Заболевания нервной системы Со скидкой

Склад, форма випуску та упаковкаНастойка - 100 мл: трава півонії, що ухиляється 5 г, кореневища і коріння півонії, що ухиляється 5 г. 25 мл - флакон-крапельниці темного скла (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаСедативний засіб рослинного походження.Клінічна фармакологіяСедативний препарат рослинного походження.Показання до застосуванняПорушення сну, підвищена нервова збудливість, вегетативно-судинні розлади.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, ниркова/печінкова недостатність.Побічна діяАлергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПослаблює ефект лікарських засобів, що стимулюють ЦНС; посилює – снодійних, седативних, спазмолітиків.Спосіб застосування та дозиВсередину по 30-40 кап 3 десь у день протягом 25-30 днів. Курс лікування може бути повторений після 10-денної перерви.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: Піону екстракту сухого із вмістом суми фенольних глікозидів у перерахунку на саліцин та суху речовину 16,0 % - 0,150 г; Допоміжні речовини (ядро): [цукор молочний (лактоза), крохмаль картопляний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний (повідон), кальцію стеарат, магнію карбонат основний (магнію гідроксикарбонат)] - достатня кількість до отримання таблетки без оболонки масою 0,300 г; Допоміжні речовини (оболонка): [цукор (цукроза), магнію карбонат основний (магнію гідроксикарбонат), полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний (повідон), титану двоокис пігментний (титану діоксид), аеросил (кремнію діоксид колоїдний), віск бджолиний )] - достатня кількість до отримання таблетки, покритої оболонкою, методом нарощування масою 0,510 г. Пігулки, вкриті оболонкою, 150 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці. 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглі двоопуклої форми, вкриті оболонкою, від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаСедативний засіб рослинного походження.ФармакодинамікаЧинить виражену седативну дію. При доклінічному експериментальному вивченні виявлено анксіолітичні, протисудомні, мембраностабілізуючі, антиоксидантні, стреспротективні та антигіпоксичні властивості.Показання до застосуванняПорушення сну, підвищена нервова збудливість, нейроциркуляторна дистонія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, вагітність, період лактації, дитячий вік (до 12 років), непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: печінкова та/або ниркова недостатність.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарати півонії, що ухиляється, сприяють послабленню ефекту засобів, що тонізують центральну нервову систему; посилюють дію снодійних, седативних засобів та спазмолітиків.Спосіб застосування та дозиВсередину по 1 таблетці 2 рази на день за 30 хвилин до їди. Курс лікування 21-30 днів. При необхідності курс лікування повторюють після 10-денної перерви, після консультації з лікарем.ПередозуванняПри передозуванні можливе пригнічення центральної нервової системи, сонливість. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиХворим на цукровий діабет необхідно враховувати, що в 1 таблетці препарату міститься близько 0,275 г вуглеводів (0,023 ХЕ). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При тривалому застосуванні у великих дозах можливе зниження психомоторних реакцій, що слід враховувати під час керування транспортом, роботи з механізмами тощо.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин: діюча речовина: пірацетам – 1000,0 мг; допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, оцтової кислоти розчин 30%, вода для ін'єкцій. По 5 мл препарату в ампули зі скла марок СП-1, XT-1, FIOLAX®, NK. 10 ампул разом з ножем або скарифікатором для розтину ампул та інструкцією з медичного застосування поміщають у коробку з картону з гофрованим вкладишем з гофрованого паперу. Коробку обклеюють етикеткою-бандероллю з паперу. 10 ампул разом з ножем або скарифікатором для розтину ампул та інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону з одним або двома вкладишами для фіксації ампул з картону. Коробки та пачки пакують у групову упаковку. У разі використання ампул з кільцем зламу або з насічкою та точкою зламу, вкладення ножа або скарифікатора для розтину ампул не передбачається.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаФармакокінетичний профіль пірацетаму має лінійний характер і не залежить від часу. Характерна низька варіабельність у великому діапазоні доз. Постійна концентрація у плазмі досягається через 3 дні від початку прийому. Об'єм розподілу (Vd) становить близько 0,6 л/кг. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. При дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних ядрах. Не зв'язується з білками плазми, не метаболізується в організмі. Період напіввиведення (Т1/2) становить 4-5 годин із плазми крові та 8,5 годин із спинномозкової рідини. Період напіввиведення залежить від шляху введення. 80-100% пірацетаму виводиться нирками у незмінному вигляді шляхом клубочкової фільтрації.Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 80-90 мл/хв. T1/2 подовжується при нирковій недостатності (при термінальній хронічній нирковій недостатності – до 59 годин). Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих із печінковою недостатністю.ФармакодинамікаПірацетам - ноотропний засіб, що діє на центральну нервову систему різними шляхами: модифікує нейротрансмісію в головному мозку; покращує умови, що сприяють нейрональній пластичності; покращує мікроциркуляцію, впливаючи на реологічні характеристики крові та не викликаючи вазодилатацію. Застосування пірацетаму у пацієнтів з церебральною дисфункцією підвищує концентрацію уваги та покращує когнітивні функції, що супроводжується змінами на електроенцефалограмі (підвищення лепехи активності, зниження δ активності). Сприяє відновленню когнітивних функцій внаслідок різних порушень, таких як гіпоксія, інтоксикація або електросудомна терапія. Зменшує тривалість викликаного вестибулярного нейроніту. Пірацетам інгібує підвищену агрегацію активованих тромбоцитів та,у разі патологічної ригідності еритроцитів, покращує їх деформованість та здатність до фільтрації.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних порушень за відсутності встановленого діагнозу деменції. Зменшення проявів кортикальної міоклонії у чутливих до пірацетаму пацієнтів як монотерапії, так і у складі комплексної терапії (з метою визначення чутливості до пірацетаму в конкретному випадку може бути проведений пробний курс лікування).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість пірацетаму або похідних піролідону, а також інших компонентів препарату; психомоторне збудження на момент призначення препарату; хорея Гентінгтона; гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт); кінцева стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв); діти віком до 18 років. З обережністю пацієнтам з тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч (наприклад, при виразці шлунка), порушеннями гемостазу, геморагічними цереброваскулярними порушеннями в анамнезі, у пацієнтів з хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання, у пацієнтів, що приймають антикоагулянти. низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Слід бути обережними при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю.Вагітність та лактаціяВагітність Достатніх даних про застосування пірацетаму під час вагітності відсутні. Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток. Пірацетам проникає крізь плацентарний бар'єр. Плазмова концентрація пірацетаму у новонароджених досягає 70-90% від такої матері. Пірацетам слід призначати під час вагітності лише у виняткових випадках, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, а клінічний стан вагітної потребує лікування пірацетамом. Годування грудьми Пірацетам проникає у грудне молоко. Пірацетам не слід застосовувати під час годування груддю або слід припинити грудне вигодовування при лікуванні пірацетамом. При рішенні про відміну грудного вигодовування або відмову від лікування пірацетамом слід співвіднести користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії для жінки.Побічна діяНаведені нижче небажані лікарські реакції виявлені у клінічних дослідженнях та за результатами постреєстраційного спостереження та згруповані за системно-органними класами. Градація частоти визначається наступним чином: дуже часто (≥10 %), часто (≥1 % та < 10 %), нечасто ≥0,1 % та < 1 %), рідко (≥0,01 % та При постреєстраційному застосуванні через недостатність даних оцінити частоту неможливо. З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – кровоточивість. З боку імунної системи: частота невідома – анафілактоїдні реакції, гіперчутливість. З боку психіки: часто – нервозність; нечасто – депресія; частота невідома – ажитація, тривога, сплутаність свідомості, галюцинації. З боку нервової системи: часто – гіперактивність; нечасто – сонливість; частота невідома - атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, біль голови, безсоння, тремор. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: частота невідома – вертиго. З боку судин: рідко – тромбофлебіт, артеріальна гіпотензія. З боку травної системи: частота невідома – абдомінальний біль, у т.ч. у верхніх відділах, діарея, нудота, блювання. З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – ангіоневротичний набряк, дерматит, свербіж, кропив'янка. З боку репродуктивної системи: частота невідома – посилення сексуального потягу. Загальні порушення та розлади у місці введення: нечасто – астенія; рідко – біль у місці введення, лихоманка. Ладораторно-інструментальні дані: часто - збільшення маси тіла. Якщо будь-які вкачані в інструкції побічні ефекти посилюються або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиГормони щитовидної залози При одночасному застосуванні пірацетаму та екстракту щитовидної залози (трийодтиронін + тироксин) відзначалися сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Аценокумарол Згідно з опублікованим сліпим клінічним дослідженням у пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом пірацетам у дозі 9,6 г/добу не впливає на дозу аценокумаролу, необхідну для досягнення міжнародного нормалізованого відношення, рівного 2,5-3,5, але порівняно з ефектами одного лише аценомару. додавання пірацетаму в дозі 9,6 г/добу значно знижує агрегацію тромбоцитів, вивільнення p-тромбоглобіну, концентрацію фібриногену та фактора Віллебранду (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а також в'язкість цільної крові та плазми . Фармакокінетичні взаємодії У концентраціях 142, 426 та 1422 мг/мл пірацетам не інгібує ізоферменти цитохрому Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11) in vi. У концентрації 1422 мг/мл спостерігалося мінімальне інгібування ізоферменту CYP2A6 (21%) та ЗА4/5 (11%). Однак значення константи пригнічення (Ki), ймовірно, виходять далеко за межі концентрації 1422 мг/мл. Таким чином, метаболічні взаємодії пірацетаму з іншими препаратами є малоймовірними. Можливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських препаратів низька, оскільки 90% пірацетаму виводиться у незміненому вигляді із сечею. Протисудомні засоби Прийом пірацетаму в дозі 20 г на добу протягом 4 тижнів у пацієнтів з епілепсією, які приймали постійні дози протиепілептичних препаратів (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та вальпроєва кислота), не змінював їх максимальну та мінімальну концентрацію. Алкоголь Одночасний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у плазмі; при прийомі 1,6 г пірацетаму концентрація етанолу у плазмі не змінювалася. Фармацевтична сумісність Відомості про фармацевтичну несумісність відсутні.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно або внутрішньом'язово. Парентеральне введення пірацетаму призначається при неможливості застосування пероральних форм препарату (непритомному стані, утрудненні ковтання). Переважним є внутрішньовенне введення. Внутрішньовенна інфузія добової дози виконується через катетер із постійною швидкістю протягом 24 годин на добу (наприклад, у початковій стадії лікування тяжкої міоклонії). Попередньо препарат розводять в одному із сумісних інфузійних розчинів: декстрози 5%, 10% або 20%; фруктози 5%, 10%, 20%; натрію хлориду 0,9%; декстрану 40 10 % (у розчині натрію хлориду 0,9 %); розчин Рінгера; розчині манітолу 20%. Загальний обсяг розчину, призначений для введення, визначається з урахуванням клінічних показань та стану пацієнта. Внутрішньом'язово препарат вводиться, якщо введення через вену утруднене або пацієнт збуджений. Об'єм розчину, що вводиться внутрішньом'язово, не може перевищувати 5 мл. Кратність введення препарату аналогічна такій при внутрішньовенному або пероральному застосуванні. У разі появи можливості переходять на пероральний прийом препарату (див. інструкції з медичного застосування відповідних форм випуску препарату). Тривалість лікування визначається лікарем залежно від захворювання та з урахуванням динаміки симптомів. При розладах пам'яті, інтелектуальних порушеннях: по 2,4-4,8 г/добу на кілька прийомів протягом перших кількох тижнів, потім переходять на підтримуючу терапію 2,4 г/сут на 2-3 прийоми, можливий прийом 1,2 г/сут. Лікування кортикальної міоклонії: лікування починають з 7,2 г на добу, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4,8 г/добу до досягнення максимальної дози 24 г/добу, розділених на 2-3 введення. Дозу інших препаратів на лікування міоклонії не змінюють. Надалі, за результатами лікування, необхідно по можливості знизити дозу лікарських препаратів для лікування міоклонії. Після початку лікування пірацетамом лікування продовжують, доки зберігаються симптоми захворювання. У пацієнтів з гострим епізодом перебіг захворювання з часом може змінитися, тому кожні 6 місяців слід робити спроби зменшення дози або відміни препарату. Щоб уникнути раптового рецидиву дозу знижують на 1,2 г кожні 2 дні (з метою запобігання можливості раптового рецидиву судом при синдромі Ланса-Адамса – кожні 3-4 дні). Літні пацієнти: Літнім пацієнтам із нирковою недостатністю слід проводити корекцію дози. При тривалому лікуванні для визначення необхідності корекції дози слід регулярно проводити оцінку кліренсу креатиніну. Ниркова недостатність: Пірацетам виводиться майже виключно нирками, при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю або які потребують контролю функції нирок слід бути обережним. Період напіввиведення збільшується прямо пропорційно до погіршення функції нирок і кліренсу креатиніну, це також справедливо щодо літніх пацієнтів, у яких екскреція креатиніну залежить від віку. Дозу слід коригувати в залежності від величини кліренсу креатиніну (КК): Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою: [140 – вік (роки)] х маса тіла (кг) КК (мл/хв) = 72 х ККсироват (mi/дл) Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Функція нирок КК (мл/хв) Режим дозування Норма >80 Звичайна доза в 2-4 прийоми Легка ниркова недостатність 50-79 2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми Середня ниркова недостатність 30-49 1/3 звичайної дози в 2 прийоми Тяжка ниркова недостатність <30 1/6 звичайної дози одноразово Термінальна ниркова недостатність протипоказано Печінкова недостатність: Пацієнти з ізольованим порушенням функції печінки корекції дози не потребують. Пацієнтам з порушенням функцій і нирок та печінки дозування здійснюється за схемою.ПередозуванняПосилення можливих побічних ефектів. Перша допомога – симптоматична терапія, можливий гемодіаліз (ефективність 50-60%). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на агрегацію тромбоцитів Внаслідок антиагрегантного ефекту пірацетам слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч (наприклад, при виразці шлунка), порушеннями гемостазу, у пацієнтів з хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання, у пацієнтів, що приймають антикоагулянти. низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Ниркова недостатність Оскільки пірацетам виводиться нирками, слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю. Гіпонатрієва дієта При лікуванні пацієнтів, які перебувають на гіпонатрієвій дієті, рекомендується враховувати, що розчин пірацетаму для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення містить ацетат натрію. Літні пацієнти При тривалому лікуванні пацієнтів похилого віку необхідний регулярний контроль кліренсу креатиніну, оскільки може знадобитися корекція дози. Скасування терапії При лікуванні кортикальною міоклонією слід уникати різкого переривання лікування, оскільки це може спричинити поновлення нападів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи профіль небажаних реакцій, у період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами, роботі з механізмами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАктивна речовина: пірацетам – 200 мг; Допоміжні речовини: кроскармеллозу натрію - 6,0 мг, 1магнію стеарат - 2,0 мг, повідон-К17 - 5,0 мг; Склад корпусу капсули: титану діоксид – 2,0%, желатин до 100%; Склад кришечки капсули: барвник заліза оксид чорний – 0,53%, барвник заліза оксид червоний – 0,93%, барвник заліза оксид жовтий – 0,2%, титану діоксид – 0,3333%, желатин до 100%. По 5, 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50, 100 або 120 капсул у полімерні банки для лікарських засобів. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 або 12 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКапсула №2: корпус білого кольору, кришечка темнокоричневого кольору непрозорі.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність пірацетаму близька до 100%. Після одноразового прийому препарату в дозі 3,2 г максимальна концентрація (Смах) становить 84 мкг/мл, після багаторазового прийому 3,2 мг 3 рази на день - 115 мкг/мл і досягається через 1 годину у плазмі крові та через 5 годин на спинномозкової рідини. Їда знижує Смах на 17% і збільшує час його досягнення (Тмах) до 1,5 годин. У жінок при прийомі пірацетаму в дозі 2,4 г Смах та площа під кривою "концентрація - час" (AUC) на 30% вище, ніж у чоловіків. Розподіл. Об'єм розподілу (Vd) становить близько 0,6 л/кг. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. При дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних ядрах. Метаболізм. Не зв'язується з білками плазми, не метаболізується в організмі. Виведення. Період напіввиведення (Т1/2) становить 4-5 годин із плазми крові та 8,5 годин із спинномозкової рідини. Період напіввиведення залежить від шляху введення. 80-100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 80-90 мл/хв. Т1/2 подовжується при нирковій недостатності (при термінальній ХНН – до 59 годин). Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у пацієнтів із печінковою недостатністю.ФармакодинамікаАктивним компонентом є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК). Наявні дані свідчать, що основний механізм дії пірацетаму не є клітинноспецифічним чи органоспецифічним. Пірацетам пов'язується з полярними головками фосфоліпідів та утворює мобільні комплекси препарат-фосфоліпід. В результаті відновлюється двошарова структура клітинної мембрани та її стабільність, що у свою чергу, призводить до відновлення тривимірної структури мембранних та трансмембранних білків та відновлення їх функції. На нейрональному рівні пірацетам полегшує різні типи синаптичної передачі, надаючи переважно вплив на щільність і активність постсинаптичних рецепторів (дані отримані в дослідженнях на тваринах). Пірацетам покращує такі функції як навчання, пам'ять, увага та свідомість, не надаючи седативного чи психостимулюючого впливу. Гемореологічні ефекти пірацетаму пов'язані з його впливом на еритроцити, тромбоцити та стінку судин. У пацієнтів із серповидно-клітинною анемією пірацетам збільшує здатність еритроцитів до деформації, знижує в'язкість крові та запобігає формуванню "монетних стовпчиків". Крім того, він знижує агрегацію тромбоцитів, не суттєво впливаючи на їх кількість. У дослідженнях на тваринах показано, що пірацетам гальмує спазм судин і протидіє різним вазоспастичним речовинам. У дослідженнях на здорових добровольцях пірацетам знижував адгезію еритроцитів до ендотелію судин та стимулював вироблення простациклінів здоровим ендотелієм.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних порушень за відсутності встановленого діагнозу деменції. Зменшення проявів кортикальної міоклонії у чутливих до пірацетаму пацієнтів як монотерапії, так і у складі комплексної терапії. З метою визначення чутливості до пірацетаму у конкретному випадку може бути проведений пробний курс лікування.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість пірацетаму або похідних піролідону, а також інших компонентів препарату; Хорея Гентінгтона; Гостро порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт); Кінцева стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв); Дитячий вік до 3-х років. З обережністю Внаслідок антиагрегантного ефекту, пірацетам повинен призначатися з обережністю пацієнтам із тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч, порушеннями гемостазу; геморагічні цереброваскулярні порушення в анамнезі; у пацієнтів із хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання; у пацієнтів, які приймають антикоагулянти та антиагреганти, у тому числі низькі дози аспірину; при хронічній нирковій недостатності (при кліренсі креатиніну 20-80 мл/хв).Вагітність та лактаціяКонтрольованих досліджень застосування препарату під час вагітності не проводилось. Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток. Пірацетам проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Плазмова концентрація пірацетаму у новонароджених досягає 70-90% від такої матері. Пірацетам не слід призначати під час вагітності. У період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: рухова розгальмованість, дратівливість, сонливість, депресія, астенія, біль голови, безсоння, збудження, порушення рівноваги, атаксія, загострення перебігу епілепсії, тривога, галюцинації, сплутаність свідомості. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі (зокрема гастралгія). З боку репродуктивної системи: підвищення сексуального потягу. З боку обміну речовин збільшення маси тіла. Порушення з боку органів слуху: вертиго. З боку шкірних покривів: дерматит, свербіж, кропив'янка. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, гіперчутливість, анафілактичні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських засобів низька, т.к. 90% пірацетаму виводиться у незміненому вигляді нирками. При одночасному застосуванні з гормонами щитовидної залози відмічені повідомлення про сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Згідно з опублікованим дослідженням у пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом пірацетам у дозі 9,6 г/добу підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (відзначалося більш виражене зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранду, в'язкості крові та в'язкості крові). In vitro пірацетам не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450, такі як CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1 та 4А9/11 у концентрації 142, 426 та 1422 мкг/м. При концентрації 1422 мкг/мл відмічено невелике пригнічення CYP2A6 (21%) та ЗА4/5 (11%), проте рівень Ki цих двох ізоферментів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл, у зв'язку з чим метаболічна взаємодія з іншими препаратами є малоймовірною. Прийом пірацетаму в дозі 20 г/добу протягом 4 тижнів не змінював максимальну концентрацію у сироватці та площу під кривою "концентрація - час" протиепілептичних препаратів (карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, вальпроєвої кислоти). Спільний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у сироватці; концентрація етанолу у сироватці крові не змінювалася при прийомі 1,6 г пірацетаму.Спосіб застосування та дозиВсередину. Під час їди або натще, запиваючи рідиною. При розладах пам'яті, інтелектуальних порушеннях: 2,4 - 4,8 г/добу на 2-3 прийоми. Лікування кортикальної міоклонії: Лікування починають з дози 7,2 г/добу, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4,8 г/добу до досягнення максимальної дози 24 г/добу на 2 -3 прийоми. Лікування продовжують протягом усього періоду захворювання. Кожні б місяці слід робити спроби зменшення дози або відміни препарату, поступово скорочуючи дозу на 1,2 г/добу кожні 2 дні. Дозування пацієнтам із порушенням функції нирок: Дозу слід коригувати залежно від величини кліренсу креатиніну (КК): Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою: КК (мл/хв) = [140 - вік (роки) х маса тіла (кг)]/[72 х ККсироват (мг/мл)] Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Ниркова недостатність КК (мл/хв) Режим дозування Норма >80 нормальна доза в 2-4 прийоми Легка 50-79 2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми Середня 30-49 1/3 звичайної дози в 2 прийоми Важка 20-30 1/6 звичайної дози одноразово Кінцева стадія <20 протипоказано Літнім пацієнтам дозу коригують за наявності ниркової недостатності, тривалої терапії необхідний контроль функціонального стану нирок. Дозування пацієнтам із порушенням функції печінки: Пацієнти з порушенням функції печінки корекції дози не потребують. Пацієнтам з порушенням функції нирок і печінки дозування здійснюється за схемою.ПередозуванняСимптоми: діарея з домішкою крові, біль у животі. Лікування: при значному передозуванні слід промити шлунок або викликати блювання. Рекомендується проведення симптоматичної терапії, яка може містити гемодіаліз. Специфічного антидоту немає. Ефективність гемодіалізу для пірацетаму становить 50-60%.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні кортикальної міоклонії слід уникати різкого переривання лікування, оскільки це може спричинити відновлення нападів. Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Пірацетам – 400,0000 мг; Допоміжні речовини: макрогол 6000 – 9,8500 мг; кроскармелоза натрію – 8,3500 мг; кремнію діоксид – 7,3500 мг; колоїдний (аеросил) магнію стеарат – 1,0000 мг; Склад оболонки: гіпромелоза Е5 – 8,0000 мг; титану діоксид – 4,0000 мг; макрогол 400 – 0,8000 мг; гіпромелоза Е50 - 0,4750 мг; макрогол 6000 – 0,1750 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 6 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2, 6 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. Допускається незначна шорсткість поверхні. На поперечному розрізі ядро ​​білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція Після прийому внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 100%. Після одноразового прийому препарату в дозі 2 г максимальна концентрація (Сmах) досягається через 30 хв і становить 40-60 мкг/мл, через 2-8 годин виявляється у спинномозковій рідині. Розподіл Об'єм розподілу (Vd) становить близько 0,6 л/кг. Чи не зв'язується з білками плазми крові. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, а також гемодіалізні мембрани. У дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних ядрах. Метаболізм Чи не метаболізується. Виведення Період напіввиведення із плазми крові (Т1/2) становить 4-5 год та 8,5 год - зі спинномозкової рідини. Т1/2 подовжується при нирковій недостатності. Виводиться у незміненому вигляді нирками. Екскреція нирками майже повна (>95%) протягом 30 год. Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв.ФармакодинамікаПірацетам - ноотропний препарат, який діє на центральну нервову систему різними шляхами: модифікує нейротрансмісію в головному мозку, покращує метаболічні умови, що сприяють нейрональній пластичності, покращує мікроциркуляцію, впливаючи на реологічні характеристики крові та не викликаючи вазодилатацію. Тривале або нетривале застосування пірацетаму у пацієнтів з церебральною дисфункцією підвищує концентрацію уваги та покращує когнітивні функції, що проявляється значними змінами на електроенцефалограмі (підвищенням лепехи активності, зниженням 5 активності). Препарат сприяє відновленню когнітивних здібностей після різних церебральних ушкоджень унаслідок гіпоксії, інтоксикації або електросудомної терапії. Пірацетам показаний для лікування кортикальної міоклонії як монотерапії, так і у складі комплексної терапії. Зменшує тривалість спровокованого вестибулярного нейроніту. Пірацетам інгібує підвищену агрегацію активованих тромбоцитів та, у разі патологічної ригідності еритроцитів, покращує їх деформованість та здатність до фільтрації.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних порушень за відсутності встановленого діагнозу деменції. Зменшення проявів кортикальної міоклонії у чутливих до пірацетаму пацієнтів як монотерапії, так і у складі комплексної терапії (з метою визначення чутливості до пірацетаму в конкретному випадку може бути проведений пробний курс лікування).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пірацетаму або похідних піролідону, а також до інших компонентів препарату; хорея Гентінгтона; гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт); термінальна стадія хронічної ниркової недостатності Обережно: порушення гемостазу; великі хірургічні втручання; тяжка кровотеча; хронічна ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну 20-80 мл/хв).Вагітність та лактаціяВагітність Достатніх даних про застосування пірацетаму під час вагітності відсутні. Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток. Пірацетам проникає крізь плацентарний бар'єр. Плазмова концентрація пірацетаму у новонароджених досягає 70-90% від такої матері. Пірацетам слід призначати під час вагітності лише у виняткових випадках, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, а клінічний стан вагітної потребує лікування пірацетамом. Період грудного вигодовування Пірацетам проникає у грудне молоко. Препарат не слід застосовувати під час годування груддю або слід припинити грудне вигодовування при лікуванні пірацетамом. При прийнятті рішення про необхідність відміни грудного вигодовування або відмови від лікування пірацетамом слід співвіднести користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії для жінки.Побічна діяНебажані реакції, зареєстровані під час клінічних досліджень, а також виявлені в період постмаркетингового застосування пірацетаму перераховані нижче за системами та органами та частотою виникнення: дуже "часто" (≥ 1/100, < 1/10); "нечасто" (≥ 1/1000, < 1/100); "рідко" (≥ 1/10000, < 1/1000); "Частота невідома" (неможливо оцінити на підставі наявних даних). З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома: кровоточивість. З боку імунної системи: частота невідома – анафілактоїдні реакції, гіперчутливість. З боку центральної нервової системи та психіки: часто – гіперактивність, нервозність; нечасто – сонливість, депресія; частота невідома - ажитація, тривога, сплутаність свідомості, галюцинації, атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, біль голови, безсоння, тремор. З боку органу слуху та лабіринту: частота невідома – вертиго. З боку серцево-судинної системи: рідко – тромбофлебіт, артеріальна гіпотензія (тільки при парентеральному введенні). З боку травної системи: частота невідома – абдомінальний біль (у тому числі у верхніх відділах), діарея, нудота, блювання. З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – ангіоневротичний набряк, дерматит, свербіж, кропив'янка. З боку репродуктивної системи: частота невідома – посилення сексуального потягу. Загальні порушення та розлади у місці введення: нечасто – астенія. Лабораторно-інструментальні дані: часто – збільшення маси тіла. Важливо повідомляти про розвиток небажаної реакції з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського препарату. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря. Медичні працівники повідомляють про небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиГормони щитовидної залози При одночасному застосуванні пірацетаму з гормонами щитовидної залози (трійодтиронін + тироксин) відзначалися сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Аценокумарол Згідно з опублікованим сліпим клінічним дослідженням у пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом пірацетам у дозі 9,6 г/добу не впливає на дозу аценокумаролу, необхідну для досягнення міжнародного нормалізованого відношення, рівного 2,5-3,5, але порівняно з ефектами одного лише аценомару. , додавання пірацетаму в дозі 9,6 г/добу значно знижує агрегацію тромбоцитів, вивільнення p-тромбоглобуліну, концентрацію фібриногену та фактора Віллебранду (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а також в'язкість цільної крові та плазми. Фармакокінетичні взаємодії У концентрації 142, 426 та 1422 мкг/мл пірацетам не інгібує ізоферменти цитохрому Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11) in vi. У концентрації 1422 мкг/мл спостерігалося мінімальне інгібування ізоферменту CYP 2А6 (21%) та ЗА4/5 (11%). Однак значення константи пригнічення (Ki), ймовірно, виходять далеко за межі концентрації 1422 мкг/мл. Таким чином, метаболічна взаємодія пірацетаму з іншими препаратами є малоймовірною. Можливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських препаратів низька, оскільки 90% пірацетаму виводиться у незмінному вигляді із сечею. Протисудомні засоби Прийом пірацетаму в дозі 20 г на добу протягом 4 тижнів у пацієнтів з епілепсією, які приймали постійні дози протиепілептичних препаратів (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та вальпроєва кислота), не змінював їх максимальну концентрацію та мінімальну концентрацію. Алкоголь Одночасний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у плазмі; при прийомі 1,6 г пірацетаму концентрація етанолу у плазмі не змінювалася.Спосіб застосування та дозиВсередину. Під час їди або натще, запиваючи рідиною. При неможливості перорального прийому препарат вводять внутрішньовенно у тій же дозі. При інтелектуально-мнестичних порушеннях: 2,4-4,8 г на добу в 2-3 прийоми. Лікування кортикальної міоклонії: лікування починають з дози 7,2 г на добу, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4,8 г на добу до максимальної дози 24 г на добу на 2-3 прийоми. Застосування інших препаратів для лікування міоклонії слід продовжити у тому ж дозуванні. Залежно від отриманого ефекту слід зменшувати дозу цих препаратів. Лікування пірацетамом слід продовжувати доти, доки зберігаються симптоми захворювання. У пацієнтів з гострими епізодами міоклонії може статися спонтанне поліпшення, тому кожні 6 місяців слід робити спроби зменшення дози або відміни препарату. Для цього поступово зменшують дозу на 1,2 г на добу кожні два дні (у разі синдрому Ланса-Адамса кожні 3-4 дні для запобігання можливому раптовому рецидиву або синдрому відміни). Дозування пацієнтам з порушенням функції нирок: пірацетам виводиться майже виключно нирками, при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю або які потребують контролю функції нирок слід бути обережним. Період напіввиведення збільшується прямо пропорційно до погіршення функції нирок та кліренсу креатиніну; це також справедливо щодо літніх людей, у яких екскреція креатиніну залежить від віку. Дозу слід коригувати залежно від величини кліренсу креатиніну. Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну (Ксиворот) за такою формулою: КК (мл/хв) =[140 - вік(роки)] х маса тіла (кг)/ [72 х Ксиворот (мг/дл)] Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Ниркова недостатність КК мл/хв Режим дозування Норма >80 нормальна доза в 2-4 прийоми Легка 50-79 2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми Середня 30-49 1/3 звичайної дози в 2 прийоми Важка <30 1/6 звичайної дози одноразово Термінальна стадія - протипоказано Літнім пацієнтам дозу коригують за наявності ниркової недостатності, тривалої терапії необхідний контроль функціонального стану нирок. Дозування пацієнтам з порушенням функції печінки: пацієнти з порушенням функції печінки корекції дози не потребують. Пацієнтам з порушенням функції нирок і печінки дозування здійснюється за схемою.ПередозуванняСимптоми: зареєстрований поодинокий випадок розвитку диспептичних явищ у вигляді діареї з кров'ю та абдомінальним болем при прийомі пірацетаму внутрішньо у добовій дозі 75 г, імовірно через велику сумарну дозу сорбітолу, що раніше міститься у складі препаратів пірацетаму. У цьому препараті сорбітол відсутній, проте слід бути обережним при спільному прийомі пірацетаму та сорбітолу. Інші симптоми передозування не зареєстровані. Лікування: при значному передозуванні слід промити шлунок або викликати блювання. Специфічного антидоту немає. Рекомендується проведення симптоматичної терапії, яка може містити гемодіаліз. Ефективність гемодіалізу для пірацетаму становить 50-60%.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на агрегацію тромбоцитів Внаслідок антиагрегатного ефекту, пірацетам слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч (наприклад, при виразці шлунка), порушеннями гемостазу, у пацієнтів з хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання, у пацієнтів, які приймають антиреганти. дози ацетилсаліцилової кислоти. Ниркова недостатність Оскільки пірацетам виводиться нирками, слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю. Скасування терапії При лікуванні кортикальною міоклонією слід уникати різкого переривання лікування, оскільки це може спричинити поновлення нападів. Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу. Натрій При лікуванні пацієнтів, які перебувають на дієті гіпонатрію, рекомендується враховувати, що таблетки пірацетаму в дозі 24 г містять 46 мг натрію. Літні пацієнти При тривалій терапії у пацієнтів похилого віку рекомендується регулярний контроль функції нирок, при необхідності корекція дози в залежності від кліренсу креатиніну. Пірацетам проникає через мембрани фільтруючих апаратів для гемодіалізу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: пірліндол гідрохлорид 50 мг. Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, стеарат кальцію. 50 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант. Поєднує тимолептичний ефект із збалансованою дією на ЦНС, при цьому активуючий вплив на хворих з апатичними, анергічними депресіями поєднується із седативною дією у пацієнтів у ажитованому стані. Виборче, короткочасно та оборотно інгібує МАО типу А; високою мірою блокує дезамінування серотоніну і норадреналіну, меншою мірою – тираміну. Частково інгібує зворотне захоплення моноамінів. Активує процеси синаптичної передачі нервового збудження у ЦНС. Послаблює депресивні ефекти резерпіну, потенціює ефекти попередника норепінефрину – діоксифенілаланіну (L-допи), стимулює адренергічні структури; потенціює ефекти попередника серотоніну 5-окситриптофана (стимулює серотонінергічні структури). Не має антихолінергічної дії. Чинить ноотропну дію, покращує когнітивні функції.ФармакокінетикаДані про фармакокінетику препарату Піразідол не надано.Клінічна фармакологіяАнтидепресант – оборотний інгібітор МАО типу А.Показання до застосуванняДепресії різного генезу, переважно з психомоторною загальмованістю та астенічними розладами, тривожно-депресивними або тривожно-бредовими компонентами; сенільна, інволюційна депресія; алкогольний абстинентний синдром; хвороба Альцгеймера (у складі комплексної терапії)Протипоказання до застосуванняГострий гепатит; захворювання крові; одночасний прийом інгібіторів МАО та період до 14 днів після їх відміни; - підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень з безпеки та ефективності застосування препарату при вагітності та в період лактації не проводилося.Побічна діяЗ боку травної системи: сухість у роті, нудота. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: тремор, запаморочення. Інші: пітливість, тахікардія, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні підвищує ефективність епінефрину (у зв'язку з антимоноаміноксидазною активністю).Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають у початковій дозі 50-75 мг на добу, розділеній на 2 прийоми. Потім дозу поступово збільшують на 25-50 мг до 150-300 мг на добу. Максимальна добова доза становить 400 мг. Кратність прийому – 2-3 рази на добу. Після досягнення терапевтичного ефекту препарат продовжують застосовувати у індивідуально підібраній дозі протягом 2-4 тижнів. Потім дозу поступово зменшують.ПередозуванняДані про передозування препарату Піразідол не надано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПіразидол не призначають одночасно з антидепресантами-інгібіторами МАО, фуразолідоном, прокарбазином, селегіліном. Можливе застосування Піразідолу у пацієнтів з глаукомою та доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Піразидол сумісний із антипсихотичними засобами, анксіолітиками.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: амантадину сульфат – 100 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 108,4 мг; целюлоза мікрокристалічна – 70 мг; крохмаль картопляний – 19 мг; желатин – 10 мг; повідон - 9 мг; кроскармелоза натрію – 6,6 мг тальк – 6 мг; кремнію діоксид колоїдний – 0,5 мг магнію стеарат – 0,5 мг; Оболонка: тальк – 3,115 мг бутилметакрилату сополімер – 2,121 мг титану діоксид – 1,192 мг магнію стеарат – 1,055 мг барвник сонячний захід жовтий (Е 110) – 0,917 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/фольги алюмінієвої; по 3 блістери поміщають у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті оранжевою плівковою оболонкою без запаху, з насічкою на одному боці.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб.ФармакокінетикаСередня плазмова концентрація амантадину сульфату після його інфузії у кількості 200 мг протягом 3 годин становить 0,54 мкл. При дозі 200 мг на день середня плазмова концентрація до кінця введення 6-го дня лікування становить 0,76 мкл. Загальний кліренс становить 36 л/год; період напіввиведення – від 10 до 30 годин, у середньому близько 10 годин. Амантадин приблизно на 67% зв'язується з білками плазми. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Виділяється нирками майже в постійному вигляді (90% разової дози); невелика його кількість виділяється із фекаліями. Діаліз малоефективний (близько 5% одну процедуру).ФармакодинамікаАмантадин надає непряму агоністичну дію на стріарні допамінові рецептори. Підвищує позаклітинну концентрацію допаміну, за допомогою інтенсифікації його вироблення, так і блокади зворотного захоплення допаміну пресинаптичними нейронами. У терапевтичних концентраціях амантадин уповільнює вироблення ацетилхоліну і, тим самим, має антихолінергічну дію.Показання до застосуванняхвороба Паркінсона (ригідність, тремор, гіпокінезія); паркінсонізм (інтенсивне первинне лікування у важких та небезпечних для життя випадках, у т.ч. при акінетичних кризах); екстрапірамідні розлади, спричинені прийомом нейролептиків або іншими препаратами; невралгії при оперізуючому лишаї.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість; глаукому; аденома передміхурової залози; тиреотоксикоз; епілепсія; психомоторне збудження; стан межарію або делірію; психози в анамнезі; гострі та хронічні захворювання печінки та нирок; вагітність (I триместр); грудне годування.Вагітність та лактаціяПротипоказано у І триместрі вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи та органів чуття: психічні розлади, що супроводжуються зоровими галюцинаціями, рухове або психічне збудження, запаморочення, розлади сну, зниження гостроти зору (дуже рідко). З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): серцева недостатність, аритмія, тахікардія. З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота. З боку сечостатевої системи: затримка сечі (у хворих з аденомою передміхурової залози). Інші: дуже рідко – поява блакитнуватого забарвлення шкіри верхніх та нижніх кінцівок.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює ефекти (в т.ч. побічні) інших протипаркінсонічних засобів; при одночасної терапії амантадином та леводопою можливе зменшення дози леводопи. Одночасний прийом із сечогінними засобами, що містять тріамтерен/гідрохлортіазид, може призвести до зміни концентрації амантадину у плазмі.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їжі. Дозування підбирається індивідуально, зазвичай - 100 мг на добу протягом 3 днів, потім до 200 мг на добу з подальшим підвищенням на 100 мг на тиждень (останній денний прийом перед вечерею). Максимальна доза – 600 мг на добу. В/в по 500 мл 1-2 рази на добу протягом 3 годин зі швидкістю 55 крапель на хвилину. При зниженій функції нирок пропонується наступна схема дозування: У тяжких випадках доза може бути збільшена з урахуванням оцінки ризику. Швидкість гломерулярної фільтрації, мл/хв. Дозування, мг Інтервал між дозами, ч 80–60 100 12 60–50 200 та 100 по черзі Кожен другий день 50–40 100 24 30–20 200 2 рази на тиждень 20-10 100 3 рази на тиждень <10 200 та 100 Щотижня та кожного другого тижня ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, тремор, атаксія, зниження гостроти зору, летаргійний стан, дизартрія, депресія, епілептичні напади, серцева аритмія. Лікування симптоматичне (застосування седативних, антиконвульсійних та антиаритмічних препаратів).Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період терапії пацієнтам, які страждають на серцеву недостатність або порушення кровообігу, потрібен постійний лікарський контроль. Для пацієнтів похилого віку (в т.ч. перебувають у стані збудження, межірію або делірію та ін.) рекомендується зменшувати дозу. Відміняти препарат необхідно поступово, щоб уникнути різкого загострення захворювання. Не можна вживати алкоголь під час лікування. Хворих слід попередити, що ПК-Мерц знижує концентрацію уваги та швидкість психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 фл. Активна речовина: Амантадіну сульфат 200 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид 4500 мг; вода для ін'єкцій до 500мл. По 500 мл у флакон з поліетилену низької щільності, з спеціальним пристосуванням для кріплення. Флакон герметично закупорений кришкою з поліетилену високої щільності. На верхній частині кришки нанесено алюмінієву фольгу. По 2 флакони поміщають у картонну коробку з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПрозорий розчин, від безбарвного до коричнево-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб.ФармакокінетикаСередня плазмова концентрація амантадину сульфату після його інфузії у кількості 200 мг протягом 3 годин становить 0,54 мкл. При дозі 200 мг на день середня плазмова концентрація до кінця введення 6-го дня лікування становить 0,76 мкл. Загальний кліренс становить 36 л/год; період напіввиведення – від 10 до 30 годин, у середньому близько 10 годин. Амантадин приблизно на 67% зв'язується з білками плазми. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Виділяється нирками майже в постійному вигляді (90% разової дози); невелика його кількість виділяється із фекаліями. Діаліз малоефективний (близько 5% одну процедуру).ФармакодинамікаАмантадин надає непряму агоністичну дію на стріарні допамінові рецептори. Підвищує позаклітинну концентрацію допаміну, за допомогою інтенсифікації його вироблення, так і блокади зворотного захоплення допаміну пресинаптичними нейронами. У терапевтичних концентраціях амантадин уповільнює вироблення ацетилхоліну і, тим самим, має антихолінергічну дію.Показання до застосуванняхвороба Паркінсона (ригідність, тремор, гіпокінезія); паркінсонізм (інтенсивне первинне лікування у важких та небезпечних для життя випадках, у т.ч. при акінетичних кризах); екстрапірамідні розлади, спричинені прийомом нейролептиків або іншими препаратами; невралгії при оперізуючому лишаї.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість; глаукому; аденома передміхурової залози; тиреотоксикоз; епілепсія; психомоторне збудження; стан межарію або делірію; психози в анамнезі; гострі та хронічні захворювання печінки та нирок; вагітність (I триместр); грудне годування.Вагітність та лактаціяПротипоказано у І триместрі вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи та органів чуття: психічні розлади, що супроводжуються зоровими галюцинаціями, рухове або психічне збудження, запаморочення, розлади сну, зниження гостроти зору (дуже рідко). З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): серцева недостатність, аритмія, тахікардія. З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота. З боку сечостатевої системи: затримка сечі (у хворих з аденомою передміхурової залози). Інші: дуже рідко – поява блакитнуватого забарвлення шкіри верхніх та нижніх кінцівок.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює ефекти (в т.ч. побічні) інших протипаркінсонічних засобів; при одночасної терапії амантадином та леводопою можливе зменшення дози леводопи. Одночасний прийом із сечогінними засобами, що містять тріамтерен/гідрохлортіазид, може призвести до зміни концентрації амантадину у плазмі.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їжі. Дозування підбирається індивідуально, зазвичай - 100 мг на добу протягом 3 днів, потім до 200 мг на добу з подальшим підвищенням на 100 мг на тиждень (останній денний прийом перед вечерею). Максимальна доза – 600 мг на добу. В/в по 500 мл 1-2 рази на добу протягом 3 годин зі швидкістю 55 крапель на хвилину. При зниженій функції нирок пропонується наступна схема дозування: У тяжких випадках доза може бути збільшена з урахуванням оцінки ризику. Швидкість гломерулярної фільтрації, мл/хв. Дозування, мг Інтервал між дозами, ч 80–60 100 12 60–50 200 та 100 по черзі Кожен другий день 50–40 100 24 30–20 200 2 рази на тиждень 20-10 100 3 рази на тиждень <10 200 та 100 Щотижня та кожного другого тижня ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, тремор, атаксія, зниження гостроти зору, летаргійний стан, дизартрія, депресія, епілептичні напади, серцева аритмія. Лікування симптоматичне (застосування седативних, антиконвульсійних та антиаритмічних препаратів).Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період терапії пацієнтам, які страждають на серцеву недостатність або порушення кровообігу, потрібен постійний лікарський контроль. Для пацієнтів похилого віку (в т.ч. перебувають у стані збудження, межірію або делірію та ін.) рекомендується зменшувати дозу. Відміняти препарат необхідно поступово, щоб уникнути різкого загострення захворювання. Не можна вживати алкоголь під час лікування. Хворих слід попередити, що ПК-Мерц знижує концентрацію уваги та швидкість психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЦукровий сироп, настій рослинної сировини (листя м'яти перцевої, квіток липи серцеподібної, квіток ромашки аптечної), настій плодів обліпихи, магнію лактат, лимонна кислота (регулятор кислотності), вітамінний премікс. Сироп, 100мл.ХарактеристикаЗаспокійливий засіб.Фармакотерапевтична групаСироп дитячий "Помогуша" заспокійливий рекомендується як дієтичний профілактичний продукт для дітей від 3-х років, додаткового джерела вітамінів С, В1, РР, В6 ВС, В12, магнію, що надає заспокійливу дію.Властивості компонентівЛистя м'яти надають заспокійливу та болезаспокійливу дію. Застосовуються при підвищеній збудливості, безсонні. Квітки липи мають протизапальну, жарознижувальну та заспокійливу дію. Квітки ромашки мають седативну, знеболювальну та антисептичну дію. Плоди обліпихи використовують як природний полівітамінний засіб при авітамінозах. Магній є антистресовим макроелементом, що надає нормалізуючу дію на стан нервової системи (особливо у поєднанні з вітаміном B6) при нервовій напрузі. Вітамін С сприяє зміцненню імунітету, збільшує стійкість до інфекцій, є фактором захисту організму від наслідків стресу. Вітаміни групи B необхідні для нормальної діяльності центральної та периферичної нервової системи, що покращують кровообіг. Дефіцит вітаміну B6 може стати причиною дратівливості та безсоння.РекомендуєтьсяСироп дитячий "Помогуша" заспокійливий призначається як дієтичний профілактичний продукт для дітей від 3-х років, додаткового джерела вітамінів С, В1, РР, В6 ВС, В12, магнію, що надає заспокійливу дію.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Вагітність та лактаціяПоказаний дітям від 3 років.Спосіб застосування та дозиДітям від 3 до 11 років – 2 чайні ложки (10 мл) на день. дітям від 11 до 14 років - 3 чайні ложки (15 мл) на день. Можна застосовувати із теплим чаєм або мінеральною водою. Тривалість прийому 14 днів. Рекомендується повторювати прийом після 7 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаL-триптофан - 150 мг Екстракт елеутерококу колючого - 50 мг Екстракт женьшеню -31,25 мг Екстракт гриффонії - 25 мг Е460-мікрокристалічна целюлоза - 23,8485 мг Екстракт гінко білоба - 10мг 5 ,5мг Піридоксину гідрохлорид (вітамін В6) – 1,0 мг Фолієва кислота (вітамін В9) – 0,2 мг Ціанкобаламін (вітамін В12) – 0,0015 мг Оболонка капсули (желатин харчовий), Е171-діоксид кремнію –100 мг. Капсули, 30 шт.ХарактеристикаПідтримка та покращення функції центральної нервової системи.Фармакотерапевтична групаНатуральний рослинний комплекс для підтримки та покращення функції центральної нервової системи. Сприяє збереженню емоційної стійкості, знижує дратівливість, допомагає усунути почуття тривоги, покращує сон та настрій. Додаткове джерело L-триптофану. Натуральні рослинні компоненти БАД відіграють важливу роль у синтезі мелатоніну та серотоніну.РекомендуєтьсяПоказаний як БАД до їжі - джерела триптофану, елеутерозидів, панаксозидів, флавоноїдів, додаткового джерела селену, вітамінів (В6, В12, фолієвої кислоти), що містить 5-гідрокситриптофан.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 капсулі 2 рази на день. Тривалість прийому: 2-3 тижні. Повторний прийом можливий за 1-2 місяці. Можливі повторні прийоми протягом року. Приймати під час їжі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: праміпексол дигідрохлорид моногідрат - 0,25 мг; Допоміжні речовини: магнію стеарат – 1 мг, лудіпрес (лактози моногідра – 184,83 мг, повідон К-30 – 6,96 мг, кросповідон – 6,96 мг) – 198,75 мг. У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою. На одному боці ризику та гравіювання "П1".ФармакокінетикаПраміпексол швидко та повністю всмоктується після перорального прийому. Абсолютна біодоступність перевищує 90%. Схах в плазмі крові досягається в проміжку часу 1-3 год. Швидкість всмоктування знижується при їді, проте на загальний обсяг всмоктування прийом їжі не впливає. Праміпексолу притаманні лінійна кінетика та, незалежно від лікарської форми, відносно незначні коливання рівня у плазмі крові у різних пацієнтів. Зв'язування праміпексолу з білками плазми дуже низьке (менше 20%), а обсяг розподілу - великий (400 л). Праміпексол метаболізується у людей лише у незначній кількості. Виділення нирками незміненого праміпексолу є найважливішим шляхом елімінації. Близько 90% 14С-міченої дози виділяється нирками, тоді як менше 2% виявлено у калі. Загальний кліренс праміпексолу становить приблизно 500 мл/хв.нирковий кліренс – близько 400 мл/хв. Т½ варіює від 8 годин у людей молодого віку, до 12 годин у літнього.ФармакодинамікаПраміпексол є агоністом дофаміну, з високою селективністю та специфічністю пов'язується з підродинами дофамінових рецепторів D2; має переважну спорідненість до рецепторів D3. Праміпексол пом'якшує порушення моторної функції, властиві хворобі Паркінсона, шляхом стимуляції дофамінових рецепторів у смугастому тілі. Точний механізм дії не відомий. Дослідження на тваринах показали, що праміпексол пригнічує синтез, вивільнення та обіг дофаміну. Праміпексол зменшує вираженість симптомів ідіопатичної хвороби Паркінсона. Праміпексол in vitro захищає дофамінові нейрони від дегенерації, що виникає у відповідь на ішемію або метамфетамінову нейротоксичність.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування ідіопатичної хвороби Паркінсона у дорослих як монотерапія (без леводопи) або в комбінації з леводопою на пізній стадії захворювання, коли ефект леводопи знижується або стає нестійким і виникає коливання терапевтичного ефекту (феномен включення-вимкнення).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до праміпексолу або одного з компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПротипоказано – дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені), період грудного вигодовування. При вагітності препарат Праміпексол слід призначати лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода.Побічна діяГалюцинації, сонливість або безсоння, запаморочення; гіпокінезія, атаксія, сплутаність свідомості, вегетативна лабільність; гіпотензія, аритмія, тахікардія; задишка, фарингіт, кашель, синусит; нудота, сухість у роті, метеоризм, діарея чи запор, анорексія; гіпертонус м'язів, судоми ніг, артрит, бурсит; периферичні набряки; почастішання сечовипускання; алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиДобову дозу ділять на 3 прийоми та починають лікування з мінімальної дози – 0,125 мг тричі на день. Через тиждень її збільшують до 0,75 мг на добу, а ще через тиждень – до 1,5 мг. Таким чином, дозу титрують до досягнення максимального ефекту. Якщо є необхідність, її доводять до 4,5 мг на добу. При дозі 1,5 мг на добу. можлива поява сонливості. Зниження дози проводиться поступово на 0,75 мг щодня. Підтримуюча терапія: При підтримувальній терапії індивідуальна підтримуюча добова доза становить від 0,375 мг до 4,5 мг. Як на ранній, так і на пізній стадії захворювання препарат був ефективним, починаючи з добової дози 1,5 мг. У цьому не виключається, що з окремих пацієнтів дози вище 1,5 мг/сут можуть дати додатковий терапевтичний ефект, особливо у пізньої стадії захворювання, коли показано зниження дози леводопи. Припинення терапії: Праміпексол слід скасовувати поступово протягом декількох днів по 0,75 мг на добу до повної відміни. Пацієнти, які отримують одночасно терапію леводопою. При одночасної терапії з леводопою рекомендується у міру збільшення дози, а також під час підтримуючої терапії препаратом Праміпексол знижувати дозу леводопи. Це необхідно, щоб уникнути надмірної дофамінергічної стимуляції. Пацієнти з нирковою недостатністю. При нирковій недостатності для початкової терапії у пацієнтів з кліренсом креатиніну (КК) понад 50 мл/хв не потрібне зменшення добової дози або частоти прийому. У пацієнтів з КК від 20 до 50 мл/хв початкову добову дозу препарату слід розділити на 2 прийоми та починати з дози по 0,125 мг 2 рази на добу (добова доза – 0,25 мг); не слід перевищувати максимальну добову дозу 2,25 мг. У пацієнтів з КК менше 20 мл/хв показаний одноразовий прийом усієї добової дози, починаючи з дози 0,125 мг/добу; не слід перевищувати максимальну добову дозу 1,5 мг. Якщо і натомість підтримуючої терапії функція нирок знижено, то добову дозу препарату знижують той самий відсоток, який знижується КК, тобто. якщо КК знизився на 30%, то добову дозу слід знизити на 30%. Добову дозу слід розділити на 2 прийоми, якщо КК становить 20-50 мл/хв. Препарат слід приймати 1 раз на добу, якщо КК менше 20 мл/хв. Пацієнти з печінковою недостатністю. У пацієнтів із печінковою недостатністю немає необхідності знижувати дозу препарату. Пігулки приймають внутрішньо, запиваючи водою.ПередозуванняВипадки вираженого передозування не описані. Можливі симптоми, властиві фармакодинамічному профілю агоністів допамінових рецепторів: нудота, блювання, гіперкінезія, галюцинації, збудження та зниження артеріального тиску. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія, ЕКГ-моніторинг, динамічне спостереження. Специфічного антидоту немає. За наявності ознак порушення ЦНС можливе призначення нейролептиків. Ефективність проведення гемодіалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри призначенні препарату Праміпексол пацієнтам із хворобою Паркінсона та нирковою недостатністю рекомендується знижена доза. Галюцинації та сплутаність свідомості – відомі небажані реакції при лікуванні агоністами дофамінових рецепторів та леводопою. При застосуванні препарату Праміпексол у комбінації з леводопою на пізніх стадіях захворювання на галюцинацію спостерігалися частіше, ніж при монотерапії праміпексолом у пацієнтів на ранній стадії захворювання. Пацієнти повинні бути поінформовані про можливість виникнення галюцинацій (переважно зорових), які можуть впливати на здатність до керування автомобілем. При прогресуючій хворобі Паркінсона може виникати дискінезія під час початкового титрування препарату Праміпексол у поєднанні з лікуванням леводопою. Якщо це станеться, дозу леводопи слід зменшити. Пацієнти та особи, які про них дбають, повинні знати про те, що у зв'язку з лікуванням пацієнтів дофамінергічними препаратами можливе виникнення ознак маніакальної поведінки (симптомів імпульсних та компульсивних дій), таких як схильність до переїдання (гіперфагія), нав'язливе бажання робити покупки (патологічний шопінг), гіперсексуальність та патологічна тяга до азартних ігор. У таких випадках має бути прийняте рішення про зниження дози/поступове припинення лікування. Пацієнти та особи, які дбають про них, повинні бути обізнані, що у пацієнтів, які приймають праміпексол може виникнути манія і повинні постійно стежити за її розвитком. У таких випадках слід вирішити питання щодо зниження дози препарату або його відміни. У пацієнтів із психічними розладами призначення агоністів дофамінових рецепторів у поєднанні з праміпексолом можливе лише після попередньої оцінки співвідношення можливого ризику та очікуваної користі терапії. Слід уникати одночасного прийому праміпексолу з антипсихотичними засобами. Рекомендується контролювати зір через певні інтервали часу або відразу після призначення препарату за наявності таких порушень. Необхідно виявляти обережність за наявності у хворого тяжкого серцево-судинного захворювання. У зв'язку з ризиком розвитку ортостатичної гіпотензії під час проведення терапії дофамінергічними препаратами рекомендується контролювати артеріальний тиск, особливо на початку лікування. Пацієнтів слід попереджати про можливий седативний ефект препарату. Повідомлялося, що випадки сонливості та раптового засипання під час повсякденної діяльності (в т.ч. при керуванні автомобілем або керуванні складними механізмами) можуть статися у будь-який час у період лікування, і пацієнти повинні бути про це поінформовані. При застосуванні праміпексолу в одному випадку спостерігався рабдоміоліз, симптоми якого зникли після відміни препарату. При лікуванні хвороби Паркінсона при різкому припиненні терапії спостерігався симптомокомплекс, що нагадує злоякісний нейролептичний синдром.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки -; 1 таб.: Активна речовина: праміпексолу дигідрохлориду моногідрат 1 мг, що відповідає вмісту праміпексолу 0.7 мг. допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований 79.8 мг, манітол 121.99 мг, повідон 2.33 мг, кремнію діоксид колоїдний 2.33 мг, магнію стеарат 3.05 мг. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "P9AL 0.7" на одній стороні та ризиком на кожній стороні.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб, агоніст допамінових рецепторів. Вважають, що механізм дії пов'язаний із здатністю праміпексолу стимулювати допамінові рецептори у смугастому тілі. Це підтверджується впливом на рівень імпульсації в нейронах смугастого тіла за рахунок активації допамінових рецепторів у смугастому тілі та чорній речовині. Не можна виключити, що праміпексол пригнічує секрецію пролактину у людини.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо праміпексол швидко абсорбується із ШКТ, C max ;в плазмі досягається приблизно через 2 год. Абсолютна біодоступність праміпексолу перевищує 90%. Їжа не впливає на ступінь абсорбції праміпексолу, хоча час досягнення Cmax ; у плазмі збільшується приблизно на 1 годину при прийомі препарату під час їжі. Css; досягається через 2 дні від початку прийому праміпексолу. Широко розподіляється в організмі, Vd; становить близько 500 л (коефіцієнт варіації - 20%). Зв'язування з білками плазми – близько 15%. Праміпексол накопичується в еритроцитах, що підтверджується співвідношенням концентрації в еритроцитах до концентрації в плазмі, що дорівнює 2. T1/2; становить 8 год у молодих здорових добровольців і близько 12 год у літніх добровольців. Праміпексол виводиться переважно нирками; у сечі визначається 90% введеної дози практично повністю у незміненому вигляді. Позаниркові шляхи виведення можуть відігравати певну роль в елімінації праміпексолу, хоча в плазмі та сечі не було виявлено його метаболітів. Нирковий кліренс праміпексолу становить приблизно 400 мл/хв (коефіцієнт варіації - 25%), що приблизно в 3 рази вище, ніж швидкість клубочкової фільтрації. Праміпексол, таким чином, секретується нирковими канальцями, можливо через систему транспортування органічних катіонів. Кліренс праміпексолу приблизно на 30% нижче у жінок, ніж у чоловіків, але ця відмінність значною мірою може бути обумовлена ​​різницею в масі тіла. Відсутня відмінність у значеннях T1/2; у чоловіків і жінок. З віком кліренс праміпексолу знижується, при цьому у літніх осіб (віком 65 років і старше) T1/2 ; здоровими добровольцями (віком менше 40 років). У пацієнтів із хворобою Паркінсона кліренс праміпексолу може знижуватися до 30% порівняно зі здоровими літніми випробуваними. Причиною цієї відмінності, мабуть, є зниження функції нирок у хворих на хворобу Паркінсона. Фармакокінетика праміпексолу у пацієнтів із недостатністю функції печінки не вивчена. Оскільки приблизно 90% дози, що виділяється, виводиться з сечею в незміненому вигляді, можна очікувати, що порушення функції печінки не істотно впливає на виведення праміпексолу. При тяжких порушеннях функції нирок (КК близько 20 мл/хв) кліренс праміпексолу знижується приблизно на 75%, при помірних порушеннях функції нирок (КК приблизно 40 мл/хв) – на 60% порівняно зі здоровими випробуваними. У таких хворих рекомендується застосовувати препарат у нижчій початковій та підтримуючій дозах. Кліренс праміпексолу дуже низький у хворих, які перебувають на гемодіалізі, оскільки при діалізі виводяться незначні кількості праміпексолу. Фармакокінетика праміпексолу у дітей не вивчена.Клінічна фармакологіяПротипаркінсонічний препарат - стимулятор допамінергічної передачі в ЦНС.Показання до застосуванняЛікування хвороби Паркінсона (у вигляді монотерапії та в комбінації з леводопою).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до праміпексолу.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень безпеки застосування праміпексолу при вагітності не проводилося. Вважається, що застосування можливе у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи виділяється праміпексол із грудним молоком. При необхідності застосування у період лактації слід припинити грудне вигодовування. Застосування у дітей Безпека та ефективність застосування праміпексолу у дітей не встановлена.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: ; сонливість, дискінезії, галюцинації; в окремих випадках – безсоння. При швидкому зниженні дози праміпексолу, а також при різкій відміні можливий розвиток ЗНС. З боку травної системи: ; нудота, запор. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках на початку лікування - артеріальна гіпотензія (особливо при поступовому збільшенні дози протягом занадто короткого часу). Інші: в окремих випадках - периферичні набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що виводяться катіонною транспортною системою нирок, можливе підвищення концентрації праміпексолу у плазмі крові. При одночасному застосуванні з леводопою можливий розвиток дискінезії; з циметидином - зменшення кліренсу праміпексолу та збільшення його концентрації у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиДля дорослих прийому внутрішньо початкова доза становить 375 мкг/сут в 3 прийоми. Дозу слід збільшувати кожні 5-7 днів до досягнення максимального терапевтичного ефекту, який спостерігається при прийомі 1.5-4.5 мг на добу. У пацієнтів з порушеннями функції нирок початкова доза становить 125 мкг на добу, частота прийому 1-3 рази на добу в залежності від значень КК. Максимальні дози: ;разова доза - 1.5 мг; добова доза при КК більше 60 мл/хв – 4.5 мг на 3 прийоми, при КК 35-59 мл/хв – 3 мг на 2 прийоми, при КК 15-34 мл/хв – 1.5 мг на 1 прийом. Припиняти лікування рекомендується протягом 1 тижня.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями функції нирок. У пацієнтів з КК менше 15 мл/хв досвід застосування праміпексолу недостатній. Безпека та ефективність застосування праміпексолу у дітей не встановлена. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від керування автомобілем та інших потенційно небезпечних видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки з контрольованим вивільненням, покриті оболонкою - 1 табл. активна речовина: пірибедил – 50 мг; допоміжні речовини: магнію стеарат – 5 мг; повідон - 20 мг; тальк – 130 мг; оболонка: кармелозу натрію -0,71 мг; полісорбат 80-0,3 мг; барвник червоний Понсо 4R - 3,87 мг; повідон - 6,31 мг; натрію гідрокарбонат -0,15 мг; кремнію діоксид колоїдний -0,27 мг; сахароза – 57,17 мг; тальк – 50,37 мг; титану діоксид – 0,78 мг; віск бджолиний білий – 0,07 мг. Пігулки з контрольованим вивільненням, покриті оболонкою, 50 мг. По 15 таблеток у блістер (ПВХ/Ал). По 2 блістери з інструкцією з медичного застосування в картонну пачку. За 30 табл. у блістері (ПВХ/Ал). По 1 блістеру з інструкцією по застосуванню вкладені в картонну пачку. При розфасовці (упаковці) на російському підприємстві ТОВ «Сердікс» поміщають по 30 таблеток у блістер (ПВХ/Ал), по 1 блістеру з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, червоного кольору. Допускається незначна неоднорідність фарбування, ступеня глянцевості та наявність незначних вкраплень.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний.ФармакокінетикаПірибедил швидко і майже повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту та інтенсивно розподіляється. Cmax пірибедилу в плазмі досягається через 3-6 годин після перорального прийому лікарської форми з контрольованим вивільненням. Зв'язування з білками плазми – середнє (незв'язана фракція становить 20-30%). У зв'язку з низьким зв'язуванням пірибедилу з білками плазми ризик лікарської взаємодії при застосуванні з іншими препаратами низький. Плазмова елімінація пірибедила носить двофазний характер і складається з початкової фази і другої повільнішої фази, що призводить до підтримки стійкої концентрації пірибедилу в плазмі протягом більш ніж 24 год. У ході комбінованого фармакокінетичного аналізу було показано, що T1/2 пірибедила після внутрішньовенного введення становить у середньому 12 годин і не залежить від введеної дози. Пірибедил інтенсивно метаболізується у печінці і виводиться головним чином із сечею: 75% абсорбованого пірибедилу екскретується нирками у вигляді метаболітів.ФармакодинамікаАктивна речовина пірибедил є агоністом дофамінергічних рецепторів. Проникає в кровотік головного мозку, де зв'язується з дофамінергічними рецепторами головного мозку, виявляючи високу спорідненість та селективність по відношенню до дофамінергічних рецепторів типу D2 та D3. Механізм дії пірибедила обумовлює основні клінічні властивості препарату для лікування хвороби Паркінсона як на початкових, так і на пізніших стадіях захворювання з впливом на всі основні моторні симптоми. Пірибедил, крім впливу на дофамінергічні рецептори, проявляє активність антагоніста двох основних α-адренергічних рецепторів ЦНС (типу α2А та α2С).Синергічна дія пірибедилу як антагоніста α2-рецепторів і агоніста дофамінергічних рецепторів головного мозку була продемонстрована на різних моделях на тваринах з хворобою Паркінсона: тривале застосування пірибедилу призводить до розвитку менш вираженої дискінезії, ніж застосування леводопи, з подібною ефективністю. Паркінсона. У ході фармакодинамічних досліджень у людей було показано збудження кіркового електрогенезу дофамінергічного типу, як при пробудженні, так і під час сну, з проявом клінічної активності по відношенню до різних функцій, контрольованих дофаміном, ця активність була продемонстрована при використанні поведінкової або психометричної шкали. Було показано, що у здорових добровольців пірибедил покращує увагу та пильність, пов'язані з когнітивними завданнями. Ефективність Пронорана як монотерапії або в комбінації з леводопою при лікуванні хвороби Паркінсона вивчалася в ході трьох подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних досліджень (2 дослідження порівняно з плацебо та одне – порівняно з бромокриптином). У дослідженнях брали участь 1103 пацієнти 1–3-ї стадії за шкалою Хен та Яра (Hoehn & Jahr), 543 з яких отримували Проноран®. Показано, що Проноран® у дозуванні 150–300 мг на добу ефективний при дії на всі моторні симптоми з 30% покращенням за уніфікованою шкалою оцінки хвороби Паркінсона (UPDRS, III частина — рухова) протягом понад 7 місяців при монотерапії та 12 місяців у комбінації. з ліводопою. Поліпшення за II частиною шкали UPDRS – активність у повсякденному житті – було оцінено у тих же значеннях. При монотерапії статистично значуще співвідношення пацієнтів, які потребують екстреного лікування леводопою, які отримували пірибедил (16,6%), було менше, ніж у групі пацієнтів, які отримували плацебо (40,2%). Наявність дофамінергічних рецепторів у судинах нижніх кінцівок пояснює вазодилатуючу дію пірибедилу (збільшує кровотік у судинах нижніх кінцівок).Показання до застосуваннядопоміжна симптоматична терапія при хронічному порушенні когнітивних функцій та нейросенсорному дефіциті в процесі старіння (розлади уваги, пам'яті тощо); хвороба Паркінсона: монотерапія (при формах, що переважно включають тремор) та у складі комбінованої терапії з леводопою як на початкових, так і на пізніших стадіях захворювання, особливо при формах, що включають тремор; як допоміжна симптоматична терапія при переміжній хромоті, що виникає внаслідок облітеруючих захворювань артерій нижніх кінцівок (2-я стадія за класифікацією Leriche і Fontaine); терапія симптомів офтальмологічних захворювань ішемічного генезу (зниження гостроти зору, звуження поля зору, зниження контрастності кольорів та ін.).Протипоказання до застосуванняпідвищена індивідуальна чутливість до пірибедилу та/або допоміжних речовин, що входять до складу препарату; колапс; гострий інфаркт міокарда; спільний прийом з нейролептиками (крім клозапіну); дитячий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних). З обережністю: у зв'язку з тим, що до складу препарату входить цукроза, пацієнтам з непереносимістю фруктози, глюкози або галактози, а також пацієнтам з дефіцитом сукрозоізомальтази (рідкісне порушення обміну речовин) препарат приймати не рекомендується.Вагітність та лактаціяПрепарат в основному застосовується у пацієнтів похилого віку, у яких виникнення вагітності малоймовірне. Було показано, що миші пірибедил проникає через плацентарний бар'єр і розподіляється в органах плода. У зв'язку з відсутністю даних препарат не повинен застосовуватися під час вагітності та під час годування груддю.Побічна діяЗазначені побічні реакції прийому пирибедила носять дозозависимый характері і переважно пов'язані з його дофаминергической активністю. Носять помірний характер, зустрічаються головним чином на початку лікування та проходять після відміни препарату. При прийомі препарату можуть зустрічатися такі побічні реакції З боку шлунково-кишкового тракту: часто (≥1/100, З боку центральної нервової системи: часто (≥1/100, Прийом пірибедила супроводжується сонливістю і у вкрай поодиноких випадках може супроводжуватися вираженою сонливістю вдень аж до раптового засинання. З боку ССС: нечасто (≥1/1000, Алергічні реакції: ризик розвитку алергічних реакцій на барвник червоний, що входить до складу препарату. У пацієнтів із хворобою Паркінсона, які отримували терапію агоністами дофаміну, включаючи пірибедил, відзначалася схильність до азартних ігор, посилення лібідо та гіперсексуальність, нав'язливе бажання робити покупки та компульсивне переїдання.Взаємодія з лікарськими засобамиУ зв'язку із взаємним антагонізмом між дофамінергічними протипаркінсонічними препаратами та нейролептиками, одночасне призначення з нейролептиками (за винятком клозапіну) протипоказане. Пацієнтам з екстрапірамідним синдромом, викликаним прийомом нейролептиків, слід призначати терапію антихолінергічними ЛЗ та не слід призначати дофамінергічні протипаркінсонічні ЛЗ (внаслідок блокування нейролептиками дофамінергічних рецепторів). Дофамінергічні протипаркінсонічні засоби можуть викликати або посилювати психотичні розлади. Якщо потрібне призначення нейролептиків пацієнтам із хворобою Паркінсона, які отримують лікування дофамінергічними протипаркінсонічними засобами, доза останніх повинна поступово знижуватися до остаточної відміни (раптова відміна дофамінергічних препаратів пов'язана з ризиком розвитку злоякісного нейролептичного синдрому). Протиблювотні нейролептики (слід застосовувати протиблювотні препарати, що не викликають екстрапірамідних симптомів). У зв'язку із взаємним антагонізмом між дофамінергічними протипаркінсонічними препаратами та тетрабеназином одночасне призначення цих препаратів не рекомендується. Не рекомендується застосування пірибедилу разом із алкоголем. Слід бути обережними при призначенні пірибедила з іншими ЛЗ, що мають седативну дію.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, не розжовуючи, запиваючи 1/2 склянки води. За всіма показаннями, крім хвороби Паркінсона, по 50 мг (1 табл.) 1 раз на день. У тяжких випадках - по 50 мг 2 рази на день. Хвороба Паркінсона: монотерапія – від 150 до 250 мг (від 3 до 5 табл.) на день, рекомендується розділити на 3 прийоми; за необхідності прийому препарату в дозі 250 мг рекомендується прийняти 2 табл. по 50 мг вранці та вдень та 1 табл. увечері; у комбінації з препаратами леводопи – 150 мг (3 табл.) на день, рекомендується розділити на 3 прийоми. При доборі дози у разі збільшення рекомендується титрувати дозу, поступово збільшуючи її на 1 табл. (50 мг) кожні 2 тижні.ПередозуванняСимптоми: блювання, що зумовлено дією на хеморецепторну тригерну зону, лабільність АТ (підвищення або зниження), порушення функції шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання). Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ деяких хворих (особливо у пацієнтів із хворобою Паркінсона) на фоні прийому пірибедила іноді раптово виникає стан сильної сонливості аж до раптового засинання. Дане явище спостерігається вкрай рідко, проте пацієнти, що керують автомобілем та/або працюють на обладнанні, що потребує високого ступеня уваги, повинні бути попереджені про це. При виникненні подібних реакцій необхідно розглянути питання про зниження дози пірибедилу або припинення терапії цим препаратом. Враховуючи вік популяції, що отримує терапію пірибедилом, слід враховувати ризик падінь, які можуть бути спричинені раптовим засипанням, гіпотензією чи сплутаністю свідомості. Пацієнти та їх опікуни повинні бути попереджені про можливі симптоми розладу поведінки (схильність до азартних ігор, посилення лібідо та гіперсексуальність, нав'язливе бажання робити покупки та компульсивне переїдання) при прийомі препарату. При виникненні подібних симптомів необхідно розглянути питання про зниження дози або поступове припинення терапії препаратом. Барвник червоний, що входить до складу препарату, у деяких пацієнтів підвищує ризик розвитку алергічної реакції. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Пацієнтам, які мали епізоди сильної сонливості та/або раптового засипання під час терапії пірибедилом, слід утриматися від керування транспортними засобами та обладнанням, що потребує високого рівня уваги, до зникнення цих реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: флуоксетину гідрохлорид 22,36 мг, у перерахунку на флуоксетин 20,00 мг; допоміжні речовини: крохмаль (сипкий порошок) 205,64 мг, диметикон 2,00 мг; маса вмісту капсули 230,00 мг; теоретична маса заповненої капсули 280,00 мг; Оболонки капсули: патентний барвник блакитний V (Е131) 0,0030 мг; барвник заліза оксид жовтий (El72) 0,0540 мг; титану діоксид (Е171) 0,2000 мг; желатин 16,8430 мг; фармацевтичне чорнило, харчові - сліди; Корпус капсули: барвник заліза оксид жовтий (Е172) 0,0128 мг; титану діоксид (Е171) 0,6000 мг; желатин 25,0372 мг; фармацевтичне чорнило, харчові - сліди. По 14 капсул у блістер із ПВХ/фольги алюмінієвої. По 1 або 2 блістери разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку. На картонних пачках допускається наявність стікера/стікерів (контроль першого розтину).Опис лікарської формиНепрозорі тверді желатинові капсули № 3, кришечка зеленої капсули, корпус капсули жовтого кольору, на капсули нанесений ідентифікаційний код "LILLY 3105". Вміст капсули: порошок білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаАбсорбція При прийомі внутрішньо флуоксетин добре всмоктується. Прийом їжі не впливає на біодоступність препарату. Розподіл Флуоксетин значною мірою пов'язується з білками плазми (близько 95%) та характеризується великим обсягом розподілу (20-40 л/кг). Максимальна концентрація в плазмі досягається через 6-8 годин. Стійка рівноважна концентрація у плазмі досягається після прийому препарату протягом кількох тижнів. Стійка рівноважна концентрація після тривалого застосування препарату аналогічна концентрації, яка спостерігається на 4-5 тижні прийому препарату. Метаболізм Флуоксетин активно метаболізується у печінці до норфлуоксетину шляхом деметилювання. Виведення Період напіввиведення флуоксетину становить від 4 до 6 днів, період напіввиведення норфлуоксетину – від 4 до 16 днів. Тому препарат виявляється у плазмі крові протягом 5-6 тижнів після припинення терапії. Виводиться флуоксетин переважно нирками (близько 60%). Спеціальні групи патентів Пацієнти похилого віку Фармакокінетичні показники здорових пацієнтів похилого віку можна порівняти з показниками пацієнтів молодшого віку. Печінкова недостатність При печінковій недостатності (алкогольний цироз печінки) період напіввиведення флуоксетину та норфлуоксетину збільшувався до 7 та 12 днів відповідно. При печінковій недостатності може знадобитися зниження дози або частоти його прийому. Ниркова недостатність Після одноразового прийому флуоксетину у пацієнтів з легким, середнім або тяжким (анурією) ступенем тяжкості ниркової недостатності фармакокінетичні параметри не змінювалися порівняно з такими у здорових добровольців. Однак після повторного застосування може спостерігатися подовження плато стійкої рівноважної концентрації препарату в плазмі.ФармакодинамікаПрепарат Прозак є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), що визначає його механізм дії. Флуоксетин практично не має спорідненості до інших рецепторів, наприклад, αl-, α2- та β-адренергічних, серотонінергічних, дофамінергічних, гістамінергічних, мускаринових та ГАМК-рецепторів.Показання до застосуванняВеликі депресивні епізоди. Нервова булімія: як доповнення до психотерапії зменшення неконтрольованого вживання їжі. Обсесивно-компульсивний розлад.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату та до будь-якої з допоміжних речовин. Дитячий вік віком до 18 років. Одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та період до 14 днів після їх відміни. Як мінімум 5-тижневий інтервал має бути між припиненням застосування флуоксетину та початком застосування МАО. Якщо флуоксетин прописаний для постійного застосування та/або високих доз, інтервал перед застосуванням МАО повинен бути збільшений. Одночасний прийом метопрололу, який використовується для лікування серцевої недостатності. Обережно: не описано.Вагітність та лактаціяВагітність Під час проведення деяких епідеміологічних досліджень було висловлено припущення, що застосування флуоксетину під час першого триместру вагітності може підвищувати ризик дефектів серцево-судинної системи. Механізм – невідомий. В цілому, згідно з наявними даними, ризик народження дитини з дефектом серцево-судинної системи після впливу на материнський організм флуоксетину становить приблизно 2/100 у порівнянні з очікуваною частотою таких дефектів у популяції, приблизно 1/100. Згідно з епідеміологічними даними, застосування СІЗЗС під час вагітності, особливо на пізніх термінах, може підвищувати ризик розвитку персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених (приблизно, 5 випадків на 1000 вагітностей, тоді як загалом у популяції на 1000 вагітностей припадає 1-2 випадки персистуючої легеневої гіпертензії. ). Флуоксетин не слід призначати під час вагітності за винятком випадків, коли клінічний стан жінки вимагає проведення терапії флуоксетином та виправдовує потенційний ризик для плода. Слід уникати різкого припинення терапії під час вагітності. При застосуванні флуоксетину під час вагітності слід бути обережним, особливо на пізніх термінах або безпосередньо перед пологами, так як у новонароджених відзначалися такі ефекти, як дратівливість, тремор, гіпотонія, безперервний плач, утруднене ссання або засинання. Ці симптоми можуть вказувати на серотонінергічний ефект або синдром відміни. Час до виникнення та тривалість даних симптомів можуть бути пов'язані з тривалим періодом напіввиведення флуоксетину (4-6 днів) та його активного метаболіту, норфлуоксетину (4-16 днів). Грудне годування Флуоксетин та його метаболіт норфлуоксетин виявляється у грудному молоці. У немовлят на грудному вигодовуванні спостерігалися випадки виникнення небажаних явищ. При необхідності застосування флуоксетину годування груддю слід припинити або передбачити можливість прийому нижчих доз флуоксетину.Побічна діяНайчастіше відмічені небажані реакції у пацієнтів, які отримували лікування флуоксетином, включають головний біль, нудоту, безсоння, слабкість і діарею. Інтенсивність та частота небажаних ефектів можуть знижуватися у міру продовження терапії, тому їх розвиток не завжди веде до скасування терапії. У наведеній нижче таблиці представлені небажані явища, що спостерігаються на фоні терапії флуоксетином. Деякі з цих небажаних реакцій зустрічаються і при застосуванні інших СІЗЗС. Дана інформація про частоту небажаних реакцій була розрахована на підставі клінічних досліджень, що проводилися за участю дорослих пацієнтів, а також спонтанних повідомлень. Частота: Дуже часті (≥1/10), Часті (від ≥1/100 до Дуже часто Часто Не часто Рідко Порушення з боку кровоносної та лімфатичної систем Тромбоцитопенія Нейтропенія Лейкопенія Порушення з боку імунної системи Анафілактична реакція Сироваткова хвороба Порушення з боку ендокринної системи Порушення секреції антидіуретичного гормону Порушення з боку обміну речовин та харчування Зниження апетиту1 Гіпонатріємія Порушення психіки Безсоння2 Тривога Нервозність Занепокоєння Напруженість Зниження лібідо3 Порушення сну Незвичайні сновидіння4 Деперсоналізація Підвищений настрій Ейфоричний настрій Аномальне мислення Порушення оргазму5 Бруксизм Суїцидальні думки та поведінка6 Гіпоманія Манія Галюцинації Порушення Приступи паніки Сплутаність свідомості Дисфемія Агресія Порушення з боку нервової системи Головний біль Порушення уваги Запаморочення Дисгевзія Летаргія Сонливість7 Тремор Психомоторна гіперактивність Дискінезія Атаксія Порушення рівноваги Міоклонічні судоми Порушення пам'яті Конвульсії Буккоглосальний синдром Серотоніновий синдром Акатізія Порушення з боку органу зору Нечіткість зору Мідріаз Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Шум у вухах Порушення з боку серця Участенное серцебиття Подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (QTcF ≥ 450 мсек.)8 Шлуночкова аритмія, включаючи шлуночкову тахікардію типу "пірует" Порушення з боку судин "Припливи"9 Зниження артеріального тиску Васкуліт Вазодилатація Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Позіхання Диспное Носові кровотечі Фарингіт Запальні процеси у легенях різної гістопатології та/або фіброз10 Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Діарея Нудота Блювота Диспепсія Сухість у роті Дисфагія Шлунково-кишкові кровотечі11 Біль у ділянці стравоходу Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Ідіосинкразичний гепатит Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Висипання12 Кропив'янка Сверблячка Гіпергідроз Алопеція Схильність до утворення синців Холодний піт Ангіоневротичний набряк Екхімоз Фотосенсибілізація Мультиформна еритема Синдром Стівенса-Джонсона Токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) Пурпура Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Артралгія Посмикування м'язів Міалгія Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Частіші позиви до сечовипускання13 Дизурія Порушення сечовипускання Затримка сечі Порушення з боку статевих органів та молочної залози Гінекологічні кровотечі14 Еректильна дисфункція Порушення еякуляції15 Сексуальна дисфункція Галакторея Гіперпролактинемія Приапізм Загальні розлади та порушення у місці ведення млявість Відчуття занепокоєння Озноб Порушення самопочуття Відчуття холоду Відчуття жару Крововиливи на слизових Лабораторні та інструментальні дані Зниження маси тіла Підвищення концентрації трансаміназ Підвищення концентрації гамма-глутамілтрансферази 1 Включно з анорексією 2 Включаючи ранні ранкові пробудження, порушення засинання, порушення сну серед ночі 3 Включно з втратою лібідо 4 Включаючи жахливі сновидіння 5 Включаючи аноргазмію 6 Включаючи вчинений суїцид, суїцидальну депресію, навмисне членоушкодження, думки про членоушкодження, суїцидальну поведінку, суїцидальні думки, спроби суїциду, похмурі думки, аутоагресивну поведінку. Ці симптоми можуть бути обумовлені наявним захворюванням 7 Включаючи денну сонливість та седативний ефект 8 На підставі результатів ЕКГ, отриманих під час проведення клінічних досліджень 9 Включаючи "припливи" спека 10 Включаючи ателектази, інтерстиціальну хворобу легень, пневмонії 11 Включно з кровоточивістю ясен, гематохезією, кривавим блюванням, кров'янистим рідким випорожненням, меленою, ректальними кровотечами, геморрагічною виразковою хворобою шлунка. 12 Включаючи еритему, лущення, пітницю, еритематозний висип, фолікулярний висип, розлитий висип, макульозний висип, макуло-папульозний висип, кореподібний висип, папульозний висип, свербіж сип 13 Включно з поллакіурією 14 Включаючи кровотечі шийки матки, дисфункцію матки, маткові кровотечі, генітальні кровотечі, менометрорагію, менорагію, метрорагію, поліменорею, постменопаузальні кровотечі, вагінальні кровотечі 15 Включаючи відсутність еякуляції, еякуляторну дисфункцію, передчасну еякуляцію, затримку еякуляції, ретроградну еякуляцію 16 Включно з астенією Опис окремих небажаних реакцій Повідомлялося про випадки суїцидальних думок та суїцидальної поведінки на фоні терапії флуоксетином або незабаром після його відміни. Переломи кісток: дані епідеміологічних досліджень, що проводилися головним чином серед пацієнтів віком 50 років і більше, вказують на підвищення ризику переломів кісток у пацієнтів, які отримують селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) або трициклічні антидепресанти (ТЦА). Причин, що ведуть до підвищення цього ризику, не встановлено. Симптоми відміни, які можуть спостерігатися після завершення лікування флуоксетином Припинення прийому флуоксетину зазвичай призводить до розвитку симптомів відміни. Найчастіше повідомляється про наступні реакції: запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезії), порушення сну (включаючи безсоння та яскраві сновидіння), астенія, збудження або тривога, дратівливість, нудота та блювання, тремор та головний біль. Як правило, зазначені явища мають легкий або середній ступінь виразності та проходять самостійно. Однак у деяких пацієнтів вони можуть бути більш вираженими та тривалими. У зв'язку з цим пацієнтам, які більше не потребують терапії флуоксетином, рекомендується скасовувати препарат поступово знижуючи дозу.Взаємодія з лікарськими засобамиФлуоксетин та його основний метаболіт норфлуоксетин мають тривалі періоди напіввиведення, що необхідно враховувати при поєднанні флуоксетину з іншими препаратами, а також заміні флуоксетину на інший антидепресант. Флуоксетин має високу спорідненість до білків плазми, тому поєднання флуоксетину з іншими препаратами, які також значною мірою пов'язуються з білками плазми, може призводити до зміни їх концентрацій. Комбінації препаратів, застосування яких протипоказане Необоротні неселективні інгібітори моноаміноксидази (наприклад, іпроніазид) У пацієнтів, які приймають СІЗЗС у комбінації з необоротними неселективними інгібіторами моноамінооксидази (ІМАО), спостерігалися випадки серйозних реакцій, іноді з летальним результатом. Ці випадки характеризувались ознаками, що нагадують серотоніновий синдром (який можна переплутати зі злоякісним нейролептичним синдромом). Пацієнтам, які мають такі реакції, може бути призначений ципрогептадин або дантролен. Симптоми лікарської взаємодії з ІМАО включають: гіпертермію, ригідність м'язів, міоклонус (міоклонічні судоми), розлади вегетативної нервової системи з можливими швидкими коливаннями АТ і ЧСС, а також зміни психічного стану, що включають сплутаність свідомості, дратівливість і чрез стан делірію та коми. Таким чином, флуоксетин протипоказаний у комбінації з незворотними неселективними ІМАО. Внаслідок того, що дія даних ІМАО зберігається протягом 2 тижнів, терапію флуоксетином слід починати не раніше, ніж через 2 тижні після відміни терапії незворотними неселективними ІМАО. Аналогічним чином терапію необоротними неселективними ІМАО слід починати не раніше ніж через 5 тижнів після відміни флуоксетину. Метопролол, призначений для лікування серцевої недостатності Внаслідок того, що флуоксетин пригнічує метаболізм метопрололу, ризик небажаних явищ на фоні прийому метопрололу, включаючи сильну брадикардію, може збільшуватися. Комбінації препаратів, які не рекомендовані до застосування Тамоксифен Флуоксетин як потужний інгібітор ізоферменту CYP2D6 при одночасному застосуванні з тамоксифеном знижує концентрацію активного метаболіту тамоксифену (ендоксифену) у плазмі крові на 65-75%. Тому при терапії тамоксифеном застосування флуоксетину слід уникати. Алкоголь У експериментальних дослідженнях флуоксетин не сприяв збільшенню концентрації алкоголю у крові, і навіть посиленню ефектів алкоголю. Проте одночасний прийом СІЗЗЗ та алкоголю не рекомендується. ІМАО-А, лінезолід та метилтіонінія хлорид (метиленовий синій) Ризик розвитку серотонінового синдрому, що включає діарею, тахікардію, потовиділення, тремор, помутніння/сплутаність свідомості або кому. У разі, якщо одночасного застосування цих активних речовин з флуоксетином уникнути неможливо, необхідний ретельний клінічний моніторинг, а призначення ІМАО-А, лінезоліду та метилтіонінію хлориду слід розпочинати з мінімальних рекомендованих доз. Меквітазин Внаслідок інгібування метаболізму меквітазину флуоксетином ризик небажаних явищ на фоні прийому меквітазину (наприклад, подовження інтервалу QT) може бути підвищений. Комбінації препаратів, що вимагають особливої ​​обережності при призначенні Фенітоїн При призначенні комбінації з флуоксетином спостерігалися випадки зміни концентрації фенітоїну в крові. У деяких випадках спостерігалися прояви токсичності. При одночасному призначенні цих препаратів слід поступово збільшувати дозу супутнього препарату та забезпечити моніторинг клінічного стану. Серотонінергічні препарати (літій, трамадол, триптани, триптофан, селегілін (ІМАО-В), звіробій продірявлений (Hypericumperforatum)) При одночасному призначенні СІЗЗЗ з препаратами, що мають серотонінергічну дію, були відмічені випадки розвитку серотонінового синдрому легкого ступеня тяжкості. Отже, одночасне застосування флуоксетину з цими препаратами слід проводити з обережністю. Препарати, що сприяють подовженню інтервалу QT Фармакокінетичні та фармакодинамічні дослідження взаємодії флуоксетину з іншими лікарськими препаратами, що сприяють подовженню інтервалу QT, не проводилися. Проте адитивний ефект флуоксетину та даних лікарських препаратів виключати не можна. Слід з обережністю проводити одночасне призначення флуоксетину з лікарськими препаратами, що сприяють подовженню інтервалу QT (з антиаритмічними засобами класу IA та III, антипсихотичними препаратами (похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічними антидепресантами, деякими протиміксами, ), засобами для лікування малярії (галофантрин), деякими антигістамінними препаратами (астемізол, мізоластин)). Лікарські препарати, що впливають на гемостаз (пероральні антикоагулянти, незалежно від механізму їх дії, препарати, що перешкоджають агрегації тромбоцитів, включаючи аспірин та НПЗЗ) При одночасному призначенні з пероральними антикоагулянтами необхідно проведення клінічного моніторингу з частішим контролем МНО з огляду на можливе підвищення ризику кровотеч. Під час проведення терапії флуоксетином та після її відміни може знадобитися корекція дози лікарських препаратів, що впливають на гемостаз. Ципрогептадин При застосуванні флуоксетину в комбінації з ципрогептадином повідомлялося про окремі випадки зниження антидепресантної активності флуоксетину. Препарати, що спричиняють гіпонатріємію. Гіпонатріємія відноситься до небажаних ефектів флуоксетину. Застосування в комбінації з іншими препаратами, пов'язаними з розвитком гіпонатріємії (наприклад, з діуретиками, десмопресином, карбамазепіном та окскарбазепіном) може призвести до підвищеного ризику розвитку цього стану. Препарати, що знижують епілептогенний поріг На тлі прийому флуоксетину можуть спостерігатися такі небажані явища, як епілептиформні напади. Застосування в комбінації з іншими препаратами, що знижують конвульсивний поріг (такими як трициклічні антидепресанти, інші СІЗЗС, фенотіазини, бутирофенони, мефлохін, хлорохін, бупропіон, трамадол), може призвести до підвищеного ризику розвитку цього явища. Інші лікарські препарати, що метаболізуються ізоферментом CYP2D6 Флуоксетин є потужним інгібітором ізоферменту CYP2D6, терапія в комбінації з лікарськими препаратами, метаболізованими даним ізоферментом, може призвести до лікарської взаємодії, особливо при застосуванні в комбінації з препаратами з вузьким терапевтичним діапазоном (такими як флекаїнід, пропафенон і небі а також з атомоксетином, карбамазепіном, трициклічними антидепресантами та рисперидоном. Застосування даних препаратів слід починати або скоригувати до мінімальної дози. Аналогічну корекцію дози слід проводити і у разі застосування флуоксетину у попередні 5 тижнів.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину. Флуоксетин можна приймати один раз на день або кілька разів на день у вигляді розділених доз - під час або в перервах між їдою (незалежно від їди). Великі депресивні епізоди Дорослі пацієнти та пацієнти похилого віку: Рекомендована добова доза становить 20 мг. При необхідності протягом 3-4 тижнів після початку терапії і надалі за наявності на те клінічних показань доза може бути переглянута та скоригована. Незважаючи на потенційний ризик підвищення частоти небажаних ефектів при збільшенні дози, у деяких пацієнтів, які мають недостатню відповідь на терапію на фоні застосування препарату в дозі 20 мг, доза поступово може бути збільшена до 60 мг (максимальна доза). Корекцію дози слід проводити обережно на підставі потреб кожного окремого пацієнта таким чином, щоб пацієнт продовжував отримувати мінімальну ефективну дозу. Для досягнення стійкої ремісії тривалість періоду терапії у хворих на депресію пацієнтів повинна становити не менше 6 місяців. Нервова булімія Дорослі пацієнти та пацієнти похилого віку: рекомендована добова доза становить 60 мг. При нервовій булімії ефективність у віддаленому періоді (більше 3 місяців) продемонстрована не була. Обсесивно-компульсивний розлад Дорослі пацієнти та пацієнти похилого віку: рекомендована добова доза становить 20 мг. У деяких пацієнтів при недостатній відповіді при прийомі дози 20 мг протягом двох тижнів доза може бути поступово збільшена до максимальної - 60 мг. У разі відсутності покращення протягом 10 тижнів терапію флуоксетином слід переглянути. При досягненні хорошої терапевтичної відповіді терапія може бути продовжена з використанням дози, скоригованої на підставі індивідуальних потреб пацієнта. Незважаючи на відсутність систематичних досліджень, що відповідають на питання про тривалість терапії флуоксетином, слід зазначити, що обсесивно-компульсивний розлад (ОКР) – це хронічне захворювання, і у пацієнтів, які відповідають на терапію, має сенс продовжувати лікування протягом більш ніж 10 тижнів. Корекцію дози слід проводити обережно, на підставі індивідуальних потреб пацієнта, таким чином, щоб пацієнт продовжував отримувати ефективне мінімальне дозування. Періодично слід проводити переоцінку необхідності терапії. Пацієнтам,у яких відзначається гарна відповідь на фармакотерапію, деякі лікарі рекомендують одночасне проведення поведінкової психотерапії. Ефективність флуоксетину у віддаленому періоді (більше 24 тижнів) при лікуванні ДКР продемонстрована не була. Усі свідчення Рекомендована доза може бути знижена або збільшена. Систематичне вивчення дози, що перевищує 80 мг на добу, не проводилося. Пацієнти похилого віку Збільшення дози слід проводити з обережністю; загалом добові дози повинні перевищувати 40 мг. Максимальна рекомендована доза становить 60 мг на добу. Печінкова недостатність У пацієнтів із печінковою недостатністю препарат призначають у зниженій дозі або зі зниженою частотою (наприклад, 20 мг через день). Дані рекомендації також відносяться і до пацієнтів, які приймають супутні препарати, які потенційно взаємодіють із препаратом Прозак®. Симптоми відміни, що спостерігаються при припиненні терапії препаратом Прозак® Слід уникати різкого припинення прийому препарату. Щоб знизити ризик розвитку "синдрому відміни", при припиненні терапії препаратом Прозак® дозу слід знижувати поступово, як мінімум, протягом одного-двох тижнів. У разі розвитку непереносимих симптомів після зниження дози або припинення лікування слід відновити прийом препарату в раніше призначеній дозі. Надалі лікар може призначити поступове зниження дози. При припиненні прийому препарату активна речовина зберігається в організмі протягом кількох тижнів. Слід враховувати цей факт при призначенні чи завершенні терапії.ПередозуванняСимптоми Випадки передозування лише флуоксетином зазвичай характеризуються легким перебігом. Симптоми передозування включають нудоту, блювоту, судоми, порушення з боку серцево-судинної системи від асимптоматичної аритмії (включаючи атріовентрикулярний ритм і шлуночкову аритмію) або змін ЕКГ, характерних для подовження інтервалу QTC, до зупинки серця. "пірует"), порушення з боку дихальної системи та ознаки зміненого стану ЦНС від збудження до коми. Випадки летального результату внаслідок передозування флуоксетином спостерігалися дуже рідко. Лікування Рекомендується контролювати загальний стан та серцеву діяльність, поряд із проведенням загальних симптоматичних та підтримуючих заходів. Специфічний антидот невідомий. Ефективність форсованого діурезу, діалізу, гемоперфузії та перехресної трансфузії невисока. Активоване вугілля, що застосовується в комбінації з сорбітолом, може бути або більш ефективним порівняно з викликанням блювоти або промиванням шлунка. Під час лікування передозування слід враховувати вплив застосування кількох лікарських засобів. Пацієнтам, які прийняли велику кількість трициклічних антидепресантів, якщо вони одночасно приймають або в недавньому часі приймали флуоксетин, може знадобитися більш тривалий період медичного спостереження.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСуїцидальний ризик Депресія пов'язана з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок, заподіяння шкоди собі (членоушкодження) та суїцидальних явищ. Цей ризик зберігається до стійкої ремісії. Оскільки протягом перших кількох тижнів лікування поліпшення може виникнути, необхідний ретельний моніторинг із боку лікаря до поліпшення стану пацієнта. Як показує клінічна практика, ризик суїциду на ранніх стадіях одужання може зростати. Інші психіатричні захворювання, для лікування яких призначають препарат Прозах, також можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком суїцидальних явищ. Крім того, дані захворювання можуть супроводжувати великий депресивний розлад. Отже, при лікуванні пацієнтів з іншими психіатричними захворюваннями слід виявляти ту ж обережність, що й при лікуванні пацієнтів із великим депресивним розладом. Пацієнти з суїцидальними явищами в анамнезі, які виявляють суїцидальні думки до початку терапії, відносяться до групи підвищеного ризику виникнення суїцидальних думок або суїцидальної поведінки. Дані пацієнти під час проведення терапії повинні перебувати під ретельним наглядом. Метааналіз плацебо-контрольованих клінічних досліджень антидепресантів, які застосовуються для лікування психіатричних захворювань у дорослих пацієнтів, показав, що серед пацієнтів молодше 25 років застосування антидепресантів пов'язане з підвищеним ризиком суїцидальної поведінки порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. Необхідно ретельне спостереження за пацієнтами, зокрема з групи високого ризику розвитку суїцидальної поведінки, особливо на ранніх етапах лікування та під час наступних змін дози. Пацієнти (а також особи, які доглядають за ними) повинні бути попереджені про необхідність відстеження будь-яких клінічних погіршень стану, контролю виникнення суїцидальної поведінки або думок та незвичайних змін у поведінці, і повинні негайно звертатися до лікаря при виникненні цих симптомів. Серцево-судинні ефекти При прийомі флуоксетину може відбуватися подовження інтервалу QT, а також можливий розвиток шлуночкової аритмії або шлуночкової тахікардії типу "пірует", про які повідомлялося під час постмаркетингового дослідження флуоксетину. Флуоксетин слід застосовувати з обережністю пацієнтам з вродженим синдромом подовження інтервалу QT, набутим синдромом подовження інтервалу QT (наприклад, при одночасному прийомі флуоксетину з препаратами, що подовжують інтервал QT), при наявності в анамнезі вказівок на збільшення тривалості інтервалу QT у спорідненості. станах, що спричиняють розвиток аритмії (наприклад, при гіпокаліємії, гіпомагніємії, брадикардії, гострому інфаркті міокарда, декомпенсованої серцевої недостатності) та при підвищеній експозиції флуоксетину (наприклад,при зниженій функції печінки). Пацієнтам із стабільним перебігом захворювання серця необхідно проводити дослідження ЕКГ перед початком терапії флуоксетином. При розвитку ознак аритмії під час терапії прийом флуоксетину слід припинити та провести дослідження ЕКГ. Висипання на шкірі У пацієнтів, які приймали флуоксетин, повідомлялося про виникнення шкірного висипу, анафілактичних реакцій та прогресуючих системних порушень, іноді серйозних із залученням до патологічного процесу шкіри, нирок, печінки та легень. При появі висипу на шкірі або інших можливих алергічних реакцій, етіологія яких не може бути визначена, прийом флуоксетину слід відмінити. Епілептичні напади Як і у випадку інших антидепресантів, флуоксетин слід обережно призначати пацієнтам, у яких раніше відзначалися епілептичні напади. Терапія флуоксетином повинна бути припинена у разі розвитку епілептичних нападів у будь-якого пацієнта. Також терапію флуоксетином не слід призначати пацієнтам з нестабільною епілепсією, пацієнтам з контрольованою епілепсією необхідно ретельне спостереження. Електросудомна терапія У пацієнтів, які отримують електросудомну терапію, при застосуванні флуоксетину в окремих випадках спостерігалися тривалі судомні напади. Рекомендується виявляти обережність при терапії флуоксетином у таких пацієнтів. Манії Антидепресанти слід застосовувати з обережністю пацієнтам з маніями/гіпоманіями в анамнезі. Прийом флуоксетину, як і будь-якого антидепресанту, необхідно припинити, якщо пацієнт перебуває у маніакальному стані. Акатізія/ психомоторне занепокоєння Застосування флуоксетину призводить до розвитку акатизії, яка проявляється суб'єктивно неприємними відчуттями або непосидючістю, необхідністю постійного руху, часто без можливості сидіти або стояти на місці. Найчастіше такі явища спостерігаються під час перших кількох тижнів лікування. У пацієнтів із даними симптомами підвищення дози флуоксетину може мати негативні наслідки. Симптоми відміни Часто при припиненні терапії флуоксетином, особливо при різкій відміні, спостерігалися симптоми відміни. У клінічних дослідженнях приблизно у 60% пацієнтів розвивалися різні побічні явища при відміні терапії як у групі флуоксетину, так і в групі плацебо. У групі флуоксетину 17% цих явищ мали тяжкий характер, у групі плацебо - 12%. Ризик розвитку симптомів відміни залежить від кількох факторів, включаючи тривалість терапії, дозу та швидкість зменшення дози. Найчастіше повідомлялося про запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезію), порушення сну (включаючи безсоння та яскраві сновидіння), астенію, тривогу або збудження, нудоту та/або блювоту, тремор і головний біль. Зазвичай ці епізоди були легким і середнім ступенем вираженості, однак у деяких пацієнтів могли мати більш виражений характер. У більшості випадків ці явища дозволяються самостійно протягом двох тижнів, але іноді можуть бути тривалішими (2-3 місяці і більше). У зв'язку з цим скасування терапії флуоксетином слід проводити поступово протягом одного або двох тижнів, залежно від потреб пацієнта. Тамоксифен Флуоксетин, як потужний інгібітор ізоферменту CYP2D6, може призвести до зниження концентрації ендоксифену, одного з найважливіших активних метаболітів тамоксифену. Тому при терапії тамоксифеном застосування флуоксетину слід уникати. Зниження маси тіла При застосуванні флуоксетину у пацієнтів може спостерігатися зниження маси тіла, проте, зазвичай, воно пропорційне початковій середній масі тіла. Гіпонатріємія Відзначалися випадки гіпонатріємії (в окремих випадках рівень натрію у сироватці крові був меншим за 110 ммоль/л). В основному подібні випадки відзначалися у літніх пацієнтів, у пацієнтів, які отримували діуретики та у пацієнтів зі зниженням об'єму циркулюючої крові. Цукровий діабет У пацієнтів з цукровим діабетом під час лікування флуоксетином відзначалася гіпоглікемія, а після відміни препарату розвивалася гіперглікемія. На початку або після закінчення лікування флуоксетином може знадобитися корекція дози інсуліну та/або гіпоглікемічних препаратів для прийому внутрішньо. Печінкова/ниркова недостатність Флуоксетин піддається інтенсивному метаболізму в печінці та виводиться нирками. Пацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки рекомендується призначати нижчі дози флуоксетину або призначати препарат через день. При прийомі флуоксетину в дозі 20 мг на добу протягом двох місяців у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості (КК) Мідріаз Повідомлялося про мідріаз, пов'язаний з прийомом флуоксетину. Слід бути обережними при призначенні флуоксетину пацієнтам з підвищеним внутрішньоочним тиском або пацієнтам з ризиком розвитку гострої закритокутової глаукоми. Крововиливи При застосуванні СІОЗС повідомлялося про екхімоз, пурпуру та інші подібні порушення, пов'язані з підвищенням кровоточивості. Про екхімоз повідомлялося рідко. Інші геморагічні явища (гінекологічні кровотечі, шлунково-кишкові кровотечі та ін) відзначалися рідко. Необхідно виявляти обережність при терапії флуоксетином, зокрема пацієнтам з супутньою терапією пероральними антикоагулянтами та іншими препаратами, що впливають на функцію тромбоцитів (наприклад, з такими атиповими антипсихотичними засобами, як клозапін, з фенотіазиноце , а також із супутньою терапією препаратами, які можуть підвищити схильність до кровотеч, та пацієнтам із кровотечами в анамнезі. Явища, схожі на симптоматику з серотоніновим синдромом або злоякісним нейролептичним синдромом У поодиноких випадках повідомлялося про асоційований з прийомом флуоксетину розвиток серотонінового синдрому або злоякісного нейролептичного синдрому, особливо при сумісному застосуванні з іншими серотонінергічними засобами (зокрема, що містять L-триптофан) та/або нейролептиками. Так як ці синдроми можуть призвести до життєзагрозливих станів, терапію флуоксетином слід припинити у разі поєднання таких симптомів, як гіпертермія, ригідність, міоклонус, розлади вегетативної нервової системи, зміни психічного стану, включаючи сплутаність свідомості, дратівливість, граничне збудження , та призначити необхідну симптоматичну терапію Усі пацієнти, які приймають антидепресанти за будь-якими показаннями, повинні бути під відповідним наглядом, необхідний ретельний контроль за появою ознак клінічного погіршення, суїцидальних намірів та незвичайних змін поведінки, особливо протягом перших місяців терапії або під час зміни дози (збільшення або зниження). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Прозак® не має жодного впливу або надає мінімальний вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Терапія будь-якими психоактивними препаратами може вплинути на здатність до судження, роздумів чи рухових навичок. Пацієнтам слід рекомендувати уникати випадків керування автомобілем або управління небезпечними механізмами, доки вони не будуть достатньо впевнені в тому, що препарат не впливає на них.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаНастоянка - 1 л. Активна речовина: трави собачої кропиви 200 г; Допоміжні речовини: Спирту етилового (етанолу) 70 % достатню кількість до 1 л. Настоянка. По 25 мл у флакони з оранжевого скла, закупорені пробками поліетиленовими і кришками пластмасовими нагвинчувані, або полімерними кришками, або кришками нагвинчувані, або ковпачками алюмінієвими. По 15 мл, 25 мл у флакони-крапельниці з оранжевого скла з пробкою-крапельницею і кришкою, що нагвинчується. Кожен флакон або флакон-крапельницю з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону. Допускається нанесення повного тексту інструкції з медичного застосування на пачку.Опис лікарської формиПрозора рідина зеленувато-коричневого кольору, слабко ароматного запаху.Фармакотерапевтична групаСедативний засіб рослинного походження.ФармакодинамікаМає виражену седативну дію, помірну кардіотонічну (сповільнює ритм і збільшує силу серцевих скорочень) дію, має помірні гіпотензивні властивості.Показання до застосуванняСерцево-судинні неврози, вегетосудинна дистонія, підвищена нервова збудливість, артеріальна гіпертензія (лабільна).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (фаза загострення), вагітність, період лактації, дитячий вік (до 12 років). З обережністю: захворювання печінки, алкоголізм, черепномозкова травма, захворювання головного мозку, дитячий вік від 12 років.Побічна діяВ окремих випадках алергічні реакції, диспепсія.Взаємодія з лікарськими засобамиСумісний з іншими седативними та серцевими препаратами; посилює дію снодійних та анальгетиків.Спосіб застосування та дозиЗа 30 хвилин до їди. Дорослим та дітям старше 12 років по 30 – 50 крапель настойки, розведених у 1/4 склянки води, 3 – 4 рази на день. Курс лікування – 3 – 4 тижні. Перед вживанням збовтувати.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВміст абсолютного спирту в максимальній разовій дозі препарату 0,55 г, максимальній добовій дозі-2,2 г. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: розагіліну мезилат 1,56 мг (у перерахунку на разагіліну 1,00 мг); Допоміжні речовини: маннітол, крохмаль картопляний, крохмаль прежелатинізований, тальк, магнію стеарат. По 7, 10 або 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 30, 50 або 100 таблеток у банки полімерні для лікарських засобів (у комплекті з кришками) з поліетилену низького тиску або в банки полімерні з поліетилену низького тиску, або поліпропілену з гвинтовою горловиною та кришкою нагвинчується з поліетилену низького тиску для вітамінів та лікарських засобів, або в банки полімерні з поліетилену низького тиску або поліпропілену з амортизатором і кришкою низького тиску, що натягується з поліетилену, для вітамінів і лікарських засобів. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 або 10 контурних осередкових упаковок по 7, 10, 14 таблеток разом з інструкцією з медичного застосування поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою з обох боків.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб-МАО інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування Розагілін швидко всмоктується після прийому внутрішньо, максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається через 0,5 години. Абсолютна біодоступність після одноразового введення становить близько 36%. Їжа не впливає на час досягнення Сmах розагіліну в крові, однак, при споживанні жирної їжі Сmах і площа під кривою концентрації препарату (AUC) знижуються на 60% і 20% відповідно. Фармакокінетика має лінійний характер в діапазоні доз 0,5-2 мг. Розподіл Зв'язок із білками плазми крові коливається від 60% до 70%. Метаболізм Разагілін майже повністю метаболізується у печінці. Біотрансформація здійснюється шляхом N-деалкілування та/або гідроксилювання з утворенням основного біологічно малоактивного метаболіту - 1-аміноіндану, а також двох інших метаболітів 3-гідрокси-N-пропаргіл-1-аміноіндану та 3-гідрокси-1-аміноіндану. Метаболізм препарату здійснюється за участю ізоформи CYP1A2 системи цитохрому Р450. Виведення Разагілін виводиться переважно нирками (більше 60%) та меншою мірою через кишечник (більше 20%). Менш ніж 1% введеної дози препарату виділяється у незмінному вигляді. Період напіввиведення (Т1/2) становить 0,6-2 години. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у пацієнтів з легким та помірним ступенем ниркової недостатності. Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю При легкому ступені печінкової недостатності може спостерігатися підвищення значень параметрів AUC та Сmах на 80% та 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500% та 80% відповідно.ФармакодинамікаРазагілін є виборчим необоротним інгібітором моноамінооксидази типу В (МАО-В), ферменту, що на 80% визначає активність моноамінооксидази в головному мозку та метаболізм дофаміну. Разагілін в 30-80 разів активніший щодо МАО-В, ніж до іншого типу цього ферменту - МАО-А. Внаслідок інгібуючої дії препарату на МАО-В у центральній нервовій системі (ЦНС) підвищується рівень дофаміну, знижується утворення токсичних вільних радикалів, надмірне утворення яких спостерігається у хворих на хворобу Паркінсона. Разагілін має також нейропротекторну дію. На відміну від невиборчих інгібіторів МАО, препарат у терапевтичних дозах не блокує метаболізм біогенних амінів (наприклад, тираміну), що надходять з їжею, у зв'язку з чим не викликає тирамін-обумовленого гіпертензивного синдрому ("сирний ефект").Показання до застосуванняЛікування хвороби Паркінсона (у вигляді монотерапії або комбінованої терапії з препаратами леводопи).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до розагіліну та/або будь-якого іншого компонента препарату. Одночасне застосування з іншими інгібіторами МАО (у тому числі лікарськими препаратами та харчовими добавками, що містять звіробій продірявлений), петидином. Перерва між скасуванням розагіліну та початком терапії цими лікарськими препаратами має становити не менше 14 днів. Печінкова недостатність середнього та тяжкого ступеня (класи В і С за шкалою Чайлд-Пью). Дитячий вік до 18 років (немає даних про ефективність та безпеку). З обережністю: печінкова недостатність легкого ступеня (клас А за шкалою Чайлд-П'ю); одночасне застосування з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) (у тому числі флуоксетином, флувоксаміном), селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (СІОЗСН), трициклічними та тетрациклічними антидепресантами C,Вагітність та лактаціяДані щодо застосування разагіліну у вагітних жінок відсутні. Результати досліджень на тваринах не вказують на наявність прямого або непрямого небажаного впливу на вагітність, ембріофетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток. За необхідності застосування розагіліну у вагітних необхідно співвіднести очікувану користь для матері та передбачуваний ризик для плода. Згідно з експериментальними даними, розагілін інгібує секрецію пролактину і, таким чином, може пригнічувати лактацію. Відомості про проникнення разагіліну у грудне молоко відсутні. За необхідності застосування разагіліну в період грудного вигодовування необхідно співвіднести очікувану користь для матері та дитини.Побічна діяУ клінічних дослідженнях найчастіше виявлялися такі небажані явища: при іонотерапії – головний біль, депресія, запаморочення, грип, риніт; при терапії як допоміжна до терапії леводопою - дискінезія, ортостатична гіпотензія, падіння, біль у животі, нудота, блювання, сухість у роті; в обох режимах терапії - скелетно-м'язовий біль, біль у спині та шиї, артралгія. У наведеному нижче переліку описані небажані реакції, про які повідомлялося з підвищеною частотою у плацебо-контрольованих дослідженнях у пацієнтів, які отримували 1 мг на добу розагіліну. Частота небажаних реакцій визначена так: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, до При застосуванні як монотерапія Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – грип. Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): часто – рак шкіри. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: часто – лейкопенія. Порушення з боку імунної системи: часто – алергія. Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – зниження апетиту. Порушення психіки: часто – депресія, галюцинації*; частота невідома – імпульсні розлади*. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – головний біль, нечасто – порушення мозкового кровообігу; частота невідома – надмірна денна сонливість, епізоди раптового засинання, серотоніновий синдром*. Порушення органу зору: часто - кон'юнктивіт. Порушення з боку органу слуху та лабіринту: часто – вертиго. Порушення з боку серця: часто – стенокардія, нечасто – інфаркт міокарда. Порушення з боку судин: частота невідома – гіпертензія*. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – риніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – здуття живота. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – дерматит, нечасто – везикульозно-бульозний висип. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – кістково-м'язовий біль, біль у шиї, артрит. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – позиви до сечовипускання. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – лихоманка, нездужання. При застосуванні як допоміжна терапія Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): нечасто – меланома шкіри*. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – зниження апетиту. Порушення психіки: часто - галюцинації, кошмарні сновидіння; нечасто - сплутаність свідомості, імпульсні розлади *. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – дискінезія, часто – дистонія, синдром зап'ястного каналу, порушення рівноваги, нечасто – порушення мозкового кровообігу; частота невідома – надмірна денна сонливість, епізоди раптового засинання, серотоніновий синдром*. Порушення з боку серця: нечасто – стенокардія. Порушення з боку судин: часто – ортостатична гіпотензія*, частота невідома – гіпертензія*. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, запор, нудота та блювання, сухість у роті. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висип. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – артралгія, біль у шиї. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – зниження маси тіла. Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: часто – падіння. При хворобі Паркінсона виникають галюцинації та сплутаність свідомості. Відповідно до постреєстраційного досвіду зазначені симптоми відзначалися у пацієнтів із хворобою Паркінсона, які отримували розагіліну. *- див. Опис окремих небажаних реакцій. також розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами". Опис окремих небажаних реакцій Ортостатична гіпотензія Є дані про те, що в сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях повідомлялося про випадок тяжкої ортостатичної гіпотензії у однієї пацієнтки (0,3%) у групі разагіліну (препарат застосовувався як допоміжна терапія); у групі плацебо був відзначено жодного. Дані клінічних випробувань також свідчать про те, що ортостатична гіпотензія виникає найчастіше у перші два місяці лікування розагіліном та згодом зменшується. Гіпертонія При застосуванні разагіліну в післяреєстраційний період повідомлялося про підвищення артеріального тиску (АТ), включаючи рідкісні випадки гіпертонічних кризів у пацієнтів, які використовують у раціоні харчування продукти, багаті на тирамін. У післяреєстраційному періоді повідомлялося про випадок підвищення артеріального тиску у пацієнта, який застосовував офтальмологічний вазоконстриктор тетрагідрозолін та одночасно отримував лікування розагіліном. Імпульсивний розлад особистості Повідомлялося про випадки підвищення лібідо, гіперсексуальності, ігроманії, компульсивної потреби купувати або купувати, переїдання та компульсивне переїдання, клептоманію, дерматиломанію у пацієнтів, які перебувають на лікуванні агоністами дофамінових рецепторів та/або іншими дофаміномімі. Аналогічна картина імпульсивного розладу особистості спостерігалася в післяреєстраційному періоді у пацієнтів, які приймали розагілін, яка характеризувалася компульсивною та імпульсивною поведінкою, нав'язливими ідеями. Надмірна денна сонливість та епізоди раптового сну Надмірна денна сонливість може виникати у пацієнтів, які приймають агоністи дофаміну та/або інші дофамінергічні препарати. Повідомлялося про випадки подібної до надмірної денної сонливості на фоні лікування розагіліном. Повідомлялося також про випадки раптового засипання під час виконання пацієнтами звичайних повсякденних занять на фоні застосування розагіліну з дофамінергічними препаратами. У деяких пацієнтів перед засипанням не було жодних попереджувальних ознак, таких як надмірна сонливість. У ряді випадків подібні події були зареєстровані понад 1 рік після початку лікування. Галюцинації При хворобі Паркінсона виникають галюцинації та сплутаність свідомості. Відповідно до постреєстраційного досвіду зазначені симптоми відзначалися у пацієнтів із хворобою Паркінсона, які отримували розагіліну. Серотоніновий синдром Є дані про клінічні дослідження розагіліну, в яких одночасне застосування його з флуоксетином або флувоксаміном не допускалося. Однак були дозволені такі антидепресанти у зазначених дозах: амітриптилін не більше 50 мг на добу, тразодон не більше 100 мг на добу, циталопрам не більше 20 мг на добу, сертралін не більше 100 мг на добу та пароксетин не більше 30 мг на добу. Повідомлялося про серйозні небажані реакції, тому необхідно виявляти обережність при одночасному застосуванні СІОЗС, СІОЗСН, трициклічних/тетрациклічних антидепресантів та інгібіторів МАО. У післяреєстраційному періоді повідомлялося про випадки розвитку потенційно небезпечного для життя серотонінового синдрому, що проявляється збудженням, сплутаністю свідомості, ригідністю, лихоманкою та міоклонусом у пацієнтів, які отримували одночасно з розагіліном антидепресанти, меперидин (петидин), трамадол, метадон або проп. Меланома Є дані плацебо-контрольованих клінічних досліджень, де захворюваність на злоякісну меланому шкіри склала 2/380 (0,5%) у групі разагіліну 1 мг, що застосовувався як допоміжна терапія до терапії леводопою, проти 1/388 (0,3%) захворюваності групі плацебо. Повідомлялося також про випадки меланоми у післяреєстраційному періоді.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування розагіліну з іншими інгібіторами МАО, у тому числі з лікарськими препаратами та харчовими добавками, що містять звіробій продірявлений, протипоказано, оскільки існує ризик розвитку тяжкого гіпертонічного кризу внаслідок неселективного інгібування МАО. Повідомлялося про розвиток серйозних небажаних реакцій при одночасному застосуванні петидину та інгібіторів МАО, зокрема селективних інгібіторів МАО-В. Одночасне застосування розагіліну та петидину протипоказане. Повідомлялося про взаємодію інгібіторів МАО та симпатоміметичних лікарських препаратів при їх одночасному застосуванні. У зв'язку з властивістю разагіліну інгібувати МАО, одночасне застосування разагіліну з симпатоміметиками, такими як деконгестанти або комплексні протизастудні препарати для прийому внутрішньо або для назального застосування, що містять ефедрин або псевдоефедрин, не рекомендується. Повідомлялося про взаємодію декстрометорфану та невиборчих інгібіторів МАО при їх одночасному застосуванні. Тим не менш, у зв'язку з властивістю разагіліну інгібувати МАО, одночасне застосування разагіліну з декстрометорфаном та комбінованими лікарськими препаратами, що його містять, не рекомендується. Слід уникати одночасного застосування розагіліну з флуоксетином або флувоксаміном. Повідомлялося про розвиток серйозних небажаних реакцій при одночасному застосуванні СІОЗС, СІОЗСН, трициклічних та тетрациклічних антидепресантів з інгібіторами МАО. У зв'язку з властивістю разагіліну інгібувати МАО, необхідно бути обережним при одночасному його застосуванні з СІОЗС, СІОЗСН, трициклічними і тетрациклічними антидепресантами. У пацієнтів з хворобою Паркінсона, які отримують разагілін як допоміжну терапію до тривалої терапії леводопою, леводопа не мала значного впливу на кліренс разагіліну. У дослідженнях in vitro показано, що основним ферментом, який бере участь у метаболізмі розагіліну, є ізофермент CYP1A2. Одночасне застосування ципрофлоксацину та розагіліну підвищує AUC останнього на 83%. Одночасне застосування разагіліну та теофіліну (субстрату ізоферменту CYP1A2) не впливало на фармакокінетику жодного з них. Таким чином, потужні інгібітори ізоферменту CYP1A2 можуть змінювати плазмову концентрацію розагіліну та вимагають обережного одночасного застосування. Існує ризик того, що у зв'язку з індукцією ізоферменту CYP1А2 у пацієнтів, що палять, може зменшуватися концентрація разагіліну в плазмі крові. Дослідження in vitro показали, що разагілін в концентрації 1 мкг/мл (що еквівалентно концентрації, що перевищує в 160 разів середню Сmах (5,9-8,5 нг/мл) після багаторазового прийому 1 мг розагіліну пацієнтами з хворобою Паркінсона) не інгібує ізо CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, CYP4A. Це свідчить про те, що терапевтичні концентрації разагіліну, швидше за все, не схильні до клінічно значущого впливу субстратів зазначених ізоферментів. При одночасному застосуванні ентакапону з розагіліном кліренс останнього збільшувався на 28%. Клінічні дослідження взаємодії тираміну та розагіліну у добровольців та пацієнтів з хворобою Паркінсона (0,5-1 мг на добу розагіліну або плацебо як додаткова терапія до леводопи протягом 6 місяців без обмеження прийому тираміну) показали, що будь-яка взаємодія розагіліну та тираміну відсутній і розагілін можна безпечно застосовувати без обмеження тираміну в раціоні.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо, незалежно від їди, в дозі 1 мг 1 раз на добу як при монотерапії, так і в комбінації з леводопою. Літні пацієнти Корекція дози у літніх пацієнтів не потрібна. Пацієнти з порушенням функції печінки Застосування розагіліну у пацієнтів із печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня протипоказано. При застосуванні розагіліну у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня слід бути обережним. Якщо на фоні лікування розагіліном відзначається прогресування печінкової недостатності до середнього ступеня, застосування препарату слід припинити. Пацієнти з нирковою недостатністю Корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми передозування розагіліном подібні до таких при передозуванні невиборчими інгібіторами МАО (артеріальна гіпертензія, постуральна гіпотензія тощо). Лікування: специфічного антидоту немає. Промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати одночасного застосування розагіліну та флуоксетину або флувоксаміну. Інтервал між скасуванням флуоксетину та початком лікування розагіліном повинен становити 5 тижнів, а між скасуванням розагіліну та початком прийому флуоксетину або флувоксаміну – 14 днів. Повідомлялося про випадки імпульсного розладу особи у пацієнтів, які отримували лікування агоністами дофамінових рецепторів та/або іншими дофаміноміметиками. Ті самі розлади спостерігалися в післяреєстраційному періоді у пацієнтів, які приймали розагіліну. Необхідно спостерігати за пацієнтами через можливість розвитку імпульсивного розладу особистості. Пацієнти та особи, які здійснюють догляд, повинні бути поінформовані про можливість розвитку порушень з боку поведінки у пацієнтів, які приймають розагілін, включаючи компульсивну поведінку, нав'язливі ідеї, ігроманію, підвищення лібідо, гіперсексуальність, імпульсивну поведінку та компульсивні потреби купувати чи купувати. Одночасне застосування розагіліну з декстрометорфаном, з симпатоміметиками або комплексними протизастудними препаратами для прийому внутрішньо або для назального застосування, що містять ефедрин або псевдоефедрин, не рекомендується. Є дані про те, що хвороба Паркінсона, а не застосування будь-якого лікарського препарату, зокрема розагіліну, є фактором ризику для розвитку раку шкіри, зокрема меланоми. Необхідно попереджати пацієнта про необхідність звертатися до лікаря з появою будь-яких патологічних змін шкіри. Необхідно мати на увазі, що такі симптоми, як галюцинації та розгубленість, які з'являються на фоні лікування розагіліном, можуть бути розглянуті як прояв хвороби Паркінсона і як небажані реакції разагіліну. Необхідно з обережністю застосовувати розагілін у пацієнтів із печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості. Застосування розагіліну у пацієнтів із помірним порушенням функції печінки не рекомендується. У разі зміни ступеня тяжкості печінкової недостатності з легкою на середню застосування розагіліну необхідно припинити). Разагілін може викликати надмірну сонливість у денний час і іноді, особливо при використанні дофамінергічних препаратів, епізоди раптового засинання. Пацієнти мають бути проінформовані про це. Пацієнтів також слід попередити про можливі адитивні ефекти седативних препаратів, алкоголю або інших депресантів центральної нервової системи (наприклад, бензодіазепінів, антипсихотиків, антидепресантів) у поєднанні з розагіліном або при прийомі супутніх ліків, що підвищують рівень розагіліну в плазмі (наприклад. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи можливість появи значних побічних ефектів з боку центральної нервової системи в період лікування розагіліном, слід інформувати пацієнтів про необхідність дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняття потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Пацієнти з сонливістю і раптове засипання не повинні керувати автотранспортом і займатися потенційно небезпечними видами діяльності до тих пір, поки вони не переконаються, що препарат не має негативного впливу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: каріпразину гідрохлорид 6,54 мг (еквівалентно карипразину 6 мг); допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, магнію стеарат, тверда желатинова капсула, розмір № 3 (кришечка: желатин, титану діоксид Е171, барвник діамантовий блакитний Е133, барвник червоний чарівний Е129; 1); Склад чорнила чорного кольору для друку: барвник заліза оксид чорний Е172, шеллак, етанол, вода, пропіленгліколь, ізопропанол, бутанол, водний аміак, калію гідроксид. Капсули 6мг. По 7 капсул 1,5 мг, 3 мг у блістер з ПВХ/ПЕ/ПВДХ та алюмінієвої фольги. По 1 або 4 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 7 капсул 4,5 мг, 6 мг у блістер з ПВХ/ПЕ/ПВДХ та алюмінієвої фольги. По 4 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули розмір №3. Кришечка капсули – фіолетова, непрозора, корпус капсули – білий непрозорий. На корпус капсули нанесено напис "GR 6" чорним кольором. Вміст капсул – порошок білого або жовтувато-білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик).ФармакокінетикаКарипразин має два фармакологічно активні метаболіти, дезметилкарипразин (DCAR) і дидезметилкарипразин (DDCAR), що мають подібну до карипразину активність. Загальна експозиція (сума карипразину та метаболітів DCAR та DDCAR) досягає 50% від експозиції у рівноважному стані приблизно через 1 тиждень щоденного застосування, а 90% від експозиції у рівноважному стані досягаються через 3 тижні. У рівноважному стані експозиція дидезметилкаріпразину приблизно в 2-3 рази перевищує експозицію карипразину, а експозиція дезметилкарипразину становить приблизно 30% експозиції карипразину. Всмоктування Абсолютна біодоступність карипразину невідома. При прийомі внутрішньо каріпразин добре всмоктується. При багаторазовому прийомі препарату максимальна концентрація (Сmах) у плазмі крові карипразину та основних активних метаболітів спостерігається приблизно через 3-8 годин. Одноразовий прийом карипразину в дозі 1,5 мг разом з жирною їжею (900-1000 калорій) не надавав значного впливу на значення Сmах або AUC (площа під кривою "концентрація-час") карипразину (AUC0-∞) збільшувалася на 12%, Сmах знижувалася на Карипразин може застосовуватися незалежно від їди. Розподіл На підставі популяційного фармакокінетичного аналізу обсяг розподілу (V/F) карипразину, що здається, склав 916 л, DCAR - 475 л, DDCAR - 1568 л, що вказує на широкий розподіл карипразину і його основних активних метаболітів. Карипразин (CAR) та його основні активні метаболіти високо пов'язуються з білками плазми крові (96-97% для CAR, 94-97% для DCAR, 92-97% DDCAR). Метаболізм Метаболізм карипразину здійснюється шляхом деметилювання (DCAR та DDCAR), гідроксилювання (гідроксикаріпразин, HCAR) та поєднання деметилювання та гідроксилювання (гідроксідезметилкаріпразин, HDCAR, та гідроксидидезметилкаріпразин, HDDCAR). Метаболіти HCAR, HDCAR та HDDCAR згодом трансформуються у відповідні кон'югати з сульфатом та глюкуронідом. Ще один метаболіт, дездихлорофенілпіперазинкаріпразінова кислота (DDCPPCAR), утворюється шляхом деалкілування та подальшого окислення карипразину. Карипразин метаболізується ізоферментом CYP3A4 та, меншою мірою, CYP2D6 до метаболітів DCAR та HCAR. DCAR далі трансформується за допомогою ізоферменту CYP3A4 і, меншою мірою, CYP2D6 DDCAR і HDCAR. DDCAR надалі метаболізується ізоферментом CYP3A4 до HDDCAR. Карипразин та його основні активні метаболіти не є субстратами Р-глікопротеїну (P-gp), транспортних поліпептидів органічних аніонів 1В1 та 1В3 (ОАТР1В1 та ОАТР1В3) та білка резистентності раку молочної залози (BCRP). Це означає, що взаємодія карипразину з інгібіторами P-gp, ОАТР1В1, ОАТР1В3 та BCRP є малоймовірною. Виведення Карипразин та його основні активні метаболіти виводяться переважно за допомогою печінкового метаболізму. У пацієнтів із шизофренією після прийому карипразину в дозі 12,5 мг на добу 20,8% дози виводилося нирками у вигляді карипразину та його метаболітів. У незміненому вигляді 1,2% дози карипразину виводиться нирками, 3,7% – через кишечник. Середній кінцевий період напіввиведення (від 1 до 3 діб для карипразину та дезметилкарипразину та від 13 до 19 діб для дидезметилкарипразину) не визначав час досягнення рівноважного стану або зниження концентрації у плазмі крові після припинення лікування. При лікуванні пацієнтів карипразином ефективний період напіввиведення має більший значення, ніж кінцевий період напіввиведення. Ефективний період напіввиведення становить приблизно 2 доби для карипразину та дезметилкарипразину, 8 діб – для дидезметилкарипразину або приблизно 1 тиждень для загального карипразину. Загальна концентрація карипразину в плазмі поступово знижується після припинення або перерви в прийомі препарату. Концентрація загального карипразину в плазмі знижується на 50% приблизно через 1 тиждень і більш ніж на 90% приблизно через 3 тижні після закінчення прийому. Лінійність При багаторазовому прийомі експозиція карипразину та його двох основних активних метаболітів, дезметилкарипразину та дидезметилкарипразину, у плазмі крові збільшується пропорційно до терапевтичної дози від 1,5 до 6 мг. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок Було виконано популяційне фармакокінетичне моделювання з використанням даних, отриманих у пацієнтів з шизофренією, які брали участь у програмі клінічних досліджень карипразину, що відрізняють функції нирок, включаючи нормальну функцію нирок (кліренс креатиніну (КК) ≥90 мл/хв), а також 60 до 89 мл/хв) та помірну (КК від 30 до 59 мл/хв) ниркову недостатність. Не було виявлено значущого зв'язку між кліренсом карипразину із плазми крові та кліренсом креатиніну. Застосування каріпразину у пацієнтів із тяжким порушенням функції нирок (КК) Порушення функції печінки Було проведено дослідження, що складалося з 2 частин, (одноразовий прийом каріпразину в дозі 1 мг [частина А] та щоденний прийом каріпразину у дозі 0,5 мг протягом 14 днів [частина В]) за участю пацієнтів з різними порушеннями функції печінки (класи А і В по Чайлд-П'ю). У порівнянні зі здоровими особами, у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня було виявлено збільшення експозиції (Сmax та AUC) карипразину приблизно на 25%. Також була виявлена ​​приблизно на 45% нижча експозиція основних активних метаболітів, дезметилкарипразину та дидезметилкарипразину, при застосуванні карипразину у дозі 1 мг або 0,5 мг на добу протягом 14 днів. При багаторазовому прийомі карипразину загальна експозиція активних речовин (CAR+DCAR+DDCAR) (AUC та Сmах) у пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністю (ПН) знизилася на 21-22% та 13-15% відповідно. При цьому порівняно зі здоровими особами, якщо враховувати концентрації незв'язаних речовин у пацієнтів з ПН легкого та середнього ступеня тяжкості, загальна експозиція знизилася на 12-13% та збільшилася на 20-25% відповідно. Застосування карипразину у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки (клас С по Чайлд-П'ю) не вивчалося. Вік, стать і раса У популяційному фармакокінетичному аналізі клінічно значимих відмінностей фармакокінетичних показників (AUC та Стах суми карипразину та його основних активних метаболітів) залежно від віку, статі та раси не виявлено. В даний аналіз було включено 2844 пацієнтів різних рас, з них 536 пацієнтів віком від 50 до 65 років. З 2844 пацієнтів 933 були жінки. Даних щодо застосування карипразину у пацієнтів віком від 65 років недостатньо. Куріння Карипразин не є субстратом ізоферменту CYP1A2, тому впливу куріння на фармакокінетику карипразину не очікується. Здатність карипразину впливати на інші лікарські засоби Карипразин та його основні активні метаболіти не індукували ізоферменти CYP1А2, CYP2B6 та CYP3A4 та не інгібували ізоферменти CYP1А2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP213, CYP219, CYP213 Карипразин та його основні активні метаболіти не є інгібіторами переносників ОАТР1В1, ОАТР1В3, BCRP, білка-переносника органічних катіонів 2 (ОСТ2) та переносників органічних аніонів 1 та 3 (ОАТ1 та ОАТ3) in vitro. Метаболіти DCAR та DDCAR не є інгібіторами переносника P-gp, тоді як карипразин пригнічує P-gp у кишечнику.ФармакодинамікаМеханізм дії Механізм дії каріпразину невідомий. Тим не менш, передбачається, що терапевтичний ефект карипразину забезпечується комбінацією часткового агонізму по відношенню до D3-, D2-дофамінових рецепторів (величина Ki 0,085-0,3 нмоль/л у порівнянні з 0,49-0,71 нмоль/л відповідно ) та 5-HT1А-серотоніновим рецепторам (величина Ki 1,4-2,6 нмоль/л) та антагонізму по відношенню до 5-HT2В- та 5-HT2А-серотоніновим рецепторам та Н1-гістаміновим рецепторам (значення Ki 0,58- 1,1 нмоль/л, 18,8 нмоль/л та 23,3 нмоль/л, відповідно). Карипразин має низьку афінність до 5-HT2С-серотонінових та альфа1-адренорецепторів (значення Ki 134 нмоль/л і 155 нмоль/л, відповідно). Карипразин не має значної афінності до мускаринових холінергічних рецепторів (ІК50>1000 нмоль/л). Два основних активних метаболіту, дезметилкарипразин і дидезметилкарипразин, мають схожий з карипразином профілем зв'язування з рецепторами і профілем функціональної активності in vitro, як і вихідна лікарська речовина. Фармакодинамічні ефекти Доклінічні дослідження in vivo показали, що карипразин у фармакологічно ефективних дозах пов'язується з D3-рецепторами так само, як і з D2-рецепторами. У пацієнтів з шизофренією спостерігалося дозозалежне зв'язування карипразину з D3 та D2-дофаміновими рецепторами головного мозку (переважно в зонах з переважанням D3-рецепторів) у терапевтичному діапазоні доз протягом 15 діб. Вплив карипразину на інтервал QT вивчався у пацієнтів із шизофренією або шизоафективним розладом. Були отримані дані холтерівського моніторування ЕКГ протягом 12 годин у 129 пацієнтів до призначення препарату та досягнення рівноважного стану. Подовження інтервалу QT при застосуванні карипразину в дозах, що перевищують терапевтичні (9 мг/добу або 18 мг/добу), не спостерігалося. У пацієнтів, які отримували карипразин у рамках дослідження, не було зареєстровано ні подовження інтервалу QTc на ≥60 мс від початкового показника, ні подовження QTc >500 мс під час дослідження. Клінічна ефективність Ефективність при короткостроковому застосуванні Ефективність карипразину при гострій шизофренії вивчалася у трьох 6-тижневих багатоцентрових, міжнародних, рандомізованих, подвійних сліпих, плацебо-контрольованих дослідженнях за участю 1754 пацієнтів віком від 18 до 60 років. Первинною кінцевою точкою у всіх дослідженнях гострої шизофренії була зміна вихідної загальної оцінки за шкалою позитивних та негативних синдромів (PANSS) через 6 тижнів, вторинною кінцевою точкою – зміна вихідної оцінки за шкалою загального клінічного враження про тяжкість захворювання (CGI-S) через 6 тижнів. У міжнародному плацебо-контрольованому дослідженні із застосуванням фіксованих доз карипразину 1,5 мг, 3,0 мг та 4,5 мг та рисперидону 4,0 мг для чутливості аналізу було продемонстровано статистично достовірне поліпшення первинної та вторинної кінцевих точок для всіх доз карипразину та активного контролю порівняно з плацебо. В іншому міжнародному плацебо-контрольованому дослідженні із застосуванням фіксованих доз карипразину 3,0 мг і 6,0 мг та арипіпразолу 10 мг для чутливості аналізу обидві дози карипразину та активний контроль призвели до статистично достовірного поліпшення і первинної, і вторинної кінцевої точки порівняно з . У третьому міжнародному плацебо-контрольованому дослідженні із застосуванням фіксованих/змінюваних доз карипразину 3,0-6,0 мг і 6,0-9,0 мг обидві групи доз карипразину призвели до статистично достовірного поліпшення і первинної, і вторинної кінцевої точки порівняно з плацебо. Результати зміни первинної кінцевої точки узагальнені нижче у Таблиці 1. Результати зміни вторинної кінцевої точки (CGI) та додаткових кінцевих точок підтвердили дані, отримані щодо первинної кінцевої точки. Таблиця 1. Зміни вихідної загальної оцінки за шкалою PANSS через 6 тижнів у дослідженнях загострень шизофренії-вибірка ITT Вихідно Середнє ± СКО Зміна Середнє МІК (ЗІ) Відмінності між препаратами та плацебо (95% ДІ) Величина р Загальна оцінка за шкалою PANSS (модель MMRM) Дослідження RGH-MD-16 (n=711) Плацебо 97,3±9,22 -13,29 (1,82) - - Карипразин 1,5 мг на добу 97,1±9,13 -21,27 (1,77) -7,97 (-12,94,-3,01) 0,0017 Карипразин 3 мг на добу 97,2±8,66 -21,45 (1,74) -8,16 (-13,09,-3,22) 0,0013 Карипразин 4,5 мг на добу 96,7±9,01 -23,77 (1,74) -10,48 (-15,41,-5,55) < 0,0001 Рисперидон 4 мг на добу 98,1±9,50 -29,27 (1,74) -15,98 (-20,91,-11,04) <0,0001* Дослідження RGH-MD-04 (n=604) Плацебо 96,5±9,1 -14,3 (1,5) - - Карипразин 3 мг на добу 96,1±8,7 -20,2 (1,5) -6,0 (-10,1,-1,9) 0,0044 Карипразин 6 мг на добу 95,7±9,4 -23,0 (1,5) -8,8 (-12,9, -4,7) < 0,0001 Арипіпразол 10 мг на добу 95,6±9,0 -21,2 (1,4) -7,0 (-11,0,-2,9) 0,0008* Дослідження RGH-MD-05 (n=439) Плацебо 96,6±9,3 -16,0 (1,6) - - Карипразин від 3 до 6 мг на добу 96,3±9,3 -22,8 (1,6) -6,8 (-11,3,-2,4) 0,0029 Карипразин від 6 до 9 мг на добу 96,3±9,0 -25,9 (1,7) -9,9 (-14,5,-5,3) < 0,0001 ДІ – довірчий інтервал; ITT – вибірка всіх рандомізованих пацієнтів; МНК – метод найменших квадратів; PANSS - шкала позитивних та негативних синдромів; СКО – середньоквадратичне відхилення; СО – стандартна помилка. *порівняно з плацебо Ефективність при тривалому застосуванні Збереження антипсихотичного ефекту карипразину вивчалось у довгостроковому клінічному дослідженні з рандомізованим припиненням застосування препарату. Загалом 751 пацієнт із симптомами загострення шизофренії приймав каріпразин у дозі 3-9 мг на добу протягом 20 тижнів, при цьому 337 ​​пацієнтів отримували карипразин у дозах від 3 до 6 мг на добу. Після стабілізації стану пацієнтів рандомізували на прийом карипразину у фіксованій дозі 3 або 6 мг (n=51) або плацебо (n=51) у подвійному сліпому режимі терміном до 72 тижнів. Первинною кінцевою точкою дослідження був час, що пройшов до розвитку рецидиву. До кінця дослідження симптоми шизофренії відновилися у 49,0% пацієнтів, які приймали плацебо, та у 21,6% пацієнтів, які отримували карипразин. Таким чином, час до розвитку рецидиву (92 дні порівняно з 326 днями,на підставі 25-го перцентилю) у групі карипразину було достовірно довше, ніж у групі плацебо (р=0,009). Ефективність у пацієнтів з шизофренією з переважанням негативної симптоматики Ефективність карипразину в лікуванні шизофренії з переважанням негативної симптоматики вивчалася у 26-тижневому багатоцентровому, подвійному сліпому, плацебо-контрольованому клінічному дослідженні. Каріпразин (діапазон доз 3-6 мг, цільова доза 4,5 мг) оцінювався у порівнянні з рисперидоном (діапазон доз 3-6 мг, цільова доза 4 мг) у пацієнтів із шизофренією зі стійкою негативною симптоматикою (n=461), 86% пацієнтів були молодші 55 років, 54% з них були чоловічої статі. Стійка негативна симптоматика визначалася як симптоматика тривалістю не менше 6 місяців з високим рівнем негативних симптомів та низьким рівнем позитивних симптомів [(оцінка фактора негативних симптомів за шкалою PANSS ≥24, оцінка ≥4 мінімум по 2 з 3 пунктів PANSS (N1: сплощений афект; N4) : абулія;N6: бідність мови) та оцінка фактора позитивних симптомів за шкалою PANSS ≤19]. Пацієнтів з вторинною негативною симптоматикою, наприклад, із симптомами помірної або тяжкої депресії та клінічно вираженим паркінсонізмом (ЕПС), виключали з дослідження. У пацієнтів і групі карипразина, і групі рисперидону відзначалося статистично достовірне поліпшення вихідної величини первинної кінцевої точки ефективності - оцінки чинника негативних симптомів за шкалою PANSS (PANSS-FSNS) (р У пацієнтів і групі карипразина, і групі рисперидону відзначалося статистично достовірне поліпшення вихідної величини вторинної кінцевої точки ефективності - загальної оцінки за шкалою особистісного та соціального функціонування (PSP) (р Відмінності в оцінках за шкалами загального клінічного враження про тяжкість захворювання (р=0,005) та поліпшення (р Таблиця 2 Резюме результатів дослідження RGH-188-005 Показник ефективності Карипразин Середня МНК Рисперидон Середнє МНК Очікувані відмінності між препаратами 95% ДІ Величина р Оцінка PANSS-FSNS вихідно 27,8 27,5 - - - Оцінка PANSS-FSNS на тижні 26 18,5 19,6 - - - CfB оцінки PANSS-FSNS до тижня 26 -8,9 -7,4 -1,5 -2,4; -0,5 0,002 Загальна оцінка PSP 48,8 48,2 - - - Загальна оцінка PSP на тижні 26 64,0 59,7 - - - CfB загальної оцінки PSP до тижня 26 14,3 9,7 4.6 2,7; 6,6 <0,001 CfB (change from baseline) – зміна щодо вихідної оцінкиПоказання до застосуванняЛікування шизофренії у дорослих пацієнтів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до діючої речовини або допоміжного компонента препарату. Одночасне застосування потужних або помірних інгібіторів ізоферменту CYP3A4. Одночасний прийом потужних чи помірних індукторів ізоферменту CYP3А4. Особи похилого віку з деменцією. Застосування карипразину у пацієнтів похилого віку із деменцією не вивчалося. Карипразин протипоказаний таким пацієнтам через підвищений ризик загальної смертності. З обережністю: Препарат Реагіла® слід застосовувати з обережністю: у пацієнтів з високим ризиком вчинення суїциду, з акатизією, неусидливістю, підвищеним ризиком пізньої дискінезії, хворобою Паркінсона, нейролептичним злоякісним синдромом в анамнезі, судомами в анамнезі або станами, що знижують у пацієнтів з факторами ризику розвитку інсульту, цукрового діабету, факторами ризику гіперглікемії, ризиком ожиріння; схильністю до артеріальної гіпотензії (наприклад при дегідратації, гіповолемії, при лікуванні гіпотензивними препаратами), серцево-судинними захворюваннями в анамнезі, ризиком венозних тромбоемболічних ускладнень. Жінки дітородного віку повинні застосовувати високоефективні заходи контрацепції під час прийому карипразину і щонайменше 10 тижнів після його відміни. Якщо Ви маєте одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяЛікар повинен рекомендувати жінкам дітородного віку уникати вагітності під час прийому препарату Реагіла. Пацієнтки із збереженою дітородною функцією повинні застосовувати високоефективні методи контрацепції під час лікування та протягом щонайменше 10 тижнів після припинення прийому препарату Реагіла®. В даний час невідомо, чи має карипразин здатність знижувати ефективність гормональних контрацептивів системної дії, тому пацієнтки, які приймають гормональні контрацептиви системної дії, повинні додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції. Вагітність Дані щодо застосування карипразину у вагітних жінок відсутні або недостатньо. У доклінічних дослідженнях на тваринах виявлено репродуктивну токсичність, включаючи вади розвитку у щурів. Застосування препарату Реагіла® під час вагітності та у жінок дітородного віку, які не використовують надійні методи контрацепції, не рекомендується. Після припинення прийому карипразину слід продовжувати контрацепцію протягом щонайменше 10 тижнів у зв'язку з повільним виведенням активних метаболітів. Новонароджені, які піддавалися дії антипсихотичних препаратів (у тому числі карипразину) протягом третього триместру вагітності, мають ризик розвитку небажаних реакцій після пологів, включаючи екстрапірамідні розлади та/або синдром відміни, які можуть змінюватись за ступенем тяжкості та тривалості. У цих новонароджених було відзначено збудження, гіпертонус, гіпотонус, тремор, сонливість, респіраторні порушення та порушення вигодовування. Тяжкість цих ускладнень варіювала. У деяких випадках симптоми припинялися самостійно, тоді як в інших випадках були потрібні лікування в умовах відділення інтенсивної терапії та продовження госпіталізації. Тому такі новонароджені потребують ретельного спостереження. Період грудного вигодовування Невідомо, чи проникають карипразин та його основні активні метаболіти у грудне молоко. Карипразин та його метаболіти проникають у молоко щурів під час лактації. Не можна виключити ризик для новонароджених/немовлят. Жінкам, які приймають препарат Реагіла, слід відмовитися від грудного вигодовування. Фертильність Вплив каріпразину на фертильність людини не вивчався. У доклінічних дослідженнях у самок щурів було відзначено зниження фертильності та здатності до зачаття.Побічна діяРезюме профілю безпеки Найчастішими небажаними лікарськими реакціями (НЛР) при застосуванні карипразину у дозах 1,5 – 6 мг були акатизія (19%) та паркінсонізм (17,5%). Більшість небажаних явищ були легким або середнім ступенем тяжкості. Перелік небажаних реакцій Наведені нижче небажані реакції, засновані на об'єднаних даних досліджень карипразину при шизофренії, розподілені за класами систем органів та термінами переважного вживання. Небажані реакції представлені відповідно до частоти виникнення: дуже часто – 1/10 призначень (≥10%); часто - 1/100 призначень (≥1% та Порушення з боку крові та лімфатичної системи Нечасто: анемія, еозинофілія; Рідко: нейтропенія. Порушення з боку імунної системи Рідко: гіперчутливість. Порушення з боку ендокринної системи Нечасто: зниження концентрації тиреотропного гормону у крові; Рідко: гіпотиреоїдизм. Порушення обміну речовин та харчування Часто: збільшення маси тіла, зниження апетиту, підвищення апетиту, дисліпідемія; Нечасто: порушення вмісту натрію у сироватці крові, підвищення концентрації глюкози у сироватці крові, цукровий діабет. Порушення психіки Часто: порушення сну1, тривога; Нечасто: суїцидальна поведінка, делірій, депресія, зниження лібідо, підвищення лібідо, еректильна дисфункція. Порушення з боку нервової системи Дуже часто: акатізія2, паркінсонізм3; Часто: млявість, запаморочення, дистонія4, інші екстрапірамідні порушення та рухові розлади5; Нечасто: летаргія, дизестезія, дискінезія, пізня дискінезія; Рідко: судомні напади/судоми, амнезія, афазія; Частота невідома: злоякісний нейролептичний синдром. Порушення з боку органу зору Часто: нечіткість зору; Нечасто: подразнення очей, підвищений внутрішньоочний тиск, порушення акомодації, зниження гостроти зору; Рідко: фотофобія, катаракта. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Нечасто вертиго. Порушення з боку серця Часто: тахіаритмія; Нечасто: порушення серцевої провідності, брадіаритмія, подовження інтервалу QT на ЕКГ, порушення хвилі Т на ЕКГ. Порушення з боку судин Найчастіше: підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Нечасто: гикавка. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто: нудота, запор, блювання; Нечасто: гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; Рідко: дисфагія. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Часто: підвищення активності печінкових ферментів; Нечасто: підвищення вмісту білірубіну крові; Частота невідома: токсичний гепатит Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: свербіж, висипання. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Часто: підвищення активності креатинфосфокінази сироватки; Рідко: рабдоміоліз. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Нечасто: дизурія, поллакіурія. Вплив на перебіг вагітності, післяпологові та перинатальні стани Частота невідома: синдром відміни у новонароджених Загальні розлади та порушення у місці введення Часто: стомлюваність; Нечасто: спрага. 1 Порушення сну: безсоння, незвичайні/кошмарні сновидіння, порушення циркадного ритму сну, диссомнія, гіперсомнія, порушення засинання, інтрасомнічне розлад, кошмарні сновидіння, порушення сну, сомнамбулізм, раннє пробудження. 2 Акатізія: акатізія, психомоторна гіперактивність, непосидючість. 3 Паркінсонізм: акінезія, брадикінезія, брадифренія, ригідність на кшталт "зубчастого колеса", екстрапірамідні розлади, порушення ходи, гіпокінезія, скутість суглобів, тремор, маскоподібне обличчя, ригідність м'язів, скутість опорно-рухового апарату. 4 Дистонія: блефароспазм, дистонія, м'язова напруга, оромандибулярна дистонія, кривошия, тризм. 5 Інші екстрапірамідні порушення та рухові розлади: порушення рівноваги, бруксизм, слинотеча, дизартрія, хиткість ходи, порушення глабеллярного рефлексу, зниження рефлексів, рухові розлади, синдром "неспокійних ніг", слинотеча, порушення рухів. 6 Дискінезія: хореоатетоз, дискінезія, кривляння, окулогірний криз, протрузія язика. Опис окремих небажаних реакцій Помутніння кришталика/катаракта У доклінічних дослідженнях карипразину спостерігався розвиток катаракти. Тому в клінічних дослідженнях утворення катаракти ретельно контролювалося шляхом огляду очей за допомогою щілинної лампи, а пацієнти з наявною катарактою виключалися з досліджень. У ході програми клінічної розробки карипразину для лікування шизофренії було зареєстровано кілька випадків катаракти, що характеризувались незначним помутнінням кришталика без порушення зору (13/3192; 0,4%). Деякі з цих пацієнтів мали обтяжливі фактори. Найчастіше реєстрованим небажаним явищем з боку органу зору була нечіткість зору (плацебо: 1/683; 0,1%, каріпразин: 22/2048; 1,1%). Екстрапірамідні симптоми (ЕПС) У короткострокових дослідженнях розвиток ЕПС відзначався у 27%, 11,5%, 30,7% та 15,1% пацієнтів, які отримували карипразин, плацебо, рисперидон та арипіпразол відповідно. Акатізія була зареєстрована у 13,6%; 5,1%; 9,3% та 9,9% пацієнтів, які отримували карипразин, плацебо, рисперидон та арипіпразол відповідно. Паркінсонізм спостерігався у 136%; 5,7%; 22,1% та 5,3% пацієнтів, які отримували карипразин, плацебо, рисперидон та арипіпразол, відповідно. Дистонія відзначалася у 1,8%; 0,2%; 3,6% та 0,7% пацієнтів, які отримували карипразин, плацебо, рисперидон та арипіпразол відповідно. У плацебо-контрольованій фазі довгострокового дослідження збереження терапевтичного ефекту ЕПС спостерігалися у 13,7% пацієнтів у групі карипразину порівняно з 3,0% у групі плацебо. Акатизія була зареєстрована у 3,9% пацієнтів, які отримували карипразин, і у 2,0% пацієнтів, які приймали плацебо. Паркінсонізм відзначався у 7,8% та 1,0% пацієнтів у групах карипразину та плацебо, відповідно. У дослідженні негативної симптоматики ЕПС було виявлено у 14,3% пацієнтів у групі карипразину та у 11,7% пацієнтів у групі рисперидону. Акатизія спостерігалася у 10,0% пацієнтів, які отримували карипразин, та у 5,2% пацієнтів, які приймали рисперидон. Паркінсонізм відзначався у 5,2% та 7,4% пацієнтів у групах карипразину та рисперидону, відповідно. У більшості випадків ЕПС були легким або середнім ступенем тяжкості і усувалися звичайними лікарськими препаратами для лікування ЕПС. Частота відміни лікування внаслідок НЛР, пов'язаних з ЕПС, була низькою. Венозна тромбоемболія (ВТЕ) При застосуванні антипсихотичних препаратів були зареєстровані випадки венозної тромбоемболії, включаючи тромбоемболію легеневої артерії та тромбоз глибоких вен, із невстановленою частотою. Підвищення активності "печінкових" ферментів При застосуванні антипсихотичних препаратів часто спостерігається підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, ACT). У клінічних дослідженнях карипразин частота підвищення активності АЛТ, ACT склала 2,2% у пацієнтів, які приймали карипразин, 1,6% - у пацієнтів, які отримували рисперидон, і 0,4% - у пацієнтів, які приймали плацебо. При застосуванні карипразину ураження печінки не спостерігалося. Зміни маси тіла У короткострокових дослідженнях групи карипразина відзначалося трохи більш виражене збільшення маси тіла проти групою плацебо: 1 кг і 0,3 кг, відповідно. У довгостроковому дослідженні збереження терапевтичного ефекту не відзначалося клінічно значимих відмінностей зміни вихідної маси тіла до кінця періоду лікування (1,1 кг у групі карипразину та 0,9 кг у групі плацебо). У відкритій фазі дослідження протягом 20 тижнів прийому карипразину у 9,0% пацієнтів розвинулося потенційно клінічно значуще збільшення маси тіла (тобто збільшення не менше ніж на 7%), тоді як у подвійній сліпій фазі потенційно клінічно значуще збільшення маси тіла спостерігалося у 9 8% пацієнтів, які продовжили прийом карипразину, порівняно з 7,1% пацієнтів, рандомізованих у групу плацебо після 20 тижнів прийому карипразину у відкритому режимі.У дослідженні негативної симптоматики середня зміна маси тіла склала -0,3 кг при прийомі карипразину і +0,6 кг при прийомі рисперидону, а потенційно клінічно значуще збільшення маси тіла спостерігалося у 6% пацієнтів у групі карипразину та у 7,4% у групі рисперидону. Подовження інтервалу QT У клінічному плацебо-контрольованому дослідженні подовження інтервалу QT при застосуванні карипразину подовження інтервалу QT не відзначалося (див. розділ "Фармакокінетика"). В інших клінічних дослідженнях було зареєстровано лише кілька випадків подовження інтервалу QT при прийомі карипразину, які не відповідали критеріям серйозності. У ході довгострокового відкритого періоду лікування у 3 пацієнтів (0,4%) було зареєстровано тривалість інтервалу QT з коригуванням Базетта (QTcB) >500 мс. В одного з цих пацієнтів також відзначалася тривалість інтервалу QT з коригуванням Фрідериція (QTcF) >500 мс. Подовження вихідного інтервалу QTcB більш ніж на 60 мс спостерігалося у 7 пацієнтів (1%), а QTcF – у 2 пацієнтів (0,3%).У відкритій фазі довгострокового дослідження підтримки терапевтичного ефекту подовження вихідного інтервазу QTcB більш ніж на 60 мс спостерігалося у 12 пацієнтів (1,6%), а QTcF – у 4 пацієнтів (0,5%). У ході подвійного сліпого періоду лікування подовження вихідного інтервалу QTcB більш ніж на 60 мс відзначалося у 3 пацієнтів, які приймали карипразин (3,1%), та у 2 пацієнтів, які отримували плацебо (2%). Про виникнення або погіршення перерахованих НЛР, а також реакцій, які не вказані в цій інструкції, слід повідомити лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЗдатність інших лікарських засобів впливати на карипразин Метаболізм карипразину та його основних активних метаболітів, дезметилкарипразину та дидезметилкарипразину, опосередкований переважно ізоферментом CYP3A4 та меншою мірою ізоферментом CYP2D6. Інгібітори ізоферменту CYP3A4 Кетоконазол, потужний інгібітор ізоферменту CYP3A4, при короткостроковому (4 дні) застосуванні одночасно з карипразином викликав дворазове збільшення загальної експозиції карипразину (суми карипразину та його активних метаболітів) у плазмі крові, незалежно від того, чи враховуються лише непов'язані речовини. . Зважаючи на тривалий період напіввиведення активних метаболітів карипразину, при більш тривалому одночасному застосуванні очікується подальше підвищення загальної експозиції карипразину в плазмі крові. Таким чином, одночасне застосування карипразину з потужними та помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, боцепревіру, кларитроміцину, кобіцистату, індинавіру, ітраконазолу, кетоконазолу, нефазодону, нелфінавіра, позаконазолаві, верапамілу) протипоказано. Слід уникати вживання грейпфрутового соку. Індуктори ізоферменту CYP3A4 Одночасне застосування карипразину з потужними та помірними індукторами ізоферменту CYP3A4 може призвести до вираженого зниження загальної експозиції карипразину в плазмі крові, отже, одночасний прийом карипразину з потужними та помірними індукторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, ), бозентана, ефавіренза, етравірину, модафінілу, нафциліну) протипоказаний. Інгібітори ізоферменту CYP2D6 Метаболічний шлях, опосередкований ізоферментом CYP2D6, відіграє другорядну роль біотрансформації карипразину; метаболізм головним чином здійснюється ізоферментом CYP3A4. Отже, малоймовірно, що інгібітори ізоферменту CYP2D6 вплинуть на біотрансформацію карипразину. Здатність карипразину впливати на інші лікарські засоби Субстрати Р-глікопротеїну (P-gp) Карипразин у теоретичній максимальній концентрації в кишечнику пригнічує P-gp in vitro. Клінічне значення даного ефекту повністю не встановлено, проте застосування субстратів P-gp з вузьким терапевтичним діапазоном, таких як дабігатран та дигоксин, може вимагати додаткового спостереження та корекції дози. Гормональні контрацептиви В даний час невідомо, чи має карипразин здатність знижувати ефективність гормональних контрацептивів системної дії, тому жінки, які приймають гормональні контрацептиви системної дії, повинні додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції. Фармакодинамічні взаємодії Враховуючи основний вплив карипразину на центральну нервову систему, препарат Реагіла слід з обережністю застосовувати з іншими лікарськими препаратами центральної дії та алкоголем.Спосіб застосування та дозиСпосіб застосування Препарат Реагіла приймається внутрішньо один раз на добу в один і той же час незалежно від їди. Дози Початкова доза, що рекомендується, карипразину становить 1,5 мг один раз на добу. Надалі дозу повільно підвищувати з кроком 1,5 мг на добу до максимальної дози 6 мг на добу. Мінімальну ефективну дозу визначає лікар на підставі клінічної оцінки. У зв'язку з тривалим періодом напіввиведення карипразину та його активних метаболітів, зміни дози мають невеликий вплив на концентрацію препарату в плазмі протягом декількох тижнів. Необхідно спостерігати за небажаними реакціями та відповіддю пацієнтів на терапію протягом декількох тижнів після початку прийому карипразину та після кожної зміни дози. Перехід з інших антипсихотичних препаратів на каріпразин При переході з лікування іншими антипсихотичними препаратами на лікування карипразином слід розглянути можливість поступового перехресного титрування з поступовим зниженням дози попереднього препарату за одночасного початку прийому карипразину. Перехід з карипразину на інші антипсихотичні препарати При переході з лікування карипразином на лікування іншими антипсихотичні препарати поступового перехресного титрування не потрібно, необхідно розпочати прийом нового антипсихотичного препарату в мінімальній дозі після відміни карипразину. Слід враховувати, що концентрація карипразину та його активних метаболітів у плазмі знизиться на 50% приблизно через 1 тиждень. Особливі групи пацієнтів Літній вік Даних про застосування карипразину у пацієнтів віком 65 років і більше недостатньо, щоб виявити відмінності у відповіді на лікування порівняно з молодшими пацієнтами. Вибір дози у пацієнтів похилого віку повинен проводитися з більшою обережністю. Порушення функції нирок У пацієнтів з легким та помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (КК) >30 мл/хв та Порушення функції печінки У пацієнтів з легким та помірним порушенням функції печінки (5-9 балів за Чайлд-П'ю) корекція дози препарату не потрібна. Безпека та ефективність карипразину у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки (10-15 балів за Чайлд-П'ю) не оцінювалася. Застосування карипразину у пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки не рекомендовано. Застосування у дітей Безпека та ефективність застосування карипразину у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені. Дані відсутні.ПередозуванняВідомий один випадок ненавмисного одноразового передозування препарату (48 мг на добу). У цього пацієнта були відзначені ортостатична гіпотензія та седативний ефект. Того ж дня стан пацієнта повністю відновився. Лікування передозування Лікування передозування включає підтримку адекватної прохідності дихальних шляхів, оксигенації та вентиляції, а також симптоматичну терапію. Потрібно негайно розпочати моніторинг функцій серцево-судинної системи, включаючи безперервний контроль електрокардіограми для виявлення можливих порушень ритму серця. При розвитку тяжких екстрапірамідних симптомів слід призначити антихолінергічні препарати. Через високий рівень зв'язування карипразину з білками плазми гемодіаліз, ймовірно, неефективний. Пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом до повного одужання. Специфічний антидот для каріпразину відсутній.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСуїцидальні думки та поведінка Суїцидальність (суїцидальні думки, спроби суїциду та вчинений суїцид) можлива на тлі психозу і зазвичай спостерігається відразу після початку лікування або після переходу з терапії іншими антипсихотичними препаратами. У ході лікування антипсихотичними препаратами пацієнти з високим ризиком суїциду повинні перебувати під ретельним наглядом. Акатізія, непосидючість Акатизія та непосидючість є частими небажаними реакціями при застосуванні антипсихотичних препаратів. Акатізія - це руховий розлад, що характеризується почуттям внутрішнього занепокоєння і потребою перебувати в постійному русі, а також такими діями, як розгойдування корпусу в положенні стоячи або сидячи, піднімання ніг, що імітує ходьбу на місці, і схрещування-розхрещування ніг у положенні сидячи. Оскільки карипразин може спричинити акатизію та непосидючість, його слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, у яких вже спостерігалися симптоми акатизії або є схильність до неї. Акатізія розвивається на початку лікування. Отже, важливо проводити ретельне спостереження за пацієнтами у першій фазі лікування. Профілактика включає поступове збільшення дози; лікувальні заходи включають невелике зниження дози карипразину або застосування препаратів для усунення ЕПС. Доза препарату може бути скоригована залежно від індивідуальної відповіді пацієнта на лікування та переносимість. Пізня дискінезія Пізня дискінезія - синдром, що включає потенційно незворотні, ритмічні, мимовільні рухи, головним чином, мови та/або особи, які можуть виникати у пацієнтів, які отримують антипсихотичні препарати. При появі ознак та симптомів пізньої дискінезії у пацієнта, який приймає каріпразин, слід розглянути доцільність відміни препарату. Хвороба Паркінсона При застосуванні у пацієнтів із хворобою Паркінсона антипсихотичні лікарські препарати можуть викликати загострення фонового захворювання та призводити до посилення симптомів хвороби Паркінсона. Отже, призначаючи каріпразин пацієнтам із хворобою Паркінсона, лікар повинен ретельно зважити користь та ризики. Очні симптоми/катаракта У доклінічних дослідженнях карипразину виявлено помутніння кришталика/катаракта у собак. Однак причинно-наслідковий зв'язок між змінами кришталика/катарактою в дослідженнях у людини та прийомом каріпразину не встановлено. Проте пацієнтів, у яких розвинулися симптоми, потенційно пов'язані з катарактою, необхідно направити на офтальмологічне обстеження та оцінити можливість продовження терапії. Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ) При застосуванні антипсихотиків було відзначено розвиток небезпечного життя симптомокомплексу - злоякісного нейролептичного синдрому. До клінічних проявів ЗНС відносяться гіпертермія, ригідність м'язів, збільшення активності креатинфосфокінази в сироватці крові, розлад свідомості та порушення з боку вегетативної нервової системи (нерегулярність пульсу, нестабільність артеріального тиску, тахікардія, підвищене потовиділення та порушення ритму серця). Додаткові прояви можуть включати міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. Якщо у пацієнта відзначаються ознаки та симптоми ЗНС або висока лихоманка неясної етіології без додаткових клінічних проявів ЗНС, каріпразин необхідно негайно відмінити. Судоми та судомні напади Карипразин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі або із захворюваннями, що супроводжуються зниженням порога судомної готовності. Ризик гострого порушення мозкового кровообігу (ОНМК) Приблизно 3-кратне підвищення ризику цереброваскулярних небажаних реакцій відзначалося у рандомізованих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з деменцією при застосуванні деяких антипсихотичних атипових препаратів. Механізм підвищення ризику не встановлено. Не можна виключити підвищення ризику при застосуванні інших антипсихотичних препаратів або інших груп пацієнтів. Карипразин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику інсульту. Порушення з боку серця та судин Зміни артеріального тиску Карипразин може спричинити ортостатичну гіпотензію, а також артеріальну гіпертензію. Карипразин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, схильними до змін артеріального тиску. Необхідно контролювати артеріальний тиск. Зміни ЕКГ У пацієнтів, які беруть антипсихотичні препарати, може виникнути подовження інтервалу QT. У клінічному дослідженні, спрямованому вивчення подовження інтервалу QT, при застосуванні карипразина проти плацебо подовження інтервалу QT не відзначалося. У клінічних дослідженнях було зареєстровано лише кілька випадків подовження інтервалу QT прийому карипразина, які відповідали критеріям серйозності. Таким чином, карипразин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями та у пацієнтів з подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі, а також у пацієнтів, які приймають лікарські препарати, які можуть викликати подовження інтервалу QT. Венозна тромбоемболія (ВТЕ) При застосуванні антипсихотичних препаратів було зареєстровано випадки венозної тромбоемболії. Оскільки у пацієнтів, які приймають антипсихотичні препарати, часто є придбані фактори ризику ВТЕ, необхідно виявити всі можливі фактори ризику ВТЕ до початку та під час лікування каріпразином та вжити профілактичних заходів. Гіперглікемія та цукровий діабет У пацієнтів з цукровим діабетом або які мають фактори ризику розвитку цукрового діабету (наприклад, ожиріння, діабет у сімейному анамнезі) на початку лікування атиповими антипсихотиками потрібно ретельно контролювати вміст глюкози у сироватці крові. У клінічних дослідженнях карипразину було зареєстровано небажані явища, пов'язані зі змінами концентрації глюкози. Жінки дітородного віку Жінки дітородного віку повинні використовувати високоефективні засоби контрацепції під час прийому каріпразину і щонайменше 10 тижнів після закінчення його прийому. Жінкам, які застосовують гормональні засоби системної дії, слід додатково використовувати другий, бар'єрний метод контрацепції. Зміна маси тіла При прийомі карипразину спостерігалося значне збільшення маси тіла. Пацієнтам слід регулярно контролювати масу тіла. Допоміжні речовини Препарат Реагіла®, капсули, 3 мг, 4,5 мг та 6 мг містять барвник червоний чарівний (Е129), який може викликати алергічні реакції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Карипразин має слабкий або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Пацієнти повинні з обережністю ставитися до управління потенційно небезпечними механізмами, у тому числі транспортними засобами, доки вони не будуть повністю впевнені в тому, що препарат Реагіла не надає несприятливого впливу на їх здібності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для прийому внутрішньо - 1 мл: активна речовина: цитиколіну мононатрієва сіль - 1045 мг (еквівалентно 100 мг цитиколіну); допоміжні речовини: сорбітол – 200 мг; гліцерол – 50 мг; метилпарагідроксибензоат - 1,45 мг; пропілпарагідроксибензоат - 0,25 мг; калію сорбат – 3 мг; натрію цитрату дигідрат - 6 мг; натрію сахаринат – 0,2 мг; ароматизатор полуничний FRESA S. 1487S - 0,4 мг; лимонна кислота – до рН 6; вода очищена – до 1 мл. Флакон. По 30 і 100 мл препарату у флакони з прозорого скла III гідролітичного класу, закупорені білими нагвинчуються кришками з поліпропілену (ПП) з внутрішньою прокладкою з поліетилену низької щільності (ПЕНП) і контролем першого розтину або білими нагвинчуються. з поліетилену (ПЕ) та контролем першого розтину. Флакон з піпеткою дозує та інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону коробкового. Пакетики. По 10 мл препарату в пакетики з багатошарового комбінованого матеріалу (поліетилентере-фталат-поліетилен низької щільності - алюміній - поліетилен/ПЕТ-ПЕНП-АЛ-ПЕ). Пакетики у кількості 5 або 10 штук разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з коробкового картону.Опис лікарської формиРозчин для вживання прозорий, рожевого кольору, з характерним полуничним запахом.Фармакотерапевтична групаНоотропний, нейропротективний.ФармакокінетикаВсмоктування. Цитиколін добре абсорбується при прийомі внутрішньо. Абсорбція після перорального застосування практично повна, а біодоступність приблизно така сама, як і після внутрішньовенного введення. Метаболізм. Препарат метаболізується в кишечнику та печінці з утворенням холіну та цитидину. Після прийому концентрація холіну в плазмі істотно підвищується. Розподіл. Цитиколін значною мірою розподіляється у структурах головного мозку, з швидким впровадженням фракцій холіну у структурні фосфоліпіди та фракції цитидину – у цитидинові нуклеотиди та нуклеїнові кислоти. Цитиколін проникає у головний мозок і активно вбудовується у клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, утворюючи частину фракції структурних фосфоліпідів. Виведення. Тільки 15% введеної дози цитиколіну виводиться з організму людини: менше 3% - нирками і через кишечник і близько 12% - з повітрям, що видихається. В екскреції цитиколіну з сечею можна виділити 2 фази: 1-а фаза, що триває близько 36 год, під час якої швидкість виведення швидко знижується, і 2-а, під час якої швидкість екскреції знижується набагато повільніше. Те ж саме спостерігається в повітрі, що видихається - швидкість виведення швидко знижується приблизно через 15 год, а потім знижується набагато повільніше.ФармакодинамікаЦитиколін, будучи попередником ключових ультраструктурних компонентів клітинної мембрани (переважно фосфоліпідів), володіє широким спектром дії - сприяє відновленню пошкоджених мембран клітин, інгібує дію фосфоліпаз, перешкоджає надмірному утворенню вільних радикалів, а також запобігає загибелі клітин, впливу на механізм. У гострому періоді інсульту зменшує обсяг ураження тканини головного мозку, покращує холінергічну передачу. При ЧМТ зменшує тривалість посттравматичної коми та вираженість неврологічних симптомів, крім цього, сприяє зменшенню тривалості відновлювального періоду. Цитиколін ефективний у лікуванні когнітивних, чутливих та рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології. При хронічній ішемії головного мозку цитиколін ефективний у лікуванні таких розладів, як погіршення пам'яті, безініціативність, складнощі, що виникають при виконанні повсякденних дій у самообслуговуванні. Підвищує рівень уваги та свідомості, а також зменшує прояви амнезії.Показання до застосуваннягострий період ішемічного інсульту (у складі комплексної терапії); відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів; черепно-мозкова травма, гострий (у складі комплексної терапії) та відновлювальний періоди; когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату; виражена ваготонія (переважання тонусу парасимпатичної частини вегетативної нервової системи); рідкісні спадкові захворювання, пов'язані з непереносимістю фруктози; дитячий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю достатніх клінічних даних).Вагітність та лактаціяДостатніх даних щодо застосування цитиколіну у вагітних жінок відсутні. Хоча у дослідженнях на тваринах негативний вплив не виявлено, у період вагітності лікарський препарат Рекогнан® призначають лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. При призначенні препарату Рекогнан у період лактації жінкам слід припинити грудне вигодовування, оскільки дані про виділення цитиколіну з жіночим молоком відсутні.Побічна діяДуже рідко (<1/10000) - алергічні реакції (висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок), головний біль, запаморочення, почуття жару, тремор, нудота, блювання, діарея, галюцинації, набряки, задишка, безсоння, збудження, зниження апет оніміння в паралізованих кінцівках, зміна активності печінкових ферментів. У деяких випадках препарат Рекогнан може стимулювати парасимпатичну систему, а також надавати короткочасну дію на рівень артеріального тиску. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в описі, посилюються або з'являються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в описі, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЦитиколін посилює ефекти леводопи. Не слід призначати одночасно з ЛЗ, що містять меклофеноксат.Спосіб застосування та дозиРозчин для прийому внутрішньо, під час їжі або між їдою. Перед застосуванням препарат можна розвести у невеликій кількості води (120 мл або 1/2 склянки). Дози розраховуються, виходячи із вмісту цитиколіну в 1 мл (100 мг), в 1 пак. (10 мл) міститься 1000 мг цитиколіну; за 1 фл. (30 мл) – 3000 мг. Рекомендований режим дозування Гострий період ішемічного інсульту та ЧМТ. 1000 мг (10 мл) кожні 12 год. Тривалість лікування не менше 6 тижнів. Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів, ЧМТ; когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку. 500-2000 мг (5-20 мл) на добу. Дозування та тривалість лікування залежать від тяжкості симптомів захворювання. Особливі групи пацієнтів Літній вік. При призначенні препарату Рекогнан® пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Розчин для ін'єкцій Препарат вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово. В/в призначають у формі повільної внутрішньовенної ін'єкції (протягом 3-5 хв, залежно від призначеної дози) або внутрішньовенного краплинного вливання (40-60 крапель/хв). В/в шлях введення краще, ніж в/м. При внутрішньовенному введенні слід уникати повторного введення препарату в те саме місце. Гострий період ішемічного інсульту та ЧМТ: 1000 мг кожні 12 годин з першої доби після встановлення діагнозу. Тривалість лікування – не менше 6 тижнів. Через 3-5 днів від початку лікування (якщо не порушена функція ковтання) можливий перехід на пероральні форми препарату Рекогнан. Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів, відновлювальний період ЧМТ, когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку: 500-2000 мг/добу. Доза та тривалість лікування залежно від тяжкості симптомів захворювання. Можливе застосування пероральних форм препарату Рекогнан. Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Розчин в ампулі призначений для одноразового застосування. Він має бути негайно використаний після розтину ампули. Препарат сумісний з усіма видами інфузійних ізотонічних розчинів та розчинів декстрози. Інструкція із застосування препарату Рекогнан у флаконах з використанням піпетки, що додається до нього: Помістити піпетку, що дозує у флакон (поршень піпетки повністю опущений). Обережно потягнути за поршень піпетки, що дозує, поки рівень розчину не зрівняється з відповідною відміткою на піпетці. Перед прийомом потрібну кількість розчину можна розвести на 1/2 склянки води (120 мл). Після кожного використання, рекомендується промивати піпетку водою, що дозує. Рекомендації щодо застосування препарату Рекогнан® у пакетиках: Взяти пакетик препарату Рекогнан за край і струсити. Відірвати край пакетика у місці, позначеному пунктиром. Вміст пакетика випити безпосередньо після розтину або розчинити в 1/2 склянки питної води (120 мл) та випити.ПередозуванняЗ огляду на низьку токсичність препарату випадки передозування не описані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа холоді може утворитися незначна кількість кристалів унаслідок тимчасової часткової кристалізації консерванту. При подальшому зберіганні у рекомендованих умовах кристали розчиняються протягом кількох місяців. Наявність кристалів не впливає якість препарату. Вплив на здатність керувати автомобілем, механізмами. У період лікування необхідно дотримуватись обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторної реакції (в т.ч. керування автомобілем та іншими транспортними засобами, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера, оператора).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: ропініролу гідрохлорид – 9.12 мг (еквівалентно – 8 мг ропініролу відповідно); Допоміжні речовини: гіпромелоза-2208, рицинова олія гідрогенізована, кармелоза натрію, повідон-К29-32, мальтодекстрин, магнію стеарат, лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний, манітол, заліза [III] оксид (ж1тий) Оболонка таблетки: гіпромелоза-2910, титану діоксид (Е171), макрогол-400, заліза [II] оксид (червоний) (Е172), заліза [II] оксид (чорний) (Е172), заліза [III] оксид (жовтий) ( Е172). По 21 таблетці дозуванням 2 мг у блістері з ПВХ/ПХТФЕ/А1 або ПВХ/ПХТФЕ/ПВХ/А1. По 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонній пачці. По 14 таблеток (всіх дозувань) у блістері з ПВХ/ПХТФЕ/А1 або ПВХ/ПХТФЕ/ПВХ/А1. По 2 або 6 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиДвоопуклі таблетки червоного кольору капсулоподібної форми, покриті плівковою оболонкою, з гравіюванням GS на одній стороні, і гравіюванням 5СС - на іншій.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб, агоніст дофаміну.ФармакокінетикаФармакокінетика ропініролу подібна у здорових людей, пацієнтів із хворобою Паркінсона та пацієнтів із синдромом неспокійних ніг і відрізняється залежно від лікарської форми. Всмоктування. Біодоступність ропініролу після перорального прийому невисока і становить приблизно 50% (36%-57%). Після прийому внутрішньо ропініролу в таблетках уповільненого вивільнення його концентрація в плазмі підвищується повільно, середній час досягнення максимальної концентрації (Тmax) становить 6 год. багатою жирами, спостерігалося підвищення системної експозиції ропініролу, при цьому відзначалося збільшення площі під кривою "концентрація-час" (AUC) та максимальної концентрації (Cmax) на 20% і 44% відповідно, Тmax подовжувалося на 3 год. Однак у клінічних дослідженнях ефективності та безпеки ропінірол приймався незалежно від їди. Зв'язування з білками плазми та розподіл. Зв'язування з білками плазми низьке (10-40%). Завдяки високій ліпофільності ропінірол характеризується великим обсягом розподілу (приблизно 7 л/кг). Метаболізм. Ропінірол головним чином метаболізується ізоферментом CYP1A2. Метаболіт ропініролу в основному виводиться нирками. Виведення. У середньому період напіввиведення ропініролу із системного кровотоку становить близько 6 год. Збільшення тривалості системної дії ропініролу (Сmах та AUC) приблизно пропорційно збільшенню дози. Немає відмінностей у виведенні ропініролу після одноразового прийому дози внутрішньо або при регулярному застосуванні. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Кліренс ропініролу після прийому внутрішньо знижується приблизно на 15% у літніх пацієнтів віком 65 років і старше порівняно з молодшими пацієнтами. Корекція дози у даної категорії пацієнтів не потрібна. Пацієнти з порушенням функції нирок Фармакокінетичні показники не змінюються у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня та хворобою Паркінсона. У пацієнтів з кінцевою стадією ниркової недостатності, які перебувають на постійному гемодіалізі, кліренс ропініролу при внутрішньому прийомі знижується приблизно на 30%.ФармакодинамікаРопінірол є ефективним і високоселективним неерголіновим агоністом дофамінових D2-, D3-рецепторів, який має периферичну та центральну дію. Препарат не діє на пресинаптичні дофамінергічні нейрони чорної речовини, що руйнуються, і діє безпосередньо як синтетичний нейротрансмітгер. Таким чином, ропінірол зменшує ступінь гіподинамії, ригідності та тремору, які є симптомами паркінсонізму. Фармакодинаміка Ропінірол компенсує дефіцит дофаміну в системах чорної речовини та смугастого тіла за допомогою стимулювання дофамінових рецепторів у смугастому тілі. Ропінірол посилює ефекти леводопи, включаючи контроль частоти феномена включення/вимкнення та ефект "кінця дози", пов'язані з тривалою терапією препаратами леводопи, і дозволяє зменшувати добову дозу леводопи. Ропінірол діє на рівні гіпоталамуса і гіпофізу, інгібуючи секрецію пролактину.Показання до застосуванняХвороба Паркінсона: Монотерапія ранніх стадій захворювання у пацієнтів, які потребують дофамінергічної терапії, щоб відстрочити призначення препаратів леводопи. Як комбінована терапія у пацієнтів, які отримують препарати леводопи, з метою підвищення ефективності леводопи, включаючи контроль коливання («включення - вимкнення») та ефект «кінця дози» на тлі хронічної терапії леводопи, а також з метою зниження добової дози леводопи.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ропініролу або будь-якого компонента препарату. Вагітність та лактація. Порушення функції печінки. Тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), яким не проводиться регулярний гемодіаліз. Рідкісні спадкові захворювання: непереносимість лактози, лактазна недостатність, порушення всмоктування глюкози або галактози. Дитячий вік віком до 18 років. Гострий психоз. З обережністю: У зв'язку з фармакологічною дією ропініролу його слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкою серцево-судинною недостатністю. Ропінірол можна призначати пацієнтам із психотичним розладом в анамнезі лише у тих випадках, якщо очікувана користь від його застосування перевищує потенційний ризик.Побічна діябажані реакції описані нижче за системами органів та частотою. Критерії частоти небажаних реакцій: дуже часто (>1/10), часто (>1/100,1/1000,1/10 000, Дані клінічних досліджень у пацієнтів із хворобою Паркінсона З боку психіки: Часто – Галлюцинації – Галлюцинації, сплутаність свідомості. З боку нервової системи: Дуже часто – Сонливість – Дискінезія. Часто – запаморочення (аж до сильного) – сонливість, запаморочення (аж до сильного). З боку серцево-судинної системи: Часто – ортостатична гіпотензія, зниження артеріального тиску. Іноді – ортостатична гіпотензія, зниження артеріального тиску. З боку шлунково-кишкового тракту: Дуже часто – Нудота. Часто – біль у животі, диспепсія, блювання, запор. Нудота, запор. Загальні та місцеві реакції: Часто - Периферичні набряки (включаючи набряки ніг) - Периферичні набряки. У пацієнтів із прогресуючою формою захворювання, які приймають «Реквіп Модутаб» у комбінації з препаратами леводопи, у період титрації дози можуть розвиватися порушення координації рухів. Було показано, що відміна препаратів леводопи може спричинити зменшення даної симптоматики. Постмаркетингові дані З боку імунної системи: Дуже рідко - реакції гіперчутливості, включаючи кропив'янку, ангіоневротичний набряк, висипання та свербіння. Порушення з боку психіки: Іноді – психотичні стани, включаючи делірій та марення. Розлади сприйняття, включаючи ілюзії (за винятком галюцинації). Підвищення імпульсивності, підвищення лібідо, включаючи гіперсексуальність, патологічний потяг до азартних ігор. З боку нервової системи: Дуже рідко - виражена сонливість, епізоди раптового засипання (як і у разі застосування інших дофамінергічних засобів, ці симптоми дуже рідко реєструвалися у пацієнтів із хворобою Паркінсона. При зниженні дози або відміни препарату всі симптоми зникали. У більшості випадків застосовувалися супутні. седативні препарати). З боку серцево-судинної системи: Часто – ортостатична гіпотензія, зниження артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиТипові нейролептики та інші дофамінові антагоністи центральної дії, такі як сульпірид або метоклопрамід, можуть зменшувати ефективність ропініролу і, отже, слід уникати одночасного призначення цих препаратів з ропініролом. Не відзначено фармакокінетичної взаємодії між ропініролом і леводопою або домперидоном, яка потребувала б корекції доз цих препаратів. Ропінірол не взаємодіє з іншими препаратами, які часто використовуються для лікування хвороби Паркінсона. У пацієнтів з хворобою Паркінсона, які приймали одночасно дигоксин, не було виявлено взаємодії дигоксину з ропініролом, яке потребувало б корекції доз. Ропінірол в основному метаболізується ізоферментом CYP1A2 ферментної системи цитохрому Р450. Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з хворобою Паркінсона показали, що ципрофлоксацин збільшує Сmax та AUC ропініролу приблизно на 60% та 84% відповідно. У зв'язку з. цим, у пацієнтів, які отримують ропінірол, його доза повинна бути скоригована при призначенні та відміні препаратів, що інгібують ізофермент CYP1A2, наприклад, ципрофлоксацину, еноксацину або флувоксаміну. Фармакокінетичне дослідження лікарських взаємодій у пацієнтів із хворобою Паркінсона між ропініролом та теофіліном, що є субстратом ізоферменту CYP1A2, показало, що фармакокінетика препаратів не змінюється. У зв'язку з чим при одночасному застосуванні ропініролу з іншими субстратами ізоферменту СYP1А2 фармакокінетика ропініролу не змінюється. Підвищення концентрації ропініролу в плазмі спостерігалося у пацієнтів, які отримували естрогени у високих дозах. У пацієнтів, які отримують замісну гормональну терапію до початку лікування ропініролом, лікування ропініролом може бути розпочато за звичайною схемою. Однак у разі припинення замісної гормональної терапії або початку її під час терапії ропініролом може знадобитися корекція дози. Інформації про можливість взаємодії ропініролу та алкоголю немає. Як і у випадку з іншими препаратами центральної дії, пацієнти повинні бути попереджені про необхідність утриматися від алкоголю під час лікування ропініролом. Відомо, що нікотин індукує ізофермент CYP1A2, тому якщо пацієнт починає або припиняє куріння під час лікування ропініролом, може бути потрібна корекція дози.Спосіб застосування та дозиДорослі – всередину. Реквіп Модутаб слід приймати один раз на добу в один і той же час незалежно від прийому піци. Пігулки приймати повністю, не розжовуючи, не розламуючи. Необхідність титрування дози повинна розглядатися при пропуску дози (однієї та більше). Рекомендується зниження дози, якщо пацієнт відчуває сонливість на будь-якому етапі підбору дози. При розвитку інших небажаних реакцій необхідно зменшити дозу препарату з подальшим поступовим збільшенням дози. Рекомендується індивідуальний підбір дози відповідно до ефективності та переносимості препарату. Монотерапія. Початок лікування. Рекомендована стартова доза Реквіп Модутаб становить 2 мг один раз на добу протягом одного тижня. Згодом дозу збільшують на 2 мг з інтервалами щонайменше 1 тижня до 8 мг/день. Тиждень – 1/2/3/4. Добова доза – 2/4/6/8 мг. Підтримуюча доза. Якщо після добору дози терапевтичний ефект недостатньо виражений або нестійкий, можна продовжити збільшення добової дози препарату на 4 мг з інтервалами 1-2 тижні (до досягнення необхідного терапевтичного ефекту). Доза може бути змінена залежно від терапевтичного ефекту та збільшена до максимальної дози 24 мг 1 раз на добу. Комбінована терапія При використанні препарату «Реквіп Модутаб» у дозах, які використовуються під час монотерапії, у комбінації з препаратами леводопи, дозу леводопи можна поступово зменшити (залежно від клінічного ефекту). У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які одночасно отримують «Реквіп Модутаб» у таблетках із уповільненим вивільненням, дозу леводопи поступово знижували приблизно на 30%. У пацієнтів з прогресуючою формою захворювання, які приймають «Реквіп Модутаб» у комбінації з препаратами леводопи, у період титрації дози ропініролу може виникнути дискінезія. Зниження дози препаратів леводопи може призводити до зменшення цієї симптоматики. Скасування терапії Як і у випадку з іншими дофамінергічними препаратами, Реквіп Модутаб слід скасовувати, поступово знижуючи добову дозу протягом не менше 1 тижня. Якщо лікування було перервано на 1 день і довше, то при відновленні терапії слід розглянути питання необхідності титрації дози. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти. Незважаючи на можливе зниження кліренсу препарату у пацієнтів віком 65 років та старше, титрацію дози ропініролу у даної категорії пацієнтів проводять як завжди. Пацієнти із порушеннями функції нирок. Порушення функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості. У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-50 мл/хв) кліренс ропініролу не змінюється, корекція дози ропініролу не потрібна. Пацієнти з кінцевою стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі. Рекомендована початкова доза ропініролу становить 2 мг один раз на добу. Подальше збільшення дози має ґрунтуватися на оцінці переносимості та ефективності. Максимальна добова доза у пацієнтів, які перебувають на постійному гемодіалізі, становить 18 мг. Введення підтримуючих доз після проведення гемодіалізу не потрібне.ПередозуванняСимптоми: В основному, симптоми передозування ропініролу пов'язані з дофамінергічною дією (нудота, блювання, запаморочення, сонливість). Ці симптоми можуть коригуватися відповідним лікуванням антагоністами дофаміну, такими як типові нейролептики та метоклопрамід.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтів слід попередити про можливий розвиток сонливості або епізоди раптового засинання, що іноді не передуються сонливістю. У разі таких реакцій слід розглянути можливість скасування терапії. Рекомендується моніторинг артеріального тиску через можливість розвитку ортостатичної гіпотензії. У пацієнтів, які приймають дофамінергічні препарати, у тому числі ропінірол, повідомлялося про синдром імпульсивних потягів, включаючи компульсивну поведінку, у тому числі патологічний потяг до азартних ігор, гіперсексуальність, непереборне потяг до покупок, переїдання. Розлади потягу, як правило, оборотні після зниження дози або відміни препарату. У деяких випадках при застосуванні препарату "Реквіп Модутаб®"іншими факторами ризику можуть бути компульсивна поведінка в анамнезі або поєднане застосування кількох дофамінергічних препаратів. Парадоксальне погіршення стану при синдромі неспокійних ніг відзначалося при терапії ропініролом (раніше початок, підвищення інтенсивності проявів, або прогресія симптомів із захопленням раніше не порушених кінцівок), або синдром рикошету (рецидив симптомів) в ранні ранкові години. З появою цих симптомів необхідно переглянути тактику лікування ропініролом, уточнити дозування аж до можливої ​​відміни препарату. Препарат "Реквіп Модутаб®" випускається у вигляді пігулок пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою, з властивістю вивільнення діючої речовини протягом 24 годин. У разі швидкого проходження препарату через шлунково-кишковий тракт існує ризик неповного вивільнення лікарської речовини та переходу його залишку до випорожнення. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнти повинні бути попереджені про можливі небажані реакції під час терапії ропініролом. Пацієнти повинні бути проінформовані про те, що є дуже рідкісні випадки епізодів раптового засинання без будь-яких попередніх або явних ознак денної сонливості та випадки запаморочення (іноді вираженого). Якщо у пацієнта розвинулась денна сонливість або епізоди засипання протягом дня, що потребують активного втручання, пацієнта необхідно попередити про те, що він не повинен керувати автомобілем і йому слід уникати інших видів діяльності, що потребують високої швидкості психомоторних реакцій та уваги.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт шоломника байкальського, екстракт хмелю звичайного, кальцію стеарат, лактоза (молочний цукор), желатин, діоксид титану, індиготин, оксид заліза жовтий, оксид заліза чорний. РекомендуєтьсяЯк біологічно активна добавка до їжі - джерела флавоноїдів. Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.