Регуляторы аппетита Оболенское ФПО

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: орлістат 120 мг допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 59.6 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохамала гліколят) 38.0 мг, натрію лаурилсульфат 10.0 мг, повідон 10.0 мг, тальк 2.4 мг. Капсули тверді желатинові (діоксид титану, желатин, барвник синій патентований). Середня маса вмісту капсули – 240 мг. 7 шт. - упаковки контурні осередкові (3) - пачки картонні. 21 шт. - упаковки контурні осередкові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули № 1 з корпусом та кришкою блакитного кольору білого або майже білого кольору. Вміст капсул – гранули.Фармакотерапевтична групаСпецифічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз. Утворює ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпаз у просвіті шлунка та тонкого кишечника. Інактивований фермент втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що у формі тригліцеридів (ТГ). Нерозщеплені ТГ не всмоктуються, і зменшення внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Збільшує концентрацію жиру в калових масах через 24-48 годин після прийому. Забезпечує ефективний контроль за масою тіла, зменшення депо жиру. Для прояву активності не потрібна системна абсорбція орлістату, в рекомендованій терапевтичній дозі (120 мг 3 рази на добу) він приблизно на 30% інгібує всмоктування жирів, що надходять з їжею.ФармакокінетикаАбсорбція – низька; через 8 годин після прийому внутрішньо незмінений орлістат у плазмі не визначається (концентрація нижче 5 нг/мл). Системна експозиція орлістату мінімальна. Після внутрішнього прийому 360 мг радіоактивно міченого 14С-орлистата пік радіоактивності в плазмі досягався приблизно через 8 год; концентрація незміненого орлістату була близька до межі визначення (менше 5нг/мл). У терапевтичних дослідженнях, що включали моніторинг зразків плазми пацієнтів, незмінений орлістат визначався у плазмі спорадично, а його концентрації були низькими (менше 10 нг/мл), без ознак накопичення, що узгоджується з мінімальним всмоктуванням препарату. In vitro орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми, переважно з ліпопротеїнами та альбуміном. Орлістат мінімально проникає у еритроцити. Метаболізується головним чином у стінці шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів Ml (гідролізоване чотиричленне лактонове кільце) і МОЗ (Ml з відщепленим N-форміллейциновим залишком). У дослідженні у пацієнтів з ожирінням, які приймали внутрішньо 14С-орлістат, на два метаболіти – Ml та МОЗ припадало близько 42% загальної радіоактивності плазми. Ml та МОЗ мають відкрите бета-лактонове кільце і виявляють вкрай слабку інгібуючу активність щодо ліпаз (порівняно з орлістатом слабше у 1000 та 2500 разів відповідно).Враховуючи низьку активність та низьку концентрацію метаболітів у плазмі (близько 26 нг/мл та 108 нг/мл для Ml та МОЗ відповідно через 2-4 години після прийому орлістату в терапевтичних дозах), ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт Ml має короткий період напіввиведення (T1/2) (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13.5 год). У пацієнтів з ожирінням рівноважна концентрація (Css) метаболіту Ml (але не МОЗ) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14С-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла і страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти Ml та МОЗ також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема.83% - у незміненому вигляді. Сукупна ниркова екскреція загальної радіоактивності прийому 360 мг 14С-орлистата становила менше 2%. Час повної елімінації з фекаліями та сечею - 3-5 днів. Виведення орлістату виявилося подібним у пацієнтів із нормальною масою тіла та з ожирінням. З обмежених даних T1/2абсорбированного орлистата коливається не більше 1-2 год.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування ожиріння – інгібітор шлунково-кишкових ліпаз.Показання до застосуванняЛікування ожиріння, зокрема. зменшення та підтримання маси тіла, у поєднанні з гіпокалорійною дієтою. Орлістат також показаний для зменшення ризику повторного збільшення маси тіла після її початкового зниження. Орлістат показаний пацієнтам з ожирінням при індексі маси тіла (ІМТ) >30 кг/м2 або >28 кг/м2 за наявності інших факторів ризику (цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, дисліпідемія). (Розрахунок ІМТ: ІМТ = М/Р2, де М - маса тіла, кг; Р - ріст, м.).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до орлістату або до інших компонентів препарату; синдром мальабсорбції; холестаз; одночасний прийом із циклоспорином; вагітність; годування грудьми; вік до 18 років. З обережністю при наявності гіпероксалурії в анамнезі, нефролітіаза (кальцієві оксалатні камені).Вагітність та лактаціяОрлістат протипоказано застосовувати у період вагітності через відсутність достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування. Не встановлено, чи орлістат проникає в грудне молоко, у зв'язку з чим застосування препарату Ксеналтен у період грудного вигодовування не рекомендується. Застосування у дітей Ксеналтен не призначений для застосування у дитячій практиці.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто >1/10; часто > 1/100, < 1/10; іноді > 1/1000, <1/100; рідко >1/10000, <1/1000; дуже рідко < 1/10000, включаючи окремі повідомлення. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, почастішання дефекації, рідке випорожнення, метеоризм, біль або дискомфорт у животі. Як правило, зазначені побічні реакції є слабовираженими та транзиторними, виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці). Частота цих небажаних реакцій збільшується у разі підвищення вмісту жиру в харчуванні. Хворих слід інформувати про можливість виникнення зазначених побічних реакцій і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Часто - м'який стілець, біль або дискомфорт у прямій кишці, нетримання калу, здуття живота, ураження зубів, ураження ясен. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів; часто – інфекції нижніх дихальних шляхів. З боку імунної системи: рідко – свербіж, кропив'янка, висипання, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія. З боку нервової системи: дуже часто – головний біль. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення активності трансаміназ та лужної фосфатази, гепатит. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів. Інші: дуже часто – грип; часто – дисменорея, тривога, слабкість. Якщо будь-які з побічних дій, що вказані в інструкції, посилюються, або ви помітили будь-які інші побічні дії, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОрлістат не впливає на фармакокінетику етанолу, дигоксину (призначеного в одноразовій дозі) та фенітоїну (призначеного в одноразовій дозі 300 мг), на біодоступність ніфедипіну (таблетки пролонгованого вивільнення). Етанол не впливає на фармакодинаміку (екскреція жирів з калом) та системну експозицію орлістату. При одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину рівень останнього в плазмі знижується (орлістат та циклоспорин не повинні прийматися одночасно; для зменшення ймовірності лікарської взаємодії циклоспорин слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату). При одночасному застосуванні варфарину або інших непрямих антикоагулянтів з орлістатом може знижуватися рівень протромбіну та змінюватись значення показника міжнародного нормалізованого відношення (MHO), тому необхідний контроль MHO. Орлістат зменшує всмоктування бетакаротену, що міститься в харчових добавках, на 30% та інгібує всмоктування вітаміну Е (у формі токоферолу ацетату) приблизно на 60%. Збільшує біодоступність та гіполіпідемічний ефект правастатину, підвищуючи його концентрацію у плазмі на 30%. При одночасному прийомі з орлістатом знижується всмоктування вітамінів A, D, Е та К. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Ксеналтен або перед сном. Зниження маси тіла може покращити обмін речовин у хворих на цукровий діабет, внаслідок чого необхідно зменшити дозу пероральних гіпоглікімічних лікарських засобів. Не рекомендується одночасне застосування з акарбозою через відсутність даних про фармакокінетичні взаємодії. При одночасному застосуванні з орлістатом відмічено зменшення рівня аміодарону у плазмі після одноразового прийому. Одночасне застосування орлістату та аміодарону можливе лише за рекомендацією лікаря. Орлістат може опосередковано знижувати біодоступність пероральних контрацептивів, що може призвести до розвитку небажаної вагітності. Рекомендується використовувати додаткові види контрацепції у разі розвитку гострої діареї. Клінічно значущі взаємодії з дигоксином, амітриптіліном, фенітоїном, флуоксетином, сибутраміном, аторвастатином, правастатином, ніфедипіном, лозартаном, глібенкламідом, фуросемідом, каптоприлом, атенололом, і етанолом не від.Спосіб застосування та дозиВсередину, 120 мг (1 капсула) 3 рази на добу під час кожного прийому їжі або не пізніше ніж через 1 годину після їди (якщо їжа не містить жиру, то прийом можна пропустити).ПередозуванняВипадки передозування не описані. Одноразовий прийом 800 мг орлістату або його багаторазовий прийом у дозі до 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів людьми з нормальною масою тіла та з ожирінням не супроводжувався значними побічними явищами. Якщо виявлено значне передозування орлістату, слід спостерігати за станом пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень на тваринах та людині, системні ефекти, пов'язані з ліпазингібуючими властивостями орлістату, повинні бути швидко оборотними.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно дотримуватися збалансованої, низькокалорійної дієти, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів та збагачену фруктами та овочами (можливе додаткове призначення полівітамінів для компенсації зменшення всмоктування жиророзчинних вітамінів). Перед призначенням орлістату слід виключити органічну причину ожиріння, наприклад, гіпотиреоз. Імовірність розвитку побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту збільшується при високому вмісті в їжі жирів (більше 30% добової калорійності). Добовий прийом жирів, вуглеводів та білків повинен бути розподілений між трьома основними прийомами їжі. Оскільки орлістат зменшує всмоктування деяких жиророзчинних вітамінів, для забезпечення адекватного надходження їх в організм пацієнти повинні приймати полівітамінні препарати, що містять жиророзчинні вітаміни. Крім того, вміст вітаміну D і бетакаротена у пацієнтів з ожирінням може бути нижчим, ніж у людей, які не страждають на ожиріння. Полівітаміни слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату, наприклад перед сном. Прийом орлістату в дозах, що перевищують 120 мг 3 рази на добу, не забезпечує додаткового ефекту. Якщо одночасного прийому орлістату з циклоспорином уникнути неможливо, необхідний постійний моніторинг вмісту циклоспорину в плазмі. У пацієнтів, які не отримували профілактично вітамінні добавки, при двох і більше послідовних візитах до лікаря протягом першого та другого років лікування орлістатом було зафіксовано зниження рівня вітамінів у плазмі. У деяких пацієнтів на тлі орлістату може збільшуватися вміст оксалатів у сечі. Як і для інших препаратів для зменшення маси тіла, деякі групи пацієнтів (наприклад, з нервовою анорексією або булімією) мають ймовірність зловживання орлістатом. Оскільки абсорбція вітаміну К при прийомі орлістату може зменшуватися, у пацієнтів, які отримують орлістат на фоні тривалого постійного прийому варфарину, слід контролювати параметри згортання крові. Індукція орлістатом втрати маси тіла може поєднуватися з покращенням метаболічного контролю цукрового діабету, що потребує зменшення доз пероральних гіпоглікемічних засобів (похідних сульфонілсечовини, метформіну та ін.) або інсуліну. Якщо після 12 тижнів терапії препаратом Ксеналтен зниження маси тіла склало менше 5% від початкової, необхідна консультація лікаря для вирішення питання необхідності продовження лікування орлістатом. Лікування не повинно тривати більше 2 років. Ксеналтен не призначений для застосування у дитячій практиці. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему