Все товары
ХарактеристикаЯкір внутрішньоматкового контрацептива виготовлений із пластику у вигляді замкнутого кільця діаметром 24 мм (ВМС кільцеподібної форми «Юнона Біо-Т» тип № 2) та 18 мм (ВМС кільцеподібної форми «Юнона Біо-Т» тип № 1), усередині якого розміщений стрижень. На стрижні намотаний мідний дріт з номінальною площею активної поверхні 374 мм2 у ВМС кільцеподібної форми «Юнона Біо-Т» тип №2 та 254 мм2 у ВМС кільцеподібної форми «Юнона Біо-Т» тип №1 (ступінь чистоти міді – не менше 99, 98%), і закріплена монофіламентна нитка для контролю за розташуванням та вилученням контрацептива. Рентген та УЗД - контрастність забезпечується наявністю мідного дроту на стрижні. Методика введення ВМС – метод «вилучення», діаметр градуйованої трубки-провідника 3,9 мм. Тривалість контрацепції – не більше 5 років для ВМС «Юнона Біо-Т» кільцеподібної форми тип №2 і не більше 3 років для ВМС кільцеподібної форми «Юнона Біо-Т» тип №1. Стерилізація – радіаційна. Контрацептив поставляється стерильним у кінцевій упаковці, яка разом із інструкцією із застосування поміщена у вторинну упаковку. Контрацептив зареєстровано та дозволено до застосування в Білорусі, Україні, Російській Федерації, Узбекистані, Таджикистані, Казахстані, Молдові, країнах Євросоюзу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активної речовини: тпотропія броміду моногідрат 0.0225 мг; еквівалент тіотропію 0.0180 мг; допоміжні речовини: лактоза моногідрат. 200 М 5.2025 мг; лактоза моногідрат мікронізований 0.2750 мг; склад капсули (мг/капсула): макрогол 2.4000 мг. індігокармін (Е132) 0.0120 мг. гітану діоксид (Е171) 1,0240 мг. заліза оксид жовтий (Е172) 0,0120 мг. желатин 44.5160 мг По 10. 30 або 60 капсул в упаковці, в комплекті з інгалятором ХандіХалер або без інгалятора.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули світло-зелено-блакитного кольору, непрозорі. Вміст капсул – білий порошок.Фармакотерапевтична групаМ-холіноблокатор.ФармакокінетикаТіотропій-четвертинна амонієва сполука помірно розчинна у воді. Всмоктування: При інгаляційному способі введення абсолютна біодоступність тіотропію становить 19,5%, що свідчить про те, що фракція препарату, що досягає легенів, високо біодоступна. Тіотропій в розчині при внутрішньому прийомі має абсолютну біодоступність рівну 2-3%. Їда не впливає на всмоктування тіотропію. Максимальна концентрація тіотропію у плазмі (Сmax) після інгаляції досягається через 5-7 хвилин. На стадії динамічної рівноваги пікова концентрація тіотропію у плазмі крові у пацієнтів з ХОЗЛ становить 12,9 пг/мл і швидко знижується. Це свідчить про мультикомпартментний тип розподілу препарату. На стадії динамічної рівноваги базальна концентрація тіотропію в плазмі становить 1,71 пг/мл Розподіл. 72% від прийнятої дози препарату зв'язується з білками плазми та обсяг розподілу дорівнює 32 л/кг. Дослідження показали, що тіотропія не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Біотрансформація: Ступінь біотрансформації незначний. Це підтверджується тим, що після внутрішньовенного введення препарату здоровим молодим добровольцям у сечі виявляється 74% незмінної субстанції. Тіотропій розщеплюється неферметним способом до алкоголю N-метилскопіну та дитієнілгліколевої кислоти, які не зв'язуються з мускариновими рецепторами. При дослідженнях показано, що препарат ( Виведення: Період напіввиведення тіотропію після інгаляції варіює від 27 до 45 годин. Загальний кліренс при внутрішньовенному введенні здоровим молодим добровольцям становить 880 мл/хв. Тіотропія після внутрішньовенного введення в основному виводиться нирками в незмінному вигляді (74%). Після інгаляції сухого порошку на стадії динамічної рівноваги ниркова екскреція становить 7% на добу від дози, невсмокталася частина, що залишилася, виводиться через кишечник. Нирковий кліренс тіотропія перевищує кліренс креатиніну, що свідчить про канальцеву секрецію препарату. Після тривалого прийому препарату одноразово на добу пацієнтами з ХОЗЛ, фармакокінетична рівновага досягається на 7 день, при цьому не спостерігається акумуляція надалі. Тіотропій має лінійну фармакокінетику у терапевтичних межах незалежно від лікарської форми препарату. Літні хворі: У хворих похилого віку спостерігається зниження ниркового кліренсу тіотропія (365 мл/хв у пацієнтів з ХОЗЛ молодше 65 років, до 271 мл/хв у пацієнтів з ХОЗЛ старше 65 років). Ці зміни не призводили до відповідного збільшення значень площі під кривою "концентрація/час" (AUCo-б) або Сmax. Пацієнти з порушеною функцією нирок: У пацієнтів з ХОЗЛ та легкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) інгаляційне застосування тіотропію один раз на добу на стадії динамічної рівноваги призводило до підвищення значення AUCo-б на 1,8-30 %. . Значення Схах зберігалося таким самим, як у пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну > 80 мл/хв). У пацієнтів з ХОЗЛ та середніми або тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну) Пацієнти з порушеною функцією печінки: Передбачається, що печінкова недостатність не буде значного впливу на фармакокінетику тіотропія, тому що тіотропій в основному виводиться нирками, і за допомогою неферментативного розщеплення ефірних зв'язків, з утворенням метаболітів, які не зв'язуються з муска.ФармакодинамікаТіотропія бромід – антимускариновий препарат тривалої дії м-холіноблокатор, у клінічній практиці часто званий антихолінергічним засобом. Він має однакову спорідненість до різних підтипів мускаринових рецепторів від Mi до М5. Результатом інгібування М3-рецепторів у дихальних шляхах є розслаблення гладкої мускулатури. Бронходілятивний ефект залежить від дози і зберігається не менше 24 годин. Значна тривалість дії пов'язана, ймовірно, з дуже повільною дисоціацією від М3-рецепторів порівняно з іпратропією бромідом. При інгаляційному способі введення тіотропію бромід як N-четвертичне антихолінергічний засіб має місцевий вибірковий ефект, при цьому в терапевтичних дозах не викликає системних м-холіноблокуючих побічних ефектів. Дисоціація від Мг-рецепторів відбувається швидше,ніж М3. Висока спорідненість до рецепторів та повільна дисоціація обумовлюють виражений та тривалий бронходилятивний ефект у пацієнтів із хронічною обструктивною хворобою легень. Бронходилятація після інгаляції тіотропію броміду є наслідком місцевого, а не системного ефекту. Було показано, що СПИРИВА значно збільшує функцію легень (обсяг форсованого видиху в 1 секунду ОФВ1, форсовану життєву ємність легень ФЖЕЛ) через 30 хвилин після одноразової дози протягом 24 годин. Фармакодинамічна рівновага досягалася протягом першого тижня, а виражений бронходілятивний ефект спостерігався на 3 день. СПИРИВА®' значно збільшує ранкову та вечірню пікову потокову швидкість видиху, що вимірюється хворими. Бронходілятивний ефект СПИРИВИ 8, що оцінюється протягом року, не виявив проявів толерантності. СПИРІВА® значно зменшує задишку протягом усього періоду лікування. У двох рандомізованих подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях було доведено, що СПИРІВА значно покращувала загострень (0,09 проти 0,13; відношення ризиків 0,73; 95% ДІ від 0,66 до 0,82; РІнструкціяПрилад ХандіХалер був спеціально розроблений для Спиріви. Він повинен використовуватися прийому інших медикаментів. Ви можете використовувати Ваш ХандіХалер* протягом одного року. Прилад ХандіХалер включає в себе: пилезахисний ковпачок; мундштук; заснування; проколюючу кнопку; центральну камеру. Використання приладу ХандіХалер* Відкрити пилозахисний ковпачок, піднявши його вгору. Потім відкрити мундштук. Дістати капсулу Спіриви з блістера (безпосередньо перед використанням) і покласти в центральну камеру, як показано на малюнку. Не має значення, якою стороною капсула міститься в камеру. Щільно закрити мундштук до моменту клацання, пилозахисний ковпачок залишити відкритим. Тримаючи ХандіХалер* мундштуком вгору, натиснути кнопку, що проколює, один раз до кінця і потім відпустити. Таким чином, утворюється отвір, через який препарат вивільняється із капсули під час вдиху. Повністю видихніть. Увага: ніколи не видихайте у мундштук. Візьміть ХандіХалер* у рот і щільно стисніть губи навколо мундштука. Тримаючи голову прямо, вдихайте повільно і глибоко, але водночас із достатньою силою, щоб почути вібрацію капсули. Робіть вдих до повного наповнення легень; потім затримайте дихання до відчуття дискомфорту, одночасно виймаючи ХандіХалер з рота. Продовжуйте дихати спокійно. Повторіть процедуру, що призведе до спустошення капсули. Знову відкрийте мундштук. Дістаньте та викиньте використану капсулу. Закрийте мундштук та пилозахисний ковпачок. Чистку ХандіХалера* проводіть раз на місяць. Відкрийте мундштук та пилозахисний ковпачок. Потім відкрийте основу приладу, піднявши кнопку, що проколює. Ретельно промийте інгалятор теплою водою до повного видалення порошку. ХандиХалер* обітріть паперовим рушником і з відкритим мундштуком, основою та пилезахисним ковпачком залиште сохнути на повітрі протягом 24 годин. Після чищення приладу згідно з інструкцією він буде готовий до наступного використання. У разі потреби зовнішня поверхня мундштука може бути очищена за допомогою вологої, але не мокрої тканини. Ні в приладі, ні в блістері капсули не повинні зазнавати впливу високих температур, тобто. дії сонячних променів та ін.Показання до застосуванняСпирива показана як підтримуюча терапія у пацієнтів з ХОЗЛ, включаючи хронічний бронхіт і емфізему (підтримуюча терапія при задишці, що зберігається, і для попередження загострень).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до атропіну або його похідних (наприклад, іпратропію або окситропію) або до компонентів даного препарату (зокрема, до лактози моногідрату, що містить молочний білок, внаслідок дефіциту лактази, непереносимості лактози, глюкозо-галактозної мальабсорбції). І триместр вагітності; діти віком до 18 років.Вагітність та лактаціяДані про використання тіотропію при вагітності у людини обмежені. У дослідженнях на тваринах не отримано вказівок на прямі чи опосередковані несприятливі впливи на вагітність, розвиток ембріона/плоду, процес пологів або постнатальний розвиток. Як запобіжний засіб краще утриматися від застосування препарату СПИРИВА під час вагітності. Клінічних даних про застосування тіотропію у жінок, які годують груддю, немає. У доклінічних дослідженнях були отримані дані про те, що невелика кількість тіотропію екскретується в грудне молоко. СПИРИВА не повинна застосовуватися у вагітних або жінок, які годують груддю, якщо тільки очікувана користь не перевищує можливий ризик для плода або дитини.Побічна діяПобічні реакції препарату були виявлені на підставі даних, отриманих під час проведення клінічних досліджень та окремих повідомлень протягом постреєстраційного використання препарату. Порушення з боку обміну речовин та живлення: дегідратація*. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто (>1% і <10%) – сухість у роті, зазвичай легкого ступеня вираженості; нечасто (>0,1% та < 1%) - стоматити; запор, гастроезофагеальний рефлюкс; рідко (>0,01% та Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто (>0.1% і <1%) – дисфонія, кашель, фарингіти; рідко (>0,01% та Порушення з боку серцево-судинної системи: нечасто (>0,1% і <1%) – миготлива аритмія; рідко (>0,01% та Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто (>0,1% і < 1%) - утруднене сечовипускання та затримка сечовипускання (у чоловіків із сприятливими факторами); дизурія; рідко (>0,01% та Алергічні реакції: нечасто (>0,1% та < 1%) - висипання; рідко (>0,01% та Порушення з боку шкірних покровів: шкірні інфекції та виразки на шкірі, сухість шкіри*. Кістково-м'язова система та пов'язані з нею захворювання сполучної тканини припухання суглобів*. Порушення з боку нервової системи: нечасто (>0,1% та <1%) - запаморочення; рідко (>0,01% та Порушення з боку органу зору: нечасто (>0,1% і <1%) – нечіткий зір; рідко (>0,01% та * в об'єднаній основі клінічних досліджень дані побічні реакції були виявлено; відзначені лише поодинокі повідомлення про дані побічних реакцій при широкому застосуванні препарату, проте зв'язок з м-холіноблокуючою дією СПИРИВИ не доведений; Частоту цих рідкісних явищ важко оцінити.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе застосування тіотропію в комбінації з іншими препаратами, які зазвичай використовуються для лікування ХОЗЛ: симпатоміметиками, метилксантинами, пероральними та інгаляційними глюкокортикостероїдами. Спільне застосування з довготривалими бета-агоністами, інгаляційними глюкокортикостероїдами та їх комбінаціями не впливає на дію тіотропію. Обмежена інформація про спільне застосування з антихолінергічними препаратами отримана з 2-х клінічних досліджень: разове призначення однієї дози іпратропію броміду на фоні постійного прийому СПИРИВИ у пацієнтів з ХОЗЛ (64 пацієнти) та у здорових добровольців (20 осіб) не призводило до зменшення побічних реакцій, зміни життєвих параметрів та електрокардіограми. Однак постійне спільне застосування антихолінергічних препаратів та СПИРИВИ не вивчалося, а отже, не рекомендується.Спосіб застосування та дозиПри використанні Спіриви у вигляді інгаляцій за допомогою приладу ХандіХалер У рекомендується застосовувати одну капсулу на добу одночасно. Препарат не слід ковтати. Літні хворі повинні приймати Спіріву у дозах, що рекомендуються. Пацієнти з порушеною функцією нирок можуть використовувати Спіріву у рекомендованих дозах. Однак необхідно ретельне спостереження за хворими з помірною або тяжкою нирковою недостатністю, які отримують Спіріву в комбінації з іншими препаратами, що ескретуються переважно нирками. Пацієнти з печінковою недостатністю можуть приймати Спіріву у рекомендованих дозах.ПередозуванняПоява якихось серйозних антихолінергічних симптомів є малоймовірною. Можливі незначні прояви системної антихолінергічної дії, такі як сухість у роті, порушення акомодації, збільшення частоти серцевих скорочень. Лікування симптоматичне. Проте системні антихолінергічні побічні ефекти не виявлялися після одноразової інгаляційної дози до 282 мкг тіотропію при прийомі здоровими добровольцями. Білатеральний кон'юнктивіт у поєднанні із сухістю у роті спостерігалися у здорових добровольців після повторного прийому одноразової добової дози 141 мкг. які зникатимуть при продовженні лікування. При дослідженні, в якому вивчався ефект багаторазових доз тіотропію у пацієнтів з ХОЗЛ, які отримували максимально 36 мкг препарату більше 4 тижнів, сухість у роті була єдиним побічним ефектом. Гостра інтоксикація, пов'язана з випадковим прийомом капсул всередину, малоймовірна у зв'язку з низькою біодоступністю препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСпирива, як бронходилятатор, що застосовується раз на добу для підтримуючого лікування, не повинна використовуватися як початкова терапія при гострих нападах бронхоспазму, тобто. у невідкладних випадках. Після інгаляції порошку Спіріви можуть розвиватися негайні реакції підвищеної чутливості. Як і інші антихолінергічні препарати, Спиріву слід призначати з обережністю хворим з вузькокутною глаукомою, гіперплазією простати або обструкцією шийки сечового міхура. Інгаляція може призвести до бронхоспазму. Хворих з помірною або вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну Пацієнти повинні бути ознайомлені з правилами використання капсул Спиріви за допомогою інгалятора. Не слід допускати влучення порошку в очі. Біль у оці або дискомфорт, нечіткий зір, зорові ореоли у поєднанні з почервонінням очей, кон'юнктивальним застоєм та набряком рогівки можуть свідчити про гострий напад вузькокутної глаукоми. У разі розвитку будь-якої комбінації цих симптомів слід негайно звернутися до фахівця. Застосування препаратів, що викликають міоз, не є ефективним способом лікування. Спириву не слід застосовувати частіше, ніж щодня. Капсули Спириви повинні застосовуватись лише з приладом ХандіХалер®.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активної речовини: тпотропія броміду моногідрат 0.0225 мг; еквівалент тіотропію 0.0180 мг; допоміжні речовини: лактоза моногідрат. 200 М 5.2025 мг; лактоза моногідрат мікронізований 0.2750 мг; склад капсули (мг/капсула): макрогол 2.4000 мг. індігокармін (Е132) 0.0120 мг. гітану діоксид (Е171) 1,0240 мг. заліза оксид жовтий (Е172) 0,0120 мг. желатин 44.5160 мг По 10. 30 або 60 капсул в упаковці, в комплекті з інгалятором ХандіХалер або без інгалятора.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули світло-зелено-блакитного кольору, непрозорі. Вміст капсул – білий порошок.Фармакотерапевтична групаМ-холіноблокатор.ФармакокінетикаТіотропій-четвертинна амонієва сполука помірно розчинна у воді. Всмоктування: При інгаляційному способі введення абсолютна біодоступність тіотропію становить 19,5%, що свідчить про те, що фракція препарату, що досягає легенів, високо біодоступна. Тіотропій в розчині при внутрішньому прийомі має абсолютну біодоступність рівну 2-3%. Їда не впливає на всмоктування тіотропію. Максимальна концентрація тіотропію у плазмі (Сmax) після інгаляції досягається через 5-7 хвилин. На стадії динамічної рівноваги пікова концентрація тіотропію у плазмі крові у пацієнтів з ХОЗЛ становить 12,9 пг/мл і швидко знижується. Це свідчить про мультикомпартментний тип розподілу препарату. На стадії динамічної рівноваги базальна концентрація тіотропію в плазмі становить 1,71 пг/мл Розподіл. 72% від прийнятої дози препарату зв'язується з білками плазми та обсяг розподілу дорівнює 32 л/кг. Дослідження показали, що тіотропія не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Біотрансформація: Ступінь біотрансформації незначний. Це підтверджується тим, що після внутрішньовенного введення препарату здоровим молодим добровольцям у сечі виявляється 74% незмінної субстанції. Тіотропій розщеплюється неферметним способом до алкоголю N-метилскопіну та дитієнілгліколевої кислоти, які не зв'язуються з мускариновими рецепторами. При дослідженнях показано, що препарат ( Виведення: Період напіввиведення тіотропію після інгаляції варіює від 27 до 45 годин. Загальний кліренс при внутрішньовенному введенні здоровим молодим добровольцям становить 880 мл/хв. Тіотропія після внутрішньовенного введення в основному виводиться нирками в незмінному вигляді (74%). Після інгаляції сухого порошку на стадії динамічної рівноваги ниркова екскреція становить 7% на добу від дози, невсмокталася частина, що залишилася, виводиться через кишечник. Нирковий кліренс тіотропія перевищує кліренс креатиніну, що свідчить про канальцеву секрецію препарату. Після тривалого прийому препарату одноразово на добу пацієнтами з ХОЗЛ, фармакокінетична рівновага досягається на 7 день, при цьому не спостерігається акумуляція надалі. Тіотропій має лінійну фармакокінетику у терапевтичних межах незалежно від лікарської форми препарату. Літні хворі: У хворих похилого віку спостерігається зниження ниркового кліренсу тіотропія (365 мл/хв у пацієнтів з ХОЗЛ молодше 65 років, до 271 мл/хв у пацієнтів з ХОЗЛ старше 65 років). Ці зміни не призводили до відповідного збільшення значень площі під кривою "концентрація/час" (AUCo-б) або Сmax. Пацієнти з порушеною функцією нирок: У пацієнтів з ХОЗЛ та легкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) інгаляційне застосування тіотропію один раз на добу на стадії динамічної рівноваги призводило до підвищення значення AUCo-б на 1,8-30 %. . Значення Схах зберігалося таким самим, як у пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну > 80 мл/хв). У пацієнтів з ХОЗЛ та середніми або тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну) Пацієнти з порушеною функцією печінки: Передбачається, що печінкова недостатність не буде значного впливу на фармакокінетику тіотропія, тому що тіотропій в основному виводиться нирками, і за допомогою неферментативного розщеплення ефірних зв'язків, з утворенням метаболітів, які не зв'язуються з муска.ФармакодинамікаТіотропія бромід – антимускариновий препарат тривалої дії м-холіноблокатор, у клінічній практиці часто званий антихолінергічним засобом. Він має однакову спорідненість до різних підтипів мускаринових рецепторів від Mi до М5. Результатом інгібування М3-рецепторів у дихальних шляхах є розслаблення гладкої мускулатури. Бронходілятивний ефект залежить від дози і зберігається не менше 24 годин. Значна тривалість дії пов'язана, ймовірно, з дуже повільною дисоціацією від М3-рецепторів порівняно з іпратропією бромідом. При інгаляційному способі введення тіотропію бромід як N-четвертичне антихолінергічний засіб має місцевий вибірковий ефект, при цьому в терапевтичних дозах не викликає системних м-холіноблокуючих побічних ефектів. Дисоціація від Мг-рецепторів відбувається швидше,ніж М3. Висока спорідненість до рецепторів та повільна дисоціація обумовлюють виражений та тривалий бронходилятивний ефект у пацієнтів із хронічною обструктивною хворобою легень. Бронходилятація після інгаляції тіотропію броміду є наслідком місцевого, а не системного ефекту. Було показано, що СПИРИВА значно збільшує функцію легень (обсяг форсованого видиху в 1 секунду ОФВ1, форсовану життєву ємність легень ФЖЕЛ) через 30 хвилин після одноразової дози протягом 24 годин. Фармакодинамічна рівновага досягалася протягом першого тижня, а виражений бронходілятивний ефект спостерігався на 3 день. СПИРИВА®' значно збільшує ранкову та вечірню пікову потокову швидкість видиху, що вимірюється хворими. Бронходілятивний ефект СПИРИВИ 8, що оцінюється протягом року, не виявив проявів толерантності. СПИРІВА® значно зменшує задишку протягом усього періоду лікування. У двох рандомізованих подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях було доведено, що СПИРІВА значно покращувала загострень (0,09 проти 0,13; відношення ризиків 0,73; 95% ДІ від 0,66 до 0,82; РІнструкціяПрилад ХандіХалер був спеціально розроблений для Спиріви. Він повинен використовуватися прийому інших медикаментів. Ви можете використовувати Ваш ХандіХалер* протягом одного року. Прилад ХандіХалер включає в себе: пилезахисний ковпачок; мундштук; заснування; проколюючу кнопку; центральну камеру. Використання приладу ХандіХалер* Відкрити пилозахисний ковпачок, піднявши його вгору. Потім відкрити мундштук. Дістати капсулу Спіриви з блістера (безпосередньо перед використанням) і покласти в центральну камеру, як показано на малюнку. Не має значення, якою стороною капсула міститься в камеру. Щільно закрити мундштук до моменту клацання, пилозахисний ковпачок залишити відкритим. Тримаючи ХандіХалер* мундштуком вгору, натиснути кнопку, що проколює, один раз до кінця і потім відпустити. Таким чином, утворюється отвір, через який препарат вивільняється із капсули під час вдиху. Повністю видихніть. Увага: ніколи не видихайте у мундштук. Візьміть ХандіХалер* у рот і щільно стисніть губи навколо мундштука. Тримаючи голову прямо, вдихайте повільно і глибоко, але водночас із достатньою силою, щоб почути вібрацію капсули. Робіть вдих до повного наповнення легень; потім затримайте дихання до відчуття дискомфорту, одночасно виймаючи ХандіХалер з рота. Продовжуйте дихати спокійно. Повторіть процедуру, що призведе до спустошення капсули. Знову відкрийте мундштук. Дістаньте та викиньте використану капсулу. Закрийте мундштук та пилозахисний ковпачок. Чистку ХандіХалера* проводіть раз на місяць. Відкрийте мундштук та пилозахисний ковпачок. Потім відкрийте основу приладу, піднявши кнопку, що проколює. Ретельно промийте інгалятор теплою водою до повного видалення порошку. ХандиХалер* обітріть паперовим рушником і з відкритим мундштуком, основою та пилезахисним ковпачком залиште сохнути на повітрі протягом 24 годин. Після чищення приладу згідно з інструкцією він буде готовий до наступного використання. У разі потреби зовнішня поверхня мундштука може бути очищена за допомогою вологої, але не мокрої тканини. Ні в приладі, ні в блістері капсули не повинні зазнавати впливу високих температур, тобто. дії сонячних променів та ін.Показання до застосуванняСпирива показана як підтримуюча терапія у пацієнтів з ХОЗЛ, включаючи хронічний бронхіт і емфізему (підтримуюча терапія при задишці, що зберігається, і для попередження загострень).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до атропіну або його похідних (наприклад, іпратропію або окситропію) або до компонентів даного препарату (зокрема, до лактози моногідрату, що містить молочний білок, внаслідок дефіциту лактази, непереносимості лактози, глюкозо-галактозної мальабсорбції). І триместр вагітності; діти віком до 18 років.Вагітність та лактаціяДані про використання тіотропію при вагітності у людини обмежені. У дослідженнях на тваринах не отримано вказівок на прямі чи опосередковані несприятливі впливи на вагітність, розвиток ембріона/плоду, процес пологів або постнатальний розвиток. Як запобіжний засіб краще утриматися від застосування препарату СПИРИВА під час вагітності. Клінічних даних про застосування тіотропію у жінок, які годують груддю, немає. У доклінічних дослідженнях були отримані дані про те, що невелика кількість тіотропію екскретується в грудне молоко. СПИРИВА не повинна застосовуватися у вагітних або жінок, які годують груддю, якщо тільки очікувана користь не перевищує можливий ризик для плода або дитини.Побічна діяПобічні реакції препарату були виявлені на підставі даних, отриманих під час проведення клінічних досліджень та окремих повідомлень протягом постреєстраційного використання препарату. Порушення з боку обміну речовин та живлення: дегідратація*. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто (>1% і <10%) – сухість у роті, зазвичай легкого ступеня вираженості; нечасто (>0,1% та < 1%) - стоматити; запор, гастроезофагеальний рефлюкс; рідко (>0,01% та Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто (>0.1% і <1%) – дисфонія, кашель, фарингіти; рідко (>0,01% та Порушення з боку серцево-судинної системи: нечасто (>0,1% і <1%) – миготлива аритмія; рідко (>0,01% та Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто (>0,1% і < 1%) - утруднене сечовипускання та затримка сечовипускання (у чоловіків із сприятливими факторами); дизурія; рідко (>0,01% та Алергічні реакції: нечасто (>0,1% та < 1%) - висипання; рідко (>0,01% та Порушення з боку шкірних покровів: шкірні інфекції та виразки на шкірі, сухість шкіри*. Кістково-м'язова система та пов'язані з нею захворювання сполучної тканини припухання суглобів*. Порушення з боку нервової системи: нечасто (>0,1% та <1%) - запаморочення; рідко (>0,01% та Порушення з боку органу зору: нечасто (>0,1% і <1%) – нечіткий зір; рідко (>0,01% та * в об'єднаній основі клінічних досліджень дані побічні реакції були виявлено; відзначені лише поодинокі повідомлення про дані побічних реакцій при широкому застосуванні препарату, проте зв'язок з м-холіноблокуючою дією СПИРИВИ не доведений; Частоту цих рідкісних явищ важко оцінити.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе застосування тіотропію в комбінації з іншими препаратами, які зазвичай використовуються для лікування ХОЗЛ: симпатоміметиками, метилксантинами, пероральними та інгаляційними глюкокортикостероїдами. Спільне застосування з довготривалими бета-агоністами, інгаляційними глюкокортикостероїдами та їх комбінаціями не впливає на дію тіотропію. Обмежена інформація про спільне застосування з антихолінергічними препаратами отримана з 2-х клінічних досліджень: разове призначення однієї дози іпратропію броміду на фоні постійного прийому СПИРИВИ у пацієнтів з ХОЗЛ (64 пацієнти) та у здорових добровольців (20 осіб) не призводило до зменшення побічних реакцій, зміни життєвих параметрів та електрокардіограми. Однак постійне спільне застосування антихолінергічних препаратів та СПИРИВИ не вивчалося, а отже, не рекомендується.Спосіб застосування та дозиПри використанні Спіриви у вигляді інгаляцій за допомогою приладу ХандіХалер У рекомендується застосовувати одну капсулу на добу одночасно. Препарат не слід ковтати. Літні хворі повинні приймати Спіріву у дозах, що рекомендуються. Пацієнти з порушеною функцією нирок можуть використовувати Спіріву у рекомендованих дозах. Однак необхідно ретельне спостереження за хворими з помірною або тяжкою нирковою недостатністю, які отримують Спіріву в комбінації з іншими препаратами, що ескретуються переважно нирками. Пацієнти з печінковою недостатністю можуть приймати Спіріву у рекомендованих дозах.ПередозуванняПоява якихось серйозних антихолінергічних симптомів є малоймовірною. Можливі незначні прояви системної антихолінергічної дії, такі як сухість у роті, порушення акомодації, збільшення частоти серцевих скорочень. Лікування симптоматичне. Проте системні антихолінергічні побічні ефекти не виявлялися після одноразової інгаляційної дози до 282 мкг тіотропію при прийомі здоровими добровольцями. Білатеральний кон'юнктивіт у поєднанні із сухістю у роті спостерігалися у здорових добровольців після повторного прийому одноразової добової дози 141 мкг. які зникатимуть при продовженні лікування. При дослідженні, в якому вивчався ефект багаторазових доз тіотропію у пацієнтів з ХОЗЛ, які отримували максимально 36 мкг препарату більше 4 тижнів, сухість у роті була єдиним побічним ефектом. Гостра інтоксикація, пов'язана з випадковим прийомом капсул всередину, малоймовірна у зв'язку з низькою біодоступністю препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСпирива, як бронходилятатор, що застосовується раз на добу для підтримуючого лікування, не повинна використовуватися як початкова терапія при гострих нападах бронхоспазму, тобто. у невідкладних випадках. Після інгаляції порошку Спіріви можуть розвиватися негайні реакції підвищеної чутливості. Як і інші антихолінергічні препарати, Спиріву слід призначати з обережністю хворим з вузькокутною глаукомою, гіперплазією простати або обструкцією шийки сечового міхура. Інгаляція може призвести до бронхоспазму. Хворих з помірною або вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну Пацієнти повинні бути ознайомлені з правилами використання капсул Спиріви за допомогою інгалятора. Не слід допускати влучення порошку в очі. Біль у оці або дискомфорт, нечіткий зір, зорові ореоли у поєднанні з почервонінням очей, кон'юнктивальним застоєм та набряком рогівки можуть свідчити про гострий напад вузькокутної глаукоми. У разі розвитку будь-якої комбінації цих симптомів слід негайно звернутися до фахівця. Застосування препаратів, що викликають міоз, не є ефективним способом лікування. Спириву не слід застосовувати частіше, ніж щодня. Капсули Спириви повинні застосовуватись лише з приладом ХандіХалер®.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
961,00 грн
932,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 інгаляційна доза: тіотропія броміду моногідрат – 3.1235 мкг, що відповідає вмісту тіотропію – 2.5 мкг. Допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 1.105 мкг, динатрію едетат – 1.105 мкг, хлористоводнева кислота 1М – до pH 2.8-3.0, вода – до 11.05 мг. 60 інгаляційних доз (30 терапевтичних доз) – картриджі місткістю 4.5 мл (1), поміщені в алюмінієвий циліндр, у комплекті з інгалятором Респімат – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для інгаляцій прозорий безбарвний або майже безбарвний.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний препарат – блокатор м-холінорецепторів.ФармакокінетикаТіотропія бромід – четвертинне похідне амонію, помірно розчинне у воді. Тіотропія бромід випускається як розчин для інгаляцій, який застосовується за допомогою інгалятора Респімат. Приблизно 40% від величини інгаляційної дози осаджується у легенях, решта надходить у ШКТ. Деякі фармакокінетичні дані, наведені нижче, були отримані при використанні доз, що перевищують рекомендовані для лікування. Всмоктування Після інгаляції розчину молодими здоровими добровольцями встановлено, що системний кровотік надходить близько 33% від величини інгаляційної дози. Прийом їжі не впливає на всмоктування тіотропію броміду, у зв'язку з тим, що він погано всмоктується із ШКТ. Абсолютна біодоступність прийому внутрішньо становить 2-3%. Cmax у плазмі спостерігається через 5-7 хв після інгаляції. Розподіл Зв'язування препарату із білками плазми становить 72%; Vd – 32 л/кг. У рівноважному стані Cmax тіотропія у плазмі у пацієнтів з ХОЗЛ становить 10.5 пг/мл та швидко знижується. Це свідчить про мультикомпартментний тип розподілу препарату. У рівноважному стані базальна концентрація тіотропію у плазмі становить 1.6 пг/мл. У рівноважному стані Cmax тіотропія у плазмі крові у пацієнтів з бронхіальною астмою становила 5.15 пг/мл та досягалася через 5 хв. Дослідження показали, що тіотропія бромід не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Ступінь біотрансформації незначний. Це підтверджується тим, що після внутрішньовенного введення препарату молодим здоровим добровольцям у сечі виявляється 74% субстанції тіотропію броміду у незміненому вигляді. Тіотропія бромід є ефіром, який розщеплюється на етанол-N-метилскопін, та дитієнілгліколієву кислоту; ці сполуки не зв'язуються із мускариновими рецепторами. У дослідженнях in vitro показано, що деяка частина препарату ( Виведення Термінальний T1/2 тіотропію броміду після інгаляції становить від 27 до 45 годин у пацієнтів з ХОЗЛ. У пацієнтів із бронхіальною астмою ефективний Т1/2 після інгаляції становить 34 год. Загальний кліренс після внутрішньовенного введення препарату молодим здоровим добровольцям становив 880 мл/хв. Тіотропія бромід після внутрішньовенного введення в основному виводиться нирками у незміненому вигляді (74%). Після інгаляції розчину у пацієнтів з ХОЗЛ ниркова екскреція становить 18.6% (0.93 мкг), неабсорбована частина, що залишилася, виводиться через кишечник. У рівноважному стані у пацієнтів із бронхіальною астмою 11.9% (0.595 мкг) дози виводиться у незміненому вигляді із сечею через 24 години після прийому препарату. Нирковий кліренс тіотропію броміду перевищує КК, що свідчить про його канальцеву секрецію. Після тривалого інгаляційного прийому препарату 1 раз на добу пацієнтами з ХОЗЛ рівноважний стан досягається на 7 день; при цьому надалі не спостерігається кумуляції. Тіотропія бромід має лінійну фармакокінетику в терапевтичних межах після внутрішньовенного застосування, інгаляції сухого порошку та інгаляції розчину. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку відзначається зниження ниркового кліренсу тіотропію броміду (347 мл/хв у пацієнтів з ХОЗЛ у віці до 65 років та 275 мл/хв у пацієнтів з ХОЗЛ та бронхіальною астмою старше 65 років). Встановлено, що у пацієнтів із бронхіальною астмою вплив тіотропію броміду не залежить від віку пацієнтів. Після інгаляційного застосування тіотропію 1 раз на добу у рівноважному стані у пацієнтів з ХОЗЛ та легкими порушеннями функції нирок (КК 50-80 мл/хв) відзначалося невелике збільшення AUC0-6,ss на 1.8-30% та Cmax, ss порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок (КК>80 мл/хв). У пацієнтів з ХОЗЛ та помірними або значними порушеннями функції нирок (КК) У пацієнтів з бронхіальною астмою та невеликими порушеннями функції нирок (КК 50-80 мл/хв) інгаляційне застосування тіотропію броміду не призводило до значного збільшення впливу порівняно з пацієнтами із нормальною функцією нирок. Передбачається, що печінкова недостатність не значно впливає на фармакокінетику тіотропія броміду, т.к. тіотропія бромід переважно виводиться нирками і за допомогою неферментативного розщеплення ефірного зв'язку з утворенням похідних, які не мають фармакологічної активності.ФармакодинамікаБронхолітичний препарат. Тіотропія бромід – м-холіноблокатор тривалої дії. Препарат має однакову спорідненість до M1-М5 підтипів мускаринових рецепторів. Результатом інгібування М3-холінорецепторів у дихальних шляхах є розслаблення гладкої мускулатури. Бронходилатируючий ефект залежить від дози і зберігається не менше 24 годин. Значна тривалість дії пов'язана, ймовірно, з дуже повільною дисоціацією препарату від М3-холінорецепторів; період напівдисоціації значно більш тривалий, ніж у іпратропію броміду. При інгаляційному способі введення тіотропію бромід, як N-четвертичне похідне амонію, має місцевий вибірковий ефект (на бронхи), при цьому в терапевтичних дозах не викликає системних м-холіноблокуючих побічних ефектів. Дисоціація від М2-холінорецепторів відбувається швидше, ніж від М3-холінорецепторів, що свідчить про переважання селективності щодо М3 підтипу рецепторів над М2-холінорецепторами. Висока спорідненість до рецепторів та повільна дисоціація препарату із зв'язку з рецепторами обумовлюють виражений та тривалий бронходилатируючий ефект у пацієнтів з ХОЗЛ. Бронходилатація, що розвивається після інгаляції, тіотропія броміду, обумовлена в першу чергу місцевою (на дихальні шляхи), а не системною дією. У клінічних дослідженнях було показано, що застосування препарату Спіріва Респімат 1 раз на добу призводить до значного покращення (порівняно з плацебо) функції легень (ОФВ1 та ФЖЕЛ) протягом 30 хв після використання першої дози. Поліпшення функції легень зберігається протягом 24 годин при рівноважній концентрації. Фармакодинамічна рівновага досягалася протягом одного тижня. Спирива Респімат значно покращував ранкову та вечірню пікову об'ємну швидкість видиху (ПОСВ), виміряну хворими. Застосування препарату Спірива Респімат призводило до зменшення (порівняно з плацебо) використання бронходилататора як засіб швидкої допомоги. Бронходилатируючий ефект препарату зберігається протягом 48 тижнів застосування препарату; ознак звикання немає. Аналіз комбінованих даних двох рандомізованих, плацебо-контрольованих, перехресних клінічних досліджень показав, що бронходилатируючий ефект препарату Спіріва Респімат (5 мкг) після 4-тижневого періоду лікування був у кількісному відношенні вищий, ніж ефект препарату Спіріва (18 мкг). У довгострокових (12-місячних) дослідженнях було встановлено, що Спіріва Респімат значно зменшує задишку; покращує якість життя; знижує психосоціальний вплив ХОЗЛ та збільшує активність. Препарат Спирива Респімат достовірно покращував загальний стан здоров'я (загальний бал) порівняно з плацебо до кінця двох 12-місячних досліджень, ця відмінність зберігалася протягом усього періоду лікування; препарат Спирива Респімат значно зменшував кількість загострень ХОЗЛ, і збільшував період до моменту першого загострення порівняно з плацебо. Доведено, що Спірива Респімат зменшує ризик загострення ХОЗЛ та значно знижує кількість випадків госпіталізації. При ретроспективному аналізі окремих клінічних досліджень було помічено статистично недостовірне збільшення порівняно з плацебо кількості випадків смерті у пацієнтів з порушеннями ритму серця. Однак ці дані статистично не підтверджені і можуть бути пов'язані із захворюванням серця. У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму та продовжують відчувати симптоми захворювання, незважаючи на підтримуючу терапію інгаляційним глюкокортикостероїдами, в т.ч. у комбінації з тривало діючим агоністом бета2-адренорецепторів, було встановлено, що додавання препарату Спірива Респімат до підтримуючої терапії призводило до достовірного поліпшення функції легень порівняно з плацебо, значно зменшувало кількість серйозних загострень та періодів погіршення симптомів бронхіальної астми, збільшувало період до , призводило до достовірного поліпшення якості життя та збільшення кількості пацієнтів з позитивною відповіддю на підтримуючу терапію. Бронходилатируючий ефект препарату зберігався протягом 1 року застосування, ознак звикання не спостерігалося.ІнструкціяПеред початком застосування препарату слід вивчити правила застосування інгалятора Спіріва Респімат. Інгалятор призначений для використання 1 раз на добу. Щоразу при його застосуванні слід робити 2 інгаляції. Догляд за інгалятором Спирива Респімат Мундштук і металеву частину мундштука необхідно чистити вологою ганчірочкою або тканиною щонайменше 1 раз на тиждень. Будь-яка незначна зміна кольору мундштука не впливає на інгалятор. Визначення моменту, коли потрібно почати користуватися новим інгалятором Інгалятор Спиріва Респімат містить 60 інгаляційних доз (тобто 30 терапевтичних доз) за умови застосування відповідно до режиму дозування (2 інгаляційні дози 1 раз на добу). Індикатор доз показує скільки приблизно доз ще залишилося. Коли індикатор покаже на червону область шкали, це означає, що ліки залишилися приблизно на 7 днів (14 інгаляційних доз). Коли індикатор доз інгалятора досягне кінця червоної області шкали, це означає, що інгалятор Спіріва Респімат порожній. Відбудеться автоматичне блокування інгалятора. З цього часу поворот прозорої гільзи буде неможливий. Через 3 місяці після першого використання інгалятор Спиріва Респімат слід викинути, навіть якщо він повністю не використаний. Підготовка до першого використання Зняти прозору гільзу Тримати ковпачок закритим. Натиснути стопорну кнопку і потягнути при цьому іншою рукою за прозору гільзу. Вставити картридж Вставте картридж вузьким кінцем в інгалятор. Поставити інгалятор дном картриджа на тверду поверхню і сильно натиснути на нього, поки картридж не стане на місце з клацанням. Встановити прозору гільзу Встановіть прозору гільзу на місце до клацання. Повернути гільзу Тримати ковпачок закритим. Повернути прозору гільзу в напрямку, вказаному стрілками на етикетці, поки не пролунає клацання (півоборота). Відкрити ковпачок. Відкрити ковпачок до упору. Натиснути на кнопку Направити інгалятор донизу. Натисніть на кнопку подачі дози. Закрити ковпачок. Повторити кроки 4-6 до появи хмари аерозолю. Потім повторити кроки 4-6 ще 3 рази. Щоденне застосування Повернути Тримати ковпачок закритим. Повернути прозору гільзу у напрямку, вказаному стрілками на етикетці, до клацання (півобороту). Відкрити ковпачок Відкрити ковпачок до упору. Натиснути на кнопку Зробити повільний повний видих. Обхопити мундштук губами, не перекриваючи повітрозабірники. Роблячи повільний, глибокий вдих через рот, натиснути кнопку подачі дози і робити вдих. Затримайте подих приблизно на 10 с. Для отримання другої інгаляційної дози повторіть операції: Повернути, Відкрити, Натиснути.Показання до застосуваннядля підтримуючого лікування пацієнтів з ХОЗЛ, хронічним бронхітом, емфіземою легень, для підтримуючої терапії при задишці, що зберігається, для поліпшення якості життя, порушеного внаслідок ХОЗЛ, для зниження частоти загострень; в якості додаткової підтримуючої терапії у пацієнтів з бронхіальною астмою з симптомами захворювання, що зберігаються, на фоні прийому, принаймні, інгаляційних глюкокортикоїдів, для зменшення симптомів бронхіальної астми, поліпшення якості життя та зниження частоти загострень. З обережністю: закритокутова глаукома, гіперплазія передміхурової залози, обструкція шийки сечового міхура.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до компонентів препарату, до атропіну або його похідних: до іпратропію броміду, окситропію броміду; дитячий та підлітковий вік до 18 років (через відсутність даних щодо ефективності та безпеки). З обережністю препарат слід застосовувати при закритокутовій глаукомі, гіперплазії передміхурової залози, обструкції шийки сечового міхура.Вагітність та лактаціяДані щодо впливу препарату Спіріва Респімат на вагітність обмежені. При вивченні репродуктивної токсичності на тваринах не отримано вказівок на прямі чи опосередковані несприятливі впливи препарату. Як запобіжний засіб краще утриматися від застосування препарату Спірива Респімат при вагітності. Клінічних даних про вплив тіотропію броміду в період грудного вигодовування немає. Препарат не слід застосовувати у вагітних або жінок, які годують груддю, якщо тільки очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. На період застосування препарату необхідно припинити грудне вигодовування. Протипоказано призначення дітям та підліткам віком до 18 років (через відсутність даних щодо ефективності та безпеки).Побічна діяБагато з наведених нижче небажаних реакцій можуть бути обумовлені м-холіноблокуючими властивостями препарату. Побічні реакції були виявлені на підставі даних, отриманих під час проведення клінічних досліджень та окремих повідомлень протягом постреєстраційного використання препарату. З боку обміну речовин: дегідратація*. З боку нервової системи: нечасто (≥0.1% та З боку органу зору: рідко (≥0.01% та З боку серцево-судинної системи: нечасто (>0.1% і З боку дихальної системи: нечасто (≥0.1% та З боку травної системи: часто (≥1% та 0.1% та З боку шкірних покривів: рідко (≥0.01% та Алергічні реакції: нечасто (>0.1% і З боку кістково-м'язової системи: набряклість суглобів. З боку сечовидільної системи: нечасто (>0.1% і * в об'єднаній основі клінічних досліджень дані побічні реакції були виявлено; відзначені лише поодинокі повідомлення про дані побічних реакцій при широкому застосуванні препарату, проте зв'язок з м-холіноблокуючою дією препарату не доведений; Частоту цих рідкісних явищ важко оцінити.Взаємодія з лікарськими засобамиХоча спеціальних досліджень лікарської взаємодії не проводилося, тіотропія бромід використовували спільно з іншими препаратами, що застосовуються для лікування ХОЗЛ, включаючи симпатоміметичні бронходилататори, метилксантини, глюкокортикоїди для внутрішнього застосування та інгаляційного застосування, антигістамінні препарати, муколітики, модифікації; при цьому клінічних ознак лікарської взаємодії не спостерігалося. Тривале сумісне застосування тіотропію броміду з іншими м-холіноблокуючими препаратами не вивчалося. Тому довгострокове спільне застосування препарату Спіріва Респімат з іншими м-холіноблокуючими препаратами не рекомендується.Спосіб застосування та дозиРекомендована терапевтична доза становить 2 інгаляційні дози спрею з інгалятора Респімат (5 мкг/доза) 1 раз на добу, в один час дня. При лікуванні бронхіальної астми повний терапевтичний ефект настає за кілька днів. У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з порушеннями функції печінки та пацієнтів з незначними порушеннями функції нирок (КК 50-80 мл/хв) можна використовувати препарат Спіріва Респімат у дозі, що рекомендується. Однак використання препарату у пацієнтів з помірними або значними порушеннями функції нирок ХОЗЛ зазвичай не зустрічається у дітей. Безпека та ефективність застосування препарату Спіріва Респімат у дітей не вивчений.ПередозуванняПри застосуванні препарату у високих дозах можливі прояви м-холіноблокуючої дії. Після 14-денного інгаляційного застосування тіотропію броміду в дозах, що досягали 40 мкг, у здорових осіб не спостерігалося значних несприятливих явищ, крім відчуття сухості слизових оболонок носа та ротоглотки, частота яких залежала від величини дози (10-40 м). Виняток становило чітке зниження салівації, починаючи з 7-го дня застосування препарату. У шести довгострокових дослідженнях у пацієнтів з ХОЗЛ при інгаляційному застосуванні розчину тіотропію броміду у добовій дозі 10 мкг протягом 4-48 тижнів не спостерігалось суттєвих небажаних явищ. Внаслідок низької пероральної біодоступності виникнення гострої інтоксикації у разі ненавмисного проковтування розчину тіотропію броміду для інгаляцій із картриджів малоймовірне.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: спіронолактон 100мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний), крохмаль кукурудзяний, повідон К25, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний. 10 шт. - упаковки контурні осередкові (3) - пачки картонні. 30 шт. - банки з поліетилентерефталату (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку та фаскою з двох сторін, з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаКалій-, магнійзберігаючий діуретик. Є конкурентним антагоністом альдостерону за впливом на дистальні відділи нефрону (конкурує за місця зв'язування на цитоплазматичних білкових рецепторах, знижує синтез пермеаз в альдостерон-залежному ділянці збірних трубочок і дистальних канальців), підвищує виведення Na+, Cl; сечовини, знижує титрувану кислотність сечі. Посилення діурезу викликає гіпотензивний ефект, який є непостійним. Гіпотензивний ефект не залежить від рівня реніну в плазмі та не проявляється при нормальному АТ. Діуретичний ефект проявляється на 2-5-й день лікування.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо всмоктується із ШКТ, абсорбція становить 90%. Метаболізується у печінці, основним активним метаболітом є канренон. T1/2; становить 13-24 год. Виводиться головним чином нирками, кілька виводиться з жовчю.Клінічна фармакологіяКалійзберігаючий діуретик.Показання до застосуванняНабряки при хронічній серцевій недостатності, цироз печінки (особливо при одночасному наявності гіпокаліємії та гіперальдостеронізму), при нефротичному синдромі. Набряки у II та III триместрах вагітності. Артеріальна гіпертензія, зокрема. при альдостеронпродукуючій аденомі надниркових залоз (у складі комбінованої терапії). Первинний гіперальдостеронізм. Альдостеронпродукуюча аденома надниркових залоз (тривала підтримуюча терапія при протипоказанні до хірургічного лікування або у разі відмови від нього). Діагностика гіперальдостеронізму. Гіпокаліємія та її профілактика при лікуванні салуретиками. Синдром полікістозу яєчників, передменструальний синдром.Протипоказання до застосуванняХвороба Аддісона, гіперкаліємія, гіперкальціємія, гіпонатріємія, хронічна ниркова недостатність, анурія, печінкова недостатність, цукровий діабет при підтвердженій або передбачуваній хронічній нирковій недостатності, діабетична нефропатія, I триместр вагітності, метаболічний ацидоз, порушення .Вагітність та лактаціяДані про негативний вплив спіронолактону протягом вагітності та розвиток плода відсутні. Однак у I триместрі вагітності застосування протипоказано, у II та III триместрах можливе застосування за показаннями. За потреби застосування в період лактації слід враховувати, що з грудним молоком у невеликих кількостях виділяється метаболіт спіронолактону канренон.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, гастрит, виразки та кровотечі в шлунково-кишковому тракті, кишкова колька, діарея або запори. З боку ЦНС: запаморочення, сонливість, летаргія, головний біль, загальмованість, атаксія. З боку обміну речовин: підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія, гіперурикемія, порушення водно-сольового обміну і КЩР (метаболічний гіпохлоремічний ацидоз або алкалоз). З боку системи кровотворення: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопенія. З боку ендокринної системи: ;при тривалому застосуванні - гінекомастія, порушення ерекції у чоловіків; у жінок – дисменорея, аменорея, метрорагія у клімактеричному періоді, гірсутизм, огрубіння голосу, болючість молочних залоз, карцинома молочної залози. Алергічні реакції: ; кропив'янка, макуло-папульозні та еритематозні висипання, лікарська лихоманка, свербіж. Інші: м'язові спазми, зниження потенції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами потенціюється гіпотензивна дія спіронолактону. При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ можливий розвиток гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з порушеннями ниркової функції), т.к. інгібітори АПФ зменшують вміст альдостерону, що призводить до затримки калію в організмі на тлі обмеження виведення калію. При одночасному застосуванні з препаратами калію, іншими калійзберігаючими діуретиками, замінниками кухонної солі та БАД до їжі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії. При одночасному застосуванні із саліцилатами зменшується діуретичний ефект спіронолактону внаслідок блокади екскреції канренону нирками. Індометацин та мефенамова кислота пригнічують екскрецію канренону нирками. При одночасному застосуванні зменшується гіпопротромбінемічний ефект пероральних антикоагулянтів. При одночасному застосуванні з дигітоксином можливе посилення і зменшення ефектів дигітоксину. При одночасному застосуванні спіронолактон пригнічує екскрецію дигоксину нирками і, ймовірно, зменшує його обсяг розподілу. Це може спричинити підвищення концентрації дигоксину у плазмі крові. При одночасному застосуванні з кандесартаном, лозартаном, епросартаном виникає ризик розвитку гіперкаліємії. При одночасному застосуванні з колістираміном описані випадки гіпохлоремічного алкалозу. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові. При одночасному застосуванні з норадреналіном можливе зменшення чутливості судин до норадреналіну. При одночасному застосуванні посилюється дія триптореліну, бусереліну, гонадореліну.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально залежно від вираженості порушень водно-електролітного обміну та гормонального статусу. При набрякому синдромі - 100-200 мг на добу (рідше - 300 мг на добу) у 2-3 прийоми (зазвичай у комбінації з "петлевим" або/і тіазидним діуретиком) щодня протягом 14-21 дня. Корекцію дози слід проводити з урахуванням значень концентрації калію у плазмі. При необхідності курси повторюють кожні 10-14 днів. При вираженому гіперальдостеронізмі та зниженому вмісті калію в плазмі - 300 мг на добу на 2-3 прийоми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при AV-блокаді (можливість посилення у зв'язку з розвитком гіперкаліємії), декомпенсованому цирозі печінки, хірургічних втручаннях, прийомі препаратів, що викликають гінекомастію, при прийомі місцевих та загальних анестетиків, у пацієнтів похилого віку. На фоні застосування спіронолактону не слід призначати препарати, що містять калій, а також інші діуретичні засоби, що спричиняють затримку калію в організмі. Слід уникати застосування спіронолактону з карбеноксолоном, що викликає затримку натрію. У період лікування слід проводити періодичне визначення вмісту електролітів та сечовини у крові. При застосуванні спіронолактону в комбінації з іншими діуретичними або антигіпертензивними засобами рекомендується зменшити дозу останніх. При застосуванні спіронолактону одночасно з дигоксином може виникнути необхідність зменшення як насичувальної, так і підтримуючої дози останнього.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: спіронолактон 25мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний), крохмаль кукурудзяний, повідон К25, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний. 10 шт. - упаковки контурні осередкові (2) - пачки картонні. 20 шт. - банки з поліетилентерефталату (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку та фаскою з двох сторін, з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаКалій-, магнійзберігаючий діуретик. Є конкурентним антагоністом альдостерону за впливом на дистальні відділи нефрону (конкурує за місця зв'язування на цитоплазматичних білкових рецепторах, знижує синтез пермеаз в альдостерон-залежній ділянці збірних трубочок і дистальних канальців), підвищує виведення Na+, Cl-+ знижує титрується кислотність сечі. Посилення діурезу викликає гіпотензивний ефект, який є непостійним. Гіпотензивний ефект не залежить від рівня реніну в плазмі та не проявляється при нормальному АТ. Діуретичний ефект проявляється на 2-5-й день лікування.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо всмоктується із ШКТ, абсорбція становить 90%. Метаболізується у печінці, основним активним метаболітом є канренон. T1/2 становить 13-24 год. Виводиться головним чином нирками, кілька виводиться з жовчю.Клінічна фармакологіяКалійзберігаючий діуретик.Показання до застосуванняНабряки при хронічній серцевій недостатності, цироз печінки (особливо при одночасному наявності гіпокаліємії та гіперальдостеронізму), при нефротичному синдромі. Набряки у II та III триместрах вагітності. Артеріальна гіпертензія, зокрема. при альдостеронпродукуючій аденомі надниркових залоз (у складі комбінованої терапії). Первинний гіперальдостеронізм. Альдостеронпродукуюча аденома надниркових залоз (тривала підтримуюча терапія при протипоказанні до хірургічного лікування або у разі відмови від нього). Діагностика гіперальдостеронізму. Гіпокаліємія та її профілактика при лікуванні салуретиками. Синдром полікістозу яєчників, передменструальний синдром.Протипоказання до застосуванняХвороба Аддісона, гіперкаліємія, гіперкальціємія, гіпонатріємія, хронічна ниркова недостатність, анурія, печінкова недостатність, цукровий діабет при підтвердженій або передбачуваній хронічній нирковій недостатності, діабетична нефропатія, I триместр вагітності, метаболічний ацидоз, порушення .Вагітність та лактаціяДані про негативний вплив спіронолактону протягом вагітності та розвиток плода відсутні. Однак у I триместрі вагітності застосування протипоказано, у II та III триместрах можливе застосування за показаннями. За потреби застосування в період лактації слід враховувати, що з грудним молоком у невеликих кількостях виділяється метаболіт спіронолактону канренон.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, гастрит, виразки та кровотечі у шлунково-кишковому тракті, кишкова колька, діарея або запори. З боку центральної нервової системи: запаморочення, сонливість, летаргія, біль голови, загальмованість, атаксія. З боку обміну речовин: підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія, гіперурикемія, порушення водно-сольового обміну та КЩР (метаболічний гіпохлоремічний ацидоз або алкалоз). З боку системи кровотворення: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопенія. З боку ендокринної системи: при тривалому застосуванні – гінекомастія, порушення ерекції у чоловіків; у жінок – дисменорея, аменорея, метрорагія у клімактеричному періоді, гірсутизм, огрубіння голосу, болючість молочних залоз, карцинома молочної залози. Алергічні реакції: кропив'янка, макуло-папульозні та еритематозні висипання, лікарська лихоманка, свербіж. Інші: м'язові спазми, зниження потенції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами потенціюється гіпотензивна дія спіронолактону. При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ можливий розвиток гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з порушеннями ниркової функції), т.к. інгібітори АПФ зменшують вміст альдостерону, що призводить до затримки калію в організмі на тлі обмеження виведення калію. При одночасному застосуванні з препаратами калію, іншими калійзберігаючими діуретиками, замінниками кухонної солі та БАД до їжі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії. При одночасному застосуванні із саліцилатами зменшується діуретичний ефект спіронолактону внаслідок блокади екскреції канренону нирками. Індометацин та мефенамова кислота пригнічують екскрецію канренону нирками. При одночасному застосуванні зменшується гіпопротромбінемічний ефект пероральних антикоагулянтів. При одночасному застосуванні з дигітоксином можливе посилення і зменшення ефектів дигітоксину. При одночасному застосуванні спіронолактон пригнічує екскрецію дигоксину нирками і, ймовірно, зменшує його обсяг розподілу. Це може спричинити підвищення концентрації дигоксину у плазмі крові. При одночасному застосуванні з кандесартаном, лозартаном, епросартаном виникає ризик розвитку гіперкаліємії. При одночасному застосуванні з колістираміном описані випадки гіпохлоремічного алкалозу. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові. При одночасному застосуванні з норадреналіном можливе зменшення чутливості судин до норадреналіну. При одночасному застосуванні посилюється дія триптореліну, бусереліну, гонадореліну.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально залежно від вираженості порушень водно-електролітного обміну та гормонального статусу. При набрякому синдромі - 100-200 мг на добу (рідше - 300 мг на добу) у 2-3 прийоми (зазвичай у комбінації з "петлевим" або/і тіазидним діуретиком) щодня протягом 14-21 дня. Корекцію дози слід проводити з урахуванням значень концентрації калію у плазмі. При необхідності курси повторюють кожні 10-14 днів. При вираженому гіперальдостеронізмі та зниженому вмісті калію в плазмі - 300 мг на добу на 2-3 прийоми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при AV-блокаді (можливість посилення у зв'язку з розвитком гіперкаліємії), декомпенсованому цирозі печінки, хірургічних втручаннях, прийомі препаратів, що викликають гінекомастію, при прийомі місцевих та загальних анестетиків, у пацієнтів похилого віку. На фоні застосування спіронолактону не слід призначати препарати, що містять калій, а також інші діуретичні засоби, що спричиняють затримку калію в організмі. Слід уникати застосування спіронолактону з карбеноксолоном, що викликає затримку натрію. У період лікування слід проводити періодичне визначення вмісту електролітів та сечовини у крові. При застосуванні спіронолактону в комбінації з іншими діуретичними або антигіпертензивними засобами рекомендується зменшити дозу останніх. При застосуванні спіронолактону одночасно з дигоксином може виникнути необхідність зменшення як насичувальної, так і підтримуючої дози останнього.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: спіронолактон – 25 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 13,2 мг, коповідон (колідон VA-64) – 3,7 мг, кальцію стеарат (кальцій стеариновокислий) – 1,2 мг, тальк – 3,6 мг, кросповідон (колідон CL-M) - 5,4 мг, целюлоза мікрокристалічна - до 120 мг Пігулки 25 мг. По 20 пігулок у банки полімерні. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. Кожну банку або 1, 2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки від білого до білого з кремовим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою, майже без запаху або специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаДіуретичний калійзберігаючий засіб.ФармакокінетикаАбсорбція – повна. Біодоступність – 100%. Максимальна концентрація при щоденному прийомі 100 мг протягом 15 днів - 80 нг/мл, час, необхідний досягнення максимальної концентрації після чергового ранкового прийому - 2.6 год. Після всмоктування метаболізується в печінці до кількох активних сірковмісних метаболітів, у тому числі канренону, максимальна концентрація якого визначається через 2-4 години. Зв'язок з білками плазми – 98% (канренону – 90%). Погано проникає в органи та тканини, але проникає через плацентарний бар'єр, а канренон – у грудне молоко. Об'єм розподілу – 0.05 л/кг. Період напіввиведення -13-24 год. Виводиться нирками (50% – у вигляді метаболітів, 10% – у незміненому вигляді), частково – через кишечник. Виведення канренону (головним чином нирками) двофазне, період напіввиведення у першій фазі – 3-2 год, у другій – 12-96 год. При цирозі печінки та хронічної серцевої недостатності період напіввиведення зростає без ознак кумуляції (її ймовірність збільшується на тлі хронічної ниркової недостатності та гіперкаліємії).ФармакодинамікаКалійзберігаючий діуретик, дія якого зумовлена антагонізмом з альдостероном (мінералокортикостероїдним гормоном кори надниркових залоз). Альдостерон сприяє зворотному всмоктування іонів натрію в ниркових канальцях та посилює виведення іонів калію. Спіронолактон - конкурентний антагоніст альдостерону за впливом на дистальні відділи нефрону (конкурує за місця зв'язування на цитоплазматичних білкових рецепторах, знижує синтез пермеаз в альдостеронзалежній ділянці збірних трубочок і дистальних канальців), підвищує виведення іонів і вод. знижує кислотність сечі. Посилення діурезу викликає антигіпертензивний ефект, який є непостійним. Діуретичний ефект проявляється на 2-5-й день лікування.Показання до застосуванняесенціальна гіпертензія (у складі комбінованої терапії); набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності (може застосовуватися у вигляді монотерапії та у комбінації зі стандартною терапією); стани, при яких може виявлятись вторинний гіперальдостеронізм, включаючи цироз печінки, що супроводжується асцитом та/або набряками, нефротичний синдром, а також інші стани, що супроводжуються набряками; гіпокаліємія/гіпомагніємія (як допоміжний засіб для її профілактики під час лікування діуретикомії при неможливості застосування інших способів корекції рівня калію); первинний гіперальдостеронізм (синдром Конна) – для короткого передопераційного курсу лікування; для встановлення діагнозу первинного гіперальдостеронізму.Протипоказання до застосуванняхвороба Аддісона; гіперкаліємія; гіпонатріємія; тяжка хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв); анурія; непереносимість лактази, дефіцит лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; вагітність; період лактації (грудне вигодовування); дитячий вік до 3 років; підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату. З обережністю: Атріовентрикулярна блокада (можливість посилення у зв'язку з розвитком гіперкаліємії), цукровий діабет (при підтвердженій або передбачуваній хронічній нирковій недостатності), діабетична нефропатія, дисменорея, гіперкальціємія, метаболічний ацидоз, печінкова недостатність, хірургічні втручання проведення місцевої та загальної анестезії, літній вік.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату у період вагітності та лактації протипоказане.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, гастрит, виразки та кровотечі шлунково-кишкового тракту, кишкова колька, діарея або запор, порушення функції печінки. З боку нервової системи: запаморочення; сонливість, летаргія, біль голови, загальмованість, атаксія, м'язові спазми, сплутаність свідомості. З боку ендокринної системи: при тривалому застосуванні – гінекомастія, порушення ерекції у чоловіків; зниження потенції; у жінок – дисменорея, аменорея, меторорія в клімактеричному періоді, гірсутизм, гіпертрихоз, огрубіння голосу, болючість молочних залоз, карцинома молочної залози. З боку сечовидільної системи: підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія, гіперурикемія, гостра ниркова недостатність. З боку обміну речовин: порушення водно-електролітного обміну та кислотно-основного стану (метаболічний гіпохлоремічний ацидоз або алкалоз). З боку органів кровотворення: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: кропив'янка, макулопапульозний та еритематозний висип, лікарська лихоманка, свербіж. Дерматологічні реакції: алопеція. Інші: судоми литкових м'язів, м'язовий спазм.Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує ефект антикоагулянтів, непрямих антикоагулянтів (гепарину, похідних кумарину, індандіону) та токсичність серцевих глікозидів (оскільки нормалізація рівня калію в крові перешкоджає розвитку токсичності). Посилює метаболізм феназолу (антипірину). Знижує чутливість судин до норепінефрину (вимагає обережності при проведенні анестезії). Збільшує період напіввиведення дигоксину, тому можлива інтоксикація дигоксином. Посилює токсичну дію літію через зниження кліренсу. Прискорює метаболізм та виведення карбеноксолону. Карбеноксолон сприяє затримці натрію спіронолактоном. Глюкокортикостероїдні препарати та діуретики (похідні бензотіазину, фуросіміду, етакринова кислота) посилюють та прискорюють діуретичний та натрійуретичний ефекти. Посилює дію діуретичних та гіпотензивних лікарських засобів. Нестероїдні протизапальні засоби знижують діуретичний та натрійуретичний ефекти, збільшується ризик розвитку гіперкаліємії. Глюкокортикостероїдні препарати посилюють діуретичний та натрійуретичний ефект при гіпоальбумінемії та/або гіпонатріємії. Зростає ризик розвитку гіперкаліємії при прийомі з препаратами калію, калієвими добавками та калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами антиотензинперетворюючого ферменту (ацидоз), антагоністами ангіотензину II, блокаторами альдостерону, індометацином, циклоспорином. Саліцилат, індометацин знижують діуретичний ефект. Хлорид амонію, колестірамін сприяють розвитку гіперкаліємічного метаболічного ацидозу. Флудрокортизон спричиняє парадоксальне посилення канальцевої секреції калію. Знижує ефект мітотану. Посилює ефект триптореліну, бузереліну, ганадореліну.Спосіб застосування та дозиВсередину. При есенціальній гіпертензії добова доза для дорослих зазвичай становить 50-100 мг одноразово і може бути збільшена до 200 мг, при цьому збільшувати дозу слід поступово, 1 раз на 2 тижні. Щоб досягти адекватної відповіді на терапію, препарат необхідно приймати не менше ніж 2 тижні. За необхідності проводять корекцію дози. При ідіопатичному гіперальдостеронізмі 100 – 400 мг на добу. При вираженому гіперальдостеронізмі та гіпокаліємії добова доза становить 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 прийоми, при покращенні стану дозу поступово знижують до 25 мг на добу. При гіпокаліємії та гіпомагніємії, спричинених терапією діуретиками, препарат призначають у дозі 25-100 мг на добу одноразово або у кілька прийомів. Максимальна добова доза 400 мг, якщо пероральні препарати калію чи інші методи поповнення його дефіциту є неефективними. При діагностиці та лікуванні первинного гіперальдостеронізму як діагностичного засобу при короткому діагностичному тесті препарат призначають протягом 4 днів по 400 мг на добу, розподіливши добову дозу в кілька прийомів на день. При збільшенні концентрації калію в крові під час прийому препарату та зниженні після відміни його можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. При тривалому діагностичному тесті препарат призначають у тій же дозі протягом 3-4 тижнів. При досягненні корекції гіпокаліємії та артеріальної гіпертензії можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. Після того як діагноз гіперальдостеронізму встановлений за допомогою більш точних діагностичних методів, як короткий курс передопераційної терапії первинного, гіперальдостеронізму препарат слід приймати в добовій дозі 100 - 400 мг, розділивши на 1 - 4 прийоми на протязі всього періоду підготовки до хірургічної операції. Якщо операція не показана, то препарат застосовується для тривалої підтримуючої терапії, при цьому використовується найменша ефективна доза, яка підбирається індивідуально для кожного пацієнта. При лікуванні набряків і натомість нефротичного синдрому добова доза для дорослих составляет100-200 мг. Не виявлено впливу спіронолактону на основний патологічний процес, і тому застосування даного препарату рекомендується лише у випадках, коли інші види терапії виявляються неефективними. При набряковому синдромі на тлі хронічної серцевої недостатності препарат призначають щодня протягом 5 днів по 100-200 мг на добу на 2-3 прийоми, у комбінації з "петлевим" або тіазидним діуретиком. Залежно від ефекту, добову дозу зменшують до 25 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Максимальна добова доза становить 200 мг. При набряках на фоні цирозу печінки добова доза для дорослих зазвичай становить 100 мг, якщо співвідношення іонів натрію і калію (Na+/K+) у сечі перевищує 1,0. Якщо співвідношення менше 1,0, то добова доза зазвичай дорівнює 200-400 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. При набряках у дітей початкова доза становить 1-3,3 мг/кг маси тіла або 30-90мг/м2/сут на 1-4 прийоми. Через 5 днів проводять корекцію дози та при необхідності її збільшують у 3 рази порівняно з початковою.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, запаморочення, зниження артеріального тиску, діарея, висипання на шкірі, гіперкаліємія (парестезії, міастенія, аритмії), гіпонатріємія (сухість у порожнині рота, спрага, сонливість), гіперкальціємія, дегідратація, концентрація. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія дегідротації та артеріальної гіпотензії. При гіперкаліємії необхідно нормалізувати водно-електролітний обмін за допомогою калій виводять діуретиків, швидкого парентерального введення розчину декстрози (5-20 % розчини) з інсуліном з розрахунку 0.25-0.5 ОД на 1 г декстрози; за необхідності можливе повторне введення декстрози. У тяжких випадках проводять гемодіалізЗапобіжні заходи та особливі вказівкиМожливе тимчасове підвищення рівня азоту сечовини у сироватці крові, особливо при зниженні функції нирок та гіперкаліємії. Можливий оборотний гіперхлоремічний метаболічний ацидоз. При хворобах нирок та печінки, а також у літньому віці необхідний регулярний контроль електролітів сироватки крові та функції нирок. Препарат ускладнює визначення дигоксину, кортизолу та адреналіну в крові. Незважаючи на відсутність прямого впливу на вуглеводний обмін, наявність цукрового діабету, особливо з діабетичною нефропатією, потребує особливої обережності через можливість розвитку гіперкаліємії. При лікуванні нестероїдними протизапальними препаратами слід контролювати функцію нирок та рівень електролітів у крові. Слід уникати їжі, багатої на калій. Під час лікування вживання алкоголю протипоказане. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У початковому періоді лікування забороняється керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Тривалість обмежень встановлюється у індивідуальному порядку.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: спіронолактон 50мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний), крохмаль кукурудзяний, повідон К25, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний. 10 шт. - упаковки контурні осередкові (3) - пачки картонні. 30 шт. - банки з поліетилентерефталату (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку та фаскою з двох сторін, з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаКалій-, магнійзберігаючий діуретик. Є конкурентним антагоністом альдостерону за впливом на дистальні відділи нефрону (конкурує за місця зв'язування на цитоплазматичних білкових рецепторах, знижує синтез пермеаз в альдостерон-залежному ділянці збірних трубочок і дистальних канальців), підвищує виведення Na+, Cl; сечовини, знижує титрувану кислотність сечі. Посилення діурезу викликає гіпотензивний ефект, який є непостійним. Гіпотензивний ефект не залежить від рівня реніну в плазмі та не проявляється при нормальному АТ. Діуретичний ефект проявляється на 2-5-й день лікування.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо всмоктується із ШКТ, абсорбція становить 90%. Метаболізується у печінці, основним активним метаболітом є канренон. T1/2; становить 13-24 год. Виводиться головним чином нирками, кілька виводиться з жовчю.Клінічна фармакологіяКалійзберігаючий діуретик.Показання до застосуванняНабряки при хронічній серцевій недостатності, цироз печінки (особливо при одночасному наявності гіпокаліємії та гіперальдостеронізму), при нефротичному синдромі. Набряки у II та III триместрах вагітності. Артеріальна гіпертензія, зокрема. при альдостеронпродукуючій аденомі надниркових залоз (у складі комбінованої терапії). Первинний гіперальдостеронізм. Альдостеронпродукуюча аденома надниркових залоз (тривала підтримуюча терапія при протипоказанні до хірургічного лікування або у разі відмови від нього). Діагностика гіперальдостеронізму. Гіпокаліємія та її профілактика при лікуванні салуретиками. Синдром полікістозу яєчників, передменструальний синдром.Протипоказання до застосуванняХвороба Аддісона, гіперкаліємія, гіперкальціємія, гіпонатріємія, хронічна ниркова недостатність, анурія, печінкова недостатність, цукровий діабет при підтвердженій або передбачуваній хронічній нирковій недостатності, діабетична нефропатія, I триместр вагітності, метаболічний ацидоз, порушення .Вагітність та лактаціяДані про негативний вплив спіронолактону протягом вагітності та розвиток плода відсутні. Однак у I триместрі вагітності застосування протипоказано, у II та III триместрах можливе застосування за показаннями. За потреби застосування в період лактації слід враховувати, що з грудним молоком у невеликих кількостях виділяється метаболіт спіронолактону канренон.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, гастрит, виразки та кровотечі в шлунково-кишковому тракті, кишкова колька, діарея або запори. З боку ЦНС: запаморочення, сонливість, летаргія, головний біль, загальмованість, атаксія. З боку обміну речовин: підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія, гіперурикемія, порушення водно-сольового обміну і КЩР (метаболічний гіпохлоремічний ацидоз або алкалоз). З боку системи кровотворення: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопенія. З боку ендокринної системи: ;при тривалому застосуванні - гінекомастія, порушення ерекції у чоловіків; у жінок – дисменорея, аменорея, метрорагія у клімактеричному періоді, гірсутизм, огрубіння голосу, болючість молочних залоз, карцинома молочної залози. Алергічні реакції: ; кропив'янка, макуло-папульозні та еритематозні висипання, лікарська лихоманка, свербіж. Інші: м'язові спазми, зниження потенції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами потенціюється гіпотензивна дія спіронолактону. При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ можливий розвиток гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з порушеннями ниркової функції), т.к. інгібітори АПФ зменшують вміст альдостерону, що призводить до затримки калію в організмі на тлі обмеження виведення калію. При одночасному застосуванні з препаратами калію, іншими калійзберігаючими діуретиками, замінниками кухонної солі та БАД до їжі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії. При одночасному застосуванні із саліцилатами зменшується діуретичний ефект спіронолактону внаслідок блокади екскреції канренону нирками. Індометацин та мефенамова кислота пригнічують екскрецію канренону нирками. При одночасному застосуванні зменшується гіпопротромбінемічний ефект пероральних антикоагулянтів. При одночасному застосуванні з дигітоксином можливе посилення і зменшення ефектів дигітоксину. При одночасному застосуванні спіронолактон пригнічує екскрецію дигоксину нирками і, ймовірно, зменшує його обсяг розподілу. Це може спричинити підвищення концентрації дигоксину у плазмі крові. При одночасному застосуванні з кандесартаном, лозартаном, епросартаном виникає ризик розвитку гіперкаліємії. При одночасному застосуванні з колістираміном описані випадки гіпохлоремічного алкалозу. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові. При одночасному застосуванні з норадреналіном можливе зменшення чутливості судин до норадреналіну. При одночасному застосуванні посилюється дія триптореліну, бусереліну, гонадореліну.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально залежно від вираженості порушень водно-електролітного обміну та гормонального статусу. При набрякому синдромі - 100-200 мг на добу (рідше - 300 мг на добу) у 2-3 прийоми (зазвичай у комбінації з "петлевим" або/і тіазидним діуретиком) щодня протягом 14-21 дня. Корекцію дози слід проводити з урахуванням значень концентрації калію у плазмі. При необхідності курси повторюють кожні 10-14 днів. При вираженому гіперальдостеронізмі та зниженому вмісті калію в плазмі - 300 мг на добу на 2-3 прийоми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при AV-блокаді (можливість посилення у зв'язку з розвитком гіперкаліємії), декомпенсованому цирозі печінки, хірургічних втручаннях, прийомі препаратів, що викликають гінекомастію, при прийомі місцевих та загальних анестетиків, у пацієнтів похилого віку. На фоні застосування спіронолактону не слід призначати препарати, що містять калій, а також інші діуретичні засоби, що спричиняють затримку калію в організмі. Слід уникати застосування спіронолактону з карбеноксолоном, що викликає затримку натрію. У період лікування слід проводити періодичне визначення вмісту електролітів та сечовини у крові. При застосуванні спіронолактону в комбінації з іншими діуретичними або антигіпертензивними засобами рекомендується зменшити дозу останніх. При застосуванні спіронолактону одночасно з дигоксином може виникнути необхідність зменшення як насичувальної, так і підтримуючої дози останнього.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовина, що діє: спіронолактон 25 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний); крохмаль картопляний; гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза); тальк; повідон (полівінілпіролідон); стеарат кальцію. Пігулки, 25 мг. По 10 або 14 таблеток у контурну коміркову упаковку. По 20, 30, 50, 60 або 100 таблеток у полімерні банки з кришкою. Кожну банку або 1, 2, 3, 5, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток, або 1, 2, 3, 4 контурних осередкових упаковок по 14 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, з фаскою з двох боків та ризиком з одного боку, з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаДіуретичний калійзберігаючий засіб.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл При прийомі внутрішньо швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Біодоступність – 100%. Зв'язується з білками плазми приблизно на 98% (канренон - 90%). Максимальна концентрація (Сmах) канренону в плазмі досягається через 2-4 години після прийому. Після щоденного прийому 100 мг протягом 15 днів Сmах досягає 80 нг/мл, час досягнення після чергового ранкового прийому – 2-6 год. Об'єм розподілу – 0,05 л/кг. Метаболізм Спіронолактон метаболізується в печінці, перетворюючись на активні метаболіти: метаболіт, що містить сірку (80%), та частково канренон (20%). Спіронолактон погано проникає в органи та тканини, але при цьому сам та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, а канренон – у грудне молоко. Виведення Виводиться нирками (50% – у вигляді метаболітів, 10% – у незміненому вигляді) та частково через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) спіронолактону 13-24 год, активних метаболітів - до 15 год. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів При цирозі печінки та серцевої недостатності тривалість Т1/2 збільшується без ознак кумуляції, ймовірність якої вища за хронічної ниркової недостатності та гіперкаліємії.ФармакодинамікаСпіронолактон є калійзберігаючим діуретиком, дія якого зумовлена антагоністом альдостерону (мінералокортикостероїдний гормон кори надниркових залоз). Альдостерон сприяє зворотному всмоктування іонів натрію в ниркових канальцях та посилює виведення іонів калію. Спіронолактон - конкурентний антагоніст альдостерону за впливом на дистальні відділи нефрону (конкурує за місця зв'язування на цитоплазматичних білкових рецепторах, знижує синтез пермеаз в альдестеронзалежній ділянці збірних трубочок і дистальних канальців), підвищує виведення іонів і натрію. знижує кислотність сечі. Посилення діурезу викликає антигіпертензивний ефект, який є непостійним. Діуретичний ефект проявляється на 2-5-й день лікування.Показання до застосуванняЕсенціальна гіпертензія (у складі комбінованої терапії); набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності (може застосовуватися в монотерапії та у складі комбінованої терапії); стани, при яких може виявлятись вторинний гіперальдостеронізм, включаючи цироз печінки, що супроводжується асцитом та/або набряками, нефротичний синдром, а також інші стани, що супроводжуються набряками; гіпокаліємія/гіпомагніємія (як допоміжний засіб для її профілактики під час лікування діуретиками та при неможливості застосування інших способів корекції вмісту калію); первинний гіперальдостеронізм (синдром Конна) – для короткого передопераційного курсу лікування; для встановлення діагнозу первинного гіперальдостеронізму; тяжка хронічна серцева недостатність (III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA) на фоні стандартної терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до спіронолактону або будь-якого іншого компонента препарату; хвороба Аддісона; гіперкаліємія; гіпонатріємія; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв); анурія; одночасне застосування еплеренону та інших калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію; дитячий вік до 3 років (тверда лікарська форма); вагітність; період грудного вигодовування; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: Атріовентрикулярна блокада (можливість посилення у зв'язку з розвитком гіперкаліємії); цукровий діабет (при підтвердженій або передбачуваній хронічній нирковій недостатності); діабетична нефропатія; дисменорея; гіперкальціємія; метаболічний ацидоз; печінкова недостатність, цироз печінки; хірургічні втручання; гінекомастія та одночасний прийом лікарських препаратів, що викликають гінекомастію; проведення місцевої та загальної анестезії; літній вік.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності та у період грудного вигодовування протипоказане. При необхідності застосування під час лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяПорушення з боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, мегалобластоз. Порушення з боку імунної системи: кропив'янка. Ендокринні порушення: огрубіння голосу, порушення менструального циклу, дисменорея, аменорея, метрорагія в клімактеричному періоді, гірсутизм. Порушення з боку нервової системи: атаксія, загальмованість, запаморочення, біль голови, сонливість, летаргія, сплутаність свідомості. Шлунково-кишкові порушення: нудота, блювання, діарея, виразки та кровотечі зі шлунково-кишкового тракту, гастрит, кишкова колька, біль у животі, запор. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: порушення функції печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: гіпертрихоз, свербіж шкіри, макулопапульозний та еритематозний шкірний висип, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона. Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: судоми литкових м'язів, м'язовий спазм. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність. Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: у чоловіків – гінекомастія (ймовірність розвитку залежить від дози, тривалості лікування і, зазвичай, носить оборотний характер і після відміни препарату зникає, лише в окремих випадках грудна залоза залишається дещо збільшеною), у жінок – болі у сфері молочних залоз, карцинома молочної залози (наявність зв'язку з прийомом препарату не встановлена), сексуальна дисфункція. Загальні порушення та реакції у місці введення: лікарська лихоманка, алопеція. Лабораторні та інструментальні дані: гіперурикемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, порушення водно-електролітного обміну (гіперкаліємія/гіпонатріємія) та кислотно-основного стану (метаболічний гіперхлоремічний ацидоз або алкалоз). Важливо повідомляти про підозрювані небажані реакції з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського препарату. Якщо у Вас виникли якісь небажані реакції, зверніться до лікаря, працівника аптеки або виробника. Медичним працівникам рекомендується повідомляти про будь-які підозрювані небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує ефект антикоагулянтів, непрямих антикоагулянтів (гепарину, похідних кумарину, індандіону) та токсичність серцевих глікозидів (бо нормалізація вмісту калію в плазмі крові перешкоджає розвитку токсичності). Посилює метаболізм феназону (антипірину). Знижує чутливість судин до норепінефрину (вимагає обережності при проведенні анестезії), збільшує період напіввиведення дигоксину - можлива інтоксикація дигоксином. Посилює токсичну дію літію через зниження його кліренсу. Можливо, посилює дію недеполяризуючих міорелаксантів (наприклад, тубокурарину). Прискорює метаболізм та виведення карбеноксолону. Карбеноксолон сприяє затримці натрію спіронолактоном. Глюкокортикостероїдні препарати та діуретики (похідні бензотіазину, фуросеміду, етакринова кислота) посилюють та прискорюють діуретичний та натрійуретичний ефекти. Посилює дію діуретичних та гіпотензивних лікарських засобів. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) знижують діуретичний та натрійуретичний ефекти, збільшується ризик розвитку гіперкаліємії. Етанол, барбітурати, наркотичні речовини посилюють ризик ортостатичної гіпотензії. Глюкокортикостероїдні препарати посилюють діуретичний та натрійуретичний ефект при гіпоальбумінемії та/або гіпонатріємії. Зростає ризик розвитку гіперкаліємії при прийомі з препаратами калію, калієвими добавками та калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) (ацидоз), антагоністами рецепторів до ангіотензину II, блокаторами альдостерону, індометацину, цикл. Саліцилат, індометацин знижують діуретичний ефект. Хлорид амонію, коліс тиранії сприяють розвитку гіперкаліємічного метаболічного ацидозу. Флудрокортизон спричиняє парадоксальне посилення канальцевої секреції калію. Знижує ефект мітотану. Посилює ефект триптореліну, бусереліну, гонадореліну.Спосіб застосування та дозиВсередину. Одночасно з їдою. При есенціальній гіпертензії: Добова доза для дорослих зазвичай становить 50-100 мг одноразово і може бути збільшена до 200 мг, при цьому збільшувати дозу слід поступово, 1 раз на 2 тижні. Щоб досягти адекватної відповіді на терапію, препарат необхідно приймати не менше ніж 2 тижні. За потреби проводять коригування дози. Ідіопатичний гіперальдостеронізм: Призначають 100-400 мг на добу. Виражений гіперальдостеронізм та гіпокаліємія: Добова доза становить 300 мг/добу (максимально 400 мг) за 2-3 прийоми, при поліпшенні стану дозу знижують до 25 мг/добу. При гіпокаліємії та/або гіпомагніємії, спричинених терапією діуретиками: Призначають препарат у дозі 25-100 мг на добу, одноразово або кілька прийомів. Максимальна добова доза 400 мг, якщо препарати калію для вживання або інші методи заповнення його дефіциту неефективні. Діагностика та лікування первинного гіперальдостеронізму: Як діагностичний засіб при короткому діагностичному тесті: Препарат призначають протягом 4 днів по 400 мг на добу, розподіливши добову дозу на кілька прийомів на день. При збільшенні вмісту калію в плазмі під час прийому препарату та зниженні після відміни його можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. Як діагностичний засіб при тривалому діагностичному тесті: Препарат призначають у тій же дозі протягом 3-4 тижнів. При досягненні корекції гіпокаліємії та артеріальної гіпертензії можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. Короткий курс передопераційної терапії первинного гіперальдостеронізму: Після того, як діагноз гіперальдостеронізму встановлений за допомогою точніших діагностичних методів, препарат слід приймати по 100-400 мг на добу, розділивши на 1-4 прийоми на добу протягом усього періоду підготовки до хірургічної операції. Якщо операція не показана, то препарат застосовується для тривалої підтримуючої терапії, при цьому застосовується найменша ефективна доза, яка підбирається індивідуально для кожного пацієнта. Набряки на тлі нефротичного синдрому: Добова доза для дорослих зазвичай становить 100-200 мг на добу. Не виявлено впливу спіронолактону на основний патологічний процес, тому застосування даного препарату рекомендується тільки в тих випадках, коли інші види терапії виявляються неефективними. При набряклому синдромі на тлі хронічної серцевої недостатності: Препарат призначають щодня, протягом 5 днів по 100-200 мг/сут на 2-3 прийоми, у комбінації з "петлевим" або тіазидним діуретиком. Залежно від ефекту (див. розділ "Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів") добову дозу ф зменшують до 25 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Максимальна доза становить 200 мг на добу. Набряки на тлі цирозу печінки: Якщо сечі співвідношення іонів натрію і калію (Na+/K+) перевищують 1,0, то добова доза для дорослих зазвичай становить 100 мг. Якщо співвідношення менше 1,0 то добова доза для дорослих зазвичай дорівнює 200-400 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Набряки у дітей: Початкова доза у дітей старше 3 років становить 1-3,3 мг/кг маси тіла або 30-90 мг/м/сут на 1-4 прийоми. Через 5 днів дозу коригують і за необхідності збільшують у 3 рази порівняно з початковою. Застосування у пацієнтів похилого віку: Рекомендується розпочинати лікування з мінімальної дози та титрувати її до досягнення максимально необхідної дози під контролем функції печінки/нирок. Тяжка хронічна серцева недостатність (III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA) на тлі стандартної терапії: Лікування починають з 25 мг 1 раз на добу, якщо калій сироватки крові менше 5,0 мг-екв/л та креатиніну крові менше 2,5 мг/л. Пацієнтам, які добре переносять дозу 25 мг 1 раз на добу, дозу можна збільшити до 50 мг 1 раз на добу. Лікування проводять під контролем вмісту калію та креатиніну крові через один тиждень після початку терапії або збільшення дози, потім щомісяця протягом перших 3-х місяців, потім щокварталу протягом року, а потім кожні 6 місяців.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, запаморочення, зниження артеріального тиску, діарея, висипання на шкірі, гіперкаліємія, гіперкальціємія, гіперкальціємія крові. Лікування: промивання шлунка, симптоматичне лікування дегідратації та артеріальної гіпотензії. При гіперкаліємії необхідно нормалізувати водноелектролітний баланс за допомогою калій виводять діуретиків, швидкого парентерального введення розчину декстрози (глюкози) (5-20% розчини) з інсуліном з розрахунку 0,25-0,5 ОД на 1 г декстрози (глюкози); у разі потреби можна ввести повторно. У тяжких випадках проводять гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМожливе тимчасове підвищення концентрації азоту сечовини у сироватці крові, особливо при зниженій функції нирок та гіперкаліємії. Можливий оборотний гіперхлоремічний метаболічний ацидоз. При порушеннях функції нирок та печінки, а також у похилому віці необхідний регулярний контроль електролітів у плазмі крові та функції нирок. Препарат ускладнює визначення дигоксину, кортизолу та адреналіну у плазмі крові. Незважаючи на відсутність прямого впливу на вуглеводний обмін, наявність цукрового діабету, особливо з діабетичною нефропатією, потребує особливої обережності через можливість розвитку гіперкаліємії. При одночасному лікуванні НПЗП слід контролювати функцію нирок та вміст електролітів у плазмі крові. Слід уникати вживання їжі, багатої на калій. Під час лікування вживання алкоголю протипоказане. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У початковому періоді лікування забороняється керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Тривалість обмежень встановлюється у індивідуальному порядку.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: спіронолактон – 25 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, коповідон (колідон VA-64), кальцію стеарат, тальк, кросповідон (колідон ЦЛ, колідон CL-M), целюлоза мікрокристалічна. Пігулки, 25 мг. 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 10, 20, 30, 40, 50, 60 таблеток у банку полімерну з поліпропілену, поліетилену низького тиску. Кожну банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, з фаскою, без запаху або зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаДіуретичний калійзберігаючий засіб.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко і повністю всмоктує із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність – майже 100%, а прийом їжі збільшує її до 100%, зв'язок із білками плазми крові – близько 98%. Максимальна концентрація при щоденному прийомі 100 мг протягом 15 днів - 80 нг/мл, час, необхідний досягнення максимальної концентрації після чергового ранкового прийому - 2-6 год. У процесі біотрансформації в печінці утворюються активні сірковмісні метаболіти - 7-альфа-тіометилспіронолактон і канренон. Канренон досягає максимальної концентрації через 2-4 години після прийому внутрішньо, його зв'язок з білками плазми крові - 90%. Спіронолактон погано проникає в органи та тканини, при цьому сам та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, а канренон – у грудне молоко. Об'єм розподілу – 0,05 л/кг. Період напіввиведення – 13-24 год. Виводиться нирками (50% – у вигляді метаболітів, 10% – у незміненому вигляді), частково – через кишечник. Виведення канренону (головним чином нирками) двофазне, період напіввиведення у першій фазі – 2-3 год, у другій – 12-96 год. При цирозі печінки та серцевої недостатності період напіввиведення зростає без ознак кумуляції, ймовірність якої вища за хронічної ниркової недостатності та гіперкаліємії.ФармакодинамікаСпіронолактон є калійзберігаючим діуретиком, дія якого зумовлена антагонізмом альдостерону (мінералокортикостероїдний гормон кори надниркових залоз). Альдостерон сприяє зворотному всмоктування іонів натрію в ниркових канальцях та посилює виведення іонів калію. Спіронолактон - конкурентний антагоніст альдостерону за впливом на дистальні відділи нефрону (конкурує за місця зв'язування на цитоплазматичних білкових рецепторах, знижує синтез пермеаз в альдостеронзалежній ділянці збірних трубочок і дистальних канальців), підвищує виведення іонів і вод. знижує кислотність сечі. Посилення діурезу викликає антигіпертензивний ефект, який є непостійним. Діуретичний ефект проявляється на 2-5-й день лікування.Показання до застосуванняЕсенціальна гіпертензія (до складу комбінованої терапії); набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності (може застосовуватися в монотерапії та у складі комбінованої терапії); стани, при яких може виявлятись вторинний гіперальдостеронізм, включаючи цироз печінки, що супроводжується асцитом та/або набряками, нефротичний синдром, а також інші стани, що супроводжуються набряками; гіпокаліємія/гіпомагніємія (як допоміжний засіб для її профілактики під час лікування діуретиками та при неможливості застосування інших способів корекції вмісту калію); первинний гіперальдостеронізм (синдром Конна) – для короткого передопераційного курсу лікування; для встановлення діагнозу первинного гіперальдостеронізму; тяжка хронічна серцева недостатність (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) на фоні стандартної терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до спіронолактону та будь-якого з компонентів препарату; хвороба Аддісона; гіперкаліємія; гіпонатріємія; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв); анурія; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 3 років; одночасне застосування еплеренону та інших калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію (ризик розвитку гіперкаліємії). З обережністю: Гіперкальціємія; метаболічний ацидоз; атріовентрикулярна блокада (можливість посилення у зв'язку з розвитком гіперкаліємії); цукровий діабет (при підтвердженій або передбачуваній хронічній нирковій недостатності); діабетична нефропатія; хірургічні втручання; гінекомастія та одночасний прийом лікарських препаратів, що викликають гінекомастію; проведення місцевої та загальної анестезії; порушення менструального циклу; печінкова недостатність; цироз печінки; літній вік.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності та у період грудного вигодовування протипоказане. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяПорушення з боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, мегалобластоз. Порушення з боку імунної системи: кропив'янка. Порушення з боку ендокринної системи: огрубіння голосу, порушення менструального циклу, дисменорея, аменорея, метрорагія у клімактеричному періоді, гірсутизм. Порушення з боку нервової системи: атаксія, загальмованість, запаморочення, біль голови, сонливість, летаргія, сплутаність свідомості. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, виразки та кровотечі із шлунково-кишкового тракту, гастрит, кишкова колька, біль у животі, запор. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: порушення функції печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: гіпертрихоз, свербіж шкіри, макулопапульозний та еритематозний висип, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: судоми литкових м'язів, м'язовий спазм. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: у чоловіків – гінекомастія (ймовірність розвитку залежить від дози, тривалості лікування і, зазвичай, носить оборотний характер і після відміни препарату зникає, лише у поодиноких випадках грудна залоза залишається дещо збільшеною), у жінок – біль у сфері молочних залоз, рак молочної залози (наявність зв'язку з прийомом препарату не встановлено), сексуальна дисфункція. Загальні розлади та порушення у місці введення: лікарська лихоманка, алопеція. Лабораторні та інструментальні дані: гіперурикемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, порушення водно-сольового обміну (гіперкаліємія, гіпонатріємія) та кислотно-основної рівноваги (метаболічний гіпохлоремічний ацидоз або алкалоз).Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує ефект антикоагулянтів, непрямих антикоагулянтів (гепарину, похідних кумарину, індандіону) та токсичність серцевих глікозидів (бо нормалізація вмісту калію в крові перешкоджає розвитку токсичності). З іншого боку, спіронолактон збільшує період напіввиведення дигоксину завдяки зниженню його кліренсу. Це може призвести до збільшення сироваткових концентрацій дигоксину та подальшої токсичності. Можливо, потрібна корекція дози дигоксину при одночасному застосуванні зі спіронолактоном, а також ретельне спостереження за пацієнтом. Посилює метаболізм феназолу (антипірину). Знижує чутливість судин до норепінефрину (вимагає обережності при проведенні анестезії). Посилює токсичну дію літію через зниження його кліренсу. Прискорює метаболізм та виведення карбеноксолону. Карбеноксолон сприяє затримці натрію спіронолактоном. Посилює дію діуретичних та гіпотензивних лікарських засобів. Нестероїдні протизапальні препарати знижують діуретичний та натрійуретичний ефекти, збільшується ризик розвитку гіперкаліємії. Глюкокортикостероїдні препарати посилюють діуретичний та натрійуретичний ефекти при гіпоальбумінемії та/або гіпонатріємії. Зростає ризик розвитку гіперкаліємії при прийомі з препаратами калію, калієвими добавками та калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (ацидоз), антагоністами рецепторів ангіотензину II, блокаторами альдостерону, індометацином, циклоспорином. Саліцилат, індометацин знижують діуретичний ефект. Хлорид амонію, колестірамін сприяють розвитку гіперкаліємічного метаболічного ацидозу. Флудрокортизон спричиняє парадоксальне посилення канальцевої секреції калію. Знижує ефект мітотану. Посилює ефект триптореліну, бусереліну, гонадореліну. Етанол, барбітурати, наркотичні лікарські препарати посилюють ортостатичну гіпотензію. Можливе підвищення чутливості до недеполяризуючих міорелаксантів (наприклад, тубокурарину); може знадобитися корекція дозування.Спосіб застосування та дозиВсередину. Одночасно з їдою. При есенціальній гіпертензії: Добова доза для дорослих зазвичай становить 50-100 мг одноразово і може бути збільшена до 200 мг, при цьому збільшувати дозу слід поступово, 1 раз на 2 тижні. Щоб досягти адекватної відповіді на терапію, препарат необхідно приймати не менше ніж 2 тижні. За необхідності проводять корекцію дози. При ідіопатичному гіперальдостеронізмі: 100-400 мг на добу. При вираженому гіперальдостеронізмі та гіпокаліємії: Добова доза становить 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 прийоми, при покращенні стану дозу поступово знижують до 25 мг на добу. При гіпокаліємії та/або гіпомагніємії, спричинених терапією діуретиками: Призначають препарат у дозі 25-100 мг на добу, одноразово або кілька прийомів. Максимальна добова доза - 400 мг, якщо препарати калію для внутрішнього застосування або інші методи заповнення його дефіциту неефективні. При діагностиці та лікуванні первинного гіперальдостеронізму: Як діагностичний засіб при короткому діагностичному тесті: препарат призначають протягом 4 днів по 400 мг на добу, розподіливши добову дозу на кілька прийомів на день. При збільшенні вмісту калію в крові під час прийому препарату та зниженні після відміни його можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. При тривалому діагностичному тесті препарат призначають у тій же дозі протягом 3-4 тижнів. При досягненні корекції гіпокаліємії та артеріальної гіпертензії можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. Короткий курс передопераційної терапії первинного гіперальдостеронізму: Після того, як діагноз гіперальдостеронізму встановлений за допомогою точніших діагностичних методів, спіронолактон слід приймати по 100-400 мг на добу, розділивши на 1-4 прийоми на добу протягом усього періоду підготовки до хірургічного втручання. Якщо операція не показана, то спіронолактон застосовується для тривалої підтримуючої терапії, при цьому застосовується найменша ефективна доза, яка підбирається індивідуально для кожного пацієнта. Набряки на тлі нефротичного синдрому: Добова доза для дорослих становить 100-200 мг. Не виявлено впливу спіронолактону на основний патологічний процес, тому застосування даного препарату рекомендується тільки в тих випадках, коли інші види терапії виявляються неефективними. При набряклому синдромі на тлі хронічної серцевої недостатності: Препарат призначають щодня, протягом 5 днів по 100-200 мг/сут на 2-3 прийоми, у комбінації з "петлевим" або тіазидним діуретиком. Залежно від ефекту добову дозу зменшують до 25 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Максимальна доза – 200 мг на добу. Набряки на тлі цирозу печінки: Якщо сечі співвідношення іонів натрію і калію (Na7K+) перевищує 1,0, то добова доза для дорослих зазвичай становить 100 мг. Якщо співвідношення менше 1,0 то добова доза для дорослих зазвичай дорівнює 200-400 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. При набряках у дітей: Початкова доза становить 1-3,3 мг/кг маси тіла або 30-90 мг/м2/добу. в 1-4 прийоми. Через 5 днів дозу коригують і за необхідності збільшують у 3 рази порівняно з початковою. Тяжка хронічна серцева недостатність (III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA) на тлі стандартної терапії: Лікування починають з 25 мг 1 раз на добу, якщо калій сироватки крові менше 5,0 мг-екв/л та креатинін крові – менше 2,5 мг/л. Пацієнтам, які добре переносять дозу 25 мг 1 раз на добу, дозу можна збільшити до 50 мг на 1 раз на добу. Лікування проводять під контролем вмісту калію та креатиніну крові через один тиждень після початку терапії або збільшення дози, потім щомісяця протягом перших 3-х місяців, потім щокварталу протягом року, а потім кожні 6 місяців. Застосування у пацієнтів похилого віку: Рекомендується розпочинати лікування з мінімальної дози та титрувати її до досягнення максимально необхідної дози під контролем функції печінки/нирок.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, запаморочення, зниження артеріального тиску, діарея, висипання на шкірі, гіперкаліємія (парестезія, м'язова слабкість, аритмії), гіпонатріємія (сухість у порожнині рота, спрага, сонливість), гіперкальціємія, дегідратація, концентрація. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія дегідратації та артеріальної гіпотензії. При гіперкаліємії необхідно нормалізувати водно-електролітний обмін за допомогою калій виводять діуретиків, швидкого парентерального введення розчину декстрози (глюкози) (5-20% розчини) з інсуліном із розрахунку 0,25-0,5 ОД на 1 г декстрози (глюкози); за необхідності можливе повторне введення. У тяжких випадках проводять гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМожливе тимчасове підвищення концентрації азоту сечовини у сироватці крові, особливо при зниженій функції нирок та гіперкаліємії. Можливий оборотний гіперхлоремічний метаболічний ацидоз. При порушеннях функції нирок та печінки, а також у літньому віці необхідний регулярний контроль показників електролітів сироватки крові та функції нирок. Спіронолактон ускладнює визначення дигоксину, кортизолу та адреналіну в крові. Незважаючи на відсутність прямого впливу на вуглеводний обмін, наявність цукрового діабету, особливо з діабетичною нефропатією, потребує особливої обережності через можливість розвитку гіперкаліємії. При лікуванні нестероїдними протизапальними препаратами слід контролювати функцію нирок та показники електролітів крові. Слід уникати вживання їжі, багатої на калій. Під час лікування вживання алкоголю протипоказане. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У початковому періоді лікування забороняється керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Тривалість обмежень встановлюється у індивідуальному порядку.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Форма випуску таб. Упаковка: упак. Производитель: Фитосила Завод-производитель: Фитосила ООО(Россия).
Склад, форма випуску та упаковкаСпіруліна, допоміжні компоненти (лактоза, Е570, Е551).ХарактеристикаСпіруліна фітосила – натуральне джерело вітамінів та амінокислот. У складі біодобавки міститься бета-каротин та фікоціаніни, завдяки яким можна забезпечити збалансоване харчування та компенсувати нестачу корисних речовин в організмі. Спіруліна фітосила містить екстракт водорості Спіруліни, яка містить рослинний білок, амінокислоти, вітаміни групи В (1,2,3,6,9), а також вітамін С, Е, D. Крім того, така біодобавка допоможе заповнити нестачу магнію, кальцію, фосфору, заліза та міді. Біодобавка незамінна при авітамінозі, хронічній втомі, незбалансованому харчуванні та порушенні обміну речовин. У нас ви зможете купити Спіруліну за вигідною ціною, без націнок та переплат.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - джерела фікоціанінів, що містить бета-каротин.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 14 років приймати по 1 таблетці 4 рази на день під час їжі. Тривалість прийому 1 місяць. Можливі повторні прийоми 3-4 десь у рік.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСпіруліна; лактоза, стабілізатор (стеаринова кислота Е570); Діоксид кремнія; бета-каротин; хлорофіл та нікотинова кислота (вітамін В3); тіамін (вітамін В1); фікоціаніни та всі незамінні амінокислоти; йод; вітамінний комплекс; розчинні харчові волокна.ХарактеристикаСпіруліна є унікальним засобом підтримки імунної системи та здоров'я. Її склад надає організму людини цілий комплекс життєво важливих речовин. «Спіруліна – ФІТОСИЛА» рекомендується як біологічно активна добавка до їжі — джерела фікоціанінів та бета-каротину. Спіруліна – це синьо-зелена мікроводорість, що є джерелом рослинного білка. Важливу роль грає її білково-енергетична функція. Висушена спіруліна містить близько 60% (51-71%) білка. Це повноцінний білок, що містить усі незамінні амінокислоти. Спіруліна перевершує інші рослинні джерела білка. Містить вітаміни В1, В2, В3, В6, В9, вітамін С, вітамін D, вітамін А та вітамін Е. Також спіруліна є джерелом калію, кальцію, хрому, міді, заліза, магнію, фосфору.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 14 років приймати по 1 таблетці 4 рази на день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць. Можливі повторні прийоми 3-4 десь у рік.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСпіруліна, лактоза, кальцію стеарат.Характеристика"Спіруліна" є унікальним засобом для підтримки імунної системи та здоров'я. Її склад надає організму людини цілий комплекс життєво важливих речовин. Спіруліна – це синьо-зелена мікроводорість, що є джерелом рослинного білка. Важливу роль грає її білково-енергетична функція. Висушена спіруліна містить близько 60% (51-71%) білка. Це повноцінний білок, що містить усі незамінні амінокислоти. Спіруліна перевершує інші рослинні джерела білка. Містить вітаміни В1, В2, В3, В6, В9, вітамін С, вітамін D, вітамін А та вітамін Е. Також спіруліна є джерелом калію, кальцію, хрому, міді, заліза, магнію, фосфору.РекомендуєтьсяЯк біологічно активної добавки до їжі - джерела фікоціанінів, що містить білок рослинного походження.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 14 років приймати по 1 таблетці 4 рази на день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць. Можливі повторні прийоми 3-4 десь у рік.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСпируліни порошок, діоксид кремнію (агент антистежуючий), магнію стеарат (агент антистежуючий).ХарактеристикаСпіруліна - це напрочуд корисна найпростіша одноклітинна синьо-зелена водорість. Кількість та різноманітність біологічно активних речовин у її складі воістину унікальна: спіруліна містить близько 2000 компонентів. У ній міститься 60-75% білка з практично максимальним рівнем засвоєння, а також макроелементи (K, Na, Mg, Ca, P), мікроелементи (Se, Fe, Mn, C, Cu, Zn, Мо, Ni), вітаміни ( Е та групи В), поліненасичені жирні кислоти, антиоксиданти, ферменти, нуклеїнові кислоти та рослинні пігменти (хлорофіл, каротиноїди та фікоціанін). У спіруліні, крім інших компонентів, міститься пігмент фікоціаніну, який сприяє утворенню лімфоцитів (клітин імунної системи) і таким чином зміцненню імунної системи. Бета-каротин, що є попередником вітаміну А (ретинолу), забезпечує захист клітинних структур від руйнування вільними радикалами, діючи як антиоксидант. Застосування спіруліни може сприяти відновленню роботи підшлункової залози та нормалізації рівня цукру в крові. Спіруліна містить у складі речовини, що сприяють виведенню токсинів та шлаків. Спіруліна сприяє нормалізації складу (збільшує кількість молочнокислих бактерій) та функціональної активності мікрофлори кишечника. Особливо примітно в спіруліні високий вміст різних амінокислот, що виділяються при розщепленні білка на фрагменти. Наприклад, глутамінової кислоти, яка бере участь у метаболізмі білків, вуглеводів, жирів та інших речовин організму, забезпечуючи правильне протікання метаболічних процесів насамперед у тканинах серця та центральній нервовій системі. Цінність спіруліни обумовлюється ще однією амінокислотою - аргініном, що є попередником утворення в організмі оксиду азоту - молекули, що розширює серцеві судини та сприяє зниженню артеріального тиску. Щодо впливу спіруліни на нервову систему, певна роль належить наявності в ній таких амінокислот як гліцин та триптофан. Вони сприяють поліпшенню настрою та якості сну, підвищенню розумової працездатності.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - джерела фікоціанінів і бета-каротину.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 14 років по 2 таблетки 2-3 рази на день під час їжі. Тривалість прийому – 1-2 місяці. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Форма випуску таб. Виробник: Діод Завод-виробник: В-Мін ТОВ/Екологія харчування(Росія). .
Склад, форма випуску та упаковкаСклад таблетки: Мікроводорослість спіруліну – 99%. Важливо знати: мікроводорість, що міститься в препараті СПІРУЛІНА ВЕЛ є прісноводною, а вміст йоду в ній зовсім незначний (в одній таблетці 0,56 мкг). Таблетки по 0,5 г, 20 таблеток у блістері, 3 блістери в упаковці.
Дозування: 0. 5 г Форма випуску таб. Виробник: В-МІН+ Завод-виробник: В-Мін ТОВ/Екологія харчування(Росія).
Склад, форма випуску та упаковкаОсновні компоненти: Джерело фікоціанінів, бета-каротину, додаткового джерела селену. Таблетки по 0,5 г, 20 таблеток у блістері, 3 блістери в упаковці. Таблетки по 0,5 г, 20 таблеток у блістері, 6 блістерів в упаковці.
Форма випуску таб. Виробник: Санатур ГмбХ Завод-виробник: Sanatur GmbH(Німеччина). .
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Буспірон гідрохлорид 10 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 111.4 мг, целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилкрохмаль, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний. 10 шт. - блістери (6) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою, з гравіюванням "E152" на одній стороні та з ризиком - на іншій; без запаху або слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАнксіолітичний препарат (транквілізатор) небензодіазепінового ряду, має також антидепресивну дію. На відміну від класичних анксіолітиків, не має протиепілептичного, седативного, снодійного та міорелаксуючого ефектів. Механізм дії пов'язаний із впливом буспірону на серотонінергічну та дофамінергічну системи. Селективно блокує пресинаптичні дофамінові рецептори та підвищує швидкість збудження дофамінових нейронів середнього мозку. Крім того, буспірон є селективним частковим агоністом 5-НТ1А-серотонінових рецепторів. Буспірон не має суттєвого ефекту на бензодіазепінові рецептори і не впливає на зв'язування ГАМК, не має негативного впливу на психомоторні функції, не викликає толерантності, лікарської залежності та синдрому "скасування". Чи не потенціює дію алкоголю. За анксіолітичною активністю буспірон приблизно дорівнює бензодіазепінам. Терапевтичний ефект поступово розвивається і відзначається через 7-14 днів від початку лікування, максимальний ефект реєструється через 4 тижні.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо буспірон швидко і майже повністю всмоктується із ШКТ. Буспірон піддається інтенсивному метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Тому незмінена речовина виявляється у системному кровотоку у невеликій концентрації, яка має значні індивідуальні відмінності. Біодоступність становить 4%. C max у плазмі досягається через 60-90 хв після прийому препарату. У здорових добровольців буспірон мав лінійну (пропорційну дозі) фармакокінетику після прийому 10-40 мг. Аналогічні фармакокінетичні параметри виявлено у пацієнтів похилого віку. Після одноразового застосування препарату в дозі 20 мг його концентрація в плазмі крові становила від 1 до 6 нг/мл. Одночасне вживання їжі сповільнює всмоктування буспірону, але завдяки зниженню досистемного кліренсу (ефект "першого проходження") при цьому значно підвищується біодоступність буспірону. Після прийому з їжею значення AUC буспірону підвищується на 84%, яке C max підвищується на 16%. Розподіл Зв'язування буспірону з білками плазми становить приблизно 95% (86% з альбуміном плазми, решта - з α1 кислим глікопротеїном). Css в плазмі може бути досягнута приблизно через 2 дні після початку регулярного прийому. Здається, Vd становить 5.3 л/кг. Буспірон виділяється із грудним молоком. Дані про проникнення препарату через плацентарний бар'єр відсутні. Метаболізм Буспірон піддається окислювальному метаболізму переважно з участю ізоферментів CYP3A4. Утворюються різні гідроксильовані метаболіти. Основний метаболіт (5-ОН-буспірон) не є активним. Деалкільований метаболіт (1-(2-піримідиніл)-піперазин, 1-РР) активний. Його анксіолітична активність у 4-5 разів нижча, ніж у вихідної речовини, але його рівень у плазмі крові вищий і T1/2 приблизно у 2 рази триваліший, ніж у буспірону. Виведення Після одноразового введення 14C-міченого буспірону 29-63% радіоактивності виділяється із сечею протягом 24 годин, переважно у формі метаболітів. Приблизно 18-38% введеної дози виводиться із калом. Після одноразового прийому в дозі 10-40 мг T1/2 вихідної речовини становить приблизно 2-3 години, а T1/2 активного метаболіту дорівнює 4.8 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках При порушенні функції печінки можливе підвищення концентрації буспірону у плазмі та значення AUC, а також подовження T1/2. У зв'язку з виділенням незміненої речовини у жовч, можливий другий пік концентрації буспірону у плазмі крові. Препарат протипоказаний хворим із тяжкою печінковою недостатністю. Пацієнтам з цирозом печінки слід призначати препарат у нижчих дозах або в тих же дозах з подовженими інтервалами. При нирковій недостатності кліренс буспірону може знижуватись на 50%. Препарат протипоказаний хворим із тяжкою нирковою недостатністю. При нирковій недостатності буспірон слід призначати з обережністю та у знижених дозах. Фармакокінетика буспірону у пацієнтів похилого віку не змінена.Клінічна фармакологіяАнксіолітик (транквілізатор).Показання до застосуванняГенералізований тривожний розлад (ГТР); панічне розлад; синдром вегетативної дисфункції; алкогольний абстинентний синдром (як допоміжна терапія); допоміжна терапія депресивних розладів (препарат не призначається для монотерапії депресії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; ниркова недостатність тяжкого ступеня (ШКФ <10 мл/хв); тяжка печінкова недостатність (протромбіновий час >18 сек); глаукому; міастенія; дитячий та підлітковий вік до 18 років (безпека та ефективність буспірону для цієї вікової групи не доведені); одночасне застосування інгібіторів МАО або 14-денний період після відміни незворотного інгібітора МАО або 1 день після відміни оборотного інгібітора МАО; період лактації (грудного вигодовування); вагітність чи підозра на вагітність. З обережністю: цироз печінки, ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяЗ огляду на відсутність належним чином контрольованих даних клінічних досліджень, застосування буспірону при вагітності можливе лише в тому випадку, коли очікувана користь терапії для матері виправдовує можливий ризик для плода. Жінкам дітородного віку під час курсу лікування буспіроном слід застосовувати адекватні методи контрацепції, оскільки безпека буспірону при вагітності не доведена. Буспірон виділяється із грудним молоком. Даних клінічних досліджень застосування буспірону в період грудного вигодовування недостатньо, тому не слід призначати препарат матерям-годувальницям. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату у дитячому та підлітковому віці до 18 років (безпека та ефективність буспірону для цієї вікової групи не доведені).Побічна діяБуспірон зазвичай добре переноситься. Побічні ефекти, якщо вони спостерігаються, зазвичай виникають на початку курсу лікування, а потім зникають, незважаючи на продовження прийому препарату. У деяких випадках потрібне зниження дози. Визначення частоти побічних ефектів часто (1/100), нечасто (від 1/100 до 1/1000), рідко (<1/1000). У багатьох випадках за відсутності препарату порівняння зв'язок небажаних ефектів із прийомом препарату не міг бути доведений. З боку серцево-судинної системи: часто – біль у грудях; нечасто – непритомність, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія; рідко – порушення мозкового кровообігу, декомпенсація серцевої недостатності, інфаркт міокарда, міокардіопатія, брадикардія. З боку нервової системи: часто - запаморочення, біль голови, підвищена нервова збудливість, порушення сну; нечасто – дисфоричні реакції, деперсоналізація, дисфорія, підвищена чутливість до шуму, ейфорія, гіперкінези, страх, апатія, галюцинації, сплутаність свідомості, подовження часу реакції, суїцидальні думки, епілептичні напади, парестезії, порушення координації рухів, тремор; рідко – клаустрофобія, непереносимість холоду, ступор, заїкання, екстрапірамідні розлади, психотичні розлади. З боку органів чуття: часто - шум у вухах; нечасто – нечіткість зору, свербіж в очах, почервоніння очей, кон'юнктивіт, порушення смакових та нюхових відчуттів; рідко – порушення внутрішнього вуха, біль в очах, фотофобія, підвищення внутрішньоочного тиску. З боку дихальної системи: часто – ларингіт, набряк слизової оболонки носа; нечасто – гіпервентиляція, нестача повітря, відчуття тяжкості у грудях; рідко – носова кровотеча. З боку ендокринної системи: рідко – галакторея, ураження щитовидної залози. З боку травної системи: нечасто – нудота, метеоризм, анорексія, підвищення апетиту, слинотеча, кишкова кровотеча; рідко – діарея, печіння у мові. З боку сечовивідної системи: нечасто – дизурія (в т.ч. прискорене сечовипускання, затримка сечовипускання); рідко – нічне нетримання сечі. З боку статевої системи: нечасто – порушення менструального циклу, зниження статевого потягу; рідко – аменорея, запалення тазових органів, затримка еякуляції, імпотенція. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – м'язові спазми, ригідність м'язів, артралгія; рідко - м'язова слабкість, біль у м'язах та кістках. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – набряк, свербіж, припливи, випадання волосся, сухість шкіри, набряк обличчя, ранимість шкіри, висипання. Зміни лабораторних показників: нечасто – підвищення активності АЛТ та ACT у сироватці; рідко – еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія. Інші: збільшення маси тіла, пропасниця, зниження маси тіла; рідко – зловживання алкоголем, втрата голосу, шум у вухах, гикавка.Взаємодія з лікарськими засобамиВраховуючи фармакокінетичні властивості препарату (низька біодоступність, інтенсивний метаболізм у печінці, високе зв'язування з білками), є висока ймовірність взаємодії буспірону з лікарськими засобами при одночасному застосуванні. Однак, оскільки буспірон має значну терапевтичну широту, фармакокінетичні взаємодії не призводять до клінічно суттєвих фармакодинамічних змін. Інгібітори МАО: описано підвищення АТ та виникнення гіпертонічних кризів після одночасного введення буспірону та препаратів, що діють на МАО (моклобемід, селегілін); у зв'язку з цим буспірон не можна поєднувати з інгібіторами МАО. Після відміни необоротного інгібітору МАО (наприклад, селегіліну) до початку введення препарату Спітомін (і навпаки) має пройти не менше 14 днів. Аналогічним чином, має пройти не менше 14 днів після відміни препарату Спітомін до початку введення моклобеміду (оборотний інгібітор МАО). Однак Спітомін можна приймати через 1 день після відміни моклобеміду. Інгібітори та індуктори CYP3A4: дослідження in vitro показали, що буспірон переважно метаболізується ізоферментами CYP3A4. Одночасне введення буспірону та інгібіторів CYP3A4 (еритроміцину, ітраконазолу, нефазодону, дилтіазему, верапамілу та грейпфрутового соку) може призвести до лікарської взаємодії, а при введенні сильного інгібітора також підвищити концентрацію буспірону у плазмі крові; тому потрібне зниження дози буспірону (наприклад, до 2.5 мг 2 рази на добу). Сильні індуктори CYP3A4 (наприклад, рифампіцин) можуть значно зменшити концентрацію буспірону в плазмі та послабити його фармакодинамічні ефекти. Препарати з високим ступенем зв'язування з білками: оскільки буспірон високо зв'язується з білками плазми (95%), постійно існує ймовірність взаємодії з іншими активними речовинами, що характеризуються високим зв'язуванням з білками плазми. Дослідження in vitro показали, що буспірон не здатний витісняти з місць зв'язування з білками препарати, що характеризуються сильним зв'язуванням (варфарин, фенітоїн, пропранолол), але може заміняти препарати з низьким зв'язуванням, наприклад, дигоксин. При сумісному застосуванні циметидину та буспірону Сmax буспірону зростає на 40%, а його AUC не змінюється. Спільне запровадження цих препаратів потребує ретельного медичного спостереження. При сумісному застосуванні діазепаму та буспірону концентрація нордіазепаму дещо підвищується, і можуть виникати побічні ефекти: системне запаморочення, біль голови, нудота. Речовини, що пригнічують ЦНС, та алкоголь: при сумісному застосуванні буспірону з триазоламом або флуразепамом не збільшується тривалість або сила ефекту цих бензодіазепінів. Після одноразової дози 20 мг буспірону, його ефекти на ЦНС не посилюються. Досвід спільного застосування буспірону та інших анксіолітиків або інших засобів, що діють на ЦНС (наприклад, нейролептиків та антидепресантів), недостатній. Тому в таких випадках потрібне ретельне медичне спостереження. Інші лікарські засоби: через недостатність відповідних клінічних даних спільне застосування буспірону з антигіпертензивними препаратами, серцевими глікозидами, пероральними контрацептивами та гіпоглікемічними засобами можливе лише в умовах ретельного медичного спостереження.Спосіб застосування та дозиПрепарат слід приймати завжди в той самий час дня, до або після їжі, щоб уникнути значних коливань концентрації активної речовини в плазмі протягом доби. Препарат не слід приймати епізодично для лікування тривоги, оскільки терапевтичний ефект препарату Спітомін® розвивається лише після багаторазового прийому та виявляється не раніше ніж через 7-14 днів лікування. Дозу слід підбирати індивідуально. Рекомендована початкова доза – 15 мг, її можна підвищувати по 5 мг на добу кожні 2-3 дні. Добову дозу слід розділити на 2-3 прийоми. Звичайна добова доза становить 20-30 мг. Максимальна разова доза становить 30 мг. Максимальна добова доза – 60 мг. У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна, т.к. Фармакокінетика буспірону не залежить від віку. При порушенні функції нирок препарат слід застосовувати з обережністю та у знижених дозах. При порушенні функції печінки препарат слід застосовувати з обережністю та зниженими дозами, з цією метою зменшують разові дози або збільшують інтервал між прийомами.ПередозуванняСимптоми: шлунково-кишкові порушення, нудота, блювання, запаморочення та сонливість (також при тяжких формах), пригнічення свідомості різного ступеня тяжкості. Лікування: промивання шлунка та симптоматична терапія. Специфічний антидот невідомий, діаліз неефективний. Досвід свідчить про те, що навіть вкрай високі дози (одноразовий прийом внутрішньо 375 мг) не обов'язково викликають важкі симптоми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБуспірон піддається інтенсивному метаболізму печінки. При одноразовому прийомі в дозі 30 мг у пацієнтів з цирозом печінки підвищується концентрація буспірону в плазмі та збільшується AUC з подовженням T1/2 препарату. У зв'язку з виділенням незміненої речовини у жовч, можливий другий пік концентрації буспірону у плазмі крові. Препарат протипоказаний хворим із тяжкою печінковою недостатністю. Пацієнтам з цирозом печінки слід призначати препарат у нижчих дозах або в тих же дозах з подовженими інтервалами. При нирковій недостатності середнього або тяжкого ступеня кліренс буспірону може знижуватися на 50%. Препарат протипоказаний пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня при ШКФ менше 10 мл/хв. При легкій (СКФ більше 30 мл/хв) та помірній (СКФ 10-30 мл/хв) нирковій недостатності буспірон давати можна, проте при цьому слід бути обережним і препаратом у зменшених дозах. У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна, проте препарат слід застосовувати з обережністю, наприклад, у зв'язку з можливим зниженням функції нирок та/або печінки та підвищеною ймовірністю виникнення побічних ефектів. Даним пацієнтам препарат слід призначати у мінімальних ефективних дозах, а у разі підвищення дози слід встановлювати ретельне спостереження за пацієнтом. З особливою обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів із закритокутовою глаукомою та міастенією. Пацієнтам слід рекомендувати не вживати в їжу грейпфрути і пити грейпфрутовий сік у значних кількостях, т.к. ці продукти можуть підвищити концентрацію буспірону в плазмі та призвести до збільшення частоти або тяжкості побічних ефектів. Переклад пацієнтів з бензодіазепінів на буспірон: буспірон не може усунути симптоми відміни бензодіазепінів. Якщо пацієнта переводять на буспірон після тривалої бензодіазепінової терапії, буспірон слід давати лише після завершення періоду поступового зниження дози бензодіазепінів. Буспірон не викликає пристрасті до препарату, проте його введення пацієнтам із встановленою або підозрюваною схильністю до лікарської залежності потребує ретельного медичного контролю. Оскільки анксіолітичний ефект проявляється після 7-14 днів прийому препарату, а повний терапевтичний ефект розвивається приблизно за 4 тижні, пацієнти із сильною тривогою потребують ретельного медичного спостереження у початковому періоді терапії. Протягом усього курсу лікування буспіроном пацієнтам слід уникати вживання алкоголю. У разі непереносимості лактози при складанні дієти слід враховувати вміст лактози у таблетках (55.7 мг у таблетках по 5 мг та 111.4 мг у таблетках по 10 мг). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Результати клінічних досліджень показали, що монотерапія буспіроном не впливає на показники психомоторної діяльності пацієнтів. Незважаючи на це, на початку курсу лікування можливі минущі небажані ефекти, у зв'язку з чим пацієнтів слід попереджати про те, що керування транспортними засобами та керування механізмами можливе лише при повній впевненості пацієнта у своїх психомоторних функціях. Здатність пацієнта керувати транспортними засобами та механізмами слід визначати індивідуально залежно від реакції пацієнта на лікування та застосування супутньої терапії.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПустирник трава, хмелю шишки, валеріани кореневища з корінням, м'яти перцевої листя, солодки коріння, гібіскуса квіти.ХарактеристикаФіточай застосовується при неврастенічних станах, безсонні, вегетосудинних порушеннях, а також для профілактики та лікування стенокардії на ранніх стадіях гіпертонічної хвороби.Властивості компонентівПустирника трава – застосовується як заспокійливий засіб при серцево-судинних неврозах, підвищеній нервовій збудливості, порушеннях сну, на ранніх стадіях гіпертонічної хвороби. Хмеля шишки – заспокійливий засіб. Валеріани кореневища з корінням - мають виражену заспокійливу дію, рекомендується при неврастенічних станах, підвищеній нервовій збудливості, безсонні. М'яти перцевого листя - мають легку заспокійливу, помірну спазмолітичну, легку жовчогінну дію. Солодке коріння - надають легку спазмолітичну дію. Гібіскуса квітки - мають жовчогінну дію, покращують колір і смак.РекомендуєтьсяФіточай рекомендується при підвищеній нервовій збудливості, порушеннях сну, а також на ранніх стадіях артеріальної гіпертензії.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
336,00 грн
175,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 1 мл: Активна речовина: біомаса живих бацил Bacillus subtilis 534 не менше 1×109; допоміжні речовини: натрію хлорид 70 мг/мл, вода очищена до 1 мл. 10 доз - флакон-крапельниці полімерні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиСуспензія для прийому внутрішньо; у вигляді суспензії білого або злегка жовтуватого кольору зі специфічним запахом і солоним смаком; при відстоюванні утворюється пухкий осад різних відтінків від білого до світло-коричневого кольору, що розбивається при струшуванні.Фармакотерапевтична групаБактерії Bacillus subtilis штаму 534 виділяють антибактеріальні речовини широкого спектра дії, що пригнічують розвиток низки патогенних та умовно-патогенних бактерій. Зростання сапрофітів, зокрема нормальної мікрофлори кишечника, споробактерином не пригнічується. Культура Bacillus subtilis штаму 534 продукує також інші біологічно активні речовини, такі як протеолітичні ферменти, лізоцим, ліпази, амілази та інші, що сприяють розщепленню вуглеводів, жирів та білків, беручи участь у перетравленні та засвоєнні їжі. Крім того, ферменти бактерій сприяють очищенню ран, запальних осередків від некротизованих тканин. Препарат має виражену імуностимулюючу дію, у тому числі на поглинальну та перетравлюючу активність фагоцитуючих клітин крові, має помірний антиалергійний ефект.Клінічна фармакологіяПрепарат, що регулює рівновагу кишкової мікрофлори (пробіотик).Показання до застосуванняСпоробактерин застосовують для лікування: гострих бактеріальних кишкових інфекцій, у тому числі гострої дизентерії, сальмонельозів та ін; дисбактеріози різної етіології; хірургічної інфекції м'яких тканин; остеомієліту (за відсутності великих секвестрів); для профілактики та лікування ускладнень, що викликаються патогенними та умовно-патогенними мікроорганізмами при хірургічних та акушерсько-гінекологічних операціях. Споробактерин призначають дітям старше 6 місяців та дорослим.Протипоказання до застосуванняПротипоказань до застосування споробактерина не виявлено. Препарат слід застосовувати обережно при лікарській алергії. Дія препарату на вагітних не вивчалася. Непридатний для застосування: препарат, цілісність упаковки якого порушена; препарат без маркування; препарат із зміненими фізичними властивостями та наявністю сторонніх домішок.Вагітність та лактаціяДія препарату на вагітних не вивчалася. Застосування у дітей Споробактерин призначають дітям старше 6 місяців.Побічна діяУ поодиноких випадках можливе виникнення побічних явищ у вигляді ознобу, висипу на шкірі, болю в животі, діареї. При зменшенні дозування чи відміні препарату ці явища повністю усуваються протягом доби.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування антибіотиків та сульфаніламідів може знижувати лікувальну ефективність споробактерину.Спосіб застосування та дозиПризначену дозу препарату розводять у 10-15 разів охолодженою кип'яченою водою. Споробактерин призначають за 30-40 хв до їди. для лікування захворювань шлунково-кишкового тракту: ДІТЯМ: для лікування гострих бактеріальних кишкових інфекцій, у тому числі гострої дизентерії, сальмонельозів: у віці від 6 місяців до 3 років призначають через рот по 0,5 мл (8-10 крапель) 2 рази на день протягом 7-10 діб; старше 3 років – по 1 мл (17-20 крапель) 2 рази на день протягом 7-10 діб; для лікування дисбактеріозів після перенесених бактеріальних інфекцій або застосування антибіотиків: у віці від 6 місяців до 3 років призначають через рот по 0.5 мл (8-10 крапель) 2 рази на день протягом 20 діб, старше 3 років – по 1 мл (17- 20 крапель) 2 рази на день протягом 20 діб. За наявності дисбактеріозу у матері-годувальниці, їй рекомендується прийом препарату по 1 мл 2 рази на день протягом періоду лікування дитини. Дорослим: для лікування гострих бактеріальних кишкових інфекцій, у тому числі гострої дизентерії, сальмонельозів: препарат призначають через рот по 1 мл (17-20 крапель) 2 рази на день протягом 7-10 діб; для лікування дисбактеріозів після перенесених бактеріальних інфекцій або застосування антибіотиків: препарат призначають через рот по 1 мл 2 рази на день протягом 20 діб. У хірургічній практиці: для лікування та профілактики хірургічної інфекції м'яких тканин: препарат призначають через рот по 1 мл 2 рази на день протягом 7-10 діб; для профілактично гнійно-септичних ускладнень у післяопераційному періоді: препарат призначають через рот по 5 мл 1 раз на день (на ніч) протягом 5 днів до операції та по 5 мл 1 раз на день (на ніч) протягом 5 днів після операції або травми. При необхідності курси лікування можуть бути повторені. ! Розкритий флакон із препаратом, закритий кришкою, може зберігатися не більше 10 діб за температури від 4 до 8°С.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗдатність впливати на керування транспортними засобами та працювати з механізмами. Застосування препарату на керування транспортними засобами та роботу з механізмами впливу не надає.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему