Пігулки Всередину, як разом із їжею, так і натще. Артеріальна гіпертензія 100–200 мг препарату Беталок® одноразово вранці або 2 прийоми; вранці і ввечері. При необхідності дозу можна збільшити або додати інший антигіпертензивний засіб. Тривала антигіпертензивна терапія 100–200 мг препарату Беталок® на добу дозволяє знизити загальну смертність, включаючи раптову смерть, частоту виникнення мозкових інсультів та порушень коронарного кровообігу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Стенокардія 100-200 мг/сут на 2 прийоми; вранці і ввечері. При необхідності до терапії можна додати інший антиангінальний препарат. Порушення ритму серця 100-200 мг/сут на 2 прийоми; вранці і ввечері. При необхідності до терапії можна додати інший антиаритмічний препарат. Підтримуюча терапія після інфаркту міокарда Підтримуюча доза становить 200 мг/добу на 2 прийоми; вранці і ввечері. Призначення Беталоку в дозі 200 мг на добу дозволяє знизити смертність у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, та знизити ризик розвитку повторного інфаркту міокарда (в т.ч. і у пацієнтів з цукровим діабетом). Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією 100 мг препарату Беталок 1 раз на добу, рекомендується приймати таблетку вранці. За потреби доза може бути збільшена. Профілактика нападів мігрені 100-200 мг/сут на 2 прийоми; вранці і ввечері. Гіпертиреоз 150-200 мг на добу в 3-4 прийоми. Загальне для обох лікарських форм Порушення функції нирок Немає потреби коригувати дозу у пацієнтів з порушенням функції нирок. Порушення функції печінки Зазвичай через низький рівень зв'язку з білками плазми корекція дози метопрололу не потрібна. Однак при тяжкому порушенні функції печінки (у пацієнтів з тяжкою формою цирозу печінки або портокавальним анастомозом) може знадобитися зниження дози. Літній вік Немає потреби коригувати дозу у пацієнтів похилого віку. Діти. Досвід застосування препарату Беталок у дітей обмежений.ПередозуванняТоксичність Метопролол у дозі 7,5 г у дорослого викликав інтоксикацію з летальним кінцем. У 5-річної дитини, яка прийняла 100 мг метопрололу, після промивання шлунка не відзначалося ознак інтоксикації. Прийом 450 мг метопрололу підлітком 12 років спричинив помірну інтоксикацію. Прийом 1,4 г та 2,5 г метопрололу дорослими викликав помірну та важку інтоксикацію відповідно. Прийом 7,5 г дорослим призвів до вкрай тяжкої інтоксикації. Симптоми: при передозуванні метопрололу найбільш серйозними є симптоми з боку ССС, проте іноді, особливо у дітей та підлітків, можуть переважати симптоми з боку ЦНС та пригнічення легеневої функції. Брадикардія, AV блокада І–ІІІ ступеня, асистолія, виражене зниження артеріального тиску, слабка периферична перфузія, серцева недостатність, кардіогенний шок. Пригнічення функції легень, апное, а також підвищена втома, порушення свідомості, втрата свідомості, тремор, судоми, підвищене потовиділення, парестезії, бронхоспазм, нудота, блювання, можливий езофагеальний спазм, гіпоглікемія (особливо у дітей) або гіперглікемія; вплив на нирки; транзиторний міастенічний синдром Супутнє застосування алкоголю, антигіпертензивних препаратів, хінідину або барбітуратів може погіршити стан пацієнта. Перші ознаки передозування можуть спостерігатися через 20 хв – 2 години після прийому препарату. Лікування: призначення активованого вугілля, у разі потреби – промивання шлунка. ВАЖЛИВО! Атропін (0,25-0,5 мг внутрішньовенно для дорослих, 10-20 мкг/кг - для дітей) повинен бути призначений до промивання шлунка (через ризик стимулювання блукаючого нерва). За необхідності – підтримка прохідності дихальних шляхів (інтубація) та адекватна вентиляція легень. Заповнення ОЦК та інфузії глюкози. Контроль ЕКГ. Атропін - 1-2 мг внутрішньовенно, при необхідності повторюють введення (особливо у випадку вагусних симптомів). У разі придушення (депресії) міокарда показано інфузійне введення добутаміну або допаміну. Можна також застосовувати глюкагон 50-150 мкг/кг внутрішньовенно з інтервалом 1 хв. У деяких випадках може бути ефективним додавання до терапії адреналіну. При аритмії та збільшенні шлуночкового комплексу (QRS) інфузійно вводять розчини натрію (хлорид або бікарбонат). Можливе встановлення штучного водія ритму.При зупинці серця через передозування можуть знадобитися реанімаційні заходи протягом декількох годин. Для усунення бронхоспазму може застосовуватися тербуталін (ін'єкційно або за допомогою інгаляцій). Проводиться симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам, які приймають β-адреноблокатори, не слід вводити внутрішньовенні блокатори «повільних» кальцієвих каналів типу верапамілу. При використанні β1-адреноблокаторів ризик їхнього впливу на вуглеводний обмін або можливість маскування гіпоглікемії значно менший, ніж при використанні неселективних β-адреноблокаторів. У хворих з хронічною серцевою недостатністю на стадії декомпенсації необхідно досягти стадії компенсації як до, так і під час лікування препаратом. Пацієнтам, які страждають на стенокардію Принцметала, не рекомендується призначати неселективні β-адреноблокатори. Дуже рідко у пацієнтів з порушенням атріовентрикулярної провідності може бути погіршення (можливий результат - AV блокада). Якщо на фоні лікування розвинулася брадикардія, дозу Беталоку необхідно зменшити. Метопролол може погіршувати симптоми порушення периферичного артеріального кровообігу, здебільшого внаслідок зниження артеріального тиску. Слід виявляти обережність при призначенні препарату пацієнтам, які страждають на тяжку ниркову недостатність, при метаболічному ацидозі, спільному призначенні з серцевими глікозидами. Пацієнтам, які страждають на феохромоцитому, паралельно з препаратом Беталок® слід призначати α-адреноблокатор. У разі хірургічного втручання слід поінформувати лікаря-анестезіолога, що пацієнт приймає β-адреноблокатор. У пацієнтів, які приймають β-адреноблокатори, анафілактичний шок протікає у більш тяжкій формі. Пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму або обструктивне захворювання легень, повинна бути призначена супутня бронходилатируюча терапія. У разі потреби слід збільшити дозу β2-адреноміметику. Не слід призначати повторну дозу - другу або третю при ЧСС менше 40 ударів на хвилину, інтервалі PQ більше 0,26 с та сАД менше 90 мм рт.ст. Вплив на здатність водити машину та працювати з технічними пристроями При застосуванні препарату можливі епізоди запаморочення або загальної слабкості, у зв'язку з чим необхідно утриматися від керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
935,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: 95 мг метопрололу сукцинату, що відповідає 78 мг метопрололу та 100 мг метопрололу тартрату; Допоміжні речовини: етилцелюлоза 46 мг, гіпоролоза 13 мг, гіпромелоза 9,8 мг, целюлоза мікрокристалічна 180 мг, парафін 0,2 мг, макрогол 2,4 мг, кремнію діоксид 24 мг, натрію стеарилфумарат 0,5 мг, 2 4 мг. 30 таблеток у пластиковому флаконі з пластиковою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розкриття, 1 флакон поміщають у картонну пачку з інструкцією по застосуванню.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, покриті оболонкою; з насічкою з одного боку і гравіруванням А ms з іншого боку.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаПри контакті з рідиною таблетки швидко розпадаються, при цьому відбувається диспергування активної речовини у шлунково-кишковому тракті. Швидкість вивільнення активної речовини залежить від кислотності середовища. Тривалість терапевтичного ефекту після прийому препарату в лікарській формі Беталок ЗОК (таблетки з уповільненим вивільненням) становить більше 24 годин, при цьому досягається постійна швидкість вивільнення активної речовини протягом 20 годин. Період напіввиведення становить середньому 3,5 години. Беталок® ЗОК повністю абсорбується після прийому внутрішньо. Системна біодоступність після прийому внутрішньо одноразової дози становить приблизно 30-40%. Метопролол піддається окисному метаболізму в печінці. Три основні метаболіти метопрололу не виявляли клінічно значущого β-блокуючого ефекту. Близько 5% пероральної дози препарату виводиться із сечею у незміненому вигляді, решта препарату виводиться у вигляді метаболітів. Зв'язок з білками плазми низький, приблизно 5-10%.ФармакодинамікаМетопролол - β1-адреноблокатор, що блокує β1-рецептори в дозах значно менших, ніж дози, потрібні для блокування β2-рецепторів. Метопролол має незначний мембраностабілізуючий ефект і не проявляє активності часткового агоніста. Метопролол знижує або інгібує агоністичну дію, яку мають на серцеву діяльність катехоламіни, що виділяються при нервових та фізичних стресах. Це означає, що метопролол має здатність перешкоджати збільшенню частоти серцевих скорочень (ЧСС), хвилинного об'єму та посиленню скоротливості серця, а також підвищенню артеріального тиску (АТ), що викликаються різким викидом катехоламінів. На відміну від звичайних таблетованих лікарських форм селективних β1-адреноблокаторів (включаючи метопролол тартрат), при застосуванні препарату Беталок ЗОК спостерігається постійна концентрація препарату в плазмі крові та забезпечується стійкий клінічний ефект (β1-блокада) протягом більш ніж 24 годин. Внаслідок відсутності явних пікових концентрацій у плазмі, клінічно Беталок® ЗОК характеризується кращою β1-селективністю порівняно із звичайними таблетованими формами β1-адреноблокаторів. Крім того, значно зменшується потенційний ризик побічних ефектів, що спостерігаються при пікових концентраціях препарату в плазмі, наприклад, брадикардія та слабкість у ногах під час ходьби. Пацієнтам із симптомами обструктивних захворювань легень при необхідності можна призначати Беталок® ЗОК у поєднанні з β2-адреноміметиками. При сумісному використанні з β2-адреноміметиками Беталок® ЗОК у терапевтичних дозах меншою мірою впливає на бронходилатацію, що викликається β2-адреномітетиками, ніж неселективні β-адреноблокатори. Метопролол меншою мірою, ніж неселективні β-адреноблокатори, впливає на продукцію інсуліну та вуглеводний метаболізм. Вплив препарату на реакцію серцево-судинної системи в умовах гіпоглікемії значно менш виражений порівняно з неселективними β-адреноблокаторами. Застосування препарату Беталок® ЗОК при артеріальній гіпертензії призводить до значного зниження артеріального тиску протягом більш ніж 24 годин як у положенні лежачи, так і при навантаженні. На початку терапії метопрололом відзначається збільшення судинного опору. Однак при тривалому прийомі можливе зниження артеріального тиску внаслідок зменшення судинного опору при незмінному серцевому викиді. У MERIT-HF (дослідженні виживання при хронічній серцевій недостатності (клас II-IV за класифікацією NYHA) та зниженою фракцією серцевого викиду (≤ 0,40), що включало 3991 пацієнта) Беталок® ЗОК показав підвищення виживання та зниження частоти госпіталізацій. При тривалому лікуванні пацієнти досягали загального покращення симптомів (за класами NYHA). Також терапія із застосуванням Беталок® ЗОК показала підвищення фракції викиду лівого шлуночка, зниження кінцевого систолічного та кінцевого діастолічного обсягів лівого шлуночка. Якість життя в період лікування препаратом Беталок ЗОК не погіршується або покращується. Поліпшення якості життя при лікуванні препаратом Беталок ЗОК спостерігали у пацієнтів після інфаркту міокарда.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; стенокардія; стабільна симптоматична хронічна серцева недостатність з порушенням систолічної функції лівого шлуночка (як допоміжна терапія до основного лікування хронічної серцевої недостатності); зниження смертності та частоти повторного інфаркту після гострої фази інфаркту міокарда; порушення серцевого ритму, включаючи надшлуночкову тахікардію, зниження частоти скорочення шлуночків при фібриляції передсердь та шлуночкових екстрасистолах; функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією; профілактика нападів мігреніПротипоказання до застосуванняАтріовентрикулярна блокада II і III ступеня, серцева недостатність у стадії декомпенсації, постійна або інтермітує терапія інотропними препаратами, що діють на бета-адренорецептори, клінічно значуща синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, тяжкі порушення периферії гангрени, артеріальна гіпотензія Беталок ЗОК протипоказаний пацієнтам з підозрою на гострий інфаркт міокарда при ЧСС менше 45 ударів на хвилину, інтервалом PQ більше 0,24 секунд або систолічним артеріальним тиском менше 100 мм рт.ст. Відома підвищена чутливість до метопрололу та його компонентів або інших β-адреноблокаторів. Пацієнтам, які отримують β-адреноблокатори, протипоказано внутрішньовенне введення блокаторів "повільних" кальцієвих каналів типу верапамілу. Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: атріовентрикулярна блокада І ступеня, стенокардія Принцметала, бронхіальна астма, хронічна обструктивна хвороба легень, цукровий діабет, тяжка печінкова недостатність, тяжка ниркова недостатність, метаболічний ацидоз, спільне призначення із серцевими глікозидами.Вагітність та лактаціяЯк і більшість препаратів Беталок® ЗОК не слід призначати під час вагітності та у період грудного годування, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та/або дитини. Як і інші антигіпертензивні засоби, β-адреноблокатори можуть викликати побічні ефекти, наприклад, брадикардію у плода, новонароджених або дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні. Кількість метопрололу, що виділяється в грудне молоко, та β-блокуючу дію у дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні (при прийомі матір'ю метопрололу в терапевтичних дозах), є незначними.Побічна діяБеталок® ЗОК добре переноситься пацієнтами, побічні ефекти здебільшого є легкими та оборотними. Для оцінки частоти випадків застосовували такі критерії: дуже часто (>10%), часто (1-9,9%), нечасто (0,1-0,9%), рідко (0,01-0,09%) та дуже рідко ( Серцево-судинна система: - Часто: брадикардія, ортостатична гіпотензія (дуже рідко супроводжується непритомністю), похолодання кінцівок, відчуття серцебиття; Нечасто: тимчасове посилення симптомів серцевої недостатності, AV блокада І ступеня; кардіогенний шок у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда, набряки, болі у серці; Рідко: інші порушення провідності, аритмії; Дуже рідко: гангрена у пацієнтів із попередніми тяжкими порушеннями периферичного кровообігу. Центральна нервова система - Дуже часто: підвищена стомлюваність; Часто: запаморочення, біль голови; Нечасто: парестезії, судоми, депресія, зниження концентрації уваги, сонливість чи безсоння, нічні кошмари; Рідко: - підвищена нервова збудливість, тривожність; Дуже рідко: амнезія/порушення пам'яті, пригніченість, галюцинації. Шлунково-кишковий тракт - Часто: нудота, біль у ділянці живота, діарея, запор; Нечасто: блювання; Рідко: сухість слизової оболонки ротової порожнини. Печінка – рідко: порушення функції печінки; Дуже рідко: гепатит. Шкірні покрови - Нечасто: шкірний висип (на кшталт псоріазоподібної кропив'янки), підвищене потовиділення; Рідко: випадання волосся; Дуже рідко: фотосенсибілізація, загострення псоріазу. Органи дихання - Часто: задишка при фізичному навантаженні; Нечасто: бронхоспазм; Рідко: риніт. Органи чуття - Рідко: порушення зору, сухість та/або подразнення очей, кон'юнктивіт; Дуже рідко: дзвін у вухах, порушення смакових відчуттів. З боку скелетно-м'язової системи – дуже рідко: артралгія. Обмін речовин – Нечасто: збільшення маси тіла. Кров - Дуже рідко: тромбоцитопенія. Інші - Рідко: імпотенція/сексуальна дисфункція.Взаємодія з лікарськими засобамиМетопролол є субстратом CYP2D6, у зв'язку з чим препарати, що інгібують CYP2D6 (хінідин, тербінафін, пароксетин, флуоксетин, сертралін, целекоксиб, пропафенон та дифенгідрамін) можуть впливати на плазмову концентрацію метопрололу. Слід уникати сумісного застосування Беталок® ЗОК з такими лікарськими засобами: Похідні барбітурової кислоти: барбітурати (дослідження проводилося з пентобарбіталом) посилюють метаболізм метопрололу внаслідок індукції ферментів. Пропафенон: при призначенні пропафенону чотирьом пацієнтам, які отримували лікування метопрололом, відзначалося збільшення плазмової концентрації метопрололу в 2-5 разів, при цьому у двох пацієнтів відзначалися побічні ефекти, характерні для метопрололу. Ця взаємодія була підтверджена під час дослідження на 8 добровольцях. Ймовірно, взаємодія зумовлена інгібуванням пропафеноном, подібно до хінідину, метаболізму метопрололу за допомогою системи цитохрому P4502D6. Зважаючи на те, що пропафенон має властивості β-адреноблокатора, спільне призначення метопрололу та пропафенону не є доцільним. Верапаміл: комбінація β-адреноблокаторів (атенололу, пропранололу та піндололу) та верапамілу може викликати брадикардію та призводити до зниження АТ. Верапаміл та β-адреноблокатори мають взаємодоповнюючий інгібуючий ефект на атріовентрикулярну провідність та функцію синусового вузла. Комбінація препарату Беталок® ЗОК з наступними препаратами може вимагати корекції дози: Аміодарон: Спільне застосування аміодарону та метопрололу може призводити до вираженої синусової брадикардії. Зважаючи на дуже тривалий період напіввиведення аміодарону (50 днів), слід враховувати можливу взаємодію через тривалий час після відміни аміодарону. Антиаритмічні засоби І класу: Антиаритмічні засоби І класу та β-адреноблокатори можуть призводити до підсумовування негативного інотропного ефекту, що може призводити до серйозних гемодинамічних побічних ефектів у пацієнтів з порушеною функцією лівого шлуночка. Також слід уникати подібної комбінації у пацієнтів із синдромом слабкості синусового вузла та порушенням AV провідності. Взаємодія описана на прикладі дизопіраміду. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ): НПЗЗ послаблюють антигіпертензивний ефект β-адреноблокаторів. Ця взаємодія документована для індометацину. Ймовірно, описана взаємодія не відзначатиметься при взаємодії із суліндаком. Негативна взаємодія була відзначена у дослідженнях з диклофенаком. Дифенгідрамін: Дифенгідрамін зменшує кліренс метопрололу до α-гідроксиметопрололу в 2,5 рази. Одночасно спостерігається посилення дії метопрололу. Ділтіазем: Ділтіазем та β-адреноблокатори взаємно посилюють інгібуючий ефект на AV провідність та функцію синусового вузла. При комбінації метопрололу з дилтіаземом спостерігалися випадки вираженої брадикардії. Епінефрін (адреналін): Повідомлялося про 10 випадків вираженої артеріальної гіпертензії та брадикардії у пацієнтів, які приймали неселективні β-адреноблокатори (включаючи піндолол та пропранолол) та отримували епінефрин (адреналін). Взаємодія відзначено й у групі здорових добровольців. Передбачається, що подібні реакції можуть спостерігатися і при застосуванні епінефрину разом із місцевими анестетиками при випадковому попаданні до судинного русла. Передбачається, що цей ризик набагато нижчий при застосуванні кардіоселективних β-адреноблокаторів. Фенілпропаноламін: Фенілпропаноламін (норефедрін) у разовій дозі 50 мг може викликати підвищення діастолічного АТ до патологічних значень у здорових добровольців. Пропранолол в основному перешкоджає підвищенню АТ, що викликається фенілпропаноламіном. Однак, β-адреноблокатори можуть викликати реакції пародоксальної артеріальної гіпертензії у пацієнтів, які отримують високі дози фенілпропаноламіну. Повідомлялося про кілька випадків розвитку гіпертонічного кризу на фоні прийому фенілпропаноламіну. Хінідин: Хінідин пригнічує метаболізм метопрололу у особливої групи пацієнтів зі швидким гідроксилюванням (у Швеції приблизно 90% населення), викликаючи, головним чином, значне збільшення плазмової концентрації метопрололу та посилення β-блокади. Вважають, що подібна взаємодія характерна і для інших β-адреноблокаторів, у метаболізмі яких бере участь цитохром P4502D6. Клонідин: Гіпертензивні реакції при різкій відміні клонідину можуть посилюватися при сумісному прийомі β-адреноблокаторів. При сумісному застосуванні, у разі відміни клонідину, припинення прийому β-адреноблокаторів слід розпочинати за кілька днів до відміни клонідину. Рифампіцин: Рифампіцин може посилювати метаболізм метопрололу, зменшуючи концентрацію метопрололу в плазмі. Пацієнти, які одночасно приймають метопролол та інші β-адреноблокатори (очні краплі) або інгібітори моноамінооксидази (МАО), повинні перебувати під ретельним наглядом. На фоні прийому β-адреноблокаторів інгаляційні анестетики посилюють кардіодепресивну дію. На тлі прийому β-адреноблокаторів пацієнтам, які отримують гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо, може знадобитися корекція дози останніх. Плазмова концентрація метопрололу може підвищуватися при прийомі циметидину або гідролазину. Серцеві глікозиди при сумісному застосуванні з β-адреноблокаторами можуть збільшувати час атріовентрикулярної провідності та викликати брадикардію.Спосіб застосування та дозиБеталок® ЗОК призначений для щоденного прийому раз на добу, рекомендується приймати препарат вранці. Таблетку Беталок® ЗОК слід ковтати, запиваючи рідиною. Таблетки (або таблетки, розділені навпіл) не слід розжовувати або кришити. Прийом їжі не впливає на біодоступність препарату. При доборі дози необхідно уникати розвитку брадикардії. Артеріальна гіпертензія 50-100 мг один раз на день. При необхідності дозу можна збільшити до 100 мг на добу або додати інший антигіпертензивний засіб, переважно діуретик та кальцію антагоніст дигідропіридинового ряду. Стенокардія 100-200 мг Беталок ЗОК один раз на добу. При необхідності до терапії можна додати інший антиангінальний препарат. Стабільна симптоматична хронічна серцева недостатність із порушенням систолічної функції лівого шлуночка Пацієнти повинні перебувати на стадії стабільної хронічної серцевої недостатності без епізодів загострення протягом останніх 6 тижнів і без змін в основній терапії протягом останніх 2 тижнів. Терапія серцевої недостатності бета-адреноблокаторами може призвести до тимчасового погіршення симптоматичної картини. У деяких випадках можливе продовження терапії або зниження дози, у ряді випадків може виникнути необхідність відміни препарату. Стабільна хронічна серцева недостатність, II функціональний клас Рекомендована початкова доза Беталок ЗОК перші 2 тижні 25 мг один раз на добу. Після 2 тижнів терапії доза може бути збільшена до 50 мг один раз на добу і далі може подвоюватися кожні 2 тижні. Підтримуюча доза для тривалого лікування – 200 мг Беталок® ЗОК один раз на добу. Стабільна хронічна серцева недостатність, III-IV функціональний клас Початкова доза, що рекомендується, перші 2 тижні 12,5 мг Беталок® ЗОК (половина таблетки 25 мг) один раз на добу. Доза підбирається індивідуально. У період збільшення дози пацієнт повинен перебувати під наглядом, оскільки у деяких пацієнтів симптоми серцевої недостатності можуть погіршитись. Через 1-2 тижні доза може бути збільшена до 25 мг Беталок ЗОК один раз на добу. Потім через 2 тижні доза може бути збільшена до 50 мг один раз на добу. Пацієнтам, які добре переносять препарат, можна подвоювати дозу кожні 2 тижні до досягнення максимальної дози 200 мг Беталок ЗОК один раз на добу. У разі артеріальної гіпотензії та/або брадикардії може знадобитися зменшення супутньої терапії або зниження дози Беталок ЗОК. Артеріальна гіпотензія на початку терапії не обов'язково вказує на те, що дана доза Беталок® ЗОК не переноситься при подальшому тривалому лікуванні. Однак доза не повинна підвищуватися доти, доки стан не стабілізується. Може знадобитися контроль функції нирок. Порушення серцевого ритму 100-200 мг Беталок ЗОК один раз на добу. Підтримуюче лікування після інфаркту міокарда 200 мг Беталок ЗОК один раз на добу. Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією 100 мг Беталок ЗОК один раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 200 мг на добу. Профілактика нападів мігрені 100-200 мг Беталок ЗОК один раз на добу. Порушення функції нирок Немає потреби коригувати дозу у пацієнтів з порушенням функції нирок. Порушення функції печінки Зазвичай через низький рівень зв'язку з білками плазми корекції дози метопрололу не потрібно. Однак при тяжкому порушенні функції печінки (у пацієнтів з тяжкою формою цирозу печінки або портокавальним анастомозом) може знадобитися зниження дози. Літній вік Немає потреби коригувати дозу у пацієнтів похилого віку. Діти Досвід застосування препарату Беталок ЗОК у дітей обмежений.ПередозуванняТоксичність: метопролол у дозі 7,5 г у дорослого викликав інтоксикацію з летальним кінцем. У 5-річної дитини, яка прийняла 100 мг метопрололу, після промивання шлунка не відзначалося ознак інтоксикації. Прийом 450 мг метопрололу підлітком 12 років привів до помірної інтоксикації. Прийом 1,4 г та 2,5 г метопрололу дорослими викликав помірну та важку інтоксикацію відповідно. Прийом 7,5 г дорослим призвів до вкрай тяжкої інтоксикації. Симптоми: при передозуванні метопрололом найбільш серйозними є симптоми з боку серцево-судинної системи, однак іноді, особливо у дітей та підлітків, можуть переважати симптоми з боку ЦНС та пригнічення легеневої функції, брадикардія, AV блокада І-ІІІ ступеня, асистолія, виражене зниження АТ , слабка периферична перфузія, серцева недостатність; кардіогенний шок; пригнічення функції легень, апное, а також підвищена втома, порушення свідомості, втрата свідомості, тремор, судоми, підвищене потовиділення, парестезії, бронхоспазм, нудота, блювання, можливий езофагіальний спазм, гіпоглікемія (особливо у дітей) або гіперглікемія; вплив на нирки; транзиторний міастенічний синдром; супутній прийом алкоголю, антигіпертензивних засобів, хінідину чи барбітуратів може погіршити стан пацієнта.Перші ознаки передозування можуть спостерігатися через 20 хв – 2 години після прийому препарату. Лікування: призначення активованого вугілля, у разі потреби промивання шлунка. ВАЖЛИВО! Атропін (0,25-0,5 мг внутрішньовенно для дорослих, 10-20 мкг/кг для дітей) повинен бути призначений до промивання шлунка (через ризик стимулювання блукаючого нерва). При необхідності підтримка прохідності дихальних шляхів (інтубація) та адекватна вентиляція легень. Поповнення обсягу циркулюючої крові та інфузії глюкози. Контроль ЕКГ. Атропін 1,0-2,0 мг внутрішньовенно, при необхідності повторюють введення (особливо у разі вагусних симптомів). У разі (придушення) депресії міокарда показано інфузійне введення добутаміну або допаміну. Також можна застосовувати глюкагон 50-150 мкг/кг внутрішньовенно з інтервалом в 1 хвилину. У деяких випадках може бути ефективним додавання до терапії адреналіну.При аритмії та великому шлуночковому (QRS) комплексі інфузійно вводять розчини натрію (хлорид або бікарбонат). Можливе встановлення штучного водія ритму. При зупинці серця через передозування можуть знадобитися реанімаційні заходи протягом декількох годин. Для усунення бронхоспазму може застосовуватися тербуталін (ін'єкційно або за допомогою інгаляцій). Проводиться симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам, які приймають β-адреноблокатори, не слід вводити внутрішньовенно блокатори "повільних" кальцієвих каналів типу верапамілу. Пацієнтам з бронхіальною астмою або хронічною обструктивною хворобою легень має бути призначена супутня терапія β2-адреноміметиком. Необхідно призначати мінімально ефективну дозу препарату Беталок ЗОК, при цьому може знадобитися збільшення дози β2-адреноміметику. Не рекомендується призначати неселективні β-адреноблокатори пацієнтам із стенокардією Принцметалу. Даній групі пацієнтів β-селективні адреноблокатори слід призначати з обережністю. При застосуванні β1-адреноблокаторів ризик їхнього впливу на вуглеводний обмін або можливість маскування симптомів гіпоглікемії значно менший, ніж при застосуванні неселективних β-адреноблокаторів. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю на стадії декомпенсації необхідно досягти стадії компенсації як до, так і під час лікування препаратом. Дуже рідко у пацієнтів з порушенням AV провідності може бути погіршення (можливий результат - AV блокада). Якщо на фоні лікування розвинулася брадикардія, дозу препарату необхідно зменшити або слід поступово відмінити. Беталок® ЗОК може посилювати перебіг наявних порушень периферичного кровообігу в основному внаслідок зниження артеріального тиску. Слід виявляти обережність при призначенні препарату пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю, при метаболічному ацидозі, одночасному застосуванні із серцевими глікозидами. У пацієнтів, які приймають β-адреноблокатори, анафілактичний шок протікає у більш тяжкій формі. Застосування епінефрину (адреналіну) у терапевтичних дозах не завжди призводить до досягнення бажаного клінічного ефекту на фоні прийому метопрололу. Пацієнтам з феохромоцитомою одночасно з препаратом Беталок ЗОК слід призначати альфа-адреноблокатор. Різка відміна бета-адреноблокаторів небезпечна, особливо у пацієнтів групи високого ризику, у зв'язку з чим її слід уникати. При необхідності відміни препарату, її слід проводити поступово протягом принаймні 2 тижнів з двократним зниженням дози препарату на кожному етапі до досягнення кінцевої дози 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг), яку слід приймати як мінімум 4 дні до повного відміни препарату. При появі симптомів (наприклад, посилення симптомів стенокардії, підвищення артеріального тиску) рекомендується повільніший режим відміни. Різка відміна бета-адреноблокатора може призвести до обтяження перебігу хронічної серцевої недостатності та підвищення ризику інфаркту міокарда та раптової смерті. У разі хірургічного втручання слід поінформувати лікаря-анестезіолога, що пацієнт приймає Беталок ЗОК. Пацієнтам, яким належить хірургічне втручання, не рекомендується припинення терапії β-адреноблокаторами. Слід уникати призначення високих доз без попередньої титрації доз препарату у пацієнтів з факторами серцево-судинного ризику, що зазнають некардіологічних операцій, у зв'язку з підвищеним ризиком брадикардії, артеріальної гіпотензії та інсульту, у тому числі з летальним кінцем. Дані клінічних досліджень з ефективності та безпеки у пацієнтів з тяжкою стабільною симптоматичною хронічною серцевою недостатністю (IV клас за класифікацією NYHA) обмежені. Лікування таких пацієнтів має проводитися лікарями, які мають спеціальні знання та досвід. Пацієнти з симптоматичною серцевою недостатністю у поєднанні з гострим інфарктом міокарда та нестабільною стенокардією виключалися з досліджень, на підставі яких визначалися показання до призначення. Ефективність та безпека препарату для цієї групи пацієнтів не описана. Застосування при нестабільній серцевій недостатності на стадії декомпенсації протипоказане. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При керуванні автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, слід враховувати, що при застосуванні Беталок® ЗОК може спостерігатися запаморочення та втома.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: 23,75 мг метопрололу сукцинату, що відповідає 19,5 мг метопрололу та 25 мг метопрололу тартрату; Допоміжні речовини: етилцелюлоза 21,5 мг, гіпоролоза 6,13 мг, гіпромелоза 5,64 мг, целюлоза мікрокристалічна 94,9 мг, парафін 0,06 мг, макрогол 1,41 мг, кремнію діоксид 14,6 мг, натрію сте0,2 мг, титану діоксиду 1,41 мг. 14 таблеток в алюміній/ПВХ блістері, у картонній пачці з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиОвальні двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, покриті оболонкою; з насічкою на обох сторонах та гравіюванням А β на одній стороні.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаПри контакті з рідиною таблетки швидко розпадаються, при цьому відбувається диспергування активної речовини у шлунково-кишковому тракті. Швидкість вивільнення активної речовини залежить від кислотності середовища. Тривалість терапевтичного ефекту після прийому препарату в лікарській формі Беталок ЗОК (таблетки з уповільненим вивільненням) становить більше 24 годин, при цьому досягається постійна швидкість вивільнення активної речовини протягом 20 годин. Період напіввиведення становить середньому 3,5 години. Беталок® ЗОК повністю абсорбується після прийому внутрішньо. Системна біодоступність після прийому внутрішньо одноразової дози становить приблизно 30-40%. Метопролол піддається окисному метаболізму в печінці. Три основні метаболіти метопрололу не виявляли клінічно значущого β-блокуючого ефекту. Близько 5% пероральної дози препарату виводиться із сечею у незміненому вигляді, решта препарату виводиться у вигляді метаболітів. Зв'язок з білками плазми низький, приблизно 5-10%.ФармакодинамікаМетопролол - β1-адреноблокатор, що блокує β1-рецептори в дозах значно менших, ніж дози, потрібні для блокування β2-рецепторів. Метопролол має незначний мембраностабілізуючий ефект і не проявляє активності часткового агоніста. Метопролол знижує або інгібує агоністичну дію, яку мають на серцеву діяльність катехоламіни, що виділяються при нервових та фізичних стресах. Це означає, що метопролол має здатність перешкоджати збільшенню частоти серцевих скорочень (ЧСС), хвилинного об'єму та посиленню скоротливості серця, а також підвищенню артеріального тиску (АТ), що викликаються різким викидом катехоламінів. На відміну від звичайних таблетованих лікарських форм селективних β1-адреноблокаторів (включаючи метопролол тартрат), при застосуванні препарату Беталок ЗОК спостерігається постійна концентрація препарату в плазмі крові та забезпечується стійкий клінічний ефект (β1-блокада) протягом більш ніж 24 годин. Внаслідок відсутності явних пікових концентрацій у плазмі, клінічно Беталок® ЗОК характеризується кращою β1-селективністю порівняно із звичайними таблетованими формами β1-адреноблокаторів. Крім того, значно зменшується потенційний ризик побічних ефектів, що спостерігаються при пікових концентраціях препарату в плазмі, наприклад, брадикардія та слабкість у ногах під час ходьби. Пацієнтам із симптомами обструктивних захворювань легень при необхідності можна призначати Беталок® ЗОК у поєднанні з β2-адреноміметиками. При сумісному використанні з β2-адреноміметиками Беталок® ЗОК у терапевтичних дозах меншою мірою впливає на бронходилатацію, що викликається β2-адреномітетиками, ніж неселективні β-адреноблокатори. Метопролол меншою мірою, ніж неселективні β-адреноблокатори, впливає на продукцію інсуліну та вуглеводний метаболізм. Вплив препарату на реакцію серцево-судинної системи в умовах гіпоглікемії значно менш виражений порівняно з неселективними β-адреноблокаторами. Застосування препарату Беталок® ЗОК при артеріальній гіпертензії призводить до значного зниження артеріального тиску протягом більш ніж 24 годин як у положенні лежачи, так і при навантаженні. На початку терапії метопрололом відзначається збільшення судинного опору. Однак при тривалому прийомі можливе зниження артеріального тиску внаслідок зменшення судинного опору при незмінному серцевому викиді. У MERIT-HF (дослідженні виживання при хронічній серцевій недостатності (клас II-IV за класифікацією NYHA) та зниженою фракцією серцевого викиду (≤ 0,40), що включало 3991 пацієнта) Беталок® ЗОК показав підвищення виживання та зниження частоти госпіталізацій. При тривалому лікуванні пацієнти досягали загального покращення симптомів (за класами NYHA). Також терапія із застосуванням Беталок® ЗОК показала підвищення фракції викиду лівого шлуночка, зниження кінцевого систолічного та кінцевого діастолічного обсягів лівого шлуночка. Якість життя в період лікування препаратом Беталок ЗОК не погіршується або покращується. Поліпшення якості життя при лікуванні препаратом Беталок ЗОК спостерігали у пацієнтів після інфаркту міокарда.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; стенокардія; стабільна симптоматична хронічна серцева недостатність з порушенням систолічної функції лівого шлуночка (як допоміжна терапія до основного лікування хронічної серцевої недостатності); зниження смертності та частоти повторного інфаркту після гострої фази інфаркту міокарда; порушення серцевого ритму, включаючи надшлуночкову тахікардію, зниження частоти скорочення шлуночків при фібриляції передсердь та шлуночкових екстрасистолах; функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією; профілактика нападів мігреніПротипоказання до застосуванняАтріовентрикулярна блокада II і III ступеня, серцева недостатність у стадії декомпенсації, постійна або інтермітує терапія інотропними препаратами, що діють на бета-адренорецептори, клінічно значуща синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, тяжкі порушення периферії гангрени, артеріальна гіпотензія Беталок ЗОК протипоказаний пацієнтам з підозрою на гострий інфаркт міокарда при ЧСС менше 45 ударів на хвилину, інтервалом PQ більше 0,24 секунд або систолічним артеріальним тиском менше 100 мм рт.ст. Відома підвищена чутливість до метопрололу та його компонентів або інших β-адреноблокаторів. Пацієнтам, які отримують β-адреноблокатори, протипоказано внутрішньовенне введення блокаторів "повільних" кальцієвих каналів типу верапамілу. Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: атріовентрикулярна блокада І ступеня, стенокардія Принцметала, бронхіальна астма, хронічна обструктивна хвороба легень, цукровий діабет, тяжка печінкова недостатність, тяжка ниркова недостатність, метаболічний ацидоз, спільне призначення із серцевими глікозидами.Вагітність та лактаціяЯк і більшість препаратів Беталок® ЗОК не слід призначати під час вагітності та у період грудного годування, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та/або дитини. Як і інші антигіпертензивні засоби, β-адреноблокатори можуть викликати побічні ефекти, наприклад, брадикардію у плода, новонароджених або дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні. Кількість метопрололу, що виділяється в грудне молоко, та β-блокуючу дію у дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні (при прийомі матір'ю метопрололу в терапевтичних дозах), є незначними.Побічна діяБеталок® ЗОК добре переноситься пацієнтами, побічні ефекти здебільшого є легкими та оборотними. Для оцінки частоти випадків застосовували такі критерії: дуже часто (>10%), часто (1-9,9%), нечасто (0,1-0,9%), рідко (0,01-0,09%) та дуже рідко ( Серцево-судинна система: - Часто: брадикардія, ортостатична гіпотензія (дуже рідко супроводжується непритомністю), похолодання кінцівок, відчуття серцебиття; Нечасто: тимчасове посилення симптомів серцевої недостатності, AV блокада І ступеня; кардіогенний шок у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда, набряки, болі у серці; Рідко: інші порушення провідності, аритмії; Дуже рідко: гангрена у пацієнтів із попередніми тяжкими порушеннями периферичного кровообігу. Центральна нервова система - Дуже часто: підвищена стомлюваність; Часто: запаморочення, біль голови; Нечасто: парестезії, судоми, депресія, зниження концентрації уваги, сонливість чи безсоння, нічні кошмари; Рідко: - підвищена нервова збудливість, тривожність; Дуже рідко: амнезія/порушення пам'яті, пригніченість, галюцинації. Шлунково-кишковий тракт - Часто: нудота, біль у ділянці живота, діарея, запор; Нечасто: блювання; Рідко: сухість слизової оболонки ротової порожнини. Печінка – рідко: порушення функції печінки; Дуже рідко: гепатит. Шкірні покрови - Нечасто: шкірний висип (на кшталт псоріазоподібної кропив'янки), підвищене потовиділення; Рідко: випадання волосся; Дуже рідко: фотосенсибілізація, загострення псоріазу. Органи дихання - Часто: задишка при фізичному навантаженні; Нечасто: бронхоспазм; Рідко: риніт. Органи чуття - Рідко: порушення зору, сухість та/або подразнення очей, кон'юнктивіт; Дуже рідко: дзвін у вухах, порушення смакових відчуттів. З боку скелетно-м'язової системи – дуже рідко: артралгія. Обмін речовин – Нечасто: збільшення маси тіла. Кров - Дуже рідко: тромбоцитопенія. Інші - Рідко: імпотенція/сексуальна дисфункція.Взаємодія з лікарськими засобамиМетопролол є субстратом CYP2D6, у зв'язку з чим препарати, що інгібують CYP2D6 (хінідин, тербінафін, пароксетин, флуоксетин, сертралін, целекоксиб, пропафенон та дифенгідрамін) можуть впливати на плазмову концентрацію метопрололу. Слід уникати сумісного застосування Беталок® ЗОК з такими лікарськими засобами: Похідні барбітурової кислоти: барбітурати (дослідження проводилося з пентобарбіталом) посилюють метаболізм метопрололу внаслідок індукції ферментів. Пропафенон: при призначенні пропафенону чотирьом пацієнтам, які отримували лікування метопрололом, відзначалося збільшення плазмової концентрації метопрололу в 2-5 разів, при цьому у двох пацієнтів відзначалися побічні ефекти, характерні для метопрололу. Ця взаємодія була підтверджена під час дослідження на 8 добровольцях. Ймовірно, взаємодія зумовлена інгібуванням пропафеноном, подібно до хінідину, метаболізму метопрололу за допомогою системи цитохрому P4502D6. Зважаючи на те, що пропафенон має властивості β-адреноблокатора, спільне призначення метопрололу та пропафенону не є доцільним. Верапаміл: комбінація β-адреноблокаторів (атенололу, пропранололу та піндололу) та верапамілу може викликати брадикардію та призводити до зниження АТ. Верапаміл та β-адреноблокатори мають взаємодоповнюючий інгібуючий ефект на атріовентрикулярну провідність та функцію синусового вузла. Комбінація препарату Беталок® ЗОК з наступними препаратами може вимагати корекції дози: Аміодарон: Спільне застосування аміодарону та метопрололу може призводити до вираженої синусової брадикардії. Зважаючи на дуже тривалий період напіввиведення аміодарону (50 днів), слід враховувати можливу взаємодію через тривалий час після відміни аміодарону. Антиаритмічні засоби І класу: Антиаритмічні засоби І класу та β-адреноблокатори можуть призводити до підсумовування негативного інотропного ефекту, що може призводити до серйозних гемодинамічних побічних ефектів у пацієнтів з порушеною функцією лівого шлуночка. Також слід уникати подібної комбінації у пацієнтів із синдромом слабкості синусового вузла та порушенням AV провідності. Взаємодія описана на прикладі дизопіраміду. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ): НПЗЗ послаблюють антигіпертензивний ефект β-адреноблокаторів. Ця взаємодія документована для індометацину. Ймовірно, описана взаємодія не відзначатиметься при взаємодії із суліндаком. Негативна взаємодія була відзначена у дослідженнях з диклофенаком. Дифенгідрамін: Дифенгідрамін зменшує кліренс метопрололу до α-гідроксиметопрололу в 2,5 рази. Одночасно спостерігається посилення дії метопрололу. Ділтіазем: Ділтіазем та β-адреноблокатори взаємно посилюють інгібуючий ефект на AV провідність та функцію синусового вузла. При комбінації метопрололу з дилтіаземом спостерігалися випадки вираженої брадикардії. Епінефрін (адреналін): Повідомлялося про 10 випадків вираженої артеріальної гіпертензії та брадикардії у пацієнтів, які приймали неселективні β-адреноблокатори (включаючи піндолол та пропранолол) та отримували епінефрин (адреналін). Взаємодія відзначено й у групі здорових добровольців. Передбачається, що подібні реакції можуть спостерігатися і при застосуванні епінефрину разом із місцевими анестетиками при випадковому попаданні до судинного русла. Передбачається, що цей ризик набагато нижчий при застосуванні кардіоселективних β-адреноблокаторів. Фенілпропаноламін: Фенілпропаноламін (норефедрін) у разовій дозі 50 мг може викликати підвищення діастолічного АТ до патологічних значень у здорових добровольців. Пропранолол в основному перешкоджає підвищенню АТ, що викликається фенілпропаноламіном. Однак, β-адреноблокатори можуть викликати реакції пародоксальної артеріальної гіпертензії у пацієнтів, які отримують високі дози фенілпропаноламіну. Повідомлялося про кілька випадків розвитку гіпертонічного кризу на фоні прийому фенілпропаноламіну. Хінідин: Хінідин пригнічує метаболізм метопрололу у особливої групи пацієнтів зі швидким гідроксилюванням (у Швеції приблизно 90% населення), викликаючи, головним чином, значне збільшення плазмової концентрації метопрололу та посилення β-блокади. Вважають, що подібна взаємодія характерна і для інших β-адреноблокаторів, у метаболізмі яких бере участь цитохром P4502D6. Клонідин: Гіпертензивні реакції при різкій відміні клонідину можуть посилюватися при сумісному прийомі β-адреноблокаторів. При сумісному застосуванні, у разі відміни клонідину, припинення прийому β-адреноблокаторів слід розпочинати за кілька днів до відміни клонідину. Рифампіцин: Рифампіцин може посилювати метаболізм метопрололу, зменшуючи концентрацію метопрололу в плазмі. Пацієнти, які одночасно приймають метопролол та інші β-адреноблокатори (очні краплі) або інгібітори моноамінооксидази (МАО), повинні перебувати під ретельним наглядом. На фоні прийому β-адреноблокаторів інгаляційні анестетики посилюють кардіодепресивну дію. На тлі прийому β-адреноблокаторів пацієнтам, які отримують гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо, може знадобитися корекція дози останніх. Плазмова концентрація метопрололу може підвищуватися при прийомі циметидину або гідролазину. Серцеві глікозиди при сумісному застосуванні з β-адреноблокаторами можуть збільшувати час атріовентрикулярної провідності та викликати брадикардію.Спосіб застосування та дозиБеталок® ЗОК призначений для щоденного прийому раз на добу, рекомендується приймати препарат вранці. Таблетку Беталок® ЗОК слід ковтати, запиваючи рідиною. Таблетки (або таблетки, розділені навпіл) не слід розжовувати або кришити. Прийом їжі не впливає на біодоступність препарату. При доборі дози необхідно уникати розвитку брадикардії. Артеріальна гіпертензія 50-100 мг один раз на день. При необхідності дозу можна збільшити до 100 мг на добу або додати інший антигіпертензивний засіб, переважно діуретик та кальцію антагоніст дигідропіридинового ряду. Стенокардія 100-200 мг Беталок ЗОК один раз на добу. При необхідності до терапії можна додати інший антиангінальний препарат. Стабільна симптоматична хронічна серцева недостатність із порушенням систолічної функції лівого шлуночка Пацієнти повинні перебувати на стадії стабільної хронічної серцевої недостатності без епізодів загострення протягом останніх 6 тижнів і без змін в основній терапії протягом останніх 2 тижнів. Терапія серцевої недостатності бета-адреноблокаторами може призвести до тимчасового погіршення симптоматичної картини. У деяких випадках можливе продовження терапії або зниження дози, у ряді випадків може виникнути необхідність відміни препарату. Стабільна хронічна серцева недостатність, II функціональний клас Рекомендована початкова доза Беталок ЗОК перші 2 тижні 25 мг один раз на добу. Після 2 тижнів терапії доза може бути збільшена до 50 мг один раз на добу і далі може подвоюватися кожні 2 тижні. Підтримуюча доза для тривалого лікування – 200 мг Беталок® ЗОК один раз на добу. Стабільна хронічна серцева недостатність, III-IV функціональний клас Початкова доза, що рекомендується, перші 2 тижні 12,5 мг Беталок® ЗОК (половина таблетки 25 мг) один раз на добу. Доза підбирається індивідуально. У період збільшення дози пацієнт повинен перебувати під наглядом, оскільки у деяких пацієнтів симптоми серцевої недостатності можуть погіршитись. Через 1-2 тижні доза може бути збільшена до 25 мг Беталок ЗОК один раз на добу. Потім через 2 тижні доза може бути збільшена до 50 мг один раз на добу. Пацієнтам, які добре переносять препарат, можна подвоювати дозу кожні 2 тижні до досягнення максимальної дози 200 мг Беталок ЗОК один раз на добу. У разі артеріальної гіпотензії та/або брадикардії може знадобитися зменшення супутньої терапії або зниження дози Беталок ЗОК. Артеріальна гіпотензія на початку терапії не обов'язково вказує на те, що дана доза Беталок® ЗОК не переноситься при подальшому тривалому лікуванні. Однак доза не повинна підвищуватися доти, доки стан не стабілізується. Може знадобитися контроль функції нирок. Порушення серцевого ритму 100-200 мг Беталок ЗОК один раз на добу. Підтримуюче лікування після інфаркту міокарда 200 мг Беталок ЗОК один раз на добу. Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією 100 мг Беталок ЗОК один раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 200 мг на добу. Профілактика нападів мігрені 100-200 мг Беталок ЗОК один раз на добу. Порушення функції нирок Немає потреби коригувати дозу у пацієнтів з порушенням функції нирок. Порушення функції печінки Зазвичай через низький рівень зв'язку з білками плазми корекції дози метопрололу не потрібно. Однак при тяжкому порушенні функції печінки (у пацієнтів з тяжкою формою цирозу печінки або портокавальним анастомозом) може знадобитися зниження дози. Літній вік Немає потреби коригувати дозу у пацієнтів похилого віку. Діти Досвід застосування препарату Беталок ЗОК у дітей обмежений.ПередозуванняТоксичність: метопролол у дозі 7,5 г у дорослого викликав інтоксикацію з летальним кінцем. У 5-річної дитини, яка прийняла 100 мг метопрололу, після промивання шлунка не відзначалося ознак інтоксикації. Прийом 450 мг метопрололу підлітком 12 років привів до помірної інтоксикації. Прийом 1,4 г та 2,5 г метопрололу дорослими викликав помірну та важку інтоксикацію відповідно. Прийом 7,5 г дорослим призвів до вкрай тяжкої інтоксикації. Симптоми: при передозуванні метопрололом найбільш серйозними є симптоми з боку серцево-судинної системи, однак іноді, особливо у дітей та підлітків, можуть переважати симптоми з боку ЦНС та пригнічення легеневої функції, брадикардія, AV блокада І-ІІІ ступеня, асистолія, виражене зниження АТ , слабка периферична перфузія, серцева недостатність; кардіогенний шок; пригнічення функції легень, апное, а також підвищена втома, порушення свідомості, втрата свідомості, тремор, судоми, підвищене потовиділення, парестезії, бронхоспазм, нудота, блювання, можливий езофагіальний спазм, гіпоглікемія (особливо у дітей) або гіперглікемія; вплив на нирки; транзиторний міастенічний синдром; супутній прийом алкоголю, антигіпертензивних засобів, хінідину чи барбітуратів може погіршити стан пацієнта.Перші ознаки передозування можуть спостерігатися через 20 хв – 2 години після прийому препарату. Лікування: призначення активованого вугілля, у разі потреби промивання шлунка. ВАЖЛИВО! Атропін (0,25-0,5 мг внутрішньовенно для дорослих, 10-20 мкг/кг для дітей) повинен бути призначений до промивання шлунка (через ризик стимулювання блукаючого нерва). При необхідності підтримка прохідності дихальних шляхів (інтубація) та адекватна вентиляція легень. Поповнення обсягу циркулюючої крові та інфузії глюкози. Контроль ЕКГ. Атропін 1,0-2,0 мг внутрішньовенно, при необхідності повторюють введення (особливо у разі вагусних симптомів). У разі (придушення) депресії міокарда показано інфузійне введення добутаміну або допаміну. Також можна застосовувати глюкагон 50-150 мкг/кг внутрішньовенно з інтервалом в 1 хвилину. У деяких випадках може бути ефективним додавання до терапії адреналіну.При аритмії та великому шлуночковому (QRS) комплексі інфузійно вводять розчини натрію (хлорид або бікарбонат). Можливе встановлення штучного водія ритму. При зупинці серця через передозування можуть знадобитися реанімаційні заходи протягом декількох годин. Для усунення бронхоспазму може застосовуватися тербуталін (ін'єкційно або за допомогою інгаляцій). Проводиться симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам, які приймають β-адреноблокатори, не слід вводити внутрішньовенно блокатори "повільних" кальцієвих каналів типу верапамілу. Пацієнтам з бронхіальною астмою або хронічною обструктивною хворобою легень має бути призначена супутня терапія β2-адреноміметиком. Необхідно призначати мінімально ефективну дозу препарату Беталок ЗОК, при цьому може знадобитися збільшення дози β2-адреноміметику. Не рекомендується призначати неселективні β-адреноблокатори пацієнтам із стенокардією Принцметалу. Даній групі пацієнтів β-селективні адреноблокатори слід призначати з обережністю. При застосуванні β1-адреноблокаторів ризик їхнього впливу на вуглеводний обмін або можливість маскування симптомів гіпоглікемії значно менший, ніж при застосуванні неселективних β-адреноблокаторів. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю на стадії декомпенсації необхідно досягти стадії компенсації як до, так і під час лікування препаратом. Дуже рідко у пацієнтів з порушенням AV провідності може бути погіршення (можливий результат - AV блокада). Якщо на фоні лікування розвинулася брадикардія, дозу препарату необхідно зменшити або слід поступово відмінити. Беталок® ЗОК може посилювати перебіг наявних порушень периферичного кровообігу в основному внаслідок зниження артеріального тиску. Слід виявляти обережність при призначенні препарату пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю, при метаболічному ацидозі, одночасному застосуванні із серцевими глікозидами. У пацієнтів, які приймають β-адреноблокатори, анафілактичний шок протікає у більш тяжкій формі. Застосування епінефрину (адреналіну) у терапевтичних дозах не завжди призводить до досягнення бажаного клінічного ефекту на фоні прийому метопрололу. Пацієнтам з феохромоцитомою одночасно з препаратом Беталок ЗОК слід призначати альфа-адреноблокатор. Різка відміна бета-адреноблокаторів небезпечна, особливо у пацієнтів групи високого ризику, у зв'язку з чим її слід уникати. При необхідності відміни препарату, її слід проводити поступово протягом принаймні 2 тижнів з двократним зниженням дози препарату на кожному етапі до досягнення кінцевої дози 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг), яку слід приймати як мінімум 4 дні до повного відміни препарату. При появі симптомів (наприклад, посилення симптомів стенокардії, підвищення артеріального тиску) рекомендується повільніший режим відміни. Різка відміна бета-адреноблокатора може призвести до обтяження перебігу хронічної серцевої недостатності та підвищення ризику інфаркту міокарда та раптової смерті. У разі хірургічного втручання слід поінформувати лікаря-анестезіолога, що пацієнт приймає Беталок ЗОК. Пацієнтам, яким належить хірургічне втручання, не рекомендується припинення терапії β-адреноблокаторами. Слід уникати призначення високих доз без попередньої титрації доз препарату у пацієнтів з факторами серцево-судинного ризику, що зазнають некардіологічних операцій, у зв'язку з підвищеним ризиком брадикардії, артеріальної гіпотензії та інсульту, у тому числі з летальним кінцем. Дані клінічних досліджень з ефективності та безпеки у пацієнтів з тяжкою стабільною симптоматичною хронічною серцевою недостатністю (IV клас за класифікацією NYHA) обмежені. Лікування таких пацієнтів має проводитися лікарями, які мають спеціальні знання та досвід. Пацієнти з симптоматичною серцевою недостатністю у поєднанні з гострим інфарктом міокарда та нестабільною стенокардією виключалися з досліджень, на підставі яких визначалися показання до призначення. Ефективність та безпека препарату для цієї групи пацієнтів не описана. Застосування при нестабільній серцевій недостатності на стадії декомпенсації протипоказане. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При керуванні автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, слід враховувати, що при застосуванні Беталок® ЗОК може спостерігатися запаморочення та втома.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
383,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: 47,5 мг метопрололу сукцинату, що відповідає 39 мг метопрололу та 50 мг метопрололу тартрату; Допоміжні речовини: етилцелюлоза 23 мг, гіпоролоза 7 мг, гіпромелоза 6,2 мг, целюлоза мікрокристалічна 120 мг, парафін 0,1 мг, макрогол 1,6 мг, кремнію діоксид 12 мг, натрію стеарилфумарат 0,3 мг, 1 6 мг. 30 таблеток у пластиковому флаконі з пластиковою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розкриття, 1 флакон поміщають у картонну пачку з інструкцією по застосуванню.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, покриті оболонкою; з насічкою з одного боку і гравіруванням А mо з іншого боку.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаПри контакті з рідиною таблетки швидко розпадаються, при цьому відбувається диспергування активної речовини у шлунково-кишковому тракті. Швидкість вивільнення активної речовини залежить від кислотності середовища. Тривалість терапевтичного ефекту після прийому препарату в лікарській формі Беталок ЗОК (таблетки з уповільненим вивільненням) становить більше 24 годин, при цьому досягається постійна швидкість вивільнення активної речовини протягом 20 годин. Період напіввиведення становить середньому 3,5 години. Беталок® ЗОК повністю абсорбується після прийому внутрішньо. Системна біодоступність після прийому внутрішньо одноразової дози становить приблизно 30-40%. Метопролол піддається окисному метаболізму в печінці. Три основні метаболіти метопрололу не виявляли клінічно значущого β-блокуючого ефекту. Близько 5% пероральної дози препарату виводиться із сечею у незміненому вигляді, решта препарату виводиться у вигляді метаболітів. Зв'язок з білками плазми низький, приблизно 5-10%.ФармакодинамікаМетопролол - β1-адреноблокатор, що блокує β1-рецептори в дозах значно менших, ніж дози, потрібні для блокування β2-рецепторів. Метопролол має незначний мембраностабілізуючий ефект і не проявляє активності часткового агоніста. Метопролол знижує або інгібує агоністичну дію, яку мають на серцеву діяльність катехоламіни, що виділяються при нервових та фізичних стресах. Це означає, що метопролол має здатність перешкоджати збільшенню частоти серцевих скорочень (ЧСС), хвилинного об'єму та посиленню скоротливості серця, а також підвищенню артеріального тиску (АТ), що викликаються різким викидом катехоламінів. На відміну від звичайних таблетованих лікарських форм селективних β1-адреноблокаторів (включаючи метопролол тартрат), при застосуванні препарату Беталок ЗОК спостерігається постійна концентрація препарату в плазмі крові та забезпечується стійкий клінічний ефект (β1-блокада) протягом більш ніж 24 годин. Внаслідок відсутності явних пікових концентрацій у плазмі, клінічно Беталок® ЗОК характеризується кращою β1-селективністю порівняно із звичайними таблетованими формами β1-адреноблокаторів. Крім того, значно зменшується потенційний ризик побічних ефектів, що спостерігаються при пікових концентраціях препарату в плазмі, наприклад, брадикардія та слабкість у ногах під час ходьби. Пацієнтам із симптомами обструктивних захворювань легень при необхідності можна призначати Беталок® ЗОК у поєднанні з β2-адреноміметиками. При сумісному використанні з β2-адреноміметиками Беталок® ЗОК у терапевтичних дозах меншою мірою впливає на бронходилатацію, що викликається β2-адреномітетиками, ніж неселективні β-адреноблокатори. Метопролол меншою мірою, ніж неселективні β-адреноблокатори, впливає на продукцію інсуліну та вуглеводний метаболізм. Вплив препарату на реакцію серцево-судинної системи в умовах гіпоглікемії значно менш виражений порівняно з неселективними β-адреноблокаторами. Застосування препарату Беталок® ЗОК при артеріальній гіпертензії призводить до значного зниження артеріального тиску протягом більш ніж 24 годин як у положенні лежачи, так і при навантаженні. На початку терапії метопрололом відзначається збільшення судинного опору. Однак при тривалому прийомі можливе зниження артеріального тиску внаслідок зменшення судинного опору при незмінному серцевому викиді. У MERIT-HF (дослідженні виживання при хронічній серцевій недостатності (клас II-IV за класифікацією NYHA) та зниженою фракцією серцевого викиду (≤ 0,40), що включало 3991 пацієнта) Беталок® ЗОК показав підвищення виживання та зниження частоти госпіталізацій. При тривалому лікуванні пацієнти досягали загального покращення симптомів (за класами NYHA). Також терапія із застосуванням Беталок® ЗОК показала підвищення фракції викиду лівого шлуночка, зниження кінцевого систолічного та кінцевого діастолічного обсягів лівого шлуночка. Якість життя в період лікування препаратом Беталок ЗОК не погіршується або покращується. Поліпшення якості життя при лікуванні препаратом Беталок ЗОК спостерігали у пацієнтів після інфаркту міокарда.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; стенокардія; стабільна симптоматична хронічна серцева недостатність з порушенням систолічної функції лівого шлуночка (як допоміжна терапія до основного лікування хронічної серцевої недостатності); зниження смертності та частоти повторного інфаркту після гострої фази інфаркту міокарда; порушення серцевого ритму, включаючи надшлуночкову тахікардію, зниження частоти скорочення шлуночків при фібриляції передсердь та шлуночкових екстрасистолах; функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією; профілактика нападів мігреніПротипоказання до застосуванняАтріовентрикулярна блокада II і III ступеня, серцева недостатність у стадії декомпенсації, постійна або інтермітує терапія інотропними препаратами, що діють на бета-адренорецептори, клінічно значуща синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, тяжкі порушення периферії гангрени, артеріальна гіпотензія Беталок ЗОК протипоказаний пацієнтам з підозрою на гострий інфаркт міокарда при ЧСС менше 45 ударів на хвилину, інтервалом PQ більше 0,24 секунд або систолічним артеріальним тиском менше 100 мм рт.ст. Відома підвищена чутливість до метопрололу та його компонентів або інших β-адреноблокаторів. Пацієнтам, які отримують β-адреноблокатори, протипоказано внутрішньовенне введення блокаторів "повільних" кальцієвих каналів типу верапамілу. Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: атріовентрикулярна блокада І ступеня, стенокардія Принцметала, бронхіальна астма, хронічна обструктивна хвороба легень, цукровий діабет, тяжка печінкова недостатність, тяжка ниркова недостатність, метаболічний ацидоз, спільне призначення із серцевими глікозидами.Вагітність та лактаціяЯк і більшість препаратів Беталок® ЗОК не слід призначати під час вагітності та у період грудного годування, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та/або дитини. Як і інші антигіпертензивні засоби, β-адреноблокатори можуть викликати побічні ефекти, наприклад, брадикардію у плода, новонароджених або дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні. Кількість метопрололу, що виділяється в грудне молоко, та β-блокуючу дію у дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні (при прийомі матір'ю метопрололу в терапевтичних дозах), є незначними.Побічна діяБеталок® ЗОК добре переноситься пацієнтами, побічні ефекти здебільшого є легкими та оборотними. Для оцінки частоти випадків застосовували такі критерії: дуже часто (>10%), часто (1-9,9%), нечасто (0,1-0,9%), рідко (0,01-0,09%) та дуже рідко ( Серцево-судинна система: - Часто: брадикардія, ортостатична гіпотензія (дуже рідко супроводжується непритомністю), похолодання кінцівок, відчуття серцебиття; Нечасто: тимчасове посилення симптомів серцевої недостатності, AV блокада І ступеня; кардіогенний шок у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда, набряки, болі у серці; Рідко: інші порушення провідності, аритмії; Дуже рідко: гангрена у пацієнтів із попередніми тяжкими порушеннями периферичного кровообігу. Центральна нервова система - Дуже часто: підвищена стомлюваність; Часто: запаморочення, біль голови; Нечасто: парестезії, судоми, депресія, зниження концентрації уваги, сонливість чи безсоння, нічні кошмари; Рідко: - підвищена нервова збудливість, тривожність; Дуже рідко: амнезія/порушення пам'яті, пригніченість, галюцинації. Шлунково-кишковий тракт - Часто: нудота, біль у ділянці живота, діарея, запор; Нечасто: блювання; Рідко: сухість слизової оболонки ротової порожнини. Печінка – рідко: порушення функції печінки; Дуже рідко: гепатит. Шкірні покрови - Нечасто: шкірний висип (на кшталт псоріазоподібної кропив'янки), підвищене потовиділення; Рідко: випадання волосся; Дуже рідко: фотосенсибілізація, загострення псоріазу. Органи дихання - Часто: задишка при фізичному навантаженні; Нечасто: бронхоспазм; Рідко: риніт. Органи чуття - Рідко: порушення зору, сухість та/або подразнення очей, кон'юнктивіт; Дуже рідко: дзвін у вухах, порушення смакових відчуттів. З боку скелетно-м'язової системи – дуже рідко: артралгія. Обмін речовин – Нечасто: збільшення маси тіла. Кров - Дуже рідко: тромбоцитопенія. Інші - Рідко: імпотенція/сексуальна дисфункція.Взаємодія з лікарськими засобамиМетопролол є субстратом CYP2D6, у зв'язку з чим препарати, що інгібують CYP2D6 (хінідин, тербінафін, пароксетин, флуоксетин, сертралін, целекоксиб, пропафенон та дифенгідрамін) можуть впливати на плазмову концентрацію метопрололу. Слід уникати сумісного застосування Беталок® ЗОК з такими лікарськими засобами: Похідні барбітурової кислоти: барбітурати (дослідження проводилося з пентобарбіталом) посилюють метаболізм метопрололу внаслідок індукції ферментів. Пропафенон: при призначенні пропафенону чотирьом пацієнтам, які отримували лікування метопрололом, відзначалося збільшення плазмової концентрації метопрололу в 2-5 разів, при цьому у двох пацієнтів відзначалися побічні ефекти, характерні для метопрололу. Ця взаємодія була підтверджена під час дослідження на 8 добровольцях. Ймовірно, взаємодія зумовлена інгібуванням пропафеноном, подібно до хінідину, метаболізму метопрололу за допомогою системи цитохрому P4502D6. Зважаючи на те, що пропафенон має властивості β-адреноблокатора, спільне призначення метопрололу та пропафенону не є доцільним. Верапаміл: комбінація β-адреноблокаторів (атенололу, пропранололу та піндололу) та верапамілу може викликати брадикардію та призводити до зниження АТ. Верапаміл та β-адреноблокатори мають взаємодоповнюючий інгібуючий ефект на атріовентрикулярну провідність та функцію синусового вузла. Комбінація препарату Беталок® ЗОК з наступними препаратами може вимагати корекції дози: Аміодарон: Спільне застосування аміодарону та метопрололу може призводити до вираженої синусової брадикардії. Зважаючи на дуже тривалий період напіввиведення аміодарону (50 днів), слід враховувати можливу взаємодію через тривалий час після відміни аміодарону. Антиаритмічні засоби І класу: Антиаритмічні засоби І класу та β-адреноблокатори можуть призводити до підсумовування негативного інотропного ефекту, що може призводити до серйозних гемодинамічних побічних ефектів у пацієнтів з порушеною функцією лівого шлуночка. Також слід уникати подібної комбінації у пацієнтів із синдромом слабкості синусового вузла та порушенням AV провідності. Взаємодія описана на прикладі дизопіраміду. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ): НПЗЗ послаблюють антигіпертензивний ефект β-адреноблокаторів. Ця взаємодія документована для індометацину. Ймовірно, описана взаємодія не відзначатиметься при взаємодії із суліндаком. Негативна взаємодія була відзначена у дослідженнях з диклофенаком. Дифенгідрамін: Дифенгідрамін зменшує кліренс метопрололу до α-гідроксиметопрололу в 2,5 рази. Одночасно спостерігається посилення дії метопрололу. Ділтіазем: Ділтіазем та β-адреноблокатори взаємно посилюють інгібуючий ефект на AV провідність та функцію синусового вузла. При комбінації метопрололу з дилтіаземом спостерігалися випадки вираженої брадикардії. Епінефрін (адреналін): Повідомлялося про 10 випадків вираженої артеріальної гіпертензії та брадикардії у пацієнтів, які приймали неселективні β-адреноблокатори (включаючи піндолол та пропранолол) та отримували епінефрин (адреналін). Взаємодія відзначено й у групі здорових добровольців. Передбачається, що подібні реакції можуть спостерігатися і при застосуванні епінефрину разом із місцевими анестетиками при випадковому попаданні до судинного русла. Передбачається, що цей ризик набагато нижчий при застосуванні кардіоселективних β-адреноблокаторів. Фенілпропаноламін: Фенілпропаноламін (норефедрін) у разовій дозі 50 мг може викликати підвищення діастолічного АТ до патологічних значень у здорових добровольців. Пропранолол в основному перешкоджає підвищенню АТ, що викликається фенілпропаноламіном. Однак, β-адреноблокатори можуть викликати реакції пародоксальної артеріальної гіпертензії у пацієнтів, які отримують високі дози фенілпропаноламіну. Повідомлялося про кілька випадків розвитку гіпертонічного кризу на фоні прийому фенілпропаноламіну. Хінідин: Хінідин пригнічує метаболізм метопрололу у особливої групи пацієнтів зі швидким гідроксилюванням (у Швеції приблизно 90% населення), викликаючи, головним чином, значне збільшення плазмової концентрації метопрололу та посилення β-блокади. Вважають, що подібна взаємодія характерна і для інших β-адреноблокаторів, у метаболізмі яких бере участь цитохром P4502D6. Клонідин: Гіпертензивні реакції при різкій відміні клонідину можуть посилюватися при сумісному прийомі β-адреноблокаторів. При сумісному застосуванні, у разі відміни клонідину, припинення прийому β-адреноблокаторів слід розпочинати за кілька днів до відміни клонідину. Рифампіцин: Рифампіцин може посилювати метаболізм метопрололу, зменшуючи концентрацію метопрололу в плазмі. Пацієнти, які одночасно приймають метопролол та інші β-адреноблокатори (очні краплі) або інгібітори моноамінооксидази (МАО), повинні перебувати під ретельним наглядом. На фоні прийому β-адреноблокаторів інгаляційні анестетики посилюють кардіодепресивну дію. На тлі прийому β-адреноблокаторів пацієнтам, які отримують гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо, може знадобитися корекція дози останніх. Плазмова концентрація метопрололу може підвищуватися при прийомі циметидину або гідролазину. Серцеві глікозиди при сумісному застосуванні з β-адреноблокаторами можуть збільшувати час атріовентрикулярної провідності та викликати брадикардію.Спосіб застосування та дозиБеталок® ЗОК призначений для щоденного прийому раз на добу, рекомендується приймати препарат вранці. Таблетку Беталок® ЗОК слід ковтати, запиваючи рідиною. Таблетки (або таблетки, розділені навпіл) не слід розжовувати або кришити. Прийом їжі не впливає на біодоступність препарату. При доборі дози необхідно уникати розвитку брадикардії. Артеріальна гіпертензія 50-100 мг один раз на день. При необхідності дозу можна збільшити до 100 мг на добу або додати інший антигіпертензивний засіб, переважно діуретик та кальцію антагоніст дигідропіридинового ряду. Стенокардія 100-200 мг Беталок ЗОК один раз на добу. При необхідності до терапії можна додати інший антиангінальний препарат. Стабільна симптоматична хронічна серцева недостатність із порушенням систолічної функції лівого шлуночка Пацієнти повинні перебувати на стадії стабільної хронічної серцевої недостатності без епізодів загострення протягом останніх 6 тижнів і без змін в основній терапії протягом останніх 2 тижнів. Терапія серцевої недостатності бета-адреноблокаторами може призвести до тимчасового погіршення симптоматичної картини. У деяких випадках можливе продовження терапії або зниження дози, у ряді випадків може виникнути необхідність відміни препарату. Стабільна хронічна серцева недостатність, II функціональний клас Рекомендована початкова доза Беталок ЗОК перші 2 тижні 25 мг один раз на добу. Після 2 тижнів терапії доза може бути збільшена до 50 мг один раз на добу і далі може подвоюватися кожні 2 тижні. Підтримуюча доза для тривалого лікування – 200 мг Беталок® ЗОК один раз на добу. Стабільна хронічна серцева недостатність, III-IV функціональний клас Початкова доза, що рекомендується, перші 2 тижні 12,5 мг Беталок® ЗОК (половина таблетки 25 мг) один раз на добу. Доза підбирається індивідуально. У період збільшення дози пацієнт повинен перебувати під наглядом, оскільки у деяких пацієнтів симптоми серцевої недостатності можуть погіршитись. Через 1-2 тижні доза може бути збільшена до 25 мг Беталок ЗОК один раз на добу. Потім через 2 тижні доза може бути збільшена до 50 мг один раз на добу. Пацієнтам, які добре переносять препарат, можна подвоювати дозу кожні 2 тижні до досягнення максимальної дози 200 мг Беталок ЗОК один раз на добу. У разі артеріальної гіпотензії та/або брадикардії може знадобитися зменшення супутньої терапії або зниження дози Беталок ЗОК. Артеріальна гіпотензія на початку терапії не обов'язково вказує на те, що дана доза Беталок® ЗОК не переноситься при подальшому тривалому лікуванні. Однак доза не повинна підвищуватися доти, доки стан не стабілізується. Може знадобитися контроль функції нирок. Порушення серцевого ритму 100-200 мг Беталок ЗОК один раз на добу. Підтримуюче лікування після інфаркту міокарда 200 мг Беталок ЗОК один раз на добу. Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією 100 мг Беталок ЗОК один раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 200 мг на добу. Профілактика нападів мігрені 100-200 мг Беталок ЗОК один раз на добу. Порушення функції нирок Немає потреби коригувати дозу у пацієнтів з порушенням функції нирок. Порушення функції печінки Зазвичай через низький рівень зв'язку з білками плазми корекції дози метопрололу не потрібно. Однак при тяжкому порушенні функції печінки (у пацієнтів з тяжкою формою цирозу печінки або портокавальним анастомозом) може знадобитися зниження дози. Літній вік Немає потреби коригувати дозу у пацієнтів похилого віку. Діти Досвід застосування препарату Беталок ЗОК у дітей обмежений.ПередозуванняТоксичність: метопролол у дозі 7,5 г у дорослого викликав інтоксикацію з летальним кінцем. У 5-річної дитини, яка прийняла 100 мг метопрололу, після промивання шлунка не відзначалося ознак інтоксикації. Прийом 450 мг метопрололу підлітком 12 років привів до помірної інтоксикації. Прийом 1,4 г та 2,5 г метопрололу дорослими викликав помірну та важку інтоксикацію відповідно. Прийом 7,5 г дорослим призвів до вкрай тяжкої інтоксикації. Симптоми: при передозуванні метопрололом найбільш серйозними є симптоми з боку серцево-судинної системи, однак іноді, особливо у дітей та підлітків, можуть переважати симптоми з боку ЦНС та пригнічення легеневої функції, брадикардія, AV блокада І-ІІІ ступеня, асистолія, виражене зниження АТ , слабка периферична перфузія, серцева недостатність; кардіогенний шок; пригнічення функції легень, апное, а також підвищена втома, порушення свідомості, втрата свідомості, тремор, судоми, підвищене потовиділення, парестезії, бронхоспазм, нудота, блювання, можливий езофагіальний спазм, гіпоглікемія (особливо у дітей) або гіперглікемія; вплив на нирки; транзиторний міастенічний синдром; супутній прийом алкоголю, антигіпертензивних засобів, хінідину чи барбітуратів може погіршити стан пацієнта.Перші ознаки передозування можуть спостерігатися через 20 хв – 2 години після прийому препарату. Лікування: призначення активованого вугілля, у разі потреби промивання шлунка. ВАЖЛИВО! Атропін (0,25-0,5 мг внутрішньовенно для дорослих, 10-20 мкг/кг для дітей) повинен бути призначений до промивання шлунка (через ризик стимулювання блукаючого нерва). При необхідності підтримка прохідності дихальних шляхів (інтубація) та адекватна вентиляція легень. Поповнення обсягу циркулюючої крові та інфузії глюкози. Контроль ЕКГ. Атропін 1,0-2,0 мг внутрішньовенно, при необхідності повторюють введення (особливо у разі вагусних симптомів). У разі (придушення) депресії міокарда показано інфузійне введення добутаміну або допаміну. Також можна застосовувати глюкагон 50-150 мкг/кг внутрішньовенно з інтервалом в 1 хвилину. У деяких випадках може бути ефективним додавання до терапії адреналіну.При аритмії та великому шлуночковому (QRS) комплексі інфузійно вводять розчини натрію (хлорид або бікарбонат). Можливе встановлення штучного водія ритму. При зупинці серця через передозування можуть знадобитися реанімаційні заходи протягом декількох годин. Для усунення бронхоспазму може застосовуватися тербуталін (ін'єкційно або за допомогою інгаляцій). Проводиться симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам, які приймають β-адреноблокатори, не слід вводити внутрішньовенно блокатори "повільних" кальцієвих каналів типу верапамілу. Пацієнтам з бронхіальною астмою або хронічною обструктивною хворобою легень має бути призначена супутня терапія β2-адреноміметиком. Необхідно призначати мінімально ефективну дозу препарату Беталок ЗОК, при цьому може знадобитися збільшення дози β2-адреноміметику. Не рекомендується призначати неселективні β-адреноблокатори пацієнтам із стенокардією Принцметалу. Даній групі пацієнтів β-селективні адреноблокатори слід призначати з обережністю. При застосуванні β1-адреноблокаторів ризик їхнього впливу на вуглеводний обмін або можливість маскування симптомів гіпоглікемії значно менший, ніж при застосуванні неселективних β-адреноблокаторів. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю на стадії декомпенсації необхідно досягти стадії компенсації як до, так і під час лікування препаратом. Дуже рідко у пацієнтів з порушенням AV провідності може бути погіршення (можливий результат - AV блокада). Якщо на фоні лікування розвинулася брадикардія, дозу препарату необхідно зменшити або слід поступово відмінити. Беталок® ЗОК може посилювати перебіг наявних порушень периферичного кровообігу в основному внаслідок зниження артеріального тиску. Слід виявляти обережність при призначенні препарату пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю, при метаболічному ацидозі, одночасному застосуванні із серцевими глікозидами. У пацієнтів, які приймають β-адреноблокатори, анафілактичний шок протікає у більш тяжкій формі. Застосування епінефрину (адреналіну) у терапевтичних дозах не завжди призводить до досягнення бажаного клінічного ефекту на фоні прийому метопрололу. Пацієнтам з феохромоцитомою одночасно з препаратом Беталок ЗОК слід призначати альфа-адреноблокатор. Різка відміна бета-адреноблокаторів небезпечна, особливо у пацієнтів групи високого ризику, у зв'язку з чим її слід уникати. При необхідності відміни препарату, її слід проводити поступово протягом принаймні 2 тижнів з двократним зниженням дози препарату на кожному етапі до досягнення кінцевої дози 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг), яку слід приймати як мінімум 4 дні до повного відміни препарату. При появі симптомів (наприклад, посилення симптомів стенокардії, підвищення артеріального тиску) рекомендується повільніший режим відміни. Різка відміна бета-адреноблокатора може призвести до обтяження перебігу хронічної серцевої недостатності та підвищення ризику інфаркту міокарда та раптової смерті. У разі хірургічного втручання слід поінформувати лікаря-анестезіолога, що пацієнт приймає Беталок ЗОК. Пацієнтам, яким належить хірургічне втручання, не рекомендується припинення терапії β-адреноблокаторами. Слід уникати призначення високих доз без попередньої титрації доз препарату у пацієнтів з факторами серцево-судинного ризику, що зазнають некардіологічних операцій, у зв'язку з підвищеним ризиком брадикардії, артеріальної гіпотензії та інсульту, у тому числі з летальним кінцем. Дані клінічних досліджень з ефективності та безпеки у пацієнтів з тяжкою стабільною симптоматичною хронічною серцевою недостатністю (IV клас за класифікацією NYHA) обмежені. Лікування таких пацієнтів має проводитися лікарями, які мають спеціальні знання та досвід. Пацієнти з симптоматичною серцевою недостатністю у поєднанні з гострим інфарктом міокарда та нестабільною стенокардією виключалися з досліджень, на підставі яких визначалися показання до призначення. Ефективність та безпека препарату для цієї групи пацієнтів не описана. Застосування при нестабільній серцевій недостатності на стадії декомпенсації протипоказане. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При керуванні автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, слід враховувати, що при застосуванні Беталок® ЗОК може спостерігатися запаморочення та втома.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: сульпірид – 100 мг; допоміжні речовини: лактози; моногідрат; метилцелюлоза; крохмаль картопляний; крохмаль картопляний, висушений; кремнію діоксид колоїдний, безводний; магнію стеарат; тальку. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги. По 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиПігулки круглі, плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору, з фаскою.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик).ФармакокінетикаПісля перорального застосування максимальна концентрація у плазмі досягається через 3-6 годин та становить 0,73 мг/л. Біодоступність сульпіриду прийому внутрішньо - 25-35%. Зв'язування сульпіриду із білками плазми становить близько 40%. Швидко проникає в печінку та нирки, повільніше – у тканини мозку (основна кількість препарату накопичується у гіпофізі). Концентрація сульпіриду у центральній нервовій системі (ЦНС) становить 2-5% від концентрації у плазмі. Сульпірид виділяється із грудним молоком (0,1% добової дози). Сульпірид в організмі людини не піддається метаболізму і виводиться практично у незміненому вигляді через нирки шляхом клубочкової фільтрації (92%). Загальний кліренс – 126 мл/хв. Період напіввиведення (Т1/2) становить близько 7 годин. Ця величина значно збільшується у пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю (до 20-26 годин після внутрішньовенного введення). Таким пацієнтам слід зменшити дозу сульпіриду та/або збільшити інтервал між прийомом препарату.ФармакодинамікаСульпірид - атиповий антипсихотичний засіб (нейролептик), має також стимулюючу, антидепресивну та протиблювотну дію. Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D2-рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи. Антипсихотична дія проявляється у дозах понад 600 мг/добу, у дозах до 600 мг/добу переважає стимулюючу та антидепресивну дію. Стимулює секрецію пролактину, не має значного впливу на адренергічні, холінергічні, серотонінові, гістамінові та ГАМК рецептори. Протиблювота дія обумовлена блокадою дофамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру. Периферична дія полягає в пригніченні пресинаптичних рецепторів. При виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, надаючи селективну дію на гіпоталамус, пригнічує збудження центрів симпатичної нервової системи та покращує кровопостачання шлунка, збільшує секрецію слизу у шлунку; прискорює проліферацію грануляційної тканини, формує епітелій, що регенерується, покращує проліферацію капілярів у тканинах.Показання до застосуванняГострі психотичні розлади. Хронічні психотичні розлади (шизофренія, хронічні нешизофренічні маячні стани: параноїдний маячня, хронічний галюцинаторний психоз).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до сульпіриду та/або допоміжних речовин препарату; гостре отруєння алкоголем, снодійними засобами, наркотичними анальгетиками; пролактинзалежні пухлини (пролактиноми гіпофіза та рак молочної залози); гіперпролактинемія; відома феохромоцитома чи підозра на неї; гостра порфірія; вроджена галактоземія, синдром мальабсорбції глюкози-галактози або дефіцит лактази (у зв'язку з наявністю препарату лактози); одночасне застосування з леводопою, каберголіном, кінаголідом та ротиготином; одночасне застосування з мехітазином, циталопрамом та есциталопрамом; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років. З обережністю: У пацієнтів із схильністю до розвитку порушень серцевого ритму у зв'язку з тим, що сульпірид може викликати подовження інтервалу QT та збільшувати ризик розвитку тяжких шлуночкових порушень ритму, включаючи розвиток шлуночкової аритмії типу "пірует": з брадикардією менше 55 ударів за хвилину; з порушеннями електролітного балансу, зокрема із гіпокаліємією; із вродженим подовженням інтервалу QT; одночасно одержують препарати, здатні викликати виражену брадикардію (менше 55 ударів за хвилину); гіпокаліємію; уповільнення внутрішньосерцевої провідності або подовження інтервалу QT. У пацієнтів із злоякісним нейролептичним синдромом в анамнезі. У пацієнтів похилого віку (підвищений ризик седації, ортостатичної гіпотензії, екстрапірамідних розладів). Агресивна поведінка або ажитація з імпульсивністю (може знадобитися одночасне застосування седативних препаратів). У пацієнтів похилого віку із деменцією. У пацієнтів із факторами ризику розвитку інсульту. У пацієнтів із хворобою Паркінсона. У пацієнтів із факторами ризику розвитку венозних тромбоемболічних ускладнень. При цукровому діабеті та за наявності факторів ризику розвитку цукрового діабету (ризик розвитку гіперглікемії, потрібен контроль концентрації глюкози в крові). При вагітності (обмежений досвід застосування). При нирковій недостатності (потрібна корекція режиму дозування). При епілепсії або судомних нападах в анамнезі (ризик зниження порога судомної готовності). При одночасному застосуванні лікарських засобів, що містять етанол. На фоні терапії нейролептиками, у тому числі препаратом Бетамакс, відзначалися лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз. Розвиток незрозумілих інфекцій або підвищення температури тіла можуть бути ознаками порушень з боку крові, що потребує негайного виконання гематологічних досліджень. У пацієнтів, які мають в анамнезі вказівки на глаукому, кишкову непрохідність, вроджений стеноз травного тракту, затримку сечовипускання або гіперплазію передміхурової залози (оскільки препарат має м-холіноблокуючі властивості). У пацієнтів (особливо літніх пацієнтів) з артеріальною гіпертензією через ризик розвитку гіпертонічного кризу (пацієнти повинні перебувати під медичним наглядом).Вагітність та лактаціяВагітність Експерименти на тваринах не виявили тератогенної дії. У людини є дуже обмежені клінічні дані щодо прийому сульпіриду під час вагітності. У зв'язку з обмеженістю досвіду застосування препарату вагітними жінками застосування сульпіриду під час вагітності не рекомендується. Новонароджені, які під час третього триместру вагітності піддавалися внутрішньоутробному впливу антипсихотичних препаратів, включаючи Бетамакс, мають ризик розвитку у них після народження небажаних реакцій, включаючи екстрапірамідні симптоми або синдром "скасування", які можуть варіювати за тяжкістю та тривалістю. Повідомлялося про розвиток ажитації, м'язового гіпертонусу, м'язової гіпотонії, тремору, сонливості, дихальних розладів або порушень харчування. Тому новонароджені мають перебувати під постійним медичним наглядом. Період грудного вигодовування Сульпірид проникає у грудне молоко людини. Тому годування груддю під час лікування сульпіридом не рекомендується.Побічна діяКласифікація небажаних реакцій (HP) за частотою розвитку, згідно з рекомендаціями Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я: дуже часто (≥10%); часто (≥1% та HP, спричинені сульпіридом, подібні до HP інших нейролептиків, але частота їх розвитку, в основному, менша. Порушення з боку серця - Рідко: шлуночкові порушення ритму, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія. Частота невідома: подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія типу "пірует", зупинка серця, раптова смерть. Порушення з боку судин – Нечасто: ортостатична гіпотензія. Частота невідома: венозні тромбоемболічні ускладнення, включаючи тромбоемболію легеневої артерії та тромбоз глибоких вен, іноді летальні; підвищення артеріального тиску Порушення з боку ендокринної системи: - Часто: гіперпролактинемія. Загальні розлади: - Часто: збільшення маси тіла. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: - Часто: підвищення активності "печінкових" ферментів. Порушення з боку нервової системи: Часто: седація або сонливість, екстрапірамідні розлади (ці симптоми зазвичай оборотні після призначення протипаркінсонічних препаратів), паркінсонізм, тремор, акатизія. Нечасто: м'язовий гіпертонус, дискінезія, м'язова дистонія. Рідко: окулогірний криз. Частота невідома: злоякісний нейролептичний синдром, гіпокінезія, пізня дискінезія (як і при прийомі всіх нейролептиків протягом більше 3-х місяців; при цьому прийом протипаркінсонічних препаратів є неефективним або може спровокувати посилення симптомів), судоми. Порушення з боку статевих органів та молочних залоз - Часто: болючість молочних залоз, галакторея. Нечасто: збільшення молочних залоз, аменорея, оргазмічна дисфункція (порушення оргазму), еректильна дисфункція. Частота невідома: гінекомастія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Часто: макульозно-папульозний висип. Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Нечасто: лейкопенія. Частота невідома: нейтропенія, агранулоцитоз. Частота невідома: екстрапірамідні симптоми, синдром "скасування" у новонароджених. Порушення з боку імунної системи Частота невідома: анафілактичні реакції: кропив'янка, задишка, надмірне зниження артеріального тиску, анафілактичний шок. Порушення психіки - Часто: безсоння. Частота невідома: сплутаність свідомості. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – Нечасто: гіперсалівація. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини - Частота невідома: кривошия, тризм. Порушення з боку обміну речовин та харчування – Частота невідома: гіпонатріємія, синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації З ліводопою. Взаємний антагонізм ефектів леводопи та нейролептиків. З агоністами дофамінових рецепторів (каберголіном, хінаголідом, ропініролом, ротиготином). Взаємний антагонізм між агоністами дофамінових рецепторів та нейролептиками. Нерекомендовані комбінації З етанолом. Етанол посилює седативний ефект нейролептиків. Слід уникати прийому алкогольних напоїв та лікарських засобів, що містять етанол. З препаратами, здатними подовжувати інтервал QT або викликати розвиток шлуночкової тахікардії типу "пірует": препарати, що викликають брадикардію: бета-адреноблокатори; блокатори "повільних" кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), що уріджують частоту серцевих скорочень; клонідин, гуанфацин, серцеві глікозиди; препарати, що викликають гіпокаліємію: діуретики, що знижують концентрацію калію в крові; проносні, що стимулюють перистальтику кишечника; амфотерицин В при внутрішньовенному застосуванні, глюкокортикостероїди; тетракозактид (перед застосуванням сульпіриду гіпокаліємія має бути скоригована); антиаритмічні препарати ІА класу, такі як хінідин, дизопірамід; антиаритмічні препарати ІІІ класу, такі як аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід; інші препарати, такі як пімозид; амісульприд; сультопід; тіаприд; галоперидол; тіорідазин; метадон; хлорпромазин; дроперидол; ціамемазин; піпотіазин; сертіндол; левомепромазин; антидепресанти, похідні іміпраміну; препарати літію; беприділ; цизаприд; вводиться внутрішньовенно еритроміцин; вводиться внутрішньовенно вінкамін, що вводиться внутрішньовенно спіраміцин; моксифлоксацин; левофлоксацин; мізоластин; дифеманіл; галофантрин; пентамідин; лумефантрін; спарфлоксацин, азитроміцин, кларитроміцин, рокситроміцин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, есциталопрам). Якщо у пацієнтів не можна уникнути одночасного призначення цих препаратів із сульпіридом, то за пацієнтами слід проводити ретельне клінічне, лабораторне (контроль електролітного складу крові) та електрокардіографічне спостереження. Взаємодія, яку слід брати до уваги З гіпотензивними препаратами, нітратами та похідними нітратів. Адитивна гіпотензивна дія, збільшення ризику ортостатичної гіпотензії. З препаратами, що пригнічують функцію ЦНС: похідні морфіну (анальгетики, протикашльові препарати); блокатори Н1-гістамінових рецепторів із седативною дією; барбітурати; бензодіазепіни та інші анксіолітики; снодійні препарати; антидепресанти з седативною дією (амітриптілін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін); гіпотензивні засоби центральної дії (клонідин та інші гіпотензивні препарати центральної дії); баклофен; талідомід. Можливе виражене посилення гнітючої дії ЦНС та зниження психомоторної реакції. З антацидами та сукральфатом. При одночасному застосуванні знижується абсорбція сульпіриду. Тому при одночасному застосуванні сульпіриду та антацидів або сукральфату потрібна, як мінімум, двогодинна перерва між їх прийомом. З препаратами літію. Збільшується ризик виникнення екстрапірамідних побічних реакцій. За перших симптомів нейротоксичності слід припинити прийом обох препаратів.Спосіб застосування та дозиЗастосовують внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, незалежно від їди. У всіх випадках слід застосовувати мінімальні ефективні дози. Якщо клінічний стан пацієнта дозволяє, лікування повинне починатися з низьких доз. Мінімальна ефективна доза підбирається шляхом поступового підвищення дози до досягнення необхідного ефекту. Не рекомендується застосовувати препарат у другій половині дня (після 16 годин) у зв'язку з можливою активізуючою дією препарату. Гострі та хронічні психотичні розлади: добова доза поділяється на кілька прийомів та становить від 200 до 1000 мг. Дози для пацієнтів похилого віку Початкова доза сульпіриду повинна становити 1/4-1/2 дози для дорослих. Дози для пацієнтів із порушеннями функції нирок У зв'язку з тим, що сульпірид виводиться з організму переважно через нирки, рекомендується зменшити дозу та/або збільшити інтервал між прийомом окремих доз залежно від показників кліренсу креатиніну: при кліренсі 30-60 мл/хв дозу слід зменшувати на 30 %, а інтервали між прийомами препарату слід збільшувати у 1,5 рази; при кліренсі 10-30 мл/хв дозу слід зменшувати вдвічі, а інтервали між прийомами слід збільшувати вдвічі; при кліренсі менше 10 мл/хв. дозу слід зменшувати на 70%, а інтервали між прийомами – збільшувати в 3 рази.ПередозуванняСимптоми Досвід із передозування сульпіриду обмежений. Специфічні симптоми відсутні, можуть спостерігатися: дискінезія зі спастичною кривошиєю, висування мови та тризм. У деяких пацієнтів – життєзагрозний синдром паркінсонізму та кома. Сульпірид частково виводиться при гемодіалізі. Лікування У зв'язку з відсутністю специфічного антидоту слід застосовувати симптоматичну та підтримуючу терапію, при ретельному контролі дихальної функції та постійному контролі серцевої діяльності (ризик подовження інтервалу QT та розвиток шлуночкових аритмій), який повинен продовжуватися до повного одужання пацієнта, при розвитку вираженого екстрапірамід. холіноблокуючі препарати.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗлоякісний нейролептичний синдром Злоякісний нейролептичний синдром, що є потенційно летальним ускладненням, і виникнення якого можливе при застосуванні будь-яких нейролептиків, характеризується блідістю, гіпертермією, ригідністю м'язів, дисфункцією вегетативної нервової системи, порушенням свідомості. Ознаки дисфункції вегетативної нервової системи, такі як підвищене потовиділення та лабільність артеріального тиску та пульсу можуть передувати настанню гіпертермії та бути ранніми попереджувальними симптомами. У разі незрозумілого підвищення температури тіла лікування сульпіридом має бути припинено. Генез розвитку злоякісного нейролептичного синдрому залишається нез'ясованим. Передбачається, що у його механізмі грає роль блокада дофамінових рецепторів у смугастому тілі та гіпоталамусі, не виключається також вроджена схильність (ідіосинкразія). Розвитку синдрому можуть сприяти інтеркурентна інфекція, дегідратація або органічна ураження головного мозку. Подовження інтервалу QT Сульпірид може викликати подовження інтервалу QT. Відомо, що цей ефект збільшує ризик розвитку тяжких шлуночкових аритмій, таких як шлуночкова тахікардія типу "пірует". Перед застосуванням препарату, якщо дозволяє стан пацієнта, необхідно виключити наявність факторів, що спричиняють розвиток цих тяжких порушень ритму (брадикардія менше 55 ударів на хвилину, гіпокаліємія, гіпомагніємія, уповільнення внутрішньошлуночкової провідності та вродженого подовженого інтервалу QT або подовження інтервалу QT, подовжують інтервал QT). Пацієнтам з вищепереліченими факторами ризику при необхідності призначення сульпіриду необхідно бути обережними. Гіпокаліємія та гіпомагніємія повинні бути скориговані до початку застосування препарату; крім того, слід забезпечити медичне спостереження та постійний контроль вмісту електролітів у крові та ЕКГ. За винятком випадків термінового втручання, пацієнтам, яким потрібне лікування нейролептиками, рекомендується проводити оцінку стану та зняття ЕКГ. Екстрапірамідний синдром При екстрапірамідному синдромі, викликаному нейролептиками, слід призначати м-холіноблокуючі препарати (а не агоністи дофамінових рецепторів). Інсульт У рандомізованих клінічних дослідженнях порівняно з деякими атиповими нейролептиками з плацебо, проведеними у пацієнтів похилого віку з деменцією, спостерігалося триразове збільшення ризику розвитку цереброваскулярних подій. Механізм цього ризику не відомий. Не можна виключити збільшення такого ризику при прийомі інших нейролептиків або інших популяціях пацієнтів, тому сульпірид слід з обережністю призначати пацієнтам з факторами ризику розвитку інсульту. Пацієнти похилого віку з деменцією У пацієнтів похилого віку з психозами, пов'язаними з деменцією, під час лікування антипсихотичними препаратами спостерігалося підвищення ризику смерті. Аналіз 17-ти плацебо-контрольованих досліджень (середньою тривалістю понад 10 тижнів) показав, що більшість пацієнтів, які отримували атипові антипсихотичні препарати, мали в 1,6-1,7 разів більший ризик смерті, ніж пацієнти, які отримували плацебо. У ході 10-тижневого плацебо-контрольованого дослідження частота смертельних наслідків при прийомі атипових нейролептиків такими пацієнтами становила 4,5%, а при прийомі плацебо – 2,6%. Хоча причини смерті в клінічних дослідженнях з атиповими антипсихотичними препаратами варіювали, більшість причин смертей були або серцево-судинними (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть) або інфекційними (наприклад, пневмонія) за природою. Спостережні дослідження підтвердили, що подібно до лікування атиповими антипсихотичними препаратами, лікування звичайними антипсихотичними препаратами також може збільшувати смертність. Ступінь, до якої збільшення смертності може бути обумовлене антипсихотичним препаратом, а не деякими особливостями пацієнтів, незрозуміла. Венозні тромбоемболічні ускладнення При застосуванні антипсихотичних препаратів спостерігалися випадки венозних тромбоемболічних ускладнень, іноді летальних. Тому сульпірид слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку венозних тромбоемболічних ускладнень. Пацієнти з епілепсією У зв'язку з тим, що нейролептики можуть знижувати епілептогенний поріг при призначенні сульпіриду пацієнтам з епілепсією, останні повинні знаходитися під суворим медичним наглядом. Пацієнти з хворобою Паркінсона, які отримують агоністи дофамінових рецепторів Крім виняткових випадків, цей препарат не повинен застосовуватися у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Якщо є необхідність лікування нейролептиками пацієнтів з хворобою Паркінсона, які отримують агоністи дофамінових рецепторів, слід провести поступове зниження доз останніх до повної відміни (різка відміна агоністів дофамінових рецепторів може підвищити ризик розвитку у пацієнта злоякісного нейролептичного синдрому). Пацієнти з порушенням ниркової функції Слід застосовувати менші дози. Пацієнти з цукровим діабетом або факторами ризику розвитку цукрового діабету Оскільки повідомлялося про розвиток гіперглікемії у пацієнтів, які приймали атипові антипсихотичні засоби, пацієнтам із встановленим діагнозом цукрового діабету або з факторами ризику його розвитку, яким призначають лікування сульпіридом, необхідно моніторувати концентрацію глюкози в крові. Вживання етанолу Вживання алкогольних напоїв, що містять етанол, або застосування лікарських засобів, що містять етанол, під час лікування препаратом Бетамаксу суворо забороняється. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування препаратом БЕТАМАКС забороняється керування транспортними засобами та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають збереження уваги та швидкості психомоторних реакцій (оскільки при застосуванні навіть у рекомендованих дозах препарат може викликати седацію).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: сульпірид – 200 мг; допоміжні речовини: лактози; моногідрат; метилцелюлоза; крохмаль картопляний; крохмаль картопляний, висушений; кремнію діоксид колоїдний, безводний; магнію стеарат; тальку. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги. По 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглі, плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору, з фаскою та ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик).ФармакокінетикаПісля перорального застосування максимальна концентрація у плазмі досягається через 3-6 годин та становить 0,73 мг/л. Біодоступність сульпіриду прийому внутрішньо - 25-35%. Зв'язування сульпіриду із білками плазми становить близько 40%. Швидко проникає в печінку та нирки, повільніше – у тканини мозку (основна кількість препарату накопичується у гіпофізі). Концентрація сульпіриду у центральній нервовій системі (ЦНС) становить 2-5% від концентрації у плазмі. Сульпірид виділяється із грудним молоком (0,1% добової дози). Сульпірид в організмі людини не піддається метаболізму і виводиться практично у незміненому вигляді через нирки шляхом клубочкової фільтрації (92%). Загальний кліренс – 126 мл/хв. Період напіввиведення (Т1/2) становить близько 7 годин. Ця величина значно збільшується у пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю (до 20-26 годин після внутрішньовенного введення). Таким пацієнтам слід зменшити дозу сульпіриду та/або збільшити інтервал між прийомом препарату.ФармакодинамікаСульпірид - атиповий антипсихотичний засіб (нейролептик), має також стимулюючу, антидепресивну та протиблювотну дію. Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D2-рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи. Антипсихотична дія проявляється у дозах понад 600 мг/добу, у дозах до 600 мг/добу переважає стимулюючу та антидепресивну дію. Стимулює секрецію пролактину, не має значного впливу на адренергічні, холінергічні, серотонінові, гістамінові та ГАМК рецептори. Протиблювота дія обумовлена блокадою дофамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру. Периферична дія полягає в пригніченні пресинаптичних рецепторів. При виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, надаючи селективну дію на гіпоталамус, пригнічує збудження центрів симпатичної нервової системи та покращує кровопостачання шлунка, збільшує секрецію слизу у шлунку; прискорює проліферацію грануляційної тканини, формує епітелій, що регенерується, покращує проліферацію капілярів у тканинах.Показання до застосуванняГострі психотичні розлади. Хронічні психотичні розлади (шизофренія, хронічні нешизофренічні маячні стани: параноїдний маячня, хронічний галюцинаторний психоз).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до сульпіриду та/або допоміжних речовин препарату; гостре отруєння алкоголем, снодійними засобами, наркотичними анальгетиками; пролактинзалежні пухлини (пролактиноми гіпофіза та рак молочної залози); гіперпролактинемія; відома феохромоцитома чи підозра на неї; гостра порфірія; вроджена галактоземія, синдром мальабсорбції глюкози-галактози або дефіцит лактази (у зв'язку з наявністю препарату лактози); одночасне застосування з леводопою, каберголіном, кінаголідом та ротиготином; одночасне застосування з мехітазином, циталопрамом та есциталопрамом; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років. З обережністю: У пацієнтів із схильністю до розвитку порушень серцевого ритму у зв'язку з тим, що сульпірид може викликати подовження інтервалу QT та збільшувати ризик розвитку тяжких шлуночкових порушень ритму, включаючи розвиток шлуночкової аритмії типу "пірует": з брадикардією менше 55 ударів за хвилину; з порушеннями електролітного балансу, зокрема із гіпокаліємією; із вродженим подовженням інтервалу QT; одночасно одержують препарати, здатні викликати виражену брадикардію (менше 55 ударів за хвилину); гіпокаліємію; уповільнення внутрішньосерцевої провідності або подовження інтервалу QT. У пацієнтів із злоякісним нейролептичним синдромом в анамнезі. У пацієнтів похилого віку (підвищений ризик седації, ортостатичної гіпотензії, екстрапірамідних розладів). Агресивна поведінка або ажитація з імпульсивністю (може знадобитися одночасне застосування седативних препаратів). У пацієнтів похилого віку із деменцією. У пацієнтів із факторами ризику розвитку інсульту. У пацієнтів із хворобою Паркінсона. У пацієнтів із факторами ризику розвитку венозних тромбоемболічних ускладнень. При цукровому діабеті та за наявності факторів ризику розвитку цукрового діабету (ризик розвитку гіперглікемії, потрібен контроль концентрації глюкози в крові). При вагітності (обмежений досвід застосування). При нирковій недостатності (потрібна корекція режиму дозування). При епілепсії або судомних нападах в анамнезі (ризик зниження порога судомної готовності). При одночасному застосуванні лікарських засобів, що містять етанол. На фоні терапії нейролептиками, у тому числі препаратом Бетамакс, відзначалися лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз. Розвиток незрозумілих інфекцій або підвищення температури тіла можуть бути ознаками порушень з боку крові, що потребує негайного виконання гематологічних досліджень. У пацієнтів, які мають в анамнезі вказівки на глаукому, кишкову непрохідність, вроджений стеноз травного тракту, затримку сечовипускання або гіперплазію передміхурової залози (оскільки препарат має м-холіноблокуючі властивості). У пацієнтів (особливо літніх пацієнтів) з артеріальною гіпертензією через ризик розвитку гіпертонічного кризу (пацієнти повинні перебувати під медичним наглядом).Вагітність та лактаціяВагітність Експерименти на тваринах не виявили тератогенної дії. У людини є дуже обмежені клінічні дані щодо прийому сульпіриду під час вагітності. У зв'язку з обмеженістю досвіду застосування препарату вагітними жінками застосування сульпіриду під час вагітності не рекомендується. Новонароджені, які під час третього триместру вагітності піддавалися внутрішньоутробному впливу антипсихотичних препаратів, включаючи Бетамакс, мають ризик розвитку у них після народження небажаних реакцій, включаючи екстрапірамідні симптоми або синдром "скасування", які можуть варіювати за тяжкістю та тривалістю. Повідомлялося про розвиток ажитації, м'язового гіпертонусу, м'язової гіпотонії, тремору, сонливості, дихальних розладів або порушень харчування. Тому новонароджені мають перебувати під постійним медичним наглядом. Період грудного вигодовування Сульпірид проникає у грудне молоко людини. Тому годування груддю під час лікування сульпіридом не рекомендується.Побічна діяКласифікація небажаних реакцій (HP) за частотою розвитку, згідно з рекомендаціями Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я: дуже часто (≥10%); часто (≥1% та HP, спричинені сульпіридом, подібні до HP інших нейролептиків, але частота їх розвитку, в основному, менша. Порушення з боку серця - Рідко: шлуночкові порушення ритму, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія. Частота невідома: подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія типу "пірует", зупинка серця, раптова смерть. Порушення з боку судин – Нечасто: ортостатична гіпотензія. Частота невідома: венозні тромбоемболічні ускладнення, включаючи тромбоемболію легеневої артерії та тромбоз глибоких вен, іноді летальні; підвищення артеріального тиску Порушення з боку ендокринної системи: - Часто: гіперпролактинемія. Загальні розлади: - Часто: збільшення маси тіла. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: - Часто: підвищення активності "печінкових" ферментів. Порушення з боку нервової системи: Часто: седація або сонливість, екстрапірамідні розлади (ці симптоми зазвичай оборотні після призначення протипаркінсонічних препаратів), паркінсонізм, тремор, акатизія. Нечасто: м'язовий гіпертонус, дискінезія, м'язова дистонія. Рідко: окулогірний криз. Частота невідома: злоякісний нейролептичний синдром, гіпокінезія, пізня дискінезія (як і при прийомі всіх нейролептиків протягом більше 3-х місяців; при цьому прийом протипаркінсонічних препаратів є неефективним або може спровокувати посилення симптомів), судоми. Порушення з боку статевих органів та молочних залоз - Часто: болючість молочних залоз, галакторея. Нечасто: збільшення молочних залоз, аменорея, оргазмічна дисфункція (порушення оргазму), еректильна дисфункція. Частота невідома: гінекомастія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Часто: макульозно-папульозний висип. Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Нечасто: лейкопенія. Частота невідома: нейтропенія, агранулоцитоз. Частота невідома: екстрапірамідні симптоми, синдром "скасування" у новонароджених. Порушення з боку імунної системи Частота невідома: анафілактичні реакції: кропив'янка, задишка, надмірне зниження артеріального тиску, анафілактичний шок. Порушення психіки - Часто: безсоння. Частота невідома: сплутаність свідомості. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – Нечасто: гіперсалівація. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини - Частота невідома: кривошия, тризм. Порушення з боку обміну речовин та харчування – Частота невідома: гіпонатріємія, синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації З ліводопою. Взаємний антагонізм ефектів леводопи та нейролептиків. З агоністами дофамінових рецепторів (каберголіном, хінаголідом, ропініролом, ротиготином). Взаємний антагонізм між агоністами дофамінових рецепторів та нейролептиками. Нерекомендовані комбінації З етанолом. Етанол посилює седативний ефект нейролептиків. Слід уникати прийому алкогольних напоїв та лікарських засобів, що містять етанол. З препаратами, здатними подовжувати інтервал QT або викликати розвиток шлуночкової тахікардії типу "пірует": препарати, що викликають брадикардію: бета-адреноблокатори; блокатори "повільних" кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), що уріджують частоту серцевих скорочень; клонідин, гуанфацин, серцеві глікозиди; препарати, що викликають гіпокаліємію: діуретики, що знижують концентрацію калію в крові; проносні, що стимулюють перистальтику кишечника; амфотерицин В при внутрішньовенному застосуванні, глюкокортикостероїди; тетракозактид (перед застосуванням сульпіриду гіпокаліємія має бути скоригована); антиаритмічні препарати ІА класу, такі як хінідин, дизопірамід; антиаритмічні препарати ІІІ класу, такі як аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід; інші препарати, такі як пімозид; амісульприд; сультопід; тіаприд; галоперидол; тіорідазин; метадон; хлорпромазин; дроперидол; ціамемазин; піпотіазин; сертіндол; левомепромазин; антидепресанти, похідні іміпраміну; препарати літію; беприділ; цизаприд; вводиться внутрішньовенно еритроміцин; вводиться внутрішньовенно вінкамін, що вводиться внутрішньовенно спіраміцин; моксифлоксацин; левофлоксацин; мізоластин; дифеманіл; галофантрин; пентамідин; лумефантрін; спарфлоксацин, азитроміцин, кларитроміцин, рокситроміцин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, есциталопрам). Якщо у пацієнтів не можна уникнути одночасного призначення цих препаратів із сульпіридом, то за пацієнтами слід проводити ретельне клінічне, лабораторне (контроль електролітного складу крові) та електрокардіографічне спостереження. Взаємодія, яку слід брати до уваги З гіпотензивними препаратами, нітратами та похідними нітратів. Адитивна гіпотензивна дія, збільшення ризику ортостатичної гіпотензії. З препаратами, що пригнічують функцію ЦНС: похідні морфіну (анальгетики, протикашльові препарати); блокатори Н1-гістамінових рецепторів із седативною дією; барбітурати; бензодіазепіни та інші анксіолітики; снодійні препарати; антидепресанти з седативною дією (амітриптілін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін); гіпотензивні засоби центральної дії (клонідин та інші гіпотензивні препарати центральної дії); баклофен; талідомід. Можливе виражене посилення гнітючої дії ЦНС та зниження психомоторної реакції. З антацидами та сукральфатом. При одночасному застосуванні знижується абсорбція сульпіриду. Тому при одночасному застосуванні сульпіриду та антацидів або сукральфату потрібна, як мінімум, двогодинна перерва між їх прийомом. З препаратами літію. Збільшується ризик виникнення екстрапірамідних побічних реакцій. За перших симптомів нейротоксичності слід припинити прийом обох препаратів.Спосіб застосування та дозиЗастосовують внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, незалежно від їди. У всіх випадках слід застосовувати мінімальні ефективні дози. Якщо клінічний стан пацієнта дозволяє, лікування повинне починатися з низьких доз. Мінімальна ефективна доза підбирається шляхом поступового підвищення дози до досягнення необхідного ефекту. Не рекомендується застосовувати препарат у другій половині дня (після 16 годин) у зв'язку з можливою активізуючою дією препарату. Гострі та хронічні психотичні розлади: добова доза поділяється на кілька прийомів та становить від 200 до 1000 мг. Дози для пацієнтів похилого віку Початкова доза сульпіриду повинна становити 1/4-1/2 дози для дорослих. Дози для пацієнтів із порушеннями функції нирок У зв'язку з тим, що сульпірид виводиться з організму переважно через нирки, рекомендується зменшити дозу та/або збільшити інтервал між прийомом окремих доз залежно від показників кліренсу креатиніну: при кліренсі 30-60 мл/хв дозу слід зменшувати на 30 %, а інтервали між прийомами препарату слід збільшувати у 1,5 рази; при кліренсі 10-30 мл/хв дозу слід зменшувати вдвічі, а інтервали між прийомами слід збільшувати вдвічі; при кліренсі менше 10 мл/хв. дозу слід зменшувати на 70%, а інтервали між прийомами – збільшувати в 3 рази.ПередозуванняСимптоми Досвід із передозування сульпіриду обмежений. Специфічні симптоми відсутні, можуть спостерігатися: дискінезія зі спастичною кривошиєю, висування мови та тризм. У деяких пацієнтів – життєзагрозний синдром паркінсонізму та кома. Сульпірид частково виводиться при гемодіалізі. Лікування У зв'язку з відсутністю специфічного антидоту слід застосовувати симптоматичну та підтримуючу терапію, при ретельному контролі дихальної функції та постійному контролі серцевої діяльності (ризик подовження інтервалу QT та розвиток шлуночкових аритмій), який повинен продовжуватися до повного одужання пацієнта, при розвитку вираженого екстрапірамід. холіноблокуючі препарати.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗлоякісний нейролептичний синдром Злоякісний нейролептичний синдром, що є потенційно летальним ускладненням, і виникнення якого можливе при застосуванні будь-яких нейролептиків, характеризується блідістю, гіпертермією, ригідністю м'язів, дисфункцією вегетативної нервової системи, порушенням свідомості. Ознаки дисфункції вегетативної нервової системи, такі як підвищене потовиділення та лабільність артеріального тиску та пульсу можуть передувати настанню гіпертермії та бути ранніми попереджувальними симптомами. У разі незрозумілого підвищення температури тіла лікування сульпіридом має бути припинено. Генез розвитку злоякісного нейролептичного синдрому залишається нез'ясованим. Передбачається, що у його механізмі грає роль блокада дофамінових рецепторів у смугастому тілі та гіпоталамусі, не виключається також вроджена схильність (ідіосинкразія). Розвитку синдрому можуть сприяти інтеркурентна інфекція, дегідратація або органічна ураження головного мозку. Подовження інтервалу QT Сульпірид може викликати подовження інтервалу QT. Відомо, що цей ефект збільшує ризик розвитку тяжких шлуночкових аритмій, таких як шлуночкова тахікардія типу "пірует". Перед застосуванням препарату, якщо дозволяє стан пацієнта, необхідно виключити наявність факторів, що спричиняють розвиток цих тяжких порушень ритму (брадикардія менше 55 ударів на хвилину, гіпокаліємія, гіпомагніємія, уповільнення внутрішньошлуночкової провідності та вродженого подовженого інтервалу QT або подовження інтервалу QT, подовжують інтервал QT). Пацієнтам з вищепереліченими факторами ризику при необхідності призначення сульпіриду необхідно бути обережними. Гіпокаліємія та гіпомагніємія повинні бути скориговані до початку застосування препарату; крім того, слід забезпечити медичне спостереження та постійний контроль вмісту електролітів у крові та ЕКГ. За винятком випадків термінового втручання, пацієнтам, яким потрібне лікування нейролептиками, рекомендується проводити оцінку стану та зняття ЕКГ. Екстрапірамідний синдром При екстрапірамідному синдромі, викликаному нейролептиками, слід призначати м-холіноблокуючі препарати (а не агоністи дофамінових рецепторів). Інсульт У рандомізованих клінічних дослідженнях порівняно з деякими атиповими нейролептиками з плацебо, проведеними у пацієнтів похилого віку з деменцією, спостерігалося триразове збільшення ризику розвитку цереброваскулярних подій. Механізм цього ризику не відомий. Не можна виключити збільшення такого ризику при прийомі інших нейролептиків або інших популяціях пацієнтів, тому сульпірид слід з обережністю призначати пацієнтам з факторами ризику розвитку інсульту. Пацієнти похилого віку з деменцією У пацієнтів похилого віку з психозами, пов'язаними з деменцією, під час лікування антипсихотичними препаратами спостерігалося підвищення ризику смерті. Аналіз 17-ти плацебо-контрольованих досліджень (середньою тривалістю понад 10 тижнів) показав, що більшість пацієнтів, які отримували атипові антипсихотичні препарати, мали в 1,6-1,7 разів більший ризик смерті, ніж пацієнти, які отримували плацебо. У ході 10-тижневого плацебо-контрольованого дослідження частота смертельних наслідків при прийомі атипових нейролептиків такими пацієнтами становила 4,5%, а при прийомі плацебо – 2,6%. Хоча причини смерті в клінічних дослідженнях з атиповими антипсихотичними препаратами варіювали, більшість причин смертей були або серцево-судинними (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть) або інфекційними (наприклад, пневмонія) за природою. Спостережні дослідження підтвердили, що подібно до лікування атиповими антипсихотичними препаратами, лікування звичайними антипсихотичними препаратами також може збільшувати смертність. Ступінь, до якої збільшення смертності може бути обумовлене антипсихотичним препаратом, а не деякими особливостями пацієнтів, незрозуміла. Венозні тромбоемболічні ускладнення При застосуванні антипсихотичних препаратів спостерігалися випадки венозних тромбоемболічних ускладнень, іноді летальних. Тому сульпірид слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку венозних тромбоемболічних ускладнень. Пацієнти з епілепсією У зв'язку з тим, що нейролептики можуть знижувати епілептогенний поріг при призначенні сульпіриду пацієнтам з епілепсією, останні повинні знаходитися під суворим медичним наглядом. Пацієнти з хворобою Паркінсона, які отримують агоністи дофамінових рецепторів Крім виняткових випадків, цей препарат не повинен застосовуватися у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Якщо є необхідність лікування нейролептиками пацієнтів з хворобою Паркінсона, які отримують агоністи дофамінових рецепторів, слід провести поступове зниження доз останніх до повної відміни (різка відміна агоністів дофамінових рецепторів може підвищити ризик розвитку у пацієнта злоякісного нейролептичного синдрому). Пацієнти з порушенням ниркової функції Слід застосовувати менші дози. Пацієнти з цукровим діабетом або факторами ризику розвитку цукрового діабету Оскільки повідомлялося про розвиток гіперглікемії у пацієнтів, які приймали атипові антипсихотичні засоби, пацієнтам із встановленим діагнозом цукрового діабету або з факторами ризику його розвитку, яким призначають лікування сульпіридом, необхідно моніторувати концентрацію глюкози в крові. Вживання етанолу Вживання алкогольних напоїв, що містять етанол, або застосування лікарських засобів, що містять етанол, під час лікування препаратом Бетамаксу суворо забороняється. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування препаратом БЕТАМАКС забороняється керування транспортними засобами та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають збереження уваги та швидкості психомоторних реакцій (оскільки при застосуванні навіть у рекомендованих дозах препарат може викликати седацію).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 1 мл: діючі речовини: бетаметазон дипропіонат - 6,43 мг (у перерахунку на бетаметазон - 5,0 мг); бетаметазону натрію фосфат – 2,63 мг (у перерахунку на бетаметазон – 2,0 мг); допоміжні речовини: натрію гідрофосфат дигідрат, натрію хлорид, динатрію едетат, полісорбат-80 (поліоксіетилену сорбітанмоноолеат), бензиловий спирт, метилпарагідрок-сибензоат, пропілпарагідроксибензоат, кармелозу натрію, 0-00 По 1 мл препарату в ампули із прозорого безбарвного скла. 1 або 5 ампул поміщають у контурну пластикову упаковку (піддон) з полівінілхлоридної плівки або з поліетилентерефталатної плівки. 1 контурну пластикову упаковку (піддон) з ампулами разом з інструкцією по застосуванню і ампульним ножем або ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону. При використанні ампул з кольоровою точкою зламу та насічкою або кольоровим кільцем зламу ніж ампульний або ампульний скарифікатор не вкладають.Опис лікарської формиПісля збовтування препарату утворюється однорідна суспензія білого або майже білого кольору з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд.ФармакокінетикаБетаметазону натрію фосфат добре розчинний у воді і після внутрішньом'язового введення швидко піддається гідролізу і практично відразу абсорбується з місця введення, що забезпечує швидкий початок терапевтичної дії. Майже повністю виводиться протягом одного дня після введення. Бетаметазону дипропіонат повільно абсорбується з депо, метаболізується поступово, що зумовлює тривалу дію препарату, та виводиться протягом більш ніж 10 днів. Бетаматезон добре зв'язується з білками плазми (62,5%). Метаболізується у печінці з утворенням переважно неактивних метаболітів. Виводиться переважно нирками.ФармакодинамікаБетаметазон - синтетичний глюкокортикоїд (ГКС), має високу глюкокортикоїдну та незначну мінералокортикоїдну активність. Гальмує вивільнення інтерлейкіну-1, інтерлейкіну-2, гамма-інтерферону з лімфоцитів та макрофагів. Чинить протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну та імунодепресивну дію. Пригнічує вивільнення гіпофізом адренокортикотропного гормону (АКТГ) та бета-ліпотропіну, але не знижує концентрацію бета-ендорфіну, що циркулює в плазмі. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону (ТТГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ). Підвищує збудливість центральної нервової системи (ЦНС), знижує кількість лімфоцитів та еозинофілів. Збільшує кількість еритроцитів (за рахунок посилення вироблення еритропоетин). Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами та утворює комплекс, що проникає в ядро клітини, та стимулює синтез матричної рибонуклеїнової кислоти (РНК), остання індукує утворення білків, у тому числі ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та пригнічує синтез ендоперекисів, простагландинів (Рg), лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін. Вплив на білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі крові (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках, посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Вплив на ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового поясу, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вплив на вуглеводний обмін: збільшує всмоктування вуглеводів із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки в кров, підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансе. Вплив на водно-електролітний обмін: затримує іони натрію (Na+) та воду в організмі, стимулює виведення іонів калію (К+) (мінералокортикостероїдна активність), знижує всмоктування іонів кальцію (Са2+) із ШКТ, "вимиває" іони кальцію (Са2+) з кісток та підвищує їх виведення нирками. Протизапальну дію обумовлено пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшенням кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; зменшення проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічна дія пов'язана з придушенням синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування організму. При хронічній обструктивній хворобі легень (ХОЗЛ) дія ґрунтується, головним чином, на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладенні в слизовій оболонці. дескваманія слизової оболонки. Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення його продукції. Протишокова та антитоксична дія пов'язана з підвищенням артеріального тиску (АТ) (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих у плазмі крові катехоламінів та відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки. - та ксенобіотиків. Імунодепресивна дія обумовлена гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну-1, інтерлейкіну-2, гамма-інтерферону) з лімфоцитів та макрофагів. Пригнічує синтез та секрецію АКТГ і вдруге – синтез ендогенних глюкокортикоїдів. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. Бетаметазону натрію фосфат є легкорозчинною сполукою, яка добре всмоктується після парентерального введення тканини і забезпечує швидкий ефект. Бетаметазону дипропіонат має повільніше всмоктування. Комбінуванням цих солей можливе створення лікарського засобу як з короткочасною (але швидкою), так і тривалою дією. Залежно від способу застосування (внутрішньовенно (в/в), внутрішньом'язово (в/м), внутрішньоартикулярно, періартикулярно, внутрішньошкірно (в/к)) досягається загальний або місцевий ефект.Показання до застосуванняЛікування станів і захворювань, при яких терапія кортикостероїдами дозволяє досягти адекватного клінічного ефекту (необхідно враховувати, що при деяких захворюваннях терапія кортикостероїдів є додатковою і не замінює стандартну терапію). Захворювання кістково-м'язової системи та м'яких тканин, у тому числі ревматоїдний артрит, остеоартроз, бурсити, анкілозуючий спондилоартрит, епікондиліт, кокцигодинія, кривошия, гангліозна кіста, фасціїт. Алергічні захворювання, у тому числі бронхіальна астма, сінна лихоманка (поліноз), алергічний бронхіт, сезонний або цілорічний риніт, лікарська алергія, сироваткова хвороба, реакції на укуси комах. Дерматологічні захворювання, у тому числі атопічний дерматит, монетоподібна екзема, нейродерміти, контактний дерматит, виражений фотодерматит, кропив'янка, червоний плоский лишай, гніздова алопеція, дискоїдний червоний вовчак, псоріаз, келоїдні рубці, звичайна бульбашка, Системні захворювання сполучної тканини, включаючи системний червоний вовчак, склеродермію, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт. Гемобластози (паліативна терапія лейкозу та лімфом у дорослих; гострий лейкоз у дітей). Первинна або вторинна недостатність кори надниркових залоз (при обов'язковому одночасному застосуванні мінералокортикостероїдів). Інші захворювання та патологічні стани, що вимагають системної глюкокортикоїди терапії (адреногенітальний синдром, регіонарний ілеїт, патологічні зміни крові при необхідності застосування глюкокортикостероїдів терапії).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до бетаметазону, будь-якої з допоміжних речовин у препараті або інших кортикостероїдів; системні мікози; внутрішньовенне, підшкірне, епідуральне, інтратекальне введення; введення безпосередньо у сухожилля м'язів; при внутрішньосуглобовому введенні: нестабільний суглоб, інфекційний артрит; введення в інфіковані поверхні та міжхребцевий простір; дитячий вік до 3-х років (наявність у складі бензилового спирту); порушення коагуляції (зокрема лікування антикоагулянтами); період грудного вигодовування; одночасне введення імуносупресивних доз препарату з живими чи ослабленими вакцинами; набряк головного мозку внаслідок черепномозкової травми. З обережністю: Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або нещодавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); активний або латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустиме лише на тлі специфічної протимікробної терапії. Період вакцинації за 8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації, лімфаденіт після щеплення БЦЖ. Імунодефіцитні стани (у тому числі СНІД або ВІЛ-інфікування). Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт, абсцес або інші гнійні інфекції. Захворювання серцево-судинної системи, у тому числі нещодавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини та, внаслідок цього, розрив серцевого м'яза); декомпенсована хронічна серцева недостатність; артеріальна гіпертензія; гіперліпідемія. Ендокринні захворювання – цукровий діабет (у тому числі зниження толерантності до глюкози), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга, ожиріння ІІІ-ІV ступеня. Тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз, цироз печінки. Тромбоцитопенічна пурпура (внутрішньом'язове введення). Гіпоальбумінемія та стани, що призводять до її виникнення. Гострий психоз, тяжкі афективні розлади (зокрема в анамнезі, особливо "стероїдний" психоз). Системний остеопороз, міастенія gravis, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту). Відкрито- та закритокутова глаукома, захворювання очей, спричинені Herpes simplex (через ризик перфорації рогівки). Вагітність. Для внутрішньосуглобового введення: загальний тяжкий стан пацієнта, неефективність (або короткочасність) дії двох попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей ГКС, що застосовувалися). Потрібне дотримання запобіжних заходів при застосуванні у пацієнтів похилого віку через підвищену чутливість до кортикостероїдів, особливо у жінок у постменопаузі (високий ризик остеопорозу). При судомному синдромі.Вагітність та лактаціяВагітність У зв'язку з відсутністю контрольованих досліджень безпеки застосування бетаметазону при вагітності застосування препарату Бетаметазон-Бінергія під час вагітності або у жінок із збереженим репродуктивним потенціалом показано лише в тому випадку, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує ризик можливого негативного впливу препарату на плід. Новонароджені, матері яких отримували терапевтичні дози кортикостероїдів під час вагітності, повинні перебувати під медичним контролем (для раннього виявлення ознак ниркової недостатності). кортикостероїди проникають через плацентарний бар'єр і можуть досягати високих концентрацій в організмі плода. Застосування кортикостероїдів у вагітних тварин може викликати вади внутрішньоутробного розвитку плода, включаючи ущелину піднебіння ("вовча паща"), затримку внутрішньоутробного розвитку плода, і впливати на ріст і розвиток головного мозку. Відсутні дані про збільшення на фоні застосування кортикостероїдів у людини випадків розвитку вроджених вад розвитку, таких як ущелина неба/губи. Однак при тривалому або неодноразовому застосуванні під час вагітності застосування кортикостероїдів може збільшувати ризик затримки внутрішньоутробного розвитку плода. Теоретично після пренатального застосування кортикостероїдів можливий розвиток гіпофункції надниркових залоз у новонароджених, яка, як правило, спонтанно проходить після народження і в поодиноких випадках є клінічно значущою.Випадки гіпертрофії міокарда та гастроезофагеального рефлюксу були зареєстровані у новонароджених при застосуванні бетаметазону під час вагітності. Слід ретельно контролювати стан пацієнток із затримкою рідини або гестозами другої половини вагітності (особливо тяжкого ступеня – прееклампсією, еклампсією). При системному застосуванні у вагітних жінок бетаметазон може призвести до транзиторного зменшення частоти серцевих скорочень (ЧСС) та пригнічення біофізичної активності плода, які широко використовуються для оцінки стану плода. Дані характеристики можуть включати зниження кількості дихальних рухів, рухової активності плода та ЧСС у плода. Період грудного вигодовування При необхідності призначення препарату Бетаметазон-Бінергія в період грудного вигодовування, враховуючи важливість терапії кортикостероїдами для матері та ймовірність розвитку небажаних реакцій у дитини, грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість небажаних реакцій, як при застосуванні та інших кортикостероїдів, залежать від величини використовуваної дози та тривалості застосування препарату. Ці реакції зазвичай оборотні і можуть бути усунені або зменшені у разі зниження дози. Порушення імунної системи: анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Порушення з боку ендокринної системи: вторинна наднирникова недостатність (особливо в період стресу при захворюванні, травмі, хірургічному втручанні), синдром Іценко-Кушинга, зниження толерантності до глюкози, "стероїдний" цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету гіпоглікемічні препарати, при застосуванні бетаметазону в період вагітності - затримка внутрішньоутробного розвитку плода, затримка росту та статевого розвитку у дітей, гірсутизм, гіпертрихоз, пригнічення функції гіпофіза. Порушення з боку обміну речовин та харчування: гіпернатріємія, збільшення виведення калію, збільшення виведення кальцію, гіпокаліємічний алкалоз, затримка рідини в тканинах, негативний азотистий баланс (через катаболізм білка), ліпоматоз (у тому числі медіастинальний та епідуральний ліпоматоз, які можуть викликати неврологічні ускладнення), підвищення маси тіла, підвищення апетиту. Порушення психіки: ейфорія, зміни настрою, депресія (з вираженими психотичними реакціями), особистісні розлади, підвищена дратівливість, безсоння. Порушення з боку нервової системи: судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску з набряком диска зорового нерва (частіше після закінчення терапії), запаморочення, головний біль, неврит, нейропатія, парестезія, при інтратекальному введенні – арахноїдит, менінгіт, парез/параліч, сенсорні порушення. Порушення з боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, екзофтальм, нечіткість зору, у поодиноких випадках – сліпота (при введенні препарату в області обличчя та голови). Порушення серця: хронічна серцева недостатність (у схильних пацієнтів), порушення ритму серця, брадикардія, тахікардія, гіпертрофічна міопатія у недоношених дітей, розрив міокарда після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда. Порушення судини: зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, васкуліт, тромбоемболічні ускладнення. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту з можливою подальшою перфорацією та кровотечею, гострий панкреатит, метеоризм, гикавка, нудота. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатомегалія, підвищення активності "печінкових" ферментів (зазвичай оборотне). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: порушення загоєння ран, атрофія та витончення шкіри, петехії, екхімози, підвищене потовиділення, дерматит, "стероїдні вугри", стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозу, зниження реакції при проведенні шкірних тестів, , алергічний дерматит, еритема, стоншування волосся на голові. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: м'язова слабкість, "стероїдна" міопатія, втрата м'язової маси, посилення міастенічних симптомів при тяжкій псевдопаралітичній міастенії, остеопороз, компресійний перелом хребта, асептичний некроз головки стегнових сухожилля, нестабільність суглобів (при повторних внутрішньосуглобових введеннях). Порушення з боку статевих органів та молочної залози: порушення менструального циклу, збільшення або зменшення рухливості та кількості сперматозоїдів. Загальні розлади та порушення в місці введення: гіперпігментація, гіпопігментація, підшкірна та шкірна атрофія, асептичний абсцес, "припливи" крові до обличчя після ін'єкції (або внутрішньосуглобового введення), нейрогенна артропатія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з фенобарбіталом, рифампіцином, карбамазепіном, примідоном, фенітоїном або ефедрином можливе прискорення метаболізму кортикостероїдів при зниженні їх терапевтичної активності. При сумісному застосуванні кортикостероїдів та калій виводять діуретиків підвищується ймовірність розвитку гіпокаліємії. ГКС можуть посилювати виведення калію, спричинене амфотерицином. Одночасне застосування кортикостероїдів та серцевих глікозидів підвищує ризик виникнення аритмії або дигіталісної інтоксикації (через гіпокаліємію). При сумісному застосуванні кортикостероїдів та непрямих антикоагулянтів можливі зміни згортання крові, що вимагають корекції дози антикоагулянтів. При комбінованому застосуванні глюкокортикостероїдів з нестероїдними протизапальними препаратами, саліцилатами, етанолом та етанолвмісними препаратами можливе підвищення частоти розвитку або інтенсивності ерозивно-виразкових уражень ШКТ, збільшення ризику шлунково-кишкових кровотеч. При сумісному застосуванні глюкокортикостероїдів можуть знизити концентрацію саліцилатів у плазмі крові. Одночасне введення глюкокортикостероїдів та соматропіну може призвести до уповільнення абсорбції останнього (слід уникати введення доз бетаметазону, що перевищують 0,3-0,45 мг/м2 поверхні площі тіла на добу). Аміноглутетемід може спричинити зниження кортикостероїд-індукованого придушення функції надниркових залоз. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та кетоконазолу або ітраконазолу можливе посилення системних побічних ефектів кортикостероїдів. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та естрогенів може знадобитися корекція дози бетаметазону (через ризик передозування). ГКС можуть зменшити ефект інгібіторів холінестерази, що може призвести до розвитку вираженої слабкості у пацієнтів із міастенією gravis. По можливості, інгібітори холінестерази повинні бути скасовані принаймні за 24 години до початку терапії кортикостероїдами. При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту можлива зміна картини крові. При одночасному застосуванні з протитуберкульозним препаратом ізоніазидом відзначалося зниження концентрації ізоніазиду у плазмі. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів, які приймають ізоніазид. Одночасне застосування циклоспорину та кортикостероїдів може призвести до підвищення концентрації циклоспорину та посилення дії кортикостероїдів. Існує високий ризик розвитку судом. При одночасному застосуванні кортикостероїдів з антибіотиками групи макролідів можливе значне зменшення виведення кортикостероїдів. При одночасному застосуванні з колестираміном можливе збільшення виведення кортикостероїдів. Гіпокаліємія, що викликається кортикостероїдами, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на фоні прийому міорелаксантів. При одночасному застосуванні бетаметазону та атропіну або інших холінолітичних засобів можливе додаткове підвищення внутрішньоочного тиску. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та протималярійних препаратів групи хінолінів (хлорохін, гідроксихлорохін, мефлохін) існує підвищений ризик розвитку міопатії, кардіоміопатії. При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів та празиквантелу можливе зниження його концентрації в крові. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та протиреліну можливе зниження стимульованого протиреліном вивільнення тиреотропного гормону. На фоні застосування кортикостероїдів може бути отриманий помилково-негативний результат при проведенні азотного блакитного тетразолевого тесту для виявлення бактеріальної інфекції. При застосуванні препарату пацієнтам із цукровим діабетом може знадобитися корекція гіпоглікемічної терапії. Одночасне застосування деяких глюкокортикостероїдів з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, антибіотики групи макролідів, кетоконазол) може зменшити виведення глюкокортикостероїдів. Одночасне застосування інгібіторів ізоферменту CYP3A, включаючи препарати, що містять кобіцистат, можливо, призведе до збільшення ризику виникнення системних небажаних реакцій (HP). Слід уникати одночасного застосування за винятком ситуацій, коли очікувана користь застосування такої комбінації перевищує ризик розвитку системних HP. У таких випадках пацієнти повинні бути поінформовані щодо системних HP та перебувати під ретельним лікарським наглядом.Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язове, внутрішньосуглобове, навколосуглобове, інтрабурсальне, внутрішньошкірне, внутрішньотканинне та внутрішньоосередкове введення. НЕ ВВОДИТИ ВНУТРІШНО! НЕ ВВОДИТИ ПІДКІЖНО! Незначні розміри кристалів бетаметазону дипропіонату дозволяють застосовувати голки невеликого діаметру (аж до 26 калібру) для внутрішньошкірного введення та введення безпосередньо у вогнище ураження. Суворе дотримання правил асептики є обов'язковим при застосуванні препарату. Шприц слід струсити перед введенням препарату. Режим дозування та спосіб введення встановлюють індивідуально, залежно від показань, тяжкості захворювання та реакції пацієнта. При системній терапії початкова доза препарату Бетаметазон-Бінергія здебільшого становить 1-2 мл. Введення повторюють при необхідності залежно від стану пацієнта. В/м введення В/м введення препарату Бетаметазон-Бінергія слід здійснювати глибоко в м'яз, вибираючи при цьому великі м'язи та уникаючи попадання в інші тканини (для запобігання атрофічним змінам). При тяжких станах, що вимагають вживання екстрених заходів, початкова доза становить 2 мл препарату. При різних дерматологічних захворюваннях зазвичай досить введення 1 мл препарату. При захворюваннях дихальної системи. Початок дії препарату настає протягом декількох годин після внутрішньом'язового введення. При бронхіальній астмі, сінній лихоманці, алергічному бронхіті та алергічному риніті суттєве поліпшення стану досягається після введення 1-2 мл препарату. При гострих та хронічних бурситах початкова доза для внутрішньом'язового введення становить 1-2 мл препарату. За необхідності проводять кілька повторних ін'єкцій. Якщо задовільна клінічна відповідь не настає через певний проміжок часу, препарат слід відмінити та призначити іншу терапію. Місцеве запровадження При місцевому введенні одночасне застосування місцевоанестезуючого препарату необхідне лише в окремих випадках. Якщо воно бажано, то застосовують 1% або 2% розчини прокаїну гідрохлориду або лідокаїну, що не містять метилпарабену, пропілпарабену, фенолу та інших подібних речовин. При цьому змішування виробляють у шприці, спочатку набираючи в шприц необхідну дозу препарату Бетаметазон-Бінергія, потім цей же шприц забирають необхідну кількість місцевого анестетика і струшують протягом короткого періоду часу. При гострих бурситах (субдельтовидному, підлопатковому, ліктьовому та переднадколінниковому) введення 1-2 мл препарату в синовіальну сумку полегшує біль і відновлює рухливість суглоба протягом декількох годин. Після усунення загострення при хронічних бурситах застосовують менші дози препарату. При гострих тендосиновітах, тендинітах та перитендинітах одна ін'єкція препарату покращує стан хворого; при хронічних – ін'єкцію повторюють залежно від реакції пацієнта. Слід уникати введення препарату у сухожилля. Внутрішньосуглобове введення препарату в дозі 0,5-2,0 мл знімає біль, обмеження рухливості суглобів при ревматоїдному артриті та остеоартрозі протягом 2-4 годин після введення. Тривалість терапевтичного впливу значно варіює і може становити 4 і більше тижнів. Рекомендовані дози при введенні у великі суглоби становлять від 1 до 2 мл; у середні – 0,5-1,0 мл; у дрібні – 0,25-0,5 мл. При деяких дерматологічних захворюваннях ефективним є внутрішньошкірне введення препарату безпосередньо в осередок ураження, доза становить 0,2 мл/см2. Вогнище рівномірно обколюють, використовуючи туберкуліновий шприц та голку діаметром близько 0,9 мм. Загальна кількість препарату на всіх ділянках не повинна перевищувати 1 мл протягом 1 тижня. Для введення в осередок ураження рекомендується застосовувати туберкуліновий шприц з голкою 25 калібру. Рекомендовані разові дози препарату (при інтервалі між введеннями 1 тиждень) при бурситах: при омозолілості 0,25-0,5 мл (зазвичай ефективні 2 ін'єкції), при шпорі - 0,5 мл, при обмеженні рухливості великого пальця стопи - 0 ,5 мл, при синовіальній кісті – 0,25-0,5 мл, при тендосиновіті – 0,5 мл, при гострому подагричному артриті – 0,5-1,0 мл. Для більшості ін'єкцій підходить туберкуліновий шприц із голкою 25 калібру. Після досягнення терапевтичного ефекту підтримуючу дозу підбирають шляхом поступового зниження дози Бетаметазон-Бінергія, що вводиться через відповідні інтервали часу. Зниження дози продовжують до досягнення мінімальної ефективної дози. У разі виникнення або загрози виникнення стресової ситуації (не пов'язаної із захворюванням) може виникнути необхідність збільшення дози препарату. Скасування препарату після тривалої терапії проводять шляхом поступового зниження дози. Спостереження за станом пацієнта здійснюють принаймні протягом року після закінчення тривалої терапії або застосування у високих дозах.ПередозуванняСимптоми: гостре передозування бетаметазону не призводить до загрозливих для життя ситуацій. Введення протягом кількох днів кортикостероїдів у високих дозах не призводить до небажаних наслідків (за винятком випадків застосування дуже високих доз або при застосуванні при цукровому діабеті, глаукомі, загостренні ерозивно-виразкових уражень ШКТ або при одночасному застосуванні серцевих глікозидів, непрямих антикоагулянтів або калій. . Лікування: необхідний ретельний медичний контроль за станом пацієнта; слід підтримувати оптимальне споживання рідини та контролювати вміст електролітів у плазмі та сечі (особливо співвідношення іонів натрію та калію). За необхідності слід провести відповідну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГіперчутливість до бетаметазону, будь-якої з допоміжних речовин у препараті або інших кортикостероїдів; системні мікози; внутрішньовенне, підшкірне, епідуральне, інтратекальне введення; введення безпосередньо у сухожилля м'язів; при внутрішньосуглобовому введенні: нестабільний суглоб, інфекційний артрит; введення в інфіковані поверхні та міжхребцевий простір; дитячий вік до 3-х років (наявність у складі бензилового спирту); порушення коагуляції (зокрема лікування антикоагулянтами); період грудного вигодовування; одночасне введення імуносупресивних доз препарату з живими чи ослабленими вакцинами; набряк головного мозку внаслідок черепномозкової травми. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані щодо впливу бетаметазону на здатність до керування транспортними засобами та механізмами відсутні. Однак з появою на тлі тривалого лікування небажаних реакцій з боку нервової системи та зору (нечіткість зору, запаморочення, безсоння) слід утриматися від керування транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему