Тева Со скидкой

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: Активні речовини: метамізол натрію 500 мг, кофеїн 50 мг, тіаміну гідрохлорид 38,75 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 45,75 мг, крохмаль пшеничний 11,00 мг, желатин 4,00 мг, кремнію діоксид колоїдний 2,50 мг, тальк 12,00 мг, магнію стеарат 6,00 мг. Пігулки. 10 таблеток у блістер із тришарової ПВХ/ПВДХ/ПВХ плівки або двошарової ПВХ/ПВДХ плівки та алюмінієвої фольги. 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі плоскі таблетки від білого до майже білого кольору з двосторонньою фаскою та ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий засіб комбінований (аналгезуючий ненаркотичний засіб + психостимулюючий засіб + вітамін).ФармакокінетикаФармакокінетичні властивості препарату Седальгін Плюс залежать від фармакокінетики компонентів, що входять до його складу. Метамізол натрію Метамізол натрію всмоктується швидко та повністю у шлунково-кишковому тракті, досягаючи максимальної концентрації у плазмі в середньому через 60-90 хвилин після прийому. Зв'язується з білками плазми та піддається метаболізму в печінці. Дорогою неферментного гідролізу розщеплюється до 4-метиламіноантипірину з подальшим метаболізмом через активний 4-аміноантипірин до 4-ацетиламіноантипірину основного метаболіту, 90% якого виводиться через нирки і 10% - з жовчю з періодом напіввиведення близько 10 годин. Кофеїн Кофеїн, що входить до складу препарату, майже повністю всмоктується, максимальна концентрація у плазмі визначається через 30-40 хв. Швидко проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, надходить у грудне молоко, виводиться (в т.ч. у вигляді метаболітів) переважно нирками. Тіамін Абсорбція — висока, протягом тонкої кишки. Перед всмоктуванням тіаміну гідрохлорид вивільняється із зв'язаного стану травними ферментами. У крові концентрація тіаміну гідрохлориду порівняно низька. У плазмі виявляється переважно вільний тіамін, в еритроцитах та лейкоцитах – його фосфорні ефіри. Половина загальної кількості міститься в поперечносмугастих м'язах (включаючи міокард) і близько 40% - у внутрішніх органах. Фосфорилювання відбувається у печінці. Найбільш активним фосфорним ефіром є тіаміндифосфат, що має коферментну активність. Накопичується в основному в печінці, серці, мозку, нирках, селезінці. Виводиться через кишечник та нирками.ФармакодинамікаКомбінований препарат, має знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію. Метамізол натрію є похідним піразолону і має аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію, механізм якого пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів за рахунок інгібування циклооксигенази. Кофеїн - надає стимулюючу дію на центральну нервову систему (ЦНС), головним чином на кору головного мозку, дихальний та судинно-руховий центри. Підвищує розумову та фізичну працездатність, зменшує сонливість, почуття втоми. Кофеїн збільшує проникність гістогематичних бар'єрів та підвищує біодоступність ненаркотичних аналгетиків, сприяючи цим посиленню терапевтичного ефекту. Тіамін (вітамін В1) бере участь в обміні речовин і сприяє поліпшенню нервово-рефлекторної провідності.Показання до застосуванняПомірно або слабо виражений больовий синдром, різного генезу: головний біль (у тому числі мігрень), зубний біль, невралгія, біль у м'язах (міалгія), біль у суглобах (артралгія), корінцевий синдром, менструальний біль (альгодисменорея). Гарячковий синдром при "простудних" та інших інфекційно-запальних захворюваннях (при встановленому діагнозі).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; Підвищена чутливість до інших похідних піразолону – фенілбутазону; Тяжка печінкова та/або ниркова недостатність; бронхоспазм; Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (синдром вродженої недостатності ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази); Захворювання системи крові; Безсоння; Неконтрольована артеріальна гіпертензія; Виражений атеросклероз; Підвищення внутрішньоочного тиску; Вагітність та період грудного вигодовування; Дитячий вік (до 12 років). З обережністю – порушення функції печінки та/або нирок.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: втрата апетиту, нудота, блювання, холестаз, жовтяниця. З боку органів кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, пурпура. З боку центральної нервової системи: безсоння, запаморочення, підвищена збудливість. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття, порушення ритму серця. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, почервоніння, набряк Квінке, анафілактичний шок, бронхоспазм. Про всі побічні ефекти слід повідомляти лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування метамізолу натрію (анальгіну) з іншими ненаркотичними анальгетиками, нестероїдними протизапальними препаратами може призвести до посилення токсичних ефектів. Трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептивні засоби, алопуринол порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці та підвищують його токсичність. Барбітурати, фенілбутазон (бутадіон) та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію. Одночасне застосування метамізолу натрію з циклоспорином знижує концентрацію останнього у крові. Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію.Спосіб застосування та дозиВсередину після їди по 1 таблетці 2-3 рази на першій половині дня. Максимальна разова доза для дорослих та підлітків з 16 років – 2 таблетки, максимальна добова доза – 6 таблеток не більше 1-2 днів. Дітям віком від 12 до 16 років – по половині або одній таблетці 2-3 рази на день, максимальна добова доза – 4 таблетки. Тривалість прийому - не більше 5 днів при призначенні як знеболювальний засіб і 3-х днів як жарознижувальний засіб. Якщо симптоми захворювання продовжуються або посилюються, слід звернутися до лікаря. Збільшення добової дози препарату або тривалість лікування можливе лише під наглядом лікаря.ПередозуванняСимптоми: нудота і блювання іноді з кров'ю, болі в області шлунка, психічне та рухове збудження, тахікардія, порушення ритму серця, можливе зменшення або збільшення діурезу, судоми, тривожність, сплутаність свідомості, делірії, зневоднення, гіпертермія, головний біль больова чутливість, тремор або м'язові посмикування, дзвін у вухах, епілептичні напади (при гострому передозуванні – тоніко-клонічні). Лікування: слід негайно звернутися за медичною допомогою. Потерпілому слід зробити промивання шлунка, призначити адсорбенти (наприклад, активоване вугілля), проносні лікарські засоби. При необхідності проводять симптоматичне лікування (при геморагічному гастриті - введення антацидних лікарських засобів та промивання шлунка крижаним 0,9% розчином натрію хлориду; підтримка вентиляції легень та оксигенації; при епілептичних нападах внутрішньовенно діазепам, фенобарбітал або фенітоїн);Запобіжні заходи та особливі вказівкиНадмірне вживання кофеїновмісних продуктів (чай, кава) на фоні лікування може викликати симптоми передозування. З обережністю та під лікарським контролем застосовують у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок. Одночасне застосування препарату з алкогольними напоями не рекомендується. У пацієнтів з атопічною бронхіальною астмою, полінозами є підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки при прийомі препарату можливий розвиток запаморочення.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: Активні речовини: метамізол натрію 500 мг, кофеїн 50 мг, тіаміну гідрохлорид 38,75 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 45,75 мг, крохмаль пшеничний 11,00 мг, желатин 4,00 мг, кремнію діоксид колоїдний 2,50 мг, тальк 12,00 мг, магнію стеарат 6,00 мг. Пігулки. 10 таблеток у блістер із тришарової ПВХ/ПВДХ/ПВХ плівки або двошарової ПВХ/ПВДХ плівки та алюмінієвої фольги. 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі плоскі таблетки від білого до майже білого кольору з двосторонньою фаскою та ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий засіб комбінований (аналгезуючий ненаркотичний засіб + психостимулюючий засіб + вітамін).ФармакокінетикаФармакокінетичні властивості препарату Седальгін Плюс залежать від фармакокінетики компонентів, що входять до його складу. Метамізол натрію Метамізол натрію всмоктується швидко та повністю у шлунково-кишковому тракті, досягаючи максимальної концентрації у плазмі в середньому через 60-90 хвилин після прийому. Зв'язується з білками плазми та піддається метаболізму в печінці. Дорогою неферментного гідролізу розщеплюється до 4-метиламіноантипірину з подальшим метаболізмом через активний 4-аміноантипірин до 4-ацетиламіноантипірину основного метаболіту, 90% якого виводиться через нирки і 10% - з жовчю з періодом напіввиведення близько 10 годин. Кофеїн Кофеїн, що входить до складу препарату, майже повністю всмоктується, максимальна концентрація у плазмі визначається через 30-40 хв. Швидко проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, надходить у грудне молоко, виводиться (в т.ч. у вигляді метаболітів) переважно нирками. Тіамін Абсорбція — висока, протягом тонкої кишки. Перед всмоктуванням тіаміну гідрохлорид вивільняється із зв'язаного стану травними ферментами. У крові концентрація тіаміну гідрохлориду порівняно низька. У плазмі виявляється переважно вільний тіамін, в еритроцитах та лейкоцитах – його фосфорні ефіри. Половина загальної кількості міститься в поперечносмугастих м'язах (включаючи міокард) і близько 40% - у внутрішніх органах. Фосфорилювання відбувається у печінці. Найбільш активним фосфорним ефіром є тіаміндифосфат, що має коферментну активність. Накопичується в основному в печінці, серці, мозку, нирках, селезінці. Виводиться через кишечник та нирками.ФармакодинамікаКомбінований препарат, має знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію. Метамізол натрію є похідним піразолону і має аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію, механізм якого пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів за рахунок інгібування циклооксигенази. Кофеїн - надає стимулюючу дію на центральну нервову систему (ЦНС), головним чином на кору головного мозку, дихальний та судинно-руховий центри. Підвищує розумову та фізичну працездатність, зменшує сонливість, почуття втоми. Кофеїн збільшує проникність гістогематичних бар'єрів та підвищує біодоступність ненаркотичних аналгетиків, сприяючи цим посиленню терапевтичного ефекту. Тіамін (вітамін В1) бере участь в обміні речовин і сприяє поліпшенню нервово-рефлекторної провідності.Показання до застосуванняПомірно або слабо виражений больовий синдром, різного генезу: головний біль (у тому числі мігрень), зубний біль, невралгія, біль у м'язах (міалгія), біль у суглобах (артралгія), корінцевий синдром, менструальний біль (альгодисменорея). Гарячковий синдром при "простудних" та інших інфекційно-запальних захворюваннях (при встановленому діагнозі).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; Підвищена чутливість до інших похідних піразолону – фенілбутазону; Тяжка печінкова та/або ниркова недостатність; бронхоспазм; Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (синдром вродженої недостатності ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази); Захворювання системи крові; Безсоння; Неконтрольована артеріальна гіпертензія; Виражений атеросклероз; Підвищення внутрішньоочного тиску; Вагітність та період грудного вигодовування; Дитячий вік (до 12 років). З обережністю – порушення функції печінки та/або нирок.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: втрата апетиту, нудота, блювання, холестаз, жовтяниця. З боку органів кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, пурпура. З боку центральної нервової системи: безсоння, запаморочення, підвищена збудливість. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття, порушення ритму серця. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, почервоніння, набряк Квінке, анафілактичний шок, бронхоспазм. Про всі побічні ефекти слід повідомляти лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування метамізолу натрію (анальгіну) з іншими ненаркотичними анальгетиками, нестероїдними протизапальними препаратами може призвести до посилення токсичних ефектів. Трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептивні засоби, алопуринол порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці та підвищують його токсичність. Барбітурати, фенілбутазон (бутадіон) та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію. Одночасне застосування метамізолу натрію з циклоспорином знижує концентрацію останнього у крові. Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію.Спосіб застосування та дозиВсередину після їди по 1 таблетці 2-3 рази на першій половині дня. Максимальна разова доза для дорослих та підлітків з 16 років – 2 таблетки, максимальна добова доза – 6 таблеток не більше 1-2 днів. Дітям віком від 12 до 16 років – по половині або одній таблетці 2-3 рази на день, максимальна добова доза – 4 таблетки. Тривалість прийому - не більше 5 днів при призначенні як знеболювальний засіб і 3-х днів як жарознижувальний засіб. Якщо симптоми захворювання продовжуються або посилюються, слід звернутися до лікаря. Збільшення добової дози препарату або тривалість лікування можливе лише під наглядом лікаря.ПередозуванняСимптоми: нудота і блювання іноді з кров'ю, болі в області шлунка, психічне та рухове збудження, тахікардія, порушення ритму серця, можливе зменшення або збільшення діурезу, судоми, тривожність, сплутаність свідомості, делірії, зневоднення, гіпертермія, головний біль больова чутливість, тремор або м'язові посмикування, дзвін у вухах, епілептичні напади (при гострому передозуванні – тоніко-клонічні). Лікування: слід негайно звернутися за медичною допомогою. Потерпілому слід зробити промивання шлунка, призначити адсорбенти (наприклад, активоване вугілля), проносні лікарські засоби. При необхідності проводять симптоматичне лікування (при геморагічному гастриті - введення антацидних лікарських засобів та промивання шлунка крижаним 0,9% розчином натрію хлориду; підтримка вентиляції легень та оксигенації; при епілептичних нападах внутрішньовенно діазепам, фенобарбітал або фенітоїн);Запобіжні заходи та особливі вказівкиНадмірне вживання кофеїновмісних продуктів (чай, кава) на фоні лікування може викликати симптоми передозування. З обережністю та під лікарським контролем застосовують у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок. Одночасне застосування препарату з алкогольними напоями не рекомендується. У пацієнтів з атопічною бронхіальною астмою, полінозами є підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки при прийомі препарату можливий розвиток запаморочення.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини: метамізол натрію – 500 мг, пітофенону гідрохлорид – 5,0 мг, фенпіверінія бромід – 0,1 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 10 мг, пшеничний крохмаль 85,9 мг, тальк (магнію гідросилікат) 6 мг, магнію стеарат 4 мг, желатин 4 мг, натрію гідрокарбонат 5 мг. Пігулки. По 10 таблеток у блістер із тришарової ПВХ/ПВДХ/ПВХ плівки та алюмінієвої фольги. По 1, 2 або 5 блістерів разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПігулки. Круглі, плоскі таблетки з фаскою та з ризиком з одного боку, білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЖарознижувальне, аналгетичне, спазмолітичнеФармакокінетикаМетамізол натрію. Добре та швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті (ЖКТ). У стінці кишечника гідролізується з утворенням активного метаболіту, постійний метамізол натрію в крові відсутній (тільки після внутрішньовенного введення незначна його концентрація виявляється у плазмі). Зв'язок активного метаболіту з білками крові – 50-60%. Метаболізується у печінці, виводиться нирками. У терапевтичних дозах проникає у грудне молоко. Пітофенон та фенпіверінія бромід. У доступних літературних даних недостатньо відомостей про фармакокінетику даних діючих речовин. Обидві речовини, що діють, характеризуються неповною резорбцією, при цьому вони повністю іонізуються. Мають слабку ліпорозчинність. Не проходять через гематенцефалічний бар'єр. Метаболізуються в печінці шляхом окисних реакцій, що виводяться в основному нирками.ФармакодинамікаДо складу препарату входять: ненаркотичний аналгетик метамізол натрію, спазмолітичний міотропний засіб пітофенон і м-холіноблокуючий засіб фенпіверінія бромід. Метамізол натрію є похідним піразолону. Має болезаспокійливу, жарознижувальну та протизапальну дію. Пітофенон, подібно до папаверину, має пряму міотропну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів і викликає її розслаблення. Фенпіверінія бромід за рахунок м-холіноблокуючої дії має додатковий розслаблюючий вплив на гладку мускулатуру. Поєднання трьох компонентів препарату призводить до полегшення болю, розслаблення гладких м'язів, зниження підвищеної температури тіла.Показання до застосуванняСлабо або помірно виражений больовий синдром при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів – ниркова та печінкова коліки, болі спастичного характеру в процесі кишечника, альгодисменорея. Може застосовуватися для короткочасного симптоматичного лікування при болях у суглобах, невралгії, ішіалгії, міалгії. Як допоміжний засіб може застосовуватись для зменшення болю після хірургічних та діагностичних втручань. При необхідності препарат може бути використаний для зниження підвищеної температури тіла при застудних та інфекційно-запальних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до похідних піразолону (бутадіон, трибузон), до інших компонентів препарату. Пригнічення кістковомозкового кровотворення, стабільна і нестабільна стенокардія, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, виражені порушення функції печінки або нирок, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, тахіаритмії, закритокутова форма глаукоми, гіперплазія гранулоцитопенію, вагітність, період лактації, дитячий вік до 6 років. З обережністю та під контролем лікаря слід застосовувати препарат хворим з легким та середнім ступенем тяжкості порушення функції печінки або нирок, при схильності до артеріальної гіпотензії (систолічний тиск нижче 100 мм рт.ст.), бронхоспазму,а також при підвищеній індивідуальній чутливості до нестероїдних протизапальних засобів або ненаркотичних аналгетиків.Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності та у період лактації протипоказане.Побічна діяЗ боку травної системи: відчуття печіння в епігастральній ділянці, сухість у роті. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, антихолінергічні ефекти (знижений потовиділення, парез акомодації, утруднене сечовипускання). Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, тахікардія, ціаноз. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі у червоний колір. З боку органів кровотворення: при тривалому прийомі – тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: кропив'янка, бронхоспастичний синдром, анафілактичний шок, набряк Квінке, багатоформна ексудативна еритема (зокрема синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування Спазмалгону з іншими ненаркотичними анальгетиками може призвести до посилення токсичних ефектів. Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію. Трициклічні антидепресанти, протизаплідні засоби для внутрішнього застосування, алопуринол порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці і підвищують його токсичність. Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію. Рентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватися під час лікування препаратами, що містять метамізол натрію. Одночасне застосування з циклоспорином знижує концентрацію останнього у крові. Метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з білками плазми, пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикоїди та індометацин, може збільшувати вираженість їх дії. При сумісному застосуванні з блокаторами H1-гістамінових рецепторів, бутирофенонами, фенотіазинами, трициклічними антидепресантами, амантадином та хінідином можливе посилення м-холіноблокуючої дії. Посилює ефекти етанолу. Одночасне застосування з хлорпромазином або ін. похідними фенотіазину може призвести до розвитку вираженої гіпертермії. Тіамазол та цитостатики підвищують ризик розвитку лейкопенії. Ефект посилюють кодеїн, блокатори Н1-гістамінових рецепторів та пропранолол (сповільнює інактивацію метамізолу натрію). При необхідності одночасного застосування зазначених вище та інших лікарських засобів слід проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо: краще після їжі, не розжовуючи, запиваючи водою. Рекомендовані добові дози Дорослі та діти віком від 15 років: 1-2 таблетки 2-3 рази на добу. Добова доза не повинна перевищувати 6 таблеток. У дітей препарат застосовують лише за призначенням лікаря. Діти віком від 8 до 11 років – по половині таблетки 2-3 рази на добу. Діти від 12 до 15 років – по одній таблетці 2-3 рази на добу. Тривалість прийому має перевищувати 5 днів. Збільшення добової дози препарату або тривалості лікування можливе лише за рекомендацією та під наглядом лікаря.ПередозуванняПри передозуванні препаратом можуть спостерігатися наступні симптоми: блювання, відчуття сухості у роті, зниження потовиділення, порушення акомодації, зниження артеріального тиску, сонливість, сплутаність свідомості, порушення функції печінки та нирок, судоми. Лікування – промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату необхідний контроль картини периферичної крові (вміст лейкоцитів) та функціонального стану печінки. При підозрі на агранулоцитоз або за наявності тромбоцитопенії необхідно припинити прийом препарату. У період лікування препаратом не можна вживати алкоголь. Під час лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості фізичної та психічної реакції. Застосування препарату у матерів-годувальниць вимагає припинення грудного вигодовування.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 флакон містить: Активна речовина: гесектидин – 0,0577 г; допоміжні речовини: метилсаліцилат; анісове ефірне масло; евкаліптова ефірна олія; ефірна олія квіток апельсина; сассафрасне ефірне масло; ефірна олія м'яти перцевої; лівоментол; натрію сахаринату моногідрат; гліцерол 85%; етанол 96%.Фармакотерапевтична групаСтопангін – антисептичний засіб для місцевого застосування. Має також протигрибкову активність і аналгетичні властивості при нанесенні на слизову оболонку. Стопангін має обволікаючу дію. Ефект триває 10 – 12 годин.Показання до застосуваннязапальні захворювання порожнини рота та гортані (ангіна, тонзиліт, фарингіт, стоматит, афти, глосит, пародонтоз та пародонтопатії, інфікування альвеол); грибкові захворювання порожнини рота та гортані (молочниця); до та після оперативних втручань, а також травми порожнини рота та гортані; як допоміжний засіб при комплексному лікуванні ангін.Протипоказання до застосуванняПри сухому фарингіті атрофічного типу, дітям до 8 років, а також під час вагітності (1 триместр).Вагітність та лактаціяСтопангін протипоказаний при вагітності, лактації та дітям до 8 років.Побічна діяМісцеві реакції: можливе відчуття печіння слизової оболонки ротової порожнини (швидко мимовільно проходить). Інші: у виняткових випадках у пацієнтів із підвищеною чутливістю можливі алергічні реакції; при випадковому проковтуванні препарату при полосканні можлива нудота (проходить мимоволі). У разі появи незвичайних реакцій пацієнт повинен порадитися з лікарем щодо доцільності подальшого застосування препарату.Спосіб застосування та дозиМісцево. Препарат слід застосовувати після їди або в проміжках між їдою протягом 5-7 днів. Зняти захисний ковпачок та приєднати аплікатор. Натиснути 2-3 рази, щоб розчин надійшов у розпилювач. Потім затримати подих і пирснути на уражену ділянку. Процедуру слід проводити 2 рази на день, якщо лікар не призначив інакше. Після застосування аплікатор слід ополоснути теплою водою.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСироп - 100 мл: Активні речовини: чебрецю звичайного трави екстракт рідкий (Thymi extractum fluidum) - 4,1666 г, чебрецю повзучого трави екстракт рідкий (Serpylli extractum fluidum) - 4,1666 г, подорожника ланцетовидного листя екстракт рідкий 6 ; Допоміжні речовини: мед – 22,5000 г, натрію бензоат – 0,1250 г, пропілпарагідроксибензоат – 0,0240 г, сахароза – 62,0000 г, вода – до 100,0000 мл. По 100 мл у флаконах із темного скла з мірним ковпачком. Кожен флакон разом із інструкцією із застосування поміщений у картонну пачку.Опис лікарської формиГуста рідина коричневого кольору із специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаВідхаркувальний засіб рослинного походження.ФармакодинамікаПрепарат має відхаркувальну, протизапальну дію, сприяє зниженню в'язкості мокротиння.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії гострих та хронічних запальних захворювань дихальних шляхів, що супроводжуються кашлем із важковідділеним мокротинням (трахеїт, бронхіт, трахеобронхіт).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, у пацієнтів з відомою непереносимістю меду та продуктів бджільництва, хронічна серцева недостатність (на стадії декомпенсації), захворювання печінки та нирок, вроджена непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, дефіцит сахарази/ізомальти; вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 1 року. Обережно: алкоголізм, епілепсія, черепно-мозкова травма, захворювання головного мозку, цукровий діабет.Побічна діяАлергічні реакції: диспное, висипання на шкірі, кропив'янка, а також набряк обличчя, порожнини рота або горла (набряк Квінке). Порушення з боку травної системи: спазми, нудота, блювання. У цих випадках, а також у разі розвитку будь-яких небажаних явищ, які не вказані в інструкції, необхідно припинити застосування препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат Стоптуссин-Фіто не слід застосовувати одночасно з препаратами, що містять кодеїн та інші протикашльові лікарські засоби, оскільки це ускладнює відкашлювання розрідженого мокротиння.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди (у зв'язку з можливістю зниження апетиту). Дітям від 1 року до 5 років – по 1/2-1 чайній ложці 2-3 рази на день, від 5 до 10 років – по 1-2 чайні ложки 3 рази на день, від 10 до 15 років – по 2-3 чайні ложки 3 десь у день, дітям старше 15 років і дорослим - по 1 столовій ложці 3-5 разів у день. Курс лікування – 7 днів. Збільшення тривалості та проведення повторних курсів лікування можливе за рекомендацією лікаря.ПередозуванняДотепер відомостей про випадки передозування при застосуванні препарату не надходило.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі, якщо покращення стану пацієнта не настає або у разі появи нападів ядухи, гнійного мокротиння, а також при підвищенні температури тіла слід негайно звернутися до лікаря. У складі препарату Стоптуссин-Фіто міститься 62% сахарози, тому його слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із цукровим діабетом та особам, які перебувають на дієті зі зниженим вмістом вуглеводів. У 1 чайній ложці препарату Стоптуссин-Фіто міститься до 3,1 г сахарози (що відповідає 0,28 ХЕ), у 1 столовій ложці – до 9,3 г сахарози (що відповідає 0,85 ХЕ). Препарат Стоптуссин-Фіто містить 3,4 % (об'ємні) етанолу: в 1 чайній ложці сиропу (5 мл) міститься до 0,14 г абсолютного етилового спирту; в 1 столовій ложці сиропу (15 мл) – до 0,41 г абсолютного етилового спирту; у максимальній добовій дозі препарату Стоптуссин-Фіто для дорослих (75 мл) міститься до 2,05 г абсолютного етилового спирту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період прийому препарату Стоптуссин-Фіто слід утриматися від виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають особливої ​​уваги та швидких реакцій (управління автомобілем та іншими транспортними засобами, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера та оператора тощо).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активні речовини: Гвайфенезин 0,100 г; бутамірату цитрат 0,004 г; Допоміжні речовини: етанол 96% 0,300 г, квітковий ароматизатор (аромат альпійських квітів) 0,002 г, очищена вода 0,007 г, полісорбат-80 0,001 г, солодки екстракт рідкий 0,003 г, пропіленгліколь до . По 10, 25 та 50 мл у флакони темного скла з поліетиленовою крапельницею, кришкою з контролем розтину. По 50 мл у флакони темного скла з поліетиленовою крапельницею, кришкою з контролем розтину та поліетиленовим шприцем для дозування. Кожен флакон поміщений у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПрозора в'язка рідина від жовтого до жовтувато-коричневого кольору.Фармакотерапевтична групаПротикашльовий засіб + відхаркувальний засіб.ФармакокінетикаПри вживанні бутамірату цитрат швидко і повністю всмоктується. Зв'язок із білками плазми становить 94%. Піддається метаболізму з утворенням 2 метаболітів, які також мають протикашльову дію. Метаболіти виводяться в основному (90%) нирками та лише невелика частина через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) -6 год. Гвайфенезин при призначенні внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Зв'язок із білками плазми незначний. Гвайфенезин швидко метаболізується з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться нирками. Т1/2-1ч.ФармакодинамікаКомбінований препарат, що має протикашльову та відхаркувальну дію. Бутамірату дигідрогеніцитрат має периферичну місцевоанестезуючу дію на чутливі нервові закінчення слизової оболонки бронхів, що забезпечує протикашльовий ефект. Гвайфенезин підвищує секрецію бронхіальних залоз та знижує в'язкість слизу. Підвищення секреції викликається як прямою дією на бронхіальні залози – стимуляцією виділення секрету з бронхіальних залоз та видалення кислих глікопротеїнів з ацинарних клітин, так і рефлекторним шляхом, коли відбувається подразнення аферентних парасимпатичних волокон слизової оболонки шлунка та пригнічення дихального центру. Підвищення тонусу N. vagus стимулює вироблення бронхіального секрету. Слиз, що продукується бронхіальними залозами, посилює активність війчастого епітелію, внаслідок чого полегшується евакуація слизу з бронхів та його відкашлювання.ІнструкціяДля простого та точного дозування препарату ви можете скористатися шприцем для дозування (якщо додається). Шкала на шприці вказує кількість крапель у відміреній дозі. Відкрутіть кришку флакона (проти годинникової стрілки). Помістіть шприц у адаптер на шийці флакона у вертикальному положенні. Флакон із поміщеним у нього шприцем повинен бути перевернутий дном догори. Щільно утримуйте шприц і, витягаючи поршень, наберіть потрібну кількість препарату. Якщо потрібно відміряти дозу 40 крапель – наберіть 10+30 крапель. Переверніть флакон знову у вертикальне положення. Обережно витягніть шприц із адаптером флакона. Розчиніть набрану дозу препарату у воді, чаї або фруктовому соку. Закрутіть флакон із препаратом (за годинниковою стрілкою). Після використання промийте шприц теплою водою.Показання до застосуванняСухий кашель та дратівливий кашель різної етіології (у тому числі при інфекційно-запальних захворюваннях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів). Полегшення кашлю у перед- та післяопераційному періодіПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів; міастенія; дитячий вік до 6 місяців; перший триместр вагітності; період годування груддю.Вагітність та лактаціяСТОПТУСИН не слід призначати у першому триместрі вагітності, а для застосування у наступні періоди вагітності мають бути особливо важливі підстави. Невідомо, чи переходять бутамірату цитрат та гвайфенезин у материнське молоко. Тому для застосування препарату СТОПТУССИН у період годування груддю слід оцінити співвідношення користі лікування для матері та можливого ризику для немовляти.Побічна діяПри дотриманні рекомендованого режиму дозування пацієнти переносять препарат добре. Може спостерігатися нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, біль у шлунку, запаморочення, головний біль, сонливість, кропив'янка та висипання на шкірі. Ці ефекти з'являються приблизно у 1% пацієнтів і зазвичай минають без зниження дози. Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до таких критеріїв: дуже часто (не менше 1/10), часто (більше 1/100, менше 1/10); іноді (більше 1/1000, менше 1/100); рідко (більше 1/10000, менше 1/1000); дуже рідко (менше, 1/10000), включаючи окремі повідомлення. З боку нервової системи: часто – анорексія, головний біль. З боку органів слуху та рівноваги: ​​часто – запаморочення. З боку органів травлення: часто г нудота, біль у животі, блювання, діарея. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: дуже рідко – висип, кропив'янка. З боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – уролітіаз.Взаємодія з лікарськими засобамиГвайфенезин посилює аналгетичну дію парацетамолу та ацетилсаліцилової кислоти; посилює дію алкоголю, седативних, снодійних засобів та загальних анестетиків на ЦНС; дія міорелаксантів. При визначенні концентрації ванілілміндальної та 5-гідроксиіндолоцтової кислоти з використанням нітросонафтолу в якості реагенту можуть бути отримані помилково підвищені результати. Тому лікування гвайфенезином необхідно припинити за 48 годин до збору сечі для аналізу.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають після їди, відповідну кількість крапель розчиняють у 100 мл рідини (вода, чай, фруктовий сік тощо). Якщо препарат додається шприц для дозування, можна скористатися ним для точного набору препарату. Дозують залежно від маси тіла пацієнта: до 7 кг - по 8 крапель 3-4 рази на добу, 7-12 кг - по 9 крапель 3-4 рази на добу, 12-20 кг - по 14 крапель 3 рази на добу, 20-30 кг - по 14 крапель 3-4 рази на добу, 30-40 кг - по 16 крапель 3-4 рази на добу, 40-50 кг - по 25 крапель 3 рази на добу, 50-70 кг - по 30 крапель 3 рази на добу, більше 70 кг – по 40 крапель 3 рази на добу. Інтервал між прийомами має становити 6-8 годин. Вживання великої кількості рідини під час курсу лікування посилює його ефективність. При застосуванні у дітей вагою менше 7 кг можливе зниження дози, тому що дитина не випиває всі 100 мл приготовленої суміші, проте не слід перевищувати загальну концентрацію препарату. За відсутності позитивного ефекту необхідно звернутися до лікаря.ПередозуванняСимптоми: При передозуванні переважають ознаки токсичного впливу гвайфенезину: сонливість, м'язова слабкість, нудота та блювання, уролітіаз. У разі передозування необхідно звернутися до лікаря. Гвайфенізин не має специфічного антидоту. Призначають промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматичну терапію (підтримка серцево-судинної, дихальної та ниркової функцій, електролітного балансу).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа збереження симптомів слід розглянути питання про зміну лікування. Препарат містить 36,6 об.% етанолу. Слід уникати вживання алкогольних напоїв під час лікування. Препарат не слід призначати при продуктивному кашлі пацієнтам, які страждають на тривалий або хронічний кашель (у тому числі викликані курінням), бронхітом або емфіземою легень. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату може несприятливо впливати на діяльність, що потребує підвищеної уваги, координації рухів та швидкого прийняття рішень (наприклад, керування автомобілем, робота з механізмами та висотні роботи).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активні речовини: Гвайфенезин 0,100 г; бутамірату цитрат 0,004 г; Допоміжні речовини: етанол 96% 0,300 г, квітковий ароматизатор (аромат альпійських квітів) 0,002 г, очищена вода 0,007 г, полісорбат-80 0,001 г, солодки екстракт рідкий 0,003 г, пропіленгліколь до . По 10, 25 та 50 мл у флакони темного скла з поліетиленовою крапельницею, кришкою з контролем розтину. По 50 мл у флакони темного скла з поліетиленовою крапельницею, кришкою з контролем розтину та поліетиленовим шприцем для дозування. Кожен флакон поміщений у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПрозора в'язка рідина від жовтого до жовтувато-коричневого кольору.Фармакотерапевтична групаПротикашльовий засіб + відхаркувальний засіб.ФармакокінетикаПри вживанні бутамірату цитрат швидко і повністю всмоктується. Зв'язок із білками плазми становить 94%. Піддається метаболізму з утворенням 2 метаболітів, які також мають протикашльову дію. Метаболіти виводяться в основному (90%) нирками та лише невелика частина через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) -6 год. Гвайфенезин при призначенні внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Зв'язок із білками плазми незначний. Гвайфенезин швидко метаболізується з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться нирками. Т1/2-1ч.ФармакодинамікаКомбінований препарат, що має протикашльову та відхаркувальну дію. Бутамірату дигідрогеніцитрат має периферичну місцевоанестезуючу дію на чутливі нервові закінчення слизової оболонки бронхів, що забезпечує протикашльовий ефект. Гвайфенезин підвищує секрецію бронхіальних залоз та знижує в'язкість слизу. Підвищення секреції викликається як прямою дією на бронхіальні залози – стимуляцією виділення секрету з бронхіальних залоз та видалення кислих глікопротеїнів з ацинарних клітин, так і рефлекторним шляхом, коли відбувається подразнення аферентних парасимпатичних волокон слизової оболонки шлунка та пригнічення дихального центру. Підвищення тонусу N. vagus стимулює вироблення бронхіального секрету. Слиз, що продукується бронхіальними залозами, посилює активність війчастого епітелію, внаслідок чого полегшується евакуація слизу з бронхів та його відкашлювання.ІнструкціяДля простого та точного дозування препарату ви можете скористатися шприцем для дозування (якщо додається). Шкала на шприці вказує кількість крапель у відміреній дозі. Відкрутіть кришку флакона (проти годинникової стрілки). Помістіть шприц у адаптер на шийці флакона у вертикальному положенні. Флакон із поміщеним у нього шприцем повинен бути перевернутий дном догори. Щільно утримуйте шприц і, витягаючи поршень, наберіть потрібну кількість препарату. Якщо потрібно відміряти дозу 40 крапель – наберіть 10+30 крапель. Переверніть флакон знову у вертикальне положення. Обережно витягніть шприц із адаптером флакона. Розчиніть набрану дозу препарату у воді, чаї або фруктовому соку. Закрутіть флакон із препаратом (за годинниковою стрілкою). Після використання промийте шприц теплою водою.Показання до застосуванняСухий кашель та дратівливий кашель різної етіології (у тому числі при інфекційно-запальних захворюваннях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів). Полегшення кашлю у перед- та післяопераційному періодіПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів; міастенія; дитячий вік до 6 місяців; перший триместр вагітності; період годування груддю.Вагітність та лактаціяСТОПТУСИН не слід призначати у першому триместрі вагітності, а для застосування у наступні періоди вагітності мають бути особливо важливі підстави. Невідомо, чи переходять бутамірату цитрат та гвайфенезин у материнське молоко. Тому для застосування препарату СТОПТУССИН у період годування груддю слід оцінити співвідношення користі лікування для матері та можливого ризику для немовляти.Побічна діяПри дотриманні рекомендованого режиму дозування пацієнти переносять препарат добре. Може спостерігатися нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, біль у шлунку, запаморочення, головний біль, сонливість, кропив'янка та висипання на шкірі. Ці ефекти з'являються приблизно у 1% пацієнтів і зазвичай минають без зниження дози. Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до таких критеріїв: дуже часто (не менше 1/10), часто (більше 1/100, менше 1/10); іноді (більше 1/1000, менше 1/100); рідко (більше 1/10000, менше 1/1000); дуже рідко (менше, 1/10000), включаючи окремі повідомлення. З боку нервової системи: часто – анорексія, головний біль. З боку органів слуху та рівноваги: ​​часто – запаморочення. З боку органів травлення: часто г нудота, біль у животі, блювання, діарея. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: дуже рідко – висип, кропив'янка. З боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – уролітіаз.Взаємодія з лікарськими засобамиГвайфенезин посилює аналгетичну дію парацетамолу та ацетилсаліцилової кислоти; посилює дію алкоголю, седативних, снодійних засобів та загальних анестетиків на ЦНС; дія міорелаксантів. При визначенні концентрації ванілілміндальної та 5-гідроксиіндолоцтової кислоти з використанням нітросонафтолу в якості реагенту можуть бути отримані помилково підвищені результати. Тому лікування гвайфенезином необхідно припинити за 48 годин до збору сечі для аналізу.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають після їди, відповідну кількість крапель розчиняють у 100 мл рідини (вода, чай, фруктовий сік тощо). Якщо препарат додається шприц для дозування, можна скористатися ним для точного набору препарату. Дозують залежно від маси тіла пацієнта: до 7 кг - по 8 крапель 3-4 рази на добу, 7-12 кг - по 9 крапель 3-4 рази на добу, 12-20 кг - по 14 крапель 3 рази на добу, 20-30 кг - по 14 крапель 3-4 рази на добу, 30-40 кг - по 16 крапель 3-4 рази на добу, 40-50 кг - по 25 крапель 3 рази на добу, 50-70 кг - по 30 крапель 3 рази на добу, більше 70 кг – по 40 крапель 3 рази на добу. Інтервал між прийомами має становити 6-8 годин. Вживання великої кількості рідини під час курсу лікування посилює його ефективність. При застосуванні у дітей вагою менше 7 кг можливе зниження дози, тому що дитина не випиває всі 100 мл приготовленої суміші, проте не слід перевищувати загальну концентрацію препарату. За відсутності позитивного ефекту необхідно звернутися до лікаря.ПередозуванняСимптоми: При передозуванні переважають ознаки токсичного впливу гвайфенезину: сонливість, м'язова слабкість, нудота та блювання, уролітіаз. У разі передозування необхідно звернутися до лікаря. Гвайфенізин не має специфічного антидоту. Призначають промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматичну терапію (підтримка серцево-судинної, дихальної та ниркової функцій, електролітного балансу).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа збереження симптомів слід розглянути питання про зміну лікування. Препарат містить 36,6 об.% етанолу. Слід уникати вживання алкогольних напоїв під час лікування. Препарат не слід призначати при продуктивному кашлі пацієнтам, які страждають на тривалий або хронічний кашель (у тому числі викликані курінням), бронхітом або емфіземою легень. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату може несприятливо впливати на діяльність, що потребує підвищеної уваги, координації рухів та швидкого прийняття рішень (наприклад, керування автомобілем, робота з механізмами та висотні роботи).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активні речовини: Гвайфенезин 0,100 г; бутамірату цитрат 0,004 г; Допоміжні речовини: етанол 96% 0,300 г, квітковий ароматизатор (аромат альпійських квітів) 0,002 г, очищена вода 0,007 г, полісорбат-80 0,001 г, солодки екстракт рідкий 0,003 г, пропіленгліколь до . По 10, 25 та 50 мл у флакони темного скла з поліетиленовою крапельницею, кришкою з контролем розтину. По 50 мл у флакони темного скла з поліетиленовою крапельницею, кришкою з контролем розтину та поліетиленовим шприцем для дозування. Кожен флакон поміщений у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПрозора в'язка рідина від жовтого до жовтувато-коричневого кольору.Фармакотерапевтична групаПротикашльовий засіб + відхаркувальний засіб.ФармакокінетикаПри вживанні бутамірату цитрат швидко і повністю всмоктується. Зв'язок із білками плазми становить 94%. Піддається метаболізму з утворенням 2 метаболітів, які також мають протикашльову дію. Метаболіти виводяться в основному (90%) нирками та лише невелика частина через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) -6 год. Гвайфенезин при призначенні внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Зв'язок із білками плазми незначний. Гвайфенезин швидко метаболізується з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться нирками. Т1/2-1ч.ФармакодинамікаКомбінований препарат, що має протикашльову та відхаркувальну дію. Бутамірату дигідрогеніцитрат має периферичну місцевоанестезуючу дію на чутливі нервові закінчення слизової оболонки бронхів, що забезпечує протикашльовий ефект. Гвайфенезин підвищує секрецію бронхіальних залоз та знижує в'язкість слизу. Підвищення секреції викликається як прямою дією на бронхіальні залози – стимуляцією виділення секрету з бронхіальних залоз та видалення кислих глікопротеїнів з ацинарних клітин, так і рефлекторним шляхом, коли відбувається подразнення аферентних парасимпатичних волокон слизової оболонки шлунка та пригнічення дихального центру. Підвищення тонусу N. vagus стимулює вироблення бронхіального секрету. Слиз, що продукується бронхіальними залозами, посилює активність війчастого епітелію, внаслідок чого полегшується евакуація слизу з бронхів та його відкашлювання.ІнструкціяДля простого та точного дозування препарату ви можете скористатися шприцем для дозування (якщо додається). Шкала на шприці вказує кількість крапель у відміреній дозі. Відкрутіть кришку флакона (проти годинникової стрілки). Помістіть шприц у адаптер на шийці флакона у вертикальному положенні. Флакон із поміщеним у нього шприцем повинен бути перевернутий дном догори. Щільно утримуйте шприц і, витягаючи поршень, наберіть потрібну кількість препарату. Якщо потрібно відміряти дозу 40 крапель – наберіть 10+30 крапель. Переверніть флакон знову у вертикальне положення. Обережно витягніть шприц із адаптером флакона. Розчиніть набрану дозу препарату у воді, чаї або фруктовому соку. Закрутіть флакон із препаратом (за годинниковою стрілкою). Після використання промийте шприц теплою водою.Показання до застосуванняСухий кашель та дратівливий кашель різної етіології (у тому числі при інфекційно-запальних захворюваннях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів). Полегшення кашлю у перед- та післяопераційному періодіПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів; міастенія; дитячий вік до 6 місяців; перший триместр вагітності; період годування груддю.Вагітність та лактаціяСТОПТУСИН не слід призначати у першому триместрі вагітності, а для застосування у наступні періоди вагітності мають бути особливо важливі підстави. Невідомо, чи переходять бутамірату цитрат та гвайфенезин у материнське молоко. Тому для застосування препарату СТОПТУССИН у період годування груддю слід оцінити співвідношення користі лікування для матері та можливого ризику для немовляти.Побічна діяПри дотриманні рекомендованого режиму дозування пацієнти переносять препарат добре. Може спостерігатися нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, біль у шлунку, запаморочення, головний біль, сонливість, кропив'янка та висипання на шкірі. Ці ефекти з'являються приблизно у 1% пацієнтів і зазвичай минають без зниження дози. Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до таких критеріїв: дуже часто (не менше 1/10), часто (більше 1/100, менше 1/10); іноді (більше 1/1000, менше 1/100); рідко (більше 1/10000, менше 1/1000); дуже рідко (менше, 1/10000), включаючи окремі повідомлення. З боку нервової системи: часто – анорексія, головний біль. З боку органів слуху та рівноваги: ​​часто – запаморочення. З боку органів травлення: часто г нудота, біль у животі, блювання, діарея. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: дуже рідко – висип, кропив'янка. З боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – уролітіаз.Взаємодія з лікарськими засобамиГвайфенезин посилює аналгетичну дію парацетамолу та ацетилсаліцилової кислоти; посилює дію алкоголю, седативних, снодійних засобів та загальних анестетиків на ЦНС; дія міорелаксантів. При визначенні концентрації ванілілміндальної та 5-гідроксиіндолоцтової кислоти з використанням нітросонафтолу в якості реагенту можуть бути отримані помилково підвищені результати. Тому лікування гвайфенезином необхідно припинити за 48 годин до збору сечі для аналізу.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають після їди, відповідну кількість крапель розчиняють у 100 мл рідини (вода, чай, фруктовий сік тощо). Якщо препарат додається шприц для дозування, можна скористатися ним для точного набору препарату. Дозують залежно від маси тіла пацієнта: до 7 кг - по 8 крапель 3-4 рази на добу, 7-12 кг - по 9 крапель 3-4 рази на добу, 12-20 кг - по 14 крапель 3 рази на добу, 20-30 кг - по 14 крапель 3-4 рази на добу, 30-40 кг - по 16 крапель 3-4 рази на добу, 40-50 кг - по 25 крапель 3 рази на добу, 50-70 кг - по 30 крапель 3 рази на добу, більше 70 кг – по 40 крапель 3 рази на добу. Інтервал між прийомами має становити 6-8 годин. Вживання великої кількості рідини під час курсу лікування посилює його ефективність. При застосуванні у дітей вагою менше 7 кг можливе зниження дози, тому що дитина не випиває всі 100 мл приготовленої суміші, проте не слід перевищувати загальну концентрацію препарату. За відсутності позитивного ефекту необхідно звернутися до лікаря.ПередозуванняСимптоми: При передозуванні переважають ознаки токсичного впливу гвайфенезину: сонливість, м'язова слабкість, нудота та блювання, уролітіаз. У разі передозування необхідно звернутися до лікаря. Гвайфенізин не має специфічного антидоту. Призначають промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматичну терапію (підтримка серцево-судинної, дихальної та ниркової функцій, електролітного балансу).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа збереження симптомів слід розглянути питання про зміну лікування. Препарат містить 36,6 об.% етанолу. Слід уникати вживання алкогольних напоїв під час лікування. Препарат не слід призначати при продуктивному кашлі пацієнтам, які страждають на тривалий або хронічний кашель (у тому числі викликані курінням), бронхітом або емфіземою легень. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату може несприятливо впливати на діяльність, що потребує підвищеної уваги, координації рухів та швидкого прийняття рішень (наприклад, керування автомобілем, робота з механізмами та висотні роботи).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини: бутамірату цитрат 4,0 мг; гвайфенезин 100 мг; допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний 1,0 мг, манітол 60,0 мг, целюлоза мікрокристалічна 60,0 мг, гліцерил трибегенат 1,0 мг, магнію стеарат 4,0 мг. По 10 таблеток у блістери із фольги алюмінієвої та плівки ПВХ. По 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПлоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору, з фаскою та роздільною ризиком.Фармакотерапевтична групаПротикашльовий засіб комбінований (протикашльовий засіб центральної дії + відхаркувальний засіб).ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо бутамірат швидко та повністю всмоктується. Зв'язок із білками плазми становить 94%. Піддається метаболізму з утворенням 2 метаболітів, які також мають протикашльову дію. Метаболіти виводяться в основному (90%) нирками та лише невелика частина через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) – 6 год. Гвайфенезин при внутрішньому прийомі швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Зв'язок із білками плазми незначний. Гвайфенезин швидко метаболізується з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться нирками. Т1/2 – 1 год.ФармакодинамікаКомбінований препарат, що має протикашльову та відхаркувальну дію. Бутамірат має периферичну місцевоанестезуючу дію на чутливі нервові закінчення слизової оболонки бронхів, що забезпечує протикашльовий ефект. Гвайфенезин підвищує секрецію бронхіальних залоз та знижує в'язкість слизу. Підвищення секреції викликається як прямою дією на бронхіальні залози – стимуляцією виділення секрету з бронхіальних залоз та видалення кислих глікопротеїнів з ацинарних клітин, так і рефлекторним шляхом, коли відбувається подразнення аферентних парасимпатичних волокон слизової оболонки шлунка та пригнічення дихального центру. Підвищення тонусу N. vagus стимулює вироблення бронхіального секрету. Слиз, що продукується бронхіальними залозами, посилює активність війчастого епітелію, внаслідок чого полегшується евакуація слизу з бронхів та його відкашлювання.Показання до застосуванняСухий і дратівливий кашель різної етіології (у тому числі при інфекційно-запальних захворюваннях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів; міастенія; дитячий вік до 12 років; І триместр вагітності; період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяПрепарат Стоптуссин не слід застосовувати у І триместрі вагітності. При необхідності його застосування у ІІ та ІІІ триместрі вагітності слід переконатися в тому, що передбачувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Немає достовірних відомостей про проникнення бутамірату та гвайфенезину у грудне молоко. Необхідно припинити грудне вигодовування на період застосування препарату Стоптуссін.Побічна діяПри дотриманні рекомендованого режиму дозування пацієнти переносять препарат добре. Можуть спостерігатися нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, біль у шлунку, запаморочення, головний біль, сонливість, кропив'янка та висипання на шкірі. Ці ефекти з'являються приблизно у 1 пацієнта і зазвичай проходять без зниження дози. Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до таких критеріїв: дуже часто (не менше 1/10), часто (більше 1/100, менше 1/10); нечасто (більше 1/1000, менше 1/100); рідко (більше 1/10000, менше 1/1000); дуже рідко (менше 1/10000), включаючи окремі повідомлення. З боку центральної нервової системи: часто – головний біль. З боку органу слуху та рівноваги: ​​часто – запаморочення. З боку органів травлення: часто – нудота, анорексія, біль у животі, блювання, діарея; дуже рідко – гіркий присмак у роті, печія, почуття тяжкості в епігастрії. З боку органів дихання: дуже рідко – задишка. З боку серцево-судинної системи: рідко – біль у грудях, дуже рідко – тахікардія, відчуття серцебиття. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: дуже рідко - свербіж, висип, кропив'янка, "припливи". Інші: дуже рідко – біль навколо очей.Взаємодія з лікарськими засобамиГвайфенезин посилює аналгетичну дію парацетамолу та ацетилсаліцилової кислоти; посилює дію алкоголю, седативних, снодійних засобів та загальних анестетиків на центральну нервову систему; посилює дію міорелаксантів. При визначенні концентрації ванілілміндальної та 5-гідроксиіндолоцтової кислоти з використанням нітрозонафтолу в якості реагенту можуть бути отримані хибнопозитивні результати. Тому лікування гвайфенезином необхідно припинити за 48 годин до збору сечі для аналізу.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, не розжовуючи, запиваючи рідиною (водою, чаєм, фруктовим соком тощо). Доза залежить від ваги тіла пацієнта. Дорослим та дітям старше 12 років з вагою: менше 50 кг: по 1/2 таблетки 4 десь у день; від 50 до 70 кг: по 1 таблетці 3 десь у день; від 70 до 90 кг: по 11/2 таблетки 3 десь у день; більше 90 кг: по 11/2 таблетки 4 десь у день. Інтервал між прийомами має бути 4-6 годин.ПередозуванняСимптоми: переважають ознаки токсичного впливу гвайфенезину: сонливість, м'язова слабкість, нудота та блювання, уролітіаз. Лікування: необхідно звернутися до лікаря. Гвайфенезин немає специфічного антидоту. Призначають промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматичну терапію (підтримка серцево-судинної, дихальної та ниркової функцій, електролітного балансу).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа збереження симптомів слід розглянути питання про зміну лікування. Препарат не слід призначати при продуктивному кашлі пацієнтам, які страждають на тривалий або хронічний кашель (у тому числі викликані курінням), бронхітом або емфіземою легень. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Стоптуссин може несприятливо впливати на здатність керувати транспортними засобами та на заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій у зв'язку з тим, що може викликати запаморочення та інші побічні ефекти.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 гр.: активна речовина: азитроміцин дигідрат* - 25,047 мг, у перерахунку на азитроміцин 23,895 мг; допоміжні речовини: сахароза* 929,753 мг, натрію фосфат 20,00 мг, гипролоза 1,60 мг, камедь ксантанова 1,60 мг, ароматизатор полуничний 10,000 мг, титану діоксид 5,000 мг, кремнію діоксид000 мг. * Вказані значення з розрахунку теоретичної активності субстанції 95,4%; кількість сахарози може змінюватись в залежності від фактичної активності азитроміцину. По 20,925 г порошку завадять у непрозорий флакон білого кольору з ПЕ високої щільності об'ємом 50 мл із поліпропіленовою резистентною кришкою. 1 флакон разом з інструкцією із застосування, мірною ложкою та/або шприцом для дозування вкладають у картонну пачку.Опис лікарської формиПорошок від білого до жовтувато-білого кольору із характерним запахом полуниці. Після розчинення у воді – однорідна суспензія жовтувато-білого кольору з характерним запахом полуниці.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко перерозподіляється з плазми у тканини та органи. Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину, 37% препарату абсорбується і через 2-3 години у плазмі відзначається Cmax препарату - 0,41 мкг/мл. Відомо, що прийом їжі може знижувати абсорбцію азитроміцину, проте через недостатність у фірми-виробника власних даних про вплив їжі на фармакокінетику азитроміцину при прийомі Сумамеда® у вигляді суспензії, його слід приймати принаймні за 1 год до або через 2 год. год після їди. Препарат швидко розподіляється по всьому організму, високі концентрації, що в 50 разів перевищують концентрацію азитроміцину в плазмі, спостерігаються у тканинах. Залежно від органу/тканини концентрація препарату коливається в межах 1-9 мкг/мл. Об'єм розподілу становить у середньому 31 л/кг. Терапевтична концентрація азитроміцину у тканинах відзначається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. Проникає всередину клітин, у т.ч. фагоцитів, які мігрують у осередок запалення, сприяючи створенню терапевтичних концентрацій препарату, що перевищують МПК для збудників інфекції. Концентрації азитроміцину в інфікованих тканинах – вищі порівняно з неінфікованими тканинами. Має тривалий Т1/2 і повільно виводиться з тканин (в середньому - 2-4 дні). Виведення азитроміцину з жовчю – основний шлях виведення. У середньому до 50% виводиться із жовчю у постійній формі. Інші 50% виводяться у вигляді 10 метаболітів, утворених у процесі N- та О-деметилювання, гідроксилювання дезозаміну та агліконового кільця та в результаті розщеплення кладинози кон'югату. Метаболіти не мають антибактеріальної активності. З сечею виводиться у середньому 6% від введеної дози препарату. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) обсяг розподілу дещо вищий (30%) порівняно з пацієнтами, вік яких менше 45 років, що клінічно не значуще і не потребує зміни дозування. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1000-4000 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. Т1/2 препарату становить 65-72 год. Високий рівень об'єму розподілу (33,3 л/кг) і кліренсу плазми (10,2 мл/хв/кг), що спостерігається, дозволяє припустити, що тривалий Т1/2 препарату є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з наступним повільним його вивільненням. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax препарату в сироватці крові становила 1,14 мкг/мл. Мінімальний рівень у сироватці крові (0,18 мкг/мл) відзначався протягом 24 годин і площа під кривою «концентрація-час» склала 8,03 мкг/мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів з позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні інфузії (3-годинні) протягом від 2 до 5 днів. Після щоденного введення азитроміцину у дозі 500 мг (тривалість інфузії – 1 год) протягом 5 днів, у середньому 14% від дози виводиться із сечею протягом 24-годинного інтервалу дозування.ФармакодинамікаМає широкий спектр антимікробної дії. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує біосинтез білків мікроорганізму. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо грампозитивних, грамнегативних анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Не впливає на грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину.ІнструкціяДо флакона, призначеного для приготування 20 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 12 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 25 мл, що перевищує номінальний об'єм приблизно на 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Приготовлену суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °С не більше 5 днів.Показання до застосуванняінфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, зокрема. викликані атиповими збудниками; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції сечостатевих шляхів (уретрит, цервіцит).Протипоказання до застосуваннятяжкі порушення функції печінки та нирок; період лактації; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном; підвищена чутливість до азитроміцину та інших компонентів препарату; підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів; дитячий вік до 12 років та маса тіла менше 45 кг (для капсул та таблеток 500 мг); дитячий вік до 3 років (для пігулок 125 мг). З обережністю слід призначати сумамед при помірних порушеннях функції печінки та нирок, пацієнтам з порушеннями або схильністю до аритмії та подовження інтервалу QT.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування сумамеду можливе лише в тому випадку, якщо потенційна користь терапії для матері перевершує можливий ризик для плода. При необхідності застосування сумамеду в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: іноді – запаморочення/вертиго, головний біль, сонливість, судоми; рідко – парестезії, астенія, безсоння, гіперактивність, агресивність, занепокоєння, нервозність. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, абдомінальні болі та спазми; іноді – діарея, метеоризм, розлади травлення, анорексія; рідко – запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, холестатична жовтяниця, гепатит, зміна значень лабораторних показників функції печінки; дуже рідко – порушення функції печінки та некроз печінки (можливо зі смертельним результатом). Алергічні реакції: іноді – свербіж, шкірні висипання; рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, фотосенсибілізація, анафілактична реакція, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.Взаємодія з лікарськими засобамиСумамед® (капсули, таблетки, покриті оболонкою, порошок для приготування суспензії для вживання) Антацидні засоби (що містять алюміній, магній, етанол) та прийом їжі значною мірою зменшують всмоктування азитроміцину (капсули та суспензія), тому препарат слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому цих препаратів та їжі. Не зв'язується з ферментами комплексу цитохрому Р-450 і на відміну від макролідних антибіотиків, досі не відзначено взаємодії з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, метилпреднізолоном, циметидином, тріазоламом, дигоксином. Макроліди при одночасному прийомі з циклосерином, непрямими антикоагулянтами, метилпреднізолоном, фелодипіном та препаратами, що піддаються мікросомальному окисленню (циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромкриптин).підвищують концентрацію та токсичність зазначених препаратів, тоді як при застосуванні азалідів такої взаємодії до теперішнього часу не відзначалося. За необхідності спільного прийому з варфарином рекомендується проводити ретельний контроль ПВ (можливе збільшення ПВ та частоти розвитку геморагій). При одночасному прийомі макролідів з ерготаміном та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Лінкозаміди послаблюють, а тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний із гепарином. Сумамед® (ліофілізат для приготування розчину для інфузій) Хоча даних про взаємодію азитроміцину та алкалоїдів ріжків немає, необхідно бути обережними, т.к. одночасне призначення може призвести до збільшення концентрації алкалоїдів у крові та розвитку симптомів передозування (ерготизм), що відзначається при спільному прийомі алкалоїдів з макролідами; Антибіотики групи макролідів підвищують концентрацію в крові теофіліну, терфенадину, варфарину, карбамазепіну, фенітоїну, дигоксину, циклоспорину, ерготаміну, тріазоламу та мідазоламу, посилюючи тим самим їх ефект. На відміну від макролідів азитроміцин не пригнічує цитохром Р450, тому при призначенні його з переліченими вище препаратами не спостерігається аналогічних взаємодій.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо, 1 раз на добу, за 1 годину до або через 2 години після їди. Після прийому препарату Сумамед® дитині необхідно обов'язково запропонувати випити кілька ковтків води, щоб вона змогла проковтнути залишки суспензії. Перед кожним прийомом препарату флакон ретельно збовтують до отримання однорідної суспензії. Якщо необхідний обсяг суспензії не був відібраний із флакона протягом 20 хвилин після збовтування, суспензію слід збовтати знову, відібрати необхідний об'єм і дати дитині. Необхідну дозу відміряють за допомогою шприца для дозування з ціною розподілу 1 мл та номінальною місткістю суспензії 5 мл (100 мг азитроміцину) або мірної ложки з номінальною місткістю суспензії 2,5 мл (50 мг азитроміцину) або 5 мл у картонну упаковку разом із флаконом. Після використання шприц (попередньо розібравши його) та мірну ложку промивають проточною водою, сушать та зберігають у сухому місці до наступного прийому препарату Сумамед®. При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів. ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин З розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 десь у день протягом 3 днів (курсова доза 30 мг/кг). Для точного дозування препарату Сумамед® відповідно до маси тіла дитини: Маса тіла 5 кг – 2,5 мл (50 мг азитроміцину) суспензії на 1 прийом. Маса тіла 6 кг – 3,0 мл (60 мг азитроміцину) суспензії на 1 прийом. Маса тіла 7 кг – 3,5 мл (70 мг азитроміцину) суспензії на 1 прийом. Маса тіла 8 кг – 4,0 мл (80 мг) суспензії на 1 прийом. Маса тіла 9 кг – 4,5 мл (90 мг азитроміцину) суспензії на 1 прийом. Маса тіла 10 кг – 5 мл (100 мг азитроміцину) суспензії на 1 прийом. При фарингіті/тонзиліті, спричинених Streptococcus pyogenes, препарат Сумамед® застосовують у дозі 20 мг/кг/добу протягом 3 днів (курсова доза 60 мг/кг). Максимальна добова доза становить 500 мг. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) - мігруючої еритеми (erythema migrans): в 1-й день у дозі 20 мг/кг/добу, потім з 2-го по 5-й день у дозі 10 мг/кг/добу (курсова доза 60 мг/кг. При порушенні функції нирок: при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. При порушенні функції печеті, при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Сумамед у пацієнтів з цукровим діабетом, а також при низькокалорійній дієті необхідно враховувати, що до складу суспензії входить сахароза (0,32 ХЕ/5 мл). У разі пропуску прийому однієї дози препарату Сумамед® - пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з перервами в 24 години. Препарат Сумамед® слід приймати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та тяжку печінкову недостатність. За наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом Сумамед® слід припинити та провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв) терапію препаратом Сумамед слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії Сумамед® слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат Сумамед® не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином і похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі Сумамеду можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Сумамед®, а також через 2 місяці після закінчення лікування слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. При лікуванні макролідами, у тому числі, азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії тину "пірует", які можуть призвести до зупинки серця. Слід бути обережним при застосуванні препарату Сумамед® у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифло балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю. Застосування препарату Сумамед може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або викликати загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активну речовину азитроміцину дигідрат 131,027 мг відповідно, у перерахунку на азитроміцин 125,00 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний 29,873 мг, гіпромелозу 1,50 мг, крохмаль кукурудзяний 12,00 мг, крохмаль прежелатинізований 12,00 мг, целюлоза мікрокристалічна 10,00 мг, натрію лаур0 оболонка: гіпромелоза 3,40 мг, барвник індигокармін (Е132) 0,10 мг, титану діоксид (Е171) 0,56 мг, полісорбат 80 0,14 мг, тальк 2,80 мг. По 6 таблеток у блістер із ПВХ/алюмінієвої фольги. По 1 блістеру разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки блакитного кольору, з гравіюванням "PLIVA" - на одній і "125" на іншій стороні. Вигляд у зламі – від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко перерозподіляється з плазми у тканини та органи. Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину, 37% препарату абсорбується і через 2-3 години у плазмі відзначається Cmax препарату - 0,41 мкг/мл. Відомо, що прийом їжі може знижувати абсорбцію азитроміцину, проте через недостатність у фірми-виробника власних даних про вплив їжі на фармакокінетику азитроміцину при прийомі Сумамеда® у вигляді суспензії, його слід приймати принаймні за 1 год до або через 2 год. год після їди. Препарат швидко розподіляється по всьому організму, високі концентрації, що в 50 разів перевищують концентрацію азитроміцину в плазмі, спостерігаються у тканинах. Залежно від органу/тканини концентрація препарату коливається в межах 1-9 мкг/мл. Об'єм розподілу становить у середньому 31 л/кг. Терапевтична концентрація азитроміцину у тканинах відзначається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. Проникає всередину клітин, зокрема фагоцитів, які мігрують у вогнище запалення, сприяючи створенню терапевтичних концентрацій препарату, що перевищують МПК для збудників інфекції. Концентрації азитроміцину в інфікованих тканинах – вищі порівняно з неінфікованими тканинами. Має тривалий Т1/2 і повільно виводиться з тканин (в середньому - 2-4 дні). Виведення азитроміцину з жовчю – основний шлях виведення. У середньому до 50% виводиться із жовчю у постійній формі. Інші 50% виводяться у вигляді 10 метаболітів, утворених у процесі N- та О-деметилювання, гідроксилювання дезозаміну та агліконового кільця та в результаті розщеплення кладинози кон'югату. Метаболіти не мають антибактеріальної активності. З сечею виводиться у середньому 6% від введеної дози препарату. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) обсяг розподілу дещо вищий (30%) порівняно з пацієнтами, вік яких менше 45 років, що клінічно не значуще і не потребує зміни дозування. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1000-4000 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. Т1/2 препарату становить 65-72 год. Високий рівень об'єму розподілу (33,3 л/кг) і кліренсу плазми (10,2 мл/хв/кг), що спостерігається, дозволяє припустити, що тривалий Т1/2 препарату є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з наступним повільним його вивільненням. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax препарату в сироватці крові становила 1,14 мкг/мл. Мінімальний рівень у сироватці крові (0,18 мкг/мл) відзначався протягом 24 годин і площа під кривою «концентрація-час» склала 8,03 мкг/мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів з позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні інфузії (3-годинні) протягом від 2 до 5 днів. Після щоденного введення азитроміцину у дозі 500 мг (тривалість інфузії – 1 год) протягом 5 днів, у середньому 14% від дози виводиться із сечею протягом 24-годинного інтервалу дозування.ФармакодинамікаМає широкий спектр антимікробної дії. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує біосинтез білків мікроорганізму. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо грампозитивних, грамнегативних анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Не впливає на грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину.Показання до застосуванняінфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, зокрема. викликані атиповими збудниками; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції сечостатевих шляхів (уретрит, цервіцит).Протипоказання до застосуваннятяжкі порушення функції печінки та нирок; період лактації; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном; підвищена чутливість до азитроміцину та інших компонентів препарату; підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів; дитячий вік до 12 років та маса тіла менше 45 кг (для капсул та таблеток 500 мг); дитячий вік до 3 років (для пігулок 125 мг). З обережністю слід призначати сумамед при помірних порушеннях функції печінки та нирок, пацієнтам з порушеннями або схильністю до аритмії та подовження інтервалу QT.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування сумамеду можливе лише в тому випадку, якщо потенційна користь терапії для матері перевершує можливий ризик для плода. При необхідності застосування сумамеду в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: іноді – запаморочення/вертиго, головний біль, сонливість, судоми; рідко – парестезії, астенія, безсоння, гіперактивність, агресивність, занепокоєння, нервозність. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, абдомінальні болі та спазми; іноді – діарея, метеоризм, розлади травлення, анорексія; рідко – запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, холестатична жовтяниця, гепатит, зміна значень лабораторних показників функції печінки; дуже рідко – порушення функції печінки та некроз печінки (можливо зі смертельним результатом). Алергічні реакції: іноді – свербіж, шкірні висипання; рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, фотосенсибілізація, анафілактична реакція, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.Взаємодія з лікарськими засобамиСумамед® (капсули, таблетки, покриті оболонкою, порошок для приготування суспензії для вживання) Антацидні засоби (що містять алюміній, магній, етанол) та прийом їжі значною мірою зменшують всмоктування азитроміцину (капсули та суспензія), тому препарат слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому цих препаратів та їжі. Не зв'язується з ферментами комплексу цитохрому Р-450 і на відміну від макролідних антибіотиків, досі не відзначено взаємодії з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, метилпреднізолоном, циметидином, тріазоламом, дигоксином. Макроліди при одночасному прийомі з циклосерином, непрямими антикоагулянтами, метилпреднізолоном, фелодипіном та препаратами, що піддаються мікросомальному окисленню (циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромкриптин).підвищують концентрацію та токсичність зазначених препаратів, тоді як при застосуванні азалідів такої взаємодії до теперішнього часу не відзначалося. За необхідності спільного прийому з варфарином рекомендується проводити ретельний контроль ПВ (можливе збільшення ПВ та частоти розвитку геморагій). При одночасному прийомі макролідів з ерготаміном та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Лінкозаміди послаблюють, а тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний із гепарином. Сумамед® (ліофілізат для приготування розчину для інфузій) Хоча даних про взаємодію азитроміцину та алкалоїдів ріжків немає, необхідно бути обережними, т.к. одночасне призначення може призвести до збільшення концентрації алкалоїдів у крові та розвитку симптомів передозування (ерготизм), що відзначається при спільному прийомі алкалоїдів з макролідами; Антибіотики групи макролідів підвищують концентрацію в крові теофіліну, терфенадину, варфарину, карбамазепіну, фенітоїну, дигоксину, циклоспорину, ерготаміну, тріазоламу та мідазоламу, посилюючи тим самим їх ефект. На відміну від макролідів азитроміцин не пригнічує цитохром Р450, тому при призначенні його з переліченими вище препаратами не спостерігається аналогічних взаємодій.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи принаймні за 1 годину до або через 2 години після їди, 1 раз на добу. Дорослі та діти старше 12 років з масою тіла понад 45 кг При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів. Шкіри та м'яких тканин: по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на добу протягом 3-х днів (курсова доза 1,5 г). При акне вульгарна середнього ступеня тяжкості: по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на добу протягом 3 днів, потім по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на педелю протягом 9 тижнів (курсова доза 6,0 г). Першу щотижневу таблетку слід прийняти через 7 днів після прийому першої щоденної таблетки (8-й день від початку лікування), наступні 8 щотижневих таблеток – з інтервалом у 7 днів. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) – мігруючої еритеми (erythema migrans): 1 раз на добу протягом 5 днів: 1-й день – 1.0 г (2 таблетки по 500 мг), потім з 2-го по 5-ий день – по 1 таблетці (500 мг) (курсова доза 3.0 г). При інфекціях сечостатевих шляхів, спричинених Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит): неускладнений уретрит/цервіцит – 1 г (2 таблетки по 500 мг) одноразово. Літи у віці від 3 до 12 років з масою тіла менше 45 кг При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин: з розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу протягом 3 днів (курсова доза 30 мг/кг). Розрахунок дози препарату Сумамед для дітей з масою тіла менше 45 кг. Маса тіла 18-30 кг – 2 таблетки (250 мг азитроміцину). Маса тіла 31-44 кг – 3 таблетки (375 мг азитроміцину). Маса тіла не менше 45 кг – застосовують дози рекомендовані для дорослих. У дітей віком до 3 років рекомендується застосування препаратів Сумамед®, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 100 мг/5 мл та Сумамед® форте, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 200 мг/5 мл. При фарингіті/тонзиліті, спричинених Streptococcus pyogenes, препарат Сумамед® застосовують у дозі 20 мг/кг/добу протягом 3 днів (курсова доза 60 мг/кг). Максимальна добова доза становить 500 мг. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) - мігруючої еритеми (erythema migrans): по 20 мг/кг 1 раз на добу в 1-й день, потім із розрахунку 10 мг/кг I раз на добу з 2-го по 5-й день. Для зручності застосування у дітей курсової дози 60 мг/кг рекомендується прийом препаратів Сумамед®, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 100 мг/5 мл та Сумамед® форте, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 200 мг/5 мл. При порушенні функції нирок: при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції нічок легкого та середнього ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. При порушенні функції печінки: при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна. Оскільки люди похилого віку вже можуть мати поточні проаритмогенні стани, слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Сумамед® у зв'язку з високим ризиком розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу "пірует".ПередозуванняСимптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Сумамед у пацієнтів з цукровим діабетом, а також при низькокалорійній дієті необхідно враховувати, що до складу суспензії входить сахароза (0,32 ХЕ/5 мл). У разі пропуску прийому однієї дози препарату Сумамед® - пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з перервами в 24 години. Препарат Сумамед® слід приймати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та тяжку печінкову недостатність. За наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом Сумамед® слід припинити та провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв) терапію препаратом Сумамед слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії Сумамед® слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат Сумамед® не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином і похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі Сумамеду можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Сумамед®, а також через 2 місяці після закінчення лікування слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. При лікуванні макролідами, у тому числі, азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії тину "пірует", які можуть призвести до зупинки серця. Слід бути обережним при застосуванні препарату Сумамед® у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифло балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю. Застосування препарату Сумамед може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або викликати загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина азитроміцину дигідрат – 262,05 мг, у перерахунку на азитроміцин – 250 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 43,95 мг, натрію лаурилсульфат – 1,40 мг, магнію стеарат – 12,60 мг; Оболонка капсули: желатин qs, титану діоксид (Е-171) qs, індигокармін qs Капсули містять сірки діоксид 200 ррm як консервант. По 6 капсул у блістер із ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги. 1 блістер разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули, корпус блакитного кольору, кришечка синього кольору. Вміст капсул - порошок або маса ущільнена від білого до світло - жовтого кольору, що розпадається при натисканні.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко перерозподіляється з плазми у тканини та органи. Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину, 37% препарату абсорбується і через 2-3 години у плазмі відзначається Cmax препарату - 0,41 мкг/мл. Відомо, що прийом їжі може знижувати абсорбцію азитроміцину, проте через недостатність у фірми-виробника власних даних про вплив їжі на фармакокінетику азитроміцину при прийомі Сумамеда® у вигляді суспензії, його слід приймати принаймні за 1 год до або через 2 год. год після їди. Препарат швидко розподіляється по всьому організму, високі концентрації, що в 50 разів перевищують концентрацію азитроміцину в плазмі, спостерігаються у тканинах. Залежно від органу/тканини концентрація препарату коливається в межах 1-9 мкг/мл. Об'єм розподілу становить у середньому 31 л/кг. Терапевтична концентрація азитроміцину у тканинах відзначається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. Проникає всередину клітин, зокрема фагоцитів, які мігрують у вогнище запалення, сприяючи створенню терапевтичних концентрацій препарату, що перевищують МПК для збудників інфекції. Концентрації азитроміцину в інфікованих тканинах – вищі порівняно з неінфікованими тканинами. Має тривалий Т1/2 і повільно виводиться з тканин (в середньому - 2-4 дні). Виведення азитроміцину з жовчю – основний шлях виведення. У середньому до 50% виводиться із жовчю у постійній формі. Інші 50% виводяться у вигляді 10 метаболітів, утворених у процесі N- та О-деметилювання, гідроксилювання дезозаміну та агліконового кільця та в результаті розщеплення кладинози кон'югату. Метаболіти не мають антибактеріальної активності. З сечею виводиться у середньому 6% від введеної дози препарату. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) обсяг розподілу дещо вищий (30%) порівняно з пацієнтами, вік яких менше 45 років, що клінічно не значуще і не потребує зміни дозування. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1000-4000 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. Т1/2 препарату становить 65-72 год. Високий рівень об'єму розподілу (33,3 л/кг) і кліренсу плазми (10,2 мл/хв/кг), що спостерігається, дозволяє припустити, що тривалий Т1/2 препарату є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з наступним повільним його вивільненням. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax препарату в сироватці крові становила 1,14 мкг/мл. Мінімальний рівень у сироватці крові (0,18 мкг/мл) відзначався протягом 24 годин і площа під кривою «концентрація-час» склала 8,03 мкг/мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів з позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні інфузії (3-годинні) протягом від 2 до 5 днів. Після щоденного введення азитроміцину у дозі 500 мг (тривалість інфузії – 1 год) протягом 5 днів, у середньому 14% від дози виводиться із сечею протягом 24-годинного інтервалу дозування.ФармакодинамікаМає широкий спектр антимікробної дії. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує біосинтез білків мікроорганізму. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо грампозитивних, грамнегативних анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Не впливає на грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину.Показання до застосуванняінфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, зокрема. викликані атиповими збудниками; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції сечостатевих шляхів (уретрит, цервіцит).Протипоказання до застосуваннятяжкі порушення функції печінки та нирок; період лактації; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном; підвищена чутливість до азитроміцину та інших компонентів препарату; підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів; дитячий вік до 12 років та маса тіла менше 45 кг (для капсул та таблеток 500 мг); дитячий вік до 3 років (для пігулок 125 мг). З обережністю слід призначати сумамед при помірних порушеннях функції печінки та нирок, пацієнтам з порушеннями або схильністю до аритмії та подовження інтервалу QT.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування сумамеду можливе лише в тому випадку, якщо потенційна користь терапії для матері перевершує можливий ризик для плода. При необхідності застосування сумамеду в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: іноді – запаморочення/вертиго, головний біль, сонливість, судоми; рідко – парестезії, астенія, безсоння, гіперактивність, агресивність, занепокоєння, нервозність. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, абдомінальні болі та спазми; іноді – діарея, метеоризм, розлади травлення, анорексія; рідко – запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, холестатична жовтяниця, гепатит, зміна значень лабораторних показників функції печінки; дуже рідко – порушення функції печінки та некроз печінки (можливо зі смертельним результатом). Алергічні реакції: іноді – свербіж, шкірні висипання; рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, фотосенсибілізація, анафілактична реакція, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.Взаємодія з лікарськими засобамиСумамед® (капсули, таблетки, покриті оболонкою, порошок для приготування суспензії для вживання) Антацидні засоби (що містять алюміній, магній, етанол) та прийом їжі значною мірою зменшують всмоктування азитроміцину (капсули та суспензія), тому препарат слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому цих препаратів та їжі. Не зв'язується з ферментами комплексу цитохрому Р-450 і на відміну від макролідних антибіотиків, досі не відзначено взаємодії з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, метилпреднізолоном, циметидином, тріазоламом, дигоксином. Макроліди при одночасному прийомі з циклосерином, непрямими антикоагулянтами, метилпреднізолоном, фелодипіном та препаратами, що піддаються мікросомальному окисленню (циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромкриптин).підвищують концентрацію та токсичність зазначених препаратів, тоді як при застосуванні азалідів такої взаємодії до теперішнього часу не відзначалося. За необхідності спільного прийому з варфарином рекомендується проводити ретельний контроль ПВ (можливе збільшення ПВ та частоти розвитку геморагій). При одночасному прийомі макролідів з ерготаміном та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Лінкозаміди послаблюють, а тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний із гепарином. Сумамед® (ліофілізат для приготування розчину для інфузій) Хоча даних про взаємодію азитроміцину та алкалоїдів ріжків немає, необхідно бути обережними, т.к. одночасне призначення може призвести до збільшення концентрації алкалоїдів у крові та розвитку симптомів передозування (ерготизм), що відзначається при спільному прийомі алкалоїдів з макролідами; Антибіотики групи макролідів підвищують концентрацію в крові теофіліну, терфенадину, варфарину, карбамазепіну, фенітоїну, дигоксину, циклоспорину, ерготаміну, тріазоламу та мідазоламу, посилюючи тим самим їх ефект. На відміну від макролідів азитроміцин не пригнічує цитохром Р450, тому при призначенні його з переліченими вище препаратами не спостерігається аналогічних взаємодій.Спосіб застосування та дозиВсередину 1 раз на добу принаймні за 1 годину до або через 2 години після їди. Дорослим (включаючи літніх людей) та дітям старше 12 років з масою тіла понад 45 кг. При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин. 500 мг (2 капсули) 1 раз на день протягом 3 днів (курсова доза 1,5 г). При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) - мігруючої еритеми (erythema migrans). 1 раз на добу протягом 5 днів: 1-й день – 1,0 г (4 капсули), потім з 2-го по 5 день – по 500 мг (2 капсули) (курсова доза 3,0 г). При інфекціях сечостатевих шляхів викликані Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит). Неускладнений уретрит/цервіцит – 1 г (4 капсули) одноразово. При порушенні функції нирок: при застосуванні у пацієнтів з легким та помірним порушенням функції нирок (КК понад 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. При порушенні функції печінки: при застосуванні у пацієнтів з легким та помірним порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна. Оскільки люди похилого віку вже можуть мати поточні проаритмогенні стани, слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Сумамед® у зв'язку з високим ризиком розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу "пірует".ПередозуванняСимптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Сумамед у пацієнтів з цукровим діабетом, а також при низькокалорійній дієті необхідно враховувати, що до складу суспензії входить сахароза (0,32 ХЕ/5 мл). У разі пропуску прийому однієї дози препарату Сумамед® - пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з перервами в 24 години. Препарат Сумамед® слід приймати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та тяжку печінкову недостатність. За наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом Сумамед® слід припинити та провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв) терапію препаратом Сумамед слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії Сумамед® слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат Сумамед® не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином і похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі Сумамеду можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Сумамед®, а також через 2 місяці після закінчення лікування слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. При лікуванні макролідами, у тому числі, азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії тину "пірует", які можуть призвести до зупинки серця. Слід бути обережним при застосуванні препарату Сумамед® у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифло балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю. Застосування препарату Сумамед може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або викликати загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина азитроміцину дигідрат (у перерахунку на азитроміцин) 524,109 мг (500,0 мг); допоміжні речовини: натрію сахаринату дигідрат 39,000 мг, 00,00, 0,0 , магнію стеарат 11,000 мг, апельсиновий ароматизатор 26,000 мг, аспартам 39,000 мг. По 3 таблетки у ПВХ/ПЕ/ПВДХ/ПЕ/ПВХ/алюмінієвий блістер. По 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі плоскі пігулки білого або майже білого кольору зі скошеними краями, з ризиком на одній стороні та з видавленим написом "TEVA 500" на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко перерозподіляється з плазми у тканини та органи. Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину, 37% препарату абсорбується і через 2-3 години у плазмі відзначається Cmax препарату - 0,41 мкг/мл. Відомо, що прийом їжі може знижувати абсорбцію азитроміцину, проте через недостатність у фірми-виробника власних даних про вплив їжі на фармакокінетику азитроміцину при прийомі Сумамеда® у вигляді суспензії, його слід приймати принаймні за 1 год до або через 2 год. год після їди. Препарат швидко розподіляється по всьому організму, високі концентрації, що в 50 разів перевищують концентрацію азитроміцину в плазмі, спостерігаються у тканинах. Залежно від органу/тканини концентрація препарату коливається в межах 1-9 мкг/мл. Об'єм розподілу становить у середньому 31 л/кг. Терапевтична концентрація азитроміцину у тканинах відзначається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. Проникає всередину клітин, зокрема фагоцитів, які мігрують у вогнище запалення, сприяючи створенню терапевтичних концентрацій препарату, що перевищують МПК для збудників інфекції. Концентрації азитроміцину в інфікованих тканинах – вищі порівняно з неінфікованими тканинами. Має тривалий Т1/2 і повільно виводиться з тканин (в середньому - 2-4 дні). Виведення азитроміцину з жовчю – основний шлях виведення. У середньому до 50% виводиться із жовчю у постійній формі. Інші 50% виводяться у вигляді 10 метаболітів, утворених у процесі N- та О-деметилювання, гідроксилювання дезозаміну та агліконового кільця та в результаті розщеплення кладинози кон'югату. Метаболіти не мають антибактеріальної активності. З сечею виводиться у середньому 6% від введеної дози препарату. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) обсяг розподілу дещо вищий (30%) порівняно з пацієнтами, вік яких менше 45 років, що клінічно не значуще і не потребує зміни дозування. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1000-4000 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. Т1/2 препарату становить 65-72 год. Високий рівень об'єму розподілу (33,3 л/кг) і кліренсу плазми (10,2 мл/хв/кг), що спостерігається, дозволяє припустити, що тривалий Т1/2 препарату є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з наступним повільним його вивільненням. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax препарату в сироватці крові становила 1,14 мкг/мл. Мінімальний рівень у сироватці крові (0,18 мкг/мл) відзначався протягом 24 годин і площа під кривою «концентрація-час» склала 8,03 мкг/мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів з позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні інфузії (3-годинні) протягом від 2 до 5 днів. Після щоденного введення азитроміцину у дозі 500 мг (тривалість інфузії – 1 год) протягом 5 днів, у середньому 14% від дози виводиться із сечею протягом 24-годинного інтервалу дозування.ФармакодинамікаМає широкий спектр антимікробної дії. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує біосинтез білків мікроорганізму. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо грампозитивних, грамнегативних анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Не впливає на грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину.Показання до застосуванняінфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, зокрема. викликані атиповими збудниками; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції сечостатевих шляхів (уретрит, цервіцит).Протипоказання до застосуваннятяжкі порушення функції печінки та нирок; період лактації; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном; підвищена чутливість до азитроміцину та інших компонентів препарату; підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів; дитячий вік до 12 років та маса тіла менше 45 кг (для капсул та таблеток 500 мг); дитячий вік до 3 років (для пігулок 125 мг). З обережністю слід призначати сумамед при помірних порушеннях функції печінки та нирок, пацієнтам з порушеннями або схильністю до аритмії та подовження інтервалу QT.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування сумамеду можливе лише в тому випадку, якщо потенційна користь терапії для матері перевершує можливий ризик для плода. При необхідності застосування сумамеду в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: іноді – запаморочення/вертиго, головний біль, сонливість, судоми; рідко – парестезії, астенія, безсоння, гіперактивність, агресивність, занепокоєння, нервозність. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, абдомінальні болі та спазми; іноді – діарея, метеоризм, розлади травлення, анорексія; рідко – запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, холестатична жовтяниця, гепатит, зміна значень лабораторних показників функції печінки; дуже рідко – порушення функції печінки та некроз печінки (можливо зі смертельним результатом). Алергічні реакції: іноді – свербіж, шкірні висипання; рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, фотосенсибілізація, анафілактична реакція, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.Взаємодія з лікарськими засобамиСумамед® (капсули, таблетки, покриті оболонкою, порошок для приготування суспензії для вживання) Антацидні засоби (що містять алюміній, магній, етанол) та прийом їжі значною мірою зменшують всмоктування азитроміцину (капсули та суспензія), тому препарат слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому цих препаратів та їжі. Не зв'язується з ферментами комплексу цитохрому Р-450 і на відміну від макролідних антибіотиків, досі не відзначено взаємодії з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, метилпреднізолоном, циметидином, тріазоламом, дигоксином. Макроліди при одночасному прийомі з циклосерином, непрямими антикоагулянтами, метилпреднізолоном, фелодипіном та препаратами, що піддаються мікросомальному окисленню (циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромкриптин).підвищують концентрацію та токсичність зазначених препаратів, тоді як при застосуванні азалідів такої взаємодії до теперішнього часу не відзначалося. За необхідності спільного прийому з варфарином рекомендується проводити ретельний контроль ПВ (можливе збільшення ПВ та частоти розвитку геморагій). При одночасному прийомі макролідів з ерготаміном та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Лінкозаміди послаблюють, а тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний із гепарином. Сумамед® (ліофілізат для приготування розчину для інфузій) Хоча даних про взаємодію азитроміцину та алкалоїдів ріжків немає, необхідно бути обережними, т.к. одночасне призначення може призвести до збільшення концентрації алкалоїдів у крові та розвитку симптомів передозування (ерготизм), що відзначається при спільному прийомі алкалоїдів з макролідами; Антибіотики групи макролідів підвищують концентрацію в крові теофіліну, терфенадину, варфарину, карбамазепіну, фенітоїну, дигоксину, циклоспорину, ерготаміну, тріазоламу та мідазоламу, посилюючи тим самим їх ефект. На відміну від макролідів азитроміцин не пригнічує цитохром Р450, тому при призначенні його з переліченими вище препаратами не спостерігається аналогічних взаємодій.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи принаймні за 1 годину до або через 2 години після їди, 1 раз на добу. Дорослі та діти старше 12 років з масою тіла понад 45 кг При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів. Шкіри та м'яких тканин: по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на добу протягом 3-х днів (курсова доза 1,5 г). При акне вульгарна середнього ступеня тяжкості: по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на добу протягом 3 днів, потім по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на педелю протягом 9 тижнів (курсова доза 6,0 г). Першу щотижневу таблетку слід прийняти через 7 днів після прийому першої щоденної таблетки (8-й день від початку лікування), наступні 8 щотижневих таблеток – з інтервалом у 7 днів. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) – мігруючої еритеми (erythema migrans): 1 раз на добу протягом 5 днів: 1-й день – 1.0 г (2 таблетки по 500 мг), потім з 2-го по 5-ий день – по 1 таблетці (500 мг) (курсова доза 3.0 г). При інфекціях сечостатевих шляхів, спричинених Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит): неускладнений уретрит/цервіцит – 1 г (2 таблетки по 500 мг) одноразово. Літи у віці від 3 до 12 років з масою тіла менше 45 кг При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин: з розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу протягом 3 днів (курсова доза 30 мг/кг). Розрахунок дози препарату Сумамед для дітей з масою тіла менше 45 кг. Маса тіла 18-30 кг – 2 таблетки (250 мг азитроміцину). Маса тіла 31-44 кг – 3 таблетки (375 мг азитроміцину). Маса тіла не менше 45 кг – застосовують дози рекомендовані для дорослих. У дітей віком до 3 років рекомендується застосування препаратів Сумамед®, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 100 мг/5 мл та Сумамед® форте, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 200 мг/5 мл. При фарингіті/тонзиліті, спричинених Streptococcus pyogenes, препарат Сумамед® застосовують у дозі 20 мг/кг/добу протягом 3 днів (курсова доза 60 мг/кг). Максимальна добова доза становить 500 мг. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) - мігруючої еритеми (erythema migrans): по 20 мг/кг 1 раз на добу в 1-й день, потім із розрахунку 10 мг/кг I раз на добу з 2-го по 5-й день. Для зручності застосування у дітей курсової дози 60 мг/кг рекомендується прийом препаратів Сумамед®, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 100 мг/5 мл та Сумамед® форте, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 200 мг/5 мл. При порушенні функції нирок: при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції нічок легкого та середнього ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. При порушенні функції печінки: при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна. Оскільки люди похилого віку вже можуть мати поточні проаритмогенні стани, слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Сумамед® у зв'язку з високим ризиком розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу "пірует".ПередозуванняСимптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Сумамед у пацієнтів з цукровим діабетом, а також при низькокалорійній дієті необхідно враховувати, що до складу суспензії входить сахароза (0,32 ХЕ/5 мл). У разі пропуску прийому однієї дози препарату Сумамед® - пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з перервами в 24 години. Препарат Сумамед® слід приймати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та тяжку печінкову недостатність. За наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом Сумамед® слід припинити та провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв) терапію препаратом Сумамед слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії Сумамед® слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат Сумамед® не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином і похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі Сумамеду можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Сумамед®, а також через 2 місяці після закінчення лікування слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. При лікуванні макролідами, у тому числі, азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії тину "пірует", які можуть призвести до зупинки серця. Слід бути обережним при застосуванні препарату Сумамед® у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифло балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю. Застосування препарату Сумамед може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або викликати загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активну речовину азитроміцину дигідрат 524,109 мг відповідно, у перерахунку на азитроміцин 500,00 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний 93,891 мг, гіпромелоза 6,00 мг, крохмаль кукурудзяний 48,00 мг, крохмаль прежелатинізований 40,00 мг, целюлоза мікрокристалічна 33,60 мг, натрію лаур0 оболонка: гіпромелоза 13,60 мг, барвник індигокармін (Е132) 0,40 мг, титану діоксид (Е171) 2,24 мг, полісорбат 80 0,56 мг, тальк 11,20 мг. По 3 таблетки в блістер із ПВХ/алюмінієвої фольги. По 1 блістеру разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиОвальні, двоопуклі таблетки блакитного кольору, з гравіюванням "PLIVA" - на одній і "500" на іншій стороні. Вигляд у зламі – від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко перерозподіляється з плазми у тканини та органи. Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину, 37% препарату абсорбується і через 2-3 години у плазмі відзначається Cmax препарату - 0,41 мкг/мл. Відомо, що прийом їжі може знижувати абсорбцію азитроміцину, проте через недостатність у фірми-виробника власних даних про вплив їжі на фармакокінетику азитроміцину при прийомі Сумамеда® у вигляді суспензії, його слід приймати принаймні за 1 год до або через 2 год. год після їди. Препарат швидко розподіляється по всьому організму, високі концентрації, що в 50 разів перевищують концентрацію азитроміцину в плазмі, спостерігаються у тканинах. Залежно від органу/тканини концентрація препарату коливається в межах 1-9 мкг/мл. Об'єм розподілу становить у середньому 31 л/кг. Терапевтична концентрація азитроміцину у тканинах відзначається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. Проникає всередину клітин, у т.ч. фагоцитів, які мігрують у осередок запалення, сприяючи створенню терапевтичних концентрацій препарату, що перевищують МПК для збудників інфекції. Концентрації азитроміцину в інфікованих тканинах – вищі порівняно з неінфікованими тканинами. Має тривалий Т1/2 і повільно виводиться з тканин (в середньому - 2-4 дні). Виведення азитроміцину з жовчю – основний шлях виведення. У середньому до 50% виводиться із жовчю у постійній формі. Інші 50% виводяться у вигляді 10 метаболітів, утворених у процесі N- та О-деметилювання, гідроксилювання дезозаміну та агліконового кільця та в результаті розщеплення кладинози кон'югату. Метаболіти не мають антибактеріальної активності. З сечею виводиться у середньому 6% від введеної дози препарату. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) обсяг розподілу дещо вищий (30%) порівняно з пацієнтами, вік яких менше 45 років, що клінічно не значуще і не потребує зміни дозування. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1000-4000 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. Т1/2 препарату становить 65-72 год. Високий рівень об'єму розподілу (33,3 л/кг) і кліренсу плазми (10,2 мл/хв/кг), що спостерігається, дозволяє припустити, що тривалий Т1/2 препарату є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з наступним повільним його вивільненням. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax препарату в сироватці крові становила 1,14 мкг/мл. Мінімальний рівень у сироватці крові (0,18 мкг/мл) відзначався протягом 24 годин і площа під кривою «концентрація-час» склала 8,03 мкг/мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів з позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні інфузії (3-годинні) протягом від 2 до 5 днів. Після щоденного введення азитроміцину у дозі 500 мг (тривалість інфузії – 1 год) протягом 5 днів, у середньому 14% від дози виводиться із сечею протягом 24-годинного інтервалу дозування.ФармакодинамікаМає широкий спектр антимікробної дії. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує біосинтез білків мікроорганізму. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо грампозитивних, грамнегативних анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Не впливає на грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину.Показання до застосуванняінфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, зокрема. викликані атиповими збудниками; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції сечостатевих шляхів (уретрит, цервіцит).Протипоказання до застосуваннятяжкі порушення функції печінки та нирок; період лактації; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном; підвищена чутливість до азитроміцину та інших компонентів препарату; підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів; дитячий вік до 12 років та маса тіла менше 45 кг (для капсул та таблеток 500 мг); дитячий вік до 3 років (для пігулок 125 мг). З обережністю слід призначати сумамед при помірних порушеннях функції печінки та нирок, пацієнтам з порушеннями або схильністю до аритмії та подовження інтервалу QT.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування сумамеду можливе лише в тому випадку, якщо потенційна користь терапії для матері перевершує можливий ризик для плода. При необхідності застосування сумамеду в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: іноді – запаморочення/вертиго, головний біль, сонливість, судоми; рідко – парестезії, астенія, безсоння, гіперактивність, агресивність, занепокоєння, нервозність. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, абдомінальні болі та спазми; іноді – діарея, метеоризм, розлади травлення, анорексія; рідко – запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, холестатична жовтяниця, гепатит, зміна значень лабораторних показників функції печінки; дуже рідко – порушення функції печінки та некроз печінки (можливо зі смертельним результатом). Алергічні реакції: іноді – свербіж, шкірні висипання; рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, фотосенсибілізація, анафілактична реакція, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.Взаємодія з лікарськими засобамиСумамед® (капсули, таблетки, покриті оболонкою, порошок для приготування суспензії для вживання) Антацидні засоби (що містять алюміній, магній, етанол) та прийом їжі значною мірою зменшують всмоктування азитроміцину (капсули та суспензія), тому препарат слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому цих препаратів та їжі. Не зв'язується з ферментами комплексу цитохрому Р-450 і на відміну від макролідних антибіотиків, досі не відзначено взаємодії з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, метилпреднізолоном, циметидином, тріазоламом, дигоксином. Макроліди при одночасному прийомі з циклосерином, непрямими антикоагулянтами, метилпреднізолоном, фелодипіном та препаратами, що піддаються мікросомальному окисленню (циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромкриптин).підвищують концентрацію та токсичність зазначених препаратів, тоді як при застосуванні азалідів такої взаємодії до теперішнього часу не відзначалося. За необхідності спільного прийому з варфарином рекомендується проводити ретельний контроль ПВ (можливе збільшення ПВ та частоти розвитку геморагій). При одночасному прийомі макролідів з ерготаміном та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Лінкозаміди послаблюють, а тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний із гепарином. Сумамед® (ліофілізат для приготування розчину для інфузій) Хоча даних про взаємодію азитроміцину та алкалоїдів ріжків немає, необхідно бути обережними, т.к. одночасне призначення може призвести до збільшення концентрації алкалоїдів у крові та розвитку симптомів передозування (ерготизм), що відзначається при спільному прийомі алкалоїдів з макролідами; Антибіотики групи макролідів підвищують концентрацію в крові теофіліну, терфенадину, варфарину, карбамазепіну, фенітоїну, дигоксину, циклоспорину, ерготаміну, тріазоламу та мідазоламу, посилюючи тим самим їх ефект. На відміну від макролідів азитроміцин не пригнічує цитохром Р450, тому при призначенні його з переліченими вище препаратами не спостерігається аналогічних взаємодій.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи принаймні за 1 годину до або через 2 години після їди, 1 раз на добу. Дорослі та діти старше 12 років з масою тіла понад 45 кг При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів. Шкіри та м'яких тканин: по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на добу протягом 3-х днів (курсова доза 1,5 г). При акне вульгарна середнього ступеня тяжкості: по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на добу протягом 3 днів, потім по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на педелю протягом 9 тижнів (курсова доза 6,0 г). Першу щотижневу таблетку слід прийняти через 7 днів після прийому першої щоденної таблетки (8-й день від початку лікування), наступні 8 щотижневих таблеток – з інтервалом у 7 днів. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) – мігруючої еритеми (erythema migrans): 1 раз на добу протягом 5 днів: 1-й день – 1.0 г (2 таблетки по 500 мг), потім з 2-го по 5-ий день – по 1 таблетці (500 мг) (курсова доза 3.0 г). При інфекціях сечостатевих шляхів, спричинених Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит): неускладнений уретрит/цервіцит – 1 г (2 таблетки по 500 мг) одноразово. Літи у віці від 3 до 12 років з масою тіла менше 45 кг При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин: з розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу протягом 3 днів (курсова доза 30 мг/кг). Розрахунок дози препарату Сумамед для дітей з масою тіла менше 45 кг. Маса тіла 18-30 кг – 2 таблетки (250 мг азитроміцину). Маса тіла 31-44 кг – 3 таблетки (375 мг азитроміцину). Маса тіла не менше 45 кг – застосовують дози рекомендовані для дорослих. У дітей віком до 3 років рекомендується застосування препаратів Сумамед®, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 100 мг/5 мл та Сумамед® форте, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 200 мг/5 мл. При фарингіті/тонзиліті, спричинених Streptococcus pyogenes, препарат Сумамед® застосовують у дозі 20 мг/кг/добу протягом 3 днів (курсова доза 60 мг/кг). Максимальна добова доза становить 500 мг. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) - мігруючої еритеми (erythema migrans): по 20 мг/кг 1 раз на добу в 1-й день, потім із розрахунку 10 мг/кг I раз на добу з 2-го по 5-й день. Для зручності застосування у дітей курсової дози 60 мг/кг рекомендується прийом препаратів Сумамед®, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 100 мг/5 мл та Сумамед® форте, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 200 мг/5 мл. При порушенні функції нирок: при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції нічок легкого та середнього ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. При порушенні функції печінки: при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна. Оскільки люди похилого віку вже можуть мати поточні проаритмогенні стани, слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Сумамед® у зв'язку з високим ризиком розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу "пірует".ПередозуванняСимптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Сумамед у пацієнтів з цукровим діабетом, а також при низькокалорійній дієті необхідно враховувати, що до складу суспензії входить сахароза (0,32 ХЕ/5 мл). У разі пропуску прийому однієї дози препарату Сумамед® - пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з перервами в 24 години. Препарат Сумамед® слід приймати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та тяжку печінкову недостатність. За наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом Сумамед® слід припинити та провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв) терапію препаратом Сумамед слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії Сумамед® слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат Сумамед® не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином і похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі Сумамеду можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Сумамед®, а також через 2 місяці після закінчення лікування слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. При лікуванні макролідами, у тому числі, азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії тину "пірует", які можуть призвести до зупинки серця. Слід бути обережним при застосуванні препарату Сумамед® у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифло балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю. Застосування препарату Сумамед може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або викликати загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСумамед® форте Порошок для приготування суспензії для вживання (приготовлена ​​суспензія) — 5 мл: активна речовина: азитроміцин (у вигляді дигідрату) – 200 мг; допоміжні речовини: сахароза, тринатрію безводний фосфат, гідроксипропілцелюлоза; ксантанова камедь, вишневий ароматизатор J7549, банановий ароматизатор 78701-31, ваніліновий ароматизатор D-125Q38, кремнію діоксид колоїдний. У флаконах по 20, 35 або 42,5 мл (у комплекті з дозуючою ложкою або дозуючим шприцом); у коробці 1 флакон.Опис лікарської формиСумамед® форте Порошок для приготування суспензії для вживання: гранульований, білого або світло-жовтого кольору з характерним запахом банана та вишні. Після розчинення у воді однорідна суспензія білого або світло-жовтого кольору з характерним запахом банана та вишні.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко перерозподіляється з плазми у тканини та органи. Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину, 37% препарату абсорбується і через 2-3 години у плазмі відзначається Cmax препарату - 0,41 мкг/мл. Відомо, що прийом їжі може знижувати абсорбцію азитроміцину, проте через недостатність у фірми-виробника власних даних про вплив їжі на фармакокінетику азитроміцину при прийомі Сумамеда® у вигляді суспензії, його слід приймати принаймні за 1 год до або через 2 год. год після їди. Препарат швидко розподіляється по всьому організму, високі концентрації, що в 50 разів перевищують концентрацію азитроміцину в плазмі, спостерігаються у тканинах. Залежно від органу/тканини концентрація препарату коливається в межах 1-9 мкг/мл. Об'єм розподілу становить у середньому 31 л/кг. Терапевтична концентрація азитроміцину у тканинах відзначається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. Проникає всередину клітин, зокрема фагоцитів, які мігрують у вогнище запалення, сприяючи створенню терапевтичних концентрацій препарату, що перевищують МПК для збудників інфекції. Концентрації азитроміцину в інфікованих тканинах – вищі порівняно з неінфікованими тканинами. Має тривалий Т1/2 і повільно виводиться з тканин (в середньому - 2-4 дні). Виведення азитроміцину з жовчю – основний шлях виведення. У середньому до 50% виводиться із жовчю у постійній формі. Інші 50% виводяться у вигляді 10 метаболітів, утворених у процесі N- та О-деметилювання, гідроксилювання дезозаміну та агліконового кільця та в результаті розщеплення кладинози кон'югату. Метаболіти не мають антибактеріальної активності. З сечею виводиться у середньому 6% від введеної дози препарату. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) обсяг розподілу дещо вищий (30%) порівняно з пацієнтами, вік яких менше 45 років, що клінічно не значуще і не потребує зміни дозування. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1000-4000 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. Т1/2 препарату становить 65-72 год. Високий рівень об'єму розподілу (33,3 л/кг) і кліренсу плазми (10,2 мл/хв/кг), що спостерігається, дозволяє припустити, що тривалий Т1/2 препарату є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з наступним повільним його вивільненням. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax препарату в сироватці крові становила 1,14 мкг/мл. Мінімальний рівень у сироватці крові (0,18 мкг/мл) відзначався протягом 24 годин і площа під кривою «концентрація-час» склала 8,03 мкг/мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів з позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні інфузії (3-годинні) протягом від 2 до 5 днів. Після щоденного введення азитроміцину у дозі 500 мг (тривалість інфузії – 1 год) протягом 5 днів, у середньому 14% від дози виводиться із сечею протягом 24-годинного інтервалу дозування.ФармакодинамікаМає широкий спектр антимікробної дії. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує біосинтез білків мікроорганізму. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо грампозитивних, грамнегативних анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Не впливає на грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину.ІнструкціяДо флакона, призначеного для приготування 15 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 8 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 20 мл, що перевищує номінальний обсяг приблизно на 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 5 днів. До флакона, призначеного для приготування 30 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 14,5 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 35 мл, що перевищує номінальний об'єм приблизно на 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 10 днів. До флакона, призначеного для приготування 37,5 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 16,5 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 42,5 мл, що перевищує номінальний обсяг приблизно 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 10 днів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів та лор-органів (фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, у т.ч. спричинені атиповими збудниками); інфекції шкіри та м'яких тканин (акне вульгаріс середнього ступеня тяжкості, пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) - мігруюча еритема (erythema mygrans); інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamidia trachomatis (уретрит, цервіцит).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до азитроміцину, інших макролідів або інших компонентів препарату; порушення функції печінки тяжкого ступеня (немає даних щодо ефективності та безпеки); порушення функції нирок (Cl креатиніну <40 мл/хв) (немає даних щодо ефективності та безпеки); дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 6 місяців; період грудного вигодовування; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном. З обережністю: вагітність; міастенія; помірні порушення функції печінки; помірні порушення функції нирок (Cl креатиніну >40 мл/хв); у пацієнтів з подовженням інтервалу QT, які отримують терапію антиаритмічними засобами класів IA, III, цизапридом, при гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущій брадикардії, аритмії або тяжкій серцевій недостатності; одночасне застосування терфенадину, варфарину, дигоксину, цукрового діабету.Вагітність та лактаціяАзитроміцин застосовується при вагітності у разі коли співвідношення користі для матері перевищує можливий ризик для плода. Під час лікування препаратом грудне вигодовування слід призупинити.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (не менше 10%); часто (щонайменше 1%, але не менше 10%); нечасто (щонайменше 0,1%, але не менше 1%); рідко (щонайменше 0,01%, але менш 0,1%); дуже рідко (менше 0,01%, включаючи поодинокі випадки). Інфекційні захворювання: нечасто – кандидоз, у т.ч. слизової оболонки порожнини рота та геніталій; дуже рідко – псевдомембранозний коліт. З боку обміну речовин та харчування: часто – анорексія. Алергічні реакції: часто - свербіж шкіри, шкірний висип; нечасто - реакції гіперчутливості, реакція фотосенсибілізації, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк; дуже рідко – анафілактична реакція, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз. З боку крові та лімфатичної системи: часто – еозинофілія, лімфопенія; нечасто - лейкопенія, нейтропенія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку нервової системи: часто головний біль, запаморочення, парестезія, порушення смакових відчуттів; нечасто - гіпестезія, сонливість, безсоння; дуже рідко - тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху (або аносмія) та смакових відчуттів, міастенія, занепокоєння. З боку органу зору: часто – порушення чіткості зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – глухота; нечасто - шум у вухах; рідко – вертиго. З боку ССС: нечасто – відчуття серцебиття; дуже рідко – зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT, аритмія типу «пірует», шлуночкова тахікардія. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота, метеоризм, біль у животі, діарея; часто – диспепсія, блювання; нечасто – запор, гастрит; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну, гепатит; рідко – порушення функції печінки; дуже рідко - холестатична жовтяниця, печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом, в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки); некроз печінки; фульмінантний гепатит. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – підвищення концентрації сечовини та креатиніну у плазмі крові; дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. Інші: часто – слабкість; нечасто – біль у грудях, периферичні набряки, астенія, нездужання, зміна концентрації калію.Взаємодія з лікарськими засобамиСумамед® форте (порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо) Антацидні засоби (що містять алюміній, магній, етанол) та прийом їжі значною мірою зменшують всмоктування азитроміцину (капсули та суспензія), тому препарат слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому цих препаратів та їжі. Не зв'язується з ферментами комплексу цитохрому Р-450 і на відміну від макролідних антибіотиків, досі не відзначено взаємодії з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, метилпреднізолоном, циметидином, тріазоламом, дигоксином. Макроліди при одночасному прийомі з циклосерином, непрямими антикоагулянтами, метилпреднізолоном, фелодипіном та препаратами, що піддаються мікросомальному окисленню (циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромкриптин, бромкриптин у той час як при застосуванні азалідів такої взаємодії на цей час не відзначалося. За необхідності спільного прийому з варфарином рекомендується проводити ретельний контроль ПВ (можливе збільшення ПВ та частоти розвитку геморагій). При одночасному прийомі макролідів з ерготаміном та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Лінкозаміди послаблюють, а тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний із гепарином.Спосіб застосування та дозиВсередину, 1 раз на добу, за 1 годину до або через 2 години після їди. Після прийому препарату Сумамед® форте дитині необхідно обов'язково запропонувати випити кілька ковтків води, щоб вона змогла проковтнути залишки суспензії. Перед кожним прийомом препарату флакон ретельно збовтують до отримання однорідної суспензії. Якщо необхідний обсяг суспензії не був відібраний із флакона протягом 20 хв після збовтування, суспензію слід збовтати знову, відібрати необхідний об'єм та дати дитині. Необхідну дозу відміряють за допомогою шприца для дозування з ціною розподілу 1 мл та номінальною місткістю суспензії 5 мл (200 мг азитроміцину) або мірної ложки з номінальною місткістю суспензії 2,5 мл (100 мг азитроміцину) або 5 мл у картонну упаковку разом із флаконом. Після використання шприц (попередньо розібравши його) та мірну ложку промивають проточною водою, сушать та зберігають у сухому місці до наступного прийому препарату Сумамед® форте. При інфекційно-запальних захворюваннях верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин: препарат призначають із розрахунку 10 мг/кг 1 раз на день протягом 3 днів; курсова доза – 30 мг/кг. При фарингіті/тонзиліті, спричинених Streptococcus pyogenes, препарат Сумамед® форте застосовують у дозі 20 мг/кг/добу протягом 3 днів; курсова доза 60 мг/кг. Максимальна добова доза становить 500 мг. Дітям з масою тіла до 10 кг слід приймати препарат Сумамед, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо, 100 мг/5 мл. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) - мігруючої еритеми (erythema migrans): 1-й день у дозі 20 мг/кг/добу, потім з 2-го по 5-й день у дозі 10 мг/кг/добу; курсова доза 60 мг/кг. Пацієнти з порушеннями функції нирок: при порушенні функції нирок (Cl креатиніну >40 мл/хв) корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції печінки: при помірному порушенні функції печінки корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Сумамед® форте у пацієнтів із цукровим діабетом, а також при низькокалорійній дієті необхідно враховувати, що до складу суспензії входить сахароза (0,32 ХЕ/5 мл). У разі пропуску прийому однієї дози препарату Сумамед® форте пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами на 24 год. Препарат Сумамед® форте слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому антацидних препаратів. Препарат Сумамед® форте слід приймати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та печінкової недостатності тяжкого ступеня. При наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом Сумамед® форте слід припинити та провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок: у пацієнтів із СКФ 10 – 80 мл/хв корекція дози не потрібна, терапію препаратом Сумамед® форте слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії Сумамед® форте слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат Сумамед® форте не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином і похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі препарату Сумамед® форте можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, як легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Сумамед® форте, а також через 2 місяці після закінчення терапії слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. Не можна застосовувати препарати, що гальмують перистальтику кишечника. При лікуванні макролідами, у тому числі азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу "пірует", які можуть призвести до зупинки серця. Слід бути обережним при застосуванні препарату Сумамед® форте у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів ІА (хінідин, прокаїнамід), ІІІ (дофетилід, аміодарон та соталол), цизапридом, терфенадином. антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю. Застосування препарату Сумамед® форте може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або спричинити загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСумамед® форте Порошок для приготування суспензії для вживання (приготовлена ​​суспензія) — 5 мл: активна речовина: азитроміцин (у вигляді дигідрату) – 200 мг; допоміжні речовини: сахароза, тринатрію безводний фосфат, гідроксипропілцелюлоза; ксантанова камедь, вишневий ароматизатор J7549, банановий ароматизатор 78701-31, ваніліновий ароматизатор D-125Q38, кремнію діоксид колоїдний. У флаконах по 20, 35 або 42,5 мл (у комплекті з дозуючою ложкою або дозуючим шприцом); у коробці 1 флакон.Опис лікарської формиСумамед® форте Порошок для приготування суспензії для вживання: гранульований, білого або світло-жовтого кольору з характерним запахом банана та вишні. Після розчинення у воді однорідна суспензія білого або світло-жовтого кольору з характерним запахом банана та вишні.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко перерозподіляється з плазми у тканини та органи. Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину, 37% препарату абсорбується і через 2-3 години у плазмі відзначається Cmax препарату - 0,41 мкг/мл. Відомо, що прийом їжі може знижувати абсорбцію азитроміцину, проте через недостатність у фірми-виробника власних даних про вплив їжі на фармакокінетику азитроміцину при прийомі Сумамеда® у вигляді суспензії, його слід приймати принаймні за 1 год до або через 2 год. год після їди. Препарат швидко розподіляється по всьому організму, високі концентрації, що в 50 разів перевищують концентрацію азитроміцину в плазмі, спостерігаються у тканинах. Залежно від органу/тканини концентрація препарату коливається в межах 1-9 мкг/мл. Об'єм розподілу становить у середньому 31 л/кг. Терапевтична концентрація азитроміцину у тканинах відзначається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. Проникає всередину клітин, у т.ч. фагоцитів, які мігрують у осередок запалення, сприяючи створенню терапевтичних концентрацій препарату, що перевищують МПК для збудників інфекції. Концентрації азитроміцину в інфікованих тканинах – вищі порівняно з неінфікованими тканинами. Має тривалий Т1/2 і повільно виводиться з тканин (в середньому - 2-4 дні). Виведення азитроміцину з жовчю – основний шлях виведення. У середньому до 50% виводиться із жовчю у постійній формі. Інші 50% виводяться у вигляді 10 метаболітів, утворених у процесі N- та О-деметилювання, гідроксилювання дезозаміну та агліконового кільця та в результаті розщеплення кладинози кон'югату. Метаболіти не мають антибактеріальної активності. З сечею виводиться у середньому 6% від введеної дози препарату. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) обсяг розподілу дещо вищий (30%) порівняно з пацієнтами, вік яких менше 45 років, що клінічно не значуще і не потребує зміни дозування. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1000-4000 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. Т1/2 препарату становить 65-72 год. Високий рівень об'єму розподілу (33,3 л/кг) і кліренсу плазми (10,2 мл/хв/кг), що спостерігається, дозволяє припустити, що тривалий Т1/2 препарату є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з наступним повільним його вивільненням. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax препарату в сироватці крові становила 1,14 мкг/мл. Мінімальний рівень у сироватці крові (0,18 мкг/мл) відзначався протягом 24 годин і площа під кривою «концентрація-час» склала 8,03 мкг/мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів з позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні інфузії (3-годинні) протягом від 2 до 5 днів. Після щоденного введення азитроміцину у дозі 500 мг (тривалість інфузії – 1 год) протягом 5 днів, у середньому 14% від дози виводиться із сечею протягом 24-годинного інтервалу дозування.ФармакодинамікаМає широкий спектр антимікробної дії. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує біосинтез білків мікроорганізму. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо грампозитивних, грамнегативних анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Не впливає на грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину.ІнструкціяДо флакона, призначеного для приготування 15 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 8 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 20 мл, що перевищує номінальний обсяг приблизно на 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 5 днів. До флакона, призначеного для приготування 30 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 14,5 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 35 мл, що перевищує номінальний об'єм приблизно на 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 10 днів. До флакона, призначеного для приготування 37,5 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 16,5 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 42,5 мл, що перевищує номінальний обсяг приблизно 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 10 днів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів та лор-органів (фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, у т.ч. спричинені атиповими збудниками); інфекції шкіри та м'яких тканин (акне вульгаріс середнього ступеня тяжкості, пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) - мігруюча еритема (erythema mygrans); інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamidia trachomatis (уретрит, цервіцит).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до азитроміцину, інших макролідів або інших компонентів препарату; порушення функції печінки тяжкого ступеня (немає даних щодо ефективності та безпеки); порушення функції нирок (Cl креатиніну <40 мл/хв) (немає даних щодо ефективності та безпеки); дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 6 місяців; період грудного вигодовування; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном. З обережністю: вагітність; міастенія; помірні порушення функції печінки; помірні порушення функції нирок (Cl креатиніну >40 мл/хв); у пацієнтів з подовженням інтервалу QT, які отримують терапію антиаритмічними засобами класів IA, III, цизапридом, при гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущій брадикардії, аритмії або тяжкій серцевій недостатності; одночасне застосування терфенадину, варфарину, дигоксину, цукрового діабету.Вагітність та лактаціяАзитроміцин застосовується при вагітності у разі коли співвідношення користі для матері перевищує можливий ризик для плода. Під час лікування препаратом грудне вигодовування слід призупинити.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (не менше 10%); часто (щонайменше 1%, але не менше 10%); нечасто (щонайменше 0,1%, але не менше 1%); рідко (щонайменше 0,01%, але менш 0,1%); дуже рідко (менше 0,01%, включаючи поодинокі випадки). Інфекційні захворювання: нечасто – кандидоз, у т.ч. слизової оболонки порожнини рота та геніталій; дуже рідко – псевдомембранозний коліт. З боку обміну речовин та харчування: часто – анорексія. Алергічні реакції: часто - свербіж шкіри, шкірний висип; нечасто - реакції гіперчутливості, реакція фотосенсибілізації, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк; дуже рідко – анафілактична реакція, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз. З боку крові та лімфатичної системи: часто – еозинофілія, лімфопенія; нечасто - лейкопенія, нейтропенія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку нервової системи: часто головний біль, запаморочення, парестезія, порушення смакових відчуттів; нечасто - гіпестезія, сонливість, безсоння; дуже рідко - тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху (або аносмія) та смакових відчуттів, міастенія, занепокоєння. З боку органу зору: часто – порушення чіткості зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – глухота; нечасто - шум у вухах; рідко – вертиго. З боку ССС: нечасто – відчуття серцебиття; дуже рідко – зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT, аритмія типу «пірует», шлуночкова тахікардія. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота, метеоризм, біль у животі, діарея; часто – диспепсія, блювання; нечасто – запор, гастрит; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну, гепатит; рідко – порушення функції печінки; дуже рідко - холестатична жовтяниця, печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом, в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки); некроз печінки; фульмінантний гепатит. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – підвищення концентрації сечовини та креатиніну у плазмі крові; дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. Інші: часто – слабкість; нечасто – біль у грудях, периферичні набряки, астенія, нездужання, зміна концентрації калію.Взаємодія з лікарськими засобамиСумамед® форте (порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо) Антацидні засоби (що містять алюміній, магній, етанол) та прийом їжі значною мірою зменшують всмоктування азитроміцину (капсули та суспензія), тому препарат слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому цих препаратів та їжі. Не зв'язується з ферментами комплексу цитохрому Р-450 і на відміну від макролідних антибіотиків, досі не відзначено взаємодії з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, метилпреднізолоном, циметидином, тріазоламом, дигоксином. Макроліди при одночасному прийомі з циклосерином, непрямими антикоагулянтами, метилпреднізолоном, фелодипіном та препаратами, що піддаються мікросомальному окисленню (циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромкриптин, бромкриптин у той час як при застосуванні азалідів такої взаємодії на цей час не відзначалося. За необхідності спільного прийому з варфарином рекомендується проводити ретельний контроль ПВ (можливе збільшення ПВ та частоти розвитку геморагій). При одночасному прийомі макролідів з ерготаміном та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Лінкозаміди послаблюють, а тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний із гепарином.Спосіб застосування та дозиВсередину, 1 раз на добу, за 1 годину до або через 2 години після їди. Після прийому препарату Сумамед® форте дитині необхідно обов'язково запропонувати випити кілька ковтків води, щоб вона змогла проковтнути залишки суспензії. Перед кожним прийомом препарату флакон ретельно збовтують до отримання однорідної суспензії. Якщо необхідний обсяг суспензії не був відібраний із флакона протягом 20 хв після збовтування, суспензію слід збовтати знову, відібрати необхідний об'єм та дати дитині. Необхідну дозу відміряють за допомогою шприца для дозування з ціною розподілу 1 мл та номінальною місткістю суспензії 5 мл (200 мг азитроміцину) або мірної ложки з номінальною місткістю суспензії 2,5 мл (100 мг азитроміцину) або 5 мл у картонну упаковку разом із флаконом. Після використання шприц (попередньо розібравши його) та мірну ложку промивають проточною водою, сушать та зберігають у сухому місці до наступного прийому препарату Сумамед® форте. При інфекційно-запальних захворюваннях верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин: препарат призначають із розрахунку 10 мг/кг 1 раз на день протягом 3 днів; курсова доза – 30 мг/кг. При фарингіті/тонзиліті, спричинених Streptococcus pyogenes, препарат Сумамед® форте застосовують у дозі 20 мг/кг/добу протягом 3 днів; курсова доза 60 мг/кг. Максимальна добова доза становить 500 мг. Дітям з масою тіла до 10 кг слід приймати препарат Сумамед, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо, 100 мг/5 мл. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) - мігруючої еритеми (erythema migrans): 1-й день у дозі 20 мг/кг/добу, потім з 2-го по 5-й день у дозі 10 мг/кг/добу; курсова доза 60 мг/кг. Пацієнти з порушеннями функції нирок: при порушенні функції нирок (Cl креатиніну >40 мл/хв) корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції печінки: при помірному порушенні функції печінки корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Сумамед® форте у пацієнтів із цукровим діабетом, а також при низькокалорійній дієті необхідно враховувати, що до складу суспензії входить сахароза (0,32 ХЕ/5 мл). У разі пропуску прийому однієї дози препарату Сумамед® форте пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами на 24 год. Препарат Сумамед® форте слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому антацидних препаратів. Препарат Сумамед® форте слід приймати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та печінкової недостатності тяжкого ступеня. При наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом Сумамед® форте слід припинити та провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок: у пацієнтів із СКФ 10 – 80 мл/хв корекція дози не потрібна, терапію препаратом Сумамед® форте слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії Сумамед® форте слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат Сумамед® форте не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином і похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі препарату Сумамед® форте можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, як легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Сумамед® форте, а також через 2 місяці після закінчення терапії слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. Не можна застосовувати препарати, що гальмують перистальтику кишечника. При лікуванні макролідами, у тому числі азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу "пірует", які можуть призвести до зупинки серця. Слід бути обережним при застосуванні препарату Сумамед® форте у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів ІА (хінідин, прокаїнамід), ІІІ (дофетилід, аміодарон та соталол), цизапридом, терфенадином. антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю. Застосування препарату Сумамед® форте може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або спричинити загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСумамед® форте Порошок для приготування суспензії для вживання (приготовлена ​​суспензія) — 5 мл: активна речовина: азитроміцин (у вигляді дигідрату) – 200 мг; допоміжні речовини: сахароза, тринатрію безводний фосфат, гідроксипропілцелюлоза; ксантанова камедь, вишневий ароматизатор J7549, банановий ароматизатор 78701-31, ваніліновий ароматизатор D-125Q38, кремнію діоксид колоїдний. У флаконах по 20, 35 або 42,5 мл (у комплекті з дозуючою ложкою або дозуючим шприцом); у коробці 1 флакон.Опис лікарської формиСумамед® форте Порошок для приготування суспензії для вживання: гранульований, білого або світло-жовтого кольору з характерним запахом банана та вишні. Після розчинення у воді однорідна суспензія білого або світло-жовтого кольору з характерним запахом банана та вишні.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко перерозподіляється з плазми у тканини та органи. Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину, 37% препарату абсорбується і через 2-3 години у плазмі відзначається Cmax препарату - 0,41 мкг/мл. Відомо, що прийом їжі може знижувати абсорбцію азитроміцину, проте через недостатність у фірми-виробника власних даних про вплив їжі на фармакокінетику азитроміцину при прийомі Сумамеда® у вигляді суспензії, його слід приймати принаймні за 1 год до або через 2 год. год після їди. Препарат швидко розподіляється по всьому організму, високі концентрації, що в 50 разів перевищують концентрацію азитроміцину в плазмі, спостерігаються у тканинах. Залежно від органу/тканини концентрація препарату коливається в межах 1-9 мкг/мл. Об'єм розподілу становить у середньому 31 л/кг. Терапевтична концентрація азитроміцину у тканинах відзначається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. Проникає всередину клітин, зокрема фагоцитів, які мігрують у вогнище запалення, сприяючи створенню терапевтичних концентрацій препарату, що перевищують МПК для збудників інфекції. Концентрації азитроміцину в інфікованих тканинах – вищі порівняно з неінфікованими тканинами. Має тривалий Т1/2 і повільно виводиться з тканин (в середньому - 2-4 дні). Виведення азитроміцину з жовчю – основний шлях виведення. У середньому до 50% виводиться із жовчю у постійній формі. Інші 50% виводяться у вигляді 10 метаболітів, утворених у процесі N- та О-деметилювання, гідроксилювання дезозаміну та агліконового кільця та в результаті розщеплення кладинози кон'югату. Метаболіти не мають антибактеріальної активності. З сечею виводиться у середньому 6% від введеної дози препарату. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) обсяг розподілу дещо вищий (30%) порівняно з пацієнтами, вік яких менше 45 років, що клінічно не значуще і не потребує зміни дозування. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1000-4000 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. Т1/2 препарату становить 65-72 год. Високий рівень об'єму розподілу (33,3 л/кг) і кліренсу плазми (10,2 мл/хв/кг), що спостерігається, дозволяє припустити, що тривалий Т1/2 препарату є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з наступним повільним його вивільненням. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax препарату в сироватці крові становила 1,14 мкг/мл. Мінімальний рівень у сироватці крові (0,18 мкг/мл) відзначався протягом 24 годин і площа під кривою «концентрація-час» склала 8,03 мкг/мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів з позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні інфузії (3-годинні) протягом від 2 до 5 днів. Після щоденного введення азитроміцину у дозі 500 мг (тривалість інфузії – 1 год) протягом 5 днів, у середньому 14% від дози виводиться із сечею протягом 24-годинного інтервалу дозування.ФармакодинамікаМає широкий спектр антимікробної дії. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує біосинтез білків мікроорганізму. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо грампозитивних, грамнегативних анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Не впливає на грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину.ІнструкціяДо флакона, призначеного для приготування 15 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 8 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 20 мл, що перевищує номінальний обсяг приблизно на 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 5 днів. До флакона, призначеного для приготування 30 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 14,5 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 35 мл, що перевищує номінальний об'єм приблизно на 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 10 днів. До флакона, призначеного для приготування 37,5 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 16,5 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 42,5 мл, що перевищує номінальний обсяг приблизно 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 10 днів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів та лор-органів (фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, у т.ч. спричинені атиповими збудниками); інфекції шкіри та м'яких тканин (акне вульгаріс середнього ступеня тяжкості, пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) - мігруюча еритема (erythema mygrans); інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamidia trachomatis (уретрит, цервіцит).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до азитроміцину, інших макролідів або інших компонентів препарату; порушення функції печінки тяжкого ступеня (немає даних щодо ефективності та безпеки); порушення функції нирок (Cl креатиніну <40 мл/хв) (немає даних щодо ефективності та безпеки); дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 6 місяців; період грудного вигодовування; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном. З обережністю: вагітність; міастенія; помірні порушення функції печінки; помірні порушення функції нирок (Cl креатиніну >40 мл/хв); у пацієнтів з подовженням інтервалу QT, які отримують терапію антиаритмічними засобами класів IA, III, цизапридом, при гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущій брадикардії, аритмії або тяжкій серцевій недостатності; одночасне застосування терфенадину, варфарину, дигоксину, цукрового діабету.Вагітність та лактаціяАзитроміцин застосовується при вагітності у разі коли співвідношення користі для матері перевищує можливий ризик для плода. Під час лікування препаратом грудне вигодовування слід призупинити.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (не менше 10%); часто (щонайменше 1%, але не менше 10%); нечасто (щонайменше 0,1%, але не менше 1%); рідко (щонайменше 0,01%, але менш 0,1%); дуже рідко (менше 0,01%, включаючи поодинокі випадки). Інфекційні захворювання: нечасто – кандидоз, у т.ч. слизової оболонки порожнини рота та геніталій; дуже рідко – псевдомембранозний коліт. З боку обміну речовин та харчування: часто – анорексія. Алергічні реакції: часто - свербіж шкіри, шкірний висип; нечасто - реакції гіперчутливості, реакція фотосенсибілізації, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк; дуже рідко – анафілактична реакція, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз. З боку крові та лімфатичної системи: часто – еозинофілія, лімфопенія; нечасто - лейкопенія, нейтропенія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку нервової системи: часто головний біль, запаморочення, парестезія, порушення смакових відчуттів; нечасто - гіпестезія, сонливість, безсоння; дуже рідко - тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху (або аносмія) та смакових відчуттів, міастенія, занепокоєння. З боку органу зору: часто – порушення чіткості зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – глухота; нечасто - шум у вухах; рідко – вертиго. З боку ССС: нечасто – відчуття серцебиття; дуже рідко – зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT, аритмія типу «пірует», шлуночкова тахікардія. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота, метеоризм, біль у животі, діарея; часто – диспепсія, блювання; нечасто – запор, гастрит; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну, гепатит; рідко – порушення функції печінки; дуже рідко - холестатична жовтяниця, печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом, в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки); некроз печінки; фульмінантний гепатит. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – підвищення концентрації сечовини та креатиніну у плазмі крові; дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. Інші: часто – слабкість; нечасто – біль у грудях, периферичні набряки, астенія, нездужання, зміна концентрації калію.Взаємодія з лікарськими засобамиСумамед® форте (порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо) Антацидні засоби (що містять алюміній, магній, етанол) та прийом їжі значною мірою зменшують всмоктування азитроміцину (капсули та суспензія), тому препарат слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому цих препаратів та їжі. Не зв'язується з ферментами комплексу цитохрому Р-450 і на відміну від макролідних антибіотиків, досі не відзначено взаємодії з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, метилпреднізолоном, циметидином, тріазоламом, дигоксином. Макроліди при одночасному прийомі з циклосерином, непрямими антикоагулянтами, метилпреднізолоном, фелодипіном та препаратами, що піддаються мікросомальному окисленню (циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромкриптин, бромкриптин у той час як при застосуванні азалідів такої взаємодії на цей час не відзначалося. За необхідності спільного прийому з варфарином рекомендується проводити ретельний контроль ПВ (можливе збільшення ПВ та частоти розвитку геморагій). При одночасному прийомі макролідів з ерготаміном та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Лінкозаміди послаблюють, а тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний із гепарином.Спосіб застосування та дозиВсередину, 1 раз на добу, за 1 годину до або через 2 години після їди. Після прийому препарату Сумамед® форте дитині необхідно обов'язково запропонувати випити кілька ковтків води, щоб вона змогла проковтнути залишки суспензії. Перед кожним прийомом препарату флакон ретельно збовтують до отримання однорідної суспензії. Якщо необхідний обсяг суспензії не був відібраний із флакона протягом 20 хв після збовтування, суспензію слід збовтати знову, відібрати необхідний об'єм та дати дитині. Необхідну дозу відміряють за допомогою шприца для дозування з ціною розподілу 1 мл та номінальною місткістю суспензії 5 мл (200 мг азитроміцину) або мірної ложки з номінальною місткістю суспензії 2,5 мл (100 мг азитроміцину) або 5 мл у картонну упаковку разом із флаконом. Після використання шприц (попередньо розібравши його) та мірну ложку промивають проточною водою, сушать та зберігають у сухому місці до наступного прийому препарату Сумамед® форте. При інфекційно-запальних захворюваннях верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин: препарат призначають із розрахунку 10 мг/кг 1 раз на день протягом 3 днів; курсова доза – 30 мг/кг. При фарингіті/тонзиліті, спричинених Streptococcus pyogenes, препарат Сумамед® форте застосовують у дозі 20 мг/кг/добу протягом 3 днів; курсова доза 60 мг/кг. Максимальна добова доза становить 500 мг. Дітям з масою тіла до 10 кг слід приймати препарат Сумамед, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо, 100 мг/5 мл. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) - мігруючої еритеми (erythema migrans): 1-й день у дозі 20 мг/кг/добу, потім з 2-го по 5-й день у дозі 10 мг/кг/добу; курсова доза 60 мг/кг. Пацієнти з порушеннями функції нирок: при порушенні функції нирок (Cl креатиніну >40 мл/хв) корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції печінки: при помірному порушенні функції печінки корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Сумамед® форте у пацієнтів із цукровим діабетом, а також при низькокалорійній дієті необхідно враховувати, що до складу суспензії входить сахароза (0,32 ХЕ/5 мл). У разі пропуску прийому однієї дози препарату Сумамед® форте пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами на 24 год. Препарат Сумамед® форте слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому антацидних препаратів. Препарат Сумамед® форте слід приймати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та печінкової недостатності тяжкого ступеня. При наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом Сумамед® форте слід припинити та провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок: у пацієнтів із СКФ 10 – 80 мл/хв корекція дози не потрібна, терапію препаратом Сумамед® форте слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії Сумамед® форте слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат Сумамед® форте не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином і похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі препарату Сумамед® форте можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, як легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Сумамед® форте, а також через 2 місяці після закінчення терапії слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. Не можна застосовувати препарати, що гальмують перистальтику кишечника. При лікуванні макролідами, у тому числі азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу "пірует", які можуть призвести до зупинки серця. Слід бути обережним при застосуванні препарату Сумамед® форте у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів ІА (хінідин, прокаїнамід), ІІІ (дофетилід, аміодарон та соталол), цизапридом, терфенадином. антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю. Застосування препарату Сумамед® форте може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або спричинити загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: суматриптан 100 мг. В упаковці 2 штуки.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаАгоніст серотонінових 5-HT1-рецепторів. Препарат із протимігренозною активністю.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується. 70% максимальної плазмової концентрації досягається через 45 хв. Cmax у плазмі становить 54 нг/мл. Біодоступність – 14% (за рахунок пресистемного метаболізму та неповного всмоктування). Зв'язування із білками плазми становить 14-21%. Метаболізується шляхом окислення за участю моноаміноксилази (переважно ізоферменту А) з утворенням метаболітів, основними з яких є індолоцтовий аналог суматриптану, що не має фармакологічної активності щодо 5-НТ1-серотонінових рецепторів, та його глюкуронід. Виводиться нирками, переважно як метаболітів.ФармакодинамікаСуматриптан – специфічний селективний агоніст 5-НТ1-серотонінових рецепторів, локалізованих переважно у кровоносних судинах головного мозку та їх стимуляція призводить до звуження цих судин. Не впливає на інші підтипи 5-НТ-серотонінових рецепторів (5-НТ2-7). Активує чутливість рецепторів трійчастого нерва. Терапевтичний ефект зазвичай настає через 30 хв після прийому.Показання до застосуванняНапад мігрені з аурою чи без неї.Протипоказання до застосуваннягеміплегічна, базилярна чи офтальмоплегічна форми мігрені; ІХС або наявність симптомів, що дозволяють передбачити її наявність; інфаркт міокарда в анамнезі; фармакологічно неконтрольована артеріальна гіпертензія; оклюзійні захворювання периферичних судин; інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу (в т.ч. в анамнезі); виражені порушення функцій печінки та нирок; одночасний прийом з ерготаміном або його похідними та протягом 24 годин після їх прийому; застосування на фоні прийому інгібіторів моноамінооксидази або раніше ніж через 2 тижні після відміни цих препаратів; вік до 18 та старше 65 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність; грудне вигодовування (грудне вигодовування можливе не раніше ніж через 24 години після прийому препарату; вроджена галактоземія, синдром мальабсорбції глюкози/галактози; вроджена недостатність лактози; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю: епілепсія (в т.ч. будь-які стани зі зниженим епілептичним порогом), фармакологічно контрольована артеріальна гіпертензія, порушення функції печінки або нирок, підвищена чутливість до сульфаніламідів (введення суматриптану може викликати алергічні реакції, вираженість яких варіюється від шкірних проявів до анафілу) .Вагітність та лактаціяПротипоказаний під час вагітності та в період грудного вигодовування (грудне вигодовування можливе не раніше ніж через 24 години після прийому препарату). Протипоказаний у віці до 18 років.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто - більше 1/10; часто - від понад 1/100 до 1/10; іноді - від понад 1/1000 до 1/100; рідко - від понад 1/10000 до менше 1/1000; дуже рідко – від менше 1/10 000, включаючи окремі випадки. З боку нервової системи: часто – запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включаючи парастезії та зниження чутливості. З боку серцево-судинної системи: часто - тимчасове підвищення артеріального тиску (спостерігається незабаром після прийому препарату), «припливи». З боку дихальної системи та органів групою клітини: часто – диспное, легке, минуще подразнення слизової оболонки або відчуття печіння в носовій порожнині чи горлі, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: часто - почуття тяжкості (зазвичай минуще, може бути інтенсивним і виникати у будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину та горло). Загальні та місцеві реакції: часто - больові відчуття, почуття холоду або спека, відчуття тиску пли стягування (зазвичай минуще, можуть бути інтенсивними і виникати в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину та горло), слабкість, стомлюваність (зазвичай слабо або помірно виражені, минущі). Лабораторні показники: дуже рідко – незначні відхилення показників печінкових проб. Постмаркетингове спостереження З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, включаючи шкірні прояви, а також анафілаксію. З боку нервової системи: дуже рідко - судомні напади (у ряді випадків спостерігалися у пацієнтів з судомними нападами в анамнезі або при супутніх станах, що призводять до виникнення судом; у частини пацієнтів факторів ризику не було виявлено), тремор, дистонія, ністагм, худоба. З боку органів зору: дуже рідко - мелькання, диплопія, зниження гостроти зору, сліпота (зазвичай минуща). Проте, розлади зору може бути обумовлені власне нападом мігрені. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – брадикардія, тахікардія, тріпотіння, аритмії, транзиторні зміни на ЕКГ, коронарний вазоспазм, стенокардія, інфаркт міокарда, гіпотонія, синдром Рейно. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – ішемічний коліт, дисфагія, відчуття дискомфорту в животі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному введенні з ерготаміном та ерготамінсодержащими лікарськими засобами можливий тривалий спазм судин. Можлива взаємодія між суматриптаном та інгібіторами МАО (зниження інтенсивності метаболізму суматриптану, підвищення його концентрації). При одночасному застосуванні суматриптану та лікарських засобів із групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну можливий розвиток слабкості, гіперрефлексії та порушення координації рухів. Не відзначено взаємодії суматриптану з пропранололом, флуніризином, пізотифеном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину таблетку слід ковтати повністю, запиваючи водою. Починати лікування слід якомога раніше при виникненні нападу мігрені. Рекомендована доза – 50 мг, при необхідності – 100 мг. Якщо симптоми мігрені не зникають і не зменшуються після прийому першої дози, то повторно для усунення цього ж нападу препарат не застосовують. Для усунення наступних нападів (при зменшенні або зникненні симптомів, а потім поновленні) можна прийняти другу дозу протягом наступних 24 годин за умови, що інтервал між прийомом становить не менше 2 годин. Максимальна добова доза – 300 мг.ПередозуванняСимптоми: при прийомі до 400 мг не спостерігається будь-яких інших побічних реакцій, крім перерахованих вище. Лікування: промивання шлунка, нагляд за хворим протягом 10 год, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе застосовувати для профілактики нападу мігрені. Хворим групи ризику з боку серцево-судинної системи терапію не починають без попереднього обстеження (жінки у постклімактеричному періоді, чоловіки віком від 40 років, особи з факторами ризику розвитку ІХС). Перед призначенням суматриптану пацієнтам з вперше виявленою або атиповою мігрень слід виключити інші потенційно небезпечні неврологічні захворювання. Після прийому суматриптану можуть виникати біль та почуття стиснення у грудях. Біль може бути інтенсивним і іррадіювати в шию. Якщо є підстави вважати, що ці симптоми є проявом ІХС, необхідно провести відповідне обстеження. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: суматриптан 50 мг. В упаковці 2 штуки.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаАгоніст серотонінових 5-HT1-рецепторів. Препарат із протимігренозною активністю.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується. 70% максимальної плазмової концентрації досягається через 45 хв. Cmax у плазмі становить 54 нг/мл. Біодоступність – 14% (за рахунок пресистемного метаболізму та неповного всмоктування). Зв'язування із білками плазми становить 14-21%. Метаболізується шляхом окислення за участю моноаміноксилази (переважно ізоферменту А) з утворенням метаболітів, основними з яких є індолоцтовий аналог суматриптану, що не має фармакологічної активності щодо 5-НТ1-серотонінових рецепторів, та його глюкуронід. Виводиться нирками, переважно як метаболітів.ФармакодинамікаСуматриптан – специфічний селективний агоніст 5-НТ1-серотонінових рецепторів, локалізованих переважно у кровоносних судинах головного мозку та їх стимуляція призводить до звуження цих судин. Не впливає на інші підтипи 5-НТ-серотонінових рецепторів (5-НТ2-7). Активує чутливість рецепторів трійчастого нерва. Терапевтичний ефект зазвичай настає через 30 хв після прийому.Показання до застосуванняНапад мігрені з аурою чи без неї.Протипоказання до застосуваннягемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени; ИБС или наличие симптомов, позволяющих предположить ее наличие; инфаркт миокарда в анамнезе; фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия; окклюзионные заболевания периферических сосудов; инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе); выраженные нарушения функций печени и почек; одновременный прием с эрготамином или его производными и в течение 24 ч после их приема; применение на фоне приема ингибиторов моноаминооксидазы или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов; возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность; грудное вскармливание (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата; врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, врожденная недостаточность лактозы; повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. С осторожностью: эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом), фармакологически контролируемая артериальная гипертензия, нарушения функции печени или почек, повышенная чувствительность к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии).Беременность и лактацияПротивопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата). Противопоказан в возрасте до 18 лет.Побочные действияЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто - більше 1/10; часто - від понад 1/100 до 1/10; іноді - від понад 1/1000 до 1/100; рідко - від понад 1/10000 до менше 1/1000; дуже рідко – від менше 1/10 000, включаючи окремі випадки. З боку нервової системи: часто – запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включаючи парастезії та зниження чутливості. З боку серцево-судинної системи: часто - тимчасове підвищення артеріального тиску (спостерігається незабаром після прийому препарату), «припливи». З боку дихальної системи та органів групою клітини: часто – диспное, легке, минуще подразнення слизової оболонки або відчуття печіння в носовій порожнині чи горлі, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: часто - почуття тяжкості (зазвичай минуще, може бути інтенсивним і виникати у будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину та горло). Загальні та місцеві реакції: часто - больові відчуття, почуття холоду або спека, відчуття тиску пли стягування (зазвичай минуще, можуть бути інтенсивними і виникати в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину та горло), слабкість, стомлюваність (зазвичай слабо або помірно виражені, минущі). Лабораторні показники: дуже рідко – незначні відхилення показників печінкових проб. Постмаркетингове спостереження З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, включаючи шкірні прояви, а також анафілаксію. З боку нервової системи: дуже рідко - судомні напади (у ряді випадків спостерігалися у пацієнтів з судомними нападами в анамнезі або при супутніх станах, що призводять до виникнення судом; у частини пацієнтів факторів ризику не було виявлено), тремор, дистонія, ністагм, худоба. З боку органів зору: дуже рідко - мелькання, диплопія, зниження гостроти зору, сліпота (зазвичай минуща). Проте, розлади зору може бути обумовлені власне нападом мігрені. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – брадикардія, тахікардія, тріпотіння, аритмії, транзиторні зміни на ЕКГ, коронарний вазоспазм, стенокардія, інфаркт міокарда, гіпотонія, синдром Рейно. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – ішемічний коліт, дисфагія, відчуття дискомфорту в животі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному введенні з ерготаміном та ерготамінсодержащими лікарськими засобами можливий тривалий спазм судин. Можлива взаємодія між суматриптаном та інгібіторами МАО (зниження інтенсивності метаболізму суматриптану, підвищення його концентрації). При одночасному застосуванні суматриптану та лікарських засобів із групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну можливий розвиток слабкості, гіперрефлексії та порушення координації рухів. Не відзначено взаємодії суматриптану з пропранололом, флуніризином, пізотифеном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину таблетку слід ковтати повністю, запиваючи водою. Починати лікування слід якомога раніше при виникненні нападу мігрені. Рекомендована доза – 50 мг, при необхідності – 100 мг. Якщо симптоми мігрені не зникають і не зменшуються після прийому першої дози, то повторно для усунення цього ж нападу препарат не застосовують. Для усунення наступних нападів (при зменшенні або зникненні симптомів, а потім поновленні) можна прийняти другу дозу протягом наступних 24 годин за умови, що інтервал між прийомом становить не менше 2 годин. Максимальна добова доза – 300 мг.ПередозуванняСимптоми: при прийомі до 400 мг не спостерігається будь-яких інших побічних реакцій, крім перерахованих вище. Лікування: промивання шлунка, нагляд за хворим протягом 10 год, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе застосовувати для профілактики нападу мігрені. Хворим групи ризику з боку серцево-судинної системи терапію не починають без попереднього обстеження (жінки у постклімактеричному періоді, чоловіки віком від 40 років, особи з факторами ризику розвитку ІХС). Перед призначенням суматриптану пацієнтам з вперше виявленою або атиповою мігрень слід виключити інші потенційно небезпечні неврологічні захворювання. Після прийому суматриптану можуть виникати біль та почуття стиснення у грудях. Біль може бути інтенсивним і іррадіювати в шию. Якщо є підстави вважати, що ці симптоми є проявом ІХС, необхідно провести відповідне обстеження. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: моксонідин 200 мкг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 94.5 мг, повідон (К25) – 2 мг, кросповідон – 3 мг, магнію стеарат – 0.3 мг. Склад оболонки: опадрай Y-1-7000 (титану діоксид – 1.093 мг, гіпромелоза – 2.186 мг, макрогол 400 – 0.219 мг) – 3.498 мг, барвник заліза оксид червоний – 0.002 мг. 14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою світло-рожевого кольору, круглі.Фармакотерапевтична групаСелективний агоніст імідазолінових рецепторів, які відповідають за рефлекторну регуляцію симпатичної нервової системи (локалізованих у вентролатеральному відділі довгастого мозку). Має низьку спорідненість до центральних α2-адренорецепторів, за рахунок взаємодії з якими опосередковані седативний ефект та сухість слизової оболонки порожнини рота. Моксонідин підвищує індекс чутливості до інсуліну на 21% порівняно з плацебо у пацієнтів з ожирінням, інсулінрезистентністю з помірним ступенем артеріальної гіпертензії. Вплив на гемодинаміку: зниження систолічного та діастолічного АТ при одноразовому та тривалому прийомі моксонідину пов'язане зі зменшенням пресорної дії симпатичної нервової системи на периферичні судини, зниженням ОПСС, тоді як серцевий викид та ЧСС суттєво не змінюються.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після прийому внутрішньо моксонідин швидко і майже повністю абсорбується з верхнього відділу шлунково-кишкового тракту. Тmax становить приблизно 1 год. Абсолютна біодоступність становить приблизно 88%. Незначною мірою піддається метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику препарату. Зв'язування з білками плазми становить 7.2%. Моксонідин проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Основний метаболіт – дегідрований моксонідин, фармакодинамічна активність якого становить близько 1/10 активності моксонідину. Виведення T1/2 моксонідину та метаболітів становить 2.5 та 5 год відповідно. Протягом 24 годин більше 90% моксонідину виводиться нирками: приблизно 78% – у незміненому вигляді, 13% – у вигляді дегідрованого моксонідину. Інші метаболіти у сечі становлять приблизно 8% дози. Менш ніж 1% дози виводиться через кишечник. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Виведення моксонідину значною мірою корелює з КК. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня (КК 30-60 мл/хв) Css у плазмі крові та кінцевий Т1/2 приблизно у 2 та 1.5 рази вище, ніж у хворих на артеріальну гіпертензію з нормальною функцією нирок (КК понад 90 мл/хв) . У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК менше 30 мл/хв) Css у плазмі крові та кінцевий Т1/2 у 3 рази вищий, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Застосування моксонідину в багаторазових дозах не призводить до кумуляції в організмі хворих з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня. У пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю (КК менше 10 мл/хв), що перебувають на гемодіалізі, Css у плазмі крові та кінцевий Т1/2 відповідно у 6 та 4 рази вищий, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок.У пацієнтів із порушеннями функції нирок дозу слід підбирати індивідуально. Моксонідин незначною мірою виводиться при проведенні гемодіалізу.Клінічна фармакологіяСелективний агоніст імідазолінових рецепторів. Антигіпертензивний препарат.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняСССУ; синоатріальна блокада; AV-блокада II та III ступеня; виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв); хронічна серцева недостатність III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA; нестабільна стенокардія; ангіоневротичний набряк в анамнезі; виражена печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю); хронічна ниркова недостатність (КК <30 мл/хв, вміст сироваткового креатиніну >160 мкмоль/л); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); період лактації; непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози-галактози; підвищена чутливість до моксонідину та інших компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при хворобі Паркінсона (важка форма), епілепсії, глаукомі, депресії, хромоті, що перемежується, хвороби Рейно, AV-блокаді I ступеня, хронічній нирковій недостатності (КК >30 мл/хв, але <60 мл/хв), виражених цереброваскулярних порушеннях, після перенесеного інфаркту міокарда, хронічної серцевої недостатності І та ІІ функціонального класу, порушення функції печінки, гемодіалізу, при вагітності.Вагітність та лактаціяКлінічних даних про негативний вплив протягом вагітності немає. Однак слід призначати Тензотран вагітним лише в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Моксонідин виділяється з грудним молоком. У період лікування рекомендується припинити грудне вигодовування або відмінити препарат. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяНайбільш частими побічними реакціями, особливо на початку терапії, були сухість у роті, головний біль, астенія та сонливість. Інтенсивність їх прояву та частота зменшуються при повторному прийомі. Частота розвитку побічних реакцій визначається таким чином: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), іноді (>1/1000 та <1/100), дуже рідко (<1/1000) , включаючи окремі повідомлення). З боку центральної нервової системи: часто - підвищена стомлюваність, сонливість, біль голови, запаморочення; іноді - безсоння, астенія. З боку серцево-судинної системи: часто – вазодилатація; іноді - надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, парестезії, синдром Рейно, порушення периферичної мікроциркуляції. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – сухість слизової оболонки порожнини рота; часто - нудота, запор та інші порушення функції ШКТ; дуже рідко – гепатит, холестаз. З боку сечостатевої системи: іноді – затримка сечі чи нетримання, імпотенція, зниження лібідо. Алергічні реакції: іноді – шкірні прояви, ангіоневротичний набряк. З боку органу зору: іноді – сухість очей, що викликає свербіж або відчуття печіння. Інші: іноді – набряки різної локалізації, слабкість у ногах, непритомність, затримка рідини, анорексія, біль у ділянці привушних залоз, гінекомастія.Взаємодія з лікарськими засобамиМоксонідин можна призначати з тіазидними діуретиками, блокаторами повільних кальцієвих каналів та іншими антигіпертензивними засобами. Спільне застосування моксонідину з цими та іншими антигіпертензивними засобами призводить до адитивного ефекту та посилення гіпотензивного ефекту. При призначенні моксонідину з гідрохлортіазидом, глібенкламідом (глибуридом) або дигоксином фармакокінетична взаємодія відсутня. Трициклічні антидепресанти можуть знизити ефективність антигіпертензивних засобів центральної дії, тому не рекомендується призначати трициклічні антидепресанти одночасно з моксонідином. Моксонідин помірно посилює знижену когнітивну здатність у пацієнтів, які приймають лоразепи. Призначення моксонідину разом із бензодіазепінами може супроводжуватися посиленням седативного ефекту останніх. Моксонідин здатний потенціювати ефект етанолу при сумісному застосуванні. При призначенні моксонідину спільно з моклобемідом фармакодинамічна взаємодія відсутня.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньо, незалежно від їди. Таблетки слід запивати достатньою кількістю рідини. Найчастіше початкова доза Тензотрана становить 200 мкг/сут на 1 прийом, переважно в ранкові години. При недостатності терапевтичного ефекту дозу можна збільшити після 3 тижнів терапії до 400 мкг/добу на 2 прийоми (вранці та ввечері) або на 1 прийом (вранці). Максимальна добова доза, яку слід розділити на 2 прийоми (вранці та ввечері), становить 600 мкг. Максимальна одноразова доза становить 400 мкг. У пацієнтів похилого віку з нормальною функцією нирок рекомендації щодо режиму дозування такі самі, як і для дорослих пацієнтів. У пацієнтів з нирковою недостатністю (КК від 30-60 мл/хв) та пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, разова доза не повинна перевищувати 200 мкг. Максимальна добова доза – 400 мкг.ПередозуванняЄ повідомлення про кілька випадків передозування без смерті, коли застосовувалися дози до 19.6 мг за один прийом. Симптоми: головний біль, седативний ефект, сонливість, виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, астенія, брадикардія, сухість у роті, блювання та біль у шлунку, підвищена стомлюваність. Потенційно можливі короткочасне підвищення артеріального тиску, тахікардія, гіперглікемія. Лікування: специфічного антидоту немає. Промивання шлунка, прийом активованого вугілля та проносних засобів, симптоматична терапія. У разі вираженого зниження АТ рекомендується введення рідини для відновлення ОЦК та введення допаміну. Брадикардія може бути купована атропіном. Антагоністи α-адренорецепторів здатні зменшити або усунути тимчасову артеріальну гіпертензію при передозуванні моксонідином.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри необхідності відміни бета-адреноблокаторів і Тензотрану, що приймаються одночасно, спочатку скасовують бета-адреноблокатори і тільки через кілька днів - Тензотран. Припиняти прийом Тензотрану слід поступово. Не рекомендується призначати трициклічні антидепресанти одночасно з Тензотраном. Під час лікування необхідний регулярний контроль АТ, ЧСС та ЕКГ. Моксонідин можна призначати з тіазидними діуретиками, інгібіторами АПФ та блокаторами повільних кальцієвих каналів. Пацієнтам з рідкісною спадковою патологією непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози не слід приймати Тензотран. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані про несприятливий вплив моксонідину на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами відсутні. Є повідомлення про розвиток сонливості та запаморочення під час лікування моксонідином. Це слід враховувати при призначенні препарату пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: моксонідин 400 мкг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон (К25), кросповідон, магнію стеарат. Склад оболонки: опадрай Y-1-7000 (титану діоксид, гіпромелоза, макрогол 400), барвник заліза оксид червоний. 14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою світло-рожевого кольору, круглі.Фармакотерапевтична групаСелективний агоніст імідазолінових рецепторів, які відповідають за рефлекторну регуляцію симпатичної нервової системи (локалізованих у вентролатеральному відділі довгастого мозку). Має низьку спорідненість до центральних α2-адренорецепторів, за рахунок взаємодії з якими опосередковані седативний ефект та сухість слизової оболонки порожнини рота. Моксонідин підвищує індекс чутливості до інсуліну на 21% порівняно з плацебо у пацієнтів з ожирінням, інсулінрезистентністю з помірним ступенем артеріальної гіпертензії. Вплив на гемодинаміку: зниження систолічного та діастолічного АТ при одноразовому та тривалому прийомі моксонідину пов'язане зі зменшенням пресорної дії симпатичної нервової системи на периферичні судини, зниженням ОПСС, тоді як серцевий викид та ЧСС суттєво не змінюються.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після прийому внутрішньо моксонідин швидко і майже повністю абсорбується з верхнього відділу шлунково-кишкового тракту. Тmax становить приблизно 1 год. Абсолютна біодоступність становить приблизно 88%. Незначною мірою піддається метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику препарату. Зв'язування з білками плазми становить 7.2%. Моксонідин проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Основний метаболіт – дегідрований моксонідин, фармакодинамічна активність якого становить близько 1/10 активності моксонідину. Виведення T1/2 моксонідину та метаболітів становить 2.5 та 5 год відповідно. Протягом 24 годин більше 90% моксонідину виводиться нирками: приблизно 78% – у незміненому вигляді, 13% – у вигляді дегідрованого моксонідину. Інші метаболіти у сечі становлять приблизно 8% дози. Менш ніж 1% дози виводиться через кишечник. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Виведення моксонідину значною мірою корелює з КК. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня (КК 30-60 мл/хв) Css у плазмі крові та кінцевий Т1/2 приблизно у 2 та 1.5 рази вище, ніж у хворих на артеріальну гіпертензію з нормальною функцією нирок (КК понад 90 мл/хв) . У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК менше 30 мл/хв) Css у плазмі крові та кінцевий Т1/2 у 3 рази вищий, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Застосування моксонідину в багаторазових дозах не призводить до кумуляції в організмі хворих з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня. У пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю (КК менше 10 мл/хв), що перебувають на гемодіалізі, Css у плазмі крові та кінцевий Т1/2 відповідно у 6 та 4 рази вищий, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок.У пацієнтів із порушеннями функції нирок дозу слід підбирати індивідуально. Моксонідин незначною мірою виводиться при проведенні гемодіалізу.Клінічна фармакологіяСелективний агоніст імідазолінових рецепторів. Антигіпертензивний препарат.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняСССУ; синоатріальна блокада; AV-блокада II та III ступеня; виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв); хронічна серцева недостатність III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA; нестабільна стенокардія; ангіоневротичний набряк в анамнезі; виражена печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю); хронічна ниркова недостатність (КК <30 мл/хв, вміст сироваткового креатиніну >160 мкмоль/л); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); період лактації; непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози-галактози; підвищена чутливість до моксонідину та інших компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при хворобі Паркінсона (важка форма), епілепсії, глаукомі, депресії, хромоті, що перемежується, хвороби Рейно, AV-блокаді I ступеня, хронічній нирковій недостатності (КК >30 мл/хв, але <60 мл/хв), виражених цереброваскулярних порушеннях, після перенесеного інфаркту міокарда, хронічної серцевої недостатності І та ІІ функціонального класу, порушення функції печінки, гемодіалізу, при вагітності.Вагітність та лактаціяКлінічних даних про негативний вплив протягом вагітності немає. Однак слід призначати Тензотран вагітним лише в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Моксонідин виділяється з грудним молоком. У період лікування рекомендується припинити грудне вигодовування або відмінити препарат. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяНайбільш частими побічними реакціями, особливо на початку терапії, були сухість у роті, головний біль, астенія та сонливість. Інтенсивність їх прояву та частота зменшуються при повторному прийомі. Частота розвитку побічних реакцій визначається таким чином: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), іноді (>1/1000 та <1/100), дуже рідко (<1/1000) , включаючи окремі повідомлення). З боку центральної нервової системи: часто - підвищена стомлюваність, сонливість, біль голови, запаморочення; іноді - безсоння, астенія. З боку серцево-судинної системи: часто – вазодилатація; іноді - надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, парестезії, синдром Рейно, порушення периферичної мікроциркуляції. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – сухість слизової оболонки порожнини рота; часто - нудота, запор та інші порушення функції ШКТ; дуже рідко – гепатит, холестаз. З боку сечостатевої системи: іноді – затримка сечі чи нетримання, імпотенція, зниження лібідо. Алергічні реакції: іноді – шкірні прояви, ангіоневротичний набряк. З боку органу зору: іноді – сухість очей, що викликає свербіж або відчуття печіння. Інші: іноді – набряки різної локалізації, слабкість у ногах, непритомність, затримка рідини, анорексія, біль у ділянці привушних залоз, гінекомастія.Взаємодія з лікарськими засобамиМоксонідин можна призначати з тіазидними діуретиками, блокаторами повільних кальцієвих каналів та іншими антигіпертензивними засобами. Спільне застосування моксонідину з цими та іншими антигіпертензивними засобами призводить до адитивного ефекту та посилення гіпотензивного ефекту. При призначенні моксонідину з гідрохлортіазидом, глібенкламідом (глибуридом) або дигоксином фармакокінетична взаємодія відсутня. Трициклічні антидепресанти можуть знизити ефективність антигіпертензивних засобів центральної дії, тому не рекомендується призначати трициклічні антидепресанти одночасно з моксонідином. Моксонідин помірно посилює знижену когнітивну здатність у пацієнтів, які приймають лоразепи. Призначення моксонідину разом із бензодіазепінами може супроводжуватися посиленням седативного ефекту останніх. Моксонідин здатний потенціювати ефект етанолу при сумісному застосуванні. При призначенні моксонідину спільно з моклобемідом фармакодинамічна взаємодія відсутня.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньо, незалежно від їди. Таблетки слід запивати достатньою кількістю рідини. Найчастіше початкова доза Тензотрана становить 200 мкг/сут на 1 прийом, переважно в ранкові години. При недостатності терапевтичного ефекту дозу можна збільшити після 3 тижнів терапії до 400 мкг/добу на 2 прийоми (вранці та ввечері) або на 1 прийом (вранці). Максимальна добова доза, яку слід розділити на 2 прийоми (вранці та ввечері), становить 600 мкг. Максимальна одноразова доза становить 400 мкг. У пацієнтів похилого віку з нормальною функцією нирок рекомендації щодо режиму дозування такі самі, як і для дорослих пацієнтів. У пацієнтів з нирковою недостатністю (КК від 30-60 мл/хв) та пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, разова доза не повинна перевищувати 200 мкг. Максимальна добова доза – 400 мкг.ПередозуванняЄ повідомлення про кілька випадків передозування без смерті, коли застосовувалися дози до 19.6 мг за один прийом. Симптоми: головний біль, седативний ефект, сонливість, виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, астенія, брадикардія, сухість у роті, блювання та біль у шлунку, підвищена стомлюваність. Потенційно можливі короткочасне підвищення артеріального тиску, тахікардія, гіперглікемія. Лікування: специфічного антидоту немає. Промивання шлунка, прийом активованого вугілля та проносних засобів, симптоматична терапія. У разі вираженого зниження АТ рекомендується введення рідини для відновлення ОЦК та введення допаміну. Брадикардія може бути купована атропіном. Антагоністи α-адренорецепторів здатні зменшити або усунути тимчасову артеріальну гіпертензію при передозуванні моксонідином.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри необхідності відміни бета-адреноблокаторів і Тензотрану, що приймаються одночасно, спочатку скасовують бета-адреноблокатори і тільки через кілька днів - Тензотран. Припиняти прийом Тензотрану слід поступово. Не рекомендується призначати трициклічні антидепресанти одночасно з Тензотраном. Під час лікування необхідний регулярний контроль АТ, ЧСС та ЕКГ. Моксонідин можна призначати з тіазидними діуретиками, інгібіторами АПФ та блокаторами повільних кальцієвих каналів. Пацієнтам з рідкісною спадковою патологією непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози не слід приймати Тензотран. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані про несприятливий вплив моксонідину на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами відсутні. Є повідомлення про розвиток сонливості та запаморочення під час лікування моксонідином. Це слід враховувати при призначенні препарату пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: тербінафін гідрохлорид 250 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза), кроскармелоза натрію, діоксид колоїдний кремнію, кальцію стеарат, лактоза моногідрат. 7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, двоопуклі, капсулоподібної форми, на одній із сторін роздільна ризику та гравірування "T" по обидва боки ризику.Фармакотерапевтична групаТербінафін – протигрибковий засіб. Має широкий спектр дії щодо грибів, що викликають захворювання шкіри, волосся і нігтів, у тому числі: Дерматофітів, таких як Trichophyton (наприклад, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (наприклад, M. canis), Epidermophyton floccosum; дріжджових грибів роду Candida (наприклад, C. albicans) та Pityrosporum. У низьких концентраціях тербінафін має фунгіцидну дію щодо дерматофітів, цвілевих та деяких диморфних грибів. Активність щодо дріжджових грибів, залежно від їхнього виду, може бути фунгіцидною або фунгістатичною. Механізм дії пов'язаний зі специфічним придушенням раннього етапу біосинтезу стеринів у клітині гриба. Це веде до дефіциту ергостерину і внутрішньоклітинного накопичення сквалена, що викликає загибель клітини гриба. Дія тербінафіну здійснюється шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази в клітинній мембрані гриба. Цей фермент не належить до системи цитохрому Р450. Тербінафін не істотно впливає на метаболізм гормонів або інших лікарських препаратів.ФармакокінетикаПри призначенні тербінафіну внутрішньо у шкірі, волоссі та нігтях створюються концентрації препарату, що забезпечують фунгіцидну дію. Після одноразового прийому тербінафіну в дозі 250 мг його максимальна концентрація в плазмі досягається через 2 години і становить 0.97 мкг/мл. Період напівабсорбції становить 0.8 години, а період напіврозподілу – 4.6 години. Хоча біодоступність тербінафіну помірно змінюється під впливом їжі, але не настільки, щоб була потрібна корекція дози препарату. Тербінафін значною мірою пов'язується з білками плазми (99%). Він швидко проникає через дермальний шар шкіри та концентрується у ліпофільному роговому шарі. Тербінафін також проникає в секрет сальних залоз, що призводить до створення високих концентрацій у волосяних фолікулах, волоссі та в шкірі, багатої сальними залозами. Показано також, що тербінафін проникає у нігтьові пластинки у перші кілька тижнів після початку терапії. Тербінафін метаболізується швидко і значною мірою за участю як мінімум семи ізоферментів цитохрому Р450, при цьому основну роль відіграють ізоферменти CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 та CYP2C19. В результаті біотрансформації тербінафіну утворюються метаболіти, що не володіють протигрибковою активністю і виводяться переважно із сечею. Кінцевий період напіввиведення становить 17 годин. Яких-небудь доказів кумуляції препарату в організмі немає. Не виявлено змін рівноважної концентрації тербінафіну в плазмі залежно від віку, але у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки може бути уповільнена швидкість виведення препарату, що призводить до більш високих концентрацій тербінафіну в крові. При місцевому застосуванні спрею або крему всмоктується менше 5% дози, таким чином системна дія препарату мінімальна.Показання до застосуванняМікози волосистої частини голови (трихофітія, мікроспорія); грибкові захворювання шкіри та нігтів (оніхомікози), зумовлені Trychophyton (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaccum), Microsporum (M. сanis, M. gypseum) та Epidermophyton floccosum; важкі, поширені дерматомікози гладкої шкіри тулуба та кінцівок, що потребують системного лікування; кандидози шкіри та слизових оболонок.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, виражена печінково-клітинна та ниркова недостатність, захворювання крові, пухлини, хвороби обміну речовин, патологія судин кінцівок, вагітність, годування груддю, дитячий вік (до 2 років).Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та годуванні груддю. Дитячий вік віком до 2 років.Побічна діяВідчуття тяжкості та болю в епігастральній ділянці, порушення смаку, зниження апетиту, нудота, діарея, холестаз, нейтропенія, тромбоцитопенія, шкірні алергічні реакції; відчуття печіння, почервоніння шкіри та свербіння в області нанесення крему.Взаємодія з лікарськими засобамиПотрібна корекція дози тербінафіну при одночасному застосуванні з інгібіторами та індукторами ізоферментів цитохрому Р450, які можуть уповільнювати та прискорювати виведення тербінафіну з організму. Циметидин зменшує швидкість виведення тербінафіну на 30%, а рифампіцин збільшує швидкість виведення тербінафіну на 100%. Дослідження in vitro та in vivo показали, що тербінафін, інгібуючи ізофермент CYP2P6, порушує метаболізм трициклічних антидепресантів, селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (дезіпрамін, флувоксамін), бета-адреноблокаторів (метопролоні В (селегілін) та антипсихотичних засобів (хлорпромазину, галоперидолу). Тербінафін істотно не впливає на швидкість виведення толбутаміну, терфінадину, триазоламу,пероральних контрацептивних засобів, що метаболізуються за допомогою інших ізоферментів цитохрому Р450 (за винятком ізоферменту CYP2P6). Тербінафін не впливає на швидкість виведення антипірину та дигоксину. При одночасному прийомі тербінафіну та пероральних контрацептивних засобів може розвинутися порушення менструального циклу. Тербінафін може посилювати ефективність кофеїну, за рахунок збільшення його концентрації у плазмі та зниження швидкості виведення з організму на 21%. Тербінафін може знижувати швидкість виведення з організму дезіпраміну на 82%. Тербінафін може знижувати ефективність циклоспорину за рахунок зниження його концентрації в плазмі на 15%. При одночасному застосуванні з варфарином може впливати на показники протромбінового тесту: час зсідання крові та міжнародне нормалізоване ставлення.При сумісному застосуванні з етанолом або препаратами, що мають гепатоксичну дію, виникає ризик розвитку лікарського ураження печінки.Спосіб застосування та дозиТривалість лікування залежить від показання та тяжкості перебігу захворювання. Діти: Всередину, після їди, призначають один раз на день. Разова доза залежить від маси тіла та становить: для дітей з масою тіла менше 20 кг – 62.5 мг (половина таблетки по 125 мг); від 20 до 40 кг – 125 мг (одна таблетка по 125 мг); більше 40 кг – 250 мг (дві таблетки по 125 мг). Дорослі: 250 мг один раз на день увечері або двічі на день по 125 мг. Інфекції шкірних покровів: Тривалість лікування, що рекомендується: Дерматомікоз стоп (міжпальцевий, підошовний або тип шкарпеток): 2-6 тижнів; дерматомікоз тулуба, кінцівок, гомілок: 2-4 тижні; кандидоз шкіри: 2-4 тижні. Повне зникнення проявів інфекції та скарг, пов'язаних з нею, може наступити лише за кілька тижнів після мікологічного лікування. Інфекції волосся та волосистої частини голови: Тривалість лікування, що рекомендується: Мікоз волосистої частини голови: 4 тижні. Мікози волосистої частини голови спостерігаються переважно у дітей. Оніхомікоз: Тривалість ефективного лікування становить у більшості пацієнтів від 6 до 12 тижнів. При оніхомікозі кистей у більшості випадків досить 6 тижнів лікування. При оніхомікозі стоп у більшості випадків досить 12 тижнів лікування. Деяким хворим, які мають знижену швидкість росту нігтів, може знадобитися триваліше лікування. Оптимальний клінічний ефект спостерігається через кілька місяців після мікологічного лікування та припинення терапії. Це визначається тим періодом часу, який необхідний відростання здорового нігтя. Застосування тербінафіну в осіб похилого віку: Немає підстав припускати, що для осіб похилого віку потрібно змінювати дозування препарату або що вони відзначають побічні дії, що відрізняються від таких у пацієнтів молодшого віку. У разі застосування у цій віковій групі препарату у таблетках слід враховувати можливість супутнього порушення функції печінки або нирок.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль голови, запаморочення, гастралгія, прискорене сечовипускання, висипання. Лікування: промивання шлунка із подальшим застосуванням активованого вугілля. За потреби проводять симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНерегулярне застосування тербінафіну або передчасне припинення лікування може призводити до рецидиву захворювання. Якщо через 2 тижні лікування шкірної інфекції не відзначається покращення стану, необхідно повторно визначити збудника захворювання та його чутливість до препарату. Системне застосування при оніхомікозі виправдане лише у разі ураження більшості нігтів, наявності вираженого піднігтьового гіперкератозу, неефективності попередньої місцевої терапії. При лікуванні оніхомікозу клінічна відповідь, підтверджена лабораторно, зазвичай спостерігається через кілька місяців після мікологічного лікування та припинення курсу лікування, що обумовлено швидкістю відростання здорового нігтя. Видалення нігтьових пластинок при лікуванні оніхомікозу кистей протягом 3 тижнів та оніхомікозу стоп протягом 6 тижнів не потрібно. За наявності захворювання печінки кліренс тербінафіну може бути знижений. Під час лікування необхідно проводити контроль показників активності "печінкових" трансаміназ у сироватці крові. У поодиноких випадках через 3 місяці лікування виникає холестаз та гепатит. При появі ознак порушення функції печінки (слабкість, персистуюча нудота, зниження апетиту, надмірний біль у животі, жовтяниця, потемніння сечі або знебарвлений кал) препарат слід відмінити. Призначення тербінафіну хворим на псоріаз вимагає обережності, т.к. у дуже поодиноких випадках тербінафін може спровокувати загострення псоріазу. При лікуванні тербінафіном слід дотримуватись загальних правил гігієни для запобігання можливості повторного інфікування через білизну та взуття. У процесі лікування (через 2 тижні) та наприкінці його необхідно проводити протигрибкову обробку взуття, шкарпеток та панчох.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВміст на 1 мл: Активна речовина: філграстим 60 млн. ME (відповідає 600 мкг/мл); Допоміжні речовини: оцтова кислота крижана 0,60 мг/мл, сорбітол 50,0 мг/мл, полісорбат 80 0,055 мг, гідроксид натрію до pH 4,20, вода для ін'єкцій до 1,00 мл. Форма випуску: розчин для внутрішньовенного та підшкірного введення 0.5 мл.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та підшкірного введення 60 млн. МО/мл. Прозора безбарвна рідина.ФармакокінетикаПри внутрішньовенному та підшкірному введенні філграстиму спостерігається позитивна лінійна залежність між введеною дозою та концентрацією у сироватці крові. Після підшкірного введення терапевтичних доз концентрація перевищує 10 нг/мл протягом 8-16 год. Об'єм розподілу становить 150 мл/кг. Незалежно від методу введення, елімінація філграстиму протікає за правилами кінетики 1-го порядку. Період напіввиведення – 3,5 год, кліренс дорівнює 0,6 мл/хв/кг. Тривале призначення філграстиму до 28 днів після аутологічної трансплантації кісткового мозку не призводить до кумуляції та збільшення періоду напіввиведення. У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності відзначається збільшення максимальної концентрації (Сmax) та показника площі під кривою (AUC) та зниження значень обсягу розподілу та кліренсу порівняно зі здоровими добровольцями та пацієнтами з нирковою недостатністю помірного ступеня тяжкості.ФармакодинамікаФілграстим – високоочищений неглікозильований білок, що складається з 175 амінокислот. Він виробляється штамом Escherichia coli, в геном якої методами генної інженерії введений ген гранулоцитарного колонієстимулюючого фактора людини. Філграстим, що містить рекомбінантний Г-КСФ, значно збільшує число нейтрофілів у периферичній крові вже в перші 24 години після введення, з невеликим збільшенням числа моноцитів. У хворих з тяжкою хронічною нейтропенією. Філграстим може викликати незначне збільшення кількості циркулюючих еозинофілів та базофілів. Філграстим дозозалежно збільшує число нейтрофілів із нормальною або підвищеною функціональною активністю. Після закінчення лікування кількість нейтрофілів у периферичній крові знижується на 50% протягом 1-2 днів та повертається до нормального рівня протягом наступних 1-7 днів. Тривалість дії при внутрішньовенному введенні може скорочуватися. Філграстим значно зменшує частоту, тяжкість та тривалість нейтропенії та фебрильної нейтропенії, зменшуючи необхідність та тривалість стаціонарного лікування у хворих, які отримують хіміотерапію цитостатиками або мієлоаблативну терапію з подальшою трансплантацією кісткового мозку. Хворі, які отримують філграстим та цитотоксичну хіміотерапію, вимагають менших доз антибіотиків порівняно з хворими, які отримують лише цитотоксичну хіміотерапію. Лікування філграстимом значно зменшує тривалість фебрильної нейтропенії, потребу в антибіотикотерапії та госпіталізації після індукційної хіміотерапії при гострому мієлолейкозі, не впливаючи на частоту лихоманки та інфекційних ускладнень. Застосування філграстиму як самостійно, так і після хіміотерапії, мобілізує вихід гемопоетичних стовбурових клітин у периферичний кровотік. Аутологічну або алогенну трансплантацію периферичних стовбурових клітин крові (ПСКК) проводять після терапії великими дозами цитостатиків, або замість трансплантації кісткового мозку, або на додаток до неї. Трансплантація ПСКК також може призначатися після (високодозної) мієлосупресивної цитотоксичної терапії. Застосування ПСКК, мобілізованих за допомогою філграстиму, прискорює відновлення кровотворення, зменшує вираженість та тривалість тромбоцитопенії, небезпеку геморагічних ускладнень та потребу у переливанні тромбоцитарної маси після мієлосупресивної або мієлоаблативної терапії. Ефективність та безпека філграстиму у дорослих та дітей, які отримують цитотоксичну хіміотерапію, однакові. У дітей та дорослих з тяжкою хронічною нейтропенією (важкою вродженою, періодичною, ідіопатичною нейтропенією) філграстим стабільно збільшує число нейтрофілів у периферичній крові, знижує частоту інфекційних ускладнень. Призначення філграстиму пацієнтам з ВІЛ-інфекцією дозволяє підтримати нормальний вміст нейтрофілів та слідувати рекомендованим дозам антиретровірусної та/або іншої мієлосупресивної терапії. Ознаки збільшення реплікації ВІЛ при застосуванні філграстиму не відзначено. Як і інші гемопоетичні фактори росту, ГКСФ стимулює людські ендотеліальні клітини in vitro.ІнструкціяЩодня підшкірно (п/к) або у вигляді коротких внутрішньовенних (в/в) інфузій (30хвилинних) на 5% розчині декстрози доти, доки кількість нейтрофілів не перейде очікуваний мінімум (надир) і не повернеться до діапазону нормальних значень. Вибір способу введення залежить від конкретної клінічної ситуації. Переважний підшкірний шлях введення. При необхідності внутрішньовенного введення необхідна кількість препарату вводиться зі шприца у флакон або пластиковий контейнер з 5% розчином декстрози, потім проводиться 30хвилинна інфузія розведеного препарату. Шприци з препаратом Теваграстим призначені лише для одноразового використання. Вказівки щодо розведення. Препарат Теваграстим розводять лише 5% розчином декстрози, не можна розводити 0,9% розчином хлориду натрію. Розведений препарат може адсорбуватися склом та пластмасами. Якщо препарат розводиться до концентрації менше 15 мкг/мл (менше 1,5 млн. МО/мл), то розчин слід додавати сироватковий альбумін людини, щоб кінцева концентрація альбуміну становила 2 мг/мл. Наприклад, при кінцевому обсязі розчину 20 мл, сумарну дозу препарату Теваграстим менше 300 мкг (менше 30 млн. ME) слід вводити з додаванням 0,2 мл 20% розчину альбуміну людини. Не можна розводити Теваграстим до кінцевої концентрації менше 2 мкг/мл (менше 0,2 млн. МО/мл). Готовий розчин препарату Теваграстим повинен зберігатись при температурі від 2 до 8 °С не більше доби.Показання до застосуванняНейтропенія, фебрильна нейтропенія у пацієнтів, які отримують інтенсивну мієлосупресивну цитотоксичну хіміотерапію з приводу злоякісних захворювань (за винятком хронічного мієлолейкозу та мієлодиспластичного синдрому), а також нейтропенія та її клінічні наслідки у пацієнтів, які отримують Мобілізація периферичних стовбурових клітин крові, зокрема. після мієлосупресивної терапії. Тяжка вроджена, періодична або ідіопатична нейтропенія (абсолютна кількість нейтрофілів (АКН) 0,5 х 109/л і менше) у дітей та дорослих з тяжкими або рецидивними інфекціями в анамнезі. Стійка нейтропенія (АКН 1,0 х 109/л і менше) у пацієнтів з розгорнутою стадією ВІЛ-інфекції для зниження ризику бактеріальних інфекцій за неможливості використання інших способів лікування.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активної речовини (філграстим) або до інших компонентів препарату; тяжка вроджена нейтропенія (синдром Костманна) із цитогенетичними порушеннями; застосування препарату з метою збільшення доз цитотоксичних хіміотерапевтичних препаратів вище за рекомендовані; одночасне призначення з цитотоксичною хіміо- та променевою терапією; термінальна стадія хронічної ниркової недостатності; період грудного вигодовування; новонароджений вік (до 28 днів життя).Вагітність та лактаціяБезпека філграстиму для вагітних жінок не встановлена. Можливе проходження філграстиму через плацентарний бар'єр у жінок. При призначенні філграстиму вагітним слід співвіднести очікуваний терапевтичний ефект із можливим ризиком для плода. Немає даних про проникнення філграстиму у грудне молоко. Застосовувати філграстим у період грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяПацієнти з онкологічними захворюваннями. Найчастішими небажаними ефектами, пов'язаними із застосуванням філграстиму в рекомендованій дозі, були легкі або помірні кістково-м'язові болі (у 10% пацієнтів) та сильні кістково-м'язові болі (у 3% пацієнтів). Кістково-м'язові болі зазвичай усувалися за допомогою стандартного лікування анальгетиками. Менш частими небажаними ефектами були порушення сечовипускання (переважно дизурія легкого та середнього ступеня тяжкості). Філграстим не збільшував частоту небажаних реакцій, пов'язаних із цитотоксичною хіміотерапією. Небажані ефекти з однаковою частотою спостерігалися у пацієнтів при застосуванні філграстиму/хіміотерапії та плацебо/хіміотерапії, включаючи нудоту та блювання, алопецію, діарею, втому, відсутність апетиту, запалення слизових оболонок (мукозит), головний біль, кашель, шкірний , загальну слабкість, біль у горлі, запор та неспецифічний біль. Оборотне, дозозалежне і звичайно легке або помірне підвищення активності лактатдегідрогенази (ЛДГ), лужної фосфатази (ЩФ), концентрації сечової кислоти та активності гамма-глутамілтрансферази (ГГТ) у плазмі крові спостерігалося при застосуванні філграстиму у рекомендованих дозах 5%. 25% та 10% пацієнтів відповідно. Зрідка спостерігалося транзиторне зниження артеріального тиску (АТ), які потребують терапевтичного втручання. Повідомлялося про реакцію "трансплантат проти господаря" та смерть пацієнтів, які отримують ГКСФ після алогенної трансплантації кісткового мозку. Іноді у пацієнтів, які отримують високодозну хіміотерапію з подальшою аутологічною трансплантацією кісткового мозку, відзначали порушення з боку судин, у тому числі венооклюзійну хворобу та порушення, пов'язані з водним обміном в організмі. Причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням філграстиму у цих випадках не встановлено. Дуже рідкісні випадки шкірного васкуліту були зареєстровані у пацієнтів, які отримували філграстим. Механізм розвитку васкуліту у пацієнтів, які отримують філграстим, не встановлений. Є рідкісні повідомлення розвитку синдрому Світу (гострий фібрильний дерматоз). Оскільки значна частина цих пацієнтів страждала від лейкемії, яка, як відомо, асоціюється з синдромом Світу, причинно-наслідковий зв'язок з філграстимом не встановлено. В окремих випадках спостерігали загострення ревматоїдного артриту. Повідомлялося про розвиток псевдоподагри у пацієнтів з онкологічними захворюваннями, які отримували філграстим. Були зареєстровані рідкісні небажані ефекти з боку легень, включаючи інтерстиціальну пневмонію, набряк легень та легеневі інфільтрати, у поодиноких випадках з несприятливим результатом у вигляді дихальної недостатності або респіраторного дистрес-синдрому дорослих (РДСВ), у тому числі з летальним кінцем. Описані поодинокі випадки виникнення симптомів, що вказують на реакції алергічного типу, у тому числі анафілаксія, висипання на шкірі, кропив'янка, набряк Квінке, задишку, зниження АТ, що розвиваються при введенні першої дози або подальшому застосуванні філграстиму, були зареєстровані у пацієнтів, які отримують філграстим. Таких реакцій було більше після внутрішньовенного застосування. У деяких випадках симптоми рецидивували після повторного застосування філграстиму, що свідчить про причинно-наслідковий зв'язок. Застосування філграстиму слід припинити у пацієнтів, у яких розвинулися тяжкі алергічні реакції. Поодинокі випадки серповидно-клітинних кризів були зареєстровані у пацієнтів із серповидно-клітинною анемією. З боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції. З боку обміну речовин та харчування: дуже часто – підвищення активності ЛДГ, ЛФ, підвищення концентрації сечової кислоти у плазмі. З боку нервової системи: часто – головний біль. З боку судин: нечасто – синдром підвищеної проникності капілярів; рідко - судинні порушення, ангіопатія. З боку дихальної системи: часто кашель, біль у горлі; дуже рідко – інфільтрати у легенях. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота, блювання; часто – запор, діарея, анорексія, мукозит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже часто – підвищення активності ГГТ. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: часто – алопеція, шкірний висип; дуже рідко – синдром Світу, шкірний васкуліт. З боку кістково-м'язової системи: часто – біль у грудях, кістково-м'язовий біль; дуже рідко – загострення ревматоїдного артриту. З боку сечовивідної системи: дуже рідко – порушення сечовипускання. Інші: часто – стомлюваність, загальна слабкість; нечасто – неспецифічний біль. Здорові донори під час мобілізації ПСКК. Найчастіше спостерігалися транзиторні слабкі чи помірні кістково-м'язові болі. Лейкоцитоз (більше 50 х 109/л) спостерігався у 41% здорових донорів та транзиторна тромбоцитопенія (менше 100 х 109/л) після застосування філграстиму та лейкофорезу спостерігалася у 35% здорових донорів. Транзиторне незначне підвищення активності ЛФ, ЛДГ, аспартатамінотрансферази (ACT) та концентрації сечової кислоти в плазмі були зареєстровані у здорових донорів, які отримують філграстим (без клінічних наслідків). Зрідка повідомлялося про загострення артриту. Зрідка повідомлялося про симптоми, що вказують на тяжкі алергічні реакції. Головний біль, як вважають, пов'язаний із застосуванням філграстиму, був зареєстрований у здорових донорів при мобілізації ПСКК у дослідженнях. Часті, в основному, безсимптомні випадки спленомегалії та дуже рідкісні випадки розриву селезінки були зареєстровані у здорових донорів та пацієнтів після введення ГКСФ. У здорових донорів небажані явища з боку органів дихання (кровохаркання, легенева кровотеча, інфільтрати в легенях, задишка та гіпоксія) спостерігалися дуже рідко при застосуванні філграстиму у післяреєстраційний період. У післяреєстраційний період було зареєстровано випадки синдрому підвищеної проникності капілярів при застосуванні Г-КСФ. Вони, як правило, спостерігалися у пацієнтів з прогресуючим злоякісним захворюванням, сепсисом, які приймають одночасно кілька препаратів для хіміотерапії або проходять аферез. Синдром підвищеної проникності капілярів може загрожувати життю, якщо лікування затягується. Не часто спостерігався цей синдром у здорових донорів при мобілізації ПСКК після введення ГКСФ. З боку крові та лімфатичної системи: дуже часто – лейкоцитоз, тромбоцитопенія; нечасто – порушення з боку селезінки. З боку імунної системи: нечасто важкі алергічні реакції. З боку обміну речовин та харчування: часто – підвищення активності ЛФ, ЛДГ; нечасто – підвищення активності ACT. З боку нервової системи: дуже часто – головний біль. З боку судин: нечасто – синдром підвищеної проникності капілярів. З боку кістково-м'язової системи: дуже часто – кістково-м'язові болі; нечасто – загострення ревматоїдного артриту. Пацієнти із ТХН. Частота небажаних ефектів, пов'язаних із застосуванням філграстиму у пацієнтів із ТХН, має тенденцію до зниження з часом. Найчастішими небажаними ефектами, пов'язаними із застосуванням філграстиму, були біль у кістках та м'язах. Також спостерігалися збільшення селезінки, що прогресує в деяких випадках, та тромбоцитопенія. Головний біль та діарея зазвичай спостерігалися невдовзі після початку лікування філграстимом менш ніж у 10% пацієнтів. Також повідомлялося про анемію та носові кровотечі. Спостерігалося транзиторне збільшення концентрації сечової кислоти, активності ЛДГ, ЛФ у плазмі без клінічних наслідків. Також спостерігалося помірне транзиторне зниження концентрації глюкози в крові після їжі. Небажані ефекти, можливо пов'язані із застосуванням філграстиму, і, як правило, що спостерігалися у менш ніж 2% пацієнтів з ТХН, були реакції в місці ін'єкції, головний біль, збільшення печінки, біль у суглобах, алопеція, остеопороз, та висипання на шкірі. Під час тривалого застосування філграстиму повідомлялося про розвиток шкірного васкуліту у 2% пацієнтів з ТХН, а також дуже рідкісні випадки протеїнурії/гематурії. З боку крові та лімфатичної системи:. Дуже часто – анемія, спленомегалія; Часто – тромбоцитопенія; Нечасто – порушення з боку селезінки. З боку обміну речовин та харчування: дуже часто – зниження концентрації глюкози у крові, підвищення ЛФ, ЛДГ, гіперурикемія. З боку нервової системи: часто – головний біль. З боку дихальної системи: дуже часто – носова кровотеча. З боку травної системи: часто – діарея, гепатомегалія. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – алопеція, шкірний висип, шкірний васкуліт, біль у місці ін'єкції. З боку кістково-м'язової системи: дуже часто – болі в кістках та м'язах; часто – остеопороз. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – гематурія, протеїнурія. Пацієнти із ВІЛ-інфекцією. Постійно спостерігалися слабкі та помірні кістково-м'язові болі та міалгія, пов'язані із застосуванням філграстиму. Частота виникнення болю подібна до такої у пацієнтів з онкологічними захворюваннями. Збільшення селезінки, пов'язане із застосуванням філграстиму, спостерігалося менш ніж у 3% пацієнтів. У всіх випадках при фізикальному обстеженні спостерігалася спленомегалія легкої та середньої тяжкості із сприятливим клінічним перебігом; не було жодного випадку гіперспленізму та спленектомії. Спленомегалія досить часто зустрічається у пацієнтів, які страждають на ВІЛ-інфекцію, а також присутня в різному ступені вираженості у більшості пацієнтів, хворих на СНІД. У цих випадках зв'язок спленомегалії із застосуванням філграстиму залишається незрозумілим. З боку крові та лімфатичної системи: часто – порушення з боку селезінки. З боку кістково-м'язової системи: дуже часто – кістково-м'язовий біль.Взаємодія з лікарськими засобамиЕфективність та безпека введення філграстиму в один день із цитотоксичними хіміопрепаратами не встановлені. У зв'язку з високою чутливістю активно проліферуючих мієлоїдних клітин до протипухлинних цитотоксичних препаратів призначати філграстим за 24 години до або після введення цих препаратів не рекомендується. Фторурацил посилює тяжкість нейтропенії за одночасного призначення з філграстимом. Можлива взаємодія з іншими гемопоетичними факторами росту та цитокінами невідома. З огляду на те, що літій стимулює вивільнення нейтрофілів, можливе посилення дії філграстиму при комбінованому призначенні, але такі дослідження не проводилися. Філграстим фармацевтично не сумісний з 0,9% розчином хлориду натрію. При застосуванні філграстиму для мобілізації кровотворних стовбурових клітин після хіміотерапії слід враховувати, що при призначенні протягом тривалого часу таких цитостатиків, як мелфалан, кармустин та карбоплатин, ефективність мобілізації може бути знижена.Спосіб застосування та дозиСтандартні схеми цитотоксичної хіміотерапії. У дозі 5 мкг (0,5 млн. МО)/кг один раз на добу щодня підшкірно або внутрішньовенно у вигляді коротких інфузій (30-хвилинних) на 5% розчині декстрози. Першу дозу препарату вводять не раніше, ніж через 24 години після закінчення курсу цитотоксичної хіміотерапії. При необхідності тривалість курсу терапії може становити до 14 днів, залежно від тяжкості захворювання та вираженості нейтропенії. Після індукційної та консолідуючої терапії гострого мієлолейкозу тривалість застосування препарату Теваграстим може збільшуватися до 38 днів залежно від типу, доз та використаної схеми цитотоксичної хіміотерапії. Минуще збільшення кількості нейтрофілів спостерігається зазвичай через 1-2 дні після початку лікування препаратом Теваграстим. Для досягнення стабільного терапевтичного ефекту необхідно продовжувати терапію препаратом Теваграстим доти, доки кількість нейтрофілів не перейде очікуваного мінімуму і не досягне нормальних значень. Не рекомендується скасовувати препарат Теваграстим передчасно, до переходу кількості нейтрофілів через очікуваний мінімум. Лікування потрібно припинити, якщо АКН після надиру досягло 1,0 х 109/л. Після мієлоаблативної хіміотерапії з наступною пересадкою кісткового мозку. П/к або внутрішньовенно у вигляді інфузії в 20 мл 5% розчину декстрози. Початкова доза 10 мкг (1,0 млн. МО)/кг внутрішньовенно краплинно протягом 30 хв або 24 год або шляхом безперервної підшкірної інфузії протягом 24 годин. Першу дозу препарату Теваграстим слід вводити не раніше, ніж через 24 год. год після цитотоксичної хіміотерапії, а при трансплантації кісткового мозку – не пізніше ніж через 24 год після інфузії кісткового мозку. Тривалість терапії трохи більше 28 днів. Після максимального зниження кількості нейтрофілів (надира), добову дозу коригують залежно від динаміки їх числа. Якщо кількість нейтрофілів у периферичній крові перевищує 1,0 х 109/л протягом трьох днів поспіль, дозу препарату Теваграстим зменшують до 5,0 мкг (0,5 млн. МО)/кг; потім, якщо АКН перевищує 1,0 х 109/л протягом трьох днів поспіль, препарат Теваграстім скасовують.Якщо в період лікування АКН знижується менше 1,0 х 109/л, дозу препарату Теваграстим збільшують знову, відповідно до наведеної вище схеми. Мобілізація периферичних стовбурових клітин крові (ПСКК) після мієлосупресивної терапії з подальшою аутологічною трансфузією ПСКК з (або без) трансплантацією кісткового мозку або у пацієнтів з мієлоаблативною терапією з подальшою трансфузією ПСКК У дозі 10 мкг 1/0 /до ін'єкції 1 раз на добу або безперервної 24годинної підшкірної інфузії протягом 6 днів поспіль, при цьому зазвичай достатньо двох процедур лейкаферезу поспіль на 5-й, 6-й дні. В окремих випадках можливе проведення додаткового лейкаферезу. Застосування препарату Теваграстим необхідно продовжити до останнього лейкаферезу. Мобілізація ПСКК після мієлосупресивної терапії. У дозі 5 мкг (0,5 млн. МО)/кг шляхом щоденних підшкірних ін'єкцій, починаючи з першого дня після завершення хіміотерапії і до тих пір, поки кількість нейтрофілів не перейде через очікуваний мінімум і не досягне нормальних значень. Лейкаферез слід проводити протягом періоду, коли АКН піднімається з менше 0,5 х 109/л до 5,0 х 109/л. Пацієнтам, які не отримували інтенсивної хіміотерапії, буває достатньо одного лейкаферезу. В окремих випадках рекомендується проводити додаткові лейкаферези. Мобілізація ПСКК у здорових допорів для алогенної трансплантації. У дозі 10 мкг (1,0 млн. ОД)/кг/добу п/к протягом 4-5 днів. Лейкаферез проводять з 5-го дня і при необхідності до 6-го дня з метою одержати CD34+ клітини у кількості не менше 4х106 клітин/кг маси тіла реципієнта. Ефективність та безпека застосування препарату Теваграстим у здорових донорів молодше 16 і старше 60 років не досліджувалися. Тяжка хронічна нейтропенія (ТХН). Щодня підшкірно, про одноразово або розділивши на кілька введень. При вродженій нейтропенії: початкова доза 12 мкг (1,2 млн. МО)/кг/добу, при ідіопатичній або періодичній нейтропенії - по 5 мкг (0,5 млн. МО)/кг/добу, до стабільного перевищення кількості нейтрофілів 1, 5 х 109/л. Після досягнення терапевтичного ефекту слід визначити найменшу ефективну дозу для підтримки цієї кількості нейтрофілів. Через 1-2 тижні лікування початкову дозу можна подвоїти або зменшити наполовину, залежно від реакції пацієнта на терапію. Згодом кожні 1-2 тижні можна коригувати дозу для підтримки кількості нейтрофілів в діапазоні 1,5-10 х 109/л. У пацієнтів з тяжкими інфекціями можна застосувати схему із швидшим збільшенням дози. У 97% пацієнтів, які позитивно відреагували на лікування, повний терапевтичний ефект спостерігається при застосуванні доз філграстиму до 24 мкг/кг/добу. Добова доза препарату Теваграстим не повинна перевищувати 24 мкг/кг/добу. Нейтропенія при ВІЛ-інфекції. Початкова доза 1-4 мкг (0,1-0,4 млн. МО)/кг/добу, одноразово, підшкірно до нормалізації кількості нейтрофілів (не менше 2 х 109/л). Нормалізація кількості нейтрофілів зазвичай настає через 2 дні. Після досягнення терапевтичного ефекту підтримуюча доза 300 мкг на добу 2-3 рази на тиждень за схемою альтернування (через день). Надалі може знадобитися індивідуальна корекція дози та тривала терапія препаратом Теваграстим для підтримки кількості нейтрофілів більше 2,0 х 109/л. Особливі вказівки щодо дозування. Для пацієнтів похилого віку спеціальних рекомендацій щодо дозування відсутні. Дитячий вік: у дітей із ТХН та онкологічними захворюваннями профіль безпеки філграстиму не відрізнявся від такого у дорослих. Рекомендації щодо дозування для дитячого віку такі ж, як для дорослих, які отримують мієлосупресивну або цитотоксичну хіміотерапію. Корекція дози філграстиму не потрібна у пацієнтів з тяжкою нирковою або печінковою недостатністю, оскільки їх фармакокінетичні та фармакодинамічні показники подібні до таких у здорових добровольців.ПередозуванняВипадки передозування філграстиму не відмічені. Через 1-2 дні після відміни препарату кількість циркулюючих нейтрофілів зазвичай знижується на 50% і повертається до нормального рівня через 1-7 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри вагітності, злоякісних та передпухлинних захворюваннях, у т.ч. при гострому мієлолейкозі (недостатньо даних щодо ефективності та безпеки), серповидноклітинній анемії, патології кісткової тканини (у тому числі при остеопорозі), у комбінації з високодозною хіміотерапією, при спадковій непереносимості фруктози (препарат містить сорбітол).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВміст на 1 мл: Активна речовина: філграстим 60 млн. ME (відповідає 600 мкг/мл); Допоміжні речовини: оцтова кислота крижана 0,60 мг/мл, сорбітол 50,0 мг/мл, полісорбат 80 0,055 мг, гідроксид натрію до pH 4,20, вода для ін'єкцій до 1,00 мл. Розчин для внутрішньовенного та підшкірного введення 0.8 мл.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та підшкірного введення 60 млн. МО/мл. Прозора безбарвна рідина.ФармакокінетикаПри внутрішньовенному та підшкірному введенні філграстиму спостерігається позитивна лінійна залежність між введеною дозою та концентрацією у сироватці крові. Після підшкірного введення терапевтичних доз концентрація перевищує 10 нг/мл протягом 8-16 год. Об'єм розподілу становить 150 мл/кг. Незалежно від методу введення, елімінація філграстиму протікає за правилами кінетики 1-го порядку. Період напіввиведення – 3,5 год, кліренс дорівнює 0,6 мл/хв/кг. Тривале призначення філграстиму до 28 днів після аутологічної трансплантації кісткового мозку не призводить до кумуляції та збільшення періоду напіввиведення. У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності відзначається збільшення максимальної концентрації (Сmax) та показника площі під кривою (AUC) та зниження значень обсягу розподілу та кліренсу порівняно зі здоровими добровольцями та пацієнтами з нирковою недостатністю помірного ступеня тяжкості.ФармакодинамікаФілграстим – високоочищений неглікозильований білок, що складається з 175 амінокислот. Він виробляється штамом Escherichia coli, в геном якої методами генної інженерії введений ген гранулоцитарного колонієстимулюючого фактора людини. Філграстим, що містить рекомбінантний Г-КСФ, значно збільшує число нейтрофілів у периферичній крові вже в перші 24 години після введення, з невеликим збільшенням числа моноцитів. У хворих з тяжкою хронічною нейтропенією. Філграстим може викликати незначне збільшення кількості циркулюючих еозинофілів та базофілів. Філграстим дозозалежно збільшує число нейтрофілів із нормальною або підвищеною функціональною активністю. Після закінчення лікування кількість нейтрофілів у периферичній крові знижується на 50% протягом 1-2 днів та повертається до нормального рівня протягом наступних 1-7 днів. Тривалість дії при внутрішньовенному введенні може скорочуватися. Філграстим значно зменшує частоту, тяжкість та тривалість нейтропенії та фебрильної нейтропенії, зменшуючи необхідність та тривалість стаціонарного лікування у хворих, які отримують хіміотерапію цитостатиками або мієлоаблативну терапію з подальшою трансплантацією кісткового мозку. Хворі, які отримують філграстим та цитотоксичну хіміотерапію, вимагають менших доз антибіотиків порівняно з хворими, які отримують лише цитотоксичну хіміотерапію. Лікування філграстимом значно зменшує тривалість фебрильної нейтропенії, потребу в антибіотикотерапії та госпіталізації після індукційної хіміотерапії при гострому мієлолейкозі, не впливаючи на частоту лихоманки та інфекційних ускладнень. Застосування філграстиму як самостійно, так і після хіміотерапії, мобілізує вихід гемопоетичних стовбурових клітин у периферичний кровотік. Аутологічну або алогенну трансплантацію периферичних стовбурових клітин крові (ПСКК) проводять після терапії великими дозами цитостатиків, або замість трансплантації кісткового мозку, або на додаток до неї. Трансплантація ПСКК також може призначатися після (високодозної) мієлосупресивної цитотоксичної терапії. Застосування ПСКК, мобілізованих за допомогою філграстиму, прискорює відновлення кровотворення, зменшує вираженість та тривалість тромбоцитопенії, небезпеку геморагічних ускладнень та потребу у переливанні тромбоцитарної маси після мієлосупресивної або мієлоаблативної терапії. Ефективність та безпека філграстиму у дорослих та дітей, які отримують цитотоксичну хіміотерапію, однакові. У дітей та дорослих з тяжкою хронічною нейтропенією (важкою вродженою, періодичною, ідіопатичною нейтропенією) філграстим стабільно збільшує число нейтрофілів у периферичній крові, знижує частоту інфекційних ускладнень. Призначення філграстиму пацієнтам з ВІЛ-інфекцією дозволяє підтримати нормальний вміст нейтрофілів та слідувати рекомендованим дозам антиретровірусної та/або іншої мієлосупресивної терапії. Ознаки збільшення реплікації ВІЛ при застосуванні філграстиму не відзначено. Як і інші гемопоетичні фактори росту, ГКСФ стимулює людські ендотеліальні клітини in vitro.ІнструкціяЩодня підшкірно (п/к) або у вигляді коротких внутрішньовенних (в/в) інфузій (30хвилинних) на 5% розчині декстрози доти, доки кількість нейтрофілів не перейде очікуваний мінімум (надир) і не повернеться до діапазону нормальних значень. Вибір способу введення залежить від конкретної клінічної ситуації. Переважний підшкірний шлях введення. При необхідності внутрішньовенного введення необхідна кількість препарату вводиться зі шприца у флакон або пластиковий контейнер з 5% розчином декстрози, потім проводиться 30хвилинна інфузія розведеного препарату. Шприци з препаратом Теваграстим призначені лише для одноразового використання. Вказівки щодо розведення. Препарат Теваграстим розводять лише 5% розчином декстрози, не можна розводити 0,9% розчином хлориду натрію. Розведений препарат може адсорбуватися склом та пластмасами. Якщо препарат розводиться до концентрації менше 15 мкг/мл (менше 1,5 млн. МО/мл), то розчин слід додавати сироватковий альбумін людини, щоб кінцева концентрація альбуміну становила 2 мг/мл. Наприклад, при кінцевому обсязі розчину 20 мл, сумарну дозу препарату Теваграстим менше 300 мкг (менше 30 млн. ME) слід вводити з додаванням 0,2 мл 20% розчину альбуміну людини. Не можна розводити Теваграстим до кінцевої концентрації менше 2 мкг/мл (менше 0,2 млн. МО/мл). Готовий розчин препарату Теваграстим повинен зберігатись при температурі від 2 до 8 °С не більше доби.Показання до застосуванняНейтропенія, фебрильна нейтропенія у пацієнтів, які отримують інтенсивну мієлосупресивну цитотоксичну хіміотерапію з приводу злоякісних захворювань (за винятком хронічного мієлолейкозу та мієлодиспластичного синдрому), а також нейтропенія та її клінічні наслідки у пацієнтів, які отримують Мобілізація периферичних стовбурових клітин крові, зокрема. після мієлосупресивної терапії. Тяжка вроджена, періодична або ідіопатична нейтропенія (абсолютна кількість нейтрофілів (АКН) 0,5 х 109/л і менше) у дітей та дорослих з тяжкими або рецидивними інфекціями в анамнезі. Стійка нейтропенія (АКН 1,0 х 109/л і менше) у пацієнтів з розгорнутою стадією ВІЛ-інфекції для зниження ризику бактеріальних інфекцій за неможливості використання інших способів лікування.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активної речовини (філграстим) або до інших компонентів препарату; тяжка вроджена нейтропенія (синдром Костманна) із цитогенетичними порушеннями; застосування препарату з метою збільшення доз цитотоксичних хіміотерапевтичних препаратів вище за рекомендовані; одночасне призначення з цитотоксичною хіміо- та променевою терапією; термінальна стадія хронічної ниркової недостатності; період грудного вигодовування; новонароджений вік (до 28 днів життя).Вагітність та лактаціяБезпека філграстиму для вагітних жінок не встановлена. Можливе проходження філграстиму через плацентарний бар'єр у жінок. При призначенні філграстиму вагітним слід співвіднести очікуваний терапевтичний ефект із можливим ризиком для плода. Немає даних про проникнення філграстиму у грудне молоко. Застосовувати філграстим у період грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяПацієнти з онкологічними захворюваннями. Найчастішими небажаними ефектами, пов'язаними із застосуванням філграстиму в рекомендованій дозі, були легкі або помірні кістково-м'язові болі (у 10% пацієнтів) та сильні кістково-м'язові болі (у 3% пацієнтів). Кістково-м'язові болі зазвичай усувалися за допомогою стандартного лікування анальгетиками. Менш частими небажаними ефектами були порушення сечовипускання (переважно дизурія легкого та середнього ступеня тяжкості). Філграстим не збільшував частоту небажаних реакцій, пов'язаних із цитотоксичною хіміотерапією. Небажані ефекти з однаковою частотою спостерігалися у пацієнтів при застосуванні філграстиму/хіміотерапії та плацебо/хіміотерапії, включаючи нудоту та блювання, алопецію, діарею, втому, відсутність апетиту, запалення слизових оболонок (мукозит), головний біль, кашель, шкірний , загальну слабкість, біль у горлі, запор та неспецифічний біль. Оборотне, дозозалежне і звичайно легке або помірне підвищення активності лактатдегідрогенази (ЛДГ), лужної фосфатази (ЩФ), концентрації сечової кислоти та активності гамма-глутамілтрансферази (ГГТ) у плазмі крові спостерігалося при застосуванні філграстиму у рекомендованих дозах 5%. 25% та 10% пацієнтів відповідно. Зрідка спостерігалося транзиторне зниження артеріального тиску (АТ), які потребують терапевтичного втручання. Повідомлялося про реакцію "трансплантат проти господаря" та смерть пацієнтів, які отримують ГКСФ після алогенної трансплантації кісткового мозку. Іноді у пацієнтів, які отримують високодозну хіміотерапію з подальшою аутологічною трансплантацією кісткового мозку, відзначали порушення з боку судин, у тому числі венооклюзійну хворобу та порушення, пов'язані з водним обміном в організмі. Причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням філграстиму у цих випадках не встановлено. Дуже рідкісні випадки шкірного васкуліту були зареєстровані у пацієнтів, які отримували філграстим. Механізм розвитку васкуліту у пацієнтів, які отримують філграстим, не встановлений. Є рідкісні повідомлення розвитку синдрому Світу (гострий фібрильний дерматоз). Оскільки значна частина цих пацієнтів страждала від лейкемії, яка, як відомо, асоціюється з синдромом Світу, причинно-наслідковий зв'язок з філграстимом не встановлено. В окремих випадках спостерігали загострення ревматоїдного артриту. Повідомлялося про розвиток псевдоподагри у пацієнтів з онкологічними захворюваннями, які отримували філграстим. Були зареєстровані рідкісні небажані ефекти з боку легень, включаючи інтерстиціальну пневмонію, набряк легень та легеневі інфільтрати, у поодиноких випадках з несприятливим результатом у вигляді дихальної недостатності або респіраторного дистрес-синдрому дорослих (РДСВ), у тому числі з летальним кінцем. Описані поодинокі випадки виникнення симптомів, що вказують на реакції алергічного типу, у тому числі анафілаксія, висипання на шкірі, кропив'янка, набряк Квінке, задишку, зниження АТ, що розвиваються при введенні першої дози або подальшому застосуванні філграстиму, були зареєстровані у пацієнтів, які отримують філграстим. Таких реакцій було більше після внутрішньовенного застосування. У деяких випадках симптоми рецидивували після повторного застосування філграстиму, що свідчить про причинно-наслідковий зв'язок. Застосування філграстиму слід припинити у пацієнтів, у яких розвинулися тяжкі алергічні реакції. Поодинокі випадки серповидно-клітинних кризів були зареєстровані у пацієнтів із серповидно-клітинною анемією. З боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції. З боку обміну речовин та харчування: дуже часто – підвищення активності ЛДГ, ЛФ, підвищення концентрації сечової кислоти у плазмі. З боку нервової системи: часто – головний біль. З боку судин: нечасто – синдром підвищеної проникності капілярів; рідко - судинні порушення, ангіопатія. З боку дихальної системи: часто кашель, біль у горлі; дуже рідко – інфільтрати у легенях. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота, блювання; часто – запор, діарея, анорексія, мукозит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже часто – підвищення активності ГГТ. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: часто – алопеція, шкірний висип; дуже рідко – синдром Світу, шкірний васкуліт. З боку кістково-м'язової системи: часто – біль у грудях, кістково-м'язовий біль; дуже рідко – загострення ревматоїдного артриту. З боку сечовивідної системи: дуже рідко – порушення сечовипускання. Інші: часто – стомлюваність, загальна слабкість; нечасто – неспецифічний біль. Здорові донори під час мобілізації ПСКК. Найчастіше спостерігалися транзиторні слабкі чи помірні кістково-м'язові болі. Лейкоцитоз (більше 50 х 109/л) спостерігався у 41% здорових донорів та транзиторна тромбоцитопенія (менше 100 х 109/л) після застосування філграстиму та лейкофорезу спостерігалася у 35% здорових донорів. Транзиторне незначне підвищення активності ЛФ, ЛДГ, аспартатамінотрансферази (ACT) та концентрації сечової кислоти в плазмі були зареєстровані у здорових донорів, які отримують філграстим (без клінічних наслідків). Зрідка повідомлялося про загострення артриту. Зрідка повідомлялося про симптоми, що вказують на тяжкі алергічні реакції. Головний біль, як вважають, пов'язаний із застосуванням філграстиму, був зареєстрований у здорових донорів при мобілізації ПСКК у дослідженнях. Часті, в основному, безсимптомні випадки спленомегалії та дуже рідкісні випадки розриву селезінки були зареєстровані у здорових донорів та пацієнтів після введення ГКСФ. У здорових донорів небажані явища з боку органів дихання (кровохаркання, легенева кровотеча, інфільтрати в легенях, задишка та гіпоксія) спостерігалися дуже рідко при застосуванні філграстиму у післяреєстраційний період. У післяреєстраційний період було зареєстровано випадки синдрому підвищеної проникності капілярів при застосуванні Г-КСФ. Вони, як правило, спостерігалися у пацієнтів з прогресуючим злоякісним захворюванням, сепсисом, які приймають одночасно кілька препаратів для хіміотерапії або проходять аферез. Синдром підвищеної проникності капілярів може загрожувати життю, якщо лікування затягується. Не часто спостерігався цей синдром у здорових донорів при мобілізації ПСКК після введення ГКСФ. З боку крові та лімфатичної системи: дуже часто – лейкоцитоз, тромбоцитопенія; нечасто – порушення з боку селезінки. З боку імунної системи: нечасто важкі алергічні реакції. З боку обміну речовин та харчування: часто – підвищення активності ЛФ, ЛДГ; нечасто – підвищення активності ACT. З боку нервової системи: дуже часто – головний біль. З боку судин: нечасто – синдром підвищеної проникності капілярів. З боку кістково-м'язової системи: дуже часто – кістково-м'язові болі; нечасто – загострення ревматоїдного артриту. Пацієнти із ТХН. Частота небажаних ефектів, пов'язаних із застосуванням філграстиму у пацієнтів із ТХН, має тенденцію до зниження з часом. Найчастішими небажаними ефектами, пов'язаними із застосуванням філграстиму, були біль у кістках та м'язах. Також спостерігалися збільшення селезінки, що прогресує в деяких випадках, та тромбоцитопенія. Головний біль та діарея зазвичай спостерігалися невдовзі після початку лікування філграстимом менш ніж у 10% пацієнтів. Також повідомлялося про анемію та носові кровотечі. Спостерігалося транзиторне збільшення концентрації сечової кислоти, активності ЛДГ, ЛФ у плазмі без клінічних наслідків. Також спостерігалося помірне транзиторне зниження концентрації глюкози в крові після їжі. Небажані ефекти, можливо пов'язані із застосуванням філграстиму, і, як правило, що спостерігалися у менш ніж 2% пацієнтів з ТХН, були реакції в місці ін'єкції, головний біль, збільшення печінки, біль у суглобах, алопеція, остеопороз, та висипання на шкірі. Під час тривалого застосування філграстиму повідомлялося про розвиток шкірного васкуліту у 2% пацієнтів з ТХН, а також дуже рідкісні випадки протеїнурії/гематурії. З боку крові та лімфатичної системи:. Дуже часто – анемія, спленомегалія; Часто – тромбоцитопенія; Нечасто – порушення з боку селезінки. З боку обміну речовин та харчування: дуже часто – зниження концентрації глюкози у крові, підвищення ЛФ, ЛДГ, гіперурикемія. З боку нервової системи: часто – головний біль. З боку дихальної системи: дуже часто – носова кровотеча. З боку травної системи: часто – діарея, гепатомегалія. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – алопеція, шкірний висип, шкірний васкуліт, біль у місці ін'єкції. З боку кістково-м'язової системи: дуже часто – болі в кістках та м'язах; часто – остеопороз. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – гематурія, протеїнурія. Пацієнти із ВІЛ-інфекцією. Постійно спостерігалися слабкі та помірні кістково-м'язові болі та міалгія, пов'язані із застосуванням філграстиму. Частота виникнення болю подібна до такої у пацієнтів з онкологічними захворюваннями. Збільшення селезінки, пов'язане із застосуванням філграстиму, спостерігалося менш ніж у 3% пацієнтів. У всіх випадках при фізикальному обстеженні спостерігалася спленомегалія легкої та середньої тяжкості із сприятливим клінічним перебігом; не було жодного випадку гіперспленізму та спленектомії. Спленомегалія досить часто зустрічається у пацієнтів, які страждають на ВІЛ-інфекцію, а також присутня в різному ступені вираженості у більшості пацієнтів, хворих на СНІД. У цих випадках зв'язок спленомегалії із застосуванням філграстиму залишається незрозумілим. З боку крові та лімфатичної системи: часто – порушення з боку селезінки. З боку кістково-м'язової системи: дуже часто – кістково-м'язовий біль.Взаємодія з лікарськими засобамиЕфективність та безпека введення філграстиму в один день із цитотоксичними хіміопрепаратами не встановлені. У зв'язку з високою чутливістю активно проліферуючих мієлоїдних клітин до протипухлинних цитотоксичних препаратів призначати філграстим за 24 години до або після введення цих препаратів не рекомендується. Фторурацил посилює тяжкість нейтропенії за одночасного призначення з філграстимом. Можлива взаємодія з іншими гемопоетичними факторами росту та цитокінами невідома. З огляду на те, що літій стимулює вивільнення нейтрофілів, можливе посилення дії філграстиму при комбінованому призначенні, але такі дослідження не проводилися. Філграстим фармацевтично не сумісний з 0,9% розчином хлориду натрію. При застосуванні філграстиму для мобілізації кровотворних стовбурових клітин після хіміотерапії слід враховувати, що при призначенні протягом тривалого часу таких цитостатиків, як мелфалан, кармустин та карбоплатин, ефективність мобілізації може бути знижена.Спосіб застосування та дозиСтандартні схеми цитотоксичної хіміотерапії. У дозі 5 мкг (0,5 млн. МО)/кг один раз на добу щодня підшкірно або внутрішньовенно у вигляді коротких інфузій (30-хвилинних) на 5% розчині декстрози. Першу дозу препарату вводять не раніше, ніж через 24 години після закінчення курсу цитотоксичної хіміотерапії. При необхідності тривалість курсу терапії може становити до 14 днів, залежно від тяжкості захворювання та вираженості нейтропенії. Після індукційної та консолідуючої терапії гострого мієлолейкозу тривалість застосування препарату Теваграстим може збільшуватися до 38 днів залежно від типу, доз та використаної схеми цитотоксичної хіміотерапії. Минуще збільшення кількості нейтрофілів спостерігається зазвичай через 1-2 дні після початку лікування препаратом Теваграстим. Для досягнення стабільного терапевтичного ефекту необхідно продовжувати терапію препаратом Теваграстим доти, доки кількість нейтрофілів не перейде очікуваного мінімуму і не досягне нормальних значень. Не рекомендується скасовувати препарат Теваграстим передчасно, до переходу кількості нейтрофілів через очікуваний мінімум. Лікування потрібно припинити, якщо АКН після надиру досягло 1,0 х 109/л. Після мієлоаблативної хіміотерапії з наступною пересадкою кісткового мозку. П/к або внутрішньовенно у вигляді інфузії в 20 мл 5% розчину декстрози. Початкова доза 10 мкг (1,0 млн. МО)/кг внутрішньовенно краплинно протягом 30 хв або 24 год або шляхом безперервної підшкірної інфузії протягом 24 годин. Першу дозу препарату Теваграстим слід вводити не раніше, ніж через 24 год. год після цитотоксичної хіміотерапії, а при трансплантації кісткового мозку – не пізніше ніж через 24 год після інфузії кісткового мозку. Тривалість терапії трохи більше 28 днів. Після максимального зниження кількості нейтрофілів (надира), добову дозу коригують залежно від динаміки їх числа. Якщо кількість нейтрофілів у периферичній крові перевищує 1,0 х 109/л протягом трьох днів поспіль, дозу препарату Теваграстим зменшують до 5,0 мкг (0,5 млн. МО)/кг; потім, якщо АКН перевищує 1,0 х 109/л протягом трьох днів поспіль, препарат Теваграстім скасовують.Якщо в період лікування АКН знижується менше 1,0 х 109/л, дозу препарату Теваграстим збільшують знову, відповідно до наведеної вище схеми. Мобілізація периферичних стовбурових клітин крові (ПСКК) після мієлосупресивної терапії з подальшою аутологічною трансфузією ПСКК з (або без) трансплантацією кісткового мозку або у пацієнтів з мієлоаблативною терапією з подальшою трансфузією ПСКК У дозі 10 мкг 1/0 /до ін'єкції 1 раз на добу або безперервної 24годинної підшкірної інфузії протягом 6 днів поспіль, при цьому зазвичай достатньо двох процедур лейкаферезу поспіль на 5-й, 6-й дні. В окремих випадках можливе проведення додаткового лейкаферезу. Застосування препарату Теваграстим необхідно продовжити до останнього лейкаферезу. Мобілізація ПСКК після мієлосупресивної терапії. У дозі 5 мкг (0,5 млн. МО)/кг шляхом щоденних підшкірних ін'єкцій, починаючи з першого дня після завершення хіміотерапії і до тих пір, поки кількість нейтрофілів не перейде через очікуваний мінімум і не досягне нормальних значень. Лейкаферез слід проводити протягом періоду, коли АКН піднімається з менше 0,5 х 109/л до 5,0 х 109/л. Пацієнтам, які не отримували інтенсивної хіміотерапії, буває достатньо одного лейкаферезу. В окремих випадках рекомендується проводити додаткові лейкаферези. Мобілізація ПСКК у здорових допорів для алогенної трансплантації. У дозі 10 мкг (1,0 млн. ОД)/кг/добу п/к протягом 4-5 днів. Лейкаферез проводять з 5-го дня і при необхідності до 6-го дня з метою одержати CD34+ клітини у кількості не менше 4х106 клітин/кг маси тіла реципієнта. Ефективність та безпека застосування препарату Теваграстим у здорових донорів молодше 16 і старше 60 років не досліджувалися. Тяжка хронічна нейтропенія (ТХН). Щодня підшкірно, про одноразово або розділивши на кілька введень. При вродженій нейтропенії: початкова доза 12 мкг (1,2 млн. МО)/кг/добу, при ідіопатичній або періодичній нейтропенії - по 5 мкг (0,5 млн. МО)/кг/добу, до стабільного перевищення кількості нейтрофілів 1, 5 х 109/л. Після досягнення терапевтичного ефекту слід визначити найменшу ефективну дозу для підтримки цієї кількості нейтрофілів. Через 1-2 тижні лікування початкову дозу можна подвоїти або зменшити наполовину, залежно від реакції пацієнта на терапію. Згодом кожні 1-2 тижні можна коригувати дозу для підтримки кількості нейтрофілів в діапазоні 1,5-10 х 109/л. У пацієнтів з тяжкими інфекціями можна застосувати схему із швидшим збільшенням дози. У 97% пацієнтів, які позитивно відреагували на лікування, повний терапевтичний ефект спостерігається при застосуванні доз філграстиму до 24 мкг/кг/добу. Добова доза препарату Теваграстим не повинна перевищувати 24 мкг/кг/добу. Нейтропенія при ВІЛ-інфекції. Початкова доза 1-4 мкг (0,1-0,4 млн. МО)/кг/добу, одноразово, підшкірно до нормалізації кількості нейтрофілів (не менше 2 х 109/л). Нормалізація кількості нейтрофілів зазвичай настає через 2 дні. Після досягнення терапевтичного ефекту підтримуюча доза 300 мкг на добу 2-3 рази на тиждень за схемою альтернування (через день). Надалі може знадобитися індивідуальна корекція дози та тривала терапія препаратом Теваграстим для підтримки кількості нейтрофілів більше 2,0 х 109/л. Особливі вказівки щодо дозування. Для пацієнтів похилого віку спеціальних рекомендацій щодо дозування відсутні. Дитячий вік: у дітей із ТХН та онкологічними захворюваннями профіль безпеки філграстиму не відрізнявся від такого у дорослих. Рекомендації щодо дозування для дитячого віку такі ж, як для дорослих, які отримують мієлосупресивну або цитотоксичну хіміотерапію. Корекція дози філграстиму не потрібна у пацієнтів з тяжкою нирковою або печінковою недостатністю, оскільки їх фармакокінетичні та фармакодинамічні показники подібні до таких у здорових добровольців.ПередозуванняВипадки передозування філграстиму не відмічені. Через 1-2 дні після відміни препарату кількість циркулюючих нейтрофілів зазвичай знижується на 50% і повертається до нормального рівня через 1-7 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри вагітності, злоякісних та передпухлинних захворюваннях, у т.ч. при гострому мієлолейкозі (недостатньо даних щодо ефективності та безпеки), серповидноклітинній анемії, патології кісткової тканини (у тому числі при остеопорозі), у комбінації з високодозною хіміотерапією, при спадковій непереносимості фруктози (препарат містить сорбітол).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему