Эспиро 50мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой польфарма

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті плівковою оболонкою – 1 табл. активна речовина: еплеренон – 25/50 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 35,7/71,4 мг; МКЦ - 15,375/30,75 мг; кроскармелоза натрію - 4,25/8,5 мг; гіпромелоза - 2,55/5,1 мг; натрію лаурилсульфат – 0,85/1,7 мг; тальк – 0,85/1,7 мг; магнію стеарат – 0,425/0,85 мг; оболонка плівкова: Opadry жовтий YS-1-12524-A (гіпромелоза, титану діоксид, макрогол, полісорбат 80, барвник заліза оксид жовтий, барвник заліза оксид червоний) - 3,825/5,1 мг Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 25 мг, 50 мг. У блістері із ПВХ/алюмінієвої фольги, 14 шт. 2 бл. у картонній пачці з контролем першого розтину. У блістері із ПВХ/алюмінієвої фольги, 10 шт. 2, 3, 5, 10 чи 20 бл. у картонній пачці з контролем першого розтину.Опис лікарської формиТаблетки, 25 мг: ромбовидної форми, покриті плівковою оболонкою, від світло-жовтого до жовтого кольору, з написом "NSR" над цифрою "25" на одній стороні та "Pfizer" на іншій стороні. Таблетки, 50 мг: ромбовидної форми, покриті плівковою оболонкою, від світло-жовтого до жовтого кольору, з написом "NSR" над цифрою "50" на одній стороні та "Pfizer" на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаФармакологічна дія - діуретичне, що блокує мінералкортикоїдні рецептори.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Абсолютна біодоступність еплеренону становить 69% після прийому 100 мг еплеренону внутрішньо у вигляді таблеток. Tmax становить приблизно 2 год. Cmax та AUC лінійно залежать від дози в діапазоні від 10 до 100 мг і нелінійно – у дозі понад 100 мг. Рівноважний стан досягається протягом 2 днів. Їда не впливає на абсорбцію. Еплеренон приблизно на 50% зв'язується з білками плазми, переважно з α1-кислотною групою глікопротеїнів. Розрахунковий Vss становить (50±7) л. Еплеренон не пов'язується із еритроцитами. Метаболізм та виведення Метаболізм еплеренону здійснюється здебільшого під дією ізоферменту CYP3A4. Активні метаболіти еплеренону у плазмі крові не ідентифіковані. У незміненому вигляді через нирки та кишечник виводиться менше 5% дози еплеренону. Після одноразового прийому внутрішньо міченого еплеренону близько 32% дози виводилося через кишечник і близько 67% через нирки. T1/2 еплеренону становить близько 3-5 годин, кліренс із плазми крові - приблизно 10 л/год. Особливі групи Вік, стать і раса. Фармакокінетика еплеренону в дозі 100 мг 1 раз на добу вивчалася у пацієнтів похилого віку (старше 65 років), чоловіків і жінок. Фармакокінетика еплеренону суттєво не відрізнялася у чоловіків та жінок. У рівноважному стані у літніх пацієнтів Cmax та AUC були відповідно на 22 та 45% вищими, ніж у молодих пацієнтів (18–45 років). Ниркова недостатність. Фармакокінетику еплеренону вивчали у хворих з нирковою недостатністю різного ступеня тяжкості та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Порівняно з пацієнтами контрольної групи, у хворих з тяжкою нирковою недостатністю виявили збільшення рівноважних AUC та Cmax на 38 та 24% відповідно, а у хворих, які перебувають на гемодіалізі, – їх зниження на 26 та 3%. Кореляція між кліренсом еплеренону із плазми крові та кліренсом креатиніну не виявлена. Еплеренон не видаляється при гемодіалізі. Печінкова недостатність. Фармакокінетику еплеренону в дозі 400 мг порівнювали у хворих з помірним порушенням функції печінки (7-9 балів за класифікацією Чайлд-П'ю) та здорових добровольців. Рівноважні Cmax та AUC еплеренону були збільшені на 3,6 та 42% відповідно. У хворих із тяжкою печінковою недостатністю еплеренон не вивчався, тому його застосування у цієї групи хворих не показано. Серцева недостатність. Фармакокінетику еплеренону в дозі 50 мг вивчали у хворих із серцевою недостатністю (II–IV ФК). Рівноважні AUC та Cmax у хворих із серцевою недостатністю були відповідно на 38 та 30% вищими, ніж у здорових добровольців, підібраних за віком, масою тіла та статтю. Кліренс еплеренону у хворих із серцевою недостатністю схожий з таким у здорових людей похилого віку.ФармакодинамікаЕплеренон має високу селективність щодо мінералокортикоїдних рецепторів у людини на відміну від глюкокортикоїдних, прогестеронових та андрогенних рецепторів і перешкоджає зв'язуванню мінералокортикоїдних рецепторів з альдостероном — ключовим гормоном РААС, який бере участь у регуляції серцевих захворювань. Еплеренон викликає стійке збільшення концентрації реніну у плазмі крові та альдостерону у сироватці крові. Згодом секреція реніну пригнічується альдостероном за механізмом зворотного зв'язку. При цьому підвищення активності реніну або концентрації альдостерону циркулюючого не впливає на ефекти еплеренону. Ефективність еплеренону вивчали у подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні EPHESUS (Eplerenone Postacute myocardial infarction Heart failure Efficacy and Survival Study) у 6632 хворих з гострим інфарктом міокарда (ІМ), дисфункцією лівого шлунка У клінічне дослідження EMPHASIS-HF (Eplerenone in Mild Patients Hospitalization And Survival Study in Heart Failure) були включені 2737 пацієнтів з ХСН II функціонального класу (ФК) за класифікацією NYHA та вираженою систолічною дисфункцією (середнє значення ФВ ЛШ у дослідженні склало 26 ). Середній період спостереження – 21 міс. У групі активного лікування еплереном перед включенням пацієнти приймали інгібітори АПФ або блокатори рецепторів ангіотензину II (94%), β-адреноблокатори (86,6%). Первинна кінцева точка: смерть від серцево-судинних причин чи госпіталізація щодо серцевої недостатності. Клінічне дослідження EMPHASIS-HF продемонструвало, що застосування еплеренону в середній дозі (39,1±13,8) мг/добу (25–50 мг) у пацієнтів із ХСН II ФК за класифікацією NYHA знижує смертність,пов'язану із серцево-судинними захворюваннями на 37% (р ЕКГ У дослідженнях з вивчення динаміки ЕКГ у здорових добровольців істотного впливу еплеренону на ЧСС, тривалість інтервалів QRS, PR або QT не виявлено.Показання до застосуванняінфаркт міокарда – на додаток до стандартної терапії, з метою зниження ризику серцево-судинної смертності та захворюваності у пацієнтів зі стабільною дисфункцією ЛШ (ФВ ≤40%) та клінічними ознаками серцевої недостатності після перенесеного інфаркту міокарда; хронічна серцева недостатність — на додаток до стандартної терапії з метою зниження ризику серцево-судинної смертності та захворюваності у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю II ФК за класифікацією NYHA, при дисфункції ЛШ (ФВ ≤35%).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до еплеренону чи інших компонентів препарату; клінічно значуща гіперкаліємія; вміст калію у сироватці крові на початку лікування >5 ммоль/л; тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну тяжка печінкова недостатність (більше 9 балів за класифікацією Чайлд-П'ю); рідкісні спадкові захворювання, такі як непереносимість лактози, дефіцит лактази та синдром мальабсорбції глюкози-галактози; одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію або сильних інгібіторів CYP3А4, наприклад, ітраконазолу, кетоконазолу, ритонавіру, нелфінавіру, кларитроміцину, телитроміцину та нефазодону; концентрація креатиніну в плазмі крові >2 мг/дл (>177 ммоль/л) у чоловіків або >1,8 мг/дл (>159 ммоль/л) у жінок; досвіду застосування препарату у дітей віком до 18 років немає, тому його призначення пацієнтам цієї вікової групи не рекомендується. З обережністю: цукровий діабет типу 2 та мікроальбумінурія; літній вік; порушення функції нирок (Cl креатиніну менше 50 мл/хв); одночасне застосування еплеренону та інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II, сильних індукторів ізоферменту CYP3A4, препаратів, що містять літій, циклоспорину або такролімусу, дигоксину та варфарину у дозах, близьких до максимальних терапевтичних. Не слід застосовувати потрійну комбінацію інгібітору АПФ та АРА II з еплереном.Вагітність та лактаціяВідомості про застосування препарату у вагітних жінок немає. Препарат слід призначати з обережністю і лише у випадках, коли очікувана користь для матері значно перевищує можливий ризик для плода/дитини. Відомостей про виведення еплеренону після вживання з грудним молоком немає. Можливі небажані ефекти еплеренону у новонароджених, які перебувають на грудному вигодовуванні, невідомі, тому доцільно або припинити годування груддю, або відмінити препарат залежно від його важливості для матері.Побічна діяНижче перераховані небажані явища, які могли бути пов'язані з лікуванням, а також серйозні небажані явища, частота яких можна порівняти з частотою небажаних та серйозних небажаних явищ у групі плацебо. Небажані явища розподілені за системами організму та частотою: часто - ≥1/100, <1/10; нечасто – ≥1/1000, <1/100; частота невідома (не може бути підрахована за наявними даними). З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: нечасто – еозинофілія. Порушення метаболізму та харчування: часто – гіперкаліємія, дегідратація, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія; нечасто – гіпонатріємія, гіпотиреоз. Психічні розлади: нечасто безсоння. Неврологічні порушення: часто - запаморочення, непритомність; нечасто – головний біль, гіпестезія. З боку серця: часто інфаркт міокарда; нечасто – фібриляція передсердь, лівошлуночкова недостатність, тахікардія. Судинні порушення: часто – виражене зниження артеріального тиску; нечасто – ортостатична гіпотензія, тромбоз артерій нижніх кінцівок. З боку системи дихання, грудної клітки та середостіння: часто – кашель; нечасто - фарингіт. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, нудота, запор; нечасто – метеоризм, блювання. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – холецистит. З боку шкірних покривів та підшкірно-жирової клітковини: часто - свербіж шкіри; нечасто - підвищене потовиділення, висипання; частота невідома – ангіоневротичний набряк. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: часто судоми в литкових м'язах ніг, м'язово-скелетні болі; нечасто – біль у спині. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – порушення функції нирок. Загальні та місцеві: нечасто – астенія, нездужання. Лабораторні показники: нечасто – підвищення концентрації залишкового азоту сечовини, креатиніну, зниження експресії рецептора епідермального фактора росту, підвищення концентрації глюкози у сироватці крові. Інфекції: нечасто – пієлонефрит, гінекомастія.Взаємодія з лікарськими засобамиФДВ Калійзберігаючі діуретики та препарати калію. Враховуючи підвищений ризик розвитку гіперкаліємії, еплеренон не слід призначати хворим, які отримують калійзберігаючі діуретики та препарати калію. Калійзберігаючі діуретики можуть посилити ефекти антигіпертензивних засобів та інших діуретиків. Препарати, що містять літію. Взаємодія еплеренону із препаратами літію не вивчалася. Однак у хворих, які отримували препарати літію у поєднанні з діуретиками та інгібіторами АПФ, описані випадки підвищення концентрації та інтоксикації літієм. Якщо подібна комбінація необхідна, доцільно контролювати концентрації літію у плазмі крові. Циклоспорин, такролімус. Ці препарати можуть спричинити порушення функції нирок та підвищити ризик розвитку гіперкаліємії. Слід уникати одночасного застосування еплеренону та циклоспорину або такролімусу. Якщо під час лікування еплереном потрібно призначення циклоспорину або такролімусу, рекомендується ретельно контролювати концентрацію калію в сироватці крові та функцію нирок. НПЗП. Лікування нестероїдних протизапальних засобів може призвести до гострої ниркової недостатності за рахунок прямого пригнічення клубочкової фільтрації, особливо у хворих групи ризику (літні пацієнти та/або пацієнти з дегідратацією). При сумісному застосуванні цих засобів до початку та під час лікування необхідно забезпечувати адекватний водний режим та контролювати функцію нирок. Триметоприм. Одночасне застосування триметоприму з еплереном підвищує ризик розвитку гіперкаліємії. Рекомендується контролювати концентрацію калію в сироватці крові та функцію нирок, особливо у хворих з нирковою недостатністю та літніх пацієнтів. Інгібітори АПФ та антагоністи рецепторів ангіотензину II. При застосуванні еплеренону з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ слід ретельно контролювати концентрацію калію у сироватці крові. Подібна комбінація може призвести до збільшення ризику гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, у т.ч. у пацієнтів похилого віку. Не слід застосовувати потрійну комбінацію інгібітору АПФ та АРА II з еплереном. α1-адреноблокатори (празозин, альфузозин). При одночасному застосуванні α1-адреноблокаторів з еплереном може посилитися гіпотензивна дія та/або збільшитися ризик розвитку ортостатичної гіпотензії, у зв'язку з чим рекомендується контролювати АТ при зміні положення тіла. Трициклічні антидепресанти, нейролептики, аміфостин, баклофен. При одночасному застосуванні цих засобів з еплеренон може посилитися антигіпертензивний ефект або збільшитися ризик розвитку ортостатичної гіпотензії. ГКС, тетракозактид. Одночасне застосування цих засобів з еплереном може призвести до послаблення антигіпертензивного ефекту (затримка натрію та рідини). ФКВ Дослідження in vitro свідчать про те, що еплеренон не пригнічує ізоферменти CYP1А2, CYP2С19, CYP2С9, CYP2D6 та CYP3А4. Еплеренон не є субстратом чи інгібітором P-gp. Дігоксин. AUC дигоксину при одночасному застосуванні з еплереном збільшується на 16% (90% ДІ: 4-30%). Необхідно бути обережними, якщо дигоксин застосовується в дозах, близьких до максимальних терапевтичних. Варфарін. Клінічно значуща фармакокінетична взаємодія з варфарином не виявлено. Необхідно бути обережними, якщо варфарин застосовується в дозах, близьких до максимальних терапевтичних. Антациди. На підставі фармакокінетичного клінічного дослідження значної взаємодії антацидів з еплереном при їх одночасному застосуванні не передбачається. Субстрати CYP3А4. У спеціальних дослідженнях ознаки фармакокінетичної взаємодії еплеренону з субстратами CYP3А4, наприклад мідазоламом та цизапридом, не були виявлені. Інгібітори CYP3А4 Сильні інгібітори CYP3А4. При застосуванні еплеренону із засобами, що інгібують CYP3А4, можливе значуще ФКВ. Сильний інгібітор CYP3А4 (кетоконазол у дозі 200 мг 2 рази на добу) спричиняв збільшення AUC еплеренону на 441%. Одночасне застосування еплеренону із сильними інгібіторами CYP3А4, такими як кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, нелфінавір, кларитроміцин, телитроміцин та нефазодон, протипоказано. Слабкі та помірні інгібітори CYP3А4. Одночасне застосування з еритроміцином, саквінавіром, аміодароном, дилтіаземом, верапамілом та флуконазолом супроводжувалося значним ФКВ (ступінь збільшення AUC варіювала від 98 до 187%). При одночасному застосуванні цих засобів з еплереном доза останнього не повинна перевищувати 25 мг. Індуктори CYP3А4 Одночасний прийом препаратів, що містять звіробій продірявлений (St John's Wort, сильний індуктор ізоферменту CYP3A4), з еплеренон викликав зниження AUC останнього на 30%. При застосуванні сильніших індукторів CYP3А4, таких як рифампіцин, можливе більш виражене зниження AUC еплеренону. Враховуючи можливе зниження ефективності еплеренону, одночасне застосування сильних індукторів CYP3А4 (рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, препарати, що містять продирявлений звіробій) не рекомендується.Спосіб застосування та дозиВсередину. Їда не впливає на всмоктування препарату Інспра. Для індивідуального підбору дози можна використовувати дозування 25 і 50 мг. ЇМ Лікування слід розпочинати з дози 25 мг 1 раз на добу та збільшувати її до 50 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів з урахуванням концентрації калію у сироватці крові. Рекомендована доза препарату становить 50 мг 1 раз на добу. ХСН ІІ ФК за класифікацією NYHA Лікування слід розпочинати з дози 25 мг 1 раз на добу та збільшувати її до 50 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів з урахуванням концентрації калію у сироватці крові. Максимальна добова доза становить 50 мг. Після тимчасового припинення прийому препарату через підвищення концентрації калію в сироватці крові до або більше 6 ммоль/л терапію препаратом можна відновити в дозі 25 мг через день, коли концентрація калію в сироватці крові становитиме <5 ммоль/л. Загальні рекомендації Концентрацію калію в сироватці слід визначати до призначення препарату Інспра, протягом 1-го тижня і через 1 місяць після початку терапії або при зміні дози препарату. Надалі також необхідно періодично контролювати концентрацію калію у сироватці крові. Літні пацієнти. Корекція стартової дози у пацієнтів похилого віку не потрібна. У зв'язку з віковим зниженням функції нирок у пацієнтів похилого віку підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при наявності супутніх захворювань, що сприяють збільшенню концентрацій еплеренону в сироватці крові, зокрема при порушенні функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості. Рекомендується періодично визначати концентрацію калію у сироватці крові. Порушення функції нирок. Коригування початкової дози у хворих з легким порушенням функції нирок не потрібне. Ступінь гіперкаліємії збільшується при погіршенні функції нирок. Рекомендується періодично визначати вміст калію у сироватці крові. Препарат Інспра не видаляється при гемодіалізі. У пацієнтів з ХСН II ФК за класифікацією NYHA та порушеннями функції нирок середнього ступеня тяжкості (Cl креатиніну 30-60 мл/хв) слід розпочати терапію з дози 25 мг через день з подальшою корекцією дози залежно від концентрації калію у сироватці крові (див. таблицю 1). У пацієнтів з тяжкою недостатністю функції нирок (Cl креатиніну <30 мл/хв) застосування препарату протипоказане. Досвід застосування препарату Інспра у пацієнтів із серцевою недостатністю після перенесеного ІМ та Cl креатиніну <50 мл/хв немає.Слід обережно застосовувати препарат Інспра у таких пацієнтів. У пацієнтів із Cl креатиніну < 50 мл/хв застосування препарату Інспра у дозі вище 25 мг 1 раз на добу не досліджувалося. Порушення функції печінки. Корекція початкової дози у хворих з порушенням функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості не потрібна. Враховуючи збільшення концентрації еплеренону у таких хворих, рекомендується регулярно контролювати концентрацію калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів похилого віку. Застосування препарату Інспра у пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки протипоказане. Супутня терапія. При одночасному застосуванні препаратів, що мають слабку або помірно виражену інгібуючу дію на CYP3А4, наприклад еритроміцину, саквінавіру, аміодарону, дилтіазему, верапамілу та флуконазолу, лікування препаратом Інспра можна почати з дози 25 мг 1 раз на добу, при цьому доза мг 1 раз на добу.ПередозуванняВипадки передозування еплеренону у людини не описані. Симптоми: найімовірнішими проявами передозування можуть бути виражене зниження артеріального тиску та гіперкаліємія. Лікування: при розвитку вираженого зниження артеріального тиску необхідно призначити підтримуюче лікування. У разі розвитку гіперкаліємії показано стандартну терапію. Еплеренон не видаляється при гемодіалізі. Встановлено, що еплеренон активно зв'язується із активованим вугіллям.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Еплеренон 50 мг; Лактози моногідрат 71,40 мг; Целюлоза мікрокристалічна (інтрагранулярна) 12,75 мг; Целюлоза мікрокристалічна (екстрагранулярна) 18,00 мг; Кроскармеллоз натрію 8,50 мг; Гіпромелоза 5,10 мг; Магнію стеарат 0,85 мг; лаурилсульфат натрію 1,70 мг; Тальк 1,70 мг; Оболонка: Опадрай жовтий 15В220000 (гіпромелоза 4,88 мг; полісорбат 80 - 0,08 мг, макрогол 0,62 мг; титану діоксид 1,89 мг; барвник заліза оксид жовтий 0,19 мг). Пігулки, покриті плівковою оболонкою 50 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/Ал. По три блістери або шість блістерів разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою від світло-жовтого до світло-коричневого кольору, з гравіюванням "E9RN" на одній стороні та "50" на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаДіуретичний калійзберігаючий засіб.ФармакокінетикаАбсорбція Абсолютна біодоступність еплеренону становить 69% після прийому 100 мг еплеренону внутрішньо у вигляді таблеток. Максимальні концентрації у плазмі досягаються приблизно через 2 години. Стах і площа під фармакокінетичною кривою (AUC) лінійно залежать від дози в діапазоні від 10 до 100 мг і нелінійно - у дозі понад 100 мг. Рівноважна концентрація досягається протягом 2 днів. Абсорбція залежить від одночасного прийому препарату з їжею. Розподіл Еплеренон приблизно на 50% зв'язується з білками плазми, переважно з альфа1-кислотною групою глікопротеїнів. Розрахунковий обсяг розподілу у рівноважному стані становить 50 (±7) л. Еплеренон не пов'язується вибірково з еритроцитами. Біотрансформація Біотрансформація еплеренону здійснюється переважно під дією ізоферменту CYP3A4. Активні метаболіти еплеренону в плазмі не ідентифіковані. Виведення Менше 5% від дози еплеренону виводиться у незмінному вигляді із сечею та калом. Після прийому одноразової пероральної дози радіоактивно міченого препарату приблизно 32% від дози виводиться з калом і приблизно 67% виводиться із сечею. Період напіввиведення еплеренону становить близько 3-5 годин. Здається, плазмовий кліренс становить близько 10 л/годину. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Вік, стать і раса: фармакокінетика еплеренону в дозі 100 мг один раз на добу вивчалася у пацієнтів похилого віку (старше 65 років), чоловіків і жінок. Фармакокінетика еплеренону суттєво не відрізнялася у чоловіків та жінок. У рівноважному стані у літніх пацієнтів Сmах та AUC були відповідно на 22% та 45% вище, ніж у молодих пацієнтів (18-45 років). Ниркова недостатність Фармакокінетику еплеренону вивчали у пацієнтів з нирковою недостатністю різного ступеня тяжкості та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. У порівнянні з пацієнтами контрольної групи у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю виявили збільшення рівноважних Сmах та AUC на 38% та 24% відповідно, а у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі – їх зниження на 26% та 3%. Кореляції між кліренсом еплеренону із плазми крові та кліренсом креатиніну не виявлено. Еплеренон не видаляється при гемодіалізі. Печінкова недостатність Фармакокінетику еплеренону в дозі 400 мг порівнювали у пацієнтів з помірним порушенням функції печінки (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) та здорових добровольців. Рівноважні Сmах та AUC еплеренону були збільшені на 3,6% та 42% відповідно. Оскільки дослідження у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю не проводилися, його застосування в цій групі пацієнтів не показано. Серцева недостатність Фармакокінетика еплеренону в дозі 50 мг була досліджена у пацієнтів із серцевою недостатністю (клас II-IV за класифікацією NYHA). Рівноважні показники Сmах та AUC у пацієнтів із серцевою недостатністю були відповідно на 38 та 30% вищими, ніж у здорових добровольців, підібраних за віком, масою тіла та статтю. Кліренс еплеренону у пацієнтів із серцевою недостатністю подібний до здорових літніх людей.ФармакодинамікаЕплеренон має високу селективність щодо мінералокортикоїдних рецепторів у людини, на відміну від глюкокортикоїдних, прогестеронових та андрогенних рецепторів і перешкоджає зв'язуванню мінералокортикоїдних з альдостероном - ключовим гормоном ренін-ангіотензин-альдостеронової інфекції. серцево-судинних захворювань Еплеренон викликає стійке збільшення концентрації реніну у плазмі крові та альдостерону у сироватці крові. Згодом секреція реніну пригнічується альдостероном за механізмом зворотного зв'язку. При цьому підвищення активності реніну або концентрації альдостерону циркулюючого не впливає на ефекти еплеренону. Застосування еплеренону у пацієнтів після інфаркту міокарда із ознаками серцевої недостатності Ефективність еплеренону вивчали у подвійному сліпому плацебоконтрольованому дослідженні у 6632 хворих на гострий інфаркт міокарда (ІМ), дисфункцію лівого шлуночка (ЛШ) (фракція викиду (ФВ)) Загальна смертність у групах еплеренону та плацебо склала відповідно 14,4 та 16,7%, а комбіновану кінцеву точку смертності або госпіталізації з приводу серцево-судинних захворювань відзначали відповідно у 26,7 та 30,0% пацієнтів. Таким чином, за даними дослідження, в результаті терапії еплеренон ризик загальної смертності був знижений на 15% (відносний ризик 0,85; 95% ДІ, 0,75-0,96; р = 0,008) в порівнянні з плацебо, головним чином за рахунок зниження смертності внаслідок серцево-судинних захворювань. Ризик смерті або госпіталізації з приводу серцево-судинних захворювань при застосуванні еплеренону був знижений на 13% (відносний ризик 0,87; 95% ДІ, 0,79-0,95; р = 0,002). Зниження абсолютного ризику для двох кінцевих точок – загальної смертності та смертності/госпіталізації з приводу серцево-судинних захворювань – склало 2,3 та 3,3% відповідно. Клінічна ефективність була продемонстрована головним чином при застосуванні еплеренону у пацієнтів віком до 75 років. Ефективність терапії у пацієнтів віком від 75 років не вивчалася. Зниження або стабілізацію функціонального класу (ФК) хронічної серцевої недостатності (ХСН) у групі еплеренону відзначали значно частіше, ніж у групі плацебо. Частота гіперкаліємії в групах еплеренону та плацебо склала 3,4% та 2,0% (р Електрокардіографія У дослідженнях з вивчення динаміки ЕКГ у здорових добровольців суттєвого впливу еплеренону на частоту серцевих скорочень (ЧСС) тривалість інтервалів QRS, PR або QT не виявлено.Показання до застосуванняІнфаркт міокарда: на додаток до стандартної терапії з метою зниження ризику серцево-судинної смертності та захворюваності у пацієнтів зі стабільною дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду ≤ 40%) та клінічними ознаками серцевої недостатності після інфаркту міокарда. Хронічна серцева недостатність: на додаток до стандартної терапії з метою зниження ризику серцево-судинної смертності та захворюваності у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю II функціонального класу за класифікацією NYHA, при дисфункції лівого шлуночка (фракція викиду ≤ 35%).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до еплеренону чи інших компонентів препарату; концентрація калію у сироватці крові пацієнта на початку лікування, понад 5,0 ммоль/л; клінічно значуща гіперкаліємія; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК)) З обережністю: цукровий діабет 2 типу та мікроальбумінурія; літній вік; порушення функції нирок (КК інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ (АРАІІ); потужних індукторів ізоферменту CYP3A4; препаратів, які містять літій; циклоспорину або такролімусу; дигоксину та варфарину в дозах, близьких до максимальних терапевтичних. Не слід застосовувати потрійну комбінацію інгібітору АПФ та антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ з еплереном.Вагітність та лактаціяВідомості про застосування препарату у вагітних пацієнток відсутні. Препарат слід застосовувати з обережністю і лише у випадках, коли очікувана користь для матері значно перевищує можливий ризик для плода. Відомості про виведення еплеренону після прийому внутрішньо з грудним молоком у пацієнток, що годують, відсутні. Однак у доклінічних дослідженнях показано, що еплеренон та/або його метаболіти присутні у грудному молоці щурів. Оскільки небажані ефекти еплеренону у новонароджених, які перебувають на грудному вигодовуванні, не вивчені, рішення про припинення грудного вигодовування або скасування лікарського препарату має бути прийняте залежно від важливості цього препарату для матері. Репродуктивна функція У доклінічних дослідженнях було показано, що у дозах до 300 мг/кг впливу еплеренону на фертильність статевозрілих особин щурів не виявлено. Клінічні дані щодо впливу на репродуктивну функцію у людини відсутні.Побічна діяНижче перераховані небажані явища, які могли бути пов'язані з лікуванням, а також серйозні небажані явища, частота яких можна порівняти з частотою небажаних та серйозних небажаних явищ у групі плацебо. Небажані явища перераховані відповідно до системно-органного класу та абсолютної частоти їх виникнення. Частота визначається так: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до Системно-органний клас Частота Небажані ефекти Інфекційні та паразитарні захворювання Часто Інфекції Не часто Пієлонефрит, фарингіт Порушення з боку крові та лімфатичної системи Не часто Еозинофілія Порушення з боку ендокринної системи Не часто Гіпотиреоз Порушення з боку обміну речовин та харчування Часто Гіпонатріємія (див. розділи 4.3 та 4.4) Не часто Гіпонатріємія, зневоднення, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія Порушення психіки Не часто Порушення сну Порушення з боку нервової системи Часто Запаморочення, непритомність Не часто Головний біль, гіпестезія Порушення з боку серця Часто Інфаркт міокарда. Не часто Лівошлуночкова недостатність, фібриляція передсердь, тахікардія Порушення з боку судин Часто Виражене зниження артеріального тиску Не часто Артеріальний тромбоз кінцівок, ортостатична гіпотензія Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Часто Кашель Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто Діарея, нудота, запор Не часто Блювота, метеоризм Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Часто Шкірний висип, свербіж шкіри Не часто Гіпергідроз Невідомо Ангіоневротичний набряк Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Часто М'язові спазми, біль Не часто Біль у спині Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Часто Ниркова недостатність (див. розділи 4.3 та 4.4) Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Не часто Холецистит Порушення з боку статевих органів та молочної залози Не часто Гінекомастія Ускладнення загального характеру та реакції у місці введення Не часто Астенія, нездужання Лабораторні та інструментальні дані Часто Підвищення концентрації сечовини у сироватці крові Не часто Підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові, зниження концентрації рецептора епідермального фактора росту у сироватці крові, підвищення концентрації глюкози у сироватці крові Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від часу їди. Їда не впливає на всмоктування еплеренону. Для індивідуального підбору дози можна використовувати дозування 25 і 50 мг. До початку терапії препаратом Іплерон® протягом першого тижня і через 1 місяць після початку терапії або при зміні дози препарату слід визначити концентрацію калію в сироватці крові пацієнта. Надалі необхідно періодично контролювати концентрацію калію у сироватці крові. Інфаркт міокарда Лікування слід розпочинати з дози 25 мг один раз на добу та збільшувати її до 50 мг один раз на добу через 4 тижні з урахуванням концентрації калію у сироватці крові (див. табл. 1). Рекомендована доза препарату становить 50 мг один раз на добу. Хронічна серцева недостатність ІІ функціонального класу за класифікацією NYHA Лікування також слід починати з дози 25 мг один раз на добу, далі дозу підбирають індивідуально, збільшуючи її до 50 мг один раз на добу, переважно протягом 4 тижнів, з урахуванням концентрації калію в сироватці крові (див. табл. 1). Лікування еплереномом не слід починати у пацієнтів з концентрацією калію у сироватці крові >5,0 ммоль/л. Таблиця 1. Добір дози після початку терапії. Концентрація калію у сироватці крові, ммоль/л Дія Зміна дози <5,0 Збільшення дози З 25 мг через день до 25 мг 1 раз на добу З 25 мг 1 раз на добу до 50 мг 1 раз на добу 5,0-5,4 Підтримуюча доза Доза залишається незмінною 5,5-5,9 Зниження дози З 50 мг 1 раз на добу до 25 мг 1 раз на добу З 25 мг 1 раз на добу до 25 мг за день З 25 мг через день – тимчасова відміна препарату ≥6,0 Скасування препарату Не застосовується Після тимчасового припинення прийому препарату через підвищення концентрації калію в сироватці крові до або більше 6,0 ммоль/л, терапію препаратом можна відновити в дозі 25 мг через день, коли концентрація калію в сироватці крові складе Прийом препарату в спеціальних групах пацієнтів Літні пацієнти Корекція початкової дози у літніх пацієнтів не потрібна. У зв'язку з віковим зниженням функції нирок у пацієнтів похилого віку підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при наявності супутніх захворювань, що сприяють збільшенню концентрацій еплеренону в сироватці крові, зокрема при порушенні функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості. Рекомендується періодично визначати концентрацію калію у сироватці крові. Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з легким ступенем порушення функції нирок корекції початкової дози не потрібно. Рекомендується періодично визначати концентрацію калію у сироватці крові та коригувати дозу згідно з Таблице 1. У пацієнтів з помірним ступенем порушення функції нирок (КК 30-60 мл/хв) слід розпочинати терапію з дози 25 мг через день з подальшою корекцією дози залежно від концентрації калію у сироватці крові (Таблиця 1). Пацієнти із серцевою недостатністю Відсутній досвід застосування еплеренону у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю після перенесеного інфаркту міокарда та КК. У пацієнтів із КК Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з легкими та помірними з порушеннями функції печінки корекція початкової дози не потрібна. Враховуючи збільшення концентрації еплеренону у таких пацієнтів, рекомендується регулярно контролювати концентрацію калію в сироватці крові, особливо у пацієнтів похилого віку (див. розділ "Особливі вказівки"). У пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки застосування препарату Іплерон протипоказано. Супутня терапія При одночасному застосуванні препаратів, що мають слабку або помірно виражену інгібуючу дію на ізофермент CYP3A4, наприклад, еритроміцину, саквінавіру, аміодарону, дилтіазему, верапамілу – лікування можна почати з дози 25 мг один раз на добу, при цьому доза останнього не повинна перевищувати раз на день.ПередозуванняВипадків передозування еплеренону у людини не описано. Найімовірнішими проявами передозування можуть бути артеріальна гіпотензія та/або гіперкаліємія. Еплеренон не видаляється при гемодіалізі. Встановлено, що еплеренон активно зв'язується із активованим вугіллям. З появою симптоматичної гіпотензії необхідно призначити підтримуючу терапію. У разі розвитку гіперкаліємії показано стандартну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГіперкаліємія При терапії еплереном може розвинутись гіперкаліємія, яка обумовлена ​​механізмом дії еплеренону. На початку терапії та при зміні дози препарату у всіх пацієнтів слід контролювати концентрації калію у сироватці крові. Надалі періодичний контроль концентрації калію рекомендується проводити пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку гіперкаліємії, наприклад, літнім, пацієнтам з нирковою недостатністю та цукровим діабетом. Враховуючи підвищений ризик розвитку гіперкаліємії, призначення препаратів калію після початку терапії еплереномом не рекомендується. Зниження дози еплеренону призводить до зниження концентрації калію у сироватці крові. В одному дослідженні було показано, що додавання гідрохлортіазиду до еплеренону заважало збільшенню концентрації калію в сироватці крові. Ризик розвитку гіперкаліємії може збільшитися, якщо еплеренон застосовується в комбінації з інгібітором ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ) та/або антагоністом рецепторів ангіотензину (АРА). Порушення функції нирок У пацієнтів із порушенням функції нирок, у тому числі діабетичною мікроальбумінурією, рекомендується регулярно контролювати концентрацію калію у сироватці крові. Ризик розвитку гіперкаліємії збільшується у разі зниження функції нирок. Хоча число пацієнтів цукровим діабетом 2 типу та мікроальбумінурією в дослідженнях було обмеженим, проте у цій невеликій вибірці було відзначено збільшення частоти гіперкаліємії. У зв'язку з цим у таких пацієнтів лікування слід проводити з обережністю. Еплеренон не видаляється при гемодіалізі. Порушення функції печінки У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) збільшення концентрації калію в сироватці крові більше 5,5 ммоль/л не виявлено. У таких пацієнтів слід контролювати концентрацію електролітів. У пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки оцінка застосування еплеренону не проводилася, тому його застосування у таких пацієнтів протипоказане. Індуктори ізоферменту CYP3A4 Одночасне застосування еплеренону із потужними індукторами ізоферменту CYP3A4 не рекомендується. Циклоспорин, такролімус, препарати, що містять літій Під час терапії еплереном слід уникати призначення цих засобів. Лактоза Таблетки препарату Іплерон містять лактозу, тому їх не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, лактазна недостатність Лаппа та синдром мальабсорбції глюкози-галактози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Ефекти еплеренону на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами – не вивчалися. У рекомендованих дозах 25 мг і 50 мг еплеренон не викликає запаморочення, непритомність і порушення когнітивної функції, але при керуванні автотранспортом або використанні іншої техніки слід брати до уваги, що під час лікування може розвинутись запаморочення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить діючу речовину: спіронолактон 50 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або білого з кремуватим відтінком кольору, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку та фаскою, майже без запаху або зі слабким специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаСпіронолактон є калійзберігаючим діуретиком, специфічним антагоністом альдостерону (мінералокортикостероїдний гормон кори надниркових залоз) пролонгованої дії. У дистальних відділах нефрону спіронолактон перешкоджає затримці альдостероном натрію та води та пригнічує калійвивідний ефект альдостерону, знижує синтез пермеаз в альдостерон-залежній ділянці збірних трубочок та дистальних канальців. Зв'язуючись з рецепторами альдостерону, збільшує екскрецію іонів натрію, хлору та води із сечею, зменшує виведення іонів калію та сечовини, знижує кислотність сечі. Максимальний ефект спостерігається через 7 годин після прийому внутрішньо і триває не менше 24 годин. Гіпотензивна дія препарату обумовлена ​​наявністю сечогінного ефекту, який є непостійним: діуретичний ефект проявляється на 2-5 день лікування.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл При прийомі внутрішньо швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Максимальна концентрація Сmах; канренону в плазмі крові досягається через 2-4 години після прийому. Зв'язується з білками плазми приблизно на 98% (канренон - 90%). Об'єм розподілу (Vd) – 0.05 л/кг. Після щоденного прийому спіронолактону в дозі 100 мг протягом 15 днів Стах становить 80 нг/мл, час досягнення Стах; після чергового ранкового прийому - 2-6 год. Спіронолактон погано проникає в органи та тканини, при цьому сам та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, а канренон – у грудне молоко. Метаболізм Спіронолактон перетворюється на активні метаболіти: метаболіт, що містить сірку (80%), та частково канренон (20%). Виведення Виводиться нирками: 50% – у вигляді метаболітів, 10% – у незміненому вигляді та частково через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) спіронолактону становить 13-24 год, активних метаболітів - до 15 год. Виведення канренону (головним чином нирками) двофазне, Т1/2; . Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів При цирозі печінки та серцевої недостатності тривалість Т1/2 збільшується без ознак кумуляції, ймовірність якої вища за хронічної ниркової недостатності та гіперкаліємії.Клінічна фармакологіяКалійзберігаючий діуретик.Показання до застосуванняЕсенціальна гіпертензія (у складі комбінованої терапії); набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності (може застосовуватися в монотерапії та в комбінації зі стандартною терапією); стани, при яких може виявлятись вторинний гіперальдостеронізм, включаючи цироз печінки, що супроводжується асцитом та/або набряками, нефротичний синдром, а також інші стани, що супроводжуються набряками; гіпокаліємія/гіпомагніємія (як допоміжний засіб для її профілактики під час лікування діуретиками та при неможливості застосування інших способів корекції вмісту калію); первинний гіперальдостеронізм (синдром Конна) – для короткого передопераційного курсу лікування; для встановлення діагнозу первинного гіперальдостеронізму.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до якогось із компонентів препарату; хвороба Аддісона; гіперкаліємія; гіпонатріємія; тяжка ниркова недостатність (КК менше 10 мл/хв); анурія; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років (для жорсткої лікарської форми); дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (оскільки до складу препарату входить лактози моногідрат). З обережністю: гіперкальціємія, метаболічний ацидоз, AV-блокада (гіперкаліємія сприяє її посиленню); цукровий діабет (при підтвердженій або передбачуваній хронічній нирковій недостатності); діабетична нефропатія; хірургічні втручання, під час проведення анестезії; прийом лікарських засобів, що викликають гінекомастію; місцева та загальна анестезія; літній вік; порушення менструального циклу; збільшення молочних залоз; печінкова недостатність, цироз печінки.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане при вагітності та в період годування груддю. Спіронолактон та його метаболіти можуть проникати через плацентарний бар'єр. Метаболіти спіронолактону виявляються у грудному молоці. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік до 3 років (для жорсткої лікарської форми).Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, виразки та кровотечі із ШКТ, гастрит, кишкова колька, біль у животі, запор. З боку печінки: порушення функції печінки. З боку нервової системи: атака, загальмованість, запаморочення, головний біль, сонливість, летаргія, сплутаність свідомості, м'язовий спазм. З боку крові та лімфатичної системи:; агранулоцитоз, тромбоцитопенія, мегалобластоз. З боку лабораторних показників: ; гіперурикемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, порушення водно-електролітного балансу (гіперкаліємія, гіпонатріємія) та кислотно-основного стану (метаболічний гіперхлоремічний ацидоз або алкалоз). З боку ендокринної системи: ; огрубіння голосу, у чоловіків - гінекомастія (ймовірність розвитку залежить від дози, тривалості лікування і зазвичай носить оборотний характер, і після відміни препарату зникає, і лише в окремих випадках грудна залоза залишається дещо збільшеною), зниження потенції та ерекції ; у жінок - порушення менструального циклу, дисменорея, аменорея, метрорагія в клімактеричному періоді, гірсутизм, біль у ділянці молочних залоз, карцинома молочної залози (наявність зв'язку з прийомом препарату не встановлено). Алергічні реакції: кропив'янка, макуло-папульозний та еритематозний висип, лікарська лихоманка, свербіж шкіри, еозинофілія, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. З боку шкіри та підшкірних тканин: алопеція, гіпертрихоз. З боку нирок та сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: судоми литкових м'язів. З боку дихальної системи: ; задишка. Якщо будь-які з вищенаведених небажаних реакцій посилюються або виникають інші небажані явища, не зазначені в інструкції, пацієнту необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує ефект антикоагулянтів, непрямих антикоагулянтів (гепарину, похідних кумарину, індандіону) та токсичність серцевих глікозидів (бо нормалізація вмісту калію в крові перешкоджає розвитку токсичності). Посилює метаболізм феназону (антипірину). Знижує чутливість судин до норепінефрину (потрібна обережність при проведенні анестезії), збільшує T1/2; дигоксину - можлива інтоксикація дигоксином. Посилює токсичну дію літію через зниження кліренсу. Можливо, посилює дію недеполяризуючих міорелаксантів (наприклад, тубокурарину). Прискорює метаболізм та виведення карбеноксолону. Карбеноксолон сприяє затримці натрію спіронолактоном. ГКС та діуретики (тіазиди та тіазидоподібні, фуросемід, етакринова кислота) посилюють та прискорюють діуретичний та натрійуретичний ефекти. Посилює дію діуретичних та гіпотензивних лікарських засобів. НПЗЗ знижують діуретичний та натрійуретичний ефекти, збільшується ризик розвитку гіперкаліємії. Алкоголь (етанол), барбітурати, наркотичні речовини посилюють ортостатичну гіпотензію. ГКС посилюють діуретичний та натрійуретичний ефект при гіпоальбумінемії та/або гіпонатріємії. Зростає ризик розвитку гіперкаліємії при прийомі з препаратами калію, калієвими добавками та калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами АПФ (ацидоз), антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ, блокаторами альдостерону, індометацину, циклоспорину. Саліцилати, індометацин знижують діуретичний ефект спіронолактону. Хлорид амонію, колестірамін сприяють розвитку гіперкаліємічного метаболічного ацидозу. Флудрокортизон спричиняє парадоксальне посилення канальцевої секреції калію. Спіронолактон зменшує ефект мітотану. Підсилює ефекти триптореліну, бусереліну, гонадореліну.Спосіб застосування та дозиВсередину. Есенційна гіпертензія Добова доза для дорослих зазвичай становить 50-100 мг одноразово і може бути збільшена до 200 мг, при цьому збільшувати дозу слід поступово, 1 раз на 2 тижні. Щоб досягти адекватної відповіді на терапію, препарат необхідно приймати не менше ніж 2 тижні. За потреби проводять коригування дози. Ідіопатичний гіперальдостеронізм Призначають у дозі 100-400 мг на добу. Виражений гіперальдостеронізм та гіпокаліємія Призначають 300 мг на добу (максимально 400 мг на добу) за 2-3 прийоми, при поліпшенні стану дозу поступово знижують до 25 мг на добу. Гіпокаліємія та/або гіпомагніємія При гіпокаліємії та/або гіпомагніємії, спричинених терапією діуретиками, препарат призначають у дозі 25-100 мг на добу, одноразово або у декілька прийомів. Максимальна добова доза 400 мг, якщо препарати калію для вживання або інші методи заповнення його дефіциту неефективні. Діагностика та лікування первинного гіперальдостеронізму Як діагностичний засіб; при короткому діагностичному тесті: протягом 4 днів по 400 мг на добу, розподіливши на кілька прийомів на день. При збільшенні концентрації калію в крові під час прийому препарату та зниженні після відміни його можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. При тривалому діагностичному тесті: в тій же дозі протягом 3-4 тижнів. При досягненні корекції гіпокаліємії та артеріальної гіпертензії можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. Короткий курс передопераційної терапії первинного гіперальдостеронізму Після того, як діагноз гіперальдостеронізму встановлений за допомогою точніших діагностичних методів, Верошпілактон слід приймати по 100-400 мг на добу, розділивши на 1-4 прийоми протягом усього періоду підготовки до хірургічної операції. Якщо операція не показана, то препарат Верошпілактон застосовується для тривалої підтримуючої терапії, при цьому використовується найменша ефективна доза, яка підбирається індивідуально для кожного пацієнта. Набряки на тлі нефротичного синдрому Добова доза для дорослих зазвичай становить 100-200 мг на добу. Не виявлено впливу спіронолактону на основний патологічний процес, тому застосування даного препарату рекомендується тільки в тих випадках, коли інші види терапії виявляються неефективними. Набряковий синдром на тлі хронічної серцевої недостатності Щодня, протягом 5 днів, по 100-200 мг на добу в 2-3 прийоми, у комбінації з "петльовим" або тіазидним діуретиком. Залежно від ефекту, добову дозу зменшують до 25 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Максимальна доза 200 мг на добу. Набряки на тлі цирозу печінки Якщо сечі співвідношення іонів натрію і калію (Na+/K+) перевищує 1.0, то добова доза для дорослих зазвичай дорівнює 100 мг. Якщо співвідношення менше 1,0, то добова доза для дорослих зазвичай становить 200-400 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Набряки у дітей Початкова доза у дітей старше 3 років становить 1-3.3 мг/кг маси тіла або 30-90 мг/м2/сут в 1-4 прийоми. Через 5 днів дозу коригують і за необхідності збільшують у 3 рази порівняно з початковою.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, висипання на шкірі, гіперкаліємія (парестезії, м'язова слабкість, аритмії), гіпонатріємія (сухість у роті, спрага, сонливість); гіперкальціємія, дегідратація, збільшення концентрації сечовини. Лікування: ; промивання шлунка, симптоматичне лікування дегідратації та артеріальної гіпотензії. При гіперкаліємії необхідно нормалізувати водно-електролітний баланс за допомогою калій, що виводять діуретиків, швидкого парентерального введення 5-20% розчину декстрози (глюкози) з інсуліном з розрахунку 0.25-0.5 ОД на 1 г декстрози (глюкози); у разі потреби можна ввести повторно. У тяжких випадках проводять гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМожливе тимчасове підвищення вмісту азоту сечовини у сироватці крові, особливо при зниженій функції нирок та гіперкаліємії. Можливий оборотний гіперхлоремічний метаболічний ацидоз. При порушеннях функції нирок та печінки, а також у похилому віці необхідний регулярний контроль електролітів сироватки крові та функції нирок. Препарат ускладнює визначення дигоксину, кортизолу та адреналіну в крові. Незважаючи на відсутність прямого впливу на вуглеводний обмін, наявність цукрового діабету, особливо з діабетичною нефропатією, потребує особливої ​​обережності через можливість розвитку гіперкаліємії. При одночасному лікуванні НПЗЗ слід контролювати функцію нирок та вміст електролітів у крові. Слід уникати вживання їжі, багатої на калій. Під час лікування вживання алкоголю протипоказане. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У початковому періоді лікування забороняється керувати транспортним засобом та займатися видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Тривалість обмежень встановлюється у індивідуальному порядку.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему