Заболевания нервной системы Со скидкой

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл.: екстракт валеріани, екстракт м'яти, екстракт меліси. 20 шт. в упаковці. Фармакотерапевтична групаРелаксозан має седативну, транквілізуючу дію на центральну нервову систему, регулює серцеву діяльність, має спазмолітичні та жовчогінні властивості. Валеріана форте має заспокійливі, спазмолітичні, жовчогінні, антисептичні та болезаспокійливі властивості, а також має рефлекторну коронаророзширювальну дію.Клінічна фармакологіяСедативний препарат рослинного походження.Показання до застосуванняПідвищена нервова збудливість, безсоння (порушення засипання). У складі комбінованої терапії функціональні розлади серцево-судинної системи, спазми органів шлунково-кишкового тракту.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, вроджена непереносимість фруктози, глюкозогалактозна мальабсорбція, дефіцит сахарази/ізомальтази, дитячий вік (до 12 років).Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та годуванні груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1-2 таблетки 2 десь у день. Тривалість прийому – не менше 20 днів. Допускається регулярне застосування БАД із 10-ти денною перервою.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл.: екстракт валеріани, екстракт м'яти, екстракт меліси. 40 шт. в упаковці. Фармакотерапевтична групаРелаксозан має седативну, транквілізуючу дію на центральну нервову систему, регулює серцеву діяльність, має спазмолітичні та жовчогінні властивості. Валеріана форте має заспокійливі, спазмолітичні, жовчогінні, антисептичні та болезаспокійливі властивості, а також має рефлекторну коронаророзширювальну дію.Клінічна фармакологіяСедативний препарат рослинного походження.Показання до застосуванняПідвищена нервова збудливість, безсоння (порушення засипання). У складі комбінованої терапії функціональні розлади серцево-судинної системи, спазми органів шлунково-кишкового тракту.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, вроджена непереносимість фруктози, глюкозогалактозна мальабсорбція, дефіцит сахарази/ізомальтази, дитячий вік (до 12 років).Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та годуванні груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1-2 таблетки 2 десь у день. Тривалість прийому – не менше 20 днів. Допускається регулярне застосування БАД із 10-ти денною перервою.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: елетриптан (у вигляді гідроброміду) – 20/40 мг; допоміжні речовини: МКЦ; лактози моногідрат; кроскармелоза натрію; магнію стеарат; оболонка плівкова: Opadry помаранчевий OY-LS-23016 (гіпромелоза, лактози моногідрат, титану діоксид (Е171), тріацетин, барвник «Сонячний захід» жовтий з лаком алюмінієвим (E110); Opadry прозорий YS-2-A ) Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 20мг, 40мг. У блістері із ПВХ/алюмінієвої фольги, 2, 3, 4, 6 або 10 шт. 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 блістерів у картонній пачці.Опис лікарської формиТаблетки, 20 мг: оранжеві, круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, з гравіюванням «REP 20» на одній стороні та «Pfizer» — на іншій стороні. Таблетки, 40 мг: оранжеві, круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, з гравіюванням «REP 40» на одній стороні та «Pfizer» — на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаПротимігренозна.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо елетриптан швидко і досить повно всмоктується з шлунково-кишкового тракту, абсорбція становить близько 81%. Абсолютна біодоступність при внутрішньому прийомі у чоловіків і жінок становить близько 50%. Tmax у плазмі в середньому становило 1,5 години після прийому внутрішньо. У діапазоні терапевтичних доз від 20 до 80 мг фармакокінетика елетриптану характеризується лінійною залежністю. Cmax елетриптану та AUC підвищувалися приблизно на 20-30% при прийомі препарату після вживання жирної їжі. При прийомі внутрішньо під час нападу мігрені AUC зменшувалася приблизно на 30%, а Tmax у плазмі збільшувалася до 2,8 год. При регулярному застосуванні (20 мг 3 рази на добу) протягом 5-7 днів фармакокінетика елетриптану залишалася лінійною з передбачуваною кумуляцією. При призначенні у більш високих дозах (40 мг 3 рази на добу та 80 мг 2 рази на добу) протягом більш ніж 7 днів кумуляція елетриптану перевищувала очікувану (приблизно на 40%). Розподіл. Vd елетриптану при внутрішньовенному введенні становить 138 л, що вказує на гарний розподіл у тканинах. Елетриптан помірно зв'язується з білками плазми (приблизно на 85%). Метаболізм. Дослідження in vitro свідчать про те, що первинний метаболізм елетриптану відбувається під дією ізоферменту CYP3A4 цитохрому Р450 у печінці. Цей факт підтверджується підвищенням концентрації елетриптану в плазмі при одночасному прийомі еритроміцину, який є потужним селективним інгібітором ізоферменту CYP3A4. Дослідження in vitro демонструють також, що ізофермент CYP2D6 робить певний внесок у метаболізм елетриптану, хоча в клінічних дослідженнях не виявлено ефекту поліморфізму цього ферменту на фармакокінетику елетриптану. Ідентифіковано 2 основних циркулюючих метаболітів, частка яких становить значну частину загальної радіоактивності плазми крові після введення елетриптану, міченого ізотопом вуглецю 14С. В експериментах in vitro метаболіт, що утворюється в результаті N-окислення, не володів активністю, у той час як метаболіт, що утворюється в результаті N-деметилювання, по активності можна порівняти з елетриптаном. Третій компонент радіоактивної плазми не ідентифіковано. Вважають, що він є сумішшю гідроксильованих метаболітів, які також виводяться нирками і через кишечник. Концентрація активного N-деметилованого метаболіту в плазмі крові становить лише 10-20% від концентрації елетриптану і, відповідно, не робить значного внеску в його терапевтичний ефект. Виведення. Загальний кліренс елетриптану з плазми крові після внутрішньовенного введення становить у середньому 36 л/год, а Т1/2 – близько 4 год. Середній нирковий кліренс після прийому внутрішньо становить близько 3,9 л/год. Частка непочечного кліренсу становить близько 90% загального кліренсу; це свідчить про те, що елетриптан виводиться головним чином у вигляді метаболітів нирками та через кишечник. Особливі групи пацієнтів Підлога. Результати метааналізу клініко-фармакологічних досліджень та популяційного фармакокінетичного аналізу свідчать про те, що стать не має клінічно значущого впливу на концентрацію елетриптану в плазмі крові. Літні люди (старше 65 років). У людей похилого віку (65–93 роки) виявлено невелике та статистично недостовірне зниження кліренсу елетриптану на 16% та статистично значуще збільшення Т1/2 (приблизно з 4,4 до 5,7 год) порівняно з цими показниками у молодих людей. Дія елетриптану на АТ у людей похилого віку може бути більш вираженою порівняно з пацієнтами молодшого віку. Порушення функції печінки. У хворих із порушенням функції печінки (стадії А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) виявлено статистично достовірне збільшення AUC (на 34%) та Т1/2, а також невелике збільшення Cmax (на 18%), проте ці зміни не є клінічно значущими . Порушення функції нирок. У хворих з легким (Cl креатиніну 61-89 мл/хв), помірним (Cl креатиніну 31-60 мл/хв) або вираженим (Cl креатинінуФармакодинамікаЕлетриптан є представником групи селективних агоністів серотонінових судинних 5-HT1B- та нейрональних 5-HT1D-рецепторів. Елетриптан також має високу спорідненість до 5-HT1F-рецепторів і має помірну дію на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- та 5-HT7-рецептори. У порівнянні з суматриптаном, елетриптан виявляє значно більшу селективність щодо серотонінових рецепторів, розташованих у сонних артеріях, ніж щодо серотонінових рецепторів, розташованих у коронарних та стегнових артеріях. Здатність елетриптану звужувати внутрішньочерепні кровоносні судини, а також його інгібуючу дію щодо нейрогенного запалення може обумовлювати його протимігренозну активність.Показання до застосуванняКупірування нападів мігрені з або без аури.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до елетриптана або будь-якого іншого компонента препарату; тяжкі порушення функції печінки; одночасний прийом з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, кларитроміцин, джозаміцин) та інгібіторами протеази (ритонавір, індинавір та нелфінавір); протягом 24 годин до або після прийому елетриптану не можна застосовувати ерготамін або похідні ерготаміну, в т.ч. метисергід; купірування геміплегічної, офтальмоплегічної або базилярної мігрені; рідкісні спадкові захворювання (непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-лактозна мальабсорбція); вік до 18 років (дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату у цій віковій групі обмежені). Як і в інших агоністів рецепторів 5-гідрокситриптаміну I типу (5-HT1), нижчеперелічені протипоказання до застосування елетриптану обґрунтовані його фармакодинамічними властивостями: неконтрольована артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (стенокардія, стенокардія Принцметалу, перенесений інфаркт міокарда, підтверджена безсимптомна ішемія міокарда) або підозра на її наявність; оклюзійні захворювання периферичних судин; порушення мозкового кровообігу або транзиторна ішемічна атака в анамнезі; спільне застосування з іншими агоністами 5-HT1-рецепторів. З обережністю: серотоніновий синдром — при одночасному застосуванні елетриптану з іншими препаратами, що мають серотонінергічну активність, такими як СІОЗС та СІОЗСН, необхідно бути обережним, т.к. в окремих випадках були повідомлення про розвиток серотонінового синдрому при одночасному прийомі елетриптану та інших серотонінергічних препаратів; застосування препарату в дозі вище 40 мг у пацієнтів з порушенням функції нирок (бо у таких пацієнтів ефект елетриптану на артеріальний тиск посилюється).Вагітність та лактаціяДосвіду клінічного застосування препарату Релпакс у вагітних жінок немає. У дослідженнях на тваринах препарат не чинив тератогенної дії. Релпакс® слід призначати лише у випадках, коли очікувана користь для матері значно перевищує можливий ризик для плода. Релпакс виводиться з грудним молоком у жінок. При одноразовому прийомі препарату Релпакс у дозі 80 мг виведення з грудним молоком протягом 24 годин склало в середньому 0,02% від прийнятої дози. Ризик впливу препарату на новонародженого можна звести до мінімуму, якщо не годувати його грудьми протягом 24 годин після прийому елетриптану.Побічна діяВ цілому, Релпакс переноситься добре. Зазвичай побічні ефекти носять минущий характер, слабко або помірно виражені та проходять самостійно, без додаткового лікування. Частота та тяжкість побічних реакцій у пацієнтів, які приймають препарат одного дозування двічі для усунення нападу, подібні до таких у пацієнтів, які приймають його одноразово. Основні побічні ефекти, зареєстровані при лікуванні препаратом Релпакс, є типовими для всього класу агоністів 5-HT1-рецепторів. У пацієнтів, які приймають Релпакс у терапевтичних дозах, спостерігалися такі побічні реакції (з частотою ≥ 1% та вище порівняно з плацебо). Ці явища були розподілені за такими категоріями відповідно до частоти: часто - ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто - ≥ 1/1000 до < 1/100; рідко - ≥ 1/10000 до < 1/1000. Інфекції: часто - фарингіт та риніт; рідко – інфекції дихальних шляхів. З боку лімфатичної системи: рідко – лімфаденопатія. Порушення харчування та обміну речовин: нечасто – анорексія. Психічні порушення: нечасто - порушення мислення, ажитація, сплутаність свідомості, деперсоналізація, ейфорія, депресія, безсоння; рідко – емоційна лабільність. З боку нервової системи: часто — сонливість, біль голови, запаморочення, відчуття поколювання або інші порушення чутливості, гіпертонус м'язів, гіпестезія, міастенія; нечасто - тремор, гіперестезія, атаксія, гіпокінезія, порушення мови, ступорозний стан, порушення смакових відчуттів. З боку органу зору: нечасто – порушення зору, біль в очах, світлобоязнь та порушення сльозовиділення; рідко – кон'юнктивіт. З боку органів слуху та рівноваги: ​​часто – вертиго; нечасто - біль у вухах, дзвін у вухах. З боку ССС: часто – прискорене серцебиття та тахікардія; рідко – стенокардія, підвищення артеріального тиску, брадикардія, шок. Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: часто – відчуття стиснення у горлі; нечасто - диспное, позіхання; рідко – астма та зміна тембру голосу. З боку травної системи: часто – біль у животі, нудота, сухість у роті та диспепсія; нечасто – діарея, глосит; рідко – запор, езофагіт, набряк язика, відрижка. З боку гепатобіліарної системи: рідко – гіпербілірубінемія, підвищення активності АСТ. З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – підвищене потовиділення; нечасто - висип, свербіж; рідко – шкірні захворювання, кропив'янка. З боку кістково-м'язової системи, сполучної та кісткової тканин: часто – біль у спині, біль у м'язах; нечасто – біль у суглобах, артроз та біль у кістках; рідко – артрит, міопатія, міалгія, судоми. З боку сечовивідної системи: нечасто – порушення з боку сечовипускального тракту (прискорене сечовипускання, поліурія). З боку репродуктивної системи та молочної залози: рідко – біль у молочних залозах, менорагія. Загальні порушення: часто - відчуття тепла або припливи жару до обличчя, озноб, астенія, симптоми грудної клітки (біль, почуття стиснення, тиску); нечасто - загальна слабкість, набряклість особи, спрага, периферичні набряки. У постмаркетингових дослідженнях повідомлялося про наведені нижче небажані ефекти. З боку імунної системи: Алергічні реакції. З боку нервової системи: поодинокі випадки непритомних станів. З боку судинної системи: артеріальна гіпертензія. З боку травної системи: як у деяких інших 5-HT1B/1D-агоністів, були отримані рідкісні повідомлення про ішемічний коліт, блювоту.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на фармакокінетику елетриптану При одночасному призначенні еритроміцину (1000 мг) і кетоконазолу (400 мг), що є потужними специфічними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, Cmax елетриптану збільшувалася у 2 та 2,7 рази відповідно, а AUC елетриптану – у 3,6 та 5. При цьому T1/2 елетриптану збільшувався з 4,6 до 7,1 год при застосуванні еритроміцину та з 4,8 до 8,3 год – при застосуванні кетоконазолу. Таким чином, Релпакс® не слід застосовувати у комбінації з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, зокрема кетоконазолом, ітраконазолом, еритроміцином, кларитроміцином, джозаміцином та інгібіторами протеази (ритонавір, індинавір та нел). Взаємодія препарату Релпакс з β-адреноблокаторами, трициклічними антидепресантами, СІОЗС та флунаризином не виявлена, проте результати спеціальних клінічних досліджень міжлікарських взаємодій поки недоступні (за винятком пропранололу). Популяційний фармакокінетичний аналіз клінічних досліджень показав, що наступні лікарські препарати навряд чи впливають на фармакокінетику елетриптану: β-адреноблокатори, трициклічні антидепресанти, СІЗЗС, естрогеновмісні гормональні замісні препарати, естрогеновмісні пероральні контрацептивні препарати та БК. Оскільки елетриптан не є субстратом МАО, фармакокінетична взаємодія препарату Релпакс® та інгібіторів МАО є малоймовірною, і спеціальні дослідження їхньої взаємодії не проводилися. При одночасному застосуванні пропранололу в дозі 160 мг, верапамілу в дозі 480 мг або флуконазолу в дозі 100 мг Cmax елетриптану збільшувалась у 1,1, 2,2 та 1,4 рази, а AUC – у 1,3, 2,7 та 2 рази відповідно. Ці зміни є клінічно значущими, т.к. вони не супроводжуються підвищенням АТ або збільшенням частоти небажаних явищ порівняно із застосуванням одного елетриптану. Прийом кофеїну/ерготаміну через 1 та 2 години після прийому препарату Релпакс® призводить до невеликого, але адитивного підвищення АТ, яке можна було передбачити на підставі фармакологічних властивостей цих препаратів. У зв'язку з цим препарати, що містять ерготамін або ерготамінподібні засоби, зокрема дигідроерготамін, не слід призначати протягом 24 годин після прийому Релпаксу. Релпакс можна призначати не раніше ніж через 24 години після прийому ерготамінвмісних препаратів. Вплив елетриптану на інші ЛЗ У терапевтичних дозах не виявлено впливу (інгібування або індукування) препарату на систему цитохрому Р450. Взаємодія з серотонінергічними препаратами Одночасне застосування агоністів 5-НТ-рецепторів, зокрема. елетриптану, з препаратами, що мають серотонінергічну активність, такими як СІОЗС та СІОЗСН, може підвищити ризик розвитку серотонінового синдрому. У разі клінічної необхідності одночасного застосування елетриптану та серотонінергічних препаратів слід дотримуватися обережності. Таких пацієнтів слід ретельно спостерігати, особливо на початку лікування та зі збільшенням дози кожного препарату.Спосіб застосування та дозиВсередину, проковтуючи, запиваючи водою. При появі головного болю мігренозу Релпакс® слід прийняти якомога раніше, проте препарат ефективний і на пізнішій стадії нападу мігрені. Дорослі (18-65 років) Початкова доза, що рекомендується, становить 40 мг. Якщо головний біль відновлюється протягом 24 годин: якщо мігренозна головна біль усувається, проте потім відновлюється протягом 24 годин, Релпакс® можна призначити повторно в тій же дозі. Якщо потрібна друга доза, її слід прийняти не раніше ніж через 2 години після першої дози. За відсутності ефекту: якщо перша доза препарату Релпакс не призводить до зменшення головного болю протягом 2 годин, то для усунення нападу не слід приймати другу дозу, т.к. у клінічних дослідженнях ефективність такого лікування не доведена. При цьому хворі, у яких не вдалося усунути напад, можуть дати ефективну клінічну відповідь при наступному нападі. Якщо прийом препарату в дозі 40 мг не дозволяє досягти адекватного ефекту, то при наступних нападах мігрені може бути ефективною доза 80 мг. Добова доза не повинна перевищувати 160 мг. У хворих з легким або помірним порушенням функції печінки зміна дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: розвиток артеріальної гіпертензії та інших порушень із боку ССС. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Оскільки T1/2 елетриптану становить близько 4 годин, у разі передозування препарату спостерігати хворих слід протягом щонайменше 20 годин або до зникнення клінічних симптомів передозування. Вплив гемодіалізу та перитонеального діалізу на концентрацію елетриптану в плазмі крові невідомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосування препарату Релпакс® у поєднанні з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, зокрема кетоконазолом, ітраконазолом, еритроміцином, кларитроміцином, джозаміцином та інгібіторами протеази ВІЛ, такими як ритонавіром, інефіновіром, ин. Крім того, Релпакс® не слід приймати протягом 72 годин після завершення прийому інгібіторів ізоферменту CYP3A4. Як і інші агоністи 5-HT1-серотонінових рецепторів, Релпакс слід застосовувати тільки в тих випадках, коли діагноз мігрені не викликає сумніву. Релпакс®, як і інші агоністи 5-HT1 серотонінових рецепторів, не слід призначати для лікування "атипових" головних болів, які можуть бути пов'язані з серйозними захворюваннями (інсульт, розрив аневризми), коли звуження судин головного мозку може бути шкідливим. На фоні застосування агоністів 5-HTV серотонінових рецепторів відзначалися випадки розвитку крововиливу в головний мозок, субарахноїдального крововиливу, інсульту або інших цереброваскулярних порушень, у деяких випадках з летальним кінцем. У кількох випадках цереброваскулярне порушення було основним захворюванням і агоністи 5-HT1-серотонінових рецепторів застосовували некоректно, трактувавши симптоми як ознаки мігрені. Слід враховувати, що у пацієнтів з мігренню може бути підвищений ризик цереброваскулярних ускладнень (наприклад, інсульту, крововиливу та транзиторної ішемічної атаки). При одночасному застосуванні елетриптану та СІОЗС (наприклад, флуоксетин, пароксетин, сертралін, флувоксамін, циталопрам, есциталопрам) та СІОЗСН (наприклад, венлафаксин, дулоксетин) можливий розвиток потенційно життєзагрозливого серотонінового синдрому. Цей синдром може виявлятися такими симптомами: порушення психічного статусу (наприклад, ажитація, галюцинації, кома), нестабільність вегетативної нервової системи (наприклад, тахікардія, лебанія артеріального тиску, гіпертермія), порушення функції нейром'язової системи (наприклад, гіперрефлексія, порушення координації) та або симптоми порушення функції травної системи (наприклад, нудота, блювання, діарея). Не рекомендується застосовувати препарат Релпакс® у пацієнтів з факторами ризику розвитку ішемічної хвороби серця (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперхолестеринемія, куріння, ожиріння, цукровий діабет, обтяжений сімейний анамнез, жінки у стані хірургічної або фізіологічної менопаузи або чоловіка віком до 4 років) доки не буде проведено ретельне обстеження системи кровообігу і не буде виключено серцево-судинне захворювання. Чутливість методів оцінки стану серцево-судинної системи досить мала. У зв'язку з цим, якщо в анамнезі пацієнта, на ЕКГ або під час проведення інших діагностичних процедур виявлялися ознаки, характерні для артеріального вазоспазму або ішемії міокарда, застосовувати елетриптан не рекомендується. У пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань, але у яких оцінка стану серцево-судинної системи показала задовільний результат, рекомендується першу дозу елетриптану приймати під наглядом лікаря, крім пацієнтів, які раніше отримували елетриптан. Оскільки ішемія міокарда може виникнути без клінічних симптомів, слід розглянути можливість проведення електрокардіографічного дослідження відразу після прийому препарату Релпакс. Пацієнти з факторами ризику серцево-судинних захворювань, як описано вище, одержують елетриптан тривало, але з перервами, повинні періодично проходити обстеження серцево-судинної системи, оскільки вони продовжують терапію елетриптаном. Систематичне слідування вищевикладеним рекомендаціям призводить до зниження випадків, коли пацієнти з серцево-судинними захворюваннями, що не діагностуються, отримують терапію елетриптаном. При застосуванні агоністів 5НТ1-серотонінових рецепторів повідомлялося про випадки тяжких порушень серцевої функції, у тому числі інфаркті міокарда, життєзагрозних порушеннях серцевого ритму та летальних наслідках, що розвивалися в перші кілька годин після прийому препарату. Враховуючи широту застосування агоністів 5НТ1-серотонінових рецепторів у пацієнтів з мігренню, частота виникнення цих реакцій дуже низька. Під час проведення клінічних досліджень було отримано такі повідомлення. Серед пацієнтів, у яких проводили діагностичну коронарну ангіографію, у одного пацієнта, що отримує елетриптан внутрішньовенно (Сmax 127 нг/мл, що еквівалентно 60 мг елетриптану для прийому внутрішньо) зі стенокардією в анамнезі, артеріальною гіпертензією та гіперхолестеринемією, а також був виявлений епізод коронарного ангіоспазму (підтверджений ангіографією) без змін на ЕКГ, характерних для ішемії. Крім того, повідомлялося про один випадок розвитку фібриляції передсердь у пацієнта з таким самим порушенням ритму в анамнезі. У постмаркетинговому періоді повідомлялося про випадки розвитку тяжких серцево-судинних ускладнень, деякі з яких з смертю. У дуже рідкісних випадках дані ускладнення виникали без будь-яких ознак серцево-судинного захворювання. Проте з огляду на труднощі контролю повідомлень, отриманих у постмаркетинговому періоді, неможливо остаточно визначити взаємозв'язок даних випадків із прийомом елетриптану. Релпакс® не слід призначати без попереднього обстеження хворим, у яких можлива наявність серцево-судинних захворювань або підвищений ризик їх розвитку (див. розділ "Протипоказання"). Системного вивчення елетриптану у хворих із серцевою недостатністю не проводилося. Застосування елетриптану, як і інших агоністів 5HT1 серотонінових рецепторів, у цих пацієнтів не рекомендується. Релпакс® ефективний у лікуванні мігрені з аурою та без аури та мігрені, що супроводжує менструальний цикл. Релпакс®, який приймається під час появи аури, не перешкоджає розвитку головного болю, тому його слід приймати лише під час фази головного болю. У клінічних дослідженнях встановлено, що Релпакс® є ефективним також для усунення симптомів, що супроводжують мігрень, таких як нудота, блювання, фотофобія, фонофобія, та у лікуванні повернення головного болю протягом нападу. Релпакс не слід приймати профілактично. При застосуванні препарату Релпакс у терапевтичних дозах 60 мг і більше реєстрували незначне скороминуще підвищення артеріального тиску. Артеріальний тиск підвищувався частіше у пацієнтів з порушенням функції нирок (максимально систолічний тиск підвищувався на 14-17 мм рт.ст., а діастолічний на 14-21 мм рт.ст. від вихідного рівня та на 3-4 мм рт.ст. вище) , ніж у здорових добровольців) та літніх людей. Слід враховувати, що необмежене застосування протимігренозних лікарських засобів може призводити до хронічного щоденного головного болю. Випадки надмірного застосування будь-яких триптанів найчастіше спостерігаються у пацієнтів із щоденними головними болями. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У деяких хворих на мігрень або прийом агоністів 5НТ1-серотонінових рецепторів, включаючи елетриптан, можуть супроводжуватися сонливістю або запамороченням. При виконанні завдань, що вимагають підвищеної уваги, таких як керування автомобілем та робота зі складною технікою, слід виявляти обережність під час нападів мігрені та після прийому препарату Релпакс®.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт валеріани сухий – 100 мг; Екстракт собачої кропиви сухий - 10,0 мг; Екстракт м'яти сухий – 10,0 мг; Екстракт меліси сухий – 10,0 мг; Екстракт хмелю сухий – 2,5 мг; Валеренова кислота; Флавоноїди; цукор, магнію карбонат основний (носій), крохмаль картопляний (наповнювач), полівінілпіролідон низькомолекулярний (загусник), тальк (ущільнювач), віск бджолиний (глазувальник), аеросил (антистежуючий агент), кальцію стеарат 1-водний (антислежуючий агент) (харчове) (Е905а), барвник харчовий "Зелене яблуко" (Е102 та Е133).ХарактеристикаВисока розумова навантаження, розмаїття інформаційного шуму, інтенсивний ритм життя, емоційне перенапруга – чинники стресу, із якими стикаємося у повсякденні. При стресі може збільшуватися ризик різних захворювань. Вчені виявили зв'язок між хронічним стресом та підвищеною частотою розвитку різних захворювань, таких як депресія, розлади поведінки, ЦД, серцево-судинні захворювання, алергічні та аутоімунні захворювання. Сонатон – це комплекс 5 добре вивчених натуральних екстрактів фармакопейної чистоти з нормованими дозами, які допомагають позбутися дратівливості та протистояти нервовій напрузі.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - джерела валеренової кислоти.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 2 таблетки 3 десь у день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрийом продукту не рекомендується водіям, диспетчерам та особам подібних професій. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСпрей - 1 мл: Активні речовини: Prunus cerasifera Br10 D5 (Chermatum Br10), Clematis vitalba Br9 D5 (Clematis Br 9) ). Допоміжні речовини: виноградний спирт 27%. 20 мл - флакони коричневого скла (1) із спреєм-дозатором - пачки картонні.Опис лікарської формиСпрей під'язичний гомеопатичний у вигляді прозорого блідо-жовтого кольору рідини із слабким запахом спирту.Фармакотерапевтична групаГомеопатичний препарат.Клінічна фармакологіяГомеопатичний препарат, що застосовується при стресових ситуаціяхПоказання до застосуванняСтрес, підвищена збудливість, дратівливість, лабільність настрою, імпульсні реакції під час та після підвищеного психоемоційного навантаження; при станах підвищеної тривожності, що були ситуаційно зумовлені (іспити, весілля, похорон, авіаперельоти, екстремальні ситуації тощо); "синдром менеджера": тривала психічна напруга, перевтома; при різних психосоматичних розладах (у складі комплексної терапії).Протипоказання до застосуванняДитячий вік – до 1 року; - підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату можливе лише за рекомендацією лікаря. Застосування у дітей Протипоказане застосування препарату у дітей віком до 1 року.Побічна діяПобічні реакції не виявлено.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе застосування з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиПрепарат слід застосовувати не менше 4 разів на добу. При гострих ситуаціях приймати за необхідності. Спосіб застосування Необхідно зняти захисний ковпачок із балончика. Утримуючи балончик вертикально, двома натисканнями на дозатор спричинити препарат під язик.ПередозуванняДо цього часу випадки передозування не описані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат "швидкої допомоги": допомагає швидко впоратися із хвилюванням, занепокоєнням, збудженням, дратівливістю, стресом; сприяє концентрації уваги. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає повідомлень про вплив препарату на керування автомобілем або роботу з механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: сукцинат доксиламіну 15 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 50 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 0.5 мг, целюлоза мікрокристалічна – 27.7 мг, натрію кроскармелоза – 5 мг, повідон – 0.8 мг, магнію стеарат – 1 мг. Склад плівкової оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) – 1.8 мг, макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000) – 0.6 мг, титану діоксид – 0.6 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні. 30 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже кольору, двоопуклі, довгастої форми із округленими кінцями, з ризиком; на поперечному розрізі внутрішній шар білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБлокатор гістамінових H1-рецепторів із групи етаноламінів. Має снодійну, антигістамінну, седативну та м-холіноблокуючу дію. Скорочує час засинання, підвищує тривалість та якість сну, не змінює фази сну. Тривалість дії – 6-8 год.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після прийому внутрішньо доксиламін швидко і практично повністю всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі крові в середньому визначається через 2 години після прийому внутрішньо. Добре проникає через гістогематичні бар'єри, гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм та виведення Метаболізується у печінці. 60% виводиться нирками у незміненому вигляді, частково – через кишечник. Т1/2 доксиламіну становить близько 10 год. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів У пацієнтів старше 65 років, а також при печінковій та нирковій недостатності Т1/2 може подовжуватися. При повторенні курсів лікування Css препарату та його метаболітів у плазмі крові досягається пізніше і на вищому рівні.Клінічна фармакологіяСнодійний препарат.Показання до застосуванняМинущі порушення сну.Протипоказання до застосуванняЗакритокутова глаукома або сімейний анамнез закритокутової глаукоми; захворювання уретри та передміхурової залози, що супроводжуються порушенням відтоку сечі; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий та підлітковий вік до 15 років; підвищена чутливість до доксиламіну, інших компонентів препарату або інших антигістамінних засобів. З обережністю: Пацієнтам із випадками апное в анамнезі (у зв'язку з тим, що доксиламін може посилювати синдром нічного апное); пацієнтам старше 65 років (у зв'язку з можливими запамороченнями та уповільненими реакціями з небезпекою падінь (наприклад, при нічних пробудженнях після прийому снодійних), а також у зв'язку з можливим збільшенням Т1/2); пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю (Т1/2 може збільшуватися).Вагітність та лактаціяНа підставі результатів адекватних та добре контрольованих досліджень доксиламін можна застосовувати у вагітних жінок протягом усього періоду вагітності. Застосування препарату Ресліп у період грудного вигодовування протипоказане. За необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю слід припинити. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату у дитячому та підлітковому віці до 15 років.Побічна діяЗ боку травної системи: запор, сухість у роті. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття. З боку органу зору: порушення зору та акомодації, нечіткий зір. З боку нервової системи: сонливість у денний час (у цьому випадку дозу препарату слід зменшити), сплутаність свідомості, галюцинації. З боку сечовивідної системи: затримка сечі. З боку лабораторних показників збільшення рівня КФК. Порушення з боку кістково-м'язової системи: рабдоміоліз. Якщо будь-які з вказаних в інструкції небажаних реакцій посилюються або відзначаються будь-які інші небажані явища, які не вказані в інструкції, пацієнту необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні препарату Ресліп з седативними антидепресантами (амітриптилін, доксепін, міансерин, миртазапін, триміпрамін), барбітуратами, бензодіазепінами, клонідином, похідними морфіну (анальгетики, протикашльові препарати), нейролептиками, препаратами центральної дії, талідомідом, баклофеном, пізотифеном посилюється пригнічуюча дія на ЦНС. При одночасному застосуванні з м-холіноблокуючими засобами (атропін, іміпрамінові антидепресанти, протипаркінсонічні препарати, атропінові спазмолітики, дизопірамід, фенотіазинові нейролептики) підвищується ризик виникнення таких побічних ефектів, як затримка сечі, запор, сухість у роті. Т.к. етанол посилює седативний ефект більшості антагоністів гістамінових Н1-рецепторів, зокрема. препарату Ресліп®, необхідно уникати одночасного застосування даного препарату з алкогольними напоями та лікарськими препаратами, що містять етанол.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують внутрішньо, за 15-30 хв до сну. Таблетки запивають невеликою кількістю рідини. Рекомендована доза становить 1/2-1 таб./добу. Якщо лікування є неефективним, за рекомендацією лікаря доза може бути збільшена до 2 таб. Тривалість лікування – від 2 до 5 днів; якщо безсоння зберігається, пацієнту необхідно звернутися до лікаря. У зв'язку з даними про збільшення концентрації в плазмі крові та зменшення плазмового кліренсу доксиламіну пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю рекомендується зниження дози. Блокатори гістамінових Н1-рецепторів слід з обережністю призначати пацієнтам старше 65 років у зв'язку з можливими запамороченнями та уповільненими реакціями з небезпекою падінь (наприклад, при нічних пробудженнях після прийому снодійних). Зважаючи на дані про збільшення концентрації в плазмі крові, зменшення плазмового кліренсу та збільшення Т1/2доксиламіну, рекомендується зниження дози.ПередозуванняСимптоми: денна сонливість, збудження, мідріаз, порушення акомодації, сухість у роті, гіперемія шкіри обличчя та шиї, гіпертермія, синусова тахікардія, розлад свідомості, галюцинації, зниження настрою, тривога, порушення координації рухів, тремор, атет , кома. Мимовільні рухи іноді є провісниками судом, що може свідчити про тяжкий ступінь отруєння. Навіть за відсутності судом тяжкі отруєння доксиламіном можуть спричинити розвиток рабдоміолізу, який часто супроводжується гострою нирковою недостатністю. У таких випадках показано стандартну терапію з постійним контролем рівня КФК. У разі появи симптомів отруєння пацієнту слід негайно звернутися до лікаря. Лікування: симптоматичне (м-холіноміметики та інші засоби), як засіб першої допомоги показаний прийом активованого вугілля (50 г – для дорослих та 1 г/кг маси тіла – для дітей).Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід брати до уваги, що безсоння може бути викликано низкою причин, за яких немає необхідності призначення цього лікарського препарату. Препарат Ресліп® має седативну дію, пригнічує когнітивні здібності та уповільнює психомоторні реакції. Перше покоління блокаторів гістамінових Н1-рецепторів може мати м-холіноблокуючий, антиальфа-адренергічний та антисеротоніновий ефекти, що може викликати сухість у роті, запор, затримку сечі, порушення акомодації та зору. Як усі снодійні або седативні препарати, доксиламін може посилювати синдром нічного апное, збільшуючи кількість та тривалість нападів апное. В одній таблетці препарату міститься 50 мг лактози моногідрату, що слід брати до уваги у пацієнтів з рідкісною вродженою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази lapp або глюкозо-галактозною мальабсорбцією. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з можливою сонливістю вдень слід уникати управління автотранспортом, роботи з механізмами та інших видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії - 1 фл. активні речовини: рисперидон (у вигляді мікрогранул пролонгованого вивільнення) - 25/37,5/50 мг (381 мг рисперидону в 1 г мікрогранул); допоміжні речовини: полімер 7525 DLJN (полі-(d,l-лактид-когліколід) - 0,619 г на 1 г мікрогранул; етилацетат; спирт бензиловий; етанол безводний; вода для ін'єкцій (у слідових кількостях); розчинник: полісорбат 20 - 1,0 мг; натрію кармелозу (з в'язкістю 40 мПа · с) - 22,5 мг; натрію гідрофосфату дигідрат - 1,27 мг; лимонна кислота безводна - 1,0 мг; натрію хлорид – 6,0 мг; натрію гідроксид - 0,54 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. У флаконах по 25, 37,5 та 50 мг; у комплекті триголкова система (1 заповнений у заводських умовах шприц з розчинником об'ємом 2 мл, 2 голки Hypoint™ для приготування суспензії та 1 голка Needle-Pro® із захисним ковпачком для внутрішньом'язової ін'єкції) або система з безигольним пристроєм Alaris™ Smart Site® (1 заповнений у заводських умовах шприц із розчинником об'ємом 2 мл, 1 безигольний пристрій Alaris™ Smart Site® для приготування суспензії та 1 голка Needle-Pro® із захисним пристроєм для внутрішньом'язової ін'єкції); в упаковці контурної коміркової 1 комплект; у пачці картонної.Опис лікарської формиПорошок: білий або майже білий порошок вільний від видимих ​​сторонніх включень. Розчинник: безбарвний прозорий розчин, вільний від видимих ​​механічних включень. Суспензія: препарат повинен легко утворювати суспензію в розчиннику, суспензії не повинно бути грудок або видимих ​​включень. Суспензія повинна проходити через голку плавно, з невеликим опором або без опору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне.ФармакокінетикаРисперидон метаболізується ізоферментом CYP2D6 до 9-гідроксирисперидону, який має таку ж фармакологічну активність, як сам рисперидон. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-деалкілування. У швидких метаболізаторів кліренс активної фракції та рисперидону становить 5,0 та 13,7 л/год відповідно, а у слабких метаболізаторів – 3,2 та 3,3 л/год відповідно. Загальні характеристики рисперидону після ін'єкції пацієнтам препарату Рисполепт Конста Після одноразового внутрішньом'язового введення препарату Рисполепт Конста профіль вивільнення рисперидону складається з невеликої початкової фази (<1% дози), за якою слідує інтервал тривалістю 3 тижні. Після внутрішньом'язової ін'єкції основне вивільнення рисперидону починається через 3 тижні, підтримується з 4 по 6 тижні і сходить нанівець до 7 тижнів. У зв'язку з цим пацієнт повинен приймати додатковий антипсихотичний препарат протягом перших 3 тижнів після початку лікування препаратом Рісполепт Конста. Поєднання профілю вивільнення рисперидону та режиму дозування (в/м ін'єкція 1 раз на 2 тижні) забезпечує підтримку в плазмі терапевтичних концентрацій рисперидону. Терапевтичні концентрації зберігають до 4-6 тижнів після останньої ін'єкції препарату Рісполепт Конста. Фаза елімінації завершується приблизно через 7-8 тижнів після останньої ін'єкції. Рисперидон повністю абсорбується із суспензії Рісполепт Конста. Рисперидон швидко розподіляється у тканинах організму. Об'єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном та альфа1-кислим глікопротеїном. Зв'язування з білками плазми становить 90%, а 9-гідроксирисперидону – 77%. Після внутрішньом'язових ін'єкцій препарату Рисполепт Конста в дозах 25 або 50 мг 1 раз на 2 тижні середні значення Cmin та Cmax у плазмі активної фракції складають 9,9-19,2 та 17,9-45,5 нг/мл відповідно. При такому режимі дозування фармакокінетика рисперидону має лінійний характер. У тривалому (12 міс) дослідженні у пацієнтів, яким 1 раз на 2 тижні вводили Рисполепт Конста в дозах 25-50 мг, кумуляція рисперидону не спостерігалася.ФармакодинамікаРисперидон є вибірковим моноамінергічний антагоністом. Він має високий афінітет до серотонінергічних 5-НТ2-рецепторів і дофамінергічних D2-рецепторів. Крім того, рисперидон зв'язується з альфа1-адренергічними рецепторами та меншою мірою з H1-гістамінергічними та альфа2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не зв'язується із холінергічними рецепторами. Незважаючи на те, що рисперидон є потужним антагоністом D2-рецепторів, завдяки чому він покращує позитивні симптоми шизофренії, цей препарат у порівнянні з класичними нейролептиками меншою мірою пригнічує рухову активність і рідше викликає каталепсію. Завдяки збалансованому центральному антагонізму щодо серотонінових та дофамінових рецепторів рисперидон рідше викликає екстрапірамідні побічні ефекти та надає терапевтичну дію на негативні та афективні симптоми шизофренії.Показання до застосуванняЛікування та профілактика загострень шизофренії та шизоафективних розладів.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до рисперидону або будь-якого іншого інгредієнта препарату; період лактації; дитячий вік до 18 років. З обережністю: пацієнти з серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза (AV блокада), зневоднення, гіповолемія або цереброваскулярні розлади), т.к. внаслідок альфа-адреноблокуючої активності рисперидону у таких пацієнтів може виникати ортостатична гіпотензія, особливо у початковий період лікування. У таких пацієнтів дозу необхідно збільшувати поступово. При продовженні клінічно значущої гіпотензії необхідно оцінити показник ризик/корисність подальшого лікування препаратом Рісполепт Конста; хвороба Паркінсона (теоретично можливе загострення цієї хвороби); Епілепсія.Вагітність та лактаціяДаних щодо безпеки рисперидону для вагітних жінок немає. В експериментах на тваринах рисперидон не чинив прямої токсичної дії на репродуктивну систему, але викликав деякі непрямі ефекти, опосередковані через пролактин та ЦНС. У жодному з досліджень рисперидон не мав тератогенної дії. Таким чином, Рісполепт Конста можна застосовувати під час вагітності тільки у випадках, коли потенційна користь для жінки переважує можливий ризик для плода.Побічна діяРисполепт Конста у терапевтичних дозах викликає такі небажані явища: Часто (>1/100) - збільшення маси тіла (на 2,7 кг і більше за 1 рік), депресія, підвищена стомлюваність та екстрапірамідні симптоми. На тлі прийому препарату Рісполепт Конста (у дозах до 50 мг), частота екстрапірамідних симптомів подібна до такої у пацієнтів, які отримували плацебо. Рідко (>0,1/100) - збільшення маси тіла, підвищена дратівливість, порушення сну, апатія, зниження концентрації уваги, пізня дискінезія, судомні напади, нейролептичний злоякісний синдром, порушення зору, гіпотензія, тахікардія, непритомність, висипання на шкірі, свербіж, периферичні набряки, реакція у місці ін'єкції. Симптоми гіперпролактинемії, такі як не пов'язана з пологами лактація, аменорея, гінекомастія, порушення менструального циклу, порушення сексуальної функції, порушення еякуляції, зниження лібідо та імпотенція. Гематологічні порушення: збільшення чи зменшення кількості лейкоцитів чи тромбоцитів, підвищення активності печінкових ферментів. Крім того, можливі наступні небажані явища: безсоння, ажитація, тривога, головний біль, запор, біль у животі, риніт, нетримання сечі, пріапізм, сонливість, запаморочення, диспепсія, нудота, блювання, порушення терморегуляції, а також гіперволемія, спричинена полідипсією синдром недостатньої секреції АДГ. Під час лікування препаратом Рісполепт Конста іноді виникають порушення мозкового кровообігу. При лікуванні препаратом Рісполепт Конста дуже рідко спостерігається гіперглікемія або погіршення перебігу цукрового діабету.Взаємодія з лікарськими засобамиРисполепт Конста підвищує виразність гнітючого впливу на ЦНС опіодних анальгетиків, снодійних засобів, анксіолітиків, трициклічних антидепресантів, засобів для загальної анестезії, алкоголю. Рисполепт Конста може послаблювати дію леводопи та інших агоністів дофаміну. Встановлено, що карбамазепін знижує вміст у плазмі активної антипсихотичної фракції рисперидону. Подібні ефекти можуть викликати інші індуктори печінкових ферментів. Після відміни карбамазепіну або інших індукторів печінкових ферментів слід повторно оцінити та, за необхідності, зменшити дозу препарату Рісполепт Конста. Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть знижувати концентрації у плазмі рисперидону. Флуоксетин здатний підвищувати концентрації у плазмі рисперидону та, меншою мірою, – антипсихотичної фракції.Спосіб застосування та дозиВ/м, 1 раз на 2 тижні, глибоко в сідничний м'яз, використовуючи для цього стерильну голку, що додається до шприца. Ін'єкції слід робити поперемінно у праву та ліву сідниці. Препарат не можна вводити внутрішньовенно. У пацієнтів, які раніше не отримували рисперидон, рекомендується визначити переносимість пероральних лікарських форм рисперидону, перш ніж приступати до лікування препаратом Рісполепт Конста. Дорослі. Рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на 2 тижні. Деякі пацієнти потребують більш високих доз - 37,5 або 50 мг. У клінічних дослідженнях не спостерігалося підвищення ефективності при застосуванні 75 мг. Максимальна доза не повинна перевищувати 50 мг 1 раз на 2 тижні. У 3-тижневий період після першого введення препарату Рісполепт Конста® пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний засіб. Дозу препарату можна підвищувати не частіше ніж 1 раз на 4 тижні. Ефект такого підвищення дози слід очікувати не раніше ніж через 3 тижні після першої ін'єкції збільшеної дози. Літні пацієнти. Рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на 2 тижні. У 3-тижневий період після першої ін'єкції препарату Рісполепт Конста® пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний засіб. Пацієнти з порушеннями функцій печінки або нирок. В даний час немає даних про застосування препарату Рісполепт Конста у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок. При необхідності лікування пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок препаратом Рісполепт Конста® в перший тиждень рекомендується приймати внутрішньо 0,5 мг двічі на добу пероральну лікарську форму рисперидону. Протягом другого тижня пацієнт може приймати 1 мг двічі на добу або 2 мг один раз на добу. Якщо пацієнт добре переносить пероральну дозу не менше 2 мг, то йому можна вводити внутрішньом'язово 25 мг препарату Рісполепт Конста 1 раз на 2 тижні. Застосування препарату Рісполепт Конста вимагає суворого дотримання вказівок щодо приготування суспензії, щоб забезпечити точне введення препарату та уникнути можливих помилок. Для приготування суспензії з мікрогранул Рисполепт Конста®, що знаходяться у флаконі, пролонгованої дії можна використовувати тільки розчинник, що знаходиться в попередньо заповненому шприці. Готову суспензію вводять внутрішньом'язово лише у сідничну область. Не можна замінювати компоненти, що знаходяться в упаковці, будь-якими іншими виробами. Для забезпечення повної дози рисперидону повинен бути введений весь вміст флакона. Введення частини вмісту флакону не може забезпечити отримання пацієнтом необхідної дози препарату. Препарат слід вводити відразу після приготування суспензії. Спочатку необхідно дістати упаковку препарату Рісполепт Конста з холодильника і перед приготуванням суспензії дати їй нагрітися до кімнатної температури протягом 30 хв. Зняти кольорову пластикову кришку із флакона. Не видаляти сіру гумову пробку. Протерти нерозкритий флакон спиртовою серветкою і дати висохнути. Розкрити блістерну упаковку та витягти безвигольний пристрій Alaris™ Smart Site®, утримуючи його між білим люерівським ковпачком та спідницею. У жодному разі не можна торкатися гострого наконечника пристрою. Дуже важливо, щоб безголковий пристрій Smart Site® був правильно встановлений на флакон, інакше розчинник може підтікати під час вступу у флакон. Поставити флакон на тверду поверхню. Притримувати основу флакона. Направити безигольний пристрій Smart Site® на флакон вертикально таким чином, щоб гострий наконечник розташовувався в центрі пробки флакона. Натискаючи зверху вниз, проштовхнути гострий наконечник безгольного пристрою Smart Site® через центр гумової пробки флакона до надійного закріплення пристрою на верхній частині флакона. Перед приєднанням шприца до безгольного пристрою Smart Site®, притримуючи основу флакона, протерти місце кріплення пристрою зі шприцем (блакитне коло) спиртовою серветкою і дати висохнути. Попередньо заповнений шприц має білий наконечник, що складається з двох частин: білого комірця та глянсового білого ковпачка. Щоб розкрити шприц, слід тримати шприц за білий комірець і відламати глянсовий білий ковпачок (білий ковпачок не можна відкручувати або відрізати). Потім зняти білий ковпачок разом з гумовим наконечником, що знаходиться всередині нього. На всіх етапах складання необхідно тримати шприц лише за білий комірець, розташований на наконечнику шприца. Фіксація білого комірця допоможе захистити сам комірець від відділення та гарантує гарне з'єднання зі шприцем. Необхідно бути обережними і не перекручувати компоненти при складанні, т.к. у своїй частини шприца можуть відірватися від цього. Притримуючи шприц за білий комірець, вставити шприц у блакитне коло безигольного пристрою, натиснути і повернути за годинниковою стрілкою, щоб шприц міцно з'єднався з безигольним пристроєм (необхідно уникати перекручування). Для запобігання обертанню безигольного пристрою під час з'єднання зі шприцом слід міцно утримувати спідницю. Шприц та безигольний пристрій повинні знаходитися на одній лінії. Ввести у флакон весь вміст шприца з розчинником. Притримуючи поршень шприца великим пальцем, енергійно струшувати вміст флакона не менше 10 с до утворення однорідної суспензії. Після правильного перемішування суспензія стає однорідною, густою, молочного кольору. Мікрогранули можуть бути помітні в рідині, але не повинно залишатися незмочених розчинником сухих мікрогранул. Не слід зберігати флакон після приготування суспензії, оскільки суспензія може розшаруватися. Перевернути флакон дном вгору і повільно втягнути у шприц весь вміст флакона. Відокремити частину етикетки від флакона по лінії перфорації та приклеїти її до шприца (для ідентифікації). Притримуючи шприц за білий комірець, від'єднайте шприц від безигольного пристрою. Утилізувати флакон і безигольний пристрій відповідно до місцевих правил щодо знищення таких відходів. Розкрити блістерну упаковку голки Needle-Pro®. Не можна торкатися частини голки, що приєднується до шприца. Витягти голку з упаковки, тримаючи її за прозорий футляр. Для запобігання попаданню мікробів не слід торкатися люєрівського наконечника оранжевого захисного пристрою голки Needle-Pro®. Притримуючи шприц за білий комірець, приєднайте люерівську канюлю помаранчевого захисного пристрою голки Needle-Pro® до шприца легким поворотом за годинниковою стрілкою. Продовжуючи притримувати шприц за білий комірець, затиснути прозорий футляр голки та щільно закріпити голку у захисному пристрої Needle-Pro® шляхом натискання та повороту за годинниковою стрілкою. Закріплення голки може гарантувати безпечне з'єднання між голкою та захисним пристроєм голки Needle-Pro® під час проведення наступних етапів. Перед введенням препарат Рісполепт Конста® необхідно ресуспендувати, оскільки після приготування суспензії у флаконі частина мікрогранул може осісти. Для ресуспендування мікрогранул енергійно струсити шприц. Притримуючи шприц за білий комірець, зняти прозорий футляр із голки. Чи не згинати футляр, т.к. при цьому з'єднання люерівського наконечника може бути порушено. Злегка постукати пальцем по шприцю, щоб бульбашки повітря, що знаходяться в ньому, піднялися вгору. Злегка просуваючи поршень нагору, видалити зі шприца та голки бульбашки повітря, тримаючи шприц так, щоб голка була спрямована вертикально нагору. Введіть весь вміст шприца у верхній зовнішній квадрант сідничної області. Після ін'єкції ввести голку в помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro® однією рукою. Для цього акуратно притисніть помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro до плоскої поверхні. Як тільки помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro® притиснутий, голка повинна щільно увійти до пристрою захисту голки Needle-Pro®. Перед тим, як викинути голку, переконайтеся, що голка щільно закріплена в помаранчевому пристрої захисту голки Needle-Pro®. Утилізувати відповідно до місцевих правил щодо знищення такого роду відходів. Суспензію не можна вводити внутрішньовенно! Застереження: щоб уникнути травмування медичного персоналу використаною голкою: не торкатися вільної рукою до пристрою захисту голки Needle-Pro® при притисканні до плоскої поверхні; не розбирати пристрій захисту голки Needle-Pro®; не намагатися випрямити голку та не торкатися пристрою захисту голки Needle-Pro®, якщо голка погнулась або пошкоджена; використовувати пристрій захисту голки Needle-Pro® лише за призначенням, інакше голка може виступати із захисного ковпачка. Не використовувати повторно: цей пристрій призначений лише для одноразового використання. Будь-яка спроба повторного використання може несприятливо вплинути на цілісність самого пристрою або призвести до погіршення його роботи.ПередозуванняПри використанні парентеральних лікарських форм рисперидону передозування менш ймовірне, ніж при застосуванні пероральних форм (пігулки, вкриті оболонкою, та розчин для прийому внутрішньо), і тому тут наведена інформація, що стосується пероральних форм. Симптоми: виражена сонливість, тахікардія та артеріальна гіпотензія, а також екстрапірамідні симптоми; рідко спостерігається подовження інтервалу QT. Лікування: забезпечення та підтримання прохідності дихальних шляхів, адекватної оксигенації та вентиляції. Необхідним є моніторинг функції серцево-судинної системи, який повинен включати постійний контроль ЕКГ для виявлення можливих аритмій. Рисполепт не має специфічного антидоту, тому лікування спрямоване на підтримку функції ЦНС і серцево-судинної системи, а також на проведення дезінтоксикаційної терапії. При тяжких екстрапірамідних симптомах необхідно вводити антихолінергічні препарати. Медичне спостереження та моніторинг слід продовжувати до зникнення ознак передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які раніше не отримували рисперидон, рекомендується визначити переносимість пероральних лікарських форм рисперидону, перш ніж приступати до лікування препаратом Рісполепт Конста. Застосування у літніх пацієнтів із деменцією Застосування препарату Рисполепт Конста не досліджувалося у літніх пацієнтів з деменцією, т.к. він показаний цієї групи пацієнтів. Препарат Рісполепт Конста не призначений для лікування розладів поведінки, пов'язаних з деменцією. Підвищена смертність у літніх пацієнтів із деменцією У пацієнтів з деменцією при лікуванні атиповими антипсихотичними засобами спостерігалася підвищена смертність у порівнянні з групою плацебо при мета-аналізі 17 контрольованих досліджень атипових антипсихотичних засобів, включаючи пероральний рисперидон. У плацебо-контрольованих дослідженнях пероральних форм рисперидону для даної популяції частота смертельних випадків становила 4% для пацієнтів, які приймають рисперидон, порівняно з 3,1% для групи плацебо. Середній вік померлих пацієнтів становить 86 років (діапазон – 67-100 років). Дані, зібрані в результаті двох великих спостережних досліджень, показують, що літні пацієнти з деменцією, які проходять лікування типовими антипсихотичними препаратами, також мають трохи підвищений ризик смерті порівняно з пацієнтами, які не проходять лікування.На даний момент зібрано недостатньо даних для точної оцінки цього ризику. Невідома причина підвищення даного ризику. Також не визначено ступінь, в якому підвищення смертності може бути застосовним до антипсихотичних препаратів, а не до особливостей цієї групи пацієнтів. Одночасне застосування з фуросемідом У літніх пацієнтів з деменцією спостерігалася підвищена смертність при одночасному прийомі фуросеміду та рисперидону перорально (7,3%, середній вік 89 років, діапазон - 75-97 років) порівняно з групою, яка приймала лише рисперидон (3,1%, середній вік 84) року, діапазон - 70-96 років) та групою, яка приймала тільки фуросемід (4,1%, середній вік 80 років, діапазон - 67-90 років). Підвищення смертності пацієнтів, які приймають рисперидон спільно з фуросемідом, спостерігалося в ході 2 із 4 клінічних досліджень. Спільне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно з тіазидними діуретиками в малих дозах) не супроводжувалося підвищенням смертності. Не встановлено патофізіологічних механізмів, що пояснюють це спостереження. Тим не менш, слід дотримуватися особливої ​​обережності при призначенні препарату в таких випадках. Перед призначенням необхідно ретельно оцінювати співвідношення ризик/користування. Не виявлено збільшення смертності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватись у літніх пацієнтів із деменцією. Побічні ефекти з боку цереброваскулярної системи У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з деменцією, які приймають деякі атипові антипсихотичні препарати, спостерігалося підвищення ризику побічних ефектів цереброваскулярних приблизно в 3 рази. Об'єднані дані 6 плацебо-контрольованих досліджень, що включали в основному літніх пацієнтів з деменцією (вік – понад 65 років) демонструють, що цереброваскулярні побічні ефекти (серйозні та несерйозні) виникали у 3,3% (33/1009) пацієнтів, які приймали рисперидон, та у 1,2% (8/712) пацієнтів, які приймали плацебо. Співвідношення ризиків складало 2,96 (1,34; 7,5 при довірчому інтервалі 95%). Механізм підвищення ризику невідомий. Збільшення ризику не виключається для інших антипсихотичних препаратів, а також для інших популяцій пацієнтів.Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із факторами ризику виникнення інсульту. Ортостатична гіпотензія Рисперидон має α-адреноблокуючу активність, і тому може викликати у деяких пацієнтів ортостатичну гіпотензію, особливо на початку терапії. Клінічно значуща гіпотензія спостерігалося у постмаркетинговому періоді при сумісному застосуванні з антигіпертензивними препаратами. Рисперидон необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів з відомими кардіоваскулярними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза, дегідратація, гіповолемія або цереброваскулярне захворювання). Рекомендується ретельно оцінювати співвідношення користь/ризик при оцінці можливості продовження терапії препаратом Рісполепт Конста®. Пізня дискінезія та екстрапірамідні розлади Препарати, що мають властивості антагоністів дофамінових рецепторів, можуть викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та/або мімічної мускулатури. Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику пізньої дискінезії. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, слід розглянути доцільність відміни антипсихотичних препаратів. Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ) Антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон, можуть спричинити ЗНС, що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, а також підвищенням у сироватці концентрацій КФК. У пацієнтів із ЗНС можуть виникати також міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. При виникненні симптомів ЗНС у пацієнта необхідно негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи Рісполепт Конста®. Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві Призначення антипсихотичних препаратів, включаючи Рисполепт Конста®, пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві повинно проводитись обережно, т.к. в обох груп пацієнтів підвищений ризик розвитку ЗНС та збільшено чутливість до антипсихотичних препаратів (включаючи притуплення больової чутливості, сплутаність свідомості, постуральну нестабільність із частими падіннями та екстрапірамідні симптоми). При прийомі рисперидону можливе погіршення перебігу хвороби Паркінсону. Гіперглікемія та цукровий діабет При лікуванні препаратом Рісполепт Конста® спостерігалися гіперглікемія, цукровий діабет та загострення вже наявного цукрового діабету. Ймовірно, що попереднє лікування збільшення маси тіла також є сприятливим для цього фактором. Дуже рідко може спостерігатися кетоацидоз і рідко діабетична кома. У всіх пацієнтів необхідно проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії (таких як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість). У пацієнтів з цукровим діабетом має проводитися регулярне спостереження щодо погіршення контролю рівня глюкози. Збільшення маси тіла При лікуванні препаратом Рісполепт Конста спостерігалося значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити контроль за масою тіла пацієнтів. Гіперпролактинемія На підставі результатів досліджень на культурах тканин зроблено припущення, що ріст пухлинних клітин грудей може стимулюватися пролактином. Незважаючи на те, що в клінічних та епідеміологічних дослідженнях не виявлено чіткого зв'язку гіперпролактинемії з прийомом антипсихотичних препаратів, слід бути обережним при призначенні рисперидону пацієнтам з обтяженим анамнезом. Препарат Рісполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів з існуючою гіперпролактинемією та у пацієнтів з можливими пролактин-залежними пухлинами. Подовження інтервалу QT Подовження інтервалу QT дуже рідко спостерігалося у постмаркетинговому періоді спостереження. Як і для інших антипсихотичних засобів, слід бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам з відомими кардіоваскулярними захворюваннями, подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі, брадикардією, порушеннями електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія), т.к. це може збільшити ризик аритмогенного ефекту; та при сумісному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT. Судоми Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі або з іншими медичними станами, за яких може знижуватися судомний поріг. Пріапізм Приапізм може виникати при застосуванні рисперидону через альфа-адреноблокуючі ефекти. Регулювання температури тіла Антипсихотичним препаратам приписується такий небажаний ефект, як порушення здатності організму регулювати температуру. Необхідно бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам зі станами, які можуть сприяти підвищенню внутрішньої температури тіла, до яких відносяться інтенсивне фізичне навантаження, зневоднення організму, вплив високих зовнішніх температур або одночасне використання препаратів з антихолінергічною активністю. Венозна тромбоемболія При застосуванні антипсихотичних препаратів відмічені випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні препарати, часто мають ризик розвитку венозної тромбоемболії, всі можливі фактори ризику повинні виявлятися до початку та під час лікування препаратом Рісполепт Конста®, і повинні бути вжиті запобіжні заходи. Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки (ІСДР) ІСДР спостерігався під час проведення оперативного втручання з приводу наявності катаракти у пацієнтів, які отримують терапію препаратами, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів, включаючи препарат Рісполепт Конста®. ІСДР збільшує ризик виникнення ускладнень, пов'язаних з органом зору, під час та після проведення операційного втручання. Лікар, який проводить таку операцію, повинен бути заздалегідь поінформований про те, що пацієнт приймав або приймає препарати, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів. Потенційна користь відміни терапії антагоністами α1-адренорецепторів перед оперативним втручанням не встановлена ​​і повинна оцінюватися з урахуванням ризиків, пов'язаних зі скасуванням терапії антипсихотичними препаратами. Ниркова та печінкова недостатність Незважаючи на те, що препарат Рісполепт Конста® не досліджувався у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, необхідно бути обережним при застосуванні препарату у таких груп пацієнтів. Необхідно бути обережними, щоб уникнути випадкового введення препарату Рісполепт Конста® у кровоносну судину. Не можна піддавати препарат впливу температури вище 25 °C. За відсутності холодильника препарат Рісполепт Конста® перед використанням можна зберігати за температури не вище 25 °C не більше 7 днів. Після приготування суспензії: суспензія фізично та хімічно стабільна протягом 24 годин при температурі 25 °C. З мікробіологічної точки зору суспензію бажано використовувати відразу ж після приготування. Якщо суспензію не використовують відразу після приготування, її можна зберігати не більше 6 годин при температурі 25 °C. Несумісні поєднання Рисполепт Конста® не можна змішувати або розводити жодними іншими ліками та рідинами, крім спеціального розчинника, що міститься в упаковці. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Рисперидон може знижувати швидкість психічних та фізичних реакцій, і тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування автомобілем та роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії - 1 фл. активні речовини: рисперидон (у вигляді мікрогранул пролонгованого вивільнення) - 25/37,5/50 мг (381 мг рисперидону в 1 г мікрогранул); допоміжні речовини: полімер 7525 DLJN (полі-(d,l-лактид-когліколід) - 0,619 г на 1 г мікрогранул; етилацетат; спирт бензиловий; етанол безводний; вода для ін'єкцій (у слідових кількостях); розчинник: полісорбат 20 - 1,0 мг; натрію кармелозу (з в'язкістю 40 мПа · с) - 22,5 мг; натрію гідрофосфату дигідрат - 1,27 мг; лимонна кислота безводна - 1,0 мг; натрію хлорид – 6,0 мг; натрію гідроксид - 0,54 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. У флаконах по 25, 37,5 та 50 мг; у комплекті триголкова система (1 заповнений у заводських умовах шприц з розчинником об'ємом 2 мл, 2 голки Hypoint™ для приготування суспензії та 1 голка Needle-Pro® із захисним ковпачком для внутрішньом'язової ін'єкції) або система з безигольним пристроєм Alaris™ Smart Site® (1 заповнений у заводських умовах шприц із розчинником об'ємом 2 мл, 1 безигольний пристрій Alaris™ Smart Site® для приготування суспензії та 1 голка Needle-Pro® із захисним пристроєм для внутрішньом'язової ін'єкції); в упаковці контурної коміркової 1 комплект; у пачці картонної.Опис лікарської формиПорошок: білий або майже білий порошок вільний від видимих ​​сторонніх включень. Розчинник: безбарвний прозорий розчин, вільний від видимих ​​механічних включень. Суспензія: препарат повинен легко утворювати суспензію в розчиннику, суспензії не повинно бути грудок або видимих ​​включень. Суспензія повинна проходити через голку плавно, з невеликим опором або без опору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне.ФармакокінетикаРисперидон метаболізується ізоферментом CYP2D6 до 9-гідроксирисперидону, який має таку ж фармакологічну активність, як сам рисперидон. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-деалкілування. У швидких метаболізаторів кліренс активної фракції та рисперидону становить 5,0 та 13,7 л/год відповідно, а у слабких метаболізаторів – 3,2 та 3,3 л/год відповідно. Загальні характеристики рисперидону після ін'єкції пацієнтам препарату Рисполепт Конста Після одноразового внутрішньом'язового введення препарату Рисполепт Конста профіль вивільнення рисперидону складається з невеликої початкової фази (<1% дози), за якою слідує інтервал тривалістю 3 тижні. Після внутрішньом'язової ін'єкції основне вивільнення рисперидону починається через 3 тижні, підтримується з 4 по 6 тижні і сходить нанівець до 7 тижнів. У зв'язку з цим пацієнт повинен приймати додатковий антипсихотичний препарат протягом перших 3 тижнів після початку лікування препаратом Рісполепт Конста. Поєднання профілю вивільнення рисперидону та режиму дозування (в/м ін'єкція 1 раз на 2 тижні) забезпечує підтримку в плазмі терапевтичних концентрацій рисперидону. Терапевтичні концентрації зберігають до 4-6 тижнів після останньої ін'єкції препарату Рісполепт Конста. Фаза елімінації завершується приблизно через 7-8 тижнів після останньої ін'єкції. Рисперидон повністю абсорбується із суспензії Рісполепт Конста. Рисперидон швидко розподіляється у тканинах організму. Об'єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном та альфа1-кислим глікопротеїном. Зв'язування з білками плазми становить 90%, а 9-гідроксирисперидону – 77%. Після внутрішньом'язових ін'єкцій препарату Рисполепт Конста в дозах 25 або 50 мг 1 раз на 2 тижні середні значення Cmin та Cmax у плазмі активної фракції складають 9,9-19,2 та 17,9-45,5 нг/мл відповідно. При такому режимі дозування фармакокінетика рисперидону має лінійний характер. У тривалому (12 міс) дослідженні у пацієнтів, яким 1 раз на 2 тижні вводили Рисполепт Конста в дозах 25-50 мг, кумуляція рисперидону не спостерігалася.ФармакодинамікаРисперидон є вибірковим моноамінергічний антагоністом. Він має високий афінітет до серотонінергічних 5-НТ2-рецепторів і дофамінергічних D2-рецепторів. Крім того, рисперидон зв'язується з альфа1-адренергічними рецепторами та меншою мірою з H1-гістамінергічними та альфа2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не зв'язується із холінергічними рецепторами. Незважаючи на те, що рисперидон є потужним антагоністом D2-рецепторів, завдяки чому він покращує позитивні симптоми шизофренії, цей препарат у порівнянні з класичними нейролептиками меншою мірою пригнічує рухову активність і рідше викликає каталепсію. Завдяки збалансованому центральному антагонізму щодо серотонінових та дофамінових рецепторів рисперидон рідше викликає екстрапірамідні побічні ефекти та надає терапевтичну дію на негативні та афективні симптоми шизофренії.Показання до застосуванняЛікування та профілактика загострень шизофренії та шизоафективних розладів.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до рисперидону або будь-якого іншого інгредієнта препарату; період лактації; дитячий вік до 18 років. З обережністю: пацієнти з серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза (AV блокада), зневоднення, гіповолемія або цереброваскулярні розлади), т.к. внаслідок альфа-адреноблокуючої активності рисперидону у таких пацієнтів може виникати ортостатична гіпотензія, особливо у початковий період лікування. У таких пацієнтів дозу необхідно збільшувати поступово. При продовженні клінічно значущої гіпотензії необхідно оцінити показник ризик/корисність подальшого лікування препаратом Рісполепт Конста; хвороба Паркінсона (теоретично можливе загострення цієї хвороби); Епілепсія.Вагітність та лактаціяДаних щодо безпеки рисперидону для вагітних жінок немає. В експериментах на тваринах рисперидон не чинив прямої токсичної дії на репродуктивну систему, але викликав деякі непрямі ефекти, опосередковані через пролактин та ЦНС. У жодному з досліджень рисперидон не мав тератогенної дії. Таким чином, Рісполепт Конста можна застосовувати під час вагітності тільки у випадках, коли потенційна користь для жінки переважує можливий ризик для плода.Побічна діяРисполепт Конста у терапевтичних дозах викликає такі небажані явища: Часто (>1/100) - збільшення маси тіла (на 2,7 кг і більше за 1 рік), депресія, підвищена стомлюваність та екстрапірамідні симптоми. На тлі прийому препарату Рісполепт Конста (у дозах до 50 мг), частота екстрапірамідних симптомів подібна до такої у пацієнтів, які отримували плацебо. Рідко (>0,1/100) - збільшення маси тіла, підвищена дратівливість, порушення сну, апатія, зниження концентрації уваги, пізня дискінезія, судомні напади, нейролептичний злоякісний синдром, порушення зору, гіпотензія, тахікардія, непритомність, висипання на шкірі, свербіж, периферичні набряки, реакція у місці ін'єкції. Симптоми гіперпролактинемії, такі як не пов'язана з пологами лактація, аменорея, гінекомастія, порушення менструального циклу, порушення сексуальної функції, порушення еякуляції, зниження лібідо та імпотенція. Гематологічні порушення: збільшення чи зменшення кількості лейкоцитів чи тромбоцитів, підвищення активності печінкових ферментів. Крім того, можливі наступні небажані явища: безсоння, ажитація, тривога, головний біль, запор, біль у животі, риніт, нетримання сечі, пріапізм, сонливість, запаморочення, диспепсія, нудота, блювання, порушення терморегуляції, а також гіперволемія, спричинена полідипсією синдром недостатньої секреції АДГ. Під час лікування препаратом Рісполепт Конста іноді виникають порушення мозкового кровообігу. При лікуванні препаратом Рісполепт Конста дуже рідко спостерігається гіперглікемія або погіршення перебігу цукрового діабету.Взаємодія з лікарськими засобамиРисполепт Конста підвищує виразність гнітючого впливу на ЦНС опіодних анальгетиків, снодійних засобів, анксіолітиків, трициклічних антидепресантів, засобів для загальної анестезії, алкоголю. Рисполепт Конста може послаблювати дію леводопи та інших агоністів дофаміну. Встановлено, що карбамазепін знижує вміст у плазмі активної антипсихотичної фракції рисперидону. Подібні ефекти можуть викликати інші індуктори печінкових ферментів. Після відміни карбамазепіну або інших індукторів печінкових ферментів слід повторно оцінити та, за необхідності, зменшити дозу препарату Рісполепт Конста. Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть знижувати концентрації у плазмі рисперидону. Флуоксетин здатний підвищувати концентрації у плазмі рисперидону та, меншою мірою, – антипсихотичної фракції.Спосіб застосування та дозиВ/м, 1 раз на 2 тижні, глибоко в сідничний м'яз, використовуючи для цього стерильну голку, що додається до шприца. Ін'єкції слід робити поперемінно у праву та ліву сідниці. Препарат не можна вводити внутрішньовенно. У пацієнтів, які раніше не отримували рисперидон, рекомендується визначити переносимість пероральних лікарських форм рисперидону, перш ніж приступати до лікування препаратом Рісполепт Конста. Дорослі. Рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на 2 тижні. Деякі пацієнти потребують більш високих доз - 37,5 або 50 мг. У клінічних дослідженнях не спостерігалося підвищення ефективності при застосуванні 75 мг. Максимальна доза не повинна перевищувати 50 мг 1 раз на 2 тижні. У 3-тижневий період після першого введення препарату Рісполепт Конста® пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний засіб. Дозу препарату можна підвищувати не частіше ніж 1 раз на 4 тижні. Ефект такого підвищення дози слід очікувати не раніше ніж через 3 тижні після першої ін'єкції збільшеної дози. Літні пацієнти. Рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на 2 тижні. У 3-тижневий період після першої ін'єкції препарату Рісполепт Конста® пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний засіб. Пацієнти з порушеннями функцій печінки або нирок. В даний час немає даних про застосування препарату Рісполепт Конста у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок. При необхідності лікування пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок препаратом Рісполепт Конста® в перший тиждень рекомендується приймати внутрішньо 0,5 мг двічі на добу пероральну лікарську форму рисперидону. Протягом другого тижня пацієнт може приймати 1 мг двічі на добу або 2 мг один раз на добу. Якщо пацієнт добре переносить пероральну дозу не менше 2 мг, то йому можна вводити внутрішньом'язово 25 мг препарату Рісполепт Конста 1 раз на 2 тижні. Застосування препарату Рісполепт Конста вимагає суворого дотримання вказівок щодо приготування суспензії, щоб забезпечити точне введення препарату та уникнути можливих помилок. Для приготування суспензії з мікрогранул Рисполепт Конста®, що знаходяться у флаконі, пролонгованої дії можна використовувати тільки розчинник, що знаходиться в попередньо заповненому шприці. Готову суспензію вводять внутрішньом'язово лише у сідничну область. Не можна замінювати компоненти, що знаходяться в упаковці, будь-якими іншими виробами. Для забезпечення повної дози рисперидону повинен бути введений весь вміст флакона. Введення частини вмісту флакону не може забезпечити отримання пацієнтом необхідної дози препарату. Препарат слід вводити відразу після приготування суспензії. Спочатку необхідно дістати упаковку препарату Рісполепт Конста з холодильника і перед приготуванням суспензії дати їй нагрітися до кімнатної температури протягом 30 хв. Зняти кольорову пластикову кришку із флакона. Не видаляти сіру гумову пробку. Протерти нерозкритий флакон спиртовою серветкою і дати висохнути. Розкрити блістерну упаковку та витягти безвигольний пристрій Alaris™ Smart Site®, утримуючи його між білим люерівським ковпачком та спідницею. У жодному разі не можна торкатися гострого наконечника пристрою. Дуже важливо, щоб безголковий пристрій Smart Site® був правильно встановлений на флакон, інакше розчинник може підтікати під час вступу у флакон. Поставити флакон на тверду поверхню. Притримувати основу флакона. Направити безигольний пристрій Smart Site® на флакон вертикально таким чином, щоб гострий наконечник розташовувався в центрі пробки флакона. Натискаючи зверху вниз, проштовхнути гострий наконечник безгольного пристрою Smart Site® через центр гумової пробки флакона до надійного закріплення пристрою на верхній частині флакона. Перед приєднанням шприца до безгольного пристрою Smart Site®, притримуючи основу флакона, протерти місце кріплення пристрою зі шприцем (блакитне коло) спиртовою серветкою і дати висохнути. Попередньо заповнений шприц має білий наконечник, що складається з двох частин: білого комірця та глянсового білого ковпачка. Щоб розкрити шприц, слід тримати шприц за білий комірець і відламати глянсовий білий ковпачок (білий ковпачок не можна відкручувати або відрізати). Потім зняти білий ковпачок разом з гумовим наконечником, що знаходиться всередині нього. На всіх етапах складання необхідно тримати шприц лише за білий комірець, розташований на наконечнику шприца. Фіксація білого комірця допоможе захистити сам комірець від відділення та гарантує гарне з'єднання зі шприцем. Необхідно бути обережними і не перекручувати компоненти при складанні, т.к. у своїй частини шприца можуть відірватися від цього. Притримуючи шприц за білий комірець, вставити шприц у блакитне коло безигольного пристрою, натиснути і повернути за годинниковою стрілкою, щоб шприц міцно з'єднався з безигольним пристроєм (необхідно уникати перекручування). Для запобігання обертанню безигольного пристрою під час з'єднання зі шприцом слід міцно утримувати спідницю. Шприц та безигольний пристрій повинні знаходитися на одній лінії. Ввести у флакон весь вміст шприца з розчинником. Притримуючи поршень шприца великим пальцем, енергійно струшувати вміст флакона не менше 10 с до утворення однорідної суспензії. Після правильного перемішування суспензія стає однорідною, густою, молочного кольору. Мікрогранули можуть бути помітні в рідині, але не повинно залишатися незмочених розчинником сухих мікрогранул. Не слід зберігати флакон після приготування суспензії, оскільки суспензія може розшаруватися. Перевернути флакон дном вгору і повільно втягнути у шприц весь вміст флакона. Відокремити частину етикетки від флакона по лінії перфорації та приклеїти її до шприца (для ідентифікації). Притримуючи шприц за білий комірець, від'єднайте шприц від безигольного пристрою. Утилізувати флакон і безигольний пристрій відповідно до місцевих правил щодо знищення таких відходів. Розкрити блістерну упаковку голки Needle-Pro®. Не можна торкатися частини голки, що приєднується до шприца. Витягти голку з упаковки, тримаючи її за прозорий футляр. Для запобігання попаданню мікробів не слід торкатися люєрівського наконечника оранжевого захисного пристрою голки Needle-Pro®. Притримуючи шприц за білий комірець, приєднайте люерівську канюлю помаранчевого захисного пристрою голки Needle-Pro® до шприца легким поворотом за годинниковою стрілкою. Продовжуючи притримувати шприц за білий комірець, затиснути прозорий футляр голки та щільно закріпити голку у захисному пристрої Needle-Pro® шляхом натискання та повороту за годинниковою стрілкою. Закріплення голки може гарантувати безпечне з'єднання між голкою та захисним пристроєм голки Needle-Pro® під час проведення наступних етапів. Перед введенням препарат Рісполепт Конста® необхідно ресуспендувати, оскільки після приготування суспензії у флаконі частина мікрогранул може осісти. Для ресуспендування мікрогранул енергійно струсити шприц. Притримуючи шприц за білий комірець, зняти прозорий футляр із голки. Чи не згинати футляр, т.к. при цьому з'єднання люерівського наконечника може бути порушено. Злегка постукати пальцем по шприцю, щоб бульбашки повітря, що знаходяться в ньому, піднялися вгору. Злегка просуваючи поршень нагору, видалити зі шприца та голки бульбашки повітря, тримаючи шприц так, щоб голка була спрямована вертикально нагору. Введіть весь вміст шприца у верхній зовнішній квадрант сідничної області. Після ін'єкції ввести голку в помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro® однією рукою. Для цього акуратно притисніть помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro до плоскої поверхні. Як тільки помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro® притиснутий, голка повинна щільно увійти до пристрою захисту голки Needle-Pro®. Перед тим, як викинути голку, переконайтеся, що голка щільно закріплена в помаранчевому пристрої захисту голки Needle-Pro®. Утилізувати відповідно до місцевих правил щодо знищення такого роду відходів. Суспензію не можна вводити внутрішньовенно! Застереження: щоб уникнути травмування медичного персоналу використаною голкою: не торкатися вільної рукою до пристрою захисту голки Needle-Pro® при притисканні до плоскої поверхні; не розбирати пристрій захисту голки Needle-Pro®; не намагатися випрямити голку та не торкатися пристрою захисту голки Needle-Pro®, якщо голка погнулась або пошкоджена; використовувати пристрій захисту голки Needle-Pro® лише за призначенням, інакше голка може виступати із захисного ковпачка. Не використовувати повторно: цей пристрій призначений лише для одноразового використання. Будь-яка спроба повторного використання може несприятливо вплинути на цілісність самого пристрою або призвести до погіршення його роботи.ПередозуванняПри використанні парентеральних лікарських форм рисперидону передозування менш ймовірне, ніж при застосуванні пероральних форм (пігулки, вкриті оболонкою, та розчин для прийому внутрішньо), і тому тут наведена інформація, що стосується пероральних форм. Симптоми: виражена сонливість, тахікардія та артеріальна гіпотензія, а також екстрапірамідні симптоми; рідко спостерігається подовження інтервалу QT. Лікування: забезпечення та підтримання прохідності дихальних шляхів, адекватної оксигенації та вентиляції. Необхідним є моніторинг функції серцево-судинної системи, який повинен включати постійний контроль ЕКГ для виявлення можливих аритмій. Рисполепт не має специфічного антидоту, тому лікування спрямоване на підтримку функції ЦНС і серцево-судинної системи, а також на проведення дезінтоксикаційної терапії. При тяжких екстрапірамідних симптомах необхідно вводити антихолінергічні препарати. Медичне спостереження та моніторинг слід продовжувати до зникнення ознак передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які раніше не отримували рисперидон, рекомендується визначити переносимість пероральних лікарських форм рисперидону, перш ніж приступати до лікування препаратом Рісполепт Конста. Застосування у літніх пацієнтів із деменцією Застосування препарату Рисполепт Конста не досліджувалося у літніх пацієнтів з деменцією, т.к. він показаний цієї групи пацієнтів. Препарат Рісполепт Конста не призначений для лікування розладів поведінки, пов'язаних з деменцією. Підвищена смертність у літніх пацієнтів із деменцією У пацієнтів з деменцією при лікуванні атиповими антипсихотичними засобами спостерігалася підвищена смертність у порівнянні з групою плацебо при мета-аналізі 17 контрольованих досліджень атипових антипсихотичних засобів, включаючи пероральний рисперидон. У плацебо-контрольованих дослідженнях пероральних форм рисперидону для даної популяції частота смертельних випадків становила 4% для пацієнтів, які приймають рисперидон, порівняно з 3,1% для групи плацебо. Середній вік померлих пацієнтів становить 86 років (діапазон – 67-100 років). Дані, зібрані в результаті двох великих спостережних досліджень, показують, що літні пацієнти з деменцією, які проходять лікування типовими антипсихотичними препаратами, також мають трохи підвищений ризик смерті порівняно з пацієнтами, які не проходять лікування.На даний момент зібрано недостатньо даних для точної оцінки цього ризику. Невідома причина підвищення даного ризику. Також не визначено ступінь, в якому підвищення смертності може бути застосовним до антипсихотичних препаратів, а не до особливостей цієї групи пацієнтів. Одночасне застосування з фуросемідом У літніх пацієнтів з деменцією спостерігалася підвищена смертність при одночасному прийомі фуросеміду та рисперидону перорально (7,3%, середній вік 89 років, діапазон - 75-97 років) порівняно з групою, яка приймала лише рисперидон (3,1%, середній вік 84) року, діапазон - 70-96 років) та групою, яка приймала тільки фуросемід (4,1%, середній вік 80 років, діапазон - 67-90 років). Підвищення смертності пацієнтів, які приймають рисперидон спільно з фуросемідом, спостерігалося в ході 2 із 4 клінічних досліджень. Спільне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно з тіазидними діуретиками в малих дозах) не супроводжувалося підвищенням смертності. Не встановлено патофізіологічних механізмів, що пояснюють це спостереження. Тим не менш, слід дотримуватися особливої ​​обережності при призначенні препарату в таких випадках. Перед призначенням необхідно ретельно оцінювати співвідношення ризик/користування. Не виявлено збільшення смертності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватись у літніх пацієнтів із деменцією. Побічні ефекти з боку цереброваскулярної системи У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з деменцією, які приймають деякі атипові антипсихотичні препарати, спостерігалося підвищення ризику побічних ефектів цереброваскулярних приблизно в 3 рази. Об'єднані дані 6 плацебо-контрольованих досліджень, що включали в основному літніх пацієнтів з деменцією (вік – понад 65 років) демонструють, що цереброваскулярні побічні ефекти (серйозні та несерйозні) виникали у 3,3% (33/1009) пацієнтів, які приймали рисперидон, та у 1,2% (8/712) пацієнтів, які приймали плацебо. Співвідношення ризиків складало 2,96 (1,34; 7,5 при довірчому інтервалі 95%). Механізм підвищення ризику невідомий. Збільшення ризику не виключається для інших антипсихотичних препаратів, а також для інших популяцій пацієнтів.Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із факторами ризику виникнення інсульту. Ортостатична гіпотензія Рисперидон має α-адреноблокуючу активність, і тому може викликати у деяких пацієнтів ортостатичну гіпотензію, особливо на початку терапії. Клінічно значуща гіпотензія спостерігалося у постмаркетинговому періоді при сумісному застосуванні з антигіпертензивними препаратами. Рисперидон необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів з відомими кардіоваскулярними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза, дегідратація, гіповолемія або цереброваскулярне захворювання). Рекомендується ретельно оцінювати співвідношення користь/ризик при оцінці можливості продовження терапії препаратом Рісполепт Конста®. Пізня дискінезія та екстрапірамідні розлади Препарати, що мають властивості антагоністів дофамінових рецепторів, можуть викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та/або мімічної мускулатури. Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику пізньої дискінезії. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, слід розглянути доцільність відміни антипсихотичних препаратів. Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ) Антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон, можуть спричинити ЗНС, що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, а також підвищенням у сироватці концентрацій КФК. У пацієнтів із ЗНС можуть виникати також міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. При виникненні симптомів ЗНС у пацієнта необхідно негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи Рісполепт Конста®. Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві Призначення антипсихотичних препаратів, включаючи Рисполепт Конста®, пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві повинно проводитись обережно, т.к. в обох груп пацієнтів підвищений ризик розвитку ЗНС та збільшено чутливість до антипсихотичних препаратів (включаючи притуплення больової чутливості, сплутаність свідомості, постуральну нестабільність із частими падіннями та екстрапірамідні симптоми). При прийомі рисперидону можливе погіршення перебігу хвороби Паркінсону. Гіперглікемія та цукровий діабет При лікуванні препаратом Рісполепт Конста® спостерігалися гіперглікемія, цукровий діабет та загострення вже наявного цукрового діабету. Ймовірно, що попереднє лікування збільшення маси тіла також є сприятливим для цього фактором. Дуже рідко може спостерігатися кетоацидоз і рідко діабетична кома. У всіх пацієнтів необхідно проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії (таких як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість). У пацієнтів з цукровим діабетом має проводитися регулярне спостереження щодо погіршення контролю рівня глюкози. Збільшення маси тіла При лікуванні препаратом Рісполепт Конста спостерігалося значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити контроль за масою тіла пацієнтів. Гіперпролактинемія На підставі результатів досліджень на культурах тканин зроблено припущення, що ріст пухлинних клітин грудей може стимулюватися пролактином. Незважаючи на те, що в клінічних та епідеміологічних дослідженнях не виявлено чіткого зв'язку гіперпролактинемії з прийомом антипсихотичних препаратів, слід бути обережним при призначенні рисперидону пацієнтам з обтяженим анамнезом. Препарат Рісполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів з існуючою гіперпролактинемією та у пацієнтів з можливими пролактин-залежними пухлинами. Подовження інтервалу QT Подовження інтервалу QT дуже рідко спостерігалося у постмаркетинговому періоді спостереження. Як і для інших антипсихотичних засобів, слід бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам з відомими кардіоваскулярними захворюваннями, подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі, брадикардією, порушеннями електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія), т.к. це може збільшити ризик аритмогенного ефекту; та при сумісному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT. Судоми Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі або з іншими медичними станами, за яких може знижуватися судомний поріг. Пріапізм Приапізм може виникати при застосуванні рисперидону через альфа-адреноблокуючі ефекти. Регулювання температури тіла Антипсихотичним препаратам приписується такий небажаний ефект, як порушення здатності організму регулювати температуру. Необхідно бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам зі станами, які можуть сприяти підвищенню внутрішньої температури тіла, до яких відносяться інтенсивне фізичне навантаження, зневоднення організму, вплив високих зовнішніх температур або одночасне використання препаратів з антихолінергічною активністю. Венозна тромбоемболія При застосуванні антипсихотичних препаратів відмічені випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні препарати, часто мають ризик розвитку венозної тромбоемболії, всі можливі фактори ризику повинні виявлятися до початку та під час лікування препаратом Рісполепт Конста®, і повинні бути вжиті запобіжні заходи. Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки (ІСДР) ІСДР спостерігався під час проведення оперативного втручання з приводу наявності катаракти у пацієнтів, які отримують терапію препаратами, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів, включаючи препарат Рісполепт Конста®. ІСДР збільшує ризик виникнення ускладнень, пов'язаних з органом зору, під час та після проведення операційного втручання. Лікар, який проводить таку операцію, повинен бути заздалегідь поінформований про те, що пацієнт приймав або приймає препарати, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів. Потенційна користь відміни терапії антагоністами α1-адренорецепторів перед оперативним втручанням не встановлена ​​і повинна оцінюватися з урахуванням ризиків, пов'язаних зі скасуванням терапії антипсихотичними препаратами. Ниркова та печінкова недостатність Незважаючи на те, що препарат Рісполепт Конста® не досліджувався у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, необхідно бути обережним при застосуванні препарату у таких груп пацієнтів. Необхідно бути обережними, щоб уникнути випадкового введення препарату Рісполепт Конста® у кровоносну судину. Не можна піддавати препарат впливу температури вище 25 °C. За відсутності холодильника препарат Рісполепт Конста® перед використанням можна зберігати за температури не вище 25 °C не більше 7 днів. Після приготування суспензії: суспензія фізично та хімічно стабільна протягом 24 годин при температурі 25 °C. З мікробіологічної точки зору суспензію бажано використовувати відразу ж після приготування. Якщо суспензію не використовують відразу після приготування, її можна зберігати не більше 6 годин при температурі 25 °C. Несумісні поєднання Рисполепт Конста® не можна змішувати або розводити жодними іншими ліками та рідинами, крім спеціального розчинника, що міститься в упаковці. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Рисперидон може знижувати швидкість психічних та фізичних реакцій, і тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування автомобілем та роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаДіюча речовина: флувоксаміну малеат (у перерахунку на безводну речовину) 50 мг або 100 мг. Допоміжні речовини: манітол, крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, натрію стеарилфумарат, діоксид колоїдний кремнію. Склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, макрогол (поліетиленгліколь 6000), тальк. Упаковка: пігулки, вкриті плівковою оболонкою 15 шт. по 100 мгОпис лікарської формиАнтидепресантХарактеристикаКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з ризиком з двох сторін і гравіюванням "FLM 100" на одній стороні. На поперечному розрізі ядро ​​білого чи майже білого кольору.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо флувоксамін повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальні концентрації флувоксаміну в плазмі відзначаються через 3-8 годин після прийому. Абсолютна біодоступність становить 53% після первинного метаболізму печінки. Одночасний прийом флувоксаміну з їжею не впливає на фармакокінетику. Розподіл: Зв'язування флувоксаміну з білками плазми становить 80% (in vitro). Об'єм розподілу – 25 л/кг. Метаболізм: Метаболізм флувоксаміну відбувається головним чином у печінці. Хоча ізофермент 2D6 цитохрому Р 450 є основним у метаболізмі флувоксаміну, концентрація препарату в плазмі крові у осіб із зниженою функцією цього ізоферменту не набагато вища, ніж у осіб із нормальним метаболізмом. Середній період напіввиведення із плазми крові, що становить для одноразової дози 13-15 годин, дещо збільшується при багаторазовому прийомі (17-22 години), а рівноважна концентрація у плазмі крові, як правило, досягається протягом 10-14 днів. Флувоксамін піддається біотрансформації в печінці (головним чином, шляхом окисного деметилювання) щонайменше до дев'яти метаболітів, які виводяться через нирки. Два головних метаболіту мають незначну фармакологічну активність. Інші метаболіти, ймовірно, фармакологічно неактивні. Флувоксахмін значно інгібує цитохром Р450 1А2 та Р450 2С19, помірно інгібує цитохроми Р450 2С9, Р450 2D6 та Р450 ЗА4. Фармакокінетика одноразової дози флувоксаміну лінійна. Рівноважна концентрація флувоксаміну вища, ніж концентрація одноразової дози, і дана непропорційність більш виражена за більш високих добових доз. Спеціальні групи пацієнтів: Фармакокінетика флувоксаміну однакова у здорових людей, літніх та пацієнтів з нирковою недостатністю. Метаболізм флувоксаміну знижений у пацієнтів із захворюваннями печінки. Рівноважна концентрація флувоксаміну в плазмі вдвічі вища у дітей (у віці 6-11 років), ніж у підлітків (у віці 12-17 років). Концентрації препарату у плазмі крові у підлітків подібні до концентрацій у дорослих.ФармакодинамікаДослідження зв'язування з рецепторами показали, що флувоксамін є потужним інгібітором зворотного захоплення серотоніну як in vitro, так і in vivo з мінімальною спорідненістю до серотонінових рецепторів. Його здатність зв'язуватися з α- та β-адренорецепторами, гістаміновими, м-холіно- або дофаміновими рецепторами незначна. Флувоксамін має високу спорідненість до σ1-рецепторів, діючи як їх агоніст.ІнструкціяТаблетки флувоксаміну слід приймати внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи водою. Пігулка може бути розділена на дві рівні частини. Депресії Дорослі: Рекомендована стартова доза для дорослих становить 50 мг або 100 мг (одноразово ввечері). Після 3-4 тижнів від початку терапії доза повинна бути переглянута та скоригована відповідно до клінічного досвіду застосування препарату. Рекомендується поступове підвищення дози рівня ефективної. Ефективна добова доза, що становить зазвичай 100 мг, підбирається індивідуально, залежно від реакції пацієнта на лікування. Добова доза може становити 300 мг. Добові дози понад 150 мг рекомендується розподіляти на 2 або 3 прийоми. Підбір мінімальної ефективної дози, що підтримує, повинен здійснюватися з обережністю в індивідуальному порядку. Відповідно до офіційних рекомендацій ВООЗ, лікування антидепресантами слід продовжувати принаймні протягом 6-ти місяців ремісії після депресивного епізоду. Для профілактики рецидивів депресії рекомендується приймати по 100 мг один раз на день, щодня. Діти: Через відсутність клінічного досвіду флувоксамін не рекомендується застосовувати для лікування депресій у дітей віком до 18 років. Обсесивно-компульсивні розлади (ДКР) Дорослі: Рекомендована стартова доза для дорослих становить 50 мг на день протягом 3-4 днів. Ефективна добова доза, як правило, становить від 100 мг до 300 мг. Дози слід поступово підвищувати до досягнення ефективної добової дози, яка не повинна перевищувати 300 мг у дорослих. Дози до 150 мг можна приймати одноразово на добу, бажано увечері. Добові дози понад 150 мг рекомендується розподіляти на 2 або 3 прийоми. При добрій терапевтичній відповіді на препарат лікування може бути продовжено за допомогою індивідуально підібраної добової дози. Якщо поліпшення не буде досягнуто через 10 тижнів, лікування флувоксаміном слід переглянути. Досі не було організовано системних досліджень, які могли б відповісти на питання про те, як довго може проводитися лікування флувоксаміном, проте обсесивно-компульсивні розлади мають хронічний характер, і тому можна вважати за доцільне продовження лікування флувоксаміном понад 10 тижнів у пацієнтів, які добре відповіли на цей препарат. Підбір мінімальної ефективної дози, що підтримує, повинен здійснюватися з обережністю в індивідуальному порядку. Періодично необхідно наново оцінювати необхідність лікування. Деякі клініцисти рекомендують проведення супутньої психотерапії у хворих, які добре відповіли на фармакотерапію. Довгострокова ефективність (понад 24 тижнів) не була підтверджена. Діти старше 8 років та підлітки: У дітей старше 8 років та підлітків дані щодо застосування у дозі понад 100 мг двічі на добу протягом 10 тижнів обмежені. Початкова доза для дітей старше 8 років та підлітків становить 25 мг на добу на один прийом, переважно перед сном. Дозу слід збільшувати на 25 мг до допустимої кожні 4-7 днів до досягнення ефективної добової дози. Ефективна доза зазвичай становить від 50 до 200 мг на добу, максимальна доза у дітей не повинна перевищувати 200 мг на добу. Добові дози понад 50 мг рекомендується розподіляти на 2 прийоми, при цьому якщо отримані дві дози неоднакові, велику дозу слід прийняти перед сном. Синдром «скасування» після припинення застосування флувоксаміну: Необхідно уникати різкої відміни препарату. При припиненні лікування флувоксаміном слід поступово знижувати дозу протягом мінімум 1-2 тижнів для зниження ризику синдрому «скасування» (див. розділ «Побічні дії» та «Особливі вказівки»). У разі виникнення непереносимих симптомів після зниження дози або після відміни лікування можна розглянути питання про відновлення лікування у раніше рекомендованій дозі. Пізніше лікар може знову розпочати зниження дози, проте поступово. Лікування пацієнтів із печінковою або нирковою недостатністю слід розпочинати з низьких доз під суворим лікарським контролем.Показання до застосуванняДепресії різного генезу, обсесивно-компульсивні розлади.Протипоказання до застосуванняПісля прийому внутрішньо флувоксамін повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальні концентрації флувоксаміну в плазмі крові відзначаються через 3-8 годин одноразовий прийом з тизанідином та інгібіторами моноаміноксидази (інгібітори МАО). Лікування флувоксаміном може бути розпочато: через 2 тижні після припинення прийому необоротного інгібітора МАО; наступного дня після припинення прийому оборотного інгібітора МАО (наприклад, мокломемід, лінезолід). Проміжок часу між припиненням прийому флувоксаміну та початком терапії будь-яким інгібітором МАО повинен становити щонайменше один тиждень. Одночасний прийом із препаратом рамелтеон (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); Гіперчутливість до активної речовини або будь-якого з компонентів препарату. З обережністю: Печінкова та ниркова недостатність, судоми в анамнезі, епілепсія, літній вік, пацієнти зі схильністю до кровотеч (тромбоцитопенія), вагітність, лактація. Застосування під час вагітності та у період лактації Вагітність: Епідеміологічні дані дають підстави припустити, що застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) при вагітності, особливо на останніх місяцях вагітності, може підвищити ризик легеневої персистуючої гіпертензії (ПЛГ) новонароджених. Наявні дані показують, що ПЛГ виникає приблизно в 5 випадках на 1000 народжень (на відміну від 1-2 випадків на 1000 народжень, якщо мати не застосовувала СІЗЗС на останніх термінах вагітності). Не рекомендується застосування флувоксаміну під час вагітності, крім випадків, коли клінічний стан жінки вказує на необхідність його застосування. Були описані окремі випадки синдрому відміни у новонароджених після використання флувоксаміну наприкінці вагітності. У деяких новонароджених після впливу СІЗЗС у третьому триместрі вагітності виникали утруднення годівлі та/або дихання, судомні розлади, нестабільна температура тіла, гіпоглікемія, тремор, порушення м'язового тонусу, синдром підвищеної нервово-рефлекторної збудливості, ціаноз, дратівливість, летаргія, Проблеми із засипанням і безперервний плач, що може вимагати більш тривалої госпіталізації. Період лактації: Флувоксамін проникає у грудне молоко у невеликих кількостях. У зв'язку з цим препарат не повинен застосовуватися в період годування груддю. Дослідження репродуктивної токсичності у тварин показали, що флувоксамін впливає на репродуктивну функцію самців та самок, підвищує ризик внутрішньоутробної загибелі плода та знижує масу тіла плода у дозах, що перевищують максимальні рекомендовані дози для людини приблизно в 4 рази. Крім того, спостерігалося підвищення частоти перинатальної смертності щенят у пре- та постнатальних дослідженнях. Значимість цих даних для людини невідома. Флувоксамін не слід призначати пацієнтам, які планують вагітність, за винятком випадків, коли клінічний стан пацієнта потребує призначення флувоксаміну.Побічна діяДеякі побічні ефекти, що спостерігалися при проведенні клінічних досліджень, часто були пов'язані із захворюванням, а не з лікуванням препаратом флувоксаміном. Всі реакції розподілені за системами органів та частотою розвитку: часто від >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до Порушення з боку крові та лімфатичної системи: частота не встановлена ​​– кровотечі (наприклад, шлунково-кишкові кровотечі, гінекологічні кровотечі, екхімоз, пурпура). Порушення ендокринної системи: частота не встановлена ​​– гіперпролактинемія, синдром неадекватної продукції антидіуретичного гормону. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – анорексія; частота не встановлена ​​- гіпонатріємія, зменшення маси тіла, збільшення маси тіла. Порушення психіки: нечасто – галюцинації, стан поплутаної свідомості, агресивність; рідко – манія; частота не встановлена ​​– суїцидальне мислення, суїцидальна поведінка (див. розділ «Особливі вказівки»). Порушення з боку нервової системи: часто – тривога, підвищена збудливість, неспокій, безсоння, сонливість, тремор, біль голови, запаморочення; нечасто – екстрапірамідні порушення, атаксія; рідко – судоми; частота не встановлена ​​– серотоніновий синдром, злоякісний нейролептичний синдром, акатизія/психомоторне збудження, парестезія, дисгевзія. Порушення органу зору: частота не встановлена ​​– глаукома, мідріаз. Порушення серця: часто – відчуття серцебиття/тахікардія. Порушення з боку судин: не часто – ортостатична гіпотензія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, запор, діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання Порушення з боку печінки: рідко – порушення функції (підвищення активності печінкових ферментів). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – підвищене потовиділення; нечасто – шкірні реакції гіперчутливості (включаючи висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк); рідко – реакції фоточутливості. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – артралгія, міалгія; частота не встановлена ​​– переломи кісток**. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: частота не встановлена ​​– порушення сечовипускання (включаючи затримку сечі, нетримання сечі, поллакіюрію, ноктурію та енурез). Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – порушення (затримка) еякуляції; рідко – галакторея; частота не встановлена ​​– аноргазмія, менструальні порушення (такі як аменорея, гіпоменорея, метрорагія, менорагія). Загальні розлади: часто – астенія, нездужання; частота не встановлена ​​– синдром «скасування» препарату, включаючи синдром «скасування» у новонароджених, чиї матері приймали флувоксамін на пізніх термінах вагітності. * - Нудота, що іноді супроводжується блювотою, є найпоширенішим побічним ефектом, пов'язаним з лікуванням флувоксаміном. Частота прояву, як правило, зменшується протягом перших двох тижнів застосування препарату. ** – Епідеміологічні дослідження, виконані, головним чином, за участю пацієнтів віком 50 років та старші, показали підвищення ризику переломів кісток у пацієнтів, які отримували СІЗЗЗ та трициклічні антидепресанти. Механізм підвищення ризику невідомий. Синдром «скасування» після припинення застосування флувоксаміну Припинення застосування флувоксаміну (особливо різке) часто призводить до розвитку синдрому відміни. Найчастіші симптоми, зазначені у разі відміни препарату: запаморочення, порушення чутливості (включаючи парестезії, зоровий розлад та відчуття удару струму), порушення засинання (включаючи безсоння та яскраві сновидіння); збудження, дратівливість. сплутаність свідомості, емоційна лабільність, головний біль, нудота та/або блювання, діарея, пітливість, відчуття серцебиття, тремор та тривога (див. розділ «Особливі вказівки».) Більшість цих симптомів мають слабкий або помірно виражений характер і купуються самостійно, однак у деяких пацієнтів вони можуть бути важкими та/або тривалими. З цієї причини, якщо лікування флувоксаміном більше не потрібне, рекомендується поступово знижувати дозу до повної відміни препарату (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та «Особливі вказівки»). Діти: Під час 10-тижневого плацебо-контрольованого дослідження у дітей та підлітків з ДКР, несприятливі явища, такі як безсоння, астенія, підвищена збудливість, гіперкінезія, сонливість та диспепсія частіше виявлялися у пацієнтів, які отримували препарат, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. Серйозні несприятливі явища у цьому дослідженні включали підвищену збудливість та гіпоманію. Судоми у дітей та підлітків були зареєстровані поза клінічними дослідженнями.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори МАО: Флувоксамін не можна застосовувати у поєднанні з інгібіторами МАО, включаючи лінезолід через ризик розвитку серотонінового синдрому (див. розділ "Протипоказання"). Вплив флувоксаміну на окисний процес інших препаратів: Флувоксамін може пригнічувати метаболізм препаратів, які метаболізуються певними ізоферментами цитохрому Р450. У дослідженнях in vitro та in vivo показаний потужний інгібуючий ефект флувоксаміну на ізоферменти цитохрому Р450 1А2 та Р450 2С19 та меншою мірою на ізоферменти цитохрому Р450 2С9, Р450 2D6 та Р450 3А4. Препарати, які значною мірою метаболізуються цими ізоферментами, повільніше виводяться і можуть мати більш високі концентрації у плазмі, у разі одночасного застосування з флувоксаміном. Такі препарати слід призначати у мінімальній дозі або зменшити дозу до мінімальної при одночасному застосуванні з флувоксаміном. Потрібне ретельне спостереження плазмових концентрацій, ефектів або побічних дій, а також корекція дози цих препаратів, за необхідності. Це особливо важливо для препаратів, які мають тонкий терапевтичний спектр. Рамелтеон: При прийомі флувоксаміну двічі на день по 100 мг протягом 3 днів перед одночасним застосуванням рамелтеону в дозі 16 мг значення AUC (площа під кривою «концентрація-час») для рамелтеону збільшилася приблизно в 190 разів, а значення Сmax (максимальна концентрація) збільшилася приблизно у 70 разів у порівнянні з цими параметрами при призначенні одного рамелтеону. Препарати з вузьким терапевтичним діапазоном: Пацієнти, що одночасно приймають флувоксамін та препарати з вузьким терапевтичним діапазоном, що піддаються метаболізму виключно або комбінацією ізоферментів цитохрому, що інгібують флувоксамін (такі як такрин, теофілін, метадон, мексилетин, фенітоін) спостереженням. За потреби рекомендується корекція дози цих препаратів. Трициклічні антидепресанти та нейролептики: При одночасному застосуванні флувоксаміну спостерігалося підвищення концентрації трициклічних антидепресантів (наприклад, кломіпрамін, іміпрамін, амітриптилін) та нейролептиків (наприклад, клозапін, оланзапін, кветіапін), які значною мірою метаболізуються ізоферментом2 цито. У зв'язку з цим, якщо розпочато лікування флувоксаміном, має бути розглянуто зниження дози цих препаратів. Бензодіазепіни: При одночасному застосуванні з флувоксаміном бензодіазепінів, що піддаються окисному метаболізму, таких як триазолам, мідазолам, алпразолам та діазепам, можливе підвищення їх концентрації в плазмі. Дозу цих бензодіазепінів слід зменшити на час прийому флувоксаміну. Випадки підвищення плазмової концентрації: При одночасному застосуванні флувоксаміну та ропініролу може підвищуватись концентрація ропініролу в плазмі, таким чином, збільшуючи ризик розвитку передозування. У таких випадках рекомендується контроль, або, у разі необхідності, зниження дози або відміна ропініролу на час лікування флувоксаміном. При взаємодії флувоксаміну з пропранололом спостерігалося підвищення концентрацій пропранололу у плазмі. У зв'язку з цим можна рекомендувати зниження дози пропранололу у разі одночасного застосування з флувоксаміном. При застосуванні флувоксаміну в комбінації з варфарином спостерігалося значне підвищення концентрацій варфарину в плазмі та подовження протромбінового часу. Випадки збільшення частоти побічних ефектів: Повідомлялося про поодинокі випадки кардіотоксичності при одночасному застосуванні флувоксаміну та тіоридазину. Під час прийому флувоксаміну концентрація кофеїну в плазмі може збільшуватися. Таким чином, пацієнти, які споживають велику кількість напоїв, що містять кофеїн, повинні знизити їх споживання на період прийому флувоксаміну, і коли спостерігаються несприятливі ефекти кофеїну, такі як тремор, відчуття серцебиття, нудота, неспокій, безсоння. Ізофермент цитохрому Р450 ЗА4: Терфенадин, астемізол, цизаприд, силденафіл: при комбінованій терапії з флувоксаміном концентрації терфенадину, астемізолу або цизаприду в плазмі можуть наростати, збільшуючи ризик подовження інтервалу QT/пароксиз. Тому флувоксамін не повинен призначатися разом із цими препаратами. Глюкуронування: Флувоксамін не впливає на концентрацію дигоксину у плазмі. Ниркова екскреція: Флувоксамін не впливає на концентрацію атенололу у плазмі. Фармакодинамічні взаємодії: У разі одночасного застосування флувоксаміну з серотонінергічними препаратами (такими як триптани, трамадол, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та препарати звіробою продірявленого) можуть посилюватися серотонінергічні ефекти флувоксаміну (див. «Особливі вказівки Флувоксамін застосовувався у комбінації з препаратами літію для лікування тяжких хворих, які погано відповідають на фармакотерапію. Слід зазначити, що літій (і, можливо, також триптофан) посилює серотонінергічні ефекти препарату, і тому комбінована фармакотерапія повинна проводитися з обережністю. При одночасному застосуванні непрямих антикоагулянтів та флувоксаміну може збільшитись ризик розвитку геморагій. Такі пацієнти повинні бути під наглядом лікаря.ПередозуванняСимптоми: до найбільш характерних симптомів відносяться шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання та діарея), сонливість та запаморочення. Крім того, є повідомлення про порушення серцевої діяльності (тахікардія, брадикардія, артеріальна гіпотензія), порушення функції печінки, судоми і коми. Флувоксамін має велику широту терапевтичної дози щодо безпеки передозування. З моменту випуску ринку повідомлення про випадки смерті, приписані передозуванні лише флувоксаміном, відзначалися вкрай рідко. Найвища зареєстрована доза флувоксаміну, прийнята одним пацієнтом, становила 12 г. Цей пацієнт був повністю вилікований. Більш серйозні ускладнення спостерігалися у разі навмисного передозування флувоксаміну у поєднанні з іншими препаратами. Лікування: специфічного антидоту флувоксаміну не існує. При передозуванні рекомендується промивання шлунка, яке має проводитися якомога раніше після прийому препарату, а також симптоматичне лікування. Крім того, рекомендується багаторазовий прийом активованого вугілля, при необхідності призначення осмотичних проносних. Форсований діурез чи діаліз не ефективні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк і при застосуванні інших психотропних препаратів, під час лікування флувоксаміном не рекомендується вживати алкоголь. Суїцид/суїцидальні думки або клінічне погіршення стану: Депресія пов'язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, самоушкоджень та спроб суїциду (суїцидальна поведінка). Цей ризик зберігається до значного покращення стану. Оскільки поліпшення може не наступити протягом перших кількох тижнів лікування або довше, пацієнти повинні бути під ретельним наглядом до появи такого поліпшення. У клінічній практиці поширене збільшення ризику суїциду на ранніх стадіях одужання. Інші психічні розлади, на лікування яких призначають флувоксамин. також можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком суїцидальних вчинків. Крім того, ці стани можуть супроводжувати глибоку депресію. Тому пацієнти з іншими психічними розладами повинні бути під ретельним наглядом. Відомо, що пацієнти з суїцидальною поведінкою в анамнезі або значною мірою, які виявляють суїцидальне мислення, перед початком лікування мають більший ризик суїцидальних думок або суїцидальних спроб і повинні ретельно спостерігатися під час лікування. Ретельне спостереження за пацієнтами, що мають високий ризик, має супроводжувати лікарську терапію особливо на ранніх її стадіях і після змін дози. Необхідно попередити пацієнтів (і здійснюють догляд за ними) про необхідність відстежувати будь-яке клінічне погіршення стану, суїцидальну поведінку або суїцидальні думки, незвичайні зміни поведінки, та негайно звертатися за консультацією до фахівця у разі появи таких симптомів. Дитяча популяція: Флувоксамін не повинен застосовуватися для лікування дітей та підлітків до 18 років, за винятком пацієнтів з обсесивно-компульсивним розладом. Через нестачу клінічного досвіду застосування флувоксаміну у дітей для лікування депресії не може рекомендуватись. У клінічних дослідженнях, проведених серед дітей та підлітків суїцидально-обумовлена ​​поведінка (суїцидальні спроби та думки) та ворожість (головним чином агресія, опозиційна поведінка та гнів) спостерігалися частіше у пацієнтів, які отримували антидепресант, порівняно з тими, хто отримував плацебо. Якщо на підставі клінічної потреби рішення про лікування прийнято, за пацієнтом має бути встановлене ретельне спостереження щодо виникнення суїцидальних симптомів. Крім того, довгострокові дані щодо безпеки для дітей та підлітків, що стосуються зростання, розвитку та становлення пізнавальної поведінки, відсутні. Дорослі (від 18 до 24 років): Мета-аналіз плацебо-контрольованих клінічних досліджень антидепресантів у дорослих пацієнтів із психічними розладами виявив підвищений ризик суїцидальної поведінки при прийомі антидепресантів у порівнянні з плацебо у пацієнтів віком до 25 років. При призначенні флувоксаміну слід співвіднести ризик суїциду та користь від його застосування. Літні пацієнти: Дані, отримані при лікуванні пацієнтів похилого віку і молодших пацієнтів, свідчать про відсутність клінічно значущих відмінностей між добовими дозами, які зазвичай застосовувалися у них. Тим не менш, підвищення доз препарату у пацієнтів похилого віку повинно завжди проводитися повільніше і з більшою обережністю. Акатизія/психомоторне збудження: Розвиток акатизії, пов'язаної з прийомом флувоксаміну, характеризується суб'єктивно неприємним та болісним занепокоєнням. Потреба рухатися часто супроводжувалася нездатністю сидіти чи стояти спокійно. Розвиток такого стану найімовірніше протягом перших кількох тижнів лікування. Збільшення дози препарату у пацієнтів із такими симптомами може погіршити їхній стан. Порушення функції печінки та/або нирок: Лікування пацієнтів, які страждають на печінкову або ниркову недостатність, слід починати з низьких доз, пацієнти повинні перебувати під суворим лікарським контролем. У поодиноких випадках лікування флувоксаміном може призводити до підвищення активності печінкових ферментів, що найчастіше супроводжується відповідними клінічними симптомами і в таких випадках препарат має бути відмінено. Розлади нервової системи: Необхідно виявляти обережність при призначенні препарату пацієнтам із судомами в анамнезі. Слід уникати призначення флувоксаміну у пацієнтів з нестабільною епілепсією, а пацієнти зі стабільною епілепсією повинні бути під суворим контролем. Лікування препаратом має бути припинено, якщо виникають епілептичні напади або їхня частота збільшується. Описані рідкісні випадки розвитку серотонінового синдрому або стану, подібного до злоякісного нейролептичного синдрому, які можуть бути пов'язані з прийомом флувоксаміну, особливо в комбінації з іншими серотонергічними та/або нейролептичними лікарськими препаратами. Оскільки ці синдроми можуть призвести до потенційно небезпечних для життя станів, що виявляються гіпертермією, ригідністю м'язів, міоклонусом, лабільністю автономної нервової системи з можливими швидкими змінами життєво важливих параметрів (пульс, дихання, АТ тощо), змінами психічного статусу, включаючи замішання, дратівливість, крайню ажитацію, що доходить до делірію або коми – у таких випадках лікування флувоксаміном має бути припинено та розпочато відповідне симптоматичне лікування. Розлади метаболізму та харчування: Як і при застосуванні інших селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, у поодиноких випадках можлива поява гіпонатріємії, що піддається зворотному розвитку, після відміни флувоксаміну. Деякі випадки були викликані синдромом недостатньої секреції антидіуретичного гормону. В основному ці випадки спостерігалися у пацієнтів похилого віку. Може бути порушено контроль за рівнем глюкози в крові (тобто гіперглікемія, гіпоглікемія, порушення толерантності до глюкози), особливо на ранніх стадіях лікування. У разі призначення флувоксаміну пацієнтам з цукровим діабетом в анамнезі може знадобитися корекція дози антидіабетичних препаратів. Найчастіше спостерігається симптомом, пов'язаним із застосуванням флувоксаміну, є нудота, що іноді супроводжується блюванням. Цей побічний ефект, як правило, зникає протягом перших двох тижнів лікування. Порушення з боку органу зору: Повідомлялося про випадки розвитку мідріазу при застосуванні СІЗЗЗ, таких як флувоксамін. Тому пацієнтам з підвищеним внутрішньоочним тиском або пацієнтам групи підвищеного ризику гострої глаукоми флувоксамін слід призначати з обережністю. Гематологічні порушення: Є повідомлення про такі внутрішньошкірні крововиливи, як екхімози та пурпуру, а також інші геморагічні прояви (наприклад, шлунково-кишкова кровотеча або гінекологічну кровотечу), що спостерігалися при застосуванні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Необхідно виявляти обережність при призначенні цих лікарських засобів літнім пацієнтам і, пацієнтам, що одночасно одержують препарати, що діють на тромбоцитарну функцію (наприклад, атипові антипсихотичні засоби та фенотіазини, багато трициклічних антидепресантів, ацетилсаліцилову кислоту, нестероїдні препарати. , а також пацієнтам з кровотечами в анамнезі або схильних до кровотеч (наприклад,з тромбоцитопенією або порушенням коагуляції). Розлади серцевої діяльності: Збільшення ризику подовження інтервалу QT/пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» при комбінованій терапії флувоксаміну з терфенадином або астемізолом або цизапридом у зв'язку з наростанням концентрації останніх у плазмі крові. Тому флувоксамін не слід призначати разом із цими препаратами. Флувоксамін може спричинити незначне зниження ЧСС (на 2-6 ударів на хвилину). Електросудомна терапія (ЕСТ): Досвід клінічного застосування флувоксаміну на фоні ЕСТ обмежений, тому така терапія повинна проводитись з обережністю. Реакції відміни: При припиненні прийому флувоксаміну можливий розвиток синдрому «скасування», хоча наявні дані доклінічних та клінічних досліджень не виявили виникнення залежності від лікування флувоксаміном. Найчастіші симптоми, відмічені у разі відміни препарату: запаморочення, порушення чутливості (включаючи парестезії, зоровий розлад та відчуття ударом струму), порушення засинання (включаючи безсоння та яскраві сновидіння); збудження, дратівливість, сплутаність свідомості, емоційна /або блювання, діарея, пітливість, відчуття серцебиття, тремор та тривога (див. розділ «Побічні дії»). Більшість цих симптомів мають слабкий або помірно виражений характер і купуються самостійно, однак у деяких пацієнтів вони можуть бути важкими та/або тривалими. Подібні симптоми зазвичай виникають протягом перших днів після припинення лікування. З цієї причини рекомендовано поступово знижувати дозу флувоксаміну перед повним скасуванням відповідно до стану пацієнта (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Манія/гіпоманія: Флувоксамін слід обережно використовувати у пацієнтів з манією/гіпоманією в анамнезі. При розвитку пацієнта маніакальної фази слід припинити застосування флувоксаміну. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами: Флувоксамін, який призначався здоровим добровольцям у дозах до 150 мг, не впливав або мало впливав на здатність до керування автомобілем та керування машинами. У той же час є повідомлення про сонливість, що відзначалася під час лікування флувоксаміном. У зв'язку з цим рекомендується виявляти обережність до остаточного визначення індивідуальної відповіді на препарат.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.:. Діюча речовина: флувоксаміну малеат (у перерахунку на безводну речовину) 100 мг; допоміжні речовини: манітол, крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, натрію стеарилфумарат, кремнію діоксид колоїдний; Склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, макрогол (поліетиленгліколь 6000), тальк. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 100 мг. По 10 або 15 таблеток у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлорид/полівініліденхлорид та фольги алюмінієвої. По 1, 2, 3, 4 контурних осередкових упаковок по 10 або 15 таблеток разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з ризиком з двох сторін та гравіюванням "FLM 100" на одній стороні. На поперечному розрізі ядро ​​білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо флувоксамін повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальні концентрації флувоксаміну в плазмі відзначаються через 3-8 годин після прийому. Абсолютна біодоступність становить 53% після первинного метаболізму печінки. Одночасний прийом флувоксаміну з їжею не впливає на фармакокінетику. Розподіл. Зв'язування флувоксаміну з білками плазми становить 80% (in vitro). Об'єм розподілу – 25 л/кг. Метаболізм. Метаболізм флувоксаміну відбувається, головним чином, у печінці. Хоча ізофермент 2D6 цитохрому Р 450 є основним у метаболізмі флувоксаміну, концентрація препарату в плазмі крові у осіб із зниженою функцією цього ізоферменту не набагато вища, ніж у осіб із нормальним метаболізмом. Середній період напіввиведення із плазми крові, що становить для одноразової дози 13-15 годин, дещо збільшується при багаторазовому прийомі (17-22 години), а рівноважна концентрація у плазмі крові, як правило, досягається протягом 10-14 днів. Флувоксамін піддається біотрансформації в печінці (головним чином, шляхом окисного деметилювання) щонайменше до дев'яти метаболітів, які виводяться через нирки. Два головних метаболіту мають незначну фармакологічну активність. Інші метаболіти, ймовірно, фармакологічно неактивні. Флувоксамін значно інгібує цитохром Р450 1А2 та Р450 2С19, помірно інгібує цитохроми Р450 2С9, Р450 2D6 та Р450 ЗА4. Фармакокінетика одноразової дози флувоксаміну лінійна. Рівноважна концентрація флувоксаміну вища, ніж концентрація одноразової дози, і дана непропорційність більш виражена за більш високих добових доз. Спеціальні групи пацієнтів. Фармакокінетика флувоксаміну однакова у здорових людей, літніх та пацієнтів з нирковою недостатністю. Метаболізм флувоксаміну знижений у пацієнтів із захворюваннями печінки. Рівноважна концентрація флувоксаміну в плазмі вдвічі вища у дітей (у віці 6-11 років), ніж у підлітків (у віці 12-17 років). Концентрації препарату у плазмі крові у підлітків подібні до концентрацій у дорослих.ФармакодинамікаДослідження зв'язування з рецепторами показали, що флувоксамін є потужним інгібітором зворотного захоплення серотоніну як in vitro, так і in vivo з мінімальною спорідненістю до серотонінових рецепторів. Його здатність зв'язуватися з α- та β-адренорецепторами, гістаміновими, м-холіно- або дофаміновими рецепторами незначна. Флувоксамін має високу спорідненість до σ1-рецепторів, діючи як їх агоніст.Показання до застосуванняДепресії різного генезу; обсесивно-компульсивні розладиПротипоказання до застосуванняОдночасний прийом з тизанідином та інгібіторами моноаміноксидази (інгібітори МАО). Лікування флувоксаміном може бути розпочато:. через 2 тижні після припинення прийому необоротного інгібітора МАО; наступного дня після припинення прийому оборотного інгібітора МАО (наприклад, мокломемід, лінезолід). Проміжок часу між припиненням прийому флувоксаміну та початком терапії будь-яким інгібітором МАО повинен становити щонайменше один тиждень. Одночасний прийом із препаратом рамелтеон. Гіперчутливість до активної речовини або будь-якого з компонентів препарату. З обережністю:. Печінкова та ниркова недостатність, судоми в анамнезі, епілепсія, літній вік, пацієнти зі схильністю до кровотеч (тромбоцитопенія), вагітність, лактація.Вагітність та лактаціяВагітність. Епідеміологічні дані дають підстави припустити, що застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) при вагітності, особливо на останніх місяцях вагітності, може підвищити ризик легеневої персистуючої гіпертензії (ПЛГ) новонароджених. Наявні дані показують, що ПЛГ виникає приблизно в 5 випадках на 1000 народжень (на відміну від 1-2 випадків на 1000 народжень, якщо мати не застосовувала СІЗЗС на останніх термінах вагітності). Не рекомендується застосування флувоксаміну під час вагітності, крім випадків, коли клінічний стан жінки вказує на необхідність його застосування. Були описані окремі випадки синдрому відміни у новонароджених після використання флувоксаміну наприкінці вагітності. У деяких новонароджених після впливу СІЗЗС у третьому триместрі вагітності виникали утруднення годівлі та/або дихання, судомні розлади, нестабільна температура тіла, гіпоглікемія, тремор, порушення м'язового тонусу, синдром підвищеної нервово-рефлекторної збудливості, ціаноз, дратівливість, летаргія, Проблеми із засипанням і безперервний плач, що може вимагати більш тривалої госпіталізації. Період лактації. Флувоксамін проникає у грудне молоко у невеликих кількостях. У зв'язку з цим препарат не повинен застосовуватися в період годування груддю. Фертильність. Дослідження репродуктивної токсичності у тварин показали, що флувоксамін впливає на репродуктивну функцію самців та самок, підвищує ризик внутрішньоутробної загибелі плода та знижує масу тіла плода у дозах, що перевищують максимальні рекомендовані дози для людини приблизно у 4 рази. Крім того, спостерігалося підвищення частоти перинатальної смертності щенят у пре- та постнатальних дослідженнях. Значимість цих даних для людини невідома. Флувоксамін не слід призначати пацієнтам, які планують вагітність, за винятком випадків, коли клінічний стан пацієнта потребує призначення флувоксаміну.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори МАО. Флувоксамін не можна застосовувати у поєднанні з інгібіторами МАО, включаючи лінезолід через ризик розвитку серотонінового синдрому. Вплив флувоксаміну на окисний процес інших препаратів. Флувоксамін може пригнічувати метаболізм препаратів, які метаболізуються певними ізоферментами цитохрому Р450. У дослідженнях in vitro та in vivo показаний потужний інгібуючий ефект флувоксаміну на ізоферменти цитохрому Р450 1А2 та Р450 2С19 та меншою мірою на ізоферменти цитохрому Р450 2С9, Р450 2D6 та Р450 3А4. Препарати, які значною мірою метаболізуються цими ізоферментами, повільніше виводяться і можуть мати більш високі концентрації у плазмі, у разі одночасного застосування з флувоксаміном. Такі препарати слід призначати у мінімальній дозі або зменшити дозу до мінімальної при одночасному застосуванні з флувоксаміном. Потрібне ретельне спостереження плазмових концентрацій, ефектів або побічних дій, а також корекція дози цих препаратів, за необхідності. Це особливо важливо для препаратів, які мають тонкий терапевтичний спектр. Рамелтеон. При прийомі флувоксаміну двічі на день по 100 мг протягом 3 днів перед одночасним застосуванням рамелтеону в дозі 16 мг значення AUC (площа під кривою "концентрація-час") для рамелтеону збільшилася приблизно в 190 разів, а значення Сmax (максимальна концентрація) збільшилося приблизно у 70 разів у порівнянні з цими параметрами при призначенні одного рамелтеону. Препарати із вузьким терапевтичним діапазоном. Пацієнти, які одночасно приймають флувоксамін та препарати з вузьким терапевтичним діапазоном, що піддаються метаболізму виключно або комбінацією ізоферментів цитохрому, що інгібують флувоксамін (такі як такрин, теофілін, метадон, мексилетин, фенітоїн, карбамазепін та циклоспорин). За потреби рекомендується корекція дози цих препаратів. Трициклічні антидепресанти та нейролептики. При одночасному застосуванні флувоксаміну спостерігалося підвищення концентрації трициклічних антидепресантів (наприклад, кломіпрамін, іміпрамін, амітриптилін) та нейролептиків (наприклад, клозапін, оланзапін, кветіапін), які значною мірою метаболізуються ізоферментом цитохрому Р450 1А2. У зв'язку з цим, якщо розпочато лікування флувоксаміном, має бути розглянуто зниження дози цих препаратів. Бензодіазепіни. При одночасному застосуванні з флувоксаміном бензодіазепінів, що піддаються окисному метаболізму, таких як триазолам, мідазолам, алпразолам та діазепам, можливе підвищення їх концентрації у плазмі. Дозу цих бензодіазепінів слід зменшити на час прийому флувоксаміну. Випадки підвищення концентрації плазми. При одночасному застосуванні флувоксаміну та ропініролу може підвищуватися концентрація ропініролу в плазмі, таким чином збільшуючи ризик розвитку передозування. У таких випадках рекомендується контроль, або, у разі необхідності, зниження дози або відміна ропініролу на час лікування флувоксаміном. При взаємодії флувоксаміну з пропранололом спостерігалося підвищення концентрацій пропранололу у плазмі. У зв'язку з цим можна рекомендувати зниження дози пропранололу у разі одночасного застосування з флувоксаміном. При застосуванні флувоксаміну в комбінації з варфарином спостерігалося значне підвищення концентрацій варфарину в плазмі та подовження протромбінового часу. Випадки збільшення частоти побічних ефектів. Повідомлялося про поодинокі випадки кардіотоксичності при одночасному застосуванні флувоксаміну та тіоридазину. Під час прийому флувоксаміну концентрація кофеїну в плазмі може збільшуватися. Таким чином, пацієнти, які споживають велику кількість напоїв, що містять кофеїн, повинні знизити їх споживання на період прийому флувоксаміну, і коли спостерігаються несприятливі ефекти кофеїну, такі як тремор, відчуття серцебиття, нудота, неспокій, безсоння. Ізофермент цитохрому Р450 ЗА4. Терфенадин, астемізол, цизаприд, силденафіл: при комбінованій терапії з флувоксаміном концентрації терфенадину, астемізолу або цизаприду в плазмі можуть наростати, збільшуючи ризик подовження інтервалу QT/пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу "пірует". Тому флувоксамін не повинен призначатися разом із цими препаратами. Глюкуронування. Флувоксамін не впливає на концентрацію дигоксину у плазмі. Ниркова екскреція. Флувоксамін не впливає на концентрацію атенололу у плазмі. Фармакодинамічні взаємодії. У разі одночасного застосування флувоксаміну з серотонінергічними препаратами (такими як триптани, трамадол, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та препарати звіробою продірявленого) можуть посилюватися серотонінергічні ефекти флувоксаміну. Флувоксамін застосовувався у комбінації з препаратами літію для лікування тяжких хворих, які погано відповідають на фармакотерапію. Слід зазначити, що літій (і, можливо, також триптофан) посилює серотонінергічні ефекти препарату, і тому комбінована фармакотерапія повинна проводитися з обережністю. При одночасному застосуванні непрямих антикоагулянтів та флувоксаміну може збільшитись ризик розвитку геморагій. Такі пацієнти повинні бути під наглядом лікаря.Спосіб застосування та дозиТаблетки флувоксаміну слід приймати внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи водою. Пігулка може бути розділена на дві рівні частини. Депресії. Дорослі. Рекомендована стартова доза для дорослих становить 50 мг або 100 мг (одноразово ввечері). Після 3-4 тижнів від початку терапії доза повинна бути переглянута та скоригована відповідно до клінічного досвіду застосування препарату. Рекомендується поступове підвищення дози рівня ефективної. Ефективна добова доза, що становить зазвичай 100 мг, підбирається індивідуально, залежно від реакції пацієнта на лікування. Добова доза може становити 300 мг. Добові дози понад 150 мг рекомендується розподіляти на 2 або 3 прийоми. Підбір мінімальної ефективної дози, що підтримує, повинен здійснюватися з обережністю в індивідуальному порядку. Відповідно до офіційних рекомендацій ВООЗ, лікування антидепресантами слід продовжувати принаймні протягом 6-ти місяців ремісії після депресивного епізоду. Для профілактики рецидивів депресії рекомендується приймати по 100 мг один раз на день, щодня. Діти. Через відсутність клінічного досвіду флувоксамін не рекомендується застосовувати для лікування депресій у дітей віком до 18 років. Обсесивно-компульсивні розлади (ДКР). Дорослі. Рекомендована стартова доза для дорослих становить 50 мг на день протягом 3-4 днів. Ефективна добова доза, як правило, становить від 100 мг до 300 мг. Дози слід поступово підвищувати до досягнення ефективної добової дози, яка не повинна перевищувати 300 мг у дорослих. Дози до 150 мг можна приймати одноразово на добу, бажано увечері. Добові дози понад 150 мг рекомендується розподіляти на 2 або 3 прийоми. При добрій терапевтичній відповіді на препарат лікування може бути продовжено за допомогою індивідуально підібраної добової дози. Якщо поліпшення не буде досягнуто через 10 тижнів, лікування флувоксаміном слід переглянути. Досі не було організовано системних досліджень, які могли б відповісти на питання про те, як довго може проводитися лікування флувоксаміном, проте обсесивно-компульсивні розлади мають хронічний характер, і тому можна вважати за доцільне продовження лікування флувоксаміном понад 10 тижнів у пацієнтів, які добре відповіли на цей препарат. Підбір мінімальної ефективної дози, що підтримує, повинен здійснюватися з обережністю в індивідуальному порядку. Періодично необхідно наново оцінювати необхідність лікування. Деякі клініцисти рекомендують проведення супутньої психотерапії у хворих,добре відповіли на фармакотерапію. Довгострокова ефективність (понад 24 тижнів) не була підтверджена. Діти старше 8 років та підлітки. У дітей старше 8 років та підлітків дані щодо застосування у дозі понад 100 мг двічі на добу протягом 10 тижнів обмежені. Початкова доза для дітей старше 8 років та підлітків становить 25 мг на добу на один прийом, переважно перед сном. Дозу слід збільшувати на 25 мг до допустимої кожні 4-7 днів до досягнення ефективної добової дози. Ефективна доза зазвичай становить від 50 до 200 мг на добу, максимальна доза у дітей не повинна перевищувати 200 мг на добу. Добові дози понад 50 мг рекомендується розподіляти на 2 прийоми, при цьому якщо отримані дві дози неоднакові, велику дозу слід прийняти перед сном. Синдром "скасування" після припинення застосування флувоксаміну. Необхідно уникати різкої відміни препарату. При припиненні лікування флувоксаміном слід поступово знижувати дозу протягом мінімум 1-2 тижнів для зниження ризику синдрому "скасування" (див. розділ "Побічні дії" та "Особливі вказівки"). У разі виникнення непереносимих симптомів після зниження дози або після відміни лікування можна розглянути питання про відновлення лікування у раніше рекомендованій дозі. Пізніше лікар може знову розпочати зниження дози, проте поступово. Лікування пацієнтів із печінковою або нирковою недостатністю слід розпочинати з низьких доз під суворим лікарським контролем.ПередозуванняСимптоми: до найбільш характерних симптомів відносяться шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання та діарея), сонливість та запаморочення. Крім того, є повідомлення про порушення серцевої діяльності (тахікардія, брадикардія, артеріальна гіпотензія), порушення функції печінки, судоми і коми. Флувоксамін має велику широту терапевтичної дози щодо безпеки передозування. З моменту випуску ринку повідомлення про випадки смерті, приписані передозуванні лише флувоксаміном, відзначалися вкрай рідко. Найвища зареєстрована доза флувоксаміну, прийнята одним пацієнтом, становила 12 г. Цей пацієнт був повністю вилікований. Більш серйозні ускладнення спостерігалися у разі навмисного передозування флувоксаміну у поєднанні з іншими препаратами. Лікування: специфічного антидоту флувоксаміну не існує. При передозуванні рекомендується промивання шлунка, яке має проводитися якомога раніше після прийому препарату, а також симптоматичне лікування. Крім того, рекомендується багаторазовий прийом активованого вугілля, при необхідності призначення осмотичних проносних. Форсований діурез чи діаліз не ефективні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк і при застосуванні інших психотропних препаратів, під час лікування флувоксаміном не рекомендується вживати алкоголь. Суїцид/суїцидальні думки або клінічне погіршення стану. Депресія пов'язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, самоушкоджень та спроб суїциду (суїцидальна поведінка). Цей ризик зберігається до значного покращення стану. Оскільки поліпшення може не наступити протягом перших кількох тижнів лікування або довше, пацієнти повинні бути під ретельним наглядом до появи такого поліпшення. У клінічній практиці поширене збільшення ризику суїциду на ранніх стадіях одужання. Інші психічні розлади, на лікування яких призначають флувоксамин. також можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком суїцидальних вчинків. Крім того, ці стани можуть супроводжувати глибоку депресію. Тому пацієнти з іншими психічними розладами повинні бути під ретельним наглядом. Відомо, що пацієнти з суїцидальною поведінкою в анамнезі або значною мірою, які виявляють суїцидальне мислення, перед початком лікування мають більший ризик суїцидальних думок або суїцидальних спроб і повинні ретельно спостерігатися під час лікування. Ретельне спостереження за пацієнтами, що мають високий ризик, має супроводжувати лікарську терапію особливо на ранніх її стадіях і після змін дози. Необхідно попередити пацієнтів (і здійснюють догляд за ними) про необхідність відстежувати будь-яке клінічне погіршення стану, суїцидальну поведінку або суїцидальні думки, незвичайні зміни поведінки, та негайно звертатися за консультацією до фахівця у разі появи таких симптомів. Дитяча популяція. Флувоксамін не повинен застосовуватися для лікування дітей та підлітків до 18 років за винятком пацієнтів з обсесивно-компульсивним розладом. Через нестачу клінічного досвіду застосування флувоксаміну у дітей для лікування депресії не може рекомендуватись. У клінічних дослідженнях, проведених серед дітей та підлітків суїцидально-обумовлена ​​поведінка (суїцидальні спроби та думки) та ворожість (головним чином агресія, опозиційна поведінка та гнів) спостерігалися частіше у пацієнтів, які отримували антидепресант, порівняно з тими, хто отримував плацебо. Якщо на підставі клінічної потреби рішення про лікування прийнято, за пацієнтом має бути встановлене ретельне спостереження щодо виникнення суїцидальних симптомів. Крім того, довгострокові дані щодо безпеки для дітей та підлітків, що стосуються зростання, розвитку та становлення пізнавальної поведінки, відсутні. Дорослі (від 18 до 24 років). Мета-аналіз плацебо-контрольованих клінічних досліджень антидепресантів у дорослих пацієнтів із психічними розладами виявив підвищений ризик суїцидальної поведінки при прийомі антидепресантів у порівнянні з плацебо у пацієнтів молодших 25 років. При призначенні флувоксаміну слід співвіднести ризик суїциду та користь від його застосування. Літні пацієнти. Дані, отримані при лікуванні пацієнтів похилого віку і молодших пацієнтів, свідчать про відсутність клінічно значущих відмінностей між добовими дозами, що зазвичай застосовувалися у них. Тим не менш, підвищення доз препарату у пацієнтів похилого віку повинно завжди проводитися повільніше і з більшою обережністю. Акатизія/психомоторне збудження. Розвиток акатизії, пов'язаної з прийомом флувоксаміну, характеризується суб'єктивно неприємним та болісним занепокоєнням. Потреба рухатися часто супроводжувалася нездатністю сидіти чи стояти спокійно. Розвиток такого стану найімовірніше протягом перших кількох тижнів лікування. Збільшення дози препарату у пацієнтів із такими симптомами може погіршити їхній стан. Порушення функції печінки та/або нирок. Лікування пацієнтів, які страждають на печінкову або ниркову недостатність, слід починати з низьких доз, пацієнти повинні перебувати під строгим лікарським контролем. У поодиноких випадках лікування флувоксаміном може призводити до підвищення активності печінкових ферментів, що найчастіше супроводжується відповідними клінічними симптомами і в таких випадках препарат має бути відмінено. Розлади нервової системи. Необхідно виявляти обережність при призначенні препарату пацієнтам із судомами в анамнезі. Слід уникати призначення флувоксаміну у пацієнтів з нестабільною епілепсією, а пацієнти зі стабільною епілепсією повинні бути під суворим контролем. Лікування препаратом має бути припинено, якщо виникають епілептичні напади або їхня частота збільшується. Описані рідкісні випадки розвитку серотонінового синдрому або стану, подібного до злоякісного нейролептичного синдрому, які можуть бути пов'язані з прийомом флувоксаміну, особливо в комбінації з іншими серотонергічними та/або нейролептичними лікарськими препаратами. Оскільки ці синдроми можуть призвести до потенційно небезпечних для життя станів, що виявляються гіпертермією, ригідністю м'язів, міоклонусом, лабільністю автономної нервової системи з можливими швидкими змінами життєво важливих параметрів (пульс, дихання, АТ тощо), змінами психічного статусу, включаючи замішання, дратівливість, крайню ажитацію, що доходить до делірію або коми - у таких випадках лікування флувоксаміном має бути припинено та розпочато відповідне симптоматичне лікування. Розлади метаболізму та харчування. Як і при застосуванні інших селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, у поодиноких випадках можлива поява гіпонатріємії, яка піддається зворотному розвитку, після відміни флувоксаміну. Деякі випадки були викликані синдромом недостатньої секреції антидіуретичного гормону. В основному ці випадки спостерігалися у пацієнтів похилого віку. Може бути порушено контроль за рівнем глюкози в крові (тобто гіперглікемія, гіпоглікемія, порушення толерантності до глюкози), особливо на ранніх стадіях лікування. У разі призначення флувоксаміну пацієнтам з цукровим діабетом в анамнезі може знадобитися корекція дози антидіабетичних препаратів. Найчастіше спостерігається симптомом, пов'язаним із застосуванням флувоксаміну, є нудота, що іноді супроводжується блюванням. Цей побічний ефект, як правило, зникає протягом перших двох тижнів лікування. Порушення органу зору. Повідомлялося про випадки розвитку мідріазу при застосуванні СІЗЗЗ, таких як флувоксамін. Тому пацієнтам з підвищеним внутрішньоочним тиском або пацієнтам групи підвищеного ризику гострої глаукоми флувоксамін слід призначати з обережністю. Гематологічні розлади. Є повідомлення про такі внутрішньошкірні крововиливи, як екхімози та пурпуру, а також інші геморагічні прояви (наприклад, шлунково-кишкова кровотеча або гінекологічну кровотечу), що спостерігалися при застосуванні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Необхідно виявляти обережність при призначенні цих лікарських засобів літнім пацієнтам і, пацієнтам, що одночасно одержують препарати, що діють на тромбоцитарну функцію (наприклад, атипові антипсихотичні засоби та фенотіазини, багато трициклічних антидепресантів, ацетилсаліцилову кислоту, нестероїдні препарати. , а також пацієнтам із кровотечами в анамнезі або схильних до кровотеч (наприклад, з тромбоцитопенією або порушенням коагуляції). Розлади серцевої діяльності. Збільшення ризику подовження інтервалу QT/пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу "пірует" при комбінованій терапії флувоксаміну з терфенадином або астемізолом або цизапридом у зв'язку з наростанням концентрації останніх у плазмі крові. Тому флувоксамін не слід призначати разом із цими препаратами. Флувоксамін може спричинити незначне зниження ЧСС (на 2-6 ударів на хвилину). Електросудомна терапія (ЕСТ). Досвід клінічного застосування флувоксаміну на тлі ЕСТ обмежений, тому така терапія має проводитися з обережністю. Реакції скасування. При припиненні прийому флувоксаміну можливий розвиток синдрому "скасування", хоча наявні дані доклінічних та клінічних досліджень не виявили виникнення залежності від лікування флувоксаміном. Найчастіші симптоми, відмічені у разі відміни препарату: запаморочення, порушення чутливості (включаючи парестезії, зоровий розлад та відчуття ударом струму), порушення засинання (включаючи безсоння та яскраві сновидіння); збудження, дратівливість, сплутаність свідомості, емоційна /або блювання, діарея, пітливість, відчуття серцебиття, тремор та тривога. Більшість цих симптомів мають слабкий або помірно виражений характер і купуються самостійно, однак у деяких пацієнтів вони можуть бути важкими та/або тривалими. Подібні симптоми зазвичай виникають протягом перших днів після припинення лікування. З цієї причини рекомендовано поступово знижувати дозу флувоксаміну перед повним скасуванням відповідно до стану пацієнта. Манія/гіпоманія. Флувоксамін слід обережно використовувати у пацієнтів з манією/гіпоманією в анамнезі. При розвитку пацієнта маніакальної фази слід припинити застосування флувоксаміну. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Флувоксамін, що призначався здоровим добровольцям у дозах до 150 мг, не впливав або мало впливав на здатність до керування автомобілем та керування машинами. У той же час є повідомлення про сонливість, що відзначалася під час лікування флувоксаміном. У зв'язку з цим, рекомендується виявляти обережність до остаточного визначення індивідуальної відповіді на препарат.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: літію карбонат-300 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний -14,62 мг, кроскармелоза натрію (примелоза) - 20,00 мг, повідон (полівінілпіролідон, повідон К-25) - 55,38 мг, тальк - 6,00 мг, кальцію стеарат - 4, мг; оболонка: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 15 сПз - 5,87 мг, повідон (полівінілпіролідон, повідон К-25) - 1,837 мг, полісорбат 80 (твін-80) -0,543 мг, титану діоксид - 2,10 мг 65 мг.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​білого чи майже білого кольору.ХарактеристикаСедаліт® - нормотимічне засіб, нормалізує психічний стан, (не викликаючи загальної загальмованості), має також антидепресивну, седативну та антиманіакальну дію. Препарат застосовується при маніакальних та гіпоманіакальних станах різного генезу, афективних психозах, алкоголізмі (афективні розлади), синдромі Меньєра, сексуальних розладах, лікарської залежності (деякі форми), а також при мігрені. Випускається у формі пігулок, покритих плівковою оболонкою. Препарат слід приймати внутрішньо (за 3 – 4 прийоми, останній раз – перед сном) після їди. Відпускається за рецептом.Фармакотерапевтична групаНормотимічний засібФармакокінетикаВсмоктування швидке та повне протягом 6-8 годин. Із білками крові не зв'язується. Терапевтичний діапазон концентрацій у крові – в межах від 0,6 до 1,2 ммоль/л. Час досягнення максимальної концентрації в крові (Сmax) - 1-3 години. Стабільна концентрація у сироватці крові досягається через 4 дні. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) (концентрації у спинномозковій рідині складають половину від рівня в плазмі), плацентарний бар'єр, проникає у грудне молоко. Біотрансформація не піддається. Період напіввиведення (Т1/2) у дорослих – 24 години, у підлітків – 18 годин, у людей похилого віку – до 36 годин. Значення Т1/2 залежить від кількості іонів Na+ у плазмі. Виводиться нирками – 95 %, з фекаліями – менше 1 %, з згодом – 4 5 %. Виведення нирками залежить від співвідношень концентрацій іонів Li+,Na+ та K+ у крові.ФармакодинамікаНормотимічний засіб (нормалізує психічний стан, не викликаючи загальної загальмованості), має також антидепресивну, седативну та антиманіакальну дію. Ефект обумовлений іонами літію (Li+), які, будучи антагоністами іонів натрію (Na+), витісняють їх із клітин і, тим самим, знижують біоелектричну активність нейронів мозку. Прискорює розпад біогенних амінів (знижується вміст норепінефрину та серотоніну в тканинах мозку). Підвищує чутливість нейронів гіпокампу та ін областей мозку до дії дофаміну. Взаємодіє з ліпідами, що утворюються під час метаболізму інозиту. У терапевтичних концентраціях блокує активність інозил-1-фосфатази та знижує концентрацію нейронального інозиту, що відіграє роль у регуляції чутливості нейронів. Сприятлива дія препаратів літію при мігрені може бути пов'язана із зміною концентрацій серотоніну; при депресіях - з посиленням серотонінергічної активності та зниженням регуляції функції бета-адренорецепторів.Показання до застосуванняМаніакальні та гіпоманіакальні стани різного генезу, афективні психози (маніакально-депресивний, шизоафективний), алкоголізм (афективні розлади); мігрень, синдром Меньєра, сексуальні розлади, лікарська залежність (деякі форми).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до літію та інших компонентів препарату; тяжкі оперативні втручання; лейкоз; вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека застосування не встановлені); захворювання серцево-судинної системи, асоційовані з порушеннями ритму серця; наявність синдрому Бругада/сімейний анамнез; синдрому Бругада; тяжкий ступінь ниркової недостатності; нелікований або не піддається компенсації гіпотиреоз; низький рівень вмісту натрію в організмі, наприклад, у пацієнтів з зневодненням, пацієнтів, які дотримуються дієти без солі або у пацієнтів з хворобою Аддісона. З обережністю: Захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. передсердно-шлуночкова та внутрішньошлуночкова блокада), захворювання ЦНС (епілепсія, паркінсонізм), цукровий діабет, тиреотоксикоз, гіперпаратиреоз, інфекції, псоріаз, ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяВагітність Препарат Седаліт протипоказаний до застосування під час вагітності, особливо в першому триместрі, за винятком випадків, коли терапія літієм суворо необхідна. Літію карбонат проникає через плацентарний бар'єр. Застосування літію карбонату під час вагітності, особливо в І триместрі, збільшує ризик вроджених вад, головним чином серцево-судинної системи: насамперед аномалії Ебштейна (гіпоплазія правого шлуночка та недостатність тристулкового клапана). Якщо вагітність настає під час застосування препарату, пацієнтку слід попередити про можливі ризики для плода. Як пренатальна діагностика таким пацієнткам необхідно проведення ультразвукового дослідження, а також електрокардіограми новонародженого в постнатальному періоді. У певних випадках, коли відміна літію характеризується серйозним ризиком для пацієнтки, лікування під час вагітності може бути продовжено. У разі, якщо продовження терапії літієм у період вагітності є необхідним, рівень літію у сироватці має ретельно контролюватись шляхом частих його вимірювань. Це пов'язано з поступовою зміною функції нирок протягом вагітності та різкою її зміною під час пологів. Доза має бути скоригована. Прийом літію рекомендується припинити незадовго до пологів і відновити через кілька днів після них. Новонароджені з ознаками інтоксикації літієм потребують проведення інфузійної терапії. Новонароджені з низькою концентрацією літію в крові можуть мати млявий вигляд, що не потребує спеціального лікування. Жінки з дітородним потенціалом Жінки, які отримують карбонат літію, повинні використовувати адекватні методи контрацепції. При плануванні вагітності терапію літієм слід припинити. Період грудного вигодовування Відомо, що літію карбонат проникає в грудне молоко, тому за необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про відміну грудного вигодовування.Побічна діяПобічні дії представлені в залежності від впливу на органи та системи органів. Побічні дії зазвичай залежать від концентрації літію в сироватці крові і рідше зустрічаються у пацієнтів з концентрацією літію нижче 1,0 ммоль/л. Початок терапії може супроводжуватися дрібним тремором рук, поліурією та спрагою. З боку кровоносної та лімфатичної систем: лейкоцитоз. З боку імунної системи: ріст титру антиядерних антитіл. З боку ендокринної системи: порушення функції щитовидної залози, включаючи (еутире одний) зоб, гіпотиреоз та гіпертиреоз, гіперпаратиреоз, аденому паращитовидної залози. З боку обміну речовин та харчування: гіперкальціємія; гіпермагніємія; гіперглікемія; анорексія; збільшення маси тіла. З боку нервової системи: кома; ідіопатична внутрішньочерепна гіпертензія; синдром незворотної літієвої нейротоксичності (SILENT); енцефалопатія; ступор, судоми; злоякісний нейролептичний синдром; міастенія; серотоніновий синдром; паркінсонізм, симптоми екстрапірамідних розладів; Атаксія; запаморочення; розлади пам'яті, легкий когнітивний розлад у разі довготривалого застосування; ністагм; невиразне мовлення; вертиго; пожвавлення глибоких сухожильних рефлексів; загальмованість; дрібний тремор рук. З боку органів зору: худоба та затуманений зір. Серце: зупинка серця; фібриляція шлуночків; шлуночкова тахікардія; шлуночкова аритмія; тахікардія типу "пірует"; подовження інтервалу QT; кардіоміопатія; аритмія; брадикардія; дисфункція синусового вузла; зміни ЕКГ. Порушення з боку судин: недостатність периферичного кровообігу; гіпотензія. З боку шлунково-кишкового тракту: гастрит; нудота; діарея; блювання; сухість в роті; надлишкове слиновиділення. Солі літію можуть викликати спотворення смаку. З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічний висип; загострення псоріазу; вугровидний висип; алопеція; вугри; папульозні висипання; фолікуліт; свербіння; висип. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: м'язова слабкість. З боку нирок та сечовивідних шляхів: симптоми нецукрового нефрогенного діабету; ниркова недостатність; незворотні зміни у нирках; нефротичний синдром; гістологічні зміни у нирках з інтерстиціальним фіброзом після тривалого прийому; поліурія; полідипсія. З боку репродуктивної системи та молочної залози: статева дисфункція. Загальні розлади та реакції у місці введення препарату: раптова смерть; набряк; астенія; млявість; спрага; втома та нездужання можуть бути наслідком інтоксикації літієм. Деякі побічні дії спостерігаються при підвищенні рівня літію в крові – див. симптоми розділу «Передозування».Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодії можуть виникати в результаті підвищення або зниження концентрації літію або через інші механізми, найважливішим з яких є нейротоксичність, яка може виникати при терапевтичних концентраціях літію в разі спільного прийому з іншими лікарськими препаратами, централізовано впливають на ЦНС. Взаємодії, що призводять до підвищення концентрації літію у сироватці Спільне призначення наступних лікарських препаратів може призвести до підвищення концентрації літію та ризику токсичного впливу: Будь-який лікарський препарат, здатний викликати ниркову недостатність, потенційно може підвищувати концентрацію літію, викликаючи таким чином токсичну дію. У разі, якщо застосування препарату суворо необхідне, потрібний ретельний контроль рівня літію в крові та корекція дози за необхідності. Антибіотики (метронідазол, тетрациклін, котримоксазол, триметоприм). NB Симптоми токсичного впливу можуть виникати при низькій або нормальній концентрації літію при спільному призначенні з ко-тримоксазолом або триметопримом. Токсична дія літію була відзначена в окремих випадках у пацієнтів, які приймають спектиноміцин. Нестероїдні протизапальні препарати (включно із селективними інгібіторами ЦОГ-2); у разі початку або припинення терапії нестероїдними протизапальними препаратами необхідний частіший контроль концентрації літію в сироватці. Лікарські препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему (інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ). Діуретики (включаючи рослинні препарати). На додаток до вищезазначених видів впливу тіазидні діуретики демонструють парадоксальний антидіуретичний ефект, в результаті якого можлива затримка води та інтоксикація літієм. Петльові діуретики (фуросемід і буметанід, етакринова кислота) рідше викликають затримку літію, проте необхідно дотримуватися обережності. Інші лікарські засоби, що впливають на електролітний баланс, наприклад, стероїди, можуть змінювати швидкість виведення літію, у зв'язку з чим необхідно уникати їхнього спільного застосування. Взаємодії, що призводять до зниження концентрації літію у сироватці: Спільне призначення наступних лікарських препаратів може призвести до зниження концентрації літію та ризику зниження ефективності: Похідні ксантину (наприклад, теофілін, кофеїн); Препарати, що містять велику кількість натрію, наприклад, бікарбонат натрію; Інгібітори карбоангідрази; Сечівина. Взаємодії, які можуть бути не пов'язані з підвищенням або зниженням концентрації літію: Спільне призначення наступних лікарських засобів може прискорити появу симптомів токсичного впливу при концентрації літію, що знаходиться в межах нормальних значень: Антипсихотичні препарати, включаючи атипові антипсихотики: високі дози оланзапіну, клозапіну та галоперидолу; карбамазепін; фенітоїн; метилдопу; клоназепам; трициклічні та тетрациклічні антидепресанти; блокатори кальцієвих каналів; Дані препарати можуть викликати нейротоксичні реакції у терапевтичних дозах; нейром'язові блокатори; Літій може викликати нейротоксичні реакції у терапевтичних дозах. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: спільний прийом із літієм може загострити серотоніновий синдром. Нестероїдні протизапальні препарати, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2: на початку або при припиненні лікування нестероїдними протизапальними препаратами необхідно здійснювати більш частий моніторинг концентрації літію у сироватці. Триптани: відзначено токсичну дію літію, що нагадує серотоніновий синдром. Нейром'язові блокатори: літій може продовжувати дію нейром'язових блокаторів. Лікарські препарати, що знижують судомний поріг Рекомендується виявляти обережність при сумісному призначенні літію та лікарських препаратів, що знижують судомний поріг, наприклад, антидепресантами, антипсихотиками, анестетиками та теофіліном. Препарати, що подовжують інтервал QT Літій може подовжувати інтервал QT, особливо при його підвищеній концентрації в крові. Таким чином, необхідно уникати спільного призначення препаратів, що мають потенційний ризик подовження інтервалу QT, а також брати до уваги інші потенційні фактори ризику, такі як: літній вік, жіноча стать, вроджений синдром подовженого інтервалу QT, захворювання серця та щитовидної залози та такі порушення метаболізму, як гіпокаліємія, гіпокальціємія та гіпомагніємія. Нижченаведені лікарські препарати можуть викликати подовження інтервалу QT та тахікардію типу «пірует»: Антиаритмічні препарати класу Іа (аймалін, цибензолін, дизопірамід, гідрохінідин, прокаїнамід, хінідин); Антиаритмічні препарати класу III (аміодарон, азимилід, цибензолін, дофетилідем, ібутилід, соталол); Антипсихотичні препарати (амісульприд, галоперидол, дроперидол, мезоридазин, пімозід, сертиндол, тіоридазин та клозарил); Антибіотики (еритроміцин, спарфлоксацин при внутрішньовенному введенні); антагоністи серотонінових рецепторів (кетансерин, доласетрон мезилат); Антигістамінні препарати (астемізол, терфенадін); Антималярійні препарати (похідні артемізиніна, мефлохін, галофантрин); Інші: триоксид миш'яку, цизаприд та ранолазин. Контроль ЕКГ слід здійснювати після початку лікування; при прояві у пацієнта симптоматики або змінах перебігу захворювання або терапії, що асоціюються зі збільшенням ризику взаємодії або аритмії. Нелікарські взаємодії: Дієта з низьким вмістом натрію. Швидке зниження споживання натрію може спричинити підвищення рівня літію. Супутнє захворювання може спричинити літієву токсичність.Спосіб застосування та дозиВсередину (за 3 - 4 прийоми, останній раз – перед сном), після їди, початкова доза – 0,6 – 0,9 г/добу з подальшим збільшенням до 1,2 г/добу, потім дозу щодня збільшують на 0,3 г до досягнення добової дози 15-21 мг; максимальна добова доза – 2,4 г. У період підбору терапії концентрації іонів Li+ у плазмі повинна бути не нижче 0,6 та не вище 1,2 -1,6 ммоль/л. У дозах, що перевищують 2 г на добу, тривалість лікування – 1 – 2 тижні. Після зникнення маніакальної симптоматики добову дозу поступово знижують до профілактичної дози (0,6 – 1,2 г). Якщо після зменшення дози з'являються ознаки манії, дозу збільшують. При гострому маніакальному стані терапевтична концентрація іонів Li+ у крові має бути 0,8 – 1,2 ммоль/л, при підтримуючому лікуванні – 0,4 – 0,8 ммоль/л; якщо концентрація іонів Li+ перевищує 1,2 ммоль/л, слід зменшити добову дозу. Позитивний результат профілактичної монотерапії проявляється за підтримки стабільної концентрації у крові дорослим у межах 0,4 – 0,8 ммоль/л щонайменше 6 місяців, дітям – у дозі, що дозволяє підтримувати терапевтичні концентрації не більше 0,5 – 1 ммоль/л.ПередозуванняЛітію карбонат має вузьке «терапевтичне вікно». Симптоми передозування літієм (літієвої інтоксикації) можуть бути наслідком супутніх захворювань, ятрогенії та отруєння. Будь-яке передозування у пацієнта, який перебуває на тривалій терапії літієм, має розглядатися як потенційно серйозний стан. Гостре передозування Гостро передозування зазвичай несе незначний ризик; у пацієнтів виникають виключно слабкі симптоми, незалежно від концентрації літію в сироватці крові. Однак пізніше, при зниженні швидкості виведення літію у зв'язку з наявністю ниркової недостатності, можуть виникнути тяжкі симптоми. Літальна доза при одноразовому прийомі, ймовірно, перевищує 5 г. Гостре передозування у пацієнтів, які перебувають на тривалій терапії літієм Гостре передозування у пацієнта, який перебуває на тривалій терапії літієм, може призвести до тяжкого токсичного впливу, навіть при помірному передозуванні, оскільки позасудинні тканини вже насичені літієм. У пацієнтів з підвищеною концентрацією літію в крові ризик токсичного впливу вищий за наявності наступних патологічних станів: артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, серцева недостатність, хронічна ниркова недостатність, шизофренія, хвороба Аддісона. Симптоми Поява симптомів може бути відкладено; максимальна їхня виразність може досягати не раніше, ніж через 24 години; особливо у пацієнтів, які отримують терапію літієм довго. Легкі симптоми: нудота; діарея; затуманений зір; поліурія; запаморочення; дрібний тремор спокою; м'язова слабкість та сонливість. Помірні симптоми: прогресуюча сплутаність свідомості; втрата свідомості; фасцікуляції; пожвавлення глибоких сухожильних рефлексів; міоклонічні скорочення м'язів та посмикування; хореоатетоїдні рухи; нетримання сечі чи калу; прогресуюче збудження з наступним ступором; гіпернатріємія. Тяжкі симптоми: кома; судоми; мозочкові симптоми; серцева аритмія, включаючи синоатріальну блокаду; синусова та вузлова брадикардія; блокада серця першого ступеня; артеріальна гіпотензія або, рідко, гіпертензія; судинна недостатність; ниркова недостатність. Тактика Антидот при отруєнні літієм не відомий. У разі накопичення літію необхідно припинити його прийом та проводити оцінку його концентрації у крові кожні шість годин. Особливу увагу слід приділити підтримці балансу рідини та електролітів, а також функції нирок. Форсований діурез та діуретики не слід застосовувати за жодних обставин. Необхідна підтримуюча терапія може включати заходи щодо контролю гіпотензії та судом. Усі пацієнти повинні перебувати під наглядом протягом щонайменше 24 годин. За наявності симптоматики потрібний контроль ЕКГ. Повинні бути вжиті заходи щодо корекції гіпотензії. При прийомі препарату в дозі більше 4 г дорослим або у значній кількості дитиною необхідно промивання шлунка – не пізніше ніж через годину. При хронічному накопиченні деконтамінація кишок не ефективна. Примітка: активоване вугілля не абсорбує літію. При тяжкому отруєнні терапією вибору є гемодіаліз. Його необхідно призначати всім пацієнтам із вираженою неврологічною симптоматикою. Цей метод найбільш ефективний для швидкого зниження рівня літію. Однак після припинення діалізу може спостерігатися зворотне його підвищення. Це може вимагати тривалого чи повторного лікування. Гемодіаліз також може бути призначений при гострому передозуванні, гострому передозуванні на фоні тривалої терапії, передозуванні при тривалій терапії пацієнтам з вираженими симптомами, незалежно від концентрації літію в сироватці. Примітка: поліпшення стану зазвичай займає більше часу, ніж зниження концентрації літію в сироватці, незалежно від методу, що застосовується.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: Селанка® у перерахунку на 100% речовину (треоніл-лізил-прол-аргініл-прол-гліцил-пролін діацетату) – 1,5 мг; Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоату (ніпагіну) – 1 мг, води очищеної до 1 мл. Краплі назальні по 3 мл у скляний флакон, закупорений пластмасовою пробкою-піпеткою, або в скляний флакон, закупорений пластмасовою гвинтовою кришкою з піпеткою з кришкою, що додається. Кожен флакон з інструкцією із застосування пакують у пачку з картону.Опис лікарської формиБезбарвна прозора рідина.Фармакотерапевтична групаАнксіолітичний засіб (транквілізатор).ФармакокінетикаСеланк вводиться інтраназально (краплі в ніс). Абсолютна біодоступність Селанка при введенні на слизову оболонку носа становить 92,8%. Препарат швидко всмоктується зі слизової оболонки носа і через 30 секунд виявляється в плазмі крові, а потім швидко розподіляється по різних органах та тканинах. Проникає у тканини головного мозку. Концентрація в плазмі прогресивно знижується протягом 5-5,5 хвилин. У добовій сечі не визначається ні незміненого препарату, ні метаболітів, що зумовлено швидкою деградацією Селанку під впливом тканинних пептидаз.ФармакодинамікаСеланк® – синтезований аналог ендогенного пептиду тафтцину, має оригінальний механізм нейроспецифічної дії на центральну нервову систему. Селанк® має протитривожну дію з антидепресивним ефектом; антиастенічною дією. Знімає симптоми занепокоєння, тривоги, страху, апатії, депресії та астенії. Має позитивну дію на пізнавальні функції, покращує пам'ять, мовлення, підвищує увагу, активує процеси навчання, зокрема, запам'ятовування, аналіз та відтворення інформації. Нормалізує психомоторні реакції. При стресі Селанк усуває емоційно-негативну напругу і стимулює вироблення адаптивної поведінки, спрямованої на досягнення корисного результату.Показання до застосуванняТривожні стани: невмотивована тривога, занепокоєння; напади паніки; неврастенія; астенія; нестійкість настрою; порушення сну; зниження волі, ініціації діяльності, нерішучість, труднощі у прийнятті рішень, невпевненість у собі; невпевненість у спілкуванні; розлади адаптації. Профілактика та лікування стресових розладів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність препарату. Вагітність, період грудного вигодовування (дослідження ефективності та безпеки не проводились). Дитячий вік до 18 років (дослідження ефективності та безпеки не проводились).Вагітність та лактаціяВагітність Оскільки контрольовані дослідження застосування Селанку у вагітних жінок не проводилися, його не слід застосовувати при вагітності. Період грудного вигодовування При необхідності застосування препарату в період лактації від грудного вигодовування необхідно утриматися.Побічна діяПри підвищеній чутливості до сприйняття запаху та смаку при попаданні препарату із порожнини носа на слизову оболонку глотки можуть з'являтися неприємні смакові відчуття. Можливий розвиток алергічних реакцій при індивідуальній непереносимості. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСеланк не впливає на ефекти препаратів, що пригнічують і стимулюють центральну нервову систему – галоперидолу, пентобарбіталу, гексобарбіталу, аналептиків. Селанк® можна поєднувати з будь-якою психо- та нейроактивною терапією. Селанк® безпечний при спільному застосуванні з етанолмісткими засобами. Якщо Ви приймаєте інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні) перед застосуванням препарату Селанк® проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиСеланк® застосовують інтраназально, використовуючи флакон, закупорений пластмасовою гвинтовою кришкою, або кришкою-крапельницею. Якщо флакон укупорений пластмасовою гвинтовою кришкою, при початковому вживанні зніміть пластмасову гвинтову кришку і замініть її піпеткою, що додається, з кришкою. Наберіть препарат у піпетку. Видавіть необхідну кількість крапель препарату на чисту слизову оболонку носового ходу, після чого пальцем затисніть ніздрю на короткий час. Якщо флакон закупорений кришкою-крапельницею, акуратно зріжте кінчик піпетки, щільно закрийте піпетку ковпачком. Перед використанням переверніть флакон, щоб рідина заповнила весь простір піпетки. Зніміть ковпачок. Видавіть необхідну кількість крапель препарату на чисту слизову оболонку носового ходу, після чого пальцем затисніть ніздрю на короткий час. Закапування препарату в носові ходи проводять у сидячому положенні зі злегка закинутою або нахиленою головою, після чого на короткий час пальцем затискають кожну ніздрю. Ефективність всмоктування може знижуватися за наявності підвищених виділень слизовою оболонкою носа, тому перед застосуванням (закапуванням) рекомендується прочистити носовий хід. Доза: по 2 краплі в кожну ніздрю 3 рази на день. Тривалість курсового застосування препарату становить 14 днів. При необхідності курс лікування може бути повторений через 1-3 тижні після консультації лікаря. Застосовуйте препарат тільки відповідно до того способу застосування та в дозах, які вказані в інструкції. У разі потреби, будь ласка, проконсультуйтеся з лікарем перед застосуванням лікарського засобу.ПередозуванняПри застосуванні препарату Селанк® випадки передозування не зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСеланк® не викликає явищ лікарської залежності та звикання. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Не впливає на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Дозування: 10 мг Фасування: N28 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упакування: упак. Виробник: Ебботт Завод-виробник: Actavis Group(Ісландія) Діюча речовина: Есциталопрам.

Дозування: 10 мг Фасування: N56 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: упак. Производитель: Эбботт Завод-производитель: Actavis Group(Исландия) Действующее вещество: Эсциталопрам.

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі назальні 0,1% - 1 л: активні речовини: семакс (у перерахунку на 100% речовину) – 1 г; метиловий ефір параоксибензойної кислоти (Ніпагін) - 1 г; допоміжні речовини: вода очищена – до 1 л. У флаконах з пробкою-піпеткою, що дозує по 3 мл; у пачці картонної 1 флакон.Опис лікарської формиБезбарвна прозора рідина.Фармакотерапевтична групаСинтетичний гептапептид - аналог фрагмента АКТГ 4-10 (метіоніл-глутаміл-гістидил-фенілаланіл-проліл-гліцил-пролін), позбавлений гормональної активності. Усі амінокислоти L-форми.ФармакокінетикаВсмоктується із слизової оболонки носової порожнини, при цьому засвоюється до 60-70% у перерахунку на активну речовину. Семакс® швидко розподіляється на всі органи та тканини, проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При попаданні в кров Семакс® піддається досить швидкій деградації та виведенню з організму із сечею.ФармакодинамікаСемакс® має оригінальний механізм нейроспецифічної дії на ЦНС. Семакс® має виражену нейрометаболічну дію, що виявляється навіть при призначенні його в дуже малих дозах. Вищі дози Семакса®, зберігаючи нейрометаболічні властивості малих доз, мають виражену антиоксидантну, антигіпоксичну, ангіопротективну та нейротрофічну дію. При інтраназальному введенні Семакс через 4 хв проникає через гематоенцефалічний бар'єр, а терапевтична дія при одноразовому введенні триває 20-24 год, що пов'язано з його послідовною деградацією, при якій більша частина ефектів нейропептиду зберігається у його фрагментів. Нейрометаболічне Препарат впливає на процеси, пов'язані з формуванням пам'яті та навчанням. Семакс® посилює увагу при навчанні та аналізі інформації, покращує консолідацію пам'ятного сліду; покращує адаптацію організму до гіпоксії, церебральної ішемії, наркозу та інших ушкоджуючих впливів. Семакс надає стимулюючу дію на популяцію холінергічних нейронів базальних ядер переднього мозку. Спрямована дія Семакса на холінергічні нейрони супроводжується достовірним підвищенням активності ферменту ацетилхолінестерази специфічних структур мозку, що корелює з поліпшенням процесів навчання та формування пам'яті. Нейропротективне Семакс впливає на процеси відстроченої нейрональної загибелі, включаючи локальне запалення, утворення оксиду азоту, оксидантний стрес та дисфункцію трофічних факторів. Потужна, порівнянна з ефектом NGF, трофотропна дія Семакса на нейрони холінергічної групи як у повному середовищі, так і в несприятливих умовах, зумовлених депривацією глюкози та кисню. Семакс® генетично включає синтез нейротрофінів — регуляторів росту та диференціації нервової тканини (фактора BDNF). Семакс® надає пряму дію на молекулярні тригерні механізми, на нормалізацію балансу цитокінів та на підвищення рівня протизапальних факторів, знижуючи утворення оксиду азоту, викликаючи гальмування процесів перекисного окиснення ліпідів (ПОЛ), активації синтезу супероксид дисмутази (СОД) та зниження рівня ). Антиоксидантне, антигіпоксичне Семакс позитивно впливає на адаптацію організму до гіпоксії. Виявлено здатність препарату усунути постгіпервентиляційні ЕЕГ-ефекти, спричинені компенсаторним зменшенням мозкового кровотоку. Препарат практично не токсичний при одноразовому та тривалому введенні. Не виявляє алергічних, ембріотоксичних, тератогенних та мутагенних властивостей. Не має місцевоподразнюючої дії.Показання до застосуванняінтелектуально-мнестичні розлади при судинних ураженнях головного мозку, стани після черепно-мозкової травми, нейрохірургічних операцій та наркозу; дисциркулярна енцефалопатія, минущі порушення мозкового кровообігу (ТІА), а також невротичні розлади різного генезу, у тому числі після іонізуючого випромінювання, відновлювальний період після інсульту; підвищення адаптаційних можливостей організму людини в екстремальних ситуаціях; профілактики психічної втоми при монотонній операторській діяльності у найбільш напружені періоди роботи у стресових умовах. В офтальмології Семакс застосовують при атрофіях зорового нерва, невритах запальної, токсико-алергічної етіології. У педіатрії: як ноотропний засіб у дітей віком від 7 років при лікуванні мінімальних мозкових дисфунтецій (у тому числі СДВГ – синдром дефіциту уваги з гіперактивністю).Протипоказання до застосуваннядіти віком до 7 років; в офтальмологічній та нейрохірургічній практиці діти до 18 років; вагітність; період лактації; гострі психічні стани, розлади, що супроводжуються тривогою; судоми в анамнезі; - підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації протипоказане. Клінічних досліджень не проводилося. Застосування у дітей віком до 18 років в офтальмологічній та нейрохірургічній практиці протипоказане. Клінічних досліджень не проводилося. Протипоказано дітям віком до 7 років.Побічна діяПри тривалому застосуванні можливе слабке подразнення слизової оболонки носа.Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтичний. Виходячи з хімічної структури препарату наявність хімічно несумісних комбінацій не передбачається: препарат швидко руйнується і в ШКТ не надходить. Фармакокінетичний. Враховуючи хімічну структуру препарату (гептапептид – синтетичний аналог АКТГ, повністю позбавлений гормональної активності), швидкість всмоктування та швидкість надходження у кров, а також інтраназальний спосіб введення, вплив інших препаратів на фармакокінетичні параметри Семакса® не передбачається. Враховуючи спосіб введення Семаксу® (інтраназальний) небажано інтраназальне введення засобів, що мають місцеву судинозвужувальну дію.Спосіб застосування та дозиСемакс застосовують інтраназально, використовуючи флакон, закупорений пластмасовою пробкою-піпеткою. Акуратно зрізати кінчик піпетки у місці. Ковпачок повинен щільно закривати піпетку. Перевернути флакон і, легко постукуючи пальцем по дну, дочекайтеся, щоб рідина заповнила весь простір піпетки. Зніміть ковпачок та легким натисканням на широку частину піпетки, видавіть необхідну кількість крапель препарату в носовий хід (на слизову оболонку). Зберігати препарат із щільно закритим ковпачком. В одній краплі стандартного розчину міститься 50 мкг активної речовини. Піпеткою розчин препарату в кількості не більше 2-3 крапель вводиться в кожну ніздрю. При необхідності збільшення дозування введення здійснюється у кілька прийомів з інтервалами 10-15 хвилин. При інтелектуально-мнестичних розладах при судинних ураженнях головного мозку, дисциркулярної енцефалопатії, минущі порушення мозкового кровообігу разова доза становить 200 - 2000 мкг (з розрахунку 3-30 мкг/кг). Добова доза 800-8000 мкг (з розрахунку 7-70 мкг/кг). Препарат призначають по 2-3 краплі в кожну ніздрю 4 рази на день протягом 10 -14 днів, при необхідності курс лікування повторюють. Після черепно-мозкової травми, нейрохірургічних операцій та наркозу разова доза становить 1400 – 3500 мкг (40-50 мкг/кг) 3 рази на день протягом 3 – 5 днів. За необхідності курс лікування продовжують до 14 днів. Для підвищення адаптаційних можливостей організму людини та профілактики психічної втоми 3-5 днів по 2-3 краплі в кожну ніздрю 2-3 рази в першій половині дня. Добова доза 400-900 мкг/добу. За необхідності курс лікування повторюють. При захворюваннях зорового нерва препарат закопується по 2-3 краплі в кожну ніздрю 2-3 рази на день. Добова доза 600-900 мкг/добу. Курс лікування 7-10 днів. Крім того, препарат може вводитись шляхом ендоназального електрофорезу. Препарат вводиться із анода. Сила струму 1 мА, тривалість дії 8 -12-15 хвилин. Добова доза 400-600 мкг/добу. Курс лікування 7-10 днів. У педіатрії: Діти від 7 років. При мінімальних мозкових дисфункціях: по 1-2 краплі в кожну носову ходу (з розрахунку 5-6 мкг/кг) 2 рази на день (вранці та вдень). Добова доза 200-400 мкг/добу. Курс лікування – 30 днів.ПередозуванняЯвищ передозування препаратом досі не вдавалося виявити навіть при значному збільшенні разової дози.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі назальні 1% - 1 л. активні речовини: семакс (у перерахунку на 100% речовину) – 10 г; метиловий ефір параоксибензойної кислоти (Ніпагін) - 1 г допоміжні речовини: вода очищена – до 1 л. У флаконах по 3 мл із пробкою-крапельницею, у пачці картонної 1 флакон.Опис лікарської формиБезбарвна прозора рідина.Фармакотерапевтична групаСинтетичний гептапептид - аналог фрагмента АКТГ 4-10 (метіоніл-глутаміл-гістидил-фенілаланіл-проліл-гліцил-пролін), позбавлений гормональної активності. Усі амінокислоти L-форми.ФармакокінетикаВсмоктується із слизової оболонки носової порожнини, при цьому засвоюється до 60-70% у перерахунку на активну речовину. Семакс® швидко розподіляється на всі органи та тканини, проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При попаданні в кров Семакс® піддається досить швидкій деградації та виведенню з організму із сечею.ФармакодинамікаСемакс® має оригінальний механізм нейроспецифічної дії на ЦНС. Семакс® має виражену нейрометаболічну дію, що виявляється навіть при призначенні його в дуже малих дозах. Вищі дози Семакса®, зберігаючи нейрометаболічні властивості малих доз, мають виражену антиоксидантну, антигіпоксичну, ангіопротективну та нейротрофічну дію. При інтраназальному введенні Семакс через 4 хв проникає через гематоенцефалічний бар'єр, а терапевтична дія при одноразовому введенні триває 20-24 год, що пов'язано з його послідовною деградацією, при якій більша частина ефектів нейропептиду зберігається у його фрагментів. Нейрометаболічне Препарат впливає на процеси, пов'язані з формуванням пам'яті та навчанням. Семакс® посилює увагу при навчанні та аналізі інформації, покращує консолідацію пам'ятного сліду; покращує адаптацію організму до гіпоксії, церебральної ішемії, наркозу та інших ушкоджуючих впливів. Семакс надає стимулюючу дію на популяцію холінергічних нейронів базальних ядер переднього мозку. Спрямована дія Семакса на холінергічні нейрони супроводжується достовірним підвищенням активності ферменту ацетилхолінестерази специфічних структур мозку, що корелює з поліпшенням процесів навчання та формування пам'яті. Нейропротективне Семакс впливає на процеси відстроченої нейрональної загибелі, включаючи локальне запалення, утворення оксиду азоту, оксидантний стрес та дисфункцію трофічних факторів. Потужна, порівнянна з ефектом NGF, трофотропна дія Семакса на нейрони холінергічної групи як у повному середовищі, так і в несприятливих умовах, зумовлених депривацією глюкози та кисню. Семакс® генетично включає синтез нейротрофінів — регуляторів росту та диференціації нервової тканини (фактора BDNF). Семакс® надає пряму дію на молекулярні тригерні механізми, на нормалізацію балансу цитокінів та на підвищення рівня протизапальних факторів, знижуючи утворення оксиду азоту, викликаючи гальмування процесів перекисного окиснення ліпідів (ПОЛ), активації синтезу супероксид дисмутази (СОД) та зниження рівня ). Антиоксидантне, антигіпоксичне Семакс позитивно впливає на адаптацію організму до гіпоксії. Виявлено здатність препарату усунути постгіпервентиляційні ЕЕГ-ефекти, спричинені компенсаторним зменшенням мозкового кровотоку. Препарат практично не токсичний при одноразовому та тривалому введенні. Не виявляє алергічних, ембріотоксичних, тератогенних та мутагенних властивостей. Не має місцевоподразнюючої дії.Показання до застосуванняінтелектуально-мнестичні розлади при судинних ураженнях головного мозку, стани після черепно-мозкової травми, нейрохірургічних операцій та наркозу; дисциркулярна енцефалопатія, минущі порушення мозкового кровообігу (ТІА), а також невротичні розлади різного генезу, у тому числі після іонізуючого випромінювання, відновлювальний період після інсульту; підвищення адаптаційних можливостей організму людини в екстремальних ситуаціях; профілактики психічної втоми при монотонній операторській діяльності у найбільш напружені періоди роботи у стресових умовах. В офтальмології Семакс застосовують при атрофіях зорового нерва, невритах запальної, токсико-алергічної етіології. У педіатрії: як ноотропний засіб у дітей віком від 7 років при лікуванні мінімальних мозкових дисфунтецій (у тому числі СДВГ – синдром дефіциту уваги з гіперактивністю).Протипоказання до застосуваннядіти віком до 7 років; в офтальмологічній та нейрохірургічній практиці діти до 18 років; вагітність; період лактації; гострі психічні стани, розлади, що супроводжуються тривогою; судоми в анамнезі; - підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації протипоказане. Клінічних досліджень не проводилося. Застосування у дітей віком до 18 років в офтальмологічній та нейрохірургічній практиці протипоказане. Клінічних досліджень не проводилося. Протипоказано дітям віком до 7 років.Побічна діяПри тривалому застосуванні можливе слабке подразнення слизової оболонки носа.Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтичний. Виходячи з хімічної структури препарату наявність хімічно несумісних комбінацій не передбачається: препарат швидко руйнується і в ШКТ не надходить. Фармакокінетичний. Враховуючи хімічну структуру препарату (гептапептид – синтетичний аналог АКТГ, повністю позбавлений гормональної активності), швидкість всмоктування та швидкість надходження у кров, а також інтраназальний спосіб введення, вплив інших препаратів на фармакокінетичні параметри Семакса® не передбачається. Враховуючи спосіб введення Семаксу® (інтраназальний) небажано інтраназальне введення засобів, що мають місцеву судинозвужувальну дію.Спосіб застосування та дозиСемакс застосовують інтраназально, використовуючи флакон, закупорений пластмасовою пробкою-піпеткою. Акуратно зрізати кінчик піпетки у місці. Ковпачок повинен щільно закривати піпетку. Перевернути флакон і, легко постукуючи пальцем по дну, дочекайтеся, щоб рідина заповнила весь простір піпетки. Зніміть ковпачок та легким натисканням на широку частину піпетки, видавіть необхідну кількість крапель препарату в носовий хід (на слизову оболонку). Зберігати препарат із щільно закритим ковпачком. В одній краплі стандартного розчину міститься 50 мкг активної речовини. Піпеткою розчин препарату в кількості не більше 2-3 крапель вводиться в кожну ніздрю. При необхідності збільшення дозування введення здійснюється у кілька прийомів з інтервалами 10-15 хвилин. При інтелектуально-мнестичних розладах при судинних ураженнях головного мозку, дисциркулярної енцефалопатії, минущі порушення мозкового кровообігу разова доза становить 200 - 2000 мкг (з розрахунку 3-30 мкг/кг). Добова доза 800-8000 мкг (з розрахунку 7-70 мкг/кг). Препарат призначають по 2-3 краплі в кожну ніздрю 4 рази на день протягом 10 -14 днів, при необхідності курс лікування повторюють. Після черепно-мозкової травми, нейрохірургічних операцій та наркозу разова доза становить 1400 – 3500 мкг (40-50 мкг/кг) 3 рази на день протягом 3 – 5 днів. За необхідності курс лікування продовжують до 14 днів. Для підвищення адаптаційних можливостей організму людини та профілактики психічної втоми 3-5 днів по 2-3 краплі в кожну ніздрю 2-3 рази в першій половині дня. Добова доза 400-900 мкг/добу. За необхідності курс лікування повторюють. При захворюваннях зорового нерва препарат закопується по 2-3 краплі в кожну ніздрю 2-3 рази на день. Добова доза 600-900 мкг/добу. Курс лікування 7-10 днів. Крім того, препарат може вводитись шляхом ендоназального електрофорезу. Препарат вводиться із анода. Сила струму 1 мА, тривалість дії 8 -12-15 хвилин. Добова доза 400-600 мкг/добу. Курс лікування 7-10 днів. У педіатрії: Діти від 7 років. При мінімальних мозкових дисфункціях: по 1-2 краплі в кожну носову ходу (з розрахунку 5-6 мкг/кг) 2 рази на день (вранці та вдень). Добова доза 200-400 мкг/добу. Курс лікування – 30 днів.ПередозуванняЯвищ передозування препаратом досі не вдавалося виявити навіть при значному збільшенні разової дози.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: 16 мг сертиндолу. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, мікрокристалічна целюлоза, гіпоролоза, магнію стеарат, натрію кроскармелозу. Склад оболонки: ;гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (Е171), заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид червоний (Е172). 14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою; блідо-жовто-коричневого кольору, овальні, двоопуклі, з символом "S12" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб, атиповий нейролептик, похідне феніліндолу. Чинить антипсихотичну дію, зумовлену селективною блокадою мезолімбічних допамінергічних нейронів та збалансованою інгібуючою дією на центральні допамінові D2-рецептори та серотонінові 5HT2-рецептори, а також на α1-адренорецептори. Сертиндол не впливає на мускаринові та гістамінові H1-рецептори, що підтверджується відсутністю антихолінергічного та седативного ефектів, пов'язаних із впливом на ці рецептори. Чи не впливає на рівень пролактину.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо сертиндол добре абсорбується із ШКТ. C max ;у плазмі крові досягається через 10 год після прийому внутрішньо. Зв'язування з білками плазми – 99.5%. Метаболізується у печінці за участю ізоферментів CYP2D6 та CYP3A. Метаболіти не мають нейролептичної активності. T1/2; становить близько 3 діб. Сертиндол та його метаболіти виводяться головним чином з калом та частково – із сечею.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняШизофренія (за винятком гострих психотичних розладів), при непереносимості як мінімум одного антипсихотичного засобу.Протипоказання до застосуванняГіпокаліємія, гіпомагніємія; тяжкі серцево-судинні захворювання (в т.ч. в анамнезі), включаючи застійну серцеву недостатність, гіпертрофію міокарда, аритмію або брадикардію (менше 50 уд./хв), уроджений синдром подовженого інтервалу QT або наявність цього синдрому у родичів хворого, набутий подовжений інтервал QT (більше 450 мсек у чоловіків та 470 мсек у жінок); одночасний прийом препаратів, що подовжують інтервал QT (в т.ч. антиаритміків класів IA та III, деяких антипсихотичних засобів, антибіотиків групи макролідів, фторхінолонів, антигістамінних засобів, цизаприду, препаратів літію); одночасний прийом препаратів, що інгібують ізоферменти CYP3A (в т.ч. протигрибкових засобів похідних азолу, антибіотиків групи макролідів, інгібіторів ВІЛ-протеази, циметидину); тяжка печінкова недостатність;пригнічення функції центральної нервової системи різної етіології; вагітність; період лактації; дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до сертиндолу.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяЗ боку дихальної системи: часто - риніт, утруднення носового дихання; рідко – задишка. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: рідко – запаморочення, парестезії, синкопальні стани, судомні розлади, рухові порушення (включаючи пізню дискінезію), злоякісний нейролептичний синдром. З боку травної системи: рідко - сухість у роті. З боку серцево-судинної системи: рідко - постуральна гіпотензія, збільшення інтервалу QT, пароксизми шлуночкової аритмії (типу "пірует"). З боку сечовидільної системи: рідко - лейкоцитурія, гематурія. З боку обміну речовин: рідко - збільшення маси тіла, гіперглікемія. Інші: ;периферичні набряки, зменшення обсягу еякуляту.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що збільшують інтервал QT, збільшується ризик розвитку цього ефекту. Оскільки сертиндол метаболізується за участю ізоферментів CYP2D6 та CYP3A, при одночасному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP2D6 (в т.ч. з флуоксетином, пароксетином, хінідином) можливе підвищення концентрації сертиндолу у плазмі крові. Сертиндол та його основні метаболіти є слабкими інгібіторами активності ізоферменту CYP2D6, за участю якого метаболізуються бета-адреноблокатори, антиаритміки, деякі гіпотензивні засоби, багато антипсихотичних препаратів та антидепресантів. Інгібітори ізоферментів CYP3A (в т.ч. циметидин, протигрибкові засоби похідні піролу, інгібітори ВІЛ-протеази, антибіотики групи макролідів) здатні значно підвищувати концентрацію сертиндолу у плазмі крові. Під впливом карбамазепіну, фенітоїну можливе значне прискорення метаболізму сертиндолу, що призводить до зниження його концентрації у плазмі крові та зменшення антипсихотичної дії.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо 1 раз на добу. Початкова доза – 4 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції, дозу можна поступово підвищувати до 20 мг на добу. У разі перевищення дози 20 мг на добу значно збільшується ризик збільшення тривалості інтервалу QT. У пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю, а також у хворих похилого віку сертиндол слід застосовувати у низьких дозах та проводити більш повільне підвищення дози.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів з епілепсією, хворобою Паркінсона, при печінковій недостатності, у хворих похилого віку. Не рекомендується застосовувати в екстрених випадках для усунення гострих психотичних розладів. При прийомі низки препаратів подовження інтервалу QT пов'язане з розвитком пароксизмів шлуночкової тахікардії (типу "пірует") Через потенційну небезпеку подовження інтервалу QT сертиндол слід застосовувати у випадках, коли вже є непереносимість як мінімум одного антипсихотичного препарату. Моніторинг ЕКГ слід проводити до початку лікування, при досягненні рівноважної концентрації (приблизно через 3 тижні після початку прийому) або при досягненні дози 16 мг на добу. Під час підтримуючої терапії ЕКГ дослідження слід проводити до і після зміни дози сертиндолу або після приєднання/збільшення дози препарату, який може збільшити концентрацію сертиндолу в плазмі крові. При збільшенні інтервалу QT більше 500 мсек сертиндол слід скасувати. Моніторинг АТ необхідний у період титрування дози та на початку періоду підтримуючої терапії. При появі на фоні лікування симптомів, що вказують на наявність аритмії (в т.ч. серцебиття, судоми, непритомність) слід негайно розпочати обстеження хворого, включаючи проведення ЕКГ. Перед початком застосування сертиндолу слід здійснити корекцію гіпокаліємії, гіпомагніємії. При блюванні, діареї, на фоні застосування діуретиків, які можуть спричинити гіпокаліємію, при електролітних порушеннях рекомендується контролювати концентрацію калію в крові. При незначному чи помірному ступені порушення функції печінки необхідне ретельне спостереження за клінічним станом пацієнта. При тривалому застосуванні антипсихотичних препаратів, особливо у високих дозах, збільшується ризик розвитку пізньої дискінезії. При появі симптомів пізньої дискінезії або злоякісного нейролептичного синдрому слід скасувати сертиндол. Безпека та ефективність сертиндолу у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлена. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не рекомендується керування автотранспортом та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності до визначення індивідуальної реакції пацієнта на лікування.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: сертраліну гідрохлорид 111.92 мг, що відповідає вмісту сертраліну 100 мг. 28 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки 100 мг: білі або майже білі овальної форми таблетки покриті плівковою оболонкою з вигравіруваним написом "100" на одній стороні та з ризиком на іншій.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант, похідне нафтиламіну. Селективний блокатор зворотного нейронального захоплення серотоніну у головному мозку. На нейрональне захоплення норадреналіну та допаміну практично не впливає. Не має специфічної спорідненості до адрено- та м-холінорецепторів, GABA-рецепторів, допамінових, гістамінових, серотонінових або бензодіазепінових рецепторів. Чи не інгібує МАО. Викликає анорексію, ефективний при нав'язливих станах.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо сертраліну в дозах 50-200 мг 1 раз на добу протягом 14 днів Cmax у плазмі крові досягається через 4.5-8.4 год. Середній T1/2 у молодих та літніх чоловіків та жінок становить 22-36 год. Відповідно до періоду напіввиведення приблизно дворазова кумуляція активної речовини до досягнення рівноважного стану через тиждень лікування. Зв'язування з білками плазми становить близько 98%, Vd – 20 л/кг. Інтенсивно метаболізується при першому проходженні через печінку. Основний метаболіт, що виявляється в плазмі, - N-десметилсертралін - має слабку фармакологічну активність. T1/2 N-десметилсертраліну варіює в межах 62-104 год. Виводиться головним чином через кишечник і з сечею в рівних кількостях у вигляді метаболітів, менше 0.2% виводиться із сечею у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяАнтидепресант.ІнструкціяЕфект проявляється через 7 днів після початку лікування, досягаючи максимуму через 2-3 тижні.Показання до застосуванняЛікування депресивних станів різного генезу у хворих з моно- та біполярними афективними розладами. Профілактика рецидивів епізодів депресії.Протипоказання до застосуванняОдночасне застосування з інгібіторами МАО, підвищена чутливість до сертраліну. З обережністю застосовують при зловживанні лікарськими засобами або залежності від них в анамнезі, порушення функції печінки, порушення функції нирок, епілептичних нападах, зменшенні маси тіла. Не слід застосовувати пацієнтам, яким проводиться електрошокова терапія. Застосування сертраліну можливе не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО.Вагітність та лактаціяАдекватних та добре контрольованих досліджень безпеки сертраліну при вагітності не проводилося, тому застосування можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Невідомо, чи сертралін виділяється з грудним молоком, тому не рекомендується застосування в період лактації. Окремі дослідження показали, що у грудних дітей, матері яких у період вигодовування отримували сертралін, його рівень у плазмі крові незначний або не визначається, тоді як концентрації у грудному молоці перевищують концентрації у крові матері. Жінкам дітородного віку під час лікування сертраліном слід застосовувати надійні методи контрацепції. В експериментальних дослідженнях не виявлено тератогенної та мутагенної дії сертраліну. Однак у дозах, що приблизно в 2.5-10 разів перевищували максимальні добові клінічні дози, сертралін викликав затримку осифікації кісткової тканини плода, можливо, як результат впливу на материнську особину. При введенні сертраліну в дозах, що приблизно в 5 разів перевищували максимальні клінічні дози, спостерігалося зниження виживання новонароджених.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: запаморочення, сонливість, біль голови, безсоння, відчуття втоми, слабкість, тремор; рідко – маніакальний чи гіпоманіакальний стан, тривога, занепокоєння, порушення зору. З боку серцево-судинної системи: рідко – почервоніння шкіри з відчуттям жару чи тепла, відчуття серцебиття. З боку травної системи: зниження апетиту, діарея, сухість у роті, нудота, спазми у шлунку чи кишечнику, метеоризм; рідко – запори, блювання. З боку обміну речовин: посилення потовиділення. З боку репродуктивної системи: рідко – зниження потенції. Алергічні реакції: рідко - підвищення температури, висипання на шкірі, кропив'янка або свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з похідними антикоагулянтами кумарину значно збільшується протромбіновий час. При одночасному застосуванні сертралін може витісняти із зв'язку з білками плазми інші препарати, внаслідок цього підвищується концентрація у плазмі відповідної активної речовини та підвищується ризик розвитку побічних ефектів. При одночасному застосуванні з препаратами, метаболізм яких відбувається за участю ізоферменту CYP2D6, можливе підвищення концентрації в плазмі крові зазначених препаратів внаслідок інгібування ізоферменту CYP2D6 під впливом сертраліну. При одночасному застосуванні інгібіторів МАО (в т.ч. селегіліну, моклобеміду) можливий розвиток серотонінового синдрому (гіпертермія, м'язова ригідність, міоклонус, а також прояви нестабільності психічного та фізіологічного стану організму, аж до розвитку делірію та коми). При одночасному застосуванні із солями літію можливе посилення тремору. При одночасному застосуванні з дезіпраміном можливе підвищення концентрації дезіпраміну в плазмі; з циметидином – значне зниження кліренсу сертраліну.Спосіб застосування та дозиВсередину - 50 мг 1 раз на добу, при необхідності дозу можна збільшити до 200 мг на добу за кілька тижнів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування не допускати вживання алкоголю. Безпека застосування у педіатрії не встановлена. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: У період лікування слід уникати діяльності, що потребує підвищеної уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ламотриджин 50 мг. * - ;непатентоване міжнародне найменування, рекомендоване ВООЗ - ламотригін. 15 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротисудомний засіб. Механізм дії пов'язаний із впливом на потенціалзалежні натрієві канали пресинаптичної мембрани. Це призводить до зменшення виділення в синаптичну щілину медіаторів, насамперед глутамату - збуджуючої амінокислоти, яка відіграє важливу роль у формуванні епілептичних розрядів у головному мозку.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. C max у плазмі досягається приблизно через 2.5 год. Зв'язування з білками плазми становить 55%. Зазнає інтенсивного метаболізму з утворенням основного метаболіту N-глюкуроніду. T1/2; у дорослих становить в середньому 29 год. Виводиться нирками головним чином у вигляді метаболіту; близько 8% активної речовини виводиться у незміненому вигляді. T1/2; у дітей менше, ніж у дорослих.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняПарціальні та генералізовані тоніко-клонічні судомні напади (частіше у випадках резистентності до лікування іншими протисудомними засобами).Протипоказання до застосуванняТяжкі порушення функції печінки, підвищена чутливість до ламотриджину.Вагітність та лактаціяКлінічні дані щодо безпеки застосування ламотриджину при вагітності та в період лактації недостатні. При вирішенні необхідності застосування при вагітності слід порівняти очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода. Попередні дані показують, що ламотриджин проникає в грудне молоко концентрації, що становить 40-45% від концентрації в плазмі. У невеликої кількості немовлят, матері яких отримували ламотриджин, не відзначено побічної дії. Застосування у дітей Не слід застосовувати ламотриджин у дітей віком до 2 років.Побічна діяЗ боку ЦНС: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну, почуття втоми, агресивність, сплутаність свідомості. З боку травної системи: нудота, порушення функції печінки. З боку системи кровотворення: ; лейкопенія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: шкірний висип (зазвичай макуло-папульозний), ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лімфаденопатія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протисудомними засобами – індукторами метаболізму в печінці (в т.ч. з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном) пришвидшується метаболізм ламотриджину. При одночасному застосуванні ламотриджину та карбамазепіну або фенітоїну відбувається зменшення T1/2; ламотриджину. Є повідомлення про запаморочення, атаксії, диплопії, нечіткість зору та нудоту у пацієнтів, які приймають карбамазепін після початку лікування ламотриджином. Внаслідок інгібування мікросомальних ферментів печінки під впливом вальпроату натрію, при одночасному застосуванні сповільнюється метаболізм ламотриджину, збільшується T1/2; ламотриджину.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років початкова разова доза становить 25-50 мг, підтримуючі дози – 100-200 мг на добу. У поодиноких випадках можуть знадобитися дози 500-700 мг на добу. Для дітей віком від 2 до 12 років початкова доза становить 0.2-2 мг/кг/сут, підтримуюча - 1-15 мг/кг/сут. Максимальна добова доза для дітей віком від 2 до 12 років, залежно від схеми лікування, що становить, становить 200-400 мг. Частота прийому, інтервали між прийомами при підвищенні дози залежать від схеми лікування, що застосовується, реакції пацієнта на проведене лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із нирковою недостатністю. Не слід застосовувати ламотриджин у пацієнтів похилого віку. З появою виражених шкірних алергічних реакцій застосування ламотриджину слід припинити. При раптовій відміні ламотриджину можливе посилення проявів епілепсії, тому необхідно поступово припиняти лікування, зменшуючи дозу протягом 2 тижнів. При одночасному застосуванні з карбамазепіном можливі запаморочення, диплопія, атаксія, порушення зору, нудота. Ці явища зазвичай проходять при зменшенні дози карбамазепіну. Не слід застосовувати ламотриджин у дітей віком до 2 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування спостерігається уповільнення швидкості психомоторних реакцій. Це необхідно враховувати особам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: дулоксетину гідрохлорид, еквівалентний дулоксетину основи - 30/60 мг; вміст капсули: гіпромелоза - 11,2/22,3 мг; сахароза – 18,1/36,2 мг; цукор гранульований – 40,6/80,9 мг; тальк - 23,6/47,1 мг, гіпромелози ацетату сукцинат - 22,4/44,6 мг; триетилцитрат - 4,5/8,9 мг; барвник білий (титану діоксид, гіпромелоза) - 14,9/29,6 мг; оболонка капсули: індигокармін 0,11625/0,18006 мг; титану діоксид - 1,77255/0,69848 мг; натрію лаурилсульфат - 0,06875/0,10763 мг; желатин - qs до 50/76 мг; барвник заліза оксид жовтий -/0,13449 мг; наддрук (для капс. 30 мг) зелене чорнило TekPrint™ SB-4028 — слідова кількість; (для капс. 60 мг) біле чорнило TekPrint™ SB-0007P – слідові кількості. Капсули кишковорозчинні 30 мг або 60 мг. По 14 капс. у блістері. По 1, 2 чи 6 бл. у пачці картонної.Опис лікарської формиНепрозорі, тверді желатинові капсули (№1), що складаються з кришечки синього кольору з нанесеним білим чорнилом ідентифікаційним кодом "9542" і корпусу зеленого кольору з нанесеним білим чорнилом дозуванням "60 mg". Вміст капсул є пелетами від білого до сірувато-білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаВсмоктування. Дулоксетин добре всмоктується при прийомі внутрішньо. Всмоктування починається через 2 години після прийому препарату. Максимальна концентрація препарату досягається через 6 годин після прийому. Їда не впливає на максимальну концентрацію препарату, але збільшує час досягнення максимальної концентрації з 6 до 10 годин, що побічно зменшує ступінь всмоктування (приблизно на 11%). Розподіл. Здається обсяг розподілу становить близько 1640 л. Дулоксетин добре зв'язується з білками плазми (> 90%), в основному з альбуміном і αl-кислим глобуліном, але порушення печінки або нирок не впливають на ступінь зв'язування з білками плазми. Метаболізм. Дулоксетин активно метаболізується та його метаболіти в основному виводяться із сечею. Як ізофермент CYP2D6, так і ізофермент СYP1А2 каталізують утворення двох основних метаболітів (4-гідроксидулоксетину глюкуронід, 5-гідрокси,6-метоксидулоксетину сульфат). Циркулюючі метаболіти не мають фармакологічної активності. Виведення. Тривалість періоду напіввиведення дулоксетину становить 12 годин. Середній кліренс дулоксетину становить 101 л/год. Окремі групи пацієнтів. Стать: незважаючи на те, що були виявлені відмінності фармакокінетики між чоловіками та жінками (середній кліренс дулоксетину нижче у жінок), ці відмінності не такі великі, щоб виникла потреба в корекції дози залежно від статі. Вік: незважаючи на те, що були виявлені відмінності фармакокінетики між пацієнтами середнього та літнього віку (AUC - площа під кривою "концентрація-час" вища і тривалість періоду напіввиведення препарату більша у літніх), цих відмінностей недостатньо для зміни дози залежно тільки від віку пацієнтів. Порушення функції нирок: у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (термінальна стадія ХНН – хронічної ниркової недостатності), що знаходяться на гемодіалізі, значення Сmах (максимальна концентрація) та середньої експозиції (AUC) дулоксетину збільшувалися у 2 рази. У зв'язку з цим слід розглянути доцільність зменшення дози у пацієнтів з клінічно вираженим порушенням функції нирок. Порушення функції печінки: у пацієнтів із клінічними ознаками печінкової недостатності може спостерігатися уповільнення метаболізму та виведення дулоксетину. Після одноразового прийому 20 мг дулоксетину у 6 пацієнтів з цирозом печінки з помірним порушенням функції печінки (Клас В за шкалою Чайлд-П'ю) тривалість періоду напіввиведення дулоксетину була приблизно на 15 % вищою, ніж у здорових людей відповідної статі та віку з п'ятикратним збільшенням. . Незважаючи на те, що Смах у пацієнтів з цирозом був такий же, як і у здорових людей, період напіввиведення був приблизно в 3 рази довший.ФармакодинамікаДулоксетин є антидепресантом, інгібітором зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну, і слабко пригнічує захоплення дофаміну, не маючи значної спорідненості до гістамінергічних, дофамінергічних, холінергічних та адренергічних рецепторів. Механізм дії дулоксетину при лікуванні депресії полягає у придушенні зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну, внаслідок чого підвищується серотонінергічна та норадренергічна нейротрансмісія у ЦНС. Дулоксетин має центральний механізм придушення больового синдрому, що в першу чергу проявляється підвищенням порога больової чутливості при больовому синдромі нейропатичної етіології.Показання до застосуванняДепресія; больова форма периферичної діабетичної нейропатії; генералізоване тривожне розлад; хронічний больовий синдром скелетно-м'язової системи (у тому числі обумовлений фіброміалгією, хронічний больовий синдром у нижніх відділах спини та при остеоартрозі колінного суглоба).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату; Одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази (ІМАО); Некомпенсована закритокутова глаукома; Дитячий вік віком до 18 років; Дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; Захворювання печінки, що супроводжуються печінковою недостатністю; Одночасний прийом потужних інгібіторів ізоферменту CYP1A2 (флувоксаміну, ципрофлоксацину, еноксацину); Тяжка ХНН (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв); Неконтрольована артеріальна гіпертензія. З обережністю: Манія та біполярний розлад (в т.ч. в анамнезі), судоми (в т.ч. в анамнезі), внутрішньоочна гіпертензія або ризик розвитку гострого нападу закритокутової глаукоми, суїцидальні думки та спроби в анамнезі, підвищений ризик гіпонатріємії (літні пацієнти; печінки, дегідратація, прийом діуретиків), порушення функції печінки та ниркова недостатність (КК 30-60 мл/хв).Вагітність та лактаціяЧерез недостатній досвід застосування дулоксетину під час вагітності препарат слід призначати під час вагітності тільки в тому випадку, якщо потенційна користь для пацієнтки значно перевищує потенційний ризик для плода. Пацієнти повинні бути попереджені, що у разі настання або планування вагітності в період лікування дулоксетином, їм необхідно повідомити про це свого лікаря. Епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) під час вагітності, особливо на пізніх термінах, може збільшувати ризик легеневої гіпертензії новонароджених. Незважаючи на відсутність досліджень з вивчення взаємозв'язку персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених та застосування СІЗЗС, потенційний ризик не може бути виключений з огляду на механізм дії дулоксетину (інгібування зворотного захоплення серотоніну). Як і при призначенні інших серотонінергічних препаратів, синдром "скасування" може спостерігатися у новонароджених у разі застосування дулоксетину матір'ю на пізньому терміні вагітності. Синдром "скасування" включає такі симптоми: знижений артеріальний тиск, тремор, синдром підвищеної нервово-рефлекторної збудливості, труднощі годівлі, респіраторний дисстрес-синдром, судоми. Більшість симптомів спостерігалося під час пологів або перші кілька днів після пологів. Зважаючи на те, що дулоксетин проникає у грудне молоко (концентрація у плода становить з розрахунку мг/кг маси тіла приблизно 0,14 % від концентрації у матері), не рекомендується годування груддю під час терапії дулоксетином.Побічна діяЗ боку ЦНС: ≥10% - запаморочення (крім вертиго), порушення сну (сонливість або безсоння), головний біль (головний біль відзначався рідше, ніж на фоні прийому плацебо); від ≥1% до <10% - тремор, слабкість, летаргія, тривога, позіхання; ≤1% – збудження, дезорієнтація. З боку системи травлення: ≥10% - сухість у роті, нудота, запор; від ≥1% до <10% – діарея, блювання, зниження апетиту, зменшення маси тіла, порушення лабораторних тестів печінки, зміна смаку; ≤1% - гепатит, жовтяниця, підвищення активності ЛФ, АЛТ, АСТ та рівня білірубіну, відрижка, гастроентерит, стоматит. З боку кістково-м'язової системи: від ≥1% до <10% - м'язова напруженість та/або посмикування; ≤1% – бруксизм. З боку серцево-судинної системи: від ≥1% до <10% – серцебиття; ≤1% – ортостатична гіпотензія, синкопе (особливо на початку терапії), тахікардія, підвищення артеріального тиску, похолодання кінцівок. З боку статевої системи: від ≥1% до <10% – аноргазмія, зниження лібідо, затримка та порушення еякуляції, еректильна дисфункція. З боку сечовидільної системи: від ≥1% до <10% – утруднене сечовипускання; ≤1% – ніктурія. З боку обміну речовин: від ≥1% до <10% – зниження маси тіла, підвищене потовиділення, припливи, нічна пітливість; ≤1% – гіпонатріємія, спрага, підвищення маси тіла, дегідратація. З боку органів чуття: від ≥1% до <10% – нечіткість зору, зміна смаку; ≤1% – глаукома, глаукома, мідріаз, порушення зору. Алергічні реакції: ≤1% – анафілактичні реакції, озноб, ангіоневротичний набряк, висипання, синдром Стівенса-Джонсона, кропив'янка. Інші: ≤1% - озноб, погане самопочуття, жар і/або холод, фотосенсибілізація. При відміні препарату часто спостерігалися запаморочення, нудота, біль голови. У пацієнтів з больовою формою діабетичної невропатії може спостерігатися незначне збільшення глюкози у крові натще. У ході клінічних випробувань у пацієнтів з больовою формою діабетичної невропатії було виявлено такі дані про можливий вплив дулоксетину на концентрацію глюкози. При короткочасному прийомі (до 12 тижнів) можливе незначне збільшення глюкози в крові натще на фоні збереження стабільного рівня глікованого гемоглобіну. На тлі тривалої терапії (до 52 тижнів) було відзначено деяке збільшення рівня глікованого гемоглобіну, яке на 0.3% перевищувало збільшення відповідного показника у пацієнтів, які отримували інше лікування; спостерігалося також невелике збільшення концентрації глюкози натще та загального холестерину в крові. Постмаркетингові повідомлення З боку ендокринної системи: <0.01% – порушення секреції АДГ. З боку ЦНС: < 0.01% – екстрапірамідний синдром, серотоніновий синдром; 0.01%-0.1% - галюцинації. З боку сечовивідної системи: 0.01%-0.1% – затримка сечі.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори моноаміноксидази (ІМАО). Через ризик розвитку серотонінового синдрому дулоксетин не слід застосовувати у комбінації з ІМАО, і протягом щонайменше 14 днів після припинення лікування ІМАО. Грунтуючись на тривалості періоду напіввиведення дулоксетину, слід зробити перерву як мінімум на 5 днів після закінчення прийому дулоксетину перед прийомом ІМАО. Для селективних ІМАО оборотної дії, таких як мокломемід, ризик виникнення серотонінового синдрому нижче. Тим не менш, спільне застосування ІМАО оборотної дії та дулоксетину не рекомендується. Інгібітори ізоферменту СYР1А2. У зв'язку з тим, що ізофермент СYР1А2 бере участь у метаболізмі дулоксетину, одночасний прийом дулоксетину з потенційними інгібіторами ізоферменту СYР1А2, ймовірно, призведе до підвищення концентрації дулоксетину. Потужний інгібітор ізоферменту СYР1А2-флувоксамін (100 мг 1 раз на день) знижував середній плазмовий кліренс дулоксетину приблизно на 77%. Слід бути обережними при призначенні дулоксетину з інгібіторами ізоферменту СYР1А2 (наприклад, деякі хінолонові антибіотики) і слід використовувати менші дози дулоксетину. Препарати, що впливають на ЦНС. Слід виявляти обережність при застосуванні дулоксетину разом з іншими препаратами та засобами, що впливають на ЦНС, особливо з тими, що мають схожий механізм дії, включаючи алкоголь. Одночасне застосування з іншими препаратами, що мають серотонінергічну дію (наприклад, ІОЗСН, СІОЗС, триптани та трамадол), може призводити до розвитку серотонінового синдрому. Серотоніновий синдром. У поодиноких випадках при сумісному застосуванні СІОЗС (наприклад, пароксетин, флуоксетин) та серотонінергічних препаратів спостерігався серотоніновий синдром. Необхідно бути обережними при застосуванні дулоксетину разом з серотонінергічними антидепресантами, такими як СІОЗС, трициклічні антидепресанти (кломіпрамін або амітриптилін), звіробій продірявлений, венлофаксин або триптани, трамадол, фінідин і триптофан. Препарати, що метаболізуються ізоферментом CYP1A2. Одночасне застосування дулоксетину (60 мг 2 рази на день) не мало значного впливу на фармакокінетику теофіліну, що метаболізується ізоферментом CYP1A2. Дулоксетин навряд чи впливає на метаболізм субстратів ізоферменту CYP1А2. Препарати, що метаболізуються ізоферментом CYP2D6. Дулоксетин є помірним інгібітором ізоферменту CYP2D6. При прийомі дулоксетину в дозі 60 мг 2 рази на день разом з одноразовим прийомом дезіпраміну, субстрату ізоферменту CYP2D6, AUC дезіпраміну підвищується у 3 рази. Одночасний прийом дулоксетину (40 мг 2 рази на день) підвищував рівноважну концентрацію толтеродину (2 мг 2 рази на день) на 71%, але не впливав на фармакокінетику 5-гідроксиметаболіту. Таким чином, слід виявляти обережність при використанні дулоксетину з препаратами, які в основному метаболізуються системою ізоферменту CYP2D6 та мають вузький терапевтичний індекс. Інгібітори ізоферменту CYP2D6. Оскільки ізофермент CYP2D6 бере участь у метаболізмі дулоксетину, одночасне застосування дулоксетину з потенційними інгібіторами ізоферменту CYP2D6 може призвести до підвищення концентрацій дулоксетину. Пароксетин (20 мг 1 раз на день) знижував середній кліренс дулоксетину приблизно на 37%. При застосуванні дулоксетину з інгібіторами ізоферменту CYP2D6 (наприклад, СІОЗС) слід бути обережним. Оральні контрацептиви та інші стероїдні препарати. Результати досліджень in vitro свідчать, що дулоксетин не індукує каталітичну активність ізоферменту CYP3A. Специфічні дослідження лікарських взаємодій in vivo не проводились. Антикоагулянти та антитромботичні препарати. У зв'язку з потенційним підвищеним ризиком кровотеч, пов'язаних з фармакодинамічною взаємодією, необхідно виявляти обережність при сумісному застосуванні дулоксетину та антикоагулянтів або антитромботичних препаратів. Крім того, при сумісному застосуванні дулоксетину та варфарину підвищувалося значення міжнародного нормалізованого відношення (МНО). Тим не менш, одночасне застосування дулоксетину та варфарину в стабільних умовах у здорових добровольців у рамках клінічного дослідження фармакології не виявило клінічно значущої зміни показника МНО від середнього або зміни фармакокінетики право- або лівообертаючого ізомеру варфарину. Антациди та антагоністи Н2-гістамінових рецепторів. Спільне застосування дулоксетину та алюміній- та магнійвмісних антацидів або дулоксетину та фамотидину не чинило значного впливу на ступінь абсорбції дулоксетину при застосуванні дози у 40 мг. Індуктори ізоферменту CYP1A2. Популяційний фармакокінетичний аналіз показав, що порівняно з пацієнтами, що не палять, у пацієнтів, що палять, концентрація дулоксетину в плазмі майже на 50% нижче. Препарати, що високою мірою зв'язуються з білками крові. Дулоксетин значною мірою пов'язується з білками плазми (> 90%). Тому призначення дулоксетину пацієнту, який приймає інший препарат, що високо зв'язується з білками плазми, може призвести до підвищення концентрації вільних фракцій обох препаратів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Капсули слід ковтати повністю, не розжовуючи і не розчавлюючи. Не можна додавати препарат в їжу або змішувати його з рідинами, оскільки це може пошкодити кишковорозчинну оболонку пелет. Депресія. Початкова та рекомендована підтримуюча доза становить 60 мг один раз на добу, незалежно від їди. У клінічних дослідженнях було проведено оцінку безпеки застосування доз від 60 мг до максимальної дози 120 мг на добу. Тим не менш, жодних клінічних підтверджень того, що у пацієнтів, які не відповідають на початкову рекомендовану дозу, відзначалося будь-які поліпшення при збільшенні дози, отримано не було. Відповідь на терапію зазвичай відзначається через 2-4 тижні від початку лікування. Щоб уникнути рецидиву після досягнення відповіді на антидепресантну терапію, рекомендується продовжувати лікування протягом декількох місяців. У пацієнтів, які позитивно відповідають на терапію дулоксетином, з випадками депресії, що повторюються, в анамнезі можливе подальше довгострокове проведення терапії в дозі від 60 до 120 мг/добу. Генералізований тривожний розлад. Початкова доза, що рекомендується, у пацієнтів з генералізованим тривожним розладом становить 30 мг на добу, незалежно від прийому їжі. У пацієнтів з недостатньою відповіддю на терапію можливе збільшення дози до 60 мг, звичайної підтримуючої дози у більшості пацієнтів. У пацієнтів із супутньою депресією початкова та підтримуюча доза становить 60 мг на добу (див. також рекомендації вище). При проведенні клінічних досліджень було показано ефективність доз до 120 мг/добу, крім того, проводилася оцінка таких дозувань з точки зору безпеки. Тому у пацієнтів із недостатньою відповіддю на дозу 60 мг може бути доцільним збільшення дози до 90 мг або 120 мг. Збільшення дози має проводитися на підставі клінічної відповіді та переносимості. Щоб уникнути рецидиву після досягнення відповіді на терапію, рекомендується продовжувати лікування протягом декількох місяців. Больова форма периферичної діабетичної нейропатії. Початкова та рекомендована підтримуюча доза становить 60 мг один раз на день, незалежно від їди. Під час клінічних досліджень також проводили оцінку безпеки застосування доз від 60 мг до максимальної дози 120 мг на добу, поділених на рівні дози. Концентрація дулоксетину у плазмі характеризується значною індивідуальною варіабельністю. Тому у деяких пацієнтів з недостатньою відповіддю на дозу 60 мг на добу можуть спостерігатися поліпшення при застосуванні вищої дози. Оцінку відповіді терапію слід проводити після 2 місяців. У пацієнтів з недостатньою початковою відповіддю покращення відповіді після закінчення даного періоду часу малоймовірне. Слід регулярно проводити оцінку терапевтичного ефекту (не рідше ніж один раз на три місяці). Хронічний больовий синдром скелетно-м'язової системи (у тому числі обумовлений фіброміалгією, хронічний больовий синдром у нижніх відділах спини та при остеоартрозі колінного суглоба). Початкове лікування: рекомендована доза препарату Симбалта становить 60 мг один раз на добу. Терапію можна розпочинати з дози 30 мг протягом одного тижня, щоб дозволити пацієнтам адаптуватися до препарату перед підвищенням дози до 60 мг один раз на добу. Докази того, що більш високі дози надають додаткову перевагу, відсутні навіть у пацієнтів, які не відповідають на терапію препаратом у дозі 60 мг. Вищі дози пов'язані з великою частотою виникнення небажаних реакцій. Продовження лікування:ефективність препарату Симбалта в лікуванні фіброміалгії була продемонстрована в плацебо контрольованих дослідженнях тривалістю до 3 місяців. Ефективність препарату Симбалта® не була встановлена ​​у триваліших дослідженнях, проте рішення про продовження лікування має бути засноване на індивідуальній відповіді пацієнта. У пацієнтів з нирковою недостатністю: при кліренсі креатиніну 30-80 мл/хв корекція дози не потрібна, при кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв застосування препарату протипоказано. У пацієнтів з порушенням функції печінки: препарат не можна призначати пацієнтам із захворюваннями печінки, що призвели до печінкової недостатності. Вік: літнім пацієнтам для лікування тривожного розладу генералізованого рекомендується початкова доза 30 мг протягом двох тижнів перед початком застосування дулоксетину в цільовій дозі 60 мг. Надалі можливе застосування препарату в дозі понад 60 мг на день для досягнення позитивного результату. Систематична оцінка прийому препарату у дозі понад 120 мг не проводилась. При застосуванні дулоксетину за іншими показаннями коригування дози в залежності від віку не потрібне. Рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів ≥ 18 років. Дулоксетин не рекомендується призначати дітям до 18 років, у зв'язку з недостатністю даних щодо його безпеки та ефективності застосування цією віковою категорією пацієнтів. Різкого скасування терапії: слід уникати. При припиненні лікування дулоксетином дозу слід поступово зменшувати протягом одного-двох тижнів, щоб знизити ризик розвитку синдрому "скасування". Якщо після зниження дози або після припинення лікування виникають виражені симптоми синдрому "скасування", то може бути розглянуто продовження прийому раніше призначеної дози. Згодом лікар може продовжити зниження дози, але ще поступово.ПередозуванняВідомо про випадки передозування у клінічних дослідженнях з одномоментним прийомом до 3000 мг дулоксетину як одного, так і в поєднанні з іншими препаратами. При цьому один із таких випадків завершився летальним кінцем. Однак спонтанні (постмаркетингові) повідомлення містили опис летальних гострих передозувань, як правило, з комбінованим прийомом декількох препаратів, у яких доза дулоксетину становила не більше 1000 мг. Передозування дулоксетину (ізольоване або комбіноване) може супроводжуватися такими симптомами: сонливість, кома, клонічні судоми, серотоніновий синдром, блювання та тахікардія. У доклінічних дослідженнях (у тварин) основні ознаки інтоксикації, пов'язаної з передозуванням, належали до порушень з боку центральної нервової та травної систем та включали такі прояви, як тремор,клонічні судоми, атаксію, блювання та зниження апетиту. Лікування при передозуванні. Специфічний антидот не відомий, однак, у разі розвитку серотонінового синдрому можливе корекційне лікування ципрогептадином та застосування методів нормалізації температури тіла. Слід забезпечити достатній приплив свіжого повітря. Рекомендується проводити моніторинг серцевої діяльності та стежити за основними показниками життєдіяльності, поряд з проведенням симптоматичного та підтримуючого лікування. Промивання шлунка може бути показано в тому випадку, якщо пройшло мало часу з моменту прийому препарату всередину або в рамках симптоматичного лікування. З метою обмеження всмоктування може бути застосоване активоване вугілля. Дулоксетин характеризується великим обсягом розподілу, у зв'язку з чим ефективність форсованого діурезу, гемоперфузії, обмінної перфузії є сумнівною.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗагострення маніакального/гіпоманіакального стану. Як і при застосуванні аналогічних препаратів, що впливають на ЦНС, дулоксетин слід обережно застосовувати у пацієнтів з маніакальними епізодами в анамнезі. Епілептичні напади. Як і при застосуванні аналогічних препаратів, що впливають на ЦНС, дулоксетин слід обережно застосовувати у пацієнтів з епілептичними нападами в анамнезі. Мідріаз. Спостерігалися випадки мідріазу при прийомі дулоксетину, тому слід виявляти обережність при призначенні дулоксетину пацієнтам з підвищеним внутрішньоочним тиском або у осіб з ризиком розвитку гострої глаукоми. Підвищення артеріального тиску. У поодиноких випадках спостерігався підйом артеріального тиску під час лікування дулоксетином. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та/або іншими серцево-судинними захворюваннями рекомендовано проводити вимірювання артеріального тиску. Порушення функції печінки чи нирок. У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (КК Суїдальна поведінка. Небезпека вчинення суїциду існує у всіх пацієнтів з депресією та деякими іншими психічними розладами. Ця небезпека може зберігатися аж до ремісії. Внаслідок цього пацієнти, у яких небезпека самогубства найбільш висока, повинні в процесі фармакотерапії перебувати під ретельним медичним наглядом. Також як прийом інших препаратів, що мають схожий з дулоксетином механізм фармакологічної дії (СІОЗС, ІОЗСН), прийом дулоксетину в процесі лікування, або при його припиненні в ряді випадків був пов'язаний з розвитком суїцидальних думок та суїцидальної поведінки. Застосування дулоксетину у пацієнтів віком до 18 років не досліджувалося, і цей препарат не призначений для використання у таких пацієнтів.Причинно-наслідковий зв'язок між прийомом дулоксетину та виникненням суїцидальних явищ у пацієнтів цієї вікової групи не встановлено. У той же час деякі аналітичні огляди результатів низки досліджень із застосуванням антидепресантів для лікування психічних розладів вказують на підвищений ризик розвитку суїцидальних думок та/або суїцидальної поведінки у дітей, підлітків та дорослих віком до 25 років порівняно з плацебо. Лікарям слід переконати пацієнтів у будь-який час повідомляти про всі думки, що їх турбують, і почуття.підлітків та дорослих віком до 25 років у порівнянні з плацебо. Лікарям слід переконати пацієнтів у будь-який час повідомляти про всі думки, що їх турбують, і почуття.підлітків та дорослих віком до 25 років у порівнянні з плацебо. Лікарям слід переконати пацієнтів у будь-який час повідомляти про всі думки, що їх турбують, і почуття. Підвищений ризик кровотечі. СІОЗС та ІОЗСН, у тому числі дулоксетин, можуть збільшити ризик розвитку кровотеч, у тому числі шлунково-кишкових (див. розділ "Побічні дії"). Тому дулоксетин слід з обережністю призначати пацієнтам, які приймають антикоагулянти та/або лікарські препарати, що впливають на функції тромбоцитів (наприклад, НПЗЗ, аспірин) та пацієнтам зі схильністю до кровотеч в анамнезі. Гіпонатріємія. Дуже рідко повідомлялося про випадки гіпонатріємії (у деяких випадках вміст натрію сироватки був нижчим, ніж 110 ммоль/л). Більшість із цих випадків відбувалася у пацієнтів похилого віку, особливо у поєднанні із зміненим балансом рідини в недавньому анамнезі або за наявності умов, що спричиняють зміну балансу рідини. Гіпонатріємія може виявлятися у вигляді неспецифічних симптомів (таких як запаморочення, слабкість, нудота, блювання, сплутаність свідомості, сонливість, млявість). Ознаки та симптоми, що виявлялися у більш важких випадках, включали непритомність, падіння та судоми. Інгібітори моноаміноксидази (ІМАО). У пацієнтів, які приймають інгібітор зворотного захоплення серотоніну в комбінації з ІМАО, відзначалися випадки серйозних реакцій, іноді з летальним результатом, серед яких зустрічалися гіпертермія, ригідність, міоклонус, периферичні порушення з можливими різкими коливаннями показників життєво важливих функцій та зміни псих з переходом у делірій та кому. Ці реакції також спостерігалися у пацієнтів, яким незадовго до призначення ІМАО було відмінено інгібітор зворотного захоплення серотоніну. У деяких випадках пацієнти мали симптоми, характерні для злоякісного нейролептичного синдрому. Ефекти комбінованого застосування дулоксетину та ІМАО не оцінювалися ні у людей, ні у тварин. Тому, враховуючи той факт,що дулоксетин є інгібітором зворотного захоплення і серотоніну, і норадреналіну, не рекомендується приймати дулоксетин у комбінації з ІМАО або протягом щонайменше 14 днів після припинення лікування ІМАО. Грунтуючись на тривалості періоду напіввиведення дулоксетину, слід зробити перерву як мінімум на 5 днів після закінчення прийому дулоксетину перед прийомом ІМАО. Підвищення активності печінкових ферментів. У деяких пацієнтів, які приймали дулоксетин у клінічних дослідженнях, спостерігалось підвищення активності ферментів печінки. Відхилення, що спостерігалися, носили, як правило, минущий характер і зникали мимовільно, або після відміни дулоксетину. Серйозне підвищення активності ферментів печінки (у 10 разів і більше перевищує верхню межу норми), і навіть ураження печінки холестатичного чи змішаного генезу відзначалися рідко, й у деяких випадках пов'язані з надмірним вживанням алкоголю, або попереднім захворюванням печінки. Рекомендовано з обережністю застосовувати дулоксетин у пацієнтів, які вживають алкоголь у значних кількостях, а також із наявним захворюванням печінки. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами На фоні прийому дулоксетину може спостерігатися седація, сонливість та інші побічні ефекти. У зв'язку з цим пацієнтам, які приймають дулоксетин, слід виявляти обережність при керуванні небезпечними механічними засобами, зокрема автомобілем.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: сухий екстракт ешольції 20 мг, сухий екстракт глоду 75 мг, магнію оксид 124.35 мг, що відповідає вмісту елементарного магнію 75 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 122 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 15 мг, стеаринова кислота мікронізована – 3.65 мг. Склад плівкової оболонки: ; захисна глазур - 2 мг (гуммілак - 1.554 мг, повідон - 223 мкг, гліцерил моноацетат - 223 мкг); пофарбований порошок - 13 мг (гіпромелоза - 7.15 мг, титану діоксид (Е171) - 3.704 мг, макрогол 6000 - 1.788 мг, індигокармін (E132) - 344 мкг, азорубін (E122) - 13 1 мкг, тальк сліди). 20 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; блакитного кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаВиявляє седативну дію, усуває стан тривоги та пов'язані з нею вегетативні порушення, тахікардію та коригує легкі форми порушення сну. Активні речовини глоду – тритерпінові сполуки та флавоноїди надають спазмолітичну дію, вибірково розширюючи судини серця та мозку, знижують збудливість ЦНС та міокарда. Ешольція має анксіолітичну, седативну дію, скорочує час засинання та покращує якість сну при легких формах диссомнії. Алкалоїди ешольції групи протопіну збільшують in vitro зв'язок ГАМК із чутливими до неї рецепторами мозку. Магній покращує регуляцію трансмембранного обміну Na+; і K+, є антагоністом Ca2+, знижує здатність до проведення збудження по нейром'язових синапсах, до скорочення гладкої та поперечно-смугастої мускулатури; має також нейроседативну, спазмолітичну та анксіолітичну дію.ФармакокінетикаМагнію оксид у шлунку перетворюється на магнію хлорид, що абсорбується в тонкому кишечнику шляхом пасивного всмоктування, яке не перевищує 50%. Виводиться в основному із сечею, проникає у грудне молоко. Дослідження фармакокінетики інших компонентів утруднене.Клінічна фармакологіяСедативний препарат.Показання до застосуванняЕмоційна напруга, стрес, що супроводжуються підвищеною збудливістю, занепокоєнням, дратівливістю, тривогою, страхом, підвищеною стомлюваністю, серцебиттям; порушення сну (легкі форми).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; тяжка хронічна ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв); дитячий вік; період лактації. C; обережністю:; вагітність.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у період лактації. C; обережністю:; вагітність. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці.Побічна діяДіарея, біль у епігастральній ділянці.Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує виведення нирками хінідину (за рахунок вилужування сечі) та підвищує його концентрацію у плазмі крові (ризик розвитку передозування).Спосіб застосування та дозиВсередину, до їди, запиваючи водою, по 2 таб. 2 рази на день (вранці та ввечері).ПередозуванняСимптоми: ; затримка сечі. Лікування: ;регідратація, форсований діурез. У разі ниркової недостатності – гемодіаліз, перитонеальний діаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДостовірних даних про тератогенну дію препарату немає. У клінічних умовах аналіз значної кількості вагітностей, що протікали на фоні прийому ешольції, глоду та магнію, не виявив токсичних для плоду ефектів, проте спостережень недостатньо, щоб повністю виключити ризик.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: ропініролу 8 мг; Допоміжні речовини: сополімер метилметакрилату, триметиламоніоетилметакрилату хлориду та етилакрилату [2:0.1:1], гіпромелоза, натрію лаурилсульфат, коповідон, магнію стеарат; склад оболонки: опадрай II рожевий 32K14834 (лактози моногідрат 40%, гіпромелоза-2910 (гіпромелоза-15cP) 28%, титану діоксид 23.46%, триацетин 8%, барвник заліза оксид червоний 0.54%). 28 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро ​​майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаРопінірол є ефективним і високоселективним неерголіновим агоністом дофамінових D2-, D3-рецепторів, має периферичну та центральну дію. Препарат не діє на пресинаптичні дофамінергічні нейрони чорної речовини, що руйнуються, і діє безпосередньо як синтетичний нейротрансмітер. Таким чином, ропінірол зменшує ступінь гіподинамії, ригідності та тремору, які є симптомами хвороби Паркінсона. Ропінірол компенсує дефіцит дофаміну в системах чорної речовини та смугастого тіла за допомогою стимулювання дофамінових рецепторів у смугастому тілі. Ропінірол діє на рівні гіпоталамуса і гіпофізу, інгібуючи секрецію пролактину. Ропінірол посилює ефекти леводопи, включаючи контроль частоти феномена "ввімкнення/вимкнення" та ефекту "кінця дози", пов'язані з тривалою терапією леводопою. Вплив ропініролу на реполяризацію міокарда. Вплив ропініролу на тривалість інтервалу QT вивчали у здорових добровольців (чоловіків та жінок), які отримували ропінірол у таблетках негайного вивільнення в дозах 0.5, 1.2 та 4 мг 1 раз на добу. Максимальне подовження інтервалу QT при прийомі ропініролу в дозі 1 мг склало 3.46 мс порівняно з плацебо. Верхня межа одностороннього 95% довірчого інтервалу (ДІ) для максимального середнього ефекту становить менше 7.5 мс. Вплив ропініролу на тривалість інтервалу QT при його прийомі у вищих дозах не вивчався. Відсутній ризик подовження інтервалу QT на ЕКГ при застосуванні ропініролу у дозах до 4 мг на добу. Повністю виключити ризик подовження інтервалу QT на ЕКГ у разі застосування ропініролу неможливо, т.к. немає аналізу даних щодо його застосування у дозах до 24 мг на добу.ФармакокінетикаВсмоктування. Біодоступність ропініролу після прийому внутрішньо становить приблизно 50% (36-57%). Після внутрішнього застосування ропініролу в таблетках пролонгованої дії його концентрація в плазмі крові підвищується повільно. Середній час досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі крові (Tmax) складає 6-10 год. експозиції ропініролу. При цьому відзначалося збільшення AUC (90% ДІ [1.12; 1.28] та Cmaxпрепарату в плазмі крові (90% ДІ [1.34; 1.56]) у середньому на 20% та 44% відповідно, а Тmах подовжувалося на 3 год. Системна експозиція ропініролу при прийомі таблеток пролонгованої дії відповідає системній експозиції при прийомі таблеток негайного вивільнення в однаковій добовій дозі. Відзначено високу міжіндивідуальну варіабельність показників фармакокінетики. При застосуванні ропініролу в таблетках пролонгованої дії в рівноважному стані міжіндивідуальна варіабельність Сmах склала 30-55%, AUC - 40-70%. Розподіл. Зв'язок з білками плазми низький і становить 10-40%. Завдяки високій ліпофільності ропінірол характеризується більшим Vd (близько 7 л/кг). Метаболізм. Ропінірол активно метаболізується у печінці переважно ізоферментом CYP1A2. Основний метаболіт (N-депропіл) є неактивним і надалі конвертується до карбамілглюкуроніду, карбонової кислоти та N-депропіл гідроксиметаболітів. Метаболіти переважно виводяться нирками. Виведення. Т1/2 ропініролу із системного кровотоку в середньому становить близько 6 год. Збільшення тривалості системної дії ропініролу (AUC та Сmах) приблизно пропорційно збільшенню дози. Немає відмінностей у виведенні ропініролу після одноразового прийому дози внутрішньо або при регулярному застосуванні. Лінійність/нелінійність. Фармакокінетика ропініролу в дозі до 24 мг на добу лінійна (ропінірол у формі таблеток негайного вивільнення 8 мг 3 рази на добу). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів. Фармакокінетичні показники не змінюються у пацієнтів із хворобою Паркінсона з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня. У пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю, які перебувають на програмному (хронічному) гемодіалізі, кліренс ропініролу при прийомі внутрішньо знижується приблизно на 30%. Кліренс метаболітів ропініролу також знижується приблизно на 60-80%. Тому максимальна добова доза у цих випадках становить 18 мг. Кліренс ропініролу після прийому внутрішньо знижується приблизно на 15% у пацієнтів віком 65 років і старше, порівняно з молодшими пацієнтами. Корекція дози цієї категорії пацієнтів не потрібна.Клінічна фармакологіяПротипаркінсонічний препарат - агоніст дофаміну.ІнструкціяПрепарат приймають внутрішньо, 1 раз на добу, одночасно і незалежно від прийому їжі. Пацієнтам для досягнення необхідної дози ропініролу рекомендується приймати мінімальну кількість таблеток пролонгованої дії, використовуючи максимальні можливі дози таблеток препарату. У деяких пацієнтів одночасне застосування з жирною їжею може збільшити AUC та/або Сmах у 2 рази. Таблетки слід ковтати повністю. Не слід розжовувати чи ділити частини, т.к. оболонка таблетки забезпечує пролонговане вивільнення ропініролу.Показання до застосуванняХвороба Паркінсона: Як монотерапія ранніх стадій захворювання у пацієнтів, які потребують дофамінергічної терапії, щоб відстрочити призначення препаратів леводопи; у складі комбінованої терапії у пацієнтів, які отримують препарати леводопи, з метою підвищення ефективності леводопи, включаючи контроль флуктуації терапевтичної дії леводопи (феномен "включення-вимкнення") та ефекту "кінця дози" на тлі хронічної терапії леводопи, а також з метою зниження доби леводопи.Протипоказання до застосуванняНиркова недостатність тяжкого ступеня (КК <30 мл/хв) у пацієнтів, які не отримують лікування програмним (хронічним) гемодіалізом; порушення функції печінки; дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; підвищена чутливість до ропініролу або будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату. З обережністю призначають ропінірол пацієнтам з тяжкими захворюваннями серцево-судинної системи та тяжкою серцево-судинною недостатністю. Ропінірол можна призначати пацієнтам з психотичними розладами в анамнезі лише у випадках, якщо очікувана користь від його застосування перевищує потенційний ризик.Вагітність та лактаціяНе слід застосовувати Синдранол у період грудного вигодовування, т.к. препарат може пригнічувати лактацію. Протипоказане застосування препарату у пацієнтів віком до 18 років.Побічна діяНебажані реакції, представлені нижче, перераховані відповідно до ураження систем органів і частотою народження. Частота народження визначається наступним чином: дуже часто (>=1/10); часто (від >=1/100 до <1/10); нечасто (від >=1/1000 до <1/100); рідко (від >=1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (не може бути оцінена на основі наявних даних). У межах кожної групи частота побічних реакцій представлена ​​порядку зменшення значимості. Дані клінічних досліджень. Нижче перераховані небажані реакції, які зустрічаються з більш високою частотою при застосуванні ропініролу порівняно з плацебо або вищою або порівнянною частотою народження препарату порівняння. Монотерапія. Порушення психіки: часто – галюцинації. З боку нервової системи: дуже часто – сонливість; часто - запаморочення (включаючи вертиго). З боку серцево-судинної системи: нечасто – ортостатична гіпотензія, гіпотензія. З боку травної системи: дуже часто – нудота; часто - біль у животі, диспепсія, блювання, запор. Інші: часто - периферичні набряки (включаючи набряки нижніх кінцівок). Одночасне застосування з леводопою. Порушення психіки: часто – галюцинації, сплутаність свідомості. З боку нервової системи: дуже часто – дискінезія (у пацієнтів з прогресуючою формою хвороби Паркінсона, які приймають ропінірол у комбінації з препаратами леводопи, у період титрування дози ропініролу може розвинутися порушення координації рухів; за даними клінічних досліджень, зниження дози леводопи може призвести до зменшення дискінезії); часто – сонливість, запаморочення (включаючи вертиго). З боку серцево-судинної системи: часто – ортостатична гіпотензія, гіпотензія. З боку травної системи: часто – нудота, запор. Інші: часто – периферичні набряки. Дані післяреєстраційних спостережень. Монотерапія. З боку імунної системи: дуже рідко - реакції гіперчутливості (включаючи кропив'янку, ангіоневротичний набряк, висипання на шкірі і свербіж шкіри). Порушення психіки: нечасто – психотичні реакції (виключаючи галюцинації), включаючи делірій, марення, параною; частота невідома - синдром імпульсивних потягів, підвищення лібідо, включаючи патологічний потяг до азартних ігор, гіперсексуальність, непереборне потяг до покупок, переїдання, агресія*. З боку нервової системи: дуже часто – непритомність; дуже рідко – виражена сонливість та епізоди раптового засинання**. З боку серцево-судинної системи: часто – ортостатична гіпотензія, гіпотензія***. З боку травної системи: часто – блювання, печія, біль у животі; частота невідома - порушення функції печінки (переважно, підвищення активності печінкових ферментів). Інші: часто – набряки нижніх кінцівок. Одночасне застосування з леводопою. З боку імунної системи: дуже рідко - реакції гіперчутливості (включаючи кропив'янку, ангіоневротичний набряк, висипання на шкірі і свербіж шкіри). Порушення психіки: часто – сплутаність свідомості; нечасто - психотичні реакції (виключаючи галюцинації), включаючи делірій, марення, параною; частота невідома - синдром імпульсивних потягів, підвищення лібідо, включаючи патологічний потяг до азартних ігор, гіперсексуальність, непереборне потяг до покупок, переїдання, агресія*. З боку нервової системи: дуже часто – сонливість; дуже рідко – виражена сонливість та епізоди раптового засинання**. З боку серцево-судинної системи: часто – ортостатична гіпотензія, гіпотензія***. З боку травної системи: дуже часто – нудота; часто - печія; частота невідома - порушення функції печінки (переважно, підвищення активності печінкових ферментів). * Агресія пов'язана з психотичними реакціями та компульсивними симптомами. ** Як і у разі застосування інших дофамінергічних засобів, про виражену сонливість та епізоди раптового засинання дуже рідко повідомлялося, насамперед у пацієнтів з хворобою Паркінсона при постреєстраційному спостереженні. Є випадки раптового засинання без будь-яких попередніх чи явних ознак сонливості та втоми. У разі зниження дози або відміни препарату всі симптоми зникали. Найчастіше застосовувалися супутні седативні препарати). *** Як і у разі застосування інших допамінергічних засобів, при лікуванні ропініролом спостерігалася гіпотензія, включаючи ортостатичну гіпотензію. Порушення контролю імпульсів (розлади звичок та потягів). Патологічне потяг до азартних ігор, підвищення лібідо, гіперсексуальність, непереборне потяг до покупок, компульсивне переїдання може виникнути у пацієнтів, які застосовують агоністи дофамінових рецепторів, у т.ч. Синдранол.Взаємодія з лікарськими засобамиНе відзначено фармакокінетичної взаємодії між ропініролом і леводопою або домперидоном, яка потребувала б корекції доз цих препаратів. Нейролептики та інші антагоністи дофамінових рецепторів центральної дії, такі як сульпірид або метоклопрамід, можуть зменшити ефективність ропініролу, тому слід уникати одночасного застосування цих препаратів. У пацієнтів, які отримували естрогени у високих дозах, відмічено підвищення концентрації ропініролу у плазмі. У жінок, які отримували ЗГТ до початку лікування ропініролом, корекція дози ропініролу не потрібна. Однак у разі призначення ЗГТ або її відміни на фоні лікування ропініролом може знадобитися корекція дози препарату Синдранол. Ропінірол в основному метаболізується під дією ізоферменту CYP1A2. При одночасному застосуванні ропініролу (у дозі 2 мг 3 рази на добу) з ципрофлоксацином збільшувалися показники Сmax та AUC ропініролу на 60% та 84% відповідно, що може призвести до розвитку небажаних явищ. У зв'язку з цим у пацієнтів, які отримують ропінірол, його дозу слід скоригувати при призначенні або відміні препаратів, що інгібують ізофермент CYP1A2, таких як ципрофлоксацин, еноксацин або флувоксамін. У пацієнтів із хворобою Паркінсона, які приймали одночасно дигоксин, не було виявлено взаємодії дигоксину з ропініролом, яке потребувало б корекції доз. Фармакокінетична взаємодія між ропініролом (у дозі 2 мг 3 рази на добу) та теофіліном, що є субстратом ізоферменту CYP1A2, у пацієнтів з хворобою Паркінсона не відмічено. Інформації про можливість взаємодії ропініролу та етанолу немає. Як і у випадку з іншими препаратами центральної дії, пацієнти повинні бути попереджені про необхідність утриматися від алкоголю під час лікування ропініролом. Нікотин збільшує активність ізоферменту CYP1A2. Якщо пацієнт припиняє або починає курити під час лікування ропініролом, може бути потрібна корекція його дози.Спосіб застосування та дозиРекомендується індивідуальний підбір дози препарату з урахуванням ефективності та переносимості. Якщо пацієнт відчуває сонливість будь-якому етапі підбору дози, рекомендується знизити дозу препарату. При розвитку інших небажаних реакцій необхідно зменшити дозу препарату з подальшим поступовим збільшенням дози. Необхідність підбору дози повинна розглядатися під час пропуску прийому чергової дози (однієї або більше). Монотерапія. Початковий вибір дози. Рекомендована стартова доза препарату Синдранол становить 2 мг 1 раз на добу протягом 1 тижня. На 2-му тижні дозу слід збільшити до 4 мг на 1 раз на добу. Терапевтичний ефект можна досягти при застосуванні препарату Синдранол у дозі 4 мг 1 раз на добу. Схема лікування. Необхідно проводити терапію ропініролом у мінімальній ефективній дозі. Надалі, при необхідності, дозу збільшують на 2 мг з інтервалами не менше 1 тижня до 8 мг на добу. Якщо терапевтичний ефект препарату Синдранол у дозі 8 мг/добу недостатньо виражений або є нестійким, можна продовжити збільшення добової дози препарату на 2-4 мг кожні 2 тижні або з тривалішими інтервалами (до досягнення необхідного терапевтичного ефекту). Максимальна добова доза становить 24 мг на один прийом. Комбінована терапія. При одночасному застосуванні препарату Синдранол у дозах, що застосовуються при монотерапії, з леводопою можливе поступове зниження дози леводопи (до 30%), залежно від клінічного ефекту. У пацієнтів з прогресуючою формою хвороби Паркінсона, які одночасно отримують леводопу, у період підбору дози ропініролу пролонгованого вивільнення може розвинутись дискінезія. При виникненні дискінезії дозу леводопи слід зменшити. У разі переходу з терапії іншим агоністом дофамінових рецепторів на препарат Синдранол необхідно виконати рекомендації щодо відміни препарату, що раніше приймався. Скасування терапії. Як і у випадку з іншими агоністами дофамінових рецепторів, Синдранол слід скасовувати поступово, знижуючи добову дозу протягом не менше 1 тижня. Перехід від терапії ропініролом у формі пігулок з негайним вивільненням на терапію пігулками пролонгованої дії Синдранол. Пацієнти можуть бути одразу ж переведені з терапії ропініролом у формі таблеток з негайним вивільненням на терапію таблетками пролонгованої дії Синдранол. Доза ропініролу в препараті Синдранол повинна відповідати прийнятій добовій дозі ропініролу в таблетках негайного вивільнення. Рекомендовані відповідні дози препарату Синдранол (таблетки пролонгованої дії) у разі переходу з терапії ропініролом у формі таблеток негайного вивільнення представлені в таблиці нижче. При прийомі іншої дози ропініролу у формі таблеток негайного вивільнення, не зазначеної в таблиці, пацієнта слід перевести на найближчу дозу, зазначену в таблиці: Ропінірол, таблетки негайного вивільнення, Добова доза (мг) Ропінірол, таблетки пролонгованої дії (препарат Синдранол), Добова доза (мг) 0.75-2.25 2 3-4.5 4 6 6 7.5-9 8 12 12 15-18 16 21 20 24 24 При необхідності надалі доза може бути скоригована залежно від терапевтичної відповіді. Переривання терапії. При пропусканні дози (однієї або більше) та подальшому відновленні терапії необхідно повторно провести підбір дози. Спеціальні групи пацієнтів. У пацієнтів похилого віку кліренс ропініролу після прийому внутрішньо знижується приблизно на 15% порівняно з молодшими пацієнтами. Корекція дози цієї категорії пацієнтів не потрібна. У пацієнтів віком 75 років та старших рекомендується повільніший підбір дози. У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок (КК 30-50 мл/хв) кліренс ропініролу не змінюється. Тому корекції дози ропініролу не потрібно. Рекомендована стартова доза ропініролу у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі, становить 2 мг 1 раз на добу. Надалі дозу збільшують з урахуванням переносимості та ефективності препарату. Максимальна добова доза ропініролу у пацієнтів, які перебувають на програмному (хронічному) гемодіалізі, становить 18 мг. Прийом додаткових доз після проведення гемодіалізу не потрібний. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК<30 мл/хв), які не отримують лікування програмним (хронічним) гемодіалізом, застосування ропініролу не вивчалося.ПередозуванняСимптоми: здебільшого пов'язані з дофамінергічною активністю (нудота, блювання, запаморочення, сонливість). Лікування: призначення антагоністів дофамінових рецепторів, таких як типові нейролептики та метоклопрамід.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВраховуючи ризик розвитку артеріальної гіпотензії у пацієнтів з тяжкою серцево-судинною недостатністю (зокрема, з ІХС), рекомендується контролювати артеріальний тиск, особливо на початку лікування. Одночасне застосування з гіпотензивними та антиаритмічними препаратами не вивчалося. Слід бути обережним при одночасному застосуванні із зазначеними препаратами, т.к. ризик розвитку артеріальної гіпотензії, брадикардії чи інших аритмій невідомий. Пацієнтам із психотичними розладами або наявністю їх в анамнезі слід призначати агоністи дофамінових рецепторів лише у випадках, якщо очікувана користь застосування перевищує потенційний ризик. Потрібно попередити пацієнтів про можливий розвиток сонливості або епізодів раптового засинання, іноді без попередньої сонливості. У разі таких реакцій слід розглянути можливість скасування терапії ропініролом. Порушення контролю імпульсів (розлади звичок та потягів). Необхідно регулярно контролювати можливість розвитку порушень контролю імпульсів. Пацієнтів та їх опікунів слід інформувати, що при застосуванні агоністів дофамінових рецепторів, у т.ч. ропініролу, можливий розвиток синдрому імпульсних потягів, включаючи компульсивну поведінку, в т.ч. патологічний потяг до азартних ігор, підвищений лібідо, гіперсексуальність, непереборний потяг до покупок, переїдання. Розлади потягу, як правило, оборотні після зниження дози або відміни препарату. У деяких випадках при застосуванні ропініролу іншими факторами ризику можуть бути компульсивна поведінка в анамнезі або поєднання декількох дофамінергічних препаратів. У цьому випадку слід розглянути можливість зниження дози або скасування терапії. Парадоксальне погіршення стану при синдромі неспокійних ніг відзначалося при терапії ропініролом (раніше початок, підвищення інтенсивності проявів, або прогресія симптомів із захопленням раніше не порушених кінцівок), або синдром рикошета (рецидив симптомів) в ранні ранкові години (рецидив симптомів у ранні ранки) . З появою цих симптомів необхідно переглянути тактику лікування ропініролом, уточнити дозу аж до можливої ​​відміни препарату. Препарат Синдранол випускається у вигляді таблеток пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою, з властивістю вивільнення діючої речовини протягом 24 годин. Спеціальна інформація щодо допоміжних речовин. Препарат містить лактозу, тому протипоказаний пацієнтам із дефіцитом лактази, непереносимістю лактози, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Пацієнти повинні бути попереджені про можливі небажані реакції під час терапії ропініролом. Пацієнти повинні бути проінформовані про те, що є дуже рідкісні випадки розвитку епізодів раптового засинання без будь-яких провісників та випадки запаморочення (аж до вертиго). Якщо у пацієнта розвинулась сонливість вдень та/або виникли епізоди раптового засипання протягом дня, що вимагають активного втручання, пацієнта необхідно попередити про те, що він не повинен керувати автомобілем, також слід уникати інших видів діяльності, що вимагають високої швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаМагнію лактат, вітамін В6, екстракт сухої чебрецю трави, екстракт сухої ромашки квіток, екстракт сухої фенхелю плодів, екстракт сухої меліси листя, екстракт сухої материнки трави, екстракт сухої м'яти перцевої листя, вітамін С, фруктовий сироп (цукор, ябл. Харчова (поживна) цінність у 100 г продукту: вуглеводи – 65 г, білки – 0 г, жири – 0 г. Енергетична цінність 100 г продукту: 260 ккал / 1105 кДж.

Склад, форма випуску та упаковкадоксиламін таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить: Ядро: Діюча речовина: Доксиламіну гідросукцинат 15,00 мг допоміжні речовини: лактози моногідрат, мікрокристалічна целюлоза (тип 102), кроскармелоза натрію, магнію стеарат Оболонка плівкова: Плівкоутворююча суміш*: гіпромелоза, титану діоксид (Е171), макрогол 400, барвник заліза оксид чорний (Е172), барвник заліза оксид червоний (Е172) * Плівкоутворююча суміш – це готова до використання суха суміш гіпромелози, титану діоксиду (Е171), макроголу 400, барвника заліза оксиду чорного (Е172), барвника заліза оксиду червоного (Е172).Опис лікарської формиОвальні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою від світло-сірого кольору зі слабким фіолетовим відтінком до сірого кольору з фіолетовим відтінком, з ризиком на одному боці.Фармакотерапевтична групаантагоніст Н1-гістамінових рецепторівФармакокінетикаМаксимальна концентрація (С(max)) у плазмі в середньому досягається через 2 години після прийому внутрішньо. Період напіввиведення (Т(1/2)) – близько десяти годин. Абсорбція висока, метаболізується у печінці. Добре проникає через гістогематичні бар'єри (включаючи гематоенцефалічний бар'єр). Виводиться на 60% нирками у незміненому вигляді, частково через шлунково-кишковий тракт (ЖКТ). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів У пацієнтів старше 65 років, а також при печінковій та нирковій недостатності Т(1/2) може подовжуватися. При повторенні курсів лікування стабільна концентрація препарату та його метаболітів у плазмі досягається пізніше і на вищому рівні.ФармакодинамікаБлокатор Н1-гістамінових рецепторів із групи етаноламінів. Препарат має снодійну, седативну та м-холіноблокуючу дію. Скорочує час засинання, підвищує тривалість та якість сну, при цьому не змінює фази сну. Тривалість дії – 6-8 годин.Показання до застосуванняМинущі порушення сну.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до доксиламіну та інших компонентів препарату, або до інших антигістамінних засобів. Закритокутова глаукома або сімейний анамнез глаукоми. Захворювання уретри та передміхурової залози, що супроводжуються порушенням відтоку сечі. Непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. Дитячий вік віком до 15 років. Пацієнтам із випадками апное в анамнезі – у зв'язку з тим, що доксиламін може посилювати синдром нічного апное (раптова зупинка дихання уві сні). Пацієнтам старше 65 років – у зв'язку з можливими запамороченнями та уповільненими реакціями з небезпекою падінь (наприклад, при нічних пробудженнях після прийому снодійних), а також у зв'язку з можливим подовженням Т(1/2). Пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю (Т(1/2) може подовжуватися).Вагітність та лактаціяВагітність На підставі адекватних та добре контрольованих досліджень доксиламін може застосовуватися у вагітних жінок протягом усього періоду вагітності. У разі призначення даного препарату на пізніх термінах вагітності слід брати до уваги атропіноподібні та седативні властивості доксиламіну при спостереженні за станом новонародженого. Період грудного вигодовування Невідомо, чи доксиламін проникає в грудне молоко. У зв'язку з можливістю розвитку седативного або збуджуючого ефекту у дитини годувати грудьми при застосуванні препарату не слід. Протипоказаний дітям віком до 15 років.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: запор, сухість слизової оболонки ротової порожнини. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття. З боку органу зору: порушення зору та акомодації, нечіткий зір. З боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка сечі. З боку нервової системи: сонливість у денний час (у цьому випадку доза препарату має бути зменшена), сплутаність свідомості, галюцинації. З боку лабораторних показників: збільшення рівня креатинфосфокінази. Порушення з боку опорно-рухового апарату: рабдоміоліз. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в інструкції, посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі доксиламіну з антидепресантами (амітриптілін, доксепін, міансерин, миртазапін, триміпрамін), барбітуратами, бензодіазепінами, клонідином, похідними морфіну (анальгетики, протикашльові препарати), нейролептиками, анксиолітіками, баклофеном, пізотифеном посилюється пригнічує на центральну нервову систему (ЦНС). При одночасному прийомі з м-холіноблокуючими засобами (атропін, іміпрамінові антидепресанти, антипаркінсонічні препарати, атропінові спазмолітики, дизопірамід, фенотіазинові нейролептики) підвищується ризик виникнення таких побічних ефектів, як затримка сечі, запор, сухість слизу. Оскільки алкоголь посилює седативний ефект більшості антагоністів Н1-гістамінових рецепторів, у т. ч. і доксиламіну, необхідно уникати його одночасного вживання з алкогольними напоями та лікарськими препаратами, що містять алкоголь.Спосіб застосування та дозиВсередину. По 1/2-1 таблетці на день, запиваючи невеликою кількістю рідини, за 15-30 хвилин до сну. Якщо лікування є неефективним, за рекомендацією лікаря доза може бути збільшена до 2 таблеток. Тривалість лікування – від 2 до 5 днів. Якщо безсоння зберігається, необхідно звернутися до лікаря. Застосування у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю У зв'язку з даними про збільшення концентрації в плазмі крові та зменшення плазмового кліренсу доксиламіну рекомендується корекція дози у бік зменшення. Пацієнти старше 65 років Блокатори Н1-гістамінових рецепторів слід обережно призначати цій групі пацієнтів у зв'язку з можливими запамороченнями та уповільненими реакціями з небезпекою падіння (наприклад, при нічних пробудженнях після прийому снодійних). Зважаючи на дані про збільшення концентрації в плазмі крові, зменшення плазмового кліренсу та подовження періоду напіввиведення, рекомендується корекція дози у бік зменшення.ПередозуванняСимптоми Денна сонливість, збудження, розширення зіниці (мідріаз), порушення акомодації, сухість слизової оболонки порожнини рота, почервоніння шкіри обличчя та шиї (гіперемія), підвищення температури тіла (гіпертермія), синусова тахікардія, розлад свідомості, галюцинації, зниження настрою, координації рухів, тремтіння (тремор), мимовільні рухи (атетоз), судоми (епілептичний синдром), кома. Мимовільні рухи іноді є провісниками судом, що може свідчити про тяжкий ступінь отруєння. Навіть за відсутності судом тяжкі отруєння доксиламіном можуть викликати розвиток рабдоміолізу, який часто супроводжується гострою нирковою недостатністю. У таких випадках показано стандартну терапію з постійним контролем рівня креатинфосфокінази. З появою симптомів отруєння слід негайно звернутися до лікаря. Лікування Симптоматичне (м-холіноміметики та ін.), як засіб першої допомоги показаний прийом активованого вугілля (у кількості 50 г – для дорослих та 1 г/кг маси тіла – для дітей).Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід брати до уваги, що безсоння може бути викликане низкою причин, за яких немає необхідності призначення цього лікарського препарату. Препарат Сліпзон® має седативну дію, пригнічує когнітивні здібності та уповільнює психомоторні реакції. Перше покоління Н1-антигістамінових препаратів може мати м-холіноблокуючий, анти-α-адренергічний та антисеротоніновий ефекти, що може викликати сухість слизової оболонки порожнини рота, запор, затримку сечі, порушення акомодації та зору. Як усі снодійні або седативні препарати, доксиламін може посилювати синдром нічного апное (раптова зупинка дихання уві сні), збільшуючи кількість та тривалість нападів апное. Спеціальна інформація про допоміжні речовини Препарат Сліпзон містить лактозу, тому не слід застосовувати при таких станах: непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. Застосування при хронічних захворюваннях: Застосовувати з обережністю пацієнтам із випадками апное в анамнезі – у зв'язку з тим, що доксиламін може посилювати синдром нічного апное (раптова зупинка дихання уві сні). Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю У зв'язку з даними про збільшення концентрації в плазмі крові та зменшення плазмового кліренсу доксиламіну рекомендується корекція дози у бік зменшення. Пацієнти старше 65 років Блокатори Н1-гістамінових рецепторів слід обережно призначати цій групі пацієнтів у зв'язку з можливими запамороченнями та уповільненими реакціями з небезпекою падіння (наприклад, при нічних пробудженнях після прийому снодійних). Зважаючи на дані про збільшення концентрації в плазмі крові, зменшення плазмового кліренсу та подовження періоду напіввиведення, рекомендується корекція дози у бік зменшення. Вплив на керування транспортними засобами: У зв'язку з можливою сонливістю вдень слід уникати управління автотранспортом, роботи з механізмами та інших видів діяльності, що вимагають швидких психічних і рухових реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему