Лекарства и БАД Акрихин ОАО
Склад, форма випуску та упаковкаКрем для зовнішнього застосування 0.05% - 100 г: Активна речовина: бетаметазон дипропіонат 64 мг, що відповідає вмісту бетаметазону 50 мг. Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат – 0.2 г, парафін твердий – 9 г, вазелін – 3 г, пропіленгліколь – 5 г, парафін рідкий – 18 г, віск емульсійний – 7 г, динатрію едетат – 0.1 г, натрію сульфіт – 0. - До 100 г. 15 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиКрем для зовнішнього застосування 0,05% білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГКС, має протизапальну, протисвербіжну та судинозвужувальну дію.ФармакодинамікаКортикостероїд бетаметазону дипропіонат гальмує накопичення лейкоцитів, вивільнення лізосомальних ферментів та прозапальних медіаторів у вогнищі запалення, пригнічує фагоцитоз, зменшує судинно-тканинну проникність, перешкоджає утворенню запального набряку. Гентаміцин; - Антибіотик широкого спектра дії з групи аміноглікозидів. Чинить бактерицидну дію щодо збудників первинних та вторинних бактеріальних інфекцій шкіри. Активний щодо грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Aerobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae; ;грампозитивних бактерій: ;Streptococcus spp. ;(чутливі штами бета- та альфа-гемолітичного стрептококу групи A); ;Staphytococcus spp. ;(коагулазопозитивні, коагулазонегативні та деякі штами, що продукують пеніциліназ). Неактивний щодо анаеробів, грибів та вірусів. Клотримазол має протигрибкову дію за рахунок порушення синтезу ергостерину, що є складовою клітинної мембрани грибів. Активний щодо: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Candida albicans, Malassezia furtur (Pityrosporum orbiculare). Саліцилова кислота забезпечує кератолітичну, протимікробну дію, усуває рогові нашарування та сприяє більш глибокому проникненню кортикостероїдів.Клінічна фармакологіяГКС для місцевого застосування.Показання до застосуванняалергічні захворювання шкіри (в т.ч. гострий, підгострий та хронічний контактний дерматит, професійний дерматит, сонячний дерматит, нейродерматит, свербіж шкіри, дисгідротичний дерматит); гострі та хронічні форми неалергічних дерматитів; псоріаз.Протипоказання до застосуваннятуберкульоз шкіри; вірусні інфекції шкіри; вакцинація; періоральний дерматит; рожеві вугри (розацеа); гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.Вагітність та лактаціяУ зв'язку з тим, що безпека застосування місцевих кортикостероїдів у вагітних жінок не була встановлена, застосування препаратів цього класу в період вагітності виправдане тільки, якщо користь для матері явно перевищує можливу шкоду для плода. Препарати цієї групи не можна застосовувати вагітним жінкам у великих дозах протягом тривалого часу. Оскільки до теперішнього часу не встановлено, чи можуть глюкокортикостеронди при місцевому застосуванні та системній абсорбції проникати у грудне молоко, слід прийняти рішення про припинення годування груддю або про відміну препарату, враховуючи, наскільки необхідне його застосування для матері. Застосування у дітей Діти можуть бути більш сприйнятливими до застосування місцевих кортикостероїдів, що викликають пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи (ГГН), ніж пацієнти старшого віку, у зв'язку з підвищеною абсорбцією препарату, пов'язаною з більшою величиною співвідношення у них площі поверхні та маси тіла. У дітей, які приймали місцеві глюкокортикостероїди, відзначалися наступні побічні ефекти: пригнічення функції ГГН системи, синдром Кушинга, лінійна затримка росту, відставання в надбавці ваги, підвищення внутрішньочерепного тиску. Симптоми пригнічення функції кори надниркових залоз у дітей включають зниження рівня кортязолу в плазмі і відсутність відповіді на стимуляцію АКТГ. Підвищення внутрішньочерепного тиску проявляється вибуханням джерельця, головним болем, двостороннім набряком диска зорового нерва.Побічна діяМожливі: печіння, подразнення та сухість шкіри, фолікуліт, гіпертрихоз, гіпопігментація, алергічний контактний дерматит, атрофія шкіри, стрії та пітниця. У разі побічних ефектів необхідно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виявлено клінічно достовірних взаємодій з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиАкридерм слід наносити тонким шаром на уражені ділянки 1-3 рази на добу, злегка втираючи. Тривалість лікування має становити трохи більше 3 тижнів. Застосування препарату Акрідерм у дітей віком до 12 років проводиться під наглядом лікаря.ПередозуванняСимптоми: надмірне або тривале застосування місцевих кортикостероїдів може спричинити пригнічення функції гіпофізарно-надниркової системи, що може стати причиною розвитку вторинної недостатності кори надниркових залоз та появи симптомів гіперкортицизму, включаючи синдром Кушинга. Лікування: показано відповідне симптоматичне лікування. Гострі симптоми гіперкортицизму зазвичай оборотні. При необхідності показано корекцію електролітного дисбалансу. У разі хронічної токсичної дії рекомендується поступове скасування кортикостероїдів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа відсутності ефекту від лікування протягом двох тижнів рекомендується звернутися до лікаря з метою можливого уточнення діагнозу. Якщо при застосуванні препарату відмічено подразнення або реакція підвищеної чутливості, лікування слід припинити і звернутися до лікаря. При вторинній грибковій або бактеріальній інфекції необхідно застосовувати відповідні лікарські засоби. У разі відсутності, при цьому, швидкого позитивного ефекту застосування Акрідерму має бути припинено доти, доки не будуть ліквідовані всі ознаки інфекції. Не рекомендується тривале застосування препарату на шкірі. Не слід використовувати Акрідерм у сфері очей, т.к. у цьому випадку можливий розвиток катаракти, глаукоми, грибкової інфекції та загострення герпетичної інфекції. Використання у педіатрії Діти можуть бути більш сприйнятливими до застосування місцевих кортикостероїдів, що викликають пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи (ГГН), ніж пацієнти старшого віку, у зв'язку з підвищеною абсорбцією препарату, пов'язаною з більшою величиною співвідношення у них площі поверхні та маси тіла. У дітей, які приймали місцеві глюкокортикостероїди, відзначалися наступні побічні ефекти: пригнічення функції ГГН системи, синдром Кушинга, лінійна затримка росту, відставання в надбавці ваги, підвищення внутрішньочерепного тиску. Симптоми пригнічення функції кори надниркових залоз у дітей включають зниження рівня кортязолу в плазмі і відсутність відповіді на стимуляцію АКТГ. Підвищення внутрішньочерепного тиску проявляється вибуханням джерельця, головним болем, двостороннім набряком диска зорового нерва.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь для зовнішнього застосування 0.05% - 100 г Активна речовина: бетаметазон дипропіонат 64 мг, що відповідає вмісту бетаметазону 50 мг. допоміжні речовини: пропілпарагідроксибензоат – 0.05 г, парафін рідкий (масло вазелінове) – 4 г, ізопропілміристат – 1 г, вазелін – до 100 г. 15 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування 0.05% від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору, напівпрозора.Фармакотерапевтична групаГКС, має протизапальну, протисвербіжну та судинозвужувальну дію.ФармакодинамікаКортикостероїд бетаметазону дипропіонат гальмує накопичення лейкоцитів, вивільнення лізосомальних ферментів та прозапальних медіаторів у вогнищі запалення, пригнічує фагоцитоз, зменшує судинно-тканинну проникність, перешкоджає утворенню запального набряку. Гентаміцин; - Антибіотик широкого спектра дії з групи аміноглікозидів. Чинить бактерицидну дію щодо збудників первинних та вторинних бактеріальних інфекцій шкіри. Активний щодо грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Aerobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae; ;грампозитивних бактерій: ;Streptococcus spp. ;(чутливі штами бета- та альфа-гемолітичного стрептококу групи A); ;Staphytococcus spp. ;(коагулазопозитивні, коагулазонегативні та деякі штами, що продукують пеніциліназ). Неактивний щодо анаеробів, грибів та вірусів. Клотримазол має протигрибкову дію за рахунок порушення синтезу ергостерину, що є складовою клітинної мембрани грибів. Активний щодо: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Candida albicans, Malassezia furtur (Pityrosporum orbiculare). Саліцилова кислота забезпечує кератолітичну, протимікробну дію, усуває рогові нашарування та сприяє більш глибокому проникненню кортикостероїдів.Клінічна фармакологіяГКС для місцевого застосування.Показання до застосуванняалергічні захворювання шкіри (в т.ч. гострий, підгострий та хронічний контактний дерматит, професійний дерматит, сонячний дерматит, нейродерматит, свербіж шкіри, дисгідротичний дерматит); гострі та хронічні форми неалергічних дерматитів; псоріаз.Протипоказання до застосуваннятуберкульоз шкіри; вірусні інфекції шкіри; вакцинація; періоральний дерматит; рожеві вугри (розацеа); гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.Вагітність та лактаціяУ зв'язку з тим, що безпека застосування місцевих кортикостероїдів у вагітних жінок не була встановлена, застосування препаратів цього класу в період вагітності виправдане тільки, якщо користь для матері явно перевищує можливу шкоду для плода. Препарати цієї групи не можна застосовувати вагітним жінкам у великих дозах протягом тривалого часу. Оскільки до теперішнього часу не встановлено, чи можуть глюкокортикостеронди при місцевому застосуванні та системній абсорбції проникати у грудне молоко, слід прийняти рішення про припинення годування груддю або про відміну препарату, враховуючи, наскільки необхідне його застосування для матері. Застосування у дітей Діти можуть бути більш сприйнятливими до застосування місцевих кортикостероїдів, що викликають пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи (ГГН), ніж пацієнти старшого віку, у зв'язку з підвищеною абсорбцією препарату, пов'язаною з більшою величиною співвідношення у них площі поверхні та маси тіла. У дітей, які приймали місцеві глюкокортикостероїди, відзначалися наступні побічні ефекти: пригнічення функції ГГН системи, синдром Кушинга, лінійна затримка росту, відставання в надбавці ваги, підвищення внутрішньочерепного тиску. Симптоми пригнічення функції кори надниркових залоз у дітей включають зниження рівня кортязолу в плазмі і відсутність відповіді на стимуляцію АКТГ. Підвищення внутрішньочерепного тиску проявляється вибуханням джерельця, головним болем, двостороннім набряком диска зорового нерва.Побічна діяМожливі: печіння, подразнення та сухість шкіри, фолікуліт, гіпертрихоз, гіпопігментація, алергічний контактний дерматит, атрофія шкіри, стрії та пітниця. У разі побічних ефектів необхідно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виявлено клінічно достовірних взаємодій з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиАкридерм слід наносити тонким шаром на уражені ділянки 1-3 рази на добу, злегка втираючи. Тривалість лікування має становити трохи більше 3 тижнів. Застосування препарату Акрідерм у дітей віком до 12 років проводиться під наглядом лікаря.ПередозуванняСимптоми: надмірне або тривале застосування місцевих кортикостероїдів може спричинити пригнічення функції гіпофізарно-надниркової системи, що може стати причиною розвитку вторинної недостатності кори надниркових залоз та появи симптомів гіперкортицизму, включаючи синдром Кушинга. Лікування: показано відповідне симптоматичне лікування. Гострі симптоми гіперкортицизму зазвичай оборотні. При необхідності показано корекцію електролітного дисбалансу. У разі хронічної токсичної дії рекомендується поступове скасування кортикостероїдів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа відсутності ефекту від лікування протягом двох тижнів рекомендується звернутися до лікаря з метою можливого уточнення діагнозу. Якщо при застосуванні препарату відмічено подразнення або реакція підвищеної чутливості, лікування слід припинити і звернутися до лікаря. При вторинній грибковій або бактеріальній інфекції необхідно застосовувати відповідні лікарські засоби. У разі відсутності, при цьому, швидкого позитивного ефекту застосування Акрідерму має бути припинено доти, доки не будуть ліквідовані всі ознаки інфекції. Не рекомендується тривале застосування препарату на шкірі. Не слід використовувати Акрідерм у сфері очей, т.к. у цьому випадку можливий розвиток катаракти, глаукоми, грибкової інфекції та загострення герпетичної інфекції. Використання у педіатрії Діти можуть бути більш сприйнятливими до застосування місцевих кортикостероїдів, що викликають пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи (ГГН), ніж пацієнти старшого віку, у зв'язку з підвищеною абсорбцією препарату, пов'язаною з більшою величиною співвідношення у них площі поверхні та маси тіла. У дітей, які приймали місцеві глюкокортикостероїди, відзначалися наступні побічні ефекти: пригнічення функції ГГН системи, синдром Кушинга, лінійна затримка росту, відставання в надбавці ваги, підвищення внутрішньочерепного тиску. Симптоми пригнічення функції кори надниркових залоз у дітей включають зниження рівня кортязолу в плазмі і відсутність відповіді на стимуляцію АКТГ. Підвищення внутрішньочерепного тиску проявляється вибуханням джерельця, головним болем, двостороннім набряком диска зорового нерва.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем для зовнішнього застосування 0.05% - 100 г: Активна речовина: бетаметазон дипропіонат 64 мг, що відповідає вмісту бетаметазону 50 мг. Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат – 0.2 г, парафін твердий – 9 г, вазелін – 3 г, пропіленгліколь – 5 г, парафін рідкий – 18 г, віск емульсійний – 7 г, динатрію едетат – 0.1 г, натрію сульфіт – 0. - До 100 г. 30 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиКрем для зовнішнього застосування 0,05% білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГКС, має протизапальну, протисвербіжну та судинозвужувальну дію.ФармакодинамікаКортикостероїд бетаметазону дипропіонат гальмує накопичення лейкоцитів, вивільнення лізосомальних ферментів та прозапальних медіаторів у вогнищі запалення, пригнічує фагоцитоз, зменшує судинно-тканинну проникність, перешкоджає утворенню запального набряку. Гентаміцин; - Антибіотик широкого спектра дії з групи аміноглікозидів. Чинить бактерицидну дію щодо збудників первинних та вторинних бактеріальних інфекцій шкіри. Активний щодо грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Aerobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae; ;грампозитивних бактерій: ;Streptococcus spp. ;(чутливі штами бета- та альфа-гемолітичного стрептококу групи A); ;Staphytococcus spp. ;(коагулазопозитивні, коагулазонегативні та деякі штами, що продукують пеніциліназ). Неактивний щодо анаеробів, грибів та вірусів. Клотримазол має протигрибкову дію за рахунок порушення синтезу ергостерину, що є складовою клітинної мембрани грибів. Активний щодо: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Candida albicans, Malassezia furtur (Pityrosporum orbiculare). Саліцилова кислота забезпечує кератолітичну, протимікробну дію, усуває рогові нашарування та сприяє більш глибокому проникненню кортикостероїдів.Клінічна фармакологіяГКС для місцевого застосування.Показання до застосуванняалергічні захворювання шкіри (в т.ч. гострий, підгострий та хронічний контактний дерматит, професійний дерматит, сонячний дерматит, нейродерматит, свербіж шкіри, дисгідротичний дерматит); гострі та хронічні форми неалергічних дерматитів; псоріаз.Протипоказання до застосуваннятуберкульоз шкіри; вірусні інфекції шкіри; вакцинація; періоральний дерматит; рожеві вугри (розацеа); гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.Вагітність та лактаціяУ зв'язку з тим, що безпека застосування місцевих кортикостероїдів у вагітних жінок не була встановлена, застосування препаратів цього класу в період вагітності виправдане тільки, якщо користь для матері явно перевищує можливу шкоду для плода. Препарати цієї групи не можна застосовувати вагітним жінкам у великих дозах протягом тривалого часу. Оскільки до теперішнього часу не встановлено, чи можуть глюкокортикостеронди при місцевому застосуванні та системній абсорбції проникати у грудне молоко, слід прийняти рішення про припинення годування груддю або про відміну препарату, враховуючи, наскільки необхідне його застосування для матері. Застосування у дітей Діти можуть бути більш сприйнятливими до застосування місцевих кортикостероїдів, що викликають пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи (ГГН), ніж пацієнти старшого віку, у зв'язку з підвищеною абсорбцією препарату, пов'язаною з більшою величиною співвідношення у них площі поверхні та маси тіла. У дітей, які приймали місцеві глюкокортикостероїди, відзначалися наступні побічні ефекти: пригнічення функції ГГН системи, синдром Кушинга, лінійна затримка росту, відставання в надбавці ваги, підвищення внутрішньочерепного тиску. Симптоми пригнічення функції кори надниркових залоз у дітей включають зниження рівня кортязолу в плазмі і відсутність відповіді на стимуляцію АКТГ. Підвищення внутрішньочерепного тиску проявляється вибуханням джерельця, головним болем, двостороннім набряком диска зорового нерва.Побічна діяМожливі: печіння, подразнення та сухість шкіри, фолікуліт, гіпертрихоз, гіпопігментація, алергічний контактний дерматит, атрофія шкіри, стрії та пітниця. У разі побічних ефектів необхідно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виявлено клінічно достовірних взаємодій з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиАкридерм слід наносити тонким шаром на уражені ділянки 1-3 рази на добу, злегка втираючи. Тривалість лікування має становити трохи більше 3 тижнів. Застосування препарату Акрідерм у дітей віком до 12 років проводиться під наглядом лікаря.ПередозуванняСимптоми: надмірне або тривале застосування місцевих кортикостероїдів може спричинити пригнічення функції гіпофізарно-надниркової системи, що може стати причиною розвитку вторинної недостатності кори надниркових залоз та появи симптомів гіперкортицизму, включаючи синдром Кушинга. Лікування: показано відповідне симптоматичне лікування. Гострі симптоми гіперкортицизму зазвичай оборотні. При необхідності показано корекцію електролітного дисбалансу. У разі хронічної токсичної дії рекомендується поступове скасування кортикостероїдів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа відсутності ефекту від лікування протягом двох тижнів рекомендується звернутися до лікаря з метою можливого уточнення діагнозу. Якщо при застосуванні препарату відмічено подразнення або реакція підвищеної чутливості, лікування слід припинити і звернутися до лікаря. При вторинній грибковій або бактеріальній інфекції необхідно застосовувати відповідні лікарські засоби. У разі відсутності, при цьому, швидкого позитивного ефекту застосування Акрідерму має бути припинено доти, доки не будуть ліквідовані всі ознаки інфекції. Не рекомендується тривале застосування препарату на шкірі. Не слід використовувати Акрідерм у сфері очей, т.к. у цьому випадку можливий розвиток катаракти, глаукоми, грибкової інфекції та загострення герпетичної інфекції. Використання у педіатрії Діти можуть бути більш сприйнятливими до застосування місцевих кортикостероїдів, що викликають пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи (ГГН), ніж пацієнти старшого віку, у зв'язку з підвищеною абсорбцією препарату, пов'язаною з більшою величиною співвідношення у них площі поверхні та маси тіла. У дітей, які приймали місцеві глюкокортикостероїди, відзначалися наступні побічні ефекти: пригнічення функції ГГН системи, синдром Кушинга, лінійна затримка росту, відставання в надбавці ваги, підвищення внутрішньочерепного тиску. Симптоми пригнічення функції кори надниркових залоз у дітей включають зниження рівня кортязолу в плазмі і відсутність відповіді на стимуляцію АКТГ. Підвищення внутрішньочерепного тиску проявляється вибуханням джерельця, головним болем, двостороннім набряком диска зорового нерва.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь для зовнішнього застосування 0.05% - 100 г Активна речовина: бетаметазон дипропіонат 64 мг, що відповідає вмісту бетаметазону 50 мг. допоміжні речовини: пропілпарагідроксибензоат – 0.05 г, парафін рідкий (масло вазелінове) – 4 г, ізопропілміристат – 1 г, вазелін – до 100 г. 30 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування 0.05% від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору, напівпрозора.Фармакотерапевтична групаГКС, має протизапальну, протисвербіжну та судинозвужувальну дію.ФармакодинамікаКортикостероїд бетаметазону дипропіонат гальмує накопичення лейкоцитів, вивільнення лізосомальних ферментів та прозапальних медіаторів у вогнищі запалення, пригнічує фагоцитоз, зменшує судинно-тканинну проникність, перешкоджає утворенню запального набряку. Гентаміцин; - Антибіотик широкого спектра дії з групи аміноглікозидів. Чинить бактерицидну дію щодо збудників первинних та вторинних бактеріальних інфекцій шкіри. Активний щодо грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Aerobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae; ;грампозитивних бактерій: ;Streptococcus spp. ;(чутливі штами бета- та альфа-гемолітичного стрептококу групи A); ;Staphytococcus spp. ;(коагулазопозитивні, коагулазонегативні та деякі штами, що продукують пеніциліназ). Неактивний щодо анаеробів, грибів та вірусів. Клотримазол має протигрибкову дію за рахунок порушення синтезу ергостерину, що є складовою клітинної мембрани грибів. Активний щодо: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Candida albicans, Malassezia furtur (Pityrosporum orbiculare). Саліцилова кислота забезпечує кератолітичну, протимікробну дію, усуває рогові нашарування та сприяє більш глибокому проникненню кортикостероїдів.Клінічна фармакологіяГКС для місцевого застосування.Показання до застосуванняалергічні захворювання шкіри (в т.ч. гострий, підгострий та хронічний контактний дерматит, професійний дерматит, сонячний дерматит, нейродерматит, свербіж шкіри, дисгідротичний дерматит); гострі та хронічні форми неалергічних дерматитів; псоріаз.Протипоказання до застосуваннятуберкульоз шкіри; вірусні інфекції шкіри; вакцинація; періоральний дерматит; рожеві вугри (розацеа); гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.Вагітність та лактаціяУ зв'язку з тим, що безпека застосування місцевих кортикостероїдів у вагітних жінок не була встановлена, застосування препаратів цього класу в період вагітності виправдане тільки, якщо користь для матері явно перевищує можливу шкоду для плода. Препарати цієї групи не можна застосовувати вагітним жінкам у великих дозах протягом тривалого часу. Оскільки до теперішнього часу не встановлено, чи можуть глюкокортикостеронди при місцевому застосуванні та системній абсорбції проникати у грудне молоко, слід прийняти рішення про припинення годування груддю або про відміну препарату, враховуючи, наскільки необхідне його застосування для матері. Застосування у дітей Діти можуть бути більш сприйнятливими до застосування місцевих кортикостероїдів, що викликають пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи (ГГН), ніж пацієнти старшого віку, у зв'язку з підвищеною абсорбцією препарату, пов'язаною з більшою величиною співвідношення у них площі поверхні та маси тіла. У дітей, які приймали місцеві глюкокортикостероїди, відзначалися наступні побічні ефекти: пригнічення функції ГГН системи, синдром Кушинга, лінійна затримка росту, відставання в надбавці ваги, підвищення внутрішньочерепного тиску. Симптоми пригнічення функції кори надниркових залоз у дітей включають зниження рівня кортязолу в плазмі і відсутність відповіді на стимуляцію АКТГ. Підвищення внутрішньочерепного тиску проявляється вибуханням джерельця, головним болем, двостороннім набряком диска зорового нерва.Побічна діяМожливі: печіння, подразнення та сухість шкіри, фолікуліт, гіпертрихоз, гіпопігментація, алергічний контактний дерматит, атрофія шкіри, стрії та пітниця. У разі побічних ефектів необхідно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виявлено клінічно достовірних взаємодій з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиАкридерм слід наносити тонким шаром на уражені ділянки 1-3 рази на добу, злегка втираючи. Тривалість лікування має становити трохи більше 3 тижнів. Застосування препарату Акрідерм у дітей віком до 12 років проводиться під наглядом лікаря.ПередозуванняСимптоми: надмірне або тривале застосування місцевих кортикостероїдів може спричинити пригнічення функції гіпофізарно-надниркової системи, що може стати причиною розвитку вторинної недостатності кори надниркових залоз та появи симптомів гіперкортицизму, включаючи синдром Кушинга. Лікування: показано відповідне симптоматичне лікування. Гострі симптоми гіперкортицизму зазвичай оборотні. При необхідності показано корекцію електролітного дисбалансу. У разі хронічної токсичної дії рекомендується поступове скасування кортикостероїдів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа відсутності ефекту від лікування протягом двох тижнів рекомендується звернутися до лікаря з метою можливого уточнення діагнозу. Якщо при застосуванні препарату відмічено подразнення або реакція підвищеної чутливості, лікування слід припинити і звернутися до лікаря. При вторинній грибковій або бактеріальній інфекції необхідно застосовувати відповідні лікарські засоби. У разі відсутності, при цьому, швидкого позитивного ефекту застосування Акрідерму має бути припинено доти, доки не будуть ліквідовані всі ознаки інфекції. Не рекомендується тривале застосування препарату на шкірі. Не слід використовувати Акрідерм у сфері очей, т.к. у цьому випадку можливий розвиток катаракти, глаукоми, грибкової інфекції та загострення герпетичної інфекції. Використання у педіатрії Діти можуть бути більш сприйнятливими до застосування місцевих кортикостероїдів, що викликають пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи (ГГН), ніж пацієнти старшого віку, у зв'язку з підвищеною абсорбцією препарату, пов'язаною з більшою величиною співвідношення у них площі поверхні та маси тіла. У дітей, які приймали місцеві глюкокортикостероїди, відзначалися наступні побічні ефекти: пригнічення функції ГГН системи, синдром Кушинга, лінійна затримка росту, відставання в надбавці ваги, підвищення внутрішньочерепного тиску. Симптоми пригнічення функції кори надниркових залоз у дітей включають зниження рівня кортязолу в плазмі і відсутність відповіді на стимуляцію АКТГ. Підвищення внутрішньочерепного тиску проявляється вибуханням джерельця, головним болем, двостороннім набряком диска зорового нерва.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 гр.: активні речовини: бетаметазону дипропіонат у перерахунку на 100% речовину 0,064 г, що еквівалентно 0,05 г бетаметазону, гентаміцину сульфат у перерахунку на гентаміцин 0,1 г; допоміжні речовини: пропілпарагідроксибензоат (ніпазол) 0,05 г, парафін рідкий (вазелінове масло) 5 г, ізопропілпальмітат 1 г, вазелін до 100 г. Мазь для зовнішнього вживання, 0,05% + 0,1%. По 15 та 30 г у тубі алюмінієвої. Кожна туба разом із інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиНапівпрозора мазь білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування+антибіотик-аміноглікозид.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні препарату в терапевтичних дозах трансдермальне всмоктування речовин, що діють, в кров дуже незначне. Застосування оклюзійних пов'язок підвищує всмоктування бетаметазону та гентаміцину, що може спричинити збільшення ризику розвитку системних побічних ефектів.ФармакодинамікаПротизапальний, протиалергічний, протисвербіжний, антибактеріальний засіб. Бетаметазону дипропіонат - синтетичний глюкокортикостероїд (ГКС), що має протизапальну, протиалергічну, протисвербіжну та судинозвужувальну дію. При місцевому застосуванні звужує судини, знімає свербіж, знижує виділення медіаторів запалення (з еозинофілів та опасистих клітин), інтерлейкінів 1 та 2, гамма-інтерферону (з лімфоцитів та макрофагів), гальмує активність гіалуронідази та знижує проникнення. Взаємодіє зі специфічними рецепторами у цитоплазмі клітини, стимулює синтез мРНК, що індукує утворення білків, у тому числі ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, блокує вивільнення арахідонової кислоти та біосинтез ендоперекисів, простагландинів, лейкотрієнів (що сприяють розвитку запалення, алергії та інших патологічних процесів). Гентаміцин – антибіотик широкого спектра дії групи аміноглікозидів. Має бактерицидну дію та забезпечує високоефективне місцеве лікування первинних та вторинних бактеріальних інфекцій шкіри. Активний щодо грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Aerobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae; та грампозитивних бактерій: Streptococcus spp. (чутливі штами β- та α-гемолітичного стрептококу групи A), Staphylococcus aureus (коагулазопозитивні, коагулазонегативні штами та деякі штами, що продукують пеніциліназ).Показання до застосуванняДерматити (простий та алергічний), особливо вторинно інфіковані, екзема (атопічна, дитяча, монетоподібна), атопічний дерматит (нейродерміт дифузний), простий хронічний лишай (обмежений нейродерміт), сонячний дерматит, ексфоліативний дермат,Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до бетаметазону, гентаміцину або будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату. Туберкульоз шкіри, вакцинія, вірусні інфекції шкіри, періоральний дерматит, розацеа. Шкірні прояви сифілісу, шкірні поствакцинальні реакції, дитячий вік (до 2 років).Вагітність та лактаціяБезпека місцевого застосування глюкокортикостероїдів у вагітних не встановлена; Призначення лікарських препаратів цієї групи в період вагітності виправдане лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Під час вагітності препарати цієї групи не слід застосовувати у високих дозах або тривалий час. Не встановлено, чи проникає препарат у грудне молоко, тому необхідно відмовитись від грудного вигодовування.Побічна діяДуже рідко при застосуванні мазі Акрідерм® ГЕНТА відзначаються: відчуття печіння, еритема, ексудація, порушення пігментації та свербіння. Побічні реакції, що зустрічаються при застосуванні місцевих кортикостероїдів: (особливо при застосуванні оклюзійних пов'язок): відчуття печіння, свербіж, сухість шкіри, фолікуліт, гіпертрихоз, вугри, гіпопігментація, періоральний дерматит, алергічний контактний дерматит, мацерація шкіри, розвиток вторинної інфекції, стрії, пітниця. Винятково рідко (у випадках значного системного всмоктування гентаміцину) існує небезпека пошкодження слухового нерва та вестибулярного апарату, що супроводжується шумом у вухах та порушенням слуху. Такі побічні явища розвиваються у випадках, коли пацієнти одночасно приймають ототоксичні або нефротоксичні препарати та при порушенні функції нирок. При тривалому лікуванні або нанесенні на велику поверхню - розвиток системних побічних ефектів глюкокортикостероїдів: підвищення маси тіла, остеопороз, підвищення артеріального тиску, набряки, виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, загострення прихованих вогнищ інфекції, гіперглікемія, збудження. У дітей - пригнічення системи гіпофіз-гіпоталамус-надниркові залози, синдром Кушинга, затримка росту, відставання в надбавці маси тіла, підвищення внутрішньочерепного тиску (бетаметазон).Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія препарату з іншими лікарськими засобами не виявлена.Спосіб застосування та дозиДорослі Мазь наносять тонким шаром на уражену ділянку шкіри та навколишні тканини 2 рази на добу (вранці та ввечері), злегка втираючи круговими рухами. На ділянки шкіри з більш товстим епідермісом та в місцях, з яких препарат легко усувається (долоні та ступні), мазь слід наносити частіше. Тривалість лікування залежить від ефективності та переносимості терапії та становить, як правило, не більше 2-4 тижнів. Діти Дітям допускається призначення препарату з двох років лише за суворими показаннями та під наглядом лікаря. У зв'язку з тим, що у дітей площа шкірних покривів по відношенню до маси тіла більша, а також недостатньо розвинений епідерміс, при зовнішньому застосуванні препарату можливе всмоктування пропорційно до більшої кількості діючих речовин і, отже, існує більший ризик розвитку системних побічних явищ. Застосовувати препарат у дітей слід максимально короткий термін і з дотриманням усіх запобіжних заходів.ПередозуванняСимптоми: при тривалому застосуванні місцевих кортикостероїдів у високих дозах можливе пригнічення функції надниркових залоз з розвитком вторинної надниркової недостатності та симптомів гіперкортицизму, включаючи синдром Кушинга. При одноразовому передозуванні гентаміцину появи будь-яких симптомів не очікується. Тривале лікування гентаміцином у підвищених дозах може призвести до зростання нечутливої флори. Лікування: симптоматичне. Гострі симптоми гіперкортицизму зазвичай оборотні. За потреби проводять корекцію електролітного балансу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМазь Акрідерм® ГЕНТА не рекомендується застосовувати на шкірі обличчя та волосистій частині голови. Не рекомендується застосування мазі під оклюзійними пов'язками, за винятком випадків, коли це необхідно. Не можна допускати попадання мазі Акрідерм® ГЕНТА в очі та на періорбітальну ділянку. Акридерм ГЕНТА мазь для зовнішнього застосування не слід використовувати для лікування варикозних трофічних виразок гомілки та відкритих ран. При тривалому застосуванні мазі Акридерм ГЕНТА на великих поверхнях шкіри з порушеною цілісністю існує потенційна можливість всмоктування гентаміцину і, відповідно, розвитку симптомів ототоксичності. Деякі ділянки тіла (пахові складки, пахвові западини та періанальна область), більшою мірою схильні до ризику виникнення стрій. Тому тривалість застосування препарату цих ділянках тіла має бути обмежена. У випадках грибкової суперінфекції потрібне додаткове застосування протигрибкового лікарського засобу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані про несприятливий вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами відсутні.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем для зовнішнього застосування - 100 г: Активні речовини: бетаметазон дипропіонат 0.064 г, що еквівалентно бетаметазону 0.05 г; гентаміцину сульфат у перерахунку на гентаміцин 0.1 г Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат - 0.2 г, пропіленгліколь - 21.7 г, парафін рідкий - 20 г, макрогола цетостеарат - 1.3 г, цетостеариловий спирт [цетиловий спирт 60%, стеариловий спирт 40%] - 5.7 мг, 0. додекагідрат – 0.1 г, калію дигідрофосфат – 0.9 г, вода очищена – до 100 г. 30 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиКрем для зовнішнього застосування білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат для зовнішнього застосування, що має протизапальну, протиалергічну та антибактеріальну дію. Бетаметазону дипропіонат - глюкокортикоїд, що має протизапальну, протиалергічну, антиексудативну та протисвербіжну дію. Гальмує накопичення лейкоцитів, вивільнення лізосомальних ферментів та медіаторів запалення в осередку запалення, пригнічує фагоцитоз, зменшує судинно-тканинну проникність, перешкоджає утворенню запального набряку. Гентаміцин – антибіотик широкого спектра дії із групи аміноглікозидів. Чинить бактерицидну дію щодо збудників первинних та вторинних бактеріальних інфекцій шкіри. Активний щодо грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Aerobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae; грампозитивних бактерій: Streptococcus spp. (чутливі штами бета- та альфа-гемолітичного стрептококу групи A), Staphylococcus spp. (коагулаза-позитивні, коагулаза-негативні та деякі штами, що продукують пеніциліназ). Неактивний щодо анаеробів, грибів та вірусів.ФармакодинамікаКортикостероїд бетаметазону дипропіонат гальмує накопичення лейкоцитів, вивільнення лізосомальних ферментів та прозапальних медіаторів у вогнищі запалення, пригнічує фагоцитоз, зменшує судинно-тканинну проникність, перешкоджає утворенню запального набряку. Гентаміцин; - Антибіотик широкого спектра дії з групи аміноглікозидів. Чинить бактерицидну дію щодо збудників первинних та вторинних бактеріальних інфекцій шкіри. Активний щодо грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Aerobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae; ;грампозитивних бактерій: ;Streptococcus spp. ;(чутливі штами бета- та альфа-гемолітичного стрептококу групи A); ;Staphytococcus spp. ;(коагулазопозитивні, коагулазонегативні та деякі штами, що продукують пеніциліназ). Неактивний щодо анаеробів, грибів та вірусів. Клотримазол має протигрибкову дію за рахунок порушення синтезу ергостерину, що є складовою клітинної мембрани грибів. Активний щодо: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Candida albicans, Malassezia furtur (Pityrosporum orbiculare). Саліцилова кислота забезпечує кератолітичну, протимікробну дію, усуває рогові нашарування та сприяє більш глибокому проникненню кортикостероїдів.Клінічна фармакологіяГКС для місцевого застосування.Показання до застосуваннядерматити (простий та алергічний), особливо вдруге інфіковані; екзема (атопічна, дитяча, монетоподібна); атопічний дерматит (нейродерміт дифузний); простий хронічний лишай (нейродерміт обмежений); сонячний дерматит; ексфоліативний дерматит; радіаційний дерматит; попрілості; псоріаз; свербіж.Протипоказання до застосуваннятуберкульоз шкіри; шкірні прояви сифілісу; вітряна віспа; простий герпес; шкірні поствакцинальні реакції; відкриті рани; період лактації (грудне вигодовування); дитячий вік до 1 року; - підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяУ зв'язку з тим, що безпека застосування місцевих кортикостероїдів у вагітних жінок не була встановлена, застосування препаратів цього класу в період вагітності виправдане тільки, якщо користь для матері явно перевищує можливу шкоду для плода. Препарати цієї групи не можна застосовувати вагітним жінкам у великих дозах протягом тривалого часу. Оскільки до теперішнього часу не встановлено, чи можуть глюкокортикостеронди при місцевому застосуванні та системній абсорбції проникати у грудне молоко, слід прийняти рішення про припинення годування груддю або про відміну препарату, враховуючи, наскільки необхідне його застосування для матері. Застосування у дітей Діти можуть бути більш сприйнятливими до застосування місцевих кортикостероїдів, що викликають пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи (ГГН), ніж пацієнти старшого віку, у зв'язку з підвищеною абсорбцією препарату, пов'язаною з більшою величиною співвідношення у них площі поверхні та маси тіла. У дітей, які приймали місцеві глюкокортикостероїди, відзначалися наступні побічні ефекти: пригнічення функції ГГН системи, синдром Кушинга, лінійна затримка росту, відставання в надбавці ваги, підвищення внутрішньочерепного тиску. Симптоми пригнічення функції кори надниркових залоз у дітей включають зниження рівня кортязолу в плазмі і відсутність відповіді на стимуляцію АКТГ. Підвищення внутрішньочерепного тиску проявляється вибуханням джерельця, головним болем, двостороннім набряком диска зорового нерва.Побічна діяМісцеві реакції: при місцевому застосуванні кортикостероїдів можуть спостерігатися печіння, подразнення, сухість шкіри, фолікуліт, гіпертрихоз, акнеподібні висипання, гіпопігментація, періоральний дерматит, алергічний контактний дерматит. При тривалому застосуванні, а також при використанні оклюзійних пов'язок – мацерація шкіри, вторинна інфекція, атрофія шкіри, пітниця, пурпура. Системні реакції: при нанесенні на великі поверхні тіла, переважно у дітей, можливе виникнення системних побічних ефектів кортикостероїдів (гіперглікемія, глюкозурія, оборотне пригнічення функції кори надниркових залоз, прояви синдрому Кушинга) та гентаміцину (нефротоксична та ототоксична дія).Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія препарату Акрідерм Гента з іншими лікарськими засобами не виявлена.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують зовнішньо. Крем наносять тонким шаром на уражену ділянку шкіри 2 рази на добу (вранці та ввечері). Кратність застосування препарату встановлюється виходячи із тяжкості захворювання. У легких випадках крем достатньо застосовувати 1 раз на добу; при більш тяжких ураженнях можливе частіше застосування. Тривалість лікування залежить від ефективності та переносимості терапії та становить 2-4 тижні. За відсутності клінічного покращення необхідно уточнити діагноз.ПередозуванняГостре передозування малоймовірне, проте при надмірному або тривалому застосуванні препарату можливе хронічне передозування, що супроводжується ознаками гіперкортицизму: гіперглікемія, глюкозурія, оборотне пригнічення функції кори надниркових залоз, прояви синдрому Кушинга. Лікування: показано відповідне симптоматичне лікування. У разі хронічної токсичної дії рекомендується поступове відміна препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо спостерігаються ознаки підвищеної чутливості або подразнення шкіри, пов'язані із застосуванням препарату, слід припинити лікування та підібрати пацієнтові адекватну терапію. При тривалому лікуванні, нанесенні препарату на великі поверхні шкіри, при використанні оклюзійних пов'язок, а також у дітей можлива системна абсорбція кортикостероїдів. На шкірі обличчя частіше, ніж на інших поверхнях тіла, після тривалого лікування кортикостероїдів для місцевого застосування можуть виявлятися атрофічні зміни. Курс лікування у разі не повинен перевищувати 5 днів. Акрідерм Гента не призначений для застосування у офтальмології. Слід уникати влучення препарату в очі. При тривалому використанні препарату його скасування слід проводити поступово. Використання у педіатрії Дітям з 1 року препарат призначають лише за суворими показаннями та під лікарським контролем, т.к. можливий розвиток системних побічних ефектів, пов'язаних з бетаметазоном. При застосуванні препарату на великих поверхнях та/або під оклюзійною по в'язкою можливе пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи та розвиток симптомів гіперкортицизму, може спостерігатися зниження екскреції гормону росту, підвищення внутрішньочерепного тиску.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 гр.: активні речовини: бетаметазону дипропіонат у перерахунку на 100% речовину 0,064 г, що еквівалентно 0,05 г бетаметазону, гентаміцину сульфат у перерахунку на гентаміцин 0,1 г; допоміжні речовини: пропілпарагідроксибензоат (ніпазол) 0,05 г, парафін рідкий (вазелінове масло) 5 г, ізопропілпальмітат 1 г, вазелін до 100 г. Мазь для зовнішнього вживання, 0,05% + 0,1%. По 15 та 30 г у тубі алюмінієвої. Кожна туба разом із інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиНапівпрозора мазь білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування+антибіотик-аміноглікозид.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні препарату в терапевтичних дозах трансдермальне всмоктування речовин, що діють, в кров дуже незначне. Застосування оклюзійних пов'язок підвищує всмоктування бетаметазону та гентаміцину, що може спричинити збільшення ризику розвитку системних побічних ефектів.ФармакодинамікаПротизапальний, протиалергічний, протисвербіжний, антибактеріальний засіб. Бетаметазону дипропіонат - синтетичний глюкокортикостероїд (ГКС), що має протизапальну, протиалергічну, протисвербіжну та судинозвужувальну дію. При місцевому застосуванні звужує судини, знімає свербіж, знижує виділення медіаторів запалення (з еозинофілів та опасистих клітин), інтерлейкінів 1 та 2, гамма-інтерферону (з лімфоцитів та макрофагів), гальмує активність гіалуронідази та знижує проникнення. Взаємодіє зі специфічними рецепторами у цитоплазмі клітини, стимулює синтез мРНК, що індукує утворення білків, у тому числі ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, блокує вивільнення арахідонової кислоти та біосинтез ендоперекисів, простагландинів, лейкотрієнів (що сприяють розвитку запалення, алергії та інших патологічних процесів). Гентаміцин – антибіотик широкого спектра дії групи аміноглікозидів. Має бактерицидну дію та забезпечує високоефективне місцеве лікування первинних та вторинних бактеріальних інфекцій шкіри. Активний щодо грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Aerobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae; та грампозитивних бактерій: Streptococcus spp. (чутливі штами β- та α-гемолітичного стрептококу групи A), Staphylococcus aureus (коагулазопозитивні, коагулазонегативні штами та деякі штами, що продукують пеніциліназ).Показання до застосуванняДерматити (простий та алергічний), особливо вторинно інфіковані, екзема (атопічна, дитяча, монетоподібна), атопічний дерматит (нейродерміт дифузний), простий хронічний лишай (обмежений нейродерміт), сонячний дерматит, ексфоліативний дермат,Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до бетаметазону, гентаміцину або будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату. Туберкульоз шкіри, вакцинія, вірусні інфекції шкіри, періоральний дерматит, розацеа. Шкірні прояви сифілісу, шкірні поствакцинальні реакції, дитячий вік (до 2 років).Вагітність та лактаціяБезпека місцевого застосування глюкокортикостероїдів у вагітних не встановлена; Призначення лікарських препаратів цієї групи в період вагітності виправдане лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Під час вагітності препарати цієї групи не слід застосовувати у високих дозах або тривалий час. Не встановлено, чи проникає препарат у грудне молоко, тому необхідно відмовитись від грудного вигодовування.Побічна діяДуже рідко при застосуванні мазі Акрідерм® ГЕНТА відзначаються: відчуття печіння, еритема, ексудація, порушення пігментації та свербіння. Побічні реакції, що зустрічаються при застосуванні місцевих кортикостероїдів: (особливо при застосуванні оклюзійних пов'язок): відчуття печіння, свербіж, сухість шкіри, фолікуліт, гіпертрихоз, вугри, гіпопігментація, періоральний дерматит, алергічний контактний дерматит, мацерація шкіри, розвиток вторинної інфекції, стрії, пітниця. Винятково рідко (у випадках значного системного всмоктування гентаміцину) існує небезпека пошкодження слухового нерва та вестибулярного апарату, що супроводжується шумом у вухах та порушенням слуху. Такі побічні явища розвиваються у випадках, коли пацієнти одночасно приймають ототоксичні або нефротоксичні препарати та при порушенні функції нирок. При тривалому лікуванні або нанесенні на велику поверхню - розвиток системних побічних ефектів глюкокортикостероїдів: підвищення маси тіла, остеопороз, підвищення артеріального тиску, набряки, виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, загострення прихованих вогнищ інфекції, гіперглікемія, збудження. У дітей - пригнічення системи гіпофіз-гіпоталамус-надниркові залози, синдром Кушинга, затримка росту, відставання в надбавці маси тіла, підвищення внутрішньочерепного тиску (бетаметазон).Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія препарату з іншими лікарськими засобами не виявлена.Спосіб застосування та дозиДорослі Мазь наносять тонким шаром на уражену ділянку шкіри та навколишні тканини 2 рази на добу (вранці та ввечері), злегка втираючи круговими рухами. На ділянки шкіри з більш товстим епідермісом та в місцях, з яких препарат легко усувається (долоні та ступні), мазь слід наносити частіше. Тривалість лікування залежить від ефективності та переносимості терапії та становить, як правило, не більше 2-4 тижнів. Діти Дітям допускається призначення препарату з двох років лише за суворими показаннями та під наглядом лікаря. У зв'язку з тим, що у дітей площа шкірних покривів по відношенню до маси тіла більша, а також недостатньо розвинений епідерміс, при зовнішньому застосуванні препарату можливе всмоктування пропорційно до більшої кількості діючих речовин і, отже, існує більший ризик розвитку системних побічних явищ. Застосовувати препарат у дітей слід максимально короткий термін і з дотриманням усіх запобіжних заходів.ПередозуванняСимптоми: при тривалому застосуванні місцевих кортикостероїдів у високих дозах можливе пригнічення функції надниркових залоз з розвитком вторинної надниркової недостатності та симптомів гіперкортицизму, включаючи синдром Кушинга. При одноразовому передозуванні гентаміцину появи будь-яких симптомів не очікується. Тривале лікування гентаміцином у підвищених дозах може призвести до зростання нечутливої флори. Лікування: симптоматичне. Гострі симптоми гіперкортицизму зазвичай оборотні. За потреби проводять корекцію електролітного балансу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМазь Акрідерм® ГЕНТА не рекомендується застосовувати на шкірі обличчя та волосистій частині голови. Не рекомендується застосування мазі під оклюзійними пов'язками, за винятком випадків, коли це необхідно. Не можна допускати попадання мазі Акрідерм® ГЕНТА в очі та на періорбітальну ділянку. Акридерм ГЕНТА мазь для зовнішнього застосування не слід використовувати для лікування варикозних трофічних виразок гомілки та відкритих ран. При тривалому застосуванні мазі Акридерм ГЕНТА на великих поверхнях шкіри з порушеною цілісністю існує потенційна можливість всмоктування гентаміцину і, відповідно, розвитку симптомів ототоксичності. Деякі ділянки тіла (пахові складки, пахвові западини та періанальна область), більшою мірою схильні до ризику виникнення стрій. Тому тривалість застосування препарату цих ділянках тіла має бути обмежена. У випадках грибкової суперінфекції потрібне додаткове застосування протигрибкового лікарського засобу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані про несприятливий вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами відсутні.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем – 100 гр.: активні речовини: бетаметазону дипропіонат у перерахунку на 100% речовину 0,064 г, що еквівалентно 0,05 г бетаметазону, гентаміцину сульфат у перерахунку на гентаміцин 0,100 г, клотримазол у перерахунку на 100% речовин; допоміжні речовини: вазелін 15,000 г, пропіленгліколь 10,000 г, парафін рідкий 6,000 г, цетостеариловий спирт [цетиловий спирт 60%, стеариновий спирт 40%] 7,200 г, макрогола цетостеарат 0,00,0 дигідрофосфат дигідрат 0,260 г, вода очищена до 100 г. Крем для зовнішнього застосування, 0,05%+0,1%+1%. По 15 або 30 г у тубу алюмінієву. Кожну тубу разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКрем білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування+антибіотик-аміноглікозид+протигрибковий засіб.ФармакокінетикаПри шкірному застосуванні препарату в терапевтичних дозах трансдермальне всмоктування діючих речовин у кров дуже незначне. При аплікації на шкіру інтенсивність всмоктування бетаметазону залежить від стану епідермального бар'єру (запалення та шкірні захворювання підвищують всмоктування). Застосування оклюзійних пов'язок підвищує трансдермальне всмоктування бетаметазону та гентаміцину, що може спричинити збільшення ризику розвитку системних побічних ефектів.ФармакодинамікаКомбінований препарат, має протизапальну, протиалергічну, антибактеріальну та протигрибкову (фунгіцидну) дію. Гентаміцин – антибіотик широкого спектра дії із групи аміноглікозидів, діє бактерицидно. Високочутливі грамотні мікроорганізми - Proteus spp. (індолпозитивний та індолнегативний), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp., Staphylococcus spp. (Метицилінорезистентні). Чутливі: Enterococcus faecalis, Serratia spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Citrobacter spp. Резистентні: Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, анаеробні мікроби: Streptococcus spp. (крім Streptococcus pneumoniae), Enterococcus faecalis; Providencia rettgeri. Бетаметазон - глюкокортикостероїд, має місцеву протизапальну, протинабрякову, протиалергічну дію. Клотримазол – протигрибковий засіб із групи похідних імідазолу для місцевого застосування. Чинить за рахунок порушення синтезу ергостеролу, що є складовою клітинної мембрани грибів. Має широкий спектр дії. Активний щодо патогенних дерматофітів (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дріжджових та цвілевих грибів (Candida spp., Torulopsis glabrata, Rhodotorula spp., Pityrose.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до якогось із компонентів препарату, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, вітряна віспа, простий герпес, шкірні поствакцинальні реакції, відкриті рани, дитячий вік (до 2 років). З обережністю: Вагітність (особливо І триместр). Дитячий вік від 2 до 18 років.Вагітність та лактаціяПід час вагітності (особливо у І триместрі) місцеве застосування крему у вагітних допускається лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У разі застосування препарату має бути нетривалим і обмежуватися невеликими ділянками шкірних покровів. Невідомо, чи виділяються компоненти препарату із грудним молоком. Тому при призначенні крему Акрідерм® ГК у період лактації рекомендується припинення грудного вигодовування.Побічна діяСверблячка, печіння, подразнення, сухість шкіри, фолікуліт, гіпертрихоз, стероїдні вугри, гіпопігментація, алергічні реакції. При застосуванні оклюзійних пов'язок – мацерація, інфікування, атрофія шкіри, стрії, пітниця. При тривалому лікуванні або нанесенні на велику поверхню – розвиток системних побічних ефектів: підвищення маси тіла, остеопороз, підвищення артеріального тиску, набряки, виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, загострення прихованих осередків інфекції, гіперглікемія, збудження, безсоння, дисмен.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія препарату з іншими лікарськими засобами не виявлена.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Крем наносять на уражені ділянки шкіри, злегка втираючи невелику кількість 2 рази на добу. Тривалість лікування визначається індивідуально та залежить від нозологічної форми та тяжкості захворювання. При дерматомікозі стоп середня тривалість лікування – 2-4 тижні. Якщо клінічне покращення найближчим часом не настає, необхідно уточнити діагноз або змінити схему лікування.ПередозуванняСимптоми: явища гіперкортицизму. Лікування: поступове відміна препарату. Симптоматична терапія. За необхідності – корекція електролітних порушень.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідно уникати влучення в очі. З появою стійкої бактеріальної чи грибкової мікрофлори слід відмінити препарат, призначити відповідну терапію. У зв'язку з тим, що у дітей площа шкірних покровів по відношенню до маси тіла більша, ніж у дорослих, а також недостатньо розвинений епідерміс, при зовнішньому застосуванні препарату можливе всмоктування пропорційно більшої кількості діючих речовин і, отже, існує більший ризик розвитку системних побічних явищ . Застосовувати препарат у дітей слід максимально короткий термін і з дотриманням усіх запобіжних заходів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 гр.: активні речовини: бетаметазону дипропіонат у перерахунку на 100% речовину 0,064 г, що еквівалентно 0,05 г бетаметазону, гентаміцину сульфат у перерахунку на гентаміцин 0,1 г, клотримазол у перерахунку на 100% речовину допоміжні речовини: пропілпарагідроксибензоат (ніпазол) – 0,05 г, парафін рідкий (вазелінове масло) – 5 г, ізопропілміристат – 1 г, вазелін – до 100 г. Мазь для зовнішнього застосування 0,05% + 0,1% + 1%. По 15 або 30 г в алюмінієву губу. Кожну тубу разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиНапівпрозора мазь білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування+антибіотик-аміноглікозид+протигрибковий засіб.ФармакокінетикаПри шкірному застосуванні препарату в терапевтичних дозах трансдермальне всмоктування діючих речовин у кров є дуже незначним. При аплікації на шкіру інтенсивність всмоктування бетаметазону залежить від стану епідермального бар'єру (запалення та шкірні захворювання підвищують всмоктування). Застосування оклюзійних пов'язок підвищує трансдермальне всмоктування бетаметазону та гентаміцину, що може спричинити збільшення ризику розвитку системних побічних ефектів.ФармакодинамікаКомбінований препарат, має протизапальну, протиалергічну, антибактеріальну та протигрибкову (фунгіцидну) дію. Гентаміцин – антибіотик широкого спектра дії із групи аміноглікозидів, діє бактерицидно. Високочутливі грамнегативні мікроорганізми: Proteus spp. (індолпозитивний та індолнегативний), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp., Staphylococcus spp. (Метицилінорезистентні). Чутливі: Enterococcus faecalis, Scrralia spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Citrobacter spp. Резистентні: Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, анаеробні мікроби: Streptococcus spp. (крім Streptococcus pneumoniae), Enterococcus faecalis; Providencia rettgeri. Бетаметазон - глюкокортикостероїд, має місцеву протизапальну, протинабрякову, протиалергічну дію. Клотримазол – протигрибковий засіб із групи похідних імідазолу для місцевого застосування. Чинить за рахунок порушення синтезу ергостеролу, що є складовою клітинної мембрани грибів. Має широкий спектр дії. Активний щодо патогенних дерматофітів (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дріжджових та цвілевих грибів (Candida spp., Torulopsis glabrata, Rhodotorula spp., Pityrose.Показання до застосуванняПростий та алергічний дерматити (особливо ускладнені вторинним інфікуванням), дифузний нейродерміт (в т.ч. атопічний дерматит), обмежений нейродерміт (в т.ч. простий хронічний лишай), екзема, дерматомікози (дерматофітії, кандидоз, різнобарвність локалізації в пахвинній ділянці та великих складках шкіри.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до якогось із компонентів препарату, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, вітряна віспа, простий герпес, шкірні поствакцинальні реакції, відкриті рани, дитячий вік (до 2 років). З обережністю: Вагітність (особливо І триместр). Дитячий вік від 2 до 18 років.Вагітність та лактаціяПід час вагітності (особливо в 1 триместрі) місцеве застосування мазі у вагітних допускається лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У разі застосування препарату має бути нетривалим і обмежуватися невеликими ділянками шкірних покровів. Невідомо, чи виділяються компоненти препарату із грудним молоком. Тому при призначенні мазі Акрідерм® ГК у період лактації рекомендується припинення грудного вигодовування.Побічна діяСверблячка, печіння, подразнення, сухість шкіри, фолікуліт, гіпертрихоз, стероїдні вугри, гіпопігментація, алергічні реакції. При застосуванні оклюзійних пов'язок – мацерація, інфікування, атрофія шкіри, стрії, пітниця. При тривалому лікуванні або нанесенні на велику поверхню – розвиток системних побічних ефектів: підвищення маси тіла, остеопороз, підвищення артеріального тиску, набряки, виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, загострення прихованих осередків інфекції, гіперглікемія, збудження, безсоння, дисмен.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія препарату з іншими лікарськими засобами не виявлена.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Мазь наносять на уражені ділянки шкіри, злегка втираючи невелику кількість 2 рази на добу. Тривалість лікування визначається індивідуально та залежить від нозологічної форми та тяжкості захворювання. При дерматомікозі стоп середня тривалість лікування – 2-4 тижні. Якщо клінічне покращення найближчим часом не настає, необхідно уточнити діагноз або змінити схему лікування.ПередозуванняСимптоми: явища гіперкортицизму. Лікування: поступове відміна препарату. Симптоматична терапія. За необхідності – корекція електролітних порушень.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідно уникати влучення в очі. З появою стійкої бактеріальної чи грибкової мікрофлори слід відмінити препарат, призначити відповідну терапію. У зв'язку з тим, що у дітей площа шкірних покровів по відношенню до маси тіла більша, ніж у дорослих, а також недостатньо розвинений епідерміс, при зовнішньому застосуванні препарату можливе всмоктування пропорційно більшої кількості діючих речовин і, отже, існує більший ризик розвитку системних побічних явищ . Застосовувати препарат у дітей слід максимально короткий термін і з дотриманням усіх запобіжних заходів.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем – 100 гр.: активні речовини: бетаметазону дипропіонат у перерахунку на 100% речовину 0,064 г, що еквівалентно 0,05 г бетаметазону, гентаміцину сульфат у перерахунку на гентаміцин 0,100 г, клотримазол у перерахунку на 100% речовин; допоміжні речовини: вазелін 15,000 г, пропіленгліколь 10,000 г, парафін рідкий 6,000 г, цетостеариловий спирт [цетиловий спирт 60%, стеариновий спирт 40%] 7,200 г, макрогола цетостеарат 0,00,0 дигідрофосфат дигідрат 0,260 г, вода очищена до 100 г. Крем для зовнішнього застосування, 0,05%+0,1%+1%. По 15 або 30 г у тубу алюмінієву. Кожну тубу разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКрем білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування+антибіотик-аміноглікозид+протигрибковий засіб.ФармакокінетикаПри шкірному застосуванні препарату в терапевтичних дозах трансдермальне всмоктування діючих речовин у кров дуже незначне. При аплікації на шкіру інтенсивність всмоктування бетаметазону залежить від стану епідермального бар'єру (запалення та шкірні захворювання підвищують всмоктування). Застосування оклюзійних пов'язок підвищує трансдермальне всмоктування бетаметазону та гентаміцину, що може спричинити збільшення ризику розвитку системних побічних ефектів.ФармакодинамікаКомбінований препарат, має протизапальну, протиалергічну, антибактеріальну та протигрибкову (фунгіцидну) дію. Гентаміцин – антибіотик широкого спектра дії із групи аміноглікозидів, діє бактерицидно. Високочутливі грамотні мікроорганізми - Proteus spp. (індолпозитивний та індолнегативний), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp., Staphylococcus spp. (Метицилінорезистентні). Чутливі: Enterococcus faecalis, Serratia spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Citrobacter spp. Резистентні: Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, анаеробні мікроби: Streptococcus spp. (крім Streptococcus pneumoniae), Enterococcus faecalis; Providencia rettgeri. Бетаметазон - глюкокортикостероїд, має місцеву протизапальну, протинабрякову, протиалергічну дію. Клотримазол – протигрибковий засіб із групи похідних імідазолу для місцевого застосування. Чинить за рахунок порушення синтезу ергостеролу, що є складовою клітинної мембрани грибів. Має широкий спектр дії. Активний щодо патогенних дерматофітів (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дріжджових та цвілевих грибів (Candida spp., Torulopsis glabrata, Rhodotorula spp., Pityrose.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, вітряна віспа, простий герпес, шкірні поствакцинальні реакції, відкриті рани, дитячий вік (до 2 років). З обережністю: Вагітність (особливо І триместр). Дитячий вік від 2 до 18 років.Вагітність та лактаціяПід час вагітності (особливо у І триместрі) місцеве застосування крему у вагітних допускається лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У разі застосування препарату має бути нетривалим і обмежуватися невеликими ділянками шкірних покровів. Невідомо, чи виділяються компоненти препарату із грудним молоком. Тому при призначенні крему Акрідерм® ГК у період лактації рекомендується припинення грудного вигодовування.Побічна діяСверблячка, печіння, подразнення, сухість шкіри, фолікуліт, гіпертрихоз, стероїдні вугри, гіпопігментація, алергічні реакції. При застосуванні оклюзійних пов'язок – мацерація, інфікування, атрофія шкіри, стрії, пітниця. При тривалому лікуванні або нанесенні на велику поверхню – розвиток системних побічних ефектів: підвищення маси тіла, остеопороз, підвищення артеріального тиску, набряки, виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, загострення прихованих осередків інфекції, гіперглікемія, збудження, безсоння, дисмен.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія препарату з іншими лікарськими засобами не виявлена.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Крем наносять на уражені ділянки шкіри, злегка втираючи невелику кількість 2 рази на добу. Тривалість лікування визначається індивідуально та залежить від нозологічної форми та тяжкості захворювання. При дерматомікозі стоп середня тривалість лікування – 2-4 тижні. Якщо клінічне покращення найближчим часом не настає, необхідно уточнити діагноз або змінити схему лікування.ПередозуванняСимптоми: явища гіперкортицизму. Лікування: поступове відміна препарату. Симптоматична терапія. За необхідності – корекція електролітних порушень.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідно уникати влучення в очі. З появою стійкої бактеріальної чи грибкової мікрофлори слід відмінити препарат, призначити відповідну терапію. У зв'язку з тим, що у дітей площа шкірних покровів по відношенню до маси тіла більша, ніж у дорослих, а також недостатньо розвинений епідерміс, при зовнішньому застосуванні препарату можливе всмоктування пропорційно більшої кількості діючих речовин і, отже, існує більший ризик розвитку системних побічних явищ . Застосовувати препарат у дітей слід максимально короткий термін і з дотриманням усіх запобіжних заходів.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
990,00 грн
902,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 гр.: активні речовини: бетаметазону дипропіонат у перерахунку на 100% речовину 0,064 г, що еквівалентно 0,05 г бетаметазону, гентаміцину сульфат у перерахунку на гентаміцин 0,1 г, клотримазол у перерахунку на 100% речовину допоміжні речовини: пропілпарагідроксибензоат (ніпазол) – 0,05 г, парафін рідкий (вазелінове масло) – 5 г, ізопропілміристат – 1 г, вазелін – до 100 г. Мазь для зовнішнього застосування 0,05% + 0,1% + 1%. По 15 або 30 г в алюмінієву губу. Кожну тубу разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиНапівпрозора мазь білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування+антибіотик-аміноглікозид+протигрибковий засіб.ФармакокінетикаПри шкірному застосуванні препарату в терапевтичних дозах трансдермальне всмоктування діючих речовин у кров є дуже незначним. При аплікації на шкіру інтенсивність всмоктування бетаметазону залежить від стану епідермального бар'єру (запалення та шкірні захворювання підвищують всмоктування). Застосування оклюзійних пов'язок підвищує трансдермальне всмоктування бетаметазону та гентаміцину, що може спричинити збільшення ризику розвитку системних побічних ефектів.ФармакодинамікаКомбінований препарат, має протизапальну, протиалергічну, антибактеріальну та протигрибкову (фунгіцидну) дію. Гентаміцин – антибіотик широкого спектра дії із групи аміноглікозидів, діє бактерицидно. Високочутливі грамнегативні мікроорганізми: Proteus spp. (індолпозитивний та індолнегативний), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp., Staphylococcus spp. (Метицилінорезистентні). Чутливі: Enterococcus faecalis, Scrralia spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Citrobacter spp. Резистентні: Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, анаеробні мікроби: Streptococcus spp. (крім Streptococcus pneumoniae), Enterococcus faecalis; Providencia rettgeri. Бетаметазон - глюкокортикостероїд, має місцеву протизапальну, протинабрякову, протиалергічну дію. Клотримазол – протигрибковий засіб із групи похідних імідазолу для місцевого застосування. Чинить за рахунок порушення синтезу ергостеролу, що є складовою клітинної мембрани грибів. Має широкий спектр дії. Активний щодо патогенних дерматофітів (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дріжджових та цвілевих грибів (Candida spp., Torulopsis glabrata, Rhodotorula spp., Pityrose.Показання до застосуванняПростий та алергічний дерматити (особливо ускладнені вторинним інфікуванням), дифузний нейродерміт (в т.ч. атопічний дерматит), обмежений нейродерміт (в т.ч. простий хронічний лишай), екзема, дерматомікози (дерматофітії, кандидоз, різнобарвність локалізації в пахвинній ділянці та великих складках шкіри.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до якогось із компонентів препарату, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, вітряна віспа, простий герпес, шкірні поствакцинальні реакції, відкриті рани, дитячий вік (до 2 років). З обережністю: Вагітність (особливо І триместр). Дитячий вік від 2 до 18 років.Вагітність та лактаціяПід час вагітності (особливо в 1 триместрі) місцеве застосування мазі у вагітних допускається лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У разі застосування препарату має бути нетривалим і обмежуватися невеликими ділянками шкірних покровів. Невідомо, чи виділяються компоненти препарату із грудним молоком. Тому при призначенні мазі Акрідерм® ГК у період лактації рекомендується припинення грудного вигодовування.Побічна діяСверблячка, печіння, подразнення, сухість шкіри, фолікуліт, гіпертрихоз, стероїдні вугри, гіпопігментація, алергічні реакції. При застосуванні оклюзійних пов'язок – мацерація, інфікування, атрофія шкіри, стрії, пітниця. При тривалому лікуванні або нанесенні на велику поверхню – розвиток системних побічних ефектів: підвищення маси тіла, остеопороз, підвищення артеріального тиску, набряки, виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, загострення прихованих осередків інфекції, гіперглікемія, збудження, безсоння, дисмен.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія препарату з іншими лікарськими засобами не виявлена.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Мазь наносять на уражені ділянки шкіри, злегка втираючи невелику кількість 2 рази на добу. Тривалість лікування визначається індивідуально та залежить від нозологічної форми та тяжкості захворювання. При дерматомікозі стоп середня тривалість лікування – 2-4 тижні. Якщо клінічне покращення найближчим часом не настає, необхідно уточнити діагноз або змінити схему лікування.ПередозуванняСимптоми: явища гіперкортицизму. Лікування: поступове відміна препарату. Симптоматична терапія. За необхідності – корекція електролітних порушень.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідно уникати влучення в очі. З появою стійкої бактеріальної чи грибкової мікрофлори слід відмінити препарат, призначити відповідну терапію. У зв'язку з тим, що у дітей площа шкірних покровів по відношенню до маси тіла більша, ніж у дорослих, а також недостатньо розвинений епідерміс, при зовнішньому застосуванні препарату можливе всмоктування пропорційно більшої кількості діючих речовин і, отже, існує більший ризик розвитку системних побічних явищ . Застосовувати препарат у дітей слід максимально короткий термін і з дотриманням усіх запобіжних заходів.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 гр.: діючі речовини: бетаметазону дипропіонат (бетаметазону дипропіонат мікронізований) у перерахунку на 100% речовина - 0,064 г, що еквівалентно 0,05 г бетаметазону, саліцилова кислота (саліцилова кислота мікронізована) у 0; допоміжні речовини: парафін рідкий (вазелінове масло), вазелін. Мазь для зовнішнього застосування: 0,05%+3%. По 15 або 30 г у тубу алюмінієву. Кожну тубу разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиНапівпрозора мазь від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору. Допускається наявність слабкого специфічного запаху.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування + кератолітичний засіб.ФармакодинамікаАкрідерм® СК – комбінований препарат, що містить діючі речовини – бетаметазону дипропіонат та саліцилову кислоту. Бетаметазону дипропіонат - синтетичний фторований глюкокортикостероїд (ГКС) - має протизапальну, протисвербіжну та судинозвужувальну дію. Саліцилова кислота, що має кератолітичну дію, сприяє проникненню бетаметазону в шкіру. Має бактеріостатичну та деяку фунгіцидну дію. Сполучена дія активних компонентів призводить до швидкого зниження вираженості таких симптомів як свербіж, подразнення, еритема та біль.Показання до застосуванняМісцеве лікування дерматозів, що супроводжуються гіперкератозом: псоріаз, обмежений та дифузний нейродерміт, червоний плоский лишай, екзема, дисгідротичний дерматит, іхтіоз та їхтіозоформні зміни.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бетаметазону, саліцилової кислоти, інших компонентів препарату. Рожеві вугри, акне, періоральний дерматит. Бактеріальні, вірусні чи грибкові інфекції шкіри. Трофічні виразки і натомість хронічної венозної недостатності, рани. Пухлини шкіри. Поствакцинальні шкірні реакції. Періанальний та генітальний свербіж. Дитячий вік віком до 2 років. Вагітність (тривале лікування у великих дозах). Період грудного вигодовування. З обережністю: Дитячий вік до 12 років, печінкова недостатність, тривале лікування, застосування на великих ділянках шкіри, застосування оклюзійних пов'язок.Вагітність та лактаціяБезпека місцевого застосування глюкокортикостероїдів у вагітних жінок не встановлена; Призначення лікарських препаратів цієї групи в період вагітності виправдане лише в тому випадку, якщо потенційна користь перевищує можливий ризик. Під час вагітності препарати цієї групи не слід застосовувати у високих дозах або тривалий час. Не встановлено, чи місцеве застосування глюкокортикостероїдів може стати причиною появи їх у молоці матері, тому слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяПорушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто - печіння, свербіж, подразнення, сухість шкіри, фолікуліт, гіпертрихоз, акнеподібні висипання, вугровий висип, гіпопігментація, телеангіектазії, періоральний дерматит, алергічний контактний дерматит, мацерація, інфекція . З боку органу зору: нечіткість зору. Порушення з боку ендокринної системи: при тривалому застосуванні та нанесенні на великі ділянки шкіри, переважно у дітей, можливе виникнення системних побічних ефектів глюкокортикостероїдів – гіпокаліємія, глюкозурія, оборотне пригнічення функції кори надниркових залоз, прояв синдрому Іценко-Кушинга. Якщо у Вас відзначаються побічні ефекти, зазначені в інструкції, або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія з іншими лікарськими засобами не виявлено.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Акрідерм® СК наносять тонким шаром на уражену ділянку шкіри 2 рази на день – вранці та ввечері. Інша частота застосування може бути встановлена лікарем, виходячи з тяжкості захворювання. У легких випадках мазь досить застосовувати, зазвичай, раз на день; при більш тяжких ураженнях може знадобитися більш часте застосування.ПередозуванняГостре передозування малоймовірне, проте при надмірному або тривалому застосуванні препарату можливе хронічне передозування, що супроводжується ознаками гіперкортицизму: гіперглікемія, глюкозурія, оборотне пригнічення функції кори надниркових залоз, прояв синдрому Кушинга. Лікування. Показано відповідне симптоматичне лікування. У разі хронічної токсичної дії рекомендується поступове відміна препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо при застосуванні препарату Акрідерм® СК виникло подразнення шкіри або ознаки алергічних реакцій, лікування слід припинити. У разі приєднання грибкової чи бактеріальної інфекції слід призначити відповідну терапію. Слід уникати потрапляння препарату в очі та слизові оболонки, а також застосування в аногенітальній ділянці, на ділянках великого ураження шкіри, особливо з порушенням цілісності шкіри. Застосування у дітей віком до 12 років можливе лише під медичним наглядом. Діти більш ніж дорослі схильні до ризику пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи при застосуванні місцевих кортикостероїдів через більшу величину відношення площі поверхні тіла до його маси і, внаслідок цього, підвищеної абсорбції препарату. Були повідомлення про зниження функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи, синдром Іценка-Кушинга, затримку росту, недостатній приріст маси тіла і підвищення внутрішньочерепного тиску у дітей, які отримували кортикостероїд для місцевого застосування. Пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи у дітей визначається низьким рівнем кортизолу в плазмі та відсутністю відповіді на стимуляцію адренокортикотропного гормону. Підвищення внутрішньочерепного тиску проявляється випинанням джерельця,головним болем, двостороннім набряком диска зорового нерва. При застосуванні препарату у дітей або для лікування уражень шкіри обличчя тривалість лікування не повинна перевищувати 5 днів. Не рекомендується застосування препарату під оклюзійні пов'язки. При тривалому лікуванні, нанесенні на великі поверхні шкіри або при використанні оклюзійних пов'язок можлива системна абсорбція глюкокортикоїдів та саліцилової кислоти. При тривалому лікуванні його відміну рекомендується проводити поступово.при нанесенні на великі поверхні шкіри або при використанні оклюзійних пов'язок можлива системна абсорбція глюкокортикоїдів та саліцилової кислоти. При тривалому лікуванні його відміну рекомендується проводити поступово.при нанесенні на великі поверхні шкіри або при використанні оклюзійних пов'язок можлива системна абсорбція глюкокортикоїдів та саліцилової кислоти. При тривалому лікуванні його відміну рекомендується проводити поступово. Акрідерм ® СК не призначений для застосування в офтальмології. При зовнішньому застосуванні глюкокортикостероїдів може виникнути порушення зору. Якщо пацієнт має такі симптоми, як нечіткість зору або інші порушення зору, пацієнта слід направити до офтальмолога для оцінки можливих причин порушення зору, серед яких може бути катаракта, глаукома та рідкісні захворювання, такі як центральна серозна хоріоретинопатія (ЦСГ), про які повідомлялося після застосування ГКС системної та зовнішньої дії.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 гр.: діючі речовини: бетаметазону дипропіонат (бетаметазону дипропіонат мікронізований) у перерахунку на 100% речовина - 0,064 г, що еквівалентно 0,05 г бетаметазону, саліцилова кислота (саліцилова кислота мікронізована) у 0; допоміжні речовини: парафін рідкий (вазелінове масло), вазелін. Мазь для зовнішнього застосування: 0,05%+3%. По 15 або 30 г у тубу алюмінієву. Кожну тубу разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиНапівпрозора мазь від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору. Допускається наявність слабкого специфічного запаху.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування + кератолітичний засіб.ФармакодинамікаАкрідерм® СК – комбінований препарат, що містить діючі речовини – бетаметазону дипропіонат та саліцилову кислоту. Бетаметазону дипропіонат - синтетичний фторований глюкокортикостероїд (ГКС) - має протизапальну, протисвербіжну та судинозвужувальну дію. Саліцилова кислота, що має кератолітичну дію, сприяє проникненню бетаметазону в шкіру. Має бактеріостатичну та деяку фунгіцидну дію. Сполучена дія активних компонентів призводить до швидкого зниження вираженості таких симптомів як свербіж, подразнення, еритема та біль.Показання до застосуванняМісцеве лікування дерматозів, що супроводжуються гіперкератозом: псоріаз, обмежений та дифузний нейродерміт, червоний плоский лишай, екзема, дисгідротичний дерматит, іхтіоз та їхтіозоформні зміни.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бетаметазону, саліцилової кислоти, інших компонентів препарату. Рожеві вугри, акне, періоральний дерматит. Бактеріальні, вірусні чи грибкові інфекції шкіри. Трофічні виразки і натомість хронічної венозної недостатності, рани. Пухлини шкіри. Поствакцинальні шкірні реакції. Періанальний та генітальний свербіж. Дитячий вік віком до 2 років. Вагітність (тривале лікування у великих дозах). Період грудного вигодовування. З обережністю: Дитячий вік до 12 років, печінкова недостатність, тривале лікування, застосування на великих ділянках шкіри, застосування оклюзійних пов'язок.Вагітність та лактаціяБезпека місцевого застосування глюкокортикостероїдів у вагітних жінок не встановлена; Призначення лікарських препаратів цієї групи в період вагітності виправдане лише в тому випадку, якщо потенційна користь перевищує можливий ризик. Під час вагітності препарати цієї групи не слід застосовувати у високих дозах або тривалий час. Не встановлено, чи місцеве застосування глюкокортикостероїдів може стати причиною появи їх у молоці матері, тому слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяПорушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто - печіння, свербіж, подразнення, сухість шкіри, фолікуліт, гіпертрихоз, акнеподібні висипання, вугровий висип, гіпопігментація, телеангіектазії, періоральний дерматит, алергічний контактний дерматит, мацерація, інфекція . З боку органу зору: нечіткість зору. Порушення з боку ендокринної системи: при тривалому застосуванні та нанесенні на великі ділянки шкіри, переважно у дітей, можливе виникнення системних побічних ефектів глюкокортикостероїдів – гіпокаліємія, глюкозурія, оборотне пригнічення функції кори надниркових залоз, прояв синдрому Іценко-Кушинга. Якщо у Вас відзначаються побічні ефекти, вказані в інструкції, або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія з іншими лікарськими засобами не виявлено.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Акрідерм® СК наносять тонким шаром на уражену ділянку шкіри 2 рази на день – вранці та ввечері. Інша частота застосування може бути встановлена лікарем, виходячи з тяжкості захворювання. У легких випадках мазь досить застосовувати, зазвичай, раз на день; при більш тяжких ураженнях може знадобитися більш часте застосування.ПередозуванняГостре передозування малоймовірне, проте при надмірному або тривалому застосуванні препарату можливе хронічне передозування, що супроводжується ознаками гіперкортицизму: гіперглікемія, глюкозурія, оборотне пригнічення функції кори надниркових залоз, прояв синдрому Кушинга. Лікування. Показано відповідне симптоматичне лікування. У разі хронічної токсичної дії рекомендується поступове відміна препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо при застосуванні препарату Акрідерм® СК виникло подразнення шкіри або ознаки алергічних реакцій, лікування слід припинити. У разі приєднання грибкової чи бактеріальної інфекції слід призначити відповідну терапію. Слід уникати потрапляння препарату в очі та слизові оболонки, а також застосування в аногенітальній ділянці, на ділянках великого ураження шкіри, особливо з порушенням цілісності шкіри. Застосування у дітей віком до 12 років можливе лише під медичним наглядом. Діти більш ніж дорослі схильні до ризику пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи при застосуванні місцевих кортикостероїдів через більшу величину відношення площі поверхні тіла до його маси і, внаслідок цього, підвищеної абсорбції препарату. Були повідомлення про зниження функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи, синдром Іценка-Кушинга, затримку росту, недостатній приріст маси тіла і підвищення внутрішньочерепного тиску у дітей, які отримували кортикостероїд для місцевого застосування. Пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи у дітей визначається низьким рівнем кортизолу в плазмі та відсутністю відповіді на стимуляцію адренокортикотропного гормону. Підвищення внутрішньочерепного тиску проявляється випинанням джерельця,головним болем, двостороннім набряком диска зорового нерва. При застосуванні препарату у дітей або для лікування уражень шкіри обличчя тривалість лікування не повинна перевищувати 5 днів. Не рекомендується застосування препарату під оклюзійні пов'язки. При тривалому лікуванні, нанесенні на великі поверхні шкіри або при використанні оклюзійних пов'язок можлива системна абсорбція глюкокортикоїдів та саліцилової кислоти. При тривалому лікуванні його відміну рекомендується проводити поступово.при нанесенні на великі поверхні шкіри або при використанні оклюзійних пов'язок можлива системна абсорбція глюкокортикоїдів та саліцилової кислоти. При тривалому лікуванні його відміну рекомендується проводити поступово.при нанесенні на великі поверхні шкіри або при використанні оклюзійних пов'язок можлива системна абсорбція глюкокортикоїдів та саліцилової кислоти. При тривалому лікуванні його відміну рекомендується проводити поступово. Акрідерм ® СК не призначений для застосування в офтальмології. При зовнішньому застосуванні глюкокортикостероїдів може виникнути порушення зору. Якщо пацієнт має такі симптоми, як нечіткість зору або інші порушення зору, пацієнта слід направити до офтальмолога для оцінки можливих причин порушення зору, серед яких може бути катаракта, глаукома та рідкісні захворювання, такі як центральна серозна хоріоретинопатія (ЦСГ), про які повідомлялося після застосування ГКС системної та зовнішньої дії.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
1 436,00 грн
1 372,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКрем - 100г: Активні речовини: лідокаїн – 2.5 г, прилокаїн – 2.5 г; Допоміжні речовини: ПЕГ-54 гідрогенізована рицинова олія - 1.9 г, карбомер - 1 г, натрію гідроксид - 0.52 г, вода очищена - до 100 г. Крем для зовнішнього застосування 2.5% +2.5% в алюмінієвій тубі 100 г, в інд. картонної упаковки.Опис лікарської формиКрем для місцевого та зовнішнього застосування у вигляді однорідної маси білого або майже білого кольору; допускається наявність слабкого специфічного запаху.ФармакокінетикаСистемне всмоктування препарату залежить від дози, тривалості аплікації та товщини шкірного покриву (залежить від області тіла), а також інших особливостей шкіри, таких як захворювання шкіри та гоління. При нанесенні на виразкову поверхню нижніх кінцівок абсорбцію препарату можуть впливати особливості виразок, наприклад, величина (зі збільшенням площі виразки абсорбція збільшується). Інтактна шкіра: У дорослих після нанесення 60 г крему на інтактну шкіру стегна площею 400 см2 (1,5 г на 10 см2) на 3 години системна абсорбція для лідокаїну становила приблизно 3% та для прилокаїну 5%. Всмоктування – повільне. Максимальна концентрація лідокаїну (середнє значення 0,12 мкг/мл) та прилокаїну (середнє значення 0,07 мкг/мл) у плазмі досягалася приблизно через 4 години з моменту нанесення препарату. Ризик виникнення токсичних симптомів існує лише при концентрації діючих речовин у плазмі крові 5-10 мкг/мл. При нанесенні препарату на неушкоджену шкіру через 8-12 годин після гоління, максимальна плазмова концентрація лідокаїну та прилокаїну як у молодих, так і у літніх пацієнтів дуже низька і значно нижча за можливий токсичний рівень. Трофічні виразки нижніх кінцівок: Час досягнення максимальної концентрації лідокаїну (0,05-0,84 мкг/мл) та прилокаїну (0,02-0,08 мкг/мл) у плазмі крові становить 1 -2,5 години з моменту нанесення препарату на виразкову поверхню (5 -10 г крему на 30 хв). При неодноразовому нанесенні препарату на виразкову поверхню не відзначалося кумуляції у плазмі крові прилокаїну, лідокаїну або їх метаболіту. 2-10 г препарату наносилися на виразкову поверхню площею до 62 см2 на 30-60 хв від 3 до 7 разів на тиждень (15 разів протягом місяця). Слизова оболонка статевих органів: Час досягнення максимальної концентрації лідокаїну та прилокаїну в плазмі крові (в середньому 0,18 мкг/мл та 0,15 мкг/мл, відповідно) становить приблизно 35 хв з моменту нанесення препарату на слизову оболонку піхви (10 г препарату на 10 хв).ФармакодинамікаАкріол Про - комбінований препарат, до складу якого входять лідокаїн та прилокаїн, місцеві анестетики амідного типу. Анестезія шкіри викликається за рахунок проникнення лідокаїну та прилокаїну в шари епідермісу та дерми. Ступінь анестезії залежить від дози препарату та тривалості аплікації. Інтактна шкіра: Після нанесення препарату на інтактну шкіру на 1-2 години тривалість анестезії після зняття оклюзійної пов'язки становить 2 години. Не виявлено відмінностей у ефективності (включаючи час досягнення знеболювального ефекту) та безпеки при застосуванні препарату на інтактну шкіру у літніх (65-96 років) та молодших пацієнтів. За рахунок дії препарату на поверхневі судини можливе тимчасове збліднення або почервоніння шкіри. Подібні реакції у пацієнтів з поширеним нейродермітом (атопічним дерматитом) можуть виникати швидше вже через 30-60 хвилин після нанесення препарату, що вказує на швидке проникнення крему через шкірні покриви. При пункційній біопсії (діаметром 4 мм) застосування препарату Акріол Про забезпечує адекватну анестезію інтактної шкіри у 90% пацієнтів через 60 хвилин після застосування препарату при введенні голки на глибину 2 мм і через 120 хвилин при введенні голки на глибину 3 мм. Ефективність препарату залежить від кольору чи пігментації шкіри (тип шкіри I-IV). При використанні комбінованих вакцин проти таких інфекцій як кір, краснуха, епідемічний паротит, або внутрішньом'язових комбінованих вакцин проти дифтерії, кашлюку, правця, поліомієліту та інфекції, викликаної Haemophilius influenzae типу b, а також при вакцинації проти гепатиту В, застосування препарат титр антитіл, швидкість появи або зникнення у сироватці крові специфічних антитіл або кількість пацієнтів, які досягли захисного або позитивного титру антитіл після імунізації. Слизова оболонка статевих органів: Анестезія слизової оболонки статевих органів досягається швидше порівняно з анестезією інтактної шкіри через швидшу абсорбцію препарату. У жінок через 5-10 хвилин після нанесення препарату на слизову оболонку статевих органів досягається анестезія достатня для усунення болю, викликаного використанням аргонового лазера; тривалість анестезії становить 15-20 хвилин (з урахуванням індивідуальних особливостей від 5 до 45 хвилин). Трофічні виразки нижніх кінцівок: Після нанесення препарату для обробки трофічних виразок нижніх кінцівок тривалість знеболювання становить до 4 годин. Не відмічено негативної дії препарату на процес загоєння виразок або щодо бактеріальної флори.Клінічна фармакологіяМісцевий анестетик для поверхневої анестезії.ІнструкціяЗовнішньо, на шкіру або слизову оболонку. Розкрита туба з кремом призначена для одноразового використання, тубу із залишками крему слід викидати після використання в одного пацієнта.Показання до застосуванняУ дорослих: Поверхнева анестезія шкіри при ін'єкціях (в т.ч. при вакцинації), пункціях та катетеризації судин та поверхневих хірургічних втручаннях, включаючи невеликі косметологічні процедури та епіляцію. Поверхнева анестезія трофічних виразок нижніх кінцівок при хірургічній обробці (механічному очищенні), наприклад, для видалення фібрину, гною та некротичних тканин. Поверхнева анестезія слизової оболонки статевих органів перед проведенням болючих маніпуляцій та для знеболювання перед ін'єкціями місцевих анестетиків. У дітей: Поверхнева анестезія шкіри при ін'єкціях (в т.ч. при вакцинації), пункціях та катетеризації судин та поверхневих хірургічних втручаннях (в т.ч. при видаленні контагіозного молюска).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до місцевих анестетиків амідного типу або до будь-якого іншого компонента препарату. Недоношені новонароджені, що народилися за терміну вагітності менше 37 тижнів. Новонароджені із масою тіла менше 3 кг.Вагітність та лактаціяПротипоказано для немовлят масою менше 3 кг.Побічна діяПри нанесенні на інтактну шкіру. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – транзиторні місцеві реакції в області нанесення препарату, такі як блідість, почервоніння та набряклість; Нечасто – у перший момент після нанесення легке печіння, свербіж та відчуття тепла (в області нанесення препарату). Загальні розлади та порушення у місці введення: рідко – алергічні реакції, у найважчих випадках – анафілактичний шок; метгемоглобінемія та/або ціаноз. Реакції в області застосування препарату, такі як геморагічний висип або точкові крововиливи, особливо після тривалої аплікації у дітей з атопічним дерматитом або контагіозним молюском. Роздратування рогівки внаслідок випадкового влучення крему в очі. При нанесенні на трофічні виразки нижніх кінцівок. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – транзиторні місцеві реакції в області нанесення препарату, такі як блідість, почервоніння та набряклість; у перший момент після нанесення легке печіння, свербіж та відчуття тепла (в області нанесення препарату); нечасто – подразнення шкіри (в області нанесення препарату). Загальні розлади та порушення у місці введення: рідко – алергічні реакції, у найтяжчих випадках – анафілактичний шок.Взаємодія з лікарськими засобамиУ пацієнтів, які отримують препарати, що індукують розвиток метгемоглобінемії (наприклад, препарати, що містять сульфогрупу), препарат Акріол може сприяти підвищенню концентрації метгемоглобіну в крові. При лікуванні іншими місцевими анестетиками та структурно подібними до них препаратами (в т.ч. токаїнідом), слід брати до уваги ризик посилення системних ефектів при використанні високих доз препарату. Спеціальних досліджень з оцінки взаємодії лідокаїну/прилокаїну з антиаритмічними препаратами класу III не проводилося, слід бути обережним при спільному застосуванні препаратів.Спосіб застосування та дозиПоверхнева анестезія трофічних виразок нижніх кінцівок: При хірургічній обробці (механічному очищенні) трофічних виразок нижніх кінцівок: разова доза близько 1-2 г/10 см2; нанести крем товстим шаром на виразкову поверхню не більше 10 г крему за процедуру. Накласти оклюзійну пов'язку. Час аплікації: мінімум 30 хв. У разі обробки виразок, у тканині яких проникнення препарату утруднене, тривалість аплікації можна збільшити до 60 хв. Механічне очищення необхідно починати пізніше 10 хв після видалення крему. При маніпуляціях на виразках нижніх кінцівок препарат застосовували до 15 разів протягом 1-2 місяців без зниження ефективності та підвищення частоти розвитку місцевих реакцій. Поверхнева анестезія статевих органів: Знеболення перед ін'єкціями місцевих анестетиків: Чоловіки: 1 г/10 см2. Нанести крем товстим шаром на шкіру. Час аплікації: 15 хв. Жінки: 1-2 г/10 см2. Нанести крем товстим шаром на шкіру. Час аплікації: 60 хв. Поверхнева анестезія слизової оболонки статевих органів: При видаленні кондилом і знеболювання перед ін'єкціями місцевих анестетиків: приблизно 5-10 г крему, залежно від площі оброблюваної поверхні. Крем слід наносити на всю поверхню слизової оболонки, включаючи складки слизової оболонки. Оклюзійної пов'язки не потрібно. Час аплікації: 5-10 хв. Проводити процедуру відразу після видалення крему. Діти. Знеболення при введенні голки (в т.ч. при вакцинації), при вишкрібанні контагіозного молюска та інших невеликих поверхневих хірургічних маніпуляціях: Нанести крем товстим шаром на шкіру та покрити оклюзійною пов'язкою. Доза повинна відповідати оброблюваної поверхні та не повинна перевищувати 1 г крему на 10 см2. Смужка препарату Акріол Про довжиною 3,5 см приблизно відповідає дозі 1 г. Збільшення часу аплікації зменшує анестезію. У дітей з атопічним дерматитом час аплікації слід зменшити до 30 хвилин. Нанести крем товстим шаром на шкіру та покрити оклюзійною пов'язкою.ПередозуванняПорушення центральної нервової системи (ЦНС), пригнічення ЦНС та діяльності серця.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережним при нанесенні препарату Акріол Про навколо очей, оскільки препарат викликає подразнення очей. Усунення захисних рефлексів може спричинити подразнення або пошкодження рогівки. При попаданні препарату в очі негайно промийте очі водою або 0,9% розчином хлориду натрію, і захистіть очі до відновлення захисних рефлексів. Необхідно бути обережними у разі нанесення препарату на шкіру при атопічному дерматиті; час аплікації має бути зменшеним (15-30 хвилин). У дітей віком до 3 місяців безпека та ефективність застосування препарату визначалася після нанесення разової дози. У таких дітей після застосування препарату часто спостерігалося тимчасове підвищення рівнів метгемоглобіну в крові тривалістю до 13 годин. Однак підвищення вмісту метгемоглобіну в крові, що спостерігається, ймовірно, не має клінічного значення. Пацієнти, які приймають антиаритмічні препарати класу III (наприклад, аміодарон), повинні бути під постійним наглядом та ЕКГ-контролем, т.к. можливий вплив на серцеву діяльність. Не слід наносити препарат на пошкоджене барабанне перетинання або в інших випадках можливого проникнення препарату в середнє вухо. Не слід наносити препарат Акріол Про на відкриті рани. Через нестачу даних щодо абсорбції препарату не рекомендується наносити препарат на слизову оболонку статевих органів у дітей. Лідокаїн і прилокаїн у концентрації вище 0,5-2% мають бактерицидні та противірусні властивості. У зв'язку з цим рекомендується виявляти особливу увагу під час застосування препарату перед підшкірним введенням живої вакцини (наприклад, БЦЖ).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
1 170,00 грн
1 090,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКрем для місцевого та зовнішнього застосування - 100 г: лідокаїн 2.5 г прилокаїн 2.5 г Допоміжні речовини: ПЕГ-54 гідрогенізована рицинова олія - 1.9 г, карбомер - 1 г, натрію гідроксид - 0.52 г, вода очищена - до 100 г. 30 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиКрем для місцевого та зовнішнього застосування у вигляді однорідної маси білого або майже білого кольору; допускається наявність слабкого специфічного запаху.Фармакотерапевтична групаКомбінований місцевоанестезуючий засіб для зовнішнього та місцевого застосування. Містить лідокаїн та прилокаїн, які є місцевими анестетиками амідного типу. Анестезія шкіри викликається за рахунок проникнення лідокаїну та прилокаїну в шари епідермісу та дерми. При нанесенні на слизову оболонку статевих органів анестезія досягається швидше, ніж при нанесенні на інтактну шкіру за рахунок швидкої абсорбції активних речовин. Ступінь анестезії залежить від дози та тривалості аплікації.ФармакокінетикаСистемне всмоктування активних речовин залежить від дози, тривалості аплікації та товщини шкірного покриву (залежить від області тіла), а також інших особливостей шкіри, таких як захворювання шкіри та гоління. При нанесенні на виразкову поверхню нижніх кінцівок абсорбцію активних речовин можуть впливати особливості виразок, наприклад, величина (зі збільшенням площі виразки абсорбція збільшується). Інтактна шкіра. У дорослих після нанесення кількості препарату, що містить цю комбінацію, у разовій дозі на 3 години системна абсорбція лідокаїну становила приблизно 3% та прилокаїну – 5%. Всмоктування – повільне. Cmax лідокаїну (середнє значення 0.12 мкг/мл) та прилокаїну (середнє значення 0.07 мкг/мл) у плазмі крові досягалося приблизно через 4 години з моменту аплікації. Ризик виникнення токсичних симптомів існує лише за концентрації діючих речовин у плазмі крові 5-10 мкг/мл. Трофічні виразки нижніх кінцівок. Час досягнення Cmax лідокаїну (0.05-0.84 мкг/мл) та прилокаїну (0.02-0.08 мкг/мл) у плазмі крові становить 1-2.5 години з моменту нанесення препарату на виразкову поверхню на 30 хв. При неодноразовій аплікації на виразкову поверхню не відзначалося кумуляції у плазмі крові прилокаїну, лідокаїну або їх метаболітів. Слизова оболонка статевих органів. Час досягнення Cmax лідокаїну та прилокаїну в плазмі крові (в середньому 0.18 мкг/мл та 0.15 мкг/мл відповідно) становить приблизно 35 хв з моменту аплікації на слизову оболонку піхви на 10 хв.ФармакодинамікаПрепарат Акріол Про - комбінований препарат, до складу якого входять лідокаїн і прилокаїн, місцеві анестетики амідного типу. Анестезія шкіри викликається за рахунок проникнення лідокаїну та прилокаїну в шари епідермісу та дерми. Ступінь анестезії залежить від дози препарату та тривалості аплікації. Інтактна шкіра Після нанесення препарату на інтактну шкіру на 1-2 години тривалість анестезії після зняття оклюзійної пов'язки становить 2 години. молодших пацієнтів. За рахунок дії препарату на поверхневі судини можливе тимчасове збліднення або почервоніння шкіри. Подібні реакції у пацієнтів з поширеним нейродермітом (атопічний дерматит) можуть виникати швидше, вже через 30-60 хв після нанесення препарату, що вказує на швидке проникнення крему через покриви шкіри. При пункційній біопсії (діаметр 4 мм) застосування препарату Акріол Про забезпечує адекватну анестезію інтактної шкіри у 90% пацієнтів через 60 хв після нанесення препарату при введенні голки на глибину 2 мм та через 120 хв при введенні голки на глибину 3 мм. Ефективність препарату залежить від кольору чи пігментації шкіри (тип шкіри I–IV). При використанні комбінованих вакцин проти таких інфекцій, як кір, краснуха, епідемічний паротит, або в/м комбінованих вакцин проти дифтерії, кашлюку, правця, поліомієліту та інфекції, викликаної ;Haemophilias influenzae ;типу ;b, а також при вакцинації застосування препарату не впливало на середній титр антитіл, швидкість появи або зникнення у сироватці крові специфічних антитіл або кількість пацієнтів, які досягли захисного або позитивного титру антитіл після імунізації. Слизова оболонка статевих органів Анестезія слизової оболонки статевих органів досягається швидше порівняно з анестезією інтактної шкіри через швидшу абсорбцію препарату. У жінок через 5-10 хв після нанесення препарату на слизову оболонку статевих органів досягається анестезія, достатня для усунення болю, викликаного використанням аргонового лазера; тривалість анестезії становить 15-20 хв (з урахуванням індивідуальних особливостей від 5 до 45 хв). Трофічні виразки нижніх кінцівок Після нанесення препарату при обробці трофічних виразок нижніх кінцівок тривалість знеболювання становить до 4 год.Клінічна фармакологіяПрепарат для поверхневої анестезії шкіри та слизових статевих органів.Показання до застосуванняУ дорослих поверхнева анестезія шкіри при ін'єкціях (в т.ч. при вакцинації), пункціях та катетеризації судин та поверхневих хірургічних втручаннях, включаючи невеликі косметологічні процедури та епіляцію; поверхнева анестезія трофічних виразок нижніх кінцівок при хірургічній обробці (механічному очищенні), наприклад, для видалення фібрину, гною та некротичних тканин; поверхнева анестезія слизової оболонки статевих органів перед проведенням болючих маніпуляцій та для знеболювання перед ін'єкціями місцевих анестетиків. У дітей: поверхнева анестезія шкіри при ін'єкціях (в т.ч. при вакцинації), пункціях та катетеризації судин та поверхневих хірургічних втручаннях (в т.ч. при видаленні контагіозного молюска).Протипоказання до застосуванняНедоношені новонароджені, що народилися за терміну вагітності менше 37 тижнів; новонароджені із масою тіла менше 3 кг; підвищена чутливість до місцевих анестетиків амідного типу.Вагітність та лактаціяУ ході досліджень у тварин не виявлено прямого або непрямого негативного впливу препарату на вагітність, внутрішньоутробний розвиток плода, процес пологів або постнатальний розвиток. Лідокаїн та прилокаїн проникають через плацентарний бар'єр і можуть абсорбуватися у тканинах плода. Не повідомлялося про будь-які специфічні порушення репродуктивного процесу, такі як збільшення частоти мальформацій або інших прямих або непрямих негативних впливів на плід. Лідокаїн та прилокаїн екскретуються з грудним молоком у кількостях, що не становлять ризику для дитини, при використанні препаратів, що містять цю комбінацію, за показаннями в рекомендованих дозах.Побічна діяМісцеві реакції: в області аплікації можливі місцеві транзиторні реакції, такі як блідість, почервоніння і набряклість; в перший момент після нанесення - легке печіння, свербіж та відчуття тепла. Геморагічний висип або точкові крововиливи, особливо після тривалої аплікації у дітей з атопічним дерматитом або контагіозним молюском. Роздратування рогівки внаслідок випадкового влучення лікарського засобу в очі. Загальні реакції: алергічні реакції, у найважчих випадках – анафілактичний шок. Метгемоглобінемія та/або ціаноз.Взаємодія з лікарськими засобамиУ пацієнтів, які отримують препарати, що індукують розвиток метгемоглобінемії (наприклад, препарати, що містять сульфогрупу), застосування препаратів, що містять цю комбінацію, може сприяти підвищенню концентрації метгемоглобіну в крові. При лікуванні іншими місцевими анестетиками та структурно подібними до них препаратами (в т.ч. токаїнідом), слід брати до уваги ризик посилення системних ефектів при застосуванні цієї комбінації у високих дозах. Спеціальних досліджень з оцінки взаємодії лідокаїну/прилокаїну з антиаритмічними препаратами III класу не проводилося, слід бути обережним при спільному застосуванні препаратів. Препарати, що знижують кліренс лідокаїну (наприклад, циметидин або бета-адреноблокатори), можуть спричинити потенційно токсичні концентрації у плазмі при застосуванні повторних високих доз лідокаїну протягом тривалого періоду часу.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо на шкіру, місцево - на слизову оболонку статевих органів. Доза та час аплікації встановлюються залежно від показань, клінічної ситуації та віку пацієнта.ПередозуванняПри дотриманні рекомендованого режиму дозування препарату є малоймовірним розвиток ознак системної токсичності. Симптоми інтоксикації: ;ймовірно, такі ж, як і при застосуванні інших місцевих анестетиків, наприклад збудження ЦНС, а у тяжких випадках пригнічення ЦНС та діяльності серця. У поодиноких випадках відзначався розвиток клінічно значущої метгемоглобінемії. Прилокаїн у високих дозах може спричинити підвищення вмісту метгемоглобіну. Поверхневе нанесення 125 мг прилокаїну тривалістю 5 годин викликало розвиток помірної метгемоглобінемії у 3-місячної дитини. Поверхневе нанесення лідокаїну в дозі 86-172 мг/кг викликало серйозну інтоксикацію у новонароджених. Лікування: важкі неврологічні симптоми (судоми, пригнічення ЦНС) вимагають симптоматичного лікування, в т.ч. призначення протисудомних препаратів і при необхідності штучної вентиляції легень. У разі розвитку метгемоглобінемії антидотом є метилтіонінія хлорид (метиленовий синій). Через повільну системну абсорбцію препарату слід забезпечити спостереження за пацієнтами протягом декількох годин після початку лікування інтоксикації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю: недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, спадкова або ідіопатична метгемоглобінемія, поширений нейродерміт (атопічний дерматит), пацієнти, які приймають антиаритмічні препарати класу III (наприклад, аміодарон). Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази або спадкової або ідіопатичної метгемоглобінемії більш схильні до лікарсько-залежної метгемоглобінемії. Необхідно бути обережними у разі аплікації лікарського засобу на шкіру при атопічному дерматиті; час аплікації має бути зменшеним (15-30 хв). Пацієнти, які приймають антиаритмічні препарати ІІІ класу (наприклад, аміодарон), повинні бути під постійним наглядом та ЕКГ контролем, т.к. можливий вплив на серцеву діяльність. Не слід наносити лікарський засіб на пошкоджене барабанне перетинання або в інших випадках можливого проникнення препарату в середнє вухо. Не слід наносити препарат, що містить цю комбінацію, на відкриті рани. Лідокаїн і прилокаїн у концентрації вище 0.5-2% мають бактерицидні та противірусні властивості. У зв'язку з цим рекомендується виявляти особливу увагу при застосуванні лікарського засобу перед підшкірним введенням живої вакцини (наприклад, БЦЖ). Через нестачу даних щодо абсорбції не рекомендується наносити на слизову оболонку статевих органів у дітей.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
540,00 грн
358,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКрем – 1 р.: Активні речовини: лідокаїн, прилокаїн; Допоміжні речовини: ПЕГ-54 гідрогенізована рицинова олія, карбомер, гідроксид натрію, вода очищена. Крем для зовнішнього застосування 2.5% +2.5% в алюмінієвій тубі 5 г, в інд. картонної упаковки.Опис лікарської формиКрем однорідної маси білого чи майже білого кольору. Допускається наявність слабкого специфічного запаху.ФармакокінетикаСистемне всмоктування препарату залежить від дози, тривалості аплікації та товщини шкірного покриву (залежить від області тіла), а також інших особливостей шкіри, таких як захворювання шкіри та гоління. При нанесенні на виразкову поверхню нижніх кінцівок абсорбцію препарату можуть впливати особливості виразок, наприклад, величина (зі збільшенням площі виразки абсорбція збільшується). Інтактна шкіра: У дорослих після нанесення 60 г крему на інтактну шкіру стегна площею 400 см2 (1,5 г на 10 см2) на 3 години системна абсорбція для лідокаїну становила приблизно 3% та для прилокаїну 5%. Всмоктування – повільне. Максимальна концентрація лідокаїну (середнє значення 0,12 мкг/мл) та прилокаїну (середнє значення 0,07 мкг/мл) у плазмі досягалася приблизно через 4 години з моменту нанесення препарату. Ризик виникнення токсичних симптомів існує лише при концентрації діючих речовин у плазмі крові 5-10 мкг/мл. При нанесенні препарату на неушкоджену шкіру через 8-12 годин після гоління, максимальна плазмова концентрація лідокаїну та прилокаїну як у молодих, так і у літніх пацієнтів дуже низька і значно нижча за можливий токсичний рівень. Трофічні виразки нижніх кінцівок: Час досягнення максимальної концентрації лідокаїну (0,05-0,84 мкг/мл) та прилокаїну (0,02-0,08 мкг/мл) у плазмі крові становить 1 -2,5 години з моменту нанесення препарату на виразкову поверхню (5 -10 г крему на 30 хв). При неодноразовому нанесенні препарату на виразкову поверхню не відзначалося кумуляції у плазмі крові прилокаїну, лідокаїну або їх метаболіту. 2-10 г препарату наносилися на виразкову поверхню площею до 62 см2 на 30-60 хв від 3 до 7 разів на тиждень (15 разів протягом місяця). Слизова оболонка статевих органів: Час досягнення максимальної концентрації лідокаїну та прилокаїну в плазмі крові (в середньому 0,18 мкг/мл та 0,15 мкг/мл, відповідно) становить приблизно 35 хв з моменту нанесення препарату на слизову оболонку піхви (10 г препарату на 10 хв).ФармакодинамікаАкріол Про - комбінований препарат, до складу якого входять лідокаїн та прилокаїн, місцеві анестетики амідного типу. Анестезія шкіри викликається за рахунок проникнення лідокаїну та прилокаїну в шари епідермісу та дерми. Ступінь анестезії залежить від дози препарату та тривалості аплікації. Інтактна шкіра: Після нанесення препарату на інтактну шкіру на 1-2 години тривалість анестезії після зняття оклюзійної пов'язки становить 2 години. Не виявлено відмінностей у ефективності (включаючи час досягнення знеболювального ефекту) та безпеки при застосуванні препарату на інтактну шкіру у літніх (65-96 років) та молодших пацієнтів. За рахунок дії препарату на поверхневі судини можливе тимчасове збліднення або почервоніння шкіри. Подібні реакції у пацієнтів з поширеним нейродермітом (атопічним дерматитом) можуть виникати швидше вже через 30-60 хвилин після нанесення препарату, що вказує на швидке проникнення крему через шкірні покриви. При пункційній біопсії (діаметром 4 мм) застосування препарату Акріол Про забезпечує адекватну анестезію інтактної шкіри у 90% пацієнтів через 60 хвилин після застосування препарату при введенні голки на глибину 2 мм і через 120 хвилин при введенні голки на глибину 3 мм. Ефективність препарату залежить від кольору чи пігментації шкіри (тип шкіри I-IV). При використанні комбінованих вакцин проти таких інфекцій як кір, краснуха, епідемічний паротит, або внутрішньом'язових комбінованих вакцин проти дифтерії, кашлюку, правця, поліомієліту та інфекції, викликаної Haemophilius influenzae типу b, а також при вакцинації проти гепатиту В, застосування препарат титр антитіл, швидкість появи або зникнення у сироватці крові специфічних антитіл або кількість пацієнтів, які досягли захисного або позитивного титру антитіл після імунізації. Слизова оболонка статевих органів: Анестезія слизової оболонки статевих органів досягається швидше порівняно з анестезією інтактної шкіри через швидшу абсорбцію препарату. У жінок через 5-10 хвилин після нанесення препарату на слизову оболонку статевих органів досягається анестезія достатня для усунення болю, викликаного використанням аргонового лазера; тривалість анестезії становить 15-20 хвилин (з урахуванням індивідуальних особливостей від 5 до 45 хвилин). Трофічні виразки нижніх кінцівок: Після нанесення препарату для обробки трофічних виразок нижніх кінцівок тривалість знеболювання становить до 4 годин. Не відмічено негативної дії препарату на процес загоєння виразок або щодо бактеріальної флори.Клінічна фармакологіяМісцевий анестетик для поверхневої анестезії.ІнструкціяЗовнішньо, на шкіру або слизову оболонку. Розкрита туба з кремом призначена для одноразового використання, тубу із залишками крему слід викидати після використання в одного пацієнта.Показання до застосуванняУ дорослих: Поверхнева анестезія шкіри при ін'єкціях (в т.ч. при вакцинації), пункціях та катетеризації судин та поверхневих хірургічних втручаннях, включаючи невеликі косметологічні процедури та епіляцію. Поверхнева анестезія трофічних виразок нижніх кінцівок при хірургічній обробці (механічному очищенні), наприклад, для видалення фібрину, гною та некротичних тканин. Поверхнева анестезія слизової оболонки статевих органів перед проведенням болючих маніпуляцій та для знеболювання перед ін'єкціями місцевих анестетиків. У дітей: Поверхнева анестезія шкіри при ін'єкціях (в т.ч. при вакцинації), пункціях та катетеризації судин та поверхневих хірургічних втручаннях (в т.ч. при видаленні контагіозного молюска).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до місцевих анестетиків амідного типу або до будь-якого іншого компонента препарату. Недоношені новонароджені, що народилися за терміну вагітності менше 37 тижнів. Новонароджені із масою тіла менше 3 кг.Вагітність та лактаціяПротипоказано для немовлят масою менше 3 кг.Побічна діяПри нанесенні на інтактну шкіру. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – транзиторні місцеві реакції в області нанесення препарату, такі як блідість, почервоніння та набряклість; Нечасто – у перший момент після нанесення легке печіння, свербіж та відчуття тепла (в області нанесення препарату). Загальні розлади та порушення у місці введення: рідко – алергічні реакції, у найважчих випадках – анафілактичний шок; метгемоглобінемія та/або ціаноз. Реакції в області застосування препарату, такі як геморагічний висип або точкові крововиливи, особливо після тривалої аплікації у дітей з атопічним дерматитом або контагіозним молюском. Роздратування рогівки внаслідок випадкового влучення крему в очі. При нанесенні на трофічні виразки нижніх кінцівок. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – транзиторні місцеві реакції в області нанесення препарату, такі як блідість, почервоніння та набряклість; у перший момент після нанесення легке печіння, свербіж та відчуття тепла (в області нанесення препарату); нечасто – подразнення шкіри (в області нанесення препарату). Загальні розлади та порушення у місці введення: рідко – алергічні реакції, у найтяжчих випадках – анафілактичний шок.Взаємодія з лікарськими засобамиУ пацієнтів, які отримують препарати, що індукують розвиток метгемоглобінемії (наприклад, препарати, що містять сульфогрупу), препарат Акріол може сприяти підвищенню концентрації метгемоглобіну в крові. При лікуванні іншими місцевими анестетиками та структурно подібними до них препаратами (в т.ч. токаїнідом), слід брати до уваги ризик посилення системних ефектів при використанні високих доз препарату. Спеціальних досліджень з оцінки взаємодії лідокаїну/прилокаїну з антиаритмічними препаратами класу III не проводилося, слід бути обережним при спільному застосуванні препаратів.Спосіб застосування та дозиПоверхнева анестезія трофічних виразок нижніх кінцівок: При хірургічній обробці (механічному очищенні) трофічних виразок нижніх кінцівок: разова доза близько 1-2 г/10 см2; нанести крем товстим шаром на виразкову поверхню не більше 10 г крему за процедуру. Накласти оклюзійну пов'язку. Час аплікації: мінімум 30 хв. Розкрита туба з кремом призначена для одноразового використання, тубу із залишками крему слід викидати після використання в одного пацієнта. У разі обробки виразок, у тканині яких проникнення препарату утруднене, тривалість аплікації можна збільшити до 60 хв. Механічне очищення необхідно починати пізніше 10 хв після видалення крему. При маніпуляціях на виразках нижніх кінцівок препарат застосовували до 15 разів протягом 1-2 місяців без зниження ефективності та підвищення частоти розвитку місцевих реакцій. Поверхнева анестезія статевих органів: Знеболення перед ін'єкціями місцевих анестетиків: Чоловіки: 1 г/10 см2. Нанести крем товстим шаром на шкіру. Час аплікації: 15 хв. Жінки: 1-2 г/10 см2. Нанести крем товстим шаром на шкіру. Час аплікації: 60 хв. Поверхнева анестезія слизової оболонки статевих органів: При видаленні кондилом і знеболювання перед ін'єкціями місцевих анестетиків: приблизно 5-10 г крему, залежно від площі оброблюваної поверхні. Крем слід наносити на всю поверхню слизової оболонки, включаючи складки слизової оболонки. Оклюзійної пов'язки не потрібно. Час аплікації: 5-10 хв. Проводити процедуру відразу після видалення крему. Діти. Знеболення при введенні голки (в т.ч. при вакцинації), при вишкрібанні контагіозного молюска та інших невеликих поверхневих хірургічних маніпуляціях: Нанести крем товстим шаром на шкіру та покрити оклюзійною пов'язкою. Доза повинна відповідати оброблюваної поверхні та не повинна перевищувати 1 г крему на 10 см2. Смужка препарату Акріол Про довжиною 3,5 см приблизно відповідає дозі 1 г. Збільшення часу аплікації зменшує анестезію. У дітей з атопічним дерматитом час аплікації слід зменшити до 30 хвилин. Нанести крем товстим шаром на шкіру та покрити оклюзійною пов'язкою.ПередозуванняПорушення центральної нервової системи (ЦНС), пригнічення ЦНС та діяльності серця.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережним при нанесенні препарату Акріол Про навколо очей, оскільки препарат викликає подразнення очей. Усунення захисних рефлексів може спричинити подразнення або пошкодження рогівки. При попаданні препарату в очі негайно промийте очі водою або 0,9% розчином хлориду натрію, і захистіть очі до відновлення захисних рефлексів. Необхідно бути обережними у разі нанесення препарату на шкіру при атопічному дерматиті; час аплікації має бути зменшеним (15-30 хвилин). У дітей віком до 3 місяців безпека та ефективність застосування препарату визначалася після нанесення разової дози. У таких дітей після застосування препарату часто спостерігалося тимчасове підвищення рівнів метгемоглобіну в крові тривалістю до 13 годин. Однак підвищення вмісту метгемоглобіну в крові, що спостерігається, ймовірно, не має клінічного значення. Пацієнти, які приймають антиаритмічні препарати класу III (наприклад, аміодарон), повинні бути під постійним наглядом та ЕКГ-контролем, т.к. можливий вплив на серцеву діяльність. Не слід наносити препарат на пошкоджене барабанне перетинання або в інших випадках можливого проникнення препарату в середнє вухо. Не слід наносити препарат Акріол Про на відкриті рани. Через нестачу даних щодо абсорбції препарату не рекомендується наносити препарат на слизову оболонку статевих органів у дітей. Лідокаїн і прилокаїн у концентрації вище 0,5-2% мають бактерицидні та противірусні властивості. У зв'язку з цим рекомендується виявляти особливу увагу під час застосування препарату перед підшкірним введенням живої вакцини (наприклад, БЦЖ).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовина, що діє: вітамін D3 100SD/S сухий -5 мг (відповідає 500 ME колекальциферолу); допоміжні речовини: d,l-альфа-токоферол, крохмаль модифікований, сахароза, аскорбат натрію кристалічний, тригліцериди з середньою довжиною ланцюга, кремнію діоксид, манітол, натрію бензоат. Пігулки розчинні 500 ME. По 4, 8 або 10 таблеток у контурне осередкове пакування з фольги алюмінієвої та комбінованого тришарового матеріалу "Оптиформ". 3 контурні осередкові упаковки по 4 або 8 таблеток, або 3, 6 або 9 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору, з фаскою.Фармакотерапевтична групаКальцієво-фосфорний обмін регулятор.ФармакокінетикаВодний розчин вітаміну D3 всмоктується краще, ніж олійний розчин. У недоношених дітей відбувається недостатнє утворення та надходження жовчі в кишечник, що порушує всмоктування вітамінів у вигляді масляних розчинів. Після перорального застосування колекальциферол абсорбується у тонкій кишці. Метаболізується у печінці та нирках. Період напіввиведення колекальциферолу з крові становить кілька днів і може тривати у разі ниркової недостатності. Препарат проникає через плацентарний бар'єр і молоко матері. Виводиться нирками у незначній кількості, більша частина виводиться із жовчю. Вітамін D3 має властивість кумуляції.ФармакодинамікаВітамін D3 є природною формою вітаміну D, що утворюється у людини у шкірі під дією сонячних променів. Порівняно з вітаміном D2 характеризується на 25% вищою активністю. Вітамін D зв'язується зі специфічним рецептором вітаміну D (VDR), який регулює експресію багатьох генів, включаючи гени іонного каналу TRPV6 (забезпечує абсорбцію кальцію в кишечнику), CALB1 (кальбіндин; забезпечує транспорт кальцію в кровоносне русло), BGLAP (остеокальцин; тканини і гомеостаз кальцію), SPP1 (остеопонтин; регулює міграцію остеокластів), REN (ренін; забезпечує регуляцію артеріального тиску, будучи ключовим елементом ренін-ангіотензин-альдостеронової системи регуляції), IGFBP (зв'язуючий білок інсулінподібного фактора , FGF23 та FGFR23 (фактор росту фібробластів 23; регулюють рівні кальцію, фосфат-аніону, процеси клітинного поділу фібробластів), TGFB1 (трансформуючий фактор росту бета-1;регулює процеси клітинного поділу та диференціювання остеоцитів, хондроцитів, фібробластів та кератиноцитів), LRP2 (ЛПНЩ-рецептор-зв'язаний білок 2; є посередником ендоцитозу ліпопротеїнів низької щільності), INSR (рецептор інсуліну; забезпечує ефекти інсуліну); Вітамін D3 є активним антирахітичним фактором. Найважливішою функцією вітаміну D3 є регулювання метаболізму кальцію та фосфатів, що сприяє правильній мінералізації та зростанню скелета. Колекальциферол грає істотну роль в абсорбції кальцію та фосфатів у кишечнику, у транспорті мінеральних солей та у процесі кальцифікації кісток, регулює також виведення кальцію та фосфатів нирками. Концентрація іонів кальцію в крові зумовлює підтримку тонусу м'язів скелетної мускулатури, функцію міокарда, сприяє проведенню нервового збудження, регулює процес згортання крові. Нестача вітаміну D в їжі, порушення його всмоктування, дефіцит кальцію, а також недостатнє перебування на сонці в період швидкого зростання дитини призводить до рахіту, у дорослих – до остеомаляції, у вагітних можуть виникнути симптоми тетанії, порушення процесів звапніння кісток новонароджених. Підвищена потреба у вітаміні D виникає в жінок у період менопаузи, оскільки вони часто розвивається остеопороз у зв'язку з гормональними порушеннями. Вітамін D має поряд т.зв. позаскелетних ефектів. Вітамін D бере участь у функціонуванні імунної системи шляхом модуляції рівнів цитокінів та регулює поділ лімфоцитів Т-хелперів та диференціювання В-лімфоцитів. У низці досліджень відзначено зниження захворюваності на інфекції дихальних шляхів на фоні прийому вітаміну D. Показано, що вітамін D є важливою ланкою гомеостазу імунної системи: запобігає аутоімунним захворюванням (цукровий діабет 1 типу, розсіяний склероз, ревматоїдний артрит, запальні хвороби кишечника та ін.). Вітамін D має антипроліферативні та продиференційні ефекти, які зумовлюють онкопротективну дію вітаміну D. Відзначено, що частота деяких пухлин (рак молочної залози, рак товстого кишечника) підвищується на тлі низького рівня вітаміну D у крові. Вітамін D бере участь у регуляції вуглеводного та жирового метаболізму шляхом впливу на синтез IRS1 (субстрат рецептора інсуліну 1; бере участь у внутрішньоклітинних шляхах проведення сигналу рецептора інсуліну), IGF (інсулінподібний фактор росту; регулює баланс жирової та м'язової тканини), PPAR-5 проліфераторів пероксисом, тип 5; сприяє переробці надлишкового холестерину). За даними епідеміологічних досліджень, дефіцит вітаміну D асоційований з ризиком метаболічних порушень (метаболічний синдром і цукровий діабет 2 типу). Рецептори та метаболізуючі ферменти вітаміну D експресуються в артеріальних судинах, серці та практично всіх клітинах та тканинах, що мають відношення до патогенезу серцево-судинних захворювань. На тваринних моделях показані антиатеросклеротичну дію, супресія реніну та попередження пошкодження міокарда та ін. Низькі рівні вітаміну D у людини пов'язані з несприятливими факторами ризику серцево-судинної патології, такими як цукровий діабет, дисліпідемія, артеріальна гіпертензія, та асоціація , в т.ч. інсультів. У дослідженнях на експериментальних моделях хвороби Альцгеймера показано,що вітамін D3 знижував накопичення амілоїду в мозку та покращував когнітивну функцію. У неітервенційних дослідженнях у людини показано, що частота розвитку деменції та хвороби Альцгеймера збільшується на тлі низького рівня вітаміну D та низького дієтарного споживання вітаміну D. Відзначалося погіршення когнітивної функції та захворюваності на хворобу Альцгеймера при низьких рівнях вітаміну D.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування дефіциту вітаміну D. Профілактика та лікування рахіту. При комплексному лікуванні остеопорозу, зокрема постменопаузального.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Гіпервітаміноз D, підвищена концентрація кальцію в крові (гіперкальціємія), підвищене виділення кальцію з сечею (гіперкальціурія), сечокам'яна хвороба (утворення кальцієвого оксалатного каміння), саркоїдоз, гострі та хронічні захворювання печінки та нирок, ниркова недостатність, активна форма туберкуозу дефіцит сахарози/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: стан іммобілізації, атеросклероз, у період вагітності та грудного вигодовування. У пацієнтів, які приймають тіазидні діуретики, а також у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, які приймають серцеві глікозиди. У грудних дітей при схильності до раннього заростання тім'ячків (коли від народження встановлені малі розміри переднього темечка).Вагітність та лактаціяУ період вагітності не слід застосовувати вітамін D3 у високих дозах через можливість прояву тератогенної дії у разі передозування. У період вагітності слід уникати перевищення рекомендованих доз вітаміну D3, оскільки можливий розвиток гіперкальціємії, яка може призвести до затримки розумового та фізичного розвитку плода. З обережністю слід призначати вітамін D3 у жінок, які годують дитину груддю – препарат, який приймається у високих дозах матір'ю, може спричинити симптоми передозування у дитини.Побічна діяПідвищена чутливість до компонентів препарату, гіпервітаміноз D (симптоми гіпервітамінозу: втрата апетиту, нудота, блювання; головні, м'язові та суглобові болі; запори; сухість у порожнині рота; поліурія; слабкість; порушення психіки, у тому числі депресія; втрата маси тіла; порушення; сну, підвищення температури, у сечі з'являється білок, лейкоцити, гіалінові циліндри; підвищення рівня кальцію в крові та його виділення із сечею; можливий кальциноз нирок, кровоносних судин, легенів). З появою ознак гіпервітамінозу D необхідно відмінити препарат, обмежити надходження кальцію, призначити вітаміни А, С та В.Взаємодія з лікарськими засобамиПротиепілептичні засоби, рифампіцин, колестірамін знижують реабсорбцію вітаміну D3. Застосування одночасно з тіазидними діуретиками підвищує ризик гіперкальціємії. Супутня терапія серцевими глікозидами (наперстянкою) може збільшувати їх токсичний потенціал через гіперкальціємію. У таких пацієнтів необхідно контролювати показники ЕКГ та рівня кальцію у плазмі крові та сечі, коригувати дози серцевих глікозидів. Також необхідно контролювати рівні дигоксину та дигітоксину в плазмі крові за наявності показань. Супутня терапія глюкокортикостероїдами може знижувати ефективність вітаміну D3.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетку розчинити у воді кімнатної температури (кількість води не менше 15 мл – 1 столова ложка). Розчин таблетки займає деякий час (близько 1-2 хвилин). Якщо лікар не призначив інакше, препарат використовується у таких дозах: Профілактичні дози: Доношені новонароджені з 4-х тижнів життя до 2-3 років при правильному догляді та достатньому перебуванні на свіжому повітрі: 500 ME (1 таблетка) на добу. Недоношені діти з 4-х тижнів життя, близнюки, немовлята, що у поганих життєвих умовах: 1000-1500 ME (2-3 таблетки) на добу. Влітку можна обмежити дозу до 500 ME (1 таблетка) на добу. у дорослих здорових осіб без порушень всмоктування: 500 ME (1 таблетка) на добу; у дорослих пацієнтів при синдромі мальабсорбції: 3000-5000 ME (6-10 таблеток) на добу (за винятком пацієнтів з глюкозо-галактозною мальабсорбцією). вагітні жінки: щоденна доза 500 ME (1 таблетка) вітаміну D3 на весь період вагітності, або прийом 1000 ME (2 таблетки) на добу, починаючи з 28 тижня вагітності. У постменопаузальному періоді 500-1000 МО (1-2 таблетки) на добу. Терапевтичні дози: При рахіті: щодня 1000-5000 ME (2-10 таблеток), залежно від ступеня тяжкості рахіту (I, II, або III) та варіанта перебігу, протягом 4-6 тижнів, під ретельним контролем за клінічним станом та дослідженням біохімічних показників (кальцію, фосфору, лужної фосфатази) крові та сечі. Починати слід із 1000 ME протягом 3-5 днів. Потім, при хорошій переносимості, підвищують дозу до індивідуальної лікувальної дози (найчастіше 3000 ME). Доза 5000 ME призначається лише за виражених кісткових змінах. При необхідності після одного тижня перерви можна повторити курс лікування. Лікування проводиться до отримання чіткого лікувального ефекту з наступним переходом на профілактичну дозу 500-1500 ME на добу. При комплексному лікуванні постменопаузального остеопорозу: 500-1000 ME (1-2 таблетки) на добу. Для підтримки адекватного рівня концентрації вітаміну D у крові (> 30 нг/мл 25(OH)D) – 2000 ME (4 таблетки) на добу. Дозування зазвичай призначається з урахуванням кількості вітаміну D, що надходить з їжею.ПередозуванняСимптоми передозування: зниження апетиту, нудота, блювання, запори, неспокій, спрага, поліурія, пронос, кишкова колька. Частими симптомами є головний біль, м'язові та суглобові болі, порушення психіки, у тому числі депресія, ступор, атаксія та прогресуюча втрата маси тіла. Розвивається порушення функції нирок з альбумінурією, еритроцитурією та поліурією, підвищеною втратою калію, гіпостенурією, ніктурією та підвищенням артеріального тиску. У важких випадках може виникнути помутніння рогівки, рідше набряк сосочка зорового нерва, запалення райдужної оболонки до розвитку катаракти. Можуть утворитися каміння у нирках, відбувається процес кальцифікації м'яких тканин, у тому числі кровоносних судин, серця, легень та шкіри. Рідко розвивається холестатична жовтяниця. Лікування Припинити застосування препарату. Звернутися до лікаря. Приймати велику кількість рідини. За потреби може знадобитися госпіталізація.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУникати передозування. Індивідуальне забезпечення певної потреби має враховувати всі джерела цього вітаміну. Занадто високі дози вітаміну D3, які застосовуються тривало або ударні дози, можуть бути причиною хронічного гіпервітамінозу D3. Визначення добової потреби дитини у вітаміні D та способу її застосування повинні встановлюватися лікарем індивідуально та щоразу піддаватися корекції під час періодичних обстежень, особливо у перші місяці життя. При досягненні адекватного рівня концентрації вітаміну D у крові (> 30 нг/мл 25(OH)D) у дорослих можливе продовження підтримуючої терапії препаратом Аквадетрім у дозі 1500-2000 ME (3-4 таблетки) на добу. За відсутності води таблетку можна розчинити у роті. Не застосовувати одночасно із вітаміном D3 високих доз кальцію. Під час лікування необхідний періодичний контроль концентрації фосфатів у крові та сечі. При тривалому прийомі колекальциферолу необхідно регулярно визначати рівень кальцію у сироватці крові та сечі, а також оцінювати функцію нирок шляхом вимірювання сироваткового рівня креатиніну. При необхідності слід коригувати дозу колекальциферолу залежно від рівня кальцію в сироватці крові.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ацикловір 200 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб, синтетичний аналог пуринового нуклеозиду. Має здатність інгібувати in vitro і in vivo вірус Herpes simplex типів 1 і 2, вірус Varicella zoster, вірус Епштейна-Барр, цитомегаловірус. У культурі клітин ацикловір має найбільш виражену противірусну активність щодо вірусу Herpes simplex типу 1, далі в порядку зменшення активності слідують: вірус Herpes типу 2, вірус Varicella zoster, вірус Епштейна-Барр і цитомегаловірус. Інгібуюча дія ацикловіру на ці віруси характеризується високою вибірковістю. Ацикловір не є субстратом для ферменту тимідинкінази неінфікованих клітин, тому ацикловір малотоксичний для клітин ссавців. Висока вибірковість дії та низька токсичність для людини обумовлені відсутністю необхідного ферменту для утворення ацикловіру трифосфату в інтактних клітинах макроорганізму. Тімідинкіназа клітин, інфікованих вірусами Herpes simplex типів 1 і 2, вірус Varicella zoster, вірус Епштейна-Барр або цитомегаловірусом, перетворює ацикловір на ацикловір монофосфат — аналог нуклеозиду, який потім послідовно перетворюється на дифосфат та трифосфат. Ацикловір трифосфат вбудовується в ланцюжок вірусної ДНК та блокує його синтез за допомогою конкурентного інгібування вірусної ДНК-полімерази. Таким чином, формується "дефектна" вірусна ДНК, що призводить до придушення реплікації нових поколінь вірусів. При лікуванні герпесу попереджає утворення нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації та вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірки, знижує біль у гострій фазі оперізувального герпесу. У пацієнтів з вираженим імунодефіцитом тривалі або повторні курси терапії ацикловіром можуть призводити до появи резистентних штамів, тому подальше лікування ацикловіром може бути неефективним. У більшості виділених штамів зі зниженою чутливістю до ацикловіру відзначалося відносно низький вміст вірусної тимідинкінази, порушення структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вплив ацикловіру на штами вірусу Herpes simplex in vitro також може призводити до утворення менш чутливих до нього штамів. Не встановлено кореляцію між чутливістю штамів вірусу Herpes simplex до ацикловіру in vitro та клінічною ефективністю препарату.ФармакокінетикаПри внутрішньому прийомі біодоступність становить 15-30%. Широко розподіляється у тканинах та рідких середовищах організму. Зв'язування із білками плазми становить 9-33%. Метаболізується у печінці. T1/2 прийому внутрішньо - 3.3 год, при внутрішньовенному введенні - 2.5 год.Клінічна фармакологіяПротивірусний препарат.Показання до застосуванняЛікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, включаючи первинний та рецидивуючий генітальний герпес; профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, у пацієнтів із нормальним імунним статусом; профілактика інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2 у пацієнтів з імунодефіцитом; лікування первинних та рецидивуючих інфекцій, викликаних вірусом Varicella zoster - вітряної віспи та оперізувального герпесу (раніше лікування оперізувального герпесу ацикловіром має аналгетичний ефект і може знизити частоту виникнення постгерпетичної невралгії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру, валацикловіру; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років (для вживання); дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (для лікарських форм, що містять лактозу). З обережністю: хронічна ниркова недостатність; стани, що супроводжуються дегідратацією (в т.ч. блювання, діарея); вагітність.Вагітність та лактаціяЗастосування ацикловіру при вагітності можливе у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Після прийому ацикловіру внутрішньо в дозі 200 мг 5 разів на добу його концентрація в грудному молоці становить від 60% до 410% плазмової концентрації. При таких концентраціях у грудному молоці діти, які перебувають на грудному вигодовуванні, можуть отримувати ацикловір у дозі до 0,3 мг/кг/добу. З огляду на цей факт, при необхідності системного застосування ацикловіру на час лікування слід припинити грудне вигодовування. Застосування у дітей Внутрішньо дітям старше 2 років - по 200-400 мг 3-5 разів на добу, при необхідності - по 20 мг/кг (до 800 мг на прийом) 4 рази на добу. У дітей віком до 2 років застосовують у дозі, що дорівнює половині дози для дорослих. Тривалість лікування – 5-10 днів. Підвищена чутливість до ацикловіру, валацикловіру; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років (для вживання); дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (для лікарських форм, що містять лактозу). З обережністю: хронічна ниркова недостатність; стани, що супроводжуються дегідратацією (в т.ч. блювання, діарея); вагітність.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1 /1000) і дуже рідко (<10 000), частота невідома (частоту виникнення не можна визначити виходячи з наявних даних). Для прийому всередину З боку імунної системи: рідко – анафілаксія. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі; рідко - минуще підвищення активності печінкових трансаміназ і концентрації білірубіну; дуже рідко – гепатит, жовтяниця. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; дуже рідко – психотичні розлади, тремор, атаксія, дизартрія, судоми, енцефалопатія, кома, галюцинації, сонливість, ажитація, сплутаність свідомості, парестезії. З боку сечовивідної системи: рідко - скороминуще підвищення концентрації сечовини, креатиніну в плазмі; дуже рідко – гостра ниркова недостатність, ниркова колька. З боку дихальної системи: рідко – задишка. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висип, у т.ч. фотосенсибілізація, свербіж шкіри; нечасто - кропив'янка, швидке дифузне випадання волосся (т.к. даний тип випадання волосся пов'язаний з різними захворюваннями та прийомом лікарських засобів, то зв'язок між даною подією та прийомом ацикловіру є невизначеним); рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – багатоформна ексудативна еритема, в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла. З боку системи кровотворення: дуже рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія. Інші: часто - лихоманка, стомлюваність; рідко – нездужання.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарати, що блокують канальцеву секрецію (наприклад, пробенецид і циметидин) - можливе підвищення концентрації ацикловіру в плазмі, збільшення AUC ацикловіру, зниження його ниркового кліренсу. Однак корекція дози не потрібна внаслідок широкого діапазону терапевтичних доз ацикловіру. Мікофенолат мофетил – збільшення AUC ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу.Спосіб застосування та дозиПрепарат можна приймати під час їжі, оскільки їда не викликає суттєвих порушень абсорбції ацикловіру. Дорослі Лікування інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2 Рекомендована доза залишає 200 мг 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Як правило, курс лікування становить 5 днів, але може бути продовжений при тяжких первинних інфекціях. У разі вираженого імунодефіциту (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза ацикловіру може бути збільшена до 400 мг. В якості альтернативи може бути розглянута можливість застосування ацикловіру у вигляді внутрішньовенних інфузій. Лікування необхідно розпочинати якомога раніше після виникнення інфекції; при рецидивах ацикловір рекомендується призначати вже у продромальному періоді або з появою перших елементів висипу. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2 у, пацієнтів із нормальним імунним статусом Рекомендована доза становить 200 мг 4 рази на добу (кожні 6 годин); може бути використана схема прийому по 400 мг 2 рази на добу (кожні 12 год). У ряді випадків виявляються ефективними нижчі дози ацикловіру - 200 мг 3 рази на добу (кожні 8 год) або 200 мг 2 рази на добу (кожні 12 год). У деяких пацієнтів може загостритися інфекція при прийомі сумарної добової дози 800 мг. Лікування ацикловіром слід періодично переривати на 6-12 місяців для виявлення можливих змін перебігу захворювання. Профілактика інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, у пацієнтів з імунодефіцитом Рекомендована доза ацикловіру становить 200 мг 4 рази на добу (кожні 6 годин). У разі вираженого імунодефіциту (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза ацикловіру може бути збільшена до 400 мг 4 рази на добу. В якості альтернативи може бути розглянута можливість застосування ацикловіру у вигляді внутрішньовенних інфузій. Тривалість профілактичного курсу терапії визначається тривалістю періоду, коли існує ризик інфікування. Лікування первинних та рецидивуючих інфекцій, викликаних вірусом Varicella zosler - вітряної віспи та оперізувального герпесу Рекомендована ацикловіра становить 800 мг 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Курс лікування становить 7 днів. У разі вираженого імунодефіциту (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника необхідно розглянути можливість застосування ацикловіру у вигляді внутрішньовенних інфузій. Препарат слід призначати якнайшвидше після початку інфекції, т.к. у цьому випадку лікування ефективніше. Діти та віці 3 років і старше Лікування інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2; профілактика інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, у пацієнтів з імунодефіцитом Ацикловір застосовується у таких дозах, як і для дорослих. Лікування вітряної віспи Дітям віком 6 років і старше – 800 мг 4 рази на добу; у віці від 3 до 6 років - 400 мг 4 рази на добу. Більш точно дозу можна визначити з розрахунку 20 мг/кг маси тіла (але не більше 800 мг) 4 рази на добу. Курс лікування становить 5 днів. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2; лікування оперізувального герпесу Дані про режим дозування відсутні. Пацієнти похилого віку Дозу препарату слід коригувати залежно від ступеня ниркової недостатності. Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу. Пацієнти з порушенням функції нирок Ацикловір слід призначати обережно. Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу. У пацієнтів з нирковою недостатністю прийом ацикловіру внутрішньо у рекомендованих дозах з метою лікування та профілактики інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, не призводить до кумуляції активної речовини до концентрацій, що перевищують встановлений безпечний рівень. Однак у пацієнтів з КК < 10 мл/хв. дозу ацикловіру рекомендується зменшити до 200 мг 2 рази на добу (кожні 12 год). При лікуванні вітряної віспи та оперізувального герпесу рекомендовані дози ацикловіру складають: КК < 10 мл/хв – 800 мг 2 рази на добу (кожні 12 год); КК 10-25 мл/хв - 800 мг 3 рази на добу (кожні 8 год).ПередозуванняВ даний час про випадки передозування препарату не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосування при тяжких порушеннях функції нирок. Слід враховувати, що при застосуванні ацикловіру можливий розвиток гострої ниркової недостатності внаслідок утворення осаду з кристалів ацикловіру, що особливо ймовірно при швидкому внутрішньовенному введенні, одночасному застосуванні нефротоксичних препаратів, у пацієнтів з порушеннями функції нирок та недостатнім водним навантаженням. При застосуванні ацикловіру необхідно контролювати функцію нирок (визначення рівня азоту сечовини у крові та креатиніну у плазмі крові). Лікування пацієнтів похилого віку слід проводити при достатньому збільшенні водного навантаження та під наглядом лікаря, т.к. у цієї категорії пацієнтів збільшується T1/2 ацикловіру. При лікуванні генітального герпесу слід уникати статевих контактів чи використовувати презервативи, т.к. застосування ацикловіру не запобігає передачі вірусу партнерам.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ацикловір 400 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб, синтетичний аналог пуринового нуклеозиду. Має здатність інгібувати in vitro і in vivo вірус Herpes simplex типів 1 і 2, вірус Varicella zoster, вірус Епштейна-Барр, цитомегаловірус. У культурі клітин ацикловір має найбільш виражену противірусну активність щодо вірусу Herpes simplex типу 1, далі в порядку зменшення активності слідують: вірус Herpes типу 2, вірус Varicella zoster, вірус Епштейна-Барр і цитомегаловірус. Інгібуюча дія ацикловіру на ці віруси характеризується високою вибірковістю. Ацикловір не є субстратом для ферменту тимідинкінази неінфікованих клітин, тому ацикловір малотоксичний для клітин ссавців. Висока вибірковість дії та низька токсичність для людини обумовлені відсутністю необхідного ферменту для утворення ацикловіру трифосфату в інтактних клітинах макроорганізму. Тімідинкіназа клітин, інфікованих вірусами Herpes simplex типів 1 і 2, вірус Varicella zoster, вірус Епштейна-Барр або цитомегаловірусом, перетворює ацикловір на ацикловір монофосфат — аналог нуклеозиду, який потім послідовно перетворюється на дифосфат та трифосфат. Ацикловір трифосфат вбудовується в ланцюжок вірусної ДНК та блокує його синтез за допомогою конкурентного інгібування вірусної ДНК-полімерази. Таким чином, формується "дефектна" вірусна ДНК, що призводить до придушення реплікації нових поколінь вірусів. При лікуванні герпесу попереджає утворення нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації та вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірки, знижує біль у гострій фазі оперізувального герпесу. У пацієнтів з вираженим імунодефіцитом тривалі або повторні курси терапії ацикловіром можуть призводити до появи резистентних штамів, тому подальше лікування ацикловіром може бути неефективним. У більшості виділених штамів зі зниженою чутливістю до ацикловіру відзначалося відносно низький вміст вірусної тимідинкінази, порушення структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вплив ацикловіру на штами вірусу Herpes simplex in vitro також може призводити до утворення менш чутливих до нього штамів. Не встановлено кореляцію між чутливістю штамів вірусу Herpes simplex до ацикловіру in vitro та клінічною ефективністю препарату.ФармакокінетикаПри внутрішньому прийомі біодоступність становить 15-30%. Широко розподіляється у тканинах та рідких середовищах організму. Зв'язування із білками плазми становить 9-33%. Метаболізується у печінці. T1/2 прийому внутрішньо - 3.3 год, при внутрішньовенному введенні - 2.5 год.Клінічна фармакологіяПротивірусний препарат.Показання до застосуванняЛікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, включаючи первинний та рецидивуючий генітальний герпес; профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, у пацієнтів із нормальним імунним статусом; профілактика інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2 у пацієнтів з імунодефіцитом; лікування первинних та рецидивуючих інфекцій, викликаних вірусом Varicella zoster - вітряної віспи та оперізувального герпесу (раніше лікування оперізувального герпесу ацикловіром має аналгетичний ефект і може знизити частоту виникнення постгерпетичної невралгії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру, валацикловіру; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років (для вживання); дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (для лікарських форм, що містять лактозу). З обережністю: хронічна ниркова недостатність; стани, що супроводжуються дегідратацією (в т.ч. блювання, діарея); вагітність.Вагітність та лактаціяЗастосування ацикловіру при вагітності можливе у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Після прийому ацикловіру внутрішньо в дозі 200 мг 5 разів на добу його концентрація в грудному молоці становить від 60% до 410% плазмової концентрації. При таких концентраціях у грудному молоці діти, які перебувають на грудному вигодовуванні, можуть отримувати ацикловір у дозі до 0,3 мг/кг/добу. З огляду на цей факт, при необхідності системного застосування ацикловіру на час лікування слід припинити грудне вигодовування. Застосування у дітей Внутрішньо дітям старше 2 років - по 200-400 мг 3-5 разів на добу, при необхідності - по 20 мг/кг (до 800 мг на прийом) 4 рази на добу. У дітей віком до 2 років застосовують у дозі, що дорівнює половині дози для дорослих. Тривалість лікування – 5-10 днів. Підвищена чутливість до ацикловіру, валацикловіру; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років (для вживання); дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (для лікарських форм, що містять лактозу). З обережністю: хронічна ниркова недостатність; стани, що супроводжуються дегідратацією (в т.ч. блювання, діарея); вагітність.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1 /1000) і дуже рідко (<10 000), частота невідома (частоту виникнення не можна визначити виходячи з наявних даних). Для прийому всередину З боку імунної системи: рідко – анафілаксія. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі; рідко - минуще підвищення активності печінкових трансаміназ і концентрації білірубіну; дуже рідко – гепатит, жовтяниця. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; дуже рідко – психотичні розлади, тремор, атаксія, дизартрія, судоми, енцефалопатія, кома, галюцинації, сонливість, ажитація, сплутаність свідомості, парестезії. З боку сечовивідної системи: рідко - скороминуще підвищення концентрації сечовини, креатиніну в плазмі; дуже рідко – гостра ниркова недостатність, ниркова колька. З боку дихальної системи: рідко – задишка. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висип, у т.ч. фотосенсибілізація, свербіж шкіри; нечасто - кропив'янка, швидке дифузне випадання волосся (т.к. даний тип випадання волосся пов'язаний з різними захворюваннями та прийомом лікарських засобів, то зв'язок між даною подією та прийомом ацикловіру є невизначеним); рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – багатоформна ексудативна еритема, в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла. З боку системи кровотворення: дуже рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія. Інші: часто - лихоманка, стомлюваність; рідко – нездужання.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарати, що блокують канальцеву секрецію (наприклад, пробенецид і циметидин) - можливе підвищення концентрації ацикловіру в плазмі, збільшення AUC ацикловіру, зниження його ниркового кліренсу. Однак корекція дози не потрібна внаслідок широкого діапазону терапевтичних доз ацикловіру. Мікофенолат мофетил – збільшення AUC ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу.Спосіб застосування та дозиПрепарат можна приймати під час їжі, оскільки їда не викликає суттєвих порушень абсорбції ацикловіру. Дорослі Лікування інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2 Рекомендована доза залишає 200 мг 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Як правило, курс лікування становить 5 днів, але може бути продовжений при тяжких первинних інфекціях. У разі вираженого імунодефіциту (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза ацикловіру може бути збільшена до 400 мг. В якості альтернативи може бути розглянута можливість застосування ацикловіру у вигляді внутрішньовенних інфузій. Лікування необхідно розпочинати якомога раніше після виникнення інфекції; при рецидивах ацикловір рекомендується призначати вже у продромальному періоді або з появою перших елементів висипу. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2 у, пацієнтів із нормальним імунним статусом Рекомендована доза становить 200 мг 4 рази на добу (кожні 6 годин); може бути використана схема прийому по 400 мг 2 рази на добу (кожні 12 год). У ряді випадків виявляються ефективними нижчі дози ацикловіру - 200 мг 3 рази на добу (кожні 8 год) або 200 мг 2 рази на добу (кожні 12 год). У деяких пацієнтів може загостритися інфекція при прийомі сумарної добової дози 800 мг. Лікування ацикловіром слід періодично переривати на 6-12 місяців для виявлення можливих змін перебігу захворювання. Профілактика інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, у пацієнтів з імунодефіцитом Рекомендована доза ацикловіру становить 200 мг 4 рази на добу (кожні 6 годин). У разі вираженого імунодефіциту (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза ацикловіру може бути збільшена до 400 мг 4 рази на добу. В якості альтернативи може бути розглянута можливість застосування ацикловіру у вигляді внутрішньовенних інфузій. Тривалість профілактичного курсу терапії визначається тривалістю періоду, коли існує ризик інфікування. Лікування первинних та рецидивуючих інфекцій, викликаних вірусом Varicella zosler - вітряної віспи та оперізувального герпесу Рекомендована ацикловіра становить 800 мг 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Курс лікування становить 7 днів. У разі вираженого імунодефіциту (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника необхідно розглянути можливість застосування ацикловіру у вигляді внутрішньовенних інфузій. Препарат слід призначати якнайшвидше після початку інфекції, т.к. у цьому випадку лікування ефективніше. Діти та віці 3 років і старше Лікування інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2; профілактика інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, у пацієнтів з імунодефіцитом Ацикловір застосовується у таких дозах, як і для дорослих. Лікування вітряної віспи Дітям віком 6 років і старше – 800 мг 4 рази на добу; у віці від 3 до 6 років - 400 мг 4 рази на добу. Більш точно дозу можна визначити з розрахунку 20 мг/кг маси тіла (але не більше 800 мг) 4 рази на добу. Курс лікування становить 5 днів. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2; лікування оперізувального герпесу Дані про режим дозування відсутні. Пацієнти похилого віку Дозу препарату слід коригувати залежно від ступеня ниркової недостатності. Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу. Пацієнти з порушенням функції нирок Ацикловір слід призначати обережно. Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу. У пацієнтів з нирковою недостатністю прийом ацикловіру внутрішньо у рекомендованих дозах з метою лікування та профілактики інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, не призводить до кумуляції активної речовини до концентрацій, що перевищують встановлений безпечний рівень. Однак у пацієнтів з КК < 10 мл/хв. дозу ацикловіру рекомендується зменшити до 200 мг 2 рази на добу (кожні 12 год). При лікуванні вітряної віспи та оперізувального герпесу рекомендовані дози ацикловіру складають: КК < 10 мл/хв – 800 мг 2 рази на добу (кожні 12 год); КК 10-25 мл/хв - 800 мг 3 рази на добу (кожні 8 год).ПередозуванняВ даний час про випадки передозування препарату не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосування при тяжких порушеннях функції нирок. Слід враховувати, що при застосуванні ацикловіру можливий розвиток гострої ниркової недостатності внаслідок утворення осаду з кристалів ацикловіру, що особливо ймовірно при швидкому внутрішньовенному введенні, одночасному застосуванні нефротоксичних препаратів, у пацієнтів з порушеннями функції нирок та недостатнім водним навантаженням. При застосуванні ацикловіру необхідно контролювати функцію нирок (визначення рівня азоту сечовини у крові та креатиніну у плазмі крові). Лікування пацієнтів похилого віку слід проводити при достатньому збільшенні водного навантаження та під наглядом лікаря, т.к. у цієї категорії пацієнтів збільшується T1/2 ацикловіру. При лікуванні генітального герпесу слід уникати статевих контактів чи використовувати презервативи, т.к. застосування ацикловіру не запобігає передачі вірусу партнерам.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь для зовнішнього застосування - 100 г. Діюча речовина: ацикловір 5 г; Допоміжні речовини: пропіленгліколь – 40 г, вазелін – 12.5 г, олія вазелінова – 7.5 г, віск емульсійний – 5 г, макрогол (поліетиленоксид 1500) – 1 г, вода очищена – до 100 г. 5 г у тубі алюмінієвої.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування: 5% білого або майже білого кольору; допускається наявність характерного запаху.Фармакотерапевтична групаПротивірусний препарат – синтетичний аналог нуклеозиду тимідину. В інфікованих клітинах, що містять вірусну тимідинкіназу, відбувається фосфорилювання та перетворення на ацикловіру монофосфат. Під впливом гуанілатциклази ацикловіру монофосфат перетворюється на дифосфат і під дією кількох клітинних ферментів - на трифосфат. Висока вибірковість дії та низька токсичність для людини обумовлені відсутністю необхідного ферменту для утворення ацикловіру трифосфату в інтактних клітинах макроорганізму. Ацикловір трифосфат, вбудовуючись у синтезовану вірусом ДНК, блокує розмноження вірусу. Специфічність і висока селективність дії також обумовлені переважним його накопиченням у клітинах, уражених вірусом герпесу. Високоактивний щодо вірусу Herpes simplex 1 та 2 типу. вірусу, що викликає вітряну віспу та оперізувальний лишай (Varicella zoster). вірусу Епштейна Барр. Помірно активний щодо цитомегаловірусів.ФармакокінетикаПри застосуванні інтактної шкіри всмоктування мінімальне. не визначається в крові та сечі. На ураженій шкірі – всмоктування помірне. у пвацієнтів з нормальною функцією нирок концентрація у сироватці крові становить до 0.28 мкг/мл, у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю (ХНН) – до 0.78 мкг/мл. Виводиться нирками (до 9,4% добової дози).ІнструкціяЗастосовують зовнішньо. Препарат наносять чистими руками або ватним тампоном тонким шаром на уражені ділянки шкіри, що межують з ними.Показання до застосуванняІнфекції шкіри, спричинені вірусом Herpes simplex типів 1 і 2, генітальний герпес, що оперізує лишай, вітряна віспа.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру та інших компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при дегідратації та нирковій недостатності.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату показано лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У період лікування необхідно вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку шкіри та підшкірних тканин: гіперемія, сухість, лущення шкіри. Інші: печіння, запалення при попаданні на слизові оболонки. Можливий розвиток алергічного дерматиту.Взаємодія з лікарськими засобамиПри зовнішньому застосуванні не виявлено взаємодії коїться з іншими лікарськими засобами. Посилення ефекту відзначається при одночасному призначенні імуностимуляторів.Спосіб застосування та дозиПрепарат наносять 5 разів на добу (кожні 4 год). Терапію слід продовжувати до того часу, поки на бульбашках не утворюється кірка, або вони повністю не заживуть. Тривалість терапії становить середньому 5 днів, максимум - 10 днів. За відсутності ефекту необхідно звернутися до лікаря.ПередозуванняДані про передозування препарату не надано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля досягнення максимального терапевтичного ефекту необхідно застосовувати препарат якомога раніше (при перших ознаках захворювання: печіння, свербіж, поколювання, відчуття напруженості та почервоніння). Мазь не рекомендується наносити слизові оболонки порожнини рота і очей, т.к. можливий розвиток вираженого місцевого запалення. При лікуванні генітального герпесу слід уникати статевих контактів чи використовувати презервативи, т.к. застосування ацикловіру не запобігає передачі вірусу партнерам.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель для зовнішнього застосування - 100 г: активна речовина: азелаїнова кислота (у перерахунку на 100% речовину) – 15 г; допоміжні речовини: бензойна кислота – 0,1 г; метилпіролідон - 4 г; сквалан - 1 г; пропіленгліколь - 8 г; динатрію едетат - 0,1 г; натрію гідроксид - 0,25 г; диметикон 100 cst - 1 г; макроголу цетостеариловий ефір - 1,4 г; карбомер інтерполімер (тип А) - 1,4 г; вода очищена – до 100 г. Гель для зовнішнього вживання, 15%. По 5, 15 або 30 г в алюмінієвій тубі. Кожну тубу поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиГель білого або майже білого кольору допускається наявність слабкого специфічного запаху.Фармакотерапевтична групаПротивугровий.ФармакокінетикаПісля нанесення на шкіру азелаїнова кислота проникає в епідерміс та дерму, проникнення у пошкоджену шкіру відбувається швидше, ніж у непошкоджену. Після одноразового зовнішнього застосування 5 г гелю 3,6% від загальної дози азелаїнової кислоти надходить у системний кровотік. Частина кислоти, що всмокталася, виводиться нирками в незмінному вигляді, частина - у вигляді дикарбонових кислот (С7, С5), що утворюються в результаті бета-окислення.ФармакодинамікаАзелаїнова кислота при терапії вугрової висипки нормалізує порушені процеси кератинізації у фолікулах сальних залоз, а також зменшує вміст вільних жирних кислот у ліпідах шкіри. Виявляє протимікробну активність щодо Propionibacterium acnes та Staphylococcus epidermidis. Механізм дії азелаїнової кислоти при розацеа невідомий. Можна припустити, що протизапальний ефект обумовлений зменшенням метаболізму нейтрофілів та зниженням вироблення ними вільнорадикальних форм кисню. Азелаїнова кислота надає залежне від дози та часу переважну дію на ріст і життєдіяльність аномальних меланоцитів.Показання до застосуваннявугровий висип легкого та середнього ступеня тяжкості, в т.ч. за наявності папул та пустул; розацеа, зокрема. за наявності папул та пустул.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до азелаїнової кислоти та інших компонентів препарату; дитячий вік до 12 років (для показання вугровий висип), до 18 років (для показання розацеа). Обережно: бронхіальна астма.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності та годування груддю можливе лише після погодження з лікарем. Адекватні та строго контрольовані дослідження при зовнішньому застосуванні азелаїнової кислоти у вагітних жінок не проводились. Вивчення на тваринах не виявило несприятливої дії азелаїнової кислоти щодо вагітності, внутрішньоутробного розвитку плода, пологів або постнатального впливу. Потенційний ризик для людини невідомий. При вагітності препарат Азелік застосовують тільки у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Точно невідомо, чи проникає азелаїнова кислота у грудне молоко. Враховуючи низьку системну абсорбцію азелаїнової кислоти при зовнішньому застосуванні, у період грудного вигодовування препарат Азелік® застосовують лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини. При грудному вигодовуванні необхідно уникати нанесення препарату на область молочних залоз перед годуванням. Слід не допускати контакту дітей зі шкірою, у т.ч. шкірою молочних залоз після нанесення препарату Азелік®.Побічна діяСпостерігалися в клінічних дослідженнях і післяреєстраційний період найчастішими побічними ефектами були: свербіж, печіння та біль у місці нанесення. Наведені нижче побічні ефекти наведені відповідно до наступних градацій частоти їх виникнення (за класифікацією ВООЗ): дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (недостатньо даних для оцінки частоти розвитку). З боку імунної системи: частота невідома – реакції підвищеної чутливості (в т.ч. ангіоневротичний набряк, набряк очей, набряк обличчя, задишка), загострення бронхіальної астми. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – контактний дерматит, акне** (вугровий висип). Загальні розлади та порушення у місці застосування: дуже часто – у місці нанесення: свербіж, печіння, біль; часто - у місці нанесення сухість, висипання, парестезія, набряк**; рідко – у місці нанесення еритема (почервоніння), десквамація* (відшарування епідермісу), відчуття тепла*, депігментація (знебарвлення) шкіри, дискомфорт**, кропив'янка**; частота невідома - подразнення на шкірі, кропив'янка. Якщо будь-які побічні ефекти посилюються або пацієнт помітив будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в описі, слід повідомити про це лікаря. *Для показання вугровий висип. **Для показання розацеа.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічно значимих взаємодій при застосуванні препарату Азелік не виявлено.Спосіб застосування та дозиМісцево. Гель наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри 2 рази на день (вранці та ввечері), злегка втираючи у шкіру (2,5 см гелю достатньо для всієї поверхні обличчя). Перед нанесенням гелю слід ретельно промити шкіру чистою водою і потім висушити або використовувати м'який косметичний засіб, що очищає. Не використовувати оклюзійні пов'язки. Після кожного нанесення гелю на шкіру слід мити руки. У дітей віком від 12 до 18 років препарат Азелік® застосовується при лікуванні вугрової висипки, корекція дози не потрібна. Ефективність та безпека застосування препарату у дітей віком до 12 років при лікуванні вугрової висипки не встановлена. Ефективність та безпека застосування препарату у дітей віком до 18 років при лікуванні розацеа не встановлена. Важливо, щоб препарат Азелік використовувався регулярно протягом усього періоду лікування. Тривалість лікування індивідуальна та залежить від тяжкості захворювання. Поліпшення настає, як правило, через 4 тижні лікування, при необхідності можливе застосування препарату Азелік протягом декількох місяців. Якщо протягом 1 міс при лікуванні вугрової висипки та 2 міс при лікуванні розацеа поліпшення не настало або настало загострення захворювання, слід припинити застосування препарату Азелік і звернутися до лікаря. У разі появи подразнення на шкірі слід зменшити кількість гелю при кожному нанесенні або скоротити частоту гелю до 1 разу на день. Можливе короткочасне відміна препарату з подальшим відновленням після зникнення симптомів подразнення у рекомендованій дозі. Слід застосовувати препарат тільки згідно з тим способом застосування та в тих дозах, які зазначені в описі. У разі потреби слід проконсультуватися з лікарем перед застосуванням лікарського засобу.ПередозуванняЯвлення передозування при зовнішньому застосуванні не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТільки для зовнішнього застосування. Слід уникати влучення гелю в очі, рота та інші слизові оболонки. При випадковому попаданні препарату на слизові оболонки, у т.ч. очі, рот, необхідно промити їх великою кількістю води. Якщо подразнення очей не минає, слід звернутися до лікаря. Після кожного застосування препарату слід мити руки. Під час лікування препаратом Азелік® за показанням розацеа рекомендується відмовитися від застосування косметичних засобів із вмістом спирту, спиртових розчинів та в'яжучих засобів, абразивних або відлущувальних засобів (для пілінгу). Препарат Азелік® містить бензойну кислоту, яка може спричинити подразнення на шкірі, подразнення очей та інших слизових оболонок та пропіленгліколь, який може спричинити подразнення на шкірі. Під час постреєстраційного спостереження рідко повідомлялося про загострення у хворих на бронхіальну астму при зовнішньому застосуванні азелаїнової кислоти. Вплив на здатність керувати автомобілем, механізмами. Препарат не впливає на здатність керувати транспортом або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель - 1 мг: Активна речовина: азелаїнова кислота; Допоміжні речовини: бензойна кислота, метил піролідон, пропіленгліколь, динатрію едетат, сквалан, натрію гідроксид, диметикон, карбомер інтерполімер, макрогола цетостеарат та вода очищена. Гель для зовнішнього застосування 15% туби 30 г.Опис лікарської формиГель для зовнішнього застосування білого або майже білого кольору допускається наявність слабкого специфічного запаху.Фармакотерапевтична групаБактеріостатичне.ФармакокінетикаВсмоктування: Після нанесення на шкіру проникає в епідерміс та дерму, 3.6% загальної дози абсорбується у системний кровотік. Метаболізм та виведення: Частина кислоти, що всмокталася, виводиться нирками в незміненому вигляді, частина - у вигляді дикарбонових кислот (C7, C5), що утворюються в результаті бета-окислення.ФармакодинамікаПрепарат для зовнішнього застосування. Має бактеріостатичну активність щодо Propionibacterium acne і Staphylococcus epidermidis, знижує вироблення жирних кислот, що сприяють виникненню акне. Зменшує утворення комедонів. Впливаючи на процес ороговіння клітин епідермісу, пригнічує ріст та активність аномальних меланоцитів, що спричиняють гіперпігментацію типу мелазми. Чинить противугрову, депігментуючу дію.Клінічна фармакологіяПрепарат з антипроліферативною та антибактеріальною дією для лікування вугрів, гіперпігментації.ІнструкціяВикористовувати зовнішньо. Гель слід наносити на попередньо ретельно вимиту (водою або очищену м'яким косметичним засобом, що очищає) і висушену шкіру обличчя. Гель наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри та злегка втирають.Показання до застосуванняВугровий висип (acne vulgaris). Розацеа.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: на початку лікування можлива місцевоподразнююча дія, гіперемія та лущення шкіри, печіння, еритема, свербіж, які зазвичай припиняються в процесі лікування; можливо – шкірні алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиМожна застосовувати у поєднанні з іншими лікарськими засобами для терапії вугрової висипки.Спосіб застосування та дози2 рази на добу (вранці та ввечері). Приблизно 2.5 см гелю достатньо для поверхні обличчя. У пацієнтів з звичайними вуграми (acne vulgaris) виражене поліпшення зазвичай спостерігається через 4 тижні. Для отримання найкращих результатів застосування препарату слід продовжувати протягом кількох місяців.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати потрапляння препарату в очі, а також слизові оболонки носа, губ і рота, у разі ненавмисного контакту - негайно промити водою.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель - 1 мг: Активна речовина: азелаїнова кислота; Допоміжні речовини: бензойна кислота, метил піролідон, пропіленгліколь, динатрію едетат, сквалан, натрію гідроксид, диметикон, карбомер інтерполімер, макрогола цетостеарат та вода очищена. Гель для зовнішнього застосування 15% туби 5 г.Опис лікарської формиГель для зовнішнього застосування білого або майже білого кольору допускається наявність слабкого специфічного запаху.Фармакотерапевтична групаБактеріостатичне.ФармакокінетикаВсмоктування: Після нанесення на шкіру проникає в епідерміс та дерму, 3.6% загальної дози абсорбується у системний кровотік. Метаболізм та виведення: Частина кислоти, що всмокталася, виводиться нирками в незміненому вигляді, частина - у вигляді дикарбонових кислот (C7, C5), що утворюються в результаті бета-окислення.ФармакодинамікаПрепарат для зовнішнього застосування. Має бактеріостатичну активність щодо Propionibacterium acne і Staphylococcus epidermidis, знижує вироблення жирних кислот, що сприяють виникненню акне. Зменшує утворення комедонів. Впливаючи на процес ороговіння клітин епідермісу, пригнічує ріст та активність аномальних меланоцитів, що спричиняють гіперпігментацію типу мелазми. Чинить противугрову, депігментуючу дію.Клінічна фармакологіяПрепарат з антипроліферативною та антибактеріальною дією для лікування вугрів, гіперпігментації.ІнструкціяВикористовувати зовнішньо. Гель слід наносити на попередньо ретельно вимиту (водою або очищену м'яким косметичним засобом, що очищає) і висушену шкіру обличчя. Гель наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри та злегка втирають.Показання до застосуванняВугровий висип (acne vulgaris). Розацеа.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: на початку лікування можлива місцевоподразнююча дія, гіперемія та лущення шкіри, печіння, еритема, свербіж, які зазвичай припиняються в процесі лікування; можливо – шкірні алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиМожна застосовувати у поєднанні з іншими лікарськими засобами для терапії вугрової висипки.Спосіб застосування та дози2 рази на добу (вранці та ввечері). Приблизно 2.5 см гелю достатньо для поверхні обличчя. У пацієнтів з звичайними вуграми (acne vulgaris) виражене поліпшення зазвичай спостерігається через 4 тижні. Для отримання найкращих результатів застосування препарату слід продовжувати протягом кількох місяців.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати потрапляння препарату в очі, а також слизові оболонки носа, губ і рота, у разі ненавмисного контакту - негайно промити водою.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
772,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: азитроміцину дигідрат – 262,03 мг, еквівалентно азитроміцину – 250,0 мг; допоміжні речовини: лактоза – 132,3 мг; крохмаль кукурудзяний – 33,0 мг; натрію лаурилсульфат – 2,0 мг; магнію стеарат – 8,0 мг; капсули тверді желатинові № 0, корпус і кришечка: барвник хіноліновий жовтий, барвник сонячний захід жовтий, титану діоксид, желатин, вода очищена, натрію лаурилсульфат, пропілпарагідроксибензоат (пропілпарабен), метилпарагідроксибензоат (метилпарабен) Капсули 250 мг. По 6 капсул в алюм/ПВХ блістер. По 1 блістеру разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули № 0. Корпус та кришечка – жовтувато-білого кольору. Вміст капсул – білий або майже білий порошок.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаАбсорбція - висока, кислотостійка, ліпофілен. Біодоступність після одноразового прийому 0.5 г - 37% (ефект "першого проходження" через печінку); максимальна концентрація після перорального прийому 0.5 г - 0.4 мг/л; час досягнення максимальної концентрації - 2.5-2.9 год; у тканинах і клітинах концентрація у 10-50 разів вища, ніж у плазмі крові, об'єм розподілу – 31.1 л/кг. Легко проходить через гістогематичні бар'єри. Добре проникає в дихальні шляхи, сечостатеві органи та тканини, в т.ч. передміхурову залозу, у шкіру та м'які тканини. Проникає через мембрани клітин та створює високі концентрації в них, накопичується у лізосомах (що особливо важливо для ерадикації внутрішньоклітинно розташованих збудників). Транспортується також фагоцитами: поліморфно-ядерними лейкоцитами та макрофагами. Концентрація в осередках інфекції достовірно вища (на 24-34%), ніж у здорових тканинах, і корелює з вираженістю запального набряку. Зберігається в ефективних концентраціях протягом 5-7 днів після останньої дози. Зв'язок з білками плазми - 7-50% (назад пропорційна концентрації в крові). У печінці деметилюється, утворюються неактивні метаболіти. У метаболізмі беруть участь ізоферменти CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, інгібітором яких він є. Плазмовий кліренс – 630 мл/хв. Період напіввиведення між 8 і 24 год після прийому – 14-20 год, період напіввиведення в інтервалі від 24 до 72 год – 41 год. 50% виводиться з жовчю у незміненому вигляді, 6% – нирками. Прийом їжі значуще змінює фармакокінетику: максимальна концентрація та площа під кривою "концентрація - час" (AUC) знижується на 52% і на 43% відповідно. У чоловіків похилого віку (65-85 років) фармакокінетичні параметри не змінюються, у жінок збільшується максимальна концентрація (на 30-50%).ФармакодинамікаАнтибактеріальний засіб широкого спектра дії, азалід, діє бактеріостатично. Зв'язуючись із 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст та розмноження бактерій, у високих концентраціях має бактерицидний ефект. Азитроміцин діє на поза- та внутрішньоклітинних збудників. Чутливі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus pneumoniae (пеніцилінчутливі), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метицилінчутливі); аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробні мікроорганізми: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp.; інші - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Помірно чутливі або нечутливі: аеробні грампозитивні мікроорганізми – Streptococcus pneumoniae (помірно чутливі або резистентні до пеніциліну). Стійкі: аеробні грампозитивні мікроорганізми – Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метицилінстійкі); анаероби – група Bacteroides fragilis. Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичні Streptococcus spp. групи А, Enterococcus faecalis та Staphylococcus aureus (включаючи метицилінустойчивые штами), резистентні до еритроміцину та інших макролідів, лінкозамідів, стійкі і до азитроміцину.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів (фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит); інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, у тому числі спричинені атиповими збудниками; інфекції шкіри та м'яких тканин (вугри звичайні середнього ступеня тяжкості, пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); неускладнені інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит); хвороба Лайма (початкова стадія - erythema migrans).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину, інших макролідів або кетолідів, або інших компонентів препарату; тяжка печінкова недостатність (клас С по Чайлд-П'ю); дитячий вік до 12 років із масою тіла менше 45 кг; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном. З обережністю Порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості, термінальна ниркова недостатність з ШКФ (швидкість клубочкової фільтрації) менше 10 мл/хв, у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у пацієнтів похилого віку): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон та соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоцин у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю; одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину, міастенію.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період грудного вигодовування застосовують лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. За необхідності застосування препарату в період грудного вигодовування рекомендується призупинити грудне вигодовування.Побічна діяЧастота побічних ефектів класифікована у відповідність до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше ніж 1%, але менше ніж 10%; не часто - не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше ніж 0,01%, але менше ніж 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%; невідома частота – може бути оцінена, виходячи з наявних даних. Інфекційні захворювання: нечасто – кандидоз, у тому числі слизової оболонки порожнини рота та геніталій, пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота – псевдомембранозний коліт. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезії, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. З боку органів зору: нечасто – порушення зору. З боку органів слуху та лабіринтні порушення: нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота – порушення слуху, у тому числі глухота та/або шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, «припливи» крові до обличчя; невідома частота – зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі, аритмія типу «пірует», шлуночкова тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто - метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота – печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом в основному на тлі порушення функції печінки тяжкого ступеня); некроз печінки; фульмінантний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації; невідома частота – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок. Інші: нечасто – астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Лабораторні дані: часто - зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі крові, нечасто - підвищення активності аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності лужної фосфатази в плазмі крові, підвищення вмісту хлору в плазмі крові, підвищення концентрації глюкози в крові, збільшення кількості тромбоцитів, підвищення гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтацидні препарати Антацидні препарати не впливають на біодоступність азитроміцину, але зменшують максимальну концентрацію в крові на 30%, тому препарат слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому цих препаратів та їжі. Цетиризин Одночасне застосування протягом 5 днів у здорових добровольців азитроміцину з цетиризином (20 мг) не призвело до фармакокінетичної взаємодії та суттєвої зміни інтервалу QT. Діданозин (дідезоксіінозин) Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг на добу) та диданозину (400 мг на добу) у 6 ВІЛ-інфікованих пацієнтів не виявило змін фармакокінетичних показань диданозину порівняно з групою плацебо. Дігоксин (субстрати Р-глікопротеїну) Одночасне застосування макролідних антибіотиків, у тому числі азитроміцину, з субстратами Р-глікопротеїну, такими як дигоксин, призводить до підвищення концентрації субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. Таким чином, при одночасному застосуванні азитроміцину та дигоксину необхідно враховувати можливість підвищення концентрації дигоксину у сироватці крові. Зідовудін Одночасне застосування азитроміцину (одноразовий прийом 1000 мг і багаторазовий прийом 1200 мг або 600 мг) незначно впливає на фармакокінетику, у тому числі виведення нирками зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Однак застосування азитроміцину викликало збільшення концентрації фосфорильованого зидовудину, клінічно активного метаболіту в мононуклеарах периферичної крові. Клінічне значення цього факту неясно. Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами системи цитохрому Р450. Не виявлено, що азитроміцин бере участь у фармакокінетичних взаємодіях аналогічних еритроміцину та інших макролідів. Азитроміцин не є інгібітором та індуктором ізоферментів цитохрому Р450. Алколоїди ріжків Враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму, одночасне застосування азитроміцину з похідними алколоїдів ріжків не рекомендується. Були проведені фармакокінетичні дослідження одночасного застосування азитроміцину та препаратів, метаболізм яких відбувається за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. Аторвастатин Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щодня) та азитроміцину (500 мг щодня) не викликало зміни концентрацій аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМК-КоА-редуктази). Однак у постреєстраційному періоді були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримують одночасно азитроміцин та статини. Карбамазепін У фармакокінетичних дослідженнях за участю здорових добровольців не виявлено суттєвого впливу на концентрацію карбамазепіну та його активного метаболіту у плазмі у пацієнтів, які отримували одночасно азитроміцин. Ціметідин У фармакокінетичних дослідженнях вплив разової дози циметидину на фармакокінетику азитроміцину не виявлено змін фармакокінетики азитроміцину за умови застосування циметидину за 2 години до азитроміцину. Антикоагулянти непрямої дії (похідні кумарину) У фармакокінетичних дослідженнях азитроміцин не впливав на антикоагулянтний ефект одноразової дози 15 мг варфарину, який приймали здорові добровольці. Повідомлялося про потенціювання антикоагулянтного ефекту після одночасного застосування азитроміцину та антикоагулянтів непрямої дії (похідні кумарину). Незважаючи на те, що причинний зв'язок не встановлений, слід враховувати необхідність проведення частого моніторингу протромбінового часу при застосуванні азитроміцину у пацієнтів, які отримують пероральні антикоагулянти непрямої дії (похідні кумарину). Циклоспорин У фармакокінетичному дослідженні за участю здорових добровольців, які протягом 3 днів приймали внутрішньо азитроміцин (500 мг/добу одноразово), а потім циклоспорин (10 мг/кг/добу одноразово), було виявлено достовірне підвищення максимальної концентрації у плазмі крові (Cmax) та площі під кривою "концентрація-час" (AUC0-5) циклоспорину. Слід бути обережними при одночасному застосуванні цих препаратів. У разі необхідності одночасного застосування цих препаратів необхідно проводити моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі крові та відповідно коригувати дозу. Ефавіренз Одночасне застосування азитроміцину (600 мг на добу одноразово) та ефавірензу (400 мг на добу) щодня протягом 7 днів не викликало жодної клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії. Флуконазол Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг одноразово) не змінювало фармакокінетику флуконазолу (800 мг одноразово). Загальна експозиція та період напіввиведення азитроміцину не змінювалися при одночасному застосуванні флуконазолу, проте при цьому спостерігали зниження Cmax азитроміцину (на 18%), що не мало клінічного значення. Індинавір Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг одноразово) не викликало статистично достовірного впливу на фармакокінетику індинавіру (800 мг тричі на добу протягом 5 днів). Метилпреднізолон Азитроміцин не істотно впливає на фармакокінетику метилпреднізолону. Нелфінавір Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг) та нелфінавіру (по 750 мг 3 рази на день) спричиняє підвищення рівноважних концентрацій азитроміцину у сироватці крові. Клінічно значущих побічних ефектів не спостерігалося і корекції дози азитроміцину при одночасному застосуванні з нелфінавіром не потрібно. Рифабутін Одночасне застосування азитроміцину та рифабутину не впливає на концентрацію кожного з препаратів у сироватці крові. При одночасному застосуванні азитроміцину та рифабутину іноді спостерігалася нейтропенія. Незважаючи на те, що нейтропенія асоціювалася із застосуванням рифабутину, причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням комбінації азитроміцину та рифабутину та нейтропенією не встановлено. Сілденафіл При застосуванні у здорових добровольців не отримано доказів впливу азитроміцину (500 мг на добу щодня протягом 3 днів) на AUC та Cmax силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту. Терфенадін У фармакокінетичних дослідженнях не було отримано доказів взаємодії між азитроміцином та терфенадином. Повідомлялося про поодинокі випадки, коли можливість такої взаємодії не можна було виключити повністю, проте не було жодного конкретного доказу, що така взаємодія мала місце. Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину та макролідів може спричинити аритмію та подовження інтервалу QT. Теофілін Не виявлено взаємодії між азитроміцином та теофіліном. Тріазолам/мідазолам Значних змін фармакокінетичних показників при одночасному застосуванні азитроміцину з тріазоламом або мідазоламом у терапевтичних дозах не виявлено. Триметоприм/сульфаметоксазол Одночасне застосування триметоприму/сульфаметоксазолу з азитроміцином не виявило суттєвого впливу на Сmax, загальну експозицію або екскрецію нирками триметоприму або сульфаметоксазолу. Концентрації азитроміцину в сироватці відповідали виявленим в інших дослідженнях.Спосіб застосування та дозиВсередину 1 раз на добу принаймні за 1 годину до або через 2 години після їди. Дорослим (включаючи літніх людей) та дітям старше 12 років з масою тіла понад 45 кг. При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин. 500 мг (2 капсули) 1 раз на день протягом 3 днів (курсова доза 1,5 г). При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) – мігруючої еритеми (erythema migrans). 1 раз на добу протягом 5 днів: 1 день - 1,0 г (4 капсули), потім з 2-го по 5 день - по 500 мг (2 капсули) (курсова доза 3,0 г). При інфекціях сечостатевих шляхів викликані Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит). Неускладнений уретрит/цервіцит – 1,0 г (4 капсули) одноразово. При порушенні функції нирок: у пацієнтів із ШКФ 10-80 мл/хв корекція дози не потрібна. При порушенні функції печінки: при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна, оскільки люди похилого віку вже можуть мати поточні проаритмогенні стани, слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Азітроміцин-Акріхін, у зв'язку з високим ризиком розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу «пірует». Вугри звичайні середнього ступеня тяжкості: курсова доза становить 6,0 г: 500 мг (2 капсули) 1 раз протягом 3 днів, потім по 500 мг 1 раз на день протягом 9 тижнів. Першу щотижневу дозу (500 мг) слід прийняти через 7 днів після прийому першої щоденної дози (500 мг) (8 день від початку лікування), наступні 8 щотижневих доз – з інтервалом у 7 днів.ПередозуванняСимптоми: сильна нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія, гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі пропуску прийому однієї дози препарату Азітроміцин-Акріхін – пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами о 24 годині. Препарат Азітроміцин-Акріхін слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому антацидних препаратів. Препарат Азітроміцин-Акріхін слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та печінкової недостатності тяжкого ступеня. За наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом Азітроміцин-Акріхін слід припинити і провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок: у пацієнтів із СКФ 10-80 мл/хв корекції дози не потрібне, терапію препаратом Азітроміцин-Акріхін слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії препаратом Азітроміцин-Акріхін слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Азітроміцин-Акріхін не слід застосовувати більш тривалими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий і простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином та похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендується. При тривалому прийомі препарату Азітроміцин-Акріхін можливий розвиток псевдомембранозного коліту, спричиненого Clostridium difficile як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Азітроміцин-Акріхін, а також через 2 місяці після закінчення терапії слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. Не можна приймати препарати, що гальмують перистальтику кишечника. При лікуванні макролідами, у тому числі азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу «пірует». Слід бути обережним при застосуванні препарату Азитроміцин-Акріхін у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів IA (хінідин, прокаїнамід) і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин і левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у випадку гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічною серцевої недостатністю. Застосування препарату Азітроміцин-Акріхін може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або спричинити загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: баклофен 10 мг або 25 мг; Допоміжні речовини: лактоза, картопляний крохмаль, желатин, тальк, стеарат магнію, етилцелюлоза. По 50 таблеток у поліпропіленову банку, закриту поліетиленовою кришкою без контролю першого розтину. Банку разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачкуОпис лікарської формиТаблетки білого кольору, круглі, двоопуклі. Таблетки 10 мг мають ділильну ризик.Фармакотерапевтична групаМ'язові релаксанти центральної дії.ФармакокінетикаАбсорбція – висока. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-3 години після прийому препарату. Зв'язок із білками плазми крові – 30%. Проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Метаболізується у печінці. Виводиться нирками (переважно у незмінному вигляді).ФармакодинамікаМіорелаксант центральної дії, похідне гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК-стимулятор). Знижуючи збудливість кінцевих відділів аферентних чутливих волокон та пригнічуючи проміжні нейрони, пригнічує моно- та полісинаптичну передачу нервових імпульсів; зменшує попереднє натяг м’язових веретен. Не впливає на нервово-м'язову передачу. При неврологічних захворюваннях, що супроводжуються спастичність скелетних м'язів, послаблює хворобливі спазми та клонічні судоми; збільшує обсяг руху у суглобах, полегшує проведення пасивної та активної кінезотерапії (фізичні вправи, масаж, мануальна терапія).Показання до застосуванняПідвищення м’язового тонусу при розсіяному склерозі, захворюваннях спинного мозку (пухлини, сирингомієлія, моторно-мотонейронна хвороба, травма, мієліт), цереброваскулярних захворюваннях, церебральному паралічі, менінгіті, черепно-мозковій травмі.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, епілепсія, судоми (в т. ч. в анамнезі), психози, хвороба Паркінсона, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, вагітність та період. З обережністю: цереброваскулярна недостатність, атеросклероз судин головного мозку, хронічна ниркова недостатність, похилого віку, дитячий вік до 12 років.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗалежно від частоти виникнення виділяють такі групи побічних ефектів: дуже рідкісні – менше 0,01%, рідкісні – більше 0,01% і менше 0,1%, нечасті – більше 0,1% та менше 1%, часті – більше 1 % і менше 10%, дуже часті – понад 10%. З боку нервової системи: дуже часті – сонливість, седативний ефект; часті – запаморочення, слабкість, втома, сплутаність свідомості, порушення ходи, безсоння, ейфорія, депресія, астенія, атаксія, тремор, галюцинації, нічні кошмари, ністагм, сухість у роті; рідко – парестезії, дизартрія. З боку серцево-судинної системи: часті – зниження серцевого викиду, артеріальна гіпотензія. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часті – нудота; часті – блювання, запор, діарея, диспепсичні явища; рідкісні – абдомінальні болі, дисгевзія, порушення функції печінки. З боку дихальної системи: часті – пригнічення дихання. З боку опорно-рухового апарату: часті – міалгія. З боку органів чуття: часті – парез акомодації, зорові порушення. З боку шкіри та підшкірної клітковини: часті – гіпергідроз, висипання. З боку нирок та сечовидільної системи: часті - поліурія, енурез, дизурія; рідко – затримка сечі. З боку репродуктивної системи: рідкісні – еректильна дисфункція. Загальні порушення: дуже рідкісні – гіпотермія. У рідкісних випадках спостерігалося посилення спастичності, що розглядається як парадоксальна реакція на ліки.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює дію препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, гіпотензивних і протиподагричних засобів, етанолу. Трициклічні антидепресанти посилюють зниження м'язового тонусу; леводопа, карбідопа в комбінації з леводопою підвищують ризик галюцинацій, сплутаності свідомості, збудження.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. У разі пропуску чергового прийому слід приймати подвійну дозу препарату. Дорослі: Початкова доза – 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 рази на добу, з подальшим збільшенням дози кожні 3 дні на 5 мг до терапевтичного ефекту (зазвичай до 30-75 мг на день). Максимальна добова доза становить 100 мг. Остаточна доза встановлюється таким чином, щоб зниження м'язового тонусу не призводило до надмірної міастенії та не погіршувало рухових функцій. При підвищеній чутливості початкова добова доза становить 5-10 мг, з наступним більш повільним збільшенням. При хронічній нирковій недостатності та під час гемодіалізу - добова доза - 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг). У хворих, які вимагають прийому високих доз баклофену (від 75 мг до 100 мг на день), слід застосовувати препарат у таблетках по 25 мг. Пацієнтам старше 65 років дозу препарату слід підвищувати з обережністю, через. з підвищеним ризиком побічних ефектів. Діти: Початкова доза - 5 мг (1,2 таблетки по 10 мг) 3 рази на добу. При необхідності дозу можна обережно збільшувати кожні 3 дні на 5 мг до настання терапевтичного ефекту. Зазвичай рекомендуються такі дози: У дітей від 3 до 6 років - 20-30 мг на добу, від 6 до 10 років - 30-60 мг в день. У дітей старше 10 років, максимальна добова доза становить 2,5 мг / кг маси тіла; початкова доза становить 1,5-2,0 мг / кг маси тіла. Скасування препарату проводиться поступово (протягом 1-2 тижнів).ПередозуванняСимптоми: м'язова гіпотонія, пригнічення дихального центру, сплутаність свідомості, кома; після повернення свідомості м'язова гіпотонія може зберігатися протягом 72 годин. Лікування: рясне вживання рідини, сечогінні засоби; пригнічення дихання - ШВЛ. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПобічні дії часто мають транзиторний характер, їх слід відрізняти від симптомів захворювання, з приводу якого проводиться лікування: при супутній епілепсії лікування проводять без відміни протиепілептичних засобів. У пацієнтів із захворюваннями печінки та цукровим діабетом необхідно періодично контролювати активність "печінкових" трансаміназ, лужної фосфатази, концентрацію глюкози крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних із необхідністю підвищеної уваги та швидких психічних та рухових реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: баклофен 10 мг або 25 мг; Допоміжні речовини: лактоза, картопляний крохмаль, желатин, тальк, стеарат магнію, етилцелюлоза. По 50 таблеток у поліпропіленову банку, закриту поліетиленовою кришкою без контролю першого розтину. Банку разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачкуОпис лікарської формиТаблетки білого кольору, круглі, двоопуклі. Таблетки 10 мг мають ділильну ризик.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаАбсорбція – висока. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-3 години після прийому препарату. Зв'язок із білками плазми крові – 30%. Проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Метаболізується у печінці. Виводиться нирками (переважно у незмінному вигляді).ФармакодинамікаМіорелаксант центральної дії, похідне гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК-стимулятор). Знижуючи збудливість кінцевих відділів аферентних чутливих волокон та пригнічуючи проміжні нейрони, пригнічує моно- та полісинаптичну передачу нервових імпульсів; зменшує попередню напругу м'язових веретен. Не впливає на нервово-м'язову передачу. При неврологічних захворюваннях, що супроводжуються спастичність скелетних м'язів, послаблює хворобливі спазми та клонічні судоми; збільшує обсяг руху у суглобах, полегшує проведення пасивної та активної кінезотерапії (фізичні вправи, масаж, мануальна терапія).Показання до застосуванняПідвищення м'язового тонусу при розсіяному склерозі, захворюваннях спинного мозку (пухлини, сирингомієлія, хвороби рухових мотонейронів, травми, мієліт), цереброваскулярних захворюваннях, церебральному паралічі, менінгіті, черепно-мозковій травмі.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, епілепсія, судоми (в т. ч. в анамнезі), психози, хвороба Паркінсона, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, вагітність та період. З обережністю: цереброваскулярна недостатність, атеросклероз судин головного мозку, хронічна ниркова недостатність, похилого віку, дитячий вік до 12 років.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗалежно від частоти виникнення виділяють такі групи побічних ефектів: дуже рідкісні – менше 0,01%, рідкісні – більше 0,01% і менше 0,1%, нечасті – більше 0,1% та менше 1%, часті – більше 1 % і менше 10%, дуже часті – понад 10%. З боку нервової системи: дуже часті – сонливість, седативний ефект; часті – запаморочення, слабкість, втома, сплутаність свідомості, порушення ходи, безсоння, ейфорія, депресія, астенія, атаксія, тремор, галюцинації, нічні кошмари, ністагм, сухість у роті; рідкісні – парестезії, дизартрія. З боку серцево-судинної системи: часті – зниження серцевого викиду, артеріальна гіпотензія. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часті – нудота; часті – блювання, запор, діарея, диспепсичні явища; рідкісні – абдомінальні болі, дисгевзія, порушення функції печінки. З боку дихальної системи: часті – пригнічення дихання. З боку опорно-рухового апарату: часті – міалгія. З боку органів чуття: часті – парез акомодації, зорові порушення. З боку шкіри та підшкірної клітковини: часті – гіпергідроз, висип. З боку нирок та сечовидільної системи: часті – поліурія, енурез, дизурія; рідкісні – затримка сечі. З боку репродуктивної системи: рідкісні – еректильна дисфункція. Загальні порушення: дуже рідкісні – гіпотермія. У поодиноких випадках спостерігалося підвищення спастичності, що оцінювалося як парадоксальна реакція на препарат.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює дію препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, гіпотензивних та протиподагричних лікарських засобів, етанолу. Трициклічні антидепресанти посилюють зниження м'язового тонусу; леводопа, карбідопа у поєднанні з леводопою підвищують ризик розвитку галюцинацій, сплутаності свідомості, збудження.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. У разі пропуску чергового прийому слід приймати подвійну дозу препарату. Дорослі: Початкова доза – 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 рази на добу, з подальшим збільшенням дози кожні 3 дні на 5 мг до терапевтичного ефекту (зазвичай до 30-75 мг на день). Максимальна добова доза становить 100 мг. Остаточна доза встановлюється таким чином, щоб зниження м'язового тонусу не призводило до надмірної міастенії та не погіршувало рухових функцій. При підвищеній чутливості початкова добова доза становить 5-10 мг, з подальшим повільним збільшенням. При хронічній нирковій недостатності та при проведенні гемодіалізу – добова доза – 5мг (1/2 таблетки по 10 мг). У хворих, які вимагають прийому високих доз баклофену (від 75 мг до 100 мг на день), слід застосовувати препарат у таблетках по 25 мг. У пацієнтів віком від 65 років дозу препарату слід збільшувати з обережністю, у зв'язку з цим. із підвищенням ризику виникнення побічних ефектів. Діти: Початкова доза – 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 рази на добу. У разі необхідності дозу можна обережно збільшувати кожні 3 дні на 5 мг до настання терапевтичного ефекту. Зазвичай рекомендуються такі дози: У дітей від 3 до 6 років – 20-30 мг на добу, від 6 до 10 років – 30-60 мг на добу. Діти старше 10 років максимальна добова доза становить 2,5 мг/кг маси тіла; початкова доза – 1,5-2,0 мг/кг маси тіла. Скасування препарату проводять поступово (протягом 1-2 тижнів).ПередозуванняСимптоми: м'язова гіпотонія, пригнічення дихального центру, сплутаність свідомості, кома; після повернення свідомості м'язова гіпотонія може зберігатися протягом 72 годин. Лікування: рясне питво, діуретики; при пригніченні дихання – штучна вентиляція легень. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПобічні дії часто мають транзиторний характер, їх слід відрізняти від симптомів захворювання, з приводу якого проводиться лікування: при супутній епілепсії лікування проводять без відміни протиепілептичних засобів. У пацієнтів із захворюваннями печінки та цукровим діабетом необхідно періодично контролювати активність "печінкових" трансаміназ, лужної фосфатази, концентрацію глюкози крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних із необхідністю підвищеної уваги та швидких психічних та рухових реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
454,00 грн
374,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бетагістину дигідрохлорид 8.00 мг/16,00 мг/24.00 мг; допоміжні речовини: манітол, целюлоза мікрокристалічна, поліпладон XL, лимонної кислоти моногідрат, кремнію діоксид колоїдний, тальк, стеаринова кислота. Таблетки, 8 мг, 16 мг та 24 мг. Пігулки 8 мг По 10 таблеток у контурне осередкове впакування з ПВХ/Ал фольги. 3 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування в картонній пачці. Таблетки 16 мг та 24 мг По 15 таблеток у контурне осередкове впакування з ПВХ/Ал фольги. 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки білого кольору, з ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаГістаміну препарат.ФармакокінетикаАбсорбується швидко, зв'язок із білками плазми – низький. Максимальна концентрація у плазмі крові через 3 години. Період напіввиведення через 3-4 години. Практично повністю виводиться нирками як метаболіту (2-перидилуксусной кислоти) протягом 24 годин.ФармакодинамікаБетагістин діє головним чином на гістамінові H1- та Н3-рецептори внутрішнього вуха та вестибулярних ядер ЦНС. Шляхом прямого агоністичного впливу на H1-рецептори судин внутрішнього вуха, а також опосередковано через вплив на Н3-рецептори покращує мікроциркуляцію та проникність капілярів, нормалізує тиск ендолімфи у лабіринті та равлику. Водночас бетагістин збільшує кровообіг у базилярній артерії. Має виражений центральний ефект, будучи інгібітором Н3-рецепторів ядер вестибулярного нерва. Покращує провідність у нейронах вестибулярних ядер на рівні ствола головного мозку. Клінічним проявом зазначених властивостей є зниження частоти та інтенсивності запаморочень, зменшення шуму у вухах, покращення слуху у разі його зниження.Показання до застосуванняЛікування та профілактика вестибулярного запаморочення різного походження. Синдроми, що включають запаморочення та головний біль, шум у вухах, прогресуюче зниження слуху, нудоту та блювання. Хвороба або синдром Меньєра.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, діти віком до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних), вагітність та період лактації (у зв'язку з відсутністю даних). З обережністю: Виразкова хвороба шлунка або 12-палої кишки (у тому числі в анамнезі), феохромоцитома, бронхіальна астма. Зазначених хворих слід регулярно спостерігати під час лікування.Вагітність та лактаціяНедостатньо даних для оцінки впливу препарату в період вагітності та лактації. У зв'язку з цим не рекомендується прийом вагітності. На час лікування необхідно припинити грудне вигодовування.Побічна діяШлунково-кишкові розлади, поява реакцій підвищеної чутливості з боку шкірних покривів (висипання, свербіж, кропив'янка), набряк Квінке.Взаємодія з лікарськими засобамиВипадки взаємодії чи несумісності з іншими лікарськими засобами невідомі.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. По 1 таблетці 2 десь у день. Поліпшення зазвичай відзначається вже на початку терапії, стабільний терапевтичний ефект настає після двох тижнів лікування та може наростати протягом кількох місяців лікування. Лікування тривале. Тривалість прийому препарату підбирається індивідуально.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, судоми. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Бетагістин не має седативного ефекту і не впливає на здатність керувати автомобілем або займатися видами діяльності, що вимагають швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: репаглінід – 500 мкг. Допоміжні речовини: полоксамер – 3 мг, меглюмін – 10 мг, лактози моногідрат – 47.8 мг, целюлоза мікрокристалічна – 33.7 мг, полакрилін калію – 4 мг, кремнію діоксид колоїдний – 500 мкг, магнію стеарат – 5. 30 пігулок.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний препарат. Стимулює вивільнення інсуліну з функціонуючих β-клітин підшлункової залози. Блокує АТФ-залежні канали в мембранах β-клітин за допомогою білків-мішеней, що призводить до деполяризації β-клітин та відкриття кальцієвих каналів. Підвищена притока іонів кальцію індукує секрецію інсуліну. У хворих на цукровий діабет 2 типу інсулінотропна відповідь на їжу спостерігається протягом 30 хв після прийому. Це забезпечує зниження концентрації глюкози в крові протягом усього періоду їди. При цьому концентрація репаглініду в плазмі швидко знижується, і через 4 години після прийому препарату в плазмі пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу виявляються низькі концентрації репаглініду. При застосуванні репаглініду в діапазоні доз від 0,5 до 4 мг відзначається дозозалежне зниження концентрації глюкози.ФармакокінетикаВсмоктування: При прийомі внутрішньо абсорбція репаглініду із ШКТ висока. Час досягнення Cmax – 1 год. Середня біодоступність репаглініду становить 63% (коефіцієнт варіабельності дорівнює 11%). Оскільки титрування дози репаглініду проводиться в залежності від відповіді на терапію, міжіндивідуальна варіабельність не впливає на ефективність терапії. Розподіл та метаболізм: Vd – 30 л. Зв'язування з білками плазми – 98%. Повністю метаболізується у печінці під впливом CYP3A4 до неактивних метаболітів. Виведення: Виводиться переважно з жовчю, нирками – 8% у вигляді метаболітів, через кишечник – 1%. T1/2 – 1 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: Застосування репаглініду у звичайних дозах у пацієнтів з порушенням функції печінки може призводити до більш високої концентрації репаглініду та його метаболітів, ніж у пацієнтів із нормальною функцією печінки. У зв'язку з цим застосування репаглініду протипоказане пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки, а у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня репаглінід слід застосовувати з обережністю. Також слід збільшувати інтервали між корекцією дози, щоб більш точно оцінити відповідь на терапію. AUC та Cmax однакові у пацієнтів з нормальною функцією нирок та у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого або середнього ступеня тяжкості. У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок відзначалося підвищення AUC та Cmax, проте виявлено наявність лише слабкої кореляції між концентрацією репаглініду та кліренсом креатиніну. Звісно ж, пацієнтам з порушеною функцією нирок немає необхідності проводити корекцію початкової дози. Однак подальше збільшення дози у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу у поєднанні з тяжким порушенням функції нирок, при якому потрібне проведення гемодіалізу, слід проводити з обережністю.ФармакодинамікаПероральний гіпоглікемічний засіб, стимулює вивільнення інсуліну з функціонуючих бета-клітин підшлункової залози. Блокує АТФ-залежні канали в мембранах бета-клітин за допомогою білків-мішеней, що призводить до деполяризації бета-клітини відкриття кальцієвих каналів. Підвищений приплив іонів кальцію індукує секрецію інсуліну. У хворих на цукровий діабет 2 типу інсулінотропна відповідь на їжу спостерігається протягом 30 хв після прийому. Це забезпечує зниження концентрації глюкози в крові протягом усього періоду їди. При цьому концентрація репаглініду в плазмі швидко знижується, і через 4 години після прийому препарату в плазмі пацієнтів з діабетом 2 типу виявляються низькі концентрації репаглініду. При застосуванні репаглініду в діапазоні доз від 0,5 до 4 мг відзначається дозозалежне зниження концентрації глюкози.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.ІнструкціяДіаглінід призначається як доповнення до дієти та фізичних навантажень для зниження концентрації глюкози в крові, його введення має бути присвячене прийомам їжі. Препарат приймають внутрішньо перед основними прийомами їжі, зазвичай, за 15 хвилин до початку їжі, але можна також приймати в інтервалі від 30 хвилин перед їдою до безпосереднього моменту прийому їжі. Комбінована терапія. Репаглінід може призначатися у комбінації з метформіном або тіазолідиндіонами у разі неадекватного контролю глюкози в крові на монотерапії метформіном, тіазолідиндіонами або репаглінідом. При цьому використовується така сама початкова доза репаглініду, як і при монотерапії. Потім коригують дози кожного препарату залежно від досягнутої концентрації глюкози в крові.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (при неефективності дієти, зниження маси тіла та фізичних навантажень) у монотерапії або у комбінації з метформіном або тіазолідиндіонами у випадках, коли не вдається досягти задовільного контролю глікемії за допомогою монотерапії репаглінідом або метформіном або тіазолідиніном.Протипоказання до застосуванняВідома підвищена чутливість до репаглініду або будь-якого компонента препарату; цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома та кома; інфекційні захворювання, великі хірургічні втручання та інші стани, які потребують інсулінотерапії; тяжке порушення функції печінки; одночасне призначення гемфіброзилу; дефіцит лактози, непереносимості лактози, глюкозогалактози мальабсорбція. У пацієнтів з виснаженням, а також пацієнтів, які отримують неповноцінне харчування, необхідна обережність при виборі початкової та підтримуючої дози, та її титрації, щоб уникнути гіпоглікемії. Підбір дози у пацієнтів з діабетом 2 типу у поєднанні з тяжким порушенням функції нирок слід проводити з обережністю.Вагітність та лактаціяПротипоказано: вагітність та період годування груддю, вік до 18 років.Побічна діяНайчастішим побічним ефектом є гіпоглікемія, частота якої залежить, як і при застосуванні будь-якого виду терапії цукрового діабету, від індивідуальних факторів, таких як харчові звички, доза препарату, фізичні навантаження та стрес. Нижче наведені побічні ефекти, що спостерігалися при застосуванні репаглініду та інших пероральних гіпоглікемічних засобів. Усі побічні ефекти розподілені за групами згідно з частотою розвитку: часто (>= 1/100 до <1/10); нечасто (>= 1/1000 до <1/100); рідко (>= 1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10 000) та невідомо (неможливо оцінити на основі наявних даних). З боку імунної системи: дуже рідко можуть виявлятися реакції генералізованої гіперчутливості або імунологічні реакції, такі як васкуліти; невідомо - реакції гіперчутливості, такі як свербіж, висипання, кропив'янка. З боку обміну речовин: часто – гіпоглікемія; невідомо – гіпоглікемічна кома, гіпоглікемія зі втратою свідомості. Як і при застосуванні інших гіпоглікемічних засобів, при застосуванні репаглініду може розвиватися гіпоглікемія. Ці реакції найчастіше бувають легкими і можна усунути прийомом вуглеводів. При тяжких реакціях може знадобитися медична допомога, зокрема, внутрішньовенне введення декстрози (глюкози). Ризик розвитку гіпоглікемії може зростати при взаємодію репаглініду з іншими лікарськими засобами. З боку органу зору: дуже рідко – розлади зору. Зміни концентрації глюкози в крові можуть спричиняти розлади зору, особливо на початковому етапі терапії гіпоглікемічними препаратами. Однак зазвичай ці зміни носять тимчасовий характер. З боку серцево-судинної системи: рідко – серцево-судинні захворювання. Ризик серцево-судинних захворювань підвищується при цукровому діабеті 2 типи. Було виявлено підвищений ризик гострого коронарного синдрому у пацієнтів, які отримували репаглінід, порівняно з пацієнтами, які отримували похідну сульфонілсечовини, але не порівняно з пацієнтами, які отримували метформін або акарбоз. Проте причинно-наслідковий зв'язок не встановлено. З боку травної системи: часто – біль у животі, діарея; дуже рідко – блювання, запор; невідомо – нудота. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення функції печінки; у дуже рідкісних випадках, повідомлялося про тяжкі порушення функції печінки (причинний зв'язок з репаглінідом встановлено не був), підвищення активності печінкових ферментів.Взаємодія з лікарськими засобамиНеобхідно брати до уваги можливу взаємодію репаглініду з препаратами, що впливають на метаболізм глюкози. Метаболізм, і, таким чином, кліренс репаглініду можуть змінюватися під впливом препаратів, що впливають, пригнічуючи або активізуючи ферменти з групи цитохрому Р450. Особливої обережності слід дотримуватись при одночасному призначенні з репаглінідом інгібіторів CYP2C8 та CYP3A4. Інгібітори аніонтранспортуючого білка ОАТР1В1 (наприклад, циклоспорин) також можуть збільшувати концентрацію репаглініду в плазмі. Наступні лікарські засоби можуть посилювати та/або пролонгувати гіпоглікемічну дію репаглініду: гемфіброзил, триметоприм, рифампіцин, кларитроміцин, кетоконазол, ітраконазол, циклоспорин, інші гіпоглікемічні препарати, інгібітори МАО, неселективні бета, Анаболічні стероїди. Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії. Одночасне призначення циметидину, ніфедипіну або симвастатину (які є субстратами CYP3A4) з репаглінідом не має значного впливу на фармакокінетичні параметри репаглініду. Репаглінід клінічно не впливає на фармакокінетичні властивості дигоксину, теофіліну або варфарину при застосуванні у здорових добровольців. Таким чином, немає необхідності корекції дози цих препаратів при спільному застосуванні з репаглінідом. Наступні лікарські засоби можуть послаблювати гіпоглікемічну дію репаглініду: пероральні контрацептиви, рифампіцин, барбітурати, карбамазепін, тіазиди, глюкокортикостероїди, даназол, гормони щитовидної залози та симпатоміметики. Спільне застосування пероральних контрацептивів (етинілестрадіол/левоноргестрел) не призводить до клінічно значущої зміни загальної біодоступності репаглініду, хоча максимальна концентрація репаглініду досягається раніше. Репаглінід клінічно значимо не впливає на біодоступність левоноргестрелу, проте не може бути виключено його вплив на біодоступність етинілестрадіолу. У зв'язку з цим, у період призначення або відміни вищезгаданих препаратів, пацієнти, які вже отримують репаглінід, повинні перебувати під ретельним наглядом для своєчасного виявлення порушення глікемічного контролю.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо перед основними прийомами їжі, зазвичай, за 15 хвилин до початку їжі, але можна також приймати в інтервалі від 30 хвилин перед їдою до безпосереднього моменту прийому їжі. Доза препарату підбирається індивідуально для кожного пацієнта, залежно від концентрації глюкози в крові. Початкова доза – 0.5 мг на добу, якщо пацієнт приймав інший пероральний гіпоглікемічний препарат – 1 мг. Корекція дози проводиться 1 раз на тиждень або 1 раз на 2 тижні (при цьому орієнтуються на концентрацію глюкози в крові як показник відповіді на терапію). Середня добова доза – 4 мг 3 рази на добу; максимальна – 16 мг/добу. Переведення пацієнтів з терапії іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами на терапію репаглінідом можна здійснювати одночасно. Водночас не виявлено точного співвідношення між дозою репаглініду та дозою інших гіпоглікемічних препаратів. Рекомендована максимальна початкова доза репаглініду при переведенні з інших гіпоглікемічних препаратів становить 1 мг перед основним прийомом їжі.ПередозуванняПри передозуванні можливий розвиток гіпоглікемії. Симптоми: почуття голоду, підвищене потовиділення, серцебиття, тремор, тривожність, біль голови, безсоння, дратівливість, депресія, порушення мови та зору. При застосуванні репаглініду у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу в дозі, що збільшується щотижня, від 4 до 20 мг 4 рази на день (з кожним прийомом їжі) протягом 6 тижнів спостерігалося відносне передозування, що виявляється надмірним зниження концентрації глюкози з розвитком симптомів гіпо. Лікування: у разі появи симптомів гіпоглікемії слід вжити відповідних заходів щодо підвищення концентрації глюкози в крові (прийняти всередину декстрозу або продукти, багаті на вуглеводи). При тяжкій гіпоглікемії (втрата свідомості, кома) внутрішньовенно вводять декстрозу. Після відновлення свідомості - прийом легкозасвоюваних вуглеводів (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії).Запобіжні заходи та особливі вказівкиРепаглінід показаний при незадовільному контролі глікемії та збереженні симптомів цукрового діабету на фоні дієтотерапії та фізичних вправ. Оскільки репаглінід є препаратом, що стимулює секрецію інсуліну, він може спричинити гіпоглікемію. При комбінованій терапії ризик гіпоглікемії збільшується. Великі хірургічні втручання та травми, великі опіки, інфекційні захворювання з гарячковим синдромом можуть вимагати відміни пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів та призначення інсуліну. Необхідно регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові натще і після їди. Слід попередити пацієнта про підвищений ризик виникнення гіпоглікемії у випадках прийому алкоголю, нестероїдних протизапальних засобів, а також при голодуванні. Необхідна корекція дози при фізичному та емоційному перенапрузі, зміні режиму живлення. Призначення звичайних доз репаглініду у пацієнтів з порушенням функції печінки може призводити до більш високої концентрації репаглініду та його метаболітів, ніж у пацієнтів із нормальною функцією печінки. У зв'язку з цим призначення репаглініду протипоказане пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки, а у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня репаглінід слід застосовувати з обережністю. Також слід збільшувати інтервали між корекцією дози, щоб більш точно оцінити відповідь на терапію. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Здатність пацієнтів до концентрації уваги та швидкість реакції можуть порушуватися під час гіпоглікемії та гіперглікемії, що може становити небезпеку в тих ситуаціях, коли ця здатність особливо необхідна (наприклад, при керуванні транспортними засобами або роботі з машинами та механізмами). Пацієнтам необхідно рекомендувати вживати заходів для запобігання розвитку гіпоглікемії та гіперглікемії при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами. Це особливо важливо для пацієнтів з відсутністю або зниженням вираженості симптомів-провісників гіпоглікемії, що розвивається або страждають частими епізодами гіпоглікемії. У таких випадках слід розглянути доцільність виконання подібних робіт.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: репаглінід – 1 мг Допоміжні речовини: полоксамер, меглюмін, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, полакрилін калію, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, барвник заліза оксид жовтий. 30 пігулок.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний препарат. Стимулює вивільнення інсуліну з функціонуючих β-клітин підшлункової залози. Блокує АТФ-залежні канали в мембранах β-клітин за допомогою білків-мішеней, що призводить до деполяризації β-клітин та відкриття кальцієвих каналів. Підвищена притока іонів кальцію індукує секрецію інсуліну. У хворих на цукровий діабет 2 типу інсулінотропна відповідь на їжу спостерігається протягом 30 хв після прийому. Це забезпечує зниження концентрації глюкози в крові протягом усього періоду їди. При цьому концентрація репаглініду в плазмі швидко знижується, і через 4 години після прийому препарату в плазмі пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу виявляються низькі концентрації репаглініду. При застосуванні репаглініду в діапазоні доз від 0,5 до 4 мг відзначається дозозалежне зниження концентрації глюкози.ФармакокінетикаВсмоктування: При прийомі внутрішньо абсорбція репаглініду із ШКТ висока. Час досягнення Cmax – 1 год. Середня біодоступність репаглініду становить 63% (коефіцієнт варіабельності дорівнює 11%). Оскільки титрування дози репаглініду проводиться в залежності від відповіді на терапію, міжіндивідуальна варіабельність не впливає на ефективність терапії. Розподіл та метаболізм: Vd – 30 л. Зв'язування з білками плазми – 98%. Повністю метаболізується у печінці під впливом CYP3A4 до неактивних метаболітів. Виведення: Виводиться переважно з жовчю, нирками – 8% у вигляді метаболітів, через кишечник – 1%. T1/2 – 1 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: Застосування репаглініду у звичайних дозах у пацієнтів з порушенням функції печінки може призводити до більш високої концентрації репаглініду та його метаболітів, ніж у пацієнтів із нормальною функцією печінки. У зв'язку з цим застосування репаглініду протипоказане пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки, а у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня репаглінід слід застосовувати з обережністю. Також слід збільшувати інтервали між корекцією дози, щоб більш точно оцінити відповідь на терапію. AUC та Cmax однакові у пацієнтів з нормальною функцією нирок та у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого або середнього ступеня тяжкості. У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок відзначалося підвищення AUC та Cmax, проте виявлено наявність лише слабкої кореляції між концентрацією репаглініду та кліренсом креатиніну. Звісно ж, пацієнтам з порушеною функцією нирок немає необхідності проводити корекцію початкової дози. Однак подальше збільшення дози у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу у поєднанні з тяжким порушенням функції нирок, при якому потрібне проведення гемодіалізу, слід проводити з обережністю.ФармакодинамікаПероральний гіпоглікемічний засіб, стимулює вивільнення інсуліну з функціонуючих бета-клітин підшлункової залози. Блокує АТФ-залежні канали в мембранах бета-клітин за допомогою білків-мішеней, що призводить до деполяризації бета-клітини відкриття кальцієвих каналів. Підвищений приплив іонів кальцію індукує секрецію інсуліну. У хворих на цукровий діабет 2 типу інсулінотропна відповідь на їжу спостерігається протягом 30 хв після прийому. Це забезпечує зниження концентрації глюкози в крові протягом усього періоду їди. При цьому концентрація репаглініду в плазмі швидко знижується, і через 4 години після прийому препарату в плазмі пацієнтів з діабетом 2 типу виявляються низькі концентрації репаглініду. При застосуванні репаглініду в діапазоні доз від 0,5 до 4 мг відзначається дозозалежне зниження концентрації глюкози.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.ІнструкціяДіаглінід призначається як доповнення до дієти та фізичних навантажень для зниження концентрації глюкози в крові, його введення має бути присвячене прийомам їжі. Препарат приймають внутрішньо перед основними прийомами їжі, зазвичай, за 15 хвилин до початку їжі, але можна також приймати в інтервалі від 30 хвилин перед їдою до безпосереднього моменту прийому їжі. Комбінована терапія. Репаглінід може призначатися у комбінації з метформіном або тіазолідиндіонами у разі неадекватного контролю глюкози в крові на монотерапії метформіном, тіазолідиндіонами або репаглінідом. При цьому використовується така сама початкова доза репаглініду, як і при монотерапії. Потім коригують дози кожного препарату залежно від досягнутої концентрації глюкози в крові.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (при неефективності дієти, зниження маси тіла та фізичних навантажень) у монотерапії або у комбінації з метформіном або тіазолідиндіонами у випадках, коли не вдається досягти задовільного контролю глікемії за допомогою монотерапії репаглінідом або метформіном або тіазолідиніном.Протипоказання до застосуванняВідома підвищена чутливість до репаглініду або будь-якого компонента препарату; цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома та кома; інфекційні захворювання, великі хірургічні втручання та інші стани, які потребують інсулінотерапії; тяжке порушення функції печінки; одночасне призначення гемфіброзилу; дефіцит лактози, непереносимості лактози, глюкозогалактози мальабсорбція. У пацієнтів з виснаженням, а також пацієнтів, які отримують неповноцінне харчування, необхідна обережність при виборі початкової та підтримуючої дози, та її титрації, щоб уникнути гіпоглікемії. Підбір дози у пацієнтів з діабетом 2 типу у поєднанні з тяжким порушенням функції нирок слід проводити з обережністю.Вагітність та лактаціяПротипоказано: вагітність та період годування груддю, вік до 18 років.Побічна діяНайчастішим побічним ефектом є гіпоглікемія, частота якої залежить, як і при застосуванні будь-якого виду терапії цукрового діабету, від індивідуальних факторів, таких як харчові звички, доза препарату, фізичні навантаження та стрес. Нижче наведені побічні ефекти, що спостерігалися при застосуванні репаглініду та інших пероральних гіпоглікемічних засобів. Усі побічні ефекти розподілені за групами згідно з частотою розвитку: часто (>= 1/100 до <1/10); нечасто (>= 1/1000 до <1/100); рідко (>= 1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10 000) та невідомо (неможливо оцінити на основі наявних даних). З боку імунної системи: дуже рідко можуть виявлятися реакції генералізованої гіперчутливості або імунологічні реакції, такі як васкуліти; невідомо - реакції гіперчутливості, такі як свербіж, висипання, кропив'янка. З боку обміну речовин: часто – гіпоглікемія; невідомо – гіпоглікемічна кома, гіпоглікемія зі втратою свідомості. Як і при застосуванні інших гіпоглікемічних засобів, при застосуванні репаглініду може розвиватися гіпоглікемія. Ці реакції найчастіше бувають легкими і можна усунути прийомом вуглеводів. При тяжких реакціях може знадобитися медична допомога, зокрема, внутрішньовенне введення декстрози (глюкози). Ризик розвитку гіпоглікемії може зростати при взаємодію репаглініду з іншими лікарськими засобами. З боку органу зору: дуже рідко – розлади зору. Зміни концентрації глюкози в крові можуть спричиняти розлади зору, особливо на початковому етапі терапії гіпоглікемічними препаратами. Однак зазвичай ці зміни носять тимчасовий характер. З боку серцево-судинної системи: рідко – серцево-судинні захворювання. Ризик серцево-судинних захворювань підвищується при цукровому діабеті 2 типи. Було виявлено підвищений ризик гострого коронарного синдрому у пацієнтів, які отримували репаглінід, порівняно з пацієнтами, які отримували похідну сульфонілсечовини, але не порівняно з пацієнтами, які отримували метформін або акарбоз. Проте причинно-наслідковий зв'язок не встановлено. З боку травної системи: часто – біль у животі, діарея; дуже рідко – блювання, запор; невідомо – нудота. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення функції печінки; у дуже рідкісних випадках, повідомлялося про тяжкі порушення функції печінки (причинний зв'язок з репаглінідом встановлено не був), підвищення активності печінкових ферментів.Взаємодія з лікарськими засобамиНеобхідно брати до уваги можливу взаємодію репаглініду з препаратами, що впливають на метаболізм глюкози. Метаболізм, і, таким чином, кліренс репаглініду можуть змінюватися під впливом препаратів, що впливають, пригнічуючи або активізуючи ферменти з групи цитохрому Р450. Особливої обережності слід дотримуватись при одночасному призначенні з репаглінідом інгібіторів CYP2C8 та CYP3A4. Інгібітори аніонтранспортуючого білка ОАТР1В1 (наприклад, циклоспорин) також можуть збільшувати концентрацію репаглініду в плазмі. Наступні лікарські засоби можуть посилювати та/або пролонгувати гіпоглікемічну дію репаглініду: гемфіброзил, триметоприм, рифампіцин, кларитроміцин, кетоконазол, ітраконазол, циклоспорин, інші гіпоглікемічні препарати, інгібітори МАО, неселективні бета, Анаболічні стероїди. Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії. Одночасне призначення циметидину, ніфедипіну або симвастатину (які є субстратами CYP3A4) з репаглінідом не має значного впливу на фармакокінетичні параметри репаглініду. Репаглінід клінічно не впливає на фармакокінетичні властивості дигоксину, теофіліну або варфарину при застосуванні у здорових добровольців. Таким чином, немає необхідності корекції дози цих препаратів при спільному застосуванні з репаглінідом. Наступні лікарські засоби можуть послаблювати гіпоглікемічну дію репаглініду: пероральні контрацептиви, рифампіцин, барбітурати, карбамазепін, тіазиди, глюкокортикостероїди, даназол, гормони щитовидної залози та симпатоміметики. Спільне застосування пероральних контрацептивів (етинілестрадіол/левоноргестрел) не призводить до клінічно значущої зміни загальної біодоступності репаглініду, хоча максимальна концентрація репаглініду досягається раніше. Репаглінід клінічно значимо не впливає на біодоступність левоноргестрелу, проте не може бути виключено його вплив на біодоступність етинілестрадіолу. У зв'язку з цим, у період призначення або відміни вищезгаданих препаратів, пацієнти, які вже отримують репаглінід, повинні перебувати під ретельним наглядом для своєчасного виявлення порушення глікемічного контролю.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо перед основними прийомами їжі, зазвичай, за 15 хвилин до початку їжі, але можна також приймати в інтервалі від 30 хвилин перед їдою до безпосереднього моменту прийому їжі. Доза препарату підбирається індивідуально для кожного пацієнта, залежно від концентрації глюкози в крові. Початкова доза – 0.5 мг на добу, якщо пацієнт приймав інший пероральний гіпоглікемічний препарат – 1 мг. Корекція дози проводиться 1 раз на тиждень або 1 раз на 2 тижні (при цьому орієнтуються на концентрацію глюкози в крові як показник відповіді на терапію). Середня добова доза – 4 мг 3 рази на добу; максимальна – 16 мг/добу. Переведення пацієнтів з терапії іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами на терапію репаглінідом можна здійснювати одночасно. Водночас не виявлено точного співвідношення між дозою репаглініду та дозою інших гіпоглікемічних препаратів. Рекомендована максимальна початкова доза репаглініду при переведенні з інших гіпоглікемічних препаратів становить 1 мг перед основним прийомом їжі.ПередозуванняПри передозуванні можливий розвиток гіпоглікемії. Симптоми: почуття голоду, підвищене потовиділення, серцебиття, тремор, тривожність, біль голови, безсоння, дратівливість, депресія, порушення мови та зору. При застосуванні репаглініду у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу в дозі, що збільшується щотижня, від 4 до 20 мг 4 рази на день (з кожним прийомом їжі) протягом 6 тижнів спостерігалося відносне передозування, що виявляється надмірним зниження концентрації глюкози з розвитком симптомів гіпо. Лікування: у разі появи симптомів гіпоглікемії слід вжити відповідних заходів щодо підвищення концентрації глюкози в крові (прийняти всередину декстрозу або продукти, багаті на вуглеводи). При тяжкій гіпоглікемії (втрата свідомості, кома) внутрішньовенно вводять декстрозу. Після відновлення свідомості - прийом легкозасвоюваних вуглеводів (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії).Запобіжні заходи та особливі вказівкиРепаглінід показаний при незадовільному контролі глікемії та збереженні симптомів цукрового діабету на фоні дієтотерапії та фізичних вправ. Оскільки репаглінід є препаратом, що стимулює секрецію інсуліну, він може спричинити гіпоглікемію. При комбінованій терапії ризик гіпоглікемії збільшується. Великі хірургічні втручання та травми, великі опіки, інфекційні захворювання з гарячковим синдромом можуть вимагати відміни пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів та призначення інсуліну. Необхідно регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові натще і після їди. Слід попередити пацієнта про підвищений ризик виникнення гіпоглікемії у випадках прийому алкоголю, нестероїдних протизапальних засобів, а також при голодуванні. Необхідна корекція дози при фізичному та емоційному перенапрузі, зміні режиму живлення. Призначення звичайних доз репаглініду у пацієнтів з порушенням функції печінки може призводити до більш високої концентрації репаглініду та його метаболітів, ніж у пацієнтів із нормальною функцією печінки. У зв'язку з цим призначення репаглініду протипоказане пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки, а у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня репаглінід слід застосовувати з обережністю. Також слід збільшувати інтервали між корекцією дози, щоб більш точно оцінити відповідь на терапію. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Здатність пацієнтів до концентрації уваги та швидкість реакції можуть порушуватися під час гіпоглікемії та гіперглікемії, що може становити небезпеку в тих ситуаціях, коли ця здатність особливо необхідна (наприклад, при керуванні транспортними засобами або роботі з машинами та механізмами). Пацієнтам необхідно рекомендувати вживати заходів для запобігання розвитку гіпоглікемії та гіперглікемії при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами. Це особливо важливо для пацієнтів з відсутністю або зниженням вираженості симптомів-провісників гіпоглікемії, що розвивається або страждають частими епізодами гіпоглікемії. У таких випадках слід розглянути доцільність виконання подібних робіт.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: репаглінід – 2 мг Допоміжні речовини: полоксамер, меглюмін, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, полакрилін калію, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, барвник заліза оксид жовтий. 30 пігулок.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний препарат. Стимулює вивільнення інсуліну з функціонуючих β-клітин підшлункової залози. Блокує АТФ-залежні канали в мембранах β-клітин за допомогою білків-мішеней, що призводить до деполяризації β-клітин та відкриття кальцієвих каналів. Підвищена притока іонів кальцію індукує секрецію інсуліну. У хворих на цукровий діабет 2 типу інсулінотропна відповідь на їжу спостерігається протягом 30 хв після прийому. Це забезпечує зниження концентрації глюкози в крові протягом усього періоду їди. При цьому концентрація репаглініду в плазмі швидко знижується, і через 4 години після прийому препарату в плазмі пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу виявляються низькі концентрації репаглініду. При застосуванні репаглініду в діапазоні доз від 0,5 до 4 мг відзначається дозозалежне зниження концентрації глюкози.ФармакокінетикаВсмоктування: При прийомі внутрішньо абсорбція репаглініду із ШКТ висока. Час досягнення Cmax – 1 год. Середня біодоступність репаглініду становить 63% (коефіцієнт варіабельності дорівнює 11%). Оскільки титрування дози репаглініду проводиться в залежності від відповіді на терапію, міжіндивідуальна варіабельність не впливає на ефективність терапії. Розподіл та метаболізм: Vd – 30 л. Зв'язування з білками плазми – 98%. Повністю метаболізується у печінці під впливом CYP3A4 до неактивних метаболітів. Виведення: Виводиться переважно з жовчю, нирками – 8% у вигляді метаболітів, через кишечник – 1%. T1/2 – 1 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: Застосування репаглініду у звичайних дозах у пацієнтів з порушенням функції печінки може призводити до більш високої концентрації репаглініду та його метаболітів, ніж у пацієнтів із нормальною функцією печінки. У зв'язку з цим застосування репаглініду протипоказане пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки, а у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня репаглінід слід застосовувати з обережністю. Також слід збільшувати інтервали між корекцією дози, щоб більш точно оцінити відповідь на терапію. AUC та Cmax однакові у пацієнтів з нормальною функцією нирок та у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого або середнього ступеня тяжкості. У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок відзначалося підвищення AUC та Cmax, проте виявлено наявність лише слабкої кореляції між концентрацією репаглініду та кліренсом креатиніну. Звісно ж, пацієнтам з порушеною функцією нирок немає необхідності проводити корекцію початкової дози. Однак подальше збільшення дози у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу у поєднанні з тяжким порушенням функції нирок, при якому потрібне проведення гемодіалізу, слід проводити з обережністю.ФармакодинамікаПероральний гіпоглікемічний засіб, стимулює вивільнення інсуліну з функціонуючих бета-клітин підшлункової залози. Блокує АТФ-залежні канали в мембранах бета-клітин за допомогою білків-мішеней, що призводить до деполяризації бета-клітини відкриття кальцієвих каналів. Підвищений приплив іонів кальцію індукує секрецію інсуліну. У хворих на цукровий діабет 2 типу інсулінотропна відповідь на їжу спостерігається протягом 30 хв після прийому. Це забезпечує зниження концентрації глюкози в крові протягом усього періоду їди. При цьому концентрація репаглініду в плазмі швидко знижується, і через 4 години після прийому препарату в плазмі пацієнтів з діабетом 2 типу виявляються низькі концентрації репаглініду. При застосуванні репаглініду в діапазоні доз від 0,5 до 4 мг відзначається дозозалежне зниження концентрації глюкози.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.ІнструкціяДіаглінід призначається як доповнення до дієти та фізичних навантажень для зниження концентрації глюкози в крові, його введення має бути присвячене прийомам їжі. Препарат приймають внутрішньо перед основними прийомами їжі, зазвичай, за 15 хвилин до початку їжі, але можна також приймати в інтервалі від 30 хвилин перед їдою до безпосереднього моменту прийому їжі. Комбінована терапія. Репаглінід може призначатися у комбінації з метформіном або тіазолідиндіонами у разі неадекватного контролю глюкози в крові на монотерапії метформіном, тіазолідиндіонами або репаглінідом. При цьому використовується така сама початкова доза репаглініду, як і при монотерапії. Потім коригують дози кожного препарату залежно від досягнутої концентрації глюкози в крові.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (при неефективності дієти, зниження маси тіла та фізичних навантажень) у монотерапії або у комбінації з метформіном або тіазолідиндіонами у випадках, коли не вдається досягти задовільного контролю глікемії за допомогою монотерапії репаглінідом або метформіном або тіазолідиніном.Протипоказання до застосуванняВідома підвищена чутливість до репаглініду або будь-якого компонента препарату; цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома та кома; інфекційні захворювання, великі хірургічні втручання та інші стани, які потребують інсулінотерапії; тяжке порушення функції печінки; одночасне призначення гемфіброзилу; дефіцит лактози, непереносимості лактози, глюкозогалактози мальабсорбція. У пацієнтів з виснаженням, а також пацієнтів, які отримують неповноцінне харчування, необхідна обережність при виборі початкової та підтримуючої дози, та її титрації, щоб уникнути гіпоглікемії. Підбір дози у пацієнтів з діабетом 2 типу у поєднанні з тяжким порушенням функції нирок слід проводити з обережністю.Вагітність та лактаціяПротипоказано: вагітність та період годування груддю, вік до 18 років.Побічна діяНайчастішим побічним ефектом є гіпоглікемія, частота якої залежить, як і при застосуванні будь-якого виду терапії цукрового діабету, від індивідуальних факторів, таких як харчові звички, доза препарату, фізичні навантаження та стрес. Нижче наведені побічні ефекти, що спостерігалися при застосуванні репаглініду та інших пероральних гіпоглікемічних засобів. Усі побічні ефекти розподілені за групами згідно з частотою розвитку: часто (>= 1/100 до <1/10); нечасто (>= 1/1000 до <1/100); рідко (>= 1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10 000) та невідомо (неможливо оцінити на основі наявних даних). З боку імунної системи: дуже рідко можуть виявлятися реакції генералізованої гіперчутливості або імунологічні реакції, такі як васкуліти; невідомо - реакції гіперчутливості, такі як свербіж, висипання, кропив'янка. З боку обміну речовин: часто – гіпоглікемія; невідомо – гіпоглікемічна кома, гіпоглікемія зі втратою свідомості. Як і при застосуванні інших гіпоглікемічних засобів, при застосуванні репаглініду може розвиватися гіпоглікемія. Ці реакції найчастіше бувають легкими і можна усунути прийомом вуглеводів. При тяжких реакціях може знадобитися медична допомога, зокрема, внутрішньовенне введення декстрози (глюкози). Ризик розвитку гіпоглікемії може зростати при взаємодію репаглініду з іншими лікарськими засобами. З боку органу зору: дуже рідко – розлади зору. Зміни концентрації глюкози в крові можуть спричиняти розлади зору, особливо на початковому етапі терапії гіпоглікемічними препаратами. Однак зазвичай ці зміни носять тимчасовий характер. З боку серцево-судинної системи: рідко – серцево-судинні захворювання. Ризик серцево-судинних захворювань підвищується при цукровому діабеті 2 типи. Було виявлено підвищений ризик гострого коронарного синдрому у пацієнтів, які отримували репаглінід, порівняно з пацієнтами, які отримували похідну сульфонілсечовини, але не порівняно з пацієнтами, які отримували метформін або акарбоз. Проте причинно-наслідковий зв'язок не встановлено. З боку травної системи: часто – біль у животі, діарея; дуже рідко – блювання, запор; невідомо – нудота. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення функції печінки; у дуже рідкісних випадках, повідомлялося про тяжкі порушення функції печінки (причинний зв'язок з репаглінідом встановлено не був), підвищення активності печінкових ферментів.Взаємодія з лікарськими засобамиНеобхідно брати до уваги можливу взаємодію репаглініду з препаратами, що впливають на метаболізм глюкози. Метаболізм, і, таким чином, кліренс репаглініду можуть змінюватися під впливом препаратів, що впливають, пригнічуючи або активізуючи ферменти з групи цитохрому Р450. Особливої обережності слід дотримуватись при одночасному призначенні з репаглінідом інгібіторів CYP2C8 та CYP3A4. Інгібітори аніонтранспортуючого білка ОАТР1В1 (наприклад, циклоспорин) також можуть збільшувати концентрацію репаглініду в плазмі. Наступні лікарські засоби можуть посилювати та/або пролонгувати гіпоглікемічну дію репаглініду: гемфіброзил, триметоприм, рифампіцин, кларитроміцин, кетоконазол, ітраконазол, циклоспорин, інші гіпоглікемічні препарати, інгібітори МАО, неселективні бета, Анаболічні стероїди. Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії. Одночасне призначення циметидину, ніфедипіну або симвастатину (які є субстратами CYP3A4) з репаглінідом не має значного впливу на фармакокінетичні параметри репаглініду. Репаглінід клінічно не впливає на фармакокінетичні властивості дигоксину, теофіліну або варфарину при застосуванні у здорових добровольців. Таким чином, немає необхідності корекції дози цих препаратів при спільному застосуванні з репаглінідом. Наступні лікарські засоби можуть послаблювати гіпоглікемічну дію репаглініду: пероральні контрацептиви, рифампіцин, барбітурати, карбамазепін, тіазиди, глюкокортикостероїди, даназол, гормони щитовидної залози та симпатоміметики. Спільне застосування пероральних контрацептивів (етинілестрадіол/левоноргестрел) не призводить до клінічно значущої зміни загальної біодоступності репаглініду, хоча максимальна концентрація репаглініду досягається раніше. Репаглінід клінічно значимо не впливає на біодоступність левоноргестрелу, проте не може бути виключено його вплив на біодоступність етинілестрадіолу. У зв'язку з цим, у період призначення або відміни вищезгаданих препаратів, пацієнти, які вже отримують репаглінід, повинні перебувати під ретельним наглядом для своєчасного виявлення порушення глікемічного контролю.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо перед основними прийомами їжі, зазвичай, за 15 хвилин до початку їжі, але можна також приймати в інтервалі від 30 хвилин перед їдою до безпосереднього моменту прийому їжі. Доза препарату підбирається індивідуально для кожного пацієнта, залежно від концентрації глюкози в крові. Початкова доза – 0.5 мг на добу, якщо пацієнт приймав інший пероральний гіпоглікемічний препарат – 1 мг. Корекція дози проводиться 1 раз на тиждень або 1 раз на 2 тижні (при цьому орієнтуються на концентрацію глюкози в крові як показник відповіді на терапію). Середня добова доза – 4 мг 3 рази на добу; максимальна – 16 мг/добу. Переведення пацієнтів з терапії іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами на терапію репаглінідом можна здійснювати одночасно. Водночас не виявлено точного співвідношення між дозою репаглініду та дозою інших гіпоглікемічних препаратів. Рекомендована максимальна початкова доза репаглініду при переведенні з інших гіпоглікемічних препаратів становить 1 мг перед основним прийомом їжі.ПередозуванняПри передозуванні можливий розвиток гіпоглікемії. Симптоми: почуття голоду, підвищене потовиділення, серцебиття, тремор, тривожність, біль голови, безсоння, дратівливість, депресія, порушення мови та зору. При застосуванні репаглініду у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу в дозі, що збільшується щотижня, від 4 до 20 мг 4 рази на день (з кожним прийомом їжі) протягом 6 тижнів спостерігалося відносне передозування, що виявляється надмірним зниження концентрації глюкози з розвитком симптомів гіпо. Лікування: у разі появи симптомів гіпоглікемії слід вжити відповідних заходів щодо підвищення концентрації глюкози в крові (прийняти всередину декстрозу або продукти, багаті на вуглеводи). При тяжкій гіпоглікемії (втрата свідомості, кома) внутрішньовенно вводять декстрозу. Після відновлення свідомості - прийом легкозасвоюваних вуглеводів (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії).Запобіжні заходи та особливі вказівкиРепаглінід показаний при незадовільному контролі глікемії та збереженні симптомів цукрового діабету на фоні дієтотерапії та фізичних вправ. Оскільки репаглінід є препаратом, що стимулює секрецію інсуліну, він може спричинити гіпоглікемію. При комбінованій терапії ризик гіпоглікемії збільшується. Великі хірургічні втручання та травми, великі опіки, інфекційні захворювання з гарячковим синдромом можуть вимагати відміни пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів та призначення інсуліну. Необхідно регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові натще і після їди. Слід попередити пацієнта про підвищений ризик виникнення гіпоглікемії у випадках прийому алкоголю, нестероїдних протизапальних засобів, а також при голодуванні. Необхідна корекція дози при фізичному та емоційному перенапрузі, зміні режиму живлення. Призначення звичайних доз репаглініду у пацієнтів з порушенням функції печінки може призводити до більш високої концентрації репаглініду та його метаболітів, ніж у пацієнтів із нормальною функцією печінки. У зв'язку з цим призначення репаглініду протипоказане пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки, а у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня репаглінід слід застосовувати з обережністю. Також слід збільшувати інтервали між корекцією дози, щоб більш точно оцінити відповідь на терапію. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Здатність пацієнтів до концентрації уваги та швидкість реакції можуть порушуватися під час гіпоглікемії та гіперглікемії, що може становити небезпеку в тих ситуаціях, коли ця здатність особливо необхідна (наприклад, при керуванні транспортними засобами або роботі з машинами та механізмами). Пацієнтам необхідно рекомендувати вживати заходів для запобігання розвитку гіпоглікемії та гіперглікемії при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами. Це особливо важливо для пацієнтів з відсутністю або зниженням вираженості симптомів-провісників гіпоглікемії, що розвивається або страждають частими епізодами гіпоглікемії. У таких випадках слід розглянути доцільність виконання подібних робіт.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: глімепірид у перерахунку на 100% речовину – 1 мг, 2 мг, 3 мг або 4 мг. допоміжні речовини: лактози моногідрат 78,68 мг; 77,67 мг; 156,36 мг або 155,34 мг, повідон 2,5 мг; 2,5 мг; 5 мг або 5 мг, полоксамер 0,5 мг; 0,5 мг; 1 мг або 1 мг, кроскармеллозу натрію 4,7 мг; 4,7 мг; 9,4 мг або 9,4 мг, целюлоза мікрокристалічна 12 мг; 12 мг; 24 мг або 24 мг, стеарат магнію 0,6 мг; 0,6 мг; 1,2 мг або 1,2 мг, барвник заліза оксид червоний 0,02 мг або 0,04 мг (для таблеток з дозуванням 1 мг і 3 мг), барвник заліза оксид жовтий 0,03 мг або 0,06 мг (для таблеток з дозуванням 2 мг та 4 мг) відповідно. 30 пігулок.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний препарат – похідне сульфонілсечовини III покоління. Глімепірид діє, головним чином, стимулюючи секрецію та вивільнення інсуліну з β-клітин підшлункової залози (панкреатична дія). Як і в інших похідних сульфонілсечовини, в основі цього ефекту лежить збільшення реакції β-клітин підшлункової залози на фізіологічну стимуляцію глюкозою, при цьому кількість інсуліну, що секретується, значно менше, ніж при дії традиційних препаратів - похідних сульфонілсечовини. Найменший стимулюючий вплив глімепіриду на секрецію інсуліну забезпечує менший ризик розвитку гіпоглікемії. На додаток до цього, глімепірид має позапанкреатичну дію - здатність покращувати чутливість периферичних тканин (м'язової, жирової) до дії власного інсуліну, знижувати поглинання інсуліну печінкою; інгібує продукцію глюкози у печінці. Глімепірид вибірково інгібує ЦОГ і знижує перетворення арахідонової кислоти на тромбоксан А2, який сприяє агрегації тромбоцитів, таким чином чинить антиагрегантну дію. Глімепірид сприяє нормалізації вмісту ліпідів, знижує концентрацію малонового альдегіду в крові, що веде до значного зниження перекисного окиснення ліпідів, це сприяє антиатерогенній дії препарату. Глімепірид підвищує рівень ендогенного α-токоферолу, активність каталази, глутатіон-пероксидази та супероксиддисмутази, що сприяє зниженню вираженості окисного стресу в організмі хворого, який постійно присутній при цукровому діабеті 2 типу.ФармакокінетикаВсмоктування. При багаторазовому прийомі глімепіриду у добовій дозі 4 мг Cmax у сироватці крові досягається приблизно через 2.5 год та становить 432 нг/мл; існує лінійне співвідношення між дозою та Cmax, а також між дозою та AUC. При внутрішньому прийомі глімепіриду його біодоступність становить близько 100%. Прийом їжі не істотно впливає на всмоктування, за винятком незначного уповільнення швидкості абсорбції. Розподіл. Для глімепіриду характерний дуже незначний Vd (близько 8.8 л), приблизно рівний Vd альбуміну, високий рівень зв'язування з білками плазми (більше 99%) та низький кліренс (близько 48 мл/хв). Глімепірид проникає у грудне молоко та через плацентарний бар'єр. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Виведення. Після одноразового прийому глімепіриду внутрішньо нирками виводиться 58% і через кишечник – 35%. Незмінена речовина у сечі не виявлялося. T1/2 при плазмових концентраціях препарату у сироватці, що відповідають багаторазовому прийому, становить 5-8 годин. Після прийому у високих дозах T1/2 дещо збільшується. Фармакокінетика в спеціальних клінічних випадках. У пацієнтів з порушеннями функції нирок спостерігається тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та до зниження його середніх концентрацій у сироватці крові, що, ймовірно, обумовлено швидшим виведенням препарату внаслідок нижчого зв'язування його з білками плазми. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції препарату.ФармакодинамікаГлімепірид знижує концентрацію глюкози в крові, головним чином за рахунок стимуляції вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози. Його ефект переважно пов'язаний із покращенням здатності бета-клітин підшлункової залози реагувати на фізіологічну стимуляцію глюкозою. У порівнянні з глібенкламідом прийом низьких доз глімепіриду викликає вивільнення меншої кількості інсуліну при досягненні приблизно однакового зниження концентрації глюкози в крові. Цей факт свідчить про наявність у глімепіриду екстрапанкреатичних гіпоглікемічних ефектів (підвищення чутливості тканин до інсуліну та інсуліноміметичний ефект). Секреція інсуліну. Як і всі інші похідні сульфонілсечовини, глімепірид регулює секрецію інсуліну за рахунок взаємодії з АТФ-чутливими калієвими каналами на мембранах бета-клітин. На відміну від інших похідних сульфонілсечовини глімепірид вибірково зв'язується з білком з молекулярною масою 65 кілодальтон (kDa), що знаходиться в мембранах бета-клітин підшлункової залози. Це взаємодія глімепіриду з білком, що зв'язується з ним, регулює відкриття або закриття АТФ-чутливих калієвих каналів. Глімепірид закриває калієві канали. Це викликає деполяризацію бета-клітин і призводить до відкриття вольтаж-чутливих кальцієвих каналів та надходження кальцію всередину клітини. У результаті підвищення внутрішньоклітинної концентрації кальцію активує секрецію інсуліну шляхом екзоцитозу.Глімепірид набагато швидше і відповідно частіше вступає у зв'язок і вивільняється зі зв'язку з білком, що зв'язується з ним, ніж глибенкламід. Передбачається, що ця властивість високої швидкості обміну глімепіриду з білком, що зв'язується з ним, обумовлює його виражений ефект сенсибілізації бета-клітин до глюкози та їх захист від десенсибілізації та передчасного виснаження. Ефект підвищення чутливості тканин до інсуліну. Глімепірид посилює ефекти інсуліну на поглинання глюкози периферичними тканинами. Інсуліноміметичний ефект. Глімепірид має ефекти, подібні до ефектів інсуліну на поглинання глюкози периферичними тканинами і вихід глюкози з печінки. Поглинання глюкози периферичними тканинами здійснюється шляхом її транспортування всередину м'язових клітин та адипоцитів. Глімепірид безпосередньо збільшує кількість транспортуючих глюкозу молекул у плазмових мембранах м'язових клітин та адипоцитах. Підвищення надходження всередину клітин глюкози призводить до активації глікозил-фосфатидилінозитол-специфічної фосфоліпази С. Внаслідок цього внутрішньоклітинна концентрація знижується, викликаючи зменшення активності протеїнкінази А, що, у свою чергу, призводить до стимуляції метаболізму глюкози.Глімепірид інгібує вихід глюкози з печінки за рахунок збільшення концентрації фруктозо-2,6-біфосфату, що інгібує глюконеогенез. Вплив на агрегацію тромбоцитів. Глімепірид зменшує агрегацію тромбоцитів in vitro та in vivo. Цей ефект, мабуть, пов'язаний із селективним пригніченням циклооксигенази, яка відповідає за утворення тромбоксану А, важливого ендогенного фактора агрегації тромбоцитів. Антиатерогенна дія препарату. Глімепірид сприяє нормалізації вмісту ліпідів, знижує вміст малонового альдегіду в крові, що веде до значного зниження перекисного окиснення ліпідів. У тварин глімепірид призводить до значного зменшення утворення атеросклеротичних бляшок. Зниження виразності окисного стресу, який постійно присутній у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу. Глімепірид підвищує вміст ендогенного α-токоферолу, активність каталази, глутатіонпероксидази та супероксиддисмутази. Серцево-судинні ефекти. Через АТФ-чутливі калієві канали похідні сульфонілсечовини також впливають на серцево-судинну систему. У порівнянні з традиційними похідними сульфонілсечовини, глімепірид має достовірно менший ефект на серцево-судинну систему, що може пояснюватися специфічною природою його взаємодії з білком АТФ-чутливих калієвих каналів, що зв'язується з ним. У здорових добровольців мінімально ефективна доза глімепіриду становить 0,6 мг. Ефект глімепіриду є дозозалежним та відтворюваним. Фізіологічна реакція на фізичне навантаження (зниження секреції інсуліну) прийому глімепіриду зберігається. Відсутні достовірні відмінності в ефекті, залежно від того, був прийнятий препарат за 30 хв до їди або безпосередньо перед їдою.У пацієнтів з цукровим діабетом може бути досягнуто достатнього метаболічного контролю протягом 24 годин при одноразовому прийомі препарату. У пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 4-79 мл/хв) також може бути досягнутий достатній метаболічний контроль. Комбінована терапія із метформіном. У пацієнтів з недостатнім метаболічним контролем при застосуванні максимальної дози глімепіриду може бути розпочато комбіновану терапію глімепіридом та метформіном. У двох дослідженнях при проведенні комбінованої терапії було доведено покращення метаболічного контролю порівняно з таким при лікуванні кожним із препаратів окремо. Комбінована терапія з інсуліном. У пацієнтів з недостатнім метаболічним контролем при застосуванні максимальних доз глімепіриду може бути розпочато одночасну терапію інсуліном. У двох дослідженнях при застосуванні цієї комбінації було досягнуто таке ж поліпшення метаболічного контролю, як і при застосуванні тільки одного інсуліну; однак, при комбінованій терапії потрібна нижча доза інсуліну. Застосування у дітей. Є недостатня кількість даних щодо довгострокової ефективності та безпеки застосування препарату у дітей.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.ІнструкціяПрепарат застосовують внутрішньо. Початкову та підтримуючу дози глімепіриду встановлюють індивідуально на підставі результатів регулярного контролю концентрації глюкози у крові. Час та кратність прийому добової дози визначається лікарем з урахуванням способу життя хворого. Добову дозу призначають один прийом безпосередньо перед або під час щільного сніданку, або першого основного прийому їжі. Таблетки приймають повністю, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини (близько 0.5 склянки). Не рекомендується пропускати прийом їжі після прийому Діамериду. Лікування препаратом Діамерид тривале, під контролем вмісту глюкози у крові.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу, при неефективності раніше призначеної дієти та фізичного навантаження. При неефективності монотерапії глімепіридом можливе його застосування у комбінованій терапії з метформіном або інсуліном.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу, діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома та кома; стани, що супроводжуються порушенням всмоктування їжі та розвитком гіпоглікемії (у тому числі інфекційні захворювання); лейкопенія; тяжкі порушення функції печінки; тяжкі порушення функції нирок (у тому числі хворі, що перебувають на гемодіалізі); підвищена чутливість до глімепіриду або до якогось неактивного компонента препарату, до інших похідних сульфонілсечовини або до сульфаніламідних препаратів (ризик розвитку реакцій гіперчутливості); непереносимість лактози, лактазна недостатність, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяПротипоказано: вагітність та період годування груддю, вік до 18 років.Побічна діяЗ боку обміну речовин: можливий розвиток гіпоглікемічних реакцій. Ці реакції, головним чином, виникають незабаром після прийому препарату, можуть мати важку форму та перебіг і їх не завжди вдається легко усунути. Розвиток цих симптомів залежить від індивідуальних факторів, таких як особливості харчування та дозування. З боку органу зору: під час лікування (особливо на початку) можуть спостерігатися транзиторні порушення зору, зумовлені зміною концентрації глюкози в крові. З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття тяжкості або дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, що дуже рідко призводять до припинення лікування; підвищення активності печінкових ферментів, холестаз, жовтяниця, гепатит (до розвитку печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія (від помірної до тяжкої), лейкопенія, гемолітична або апластична анемія, еритроцитопенію, гранулоцитопенію, агранулоцитоз та панцитопенію. Алергічні реакції: можлива поява кропив'янки (свербіж, висипання на шкірі). Такі реакції бувають, як правило, помірно вираженими, але можуть прогресувати, супроводжуючись падінням артеріального тиску, задишкою, аж до розвитку анафілактичного шоку. З появою кропив'янки слід негайно звернутися до лікаря. Можлива перехресна алергія з іншими похідними сульфонілсечовини, сульфаніламідами або іншими сульфонамідами, також можливий розвиток алергічного васкуліту. Дерматологічні реакції: в окремих випадках – фотосенсибілізація, пізня шкірна порфірія. Інші: в окремих випадках – головний біль, астенія, гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування глімепіриду з деякими лікарськими засобами може спричинити як посилення, так і ослаблення гіпоглікемічної дії препарату. Тому інші лікарські препарати можна приймати лише після погодження з лікарем. Посилення гіпоглікемічної дії та пов'язаний з цим можливий розвиток гіпоглікемії може спостерігатися при одночасному застосуванні глімепіриду з інсуліном, метформіном або іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами, інгібіторами АПФ, аллопуринолом, анаболічними стероїдами та чоловічими статевими омофами, , фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами МАО, миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолоновыми антибиотиками, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, некоторыми сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, тритокваліном, флуконазолом. Послаблення гіпоглікемічної дії і пов'язане з цим, підвищення концентрації глюкози в крові може спостерігатися при одночасному застосуванні глімепіриду з ацетазоламідом, барбітуратами, глюкокортикостероїдами, діазоксидом, салуретиками, тіазидними діуретиками, епінефрином та іншими симпатоміметичними засобами, глюкам кислотою (у високих дозах) та похідними нікотинової кислоти, естрогенами та прогестагенами, похідними фенотіазину, в т.ч. хлорпромазином, фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози, солями літію. Блокатори Н2-гістамінових рецепторів, клонідин та резерпін здатні як потенціювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду. Під дією бета-адреноблокаторів, клонідину, гуанетидину та резерпіну, можливе послаблення або відсутність клінічних ознак гіпоглікемії. На тлі прийому глімепіриду може спостерігатись посилення або ослаблення дії похідних кумарину. При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, збільшується ризик мієлосупресії. Одноразове або хронічне вживання алкоголю може посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.Спосіб застосування та дозиНа початку лікування препарат призначають у дозі 1 мг 1 раз на добу. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту рекомендується приймати цю дозу як підтримуючу. У разі відсутності глікемічного контролю, добову дозу слід поетапно збільшити під регулярним контролем концентрації глюкози в крові (з інтервалами в 1-2 тижні) до 2 мг, 3 мг або 4 мг на добу. Дози понад 4 мг на добу ефективні лише у виняткових випадках. Максимальна рекомендована добова доза – 6 мг.ПередозуванняСимптоми: після внутрішнього застосування глімепіриду у високій дозі можливий розвиток гіпоглікемії, тривалістю від 12 годин до 72 годин, яка може повторитися після початкового відновлення концентрації глюкози в крові. Найчастіше рекомендується спостереження за умов стаціонару. Симптоми гіпоглікемії: посилення потовиділення, відчуття тривоги, тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, біль у ділянці серця, аритмія, головний біль, запаморочення, різке підвищення апетиту, нудота, блювання, апатія, сонливість, неспокій, агресивність, порушення концентрації , сплутаність свідомості, тремор, парези, порушення чутливості, судоми центрального генезу Іноді клінічна картина гіпоглікемії може нагадувати інсульт. Можливий розвиток коми. Лікування: індукція блювання, рясне пиття з активованим вугіллям (адсорбентом) та натрію пікосульфатом (проносним). При прийомі великої кількості препарату показано промивання шлунка з наступним прийомом натрію пікосульфату та активованого вугілля. Слід якнайшвидше розпочати введення декстрози, при необхідності - внутрішньовенно струминно 50 мл 40% розчину, з подальшим інфузійним введенням 10% розчину, з ретельним моніторуванням концентрації глюкози в крові. Надалі проводиться симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДіамерид слід приймати у рекомендованих дозах та у призначений час. Помилки застосування препарату, наприклад, пропуск прийому, ніколи не можна усувати за допомогою наступного прийому вищої дози. Лікар і хворий повинні заздалегідь обговорити заходи, які слід вживати у разі таких помилок (наприклад, пропуск прийому препарату або їди) або в ситуаціях, коли неможливе застосування чергової дози препарату у встановлений час. Хворий повинен негайно інформувати лікаря у разі прийому надто високої дози препарату. Розвиток гіпоглікемії у пацієнта після прийому Діамеріду у дозі 1 мг на добу означає можливість контролю глікемії виключно за допомогою дієти. При досягненні компенсації цукрового діабету типу 2 підвищується чутливість до інсуліну. У зв'язку з цим у процесі лікування може знизитись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно тимчасово зменшити дозу або скасувати Діамерид. Корекцію дози слід проводити також при зміні маси тіла хворого, його способу життя або при появі інших факторів, що сприяють підвищенню ризику розвитку гіпо-або гіперглікемії. Адекватна дієта, регулярні та достатні фізичні вправи та, при необхідності, зниження маси тіла мають таке ж важливе значення для досягнення оптимального контролю вмісту глюкози в крові, як і регулярний прийом глімепіриду. Клінічними симптомами гіперглікемії є: збільшення частоти сечовипускань, сильна спрага, сухість у роті та сухість шкірних покривів. У перші тижні лікування може підвищитись ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо ретельного спостереження за хворим. На фоні лікування Діамерідом при нерегулярному прийомі їжі або пропуску їжі може розвинутися гіпоглікемія. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, відносяться: Небажання або (особливо у похилому віці) недостатня здатність хворого до співпраці з лікарем; неповноцінне, нерегулярне харчування, пропуск прийомів їжі, голодування, зміна звичної дієти; дисбаланс між фізичним навантаженням та споживанням вуглеводів; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском їди; порушення функції нирок; тяжке порушення функції печінки; передозування глімепіриду; деякі некомпенсовані захворювання ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (наприклад, порушення функції щитовидної залози, гіпофізарна недостатність або недостатність кори надниркових залоз); одночасне застосування деяких інших лікарських засобів. Лікар повинен бути поінформований про зазначені вище фактори та епізоди гіпоглікемії, оскільки вони вимагають особливо строгого спостереження за хворим. За наявності таких факторів, що підвищують ризик розвитку гіпоглікемії, слід скоригувати дозу глімепіриду чи всю схему лікування. Це необхідно зробити також у разі інтеркурентного захворювання чи зміни способу життя хворого. Симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у пацієнтів похилого віку, у хворих з вегетативною нейропатією або отримують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином. Гіпоглікемія майже завжди може бути швидко купована негайним прийомом вуглеводів (глюкози або цукру, наприклад у вигляді шматочка цукру, солодкого фруктового соку або чаю). У зв'язку з цим пацієнт повинен мати при собі не менше 20 г глюкози (4 шматочки цукру). Цукрозамінники неефективні при лікуванні гіпоглікемії. З досвіду застосування інших препаратів сульфонілсечовини відомо, що незважаючи на початковий успіх усунення гіпоглікемії, можливий її рецидив. У зв'язку з цим, необхідне безперервне та ретельне спостереження за хворим. Тяжка гіпоглікемія вимагає негайного лікування під наглядом лікаря, а за певних обставин та госпіталізації хворого. Якщо хворого на цукровий діабет лікують різні лікарі (наприклад, під час перебування у лікарні після нещасного випадку, при захворюванні у вихідні дні), він повинен обов'язково повідомити їх про своє захворювання та попереднє лікування. Під час лікування препаратом Діамерид потрібне проведення регулярного контролю функції печінки та картини периферичної крові (особливо кількості лейкоцитів та тромбоцитів). У стресових ситуаціях (наприклад, при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) може виникнути потреба у тимчасовому переведенні хворого на інсулінотерапію. Відсутня досвід застосування глімепіриду у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки та нирок або пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок та печінки показано переведення на інсулінотерапію. Під час лікування глімепіридом необхідний регулярний контроль концентрації глюкози у крові, а також концентрації глікозильованого гемоглобіну. Окремі побічні реакції (важка гіпоглікемія, серйозні зміни картини крові, важкі алергічні реакції, печінкова недостатність) можуть за певних обставин становити загрозу для життя пацієнта. У разі розвитку небажаних або тяжких реакцій пацієнт повинен відразу ж інформувати про них лікаря і в жодному разі не продовжувати прийом препарату без його рекомендації. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. На початку лікування, при переході з одного лікарського засобу на інше, або при нерегулярному прийомі препарату Діамерид може виникати, обумовлене гіпо-або гіперглікемією, зниження концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій хворого. Це може негативно позначитися на здатності до керування автотранспортом або управління різними машинами і механізмами. Пацієнтам необхідно рекомендувати вживати заходів для попередження розвитку гіпоглікемії та гіперглікемії при керуванні автотранспортом та роботі з механізмами. Це особливо важливо для пацієнтів з відсутністю або зниженням вираженості симптомів-провісників гіпоглікемії, що розвивається або страждають частими епізодами гіпоглікемії. У таких випадках слід розглянути доцільність виконання подібних робіт.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
914,00 грн
412,00 грн
Дозування: 25 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упакування: упак. Производитель: Акрихин ОАО Завод-производитель: Польфарма АО Отдел Медана в Серадзе(Польша) Действующее вещество: Эплеренон.
Дозування: 2. 5 % Фасування: N1 Форма випуску: гель Упаковка: туба Виробник: Акріхін ВАТ Завод-виробник: Medana Pharma (Польща) Діюча речовина: Кетопрофен. .
Дозування: 2. 5 % Фасування: N1 Форма випуску: гель Упаковка: туба Виробник: Акріхін ВАТ Завод-виробник: Medana Pharma (Польща) Діюча речовина: Кетопрофен. .
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
712,00 грн
272,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаСклад: середньоланцюгові тригліцериди, екстракт плодів журавлини великоплідної (Vaccinium macrocarpon) (25:1); оболонка капсули (желатин (свинячий) харчовий, гліцерол (вологоутримуючий агент), вода очищена, титану діоксид (E171) (барвник), заліза оксид червоний (E172) (барвник)), лецитин соєвий (емульгатор), L-аскорбінова кислота, кремнію діоксид колоїдний (E551) (стабілізатор). 12 шт. - блістери (1, 2, 3, 5); - пачки картонні.
Склад, форма випуску та упаковкаМазь - 1 г: Активні речовини: окситетрацикліну гідрохлорид 25800 ОД, гідрокортизону ацетат 10 мг. Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат 0.2 мг, парафін рідкий 48 мг, вазелін до 1 г. 10 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат, що пригнічує розвиток запальних реакцій шкіри, особливо алергічного походження, ускладнених бактеріальною інфекцією, внаслідок сумарної дії компонентів, що входять до складу препарату. Окситетрациклін-антибіотик із групи тетрациклінів, має бактеріостатичну дію. Активний щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій, Rickettsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp. Гідрокортизон - глюкокортикостероїд, має протизапальний, протиалергічний, антиексудативний та протисвербіжний ефекти. Гальмує фагоцитоз. Зменшує утворення арахідонової кислоти із фосфоліпідів клітинних оболонок за рахунок пригнічення активності фосфоліпази А2. Пригнічує вивільнення інтерлейкінів та інших цитокінів, які мають протизапальну дію; гальмує вивільнення гістаміну та виникнення місцевих алергічних реакцій. Знижує синтез білків та відкладення колагену в шкірі, перешкоджає розвитку сполучної тканини, послаблює проліферативні процеси.Клінічна фармакологіяПрепарат з антибактеріальною та протизапальною дією для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняЗахворювання шкіри, що піддаються терапії кортикостероїдами та ускладнені вторинною бактеріальною інфекцією, викликаною чутливими до окситетрацикліну мікроорганізмами; дерматит (зокрема алергічний, котактний, себорейний, сонячний, атопічний); екзема; багатоформна ексудативна еритема; поверхневі опіки; укуси комах.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; туберкульоз шкіри; пухлини шкіри; передракові стани; мікоз; вірусні захворювання шкіри (герпес, вітряна віспа); вагітність, період лактації (при застосуванні на великих вогнищах ураження); дитячий вік до 12 років.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та лактації на обмеженій ділянці, наприклад, на лактуючій молочній залозі, можливо, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Потрібно проконсультуватися з лікарем. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 12 років.Побічна діяПодразнення шкіри, свербіж, висипання, суперінфекція, алергічні реакції. При застосуванні на шкірі обличчя: телеангіектазії, атрофія підшкірної клітковини в області рота. При тривалому застосуванні та/або нанесенні на великі поверхні системні побічні ефекти глюкокортикостероїдів.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Наносять тонким шаром 0,5-1 г 1-3 рази на добу на уражені ділянки або на стерильну марлю, якою прикривають шкіру, перев'язавши бинтом. Тривалість лікування індивідуальна і залежить від ступеня поразки та локалізації Курс лікування не повинен перевищувати двох тижнів. При застосуванні препарату на шкірі обличчя мазь необхідно наносити 1 раз на добу тонким шаром або точково на елементи, курс лікування не повинен перевищувати 7-10 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування глюкокортикостероїдами не слід проводити вакцинацію через імунодепресивний ефект глюкокортикостероїдів. При необхідності застосування препарату на шкірі обличчя лікування має бути коротким, у зв'язку з підвищеним всмоктуванням та можливістю появи побічної дії.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: кандесартану цілексетил 32 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 174 мг, крохмаль кукурудзяний - 40 мг; 1500-3000 спз) – 4 мг, макрогол 6000 – 5.2 мг, магнію стеарат – 0.8 мг. 14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою з двох сторін, з ділильною ризиком з одного боку та гравіюванням "32" з іншого боку.Фармакотерапевтична групаАнтагоніст рецепторів ангіотензину ІІ. Ангіотензин II – основний фермент РААС, що бере участь у патогенезі артеріальної гіпертензії, серцевої недостатності та інших серцево-судинних захворювань. Кандесартан є селективним антагоністом рецепторів ангіотензину II підтипу 1 (AT1-рецепторів). Не виявляє властивостей агоніста (не впливає на АПФ і не призводить до накопичення брадикініну або субстанції Р, не пов'язується з рецепторами інших гормонів, не впливає на стан іонних каналів, що беруть участь у регуляції діяльності серцево-судинної системи). Внаслідок блокування AT1-рецепторів ангіотензину II відбувається компенсаторне дозозалежне підвищення активності реніну, концентрації ангіотензину I, ангіотензину II та зниження концентрації альдостерону у плазмі крові. Артеріальна гіпертензія Прийом кандесартану всередину забезпечує дозозалежне, плавне зниження артеріального тиску за рахунок зменшення ОПСС без рефлекторного збільшення ЧСС. Немає даних про розвиток вираженої артеріальної гіпотензії після прийому першої дози або розвитку синдрому відміни після припинення терапії. Початок антигіпертензивної дії після прийому першої дози препарату зазвичай розвивається протягом 2 годин, тривалість ефекту - 24 години. Додавання тіазидного діуретика гідрохлортіазиду до кандесартану посилює його антигіпертензивний ефект. Вік та стать пацієнта не впливають на ефективність препарату. Кандесартан збільшує нирковий кровотік і не змінює або підвищує швидкість клубочкової фільтрації, тоді як нирковий судинний опір та фільтраційна фракція знижуються. Кандесартан має менш виражений антигіпертензивний ефект у пацієнтів негроїдної раси (популяція з переважно низькою активністю реніну в плазмі). Відсутні дані щодо впливу кандесартану на прогресування діабетичної нефропатії. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом 2 типу кандесартан не має негативного впливу на концентрацію глюкози в крові та ліпідний профіль. Серцева недостатність Терапія кандесартаном зменшує показник смертності та частоту госпіталізації у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (ХСН) незалежно від віку, статі та супутньої терапії, призводить до зменшення функціонального класу ХСН за класифікацією NYHA. Кандесартан ефективний у пацієнтів, які одночасно приймають бета-адреноблокатори в поєднанні з інгібіторами АПФ; при цьому ефективність його не залежить від дози інгібітору АПФ. У пацієнтів з ХСН та зниженою систолічною функцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка (ФВЛШ) менше 40%) кандесартан зменшує ОПСС та тиск заклинювання у легеневих капілярах.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Кандесартан цилексетил є проліками. Кандесартан цилексетил після прийому внутрішньо швидко перетворюється на активну речовину - кандесартан, за допомогою ефірного гідролізу. При всмоктуванні з шлунково-кишкового тракту міцно зв'язується з AT1-рецепторами і повільно дисоціює, не має властивостей агоніста. Абсолютна біодоступність кандесартану після прийому внутрішньо становить приблизно 40%. Відносна біодоступність становить приблизно 34%. C max ;у сироватці крові досягається через 3-4 год після прийому внутрішньо. Концентрація в плазмі зростає лінійно зі збільшенням дози в терапевтичному інтервалі (до 32 мг). Ступінь зв'язування з білками плазми висока (більше 99%). Vd; кандесартану становить 0.13 л/кг. Чи не кумулює. Фармакокінетичні параметри кандесартану не залежать від віку, статі пацієнта та від часу прийому їжі. Метаболізм та виведення Кандесартан в основному виводиться з організму нирками та через кишечник у незміненому вигляді. Незначно метаболізується у печінці (20-30%) за участю CYP2C9 з утворенням неактивного похідного. Т1/2; кандесартану становить приблизно 9 год. Загальний кліренс - близько 0.37 мл/хв/кг, при цьому нирковий кліренс препарату - 0.19 мл/хв/кг. Після прийому внутрішньо; 14С-міченого кандесартану цилексетилу 26% дози виводилося нирками у формі кандесартану і 7% - у формі неактивного метаболіту, в той же час 56% дози виводиться через кишечник з жовчю у формі кандесартану і 10% - у формі неактивного метаболіту. Після одноразового вживання протягом 72 годин виводиться більше 90% дози. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) Сmах ;і AUC кандесартану збільшуються в порівнянні з пацієнтами молодого віку приблизно на 50% і 80%, відповідно. Однак реакція з боку АТ та можливі побічні ефекти при застосуванні кандесартану не залежать від віку пацієнтів. У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок Сmах і AUC кандесартану збільшуються приблизно на 50% і 70%, відповідно, при цьому Т1/2 не змінюється порівняно з пацієнтами із збереженою функцією нирок. Фармакокінетика у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, аналогічна до пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок Сmах і AUC збільшуються на 50% і 110% відповідно, а Т1/2; препарату збільшується в 2 рази. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня середнє значення AUС кандесартану збільшується приблизно на 20% в одному дослідженні та 80% – в іншому дослідженні. Немає досвіду застосування у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки.Клінічна фармакологіяАнтагоніст рецепторів ангіотензину ІІ.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність та порушення систолічної функції лівого шлуночка (ФВЛШ ≤40%) як додаткова терапія до інгібіторів АПФ або при непереносимості інгібіторів АПФ.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кандесартану або до інших компонентів препарату; непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); тяжкі порушення функції печінки та/або холестаз; одночасне застосування з аліскіреном та аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв). З обережністю: важкі порушення функції нирок (КК менше 30 мл/хв), гемодіаліз, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки, гемодинамічно значущий стеноз аортального та/або мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія , цереброваскулярні порушення ішемічного генезу та ІХС, гіперкаліємія у пацієнтів зі зниженим ОЦК, проведення загальної анестезії та хірургічних втручань (ризик розвитку артеріальної гіпотензії внаслідок блокади РААС), первинний гіперальдостеронізм.Вагітність та лактаціяПрепарат Гіпосарт протипоказаний для застосування при вагітності, т.к. він надає прямий вплив на РААС і може викликати порушення розвитку плода (особливо у II та III триместрах вагітності) або негативно впливати на новонародженого, аж до летального результату, якщо препарат застосовувався при вагітності. Відомо, що терапія антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) може викликати порушення розвитку плода (порушення функції нирок, олігогідрамніон, уповільнення осифікації кісток черепа) та розвиток ускладнень у новонародженого (ниркова недостатність, гіпотензія, гіперкаліємія). При встановленні факту вагітності препарат Гіпосарт необхідно відмінити якнайшвидше. При плануванні вагітності необхідно перевести пацієнтку на адекватну альтернативну терапію. Невідомо, чи виділяється кандесартан з грудним молоком, але відомо, що він проникає в молоко щурів, що лакують. Під час лікування препаратом Гіпосарт грудне вигодовування слід припинити. Новонароджені, матері яких приймали при вагітності Гіпосарт, повинні перебувати під ретельним медичним наглядом через можливість розвитку артеріальної гіпотензії. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату в дитячому та підлітковому віці до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення. Побічні ефекти кандесартану слабко виражені і мають тимчасовий характер. Частота побічних ефектів не залежить від дози препарату та віку пацієнта. З боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль, слабкість. З боку серцево-судинної системи: часто - виражене зниження АТ. З боку дихальної системи: часто - респіраторні інфекції, фарингіт, риніт, кашель. З боку травної системи: дуже рідко - нудота, підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення функції печінки або гепатит. З боку сечовидільної системи: часто - порушення функції нирок, включаючи ниркову недостатність у схильних пацієнтів. З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко - біль у спині, артралгія, міалгія. З боку системи кровотворення: дуже рідко - лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія і агранулоцитоз. Лабораторні показники: дуже рідко - гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення концентрації креатиніну в крові, гіперурикемія, незначне зниження гемоглобіну. Алергічні реакції: дуже рідко - ангіоневротичний набряк, висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка. Інші: загострення перебігу подагри, "припливи" крові до шкіри обличчя.Взаємодія з лікарськими засобамиЗастосування кандесартану одночасно з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане пацієнтам з цукровим діабетом або нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня (СКФ <60 мл/хв/1.73 м2). Вивчено одночасне застосування кандесартану з гідрохлортіазидом, варфарином, дигоксином, пероральними контрацептивами (етинілестрадіол/левоноргестрел), глібенкламідом, ніфедипіном та еналаприлом; клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії не відзначено. Кандесартан незначною мірою метаболізується в печінці (за допомогою ізоферменту CYP2C9). Не виявлено впливу на ізоферменти CYP2C9 та CYP3A4; ефект щодо інших ізоферментів цитохрому Р450 нині невідомий. Гіпотензивні засоби потенціюють антигіпертензивний ефект кандесартану. Досвід застосування інших лікарських засобів, що діють на РААС, показує, що одночасне застосування препарату та калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, еплеренон, тріамтерен, амілорид), препаратів калію, замінників солі, що містять калій, або інших засобів, здатних підвищувати концентрацію калію в сироватці крові. наприклад, гепарин), може призвести до розвитку гіперкаліємії. При одночасному застосуванні препаратів літію та інгібіторів АПФ були відмічені випадки транзиторного підвищення концентрації літію у сироватці крові та розвитку токсичних ефектів. Аналогічний ефект можливий при одночасному застосуванні препаратів літію та антагоністів рецепторів ангіотензину II, що потребує періодичного контролю концентрації літію у сироватці крові при комбінованому застосуванні цих препаратів. При одночасному застосуванні АРА II та НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗЗ (наприклад, ацетилсаліцилова кислота у дозі більше 3 г/добу), може зменшуватися антигіпертензивна дія кандесартану. Подвійна блокада РААС Як і у випадку з інгібіторами АПФ, одночасне застосування АРА II та НПЗЗ підвищує ризик зниження функції нирок, аж до розвитку ниркової недостатності, що призводить до гіперкаліємії у пацієнтів з порушенням функції нирок. Ця комбінація повинна застосовуватись з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку. Усі пацієнти мають отримувати достатню кількість рідини; необхідно контролювати функцію нирок на початку терапії та надалі.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, 1 раз на добу, незалежно від часу їди. Артеріальна гіпертензія Рекомендована початкова та підтримуюча доза препарату Гіпосарт становить 8 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 16 мг на 1 раз на добу. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається протягом 4 тижнів терапії. Максимальна добова доза – 32 мг 1 раз на добу. Якщо на тлі максимальної добової дози не досягається адекватний контроль артеріального тиску, рекомендується додати до терапії тіазидний діуретик (наприклад, гідрохлортіазид). Це може посилити антигіпертензивний ефект препарату Гіпосарт. У пацієнтів із ризиком розвитку артеріальної гіпотензії (в т.ч. пацієнтів зі зниженим ОЦК) терапію рекомендується розпочинати з дози 4 мг. У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня (КК 30-80 мл/хв/1.73 м2), включаючи пацієнтів, що перебувають на гемодіалізі, початкова доза препарату становить 4 мг. Дозу слід титрувати залежно від терапевтичного ефекту. Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів з порушеннями функції нирок тяжкого ступеня або термінальною стадією ниркової недостатності (КК менше 15 мл/хв) обмежений. Початкова добова доза препарату у пацієнтів із захворюваннями печінки легкого та середнього ступеня тяжкості становить 4 мг. Можливе збільшення дози за потреби. Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки та/або холестазом відсутній. Хронічна серцева недостатність Початкова доза препарату Гіпосарт, що рекомендується, становить 4 мг 1 раз на добу. Збільшення до максимальної добової дози 32 мг 1 раз на добу або до максимально переносимої дози проводиться шляхом подвоєння дози з інтервалом не менше ніж 2 тижні. Пацієнтам похилого віку; і; пацієнтам з порушеннями функції нирок або печінки; не потрібна корекція початкової дози препарату. Безпека та ефективність застосування препарату Гіпосарт у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені. Супутня терапія Препарат Гіпосарт можна одночасно застосовувати з іншими препаратами для лікування ХСН, включаючи інгібітори АПФ, бета-адреноблокатори, діуретики, серцеві глікозиди або комбінації цих лікарських засобів.ПередозуванняСимптоми: ;надмірне зниження АТ, запаморочення, тахікардія. Описано окремі випадки передозування препарату (до 672 мг кандесартану цилексетилу), що закінчилися одужанням пацієнтів без тяжких наслідків. Лікування: ;при вираженому зниженні артеріального тиску слід перевести пацієнта в положення лежачи на спині, ноги підняти; далі - провести заходи, створені задля збільшення ОЦК (введення 0.9% розчину натрію хлориду в/в). У разі потреби можуть бути призначені симпатоміметичні препарати. Рекомендується проведення симптоматичної терапії під контролем життєво важливих функцій організму. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЕтнічні особливості Антигіпертензивний ефект кандесартану у пацієнтів негроїдної раси менш виражений у порівнянні з пацієнтами інших рас, у зв'язку з чим найчастіше потрібне збільшення дози препарату Гіпосарт, а також поєднання з іншими гіпотензивними засобами. Порушення функції нирок Досвід застосування препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня або у термінальній стадії ниркової недостатності (КК <15 мл/хв) обмежений. У таких пацієнтів необхідний ретельний вибір дози препарату Гіпосарт під суворим контролем артеріального тиску. У пацієнтів з ХСН, особливо у віці старше 75 років, та у пацієнтів з порушеннями функції нирок необхідно періодично контролювати функцію нирок. У період добору дози препарату Гіпосарт рекомендується контролювати концентрацію креатиніну та калію у сироватці крові. Комбінована терапія з інгібітором АПФ при ХСН При застосуванні препарату Гіпосарт у комбінації з інгібітором АПФ може зростати ризик розвитку побічних ефектів: порушення функції нирок та гіперкаліємія. У цих випадках необхідне ретельне спостереження та контроль відповідних лабораторних показників. Гемодіаліз Під час проведення гемодіалізу АТ може бути особливо чутливим до блокади AT1-рецепторів внаслідок зменшення ОЦК та активації РААС. Тому пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, необхідний контроль артеріального тиску та індивідуальний підбір дози препарату Гіпосарт. Стеноз ниркової артерії Препарати, що впливають на РААС, наприклад, інгібітори АПФ, можуть викликати гіперурикемію та гіперкреатинінемію у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки. Аналогічний ефект може розвинутись при застосуванні АРА II. Трансплантація нирки Досвід застосування препарату у пацієнтів, які недавно перенесли трансплантацію нирки, відсутній. Артеріальна гіпотензія У пацієнтів з ХСН, які отримують препарат Гіпосарт, може розвинутись артеріальна гіпотензія. Також можливий розвиток артеріальної гіпотензії у пацієнтів зі зниженим ОЦК, наприклад, які отримують діуретики у високих дозах. На початку терапії необхідно бути обережними і при необхідності компенсувати ОЦК. Загальна анестезія/хірургічні втручання При проведенні хірургічних втручань під загальною анестезією у пацієнтів, які приймають АРА II, може розвинутись артеріальна гіпотензія внаслідок блокади РААС. Дуже рідко артеріальна гіпотензія може бути вираженою і вимагати внутрішньовенного введення рідини та/або вазопресорів. Стеноз аортального та/або мітрального клапанів, ГЗКМП Препарат Гіпосарт необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів з гемодинамічно значущим стенозом аортального та/або мітрального клапанів або ГОКМП. Первинний гіперальдостеронізм Пацієнти з первинним гіперальдостеронізмом є резистентними до антигіпертензивних препаратів, що впливають на РААС, тому таким пацієнтам застосування препарату Гіпосарт не рекомендується. Гіперкаліємія Одночасне застосування препарату Гіпосарт та калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, замінників солі, що містять калій, або інших засобів, здатних підвищувати концентрацію калію у сироватці (наприклад, гепарин), може призвести до розвитку гіперкаліємії у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Гіперкаліємія може розвинутись і у пацієнтів з ХСН, які приймають Гіпосарт. На тлі терапії препаратом Гіпосарт у пацієнтів з ХСН рекомендується проводити періодичний контроль концентрації калію в сироватці крові, особливо при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, еплеренон, тріамтерен, амілорид). Загальні Пацієнти, у яких судинний тонус і функція нирок переважно залежать від активності РААС (наприклад, пацієнти з тяжкою декомпенсованою ХСН або супутнім захворюванням нирок, у т.ч. однобічний стеноз ниркової артерії), терапія іншими препаратами, що впливають на РААС, може супроводжуватися гіпотензії, азотемії, олігурії та рідше - гострої ниркової недостатністю. Це не можна виключити і для антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ. Надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ІХС або цереброваскулярними захворюваннями ішемічного генезу може призвести до розвитку інфаркту міокарда або інсульту. Подвійна блокада РААС при застосуванні препаратів, що містять аліскірен Не рекомендується подвійна блокада РААС шляхом одночасного застосування кандесартану та аліскірену, зважаючи на збільшення ризику розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та порушення функції нирок. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату Гіпосарт на здатність до керування автотранспортом та роботи зі складними механізмами не вивчався, але фармакодинамічні властивості препарату вказують на те, що такого впливу немає. Необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій у зв'язку з ризиком розвитку запаморочення.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: кандесартану цілексетил 8 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, гіпролоза (в'язкість, вода, 25°С (5%) 75-150 спз), гіпролоза (в'язкість, вода, 25°С (5%) 1500-3000 спз), макрогол 6000, стеарат магнію. 14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою з двох сторін, з ділильною ризиком з одного боку та гравіюванням "32" з іншого боку.Фармакотерапевтична групаАнтагоніст рецепторів ангіотензину ІІ. Ангіотензин II – основний фермент РААС, що бере участь у патогенезі артеріальної гіпертензії, серцевої недостатності та інших серцево-судинних захворювань. Кандесартан є селективним антагоністом рецепторів ангіотензину II підтипу 1 (AT1-рецепторів). Не виявляє властивостей агоніста (не впливає на АПФ і не призводить до накопичення брадикініну або субстанції Р, не пов'язується з рецепторами інших гормонів, не впливає на стан іонних каналів, що беруть участь у регуляції діяльності серцево-судинної системи). Внаслідок блокування AT1-рецепторів ангіотензину II відбувається компенсаторне дозозалежне підвищення активності реніну, концентрації ангіотензину I, ангіотензину II та зниження концентрації альдостерону у плазмі крові. Артеріальна гіпертензія Прийом кандесартану всередину забезпечує дозозалежне, плавне зниження артеріального тиску за рахунок зменшення ОПСС без рефлекторного збільшення ЧСС. Немає даних про розвиток вираженої артеріальної гіпотензії після прийому першої дози або розвитку синдрому відміни після припинення терапії. Початок антигіпертензивної дії після прийому першої дози препарату зазвичай розвивається протягом 2 годин, тривалість ефекту - 24 години. Додавання тіазидного діуретика гідрохлортіазиду до кандесартану посилює його антигіпертензивний ефект. Вік та стать пацієнта не впливають на ефективність препарату. Кандесартан збільшує нирковий кровотік і не змінює або підвищує швидкість клубочкової фільтрації, тоді як нирковий судинний опір та фільтраційна фракція знижуються. Кандесартан має менш виражений антигіпертензивний ефект у пацієнтів негроїдної раси (популяція з переважно низькою активністю реніну в плазмі). Відсутні дані щодо впливу кандесартану на прогресування діабетичної нефропатії. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом 2 типу кандесартан не має негативного впливу на концентрацію глюкози в крові та ліпідний профіль. Серцева недостатність Терапія кандесартаном зменшує показник смертності та частоту госпіталізації у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (ХСН) незалежно від віку, статі та супутньої терапії, призводить до зменшення функціонального класу ХСН за класифікацією NYHA. Кандесартан ефективний у пацієнтів, які одночасно приймають бета-адреноблокатори в поєднанні з інгібіторами АПФ; при цьому ефективність його не залежить від дози інгібітору АПФ. У пацієнтів з ХСН та зниженою систолічною функцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка (ФВЛШ) менше 40%) кандесартан зменшує ОПСС та тиск заклинювання у легеневих капілярах.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Кандесартан цилексетил є проліками. Кандесартан цилексетил після прийому внутрішньо швидко перетворюється на активну речовину - кандесартан, за допомогою ефірного гідролізу. При всмоктуванні з шлунково-кишкового тракту міцно зв'язується з AT1-рецепторами і повільно дисоціює, не має властивостей агоніста. Абсолютна біодоступність кандесартану після прийому внутрішньо становить приблизно 40%. Відносна біодоступність становить приблизно 34%. C max ;у сироватці крові досягається через 3-4 год після прийому внутрішньо. Концентрація в плазмі зростає лінійно зі збільшенням дози в терапевтичному інтервалі (до 32 мг). Ступінь зв'язування з білками плазми висока (більше 99%). Vd; кандесартану становить 0.13 л/кг. Чи не кумулює. Фармакокінетичні параметри кандесартану не залежать від віку, статі пацієнта та від часу прийому їжі. Метаболізм та виведення Кандесартан в основному виводиться з організму нирками та через кишечник у незміненому вигляді. Незначно метаболізується у печінці (20-30%) за участю CYP2C9 з утворенням неактивного похідного. Т1/2; кандесартану становить приблизно 9 год. Загальний кліренс - близько 0.37 мл/хв/кг, при цьому нирковий кліренс препарату - 0.19 мл/хв/кг. Після прийому внутрішньо; 14С-міченого кандесартану цилексетилу 26% дози виводилося нирками у формі кандесартану і 7% - у формі неактивного метаболіту, в той же час 56% дози виводиться через кишечник з жовчю у формі кандесартану і 10% - у формі неактивного метаболіту. Після одноразового вживання протягом 72 годин виводиться більше 90% дози. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) Сmах ;і AUC кандесартану збільшуються в порівнянні з пацієнтами молодого віку приблизно на 50% і 80%, відповідно. Однак реакція з боку АТ та можливі побічні ефекти при застосуванні кандесартану не залежать від віку пацієнтів. У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок Сmах і AUC кандесартану збільшуються приблизно на 50% і 70%, відповідно, при цьому Т1/2 не змінюється порівняно з пацієнтами із збереженою функцією нирок. Фармакокінетика у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, аналогічна до пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок Сmах і AUC збільшуються на 50% і 110% відповідно, а Т1/2; препарату збільшується в 2 рази. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня середнє значення AUС кандесартану збільшується приблизно на 20% в одному дослідженні та 80% – в іншому дослідженні. Немає досвіду застосування у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки.Клінічна фармакологіяАнтагоніст рецепторів ангіотензину ІІ.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність та порушення систолічної функції лівого шлуночка (ФВЛШ ≤40%) як додаткова терапія до інгібіторів АПФ або при непереносимості інгібіторів АПФ.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кандесартану або до інших компонентів препарату; непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); тяжкі порушення функції печінки та/або холестаз; одночасне застосування з аліскіреном та аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв). З обережністю: важкі порушення функції нирок (КК менше 30 мл/хв), гемодіаліз, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки, гемодинамічно значущий стеноз аортального та/або мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія , цереброваскулярні порушення ішемічного генезу та ІХС, гіперкаліємія у пацієнтів зі зниженим ОЦК, проведення загальної анестезії та хірургічних втручань (ризик розвитку артеріальної гіпотензії внаслідок блокади РААС), первинний гіперальдостеронізм.Вагітність та лактаціяПрепарат Гіпосарт протипоказаний для застосування при вагітності, т.к. він надає прямий вплив на РААС і може викликати порушення розвитку плода (особливо у II та III триместрах вагітності) або негативно впливати на новонародженого, аж до летального результату, якщо препарат застосовувався при вагітності. Відомо, що терапія антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) може викликати порушення розвитку плода (порушення функції нирок, олігогідрамніон, уповільнення осифікації кісток черепа) та розвиток ускладнень у новонародженого (ниркова недостатність, гіпотензія, гіперкаліємія). При встановленні факту вагітності препарат Гіпосарт необхідно відмінити якнайшвидше. При плануванні вагітності необхідно перевести пацієнтку на адекватну альтернативну терапію. Невідомо, чи виділяється кандесартан з грудним молоком, але відомо, що він проникає в молоко щурів, що лакують. Під час лікування препаратом Гіпосарт грудне вигодовування слід припинити. Новонароджені, матері яких приймали при вагітності Гіпосарт, повинні перебувати під ретельним медичним наглядом через можливість розвитку артеріальної гіпотензії. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату в дитячому та підлітковому віці до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення. Побічні ефекти кандесартану слабко виражені і мають тимчасовий характер. Частота побічних ефектів не залежить від дози препарату та віку пацієнта. З боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль, слабкість. З боку серцево-судинної системи: часто - виражене зниження АТ. З боку дихальної системи: часто - респіраторні інфекції, фарингіт, риніт, кашель. З боку травної системи: дуже рідко - нудота, підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення функції печінки або гепатит. З боку сечовидільної системи: часто - порушення функції нирок, включаючи ниркову недостатність у схильних пацієнтів. З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко - біль у спині, артралгія, міалгія. З боку системи кровотворення: дуже рідко - лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія і агранулоцитоз. Лабораторні показники: дуже рідко - гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення концентрації креатиніну в крові, гіперурикемія, незначне зниження гемоглобіну. Алергічні реакції: дуже рідко - ангіоневротичний набряк, висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка. Інші: загострення перебігу подагри, "припливи" крові до шкіри обличчя.Взаємодія з лікарськими засобамиЗастосування кандесартану одночасно з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане пацієнтам з цукровим діабетом або нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня (СКФ <60 мл/хв/1.73 м2). Вивчено одночасне застосування кандесартану з гідрохлортіазидом, варфарином, дигоксином, пероральними контрацептивами (етинілестрадіол/левоноргестрел), глібенкламідом, ніфедипіном та еналаприлом; клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії не відзначено. Кандесартан незначною мірою метаболізується в печінці (за допомогою ізоферменту CYP2C9). Не виявлено впливу на ізоферменти CYP2C9 та CYP3A4; ефект щодо інших ізоферментів цитохрому Р450 нині невідомий. Гіпотензивні засоби потенціюють антигіпертензивний ефект кандесартану. Досвід застосування інших лікарських засобів, що діють на РААС, показує, що одночасне застосування препарату та калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, еплеренон, тріамтерен, амілорид), препаратів калію, замінників солі, що містять калій, або інших засобів, здатних підвищувати концентрацію калію в сироватці крові. наприклад, гепарин), може призвести до розвитку гіперкаліємії. При одночасному застосуванні препаратів літію та інгібіторів АПФ були відмічені випадки транзиторного підвищення концентрації літію у сироватці крові та розвитку токсичних ефектів. Аналогічний ефект можливий при одночасному застосуванні препаратів літію та антагоністів рецепторів ангіотензину II, що потребує періодичного контролю концентрації літію у сироватці крові при комбінованому застосуванні цих препаратів. При одночасному застосуванні АРА II та НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗЗ (наприклад, ацетилсаліцилова кислота у дозі більше 3 г/добу), може зменшуватися антигіпертензивна дія кандесартану. Подвійна блокада РААС Як і у випадку з інгібіторами АПФ, одночасне застосування АРА II та НПЗЗ підвищує ризик зниження функції нирок, аж до розвитку ниркової недостатності, що призводить до гіперкаліємії у пацієнтів з порушенням функції нирок. Ця комбінація повинна застосовуватись з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку. Усі пацієнти мають отримувати достатню кількість рідини; необхідно контролювати функцію нирок на початку терапії та надалі.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, 1 раз на добу, незалежно від часу їди. Артеріальна гіпертензія Рекомендована початкова та підтримуюча доза препарату Гіпосарт становить 8 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 16 мг на 1 раз на добу. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається протягом 4 тижнів терапії. Максимальна добова доза – 32 мг 1 раз на добу. Якщо на тлі максимальної добової дози не досягається адекватний контроль артеріального тиску, рекомендується додати до терапії тіазидний діуретик (наприклад, гідрохлортіазид). Це може посилити антигіпертензивний ефект препарату Гіпосарт. У пацієнтів із ризиком розвитку артеріальної гіпотензії (в т.ч. пацієнтів зі зниженим ОЦК) терапію рекомендується розпочинати з дози 4 мг. У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня (КК 30-80 мл/хв/1.73 м2), включаючи пацієнтів, що перебувають на гемодіалізі, початкова доза препарату становить 4 мг. Дозу слід титрувати залежно від терапевтичного ефекту. Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів з порушеннями функції нирок тяжкого ступеня або термінальною стадією ниркової недостатності (КК менше 15 мл/хв) обмежений. Початкова добова доза препарату у пацієнтів із захворюваннями печінки легкого та середнього ступеня тяжкості становить 4 мг. Можливе збільшення дози за потреби. Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки та/або холестазом відсутній. Хронічна серцева недостатність Початкова доза препарату Гіпосарт, що рекомендується, становить 4 мг 1 раз на добу. Збільшення до максимальної добової дози 32 мг 1 раз на добу або до максимально переносимої дози проводиться шляхом подвоєння дози з інтервалом не менше ніж 2 тижні. Пацієнтам похилого віку; і; пацієнтам з порушеннями функції нирок або печінки; не потрібна корекція початкової дози препарату. Безпека та ефективність застосування препарату Гіпосарт у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені. Супутня терапія Препарат Гіпосарт можна одночасно застосовувати з іншими препаратами для лікування ХСН, включаючи інгібітори АПФ, бета-адреноблокатори, діуретики, серцеві глікозиди або комбінації цих лікарських засобів.ПередозуванняСимптоми: ;надмірне зниження АТ, запаморочення, тахікардія. Описано окремі випадки передозування препарату (до 672 мг кандесартану цилексетилу), що закінчилися одужанням пацієнтів без тяжких наслідків. Лікування: ;при вираженому зниженні артеріального тиску слід перевести пацієнта в положення лежачи на спині, ноги підняти; далі - провести заходи, створені задля збільшення ОЦК (введення 0.9% розчину натрію хлориду в/в). У разі потреби можуть бути призначені симпатоміметичні препарати. Рекомендується проведення симптоматичної терапії під контролем життєво важливих функцій організму. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЕтнічні особливості Антигіпертензивний ефект кандесартану у пацієнтів негроїдної раси менш виражений у порівнянні з пацієнтами інших рас, у зв'язку з чим найчастіше потрібне збільшення дози препарату Гіпосарт, а також поєднання з іншими гіпотензивними засобами. Порушення функції нирок Досвід застосування препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня або у термінальній стадії ниркової недостатності (КК <15 мл/хв) обмежений. У таких пацієнтів необхідний ретельний вибір дози препарату Гіпосарт під суворим контролем артеріального тиску. У пацієнтів з ХСН, особливо у віці старше 75 років, та у пацієнтів з порушеннями функції нирок необхідно періодично контролювати функцію нирок. У період добору дози препарату Гіпосарт рекомендується контролювати концентрацію креатиніну та калію у сироватці крові. Комбінована терапія з інгібітором АПФ при ХСН При застосуванні препарату Гіпосарт у комбінації з інгібітором АПФ може зростати ризик розвитку побічних ефектів: порушення функції нирок та гіперкаліємія. У цих випадках необхідне ретельне спостереження та контроль відповідних лабораторних показників. Гемодіаліз Під час проведення гемодіалізу АТ може бути особливо чутливим до блокади AT1-рецепторів внаслідок зменшення ОЦК та активації РААС. Тому пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, необхідний контроль артеріального тиску та індивідуальний підбір дози препарату Гіпосарт. Стеноз ниркової артерії Препарати, що впливають на РААС, наприклад, інгібітори АПФ, можуть викликати гіперурикемію та гіперкреатинінемію у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки. Аналогічний ефект може розвинутись при застосуванні АРА II. Трансплантація нирки Досвід застосування препарату у пацієнтів, які недавно перенесли трансплантацію нирки, відсутній. Артеріальна гіпотензія У пацієнтів з ХСН, які отримують препарат Гіпосарт, може розвинутись артеріальна гіпотензія. Також можливий розвиток артеріальної гіпотензії у пацієнтів зі зниженим ОЦК, наприклад, які отримують діуретики у високих дозах. На початку терапії необхідно бути обережними і при необхідності компенсувати ОЦК. Загальна анестезія/хірургічні втручання При проведенні хірургічних втручань під загальною анестезією у пацієнтів, які приймають АРА II, може розвинутись артеріальна гіпотензія внаслідок блокади РААС. Дуже рідко артеріальна гіпотензія може бути вираженою і вимагати внутрішньовенного введення рідини та/або вазопресорів. Стеноз аортального та/або мітрального клапанів, ГЗКМП Препарат Гіпосарт необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів з гемодинамічно значущим стенозом аортального та/або мітрального клапанів або ГОКМП. Первинний гіперальдостеронізм Пацієнти з первинним гіперальдостеронізмом є резистентними до антигіпертензивних препаратів, що впливають на РААС, тому таким пацієнтам застосування препарату Гіпосарт не рекомендується. Гіперкаліємія Одночасне застосування препарату Гіпосарт та калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, замінників солі, що містять калій, або інших засобів, здатних підвищувати концентрацію калію у сироватці (наприклад, гепарин), може призвести до розвитку гіперкаліємії у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Гіперкаліємія може розвинутись і у пацієнтів з ХСН, які приймають Гіпосарт. На тлі терапії препаратом Гіпосарт у пацієнтів з ХСН рекомендується проводити періодичний контроль концентрації калію в сироватці крові, особливо при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, еплеренон, тріамтерен, амілорид). Загальні Пацієнти, у яких судинний тонус і функція нирок переважно залежать від активності РААС (наприклад, пацієнти з тяжкою декомпенсованою ХСН або супутнім захворюванням нирок, у т.ч. однобічний стеноз ниркової артерії), терапія іншими препаратами, що впливають на РААС, може супроводжуватися гіпотензії, азотемії, олігурії та рідше - гострої ниркової недостатністю. Це не можна виключити і для антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ. Надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ІХС або цереброваскулярними захворюваннями ішемічного генезу може призвести до розвитку інфаркту міокарда або інсульту. Подвійна блокада РААС при застосуванні препаратів, що містять аліскірен Не рекомендується подвійна блокада РААС шляхом одночасного застосування кандесартану та аліскірену, зважаючи на збільшення ризику розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та порушення функції нирок. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату Гіпосарт на здатність до керування автотранспортом та роботи зі складними механізмами не вивчався, але фармакодинамічні властивості препарату вказують на те, що такого впливу немає. Необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій у зв'язку з ризиком розвитку запаморочення.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: гліклазид у перерахунку на 100% речовину – 80 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 23,44 мг, целюлоза мікрокристалічна 32 мг, крохмаль картопляний. 13,43 мг, гіпромелоза 2,33 мг, магнію стеарат 1,6 мг, тальк 0,8 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 6,4 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці. 6 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим або кремуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи сульфонілсечовини ІІ покоління.ФармакокінетикаАбсорбція – висока. Після перорального прийому 80 мг період досягнення максимальної концентрації – 4 години, максимальна концентрація у плазмі крові – 2,2-8 мкг/мл. Зв'язок із білками плазми – 85-97 %, об'єм розподілу – 0,35 л/кг. Рівноважна концентрація у плазмі досягається через 2 доби. Період напіввиведення – 8-20 год. Метаболізується в печінці, при цьому утворюється 8 метаболітів. Кількість основного метаболіту, що зустрічається в крові - 2-3% від усієї кількості прийнятого препарату, він не має гіпоглікемічних властивостей, проте має вплив на мікроциркуляцію. Виводиться нирками – 70% у вигляді метаболітів, менше 1% у незміненому вигляді, кишечником – 12% у вигляді метаболітів.ФармакодинамікаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини II покоління. Стимулює секрецію інсуліну підшлунковою залозою, підвищує інсуліносекреторну дію глюкози та чутливість периферичних тканин до інсуліну. Стимулює активність внутрішньоклітинних ферментів м'язової глікогенсинтази. Скорочує проміжок часу від моменту їди до початку секреції інсуліну. Відновлює ранній пік секреції інсуліну (на відміну від інших похідних сульфонілсечовини, наприклад, глибенкламіду, які впливають головним чином у ході другої стадії секреції). Крім впливу на вуглеводний обмін, впливає на мікроциркуляцію. Знижує постпрандіальну гіперглікемію, зменшує адгезію та агрегацію тромбоцитів, затримує розвиток пристінкового тромбозу,нормалізує проникність судин та перешкоджає розвитку мікротромбозу та атеросклерозу, відновлює процес фізіологічного пристінкового фібринолізу, протидіє підвищеній реакції на епінефрин судин при мікроангіопатіях. Уповільнює розвиток діабетичної ретинопатії на непроліферативній стадії; при діабетичній нефропатії на фоні тривалого застосування відзначається достовірне зниження протеїнурії. Не призводить до збільшення маси тіла, оскільки надає переважну дію на ранній пік інсуліносекреції та не викликає гіперінсулінемії; сприяє зниженню маси тіла у опасистих пацієнтів при дотриманні відповідної дієти. Має антиатерогенні властивості, знижує концентрацію в крові загального холестерину.протидіє підвищеної реакції на епінефрин судин при мікроангіопатіях. Уповільнює розвиток діабетичної ретинопатії на непроліферативній стадії; при діабетичній нефропатії на фоні тривалого застосування відзначається достовірне зниження протеїнурії. Не призводить до збільшення маси тіла, оскільки надає переважну дію на ранній пік інсуліносекреції та не викликає гіперінсулінемії; сприяє зниженню маси тіла у опасистих пацієнтів при дотриманні відповідної дієти. Має антиатерогенні властивості, знижує концентрацію в крові загального холестерину.протидіє підвищеної реакції на епінефрин судин при мікроангіопатіях. Уповільнює розвиток діабетичної ретинопатії на непроліферативній стадії; при діабетичній нефропатії на фоні тривалого застосування відзначається достовірне зниження протеїнурії. Не призводить до збільшення маси тіла, оскільки надає переважну дію на ранній пік інсуліносекреції та не викликає гіперінсулінемії; сприяє зниженню маси тіла у опасистих пацієнтів при дотриманні відповідної дієти. Має антиатерогенні властивості, знижує концентрацію в крові загального холестерину.оскільки надає переважний вплив на ранній пік інсуліносекреції та не викликає гіперінсулінемії; сприяє зниженню маси тіла у опасистих пацієнтів при дотриманні відповідної дієти. Має антиатерогенні властивості, знижує концентрацію в крові загального холестерину.оскільки надає переважний вплив на ранній пік інсуліносекреції та не викликає гіперінсулінемії; сприяє зниженню маси тіла у опасистих пацієнтів при дотриманні відповідної дієти. Має антиатерогенні властивості, знижує концентрацію в крові загального холестерину.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у дорослих (при неефективності дієти та фізичних навантажень).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, цукровий діабет 1 типу, діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома та кома, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, супутня терапія міконазолом, вагітність, період лактації, вік до 18 років, дефіцит лактази, непереносимість лактоза, З обережністю: літній вік, нерегулярне та/або незбалансоване харчування, тяжкі захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. ішемічна хвороба серця, атеросклероз), гіпотиреоз, надниркова або гіпофізарна недостатність, гіпопітуїтаризм, ниркова та/або печінкова недостатність глюкокортикостероїдами, алкоголізм, недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, супутня терапія фенілбутазоном та даназолом.Побічна діяГіпоглікемія (при порушенні режиму дозування та неадекватній дієті): головний біль, підвищена стомлюваність, відчуття голоду, підвищене потовиділення, різка слабкість, серцебиття, аритмія, підвищення артеріального тиску, сонливість, безсоння, ажитація, агресивність, тривожність, подразнення неможливість зосередитися та уповільнена реакція, депресія, порушення зору, афазія, тремор, парези, сенсорні розлади, запаморочення, почуття безпорадності, втрата самоконтролю, делірій, судоми, поверхневе дихання, брадикардія, втрата свідомості, кома. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія (нудота, блювання, діарея, біль у животі, запор) вираженість знижується прийому під час їжі; рідко – порушення функції печінки (гепатит, холестатична жовтяниця); вимагає відміни препарату, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, лужної фосфатази). Порушення з боку крові та лімфатичної системи: пригнічення кістковомозкового кровотворення (анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж шкіри, кропив'янка, макулопапульозний висип, бульозні реакції (такі як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз), ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), еритема. Порушення з боку органу зору: тимчасові порушення зору, спричинені зміною концентрації глюкози в крові, особливо на початку терапії. Загальні побічні ефекти похідних сульфонілсечовини: еритропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, панцитопенія, алергічний васкуліт; життєзагрозлива печінкова недостатність.Взаємодія з лікарськими засобамиПідсилює дію антикоагулянтів (варфарин), може знадобитися корекція дози антикоагулянту. Міконазол (при системному введенні та при використанні гелю на слизовій оболонці порожнини рота) посилює гіпоглікемічну дію препарату (можливий розвиток гіпоглікемії аж до стану коми). Фенілбутазон (системне введення) посилює гіпоглікемічний ефект препарату (витісняє із зв'язку з білками плазми та/або уповільнює виведення з організму), необхідний контроль глюкози крові та корекція дози гліклазиду, як під час прийому фенілбутазону, так і після його відміни. Етанол і етанолвмісні лікарські засоби, що посилюють гіпоглікемію, інгібуючи компенсаторні реакції, можуть сприяти розвитку гіпоглікемічної коми. При одночасному прийомі з іншими гіпоглікемічними лікарськими засобами (інсулін, акарбоза, бігуаніди), бета-адреноблокаторами, флуконазолом, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) (каптоприл, еналаприл), блокаторами Н2-гістамінових рецепторів, та нестероїдними протизапальними препаратами – посилення гіпоглікемічного ефекту та ризик гіпоглікемії. Даназол – діабетогенний ефект. Необхідний контроль глюкози крові та корекція дози гліклазиду як під час прийому даназолу, так і після його відміни. Хлорпромазин у високих дозах (більше 100 мг на добу) збільшує вміст глюкози у крові, знижуючи секрецію інсуліну. Необхідний контроль глюкози крові та корекція дози гліклазиду як під час прийому хлорпромазину, так і після його відміни. Глюкокортикостероїди (системне, внутрішньосуглобове, зовнішнє/ректальне застосування) – підвищують вміст глюкози крові з можливим розвитком кетоацидозу (зниження – толерантності до вуглеводів). Необхідний контроль глюкози крові та корекція дози гліклазиду як під час прийому глюкокортикостероїдів, так і після їх відміни. Ритодрін, сальбутамол, тербуталін (в/в введення) – підвищують вміст глюкози крові, Рекомендується контроль глюкози крові та за необхідності – переведення пацієнта на терапію інсуліном.Спосіб застосування та дозиВсередину, під час їжі, початкова добова доза – 80 мг, середня добова доза – 160 – 320 мг (за 2 прийоми – вранці та ввечері). Величина дози залежить від віку, тяжкості перебігу діабету, концентрації глюкози крові натще і через 2 години після їди. Пацієнтам похилого віку або при хронічній нирковій недостатності легкої та середньої виразності (кліренс креатиніну – 15-80 мл/хв) препарат призначають у тих самих дозах.ПередозуванняСимптоми: гіпоглікемія, порушення свідомості, гіпоглікемічна кома. Лікування: якщо пацієнт свідомий, внутрішньо прийняти цукор; при розладі свідомості - внутрішньовенне введення 40% розчину декстрози, потім внутрішньовенно краплинно 5% розчин декстрози до досягнення концентрації глюкози в крові 5,55 моль/л, 1-2 мг глюкагону внутрішньом'язово, контроль концентрації глюкози крові через кожні 15 хв, а також визначення pH, сечовини, креатиніну та електролітів у крові. Після відновлення свідомості необхідно дати хворому їжу, багату на легкозасвоювані вуглеводи (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії). При набряку мозку – манітол та дексаметазон. Діаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час прийому препарату необхідне регулярне визначення глюкози крові натще та глікозильованого гемоглобіну. Великі хірургічні втручання та травми, великі опіки, інфекційні захворювання з гарячковим синдромом можуть вимагати відміни пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів та призначення інсуліну. Слід попередити пацієнтів про підвищений ризик виникнення гіпоглікемії у випадках прийому етанолу та етанолвмісних лікарських засобів (в т.ч. можливий розвиток дисульфірамоподібних реакцій: біль у животі, нудота, блювання, головний біль), нестероїдних протизапальних препаратів, при голодуванні. Необхідна корекція дози при фізичному та емоційному перенапрузі, зміні режиму живлення. Як правило, симптоми гіпоглікемії проходять після прийому їжі, багатої вуглеводами (наприклад, цукром), прийом цукрозамінників не сприяє усуненню гіпоглікемічних симптомів. Гіпоглікемія може рецидивувати, незважаючи на ефективне початкове усунення. Якщо гіпоглікемічні симптоми мають виражений характер або є тривалими, навіть у разі тимчасового поліпшення стану після прийому їжі, багатої на вуглеводи, необхідно надання швидкої медичної допомоги, аж до госпіталізації. Особливо чутливі до дії гіпоглікемічних, лікарських засобів особи похилого віку, пацієнти, які не отримують збалансованого харчування, із загальним ослабленим станом, хворі, які страждають на гіпофізарно-наднирникову недостатність. Клінічні прояви гіпоглікемії можуть маскуватися при прийомі бета-адреноблокаторів, клонідину, резерпіну, гуанетидину. Можливий розвиток вторинної лікарської резистентності (необхідно відрізнятись від первинної; при якій лікарський засіб вже при першому призначенні не дає очікуваного клінічного ефекту). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Дозування: 100 мг Фасування: N3 Форма випуску: супозиторії вагінальні Упакування: упак. Виробник: Акріхін ВАТ Завод-виробник: Фармаприм СРЛ(Молдова) Діюча речовина: Кліндаміцин. .
Склад, форма випуску та упаковкаКрем вагінальний 2% - 5 г (1 доза): Активні речовини: кліндаміцину фосфат – 100 мг; Допоміжні речовини: натрію бензоат, олія рицинова, 1,2-пропіленгліколь, поліетиленоксид (як емульгатор). 20 г - туби алюмінієві в комплекті з аплікаторами, картонні пачки.Опис лікарської формиВагінальний крем 2% від білого до білого з жовтуватим або кремуватим відтінком кольору, допустимий слабкий специфічний запах.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик групи лінкозамідів для вагінального застосування. Механізм дії препарату пов'язаний із порушенням внутрішньоклітинного синтезу білка в мікробній клітині на рівні 50S субодиниці рибосом. Кліндаміцин має широкий спектр дії, має бактеріостатичну дію, у більш високих концентраціях щодо деяких мікроорганізмів - бактерицидну. Активний щодо мікроорганізмів, що викликають бактеріальні вагінози: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Bacteroides spp., Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus spp. До кліндаміцину не чутливі Trichomonas vaginalis та Candida albicans.ФармакокінетикаПісля одноразового інтравагінального введення 100 мг кліндаміцину, в середньому 4% від введеної дози піддається системній абсорбції. Cmax кліндаміцину в плазмі становить 20 нг/мл.Клінічна фармакологіяАнтибіотик для місцевого застосування у гінекології.Показання до застосуванняБактеріальний вагіноз, спричинений чутливими до препарату мікроорганізмами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кліндаміцину чи лінкоміцину.Вагітність та лактаціяКлінічних досліджень із застосування кліндаміцину у жінок у І триместрі вагітності не проводилося, тому застосування препарату можливе лише у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує ризик для плода. Застосування у II та III триместрах вагітності можливе, тому що не виявлено будь-якого несприятливого впливу на плід. Невідомо, чи виділяється кліндаміцин з молоком матері при інтравагінальному застосуванні, тому слід порівняти користь від застосування препарату в період грудного вигодовування та можливий ризик для немовляти. Ефективність та безпека кліндаміцину при інтравагінальному застосуванні у дітей не встановлена.Побічна діяМожливий розвиток алергічних реакцій, поява подразнення у місці введення, цервіцит, вагініт, вульвовагінальний кандидоз.Взаємодія з лікарськими засобамиМіж кліндаміцином та еритроміцином відзначено антагоністичну взаємодію. Існує перехресна резистентність між кліндаміцином та лінкоміцином.Спосіб застосування та дозиВводиться інтравагінально за допомогою аплікатора. Разова доза, що рекомендується, становить 100 мг кліндаміцину (один повний аплікатор), переважно перед сном протягом 3-7 днів.ПередозуванняПри інтравагінальному застосуванні препарату передозування не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні препарату можливе надмірне зростання нечутливих до нього мікроорганізмів, особливо грибів роду Candida. Враховуючи можливість мінімальної системної абсорбції препарату (приблизно 4%), не можна виключити виникнення на фоні застосування діареї. У цьому випадку препарат слід відмінити. Не рекомендується застосовувати одночасно з іншими інтравагінальними засобами. Ефективність та безпека кліндаміцину при інтравагінальному застосуванні у дітей не встановлена.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем вагінальний 2%+2% - 100 г. Активні речовини: бутоконазолу нітрат (у перерахунку на 100% речовину) – 2 г; кліндаміцину фосфат (у перерахунку на 100% речовину) – 2.376 мг (відповідає вмісту кліндаміцину – 2 г); Допоміжні речовини: консервант Euxyl PE 9010 (феноксіетанол 9-10%) спирт (цетиловий спирт 60%, стеариловий спирт 40%) – 6 г, гідроксипропілдикрахмалфосфат – 8 г, натрію гідроксид – 0.26 г, вода очищена – до 100 г. 6/20 г – туби алюмінієві, в комплекті з аплікатором, пачки картонні.Опис лікарської формиКрем вагінальний 2%+2% від майже білого до білого із сіруватим відтінком кольору, зі специфічним запахом.ФармакокінетикаБутоконазол При інтравагінальному введенні абсорбується близько 1,7% від введеної дози бутоконазолу. Cmax у плазмі крові бутоконазолу досягається через 13 год та становить 2-18.6 нг/мл. Бутоконазол піддається інтенсивному метаболізму, частково виводиться нирками та кишечником. Кліндаміцин Всмоктування Після застосування кліндаміцину інтравагінально в дозі 100 мг/добу одноразово (у вигляді 2% крему кліндаміцину фосфату) протягом 7 днів. /мл (4-47 нг/мл), але в 7-й день - 25 нг/мл (6-61 нг/мл), у своїй системна абсорбція становить близько 4% (0.6-11%) від введеної дози. У жінок з бактеріальними вагінозами при аналогічному режимі дозування системної абсорбції піддається близько 4% кліндаміцину (з меншим розкидом 2-8%). (6-34 нг/мл), а на 7-й день – 16 нг/мл (7-26 нг/мл). Системна дія кліндаміцину при інтравагінальному застосуванні менш виражена, ніж при введенні внутрішньо або внутрішньовенно. Виведення Т1/2 становить 1,5-2,6 год. Після повторного інтравагінального введення кліндаміцин майже не кумулює. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів У клінічних дослідженнях кліндаміцину 2% вагінального крему брало участь недостатня кількість пацієнтів у віці 65 років і старше, щоб можна було оцінити різницю в клінічній відповіді на терапію між зазначеною віковою групою і молодшими пацієнтами. У наявних повідомленнях з клінічного досвіду був відзначено різниці у відповіді літніх пацієнтів і молодших.Фармакодинаміка Блокуючи в клітинній мембрані утворення ергостеролу з ланостеролу, збільшує проникність мембрани, що призводить до лізису клітини гриба. Кліндаміцин - бактеріостатичний антибіотик з групи лінкозамідів, має широкий спектр дії, зв'язується з 50S субодиницею рибосомальної мембрани і пригнічує синтез білка в мікробній клітині. Щодо ряду грампозитивних коків можлива бактерицидна дія. В умовах in vitro до кліндаміцину чутливі такі мікроорганізми, що викликають бактеріальні вагінози: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp. Гідрофільна кремова основа забезпечує гелеподібну консистенцію препарату при температурі 35-40°С. При інтравагінальному застосуванні крем не плавиться, завдяки чому активні речовини знаходяться на слизовій оболонці піхви протягом 1-3 днів. Існує перехресна резистентність між кліндаміцином та лінкоміцином.Клінічна фармакологіяПрепарат з антибактеріальною та протигрибковою дією для місцевого застосування в гінекології.Показання до застосуванняБактеріальні, грибкові та змішані вагінози, спричинені чутливими до лікарського засобу мікроорганізмами.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до кліндаміцину, лінкоміцину, бутоконазолу або до будь-якого компонента препарату; хвороба Крона; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий, псевдомембранозний та антибіотик-асоційований коліт (в т.ч. в анамнезі)); вік до 18 років. З обережністю: алергічні захворювання, одночасний прийом міорелаксантів.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату в період вагітності та лактації можливе лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує ризик для плода чи дитини. Адекватних контрольованих досліджень із застосування препарату в І триместрі вагітності не проводилося, тому Кліндацин Б пролонг можна призначати жінкам в І триместрі вагітності тільки за абсолютними показаннями, тобто. коли потенційна користь терапії препаратом для матері перевершує потенційний ризик для плода. У дослідженнях на тваринах при введенні кліндаміцину підшкірно або внутрішньо будь-яких негативних впливів на плід не виявлено, за винятком випадків прийому препарату в дозах, токсичних для матері. При застосуванні кліндаміцину інтравагінально у ІІ або ІІІ триместрі вагітності збільшення частоти вроджених аномалій плода не відзначалося. Аномальні пологи мали місце у 1.1% жінок порівняно з 0.5% у групі плацебо, якщо кліндаміцин крем вагінальний застосовувався у ІІ триместрі протягом 7 днів.Застосування препарату у ІІ-ІІІ триместрі вагітності можливе, якщо потенційна користь для матері перевершує ризик для плода. Невідомо, чи виділяється кліндаміцин із грудним молоком після інтравагінального застосування. Кліндаміцин виявлений у грудному молоці після перорального або парентерального введення, тому в період грудного вигодовування слід або відмінити препарат, або припинити грудне вигодовування з огляду на ступінь важливості застосування препарату для матері. Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяПрепарат зазвичай добре переноситься, проте можливе подразнення в місці введення, печіння, свербіж, болючість та набряк слизової оболонки піхви, болі/спазми в нижній частині живота, розвиток алергічних реакцій. Безпеку вагінального крему кліндаміцину оцінювали як у невагітних пацієнток, так і у пацієнток у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Небажані лікарські реакції, зареєстровані при застосуванні кліндаміцину, вагінального крему. Визначення частоти небажаних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1/10 000) до <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (неможливо оцінити на підставі наявних даних). Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – грибкові інфекції, що викликаються грибами роду Candida; нечасто – бактеріальні інфекції; частота невідома – кандидоз шкіри. З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість. З боку ендокринної системи: частота невідома – гіпертиреоз. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, дисгевзія. З боку органу слуху та вестибулярного апарату: нечасто – вертиго. З боку дихальної системи: часто – інфекції верхніх дихальних шляхів; нечасто – носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, запор, діарея, нудота, блювання; нечасто - здуття живота, метеоризм, неприємний запах із рота; частота невідома - псевдомембранозний коліт, шлунково-кишкові розлади, диспепсія. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - свербіж шкіри, висипання; нечасто – кропив'янка, еритема; частота невідома - макуло-папульозний висип. З боку кістково-м'язової системи: часто – біль у спині. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів, глюкозурія, протеїнурія; нечасто – дизурія. Вагітність, післяпологові та перинатальні стани: часто – аномальні пологи. З боку статевих органів та молочної залози: дуже часто – вульвовагінальний кандидоз; часто - вульвовагініт, вульвовагінальні розлади, порушення менструального циклу, вульвовагінальний біль, метрорагія, виділення з піхви; нечасто – трихомонадний вульвовагініт, вагінальні інфекції, біль у тазі; частота невідома – ендометріоз. Загальні розлади та реакції у місці ведення: частота невідома – запалення, біль. Дані лабораторних та інструментальних досліджень: нечасто – відхилення результатів мікробіологічних аналізів від норми. * Небажані лікарські реакції, виявлені у постреєстраційному періоді.Взаємодія з лікарськими засобамиІснує перехресна резистентність між кліндаміцином та лінкоміцином. В умовах in vitro продемонстровано анатагонізм між кліндаміцином та еритроміцином. Встановлено, що кліндаміцин при системному застосуванні порушує нейром'язову передачу і, отже, може посилювати дію міорелаксантів периферичної дії, тому препарат слід застосовувати з обережністю у хворих, які отримують препарати цієї групи. Спільне застосування з іншими препаратами для інтравагінального введення не рекомендується. Несумісний з розчинами, що містять комплекс вітамінів групи В, аміноглікозидами, ампіциліном, кальцію глюконатом та магнію сульфатом.Спосіб застосування та дозиВводять інтравагінально за допомогою аплікатора, 1 раз на добу, переважно перед сном. Рекомендована доза становить 1 повний аплікатор (5 г крему, що відповідає 100 мг нітрату бутоконазолу і 100 мг кліндаміцину). Курс лікування – щодня протягом 3 днів. Вказівки щодо використання Одноразові аплікатори, що додаються до упаковки, призначені для правильного введення в піхву крему. Зніміть ковпачок тюбика із кремом. Нагвинтіть пластмасовий аплікатор на з різьбленням шийку тюбика. Здавлюючи тюбик із протилежного кінця, м'яко видавіть крем в аплікатор. Поршень аплікатора рухається самостійно в міру заповнення необхідного обсягу. Аплікатор заповнений, коли поршень доходить до упору. Лежачи на спині, візьміть аплікатор горизонтально і введіть його в піхву якнайдалі, але так, щоб не викликати неприємних відчуттів. Повільно натисніть поршень до упору. Обережно вийміть аплікатор із піхви та викиньте його.ПередозуванняПри інтравагінальному застосуванні препарату передозування не встановлено. Можлива абсорбція кліндаміцину в кількостях, достатніх у розвиток системних реакцій. Випадкове потрапляння препарату в ШКТ також може викликати системні ефекти, подібні до тих, що виникають після прийому внутрішньо кліндаміцину в терапевтичних дозах. До можливих системних побічних ефектів можна віднести діарею, геморагічну діарею, включаючи псевдомембранозний коліт. Лікування: симптоматичне та підтримуюче.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо призначення препарату за допомогою відповідних лабораторних методів повинні бути виключені Trichomonas vaginalis, Chlamidia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae та Herpes simplex virus, які часто викликають вульвовагініт. Інтравагінальне застосування кліндаміцину може призвести до посиленого зростання нечутливих мікроорганізмів, особливо дріжджоподібних грибів. Застосування кліндаміцину (як і практично всіх антибіотиків) внутрішньо або парентерально пов'язане з розвитком важкої діареї та у ряді випадків псевдомембранозного коліту. При розвитку вираженої або тривалої діареї препарат слід відмінити і за необхідності провести відповідні діагностичні та лікувальні заходи. Пацієнтів слід попередити про те, що під час терапії препаратом не слід вступати у статеві стосунки. Вагінальний крем не рекомендується використовувати одночасно з іншими інтравагінальними лікарськими засобами. Не рекомендується застосування препарату під час менструації. Потрібно відкласти початок терапії до закінчення менструації. Препарат містить компоненти, які можуть зменшити міцність виробів із латексу або каучуку, тому використання презервативів, піхвових протизаплідних діафрагм та інших засобів з латексу для інтравагінального застосування під час терапії препаратом та протягом 72 годин після застосування не рекомендується. Якщо клінічні ознаки інфекції зберігаються після завершення лікування, слід провести повторне мікробіологічне дослідження для виявлення збудника та підтвердження діагнозу. Цетостеариловий спирт, що входить до складу препарату, може викликати місцеві шкірні реакції (висип, контактний дерматит). Поява подразнення слизової оболонки піхви або хворобливих відчуттів є показанням до припинення лікування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає підстав вважати, що застосування препарату Кліндацин® Б Пролонг крем вагінальний може впливати на здатність до керування автомобілем та управління механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем - 100 г: Активні речовини: кліндаміцину фосфат – 2 г; допоміжні речовини: натрію бензоат. олія рицинова. 1, 2-пропіленгліколь. емульгатор. поліетиленоксид. По 20 г крему в алюмінієвих тубах, у картонній пачці 1 туба у комплекті з 3 аплікаторами.Опис лікарської формиКрем від білого до білого із жовтуватим або кремуватим відтінком кольору. Допускається слабкий специфічний запах.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний широкий спектр.ФармакокінетикаПісля одноразового вагінального введення 100 мг кліндаміцину системна абсорбція становить середньому 4% від введеної дози. Cmax у плазмі становить 20 нг/мл.ФармакодинамікаМеханізм дії пов'язаний із порушенням внутрішньоклітинного синтезу білка в мікробній клітині на рівні 50S субодиниці рибосом. Має широкий спектр дії, надає бактеріостатичну дію, у більш високих концентраціях щодо деяких мікроорганізмів - бактерицидну. Активний щодо мікроорганізмів, що викликають бактеріальні вагінози: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Bacteroides spp., Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus spp. До кліндаміцину не чутливі Trichomonas vaginalis та Candida albicans.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи лінкозамідів у лекформі для вагінального застосування.ІнструкціяІнтравагінально, за допомогою аплікатора.Показання до застосуванняБактеріальний вагіноз, спричинений чутливими до препарату мікроорганізмами.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до кліндаміцину чи лінкоміцину.Вагітність та лактаціяКлінічних досліджень із застосування кліндаміцину у жінок у І триместрі вагітності не проводилося, тому застосування препарату можливе лише у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує ризик для плода. Застосування у II та III триместрах вагітності можливе, т.к. не виявлено будь-якого несприятливого впливу на плід. Невідомо, чи виділяється кліндаміцин з молоком матері при інтравагінальному застосуванні, тому слід зіставляти користь від застосування препарату в період грудного вигодовування та можливий ризик для немовляти.Побічна діяМожливий розвиток алергічних реакцій, поява подразнення у місці введення, цервіцит, вагініт, вульвовагінальний кандидоз.Взаємодія з лікарськими засобамиВідзначено антагоністичну взаємодію між кліндаміцином та еритроміцином. Існує перехресна резистентність між кліндаміцином та лінкоміцином.Спосіб застосування та дозиРазова доза, що рекомендується, становить 100 мг кліндаміцину (один повний аплікатор), переважно перед сном. Курс – 3-7 днів.ПередозуванняПри інтравагінальному застосуванні препарату передозування не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні препарату можливе надмірне зростання нечутливих до нього мікроорганізмів, особливо грибів роду Candida. Враховуючи можливість мінімальної системної абсорбції препарату (приблизно 4%), не можна виключити виникнення на фоні застосування діареї. У цьому випадку препарат слід відмінити. Не рекомендується застосовувати одночасно з іншими інтравагінальними засобами. Ефективність та безпека кліндаміцину при інтравагінальному застосуванні у дітей не встановлена.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: клотрімазол 100 мг. Допоміжні речовини: лактоза (цукор молочний), крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, лимонна кислота, стеарат магнію. 6 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки вагінальні білого або майже білого кольору, овальні, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб групи похідних імідазолу для місцевого застосування. Чинить за рахунок порушення синтезу ергостеролу, що є складовою клітинної мембрани грибів. Має широкий спектр дії. Активний щодо дерматофітів, цвілевих грибів, грибів роду Candida, Malassezia furfur. Клотримазол активний також у відношенні Corynebacterium minutissimum, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Trichomonas vaginalis.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні клотримазол добре проникає у різні шари шкіри, досягаючи терапевтичних концентрацій. При місцевому застосуванні незначна кількість клотримазолу всмоктується з крові.Клінічна фармакологіяПрепарат із протигрибковою дією для місцевого застосування у гінекології.Показання до застосуванняГрибкові ураження шкіри та слизових оболонок, спричинені дерматофітами, пліснявими та дріжджоподібними грибами, різнобарвний лишай, еритразму, кандидозний вульвовагініт, трихомоніаз, мікози, ускладнені вторинною піодермією.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до клотримазолу, І триместр вагітності.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності. В експериментальних дослідженнях встановлено, що при застосуванні у високих дозах клотримазол має ембріотоксичну дію. Невідомо, чи виділяється клотримазол із грудним молоком. Хоча клотримазол не протипоказаний до застосування при вагітності та під час лактації, слід враховувати потенційний ризик при виборі протигрибкової терапії.Побічна діяМісцеві реакції: контактний алергічний дерматит, почервоніння, відчуття печіння.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з амфотерицином, ністатином активність клотримазолу знижується.Спосіб застосування та дозиПри зовнішньому застосуванні наносять на уражені ділянки шкіри 2-3 рази на добу протягом 2-4 тижнів. При обробці порожнини рота застосовують 1-2 рази на добу не більше 7 днів. Інтравагінально – по 100-500 мг протягом 1-6 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікарські форми, призначені для інтравагінального застосування, не застосовуються під час менструації. Для запобігання реінфекції потрібне одночасне лікування статевих партнерів. Клотримазол не рекомендується застосовувати у офтальмології.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем для зовнішнього застосування - 100 г: Активні речовини: метилпреднізолон ацепонат 0.1 г; Допоміжні речовини: кераміди - 0.5 г, консервант Euxyl PE 9010 (феноксиетанол 90%, етилгексилгліцерол 10%) у перерахунку на феноксиетанол - 0.9 мг, ізопропілміристат - 7 г, октилдодеканол -1 г, 7 г, , пропіленгліколь - 7 г, макроголу 40 стеарат - 1.5 г, гліцерил моностеарат - 8.5 г, цетостеариловий спирт (цетиловий спирт 60%, стеариловий спирт 40%) - 2 г, динатрію едетат - 0.1 г, калію дифоф додекагідрат – 0.01 г, вода очищена – до 100 г. 15 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні. 30 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиКрем для зовнішнього застосування білого або майже білого кольору зі слабким специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаАктивний компонент препарату Комфодерм® - метилпреднізолону ацепонат - є негалогізованим стероїдом. При зовнішньому застосуванні метилпреднізолону ацепонат пригнічує запальні та алергічні шкірні реакції, також як і реакції, пов'язані з посиленою проліферацією, що призводить до зменшення об'єктивних симптомів запалення (еритема, набряк, мокнути і т.д.) та суб'єктивних відчуттів (свербіж, подразнення, біль) і т.д.). При застосуванні метилпреднізолону ацепонату зовнішньо у рекомендованій дозі системна дія мінімальна як у людини, так і у тварин. Після багаторазового нанесення препарату на великі поверхні (40-60% поверхні шкіри), а також застосування під оклюзійну пов'язку не відзначається порушень функцій надниркових залоз: концентрація кортизолу в плазмі та його циркадний ритм залишаються в межах норми, зниження вмісту кортизолу в сечі не відбувається. Метилпреднізолону ацепонат (особливо його основний метаболіт - 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат) зв'язується з внутрішньоклітинними глюкокортикоїдними рецепторами. Стероїд-рецепторний комплекс пов'язується з певними ділянками ДНК клітин імунної відповіді, таким чином викликаючи серію біологічних ефектів. Зокрема, зв'язування стероїдрецепторного комплексу з ДНК клітинами імунної відповіді призводить до індукції синтезу макрокортину. Макрокортин пригнічує вивільнення арахідонової кислоти і, тим самим, утворення медіаторів запалення типу простагландинів та лейкотрієнів. Інгібування глюкокортикоїдами синтезу вазодилатирующих простагландинів та потенціювання судинозвужувальної дії адреналіну, призводять до вазоконстрикторного ефекту.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Ступінь черезшкірної абсорбції залежить від стану шкіри, лікарської форми та способу застосування (з використанням або без оклюзійної пов'язки). Після потрапляння в системний кровотік 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат швидко кон'югує з глюкуроновою кислотою і, таким чином, у формі 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат глюкуроніду інактивується. Метилпреднізолону ацепонат та його метаболіти не кумулюють в організмі. Метаболізм та виведення Метилпреднізолону ацепонат гідролізується в епідермісі та дермі. Головним і найбільш активним метаболітом є 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат, що володіє значно більш високою спорідненістю з глюкокортикоїдними рецепторами шкіри, що вказує на наявність його "біоактивації" у шкірі. Метаболіти метилпреднізолону ацепонату елімінуються, головним чином, нирками Т1/2 близько 16 год.Клінічна фармакологіяПрепарат із протизапальною дією для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняЗапальні захворювання шкіри, чутливі до терапії топічними глюкокортикостероїдами: атопічний дерматит, нейродерміт, дитяча екзема; справжня екзема; мікробна екзема; професійна екзема; простий контактний дерматит; алергічний (контактний) дерматит; дисгідротична екзема.Протипоказання до застосуваннятуберкульозний чи сифілітичний процеси в галузі нанесення препарату; вірусні захворювання (наприклад, вітряна віспа, що оперізує лишай) в області нанесення препарату; розацеа, періоральний дерматит у галузі нанесення препарату; ділянки шкіри із проявами реакції на вакцинацію; дитячий вік до 4 місяців; - підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування препарату Комфодерм® під час вагітності та в період грудного вигодовування слід ретельно зважувати потенційний ризик для плода/дитини та очікувану користь лікування для матері. У ці періоди не рекомендується тривале застосування препарату на великих поверхнях шкіри. Матерям-годувальницям не слід наносити препарат на молочні залози. Протипоказане застосування препарату у дитячому віці до 4 місяців.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій ВООЗ: дуже часто (≥10%), часто (≥1%, менше 10%), нечасто (≥0.1%, менше 1%), рідко (≥0.01%, менше 0.1%) ), дуже рідко (менше 0.01%), частота невідома (оцінити частоту виникнення неможливо). З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – періоральний дерматит, депігментація шкіри, алергічні реакції на компоненти препарату; частота невідома - атрофія шкіри, телеангіектазії, стрії, акнеподібні зміни шкіри (при застосуванні препарату більше 4 тижнів та/або на площі 10% і більше поверхні тіла). Загальні розлади та порушення у місці введення: рідко – фолікуліт, гіпертрихоз; дуже рідко - свербіж, печіння, еритема, утворення везикульозного висипу; частота невідома - системні ефекти, зумовлені абсорбцією кортикостероїдів (при застосуванні препарату більше 4 тижнів та/або на площі 10% і більше поверхні тіла). Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, пацієнту слід негайно повідомити про це лікаря.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують зовнішньо. Дорослим та дітям з 4-місячного віку препарат наносять 1 раз на добу тонким шаром на уражені ділянки шкіри. Як правило, тривалість безперервного щоденного лікування препаратом Комфодерм® не повинна перевищувати 12 тижнів для дорослих та 4 тижнів для дітей. Для лікування тривалих хронічних запальних шкірних процесів при сухій шкірі необхідна безводна лікарська форма. Оклюзійний ефект препарату Комфодерм® забезпечує виражену лікувальну дію навіть при значній ліхеніфікації та інфільтрації.ПередозуванняПри вивченні гострої токсичності метилпреднізолону ацепонату не було виявлено жодного ризику гострої інтоксикації при надмірному одноразовому шкірному застосуванні (нанесення препарату на велику площу за умов, сприятливих для абсорбції) або ненавмисному прийомі внутрішньо. Симптоми: при надмірно тривалому та/або інтенсивному застосуванні глюкокортикоїдів для зовнішнього застосування може розвинутися атрофія шкіри (стоншення шкіри, телеангіектазії, стрії). Лікування: при появі атрофії препарат необхідно відмінити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності бактеріальних ускладнень та/або дерматомікозів на додаток до терапії препаратом Комфодерм® необхідно проводити специфічне антибактеріальне та/або антимікотичне лікування. Слід уникати влучення препарату в очі. Як і у разі застосування системних кортикостероїдів, після зовнішнього застосування глюкокортикоїдів може розвинутись глаукома (наприклад, при застосуванні препарату у високих дозах або дуже тривалого застосування оклюзійних пов'язок або нанесення на шкіру навколо очей). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не виявлено.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем - 100 г: Активні речовини: метилпреднізолону ацепонат у перерахунку на 100% речовину – 0,1 г, сечовина у перерахунку на 100 % речовина – 2 г; Допоміжні речовини: парафін рідкий (вазелінове масло) - 15 г, пропіленгліколь - 5 г, полісорбат-80 - 1 г, карбомер інтерполімер (тип А) - 1 г, трометамол - 0.4 г, метиліарагідроксибензоат-0,1 г, вода очищена - до 100 гр. Крем для зовнішнього застосування по 10 г тубу. Кожну тубу разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКрем білого або майже білого кольору. Допускається наявність слабкого специфічного запаху.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні метилпреднізолону ацепонат гідролізується в епідермісі та дермі. Головним і найбільш активним метаболітом є 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат, що має значно більшу спорідненість до глюкокортикостероїдних рецепторів шкіри, що вказує на наявність його "біоактивації" у шкірі. Ступінь черезшкірної абсорбції залежить від стану шкіри та способу застосування (з використанням або без оклюзійної пов'язки). Черезшкірна абсорбція у пацієнтів з атонічним дерматитом (нейродермітом) і псоріазом становить не більше 2,5 %, що лише трохи вище за таку у здорових добровольців (0,5-1,5 %). Після потрапляння в системний кровотік 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат швидко кон'югує з глюкуроновою кислотою і таким чином інактивується. Метаболіти метилпреднізолону ацепонату елімінуються головним чином нирками з періодом напіввиведення близько 16 годин. Метилпреднізолону ацепонат та його метаболіти не кумулюють в організмі. У зв'язку з низьким всмоктуванням сечовини при місцевому застосуванні ймовірність її системних ефектів невелика.ФармакодинамікаКомфодерм М2 - комбінований препарат, дія якого обумовлена компонентами, що входять до його складу. Метилпреднізолону ацепонат - негалогенізований синтетичний стероїд. При зовнішньому застосуванні метилпреднізолону ацепонат пригнічує запальні та алергічні шкірні реакції, також як і реакції, пов'язані з посиленою проліферацією, що призводить до зменшення об'єктивних симптомів запалення (еритема, набряк, мокнутие) та суб'єктивних відчуттів (свербіж, подразнення, біль тощо). ). При застосуванні метилпреднізолону ацепонату зовнішньо у рекомендованій дозі системна дія мінімальна як у людини, так і у тварин. Після багаторазового нанесення метилпреднізолону ацепонату на великі поверхні (40-60 % поверхні шкіри), а також при застосуванні під оклюзійну пов'язку не відзначається порушень функцій надниркових залоз: рівень кортизолу в плазмі та його циркадний ритм залишаються в межах норми, зниження концентрації кортизолу у добовій відбувається. Метилпреднізолону ацепонат (особливо його основний метаболіт – 6?-метилпреднізолон-17-пропіонат) зв'язується із внутрішньоклітинними глюкокортикоїдними рецепторами. Стероїд-рецепторний комплекс пов'язується з певними ділянками ДНК клітин імунної відповіді, викликаючи таким чином серію біологічних ефектів. Зокрема, зв'язування стероїдрецепторного комплексу з ДНК клітинами імунної відповіді призводить до індукції синтезу макрокортину. Макрокортин пригнічує вивільнення арахідонової кислоти і, тим самим, утворення медіаторів запалення типу простагландинів та лейкотрієнів. Інгібування глюкокортикостероїдами синтезу вазодилатирующих простагландинів та потенціювання судинозвужувальної дії адреналіну призводять до вазоконстрикторного ефекту. Сечовина - має кератолітичні та зволожуючі ефекти. Сечовина сприяє зв'язуванню води та внаслідок цього розм'якшенню рогового шару шкіри. Крім кератолітичної дії, сечовина має протеолітичну активність.ІнструкціяЗовнішньо.Показання до застосуванняЗапальні захворювання шкіри, чутливі до терапії топічними глюкокортикостероїдами та супроводжуються порушенням кератинізанія: Атопічний дерматит, нейродерміт; справжня екзема; мікробна екзема; простий контактний дерматит; алергічний (контактний) дерматит; дисгідротична екзема.Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування препарату Комфодерм М2 під час вагітності та лактації слід ретельно зважувати потенційний ризик для плода та очікувану користь лікування для матері. У ці періоди не рекомендується тривале застосування препарату на великих поверхнях шкіри. Матерям-годувальницям не слід наносити препарат на молочні залози. Дитячий вік віком до 18 років.Побічна діяДуже рідко (менш ніж у 0,01% випадків) можуть спостерігатися місцеві реакції, такі як свербіж, печіння, еритема, утворення везикульного висипу. Якщо препарат застосовують більше 4-х тижнів та/або на площі 10% і більше поверхні тіла, можуть виникнути наступні реакції: атрофія шкіри, телеангіектазії, стрії, акнеформні зміни шкіри, системні ефекти, зумовлені абсорбцією кортикостироіду. У поодиноких випадках (0,01% - 0,1%) можуть спостерігатися фолікуліт, гіпертрихоз, періоральний дерматит, депігментація шкіри, алергічні реакції на один із компонентів препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія препарату з іншими лікарськими засобами не виявлена, однак слід враховувати, що одночасне застосування препарату Комфодерм М2 з іншими мазями або кремами може призвести до посилення резорбції лікарських речовин, що входять до їх складу.Спосіб застосування та дозиПрепарат наносять 1 раз на добу тонким шаром на уражені ділянки шкіри. Як правило, тривалість безперервного щоденного лікування препаратом Комфодерм М2 не повинна перевищувати 12 тижнів. При лікуванні пацієнтів із ураженням шкіри обличчя курс лікування не повинен перевищувати 5 днів.ПередозуванняПри вивченні гострої токсичності метилпреднізолону ацепонату не було виявлено жодного ризику гострої інтоксикації при надмірному одноразовому шкірному застосуванні (нанесення препарату на велику площу за умов, сприятливих для абсорбції) або при ненавмисному прийомі внутрішньо. При надмірно довгому та/або інтенсивному місцевому застосуванні глюкокортикостероїдів можуть розвинутися атрофія шкіри (стоншення шкіри, телеангіектазії, стрії). З появою ознак атрофії шкіри препарат необхідно відмінити. При місцевому застосуванні сечовини передозування є малоймовірним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності бактеріальних ускладнень та/або дерматомікозів на додаток до терапії препаратом Комфодерм М2 необхідно проводити специфічне антибактеріальне та/або антимікотичне лікування. Препарат не призначений для застосування у офтальмології. Слід уникати попадання в очі та на слизові оболонки. Як і при застосуванні системних глюкокортикостероїдів, після зовнішнього застосування глюкокортикостероїдів може розвинутись глаукома (наприклад, після використання великих доз, внаслідок дуже тривалого застосування оклюзійних пов'язок або після нанесення на шкіру навколо очей). На шкірі обличчя частіше, ніж на інших поверхнях тіла, після тривалого лікування глюкокортикостероїдами місцевої дії можуть виникати атрофічні зміни.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем - 100 г: Активні речовини: метилпреднізолон ацепонат 0.1 г, сечовина 2 г. допоміжні речовини: парафін рідкий (масло вазелінове) - 15 г, пропіленгліколь - 5 г, полісорбат 80 - 1 г, карбомер інтерполімер (тип А) - 1 г, трометамол - 400 мг, метилпарагідроксибензоат - 100 мг, вода очищена - до 1 . 30 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиКрем для зовнішнього застосування білого або майже білого кольору допускається наявність слабкого специфічного запаху.Фармакотерапевтична групаКомфодерм® M2 - комбінований препарат, дія якого обумовлена компонентами, що входять до його складу. Метилпреднізолону ацепонат є негалогенізованим синтетичним стероїдом. При зовнішньому застосуванні метилпреднізолону ацепонат пригнічує запальні та алергічні шкірні реакції, також як і реакції, пов'язані з посиленою проліферацією, що призводить до зменшення об'єктивних симптомів запалення (еритема, набряк, мокнутие) та суб'єктивних відчуттів (свербіж, подразнення, біль тощо). ). При зовнішньому застосуванні метилпреднізолону ацепонату в дозі, що рекомендується, системна дія мінімальна як у людини, так і у тварин. Після багаторазового нанесення метилпреднізолону ацепонату на великі поверхні (40-60% поверхні шкіри), а також при застосуванні під оклюзійну пов'язку не відзначається порушень функцій надниркових залоз: рівень кортизолу в плазмі та його циркадний ритм залишаються в межах норми, зниження концентрації кортизолу на добу. відбувається. Метилпреднізолону ацепонат (особливо його основний метаболіт-6α-метилпреднізолон-17-пропіонат) зв'язується із внутрішньоклітинними глюкокортикоїдними рецепторами. Стероїд-рецепторний комплекс пов'язується з певними ділянками ДНК клітин імунної системи, викликаючи таким чином серію біологічних ефектів. Зокрема, зв'язування стероїд-рецепторного комплексу з ДНК клітин імунної системи призводить до індукції синтезу макрокортину. Макрокортин пригнічує вивільнення арахідонової кислоти і, тим самим, утворення медіаторів запалення типу простагландинів та лейкотрієнів. Інгібування глюкокортикоїдами синтезу вазодилатирующих простагландинів та потенціювання судинозвужувальної дії адреналіну призводять до вазоконстрикторного ефекту. Сечовина має кератолітичні та зволожуючі ефекти, сприяє зв'язуванню води і, внаслідок цього, розм'якшенню рогового шару шкіри. Крім кератолітичної дії, сечовина має протеолітичну активність.ФармакокінетикаМетилпреднізолону ацепонат Всмоктування та розподіл При місцевому застосуванні метилпреднізолону ацепонат гідролізується в епідермісі та дермі. Ступінь черезшкірної абсорбції залежить від стану шкіри та способу застосування (з використанням або без оклюзійної пов'язки). Черезшкірна абсорбція у пацієнтів з атопічним дерматитом (нейродермітом) і псоріазом становить не більше 2.5%, що лише трохи вище за таку у здорових добровольців (0.5-1.5%). Метилпреднізолону ацепонат та його метаболіти не кумулюють в організмі. Метаболізм та виведення Головним і найбільш активним метаболітом є 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат, що володіє значно більш високою спорідненістю з глюкокортикоїдними рецепторами шкіри, що вказує на наявність його "біоактивації" у шкірі. Після потрапляння в системний кровотік 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат швидко кон'югує з глюкуроновою кислотою і таким чином інактивується. Метаболіти метилпреднізолону ацепонату елімінуються головним чином нирками. T1/2 – близько 16 год. Сечовина У зв'язку з низьким всмоктуванням сечовини при місцевому застосуванні ймовірність її системних ефектів невелика.Клінічна фармакологіяПрепарат із протизапальною та зволожуючою дією для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняЗапальні захворювання шкіри, чутливі до терапії топічними глюкокортикостероїдами та супроводжуються порушенням кератинізації: атопічний дерматит, нейродерміт; справжня екзема; мікробна екзема; простий контактний дерматит; алергічний (контактний) дерматит; дисгідротична екзема.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; туберкульозний чи сифілітичний процеси в галузі нанесення препарату; вірусні захворювання (наприклад, вітряна віспа, що оперізує лишай); розацеа, періоральний дерматит у галузі нанесення препарату; ділянки шкіри із проявами реакції на вакцинацію; вік до 18 років.Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування препарату Комфодерм® M2 під час вагітності та в період лактації слід ретельно зважувати потенційний ризик для плода та очікувану користь лікування для матері. У ці періоди не рекомендується тривале застосування препарату на великих поверхнях шкіри. Матерям-годувальницям не слід наносити препарат на молочні залози. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату у дітей та підлітків віком до 18 років.Побічна діяДуже рідко (менш ніж у 0.01% випадків) можуть спостерігатися місцеві реакції, такі як свербіж, печіння, еритема, утворення везикульного висипу. Якщо препарат застосовують більше 4 тижнів та/або на площі 10% і більше поверхні тіла, можуть виникнути наступні реакції: атрофія шкіри, телеангіектазії, стрії, акнеформні зміни шкіри, системні ефекти, зумовлені абсорбцією глюкокортикоїду. В окремих випадках (0.01%-0.1%) можуть спостерігатися фолікуліт, гіпертрихоз, періоральний дерматит, депігментація шкіри, алергічні реакції на один із компонентів препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія препарату з іншими лікарськими засобами не виявлена, проте слід враховувати, що одночасне застосування препарату Комфодерм® M2 з іншими мазями або кремами може призвести до посилення резорбції лікарських речовин, що входять до їх складу.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують зовнішньо. Препарат наносять 1 раз на добу тонким шаром на уражені ділянки шкіри. Як правило, тривалість безперервного щоденного лікування препаратом Комфодерм M2 не повинна перевищувати 12 тижнів. При лікуванні пацієнтів із ураженням шкіри обличчя курс лікування не повинен перевищувати 5 днів.ПередозуванняМетилпреднізолону ацепонат При вивченні гострої токсичності метилпреднізолону ацепонату не було виявлено жодного ризику гострої інтоксикації при надмірному одноразовому шкірному застосуванні (нанесення препарату на велику площу за умов, сприятливих для абсорбції) або при ненавмисному прийомі внутрішньо. Симптоми: при надмірно тривалому та/або інтенсивному місцевому застосуванні кортикостероїдів може розвинутися атрофія шкіри (стоншення шкіри, телеангіектазії, стрії). Лікування: при появі ознак атрофії шкіри препарат необхідно відмінити. Сечовина При місцевому застосуванні сечовини передозування є малоймовірним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності бактеріальних ускладнень та/або дерматомікозів на додаток до терапії препаратом Комфодерм® М2 необхідно проводити специфічне антибактеріальне та/або антимікотичне лікування. Препарат не призначений для застосування у офтальмології. Слід уникати попадання в очі та на слизові оболонки. Як і при застосуванні системних глюкокортикоїдів, при зовнішньому застосуванні кортикостероїдів може розвинутися глаукома (наприклад, після використання у великих дозах, внаслідок дуже тривалого застосування, оклюзійних пов'язок або нанесення на шкіру навколо очей). На шкірі обличчя частіше, ніж інших поверхнях тіла, після тривалого лікування кортикостероїдів для зовнішнього застосування можуть розвиватися атрофічні зміни. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не виявлено.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: кортизон ацетат у перерахунку на 100% - 25 мг; допоміжні речовини: цукроза 34,5 мг, крохмаль картопляний 40 мг, стеаринова кислота 0,5 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці. 8 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим кольором, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд.ФармакокінетикаАбсорбція швидка та практично повна у верхніх відділах худої кишки. Їжа дещо уповільнює швидкість абсорбції, але зменшує її ступінь. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові – 0,5-1,5 год. Піддається спочатку пресистемному метаболізму, при якому відбувається перетворення на активний метаболіт – гідрокортизон. Зв'язок із білками плазми – 90 %. Швидко метаболізується у печінці, нирках, периферичних тканинах з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками. Період напіввиведення – близько 1,5 год.ФармакодинамікаКортизон - біологічно неактивна сполука, яка в печінці перетворюється на гідрокортизон, що впливає на вуглеводний, ліпідний та білковий обмін. Має мінералокортикоїдну активність (затримка іонів натрію, затримка рідини, виведення іонів калію), але більш слабкою, ніж справжні мінерал окортикоїди. Сприяє накопиченню глікогену в печінці, підвищує концентрацію глюкози в крові, спричиняє збільшення виведення азоту із сечею. Чинить протизапальну, імунодепресивну та протиалергічну дію. Протизапальний ефект обумовлений пригніченням фосфоліпази А2, що призводить до гальмування синтезу простагландинів, зниження виділення макрофагального хемотаксичного фактора, зменшення міграції макрофагів та лімфоцитів у вогнище запалення, стабілізації мембран лізосом та запобігання виділенню лізосом. Імунодепресивна дія пов'язана зі зниженням кількості імунокомпетентних клітин, зменшенням зв'язування імуноглобулінів з клітинними рецепторами, пригніченням бласттрансформації В-лімфоцитів, зниженням кількості інтерлейкінів, цитокінів, циркулюючих імунокомплексів, фракцій комплементу. Збільшує виведення іонів кальцію із сечею, активує резорбцію кісткової тканини, підвищує активність остеокластів, знижує – остеобластів. Стимулюючи ферментні системи печінки, активує глюконеогенез. Маючи катаболічну дію, збільшує розпад білків. Виявляючи ліполітичну дію, підвищує концентрацію жирних кислот у крові. Знижує вироблення адренокортикотропного гормону передньою часткою гіпофіза (принцип негативного зворотного зв'язку), що зумовлює придушення активності та подальшу атрофію кори надниркових залоз. Тривалість дії – 6-8 год.Показання до застосуванняХронічна наднирникова недостатність (хвороба Аддісона, гіпокортицизм після двосторонньої тотальної адреналектомії, гіпопітуїтаризм із вторинним гіпокортицизмом, вроджена дисфункція кори надниркових залоз) – у поєднанні з мінералокортикостероїдами. За іншими показаннями, характерними для глюкокортикостероїдів, нині не застосовується.Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за "життєвими" показаннями єдиним протипоказанням є гіперчутливість. З обережністю: Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або нещодавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); системний мікоз; активний або латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустиме лише на тлі специфічної протимікробної терапії. Поствакцинальний період (період тривалістю 8 тижнів до 2 тижнів після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ. Імунодефіцитні стани (в т.ч. синдром набутого імунодефіциту (СНІД) або ВІЛ-інфікування). Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт. Захворювання серцево-судинної системи, зокрема. недавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього – розрив серцевого м'яза), декомпенсована хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія.Ендокринні захворювання -цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), ожиріння (III-IV ст.), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга. Тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз. Гіпоальбумінемія та стани, що призводять до її виникнення. Системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- та закритокутова глаукома.Вагітність та лактаціяКортизон проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Під час вагітності (особливо у І триместрі) препарат може бути застосований лише у випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При тривалій терапії під час вагітності не виключена можливість внутрішньоутробної затримки росту плода. Також існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого. Якщо необхідно проводити лікування препаратом під час грудного вигодовування, годування груддю слід припинити.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення. З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, "стероїдний" цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, дис ), затримка статевого розвитку в дітей віком. З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, "стероїдна" виразка шлунка та 12-палої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація шлунково-кишкового тракту, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках - підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази. З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення виразності серцевої недостатності, ЕКГ-зміни, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. З боку нервової системи: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових чи вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм. З боку обміну речовин: підвищене виведення іонів кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний баланс азоту (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення. Зумовлені мінералокортикоїдною активністю: затримка рідини та іонів натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність). З боку опорно-рухового апарату: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, "стероїдна" міопа м'язової маси (атрофія). З боку шкірних покривів та слизових оболонок: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, "стероїдні" вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Алергічні реакції: генералізовані (шкірні висипання, свербіж, анафілактичний шок), місцеві алергічні реакції. Інші: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитурія, синдром "скасування".Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює дію антикоагулянтів, антиагрегантів, вираженість побічних ефектів нестероїдних протизапальних препаратів, серцевих глікозидів, естрогенів, андрогенів, стероїдних анаболіків, амфотерицину, аспарагінази. Знижує ефективність гіпоглікемічних, гіпотензивних лікарських засобів та діуретиків. При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізацій збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. - Гіпокаліємія, що викликається глюкокортикостероїдами, може збільшувати виразність та тривалість м'язової блокади на фоні міорелаксантів. Терапевтична дія глюкокортикостероїдів знижується під впливом фенітоїну. .барбітуратів, ефедрину, теофіліну, рифампіцину* та інших індукторів "печінкових" мікросомальних ферментів (збільшення швидкості метаболізму).Спосіб застосування та дозиКортизон призначають внутрішньо. При хронічній недостатності надниркових залоз звичайна середня підтримуюча доза становить 25-50 мг на добу. Добову дозу препарату призначають у 2 прийоми, відтворюючи добовий ритм секреції кортизону - 2/3 добової дози вранці (6-8 год) і 1/3 добової дози ввечері (17-18 год). При загрозі стресу добову дозу збільшують у 2-3 рази та призначають у 3-4 прийоми (через 6-8 год). При вродженій дисфункції кори надниркових залоз кортизон застосовують у дозі 25 мг на добу у поєднанні з іншими глюкокортикостероїдними препаратами (преднізолоном, дексаметазоном). Максимальні дози для дорослих: разова – 150 мг, добова – 300 мг. Дітям кортизон призначають у менших дозах, залежно від віку. Максимальні дози для дітей: до 5 років: разова – 25 мг, добова – 75 мг; від 5 до 10 років: разова – 50 мг, добова – 150 мг; старше 10 років: разова – 75 мг, добова – 225 мг. При необхідності заміни кортизону іншими препаратами з глюкокортикостероїдною активністю слід пам'ятати, що 25 мг кортизону еквівалентно за дією 20 мг гідрокортизону; 5 мг преднізолону або преднізону; 4 мг метилпреднізолону або тріамцинолону; 0,75 мг дексаметазону.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ ході лікування необхідно контролювати внутрішньоочний тиск та стан рогівки. Скасування здійснюється поступовим зниженням дози (небезпека синдрому "скасування"): чим триваліший курс лікування, тим повільнішим має бути зниження дози. Під час лікування глюкокортикостероїдами не слід проводити вакцинацію через зниження її ефективності (імунної відповіді). У дітей під час тривалого лікування необхідне ретельне спостереження за динамікою зростання та розвитку. Дітям, які під час лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни. У дітей у період зростання глюкокортикостероїди повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями та під особливо ретельним наглядом лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з можливістю розвитку запаморочення, дезорієнтації, галюцинацій, судом, пошкодження зорового нерва препарат слід з обережністю призначати особам, які керують транспортними засобами та займаються іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: лоперамід гідрохлорид 2 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 104.5 мг, крохмаль кукурудзяний – 30 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0.7 мг, тальк – 1.4 мг, магнію стеарат – 1.4 мг. Склад оболонки капсули: капсула тверда желатинова (титану діоксид – 1.3333%, барвник хіноліновий жовтий – 0.9197%, барвник сонячний захід жовтий – 0.0044%, желатин – до 100%) – 38 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули жовтого кольору, розмір №4; вміст капсул – порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЛоперамід, зв'язуючись з опіоїдними рецепторами кишкової стінки (стимуляція холін-і адренергічних нейронів через гуанін-нуклеотиди), знижує тонус і моторику гладкої мускулатури кишечника, уповільнює пасаж вмісту кишечника, зменшує виділення рідини та електролітів з фекаліями. Підвищує тонус анального сфінктера, сприяє утриманню калових мас та ушкодження позиву до дефекації. Дія настає швидко і продовжується 4-6 год.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбція становить 40%. C max у плазмі досягається через 2,5 години після прийому капсул. Зв'язок із білками плазми (переважно з альбумінами) – 97 %. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Майже повністю метаболізується печінкою шляхом кон'югації. T1/2 - 9-14 год (у середньому 9.8 год). Виводиться переважно з жовчю, незначна частина виводиться нирками (у вигляді кон'югованих метаболітів).Клінічна фармакологіяПротидіарейний симптоматичний препарат.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї різного генезу (алергічного, емоційного, лікарського, променевого: при зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушенні метаболізму та всмоктування: як допоміжний засіб при діареї інфекційного генезу). Регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, кишкова непрохідність, гострий виразковий коліт, дивертикульоз, діарея на тлі гострого псевдомембранозного ентероколіту, дизентерії та інших інфекцій ШКТ. вагітність (1 триместр), період лактації, дитячий вік до 2 років (Лоперамід-Акрі у капсулах не призначають дітям до 6 років). З обережністю: печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний у I триместрі вагітності, і в період лактації. Застосування у дітей Лоперамід-Акрі у капсулах не призначають дітям до 6 років. Препарат протипоказаний дітям віком до 2 років.Побічна діяСпостерігається, зазвичай, лише за тривалому прийомі препарату. Можливі алергічні реакції (шкірний висип), сонливість, запаморочення, гіповолемія, електролітні порушення, сухість у роті, кишкова колька, гастралгія, біль або дискомфорт у животі, нудота, блювання, метеоризм. Рідко – затримка сечі; вкрай рідко – кишкова непрохідність.Спосіб застосування та дозиНе розжовуючи, запиваючи водою. Дорослим при гострій діареї спочатку призначають 2 капс. (4 мг) Лоперамід-Акрі®, потім – по 1 капс. (2 мг) після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Вища добова доза – 8 капс. (16 мг). При хронічній діареї дорослим призначають по 4 мг на добу. Максимальна добова доза – 16 мг. При гострій діареї дітям старше 6 років призначають у початковій дозі 2 мг, потім – по 2 мг після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Максимальна добова доза – 4 капс. (8 мг). При хронічній діареї дітям старше 6 років Лоперамід-Акрі® призначають у добовій дозі 2 мг. Максимальна добова доза – 6 мг на 20 кг. Після нормалізації випорожнень або при відсутності випорожнення більше 12 годин прийом препарату слід припинити.ПередозуванняСимптоми: ознаки пригнічення функції ЦНС (ступор, порушення координації рухів, сонливість, звуження зіниць (міоз), підвищений тонус скелетних м'язів, пригнічення дихання), кишкова непрохідність. Лікування: Як специфічний антидот використовують налоксон. Враховуючи, що тривалість дії Лопераміду-Акрі® більша, ніж у налоксону, можливе повторне введення останнього. Симптоматичне лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля (у перші 3 години після прийому препарату), штучна вентиляція легень.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа відсутності ефекту після 2 діб застосування Лоперамід-Акрі® необхідно уточнити діагноз та виключити інфекційний генез діареї. Дітям віком до 6 років не рекомендується призначати препарат у формі капсул. Якщо при лікуванні розвиваються запори або здуття живота, Лоперамід-Акрі слід відмінити. У пацієнтів з порушеннями функції печінки необхідним є ретельний контроль ознак токсичного ураження ЦНС. У період лікування діареї необхідно заповнювати втрату рідини та електролітів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
558,00 грн
476,00 грн
Дозування: 100 мг Фасування: N1 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: блістер Виробник: Акріхін ВАТ Завод-виробник: Польфарма АТ Відділ Медана в Серадзе(Польща) Діюча речовина: Силденафіл. .
1 142,00 грн
456,00 грн
Дозування: 100 мг Фасування: N4 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: блістер Производитель: Акрихин ОАО Завод-производитель: Польфарма АО Отдел Медана в Серадзе(Польша) Действующее вещество: Силденафил. .
718,00 грн
460,00 грн
Дозування: 50 мг Фасування: N4 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: блистер Производитель: Акрихин ОАО Завод-производитель: Польфарма АО Отдел Медана в Серадзе(Польша) Действующее вещество: Силденафил. .
Форма выпуска: капс. Упаковка: упак. Производитель: Акрихин ОАО Завод-производитель: Внешторг Фарма ООО(Россия).
Дозування: 300 мг Форма випуску: капс. Упакування: упак. Виробник: Акріхін ВАТ Завод-виробник: Зовнішторг Фарма ТОВ(Росія).
Дозування: 5 мг Фасування: N50 Форма випуску таб. Упаковка: уп. контурні.
380,00 грн
0,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Дозування: 200 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. Упакування: упак. Виробник: Акріхін ВАТ Завод-виробник: Акріхін(Росія) Діюча речовина: Кетоконазол.
Дозування: 2% Фасування: N1 Форма випуску: мазь Упаковка: туба Виробник: Акріхін ВАТ Завод-производитель: Акрихин(Россия) Действующее вещество: Кетоконазол. . .
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
566,00 грн
514,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Дозування: 0. 1% Фасування: N1 Форма випуску: крем для зовнішнього застосування Упаковка: туба вертикальна Виробник: Акріхін ВАТ Завод-виробник: Акріхін(Росія) Діюча речовина: Мометазон. .
Склад, форма випуску та упаковкаКамера А: декстроза, натрію хлорид, регулятор кислотності гідрокарбонат натрію Е500ii, калію хлорид, агент антистежуючий діоксид кремнію аморфний Е551, ароматизатор натуральний «Яблуко» (мальтодекстрин, носій гуміарабік Е414, ароматична композиція натурального походження,1 гуарова камедь Е412. Камера: мальтодекстрин, Lactobacillus rhamnosus GG. Комплекс солей Na та К, пробіотик Lactobacillus rhamnosus GG. Осмолярність готового розчину відповідає рекомендаціям Європейської Асоціації дитячих гастроентерологів, гепатологів та нутриціологів (ESPHGAN). Двокамерні пакетики Дуокам (DUOCAM) масою 2 г та 3,89 г по 8, 16 та 50 штук у картонній коробці. Харчова цінність на двокамерний пакетик Дуокам (DUOCAM) масою 2 г та 3,89 г: вуглеводи – 4,61 г, білки – 0 г, жири – 0 г. Енергетична цінність – 78,61 кДж/18,50 ккал.ХарактеристикаНормобакт Аквабаланс – це комбінація солей для оральної регідратації та пробіотика Lactobacillus rhamnosus GG в унікальному двокамерному пакетику Дуокам (DUOCAM) для дітей з перших днів життя та дорослих. Відновлення водно-електролітного балансу організму та мікрофлори кишечника. Використання при дегідратації (зневодненні) різної етіології (гостра інфекційна діарея; антибіотик асоційована діарея; прийом проносних засобів; блювання; лихоманка, що супроводжується інтенсивним потовиділенням). Використання при отруєнні. Застосування у складі комплексної терапії кишкових інфекцій та ротавірусної інфекції.Властивості компонентівКомплекс солей натрію та калію відновлює водно-електролітний баланс. Допомагає запобігти ацидозу та електролітним порушенням при зневодненні різної етіології. Штам лактобактерій Lactobacillus rhamnosus GG ATCC 53103 має клінічно доведену ефективність при профілактиці та лікуванні антибіотик-асоційованої діареї, ротавірусної інфекції, сприяє пригніченню росту патогенних мікроорганізмів у травному тракті. Декстроза є джерелом енергії, що забезпечує основні потреби організму та сприяє абсорбції електролітів. Мальтодекстрин є пребіотичним компонентом та стимулює зростання нормальної мікрофлори кишечника.ІнструкціяВміст 1 двокамерного пакетика дуокам (DUOCAM) розчинити в 200 мл охолодженої кип'яченої води і ретельно розмішати до повного розчинення. Важливо використовувати не менше зазначеної кількості води, щоб уникнути надходження надлишку солей в організм.РекомендуєтьсяВідновлення водно-електролітного балансу при зневодненні організму, а також для відновлення та підтримки мікрофлори кишечника.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиРегідратація за допомогою Нормобакт Аквабаланс складається з 2-х етапів: Перший етап регідратації становить 4-6 годин. Якщо лікар не призначив інакше, розрахунок необхідного обсягу розчину провадиться у дозуванні 50-100 мл/кг маси тіла. Орієнтовні обсяги: Діти до 1 року – 200-650 мл у перші 4-6 годин. Діти від 1 року до 3 років – 1300-1500 мл у перші 4-6 годин. Діти від 7 років і дорослі – від 1500 мл у перші 4-6 годин. Максимальна доза розчину не повинна перевищувати 2200 мл на добу для дітей та 4400 мл – для дорослих. При блюванні рекомендується використовувати розчин нерідко і невеликими порціями. Для дитини, розраховану на 1 годину, кількість розчину давати по 10-15 мл кожні 5-10 хвилин за допомогою піпетки або чайної ложки. Другий етап регідратації: по 50-100 мл після кожного епізоду рідкого випорожнення, але не менше 50 мл/кг ваги тіла на добу до припинення симптомів (але не більше 3 діб). Якщо симптоми захворювання зберігаються протягом 3 діб або більше, слід звернутися до лікаря.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Дозування: 3 г Фасування: N10 Форма випуску: порошок Упаковка: саші Виробник: Акріхін ВАТ Завод-виробник: Chr. Hansen A/S(Данія). .
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаСклад омепразол пелет: пелети - 235 мг: Активна речовина: омепразол – 8.5%; Допоміжні речовини: маннітол - 17%, сахароза - 27.33%, натрію гідрофосфат (натрію фосфат двозаміщений) - 1.27%, натрію лаурилсульфат - 0.34%, лактози моногідрат - 3.4%, натрію карбонат 3, 8% 5, 5%, натрію карбонат, 3% сополімер метакрилової кислоти та етилакрилату (1:1) - 25%, пропіленгліколь - 0.81%, діетилфталат - 2.5%, цетиловий спирт - 0.75%, натрію гідроксид - 0.15%, полісорбат 80 (твін 80) - 0.3%, - 0.26%, титану діоксид – 0.18%, тальк – 0.06%); Склад корпусу твердої желатинової капсули: титану діоксид – 2%, заліза оксид жовтий – 0.25%, желатин – до 100%; Склад кришечки твердої желатинової капсули: титану діоксид – 0.5%, заліза оксид жовтий – 0.65%, заліза оксид чорний – 0.41%, індиготин – 0.2086%, желатин – до 100%;Опис лікарської формиКапсули; тверді желатинові, №1, двоколірні: корпус жовтувато-кремового кольору з кришечкою темно-зеленого кольору; вміст капсул - пелети від майже білого до кремуватого-білого або жовтувато-білого кольору.ФармакокінетикаАбсорбція – висока, максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 0,5-3,5 год, біодоступність – 30-40 % (при печінковій недостатності зростає практично до 100 %); володіючи високою ліпофільністю, препарат легко проникає в парієтальні клітини шлунка, зв'язок з білками плазми – 90-95 % (альбумін та кислий альфа1-глікопротеїн). Період напіввиведення – 0,5-1 год (при печінковій недостатності – 3 год), кліренс – 500-600 мл/хв. Практично повністю метаболізується у печінці за участю ферментної системи CYP2C19, з утворенням кількох метаболітів (гідроксиомепразол, сульфідні та сульфонові похідні та ін.), фармакологічно неактивних. Інгібітор ізоферменту CYP2C19. Виведення нирками (70-80%) та жовчю (20-30%). При хронічній нирковій недостатності виведення знижується пропорційно до зниження кліренсу креатиніну. У пацієнтів похилого віку виведення зменшується, біодоступність зростає.ФармакодинамікаІнгібітор протонового насоса, знижує кислотопродукцію - гальмує активність Н+/К+-АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка і тим самим блокує заключну стадію секреції соляної кислоти. Препарат є проліками та активується в кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин. Знижує базальну та стимульовану секрецію незалежно від природи подразника. Антисекреторний ефект після прийому 20 мг настає протягом першої години, максимум через 2 години. Інгібування 50% максимальної секреції триває 24 години. Одноразовий прийом на добу забезпечує швидке та ефективне пригнічення денної та нічної шлункової секреції, що досягає свого максимуму через 4 дні лікування та зникає до результату 3-4 дні після закінчення прийому. У хворих на виразкову хворобу 12-палої кишки прийом 20 мг омепразолу підтримує внутрішньошлунковий pH на рівні 3,0 протягом 17 годин.Показання до застосуваннявиразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки (вт.ч. профілактика рецидивів); рефлюкс-езофагіт; синдром Золлінгера-Еллісона; стресові виразки шлунково-кишкового тракту (ШКТ); поліендокринний аденоматоз; системний мастоцитоз; гастропатія, обумовлена ??прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП-гастропатія); ерадикація Helicobacter pylori у інфікованих хворих з виразковою хворобою шлунка та 12-палої кишки (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуваннягіперчутливість; дитячий вік; вагітність; період лактації. З обережністю: ниркова та/або печінкова недостатність.Побічна діяЗ боку травної системи: діарея чи запори, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм; у поодиноких випадках - підвищення активності "печінкових" ферментів, порушення смаку; в окремих випадках – сухість у роті, стоматит, у хворих з попереднім тяжким захворюванням печінки – гепатит (в т.ч. з жовтяницею), порушення функції печінки. З боку органів кровотворення: в окремих випадках – лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія. З боку нервової системи: у хворих з тяжкими супутніми соматичними захворюваннями – запаморочення, головний біль, збудження, депресія, у хворих з попереднім тяжким захворюванням печінки – енцефалопатія. З боку опорно-рухового апарату: в окремих випадках – артралгія, міастенія, міалгія. З боку шкірних покривів: рідко – шкірний висип та/або свербіж, в окремих випадках – фотосенсибілізація, мультиформна ексудативна еритема, алопеція. Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, пропасниця, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит та анафілактичний шок. Інші: рідко – гінекомастія, нездужання, порушення зору, периферичні набряки, посилення потовиділення, утворення шлункових гландулярних кіст під час тривалого лікування (наслідок інгібування секреції HCI, має доброякісний, оборотний характер).Взаємодія з лікарськими засобамиМоже знижувати абсорбцію ефірів ампіциліну, солей заліза, ітраконазолу та кетоконазолу (омепразол підвищує pH шлунка). Будучи інгібітором цитохрому Р450, Омепразол-Акріхін може підвищувати концентрацію та знижувати виведення діазепаму, антикоагулянтів непрямої дії, фенітоїну (препаратів, які метаболізуються в печінці за допомогою цитохрому CYP2C19), що в деяких випадках може потребувати зменшень. У той же час тривале застосування Омепразолу-Акріхін в дозі 20 мг 1 раз на добу в комбінації з кофеїном, теофіліном, піроксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, етанолом, циклоспорином, лідокаїном, кеніді плазмі. Не відзначено взаємодії з антацидами, що одночасно приймаються.Спосіб застосування та дозиВсередину не розжовувати. Капсули зазвичай приймають вранці, запиваючи невеликою кількістю води (безпосередньо перед їдою або під час їди). При загостренні виразкової хвороби, рефлюкс-езофагіті та НПЗЗ-гастропатії – 20 мг 1 раз на добу. Пацієнтам з тяжким перебігом рефлюкс-езофагіту дозу Омепразолу-Акріхін збільшують до 40 мг 1 раз на добу. Курс лікування при виразковій хворобі 12-палої кишки – 2-3 тижні, при необхідності – 4-5 тижнів; при виразковій хворобі шлунка та езофагіт - 4-8 тижнів. Хворим, резистентним до лікування іншими противиразковими препаратами, Омепразол-Акріхін призначають по 40 мг на добу. Курс лікування при виразковій хворобі 12-палої кишки – 4 тижні, при виразковій хворобі шлунка та рефпюкс-езофагіті – 8 тижнів. При синдромі Золлінгера-Еллісона – 60 мг/добу; при необхідності дозу збільшують до 80-120 мг/добу (у разі її призначають у 2-3 прийоми). Для профілактики рецидивів виразкової хвороби – 10 мг 1 раз на добу. Для ерадикації Helicobacter pylori використовують "потрійну" терапію (протягом 1 тижня: Омепразол-Акріхін 20 мг, амоксицилін 1 г, кларитроміцин 500 мг - по 2 рази на добу; або Омепразол-Акрихін 20 мг, кларитроміцин 0 по 2 рази на добу або Омепразол-Акрихін 40 мг 1 раз на добу, амоксицилін 500 мг і метронідазол 400 мг - по 3 рази на добу або "подвійну" терапію (протягом 2 тижнів: Омепразол-Акрихін 20-40 мг і амоксицилін 750 мг - по 2 рази на добу або Омепразол-Акрихін 40 мг-1 раз на добу та кларитроміцин 500 мг-3 рази на добу або амоксицилін 0,75-1,5 г-2 рази на добу).ПередозуванняСимптоми: сплутаність свідомості, нечіткість зору, сонливість, сухість у роті, біль голови, нудота, тахікардія, аритмія. Лікування: симптоматичне. Гемодіаліз недостатньо ефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного процесу (особливо за виразки шлунка), т.к. лікування, маскуючи симптоматику, може відкласти постановку правильного діагнозу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орлістат – 120 мг; допоміжні речовини: МКЦ – 59,6 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмалю гліколят) - 38 мг; натрію лаурилсульфат – 10 мг; повідон - 10 мг; тальк – 2,4 мг; капсула (тверда, желатинова): титану діоксид; желатин; барвник синій патентований. Середня маса вмісту капсули – 240 мг. Капсули, 120мг. По 7 чи 21 капс. у контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4, 6, 12 контурних осередкових упаковок поміщені в пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули №1 з корпусом та кришечкою блакитного кольору. Вміст капсули: гранули білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаАбсорбція - низька; через 8 годин після прийому внутрішньо незмінений орлістат у плазмі не визначається (концентрація нижче 5 нг/мл). Системна експозиція орлістату мінімальна. Після прийому внутрішньо 360 мг радіоактивно міченого 14C-орлистата пік радіоактивності в плазмі досягався приблизно через 8 годин; концентрація незміненого орлістату була близька до межі визначення (менше 5 нг/мл). У терапевтичних дослідженнях, що включали моніторинг зразків плазми пацієнтів, незмінений орлістат визначався у плазмі спорадично, а його концентрації були низькими (менше 10 нг/мл), без ознак накопичення, що узгоджується з мінімальним всмоктуванням препарату. In vitro орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми, переважно з ліпопротеїнами та альбуміном. Орлістат мінімально проникає у еритроцити. Метаболізується головним чином у стінці шлунково-кишкового тракту з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів М1 (гідролізоване чотиричленне лактонове кільце) та М3 (М1 з відщепленим N-форміллейциновим залишком). У дослідженні у пацієнтів з ожирінням, які приймали внутрішньо 14С-орлістат, на 2 метаболіти, М1 та М3, припадало близько 42% загальної радіоактивності плазми. М1 та М3 мають відкрите бета-лактонове кільце і виявляють вкрай слабку інгібуючу активність щодо ліпаз (порівняно з орлістатом слабше у 1000 та 2500 разів відповідно).Враховуючи низьку активність та низьку концентрацію метаболітів у плазмі (близько 26 нг/мл та 108 нг/мл для М1 та М3 відповідно через 2–4 години після прийому орлістату в терапевтичних дозах), ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді. Сукупна ниркова екскреція загальної радіоактивності прийому 360 мг 14C-орлистата становила менше 2%. Час повної елімінації з фекаліями та сечею – 3-5 днів. Виведення орлістату виявилося подібним у пацієнтів із нормальною масою тіла та з ожирінням. На підставі обмежених даних, T1/2 абсорбованого орлістату коливається в межах 1-2 год.ФармакодинамікаСпецифічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз. Утворює ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпаз у просвіті шлунка та тонкого кишечника. Інактивований фермент втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що у формі тригліцеридів (ТГ). Нерозщеплені ТГ не всмоктуються, і зменшення внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Збільшує концентрацію жиру в калових масах через 24-48 годин після прийому. Забезпечує ефективний контроль за масою тіла, зменшення депо жиру. Для прояву активності не потрібна системна абсорбція орлістату, у рекомендованій терапевтичній дозі (120 мг 3 рази на добу) він приблизно на 30% інгібує всмоктування жирів, що надходять з їжею.Показання до застосуваннялікування ожиріння, зокрема. зменшення та підтримання маси тіла, у поєднанні з гіпокалорійною дієтою; зменшення ризику повторного збільшення маси тіла після її початкового зниження. Орлістат показаний пацієнтам з ожирінням при індексі маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м2 або ≥28 кг/м2 за наявності інших факторів ризику (цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, дисліпідемія). (Розрахунок ІМТ: ІМТ = M/P2, де M - маса тіла, кг; P - ріст, м.)Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до орлістату або інших компонентів препарату; синдром мальабсорбції; холестаз; одночасний прийом із циклоспорином; вагітність та годування груддю; вік до 18 років. З обережністю: наявність гіпероксалурії в анамнезі, нефролітіаза (кальцієві оксалатні камені).Вагітність та лактаціяОрлістат протипоказано застосовувати у період вагітності через відсутність достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування. Не встановлено, чи проникає орлістат у грудне молоко, у зв'язку з чим застосування препарату Ксеналтен у період грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто (>1/10); часто (>1/100,1/1000,1/10000, З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, почастішання дефекації, рідке випорожнення, метеоризм, біль або дискомфорт у животі. Як правило, зазначені побічні реакції є слабовираженими та транзиторними, виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці). Частота цих небажаних реакцій збільшується у разі підвищення вмісту жиру в харчуванні. Хворих слід інформувати про можливість виникнення зазначених побічних реакцій і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Часто - м'який стілець, біль або дискомфорт у прямій кишці, нетримання калу, здуття живота, ураження зубів, ураження ясен. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів, часто – інфекції нижніх дихальних шляхів. З боку імунної системи: рідко – свербіж, кропив'янка, висипання, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія. З боку нервової системи: дуже часто – головний біль. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення активності трансаміназ та ЛФ, гепатит. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів. Інші: дуже часто – грип; часто – дисменорея, тривога, слабкість. Якщо будь-які зазначені в інструкції побічні дії посилюються або помічені будь-які інші побічні дії, не зазначені в інструкції, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОрлістат не впливає на фармакокінетику етанолу, дигоксину (призначеного в одноразовій дозі) та фенітоїну (призначеного в одноразовій дозі 300 мг), на біодоступність ніфедипіну (таблетки пролонгованого вивільнення). Етанол не впливає на фармакодинаміку (екскреція жирів з калом) та системну експозицію орлістату. При одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину рівень останнього в плазмі знижується (орлістат та циклоспорин не повинні прийматися одночасно; для зменшення ймовірності лікарської взаємодії циклоспорин слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату). При одночасному застосуванні варфарину або інших непрямих антикоагулянтів з орлістатом може знижуватися рівень протромбіну та змінюватись значення показника МНО, тому необхідний контроль МНО. Орлістат зменшує всмоктування бета-каротину, що міститься в харчових добавках, на 30% та інгібує всмоктування вітаміну Е (у формі ацетату токоферолу) приблизно на 60%. Збільшує біодоступність та гіполіпідемічний ефект правастатину, підвищуючи його концентрацію у плазмі на 30%. При одночасному прийомі з орлістатом знижується всмоктування вітамінів А, D, Е та К. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Ксеналтен або перед сном. Зниження маси тіла може покращити обмін речовин у хворих на цукровий діабет, внаслідок чого необхідно зменшити дозу пероральних гіпоглікемічних ЛЗ. Не рекомендується одночасне застосування з акарбозою через відсутність даних про фармакокінетичні взаємодії. При одночасному застосуванні з орлістатом відмічено зменшення рівня аміодарону у плазмі після одноразового прийому. Одночасне застосування орлістату та аміодарону можливе лише за рекомендацією лікаря. Орлістат може опосередковано знижувати біодоступність пероральних контрацептивів, що може призвести до розвитку небажаної вагітності. Рекомендується використовувати додаткові види контрацепції у разі розвитку гострої діареї. Клінічно значущі взаємодії з дигоксином, амітриптіліном, фенітоїном, флуоксетином, сибутраміном, аторвастатином, правастатином, лозартаном, глібенкламідом, пероральними контрацептивами, ніфедипіном, фуросемідом, каптоприломом, атен.Спосіб застосування та дозиВсередину, 120 мг (1 капс.) 3 рази на добу під час кожного прийому їжі або не пізніше ніж через 1 годину після їди (якщо їжа не містить жиру, то прийом можна пропустити).ПередозуванняВипадки передозування не описані. Одноразовий прийом 800 мг орлістату або його багаторазовий прийом у дозі до 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів людьми з нормальною масою тіла та з ожирінням не супроводжувався значними побічними явищами. Якщо виявлено значне передозування орлістату, слід спостерігати за станом пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень у тварин і людини, системні ефекти, пов'язані з ліпазоінгібуючі властивості орлістату, повинні бути швидко оборотними.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно дотримуватись збалансованої, низькокалорійної дієти, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів і збагачену фруктами та овочами. Перед призначенням орлістату слід виключити органічну причину ожиріння, наприклад, гіпотиреоз. Імовірність розвитку побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту збільшується при високому вмісті в їжі жирів (більше 30% добової калорійності). Добовий прийом жирів, вуглеводів та білків повинен бути розподілений між трьома основними прийомами їжі. Оскільки орлістат зменшує всмоктування деяких жиророзчинних вітамінів, для забезпечення адекватного надходження їх в організм пацієнти повинні приймати полівітамінні препарати, що містять жиророзчинні вітаміни. Крім того, вміст вітаміну D і бета-каротину у пацієнтів з ожирінням може бути нижчим, ніж у людей, які не страждають на ожиріння. Полівітаміни слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату, наприклад перед сном. У пацієнтів, які не отримували профілактично вітамінні добавки,при двох і більше послідовних візитах до лікаря протягом першого та другого років лікування орлістатом було зафіксовано зниження рівня вітамінів у плазмі. Оскільки абсорбція вітаміну К при прийомі орлістату може зменшуватися, у пацієнтів, які отримують орлістат на фоні тривалого постійного прийому варфарину, слід контролювати параметри згортання крові. Прийом орлістату в дозах, що перевищують 120 мг 3 рази на добу, не забезпечує додаткового ефекту. Якщо одночасного прийому орлістату з циклоспорином уникнути неможливо, необхідний постійний моніторинг вмісту циклоспорину в плазмі. У деяких пацієнтів на тлі орлістату може збільшуватися вміст оксалатів у сечі. Як і для інших препаратів для зменшення маси тіла, деякі групи пацієнтів (наприклад з нервовою анорексією або булімією) мають ймовірність зловживання орлістатом. Індукція орлістатом втрати маси тіла може поєднуватися з покращенням метаболічного контролю цукрового діабету, що потребує зменшення доз пероральних гіпоглікемічних засобів (похідних сульфонілсечовини, метформіну) або інсуліну. Якщо після 12 тижнів терапії препаратом Ксеналтен® зниження маси тіла склало менше 5% від початкової, необхідна консультація лікаря для вирішення питання необхідності продовження лікування орлістатом. Лікування не повинно тривати більше 2 років. Ксеналтен® не призначений для застосування у дитячій практиці. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів. Не впливає на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
2 555,00 грн
2 323,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орлістат – 120 мг; допоміжні речовини: МКЦ – 59,6 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмалю гліколят) - 38 мг; натрію лаурилсульфат – 10 мг; повідон - 10 мг; тальк – 2,4 мг; капсула (тверда, желатинова): титану діоксид; желатин; барвник синій патентований. Середня маса вмісту капсули – 240 мг. Капсули, 120мг. По 7 чи 21 капс. у контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4, 6, 12 контурних осередкових упаковок поміщені в пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули №1 з корпусом та кришечкою блакитного кольору. Вміст капсули: гранули білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаАбсорбція - низька; через 8 годин після прийому внутрішньо незмінений орлістат у плазмі не визначається (концентрація нижче 5 нг/мл). Системна експозиція орлістату мінімальна. Після прийому внутрішньо 360 мг радіоактивно міченого 14C-орлистата пік радіоактивності в плазмі досягався приблизно через 8 годин; концентрація незміненого орлістату була близька до межі визначення (менше 5 нг/мл). У терапевтичних дослідженнях, що включали моніторинг зразків плазми пацієнтів, незмінений орлістат визначався в плазмі спорадично, а його концентрації були низькими (менше 10 нг/мл), без ознак накопичення, що узгоджується з мінімальним всмоктуванням препарату. In vitro орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми, переважно з ліпопротеїнами та альбуміном. Орлістат мінімально проникає у еритроцити. Метаболізується головним чином у стінці шлунково-кишкового тракту з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів М1 (гідролізоване чотиричленне лактонове кільце) та М3 (М1 з відщепленим N-форміллейциновим залишком). У дослідженні у пацієнтів з ожирінням, які приймали внутрішньо 14С-орлістат, на 2 метаболіти, М1 та М3, припадало близько 42% загальної радіоактивності плазми. М1 та М3 мають відкрите бета-лактонове кільце і виявляють вкрай слабку інгібуючу активність щодо ліпаз (порівняно з орлістатом слабше у 1000 та 2500 разів відповідно).Враховуючи низьку активність та низьку концентрацію метаболітів у плазмі (близько 26 нг/мл та 108 нг/мл для М1 та М3 відповідно через 2–4 години після прийому орлістату в терапевтичних дозах), ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді. Сукупна ниркова екскреція загальної радіоактивності прийому 360 мг 14C-орлистата становила менше 2%. Час повної елімінації з фекаліями та сечею – 3-5 днів. Виведення орлістату виявилося подібним у пацієнтів із нормальною масою тіла та з ожирінням. На підставі обмежених даних, T1/2 абсорбованого орлістату коливається в межах 1-2 год.ФармакодинамікаСпецифічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз. Утворює ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпаз у просвіті шлунка та тонкого кишечника. Інактивований фермент втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що у формі тригліцеридів (ТГ). Нерозщеплені ТГ не всмоктуються, і зменшення внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Збільшує концентрацію жиру в калових масах через 24-48 годин після прийому. Забезпечує ефективний контроль за масою тіла, зменшення депо жиру. Для прояву активності не потрібна системна абсорбція орлістату, у рекомендованій терапевтичній дозі (120 мг 3 рази на добу) він приблизно на 30% інгібує всмоктування жирів, що надходять з їжею.Показання до застосуваннялікування ожиріння, зокрема. зменшення та підтримання маси тіла, у поєднанні з гіпокалорійною дієтою; зменшення ризику повторного збільшення маси тіла після її початкового зниження. Орлістат показаний пацієнтам з ожирінням при індексі маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м2 або ≥28 кг/м2 за наявності інших факторів ризику (цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, дисліпідемія). (Розрахунок ІМТ: ІМТ = M/P2, де M - маса тіла, кг; P - ріст, м.)Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до орлістату або інших компонентів препарату; синдром мальабсорбції; холестаз; одночасний прийом із циклоспорином; вагітність та годування груддю; вік до 18 років. З обережністю: наявність гіпероксалурії в анамнезі, нефролітіаза (кальцієві оксалатні камені).Вагітність та лактаціяОрлістат протипоказано застосовувати у період вагітності через відсутність достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування. Не встановлено, чи проникає орлістат у грудне молоко, у зв'язку з чим застосування препарату Ксеналтен у період грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто (>1/10); часто (>1/100,1/1000,1/10000, З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, почастішання дефекації, рідке випорожнення, метеоризм, біль або дискомфорт у животі. Як правило, зазначені побічні реакції є слабовираженими та транзиторними, виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці). Частота цих небажаних реакцій збільшується у разі підвищення вмісту жиру в харчуванні. Хворих слід інформувати про можливість виникнення зазначених побічних реакцій і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Часто - м'який стілець, біль або дискомфорт у прямій кишці, нетримання калу, здуття живота, ураження зубів, ураження ясен. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів, часто – інфекції нижніх дихальних шляхів. З боку імунної системи: рідко – свербіж, кропив'янка, висипання, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія. З боку нервової системи: дуже часто – головний біль. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення активності трансаміназ та ЛФ, гепатит. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів. Інші: дуже часто – грип; часто – дисменорея, тривога, слабкість. Якщо будь-які зазначені в інструкції побічні дії посилюються або помічені будь-які інші побічні дії, не зазначені в інструкції, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОрлістат не впливає на фармакокінетику етанолу, дигоксину (призначеного в одноразовій дозі) та фенітоїну (призначеного в одноразовій дозі 300 мг), на біодоступність ніфедипіну (таблетки пролонгованого вивільнення). Етанол не впливає на фармакодинаміку (екскреція жирів з калом) та системну експозицію орлістату. При одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину рівень останнього в плазмі знижується (орлістат та циклоспорин не повинні прийматися одночасно; для зменшення ймовірності лікарської взаємодії циклоспорин слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату). При одночасному застосуванні варфарину або інших непрямих антикоагулянтів з орлістатом може знижуватися рівень протромбіну та змінюватись значення показника МНО, тому необхідний контроль МНО. Орлістат зменшує всмоктування бета-каротину, що міститься в харчових добавках, на 30% та інгібує всмоктування вітаміну Е (у формі ацетату токоферолу) приблизно на 60%. Збільшує біодоступність та гіполіпідемічний ефект правастатину, підвищуючи його концентрацію у плазмі на 30%. При одночасному прийомі з орлістатом знижується всмоктування вітамінів А, D, Е та К. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Ксеналтен або перед сном. Зниження маси тіла може покращити обмін речовин у хворих на цукровий діабет, внаслідок чого необхідно зменшити дозу пероральних гіпоглікемічних ЛЗ. Не рекомендується одночасне застосування з акарбозою через відсутність даних про фармакокінетичні взаємодії. При одночасному застосуванні з орлістатом відмічено зменшення рівня аміодарону у плазмі після одноразового прийому. Одночасне застосування орлістату та аміодарону можливе лише за рекомендацією лікаря. Орлістат може опосередковано знижувати біодоступність пероральних контрацептивів, що може призвести до розвитку небажаної вагітності. Рекомендується використовувати додаткові види контрацепції у разі розвитку гострої діареї. Клінічно значущі взаємодії з дигоксином, амітриптіліном, фенітоїном, флуоксетином, сибутраміном, аторвастатином, правастатином, лозартаном, глібенкламідом, пероральними контрацептивами, ніфедипіном, фуросемідом, каптоприломом, атен.Спосіб застосування та дозиВсередину, 120 мг (1 капс.) 3 рази на добу під час кожного прийому їжі або не пізніше ніж через 1 годину після їди (якщо їжа не містить жиру, то прийом можна пропустити).ПередозуванняВипадки передозування не описані. Одноразовий прийом 800 мг орлістату або його багаторазовий прийом у дозі до 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів людьми з нормальною масою тіла та з ожирінням не супроводжувався значними побічними явищами. Якщо виявлено значне передозування орлістату, слід спостерігати за станом пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень у тварин і людини, системні ефекти, пов'язані з ліпазоінгібуючі властивості орлістату, повинні бути швидко оборотними.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно дотримуватись збалансованої, низькокалорійної дієти, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів і збагачену фруктами та овочами. Перед призначенням орлістату слід виключити органічну причину ожиріння, наприклад, гіпотиреоз. Імовірність розвитку побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту збільшується при високому вмісті в їжі жирів (більше 30% добової калорійності). Добовий прийом жирів, вуглеводів та білків повинен бути розподілений між трьома основними прийомами їжі. Оскільки орлістат зменшує всмоктування деяких жиророзчинних вітамінів, для забезпечення адекватного надходження їх в організм пацієнти повинні приймати полівітамінні препарати, що містять жиророзчинні вітаміни. Крім того, вміст вітаміну D і бета-каротину у пацієнтів з ожирінням може бути нижчим, ніж у людей, які не страждають на ожиріння. Полівітаміни слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату, наприклад перед сном. У пацієнтів, які не отримували профілактично вітамінні добавки,при двох і більше послідовних візитах до лікаря протягом першого та другого років лікування орлістатом було зафіксовано зниження рівня вітамінів у плазмі. Оскільки абсорбція вітаміну К при прийомі орлістату може зменшуватися, у пацієнтів, які отримують орлістат на фоні тривалого постійного прийому варфарину, слід контролювати параметри згортання крові. Прийом орлістату в дозах, що перевищують 120 мг 3 рази на добу, не забезпечує додаткового ефекту. Якщо одночасного прийому орлістату з циклоспорином уникнути неможливо, необхідний постійний моніторинг вмісту циклоспорину в плазмі. У деяких пацієнтів на тлі орлістату може збільшуватися вміст оксалатів у сечі. Як і для інших препаратів для зменшення маси тіла, деякі групи пацієнтів (наприклад з нервовою анорексією або булімією) мають ймовірність зловживання орлістатом. Індукція орлістатом втрати маси тіла може поєднуватися з покращенням метаболічного контролю цукрового діабету, що потребує зменшення доз пероральних гіпоглікемічних засобів (похідних сульфонілсечовини, метформіну) або інсуліну. Якщо після 12 тижнів терапії препаратом Ксеналтен® зниження маси тіла склало менше 5% від початкової, необхідна консультація лікаря для вирішення питання необхідності продовження лікування орлістатом. Лікування не повинно тривати більше 2 років. Ксеналтен® не призначений для застосування у дитячій практиці. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів. Не впливає на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орлістат – 60,00; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 28,55; карбоксиметилкрохмаль натрію - 20,75; кремнію діоксид колоїдний – 4,55; натрію лаурилсульфат -1,15; оболонка капсули: тверда желатинова капсула № 3 (желатин - 47,01; титану діоксид (Е171) - 0,96; індигокармін (Е132) - 0,03). По 7 чи 21 капс. у контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4, 6, 12 контурних осередкових упаковок поміщені в пачку з картону.Опис лікарської формиверді желатинові капсули світло-блакитного кольору. Розмір капсул №3. Вміст капсул – білий порошок або злегка ущільнені агломерати.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаАбсорбція - низька; через 8 годин після прийому внутрішньо незмінений орлістат у плазмі не визначається (концентрація нижче 5 нг/мл). Системна експозиція орлістату мінімальна. Після прийому внутрішньо 360 мг радіоактивно міченого 14C-орлистата пік радіоактивності в плазмі досягався приблизно через 8 годин; концентрація незміненого орлістату була близька до межі визначення (менше 5 нг/мл). У терапевтичних дослідженнях, що включали моніторинг зразків плазми пацієнтів, незмінений орлістат визначався у плазмі спорадично, а його концентрації були низькими (менше 10 нг/мл), без ознак накопичення, що узгоджується з мінімальним всмоктуванням препарату. In vitro орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми, переважно з ліпопротеїнами та альбуміном. Орлістат мінімально проникає у еритроцити. Метаболізується головним чином у стінці шлунково-кишкового тракту з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів М1 (гідролізоване чотиричленне лактонове кільце) та М3 (М1 з відщепленим N-форміллейциновим залишком). У дослідженні у пацієнтів з ожирінням, які приймали внутрішньо 14С-орлістат, на 2 метаболіти, М1 та М3, припадало близько 42% загальної радіоактивності плазми. М1 та М3 мають відкрите бета-лактонове кільце і виявляють вкрай слабку інгібуючу активність щодо ліпаз (порівняно з орлістатом слабше у 1000 та 2500 разів відповідно).Враховуючи низьку активність та низьку концентрацію метаболітів у плазмі (близько 26 нг/мл та 108 нг/мл для М1 та М3 відповідно через 2–4 години після прийому орлістату в терапевтичних дозах), ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді. Сукупна ниркова екскреція загальної радіоактивності прийому 360 мг 14C-орлистата становила менше 2%. Час повної елімінації з фекаліями та сечею – 3-5 днів. Виведення орлістату виявилося подібним у пацієнтів із нормальною масою тіла та з ожирінням. На підставі обмежених даних, T1/2 абсорбованого орлістату коливається в межах 1-2 год.ФармакодинамікаСпецифічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз. Утворює ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпаз у просвіті шлунка та тонкого кишечника. Інактивований фермент втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що у формі тригліцеридів (ТГ). Нерозщеплені ТГ не всмоктуються, і зменшення внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Збільшує концентрацію жиру в калових масах через 24-48 годин після прийому. Забезпечує ефективний контроль за масою тіла, зменшення депо жиру. Для прояву активності не потрібна системна абсорбція орлістату, у рекомендованій терапевтичній дозі (120 мг 3 рази на добу) він приблизно на 30% інгібує всмоктування жирів, що надходять з їжею.Показання до застосуваннялікування ожиріння, зокрема. зменшення та підтримання маси тіла, у поєднанні з гіпокалорійною дієтою; зменшення ризику повторного збільшення маси тіла після її початкового зниження. Орлістат показаний пацієнтам з ожирінням при індексі маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м2 або ≥28 кг/м2 за наявності інших факторів ризику (цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, дисліпідемія). (Розрахунок ІМТ: ІМТ = M/P2, де M - маса тіла, кг; P - ріст, м.)Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до орлістату або інших компонентів препарату; синдром мальабсорбції; холестаз; одночасний прийом із циклоспорином; вагітність та годування груддю; вік до 18 років. З обережністю: наявність гіпероксалурії в анамнезі, нефролітіаза (кальцієві оксалатні камені).Вагітність та лактаціяОрлістат протипоказано застосовувати у період вагітності через відсутність достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування. Не встановлено, чи проникає орлістат у грудне молоко, у зв'язку з чим застосування препарату Ксеналтен у період грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто (>1/10); часто (>1/100,1/1000,1/10000, З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, почастішання дефекації, рідке випорожнення, метеоризм, біль або дискомфорт у животі. Як правило, зазначені побічні реакції є слабовираженими та транзиторними, виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці). Частота цих небажаних реакцій збільшується у разі підвищення вмісту жиру в харчуванні. Хворих слід інформувати про можливість виникнення зазначених побічних реакцій і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Часто - м'який стілець, біль або дискомфорт у прямій кишці, нетримання калу, здуття живота, ураження зубів, ураження ясен. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів, часто – інфекції нижніх дихальних шляхів. З боку імунної системи: рідко – свербіж, кропив'янка, висипання, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія. З боку нервової системи: дуже часто – головний біль. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення активності трансаміназ та ЛФ, гепатит. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів. Інші: дуже часто – грип; часто – дисменорея, тривога, слабкість. Якщо будь-які зазначені в інструкції побічні дії посилюються або помічені будь-які інші побічні дії, не зазначені в інструкції, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОрлістат не впливає на фармакокінетику етанолу, дигоксину (призначеного в одноразовій дозі) та фенітоїну (призначеного в одноразовій дозі 300 мг), на біодоступність ніфедипіну (таблетки пролонгованого вивільнення). Етанол не впливає на фармакодинаміку (екскреція жирів з калом) та системну експозицію орлістату. При одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину рівень останнього в плазмі знижується (орлістат та циклоспорин не повинні прийматися одночасно; для зменшення ймовірності лікарської взаємодії циклоспорин слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату). При одночасному застосуванні варфарину або інших непрямих антикоагулянтів з орлістатом може знижуватися рівень протромбіну та змінюватись значення показника МНО, тому необхідний контроль МНО. Орлістат зменшує всмоктування бета-каротину, що міститься в харчових добавках, на 30% та інгібує всмоктування вітаміну Е (у формі ацетату токоферолу) приблизно на 60%. Збільшує біодоступність та гіполіпідемічний ефект правастатину, підвищуючи його концентрацію у плазмі на 30%. При одночасному прийомі з орлістатом знижується всмоктування вітамінів А, D, Е та К. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Ксеналтен або перед сном. Зниження маси тіла може покращити обмін речовин у хворих на цукровий діабет, внаслідок чого необхідно зменшити дозу пероральних гіпоглікемічних ЛЗ. Не рекомендується одночасне застосування з акарбозою через відсутність даних про фармакокінетичні взаємодії. При одночасному застосуванні з орлістатом відмічено зменшення рівня аміодарону у плазмі після одноразового прийому. Одночасне застосування орлістату та аміодарону можливе лише за рекомендацією лікаря. Орлістат може опосередковано знижувати біодоступність пероральних контрацептивів, що може призвести до розвитку небажаної вагітності. Рекомендується використовувати додаткові види контрацепції у разі розвитку гострої діареї. Клінічно значущі взаємодії з дигоксином, амітриптіліном, фенітоїном, флуоксетином, сибутраміном, аторвастатином, правастатином, лозартаном, глібенкламідом, пероральними контрацептивами, ніфедипіном, фуросемідом, каптоприломом, атен.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи водою, у рекомендованій дозі 60 мг перед кожним основним прийомом їжі, разом з їжею або не пізніше, ніж через годину після їди. Якщо прийом їжі пропускають або їжа не містить жиру, прийом орлістату можна пропустити. Протягом 24 годин слід приймати більше 3 капсул по 60 мг. Якщо через 12 тижнів терапії не відбулося зниження маси тіла, прийом орлістату слід припинити. Лікування має перевищувати 6 місяців. У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок корекції дози не потрібно. Орлістат не слід застосовувати у дітей та підлітків до 18 років через недостатність даних про безпеку та ефективність.ПередозуванняВипадки передозування не описані. Одноразовий прийом 800 мг орлістату або його багаторазовий прийом у дозі до 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів людьми з нормальною масою тіла та з ожирінням не супроводжувався значними побічними явищами. Якщо виявлено значне передозування орлістату, слід спостерігати за станом пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень у тварин і людини, системні ефекти, пов'язані з ліпазоінгібуючі властивості орлістату, повинні бути швидко оборотними.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно дотримуватись збалансованої, низькокалорійної дієти, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів і збагачену фруктами та овочами. Перед призначенням орлістату слід виключити органічну причину ожиріння, наприклад, гіпотиреоз. Імовірність розвитку побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту збільшується при високому вмісті в їжі жирів (більше 30% добової калорійності). Добовий прийом жирів, вуглеводів та білків повинен бути розподілений між трьома основними прийомами їжі. Оскільки орлістат зменшує всмоктування деяких жиророзчинних вітамінів, для забезпечення адекватного надходження їх в організм пацієнти повинні приймати полівітамінні препарати, що містять жиророзчинні вітаміни. Крім того, вміст вітаміну D і бета-каротину у пацієнтів з ожирінням може бути нижчим, ніж у людей, які не страждають на ожиріння. Полівітаміни слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату, наприклад перед сном. У пацієнтів, які не отримували профілактично вітамінні добавки,при двох і більше послідовних візитах до лікаря протягом першого та другого років лікування орлістатом було зафіксовано зниження рівня вітамінів у плазмі. Оскільки абсорбція вітаміну К при прийомі орлістату може зменшуватися, у пацієнтів, які отримують орлістат на фоні тривалого постійного прийому варфарину, слід контролювати параметри згортання крові. Прийом орлістату в дозах, що перевищують 120 мг 3 рази на добу, не забезпечує додаткового ефекту. Якщо одночасного прийому орлістату з циклоспорином уникнути неможливо, необхідний постійний моніторинг вмісту циклоспорину в плазмі. У деяких пацієнтів на тлі орлістату може збільшуватися вміст оксалатів у сечі. Як і для інших препаратів для зменшення маси тіла, деякі групи пацієнтів (наприклад з нервовою анорексією або булімією) мають ймовірність зловживання орлістатом. Індукція орлістатом втрати маси тіла може поєднуватися з покращенням метаболічного контролю цукрового діабету, що потребує зменшення доз пероральних гіпоглікемічних засобів (похідних сульфонілсечовини, метформіну) або інсуліну. Якщо після 12 тижнів терапії препаратом Ксеналтен® зниження маси тіла склало менше 5% від початкової, необхідна консультація лікаря для вирішення питання необхідності продовження лікування орлістатом. Лікування не повинно тривати більше 2 років. Ксеналтен® не призначений для застосування у дитячій практиці. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів. Не впливає на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 капсулі міститься активна речовина: осельтамівір фосфат 98,5 мг, у перерахунку на осельтамівір 75 мг. 10 капсул в упаковці.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №1, кришка жовтого кольору, корпус білого кольору. Вміст капсул – суміш гранул і порошку майже білого кольору або спресована маса майже білого кольору, що розсипається при легкому натисканні.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб. Є проліками, активний метаболіт (осельтамівір карбоксилат) якого селективно пригнічує нейрамінідазу вірусу грипу типів А і В. і проникненню в клітини епітелію дихальних шляхів, запобігаючи інактивації вірусу епітеліальним слизом). Осельтамівір карбоксилат діє поза клітинами і конкурентно пригнічує нейрамінідазу вірусу. Гальмує зростання вірусу грипу та пригнічує реплікацію вірусу та його патогенність in vivo. Зменшує виділення вірусів грипу А та В з організму.ІнструкціяВсередину, під час їжі або незалежно від їди. Перенесення препарату можна покращити, якщо приймати його під час їжі. Якщо пацієнтам потрібна доза 75 мг, необхідно слідувати наступним інструкціям: Тримаючи одну капсулу 75 мг препарату Осельтамівір Канон над маленькою ємністю, акуратно розкрити капсулу та висипати порошок у ємність. Додати невелику кількість (не більше 1 чайної ложки) підсолодженого продукту харчування (щоб приховати гіркий смак) і добре перемішати. Ретельно перемішати суміш і випити відразу після приготування. Якщо в ємності залишилося невелика кількість суміші, то слід сполоснути ємність невеликою кількістю води і випити суміш, що залишилася.Показання до застосуванняЛікування грипу у дорослих та дітей віком від 1 року. Профілактика грипу у дорослих та підлітків віком від 12 років, що перебувають у групах підвищеного ризику інфікування вірусом (у військових частинах та великих виробничих колективах, у ослаблених хворих). Профілактика грипу у дітей віком від 1 року.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до осельтамівіру фосфату або до будь-якого компонента препарату. Термінальна стадія ниркової недостатності (кліренс креатиніну 10 мл/хв). Дитячий вік до 1 року. Тяжка печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяЗ обережністю при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяУ дослідженнях щодо лікування грипу у дорослих/пацієнтів підліткового віку найчастішими небажаними реакціями (HP) були нудота, блювання та головний біль. Більшість HP виникали в перший або другий день лікування та проходили самостійно протягом 1-2 днів. У дослідженнях з профілактики грипу у дорослих і підлітків найчастішими HP були нудота, блювання, біль голови і біль. У дітей найчастіше зустрічалося блювання. Описані HP в більшості випадків не вимагали відміни препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічно значущі лікарські взаємодії малоймовірні за даними фармакологічних та фармакокінетичних досліджень. Осельтамівіру фосфат високою мірою перетворюється на активний метаболіт під дією естераз, в основному розташованих у печінці. Лікарські взаємодії, зумовлені конкуренцією за зв'язування з активними центрами естераз, у літературних джерелах не представлені. Низький рівень зв'язування осельтамівіру та активного метаболіту з білками плазми не дають підстав припускати наявність взаємодій, пов'язаних із витісненням лікарських засобів із зв'язку з білками. Дослідження in vitro показують, що ні осельтамівір фосфат, ні його активний метаболіт не є кращим субстратом для поліфункціональних оксидаз системи цитохрому Р450 або для глюкуронілтрансфераз. Підстав для взаємодії з пероральними контрацептивами немає. Циметидин, неспецифічний інгібітор ізоферментів системи цитохрому Р450 і конкуруючий у процесі канальцевої секреції з препаратами лужного типу та катіонами, не впливає на плазмові концентрації осельтамівіру та його активного метаболіту. Малоймовірні клінічно значущі міжлікарські взаємодії, пов'язані з конкуренцією за канальцеву секрецію, беручи до уваги резерв безпеки для більшості подібних препаратів, шляхи виведення активного метаболіту осельтамівіру (клубочкова фільтрація та аніонна канальцева секреція), а також здатність, що виводить кожного. Пробенецид призводить до збільшення AUC активного метаболіту осельтамівіру приблизно в 2 рази (за рахунок зниження активної канальцевої секреції у нирках). Однак корекція дози при одночасному застосуванні з пробенецидом не потрібна, враховуючи резерв безпеки активного метаболіту. Одночасний прийом з амоксициліном не впливає на плазмові концентрації осельтамівіру та його компонентів, демонструючи слабку конкуренцію за виведення аніонною канальцевою секрецією. Одночасний прийом з парацетамолом не впливає на плазмові концентрації осельтамівіру та його активного метаболіту або парацетамолу. Фармакокінетичних взаємодій між осельтамівіром, його основним метаболітом не виявлено при одночасному прийомі з парацетамолом, ацетилсаліцилової кислотою, циметидином, антацидними засобами (магнію та алюмінію гідроксид, кальцію карбонат), варфарином, рімантадином або амантадином. У клінічних дослідженнях III фази осельтамівір призначали з часто застосовуваними препаратами, такими як інгібітори АПФ (еналаприл, каптоприл), тіазидні діуретики (бендрофлуметіазид), антибіотики (пеніцилін, цефалоспорини, азитроміцин, еритроміцин-етити ), бета-адреноблокатори (пропранолол), ксантини (теофілін), симпатоміметики (псевдоефедрин), опіати (кодеїн), кортикостероїди, інгаляційні бронхолітики та ненаркотичні аналгетики (ацетилсаліцифенова кислота), і Змін характеру чи частоти небажаних явищ у своїй не спостерігалося.Спосіб застосування та дозиПрийом препарату необхідно починати пізніше 2 діб з розвитку симптомів захворювання. Дорослі та підлітки віком понад 12 років: по 75 мг 2 рази на добу внутрішньо протягом 5 днів. Збільшення дози більше 150 мг на добу не призводить до посилення ефекту. Хворим на кліренс креатиніну більше 60 мл/хв корекції дози не потрібно. У хворих з кліренсом креатиніну від 30 до 60 мл/хв дозу осельтамівіру слід зменшити до 30 мг двічі на добу протягом 5 днів. У хворих з кліренсом креатиніну від 10 до 30 мл/хв дозу осельтамівіру слід зменшити до 30 мг один раз на добу протягом 5 днів. Пацієнтам, які перебувають на постійному гемодіалізі, осельтамівір у початковій дозі 30 мг можна прийняти до початку діалізу, якщо симптоми грипу з'явилися протягом 48 годин між сеансами діалізу. Для підтримки плазмової концентрації на терапевтичному рівні осельтамівір слід приймати по 30 мг після кожного діалізу. Пацієнтам, що знаходяться на перитонеальному діалізі, осельтамівір слід приймати в початковій дозі 30 мг до початку діалізу, потім по 30 мг кожні 5 днів. Фармакокінетика осельтамівіру у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності (з кліренсом креатиніну &10 мл/хв), які не перебувають на діалізі, не вивчалася.У зв'язку з цим рекомендації щодо дозування у цієї групи пацієнтів відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів (в основному у дітей та підлітків), які приймали осельтамівір з метою лікування грипу, були зареєстровані судоми та делірій-подібні психоневрологічні порушення. Ці випадки рідко супроводжувалися небезпечними життя діями. Роль осельтамівіру у розвитку цих явищ невідома. Подібні психоневрологічні порушення також відзначені у пацієнтів з грипом, які не отримували осельтамівір. Ризик розвитку психоневрологічних порушень у пацієнтів, які одержують осельтамівір, не перевищує такий у пацієнтів з грипом, які не отримують противірусні препарати. Рекомендується ретельне спостереження за станом та поведінкою пацієнтів, особливо дітей та підлітків, з метою виявлення ознак анормальної поведінки та оцінки ризику продовження прийому препарату при розвитку даних явищ. Даних щодо ефективності осельтамівіру при будь-яких захворюваннях, спричинених іншими збудниками, крім вірусів грипу А та В, немає. Препарат Осельтамівір Канон не є заміною вакцинації. Профілактичний прийом препарату Осельтамівір Канон можливий за епідеміологічними показаннями. Осельтамівір у цій лікарській формі не слід призначати дітям молодше 1 року. Дослідження щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, не проводилися. Виходячи з профілю безпеки, вплив осельтамівіру на ці види діяльності малоймовірний.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: алендронату натрію тригідрат – 91.37 мг, що відповідає вмісту алендронової кислоти – 70 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний. 4 шт. - блістери – пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого кольору, довгасті, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаІнгібітор кісткової резорбції. Алендронат натрію є бісфосфонатом, синтетичним аналогом пірофосфату, що зв'язує гідроксіапатит кісткової тканини. Як негормональний специфічний інгібітор активності остеокластів, перешкоджає резорбції кісткової тканини. Чи не впливає на процеси формування кісткової тканини. Стимулює остеогенез, відновлює позитивний баланс між резорбцією та відновленням кістки. Прогресивно збільшує мінеральну щільність кісток (регулює фосфорно-кальцієвий обмін), сприяє формуванню кісткової тканини нормального складу та структури.ФармакокінетикаВсмоктування Після одноразового прийому в дозі 70 мг вранці натщесерце за 2 години до сніданку абсорбція становить 0.64%. При укороченій перерві між прийомом препарату та їжі – 0.46-0.39%. Подібне зниження абсорбції не суттєво впливає на ефективність препарату. Одночасний прийом кави або апельсинового соку знижує біодоступність на 60%. Розподіл Після внутрішнього прийому тимчасово розподіляється в м'яких тканинах, потім швидко розподіляється в кісткову тканину. Зв'язування із білками плазми 78%. Метаболізм Даних, що підтверджують метаболізм алендронату в організмі людини, немає. Виведення Абсорбований алендронат, що не вбудувався в кісткову тканину, швидко виводиться нирками. Незважаючи на відсутність доказів, при захворюваннях нирок можливе зниження виведення алендронату з посиленням накопичення кісткової тканини.Клінічна фармакологіяІнгібітор кісткової резорбції при остеопорозі.Показання до застосуванняЛікування постменопаузного остеопорозу з метою попередження переломів хребта та стегна.Протипоказання до застосуванняаномалії стравоходу та інші фактори, що ускладнюють прохідність стравоходу (в т.ч. ахалазія, стриктура); нездатність хворого залишатися у вертикальному положенні, хоча б сидячи протягом 30 хв; гіпокальціємія; хронічна ниркова недостатність (КК менше 35 мл/хв); вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік; дефіцит вітаміну D; тяжкі порушення мінерального обміну; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при захворюваннях травного тракту у фазі загострення (дисфагія, захворювання стравоходу, гастрит, дуоденіт, виразка, серйозне захворювання ШКТ у попередні 12 місяців, наприклад, виразка, шлунково-кишкова кровотеча, хірургічне втручання воротаря шлунка).Вагітність та лактаціяЗважаючи на відсутність необхідного клінічного досвіду, застосування препарату Остерепар® при вагітності протипоказане. Даних про проникнення алендронату у грудне молоко немає. Прийом препарату Остерепар у період грудного вигодовування протипоказаний. Дитячий вік: через відсутність клінічних даних дітям препарат не призначають.Побічна діяЗ боку травної системи: часто (1/100, менше 1/10) – біль у животі, диспепсія, запор, діарея, метеоризм, виразка стравоходу, дисфагія, здуття живота, печія; нечасто (1/1000, менше 1/1000) – нудота, блювання, гастрит, езофагіт, ерозія стравоходу, мелена; рідко (1/10 000, менше 1/1000) – звуження стравоходу, орофарингеальна виразка, перфорація верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, виразка, кровотеча, проте зв'язок із лікуванням не завжди однозначний. З боку кістково-м'язової системи: часто (1/100, менше 1/10) – залишлгія, артралгія, міалгія. З боку нервової системи: часто (1/100, менше 1/10) – головний біль, дратівливість. З боку шкірних покривів: нечасто (1/1000, менше 1/1000) – свербіж, висипання, гіперемія шкіри; рідко (1/10 000, менше 1/1000) – фотосенсибілізація. Алергічні реакції: рідко (1/10 000, менше 1/1000) – кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; минущі симптоми, що нагадують фазу гострої реакції (міалгія, слабкість, погане самопочуття, рідко – висока температура тіла) найчастіше розвиваються на початку лікування. З боку обміну речовин: рідко (1/10 000, менше 1/1000) – гіпокальціємія (часто у супроводі сприятливих факторів). З боку органів чуття: рідко (1/10 000, менше 1/1000) - увеїт, склерит. Лабораторні показники: рідко (1/10 000, менше 1/1000) – тимчасові, слабо виражені асимптоматичні гіпокальціємія та гіпофосфатемія.Взаємодія з лікарськими засобамиКальцій, антациди, деякі пероральні препарати, їжа, напої, у т.ч. мінеральні води впливають абсорбцію алендронату. Лікарські засоби можна приймати внутрішньо не раніше, ніж через 1 годину після прийому алендронату. Інші види взаємодії, крім зміни абсорбції, малоймовірні. Ранітидин підвищує біодоступність алендронату (клінічне значення невідоме). НПЗЗ посилюють несприятливі ефекти алендронової кислоти. Спеціальних досліджень з лікарської взаємодії не проводили, однак у дослідженнях з алендронатом брали участь хворі, які одночасно приймали інші пероральні лікарські засоби. При цьому вони не мали побічних реакцій, пов'язаних з одночасним прийомом інших лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Рекомендована доза – 70 мг 1 раз на тиждень. Для забезпечення оптимальної всмоктування препарат слід приймати вранці натще, за 2 години (не менше 30 хв) до першого прийому їжі або рідини, запиваючи простою питною водою. Інші напої, у т.ч. мінеральні води, їжа, ряд лікарських засобів можуть погіршувати всмоктування алендронату. Щоб уникнути місцевого подразнення слизової оболонки ротової порожнини і стравоходу вранці, відразу ж після підйому з ліжка слід випити не менше 200 мл простої води, потім прийняти таблетку, не розжовуючи і не даючи їй розчинитися в роті, протягом наступних 30 хв не можна приймати горизонтальне положення тіла , після закінчення цього терміну слід прийняти сніданок. Не можна приймати пігулку вранці, до підйому з ліжка або ввечері після відходу до сну. Лікування алендронатом слід доповнити прийомом кальцію та вітаміну D. Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. При КК більше 35 мл/хв корекція дози не потрібна. При нирковій недостатності з КК менше 35 мл/хв призначати препарат не слід через відсутність клінічного досвіду.ПередозуванняСимптоми: гіпокальціємія, гіпофосфатемія, побічні реакції з боку верхніх відділів ШКТ (печія, езофагіт, гастрит, виразка). Лікування: специфічного лікування немає. Рекомендується прийом молока, антацидів. Щоб уникнути роздратування стравоходу, не можна викликати блювоту, хворий повинен прийняти вертикальне положення (стоячи або сидячи).Запобіжні заходи та особливі вказівкиАлендронат може викликати місцеве подразнення слизової оболонки травного тракту. Перебіг захворювань верхніх відділів травного тракту може погіршитись під час лікування алендронатом. Відомі випадки побічних реакцій з боку стравоходу (езофагіт, виразка або ерозія стравоходу), що іноді протікали у тяжкій формі, вимагали стаціонарного лікування, та ускладнювалися формуванням стриктури. Слід особливо звернути увагу хворих на те, що при появі ознак подразнення стравоходу (дисфагія, біль при ковтанні, поява або погіршення перебігу нападів печії), прийом препарату слід припинити і звернутися до лікаря. Ризик ураження стравоходу вищий у хворих, які не дотримуються правил прийому препарату, або продовжують лікування всупереч появі ознак подразнення стравоходу. Надзвичайно важливо своєчасно проінформувати хворих про значення дотримання правил прийому препарату і переконатися в тому, що хворий зрозумів це. Лікування можна розпочати лише після усунення гіпокальціємії, порушень мінерального та вітамінного обмінів (наприклад, недостатності вітаміну D). Прийом алендронату призводить до збільшення вмісту мінеральних солей у кістковій тканині, процес може супроводжуватися безсимптомною зміною рівнів кальцію та фосфору. Забезпечення відповідного прийому кальцію та вітаміну D особливо важливо у разі лікування хворого на ГКС. Лікування слід поєднувати з дієтою, збагаченою солями кальцію. Слід попередити хворих про те, що у разі пропуску чергової дози препарату, пропущену таблетку слід прийняти наступного ранку; ні в якому разі не слід приймати 2 таблетки на один день. Використання у педіатрії Через відсутність клінічних даних дітям препарат не призначають. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами та виконувати роботи, пов'язані з високим ризиком травматизму, проте за наявності побічних реакцій з боку органу зору керування транспортом та робочими механізмами протипоказано до моменту повного зникнення побічних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовина, що діє: езетимиб у перерахунку на 100 % речовина – 10,0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, кроскармелоза натрію, лаурилсульфат натрію, повідон (тип К30), натрію стеарилфумарат. Пігулки 10 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з фольги алюмінієвої та плівки ПВХ/Аклар® або плівки ПВХ. 1, 2, 3, 6 або 9 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору, з фаскою.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний засіб – інгібітор абсорбції холестерину. Езетиміб є представником нового класу гіполіпідемічних засобів, які селективно інгібують абсорбцію холестерину (ХС) та деяких рослинних стеролів у кишечнику.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо езетимиб швидко всмоктується та інтенсивно метаболізується у тонкому кишечнику та печінці шляхом кон'югації у фармакологічно активний фенольний глюкуронід (езетіміб-глюкуронід). Максимальна концентрація в плазмі (Сmax) езетимиб-глюкуроніду спостерігається через 1-2 години, езетимиб – через 4-12 годин. Абсолютна біодоступність езетимибу не може бути визначена, оскільки ця речовина практично нерозчинна в жодному з водних розчинників, що використовуються для приготування розчинів для ін'єкцій. Прийом їжі (з низьким або високим вмістом жиру) не впливав на біодоступність езетимибу при вживанні у вигляді таблеток по 10 мг. Препарат Отріо можна приймати незалежно від їди. Розподіл Езетиміб та езетіміб-глюкуронід зв'язуються з білками плазми крові на 99,7 % та 88-92 % відповідно. Метаболізм Метаболізм езетимибу відбувається головним чином у тонкому кишечнику та печінці шляхом кон'югації з глюкуронідом (реакція II фази) з подальшим виведенням із жовчю. Езетимиб мінімально піддається окисному метаболізму (реакція І фази). Езетиміб та езетіміб-глюкуронід (основні похідні езетимибу, що визначаються у плазмі крові) становлять 10-20 % та 80-90 % відповідно від загальної концентрації езетимибу у плазмі крові. Езетиміб та езетіміб-глюкуронід повільно виводяться з плазми крові в процесі кишково-печінкової рециркуляції. Період напіввиведення для езетимибу та езетимиб-глюкуроніду становить приблизно 22 години. Виведення Після прийому внутрішньо 20 мг езетимибу, міченого 14С, у плазмі крові було виявлено 93% сумарного езетимибу (езетимиб + езетимиб-глюкуронід) від загального рівня радіоактивних продуктів. Протягом 10 днів приблизно 78% прийнятих радіоактивних продуктів було виведено через кишечник із жовчю, 11% – через нирки. Через 48 годин радіоактивних продуктів у плазмі крові виявлено не було. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Діти та підлітки Фармакокінетичні показники езетимибу були однакові у дітей старше 6 років та дорослих. Фармакокінетичні дані для дітей віком до 6 років відсутні. Літні пацієнти У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) концентрація сумарного езетимибу в плазмі крові приблизно в 2 рази вище, ніж у молодших пацієнтів (від 18 до 45 років). Ступінь зниження концентрації ХС ЛПНГ та профіль безпеки були зіставні у літніх та молодших пацієнтів, які приймали езетимиб. Для пацієнтів похилого віку підбір дози препарату не потрібен. Пацієнти з печінковою недостатністю Після одноразового прийому езетимибу в дозі 10 мг середнє значення площі під кривою «концентрація – час» (AUC) сумарного езетимибу було в 1,7 разу більше у пацієнтів з легким ступенем печінкової недостатності (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю), ніж у здорових добровольців. У 14-денному дослідженні застосування езетимибу в дозі 10 мг на добу за участю пацієнтів з помірним ступенем печінкової недостатності (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) середнє значення AUC сумарного езетимибу збільшувалося в 4 рази на 1-й та 14-й день. проти здоровими добровольцями. Для пацієнтів з легким ступенем печінкової недостатності корекція дози препарату не потрібна. Оскільки наслідки збільшення значення AUC сумарного езетимибу невідомі, езетимиб не рекомендований пацієнтам з помірним та тяжким ступенем (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) печінкової недостатності. Пацієнти з нирковою недостатністю Після одноразового прийому езетимибу в дозі 10 мг у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (n = 8; кліренс креатиніну (КК) не більше 30 мл/хв/1,73 м2), значення AUC сумарного езетимибу збільшилося приблизно в 1,5 рази порівняно зі здоровими добровольцями (n=9). Цей результат не є клінічно значущим. Для пацієнтів з порушенням функції нирок добір препарату не потрібен. У пацієнта після трансплантації нирки, що отримував комплексну терапію, включаючи циклоспорин, значення AUC сумарного езетимибу збільшилося у 12 разів. Підлога Концентрація сумарного езетимибу в плазмі крові трохи вища у жінок (менше 20%), ніж у чоловіків. Ступінь зниження ХС ЛПНГ та профіль безпеки однакові у чоловіків та жінок, які приймають езетимиб, тому для пацієнтів чоловічої чи жіночої статі підбір дози препарату не потрібний.ФармакодинамікаПрепарат Отріо ефективний при прийомі внутрішньо. Механізм дії езетимибу відрізняється від механізму дії інших класів гіполіпідемічних засобів (наприклад, інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (статинів), секвестрантів жовчних кислот, фібратів та рослинних станолів). Молекулярною мішенню езетимибу є транспортний білок (Niemann-Pick Cl-Like 1, NPC1L1), відповідальний за всмоктування у кишечнику холестерину та фітостеролів. Езетиміб локалізується в щітковій облямівці тонкого кишечника і перешкоджає всмоктування холестерину, приводячи до зниження надходження холестерину з кишечника в печінку, за рахунок чого знижуються запаси холестерину в печінці і посилюється виведення холестерину з крові. Езетиміб не посилює екскрецію жовчних кислот (на відміну від секвестрантів жовчних кислот) та не інгібує синтез ХС у печінці (на відміну від статинів). У клінічному дослідженні, в яке були включені пацієнти з гіперхолестеринемією, езетимиб знижував абсорбцію холестерину в кишечнику на 54% порівняно з плацебо. Інгібуючи абсорбцію холестерину в кишечнику, езетимиб знижує надходження холестерину в печінку. Статини знижують синтез холестерину в печінці. При одночасному застосуванні препарати цих двох груп забезпечують додаткове зниження концентрації холестерину. Езетиміб, що приймається одночасно зі статинами, знижує концентрацію загального холестерину (ОХС), холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ХС ЛПНЩ), аполіпопротеїну В (апо-В), холестерину ліпопротеїнів невисокої щільності (ХС не-ЛПВХ і концентрацією концентрується ХС ЛПВЩ) та тригліцеридів (ТГ),а також підвищує концентрацію холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ХС ЛПВЩ) у плазмі крові у пацієнтів з гіперхолестеринемією більшою мірою, ніж езетимиб або статин, що приймаються у монотерапії. Одночасне застосування езетимибу з фенофібратом знижує концентрацію ОХС, ХС ЛПНЩ, апо-В, ТГ та ХС не-ЛПВЩ, а також підвищує концентрацію ХС ЛПВЩ у плазмі крові у пацієнтів зі змішаною гіперхолестериненімею. Клінічні дослідження показали, що підвищені концентрації ОХС, ХС ЛПНЩ та апо-В (головного білкового компонента ЛПНЩ) сприяють розвитку атеросклерозу. Крім того, знижена концентрація холестерину ЛПВЩ також асоціюється з розвитком атеросклерозу. Результати епідеміологічних досліджень показали, що серцево-судинна захворюваність і смертність знаходяться у прямій залежності від концентрацій ОХС та ХС ЛПНЩ та у зворотній залежності від концентрацій ХС ЛПВЩ. Як і ЛПНГ, ліпопроєїни, багаті на ХС та ТГ, включаючи ліпопротеїни дуже низької щільності (ЛПДНЩ), ліпопротеїни проміжної щільності (ЛППП) та ремананти також можуть сприяти розвитку атеросклерозу. Для визначення селективності езетимибу щодо інгібування всмоктування холестерину була проведена серія доклінічних досліджень. Езетиміб інгібував всмоктування [14C]-холестерину і не впливав на всмоктування ТГ, жирних кислот, жовчних кислот, прогестерону, етинілестрадіолу або жиророзчинних вітамінів А та D.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія Препарат Отріо в комбінації з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами) або монотерапії на додаток до дієти показаний для зниження підвищеної концентрації ОХС, ХС ЛПНЩ, апо-В, ТГ і ХС не-ЛПВЩ, а також для підвищення концентрації ХС ЛПВЩ у дорослих та підлітків (10-17 років) з первинною (гетерозиготною сімейною та несімейною) гіперхолестеринемією. Препарат Отріо у комбінації з фенофібратом на додаток до дієти показаний для зниження підвищеної концентрації ОХС, ХС ЛПНЩ, апо-В та ХС не-ЛПВЩ у пацієнтів зі змішаною гіперхолестеринемією. Профілактика серцево-судинних захворювань Препарат Отріо, який приймається в комбінації зі статинами, показаний для зниження ризику розвитку серцево-судинних подій (серцево-судинна смерть, нефатальний інфаркт міокарда, нефатальний інсульт, госпіталізації з приводу нестабільної стенокардії або при потребі проведення реваскуляризації). ). Профілактика основних серцево-судинних ускладнень у пацієнтів із хронічною хворобою нирок Препарат Отріо, який приймається в комбінації з симвастатином, показаний для зниження ризику серйозних серцево-судинних подій (нефатальний інфаркт міокарда або серцева смерть, інсульт або будь-яка процедура реваскуляризації) у пацієнтів із хронічною хворобою нирок. Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія Препарат Отріо у комбінації зі статином показаний для зниження підвищеної концентрації ОХС та ХС ЛПНЩ у дорослих та підлітків (10-17 років) з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією. Пацієнти можуть також отримувати допоміжне лікування (наприклад, ЛПНЩ-аферез).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. При призначенні езетимибу одночасно зі статином або фенофібратом необхідно дотримуватися інструкцій щодо застосування додатково призначених препаратів. Езетиміб не рекомендується пацієнтам з помірним та тяжким ступенем печінкової недостатності (7-9 і більше балів за шкалою Чайлд-П'ю, див. Фармакологічні властивості, Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів; Спосіб застосування та дози). Непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. Дитячий вік віком до 6 років. З обережністю Слід бути обережними при одночасному застосуванні препарату Отріо з фібратами, циклоспорином та непрямими антикоагулянтами (включаючи варфарин та флуїндіон). Пацієнти, які одночасно приймають препарат Отріо та фенофібрат, повинні знати про можливий ризик розвитку захворювань жовчного міхура.Вагітність та лактаціяДослідження на тваринах із введенням езетимибу не виявили прямих та опосередкованих несприятливих ефектів щодо вагітності, розвитку ембріона/плоду, пологів та постнатального розвитку. При введенні вагітним щурам езетимибу у комбінації з ловастатином, симвастатином, правастатином або аторвастатином тератогенних ефектів не спостерігалося. При введенні вагітним кролицям з невеликою частотою спостерігалися дефекти розвитку скелета у плода. Клінічних даних щодо застосування езетимибу при вагітності немає, тому слід бути обережним при призначенні препарату вагітним жінкам. У разі настання вагітності прийом езетимибу має бути припинено. При одночасному застосуванні препарату Отріо та статину необхідно дотримуватися інструкцій щодо застосування даного статину. У дослідженнях на щурах було виявлено, що езетимиб виділяється із молоком. Даних щодо виділення езетимибу з грудним молоком у жінок немає. У зв'язку з цим езетимиб не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування, якщо потенційна користь не перевищує потенційного ризику для дитини. Якщо застосування препарату необхідне, пацієнтка повинна припинити годування груддю.Побічна діяУ клінічних дослідженнях, у яких пацієнти приймали препарат езетимибу у дозі 10 мг на добу в монотерапії, одночасно зі статином або одночасно з фенофібратом, препарат езетимибу показав хорошу переносимість. Небажані реакції зазвичай були легкими та минущими; загальна частота небажаних ефектів та частота випадків відміни лікування у зв'язку з небажаними ефектами при прийомі препарату езетимибу були зіставні з даними показниками прийому плацебо. Наступні часті (> 1/100 та 1/1000 та При прийомі препарату езетимибу у монотерапії. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Нечасті – зниження апетиту. Порушення з боку судин: Нечасті – «припливи» крові до шкіри обличчя, підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Нечасті – кашель. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часті – біль у животі, діарея, метеоризм. Нечасті – диспепсія, гастроезофагеальний рефлюкс, нудота. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Нечасті – артралгія, м'язові спазми, біль у шиї. Загальні розлади: Часті – стомлюваність. Нечасті – біль у грудях, біль. Лабораторні та інструментальні дані: Нечасті - підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ) та/або аспартатамінотрансферази (ACT), підвищення активності креатинінфосфокінази (КФК) сироватки крові, підвищення активності гамма-глютамілтрансферази, порушення показників функції печінки. При прийомі препарату езетимиб одночасно зі статином. Порушення з боку нервової системи: Часті – головний біль. Нечасті – парестезія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Нечасті – сухість слизової оболонки рота, гастрит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Нечасті - свербіж шкіри, шкірний висип, кропив'янка. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Часті – міалгія. Нечасті – біль у спині, м'язова слабкість, біль у кінцівці. Загальні розлади: Нечасті – астенія, периферичні набряки. Лабораторні та інструментальні дані: Часті – підвищення активності АЛТ та/або ACT. При прийомі препарату езетимибу одночасно з фенофібратом Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часті – біль у животі. У клінічному дослідженні за участю пацієнтів зі змішаною гіперліпідемією частота послідовних клінічно значущих підвищень (більш ніж у 3 рази вища за верхню межу норми (ВГН)) активності «печінкових» трансаміназ сироватки крові склала 4,5 % у групі пацієнтів, які приймали фенофібрат у монотерапії, та 2,7% у групі пацієнтів, які приймали препарат езетимибу одночасно з фенофібратом. Частота холецистектомії склала 0,6% у групі пацієнтів, які приймали фенофібрат у монотерапії, та 1,7% у групі пацієнтів, які приймали препарат езетимибу одночасно з фенофібратом (див. Особливі вказівки). Не спостерігалося підвищення активності КФК (більш ніж у 10 разів вище за ВГН) в жодній із груп лікування в даному дослідженні. Пацієнти з ішемічною хворобою серця У клінічному дослідженні пацієнти з ІХС приймали симвастатин + езетимиб у дозі 40 мг + 10 мг або симвастатин у дозі 40 мг. Профіль безпеки препаратів у двох групах був подібним за період спостереження (медіана тривалості спостереження становила 6 років). Частота припинення прийому препарату через небажані явища склала 10,6 % у групі пацієнтів, які приймали симвастатин + езетимиб, та 10,1 % у групі пацієнтів, які приймали симвастатин. Частота розвитку міопатії склала 0,2% у групі пацієнтів, які приймали симвастатин + езетимиб, та 0,1% у групі пацієнтів, які приймали симвастатин, де міопатія визначалася як незрозуміла м'язова слабкість або м'язовий біль, що супроводжується підвищенням активності КФК не менше ніж у 10 разів. вище ВГН або двома послідовними підвищеннями активності КФК від 5 до 10 разів вище ВГН.Частота розвитку рабдоміолізу склала 0,1% у групі пацієнтів, які приймали симвастатин + езетимиб, і 0,2% у групі пацієнтів, які приймали симвастатин, де рабдоміоліз визначався як незрозуміла м'язова слабкість або м'язовий біль, що супроводжується підвищенням активності КФК не менше ніж у 10 разів. вище за ВГН з ознаками порушення функції нирок, двома послідовними підвищеннями активності КФК від 5 до 10 разів вище за ВГН з ознаками порушення функції нирок, або активністю КФК не менше 10000 МО/мл без ознак порушення функції нирок. Частота послідовних підвищень активності «печінкових» трансаміназ (не менше ніж у 3 рази вище за ВГН) була 2,5 % у групі пацієнтів, які приймали симвастатин + езетимиб, та 2,3 % у групі пацієнтів, які приймали симвастатин. Небажані явища з боку жовчного міхура спостерігалися у 3,1% пацієнтів,які приймали симвастатин + езетимиб і 3,5% пацієнтів, які приймали симвастатин. Частота госпіталізації з холецистектомією була 1,5% в обох групах. Рак (визначався як будь-яке нове злоякісне новоутворення) діагностувався протягом дослідження у 9,4% пацієнтів, які приймали симвастатин + езетимиб, та 9,5% пацієнтів, які приймали симвастатин. Пацієнти з хронічною хворобою нирок У клінічному дослідженні кардіо- та нефропротективної дії за участю пацієнтів, які приймали комбінований гіполіпідемічний препарат з фіксованими дозами езетимибу (10 мг) та симвастатину (20 мг) 1 раз на добу, та пацієнтів, які приймали плацебо, профілі безпеки були порівняні протягом всього періоду спостереження. (Медіана тривалості спостереження склала 4,9 року). У цьому клінічному дослідженні реєструвалися лише серйозні небажані явища та припинення прийому препарату через розвиток небажаних явищ. Частота припинення прийому препарату була порівнянна в обох групах (10,4% у групі пацієнтів, які приймали комбінований препарат з фіксованими дозами езетимибу та симвастатину, та 9.8% у групі пацієнтів, які приймали плацебо). Частота розвитку міопатії/рабдоміолізу склала 0,2% у групі пацієнтів,які приймали комбінований препарат з фіксованими дозами езетимибу та симвастатину, та 0,1 % у групі пацієнтів, які приймали плацебо. Послідовне підвищення активності «печінкових» трансаміназ (більш ніж у 3 рази вище від ВГН) спостерігалося у 0,7 % пацієнтів, які приймали комбінований препарат з фіксованими дозами езетимибу та симвастатину, та у 0,6 % пацієнтів, які приймали плацебо. У даному клінічному дослідженні не спостерігалося статистично достовірного збільшення частоти таких небажаних явищ, як злоякісні новоутворення (9,4 % у групі пацієнтів, які приймали комбінований препарат з фіксованими дозами езетимибу та симвастатину, та 9,5 % у групі пацієнтів, які приймали плацебо), гепат , холецистектомія або ускладнення жовчнокам'яної хвороби або панкреатиту Діти та підлітки від 6 до 17 років У клінічному дослідженні за участю дітей віком від 6 до 10 років з гетерозиготною сімейною або не сімейною гіперхолестеринемією профіль безпеки та переносимості езетимибу був порівнянний з профілем у дорослих пацієнтів, які отримували езетимиб. У клінічному дослідженні за участю дітей віком від 10 до 17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймали комбіновану терапію лікарським препаратом езетимибу та симвастатином, профіль безпеки та переносимості був порівнянний з профілем безпеки у дорослих пацієнтів, які отримували комбіноване лікування лікарським препаратом. Лабораторні показники У клінічних дослідженнях частота послідовних клінічно значущих підвищення активності «печінкових» трансаміназ у сироватці крові (активність АЛТ та/або ACT у 3 або більше разів перевищує ВГН) була порівнянна при застосуванні езетімібу в монотерапії (0,5 %) та при прийомі плацебо (0 3%). При вивченні безпеки комбінованої терапії частота клінічно значущого підвищення активності «печінкових» трансаміназ у сироватці крові склала 1,3% у пацієнтів, які приймали езетимиб одночасно зі статином, та 0,4% у пацієнтів, які приймали статин у монотерапії. Підвищення активності трансаміназ у сироватці крові зазвичай протікало безсимптомно, не супроводжувалося розвитком холестазу та поверталося на вихідний рівень як при продовженні лікування, так і після відміни препарату. Частота виникнення клінічно значущого підвищення активності КФК (у 10 і більше разів вище за ВГН) у пацієнтів, які приймали препарат езетимибу в монотерапії, була схожою з цим показником у пацієнтів, які приймали плацебо або статин у монотерапії. Післяреєстраційні спостереження При застосуванні препарату езетимибу в післяреєстраційному періоді повідомлялося про наступні небажані реакції без зазначення причинно-наслідкового зв'язку. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, висипання на шкірі і кропив'янку. Порушення психіки: депресія. Порушення нервової системи: запаморочення, парестезія. Порушення з боку системи травлення: панкреатит, запор. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, холелітіаз, холецистит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: мультиформна еритема. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: міалгія, міопатія/рабдоміоліз. Загальні розлади: астенія.Взаємодія з лікарськими засобамиУ доклінічних дослідженнях було показано, що езетимиб не індукує ізоферменти цитохрому Р450, що у метаболізмі лікарських засобів. Між езетимибом та засобами, що метаболізуються під дією ізоферментів 1А2, 2D6, 2С8, 2С9 та ЗА4 цитохрому Р450 або N-ацетилтрансферази, клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося. При одночасному застосуванні езетимиб не впливає на фармакокінетику дапсону, декстрометорфану, дигоксину, пероральних контрацептивів (етинілестрадіолу та левоноргестрелу), гліпізиду, толбутаміду, мідазоламу. Одночасне застосування циметидину та езетимибу не впливає на біодоступність езетимибу. Антациди: одночасний прийом антацидів знижує швидкість всмоктування езетимибу, але не впливає на його біодоступність. Це зниження швидкості всмоктування не сприймається як клінічно значуще. Колестирамін: одночасний прийом колестираміну зменшує середнє значення AUC сумарного езетимибу (езетимиб + езетимиб-глюкуронід) приблизно на 55%. Ефект додаткового зниження концентрації ХС ЛПНЩ за рахунок одночасного застосування езетимибу та колестираміну може бути зменшений цією взаємодією. Циклоспорин: у пацієнтів, які перенесли трансплантацію нирки, з КК понад 50 мл/хв, які приймали циклоспорин у постійній дозі, одноразовий прийом препарату езетимибу у дозі 10 мг призводив до збільшення значення AUC сумарного езетимибу в середньому у 3,4 рази (від 2,3 рази). до 7,9 разів) у порівнянні з цим показником у здорових добровольців. У одного пацієнта після трансплантації нирки та з тяжкою нирковою недостатністю (КК 13,2 мл/хв/1,73м2), який приймав комплексну терапію, включаючи циклоспорин, спостерігалося 12-кратне збільшення концентрації сумарного езетимибу порівняно з контрольною групою. У перехресному дослідженні з двома періодами за участю 12 здорових добровольців, які приймали протягом 8 днів езетимиб у дозі 20 мг 1 раз на добу з прийомом одноразової дози 100 мг циклоспорину на 7 день терапії езетимибом,було виявлено збільшення значення AUC циклоспорину в середньому на 15% (від зниження на 10% до збільшення на 51%) порівняно з цим показником у здорових добровольців, які прийняли циклоспорин одноразово у дозі 100 мг у монотерапії. Фібрати: безпека та ефективність застосування езетимибу одночасно з фенофібратом були оцінені у клінічних дослідженнях (див. Побічна дія). Безпека та ефективність застосування езетимибу одночасно з іншими фібратами не вивчені. Фібрати можуть підвищувати виділення холестерину з жовчю, що може призвести до жовчнокам'яної хвороби. У доклінічному дослідженні на собаках езетимиб підвищував концентрацію ХС у жовчі. Хоча значення цих даних для людини поки що невідоме, одночасне застосування препарату езетимибу з фібратами (за винятком фенофібрату) до отримання додаткових даних за результатами клінічних досліджень не рекомендується. Одночасний прийом препарату езетимибу та фенофібрату або гемфіброзилу підвищує концентрацію сумарного езетимибу приблизно в 1,5 та 1,7 раза відповідно,однак ці підвищення не розглядаються як клінічно значущі. Статини: при одночасному прийомі езетимибу з аторвастатином, ловастатином, правастатином, симвастатином, флувастатином та розувастатином клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося. Непрямі антикоагулянти: одночасне застосування езетимибу в дозі 10 мг 1 раз на добу та варфарину не мало значного впливу на біодоступність варфарину та протромбіновий час у дослідженні за участю 12 здорових добровольців. У післяреєстраційному періоді були отримані повідомлення про збільшення Міжнародного Нормалізованого Відносини (MHO) у пацієнтів, які одночасно приймали езетимиб з варфарином або флуїндіоном. Ці пацієнти також приймали інші лікарські засоби.Спосіб застосування та дозиПеред початком лікування пацієнти повинні перейти до відповідної ліпідзнижуючої дієти та продовжувати дотримуватися цієї дієти під час всього періоду терапії препаратом Отріо. Застосування у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією Препарат приймають внутрішньо будь-якої доби незалежно від їди. Доза препарату Отріо при монотерапії або комбінації зі статином або фенофібратом становить 10 мг 1 раз на добу. Доза фенофібрату не повинна перевищувати 160 мг 1 раз на добу при одночасному застосуванні препарату Отріо. Застосування у пацієнтів з ішемічною хворобою серця Комбінована терапія зі статинами Для додаткового зниження серцево-судинних подій у пацієнтів з ІХС Отріо 10 мг може застосовуватися зі статином з доведеним ефектом зниження ризику розвитку серцево-судинних ускладнень. Застосування у пацієнтів з порушенням функції нирок/хронічною хворобою нирок Монотерапія Для пацієнтів з порушенням функції нирок добір препарату не потрібен. Комбінована терапія із симвастатином Для пацієнтів з легким ступенем порушення функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) не менше 60 мл/хв/1,73 м2) добір препарату Отріо або симвастатину не потрібний. Пацієнтам з порушенням функції нирок та СКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 препарат Отріо призначається у дозі 10 мг та симвастатин у дозі 20 мг 1 раз на добу ввечері. У цих пацієнтів застосування симвастатину у вищій дозі має ретельно контролюватись. Застосування у пацієнтів похилого віку Для пацієнтів похилого віку підбір дози препарату не потрібен. Застосування препарату у дітей та підлітків Для дітей та підлітків від 6 років корекція дози препарату не потрібна. Застосування препарату Отріо у дітей віком до 6 років не рекомендовано через відсутність даних щодо безпеки та ефективності у цій віковій групі. Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю Для пацієнтів з легким ступенем печінкової недостатності (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) добір препарату не потрібний. Застосування препарату Отріо не рекомендується пацієнтам з помірним (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) та тяжким (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) порушенням функції. При комбінованій терапії із секвестрантами жовчних кислот Препарат Отріо слід приймати у дозі 10 мг 1 раз на добу щонайменше за 2 години або через 4 години після прийому секвестрантів жовчних кислот.ПередозуванняПовідомлялося про кілька випадків передозування, більшість із яких не супроводжувалося виникненням небажаних явищ, а у разі їх виникнення небажані явища не були серйозними. У клінічних дослідженнях, у яких езетимиб призначався 15 здоровим добровольцям у дозі 50 мг на добу протягом 14 днів, 18 пацієнтам з первинною гіперхолестеринемією у дозі 40 мг на добу протягом 56 днів або 27 пацієнтам з гомозиготною ситостеролемією у дозі. протягом 26 тижнів була продемонстрована хороша переносимість препарату. У разі передозування слід проводити симптоматичне лікування та підтримуючу терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування пацієнти повинні перейти до відповідної ліпідзнижуючої дієти та продовжувати дотримуватися цієї дієти під час всього періоду терапії препаратом езетимибу. Якщо препарат езетимибу призначається у комбінації зі статином або фенофібратом, слід уважно ознайомитися з інструкцією щодо застосування додаткового препарату. Ферменти печінки У клінічних дослідженнях з одночасним застосуванням препарату езетимибу та статину у пацієнтів спостерігалися послідовні підвищення активності «печінкових» трансаміназ (у 3 і більше разів вищі за ВГН). Якщо препарат езетимибу призначається у комбінації зі статином, контроль функції печінки слід проводити на початку лікування і надалі відповідно до рекомендацій для даного статину. У клінічному дослідженні пацієнти з ІХС приймали симвастатин + езетимиб у дозі 40 мг + 10 мг щодня або симвастатин у дозі 40 мг щодня (медіана тривалості спостереження становила 6 років). Частота послідовних підвищень активності «печінкових» трансаміназ (не менше ніж у 3 рази вище за ВГН) була 2,5 % у групі пацієнтів, які приймали симвастатин + езетимиб, та 2,3 % у групі пацієнтів, які приймали симвастатин. У клінічному дослідженні за участю пацієнтів з хронічною хворобою нирок частота послідовних підвищення активності «печінкових» трансаміназ (у 3 і більше разів вище за ВГН) склала 0,7 % у групі пацієнтів, які приймали комбінований гіполіпідемічний препарат із фіксованими дозами езетимибу (10 мг) та симвастатину. (20 мг) 1 раз на добу та 0,6 % у групі пацієнтів, які приймали плацебо. Скелетна мускулатура У клінічних дослідженнях частота виникнення міопатії або рабдоміолізу, пов'язаних із застосуванням препарату езетимибу, не перевищувала таку порівняно з відповідною контрольною групою (плацебо або монотерапії статином), однак міопатія та рабдоміоліз є відомими небажаними реакціями статинів та інших ліпідснижуючих. У клінічних дослідженнях частота підвищення активності КФК (більше ніж у 10 разів перевищує ВГН) склала 0,2 % у групі езетимибу порівняно з 0,1 % у групі плацебо та 0,1 % у групі одночасного застосування езетимибу та статину порівняно з 0 ,4% у групі монотерапії статином. У післяреєстраційному періоді застосування езетимибу були отримані повідомлення про випадки розвитку міопатії та рабдоміолізу незалежно від причин їх розвитку. Більшість пацієнтів, у яких розвивався рабдоміоліз, приймали статини на початок прийому препарату езетимибу. Тим не менш, дуже рідко повідомлялося про розвиток рабдоміолізу при застосуванні препарату езетімібу в монотерапії та при одночасному застосуванні препарату езетімібу та лікарських препаратів, застосування яких, як відомо, асоційоване з підвищеним ризиком розвитку рабдоміолізу. Усі пацієнти, яким призначається препарат езетимибу, повинні бути попереджені про ризик розвитку міопатії та рабдоміолізу та повинні повідомляти лікаря про будь-які незрозумілі м'язові болі, хворобливість або слабкість. Якщо міопатія діагностована або підозрюється, застосування препарату езетимибу та будь-якого статину, який приймається одночасно з препаратом езетимибу, має бути негайно припинено. Наявність даних симптомів та підвищення активності КФК (більш ніж у 10 разів вище за ВГН) вказує на розвиток міопатії. У клінічному дослідженні пацієнти з ІХС приймали симвастатин + езетимиб у дозі 40 мг + 10 мг щодня або симвастатин у дозі 40 мг щодня (медіана тривалості спостереження становила 6 років). Частота розвитку міопатії склала 0,2% у групі пацієнтів, які приймали симвастатин + езетимиб, та 0,1% у групі пацієнтів, які приймали симвастатин, де міопатія визначалася як незрозуміла м'язова слабкість або м'язовий біль, що супроводжується підвищенням активності КФК не менше ніж у 10 разів. вище ВГН або двома послідовними підвищеннями активності КФК від 5 до 10 разів вище ВГН. Частота розвитку рабдоміолізу склала 0,1% у групі пацієнтів, які приймали симвастатин + езетимиб, і 0,2% у групі пацієнтів, які приймали симвастатин, де рабдоміоліз визначався як незрозуміла м'язова слабкість або м'язовий біль,що супроводжується підвищенням активності КФК не менше ніж у 10 разів вище ВГН з ознаками порушення функції нирок, двома послідовними підвищеннями активності КФК від 5 до 10 разів вище ВГН з ознаками порушення функції нирок, або активністю КФК не менше 10000 МО/мл без ознак порушення функції нирок . У клінічному дослідженні за участю пацієнтів з хронічною хворобою нирок частота розвитку міопатії/рабдоміолізу склала 0,2 % у групі пацієнтів, які приймали комбінований гіполіпідемічний препарат з фіксованими дозами езетимибу (10 мг) та симвастатину (20 мг) щодня, та 0,1 % групі пацієнтів, які брали плацебо. Діти віком від 6 до 17 років Безпека та ефективність езетимибу у дітей віком від 6 до 10 років з гетерозиготною сімейною або не сімейною гіперхолестеринемією були вивчені у клінічному дослідженні тривалістю 12 тижнів. Профіль побічних явищ у дітей, які отримували препарат езетимибу, можна порівняти з профілем побічних явищ у дорослих пацієнтів, які отримували препарат езетимибу. У цьому клінічному дослідженні не спостерігалося явного на зростання чи статевий дозрівання хлопчиків чи дівчаток. Однак впливу езетимибу на зріст та статеве дозрівання не були вивчені при лікуванні тривалістю понад 12 тижнів. Безпека та ефективність препарату езетимибу, що приймається одночасно з симвастатином, у дітей віком від 10 до 17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією були вивчені у клінічному дослідженні у хлопчиків-підлітків та дівчаток, які були щонайменше один рік після менархе. Профіль побічних явищ у підлітків, які отримували препарат езетимибу та до 40 мг на добу симвастатину, був порівнянний з профілем побічних явищ у дорослих пацієнтів, які отримували препарат езетимибу та симвастатин. В даному клінічному дослідженні не спостерігалося явного впливу на ріст або статеве дозрівання у хлопчиків чи дівчат підлітків, або будь-якого впливу на тривалість менструального циклу у дівчаток. Печінкова недостатність Оскільки наслідки збільшення значення AUC сумарного езетимибу невідомі, препарат езетимибу не рекомендований пацієнтам з помірним та тяжким ступенем печінкової недостатності. Фібрати Безпека та ефективність застосування езетимибу одночасно з фібратами (за винятком фенофібрату) не встановлена. Одночасне застосування лікарського препарату езетимибу з фібратами (крім фенофібрату) не рекомендується. Фенофібрат Пацієнти, які приймають фенофібрат одночасно з препаратом езетимибу, повинні бути попереджені про можливий ризик виникнення жовчнокам'яної хвороби та захворювань жовчного міхура. Якщо лікар передбачає можливий розвиток зазначених вище захворювань у пацієнта, необхідно провести дослідження жовчного міхура та призначити альтернативну ліпід-знижувальну терапію. Циклоспорин При призначенні езетимибу пацієнтам, які приймають циклоспорин, слід дотримуватися запобіжних заходів. Необхідний регулярний контроль концентрації циклоспорину в плазмі при одночасному застосуванні препарату езетимибу та циклоспорину. Непрямі антикоагулянти При одночасному застосуванні препарату з непрямими антикоагулянтами, включаючи варфарин або флуїндіон, необхідно контролювати значення показника МНО. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Не проводилося досліджень для оцінки впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами, однак деякі небажані ефекти, що спостерігалися при прийомі препарату езетимибу, можуть впливати на здатність деяких пацієнтів керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
832,00 грн
336,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії вагінальні – 1 супп.: Активна речовина: естріол – 0.5 мг; Допоміжні речовини: напівсинтетичні гліцериди (типу "Суппоцир") - 1999.5 мг. 5 штук. - упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиСупозиторії вагінальні білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, циліндроконічної форми; на зрізі допускається наявність повітряного або лійкоподібного заглиблення.Фармакотерапевтична групаПротиклімактеричний естрогенний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування При інтравагінальному введенні естріолу забезпечується оптимальна біодоступність у місці дії. Естріол також всмоктується та потрапляє у загальний кровотік, що проявляється швидким збільшенням концентрації незв'язаного естріолу у плазмі. Максимальна концентрація (Cmax) у плазмі спостерігається через 1-2 години після введення. Розподіл У плазмі 90% естріолу зв'язується з альбуміном та на відміну від інших естрогенів практично не зв'язується з глобуліном, що зв'язує статеві гормони. Метаболізм Метаболізм естріолу полягає, в основному, у переході в кон'югований та некон'югований стан при кишково-печінковій циркуляції. Виведення Естріол, будучи кінцевим продуктом метаболізму, переважно виводиться нирками у зв'язаному вигляді. Тільки невелика частина (±2%) виводиться через кишечник, переважно у вигляді незв'язаного естріолу. Т1/2 становить приблизно 6-9 год.ФармакодинамікаПрепарат Овіпол Кліо містить естріол - аналог природного жіночого гормону. Він заповнює дефіцит естрогенів у жінок у постменопаузному періоді та послаблює симптоми постменопаузи. Найбільш ефективний естріол у лікуванні сечостатевих розладів. У разі атрофії слизової оболонки нижніх відділів сечостатевого тракту естріол сприяє відновленню епітелію сечостатевого тракту, нормалізує pH піхвового середовища та мікрофлору піхви. В результаті підвищується опір епітелію сечовивідних та статевих шляхів інфекційним та запальним процесам, зменшується сухість слизової оболонки та свербіж у піхві, болючість при статевому акті, ймовірність виникнення вагінальних інфекцій та інфекцій сечового тракту. Сприяє нормалізації сечовипускання та запобігає нетриманню сечі. На відміну від інших естрогенів естріол має короткий період дії, оскільки утримується в ядрах клітин ендометрію протягом короткого проміжку часу. Передбачається, що одноразове введення добової дози не викликає проліферації ендометрію, тому не потрібне циклічне введення прогестагену і не виникає кровотеч "скасування". Крім того, показано, що естріол не збільшує мамографічну густину.Показання до застосуваннязамісна гормональна терапія при атрофії слизової оболонки нижніх відділів урогенітального тракту, що пов'язана з дефіцитом естрогенів; перед-і післяопераційна терапія у жінок у постменопаузі, яким належить або проведена операція вагінального доступу; з діагностичною метою при неясних результатах мазка із піхви на фоні атрофічних змін.Протипоказання до застосуваннявстановлена підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату; встановлений, наявний в анамнезі або підозрюваний рак молочної залози; кровотеча із піхви неясної етіології; нелікована гіперплазія ендометрію; спадкова або набута схильність до артеріальних або венозних тромбозів (резистентність до активованого протеїну С; дефіцит протеїну С, протеїну S, антитромбіну III; гіпергомоцистеїнемія, наявність антитіл до фосфоліпідів); тромбози (венозні та артеріальні) та тромбоемболії в даний час або в анамнезі (в т.ч. тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, інсульт); цереброваскулярні порушення; стани, що передують тромбозу (в т.ч. транзиторні ішемічні атаки, стенокардія) в даний час або в анамнезі; захворювання печінки на гострій стадії або захворювання печінки в анамнезі, після якого показники функції печінки не повернулися до норми; порфірія; вагітність; період грудного вигодовування. З обережністю: лейоміома або ендометріоз, фактори ризику тромбоемболічних ускладнень, фактори ризику естрогензалежних пухлин, в т.ч. наявність у сімейному анамнезі раку молочної залози у родичів 1-ї лінії спорідненості, артеріальна гіпертензія, доброякісні пухлини печінки (наприклад, аденома печінки), цукровий діабет з діабетичною ангіопатією або без неї, холелітіаз, мігрень або тяжкий головний біль, системний , бронхіальна астма, сімейна гіперліпопротеїнемія, панкреатит, гіперплазія ендометрію в анамнезі, серцева або ниркова недостатністьВагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності та у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяСвербіж та роздратування у місці введення, напруга та болючість молочних залоз. У комбінації з гестагенами: доброякісні та злоякісні естрогензалежні пухлини, у т.ч. рак молочної залози та ендометрію, венозна тромбоемболія, в т.ч. глибоких вен гомілки і малого тазу, легеневих вен, інфаркт міокарда, інсульт, захворювання жовчного міхура, хлоазму, багатоформна еритема, вузлувата еритема, геморагічна пурпура, деменція при початку ЗГТ у безперервному прийомі препарату після 65 років, а , підвищення лібідо Якщо у пацієнта спостерігаються побічні ефекти, вказані в інструкції, або вони посилюються, або спостерігаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиІндуктори мікросомального окиснення (фенобарбітал, карбамазепін, фенітоїн, рифампіцин, рифабутин, невірапін, ефавіренз) посилюють метаболізм естрогенів; потужні інгібітори (ритонавір, нелфінавір) – значно пригнічують метаболізм. Препарати звіробою продірявленого можуть індукувати метаболізм естрогенів. Естріол посилює дію гіполіпідемічних засобів. Послаблює ефекти чоловічих статевих гормонів, антикоагулянтів, антидепресантів, діуретичних, гіпотензивних, гіпоглікемічних засобів. Якщо пацієнт застосовує перелічені або інші лікарські препарати (в т.ч. безрецептурні), перед застосуванням препарату Овіпол Кліо® слід проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиІнтравагінально, перед сном. При атрофії слизової оболонки нижніх відділів урогенітального тракту призначають по 1 супозиторію (0.5 мг) щодня в перші 2-3 тижні, потім поступово знижують дозу, ґрунтуючись на симптоматиці, 1 супозиторію (0.5 мг) 2 рази на тиждень. Перед- та післяопераційна терапія у жінок у постменопаузі – по 1 супозиторію (0.5 мг) протягом 2 тижнів. до або після операції. Як діагностичний засіб - по 1 супозиторію через день протягом тижня перед взяттям наступного мазка. Якщо чергова доза препарату була пропущена, слід прийняти її негайно. Однак, якщо це виявилося тільки в день прийому наступної дози, слід продовжити прийом препарату за звичайною схемою, не заповнюючи пропущену дозу. Не можна застосовувати дві дози на один день.ПередозуванняПри інтравагінальному застосуванні передозування малоймовірне. Симптоми (при випадковому прийомі внутрішньо): нудота, блювання, кровотечі "скасування". Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнт повинен уважно прочитати інструкцію щодо застосування препарату перед тим, як розпочати застосування цього препарату, т.я. вона містить важливу для пацієнта інформацію. Потрібно зберігати інструкцію, вона може знадобитися знову. Якщо у пацієнта виникли питання, слід звернутися до лікаря. Лікарський засіб, який приймає пацієнт, призначений лише для самого пацієнта, його не слід передавати іншим особам, оскільки він може завдати їм шкоди навіть за наявності тих самих симптомів. При тривалому лікуванні естроген показано проведення систематичних медичних обстежень. Перед початком прийому та кожні 6 місяців лікування слід проводити ретельне загальне медичне та гінекологічне обстеження, включаючи обстеження молочних залоз. Замісну гормональну терапію (ЗГТ) при лікуванні клімактеричних симптомів рекомендується починати тільки в тому випадку, якщо вони несприятливо впливають на якість життя пацієнтки. В інших випадках необхідно зіставляти співвідношення користі та ризику. У молодому віці співвідношення користі та ризику сприятливіше, ніж в жінок похилого віку. Під час лікування необхідно інформувати лікаря про випадки вагінальної кровотечі, про зміни у молочних залозах, появу жовтяниці, а також про появу ознак тромбоемболії (наприклад, болісний набряк кінцівок, раптовий біль у грудях, задишка). У всіх випадках пацієнтки потребують ретельного обстеження. Причини для негайного скасування терапії: жовтяниця або порушення функції печінки; підвищення АТ; виникнення головного болю на кшталт мігрені; флебіт. Пухлини При тривалій монотерапії естрогенами підвищується ризик розвитку гіперплазії або раку ендометрію, який прямо пропорційний дозі препарату та тривалості терапії. Ризик розвитку раку молочної залози залежить від тривалості ЗГТ, але через кілька років (найчастіше 5 років) після припинення терапії повертається до норми. На тлі ЗГТ може збільшуватись щільність тканини молочної залози, що ускладнює її радіологічне дослідження. Тривала терапія естрогенами (5-10 років) також пов'язана зі збільшенням ризику розвитку раку яєчників. На тлі застосування статевих гормонів у поодиноких випадках спостерігалися доброякісні або злоякісні пухлини печінки. В окремих випадках ці пухлини призводили до розвитку внутрішньочеревної кровотечі, що становить загрозу для життя. При появі болю у верхній частині живота, збільшенні печінки або ознаках внутрішньочеревної кровотечі при диференціальній діагностиці слід враховувати наявність пухлини печінки. Серцево-судинні захворювання ЗГТ пов'язана зі збільшенням ризику розвитку венозних тромбоемболій (ВТЕ) у 1.3-3 рази і найбільш ймовірна протягом першого року застосування препарату, ніж у більш пізні терміни. Слід враховувати всі фактори ризику ВТЕ, і при призначенні препарату перед проведенням хірургічного втручання необхідно проводити профілактику ВТЕ, а також тимчасово відмінити ЗГТ за 4-6 тижнів до хірургічної операції та відновити лікування тільки після того, як жінка почне ходити. Ризик ішемічного інсульту особливо підвищується у літньому віці. За відсутності ВТЕ в анамнезі, але за наявності тромбозу у молодому віці у найближчих родичів рекомендовано провести скринінгове обстеження на наявність тромбофілічних порушень. При виявленні тромбофілічного дефекту, не ідентичного захворюванню у родичів, або наявності важкого дефекту (наприклад, дефіциту антитромбіну, протеїну S або протеїну С або поєднання цих дефектів), ЗГТ протипоказана. Жінкам, які отримують лікування антикоагулянтами, необхідно зіставляти співвідношення користі та ризику. Естрогени можуть спричиняти затримку рідини. Хворі на ниркову або серцеву недостатність під час прийому ЗГТ повинні перебувати під наглядом лікаря. Інші стани Естрогени збільшують літогенність жовчі, що збільшує схильність до деяких пацієнток до розвитку жовчнокам'яної хвороби при застосуванні естрогенів. Естрогени є слабким антагоністом гонадотропіну і не мають значних впливів на ендокринну систему. Когнітивна функція на тлі ЗГТ не покращується. Отримано дані про підвищений ризик розвитку деменції у жінок, які почали приймати безперервно комбіновану ЗГТ або монотерапію естрогенами після 65 років. У разі виявлення пролактиноми пацієнтка повинна перебувати під ретельним медичним наглядом (включаючи періодичну оцінку концентрації пролактину). У жінок із спадковими факторами ангіоневротичного набряку екзогенні естрогени можуть викликати або погіршити симптоми ангіоневротичного набряку. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортом або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 гр.: активна речовина: декспантенол у перерахунку на 100% речовину 5 г; допоміжні речовини: вазелін, парафін рідкий, мигдалю масло, віск бджолиний білий, ланолін, цетостеариловий спирт [цетиловий спирт 60%, стеариновий спирт 40%], ланоліновий спирт, вода очищена. По 30 г у тубі алюмінієвої. Кожна туба разом із інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиМазь від білого з жовтуватим відтінком до світло-жовтого кольору зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаРепарація тканин стимулятор.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні швидко абсорбується шкірою та перетворюється на пантотенову кислоту, зв'язується з білками плазми (головним чином з бета-глобуліном та альбуміном). Концентрація її в крові – 0,5-1 мг/л, у сироватці крові – 100 мкг/л. Пантотенова кислота не піддається в організмі метаболізму (крім включення до Ко-A), виводиться у незміненому вигляді.ФармакодинамікаВітамін групи В – похідне пантотенової кислоти. Декспантенол переходить в організмі в пантотенову кислоту, яка є складовою коензиму А і бере участь у процесах ацетилювання, вуглеводному та жировому обміні, у синтезі ацетилхоліну, кортикостероїдів, порфіринів; стимулює регенерацію шкіри, слизових оболонок, нормалізує клітинний метаболізм, прискорює мітоз та збільшує міцність колагенових волокон. Має регенеруючу, метаболічну та слабку протизапальну дію.Показання до застосуванняСухість шкіри; лікування пошкодженої шкіри: дрібні пошкодження, опіки (в т.ч. сонячні), садна, бульозний дерматит, абсцес, фурункул, трофічні виразки гомілки, пролежні, тріщини, асептичні післяопераційні рани, шкірні трансплантати, що погано приживаються; лікування та профілактика тріщин та запалень сосків молочної залози в період лактації; лікування та профілактика попрілості у грудних дітей.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПрепарат Пантодерм® можна застосовувати при вагітності та в період лактації.Побічна діяАлергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиДаних щодо взаємодії препарату з іншими лікарськими засобами немає.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Мазь наносять на пошкоджену або запалену ділянку шкіри один або кілька разів на добу. Догляд за молочними залозами матерів-годувальниць: мазь наносять на соски після кожного годування; можна використовувати як компресу. Догляд за грудними дітьми: мазь наносять при кожній зміні підгузки (пелюшки).ПередозуванняВипадки передозування не відмічені.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь - 100 г: Активна речовина: 5 г декспантенол. Допоміжні речовини: вазелін, парафін рідкий, масло мигдальне (масло мигдалю), віск бджолиний білий, ланолін, цетостеариловий спирт (цетиловий спирт 60%, стеариловий спирт 40%), ланоліновий спирт, вода очищена. 30 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування 5% від білого із жовтуватим відтінком до світло-жовтого кольору, зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаПрепарат, що покращує трофіку та регенерацію тканин, для зовнішнього застосування. Має регенеруючу, метаболічну та слабку протизапальну дію. Декспантенол в організмі утворює активний метаболіт – пантотенову кислоту, що є складовою коферменту А, бере участь у процесах ацетилювання, обміні вуглеводів та жирів, синтезі ацетилхоліну, кортикостероїдів, порфіринів. Стимулює регенерацію шкіри, слизових оболонок, нормалізує клітинний метаболізм, прискорює мітоз та збільшує міцність колагенових волокон.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні швидко абсорбується та перетворюється на пантотенову кислоту. Зв'язується з білками плазми (переважно з бета-глобуліном та альбуміном). Концентрація пантотенової кислоти в крові – 0.5-1 мг/л, у сироватці – 100 мкг/л. В організмі пантотенова кислота не піддається метаболізму (крім включення до КоА), виводиться у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує трофіку та регенерацію тканин, для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняСухість шкіри; дрібні пошкодження шкіри, садна, тріщини, опіки (зокрема сонячні); бульозний дерматит; абсцеси, фурункули; трофічні виразки гомілки, пролежні; асептичні післяопераційні рани, що погано приживаються шкірні трансплантати; лікування та профілактика тріщин та запалення сосків молочної залози в період лактації; лікування та профілактика попрілостей у грудних дітей.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПантодерм® можна застосовувати при вагітності та в період грудного вигодовування. Застосування у дітей Можливе застосування за показаннями.Побічна діяМожливе виникнення алергічних реакцій.Взаємодія з лікарськими засобамиДаних щодо взаємодії препарату Пантодерм з іншими лікарськими препаратами немає.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують зовнішньо. Мазь наносять на пошкоджену або запалену ділянку шкіри один або кілька разів на добу. При догляді за молочними залозами у матерів-годувальниць мазь наносять на соски після кожного годування; можна використовувати як компресу. При догляді за немовлятами мазь наносять при кожній зміні підгузника (пелюшки).ПередозуванняВипадки передозування не відмічені.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь - 100 г: Активна речовина: декспантенол – 5 г, хлоргексидину біглюконат – 0.076 г; Допоміжні речовини: пропіленгліколь – 9 г, скваалн – 3 мг, парафін рідкий – 14 г, парафін м'який білий – 5 г, диметикон – 1 г, цетостеариловий спирт (цетиловий спирт – 60%, стеариловий спирт – 40%) – 6.7 мг, макрогола цетостеарат – 2.3 г, пантолактон – 0.5 г, вода очищена – до 100 г. 30 г у алюмінієвій тубі.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування 5% білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаКомбінований лікарський засіб для зовнішнього застосування. Чинить протимікробну, протизапальну дію: покращує регенерацію тканин. Декспантенол у клітинах шкіри швидко перетворюється на пантотенову кислоту, яка відіграє важливу роль як у формуванні, так і у загоєнні пошкоджених шкірних покривів. Хлоргексидин – антисептик, активний щодо вегетативних форм грамнегативних та грампозитивних бактерій, а також дріжджів, дерматофітів та ліпофільних вірусів. На суперечки бактерій діє лише за підвищеної температурі. Очищає та дезінфікує шкіру, не викликаючи її ушкодження. При нанесенні на поверхню рани захищає від інфекції, сприяючи загоєнню.ІнструкціяЛікування ран може проводитися як відкритим способом, і з використанням пов'язок.Показання до застосуванняНевеликі рани із загрозою інфікування (садна, подряпини, невеликі порізи та розчісування, тріщини, легкі опіки); інфіковані поверхневі ураження шкіри; тріщини сосків у період грудного вигодовування; хронічні рани (наприклад, трофічні виразки гомілки, пролежні); операційні рани.Протипоказання до застосуванняДля обробки чи лікування вушної раковини; у разі тяжких, глибоких та сильно забруднених ран (такі ушкодження потребують лікарського втручання); підвищена чутливість до декспантенолу та/або хлоргексидину.Вагітність та лактаціяМожна використовувати при вагітності та в період грудного вигодовування, проте слід уникати застосування на великих поверхнях шкіри.Побічна діяАлергічні реакції: можливі кропив'янка, свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиВ якості запобіжного заходу щодо можливої взаємодії (антагонізм або інактивація), не слід застосовувати цю комбінацію одночасно з іншими антисептиками.Спосіб застосування та дозиЗастосовують зовнішньо 1 або кілька разів на добу, наносять на попередньо очищену ранову поверхню або запалені ділянки шкіри.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати потрапляння в очі препарату, які містять декспантенол/хлоргексидин. Не можна приймати внутрішньо. Великі за площею ураження, сильно забруднені та глибокі рани, а також укушені та колоті рани вимагають лікарського втручання (через ризик розвитку правця). Якщо розміри рани протягом деякого часу залишаються незмінно більшими або рана не гоїться протягом 10-14 днів, то потрібна консультація лікаря. Це необхідно і у випадку, якщо краї рани сильно гіперемовані, рана несподівано набрякає, з'являються сильні болі або ушкодження супроводжується лихоманкою (через небезпеку розвитку сепсису).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
610,00 грн
352,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: пантопразолу натрію сесквігідрат - 45,10 мг (у перерахунку на пантопразол - 40 мг); допоміжні речовини: натрію карбонат безводний, манітол, кросповідон, повідон (тип К90), кальцію стеарат; захисна оболонка: готова суміш "ОПАДРАЙ" безбарвна [гіпромелоза-2910, тріацетин, тальк]; кишковорозчинна оболонка: готова суміш "АКРИЛ-ІЗ" жовтого кольору [метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер [1:1], тальк, титану діоксид, оксид заліза жовтий, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію гідрокарбонат, натрію лаурилсульфат], Таблетки кишковорозчинні, покриті плівковою оболонкою, 40 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з фольги алюмінієвої та плівки ПВХ/ПВДХ або плівки ПВХ/Аклар®, або комбінованого тришарового матеріалу ОПА/АЛ/ПВХ "Оптиформ. 1, 2 або 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі ядро від білого до білого із сіруватим або жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЗалізо шлунка секрецію знижувальний засіб - протонний насос інгібітор.ФармакокінетикаПантопразол швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) при пероральному застосуванні досягається вже після першої дози 20 мг. В середньому, приблизно через 2-2,5 години після прийому досягається максимальна концентрація в сироватці, близько 1,0-1,5 мкг/мл і Сmах і залишається постійною після багаторазового застосування даного препарату. Фармакокінетика пантопразолу після одноразового та багаторазового застосування однакова. У діапазоні доз 10-80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі крові залишається лінійною як при пероральному, так і при внутрішньовенному застосуванні. Абсолютна біодоступність таблеток пантопразолу становить близько 77%. Спільний прийом їжі не впливає на площу під кривою "концентрація-час" (AUC), на максимальну концентрацію в сироватці і, відповідно, біодоступність. При сумісному прийомі з їжею може варіюватися час початку дії препарату. Зв'язування пантопразолу з білками плазми становить 98%. Об'єм розподілу становить 0,15 л/кг. Метаболізується головним чином печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою CYP2C19 з наступною сульфатною кон'югацією. До інших метаболічних шляхів відноситься окиснення за допомогою CYP3A4. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 1 годину, а кліренс близько 0,1 л/год/кг. Внаслідок специфічного зв'язування пантопразолу з протонними насосами парієтальних клітин період напіввиведення не корелює з набагато довшою за тривалістю дією (інгібуванням секреції кислоти). Основний шлях виведення – через нирки (близько 80%) у вигляді метаболітів пантопразолу, решта виводиться з калом. Основним метаболітом у плазмі та сечі є десметилпантопразол, що кон'югує з сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту становить близько 1,5 год, що перевищує період напіввиведення пантопразолу. При застосуванні пантопразолу у пацієнтів з обмеженим функціонуванням нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зниження дози не потрібне. Як і у здорових добровольців, період напіввиведення пантопразолу є коротким. Діалізується лише дуже невелика частина препарату. Незважаючи на помірно тривалий період напіввиведення основного метаболіту (2-3 год), його виведення відбувається досить швидко, тому накопичення не відбувається. У пацієнтів з цирозом печінки (класів А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) час періоду напіввиведення збільшується до 3-6 год, значення AUC зростають у 3-5 разів, максимальна концентрація у сироватці підвищується незначно, лише у 1,5 раза порівняно з такою у здорових добровольців при застосуванні пантопразолу в дозі 20 мг. Невелике підвищення показника AUC та Сmах у літніх людей порівняно з відповідними показниками у молодших осіб не є клінічно значущим.ФармакодинамікаІнгібітор протонного насоса (Н+К+АТФ-ази). Блокує останню стадію секреції соляної кислоти незалежно від природи подразника. Пантопразол є заміщеним бензимидазолом, що пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічної блокади протонних насосів парієтальних клітин. Пантопразол трансформується у свою активну форму в умовах кислого середовища в парієтальних клітинах, де він пригнічує активність ферменту Н+К+АТФ-ази, тобто. блокує заключний етап утворення соляної кислоти у шлунку. Пригнічення активності є дозозалежним і в результаті знижується як базальна, так і стимульована секреція кислоти. При лікуванні пантопразолом, як і при використанні інших інгібіторів протонного насоса та блокаторів Н2-рецепторів, знижується кислотність у шлунку і тим самим підвищується рівень гастрину пропорційно зниженню кислотності. Підвищення рівня гастрину оборотне. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально до клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Також підвищується вміст хромограніну A (CgA) у сироватці крові внаслідок зниження секреції соляної кислоти. Підвищений вміст CgA може спотворювати результати діагностичних досліджень виявлення нейроэндокринных пухлин. Антисекреторна активність. Після першого перорального прийому 20 мг препарату Пантопразол-Акрихін зниження секреції шлункового соку на 24 % настає через 2,5-3,5 год і на 26% через 24,5-25,5 год. Після перорального прийому пантопразолу одноразово на добу 7 днів його антисекреторна активність, виміряна через 2,5-3,5 години після прийому, зростає до 56%, а через 24,5-25,5 години - до 50%. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, зниження шлункової секреції підвищує чутливість мікроорганізмів до антибіотиків. Не впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Секреторна активність нормалізується через 3-4 дні після закінчення прийому. У порівнянні з іншими інгібіторами протонного насосу Пантопразол-Акрихін має велику хімічну стабільність при нейтральному pH, і менший потенціал взаємодії з системою оксидазної печінки, що залежить від цитохрому Р450. Тому не спостерігалося клінічно значущої взаємодії між препаратом Пантопразол-Акріхін та багатьма іншими препаратами.Показання до застосуванняЛікування симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби легкого ступеня вираженості (таких, як печія, кисла відрижка) у дорослих.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, а також до заміщених бензімідазолів; диспепсія невротичного генезу; прийом інгібіторів протеази ВІЛ, таких як атазанавір та нелфінавір, абсорбція яких залежить від кислотності (pH) шлункового соку; вік до 18 років; вагітність, період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності У зв'язку з відсутністю даних про застосування пантопразолу у вагітних жінок, як запобіжний засіб, необхідно виключити використання препарату Пантопразол-Акріхін під час вагітності. Грудне годування Пантопразол та його метаболіти були виявлені у грудному молоці. Ефект пантопразолу на новонароджених/дітей грудного віку невідомий. Пантопразол-Акріхін не слід застосовувати під час годування груддю. У разі необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Дані щодо впливу препарату Пантопразол-Акріхін на фертильність у людини відсутні. Доклінічні дослідження показали відсутність ефекту на чоловічу чи жіночу фертильність.Побічна діяПри прийомі препарату Пантопразол-Акріхін відповідно до показань та в рекомендованих дозах небажані реакції виникають вкрай рідко. Найбільш частими небажаними реакціями є діарея та головний біль – спостерігаються приблизно у 1% пацієнтів. Нижче наводяться дані про небажані реакції залежно від частоти їх виникнення: Дуже часто ≥ 1/10; Часто ≥ 1/100 та < 1/10; Нечасто ≥ 1/1000 та < 1/100; Рідко≥1/10000 та < 1/1000; Дуже рідко Порушення з боку кровоносної та лімфатичної системи: Рідко – агранулоцитоз; Дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія. Порушення з боку нервової системи: Нечасто – головний біль, запаморочення; Рідко – порушення смаку. Порушення з боку органів зору: Рідко – порушення зору (затуманювання). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто – поліпи фундальних залоз шлунка (доброякісні); Нечасто - Діарея, нудота/блювота, здуття живота та метеоризм, запор, сухість у роті, дискомфорт та біль у животі. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Частота невідома – інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Нечасто - Екзантема/висип, свербіж, дерматит; Рідко – Кропивниця, ангіоневротичний набряк; Частота невідома - Злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ексудативна багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, світлочутливість, підгострий шкірний червоний вовчак. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Нечасто – перелом зап'ястя, стегна та хребта; Рідко – Артралгія, міалгія. Порушення з боку обміну речовин: Рідко – гіперліпідемія та підвищена концентрація ліпідів (тригліцеридів, холестерину), зміна маси тіла; Частота невідома – гіпонатріємія, гіпомагніємія. Загальні розлади: Нечасто - Слабкість, стомлюваність та нездужання; Рідко – підвищення температури тіла, периферичні набряки. Порушення з боку імунної системи: Рідко – гіперчутливість (у тому числі анафілактичні реакції та анафілактичний шок). Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Нечасто – підвищення активності печінкових ферментів (трансаміназ, γ-глутамінтрансферази); Рідко – підвищення рівня білірубіну; Частота невідома - Гепатоцелюлярні ушкодження, жовтяниця, печінково-клітинна недостатність. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: Рідко – Гінекомастія; Нечасто – порушення сну. Порушення з боку психіки: Рідко – депресія (включаючи загострення наявних розладів); Дуже рідко – дезорієнтація (включаючи загострення наявних розладів); Частота невідома - галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у схильних до цього пацієнтів), і навіть можливе загострення симптомів за її існуванні на початок терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне застосування інших інгібіторів протонного насоса або блокаторів Н2-гістамінових рецепторів без консультації лікаря. Одночасне застосування препарату Пантопразол-Акріхін може зменшити всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від pH середовища шлунка (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, позаконазол та інших лікарських засобів, таких як ерлотиніб). Спільне застосування пантопразолу та інгібіторів ВІЛ-протеази, абсорбція яких залежить від кислотності (pH) шлункового соку, таких як атазанавір, нелфінавір, значно знижує їхню біодоступність. Під час досліджень з вивчення лікарської взаємодії не було виявлено клінічно значущих взаємодій при застосуванні препаратів пантопразолу у наступних випадках: у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, які приймають серцеві глікозиди (дигоксин), блокатори повільних кальцієвих каналів (ніфедипін), бета-адреноблокатори (метопролол); у пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, які приймають антациди, антибіотики (амоксицилін, кларитроміцин); у пацієнтів, які приймають пероральні контрацептиви, що містять левоноргестрел та етинілестрадіол; у пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні препарати (диклофенак, напроксен, піроксикам); у пацієнтів із захворюваннями ендокринної системи, які приймають глібенкламід, лево-тироксин; у пацієнтів з тривожними станами та розладами сну, які приймають діазепам; у пацієнтів з епілепсією, які приймають карбамазепін та фенітоїн; у пацієнтів, які приймають непрямі антикоагулянти, такі як варфарин та фенпрокумон, під контролем протромбінового часу та МНО на початку та по закінченні лікування, а також під час нерегулярного прийому пантопразолу. Одночасно слід зазначити, що відомі випадки збільшення МНО та протромбінового часу у пацієнтів, які отримували інгібітори протонного насоса разом із варфарином або фенпрокумоном. Збільшення МНО та протромбінового часу може призводити до патологічних кровотеч, небезпечних для життя. У зв'язку з цим такі пацієнти повинні перебувати під наглядом з метою своєчасного виявлення збільшення МНО та протромбінового часу. Також відзначено відсутність клінічно значущої лікарської взаємодії з кофеїном, етанолом, теофіліном. Є повідомлення про підвищення рівня метотрексату в крові у деяких пацієнтів при його сумісному застосуванні у високих дозах (наприклад, 300 мг) з інгібіторами протонного насосу. Тому при використанні високих доз метотрексату, наприклад при раку або псоріазі, може виникнути потреба у розгляді питання про тимчасове скасування пантопразолу.Спосіб застосування та дозиПантопразол-Акріхін приймають внутрішньо, до їди, не розжовуючи і не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний гастрит (у тому числі пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів НПЗЗ) По 40-80 мг на добу. Курс лікування - 2 тижні при загостренні виразкової хвороби дванадцятипалої кишки, якщо цього часу недостатньо, то загоєння може бути досягнуто протягом наступних 2-х тижнів терапії. Курс лікування 4-8 тижнів при загостренні виразкової хвороби шлунка та ерозивному гастриті. Ерадикація Helicobacter pylori Рекомендовані наступні комбінації: Пантопразол-Акріхін по 40 мг 2 рази на добу + амоксицилін по 1000 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу; Пантопразол-Акріхін по 40 мг 2 рази на добу + метронідазол по 500 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу; Пантопразол-Акріхін по 40 мг 2 рази на добу + амоксицилін по 1000 мг 2 рази на добу + метронідазол по 500 мг 2 рази на добу. Курс лікування – 7-14 днів. Синдром Золлінгера-Еллісона Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів лікування слід розпочинати з добової дози 80 мг (2 таблетки Пантопразол-Акріхін по 40 мг). Потім, за необхідності, дозу можна збільшувати або зменшувати, залежно від показників кислотності шлункового соку. Дози вище 80 мг на день слід розділяти та застосовувати двічі на день. Можливе тимчасове підвищення дози пантопразолу вище 160 мг, але воно не повинно продовжуватись довше, ніж це потрібно для досягнення контролю кислотності. Тривалість лікування при синдромі Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станах не обмежена, і терміни терапії можуть визначатися в залежності від клінічної необхідності. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки добова доза пантопразолу не повинна перевищувати 20 мг на добу (1 таблетка пантопразолу 20 мг). У зв'язку з цим застосування пантопразолу в дозі 40 мг у цієї групи пацієнтів не рекомендується. Слід регулярно контролювати рівень печінкових ферментів під час лікування пантопразолом, особливо при тривалому застосуванні препарату. У разі підвищення рівня печінкових ферментів лікування слід припинити. Не потрібна корекція дози у літніх пацієнтів та пацієнтів з нирковою недостатністю. У зв'язку з відсутністю даних про застосування препарату Пантопразол-Акріхін у складі комбінованої антимікробної терапії щодо Helicobacter pylori у пацієнтів з порушенням функції нирок, а також у пацієнтів із середнім та тяжким ступенем печінкової недостатності, препарат застосовувати не слід.ПередозуванняДо цього часу явищ передозування внаслідок застосування препаратів пантопразолу не було відзначено. Дози до 240 мг внутрішньовенно вводилися протягом 2 хвилин і переносилися добре. У разі передозування за наявності клінічних проявів інтоксикації проводиться симптоматична та підтримуюча терапія. Пантопразол не виводиться за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування препаратом Пантопразол-Акріхін слід виключити можливість злоякісного новоутворення, оскільки препарат може маскувати симптоми та відкласти правильну постановку діагнозу. Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем, якщо їх чекає проведення ендоскопії або сечовинного дихального тесту. Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем, якщо є такі випадки: ненавмисна втрата ваги, анемія, шлунково-кишкова кровотеча, розлад ковтання, постійне блювання або блювання з кров'ю. У цих випадках прийом препарату може частково полегшити симптоми та відстрочити правильну діагностику; раніше перенесене хірургічне втручання на шлунково-кишковому тракті або виразка шлунка; безперервне симптоматичне лікування диспепсії та печії протягом 4 тижнів та більше; захворювання печінки, у тому числі жовтяниця та печінкова недостатність; інші серйозні захворювання, що погіршують загальний стан здоров'я. Пацієнти у віці старше 55 років, за наявності нових або симптомів, що недавно змінилися, повинні проконсультуватися з лікарем. Пацієнтам слід розраховувати на миттєве усунення симптомів нездужання. Полегшення симптомів можливе після приблизно одного дня прийому пантопразолу, також необхідно враховувати, що для повного усунення печії може знадобитися приблизно 7 днів. При прийомі препаратів, що знижують кислотність шлункового соку, трохи підвищується ризик шлунково-кишкових інфекцій, збудниками яких є бактерії роду Salmonella spp., Campylobacter spp. або C. difficile. При лікуванні інгібіторами протонного насоса дуже рідко відзначається розвиток підгострого шкірного червоного вовчаку (ПККВ). При виникненні уражень шкіри, особливо на ділянках, що зазнали впливу сонячних променів, а також за наявності супутньої артралгії, пацієнт повинен негайно звернутися за медичною допомогою, і лікарю слід оцінити необхідність припинення лікування препаратом Пантопразол-Акріхін. Виникнення ПККВ після попереднього лікування інгібітором протонного насоса може підвищити ризик розвитку ПККВ під час лікування іншими інгібіторами протонного насоса. При проведенні лабораторних досліджень необхідно враховувати, що підвищений вміст CgA у сироватці може спотворювати результати діагностичних досліджень для виявлення нейроендокринних пухлин. У зв'язку з цим застосування препарату Пантопразол-Акріхін слід припинити не менше ніж за 5 днів до проведення дослідження вмісту CgA. Якщо вміст CgA і гастрину не повернулося до нормальних значень після першого визначення, дослідження слід повторити через 14 днів після припинення прийому інгібітора протонного насоса. Препарат призначений для короткочасного застосування (до 4 тижнів). При тривалому прийомі препарату можуть виникати додаткові ризики і необхідно звернутися до лікаря для призначення препарату з наступним регулярним медичним наглядом. Наступні додаткові ризики вважаються значними при тривалому прийомі препарату. Вплив на абсорбцію Вітаміну В12 Пантопразол, як і всі інгібітори протонного насоса, може знизити абсорбцію вітаміну В12 (ціанокобаламін) внаслідок гіпо- або ахлоргідрії. Це слід враховувати у пацієнтів зі зниженими запасами в організмі або факторами ризику зниження абсорбції вітаміну В12 за тривалої терапії або за наявності відповідних клінічних симптомів. Вплив на переломи кісток Інгібітори протонного насоса, особливо у великих дозах та при тривалій терапії (>1 роки), можуть незначно збільшувати ризик перелому стегна, зап'ястя та хребта, переважно у людей похилого віку або за наявності інших відомих факторів ризику. Спостереження довели, що інгібітори протонного насоса можуть збільшити загальний ризик переломів на 10-40%. Це збільшення частково можливо обумовлено іншими чинниками ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічних рекомендацій, і у них має бути відповідне надходження вітаміну D та кальцію до організму. Гіпомагніємія: У пацієнтів, які приймають інгібітори протонного насоса (ІСН), у тому числі пантопразол, протягом як мінімум трьох місяців, і, як правило, протягом року спостерігалася важка гіпомагніємія. При цьому можливий розвиток серйозних проявів гіпомагніємії, таких як стомлюваність, тетанія, марення, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, вони можуть починатися непомітно і бути пропущені. У більшості пацієнтів з подібними порушеннями гіпомагніємія була скоригована після замісної терапії магнієм та припинення прийому ІСН. У пацієнтів, які мають тривале лікування, або пацієнтам, які приймають ІСН спільно з дигоксином або іншими препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), слід провести дослідження вмісту магнію в сироватці крові перед початком лікування ІСН та періодично здійснювати його контроль під час лікування . Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід утриматися від керування транспортними засобами та іншими механізмами, що вимагають підвищеної уваги, через ймовірність запаморочення та порушення зору.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб.: пірантел (у формі ембонату) 250 мг. 3 шт. - упакування безячейкові контурні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротигельмінтний засіб. Викликає нейром'язову блокаду чутливих гельмінтів. Активний щодо Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus і, меншою мірою, Trichocephalus trichiurus. Діє як на статевозрілих, так і на статевозрілих особин обох статей.ФармакокінетикаПрактично не абсорбується із ШКТ. Після прийому разової дози 10 мг/кг концентрація в плазмі становить 0,005-0,13 мкг/мл і досягається протягом 1-3 годин. Метаболізується частково в печінці до N-метил-1,3-пропандіаміну. Виводиться у незміненому вигляді через кишечник (близько 93%), 7% виводиться нирками у незміненому вигляді або у вигляді метаболіту.Клінічна фармакологіяПротигельмінтний препарат.Показання до застосуванняАскаридоз, анкілостомідоз, некатороз, трихоцефальоз.Протипоказання до застосуванняВагітність, підвищена чутливість до пірантелу, міастенія (період лікування).Вагітність та лактаціяПірантел протипоказаний для застосування при вагітності. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей З обережністю призначають дітям до 6 місяців.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, анорексія, підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, галюцинації, сплутаність свідомості, парестезії, запаморочення, сонливість або безсоння. Дерматологічні реакції: ; шкірний висип, кропив'янка. Інші: порушення слуху, гіпертермія.Взаємодія з лікарськими засобамиНе слід призначати одночасно з піперазином (послаблення дії). При одночасному застосуванні пірантел підвищує концентрацію теофіліну у плазмі.Спосіб застосування та дозиПри аскаридозі та ентеробіозі застосовують одноразово в дозі 10 мг/кг. При поєднанні деякого з аскаридозом або інших поєднаних гельмінтних ураженнях застосовують протягом 3 днів поспіль у дозі 10 мг/кг/добу або протягом 2 днів - у дозі 20 мг/кг/сут.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при печінковій недостатності. Після прийому пірантелу проносні засоби не призначають. При ентеробіоз слід провести одночасне лікування всіх спільно проживаючих осіб. Після завершення лікування необхідно провести контрольне дослідження калу на наявність яєць паразитів. З обережністю призначають дітям до 6 місяців.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
1 040,00 грн
430,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: суматриптан сукцинат (еквівалентно суматриптану) 70,00 (50,00) мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 100,00 мг, лактози моногідрат - 123,50 мг, кроскармелоза натрію - 1,50 мг, магнію стеарат - 3,00 мг, тальк - 1,50 мг, кремнію діоксид колоїдний - 0 ; Оболонка: гіпромелоза- 3,07 мг, макрогол 6000 - 1,20 мг, тальк - 1,31 мг, титану діоксид - 0,90 мг, триетилцитрат - 0,98 мг, барвник червоний [Понсо 4 R] - 0,040 мг. По 2 або 6 таблеток у блістер із фольги алюмінієвої твердої, покритої лаком, та ламінату для холодного формування. 1 блістер по 2 або 6 таблеток або 2 блістери по 6 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиДовгі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою світло-рожевого кольору, з ділильною ризиком з одного боку, на зламі білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимігренозний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо суматриптан швидко всмоктується, 70% від максимальної концентрації у плазмі (Сmах) досягається через 45 хв. Після прийому 100 мг Сmах у плазмі крові становить у середньому 54 нг/мл. Біодоступність становить 14% внаслідок інтенсивного пресистемного метаболізму та неповної абсорбції. Зв'язування з білками плазми невелике і становить 14-21%. Суматриптан метаболізується за участю моноаміноксидази (МАО) типу А. Основний метаболіт-індолоцтовий аналог суматриптану, який виводиться переважно нирками, у вигляді вільної кислоти та кон'югату з глюкуроновою кислотою. Цей метаболіт не має активності по відношенню до 5HT1- та 5НТ2-серотонінових рецепторів. Приступи мігрені, мабуть, не мають істотного впливу на фармакокінетику суматриптана, що приймається внутрішньо.ФармакодинамікаСуматриптан - специфічний селективний агоніст судинних 5-гідрокситриптамін-1-рецепторів (5НТ1D), не впливає на інші підтипи 5НТ-серотонінових рецепторів (5НТ2-5НТ7). Рецептори 5НТ1D розташовані головним чином у кровоносних судинах головного мозку, і їх стимуляція призводить до звуження цих судин. Знижує чутливість трійчастого нерва. Обидва ці ефекти можуть лежати в основі протимігренозної дії суматриптану. Клінічний ефект відзначається зазвичай через 30 хв після прийому препарату внутрішньо.Показання до застосуванняКупірування нападів мігрені з аурою або без неї.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будь-якого компонента препарату; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; геміплегічна, базилярна та офтальмоплегічна форми мігрені; ішемічна хвороба серця (ІХС) (в т.ч. інфаркт міокарда, постінфарктний кардіосклероз, стенокардія Принцметалу), а також наявність симптомів, що дозволяють припустити наявність ІХС; оклюзійні захворювання периферичних судин; інсульт або транзиторна ішемічна атака (в т.ч. в анамнезі); артеріальна гіпертензія ІІ-ІІІ ступеня тяжкості; неконтрольована артеріальна гіпертензія; одночасний прийом з ерготаміном або його похідними (включаючи метизергід); одночасний прийом з іншими триптанами/агоністами рецептора 5-НТ1; застосування на фоні прийому інгібіторів моноаміноксидази (МАО) або раніше, ніж через 2 тижні після їх відміни; виражені порушення функції печінки та/або нирок; вік до 18 років та старше 65 років (безпека та ефективність не встановлена); вагітність; період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування суматриптану протипоказане при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування. У разі прийому препарату грудне вигодовування можливе не раніше ніж через 24 години.Побічна діяЗалежно від частоти виникнення виділяють такі групи побічних ефектів: дуже часто: ≥1/10; часто: ≥1/100, З боку нервової системи: часто – запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включаючи парестезії та гіпестезії; частота невідома - судомні напади (у ряді випадків вони спостерігалися у пацієнтів з судомами в анамнезі або при станах, що призводять до виникнення судом; у частини пацієнтів, що спричиняють фактори, виявлено не було), тремор, дистонія, ністагм, скотома; тривога. З боку органу зору: частота невідома – диплопія, миготіння перед очима, зниження гостроти зору, часткова минуща або стійка втрата зору. Проте слід пам'ятати, що порушення зору може бути пов'язані з самим нападом мігрені. З боку серцево-судинної системи: часто - минуще підвищення артеріального тиску (що спостерігається незабаром після прийому суматриптану), "припливи"; частота невідома – брадикардія, тахікардія, зниження артеріального тиску, порушення серцевого ритму, минущі зміни ЕКГ за ішемічним типом, інфаркт міокарда, спазм коронарних артерій, стенокардія, синдром Рейно; відчуття серцебиття. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання; дуже рідко – дисфагія, відчуття дискомфорту у ділянці живота; частота невідома – ішемічний коліт, діарея. З боку опорно-рухового апарату: часто - почуття тяжкості (зазвичай минуще, може бути інтенсивним і виникати в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину та горло), міалгія; нечасто – біль у суглобах; частота невідома – ригідність потиличних м'язів, артралгія. З боку дихальної системи та органів грудної клітки: часто – задишка; легке, минуще подразнення слизової оболонки або відчуття печіння в носовій порожнині або горлі, носова кровотеча. Лабораторні показники: дуже рідко – незначні зміни активності "печінкових" трансаміназ. Алергічні реакції: дуже рідко – реакції гіперчутливості варіюють від шкірних проявів (висип, кропив'янка, свербіж, еритема) до випадків анафілаксії. З боку шкіри та підшкірної клітковини: частота невідома – гіпергідроз. Інші: часто - відчуття жару або холоду, біль, почуття здавлення або тяжкості (є тимчасовими і здатні виникати в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину і горло), відчуття слабкості, почуття втоми, зазвичай виражені слабо або помірно і так само носять тимчасовий характер . Можуть виникати минущі інтенсивні болі і сором у грудях, що поширюється на область шиї.Взаємодія з лікарськими засобамиНе відзначено взаємодію суматриптану з пропранололом, флунаризином, пізотифеном та етиловим спиртом. При одночасному прийомі з ерготаміном або іншими триптанами/агоністами рецептора 5-HT1, відзначався тривалий спазм судин. Суматриптан можна призначати не раніше, ніж через 24 години після прийому препаратів, що містять ерготамін або інші триптани/агоністи рецептора 5-НТ1, навпаки, препарати, що містять ерготамін, можна призначати не раніше, ніж через 6 годин після прийому суматриптану, а триптани/агон рецептора 5-НТ1 - не раніше, ніж через 24 години після прийому суматриптану. Можлива взаємодія між суматриптаном та інгібіторами МАО, їх одночасне застосування протипоказане. Є дуже рідкісні повідомлення, отримані в результаті постмаркетингового спостереження, про розвиток серотонінового синдрому (включаючи розлади психіки, вегетативну лабільність та нервово-м'язові порушення) внаслідок супутнього застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) та сума. Також повідомлялося про розвиток серотонінового синдрому на тлі одночасного призначення триптанів із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (СІОЗСН).Спосіб застосування та дозиВсередину, під час їди або натще, препарат слід ковтати повністю, запиваючи водою. Рекомендована доза становить 50 мг. Деяким пацієнтам може знадобитися більш висока доза – 100 мг. Якщо симптоми мігрені не зникають і не зменшуються після прийому першої дози, то для усунення цього ж нападу повторно приймати препарат не слід. У цьому випадку лікування можна здійснювати за допомогою парацетамолу, ацетилсаліцилової кислоти, нестероїдних протизапальних препаратів. Однак препарат можна застосовувати для усунення наступних нападів мігрені. Якщо пацієнт відчув покращення після першої дози, а потім симптоми відновилися, можна прийняти другу дозу протягом наступних 24 годин, за умови, що інтервал між прийомом становить не менше 2 годин. Максимальна добова доза суматриптану не повинна перевищувати 300 мг. Пацієнти з печінковою недостатністю Рекомендована доза – 50 мг. Діти та підлітки (віком до 18 років) Суматриптан не рекомендується для застосування у дітей та підлітків через брак даних про безпеку та ефективність. Пацієнти похилого віку (старше 65 років) Досвід застосування суматриптану у пацієнтів віком від 65 років обмежений. Фармакокінетика препарату істотно не відрізняється від такої у молодших пацієнтів, однак, до отримання додаткових клінічних даних, застосування суматриптану у пацієнтів віком від 65 років не рекомендується.ПередозуванняСимптоми: Прийом суматриптану в дозі більше 400 мг не викликав жодних побічних ефектів, крім перерахованих вище. Лікування: у разі передозування слід спостерігати за станом пацієнтів не менше 10 годин та за необхідності проводити симптоматичну терапію. Немає даних про вплив гемодіалізу або перитонеального діалізу на концентрацію суматриптану у плазмі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСуматриптан слід призначати тільки в тому випадку, якщо діагноз мігрені не викликає сумніву, при цьому застосовувати його слід якомога раніше після початку нападу мігрені, хоча він однаково ефективний при використанні будь-якої стадії нападу. Препарат не можна використовувати з профілактичною метою. Суматриптан слід приймати з обережністю при контрольованій артеріальній гіпертензії І ступеня тяжкості, тому що в окремих випадках на фоні прийому спостерігалося транзиторне підвищення артеріального тиску та периферичного опору судин; захворюваннях, при яких можуть змінюватися всмоктування, метаболізм або виведення препарату (наприклад, порушення нирок або печінки). Є дуже рідкісні повідомлення, отримані в результаті постмаркетингового спостереження, про розвиток серотонінового синдрому (включаючи розлади психіки, вегетативну лабільність та нервово-м'язові порушення) внаслідок супутнього застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) та сума. Також повідомлялося про розвиток серотонінового синдрому на фоні одночасного призначення триптанів із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (СІОЗСН). У разі одночасного призначення з препаратами групи СІОЗС/СІОЗСН слід ретельно контролювати стан пацієнта. Суматриптан слід приймати з обережністю при епілепсії та наявності інших факторів ризику в анамнезі, що супроводжуються зниженням порога судомної готовності, оскільки у таких пацієнтів можливий розвиток судом на фоні прийому суматриптану. Супутнє застосування інших триптанів/агоністів рецептора 5НТ1 із суматриптаном не рекомендується. У пацієнтів із гіперчутливістю до сульфаніламідів застосування суматриптану може спричинити алергічні реакції, вираженість яких варіює від шкірних проявів до анафілаксії. Дані про перехресну чутливість обмежені, проте слід бути обережними при призначенні суматриптану таким пацієнтам. Як і при застосуванні інших протимігренозних засобів, при призначенні суматриптану у пацієнтів з раніше недіагностованою мігренню або у пацієнтів з атиповою мігренню необхідно виключити інші потенційно серйозні неврологічні стани. Слід зазначити, що у пацієнтів з мігренню підвищений ризик розвитку певних цереброваскулярних ускладнень (інсульту або транзиторної ішемічної атаки). Суматриптан не слід призначати пацієнтам групи ризику серцево-судинних захворювань без попереднього обстеження з метою виключення серцево-судинної патології. До таких пацієнтів відносяться жінки в постменопаузальному періоді, чоловіки віком старше 40 років, пацієнти з факторами ризику розвитку ІХС, а також ті, хто курить і використовують нікотинзамісну терапію. Хоча проведене обстеження не завжди дозволяє виявити захворювання серця у деяких пацієнтів, у дуже поодиноких випадках у них розвиваються побічні ефекти з боку серцево-судинної системи. Після прийому суматриптана можуть виникати минущі інтенсивні болі і сором у грудях, що поширюється на область шиї. Якщо є підстави вважати, що ці симптоми є проявом ІХС, слід призупинити прийом препарату та провести відповідне діагностичне обстеження. Зловживання лікарськими препаратами, призначеними для усунення нападів мігрені, асоційовано з посиленням головного болю у чутливих пацієнтів (головний біль, пов'язаний зі зловживанням лікарськими препаратами). У разі розвитку або підозри на головний біль, пов'язаний зі зловживанням лікарськими засобами, необхідно звернутися до лікаря. При цьому слід розглянути можливість відміни препарату. Небажані ефекти можуть частіше спостерігатися під час застосування триптанів та рослинних препаратів, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum). Не можна перевищувати рекомендовану дозу суматриптану. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У пацієнтів з мігренню може виникати сонливість, пов'язана, як із самим захворюванням, так і з прийомом суматриптану, тому вони повинні бути особливо обережними при керуванні автомобілем та роботі з механізмами, що рухаються.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
766,00 грн
430,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: суматриптану сукцинат (еквівалентно суматриптану) – 140,00 (100,00) мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 200,00 мг, лактози моногідрат - 247,00 мг, кроскармелоза натрію - 3,00 мг, магнію стеарат - 6,00 мг, тальк - 3,00 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1 ; Оболонка: гіпромелоза – 4,10 мг, макрогол 6000 – 1,60 мг, тальк – 1,80 мг, титану діоксид – 1,20 мг, триетилцитрат – 1,30 мг. По 2 або 6 таблеток у блістер із фольги алюмінієвої твердої, покритої лаком, та ламінату для холодного формування. 1 блістер по 2 або 6 таблеток або 2 блістери по 6 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиДовгі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, на зламі білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимігренозний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо суматриптан швидко всмоктується, 70% від максимальної концентрації у плазмі (Сmах) досягається через 45 хв. Після прийому 100 мг Сmах у плазмі крові становить у середньому 54 нг/мл. Біодоступність становить 14% внаслідок інтенсивного пресистемного метаболізму та неповної абсорбції. Зв'язування з білками плазми невелике і становить 14-21%. Суматриптан метаболізується за участю моноаміноксидази (МАО) типу А. Основний метаболіт-індолоцтовий аналог суматриптану, який виводиться переважно нирками, у вигляді вільної кислоти та кон'югату з глюкуроновою кислотою. Цей метаболіт не має активності по відношенню до 5HT1- та 5НТ2-серотонінових рецепторів. Приступи мігрені, мабуть, не мають істотного впливу на фармакокінетику суматриптана, що приймається внутрішньо.ФармакодинамікаСуматриптан - специфічний селективний агоніст судинних 5-гідрокситриптамін-1-рецепторів (5НТ1D), не впливає на інші підтипи 5НТ-серотонінових рецепторів (5НТ2-5НТ7). Рецептори 5НТ1D розташовані головним чином у кровоносних судинах головного мозку, і їх стимуляція призводить до звуження цих судин. Знижує чутливість трійчастого нерва. Обидва ці ефекти можуть лежати в основі протимігренозної дії суматриптану. Клінічний ефект відзначається зазвичай через 30 хв після прийому препарату внутрішньо.Показання до застосуванняКупірування нападів мігрені з аурою або без неї.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будь-якого компонента препарату; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; геміплегічна, базилярна та офтальмоплегічна форми мігрені; ішемічна хвороба серця (ІХС) (в т.ч. інфаркт міокарда, постінфарктний кардіосклероз, стенокардія Принцметалу), а також наявність симптомів, що дозволяють припустити наявність ІХС; оклюзійні захворювання периферичних судин; інсульт або транзиторна ішемічна атака (в т.ч. в анамнезі); артеріальна гіпертензія ІІ-ІІІ ступеня тяжкості; неконтрольована артеріальна гіпертензія; одночасний прийом з ерготаміном або його похідними (включаючи метизергід); одночасний прийом з іншими триптанами/агоністами рецептора 5-НТ1; застосування на фоні прийому інгібіторів моноаміноксидази (МАО) або раніше, ніж через 2 тижні після їх відміни; виражені порушення функції печінки та/або нирок; вік до 18 років та старше 65 років (безпека та ефективність не встановлена); вагітність; період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування суматриптану протипоказане при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування. У разі прийому препарату грудне вигодовування можливе не раніше ніж через 24 години.Побічна діяЗалежно від частоти виникнення виділяють такі групи побічних ефектів: дуже часто: ≥1/10; часто: ≥1/100, З боку нервової системи: часто – запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включаючи парестезії та гіпестезії; частота невідома - судомні напади (у ряді випадків вони спостерігалися у пацієнтів з судомами в анамнезі або при станах, що призводять до виникнення судом; у частини пацієнтів, що спричиняють фактори, виявлено не було), тремор, дистонія, ністагм, скотома; тривога. З боку органу зору: частота невідома – диплопія, миготіння перед очима, зниження гостроти зору, часткова минуща або стійка втрата зору. Проте слід пам'ятати, що порушення зору може бути пов'язані з самим нападом мігрені. З боку серцево-судинної системи: часто - минуще підвищення артеріального тиску (що спостерігається незабаром після прийому суматриптану), "припливи"; частота невідома – брадикардія, тахікардія, зниження артеріального тиску, порушення серцевого ритму, минущі зміни ЕКГ за ішемічним типом, інфаркт міокарда, спазм коронарних артерій, стенокардія, синдром Рейно; відчуття серцебиття. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання; дуже рідко – дисфагія, відчуття дискомфорту у ділянці живота; частота невідома – ішемічний коліт, діарея. З боку опорно-рухового апарату: часто - почуття тяжкості (зазвичай минуще, може бути інтенсивним і виникати в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину та горло), міалгія; нечасто – біль у суглобах; частота невідома – ригідність потиличних м'язів, артралгія. З боку дихальної системи та органів грудної клітки: часто – задишка; легке, минуще подразнення слизової оболонки або відчуття печіння в носовій порожнині або горлі, носова кровотеча. Лабораторні показники: дуже рідко – незначні зміни активності "печінкових" трансаміназ. Алергічні реакції: дуже рідко – реакції гіперчутливості варіюють від шкірних проявів (висип, кропив'янка, свербіж, еритема) до випадків анафілаксії. З боку шкіри та підшкірної клітковини: частота невідома – гіпергідроз. Інші: часто - відчуття жару або холоду, біль, почуття здавлення або тяжкості (є тимчасовими і здатні виникати в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину і горло), відчуття слабкості, почуття втоми, зазвичай виражені слабо або помірно і так само носять тимчасовий характер . Можуть виникати минущі інтенсивні болі і сором у грудях, що поширюється на область шиї.Взаємодія з лікарськими засобамиНе відзначено взаємодію суматриптану з пропранололом, флунаризином, пізотифеном та етиловим спиртом. При одночасному прийомі з ерготаміном або іншими триптанами/агоністами рецептора 5-HT1, відзначався тривалий спазм судин. Суматриптан можна призначати не раніше, ніж через 24 години після прийому препаратів, що містять ерготамін або інші триптани/агоністи рецептора 5-НТ1, навпаки, препарати, що містять ерготамін, можна призначати не раніше, ніж через 6 годин після прийому суматриптану, а триптани/агон рецептора 5-НТ1 - не раніше, ніж через 24 години після прийому суматриптану. Можлива взаємодія між суматриптаном та інгібіторами МАО, їх одночасне застосування протипоказане. Є дуже рідкісні повідомлення, отримані в результаті постмаркетингового спостереження, про розвиток серотонінового синдрому (включаючи розлади психіки, вегетативну лабільність та нервово-м'язові порушення) внаслідок супутнього застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) та сума. Також повідомлялося про розвиток серотонінового синдрому на тлі одночасного призначення триптанів із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (СІОЗСН).Спосіб застосування та дозиВсередину, під час їди або натще, препарат слід ковтати повністю, запиваючи водою. Рекомендована доза становить 50 мг. Деяким пацієнтам може знадобитися більш висока доза – 100 мг. Якщо симптоми мігрені не зникають і не зменшуються після прийому першої дози, то для усунення цього ж нападу повторно приймати препарат не слід. У цьому випадку лікування можна здійснювати за допомогою парацетамолу, ацетилсаліцилової кислоти, нестероїдних протизапальних препаратів. Однак препарат можна застосовувати для усунення наступних нападів мігрені. Якщо пацієнт відчув покращення після першої дози, а потім симптоми відновилися, можна прийняти другу дозу протягом наступних 24 годин, за умови, що інтервал між прийомом становить не менше 2 годин. Максимальна добова доза суматриптану не повинна перевищувати 300 мг. Пацієнти з печінковою недостатністю Рекомендована доза – 50 мг. Діти та підлітки (віком до 18 років) Суматриптан не рекомендується для застосування у дітей та підлітків через брак даних про безпеку та ефективність. Пацієнти похилого віку (старше 65 років) Досвід застосування суматриптану у пацієнтів віком від 65 років обмежений. Фармакокінетика препарату істотно не відрізняється від такої у молодших пацієнтів, однак, до отримання додаткових клінічних даних, застосування суматриптану у пацієнтів віком від 65 років не рекомендується.ПередозуванняСимптоми: Прийом суматриптану в дозі більше 400 мг не викликав жодних побічних ефектів, крім перерахованих вище. Лікування: у разі передозування слід спостерігати за станом пацієнтів не менше 10 годин та за необхідності проводити симптоматичну терапію. Немає даних про вплив гемодіалізу або перитонеального діалізу на концентрацію суматриптану у плазмі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСуматриптан слід призначати тільки в тому випадку, якщо діагноз мігрені не викликає сумніву, при цьому застосовувати його слід якомога раніше після початку нападу мігрені, хоча він однаково ефективний при використанні будь-якої стадії нападу. Препарат не можна використовувати з профілактичною метою. Суматриптан слід приймати з обережністю при контрольованій артеріальній гіпертензії І ступеня тяжкості, тому що в окремих випадках на фоні прийому спостерігалося транзиторне підвищення артеріального тиску та периферичного опору судин; захворюваннях, при яких можуть змінюватися всмоктування, метаболізм або виведення препарату (наприклад, порушення нирок або печінки). Є дуже рідкісні повідомлення, отримані в результаті постмаркетингового спостереження, про розвиток серотонінового синдрому (включаючи розлади психіки, вегетативну лабільність та нервово-м'язові порушення) внаслідок супутнього застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) та сума. Також повідомлялося про розвиток серотонінового синдрому на фоні одночасного призначення триптанів із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (СІОЗСН). У разі одночасного призначення з препаратами групи СІОЗС/СІОЗСН слід ретельно контролювати стан пацієнта. Суматриптан слід приймати з обережністю при епілепсії та наявності інших факторів ризику в анамнезі, що супроводжуються зниженням порога судомної готовності, оскільки у таких пацієнтів можливий розвиток судом на фоні прийому суматриптану. Супутнє застосування інших триптанів/агоністів рецептора 5НТ1 із суматриптаном не рекомендується. У пацієнтів із гіперчутливістю до сульфаніламідів застосування суматриптану може спричинити алергічні реакції, вираженість яких варіює від шкірних проявів до анафілаксії. Дані про перехресну чутливість обмежені, проте слід бути обережними при призначенні суматриптану таким пацієнтам. Як і при застосуванні інших протимігренозних засобів, при призначенні суматриптану у пацієнтів з раніше недіагностованою мігренню або у пацієнтів з атиповою мігренню необхідно виключити інші потенційно серйозні неврологічні стани. Слід зазначити, що у пацієнтів з мігренню підвищений ризик розвитку певних цереброваскулярних ускладнень (інсульту або транзиторної ішемічної атаки). Суматриптан не слід призначати пацієнтам групи ризику серцево-судинних захворювань без попереднього обстеження з метою виключення серцево-судинної патології. До таких пацієнтів відносяться жінки в постменопаузальному періоді, чоловіки віком старше 40 років, пацієнти з факторами ризику розвитку ІХС, а також ті, хто курить і використовують нікотинзамісну терапію. Хоча проведене обстеження не завжди дозволяє виявити захворювання серця у деяких пацієнтів, у дуже поодиноких випадках у них розвиваються побічні ефекти з боку серцево-судинної системи. Після прийому суматриптана можуть виникати минущі інтенсивні болі і сором у грудях, що поширюється на область шиї. Якщо є підстави вважати, що ці симптоми є проявом ІХС, слід призупинити прийом препарату та провести відповідне діагностичне обстеження. Зловживання лікарськими препаратами, призначеними для усунення нападів мігрені, асоційовано з посиленням головного болю у чутливих пацієнтів (головний біль, пов'язаний зі зловживанням лікарськими препаратами). У разі розвитку або підозри на головний біль, пов'язаний зі зловживанням лікарськими засобами, необхідно звернутися до лікаря. При цьому слід розглянути можливість відміни препарату. Небажані ефекти можуть частіше спостерігатися під час застосування триптанів та рослинних препаратів, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum). Не можна перевищувати рекомендовану дозу суматриптану. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У пацієнтів з мігренню може виникати сонливість, пов'язана, як із самим захворюванням, так і з прийомом суматриптану, тому вони повинні бути особливо обережними при керуванні автомобілем та роботі з механізмами, що рухаються.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь - 100 г: Активна речовина такролімус 100 мг. Допоміжні речовини: макрогол 400, парафін рідкий, вазелін білий м'який, віск емульсійний, динатрію едетат, консервант Euxyl PE 9010 (феноксиетанол 90%, етілгексілгліцерол 10%) у перерахунку на феноксиетанол, вода очищена. 15 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування 0,03% від білого до майже білого кольору, однорідна; допускається наявність слабкого специфічного запаху.Фармакотерапевтична групаТакролімус відноситься до групи інгібіторів кальциневрину. Він зв'язується із специфічним цитоплазматичним білком імунофіліном (FKBP12), який є цитозольним рецептором для кальциневрину (FK506). В результаті цього формується комплекс, що включає такролімус, FKBPI2, кальцій, кальмодулін та кальциневрин, що призводить до інгібування фосфатазної активності кальциневрину. Це унеможливлює дефосфорилювання та транслокацію ядерного фактора активованих Т-клітин (NFAT), необхідного для ініціації транскрипції генів, що кодують продукцію ключових для Т-клітинної імунної відповіді цитокінів (ІЛ-2 та інтерферон-гамма). Крім того, такролімус інгібує транскрипцію генів, що кодують продукцію таких цитокінів, як ІЛ-3, ІЛ-4, ІЛ-5, гранулоцитарно-макрофагальний колонієстимулюючий фактор (ГМКСФ) та фактор некрозу пухлини (ФНОα),які беруть участь у початкових етапах активації Т-лімфоцитів. Крім цього, під впливом такролімусу відбувається інгібування вивільнення медіаторів запалення з опасистих клітин, базофілів та еозинофілів, а також зниження експресії FcεRI (високоаффінний поверхневий рецептор для імуноглобуліну Е) на клітинах Лангерганса, що веде до зниження антицитів. Мазь такролімусу не впливає на синтез колагену і, таким чином, не викликає атрофії шкіри.ФармакокінетикаВсмоктування Всмоктування такролімусу в системний кровотік при місцевому застосуванні є мінімальним. У більшості пацієнтів з атопічним дерматитом (у дорослих та дітей) як при одноразовому нанесенні, так і при багаторазовому застосуванні 0.03% та 0.1% мазі такролімусу концентрація його у плазмі крові становила < 1.0 нг/мл. Системна абсорбція залежить від площі ураження та зменшується у міру зникнення клінічних проявів атопічного дерматиту. Кумуляції препарату при тривалому застосуванні (до 1 року) у дітей та дорослих не відзначалося. Розподіл У зв'язку з тим, що системна абсорбція мазі такролімусу низька, висока здатність зв'язуватися з білками плазми (більше 98.8%) сприймається як клінічно не значуща. Метаболізм Такролімус не метаболізується у шкірі. При попаданні в системний кровоток такролімус значною мірою метаболізується у печінці за допомогою ізоферменту CYP3A4. Виведення При багаторазовому місцевому застосуванні мазі такролімусу T 1/2 становить 75 годин у дорослих та 65 годин у дітей.Клінічна фармакологіяПротизапальний препарат для зовнішнього застосування. Селективний інгібітор синтезу та вивільнення медіаторів запалення.Показання до застосуванняЛікування атопічного дерматиту (середнього ступеня тяжкості та важких форм) у разі його резистентності до інших засобів зовнішньої терапії чи наявності протипоказань до таких. У дорослих та підлітків старше 16 років препарат Такропік® застосовується у вигляді 0.03% мазі та 0.1% мазі; у дітей віком від 2 до 16 років лише у вигляді 0.03% мазі.Протипоказання до застосуванняСерйозні порушення епідермального бар'єру, зокрема синдром Нетертона, ламеллярний іхтіоз, шкірні прояви реакції "трансплантат проти господаря", а також генералізована еритродермія (у зв'язку із ризиком збільшення системної абсорбції такролімусу); дитячий вік до 2 років (для 0,03% мазі); дитячий та підлітковий вік до 16 років (для 0.1% мазі); вагітність; період грудного вигодовування; підвищена чутливість до такролімусу, допоміжних компонентів препарату, макролідів. З обережністю Такролімус значною мірою метаболізується в печінці, і хоча його концентрація в крові при зовнішньому застосуванні дуже низька, у пацієнтів з декомпенсованою печінковою недостатністю мазь слід використовувати з обережністю. Необхідно бути обережними при використанні мазі Такропік® у пацієнтів з великим ураженням шкіри, тривалими курсами, особливо у дітей.Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування препарату при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату у дітей віком до 2 років. Діти віком від 2 до 16 років використовують 0.03% мазь Такропік®.Побічна діяНайчастішими небажаними реакціями є симптоми подразнення шкіри (відчуття печіння та сверблячки, почервоніння, біль, парестезії та висип) у місці нанесення. Як правило, вони виражені помірно та проходять протягом першого тижня після початку лікування. Часто трапляється непереносимість алкоголю (почервоніння обличчя або симптоми подразнення шкіри після вживання спиртних напоїв). У пацієнтів, які застосовують препарат Такропік, відзначається підвищений ризик розвитку фолікуліту, акне та герпетичної інфекції. По частоті небажані реакції розподілені таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (недостатньо даних для оцінки частоти розвитку). У межах кожної групи небажані реакції представлені порядку зменшення значимості. Інфекційні захворювання: часто - місцеві шкірні інфекції незалежно від етіології (зокрема, але не обмежуючись перерахованими, герпетична екзема Капоші, фолікуліт, інфекція, спричинена вірусом Herpes simplex, інші інфекції, спричинені вірусами сімейства Herpes viridae). З боку обміну речовин та харчування: часто – непереносимість алкоголю (гіперемія обличчя або симптоми подразнення шкіри після вживання спиртних напоїв). З боку нервової системи: часто – парестезія, гіперестезія. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – фолікуліт, свербіж; нечасто – акне. Загальні розлади та порушення в місці введення: дуже часто – печіння та свербіж у сфері застосування; часто – відчуття тепла, почервоніння, біль, роздратування, висип у сфері застосування; частота невідома - набряк у сфері застосування. За весь період спостереження препарату були зареєстровані поодинокі випадки розацеа, малігнізації (шкірні та інші види лімфом, рак шкіри).Взаємодія з лікарськими засобамиТакролімус не метаболізується у шкірі, що виключає ризик лікарської взаємодії у шкірі, що може вплинути на його метаболізм. Т.к. системна абсорбція такролімусу при використанні у формі мазі мінімальна, взаємодія з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (в т.ч. еритроміцин, ітраконазол, кетоконазол, дилтіазем) при одночасному застосуванні з препаратом Такропік® малоймовірна, проте не може бути повністю виключена у пацієнтів з та/або еритродермією. Вплив препарату Такропік на ефективність вакцинації не вивчався. Однак через потенційний ризик зниження ефективності вакцинацію необхідно провести до початку застосування мазі або через 14 днів після останнього використання препарату Такропік®. У разі застосування живої атенуйованої вакцини цей період повинен бути збільшений до 28 днів, інакше слід розглянути можливість використання альтернативних вакцин. Одночасне застосування такролімусу з кон'югованою вакциною проти Neisseria meningitidis серотипу C у дітей віком від 2 до 11 років не впливає на первинну відповідь на вакцинацію, формування імунної пам'яті, а також гуморальну та клітинну імунну відповідь. Можливість спільного застосування препарату Такропік з іншими зовнішніми препаратами, системними кортикостероїдами та імунодепресантами не вивчалася.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 2 років препарат Такропік® наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри. Препарат можна застосовувати на будь-яких ділянках тіла, включаючи обличчя та шию, в області шкірних складок. Не слід наносити препарат на слизові оболонки та під оклюзійні пов'язки. Застосування у дітей (2 роки і старше) та підлітків до 16 років Лікування необхідно починати з нанесення 0.03% мазі Такропік® 2 рази на добу. Тривалість лікування за цією схемою має перевищувати 3 тижнів. Надалі частота застосування зменшується до 1 разу на добу, лікування продовжується до повного очищення вогнищ ураження. Застосування у дорослих та підлітків 16 років та старше Лікування необхідно розпочинати з застосування 0.1% мазі Такропік® 2 рази на добу та продовжувати до повного очищення вогнищ ураження. У міру поліпшення можна зменшувати частоту нанесення 0,1% мазі або переходити на використання 0,03% мазі Такропік®. У разі повторного виникнення симптомів захворювання слід відновити лікування 0.1% маззю Такропік® 2 рази на добу. Якщо дозволяє клінічна картина, слід спробувати знизити частоту застосування препарату, або використовувати меншу дозу – 0.03% мазь Такропік®. Застосування у людей похилого віку (65 років та старше) Особливості застосування у людей похилого віку відсутні. Зазвичай поліпшення спостерігається протягом 1 тижня з початку терапії. Якщо ознаки поліпшення і натомість терапії відсутні протягом 2 тижнів, слід розглянути питання про зміну терапевтичної тактики. Лікування загострень Препарат Такропік® може використовуватися короткочасно або тривало у вигляді періодів, що періодично повторюються, терапії. Лікування уражених ділянок шкіри проводиться до зникнення клінічних проявів атопічного дерматиту. Як правило, покращення спостерігається протягом першого тижня лікування. Якщо ознаки поліпшення не спостерігаються протягом двох тижнів з початку використання мазі, необхідно розглянути інші варіанти подальшого лікування. Лікування слід відновити з появою перших ознак загострення атопічного дерматиту. Профілактика загострень Для попередження загострень та збільшення тривалості ремісії у пацієнтів з частими (більше 4 разів на рік) загостреннями захворювання в анамнезі рекомендується підтримуюча терапія препаратом Такропік®. Доцільність призначення підтримуючої терапії визначається ефективністю попереднього лікування за стандартною схемою (2 рази на добу) протягом не більше 6 тижнів. При підтримуючій терапії мазь Такропік® слід наносити 2 рази на тиждень (наприклад, у понеділок та четвер) на ділянки шкіри, які зазвичай уражуються при загостреннях. Проміжок часу між нанесенням препарату має становити щонайменше 2-3 днів. У дорослих та підлітків 16 років і старше використовується 0.1% мазь Такропік®, у дітей (2 роки і старше) – 0.03% мазь Такропік®. При прояві ознак загострення слід перейти до звичайного режиму терапії маззю Такропік®. Через 12 місяців підтримуючої терапії необхідно оцінити клінічну динаміку та вирішити питання щодо доцільності продовження профілактичного використання препарату Такропік®. У дітей для оцінки клінічної динаміки слід тимчасово відмінити препарат і потім розглянути питання необхідності продовження підтримуючої терапії.ПередозуванняПри місцевому застосуванні випадків передозування не спостерігалося. При потраплянні всередину необхідно вжити загальноприйнятих заходів, які включають контроль життєво важливих функцій організму та спостереження за загальним станом. Стимуляція блювоти чи промивання шлунка не рекомендуються.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Такропік® не можна використовувати у пацієнтів з вродженими або набутими імунодефіцитами або у пацієнтів, які приймають імуносупресивні препарати. Під час застосування мазі Такропік® необхідно уникати потрапляння на шкіру сонячних променів, відвідування солярію, терапію ультрафіолетовими променями В або А у комбінації з псораленом (PUVA-терапія). Препарат Такропік® не повинен застосовуватися для лікування ділянок ураження, які розглядаються як потенційно злоякісні або передзлоякісні. Протягом 2 годин на ділянках шкіри, на які наносився препарат Такропік, не можна використовувати пом'якшувальні засоби. Ефективність та безпека застосування препарату Такропік у лікуванні інфікованого атопічного дерматиту не оцінювалася. За наявності ознак інфікування до призначення препарату Такропік необхідно проведення відповідної терапії. Застосування препарату Такропік може бути пов'язане з підвищеним ризиком розвитку герпетичної інфекції. За наявності ознак герпетичної інфекції слід індивідуально оцінити співвідношення користі та ризику застосування препарату Такропік®. За наявності лімфоаденопатії необхідно обстежити пацієнта до початку терапії та спостерігати за ним у період застосування препарату. За відсутності очевидної причини лімфаденопатії або за наявності симптомів гострого інфекційного мононуклеозу необхідно припинити застосування препарату Такропік. Необхідно уникати потрапляння препарату в очі та слизові оболонки (при випадковому попаданні мазі необхідно ретельно видалити та/або промити водою). Не рекомендується наносити мазь Такропік® під оклюзійні пов'язки та носити щільний повітронепроникний одяг. Також, як при використанні будь-якого іншого місцевого лікарського засобу, пацієнти повинні мити руки після нанесення мазі, крім випадків, коли мазь наноситься на область рук з лікувальною метою. Показано, що у дітей віком від 2 до 11 років лікування маззю такролімусу 0.03% на фоні вакцинації кон'югованої вакциною проти Neisseria meningitidis серотипу С не впливає на первинну відповідь на вакцинацію, індукцію Т-клітинної імунної відповіді та формування імунної пам'яті. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем та швидкість реакції при роботі зі складною технікою, що потребує підвищеної уваги, не проводилися. Препарат Такропік® застосовується зовнішньо і немає підстав вважати, що він може впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
318,00 грн
0,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: тинідазол 500 мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, сорбітол, крохмаль картопляний, тальк, стеаринова кислота, оксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 6000, гліцерол, титану діоксид. 4 шт. - Упаковки коміркові контурні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або білого з кремуватим або сіруватим відтінком кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаПротипротозойний засіб з антибактеріальною дією. Механізм дії обумовлений пригніченням синтезу та пошкодженням структури ДНК збудників. Активний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis. Чинить бактерицидну дію щодо наступних анаеробних бактерій: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.ФармакокінетикаТінідазол має високий рівень абсорбції, біодоступність становить близько 100%. Зв'язування з білками плазми – 12%. C max після вживання 2 г досягається через 2 год і дорівнює 40-51 мкг/мл, через 24 год вона становить 11-19 мкг/мл, через 72 год - 1 мкг/мл. Vd – 50 л. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр. Виділяється із грудним молоком протягом 72 годин після прийому. Метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активних гідроксильованих похідних, які пригнічують ріст анаеробних мікроорганізмів та можуть посилювати дію тинідазолу. T1/2 - 12-14 год. 50% виводиться з жовчю, нирками виводиться 25% (у незміненому вигляді) та 12% (у вигляді метаболітів) за рахунок зворотного всмоктування у ниркових канальцях.Клінічна фармакологіяПротипротозойний препарат із антибактеріальною активністю.Показання до застосуванняТрихомоніаз, лямбліоз, амебіаз (в т.ч. печінкова форма), інфекції, спричинені анаеробними бактеріями, змішані аеробно-анаеробні інфекції (у комбінації з антибіотиками), ерадикація Helicobacter pylori (у комбінації з препаратами вісмуту). Профілактика післяопераційних анаеробних інфекцій.Протипоказання до застосуванняОрганічні захворювання ЦНС, порушення кровотворення, І триместр вагітності, лактація (грудне вигодовування), підвищена чутливість до тинідазолу або інших похідних 5-нітроімідазолу.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування у І триместрі вагітності. Застосування у II та III триместрах можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Тінідазол визначається у грудному молоці протягом 72 годин після прийому. Застосування у дітей Для профілактики післяопераційних анаеробних інфекцій дози для дітей віком до 12 років не встановлені.Побічна діяЗ боку травної системи: анорексія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, металевий присмак у роті, нудота, блювання, діарея. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, стомлюваність, порушення координації рухів (в т.ч. локомоторна атаксія), дизартрія, периферична нейропатія; рідко – судоми, слабкість. Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж шкіри, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк. Інші: транзиторна лейкопенія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з етанолом не можна виключити розвиток дисульфірамоподібного ефекту.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Дорослим – 1.5-2 г 1 раз на добу; дітям (за винятком профілактики післяопераційних анаеробних інфекцій) – 50-75 мг/кг 1 раз на добу. Тривалість лікування визначається клінічною ситуацією та може становити 1-10 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні трихомоніазу слід проводити одночасне лікування обох партнерів. З появою побічних реакцій з боку ЦНС тинідазол слід відмінити. У процесі лікування слід утримуватись від вживання алкоголю. При застосуванні тинідазолу спостерігається темне забарвлення сечі. Якщо лікування продовжується більше 6 днів, слід проводити регулярний контроль картини периферичної крові. Для профілактики післяопераційних анаеробних інфекцій дози для дітей віком до 12 років не встановлені. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування пацієнтам слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 р.: активна речовина: тріамцинолону ацетонід у перерахунку на 100 % речовину – 0,1 г; допоміжні речовини: - гліцерол (гліцерин) 5 г, пропіленгліколь 8 г, диметилсульфоксид 3 г, вазелін 21 г, стеаринова кислота 3 г, віск емульсійний 8 г, вода очищена до 100 г. По 10 або 25 г у тубі алюмінієвої. Кожна туба разом із інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиМазь від білого до жовтувато-білого кольору.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування.ФармакодинамікаФторований глюкокортикостероїдний препарат має виражену протизапальну, протиалергічну та антиексудативну дію. Взаємодіючи зі специфічним білковим рецептором у тканинах-мішенях, регулює експресію кортикоїдзалежних генів та впливає, таким чином, на синтез білка. Зменшує утворення, вивільнення та активність медіаторів запалення (гістаміну, кініну, простагландинів, лізосомальних ферментів). Пригнічує міграцію клітин до місця запалення; зменшує вазодилатацію та підвищену проникність судин у вогнищі запалення. Стабілізує лізосомальні ферменти мембран лейкоцитів; пригнічує .синтез антитіл і порушує розпізнавання антигену. Гальмує вивільнення інтерлейкіну 1, інтерлейкіну 2, гамма-інтерферону з лімфоцитів та макрофагів. Індукує утворення ліпокортину, пригнічує вивільнення еозинофілами медіаторів запалення та стабілізує мембрани опасистих клітин.Всі ці ефекти беруть участь у придушенні запальної реакції у тканинах у відповідь на механічне, хімічне або імунне ушкодження.Показання до застосуванняПрості та алергічні дерматити, екзема, атопічний дерматит, дифузний нейродерміт, псоріаз, гранульома кільцеподібна, червоний плоский лишай, простий хронічний лишай (обмежений нейродерміт), токсидермія, келоїдні рубці, гніздна алопеція.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тріамцинолону та інших компонентів препарату, бактеріальні, вірусні та грибкові захворювання шкіри, вагітність, період лактації.Побічна діяСверблячка, подразнення шкіри, контактна екзема, стероїдні вугри, пурпура. При тривалому застосуванні – розвиток вторинних інфекційних уражень та трофічних змін шкіри.Взаємодія з лікарськими засобамиГлюкокортикостероїдні препарати для перорального застосування посилюють ефект.Спосіб застосування та дозиМазь наносять рівномірно тонким шаром на уражені ділянки шкіри 1-3 десь у день. Можна застосовувати з оклюзійною пов'язкою при ліхеніфікованих проявах. Тривалість лікування залежить від характеру захворювання та ефективності терапії, становлячи зазвичай 5-10 днів. При наполегливому перебігу хвороби курс лікування може бути продовжений до 25 днів. Не рекомендується застосування понад 4 тижні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується наносити великі поверхні; уникати тривалого застосування у дітей незалежно від віку. Для профілактики місцевих інфекційних ускладнень можливе застосування у поєднанні із протимікробними лікарськими засобами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки вагінальні - 1 таб. Активні речовини: метронідазол – 500 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, стеаринова кислота. 10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки вагінальні білого кольору з жовтуватим відтінком, довгасті, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаПрепарат із протипротозойною та антибактеріальною дією для місцевого застосування в гінекології.ФармакокінетикаМетронідазол добре абсорбується при інтравагінальному застосуванні. Біотрансформується у печінці. Виділяється на 40-70% (близько 20% у незміненій формі) нирками.ФармакодинамікаПротипротозойний препарат з антибактеріальною активністю для місцевого застосування у гінекології. Належить до нітро-5-імідазолів. Механізм дії метронідазолу полягає у біохімічному відновленні 5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікроорганізмів та найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа метронідазолу взаємодіє з ДНК клітин мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі мікроорганізмів. Метронідазол є ефективним протимікробним та протипротозойним засобом широкого спектру дії. Виявляє високу активність щодо Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., а також щодо облігатних анаеробів – Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) та деяких грампозитивних мікроорганізмів (Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcuc spp, Eubacterium spp., Mobiluncus spp.).Показання до застосуванняДля місцевого лікування: неспецифічного вагініту; бактеріального вагінозу; трихомонадного вагініту.Протипоказання до застосуваннязахворювання крові; лейкопенія (в т.ч. в анамнезі); порушення координації рухів; органічні ураження ЦНС (в т.ч. епілепсія); печінкова недостатність (для призначення у високих дозах); вагітність (I триместр); лактація (грудне вигодовування); підвищена чутливість до метронідазолу або інших похідних нітроімідазолу.Вагітність та лактаціяМетронідазол проходить через плаценту, тому не слід призначати препарат у I триместрі вагітності. Надалі слід застосовувати препарат лише у тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Метронідазол виділяється із грудним молоком. Грудне вигодовування у період застосування препарату має бути скасовано. Відновлювати грудне вигодовування слід не раніше ніж через 48 годин після закінчення прийому препарату.Побічна діяМісцеві реакції: свербіж, печіння, біль та подразнення у піхві; густі, білі, слизові оболонки з піхви (без запаху або зі слабким запахом), прискорене сечовипускання; після відміни препарату – розвиток кандидозу піхви. З боку травної системи: нудота, зміна смакових відчуттів, металевий присмак у роті, сухість у роті, зниження апетиту, спастичні болі у черевній порожнині, нудота, блювання, запор або діарея. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення. З боку системи кровотворення: лейкопенія чи лейкоцитоз. Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж шкіри, висип. Інші: рідко – фарбування сечі в червоно-коричневий колір унаслідок присутності водорозчинного пігменту, що утворюється внаслідок метаболізму метронідазолу; відчуття печіння чи подразнення статевого члена у статевого партнера.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат сумісний із сульфаніламідами та антибіотиками. Метронідазол спричиняє непереносимість етанолу, тому під час лікування слід уникати вживання алкоголю. Не слід комбінувати метронідазол із дисульфірамом, оскільки при взаємодії цих препаратів можливе пригнічення свідомості, розвиток психічних розладів. При одночасному застосуванні з непрямими антикоагулянтами (в т.ч. з варфарином) метронідазол посилює їхню дію, що призводить до збільшення протромбінового часу. Не рекомендується застосовувати метронідазол у поєднанні з недеполяризуючими міорелаксантами (векуронія бромід). Під впливом барбітуратів можливе зниження ефективності метронідазолу через прискорення його метаболізму в печінці. Циметидин пригнічує метаболізм метронідазолу, що може призвести до підвищення його концентрації у плазмі та збільшення ризику розвитку побічних реакцій. При одночасному прийомі з препаратами літію можливе підвищення його концентрації у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиПри трихомонадному вагініті препарат призначають по 1 вагінальній таблетці на добу протягом 7-10 днів у поєднанні з прийомом метронідазолу в таблетках. При неспецифічному вагініті, бактеріальному вагінозі препарат призначають по 1 вагінальній таблетці на добу протягом 7 днів, при необхідності у поєднанні з прийомом метронідазолу в таблетках. Лікування метронідазолом не повинно тривати більше 10 днів і повторюватися частіше ніж 2-3 рази на рік. Вагінальну таблетку слід витягти з контурної упаковки, змочити кип'яченою охолодженою водою і ввести глибоко в піхву.ПередозуванняДані про передозування препарату Трихопол не надано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується одночасне лікування метронідазолом статевого партнера, незалежно від того, чи є у нього прояви захворювання. У період лікування препаратом рекомендується утримуватись від статевих контактів. При вказівках в анамнезі на зміни у складі периферичної крові, а також при застосуванні препарату у високих дозах та/або тривалому лікуванні необхідний контроль загального аналізу крові. Метронідазол може викликати іммобілізацію трепонем, що призводить до хибнопозитивних результатів тесту Нельсона (TPI). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід зважати на можливість розвитку запаморочення при призначенні препарату пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності (особливо водіям транспортних засобів). Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ацетилсаліцилова кислота 75 мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію. Склад оболонки: ;гіпромелоза, Акрил-Айз (суміш для покриття таблеток): метакрилової кислоти сополімер тип С, тальк, титану діоксид, триетилцитрат, барвник червоний (Понсо 4R), кремнію діоксид колоїдний, натрію гідрокарбонат, натрію лаурилсульфат. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою; рожевого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, антиагрегант. В основі механізму дії ацетилсаліцилової кислоти лежить незворотне інгібування ЦОГ-1, в результаті цього настає блокада синтезу тромбоксану А2 і пригнічення агрегації тромбоцитів. Антиагрегантний ефект розвивається навіть після застосування препарату в малих дозах та зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому. Завдяки цим властивостям ацетилсаліцилова кислота застосовується для профілактики та лікування інфаркту міокарда, ІХС, ускладнень варикозної хвороби. Ацетилсаліцилова кислота має також протизапальну, аналгетичну, жарознижувальну дію. Таблетки Тромбопол® мають кишковорозчинну оболонку, завдяки якій розчиняються і виділяють активну речовину в більш лужному середовищі дванадцятипалої кишки, зменшуючи подразнюючу дію ацетилсаліцилової кислоти на слизову оболонку шлунка.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти з таблеток, покритих кишковорозчинною оболонкою, починається через 3-4 години від моменту прийому препарату, підтверджуючи, що оболонка ефективно блокує розчинення препарату в шлунку. C max ;в плазмі досягається приблизно через 2-3 год і становить у середньому 12.7 мкг/мл для таблеток 150 мг та 6.72 мкг/мл для таблеток 75 мг. Наявність їжі у шлунково-кишковому тракті уповільнює абсорбцію препарату. AUC становить 56.42 мкг×год/мл для таблеток 75 мг та 108.08 мкг×год/мл для таблеток 150 мг. Розподіл Ацетилсаліцилова кислота швидко і значною мірою проникає у більшість тканин та біологічні рідини організму. Ступінь зв'язування препарату з білками плазми залежить від концентрації; у здорових осіб зменшується одночасно із зменшенням цієї концентрації. Відносний розподіл становить близько 0,15-0,2 л/кг і збільшується одночасно з підвищенням концентрації препарату в сироватці крові. На відміну від інших саліцилатів, при багаторазовому прийомі препарату негідролізована ацетилсаліцилова кислота не накопичується у сироватці крові. Метаболізм Ацетилсаліцилова кислота частково метаболізується під час абсорбції. Цей процес відбувається під впливом ферментів, головним чином, у печінці з утворенням таких метаболітів, як фенілсаліцилат, глюкуроніду саліцилат та саліцилурової кислоти, що виявляються у багатьох тканинах та сечі. Виведення T1/2; ацетилсаліцилової кислоти з плазми крові становить близько 15-20 хв. Тільки 1% прийнятої внутрішньо дози ацетилсаліцилової кислоти виводиться нирками у вигляді негідролізованої ацетилсаліцилової кислоти, решта виводиться у вигляді саліцилатів та їх метаболітів. У пацієнтів із нормальною функцією нирок 80-100% разової дози препарату виводиться нирками протягом 24-72 годин. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках При нирковій недостатності, при вагітності та у новонароджених саліцилати можуть витісняти білірубін із зв'язку з альбуміном та сприяти розвитку білірубінової енцефалопатії. У жінок процес метаболізму проходить повільніше (менша активність ферментів у сироватці).Клінічна фармакологіяНПЗЗ. Антиагрегант.Показання до застосуванняПрофілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік) та повторного інфаркту міокарда; нестабільна стенокардія; профілактика інсульту (в т.ч. у пацієнтів з тимчасовим порушенням мозкового кровообігу); профілактика минущого порушення мозкового кровообігу; профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах (наприклад, аортокоронарне шунтування, ендартеректомія сонних артерій, артеріовенозна шунтування, ангіопластика сонних артерій); профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок (у т.ч. при тривалій іммобілізації внаслідок великого хірургічного втручання).Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення; шлунково-кишкова кровотеча; геморагічний діатез; бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та НПЗЗ; поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти; поєднане застосування з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень та більше; І та ІІІ триместри вагітності; період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до інших НПЗЗ. З обережністю; слід застосовувати препарат при подагрі, гіперурикемії, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки або шлунково-кишкових кровотечах (в анамнезі), нирковій/печінковій недостатності, бронхіальній астмі, хронічних захворюваннях органів дихання, сінної ліхорадці, при одночасному прийомі метотрексату в дозі менше 15 мг/тиж., супутньої терапії антикоагулянтами, у ІІ триместрі вагітності.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату Тромбопол® у I та III триместрах вагітності та в період лактації. Застосування саліцилатів у І триместрі вагітності призводить до розвитку розщеплення верхнього неба, вад серця; у III триместрі викликає гальмування родової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепні крововиливи, особливо у недоношених дітей. У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати лише після суворої оцінки очікуваної користі терапії для матері та потенційного ризику для плода. Саліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях виділяються із грудним молоком. Випадковий прийом саліцилатів у період лактації не супроводжується розвитком побічних реакцій у дитини та не вимагає припинення грудного вигодовування. Однак при тривалому застосуванні препарату або призначенні його у високій дозі грудне вигодовування слід негайно припинити. Застосування у дітей Протипоказання: вік до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: ; нудота, печія, блювання, больові відчуття в області живота, діарея, виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, в т.ч. перфоративні, шлунково-кишкові кровотечі; підвищення активності печінкових ферментів. З боку дихальної системи: ; бронхоспазм. З боку ЦНС: запаморочення, шум у вухах. З боку системи кровотворення: підвищена кровоточивість; рідко – анемія. Алергічні реакції: ; кропив'янка, набряк Квінке.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ацетилсаліцилова кислота посилює дію метотрексату за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками; гепарину та непрямих антикоагулянтів за рахунок порушення функції тромбоцитів та витіснення непрямих антикоагулянтів із зв'язку з білками; тромболітичних препаратів та інгібіторів агрегації тромбоцитів (тиклопідину); дигоксину, внаслідок зниження його ниркової екскреції; гіпоглікемічних засобів (інсуліну та похідних сульфонілсечовини) за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини у зв'язку з білками; вальпроєвої кислоти за рахунок витіснення її зв'язку з білками; НПЗЗ; сульфаніламідів (в т.ч. ко-тримоксазолу); барбітуратів; солей літію. Адитивний ефект спостерігається при одночасному прийомі ацетилсаліцилової кислоти з алкоголем. Ацетилсаліцилова кислота зменшує дію протиподагричних препаратів, що підвищують виведення сечової кислоти (пробенецид, сульфінпіразон, бензбромарон) внаслідок конкурентної тубулярної елімінації сечової кислоти; антигіпертензивних засобів, включаючи інгібітори АПФ; антагоністів альдостерону (наприклад, спіронолактону); "петлевих" діуретиків (наприклад, фуросеміду). Підсилюючи елімінацію саліцилатів, кортикостероїди для системного застосування послаблюють їхню дію.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для тривалого застосування. Тривалість терапії визначається лікарем. Таблетки приймають внутрішньо, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. З метою профілактики при підозрі на гострий інфаркт міокарда призначають 75 мг на добу або 150 мг на добу. З метою профілактики вперше виниклого гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику призначають 75 мг на добу або 150 мг на добу. З метою; профілактики повторного інфаркту міокарда, при нестабільній стенокардії, з метою профілактики інсульту та минущого порушення мозкового кровообігу, профілактики тромбоемболічних ускладнень після хірургічних операцій або інвазивних досліджень; призначають 75 мг на добу або 150 мг/. З метою профілактики тромбозу глибоких вен і тромбоемболії легеневої артерії та її гілок призначають 75 мг на добу або 150 мг на добу.ПередозуванняСимптоми: перші симптоми - нудота, блювання, шум у вухах і прискорене дихання. Можливі також втрата слуху, розлад зору, головний біль, рухове збудження, сонливість, судоми, гіпертермія. При тяжкій інтоксикації можливий розвиток порушення кислотно-лужного та водно-електролітного балансу (метаболічний ацидоз та зневоднення). Симптоми інтоксикації легкої та середньої тяжкості розвиваються після застосування ацетилсаліцилової кислоти у дозі 150-300 мг/кг. Симптоми тяжкого передозування розвиваються при дозі 300-500 мг/кг. Потенційно смертельна доза ацетилсаліцилової кислоти становить понад 500 мг/кг. Лікування: викликати блювання і промити шлунок (з метою зменшення абсорбції препарату). Такі дії дають ефект протягом 3-4 годин після прийому препарату, а у разі прийому у надмірній дозі – до 10 год. Для зменшення абсорбції ацетилсаліцилової кислоти необхідно прийняти активоване вугілля у вигляді водної суспензії (доза для дорослих – 50-100 г, для дітей – 30-60 г); необхідно уважно спостерігати за порушенням водно-електролітного балансу та заповнювати його. З метою прискорення виведення ацетилсаліцилової кислоти нирками та при лікуванні ацидозу необхідно внутрішньовенно ввести натрію бікарбонат. Необхідно підтримувати рН у межах 7.0-7.5. При дуже тяжкій інтоксикації необхідно провести гемодіаліз або перитонеальний діаліз. У зв'язку з можливістю розвитку дихального ацидозу забороняється приймати препарати, що пригнічують ЦНС, наприклад, барбітурати. Пацієнтам з порушенням дихання необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів та доступ кисню. У разі потреби виконати інтратрахеальну інтубацію та забезпечити проведення ШВЛ. Специфічний антидот відсутній.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАцетилсаліцилова кислота може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка). Ацетилсаліцилова кислота може викликати кровотечі різного ступеня тяжкості під час та після хірургічних втручань. Прийом препарату необхідно припинити за 5-7 днів до передбачуваної операції. Поєднання ацетилсаліцилової кислоти з антикоагулянтами, тромболітичними препаратами та інгібіторами агрегації тромбоцитів супроводжується підвищеним ризиком розвитку кровотеч. Ацетилсаліцилова кислота в низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних осіб (мають знижену екскрецію сечової кислоти). Поєднання ацетилсаліцилової кислоти з метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення. Ацетилсаліцилова кислота у високих дозах має гіпоглікемічний ефект, що необхідно мати на увазі при призначенні її пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби. Слід мати на увазі, що при поєднаному призначенні глюкокортикоїдів і саліцилатів відбувається зменшення концентрації саліцилатів у крові, а після відміни глюкокортикостероїдів можливе передозування саліцилатів. Не рекомендується поєднання препарату Тромбопол® з ібупрофеном, т.к. останній зменшує ефективність ацетилсаліцилової кислоти. Перевищення дози ацетилсаліцилової кислоти пов'язане із ризиком шлунково-кишкової кровотечі. При поєднанні ацетилсаліцилової кислоти з етанолом підвищений ризик пошкодження слизової оболонки ШКТ та подовження часу кровотечі. Передозування особливо небезпечне у людей похилого віку. Пацієнтам у віці старше 65 років через погіршення функції нирок та частішого виникнення побічних реакцій з боку травної системи Тромбопол® слід призначати в менших дозах. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Даних про негативний вплив препарату Тромбопол® на здатність до керування автотранспортом або до роботи з механізмами немає.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Цетиризин-акрихин 10мг 20 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой warsaw pharmaceutical works polfa
464,00 грн
366,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: цетиризину дигідрохлорид 10 мг. Допоміжні речовини: карбоксиметилкрохмаль натрію - 2 мг, крохмаль кукурудзяний - 20 мг, кремнію діоксид - 1.2 мг, лактози моногідрат - 31 мг, магнію стеарат - 2.5 мг, натрію лаурилсульфат - 0.3 мг, повідон - 4 мг, 9 мг. Склад оболонки: гіпромелоза – 3.4 мг, макрогол 6000 – 0.6 мг. 20 шт. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою від білого до кремового кольору, довгасті, двоопуклі, з ризиком на одному боці.Фармакотерапевтична групаБлокатори периферичних гістамінових H1-рецепторів. Чинить протиалергічну дію. Впливає на ранню гістамінозалежну стадію алергічних реакцій, зменшує міграцію еозинофілів, обмежує вивільнення медіаторів запалення на пізній, клітинній стадії алергічних реакцій. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, надає протисвербіжну дію. Практично не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах немає седативного ефекту. Дія препарату проявляється через 20 хв (50% пацієнтів), через 60 хв (95% пацієнтів) після прийому препарату і триває до 24 год.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо цетиризин швидко і добре всмоктується із ШКТ. C max у плазмі досягається через 30-60 хв. Прийом їжі не істотно впливає на величину абсорбції, проте в цьому випадку швидкість всмоктування незначно знижується. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить 93%. Vd становить близько 0,5 л/кг. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр і всередину клітини. При застосуванні препарату у дозі 10 мг протягом 10 днів накопичення препарату не спостерігається. Метаболізм Цетиризин слабо метаболізується у печінці з утворенням неактивного метаболіту. Виведення Близько 70% прийнятої дози цетиризину виводиться нирками переважно у незміненому вигляді. Після одноразового прийому разової дози T1/2 становить близько 10 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Діти віком від 2 до 12 років T1/2 становить 5-6 год. При порушенні функції нирок (КК менше 11-31 мл/хв) та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (КК менше 7 мл/хв), T1/2 збільшується в 3 рази, кліренс зменшується на 70%. При хронічних захворюваннях та у пацієнтів похилого віку відзначається збільшення T1/2 на 50% та зменшення кліренсу на 40%.Клінічна фармакологіяБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Протиалергічний препарат.Показання до застосуванняСезонний та цілорічний алергічний риніт; алергічний кон'юнктивіт; поліноз (сінна лихоманка); кропив'янка (в т.ч. хронічна ідіопатична); сверблячі алергічні дерматози (в т.ч. атопічний дерматит, нейродерміт); набряк Квінке.Протипоказання до застосуванняДитячий вік віком до 6 років; вагітність; період лактації (грудне вигодовування); - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при хронічній нирковій недостатності середнього та тяжкого ступеня (потрібна корекція режиму дозування), а також хворим похилого віку (можливе зниження клубочкової фільтрації).Вагітність та лактаціяЦетиризин-Акріхін не рекомендують застосовувати при вагітності. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказано: дитячий вік до 6 років.Побічна діяЗ боку травної системи: сухість у роті; в окремих випадках – диспепсія, біль у животі, метеоризм. З боку центральної нервової системи: в окремих випадках – головний біль, сонливість, запаморочення, збудження. Алергічні реакції: у поодиноких випадках – кропив'янка, ангіоневротичний набряк, задишка (пацієнт має бути попереджений про необхідність негайного припинення прийому препарату). Препарат загалом добре переноситься.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Цетиризин-Акріхін з теофіліном можливе збільшення частоти побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 12 років призначають 10 мг (1 таб.)/добу. Дітям віком від 6 до 12 років препарат призначають по 5 мг (1/2 таб.) 2 рази на добу вранці та ввечері або по 10 мг (1 таб.) 1 раз на добу. При нирковій недостатності дозу слід зменшити у 2 рази. При порушеннях функції печінки дозу підбирають індивідуально, особливо за одночасної ниркової недостатності. Пацієнтам похилого віку з нормальною функцією нирок корекція дози не потрібна. Препарат можна приймати незалежно від їди, переважно ввечері. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.ПередозуванняСимптоми: сонливість (при одноразовому прийомі препарату у дозі понад 50 мг); у дітей – занепокоєння, підвищена дратівливість; можливий антихолінергічний ефект (затримка сечовипускання, сухість у роті, запор). Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля; за необхідності проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю призначають препарат особам похилого віку та пацієнтам з порушеннями функції печінки та нирок. Пацієнта слід попередити про необхідність повідомляти лікаря про будь-які побічні ефекти на фоні прийому препарату. Пацієнта слід попередити про необхідність уникати одночасного застосування Аллертеку з іншими лікарськими засобами без призначення лікаря. Даних щодо взаємодії цетиризину з етанолом дотепер не отримано, незважаючи на це вживання алкоголю на тлі застосування препарату Цетиризин-Акріхін не рекомендується. Використання у педіатрії Препарат не призначають дітям віком до 6 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю призначають препарат пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель - 100 г. активні речовини: троксерутин у перерахунку на 100 % речовина – 2 г, гепарин натрію у перерахунку на суху речовину – 0,25 г (30000 МЕ), декспантенол у перерахунку на 100 % речовина – 5 г; допоміжні речовини: фенілетанол 1 г, пропіленгліколь 10 г, карбомер 940 або 980 0,8 г, трометамол 0,4 г, вода очищена до 100 г. По 40 або 100 г у тубі алюмінієвої. Кожна туба разом із інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиПрозорий або майже прозорий гель світло-жовтого кольору із специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтикоагулянтний засіб прямої дії для місцевого застосування + інші препарати.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні активні речовини швидко всмоктуються шкірою. Гепарин накопичується у верхніх шарах і активно зв'язується з протеїнами шкіри, декспантенол проникає у всі шари шкіри та перетворюється на пантотенову кислоту, троксерутин через 30 хвилин виявляється в дермі, а через 2-5 годин у підшкірній жировій клітковині.ФармакодинамікаВенолайф® гель - комбінований препарат для зовнішнього застосування, фармакологічні властивості якого зумовлені дією речовин, що входять до його складу. Гепарин – антикоагулянт прямої дії, природний протизгортаючий фактор організму – має протизапальну дію, сприяє регенерації сполучної тканини за рахунок пригнічення активності гіалуронідази; перешкоджає тромбоутворенню, активує фібринолітичні властивості крові; покращує місцевий кровообіг. Декспантенол – провітамін В5 – у шкірі перетворюється на пантотенову кислоту, що входить до складу коензиму А, який відіграє важливу роль у процесах ацетилювання та окислення; покращуючи обмінні процеси, декспантенол сприяє регенерації пошкоджених тканин; покращує всмоктування гепарину. Троксерутин – ангіопротекторний засіб; має Р-вітамінну активність (знижує судинно-тканинну проникність і ламкість капілярів), сприяє нормалізації мікроциркуляції та трофіки тканин, зменшує застійні явища у венах та паравенозних тканинах, має антиексудативну та протизапальну дію.Показання до застосуванняНабряково-больовий синдром та мікроциркуляторно-трофічні порушення, зумовлені венозною недостатністю нижніх кінцівок (варикозне розширення вен, гострий та хронічний тромбофлебіт, посттромбофлебітичний синдром, хронічний лімфостаз). Травми м'яких тканин (гематоми, вивихи, розтягнення). Для прискорення грануляції та епітелізації трофічних виразок у фазі регенерації (за відсутності вираженої ексудації).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, відкриті інфіковані рани або рани із рясним ексудуванням у місці нанесення, дитячий вік до 1 року.Вагітність та лактаціяМожливе застосування препарату Венолайф при вагітності та в період лактації.Побічна діяМожливі місцеві прояви алергічних реакцій (шкірний висип, свербіж).Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія препарату з іншими лікарськими засобами не виявлена.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Наносять тонким шаром на уражену область 2-3 рази на добу, рівномірно розподіляючи по поверхні шкіри легкими рухами, що втирають, до повного вбирання. Курс лікування становить 2-3 тижні. Необхідність подальшого лікування визначає лікар, виходячи з тяжкості патологічного процесу та результатів клінічних аналізів. При рецидиві захворювання курс лікування можна проводити 2-3 рази на рік. При трофічних виразках зі слабкою ексудацією перед застосуванням препарату ранову поверхню очищають від ексудату та некротичних тканин, при необхідності промивають розчином перекису водню 3%, нітрофуралу 1:5000 або хлоргексидійну біглюконату 0,05% і просушують. Гель наносять рівномірним тонким шаром таким чином, щоб вся уражена поверхня була покрита препаратом і накладають стерильну марлеву пов'язку. Зміну пов'язок проводять 1 раз на добу. При відкритому способі лікування препарат наносять 1-2 рази на день. Тривалість лікування визначається динамікою епітелізації.ПередозуванняПередозування малоймовірне у зв'язку з малою системною абсорбцією компонентів гелю.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВенолайф® не призначений для застосування в офтальмології, для інтравагінального та ректального введення.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель - 100 г. активні речовини: троксерутин у перерахунку на 100 % речовина – 2 г, гепарин натрію у перерахунку на суху речовину – 0,25 г (30000 МЕ), декспантенол у перерахунку на 100 % речовина – 5 г; допоміжні речовини: фенілетанол 1 г, пропіленгліколь 10 г, карбомер 940 або 980 0,8 г, трометамол 0,4 г, вода очищена до 100 г. По 40 або 100 г у тубі алюмінієвої. Кожна туба разом із інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиПрозорий або майже прозорий гель світло-жовтого кольору із специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтикоагулянтний засіб прямої дії для місцевого застосування + інші препарати.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні активні речовини швидко всмоктуються шкірою. Гепарин накопичується у верхніх шарах і активно зв'язується з протеїнами шкіри, декспантенол проникає у всі шари шкіри та перетворюється на пантотенову кислоту, троксерутин через 30 хвилин виявляється в дермі, а через 2-5 годин у підшкірній жировій клітковині.ФармакодинамікаВенолайф® гель - комбінований препарат для зовнішнього застосування, фармакологічні властивості якого зумовлені дією речовин, що входять до його складу. Гепарин – антикоагулянт прямої дії, природний протизгортаючий фактор організму – має протизапальну дію, сприяє регенерації сполучної тканини за рахунок пригнічення активності гіалуронідази; перешкоджає тромбоутворенню, активує фібринолітичні властивості крові; покращує місцевий кровообіг. Декспантенол – провітамін В5 – у шкірі перетворюється на пантотенову кислоту, що входить до складу коензиму А, який відіграє важливу роль у процесах ацетилювання та окислення; покращуючи обмінні процеси, декспантенол сприяє регенерації пошкоджених тканин; покращує всмоктування гепарину. Троксерутин – ангіопротекторний засіб; має Р-вітамінну активність (знижує судинно-тканинну проникність і ламкість капілярів), сприяє нормалізації мікроциркуляції та трофіки тканин, зменшує застійні явища у венах та паравенозних тканинах, має антиексудативну та протизапальну дію.Показання до застосуванняНабряково-больовий синдром та мікроциркуляторно-трофічні порушення, зумовлені венозною недостатністю нижніх кінцівок (варикозне розширення вен, гострий та хронічний тромбофлебіт, посттромбофлебітичний синдром, хронічний лімфостаз). Травми м'яких тканин (гематоми, вивихи, розтягнення). Для прискорення грануляції та епітелізації трофічних виразок у фазі регенерації (за відсутності вираженої ексудації).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, відкриті інфіковані рани або рани із рясним ексудуванням у місці нанесення, дитячий вік до 1 року.Вагітність та лактаціяМожливе застосування препарату Венолайф при вагітності та в період лактації.Побічна діяМожливі місцеві прояви алергічних реакцій (шкірний висип, свербіж).Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія препарату з іншими лікарськими засобами не виявлена.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Наносять тонким шаром на уражену область 2-3 рази на добу, рівномірно розподіляючи по поверхні шкіри легкими рухами, що втирають, до повного вбирання. Курс лікування становить 2-3 тижні. Необхідність подальшого лікування визначає лікар, виходячи з тяжкості патологічного процесу та результатів клінічних аналізів. При рецидиві захворювання курс лікування можна проводити 2-3 рази на рік. При трофічних виразках зі слабкою ексудацією перед застосуванням препарату ранову поверхню очищають від ексудату та некротичних тканин, при необхідності промивають розчином перекису водню 3%, нітрофуралу 1:5000 або хлоргексидійну біглюконату 0,05% і просушують. Гель наносять рівномірним тонким шаром таким чином, щоб вся уражена поверхня була покрита препаратом і накладають стерильну марлеву пов'язку. Зміну пов'язок проводять 1 раз на добу. При відкритому способі лікування препарат наносять 1-2 рази на день. Тривалість лікування визначається динамікою епітелізації.ПередозуванняПередозування малоймовірне у зв'язку з малою системною абсорбцією компонентів гелю.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВенолайф® не призначений для застосування в офтальмології, для інтравагінального та ректального введення.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Очищена мікронізована флавоноїдна фракція (у перерахунку на безводну речовину), що містить діосмін (90%) та інші флавоноїди (10%) – 500 мг або 1000 мг; допоміжні речовини: желатин, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію, тальк; Плівкова оболонка: готова суміш "Вівакаут" [макрогол 6000, титану діоксид, гліцерол, магнію стеарат, гіпромелоза, барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид жовтий], натрію лаурилсульфат. Пігулки 500 мг або 1000 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 3 або 6 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиДозування 500 мг: овальні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, оранжево-рожевого кольору. На зламі пігулка від світло-жовтого до сіро-жовтого кольору, неоднорідної структури. Допускається наявність мармуру. Дозування 1000 мг: овальні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, оранжево-рожевого кольору з ризиком з двох сторін. На зламі пігулка від світло-жовтого до сіро-жовтого кольору, неоднорідної структури. Допускається наявність мармуру.Фармакотерапевтична групаВенотонізуючий та венопротекторний засіб.ФармакокінетикаОсновне виділення препарату відбувається з фекаліями. З сечею, у середньому, виводиться близько 14% прийнятої кількості препарату. Період напіввиведення становить 11 годин. Препарат піддається активному метаболізму, що підтверджується присутністю фенолових кислот у сечі.ФармакодинамікаКомбінація діосмін+гесперидин має венотонізуючі та ангіопротективні властивості. Препарат зменшує розтяжність вен та венозний застій, знижує проникність капілярів та підвищує їх резистентність. Результати клінічних досліджень підтверджують фармакологічну активність препарату щодо показників венозної гемодинаміки. Статистично достовірний дозозалежний ефект препарату був продемонстрований для наступних венозних плетизмографічних параметрів: венозної ємності, венозної розтяжності, часу венозного спорожнення. Оптимальне співвідношення "доза-ефект" спостерігається прийому 1000 мг на день. Комбінація діосмін+гесперидин підвищує венозний тонус: за допомогою венозної оклюзійної плетизмографії було показано зменшення часу венозного спорожнення. У пацієнтів з ознаками вираженого порушення мікроциркуляції після терапії препаратом відзначалося (статистично достовірне порівняно з плацебо) підвищення капілярної резистентності, оціненої методом ангіостереометрії. Доведено терапевтичну ефективність комбінації діосмін+гесперидин при лікуванні хронічних захворювань вен нижніх кінцівок, а також при лікуванні геморою.Показання до застосуванняВенолайф Дуо показаний для терапії симптомів хронічних захворювань вен (усунення та полегшення симптомів). Терапія симптомів венозно-лімфатичної недостатності: біль; судоми нижніх кінцівок; відчуття тяжкості та розпирання в ногах; "втома" ніг. Терапія проявів венозно-лімфатичної недостатності: набряки нижніх кінцівок; трофічні зміни шкіри та підшкірної клітковини; венозні трофічні виразки. Симптоматична терапія гострого та хронічного геморою.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або допоміжних речовин, що входять до складу препарату. Не рекомендується прийом препарату жінкам, що годують.Вагітність та лактаціяВагітність Експерименти на тваринах не виявили тератогенних ефектів. До цього часу не було повідомлень про небажані ефекти під час застосування препарату вагітними жінками. Годування грудьми Через відсутність даних щодо виведення препарату з грудним молоком, які годують жінкам, не рекомендується прийом препарату. Вплив на репродуктивну функцію Дослідження репродуктивної токсичності не показали впливу на репродуктивну функцію у щурів обох статей.Побічна діяПобічні ефекти комбінації діосмін + гесперидин, що спостерігалися в ході клінічних досліджень, були легким ступенем виразності. Переважно відзначалися порушення з боку шлунково-кишкового тракту (діарея, диспепсія, нудота, блювання). Під час прийому комбінації діосмін+гесперидин повідомлялося про наступні побічні ефекти у вигляді наступної градації: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, З боку центральної нервової системи: Рідко: запаморочення, біль голови, загальне нездужання. З боку шлунково-кишкового тракту: Часто: діарея, диспепсія, нудота, блювання. Нечасто: коліт. Неуточнена частота: біль у животі. З боку шкірних покривів: Рідко: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка. Неуточненої частоти: ізольований набряк обличчя, губ, повік. У виняткових випадках ангіоневротичний набряк. Інформуйте лікаря про появу у Вас будь-яких, у тому числі не згаданих у даній інструкції небажаних реакцій, а також про зміну лабораторних показників на фоні терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічних досліджень щодо вивчення взаємодій комбінації діосмін+гесперидин з іншими лікарськими засобами не проводилося. До цього часу не повідомлялося про виявлені випадки лікарської взаємодії.Спосіб застосування та дозиВсередину. Рекомендована доза при венозно-лімфатичній недостатності – 1000 мг на добу, переважно вранці, під час їди. Таблетки слід ковтати, запиваючи водою. Ризик на таблетці призначений виключно для поділу з метою полегшення проковтування. Тривалість курсу лікування може становити кілька місяців (до 12 місяців). У разі повторного виникнення симптомів за рекомендацією лікаря курс лікування може бути повторений. Рекомендована доза при гострому геморої – 3000 мг на добу (по 1000 мг уранці, вдень та ввечері) протягом 4 днів, потім по 2000 мг на добу (по 1000 мг уранці та ввечері) протягом наступних 3 днів. Рекомендована доза при хронічному геморої – 1000 мг на добу.ПередозуванняВипадків передозування не описано. При передозуванні препарату негайно зверніться за медичною допомогою.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред тим, як почати приймати препарат Венолайф Дуо, рекомендується проконсультуватися з лікарем. При загостренні геморою призначення Венолайф Дуо не замінює специфічного лікування інших анальних порушень. Тривалість лікування не повинна перевищувати термінів, зазначених у розділі "Спосіб застосування та дози". У разі, якщо симптоми не зникають після рекомендованого курсу терапії, слід пройти огляд у проктолога, який підбере подальшу терапію. За наявності порушень венозного кровообігу максимальний ефект лікування забезпечується поєднанням терапії зі здоровим (збалансованим) способом життя: бажано уникати тривалого перебування на сонці, тривалого перебування на ногах, а також рекомендується зниження надлишкової маси тіла. Піші прогулянки і, у деяких випадках, носіння спеціальних панчох сприяють покращенню циркуляції крові. Негайно зверніться до лікаря, якщо в процесі лікування ваш стан погіршився або поліпшення не настало. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Клінічних досліджень щодо вивчення впливу комбінації діосмін+гесперидин на здатність керувати автомобілем та виконувати роботи, що вимагають високої швидкості психічних та фізичних реакцій, не проводилося. Однак на підставі доступних даних з безпеки можна зробити висновок, що діосмін + гесперидин не впливають (не мають значного впливу) на ці процеси.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему