Оболенское ФПО Со скидкой

Дозування: 20 мг Фасування: N20 Форма випуску таб. Упаковка: уп. контурні.

Дозування: 5 мг Фасування: N20 Форма випуску таб. Упаковка: уп. контурні.

Дозування: 30 мг Фасування: N14 Форма випуску: капс. Упакування: упак. Виробник: Оболонське ФПЗ Завод-виробник: Оболенське ФПО(Росія) Діюча речовина: Лансопразол.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: флуконазол – 150 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 0,2 мг, крохмаль картопляний - 28,7 мг, кроскармелоза натрію (примелоза) - 11,8 мг, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний) - 8,0 мг, магнію стеарат -1,1 мг тальк – 0,2 мг; капсула тверда желатинова № 1: желатин (97,7426 %), титану діоксид (1,3333 %), барвник хіноліновий жовтий (Е 104) (0,9197 %), барвник сонячний захід жовтий (Е 110) (0,0044 ). 2 капсули в упаковці.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №1, корпус жовтого кольору, кришечка жовтого кольору. Вміст капсул - гранульований порошок білого або білого із жовтуватим відтінком кольору. Допускається наявність конгломератів, які при натисканні скляною паличкою легко перетворюються на порошок.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб, похідний триазолу. Є селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Флуконазол має високу специфічність щодо грибкових ферментів, залежних від цитохрому P450. При прийомі внутрішньо та при внутрішньовенному введенні флуконазол проявляв активність на різних моделях грибкових інфекцій у тварин. Флуконазол активний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp., включаючи генералізований кандидоз у тварин зі зниженим імунітетом; Cryptococcus neoformans, включаючи внутрішньочерепні інфекції; Microsporum spp. та Trychoptyton spp. Активний на моделях ендемічних мікозів у тварин, включаючи інфекції, спричинені Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включаючи внутрішньочерепні інфекції, та Histoplasma capsulatum у тварин із нормальним та зі зниженим імунітетом.ФармакокінетикаФармакокінетика флуконазолу подібна при внутрішньовенному введенні та прийомі внутрішньо. Після внутрішнього прийому флуконазол добре абсорбується, його рівні в плазмі крові (і загальна біодоступність) перевищують 90% від рівнів флуконазолу в плазмі крові при внутрішньовенному введенні. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію при вживанні. Cmax досягається через 0.5-1.5 год після прийому флуконазолу натще. Концентрація у плазмі крові пропорційна дозі. 90% Css досягається до 4-5-го дня після початку терапії (при багаторазовому прийомі 1 раз на добу). Введення ударної дози (в перший день), що вдвічі перевищує середню добову дозу, дозволяє досягти Css 90% до 2-го дня. Здається Vd наближається до загального вмісту води в організмі. Зв'язування з білками плазми низьке (11-12%). Флуконазол добре проникає у всі рідини організму. Рівні флуконазолу в слині та мокротинні подібні до його концентрацій у плазмі крові. У хворих на грибковий менінгіт рівні флуконазолу в спинномозковій рідині складають близько 80% від його рівнів у плазмі крові. У роговому шарі, епідермісі-дермі та потовій рідині досягаються високі концентрації, які перевищують сироваткові. Флуконазол накопичується у роговому шарі. При прийомі в дозі 50 мг 1 раз на добу концентрація флуконазолу через 12 днів склала 73 мкг/г, а через 7 днів після припинення лікування – лише 5.8 мкг/г. При застосуванні у дозі 150 мг 1 раз на тиждень. концентрація флуконазолу у роговому шарі на 7-й день становила 23.4 мкг/г, а через 7 днів після прийому другої дози – 7.1 мкг/г. Концентрація флуконазолу у нігтях після 4-місячного застосування у дозі 150 мг 1 раз на тиждень. склала 4.05 мкг/г у здорових та 1.8 мкг/г у уражених нігтях; через 6 місяців після завершення терапії флуконазол, як і раніше, визначався в нігтях. Флуконазол виводиться переважно нирками; приблизно 80% введеної дози виявляють у сечі у незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу пропорційний КК. Циркулюючі метаболіти не виявлено. Тривалий T1/2 з плазми дозволяє приймати флуконазол одноразово при вагінальному кандидозі і 1 раз на добу або 1 раз на тиждень. за інших показань.ІнструкціяВсередину, ковтаючи цілком.Показання до застосуванняКриптококоз, включаючи криптококовий менінгіт та інфекції іншої локалізації (наприклад, легенів, шкіри), в т.ч. у хворих з нормальною імунною відповіддю та у хворих на СНІД, реципієнтів пересаджених органів та хворих з іншими формами імунодефіциту; підтримуюча терапія з метою профілактики рецидивів криптококкозу у хворих на СНІД. Генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивної кандидозної інфекції, такі як інфекції очеревини, ендокарда, очей, дихальних та сечових шляхів, у т.ч. у хворих зі злоякісними пухлинами, які перебувають у ВІТ та отримують цитотоксичні або імуносупресивні засоби, а також у хворих з іншими факторами, що спричиняють розвиток кандидозу. Кандидоз слизових оболонок, включаючи слизові оболонки порожнини рота та глотки, стравоходу, неінвазивні бронхолегеневі інфекції, кандидурія, шкірно-слизовий та хронічний атрофічний кандидоз порожнини рота (пов'язаний із носінням зубних протезів), у т.ч. у хворих з нормальною та пригніченою імунною функцією; профілактика рецидиву орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД. генітальний кандидоз; гострий або рецидивний вагінальний кандидоз; профілактика з метою зменшення частоти рецидивів вагінального кандидозу (3 та більше епізодів на рік); кандидозний баланіт. Мікози шкіри, включаючи мікози стоп, тіла, пахвинної області, високій лишай, оніхомікози та шкірні кандидозні інфекції. Глибокі ендемічні мікози у хворих з нормальним імунітетом, кокцидіоідомікоз, паракокцидіоідомікоз, споротрихоз та гістоплазмоз. Профілактика грибкових інфекцій у хворих із злоякісними пухлинами, схильними до розвитку таких інфекцій внаслідок цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії.Протипоказання до застосуванняОдночасне застосування терфенадину під час багаторазового застосування флуконазолу у дозі 400 мг на добу та більше; одночасне застосування цизаприду; підвищена чутливість до флуконазолу; підвищена чутливість до похідних азолу зі схожою з флуконазолом структурою. З обережністю застосовують при порушеннях показників функції печінки на фоні застосування флуконазолу, при появі висипу на фоні застосування флуконазолу у хворих з поверхневою грибковою інфекцією та інвазивними/системними грибковими інфекціями, при одночасному застосуванні терфенадину та флуконазолу в дозі менше 400 мг. станах у хворих з множинними факторами ризику (органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу та сприяюча розвитку подібних порушень супутня терапія).Вагітність та лактаціяАдекватних та контрольованих досліджень безпеки застосування флуконазолу у вагітних жінок не проводилося. Слід уникати застосування флуконазолу при вагітності, за винятком випадків тяжких та потенційно загрозливих для життя грибкових інфекцій, коли очікувана користь лікування перевищує можливий ризик для плода. Жінкам дітородного віку під час лікування слід використовувати надійні засоби контрацепції. Флуконазол визначається у грудному молоці у концентраціях, близьких до плазмових, тому застосування в період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. Протипоказаний у дитячому віці до 1 року.Побічна діяЗ боку нервової системи: біль голови, запаморочення, судоми, зміна смаку. З боку травної системи: біль у животі, діарея, метеоризм, нудота, диспепсія, блювання, гепатотоксичність (включаючи рідкісні випадки з летальним результатом), підвищення рівня ЛФ, білірубіну, сироваткового рівня амінотрансфераз (АЛТ та АСТ), порушення функції печінки гепатоцелюлярний некроз, жовтяниця. З боку серцево-судинної системи: збільшення інтервалу QT на ЕКГ, мерехтіння/тремтіння шлуночків. Дерматологічні реакції: висипання, алопеція, ексфоліативні шкірні захворювання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. З боку системи кровотворення: лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, тромбоцитопенію. З боку обміну речовин: підвищення рівня холестерину та тригліцеридів у плазмі, гіпокаліємія. Алергічні реакції: анафілактичні реакції (включаючи ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, кропив'янка, свербіж).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з варфарином флуконазол підвищує протромбіновий час (на 12%), у зв'язку з чим можливий розвиток кровотеч (гематоми, кровотечі з носа та ШКТ, гематурія, мелена). У пацієнтів, які отримують кумаринові антикоагулянти, необхідно постійно контролювати протромбіновий час. Після прийому внутрішньо мідазоламу флуконазол суттєво збільшує концентрацію мідазоламу та психомоторні ефекти, причому цей вплив більш виражений після прийому флуконазолу внутрішньо, ніж при його застосуванні внутрішньовенно. При необхідності супутньої терапії бензодіазепінами пацієнтів, які приймають флуконазол, слід спостерігати з метою зниження дози бензодіазепіну. При одночасному застосуванні флуконазолу та цизаприду можливі небажані реакції з боку серця, у т.ч. мерехтіння/тремтіння шлуночків (аритмія типу "пірует"). Застосування флуконазолу в дозі 200 мг 1 раз на добу та цизаприду в дозі 20 мг 4 рази на добу призводить до вираженого збільшення плазмових концентрацій цизаприду та збільшення інтервалу QT на ЕКГ. Одночасний прийом цизаприду та флуконазолу протипоказаний. У пацієнтів після трансплантації нирки застосування флуконазолу в дозі 200 мг на добу призводить до повільного підвищення концентрації циклоспорину. Однак при багаторазовому прийомі флуконазолу в дозі 100 мг на добу, зміни концентрації циклоспорину у реципієнтів кісткового мозку не спостерігалося. При одночасному застосуванні флуконазолу та циклоспорину рекомендується моніторувати концентрацію циклоспорину в крові. Багаторазове застосування гідрохлортіазиду одночасно з флуконазолом призводить до збільшення концентрації флуконазолу у плазмі на 40%. Ефект такого ступеня виразності не потребує зміни режиму дозування флуконазолу у пацієнтів, які отримують одночасно діуретики, однак це слід враховувати. При одночасному застосуванні комбінованого перорального контрацептиву з флуконазолом в дозі 50 мг суттєвого впливу на рівень гормонів не встановлено, тоді як при щоденному прийомі 200 мг флуконазолу AUC етинілестрадіолу і левоноргестрелу збільшуються на 40% і 24% відповідно, а при прийомі тиждень - AUC етинілестрадіолу та норетиндрону зростають на 24% та 13% відповідно. Таким чином, багаторазове застосування флуконазолу у зазначених дозах навряд чи може вплинути на ефективність комбінованого перорального контрацептиву. Одночасне застосування флуконазолу та фенітоїну може супроводжуватися клінічно значущим підвищенням концентрації фенітоїну. При даній комбінації слід контролювати концентрацію фенітоїну та відповідним чином скоригувати його дозу з метою забезпечення терапевтичної концентрації у сироватці крові. Одночасне застосування флуконазолу та рифабутину може призвести до підвищення сироваткових концентрацій останнього. При одночасному застосуванні флуконазолу та рифабутину описані випадки увеїту. Хворих, які одночасно отримують рифабутин та флуконазол, необхідно ретельно спостерігати. Одночасне застосування флуконазолу та рифампіцину призводить до зниження AUC на 25% та тривалості T1/2 флуконазолу на 20%. У пацієнтів, які одночасно приймають рифампіцин, необхідно враховувати доцільність збільшення дози флуконазолу. Флуконазол при одночасному прийомі призводить до збільшення T1/2 пероральних препаратів сульфонілсечовини (хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду та толбутаміду). Хворим на цукровий діабет можна призначати спільно флуконазол та пероральні препарати сульфонілсечовини, але при цьому слід враховувати можливість розвитку гіпоглікемії. Одночасне застосування флуконазолу та такролімусу призводить до підвищення плазмових концентрацій останнього. Описано випадки нефротоксичності. При цій комбінації слід ретельно контролювати стан пацієнтів. При одночасному застосуванні азольних протигрибкових засобів та терфенадину можливе виникнення серйозних аритмій внаслідок збільшення інтервалу QT. При прийомі флуконазолу в дозі 200 мг на добу збільшення інтервалу QT не встановлено, проте застосування флуконазолу в дозах 400 мг на добу і вище спричиняє значне збільшення концентрації терфенадину в плазмі. Одночасний прийом флуконазолу в дозах 400 мг на добу та більше з терфенадином протипоказаний. Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг на добу у поєднанні з терфенадином слід проводити під ретельним контролем. При одночасному застосуванні з флуконазолом у дозі 200 мг протягом 14 днів середня швидкість плазмового кліренсу теофіліну знижується на 18%. При призначенні флуконазолу хворим, які приймають теофілін у високих дозах, або хворим з підвищеним ризиком розвитку токсичної дії теофіліну слід спостерігати за появою симптомів передозування теофіліну та, за необхідності, скоригувати терапію відповідним чином. При одночасному застосуванні з флуконазолом відзначається підвищення концентрацій зидовудину, яке, ймовірно, зумовлене зниженням метаболізму останнього до його головного метаболіту. До та після терапії із застосуванням флуконазолу в дозі 200 мг на добу протягом 15 днів хворим на СНІД та ARC (комплекс, пов'язаний зі СНІД) встановлено значне збільшення AUC зидовудину (20%). При застосуванні у ВІЛ-інфікованих пацієнтів зидовудину в дозі 200 мг кожні 8 годин протягом 7 днів у поєднанні з флуконазолом у дозі 400 мг/добу або без нього з інтервалом у 21 день між двома схемами встановлено значне збільшення AUC зидовудину (74%). при одночасному застосуванні з флуконазолом. Пацієнтів, які отримують таку комбінацію, слід спостерігати з метою виявлення побічних ефектів зидовудину. Одночасне застосування флуконазолу з астемізолом або іншими препаратами, метаболізм яких здійснюється ізоферментами системи цитохрому Р450, може супроводжуватись підвищенням сироваткових концентрацій цих засобів. За таких комбінацій слід ретельно контролювати стан пацієнтів.Спосіб застосування та дозиВсередину, ковтаючи цілком. При вагінальному кандидозі флуконазол приймають одноразово внутрішньо у дозі 150 мг. При баланіті, викликаному Candida, призначають флуконазол внутрішньо одноразово в дозі 150 мг. При дерматомікозах шкіри, включаючи дерматофітії стоп, тулуби, пахвинній ділянці рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень, режим дозування залежить від клінічного та мікологічного ефекту. Тривалість терапії у звичайних випадках становить 2-4 тижні, проте при дерматофітії стоп може знадобитися триваліша терапія (до 6 тижнів). При висівковому лишаї - 300 мг (2 капсули по 150 мг) 1 раз на тиждень протягом 2 тижнів, деяким пацієнтам потрібна третя доза 300 мг на тиждень, у той час як у частині випадків виявляється достатнім одноразового прийому 300. При оніхомікозі рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень. Лікування слід продовжувати до заміщення інфікованого нігтя (виростання неінфікованого нігтя). Для повторного зростання нігтів на пальцях рук і стоп у нормі потрібно 3-6 міс та 6-12 міс відповідно. Для профілактики рецидивів орофарингеального кандидозу у ВІЛ-інфікованих пацієнтів – по 150 мг 1 раз на тиждень. Для зниження частоти рецидивів вагінального кандидозу препарат приймають у дозі 150 мг один раз на місяць. Тривалість терапії визначають індивідуально; вона варіює від 4 до 12 місяців. Деяким пацієнткам може знадобитися частіше застосування. У пацієнтів похилого віку за відсутності порушень функції нирок слід дотримуватись звичайного режиму дозування препарату.ПередозуванняСимптоми: галюцинації, параноїдальна поведінка. Лікування: симптоматичне. Промивання шлунка, форсований діурез. Гемодіаліз протягом 3 годин знижує концентрацію у плазмі приблизно на 50%.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГепатотоксична дія флуконазолу зазвичай була оборотною; ознаки його зникали після припинення терапії. Необхідно контролювати стан пацієнтів, у яких під час лікування флуконазолом порушуються показники функції печінки з метою виявлення ознак серйознішого ураження печінки. У разі появи клінічних ознак або симптомів ураження печінки, які можуть бути пов'язані з флуконазолом, його слід відмінити. Хворі на СНІД більш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. При появі у пацієнта, який отримує лікування з приводу поверхневої грибкової інфекції, висипи, яку можна пов'язати із застосуванням флуконазолу, його слід відмінити. При появі висипки у пацієнтів з інвазивними/системними грибковими інфекціями їх слід ретельно спостерігати та скасувати флуконазол з появою бульозних уражень або багатоформної еритеми. Одночасне застосування флуконазолу в дозах менше 400 мг на добу та терфенадину слід проводити під ретельним контролем. При застосуванні флуконазолу збільшення інтервалу QT та мерехтіння/тремтіння шлуночків відзначали дуже рідко у хворих з множинними факторами ризику, такими як органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу та сприяє супутня терапія, що сприяє розвитку подібних порушень. Терапію можна розпочинати до отримання результатів посіву та інших лабораторних досліджень. Проте протиінфекційну терапію необхідно скоригувати відповідним чином, коли результати цих досліджень стануть відомими. Були повідомлення про випадки суперінфекції, викликаної іншими, ніж Candida albicans, штамами Candida, які часто не виявляють чутливості до флуконазолу (наприклад, Candida krusei). У подібних випадках може знадобитися альтернативна протигрибкова терапія.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 капсулі міститься активна речовина: флуконазол 150 мг. У упаковці 1 капсула.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб, похідний триазолу. Є селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Флуконазол має високу специфічність щодо грибкових ферментів, залежних від цитохрому P450. При прийомі внутрішньо та при внутрішньовенному введенні флуконазол проявляв активність на різних моделях грибкових інфекцій у тварин. Флуконазол активний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp., включаючи генералізований кандидоз у тварин зі зниженим імунітетом; Cryptococcus neoformans, включаючи внутрішньочерепні інфекції; Microsporum spp. та Trychoptyton spp. Активний на моделях ендемічних мікозів у тварин, включаючи інфекції, спричинені Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включаючи внутрішньочерепні інфекції, та Histoplasma capsulatum у тварин із нормальним та зі зниженим імунітетом.ФармакокінетикаФармакокінетика флуконазолу подібна при внутрішньовенному введенні та прийомі внутрішньо. Після внутрішнього прийому флуконазол добре абсорбується, його рівні в плазмі крові (і загальна біодоступність) перевищують 90% від рівнів флуконазолу в плазмі крові при внутрішньовенному введенні. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію при вживанні. C max  досягається через 0.5-1.5 год після прийому флуконазолу натще. Концентрація у плазмі крові пропорційна дозі. 90% Css досягається до 4-5-го дня після початку терапії (при багаторазовому прийомі 1 раз на добу). Введення ударної дози (в перший день), що вдвічі перевищує середню добову дозу, дозволяє досягти Css 90% до 2-го дня. Здається Vd наближається до загального вмісту води в організмі. Зв'язування з білками плазми низьке (11-12%). Флуконазол добре проникає у всі рідини організму. Рівні флуконазолу в слині та мокротинні подібні до його концентрацій у плазмі крові. У хворих на грибковий менінгіт рівні флуконазолу в спинномозковій рідині складають близько 80% від його рівнів у плазмі крові. У роговому шарі, епідермісі-дермі та потовій рідині досягаються високі концентрації, які перевищують сироваткові. Флуконазол накопичується у роговому шарі. При прийомі в дозі 50 мг 1 раз на добу концентрація флуконазолу через 12 днів склала 73 мкг/г, а через 7 днів після припинення лікування – лише 5.8 мкг/г. При застосуванні у дозі 150 мг 1 раз на тиждень. концентрація флуконазолу у роговому шарі на 7-й день становила 23.4 мкг/г, а через 7 днів після прийому другої дози – 7.1 мкг/г. Концентрація флуконазолу у нігтях після 4-місячного застосування у дозі 150 мг 1 раз на тиждень. склала 4.05 мкг/г у здорових та 1.8 мкг/г у уражених нігтях; через 6 місяців після завершення терапії флуконазол, як і раніше, визначався в нігтях. Флуконазол виводиться переважно нирками; приблизно 80% введеної дози виявляють у сечі у незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу пропорційний КК. Циркулюючі метаболіти не виявлено. Тривалий T1/2 з плазми дозволяє приймати флуконазол одноразово при вагінальному кандидозі і 1 раз на добу або 1 раз на тиждень. за інших показань.Клінічна фармакологіяПротигрибковий препарат.Показання до застосуванняКриптококоз, включаючи криптококовий менінгіт та інфекції іншої локалізації (наприклад, легенів, шкіри), в т.ч. у хворих з нормальною імунною відповіддю та у хворих на СНІД, реципієнтів пересаджених органів та хворих з іншими формами імунодефіциту; підтримуюча терапія з метою профілактики рецидивів криптококкозу у хворих на СНІД. Генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивної кандидозної інфекції, такі як інфекції очеревини, ендокарда, очей, дихальних та сечових шляхів, у т.ч. у хворих зі злоякісними пухлинами, які перебувають у ВІТ та отримують цитотоксичні або імуносупресивні засоби, а також у хворих з іншими факторами, що спричиняють розвиток кандидозу. Кандидоз слизових оболонок, включаючи слизові оболонки порожнини рота та глотки, стравоходу, неінвазивні бронхолегеневі інфекції, кандидурія, шкірно-слизовий та хронічний атрофічний кандидоз порожнини рота (пов'язаний із носінням зубних протезів), у т.ч. у хворих з нормальною та пригніченою імунною функцією; профілактика рецидиву орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД. генітальний кандидоз; гострий або рецидивний вагінальний кандидоз; профілактика з метою зменшення частоти рецидивів вагінального кандидозу (3 та більше епізодів на рік); кандидозний баланіт. Мікози шкіри, включаючи мікози стоп, тіла, пахвинної області, високій лишай, оніхомікози та шкірні кандидозні інфекції. Глибокі ендемічні мікози у хворих з нормальним імунітетом, кокцидіоідомікоз, паракокцидіоідомікоз, споротрихоз та гістоплазмоз. Профілактика грибкових інфекцій у хворих із злоякісними пухлинами, схильними до розвитку таких інфекцій внаслідок цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії.Протипоказання до застосуванняОдночасне застосування терфенадину під час багаторазового застосування флуконазолу у дозі 400 мг на добу та більше; одночасне застосування цизаприду; підвищена чутливість до флуконазолу; підвищена чутливість до похідних азолу зі схожою з флуконазолом структурою.Вагітність та лактаціяАдекватних та контрольованих досліджень безпеки застосування флуконазолу у вагітних жінок не проводилося. Слід уникати застосування флуконазолу при вагітності, за винятком випадків тяжких та потенційно загрозливих для життя грибкових інфекцій, коли очікувана користь лікування перевищує можливий ризик для плода. Жінкам дітородного віку під час лікування слід використовувати надійні засоби контрацепції. Флуконазол визначається у грудному молоці у концентраціях, близьких до плазмових, тому застосування в період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 1 року.Побічна діяЗ боку нервової системи: біль голови, запаморочення, судоми, зміна смаку. З боку травної системи: біль у животі, діарея, метеоризм, нудота, диспепсія, блювання, гепатотоксичність (включаючи рідкісні випадки з летальним результатом), підвищення рівня ЛФ, білірубіну, сироваткового рівня амінотрансфераз (АЛТ та АСТ), порушення функції печінки гепатоцелюлярний некроз, жовтяниця. З боку серцево-судинної системи: збільшення інтервалу QT на ЕКГ, мерехтіння/тремтіння шлуночків. Дерматологічні реакції: висипання, алопеція, ексфоліативні шкірні захворювання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. З боку системи кровотворення: лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, тромбоцитопенію. З боку обміну речовин: підвищення рівня холестерину та тригліцеридів у плазмі, гіпокаліємія. Алергічні реакції: анафілактичні реакції (включаючи ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, кропив'янка, свербіж).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з варфарином флуконазол підвищує протромбіновий час (на 12%), у зв'язку з чим можливий розвиток кровотеч (гематоми, кровотечі з носа та ШКТ, гематурія, мелена). У пацієнтів, які отримують кумаринові антикоагулянти, необхідно постійно контролювати протромбіновий час. Після прийому внутрішньо мідазоламу флуконазол суттєво збільшує концентрацію мідазоламу та психомоторні ефекти, причому цей вплив більш виражений після прийому флуконазолу внутрішньо, ніж при його застосуванні внутрішньовенно. При необхідності супутньої терапії бензодіазепінами пацієнтів, які приймають флуконазол, слід спостерігати з метою зниження дози бензодіазепіну. При одночасному застосуванні флуконазолу та цизаприду можливі небажані реакції з боку серця, у т.ч. мерехтіння/тремтіння шлуночків (аритмія типу "пірует"). Застосування флуконазолу в дозі 200 мг 1 раз на добу та цизаприду в дозі 20 мг 4 рази на добу призводить до вираженого збільшення плазмових концентрацій цизаприду та збільшення інтервалу QT на ЕКГ. Одночасний прийом цизаприду та флуконазолу протипоказаний. У пацієнтів після трансплантації нирки застосування флуконазолу в дозі 200 мг на добу призводить до повільного підвищення концентрації циклоспорину. Однак при багаторазовому прийомі флуконазолу в дозі 100 мг на добу, зміни концентрації циклоспорину у реципієнтів кісткового мозку не спостерігалося. При одночасному застосуванні флуконазолу та циклоспорину рекомендується моніторувати концентрацію циклоспорину в крові. Багаторазове застосування гідрохлортіазиду одночасно з флуконазолом призводить до збільшення концентрації флуконазолу у плазмі на 40%. Ефект такого ступеня виразності не потребує зміни режиму дозування флуконазолу у пацієнтів, які отримують одночасно діуретики, однак це слід враховувати. При одночасному застосуванні комбінованого перорального контрацептиву з флуконазолом в дозі 50 мг суттєвого впливу на рівень гормонів не встановлено, тоді як при щоденному прийомі 200 мг флуконазолу AUC етинілестрадіолу і левоноргестрелу збільшуються на 40% і 24% відповідно, а при прийомі тиждень - AUC етинілестрадіолу та норетиндрону зростають на 24% та 13% відповідно. Таким чином, багаторазове застосування флуконазолу у зазначених дозах навряд чи може вплинути на ефективність комбінованого перорального контрацептиву. Одночасне застосування флуконазолу та фенітоїну може супроводжуватися клінічно значущим підвищенням концентрації фенітоїну. При даній комбінації слід контролювати концентрацію фенітоїну та відповідним чином скоригувати його дозу з метою забезпечення терапевтичної концентрації у сироватці крові. Одночасне застосування флуконазолу та рифабутину може призвести до підвищення сироваткових концентрацій останнього. При одночасному застосуванні флуконазолу та рифабутину описані випадки увеїту. Хворих, які одночасно отримують рифабутин та флуконазол, необхідно ретельно спостерігати. Одночасне застосування флуконазолу та рифампіцину призводить до зниження AUC на 25% та тривалості T1/2 флуконазолу на 20%. У пацієнтів, які одночасно приймають рифампіцин, необхідно враховувати доцільність збільшення дози флуконазолу. Флуконазол при одночасному прийомі призводить до збільшення T1/2 пероральних препаратів сульфонілсечовини (хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду та толбутаміду). Хворим на цукровий діабет можна призначати спільно флуконазол та пероральні препарати сульфонілсечовини, але при цьому слід враховувати можливість розвитку гіпоглікемії. Одночасне застосування флуконазолу та такролімусу призводить до підвищення плазмових концентрацій останнього. Описано випадки нефротоксичності. При цій комбінації слід ретельно контролювати стан пацієнтів. При одночасному застосуванні азольних протигрибкових засобів та терфенадину можливе виникнення серйозних аритмій внаслідок збільшення інтервалу QT. При прийомі флуконазолу в дозі 200 мг на добу збільшення інтервалу QT не встановлено, проте застосування флуконазолу в дозах 400 мг на добу і вище спричиняє значне збільшення концентрації терфенадину в плазмі. Одночасний прийом флуконазолу в дозах 400 мг на добу та більше з терфенадином протипоказаний. Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг на добу у поєднанні з терфенадином слід проводити під ретельним контролем. При одночасному застосуванні з флуконазолом у дозі 200 мг протягом 14 днів середня швидкість плазмового кліренсу теофіліну знижується на 18%. При призначенні флуконазолу хворим, які приймають теофілін у високих дозах, або хворим з підвищеним ризиком розвитку токсичної дії теофіліну слід спостерігати за появою симптомів передозування теофіліну та, за необхідності, скоригувати терапію відповідним чином. При одночасному застосуванні з флуконазолом відзначається підвищення концентрацій зидовудину, яке, ймовірно, зумовлене зниженням метаболізму останнього до його головного метаболіту. До та після терапії із застосуванням флуконазолу в дозі 200 мг на добу протягом 15 днів хворим на СНІД та ARC (комплекс, пов'язаний зі СНІД) встановлено значне збільшення AUC зидовудину (20%). При застосуванні у ВІЛ-інфікованих пацієнтів зидовудину в дозі 200 мг кожні 8 годин протягом 7 днів у поєднанні з флуконазолом у дозі 400 мг/добу або без нього з інтервалом у 21 день між двома схемами встановлено значне збільшення AUC зидовудину (74%). при одночасному застосуванні з флуконазолом. Пацієнтів, які отримують таку комбінацію, слід спостерігати з метою виявлення побічних ефектів зидовудину. Одночасне застосування флуконазолу з астемізолом або іншими препаратами, метаболізм яких здійснюється ізоферментами системи цитохрому Р450, може супроводжуватись підвищенням сироваткових концентрацій цих засобів. За таких комбінацій слід ретельно контролювати стан пацієнтів.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Призначений для прийому внутрішньо та внутрішньовенного введення. Для дорослих, залежно від показань, схеми лікування та клінічної ситуації, добова доза становить 50-400 мг, кратність застосування – 1 раз на добу. Для дітей доза становить 3-12 мг/кг/добу, кратність застосування – 1 раз на добу. У пацієнтів із порушенням функції нирок дозу флуконазолу зменшують залежно від КК. Тривалість лікування залежить від клінічного та мікологічного ефекту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при порушеннях показників функції печінки на фоні застосування флуконазолу, при появі висипу на фоні застосування флуконазолу у хворих з поверхневою грибковою інфекцією та інвазивними/системними грибковими інфекціями, при одночасному застосуванні терфенадину та флуконазолу в дозі менше 400 мг. станах у хворих з множинними факторами ризику (органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу та сприяюча розвитку подібних порушень супутня терапія). Гепатотоксична дія флуконазолу зазвичай була оборотною; ознаки його зникали після припинення терапії. Необхідно контролювати стан пацієнтів, у яких під час лікування флуконазолом порушуються показники функції печінки з метою виявлення ознак серйознішого ураження печінки. У разі появи клінічних ознак або симптомів ураження печінки, які можуть бути пов'язані з флуконазолом, його слід відмінити. Хворі на СНІД більш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. При появі у пацієнта, який отримує лікування з приводу поверхневої грибкової інфекції, висипи, яку можна пов'язати із застосуванням флуконазолу, його слід відмінити. При появі висипки у пацієнтів з інвазивними/системними грибковими інфекціями їх слід ретельно спостерігати та скасувати флуконазол з появою бульозних уражень або багатоформної еритеми. Одночасне застосування флуконазолу в дозах менше 400 мг на добу та терфенадину слід проводити під ретельним контролем. При застосуванні флуконазолу збільшення інтервалу QT та мерехтіння/тремтіння шлуночків відзначали дуже рідко у хворих з множинними факторами ризику, такими як органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу та сприяє супутня терапія, що сприяє розвитку подібних порушень. Терапію можна розпочинати до отримання результатів посіву та інших лабораторних досліджень. Проте протиінфекційну терапію необхідно скоригувати відповідним чином, коли результати цих досліджень стануть відомими. Були повідомлення про випадки суперінфекції, викликаної іншими, ніж Candida albicans, штамами Candida, які часто не виявляють чутливості до флуконазолу (наприклад, Candida krusei). У подібних випадках може знадобитися альтернативна протигрибкова терапія.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 пак. діючі речовини: парацетамол 325 мг/650 мг, фенілефрину гідрохлорид 10 мг/10 мг, феніраміну малеат 20мг/20 мг; допоміжні речовини: лимонна кислота, натрію гідроцитрат, декстрин, мальтодекстрин, сахароза (цукор), аспартам, ароматизатор лимонний або апельсиновий, барвник (хіноліновий жовтий при використанні ароматизатору лимонного або сонячний захід сонця жовтий при використанні ароматизатора апельсин). Порошок для приготування розчину для вживання (лимонний, апельсиновий). По 2,5 г (при дозуванні 325 мг + 10 мг + 20 мг) або по 5 г (при дозуванні 650 мг + 10 мг + 20 мг) у пакетику термозварювані з матеріалу плівкового комбінованого або з матеріалу комбінованого багатошарового, або з кашльованої фольги. пакувальної. По 3, 5, 10, 20, 30, 40 або 50 пакетиків разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиСуміш гранул і порошку неоднорідно жовтого або оранжевого кольору з характерним слабким запахом лимона чи апельсину.Фармакотерапевтична групаЗасіб для усунення симптомів ГРЗ та "застуди" (аналгезуючий ненаркотичний засіб + альфа-адреноміметик + H1-гістамінових рецепторів блокатор).ФармакокінетикаПарацетамол Парацетамол швидко і майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Після внутрішнього прийому максимальна концентрація парацетамолу в плазмі досягається через 10-60 хвилин. Парацетамол розподіляється у більшості тканин організму, проникає через плаценту та присутній у грудному молоці. У терапевтичних концентраціях зв'язування з білками плазми незначне, зростає зі збільшенням концентрації. Піддається первинному метаболізму в печінці, виводиться переважно через нирки у вигляді глюкуронідних та сульфатних сполук. Період напіввиведення становить 1-3 години. Фенілефрин Фенілефрин всмоктується із шлунково-кишкового тракту та піддається первинному метаболізму в кишечнику та печінці. Виводиться із сечею практично повністю у вигляді сульфатних сполук. Максимальні концентрації в плазмі досягаються в інтервалі від 45 хв до 2 годин. Період напіввиведення становить 2-3 години. Фенірамін Максимальна концентрація феніраміну в плазмі досягається приблизно через 1-2,5 години. Період напіввиведення феніраміну – 16-19 годин. 70-83% прийнятої дози виводиться з організму через нирки у вигляді метаболітів або у незміненому вигляді.ФармакодинамікаКомбінований препарат, дія якого обумовлена ​​компонентами, що входять до його складу, має жарознижувальну, знеболювальну, протинабрякову та протиалергічну дію. Усуває симптоми "застуди" (гіпертермію, озноб, головний біль, нежить, закладеність носа, чхання, біль у м'язах). Парацетамол Парацетамол має жарознижувальну та знеболювальну дію: зменшує больовий синдром, що спостерігається при застудних станах – біль у горлі, головний біль, м'язовий та суглобовий біль, знижує високу температуру. Не впливає на функцію тромбоцитів та гемостаз. Фенілефрин Фенілефрин має судинозвужувальну дію - зменшує набряк та гіперемію слизових оболонок верхніх відділів дихальних шляхів та придаткових пазух. Фенірамін Фенірамін має протиалергічну дію: усуває свербіж очей, носа та горла, набряклість та гіперемію слизових оболонок порожнини носа, носоглотки та придаткових пазух носа, зменшує ексудативні прояви.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування ГРВІ та інших "простудних" захворювань, зокрема грип.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, одночасний прийом трициклічних антидепресантів, бета-адреноблокаторів або інших симпатоміметичних препаратів, одночасний або протягом попередніх 2 тижнів прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО), портальна гіпертензія, алкоголізм, тяжкі серцево-судинні захворювання. , цукровий діабет, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, фенілкетонурія, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 12 років. З обережністю: При вираженому атеросклерозі коронарних артерій, серцево-судинних захворюваннях, гострому гепатиті, гемолітичній анемії, бронхіальній астмі, тяжких захворюваннях печінки або нирок, гіперплазії передміхурової залози, утрудненні сечовипускання внаслідок гіпертрофії передміхурової залози, захворюваннях крові. Синдроми , карбамазепіну, рифампіцину, ізоніазиду, зидовудину та інших індукторів мікросомальних ферментів печінки).Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосовувати препарат при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяНаведені нижче небажані реакції класифікували таким чином: дуже часто (≥10), часто (від ≥1/100 до Порушення з боку крові та лімфатичної системи Дуже рідко: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, панцитопенія. Порушення з боку імунної системи Рідко: реакції гіперчутливості (шкірні висипання, задишка, анафілактичний шок), ангіоневротичний набряк. Частота невідома: анафілактична реакція, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Порушення психіки Рідко: підвищена збуджуваність, порушення сну. Порушення з боку нервової системи Часто: сонливість. Рідко: запаморочення, біль голови. Порушення з боку органу зору Рідко: мідріаз, парез акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску. Порушення з боку серця Рідко: тахікардія, серцебиття. Порушення з боку судин Рідко: підвищення артеріального тиску. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто: нудота, блювання. Рідко: сухість у роті, абдомінальний біль, запор, діарея. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Рідко: підвищення активності печінкових ферментів. Порушення з боку шкіри Рідко: шкірний висип, свербіж, еритема, кропив'янка. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Рідко: утруднення сечовипускання. Загальні розлади та порушення у місці введення Рідко: нездужання.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив парацетамолу Посилює ефекти інгібіторів МАО, седативних засобів, етанолу. Ризик гепатотоксичної дії парацетамолу підвищується при одночасному прийомі барбітуратів, фенітоїну, фенобарбіталу, карбамазепіну, рифампіцину, ізоніазиду, зидовудину та інших індукторів мікросомальних ферментів печінки. Властивості варфарину як антикоагулянту та інших кумаринів можуть бути посилені на фоні тривалого регулярного застосування парацетамолу, збільшуючи ризик кровотеч. Одиничний прийом парацетамолу не має такого ефекту. Метоклопрамід збільшує швидкість всмоктування парацетамолу і підвищує рівень концентрації парацетамолу в плазмі до максимального. Аналогічним чином домперидон може збільшувати швидкість абсорбції парацетамолу. При сумісному застосуванні хлорамфеніколу та парацетамолу період напіввиведення хлорамфеніколу може збільшитись. Парацетамол може знизити біодоступність ламотриджину, з можливим зниженням його дії через індукування його печінкового метаболізму. Абсорбція парацетамолу може бути знижена при одночасному прийомі з колестіраміном, проте цього можна уникнути, якщо приймати колестірамін на годину пізніше парацетамолу. Регулярне застосування парацетамолу одночасно з зидовудином може спричинити нейтропенію та збільшити ризик пошкодження печінки. Пробенецид впливає на метаболізм парацетамолу. У пацієнтів, які приймають одночасно пробенецид, слід зменшити дозу парацетамолу. Гепатотоксичність парацетамолу може посилюватись при хронічному або надмірному споживанні алкоголю. Парацетамол може впливати на результати тесту визначення сечової кислоти з використанням преципітуючого реагенту фосфовольфрамату. Вплив феніраміну. Можливе посилення впливу інших речовин на центральну нервову систему (наприклад, інгібіторів МАО, трициклічних антидепресантів, алкоголю, протипаркінсонічних препаратів, барбітуратів, транквілізаторів та наркотичних засобів). Фенірамін може пригнічувати дію антикоагулянтів. Вплив фенілефрину. Препарат протипоказаний пацієнтам, які приймають або приймали інгібітори МАО протягом останніх двох тижнів. Фенілефрин може посилювати дію інгібіторів МАО та викликати гіпертонічний криз. Одночасне застосування фенілефрину з іншими симпатоміметичними препаратами або трициклічними антидепресантами (наприклад, амітриптилін) може збільшити ризик серцево-судинних побічних ефектів. Фенілефрин може знижувати ефективність бета-адреноблокаторів та інших антигіпертензивних препаратів (наприклад, дебрізохіна, гуанетидину, резерпіну, метилдопи). Ризик підвищення артеріального тиску та інших серцево-судинних побічних ефектів може бути збільшений. Одночасне застосування фенілефрину з дигоксином та іншими серцевими глікозидами може збільшити ризик розвитку аритмії або інфаркту міокарда.Одночасне застосування фенілефрину з алкалоїдами ріжків (ерготамін та метизергід) може збільшити ризик ерготизму.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим та дітям старше 12 років – вміст одного пакетика розчинити в 1 склянці кип'яченої гарячої води. Можна додати цукор до смаку. Вживати у гарячому вигляді. Повторну дозу можна приймати кожні 4 години (не більше трьох доз протягом 24 годин). Можливе застосування будь-якої доби, але найкращий ефект має прийом препарату перед сном, на ніч. Якщо не спостерігається полегшення симптомів протягом 3 днів після початку застосування препарату, необхідно звернутися до лікаря. Пацієнтам не слід приймати більше 5 днів. Особливі популяції: Печінкова недостатність: пацієнтам з порушеною функцією печінки або синдромом Жільбера необхідно зменшити дозу або збільшити інтервал між прийомами препарату Флюкомп®. Ниркова недостатність: за наявності гострої ниркової недостатності (кліренс креатиніну)ПередозуванняСимптоми: блідість шкірних покровів, анорексія, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, судоми, гіпокаліємія, гепатотоксична та нефротоксична дія; можуть з'явитися порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз (у т. ч. лактоацидоз); у важких випадках – енцефалопатія та кома. Частими клінічними проявами після 3-5 днів в умовах хронічного передозування парацетамолом є жовтяниця, гарячка, печінковий запах з рота, геморагічний діатез, гіпоглікемія, печінкова недостатність. Виразність передозування залежить від дози, тому треба попереджати пацієнтів про заборону одночасного прийому парацетамоловмісних препаратів. Поріг передозування може бути знижений у літніх пацієнтів і дітей, у пацієнтів, які приймають певні препарати (наприклад, індуктори мікросомальних ферментів печінки), алкоголь або хворих на виснаження. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія, введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону – метіоніну через 8-9 год після передозування та N-ацетилцистеїну через 12 год.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЩоб уникнути токсичного ураження печінки, прийом препарату не слід поєднувати із застосуванням алкогольних напоїв. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат може викликати сонливість, тому під час лікування не рекомендується керувати автомобілем та займатися іншими видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки 1 таб.: парацетамол 250 мг; пропіфеназон 210 мг; кофеїн 50 мг. 12 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАналгетик-антипіретик комбінованого складу.ФармакодинамікаКомбінований препарат, дія якого визначається компонентами, що входять до його складу. Кофеїн надає психостимулюючу (стимулює психомоторні центри головного мозку), аналептичну дію, посилює ефект анальгетиків, усуває сонливість та почуття втоми, підвищує фізичну та розумову працездатність. Парацетамол і пропіфеназон мають аналгетичну та жарознижувальну дію.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування інфекційно-запальних захворювань (ГРВІ, у т.ч. грипу), що супроводжуються високою температурою, ознобом, ломотою в тілі, головним та м'язовим болем, нежиттю, закладеністю носа, чханням.Побічна діяНудота, підвищення артеріального тиску, безсоння, алергічні реакції (гіперемія шкіри, висипання на шкірі, бронхоспазм, ринорея).Спосіб застосування та дозиВсередину дорослим та дітям старше 12 років – по 1 таб. до 4 разів на добу, запиваючи невеликою кількістю води.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки 1 таб.: парацетамол 250 мг; пропіфеназон 210 мг; кофеїн 50 мг. 12 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат, дія якого визначається компонентами, що входять до його складу. Кофеїн надає психостимулюючу (стимулює психомоторні центри головного мозку), аналептичну дію, посилює ефект анальгетиків, усуває сонливість та почуття втоми, підвищує фізичну та розумову працездатність. Парацетамол і пропіфеназон мають аналгетичну та жарознижувальну дію.Клінічна фармакологіяАналгетик-антипіретик комбінованого складу.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування інфекційно-запальних захворювань (ГРВІ, у т.ч. грипу), що супроводжуються високою температурою, ознобом, ломотою в тілі, головним та м'язовим болем, нежиттю, закладеністю носа, чханням.Побічна діяНудота, підвищення артеріального тиску, безсоння, алергічні реакції (гіперемія шкіри, висипання на шкірі, бронхоспазм, ринорея).Спосіб застосування та дозиВсередину дорослим та дітям старше 12 років – по 1 таб. до 4 разів на добу, запиваючи невеликою кількістю води.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: фуразідин натрію 62.5 мг, що відповідає вмісту фуразидину 50 мг. Допоміжні речовини: магнію карбонат основний водний 72 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований 45.2 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) 6.3 мг, кроскармеллозу натрію 12 мг, тальк 2 мг. Склад желатинових капсул: титану діоксид 1.3333%, барвник хіноліновий жовтий 0.9197%, барвник сонячний захід жовтий 0.0044%, желатин до 100%. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні. 15 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні. 30 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб широкого спектра дії, відноситься до групи нітрофуранів. Механізм дії пов'язаний із інгібуванням синтезу нуклеїнових кислот. Під впливом нітрофуранів відбувається придушення активності дихального ланцюжка та циклу трикарбонових кислот (циклу Кребса), а також пригнічення інших біохімічних процесів мікроорганізмів, що призводить до руйнування їхньої оболонки або цитоплазматичної мембрани. Активний щодо грампозитивних коків: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамнегативних паличок: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp. Фуразидину стійкі: Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus spp., Acinetobacter spp., більшість штамів Proteus spp., Serratia spp. Залежно від концентрації має бактерицидну або бактеріостатичну дію. Проти більшої частини бактерій бактеріостатична концентрація становить від 10 до 20 мкг/мл. Бактерицидна концентрація приблизно вдвічі вища.ФармакокінетикаПісля внутрішнього прийому фуразидин абсорбується з тонкого відділу кишечника шляхом пасивної дифузії. Всмоктування нітрофуранів з дистального сегмента тонкого кишечника перевищує всмоктування з проксимального та медіального сегментів відповідно у 2 та 4 рази (слід враховувати при одночасному лікуванні урогенітальних інфекцій та захворювань ШКТ, зокрема хронічних ентеритів). Нітрофурани погано всмоктуються із товстої кишки. C max  у плазмі крові зберігається від 3 до 7 або 8 годин, у сечі фуразидин виявляється через 3-4 год. У організмі фуразидин розподіляється поступово. Клінічно важливий високий вміст препарату в лімфі (затримує поширення інфекції лімфатичними шляхами). У жовчі концентрація його у кілька разів вище, ніж у сироватці, а у лікворі – у кілька разів нижче, ніж у сироватці. У слині вміст фуразидину становить 30% від його концентрації у сироватці. Концентрація фуразидину в крові та тканинах порівняно невелика, що пов'язано зі швидким його виділенням, при цьому концентрація у сечі значно вища, ніж у крові. Метаболізується незначною мірою (<10%). Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції (85%), частково піддається зворотній реабсорбції у канальцях. При низьких концентраціях фуразидину в сечі переважає процес фільтрації та секреції, при високих концентраціях зменшується секреція та збільшується реабсорбція. Фуразидин, будучи слабкою кислотою в кислій сечі, не дисоціює, піддається інтенсивній реабсорбції, що може посилити розвиток системних побічних ефектів. При лужній реакції сечі виведення фуразидину посилюється. При зниженні функції виділення нирок інтенсивність метаболізму зростає.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат, похідне нітрофурану. Уроантисептик.Показання до застосуванняДля прийому внутрішньо: урогенітальні інфекції (гострий цистит, уретрит, пієлонефрит); гінекологічні інфекції; інфекції шкіри та м'яких тканин; тяжкі інфіковані опіки; з профілактичною метою при урологічних операціях (зокрема цистоскопії, катетеризації). Для зовнішнього та місцевого застосування: інфекційно-запальні захворювання порожнини рота та глотки, інфіковані рани.Протипоказання до застосуванняХронічна ниркова недостатність тяжкого ступеня; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 4 років; підвищена чутливість до фуразидину та інших нітрофуранів.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 3 років.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – нудота, блювання, втрата апетиту, порушення функції печінки. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: рідко – головний біль, запаморочення, поліневрит. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип (в т.ч. папульозні висипання).Взаємодія з лікарськими засобамиПри комбінації фуразидину з ристоміцином, хлорамфеніколом, сульфаніламідами підвищується ризик пригнічення кровотворення (не слід застосовувати одночасно). Не рекомендується одночасно з нітрофуранами застосовувати препарати, здатні підкислювати сечу (в т.ч. аскорбінову кислоту, хлорид кальцію).Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо після їди. Дорослим – по 50-100 мг 3 рази на добу, дітям старше 3 років – по 25-50 мг (не більше 5 мг/кг маси тіла) 3 рази на добу. Курс лікування 7-10 днів. При необхідності повторення курсу лікування слід зробити перерву протягом 10-15 днів. Для профілактики інфекції (в т.ч. при урологічних операціях, цистоскопії, катетеризації) – 50 мг одноразово за 30 хв до процедури. Застосовують зовнішньо 2-3 рази на добу для промивання ран або змочування перев'язувального матеріалу. Застосовують місцево 2-3 рази на добу у вигляді полоскань порожнини рота та глотки.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля зменшення ймовірності розвитку побічних ефектів фуразідин запивають великою кількістю рідини. При появі побічних ефектів застосування слід припинити (токсичні явища найчастіше виявляються у пацієнтів зі зниженою функцією виділення нирок). У період лікування пацієнту рекомендується утриматися від вживання алкоголю, оскільки можливе посилення побічних ефектів. Не приймати подвоєну дозу для компенсації пропущеної дози. З обережністю застосовувати при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: фексофенадин (у формі гідрохлориду) 120 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаФексофенадин гідрохлорид є неседативним блокатором Н1 – гістамінових рецепторів, є фармакологічно активним метаболітом терфенадину. Антигістамінний ефект проявляється через 1 годину після прийому, досягає максимуму через 6 годин і триває протягом 24 годин. При повторному застосуванні не відмічено розвитку толерантності. Не чинить холіно- та адренолітичної, седативної дії. Не викликає змін функції кальцієвих та калієвих каналів, інтервалу QT у терапевтичних дозах.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, ТC max  - 1-3 год. Середнє значення C max  після прийому 180 мг - приблизно 494 нг/мл, після прийому 120 мг - 427 нг/мл -70% (переважно з альбуміном та альфа 1-глікопротеїном). Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. T1/2 після багаторазового прийому - 14.4 год. У пацієнтів з помірною (кліренс креатиннна 41-80 мл/хв) та тяжкою (11-40 мл/хв) нирковою недостатністю T1/2 збільшується на 59 та 72% відповідно; у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, T1/2 збільшується на 31%. Зазнає (5% від дози) часткового позаненічного метаболізму. Виводиться переважно (80%) із жовчю, 11% – нирками у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Протиалергічний препарат.Показання до застосуванняСезонний алергічний риніт; хронічна кропив'янка.Протипоказання до застосуванняВагітність; період лактації; дитячий вік до 12 років; гіперчутливість. З обережністю: хронічна ниркова недостатність. (Рекомендована добова доза у таких пацієнтів 60 мг одноразово).Вагітність та лактаціяПротипоказаний під час вагітності, у період лактації. Застосування у дитячому віці Протипоказаний дітям віком до 12 років.Побічна діяГоловний біль, сонливість, нудота, запаморочення. Рідко (менше 1 випадку на 1000 призначень): відчуття втоми, безсоння, знервованість, порушення сну. В окремих випадках: висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, інші реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, задишка).Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному застосуванні з еритроміцином або кетоконазолом концентрація фексофенадину в плазмі збільшується у 2-3 рази. Прийом алюміній- або магнійвмісних антацидів за 15 хв до прийому фексофенадину призводить до зниження біодоступності останнього (інтервал часу між їх прийомом повинен бути не менше 2 годин). Не взаємодіє з омепразолом, препаратами, що метаболізуються в печінці.Спосіб застосування та дозиВсередину. При сезонному алергічному риніті дорослим та дітям старше 12 років по 120 мг 1 раз на день. При хронічній кропив'янці – по 180 мг 1 раз на день.ПередозуванняСимптоми: запаморочення, сонливість та сухість у роті. У разі передозування рекомендується проведення стандартних заходів для видалення шлунково-кишкового тракту неабсорбованого препарату. Рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі препарату Гіфаст можливе виконання робіт, що вимагають високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (за винятком людей, які мають нестандартну реакцію на лікарські засоби). Таким чином, перш ніж приступати до виконання цих робіт (водіння автотранспорту, керування механізмами) необхідно спочатку перевірити індивідуальну реакцію на препарат.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: фексофенадин (у формі гідрохлориду) 180 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаФексофенадин гідрохлорид є неседативним блокатором Н1 – гістамінових рецепторів, є фармакологічно активним метаболітом терфенадину. Антигістамінний ефект проявляється через 1 годину після прийому, досягає максимуму через 6 годин і триває протягом 24 годин. При повторному застосуванні не відмічено розвитку толерантності. Не чинить холіно- та адренолітичної, седативної дії. Не викликає змін функції кальцієвих та калієвих каналів, інтервалу QT у терапевтичних дозах.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, ТC max  - 1-3 год. Середнє значення C max  після прийому 180 мг - приблизно 494 нг/мл, після прийому 120 мг - 427 нг/мл -70% (переважно з альбуміном та альфа 1-глікопротеїном). Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. T1/2 після багаторазового прийому - 14.4 год. У пацієнтів з помірною (кліренс креатиннна 41-80 мл/хв) та тяжкою (11-40 мл/хв) нирковою недостатністю T1/2 збільшується на 59 та 72% відповідно; у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, T1/2 збільшується на 31%. Зазнає (5% від дози) часткового позаненічного метаболізму. Виводиться переважно (80%) із жовчю, 11% – нирками у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Протиалергічний препарат.Показання до застосуванняСезонний алергічний риніт; хронічна кропив'янка.Протипоказання до застосуванняВагітність; період лактації; дитячий вік до 12 років; гіперчутливість. З обережністю: хронічна ниркова недостатність. (Рекомендована добова доза у таких пацієнтів 60 мг одноразово).Вагітність та лактаціяПротипоказаний під час вагітності, у період лактації. Застосування у дитячому віці Протипоказаний дітям віком до 12 років.Побічна діяГоловний біль, сонливість, нудота, запаморочення. Рідко (менше 1 випадку на 1000 призначень): відчуття втоми, безсоння, знервованість, порушення сну. В окремих випадках: висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, інші реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, задишка).Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному застосуванні з еритроміцином або кетоконазолом концентрація фексофенадину в плазмі збільшується у 2-3 рази. Прийом алюміній- або магнійвмісних антацидів за 15 хв до прийому фексофенадину призводить до зниження біодоступності останнього (інтервал часу між їх прийомом повинен бути не менше 2 годин). Не взаємодіє з омепразолом, препаратами, що метаболізуються в печінці.Спосіб застосування та дозиВсередину. При сезонному алергічному риніті дорослим та дітям старше 12 років по 120 мг 1 раз на день. При хронічній кропив'янці – по 180 мг 1 раз на день.ПередозуванняСимптоми: запаморочення, сонливість та сухість у роті. У разі передозування рекомендується проведення стандартних заходів для видалення шлунково-кишкового тракту неабсорбованого препарату. Рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі препарату Гіфаст можливе виконання робіт, що вимагають високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (за винятком людей, які мають нестандартну реакцію на лікарські засоби). Таким чином, перш ніж приступати до виконання цих робіт (водіння автотранспорту, керування механізмами) необхідно спочатку перевірити індивідуальну реакцію на препарат.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: калію йодиду – 0,131 мг та 0,262 мг, у перерахунку на йодид відповідно – 0,100 мг та 0,200 мг; Допоміжні речовини: лактоза (цукор молочний), магнію гідроксикарбонат (магнію карбонат основний), целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний (аеросил). Таблетки 100 мкг та 200 мкг. По 10 або 25 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4, 5, 10 або 20 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 2, 4 або 8 контурних осередкових упаковок по 25 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричної форми, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаТироксин синтезу регулятор – йоду препарат.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко і повністю всмоктується у тонкому кишечнику і протягом 2 годин розподіляється у внутрішньоклітинному просторі. Накопичується в основному в щитовидній залозі (концентрація йодиду понад 500 мкг/г тканини), а також у слинних та молочних залозах, слизовій оболонці шлунка. Добре проникає крізь плаценту. Виводиться переважно нирками (слідові кількості визначаються у сечі через 10 хв після прийому, 80 % дози виводиться протягом 48 год, решта – протягом 10-20 днів), частково – із секретами слинних, бронхіальних, потових та інших залоз.ФармакодинамікаЙод відноситься до незамінних мікроелементів, необхідних для нормального функціонування щитовидної залози. При надходженні йодидів у клітини епітелію фолікула щитовидної залози іони йоду під впливом ферменту йодид-пероксидази окислюються з утворенням елементарного йоду, що включається до молекули тирозину. При цьому одна частина радикалів тирозину в тиреоглобуліні йодується, внаслідок чого утворюються тироніни, основними з яких є тироксин (Т4) та трийодтиронін (Т3). Тироніни утворюють комплекс із білком тиреоглобуліном, який депонується у колоїді фолікула щитовидної залози. Йод, що надходить в організм у фізіологічних кількостях, запобігає розвитку ендемічного зоба, пов'язаного з нестачею йоду в їжі; нормалізує розмір щитовидної залози у новонароджених, дітей та підлітків; впливає на показники співвідношення Т3/Т4,рівень тиреотропного гормону.Показання до застосуванняпрофілактика розвитку ендемічного зоба, зокрема при вагітності; профілактика рецидиву зобу після завершення курсу лікування зобу препаратами гормонів щитовидної залози або після його хірургічного видалення; лікування дифузного еутиреоїдного зоба у новонароджених, дітей, підлітків та дорослих пацієнтів молодого віку.Протипоказання до застосуваннявиражений тиреотоксикоз; прихований тиреотоксикоз (при застосуванні доз, що перевищують 150 мкг/добу); герпетиформний дерматит; токсична аденома, вузловий зоб при застосуванні в дозах понад 300 мкг/добу (за винятком передопераційної терапії з метою блокади щитовидної залози); підвищена чутливість до йоду. Калій йодид не слід приймати при гіпотиреозі, за винятком тих випадків, коли розвиток останнього спричинений вираженим дефіцитом йоду. Призначення препарату слід уникати при терапії радіоактивним йодом, наявності або при підозрі на карциному щитовидної залози. З обережністю застосовують у пацієнтів із порушенням функції нирок.Вагітність та лактаціяУ період вагітності та грудного вигодовування потреба у йоді підвищується. Калій йодид призначають за показаннями у трьох випадках, коли надходження йоду з їжею становить менше 200 мкг/добу. Препарат добре проникає через плаценту та може викликати розвиток гіпотиреозу та зоба у плода. Йод також виділяється із грудним молоком. Тому в період вагітності та грудного вигодовування препарат слід приймати лише у рекомендованих дозах.Побічна діяПри застосуванні Калію йодиду за показаннями в дозах, що рекомендуються, виникнення побічних явищ малоймовірне. Іноді розвиваються алергічні реакції: шкірний висип, набряк Квінке. При застосуванні препарату у дозі, що перевищує 150 мкг/добу, прихований гіпертиреоз може перейти у маніфестну форму. При тривалому застосуванні препарату в дозі, що перевищує 300 мкг/добу, можливий розвиток йод-індукованого гіпертиреозу (особливо у літніх пацієнтів, які страждають на зоб протягом тривалого часу, за наявності вузлового зоба або токсичної аденоми).Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасний прийом антитиреоїдних лікарських засобів послаблює ефект йодиду калію (взаємно). Перхлорат і тіоцінат калію пригнічують поглинання йоду щитовидною залозою. Тиреотропний гормон покращує засвоєння йоду щитовидною залозою та стимулює вироблення її гормонів. Одночасний прийом інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (в т.ч. каптоприлу, еналаприлу, лізиноприлу) збільшує ризик виникнення гіперкаліємії. Високі дози йоду у поєднанні з калійзберігаючими діуретиками можуть призводити до гіперкаліємії. Одночасне призначення терапії йодом у високих дозах та препаратами літію сприяє розвитку зобу та гіпотиреозу. Знижує захоплення щитовидною залозою 131I та 123I.Спосіб застосування та дозиДобову дозу препарату слід приймати в один прийом після їди, запиваючи великою кількістю рідини. При призначенні препарату новонародженим та дітям до 3 років рекомендується розчинити таблетку у невеликій кількості (1 столова ложка) кип'яченої води кімнатної температури. Якщо лікар не призначив інакше, слідуйте наступним вказівкам з дозування: Профілактика розвитку ендемічного зоба новонароджені та діти: 50-100 мкг йоду на день. підлітки та дорослі: 100-200 мкг йоду на день. при вагітності та годуванні груддю: 150-200 мкг йоду на день. Профілактика рецидиву зоба після завершення курсу лікування препаратами гормонів щитовидної залози або після його хірургічного видалення: 100-200 мкг йоду щодня. Лікування еутиреоїдного зоба: новонароджені, діти та підлітки: 100-200 мкг йоду щодня. дорослі пацієнти молодого віку: 300-500 мкг щоденно. Профілактичний прийом препарату з профілактичною метою проводиться протягом зазвичай декількох місяців або років, за наявності показань – довічно. Лікування зоба у новонароджених проводиться в середньому протягом 2-4 тижнів, у дітей, підлітків і дорослих зазвичай потрібно 6-12 місяців, можливий тривалий прийом. Тривалість лікування встановлюється лікарем.ПередозуванняСимптоми гострого передозування: забарвлення слизових оболонок у коричневий колір, рефлекторне блювання, біль у животі та діарея (можливо, мелена). У важких випадках можливий розвиток дегідратації та шоку. Лікування при гострому передозуванні: промивання шлунка, введення натрію тіосульфату, симптоматична терапія порушення водно-електролітного балансу, протишокова терапія. Хронічна передозування може призвести до розвитку феномену "йодизму": "металевий" присмак у роті; набряк та запалення слизових (риніт, кон'юнктивіт, гастроентерит, бронхіт); вугровий висип; дерматит; набряк слинних залоз; лихоманка; нервова збудливість. Лікування при хронічному передозуванні: відміна препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо початку лікування необхідно виключити злоякісне ураження щитовидної залози, гіпертиреоз або вузловий токсичний зоб. На тлі терапії препаратом у хворих з порушенням функції нирок можливий розвиток гіперкаліємії (необхідний періодичний контроль рівня калію в крові). Калію йодид не впливає на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: калію йодиду – 0,131 мг та 0,262 мг, у перерахунку на йодид відповідно – 0,100 мг та 0,200 мг; Допоміжні речовини: лактоза (цукор молочний), магнію гідроксикарбонат (магнію карбонат основний), целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний (аеросил). Таблетки 100 мкг та 200 мкг. По 10 або 25 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4, 5, 10 або 20 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 2, 4 або 8 контурних осередкових упаковок по 25 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричної форми, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаТироксин синтезу регулятор – йоду препарат.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко і повністю всмоктується у тонкому кишечнику і протягом 2 годин розподіляється у внутрішньоклітинному просторі. Накопичується в основному в щитовидній залозі (концентрація йодиду понад 500 мкг/г тканини), а також у слинних та молочних залозах, слизовій оболонці шлунка. Добре проникає крізь плаценту. Виводиться переважно нирками (слідові кількості визначаються у сечі через 10 хв після прийому, 80 % дози виводиться протягом 48 год, решта – протягом 10-20 днів), частково – із секретами слинних, бронхіальних, потових та інших залоз.ФармакодинамікаЙод відноситься до незамінних мікроелементів, необхідних для нормального функціонування щитовидної залози. При надходженні йодидів у клітини епітелію фолікула щитовидної залози іони йоду під впливом ферменту йодид-пероксидази окислюються з утворенням елементарного йоду, що включається до молекули тирозину. При цьому одна частина радикалів тирозину в тиреоглобуліні йодується, внаслідок чого утворюються тироніни, основними з яких є тироксин (Т4) та трийодтиронін (Т3). Тироніни утворюють комплекс із білком тиреоглобуліном, який депонується у колоїді фолікула щитовидної залози. Йод, що надходить в організм у фізіологічних кількостях, запобігає розвитку ендемічного зоба, пов'язаного з нестачею йоду в їжі; нормалізує розмір щитовидної залози у новонароджених, дітей та підлітків; впливає на показники співвідношення Т3/Т4,рівень тиреотропного гормону.Показання до застосуванняпрофілактика розвитку ендемічного зоба, зокрема при вагітності; профілактика рецидиву зобу після завершення курсу лікування зобу препаратами гормонів щитовидної залози або після його хірургічного видалення; лікування дифузного еутиреоїдного зоба у новонароджених, дітей, підлітків та дорослих пацієнтів молодого віку.Протипоказання до застосуваннявиражений тиреотоксикоз; прихований тиреотоксикоз (при застосуванні доз, що перевищують 150 мкг/добу); герпетиформний дерматит; токсична аденома, вузловий зоб при застосуванні в дозах понад 300 мкг/добу (за винятком передопераційної терапії з метою блокади щитовидної залози); підвищена чутливість до йоду. Калій йодид не слід приймати при гіпотиреозі, за винятком тих випадків, коли розвиток останнього спричинений вираженим дефіцитом йоду. Призначення препарату слід уникати при терапії радіоактивним йодом, наявності або при підозрі на карциному щитовидної залози. З обережністю застосовують у пацієнтів із порушенням функції нирок.Вагітність та лактаціяУ період вагітності та грудного вигодовування потреба у йоді підвищується. Калій йодид призначають за показаннями у трьох випадках, коли надходження йоду з їжею становить менше 200 мкг/добу. Препарат добре проникає через плаценту і може викликати розвиток гіпотиреозу та зобу у плода. Йод також виділяється із грудним молоком. Тому в період вагітності та грудного вигодовування препарат слід приймати лише у рекомендованих дозах.Побічна діяПри застосуванні Калію йодиду за показаннями в дозах, що рекомендуються, виникнення побічних явищ малоймовірне. Іноді розвиваються алергічні реакції: шкірний висип, набряк Квінке. При застосуванні препарату у дозі, що перевищує 150 мкг/добу, прихований гіпертиреоз може перейти у маніфестну форму. При тривалому застосуванні препарату в дозі, що перевищує 300 мкг/добу, можливий розвиток йод-індукованого гіпертиреозу (особливо у літніх пацієнтів, які страждають на зоб протягом тривалого часу, за наявності вузлового зоба або токсичної аденоми).Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасний прийом антитиреоїдних лікарських засобів послаблює ефект йодиду калію (взаємно). Перхлорат і тіоцінат калію пригнічують поглинання йоду щитовидною залозою. Тиреотропний гормон покращує засвоєння йоду щитовидною залозою та стимулює вироблення її гормонів. Одночасний прийом інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (в т.ч. каптоприлу, еналаприлу, лізиноприлу) збільшує ризик виникнення гіперкаліємії. Високі дози йоду у поєднанні з калійзберігаючими діуретиками можуть призводити до гіперкаліємії. Одночасне призначення терапії йодом у високих дозах та препаратами літію сприяє розвитку зобу та гіпотиреозу. Знижує захоплення щитовидною залозою 131I та 123I.Спосіб застосування та дозиДобову дозу препарату слід приймати в один прийом після їди, запиваючи великою кількістю рідини. При призначенні препарату новонародженим та дітям до 3 років рекомендується розчинити таблетку у невеликій кількості (1 столова ложка) кип'яченої води кімнатної температури. Якщо лікар не призначив інакше, слідуйте наступним вказівкам з дозування: Профілактика розвитку ендемічного зоба новонароджені та діти: 50-100 мкг йоду на день. підлітки та дорослі: 100-200 мкг йоду на день. при вагітності та годуванні груддю: 150-200 мкг йоду на день. Профілактика рецидиву зоба після завершення курсу лікування препаратами гормонів щитовидної залози або після його хірургічного видалення: 100-200 мкг йоду щодня. Лікування еутиреоїдного зоба: новонароджені, діти та підлітки: 100-200 мкг йоду щодня. дорослі пацієнти молодого віку: 300-500 мкг щоденно. Профілактичний прийом препарату з профілактичною метою проводиться протягом зазвичай декількох місяців або років, за наявності показань – довічно. Лікування зоба у новонароджених проводиться в середньому протягом 2-4 тижнів, у дітей, підлітків і дорослих зазвичай потрібно 6-12 місяців, можливий тривалий прийом. Тривалість лікування встановлюється лікарем.ПередозуванняСимптоми гострого передозування: забарвлення слизових оболонок у коричневий колір, рефлекторне блювання, біль у животі та діарея (можливо, мелена). У важких випадках можливий розвиток дегідратації та шоку. Лікування при гострому передозуванні: промивання шлунка, введення натрію тіосульфату, симптоматична терапія порушення водно-електролітного балансу, протишокова терапія. Хронічна передозування може призвести до розвитку феномену "йодизму": "металевий" присмак у роті; набряк та запалення слизових (риніт, кон'юнктивіт, гастроентерит, бронхіт); вугровий висип; дерматит; набряк слинних залоз; лихоманка; нервова збудливість. Лікування при хронічному передозуванні: відміна препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо початку лікування необхідно виключити злоякісне ураження щитовидної залози, гіпертиреоз або вузловий токсичний зоб. На тлі терапії препаратом у хворих з порушенням функції нирок можливий розвиток гіперкаліємії (необхідний періодичний контроль рівня калію в крові). Калію йодид не впливає на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: карбамазепін 200 мг. 50 шт. - упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаКарбамазепін є похідним дибензоазепіну і має протиепілептичну, нейротропну, психотропну та антидіуретичну дію. Як протиепілептичний засіб, стабілізує мембрани перезбуджених нейронів, пригнічує серійні розряди нейронів та знижує синаптичну передачу збудливих імпульсів. Дана дія досягається, імовірно, за рахунок блокади натрієвих каналів, внаслідок чого запобігається повторне виникнення деполяризованих нейронах натрій-залежних потенціалів дії. Знижує вивільнення нейромедіатора глутамату. Психотропна дія карбамазепіну, мабуть, обумовлена ​​пригніченням обміну догаміну та норадреналіну. Знижує частоту нападів, тривогу, депресію, дратівливість та агресивність у хворих на епілепсію. Вплив на когнітивні функції у хворих на епілепсію варіабельний. Запобігає появі пароксизмальних болів при невралгії. При синдромі алкогольної абстиненції підвищує поріг судомної готовності, знижує підвищену нервову збудливість, тремор, порушення ходи. Використовується для лікування афективних розладів як антипсихотичний та нормотимічний засіб. При нецукровому діабеті знижує діурез та почуття спраги.ФармакокінетикаАбсорбція - повільна, але досить повна (притм їжі суттєво не впливає на швидкість та ступінь всмоктування). Після одноразового прийому C max  у плазмі досягається через 12 год. Рівноважні концентрації препарату у плазмі досягаються через 1-2 тижні. Серед пацієнтів спостерігаються суттєві індивідуальні відмінності значення рівноважних концентрацій у терапевтичному діапазоні. Зв'язок із білками плазми становить 70-80%. Концентрація незміненого карбамазепіну в спинномозковій рідині та слині пропорційна кількості незв'язаної з білками активної речовини (20-30%). Концентрація у грудному молоці становить 25-60 % від такої у плазмі. Проникає крізь плацентарний бар'єр. Метаболізується в печінці, переважно по епоксидному шляху з утворенням метаболітів: активного – карбамазепін-10,11-епоксиду та малоактивного – 9-гідрокси-метил-10 карбамоілакридан. Основним ізоферментом, що забезпечує біотрансформацію карбамазепіну в карбамазепін-10,11-епоксид, є ізофермент цитохрому Р450 3А4. Вміст карбамазепін-10,11-епоксиду становить близько 30% від рівня карбамазепіну в плазмі. Біотрансформація карбамазепін-10,11-епоксиду в карбамазепін-10,11-трансдіол відбувається за допомогою мікросомального ферменту епоксид гідролази. Інший шлях метаболізму карбамазепіну - утворення різних моногідроксильованих похідних, а також N-глюкуронідів. T1/2 після разового прийому становить у середньому близько 36 год (коливається від 25 до 65 год), після повторного прийому - 16-24 год. У пацієнтів, які отримують додатково інші протиепілептичні препарати, що індукують ферменти печінки, в середньому 9-10 год. Виводиться переважно у вигляді неактивних метаболітів із сечею (приблизно 70%) та калом (приблизно 30%). Близько 2% виводиться із сечею у вигляді незміненого карбамазепіну та 1% у вигляді карбамазепін-10,11-епоксиду. У дітей внаслідок швидшого виведення карбамазепіну може знадобитися застосування більш високих доз препарату з розрахунку на кг маси тіла порівняно з дорослими. Немає даних про те, що фармакокінетика карбамазепіну змінюється у пацієнтів похилого віку. Даних щодо фармакокінетики карбамазепіну у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки немає.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняЕпілепсія (монотерапія або у складі комплексної терапії): складні та прості парціальні напади (із втратою або без втрати свідомості) з вторинною генералізацією або без неї, а також генералізовані тоніко-клонічні напади. Змішані форми епілептичних нападів. гострі маніакальні стани та підтримуюча терапія біполярних афективних розладів з метою профілактики загострень або зниження вираженості клінічних проявів; у комплексній терапії синдрому алкогольної абстиненції; невралгія трійчастого нерва (ідіопатична, при розсіяному склерозі), ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва; больовий синдром при діабетичній невропатії; поліурія та полідипсія нейрогормональної природи при нецукровому діабеті.Протипоказання до застосуванняAV-блокада; пригнічення кістковомозкового кровотворення в анамнезі; печінкові порфірії; одночасний прийом інгібіторів МАО та протягом 2-х тижнів після їх відміни; період грудного вигодовування; гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату або подібних до хімічного відношення лікарських препаратів (трициклічні антидепресанти). З обережністю застосовувати при: - низькому рівні лейкоцитів або тромбоцитів; змішаних формах епілептичних нападів, що включають абсанс; у літньому віці; при серцевій, печінковій або нирковій недостатності; підвищеному внутрішньоочному тиску; гіпонатріємії розведення; гіпотиреоз; гіперплазії передміхурової залози; вагітності (підвищений ризик розвитку порушень внутрішньоутробного розвитку, включаючи вади розвитку).Побічна діяПорушення з боку нервової системи: запаморочення, атаксія, сонливість, відчуття втоми, головний біль, диплопія, порушення акомодації, тремор, м'язова дистонія, тики, ністагм, орофаціальна дискінезія, окорухові порушення, дизартрія, хореоатетоїдні розлади, пери, порушення смаку, злоякісний нейролептичний синдром. Порушення психіки: галюцинації (зорові чи слухові), депресія, анорексія, занепокоєння, агресивне поведінка, ажитація, дезорієнтація, посилення психозу. З боку шкіри та її придатків: алергічний дерматит, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, еритродермія, системний червоний вовчак, свербіж, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, реакції фотосенсибілізації, мультиформна та вузлувата еритема, ак випадання волосся. Повідомлялося про рідкі випадки гірсутизму, проте причинний взаємозв'язок цього ускладнення з прийомом препарату залишається неясним. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкоцитоз, лімфоаденопатія, дефіцит фолієвої кислоти, агранулоцитоз, апластична анемія, панцитопенія, анемія, істинна еритроцитарна аплазія, мегалобластна, . З боку гепатобіліарної системи: підвищення показників ГГТ, ЛФ, трансаміназ; гепатит (холестатичного, паренхіматозного (гепатоцелюлярного) або змішаного типу), жовтяниця, гранулематозний гепатит, печінкова недостатність. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, сухість у роті, діарея, запор, біль у животі, глосит, стоматит, панкреатит. Реакції підвищеної чутливості: мультиорганна гіперчутливість уповільненого типу з лихоманкою, шкірними висипаннями, васкулітом, лімфоаденопатією, артралгією, лейкопенією, еозинофілією, гепатоспленомегалією та зміненими показниками функції печінки (зазначені прояви зустрічаються у різних комбінаціях). Можуть залучатися та інші органи (легкі, нирки, підшлункова залоза, міокард, товста кишка). Асептичний менінгіт з міоклонусом та еозинофілією; анафілактична реакція; ангіоневротичний набряк. З боку серцево-судинної системи: порушення внутрішньосерцевої провідності; зниження або підвищення АТ, брадикардія, аритмія, AV-блокада з непритомністю, колапс, застійна серцева недостатність, погіршення перебігу ІХС, тромбофлебіт, тромбоемболія. З боку ендокринної системи та обміну речовин: набряки, затримка рідини, збільшення маси тіла, гіпонатріємія та зниження осмолярності плазми внаслідок ефекту, подібного до дії антидіуретичного гормону, що у поодиноких випадках призводить до водної інтоксикації (гіпонатріємії розведення), що супроводжується летаргією, блюванням болем, дезорієнтацією та неврологічними порушеннями; підвищення рівня пролактину, що супроводжується або не супроводжується галактореєю, гінекомастією; зниження концентрації трийодтироніну та тироксину; підвищення концентрації тиреотропного гормону, що зазвичай не супроводжується клінічними проявами; порушення метаболізму кісткової тканини (зниження концентрації кальцію та 25-гідроксиколекальциферолу в плазмі крові), що призводить до остеомаляції; підвищення концентрації холестерину,включаючи холестерин ліпопротеїдів високої щільності та тригліцеридів. З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність, альбумінурія, гематурія, олігурія, азотемія, прискорене сечовипускання, затримка сечі, розлади статевої функції, порушення сперматогенезу. З боку органів чуття: порушення смакових відчуттів, помутніння кришталика, підвищення внутрішньоочного тиску, кон'юнктивіт; розлади слуху. З боку скелетно-м'язової системи: артралгії, біль у м'язах, м'язова слабкість, судоми. З боку дихальної системи: реакції гіперчутливості, що характеризуються лихоманкою, задишкою, пневмонітом або пневмонією. Зміна результатів лабораторних досліджень: гіпогаммаглобулінемія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування з інгібіторами ізоферменту CYP 3A4 може призвести до підвищення концентрації карбамазепіну у плазмі. Спільне застосування індукторів ізоферменту CYP 3 A 4 може призвести до прискорення метаболізму карбамазепіну та можливого зниження його концентрації в плазмі. Відміна індукторів ізоферменту CYP 3A4, що приймаються одночасно, може знижувати швидкість біотрансформації карбамазепіну і призводити до підвищення рівня карбамазепіну в плазмі крові. При одночасному застосуванні з препаратами, що метаболізуються ізоферментом CYP 3A4, можлива індукція метаболізму та зниження їх концентрації у плазмі. Препарати, які можуть підвищити концентрацію карбамазепіну або карбамазепіну-10,11-епоксиду в плазмі: декстропропоксифен, ібупрофен, даназол, макролідні антибіотики (наприклад, еритроміцин, тролеандоміцин, джозаміцин, кларитроміцин), флуоксетин, флувоксамін, нефазодон, пароксетин, тразодон, вилоксазин, стирипентол, вігазол, золозол, , терфенадин, локсапін, оланзапін, кветіапін, ізоніазид, інгібітори вірусної протеази для терапії ВІЛ-інфекції (наприклад, ритонавір), ацетазоламід, верапаміл, дилтіазем, омепразол, оксибутинін, дантролен, тикох можливо - циметидин, дезіпрамін, примідон, вальпроєва кислота. Препарати, які можуть знижувати концентрацію карбамазепіну у плазмі: фелбамат, метсуксимід, окскарбазепін, фенобарбітал, фенсуксимід, фенітоїн, фосфенітоїн, примідон, прогабід, теофілін, амінофілін, ізотретиноїн, рифампіцин, цисплатин, доксорубіцин; рослинні препарати, що містять звіробій продірявлений і, хоча дані суперечливі, можливо, також клоназепам, вальпроєва кислота або вальпромід. Вплив карбамазепіну на концентрацію в плазмі препаратів, що застосовуються як супутня терапія: Карбамазепін може знизити концентрацію в плазмі або зменшити або навіть повністю нівелювати ефекти наступних препаратів: метадон, парацетамол, антипірин, трамадол, доксициклін, пероральні антикоагулянти (варфарин, фенпрокумон, дикумарол, аценокумарол), бупропіон, циталопрам, традедон амітриптилін, нортриптилін, кломіпрамін), клобазам, клоназепам, етосуксимід, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепін, примідон, тіагабін, топірамат, вальпроєва кислота, зонізамід, ітраконазол, застосовувані при терапії ВІЛ-інфекції (індинавір, ритонавір, саквінавір), алпразолам; мідазолам, теофілін, блокатори кальцієвих каналів групи дигідропіридинів (наприклад, фелодипін), дигоксин,пероральні контрацептивні засоби (необхідний вибір альтернативних методів контрацепції), глюкокортикостероїди (наприклад, преднізолон, дексаметазон); циклоспорин, еверолімус, левотироксин натрію, естрогени та/або прогестерон. Є повідомлення про те, що на тлі прийому карбамазепіну рівень фенітоїну в плазмі може як підвищуватися, так і знижуватися, а рівень мефенітоїну - підвищуватися (у рідкісних випадках). Комбінації, які слід брати до уваги: Можливе посилення гепатотоксичності, спричиненої ізоніазидом, у разі одночасного застосування з карбамазепіном. У разі спільного призначення з леветирацетамом можливе посилення токсичної дії карбамазепіну. Комбіноване застосування карбамазепіну та літію або метоклопраміду, а також карбамазепіну та нейролептичних засобів (галоперидолу, тіоридазину) може призвести до підвищення частоти небажаних неврологічних реакцій (у разі останньої комбінації – навіть при терапевтичних концентраціях активних речовин у плазмі крові). Одночасне застосування карбамазепіну з деякими діуретичними засобами (гідрохлортіазидом, фуросемідом) може призводити до гіпонатріємії, що супроводжується клінічними проявами. Карбамазепін може виявляти антагонізм дії недеполяризуючих міорелаксантів (наприклад, панкуронію бромід). У разі застосування такої комбінації лікарських засобів може виникнути необхідність підвищення дози зазначених міорелаксантів; слід здійснювати уважне спостереження за пацієнтами, оскільки можливо швидше, ніж очікувалося, припинення дії міорелаксантів. Спільний прийом із грейпфрутовим соком може підвищити рівень карбамазепіну у плазмі.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди з невеликою кількістю рідини. Епілепсія: по можливості карбамазепін слід призначати у вигляді монотерапії. Лікування починають з невеликої добової дози, яку надалі повільно підвищують до досягнення оптимального ефекту. Приєднання карбамазепіну до протиепілептичної терапії, що вже проводиться, слід проводити поступово. Для дорослих початкова доза 100-200 мг 1-2 рази на добу. Потім дозу повільно підвищують до 400 мг 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза становить 2000 мг. Для дітей віком до 5 років початкова доза 20-60 мг на добу з підвищенням на 20-60 мг кожні два дні. У дітей з 5 років початкова доза становить 100 мг на добу, з подальшим підвищенням на 100 мг на тиждень. Підтримуюча доза для дітей становить 10-20 мг/кг маси тіла/добу за 2-3 прийоми. Для забезпечення точного дозування у дітей віком до 5 років необхідно використовувати рідкі пероральні лікарські форми карбамазепіну. Невралгія трійчастого або язикоглоткового нервів: початкова доза 200-400 мг на добу, потім дозу поступово підвищують не більше ніж на 200 мг на день аж до припинення болю (в середньому до 600-800 мг), потім зменшують до мінімальної ефективної дози. При лікуванні хворих похилого віку початкова доза 100 мг 2 рази на добу. Алкогольний абстинентний синдром: середня доза – 200 мг 3 рази на добу. У тяжких випадках, у перші дні, дозу можна збільшити до 400 мг 3 рази на добу. На початку лікування при тяжких явищах абстиненції призначається у поєднанні з дезінтоксикаційною терапією, седативними та снодійними препаратами. Поліурія та полідипсія при нецукровому діабеті: середня доза для дорослих – 200 мг 2-3 рази на добу. У дітей доза підбирається з урахуванням маси тіла та віку. Больовий синдром при діабетичній невропатії: 200 мг 2-4 рази на добу. Гострі маніакальні стани та підтримуюча терапія біполярних афективних розладів: добова доза 400-1600 мг (середня добова доза 200-600 мг) за 2-3 прийоми на добу. У гострих випадках дозу збільшують досить швидко. При підтримуючій терапії підвищення дози має бути поступовим та невеликим.ПередозуванняСимптоми: ЦНС: пригнічення функцій центральної нервової системи аж до коми, дезорієнтація, сонливість, ажитація, галюцинації, відчуття «туману» перед очима, дизартрія, ністагм, атаксія, дискінезія, гіперрефлексія, що змінюється на гіпорефлексію, судоми, психомоторні розлади, міо; дихальна система: пригнічення дихання, набряк легень; серцево-судинна система: тахікардія, зниження або підвищення артеріального тиску, порушення провідності серця з розширенням комплексу QRS, зупинка серця; травна система: блювання, затримка евакуації їжі зі шлунка; зниження моторики товстої кишки; сечовивідна система: затримка сечі, олігурія або анурія, затримка рідини, гіпонатріємія розведення; лабораторні показники: метаболічний ацидоз, гіперглікемія, підвищення м'язової фракції КФК, гіпонатріємія. Лікування: специфічний антидот відсутній. Промивання шлунка, призначення активованого вугілля (пізня евакуація шлункового вмісту може призвести до відстроченого всмоктування на 2-3 діб та повторної появи симптомів інтоксикації), госпіталізація, симптоматична терапія. Неефективні форсований діурез, гемодіаліз та перитонеальний діаліз (діаліз показаний при поєднанні тяжкого отруєння та ниркової недостатності). Рекомендується проведення гемосорбції на вугільних сорбентах.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування, а також періодично в процесі лікування слід проводити клінічні аналізи крові (включаючи підрахунок кількості тромбоцитів, ретикулоцитів, а також концентрації заліза у сироватці крові), загальні аналізи сечі та визначення рівня сечовини у крові. Препарат має слабку антихолінергічну активність. Тому у разі застосування препарату у пацієнтів із підвищеним внутрішньоочним тиском необхідний постійний контроль цього показника. Рекомендується періодичне визначення концентрації карбамазепіну в плазмі у випадках підвищення частоти виникнення епілептичних нападів, при лікуванні дітей, у вагітних, у разі його застосування у складі комплексної терапії, розвитку виражених побічних ефектів. Є окремі повідомлення про порушення чоловічої фертильності та/або порушення сперматогенезу. Однак причинний взаємозв'язок цих порушень з прийомом препарату досі не доведений. Перехресні реакції підвищеної чутливості можуть виникнути між карбамазепіном та фенітоїном або окскарбазепіном. На час терапії необхідно відмовитися від прийому алкоголю, так як карбамазепін посилює пригнічуючу дію алкоголю на центральну нервову систему. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: карведилол 0,00625 г/0,0125 г/0,0250 г; допоміжні речовини: цукор (цукроза), магнію стеарат, крохмаль картопляний, гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза), кроскармеллози натрієва сіль (примелоза), аеросил (кремнію діоксид колоїдний), кальцію фосфат. По 7, 10, 15, 20 або 30 таблеток у контурну коміркову упаковку. По 2, 3, 4, 5, 8 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, двоопуклої форми. На вигляд повинні відповідати вимогам ДФ XI, вип. 2, с. 154.Фармакотерапевтична групаАльфа- та бета-адреноблокатор.ФармакокінетикаКарведилол швидко всмоктується із ШКТ. Має високу ліпофільність. Cmaxв крові досягається через 1-1.5 год. T1/2 становить 6-10 год. Зв'язується з білками плазми крові на 95-99%. Біодоступність препарату – 24-28%. Їда не впливає на біодоступність. Метаболізується у печінці з утворенням низки активних метаболітів. 60-75% адсорбованого препарату метаболізується при першому проходженні через печінку. Метаболіти мають виражену антиоксидантну та адреноблокуючу дію. Виведення препарату з організму відбувається через ШКТ. Карведилол проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. При порушенні функції нирок фармакокінетичні параметри карведилолу суттєво не змінюються. У хворих на порушення функції печінки системна біодоступність карведилолу збільшується за рахунок зниження метаболізму при першому проходженні через печінку. При серйозних порушеннях функцій печінки карведилол протипоказаний.ФармакодинамікаАльфа- та бета-адреноблокатор. Карведилол має поєднану неселективну бета1-, бета2- та альфа1-блокуючу дію. Препарат не має власної симпатоміметичної активності, має мембраностабілізуючі властивості. Завдяки блокаді β-адренорецепторів серця відбувається зниження артеріального тиску, зменшення серцевого викиду та ЧСС. Карведилол пригнічує РААС за допомогою блокади β-адренорецепторів нирок, спричиняючи зниження активності реніну плазми. Блокуючи α-адренорецептори, препарат може викликати розширення периферичних судин, тим самим знижуючи системний судинний опір. Поєднання блокади β-адренорецепторів та вазодилатації має такі впливи: у хворих на артеріальну гіпертензію - зниження АТ; у хворих на ІХС - протиішемічну та антиангінальну дію; у хворих з дисфункцією лівого шлуночка та недостатністю кровообігу – сприятливо впливає на гемодинамічні показники, підвищує фракцію викиду лівого шлуночка та зменшує його розміри.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія (як монотерапія та комбінація з діуретиками); хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії); ІХС: стабільна стенокардія.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до карведилолу або до інших компонентів препарату; гостра та хронічна серцева недостатність (у стадії декомпенсації); тяжка печінкова недостатність; AV-блокада ІІ-ІІІ ступеня; виражена брадикардія (менше 50 уд/хв); СССУ; артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 85 мм рт. ст.); кардіогенний шок; ХОЗЛ; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: стенокардія Принцметала, тиреотоксикоз, оклюзійні захворювання периферичних судин, феохромоцитома, псоріаз, ниркова недостатність, AV-блокада І ступеня, широкі хірургічні втручання та загальна анестезія, цукровий діабет, депресія, гіпоке.Вагітність та лактаціяКонтрольованих досліджень застосування карведилолу у вагітних жінок не проводилося, тому призначення препарату цієї категорії хворих можливе лише у випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Не рекомендується грудне вигодовування під час лікування карведилолом.Побічна діяЗ боку нервової системи: запаморочення, біль голови (зазвичай не сильні і на початку лікування), втрата свідомості, міастенія (частіше на початку лікування), підвищена стомлюваність, депресія, порушення сну, парестезії. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія, AV-блокада ІІ-ІІІ ступеня, рідко – порушення периферичного кровообігу, прогресування серцевої недостатності (у період збільшення доз), набряки нижніх кінцівок, стенокардія, виражене зниження артеріального тиску. З боку травної системи: сухість у роті, нудота, діарея або запор, блювання, біль у животі, втрата апетиту, підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія. З боку обміну речовин збільшення маси тіла, порушення вуглеводного обміну. Алергічні реакції: шкірні алергічні реакції, закладеність носа. З боку дихальної системи: задишка та бронхоспазм (у схильних хворих). Інші: загострення псоріазу, порушення зору, зменшення сльозовиділення, грипоподібний синдром, чхання, міалгія, артралгія, біль у кінцівках, переміжна кульгавість, рідко – порушення сечовипускання, порушення функції нирок.Взаємодія з лікарськими засобамиКарведилол може потенціювати дію інших антигіпертензивних засобів, що одночасно приймаються, або препаратів, які мають гіпотензивний ефект (нітрати). При сумісному застосуванні карведилолу та дилтіазему можуть розвиватися порушення провідності серця та порушення гемодинаміки. При одночасному прийомі карведилолу та дигоксину збільшується концентрація останнього та може збільшуватися час AV-проведення. Карведилол може потенціювати дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів, при цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія) можуть маскуватися, тому у хворих на цукровий діабет рекомендується регулярний контроль рівня глюкози в крові. Інгібітори мікросомального окиснення (циметидин) посилюють, а індуктори (фенобарбітал, рифампіцин) послаблюють гіпотензивний ефект карведилолу. Препарати, що знижують вміст катехоламінів (резерпін, інгібітори МАО), збільшують ризик розвитку артеріальної гіпотензії та вираженої брадикардії. При одночасному застосуванні циклоспорину збільшується концентрація останнього (рекомендується корекція добової дози циклоспорину). Одночасний прийом клонідину може потенціювати антигіпертензивний та урізний серцевий ритм ефектів карведилолу. Загальні анестетики посилюють негативний інотропний та гіпотензивний ефект карведилолу.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Артеріальна гіпертензія Початкова доза становить 6,25-12,5 мг 1 раз на добу в перші 2 дні лікування. Потім – по 25 мг 1 раз на добу. При недостатності антигіпертензивного ефекту через 2 тижні терапії доза може бути збільшена у 2 рази. Максимальна рекомендована добова доза препарату становить 50 мг 1 раз на добу (можливо розділена на 2 прийоми). ІХС Початкова доза становить 12.5 мг 2 рази на добу в перші 2 дні лікування. Потім – по 25 мг 2 рази на добу. При недостатності антиангінального ефекту через 2 тижні терапії доза може бути збільшена вдвічі. Максимальна рекомендована добова доза препарату становить 100 мг на добу, розділені на 2 прийоми. Хронічна серцева недостатність Дозу підбирають індивідуально, під ретельним наглядом лікаря. Рекомендована початкова доза становить 3.125 мг 2 рази на добу протягом 2 тижнів. При хорошій переносимості дозу збільшують з інтервалом не менше 2 тижнів до 6.25 мг 2 рази на добу, потім - до 12.5 мг 2 рази на добу, потім - до 25 мг 2 рази на добу. Дозу слід збільшувати до максимальної, яка добре переноситься хворим. У пацієнтів з масою тіла менше 85 кг цільова доза становить 50 мг на добу; у пацієнтів з масою тіла понад 85 кг цільова доза – 75-100 мг на добу.ПередозуванняСимптоми: зниження артеріального тиску (що супроводжується запамороченням або непритомністю), брадикардія. Можливе виникнення задишки внаслідок бронхоспазму та блювання. У тяжких випадках можливі кардіогенний шок, порушення дихання, сплутаність свідомості, порушення провідності. Лікування: необхідно проводити моніторинг та корекцію життєво важливих показників, при необхідності – у ВІТ. Лікування – симптоматичне. Доцільно внутрішньовенне застосування м-холіноблокаторів (атропін), адреноміметиків (епінефрін, норепінефрін).Запобіжні заходи та особливі вказівкиТерапія повинна проводитися довго і не повинна різко припинятися, особливо у хворих на ішемічну хворобу серця, так як це може призводити до погіршення перебігу основного захворювання. У разі необхідності зниження дози препарату має бути поступовим протягом 1-2 тижнів. На початку терапії препаратом Карведилол-OBL або при підвищенні дози препарату у пацієнтів, особливо похилого віку, може спостерігатися надмірне зниження артеріального тиску, переважно при вставанні. Необхідна корекція дози препарату. У хворих із хронічною серцевою недостатністю при доборі дози можливе наростання симптомів серцевої недостатності, поява набряків. При цьому не слід збільшувати дозу препарату Карведилол-OBL, рекомендовано призначення великих доз діуретиків до стабілізації стану хворого. Рекомендується постійне моніторування електрокардіограми та артеріального тиску при одночасному призначенні Карведилол-OBL та блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, похідних фенілалкіламіну (верапаміл) та бензодіазепіну (дилтіазем), а також - з антиаритмічними засобами І класу. Рекомендується контролювати функцію нирок у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю, артеріальною гіпотонією та хронічною серцевою недостатністю. У разі проведення хірургічного втручання з використанням загальної анестезії слід попередити анестезіолога про попередню терапію препаратом Карведилол-OBL. Карведилол-OBL не впливає на концентрацію глюкози в крові та не викликає змін показників тесту толерантності до глюкози у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет. У період лікування уникати вживання етанолу. Хворим на феохромоцитому до початку терапії необхідно призначити альфа-адреноблокатори. Хворим, які мають контактні лінзи, слід враховувати, що препарат може викликати зменшення сльозовиділення. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не рекомендується керувати автомобілем на початку терапії та зі збільшенням дози препарату Карведилол-OBL. Слід утриматися від інших видів діяльності, пов'язаних із необхідністю високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Активна речовина: кларитроміцин – 500 мг; Допоміжні речовини: кроскармелоза натрію, натрію лаурилсульфат, целюлоза мікрокристалічна, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), гіпромелоза (гідроксіпропілметилцелоза 0, жовтий, ванілін. 7 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик широкого спектра.ФармакокінетикаАбсорбція – швидка. Їжа уповільнює всмоктування, не впливаючи на біодоступність. Зв'язок із білками плазми – понад 90 %. Після одноразового прийому реєструються 2 піки максимальної концентрації препарату у плазмі крові. Другий пік обумовлений здатністю препарату концентруватися в жовчному міхурі з наступним поступовим або швидким надходженням у кишечник та всмоктуванням. Час досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі при пероральному прийомі 250 мг - 1-3 год. Після прийому внутрішньо 20% від прийнятої дози швидко гідроксилюється в печінці ферментами цитохрому CYP3A4, CYP3A5 і CYP3A7 з утворенням основного метаболіту -14-гідроксикларитроміцину, що має виражену протимікробну активність щодо Haemophilus influenzae. Є інгібітором ізоферментів CYP3A4, CYP3A5 та CYP3A7. При регулярному прийомі по 250 мг на добу рівноважні концентрації незміненого препарату та його основного метаболіту – 1 та 0,6 мкг/мл відповідно; період напіввиведення – 3-4 год та 5-6 год, відповідно. При збільшенні дози до 500 мг на добу рівноважна концентрація незміненого препарату та його метаболіту у плазмі -2,7-2,9 та 0,83-0,88 мкг/мл відповідно; період напіввиведення – 4,8-5 год та 6,9-8,7 год, відповідно. У терапевтичних концентраціях накопичується в легенях, шкірі та м'яких тканинах (у них концентрації у 10 разів перевищують рівень у сироватці крові). Виділяється нирками та кишечником (20-30% - у незміненій формі, решта - у вигляді метаболітів). При одноразовому прийомі 250 мг та 1200 мг нирками виділяється 37,9 та 46 %, кишечником – 40,2 та 29,1 %, відповідно.ФармакодинамікаКларитроміцин – бактеріостатичний антибіотик другого покоління із групи макролідів широкого спектру дії. Порушує синтез білка мікроорганізмів (зв'язується з субодиницею 50S мембрани рибосом мікробної клітини). Діє на поза- та внутрішньоклітинно розташованих збудників.Показання до застосуванняІнфекції нижніх дихальних шляхів (зокрема бронхіт, пневмонія). Інфекції верхніх відділів дихальних шляхів (зокрема фарингіт, синусит). Інфекції шкіри та м'яких тканин (в т.ч. фолікуліт, бешиха). Мікобактеріальні інфекції, спричинені Mycobacterium avium та Mycobacterium intracellulare. Локалізовані інфекції, спричинені Mycobacterium fortuitum та Mycobacterium kansasii. Профілактика поширення інфекції, спричиненої комплексом Mycobacterium avium (MAC-інфекція) у ВІЛ-інфікованих пацієнтів із кількістю CD4 лімфоцитів не більше 100/мкл. Ерадикація Helicobacter pylori з метою зниження частоти рецидивів виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки. Одонтогенні інфекції.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препаратів групи макролідів. Одночасний прийом кларитроміцину з наступними препаратами: астемізол, цизаприд, пімозід та терфенадин. Порфирія. Вагітність (I триместр). Період лактації. Дитячий вік віком до 12 років. З обережністю: Ниркова та/або печінкова недостатність. На тлі прийому лікарських засобів, що метаболізуються печінкою, рекомендується вимірювати їхню концентрацію в крові.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату в період вагітності (II та III триместри) можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Кларитроміцин виділяється з грудним молоком, тому за необхідності призначення препарату під час лактації слід припинити грудне вигодовування. Протипоказане застосування препарату дітям віком до 12 років.Побічна діяЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, тривожність, страх, безсоння, "жахливі" сновидіння; рідко – дезорієнтація, галюцинації, психоз, деперсоналізація, сплутаність свідомості. З боку травної системи: нудота, блювання, гастралгія, діарея, стоматит, глосит, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, холестатична жовтяниця, рідко – псевдомембранозний ентероколіт. З боку органів чуття: шум у вухах, зміна смаку (дисгевзія); у поодиноких випадках – втрата слуху, що проходить після відміни препарату. З боку органів кровотворення та системи гемостазу: рідко – тромбоцитопенія (незвичайні кровотечі, крововиливи). Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), анафілактоїдні реакції. Інші: розвиток стійкості мікроорганізмів.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказано одночасне застосування кларитроміцину з цизапридом, пимозидом, терфенадином, астемізолом, оскільки це веде до підвищення концентрації цих препаратів у плазмі крові в 2-3 рази, що може спричинити подовження інтервалу QT, порушення ритму серця, включаючи шлуночкову тахікардію. При одночасному прийомі кларитроміцин збільшує концентрацію в крові лікарських препаратів, що метаболізуються в печінці за допомогою ферментів цитохрому P450: непрямих антикоагулянтів, карбамазепіну, теофіліну, тріазоламу, мідазоламу, циклоспорину, вінбластину, дизопіраміду, фенунану, фену кислоти, цилостазолу, метилпреднізолону, омепразолу, хінідину, алкалоїдів ріжків, силденафілу, такролімусу. При одночасному прийомі кларитроміцину та зидовудину у ВІЛ-інфікованих пацієнтів відмічено зниження величини рівноважної концентрації зидовудину (між застосуванням лікарських препаратів необхідний інтервал не менше 4 годин). При одночасному застосуванні ритонавіру (по 200 мг кожні 8 год) та кларитроміцину (по 500 мг кожні 12 год) метаболізм кларитроміцину сповільнюється (Cmax кларитроміцину збільшувалася на 31%, Cmin – на 182%, AUC – на 77%). Відзначено суттєве уповільнення утворення 14-гідроксикларитроміцину. При прийомі ритонавіру не слід одночасно призначати кларитроміцин у дозі більше 1 г на добу. У цьому випадку пацієнти без порушення функції нирок не потребують корекції дози кларитроміцину. Це має велике значення у разі застосування такої комбінації у пацієнтів із порушеннями функції нирок: пацієнтам із кліренсом креатиніну від 30 до 60 мл/хв дозу кларитроміцину зменшують на 50 % (до 500 мг 1 раз на добу). Можливий розвиток перехресної резистентності між кларитроміцином, лінкоміцином та кліндаміцином.Спосіб застосування та дозиВсередину, дорослі та діти старше 12 років – по 250-500 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування – 6-14 днів. При лікуванні інфекцій призначають внутрішньо по 500 мг 2 рази на день. Тривалість лікування – 6 місяців і більше. Для ерадикації Helicobacter pylori у хворих з виразковою хворобою шлунка та 12-палої кишки кларитроміцин призначають по 250-500 мг двічі на добу у складі комбінованої терапії. Тривалість лікування 7-14 днів. У хворих з хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв або концентрації сироваткового креатиніну більше 3.3 мг/100 мл) – 250 мг/добу (одноразово), при тяжких інфекціях – по 250 мг 2 рази на добу. Максимальна тривалість лікування у пацієнтів цієї групи – 14 днів.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, біль голови, сплутаність свідомості. Лікування: промивання шлунка та симптоматичне лікування. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не призводять до значної зміни концентрації кларитроміцину у сироватці крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль за ферментами сироватки крові. З обережністю призначають на фоні препаратів, що метаболізуються печінкою (рекомендується вимірювати їхню концентрацію в крові). У разі сумісного призначення з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати протромбіновий час. Необхідно звернути увагу на можливість перехресної стійкості між кларитроміцином та іншими антибіотиками групи макролідів, а також лінкоміцином та кліндаміцином. При тривалому або повторному застосуванні препарату можливий розвиток суперінфекції (зростання нечутливих бактерій та грибів).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: орлістат 120 мг допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 59.6 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохамала гліколят) 38.0 мг, натрію лаурилсульфат 10.0 мг, повідон 10.0 мг, тальк 2.4 мг. Капсули тверді желатинові (діоксид титану, желатин, барвник синій патентований). Середня маса вмісту капсули – 240 мг. 7 шт. - упаковки контурні осередкові (3) - пачки картонні. 21 шт. - упаковки контурні осередкові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули № 1 з корпусом та кришкою блакитного кольору білого або майже білого кольору. Вміст капсул – гранули.Фармакотерапевтична групаСпецифічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз. Утворює ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпаз у просвіті шлунка та тонкого кишечника. Інактивований фермент втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що у формі тригліцеридів (ТГ). Нерозщеплені ТГ не всмоктуються, і зменшення внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Збільшує концентрацію жиру в калових масах через 24-48 годин після прийому. Забезпечує ефективний контроль за масою тіла, зменшення депо жиру. Для прояву активності не потрібна системна абсорбція орлістату, в рекомендованій терапевтичній дозі (120 мг 3 рази на добу) він приблизно на 30% інгібує всмоктування жирів, що надходять з їжею.ФармакокінетикаАбсорбція – низька; через 8 годин після прийому внутрішньо незмінений орлістат у плазмі не визначається (концентрація нижче 5 нг/мл). Системна експозиція орлістату мінімальна. Після внутрішнього прийому 360 мг радіоактивно міченого 14С-орлистата пік радіоактивності в плазмі досягався приблизно через 8 год; концентрація незміненого орлістату була близька до межі визначення (менше 5нг/мл). У терапевтичних дослідженнях, що включали моніторинг зразків плазми пацієнтів, незмінений орлістат визначався у плазмі спорадично, а його концентрації були низькими (менше 10 нг/мл), без ознак накопичення, що узгоджується з мінімальним всмоктуванням препарату. In vitro орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми, переважно з ліпопротеїнами та альбуміном. Орлістат мінімально проникає у еритроцити. Метаболізується головним чином у стінці шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів Ml (гідролізоване чотиричленне лактонове кільце) і МОЗ (Ml з відщепленим N-форміллейциновим залишком). У дослідженні у пацієнтів з ожирінням, які приймали внутрішньо 14С-орлістат, на два метаболіти – Ml та МОЗ припадало близько 42% загальної радіоактивності плазми. Ml та МОЗ мають відкрите бета-лактонове кільце і виявляють вкрай слабку інгібуючу активність щодо ліпаз (порівняно з орлістатом слабше у 1000 та 2500 разів відповідно).Враховуючи низьку активність та низьку концентрацію метаболітів у плазмі (близько 26 нг/мл та 108 нг/мл для Ml та МОЗ відповідно через 2-4 години після прийому орлістату в терапевтичних дозах), ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт Ml має короткий період напіввиведення (T1/2) (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13.5 год). У пацієнтів з ожирінням рівноважна концентрація (Css) метаболіту Ml (але не МОЗ) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14С-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла і страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти Ml та МОЗ також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема.83% - у незміненому вигляді. Сукупна ниркова екскреція загальної радіоактивності прийому 360 мг 14С-орлистата становила менше 2%. Час повної елімінації з фекаліями та сечею - 3-5 днів. Виведення орлістату виявилося подібним у пацієнтів із нормальною масою тіла та з ожирінням. З обмежених даних T1/2абсорбированного орлистата коливається не більше 1-2 год.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування ожиріння – інгібітор шлунково-кишкових ліпаз.Показання до застосуванняЛікування ожиріння, зокрема. зменшення та підтримання маси тіла, у поєднанні з гіпокалорійною дієтою. Орлістат також показаний для зменшення ризику повторного збільшення маси тіла після її початкового зниження. Орлістат показаний пацієнтам з ожирінням при індексі маси тіла (ІМТ) >30 кг/м2 або >28 кг/м2 за наявності інших факторів ризику (цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, дисліпідемія). (Розрахунок ІМТ: ІМТ = М/Р2, де М - маса тіла, кг; Р - ріст, м.).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до орлістату або до інших компонентів препарату; синдром мальабсорбції; холестаз; одночасний прийом із циклоспорином; вагітність; годування грудьми; вік до 18 років. З обережністю при наявності гіпероксалурії в анамнезі, нефролітіаза (кальцієві оксалатні камені).Вагітність та лактаціяОрлістат протипоказано застосовувати у період вагітності через відсутність достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування. Не встановлено, чи орлістат проникає в грудне молоко, у зв'язку з чим застосування препарату Ксеналтен у період грудного вигодовування не рекомендується. Застосування у дітей Ксеналтен не призначений для застосування у дитячій практиці.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто >1/10; часто > 1/100, < 1/10; іноді > 1/1000, <1/100; рідко >1/10000, <1/1000; дуже рідко < 1/10000, включаючи окремі повідомлення. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, почастішання дефекації, рідке випорожнення, метеоризм, біль або дискомфорт у животі. Як правило, зазначені побічні реакції є слабовираженими та транзиторними, виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці). Частота цих небажаних реакцій збільшується у разі підвищення вмісту жиру в харчуванні. Хворих слід інформувати про можливість виникнення зазначених побічних реакцій і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Часто - м'який стілець, біль або дискомфорт у прямій кишці, нетримання калу, здуття живота, ураження зубів, ураження ясен. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів; часто – інфекції нижніх дихальних шляхів. З боку імунної системи: рідко – свербіж, кропив'янка, висипання, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія. З боку нервової системи: дуже часто – головний біль. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення активності трансаміназ та лужної фосфатази, гепатит. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів. Інші: дуже часто – грип; часто – дисменорея, тривога, слабкість. Якщо будь-які з побічних дій, що вказані в інструкції, посилюються, або ви помітили будь-які інші побічні дії, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОрлістат не впливає на фармакокінетику етанолу, дигоксину (призначеного в одноразовій дозі) та фенітоїну (призначеного в одноразовій дозі 300 мг), на біодоступність ніфедипіну (таблетки пролонгованого вивільнення). Етанол не впливає на фармакодинаміку (екскреція жирів з калом) та системну експозицію орлістату. При одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину рівень останнього в плазмі знижується (орлістат та циклоспорин не повинні прийматися одночасно; для зменшення ймовірності лікарської взаємодії циклоспорин слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату). При одночасному застосуванні варфарину або інших непрямих антикоагулянтів з орлістатом може знижуватися рівень протромбіну та змінюватись значення показника міжнародного нормалізованого відношення (MHO), тому необхідний контроль MHO. Орлістат зменшує всмоктування бетакаротену, що міститься в харчових добавках, на 30% та інгібує всмоктування вітаміну Е (у формі токоферолу ацетату) приблизно на 60%. Збільшує біодоступність та гіполіпідемічний ефект правастатину, підвищуючи його концентрацію у плазмі на 30%. При одночасному прийомі з орлістатом знижується всмоктування вітамінів A, D, Е та К. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Ксеналтен або перед сном. Зниження маси тіла може покращити обмін речовин у хворих на цукровий діабет, внаслідок чого необхідно зменшити дозу пероральних гіпоглікімічних лікарських засобів. Не рекомендується одночасне застосування з акарбозою через відсутність даних про фармакокінетичні взаємодії. При одночасному застосуванні з орлістатом відмічено зменшення рівня аміодарону у плазмі після одноразового прийому. Одночасне застосування орлістату та аміодарону можливе лише за рекомендацією лікаря. Орлістат може опосередковано знижувати біодоступність пероральних контрацептивів, що може призвести до розвитку небажаної вагітності. Рекомендується використовувати додаткові види контрацепції у разі розвитку гострої діареї. Клінічно значущі взаємодії з дигоксином, амітриптіліном, фенітоїном, флуоксетином, сибутраміном, аторвастатином, правастатином, ніфедипіном, лозартаном, глібенкламідом, фуросемідом, каптоприлом, атенололом, і етанолом не від.Спосіб застосування та дозиВсередину, 120 мг (1 капсула) 3 рази на добу під час кожного прийому їжі або не пізніше ніж через 1 годину після їди (якщо їжа не містить жиру, то прийом можна пропустити).ПередозуванняВипадки передозування не описані. Одноразовий прийом 800 мг орлістату або його багаторазовий прийом у дозі до 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів людьми з нормальною масою тіла та з ожирінням не супроводжувався значними побічними явищами. Якщо виявлено значне передозування орлістату, слід спостерігати за станом пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень на тваринах та людині, системні ефекти, пов'язані з ліпазингібуючими властивостями орлістату, повинні бути швидко оборотними.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно дотримуватися збалансованої, низькокалорійної дієти, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів та збагачену фруктами та овочами (можливе додаткове призначення полівітамінів для компенсації зменшення всмоктування жиророзчинних вітамінів). Перед призначенням орлістату слід виключити органічну причину ожиріння, наприклад, гіпотиреоз. Імовірність розвитку побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту збільшується при високому вмісті в їжі жирів (більше 30% добової калорійності). Добовий прийом жирів, вуглеводів та білків повинен бути розподілений між трьома основними прийомами їжі. Оскільки орлістат зменшує всмоктування деяких жиророзчинних вітамінів, для забезпечення адекватного надходження їх в організм пацієнти повинні приймати полівітамінні препарати, що містять жиророзчинні вітаміни. Крім того, вміст вітаміну D і бетакаротена у пацієнтів з ожирінням може бути нижчим, ніж у людей, які не страждають на ожиріння. Полівітаміни слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату, наприклад перед сном. Прийом орлістату в дозах, що перевищують 120 мг 3 рази на добу, не забезпечує додаткового ефекту. Якщо одночасного прийому орлістату з циклоспорином уникнути неможливо, необхідний постійний моніторинг вмісту циклоспорину в плазмі. У пацієнтів, які не отримували профілактично вітамінні добавки, при двох і більше послідовних візитах до лікаря протягом першого та другого років лікування орлістатом було зафіксовано зниження рівня вітамінів у плазмі. У деяких пацієнтів на тлі орлістату може збільшуватися вміст оксалатів у сечі. Як і для інших препаратів для зменшення маси тіла, деякі групи пацієнтів (наприклад, з нервовою анорексією або булімією) мають ймовірність зловживання орлістатом. Оскільки абсорбція вітаміну К при прийомі орлістату може зменшуватися, у пацієнтів, які отримують орлістат на фоні тривалого постійного прийому варфарину, слід контролювати параметри згортання крові. Індукція орлістатом втрати маси тіла може поєднуватися з покращенням метаболічного контролю цукрового діабету, що потребує зменшення доз пероральних гіпоглікемічних засобів (похідних сульфонілсечовини, метформіну та ін.) або інсуліну. Якщо після 12 тижнів терапії препаратом Ксеналтен зниження маси тіла склало менше 5% від початкової, необхідна консультація лікаря для вирішення питання необхідності продовження лікування орлістатом. Лікування не повинно тривати більше 2 років. Ксеналтен не призначений для застосування у дитячій практиці. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: орлістат 120 мг допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 59.6 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохамала гліколят) 38.0 мг, натрію лаурилсульфат 10.0 мг, повідон 10.0 мг, тальк 2.4 мг. Капсули тверді желатинові (діоксид титану, желатин, барвник синій патентований). Середня маса вмісту капсули – 240 мг. 7 шт. - упаковки контурні осередкові (6) - пачки картонні. 21 шт. - упаковки контурні осередкові (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули № 1 з корпусом та кришкою блакитного кольору білого або майже білого кольору. Вміст капсул – гранули.Фармакотерапевтична групаСпецифічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз. Утворює ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпаз у просвіті шлунка та тонкого кишечника. Інактивований фермент втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що у формі тригліцеридів (ТГ). Нерозщеплені ТГ не всмоктуються, і зменшення внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Збільшує концентрацію жиру в калових масах через 24-48 годин після прийому. Забезпечує ефективний контроль за масою тіла, зменшення депо жиру. Для прояву активності не потрібна системна абсорбція орлістату, в рекомендованій терапевтичній дозі (120 мг 3 рази на добу) він приблизно на 30% інгібує всмоктування жирів, що надходять з їжею.ФармакокінетикаАбсорбція – низька; через 8 годин після прийому внутрішньо незмінений орлістат у плазмі не визначається (концентрація нижче 5 нг/мл). Системна експозиція орлістату мінімальна. Після внутрішнього прийому 360 мг радіоактивно міченого 14С-орлистата пік радіоактивності в плазмі досягався приблизно через 8 год; концентрація незміненого орлістату була близька до межі визначення (менше 5нг/мл). У терапевтичних дослідженнях, що включали моніторинг зразків плазми пацієнтів, незмінений орлістат визначався у плазмі спорадично, а його концентрації були низькими (менше 10 нг/мл), без ознак накопичення, що узгоджується з мінімальним всмоктуванням препарату. In vitro орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми, переважно з ліпопротеїнами та альбуміном. Орлістат мінімально проникає у еритроцити. Метаболізується головним чином у стінці шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів Ml (гідролізоване чотиричленне лактонове кільце) і МОЗ (Ml з відщепленим N-форміллейциновим залишком). У дослідженні у пацієнтів з ожирінням, які приймали внутрішньо 14С-орлістат, на два метаболіти – Ml та МОЗ припадало близько 42% загальної радіоактивності плазми. Ml та МОЗ мають відкрите бета-лактонове кільце і виявляють вкрай слабку інгібуючу активність щодо ліпаз (порівняно з орлістатом слабше у 1000 та 2500 разів відповідно).Враховуючи низьку активність та низьку концентрацію метаболітів у плазмі (близько 26 нг/мл та 108 нг/мл для Ml та МОЗ відповідно через 2-4 години після прийому орлістату в терапевтичних дозах), ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт Ml має короткий період напіввиведення (T1/2) (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13.5 год). У пацієнтів з ожирінням рівноважна концентрація (Css) метаболіту Ml (але не МОЗ) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14С-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла і страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти Ml та МОЗ також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема.83% - у незміненому вигляді. Сукупна ниркова екскреція загальної радіоактивності прийому 360 мг 14С-орлистата становила менше 2%. Час повної елімінації з фекаліями та сечею - 3-5 днів. Виведення орлістату виявилося подібним у пацієнтів із нормальною масою тіла та з ожирінням. З обмежених даних T1/2абсорбированного орлистата коливається не більше 1-2 год.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування ожиріння – інгібітор шлунково-кишкових ліпаз.Показання до застосуванняЛікування ожиріння, зокрема. зменшення та підтримання маси тіла, у поєднанні з гіпокалорійною дієтою. Орлістат також показаний для зменшення ризику повторного збільшення маси тіла після її початкового зниження. Орлістат показаний пацієнтам з ожирінням при індексі маси тіла (ІМТ) >30 кг/м2 або >28 кг/м2 за наявності інших факторів ризику (цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, дисліпідемія). (Розрахунок ІМТ: ІМТ = М/Р2, де М - маса тіла, кг; Р - ріст, м.).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до орлістату або до інших компонентів препарату; синдром мальабсорбції; холестаз; одночасний прийом із циклоспорином; вагітність; годування грудьми; вік до 18 років. З обережністю при наявності гіпероксалурії в анамнезі, нефролітіаза (кальцієві оксалатні камені).Вагітність та лактаціяОрлістат протипоказано застосовувати у період вагітності через відсутність достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування. Не встановлено, чи орлістат проникає в грудне молоко, у зв'язку з чим застосування препарату Ксеналтен у період грудного вигодовування не рекомендується. Застосування у дітей Ксеналтен не призначений для застосування у дитячій практиці.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто >1/10; часто > 1/100, < 1/10; іноді > 1/1000, <1/100; рідко >1/10000, <1/1000; дуже рідко < 1/10000, включаючи окремі повідомлення. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, почастішання дефекації, рідке випорожнення, метеоризм, біль або дискомфорт у животі. Як правило, зазначені побічні реакції є слабовираженими та транзиторними, виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці). Частота цих небажаних реакцій збільшується у разі підвищення вмісту жиру в харчуванні. Хворих слід інформувати про можливість виникнення зазначених побічних реакцій і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Часто - м'який стілець, біль або дискомфорт у прямій кишці, нетримання калу, здуття живота, ураження зубів, ураження ясен. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів; часто – інфекції нижніх дихальних шляхів. З боку імунної системи: рідко – свербіж, кропив'янка, висипання, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія. З боку нервової системи: дуже часто – головний біль. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення активності трансаміназ та лужної фосфатази, гепатит. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів. Інші: дуже часто – грип; часто – дисменорея, тривога, слабкість. Якщо будь-які з побічних дій, що вказані в інструкції, посилюються, або ви помітили будь-які інші побічні дії, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОрлістат не впливає на фармакокінетику етанолу, дигоксину (призначеного в одноразовій дозі) та фенітоїну (призначеного в одноразовій дозі 300 мг), на біодоступність ніфедипіну (таблетки пролонгованого вивільнення). Етанол не впливає на фармакодинаміку (екскреція жирів з калом) та системну експозицію орлістату. При одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину рівень останнього в плазмі знижується (орлістат та циклоспорин не повинні прийматися одночасно; для зменшення ймовірності лікарської взаємодії циклоспорин слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату). При одночасному застосуванні варфарину або інших непрямих антикоагулянтів з орлістатом може знижуватися рівень протромбіну та змінюватись значення показника міжнародного нормалізованого відношення (MHO), тому необхідний контроль MHO. Орлістат зменшує всмоктування бетакаротену, що міститься в харчових добавках, на 30% та інгібує всмоктування вітаміну Е (у формі токоферолу ацетату) приблизно на 60%. Збільшує біодоступність та гіполіпідемічний ефект правастатину, підвищуючи його концентрацію у плазмі на 30%. При одночасному прийомі з орлістатом знижується всмоктування вітамінів A, D, Е та К. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Ксеналтен або перед сном. Зниження маси тіла може покращити обмін речовин у хворих на цукровий діабет, внаслідок чого необхідно зменшити дозу пероральних гіпоглікімічних лікарських засобів. Не рекомендується одночасне застосування з акарбозою через відсутність даних про фармакокінетичні взаємодії. При одночасному застосуванні з орлістатом відмічено зменшення рівня аміодарону у плазмі після одноразового прийому. Одночасне застосування орлістату та аміодарону можливе лише за рекомендацією лікаря. Орлістат може опосередковано знижувати біодоступність пероральних контрацептивів, що може призвести до розвитку небажаної вагітності. Рекомендується використовувати додаткові види контрацепції у разі розвитку гострої діареї. Клінічно значущі взаємодії з дигоксином, амітриптіліном, фенітоїном, флуоксетином, сибутраміном, аторвастатином, правастатином, ніфедипіном, лозартаном, глібенкламідом, фуросемідом, каптоприлом, атенололом, і етанолом не від.Спосіб застосування та дозиВсередину, 120 мг (1 капсула) 3 рази на добу під час кожного прийому їжі або не пізніше ніж через 1 годину після їди (якщо їжа не містить жиру, то прийом можна пропустити).ПередозуванняВипадки передозування не описані. Одноразовий прийом 800 мг орлістату або його багаторазовий прийом у дозі до 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів людьми з нормальною масою тіла та з ожирінням не супроводжувався значними побічними явищами. Якщо виявлено значне передозування орлістату, слід спостерігати за станом пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень на тваринах та людині, системні ефекти, пов'язані з ліпазингібуючими властивостями орлістату, повинні бути швидко оборотними.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно дотримуватися збалансованої, низькокалорійної дієти, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів та збагачену фруктами та овочами (можливе додаткове призначення полівітамінів для компенсації зменшення всмоктування жиророзчинних вітамінів). Перед призначенням орлістату слід виключити органічну причину ожиріння, наприклад, гіпотиреоз. Імовірність розвитку побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту збільшується при високому вмісті в їжі жирів (більше 30% добової калорійності). Добовий прийом жирів, вуглеводів та білків повинен бути розподілений між трьома основними прийомами їжі. Оскільки орлістат зменшує всмоктування деяких жиророзчинних вітамінів, для забезпечення адекватного надходження їх в організм пацієнти повинні приймати полівітамінні препарати, що містять жиророзчинні вітаміни. Крім того, вміст вітаміну D і бетакаротена у пацієнтів з ожирінням може бути нижчим, ніж у людей, які не страждають на ожиріння. Полівітаміни слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату, наприклад перед сном. Прийом орлістату в дозах, що перевищують 120 мг 3 рази на добу, не забезпечує додаткового ефекту. Якщо одночасного прийому орлістату з циклоспорином уникнути неможливо, необхідний постійний моніторинг вмісту циклоспорину в плазмі. У пацієнтів, які не отримували профілактично вітамінні добавки, при двох і більше послідовних візитах до лікаря протягом першого та другого років лікування орлістатом було зафіксовано зниження рівня вітамінів у плазмі. У деяких пацієнтів на тлі орлістату може збільшуватися вміст оксалатів у сечі. Як і для інших препаратів для зменшення маси тіла, деякі групи пацієнтів (наприклад, з нервовою анорексією або булімією) мають ймовірність зловживання орлістатом. Оскільки абсорбція вітаміну К при прийомі орлістату може зменшуватися, у пацієнтів, які отримують орлістат на фоні тривалого постійного прийому варфарину, слід контролювати параметри згортання крові. Індукція орлістатом втрати маси тіла може поєднуватися з покращенням метаболічного контролю цукрового діабету, що потребує зменшення доз пероральних гіпоглікемічних засобів (похідних сульфонілсечовини, метформіну та ін.) або інсуліну. Якщо після 12 тижнів терапії препаратом Ксеналтен зниження маси тіла склало менше 5% від початкової, необхідна консультація лікаря для вирішення питання необхідності продовження лікування орлістатом. Лікування не повинно тривати більше 2 років. Ксеналтен не призначений для застосування у дитячій практиці. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Діюча речовина: лерканідипіну гідрохлорид 10 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 39 мг, лактози моногідрат 30 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмалю гліколят) 15,5 мг, повідон К30 4,5 мг, стеарат магнію 1 мг. 28 шт. в упаковці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​світло-жовтого кольору.ФармакокінетикаЛерканідипін повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) досягається через 1,5-3 години і становить 3,3±2,09 нг/мл та 7,66±5,90 нг/мл після прийому 10 та 20 мг лерканідипіну, відповідно. (+)-R- та (-)S-енантіомери лерканідипіну демонструють подібний фармакокінетичний профіль: мають однаковий час досягнення максимальної концентрації (ТСmах), однаковий період напіввиведення (Т1/2); значення Смах і площі під кривою "концентрація-час" (AUC) в 1,2 рази вище для (-)S-енантіомеру. Взаємоперетворення енантіомерів у дослідах in vivo не спостерігали. При "первинному проходженні" через печінку абсолютна біодоступність лерканідипіну при прийомі внутрішньо після їди становить приблизно 10%, при прийомі натще значення біодоступності зменшується на 1/3. При прийомі лерканідипіну не пізніше 2 годин після прийому жирної їжі його біодоступність збільшується в 4 рази, тому лерканідипін не слід приймати після їди. При пероральному застосуванні лерканідипіну його концентрація в плазмі не є прямо пропорційною до прийнятої дози (нелінійна кінетика). Насичення пресистемного метаболізму відбувається поступово. Таким чином, біодоступність збільшується із підвищенням дози. Розподіл із плазми крові в тканини та органи відбувається швидко та широко. Зв'язок із білками плазми крові перевищує 98%. Лерканідипін метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням неактивних метаболітів. Близько 50% прийнятої дози виводиться нирками (близько 50% виводиться кишківником). Елімінація відбувається переважно шляхом біотрансформації. Середнє значення Т1/2 становить 8-10 год. Тривалість терапевтичної дії – 24 години. Кумуляції лерканідипіну при повторному вживання не спостерігається.ФармакодинамікаЛерканідипін є селективним блокатором "повільних" кальцієвих каналів, похідне 1,4-дигідропіридину, інгібує трансмембранний струм іонів кальцію в клітини гладкої мускулатури судин. Лерканідипін являє собою рацемічну суміш (+)-R- та (-)S-енантіомерів. Антигіпертензивний ефект лерканідипіну насамперед обумовлений S-енантіомером. Механізм антигіпертензивної дії лерканідипіну обумовлений прямою релаксуючою дією на гладко-м'язові клітини судин, внаслідок чого знижується загальний периферичний опір. Незважаючи на відносно короткий період напіввиведення з плазми крові, лерканідипін має пролонговану антигіпертензивну дію внаслідок високого коефіцієнта мембранного розподілу. Завдяки високій судинній селективності не чинить негативної інотропної дії. Гостра артеріальна гіпотензія з рефлекторною тахікардією виникає рідко завдяки поступовому розвитку вазодилатації при прийомі лерканідипіну. Лерканідипін є метаболічно нейтральним і не має суттєвого впливу на вміст ліпопротеїнів та аполіпопротеїнів у сироватці крові, а також не змінює ліпідний профіль у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.ІнструкціяВсередину, не менше ніж за 15 хвилин до їди, переважно вранці, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія 1-2 ступені.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лерканідипіну, інших похідних дигідропіридинового ряду або до будь-якого компонента препарату. Нелікована хронічна серцева недостатність. Нестабільна стенокардія. Обструкція тракту, що виносить лівого шлуночка. Період упродовж 1 місяця після перенесеного інфаркту міокарда. Тяжка печінкова недостатність. Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв). Одночасне застосування з потужними інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавір, тролеандоміцин). Одночасне застосування із циклоспорином. Одночасний прийом із соком грейпфрута. Непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. Вагітність та період грудного вигодовування. Застосування у жінок дітородного віку, які не користуються надійними методами контрацепції. Вік до 18 років (ефективність та безпека не вивчені).Вагітність та лактаціяЗастосування лерканідипіну при вагітності та у період грудного вигодовування, а також у жінок дітородного віку за відсутності надійної контрацепції протипоказане. У ході доклінічних досліджень не виявлено тератогенного ефекту лерканідипіну у щурів та кролів, репродуктивна функція щурів була без змін. З огляду на відсутність клінічного досвіду застосування лерканідипіну при вагітності та в період грудного вигодовування та оскільки відомо, що інші похідні дигідропіридину мали тератогенну дію у тварин, лерканідипін не рекомендується застосовувати при вагітності та у жінок дітородного віку, які не користуються надійними методами контрацепції. Внаслідок високої ліпофільності лерканідипіну можна припускати його проникнення в грудне молоко, тому лерканідипін не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування.Побічна діяМожливі небажані реакції наведені нижче за низхідною частотою виникнення: часто <1/10, &le1/100), нечасто <1/100, &le1/1000), рідко <1/1000, &le1/10000), дуже рідко (<1/10 повідомлення. З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія, “припливи” крові до шкіри обличчя; рідко – стенокардія, біль за грудиною; дуже рідко - непритомність, інфаркт міокарда, виражене зниження артеріального тиску (АТ), у пацієнтів зі стенокардією можливе збільшення частоти, тривалості та тяжкості нападів. З боку шлунково-кишкового тракту: рідко – нудота, диспепсія, діарея, епігастральний біль, блювання; дуже рідко – оборотне підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіперплазія ясен. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – біль у грудній клітці. З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – шкірний висип. З боку опорно-рухового апарату: рідко – міалгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – поліурія; дуже рідко – поллакіурія (збільшення частоти сечовипускання). З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – периферичні набряки; рідко – астенія, підвищена стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиЛерканідипін можна одночасно застосовувати з бета-адреноблокаторами, діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (ІАПФ). При одночасному застосуванні з метопрололом біодоступність лерканідипіну зменшується на 50%. Цей ефект може зустрічатися і при одночасному застосуванні з іншими бета-адреноблокаторами, тому може бути потрібна корекція дози лерканідипіну для досягнення терапевтичного ефекту при даній комбінації. Лерканідипін метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4, тому інгібітори та індуктори цього ізоферменту, при одночасному застосуванні, можуть впливати на метаболізм та виведення лерканідипіну. Не рекомендується одночасне застосування лерканідипіну з потужними інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, еритроміцин, тролеандоміцин). Не рекомендується одночасне застосування циклоспорину та лерканідипіну, оскільки спостерігається збільшення концентрації обох речовин у плазмі крові. Слід виявляти обережність при одночасному застосуванні лерканідипіну з іншими субстратами CYP3A4 (терфенадин. астемізол, антиаритмічні препарати ІІІ класу, наприклад, аміодарон, квінідин). При одночасному застосуванні лерканідипіну в дозі 20 мг з мідазоламом біодоступність лерканідипіну у пацієнтів похилого віку може збільшуватися приблизно на 40%. Лерканідипін слід призначати з обережністю одночасно з індукторами CYP3A4, наприклад, протисудомні засоби (фенітоїн, карбамазепін) та рифампіцин, оскільки можливе зниження антигіпертензивної дії. Необхідний регулярний контроль артеріального тиску. При одночасному застосуванні лерканідипіну в дозі 20 мг у пацієнтів, які постійно приймають бета-метилдигоксин, не було відзначено фармакокінетичної взаємодії, тоді як у здорових добровольців, яких лікували дигоксином. відзначалося збільшення значення Сmах для дигоксину в середньому на 33% після прийому 20 мг лерканідипіну натще, при цьому AUC (площа під кривою - "концентрація-час") та нирковий кліренс змінювалися незначно. Необхідно контролювати наявність ознак інтоксикації дигоксином у пацієнтів, які приймають одночасно дигоксин та лерканідипін. Одночасне застосування лерканідипіну з циметидином (до 800 мг) не спричиняє значних змін концентрації лерканідипіну у плазмі крові. При високих дозах циметидину можуть збільшуватися біодоступність та антигіпертензивна дія лерканідипіну. При одночасному застосуванні лерканідипіну (20 мг) і симвастатину (40 мг), значення AUC для симвастатину збільшувалося на 56%, а це значення для його активного метаболіту - бета-гідроксикислоти - на 28%. При прийомі препаратів у різний час доби (лерканідипін – вранці, симвастатин – увечері) можна уникнути небажаної взаємодії. При одночасному застосуванні 20 мг лерканідипіну та варфарину у здорових добровольців змін фармакокінетики варфарину не спостерігалося. Одночасне застосування з флуоксетином (інгібітором CYP2D6 та CYP3A4) у пацієнтів похилого віку не вплинуло на клінічно значущі зміни фармакокінетики лерканідипіну. Можливе посилення антигіпертензивної дії при одночасному прийомі соку грейпфруту та лерканідипіну. Етанол може потенціювати антигіпертензивну дію лерканідипіну.Спосіб застосування та дозиРекомендована доза препарату – по 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної переносимості препарату пацієнтом доза може бути збільшена до 20 мг. При необхідності збільшення добової дози до 20 мг здійснюється через 2 тижні після початку прийому препарату. Терапевтична доза підбирається поступово, оскільки максимальна антигіпертензивна дія розвивається приблизно через 2 тижні від початку прийому препарату. Малоймовірно, що ефективність препарату зростатиме з підвищенням дози більше 20 мг на добу, також підвищується ризик виникнення побічних ефектів. Застосування у пацієнтів похилого віку. Фармакокінетичний профіль та дані клінічних досліджень показують, що у літніх пацієнтів корекція дози лерканідипіну не потрібна. Однак слід дотримуватися обережності на початковому етапі лікування цієї групи пацієнтів. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції нирок або печінки. За наявності ниркової недостатності (КК понад 30 мл/хв) або печінкової недостатності легкого або середнього ступеня тяжкості початкова доза становить 10 мг, потім з обережністю збільшують дозу до 20 мг на добу. Антигіпертензивний ефект може посилюватися у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості та може знадобитися корекція (зниження) дози.ПередозуванняСимптоми: Імовірно, у разі передозування лерканідипіну будуть спостерігатися симптоми, подібні до таких при передозуванні інших похідних дигідропіридину: периферична вазодилатація з вираженим зниженням АТ та рефлекторною тахікардією. Лікування симптоматичне. У разі вираженого зниження АТ, втрати свідомості показано серцево-судинну терапію, при брадикардії – внутрішньовенне введення атропіну. Є дані про 3 випадки передозування при прийомі лерканідипіну в дозах 150 мг, 280 мг і 800 мг з метою суїциду. У разі прийому 150 мг лерканідипіну + алкоголь (невстановлена ​​кількість) спостерігалася сонливість. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. У разі прийому 280 мг лерканідипіну + 5,6 мг моксонідину спостерігалися такі симптоми: кардіогенний шок. виражена ішемія міокарда, ниркова недостатність легкого ступеня. Лікування: серцеві глікозиди, діуретики (фуросемід), високі дози катехоламінів, плазмозамінники. У разі прийому 800 мг лерканідипіну спостерігалися нудота та виражене зниження артеріального тиску. Лікування: прийом активованого вугілля та проносного засобу, внутрішньовенно – допамін. У всіх випадках передозування усі пацієнти залишилися живими. Інформація щодо ефективності діалізу для лерканідипіну відсутня. Найбільш ймовірно, що через високий зв'язок лерканідипіну з білками плазми, діаліз може бути неефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОсобливої ​​обережності слід дотримуватись при призначенні лерканідипіну пацієнтам із синдромом слабкості синусового вузла (без кардіостимулятора). Незважаючи на те, що дослідження з гемодинамічним контролем не виявили погіршення шлуночкової функції при прийомі лерканідипіну, слід бути обережним при призначенні лерканідипіну пацієнтам з дисфункцією лівого шлуночка. Було припущено, що прийом деяких дигідропіридинів може бути пов'язаний з ризиком прискорення нападів стенокардії у пацієнтів з ішемічною хворобою серця. Тому у таких пацієнтів терапію лерканідипіном необхідно проводити з особливою обережністю. Оскільки на тлі терапії препаратом можлива поява запаморочення, астенії, підвищеної стомлюваності та, в окремих випадках сонливості, в період застосування препарату пацієнтам слід з особливою обережністю керувати автотранспортом та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують високої швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Діюча речовина: лерканідипіну гідрохлорид 20 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 78 мг, лактози моногідрат 60 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмалю гліколят) 31 мг, повідон К30 9 мг, магнію стеарат 2 мг. 28 шт. в упаковці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​світло-жовтого кольору.ФармакокінетикаЛерканідипін повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) досягається через 1,5-3 години і становить 3,3±2,09 нг/мл та 7,66±5,90 нг/мл після прийому 10 та 20 мг лерканідипіну, відповідно. (+)-R- та (-)S-енантіомери лерканідипіну демонструють подібний фармакокінетичний профіль: мають однаковий час досягнення максимальної концентрації (ТСmах), однаковий період напіввиведення (Т1/2); значення Сmах та площі під кривою "концентрація-час" (AUC) в 1,2 рази вище для (-)S-енантіомера. Взаємоперетворення енантіомерів у дослідах in vivo не спостерігали. При "первинному проходженні" через печінку абсолютна біодоступність лерканідипіну при прийомі внутрішньо після їди становить приблизно 10%, при прийомі натще значення біодоступності зменшується на 1/3. При прийомі лерканідипіну не пізніше 2 годин після прийому жирної їжі його біодоступність збільшується в 4 рази, тому лерканідипін не слід приймати після їди. При пероральному застосуванні лерканідипіну його концентрація в плазмі не є прямо пропорційною до прийнятої дози (нелінійна кінетика). Насичення пресистемного метаболізму відбувається поступово. Таким чином, біодоступність збільшується із підвищенням дози. Розподіл із плазми крові в тканини та органи відбувається швидко та широко. Зв'язок із білками плазми крові перевищує 98%. Лерканідипін метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням неактивних метаболітів. Близько 50% прийнятої дози виводиться нирками (близько 50% виводиться кишківником). Елімінація відбувається переважно шляхом біотрансформації. Середнє значення Т1/2 становить 8-10 год. Тривалість терапевтичної дії – 24 години. Кумуляції лерканідипіну при повторному вживання не спостерігається.ФармакодинамікаЛерканідипін є селективним блокатором "повільних" кальцієвих каналів, похідне 1,4-дигідропіридину, інгібує трансмембранний струм іонів кальцію в клітини гладкої мускулатури судин. Лерканідипін являє собою рацемічну суміш (+)-R- та (-)S-енантіомерів. Антигіпертензивний ефект лерканідипіну насамперед обумовлений S-енантіомером. Механізм антигіпертензивної дії лерканідипіну обумовлений прямою релаксуючою дією на гладко-м'язові клітини судин, внаслідок чого знижується загальний периферичний опір. Незважаючи на відносно короткий період напіввиведення з плазми крові, лерканідипін має пролонговану антигіпертензивну дію внаслідок високого коефіцієнта мембранного розподілу. Завдяки високій судинній селективності не чинить негативної інотропної дії. Гостра артеріальна гіпотензія з рефлекторною тахікардією виникає рідко завдяки поступовому розвитку вазодилатації при прийомі лерканідипіну. Лерканідипін є метаболічно нейтральним і не має суттєвого впливу на вміст ліпопротеїнів та аполіпопротеїнів у сироватці крові, а також не змінює ліпідний профіль у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.ІнструкціяВсередину, не менше ніж за 15 хвилин до їди, переважно вранці, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія 1-2 ступені.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лерканідипіну, інших похідних дигідропіридинового ряду або до будь-якого компонента препарату. Нелікована хронічна серцева недостатність. Нестабільна стенокардія. Обструкція тракту, що виносить лівого шлуночка. Період упродовж 1 місяця після перенесеного інфаркту міокарда. Тяжка печінкова недостатність. Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв). Одночасне застосування з потужними інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавір, тролеандоміцин). Одночасне застосування із циклоспорином. Одночасний прийом із соком грейпфрута. Непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. Вагітність та період грудного вигодовування. Застосування у жінок дітородного віку, які не користуються надійними методами контрацепції. Вік до 18 років (ефективність та безпека не вивчені).Вагітність та лактаціяЗастосування лерканідипіну при вагітності та у період грудного вигодовування, а також у жінок дітородного віку за відсутності надійної контрацепції протипоказане. У ході доклінічних досліджень не виявлено тератогенного ефекту лерканідипіну у щурів та кролів, репродуктивна функція щурів була без змін. З огляду на відсутність клінічного досвіду застосування лерканідипіну при вагітності та в період грудного вигодовування та оскільки відомо, що інші похідні дигідропіридину мали тератогенну дію у тварин, лерканідипін не рекомендується застосовувати при вагітності та у жінок дітородного віку, які не користуються надійними методами контрацепції. Внаслідок високої ліпофільності лерканідипіну можна припускати його проникнення в грудне молоко, тому лерканідипін не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування.Побічна діяМожливі небажані реакції наведені нижче за низхідною частотою виникнення: часто <1/10, &le1/100), нечасто <1/100, &le1/1000), рідко <1/1000, &le1/10000), дуже рідко (<1/10 повідомлення. З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія, “припливи” крові до шкіри обличчя; рідко – стенокардія, біль за грудиною; дуже рідко - непритомність, інфаркт міокарда, виражене зниження артеріального тиску (АТ), у пацієнтів зі стенокардією можливе збільшення частоти, тривалості та тяжкості нападів. З боку шлунково-кишкового тракту: рідко – нудота, диспепсія, діарея, епігастральний біль, блювання; дуже рідко – оборотне підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіперплазія ясен. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – біль у грудній клітці. З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – шкірний висип. З боку опорно-рухового апарату: рідко – міалгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – поліурія; дуже рідко – поллакіурія (збільшення частоти сечовипускання). З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – периферичні набряки; рідко – астенія, підвищена стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиЛерканідипін можна одночасно застосовувати з бета-адреноблокаторами, діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (ІАПФ). При одночасному застосуванні з метопрололом біодоступність лерканідипіну зменшується на 50%. Цей ефект може зустрічатися і при одночасному застосуванні з іншими бета-адреноблокаторами, тому може бути потрібна корекція дози лерканідипіну для досягнення терапевтичного ефекту при даній комбінації. Лерканідипін метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4, тому інгібітори та індуктори цього ізоферменту, при одночасному застосуванні, можуть впливати на метаболізм та виведення лерканідипіну. Не рекомендується одночасне застосування лерканідипіну з потужними інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, еритроміцин, тролеандоміцин). Не рекомендується одночасне застосування циклоспорину та лерканідипіну, оскільки спостерігається збільшення концентрації обох речовин у плазмі крові. Слід виявляти обережність при одночасному застосуванні лерканідипіну з іншими субстратами CYP3A4 (терфенадин. астемізол, антиаритмічні препарати ІІІ класу, наприклад, аміодарон, квінідин). При одночасному застосуванні лерканідипіну в дозі 20 мг з мідазоламом біодоступність лерканідипіну у пацієнтів похилого віку може збільшуватися приблизно на 40%. Лерканідипін слід призначати з обережністю одночасно з індукторами CYP3A4, наприклад, протисудомні засоби (фенітоїн, карбамазепін) та рифампіцин, оскільки можливе зниження антигіпертензивної дії. Необхідний регулярний контроль артеріального тиску. При одночасному застосуванні лерканідипіну в дозі 20 мг у пацієнтів, які постійно приймають бета-метилдигоксин, не було відзначено фармакокінетичної взаємодії, тоді як у здорових добровольців, яких лікували дигоксином. відзначалося збільшення значення Сmах для дигоксину в середньому на 33% після прийому 20 мг лерканідипіну натще, при цьому AUC (площа під кривою - "концентрація-час") та нирковий кліренс змінювалися незначно. Необхідно контролювати наявність ознак інтоксикації дигоксином у пацієнтів, які приймають одночасно дигоксин та лерканідипін. Одночасне застосування лерканідипіну з циметидином (до 800 мг) не спричиняє значних змін концентрації лерканідипіну у плазмі крові. При високих дозах циметидину можуть збільшуватися біодоступність та антигіпертензивна дія лерканідипіну. При одночасному застосуванні лерканідипіну (20 мг) і симвастатину (40 мг), значення AUC для симвастатину збільшувалося на 56%, а це значення для його активного метаболіту - бета-гідроксикислоти - на 28%. При прийомі препаратів у різний час доби (лерканідипін – вранці, симвастатин – увечері) можна уникнути небажаної взаємодії. При одночасному застосуванні 20 мг лерканідипіну та варфарину у здорових добровольців змін фармакокінетики варфарину не спостерігалося. Одночасне застосування з флуоксетином (інгібітором CYP2D6 та CYP3A4) у пацієнтів похилого віку не вплинуло на клінічно значущі зміни фармакокінетики лерканідипіну. Можливе посилення антигіпертензивної дії при одночасному прийомі соку грейпфруту та лерканідипіну. Етанол може потенціювати антигіпертензивну дію лерканідипіну.Спосіб застосування та дозиРекомендована доза препарату – по 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної переносимості препарату пацієнтом доза може бути збільшена до 20 мг. При необхідності збільшення добової дози до 20 мг здійснюється через 2 тижні після початку прийому препарату. Терапевтична доза підбирається поступово, оскільки максимальна антигіпертензивна дія розвивається приблизно через 2 тижні від початку прийому препарату. Малоймовірно, що ефективність препарату зростатиме з підвищенням дози більше 20 мг на добу, також підвищується ризик виникнення побічних ефектів. Застосування у пацієнтів похилого віку. Фармакокінетичний профіль та дані клінічних досліджень показують, що у літніх пацієнтів корекція дози лерканідипіну не потрібна. Однак слід дотримуватися обережності на початковому етапі лікування цієї групи пацієнтів. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції нирок або печінки. За наявності ниркової недостатності (КК понад 30 мл/хв) або печінкової недостатності легкого або середнього ступеня тяжкості початкова доза становить 10 мг, потім з обережністю збільшують дозу до 20 мг на добу. Антигіпертензивний ефект може посилюватися у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості та може знадобитися корекція (зниження) дози.ПередозуванняСимптоми: Імовірно, у разі передозування лерканідипіну будуть спостерігатися симптоми, подібні до таких при передозуванні інших похідних дигідропіридину: периферична вазодилатація з вираженим зниженням АТ та рефлекторною тахікардією. Лікування симптоматичне. У разі вираженого зниження АТ, втрати свідомості показано серцево-судинну терапію, при брадикардії – внутрішньовенне введення атропіну. Є дані про 3 випадки передозування при прийомі лерканідипіну в дозах 150 мг, 280 мг і 800 мг з метою суїциду. У разі прийому 150 мг лерканідипіну + алкоголь (невстановлена ​​кількість) спостерігалася сонливість. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. У разі прийому 280 мг лерканідипіну + 5,6 мг моксонідину спостерігалися такі симптоми: кардіогенний шок. виражена ішемія міокарда, ниркова недостатність легкого ступеня. Лікування: серцеві глікозиди, діуретики (фуросемід), високі дози катехоламінів, плазмозамінники. У разі прийому 800 мг лерканідипіну спостерігалися нудота та виражене зниження артеріального тиску. Лікування: прийом активованого вугілля та проносного засобу, внутрішньовенно – допамін. У всіх випадках передозування усі пацієнти залишилися живими. Інформація щодо ефективності діалізу для лерканідипіну відсутня. Найбільш ймовірно, що через високий зв'язок лерканідипіну з білками плазми, діаліз може бути неефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОсобливої ​​обережності слід дотримуватись при призначенні лерканідипіну пацієнтам із синдромом слабкості синусового вузла (без кардіостимулятора). Незважаючи на те, що дослідження з гемодинамічним контролем не виявили погіршення шлуночкової функції при прийомі лерканідипіну, слід бути обережним при призначенні лерканідипіну пацієнтам з дисфункцією лівого шлуночка. Було припущено, що прийом деяких дигідропіридинів може бути пов'язаний з ризиком прискорення нападів стенокардії у пацієнтів з ішемічною хворобою серця. Тому у таких пацієнтів терапію лерканідипіном необхідно проводити з особливою обережністю. Оскільки на тлі терапії препаратом можлива поява запаморочення, астенії, підвищеної стомлюваності та, в окремих випадках сонливості, в період застосування препарату пацієнтам слід з особливою обережністю керувати автотранспортом та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують високої швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: хлорамфенікол 250 мг/500 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, коповідон (колідон VA-64), кремнію діоксид колоїдний (аеросил), повідон, кросповідон, кальцію стеарат; допоміжні речовини для оболонки: Опадрай II 85F30695 блакитний [спирт полівініловий, макрогол, тальк, діоксид титану, алюмінієвий лак на основі барвника індигокарміну, барвник заліза оксид жовтий]. По 10, 12 або 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1,2, 3, 4, 5, 6 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою світло-блакитного кольору, двоопуклі, довгастої форми із округленими кінцями, з ризиком. На поперечному розрізі ядро ​​білого чи білого із жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик.ФармакокінетикаПісля прийому зв'язок із білками плазми становить – 50-60%. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) після прийому 1-3 год. Об'єм розподілу - 0,6-1,0 л/кг. Терапевтична концентрація у крові зберігається протягом 4-5 годин після прийому. Добре проникає в рідини та тканини організму. Найбільші його концентрації створюються у печінці та нирках. У жовчі виявляється до 30% введеної дози. Максимальна концентрація (Сmах) у спиномозковій рідині визначається через 4-5 год після одноразового прийому і може досягати за відсутності запалення мозкових оболонок 21-50% від Сmах у плазмі та 45-89% - за наявності запалення мозкових оболонок. Проходить через плацентарний бар'єр, концентрації у сироватці крові плода можуть становити 30-80% від такої у крові матері. Проникає у грудне молоко. Основна кількість (90%) метаболізується у печінці.У кишках під впливом кишкових бактерій гідролізується з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться протягом 24 год нирками – 90% (шляхом клубочкової фільтрації – 5-10% у незміненому вигляді, шляхом канальцевої секреції у вигляді неактивних метаболітів – 80%), через кишечник – 1-3%. Період напіввиведення (Т1/2) у дорослих – 1,5-3,5 год, при порушенні функції нирок – 3-11 год. Т1/2 у дітей – 3,0 – 6,5 год. Слабо виводиться під час гемодіалізу.ФармакодинамікаБактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії, що порушує процес синтезу білка в мікробній клітині на стадії перенесення амінокислот т-РНК на рибосоми. Ефективний щодо штамів бактерій, стійких до пеніциліну, тетрациклінів, сульфаніламідів. Активний щодо таких мікроорганізмів: Escherichia соli, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряду штамів Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp. Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Не діє на кислотостійкі бактерії (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаероби, стійкі до метициліну штами стафілококів, Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, і ідолпозитивні штами Proteus smon. Стійкість мікроорганізмів розвивається повільно.Показання до застосуванняІнфекції сечовивідних та жовчовивідних шляхів, спричинені чутливими мікроорганізмами.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, пригнічення кістковомозкового кровотворення, гостра інтермітуюча порфірія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, печінкова та/або ниркова недостатність, захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові ураження), вагітність, період лактації; маса тіла менше ніж 20 кг. З обережністю: пацієнтам, які отримували раніше лікування цитостатичними препаратами або променеву терапію.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період грудного вигодовування застосування лікарського препарату протипоказано.Побічна діяЗ боку травної системи: диспепсія, нудота, блювання (ймовірність розвитку знижується при прийомі через 1 годину після їжі), діарея, подразнення слизової оболонки порожнини рота та зіва, дерматит, дисбактеріоз (придушення нормальної мікрофлори). З боку органів кровотворення: ретикулоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еритроцитопенія; рідко – апластична анемія, агранулоцитоз. З боку нервової системи: психомоторні розлади, депресія, сплутаність свідомості, периферичний неврит, неврит зорового нерва, зорові та слухові галюцинації, зниження гостроти зору та слуху, головний біль. Алергічні реакції: висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк. Інші: вторинна грибкова інфекція.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібує мікросомальні ферменти печінки, тому при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, фенітоїном, непрямими антикоагуляігами відзначається ослаблення метаболізму цих лікарських засобів, уповільнення виведення та підвищення їх концентрації у плазмі. Знижує антибактеріальний ефект пеніцилінів та цефалоспоринів. При одночасному застосуванні з еритроміцином, кліндаміцином, лінкоміцином відзначається взаємне ослаблення дії за рахунок того, що хлорамфенікол може витісняти ці лікарські засоби із зв'язаного стану або перешкоджати їх зв'язуванню із субодиницею 50S бактеріальних рибосом. Одночасне призначення з лікарськими засобами, що пригнічують кровотворення (сульфаніламіди, цитостатики), що впливають на обмін речовин у печінці, з променевою терапією збільшує ризик розвитку побічної дії. При призначенні з пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами відзначається посилення їхньої дії (за рахунок придушення метаболізму в печінці та підвищення їх концентрації у плазмі). Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВсередину (за 30 хв до їди, а при розвитку нудоти та блювання – через 1 год після їди), 3-4 рази на добу. Разова доза для дорослих – 0,25-0,5 г, добова – 2 г. При тяжких формах інфекцій (в умовах стаціонару) можливе підвищення дози до 3-4 г/добу (під контролем стану крові, функції нирок та печінки). Дітям старше 3-х років та/або масою тіла більше 20 кг призначають по 12,5 мг/кг кожні 6 год або по 25 мг кожні 12 год, при тяжкому перебігу інфекцій – до 75-100 мг/кг/сут (під контролем концентрації препарату у сироватці крові). Середня тривалість лікування – 8-10 днів.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія, гемосорбція.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТяжкі ускладнення з боку кровотворної системи, як правило, пов'язані із застосуванням високих доз тривалий час. При одночасному прийомі етанолу можливий розвиток дисульфірамоподібної реакції (гіперемія обличчя, спазм у животі та в ділянці шлунка, нудота, блювання, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом при керуванні транспортними засобами, механізмами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, необхідно бути обережними.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: хлорамфенікол 500 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонніФармакотерапевтична групаБактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії, що порушує процес синтезу білка в мікробній клітині на стадії перенесення амінокислот т-РНК на рибосоми. Ефективний щодо штамів бактерій, стійких до пеніциліну, тетрациклінів, сульфаніламідів. Активний щодо таких мікроорганізмів: Escherichia coli, Shigella dysenteriae, Shigellaf Iexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Salmonella spp (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряди штамів Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Не діє на кислотостійкі бактерії (вт.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаероби, стійкі до метициліну штами стафілококів, Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, індолпозитивні штами Proteus spp. Стійкість мікроорганізмів розвивається повільно.ФармакокінетикаПісля прийому зв'язок із білками плазми становить 50-60%. Тmах після прийому - 1-3 год. Vd-0,6-1,0 л/кг. Терапевтична концентрація у крові зберігається протягом 4-5 годин після прийому. Добре проникає в рідини та тканини організму. Найбільші його концентрації створюються у печінці та нирках. У жовчі виявляється до 30% введеної дози. Стах у спиномозковій рідині визначається через 4-5 год після одноразового прийому і може досягати за відсутності запалення мозкових оболонок 21-50% від Смахв плазмі і 45-89% - за наявності запалення мозкових оболонок. Проходить через плацентарний бар'єр, концентрації у сироватці крові плода можуть становити 30-80% від такої у крові матері. Проникає у грудне молоко. Основна кількість (90%) метаболізується у печінці. У кишках під впливом кишкових бактерій гідролізується з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться протягом 24 годин нирками – 90% (шляхом клубочкової фільтрації –5-10% у незміненому вигляді, шляхом канальцевої секреції у вигляді неактивних метаболітів – 80%), через кишечник – 1-3%. Т1/2 у дорослих – 1,5-3,5 год, при порушенні функції нирок – 3-11 год. Т1/2 у дітей – 3,0-6,5 год. Слабо виводиться під час гемодіалізу.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи хлорамфеніколу.Показання до застосуванняІнфекції сечовивідних та жовчовивідних шляхів, спричинені чутливими мікроорганізмами.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; пригнічення кістковомозкового кровотворення; гостра інтермітує порфірія; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; печінкова та/або ниркова недостатність; захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові ураження); вагітність; період лактації; дитячий вік до 3-х років та/або маса тіла менше 20 кг. З обережністю застосовувати пацієнтам, які отримували раніше лікування цитостатичними препаратами або променеву терапію.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 3 років, а також дітям з масою тіла менше 20 кг.Побічна діяЗ боку травної системи: диспепсія, нудота, блювання (ймовірність розвитку знижується при прийомі через 1 годину після їжі), діарея, подразнення слизової оболонки порожнини рота та зіва, дерматит, дисбактеріоз (придушення нормальної мікрофлори). З боку органів кровотворення: ретикулоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еритроцитопенія; рідко – апластична анемія, агранулоцитоз. З боку нервової системи: психомоторні розлади, депресія, сплутаність свідомості, периферичний неврит, неврит зорового нерва, зорові та слухові галюцинації, зниження гостроти зору та слуху, головний біль. Алергічні реакції: висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк. Інші: вторинна грибкова інфекція.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібує мікросомальні ферменти печінки, тому при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, фенітоїном, непрямими антикоагулянтами відзначається ослаблення метаболізму цих лікарських засобів, уповільнення виведення та підвищення їх концентрації у плазмі. Знижує антибактеріальний ефект пеніцилінів та цефалоспоринів. При одночасному застосуванні з еритроміцином, кліндамнцином, лінкоміцином відзначається взаємне ослаблення дії за рахунок того, що хлорамфенікол може витісняти ці лікарські засоби зі зв'язаного стану або перешкоджати їх зв'язуванню із субодиницею 50S бактеріальних рибосом. Одночасне призначення з лікарськими засобами, що пригнічують кровотворення (сульфаніламіди, цитостатики), що впливають на обмін речовин у печінці, з променевою терапією збільшує ризик розвитку побічної дії. При призначенні з пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами відзначається посилення їхньої дії (за рахунок придушення метаболізму в печінці та підвищення їх концентрації у плазмі). Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВсередину (за 30 хв до їди, а при розвитку нудоти та блювання – через 1 год після їди), 3-4 рази на добу. Разова доза для дорослих - 0,25-0,5 г, добова - 2 г. При тяжких формах інфекцій (в умовах стаціонару) можливе підвищення дози до 3-4 г на добу (під контролем стану крові, функції нирок та печінки). Дітям старше 3-х років та/або масою тіла більше 20 кг призначають по 12,5 мг/кг кожні 6 годин або по 25 мг кожні 12 год, при тяжкому перебігу інфекцій – до 75-100 мг/кг/добу (під контролем концентрації препарату у сироватці крові). Середня тривалість лікування – 8-10 днів.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія, гемосорбція.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТяжкі ускладнення з боку кровотворної системи, як правило, пов'язані із застосуванням високих доз тривалий час. При одночасному прийомі етанолу можливий розвиток дисульфірамоподібної реакції (гіперемія обличчя, спазм у животі та в ділянці шлунка, нудота, блювання, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: лізиноприл (у формі дигідрату) 10 мг. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо лізиноприл всмоктується із шлунково-кишкового тракту в середньому на 25%, але абсорбція може варіювати від 6 до 60%. Біодоступність становить 29%. Стах у плазмі крові досягається через 7 год. Прийом їжі не впливає на абсорбцію лізиноприлу. Розподіл. Лізиноприл небагато зв'язується з білками плазми. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Метаболізм. Лізіноприл не біотрансформується в організмі. Виведення. Виводиться нирками у незміненому вигляді. Т1/2 становить 12,6 год. Кліренс лізиноприлу становить 50 мл/хв. Зниження сироваткової концентрації лізиноприлу відбувається у дві фази. Основна частина лізиноприлу виводиться під час початкової альфа-фази (ефективний Т1/2 - 12 год), за якою слідує термінальна віддалена бета-фаза (близько 30 год). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів: У пацієнтів з ХСН абсорбція та кліренс лізиноприлу знижені, біодоступність становить 16%; У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв) концентрація лізиноприлу в кілька разів перевищує концентрації у плазмі крові у здорових добровольців, причому відзначається збільшення часу досягнення Сmах у плазмі крові та збільшення Т1/2; У пацієнтів похилого віку концентрація препарату в плазмі крові та площа під кривою "концентрація-час" у 2 рази більша, ніж у пацієнтів молодого віку. У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність лізиноприлу знижена на 30%, а кліренс – на 50% порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки; У пацієнтів похилого віку концентрація лізиноприлу в крові підвищена, в середньому, на 60%;ФармакодинамікаІнгібітор АПФ, що зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простагландинів. Знижує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), АТ, переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові та підвищення толерантності міокарда до навантаження у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС). При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН), уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Початок дії препарату - через 1 годину, максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 6-7 годин і зберігається протягом 24 годин. Тривалість ефекту залежить також від величини прийнятої дози. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. терапії. При різкій відміні лізиноприлу не спостерігалося вираженого підвищення артеріального тиску. Лізиноприл зменшує альбумінурію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у пацієнтів на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.ІнструкціяВсередину, незалежно від часу їди, переважно в один і той же час доби.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; Хронічна серцева недостатність; Діабетична нефропатія у разі інсулінозалежного та цукрового діабету II типу; Гострий інфаркт міокарда без гіпотензії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лізиноприлу, інших компонентів препарату або інших інгібіторів АПФ; стеноз ниркової артерії, двосторонній чи односторонній при єдиній нирці; схильність до набряку особи (спадковий/ідіопатичний ангіоневротичний набряк та ангіоневротичний набряк внаслідок лікування інгібіторами АПФ в анамнезі; стан після трансплантації нирки; тяжкі порушення функції нирок (тяжка ниркова недостатність: Cl креатиніну менше 30 мл/хв); гемоді або інше порушення відтоку крові з лівого відділу серця, у тому числі гіпертрофічна кардіоміопатія, із суттєвими порушеннями кровообігу, нестабільні серцево-судинні показники (гемодинамічно нестабільний стан) після гострого інфаркту міокарда, сАД 100 мм рт.ст. лізиноприлом;кардіогенний шок; період грудного вигодовування; вагітність; одночасне використання полі (акрилонітрил, натрій-2-метилаліл-сульфонат) високопроточних мембран (наприклад AN 69) при екстреному діалізі, зважаючи на ризик небезпечної для життя реакції підвищеної чутливості (анафілактичної реакції) аж до шоку.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяСерцево-судинна система: іноді, особливо на початку терапії або при збільшенні дози лізиноприлу та/або діуретиків, можливе надмірне зниження артеріального тиску. Це найбільш ймовірно у пацієнтів з дефіцитом солі або рідини після лікування діуретиками, у хворих із серцевою недостатністю та тяжкою чи реноваскулярною гіпертензією. Симптоми включають запаморочення, загальну слабкість, порушення зору та (іноді) втрату свідомості (непритомність). Є окремі повідомлення про наступні побічні ефекти інгібіторів АПФ, пов'язані з сильним падінням АТ: тахікардія, серцебиття, аритмія, біль у грудях, стенокардія, інфаркт міокарда, минуще зниження мозкового кровообігу, інсульт. При призначенні лізиноприлу пацієнтам з гострим інфарктом міокарда, особливо в перші 24 години, може розвинутись AV блокада 2 або 3 ступеня та/або тяжка артеріальна гіпотензія та/або ниркова недостатність, у поодиноких випадках – і кардіогенний шок. При терапії інгібіторами АПФ відзначено поодинокі випадки посилення спазмів судин при синдромі Рейно. Нирки: розвиток або посилення симптомів ниркової недостатності, в окремих випадках – аж до гострої ниркової недостатності. Відмічені рідкісні випадки протеїнурії, іноді у поєднанні з погіршенням функції нирок. Дихальна система: сухий кашель, біль у горлі, хрипоту та бронхіт; рідко відзначаються утруднення дихання, синусит, риніт, бронхоспазм/астма, легеневий інфільтрат, стоматит, глосит та сухість у роті. Кашель зазвичай персистуючий, без відділення слизу, проходить після припинення прийому препарату. У поодиноких випадках - ангіоневротичний набряк гортані, горла та/або язика приводив до звуження дихальних шляхів із летальним кінцем. Є окремі повідомлення про випадки альвеоліту (хронічної еозинофільної пневмонії). ШКТ/печінка: нудота, біль у шлунку, рідко – блювання, діарея, запор, втрата апетиту. При терапії інгібіторами АПФ зрідка спостерігався синдром, що починається з холестатичної жовтяниці, яка переходить у некроз печінки, при якому можливий летальний кінець. Механізм цього синдрому невідомий. При виникненні жовтяниці на фоні терапії інгібіторами АПФ необхідна відміна препарату та лікарський контроль за станом пацієнта. При терапії інгібіторами АПФ відмічені окремі випадки порушення функції печінки, гепатиту, печінкової недостатності, панкреатиту та непрохідності кишечника. Шкіра, кровоносні судини: алергічні шкірні реакції (висип, рідко - кропив'янка, свербіж, а також ангіоневротичний набряк обличчя, губ та/або кінцівок). Є поодинокі повідомлення про важкі шкірні реакції, включаючи пухирчатку, поліморфну ​​еритему, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Шкірні реакції можуть супроводжуватися лихоманкою, міалгією, артралгією, васкулітом та зміною низки лабораторних показників (еозинофілія, лейкоцитоз та/або позитивний аналіз на антинуклеарні антитіла). При підозрі на важку шкірну реакцію необхідна невідкладна консультація спеціаліста та скасування лізиноприлу. При терапії інгібіторами АПФ відзначені поодинокі випадки псоріазоподібних шкірних реакцій, реакцій світлочутливості, припливів крові до обличчя, підвищеної пітливості, випадання волосся, відшарування нігтів (оніхолізису). ЦНС: головний біль і підвищена стомлюваність, рідше - сонливість, депресія, порушення сну, імпотенція, відчуття поколювання, периферична нейропатія (включаючи парестезії, порушення рівноваги та м'язові судоми), підвищена нервозність, сплутаність свідомості, шум у вухах, дисгевзія) або тимчасова втрата (агевзія) смакової чутливості. Дані лабораторних аналізів (сеч, крові): зниження рівня гемоглобіну, гематокриту, числа лейкоцитів або тромбоцитів. У поодиноких випадках (головним чином у пацієнтів зі зниженою функцією нирок, захворюваннями сполучної тканини або одержують алопуринол, прокаїнамід або деякі імунодепресанти) – анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія, у поодиноких випадках – агранулоцитоз або панцитопенія. Є поодинокі повідомлення про гемолітичну анемію у пацієнтів з вродженим дефіцитом глюкози; 6-фосфатдегідрогенази. У поодиноких випадках, головним чином у пацієнтів з дисфункцією нирок, тяжкою серцевою недостатністю та реноваскулярною гіпертензією, можливе підвищення рівня сечовини, креатиніну та іонів калію та зниження рівня іонів натрію у сироватці крові. У хворих на цукровий діабет можлива гіперкаліємія.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ обережністю слід застосовувати лізиноприл одночасно з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид, еплеренон), препаратами калію, замінниками солі, що містять калій, циклоспорином – підвищується ризик гіперкаліємії, особливо при порушеній функції нирок. Тому ці комбінації слід застосовувати тільки на основі індивідуального рішення лікаря при регулярному контролі вмісту калію в сироватці крові та функції нирок. При одночасному застосуванні з діуретиками та іншими гіпотензивними засобами антигіпертензивний ефект лізиноприлу посилюється. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами (в т.ч. селективними інгібіторами циклооксигенази-2 (ЦОГ-2)), ацетилсаліцилової кислотою в дозі більше 3 г/добу, естрогенами, а також симпатоміметиками, знижується антигіпертензивна дія лізиноприлу. НПЗЗ, у тому числі ЦОГ-2, та інгібітори АПФ збільшують вміст калію у сироватці крові та можуть погіршити функцію нирок. Цей ефект зазвичай оборотний. Лізиноприл уповільнює виведення препаратів літію, тому при одночасному застосуванні відбувається оборотне збільшення його концентрації у плазмі крові, що може підвищувати ймовірність розвитку небажаних явищ, тому слід регулярно контролювати концентрацію літію у сироватці крові. При одночасному застосуванні з антацидами та колестираміном знижується всмоктування лізиноприлу із ШКТ. Етанол посилює дію лізиноприлу. При одночасному застосуванні з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо підвищується ризик розвитку гіпоглікемії. При одночасному застосуванні лізиноприлу з вазодилататорами, барбітуратами, антипсихотичними засобами (нейролептиками), трициклічними антидепресантами, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами можливе посилення антигіпертензивного ефекту. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота внутрішньовенно (натрію ауротіамалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Спільне застосування з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками може призводити до лейкопенії.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають 1 раз на добу. Доза підбирається індивідуально. При артеріальній гіпертензії пацієнтам, які не отримують інші гіпотензивні засоби, застосовують по 5 мг на добу. За відсутності терапевтичного ефекту дозу підвищують кожні 2-3 дні на 5 мг до 20-40 мг на добу (збільшення дози понад 40 мг на добу зазвичай не веде до подальшого зниження АТ). Середня добова доза, що підтримує 20 мг. Максимальна добова доза становить 40 мг. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування, що слід враховувати при збільшенні дози. За недостатнього ефекту можливе одночасне застосування препарату з іншими гіпотензивними засобами. Якщо пацієнт отримував попереднє лікування діуретиками, прийом цих препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування препарату. Якщо це неможливо, то початкова доза препарату не повинна перевищувати 5 мг на добу. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 годин), оскільки може виникнути виражене зниження артеріального тиску. При реноваскулярній гіпертензії, пов'язаної з підвищеною активністю РААС у динаміці, доцільно застосовувати також низьку початкову дозу 2,5 мг на добу під посиленим лікарським контролем (контроль АТ, функції нирок, вміст калію в сироватці крові). Підтримуючу дозу, продовжуючи суворий лікарський контроль, слід визначити залежно від динаміки артеріального тиску. При хронічній серцевій недостатності початкова доза 2,5 мг на добу, дозу поступово збільшують (не більше ніж на 10 мг з інтервалом не менше 2 тижнів) залежно від АТ. Максимальна добова доза становить 20 мг. При ранньому лікуванні гострого інфаркту міокарда в першу добу доза становить 5 мг, потім 5 мг через добу, 10 мг через дві доби і потім 10 мг на добу як підтримуючу терапію. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда препарат слід застосовувати протягом не менше 6 тижнів. На початку лікування або протягом першої 3-ї доби після інфаркту міокарда у пацієнтів з низьким систолічним АТ (120 мм рт.ст. або нижче) застосовують меншу дозу препарату – 2,5 мг. У разі, якщо систолічний артеріальний тиск нижче або дорівнює 100 мм рт.ст., препарат застосовувати не рекомендується. При супутній нирковій недостатності (КК менше 80 мл/хв.) слід здійснити відповідну корекцію дози препарату. При діабетичній нефропатії у пацієнтів із цукровим діабетом 1 типу препарат застосовується у дозі 10 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 20 мг на добу з метою досягнення діастолічного АТ нижче 75 мм рт. ст. у положенні "сидячи". При цукровому діабеті 2 типу препарат застосовують у тій же дозі з метою досягнення діастолічного АТ нижче 90 мм рт.ст. у положенні "сидячи". При нирковій недостатності та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкову дозу встановлюють залежно від КК. Підтримуюча доза визначається залежно від АТ (під контролем функції нирок, вмісту калію та натрію в крові).ПередозуванняВиражена артеріальна гіпотензія, шок, брадикардія, порушення електролітного балансу та ниркова недостатність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНайчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зниженні ОЦК, викликаному терапією діуретиками, зменшенням вмісту кухонної солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. Під контролем лікаря рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів з ІХС, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється незворотною навіть після відміни препарату. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для подальшого застосування препарату. У разі стенозу ниркової артерії (особливо при двосторонньому стенозі або за наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при периферичній недостатності кровообігу, що виникла внаслідок гіпонатріємії та гіповолемії, застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється необоротною. після відміни препарату. Препарат можна застосовувати одночасно зі стандартною терапією гострого інфаркту міокарда (тромболітиків, ацетилсаліцилової кислоти як антиагрегантний засіб, бета-адреноблокаторів). Препарат можна застосовувати одночасно з внутрішньовенним введенням нітрогліцерину або із застосуванням терапевтичних трансдермальних систем нітрогліцерину. Не рекомендується застосування препарату у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда, якщо систолічний артеріальний тиск не перевищує 100 мм рт.ст. При хірургічних втручаннях, а також при застосуванні інших лікарських засобів, що викликають зниження артеріального тиску, лізиноприл, блокуючи утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозоване зниження артеріального тиску. Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологічну хірургію) слід інформувати хірурга/анестезіолога про застосування інгібітору АПФ. У пацієнтів похилого віку застосування стандартних доз призводить до більш високої концентрації препарату в крові, тому потрібна особлива обережність щодо дози, незважаючи на те, що відмінностей в антигіпертензивній дії препарату у літніх та молодих пацієнтів не виявлено. Оскільки не можна виключити потенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібний періодичний контроль периферичної крові. Ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані, який може виникнути у будь-який період лікування, рідко відзначався у пацієнтів, які приймають інгібітор АПФ, включаючи лізиноприл. У цьому випадку лікування препаратом необхідно якнайшвидше припинити, а за пацієнтом встановити спостереження до повної регресії симптомів. Ангіоневротичний набряк із набряком гортані може бути летальним. Набряк язика, надгортанника або гортані може бути причиною обструкції дихальних шляхів, тому необхідно негайно проводити відповідну терапію (0,3-0,5 мл 1:1000 розчину епінефрину (адреналіну) підшкірно) та/або заходи щодо забезпечення прохідності дихальних шляхів. У випадках, коли набряк локалізується лише на обличчі та губах, стан найчастіше проходить без лікування, проте можливе застосування антигістамінних засобів.Інгібітори АПФ частіше викликають розвиток ангіоневротичного набряку у пацієнтів негроїдної раси, ніж у інших рас. Ризик розвитку ангіоневротичного набряку підвищується у пацієнтів, які мають в анамнезі ангіоніротичний набряк, не пов'язаний з попереднім лікуванням інгібіторами АПФ. У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ під час процедури десенсибілізації на отруту перетинчастокрилих, дуже рідко можуть розвиватися небезпечні для життя анафілактоїдні реакції. Це можна уникнути, якщо тимчасово припиняти лікування інгібітором АПФ перед кожною процедурою десенсибілізації на гіменоптеру. Анафілактоїдні реакції спостерігаються і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі з використанням високопроточних діалізних мембран (AN69), які одночасно приймають інгібітори АПФ.У таких випадках слід розглянути можливість застосування іншого типу мембрани для діалізу чи іншого гіпотензивного засобу. У пацієнтів, які отримують гіпоглікемічні препарати для внутрішнього застосування та інсулін, протягом першого місяця терапії інгібіторами АПФ слід регулярно контролювати глюкозу крові. Дуже рідко при застосуванні інгібіторів АПФ спостерігали синдром, який починався з холестатичної жовтяниці та прогресував до фульмінантного некрозу печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому невідомий. При появі жовтяниці на фоні застосування препарату або вираженого підвищення активності "печінкових" трансаміназ, препарат скасовують та проводять спостереження за станом пацієнта. При застосуванні інгібіторів АПФ відзначали кашель. Кашель сухий, тривалий, який зникає після припинення інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю треба враховувати і кашель, спричинений інгібітором АПФ. Слід бути обережними при прийомі препарату у зв'язку з тим, що можливий розвиток артеріальної гіпотензії, запаморочення та сонливості, які можуть вплинути на здатність до керування транспортними засобами та роботу з потенційно небезпечними механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему