Все товары

Сортировать по:

Фильтр

Топ продаж -1.59 %

Азарексон 1000мг 25 шт порошок для приготовления раствора для инфузий

2 387,00 грн

2 349,00 грн

Быстрый заказ

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Топ продаж -7.24 %

Азарга 5мл капли глазные

497,00 грн

461,00 грн

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активні речовини: Бринзоламід – 10 мг; Тимолол 5 мг у вигляді тимололу малеату – 6,8 мг; Допоміжні речовини: Бензалконію хлорид (у вигляді 50% розчину) – 0,1 мг; динатрію едетат – 0,1 мг; натрію хлорид – 1,0 мг; тилоксапол – 0,25 мг; манітол - 33 мг; карбомер (974Р) – 4 мг; натрію гідроксид та/або хлористоводнева кислота концентрована для доведення pH; вода очищена – до 1,0 мл. По 5 мл у пластиковий флакон-крапельницю "Droptainer™". По 1 флакону з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиОднорідна суспензія білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб комбінований (карбоангідрази інгібітор + бета-адреноблокатор).ФармакокінетикаАбсорбція При місцевому застосуванні бринзоламід та тимолол проникають у системний кровотік. Максимальна концентрація Стах бринозоламіду в еритроцитах близько 18,4 рМ. У рівноважному стані, після застосування препарату Азарга середня максимальна концентрація Сmах тимололу в плазмі та AUC0-124 тимололу становила 0,824±0,453 нг/мл і 4,71±4,29нг*ч/мл, відповідно, а середня Стах тимоло 79 ±0,45 год. Розподіл Бринзоламід помірно зв'язується з білками плазми (близько 60%) і накопичується в еритроцитах внаслідок вибіркового зв'язування з карбоангідразою II і, меншою мірою, з карбоангідразою I. Його активний метаболіт N-дезетилбрінзоламід також накопичується в еритроцитах. Завдяки спорідненості бринзоламіду та його метаболіту до еритроцитів та тканинної карбоангідрази їхня концентрація в плазмі низька. Метаболізм Метаболізм бринзоламіду відбувається шляхом N-деалкілування, О-деалкілування та окислення N-пропілового бічного ланцюга. Основний метаболіт - N-дезетилбрінзоламід, у присутності бринзоламіду, зв'язується з карбоангідразою I і також накопичується в еритроцитах. Дослідження in vitro показали, що за метаболізм бринзоламіду відповідає головним чином ізофермент CYP3A4, а також ізоферменти CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 та CYP2C9. Метаболізм тимололу відбувається двома шляхами: з утворенням етаноламінного бічного ланцюга на тіадіазольному кільці та з формуванням етанольного бічного ланцюга у азоту морфоліну та аналогічного бічного ланцюга з карбонільною групою, сполученою з азотом. Метаболізм тимололу здійснюється головним чином CYP2D6. Виведення Бринзоламід виводиться, в основному, із сечею та калом у порівняльних кількостях, 32 % та 29 %, відповідно. Близько 20% виводиться у вигляді метаболітів із сечею. У сечі виявляються, в основному, брінзоламід та N-дезетилбрінзоламід, а також залишкові кількості ( Тимолол та його метаболіти виводяться в основному нирками. Близько 20% тимололу виводиться із сечею у незмінному вигляді, решта – у вигляді метаболітів. Т1/2 тимололу становить 4,8 години після місцевого застосування препарату Азарга.ФармакодинамікаМеханізм дії Препарат АЗАРГА містить дві активні речовини: бринзоламід та тимололу малеат, які знижують підвищений внутрішньоочний тиск, насамперед, за рахунок зниження секреції внутрішньоочної рідини, проте різними шляхами. Комбінована дія бринзоламіду та тимололу перевищує дію кожної речовини окремо для зниження внутрішньоочного тиску. Бринзоламід є інгібітором карбоангідрази II. Інгібування карбоангідрази в циліарному тілі очного яблука знижує продукцію внутрішньоочного рідини, імовірно, завдяки уповільненню утворення іонів бікарбонату з подальшим зниженням транспорту натрію та рідини. Тимолол - неселективний блокатор бета-адренорецепторів без симпатоміметичної активності, не має прямого депресивного впливу на міокард, не має мембраностабілізуючої активності. Низка досліджень показала, що при місцевому застосуванні тимолол знижує утворення внутрішньоочної рідини і незначно посилює її відтік.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньогразного тиску при відкритокутовій глаукомі та внутрішньоочній гіпертензії у пацієнтів, у яких монотерапія виявилася недостатньою для зниження внутрішньоочного тиску.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату, сульфонамідів або інших бета-адреноблокаторів. Реактивні захворювання дихальних шляхів, зокрема. бронхіальна астма, бронхіальна астма в анамнезі, хронічні обструктивні захворювання легень тяжкого перебігу. Синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня, виражена серцева недостатність або кардіогенний шок. Алергічний риніт тяжкої течії. Гіперхлоремічний ацидоз. Тяжка ниркова недостатність. Вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 18 років.Побічна діяМісцеві реакції: 1-10% випадків – затуманювання зору, біль у оці, подразнення очей, почуття стороннього тіла; 0.1-1% випадків - ерозія рогівки, точковий кератит, синдром сухого ока, виділення з очей, свербіж в оці, блефарит, алергічний кон'юнктивіт, випіт у передню камеру ока, гіперемія кон'юнктиви, утворення кірок на краях повік, астенопія, відчуття дискомфорту , свербіння, еритема повік, алергічний блефарит. Системні побічні ефекти: 1-10% випадків – дисгевзія; 0.1-1% випадків - безсоння, зниження артеріального тиску, хронічні обструктивні захворювання легень, біль у ділянці ротоглотки, ринорея, кашель, порушення росту волосся, плоский лишай. Брінзоламід Місцеві реакції: кератит, кератопатія, збільшення екскавації диска зорового нерва, дефект епітелію рогівки, підвищення внутрішньоочного тиску, відкладення на рогівці, утворення дефектів рогівки, набряк рогівки, кон'юнктивіт, запалення мейбомієвих залоз, диплопія, фотофобія, фотофобія сухий кератокон'юнктивіт, гіпестезія ока, пігментація склери, субкон'юнктивальна кіста, підвищене сльозовиділення, порушення зору, набряк ока, алергічні реакції ока, мідріаз, набряк повік. Системні побічні ефекти: апатія, депресія, зниження лібідо, нічні кошмари, нервозність, сонливість, моторні дисфункції, амнезія, погіршення пам'яті, порушення ЦНС. Негайно промити очі водою. Симптоматична та підтримуюча терапія. Слід контролювати рівень електролітів та рН крові. Гемодіаліз малоефективний.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат АЗАРГА містить бринозоламід, інгібітор карбоангідрази, який при місцевому застосуванні може абсорбуватися системно. Описано випадки порушення кислотно-лужної рівноваги внаслідок застосування пероральних інгібіторів карбоангідрази. Слід враховувати можливість таких порушень у пацієнтів, які застосовують препарат АЗАРГА. Не рекомендується одночасне застосування з пероральними інгібіторами карбоангідрази, оскільки існує можливість посилення системних побічних реакцій. За метаболізм бринзоламіду відповідають ізоферменти цитохрому P-450: CYP3A4 (в основному), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 та CYP2C9. Слід з обережністю призначати препарати, що інгібують ізофермент CYP3A4, такі як кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір і тролеандоміцин, внаслідок можливого інгібування метаболізму ринзоламіду ізоферментом CYP3A4. Слід бути обережними при сумісному призначенні інгібіторів ізоферменту CYP3A4. Проте накопичення бринзоламіду малоймовірне, оскільки він виводиться нирками. Бринзоламід не є інгібітором ізоферменту цитохрому Р-450. Посилення системної дії бета-адреноблокаторів (зниження частоти серцевих скорочень, депресія) може розвиватися при одночасному застосуванні інгібіторів CYP2D6 (хінідину, флуоксетину, пароксетину) та тимололу. Існує ймовірність посилення гіпотензивної дії та/або розвитку вираженої брадикардії при одночасному застосуванні бета-адреноблокаторів для місцевого застосування з блокаторами кальцієвих каналів для прийому внутрішньо, гуанетидином, бета-адреноблокаторами, антиаритмічними препаратами (включаючи аміодаронімі). бета-адреноблокатори можуть зменшувати відгук на адреналін під час лікування анафілактичних реакцій. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з атопією або анафілаксією в анамнезі. У деяких випадках, внаслідок одночасного застосування бета-адреноблокаторів для місцевого застосування та адреналіну (епінефрину), може розвиватися мідріаз. Ефект, що чиниться на внутрішньоочний тиск, або відомі ефекти системних бета-адреноблокаторів можуть посилюватися, якщо тимолол призначається пацієнту, який вже отримує системний бета-адреноблокатор. Таких пацієнтів слід ретельно спостерігати. Застосування двох бета-адреноблокаторів місцевої дії не рекомендується. У разі застосування з іншими місцевими офтальмологічними препаратами інтервал між застосуванням повинен становити не менше 5 хв.Спосіб застосування та дозиМісцево. Флакон перед використанням струшувати. По 1 краплі кон'юнктивальний мішок ока 2 рази на добу. Після застосування препарату для зменшення ризику системних побічних реакцій рекомендується легке натискання пальцем на область проекції слізних мішків у внутрішнього кута ока протягом 1-2 хвилин після інстиляції препарату – це знижує системну абсорбцію препарату. Якщо доза була пропущена, лікування слід продовжити з наступної дози за розкладом. Доза не повинна перевищувати 1 краплі у кон'юнктивальний мішок ока 2 рази на добу. У разі заміни будь-якого антиглаукомного препарату на препарат АЗАРГА слід розпочати застосування препарату АЗАРГА на наступний день після відміни попереднього препарату. Не слід торкатися кінчиком флакона-крапельниці до будь-якої поверхні, щоб уникнути забруднення флакона-крапельниці та його вмісту. Флакон слід закривати після кожного використання.ПередозуванняМожуть спостерігатися симптоми передозування бета-адреноблокаторів у разі випадкового прийому препарату внутрішньо: брадикардія, гіпотензія, серцева недостатність та бронхоспазм. Внаслідок дії бринзоламіду може відбутися порушення електролітного балансу, розвиток ацидозного стану, порушення з боку центральної нервової системи. Необхідно стежити за рівнем електролітів у сироватці крові (зокрема, вмістом калію) та pH крові. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСистемні ефекти Бринзоламід та тимолол можуть піддаватися системній абсорбції. Тимолол при місцевому застосуванні може викликати такі ж побічні реакції з боку серцево-судинної та дихальної систем, а також інші небажані реакції, як і системні бета-адреноблокатори. Реакції гіперчутливості, характерні для всіх похідних сульфонамідів, можуть розвинутись при застосуванні препарату АЗАРГА внаслідок системної абсорбції. У разі виникнення серйозних небажаних реакцій або гіперчутливості слід припинити прийом препарату. Порушення з боку серця У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ішемічною хворобою серця, стенокардією Принцметала, серцевою недостатністю) та гіпотензією, терапія бета-адреноблокаторами має бути критично оцінена та розглянута можливість лікування іншими активними речовинами. Слід уважно стежити за появою ознак загострення захворювання та небажаних реакцій у пацієнтів, які страждають на серцево-судинні захворювання. Порушення з боку судин З обережністю слід призначати пацієнтам із вираженим порушенням/розладом периферичного кровообігу (хвороба Рейно або синдром Рейно тяжкої форми). Гіпертиреоз Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпертиреозу. М'язова слабкість Повідомлялося, що бета-адреноблокатори посилюють м'язову слабкість, яка спостерігається при деяких симптомах міастенії (наприклад, диплопії, птозі та загальної слабкості). Порушення з боку дихальної системи Повідомлялося про реакції з боку дихальної системи, включаючи смерть від бронхоспазму у хворих з бронхіальною астмою після прийому бета-адреноблокаторів для місцевого застосування. Гіпоглікемія/діабет бета-адреноблокатори слід з обережністю призначати пацієнтам зі схильністю до спонтанної гіпоглікемії або пацієнтам, які страждають на лабільний перебіг діабету, оскільки ці препарати можуть маскувати симптоми гострої гіпоглікемії. Порушення кислотно-основної рівноваги Описано розвиток порушення кислотно-лужної рівноваги при застосуванні пероральних форм інгібіторів карбоангідрази. У пацієнтів з ризиком ниркової недостатності препарат слід застосовувати з обережністю у зв'язку з можливим ризиком виникнення метаболічного ацидозу. Концентрація уваги Інгібітори карбоангідрази, що застосовуються перорально, можуть впливати на здатність займатися діяльністю, що потребує підвищеної уваги та (або) фізичної координації у пацієнтів похилого віку. Ці явища можуть спостерігатися, т.к. бринзоламід проникає у системний кровотік при місцевому застосуванні. Анафілактичні реакції Пацієнти з атопією або важкими анафілактичними реакціями на різні алергени в анамнезі, які отримують бета-адреноблокатори, можуть сильніше реагувати на дію цих алергенів, а також можуть бути резистентні до звичайних доз адреналіну при лікуванні анафілактичних реакцій. Відшарування судинної оболонки ока Описано випадки відшарування судинної оболонки ока при застосуванні лікарських засобів, що перешкоджають утворенню внутрішньоочної рідини (наприклад, тимололу, ацетазоламіду) після фільтруючих операцій. Хірургічна анестезія Дія бета-адреноблокаторів у складі офтальмологічних препаратів може блокувати системну дію бета-агоністів, наприклад, адреналіну. Анестезіолог повинен бути поінформований про прийом пацієнта тимололу. Супутня терапія При застосуванні препарату АЗАРТА пацієнтами, які приймають системні бета-адреноблокатори, необхідно враховувати можливе взаємне посилення фармакологічної дії препаратів як щодо відомих системних ефектів бета-адреноблокаторів, так і щодо зниження внутрішньоочного тиску. Необхідне ретельне спостереження за такими пацієнтами. Спільне застосування двох бета-адреноблокаторів місцевої дії не рекомендується. Існує ймовірність посилення системних ефектів, що виникають внаслідок інгібування карбоангідрази у пацієнтів, які приймають пероральні інгібітори карбоангідрази та препарат АЗАРГА. Одночасне призначення препарату АЗАРГА та пероральних інгібіторів карбоангідрази не рекомендується. Ефекти з боку органу зору Вплив бринзоламіду на функцію ендотелію рогівки у пацієнтів із порушеннями рогівки (особливо пацієнтів із низьким числом ендотеліальних клітин) не вивчався. У пацієнтів, які носять контактні лінзи, необхідно ретельно спостерігати за їх станом рогівки при застосуванні бринзоламіду, оскільки інгібітори карбоангідрази можуть впливати на гідратацію рогівки. Рекомендується ретельне спостереження за пацієнтами з порушеннями рогівки, наприклад, пацієнтами з цукровим діабетом або дистрофією рогівки. Бензалконію хлорид Бензалконію хлорид, що входить до складу препарату АЗАРГА, може викликати подразнення очей, а також змінювати колір м'яких контактних лінз. Слід уникати контакту з м'якими контактними лінзами. Перед застосуванням препарату контактні лінзи слід зняти та встановити назад не раніше, ніж через 15 хвилин після застосування препарату. Препарат АЗАРГА містить бензалконію хлорид, який може викликати точкову кератопатію та (або) токсичну виразкову кератопатію. При тривалому застосуванні препарату слід ретельно спостерігати за станом пацієнтів. Порушення функції печінки Слід застосовувати препарат АЗАРГА з обережністю у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат АЗАРТА має незначний вплив на здатність до керування та управління механізмами. Якщо у пацієнта після застосування препарату виникло тимчасове затуманювання зору, не рекомендується керувати автомобілем та займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та реакції до його відновлення. Інгібітори карбоангідрази можуть послабити здатність виконувати завдання, що вимагають концентрації уваги та/або координації рухів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Топ продаж -8.98 %

Азатиоприн 50мг 50 шт таблетки мосхимфармпрепараты им на семашко

334,00 грн

304,00 грн

Быстрый заказ

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: азатіоприн – 50 мг; Допоміжні речовини: желатин – 0,26 мг, крохмаль картопляний – 10 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 38,24 мг, кросповідон (поліпласдон XL-10) – 0,5 мг, кальцію стеарат – 1 мг. По 10 таблеток поміщають у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки світло-жовтого або світло-жовтого із зеленуватим відтінком, кольори, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаІмунодепресивний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування: азатіоприн добре всмоктується у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Час наступу Стах - 1-2 год. Розподіл: зв'язок із білками плазми – низький. Проникає через плаценту, накопичується у грудному молоці. Середньотерапевтичні дози створюють у крові дуже низькі концентрації (менше 1 мкг/мл), які не корелюють із вираженістю та тривалістю ефекту. Метаболізм: після "першого проходження" через печінку метаболізується в меркаптопурин (активний метаболіт), що швидко-захоплюється з крові тканинами. Окислення та метилювання – у печінці, еритроцитах з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту (6-ти сечова кислота) під впливом ксантиноксидази. Період напіввиведення Т1/2 – 5 год. Виведення: азатіоприн переважно виводиться у вигляді 6-тіоурацилової кислоти із сечею. У сечі також визначається у незначній кількості 1-метил-4-нітро-5-тіоімідазол. Тільки невелика кількість прийнятої дози азатіоприну виводиться із сечею у незміненому вигляді. Видаляється під час проведення гемодіалізу, швидко зникає з кровоносного русла.ФармакодинамікаАзатіоприн - тіолове похідне, конкурентний антагоніст гіпоксантину, за хімічною будовою та біологічною дією близький до пуринових основ; має імунодепресивну та цитостатичну дію. Включаючись у метаболічні реакції, порушує синтез нуклеїнових кислот, конкурує з гіпоксантином та гуаніном за гіпоксантингуанін-фосфорибозилтрансферазу, що переводить пуринетол у тіоінозинову кислоту (ТВК). ТВК пригнічує ряд реакцій за участю інозинової кислоти (ІЧ), включаючи перетворення ІЧ на ксантинову та аденілову кислоти. У ході метилювання ТВК утворюється метаболіт, що блокує глутамін-5-фосфорибозилпирофосфат амінотрансферазу - фермент, який ініціює шлях пуринового синтезу рибонуклеотидів. У зв'язку зі втратою здатності клітин утворювати ТВК можливий розвиток резистентності пухлинних клітин до азатіоприну. Імунодепресивна дія обумовлена гіпоплазією лімфоїдної тканини, зниженням кількості Т-лімфоцитів, порушенням синтезу Ig, появою в крові атипових фагоцитів та пригніченням клітинно-опосередкованих алергічних реакцій. У порівнянні з меркаптопурином імунодепресивна дія виражена відносно сильніше (при меншій цитостатичній активності). У великих дозах (10 мг/кг) пригнічує функцію кісткового мозку, пригнічує проліферацію гранулоцитів, спричиняє лейкопенію.Показання до застосуванняПрофілактика реакції відторгнення при трансплантації нирок, ревматоїдний артрит, хронічний активний гепатит, системний червоний вовчак, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт, набута гемолітична анемія, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура, гангренозний променевий дерматит, псевдогіпертрофічна міопатія. Неефективність та протипоказання до призначення глюкокортикостероїдів або необхідність зниження їх дозування (у хворих з побічними ефектами від їх застосування та/або високим ризиком їх розвитку). Азатіоприн застосовується як монотерапія або в комбінації з кортикостероїдами та/або іншими імунодепресантами.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, пригнічення гемопоезу (гіпопластична та апластична анемія, лейкопенія, лімфопенія, тромбоцитопенія), печінкова недостатність, вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяАзатіоприн протипоказаний вагітним жінкам або плануючим вагітність найближчим часом без ретельної оцінки співвідношення ступеня ризику та користі. Тератогенність азатіоприну стосується чоловіків та жінок. Як у разі будь-якої цитотоксичної хіміотерапії, має бути рекомендована адекватна контрацепція, якщо один із партнерів отримує азатіоприн. Є повідомлення про передчасні пологи та дефіцит ваги дітей, народжених від матерів, які отримують азатіоприн, особливо у комбінації з кортикостероїдами. Відомо про мимовільні аборти внаслідок застосування азатіоприну будь-яким з батьків. Азатіоприн та/або його метаболіти виявлялися в низькій концентрації в крові плода та амніотичної рідини у жінок, які отримують азатіоприн. Лейкопенія та/або тромбоцитопенія визначалися у новонароджених, чиї матері приймали азатіоприн протягом вагітності. Підвищена увага має бути приділена спостереженню за гематологічними показниками під час вагітності. Азатіоприн протипоказаний у період лактації. 6-МП виявляється у грудному молоці жінок, які отримують азатіоприн.Побічна діяЧастота народження побічних ефектів при використанні азатіоприну варіює в залежності від патології, що служить основою для його призначення. Класифікація небажаних побічних реакцій за частотою: Дуже часті: ≥ 1/10 призначень; Часті: ≥1/100 - Інфекційні та паразитарні захворювання - Нечасті: вірусні, грибкові та бактеріальні інфекції. Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи) - Рідкісні: новоутворення, включаючи лімфоми, рак шкіри, гостру мієлоїдну лейкемію та мієлодисплазію. Ризик розвитку лімфом та інших злоякісних новоутворень, головним чином раку шкіри, зростає у пацієнтів, у яких проводиться імунодепресивна терапія; особливо у реципієнтів трансплантатів органів, які отримують агресивну терапію. Тому така терапія повинна підтримуватись на мінімально допустимому рівні доз, необхідному для збереження її ефективності. Підвищений ризик розвитку лімфом порівняно із загальною популяцією у пацієнтів з ревматоїдним артритом, які приймають імунодепресанти, пов'язаний принаймні частково із самим захворюванням. Порушення з боку крові та лімфатичної системи - дуже часті: депресія кісткового мозку, лейкопенія; Часті: тромбоцитопенія; Нечасті: анемія; Рідкісні: агранулоцитоз, панцитопенія, апластична анемія, мегалобластична анемія, еритроїдна гіпоплазія. Азатіоприн може викликати оборотну залежну від дози депресію кісткового мозку, що найчастіше виявляється лейкопенією, іноді анемією та тромбоцитопенією та рідко агранулоцитозом, панцитопенією та апластичною анемією. Це спостерігається у пацієнтів з дефіцитом ферменту тіопуринметилтрансферази, нирковою та печінковою недостатністю, які схильні до токсичних реакцій з боку кісткового мозку, та у пацієнтів, у яких не вдалося знизити дозу азатіоприну при одночасному його прийомі з алопуринолом. Оборотне залежне від дози збільшення середнього об'єму клітин крові та вмісту гемоглобіну в еритроцитах зустрічалося при прийомі азатіоприну. Порушення з боку імунної системи: - Нечасті: реакції гіперчутливості. При застосуванні азатіоприну іноді розвиваються деякі клінічні прояви ідіосинкразії у рамках синдрому гіперчутливості. До них відносяться загальна слабкість, запаморочення, нудота, блювання, діарея, лихоманка, висип, міалгії, артралгії, порушення функції нирок та гіпотензія. У багатьох випадках аналіз показав зв'язок цих симптомів з азатіоприном. Негайне скасування азатіоприну і, при необхідності, призначення підтримуючої гемодинамічної терапії призводили до одужання в більшості випадків. У разі розвитку реакцій гіперчутливості на азатіоприн необхідно оцінювати можливість продовження подальшої терапії індивідуально. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Дуже рідкісні: оборотний пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часті: нудота; Нечасті: панкреатит; Рідкісні: при трансплантації органів трапляються коліт, дивертикуліт; при запальних захворюваннях кишечника – перфорація кишечника, важка діарея. У невеликої кількості пацієнтів виникає нудота при першому застосуванні азатіоприну, що полегшується при прийомі препарату після їди. Серйозні ускладнення, що включають коліт, дивертикуліт та перфорацію кишечника, були описані у реципієнтів, трансплантатів органів, які отримують імунодепресивну терапію. Проте етіологія цих ускладнень ще встановлено, і, можливо, їх викликають високі дози кортикостероїдів. Тяжка діарея розвивалася у пацієнтів, які отримують азатіоприн при запальних захворюваннях кишечника. Необхідно брати до уваги можливість розвитку цих пацієнтів загострення симптомів, що з дозою препарату. Гістологічні прояви, такі як дилатація синусів печінки, печінкова пурпура, венооклюзійна хвороба та вузлувата регенеративна гіперплазія, частково або повністю зникають при відміні азатіоприну. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Рідкісні: алопеція. У багатьох випадках випадання волосся припиняється, незважаючи на продовження терапії. Взаємозв'язок цього симптому з прийомом азатіоприну не визначено.Взаємодія з лікарськими засобамиАлопуринол/оксипурінол/тіопурінол Активність ксантинової оксидази інгібується алопуринолом, оксипуринолом до тіопуринолом, що супроводжується зниженням конверсії біологічно активної 6-тіоінозинової кислоти в біологічно неактивну 6-тіоурацилову кислоту. Коли алопуринол, оксипуринол та/або тіопуринол призначається одночасно з 6-МП або азатіоприном, доза останніх повинна бути зменшена на одну чверть від початкової дози. Нейром'язові блокатори Азатіоприн може посилювати нейром'язову блокаду, що викликається деполяризуючими препаратами (сукцинілхолін), і може зменшувати блокаду, спричинену недеполяризуючими препаратами (тубокурарин). Сила цих взаємодій значно варіює. Варфарін Повідомляється про придушення антикоагулянтного ефекту варфарину при його призначенні з азатіоприном. Цитостатичні/мієлодепресивні препарати По можливості слід уникати одночасного застосування з азатіоприном цитостатичних препаратів або препаратів з мієлодепресивним ефектом, таких як пеніциламін. Є клінічні дані про взаємодію азатіоприну та котримоксазолу з розвитком гематологічних порушень. Наводиться опис випадку, що дозволяє припустити зв'язок гематологічних порушень з одночасним прийомом азатіоприну та каптоприлу. Є припущення, що циметидин та індометацин можуть посилювати мієлодепресивний ефект азатіоприну при одночасному призначенні. Аміносаліцілати Аміносаліцилові похідні (олсалазин, месалазин або сульфасалазин) in vitro пригнічують фермент ТПМТ, тому вони повинні призначатися з обережністю у пацієнтів, які отримують терапію азатіоприном. Інші взаємодії Фуросемід in vitro порушує метаболізм азатіоприну тканиною печінки. Клінічна значимість цієї взаємодії невідома. Вакцини Імунодепресивна активність азатіоприну може викликати атипову або потенційно несприятливу відповідь на живі вакцини, тому живі вакцини з теоретичних міркувань протипоказані пацієнтам, які приймають азатіоприн. Зниження відповіді на вбиті вакцини цілком ймовірне і спостерігалося на вакцину проти гепатиту В у пацієнтів, які отримують комбіновану терапію азатіоприном та кортикостероїдами. Було показано, що стандартні терапевтичні дози азатіоприну не викликають несприятливої відповіді на полівалентну вакцину проти пневмокока, що оцінювалося на підставі середньої концентрації антикапсулярного специфічного антитіла.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослі Трансплантація До 5 мг/кг/добу першого дня терапії. Підтримуюча доза від 1 до 4 мг/кг/добу в залежності від клінічних показань та гематологічної переносимості. Навіть у разі застосування низьких доз підтримуючу терапію азатіоприном слід проводити невизначено тривало, оскільки існує ризик відторгнення трансплантату. Інші захворювання Початкова доза 1-3 мг/кг/добу і повинна підбиратися в цьому діапазоні доз залежно від клінічного ефекту (який може бути отриманий після декількох тижнів та місяців від початку лікування) та гематологічної переносимості. Якщо терапевтичний ефект отримано, необхідно зменшити підтримуючу дозу до мінімального рівня, який зберігає отриманий ефект. Якщо протягом 3 місяців клінічного ефекту не досягнуто, то азатіоприн слід відмінити. Однак при запальних захворюваннях кишечника лікування слід проводити принаймні протягом 12 місяців, а терапевтичний ефект може бути досягнутий через 3-4 місяці. Підтримуюча доза може коливатися від менш ніж 1 мг/кг/добу до 3 мг/кг/добу та визначається захворюванням, індивідуальною відповіддю пацієнта та гематологічною переносимістю. Застосування у пацієнтів похилого віку Досвід застосування азатіоприну у пацієнтів похилого віку обмежений. Слід застосовувати мінімальні дози рекомендованого діапазону доз. Особлива увага має бути приділена моніторування гематологічних показників, зменшення підтримуючої дози до мінімально допустимої для збереження терапевтичного ефекту. Діти Трансплантація Дивись дозування для дорослих під час трансплантації. Інші захворювання Дивись дозування для дорослих за інших захворювань. Ниркова/печінкова недостатність У пацієнтів з нирковою та/або печінковою недостатністю слід застосовувати мінімальні дози терапевтичного діапазону.ПередозуванняСимптоми: диспепсичні явища, панцитопенія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія. Виразка на слизовій оболонці глотки, синці та кровотечі - це головні симптоми депресії кісткового мозку, що виникає в результаті передозування азатіоприну, які досягають максимуму після 9-14 днів застосування. Їхня поява більш ймовірна при хронічній, ніж при гострому одноразовому передозуванні. Повідомляється про пацієнта, який прийняв одноразову наддозу 7,5 г азатіоприну. Негайними токсичними проявами цієї наддози були нудота, блювання та діарея, а потім невелика лейкопенія та легкі порушення функції печінки. Одужання було неповним. Лікування: промивання шлунка. Специфічного антидоту немає. Необхідне подальше спостереження з гематологічним моніторуванням, щоб надати швидку допомогу у розвитку побічних реакцій. Ефективність діалізу невідома, хоча азатіоприн частково виводиться за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМоніторування При застосуванні азатіоприну існує потенційна небезпека розвитку токсичних ускладнень, тому його можна призначити лише у тому випадку, якщо пацієнт отримає адекватне спостереження протягом терапії. Передбачається, що протягом перших 8 тижнів терапії повний аналіз крові, включаючи визначення тромбоцитів, повинен виконуватися щотижня або частіше, якщо застосовується висока доза або у пацієнта є тяжкі ниркові та/або печінкові порушення. Надалі аналізи крові можна контролювати рідше, але повний аналіз крові потрібно повторювати щомісяця або принаймні з інтервалом не більше 3 місяців. Пацієнти, які отримують азатіоприн, повинні бути проінструктовані про необхідність негайно повідомляти про всі випадки інфекцій, появи несподіваних синців, кровотечі або інші ознаки пригнічення кісткового мозку. Деякі індивідууми з вродженим дефіцитом ферменту, тіопуринметилтрансферази (ТПМТ) можуть бути гіперчутливі до мієлодепресивного ефекту азатіоприну та мати схильність до швидкого розвитку депресії кісткового мозку після початку лікування азатіоприном. Ця проблема може загострюватися комбінацією із препаратами, які пригнічують ТПМТ (олсалазин, месалазин або сульфасалазин). Ниркова та/або печінкова недостатність Передбачається, що токсичність азатіоприну посилюється при нирковій недостатності, але контрольовані дослідження не підтвердили це. Проте рекомендуються дозування на нижній межі діапазону доз та ретельне спостереження за гематологічними показниками. При розвитку гематологічної токсичності дози мають бути зменшеними. Обережність необхідна при призначенні азатіоприну при печінковій недостатності, при цьому повинні проводитися регулярні повні аналізи крові та печінкові тести. У деяких пацієнтів метаболізм азатіоприну може бути порушений і, отже, його дозу слід зменшити, якщо розвиваються ознаки печінкової та гематологічної токсичності. Нечисленні дані свідчать, що азатіоприн несприятливий для пацієнтів з дефіцитом гіпоксантин-гуанін-фосфорибозилтрансферази (синдром Льоша-Найхена), і їм не слід рекомендувати азатіоприн. Мутагенність Хромосомні порушення були виявлені у чоловіків та жінок, які отримують азатіоприн. Але роль азатіоприну у їх виникненні оцінити важко. Хромосомні порушення, що зникають з часом, були виявлені у дітей пацієнтів, які отримують азатіоприн. За винятком вкрай поодиноких випадків, жодних явних фізичних ознак цих порушень у них не було. Відзначається синергізм дії азатіоприну та тривалого ультрафіолетового опромінення у пацієнтів, які приймають азатіоприн. Вплив на репродуктивну функцію Зменшення ниркової недостатності внаслідок трансплантації нирок з наступним призначенням азатіоприну супроводжувалося посиленням репродуктивної функції як у чоловіків, так і у жінок, які є реципієнтами трансплантатів. Канцерогенність Пацієнти, які приймають азатіоприн, мають підвищений ризик розвитку лімфом та інших злоякісних новоутворень, переважно раку шкіри. Ризик пов'язаний з інтенсивністю та тривалістю імунодепресивної терапії більшою мірою, ніж із застосуванням специфічного препарату. Повідомлялося, що зниження дози або відміна імунодепресанту може спричинити зворотний розвиток лімфоми. Пацієнти, які отримують кілька імунодепресантів, мають ризик надімунодепресії, тому вони повинні застосовувати найменші ефективні дози препаратів. Як це прийнято у пацієнтів з підвищеним ризиком раку шкіри, повинно бути обмежене перебування на сонці та вплив ультрафіолетового опромінення за допомогою захисного одягу та використання сонцезахисних кремів із високим ступенем захисту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає даних. Однак передбачити порушення здатності керувати автомобілем/механізмами, виходячи з фармакокінетики азатіоприну, не можна.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Топ продаж -12.68 %

Азатиоприн 50мг 50 шт таблетки

355,00 грн

310,00 грн

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: азатіоприн – 50 мг; Допоміжні речовини: желатин – 0,26 мг, крохмаль картопляний – 10 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 38,24 мг, кросповідон (поліпласдон XL-10) – 0,5 мг, кальцію стеарат – 1 мг. По 10 таблеток поміщають у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки світло-жовтого або світло-жовтого із зеленуватим відтінком, кольори, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаІмунодепресивний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування: азатіоприн добре всмоктується у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Час наступу Стах - 1-2 год. Розподіл: зв'язок із білками плазми – низький. Проникає через плаценту, накопичується у грудному молоці. Середньотерапевтичні дози створюють у крові дуже низькі концентрації (менше 1 мкг/мл), які не корелюють із вираженістю та тривалістю ефекту. Метаболізм: після "першого проходження" через печінку метаболізується в меркаптопурин (активний метаболіт), що швидко-захоплюється з крові тканинами. Окислення та метилювання – у печінці, еритроцитах з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту (6-ти сечова кислота) під впливом ксантиноксидази. Період напіввиведення Т1/2 – 5 год. Виведення: азатіоприн переважно виводиться у вигляді 6-тіоурацилової кислоти із сечею. У сечі також визначається у незначній кількості 1-метил-4-нітро-5-тіоімідазол. Тільки невелика кількість прийнятої дози азатіоприну виводиться із сечею у незміненому вигляді. Видаляється під час проведення гемодіалізу, швидко зникає з кровоносного русла.ФармакодинамікаАзатіоприн - тіолове похідне, конкурентний антагоніст гіпоксантину, за хімічною будовою та біологічною дією близький до пуринових основ; має імунодепресивну та цитостатичну дію. Включаючись у метаболічні реакції, порушує синтез нуклеїнових кислот, конкурує з гіпоксантином та гуаніном за гіпоксантингуанін-фосфорибозилтрансферазу, що переводить пуринетол у тіоінозинову кислоту (ТВК). ТВК пригнічує ряд реакцій за участю інозинової кислоти (ІЧ), включаючи перетворення ІЧ на ксантинову та аденілову кислоти. У ході метилювання ТВК утворюється метаболіт, що блокує глутамін-5-фосфорибозилпирофосфат амінотрансферазу - фермент, який ініціює шлях пуринового синтезу рибонуклеотидів. У зв'язку зі втратою здатності клітин утворювати ТВК можливий розвиток резистентності пухлинних клітин до азатіоприну. Імунодепресивна дія обумовлена гіпоплазією лімфоїдної тканини, зниженням кількості Т-лімфоцитів, порушенням синтезу Ig, появою в крові атипових фагоцитів та пригніченням клітинно-опосередкованих алергічних реакцій. У порівнянні з меркаптопурином імунодепресивна дія виражена відносно сильніше (при меншій цитостатичній активності). У великих дозах (10 мг/кг) пригнічує функцію кісткового мозку, пригнічує проліферацію гранулоцитів, спричиняє лейкопенію.Показання до застосуванняПрофілактика реакції відторгнення при трансплантації нирок, ревматоїдний артрит, хронічний активний гепатит, системний червоний вовчак, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт, набута гемолітична анемія, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура, гангренозний променевий дерматит, псевдогіпертрофічна міопатія. Неефективність та протипоказання до призначення глюкокортикостероїдів або необхідність зниження їх дозування (у хворих з побічними ефектами від їх застосування та/або високим ризиком їх розвитку). Азатіоприн застосовується як монотерапія або в комбінації з кортикостероїдами та/або іншими імунодепресантами.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, пригнічення гемопоезу (гіпопластична та апластична анемія, лейкопенія, лімфопенія, тромбоцитопенія), печінкова недостатність, вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяАзатіоприн протипоказаний вагітним жінкам або плануючим вагітність найближчим часом без ретельної оцінки співвідношення ступеня ризику та користі. Тератогенність азатіоприну стосується чоловіків та жінок. Як у разі будь-якої цитотоксичної хіміотерапії, має бути рекомендована адекватна контрацепція, якщо один із партнерів отримує азатіоприн. Є повідомлення про передчасні пологи та дефіцит ваги дітей, народжених від матерів, які отримують азатіоприн, особливо у комбінації з кортикостероїдами. Відомо про мимовільні аборти внаслідок застосування азатіоприну будь-яким з батьків. Азатіоприн та/або його метаболіти виявлялися в низькій концентрації в крові плода та амніотичної рідини у жінок, які отримують азатіоприн. Лейкопенія та/або тромбоцитопенія визначалися у новонароджених, чиї матері приймали азатіоприн протягом вагітності. Підвищена увага має бути приділена спостереженню за гематологічними показниками під час вагітності. Азатіоприн протипоказаний у період лактації. 6-МП виявляється у грудному молоці жінок, які отримують азатіоприн.Побічна діяЧастота народження побічних ефектів при використанні азатіоприну варіює в залежності від патології, що служить основою для його призначення. Класифікація небажаних побічних реакцій за частотою: Дуже часті: ≥ 1/10 призначень; Часті: ≥1/100 - Інфекційні та паразитарні захворювання - Нечасті: вірусні, грибкові та бактеріальні інфекції. Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи) - Рідкісні: новоутворення, включаючи лімфоми, рак шкіри, гостру мієлоїдну лейкемію та мієлодисплазію. Ризик розвитку лімфом та інших злоякісних новоутворень, головним чином раку шкіри, зростає у пацієнтів, у яких проводиться імунодепресивна терапія; особливо у реципієнтів трансплантатів органів, які отримують агресивну терапію. Тому така терапія повинна підтримуватись на мінімально допустимому рівні доз, необхідному для збереження її ефективності. Підвищений ризик розвитку лімфом порівняно із загальною популяцією у пацієнтів з ревматоїдним артритом, які приймають імунодепресанти, пов'язаний принаймні частково із самим захворюванням. Порушення з боку крові та лімфатичної системи - дуже часті: депресія кісткового мозку, лейкопенія; Часті: тромбоцитопенія; Нечасті: анемія; Рідкісні: агранулоцитоз, панцитопенія, апластична анемія, мегалобластична анемія, еритроїдна гіпоплазія. Азатіоприн може викликати оборотну залежну від дози депресію кісткового мозку, що найчастіше виявляється лейкопенією, іноді анемією та тромбоцитопенією та рідко агранулоцитозом, панцитопенією та апластичною анемією. Це спостерігається у пацієнтів з дефіцитом ферменту тіопуринметилтрансферази, нирковою та печінковою недостатністю, які схильні до токсичних реакцій з боку кісткового мозку, та у пацієнтів, у яких не вдалося знизити дозу азатіоприну при одночасному його прийомі з алопуринолом. Оборотне залежне від дози збільшення середнього об'єму клітин крові та вмісту гемоглобіну в еритроцитах зустрічалося при прийомі азатіоприну. Порушення з боку імунної системи: - Нечасті: реакції гіперчутливості. При застосуванні азатіоприну іноді розвиваються деякі клінічні прояви ідіосинкразії у рамках синдрому гіперчутливості. До них відносяться загальна слабкість, запаморочення, нудота, блювання, діарея, лихоманка, висип, міалгії, артралгії, порушення функції нирок та гіпотензія. У багатьох випадках аналіз показав зв'язок цих симптомів з азатіоприном. Негайне скасування азатіоприну і, при необхідності, призначення підтримуючої гемодинамічної терапії призводили до одужання в більшості випадків. У разі розвитку реакцій гіперчутливості на азатіоприн необхідно оцінювати можливість продовження подальшої терапії індивідуально. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Дуже рідкісні: оборотний пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часті: нудота; Нечасті: панкреатит; Рідкісні: при трансплантації органів трапляються коліт, дивертикуліт; при запальних захворюваннях кишечника – перфорація кишечника, важка діарея. У невеликої кількості пацієнтів виникає нудота при першому застосуванні азатіоприну, що полегшується при прийомі препарату після їди. Серйозні ускладнення, що включають коліт, дивертикуліт та перфорацію кишечника, були описані у реципієнтів, трансплантатів органів, які отримують імунодепресивну терапію. Проте етіологія цих ускладнень ще встановлено, і, можливо, їх викликають високі дози кортикостероїдів. Тяжка діарея розвивалася у пацієнтів, які отримують азатіоприн при запальних захворюваннях кишечника. Необхідно брати до уваги можливість розвитку цих пацієнтів загострення симптомів, що з дозою препарату. Гістологічні прояви, такі як дилатація синусів печінки, печінкова пурпура, венооклюзійна хвороба та вузлувата регенеративна гіперплазія, частково або повністю зникають при відміні азатіоприну. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Рідкісні: алопеція. У багатьох випадках випадання волосся припиняється, незважаючи на продовження терапії. Взаємозв'язок цього симптому з прийомом азатіоприну не визначено.Взаємодія з лікарськими засобамиАлопуринол/оксипурінол/тіопурінол Активність ксантинової оксидази інгібується алопуринолом, оксипуринолом до тіопуринолом, що супроводжується зниженням конверсії біологічно активної 6-тіоінозинової кислоти в біологічно неактивну 6-тіоурацилову кислоту. Коли алопуринол, оксипуринол та/або тіопуринол призначається одночасно з 6-МП або азатіоприном, доза останніх повинна бути зменшена на одну чверть від початкової дози. Нейром'язові блокатори Азатіоприн може посилювати нейром'язову блокаду, що викликається деполяризуючими препаратами (сукцинілхолін), і може зменшувати блокаду, спричинену недеполяризуючими препаратами (тубокурарин). Сила цих взаємодій значно варіює. Варфарін Повідомляється про придушення антикоагулянтного ефекту варфарину при його призначенні з азатіоприном. Цитостатичні/мієлодепресивні препарати По можливості слід уникати одночасного застосування з азатіоприном цитостатичних препаратів або препаратів з мієлодепресивним ефектом, таких як пеніциламін. Є клінічні дані про взаємодію азатіоприну та котримоксазолу з розвитком гематологічних порушень. Наводиться опис випадку, що дозволяє припустити зв'язок гематологічних порушень з одночасним прийомом азатіоприну та каптоприлу. Є припущення, що циметидин та індометацин можуть посилювати мієлодепресивний ефект азатіоприну при одночасному призначенні. Аміносаліцілати Аміносаліцилові похідні (олсалазин, месалазин або сульфасалазин) in vitro пригнічують фермент ТПМТ, тому вони повинні призначатися з обережністю у пацієнтів, які отримують терапію азатіоприном. Інші взаємодії Фуросемід in vitro порушує метаболізм азатіоприну тканиною печінки. Клінічна значимість цієї взаємодії невідома. Вакцини Імунодепресивна активність азатіоприну може викликати атипову або потенційно несприятливу відповідь на живі вакцини, тому живі вакцини з теоретичних міркувань протипоказані пацієнтам, які приймають азатіоприн. Зниження відповіді на вбиті вакцини цілком ймовірне і спостерігалося на вакцину проти гепатиту В у пацієнтів, які отримують комбіновану терапію азатіоприном та кортикостероїдами. Було показано, що стандартні терапевтичні дози азатіоприну не викликають несприятливої відповіді на полівалентну вакцину проти пневмокока, що оцінювалося на підставі середньої концентрації антикапсулярного специфічного антитіла.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослі Трансплантація До 5 мг/кг/добу першого дня терапії. Підтримуюча доза від 1 до 4 мг/кг/добу в залежності від клінічних показань та гематологічної переносимості. Навіть у разі застосування низьких доз підтримуючу терапію азатіоприном слід проводити невизначено тривало, оскільки існує ризик відторгнення трансплантату. Інші захворювання Початкова доза 1-3 мг/кг/добу і повинна підбиратися в цьому діапазоні доз залежно від клінічного ефекту (який може бути отриманий після декількох тижнів та місяців від початку лікування) та гематологічної переносимості. Якщо терапевтичний ефект отримано, необхідно зменшити підтримуючу дозу до мінімального рівня, який зберігає отриманий ефект. Якщо протягом 3 місяців клінічного ефекту не досягнуто, то азатіоприн слід відмінити. Однак при запальних захворюваннях кишечника лікування слід проводити принаймні протягом 12 місяців, а терапевтичний ефект може бути досягнутий через 3-4 місяці. Підтримуюча доза може коливатися від менш ніж 1 мг/кг/добу до 3 мг/кг/добу та визначається захворюванням, індивідуальною відповіддю пацієнта та гематологічною переносимістю. Застосування у пацієнтів похилого віку Досвід застосування азатіоприну у пацієнтів похилого віку обмежений. Слід застосовувати мінімальні дози рекомендованого діапазону доз. Особлива увага має бути приділена моніторування гематологічних показників, зменшення підтримуючої дози до мінімально допустимої для збереження терапевтичного ефекту. Діти Трансплантація Дивись дозування для дорослих під час трансплантації. Інші захворювання Дивись дозування для дорослих за інших захворювань. Ниркова/печінкова недостатність У пацієнтів з нирковою та/або печінковою недостатністю слід застосовувати мінімальні дози терапевтичного діапазону.ПередозуванняСимптоми: диспепсичні явища, панцитопенія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія. Виразка на слизовій оболонці глотки, синці та кровотечі - це головні симптоми депресії кісткового мозку, що виникає в результаті передозування азатіоприну, які досягають максимуму після 9-14 днів застосування. Їхня поява більш ймовірна при хронічній, ніж при гострому одноразовому передозуванні. Повідомляється про пацієнта, який прийняв одноразову наддозу 7,5 г азатіоприну. Негайними токсичними проявами цієї наддози були нудота, блювання та діарея, а потім невелика лейкопенія та легкі порушення функції печінки. Одужання було неповним. Лікування: промивання шлунка. Специфічного антидоту немає. Необхідне подальше спостереження з гематологічним моніторуванням, щоб надати швидку допомогу у розвитку побічних реакцій. Ефективність діалізу невідома, хоча азатіоприн частково виводиться за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМоніторування При застосуванні азатіоприну існує потенційна небезпека розвитку токсичних ускладнень, тому його можна призначити лише у тому випадку, якщо пацієнт отримає адекватне спостереження протягом терапії. Передбачається, що протягом перших 8 тижнів терапії повний аналіз крові, включаючи визначення тромбоцитів, повинен виконуватися щотижня або частіше, якщо застосовується висока доза або у пацієнта є тяжкі ниркові та/або печінкові порушення. Надалі аналізи крові можна контролювати рідше, але повний аналіз крові потрібно повторювати щомісяця або принаймні з інтервалом не більше 3 місяців. Пацієнти, які отримують азатіоприн, повинні бути проінструктовані про необхідність негайно повідомляти про всі випадки інфекцій, появи несподіваних синців, кровотечі або інші ознаки пригнічення кісткового мозку. Деякі індивідууми з вродженим дефіцитом ферменту, тіопуринметилтрансферази (ТПМТ) можуть бути гіперчутливі до мієлодепресивного ефекту азатіоприну та мати схильність до швидкого розвитку депресії кісткового мозку після початку лікування азатіоприном. Ця проблема може загострюватися комбінацією із препаратами, які пригнічують ТПМТ (олсалазин, месалазин або сульфасалазин). Ниркова та/або печінкова недостатність Передбачається, що токсичність азатіоприну посилюється при нирковій недостатності, але контрольовані дослідження не підтвердили це. Проте рекомендуються дозування на нижній межі діапазону доз та ретельне спостереження за гематологічними показниками. При розвитку гематологічної токсичності дози мають бути зменшеними. Обережність необхідна при призначенні азатіоприну при печінковій недостатності, при цьому повинні проводитися регулярні повні аналізи крові та печінкові тести. У деяких пацієнтів метаболізм азатіоприну може бути порушений і, отже, його дозу слід зменшити, якщо розвиваються ознаки печінкової та гематологічної токсичності. Нечисленні дані свідчать, що азатіоприн несприятливий для пацієнтів з дефіцитом гіпоксантин-гуанін-фосфорибозилтрансферази (синдром Льоша-Найхена), і їм не слід рекомендувати азатіоприн. Мутагенність Хромосомні порушення були виявлені у чоловіків та жінок, які отримують азатіоприн. Але роль азатіоприну у їх виникненні оцінити важко. Хромосомні порушення, що зникають з часом, були виявлені у дітей пацієнтів, які отримують азатіоприн. За винятком вкрай поодиноких випадків, жодних явних фізичних ознак цих порушень у них не було. Відзначається синергізм дії азатіоприну та тривалого ультрафіолетового опромінення у пацієнтів, які приймають азатіоприн. Вплив на репродуктивну функцію Зменшення ниркової недостатності внаслідок трансплантації нирок з наступним призначенням азатіоприну супроводжувалося посиленням репродуктивної функції як у чоловіків, так і у жінок, які є реципієнтами трансплантатів. Канцерогенність Пацієнти, які приймають азатіоприн, мають підвищений ризик розвитку лімфом та інших злоякісних новоутворень, переважно раку шкіри. Ризик пов'язаний з інтенсивністю та тривалістю імунодепресивної терапії більшою мірою, ніж із застосуванням специфічного препарату. Повідомлялося, що зниження дози або відміна імунодепресанту може спричинити зворотний розвиток лімфоми. Пацієнти, які отримують кілька імунодепресантів, мають ризик надімунодепресії, тому вони повинні застосовувати найменші ефективні дози препаратів. Як це прийнято у пацієнтів з підвищеним ризиком раку шкіри, повинно бути обмежене перебування на сонці та вплив ультрафіолетового опромінення за допомогою захисного одягу та використання сонцезахисних кремів із високим ступенем захисту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає даних. Однак передбачити порушення здатності керувати автомобілем/механізмами, виходячи з фармакокінетики азатіоприну, не можна.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Топ продаж -10.63 %

Азелик 15% 15г гель для наружного применения

348,00 грн

311,00 грн

Быстрый заказ

Склад, форма випуску та упаковкаГель для зовнішнього застосування - 100 г: активна речовина: азелаїнова кислота (у перерахунку на 100% речовину) – 15 г; допоміжні речовини: бензойна кислота – 0,1 г; метилпіролідон - 4 г; сквалан - 1 г; пропіленгліколь - 8 г; динатрію едетат - 0,1 г; натрію гідроксид - 0,25 г; диметикон 100 cst - 1 г; макроголу цетостеариловий ефір - 1,4 г; карбомер інтерполімер (тип А) - 1,4 г; вода очищена – до 100 г. Гель для зовнішнього вживання, 15%. По 5, 15 або 30 г в алюмінієвій тубі. Кожну тубу поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиГель білого або майже білого кольору допускається наявність слабкого специфічного запаху.Фармакотерапевтична групаПротивугровий.ФармакокінетикаПісля нанесення на шкіру азелаїнова кислота проникає в епідерміс та дерму, проникнення у пошкоджену шкіру відбувається швидше, ніж у непошкоджену. Після одноразового зовнішнього застосування 5 г гелю 3,6% від загальної дози азелаїнової кислоти надходить у системний кровотік. Частина кислоти, що всмокталася, виводиться нирками в незмінному вигляді, частина - у вигляді дикарбонових кислот (С7, С5), що утворюються в результаті бета-окислення.ФармакодинамікаАзелаїнова кислота при терапії вугрової висипки нормалізує порушені процеси кератинізації у фолікулах сальних залоз, а також зменшує вміст вільних жирних кислот у ліпідах шкіри. Виявляє протимікробну активність щодо Propionibacterium acnes та Staphylococcus epidermidis. Механізм дії азелаїнової кислоти при розацеа невідомий. Можна припустити, що протизапальний ефект обумовлений зменшенням метаболізму нейтрофілів та зниженням вироблення ними вільнорадикальних форм кисню. Азелаїнова кислота надає залежне від дози та часу переважну дію на ріст і життєдіяльність аномальних меланоцитів.Показання до застосуваннявугровий висип легкого та середнього ступеня тяжкості, в т.ч. за наявності папул та пустул; розацеа, зокрема. за наявності папул та пустул.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до азелаїнової кислоти та інших компонентів препарату; дитячий вік до 12 років (для показання вугровий висип), до 18 років (для показання розацеа). Обережно: бронхіальна астма.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності та годування груддю можливе лише після погодження з лікарем. Адекватні та строго контрольовані дослідження при зовнішньому застосуванні азелаїнової кислоти у вагітних жінок не проводились. Вивчення на тваринах не виявило несприятливої дії азелаїнової кислоти щодо вагітності, внутрішньоутробного розвитку плода, пологів або постнатального впливу. Потенційний ризик для людини невідомий. При вагітності препарат Азелік застосовують тільки у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Точно невідомо, чи проникає азелаїнова кислота у грудне молоко. Враховуючи низьку системну абсорбцію азелаїнової кислоти при зовнішньому застосуванні, у період грудного вигодовування препарат Азелік® застосовують лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини. При грудному вигодовуванні необхідно уникати нанесення препарату на область молочних залоз перед годуванням. Слід не допускати контакту дітей зі шкірою, у т.ч. шкірою молочних залоз після нанесення препарату Азелік®.Побічна діяСпостерігалися в клінічних дослідженнях і післяреєстраційний період найчастішими побічними ефектами були: свербіж, печіння та біль у місці нанесення. Наведені нижче побічні ефекти наведені відповідно до наступних градацій частоти їх виникнення (за класифікацією ВООЗ): дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (недостатньо даних для оцінки частоти розвитку). З боку імунної системи: частота невідома – реакції підвищеної чутливості (в т.ч. ангіоневротичний набряк, набряк очей, набряк обличчя, задишка), загострення бронхіальної астми. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – контактний дерматит, акне** (вугровий висип). Загальні розлади та порушення у місці застосування: дуже часто – у місці нанесення: свербіж, печіння, біль; часто - у місці нанесення сухість, висипання, парестезія, набряк**; рідко – у місці нанесення еритема (почервоніння), десквамація* (відшарування епідермісу), відчуття тепла*, депігментація (знебарвлення) шкіри, дискомфорт**, кропив'янка**; частота невідома - подразнення на шкірі, кропив'янка. Якщо будь-які побічні ефекти посилюються або пацієнт помітив будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в описі, слід повідомити про це лікаря. *Для показання вугровий висип. **Для показання розацеа.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічно значимих взаємодій при застосуванні препарату Азелік не виявлено.Спосіб застосування та дозиМісцево. Гель наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри 2 рази на день (вранці та ввечері), злегка втираючи у шкіру (2,5 см гелю достатньо для всієї поверхні обличчя). Перед нанесенням гелю слід ретельно промити шкіру чистою водою і потім висушити або використовувати м'який косметичний засіб, що очищає. Не використовувати оклюзійні пов'язки. Після кожного нанесення гелю на шкіру слід мити руки. У дітей віком від 12 до 18 років препарат Азелік® застосовується при лікуванні вугрової висипки, корекція дози не потрібна. Ефективність та безпека застосування препарату у дітей віком до 12 років при лікуванні вугрової висипки не встановлена. Ефективність та безпека застосування препарату у дітей віком до 18 років при лікуванні розацеа не встановлена. Важливо, щоб препарат Азелік використовувався регулярно протягом усього періоду лікування. Тривалість лікування індивідуальна та залежить від тяжкості захворювання. Поліпшення настає, як правило, через 4 тижні лікування, при необхідності можливе застосування препарату Азелік протягом декількох місяців. Якщо протягом 1 міс при лікуванні вугрової висипки та 2 міс при лікуванні розацеа поліпшення не настало або настало загострення захворювання, слід припинити застосування препарату Азелік і звернутися до лікаря. У разі появи подразнення на шкірі слід зменшити кількість гелю при кожному нанесенні або скоротити частоту гелю до 1 разу на день. Можливе короткочасне відміна препарату з подальшим відновленням після зникнення симптомів подразнення у рекомендованій дозі. Слід застосовувати препарат тільки згідно з тим способом застосування та в тих дозах, які зазначені в описі. У разі потреби слід проконсультуватися з лікарем перед застосуванням лікарського засобу.ПередозуванняЯвлення передозування при зовнішньому застосуванні не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТільки для зовнішнього застосування. Слід уникати влучення гелю в очі, рота та інші слизові оболонки. При випадковому попаданні препарату на слизові оболонки, у т.ч. очі, рот, необхідно промити їх великою кількістю води. Якщо подразнення очей не минає, слід звернутися до лікаря. Після кожного застосування препарату слід мити руки. Під час лікування препаратом Азелік® за показанням розацеа рекомендується відмовитися від застосування косметичних засобів із вмістом спирту, спиртових розчинів та в'яжучих засобів, абразивних або відлущувальних засобів (для пілінгу). Препарат Азелік® містить бензойну кислоту, яка може спричинити подразнення на шкірі, подразнення очей та інших слизових оболонок та пропіленгліколь, який може спричинити подразнення на шкірі. Під час постреєстраційного спостереження рідко повідомлялося про загострення у хворих на бронхіальну астму при зовнішньому застосуванні азелаїнової кислоти. Вплив на здатність керувати автомобілем, механізмами. Препарат не впливає на здатність керувати транспортом або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Топ продаж -5.89 %

Азелик 15% 30г гель для наружного применения

Артикул: =401155

900,00 грн

847,00 грн

Склад, форма випуску та упаковкаГель - 1 мг: Активна речовина: азелаїнова кислота; Допоміжні речовини: бензойна кислота, метил піролідон, пропіленгліколь, динатрію едетат, сквалан, натрію гідроксид, диметикон, карбомер інтерполімер, макрогола цетостеарат та вода очищена. Гель для зовнішнього застосування 15% туби 30 г.Опис лікарської формиГель для зовнішнього застосування білого або майже білого кольору допускається наявність слабкого специфічного запаху.Фармакотерапевтична групаБактеріостатичне.ФармакокінетикаВсмоктування: Після нанесення на шкіру проникає в епідерміс та дерму, 3.6% загальної дози абсорбується у системний кровотік. Метаболізм та виведення: Частина кислоти, що всмокталася, виводиться нирками в незміненому вигляді, частина - у вигляді дикарбонових кислот (C7, C5), що утворюються в результаті бета-окислення.ФармакодинамікаПрепарат для зовнішнього застосування. Має бактеріостатичну активність щодо Propionibacterium acne і Staphylococcus epidermidis, знижує вироблення жирних кислот, що сприяють виникненню акне. Зменшує утворення комедонів. Впливаючи на процес ороговіння клітин епідермісу, пригнічує ріст та активність аномальних меланоцитів, що спричиняють гіперпігментацію типу мелазми. Чинить противугрову, депігментуючу дію.Клінічна фармакологіяПрепарат з антипроліферативною та антибактеріальною дією для лікування вугрів, гіперпігментації.ІнструкціяВикористовувати зовнішньо. Гель слід наносити на попередньо ретельно вимиту (водою або очищену м'яким косметичним засобом, що очищає) і висушену шкіру обличчя. Гель наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри та злегка втирають.Показання до застосуванняВугровий висип (acne vulgaris). Розацеа.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: на початку лікування можлива місцевоподразнююча дія, гіперемія та лущення шкіри, печіння, еритема, свербіж, які зазвичай припиняються в процесі лікування; можливо – шкірні алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиМожна застосовувати у поєднанні з іншими лікарськими засобами для терапії вугрової висипки.Спосіб застосування та дози2 рази на добу (вранці та ввечері). Приблизно 2.5 см гелю достатньо для поверхні обличчя. У пацієнтів з звичайними вуграми (acne vulgaris) виражене поліпшення зазвичай спостерігається через 4 тижні. Для отримання найкращих результатів застосування препарату слід продовжувати протягом кількох місяців.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати потрапляння препарату в очі, а також слизові оболонки носа, губ і рота, у разі ненавмисного контакту - негайно промити водою.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему