Карведилол-акрихин 12,5мг 30 шт таблетки
-
Страна:Россия
-
Форма выпуска:таб.
-
Дозировка:12.5 мг
-
Фасовка:N30
Бета1-, бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-) стереоизомером.
Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами.
Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой α1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС.
Эффективность
У пациентов с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Карведилол подавляет РААС посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. ЧСС снижается незначительно.
У пациентов с ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме крови. При применении препарата соотношение ЛПВП/ЛПНП остается нормальным.
У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или сердечной недостаточностью благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка.
Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза.
Эффекты карведилола являются дозозависимыми.
Карведилол-акрихин 12,5мг 30 шт таблетки инструкция на украинскомСклад, форма випуску та упаковка
Пігулки - 1 таб.
Активна речовина Карведилол 12.5 мг. Допоміжні речовини: лудипрес ЛЦЕ (лактози моногідрат – 94.7-98.3%, повідон – 3-4%) – 95.3 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 1.1 мг, магнію стеарат – 1.1 мг.10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.
Опис лікарської форми
Таблетки квадратні з заокругленими кутами, двоопуклі, з хрестоподібною насічкою на одній стороні та гравіюванням "АЛ1" - на іншій, від білого до білого з кремуватим відтінком кольору, допускається легка мармуровість.
Фармакотерапевтична група
Бета1-, бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор. Чинить вазодилатуючу, антиангінальну та антиаритмічну дію. Карведилол являє собою рацемічну суміш R(+) і S(-) стереоізомерів, кожен з яких має однакові альфа-адреноблокуючі властивості. Бета-адреноблокуюча дія карведилолу носить неселективний характер і зумовлена лівообертальним S(-) стереоізомером.
Препарат не має власної симпатоміметичної активності, має мембраностабілізуючі властивості.
Вазодилатуючий ефект пов'язаний головним чином з блокадою α1-адренорецепторів. Завдяки вазодилатації знижує ОПСС.
Ефективність
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією зниження артеріального тиску не супроводжується збільшенням ОПСС, не знижується периферичний кровотік (на відміну від бета-адреноблокаторів). Карведилол пригнічує РААС за допомогою блокади β-адренорецепторів нирок, спричиняючи зниження активності реніну плазми. ЧСС знижується незначною мірою.
У пацієнтів з ІХС має антиангінальну дію. Зменшує перед- та постнавантаження на серце. Не надає вираженого впливу на ліпідний обмін та вміст іонів калію, натрію та магнію у плазмі крові. При застосуванні препарату співвідношення ЛПВЩ/ЛНЩ залишається нормальним.
У пацієнтів з порушеннями функції лівого шлуночка та/або серцевою недостатністю сприятливо впливає на гемодинамічні показники та покращує фракцію викиду та розміри лівого шлуночка.
Карведилол знижує показник смертності та зменшує частоту госпіталізацій, зменшує симптоматику та покращує функцію лівого шлуночка у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю ішемічного та неішемічного генезу.
Ефекти карведилолу є дозозалежними.
Фармакокінетика
Всмоктування
Карведилол швидко всмоктується із ШКТ. Має високу ліпофільність. C max у плазмі крові досягається приблизно через 1 год. Біодоступність препарату – 25%. Їда не впливає на біодоступність.
Розподіл
Карведилол має високу ліпофільність. Зв'язується з білками плазми на 98-99%. Vd становить близько 2 л/кг і збільшується у пацієнтів із цирозом печінки. Була продемонстрована ентерогепатична циркуляція вихідної речовини у тварин.
Метаболізм
Карведилол піддається біотрансформації в печінці шляхом окислення та кон'югації з утворенням низки метаболітів. 60-75% абсорбованого препарату метаболізується при "першому проходженні" через печінку. Показано існування кишково-печінкової циркуляції вихідної речовини.
Метаболізм карведилолу внаслідок окиснення є стереоселективним. R-стереоізомер метаболізується в основному за допомогою CYP2D6 та CYP1А2, а S-стереоізомер – в основному за допомогою CYP2D9 та меншою мірою за допомогою CYP2D6. До інших ізоферментів Р450, що беруть участь у метаболізмі карведилолу, відносяться CYP3A4, CYP2E1 та CYP2C19. Cmax R -стереоізомеру в плазмі приблизно в 2 рази перевищує таку для S-стереоізомеру.
R-стереоізомер метаболізується головним чином шляхом гідроксилювання. У повільних метаболізаторів CYP2D6 можливе збільшення плазмової концентрації карведилолу, насамперед R-стереоізомеру, що виявляється у збільшенні альфа-адреноблокуючої активності карведилолу.
В результаті деметилювання та гідроксилювання фенольного кільця утворюються 3 метаболіту (їх концентрації в 10 разів нижче, ніж концентрація карведилолу) з бета-адреноблокуючою активністю (у 4'-гідроксифенольного метаболіту вона приблизно в 13 разів сильніша, ніж у самого карведилолу). 3 активних метаболіту мають менш виражені вазодилатуючими властивостями, ніж карведилол. 2 гідроксикарбазольні метаболіти карведилолу є надзвичайно потужними антиоксидантами, причому їх активність у цьому відношенні в 30-80 разів перевищує таку у карведилолу.
Виведення
Т1/2 карведилолу становить близько 6 годин, плазмовий кліренс – близько 500-700 мл/хв. Виведення відбувається головним чином через кишківник, основний шлях виведення – з жовчю. Невелика частина дози виводиться нирками як різних метаболітів.
Карведилол проникає крізь плацентарний бар'єр.
Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів
При тривалій терапії карведилолом інтенсивність ниркового кровотоку зберігається, швидкість клубочкової фільтрації не змінюється.
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та помірною (КК 20-30 мл/хв) або тяжкою (КК <20 мл/хв) нирковою недостатністю концентрація карведилолу в плазмі крові була приблизно на 40-55% вищою, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Однак отримані дані відрізняються значною варіабельністю. Зважаючи на те, що виведення карведилолу відбувається головним чином через кишечник, значне збільшення його концентрації у плазмі крові пацієнтів із порушенням функції нирок мало ймовірне.
Існуючі дані з фармакокінетики у пацієнтів з різним ступенем порушення функції нирок дозволяють вважати, що пацієнтам з помірним та тяжким ступенем ниркової недостатності корекції дози карведилолу не потрібно.
У пацієнтів з цирозом печінки системна біодоступність препарату збільшується на 80% через зменшення вираженості метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Отже, карведилол протипоказаний пацієнтам із клінічно маніфестним порушенням функції печінки.
У дослідженні у 24 пацієнтів, які страждають на серцеву недостатність, кліренс R і S стереоізомерів карведилолу був значно нижчим порівняно з кліренсом, що раніше спостерігався, у здорових добровольців. Дані результати свідчать, що фармакокінетика R та S стереоізомерів карведилолу при серцевій недостатності значно змінюється.
Вік не має статистично значущого впливу на фармакокінетику карведилолу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Згідно з даними клінічних досліджень, переносимість карведилолу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ІХС похилого та старечого віку не відрізняється від такої у пацієнтів молодшого віку.
У пацієнтів, які страждають на цукровий діабет 2 типу та артеріальною гіпертензією, карведилол не впливає на концентрацію глюкози в крові натще та після їжі, вміст глікозильованого гемоглобіну (HbA1) у крові або дозу гіпоглікемічних засобів. У клінічних дослідженнях було показано, що у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу карведилол не спричиняє зниження толерантності до глюкози. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які мали інсулінорезистентність (синдром X), але без супутнього цукрового діабету, карведилол покращує чутливість до інсуліну. Аналогічні результати були отримані у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом 2 типу.
Клінічна фармакологія
Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.
Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія: есенціальна гіпертензія (у монотерапії або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами, наприклад, блокаторами повільних кальцієвих каналів або діуретиками); ІХС (в т.ч. у хворих з нестабільною стенокардією та безболевою ішемією міокарда); хронічна серцева недостатність: лікування стабільної та симптоматичної легкої, помірної та тяжкої хронічної серцевої недостатності (II-IV функціональні класи відповідно до Нью-Йоркської асоціації кардіологів /NYHA/) ішемічного або неішемічного генезу у комбінації з інгібіторами АПФ та діуретиками, з або без серцевих глікозидів (стандартна терапія), за відсутності протипоказань.
Протипоказання до застосуванняГостра та хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації (IV функціональний клас за класифікацією NYHA), що потребує внутрішньовенного введення інотропних засобів; клінічно суттєві порушення функції печінки; АV-блокада II-III ступеня (за винятком пацієнтів із штучним водієм ритму серця); виражена брадикардія (ЧСС <50 уд/хв); СССУ (включаючи синоатріальну блокаду); виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск <85 мм рт. ст.); кардіогенний шок; бронхоспазм та бронхіальна астма (в анамнезі); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність; непереносимість фруктози, лактози, дефіцит лактази, сахарази/ізомальтази, глюкозо-галактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу та сахарозу); підвищена чутливість до карведилолу або до інших компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при ХОЗЛ, стенокардії Принцметалу, тиреотоксикозі, оклюзійних захворюваннях периферичних судин, феохромоцитомі, псоріазі, нирковій недостатності, АV-блокаді I ступеня, великих хірургічних втручаннях та загальній анесті.
Вагітність та лактація
Бета-адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік, що може призвести до внутрішньоутробної загибелі плода та передчасних пологів. Крім того, у плода та новонародженого можуть виникати небажані реакції (зокрема, гіпоглікемія та брадикардія, ускладнення з боку серця та легень).
Дослідження на тваринах не виявили у карведилолу тератогенного ефекту.
Достатнього досвіду застосування препарату Акридилол у вагітних немає. Карведилол протипоказаний при вагітності, крім випадків, коли можливі переваги його застосування у матері перевищують потенційний ризик для плода.
У тварин карведилол та його метаболіти проникають у грудне молоко. Дані про проникнення карведилолу в грудне молоко у людини відсутні, тому, якщо прийом препарату необхідний у період лактації, годування груддю необхідно припинити.
Застосування у дітей
Протипоказаний у віці до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
Побічна дія
Небажані реакції, що зустрічаються із частотою < 10%, розцінюються як дуже часто. Небажані реакції, що зустрічаються з частотою від 1% до 10%, розцінюються як часто. Небажані реакції, що зустрічаються з частотою від 0.1% до 1%, розцінюються як нечасто. Небажані реакції, що зустрічаються з частотою від 0.01% до 0.1%, розцінюються як рідко. Небажані реакції, що зустрічаються з частотою < 0.01%, включаючи окремі повідомлення, розцінюються дуже рідко. Частота небажаних реакцій, за винятком запаморочення, порушення зору та брадикардії, не залежить від дози препарату.
Небажані реакції у хворих із хронічною серцевою недостатністю
З боку центральної нервової системи: дуже часто – запаморочення, головний біль (зазвичай легені та виникають частіше на початку лікування); астенія (у т.ч. підвищена стомлюваність), депресія.
З боку серцево-судинної системи: часто - брадикардія, постуральна гіпотензія, виражене зниження артеріального тиску, набряки (в т.ч. генералізовані, периферичні, що залежать від положення тіла, набряки промежини, набряки нижніх кінцівок, гіперволемія, затримка рідини); нечасто – синкопальні стани (включаючи пресинкопальні), AV-блокада та серцева недостатність у період збільшення дози.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, діарея, блювання.
З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія; дуже рідко – лейкопенія.
З боку обміну речовин: часто – збільшення маси тіла, гіперхолестеринемія; у хворих з вже наявним цукровим діабетом - гіперглікемія або гіпоглікемія, порушення глікемічного контролю.
Інші: часто – порушення зору; рідко – ниркова недостатність та порушення функції нирок у хворих з дифузним васкулітом та/або порушенням функції нирок.
Небажані реакції у хворих з артеріальною гіпертензією та ІХС
Характер побічних дій з боку серцево-судинної системи при лікуванні артеріальної гіпертензії та тривалої терапії ІХС аналогічний такому при хронічній серцевій недостатності, проте частота їх дещо менша.
З боку ЦНС: часто – запаморочення, головний біль та загальна слабкість, зазвичай легкі та виникаючі, зокрема, на початку лікування; нечасто – лабільність настрою, порушення сну, парестезії.
З боку серцево-судинної системи: часто – брадикардія, постуральна гіпотензія, синкопальні стани (нечасто), особливо на початку терапії; нечасто - порушення периферичного кровообігу (похолодання кінцівок, загострення синдрому хромоти, що перемежується, і синдром Рейно), AV-блокада, стенокардія (болі в грудній клітці), розвиток або посилення симптомів серцевої недостатності та периферичні набряки.
З боку дихальної системи: часто – бронхоспазм та задишка у схильних хворих; рідко – закладеність носа.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспептичні розлади (в т.ч. нудота, біль у животі, діарея); нечасто – запор, блювання.
З боку шкірних покривів: нечасто – шкірні реакції (шкірні висипання, дерматит, кропив'янка та свербіж шкіри).
Лабораторні показники: дуже рідко - підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, ACT та ГГТ) тромбоцитопенії та лейкопенія.
Інші: часто - біль у кінцівках, зменшення сльозовиділення та подразнення очей; нечасто – зниження потенції, порушення зору; рідко - сухість у роті та порушення сечовипускання; дуже рідко – загострення псоріазу, чхання, грипоподібний синдром. Окремі випадки алергічних реакцій.
Взаємодія з лікарськими засобами
Фармакокінетична взаємодія
Оскільки карведилол є субстратом, так і інгібітором глікопротеїну Р, при його одночасному прийомі з препаратами, що транспортуються глікопротеїном Р, біодоступність останніх може збільшуватися. Крім того, біодоступність карведилолу може змінюватися під дією індукторів або інгібіторів глікопротеїну Р. Інгібітори та індуктори CYP2D6 і CYP2C9 можуть стереоселективно змінювати системний та/або пресистемний метаболізм карведилолу, призводячи до збільшення або зниження концентрації R та R Деякі приклади подібних взаємодій, що спостерігалися у пацієнтів або у здорових добровольців, наведені нижче, однак цей список не є повним.
Дігоксин
При одночасному прийомі карведилолу та дигоксину концентрації дигоксину підвищуються приблизно на 15%. На початку терапії карведилолом при підборі його дози або відміні препарату рекомендується регулярний контроль концентрації дигоксину в плазмі крові.
Циклоспорин
У двох дослідженнях при призначенні карведилолу пацієнтам, які перенесли пересадку нирки і серця та отримували циклоспорин перорально, відзначалося підвищення концентрації циклоспорину. Виявилося, що внаслідок інгібування активності глікопротеїну Р у кишечнику карведилол збільшує всмоктування циклоспорину при його пероральному прийомі. Щоб підтримувати концентрації циклоспорину в терапевтичному діапазоні, знадобилося зменшення дози циклоспорину в середньому на 10-20%. У зв'язку з вираженими індивідуальними коливаннями концентрації циклоспорину рекомендується ретельний моніторинг його концентрації після початку терапії карведилолом та, при необхідності, відповідна корекція добової дози циклоспорину. У разі внутрішньовенного введення циклоспорину будь-якої взаємодії з карведилолом не очікується.
ріфампіцин
У дослідженні за участю здорових добровольців рифампіцин знижував плазмові концентрації карведилолу, найімовірніше, шляхом індукції глікопротеїну Р, спричиняючи зниження всмоктування карведилолу в кишечнику та зниження його антигіпертензивної дії.
Аміодарон
У пацієнтів із серцевою недостатністю аміодарон знижував кліренс S стереоізомеру карведилолу, пригнічуючи CYP2C9. Середня концентрація R стереоізомеру карведилолу не змінювалася. Отже, у зв'язку з підвищенням концентрації S стереоізомеру карведилолу можливий ризик збільшення бета-адреноблокуючої дії.
Флуоксетин
У рандомізованому дослідженні з перехресним дизайном у пацієнтів із серцевою недостатністю одночасний прийом флуоксетину (інгібітору CYP2D6) призводив до стереоселективного пригнічення метаболізму карведилолу – до підвищення середнього показника AUC для R(+) на 77%. Однак, різниці у побічних діях, величині АТ або ЧСС між двома групами не відзначалося.
Фармакодинамічна взаємодія
Інсулін або гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо
Препарати з бета-адреноблокуючими властивостями можуть посилювати гіпоглікемічний вплив інсуліну або гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо. Симптоми гіпоглікемії, особливо тахікардія, можуть маскуватися або слабшати. Хворим, які отримують інсулін або гіпоглікемічні засоби для внутрішнього прийому, рекомендується регулярний контроль вмісту глюкози крові.
Препарати, що знижують вміст катехоламінів
Пацієнти, які приймають одночасно засоби з бета-адреноблокуючими властивостями та засоби, що знижують вміст катехоламінів (наприклад, резерпін та інгібітори МАО), повинні перебувати під ретельним наглядом у зв'язку з ризиком розвитку артеріальної гіпотензії та/або вираженої брадикардії.
Дігоксин
Комбінована терапія засобів з бета-адреноблокуючими властивостями та дигоксину може призводити до додаткового уповільнення атріовентрикулярної провідності. Верапаміл, дилтіазем, аміодарон або інші антиаритмічні засоби Одночасний прийом з карведилолом може підвищити ризик порушення AV-провідності.
Клонідін
Одночасне призначення клонідину з препаратами з бета-адреноблокуючими властивостями може потенціювати антигіпертензивний та брадикардитичний ефект. Якщо планується припинити комбіновану терапію препаратом з бета-адреноблокуючими властивостями та клонідином, першим слід відмінити бета-адреноблокатор, а через кілька днів можна відмінити клонідин, поступово зменшуючи його дозу.
Блокатори повільних кальцієвих каналів (БМКК)
При одночасному призначенні карведилолу та дилтіазему відзначалися окремі випадки порушень провідності (рідко – з порушеннями показників гемодинаміки). Як і у випадку з іншими препаратами з бета-адреноблокуючими властивостями, призначення карведилолу разом з БМКК типу верапамілу або дилтіазему рекомендується проводити під контролем ЕКГ та АТ.
Антигіпертензивні засоби
Як і інші препарати з бета-адреноблокуючою активністю, карведилол може посилювати дію інших одночасно прийманих антигіпертензивних засобів (наприклад, альфа1-адреноблокаторів) або препаратів, які спричиняють артеріальну гіпотензію як побічну дію.
Кошти для загальної анестезії
Слід проводити ретельне спостереження за основними показниками життєдіяльності організму під час проведення загальної анестезії у зв'язку з можливістю синергічної негативної інотропної дії карведилолу та засобів для загальної анестезії.
НПЗП
Спільний прийом НПЗЗ та бета-адреноблокаторів може призводити до підвищення АТ та зниження контролю за АТ.
Бронходилататори (агоністи β-адренорецепторів)
Оскільки некардіоселективні бета-адреноблокатори перешкоджають бронхолітуючого ефекту бронходилататорів, які є стимуляторами β-адренорецепторів, необхідний ретельний контроль за пацієнтами, які отримують ці препарати.
Спосіб застосування та дози
Всередину, незалежно від їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Есенційна гіпертензія
Рекомендована початкова доза становить 12.5 мг 1 раз на добу в перші 2 дні проведення терапії, потім по 25 мг на 1 раз на добу. При необхідності надалі дозу можна збільшувати з інтервалами не менше 2 тижнів, доводячи до максимальної рекомендованої дози 50 мг 1 раз на добу (або розділеної на 2 прийоми).
Ішемічна хвороба серця
Рекомендована початкова доза становить 12.5 мг 2 рази на добу в перші 2 дні, потім по 25 мг 2 рази на добу. При необхідності згодом дозу можна збільшувати з інтервалами не менше 2 тижнів, доводячи до вищої добової дози, що дорівнює 100 мг, розділеної на 2 прийоми.
Хронічна серцева недостатність
Дозу підбирають індивідуально, необхідно ретельне спостереження лікаря. У хворих, які отримують серцеві глікозиди, діуретики та інгібітори АПФ, слід скоригувати їх дози до початку лікування препаратом Акридилол.
Рекомендована початкова доза становить 3.125 мг (1/2 таб. по 6.25 мг) 2 рази на добу протягом 2 тижнів. При хорошій переносимості дозу збільшують з інтервалами не менше 2 тижнів до 6.25 мг 2 рази на добу, потім до 12.5 мг 2 рази на добу, потім до 25 мг 2 рази на добу. Дозу слід збільшувати до максимальної дози, яка добре переноситься хворим. Рекомендована максимальна доза - 25 мг 2 рази на добу для всіх хворих з тяжкою хронічною серцевою недостатністю та для хворих з легким та помірним ступенем хронічної серцевої недостатності з масою тіла пацієнта менше 85 кг. У пацієнтів з легкою та помірною хронічною серцевою недостатністю та масою тіла понад 85 кг – рекомендована максимальна доза становить 50 мг 2 рази на добу.
Перед кожним збільшенням дози лікар повинен оглянути хворого виявлення можливого наростання симптомів хронічної серцевої недостатності чи вазодилатації. При транзиторному наростанні симптомів хронічної серцевої недостатності або затримці рідини в організмі слід збільшити дозу діуретиків, хоча іноді доводиться зменшити дозу препарату Акридилол або тимчасово відмінити його.
Симптоми вазодилатації можна усунути зменшенням дози діуретиків. Якщо симптоми зберігаються, можна знизити дозу інгібітору АПФ (якщо хворий приймає), а потім, при необхідності - дозу препарату Акридилол®. У такій ситуації дозу препарату Акридилол® не слід збільшувати, поки симптоми хронічної серцевої недостатності, що посилюється, або артеріальної гіпотензії не покращаться.
Якщо лікування препаратом Акридилол® переривають більш ніж на 1 тиждень, його призначення відновлюють у меншій дозі, а потім збільшують відповідно до наведених вище рекомендацій. Якщо лікування препаратом Акридилол® переривають більш ніж на 2 тижні, його призначення слід відновлювати в дозі 3.125 мг (1/2 таб. по 6.25 мг) 2 рази на добу, потім підбирають дозу відповідно до наведених вище рекомендацій.
Дозування у спеціальних груп хворих
Існуючі дані з фармакокінетики у хворих з різним ступенем порушення функції нирок (включаючи ниркову недостатність) дозволяють вважати, що хворим з помірною та тяжкою нирковою недостатністю корекції дози препарату Акридилол не потрібно.
Акридилол протипоказаний пацієнтам із клінічними проявами порушення функції печінки.
Дані, які б продиктували необхідність корекції дози у пацієнтів похилого віку, відсутні.
Передозування
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця; можливі порушення дихання, бронхоспазм, блювання, сплутаність свідомості та генералізовані судоми.
Лікування: крім заходів загального характеру необхідно проводити моніторинг та корекцію життєво важливих показників, при необхідності – у відділенні інтенсивної терапії. Можна використовувати такі заходи:
укласти хворого на спину (з піднятими ногами); при вираженій брадикардії – атропін по 0.5-2 мг внутрішньовенно; для підтримки серцево-судинної діяльності – глюкагон по 1-10 мг внутрішньовенно струминно, потім по 2-5 мг на годину у вигляді тривалої інфузії; симпатоміметики (добутамін, ізопреналін, орципреналін або епінефрін (адреналін) у різних дозах, залежно від маси тіла та відповіді на лікування.Якщо в клінічній картині передозування домінує гіпотензія, вводять норепінефрін (норадреналін); його призначають за умов безперервного контролю показників кровообігу. При резистентній до лікування брадикардії показано застосування штучного водія ритму. При бронхоспазму вводять бета-адреноміметики у вигляді аерозолю (при неефективності - внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно. При судомах внутрішньовенно повільно вводять діазепам або клоназепам.
Оскільки при тяжкому передозуванні із симптоматикою шоку можливе подовження періоду напіввиведення карведилолу та виведення препарату з депо, необхідно продовжувати підтримуючу терапію досить тривалий час. Тривалість підтримуючої/дезінтоксикаційної терапії залежить від ступеня тяжкості передозування, її слід продовжувати до стабілізації клінічного стану хворого.
Запобіжні заходи та особливі вказівки
Хронічна серцева недостатність
У хворих з хронічною серцевою недостатністю під час добору дози препарату Акридилол® може спостерігатися наростання симптомів хронічної серцевої недостатності або затримка рідини. При виникненні таких симптомів необхідно збільшити дозу діуретиків та не підвищувати дозу препарату Акридилол до стабілізації показників гемодинаміки.
Іноді буває необхідно зменшити дозу препарату Акридилол або, в окремих випадках, тимчасово відмінити препарат. Подібні епізоди не заважають подальшому правильному підбору дози препарату Акридилол®.
Акридилол® з обережністю використовують у комбінації із серцевими глікозидами (можливе надмірне уповільнення AV-провідності).
Функція нирок при хронічній серцевій недостатності
При призначенні препарату Акридилол® хворим з хронічною серцевою недостатністю та низьким АТ (систолічний АТ менше 100 мм рт.ст.), ІХС та дифузними змінами судин та/або нирковою недостатністю відзначалося оборотне погіршення функції нирок. Дозу препарату підбирають залежно від функціонального стану нирок.
ХОЗЛ
Хворим на ХОЗЛ (в т.ч. бронхоспастичний синдром), які не отримують пероральних або інгаляційних протиастматичних засобів, Акридилол® призначають тільки в тому випадку, якщо можливі переваги його застосування перевищують потенційний ризик. При наявності вихідної схильності до бронхоспастичного синдрому при прийомі препарату Акридилол в результаті підвищення опору дихальних шляхів може розвинутись задишка. На початку прийому та зі збільшенням дози препарату Акридилол цих хворих потрібно ретельно спостерігати, знижуючи дозу препарату при появі початкових ознак бронхоспазму.
Цукровий діабет
З обережністю препарат призначають хворим на цукровий діабет, оскільки він може маскувати або послаблювати симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардію). У хворих з хронічною серцевою недостатністю та цукровим діабетом застосування препарату Акридилол може супроводжуватися порушеннями глікемічного контролю.
Захворювання периферичних судин
Обережність необхідна при призначенні препарату Акридилол® пацієнтам із захворюваннями периферичних судин (у тому числі із синдромом Рейно), оскільки бета-адреноблокатори можуть посилювати симптоми артеріальної недостатності.
Тиреотоксикоз
Як і інші бета-адреноблокатори, Акридилол може зменшувати вираженість симптомів тиреотоксикозу.
Загальна анестезія та великі хірургічні втручання
Обережність потрібна у хворих, яким проводиться хірургічне втручання під загальною анестезією, через можливість сумування негативних ефектів препарату Акридилол® та засобів для загальної анестезії.
Брадикардія
Акридилол може викликати брадикардію, при ушкодженні ЧСС менше 55 уд./хв дозу препарату слід знизити.
Підвищена чутливість
Необхідно бути обережним при призначенні препарату Акридилол® пацієнтам з анамнестичними вказівками на тяжкі реакції підвищеної чутливості або проходить курс десенсибілізації, оскільки бета-адреноблокатори можуть підвищити чутливість до алергенів та ступінь тяжкості анафілактичних реакцій.
Псоріаз
Хворим на анамнестичні вказівки на виникнення або загострення псоріазу при застосуванні бета-адреноблокаторів, Акридилол® можна призначати тільки після ретельного аналізу можливої користі та ризику.
Одночасний прийом блокаторів повільних кальцієвих каналів (БМКК)
У хворих, які одночасно приймають БМКК типу верапамілу або дилтіазему, а також інші антиаритмічні засоби, необхідно регулярно моніторувати ЕКГ та АТ.
Феохромоцитома
Хворим на феохромоцитому до початку застосування будь-якого бета-адреноблокатора необхідно призначити альфа-адреноблокатор. Хоча Акридилол® має як бета-, так і альфа-адреноблокуючі властивості, досвіду його застосування у таких хворих немає, тому його з обережністю слід призначати хворим з підозрою на феохромоцитому.
Стенокардія Принцметалу
Неселективні бета-адреноблокатори можуть провокувати появу болю у хворих на стенокардію Принцметала. Досліду призначення препарату Акридилол® цим пацієнтам немає. Хоча його альфа-адреноблокуючі властивості можуть запобігти подібній симптоматиці, призначати карведилол у таких випадках слід з обережністю.
Контактні лінзи
Пацієнти, які мають контактні лінзи, повинні пам'ятати про можливість зменшення кількості слізної рідини.
Синдром відміни
Лікування препаратом Акридилол проводиться довго. Його не слід припиняти різко, необхідно поступово зменшувати дозу з тижневими інтервалами. Це особливо важливо у хворих на ІХС.
У разі необхідності проведення хірургічного втручання з використанням загальної анестезії необхідно попередити лікаря-анестезіолога про попередню терапію препаратом Акридилол.
У період лікування виключається вживання алкоголю.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберігання
При кімнатній температурі
Умови відпустки з аптек
За рецептом
Відео на цю темуИнформация, касающаяся данного товара
Производит Карведилол-акрихин 12,5мг 30 шт таблетки компания Акрихин ОАО. Само производство расположено в стране Россия.
Тут Вы всегда можете купить Карведилол-акрихин 12,5мг 30 шт таблетки онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Карведилол-акрихин 12,5мг 30 шт таблетки в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. Присмотритесь еще к такому товару на нашем сайте. Необходима быстрая доставка Карведилол-акрихин 12,5мг 30 шт таблетки? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Карведилол-obl 12,5мг 30 шт. таблетки, Карведилол-вертекс 25мг 30 шт. таблетки, Карведилол канон 6,25мг 30 шт. таблетки, Карведилол-тева 6,25мг 30 шт. таблетки, Ведикардол 6,25мг 30 шт. таблетки.
