Финастерид-obl 5мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой Финастерид-obl 5мг 30 шт

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: Сереноа повзучої плодів екстракту ліпідостеролового – Serenoa repens – (LSESR) – 160 мг; Допоміжні речовини: макрогол 10000 - 290 мг; Капсула (основа та кришечка): заліза оксид жовтий Е172 – 0,38 мг, індигокармін Е132 (індиго) – 0,02 мг, титану діоксид Е171 – 3,08 мг, желатин – до 77 мг (до 100%) По 15 капсул в блістер з ПВХ/алюмінієвої фольги, по 2 блістери в картонну пачку разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиКапсули світло-зеленого кольору. Вміст капсули - пастоподібна речовина зеленого кольору з характерним запахом. Розмір капсули №1.Фармакотерапевтична групаЗасіб лікування доброякісної гіперплазії простати рослинного походження.ФармакодинамікаПерміксон має комплексну дію на патогенез та симптоматику доброякісної гіперплазії простати, що обумовлено взаємодоповнювальними ефектами складових інгредієнтів цього рослинного екстракту. Перміксон має антиандрогенний, протизапальний, протинабряковий та антипроліферативний ефекти, що вибірково виявляються на рівні передміхурової залози. При цьому препарат не впливає на рівень статевих гормонів у крові, не викликає погіршення статевих функцій, лібідо, потенції та не змінює рівень сироваткового ПСА (простатоспецифічного антигену). Місцевий антиандрогенний ефект Перміксону пов'язаний з інгібіцією ферменту 5-альфа-редуктази 1 і 11 типів, що відповідає за перетворення тестостерону в передміхуровій залозі на його активну форму - дигідротестостерон, та зменшенням зв'язування останнього зі специфічними рецепторами.Зменшення утворення дигідротестостерону спричиняє зниження подальшого зростання обсягу простати. Місцева протизапальна дія обумовлена ​​впливом ліпідостеролового екстракту сереноа повзучої на основні медіатори клітинного запалення – гальмує активність фосфоліпази А2, циклооксигенази та ліпооксигенази. Перміксон протягом перших тижнів лікування зменшує капілярну проникність та судинний стаз, знімає набряк та запалення простати, усуває компресію шийки сечового міхура та сечовивідного каналу, подібно до альфа-блокаторів покращує показники уродінаміки. Місцева антипроліферативна дія препарату проявляється зниженням активності факторів росту (насамперед епідермального та фібробластичного) та прискоренням процесів апоптозу клітин простати, що відображається у гальмуванні зростання та подальшому зменшенні обсягу передміхурової залози. Зазначені властивості препарату сприяють, з одного боку,зменшення патологічних симптомів доброякісної гіперплазії простати (дизурії, поллакіурії, ніктурії, хворобливих відчуттів та відчуття напруги при сечовипусканні, неповного випорожнення сечового міхура), збільшення обсягу та сили сечовипускань. З іншого боку, Перміксон сприяє гальмування подальшого зростання та обсягу передміхурової залози.Показання до застосуванняДоброякісна гіперплазія (аденома) передміхурової залози І та ІІ стадії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату.Побічна діяНесприятливі реакції класифіковані відповідно до медичного словника для нормативно-правової діяльності MedDRA та систематизовані за частотою розвитку відповідно до Класифікації ВООЗ: дуже часті – 1/10 призначень (≥ 10%); часті – 1/100 призначень (≥ 1%, але < 10%); нечасті – 1/1000 призначень (≥ 0,1%, але < 1%); рідкісні – 1/10000 призначень (≥ 0,01%, але Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі; нечасто – нудота. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – збільшення активності гамма-глутамілтрансферази, збільшення активності трансаміназ. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – висип. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – гінекомастія (оборотна після припинення лікування). Алергічні реакції: частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними) - набряк. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виявлено.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо по 160 мг (1 капсула) 2 рази на добу або одноразово вранці, не розжовуючи, під час їжі. Тривалість курсу лікування повинна становити щонайменше 3 місяців. Оптимальну схему та повторні курси лікування встановлює та призначає лікар індивідуально у кожному конкретному випадку на основі діагностичного обстеження.ПередозуванняВипадки передозування не описані. При довільному прийомі великої кількості препарату необхідно зробити промивання шлунка.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: фінастерид – 5 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон K30, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), докузат натрію, магнію стеарат. Склад плівкової оболонки: гіпромелоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титану діоксид, емульсія симетикону SE4, барвник заліза оксид жовтий. По 10 або 15 таблеток у блістері з ПВХ/ПВДХ/Аl. По 3 або 6 блістерів (10 таблеток) або по 2, 4 або 6 блістерів (по 15 таблеток) у картонній пачці разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки світло-жовтого кольору, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаПрепарат для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози. Інгібітор 5α-редуктази.ФармакокінетикаВсмоктування Cmax фінастериду в плазмі досягається приблизно через 2 години після прийому внутрішньо. Абсорбція фінастериду із шлунково-кишкового тракту завершується через 6-8 годин після прийому внутрішньо. Біодоступність фінастериду при вживанні становить приблизно 80% від внутрішньовенної референсної дози і не залежить від їди. Розподіл Зв'язування з білками плазми становить приблизно 93%. Плазмовий кліренс становить близько 165 мл/хв, що здається Vd - 76 л. При тривалій терапії спостерігається повільне накопичення фінастериду у невеликих кількостях. При щоденному прийомі фінастериду внутрішньо в дозі 5 мг його мінімальна Css у плазмі досягає 8-10 нг/мл і з часом залишається стабільною. У пацієнтів, які отримували препарат протягом 7-10 днів, фінастерид виявлявся у спинномозковій рідині. При прийомі препарату в дозі 5 мг/добу фінастерид у незначних кількостях виявляється у насінній рідині. Метаболізм та виведення T1/2 фінастериду в середньому дорівнює 6 годин. У чоловіків після одноразового прийому внутрішньо дози фінастериду, міченого 14С, 39% прийнятої дози виводиться нирками у вигляді метаболітів (незмінений фінастерид практично не виводиться нирками); 57% – через кишечник. У цьому дослідженні були ідентифіковані 2 метаболіти фінастериду, які мають незначну інгібуючу дію щодо 5α-редуктази порівняно з фінастеридом. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У літньому віці швидкість виведення фінастериду дещо знижується. З віком T1/2 збільшується: у чоловіків 18-60 років середній T1/2 становить 6 год, а у чоловіків старше 70 років - 8 год. потрібно. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (КК від 9 до 55 мл/хв) розподіл міченого 14С фінастериду при прийомі одноразової дози не відрізнявся від такого у здорових добровольців. Зв'язування фінастериду з білками плазми також не відрізнялося у пацієнтів з порушенням функції нирок. При нирковій недостатності частина метаболітів фінастериду, яка нормується екскретується нирками, виводиться через кишечник. Це проявляється збільшенням кількості метаболітів фінастериду в калі при відповідному зниженні їхньої концентрації в сечі. У пацієнтів з нирковою недостатністю, які не потребують гемодіалізу, корекція дози фінастериду не потрібна.ФармакодинамікаФінастерид - синтетична 4-азастероїдна сполука. Є специфічним конкурентним інгібітором 5α-редуктази II типу – внутрішньоклітинного ферменту, який перетворює тестостерон на активний андроген – дигідротестостерон (ДГТ). При доброякісній гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ) її збільшення залежить від перетворення тестостерону на ДГТ у простаті. Фінастерид високоефективно знижує концентрацію ДГТ як у плазмі, так і в тканині передміхурової залози. Пригнічення утворення ДГТ супроводжується зменшенням розмірів передміхурової залози, збільшенням максимальної швидкості сечовипускання та зниженням вираженості симптомів, пов'язаних із гіперплазією передміхурової залози. Фінастерид не має спорідненості з рецепторами андрогенів. Згідно з результатами клінічного дослідження (PLESS), в якому брали участь пацієнти з помірно або значно вираженими симптомами ДГПЗ та збільшенням передміхурової залози, финастерид знижував частоту виникнення гострої затримки сечі з 7/100 до 3/100 за 4-річний період, а частоту потреби у хірургічному. втручання (трансуретральної резекції простати (ТУРП) або простатектомії) - з 10/100 до 5/100. Ці зміни також асоціювалися з покращенням симптоматики ДГПЗ (зниження на 2 пункти за шкалою симптомів quasi-AUA), стійким зменшенням об'єму передміхурової залози приблизно на 20% та стабільним збільшенням швидкості струму сечі. Дослідження MTOPS (Medical Therapy Of Prostate Symptoms) тривалістю від 4 до 6 років, в рамках якого 3047 чоловіків із симптомами ДГПЗ були рандомізовані на групи, які отримують: фінастерид у дозі 5 мг на добу; доксазозин у дозі 4 мг на добу або 8 мг на добу; комбінацію фінастериду в дозі 5 мг на добу та доксазозину в дозі 4 мг на добу або 8 мг на добу; чи плацебо. Лікування призводило до значного зниження ризику клінічного прогресування ДГПЗ, яке на фоні застосування фінастериду становило 34% (р=0.002), доксазозину – 39% (рПоказання до застосуванняЛікування ДГПЗ та профілактика урологічних ускладнень з метою: зниження ризику гострої затримки сечі; зниження ризику необхідності проведення хірургічних втручань, зокрема. трансуретральної резекції (ТУР) передміхурової залози та простатектомії; Лікування з метою зменшення розмірів збільшеної передміхурової залози, поліпшення сечовипускання та зменшення вираженості симптомів, пов'язаних із ДГПЗ; У поєднанні з доксазозином зниження ризику прогресування симптомів, що з ДГПЖ.Протипоказання до застосуванняспадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази або порушення всмоктування глюкози/галактози; вагітність та застосування препарату у жінок із збереженим репродуктивним потенціалом; вік до 18 років; підвищена чутливість до фінастериду та/або інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам з великим обсягом залишкової сечі та/або суттєво зниженою швидкістю сечовипускання (пацієнти повинні регулярно спостерігатися лікарем щодо виявлення обструктивної уропатії), пацієнтам з печінковою недостатністю, а також пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Пенестер протипоказане при вагітності та жінкам із збереженим репродуктивним потенціалом. У зв'язку зі здатністю інгібіторів 5α-редуктази II типу пригнічувати перетворення тестостерону на дигідротестостерон, дані засоби, в т.ч. Фінастерид, при застосуванні у вагітних можуть викликати аномалії розвитку зовнішніх статевих органів у плода чоловічої статі. Фінастерид не показаний для застосування у жінок. Даних про екскрецію фінастериду із грудним молоком немає. Невеликі кількості фінастериду були виявлені у спермі пацієнтів, які отримували фінастерид у дозі 5 мг на добу. Хоча клінічні дані щодо впливу фінастериду на плід чоловічої статі відсутні, жінкам із збереженим репродуктивним потенціалом слід уникати контакту з насіннєвою рідиною чоловіків, які приймають фінастерид. Жінкам із збереженим репродуктивним потенціалом та вагітним слід уникати контакту з пошкодженими пігулками фінастериду, т.к. здатність препарату пригнічувати перетворення тестостерону на ДГТ може спричинити порушення розвитку статевих органів у плода чоловічої статі. Протипоказаний у віці до 18 років.Побічна діяНебажані реакції, виявлені під час клінічних досліджень (дослідження PLESS) Побічні реакції розділені за системно-органними класами відповідно до класифікації MedDRA. Частота побічних реакцій визначалася відповідно до наступної градації (класифікація ВООЗ): дуже часто (більше 1/10); часто (від понад 1/100 до менше 1/10); нечасто (від понад 1/1000 до 1/100); рідко (від понад 1/10000 до менше 1/1000); дуже рідко (від 1/10 000, включаючи окремі повідомлення). Порушення психіки: часто – зниження лібідо. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип. З боку статевих органів та молочної залози: часто – порушення сексуальної функції; нечасто – порушення еякуляції, зменшення обсягу еякуляту, збільшення грудних залоз, болючість у ділянці грудних залоз. В рамках дослідження MTOPS порівнювалося застосування фінастериду в дозі 5 мг/добу (n=768), доксазозину в дозі 4 мг/добу або 8 мг/добу (n=756), комбінованої терапії фінастеридом у дозі 5 мг/добу та доксазозином у дозі. 4 або 8 мг/добу (n=786), та плацебо (n=737). Відповідно до результатів даного дослідження профіль безпеки та переносимості комбінованої терапії загалом збігався з профілем її окремих компонентів. Частота порушень еякуляції у пацієнтів, які отримують комбіновану терапію, була сумісною із сумою частоти виникнення даного небажаного явища на тлі двох видів монотерапії. Було проведено 7-річне плацебо-контрольоване дослідження РСРТ, у якому брали участь 18 882 здорові чоловіки. Доступні для аналізу дані пункційної біопсії передміхурової залози були отримані щодо 9060 суб'єктів, при цьому рак передміхурової залози був виявлений у 803 (18.4%) чоловіків, які отримували фінастерид у добовій дозі 5 мг, і у 1147 (24.4%) чоловіків, що отримували плац. Згідно з результатами пункційної біопсії рак передміхурової залози з баловим показником 710 за шкалою Глісона був діагностований у 280 (6.4%) чоловіків з групи, які отримували фінастерид у добовій дозі 5 мг, у той час як у групі плацебо рак з таким ступенем диференціювання 5.1%) пацієнтів. Результати додаткового аналізу свідчили, що збільшення поширеності низькодиференційованого раку передміхурової залози,те, що спостерігалося в групі пацієнтів, які отримували фінастерид у добовій дозі 5 мг, може бути пояснено системною помилкою при оцінці результатів, пов'язаних із впливом терапії фінастеридом у дозі 5 мг 1 раз на добу на об'єм передміхурової залози. Із загальної кількості випадків раку передміхурової залози, діагностованих у цьому дослідженні, на момент постановки діагнозу приблизно 98% випадків було віднесено до локалізованого раку (клінічна стадія T1 або T2). Клінічна значимість даних про пухлинний процес зі ступенем диференціювання 7-10 балів за шкалою Глісон невідома.діагностованих у цьому дослідженні, на момент постановки діагнозу приблизно 98% випадків було віднесено до локалізованого раку (клінічна стадія T1 або T2). Клінічна значимість даних про пухлинний процес зі ступенем диференціювання 7-10 балів за шкалою Глісон невідома.діагностованих у цьому дослідженні, на момент постановки діагнозу приблизно 98% випадків було віднесено до локалізованого раку (клінічна стадія T1 або T2). Клінічна значимість даних про пухлинний процес зі ступенем диференціювання 7-10 балів за шкалою Глісон невідома. Відомості, отримані на підставі післяреєстраційного досвіду застосування препарату Частота небажаних реакцій невідома, т.к. на підставі отриманих даних встановити частоту та причинно-наслідковий зв'язок з дією фінастериду не завжди можливо, оскільки повідомлення про дані реакції надходили добровільно по популяції невідомого розміру. З боку імунної системи: частота невідома – реакції гіперчутливості, в т.ч. шкірний свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк (включаючи набряк губ, обличчя та гортані). З боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома – підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку серцево-судинної системи: частота невідома – відчуття серцебиття. Порушення психіки: частота невідома – депресія, зниження лібідо, яке зберігається після припинення терапії. З боку статевих органів та молочної залози: частота невідома – сексуальна дисфункція (еректильна дисфункція та порушення еякуляції), яка зберігається після припинення лікування, болючість яєчок, чоловіче безпліддя та/або зниження якості насіннєвої рідини. Після відміни фінастериду якість насіннєвої рідини приходила до норми або покращувалася. Лабораторні показники При оцінці результатів лабораторних досліджень необхідно враховувати, що у пацієнтів, які отримують лікування фінастеридом, вміст ПСА у плазмі знижується. Більшість пацієнтів протягом перших місяців терапії відзначається швидке зниження показника ПСА з його наступною стабілізацією. Вихідне значення ПСА, що встановлюється після проведення терапії финастеридом, становить приблизно половину відповідного показника, що відзначалося на початок лікування. Таким чином, у пацієнтів, які отримують лікування фінастеридом протягом 6 місяців або більше, значення ПСА слід подвоювати порівняно з нормальними значеннями чоловіків, які не отримували лікування. Інших відмінностей у значеннях стандартних лабораторних показників між групами пацієнтів, які отримували фінастерид та плацебо, не спостерігалося.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічно значущої взаємодії коїться з іншими препаратами виявлено був. Фінастерид метаболізується переважно за участю ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450, не суттєво впливаючи на функцію цієї системи. Хоча ризик впливу фінастериду на фармакокінетику інших препаратів оцінюється як невисокий, існує ймовірність того, що інгібітори або індуктори ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 впливатимуть на плазмову концентрацію фінастериду. Тим не менш, враховуючи наявні дані з безпеки, малоймовірним, що підвищення концентрації финастерида, пов'язане з супутнім застосуванням таких інгібіторів, матиме клінічне значення. Не було виявлено клінічно значущої взаємодії при комбінованому застосуванні фінастериду з пропранололом, дигоксином, глібенкламідом, варфарином, теофіліном та феназоном.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо по 5 мг 1 раз на добу, незалежно від їди. Тривалість терапії до оцінки її ефективності повинна становити не менше 6 місяців, тому курс лікування має бути досить тривалим. Фінастерид можна застосовувати у вигляді монотерапії, а також у комбінації з доксазозином. Немає достатніх клінічних даних щодо застосування препарату у пацієнтів із печінковою недостатністю. У пацієнтів з різними стадіями ниркової недостатності (при зниженні КК до 9 мл/хв) корекція дози не потрібна, оскільки спеціальні дослідження не продемонстрували жодних змін. фармакокінетичного профілю фінастериду Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна, хоча фармакокінетичні дослідження вказують на те, що виведення фінастериду у пацієнтів віком від 70 років дещо знижується.ПередозуванняПацієнти отримували фінастерид одноразово в дозах до 400 мг, при багаторазовому введенні препарату в дозах до 80 мг на добу протягом 3 місяців небажаних реакцій не спостерігалося. Передозування фінастериду не потребує спеціального лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВказівки загального характеру Щоб уникнути обструктивних ускладнень, необхідно здійснювати ретельне спостереження пацієнтів з великим обсягом залишкової сечі та/або значно утрудненим сечовипусканням. Слід враховувати можливість виникнення потреби у хірургічному втручанні. Вплив на вміст ПСА та діагностику раку передміхурової залози До цього часу не доведено клінічних переваг застосування фінастериду у пацієнтів з раком передміхурової залози. У контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів із ДГПЗ та підвищеною концентрацією ПСА у плазмі крові проводився моніторинг вмісту ПСА та результатів досліджень біопсії передміхурової залози. Було встановлено, що застосування фінастериду, мабуть, не змінює частоти виявлення раку передміхурової залози і не впливає на частоту його виникнення у пацієнтів, які приймали фінастерид або плацебо. Перед початком лікування та періодично в процесі терапії фінастеридом рекомендується проводити ректальне дослідження та застосовувати інші методи діагностики раку передміхурової залози. Визначення ПСА в плазмі також використовується для виявлення раку передміхурової залози. В цілому, вихідна концентрація ПСА вище 10 нг/мл говорить про необхідність подальшого обстеження пацієнта та проведення біопсії простати. При визначенні концентрації ПСА в межах 4-10 нг/мл потрібне подальше обстеження пацієнта. У чоловіків із ДГПЗ нормальні значення ПСА не дозволяють виключити рак передміхурової залози, незалежно від лікування фінастеридом. Вихідна концентрація ПСА нижче 4 нг/мл також не виключає рак передміхурової залози. Фінастерид викликає зменшення концентрації сироваткового ПСА приблизно на 50% у пацієнтів з ДГПЗ, навіть за наявності раку передміхурової залози. Даний факт необхідно брати до уваги при оцінці вмісту ПСА у пацієнтів із ДГПЗ, які отримують лікування фінастеридом, т.я. зниження концентрації ПСА не виключає наявності супутнього раку передміхурової залози. Це зниження очікується за будь-якого діапазону значень концентрації ПСА, хоча воно може відрізнятися у конкретних пацієнтів. Аналіз значень ПСА більш ніж у 3000 пацієнтів у 4-річному подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні PLESS підтвердив, що у пацієнтів, які приймали фінастерид протягом 6 місяців або більше, значення ПСА повинні бути подвоєні для їх порівняння з нормальними значеннями даного показника у пацієнтів, не одержують лікування препаратом.Ця корекція зберігає чутливість та специфічність аналізу ПСА та можливість виявлення раку передміхурової залози. Будь-яке збільшення концентрації ПСА, що зберігається, у пацієнтів, які отримують лікування фінастеридом, вимагає ретельного обстеження для з'ясування причини, яка може полягати в недотриманні режиму прийому препарату. Фінастерид суттєво не знижує відсоток вільного ПСА (ставлення вільного ПСА до загального). Цей показник залишається незмінним навіть під впливом прийому препарату. Якщо для діагностики раку передміхурової залози використовується відсоток вільного ПСА, корекція значень цього показника не є обов'язковою.вимагає ретельного обстеження для з'ясування причини, що може полягати у недотриманні режиму прийому препарату. Фінастерид суттєво не знижує відсоток вільного ПСА (ставлення вільного ПСА до загального). Цей показник залишається незмінним навіть під впливом прийому препарату. Якщо для діагностики раку передміхурової залози використовується відсоток вільного ПСА, корекція значень цього показника не є обов'язковою.вимагає ретельного обстеження для з'ясування причини, що може полягати у недотриманні режиму прийому препарату. Фінастерид суттєво не знижує відсоток вільного ПСА (ставлення вільного ПСА до загального). Цей показник залишається незмінним навіть під впливом прийому препарату. Якщо для діагностики раку передміхурової залози використовується відсоток вільного ПСА, корекція значень цього показника не є обов'язковою. Рак молочної залози у чоловіків У ході клінічних досліджень, а також протягом постреєстраційного періоду у чоловіків, які приймають финастерид, було виявлено випадки раку молочної залози. Лікарі повинні інструктувати своїх пацієнтів про необхідність негайно повідомляти про будь-які зміни тканини молочної залози, такі як поява ущільнень, біль, гінекомастія або виділення із сосків. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Про несприятливий вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не повідомлялося.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: доксазозин мезилат – 4.85 мг, що відповідає вмісту доксазозину 4 мг; допоміжні речовини: карбоксиметилкрохмаль натрію – 2.4 мг, лактози моногідрат – 80 мг, целюлоза мікрокристалічна – 150.35 мг, магнію стеарат – 2.16 мг, натрію лаурилсульфат – 240 мкг. Пігулки по 4 мг. 7, 10 або 14 табл. у блістері з алюмінію/ПВХ. 2 блістери по 7 табл., 1 блістер по 14 табл. або 3 блістери по 10 табл. у картонній пачці.Опис лікарської формиПігулки 4 мг: білі, ромбоподібні, двоопуклі, на одній стороні - гравіювання «CN 4» і ризику, з іншого боку - гравіювання лого Pfizer.Фармакотерапевтична групаСудинорозширювальне.ФармакокінетикаПісля вживання в терапевтичних дозах доксазозин добре всмоктується; Tmax у крові досягається приблизно через 2 год. Доксазозин приблизно 98% зв'язується з білками плазми. Первинними шляхами метаболізму доксазозину є O-деметилювання та гідроксилювання. Виведення з плазми є двофазним, з кінцевим T1/2 22 год, що дозволяє призначати препарат 1 раз на добу. Доксазозин зазнає активної біотрансформації; лише менше 5% дози виводиться у незміненому вигляді. Застосування у спеціальних груп пацієнтів За даними фармакокінетичних досліджень, у літніх пацієнтів та хворих на ниркову недостатність фармакокінетика препарату істотно не відрізняється від такої у хворих молодшого віку з нормальною функцією нирок. Є лише обмежені дані, отримані у пацієнтів з порушеною функцією печінки, про вплив препаратів, здатних змінювати печінковий метаболізм (наприклад, циметидин). У клінічному дослідженні у 12 хворих з помірним порушенням функції печінки одноразове застосування доксазозину супроводжувалося збільшенням AUC на 43% та зниженням істинного перорального кліренсу на 40%. Необхідно бути обережними при призначенні доксазозину, так само як і інших ЛЗ, що повністю піддаються біотрансформації в печінці, пацієнтам з порушеннями функції печінки.ФармакодинамікаДГПЗ Призначення доксазозину хворим із симптомами ДГПЗ призводить до значного поліпшення показників уродінаміки та зменшення проявів симптомів захворювання. Цю дію препарату пов'язують із селективною блокадою альфа1-адренорецепторів, розташованих у стромі та капсулі передміхурової залози, шийці сечового міхура. Доказано, що доксазозин є ефективним блокатором підтипу 1А альфа1-адренорецепторів, які становлять приблизно 70% всіх підтипів, альфа1-адренорецепторів, що знаходяться в передміхуровій залозі. Цим і пояснюється його дія у пацієнтів із ДГПЗ. Підтримуючий ефект лікування доксазозином та його безпека доведені при тривалому застосуванні препарату (наприклад, до 48 місяців). Артеріальна гіпертензія Застосування доксазозину у хворих на артеріальну гіпертензію призводить до значного зниження артеріального тиску внаслідок зменшення ОПСС. Поява цього ефекту пов'язують із селективною блокадою альфа1-адренорецепторів, розташованих у мережі судин. При прийомі препарату 1 раз на добу клінічно значущий антигіпертензивний ефект зберігається протягом 24 годин, артеріальний тиск знижується поступово; максимальний ефект спостерігається зазвичай через 2-6 годин після прийому препарату внутрішньо. У хворих на артеріальну гіпертензію АТ при лікуванні доксазозином було однаковим у положенні лежачи та стоячи. Зазначено, що, на відміну від неселективних альфа1-адреноблокаторів, при тривалому лікуванні доксазозином толерантність до препарату не розвивалася. При проведенні підтримуючої терапії підвищення активності реніну плазми та тахікардія зустрічаються нечасто. Доксазозин сприятливо впливає на ліпідний профіль крові, значно підвищуючи співвідношення вмісту ЛПВЩ до загального холестерину та значно знижуючи вміст загальних тригліцеридів та загального холестерину. У зв'язку з цим він має перевагу перед діуретиками та бета-адреноблокаторами, які не впливають сприятливо на зазначені параметри. Враховуючи встановлений зв'язок артеріальної гіпертензії та ліпідного профілю крові з ІХС, нормалізація АТ та концентрації ліпідів на фоні прийому доксазозину призводять до зниження ризику ІХС. Спостерігалося, що лікування доксазозином призводило до регресії гіпертрофії лівого шлуночка, пригнічення агрегації тромбоцитів та посилення активності тканинного активатора плазміногену. Крім того, встановлено, що доксазозин підвищує чутливість до інсуліну у пацієнтів із порушеною толерантністю до глюкози. Доксазозин не має побічних метаболічних ефектів і може застосовуватися у хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет, лівошлуночкову недостатність і подагру. Дослідження in vitro показали антиоксидантні властивості 6'- та 7'-гідроксиметаболітів доксазозину в концентрації 5 мкмоль. У контрольованих клінічних дослідженнях, проведених у хворих на артеріальну гіпертензію, лікування доксазозином супроводжувалося поліпшенням еректильної функції. Крім того, у хворих, які отримували доксазозин, порушення еректильної функції, що виникли знову, відзначалися рідше, ніж у пацієнтів, які отримували антигіпертензивні засоби.Показання до застосуваннядоброякісна гіперплазія передміхурової залози; затримка відтоку сечі та симптоми, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози; артеріальна гіпертензія (у складі комбінованої терапії)Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до хіназоліну, доксазозину або будь-якого з допоміжних компонентів препарату; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вік до 18 років; тяжка печінкова недостатність у зв'язку з відсутністю досвіду застосування цієї категорії пацієнтів; інфекції сечовивідних шляхів; анурія; прогресуюча ниркова недостатність; гіпотензія та схильність до ортостатичних порушень (в т.ч. в анамнезі); супутня обструкція верхніх сечовивідних шляхів; каміння в сечовому міхурі. З обережністю: мітральний і аортальний стеноз, серцева недостатність з підвищенням хвилинного викиду, правошлуночкова недостатність, обумовлена ​​емболією легеневої артерії або ексудативним перикардитом, лівошлуночкова недостатність з низьким тиском наповнення, порушення мозкового кровообігу, літній вік ФДЕ-5), т.к. може виникати симптоматична гіпотензія, печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяХоча в експериментах на тваринах препарат не чинив тератогенну дію, але при застосуванні його у високих дозах спостерігалося зниження виживання плода. Зазначені дози приблизно в 300 разів перевищували максимальні рекомендовані дози для людини. Через відсутність адекватних добре контрольованих досліджень у вагітних або жінок, які годують груддю, безпека застосування препарату Кардура під час вагітності або в період годування груддю ще не встановлена. У зв'язку з цим під час вагітності або в період лактації препарат Кардура може бути використаний лише тоді, коли, на думку лікаря, потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.Побічна діяЧастота небажаних реакцій представлена ​​за наступною класифікацією: дуже часто – ≥10%; часто - ≥1% і ДГПЗ За даними контрольованих клінічних досліджень, у хворих на ДГПЗ зустрічалися ті ж побічні реакції, що й у хворих на артеріальну гіпертензію. При постмаркетинговому застосуванні препарату повідомлялося про наступні небажані реакції. З боку кровотворної та лімфатичної системи: дуже рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку органу слуху та вестибулярного апарату: нечасто шум у вухах. З боку органу зору: часто - Порушення колірного сприйняття; нечасто - синдром атонічної райдужної оболонки. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, діарея, диспепсія, сухість слизової оболонки порожнини рота; нечасто – метеоризм, запор, блювання. З боку печінки: дуже рідко – холестаз, гепатит, жовтяниця. З боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичні реакції. Лабораторні показники: нечасто збільшення маси тіла; дуже рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку обміну речовин: нечасто анорексія. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, біль у спині, м'язові спазми, м'язова слабкість, міалгія. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: часто – парестезії; нечасто – гіпестезії, тремор. З боку психіки: часто – збудження, неспокій, безсоння; нечасто – депресія. З боку сечовивідних шляхів: нечасто – почастішання сечовипускання, поліурія, нетримання сечі; дуже рідко – дизурія, гематурія, ніктурія. З боку репродуктивної системи: дуже рідко – гінекомастія, імпотенція, пріапізм; дуже рідко – ретроградна еякуляція. З боку дихальної системи: часто – задишка, риніт; нечасто - кашель, носова кровотеча; дуже рідко – загострення наявного бронхоспазму. З боку шкірних покровів: нечасто - алопеція, свербіж шкіри, шкірний висип, пурпура; дуже рідко – кропив'янка. З боку ССС: нечасто – припливи крові до шкіри обличчя, виражене зниження артеріального тиску, постуральна гіпотензія. Інші: нечасто болі різної локалізації. Артеріальна гіпертензія У контрольованих клінічних дослідженнях препарату Кардура найчастіше зустрічалися побічні реакції, які можна віднести до типу постуральних (зрідка пов'язані з непритомністю) або неспецифічних, які включали наведені нижче реакції. З боку органу слуху та вестибулярного апарату: часто – вертиго. З боку шлунково-кишкового тракту: часто — нудота. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: дуже часто – запаморочення, головний біль; часто — постуральне запаморочення (після прийому першої дози може розвинутися виражене зниження артеріального тиску, яке може призвести до ортостатичного запаморочення, у тяжких випадках, особливо при швидкому переході зі становища лежачи в положення стоячи або в положення сидячи — до непритомності), сонливість. З боку дихальної системи: часто – риніт. Інші: часто - астенія, набряки нижніх кінцівок, стомлюваність, слабкість. Наступні побічні реакції відзначалася в процесі маркетингового застосування препарату Кардура у хворих на артеріальну гіпертензію, хоча в цілому такі симптоми могли спостерігатися і за відсутності лікування цим препаратом: часто – тахікардія, відчуття серцебиття, біль у грудній клітці; нечасто - стенокардія, інфаркт міокарда та аритмії; дуже рідко – брадикардія, порушення мозкового кровообігу.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування препарату Кардура з інгібіторами ФДЕ-5 у деяких пацієнтів може призвести до симптоматичної гіпотензії. Більша (98%) частина доксазозину в плазмі пов'язана з білками. Результати дослідження плазми людини in vitro свідчать про те, що доксазозин не впливає на зв'язування з білками дигоксину, варфарину, фенітоїну або індометацину. У клінічній практиці препарат Кардура застосовувався без будь-яких ознак взаємодії з тіазидними діуретиками, фуросемідом, бета-адреноблокаторами, антибіотиками, гіпоглікемічними засобами для внутрішнього застосування, урикозуричними засобами та антикоагулянтами. НПЗЗ (особливо індометацин), естрогени та симпатоміметичні засоби можуть знижувати антигіпертензивну дію доксазозину. Доксазозин, усуваючи альфа-адреностимулюючі ефекти епінефрину, може призводити до розвитку тахікардії та артеріальної гіпотензії. При одночасному прийомі з силденафілом на лікування легеневої гіпертензії підвищується ризик ортостатичної гіпотензії. При одноразовому застосуванні препарату Кардура у дозі 1 мг на добу протягом 4 днів у поєднанні з прийомом циметидину у дозі 400 мг 2 рази на добу, спостерігається 10% підвищення середніх значень AUC та статистично незначне збільшення середнього рівня Cmax у плазмі крові та середнього T1/ 2 доксазозину. Подібне 10% підвищення середніх значень AUC доксазозину на фоні прийому циметидину знаходиться в рамках варіабельності (27%) середніх значень AUC для доксазозину порівняно з плацебо. При одночасному застосуванні з іншими гіпотензивними засобами посилює виразність їхньої дії (необхідна корекція дози). Не рекомендується приймати одночасно з іншими блокаторами альфа-адренорецепторів. При одночасному застосуванні з індукторами мікросомального окиснення у печінці можливе підвищення ефективності доксазозину, а з інгібіторами – зниження.Спосіб застосування та дозиВсередину (можливе застосування як уранці, так і ввечері). ДГПЗ Рекомендована початкова доза препарату Кардура становить 1 мг 1 раз на добу, щоб звести до мінімуму можливість розвитку постуральної гіпотензії та/або синкопального стану (непритомність). Залежно від індивідуальних особливостей показників уродінаміки та наявності симптомів ДГПЗ, дозу можна збільшити до 2 мг, а потім – до 4 мг та до максимальної рекомендованої дози – 8 мг. Рекомендований інтервал для підвищення дози становить 1-2 тижні. Зазвичай доза, що рекомендується, дорівнює 2-4 мг 1 раз на добу. Артеріальна гіпертензія Дозування варіює від 1 до 16 мг на добу. Лікування рекомендується починати з 1 мг 1 раз на добу протягом 1 або 2 тижнів для того, щоб звести до мінімуму можливість розвитку постуральної гіпотензії та/або синкопального стану (непритомність) (феномен першої дози). Після прийому першої дози пацієнту необхідне моніторування артеріального тиску протягом 6-8 годин. Це потрібно у зв'язку з можливістю розвитку феномену першої дози, особливо вираженої на тлі попереднього прийому діуретиків. Протягом наступних 1 або 2 тижнів доза може бути збільшена до 2 мг 1 раз на добу. Для досягнення бажаного зниження АТ, якщо необхідно, добову дозу слід збільшувати поступово, дотримуючись рівномірних інтервалів до 4 мг, 8 мг і до максимальної – 16 мг, залежно від вираженості реакції пацієнта на прийом препарату. Зазвичай, доза становить 2-4 мг 1 раз на добу. Якщо до терапії додається діуретик або інший гіпотензивний засіб, необхідно коригувати дозу препарату Кардура залежно від стану пацієнта з подальшим титруванням під контролем лікаря. Якщо терапія препаратом Кардура була перервана на кілька днів, відновлювати застосування препарату слід з початкової дози. Застосування у пацієнтів похилого віку. Коригування дози не потрібне. Застосування при нирковій недостатності. Фармакокінетика доксазозину у хворих на ниркову недостатність не змінюється, а сам препарат не погіршує ниркову дисфункцію, тому у таких хворих його застосовують у звичайних дозах. Застосування при печінковій недостатності. Необхідно бути обережними. Застосування у дітей. Досвід застосування препарату Кардура у дітей відсутній.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, що іноді супроводжується непритомністю. Лікування: необхідно негайно укласти хворого на спину та підняти ноги, при необхідності провести симптоматичну терапію. Зв'язування доксазозину з білками плазми високе, тому діаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПостуральна гіпотензія/непритомність Як і при лікуванні будь-якими альфа-адреноблокаторами, особливо на початку терапії, у дуже незначного відсотка пацієнтів спостерігалася постуральна гіпотензія, що виявлялася запамороченням і слабкістю або втратою свідомості (непритомністю). Перед початком призначення будь-якого альфа-адреноблокатора пацієнта необхідно попередити, яким чином слід уникати симптомів розвитку постуральної гіпотензії, зокрема, необхідно утримуватися від швидких змін положення тіла. На початку лікування препаратом Кардура пацієнту слід дати рекомендації про необхідність дотримуватися обережності у разі появи слабкості або запаморочення. Препарат Кардура слід застосовувати з обережністю у пацієнтів похилого віку у зв'язку з можливістю розвитку ортостатичної гіпотензії. З віком збільшується ризик виникнення запаморочення, порушення зору та непритомності. Пацієнта необхідно проінформувати про збільшення ризику розвитку ортостатичної гіпотензії при вживанні алкоголю, тривалому стоянні або виконанні фізичних вправ, а також при спекотній погоді. ДГПЗ У хворих на ДГПЗ препарат можна призначати як за наявності артеріальної гіпертензії, так і при нормальному АТ. При застосуванні препарату у хворих з ДГПЗ із нормальним АТ зміна останнього несуттєва. При цьому у хворих з поєднанням артеріальної гіпертензії та ДГПЗ можливе застосування препарату в монотерапії. Перед початком терапії гіперплазії передміхурової залози необхідно виключити її ракове переродження. Доксазозин не впливає на концентрацію простатспецифічного антигену у плазмі крові. Інтраопераційний синдром атонічної райдужної оболонки Інтраопераційний синдром атонічної райдужної оболонки (варіант синдрому вузької зіниці) спостерігався у деяких пацієнтів при проведенні операції з приводу катаракти, які отримують або отримували лікування альфа1-адреноблокаторами. У зв'язку з тим, що інтраопераційний синдром атонічної райдужної оболонки може призвести до почастішання ускладнень під час хірургічних втручань, необхідно попередити оперуючого хірурга про те, що альфа1-адреноблокатори приймаються на даний момент або приймалися раніше до операції. Спільне застосування з інгібіторами ФДЕ-5 Слід бути обережними при сумісному застосуванні препарату Кардура з інгібіторами ФДЕ-5, оскільки у деяких пацієнтів це може призвести до симптоматичної гіпотензії. Порушення функції печінки Необхідно бути обережними при призначенні препарату Кардура, так само як і інших ЛЗ, що повністю піддаються біотрансформації в печінці, пацієнтам з порушенням функції печінки, уникаючи призначення максимальних доз. Вплив на здатність керувати автомобілем або виконувати роботи, що потребують підвищеної швидкості фізичних та психічних реакцій. У період лікування необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Несумісність. Чи не відома.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему