Гедеон Рихтер ОАО

Дозування: 10 мг Фасування: N56 Форма випуску таб. Упаковка: блістер Виробник: Гедеон Ріхтер ВАТ Завод-виробник: Гедеон Ріхтер(Польща) Діюча речовина: Лізіноприл. .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 20 мг Фасування: N56 Форма випуску таб. Упаковка: блістер Виробник: Гедеон Ріхтер ВАТ Завод-виробник: Гедеон Ріхтер(Угорщина) Діюча речовина: Лізіноприл. .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 5 мг Фасування: N56 Форма випуску таб. Упаковка: блістер Виробник: Гедеон Ріхтер ВАТ Завод-виробник: Гедеон Ріхтер(Угорщина) Діюча речовина: Лізіноприл. .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Фасування: N30 Форма випуску: капс. Упакування: упак. Виробник: Гедеон Ріхтер ВАТ Завод-виробник: Гедеон Ріхтер(Угорщина) Діюча речовина: Амлодипін+Лізіноприл+Розувастатин.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. амлодипіну безілат - 13,88 мг (еквівалентно амлодипіну 10 мг), лізиноприлу дигідрат - 21,76 мг (еквівалентно лізиноприлу 20 мг), розувастатин кальцію - 20,8 мг (еквівалент0 тромбу); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, тип 12; целюлоза мікрокристалічна, тип 101; лактози моногідрат; карбоксиметилкрохмаль натрію; магнію гідроксид; магнію стеарат; Опадрай II жовтий 85F32410: полівініловий спирт, титану діоксид, макрогол-3350, тальк, барвник заліза оксид жовтий; Тверда желатинова капсула: барвник синій патентований, барвник азорубін, барвник сонячний захід жовтий, титану діоксид, желатин). По 5 капсул у блістері з ПА/Ал/ПВХ та алюмінієвої фольги. По 6 блістерів разом із інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 7 капсул у блістері з ПА/Ал/ПВХ та алюмінієвої фольги. По 4 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 10 капсул у блістері з ПА/Ал/ПВХ та алюмінієвої фольги. По 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули темно-фіолетового кольору, розмір № 0. Вміст капсул - 2 круглі, двоопуклі таблетки білого кольору (містять лізиноприл і амлодипін) і 2 круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний та гіполіпідемічний препарат.ФармакокінетикаАмлодипін Всмоктування Після прийому внутрішньо амлодипін повільно і майже повністю абсорбується із ШКТ. Стах у плазмі крові досягається через 6-12 год після прийому. Середня абсолютна біодоступність становить 64-80%. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Розподіл Середній Vd становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина амлодипіну знаходиться у тканинах, а менша – у крові. Більшість амлодипіну, що у крові (97.5%), пов'язують із білками плазми крові. Css у плазмі досягаються через 7-8 днів постійного прийому амлодипіну. Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр. Метаболізм Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму в печінці за відсутності значущого ефекту "першого проходження" через печінку. Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності. Виведення Після одноразового прийому амлодипіну Т1/2 варіює від 35 до 50 годин, при повторному застосуванні становить приблизно 45 годин. з жовчю. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Амлодипін не видаляється при гемодіалізі. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Подовження Т1/2 у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому застосуванні кумуляція амлодипіну в організмі буде вищою (збільшується до 60 год). Ниркова недостатність не має істотного впливу на фармакокінетику амлодипіну. У пацієнтів похилого віку виведення амлодипіну сповільнене (Т1/2 – 65 год) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. Лізіноприл Всмоктування Після прийому внутрішньо близько 25% лізиноприлу всмоктується із ШКТ. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію лізиноприлу. Абсорбція становить у середньому 30%, біодоступність – 29%. Розподіл Після прийому внутрішньо Сmах лізиноприлу в плазмі досягається через 6-8 год. Слабо зв'язується з білками плазми крові. Лізиноприл слабо проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр. Метаболізм Лізіноприл не біотрансформується в організмі. Виведення Лізиноприл виводиться нирками у незміненому вигляді. Т1/2 становить 12 год. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів У пацієнтів з ХСН абсорбція та кліренс лізиноприлу знижені, біодоступність становить 16%. У пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв) концентрація лізиноприлу в кілька разів перевищує концентрації у плазмі крові у здорових добровольців, причому відзначається збільшення часу досягнення Сmах у плазмі крові та збільшення Т1/2. У пацієнтів похилого віку концентрація лізиноприлу в плазмі крові та AUC у 2 рази більша, ніж у пацієнтів молодого віку. У пацієнтів похилого віку концентрація лізиноприлу в плазмі крові підвищена, в середньому, на 60%. У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність лізиноприлу знижена на 30%, а кліренс – на 50% порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки. Розувастатин Всмоктування Смах розувастатину в плазмі крові досягається приблизно через 5 годин після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність становить приблизно 20%. Розподіл Vd розувастатину становить приблизно 134 л. Приблизно 90% розувастатину зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном. Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. Фармакокінетичні параметри не змінюються під час щоденного застосування. Метаболізм Метаболізм розувастатину відбувається переважно у печінці, яка є основним місцем синтезу холестерину та метаболізму Хс-ЛПНЩ. Зазнає обмеженого метаболізму (близько 10%). Розувастатин є непрофільним субстратом для метаболізму ізоферментами системи цитохрому Р450. Основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі розувастатину, є ізофермент CYP2C9. Ізоферменти CYP2C19, CYP3A4 та CYP2D6 залучені до метаболізму меншою мірою. Основними виявленими метаболітами розувастатину є N-десметил та лактонові метаболіти. N-десметил приблизно на 50% менш активний за розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно не активні. Більше 90% фармакологічної активності з інгібування циркулюючої ГМГ-КоА-редуктази забезпечується розувастатином, решта – його метаболітами. Виведення Близько 90% дози виводиться у незміненому вигляді через кишечник (включаючи абсорбований та неабсорбований розувастатин). Частина, що залишилася, виводиться нирками. Плазмовий Т1/2 становить приблизно 19 год. Т1/2 не змінюється зі збільшенням дози препарату. Середній геометричний плазмовий кліренс становить приблизно 50 л/год (коефіцієнт варіації 21.7%). Як і у випадку інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, у процес "печінкового" захоплення розувастатину залучено мембранний переносник холестерину, який виконує важливу роль у печінковій елімінації розувастатину. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Підлога та вік не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику розувастатину. Фармакокінетичні дослідження показали приблизно дворазове збільшення медіани AUC та Cmax розувастатину у пацієнтів монголоїдної раси (японців, китайців, філіппінців, в'єтнамців та корейців) порівняно з пацієнтами європеоїдної раси; у пацієнтів індійської національності дослідження показали збільшення медіани AUC та Cmax у 1.3 рази. Фармакокінетичний аналіз не виявив клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці серед представників європеоїдної та негроїдної рас. У пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю величина плазмової концентрації розувастатину або N-десметилу істотно не змінюється. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК менше 30 мл/хв) концентрація розувастатину у плазмі крові у 3 рази вища, а концентрація N-десметилу у 9 разів вища, ніж у здорових добровольців. Концентрація розувастатину в плазмі крові у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, була приблизно на 50% вищою, ніж у здорових добровольців. Не виявлено збільшення Т1/2 розувастатину у пацієнтів з балом 7 та нижче за шкалою Чайлд-П'ю. У двох пацієнтів з балами 8 та 9 за шкалою Чайлд-П'ю відмічено збільшення Т1/2 принаймні у 2 рази. Досвід застосування розувастатину у пацієнтів із балом вище 9 за шкалою Чайлд-П'ю відсутній. Генетичний поліморфізм Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, у т.ч. розувастатин, що зв'язуються з 10 транспортними білками OATP1B1 (поліпептид транспорту органічних аніонів, що бере участь у захопленні статинів гепатоцитами) та BCRP (ефлюксний транспортер). У носіїв генотипів SLCO1B1 (ОАТР1В1) c.521CC та ABCG2 (BCRP) c.421AA відзначалося збільшення експозиції (AUC) розувастатину в 1.6 та 2.4 рази відповідно у порівнянні з носіями генотипів SLC01B1 c.521TT та ABCG2 c42.ФармакодинамікаКомбінований антигіпертензивний та гіполіпідемічний препарат. До складу препарату Еквамер® входять три діючі речовини - амлодипін, лізиноприл та розувастатин. Механізм дії препарату Еквамер заснований на фармакологічних властивостях діючих речовин. Амлодипін Похідне дигідропіридину - блокатор повільних кальцієвих каналів (БМКК), має гіпотензивну та антиангінальну дію. Блокує повільні кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцити). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує виразність ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує ОПСС, зменшує поста навантаження на серце, знижує потребу міокарда у кисні; розширюючи коронарні артерії та артеріоли в незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаний курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток нападів стенокардії та ішемічної депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Антигіпертензивна дія обумовлена ​​прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин (у положенні пацієнта лежачи і стоячи). Ортостатична гіпотензія при застосуванні амлодипіну трапляється досить рідко. Амлодипін не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує ШКФ, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові, може застосовуватися при терапії пацієнтів із бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 год, тривалість ефекту - 24 год. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3 і більше артерій, атеросклероз сонних артерій), які перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну коронарну ангіопластику (ЧТКА). комплексу інтима-медіа сонних артерій, що знижує летальність від інфаркту міокарда, інсульту, ЧТКА, аортокоронарного шунтування; призводить до зниження кількості госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності (ХСН); знижує частоту втручань, спрямованих відновлення коронарного кровотоку. Не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень та летальних випадків у пацієнтів з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами АПФ. У пацієнтів із ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легень. Лізіноприл Інгібітор АПФ, що зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження концентрації ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простагландинів. Знижує ОПСС, АТ, переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові та підвищення толерантності міокарда до фізичних навантажень у пацієнтів із ХСН. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на тканинну ренін-ангіотензинову систему. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів із ХСН, уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Початок дії – через 1 год після прийому внутрішньо. Максимальний гіпотензивний ефект визначається через 6-7 годин і зберігається протягом 24 годин. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається в перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. При різкій відміні лізиноприлу не відмічено вираженого підвищення артеріального тиску. Крім зниження артеріального тиску лізиноприл зменшує альбумінурію. У пацієнтів із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Лізиноприл не впливає на концентрацію глюкози в крові у пацієнтів із цукровим діабетом і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії. Розувастатин Селективний, конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А на мевалонат, попередник холестерину. Основною мішенню дії розувастатину є печінка, де здійснюється синтез холестерину (Хс) та катаболізм ЛПНГ. Розувастатин збільшує число рецепторів ЛПНЩ на поверхні гепатоцитів, підвищуючи захоплення та катаболізм ЛПНЩ, що, у свою чергу, призводить до інгібування синтезу ЛПДНЩ, зменшуючи тим самим загальну кількість ЛПНЩ та ЛПДНЩ. Розувастатин знижує підвищену концентрацію холестерину ЛПНЩ (Хс-ЛПНГ), загального холестерину (Хс) і тригліцеридів (ТГ) і підвищує концентрацію холестерину ліпопротеїнів високої щільності (Хс-ЛПВЩ), а також знижує концентрацію аполіпопротеїну В, АпоВ, -ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП і збільшує концентрацію аполіпопротеїну А-I (АпоА-I), знижує співвідношення Хс-ЛПНГ/Хс-ЛПВЩ, загальний Хс/Хс-ЛПВЩ, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВЩ і співвідношення АПОВ/АпоА . Терапевтичний ефект з'являється протягом першого тижня після початку терапії розувастатином та через 2 тижні лікування досягає 90% від максимально можливого. Максимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається до 4 тижня та підтримується при регулярному застосуванні. Клінічна ефективність Розувастатин ефективний у дорослих пацієнтів з гіперхолестеринемією з або без гіпертригліцеридемії, незалежно від расової приналежності, статі чи віку, у т.ч. у пацієнтів з цукровим діабетом та сімейною гіперхолестеринемією. У 80% пацієнтів з гіперхолестеринемією тип IIа та IIb за класифікацією Фредріксона (середня вихідна концентрація Хc-ЛПНЩ близько 4.8 ммоль/л) на фоні застосування розувастатину в дозі 10 мг концентрація Хc-ЛПНЩ досягає значень менше 3 ммоль/л. У пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймали розувастатин у дозі 20 мг та 40 мг, середнє зниження концентрації ХС-ЛПНЩ становило 22%. У пацієнтів з гіпертригліцеридемією з початковою концентрацією ТГ від 273 мг/дл до 817 мг/дл, які отримували розувастатин у дозах від 5 мг до 40 мг 1 раз на добу протягом 6 тижнів, значно знижувалась концентрація ТГ у плазмі крові. Адитивний ефект відзначається у комбінації з фенофібратом щодо концентрації тригліцеридів та з нікотиновою кислотою щодо концентрації Хс-ЛПЗЗ.Показання до застосуванняЕквамер® показаний як замісна терапія у дорослих пацієнтів, стан яких адекватно контролюється застосуванням амлодипіну, лізиноприлу та розувастатину в тих же дозах, що й у препараті Еквамер®, при лікуванні артеріальної гіпертензії та супутньої дисліпідемії: первинна гіперхолестеринемія (тип IIa за класифікацією Фредріксона, за винятком сімейної гетерозиготної гіперхолестеринемії) або змішана гіперхолестеринемія (тип IIb за класифікацією Фредріксона), коли дієта та інші немедикаментозні методи (наприклад, фізичні вправи, зниження маси тіла) сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія, коли дієта або інша ліпідзнижувальна терапія (наприклад, ЛПНЩ-аферез) недостатньо ефективна; гіпертригліцеридемія (тип IV за класифікацією Фредріксона). Амлодипін З боку системи кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, висип (в т.ч. еритематозний і макуло-папульозний висип, кропив'янка); дуже рідко – ангіоневротичний набряк, багатоформна еритема. З боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперглікемія. Психічні порушення: нечасто – лабільність настрою, незвичайні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, тривога; дуже рідко – апатія, ажитація, амнезія. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; нечасто - астенія, нездужання, гіпестезія, парестезія, периферична невропатія, тремор, м'язова ригідність, безсоння, спотворення смаку; рідко – судоми; дуже рідко – мігрень, підвищене потовиділення, атаксія, паросмія. З боку органу зору: нечасто – диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль у очах, порушення зору. З боку органу слуху: нечасто – шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: часто – посилене серцебиття, периферичні набряки (човників та стоп), “припливи”; нечасто – виражене зниження АТ; дуже рідко - розвиток або посилення хронічної серцевої недостатності, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, непритомність, васкуліт, ортостатична гіпотензія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт, носова кровотеча; дуже рідко – кашель. З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі; нечасто – блювання, запор, діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, жовтяниця (зазвичай холестатична), гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит. З боку сечовивідної системи: нечасто – прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – еректильна дисфункція, гінекомастія. З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – дерматит; дуже рідко – алопеція, ксеродермія, “холодний” піт, порушення пігментації шкіри. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – артралгія, судоми м'язів, міалгія, біль у спині, артроз; рідко – міастенія. Інші: нечасто – біль неуточненої локалізації, збільшення/зниження маси тіла. Лізіноприл З боку системи кровотворення: рідко – зниження гемоглобіну та гематокриту; дуже рідко – пригнічення функції кісткового мозку, лімфаденопатія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, анемія; частота невідома – еритропенія. Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип, свербіж; рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані; дуже рідко – ангіоневротичний набряк кишечника, аутоімунні захворювання, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ексудативна багатоформна еритема. З боку ендокринної системи: частота невідома – синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону. З боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіпоглікемія. Психічні порушення: часто – порушення сну; нечасто – лабільність настрою; рідко – сплутаність свідомості; частота невідома – розгубленість, депресія. З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови; нечасто – парестезія, сонливість; рідко – астенічний синдром; частота невідома - синкопе, судомні посмикування м'язів обличчя та кінцівок. З боку серцево-судинної системи: часто – надмірне зниження АТ; нечасто – біль у грудях, інфаркт міокарда (внаслідок вираженого зниження АТ у груп пацієнтів підвищеного ризику), порушення мозкового кровообігу (внаслідок вираженого зниження АТ у груп пацієнтів підвищеного ризику), синдром Рейно; рідко – тахікардія, брадикардія, посилення перебігу хронічної серцевої недостатності, порушення AV-провідності, прискорене серцебиття, ортостатична гіпотензія; частота невідома – васкуліт. З боку дихальної системи: часто – сухий кашель, синусит, алергічний альвеоліт/еозинофільна пневмонія; нечасто – риніт; дуже рідко – бронхоспазм; частота невідома – задишка. З боку травної системи: часто – печінкова недостатність; нечасто - диспепсія, збочення смаку, біль у животі; рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – панкреатит, гепатоцелюлярна та холестатична жовтяниця, гепатит; частота невідома – анорексія. З боку сечовидільної системи: часто – порушення функції нирок; рідко – гостра ниркова недостатність, уремія; дуже рідко – олігурія, анурія; частота невідома – протеїнурія. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – зниження потенції; рідко – гінекомастія. З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – алопеція, псоріаз, фотосенсибілізація; дуже рідко – підвищене потовиділення, пухирчатка, псевдолімфома шкіри. З боку кістково-м'язової системи: частота невідома – міалгія, артралгія/артрит. З боку лабораторних та інструментальних досліджень: нечасто – гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові; рідко – підвищення активності печінкових ферментів, гіпербілірубінемія; дуже рідко – підвищення ШОЕ, підвищення титру антинуклеарних антитіл; частота невідома – еозинофілія, лейкоцитоз. Інші: частота невідома - лихоманка (є повідомлення про розвиток вовчаковоподібного синдрому, який може включати лихоманку, міалгію, артралгію/артрит, підвищення титру антинуклеарних антитіл, збільшення ШОЕ, еозинофілію, лейкоцитоз, можливий також розвиток висипів, реакцій ). При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота для внутрішньовенного введення (натрію ауротіомалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію шкіри обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Розувастатин Побічні ефекти, що спостерігаються при застосуванні розувастатину, зазвичай виражені незначно та проходять самостійно. Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, частота виникнення побічних ефектів має в основному дозозалежний характер. З боку системи кровотворення: частота невідома – тромбоцитопенія. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, висип, кропив'янка; рідко – реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона. З боку ендокринної системи: часто – цукровий діабет 2 типу (частота залежатиме від наявності або відсутності факторів ризику (концентрація глюкози натще ≥5.6 ммоль/л, ІМТ >30 кг/м2, підвищена концентрація тригліцеридів, артеріальна гіпертензія в анамнезі)); частота невідома – порушення функції щитовидної залози. Психічні порушення: частота невідома – депресія. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; дуже рідко – поліневропатія, втрата або зниження пам'яті; частота невідома - периферична невропатія, порушення сну (включаючи безсоння та кошмарні сновидіння). З боку дихальної системи: частота невідома – кашель, задишка. З боку травної системи: часто – запор, нудота, біль у животі; рідко – панкреатит, підвищення активності печінкових трансаміназ; дуже рідко – жовтяниця, гепатит; частота невідома – діарея. З боку сечовидільної системи: дуже рідко – гематурія; частота невідома – протеїнурія. З боку статевих органів та молочної залози: частота невідома – гінекомастія. З боку кістково-м'язової системи: часто – міалгія; рідко – міопатія (включаючи міозит), рабдоміоліз із розвитком гострої ниркової недостатності або без неї; дуже рідко – артралгія; частота невідома - імуноопосередкована некротизуюча міопатія, захворювання сухожилля, часом ускладнені розривом, тимчасове підвищення активності КФК. У разі підвищення активності КФК (більш ніж у 5 разів у порівнянні з ВГН) терапію слід припинити. З боку лабораторних та інструментальних досліджень: частота невідома – підвищення концентрації білірубіну, глюкози в крові, підвищення концентрації глікозильованого гемоглобіну, активності ГГТ, ЛФ. Інші: часто – астенія; частота невідома – периферичні набряки. При застосуванні деяких інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази повідомлялося про такі побічні ефекти: сексуальна дисфункція; у рідкісних випадках інтерстиціальне захворювання легень, особливо при тривалої терапії.Протипоказання до застосуванняангіоневротичний набряк в анамнезі, зокрема. при застосуванні інгібіторів АПФ; спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.); обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (включаючи тяжкий аортальний стеноз); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда; захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення активності трансаміназ у сироватці крові, а також будь-яке підвищення активності трансаміназ (понад 3 рази порівняно з ВГН); тяжкі порушення функції нирок (КК менше 30 мл/хв); міопатія; схильність до розвитку міотоксичних ускладнень; одночасне застосування з аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом або нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1.73 м2); одночасне застосування циклоспорину; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); застосування у жінок, які не користуються адекватними методами контрацепції; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози/галактози; підвищена чутливість до амлодипіну або інших похідних дигідропіридину; підвищена чутливість до лізиноприлу або інших інгібіторів АПФ; підвищена чутливість до розувастатину; підвищена чутливість до будь-якого із допоміжних компонентів препарату. Досвід застосування розувастатину у пацієнтів із балом вище 9 за шкалою Чайлд-П'ю відсутній. З обережністю слід призначати препарат при аортальному стенозі; мітральному стенозі; гіпертрофічної обструктивної кардіоміопатії; артеріальної гіпотензії; цереброваскулярних захворюваннях (у т.ч. недостатність мозкового кровообігу); ІХС; коронарної недостатності; ХСН неішемічної етіології ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA; гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 міс після нього); нестабільної стенокардії; СССУ (виражена тахікардія чи брадикардія); важких аутоімунних системних захворюваннях сполучної тканини (в т.ч. системний червоний вовчак, склеродермія); пригніченні кістковомозкового кровотворення; цукровий діабет; гіперкаліємії; двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки; стан після трансплантації нирки;ниркової недостатності легкого та середнього ступеня тяжкості (КК 30-80 мл/хв); азотемії; первинному альдостеронізмі; дотримання дієти з обмеженням кухонної солі; стани, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. блювання, діарея); печінкової недостатності легкого ступеня тяжкості (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) та середнього ступеня тяжкості (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю); гіпотиреоз; вказівку в особистому або сімейному анамнезі на спадкові м'язові захворювання та м'язову токсичність в анамнезі при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів; при одночасному застосуванні фібратів; захворюваннях печінки в анамнезі; сепсисі; великі хірургічні втручання; травми; тяжких метаболічних, ендокринних або водно-електролітних порушеннях або неконтрольованих судомних нападах; станах,за яких відзначено підвищення плазмової концентрації розувастатину; зловживання алкоголем; у пацієнтів монголоїдної раси; пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяВагітність Застосування препарату Еквамер протипоказане при вагітності. Адекватних строго контрольованих клінічних досліджень щодо вивчення дії препарату Еквамер® при вагітності не проводилося. Застосування інгібіторів АПФ у II та III триместрах вагітності може спричинити смерть плода та новонародженого. Можливий розвиток маловоддя при вагітності, а також гіпоплазії кісток черепа, деформації кісток черепа та особи, гіпоплазії легень та порушення розвитку нирок у новонародженого. Оскільки холестерин та інші продукти біосинтезу холестерину важливі для розвитку плода, потенційний ризик пригнічення ГМГ-КоА-редуктази перевищує користь від застосування розувастатину при вагітності. Жінки репродуктивного віку мають застосовувати адекватні методи контрацепції. У разі настання вагітності під час терапії прийом препарату слід негайно припинити та, у разі потреби, призначити альтернативне лікування. Не слід розпочинати терапію препаратом Еквамер® при вагітності. При плануванні вагітності необхідно перейти на альтернативну терапію із доведеним профілем безпеки застосування при вагітності. Період лактації Застосування препарату Еквамер протипоказане в період грудного вигодовування. Невідомо, чи виділяються діючі речовини із грудним молоком. Відомо, що вони проникають у молоко щурів. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Адекватних строго контрольованих клінічних досліджень з вивчення дії препарату Еквамер на фертильність не проводилося. Протипоказано застосування препарату в дитячому та підлітковому віці до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяНебажані побічні реакції представлені за системно-органними класами відповідно до класифікації MedDRA та частоти виникнення: дуже часто - 1/10 призначень (≥10%); часто – 1/100 призначень (≥1%, але менше 10%); нечасто – 1/1000 призначень (≥0.1%, але менше 1%); рідко – 1/10 000 призначень (≥0.01%, але менше 0.1%); дуже рідко – менше 1/10 000 призначень (менше 0.01%); частота невідома – недостатньо даних для оцінки частоти розвитку. У межах кожної групи побічні реакції розподілені як зменшення їх значимості. При роздільному лікуванні амлодипіном, лізиноприлом та розувастатином повідомлялося про наступні небажані побічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін Амлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ. У пацієнтів із стабільною стенокардією амлодипін можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії, бета-адреноблокаторами. На відміну з інших БМКК, був виявлено клінічно значимого взаємодії амлодипіну (III покоління БМКК) з НПЗП, зокрема. та з індометацином. Можливе посилення антиангінальної та антигіпертензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та "петлевими" діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа-адреноблокаторами, нейро Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QТ (наприклад, аміодарон та хінідин). Амлодипін можна застосовувати одночасно з антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо. Одноразове застосування силденафілу в дозі 100 мг у пацієнтів з есенціальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Одночасне багаторазове застосування амлодипіну у дозі 10 мг та симвастатину у дозі 80 мг призводить до підвищення експозиції симвастатину на 77%. У разі слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг. При одночасному багаторазовому застосуванні амлодипіну в дозі 10 мг та розувастатину у дозі 20 мг спостерігалося підвищення приблизно на 28% AUC та на 31% Cmax розувастатину. Точний механізм взаємодії невідомий. Очікується, що цей ефект не матиме клінічного значення при щоденному застосуванні препарату Еквамер®, оскільки він показаний лише тим пацієнтам, які вже отримують лізиноприл, амлодипін та розувастатин у тих самих дозах, що й у цій комбінації. Амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні у дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу. Противірусні засоби (ритонавір) збільшують плазмові концентрації БМКК, у т.ч. та амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран посилюють гіпотензивну дію похідних дигідропіридину. Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. При сумісному застосуванні БМКК з препаратами літію (для амлодипіну дані відсутні) можливе посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Дослідження одночасного застосування амлодипіну та циклоспорину у здорових добровольців та всіх груп пацієнтів, за винятком пацієнтів після трансплантації нирки, не проводились. Різні дослідження взаємодії амлодипіну з циклоспорином у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що застосування цієї комбінації може не призводити до будь-якого ефекту або підвищувати мінімальну концентрацію циклоспорину різною мірою до 40%. Слід брати до уваги ці дані та контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні циклоспорину та амлодипіну. Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс. Не має істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час). Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. Одночасний одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку та амлодипіну в дозі 10 мг не супроводжується суттєвою зміною фармакокінетики амлодипіну. Тим не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік та амлодипін одночасно, т.к. при генетичному поліморфізмі ізоферменту СYР3А4 можливе підвищення біодоступності амлодипіну та, внаслідок цього, посилення гіпотензивного ефекту. Одноразовий прийом алюміній- або магнійсодержащих антацидів не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну. Інгібітори ізоферменту CYP3A4: при одночасному застосуванні дилтіазему у дозі 180 мг та амлодипіну у дозі 5 мг у літніх пацієнтів (від 69 до 87 років) з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення системної експозиції амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення AUC на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту СYР3А4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту СYР3А4. Даних щодо впливу індукторів ізоферменту CYP3А4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати АТ при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3А4. Лізіноприл При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, еплеренон (похідне спіронолактону), тріамтерен, амілорид), препаратами калію, замінниками солі, що містять калій, підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок. При одночасному застосуванні з діуретиками можливе надмірне зниження артеріального тиску. Одночасне застосування лізиноприлу з бета-адреноблокаторами, блокаторами повільних кальцієвих каналів, діуретиками, трициклічними антидепресантами/нейролептиками посилює вираженість антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами (індометацин та ін.), включаючи ацетилсаліцилову кислоту ≥3 г/добу, естрогенами, а також адреноміметиками – зниження антигіпертензивної дії лізиноприлу. При одночасному застосуванні з препаратами літію – уповільнення виведення літію з організму. Одночасне застосування з антацидами та колестираміном уповільнює всмоктування із ШКТ. Етанол посилює дію лізиноприлу. Подвійна блокада РААС за допомогою одночасного застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II (АРА II), інгібіторів АПФ або аліскірену пов'язана з підвищеною частотою розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та порушень функції нирок (в т.ч. та ниркової недостатності) порівняно із застосуванням одного препарату, що діє на РААС. При одночасному застосуванні з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо підвищується ризик розвитку гіпоглікемії. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота для внутрішньовенного введення (натрію ауротіомалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію шкіри обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Не протипоказано одночасне застосування лізиноприлу з ацетилсаліциловою кислотою як антиагрегантний засіб, тромболітиками, бета-адреноблокаторами та/або нітратами. Одночасне застосування із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну може призводити до вираженої гіпонатріємії. Одночасне застосування з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками може підвищувати ризик лейкопенії. Розувастатин Вплив інших препаратів на розувастатин Розувастатин зв'язується з деякими транспортними білками, зокрема з OATP1B1 та BCRP. Супутнє застосування препаратів, які є інгібіторами транспортних білків, може супроводжуватися збільшенням концентрації розувастатину в плазмі та підвищеним ризиком розвитку міопатії. При одночасному застосуванні розувастатину та циклоспорину AUC розувастатину була в середньому в 7 разів вищою за значення, яке відзначалося у здорових добровольців. Не впливає на концентрацію плазми циклоспорину. Розувастатин протипоказаний пацієнтам, які приймають циклоспорин. Незважаючи на те, що точний механізм взаємодії невідомий, спільне застосування інгібіторів протеази ВІЛ може призводити до значного збільшення експозиції розувастатину. Фармакокінетичне дослідження з одночасного застосування розувастатину в дозі 20 мг та комбінованого препарату, що містить два інгібітори протеази ВІЛ (400 мг лопінавіру/100 мг ритонавіру), у здорових добровольців призводило до приблизно дворазового та п'ятикратного збільшення AUC(0-2 Тому одночасне застосування розувастатину та інгібіторів протеази ВІЛ при лікуванні пацієнтів із вірусом імунодефіциту людини не рекомендується. Спільне застосування розувастатину та гемфіброзилу призводить до збільшення в 2 рази Cmax розувастатину в плазмі крові, а також збільшення AUC розувастатину. Грунтуючись на даних щодо специфічної взаємодії, не очікується фармакокінетично значущої взаємодії з фенофібратом, можлива фармакодинамічна взаємодія. Гемфіброзил, фенофібрат, інші фібрати та нікотинова кислота в ліпідзнижуючих дозах (більше 1 г/добу) збільшують ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, можливо у зв'язку з тим, що вони можуть викликати міопатію монотерапії. Одночасне застосування розувастатину у дозі 10 мг та езетимибу у дозі 10 мг супроводжувалося збільшенням AUC розувастатину у пацієнтів з гіперхолестеринемією. Не можна виключити збільшення ризику виникнення побічних ефектів через фармакодинамічну взаємодію між розувастатином та езетимибом. Одночасне застосування розувастатину та суспензій антацидів, що містять алюмінію або магнію гідроксид, призводить до зниження плазмової концентрації розувастатину приблизно на 50%. Даний ефект виражений слабше, якщо антациди застосовуються через 2 години після прийому розувастатину. Клінічне значення такої взаємодії не вивчалося. Одночасне застосування розувастатину та еритроміцину призводить до зменшення AUC(0-t) розувастатину на 20% та Cmax розувастатину на 30%. Подібна взаємодія може виникати внаслідок посилення моторики кишечника, що викликається прийомом еритроміцину. Досліджень щодо вивчення взаємодії розувастатину та фузидової кислоти не проводилося. Як і при прийомі інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, були отримані постмаркетингові повідомлення про випадки рабдоміолізу при сумісному застосуванні розувастатину та фузидової кислоти. Необхідно уважно спостерігати за пацієнтами. При необхідності можливе тимчасове припинення прийому розувастатину. Результати досліджень in vivo та in vitro показали, що розувастатин не є ні інгібітором, ні індуктором ізоферментів цитохрому Р450. Крім того, розувастатин є слабким субстратом для цих ферментів. Тому не очікується взаємодії розувастатину з іншими лікарськими засобами на рівні метаболізму за участю ізоферментів цитохрому P450. Не було відзначено клінічно значущої взаємодії між розувастатином та флуконазолом (інгібітор ізоферментів CYP2C9 та CYP3A4) та кетоконазолом (інгібітор ізоферментів CYP2A6 та CYP3A4). Взаємодія з лікарськими засобами, що потребує корекції дози розувастатину. Дозу розувастатину слід коригувати за необхідності його спільного застосування з лікарськими засобами, що збільшують експозицію розувастатину. Якщо очікується збільшення експозиції у 2 рази та більше, початкова доза розувастатину має становити 5 мг 1 раз на добу. Також слід коригувати максимальну добову дозу розувастатину так, щоб очікувана експозиція розувастатину не перевищувала таку для дози 40 мг, що приймається без одночасного призначення лікарських засобів, що взаємодіють із розувастатином. Наприклад, максимальна добова доза розувастатину при одночасному застосуванні з гемфіброзилом становить 20 мг (збільшення експозиції у 1.9 раза), з ритонавіром/атазанавіром – 10 мг (збільшення експозиції у 3.1 раза). Вплив застосування розувастатину на інші препарати Як і у випадку з іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, початок терапії розувастатином або збільшення дози розувастатину у пацієнтів, які одночасно отримують антагоністи вітаміну К (наприклад, варфарин або інші кумаринові антикоагулянти), може призвести до збільшення МНО. Скасування або зниження дози розувастатину може спричинити зменшення МНО. У разі слід проводити моніторинг МНО. Одночасне застосування розувастатину та пероральних контрацептивів збільшує AUC етинілестрадіолу та AUC норгестрелу на 26% та 34% відповідно. Таке збільшення плазмової концентрації має враховуватись при доборі дози пероральних контрацептивів. Фармакокінетичні дані щодо одночасного застосування розувастатину та гормонозамісної терапії відсутні. Не можна виключити аналогічний ефект при одночасному застосуванні розувастатину та гормонозамісної терапії. Однак подібна комбінація широко використовувалася під час проведення клінічних досліджень та добре переносилася пацієнтами. Не очікується клінічно значущої взаємодії розувастатину з дигоксином.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, незалежно від часу їди. Як правило, комбінований препарат із фіксованими дозами не підходить для початкової терапії. Еквамер® застосовують як замісну терапію у дорослих пацієнтів, які вже отримують амлодипін, лізиноприл та розувастатин у тих же дозах, що і в даному препараті, і у яких титровані оптимальні підтримуючі дози складають: Титровані оптимальні підтримуючі дози Препарат Еквамер® амлодипін – 5 мг, лізиноприл – 10 мг та розувастатин – 10 мг капсули дозуванням 5 мг + 10 мг + 10 мг амлодипін – 5 мг, лізиноприл – 10 мг та розувастатин – 20 мг капсули дозуванням 5 мг + 10 мг + 20 мг амлодипін – 10 мг, лізиноприл – 20 мг та розувастатин – 10 мг капсули дозуванням 10 мг + 20 мг + 10 мг амлодипін – 10 мг, лізиноприл – 20 мг та розувастатин – 20 мг капсули дозуванням 10 мг + 20 мг + 20 мг Рекомендована доза препарату становить 1 капс/добу. Максимальна добова доза – 1 капс. У разі якщо необхідна корекція дози препарату, титрування доз слід проводити, застосовуючи окремо амлодипін, лізиноприл та розувастатин. У пацієнтів з нирковою недостатністю під час терапії препаратом Еквамер® слід контролювати функцію нирок, вміст калію та натрію у плазмі крові. У разі погіршення функції нирок препарат слід відмінити. Таким пацієнтам рекомендується індивідуальний вибір доз окремих активних компонентів. Застосування препарату у пацієнтів із нирковою недостатністю тяжкого ступеня протипоказане. Препарат протипоказаний пацієнтам із захворюваннями печінки в активній фазі та пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю). Безпека та ефективність препарату у дітей та підлітків не встановлена. У пацієнтів похилого віку препарат слід застосовувати з обережністю. У клінічних дослідженнях не отримано даних про зміну профілю ефективності чи безпеки амлодипіну, лізиноприлу чи розувастатину залежно від віку. При вивченні фармакокінетичних параметрів розувастатину у пацієнтів, що належать до різних рас, відмічено збільшення системної концентрації розувастатину у плазмі серед пацієнтів монголоїдної раси. Слід враховувати цей факт при призначенні препарату Еквамер цієї групи пацієнтів. При призначенні розувастатину у дозі 10 мг та 20 мг рекомендована початкова доза розувастатину для пацієнтів монголоїдної раси повинна становити 5 мг. У носіїв генотипів SLCO1B1 (ОАТР1В1) c.521CC та ABCG2 (BCRP) c.421AA відзначалося збільшення експозиції (AUC) розувастатину порівняно з носіями генотипів SLC01B1 c.521TT та ABCG2 c.421CC. Для пацієнтів-носіїв генотипів c.521CC та c.421AA рекомендована максимальна доза розувастатину становить 20 мг/добу. Розувастатин зв'язується з різними транспортними білками (зокрема, з OATP1B1 та BCRP). При сумісному застосуванні розувастатину з лікарськими препаратами (такими як циклоспорин, деякі інгібітори протеази ВІЛ (включаючи комбінацію ритонавіру з атазанавіром, лопінавіром та/або типранавіром), що підвищують концентрацію розувастатину в плазмі крові за рахунок взаємодії з транспортними білками, ) У таких випадках слід оцінити можливість призначення альтернативної терапії або тимчасового припинення прийому розувастатину Якщо ж застосування зазначених вище препаратів необхідне, слід оцінити співвідношення користі та ризику супутньої терапії розувастатином та розглянути можливість зниження його дози.ПередозуванняДані щодо передозування препарату Еквамер® відсутні. Амлодипін Симптоми: надмірне зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у т.ч. з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримання функції серцево-судинної системи, підвищене положення нижніх кінцівок, контроль функцій серцево-судинної та дихальної систем, контроль ОЦК та діурезу. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення кальцію глюконату. Гемодіаліз неефективний. Лізіноприл Симптоми: надмірне зниження артеріального тиску, сухість у роті, сонливість, затримка сечовипускання, запор, неспокій, підвищена дратівливість, порушення функції нирок, водно-електролітного балансу, тахікардія, брадикардія, колапс, гіпервентиляція легень, запаморочення. Лікування: симптоматична терапія, внутрішньовенне введення 0.9% розчину натрію хлориду і, якщо можливо, застосування вазопресорів, контроль АТ, водно-електролітного балансу. При стійкій брадикардії можливе встановлення штучного водія ритму. Можливе застосування гемодіалізу. Розувастатин При одночасному прийомі кількох добових доз фармакокінетичні параметри розувастатину не змінюються. Лікування: специфічного лікування при передозуванні розувастатину немає. Рекомендується проводити симптоматичне лікування та заходи, спрямовані на підтримку функцій життєво важливих органів та систем. Необхідний контроль функції печінки та активності КФК. Малоймовірно, що гемодіаліз буде ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо пацієнта госпіталізували до стаціонару, він повинен повідомити лікаря, що приймає препарат Еквамер. Якщо пацієнт забув прийняти капсулу препарату Еквамер, наступну капсулу слід прийняти у звичайний час. Не слід приймати подвійну дозу, щоб заповнити пропущений прийом препарату. При застосуванні Еквамеру слід враховувати рекомендації щодо застосування окремих компонентів препарату, докладно описані нижче. Амлодипін Необхідна підтримка гігієни зубів та спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т1/2 та знижуватися кліренс амлодипіну. Зміна доз не потрібна, але необхідне ретельніше спостереження за пацієнтами даної категорії. Ефективність та безпека застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлено. Незважаючи на відсутність у БМКК синдрому відміни, припинення лікування амлодипіном бажано проводити, поступово зменшуючи дозу препарату. На фоні застосування амлодипіну у пацієнтів з ХСН неішемічного генезу III та IV ФК за класифікацією NYHA відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення серцевої недостатності. Лізіноприл Симптоматична артеріальна гіпотензія Найчастіше надмірне зниження артеріального тиску виникає при зниженні ОЦК, викликаному терапією діуретиками, зменшенням кухонної солі в їжі, проведенням діалізу, діареєю та блюванням. У пацієнтів з ХСН, як при наявності супутньої ниркової недостатності, так і за її відсутності, можливий розвиток симптоматичної гіпотензії. Артеріальна гіпотензія найчастіше виявлялася у пацієнтів із тяжкою серцевою недостатністю як наслідок застосування діуретика у високих дозах, гіпонатріємії або порушеної функції нирок. У таких пацієнтів терапію слід розпочинати під суворим контролем лікаря (з обережністю проводити підбір дози лізиноприлу та діуретиків). Подібних правил необхідно дотримуватись при призначенні лізиноприлу пацієнтам з ІХС, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. У разі надмірного зниження артеріального тиску пацієнта слід укласти і при необхідності заповнити втрату рідини (в/в вливання 0.9% розчину натрію хлориду). Транзиторна гіпотензивна реакція не є протипоказанням прийому наступної дози лізиноприлу. При застосуванні лізиноприлу у деяких пацієнтів з ХСН, але з нормальним або зниженим артеріальним тиском, може спостерігатися зниження артеріального тиску, що зазвичай не є причиною припинення терапії. Якщо артеріальна гіпотензія переходить у симптоматичну, необхідно зменшення дози або припинення терапії лізиноприлом. У пацієнтів, які мають ризик розвитку симптоматичної артеріальної гіпотензії (які знаходяться на дієті з обмеженням кухонної солі або безсольової дієти) з або без гіпонатріємії, а також у пацієнтів, які отримували діуретики у високих дозах, перед початком лікування необхідно компенсувати втрату рідини та солей. Необхідно контролювати антигіпертензивний ефект початкової дози лізиноприлу. Стеноз аортального та мітрального клапана/гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія Як і в інших інгібіторах АПФ, лізиноприл слід призначати з обережністю пацієнтам зі стенозом мітрального клапана та обструкцією вивідного тракту лівого шлуночка (аортальний стеноз або гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія). Гострий інфаркт міокарда Показано застосування стандартної терапії (тромболітики, ацетилсаліцилова кислота як антиагрегантний засіб, бета-адреноблокатори). Лізиноприл можна застосовувати спільно з внутрішньовенним введенням нітрогліцерину або із застосуванням нітрогліцерину у формі трансдермальної системи. Терапію лізиноприлом не слід починати у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда, які мають ризик подальшого серйозного гемодинамічного погіршення після застосування вазодилататорів (пацієнти з систолічним АТ 100 мм рт. ст. або нижче, пацієнти з кардіогенним шоком). Протягом перших 3 днів після інфаркту міокарда дозу лізиноприлу слід зменшити, якщо систолічний артеріальний тиск - 120 мм рт. ст. або нижче. Підтримуючі дози лізиноприлу слід знизити до 5 мг або тимчасово до 2.5 мг, якщо систолічний артеріальний тиск - 100 мм рт. ст. або нижче. Якщо артеріальна гіпотензія зберігається (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст. протягом більше 1 год), не слід продовжувати застосовувати лізиноприл. Порушення функції нирок У пацієнтів з ХСН надмірне зниження артеріального тиску після початку лікування інгібіторами АПФ може призвести до подальшого погіршення функції нирок. Відзначено випадки гострої ниркової недостатності. У пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, які отримували інгібітори АПФ, відмічалося підвищення концентрації сечовини та креатиніну в сироватці крові, що зазвичай оборотне після припинення лікування та найчастіше зустрічається у пацієнтів з нирковою недостатністю. Лізинопорил не застосовують при гострому інфаркті міокарда у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок, що встановлена ​​при зміні концентрації креатиніну сироватки крові, що перевищує 177 мкмоль/л, та/або протеїнурії, що перевищує 500 мг/добу. Якщо ниркова дисфункція розвивається в період терапії лізиноприлом (концентрація креатиніну сироватки крові, що перевищує 265 мкмоль/л, або подвоювання значення порівняно з показником до початку лікування), слід оцінити необхідність подальшого застосування лізиноприлу. Підвищена чутливість / Ангіоневротичний набряк Ангіоневротичний набряк особи, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані, який може виникнути у будь-який період терапії, рідко відзначався у пацієнтів, які отримували лікування інгібітором АПФ, включаючи лізиноприл. У такому разі терапію лізиноприлом необхідно якнайшвидше припинити і за пацієнтом встановити спостереження до повної регресії симптомів. У випадках, коли набряк виникає лише на обличчі та губах, цей стан найчастіше проходить без лікування, проте можливе застосування антигістамінних засобів. Ангіоневротичний набряк із набряком гортані може бути фатальним. Набряк язика, надгортанника або гортані може бути причиною обструкції дихальних шляхів, тому необхідно негайно проводити відповідну терапію (0.3-0.5 мл 1:1000 розчину епінефрину (адреналіну) п/к) та/або вжити заходів щодо забезпечення прохідності дихальних шляхів. Відзначено, що у пацієнтів негроїдної раси, які приймають інгібітори АПФ, ангіоневротичний набряк розвивався частіше, ніж у інших рас. У пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ, рідко спостерігався ангіоневротичний набряк кишківника. Ці пацієнти пред'являли скарги на біль у животі (з нудотою та блюванням або без них); у деяких випадках попереднього ангіоневротичного набряку особи не спостерігалося, і активність С-1 естерази була в межах норми. Ангіоневротичний набряк кишечника діагностований за даними комп'ютерної томографії шлунково-кишкового тракту або УЗД, або при хірургічному втручанні; симптоми зникали після відміни інгібітору АПФ. При проведенні диференціальної діагностики болю у животі у пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, слід враховувати розвиток ангіоневротичного набряку кишечнику. У пацієнтів, у яких в анамнезі вже спостерігався ангіоневротичний набряк, не пов'язаний із попереднім лікуванням інгібіторами АПФ, може бути підвищений ризик його розвитку під час лікування інгібітором АПФ. Анафілактичні реакції під час проведення процедури десенсибілізації У пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ під час курсу десенсибілізації (наприклад, отрутою перетинчастокрилих), у дуже рідкісних випадках можливий розвиток загрозливих для життя анафілактичних реакцій. Це можна уникнути, якщо тимчасово відмінити інгібітор АПФ перед початком кожної процедури десенсибілізації. Порушення функції печінки Застосування інгібіторів АПФ може призводити до розвитку холестатичної жовтяниці з прогресуванням до фульмінантного некрозу печінки, тому необхідно припинити прийом лізиноприлу при підвищенні активності печінкових трансаміназ та появі симптомів холестазу. Пацієнти, що перебувають на гемодіалізі Анафілактичні реакції спостерігаються і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі з використанням високопроточних мембран (наприклад, AN69®) та одночасно приймають інгібітори АПФ. За необхідності проведення гемодіалізу необхідно використовувати інший тип мембрани або інший антигіпертензивний препарат. Кашель При застосуванні інгібітору АПФ відзначався сухий тривалий кашель, який зникав після припинення лікування інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю необхідно враховувати і кашель, спричинений інгібітором АПФ. Хірургічне втручання/Загальна анестезія У пацієнтів, які потребують великого хірургічного втручання або проведення загальної анестезії препаратами, що викликають артеріальну гіпотензію, лізиноприл може блокувати утворення ангіотензину ІІ при компенсаторному вивільненні реніну. Надмірне зниження артеріального тиску, яке вважають наслідком цього механізму, можна усунути збільшенням ОЦК. Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологічне хірургічне втручання) слід поінформувати хірурга/анестезіолога про застосування інгібітору АПФ. Гіперкаліємія Повідомлялося про випадки гіперкаліємії. Фактори ризику для розвитку гіперкаліємії включають ниркову недостатність, цукровий діабет та одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, еплеренон (похідне спіронолактону), тріамтерен та амілорид), препаратів калію або замінників солі, що містять калій, особливо у пацієнтів з порушенням функції. При необхідності одночасного застосування лізиноприлу та зазначених препаратів рекомендується дотримуватися запобіжних заходів та регулярно контролювати вміст калію в сироватці крові. Пацієнти з цукровим діабетом У пацієнтів із цукровим діабетом, які приймають гіпоглікемічні препарати внутрішньо або отримують інсулін, протягом першого місяця лікування інгібітором АПФ слід здійснювати ретельний контроль концентрації глюкози у плазмі крові. Подвійна блокада РААС антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II), інгібіторами АПФ або аліскіреном Доведено, що при одночасному застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II (АРА II), інгібіторів АПФ або аліскірену підвищується ризик розвитку гіпотензії, гіперкаліємії, порушення функції нирок (в т.ч. гострої ниркової недостатності). З цієї причини не рекомендовано комбіноване застосування АРА II, інгібіторів АПФ або аліскірену. Якщо застосування даної терапії необхідне, рекомендується спостереження спеціаліста, ретельний моніторинг функції нирок, артеріального тиску та вмісту електролітів у сироватці крові. Інгібітори АПФ, АРА II не повинні застосовуватися у пацієнтів з діабетичною нефропатією. Системні захворювання сполучної тканини У пацієнтів з тяжкими аутоімунними системними захворюваннями сполучної тканини (в т.ч. системний червоний вовчак, склеродермія) лізиноприл слід застосовувати з обережністю. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку застосування лізиноприлу в стандартних дозах призводить до більш високої концентрації лізиноприлу в крові, тому потрібна особлива обережність щодо дози, незважаючи на те, що відмінностей в антигіпертензивній дії лізиноприлу у літніх і молодих пацієнтів не виявлено. Розувастатин У пацієнтів, які отримують розувастатин, може виявлятись протеїнурія. Зміни кількості білка в сечі (від відсутності або слідових кількостей до ++ або більше) спостерігаються менш ніж у 1% пацієнтів, які отримують розувастатин у дозі 10-20 мг, та приблизно у 3% пацієнтів, які отримують розувастатин у дозі 40 мг. Незначна зміна кількості білка у сечі відзначалася при застосуванні препарату у дозі 20 мг. У більшості випадків протеїнурія зменшується або зникає в процесі терапії і не означає виникнення гострого прогресування або існуючого захворювання нирок. З боку опорно-рухового апарату При застосуванні розувастатину у всіх дозах, і особливо при застосуванні у дозах, що перевищують 20 мг, повідомлялося про наступні небажані побічні реакції: міалгія, міопатія, у поодиноких випадках рабдоміоліз. Визначення активності КФК Визначення активності КФК не слід проводити після інтенсивних фізичних навантажень або за наявності інших можливих причин збільшення активності КФК, що може призвести до неправильної інтерпретації результатів. Якщо початково активність КФК істотно підвищена (в 5 разів вище, ніж ВГН), через 5-7 днів слід провести повторний вимір. Не слід починати терапію, якщо повторний тест підтверджує вихідну активність КФК (більш ніж 5 разів перевищує ВГН). До початку терапії При призначенні розувастатину, як і при призначенні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, слід виявляти обережність пацієнтам з наявними факторами ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу. Необхідно розглянути співвідношення ризику та користі терапії та проводити клінічне спостереження. Під час терапії Слід проінформувати пацієнта про необхідність негайного звернення до лікаря у випадках несподіваної появи м'язових болів, м'язової слабкості або спазмів, особливо у поєднанні з нездужанням та лихоманкою. Таких пацієнтів слід визначити активність КФК. Терапію слід припинити, якщо активність КФК значно збільшена (більш ніж у 5 разів порівняно з ВГН) або якщо симптоми з боку м'язів різко виражені та викликають щоденний дискомфорт (навіть якщо активність КФК у 5 разів менша порівняно з ВГН). Якщо симптоми зникають та активність КФК повертається до норми, слід розглянути питання про повторне призначення розувастатину або інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази у менших дозах при ретельному спостереженні за пацієнтом. Рутинний контроль активності КФК за відсутності симптомів недоцільний. Не відмічено ознак посилення впливу на скелетну мускулатуру при прийомі розувастатину та супутньої терапії. Однак повідомлялося про збільшення кількості випадків міозиту та міопатії у пацієнтів, які приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статини) у поєднанні з похідними фібринової кислоти, включаючи гемфіброзил, циклоспорин, нікотинову кислоту в ліпідзнижувальних дозах (більше 1 г/г) з групи азолів, інгібітори протеаз та антибіотики із групи макролідів. Гемфіброзил збільшує ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Таким чином, не рекомендується одночасне застосування розувастатину та гемфіброзилу.Слід ретельно зважити співвідношення ризику та користі при сумісному застосуванні розувастатину та фібратів або нікотинової кислоти у ліпідзнижуючих дозах (більше 1 г/добу). Протипоказаний прийом розувастатину в дозі 40 мг разом із фібратами. Через 2-4 тижні після початку лікування та/або підвищення дози розувастатину необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності коригують дозу розувастатину). Контроль функції печінки Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до початку терапії та через 3 місяці після початку терапії. Прийом розувастатину слід припинити або зменшити його дозу, якщо активність печінкових трансаміназ у сироватці крові втричі перевищує ВГН. У пацієнтів із гіперхолестеринемією внаслідок гіпотиреозу або нефротичного синдрому терапію основних захворювань слід проводити до початку лікування розувастатином. Расова приналежність Під час вивчення фармакокінетичних параметрів у пацієнтів, що належать до монголоїдної раси, було відзначено збільшення системної концентрації розувастатину порівняно з показниками у пацієнтів європеоїдної раси. Інгібітори протеази ВІЛ Не рекомендується сумісне застосування розувастатину з інгібіторами протеази ВІЛ. Інтерстиціальне захворювання легень При застосуванні деяких інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (статинів), особливо протягом тривалого часу, повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень. Проявами захворювання можуть бути задишка, непродуктивний кашель та погіршення загального самопочуття (слабкість, зниження маси тіла та лихоманка). При підозрі на інтерстиціальне захворювання легень слід припинити терапію статинами. Цукровий діабет 2 типу У пацієнтів з концентрацією глюкози натще від 5.6 до 6.9 ммоль/л терапія розувастатином асоціювалася з підвищеним ризиком розвитку цукрового діабету 2 типу. Допоміжні речовини Кожна капсула 5 мг+10 мг+10 мг та 10 мг+20 мг+10 мг містить 48.1 мг лактози моногідрату. Кожна капсула 5 мг+10 мг+20 мг та 10 мг+20 мг+20 мг містить 96.2 мг лактози моногідрату. Пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість лактози, дефіцит лактази lapp або синдром мальабсорбції глюкози/галактози, не слід приймати препарат Еквамер. Еквамер містить харчовий барвник азорубін. Азорубін може спричинити розвиток алергічних реакцій. Еквамер® 5 мг+10 мг+10 мг та 10 мг+20 мг+20 мг містить харчовий барвник сонячного заходу сонця жовтий, який може спричинити розвиток алергічних реакцій. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані щодо впливу препарату на здатність до керування транспортними засобами та механізмами відсутні. У зв'язку з можливим надмірним зниженням АТ, виникненням запаморочення, сонливості та подібних побічних явищ слід дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (керування автомобілем та іншими транспортними засобами, робота з рухомими механізмами. оператора тощо).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Фасування: N30 Форма випуску: капс. Упакування: упак. Виробник: Гедеон Ріхтер ВАТ Завод-виробник: Гедеон Ріхтер(Угорщина) Діюча речовина: Амлодипін+Лізіноприл+Розувастатин.

Фасування: N30 Форма випуску: капс. Упакування: упак. Виробник: Гедеон Ріхтер ВАТ Завод-виробник: Гедеон Ріхтер(Угорщина) Діюча речовина: Амлодипін+Лізіноприл+Розувастатин.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Фасування: N10 Форма випуску таб. Упакування: упак. Производитель: Гедеон Рихтер ОАО Завод-производитель: Гедеон Рихтер(Венгрия) Действующее вещество: Амлодипин + Лизиноприл.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 1. 5 мг Фасування: N1 Форма випуску таб. Упаковка: блістер Виробник: Гедеон Ріхтер ВАТ Завод-виробник: Гедеон Ріхтер(Угорщина) Діюча речовина: Левоноргестрел.

Склад, форма випуску та упаковкаМазь - 1 г: Активна речовина: тріамцинолон ацетонід 1 мг. Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат – 2 мг, стеаринова кислота – 25 мг, полісорбат 60 – 35 мг, цетиловий спирт – 60 мг, парафін рідкий – 120 мг, гліцерол 85% – 180 мг, вода очищена – 577 мг. 15 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування 0.1%; білого або майже білого кольору, однорідна, практично без запаху.Фармакотерапевтична групаГКС для зовнішнього застосування. При місцевому застосуванні має протизапальну, протиалергічну, протинабрякову та антипроліферативну дію. При дії на шкіру відбувається попередження крайового скупчення нейтрофілів, що призводить до зменшення ексудації, продукції цитокінів, гальмування міграції макрофагів, що в кінцевому підсумку призводить до зменшення процесів інфільтрації та грануляції.ФармакокінетикаТріамцинолон швидко розподіляється у тканинах організму. Головний метаболіт триамцинолону – 6-β-гідрокситріамцинолон. Виводиться через кишечник та нирками, у рівних співвідношеннях. T1/2 триамцинолону із плазми близько 5 год, T1/2 із тканин 18-36 год.Клінічна фармакологіяГКС для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняШкірні захворювання, чутливі до кортикостероїдів: гостра та хронічна екзема; нейродерміт; контактний дерматит; червоний плаский лишай; псоріаз; ексфоліативна еритродермія; хвороба Лейнера; зовнішній отит, не ускладнений інфекцією; укуси комах.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; вірусні, бактеріальні (в т.ч. туберкульоз) та грибкові інфекції шкіри; трофічна виразка гомілки; рожеві вугри; вульгарні вугри; періоральний дерматит; попрілість; не можна наносити на рани; дитячий вік до 2 років. З обережністю: ;вагітність.Вагітність та лактаціяЗастосування Фторокорту у вагітних допускається у випадках, коли потенційна користь для матері переважає можливий ризик для плода. Невідомо, чи виділяється препарат із грудним молоком, тому в період лактації необхідно відмовитися від грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказане застосування у дитячому віці до 2 років.Побічна діяПобічні ефекти при зовнішньому застосуванні розвиваються рідко і мають оборотний характер. Можливі: печіння, свербіж, подразнення, сухість, фолікуліт, гіпертрихоз, акнеіформний висип, гіпопігментація, періоральний дерматит, алергічний або контактний дерматит, мацерація шкіри, вторинна інфекція, атрофія шкіри, стрії, пітниця.Взаємодія з лікарськими засобамиПри зовнішньому застосуванні кортикостероїдів взаємодія з іншими лікарськими засобами невідома.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Препарат наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри 2-3 рази на добу (максимальна добова доза 15 г). Можливе використання оклюзійної пов'язки, при цьому максимальна кількість мазі не повинна перевищувати 10 г. Курс лікування – зазвичай 5-10 днів, при наполегливій течії – до 25 днів, не рекомендується застосування більше 4 тижнів.ПередозуванняСимптоми: системна дія кортикостероїдів. Лікування: проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі виникнення побічних ефектів слід припинити застосування препарату Фторокорт. Як і інші глюкокортикостероїди для зовнішнього застосування, препарат Фторокорт не можна наносити на шкіру в області очей, а також на ранові поверхні. При застосуванні оклюзійних пов'язок та використанні на великих поверхнях тіла можлива системна дія препарату – у таких випадках потрібна підвищена обережність, особливо при лікуванні дітей. Якщо перебіг захворювання ускладнений розвитком вторинної бактеріальної або грибкової інфекції, до терапії препаратом Фторокорт необхідно додати специфічний антибактеріальний або протигрибковий засіб. З особливою обережністю слід застосовувати препарат на шкірі обличчя. Використання у педіатрії Застосування у дітей має відбуватися з обережністю. Необхідно враховувати, що у маленьких дітей шкірні складки та пелюшки можуть надавати дію, подібну до дії оклюзійної пов'язки, і підвищити системну резорбцію препарату. Крім того, у дітей можливий великий ступінь системної резорбції через співвідношення між поверхнею шкірних покривів і масою тіла, а також зв'язки з недостатньою зрілістю шкіри. Тривалість лікування не повинна перевищувати 5 днів. Більше тривале застосування препарату повинно проводитися під контролем лікаря. Застосування оклюзійної пов'язки дітям не рекомендується. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 амп.: Діюча речовина: галоперидол 5 мг; допоміжні речовини: молочна кислота 5 мг, вода для ін'єкцій до 1 мл. 1 мл препарату в ампулі із безбарвного скла I гідролітичного класу з точкою для розлому. По 5 ампул у контурній пластиковій упаковці. 1 контурна пластикова упаковка разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиБезбарвний або жовтуватий, прозорий розчин без механічних включень.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик).ФармакокінетикаМаксимальні концентрації у крові після внутрішньом'язового введення досягаються через 20 хв. Галоперидол на 90% зв'язується, з білками плазми, 10% є вільною фракцією. Відношення концентрації в еритроцитах до концентрації у плазмі 1:12. Концентрація галоперидолу у тканинах вища, ніж у крові, препарат має тенденцію до кумуляції у тканинах. Галоперидол метаболізується у печінці, метаболіт не є активним. Галоперидол також піддається окисному N-дезалкілювання та глюкуронування. Період напіввиведення з плазми після внутрішньом'язового введення - 21 год (17-25 год), після внутрішньовенного - 14 год (10-19 год). Галоперидол виводиться у вигляді метаболітів з каловими масами – 60% (зокрема з жовчю – 15%) та із сечею – 40% (зокрема 1% – у незміненому вигляді). Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри, у т.ч. через плацентарний та гематоенцефалічний, проникає у грудне молоко.ФармакодинамікаАнтипсихотичне засіб (нейролептик), похідне бутирофенону. Має виражену антипсихотичну дію, блокує постсинаптичні дофамінові рецептори в мезолімбічних та мезокортикальних структурах головного мозку. Висока антипсихотична активність поєднується з помірним седативним ефектом (у невеликих дозах надає активуючу дію) та вираженою протиблювотною дією. Викликає екстрапірамідні розлади, практично не виявляє м-холіноблокуючої дії. Седативна дія обумовлена ​​блокадою альфа-адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія – блокадою дофамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія та галакторея – блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Тривалий прийом супроводжується зміною ендокринного статусу, у передній частці гіпофіза збільшується продукція пролактину та знижується – гонадотропних гормонів.Показання до застосуванняКупірування та лікування психотичних розладів різної етіології. Премедикація перед оперативним втручанням. Тривала і стійка до терапії блювота, у тому числі пов'язана з протипухлинною терапією.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, тяжке токсичне пригнічення функції центральної нервової системи (ЦНС) та коматозні стани будь-якої етіології; захворювання ЦНС, що супроводжуються пірамідними та екстрапірамідними розладами (хвороба Паркінсона тощо); підвищена чутливість до похідних бутірофенону; психотичні розлади, пов'язані з деменцією у літніх пацієнтів, вагітність, період грудного вигодовування; діти віком до 3-х років. З обережністю: декомпенсовані захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. стенокардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (ЕКГ) або схильність до цього - гіпокаліємія), одночасне застосування інших лікарських засобів (ЛЗ), які можуть викликати подовження інтервалу QT, епілепсія; закритокутова глаукома; печінкова та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцева та дихальна недостатність (в т.ч. при ХОЗЛ та гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі, алкоголізм, дитячий та літній вік.Вагітність та лактаціяГалоперидол-Ріхтер протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння або сонливість (різного ступеня вираженості), тривога, акатизія, ейфорія/депресія, судомні розлади, екстрапірамідні розлади; при тривалому лікуванні - пізня дискінезія (прицмокування і зморщування губ/надування щік, швидкі та червоподібні рухи язика, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг), пізня дистонія (прискорене моргання або спазми повік, незвичайний вираз обличчя або положення тіла, неконтроль руху, шиї, тулуба, рук і ніг) та злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, м'язова ригідність, утруднене або прискорене дихання, тахікардія, аритмія, підвищення або зниження артеріального тиску (АТ), підвищене потовиділення, нетримання сечі, судомні розлади,пригнічення свідомості), зміна психічного стану – кататонічні прояви, підвищення активності креатинфосфокінази, міоглобінурія (рабдоміоліз), гостра ниркова недостатність). З боку серцево-судинної системи: при використанні у високих дозах - зниження АТ, ортостатична гіпотензія, аритмії аритмії (шлуночкові аритмії, типу "пірует"), зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, ознаки тріпотіння та мерехтіння шлуночків), випадки. З боку травної системи: при застосуванні у високих дозах – зниження апетиту, сухість у роті, гіпосалівація, нудота, блювання, діарея чи запори, порушення функції печінки, аж до розвитку жовтяниці. З боку органів кровотворення: тимчасова лейкопенія або лейкоцитоз, агранулоцитоз, еритропенія та тенденція до моноцитозу. З боку сечостатевої системи: затримка сечі (при гіперплазії передміхурової залози), периферичні набряки, біль у грудних залозах, гінекомастія, гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, зниження потенції, підвищення лібідо, пріапізм. З боку органів чуття: катаракта, ретинопатія, нечіткість зору. Алергічні реакції: макулопапульозні та акнеподібні зміни шкіри; фотосенсибілізація, бронхоспазм, ларингоспазм. Лабораторні показники: гіпонатріємія, гіпер- або гіпоглікемія. Інші: алопеція, збільшення маси тіла, тепловий удар.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує виразність гнітючого впливу на центральну нервову систему (ЦНС) етанолу, трициклічних антидепресантів, наркотичних анальгетиків, барбітуратів та снодійних ЛЗ, засобів для загальної анестезії. Підсилює дію периферичних м-холіноблокаторів та більшості гіпотензивних засобів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з альфа-адренергічних нейронів та придушення його захоплення цими нейронами). Гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів МАО, при цьому збільшується (взаємно) їх седативний ефект та токсичність. При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує поріг судомної готовності, збільшує ризик виникнення великих епілептичних нападів. Зменшує ефект протисудомних засобів (зниження судомного порога галоперидолом). Послаблює судинозвужувальну дію допаміну, фенілефрину, норепінефрину, ефедрину та епінефрину (блокада альфа-адренорецепторів галоперидолом, що може призвести до збочення дії епінефрину та до парадоксального зниження АТ). Знижує ефект протипаркінсонічних засобів (блокада дофамінових рецепторів у ЦНС). Змінює (може підвищувати чи знижувати) ефект антикоагулянтів. Зменшує дію бромокриптину (може знадобитися коригування дози). При застосуванні з метилдопою збільшує ризик розвитку психічних порушень (у т.ч. дезорієнтацію у просторі, уповільнення та утруднення процесів мислення). Амфетаміни знижують антипсихотичну дію галоперидолу, що у свою чергу зменшує їх психостимулюючий ефект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторів). М-холіноблокатори, блокатори Н1-гістамінових рецепторів I покоління та протипаркінсонічні засоби можуть посилювати м-холіноблокуючий вплив галоперидолу та знижувати його антипсихотичну дію (може знадобитися корекція дози). Тривале застосування карбамазепіну, барбітуратів та ін індукторів мікросомальних ферментів печінки знижує концентрацію галоперидолу в плазмі. У поєднанні з препаратами літію (особливо у високих дозах) можливий розвиток енцефалопатії (може викликати необоротну нейроінтоксикацію) та посилення екстрапірамідної симптоматики. При одночасному застосуванні з флуоксетином зростає ризик розвитку побічних ефектів із боку ЦНС, особливо екстрапірамідних реакцій. При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції, підвищує частоту і тяжкість естрапірамідних розладів. Вживання міцного чаю або кави (особливо у великій кількості) знижує дію галоперидолу.Спосіб застосування та дозиКупірування та лікування психотичних розладів різної етіології У перші дні вводять внутрішньом'язово по 2-5 мг 2-3 рази на добу або внутрішньовенно в тій же дозі (ампулу слід розвести в 10-15 мл води для ін'єкцій), максимальна добова доза 60 мг. Після досягнення стійкого седативного ефекту переходять прийом препарату внутрь. Для пацієнтів похилого віку: 0,5-1,5 мг (0,1-0,3 мл розчину), максимальна добова доза – 5 мг (1 мл розчину). Для дітей старше 3-х років доза становить 0,025-0,05 мг на добу, поділена на 2 прийоми. Максимальна добова доза – 0,15 мг/кг. При гострих психозах – 5-10 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Вказану дозу можна вводити повторно 1-2 рази з інтервалом 30-40 хв до отримання бажаного ефекту. Максимальна добова доза – 100 мг. При гострому алкогольному психозі – внутрішньовенно, 5-10 мг; при неефективності проводять додаткову інфузію у дозі 10-20 мг зі швидкістю трохи більше 10 мг/хв. Премедикація перед оперативним втручанням За 30-40 хв до оперативного втручання внутрішньовенно або внутрішньом'язово 2-5 мг. Тривала і стійка до терапії блювота, у тому числі пов'язана з протипухлинною терапією. При "неприборканому" блюванні - по 1,5-2 мг 2 рази на добу. Парентеральний спосіб введення галоперидолу повинен проводитися під ретельним контролем лікаря, особливо у літніх пацієнтів та дітей, при досягненні терапевтичного ефекту слід перейти на прийом препарату внутрішньо.ПередозуванняПри передозуванні препарату можлива поява гострих нейролептичних реакцій, наведених нижче. Симптоми Ригідність м'язів, тремор, сонливість, зниження, іноді підвищення артеріального тиску, у важких випадках - коматозний стан, пригнічення дихання, шок, подовження інтервалу QT на ЕКГ, аритмія. Особливо має насторожувати підвищення температури тіла, яке може бути одним із симптомів злоякісного нейролептичного синдрому. У тяжких випадках передозування можуть спостерігатися різні форми порушення свідомості, аж до коми, судомні реакції. Лікування При прийомі внутрішньо – промивання шлунка, активоване вугілля. При пригніченні дихання може знадобитися штучна вентиляція легень. При зниженні артеріального тиску та колапсу – внутрішньовенно, для підтримки кровообігу, вводять плазму або концентрований альбумін, допамін або норепінефрін. Епінефрін у цих випадках застосовувати категорично забороняється, оскільки може спровокувати виражену гіпотонію! Для усунення екстрапірамідних симптомів центральні м-холіноблокатори та протипаркінсонічні лікарські засоби. внутрішньовенно вводять діазепам, розчин декстрози, ноотропи, вітаміни групи В і С. Діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПарентеральне введення має проводитися під суворим контролем лікаря, особливо у разі хворих похилого та дитячого віку. Після досягнення терапевтичного ефекту слід перейти на пероральну форму лікування. Оскільки галоперидол може викликати подовження інтервалу QT на ЕКГ, слід бути обережним за наявності ризику пролонгування QT (синдром QT; гіпокаліємія, препарати, що викликають подовження інтервалу QT), особливо при парентеральному введенні. У зв'язку з метаболізмом галоперидолу в печінці важливо виявляти обережність при призначенні його хворим з порушенням печінкової функції. Під час лікування хворим слід регулярно здійснювати моніторинг ЕКГ, формули крові, печінкових проб. Відомі випадки розвитку судом, спричинених галоперидолом. Хворим на епілепсію та хворим у станах, що схильні до розвитку судомного синдрому (алкоголізм, травма головного мозку в анамнезі), препарат слід застосовувати з особливою обережністю. Для усунення екстрапірамідних розладів призначають протипаркінсонічні засоби (циклодол та ін), ноотропи, вітаміни, їх застосування продовжують і після відміни галоперидолу, якщо вони виводяться з організму швидше, ніж галоперидол, щоб уникнути посилення екстрапірамідних симптомів. При розвитку пізньої дискінезії рекомендується поступове зниження дози (до повної відміни препарату). Необхідно бути обережними при виконанні важкої фізичної роботи, прийнятті гарячої ванни (можливий розвиток теплового удару внаслідок придушення центральної та периферичної терморегуляції в гіпоталамусі). Під час лікування не слід приймати "протизастудні" безрецептурні препарати (можливе посилення м-холіноблокуючих ефектів та ризику виникнення теплового удару). Слід захищати відкриті ділянки шкіри від надмірного сонячного випромінювання через підвищений ризик фотосенсибілізації. Лікування припиняють поступово, щоб уникнути виникнення синдрому "скасування". Протиблювота дія може маскувати ознаки лікарської токсичності та ускладнювати діагностику станів, першим симптомом яких є нудота. Під час лікування препаратом вживання алкоголю не рекомендується. Призначення антипсихотичних препаратів (у тому числі галоперидолу) для лікування психотичних розладів, пов'язаних з деменцією у пацієнтів похилого віку, викликає ризик смерті. Протягом 10-тижневого плацебо-контрольованого клінічного дослідження, смертність у групі пацієнтів, які отримували антипсихотичні препарати, склала близько 4,5% порівняно з частотою близько 2,6% у групі плацебо. Більшість смертельних випадків мали або серцево-судинні (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть) причини та/або інфекційні (наприклад, пневмонії) причини. Наглядові клінічні дослідження показали, що як атипові антипсихотичні препарати, терапія традиційними нейролептиками може збільшити смертність. Препарат Галоперидол-Ріхтер, розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, не призначений.для лікування літніх пацієнтів із психозом, пов'язаним з деменцією. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час застосування препарату забороняється керувати транспортними засобами та займатися іншими видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин, 50 мг/мл: Активна речовина: галоперидол деканоат 70,52 мг (відповідає 50 мг галоперидолу); Допоміжні речовини; спирт бензиловий – 15 мг; олія кунжутна - до 1 мл. В ампулі із темного скла I гідролітичного класу з точкою для розлому по 1 мл. У пластиковому піддоні 5 шт. 1 пластиковий піддон у картонній пачці.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введення олійний.Фармакотерапевтична групаГалоперидол деканоат є ефіром галоперидолу та деканової кислоти. При внутрішньом'язовому введенні в ході повільного гідролізу відбувається вивільнення галоперидолу, який потім потрапляє в системний кровотік. Галоперидол деканоат відноситься до нейролептиків-похідних бутирофенону. Галоперидол є вираженим антагоністом центральних допамінових рецепторів і належить до сильних нейролептиків. Галоперидол високоефективний при лікуванні галюцинацій та абсурду, завдяки безпосередній блокаді центральних допамінових рецепторів (діє, ймовірно, на мезокортикальні та лімбічні структури), впливає на базальні ганглії (нігрострія). Має виражену заспокійливу дію при психомоторному збудженні, ефективний при манії та інших ажитаціях. Лімбічна активність препарату проявляється у седативному ефекті; ефективний як додатковий засіб при хронічному болю. Вплив на базальні ганглії викликає екстрапірамідні реакції (дистонію, акатизію, паркінсонізм). У соціально замкнутих хворих нормалізується соціальна поведінка. Виражена периферична антидопамінова активність супроводжується розвитком нудоти та блювання (роздратування хеморецепторів), розслабленням гастродуоденального сфінктера та підвищеним вивільненням пролактину (блокує пролактин-інгібуючий фактор в аденогіпофізі).ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл. Сmax галоперидолу, що вивільняється з депо галоперидолу після внутрішньом'язової ін'єкції, досягається через 3-9 днів. При регулярному щомісячному введенні стадія насичення у плазмі досягається через 2-4 місяці. Фармакокінетика при внутрішньом'язовому введенні носить дозозалежний характер. При дозах нижче 450 мг має місце пряма залежність між дозою та плазмовою концентрацією галоперидолу. Для досягнення терапевтичного ефекту необхідна концентрація галоперидолу у плазмі 20-25 мкг/л. Галоперидол легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Зв'язування з білками плазми – 92%. Виведення. T1/2 близько 3 тижнів. Виводиться через кишечник (60%) та нирками (40%, у т.ч 1% у незміненому вигляді).Показання до застосуванняХронічна шизофренія та інші психози, особливо, коли лікування галоперидолом швидкої дії було ефективним і необхідний дієвий нейролептик помірно седативної дії. Інші порушення розумової діяльності та поведінки, що протікають із психомоторною ажитацією та потребують тривалого лікування.Протипоказання до застосуванняКоматозний стан; пригнічення ЦНС, спричинене лікарськими засобами чи алкоголем; хвороба Паркінсона; ураження базальних гангліїв; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю: декомпенсовані захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. стенокардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, подовження інтервалу QT або схильність до цього – гіпокаліємія, одночасне застосування інших лікарських засобів, які можуть викликати подовження інтервалу QT), епілепсія, закритокутова глауком печінкова та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцева та дихальна недостатність (в т.ч. при ХОЗЛ та гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі, алкоголізм.Вагітність та лактаціяПризначення препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Галоперидол Деканоат виділяється із грудним молоком. Призначення препарату в період грудного вигодовування можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для немовляти. У деяких випадках у грудних дітей спостерігався розвиток екстрапірамідних симптомів при прийомі препарату матір'ю, що годує. Протипоказаний дітям.Побічна діяПобічні ефекти, що розвиваються під час лікування препаратом Галоперидол Деканоат, обумовлені дією галоперидолу. Можливий розвиток місцевих реакцій, пов'язаних із внутрішньом'язовим введенням препарату. З боку нервової системи: головний біль, безсоння або сонливість (особливо на початку лікування), занепокоєння, тривожність, збудження, страхи, акатизія, ейфорія чи депресія, летаргія, напади епілепсії, розвиток парадоксальної реакції – загострення психозу та галюцинації; при тривалому лікуванні – екстрапірамідні розлади, у т.ч. пізня дискінезія (прицмокування і зморщування губ, надування щік, швидкі та червоподібні рухи язика, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг), пізня дистонія (прискорене моргання або спазми повік, незвичайний вираз обличчя або положення тіла, неконтрольовані згинання , рук і ніг) та злоякісний нейролептичний синдром (утруднене або прискорене дихання, тахікардія, аритмія, гіпертермія, підвищення або зниження АТ, підвищене потовиділення,нетримання сечі, ригідність м'язів, епілептичні напади, непритомність). З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах – зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, аритмії, тахікардія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, ознаки тріпотіння та мерехтіння шлуночків). З боку травної системи: при застосуванні у високих дозах – зниження апетиту, сухість у роті, гіпосалівація, нудота, блювання, діарея чи запори, порушення функції печінки, аж до розвитку жовтяниці. З боку системи кровотворення: рідко – минуща лейкопенія або лейкоцитоз, агранулоцитоз, еритропенія та тенденція до моноцитозу. З боку сечовивідної системи: затримка сечі (при гіперплазії передміхурової залози), периферичні набряки. З боку статевої системи та молочної залози: біль у грудних залозах, гінекомастія, гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, зниження потенції, підвищення лібідо, пріапізм. Порушення з боку органу зору: катаракта, ретинопатія, нечіткість зору. З боку обміну речовин: гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпонатріємія. З боку шкіри та підшкірних тканин: макуло-папульозні та акнеподібні зміни шкіри, фотосенсибілізація. Алергічні реакції: рідко – бронхоспазм, ларингоспазм. Інші: алопеція, збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує виразність пригнічуючого впливу на ЦНС етанолу, трициклічних антидепресантів, опіоїдних анальгетиків, барбітуратів та снодійних лікарських засобів, засобів для загальної анестезії. Підсилює дію периферичних м-холіноблокаторів та більшості гіпотензивних засобів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з α-адренергічних нейронів та придушення його захоплення цими нейронами). Гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів МАО, при цьому збільшується (взаємно) їх седативний ефект та токсичність. При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує епілептичний поріг та збільшує ризик виникнення великих епілептичних нападів. Зменшує ефект протисудомних засобів (зниження судомного порога галоперидолом). Послаблює судинозвужувальну дію допаміну, фенілефрину, норепінефрину, ефедрину та епінефрину (блокада α-адренорецепторів галоперидолом, що може призвести до збочення дії епінефрину та до парадоксального зниження АТ). Знижує ефект протипаркінсонічних засобів (антагоністичний вплив на допамінергічні структури ЦНС). Змінює (може підвищувати чи знижувати) ефект антикоагулянтів. Зменшує дію бромокриптину (може бути потрібна корекція дози). При застосуванні з метилдопою збільшує ризик розвитку психічних порушень (у т.ч. дезорієнтація у просторі, уповільнення та утруднення процесів мислення). Амфетаміни знижують антипсихотичну дію галоперидолу, що у свою чергу зменшує їх психостимулюючий ефект (блокада галоперидолом α-адренорецепторів). Антихолінергічні, антигістамінні (1 покоління) та протипаркінсонічні лікарські засоби можуть посилювати м-холіноблокуючий вплив галоперидолу та знижують його антипсихотичну дію (може знадобитися корекція дози). Тривале застосування карбамазепіну, барбітуратів та інших індукторів мікросомального окиснення знижує концентрацію галоперидолу у плазмі. У поєднанні з препаратами літію (особливо у високих дозах) можливий розвиток енцефалопатії (може викликати необоротну нейроінтоксикацію) та посилення екстрапірамідної симптоматики. При одночасному прийомі з флуоксетином зростає ризик розвитку побічних ефектів із боку ЦНС, особливо екстрапірамідних реакцій. При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції, підвищує частоту та тяжкість екстрапірамідних розладів. Вживання міцного чаю або кави (особливо у великій кількості) знижує дію галоперидолу.Спосіб застосування та дозиДорослі: хворим, які перебувають на тривалому лікуванні пероральними антипсихотичними засобами (головним чином галоперидолом), можна рекомендувати перехід на депо-ін'єкції. Дозу слід підбирати в індивідуальному порядку через значні індивідуальні відмінності у реакції у відповідь. Підбір дози повинен проводитись при суворому лікарському спостереженні за хворим. Вибір початкової дози проводять з урахуванням симптоматики захворювання, її тяжкості, дози галоперидолу чи інших нейролептиків, що призначалися під час попереднього лікування. На початку лікування кожні 4 тижні рекомендується призначати дози, що у 10-15 разів перевищують дози перорального галоперидолу, що зазвичай відповідає 25-75 мг галоперидолу деканоату (0,5-1,5 мл). Максимальна початкова доза не повинна перевищувати 100 мг. Залежно від ефекту, дозу можна ступенеобразно підвищувати по 50 мг, до отримання оптимального ефекту. Зазвичай підтримуюча доза відповідає 20-кратній дозі перорального галоперидолу. При відновленні симптомів основного захворювання під час добору дози лікування галоперидолу деканоатом можна доповнити пероральним галоперидолом. Зазвичай ін'єкції вводять кожні 4 тижні, проте через великі індивідуальні відмінності в ефективності може знадобитися більш часте застосування препарату. Літні хворі та хворі на олігофренію: рекомендується менша початкова доза, наприклад - по 12,5-25 мг кожні 4 тижні. Надалі, залежно від ефекту, доза може бути збільшена. В/м, у сідничну область. Призначений виключно для дорослих, для внутрішньом'язового введення. Забороняється вводити внутрішньовенно. Слід уникати введення доз, що перевищують 3 мл, щоб уникнути неприємного відчуття розпирання у місці введення ін'єкції.ПередозуванняЗастосування депо-ін'єкцій препарату Галоперидол Деканоат пов'язане з меншою небезпекою передозування, ніж прийом галоперидолу внутрішньо. Симптоми передозування препарату Галоперидол Деканоат та галоперидолу однакові. При підозрі на передозування слід враховувати тривалішу дію першого. Симптоми: розвиток відомих фармакологічних ефектів та побічних дій у більш вираженій формі. Симптоми, що становлять найбільшу небезпеку - екстрапірамідні реакції, зниження артеріального тиску, седативний ефект. Екстрапірамідні реакції проявляються у вигляді ригідності м'язів та загального або локалізованого тремору. Найчастіше можливе підвищення АТ, ніж зниження. У виняткових випадках - розвиток коматозного стану з пригніченням дихання та артеріальною гіпотензією, що переходить у шокоподібний. Можливе подовження інтервалу QT з розвитком шлуночкових аритмій. Лікування: специфічного антидоту немає. Прохідність дихальних шляхів при розвитку коматозного стану забезпечують за допомогою орофарингеального або ендотрахеального зонда, при пригніченні дихання може знадобитися ШВЛ. Проводять моніторинг життєво важливих функцій та ЕКГ (до її повної нормалізації), лікування тяжких аритмій відповідними протиаритмічними засобами; при зниженому АТ і зупинці кровообігу - внутрішньовенне введення рідини, плазми або концентрованого альбуміну і допаміну або норепінефрину як вазопресор. Запровадження епінефрину неприпустимо, т.к. в результаті взаємодії з препаратом Галоперидол Деканоат АТ може суттєво підвищитися, що вимагатиме негайної корекції.При тяжких екстрапірамідних симптомах – введення антипаркінсонічних засобів антихолінергічної дії протягом декількох тижнів (можливе відновлення симптомів після відміни цих препаратів).Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ кількох випадках у психіатричних хворих, які отримували антипсихотичні засоби, наставала раптова смерть. У разі схильності до подовження інтервалу QT (синдром подовження інтервалу QT, гіпокаліємія, застосування лікарських засобів, що пролонгують інтервал QT) під час лікування слід бути обережним у зв'язку з ризиком подовження інтервалу QT. Лікування слід починати із застосування перорального галоперидолу і лише потім переходити до ін'єкцій препарату Галоперидол Деканоат для виявлення непередбачених побічних реакцій. При порушеній функції печінки необхідно бути обережними, т.к. метаболізм препарату здійснюється у печінці. При тривалому лікуванні потрібний регулярний контроль функції печінки та картини крові. У поодиноких випадках Галоперидол Деканоат викликав судоми. Лікування хворих на епілепсію та станів, що схильні до судом (наприклад, травма голови, скасування алкоголю), вимагає обережності. Тироксин посилює токсичність препарату. Лікування препаратом Галоперидол Деканоат хворих, які страждають на гіпертиреоз, допустиме лише при проведенні відповідного тиреостатичного лікування. При одночасному наявності депресії та психозу або при домінуванні депресії Галоперидол Деканоат призначають разом з антидепресантами. При одночасному проведенні протипаркінсонічної терапії після закінчення лікування препаратом Галоперидол Деканоат її слід продовжити ще на кілька тижнів через швидшу елімінацію протипаркінсонічних засобів. Препарат Галоперидол Деканоат є масляним розчином для внутрішньом'язового введення, тому забороняється вводити його внутрішньовенно. Під час лікування препаратом забороняється вживати спиртні напої. Надалі ступінь заборони визначається виходячи з індивідуальної реакції хворого. На початку лікування препаратом і особливо під час застосування у високих дозах можлива поява седативного ефекту різного ступеня вираженості зі зниженням уваги, що може посилюватись прийомом алкоголю. Необхідно бути обережними при виконанні важкої фізичної роботи, прийнятті гарячої ванни (можливий розвиток теплового удару внаслідок придушення центральної та периферичної терморегуляції в гіпоталамусі). Під час лікування не слід приймати "протизастудні" безрецептурні лікарські засоби (можливе посилення антихолінергічних ефектів та ризику виникнення теплового удару). Слід захищати відкриті ділянки шкіри від надмірного сонячного випромінювання через підвищений ризик фотосенсибілізації. Лікування припиняють поступово, щоб уникнути виникнення синдрому відміни. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. На початку лікування препаратом Галоперидол Деканоат забороняється керувати автомобілем та виконувати роботи, пов'язані з підвищеним ризиком травматизму та/або потребують підвищеної концентрації уваги.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 1 фл./1 мл: Активні речовини: гідрокортизон ацетат 125 мг 25 мг, лідокаїну гідрохлорид 25 мг 5 мг. допоміжні речовини: пропілпарагідроксибензоат, метилпарагідроксибензоат, натрію хлорид, натрію фосфат, натрію дигідрофосфат, повідон, полісорбат 80, N,N-диметилацетамід, вода д/і. 5 мл – флакони безбарвного скла (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиСуспензія для внутрішньосуглобового та навколосуглобового введення; білого або майже білого кольору, з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаГідрокортизон – глюкокортикоїдний засіб, що має протизапальну дію. Гальмує вивільнення цитокінів (інтерлейкінів та інтерферону) з лімфоцитів та макрофагів, пригнічує вивільнення еозинофілами медіаторів запалення, знижує інтенсивність метаболізму арахідонової кислоти та синтез простагландинів. Активує стероїдні рецептори, індукує утворення ліпокортину, що мають протинабрякову активність. Зменшує запальну клітинну інфільтрацію, перешкоджає міграції лейкоцитів та лімфоцитів у місці запалення. У високих дозах гальмує розвиток лімфоїдної та сполучної тканини. Зменшуючи кількість опасистих клітин, знижує утворення гіалуронової кислоти; пригнічує гіалуронідазу, сприяє зниженню проникності капілярів. Призначений для внутрішньом'язового, внутрішньо- та навколосуглобового введення, з метою надання системного або місцевого протизапального, а також протиалергічної дії. При внутрішньосуглобовому введенні лікувальний ефект настає протягом 6-24 годин і триває кілька днів або тижнів. Лідокаїн - місцевоанестезуючий засіб з мембраностабілізуючим ефектом, у короткий термін має знеболювальну дію.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл При внутрішньосуглобовому та навколосуглобовому введенні гідрокортизон проникає у системний кровотік. Зв'язування із білками плазми > 90%. Проникає крізь плацентарний бар'єр. Лідокаїн добре всмоктується, має високу спорідненість з білками плазми. Метаболізм та виведення Гідрокортизон метаболізується в печінці в тетрагідрокортизон та тетрагідрокортизол, які виводяться нирками у кон'югованій формі. Лідокаїн метаболізується головним чином у печінці. T1/2; 1-2 год. Проникає в грудне молоко, через плацентарний бар'єр і через гематоенцефалічний бар'єр.Клінічна фармакологіяГКС для ін'єкцій – депо-форма.Показання до застосуванняРевматичні захворювання, що супроводжуються артритами, у т.ч. остеоартроз за наявності синовіту (за винятком туберкульозного, гонорейного, гнійного та інших інфекційних артритів); ревматоїдний артрит; плечолопатковий періартрит; бурсит; епікондиліт; тендовагініт.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; інфікований суглоб; синдром Іценко-Кушінга; схильність до тромбоутворення; І триместр вагітності; системна інфекція без специфічного лікування; захворювання ахіллового сухожилля. Внутрішньосуглобове введення протипоказане при: перенесеної артропластики; патологічної кровоточивості (ендогенної або спричиненої антикоагулянтами); внутрішньосуглобовий перелом кісток; інфекційному (септичному) артриті та періартрикулярній інфекції (в т.ч. в анамнезі); загальному інфекційному захворюванні; вираженому навколосуглобовому остеопорозі; остеоартроз без синовіту (так званий "сухий" суглоб); нестабільному суглобі; асептичному некрозі формують суглоб епіфізів кісток; вираженої кісткової деструкції та деформації суглоба (значне звуження суглобової щілини, анкілоз). З обережністю: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, простий герпес, простий герпес ока (можливість перфорації рогової оболонки ока), артеріальна гіпертензія, цукровий діабет у т.ч. в сімейному анамнезі, остеопороз (в постменопаузі ризик остеопорозу зростає), хронічні психотичні реакції, туберкульоз в анамнезі, глаукома, стероїдна міопатія, епілепсія, кір, хронічна серцева недостатність, літній вік (старше 65 років), II-III тримі .Вагітність та лактаціяВагітним у І триместрі призначення препарату протипоказане через відсутність достатніх даних щодо безпеки препарату у цій групі. У II-III триместрах вагітності та в період грудного вигодовування застосування препарату Гідрокортизон-Ріхтер можливе, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини. Застосування препарату Гідрокортизон-Ріхтер у період лактації може призвести до порушення функції надниркових залоз та відставання у розвитку немовлят, т.к. гідрокортизон та лідокаїн проникають у грудне молоко. Застосування у дітей Дітям: 5-30 мг на добу, розділивши на кілька доз. Разова доза при періартікулярному введенні; дітям віком від 3 міс до 1 року: 25 мг; від 1 року до 6 років: 25-50 мг; від 6 до 14 років: 50-75 мг. Можлива затримка росту та процесів окостеніння у дітей та підлітків (передчасне закриття епіфізарних зон зростання). Рекомендується призначати препарат у найменших терапевтичних дозах та, по можливості, протягом найменш короткого терміну.Побічна діяЗ боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози та збільшення потреби в гіпоглікемічному препараті, маніфестація латентного цукрового діабету, стероїдний цукровий діабет. При тривалому лікуванні – пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга, затримка зростання у дітей та підлітків. З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, виразка, езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення апетиту, метеоризм, гикавка, у поодиноких випадках – підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку серцево-судинної системи: лідокаїн може викликати порушення провідності (у дозах, що перевищують терапевтичні), периферичну вазодилятацію; при великих дозах гідрокортизону – підвищення АТ, гіпокаліємія та властиві для неї зміни ЕКГ, тромбоемболія, серцева недостатність. З боку нервової системи: ;безсоння, дратівливість, занепокоєння, збудження, ейфорія, епілептиформні судоми, психічні розлади, делірій, дезорієнтація, галюцинації, загострення маніакально-депресивного психозу на фоні прийому препарату, депресія, параноя. , запаморочення, псевдопухлина мозочка, біль голови. З боку обміну речовин: збільшення маси тіла, негативний азотистий баланс, посилене потовиділення. З боку органу зору: виразка рогівки, задня капсулярна катаракта (більш ймовірна у дітей), підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, вторинні бактеріальні грибкові та вірусні інфекції очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм, глаукома. З боку кістково-м'язової системи: ; уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз, дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки, розрив сухожилля та м'язів, стероїдна міопа маси, артралгії. Ефекти, зумовлені мінералокортикоїдною активністю препарату: затримка рідини та натрію з утворенням периферичних набряків, гіпернатріємія, гіпокаліємія (аритмія, міалгія, спазм м'язів, підвищена слабкість, стомлюваність). З боку імунної системи: ;опортуністичні інфекції, загострення латентного туберкульозу, реакції підвищеної чутливості місцеві та генералізовані - шкірний висип, свербіж, анафілатичний шок; уповільнене загоєння ран, схильність до розвитку піодермії та кандидозів, загострення інфекцій, особливо при вакцинації та одночасному лікуванні імуносупресивними засобами. З боку шкірних покривів: петехії, екхімози, гіпер- і гіпопігментація, стероїдні вугри, стрії, фолікуліт, гірсутизм, телеангіектазія. Місцеві реакції: ;набряк тканин і біль у місці ін'єкції, які спонтанно зникають через кілька годин, посилення болю в суглобі при введенні препарату в суглоб, печіння, оніміння, парестезії в місці введення, атрофія шкіри та підшкірної клітковини в місці введення ін'єкції (при випадковому введенні у дельтоподібний м'яз); рідко – некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін'єкції. Інші: ; нездужання, синдром відміни (висока температура тіла, міалгія, артралгія, надниркова недостатність), лейкоцитурія, лейкоцитоз. У пацієнтів похилого віку ризик розвитку побічних реакцій вищий. При тривалому лікуванні та застосуванні великих доз гідрокортизону та лідокаїну можливий розвиток системних побічних реакцій.Взаємодія з лікарськими засобамиГідрокортизон підвищує токсичність серцевих глікозидів (через гіпокаліємію, що виникає, підвищується ризик розвитку аритмій). Прискорює виведення ацетилсаліцилової кислоти, знижує вміст її метаболітів у крові (при його скасуванні концентрація саліцилатів у крові збільшується та зростає ризик розвитку побічних явищ). При одночасному застосуванні з живими (аттенуйованими) вакцинами та на тлі інших видів імунізацій збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. Збільшує метаболізм ізоніазиду, мексилетину (особливо у "швидких ацетиляторів"), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій. Збільшує ризик розвитку гепатотоксичної дії парацетамолу (індукція печінкових ферментів та утворення токсичного метаболіту парацетамолу). Гіпокаліємія, що викликається гідрокортизоном, може збільшувати виразність та тривалість м'язової блокади на фоні міорелаксантів. У високих дозах знижує ефект соматропіну. Гідрокортизон знижує дію пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів. Посилює антикоагулянтну дію похідних кумарину. Послаблює вплив вітаміну D на всмоктування кальцію у просвіті кишківника. Кетоконазол (знижує кліренс) збільшує токсичність гідрокортизону. Тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази, інші глюкокортикоїди та амфотерицин В підвищують ризик розвитку гіпокаліємії, натріймісткі лікарські засоби - набряків та підвищення АТ. НПЗЗ та етанол підвищують небезпеку розвитку виразки слизової оболонки ШКТ та кровотечі. У комбінації з НПЗЗ для лікування артриту можливе зниження дози гідрокортизону через сумацію терапевтичного ефекту. Індометацин, витісняючи гідрокортизону через альбуміни, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів. Амфотерицин В та інгібітори карбоангідрази збільшують ризик розвитку остеопорозу. Терапевтична дія гідрокортизону знижується під впливом фенітоїну, барбітуратів, ефедрину, теофіліну, рифампіцину та інших індукторів мікросомальних ферментів печінки (збільшення швидкості метаболізму). Мітотан та інші інгібітори синтезу стероїдів можуть зумовлювати необхідність підвищення дози гідрокортизону. Кліренс гідрокортизону підвищується на тлі препаратів гормонів щитовидної залози. Імунодепресанти підвищують ризик розвитку інфекцій та лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, пов'язаних із вірусом Епштейна-Барр. Естрогени (включаючи пероральні естрогеновмісні контрацептиви) знижують кліренс гідрокортизону, подовжують T1/2; та їх терапевтичні та токсичні ефекти. Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування гідрокортизону та стероїдних гормональних лікарських засобів – андрогенів, естрогенів, анаболічних стероїдів, пероральних контрацептивів. Трициклічні антидепресанти можуть посилювати виразність депресії, спричиненої прийомом гідрокортизону (не показані для терапії даних побічних ефектів). Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі інших глюкокортикоїдів, антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків), карбутаміду та азатіоприну. Одночасне призначення з нітратами, м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні лікарські засоби, трициклічні антидепресанти), сприяє підвищенню внутрішньоочного тиску.Спосіб застосування та дозиІнтра- та періартикулярно. В один день Гідрокортизон-Ріхтер можна вводити не більше ніж у 3 суглоби. Повторне введення ін'єкції можливе за дотримання 3-тижневого інтервалу. Введення препарату Гідрокортизон-Ріхтер безпосередньо в суглоб може вплинути на гіаліновий хрящ, тому один і той же суглоб можна лікувати не більше 3 разів на рік. При тендиніті ін'єкцію слід вводити у піхву сухожилля - безпосередньо в сухожиллє вводити не можна. Дорослим: ;залежно від величини суглоба та тяжкості захворювання, 5-50 мг інтра-і періартікулярно. Дітям: 5-30 мг на добу, розділивши на кілька доз. Разова доза при періартікулярному введенні; дітям віком від 3 міс до 1 року: 25 мг; від 1 року до 6 років: 25-50 мг; від 6 до 14 років: 50-75 мг.ПередозуванняСимптоми: ;перевищення дози або тривале введення препарату Гідрокортизон-Ріхтер може призвести до пригнічення власної продукції глюкокортикоїдів, підвищення артеріального тиску, виразкових кровотеч із ШКТ, загострення хронічних інфекцій, артралгій, розвитку синдрому Іценко-Кушинга. Лікування: специфічного антидоту немає. Лікування – симптоматичнеЗапобіжні заходи та особливі вказівкиІн'єкція проводиться за дотримання правил антисептики та асептики, щоб уникнути розвитку бактеріального зараження. Під час лікування препаратом Гідрокортизон-Ріхтер, особливо великими дозами будь-яка вакцинація протипоказана, т.к. може бути недостатній синтез антитіл. Під час лікування препаратом Гідрокортизон-Ріхтер рекомендується дієта з обмеженням натрію та підвищеним вмістом калію, забезпечення достатньої кількості білка в їжі. Необхідно регулярно контролювати АТ, концентрацію глюкози в крові, згортання крові, діурез та масу тіла хворого. Відносна недостатність надниркових залоз може тривати протягом декількох місяців після відміни гідрокортизону, тому в станах підвищеного стресу слід відновити гормональну терапію з одночасним призначенням мінералокортикоїдів і солей. Діти, матері яких отримували гідрокортизон під час вагітності, підлягають ретельному спостереженню з метою виявлення ознак ниркової недостатності. При латентній формі туберкульозу та в період віражу туберкулінових проб необхідний ретельний контроль стану хворого та, у разі потреби, проведення хіміопрофілактики. Використання у педіатрії Гідрокортизон-Ріхтер уповільнює зростання та розвиток дітей та підлітків. Рекомендується призначати препарат у найменших терапевтичних дозах та, по можливості, протягом короткого терміну.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему