Лекарства и БАД Со скидкой
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: сульфат гідроксихлорохіну 200 мг. крохмаль кукурудзяний, кальцію гідрофосфат, тальк, кремнію діоксид колоїдний, полісорбат 80, магнію стеарат. Склад оболонки: ;титану діоксид, макрогол, гіпромелоза, тальк. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "HCQS" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаПротималярійний препарат, що активно пригнічує еритроцитарні форми (гематошизотропний препарат). Ущільнює лізосомальні мембрани та перешкоджає виходу лізосомальних ферментів, порушує редуплікацію ДНК, синтез РНК та утилізацію гемоглобіну еритроцитарними формами плазмодія. Чинить також імунодепресивну та протизапальну дію, пригнічує процеси, при яких утворюються вільні радикали, послаблює активність протеолітичних ферментів (протеази та колагенази), лейкоцитів, хемотаксис лімфоцитів.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція препарату варіабельна. Період напівабсорбції – 3.6 год (1.9-5.5 год). Біодоступність – 74%. Tmax; у плазмі крові - 3.2 год (2-4.5 год). Після прийому препарату внутрішньо у дозі 155 мг Cmax; у плазмі крові становить 948 нг/мл, у дозі 310 мг – 1895 нг/мл. Розподіл Зв'язування з білками плазми – 45%. Накопичується в тканинах з високим рівнем обміну (у печінці, нирках, легенях, селезінці - у цих органах концентрація перевищує плазмову у 200-700 разів; у ЦНС, еритроцитах, лейкоцитах) та у тканинах, багатих на меланін. У дуже низьких концентраціях виявляється у стінках ШКТ. Проникає через плацентарний бар'єр, у незначних кількостях визначається у грудному молоці. Vd; у крові - 5 522 л, у плазмі - 44 257 л. Метаболізм Метаболізується частково у печінці з утворенням активних дезетильованих метаболітів. Виведення T1/2; - 50 днів, з плазми - 32 дні. Виводиться нирками (23-25% у незміненому вигляді) та з жовчю (менше 10%). Виводиться дуже повільно і може довго визначатись у сечі після припинення лікування.Клінічна фармакологіяПохідне 4-амінохіноліну. Протималярійний та амебіцидний препарат. Імунодепресант.Показання до застосуванняМалярія: лікування гострих нападів та переважна терапія малярії, спричиненої Plasmodium vivax, Plasmodium ovale та Plasmodium malariae (крім гідроксихлорохін-резистентних випадків) та чутливими штамами Plasmodium falciparum; радикальне лікування малярії, спричиненої чутливими штамами Plasmodium falciparum; ревматоїдний артрит; системний червоний вовчак, дискоїдний червоний вовчак; фотодерматоз; бронхіальна астма; синдром Шегрена.Протипоказання до застосуванняВагітність; період лактації; дитячий вік до 3 років; тривала терапія у дитячому віці; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з ретинопатією (в т.ч. макулопатією в анамнезі), порушеннями кістковомозкового кровотворення, захворюваннях ЦНС і серцево-судинної системи, при психозі (в т.ч. в анамнезі), порфірії, псоріазі, дефіциті. глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, при печінковій та/або нирковій недостатності.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Протипоказано застосування у дітей віком до 3 років, а також для тривалої терапії у дітей будь-якого віку.Побічна діяЗ боку кістково-м'язової системи: ; міопатія або нейроміопатія, що призводять до посилення міастенії та атрофії проксимальних груп м'язів. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: ;сенсорні порушення, зниження сухожильних рефлексів, аномальна нервова провідність; біль голови, запаморочення, нервозність, психоз, емоційна лабільність, судоми. З боку органів чуття: ; шум у вухах, приглухуватість, фотофобія, порушення гостроти зору, порушення акомодації, набряк і помутніння рогівки, худоби; при тривалому застосуванні у високих дозах – ретинопатія (в т.ч. з порушенням пігментації та дефектами полів зору), атрофія зорового нерва, кератопатія, дисфункція циліарного м'яза. З боку серцево-судинної системи: при тривалій терапії препаратом у високих дозах - міокардіодистрофія, кардіоміопатія, AV-блокада, зменшення скоротливості міокарда, гіпертрофія міокарда. З боку травної системи: нудота, блювання (рідко), зниження апетиту, абдомінальний біль спастичного характеру, діарея, гепатотоксичність (порушення функції печінки, печінкова недостатність). З боку системи кровотворення: ; нейтропенія, апластична анемія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія (у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази). З боку обміну речовин: зменшення маси тіла, посилення перебігу порфірії. Дерматологічні реакції: шкірний висип (в т.ч. бульозний і генералізований пустульозний), свербіж, порушення пігментації шкіри і слизових оболонок, знебарвлення волосся, алопеція, фотосенсибілізація, синдром Стівенса-Джонсона (багатоформна ексудативна еритема. ч. з лихоманкою та гіперлейкоцитозом).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні гідроксихлорохін підвищує концентрацію дигоксину в плазмі, аміноглікозиди посилюють блокуючу дію на нервово-м'язову провідність. Гідроксихлорохін посилює ефект гіпоглікемічних лікарських засобів (потрібне зниження дози останніх). При одночасному застосуванні з антацидами знижується абсорбція гідроксихлорохіну (інтервал між прийомом антациду та препарату Іммард повинен становити не менше 4 годин). Лужне пиття та луги прискорюють виведення гідроксихлорохіну з організму. Гідроксихлорохін підвищує плазмові концентрації пеніциламіну та збільшує ризик виникнення побічних ефектів з боку системи кровотворення, сечовивідної системи та шкірних реакцій. Гідроксихлорохін посилює побічні ефекти кортикостероїдів, саліцилатів, протиаритмічних препаратів класу IA, гемато-, гепато- та нейротоксичних засобів.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо під час їди або запиваючи склянкою молока. 200 мг гідроксихлорохіну сульфату еквівалентні 155 мг гідроксихлорохіну основи. При ;малярії ;як переважній терапії ;дорослим ;призначають у дозі 400 мг/сут кожен 7 день; ;дітям ;- 6.5 мг/кг щотижня, але незалежно від маси тіла доза не повинна перевищувати дозу для дорослих (400 мг). Якщо умови дозволяють, переважну терапію призначають за 2 тижні. до можливого інфікування. В іншому випадку можна призначити початкову подвійну дозу: ;дорослим ;- 800 мг, ;дітям ;- 12.9 мг/кг (але не більше 800 мг), розділивши дозу на 2 прийоми з інтервалом 6 год. Переважну терапію слід продовжувати протягом 8 тижнів . після того, як покинута ендемічна зона. Лікування гострого нападу малярії: для дорослих початкова доза - 800 мг, потім через 6-8 год - 400 мг і по 400 мг на 2 і 3 дні лікування (загалом - 2 г гідроксихлорохіна сульфату). Як альтернативний метод може бути ефективною доза 800 мг - одноразово. Для дітей загальна доза становить 32 мг/кг (але не більше 2 г) і призначається протягом 3 днів: перша доза - 12.9 мкг/кг (але не більше разової дози 800 мг), друга доза - 6.5 мг/кг ( але не більше 400 мг через 6 год після першої, третя доза - 6.5 мг/кг (але не більше 400 мг) через 18 год після другої дози, четверта доза - 6.5 мг/кг (але не більше 400 мг) через 24 год після третьої дози. Доза для дорослих може бути розрахована на 1 кг маси тіла, як і для дітей. Ревматоїдний артрит: для дорослих початкова доза - 400-600 мг на добу, підтримуюча - 200-400 мг на добу. Ювенільний артрит: максимальна доза - 6.5 мг/кг або 400 мг на добу (слід вибрати найменшу дозу). Системний червоний вовчак і дискоїдний червоний вовчак: для дорослих початкова доза - 400-800 мг на добу, підтримуюча - 200-400 мг на добу. Фотодерматоз: до 400 мг на добу. Лікування має бути обмежене періодами максимальної сонячної експозиції.ПередозуванняСимптоми: кардіотоксичність (порушення провідності по пучку Гіса; при хронічній інтоксикації - гіпертрофія міокарда обох шлуночків), зниження АТ, нейротоксичність (запаморочення, головний біль, підвищена збудливість, судоми, кома), порушення зору, зупинка дихання і серця. Передозування особливо небезпечне у дітей молодшого віку, навіть прийом 1-2 г препарату може призвести до смерті. Лікування: ; промивання шлунка, призначення активованого вугілля (у дозі, що в 5 разів перевищує дозу препарату), форсований діурез і підлуження сечі (наприклад, амонію хлоридом до рН сечі - 5.5-6.5) підвищують виведення з сечею 4-амінохіноліна включаючи призначення при судомах – діазепама, протишокова терапія). Необхідний контроль концентрації натрію в сироватці крові та постійний лікарський контроль не менше 6 годин після усунення симптомів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком та під час терапії необхідно проводити офтальмологічне обстеження не рідше 1 разу на 6 місяць. Під час терапії потрібен постійний контроль клітинного складу крові, стану скелетних м'язів (в т.ч. сухожильних рефлексів). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та інших потенційно небезпечних видах діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: висушений сік трави ехінацеї пурпурової 80 мг. Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, лактоза, магнію стеарат, сахарінат натрію, ванілін, ароматизатор вишневий. 10 шт. - блістери (2) - пачки картонні. 20 шт. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки світло-коричневого кольору із вкрапленнями, круглі, плоскоциліндричні, із запахом ванілі.Фармакотерапевтична групаІммунал® є імуностимулюючим препаратом, виготовленим із лікарської рослинної сировини. Ехінацея пурпурна (Echinacea purpurea (L.) Moench) містить активні речовини, що посилюють природні захисні сили організму та діють як стимулятори імунітету. Підвищуючи кількість лейкоцитів (гранулоцитів) та активізуючи фагоцитоз, діючі речовини препарату пригнічують розмноження мікроорганізмів в організмі людини та сприяють знищенню хвороботворних бактерій. Крім того, встановлено противірусну дію трави ехінацеї пурпурової щодо збудників грипу та герпесу.Клінічна фармакологіяІмуностимулюючий препарат.Показання до застосуванняДля зміцнення імунітету при неускладнених гострих інфекційних захворюваннях та при схильності до частих простудних захворювань; профілактика простудних захворювань та грипу; як допоміжний засіб при тривалій антибіотикотерапії хронічних інфекційних захворювань, що супроводжуються зниженням імунітету.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату та рослин сімейства складноцвітих; прогресуючі системні та аутоімунні захворювання, (такі як туберкульоз, саркоїдоз, колагеноз, розсіяний склероз); імунодефіцит (СНІД або ВІЛ-інфекція) та імуносупресія (наприклад, цнтостатична протипухлинна терапія; трансплантація органів або кісткового мозку в анамнезі); захворювання крові (агранулоцитоз, лейкемія); алергічні захворювання (кропив'янка, атопічний дерматит, бронхіальна астма); вік до 12 років (даних ефективності недостатньо); вагітність; період грудного вигодовування; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція (для таблеток). З обережністю: пацієнти із цукровим діабетом.Вагітність та лактаціяДані щодо негативної дії препарату Іммунал® відсутні. Перед застосуванням препарату при вагітності та в період грудного вигодовування необхідно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяНебажані ефекти класифіковані за частотою їх розвитку (відповідно до ВООЗ): дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, 1/10 000, <1 /1000), дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення, частота невідома (неможливо визначити за наявними даними). З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – лейкопенія (при безперервному застосуванні більше 8 тижнів). З боку імунної системи: частота невідома - реакції підвищеної чутливості (шкірний висип, свербіж), ангіоневротичний набряк, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок. Ехінацея може провокувати алергічні реакції у пацієнтів із атопією. Також повідомлялося про взаємозв'язок виникнення небажаних явищ з аутоімунними захворюваннями (дифузний енцефаліт, вузлувата еритема, імунотромбоцитопенія, синдром Еванса, синдром Шегрена з дисфункцією ниркових канальців). З боку серцево-судинної системи: частота невідома – запаморочення, зниження артеріального тиску. З боку дихальної системи: частота невідома – бронхоспазм з обструкцією та напади бронхіальної астми як прояви реакцій підвищеної чутливості. У разі виникнення побічних ефектів слід припинити прийом препарату та проконсультуватися з лікарем.Взаємодія з лікарськими засобамиПігулки. При одночасному прийомі з імунодепресантами – взаємне ослаблення дії.Спосіб застосування та дозиЗастосовувати внутрішньо незалежно від їди. Таблетки: дорослим та підліткам старше 12 років призначають по 1 таб. 3-4 рази на добу. Для профілактики в період сезонних захворювань та лікування застуди рекомендується приймати препарат безперервно протягом 10 днів. Повторні курси можливі за рекомендацією лікаря після 14-денної перерви. Для лікування прийому препарату слід починати при перших ознаках застудиЗапобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням препарату Іммунал® у дітей віком до 12 років та пацієнтам з алергічними захворюваннями та бронхіальною астмою в анамнезі необхідно проконсультуватися з лікарем. У разі виникнення побічних ефектів слід припинити прийом препарату Іммунал і звернутися до лікаря. Якщо симптоми захворювання зберігаються більше 10 днів необхідно проконсультуватися з лікарем. Імунал® розчин для внутрішнього прийому містить 20% етанолу (тобто вміст спирту в максимальній разовій дозі еквівалентно 1 ч.ложці сухого вина). При зберіганні припустиме випадання пластівеподібного осаду, що складається з активних полісахаридів. Перед вживанням ретельно струсити флакон. Вплив на здатність концентрації уваги. При прийомі препарату в рекомендованих дозах не потрібні спеціальні застереження.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
491,00 грн
459,00 грн
Дозування: 137 мг Фасування: N1 Форма випуску: спрей Виробник: Вектор-Медика ЗАТ. . .
Склад, форма випуску та упаковкаУ 1 дозі міститься: Активна речовина: Імуноглобулін за білком – 10 %; Допоміжна речовина: Стабілізатор - гліцин (амінооцтова кислота) 2%, вода для ін'єкцій; Розчин для внутрішньом'язового введення 300 мкг/доза. По 1,0 мл (300 мкг) препарату при титрі антитіл не менше 1:2000 або 2,0 мл (300 мкг) при титрі антитіл 1:1000 в ампулах. По 1 або 10 ампул разом з інструкцією із застосування та ампульним ножем упаковують у пачку з картону коробкового.Опис лікарської формиПрозора або злегка опалесцентна рідина, безбарвна або світло-жовтого кольору. Допускається поява незначного осаду, що зникає під час струшування.Фармакотерапевтична групаПрепарат являє собою імунологічно активну білкову фракцію, виділену з людської плазми або сироватки донорів, перевірених на відсутність антитіл до вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ-1, ВІЛ-2), вірусу гепатиту С та поверхневого антигену вірусу гепатиту В. Активним компонентом препарату є , що містить неповні анти-Rho(D)-антитела. Препарат запобігає резус-сенсибілізації (утворення анти-Rho(D)-антитіл) при вагітності у резус-негативних жінок, які народили Rho(D)-позитивних дітей або перенесли штучне переривання вагітності при Rho(D)-позитивній приналежності крові чоловіка.ФармакокінетикаМаксимальна концентрація антитіл у крові після внутрішньом'язового введення Імуноглобуліну людини антирезус Rho (D) досягається через 24 години, період напіввиведення антитіл з організму становить 4-5 тижнів.Показання до застосуванняПрепарат застосовують лише за призначенням лікаря. Імуноглобулін людини антирезус Rho (D) застосовують для профілактики резус-конфлікту у резус-негативних жінок, які не сенсибілізовані до антигену Rho (D) (тобто не виробили резус-антитіл) за умови: вагітності та народження резус-позитивної дитини, при штучному та спонтанному аборті, при перериванні позаматкової вагітності, при загрозі переривання вагітності на будь-якому терміні, після проведення амніоцентезу та інших процедур, пов'язаних з ризиком потрапляння крові плода в кровотік матері, а також при отриманні травми черевної порожнини.Протипоказання до застосуванняВведення імуноглобуліну людини антирезус Rho (D) протипоказано резус-позитивним породіллям; резус-негативним породіллям, сенсибілізованим до антигену Rho (D) (у сироватці крові яких виявлені резус-антитіла).Побічна діяУ поодиноких випадках можуть розвиватися реакції у вигляді гіперемії шкіри в місці введення та підвищення температури до 37,5°С. протягом першої доби після введення, а також диспепсичні. явища. В окремих осіб із зміненою реактивністю можуть розвиватися алергічні реакції різного типу, а у виняткових випадках – анафілактичний шок, тому особи, які отримали препарат, повинні бути під наглядом протягом 30 хвилин. У приміщенні, де вводять препарат, повинні бути засоби протишокової терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиТерапія імуноглобуліном може поєднуватися з іншими лікарськими засобами, зокрема антибіотиками.Спосіб застосування та дозиІмуноглобулін людини антирезус Rho (D) застосовують лише внутрішньом'язово. До початку ін'єкції ампули з препаратом витримують протягом 2 годин за кімнатної температури (20±2)°С. Щоб уникнути утворення піни, препарат набирають у шприц голкою з широким просвітом. Препарат у розкритій ампулі зберіганню не підлягає. Одна доза (300 мкг) відповідає 1 мл при титрі 1:2000 антитіл або 2 мл при титрі 1:1000 антитіл. При вагітності у резус-негативних жінок без явищ сенсибілізації проводиться неспецифічна десенсибілізуюча терапія при терміні 10-12, 24-25, 32-33 тижні вагітності. Імуноглобулін людини антирезус Rho (D) вводять по одній дозі (300 мкг) внутрішньом'язово. При Rh(+) (позитивному резус-факторі) крові чоловіка введення імуноглобуліну антирезус Rho(D) 300 мкг внутрішньом'язово при терміні 28-30 тижнів. Повторне введення імуноглобуліну не пізніше 48-72 годин після пологів при народженні резус-позитивної дитини. При штучному перериванні вагітності за терміну вагітності більше 13 тижнів рекомендується введення однієї дози препарату (300 мкг). Якщо вагітність перервана за терміном менше 13 тижнів, рекомендується ввести 50 мкг препарату. При травмі органів черевної порожнини протягом другого або третього триместру вагітності рекомендується ввести дозу препарату (300 мкг). Якщо травма органів черевної порожнини вимагає введення препарату при терміні 13-18 тижнів вагітності, слід запровадити ще одну дозу (300 мкг) при терміні 26-28 тижнів вагітності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
521,00 грн
483,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 флакон містить імуноглобуліну 300 мг (1 доза).Фармакотерапевтична групаКІП Імуноглобуліновий комплексний препарат підвищує специфічний імунітет, збільшує вміст імуноглобулінів та антитіл до ентеробактерій (шигели, сальмонели, ешерихії та ін.).ФармакодинамікаКомплексний імуноглобуліновий препарат (КІП) – імунобіологічний препарат для ентерального застосування. КВП являє собою імунологічно активну білкову фракцію, виділену при фракціонуванні сироваток донорської крові. КВП ліофільно висушений, має вигляд аморфної маси білого кольору. Комплексний імуноглобуліновий препарат (КІП) має кишкову антисептичну, імуностимулюючу, протидіарейну та відновлюючу мікрофлору дію. Імунобіологічні властивості КВП обумовлені вмістом імуноглобулінів трьох класів IgA (15-25%), IgM (15-25%) та IgG (50-70%). Від інших імуноглобулінових препаратів, що застосовуються в Росії, КВП відрізняє високий вміст IgA і IgM, підвищена концентрація антитіл до грамнегативних ентеропатогенних бактерій кишкової групи (шигели, сальмонели, ешерихії та ін), висока концентрація антитіл до ротавірусів, а також пероральний спосіб. IgM надає бактерицидний ефект на патогенні мікроорганізми, IgA ускладнює їх прикріплення до епітелію слизової оболонки, розмноження та забезпечує швидке видалення з кишечника, IgG нейтралізує мікробні токсини та віруси, опосередковує "прилипання" бактерій до макрофагів з подальшим фахом. Крім виведення з організму патогенних та умовно-патогенних мікроорганізмів, КВП сприяє зростанню нормальної мікрофлори кишечника (біфідобактерій, лактобактерій, ентерококів та непатогенних кишкових паличок), підвищує вироблення секреторного IgA та нормалізує змінені показники системного імунітету.Показання до застосуванняКомплексний імуноглобуліновий препарат (КІП) використовується у дітей віком 1 місяць і дорослих: дисбактеріози кишечника, зумовлені різними факторами (перенесені гострі кишкові інфекції, тривала та нераціональна антибіотикотерапія, хронічні хвороби, стрес, імунодефіцитні стани, вплив радіації тощо); імунокорегуюча терапія у осіб зі зниженою активністю гуморальних факторів імунітету (недоношені діти; діти грудного віку, які перебувають на штучному вигодовуванні; особи, які страждають на хронічні захворювання ШКТ; люди похилого віку та ін.); профілактика інфекційних захворювань у осіб із набутим імунодефіцитом; хронічні ентероколіти; комплексна терапія гострих кишкових інфекцій у дорослих та дітей (ротавірусні, сальмонельоз, дизентерія); комплексна терапія алергодерматозів, що поєднуються з кишковою дисфункцією.Протипоказання до застосуванняПротипоказано застосування КВП особам, які мали в анамнезі вказівки на алергічну реакцію при введенні нормального імуноглобуліну людини або КВП (набряк Квінке, алергічні висипи, анафілактичний шок).Побічна діяРеакція на запровадження КВП зазвичай відсутня. Як на препарат, що містить білковий компонент, можливі алергічні реакції (при лікуванні КВП рідкісні та слабко виражені): можуть виникати локальні поліморфні висипання.Взаємодія з лікарськими засобамиНебажаних взаємодій КВП з лікарськими засобами не відмічено. Можливе поєднання з антибіотиками, синтетичними хіміотерапевтичними препаратами, бактеріофагами.Спосіб застосування та дозиКомплексний імуноглобуліновий препарат (КІП) застосовують перорально (всередину). Вміст флакона (1 доза) розводять кип'яченою водою кімнатної температури. З флакона видаляють металевий ковпачок і гумову пробку, після чого флакон вносять 5 мл води, перемішують при легкому струшуванні. Після розчинення утворюється безбарвна, прозора рідина, допускається опалесценція. КВП приймають за 30 хвилин до їди (натще) 1-2 рази на день по 1 дозі протягом 5 днів. При гострих кишкових інфекціях добова доза може бути збільшена у 2-3 рази. За хронічної патології через 5-6 місяців курс лікування доцільно повторити. Можливе застосування КВП у комплексі з антибіотиками, хіміотерапевтичними препаратами, бактеріофагами. При лікуванні гострої кишкової інфекції та корекції дизбіозів КВП раціонально комбінувати з бактерійними препаратами, пробіотиками та специфічними бактеріофагами.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКомплексний імуноглобуліновий препарат (КІП) застосовують лише за призначенням лікаря. Введення КВП реєструють у встановлених облікових формах із зазначенням номера серії, контрольного номера, терміну придатності, підприємства-виробника, дати введення, дози та характеру реакції на введення препарату. Комплексний імуноглобуліновий препарат (КІП) не можна застосовувати: за відсутності на флаконі етикетки або неповних відомостей на ній; за наявності на флаконах тріщин; при утриманні сторонніх включень; при минулому терміні придатності; при неправильному зберіганні.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСоєвий лецитин, середньоланцюгові тригліцериди, екстракт гінкго білоби, вітамін Е (токоферолу ацетат), вітамін В3 (нікотинамід), вітамін В2 (рибофлавін), вітамін В6 (піридоксину гідрохлорид), вітамін В1 (тіаміну мононітрат), вітамін В9 вітамін В12 (ціанокобаламін)), желатин, гліцерин, вода, оксид заліза червоний, моно- та дигліцериди жирних кислот, лактоза, олія рослинна рафінована (соняшникова, або соєва, або кукурудзяна), суміш токоферолів.ХарактеристикаАктивність продукту Гіпоглірин Лецитин з екстрактом гінкго білоби та вітамінами визначається властивостями компонентів, що входять до складу.Властивості компонентівЛецитин-є комплекс фосфоліпідів, які становлять основу клітинних мембран. Лецитин є основним харчуванням усієї нервової системи, входить до складу оболонок нервових волокон, є найважливішим будівельним матеріалом для клітин мозку. Компоненти лецитину самі по собі мають значну біологічну активність: є прекрасним "розчинником" для холестерину; сприяють покращенню обмінних процесів у печінці, допомагаючи стимулювати зростання нових клітин. Гінкго білоба за рахунок специфічних речовин сприяють підвищенню еластичності судинних стінок головного мозку та розширенню судин, що, у свою чергу, покращує постачання мозку поживними речовинами та киснем. Вітамін В1-регулює багато життєво важливих функцій, насамперед, вуглеводний обмін, діяльність центральної та периферичної нервових систем. Вітамін В2-необхідний для утворення червоних кров'яних тілець та антитіл, для зростання та дихання клітин. Має позитивний вплив на слизові оболонки травного тракту. Вітамін В3 відіграє важливу роль у забезпеченні нормального перебігу всіх окисно-відновних біохімічних реакцій у всіх органах та тканинах. Вітамін В6 дуже важливий для організму, оскільки покращує засвоєння ненасичених жирних кислот, відіграє в імунній системі, бере участь в обміні речовин. Вітамін В9 грає виняткову роль процесах зростання клітин, бере участь у процесах кровотворення. Вітамін В12 задіяний у найскладніших і найважливіших процесах організації життєдіяльності, допомагаючи "створювати" клітини крові, регулюючи жировий та вуглеводний обміни, забезпечуючи нормальне функціонування нервової системи. Вітамін Е, володіючи низкою корисних властивостей, є потужним природним антиоксидантом, сприяє захисту організму від шкідливого впливу токсинів, покращенню регенерації тканин.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі - додаткового джерела вітамінів В1, В2, В3 (ніацинаміду), В6, В9 (фолієвої кислоти), В12, Е, джерела флавонолових глікозидів, фосфоліпідів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 капсулі 3 десь у день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць. При необхідності прийом можна повторити 3-4 десь у рік.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
1 689,00 грн
1 647,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 мл готового розчину: Активні речовини: білки людської плазми (що містять щонайменше 90% імуноглобулінів) 25-180 мг, зокрема. імуноглобулін людини антирезус Rh0(D) 150 мкг (750 МО). Допоміжні речовини: гліцин, хлорид натрію. Розчинник: ;вода д/і (до 1 мл). 1500 МО - Флакони скляні (1) у комплекті з розчинником (амп. 2 мл 1 шт.) - пачки картонні.Опис лікарської формиЛіофілізат для приготування розчину для внутрішньом'язового введення; білого або світло-жовтого кольору; розчинник – прозора безбарвна рідина; приготований розчин опалесцентний безбарвний або світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаІмуноглобулін. Активним компонентом препарату є специфічні антитіла проти Rh0(D)-антигену еритроцитів людини. Препарат запобігає ізоімунізації в резус-негативному організмі жінки, внаслідок надходження крові плода в кровотік матері при народженні резус-позитивної дитини, при мимовільному та штучному абортах, у разі проведення амніоцентезу або при отриманні травми органів черевної порожнини під час вагітності. Анти-D імуноглобуліни є поліклональними імуноглобулінами, механізм дії яких полягає в нейтралізації Rh0(D)-антигенів, присутніх у резус-позитивній крові ембріона. Період ефективної дії препарату становить у середньому від 48 до 144 годин, при цьому найбільша концентрація імуноглобуліну людини антирезус Rh0(D) досягається в середньому через 56 годин після введення препарату. Препарат є імунологічно активною білковою фракцією, виділеною з вірус інактивованої плазми людини, перевіреної на відсутність антитіл до вірусів імунодефіциту людини (ВІЛ-1, ВІЛ-2), вірусу гепатиту С і поверхневого антигену вірусу гепатиту В.ФармакокінетикаЗначення концентрації антитіл досягається в крові приблизно через 20 хв після внутрішньом'язової ін'єкції препарату. Cmax ;антитіл у плазмі крові зазвичай досягається через 2-3 дні після ін'єкції. T1/2; імуноглобуліну людини антирезус Rh0(D) індивідуальний, дорівнює такому в імуноглобуліну людини нормальної і становить 3-4 тижні. Імуноглобулін та його комплекси руйнуються у клітинах ретикулоендотеліальної системи.Клінічна фармакологіяПрепарат для профілактики резусу-конфлікту. специфічний імуноглобулін.Показання до застосуванняПрофілактика анти-D (Rh0) імунізації у резус-негативних жінок (Rh0(D)), не сенсибілізованих до Rh0(D)-антигену, і у жінок, що мають слабко-позитивний резус крові (Du), при вагітності та народженні резус- позитивної дитини. Препарат застосовують при штучному та мимовільному перериванні вагітності у резус-негативних жінок, не сенсибілізованих до Rh0(D)-антигену, у разі резус-позитивної приналежності крові батька, а також при амніоцентезі, зовнішньому повороті на голівку, травмі органів черевної порожнини, передродів , позаматкової вагітності та пробі ворсинчастого хоріону; профілактика анти-D (Rh0) імунізації у резус-негативних пацієнтів після несумісного переливання резус-позитивної крові або еритроцитарних концентратів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; сенсибілізовані до Rh0(D)-антигену резус-позитивні та резус-негативні жінки, у сироватці крові яких виявлені резус-антитіла; новонароджені.Вагітність та лактаціяДаний лікарський препарат застосовують під час вагітності та протягом 72 годин після пологів. Жодних шкідливих впливів протягом вагітності, плід чи новонародженого зазначено був.Побічна діяМісцеві реакції: ;болючість у місці ін'єкції. Цього можна уникнути, якщо вводити розчин великого об'єму декількома дозами менше 5 мл кілька різних місць. Системні реакції: ; нечасто - лихоманка, шкірні реакції, озноб; рідко – диспепсичні явища (нудота та блювання), зниження артеріального тиску, тахікардія, алергічні або анафілактичні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиІмуноглобулін людини антирезус Rh0(D) не можна змішувати з іншими препаратами. Знижує активність ослаблених живих вакцин проти кору, краснухи, епідемічного паротиту, вітряної віспи на період до 3 місяців.Спосіб застосування та дозиРозчин препарату вводять внутрішньом'язово. Післяпологова профілактика. 1000-1500 МО (200-300 мкг) рекомендують як оптимальну стандартну дозу без попереднього тестування на інфільтрацію в кровотік матері фетального гемоглобіну (HbF) за методом Кляйхауера-Бетке. Препарат вводять матері якомога раніше після пологів, але не пізніше 72 год. Передпологова та післяпологова профілактика. Перша доза 1000-1500 МО (200-300 мкг) на 28-му тижні вагітності. Наступну дозу 1000-1500 МО (200 - 300 мкг) вводять протягом 72 годин після пологів, якщо дитина народилася резус-позитивною. Після переривання вагітності, позаматкової вагітності або занесення міхура. Протягом перших 72 годин після втручання препарат вводять у дозі 600-750 МО (120-150 мкг) до 12 тижні вагітності; 1250-1500 МО (250-300 мкг) після 12 тижнів вагітності; 1250-1500 МО (250-300 мкг) після амніоцентезу або біопсії хоріону. Після несумісного переливання резус-позитивної крові. 500 МО-1250 МО (100-250 мкг) на кожні 10 мл перелитої крові протягом кількох днів. У разі патології системи згортання, коли внутрішньом'язове введення препаратів протипоказане, імуноглобулін людини антирезус Rh0(D) може бути введений підшкірно. Після ін'єкції місце введення обережно накладають компрес. Якщо потрібна велика загальна доза (більше 5 мл), рекомендується розділити її на менші дози та зробити ін'єкції у різні місця. Приготування та введення розчину препарату Слід зігріти флакон з ліофілізатом препарату та ампулу з розчинником до кімнатної температури або температури тіла. Набрати вміст ампули з розчинником в ін'єкційний шприц, видалити захисний ковпачок із гумової пробки флакона з ліофілізатом та повільно ввести розчинник у флакон; обережно струсити флакон із розчином або витримати до повного розчинення ліофілізату; набрати розчин у шприц; змінити голку та зробити ін'єкцію. Неповне розчинення ліофілізату призводить до втрати активності препарату. Не слід використовувати, якщо розчин каламутний або містить осад. Ліофілізат із розкритого флакона повинен бути відновлений та використаний негайно. Залишки препарату слід знищити.ПередозуванняВипадків передозування не зареєстровано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе можна вводити препарат внутрішньовенно у зв'язку з можливістю розвитку шоку. Введення має бути в/м. Щоб уникнути попадання препарату в кровоносні судини, необхідно до початку введення препарату відтягнути поршень шприца на себе і перевірити, чи немає крові в шприці. Справжні алергічні реакції на внутрішньом'язовий введений імуноглобулін людини антирезус Rh0(D) зустрічаються рідко. При появі перших симптомів розвитку анафілактоїдних реакцій проводять протишокову терапію із застосуванням антигістамінних препаратів, альфа-адреноміметиків та глюкокортикостероїдів. Непереносимість імуноглобулінів розвивається в дуже поодиноких випадках дефіциту імуноглобуліну А (IgA), коли у пацієнта є антитіла проти IgA. Спостереження за пацієнтом продовжують протягом 30-60 хвилин після ін'єкції. Введення препарату негайно припиняють при підозрі на алергічну або анафілактичну реакцію. У разі розвитку шоку застосовують протишокову терапію. Після введення імуноглобуліну може спостерігатися пасивне збільшення вмісту антитіл у крові хворого, що може призвести до помилкової неправдивої інтерпретації результатів серологічного тестування. Введення імуноглобуліну людини антирезус Rh0(D) значною мірою впливає на результати таких досліджень, як визначення антитіл та групи крові, включаючи тест Кумбса та антиглобуліновий тест. Вірусна безпека. ;При виготовленні лікарських препаратів із крові або плазми людини застосовують комплекс заходів, необхідних для запобігання можливої передачі інфекції пацієнтам. Дані заходи включають ретельний відбір здорових донорів, що гарантує виключення ризику інфекційного зараження донорів, а також контроль крові кожного донора та загального пулу плазми на відсутність вірусів та інфекцій. Кожна одиниця плазми, яка використовується для виготовлення препарату, піддається тестуванню на відсутність поверхневого антигену вірусу гепатиту В і антитіл до вірусів імунодефіциту людини (ВІЛ-1, 2), до вірусу гепатиту С. Кожен пул плазми також контролюють відсутність РНК вірусу гепатиту С методом полімер ланцюгової реакції. Для виготовлення препарату використовують тільки ту плазму,яка дає негативні результати для всіх перерахованих вище тестів. Виробництво препаратів крові людини також включає стадії виробничої обробки крові або плазми, що дозволяють інактивувати або видалити віруси. Незважаючи на це, при застосуванні лікарських препаратів, виготовлених із крові або плазми людини, не можна повністю виключати ймовірність передачі інфекції, у т.ч. невідомих або нових вірусів та інших інфекційних агентів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
2 732,00 грн
2 696,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат для приготування розчину - 25 мл (1 або 1/2 пляшки): Активні речовини: імуноглобулін G – 1.25 г; Допоміжні речовини: мальтози моногідрат – 0.35 г, декстрози моногідрат – 0.35 г, гліцин – 0.2 г; Розчинник: вода для д/і. Не містить консервантів та антибіотиків. Пляшки місткістю 25 або 50 мл (1) – пачки картонні. Пляшки місткістю 25 або 50 мл (1) у комплекті з розчинником (пляшки 25 або 50 мл 1 шт.) – пачки картонні.Опис лікарської формиЛіофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення у вигляді пористої гігроскопічної маси у формі таблетки білого кольору.Фармакотерапевтична групаІмунологічний препарат. Імуноглобулін.ФармакодинамікаЛюдський Ig, заповнюючи дефіцит антитіл, знижує ризик розвитку інфекцій у хворих з первинним та вторинним імунодефіцитом.Показання до застосуванняВроджені імунодефіцитні стани (вроджений повний або частковий імунодефіцит, варіаційний імунодефіцит, тяжкі комбіновані імунодефіцити, синдром Віскотта-Олдріча); ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура (особливо гострі форми у дітей). Набутий імунодефіцит (хронічна лімфоцитарна лейкемія, СНІД у дітей, трансплантація кісткового мозку та ін. види трансплантацій); синдром Кавасакі (як доповнення до терапії ацетилсаліцилової кислотою); профілактика та терапія інфекційних захворювань.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, дефіцит IgA на тлі наявності у хворого на антитіл проти IgA. З обережністю вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяЗ обережністю застосовується при вагітності та в період лактації. Застосування можливе за показаннями та відповідно до режиму дозування.Побічна діяГоловний біль, озноб, підвищення температури тіла, нудота, блювання, ломота у суглобах, біль у спині, алергічні реакції. Рідко – зниження АТ, у поодиноких випадках – анафілактичний шок, симптоми асептичного менінгіту (сильний головний біль, нудота, блювання, підвищення температури тіла, ригідність потиличних м'язів, світлочутливість, порушення свідомості), посилення ниркової недостатності у пацієнтів з порушеною функцією.Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує активність ослаблених живих вакцин проти кору, краснухи, епідемічного паротиту, вітряної віспи (при введенні в перші 2 тижні після вакцинації проти кору, паротиту та краснухи щеплення зазначеними вакцинами слід повторити не раніше ніж через 3 місяці). Можна змішувати лише з 0.9% розчином хлориду натрію. Інші лікарські засоби додавати розчин не можна, т.к. зміна концентрації електроліту або значення pH може спричинити денатурацію або осадження білка.Спосіб застосування та дозиВ/в краплинно. Перед введенням препарат слід зігріти до кімнатної температури або температури тіла. Вводити можна лише прозорий розчин. Початкова швидкість інфузії – 30 кап/хв (1.65 мл/хв), через 10 хв швидкість збільшують до 40 кап/хв (2.2 мл/хв). Замісна терапія при первинних та вторинних імунодефіцитах (включаючи дітей зі СНІДом): 0.1-0.4 г/кг з інтервалом в 1 міс до підвищення рівня IgG. За відсутності достатнього підвищення рівня IgG або надмірно швидкого зниження показника, дозу збільшують до 0.8 г/кг або скорочують інтервали часу між введеннями. Ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура - 0.8-1 г/кг (при необхідності повторюють введення на 2 або 3 день) або по 0.4 г/кг протягом 2-5 днів. За необхідності курс повторюють. Алогенна трансплантація кісткового мозку – 0.5 г/кг протягом 7 днів. Синдром Кавасакі - 1.6-2 г/кг на кілька прийомів (протягом 2-5 днів) або 2 г/кг у разовій дозі. При тяжких бактеріальних інфекціях (включаючи сепсис) та вірусних інфекціях – 0.4-1 г/кг щодня протягом 1-4 днів. Для профілактики інфекцій у недоношених дітей з низькою масою тіла при народженні – 0.5-1 г/кг з інтервалом 1-2 тижні. При синдромі Гійєна-Барре, хронічній запальній демієлінізуючій невропатії - 0.4 г/кг протягом 5 днів. При необхідності курс лікування повторюють з інтервалами 4 тижні. У пацієнтів з ІХС та церебральною ішемією щодня вводять 0.4 г/кг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТимчасове підвищення вмісту введених антитіл у крові пацієнта після введення Ig може обумовлювати неправдиві результати серологічних проб. Не слід перевищувати рекомендовану швидкість введення препарату (імовірно розвиток тяжких побічних явищ). Протягом усього періоду інфузії та 20 хв після неї пацієнт повинен перебувати під лікарським контролем.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
331,00 грн
304,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка(на 1 таблетку): Активні компоненти: Aconitum napellus (Aконітум напеллус) D4 120 мг, Bryonia (Бріонія) D4 60 мг, Lachesis mutus (Лахезіс мутус) D12 60 мг, Eupatorium perfoliatum (Еупаторіум перфоліус) ) D5 30 мг; Допоміжні речовини: стеарат магнію 1,5 мг, лактози моногідрат до отримання таблетки масою близько 0,302 г.Опис лікарської формиКруглі таблетки плоскоциліндричної форми з фаскою, білого або жовтувато-білого кольору, іноді з жовтими або чорними вкрапленнями. Запах практично відсутній.Фармакотерапевтична групаБагатокомпонентний гомеопатичний препарат, дія якого зумовлена компонентами, що входять до його складу.Показання до застосуванняЯк симптоматичний засіб при гострих респіраторних вірусних інфекціях, у тому числі грипі (головний біль, підвищення температури, втрата апетиту, слабкість).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Дитячий вік до 6 років у зв'язку із недостатністю клінічних даних. Недостатність лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Потрібна консультація лікаря.Побічна діяМожливі алергічні реакції. У разі виявлення побічних ефектів, у тому числі не описаних в інструкції, слід припинити прийом препарату та проконсультуватися з лікарем.Взаємодія з лікарськими засобамиПризначення комплексних гомеопатичних препаратів не виключає використання інших лікарських засобів, які застосовуються при цьому захворюванні.Спосіб застосування та дозиДорослі та діти старше 12 років приймають по 1 таблетці 3 рази на день. Діти віком від 6 до 12 років приймають по 1 таблетці 2 рази на день. Таблетку слід тримати у роті до повного розсмоктування. При гострому початку захворювання приймати по 1 таблетці кожні півгодини або годину, але не більше 12 таблеток на день – для дорослих та дітей старше 12 років; не більше 8 таблеток на день для дітей віком від 6 до 12 років. Якщо протягом 6 годин не відбувається покращення стану хворого, необхідно звернутися до лікаря.ПередозуванняВипадки передозування досі не були зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі гомеопатичних лікарських засобів можливе тимчасове загострення симптомів (первинне погіршення), у цьому випадку слід перервати прийом препарату і проконсультуватися з лікарем. Інформація для пацієнтів із цукровим діабетом: вміст вуглеводів у 1 таблетці препарату відповідає 0,025 хлібної одиниці. Пенал закривати відразу після застосування препарату.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетку кладуть на язик, протягом декількох секунд вона розчиняється, після чого її ковтають зі слиною, не запиваючи водою. Гостра діарея: початкова доза – 2 табл.
Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетку кладуть на язик, протягом декількох секунд вона розчиняється, після чого її ковтають зі слиною, не запиваючи водою. Гостра діарея: початкова доза – 2 табл.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: лоперамід гідрохлорид 2 мг; Допоміжні речовини: желатин 5,863 мг, манітол 4,397 мг, аспартам 0,750 мг, ароматизатор м'ятний 0,300 мг, гідрокарбонат натрію 0,375 мг. Первинна упаковка: по 6 або 10 таблеток для розсмоктування у блістері з алюмінію/алюмінію. Вторинна упаковка: по 1 блістеру (по 6 або 10 таблеток) або 2 блістери (по 10 таблеток) разом з інструкцією з медичного застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиБілі або майже білі круглі ліофілізовані таблетки.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб.ФармакокінетикаБільшість лопераміду всмоктується в кишечнику, але внаслідок активного пресистемного метаболізму системна біодоступність становить приблизно 0,3 %. Дані доклінічних досліджень свідчать, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. Зв'язування лопераміду з білками плазми (переважно з альбуміном) становить 95%. Лоперамід переважно метаболізується у печінці, кон'югується та виділяється з жовчю. Окисне N-деметилювання є основним шляхом метаболізму лопераміду і здійснюється переважно за участю інгібітору ізоферментів CYP3A4 та CYP2C8. Внаслідок активного пресистемного метаболізму концентрація незміненого лопераміду у плазмі крові мізерно мала. У людини період напіввиведення лопераміду становить середньому 11 годин, варіюючи від 9 до 14 годин.Незмінений лоперамід та його метаболіти виводяться переважно з калом. Фармакокінетичні дослідження в дітей віком не проводилися. Очікується, що фармакокінетика лопераміду та його взаємодія з іншими лікарськими засобами будуть аналогічні таким у дорослих.ФармакодинамікаЛоперамід, зв'язуючись з опіоїдними рецепторами в стінці кишечника, пригнічує вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, уповільнюючи таким чином перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту кишечнику. Підвищує тонус анального сфінктера, зменшуючи цим нетримання калових мас та позиви до дефекації.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї (генезу: алергічного, емоційного, лікарського, променевого; при зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушенні метаболізму та всмоктування). Як допоміжний лікарський засіб при діареї інфекційного генезу. Регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.Протипоказання до застосуванняІмодіум® таблетки ліофілізовані не слід застосовувати у дітей віком до 6 років. Імодіум протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до лопераміду та/або будь-якому з компонентів препарату, а також у першому триместрі вагітності. Імодіум® не рекомендується приймати у період грудного вигодовування. Імодіум® таблетки ліофілізовані протипоказані хворим на фенілкетонурію. Імодіум® не можна застосовувати як основну терапію: у пацієнтів з гострою дизентерією, що характеризується випорожненням з домішкою крові та високою температурою; у пацієнтів з виразковим колітом у стадії загострення; у пацієнтів з бактеріальним ентероколітом, спричиненим патогенними мікроорганізмами, у тому числі Salmonella, Shigella та Campylobacter; у пацієнтів із псевдомембранозним колітом, пов'язаним із терапією антибіотиками широкого спектра дії. Імодіум® не слід застосовувати у випадках, коли уповільнення перистальтики небажане через можливий ризик розвитку серйозних ускладнень, у тому числі кишкової непрохідності, мегаколону та токсичного мегаколону. Імодіум® необхідно негайно відмінити при появі запору, здуття живота або кишкової непрохідності. З обережністю: Імодіум® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями функції печінки внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму.Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності Дані про те, що лоперамід має тератогенну або ембріотоксичну дію, відсутні. Протягом першого триместру вагітності прийом Імодіум протипоказаний. У період II-III триместрів вагітності застосування Імодіум® можливе лише після консультації з лікарем. Препарат можна застосовувати лише у тому випадку, якщо передбачувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. Застосування в період грудного вигодовування Невелика кількість лопераміду може проникати у грудне молоко, тому Імодіум не рекомендується приймати в період грудного вигодовування.Побічна діяНебажані реакції - це небажані явища, для яких слід вважати доведеним причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням лопераміду на основі всебічної оцінки наявної інформації про небажане явище. В окремих випадках досить важко достовірно встановити причинно-наслідковий зв'язок між прийомом лопераміду та виникненням перерахованих симптомів. Крім того, оскільки клінічні дослідження проводяться в різних умовах, частота розвитку небажаних реакцій у клінічних дослідженнях одного препарату не може бути безпосередньо порівняна з частотою розвитку небажаних реакцій у клінічних дослідженнях іншого препарату та може не відображати частоту розвитку небажаних реакцій у клінічній практиці. За даними клінічних досліджень Небажані реакції, що спостерігалися у ≥1% пацієнтів, які приймали Імодіум при гострій діареї: головний біль, запор, метеоризм, нудота, блювання. Небажані реакції, що спостерігалися у За даними спонтанних повідомлень про небажані реакції Нижченаведені небажані реакції класифікували таким чином: дуже часто (≥10%), часто (≥1 %, але Порушення з боку імунної системи - Дуже рідко: реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, та анафілактоїдні реакції. Порушення з боку нервової системи Дуже рідко: порушення координації, пригнічення свідомості, гіпертонус, втрата свідомості, сонливість, ступор. Порушення органу зору - Дуже рідко: міоз. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – дуже рідко: кишкова непрохідність (у тому числі паралітична кишкова непрохідність), мегаколон (у тому числі токсичний мегаколон), глоссалгія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, бульозний висип, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та мультиформну еритему, свербіж, кропив'янка. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Дуже рідко: затримка сечі. Загальні розлади - Дуже рідко: стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиЗа даними доклінічних досліджень, лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. При одночасному застосуванні лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та хінідину або ритонавіру, які є інгібіторами Р-глікопротеїну, концентрація лопераміду в плазмі збільшилася в 2-3 рази. Клінічне значення описаної фармакокінетичної взаємодії з інгібіторами Р-глікопротеїну при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах невідоме. Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 4 мг) та ітраконазолу, інгібітору ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну, призвело до збільшення концентрації лопераміду в плазмі крові у 3-4 рази. У цьому ж дослідженні застосування інгібітору ізоферменту CYP2C8, гемфіброзилу, призвело до збільшення концентрації лопераміду в плазмі приблизно в 2 рази.При застосуванні комбінації ітраконазолу та гемфіброзилу пікова концентрація лопераміду у плазмі крові збільшилась у 4 рази, а загальна концентрація – у 13 разів. Це підвищення не було пов'язане з впливом на ЦНС, що оцінювалося за психомоторними тестами (тобто суб'єктивною оцінкою сонливості та тестом заміни цифрових символів). Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та кетоконазолу, інгібітору CYP3A4 та Р-глікопротеїну призвело до п'ятикратного підвищення концентрації лопераміду в плазмі крові. Це підвищення був пов'язані з збільшенням фармакодинамического дії, оціненого за величиною зіниці.суб'єктивної оцінки сонливості та тесту заміни цифрових символів). Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та кетоконазолу, інгібітору CYP3A4 та Р-глікопротеїну призвело до п'ятикратного підвищення концентрації лопераміду в плазмі крові. Це підвищення був пов'язані з збільшенням фармакодинамического дії, оціненого за величиною зіниці.суб'єктивної оцінки сонливості та тесту заміни цифрових символів). Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та кетоконазолу, інгібітору CYP3A4 та Р-глікопротеїну призвело до п'ятикратного підвищення концентрації лопераміду в плазмі крові. Це підвищення був пов'язані з збільшенням фармакодинамического дії, оціненого за величиною зіниці. При одночасному пероральному прийомі десмопресину концентрація десмопресину в плазмі збільшилася в 3 рази, ймовірно, через уповільнення моторики шлунково-кишкового тракту. Очікується, що препарати зі схожими фармакологічними властивостями можуть посилювати дію лопераміду, а препарати, що збільшують швидкість проходження шлунково-кишкового тракту, можуть зменшувати дію лопераміду.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетку кладуть на язик, протягом декількох секунд вона розчиняється, після чого її ковтають зі слиною, не запиваючи водою. Дорослі та діти старше 6 років: Гостра діарея: початкова доза -2 таблетки (4 мг) для дорослих та 1 таблетка (2 мг) для дітей, далі по 1 таблетці (2 мг) після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Хронічна діарея: початкова доза – 2 таблетки (4 мг) на добу для дорослих та 1 таблетка (2 мг) для дітей; далі початкова доза повинна бути відкоригована таким чином, щоб частота нормального випорожнення становила 1-2 рази на добу, що зазвичай досягається при підтримуючій дозі від 1 до 6 таблеток (2-12 мг) на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 таблеток (12 мг); максимальна добова доза у дітей розраховується виходячи з маси тіла (3 таблетки на 20 кг маси тіла дитини), але не повинна перевищувати 6 таблеток (12 мг). При нормалізації випорожнень або при відсутності випорожнення більше 12 годин препарат скасовують. Застосування у дітей Не застосовувати Імодіум® у дітей віком до 6 років. Застосування у пацієнтів похилого віку При лікуванні пацієнтів похилого віку коригування дози не потрібно. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції нирок При лікуванні пацієнтів із порушеннями функції нирок коригування дози не потрібне. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції печінки Хоча фармакокінетичні дані у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні, у таких хворих Імодіум слід застосовувати з обережністю внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму. Оскільки таблетки ліофілізовані досить крихкі, щоб уникнути пошкодження, їх не слід продавлювати крізь фольгу. Для того, щоб дістати таблетку з блістера необхідно виконати такі дії: Візьміть фольгу за край і повністю зніміть її з осередку, в якому знаходиться таблетка; обережно натисніть знизу та вийміть пігулку з упаковки.ПередозуванняСимптоми При передозуванні (у тому числі при відносному передозуванні внаслідок порушення функції печінки) можуть виникнути затримка сечі, паралітична кишкова непрохідність, ознаки пригнічення центральної нервової системи (ЦНС): ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус м'язів, пригнічення дихання. Діти можуть бути більш чутливими до впливу лопераміду на ЦНС, ніж дорослі. Терапія При появі симптомів передозування як антидот можна використовувати налоксон. Оскільки тривалість дії лопераміду більша, ніж налоксону (1-3 години), може знадобитися повторне застосування налоксону. Тому необхідно ретельно спостерігати стан пацієнта протягом не менше 48 годин з метою своєчасного виявлення ознак можливого пригнічення ЦНС.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування діареї препаратом Імодіум® носить лише симптоматичний характер. У випадках, коли можливо встановити причину діареї, необхідно проводити відповідну терапію. У пацієнтів з діареєю, особливо у дітей, може мати місце втрата рідини та електролітів. У таких випадках необхідно проводити відповідну замісну терапію (заповнення рідини та електролітів). Імодіум® таблетки ліофілізовані містять джерело фенілаланіну. Прийом хворим на фенілкетонурію протипоказаний. За відсутності ефекту після 2 діб лікування необхідно припинити прийом препарату, уточнити діагноз та виключити інфекційний генез діареї. Пацієнти зі СНІДом, які приймають Імодіум для лікування діареї, повинні припинити прийом препарату за перших ознак здуття живота. Надходили поодинокі повідомлення про запор з підвищеним ризиком розвитку токсичного мегаколону у пацієнтів зі СНІДом та інфекційним колітом вірусної та бактеріальної етіології, яким проводилася терапія лоперамідом. Хоча дані про фармакокінетику лопераміду у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні, у таких хворих Імодіум® слід застосовувати з обережністю внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму, оскільки це може призвести до відносного передозування та токсичного ураження ЦНС. Якщо лікарський засіб стало непридатним або закінчився термін придатності - не викидайте його в стічні води і на вулицю! Помістіть лікарський засіб у пакет і покладіть у контейнер для сміття. Ці заходи допоможуть захистити довкілля! Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом Імодіум® слід утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на зазначені здібності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
256,00 грн
210,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки-ліофілізат - 1 таб. Активні речовини: лопераміду гідрохлорид – 2 мг; Допоміжні речовини: желатин – 5.863 мг, манітол – 4.397 мг, аспартам – 0.75 мг, ароматизатор м'ятний – 0.3 мг, натрію гідрокарбонат – 0.375 мг, вода очищена – 136.315 мг (видаляється в процесі виробництва). 6 чи 10 шт. - блістери (1, 3); - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки-ліофілізат білого або майже білого кольору, круглі; на одному боці таблетки допускається наявність опуклості по центру, нерівної шорсткої поверхні та нерівних витончених країв; з іншого боку - фаска, допускається шорсткість поверхні.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Більшість лопераміду всмоктується в кишечнику, але внаслідок активного пресистемного метаболізму системна біодоступність становить приблизно 0.3%. Розподіл Зв'язування лопераміду з білками плазми становить 95% переважно з альбумінами. Метаболізм Лоперамід переважно метаболізується у печінці, кон'югується та виділяється з жовчю. Окисне N-деметилювання є основним шляхом метаболізму лопераміду і здійснюється переважно за участю інгібітору ізоферментів СYP3A4 та CYP2C8. Внаслідок активного пресистемного метаболізму концентрація незміненого лопераміду в плазмі незначна. Дані доклінічних досліджень свідчать, що лоперамід є субстратом P-глікопротеїну. Виведення У людини Т1/2 лопераміду становить у середньому 11 год, варіюючи від 9 до 14 год. Незмінений лоперамід та його метаболіти виводяться переважно з калом. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Фармакокінетичні дослідження в дітей віком не проводилися. Очікується, що фармакокінетика лопераміду та його взаємодія з іншими лікарськими засобами будуть аналогічні таким у дорослих.ФармакодинамікаЛоперамід, зв'язуючись з опіоїдними рецепторами в стінці кишечника, пригнічує вивільнення ацетилхоліну і простагландинів, уповільнюючи тим самим перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту кишечнику. Підвищує тонус анального сфінктера, зменшуючи цим нетримання калових мас та позиви на дефекацію. В результаті клінічного дослідження були отримані дані про те, що протидіарейний ефект настає протягом однієї години після одноразової дози (4 мг).Показання до застосуваннясимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї (алергічного, емоційного, лікарського, променевого генезу, при зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушенні метаболізму та всмоктування); як допоміжний лікарський засіб при діареї інфекційного генезу; з метою регуляції випорожнень у хворих з ілеостомою.Протипоказання до застосуваннядитячий вік до 6 років; гостра дизентерія, що характеризується стільцем із домішкою крові та високою температурою; виразковий коліт у фазі загострення; бактеріальний ентероколіт, спричинений патогенними мікроорганізмами, у т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. та Campylobacter spp.); псевдомембранозний коліт, пов'язаний із прийомом антибіотиків широкого спектра дії; у випадках, коли уповільнення перистальтики небажане через можливий ризик розвитку серйозних ускладнень, у т.ч. кишкової непрохідності, мегаколону та токсичного мегаколону; фенілкетонурія; І триместр вагітності; період лактації (грудне вигодовування); підвищена чутливість до лопераміду та/або інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із порушеннями функції печінки внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму.Вагітність та лактаціяДані про те, що лоперамід має тератогенну або ембріотоксичну дію, відсутні. Імодіум Експрес протипоказаний у І триместрі вагітності. У II та III триместрах вагітності застосування препарату можливе тільки після консультації з лікарем. Препарат можна застосовувати лише у випадках, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Невелика кількість лопераміду може проникати у грудне молоко, Імодіум Експрес не рекомендується приймати в період грудного вигодовування. Протипоказаний у дитячому віці до 6 років.Побічна діяНебажані реакції – це небажані явища, для яких слід вважати доведеним причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням лопераміду на основі всебічної оцінки наявної інформації про небажане явище. В окремих випадках досить важко достовірно встановити причинно-наслідковий зв'язок між прийомом лопераміду та виникненням перерахованих симптомів. Крім того, оскільки клінічні дослідження проводяться в різних умовах, частота розвитку небажаних реакцій у клінічних дослідженнях одного препарату не може бути безпосередньо порівняна з частотою розвитку небажаних реакцій у клінічних дослідженнях іншого препарату та може не відображати частоту розвитку небажаних реакцій у клінічній практиці. За даними клінічних досліджень Небажані реакції, що спостерігалися у ≥1% пацієнтів, які приймали Імодіум Експрес при гострій діареї: головний біль, запор, метеоризм, нудота, блювання. Небажані реакції, що спостерігалися у Небажані реакції, що спостерігалися у ≥1% пацієнтів, які приймали Імодіум Експрес при хронічній діареї: запаморочення, метеоризм, запор, нудота. Небажані реакції, що спостерігалися у За даними спонтанних повідомлень про небажані реакції Нижченаведені небажані реакції класифікували таким чином: дуже часто (≥10%), часто (≥1%, але З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, та анафілактоїдні реакції. З боку нервової системи: дуже рідко – порушення координації, пригнічення свідомості, гіпертонус, втрата свідомості, сонливість, ступор. З боку органу зору: дуже рідко – міоз. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – кишкова непрохідність (в т.ч. паралітична кишкова непрохідність), мегаколон (в т.ч. токсичний мегаколон), глоссалгія. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, бульозний висип, включаючи синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та багатоформну еритему, свербіж. З боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – затримка сечі. Загальні розлади: дуже рідко – стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиЗа даними доклінічних досліджень, лоперамід є субстратом P-глікопротеїну. При одночасному застосуванні лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та хінідину або ритонавіру, які є інгібіторами Р-глікопротеїну, концентрація лопераміду в плазмі збільшилася у 2-3 рази. Клінічне значення описаної фармакокінетичної взаємодії з інгібіторами Р-глікопротеїну при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах невідоме. Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 4 мг) та ітраконазолу, інгібітору ізоферменту CYP3A4 та P-глікопротеїну призвело до збільшення концентрації лопераміду в плазмі крові у 3-4 рази. У цьому ж дослідженні застосування інгібітору ізоферменту CYP2C8, гемфіброзилу, призвело до збільшення концентрації лопераміду в плазмі приблизно в 2 рази. При застосуванні комбінації ітраконазолу та гемфіброзилу Cmax лопераміду у плазмі крові збільшилась у 4 рази, а загальна концентрація – у 13 разів. Це підвищення не було пов'язане з впливом на ЦНС, що оцінювалося за психомоторними тестами (тобто суб'єктивною оцінкою сонливості та тестом заміни цифрових символів). Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та кетоконазолу, інгібітору CYP3A4 та P-глікопротеїну призвело до п'ятикратного підвищення концентрації лопераміду в плазмі крові. Це підвищення був пов'язані з збільшенням фармакодинамического дії, оціненого за величиною зіниці. При одночасному пероральному прийомі десмопресину концентрація десмопресину в плазмі збільшилася в 3 рази, ймовірно, через уповільнення моторики ШКТ. Очікується, що препарати зі схожими фармакологічними властивостями можуть посилювати дію лопераміду, а препарати, що збільшують швидкість проходження через шлунково-кишковий тракт, можуть зменшувати дію лопераміду.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують внутрішньо. Таблетку кладуть на язик, протягом декількох секунд вона розчиняється, після чого її ковтають зі слиною, не запиваючи водою. Дорослі та діти старше 6 років При гострій діареї початкова доза становить 2 таб. (4 мг) для дорослих та 1 таб. (2 мг) для дітей далі по 1 таб. (2 мг) після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. При хронічній діареї початкова доза становить 2 таб. (4 мг)/добу для дорослих та 1 таб. (2 мг) для дітей; далі початкова доза повинна бути відкоригована таким чином, щоб частота нормального випорожнення становила 1-2 рази на добу, що зазвичай досягається при підтримуючій дозі від 1 до 6 таб. (2-12 мг)/добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 таб. (12 мг); максимальна добова доза у дітей розраховується виходячи з маси тіла (3 таб. на 20 кг маси тіла дитини), але не повинна перевищувати 6 таб. (12 мг). При нормалізації випорожнень або при відсутності випорожнення більше 12 годин препарат скасовують. Імодіум Експрес не застосовують у дітей віком до 6 років. При лікуванні пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна. При лікуванні пацієнтів із порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна. Хоча фармакокінетичні дані у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні, у таких хворих Імодіум Експрес слід застосовувати з обережністю через уповільнений пресистемний метаболізм. Вказівки щодо застосування Оскільки таблетки ліофілізовані досить крихкі, щоб уникнути пошкодження, їх не слід продавлювати крізь фольгу. Для того, щоб дістати таблетку з блістера необхідно виконати такі дії: взяти фольгу за край і повністю зняти її з осередку, в якому знаходиться пігулка; обережно натиснути знизу та витягти таблетку з упаковки.ПередозуванняСимптоми При передозуванні (в т.ч. при відносному передозуванні внаслідок порушення функції печінки) можуть з'явитися затримка сечі, паралітична кишкова непрохідність, ознаки пригнічення ЦНС (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус м'язів, пригнічення дихання). Діти можуть бути більш чутливими до впливу лопераміду на ЦНС, ніж дорослі. Лікування При появі симптомів передозування як антидот можна використовувати налоксон. Оскільки тривалість дії лопераміду більша, ніж налоксону (1-3 години), може знадобитися повторне застосування налоксону. Тому необхідно ретельно спостерігати за станом пацієнта протягом щонайменше 48 годин з метою своєчасного виявлення ознак можливого пригнічення ЦНС.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІмодіум Експрес необхідно негайно відмінити з появою запору, здуття живота або кишкової непрохідності. Лікування діареї препаратом Імодіум Експрес носить лише симптоматичний характер. У випадках, коли можливо встановити причину діареї, необхідно проводити відповідну терапію. У пацієнтів з діареєю, особливо у дітей, може мати місце втрата рідини та електролітів. У таких випадках необхідно проводити відповідну замісну терапію (заповнення рідини та електролітів). Імодіум Експрес таблетки ліофілізовані містять джерело фенілаланіну. Прийом препарату хворим на фенілкетонурію протипоказаний. За відсутності ефекту після 2 діб лікування необхідно припинити прийом препарату, уточнити діагноз та виключити інфекційний генез діареї. Пацієнти зі СНІД, які приймають Імодіум Експрес для лікування діареї, повинні припинити прийом препарату за перших ознак здуття живота. Надходили поодинокі повідомлення про запор з підвищеним ризиком розвитку токсичного мегаколону у пацієнтів зі СНІД та інфекційним колітом вірусної та бактеріальної етіології, яким проводилася терапія лоперамідом. Хоча дані про фармакокінетику лопераміду у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні, у таких хворих Імодіум Експрес слід застосовувати з обережністю внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму, оскільки це може призвести до відносного передозування та токсичного ураження ЦНС. Якщо лікарський засіб стало непридатним або закінчився термін придатності, не слід викидати його в стічні води і на вулицю. Необхідно помістити лікарський засіб у пакет і покласти в контейнер для сміття. Ці заходи допоможуть захистити довкілля. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування препаратом Імодіум Експрес слід утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, т.к. препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на ці здібності. Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
309,00 грн
270,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки-ліофілізат - 1 таб. Активні речовини: лопераміду гідрохлорид – 2 мг; Допоміжні речовини: желатин – 5.863 мг, манітол – 4.397 мг, аспартам – 0.75 мг, ароматизатор м'ятний – 0.3 мг, натрію гідрокарбонат – 0.375 мг, вода очищена – 136.315 мг (видаляється в процесі виробництва). 6 чи 10 шт. - блістери (1, 3); - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки-ліофілізат білого або майже білого кольору, круглі; на одному боці таблетки допускається наявність опуклості по центру, нерівної шорсткої поверхні та нерівних витончених країв; з іншого боку - фаска, допускається шорсткість поверхні.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Більшість лопераміду всмоктується в кишечнику, але внаслідок активного пресистемного метаболізму системна біодоступність становить приблизно 0.3%. Розподіл Зв'язування лопераміду з білками плазми становить 95% переважно з альбумінами. Метаболізм Лоперамід переважно метаболізується у печінці, кон'югується та виділяється з жовчю. Окисне N-деметилювання є основним шляхом метаболізму лопераміду і здійснюється переважно за участю інгібітору ізоферментів СYP3A4 та CYP2C8. Внаслідок активного пресистемного метаболізму концентрація незміненого лопераміду в плазмі незначна. Дані доклінічних досліджень свідчать, що лоперамід є субстратом P-глікопротеїну. Виведення У людини Т1/2 лопераміду становить у середньому 11 год, варіюючи від 9 до 14 год. Незмінений лоперамід та його метаболіти виводяться переважно з калом. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Фармакокінетичні дослідження в дітей віком не проводилися. Очікується, що фармакокінетика лопераміду та його взаємодія з іншими лікарськими засобами будуть аналогічні таким у дорослих.ФармакодинамікаЛоперамід, зв'язуючись з опіоїдними рецепторами в стінці кишечника, пригнічує вивільнення ацетилхоліну і простагландинів, уповільнюючи тим самим перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту кишечнику. Підвищує тонус анального сфінктера, зменшуючи цим нетримання калових мас та позиви на дефекацію. В результаті клінічного дослідження були отримані дані про те, що протидіарейний ефект настає протягом однієї години після одноразової дози (4 мг).Показання до застосуваннясимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї (алергічного, емоційного, лікарського, променевого генезу, при зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушенні метаболізму та всмоктування); як допоміжний лікарський засіб при діареї інфекційного генезу; з метою регуляції випорожнень у хворих з ілеостомою.Протипоказання до застосуваннядитячий вік до 6 років; гостра дизентерія, що характеризується стільцем із домішкою крові та високою температурою; виразковий коліт у фазі загострення; бактеріальний ентероколіт, спричинений патогенними мікроорганізмами, у т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. та Campylobacter spp.); псевдомембранозний коліт, пов'язаний із прийомом антибіотиків широкого спектра дії; у випадках, коли уповільнення перистальтики небажане через можливий ризик розвитку серйозних ускладнень, у т.ч. кишкової непрохідності, мегаколону та токсичного мегаколону; фенілкетонурія; І триместр вагітності; період лактації (грудне вигодовування); підвищена чутливість до лопераміду та/або інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із порушеннями функції печінки внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму.Вагітність та лактаціяДані про те, що лоперамід має тератогенну або ембріотоксичну дію, відсутні. Імодіум Експрес протипоказаний у І триместрі вагітності. У II та III триместрах вагітності застосування препарату можливе тільки після консультації з лікарем. Препарат можна застосовувати лише у випадках, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Невелика кількість лопераміду може проникати у грудне молоко, Імодіум Експрес не рекомендується приймати у період грудного вигодовування. Протипоказаний у дитячому віці до 6 років.Побічна діяНебажані реакції – це небажані явища, для яких слід вважати доведеним причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням лопераміду на основі всебічної оцінки наявної інформації про небажане явище. В окремих випадках досить важко достовірно встановити причинно-наслідковий зв'язок між прийомом лопераміду та виникненням перерахованих симптомів. Крім того, оскільки клінічні дослідження проводяться в різних умовах, частота розвитку небажаних реакцій у клінічних дослідженнях одного препарату не може бути безпосередньо порівняна з частотою розвитку небажаних реакцій у клінічних дослідженнях іншого препарату та може не відображати частоту розвитку небажаних реакцій у клінічній практиці. За даними клінічних досліджень Небажані реакції, що спостерігалися у ≥1% пацієнтів, які приймали Імодіум Експрес при гострій діареї: головний біль, запор, метеоризм, нудота, блювання. Небажані реакції, що спостерігалися у Небажані реакції, що спостерігалися у ≥1% пацієнтів, які приймали Імодіум Експрес при хронічній діареї: запаморочення, метеоризм, запор, нудота. Небажані реакції, що спостерігалися у За даними спонтанних повідомлень про небажані реакції Нижченаведені небажані реакції класифікували таким чином: дуже часто (≥10%), часто (≥1%, але З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, та анафілактоїдні реакції. З боку нервової системи: дуже рідко – порушення координації, пригнічення свідомості, гіпертонус, втрата свідомості, сонливість, ступор. З боку органу зору: дуже рідко – міоз. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – кишкова непрохідність (в т.ч. паралітична кишкова непрохідність), мегаколон (в т.ч. токсичний мегаколон), глоссалгія. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, бульозний висип, включаючи синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та багатоформну еритему, свербіж. З боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – затримка сечі. Загальні розлади: дуже рідко – стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиЗа даними доклінічних досліджень, лоперамід є субстратом P-глікопротеїну. При одночасному застосуванні лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та хінідину або ритонавіру, які є інгібіторами Р-глікопротеїну, концентрація лопераміду в плазмі збільшилася у 2-3 рази. Клінічне значення описаної фармакокінетичної взаємодії з інгібіторами Р-глікопротеїну при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах невідоме. Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 4 мг) та ітраконазолу, інгібітору ізоферменту CYP3A4 та P-глікопротеїну призвело до збільшення концентрації лопераміду в плазмі крові у 3-4 рази. У цьому ж дослідженні застосування інгібітору ізоферменту CYP2C8, гемфіброзилу, призвело до збільшення концентрації лопераміду в плазмі приблизно в 2 рази. При застосуванні комбінації ітраконазолу та гемфіброзилу Cmax лопераміду у плазмі крові збільшилась у 4 рази, а загальна концентрація – у 13 разів. Це підвищення не було пов'язане з впливом на ЦНС, що оцінювалося за психомоторними тестами (тобто суб'єктивною оцінкою сонливості та тестом заміни цифрових символів). Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та кетоконазолу, інгібітору CYP3A4 та P-глікопротеїну призвело до п'ятикратного підвищення концентрації лопераміду в плазмі крові. Це підвищення був пов'язані з збільшенням фармакодинамического дії, оціненого за величиною зіниці. При одночасному пероральному прийомі десмопресину концентрація десмопресину в плазмі збільшилася в 3 рази, ймовірно, через уповільнення моторики ШКТ. Очікується, що препарати зі схожими фармакологічними властивостями можуть посилювати дію лопераміду, а препарати, що збільшують швидкість проходження через шлунково-кишковий тракт, можуть зменшувати дію лопераміду.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують внутрішньо. Таблетку кладуть на язик, протягом декількох секунд вона розчиняється, після чого її ковтають зі слиною, не запиваючи водою. Дорослі та діти старше 6 років При гострій діареї початкова доза становить 2 таб. (4 мг) для дорослих та 1 таб. (2 мг) для дітей далі по 1 таб. (2 мг) після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. При хронічній діареї початкова доза становить 2 таб. (4 мг)/добу для дорослих та 1 таб. (2 мг) для дітей; далі початкова доза повинна бути відкоригована таким чином, щоб частота нормального випорожнення становила 1-2 рази на добу, що зазвичай досягається при підтримуючій дозі від 1 до 6 таб. (2-12 мг)/добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 таб. (12 мг); максимальна добова доза у дітей розраховується виходячи з маси тіла (3 таб. на 20 кг маси тіла дитини), але не повинна перевищувати 6 таб. (12 мг). При нормалізації випорожнень або при відсутності випорожнення більше 12 годин препарат скасовують. Імодіум Експрес не застосовують у дітей віком до 6 років. При лікуванні пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна. При лікуванні пацієнтів із порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна. Хоча фармакокінетичні дані у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні, у таких хворих Імодіум Експрес слід застосовувати з обережністю через уповільнений пресистемний метаболізм. Вказівки щодо застосування Оскільки таблетки ліофілізовані досить крихкі, щоб уникнути пошкодження, їх не слід продавлювати крізь фольгу. Для того, щоб дістати таблетку з блістера необхідно виконати такі дії: взяти фольгу за край і повністю зняти її з осередку, в якому знаходиться пігулка; обережно натиснути знизу та витягти таблетку з упаковки.ПередозуванняСимптоми При передозуванні (в т.ч. при відносному передозуванні внаслідок порушення функції печінки) можуть з'явитися затримка сечі, паралітична кишкова непрохідність, ознаки пригнічення ЦНС (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус м'язів, пригнічення дихання). Діти можуть бути більш чутливими до впливу лопераміду на ЦНС, ніж дорослі. Лікування При появі симптомів передозування як антидот можна використовувати налоксон. Оскільки тривалість дії лопераміду більша, ніж налоксону (1-3 години), може знадобитися повторне застосування налоксону. Тому необхідно ретельно спостерігати за станом пацієнта протягом щонайменше 48 годин з метою своєчасного виявлення ознак можливого пригнічення ЦНС.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІмодіум Експрес необхідно негайно відмінити з появою запору, здуття живота або кишкової непрохідності. Лікування діареї препаратом Імодіум Експрес носить лише симптоматичний характер. У випадках, коли можливо встановити причину діареї, необхідно проводити відповідну терапію. У пацієнтів з діареєю, особливо у дітей, може мати місце втрата рідини та електролітів. У таких випадках необхідно проводити відповідну замісну терапію (заповнення рідини та електролітів). Імодіум Експрес таблетки ліофілізовані містять джерело фенілаланіну. Прийом препарату хворим на фенілкетонурію протипоказаний. За відсутності ефекту після 2 діб лікування необхідно припинити прийом препарату, уточнити діагноз та виключити інфекційний генез діареї. Пацієнти зі СНІД, які приймають Імодіум Експрес для лікування діареї, повинні припинити прийом препарату за перших ознак здуття живота. Надходили поодинокі повідомлення про запор з підвищеним ризиком розвитку токсичного мегаколону у пацієнтів зі СНІД та інфекційним колітом вірусної та бактеріальної етіології, яким проводилася терапія лоперамідом. Хоча дані про фармакокінетику лопераміду у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні, у таких хворих Імодіум Експрес слід застосовувати з обережністю внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму, оскільки це може призвести до відносного передозування та токсичного ураження ЦНС. Якщо лікарський засіб стало непридатним або закінчився термін придатності, не слід викидати його в стічні води і на вулицю. Необхідно помістити лікарський засіб у пакет і покласти в контейнер для сміття. Ці заходи допоможуть захистити довкілля. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування препаратом Імодіум Експрес слід утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, т.к. препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на ці здібності. Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
232,00 грн
186,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки-ліофілізат - 1 таб. Активні речовини: лопераміду гідрохлорид – 2 мг; Допоміжні речовини: желатин – 5.863 мг, манітол – 4.397 мг, аспартам – 0.75 мг, ароматизатор м'ятний – 0.3 мг, натрію гідрокарбонат – 0.375 мг, вода очищена – 136.315 мг (видаляється в процесі виробництва). 6 чи 10 шт. - блістери (1, 3); - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки-ліофілізат білого або майже білого кольору, круглі; на одному боці таблетки допускається наявність опуклості по центру, нерівної шорсткої поверхні та нерівних витончених країв; з іншого боку - фаска, допускається шорсткість поверхні.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Більшість лопераміду всмоктується в кишечнику, але внаслідок активного пресистемного метаболізму системна біодоступність становить приблизно 0.3%. Розподіл Зв'язування лопераміду з білками плазми становить 95% переважно з альбумінами. Метаболізм Лоперамід переважно метаболізується у печінці, кон'югується та виділяється з жовчю. Окисне N-деметилювання є основним шляхом метаболізму лопераміду і здійснюється переважно за участю інгібітору ізоферментів СYP3A4 та CYP2C8. Внаслідок активного пресистемного метаболізму концентрація незміненого лопераміду в плазмі незначна. Дані доклінічних досліджень свідчать, що лоперамід є субстратом P-глікопротеїну. Виведення У людини Т1/2 лопераміду становить у середньому 11 год, варіюючи від 9 до 14 год. Незмінений лоперамід та його метаболіти виводяться переважно з калом. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Фармакокінетичні дослідження в дітей віком не проводилися. Очікується, що фармакокінетика лопераміду та його взаємодія з іншими лікарськими засобами будуть аналогічні таким у дорослих.ФармакодинамікаЛоперамід, зв'язуючись з опіоїдними рецепторами в стінці кишечника, пригнічує вивільнення ацетилхоліну і простагландинів, уповільнюючи тим самим перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту кишечнику. Підвищує тонус анального сфінктера, зменшуючи цим нетримання калових мас та позиви на дефекацію. В результаті клінічного дослідження були отримані дані про те, що протидіарейний ефект настає протягом однієї години після одноразової дози (4 мг).Показання до застосуваннясимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї (алергічного, емоційного, лікарського, променевого генезу, при зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушенні метаболізму та всмоктування); як допоміжний лікарський засіб при діареї інфекційного генезу; з метою регуляції випорожнень у хворих з ілеостомою.Протипоказання до застосуваннядитячий вік до 6 років; гостра дизентерія, що характеризується стільцем із домішкою крові та високою температурою; виразковий коліт у фазі загострення; бактеріальний ентероколіт, спричинений патогенними мікроорганізмами, у т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. та Campylobacter spp.); псевдомембранозний коліт, пов'язаний із прийомом антибіотиків широкого спектра дії; у випадках, коли уповільнення перистальтики небажане через можливий ризик розвитку серйозних ускладнень, у т.ч. кишкової непрохідності, мегаколону та токсичного мегаколону; фенілкетонурія; І триместр вагітності; період лактації (грудне вигодовування); підвищена чутливість до лопераміду та/або інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із порушеннями функції печінки внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму.Вагітність та лактаціяДані про те, що лоперамід має тератогенну або ембріотоксичну дію, відсутні. Імодіум® Експрес протипоказаний у І триместрі вагітності. У II та III триместрах вагітності застосування препарату можливе тільки після консультації з лікарем. Препарат можна застосовувати лише у випадках, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Невелика кількість лопераміду може проникати в грудне молоко, Імодіум Експрес не рекомендується приймати в період грудного вигодовування. Протипоказаний у дитячому віці до 6 років.Побічна діяНебажані реакції – це небажані явища, для яких слід вважати доведеним причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням лопераміду на основі всебічної оцінки наявної інформації про небажане явище. В окремих випадках досить важко достовірно встановити причинно-наслідковий зв'язок між прийомом лопераміду та виникненням перерахованих симптомів. Крім того, оскільки клінічні дослідження проводяться в різних умовах, частота розвитку небажаних реакцій у клінічних дослідженнях одного препарату не може бути безпосередньо порівняна з частотою розвитку небажаних реакцій у клінічних дослідженнях іншого препарату та може не відображати частоту розвитку небажаних реакцій у клінічній практиці. За даними клінічних досліджень Небажані реакції, що спостерігалися у ≥1% пацієнтів, які приймали Імодіум® Експрес при гострій діареї: головний біль, запор, метеоризм, нудота, блювання. Небажані реакції, що спостерігалися у Небажані реакції, що спостерігалися у ≥1% пацієнтів, які приймали Імодіум® Експрес при хронічній діареї: запаморочення, метеоризм, запор, нудота. Небажані реакції, що спостерігалися у За даними спонтанних повідомлень про небажані реакції Нижченаведені небажані реакції класифікували таким чином: дуже часто (≥10%), часто (≥1%, але З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, та анафілактоїдні реакції. З боку нервової системи: дуже рідко – порушення координації, пригнічення свідомості, гіпертонус, втрата свідомості, сонливість, ступор. З боку органу зору: дуже рідко – міоз. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – кишкова непрохідність (в т.ч. паралітична кишкова непрохідність), мегаколон (в т.ч. токсичний мегаколон), глоссалгія. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, бульозний висип, включаючи синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та багатоформну еритему, свербіж. З боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – затримка сечі. Загальні розлади: дуже рідко – стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиЗа даними доклінічних досліджень, лоперамід є субстратом P-глікопротеїну. При одночасному застосуванні лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та хінідину або ритонавіру, які є інгібіторами Р-глікопротеїну, концентрація лопераміду в плазмі збільшилася у 2-3 рази. Клінічне значення описаної фармакокінетичної взаємодії з інгібіторами Р-глікопротеїну при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах невідоме. Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 4 мг) та ітраконазолу, інгібітору ізоферменту CYP3A4 та P-глікопротеїну призвело до збільшення концентрації лопераміду в плазмі крові у 3-4 рази. У цьому ж дослідженні застосування інгібітору ізоферменту CYP2C8, гемфіброзилу, призвело до збільшення концентрації лопераміду в плазмі приблизно в 2 рази. При застосуванні комбінації ітраконазолу та гемфіброзилу Cmax лопераміду у плазмі крові збільшилась у 4 рази, а загальна концентрація – у 13 разів. Це підвищення не було пов'язане з впливом на ЦНС, що оцінювалося за психомоторними тестами (тобто суб'єктивною оцінкою сонливості та тестом заміни цифрових символів). Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та кетоконазолу, інгібітору CYP3A4 та P-глікопротеїну призвело до п'ятикратного підвищення концентрації лопераміду в плазмі крові. Це підвищення був пов'язані з збільшенням фармакодинамического дії, оціненого за величиною зіниці. При одночасному пероральному прийомі десмопресину концентрація десмопресину в плазмі збільшилася в 3 рази, ймовірно, через уповільнення моторики ШКТ. Очікується, що препарати зі схожими фармакологічними властивостями можуть посилювати дію лопераміду, а препарати, що збільшують швидкість проходження через шлунково-кишковий тракт, можуть зменшувати дію лопераміду.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують внутрішньо. Таблетку кладуть на язик, протягом декількох секунд вона розчиняється, після чого її ковтають зі слиною, не запиваючи водою. Дорослі та діти старше 6 років При гострій діареї початкова доза становить 2 таб. (4 мг) для дорослих та 1 таб. (2 мг) для дітей далі по 1 таб. (2 мг) після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. При хронічній діареї початкова доза становить 2 таб. (4 мг)/добу для дорослих та 1 таб. (2 мг) для дітей; далі початкова доза повинна бути відкоригована таким чином, щоб частота нормального випорожнення становила 1-2 рази на добу, що зазвичай досягається при підтримуючій дозі від 1 до 6 таб. (2-12 мг)/добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 таб. (12 мг); максимальна добова доза у дітей розраховується виходячи з маси тіла (3 таб. на 20 кг маси тіла дитини), але не повинна перевищувати 6 таб. (12 мг). При нормалізації випорожнень або при відсутності випорожнення більше 12 годин препарат скасовують. Імодіум® Експрес не застосовують у дітей віком до 6 років. При лікуванні пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна. При лікуванні пацієнтів із порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна. Хоча фармакокінетичні дані у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні, у таких хворих Імодіум Експрес слід застосовувати з обережністю внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму. Вказівки щодо застосування Оскільки таблетки ліофілізовані досить крихкі, щоб уникнути пошкодження, їх не слід продавлювати крізь фольгу. Для того, щоб дістати таблетку з блістера необхідно виконати такі дії: взяти фольгу за край і повністю зняти її з осередку, в якому знаходиться пігулка; обережно натиснути знизу та витягти таблетку з упаковки.ПередозуванняСимптоми При передозуванні (в т.ч. при відносному передозуванні внаслідок порушення функції печінки) можуть з'явитися затримка сечі, паралітична кишкова непрохідність, ознаки пригнічення ЦНС (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус м'язів, пригнічення дихання). Діти можуть бути більш чутливими до впливу лопераміду на ЦНС, ніж дорослі. Лікування При появі симптомів передозування як антидот можна використовувати налоксон. Оскільки тривалість дії лопераміду більша, ніж налоксону (1-3 години), може знадобитися повторне застосування налоксону. Тому необхідно ретельно спостерігати за станом пацієнта протягом щонайменше 48 годин з метою своєчасного виявлення ознак можливого пригнічення ЦНС.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІмодіум® Експрес необхідно негайно скасувати при появі запору, здуття живота або кишкової непрохідності. Лікування діареї препаратом Імодіум Експрес носить тільки симптоматичний характер. У випадках, коли можливо встановити причину діареї, необхідно проводити відповідну терапію. У пацієнтів з діареєю, особливо у дітей, може мати місце втрата рідини та електролітів. У таких випадках необхідно проводити відповідну замісну терапію (заповнення рідини та електролітів). Імодіум® Експрес таблетки ліофілізовані містять джерело фенілаланіну. Прийом препарату хворим на фенілкетонурію протипоказаний. За відсутності ефекту після 2 діб лікування необхідно припинити прийом препарату, уточнити діагноз та виключити інфекційний генез діареї. Пацієнти зі СНІД, які приймають Імодіум Експрес для лікування діареї, повинні припинити прийом препарату при перших ознаках здуття живота. Надходили поодинокі повідомлення про запор з підвищеним ризиком розвитку токсичного мегаколону у пацієнтів зі СНІД та інфекційним колітом вірусної та бактеріальної етіології, яким проводилася терапія лоперамідом. Хоча дані про фармакокінетику лопераміду у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні, у таких хворих Імодіум® Експрес слід застосовувати з обережністю внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму, оскільки це може призвести до відносного передозування та токсичного ураження ЦНС. Якщо лікарський засіб стало непридатним або закінчився термін придатності, не слід викидати його в стічні води і на вулицю. Необхідно помістити лікарський засіб у пакет і покласти в контейнер для сміття. Ці заходи допоможуть захистити довкілля. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування препаратом Імодіум® Експрес слід утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, т.к. препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на ці здібності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт медичної п'явки, Екстракт кінського каштана, Камфора, Ментол, вода, етоксидигліколь, емульгін, карбомер, ТЕА, бронопол, метилпарабен, БОА, ароматизатор.ХарактеристикаПідвищує тонус судин ніг, покращує стан капілярів, надає протинабряковий ефект, сприяє покращенню прохідності судин, зменшує венозний застій і знімає почуття втоми ніг, має протизапальну дію, сприяє насиченню шкіри поживними речовинами та кисенью, покращує тонус шкіри та її зовнішній вигляд. кольору, при в'ялості та сухості шкіри. У рецептуру гелю введені біологічно активні речовини, виділені з медичної п'явки або її частин одним з можливих способів екстракції, в кількості 15%. Зазначена концентрація забезпечує необхідний рівень терапевтичної активності. Крім того, дані речовини посилюють дію інших активних компонентів гелю, підвищуючи проникність шкіри. Біологічно активні речовини, виділені з медичної п'явки або її частин, у поєднанні з екстрактом кінського каштана, камфорою і ментолом утворюють біологічно активний комплекс, який забезпечує активацію дренажних процесів у шкірі і підлягають венозних і лімфатичних судин. Екстракт кінського каштана надає антиексудативну дію, зміцнює стінки кровоносних судин, капілярів, попереджає фільтрацію низькомолекулярних білків, електролітів і води в міжклітинний простір, тим самим запобігає виникненню набряків, зменшує існуючі набряки, підвищує тонус , має ангіопротекторну дію Камфора є аналептичним та антисептичним засобом, що сприяє посиленню мікроциркуляції крові. Ментол при втиранні в шкіру викликає подразнення нервових закінчень, що супроводжується відчуттям холоду, виявляє легку місцеву знеболювальну дію, має слабкий антисептичний ефект. Камфора та ментол, дратуючи нервові закінчення, сприяють відкриттю капілярів, тобто. свого роду сосудистому масажу. Спільна дія цих 4-х компонентів з різними механізмами дії спрямована на поліпшення руху крові по кровоносних та лімфатичних судинах. В результаті зменшується біль та набряклість. Одночасно відбувається профілактика найпідступнішого ускладнення - тромбоутворення. Також після другого тижня застосування гелю відзначається поліпшення зовнішнього стану шкіри на ногах. Це досягається вдосконаленням трофіки, тобто. харчування тканин, за рахунок ефективного транспорту поживних речовин і кисню.ІнструкціяДля дорослих та дітей старше 12 років. Гель наноситься до 4-х разів на день (обов'язково на ніч) на гомілку та нижню третину стегна. Курс складає 20 днів. Курси можна повторювати із перервою 1-2 тижні. Чи не втирати! Чи не масажувати!РекомендуєтьсяЗняття втоми, почуття тяжкості, набряклості, напруги, болі в ногах; при розширених болючих венах ніг; для профілактики варикозної хвороби; при станах, пов'язаних із порушеннями кровообігу ніг; при зміні кольору, в'ялості та сухості шкіри ніг.Протипоказання до застосуванняНе рекомендується при підвищеній чутливості до компонентів гелю, при вагітності, годуванні груддю, при порушеннях системи згортання крові. Не наносити гель на відкриті рани, виразки та слизові оболонки. При попаданні у вічі рясно промити водою.Побічна діяІноді можливе почервоніння шкіри та легкий свербіж, які самостійно проходять протягом доби. Якщо ці явища продовжуються більше доби, то застосування гелю слід припинити. Повторне використання можливе за тиждень.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе можна наносити гель на рани, слизові оболонки та виразкові поверхні. Нанесення гелю не повинно супроводжуватись його втиранням.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем – 1 г: вода, моностеарат гліцерину, цетилстеариловий спирт, цетеарет-23, цетеарет-6, гіалуронідаза іммобілізована, бензоат натрію. Туба – 30 г. Опис лікарської формиКрем косметичний (для спеціалізованого догляду шкіри).
Склад, форма випуску та упаковкаWater, Triticum vulgare (wheat) germ oil, Steareth-21, Steareth-2, PEG/PPG-14/4 Dimethicone, Biosaccharide gum-1, Caprylic/Capric triglyceride, Bidens tripartita leaf oil extract, Ethylhexyl palmitate, Stearyl alcohol, Panthenol, PEG-75 Lanolin, Benzyl alcohol, Ethylhexylglycerin, Zinc Pyrithione, Allantoin, ParfumХарактеристика"Гістан - Цинк пірітіон" - це спеціально розроблений крем для правильного дбайливого догляду за сухою та дуже сухою шкірою з вираженими ознаками атопічного, контактного дерматиту, себореї, псоріазу. Завдяки вмісту у складі крему цинку пірітіону засіб має виражену бактерицидну та фунгіцидну дію, швидко знімає почервоніння, усуваючи підвищене лущення. Основа крему – натуральна олія зародків пшениці – сприяє регенерації тканин, пом'якшує, живить, стимулюючи процеси загоєння. Гармонійно підібрані компоненти у складі крему, підсилюючи властивості один одного, забезпечують ретельне пом'якшення та зволоження пошкодженої шкіри, підвищують регенерацію клітин, прискорюють епітелізацію, перешкоджають поширенню інфекції, зменшують симптоми запалення, знижують свербіж.Властивості компонентівЦинк Пірітіон має бактерицидну та фунгіцидну дію. Цинк пірітіон нормалізує роботу сальних залоз і пригнічує патологічний ріст клітин поверхневих шарів шкіри, усуваючи надмірне лущення. Олія зародків пшениці сприяє регенерації тканин, пом'якшує і живить шкіру. вологи в шкірі, знімає подразнення. Д-пантенол має зволожуючу і розгладжуючу шкіру дією, підвищує регенерацію клітин, прискорює епітелізацію.ІнструкціяКрем наносять тонким шаром на проблемні ділянки шкіри 1-2 десь у день.Рекомендується"Гістан - Цинк пірітіон" - це спеціально розроблений крем для правильного дбайливого догляду за сухою та дуже сухою шкірою з вираженими ознаками атопічного, контактного дерматиту, себореї, псоріазу.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГлюкозаміну сульфат; натрію хондроїтинсульфат. Упаковка 90шт.Фармакотерапевтична групаГлюкозамін-хондроїтиновий комплекс надає поживну підтримку суглобам та сполучній тканині, перешкоджає руйнуванню та сприяє відновленню хрящової тканини, надає протизапальну дію, бере участь у формуванні зв'язок, кісток, сполучної тканини.Показання до застосуванняПрофілактика та тривале допоміжне лікування дегенеративно-дистрофічних захворювань суглобів, відновлення суглобів після переломів та спортивних травм.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продукту.Вагітність та лактаціяУ період вагітності та грудного вигодовування прийом препарату лише за рекомендацією лікаря.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 12 років по 1 капсулі 3 рази на день під час їди. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
703,00 грн
663,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діючі речовини: івабрадину гідрохлорид 5,39 мг (відповідає 5 мг івабрадину основи) та метопрололу тартрат 25 мг; допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза 71,37 мг, крохмаль прежелатинізований (кукурудзяний) 48 мг, мальтодекстрин 8 мг, магнію стеарат 1,6 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний 0,64 мг; оболонка: гліцерол 0,241920 мг, гіпромелоза 4,021248 мг, макрогол 6000 0,256768 мг, магнію стеарат 0,241920 мг, титану діоксид 0,774144 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою. По 14 таблеток у контурну коміркову упаковку (блістер) із ПВХ/ПВДХ/алюмінієва фольга. По 1, 2, 4 та 6 блістерів з інструкцією з медичного застосування в пачку картонну.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, з гравіюваннями на одній стороні – на другій – цифра 1.Фармакотерапевтична групаБета-адреноблокатори, інші комбінації.ФармакокінетикаШвидкість та ступінь абсорбції івабрадину та метопрололу при прийомі внутрішньо у складі препарату Імплікор® суттєво не відрізняються від відповідних значень швидкості та ступеня абсорбції у випадках, коли обидва препарати застосовуються окремо. Івабрадін У фізіологічних умовах івабрадин швидко вивільняється з таблетки та добре розчиняється у воді (розчинність понад 10 мг/мл). Івабрадин є S-енантіомером, з відсутністю біоконверсії за даними досліджень in vivo. Основним активним метаболітом препарату є N-десметилована похідна івабрадину. Всмоктування та біодоступність Після прийому внутрішньо івабрадин швидко та практично повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) досягається приблизно через 1 годину після прийому внутрішньо натще. Абсолютна біодоступність таблеток, покритих плівковою оболонкою, становить приблизно 40%, що з ефектом «першого проходження» через кишечник і печінку. Прийом їжі збільшує час абсорбції приблизно на 1:00 і збільшує експозицію з 20% до 30%. Для зменшення варіабельності експозиції препарат рекомендується приймати одночасно з їдою. Розподіл Зв'язок із білками плазми становить приблизно 70%. Об'єм розподілу у пацієнтів у рівноважному стані – близько 100 л. Сmax при тривалому прийомі дози 5 мг 2 рази на добу становить 22 нг/мл (коефіцієнт варіації, CV = 29%). Середня рівноважна концентрація у плазмі становить 10 нг/мл (CV=38%). Метаболізм Івабрадин значною мірою метаболізується в печінці та кишечнику шляхом окислення за участю лише ізоферменту цитохрому P450 3A4 (CYP3A4). Основним активним метаболітом є N-десметилированное похідне івабрадину (S 18982), частка якого становить 40% від введеної дози івабрадину. Метаболізм цього активного метаболіту івабрадину також відбувається за участю ізоферменту CYP3A4. Івабрадин має незначну спорідненість до ізоферменту CYP3A4, не індукує та не інгібує його і, внаслідок цього, не впливає на метаболізм або концентрацію субстратів ізоферменту CYP3A4 у плазмі крові. Навпаки, застосування потужних інгібіторів або індукторів ізоферменту CYP3A4 може супроводжуватися значною зміною концентрації івабрадину в плазмі крові. Виведення Період напіввиведення (T1/2) івабрадину з плазми становить у середньому 2 години (70-75% площі під кривою «концентрація-час», AUC), а ефективний T1/2 – 11 годин. Загальний кліренс становить приблизно 400 мл/хв, нирковий кліренс – 70 мл/хв. Виведення метаболітів відбувається з однаковою швидкістю через нирки та кишечник. Близько 4% прийнятої дози виводиться нирками у незмінному вигляді. Лінійність/нелінійність фармакокінетики Фармакокінетика івабрадину лінійна у діапазоні доз від 0,5 до 24 мг. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Фармакокінетичні показники (AUC і Сmax) істотно не різняться у групах пацієнтів 65 років і старше, 75 років і старше, та у загальній популяції пацієнтів. Порушення функції нирок Вплив зниження функції нирок (кліренс креатиніну, КК, від 15 до 60 мл/хв) на кінетику івабрадину мінімальний, оскільки лише близько 20% івабрадину та його активного метаболіту S 18982 виводиться нирками. Порушення функції печінки У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (до 7 балів за шкалою Чайлд-П'ю) AUC вільного івабрадину та його активного метаболіту на 20% більше, ніж у пацієнтів із нормальною функцією печінки. Дані про застосування івабрадину у пацієнтів з помірною (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) печінковою недостатністю обмежені та не дозволяють зробити висновок про особливості фармакокінетики препарату у цієї групи пацієнтів. Дані щодо застосування івабрадину у пацієнтів з тяжкою (10 балів і більше за шкалою Чайлд-П'ю) печінковою недостатністю на даний момент відсутні. Взаємозв'язок між фармакокінетичними та фармакодинамічними властивостями Аналіз взаємозв'язку між фармакокінетичними та фармакодинамічними властивостями дозволив встановити, що зниження ЧСС знаходиться у прямій пропорційній залежності від збільшення концентрації івабрадину та його активного метаболіту S 18982 у плазмі крові при прийомі у дозах до 15-20 мг 2 рази на день. При більш високих дозах препарату уповільнення серцевого ритму немає пропорційної залежності від концентрації івабрадину в плазмі крові і характеризується тенденцією до досягнення «плато». Високі концентрації івабрадину, яких можна досягти при комбінації препарату з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, можуть призводити до вираженого зниження частоти серцевих скорочень. При сумісному застосуванні з помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 цей ризик нижчий. Метопролол Всмоктування та розподіл Після прийому внутрішньо метопролол повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Сmax у плазмі досягається через 1,5-2 години після прийому. Через ефект "першого проходження" через печінку біодоступність становить приблизно 50% при одноразовому прийомі внутрішньо. Одночасний прийом їжі підвищує біодоступність приблизно на 30-40%. Зв'язок із білками плазми крові – незначний (5-10%). Метаболізм Метопролол метаболізується у печінці шляхом окислення. Три відомих основних метаболіту метопрололу не мають значної бета-блокуючої активності. У метаболізмі основна, але не єдина участь бере ізофермент CYP2D6. Внаслідок поліморфізму гена ізоферменту CYP2D6 швидкість метаболізму метопрололу у пацієнтів виявляє міжіндивідуальну варіабельність. У пацієнтів з низькою швидкістю метаболізму (7-8%) виявляють вищу концентрацію метопрололу в плазмі крові та повільніше його виведення порівняно з пацієнтами з високою швидкістю метаболізму. Виведення Концентрація після прийому внутрішньо у плазмі крові постійна та відтворена індивідуально у пацієнтів, проте більше 95 % метопрололу та його метаболітів виводиться через нирки, у незмінному вигляді – близько 5 %, в окремих випадках – до 30 %. Період напіввиведення (T1/2) становить близько 3,5 годин (від 1 до 9 годин). Плазмовий кліренс становить приблизно 1л/хв. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Фармакокінетичні показники (AUC та Сmax) суттєво не відрізняються у пацієнтів похилого віку (65 років і старше) та молодшого віку. Порушення функції печінки Підвищується біодоступність метопрололу та знижується швидкість його виведення. Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування Метопролол проникає крізь плацентарний бар'єр. Середнє співвідношення концентрації метопрололу в пуповині та крові матері становить 1. Метопролол проникає у грудне молоко. Концентрація метопрололу у грудному молоці може у 3,7 разів перевищувати його концентрацію у крові матері.ФармакодинамікаМеханізм дії Івабрадін Івабрадин – препарат, що уповільнює ритм серця, механізм дії якого полягає у селективному та специфічному інгібуванні If каналів синусового вузла, що контролюють спонтанну діастолічну деполяризацію в синусовому вузлі та регулюють частоту серцевих скорочень (ЧСС). Івабрадин надає селективний вплив на синусовий вузол, не впливаючи на час проведення імпульсів по внутрішньопередсердних, передсердно-шлуночкових і внутрішньошлуночкових шляхах, а також на скорочувальну здатність міокарда і реполяризацію шлуночків. Івабрадин також може взаємодіяти з Ih каналами сітківки ока, подібними до If каналів серця. Вони беруть участь у виникненні тимчасової зміни системи зорового сприйняття за рахунок зміни реакції сітківки на яскраві світлові стимули. За провокаційних обставин (наприклад,швидка зміна яскравості в області зорового поля) часткове інгібування Ih каналів івабрадином викликає феномен зміни світлосприйняття (фосфен). Для фосфенів характерне минуще посилення яскравості в обмеженій області зорового поля. Метопролол Метопролол - кардіоселективний блокатор, що блокує β1-адренорецептори (розташовані переважно у серці) у дозах значно менших, ніж дози, потрібні для блокування β2-адренорецепторів (локалізовані, головним чином, у периферичних судинах та бронхах). Метопролол не має мембраностабілізуючої та внутрішньої симпатоміметичної активності (ВСА). Фармакодинамічні властивості Івабрадін Основною фармакологічною особливістю івабрадину є здатність дозозалежного зниження частоти серцевих скорочень (ЧСС). Аналіз залежності величини зниження ЧСС від дози препарату проводився при поступовому збільшенні дози івабрадину до 20 мг двічі на добу та виявив тенденцію до досягнення ефекту плато, що знижує ризик розвитку вираженої брадикардії (ЧСС менше 40 уд/хв.). При призначенні препарату в дозах, що рекомендуються, ступінь зниження ЧСС становить приблизно 10 уд/хв у спокої і при фізичному навантаженні. В результаті знижується робота серця та зменшується потреба міокарда в кисні. Івабрадин не впливає на внутрішньосерцеву провідність, скорочувальну здатність міокарда (не чинить негативний інотропний ефект) та процес реполяризації шлуночків серця. У клінічних електрофізіологічних дослідженнях івабрадин не впливав на час проведення імпульсів по передсердно-шлуночкових або внутрішньошлуночкових провідних шляхах, а також на скориговані інтервали QT. У пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка (ФВЛШ) 30-45%) було показано, що івабрадин не впливав на ФВЛШ. Метопролол Метопролол зменшує або блокує дію катехоламінів на серці, що призводить до зниження ЧСС, скоротливості міокарда та серцевого викиду. Він має антигіпертензивну дію як у положенні стоячи, так і лежачи, а також перешкоджає підйому АТ при фізичному навантаженні. Клінічна ефективність та безпека Івабрадін Антиангінальна та антиішемічна ефективність івабрадину була вивчена в ході 5 досліджень (три з яких проводилися порівняно з плацебо та по одному – порівняно з атенололом та амлодипіном) у пацієнтів зі стабільною хронічною стенокардією. Встановлено, що івабрадин у дозі 5 мг 2 рази на добу покращував показники проб навантаження вже через 3-4 тижні терапії. Ефективність була підтверджена для дози 7,5 мг 2 рази на добу. Зокрема, додатковий ефект при збільшенні дози з 5 до 7,5 мг 2 рази на добу було встановлено у порівняльному дослідженні з атенололом. Час виконання фізичного навантаження збільшився приблизно на 1 хвилину через 1 місяць застосування івабрадину в дозі 5 мг 2 рази на добу, при цьому після додаткового 3-х місячного курсу прийому івабрадину в дозі 7,5 мг 2 рази на добу відмічено подальший приріст цього показника. на 25 секунд. Антиангінальна та антиішемічна активність івабрадину підтверджувалася і для пацієнтів віком 65 років та старших. Ефективність івабрадину при застосуванні в дозах 5 мг та 7,5 мг 2 рази на добу відзначалася щодо всіх показників навантажувальних проб (загальна тривалість фізичного навантаження, час до лімітуючого нападу стенокардії, час до початку розвитку нападу стенокардії та час до розвитку депресії сегмента ST на 1 мм), а також супроводжувалася зменшенням частоти розвитку нападів стенокардії приблизно на 70%. Застосування івабрадину 2 рази на добу забезпечувало постійну терапевтичну ефективність протягом 24 годин.Застосування івабрадину 2 рази на добу забезпечувало постійну терапевтичну ефективність протягом 24 годин.Застосування івабрадину 2 рази на добу забезпечувало постійну терапевтичну ефективність протягом 24 годин. Прийом івабрадину пацієнтами, які приймають атенолол у дозі 50 мг 1 раз на добу, показав додаткову ефективність щодо всіх показників навантажувальних проб на спаді його фармакологічної активності (через 12 годин після прийому внутрішньо). Івабрадин на спаді фармакологічної активності (через 12 годин після прийому внутрішньо) не мав додаткового ефекту при додаванні до амлодипіну в дозі 10 мг на добу, тоді як на максимумі активності івабрадин (через 3 - 4 години після прийому внутрішньо) його додаткова ефективність була доведено. Івабрадин на спаді фармакологічної активності (через 12 годин після прийому внутрішньо) протягом 6-тижневого лікування продемонстрував статистично значущу додаткову ефективність у досягненні відповіді на лікування (визначуваного як зниження нападів стенокардії, щонайменше до 3 на тиждень та/або збільшення часу до розвитку депресії сегмента ST на 1 мм принаймні на 60 с під час навантажувальної проби на біговій доріжці) при додаванні до амлодипіну в дозі 5 мг один раз на добу або до ніфедипіну в дозі 30 мг один раз на добу Не було показано покращення показників ефективності івабрадину , що оцінюється по досягненню вторинних кінцевих точок при виконанні навантажувальних проб, на спаді терапевтичної активності, в той же час ефективність була показана на максимумі активності (3-4 години після прийому івабрадину внутрішньо). У дослідженнях клінічної ефективності препарату ефекти івабрадину повністю зберігалися протягом 3-х та 4-х місячних періодів лікування. Під час лікування ознак розвитку толерантності (зниження ефективності) були відсутні, а після припинення лікування синдрому «скасування» не відзначалося. Антиангінальні та антиішемічні ефекти івабрадину були пов'язані з дозозалежним зниженням ЧСС, а також із значним зменшенням робочого твору (ЧСС × систолічний артеріальний тиск), як у спокої, так і при фізичному навантаженні. Вплив на показники артеріального тиску (АТ) та загальний периферичний судинний опір (ОПСС) був незначним та клінічно незначущим. Стійке ушкодження ЧСС було відзначено у пацієнтів, які приймають івабрадин як мінімум протягом 1 року. Впливу на вуглеводний обмін та ліпідний профіль при цьому не спостерігалося. У пацієнтів з цукровим діабетом показники ефективності та безпеки івабрадину були подібними до таких у загальній популяції пацієнтів. У дослідженні у пацієнтів з ІХС без клінічних проявів серцевої недостатності (ФВЛШ більше 40%) на фоні підтримуючої терапії, терапія івабрадином у дозах вище за рекомендовані (початкова доза 7,5 мг двічі на день (5 мг двічі на день, при віці старше) 75 років), яка потім титрувалася до 10 мг двічі на день), не мала істотного впливу на первинну комбіновану кінцеву точку (смерть внаслідок серцево-судинної причини або розвиток нефатального інфаркту міокарда). Частота розвитку брадикардії у групі пацієнтів, які отримували івабрадин, становила 17,9%, у групі плацебо – 2,1%. 7,1% пацієнтів у ході дослідження приймали верапаміл, дилтіазем або потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4. У пацієнтів із стенокардією класу II або вище за класифікацією Канадського Кардіологічного товариства було виявлено невелике статистично значуще збільшення числа випадків первинної комбінованої кінцевої точки при застосуванні івабрадину, чого не спостерігалося у підгрупі всіх пацієнтів зі стенокардією (клас I та вище). У цьому дослідженні була використана більш висока, порівняно зі схваленою, доза, що не пояснює отриманих результатів. У дослідженні за участю пацієнтів зі стабільною стенокардією та дисфункцією лівого шлуночка (ФВЛШ менше 40 %), 86,9 % яких отримували бета-адреноблокатори, не виявлено відмінностей між групами пацієнтів, які приймали івабрадин на тлі стандартної терапії, та плацебо за сумарною частотою летальних. результатів від серцево-судинних захворювань, госпіталізації щодо гострого інфаркту міокарда, госпіталізації щодо виникнення нових випадків серцевої недостатності або посилення симптомів перебігу хронічної серцевої недостатності (ХСН). У пацієнтів з симптоматичною стенокардією не було виявлено значних відмінностей щодо частоти виникнення смерті внаслідок серцево-судинної причини або госпіталізації внаслідок розвитку нефатального інфаркту міокарда або серцевої недостатності (частота виникнення – 12,0% у групі івабрадину та 15,5% у групі плацебо, відповідно). Метопролол У пацієнтів з ішемічною хворобою серця метопролол знижує частоту та тяжкість епізодів ішемії та підвищує толерантність до фізичних навантажень. Зазначені позитивні ефекти метопрололу, можливо, обумовлені зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зниження ЧСС та скоротливості міокарда. Застосування у дітей та підлітків Застосування препарату Імплікор® у дітей та підлітків віком до 18 років недостатньо вивчене.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування стабільної стенокардії у дорослих пацієнтів із нормальним синусовим ритмом, стан яких адекватно контролювався застосуванням комбінації монопрепаратів івабрадину та метопрололу у тих самих дозах.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до івабрадину, метопрололу (та інших препаратів групи бета-адреноблокаторів через можливу перехресну чутливість), а також до допоміжних речовин, що входять до складу препарату; Виражена чи симптоматична брадикардія; Кардіогенний шок; Гострий інфаркт міокарда або підозра на гострий інфаркт міокарда, ускладнений вираженою брадикардією, атріовентрикулярною блокадою І ступеня, артеріальною гіпотензією (систолічний артеріальний тиск (АТ) менше 100 мм рт.ст.) та/або тяжкою серцевою недостатністю; Синдром слабкості синусового вузла (включаючи синоатріальну блокаду); Атріовентрикулярна блокада II та III ступеня; Тяжка артеріальна гіпотензія (АТ менше 90/50 мм рт.ст.) або симптоматична артеріальна гіпотензія; Нестабільна чи гостра серцева недостатність; пацієнтів, які періодично отримують короткочасне лікування бета-адреноміметиками; Пацієнти, залежні від кардіостимулятора (у яких серцевий ритм забезпечується лише незмінною кардіостимуляцією); Нестабільна стенокардія; Тяжке захворювання периферичних судин; Нелікована феохромоцитома; Тяжка печінкова недостатність; Метаболічний ацидоз; Одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферментів CYP3А4, такими як протигрибкові засоби групи азолів (кетоконазол, ітраконазол), антибіотики групи макролідів (кларитроміцин, еритроміцин для внутрішнього прийому, джозаміцин, телітроміцин), інгібіон; Одночасне застосування з верапамілом або дилтіаземом, оскільки вони відносяться до помірних інгібіторів ізоферменту CYP3А4 і мають здатність знижувати ЧСС; Вагітність, грудне вигодовування та застосування жінками із збереженим дітородним потенціалом, які не використовують надійні методи контрацепції; Вік до 18 років (ефективність та безпека застосування у цій віковій групі не вивчалася). З обережністю У пацієнтів з: помірною печінковою недостатністю (менше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю); артеріальною гіпотензією легкого та середнього ступеня тяжкості; вродженим подовженням інтервалу QT або одночасно приймають лікарські засоби, що подовжують інтервал QT; стенокардією Принцметалу; бронхіальною астмою або хронічною обструктивною хворобою легень; атріовентрикулярною блокадою 1 ступеня; з порушеннями ритму серця; інсульт; тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв); артеріальною гіпертензією; хронічною серцевою недостатністю; обструктивною хворобою легень; цукровим діабетом, особливо при одночасному застосуванні інсуліну або пероральних цукрознижувальних препаратів; псоріазом; тиреотоксикоз; пігментною дегенерацією сітківки;тяжкими реакціями гіперчутливості в анамнезі та отримували десенсибілізуючу терапію літнього віку (старше 65 років). При: ХСН та порушеннях внутрішньошлуночкової провідності (блокада лівої або правої ніжки пучка Гіса) та шлуночкової диссинхронії; ХСН IV функціонального класу за класифікацією NYHA (Нью-Йоркська кардіологічна асоціація); одночасному застосуванні аміодарону або потужних антиаритмічних препаратів І класу; загальному наркозі.Вагітність та лактаціяВагітність Лікарський препарат Імплікор протипоказаний при вагітності, враховуючи наявні дані для його компонентів. Наразі є недостатня кількість даних про застосування івабрадину під час вагітності. У дослідженнях на тваринах була продемонстрована репродуктивна токсичність, виявлено ембріотоксичну та тератогенну дію івабрадину. Потенційний ризик у людини не встановлений, тому застосування івабрадину під час вагітності протипоказане. Дані про застосування метопрололу під час вагітності обмежені (відомо про менш ніж 300 випадків вагітностей, що завершилися). Результати досліджень на тваринах не демонструють прямої чи непрямої репродуктивної токсичності метопрололу. Метопролол можна призначати вагітним лише у разі крайньої необхідності. Бета-адреноблокатори знижують кровообіг через плаценту, що може підвищувати ризик передчасних пологів, викидня і внутрішньоутробної загибелі плода. Можлива також поява низки небажаних ефектів у плода та новонародженого, включаючи гіпоглікемію, брадикардію, зниження артеріального тиску та порушення дихання. Ризик серцево-легеневих ускладнень вищий у постнатальному періоді. Застосування препарату під час вагітності має супроводжуватись постійним контролем за станом плода, а також протягом декількох днів після пологів. Період грудного вигодовування Застосування лікарського препарату Імплікор у період грудного вигодовування протипоказане. У дослідженнях на тваринах виявлено, що івабрадин виділяється з грудним молоком. У разі необхідності застосування івабрадину, грудне вигодовування має бути припинено та повинен бути обраний інший спосіб вигодовування дитини. Метопролол накопичується в грудному молоці в кількості, що в 3 рази перевищує концентрацію в плазмі крові матері. Фертильність Клінічні дані про вплив препарату Імплікор на здатність до дітородіння не отримані. У доклінічних дослідженнях не встановлено впливу івабрадину та метопрололу на фертильність тварин. Жінки із збереженим репродуктивним потенціалом Жінки із збереженим репродуктивним потенціалом мають використовувати надійні методи контрацепції під час прийому препарату.Побічна діяПрофіль безпеки лікарського препарату Імплікор® заснований на відомих профілях безпеки кожної з діючих речовин окремо. З небажаних лікарських реакцій (НЛР) на фоні застосування івабрадину найчастіше відзначалися: зміни світлосприйняття (фосфени) та брадикардія. Ці НЛР мали дозозалежний характер і були пов'язані з механізмом дії препарату. Найбільш частими НЛР під час лікування метопрололом були: брадикардія, кошмарні сновидіння, головний біль, сонливість, безсоння, запаморочення, серцебиття, ортостатична гіпотензія, похолодання кінцівок, хвороба Рейно, задишка при фізичному навантаженні, нудота, запор, діарея , підвищена стомлюваність, порушення лібідо У таблиці представлена інформація про НЛР, які були зазначені при застосуванні івабрадину та метопрололу окремо, та класифікованих згідно MedDRA. Для позначення частоти використано таку класифікацію: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100); рідко (від ≥1/10 000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота не уточнена (не може бути встановлена за наявними даними). Небажана реакція (за термінологією MedDRA) Частота Івабрадін Метопролол З боку крові та лімфатичної системи еозинофілія не часто - тромбоцитопенія - рідко лейкопенія - дуже рідко З боку імунної системи загострення псоріазу - не часто З боку обміну речовин та харчування гіперурикемія не часто - гіпоглікемія - не часто Порушення психіки депресія - не часто нічні кошмари, патологічні сновидіння - часто підвищена збудливість - рідко тривога - рідко сплутаність свідомості - не часто галюцинації - не часто деперсоналізація - дуже рідко З боку нервової системи головний біль часто часто амнезія - дуже рідко уповільнення швидкості психічних та рухових реакцій, розуміння - не часто сонливість - часто безсоння - часто запаморочення часто часто епізоди втрати свідомості не часто* рідко парестезія - не часто ступор - не часто З боку органу зору зміни світлосприйняття (фосфени) дуже часто - нечіткість зору часто - порушення зору не часто* рідко ксерофтальмія - дуже рідко синдром "сухого ока" - не часто роздратування кон'юнктиви - не часто зниження продукції сльози - рідко диплопія не часто - кон'юнктивіт - рідко З боку органу слуху та лабіринтні порушення системне запаморочення (вертиго) не часто - шум у вухах - рідко порушення слуху, зниження слуху - дуже рідко глухота - дуже рідко З боку серця брадикардія часто часто AV блокада І ступеня (на ЕКГ подовження інтервалу PQ) часто - AV блокада I ступеня - не часто шлуночкові екстрасистоли часто - відчуття серцебиття не часто часто суправентрикулярні екстрасистоли не часто - фібриляція передсердь часто - AV блокада II ступеня дуже рідко - AV блокада ІІІ ступеня дуже рідко - СССУ дуже рідко - серцева недостатність - не часто кардіогенний шок - не часто почастішання та обтяження нападів у пацієнтів зі стенокардією - дуже рідко порушення ритму серця - рідко порушення провідності міокарда - рідко біль у грудній клітці - не часто Порушення з боку судин неконтрольований АТ часто - артеріальна гіпотензія (можливо, зумовлена брадикардією) не часто* - ортостатична гіпотензія (з непритомністю) - часто відчуття похолодання кінцівок - часто хвороба Рейно - часто суха гангрена (у пацієнтів із тяжкими порушеннями судин кінцівок до початку лікування) - дуже рідко переміжна кульгавість - не часто зниження АТ - не часто З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. задишка не часто - бронхоспазм (в т.ч. у пацієнтів, які не мають вказівок на бронхообструктивний синдром в анамнезі) - не часто риніт - рідко задишка при фізичному навантаженні - часто З боку шлунково-кишкового тракту нудота не часто часто запор не часто часто діарея не часто часто болі в животі не часто* часто блювота - часто сухість слизової оболонки порожнини рота - рідко дисгевзія - рідко ретроперитонеальний фіброз - дуже рідко З боку печінки та жовчовивідних шляхів гепатит - дуже рідко відхилення показників функції печінки - рідко порушення функції печінки - рідко З боку шкіри та підшкірних тканин ангіоневротичний набряк не часто* - шкірний висип не часто* не часто дистрофічні зміни шкіри - не часто почервоніння шкіри рідко* - кожний зуд рідко* - кропив'янка рідко* не часто гіпергідроз - не часто алопеція - рідко реакції фотосенсибілізації - дуже рідко псоріаз та шкірні псоріазоподібні висипання - не часто З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини м'язові спазми не часто рідко артралгія - дуже рідко м'язова слабкість - рідко м'язові судоми - не часто Загальні розлади астенія (можливо, як наслідок брадикардії) не часто* - підвищена стомлюваність не часто* дуже часто загальне нездужання (можливо, як наслідок брадикардії) рідко* - набряки - не часто збільшення маси тіла - не часто Лабораторні та інструментальні дані підвищення креатиніну у плазмі не часто - подовження інтервалу QT на ЕКГ не часто - підвищення активності печінкових трансаміназ - рідко З боку репродуктивної системи та молочних залоз статева дисфункція/імпотенція - рідко порушення лібідо - часто хвороба Пейроні - дуже рідко * Частота побічних ефектів для спонтанних повідомлень розрахована за даними клінічних досліджень. Окремі небажані реакції Зміна світлосприйняття (фосфени) відзначалося у 14.5% пацієнтів і описувалося як минуща зміна яскравості в обмеженій зоні зорового поля. Як правило, подібні явища провокувалися різкою зміною інтенсивності висвітлення. Також можуть виникати фосфени, які мають вигляд ареолу, розпадання зорової картинки на окремі частини (стробоскопічний та калейдоскопічний ефекти), виявлятися у вигляді яскравих кольорових спалахів або множинних зображень (персистенція сітківки). Як правило, симптоми з'являються протягом перших 2 місяців лікування та згодом повторюються. Виразність фосфенів зазвичай слабка чи помірна. Усі симптоми припинялися під час або після завершення лікування, причому у 77,5% пацієнтів симптоми зникали в період лікування.Менше 1% пацієнтів змушені були змінити режим дня або припинити лікування препаратом у зв'язку з виникненням у них фосфенів. Брадикардія спостерігалася у 3.3% пацієнтів, переважно протягом перших 2-3 місяців лікування. У 0.5% пацієнтів відзначалася виражена брадикардія з ЧСС 40 уд/хв і менше. За даними клінічного дослідження, фібриляція передсердь спостерігалася у 5.3% пацієнтів, які приймали івабрадин, порівняно з 3.8% у групі плацебо. Відповідно до аналізу об'єднаних даних клінічних досліджень з періодом спостереження не менше 3 місяців, за участю більш ніж 40000 пацієнтів, фібриляція передсердь спостерігалася у 4.86% пацієнтів, які приймали івабрадин, порівняно з 4.08% у контрольних групах.Взаємодія з лікарськими засобамиУ дослідженнях щодо вивчення взаємодії між івабрадином та метопрололом у здорових добровольців не встановлено взаємного впливу на ефекти кожної з діючих речовин. Нижче представлена інформація про можливу взаємодію з іншими лікарськими засобами. Протипоказання до одночасного застосування Пов'язані з івабрадином Одночасне застосування івабрадину з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3А4, такими як протигрибкові засоби групи азолів (кетоконазол, ітраконазол), антибіотики групи макролідів (кларитроміцин, еритроміцин для внутрішнього прийому, джозаміцин, телитроміцин), . Потужні інгібітори ізоферменту CYP3А4 – кетоконазол (200 мг 1 раз на добу) або джозаміцин (по 1 г 2 рази на добу) підвищують середні концентрації івабрадину у плазмі у 7-8 разів. Пов'язані з метопрололом Одночасне короткочасне лікування бета-адреноміметиками з метопрололом протипоказане. Пов'язані з івабрадином та метопрололом Помірні інгібітори ізоферменту CYP3А4: спільне застосування івабрадину та дилтіазему або верапамілу (засоби, що урізають серцевий ритм) у здорових добровольців та пацієнтів супроводжувалося збільшенням AUC івабрадину у 2-3 рази та додатковим зниженням ЧСС на 5 уд/хв. Це поєднання препаратів протипоказане. Блокатори «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), такі як верапаміл або дилтіазем, при внутрішньовенному введенні можуть посилити гіпотензивну дію бета-адреноблокаторів, посилюючи вплив на частоту серцевих скорочень, атріовентрикулярну провідність та скорочувальну здатність міокарда. Можливе посилення негативних інотропних та хронотропних ефектів. У зв'язку з цим, у період лікування бета-адреноблокаторами внутрішньовенне введення БМКК протипоказано. Небажані поєднання лікарських засобів Пов'язані з івабрадином Лікарські засоби, що подовжують інтервал QT Антиаритмічні засоби, що подовжують інтервал QT (наприклад, хінідин, дизопірамід, беприділ, соталол, ібутилід, аміодарон); Лікарські засоби, що подовжують інтервал QT, що не відносяться до антиаритмічних засобів (наприклад, пімозід, зипразидон, сертиндол, мефлохін, галофантрин, пентамідин, цизаприд, еритроміцин для внутрішньовенного введення). Слід уникати одночасного застосування івабрадину та вказаних лікарських засобів, оскільки зниження ЧСС може спричинити додаткове подовження інтервалу QT. За потреби спільного призначення цих препаратів слід ретельно контролювати показники ЕКГ. Грейпфрутовий сік: на фоні прийому грейпфрутового соку зазначалося підвищення концентрації івабрадину в крові у 2 рази. У період терапії препаратом, по можливості, слід уникати вживання грейпфрутового соку. Пов'язані з метопрололом Застосування наступних комбінацій із метопрололом слід виключати: Барбітурати: при одночасному застосуванні фенобарбіталу доведено, що барбітурати значно посилюють метаболізм метопрололу за рахунок індукції ферменту. Зниження плазмової концентрації метопрололу і, як наслідок, зменшення його терапевтичної дії (активніший печінковий метаболізм) відзначали на фоні застосування фенобарбіталу. Гіпотензивні засоби центральної дії (наприклад, клонідин) Можливе значне піднесення АТ при раптовому відміні препаратів центральної дії. Не слід різко припиняти прийом гіпотензивних препаратів центральної дії. Раптова відміна таких препаратів, особливо якщо вона передувала відміні бета-адреноблокатора, може підвищити ризик «синдрому відміни». Одночасний прийом клонідину та неселективних бета-адреноблокаторів, можливо, і селективних бета-адреноблокаторів, підвищують ризик «синдрому відміни». У разі одночасного прийому клонідину його прийом слід продовжити ще деякий час у разі відміни бета-адреноблокатора. Антиаритмічні препарати І класу (наприклад, хінідин, токаїнід, прокаїнамід, аймалін, аміодарон, флекаїнід та дизопірамід). Бета-адреноблокатори можуть посилити негативну інотропну дію антиаритмічних препаратів та збільшити час внутрішньопередсердної провідності. У пацієнтів з дисфункцією синусового вузла одночасний прийом з аміодароном може супроводжуватися посиленням електрофізіологічних ефектів, з розвитком брадикардії, блокади синусового вузла та атріовентрикулярної блокади. Період напіввиведення аміодарону – дуже тривалий (близько 50 днів), тому після його відміни взаємодія препаратів може проявитися клінічно через тривалий період. Антиаритмічні препарати І класу, такі як хінідин, токаїнід, прокаїнамід, аймалін, аміодарон, флекаїнід та дизопірамід, потенціюють дію метопрололу на ЧСС та атріовентрикулярну провідність. Супутнє застосування з обережністю Пов'язане з івабрадином Не калійзберігаючі діуретики (тіазидні та петлеві діуретики): гіпокаліємія може підвищити ризик розвитку аритмій. У зв'язку з тим, що івабрадин здатний викликати брадикардію, поєднання гіпокаліємії та брадикардії може призводити до розвитку тяжких порушень ритму серця, особливо у пацієнтів із синдромом подовженого інтервалу QT, незалежно від того, чи подовження інтервалу QT є вродженим або наслідком впливу лікарських препаратів. Помірні інгібітори ізоферменту CYP3А4: застосування івабрадину в комбінації з іншими помірними інгібіторами ізоферменту CYP3А4 (наприклад, флуконазолом) можливе при призначенні мінімальних доз івабрадину, 2,5 мг 2 рази на добу, тим пацієнтам, у яких , під контролем ЧСС Індуктори ізоферменту CYP3А4: (наприклад, такі як рифампіцин, барбітурати, фенітоїн та Звіробій продірявлений) при спільному застосуванні можуть призвести до зниження концентрації в крові та активності івабрадину та потребувати збільшення дози івабрадину. При сумісному застосуванні івабрадину 10 мг 2 рази на добу та препаратів, що містять Звіробій продірявлений, було відзначено дворазове зниження AUC івабрадину. Не слід застосовувати препарати, що містять звіробій продірявлений, на фоні терапії івабрадином. Пов'язані з метопрололом Метопролол є субстратом ізоферменту CYP2D6 цитохрому Р 450. Речовини, що індукують та інгібують ферменти, можуть змінювати концентрацію метопрололу у плазмі крові. Рифампіцин знижує концентрацію метопрололу у плазмі крові. Циметидин, препарати, що містять етанол, гідралазин можуть підвищувати концентрацію метопрололу у плазмі крові. Метопролол піддається метаболізму переважно у печінці, але не лише за участю ізоферменту CYP2D6. Лікарські препарати, що інгібують ізофермент CYP2D6, наприклад селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, такі як пароксетин, флуоксетин і сертралін, а також дифенгідрамін, гідроксихлорохін, целекоксиб, тербінафін, препарати групи нейролептичних засобів (наприклад, хлор, хлор , можуть підвищувати концентрацію метопрололу у плазмі крові. Інгібуючий ефект ізоферменту CYP2D6 також відзначений у аміодарону та хінідину (антиаритмічних препаратів). Метопролол може знижувати виведення інших лікарських засобів (наприклад, лідокаїну). У пацієнтів, які приймають бета-адреноблокатори, інгаляційні анестетики посилюють брадикардію. Може знадобитися зниження дози метопрололу у разі початку прийому препаратів наступних груп: Нітрати – у зв'язку з ризиком посилення гіпотензивного ефекту метопрололу; Серцеві глікозиди (дигоксин) – при одночасному прийомі з бета-адреноблокаторами можуть уповільнювати швидкість атріовентрикулярного проведення та викликати брадикардію; Бета-адреноблокатори (наприклад, очні краплі) та інгібітори моноамінооксидази (МАО) – рекомендується ретельний контроль стану пацієнтів, оскільки при одночасному прийомі з бета-адреноблокаторами підвищується ризик брадикардії та посилення гіпотензивної дії. Адреналін: якщо за певних обставин пацієнтам, які отримують бета-адреноблокатори, необхідно введення адреналіну, слід враховувати, що гіпотензивний ефект значно менш виражений у кардіоселективних бета-адреноблокаторів, ніж у неселективних. Парасимпатоміметики: одночасний прийом парасимпатоміметиків може спричинити тривалу брадикардію. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ): одночасний прийом НПЗЗ, наприклад, індометацину, може знизити антигіпертензивну дію метопрололу. Інсулін та пероральні цукрознижувальні препарати. Метопролол може посилити гіпоглікемічний ефект пероральних цукрознижувальних препаратів та призвести до маскування симптомів гіпоглікемії. Може знадобитися зміна дози пероральних цукрознижувальних препаратів. Комбінації лікарських препаратів, які потрібно брати до уваги Пов'язані з івабрадином Показано відсутність клінічно значущого впливу на фармакодинаміку та фармакокінетику івабрадину при одночасному застосуванні наступних препаратів: інгібіторів протонної помпи (омепразол, лансопразол), силденафіл, інгібіторів ГМГ-КоА редуктази (симвастатин), похідних дінар Показано, що івабрадин не надає клінічно значущого впливу на фармакокінетику симвастатину, амлодипіну, лацидипіну, на фармакодинаміку та фармакокінетику дигоксину, варфарину, та на фармакодинаміку ацетилсаліцилової кислоти. У клінічних дослідженнях не відмічено зміни профілю безпеки при застосуванні івабрадину з: інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), антагоністами рецепторів ангіотензину II, бета-адреноблокаторами, діуретиками, антагоністами альдостерону, нітратами короткого та пролонгіту. помпи, гіпоглікемічними засобами для внутрішнього прийому, ацетилсаліцилової кислотою та іншими антиагрегантами. Цитохром Р4503А4 (ізофермент CYP3А4): івабрадин метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP3А4 і є дуже слабким інгібітором цього цитохрому. Івабрадин не має істотного впливу на метаболізм та концентрацію в плазмі інших субстратів (потужних, помірних та слабких інгібіторів) ізоферменту CYP3А4. У той же час, інгібітори та індуктори ізоферменту CYP3А4 можуть вступати у взаємодію з івабрадином та надавати клінічно значний вплив на його метаболізм та фармакокінетичні властивості. Інгібітори ізоферменту CYP3А4 підвищують, а індуктори ізоферменту CYP3А4 зменшують концентрацію івабрадину в плазмі крові. Підвищення концентрації івабрадину в плазмі може збільшувати ризик розвитку вираженої брадикардії. Пов'язані з метопрололом Одночасний прийом трициклічних антидепресантів та нейролептиків може супроводжуватися посиленням антигіпертензивного ефекту та підвищенням ризику ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект). Одночасне застосування мефлохіну може супроводжуватися ризиком розвитку тяжкої брадикардії (адитивний ефект). При одночасному внутрішньовенному введенні дипіридамолу можливе посилення антигіпертензивного ефекту. Альфа-адреноблокатори, що застосовуються в урології (альфузозин, доксазозин, празозин, трамзулозин, теразозин), можуть посилювати гіпотензивну дію метопрололу та підвищувати ризик ортостатичної гіпотензії. Ерготамін (при сумісному прийомі – можливе посилення вазоконстрикції). Курареподібні міорелаксанти (посилення нейром'язової блокади). Флоктафенін (бета-адреноблокатори можуть перешкоджати компенсаторній реакції з боку серцево-судинної системи, асоційованої з артеріальною гіпотензією або шоком, який може розвинутись на тлі флоктафеніну). Антациди – при одночасному прийомі відмічено підвищення концентрації метопрололу у плазмі крові. У дітей Пов'язане з івабрадином Дослідження взаємодії вивчали лише у дорослих.Спосіб застосування та дозиІмплікор слід приймати внутрішньо по 1 таблетці 2 рази на добу, вранці та ввечері, під час їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. Концентрація метопрололу в плазмі підвищується при одночасному прийомі з їжею. Цей факт повинен враховуватись при лікуванні пацієнтів, які приймали метопролол натще перед призначенням лікарського препарату Імплікор®. Лікарський препарат Імплікор® призначають лише пацієнтам, які вже приймають івабрадин та метопролол у оптимальних дозах. При необхідності корекцію дози слід проводити монопрепаратами івабрадину та метопрололу. Рішення про зміну режиму дозування рекомендується приймати на підставі низки обстежень, що включають показники ЧСС, ЕКГ або результати 24-годинного моніторування холтерів, а також за умови стабільного прийому пацієнтом оптимальної дози метопрололу та івабрадину. Якщо не спостерігається зменшення симптомів стенокардії протягом 3 місяців після початку лікування, лікування Імплікором слід припинити. Якщо в період лікування ЧСС у спокої знижується нижче 50 уд/хв або у пацієнта розвиваються симптоми, характерні для брадикардії (запаморочення, підвищена стомлюваність або зниження артеріального тиску), дозу препарату необхідно зменшити, здійснюючи підбір нової дози для препаратів на основі монокомпонентів, щоб забезпечити прийом оптимальної дози метопрололу. Після зниження дози монокомпонентів івабрадину та метопрололу необхідно контролювати ЧСС. Лікування має бути відмінене, якщо, незважаючи на зниження дози, ЧСС залишається нижчою за 50 уд/хв або зберігаються симптоми брадикардії. При нирковій недостатності Пацієнтам з нирковою недостатністю при величині кліренсу креатиніну вище 15 мл/хв не потрібна зміна дози лікарського препарату Імплікор®. При зниженні кліренсу креатиніну нижче 15 мл/хв застосовувати препарат слід з обережністю. При печінковій недостатності Препарат Імплікор® можна застосовувати у пацієнтів із печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості. Слід бути обережними при застосуванні препарату Імплікор® у пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості. Пацієнтам із печінковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості препарат протипоказаний. Пацієнти похилого віку У пацієнтів старше 65 років застосовувати препарат Імплікор слід з обережністю. Застосування у дітей та підлітків Ефективність та безпека застосування лікарського препарату Імплікор® у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлена (немає даних).ПередозуванняПро випадки передозування лікарського препарату Імплікор не повідомлялося. Симптоми передозування Пов'язані з івабрадином симптоми передозування можуть містити виражену та тривалу брадикардію. Пов'язані з метопрололом. Може спостерігатися виражене зниження артеріального тиску, синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця, бронхоспазм, сплутана свідомість, кома, нудота, блювання, ціаноз шкірних покривів та слизових оболонок. Симптоми можу наростати при одночасному вживанні алкоголю, прийомі антигіпертензивних препаратів, хінідин, що містять лікарських препаратів, а також барбітуратів. Симптоми передозування можуть з'являтися через 20 хвилин (до 2 годин) після прийому препарату. Лікування Крім загальних заходів (промивання шлунка, яке проводиться протягом 4 годин після прийому препарату і у разі тяжкої інтоксикації, та прийом активованого вугілля), пацієнти повинні перебувати під наглядом у відділенні інтенсивної терапії, де проводиться корекція життєво важливих показників, якщо необхідно. У разі вираженої брадикардії показано симптоматичну терапію. При брадикардії з порушенням гемодинаміки проводиться внутрішньовенне введення β-адреноміметиків, наприклад, ізопреналіну. За потреби може проводитися імплантація тимчасового штучного водія ритму. Потенційним антидотом метопрололу є атропін (у дозі 0,5-2 мг внутрішньовенно), його введення передує внутрішньовенне введення глюкагону (1-5 мг, але не більше 10 мг). Додатково можливе введення симпатоміметиків у дозах, розрахованих на масу тіла пацієнта та з урахуванням бажаного клінічного ефекту (добутамін, адреналін). Може знадобитися застосування доз, що перевищують терапевтичні. При судомах рекомендується повільне внутрішньовенне введення діазепаму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з помірною печінковою недостатністю При помірно вираженій печінковій недостатності (менше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) терапію лікарським препаратом Імплікор слід проводити з обережністю. Недостатність позитивного ефекту щодо клінічних результатів у пацієнтів із стабільною стенокардією Застосування Імплікора® показане лише як симптоматична терапія стабільної стенокардії, оскільки івабрадин не має позитивного ефекту на частоту серцево-судинних подій (наприклад, інфаркт міокарда або смерть внаслідок серцево-судинних причин) у пацієнтів зі стенокардією. Контроль ЧСС Враховуючи значну варіабельність ЧСС протягом доби, визначення ЧСС у спокої у пацієнтів, які приймають івабрадин, при прийнятті рішення про корекцію дози має бути виконано одним із зазначених способів: серійний вимір ЧСС, ЕКГ або 24-годинне амбулаторне моніторування ЕКГ. Таке визначення має бути також проведено до пацієнтів з низькою ЧСС, зокрема, якщо ЧСС опускається нижче 50 уд/хв, або при зниженні дози. Порушення серцевого ритму Івабрадин неефективний для лікування або профілактики аритмій і, ймовірно, його ефективність знижується на тлі розвитку тахіаритмії (наприклад, шлуночкової та надшлуночкової тахікардії). Тому препарат Імплікор® не рекомендується пацієнтам з фібриляцією передсердь або іншими типами аритмій, пов'язаними з функцією синусового вузла. У пацієнтів, які приймають івабрадин, підвищений ризик розвитку фібриляції передсердь. Фібриляція передсердь частіше зустрічалася серед пацієнтів, які одночасно з івабрадином приймали аміодарон або антиаритмічні препарати І класу. На фоні застосування препарату Імплікор ® потрібне регулярне клінічне спостереження за пацієнтами для своєчасного виявлення фібриляції передсердь (пароксизмальної або постійної). При клінічних показаннях (наприклад, погіршення перебігу стенокардії, поява відчуття серцебиття, нерегулярність серцевого ритму) до методів контролю слід включати ЕКГ. Пацієнтів слід проінформувати про ознаки та симптоми фібриляції передсердь, а у разі появи подібних симптомів потрібно рекомендувати негайно звернутися до свого лікаря. Якщо в період лікування виникла фібриляція передсердь,співвідношення очікуваної користі до можливого ризику при подальшому застосуванні івабрадину має бути ще раз ретельно проаналізоване. Пацієнти з ХСН та порушеннями внутрішньошлуночкової провідності (блокада лівої або правої ніжки пучка Гіса) та шлуночковою диссинхронією повинні перебувати під пильним контролем. Застосування у пацієнтів із низькою ЧСС Застосування Імплікора протипоказано, якщо до початку терапії ЧСС у спокої становить менше 70 уд/хв. Якщо на фоні терапії препаратом Імплікор® спостерігається стійке зниження ЧСС у спокої менше 50 уд/хв, або у пацієнта виникають симптоми, пов'язані з брадикардією (такі як запаморочення, підвищена стомлюваність чи артеріальна гіпотензія), необхідно зменшити дозу препарату, перейшовши на прийом препаратів на основі монокомпонентів, до досягнення оптимальної дози метопрололу, або скасувати. Комбіноване застосування з блокаторами «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) Застосування препарату спільно з БМКК, що знижують частоту серцевих скорочень, такими як верапаміл або дилтіазем, протипоказане. Не було відзначено зміну профілю безпеки при комбінованому застосуванні івабрадину з нітратами та БМКК – похідними дигідропіридинового ряду, такими як амлодипін. Не встановлено додаткової ефективності івабрадину при сумісному застосуванні з дигідропіридиновими БМКК. Хронічна серцева недостатність У період призначення препарату Імплікор® стан пацієнтів, які страждають на ХСН, має бути стабільним. У пацієнтів з ХСН IV ФК (функціональний клас) за класифікацією NYHA препарат Імплікор® рекомендується застосовувати з обережністю, оскільки дані щодо застосування препарату у цієї групи пацієнтів обмежені. Інсульт Не рекомендується призначати препарат Імплікор відразу після перенесеного інсульту, т.к. дані щодо застосування препарату у цих пацієнтів відсутні. Атріовентрикулярна блокада (AV) I ступеня У пацієнтів з AV блокадою І ступеня терапію лікарським препаратом Імплікор слід проводити з обережністю. Тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв) Слід бути обережними при застосуванні лікарського препарату Імплікор® у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю. Функції зорового сприйняття Івабрадін впливає на функцію сітківки ока. В даний час не було виявлено токсичної дії івабрадину на сітківку ока при тривалому застосуванні. У разі виникнення несподіваних порушень зорових функцій необхідно розглянути питання про припинення прийому лікарського препарату Імплікор®. Пацієнтам із пігментною дегенерацією сітківки (retinitis pigmentosa) препарат слід приймати з обережністю. Скасування терапії Не можна різко скасовувати бета-адреноблокатори, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця. Припинення прийому лікарського препарату Імплікор® має супроводжуватися одночасним прийомом метопрололу у вигляді монокомпонентного препарату у оптимальній для пацієнта дозі. Прийом івабрадину можна зупинити різко. Дозу метопрололу слід знижувати поступово, бажано протягом не менше 2 тижнів, одночасно починаючи замісну терапію, якщо необхідно. У разі появи у пацієнта будь-яких симптомів, зниження дози має бути поступовим. Артеріальна гіпотензія Через недостатню кількість клінічних даних застосування івабрадину у пацієнтів з артеріальною гіпотензією легкого та середнього ступеня тяжкості Імплікор® слід призначати з обережністю цим пацієнтам. Імплікор® протипоказаний при тяжкій артеріальній гіпотензії (систолічний АТ менше 90 мм рт.ст. та діастолічний АТ менше 50 мм рт.ст.). Фібриляція передсердь – серцеві аритмії Не доведено підвищення ризику розвитку вираженої (тяжкої) брадикардії при відновленні синусового ритму після фармакологічної кардіоверсії у пацієнтів, які приймають івабрадин. Проте, через відсутність достатніх даних, планову електричну кардіоверсію слід проводити не раніше, ніж через 24 години після прийому останньої дози івабрадину. Застосування у пацієнтів з уродженим синдромом подовженого інтервалу QT або у пацієнтів, які приймають препарати, що подовжують інтервал QT Імплікор® не слід призначати при вродженому синдромі подовженого QT, а також у комбінації з препаратами, що подовжують інтервал QT (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). За необхідності такої терапії слід забезпечити постійний кардіомоніторинг (див. розділ «Особливі вказівки»). Зменшення ЧСС, викликане івабрадином, може посилити подовження інтервалу QT, що, своєю чергою, може бути пусковим чинником тяжких порушень ритму серця, зокрема шлуночкової тахікардії типу «пірует». Застосування у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, яким потрібна зміна антигіпертензивної терапії Є дані про те, що в період лікування івабрадином у 7,1% пацієнтів відзначалися епізоди підвищення АТ порівняно з 6,1% пацієнтами, які приймали плацебо. Ці епізоди спостерігалися, як правило, незабаром після зміни антигіпертензивної терапії, мали короткочасний характер і не мали значного впливу на дію івабрадину. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, які отримують івабрадин, зміна терапії має супроводжуватися регулярним контролем артеріального тиску. Застосування у пацієнтів з бронхіальною астмою та ХОЗЛ (хронічною обструктивною хворобою легень) Незважаючи на те, що метопролол є кардіоселективним бета-адреноблокатором, його слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із бронхіальною астмою та ХОЗЛ. При необхідності слід призначати бронходилатуючі засоби, що вибірково стимулюють бета-2-адренорецептори, наприклад, тербуталін. Якщо препарати групи селективних бета-2-адреноміметиків вже застосовуються, може знадобитися збільшення їхньої дози. Тяжкі ураження периферичних судин У пацієнтів з ураженнями периферичних артерій (хвороба або синдром Рейно, артеріїт або хронічні захворювання судин нижніх кінцівок) застосування бета-адреноблокаторів може погіршити перебіг захворювання. У таких випадках слід відмінити препарат Імплікор і підібрати індивідуальні дози монокомпонентних препаратів. Переважно призначення кардіоселективних бета-адреноблокаторів з частковою агоністичною активністю, однак, і застосовувати слід з обережністю. Феохромоцитома При підтвердженому або передбачуваному діагнозі феохромоцитоми застосовувати бета-адреноблокатори слід у комбінації з альфа-адреноблокаторами. Пацієнти з цукровим діабетом Імплікор® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з цукровим діабетом, особливо на фоні інсулінотерапії або лікування пероральними гіпоглікемічними препаратами. Пацієнтів необхідно попереджати про те, що бета-адреноблокатори можуть приховувати (маскувати) деякі симптоми гіпоглікемії, у тому числі тахікардію. У той же час такі симптоми, як сонливість і пітливість не обов'язково можуть зменшуватися, а підвищена пітливість може навіть посилитися. Стенокардія Принцметалу Застосування бета-адреноблокаторів може збільшити тривалість та частоту нападів стенокардії Принцметалу. Застосування кардіоселективних бета1-адреноблокаторів можливе у разі мінімальних та асоційованих форм захворювання і лише у поєднанні з вазодилататорами. Псоріаз Застосування бета-адреноблокаторів може спричинити загострення перебігу псоріазу. Пацієнтам з псоріазом або псоріазом в анамнезі бета-адреноблокатори можна призначати тільки після ретельної оцінки співвідношення користі і ризиків. Тиреотоксикоз Симптоми тиреотоксикозу можуть маскуватися при прийомі бета-адреноблокаторів. Загальна анестезія Тривале лікування бета-адреноблокаторами, як правило, не повинно скасовуватися перед проведенням хірургічного втручання. Знижена здатність міокарда відповідати на адренергічну стимуляцію може підвищувати ризик ускладнень загальної анестезії та хірургічних маніпуляцій. Лікаря-анестезіолога необхідно попередити про лікування. Якщо відміна бета-блокатора все ж таки необхідна, прийом препарату припиняють поступово. Повністю прийом препарату може бути припинено за 48 годин до загальної анестезії. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) Необхідно ретельно контролювати клінічний стан пацієнтів похилого віку, оскільки надмірне зниження АТ або ЧСС може призвести до недостатнього кровопостачання життєво важливих органів у період лікування бета-адреноблокаторами. Алергічні реакції З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів, які мають в анамнезі вказівку на тяжкі алергічні реакції, а також у пацієнтів, які отримують терапію, що десенсибілізує, т.к. існує ризик тяжких анафілактичних реакцій. Метопролол може підвищувати чутливість до алергенів та посилювати тяжкість анафілактичних реакцій. Введення адреналіну пацієнтам, які отримують бета-адреноблокатори, не завжди супроводжується бажаною терапевтичною дією. У спортсменів Слід брати до уваги можливість отримання позитивних результатів допінг-тесту у спортсменів при застосуванні лікарського препарату Імплікор®, який містить метопролол. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами Наявні щодо монокомпонентів дані передбачають можливий вплив лікарського препарату Імплікор® на здатність керувати транспортними засобами та роботу з механізмами. Івабрадін може надавати несприятливий вплив на здатність до керування автомобілем. Пацієнтів слід попередити про те, що івабрадин може викликати зміну мінливості яскравості в обмеженій зоні зорового поля (в основному, у вигляді фосфенів). Феномен зміненого світлового сприйняття може спричинити різку зміну інтенсивності освітлення, особливо при поїздках у нічний час. Івабрадін не впливає на роботу з механізмами. У постреєстраційному періоді були повідомлення про утруднення керування автомобілем через симптоми з боку органу зору на фоні прийому івабрадину. Метопролол впливає на здатність керувати транспортними засобами та роботу з механізмами. Пацієнтів слід попередити про можливі небажані симптоми (такі як головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність). Крім того, ці клінічні симптоми можуть посилюватися на фоні алкоголю або зміни терапії. При появі перерахованих вище симптомів пацієнтам слід утриматися від виконання видів діяльності, що вимагають концентрації уваги і високої швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
762,00 грн
730,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активні речовини: івабрадину гідрохлорид – 5.39 мг, що відповідає вмісту івабрадину – 5 мг; метопрололу тартрат – 50 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований (кукурудзяний), мальтодекстрин, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний; Склад оболонки: гліцерол, гіпромелоза, макрогол 6000, магнію стеарат, титану діоксид. 14 шт. - блістери (1, 2, 4, 6) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюваннями на одній стороні, на іншій - цифра "1".Фармакотерапевтична групаБета-адреноблокатори, інші комбінації.ФармакокінетикаШвидкість та ступінь абсорбції івабрадину та метопрололу при прийомі внутрішньо у складі комбінованого препарату суттєво не відрізняються від відповідних значень швидкості та ступеня абсорбції у випадках, коли обидва препарати застосовуються окремо. Івабрадін У фізіологічних умовах івабрадин швидко вивільняється з таблетки та добре розчиняється у воді (розчинність понад 10 мг/мл). Івабрадин є S-енантіомером з відсутністю біоконверсії за даними досліджень in vivo. Основним активним метаболітом препарату є N-десметиловане похідне івабрадину. Після прийому внутрішньо івабрадин швидко і практично повністю всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі крові досягається приблизно через 1 годину після прийому внутрішньо натще. Абсолютна біодоступність таблеток, покритих плівковою оболонкою, становить приблизно 40%, що з ефектом "першого проходження" через кишечник і печінку. Прийом їжі збільшує час абсорбції приблизно на 1 годину та збільшує експозицію з 20% до 30%. Для зменшення варіабельності експозиції препарат рекомендується приймати одночасно з їдою. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 70%. Vd у пацієнтів у рівноважному стані – близько 100 л. Стах при тривалому прийомі в дозі 5 мг 2 рази на добу становить 22 нг/мл (коефіцієнт варіації, CV=29%). Середня Сss у плазмі становить 10 нг/мл (CV=38%). Фармакокінетика івабрадину лінійна у діапазоні доз від 0.5 до 24 мг. Івабрадин значною мірою метаболізується в печінці та кишечнику шляхом окислення за участю лише ізоферменту CYP3A4. Основним активним метаболітом є N-десметиловане похідне івабрадину (S18982), частка якого становить 40% введеної дози івабрадину. Метаболізм цього активного метаболіту івабрадину також відбувається за участю ізоферменту CYP3A4. Івабрадин має незначну спорідненість до ізоферменту CYP3A4, не індукує та не інгібує його і, внаслідок цього, не впливає на метаболізм або концентрацію субстратів ізоферменту CYP3A4 у плазмі крові. Навпаки, застосування потужних інгібіторів або індукторів ізоферменту CYP3A4 може супроводжуватися значною зміною концентрації івабрадину в плазмі. Т1/2 івабрадину з плазми крові становить у середньому 2 год (70-75% AUC), а ефективний Т1/2 – 11 год. Загальний кліренс становить приблизно 400 мл/хв, нирковий кліренс – 70 мл/хв. Виведення метаболітів відбувається з однаковою швидкістю нирками та через кишечник. Близько 4% прийнятої дози виводиться нирками у незмінному вигляді. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Фармакокінетичні показники (AUC та Сmax) суттєво не різняться у групах пацієнтів 65 років і старше, 75 років і старше, та у загальній популяції пацієнтів. Вплив зниження функції нирок (КК від 15 до 60 мл/хв) на кінетику івабрадину мінімальний, т.к. лише близько 20% івабрадину та його активного метаболіту S18982 виводиться нирками. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (до 7 балів за шкалою Чайлд-П'ю) AUC вільного івабрадину та його активного метаболіту на 20% більше, ніж у пацієнтів із нормальною функцією печінки. Дані про застосування івабрадину у пацієнтів з помірною (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) печінковою недостатністю обмежені та не дозволяють зробити висновок про особливості фармакокінетики препарату у цієї групи пацієнтів. Аналіз взаємозв'язку між фармакокінетичними та фармакодинамічними властивостями дозволив встановити, що зниження ЧСС знаходиться у прямій пропорційній залежності від збільшення концентрації івабрадину та його активного метаболіту S18982 у плазмі крові при прийомі у дозах до 15-20 мг 2 рази на добу. При більш високих дозах препарату уповільнення серцевого ритму не має пропорційної залежності від концентрації івабрадину в плазмі та характеризується тенденцією до досягнення "плато". Високі концентрації івабрадину, яких можна досягти при комбінації препарату з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, можуть призводити до вираженого зниження частоти серцевих скорочень. Метопролол Після прийому внутрішньо метопролол повністю всмоктується із ШКТ. Стах у плазмі крові досягається через 1.5-2 год після прийому. Через ефект "першого проходження" через печінку біодоступність становить приблизно 50% при одноразовому прийомі внутрішньо. Одночасний прийом їжі збільшує біодоступність приблизно на 30-40%. Ступінь зв'язування з білками плазми незначна (5-10%). Метопролол проникає крізь плацентарний бар'єр. Середнє співвідношення концентрації метопрололу в пуповині та крові матері становить 1. Метопролол виділяється з грудним молоком. Концентрація метопрололу у грудному молоці може у 3.7 разів перевищувати його концентрацію у крові матері. Метопролол метаболізується у печінці шляхом окислення. Три відомих основних метаболіту метопрололу не мають значної бета-блокуючої активності. У метаболізмі препарату основне, але не єдине, що бере участь ізофермент CYP2D6. Внаслідок поліморфізму гена ізоферменту CYP2D6 швидкість метаболізму метопрололу у пацієнтів виявляє міжіндивідуальну варіабельність. У пацієнтів з низькою швидкістю метаболізму (7-8%) виявляють вищу концентрацію метопрололу в плазмі крові та повільніше його виведення порівняно з пацієнтами з високою швидкістю метаболізму. Концентрація після прийому внутрішньо у плазмі крові постійна і відтворювана індивідуально у пацієнтів, проте більше 95% метопрололу та його метаболітів виводиться через нирки, у незмінному вигляді – близько 5%, в окремих випадках – до 30%. Т1/2 становить близько 3,5 год (від 1 до 9 год). Плазмовий кліренс становить приблизно 1 л/хв. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Фармакокінетичні показники (AUC та Сmах) суттєво не відрізняються у пацієнтів похилого віку (65 років і старше) та молодшого віку. При порушенні функції печінки підвищується біодоступність метопрололу та знижується швидкість його виведення.ФармакодинамікаІвабрадін Механізм дії полягає в селективному та специфічному інгібуванні If-каналів синусового вузла, що контролюють спонтанну діастолічну деполяризацію в синусовому вузлі та регулюють ЧСС. Івабрадин надає селективний вплив на синусовий вузол, не впливаючи на час проведення імпульсів по внутрішньопередсердних, передсердно-шлуночкових і внутрішньошлуночкових шляхах, а також на скорочувальну здатність міокарда і реполяризацію шлуночків. Івабрадин також може взаємодіяти з Ih-каналами сітківки ока, подібними до If-каналів серця. Вони беруть участь у виникненні тимчасової зміни системи зорового сприйняття за рахунок зміни реакції сітківки на яскраві світлові стимули. За провокаційних обставин (наприклад,швидка зміна яскравості в області зорового поля) часткове інгібування Ih-каналів івабрадином викликає феномен зміни світлосприйняття (фосфен). Для фосфенів характерне минуще посилення яскравості в обмеженій області зорового поля. Основною фармакологічною особливістю івабрадину є здатність дозозалежного зниження ЧСС. Аналіз залежності величини зниження ЧСС від дози препарату проводився при поступовому збільшенні дози івабрадину до 20 мг 2 рази на добу та виявив тенденцію до досягнення ефекту "плато", що знижує ризик розвитку вираженої брадикардії (ЧСС менше 40 уд/хв). При призначенні препарату в дозах, що рекомендуються, ступінь зниження ЧСС становить приблизно 10 уд./хв у спокої і при фізичному навантаженні. В результаті знижується робота серця та зменшується потреба міокарда в кисні. У пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка (ФВЛШ) 30-45%) було показано, що івабрадин не впливав на ФВЛШ. Метопролол Метопролол - кардіоселективний блокатор, що блокує β1-адренорецептори (розташовані переважно у серці) у дозах значно менших, ніж дози, потрібні для блокування β2-адренорецепторів (локалізовані, головним чином, у периферичних судинах та бронхах). Метопролол не має мембраностабілізуючої та внутрішньої симпатоміметичної активності. Метопролол зменшує або блокує дію катехоламінів на серці, що призводить до зниження ЧСС, скоротливості міокарда та серцевого викиду. Метопролол має антигіпертензивну дію як у положенні стоячи, так і лежачи, а також перешкоджає підйому АТ при фізичному навантаженні.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування стабільної стенокардії у дорослих пацієнтів із нормальним синусовим ритмом, стан яких адекватно контролювався застосуванням комбінації монопрепаратів івабрадину та метопрололу у тих самих дозах.Протипоказання до застосуванняВиражена чи симптоматична брадикардія; кардіогенний шок; гострий інфаркт міокарда або підозра на гострий інфаркт міокарда, ускладнений вираженою брадикардією, AV-блокадою І ступеня, артеріальною гіпотензією (систолічний АТ менше 100 мм рт.ст.) та/або тяжкою серцевою недостатністю; СССУ (включаючи синоатріальну блокаду); AV-блокада II та III ступеня; тяжка артеріальна гіпотензія (АТ менше 90/50 мм рт.ст.) або симптоматична артеріальна гіпотензія; нестабільна чи гостра серцева недостатність; у пацієнтів, які періодично отримують короткочасне лікування бета-адреноміметиками; пацієнти, залежні від кардіостимулятора (у яких серцевий ритм забезпечується лише постійною кардіостимуляцією); нестабільна стенокардія; тяжке захворювання периферичних судин; нелікована феохромоцитома; тяжка печінкова недостатність;метаболічний ацидоз; одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферментів CYP3A4, такими як протигрибкові засоби групи азолів (кетоконазол, ітраконазол), антибіотики групи макролідів (кларитроміцин, еритроміцин для внутрішнього прийому, джозаміцин, телітроміцин), інгібітором ин; одночасне застосування з верапамілом або дилтіаземом, оскільки вони відносяться до помірних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 і мають здатність знижувати ЧСС; вагітність, період лактації; відсутність адекватного методу контрацепції у жінок дітородного віку; вік до 18 років (ефективність та безпека застосування у цій віковій групі не вивчалися); підвищена чутливість до івабрадину, метопрололу (та інших препаратів групи бета-адреноблокаторів через можливу перехресну чутливість),а також до допоміжних речовин, що входять до складу препарату. З обережністю Помірно виражена печінкова недостатність (менше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю); артеріальна гіпотензія легкого та середнього ступеня тяжкості; вроджене подовження інтервалу QT або одночасне застосування лікарських засобів, що подовжують інтервал QT; стенокардія Принцметала; хронічна серцева недостатність та порушення внутрішньошлуночкової провідності (блокада лівої або правої ніжки пучка Гіса) та шлуночкова диссинхронія; хронічна серцева недостатність ІV ФК за класифікацією NYHA; AV-блокада І ступеня; порушення ритму серця; інсульт; тяжкі порушення функції нирок (КК менше 15 мл/хв); артеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність; бронхіальна астма або ХОЗЛ; цукровий діабет, особливо при одночасному застосуванні інсуліну або пероральних гіпоглікемічних препаратів; псоріаз; тиреотоксикоз;пігментна дегенерація сітківки; тяжкі реакції гіперчутливості в анамнезі та проведення десенсибілізуючої терапії; одночасне застосування аміодарону або потужних антиаритмічних препаратів І класу; загальний наркоз; літній вік (старше 65 років).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період лактації протипоказане. Протипоказано застосування препарату віком до 18 років (ефективність та безпека не вивчалися).Побічна діяЗ небажаних реакцій на фоні застосування івабрадину найчастіше відзначалися: зміни світлосприйняття (фосфени) та брадикардія. Ці небажані реакції мали дозозалежний характер і були пов'язані з механізмом дії препарату. Найчастіші небажані реакції під час лікування метопрололом: брадикардія, кошмарні сновидіння, головний біль, сонливість, безсоння, запаморочення, серцебиття, ортостатична гіпотензія, похолодання кінцівок, хвороба Рейно, задишка при фізичному навантаженні, нудота, запор, діаре , підвищена стомлюваність, порушення лібідо Для позначення частоти використано таку класифікацію: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до Івабрадін З боку системи кровотворення: нечасто – еозинофілія. З боку обміну речовин: нечасто – гіперурикемія. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; нечасто – епізоди втрати свідомості *. З боку органу зору: дуже часто – зміни світлосприйняття (фосфени); часто - нечіткість зору; нечасто – порушення зору*, диплопія. З боку органу слуху та рівноваги: нечасто – вертиго. З боку серцево-судинної системи: часто – брадикардія, AV-блокада І ступеня (на ЕКГ подовження інтервалу PQ), шлуночкові екстрасистоли, фібриляція передсердь, неконтрольований АТ; нечасто – відчуття серцебиття, суправентрикулярні екстрасистоли, артеріальна гіпотензія (можливо, зумовлена брадикардією)*, подовження інтервалу QT на ЕКГ; дуже рідко – AV-блокада II ступеня, AV-блокада III ступеня, СССУ. З боку дихальної системи: нечасто – задишка. З боку травної системи: нечасто – нудота, запор, діарея, біль у животі*. З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – шкірний висип*; рідко - почервоніння шкіри *, свербіж шкіри * З боку кістково-м'язової системи: нечасто – м'язові спазми. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк; рідко – кропив'янка. Інші: нечасто – астенія (можливо, як наслідок брадикардії)*, підвищена стомлюваність*; рідко – загальне нездужання (можливо, як наслідок брадикардії)*. З боку лабораторних та інструментальних даних: нечасто – підвищення креатиніну у плазмі крові. Метопролол З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія; дуже рідко – лейкопенія. З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – загострення псоріазу. З боку обміну речовин: нечасто – гіпоглікемія. Порушення психіки: часто – нічні кошмари, патологічні сновидіння, підвищена збудливість, тривога; нечасто – депресія, сплутаність свідомості, галюцинації; дуже рідко – деперсоналізація. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння; нечасто - уповільнення швидкості психічних та рухових реакцій, парестезія, ступор; рідко – епізоди втрати свідомості; дуже рідко – амнезія. З боку органу зору: нечасто – синдром сухого ока, подразнення кон'юнктиви очей; рідко – порушення зору, зниження продукції сльози, кон'юнктивіт; дуже рідко – ксерофтальмія. З боку органу слуху та рівноваги: рідко – шум у вухах; дуже рідко – порушення слуху, зниження слуху, глухота. З боку серцево-судинної системи: часто – брадикардія, відчуття серцебиття, ортостатична гіпотензія (з непритомністю), відчуття похолодання кінцівок, хвороба Рейно; нечасто - AV-блокада I ступеня, серцева недостатність, кардіогенний шок, кульгавість, що перемежується, зниження АТ; рідко – порушення ритму серця, порушення провідності міокарда; дуже рідко – почастішання та обтяження нападів у пацієнта зі стенокардією, суха гангрена (у пацієнтів із тяжкими захворюваннями судин кінцівок до початку лікування). З боку дихальної системи: часто – задишка при фізичному навантаженні; нечасто – бронхоспазм (в т.ч. у пацієнтів, які не мають вказівок на бронхообструктивний синдром в анамнезі); рідко – риніт. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, запор, діарея, біль у животі; рідко – сухість у роті, дисгевзія, активність печінкових трансаміназ, відхилення показників функції печінки, порушення функції печінки; дуже рідко – ретроперитонеальний фіброз, гепатит. З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – шкірний висип, дистрофічні зміни шкіри, гіпергідроз, псоріаз, шкірні псоріазоподібні висипання; рідко – алопеція; дуже рідко – реакції фотосенсибілізації. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – м'язові судоми; рідко – м'язові спазми, м'язова слабкість; дуже рідко – артралгія. З боку репродуктивної системи та молочної залози: часто – порушення лібідо; рідко – статева дисфункція/імпотенція; дуже рідко – хвороба Пейроні. Алергічні реакції: нечасто – кропив'янка. Інші: дуже часто – підвищена стомлюваність; нечасто – біль у грудній клітці, набряки, збільшення маси тіла. *Частота побічних ефектів для спонтанних повідомлень розрахована за даними клінічних досліджень. Окремі небажані реакції Зміна світлове прийняття (фосфени) відзначалося у 14.5% пацієнтів і описувалося як тимчасова зміна яскравості в обмеженій зоні зорового поля. Як правило, подібні явища провокувалися різкою зміною інтенсивності висвітлення. Також можуть виникати фосфени, які мають вигляд ареолу, розпадання зорової картинки на окремі частини (стробоскопічний та калейдоскопічний ефекти), виявлятися у вигляді яскравих кольорових спалахів або множинних зображень (персистенція сітківки). Як правило, симптоми з'являються протягом перших 2 місяців лікування та згодом повторюються. Виразність фосфенів зазвичай слабка чи помірна. Усі симптоми припинялися під час або після завершення лікування, причому у 77,5% пацієнтів симптоми зникали в період лікування.Менше 1% пацієнтів змушені були змінити режим дня або припинити лікування препаратом у зв'язку з виникненням у них фосфенів. Брадикардія спостерігалася у 3.3% пацієнтів, переважно протягом перших 2-3 місяців лікування. У 0.5% пацієнтів відзначалася виражена брадикардія з ЧСС 40 уд/хв і менше. За даними клінічного дослідження, фібриляція передсердь спостерігалася у 5.3% пацієнтів, які приймали івабрадин, порівняно з 3.8% у групі плацебо. Відповідно до аналізу об'єднаних даних клінічних досліджень з періодом спостереження не менше 3 місяців за участю більш ніж 40000 пацієнтів, фібриляція передсердь спостерігалася у 4.86% пацієнтів, які приймали івабрадин, порівняно з 4.08% у контрольних групах.Взаємодія з лікарськими засобамиУ дослідженнях щодо вивчення взаємодії між івабрадином та метопрололом у здорових добровольців не встановлено взаємного впливу на ефекти кожної з діючих речовин. Івабрадін Одночасне застосування івабрадину з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, такими як протигрибкові засоби групи азолів (кетоконазол, ітраконазол), антибіотики групи макролідів (кларитроміцин, еритроміцин для внутрішнього прийому, джозаміцин, телитроміцин) . Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 – кетоконазол (200 мг 1 раз на добу) або джозаміцин (по 1 г 2 рази на добу) підвищують середні концентрації івабрадину в плазмі у 7-8 разів. Спільне застосування івабрадину та дилтіазему або верапамілу (засоби, що уріжають серцевий ритм) у здорових добровольців та пацієнтів супроводжувалося збільшенням AUC івабрадину в 2-3 рази та додатковим зниженням ЧСС на 5 уд/хв. Це поєднання препаратів протипоказане. Слід уникати одночасного застосування івабрадину та антиаритмічних засобів, що подовжують інтервал QT(наприклад, хінідин, дизопірамід, беприділ, соталол, ібутилід, аміодарон), а також лікарських засобів, що подовжують інтервал QT, що не відносяться до антиаритмічних засобів, наприклад, , мефлохін, галофантрин, пентамідин, цизаприд, еритроміцин для внутрішньовенного введення). Одночасне застосування цих препаратів може спричинити додаткове подовження інтервалу QT. За потреби спільного призначення цих препаратів слід ретельно контролювати показники ЕКГ. На фоні прийому грейпфрутового соку зазначалося підвищення концентрації івабрадину в крові у 2 рази. У період терапії препаратом, по можливості, слід уникати вживання грейпфрутового соку. При одночасному застосуванні з тіазидними та "петлевими" діуретиками гіпокаліємія може підвищити ризик розвитку аритмій. У зв'язку з тим, що івабрадин здатний викликати брадикардію, поєднання гіпокаліємії та брадикардії може призводити до розвитку тяжких порушень ритму серця, особливо у пацієнтів із синдромом подовженого інтервалу QT, незалежно від того, чи подовження інтервалу QT є вродженим або наслідком впливу лікарських препаратів. Застосування івабрадину в комбінації з іншими помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, флуконазолом) можливе при призначенні мінімальних доз івабрадину, 2.5 мг 2 рази на добу, тим пацієнтам, у яких ЧСС у спокої становить понад 70 уд/хв, під контролем. Індуктори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, барбітурати, фенітоїн та звіробій продірявлений) при спільному застосуванні можуть призвести до зниження концентрації в крові та активності івабрадину та зажадати збільшення дози івабрадину. При сумісному застосуванні івабрадину в дозі 10 мг 2 рази на добу та препаратів, що містять звіробій продірявлений, було відзначено дворазове зниження AUC івабрадину. Не слід застосовувати препарати, що містять звіробій продірявлений, на фоні терапії івабрадином. Показано відсутність клінічно значущого впливу на фармакодинаміку та фармакокінетику івабрадину при одночасному застосуванні наступних препаратів: інгібіторів протонової помпи (омепразол, лансопразол), силденафіл, інгібіторів ГМГ-КоА редуктази (симвастатин), похідних дигідри. Показано, що івабрадин не надає клінічно значущого впливу на фармакокінетику симвастатину, амлодипіну, лацидипіну, на фармакодинаміку та фармакокінетику дигоксину, варфарину, та на фармакодинаміку ацетилсаліцилової кислоти. У клінічних дослідженнях не відзначено зміни профілю безпеки при застосуванні івабрадину з інгібіторами АПФ, прийому внутрішньо, ацетилсаліциловою кислотою та іншими антиагрегантами. Івабрадин метаболізується у печінці за участю CYP3A4 і є дуже слабким інгібітором цього ізоферменту. Івабрадин не має істотного впливу на метаболізм та концентрацію в плазмі інших субстратів (потужних, помірних та слабких інгібіторів) ізоферменту CYP3A4. У той же час, інгібітори та індуктори ізоферменту CYP3A4 можуть вступати у взаємодію з івабрадином та надавати клінічно значний вплив на його метаболізм та фармакокінетичні властивості. Інгібітори ізоферменту CYP3A4 підвищують, а індуктори ізоферменту CYP3A4 зменшують концентрацію івабрадину в плазмі крові. Підвищення концентрації івабрадину в плазмі може збільшувати ризик розвитку вираженої брадикардії. Метопролол Одночасне короткочасне лікування бета-адреноміметиками з метопрололом протипоказане. Блокатори повільних кальцієвих каналів, такі як верапаміл або дилтіазем, при внутрішньовенному введенні можуть посилити гіпотензивну дію бета-адреноблокаторів, посилюючи вплив на частоту серцевих скорочень, AV-провідність та скорочувальну здатність міокарда. Можливе посилення негативних інотропних та хронотропних ефектів. У зв'язку з цим у період лікування бета-адреноблокаторами внутрішньовенне введення блокаторів повільних кальцієвих каналів протипоказано. Барбітурати значно посилюють метаболізм метопрололу з допомогою індукції ферменту. Зниження плазмової концентрації метопрололу і, як наслідок, зменшення його терапевтичної дії (активніший печінковий метаболізм) відзначали на фоні застосування фенобарбіталу. Можливе значне підйом АТ при раптовому відміні гіпотензивних засобів центральної дії (наприклад, клонідин). Не слід різко припиняти прийом гіпотензивних препаратів центральної дії. Раптова відміна таких препаратів, особливо якщо вона передувала відміні бета-адреноблокатора, може підвищити ризик синдрому відміни. Одночасний прийом клонідину та неселективних бета-адреноблокаторів, можливо, і селективних бета-адреноблокаторів підвищують ризик синдрому відміни. У разі одночасного застосування клонідину його прийом слід продовжити ще деякий час у разі відміни бета-адреноблокатора. Бета-адреноблокатори можуть посилити негативну інотропну дію антиаритмічних препаратів та збільшити час внутрішньопередсердної провідності. У пацієнтів з дисфункцією синусового вузла одночасний прийом з аміодароном може супроводжуватися посиленням електрофізіологічних ефектів, з розвитком брадикардії, блокади синусового вузла та AV-блокади. Т1/2 аміодарону дуже тривалий (близько 50 днів), тому після його відміни взаємодія препаратів може проявитися клінічно через тривалий період. Антиаритмічні препарати І класу, такі як хінідин, токаїнід, прокаїнамід, аймалін, аміодарон, флекаїнід та дизопірамід, потенціюють дію метопрололу на ЧСС та AV-провідність. Метопролол є субстратом ізоферменту CYP2D6. Речовини, що індукують та інгібують ферменти, можуть змінювати концентрацію метопрололу в плазмі крові. Рифампіцин знижує концентрацію метопрололу у плазмі крові. Циметидин, препарати, що містять етанол, гідралазин можуть підвищувати концентрацію метопрололу у плазмі крові. Препарати, що інгібують ізофермент CYP2D6, наприклад селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, такі як пароксетин, флуоксетин і сертралін, а також дифенгідрамін, гідроксихлорохін, целекоксиб, тербінафін, нейролептики (наприклад, хлорпромазин, фен, метопрололу у плазмі крові. Інгібуючий ефект ізоферменту CYP2D6 також відзначений у аміодарону та хінідину. Метопролол може знижувати виведення інших лікарських засобів (наприклад, лідокаїну). У пацієнтів, які приймають бета-адреноблокатори, інгаляційні анестетики посилюють брадикардію. Може знадобитися зниження дози метопрололу у разі початку прийому препаратів наступних груп: нітратів (у зв'язку із ризиком посилення гіпотензивного ефекту метопрололу); серцевих глікозидів (Дігоксин), т.к. при одночасному прийомі з бета-адреноблокаторами можуть уповільнювати швидкість AV-проведення та викликати брадикардію; бета-адреноблокатори (наприклад, очні краплі) та інгібітори МАО (рекомендується ретельний контроль стану пацієнтів, тому що при одночасному прийомі з бета-адреноблокаторами підвищується ризик брадикардії та посилення гіпотензивної дії); адреналін (якщо за певних обставин пацієнтам, які отримують бета-адреноблокатори, необхідно введення адреналіну, треба враховувати, що гіпотензивний ефект значно менш виражений у кардіоселективних бета-адреноблокаторів, ніж у неселективних); парасимпатоміметики (одночасний прийом парасіміатоміметиків може спричинити тривалу брадикардію); НПЗЗ (одночасний прийом НПЗЗ, наприклад, індометацину, може знизити антигіпертензивну дію метопрололу; інсулін та пероральні гіпоглікемічні препарати (метопролол може посилити ефект гіпоглікемічних препаратів для прийому внутрішньо та маскувати симптоми гіпоглікемії. Може знадобитися зміна дози пероральних гіпоглікемічних препаратів). Одночасний прийом трициклічних антидепресантів та нейролептиків може супроводжуватися посиленням антигіпертензивного ефекту та підвищенням ризику ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект). Одночасне застосування мефлохіну може супроводжуватися ризиком розвитку тяжкої брадикардії (адитивний ефект). При одночасному внутрішньовенному введенні дипіридамолу можливе посилення антигіпертензивного ефекту. Альфа-адреноблокатори, що застосовуються в урології (альфузозин, доксазозин, празозин, трамсулозин, теразозин), можуть посилювати гіпотензивну дію метопрололу та підвищувати ризик ортостатичної гіпотензії. Ерготамін при сумісному прийомі може посилювати вазоконстрикцію. При одночасному застосуванні з курареподібними міорелаксантами можливе посилення нейром'язової блокади. Бета-адреноблокатори можуть перешкоджати компенсаторної реакції з боку серцево-судинної системи, асоційованої з артеріальною гіпотензією або шоком, що може розвинутись на тлі флоктафеніну. При одночасному прийомі антацидів відмічено підвищення концентрації метопрололу у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо по 1 таб. 2 рази на добу, вранці та ввечері, під час їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. Препарат призначають пацієнтам, які вже приймають івабрадин та метопролол у оптимальних дозах. При необхідності корекцію дози слід проводити монопрепаратами івабрадину та метопрололу. Рішення про зміну режиму дозування рекомендується приймати на підставі низки обстежень, що включають показники ЧСС, ЕКГ або результати 24-годинного моніторування холтерів, а також за умови стабільного прийому пацієнтом оптимальної дози метопрололу та івабрадину. Якщо не спостерігається зменшення симптомів стенокардії на протязі 3 місяців від початку лікування, лікування препаратом слід припинити. Пацієнтам з нирковою недостатністю (КК вище 15 мл/хв) не потрібна зміна дози препарату. При КК нижче 15 мл/хв застосовувати препарат слід з обережністю. Препарат можна застосовувати у пацієнтів із печінковою недостатністю легкого ступеня. Слід бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня. Пацієнтам із печінковою недостатністю тяжкого ступеня препарат протипоказаний. У пацієнтів старше 65 років застосовувати препарат слід з обережністю. Ефективність та безпека застосування лікарського препарату у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування препарату показане лише як симптоматична терапія стабільної стенокардії, оскільки івабрадин не має позитивного ефекту на частоту серцево-судинних подій (наприклад, інфаркт міокарда або смерть внаслідок серцево-судинних причин) у пацієнтів зі стенокардією. Враховуючи значну варіабельність ЧСС протягом доби, визначення ЧСС у спокої у пацієнтів, які приймають івабрадин, при прийнятті рішення про корекцію дози має бути виконано одним із зазначених способів: серійний вимір ЧСС, ЕКГ або 24-годинне амбулаторне моніторування ЕКГ. Таке визначення має бути проведене також пацієнтам з низькою ЧСС, зокрема, якщо ЧСС опускається нижче 50 уд./хв, або при зниженні дози. Івабрадин неефективний для лікування або профілактики аритмій і, ймовірно, його ефективність знижується на тлі розвитку тахіаритмії (наприклад, шлуночкової та надшлуночкової тахікардії). Тому препарат не рекомендується пацієнтам з фібриляцією передсердь або іншими типами аритмій, пов'язаними з функцією синусового вузла. У пацієнтів, які приймають івабрадин, підвищений ризик розвитку фібриляції передсердь. Фібриляція передсердь частіше зустрічалася серед пацієнтів, які одночасно з івабрадином приймали аміодарон або антиаритмічні препарати І класу. На тлі застосування препарату необхідне регулярне клінічне спостереження за пацієнтами для своєчасного виявлення фібриляції передсердь (пароксизмальної чи постійної). При клінічних показаннях (наприклад, погіршення перебігу стенокардії, поява відчуття серцебиття, нерегулярність серцевого ритму) до методів контролю слід включати ЕКГ. Пацієнтів слід проінформувати про ознаки та симптоми фібриляції передсердь, а у разі появи подібних симптомів потрібно рекомендувати негайно звернутися до свого лікаря. Якщо в період лікування виникла фібриляція передсердь,співвідношення очікуваної користі та можливого ризику при подальшому застосуванні івабрадину слід ще раз ретельно проаналізувати. Пацієнти з хронічною серцевою недостатністю та порушеннями внутрішньошлуночкової провідності (блокада лівої або правої ніжки пучка Гіса) та шлуночковою диссинхронією повинні перебувати під пильним контролем. Застосування препарату протипоказане, якщо до початку терапії ЧСС у спокої становить менше 70 уд/хв. Якщо на фоні терапії препаратом спостерігається стійке зниження ЧСС у спокої менше 50 уд/хв, або у пацієнта виникають симптоми, пов'язані з брадикардією (такі як запаморочення, підвищена стомлюваність або артеріальна гіпотензія), необхідно зменшити дозу препарату, перейшовши на прийом препаратів на основі монокомпонентів до досягнення оптимальної дози метопрололу або відмінити лікування. Застосування препарату спільно з блокаторами повільних кальцієвих каналів, що знижують частоту серцевих скорочень, такими як верапаміл або дилтіазем, протипоказане. Не було відзначено зміни профілю безпеки при комбінованому застосуванні івабрадину з нітратами та блокаторами повільних кальцієвих каналів – похідними дигідропіридинового ряду, такими як амлодипін. Не встановлено додаткової ефективності івабрадину при сумісному застосуванні з дигідропіридиновими блокаторами повільних кальцієвих каналів. У період застосування препарату стан пацієнтів, які страждають на хронічну серцеву недостатність, має бути стабільним. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю IV ФК за класифікацією NYHA препарат рекомендується застосовувати з обережністю, т.к. дані щодо застосування препарату у цієї групи пацієнтів обмежені. Не рекомендується призначати препарат після перенесеного інсульту, т.к. дані щодо застосування препарату у цих пацієнтів відсутні. Препарат впливає на функцію сітківки ока. В даний час не було виявлено токсичної дії івабрадину на сітківку ока при тривалому застосуванні. У разі виникнення несподіваних порушень зорових функцій необхідно розглянути питання про припинення прийому препарату. Пацієнтам із пігментною дегенерацією сітківки (retinitis pigmentosa) препарат слід приймати з обережністю. Не можна різко скасовувати бета-адреноблокатори, особливо у пацієнтів з ІХС. Припинення прийому препарату має супроводжуватися одночасним прийомом метопрололу у вигляді монокомнонентного препарату у оптимальній для пацієнта дозі. Прийом івабрадину можна зупинити різко. Дозу метопрололу слід знижувати поступово, бажано протягом не менше 2 тижнів, одночасно починаючи замісну терапію, якщо необхідно. У разі появи у пацієнта будь-яких симптомів, зниження дози має бути поступовим. Не доведено підвищення ризику розвитку вираженої брадикардії при відновленні синусового ритму після фармакологічної кардіоверсії у пацієнтів, які приймають івабрадин. Тим не менш, через відсутність достатніх даних планову електричну кардіоверсію слід проводити не раніше ніж через 24 години після прийому останньої дози івабрадину. Препарат не слід призначати при вродженому синдромі подовженого QT, а також у комбінації з препаратами, що подовжують інтервал QT. За необхідності такої терапії слід забезпечити постійний кардіомоніторинг. Зменшення ЧСС, викликане івабрадином, може посилити подовження інтервалу QT, що, своєю чергою, може бути пусковим чинником тяжких порушень ритму серця, зокрема. шлуночкової тахікардії типу "пірует". Є дані про те, що в період лікування івабрадином у 7.1% пацієнтів відзначалися епізоди підвищення АТ порівняно з 6.1% пацієнтами, які приймали плацебо. Ці епізоди спостерігалися, як правило, незабаром після зміни антигіпертензивної терапії, мали короткочасний характер і не мали значного впливу на дію івабрадину. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, які отримують івабрадин, зміна терапії має супроводжуватися регулярним контролем артеріального тиску. Незважаючи на те, що метопролол є кардіоселективним бета-адреноблокатором, його слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із бронхіальною астмою та ХОЗЛ. При необхідності слід призначати бронходилатуючі засоби, які вибірково стимулюють β2-адренорецептори, наприклад, тербуталін. Якщо пацієнт приймає препарати групи селективних бета2-адреноміметиків, може знадобитися збільшення їх дози. У пацієнтів з ураженнями периферичних артерій (хвороба або синдром Рейно, артеріїт або хронічні захворювання судин нижніх кінцівок) застосування бета-адреноблокаторів може погіршити перебіг захворювання. У таких випадках слід відмінити препарат та підібрати індивідуальні дози монокомпонентних препаратів. Переважно призначення кардіоселективних бета-адреноблокаторів з частковою агоністичною активністю, проте їх застосовувати слід з обережністю. При підтвердженому або передбачуваному діагнозі феохромоцитоми застосовувати бета-адреноблокатори слід у комбінації з альфа-адреноблокаторами. Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із цукровим діабетом, особливо на фоні інсулінотерапії або лікування пероральними гіпоглікемічними препаратами. Пацієнтів необхідно попереджати, що бета-адреноблокатори можуть маскувати деякі симптоми гіпоглікемії, в т.ч. тахікардію. У той же час такі симптоми, як сонливість і пітливість не обов'язково можуть зменшуватися, а підвищена пітливість може навіть посилитися. Застосування бета-адреноблокаторів може збільшити тривалість та частоту нападів стенокардії Принцметалу. Застосування кардіоселективних бета1-адреноблокаторів можливе у разі мінімальних та асоційованих форм захворювання і лише у поєднанні з вазодилататорами. Застосування бета-адреноблокаторів може спричинити загострення перебігу псоріазу. Пацієнтам з псоріазом або псоріазом в анамнезі бета-адреноблокатори можна призначати тільки після ретельної оцінки співвідношення користі і ризику. Симптоми тиреотоксикозу можуть маскуватися при прийомі бета-адреноблокаторів. Тривалу терапію бета-адреноблокаторами, як правило, не слід скасовувати перед проведенням хірургічного втручання. Знижена здатність міокарда відповідати на адренергічну стимуляцію може підвищувати ризик ускладнень загальної анестезії та хірургічних маніпуляцій. Лікаря-анестезіолога необхідно попередити про лікування. Якщо відміна бета-адреноблокатора все ж таки необхідна, прийом препарату слід припиняти поступово. Повністю прийом препарату має бути припинено за 48 годин до загальної анестезії. Необхідно ретельно контролювати клінічний стан пацієнтів похилого віку, оскільки надмірне зниження АТ або ЧСС може призвести до недостатнього кровопостачання життєво важливих органів у період лікування бета-адреноблокаторами. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів, які мають в анамнезі вказівку на тяжкі алергічні реакції, а також у пацієнтів, які отримують терапію, що десенсибілізує, т.к. існує ризик тяжких анафілактичних реакцій. Метопролол може підвищувати чутливість до алергенів та посилювати тяжкість анафілактичних реакцій. Введення адреналіну пацієнтам, які отримують бета-адреноблокатори, не завжди супроводжується бажаною терапевтичною дією. Слід брати до уваги можливість отримання позитивних результатів допінг-тесту у спортсменів при застосуванні препарату, що містить метопролол. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Наявні щодо компонентів дані передбачають можливий вплив препарату на здатність до керування транспортними засобами та роботи з механізмами. Івабрадін може надавати несприятливий вплив на здатність до керування автомобілем. Пацієнтів слід попередити про те, що івабрадин може викликати зміну мінливості яскравості в обмеженій зоні зорового поля (в основному, у вигляді фосфенів). Феномен зміненого світлового сприйняття може спричинити різку зміну інтенсивності освітлення, особливо при поїздках у нічний час. Івабрадін не впливає на роботу з механізмами. У постреєстраційному періоді були повідомлення про утруднення керування автомобілем через симптоми з боку органу зору на фоні прийому івабрадину. Метопролол впливає на здатність керувати транспортними засобами та роботу з механізмами. Пацієнтів слід попередити про можливі небажані симптоми (такі як головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність). Крім того, ці клінічні симптоми можуть посилюватися на фоні алкоголю або зміни терапії. При появі перерахованих вище симптомів пацієнтам слід утриматися від виконання видів діяльності, що вимагають концентрації уваги і високої швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
541,00 грн
502,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Імудон® (суміш лізатів бактерій) – 2,7 мг (у перерахунку на суху речовину) [L. johnsonii + L. helveticus + L. delbrueckii ss lactis + L. fermentum + S. p. nucleatum ss fusiforme + C. albicans] – 0,1575 мг; Допоміжні речовини: натрію дезоксихолат – 0,53 мг, тіомерсал – не більше 0,0125 мг, гліцин – 49,3 мг, лактози моногідрат – 350 мг, манітол – 100 мг, натрію сахаринат – 1,12 мг, повідон – 10 0 мг, натрію гідрокарбонат – 30,0 мг, лимонна кислота безводна – 23,0 мг, ароматизатор м'ятний – 8,0 мг, магнію стеарат – 4,88 мг. По 8 таблеток у контурне осередкове пакування (блістер) з композиційного матеріалу поліамід/алюміній/ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 3 або 5 контурних осередкових упаковок (блістерів) по 8 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричної форми, з гладкою блискучою поверхнею, зі скошеними краями, з м'ятним запахом, допускається незначна мармуровість.ХарактеристикаПрепарат є полівалентним антигенним комплексом, суміш лізатів бактерій, склад якої відповідає збудникам, що найчастіше викликають запальні процеси в порожнині рота і глотки.Фармакотерапевтична групаІмуностимулюючий засіб.ФармакодинамікаІмуностимулюючий препарат бактеріального походження для місцевого застосування в оториноларингології, стоматології. Активує фагоцитоз, сприяє збільшенню кількості імунокомпетентних клітин, підвищує вироблення лізоциму та інтерферону, імуноглобуліну А у слині.Показання до застосуванняЛікування та профілактика інфекційно-запальних захворювань порожнини рота та глотки: фарингіт; хронічний тонзиліт; передопераційна підготовка та післяопераційний період після тонзилектомії; поверхневі та глибокі пародонтози, пародонтит, стоматит (у тому числі афтозний), глосит; еритематозний та виразковий гінгівіт; дисбактеріоз ротової порожнини; інфекції після видалення зубів, імплантацій штучного зубного коріння; виразки, викликані зубними протезами.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до препарату чи його компонентів; дитячий вік до 3-х років; аутоімунні захворювання.Вагітність та лактаціяІнформація про використання Імудону у вагітних жінок недостатня. Відповідні дані експериментів на тваринах та епідеміологічні дослідження відсутні. Не рекомендується приймати Імудон у період вагітності або лактації.Побічна діяУ поодиноких випадках застосування препарату може супроводжуватися алергічними реакціями (висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк), реакціями з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, біль у животі), підвищенням температури, загостренням бронхіальної астми, кашлем. В окремих випадках застосування препарату може супроводжуватися розвитком вузлуватої еритеми, геморагічного васкуліту, тромбоцитопенії.Взаємодія з лікарськими засобамиЧи не зазначено. Імудон може бути використаний з лікарськими препаратами інших груп.Спосіб застосування та дозиДля дорослих та підлітків старше 14 років. При гострих запальних захворюваннях порожнини рота та глотки та загостренні хронічних захворювань препарат приймають по 8 таблеток на день. Таблетки розсмоктують (не розжовуючи) у ротовій порожнині з інтервалом в 1-2 години. Середня тривалість курсу лікування становить 10 днів. Для профілактики загострення хронічних запальних захворювань ротової порожнини та глотки препарат приймають по 6 таблеток на день. Таблетки розсмоктують (не розжовуючи) у ротовій порожнині з інтервалом у 2 години. Тривалість курсу – 20 днів. Рекомендується проводити профілактичні курси лікування Імудоном 3-4 рази на рік. Для дітей віком від 3 до 14 років. При лікуванні гострих та загостренні хронічних запальних захворювань порожнини рота та глотки, а також для профілактики препарат застосовують по 6 таблеток на день. Таблетки розсмоктують (не розжовуючи) у ротовій порожнині з інтервалом в 1-2 години. Тривалість курсу лікування при гострих захворюваннях 10 днів, для профілактики загострення хронічних захворювань – 20 днів. Курс профілактичного застосування рекомендується повторювати 3-4 десь у рік.ПередозуванняВипадків передозування Імудону не описано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДіти від 3-х до 6 років розсмоктують пігулки під обов'язковим наглядом дорослих! Не слід приймати їжу та воду, а також полоскати рот протягом години після застосування Імудону, щоб не знижувати терапевтичну ефективність препарату. При призначенні препарату пацієнтам, які дотримуються дієти без солі або малосолі, необхідно враховувати, що 1 таблетка Імудону містить 15 мг Na+. Хворим на бронхіальну астму, у яких прийом препаратів, що містять бактеріальні лізати, викликає загострення захворювання (приступ бронхіальної астми), застосовувати препарат не рекомендується. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає даних, що свідчать про необхідність будь-яких обмежень діяльності, пов'язаної з керуванням автомобілем або іншими механізмами під час лікування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему