Оболенское ФПО

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: орлістат 120 мг допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 59.6 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохамала гліколят) 38.0 мг, натрію лаурилсульфат 10.0 мг, повідон 10.0 мг, тальк 2.4 мг. Капсули тверді желатинові (діоксид титану, желатин, барвник синій патентований). Середня маса вмісту капсули – 240 мг. 7 шт. - упаковки контурні осередкові (3) - пачки картонні. 21 шт. - упаковки контурні осередкові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули № 1 з корпусом та кришкою блакитного кольору білого або майже білого кольору. Вміст капсул – гранули.Фармакотерапевтична групаСпецифічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз. Утворює ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпаз у просвіті шлунка та тонкого кишечника. Інактивований фермент втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що у формі тригліцеридів (ТГ). Нерозщеплені ТГ не всмоктуються, і зменшення внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Збільшує концентрацію жиру в калових масах через 24-48 годин після прийому. Забезпечує ефективний контроль за масою тіла, зменшення депо жиру. Для прояву активності не потрібна системна абсорбція орлістату, в рекомендованій терапевтичній дозі (120 мг 3 рази на добу) він приблизно на 30% інгібує всмоктування жирів, що надходять з їжею.ФармакокінетикаАбсорбція – низька; через 8 годин після прийому внутрішньо незмінений орлістат у плазмі не визначається (концентрація нижче 5 нг/мл). Системна експозиція орлістату мінімальна. Після внутрішнього прийому 360 мг радіоактивно міченого 14С-орлистата пік радіоактивності в плазмі досягався приблизно через 8 год; концентрація незміненого орлістату була близька до межі визначення (менше 5нг/мл). У терапевтичних дослідженнях, що включали моніторинг зразків плазми пацієнтів, незмінений орлістат визначався у плазмі спорадично, а його концентрації були низькими (менше 10 нг/мл), без ознак накопичення, що узгоджується з мінімальним всмоктуванням препарату. In vitro орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми, переважно з ліпопротеїнами та альбуміном. Орлістат мінімально проникає у еритроцити. Метаболізується головним чином у стінці шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів Ml (гідролізоване чотиричленне лактонове кільце) і МОЗ (Ml з відщепленим N-форміллейциновим залишком). У дослідженні у пацієнтів з ожирінням, які приймали внутрішньо 14С-орлістат, на два метаболіти – Ml та МОЗ припадало близько 42% загальної радіоактивності плазми. Ml та МОЗ мають відкрите бета-лактонове кільце і виявляють вкрай слабку інгібуючу активність щодо ліпаз (порівняно з орлістатом слабше у 1000 та 2500 разів відповідно).Враховуючи низьку активність та низьку концентрацію метаболітів у плазмі (близько 26 нг/мл та 108 нг/мл для Ml та МОЗ відповідно через 2-4 години після прийому орлістату в терапевтичних дозах), ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт Ml має короткий період напіввиведення (T1/2) (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13.5 год). У пацієнтів з ожирінням рівноважна концентрація (Css) метаболіту Ml (але не МОЗ) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14С-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла і страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти Ml та МОЗ також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема.83% - у незміненому вигляді. Сукупна ниркова екскреція загальної радіоактивності прийому 360 мг 14С-орлистата становила менше 2%. Час повної елімінації з фекаліями та сечею - 3-5 днів. Виведення орлістату виявилося подібним у пацієнтів із нормальною масою тіла та з ожирінням. З обмежених даних T1/2абсорбированного орлистата коливається не більше 1-2 год.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування ожиріння – інгібітор шлунково-кишкових ліпаз.Показання до застосуванняЛікування ожиріння, зокрема. зменшення та підтримання маси тіла, у поєднанні з гіпокалорійною дієтою. Орлістат також показаний для зменшення ризику повторного збільшення маси тіла після її початкового зниження. Орлістат показаний пацієнтам з ожирінням при індексі маси тіла (ІМТ) >30 кг/м2 або >28 кг/м2 за наявності інших факторів ризику (цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, дисліпідемія). (Розрахунок ІМТ: ІМТ = М/Р2, де М - маса тіла, кг; Р - ріст, м.).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до орлістату або до інших компонентів препарату; синдром мальабсорбції; холестаз; одночасний прийом із циклоспорином; вагітність; годування грудьми; вік до 18 років. З обережністю при наявності гіпероксалурії в анамнезі, нефролітіаза (кальцієві оксалатні камені).Вагітність та лактаціяОрлістат протипоказано застосовувати у період вагітності через відсутність достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування. Не встановлено, чи орлістат проникає в грудне молоко, у зв'язку з чим застосування препарату Ксеналтен у період грудного вигодовування не рекомендується. Застосування у дітей Ксеналтен не призначений для застосування у дитячій практиці.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто >1/10; часто > 1/100, < 1/10; іноді > 1/1000, <1/100; рідко >1/10000, <1/1000; дуже рідко < 1/10000, включаючи окремі повідомлення. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, почастішання дефекації, рідке випорожнення, метеоризм, біль або дискомфорт у животі. Як правило, зазначені побічні реакції є слабовираженими та транзиторними, виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці). Частота цих небажаних реакцій збільшується у разі підвищення вмісту жиру в харчуванні. Хворих слід інформувати про можливість виникнення зазначених побічних реакцій і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Часто - м'який стілець, біль або дискомфорт у прямій кишці, нетримання калу, здуття живота, ураження зубів, ураження ясен. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів; часто – інфекції нижніх дихальних шляхів. З боку імунної системи: рідко – свербіж, кропив'янка, висипання, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія. З боку нервової системи: дуже часто – головний біль. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення активності трансаміназ та лужної фосфатази, гепатит. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів. Інші: дуже часто – грип; часто – дисменорея, тривога, слабкість. Якщо будь-які з побічних дій, що вказані в інструкції, посилюються, або ви помітили будь-які інші побічні дії, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОрлістат не впливає на фармакокінетику етанолу, дигоксину (призначеного в одноразовій дозі) та фенітоїну (призначеного в одноразовій дозі 300 мг), на біодоступність ніфедипіну (таблетки пролонгованого вивільнення). Етанол не впливає на фармакодинаміку (екскреція жирів з калом) та системну експозицію орлістату. При одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину рівень останнього в плазмі знижується (орлістат та циклоспорин не повинні прийматися одночасно; для зменшення ймовірності лікарської взаємодії циклоспорин слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату). При одночасному застосуванні варфарину або інших непрямих антикоагулянтів з орлістатом може знижуватися рівень протромбіну та змінюватись значення показника міжнародного нормалізованого відношення (MHO), тому необхідний контроль MHO. Орлістат зменшує всмоктування бетакаротену, що міститься в харчових добавках, на 30% та інгібує всмоктування вітаміну Е (у формі токоферолу ацетату) приблизно на 60%. Збільшує біодоступність та гіполіпідемічний ефект правастатину, підвищуючи його концентрацію у плазмі на 30%. При одночасному прийомі з орлістатом знижується всмоктування вітамінів A, D, Е та К. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Ксеналтен або перед сном. Зниження маси тіла може покращити обмін речовин у хворих на цукровий діабет, внаслідок чого необхідно зменшити дозу пероральних гіпоглікімічних лікарських засобів. Не рекомендується одночасне застосування з акарбозою через відсутність даних про фармакокінетичні взаємодії. При одночасному застосуванні з орлістатом відмічено зменшення рівня аміодарону у плазмі після одноразового прийому. Одночасне застосування орлістату та аміодарону можливе лише за рекомендацією лікаря. Орлістат може опосередковано знижувати біодоступність пероральних контрацептивів, що може призвести до розвитку небажаної вагітності. Рекомендується використовувати додаткові види контрацепції у разі розвитку гострої діареї. Клінічно значущі взаємодії з дигоксином, амітриптіліном, фенітоїном, флуоксетином, сибутраміном, аторвастатином, правастатином, ніфедипіном, лозартаном, глібенкламідом, фуросемідом, каптоприлом, атенололом, і етанолом не від.Спосіб застосування та дозиВсередину, 120 мг (1 капсула) 3 рази на добу під час кожного прийому їжі або не пізніше ніж через 1 годину після їди (якщо їжа не містить жиру, то прийом можна пропустити).ПередозуванняВипадки передозування не описані. Одноразовий прийом 800 мг орлістату або його багаторазовий прийом у дозі до 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів людьми з нормальною масою тіла та з ожирінням не супроводжувався значними побічними явищами. Якщо виявлено значне передозування орлістату, слід спостерігати за станом пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень на тваринах та людині, системні ефекти, пов'язані з ліпазингібуючими властивостями орлістату, повинні бути швидко оборотними.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно дотримуватися збалансованої, низькокалорійної дієти, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів та збагачену фруктами та овочами (можливе додаткове призначення полівітамінів для компенсації зменшення всмоктування жиророзчинних вітамінів). Перед призначенням орлістату слід виключити органічну причину ожиріння, наприклад, гіпотиреоз. Імовірність розвитку побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту збільшується при високому вмісті в їжі жирів (більше 30% добової калорійності). Добовий прийом жирів, вуглеводів та білків повинен бути розподілений між трьома основними прийомами їжі. Оскільки орлістат зменшує всмоктування деяких жиророзчинних вітамінів, для забезпечення адекватного надходження їх в організм пацієнти повинні приймати полівітамінні препарати, що містять жиророзчинні вітаміни. Крім того, вміст вітаміну D і бетакаротена у пацієнтів з ожирінням може бути нижчим, ніж у людей, які не страждають на ожиріння. Полівітаміни слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату, наприклад перед сном. Прийом орлістату в дозах, що перевищують 120 мг 3 рази на добу, не забезпечує додаткового ефекту. Якщо одночасного прийому орлістату з циклоспорином уникнути неможливо, необхідний постійний моніторинг вмісту циклоспорину в плазмі. У пацієнтів, які не отримували профілактично вітамінні добавки, при двох і більше послідовних візитах до лікаря протягом першого та другого років лікування орлістатом було зафіксовано зниження рівня вітамінів у плазмі. У деяких пацієнтів на тлі орлістату може збільшуватися вміст оксалатів у сечі. Як і для інших препаратів для зменшення маси тіла, деякі групи пацієнтів (наприклад, з нервовою анорексією або булімією) мають ймовірність зловживання орлістатом. Оскільки абсорбція вітаміну К при прийомі орлістату може зменшуватися, у пацієнтів, які отримують орлістат на фоні тривалого постійного прийому варфарину, слід контролювати параметри згортання крові. Індукція орлістатом втрати маси тіла може поєднуватися з покращенням метаболічного контролю цукрового діабету, що потребує зменшення доз пероральних гіпоглікемічних засобів (похідних сульфонілсечовини, метформіну та ін.) або інсуліну. Якщо після 12 тижнів терапії препаратом Ксеналтен зниження маси тіла склало менше 5% від початкової, необхідна консультація лікаря для вирішення питання необхідності продовження лікування орлістатом. Лікування не повинно тривати більше 2 років. Ксеналтен не призначений для застосування у дитячій практиці. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: орлістат 120 мг допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 59.6 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохамала гліколят) 38.0 мг, натрію лаурилсульфат 10.0 мг, повідон 10.0 мг, тальк 2.4 мг. Капсули тверді желатинові (діоксид титану, желатин, барвник синій патентований). Середня маса вмісту капсули – 240 мг. 7 шт. - упаковки контурні осередкові (6) - пачки картонні. 21 шт. - упаковки контурні осередкові (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули № 1 з корпусом та кришкою блакитного кольору білого або майже білого кольору. Вміст капсул – гранули.Фармакотерапевтична групаСпецифічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз. Утворює ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпаз у просвіті шлунка та тонкого кишечника. Інактивований фермент втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що у формі тригліцеридів (ТГ). Нерозщеплені ТГ не всмоктуються, і зменшення внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Збільшує концентрацію жиру в калових масах через 24-48 годин після прийому. Забезпечує ефективний контроль за масою тіла, зменшення депо жиру. Для прояву активності не потрібна системна абсорбція орлістату, в рекомендованій терапевтичній дозі (120 мг 3 рази на добу) він приблизно на 30% інгібує всмоктування жирів, що надходять з їжею.ФармакокінетикаАбсорбція – низька; через 8 годин після прийому внутрішньо незмінений орлістат у плазмі не визначається (концентрація нижче 5 нг/мл). Системна експозиція орлістату мінімальна. Після внутрішнього прийому 360 мг радіоактивно міченого 14С-орлистата пік радіоактивності в плазмі досягався приблизно через 8 год; концентрація незміненого орлістату була близька до межі визначення (менше 5нг/мл). У терапевтичних дослідженнях, що включали моніторинг зразків плазми пацієнтів, незмінений орлістат визначався у плазмі спорадично, а його концентрації були низькими (менше 10 нг/мл), без ознак накопичення, що узгоджується з мінімальним всмоктуванням препарату. In vitro орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми, переважно з ліпопротеїнами та альбуміном. Орлістат мінімально проникає у еритроцити. Метаболізується головним чином у стінці шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів Ml (гідролізоване чотиричленне лактонове кільце) і МОЗ (Ml з відщепленим N-форміллейциновим залишком). У дослідженні у пацієнтів з ожирінням, які приймали внутрішньо 14С-орлістат, на два метаболіти – Ml та МОЗ припадало близько 42% загальної радіоактивності плазми. Ml та МОЗ мають відкрите бета-лактонове кільце і виявляють вкрай слабку інгібуючу активність щодо ліпаз (порівняно з орлістатом слабше у 1000 та 2500 разів відповідно).Враховуючи низьку активність та низьку концентрацію метаболітів у плазмі (близько 26 нг/мл та 108 нг/мл для Ml та МОЗ відповідно через 2-4 години після прийому орлістату в терапевтичних дозах), ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт Ml має короткий період напіввиведення (T1/2) (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13.5 год). У пацієнтів з ожирінням рівноважна концентрація (Css) метаболіту Ml (але не МОЗ) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14С-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла і страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти Ml та МОЗ також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема.83% - у незміненому вигляді. Сукупна ниркова екскреція загальної радіоактивності прийому 360 мг 14С-орлистата становила менше 2%. Час повної елімінації з фекаліями та сечею - 3-5 днів. Виведення орлістату виявилося подібним у пацієнтів із нормальною масою тіла та з ожирінням. З обмежених даних T1/2абсорбированного орлистата коливається не більше 1-2 год.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування ожиріння – інгібітор шлунково-кишкових ліпаз.Показання до застосуванняЛікування ожиріння, зокрема. зменшення та підтримання маси тіла, у поєднанні з гіпокалорійною дієтою. Орлістат також показаний для зменшення ризику повторного збільшення маси тіла після її початкового зниження. Орлістат показаний пацієнтам з ожирінням при індексі маси тіла (ІМТ) >30 кг/м2 або >28 кг/м2 за наявності інших факторів ризику (цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, дисліпідемія). (Розрахунок ІМТ: ІМТ = М/Р2, де М - маса тіла, кг; Р - ріст, м.).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до орлістату або до інших компонентів препарату; синдром мальабсорбції; холестаз; одночасний прийом із циклоспорином; вагітність; годування грудьми; вік до 18 років. З обережністю при наявності гіпероксалурії в анамнезі, нефролітіаза (кальцієві оксалатні камені).Вагітність та лактаціяОрлістат протипоказано застосовувати у період вагітності через відсутність достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування. Не встановлено, чи орлістат проникає в грудне молоко, у зв'язку з чим застосування препарату Ксеналтен у період грудного вигодовування не рекомендується. Застосування у дітей Ксеналтен не призначений для застосування у дитячій практиці.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто >1/10; часто > 1/100, < 1/10; іноді > 1/1000, <1/100; рідко >1/10000, <1/1000; дуже рідко < 1/10000, включаючи окремі повідомлення. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, почастішання дефекації, рідке випорожнення, метеоризм, біль або дискомфорт у животі. Як правило, зазначені побічні реакції є слабовираженими та транзиторними, виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці). Частота цих небажаних реакцій збільшується у разі підвищення вмісту жиру в харчуванні. Хворих слід інформувати про можливість виникнення зазначених побічних реакцій і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Часто - м'який стілець, біль або дискомфорт у прямій кишці, нетримання калу, здуття живота, ураження зубів, ураження ясен. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів; часто – інфекції нижніх дихальних шляхів. З боку імунної системи: рідко – свербіж, кропив'янка, висипання, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія. З боку нервової системи: дуже часто – головний біль. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення активності трансаміназ та лужної фосфатази, гепатит. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів. Інші: дуже часто – грип; часто – дисменорея, тривога, слабкість. Якщо будь-які з побічних дій, що вказані в інструкції, посилюються, або ви помітили будь-які інші побічні дії, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОрлістат не впливає на фармакокінетику етанолу, дигоксину (призначеного в одноразовій дозі) та фенітоїну (призначеного в одноразовій дозі 300 мг), на біодоступність ніфедипіну (таблетки пролонгованого вивільнення). Етанол не впливає на фармакодинаміку (екскреція жирів з калом) та системну експозицію орлістату. При одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину рівень останнього в плазмі знижується (орлістат та циклоспорин не повинні прийматися одночасно; для зменшення ймовірності лікарської взаємодії циклоспорин слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату). При одночасному застосуванні варфарину або інших непрямих антикоагулянтів з орлістатом може знижуватися рівень протромбіну та змінюватись значення показника міжнародного нормалізованого відношення (MHO), тому необхідний контроль MHO. Орлістат зменшує всмоктування бетакаротену, що міститься в харчових добавках, на 30% та інгібує всмоктування вітаміну Е (у формі токоферолу ацетату) приблизно на 60%. Збільшує біодоступність та гіполіпідемічний ефект правастатину, підвищуючи його концентрацію у плазмі на 30%. При одночасному прийомі з орлістатом знижується всмоктування вітамінів A, D, Е та К. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Ксеналтен або перед сном. Зниження маси тіла може покращити обмін речовин у хворих на цукровий діабет, внаслідок чого необхідно зменшити дозу пероральних гіпоглікімічних лікарських засобів. Не рекомендується одночасне застосування з акарбозою через відсутність даних про фармакокінетичні взаємодії. При одночасному застосуванні з орлістатом відмічено зменшення рівня аміодарону у плазмі після одноразового прийому. Одночасне застосування орлістату та аміодарону можливе лише за рекомендацією лікаря. Орлістат може опосередковано знижувати біодоступність пероральних контрацептивів, що може призвести до розвитку небажаної вагітності. Рекомендується використовувати додаткові види контрацепції у разі розвитку гострої діареї. Клінічно значущі взаємодії з дигоксином, амітриптіліном, фенітоїном, флуоксетином, сибутраміном, аторвастатином, правастатином, ніфедипіном, лозартаном, глібенкламідом, фуросемідом, каптоприлом, атенололом, і етанолом не від.Спосіб застосування та дозиВсередину, 120 мг (1 капсула) 3 рази на добу під час кожного прийому їжі або не пізніше ніж через 1 годину після їди (якщо їжа не містить жиру, то прийом можна пропустити).ПередозуванняВипадки передозування не описані. Одноразовий прийом 800 мг орлістату або його багаторазовий прийом у дозі до 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів людьми з нормальною масою тіла та з ожирінням не супроводжувався значними побічними явищами. Якщо виявлено значне передозування орлістату, слід спостерігати за станом пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень на тваринах та людині, системні ефекти, пов'язані з ліпазингібуючими властивостями орлістату, повинні бути швидко оборотними.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно дотримуватися збалансованої, низькокалорійної дієти, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів та збагачену фруктами та овочами (можливе додаткове призначення полівітамінів для компенсації зменшення всмоктування жиророзчинних вітамінів). Перед призначенням орлістату слід виключити органічну причину ожиріння, наприклад, гіпотиреоз. Імовірність розвитку побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту збільшується при високому вмісті в їжі жирів (більше 30% добової калорійності). Добовий прийом жирів, вуглеводів та білків повинен бути розподілений між трьома основними прийомами їжі. Оскільки орлістат зменшує всмоктування деяких жиророзчинних вітамінів, для забезпечення адекватного надходження їх в організм пацієнти повинні приймати полівітамінні препарати, що містять жиророзчинні вітаміни. Крім того, вміст вітаміну D і бетакаротена у пацієнтів з ожирінням може бути нижчим, ніж у людей, які не страждають на ожиріння. Полівітаміни слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату, наприклад перед сном. Прийом орлістату в дозах, що перевищують 120 мг 3 рази на добу, не забезпечує додаткового ефекту. Якщо одночасного прийому орлістату з циклоспорином уникнути неможливо, необхідний постійний моніторинг вмісту циклоспорину в плазмі. У пацієнтів, які не отримували профілактично вітамінні добавки, при двох і більше послідовних візитах до лікаря протягом першого та другого років лікування орлістатом було зафіксовано зниження рівня вітамінів у плазмі. У деяких пацієнтів на тлі орлістату може збільшуватися вміст оксалатів у сечі. Як і для інших препаратів для зменшення маси тіла, деякі групи пацієнтів (наприклад, з нервовою анорексією або булімією) мають ймовірність зловживання орлістатом. Оскільки абсорбція вітаміну К при прийомі орлістату може зменшуватися, у пацієнтів, які отримують орлістат на фоні тривалого постійного прийому варфарину, слід контролювати параметри згортання крові. Індукція орлістатом втрати маси тіла може поєднуватися з покращенням метаболічного контролю цукрового діабету, що потребує зменшення доз пероральних гіпоглікемічних засобів (похідних сульфонілсечовини, метформіну та ін.) або інсуліну. Якщо після 12 тижнів терапії препаратом Ксеналтен зниження маси тіла склало менше 5% від початкової, необхідна консультація лікаря для вирішення питання необхідності продовження лікування орлістатом. Лікування не повинно тривати більше 2 років. Ксеналтен не призначений для застосування у дитячій практиці. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Діюча речовина: лерканідипіну гідрохлорид 10 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 39 мг, лактози моногідрат 30 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмалю гліколят) 15,5 мг, повідон К30 4,5 мг, стеарат магнію 1 мг. 28 шт. в упаковці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​світло-жовтого кольору.ФармакокінетикаЛерканідипін повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) досягається через 1,5-3 години і становить 3,3±2,09 нг/мл та 7,66±5,90 нг/мл після прийому 10 та 20 мг лерканідипіну, відповідно. (+)-R- та (-)S-енантіомери лерканідипіну демонструють подібний фармакокінетичний профіль: мають однаковий час досягнення максимальної концентрації (ТСmах), однаковий період напіввиведення (Т1/2); значення Смах і площі під кривою "концентрація-час" (AUC) в 1,2 рази вище для (-)S-енантіомеру. Взаємоперетворення енантіомерів у дослідах in vivo не спостерігали. При "первинному проходженні" через печінку абсолютна біодоступність лерканідипіну при прийомі внутрішньо після їди становить приблизно 10%, при прийомі натще значення біодоступності зменшується на 1/3. При прийомі лерканідипіну не пізніше 2 годин після прийому жирної їжі його біодоступність збільшується в 4 рази, тому лерканідипін не слід приймати після їди. При пероральному застосуванні лерканідипіну його концентрація в плазмі не є прямо пропорційною до прийнятої дози (нелінійна кінетика). Насичення пресистемного метаболізму відбувається поступово. Таким чином, біодоступність збільшується із підвищенням дози. Розподіл із плазми крові в тканини та органи відбувається швидко та широко. Зв'язок із білками плазми крові перевищує 98%. Лерканідипін метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням неактивних метаболітів. Близько 50% прийнятої дози виводиться нирками (близько 50% виводиться кишківником). Елімінація відбувається переважно шляхом біотрансформації. Середнє значення Т1/2 становить 8-10 год. Тривалість терапевтичної дії – 24 години. Кумуляції лерканідипіну при повторному вживання не спостерігається.ФармакодинамікаЛерканідипін є селективним блокатором "повільних" кальцієвих каналів, похідне 1,4-дигідропіридину, інгібує трансмембранний струм іонів кальцію в клітини гладкої мускулатури судин. Лерканідипін являє собою рацемічну суміш (+)-R- та (-)S-енантіомерів. Антигіпертензивний ефект лерканідипіну насамперед обумовлений S-енантіомером. Механізм антигіпертензивної дії лерканідипіну обумовлений прямою релаксуючою дією на гладко-м'язові клітини судин, внаслідок чого знижується загальний периферичний опір. Незважаючи на відносно короткий період напіввиведення з плазми крові, лерканідипін має пролонговану антигіпертензивну дію внаслідок високого коефіцієнта мембранного розподілу. Завдяки високій судинній селективності не чинить негативної інотропної дії. Гостра артеріальна гіпотензія з рефлекторною тахікардією виникає рідко завдяки поступовому розвитку вазодилатації при прийомі лерканідипіну. Лерканідипін є метаболічно нейтральним і не має суттєвого впливу на вміст ліпопротеїнів та аполіпопротеїнів у сироватці крові, а також не змінює ліпідний профіль у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.ІнструкціяВсередину, не менше ніж за 15 хвилин до їди, переважно вранці, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія 1-2 ступені.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лерканідипіну, інших похідних дигідропіридинового ряду або до будь-якого компонента препарату. Нелікована хронічна серцева недостатність. Нестабільна стенокардія. Обструкція тракту, що виносить лівого шлуночка. Період упродовж 1 місяця після перенесеного інфаркту міокарда. Тяжка печінкова недостатність. Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв). Одночасне застосування з потужними інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавір, тролеандоміцин). Одночасне застосування із циклоспорином. Одночасний прийом із соком грейпфрута. Непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. Вагітність та період грудного вигодовування. Застосування у жінок дітородного віку, які не користуються надійними методами контрацепції. Вік до 18 років (ефективність та безпека не вивчені).Вагітність та лактаціяЗастосування лерканідипіну при вагітності та у період грудного вигодовування, а також у жінок дітородного віку за відсутності надійної контрацепції протипоказане. У ході доклінічних досліджень не виявлено тератогенного ефекту лерканідипіну у щурів та кролів, репродуктивна функція щурів була без змін. З огляду на відсутність клінічного досвіду застосування лерканідипіну при вагітності та в період грудного вигодовування та оскільки відомо, що інші похідні дигідропіридину мали тератогенну дію у тварин, лерканідипін не рекомендується застосовувати при вагітності та у жінок дітородного віку, які не користуються надійними методами контрацепції. Внаслідок високої ліпофільності лерканідипіну можна припускати його проникнення в грудне молоко, тому лерканідипін не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування.Побічна діяМожливі небажані реакції наведені нижче за низхідною частотою виникнення: часто <1/10, &le1/100), нечасто <1/100, &le1/1000), рідко <1/1000, &le1/10000), дуже рідко (<1/10 повідомлення. З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія, “припливи” крові до шкіри обличчя; рідко – стенокардія, біль за грудиною; дуже рідко - непритомність, інфаркт міокарда, виражене зниження артеріального тиску (АТ), у пацієнтів зі стенокардією можливе збільшення частоти, тривалості та тяжкості нападів. З боку шлунково-кишкового тракту: рідко – нудота, диспепсія, діарея, епігастральний біль, блювання; дуже рідко – оборотне підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіперплазія ясен. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – біль у грудній клітці. З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – шкірний висип. З боку опорно-рухового апарату: рідко – міалгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – поліурія; дуже рідко – поллакіурія (збільшення частоти сечовипускання). З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – периферичні набряки; рідко – астенія, підвищена стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиЛерканідипін можна одночасно застосовувати з бета-адреноблокаторами, діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (ІАПФ). При одночасному застосуванні з метопрололом біодоступність лерканідипіну зменшується на 50%. Цей ефект може зустрічатися і при одночасному застосуванні з іншими бета-адреноблокаторами, тому може бути потрібна корекція дози лерканідипіну для досягнення терапевтичного ефекту при даній комбінації. Лерканідипін метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4, тому інгібітори та індуктори цього ізоферменту, при одночасному застосуванні, можуть впливати на метаболізм та виведення лерканідипіну. Не рекомендується одночасне застосування лерканідипіну з потужними інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, еритроміцин, тролеандоміцин). Не рекомендується одночасне застосування циклоспорину та лерканідипіну, оскільки спостерігається збільшення концентрації обох речовин у плазмі крові. Слід виявляти обережність при одночасному застосуванні лерканідипіну з іншими субстратами CYP3A4 (терфенадин. астемізол, антиаритмічні препарати ІІІ класу, наприклад, аміодарон, квінідин). При одночасному застосуванні лерканідипіну в дозі 20 мг з мідазоламом біодоступність лерканідипіну у пацієнтів похилого віку може збільшуватися приблизно на 40%. Лерканідипін слід призначати з обережністю одночасно з індукторами CYP3A4, наприклад, протисудомні засоби (фенітоїн, карбамазепін) та рифампіцин, оскільки можливе зниження антигіпертензивної дії. Необхідний регулярний контроль артеріального тиску. При одночасному застосуванні лерканідипіну в дозі 20 мг у пацієнтів, які постійно приймають бета-метилдигоксин, не було відзначено фармакокінетичної взаємодії, тоді як у здорових добровольців, яких лікували дигоксином. відзначалося збільшення значення Сmах для дигоксину в середньому на 33% після прийому 20 мг лерканідипіну натще, при цьому AUC (площа під кривою - "концентрація-час") та нирковий кліренс змінювалися незначно. Необхідно контролювати наявність ознак інтоксикації дигоксином у пацієнтів, які приймають одночасно дигоксин та лерканідипін. Одночасне застосування лерканідипіну з циметидином (до 800 мг) не спричиняє значних змін концентрації лерканідипіну у плазмі крові. При високих дозах циметидину можуть збільшуватися біодоступність та антигіпертензивна дія лерканідипіну. При одночасному застосуванні лерканідипіну (20 мг) і симвастатину (40 мг), значення AUC для симвастатину збільшувалося на 56%, а це значення для його активного метаболіту - бета-гідроксикислоти - на 28%. При прийомі препаратів у різний час доби (лерканідипін – вранці, симвастатин – увечері) можна уникнути небажаної взаємодії. При одночасному застосуванні 20 мг лерканідипіну та варфарину у здорових добровольців змін фармакокінетики варфарину не спостерігалося. Одночасне застосування з флуоксетином (інгібітором CYP2D6 та CYP3A4) у пацієнтів похилого віку не вплинуло на клінічно значущі зміни фармакокінетики лерканідипіну. Можливе посилення антигіпертензивної дії при одночасному прийомі соку грейпфруту та лерканідипіну. Етанол може потенціювати антигіпертензивну дію лерканідипіну.Спосіб застосування та дозиРекомендована доза препарату – по 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної переносимості препарату пацієнтом доза може бути збільшена до 20 мг. При необхідності збільшення добової дози до 20 мг здійснюється через 2 тижні після початку прийому препарату. Терапевтична доза підбирається поступово, оскільки максимальна антигіпертензивна дія розвивається приблизно через 2 тижні від початку прийому препарату. Малоймовірно, що ефективність препарату зростатиме з підвищенням дози більше 20 мг на добу, також підвищується ризик виникнення побічних ефектів. Застосування у пацієнтів похилого віку. Фармакокінетичний профіль та дані клінічних досліджень показують, що у літніх пацієнтів корекція дози лерканідипіну не потрібна. Однак слід дотримуватися обережності на початковому етапі лікування цієї групи пацієнтів. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції нирок або печінки. За наявності ниркової недостатності (КК понад 30 мл/хв) або печінкової недостатності легкого або середнього ступеня тяжкості початкова доза становить 10 мг, потім з обережністю збільшують дозу до 20 мг на добу. Антигіпертензивний ефект може посилюватися у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості та може знадобитися корекція (зниження) дози.ПередозуванняСимптоми: Імовірно, у разі передозування лерканідипіну будуть спостерігатися симптоми, подібні до таких при передозуванні інших похідних дигідропіридину: периферична вазодилатація з вираженим зниженням АТ та рефлекторною тахікардією. Лікування симптоматичне. У разі вираженого зниження АТ, втрати свідомості показано серцево-судинну терапію, при брадикардії – внутрішньовенне введення атропіну. Є дані про 3 випадки передозування при прийомі лерканідипіну в дозах 150 мг, 280 мг і 800 мг з метою суїциду. У разі прийому 150 мг лерканідипіну + алкоголь (невстановлена ​​кількість) спостерігалася сонливість. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. У разі прийому 280 мг лерканідипіну + 5,6 мг моксонідину спостерігалися такі симптоми: кардіогенний шок. виражена ішемія міокарда, ниркова недостатність легкого ступеня. Лікування: серцеві глікозиди, діуретики (фуросемід), високі дози катехоламінів, плазмозамінники. У разі прийому 800 мг лерканідипіну спостерігалися нудота та виражене зниження артеріального тиску. Лікування: прийом активованого вугілля та проносного засобу, внутрішньовенно – допамін. У всіх випадках передозування усі пацієнти залишилися живими. Інформація щодо ефективності діалізу для лерканідипіну відсутня. Найбільш ймовірно, що через високий зв'язок лерканідипіну з білками плазми, діаліз може бути неефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОсобливої ​​обережності слід дотримуватись при призначенні лерканідипіну пацієнтам із синдромом слабкості синусового вузла (без кардіостимулятора). Незважаючи на те, що дослідження з гемодинамічним контролем не виявили погіршення шлуночкової функції при прийомі лерканідипіну, слід бути обережним при призначенні лерканідипіну пацієнтам з дисфункцією лівого шлуночка. Було припущено, що прийом деяких дигідропіридинів може бути пов'язаний з ризиком прискорення нападів стенокардії у пацієнтів з ішемічною хворобою серця. Тому у таких пацієнтів терапію лерканідипіном необхідно проводити з особливою обережністю. Оскільки на тлі терапії препаратом можлива поява запаморочення, астенії, підвищеної стомлюваності та, в окремих випадках сонливості, в період застосування препарату пацієнтам слід з особливою обережністю керувати автотранспортом та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують високої швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Діюча речовина: лерканідипіну гідрохлорид 20 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 78 мг, лактози моногідрат 60 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмалю гліколят) 31 мг, повідон К30 9 мг, магнію стеарат 2 мг. 28 шт. в упаковці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​світло-жовтого кольору.ФармакокінетикаЛерканідипін повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) досягається через 1,5-3 години і становить 3,3±2,09 нг/мл та 7,66±5,90 нг/мл після прийому 10 та 20 мг лерканідипіну, відповідно. (+)-R- та (-)S-енантіомери лерканідипіну демонструють подібний фармакокінетичний профіль: мають однаковий час досягнення максимальної концентрації (ТСmах), однаковий період напіввиведення (Т1/2); значення Сmах та площі під кривою "концентрація-час" (AUC) в 1,2 рази вище для (-)S-енантіомера. Взаємоперетворення енантіомерів у дослідах in vivo не спостерігали. При "первинному проходженні" через печінку абсолютна біодоступність лерканідипіну при прийомі внутрішньо після їди становить приблизно 10%, при прийомі натще значення біодоступності зменшується на 1/3. При прийомі лерканідипіну не пізніше 2 годин після прийому жирної їжі його біодоступність збільшується в 4 рази, тому лерканідипін не слід приймати після їди. При пероральному застосуванні лерканідипіну його концентрація в плазмі не є прямо пропорційною до прийнятої дози (нелінійна кінетика). Насичення пресистемного метаболізму відбувається поступово. Таким чином, біодоступність збільшується із підвищенням дози. Розподіл із плазми крові в тканини та органи відбувається швидко та широко. Зв'язок із білками плазми крові перевищує 98%. Лерканідипін метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням неактивних метаболітів. Близько 50% прийнятої дози виводиться нирками (близько 50% виводиться кишківником). Елімінація відбувається переважно шляхом біотрансформації. Середнє значення Т1/2 становить 8-10 год. Тривалість терапевтичної дії – 24 години. Кумуляції лерканідипіну при повторному вживання не спостерігається.ФармакодинамікаЛерканідипін є селективним блокатором "повільних" кальцієвих каналів, похідне 1,4-дигідропіридину, інгібує трансмембранний струм іонів кальцію в клітини гладкої мускулатури судин. Лерканідипін являє собою рацемічну суміш (+)-R- та (-)S-енантіомерів. Антигіпертензивний ефект лерканідипіну насамперед обумовлений S-енантіомером. Механізм антигіпертензивної дії лерканідипіну обумовлений прямою релаксуючою дією на гладко-м'язові клітини судин, внаслідок чого знижується загальний периферичний опір. Незважаючи на відносно короткий період напіввиведення з плазми крові, лерканідипін має пролонговану антигіпертензивну дію внаслідок високого коефіцієнта мембранного розподілу. Завдяки високій судинній селективності не чинить негативної інотропної дії. Гостра артеріальна гіпотензія з рефлекторною тахікардією виникає рідко завдяки поступовому розвитку вазодилатації при прийомі лерканідипіну. Лерканідипін є метаболічно нейтральним і не має суттєвого впливу на вміст ліпопротеїнів та аполіпопротеїнів у сироватці крові, а також не змінює ліпідний профіль у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.ІнструкціяВсередину, не менше ніж за 15 хвилин до їди, переважно вранці, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія 1-2 ступені.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лерканідипіну, інших похідних дигідропіридинового ряду або до будь-якого компонента препарату. Нелікована хронічна серцева недостатність. Нестабільна стенокардія. Обструкція тракту, що виносить лівого шлуночка. Період упродовж 1 місяця після перенесеного інфаркту міокарда. Тяжка печінкова недостатність. Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв). Одночасне застосування з потужними інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавір, тролеандоміцин). Одночасне застосування із циклоспорином. Одночасний прийом із соком грейпфрута. Непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. Вагітність та період грудного вигодовування. Застосування у жінок дітородного віку, які не користуються надійними методами контрацепції. Вік до 18 років (ефективність та безпека не вивчені).Вагітність та лактаціяЗастосування лерканідипіну при вагітності та у період грудного вигодовування, а також у жінок дітородного віку за відсутності надійної контрацепції протипоказане. У ході доклінічних досліджень не виявлено тератогенного ефекту лерканідипіну у щурів та кролів, репродуктивна функція щурів була без змін. З огляду на відсутність клінічного досвіду застосування лерканідипіну при вагітності та в період грудного вигодовування та оскільки відомо, що інші похідні дигідропіридину мали тератогенну дію у тварин, лерканідипін не рекомендується застосовувати при вагітності та у жінок дітородного віку, які не користуються надійними методами контрацепції. Внаслідок високої ліпофільності лерканідипіну можна припускати його проникнення в грудне молоко, тому лерканідипін не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування.Побічна діяМожливі небажані реакції наведені нижче за низхідною частотою виникнення: часто <1/10, &le1/100), нечасто <1/100, &le1/1000), рідко <1/1000, &le1/10000), дуже рідко (<1/10 повідомлення. З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія, “припливи” крові до шкіри обличчя; рідко – стенокардія, біль за грудиною; дуже рідко - непритомність, інфаркт міокарда, виражене зниження артеріального тиску (АТ), у пацієнтів зі стенокардією можливе збільшення частоти, тривалості та тяжкості нападів. З боку шлунково-кишкового тракту: рідко – нудота, диспепсія, діарея, епігастральний біль, блювання; дуже рідко – оборотне підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіперплазія ясен. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – біль у грудній клітці. З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – шкірний висип. З боку опорно-рухового апарату: рідко – міалгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – поліурія; дуже рідко – поллакіурія (збільшення частоти сечовипускання). З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – периферичні набряки; рідко – астенія, підвищена стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиЛерканідипін можна одночасно застосовувати з бета-адреноблокаторами, діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (ІАПФ). При одночасному застосуванні з метопрололом біодоступність лерканідипіну зменшується на 50%. Цей ефект може зустрічатися і при одночасному застосуванні з іншими бета-адреноблокаторами, тому може бути потрібна корекція дози лерканідипіну для досягнення терапевтичного ефекту при даній комбінації. Лерканідипін метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4, тому інгібітори та індуктори цього ізоферменту, при одночасному застосуванні, можуть впливати на метаболізм та виведення лерканідипіну. Не рекомендується одночасне застосування лерканідипіну з потужними інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, еритроміцин, тролеандоміцин). Не рекомендується одночасне застосування циклоспорину та лерканідипіну, оскільки спостерігається збільшення концентрації обох речовин у плазмі крові. Слід виявляти обережність при одночасному застосуванні лерканідипіну з іншими субстратами CYP3A4 (терфенадин. астемізол, антиаритмічні препарати ІІІ класу, наприклад, аміодарон, квінідин). При одночасному застосуванні лерканідипіну в дозі 20 мг з мідазоламом біодоступність лерканідипіну у пацієнтів похилого віку може збільшуватися приблизно на 40%. Лерканідипін слід призначати з обережністю одночасно з індукторами CYP3A4, наприклад, протисудомні засоби (фенітоїн, карбамазепін) та рифампіцин, оскільки можливе зниження антигіпертензивної дії. Необхідний регулярний контроль артеріального тиску. При одночасному застосуванні лерканідипіну в дозі 20 мг у пацієнтів, які постійно приймають бета-метилдигоксин, не було відзначено фармакокінетичної взаємодії, тоді як у здорових добровольців, яких лікували дигоксином. відзначалося збільшення значення Сmах для дигоксину в середньому на 33% після прийому 20 мг лерканідипіну натще, при цьому AUC (площа під кривою - "концентрація-час") та нирковий кліренс змінювалися незначно. Необхідно контролювати наявність ознак інтоксикації дигоксином у пацієнтів, які приймають одночасно дигоксин та лерканідипін. Одночасне застосування лерканідипіну з циметидином (до 800 мг) не спричиняє значних змін концентрації лерканідипіну у плазмі крові. При високих дозах циметидину можуть збільшуватися біодоступність та антигіпертензивна дія лерканідипіну. При одночасному застосуванні лерканідипіну (20 мг) і симвастатину (40 мг), значення AUC для симвастатину збільшувалося на 56%, а це значення для його активного метаболіту - бета-гідроксикислоти - на 28%. При прийомі препаратів у різний час доби (лерканідипін – вранці, симвастатин – увечері) можна уникнути небажаної взаємодії. При одночасному застосуванні 20 мг лерканідипіну та варфарину у здорових добровольців змін фармакокінетики варфарину не спостерігалося. Одночасне застосування з флуоксетином (інгібітором CYP2D6 та CYP3A4) у пацієнтів похилого віку не вплинуло на клінічно значущі зміни фармакокінетики лерканідипіну. Можливе посилення антигіпертензивної дії при одночасному прийомі соку грейпфруту та лерканідипіну. Етанол може потенціювати антигіпертензивну дію лерканідипіну.Спосіб застосування та дозиРекомендована доза препарату – по 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної переносимості препарату пацієнтом доза може бути збільшена до 20 мг. При необхідності збільшення добової дози до 20 мг здійснюється через 2 тижні після початку прийому препарату. Терапевтична доза підбирається поступово, оскільки максимальна антигіпертензивна дія розвивається приблизно через 2 тижні від початку прийому препарату. Малоймовірно, що ефективність препарату зростатиме з підвищенням дози більше 20 мг на добу, також підвищується ризик виникнення побічних ефектів. Застосування у пацієнтів похилого віку. Фармакокінетичний профіль та дані клінічних досліджень показують, що у літніх пацієнтів корекція дози лерканідипіну не потрібна. Однак слід дотримуватися обережності на початковому етапі лікування цієї групи пацієнтів. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції нирок або печінки. За наявності ниркової недостатності (КК понад 30 мл/хв) або печінкової недостатності легкого або середнього ступеня тяжкості початкова доза становить 10 мг, потім з обережністю збільшують дозу до 20 мг на добу. Антигіпертензивний ефект може посилюватися у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості та може знадобитися корекція (зниження) дози.ПередозуванняСимптоми: Імовірно, у разі передозування лерканідипіну будуть спостерігатися симптоми, подібні до таких при передозуванні інших похідних дигідропіридину: периферична вазодилатація з вираженим зниженням АТ та рефлекторною тахікардією. Лікування симптоматичне. У разі вираженого зниження АТ, втрати свідомості показано серцево-судинну терапію, при брадикардії – внутрішньовенне введення атропіну. Є дані про 3 випадки передозування при прийомі лерканідипіну в дозах 150 мг, 280 мг і 800 мг з метою суїциду. У разі прийому 150 мг лерканідипіну + алкоголь (невстановлена ​​кількість) спостерігалася сонливість. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. У разі прийому 280 мг лерканідипіну + 5,6 мг моксонідину спостерігалися такі симптоми: кардіогенний шок. виражена ішемія міокарда, ниркова недостатність легкого ступеня. Лікування: серцеві глікозиди, діуретики (фуросемід), високі дози катехоламінів, плазмозамінники. У разі прийому 800 мг лерканідипіну спостерігалися нудота та виражене зниження артеріального тиску. Лікування: прийом активованого вугілля та проносного засобу, внутрішньовенно – допамін. У всіх випадках передозування усі пацієнти залишилися живими. Інформація щодо ефективності діалізу для лерканідипіну відсутня. Найбільш ймовірно, що через високий зв'язок лерканідипіну з білками плазми, діаліз може бути неефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОсобливої ​​обережності слід дотримуватись при призначенні лерканідипіну пацієнтам із синдромом слабкості синусового вузла (без кардіостимулятора). Незважаючи на те, що дослідження з гемодинамічним контролем не виявили погіршення шлуночкової функції при прийомі лерканідипіну, слід бути обережним при призначенні лерканідипіну пацієнтам з дисфункцією лівого шлуночка. Було припущено, що прийом деяких дигідропіридинів може бути пов'язаний з ризиком прискорення нападів стенокардії у пацієнтів з ішемічною хворобою серця. Тому у таких пацієнтів терапію лерканідипіном необхідно проводити з особливою обережністю. Оскільки на тлі терапії препаратом можлива поява запаморочення, астенії, підвищеної стомлюваності та, в окремих випадках сонливості, в період застосування препарату пацієнтам слід з особливою обережністю керувати автотранспортом та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують високої швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: хлорамфенікол 250 мг/500 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, коповідон (колідон VA-64), кремнію діоксид колоїдний (аеросил), повідон, кросповідон, кальцію стеарат; допоміжні речовини для оболонки: Опадрай II 85F30695 блакитний [спирт полівініловий, макрогол, тальк, діоксид титану, алюмінієвий лак на основі барвника індигокарміну, барвник заліза оксид жовтий]. По 10, 12 або 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1,2, 3, 4, 5, 6 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою світло-блакитного кольору, двоопуклі, довгастої форми із округленими кінцями, з ризиком. На поперечному розрізі ядро ​​білого чи білого із жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик.ФармакокінетикаПісля прийому зв'язок із білками плазми становить – 50-60%. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) після прийому 1-3 год. Об'єм розподілу - 0,6-1,0 л/кг. Терапевтична концентрація у крові зберігається протягом 4-5 годин після прийому. Добре проникає в рідини та тканини організму. Найбільші його концентрації створюються у печінці та нирках. У жовчі виявляється до 30% введеної дози. Максимальна концентрація (Сmах) у спиномозковій рідині визначається через 4-5 год після одноразового прийому і може досягати за відсутності запалення мозкових оболонок 21-50% від Сmах у плазмі та 45-89% - за наявності запалення мозкових оболонок. Проходить через плацентарний бар'єр, концентрації у сироватці крові плода можуть становити 30-80% від такої у крові матері. Проникає у грудне молоко. Основна кількість (90%) метаболізується у печінці.У кишках під впливом кишкових бактерій гідролізується з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться протягом 24 год нирками – 90% (шляхом клубочкової фільтрації – 5-10% у незміненому вигляді, шляхом канальцевої секреції у вигляді неактивних метаболітів – 80%), через кишечник – 1-3%. Період напіввиведення (Т1/2) у дорослих – 1,5-3,5 год, при порушенні функції нирок – 3-11 год. Т1/2 у дітей – 3,0 – 6,5 год. Слабо виводиться під час гемодіалізу.ФармакодинамікаБактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії, що порушує процес синтезу білка в мікробній клітині на стадії перенесення амінокислот т-РНК на рибосоми. Ефективний щодо штамів бактерій, стійких до пеніциліну, тетрациклінів, сульфаніламідів. Активний щодо таких мікроорганізмів: Escherichia соli, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряду штамів Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp. Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Не діє на кислотостійкі бактерії (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаероби, стійкі до метициліну штами стафілококів, Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, і ідолпозитивні штами Proteus smon. Стійкість мікроорганізмів розвивається повільно.Показання до застосуванняІнфекції сечовивідних та жовчовивідних шляхів, спричинені чутливими мікроорганізмами.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, пригнічення кістковомозкового кровотворення, гостра інтермітуюча порфірія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, печінкова та/або ниркова недостатність, захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові ураження), вагітність, період лактації; маса тіла менше ніж 20 кг. З обережністю: пацієнтам, які отримували раніше лікування цитостатичними препаратами або променеву терапію.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період грудного вигодовування застосування лікарського препарату протипоказано.Побічна діяЗ боку травної системи: диспепсія, нудота, блювання (ймовірність розвитку знижується при прийомі через 1 годину після їжі), діарея, подразнення слизової оболонки порожнини рота та зіва, дерматит, дисбактеріоз (придушення нормальної мікрофлори). З боку органів кровотворення: ретикулоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еритроцитопенія; рідко – апластична анемія, агранулоцитоз. З боку нервової системи: психомоторні розлади, депресія, сплутаність свідомості, периферичний неврит, неврит зорового нерва, зорові та слухові галюцинації, зниження гостроти зору та слуху, головний біль. Алергічні реакції: висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк. Інші: вторинна грибкова інфекція.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібує мікросомальні ферменти печінки, тому при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, фенітоїном, непрямими антикоагуляігами відзначається ослаблення метаболізму цих лікарських засобів, уповільнення виведення та підвищення їх концентрації у плазмі. Знижує антибактеріальний ефект пеніцилінів та цефалоспоринів. При одночасному застосуванні з еритроміцином, кліндаміцином, лінкоміцином відзначається взаємне ослаблення дії за рахунок того, що хлорамфенікол може витісняти ці лікарські засоби із зв'язаного стану або перешкоджати їх зв'язуванню із субодиницею 50S бактеріальних рибосом. Одночасне призначення з лікарськими засобами, що пригнічують кровотворення (сульфаніламіди, цитостатики), що впливають на обмін речовин у печінці, з променевою терапією збільшує ризик розвитку побічної дії. При призначенні з пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами відзначається посилення їхньої дії (за рахунок придушення метаболізму в печінці та підвищення їх концентрації у плазмі). Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВсередину (за 30 хв до їди, а при розвитку нудоти та блювання – через 1 год після їди), 3-4 рази на добу. Разова доза для дорослих – 0,25-0,5 г, добова – 2 г. При тяжких формах інфекцій (в умовах стаціонару) можливе підвищення дози до 3-4 г/добу (під контролем стану крові, функції нирок та печінки). Дітям старше 3-х років та/або масою тіла більше 20 кг призначають по 12,5 мг/кг кожні 6 год або по 25 мг кожні 12 год, при тяжкому перебігу інфекцій – до 75-100 мг/кг/сут (під контролем концентрації препарату у сироватці крові). Середня тривалість лікування – 8-10 днів.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія, гемосорбція.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТяжкі ускладнення з боку кровотворної системи, як правило, пов'язані із застосуванням високих доз тривалий час. При одночасному прийомі етанолу можливий розвиток дисульфірамоподібної реакції (гіперемія обличчя, спазм у животі та в ділянці шлунка, нудота, блювання, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом при керуванні транспортними засобами, механізмами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, необхідно бути обережними.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: хлорамфенікол 500 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонніФармакотерапевтична групаБактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії, що порушує процес синтезу білка в мікробній клітині на стадії перенесення амінокислот т-РНК на рибосоми. Ефективний щодо штамів бактерій, стійких до пеніциліну, тетрациклінів, сульфаніламідів. Активний щодо таких мікроорганізмів: Escherichia coli, Shigella dysenteriae, Shigellaf Iexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Salmonella spp (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряди штамів Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Не діє на кислотостійкі бактерії (вт.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаероби, стійкі до метициліну штами стафілококів, Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, індолпозитивні штами Proteus spp. Стійкість мікроорганізмів розвивається повільно.ФармакокінетикаПісля прийому зв'язок із білками плазми становить 50-60%. Тmах після прийому - 1-3 год. Vd-0,6-1,0 л/кг. Терапевтична концентрація у крові зберігається протягом 4-5 годин після прийому. Добре проникає в рідини та тканини організму. Найбільші його концентрації створюються у печінці та нирках. У жовчі виявляється до 30% введеної дози. Стах у спиномозковій рідині визначається через 4-5 год після одноразового прийому і може досягати за відсутності запалення мозкових оболонок 21-50% від Смахв плазмі і 45-89% - за наявності запалення мозкових оболонок. Проходить через плацентарний бар'єр, концентрації у сироватці крові плода можуть становити 30-80% від такої у крові матері. Проникає у грудне молоко. Основна кількість (90%) метаболізується у печінці. У кишках під впливом кишкових бактерій гідролізується з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться протягом 24 годин нирками – 90% (шляхом клубочкової фільтрації –5-10% у незміненому вигляді, шляхом канальцевої секреції у вигляді неактивних метаболітів – 80%), через кишечник – 1-3%. Т1/2 у дорослих – 1,5-3,5 год, при порушенні функції нирок – 3-11 год. Т1/2 у дітей – 3,0-6,5 год. Слабо виводиться під час гемодіалізу.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи хлорамфеніколу.Показання до застосуванняІнфекції сечовивідних та жовчовивідних шляхів, спричинені чутливими мікроорганізмами.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; пригнічення кістковомозкового кровотворення; гостра інтермітує порфірія; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; печінкова та/або ниркова недостатність; захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові ураження); вагітність; період лактації; дитячий вік до 3-х років та/або маса тіла менше 20 кг. З обережністю застосовувати пацієнтам, які отримували раніше лікування цитостатичними препаратами або променеву терапію.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 3 років, а також дітям з масою тіла менше 20 кг.Побічна діяЗ боку травної системи: диспепсія, нудота, блювання (ймовірність розвитку знижується при прийомі через 1 годину після їжі), діарея, подразнення слизової оболонки порожнини рота та зіва, дерматит, дисбактеріоз (придушення нормальної мікрофлори). З боку органів кровотворення: ретикулоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еритроцитопенія; рідко – апластична анемія, агранулоцитоз. З боку нервової системи: психомоторні розлади, депресія, сплутаність свідомості, периферичний неврит, неврит зорового нерва, зорові та слухові галюцинації, зниження гостроти зору та слуху, головний біль. Алергічні реакції: висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк. Інші: вторинна грибкова інфекція.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібує мікросомальні ферменти печінки, тому при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, фенітоїном, непрямими антикоагулянтами відзначається ослаблення метаболізму цих лікарських засобів, уповільнення виведення та підвищення їх концентрації у плазмі. Знижує антибактеріальний ефект пеніцилінів та цефалоспоринів. При одночасному застосуванні з еритроміцином, кліндамнцином, лінкоміцином відзначається взаємне ослаблення дії за рахунок того, що хлорамфенікол може витісняти ці лікарські засоби зі зв'язаного стану або перешкоджати їх зв'язуванню із субодиницею 50S бактеріальних рибосом. Одночасне призначення з лікарськими засобами, що пригнічують кровотворення (сульфаніламіди, цитостатики), що впливають на обмін речовин у печінці, з променевою терапією збільшує ризик розвитку побічної дії. При призначенні з пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами відзначається посилення їхньої дії (за рахунок придушення метаболізму в печінці та підвищення їх концентрації у плазмі). Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВсередину (за 30 хв до їди, а при розвитку нудоти та блювання – через 1 год після їди), 3-4 рази на добу. Разова доза для дорослих - 0,25-0,5 г, добова - 2 г. При тяжких формах інфекцій (в умовах стаціонару) можливе підвищення дози до 3-4 г на добу (під контролем стану крові, функції нирок та печінки). Дітям старше 3-х років та/або масою тіла більше 20 кг призначають по 12,5 мг/кг кожні 6 годин або по 25 мг кожні 12 год, при тяжкому перебігу інфекцій – до 75-100 мг/кг/добу (під контролем концентрації препарату у сироватці крові). Середня тривалість лікування – 8-10 днів.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія, гемосорбція.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТяжкі ускладнення з боку кровотворної системи, як правило, пов'язані із застосуванням високих доз тривалий час. При одночасному прийомі етанолу можливий розвиток дисульфірамоподібної реакції (гіперемія обличчя, спазм у животі та в ділянці шлунка, нудота, блювання, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: лізиноприл (у формі дигідрату) 10 мг. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо лізиноприл всмоктується із шлунково-кишкового тракту в середньому на 25%, але абсорбція може варіювати від 6 до 60%. Біодоступність становить 29%. Стах у плазмі крові досягається через 7 год. Прийом їжі не впливає на абсорбцію лізиноприлу. Розподіл. Лізиноприл небагато зв'язується з білками плазми. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Метаболізм. Лізіноприл не біотрансформується в організмі. Виведення. Виводиться нирками у незміненому вигляді. Т1/2 становить 12,6 год. Кліренс лізиноприлу становить 50 мл/хв. Зниження сироваткової концентрації лізиноприлу відбувається у дві фази. Основна частина лізиноприлу виводиться під час початкової альфа-фази (ефективний Т1/2 - 12 год), за якою слідує термінальна віддалена бета-фаза (близько 30 год). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів: У пацієнтів з ХСН абсорбція та кліренс лізиноприлу знижені, біодоступність становить 16%; У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв) концентрація лізиноприлу в кілька разів перевищує концентрації у плазмі крові у здорових добровольців, причому відзначається збільшення часу досягнення Сmах у плазмі крові та збільшення Т1/2; У пацієнтів похилого віку концентрація препарату в плазмі крові та площа під кривою "концентрація-час" у 2 рази більша, ніж у пацієнтів молодого віку. У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність лізиноприлу знижена на 30%, а кліренс – на 50% порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки; У пацієнтів похилого віку концентрація лізиноприлу в крові підвищена, в середньому, на 60%;ФармакодинамікаІнгібітор АПФ, що зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простагландинів. Знижує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), АТ, переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові та підвищення толерантності міокарда до навантаження у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС). При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН), уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Початок дії препарату - через 1 годину, максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 6-7 годин і зберігається протягом 24 годин. Тривалість ефекту залежить також від величини прийнятої дози. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. терапії. При різкій відміні лізиноприлу не спостерігалося вираженого підвищення артеріального тиску. Лізиноприл зменшує альбумінурію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у пацієнтів на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.ІнструкціяВсередину, незалежно від часу їди, переважно в один і той же час доби.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; Хронічна серцева недостатність; Діабетична нефропатія у разі інсулінозалежного та цукрового діабету II типу; Гострий інфаркт міокарда без гіпотензії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лізиноприлу, інших компонентів препарату або інших інгібіторів АПФ; стеноз ниркової артерії, двосторонній чи односторонній при єдиній нирці; схильність до набряку особи (спадковий/ідіопатичний ангіоневротичний набряк та ангіоневротичний набряк внаслідок лікування інгібіторами АПФ в анамнезі; стан після трансплантації нирки; тяжкі порушення функції нирок (тяжка ниркова недостатність: Cl креатиніну менше 30 мл/хв); гемоді або інше порушення відтоку крові з лівого відділу серця, у тому числі гіпертрофічна кардіоміопатія, із суттєвими порушеннями кровообігу, нестабільні серцево-судинні показники (гемодинамічно нестабільний стан) після гострого інфаркту міокарда, сАД 100 мм рт.ст. лізиноприлом;кардіогенний шок; період грудного вигодовування; вагітність; одночасне використання полі (акрилонітрил, натрій-2-метилаліл-сульфонат) високопроточних мембран (наприклад AN 69) при екстреному діалізі, зважаючи на ризик небезпечної для життя реакції підвищеної чутливості (анафілактичної реакції) аж до шоку.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяСерцево-судинна система: іноді, особливо на початку терапії або при збільшенні дози лізиноприлу та/або діуретиків, можливе надмірне зниження артеріального тиску. Це найбільш ймовірно у пацієнтів з дефіцитом солі або рідини після лікування діуретиками, у хворих із серцевою недостатністю та тяжкою чи реноваскулярною гіпертензією. Симптоми включають запаморочення, загальну слабкість, порушення зору та (іноді) втрату свідомості (непритомність). Є окремі повідомлення про наступні побічні ефекти інгібіторів АПФ, пов'язані з сильним падінням АТ: тахікардія, серцебиття, аритмія, біль у грудях, стенокардія, інфаркт міокарда, минуще зниження мозкового кровообігу, інсульт. При призначенні лізиноприлу пацієнтам з гострим інфарктом міокарда, особливо в перші 24 години, може розвинутись AV блокада 2 або 3 ступеня та/або тяжка артеріальна гіпотензія та/або ниркова недостатність, у поодиноких випадках – і кардіогенний шок. При терапії інгібіторами АПФ відзначено поодинокі випадки посилення спазмів судин при синдромі Рейно. Нирки: розвиток або посилення симптомів ниркової недостатності, в окремих випадках – аж до гострої ниркової недостатності. Відмічені рідкісні випадки протеїнурії, іноді у поєднанні з погіршенням функції нирок. Дихальна система: сухий кашель, біль у горлі, хрипоту та бронхіт; рідко відзначаються утруднення дихання, синусит, риніт, бронхоспазм/астма, легеневий інфільтрат, стоматит, глосит та сухість у роті. Кашель зазвичай персистуючий, без відділення слизу, проходить після припинення прийому препарату. У поодиноких випадках - ангіоневротичний набряк гортані, горла та/або язика приводив до звуження дихальних шляхів із летальним кінцем. Є окремі повідомлення про випадки альвеоліту (хронічної еозинофільної пневмонії). ШКТ/печінка: нудота, біль у шлунку, рідко – блювання, діарея, запор, втрата апетиту. При терапії інгібіторами АПФ зрідка спостерігався синдром, що починається з холестатичної жовтяниці, яка переходить у некроз печінки, при якому можливий летальний кінець. Механізм цього синдрому невідомий. При виникненні жовтяниці на фоні терапії інгібіторами АПФ необхідна відміна препарату та лікарський контроль за станом пацієнта. При терапії інгібіторами АПФ відмічені окремі випадки порушення функції печінки, гепатиту, печінкової недостатності, панкреатиту та непрохідності кишечника. Шкіра, кровоносні судини: алергічні шкірні реакції (висип, рідко - кропив'янка, свербіж, а також ангіоневротичний набряк обличчя, губ та/або кінцівок). Є поодинокі повідомлення про важкі шкірні реакції, включаючи пухирчатку, поліморфну ​​еритему, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Шкірні реакції можуть супроводжуватися лихоманкою, міалгією, артралгією, васкулітом та зміною низки лабораторних показників (еозинофілія, лейкоцитоз та/або позитивний аналіз на антинуклеарні антитіла). При підозрі на важку шкірну реакцію необхідна невідкладна консультація спеціаліста та скасування лізиноприлу. При терапії інгібіторами АПФ відзначені поодинокі випадки псоріазоподібних шкірних реакцій, реакцій світлочутливості, припливів крові до обличчя, підвищеної пітливості, випадання волосся, відшарування нігтів (оніхолізису). ЦНС: головний біль і підвищена стомлюваність, рідше - сонливість, депресія, порушення сну, імпотенція, відчуття поколювання, периферична нейропатія (включаючи парестезії, порушення рівноваги та м'язові судоми), підвищена нервозність, сплутаність свідомості, шум у вухах, дисгевзія) або тимчасова втрата (агевзія) смакової чутливості. Дані лабораторних аналізів (сеч, крові): зниження рівня гемоглобіну, гематокриту, числа лейкоцитів або тромбоцитів. У поодиноких випадках (головним чином у пацієнтів зі зниженою функцією нирок, захворюваннями сполучної тканини або одержують алопуринол, прокаїнамід або деякі імунодепресанти) – анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія, у поодиноких випадках – агранулоцитоз або панцитопенія. Є поодинокі повідомлення про гемолітичну анемію у пацієнтів з вродженим дефіцитом глюкози; 6-фосфатдегідрогенази. У поодиноких випадках, головним чином у пацієнтів з дисфункцією нирок, тяжкою серцевою недостатністю та реноваскулярною гіпертензією, можливе підвищення рівня сечовини, креатиніну та іонів калію та зниження рівня іонів натрію у сироватці крові. У хворих на цукровий діабет можлива гіперкаліємія.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ обережністю слід застосовувати лізиноприл одночасно з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид, еплеренон), препаратами калію, замінниками солі, що містять калій, циклоспорином – підвищується ризик гіперкаліємії, особливо при порушеній функції нирок. Тому ці комбінації слід застосовувати тільки на основі індивідуального рішення лікаря при регулярному контролі вмісту калію в сироватці крові та функції нирок. При одночасному застосуванні з діуретиками та іншими гіпотензивними засобами антигіпертензивний ефект лізиноприлу посилюється. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами (в т.ч. селективними інгібіторами циклооксигенази-2 (ЦОГ-2)), ацетилсаліцилової кислотою в дозі більше 3 г/добу, естрогенами, а також симпатоміметиками, знижується антигіпертензивна дія лізиноприлу. НПЗЗ, у тому числі ЦОГ-2, та інгібітори АПФ збільшують вміст калію у сироватці крові та можуть погіршити функцію нирок. Цей ефект зазвичай оборотний. Лізиноприл уповільнює виведення препаратів літію, тому при одночасному застосуванні відбувається оборотне збільшення його концентрації у плазмі крові, що може підвищувати ймовірність розвитку небажаних явищ, тому слід регулярно контролювати концентрацію літію у сироватці крові. При одночасному застосуванні з антацидами та колестираміном знижується всмоктування лізиноприлу із ШКТ. Етанол посилює дію лізиноприлу. При одночасному застосуванні з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо підвищується ризик розвитку гіпоглікемії. При одночасному застосуванні лізиноприлу з вазодилататорами, барбітуратами, антипсихотичними засобами (нейролептиками), трициклічними антидепресантами, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами можливе посилення антигіпертензивного ефекту. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота внутрішньовенно (натрію ауротіамалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Спільне застосування з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками може призводити до лейкопенії.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають 1 раз на добу. Доза підбирається індивідуально. При артеріальній гіпертензії пацієнтам, які не отримують інші гіпотензивні засоби, застосовують по 5 мг на добу. За відсутності терапевтичного ефекту дозу підвищують кожні 2-3 дні на 5 мг до 20-40 мг на добу (збільшення дози понад 40 мг на добу зазвичай не веде до подальшого зниження АТ). Середня добова доза, що підтримує 20 мг. Максимальна добова доза становить 40 мг. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування, що слід враховувати при збільшенні дози. За недостатнього ефекту можливе одночасне застосування препарату з іншими гіпотензивними засобами. Якщо пацієнт отримував попереднє лікування діуретиками, прийом цих препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування препарату. Якщо це неможливо, то початкова доза препарату не повинна перевищувати 5 мг на добу. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 годин), оскільки може виникнути виражене зниження артеріального тиску. При реноваскулярній гіпертензії, пов'язаної з підвищеною активністю РААС у динаміці, доцільно застосовувати також низьку початкову дозу 2,5 мг на добу під посиленим лікарським контролем (контроль АТ, функції нирок, вміст калію в сироватці крові). Підтримуючу дозу, продовжуючи суворий лікарський контроль, слід визначити залежно від динаміки артеріального тиску. При хронічній серцевій недостатності початкова доза 2,5 мг на добу, дозу поступово збільшують (не більше ніж на 10 мг з інтервалом не менше 2 тижнів) залежно від АТ. Максимальна добова доза становить 20 мг. При ранньому лікуванні гострого інфаркту міокарда в першу добу доза становить 5 мг, потім 5 мг через добу, 10 мг через дві доби і потім 10 мг на добу як підтримуючу терапію. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда препарат слід застосовувати протягом не менше 6 тижнів. На початку лікування або протягом першої 3-ї доби після інфаркту міокарда у пацієнтів з низьким систолічним АТ (120 мм рт.ст. або нижче) застосовують меншу дозу препарату – 2,5 мг. У разі, якщо систолічний артеріальний тиск нижче або дорівнює 100 мм рт.ст., препарат застосовувати не рекомендується. При супутній нирковій недостатності (КК менше 80 мл/хв.) слід здійснити відповідну корекцію дози препарату. При діабетичній нефропатії у пацієнтів із цукровим діабетом 1 типу препарат застосовується у дозі 10 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 20 мг на добу з метою досягнення діастолічного АТ нижче 75 мм рт. ст. у положенні "сидячи". При цукровому діабеті 2 типу препарат застосовують у тій же дозі з метою досягнення діастолічного АТ нижче 90 мм рт.ст. у положенні "сидячи". При нирковій недостатності та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкову дозу встановлюють залежно від КК. Підтримуюча доза визначається залежно від АТ (під контролем функції нирок, вмісту калію та натрію в крові).ПередозуванняВиражена артеріальна гіпотензія, шок, брадикардія, порушення електролітного балансу та ниркова недостатність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНайчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зниженні ОЦК, викликаному терапією діуретиками, зменшенням вмісту кухонної солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. Під контролем лікаря рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів з ІХС, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється незворотною навіть після відміни препарату. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для подальшого застосування препарату. У разі стенозу ниркової артерії (особливо при двосторонньому стенозі або за наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при периферичній недостатності кровообігу, що виникла внаслідок гіпонатріємії та гіповолемії, застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється необоротною. після відміни препарату. Препарат можна застосовувати одночасно зі стандартною терапією гострого інфаркту міокарда (тромболітиків, ацетилсаліцилової кислоти як антиагрегантний засіб, бета-адреноблокаторів). Препарат можна застосовувати одночасно з внутрішньовенним введенням нітрогліцерину або із застосуванням терапевтичних трансдермальних систем нітрогліцерину. Не рекомендується застосування препарату у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда, якщо систолічний артеріальний тиск не перевищує 100 мм рт.ст. При хірургічних втручаннях, а також при застосуванні інших лікарських засобів, що викликають зниження артеріального тиску, лізиноприл, блокуючи утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозоване зниження артеріального тиску. Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологічну хірургію) слід інформувати хірурга/анестезіолога про застосування інгібітору АПФ. У пацієнтів похилого віку застосування стандартних доз призводить до більш високої концентрації препарату в крові, тому потрібна особлива обережність щодо дози, незважаючи на те, що відмінностей в антигіпертензивній дії препарату у літніх та молодих пацієнтів не виявлено. Оскільки не можна виключити потенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібний періодичний контроль периферичної крові. Ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані, який може виникнути у будь-який період лікування, рідко відзначався у пацієнтів, які приймають інгібітор АПФ, включаючи лізиноприл. У цьому випадку лікування препаратом необхідно якнайшвидше припинити, а за пацієнтом встановити спостереження до повної регресії симптомів. Ангіоневротичний набряк із набряком гортані може бути летальним. Набряк язика, надгортанника або гортані може бути причиною обструкції дихальних шляхів, тому необхідно негайно проводити відповідну терапію (0,3-0,5 мл 1:1000 розчину епінефрину (адреналіну) підшкірно) та/або заходи щодо забезпечення прохідності дихальних шляхів. У випадках, коли набряк локалізується лише на обличчі та губах, стан найчастіше проходить без лікування, проте можливе застосування антигістамінних засобів.Інгібітори АПФ частіше викликають розвиток ангіоневротичного набряку у пацієнтів негроїдної раси, ніж у інших рас. Ризик розвитку ангіоневротичного набряку підвищується у пацієнтів, які мають в анамнезі ангіоніротичний набряк, не пов'язаний з попереднім лікуванням інгібіторами АПФ. У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ під час процедури десенсибілізації на отруту перетинчастокрилих, дуже рідко можуть розвиватися небезпечні для життя анафілактоїдні реакції. Це можна уникнути, якщо тимчасово припиняти лікування інгібітором АПФ перед кожною процедурою десенсибілізації на гіменоптеру. Анафілактоїдні реакції спостерігаються і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі з використанням високопроточних діалізних мембран (AN69), які одночасно приймають інгібітори АПФ.У таких випадках слід розглянути можливість застосування іншого типу мембрани для діалізу чи іншого гіпотензивного засобу. У пацієнтів, які отримують гіпоглікемічні препарати для внутрішнього застосування та інсулін, протягом першого місяця терапії інгібіторами АПФ слід регулярно контролювати глюкозу крові. Дуже рідко при застосуванні інгібіторів АПФ спостерігали синдром, який починався з холестатичної жовтяниці та прогресував до фульмінантного некрозу печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому невідомий. При появі жовтяниці на фоні застосування препарату або вираженого підвищення активності "печінкових" трансаміназ, препарат скасовують та проводять спостереження за станом пацієнта. При застосуванні інгібіторів АПФ відзначали кашель. Кашель сухий, тривалий, який зникає після припинення інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю треба враховувати і кашель, спричинений інгібітором АПФ. Слід бути обережними при прийомі препарату у зв'язку з тим, що можливий розвиток артеріальної гіпотензії, запаморочення та сонливості, які можуть вплинути на здатність до керування транспортними засобами та роботу з потенційно небезпечними механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: лізиноприл (у формі дигідрату) 20 мг. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо лізиноприл всмоктується із шлунково-кишкового тракту в середньому на 25%, але абсорбція може варіювати від 6 до 60%. Біодоступність становить 29%. Стах у плазмі крові досягається через 7 год. Прийом їжі не впливає на абсорбцію лізиноприлу. Розподіл. Лізиноприл небагато зв'язується з білками плазми. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Метаболізм. Лізіноприл не біотрансформується в організмі. Виведення. Виводиться нирками у незміненому вигляді. Т1/2 становить 12,6 год. Кліренс лізиноприлу становить 50 мл/хв. Зниження сироваткової концентрації лізиноприлу відбувається у дві фази. Основна частина лізиноприлу виводиться під час початкової альфа-фази (ефективний Т1/2 - 12 год), за якою слідує термінальна віддалена бета-фаза (близько 30 год). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів: У пацієнтів з ХСН абсорбція та кліренс лізиноприлу знижені, біодоступність становить 16%; У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв) концентрація лізиноприлу в кілька разів перевищує концентрації у плазмі крові у здорових добровольців, причому відзначається збільшення часу досягнення Сmах у плазмі крові та збільшення Т1/2; У пацієнтів похилого віку концентрація препарату в плазмі крові та площа під кривою "концентрація-час" у 2 рази більша, ніж у пацієнтів молодого віку. У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність лізиноприлу знижена на 30%, а кліренс – на 50% порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки; У пацієнтів похилого віку концентрація лізиноприлу в крові підвищена, в середньому, на 60%;ФармакодинамікаІнгібітор АПФ, що зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простагландинів. Знижує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), АТ, переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові та підвищення толерантності міокарда до навантаження у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС). При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН), уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Початок дії препарату - через 1 годину, максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 6-7 годин і зберігається протягом 24 годин. Тривалість ефекту залежить також від величини прийнятої дози. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. терапії. При різкій відміні лізиноприлу не спостерігалося вираженого підвищення артеріального тиску. Лізиноприл зменшує альбумінурію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у пацієнтів на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.ІнструкціяВсередину, незалежно від часу їди, переважно в один і той же час доби.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; Хронічна серцева недостатність; Діабетична нефропатія у разі інсулінозалежного та цукрового діабету II типу; Гострий інфаркт міокарда без гіпотензії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лізиноприлу, інших компонентів препарату або інших інгібіторів АПФ; стеноз ниркової артерії, двосторонній чи односторонній при єдиній нирці; схильність до набряку особи (спадковий/ідіопатичний ангіоневротичний набряк та ангіоневротичний набряк внаслідок лікування інгібіторами АПФ в анамнезі; стан після трансплантації нирки; тяжкі порушення функції нирок (тяжка ниркова недостатність: Cl креатиніну менше 30 мл/хв); гемоді або інше порушення відтоку крові з лівого відділу серця, у тому числі гіпертрофічна кардіоміопатія, із суттєвими порушеннями кровообігу, нестабільні серцево-судинні показники (гемодинамічно нестабільний стан) після гострого інфаркту міокарда, сАД 100 мм рт.ст. лізиноприлом;кардіогенний шок; період грудного вигодовування; вагітність; одночасне використання полі (акрилонітрил, натрій-2-метилаліл-сульфонат) високопроточних мембран (наприклад AN 69) при екстреному діалізі, зважаючи на ризик небезпечної для життя реакції підвищеної чутливості (анафілактичної реакції) аж до шоку.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяСерцево-судинна система: іноді, особливо на початку терапії або при збільшенні дози лізиноприлу та/або діуретиків, можливе надмірне зниження артеріального тиску. Це найбільш ймовірно у пацієнтів з дефіцитом солі або рідини після лікування діуретиками, у хворих із серцевою недостатністю та тяжкою чи реноваскулярною гіпертензією. Симптоми включають запаморочення, загальну слабкість, порушення зору та (іноді) втрату свідомості (непритомність). Є окремі повідомлення про наступні побічні ефекти інгібіторів АПФ, пов'язані з сильним падінням АТ: тахікардія, серцебиття, аритмія, біль у грудях, стенокардія, інфаркт міокарда, минуще зниження мозкового кровообігу, інсульт. При призначенні лізиноприлу пацієнтам з гострим інфарктом міокарда, особливо в перші 24 години, може розвинутись AV блокада 2 або 3 ступеня та/або тяжка артеріальна гіпотензія та/або ниркова недостатність, у поодиноких випадках – і кардіогенний шок. При терапії інгібіторами АПФ відзначено поодинокі випадки посилення спазмів судин при синдромі Рейно. Нирки: розвиток або посилення симптомів ниркової недостатності, в окремих випадках – аж до гострої ниркової недостатності. Відмічені рідкісні випадки протеїнурії, іноді у поєднанні з погіршенням функції нирок. Дихальна система: сухий кашель, біль у горлі, хрипоту та бронхіт; рідко відзначаються утруднення дихання, синусит, риніт, бронхоспазм/астма, легеневий інфільтрат, стоматит, глосит та сухість у роті. Кашель зазвичай персистуючий, без відділення слизу, проходить після припинення прийому препарату. У поодиноких випадках - ангіоневротичний набряк гортані, горла та/або язика приводив до звуження дихальних шляхів із летальним кінцем. Є окремі повідомлення про випадки альвеоліту (хронічної еозинофільної пневмонії). ШКТ/печінка: нудота, біль у шлунку, рідко – блювання, діарея, запор, втрата апетиту. При терапії інгібіторами АПФ зрідка спостерігався синдром, що починається з холестатичної жовтяниці, яка переходить у некроз печінки, при якому можливий летальний кінець. Механізм цього синдрому невідомий. При виникненні жовтяниці на фоні терапії інгібіторами АПФ необхідна відміна препарату та лікарський контроль за станом пацієнта. При терапії інгібіторами АПФ відмічені окремі випадки порушення функції печінки, гепатиту, печінкової недостатності, панкреатиту та непрохідності кишечника. Шкіра, кровоносні судини: алергічні шкірні реакції (висип, рідко - кропив'янка, свербіж, а також ангіоневротичний набряк обличчя, губ та/або кінцівок). Є поодинокі повідомлення про важкі шкірні реакції, включаючи пухирчатку, поліморфну ​​еритему, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Шкірні реакції можуть супроводжуватися лихоманкою, міалгією, артралгією, васкулітом та зміною низки лабораторних показників (еозинофілія, лейкоцитоз та/або позитивний аналіз на антинуклеарні антитіла). При підозрі на важку шкірну реакцію необхідна невідкладна консультація спеціаліста та скасування лізиноприлу. При терапії інгібіторами АПФ відзначені поодинокі випадки псоріазоподібних шкірних реакцій, реакцій світлочутливості, припливів крові до обличчя, підвищеної пітливості, випадання волосся, відшарування нігтів (оніхолізису). ЦНС: головний біль і підвищена стомлюваність, рідше - сонливість, депресія, порушення сну, імпотенція, відчуття поколювання, периферична нейропатія (включаючи парестезії, порушення рівноваги та м'язові судоми), підвищена нервозність, сплутаність свідомості, шум у вухах, дисгевзія) або тимчасова втрата (агевзія) смакової чутливості. Дані лабораторних аналізів (сеч, крові): зниження рівня гемоглобіну, гематокриту, числа лейкоцитів або тромбоцитів. У поодиноких випадках (головним чином у пацієнтів зі зниженою функцією нирок, захворюваннями сполучної тканини або одержують алопуринол, прокаїнамід або деякі імунодепресанти) – анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія, у поодиноких випадках – агранулоцитоз або панцитопенія. Є поодинокі повідомлення про гемолітичну анемію у пацієнтів з вродженим дефіцитом глюкози; 6-фосфатдегідрогенази. У поодиноких випадках, головним чином у пацієнтів з дисфункцією нирок, тяжкою серцевою недостатністю та реноваскулярною гіпертензією, можливе підвищення рівня сечовини, креатиніну та іонів калію та зниження рівня іонів натрію у сироватці крові. У хворих на цукровий діабет можлива гіперкаліємія.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ обережністю слід застосовувати лізиноприл одночасно з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид, еплеренон), препаратами калію, замінниками солі, що містять калій, циклоспорином – підвищується ризик гіперкаліємії, особливо при порушеній функції нирок. Тому ці комбінації слід застосовувати тільки на основі індивідуального рішення лікаря при регулярному контролі вмісту калію в сироватці крові та функції нирок. При одночасному застосуванні з діуретиками та іншими гіпотензивними засобами антигіпертензивний ефект лізиноприлу посилюється. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами (в т.ч. селективними інгібіторами циклооксигенази-2 (ЦОГ-2)), ацетилсаліцилової кислотою в дозі більше 3 г/добу, естрогенами, а також симпатоміметиками, знижується антигіпертензивна дія лізиноприлу. НПЗЗ, у тому числі ЦОГ-2, та інгібітори АПФ збільшують вміст калію у сироватці крові та можуть погіршити функцію нирок. Цей ефект зазвичай оборотний. Лізиноприл уповільнює виведення препаратів літію, тому при одночасному застосуванні відбувається оборотне збільшення його концентрації у плазмі крові, що може підвищувати ймовірність розвитку небажаних явищ, тому слід регулярно контролювати концентрацію літію у сироватці крові. При одночасному застосуванні з антацидами та колестираміном знижується всмоктування лізиноприлу із ШКТ. Етанол посилює дію лізиноприлу. При одночасному застосуванні з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо підвищується ризик розвитку гіпоглікемії. При одночасному застосуванні лізиноприлу з вазодилататорами, барбітуратами, антипсихотичними засобами (нейролептиками), трициклічними антидепресантами, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами можливе посилення антигіпертензивного ефекту. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота внутрішньовенно (натрію ауротіамалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Спільне застосування з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками може призводити до лейкопенії.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають 1 раз на добу. Доза підбирається індивідуально. При артеріальній гіпертензії пацієнтам, які не отримують інші гіпотензивні засоби, застосовують по 5 мг на добу. За відсутності терапевтичного ефекту дозу підвищують кожні 2-3 дні на 5 мг до 20-40 мг на добу (збільшення дози понад 40 мг на добу зазвичай не веде до подальшого зниження АТ). Середня добова доза, що підтримує 20 мг. Максимальна добова доза становить 40 мг. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування, що слід враховувати при збільшенні дози. За недостатнього ефекту можливе одночасне застосування препарату з іншими гіпотензивними засобами. Якщо пацієнт отримував попереднє лікування діуретиками, прийом цих препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування препарату. Якщо це неможливо, то початкова доза препарату не повинна перевищувати 5 мг на добу. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 годин), оскільки може виникнути виражене зниження артеріального тиску. При реноваскулярній гіпертензії, пов'язаної з підвищеною активністю РААС у динаміці, доцільно застосовувати також низьку початкову дозу 2,5 мг на добу під посиленим лікарським контролем (контроль АТ, функції нирок, вміст калію в сироватці крові). Підтримуючу дозу, продовжуючи суворий лікарський контроль, слід визначити залежно від динаміки артеріального тиску. При хронічній серцевій недостатності початкова доза 2,5 мг на добу, дозу поступово збільшують (не більше ніж на 10 мг з інтервалом не менше 2 тижнів) залежно від АТ. Максимальна добова доза становить 20 мг. При ранньому лікуванні гострого інфаркту міокарда в першу добу доза становить 5 мг, потім 5 мг через добу, 10 мг через дві доби і потім 10 мг на добу як підтримуючу терапію. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда препарат слід застосовувати протягом не менше 6 тижнів. На початку лікування або протягом першої 3-ї доби після інфаркту міокарда у пацієнтів з низьким систолічним АТ (120 мм рт.ст. або нижче) застосовують меншу дозу препарату – 2,5 мг. У разі, якщо систолічний артеріальний тиск нижче або дорівнює 100 мм рт.ст., препарат застосовувати не рекомендується. При супутній нирковій недостатності (КК менше 80 мл/хв.) слід здійснити відповідну корекцію дози препарату. При діабетичній нефропатії у пацієнтів із цукровим діабетом 1 типу препарат застосовується у дозі 10 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 20 мг на добу з метою досягнення діастолічного АТ нижче 75 мм рт. ст. у положенні "сидячи". При цукровому діабеті 2 типу препарат застосовують у тій же дозі з метою досягнення діастолічного АТ нижче 90 мм рт.ст. у положенні "сидячи". При нирковій недостатності та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкову дозу встановлюють залежно від КК. Підтримуюча доза визначається залежно від АТ (під контролем функції нирок, вмісту калію та натрію в крові).ПередозуванняВиражена артеріальна гіпотензія, шок, брадикардія, порушення електролітного балансу та ниркова недостатність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНайчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зниженні ОЦК, викликаному терапією діуретиками, зменшенням вмісту кухонної солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. Під контролем лікаря рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів з ІХС, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється незворотною навіть після відміни препарату. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для подальшого застосування препарату. У разі стенозу ниркової артерії (особливо при двосторонньому стенозі або за наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при периферичній недостатності кровообігу, що виникла внаслідок гіпонатріємії та гіповолемії, застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється необоротною. після відміни препарату. Препарат можна застосовувати одночасно зі стандартною терапією гострого інфаркту міокарда (тромболітиків, ацетилсаліцилової кислоти як антиагрегантний засіб, бета-адреноблокаторів). Препарат можна застосовувати одночасно з внутрішньовенним введенням нітрогліцерину або із застосуванням терапевтичних трансдермальних систем нітрогліцерину. Не рекомендується застосування препарату у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда, якщо систолічний артеріальний тиск не перевищує 100 мм рт.ст. При хірургічних втручаннях, а також при застосуванні інших лікарських засобів, що викликають зниження артеріального тиску, лізиноприл, блокуючи утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозоване зниження артеріального тиску. Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологічну хірургію) слід інформувати хірурга/анестезіолога про застосування інгібітору АПФ. У пацієнтів похилого віку застосування стандартних доз призводить до більш високої концентрації препарату в крові, тому потрібна особлива обережність щодо дози, незважаючи на те, що відмінностей в антигіпертензивній дії препарату у літніх та молодих пацієнтів не виявлено. Оскільки не можна виключити потенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібний періодичний контроль периферичної крові. Ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані, який може виникнути у будь-який період лікування, рідко відзначався у пацієнтів, які приймають інгібітор АПФ, включаючи лізиноприл. У цьому випадку лікування препаратом необхідно якнайшвидше припинити, а за пацієнтом встановити спостереження до повної регресії симптомів. Ангіоневротичний набряк із набряком гортані може бути летальним. Набряк язика, надгортанника або гортані може бути причиною обструкції дихальних шляхів, тому необхідно негайно проводити відповідну терапію (0,3-0,5 мл 1:1000 розчину епінефрину (адреналіну) підшкірно) та/або заходи щодо забезпечення прохідності дихальних шляхів. У випадках, коли набряк локалізується лише на обличчі та губах, стан найчастіше проходить без лікування, проте можливе застосування антигістамінних засобів.Інгібітори АПФ частіше викликають розвиток ангіоневротичного набряку у пацієнтів негроїдної раси, ніж у інших рас. Ризик розвитку ангіоневротичного набряку підвищується у пацієнтів, які мають в анамнезі ангіоніротичний набряк, не пов'язаний з попереднім лікуванням інгібіторами АПФ. У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ під час процедури десенсибілізації на отруту перетинчастокрилих, дуже рідко можуть розвиватися небезпечні для життя анафілактоїдні реакції. Це можна уникнути, якщо тимчасово припиняти лікування інгібітором АПФ перед кожною процедурою десенсибілізації на гіменоптеру. Анафілактоїдні реакції спостерігаються і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі з використанням високопроточних діалізних мембран (AN69), які одночасно приймають інгібітори АПФ.У таких випадках слід розглянути можливість застосування іншого типу мембрани для діалізу чи іншого гіпотензивного засобу. У пацієнтів, які отримують гіпоглікемічні препарати для внутрішнього застосування та інсулін, протягом першого місяця терапії інгібіторами АПФ слід регулярно контролювати глюкозу крові. Дуже рідко при застосуванні інгібіторів АПФ спостерігали синдром, який починався з холестатичної жовтяниці та прогресував до фульмінантного некрозу печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому невідомий. При появі жовтяниці на фоні застосування препарату або вираженого підвищення активності "печінкових" трансаміназ, препарат скасовують та проводять спостереження за станом пацієнта. При застосуванні інгібіторів АПФ відзначали кашель. Кашель сухий, тривалий, який зникає після припинення інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю треба враховувати і кашель, спричинений інгібітором АПФ. Слід бути обережними при прийомі препарату у зв'язку з тим, що можливий розвиток артеріальної гіпотензії, запаморочення та сонливості, які можуть вплинути на здатність до керування транспортними засобами та роботу з потенційно небезпечними механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: лізиноприл (у формі дигідрату) 5 мг. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо лізиноприл всмоктується із шлунково-кишкового тракту в середньому на 25%, але абсорбція може варіювати від 6 до 60%. Біодоступність становить 29%. Стах у плазмі крові досягається через 7 год. Прийом їжі не впливає на абсорбцію лізиноприлу. Розподіл. Лізиноприл небагато зв'язується з білками плазми. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Метаболізм. Лізіноприл не біотрансформується в організмі. Виведення. Виводиться нирками у незміненому вигляді. Т1/2 становить 12,6 год. Кліренс лізиноприлу становить 50 мл/хв. Зниження сироваткової концентрації лізиноприлу відбувається у дві фази. Основна частина лізиноприлу виводиться під час початкової альфа-фази (ефективний Т1/2 - 12 год), за якою слідує термінальна віддалена бета-фаза (близько 30 год). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів: У пацієнтів з ХСН абсорбція та кліренс лізиноприлу знижені, біодоступність становить 16%; У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв) концентрація лізиноприлу в кілька разів перевищує концентрації у плазмі крові у здорових добровольців, причому відзначається збільшення часу досягнення Сmах у плазмі крові та збільшення Т1/2; У пацієнтів похилого віку концентрація препарату в плазмі крові та площа під кривою "концентрація-час" у 2 рази більша, ніж у пацієнтів молодого віку. У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність лізиноприлу знижена на 30%, а кліренс – на 50% порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки; У пацієнтів похилого віку концентрація лізиноприлу в крові підвищена, в середньому, на 60%;ФармакодинамікаІнгібітор АПФ, що зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простагландинів. Знижує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), АТ, переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові та підвищення толерантності міокарда до навантаження у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС). При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН), уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Початок дії препарату - через 1 годину, максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 6-7 годин і зберігається протягом 24 годин. Тривалість ефекту залежить також від величини прийнятої дози. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. терапії. При різкій відміні лізиноприлу не спостерігалося вираженого підвищення артеріального тиску. Лізиноприл зменшує альбумінурію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у пацієнтів на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.ІнструкціяВсередину, незалежно від часу їди, переважно в один і той же час доби.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; Хронічна серцева недостатність; Діабетична нефропатія у разі інсулінозалежного та цукрового діабету II типу; Гострий інфаркт міокарда без гіпотензії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лізиноприлу, інших компонентів препарату або інших інгібіторів АПФ; стеноз ниркової артерії, двосторонній чи односторонній при єдиній нирці; схильність до набряку особи (спадковий/ідіопатичний ангіоневротичний набряк та ангіоневротичний набряк внаслідок лікування інгібіторами АПФ в анамнезі; стан після трансплантації нирки; тяжкі порушення функції нирок (тяжка ниркова недостатність: Cl креатиніну менше 30 мл/хв); гемоді або інше порушення відтоку крові з лівого відділу серця, у тому числі гіпертрофічна кардіоміопатія, із суттєвими порушеннями кровообігу, нестабільні серцево-судинні показники (гемодинамічно нестабільний стан) після гострого інфаркту міокарда, сАД 100 мм рт.ст. лізиноприлом;кардіогенний шок; період грудного вигодовування; вагітність; одночасне використання полі (акрилонітрил, натрій-2-метилаліл-сульфонат) високопроточних мембран (наприклад AN 69) при екстреному діалізі, зважаючи на ризик небезпечної для життя реакції підвищеної чутливості (анафілактичної реакції) аж до шоку.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяСерцево-судинна система: іноді, особливо на початку терапії або при збільшенні дози лізиноприлу та/або діуретиків, можливе надмірне зниження артеріального тиску. Це найбільш ймовірно у пацієнтів з дефіцитом солі або рідини після лікування діуретиками, у хворих із серцевою недостатністю та тяжкою чи реноваскулярною гіпертензією. Симптоми включають запаморочення, загальну слабкість, порушення зору та (іноді) втрату свідомості (непритомність). Є окремі повідомлення про наступні побічні ефекти інгібіторів АПФ, пов'язані з сильним падінням АТ: тахікардія, серцебиття, аритмія, біль у грудях, стенокардія, інфаркт міокарда, минуще зниження мозкового кровообігу, інсульт. При призначенні лізиноприлу пацієнтам з гострим інфарктом міокарда, особливо в перші 24 години, може розвинутись AV блокада 2 або 3 ступеня та/або тяжка артеріальна гіпотензія та/або ниркова недостатність, у поодиноких випадках – і кардіогенний шок. При терапії інгібіторами АПФ відзначено поодинокі випадки посилення спазмів судин при синдромі Рейно. Нирки: розвиток або посилення симптомів ниркової недостатності, в окремих випадках – аж до гострої ниркової недостатності. Відмічені рідкісні випадки протеїнурії, іноді у поєднанні з погіршенням функції нирок. Дихальна система: сухий кашель, біль у горлі, хрипоту та бронхіт; рідко відзначаються утруднення дихання, синусит, риніт, бронхоспазм/астма, легеневий інфільтрат, стоматит, глосит та сухість у роті. Кашель зазвичай персистуючий, без відділення слизу, проходить після припинення прийому препарату. У поодиноких випадках - ангіоневротичний набряк гортані, горла та/або язика приводив до звуження дихальних шляхів із летальним кінцем. Є окремі повідомлення про випадки альвеоліту (хронічної еозинофільної пневмонії). ШКТ/печінка: нудота, біль у шлунку, рідко – блювання, діарея, запор, втрата апетиту. При терапії інгібіторами АПФ зрідка спостерігався синдром, що починається з холестатичної жовтяниці, яка переходить у некроз печінки, при якому можливий летальний кінець. Механізм цього синдрому невідомий. При виникненні жовтяниці на фоні терапії інгібіторами АПФ необхідна відміна препарату та лікарський контроль за станом пацієнта. При терапії інгібіторами АПФ відмічені окремі випадки порушення функції печінки, гепатиту, печінкової недостатності, панкреатиту та непрохідності кишечника. Шкіра, кровоносні судини: алергічні шкірні реакції (висип, рідко - кропив'янка, свербіж, а також ангіоневротичний набряк обличчя, губ та/або кінцівок). Є поодинокі повідомлення про важкі шкірні реакції, включаючи пухирчатку, поліморфну ​​еритему, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Шкірні реакції можуть супроводжуватися лихоманкою, міалгією, артралгією, васкулітом та зміною низки лабораторних показників (еозинофілія, лейкоцитоз та/або позитивний аналіз на антинуклеарні антитіла). При підозрі на важку шкірну реакцію необхідна невідкладна консультація спеціаліста та скасування лізиноприлу. При терапії інгібіторами АПФ відзначені поодинокі випадки псоріазоподібних шкірних реакцій, реакцій світлочутливості, припливів крові до обличчя, підвищеної пітливості, випадання волосся, відшарування нігтів (оніхолізису). ЦНС: головний біль і підвищена стомлюваність, рідше - сонливість, депресія, порушення сну, імпотенція, відчуття поколювання, периферична нейропатія (включаючи парестезії, порушення рівноваги та м'язові судоми), підвищена нервозність, сплутаність свідомості, шум у вухах, дисгевзія) або тимчасова втрата (агевзія) смакової чутливості. Дані лабораторних аналізів (сеч, крові): зниження рівня гемоглобіну, гематокриту, числа лейкоцитів або тромбоцитів. У поодиноких випадках (головним чином у пацієнтів зі зниженою функцією нирок, захворюваннями сполучної тканини або одержують алопуринол, прокаїнамід або деякі імунодепресанти) – анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія, у поодиноких випадках – агранулоцитоз або панцитопенія. Є поодинокі повідомлення про гемолітичну анемію у пацієнтів з вродженим дефіцитом глюкози; 6-фосфатдегідрогенази. У поодиноких випадках, головним чином у пацієнтів з дисфункцією нирок, тяжкою серцевою недостатністю та реноваскулярною гіпертензією, можливе підвищення рівня сечовини, креатиніну та іонів калію та зниження рівня іонів натрію у сироватці крові. У хворих на цукровий діабет можлива гіперкаліємія.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ обережністю слід застосовувати лізиноприл одночасно з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид, еплеренон), препаратами калію, замінниками солі, що містять калій, циклоспорином – підвищується ризик гіперкаліємії, особливо при порушеній функції нирок. Тому ці комбінації слід застосовувати тільки на основі індивідуального рішення лікаря при регулярному контролі вмісту калію в сироватці крові та функції нирок. При одночасному застосуванні з діуретиками та іншими гіпотензивними засобами антигіпертензивний ефект лізиноприлу посилюється. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами (в т.ч. селективними інгібіторами циклооксигенази-2 (ЦОГ-2)), ацетилсаліцилової кислотою в дозі більше 3 г/добу, естрогенами, а також симпатоміметиками, знижується антигіпертензивна дія лізиноприлу. НПЗЗ, у тому числі ЦОГ-2, та інгібітори АПФ збільшують вміст калію у сироватці крові та можуть погіршити функцію нирок. Цей ефект зазвичай оборотний. Лізиноприл уповільнює виведення препаратів літію, тому при одночасному застосуванні відбувається оборотне збільшення його концентрації у плазмі крові, що може підвищувати ймовірність розвитку небажаних явищ, тому слід регулярно контролювати концентрацію літію у сироватці крові. При одночасному застосуванні з антацидами та колестираміном знижується всмоктування лізиноприлу із ШКТ. Етанол посилює дію лізиноприлу. При одночасному застосуванні з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо підвищується ризик розвитку гіпоглікемії. При одночасному застосуванні лізиноприлу з вазодилататорами, барбітуратами, антипсихотичними засобами (нейролептиками), трициклічними антидепресантами, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами можливе посилення антигіпертензивного ефекту. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота внутрішньовенно (натрію ауротіамалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Спільне застосування з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками може призводити до лейкопенії.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають 1 раз на добу. Доза підбирається індивідуально. При артеріальній гіпертензії пацієнтам, які не отримують інші гіпотензивні засоби, застосовують по 5 мг на добу. За відсутності терапевтичного ефекту дозу підвищують кожні 2-3 дні на 5 мг до 20-40 мг на добу (збільшення дози понад 40 мг на добу зазвичай не веде до подальшого зниження АТ). Середня добова доза, що підтримує 20 мг. Максимальна добова доза становить 40 мг. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування, що слід враховувати при збільшенні дози. За недостатнього ефекту можливе одночасне застосування препарату з іншими гіпотензивними засобами. Якщо пацієнт отримував попереднє лікування діуретиками, прийом цих препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування препарату. Якщо це неможливо, то початкова доза препарату не повинна перевищувати 5 мг на добу. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 годин), оскільки може виникнути виражене зниження артеріального тиску. При реноваскулярній гіпертензії, пов'язаної з підвищеною активністю РААС у динаміці, доцільно застосовувати також низьку початкову дозу 2,5 мг на добу під посиленим лікарським контролем (контроль АТ, функції нирок, вміст калію в сироватці крові). Підтримуючу дозу, продовжуючи суворий лікарський контроль, слід визначити залежно від динаміки артеріального тиску. При хронічній серцевій недостатності початкова доза 2,5 мг на добу, дозу поступово збільшують (не більше ніж на 10 мг з інтервалом не менше 2 тижнів) залежно від АТ. Максимальна добова доза становить 20 мг. При ранньому лікуванні гострого інфаркту міокарда в першу добу доза становить 5 мг, потім 5 мг через добу, 10 мг через дві доби і потім 10 мг на добу як підтримуючу терапію. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда препарат слід застосовувати протягом не менше 6 тижнів. На початку лікування або протягом першої 3-ї доби після інфаркту міокарда у пацієнтів з низьким систолічним АТ (120 мм рт.ст. або нижче) застосовують меншу дозу препарату – 2,5 мг. У разі, якщо систолічний артеріальний тиск нижче або дорівнює 100 мм рт.ст., препарат застосовувати не рекомендується. При супутній нирковій недостатності (КК менше 80 мл/хв.) слід здійснити відповідну корекцію дози препарату. При діабетичній нефропатії у пацієнтів із цукровим діабетом 1 типу препарат застосовується у дозі 10 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 20 мг на добу з метою досягнення діастолічного АТ нижче 75 мм рт. ст. у положенні "сидячи". При цукровому діабеті 2 типу препарат застосовують у тій же дозі з метою досягнення діастолічного АТ нижче 90 мм рт.ст. у положенні "сидячи". При нирковій недостатності та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкову дозу встановлюють залежно від КК. Підтримуюча доза визначається залежно від АТ (під контролем функції нирок, вмісту калію та натрію в крові).ПередозуванняВиражена артеріальна гіпотензія, шок, брадикардія, порушення електролітного балансу та ниркова недостатність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНайчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зниженні ОЦК, викликаному терапією діуретиками, зменшенням вмісту кухонної солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. Під контролем лікаря рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів з ІХС, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється незворотною навіть після відміни препарату. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для подальшого застосування препарату. У разі стенозу ниркової артерії (особливо при двосторонньому стенозі або за наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при периферичній недостатності кровообігу, що виникла внаслідок гіпонатріємії та гіповолемії, застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється необоротною. після відміни препарату. Препарат можна застосовувати одночасно зі стандартною терапією гострого інфаркту міокарда (тромболітиків, ацетилсаліцилової кислоти як антиагрегантний засіб, бета-адреноблокаторів). Препарат можна застосовувати одночасно з внутрішньовенним введенням нітрогліцерину або із застосуванням терапевтичних трансдермальних систем нітрогліцерину. Не рекомендується застосування препарату у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда, якщо систолічний артеріальний тиск не перевищує 100 мм рт.ст. При хірургічних втручаннях, а також при застосуванні інших лікарських засобів, що викликають зниження артеріального тиску, лізиноприл, блокуючи утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозоване зниження артеріального тиску. Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологічну хірургію) слід інформувати хірурга/анестезіолога про застосування інгібітору АПФ. У пацієнтів похилого віку застосування стандартних доз призводить до більш високої концентрації препарату в крові, тому потрібна особлива обережність щодо дози, незважаючи на те, що відмінностей в антигіпертензивній дії препарату у літніх та молодих пацієнтів не виявлено. Оскільки не можна виключити потенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібний періодичний контроль периферичної крові. Ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані, який може виникнути у будь-який період лікування, рідко відзначався у пацієнтів, які приймають інгібітор АПФ, включаючи лізиноприл. У цьому випадку лікування препаратом необхідно якнайшвидше припинити, а за пацієнтом встановити спостереження до повної регресії симптомів. Ангіоневротичний набряк із набряком гортані може бути летальним. Набряк язика, надгортанника або гортані може бути причиною обструкції дихальних шляхів, тому необхідно негайно проводити відповідну терапію (0,3-0,5 мл 1:1000 розчину епінефрину (адреналіну) підшкірно) та/або заходи щодо забезпечення прохідності дихальних шляхів. У випадках, коли набряк локалізується лише на обличчі та губах, стан найчастіше проходить без лікування, проте можливе застосування антигістамінних засобів.Інгібітори АПФ частіше викликають розвиток ангіоневротичного набряку у пацієнтів негроїдної раси, ніж у інших рас. Ризик розвитку ангіоневротичного набряку підвищується у пацієнтів, які мають в анамнезі ангіоніротичний набряк, не пов'язаний з попереднім лікуванням інгібіторами АПФ. У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ під час процедури десенсибілізації на отруту перетинчастокрилих, дуже рідко можуть розвиватися небезпечні для життя анафілактоїдні реакції. Це можна уникнути, якщо тимчасово припиняти лікування інгібітором АПФ перед кожною процедурою десенсибілізації на гіменоптеру. Анафілактоїдні реакції спостерігаються і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі з використанням високопроточних діалізних мембран (AN69), які одночасно приймають інгібітори АПФ.У таких випадках слід розглянути можливість застосування іншого типу мембрани для діалізу чи іншого гіпотензивного засобу. У пацієнтів, які отримують гіпоглікемічні препарати для внутрішнього застосування та інсулін, протягом першого місяця терапії інгібіторами АПФ слід регулярно контролювати глюкозу крові. Дуже рідко при застосуванні інгібіторів АПФ спостерігали синдром, який починався з холестатичної жовтяниці та прогресував до фульмінантного некрозу печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому невідомий. При появі жовтяниці на фоні застосування препарату або вираженого підвищення активності "печінкових" трансаміназ, препарат скасовують та проводять спостереження за станом пацієнта. При застосуванні інгібіторів АПФ відзначали кашель. Кашель сухий, тривалий, який зникає після припинення інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю треба враховувати і кашель, спричинений інгібітором АПФ. Слід бути обережними при прийомі препарату у зв'язку з тим, що можливий розвиток артеріальної гіпотензії, запаморочення та сонливості, які можуть вплинути на здатність до керування транспортними засобами та роботу з потенційно небезпечними механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина лоратадину – 0,010 г; Допоміжні речовини: лактоза (цукор молочний), крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), повідон (полівіїілпіролідон низькомолекулярний), магнію стеарат. Пігулки 10 мг. По 7, 10, 15, 20 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2 або 3 контурній комірковій упаковці разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб Н1-гістамінових рецепторів - блокатор.ФармакокінетикаШвидко та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Час досягнення максимальної концентрації – 1,3-2,5 год; прийом їжі уповільнює її на 1 год. Максимальна концентрація у людей похилого віку зростає на 50% при алкогольному ураженні печінки - зі збільшенням тяжкості захворювання. Зв'язок із білками плазми – 97 %. Метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту дескарбоетоксилоратадпна за участю ізоферментів цитохрому Р 450 CYP3A4 і меншою мірою CYP2D6. Рівноважна концешрація лоратадину та метаболіту в плазмі досягається на 5 добу введення. Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення лоратаднна – 3-20 год (у середньому 8.4), активного метаболіту – 8.8-92 год (у середньому 28 год); у літніх пацієнтів відповідно – 6,7-37 год (в середньому 18,2 год) та 11-38год (17,5 год). При алкогольному ураженні печінки період напіввиведення зростає із збільшенням тяжкості захворювання. Виводиться нирками та через кишечник. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю та при проведенні гемодіалізу фармакокінетика практично не змінюється.ФармакодинамікаЛоратаднн - блокатор Н1-гнетамілових рецепторів (тривалої дії). Інгібує вивільнення гістаміну та лейкотрієну С4 з гладких клітин. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій. Має протиалергічну, протисвербіжну, протиексудативну дію. Зменшує проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин, знімає спазми гладкої мускулатури. Протиалергічний ефект розвивається через 30 хв, досягає максимуму через 8-12 год і триває 24 год. Не впливає на центральну нервову систему і не викликає звикання (бо не проникає через гематоенцефалічний бар'єр).Показання до застосуванняСезонний та цілорічний алергічний риніт, кон'юнктивіт, ноллнноз, кропив'янка (в т.ч. хронічна ідіопатична), набряк Квінке, алергічні сверблячі дерматози; псевдоалергічні реакції, алергічні реакції на укуси комах, свербіж різної етіології.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість. Вагітність, період лактації. Печінкова недостатність. Діти із масою тіла менше 30 кг. У зв'язку з наявністю у складі лактози пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція не повинні приймати препарат.Побічна діяЗ боку нервової системи: тривожність, збудження (у дітей), астенія, сонливість, гіперкінезія, парестезія, тремор, амнезія, депресія, підвищена стомлюваність. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: дерматит. З боку сечостатевої системи: зміна кольору сечі, болючі позиви на сечовипускання: дисменорея, менорагія, вагініт. З боку обміну речовин: збільшення маси тіла, пітливість, спрага. З боку опорно-рухового апарату: судоми литкових м'язів, артралгія, міалгія. З боку травної системи: сухість у роті, зміна смаку, анорексія, запор плі діарея, диспепсія, гастрит, метеоризм, підвищення апетиту, стоматит, нудота, блювання. З боку дихальної системи: кашель, бронхоспазм, сухість слизової оболонки носа, синусит. З боку органів чуття: порушення зору, кон'юнктивіт, біль в очах та вухах. Серцево-судинна система: зниження або підвищення артеріального тиску, серцебиття. Інші: блефароспазм, дисфонія. Фотосенсибілізація, біль у спині, біль у грудях, лихоманка, озноб, біль у молочних залозах.Взаємодія з лікарськими засобамиЕтанол знижує ефективність лоратадину. Еритроміцин, циметидин, кетоконазол при сумісному застосуванні з лоратадином збільшують концентрацію лоратадину в плазмі крові, не викликаючи клінічних проявів та не впливаючи на ЕКГ. Індуктори мікросомального окиснення (фенітоїн, етанол, барбітурати, флумецинол, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) знижують ефективність лоратадину.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим та дітям з масою тіла понад 30 кг – по 10 мг (1 таблетка) препарату 1 раз на день. Добова доза – 10 мг.ПередозуванняСимптоми: сонливість, тахікардія, біль голови. У разі передозування слід звернутися до лікаря. Лікування: індукція блювання, промивання шлунка, прийом активованого вугілля.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Дозування: 400 мг Фасування: N5 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: блістер Виробник: Оболонське ФПЗ Завод-виробник: Оболенське ФПО(Росія) Діюча речовина: Моксифлоксацин. .

Дозування: 3 мг Фасування: N12 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упакування: упак. Виробник: Оболонське ФПЗ Завод-виробник: Оболенське ФПО(Росія) Діюча речовина: Мелатонін.

Дозування: 3 мг Фасування: N24 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упакування: упак. Виробник: Оболонське ФПЗ Завод-виробник: Оболенське ФПО(Росія) Діюча речовина: Мелатонін.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 2. 5 мг Фасування: N2 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упакування: упак.

Дозування: 300 мг Фасування: N20 Форма выпуска: таб. пролонгированного действия покрытые пленочной Упаковка: блистер Производитель: Оболенское ФПО Завод-производитель: Оболенское ФПО(Россия) Действующее вещество: Тримебутин. .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Дозування: 10 мг Фасування: N50 Форма випуску таб. Упаковка: уп. контурні.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецепта. . .

Дозування: 200 мг Фасування: N16 Форма випуску: капс. Упаковка: блістер Виробник: Оболонське ФПЗ Завод-виробник: Оболенське ФПО(Росія) Действующее вещество: Нифуроксазид. .

Дозування: 100 мг Фасування: N20 Форма випуску таб. Упакування: упак. Виробник: Оболонське ФПЗ Завод-производитель: Оболенское ФПО(Россия) Действующее вещество: Нимесулид.

Дозировка: 10 мг Фасовка: N30 Форма выпуска: таб. Упаковка: блистер Производитель: Оболенское ФПО Завод-производитель: Оболенское ФПО(Россия) Действующее вещество: Ницерголин. .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 400 мг Фасування: N10 Форма выпуска: таб. покрытые оболочкой Упаковка: упак. Производитель: Оболенское ФПО Завод-производитель: Оболенское ФПО(Россия) Действующее вещество: Норфлоксацин.