Лекарства и БАД Хиты продаж
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: еторикоксиб - 60 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний, целюлоза мікрокристалічна, повідон К 30, кроскармеллозу натрію, магнію стеарат; оболонка - гіпромелоза, лактози моногідрат, титану діоксид, тріацетин, індигокармін алюмінієвий лак, заліза оксид жовтий. Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 60мг, 90мг, 120мг. По 5 або 10 таблеток у контурне осередкове пакування з фольги алюмінієвої друкованої лакованої та фольги алюмінієвої, ламінованої полівінілхлоридної та поліамідної плівкою. По 1 або 3 контурних коміркових упаковки по 5 таблеток, або по 1, 2, 3 або 6 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою темно-зеленого кольору. На поперечному розрізі ядро майже від білого до білого з жовтуватим відтінком або білого з кремуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаАбсорбція Еторікоксиб швидко всмоктується при прийомі внутрішньо. Абсолютна біодоступність при внутрішньому прийомі становить близько 100%. При застосуванні препарату у дорослих натще у дозі 120 мг один раз на добу до досягнення рівноважного стану максимальна концентрація (Cmax) становить 3,6 мкг/мл. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmax) у плазмі крові – 1 година після прийому препарату. Середня геометрична AUC0-24 – 37,8 мкггод/мл. Фармакокінетика эторикоксиба у межах терапевтичних доз має лінійний характер. При прийомі эторикоксиба в дозі 120 мг під час їжі (їжа з високим вмістом жирів) не спостерігалося клінічно значущого впливу на рівень абсорбції. Швидкість абсорбції змінювалася, що призводило до зниження Cmax на 36% та збільшення ТСmax на 2 год. Дані результати не вважаються клінічно значущими. У клінічних дослідженнях церикоксиб застосовувався незалежно від їди. Розподіл Еторікоксиб приблизно на 92% зв'язується з білками плазми у людини при концентраціях 0,05-5 мкг/мл. Об'єм розподілу (Vdss) у рівноважному стані становить близько 120 л. Еторикоксиб проникає через плацентарний та гематоенцефалічний бар'єри. Метаболізм Еторикоксиб інтенсивно метаболізується. Менше 1% еторикоксибу виводиться нирками у незміненому вигляді. Основний шлях метаболізму – освіта 6-гідроксиметилеторикоксибу, що каталізується ферментами системи цитохромів. Ізофермент СYP3A4 сприяє метаболізму церикоксибу in vivo. Дослідження in vitro вказують, що ізоферменти CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 та CYP2C19 також можуть каталізувати основний шлях метаболізму, але їх кількісний вплив in vivo не вивчався. У людини виявлено 5 метаболітів церикоксиксу. Основним метаболітом є 6'-карбоксиацетилеторикоксиб, що утворюється при додатковому окисненні 6-гідроксиметилеторикоксибу. Ці основні метаболіти не мають помітної активності, або є слабкими інгібіторами ЦОГ-2. Жоден із цих метаболітів не інгібує ЦОГ-1. Виведення При одноразовому внутрішньовенному введенні здоровим добровольцям міченого радіоактивного еторикоксибу в дозі 25 мг 70% еторикоксибу виводилося через нирки, 20% – через кишечник, переважно у вигляді метаболітів. Менш ніж 2% виявлялося у незміненому вигляді. Виведення эторикоксиба відбувається переважно шляхом метаболізму з наступним виведенням через нирки. Рівноважна концентрація досягається при щоденному прийомі 120 мг церикоксибу через 7 діб з коефіцієнтом кумуляції близько 2, що відповідає періоду напіввиведення близько 22 годин. Плазмовий кліренс після внутрішньовенного введення 25 мг становить приблизно 50 мл/хв. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Пацієнти похилого віку Фармакокінетика у літніх (65 років і старше) можна порівняти з фармакокінетикою у молодих. Підлога Фармакокінетика церикоксибу подібна у чоловіків та жінок. Порушення функції печінки У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого ступеня тяжкості (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) прийом еторикоксибу в дозі 60 мг один раз на добу супроводжувався збільшенням показника AUC на 16% порівняно зі здоровими особами, які приймали препарат у тій же дозі. У пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю), які приймали еторикоксиб у дозі 60 MI- через день, середнє значення AUC було таким самим, як у здорових осіб, які приймали еторикоксиб щодня в тій же дозі. . Еторикоксиб у дозі 30 мг один раз на день не вивчався у цій популяції. Дані клінічних та фармакокінетичних досліджень у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки (≥10 балів за шкалою Чайлд-П'ю) відсутні. Порушення функції нирок Фармакокінетичні показники одноразового застосування еторикоксибу в дозі 120 мг у пацієнтів з порушеннями функції нирок середнього та тяжкого ступеня та з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності (ХНН), що перебувають на гемодіалізі, не відрізнялися суттєво від показників у здорових осіб. Гемодіаліз незначно впливав на виведення (кліренс діалізу – близько 50 мл/хв). Діти Фармакокінетичні параметри эторикоксиба у дітей віком до 12 років не вивчалися. У фармакокінетичному дослідженні (n=16), що проводилося у підлітків у віці від 12 до 17 років, фармакокінетика у підлітків з масою тіла від 40 до 60 кг при прийомі еторикоксибу в дозі 60 мг один раз на день і у підлітків з масою тіла більше 60 кг при прийомі еторикоксибу в дозі 90 мг один раз на день була аналогічна фармакокінетиці у дорослих при прийомі еторикоксибу в дозі 90 мг один раз на день. Безпека та ефективність еторикоксибу у дітей не встановлена.ФармакодинамікаМеханізм дії Еторикоксиб при пероральному прийомі у терапевтичних концентраціях є селективним інгібітором циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). У клінічних фармакологічних дослідженнях еторикоксиб дозозалежно інгібував ЦОГ-2, не впливаючи на ЦОГ-1 при застосуванні добової дози до 150 мг. Препарат не пригнічує синтез простагландинів у слизовій оболонці шлунка і не впливає на функцію тромбоцитів. Циклооксигеназа відповідає за утворення простагландинів. Виділено дві ізоформи циклооксигенази – ЦОГ-1 та ЦОГ-2. ЦОГ-2 є ізоферментом, який індукується під дією різних прозапальних медіаторів і розглядається як основний фермент, який відповідає за синтез простаноїдних медіаторів болю, запалення та лихоманки. ЦОГ-2 бере участь у процесах овуляції, імплантації та закриття артеріальної протоки, регуляції функції нирок та центральної нервової системи (індукція лихоманки, відчуття болю, когнітивна функція), а також може грати певну роль у процесі загоєння виразок. ЦОГ-2 була виявлена у тканинах, що оточують виразки шлунка у людини, але її значення для загоєння виразки не встановлено. Ефективність У пацієнтів з остеоартрозом (ОА) еторикоксиб при застосуванні в дозі 60 мг один раз на добу забезпечував достовірне зменшення болю та покращення оцінки свого стану пацієнтами. Ці сприятливі ефекти спостерігалися вже другого дня лікування і зберігалися протягом 52 тижнів. Дослідження еторикоксибу при застосуванні в дозі 30 мг один раз на добу (з використанням подібних методів оцінки) продемонстрували ефективність порівняно з плацебо протягом періоду лікування тривалістю 12 тижнів. У дослідженні, проведеному з метою визначення оптимальної дози, эторикоксиб при застосуванні дози 60 мг продемонстрував достовірно більш виражене поліпшення, ніж у дозі 30 мг, всім трьох первинних кінцевих точок через 6 тижнів лікування. Доза 30 мг не вивчалася при остеоартрозі суглобів кистей рук. У пацієнтів з ревматоїдним артритом (РА) церикоксиб при застосуванні в дозі 90 мг один раз на добу забезпечував достовірне зменшення болю та запалення та покращення рухливості. Ці сприятливі ефекти зберігалися протягом періоду лікування тривалістю 12 тижнів. У пацієнтів з гострим подагричним артритом еторикоксиб при застосуванні в дозі 120 мг один раз на день протягом усього періоду лікування тривалістю вісім днів зменшував помірний та сильний біль у суглобах та запалення. Ефективність порівнянна з ефективністю індометацину при застосуванні його в дозі 50 мг тричі на добу. Зменшення болю відзначалося вже за чотири години після початку лікування. У пацієнтів з анкілозуючим спондилітом церикоксиб при застосуванні в дозі 90 мг один раз на добу забезпечував достовірне зменшення болю у спині, запалення, ригідності, а також покращення функцій. Клінічна ефективність етерикоксибу спостерігалася вже на другий день лікування та зберігалася протягом усього періоду лікування тривалістю 52 тижні. У клінічному дослідженні з вивчення болю після стоматологічних операцій церикоксиб у дозі 90 мг призначали один раз на добу протягом трьох днів. У підгрупі пацієнтів з помірним болем (при вихідній оцінці) етероксіб при застосуванні в дозі 90 мг мав такий же знеболюючий ефект, як і ібупрофен у дозі 600 мг (16,11 у порівнянні з 16,39; Р=0,722), і перевищував по ефективності комбінацію парацетамол/кодеїн у дозі 600 мг/60 мг (11,00, Р Безпека Програма MEDAL (Багатонаціональна Програма Оцінки Довгострокового Призначення Еторікоксибу та Диклофенаку при Артріті) Програма MEDAL була проспективною програмою оцінки безпеки на підставі серцево-судинних (СС) явищ за об'єднаними даними трьох рандомізованих подвійних сліпих активно-контрольованих досліджень: MEDAL, EDGE II та EDGE. Дослідження MEDAL являло собою дослідження, тривалість якого визначалася досягненням кінцевих точок (СС явищ), що включало 17804 пацієнта з ОА та 5700 пацієнтів з РА, які отримували еторикоксиб у дозі 60 мг (ОА) або 90 мг (ОА та РА) або диклофенак у дозі мг на добу в середньому протягом 203 місяці (максимум 423 місяці, медіана 213 місяці). У цьому дослідженні реєстрували лише серйозні небажані явища та випадки вибуття з дослідження внаслідок будь-яких небажаних явищ. У дослідженнях EDGE та EDGE II порівнювали шлунково-кишкову переносимість церикоксибу та диклофенаку. Дослідження EDGE включало 7111 пацієнтів з ОА, які отримували еторикоксиб у дозі 90 мг на добу (в 1,5 рази більше за дозу, рекомендовану при ОА) або диклофенак у дозі 150 мг на добу в середньому протягом 9,1 місяця (максимум 16,6 місяця, медіана (11,4 місяці). Дослідження EDGE II включало 4086 пацієнтів з РА, які отримували церикоксиб у дозі 90 мг на добу або диклофенак у дозі 150 мг на добу в середньому протягом 19,2 місяців (максимум 33,1 місяця, медіана 24 місяці). В об'єднаній Програмі MEDAL 34701 пацієнти з ОА або РА отримували лікування в середньому протягом 17,9 місяця (максимум 42,3 місяці, медіана 16,3 місяці), близько 12800 пацієнтів отримували лікування протягом більше 24 місяців. У включених до Програми MEDAL пацієнтів при вихідній оцінці був зареєстрований широкий спектр СС та шлунково-кишкових факторів ризику. Були виключені пацієнти з нещодавно перенесеним інфарктом міокарда, а також з аортокоронарним шунтуванням або черезшкірним коронарним втручанням протягом 6 місяців перед включенням до дослідження. У дослідженнях дозволялося застосовувати гастропротектори та низькі дози аспірину. Загальна безпека Достовірних відмінностей між эторикоксибом та диклофенаком щодо частоти тромботичних СС явищ виявлено не було. Кардіоренальні небажані явища найчастіше спостерігалися при призначенні етерокіксібу, ніж при призначенні диклофенаку; цей ефект був дозозалежним (окремі результати представлені нижче). Небажані явища з боку шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) та печінки достовірно частіше спостерігалися при призначенні диклофенаку, ніж при призначенні еторикоксибу. Частота небажаних явищ у дослідженнях EDGE та EDGE II, а також небажаних явищ, визнаних серйозними або зажадали відміни лікування, у дослідженні MEDAL була вищою при призначенні еторикоксібу, ніж при призначенні диклофенаку. Результати оцінки безпеки щодо серцево-судинної системи Частота підтверджених серйозних тромботичних СС небажаних явищ (що включали серцеві, цереброваскулярні та периферичні судинні явища) була порівнянною між групами, які отримували церикоксиб або диклофенак (дані наведені в таблиці нижче). За частотою тромботичних явищ не було виявлено статистично значущих відмінностей між еторикоксибом та диклофенаком у всіх проаналізованих підгрупах, включаючи категорії пацієнтів у діапазоні вихідного СС ризику. Відносний ризик для підтверджених серйозних тромботичних СС небажаних явищ був подібним до еторикоксибу (при прийомі в дозі 60 мг або 90 мг) та диклофенаку (при прийомі в дозі 150 мг). Таблиця "Частота підтверджених тромботичних СС явищ (Програма MEDAL)" Еторікоксиб (N=16819) 25836 пацієнто-років Диклофенак (N=16483) 24766 пацієнто-років Порівняння між видами лікування Частота1 (95% ДІ) Частота1 (95% ДІ) Відносний ризик (95% ДІ) Підтверджені тромботичні СС серйозні небажані явища За виконання вимог протоколу 1,24 (1,11, 1,38) 1,30 (1,17, 1,45) 0,95 (0,81, 1,11) Залежно від призначеного лікування 1,25 (1,14, 1,36) 1,19 (1,08, 1,30) 1,05 (0,93, 1,19) Підтверджені серцеві явища За виконання вимог протоколу 0,71 (0,61, 0,82) 0,78 (0,68, 0,90) 0,90 (0,74, 1,10) Залежно від призначеного лікування 0,69 (0,61, 0,78) 0,70 (0,62, 0,79) 0,99 (0,84, 1,17) Підтверджені цереброваскулярні явища За виконання вимог протоколу 0,34 (0,28, 0,42) 0,32 (0,25, 0,40) 1,08 (0,80, 1,46) Залежно від призначеного лікування 0,33 (0,28, 0,39) 0,29 (0,24, 0,35) 1,12 (0,87, 1,44) Підтверджені периферичні судинні явища За виконання вимог протоколу 0,20 (0,15, 0,27) 0,22 (0,17, 0,29) 0,92 (0,63, 1,35) Залежно від призначеного лікування 0,24 (0,20, 0,30) 0,23 (0,18, 0,28) 1,08 (0,81, 1,44) 1Кількість явищ на 100 пацієнто-років; ДІ = довірчий інтервал; N = загальна кількість пацієнтів, включених до популяції пацієнтів, які виконали вимоги протоколу. При виконанні вимог протоколу – всі явища, що розвинулися на тлі досліджуваної терапії або протягом 14 днів з моменту її припинення (виключені пацієнти, які отримали <75% досліджуваного препарату, та пацієнти, які приймали не включені до дослідження НПЗП >10% часу). Залежно від призначеного лікування – всі підтверджені явища, що розвинулися до закінчення дослідження (включені пацієнти, які могли піддаватися не включеним до дослідження втручанням після припинення прийому досліджуваного препарату). Загальна кількість рандомізованих пацієнтів: n=17412 для еторикоксибу та n=17289 для СС смертність і загальна смертність були зіставні між групами лікування еторикоксибом і диклофенаком. Кардіоренальні явища Приблизно у 50% пацієнтів, включених у дослідження MEDAL, при початковій оцінці було зареєстровано артеріальну гіпертензію в анамнезі. Частота вибуття внаслідок небажаних явищ, пов'язаних з артеріальною гіпертензією, була статистично значуще вищою для еторикоксибу, ніж для диклофенаку. Частота небажаних явищ, пов'язаних з хронічною серцевою недостатністю (випадки вибування з дослідження та серйозні явища), була подібною для еторікоксибу в дозі 60 мг і диклофенаку в дозі 150 мг, але була вищою для еторікоксибу в дозі 90 мг у порівнянні з диклофенаком в дозі мг (і статистично значуще вище для еторикоксибу в дозі 90 мг у порівнянні з диклофенаком у дозі 150 мг у групі ОА дослідження MEDAL). Частота підтверджених небажаних явищ, пов'язаних з хронічною серцевою недостатністю.які були серйозними і призвели до госпіталізації або відвідування відділення невідкладної допомоги), була незначно вищою для еторикоксибу порівняно з диклофенаком у дозі 150 мг; цей ефект був дозозалежним. Частота випадків вибуття з дослідження внаслідок небажаних явищ, пов'язаних з набряками, була вищою для етіроксиксу порівняно з диклофенаком у дозі 150 мг; цей ефект був дозозалежним (статистично значуще для эторикоксиба в дозі 90 мг, але не для эторикоксиба в дозі 60 мг).була вищою для эторикоксиба порівняно з диклофенаком у дозі 150 мг; цей ефект був дозозалежним (статистично значуще для эторикоксиба в дозі 90 мг, але не для эторикоксиба в дозі 60 мг).була вищою для эторикоксиба порівняно з диклофенаком у дозі 150 мг; цей ефект був дозозалежним (статистично значуще для эторикоксиба в дозі 90 мг, але не для эторикоксиба в дозі 60 мг). Результати оцінки кардіоренальної безпеки у дослідженнях EDGE та EDGE II узгоджуються з результатами у дослідженні MEDAL В окремих дослідженнях Програми MEDAL абсолютна частота вибуття з дослідження в будь-якій групі лікування для еторикоксибу (60 мг або 90 мг) становила до 2,6% у зв'язку з артеріальною гіпертензією, до 1,9% у зв'язку з набряками та до 1,1%. у зв'язку із хронічною серцевою недостатністю. У пацієнтів, які приймали церикоксиб у дозі 90 мг, частота вибуття з дослідження була вищою, ніж у пацієнтів, які приймали церикоксиб у дозі 60 мг. Результати оцінки шлунково-кишкової переносимості у Програмі MEDAL У кожному з трьох досліджень, що входять до Програми MEDAL, частота вибуття з дослідження для будь-якого клінічного небажаного явища з боку шлунково-кишкового тракту (наприклад, диспепсія, біль у животі, виразки) була достовірно нижчою для еторикоксибу порівняно з диклофенаком. Частота вибуття з дослідження внаслідок небажаних клінічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту на 100 пацієнто-років за весь період дослідження була такою: 3,23 для еторикоксибу та 4,96 для диклофенаку в дослідженні MEDAL; 9,12 для эторикоксиба і 12,28 для диклофенаку у дослідженні EDGE, і 3,71 для эторикоксиба і 4,81 для диклофенаку у дослідженні EDGE II. Результати оцінки безпеки щодо ШКТ у Програмі MEDAL Загалом небажані явища з боку верхніх відділів ШКТ були визначені як перфорації, виразки та кровотечі. Ускладнені небажані явища з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту включали перфорацію, непрохідність та ускладнену кровотечу; неускладнені небажані явища з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту включали неускладнені кровотечі та неускладнені виразки. Загальна частота небажаних явищ з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту була достовірно нижчою для еторикоксибу порівняно з диклофенаком. Достовірних відмінностей між етерокіксібом і диклофенаком за частотою ускладнених явищ виявлено не було. Для геморагічних небажаних явищ з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (ускладнених та неускладнених у сукупності) не було виявлено достовірних відмінностей між еторикоксибом та диклофенаком.Перевага етерикоксибу щодо верхніх відділів ШКТ у порівнянні з диклофенаком у пацієнтів, які одночасно приймають аспірин у низьких дозах (близько 33% пацієнтів), не була статистично значущою. Частота підтверджених ускладнених та неускладнених клінічних небажаних явищ з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту на 100 пацієнто-років (перфорації, виразки та кровотечі) склала 0,67 (95% ДІ 0,57, 0,77) для еторикоксибу та 0,97 (95% ДІ 0,85, 1,10) для диклофенаку, на підставі чого відносний ризик становив 0,69 (95% ДІ 0,57, 0,83). Було вивчено частоту підтверджених небажаних явищ з боку верхніх відділів ШКТ у літніх пацієнтів; максимальне зниження частоти спостерігалося у пацієнтів у віці ≥75 років – 1,35 (95% ДІ 0,94, 1,87) порівняно з 2,78 (95% ДІ 2,14, 3,56) явищ на 100 пацієнтів. років для еторикоксибу та диклофенаку відповідно. Частота підтверджених небажаних явищ з боку нижніх відділів шлунково-кишкового тракту (перфорація тонкого або товстого кишечника, непрохідність або кровотеча) достовірно не відрізнялася між групами, які отримували еторикоксиб та диклофенак. Результати оцінки безпеки щодо печінки у Програмі MEDAL Еторикоксиб характеризувався статистично достовірно нижчою частотою вибуття з дослідження внаслідок небажаних явищ з боку печінки порівняно з диклофенаком. В об'єднаній Програмі MEDAL 0,3% пацієнтів, які отримували церикоксиб, та 2,7% пацієнтів, які отримували диклофенак, вибули з дослідження через небажані явища з боку печінки. Частота небажаних явищ на 100 пацієнто-років склала 0,22 для церикоксиксу і 1,84 для диклофенаку (р Додаткові дані щодо безпеки, пов'язані з тромботичними СС явищами У клінічних дослідженнях, за винятком досліджень Програми MEDAL, приблизно 3100 пацієнтів отримували церикоксиб у дозі ≥60 мг на день протягом 12 тижнів або довше. Не було виявлено помітних відмінностей у частоті підтверджених серйозних тромботичних СС явищ у пацієнтів, які отримували церикоксиб у дозі ≥60 мг, плацебо або нестероїдні протизапальні засоби, що не містять напроксен. Однак у порівнянні з пацієнтами, які отримували напроксен у дозі 500 мг двічі на день, частота цих явищ була вищою у пацієнтів, які отримували еторикоксиб. Різниця в антиагрегантній активності між деякими нестероїдними протизапальними засобами, що інгібують ЦОГ-1, та селективними інгібіторами ЦОГ-2 може мати клінічне значення у пацієнтів із групи ризику розвитку тромбоемболічних явищ. Селективні інгібітори ЦОГ-2 пригнічують утворення системного (і, можливо, ендотеліального) простацикліну,не впливаючи на тромбоцитарний тромбоксан. Клінічна значимість цих спостережень встановлено. Додаткові дані щодо безпеки щодо ШКТ У двох подвійних сліпих ендоскопічних дослідженнях тривалістю 12 тижнів кумулятивна частота розвитку гастродуоденальних виразок була значно нижчою у пацієнтів, які отримували церикоксиб у дозі 120 мг один раз на день, ніж у пацієнтів, які отримували напроксен у дозі 500 мг двічі на день або 8 мг тричі на день. Частота розвитку виразок при призначенні еторикоксибу була вищою порівняно з плацебо. Дослідження функції нирок у людей похилого віку У рандомізованому подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні в паралельних групах оцінювали вплив 15-денної терапії церикоксибом (90 мг), целекоксибом (200 мг двічі на день), напроксеном (500 мг двічі на день) та плацебо на виведення натрію. тиск (АТ) та інші показники функції нирок у пацієнтів віком від 60 до 85 років, які отримували раціон із вмістом натрію 200 мекв/добу. Церикоксиб, целекоксиб і напроксен через 2 тижні лікування мали подібний вплив на виведення натрію нирками. Усі активні препарати порівняння призводили до збільшення систолічного АТ щодо плацебо,проте терапія эторикоксибом призводила до статистично значущому збільшенню систолічного АТ на 14-й день порівняно з целекоксибом і напроксеном (середня зміна для систолічного АТ порівняно з вихідним значенням: эторикоксиб – 7,7 мм рт. ст., целекоксиб – 2,4 мм рт.ст., напроксен – 3,6 мм рт.ст.).Показання до застосуванняСимптоматична терапія остеоартрозу, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, болю та запалення, пов'язаних із гострим подагричним артритом. Короткострокова терапія помірного гострого болю після стоматологічних операцій.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки у стадії загострення, активна шлунково-кишкова кровотеча; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); вагітність, період грудного вигодовування; тяжкі порушення функції печінки (сироватковий альбумін тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); дитячий вік до 16 років; запальні захворювання кишок; хронічна серцева недостатність (II-IV функціональний клас з NYHA); неконтрольована артеріальна гіпертензія, за якої показники АТ стійко перевищують 140/90 мм рт. ст.; підтверджена ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та/або цереброваскулярні захворювання; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу); підтверджена гіперкаліємія; прогресуючі захворювання нирок. З обережністю Слід бути обережним при застосуванні препарату у наступних груп пацієнтів: пацієнти з підвищеним ризиком розвитку ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту внаслідок прийому нестероїдних протизапальних засобів; літнього віку, що одночасно приймають інші нестероїдні протизапальні засоби, у тому числі ацетилсаліцилову кислоту або пацієнти із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі, такими як виразкова хвороба та шлунково-кишкові кровотечі; пацієнти, які мають в анамнезі фактори ризику серцево-судинних ускладнень, такі як дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, куріння, серцева недостатність, порушення функції лівого шлуночка, набряки та затримка рідини; пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого ступеня тяжкості (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) не слід перевищувати дозу 60 мг один раз на день; пацієнтам з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) 30 мг один раз на день; пацієнти з дегідратацією; пацієнти з порушеннями функції нирок, які одночасно застосовують інгібітори АПФ, діуретики, антагоністи рецепторів ангіотензину II, особливо літні; пацієнти з кліренсом креатиніну пацієнти з попереднім значним зниженням функції нирок, з ослабленою функцією нирок, декомпенсованою серцевою недостатністю або цирозом печінки, що перебувають у групі ризику при тривалому застосуванні нестероїдних протизапальних засобів. Слід бути обережними при супутній терапії наступними препаратами: антикоагулянти (наприклад, варфарин); антиагреганти (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел); препарати, що метаболізуються сульфотрансферазами.Вагітність та лактаціяВагітність Клінічних даних про застосування еторикоксибу в період вагітності немає. У дослідженнях на тваринах спостерігалася токсична дія на репродуктивну систему. Потенційний ризик у жінок під час вагітності невідомий. Застосування еторикоксибу, як і інших препаратів, що інгібують синтез простагландинів, протягом останнього триместру вагітності може призводити до придушення скорочень матки та передчасного закриття артеріальної протоки. Еторикоксиб протипоказаний у період вагітності. Якщо в період лікування настала вагітність, церикікоксиб необхідно відмінити. Грудне годування У лактуючих щурів еторикоксиб виділяється з молоком. Досліджень, що підтверджують виділення еторикоксибу з грудним молоком у жінок, не проводилося. Жінки, які приймають эторикоксиб, повинні припинити грудне вигодовування. Фертильність Застосування еторикоксибу, як і інших препаратів, що інгібують ЦОГ-2 та синтез простагландинів, не рекомендується жінкам, які планують вагітність.Побічна діяЧастота небажаних реакцій визначена як: Дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (від ≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000). Інфекційні та паразитарні захворювання: Часто – альвеолярний остит; нечасто - гастроентерит, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідного тракту. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Нечасто – анемія (в основному внаслідок шлунково-кишкової кровотечі), лейкопенія, тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: Нечасто – реакції гіперчутливості***; рідко – ангіоневротичний набряк, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи шок*. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Часто – набряки/затримка рідини; нечасто – зниження чи посилення апетиту, збільшення маси тіла. Порушення психіки: Нечасто – тривога, депресія, порушення концентрації, галюцинації; рідко – сплутаність свідомості, занепокоєння. Порушення з боку нервової системи: Часто – біль голови, запаморочення; нечасто – порушення смаку, безсоння, сонливість, парестезія/гістестезія. Порушення органу зору: Нечасто – нечіткість зору, кон'юнктивіт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: Нечасто – дзвін у вухах, вертиго. Порушення з боку серця: Часто – відчуття серцебиття, аритмія; нечасто – фібриляція передсердь, тахікардія, хронічна серцева недостатність, неспецифічні зміни на ЕКГ, стенокардія, інфаркт міокарда. Порушення з боку судин: часто – артеріальна гіпертензія; нечасто – «припливи», порушення мозкового кровообігу, транзиторна ішемічна атака, гіпертонічний криз*, васкуліт*. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Часто – бронхоспазм*; нечасто – кашель, задишка, носова кровотеча. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Дуже часто – біль у животі; часто – запор, метеоризм, гастрит, печія/гастроезофагеальний рефлюкс, діарея, диспепсія/дискомфорт в епігастрії, нудота, блювання, езофагіт, виразки слизової оболонки порожнини рота; нечасто – здуття живота, зміна перистальтики, сухість слизової оболонки порожнини рота, виразка гастродуоденальної, виразка шлунка, включаючи шлунково-кишкові перфорації та кровотечі, синдром подразненого кишечника, панкреатит*. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Часто – підвищення активності АЛТ, підвищення активності АСТ; рідко – гепатит, печінкова недостатність, жовтяниця. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Часто – екхімоз; нечасто - набряклість особи, свербіж шкіри, висип, еритема *, кропив'янка *; рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, фіксована лікарська еритема. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Нечасто – м'язові судоми/спазми, міалгія, м'язово-скелетний біль/скутість. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Нечасто – протеїнурія, підвищення креатиніну у сироватці крові, ниркова недостатність*. Загальні розлади та порушення у місці введення: Часто – астенія/слабкість, грипоподібний синдром; нечасто – біль у грудній клітці. Лабораторні та інструментальні дані Нечасто – підвищення азоту сечовини крові, підвищення активності креатинфосфокінази, гіперкаліємія, підвищення сечової кислоти; рідко – зниження натрію у крові. * Ця небажана реакція була зареєстрована під час постмаркетингового спостереження. Частота повідомлень для неї оцінюється на підставі найвищої частоти, що спостерігалася у клінічних дослідженнях, об'єднаних залежно від дози та показання. ** Гіперчутливість включає терміни "алергія", "лікарська алергія", "гіперчутливість до лікарського засобу", "гіперчутливість", "гіперчутливість неуточнена", "реакція гіперчутливості" та "неспецифічна алергія". *** За результатами даних аналізу довгострокових плацебо-контрольованих та активно-контрольованих клінічних досліджень при застосуванні селективних інгібіторів ЦОГ-2 підвищується ризик розвитку серйозних артеріальних тромботичних явищ, включаючи інфаркт міокарда та інсульт. З наявних даних, малоймовірно, що абсолютний ризик розвитку цих явищ перевищує 1% на рік (нечасто). Наступні серйозні небажані явища були зареєстровані у зв'язку з прийомом нестероїдних протизапальних засобів і не можуть бути виключені для церикоксибу: нефротоксичність, включаючи інтерстиціальний нефрит та нефротичний синдром.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія Пероральні антикоагулянти (варфарин): У пацієнтів, які отримують варфарин, прийом еторикоксибу в дозі 120 мг на добу супроводжувався збільшенням Міжнародного нормалізованого відношення (МНО) протромбінового часу приблизно на 13%. У пацієнтів, які отримують пероральні антикоагулянти, слід контролювати показники протромбінового часу та МНО на початку лікування або при зміні лікування церикоксибом, особливо у перші дні прийому препарату. Діуретики, інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ) та антагоністи ангіотензину II: НПЗЗ можуть послаблювати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, у пацієнтів з дегідратацією або у літніх пацієнтів з порушеною функцією нирок) одночасне застосування інгібітору АПФ або антагоніста ангіотензину II та препаратів, що інгібують циклооксигеназу, може призводити до додаткового погіршення функції нирок, включаючи можливий розвиток недостатності, що зазвичай носить оборотний характер. Слід пам'ятати про можливість виникнення таких взаємодій у пацієнтів, які приймають церикоксиб одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину II. Таку комбінацію слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам похилого віку.На початку комбінованого лікування, а також з певною періодичністю надалі слід провести поповнення дефіциту рідини та розглянути питання моніторингу функції нирок. Ацетилсаліцилова кислота. У дослідженні за участю здорових добровольців церикоксиб у дозі 120 мг на день у рівноважному стані не впливав на антитромбоцитарну активність ацетилсаліцилової кислоти (81 мг 1 раз на день). Препарат Бікситор можна застосовувати одночасно з ацетилсаліцилової кислотою в низьких дозах, призначених для профілактики СС захворювань. Однак одночасне призначення низьких доз ацетилсаліцилової кислоти та еторикоксибу може призвести до збільшення частоти виразкового ураження шлунково-кишкового тракту та інших ускладнень у порівнянні з прийомом одного церикоксиксу. Одночасне застосування церикоксибу з ацетилсаліцилової кислотою в дозах, що перевищують рекомендовані для профілактики СС ускладнень, а також з іншими нестероїдними протизапальними засобами не рекомендується. Циклоспорин та такролімус. Взаємодія церикоксибу з цими препаратами не вивчалася, однак одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів з циклоспорином і такролімусом може посилювати нефротоксичний ефект цих препаратів. При одночасному застосуванні еторикоксибу з будь-яким із цих препаратів слід контролювати функцію нирок. Фармакокінетична взаємодія Вплив етерикоксибу на фармакокінетику інших лікарських препаратів Літій. НПЗЗ зменшують виведення літію нирками і, отже, підвищують концентрацію літію у плазмі крові. При необхідності проводять частий контроль концентрації літію в крові та коригують дозу літію в період одночасного застосування з НПЗЗ, а також при відміні нестероїдних протизапальних засобів. Метотрексат. У двох дослідженнях вивчалися ефекти эторикоксиба у дозах 60, 90 та 120 мг 1 раз на добу протягом семи днів у пацієнтів, які отримували 1 раз на тиждень метотрексат у дозі від 7,5 до 20 мг щодо ревматоїдного артриту. Еторикоксиб у дозах 60 та 90 мг не впливав на концентрацію у плазмі крові та нирковий кліренс метотрексату. В одному дослідженні церикоксиб у дозі 120 мг не впливав на фармакокінетичні показники метотрексату. В іншому дослідженні концентрація метотрексату в плазмі збільшувалася на 28%, а нирковий кліренс метотрексату знижувався на 13%. При одночасному призначенні церикоксибу та метотрексату слід вести спостереження щодо можливої появи токсичних ефектів метотрексату. Пероральні контрацептиви. Прийом церикоксиксу протягом 21 дня в дозі 60 мг з пероральним контрацептивом, що містить 35 мкг етинілестрадіолу (ЕЕ) та від 0,5 до 1 мг норетиндрону збільшує AUC0-24год для ЕЕ на 37%. Прийом церикоксиксу в дозі 120 мг з вищевказаними пероральними контрацептивами (одночасно або з інтервалом о 12 годині) збільшує рівноважну AUC0-24год для ЕЕ на 50-60%. Це збільшення концентрації ЕЕ слід брати до уваги при виборі відповідного перорального контрацептиву для одночасного застосування з еторикоксибом. Подібний факт може спричинити збільшення частоти розвитку небажаних явищ, пов'язаних із застосуванням пероральних контрацептивів (наприклад, венозних тромбоемболій у жінок із групи ризику). Замісна гормональна терапія (ЗГТ). Призначення эторикоксиба в дозі 120 мг одночасно з препаратами для замісної гормональної терапії, що містять кон'юговані естрогени в дозі 0,625 мг, протягом 28 днів збільшує середнє рівноважне значення AUC0-24год некон'югованого естрону (41%), еквіліну (76- естрадіолу (22%). Вплив доз еторикоксибу, рекомендованих для тривалого застосування (30, 60 та 90 мг), не вивчався. Еторикоксиб у дозі 120 мг змінював експозицію (AUC0-24год) даних естрогенних компонентів менш ніж удвічі порівняно з монотерапією препаратом, що містить кон'юговані естрогени, зі збільшенням дози останнього з 0,625 до 1,25 мг. Клінічне значення таких підвищень невідоме. Застосування комбінації церикоксибу та препарату, що містить вищі дози кон'югованих естрогенів, не вивчалося.Підвищення концентрації естрогенів слід брати до уваги при виборі гормонального препарату для застосування в період постменопаузи при одночасному призначенні з етороксібом, оскільки збільшення експозиції естрогенів може підвищувати ризик розвитку небажаних явищ, пов'язаних із ЗГТ. Преднізон/Преднізолон. У дослідженнях лікарських взаємодій эторикоксиб не впливав на клінічно значущий вплив на фармакокінетику преднізону/преднізолону. Дігоксин. При застосуванні эторикоксибу в дозі 120 мг один раз на добу протягом 10 днів у здорових добровольців не спостерігалося зміни AUC0-24год у рівноважному стані або впливу на виведення дигоксину нирками. Було відзначено збільшення показника Cmax дигоксину (приблизно 33%). Таке підвищення, як правило, не є суттєвим у більшості пацієнтів. Однак при одночасному застосуванні церикоксибу та дигоксину слід спостерігати за станом пацієнтів із високим ризиком розвитку токсичної дії дигоксину. Вплив еторикоксибу на препарати, що метаболізуються сульфотрансферазами. Еторикоксиб є інгібітором сульфотрансферази людини (зокрема SULT1E1) і може підвищувати концентрацію ЕЕ у сироватці крові. У зв'язку з тим, що в даний час отримано недостатньо даних про вплив різних сульфотрансфераз, а їхня клінічна значущість для застосування багатьох препаратів ще вивчається, доцільно з обережністю призначати церикоксиб одночасно з іншими препаратами, що метаболізуються в основному сульфотрансферазами людини (наприклад, пероральний сальбутамол ). Вплив етерокіксібу на препарати, що метаболізуються ізоферментами системи цитохромів. На підставі результатів досліджень in vitro не очікується, що эторикоксиб інгібуватиме ізоферменти цитохрому Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 3А4.У дослідженні за участю здорових добровольців щоденне застосування церикоксибу в дозі 120 мг не впливало на активність ізоферменту CYP 3A4 у печінці, згідно з результатами еритроміцинового дихального тесту. Вплив інших препаратів на фармакокінетику еторикоксибу Основний шлях метаболізму церикоксибу залежить від ферментів системи цитохромів. Ізофермент CYP3A4 сприяє метаболізму церикоксибу in vivo. Дослідження in vitro дають підстави вважати, що ізоферменти CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 і СYP2C19 можуть каталізувати основний шлях метаболізму, але їх кількісні характеристики in vivo не вивчалися. Кетоконазол. Кетоконазол є сильним інгібітором ізоферменту CYP3A4. При призначенні кетоконазолу здоровим добровольцям у дозі 400 мг один раз на добу протягом 11 днів він не надавав клінічно значущого впливу на фармакокінетику однієї дози еторикоксібу 60 мг (збільшення AUC на 43%). Вориконазол та міконазол. Одночасне призначення сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (вориконазол для прийому всередину або місцево міконазол, гель для прийому всередину) та еторикоксибу викликало невелике збільшення експозиції церикоксибу, яке на підставі опублікованих даних не було визнано клінічно значущим. ріфампіцин. Одночасне призначення церикоксибу та рифампіцину (потужного індуктора системи цитохромів) призводило до зниження концентрації церикоксибу в плазмі на 65%. Така взаємодія може супроводжуватися рецидивом симптомів при одночасному застосуванні еторикоксибу з рифампіцином. Ці дані можуть вказувати на необхідність підвищення дози, однак застосовувати еторикоксиб у дозах, які перевищують рекомендовані для кожного показання (див. розділ «Спосіб застосування та дози») не слід, оскільки комбіноване застосування рифампіцину та еторикоксибу в таких дозах не вивчалося. Антациди. Антациди не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику еторикоксибу.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, запиваючи невеликою кількістю води. Препарат Бікситор® слід застосовувати у мінімальній ефективній дозі мінімально можливим коротким курсом. Остеоартроз Доза, що рекомендується, становить 30 мг один раз на добу або 60 мг один раз на добу. Ревматоїдний артрит та анкілозуючий спондиліт Рекомендована доза становить 90 мг один раз на день. При станах, що супроводжуються гострим болем, препарат Бікситор® слід застосовувати лише у гострий симптоматичний період. Гострий подагричний артрит Доза, що рекомендується в гострому періоді, становить 120 мг один раз на добу. Тривалість застосування препарату в дозі 120 мг не перевищує 8 днів. Гострий біль після стоматологічних операцій Рекомендована доза становить 90 мг один раз на день. При лікуванні гострого болю після стоматологічних операцій препарат Бікситор слід застосовувати лише у гострий період не більше 3 днів. Дози, що перевищують рекомендовані для кожного показання, або не мають додаткової ефективності або не вивчалися. Таким чином: добова доза при остеоартрозі не повинна перевищувати 60 мг; добова доза при ревматоїдному артриті та анкілозуючому спондиліті не повинна перевищувати 90 мг; добова доза при гострому подагричному артриті не повинна перевищувати 120 мг на період не більше 8 днів; добова доза для усунення болю після стоматологічних операцій не повинна перевищувати 90 мг, на період не більше 3 днів. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Корекції дози у пацієнтів похилого віку не потрібні. Як і при застосуванні інших препаратів у пацієнтів похилого віку, при застосуванні препарату Бікситор® слід бути обережним. Пацієнти з порушенням функції печінки Незалежно від показання до застосування препарату пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого ступеня тяжкості (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) не слід перевищувати дозу 60 мг один раз на день, пацієнтам з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості (7-9 балів за шкалою Чайлд-Пью) – 30 мг один раз на день. Рекомендується бути обережним при застосуванні препарату Бікситор® у пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості, оскільки клінічний досвід застосування церикоксибу у цієї групи пацієнтів обмежений. У зв'язку з відсутністю клінічного досвіду застосування церикоксибу у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (≥10 балів за шкалою Чайлд-П'ю) препарат протипоказаний для цієї групи пацієнтів. Пацієнти з порушенням функції нирок Корекція дози у пацієнтів з кліренсом креатиніну ≥30 мл/хв не потрібна. Застосування еторикоксибу у пацієнтів з кліренсом креатиніну Діти Еторикоксиб протипоказаний для дітей та підлітків молодше 16 років. Оскільки Бікситор® таблетки, покриті плівковою оболонкою, не призначені для поділу, при титруванні дози слід також використовувати таблетки еторикоксів інших виробників у дозуванні 30 мг.ПередозуванняУ клінічних дослідженнях прийом еторикоксибу в разовій дозі до 500 мг та багаторазовий прийом у дозі до 150 мг/день протягом 21 дня не викликав суттєвих токсичних ефектів. Були отримані повідомлення про гостре передозування церикоксибом, однак у більшості випадків про небажані реакції не повідомлялося. Найчастіші небажані реакції відповідали профілю безпеки церикоксибу (наприклад, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, кардіоренальні явища). У разі передозування доцільно застосовувати звичайні підтримувальні заходи, такі як видалення невсмоктаного препарату із ШКТ, клінічне спостереження та, при необхідності, підтримуюча терапія. Еторікоксиб не виводиться при гемодіалізі, виведення церикоксибу при перитонеальному діалізі не вивчалося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на шлунково-кишковий тракт Відзначено випадки ускладнень з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (перфорації, виразки або кровотечі), іноді з летальним результатом, у пацієнтів, які отримували еторикоксиб. Рекомендується дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів з високим ризиком розвитку ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів, зокрема у літніх пацієнтів, які одночасно застосовують інші нестероїдні протизапальні засоби, в т.ч. ацетилсаліцилову кислоту, а також у пацієнтів з такими захворюваннями ШКТ в анамнезі, як виразка або шлунково-кишкова кровотеча. Існує додатковий ризик розвитку небажаних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту (шлунково-кишкові виразки або інші ускладнення з боку шлунково-кишкового тракту) при одночасному застосуванні церикоксибу та ацетилсаліцилової кислоти (навіть у низьких дозах). У довгострокових клінічних дослідженнях не спостерігалося достовірних відмінностей щодо безпеки для ШКТ при застосуванні селективних інгібіторів ЦОГ-2 у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою порівняно із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою. Вплив на серцево-судинну систему Результати клінічних досліджень свідчать про те, що застосування лікарських препаратів класу селективних інгібіторів ЦОГ-2 пов'язане з підвищеним ризиком розвитку тромботичних явищ (особливо інфаркту міокарда та інсульту) щодо плацебо та деяких нестероїдних протизапальних засобів. Оскільки ризик розвитку СС захворювань при прийомі селективних інгібіторів ЦОГ-2 може збільшитися при збільшенні дози та тривалості застосування, необхідно вибирати якнайкоротшу тривалість застосування та найнижчу ефективну добову дозу. Необхідно періодично оцінювати потребу пацієнта у симптоматичному лікуванні у відповідь на терапію, особливо для пацієнтів з остеоартрозом. Пацієнтам з відомими факторами ризику розвитку СС ускладнень (такими як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) слід призначати церикоксиб тільки після ретельної оцінки користі та ризику. Селективні інгібітори ЦОГ-2 не є заміною ацетилсаліцилової кислоти при профілактиці СС захворювань, оскільки не впливають на тромбоцити. Тому не слід припиняти застосування антиагрегантних препаратів. Вплив на функцію нирок Ниркові простагландини можуть відігравати компенсаторну роль у підтримці ниркової перфузії. За наявності умов, що негативно впливають на ниркову перфузію, призначення еторикоксибу може спричинити зменшення утворення простагландинів та зниження ниркового кровотоку, і таким чином знизити функцію нирок. Найбільший ризик розвитку цієї реакції існує для пацієнтів із значним зниженням функції нирок, декомпенсованою серцевою недостатністю або цирозом в анамнезі. У таких пацієнтів необхідно контролювати функції нирок. Затримка рідини, набряки та артеріальна гіпертензія Як і у разі застосування інших препаратів, що інгібують синтез простагландинів, у пацієнтів, які застосовують еторикоксиб, спостерігалися затримка рідини, набряк артеріальна гіпертензія. Застосування всіх нестероїдних протизапальних засобів, включаючи еторикоксиб, може бути пов'язане з виникненням або рецидивом хронічної серцевої недостатності. Слід бути обережними при призначенні препарату Бікситор® пацієнтам, у яких в анамнезі є серцева недостатність, порушення функції лівого шлуночка або артеріальна гіпертензія, а також пацієнтам з уже наявними набряками, що виникли з будь-якої іншої причини. При появі клінічних ознак погіршення стану у таких пацієнтів слід вживати відповідних заходів, включаючи скасування еторикоксибу. Застосування еторикоксибу, особливо у високих дозах, може бути пов'язане з більш частою та тяжкою артеріальною гіпертензією, ніж при застосуванні деяких інших нестероїдних протизапальних засобів та селективних інгібіторів ЦОГ-2. Під час лікування церикоксибом слід звернути особливу увагу на контроль АТ (див. розділ «Протипоказання»), який слід контролювати протягом 2 тижнів після початку лікування та періодично надалі. При значному підвищенні артеріального тиску необхідно розглянути альтернативне лікування. Вплив на функцію печінки У клінічних дослідженнях тривалістю до одного року приблизно у 1% пацієнтів, які отримували лікування еторикоксибом у дозах 30 мг, 60 мг та 90 мг на добу, спостерігалося підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ) та/або аспартатамінотрансферази (ACT) (приблизно у три та більше разів). щодо верхньої межі норми). Слід спостерігати за станом усіх пацієнтів із симптомами та/або ознаками дисфункції печінки, а також пацієнтів із патологічними показниками функції печінки. У разі виявлення постійних відхилень показників функції печінки (втричі вище за верхню межу норми) застосування препарату Бікситор® повинно бути припинено. Загальні впливи Якщо під час лікування у пацієнта спостерігається погіршення функції будь-якої із систем органів, зазначених вище, слід вжити відповідних заходів та розглянути питання про відміну ерикоксиксу. При застосуванні церикоксибу у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з порушенням функції нирок, печінки або серця необхідно відповідне медичне спостереження. З обережністю слід розпочинати лікування церикоксибом у пацієнтів з дегідратацією. Перед початком застосування церикоксибу рекомендується провести регідратацію. Під час постмаркетингового спостереження при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів та деяких селективних інгібіторів ЦОГ-2 дуже рідко повідомлялося про розвиток серйозних шкірних реакцій. Деякі з них (в т.ч. ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз) були з смертю. Ризик розвитку таких реакцій найбільш високий на початку терапії, здебільшого протягом першого місяця лікування. Повідомлялося про розвиток серйозних реакцій гіперчутливості, таких як анафілаксія та ангіоневротичний набряк, у пацієнтів, які отримували еторикоксиб. Застосування деяких селективних інгібіторів ЦОГ-2 супроводжувалося підвищеним ризиком розвитку шкірних реакцій у пацієнтів із якоюсь лікарською алергією в анамнезі. Еторикоксиб повинен бути скасований при першій появі висипу на шкірі, уражень слизової оболонки або будь-якої іншої ознаки гіперчутливості. Застосування еторикоксибу може маскувати лихоманку або інші ознаки запалення. Слід виявляти обережність при одночасному призначенні церикоксибу з варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами. Застосування еторикоксибу, як і інших препаратів, що інгібують ЦОГ та синтез простагландинів, не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнти, у яких під час застосування еторикоксибу спостерігалися випадки запаморочення, сонливості або слабкості, повинні утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: еторикоксиб - 90 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний, целюлоза мікрокристалічна, повідон К 30, кроскармеллозу натрію, магнію стеарат; оболонка – гіпромелоза, лактози моногідрат, титану діоксид, тріацетин. Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 60мг, 90мг, 120мг. По 5 або 10 таблеток у контурне осередкове пакування з фольги алюмінієвої друкованої лакованої та фольги алюмінієвої, ламінованої полівінілхлоридної та поліамідної плівкою. По 1 або 3 контурних коміркових упаковки по 5 таблеток, або по 1, 2, 3 або 6 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі ядро майже від білого до білого з жовтуватим відтінком або білого з кремуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаАбсорбція Еторікоксиб швидко всмоктується при прийомі внутрішньо. Абсолютна біодоступність при внутрішньому прийомі становить близько 100%. При застосуванні препарату у дорослих натще у дозі 120 мг один раз на добу до досягнення рівноважного стану максимальна концентрація (Cmax) становить 3,6 мкг/мл. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmax) у плазмі крові – 1 година після прийому препарату. Середня геометрична AUC0-24 – 37,8 мкггод/мл. Фармакокінетика эторикоксиба у межах терапевтичних доз має лінійний характер. При прийомі эторикоксиба в дозі 120 мг під час їжі (їжа з високим вмістом жирів) не спостерігалося клінічно значущого впливу на рівень абсорбції. Швидкість абсорбції змінювалася, що призводило до зниження Cmax на 36% та збільшення ТСmax на 2 год. Дані результати не вважаються клінічно значущими. У клінічних дослідженнях церикоксиб застосовувався незалежно від їди. Розподіл Еторікоксиб приблизно на 92% зв'язується з білками плазми у людини при концентраціях 0,05-5 мкг/мл. Об'єм розподілу (Vdss) у рівноважному стані становить близько 120 л. Еторикоксиб проникає через плацентарний та гематоенцефалічний бар'єри. Метаболізм Еторикоксиб інтенсивно метаболізується. Менше 1% еторикоксибу виводиться нирками у незміненому вигляді. Основний шлях метаболізму – освіта 6-гідроксиметилеторикоксибу, що каталізується ферментами системи цитохромів. Ізофермент СYP3A4 сприяє метаболізму церикоксибу in vivo. Дослідження in vitro вказують, що ізоферменти CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 та CYP2C19 також можуть каталізувати основний шлях метаболізму, але їх кількісний вплив in vivo не вивчався. У людини виявлено 5 метаболітів церикоксиксу. Основним метаболітом є 6'-карбоксиацетилеторикоксиб, що утворюється при додатковому окисненні 6-гідроксиметилеторикоксибу. Ці основні метаболіти не мають помітної активності, або є слабкими інгібіторами ЦОГ-2. Жоден із цих метаболітів не інгібує ЦОГ-1. Виведення При одноразовому внутрішньовенному введенні здоровим добровольцям міченого радіоактивного еторикоксибу в дозі 25 мг 70% еторикоксибу виводилося через нирки, 20% – через кишечник, переважно у вигляді метаболітів. Менш ніж 2% виявлялося у незміненому вигляді. Виведення эторикоксиба відбувається переважно шляхом метаболізму з наступним виведенням через нирки. Рівноважна концентрація досягається при щоденному прийомі 120 мг церикоксибу через 7 діб з коефіцієнтом кумуляції близько 2, що відповідає періоду напіввиведення близько 22 годин. Плазмовий кліренс після внутрішньовенного введення 25 мг становить приблизно 50 мл/хв. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Пацієнти похилого віку Фармакокінетика у літніх (65 років і старше) можна порівняти з фармакокінетикою у молодих. Підлога Фармакокінетика церикоксибу подібна у чоловіків та жінок. Порушення функції печінки У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого ступеня тяжкості (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) прийом еторикоксибу в дозі 60 мг один раз на добу супроводжувався збільшенням показника AUC на 16% порівняно зі здоровими особами, які приймали препарат у тій же дозі. У пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю), які приймали еторикоксиб у дозі 60 MI- через день, середнє значення AUC було таким самим, як у здорових осіб, які приймали еторикоксиб щодня в тій же дозі. . Еторикоксиб у дозі 30 мг один раз на день не вивчався у цій популяції. Дані клінічних та фармакокінетичних досліджень у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки (≥10 балів за шкалою Чайлд-П'ю) відсутні. Порушення функції нирок Фармакокінетичні показники одноразового застосування еторикоксибу в дозі 120 мг у пацієнтів з порушеннями функції нирок середнього та тяжкого ступеня та з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності (ХНН), що перебувають на гемодіалізі, не відрізнялися суттєво від показників у здорових осіб. Гемодіаліз незначно впливав на виведення (кліренс діалізу – близько 50 мл/хв). Діти Фармакокінетичні параметри эторикоксиба у дітей віком до 12 років не вивчалися. У фармакокінетичному дослідженні (n=16), що проводилося у підлітків у віці від 12 до 17 років, фармакокінетика у підлітків з масою тіла від 40 до 60 кг при прийомі еторикоксибу в дозі 60 мг один раз на день і у підлітків з масою тіла більше 60 кг при прийомі еторикоксибу в дозі 90 мг один раз на день була аналогічна фармакокінетиці у дорослих при прийомі еторикоксибу в дозі 90 мг один раз на день. Безпека та ефективність еторикоксибу у дітей не встановлена.ФармакодинамікаМеханізм дії Еторикоксиб при пероральному прийомі у терапевтичних концентраціях є селективним інгібітором циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). У клінічних фармакологічних дослідженнях еторикоксиб дозозалежно інгібував ЦОГ-2, не впливаючи на ЦОГ-1 при застосуванні добової дози до 150 мг. Препарат не пригнічує синтез простагландинів у слизовій оболонці шлунка і не впливає на функцію тромбоцитів. Циклооксигеназа відповідає за утворення простагландинів. Виділено дві ізоформи циклооксигенази – ЦОГ-1 та ЦОГ-2. ЦОГ-2 є ізоферментом, який індукується під дією різних прозапальних медіаторів і розглядається як основний фермент, який відповідає за синтез простаноїдних медіаторів болю, запалення та лихоманки. ЦОГ-2 бере участь у процесах овуляції, імплантації та закриття артеріальної протоки, регуляції функції нирок та центральної нервової системи (індукція лихоманки, відчуття болю, когнітивна функція), а також може грати певну роль у процесі загоєння виразок. ЦОГ-2 була виявлена у тканинах, що оточують виразки шлунка у людини, але її значення для загоєння виразки не встановлено. Ефективність У пацієнтів з остеоартрозом (ОА) еторикоксиб при застосуванні в дозі 60 мг один раз на добу забезпечував достовірне зменшення болю та покращення оцінки свого стану пацієнтами. Ці сприятливі ефекти спостерігалися вже другого дня лікування і зберігалися протягом 52 тижнів. Дослідження еторикоксибу при застосуванні в дозі 30 мг один раз на добу (з використанням подібних методів оцінки) продемонстрували ефективність порівняно з плацебо протягом періоду лікування тривалістю 12 тижнів. У дослідженні, проведеному з метою визначення оптимальної дози, эторикоксиб при застосуванні дози 60 мг продемонстрував достовірно більш виражене поліпшення, ніж у дозі 30 мг, всім трьох первинних кінцевих точок через 6 тижнів лікування. Доза 30 мг не вивчалася при остеоартрозі суглобів кистей рук. У пацієнтів з ревматоїдним артритом (РА) церикоксиб при застосуванні в дозі 90 мг один раз на добу забезпечував достовірне зменшення болю та запалення та покращення рухливості. Ці сприятливі ефекти зберігалися протягом періоду лікування тривалістю 12 тижнів. У пацієнтів з гострим подагричним артритом еторикоксиб при застосуванні в дозі 120 мг один раз на день протягом усього періоду лікування тривалістю вісім днів зменшував помірний та сильний біль у суглобах та запалення. Ефективність порівнянна з ефективністю індометацину при застосуванні його в дозі 50 мг тричі на добу. Зменшення болю відзначалося вже за чотири години після початку лікування. У пацієнтів з анкілозуючим спондилітом церикоксиб при застосуванні в дозі 90 мг один раз на добу забезпечував достовірне зменшення болю у спині, запалення, ригідності, а також покращення функцій. Клінічна ефективність етерикоксибу спостерігалася вже на другий день лікування та зберігалася протягом усього періоду лікування тривалістю 52 тижні. У клінічному дослідженні з вивчення болю після стоматологічних операцій церикоксиб у дозі 90 мг призначали один раз на добу протягом трьох днів. У підгрупі пацієнтів з помірним болем (при вихідній оцінці) етероксіб при застосуванні в дозі 90 мг мав такий же знеболюючий ефект, як і ібупрофен у дозі 600 мг (16,11 у порівнянні з 16,39; Р=0,722), і перевищував по ефективності комбінацію парацетамол/кодеїн у дозі 600 мг/60 мг (11,00, Р Безпека Програма MEDAL (Багатонаціональна Програма Оцінки Довгострокового Призначення Еторікоксибу та Диклофенаку при Артріті) Програма MEDAL була проспективною програмою оцінки безпеки на підставі серцево-судинних (СС) явищ за об'єднаними даними трьох рандомізованих подвійних сліпих активно-контрольованих досліджень: MEDAL, EDGE II та EDGE. Дослідження MEDAL являло собою дослідження, тривалість якого визначалася досягненням кінцевих точок (СС явищ), що включало 17804 пацієнта з ОА та 5700 пацієнтів з РА, які отримували еторикоксиб у дозі 60 мг (ОА) або 90 мг (ОА та РА) або диклофенак у дозі мг на добу в середньому протягом 203 місяці (максимум 423 місяці, медіана 213 місяці). У цьому дослідженні реєстрували лише серйозні небажані явища та випадки вибуття з дослідження внаслідок будь-яких небажаних явищ. У дослідженнях EDGE та EDGE II порівнювали шлунково-кишкову переносимість церикоксибу та диклофенаку. Дослідження EDGE включало 7111 пацієнтів з ОА, які отримували еторикоксиб у дозі 90 мг на добу (в 1,5 рази більше за дозу, рекомендовану при ОА) або диклофенак у дозі 150 мг на добу в середньому протягом 9,1 місяця (максимум 16,6 місяця, медіана (11,4 місяці). Дослідження EDGE II включало 4086 пацієнтів з РА, які отримували церикоксиб у дозі 90 мг на добу або диклофенак у дозі 150 мг на добу в середньому протягом 19,2 місяців (максимум 33,1 місяця, медіана 24 місяці). В об'єднаній Програмі MEDAL 34701 пацієнти з ОА або РА отримували лікування в середньому протягом 17,9 місяця (максимум 42,3 місяці, медіана 16,3 місяці), близько 12800 пацієнтів отримували лікування протягом більше 24 місяців. У включених до Програми MEDAL пацієнтів при вихідній оцінці був зареєстрований широкий спектр СС та шлунково-кишкових факторів ризику. Були виключені пацієнти з нещодавно перенесеним інфарктом міокарда, а також з аортокоронарним шунтуванням або черезшкірним коронарним втручанням протягом 6 місяців перед включенням до дослідження. У дослідженнях дозволялося застосовувати гастропротектори та низькі дози аспірину. Загальна безпека Достовірних відмінностей між эторикоксибом та диклофенаком щодо частоти тромботичних СС явищ виявлено не було. Кардіоренальні небажані явища найчастіше спостерігалися при призначенні етерокіксібу, ніж при призначенні диклофенаку; цей ефект був дозозалежним (окремі результати представлені нижче). Небажані явища з боку шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) та печінки достовірно частіше спостерігалися при призначенні диклофенаку, ніж при призначенні еторикоксибу. Частота небажаних явищ у дослідженнях EDGE та EDGE II, а також небажаних явищ, визнаних серйозними або зажадали відміни лікування, у дослідженні MEDAL була вищою при призначенні еторикоксібу, ніж при призначенні диклофенаку. Результати оцінки безпеки щодо серцево-судинної системи Частота підтверджених серйозних тромботичних СС небажаних явищ (що включали серцеві, цереброваскулярні та периферичні судинні явища) була порівнянною між групами, які отримували церикоксиб або диклофенак (дані наведені в таблиці нижче). За частотою тромботичних явищ не було виявлено статистично значущих відмінностей між еторикоксибом та диклофенаком у всіх проаналізованих підгрупах, включаючи категорії пацієнтів у діапазоні вихідного СС ризику. Відносний ризик для підтверджених серйозних тромботичних СС небажаних явищ був подібним до еторикоксибу (при прийомі в дозі 60 мг або 90 мг) та диклофенаку (при прийомі в дозі 150 мг). Таблиця "Частота підтверджених тромботичних СС явищ (Програма MEDAL)" Еторікоксиб (N=16819) 25836 пацієнто-років Диклофенак (N=16483) 24766 пацієнто-років Порівняння між видами лікування Частота1 (95% ДІ) Частота1 (95% ДІ) Відносний ризик (95% ДІ) Підтверджені тромботичні СС серйозні небажані явища За виконання вимог протоколу 1,24 (1,11, 1,38) 1,30 (1,17, 1,45) 0,95 (0,81, 1,11) Залежно від призначеного лікування 1,25 (1,14, 1,36) 1,19 (1,08, 1,30) 1,05 (0,93, 1,19) Підтверджені серцеві явища За виконання вимог протоколу 0,71 (0,61, 0,82) 0,78 (0,68, 0,90) 0,90 (0,74, 1,10) Залежно від призначеного лікування 0,69 (0,61, 0,78) 0,70 (0,62, 0,79) 0,99 (0,84, 1,17) Підтверджені цереброваскулярні явища За виконання вимог протоколу 0,34 (0,28, 0,42) 0,32 (0,25, 0,40) 1,08 (0,80, 1,46) Залежно від призначеного лікування 0,33 (0,28, 0,39) 0,29 (0,24, 0,35) 1,12 (0,87, 1,44) Підтверджені периферичні судинні явища За виконання вимог протоколу 0,20 (0,15, 0,27) 0,22 (0,17, 0,29) 0,92 (0,63, 1,35) Залежно від призначеного лікування 0,24 (0,20, 0,30) 0,23 (0,18, 0,28) 1,08 (0,81, 1,44) 1Кількість явищ на 100 пацієнто-років; ДІ = довірчий інтервал; N = загальна кількість пацієнтів, включених до популяції пацієнтів, які виконали вимоги протоколу. При виконанні вимог протоколу – всі явища, що розвинулися на тлі досліджуваної терапії або протягом 14 днів з моменту її припинення (виключені пацієнти, які отримали <75% досліджуваного препарату, та пацієнти, які приймали не включені до дослідження НПЗП >10% часу). Залежно від призначеного лікування – всі підтверджені явища, що розвинулися до закінчення дослідження (включені пацієнти, які могли піддаватися не включеним до дослідження втручанням після припинення прийому досліджуваного препарату). Загальна кількість рандомізованих пацієнтів: n=17412 для еторикоксибу та n=17289 для СС смертність і загальна смертність були зіставні між групами лікування еторикоксибом і диклофенаком. Кардіоренальні явища Приблизно у 50% пацієнтів, включених у дослідження MEDAL, при початковій оцінці було зареєстровано артеріальну гіпертензію в анамнезі. Частота вибуття внаслідок небажаних явищ, пов'язаних з артеріальною гіпертензією, була статистично значуще вищою для еторикоксибу, ніж для диклофенаку. Частота небажаних явищ, пов'язаних з хронічною серцевою недостатністю (випадки вибування з дослідження та серйозні явища), була подібною для еторікоксибу в дозі 60 мг і диклофенаку в дозі 150 мг, але була вищою для еторікоксибу в дозі 90 мг у порівнянні з диклофенаком в дозі мг (і статистично значуще вище для еторикоксибу в дозі 90 мг у порівнянні з диклофенаком у дозі 150 мг у групі ОА дослідження MEDAL). Частота підтверджених небажаних явищ, пов'язаних з хронічною серцевою недостатністю.які були серйозними і призвели до госпіталізації або відвідування відділення невідкладної допомоги), була незначно вищою для еторикоксибу порівняно з диклофенаком у дозі 150 мг; цей ефект був дозозалежним. Частота випадків вибуття з дослідження внаслідок небажаних явищ, пов'язаних з набряками, була вищою для етіроксиксу порівняно з диклофенаком у дозі 150 мг; цей ефект був дозозалежним (статистично значуще для эторикоксиба в дозі 90 мг, але не для эторикоксиба в дозі 60 мг).була вищою для эторикоксиба порівняно з диклофенаком у дозі 150 мг; цей ефект був дозозалежним (статистично значуще для эторикоксиба в дозі 90 мг, але не для эторикоксиба в дозі 60 мг).була вищою для эторикоксиба порівняно з диклофенаком у дозі 150 мг; цей ефект був дозозалежним (статистично значуще для эторикоксиба в дозі 90 мг, але не для эторикоксиба в дозі 60 мг). Результати оцінки кардіоренальної безпеки у дослідженнях EDGE та EDGE II узгоджуються з результатами у дослідженні MEDAL В окремих дослідженнях Програми MEDAL абсолютна частота вибуття з дослідження в будь-якій групі лікування для еторикоксибу (60 мг або 90 мг) становила до 2,6% у зв'язку з артеріальною гіпертензією, до 1,9% у зв'язку з набряками та до 1,1%. у зв'язку із хронічною серцевою недостатністю. У пацієнтів, які приймали церикоксиб у дозі 90 мг, частота вибуття з дослідження була вищою, ніж у пацієнтів, які приймали церикоксиб у дозі 60 мг. Результати оцінки шлунково-кишкової переносимості у Програмі MEDAL У кожному з трьох досліджень, що входять до Програми MEDAL, частота вибуття з дослідження для будь-якого клінічного небажаного явища з боку шлунково-кишкового тракту (наприклад, диспепсія, біль у животі, виразки) була достовірно нижчою для еторикоксибу порівняно з диклофенаком. Частота вибуття з дослідження внаслідок небажаних клінічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту на 100 пацієнто-років за весь період дослідження була такою: 3,23 для еторикоксибу та 4,96 для диклофенаку в дослідженні MEDAL; 9,12 для эторикоксиба і 12,28 для диклофенаку у дослідженні EDGE, і 3,71 для эторикоксиба і 4,81 для диклофенаку у дослідженні EDGE II. Результати оцінки безпеки щодо ШКТ у Програмі MEDAL Загалом небажані явища з боку верхніх відділів ШКТ були визначені як перфорації, виразки та кровотечі. Ускладнені небажані явища з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту включали перфорацію, непрохідність та ускладнену кровотечу; неускладнені небажані явища з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту включали неускладнені кровотечі та неускладнені виразки. Загальна частота небажаних явищ з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту була достовірно нижчою для еторикоксибу порівняно з диклофенаком. Достовірних відмінностей між етерокіксібом і диклофенаком за частотою ускладнених явищ виявлено не було. Для геморагічних небажаних явищ з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (ускладнених та неускладнених у сукупності) не було виявлено достовірних відмінностей між еторикоксибом та диклофенаком.Перевага етерикоксибу щодо верхніх відділів ШКТ у порівнянні з диклофенаком у пацієнтів, які одночасно приймають аспірин у низьких дозах (близько 33% пацієнтів), не була статистично значущою. Частота підтверджених ускладнених та неускладнених клінічних небажаних явищ з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту на 100 пацієнто-років (перфорації, виразки та кровотечі) склала 0,67 (95% ДІ 0,57, 0,77) для еторикоксибу та 0,97 (95% ДІ 0,85, 1,10) для диклофенаку, на підставі чого відносний ризик становив 0,69 (95% ДІ 0,57, 0,83). Було вивчено частоту підтверджених небажаних явищ з боку верхніх відділів ШКТ у літніх пацієнтів; максимальне зниження частоти спостерігалося у пацієнтів у віці ≥75 років – 1,35 (95% ДІ 0,94, 1,87) порівняно з 2,78 (95% ДІ 2,14, 3,56) явищ на 100 пацієнтів. років для еторикоксибу та диклофенаку відповідно. Частота підтверджених небажаних явищ з боку нижніх відділів шлунково-кишкового тракту (перфорація тонкого або товстого кишечника, непрохідність або кровотеча) достовірно не відрізнялася між групами, які отримували еторикоксиб та диклофенак. Результати оцінки безпеки щодо печінки у Програмі MEDAL Еторикоксиб характеризувався статистично достовірно нижчою частотою вибуття з дослідження внаслідок небажаних явищ з боку печінки порівняно з диклофенаком. В об'єднаній Програмі MEDAL 0,3% пацієнтів, які отримували церикоксиб, та 2,7% пацієнтів, які отримували диклофенак, вибули з дослідження через небажані явища з боку печінки. Частота небажаних явищ на 100 пацієнто-років склала 0,22 для церикоксиксу і 1,84 для диклофенаку (р Додаткові дані щодо безпеки, пов'язані з тромботичними СС явищами У клінічних дослідженнях, за винятком досліджень Програми MEDAL, приблизно 3100 пацієнтів отримували церикоксиб у дозі ≥60 мг на день протягом 12 тижнів або довше. Не було виявлено помітних відмінностей у частоті підтверджених серйозних тромботичних СС явищ у пацієнтів, які отримували церикоксиб у дозі ≥60 мг, плацебо або нестероїдні протизапальні засоби, що не містять напроксен. Однак у порівнянні з пацієнтами, які отримували напроксен у дозі 500 мг двічі на день, частота цих явищ була вищою у пацієнтів, які отримували еторикоксиб. Різниця в антиагрегантній активності між деякими нестероїдними протизапальними засобами, що інгібують ЦОГ-1, та селективними інгібіторами ЦОГ-2 може мати клінічне значення у пацієнтів із групи ризику розвитку тромбоемболічних явищ. Селективні інгібітори ЦОГ-2 пригнічують утворення системного (і, можливо, ендотеліального) простацикліну,не впливаючи на тромбоцитарний тромбоксан. Клінічна значимість цих спостережень встановлено. Додаткові дані щодо безпеки щодо ШКТ У двох подвійних сліпих ендоскопічних дослідженнях тривалістю 12 тижнів кумулятивна частота розвитку гастродуоденальних виразок була значно нижчою у пацієнтів, які отримували церикоксиб у дозі 120 мг один раз на день, ніж у пацієнтів, які отримували напроксен у дозі 500 мг двічі на день або 8 мг тричі на день. Частота розвитку виразок при призначенні еторикоксибу була вищою порівняно з плацебо. Дослідження функції нирок у людей похилого віку У рандомізованому подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні в паралельних групах оцінювали вплив 15-денної терапії церикоксибом (90 мг), целекоксибом (200 мг двічі на день), напроксеном (500 мг двічі на день) та плацебо на виведення натрію. тиск (АТ) та інші показники функції нирок у пацієнтів віком від 60 до 85 років, які отримували раціон із вмістом натрію 200 мекв/добу. Церикоксиб, целекоксиб і напроксен через 2 тижні лікування мали подібний вплив на виведення натрію нирками. Усі активні препарати порівняння призводили до збільшення систолічного АТ щодо плацебо,проте терапія эторикоксибом призводила до статистично значущому збільшенню систолічного АТ на 14-й день порівняно з целекоксибом і напроксеном (середня зміна для систолічного АТ порівняно з вихідним значенням: эторикоксиб – 7,7 мм рт. ст., целекоксиб – 2,4 мм рт.ст., напроксен – 3,6 мм рт.ст.).Показання до застосуванняСимптоматична терапія остеоартрозу, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, болю та запалення, пов'язаних із гострим подагричним артритом. Короткострокова терапія помірного гострого болю після стоматологічних операцій.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки у стадії загострення, активна шлунково-кишкова кровотеча; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); вагітність, період грудного вигодовування; тяжкі порушення функції печінки (сироватковий альбумін тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); дитячий вік до 16 років; запальні захворювання кишок; хронічна серцева недостатність (II-IV функціональний клас з NYHA); неконтрольована артеріальна гіпертензія, за якої показники АТ стійко перевищують 140/90 мм рт. ст.; підтверджена ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та/або цереброваскулярні захворювання; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу); підтверджена гіперкаліємія; прогресуючі захворювання нирок. З обережністю Слід бути обережним при застосуванні препарату у наступних груп пацієнтів: пацієнти з підвищеним ризиком розвитку ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту внаслідок прийому нестероїдних протизапальних засобів; літнього віку, що одночасно приймають інші нестероїдні протизапальні засоби, у тому числі ацетилсаліцилову кислоту або пацієнти із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі, такими як виразкова хвороба та шлунково-кишкові кровотечі; пацієнти, які мають в анамнезі фактори ризику серцево-судинних ускладнень, такі як дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, куріння, серцева недостатність, порушення функції лівого шлуночка, набряки та затримка рідини; пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого ступеня тяжкості (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) не слід перевищувати дозу 60 мг один раз на день; пацієнтам з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) 30 мг один раз на день; пацієнти з дегідратацією; пацієнти з порушеннями функції нирок, які одночасно застосовують інгібітори АПФ, діуретики, антагоністи рецепторів ангіотензину II, особливо літні; пацієнти з кліренсом креатиніну пацієнти з попереднім значним зниженням функції нирок, з ослабленою функцією нирок, декомпенсованою серцевою недостатністю або цирозом печінки, що перебувають у групі ризику при тривалому застосуванні нестероїдних протизапальних засобів. Слід бути обережними при супутній терапії наступними препаратами: антикоагулянти (наприклад, варфарин); антиагреганти (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел); препарати, що метаболізуються сульфотрансферазами.Вагітність та лактаціяВагітність Клінічних даних про застосування еторикоксибу в період вагітності немає. У дослідженнях на тваринах спостерігалася токсична дія на репродуктивну систему. Потенційний ризик у жінок під час вагітності невідомий. Застосування еторикоксибу, як і інших препаратів, що інгібують синтез простагландинів, протягом останнього триместру вагітності може призводити до придушення скорочень матки та передчасного закриття артеріальної протоки. Еторикоксиб протипоказаний у період вагітності. Якщо в період лікування настала вагітність, церикікоксиб необхідно відмінити. Грудне годування У лактуючих щурів еторикоксиб виділяється з молоком. Досліджень, що підтверджують виділення еторикоксибу з грудним молоком у жінок, не проводилося. Жінки, які приймають эторикоксиб, повинні припинити грудне вигодовування. Фертильність Застосування еторикоксибу, як і інших препаратів, що інгібують ЦОГ-2 та синтез простагландинів, не рекомендується жінкам, які планують вагітність.Побічна діяЧастота небажаних реакцій визначена як: Дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (від ≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000). Інфекційні та паразитарні захворювання: Часто – альвеолярний остит; нечасто - гастроентерит, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідного тракту. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Нечасто – анемія (в основному внаслідок шлунково-кишкової кровотечі), лейкопенія, тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: Нечасто – реакції гіперчутливості***; рідко – ангіоневротичний набряк, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи шок*. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Часто – набряки/затримка рідини; нечасто – зниження чи посилення апетиту, збільшення маси тіла. Порушення психіки: Нечасто – тривога, депресія, порушення концентрації, галюцинації; рідко – сплутаність свідомості, занепокоєння. Порушення з боку нервової системи: Часто – біль голови, запаморочення; нечасто – порушення смаку, безсоння, сонливість, парестезія/гістестезія. Порушення органу зору: Нечасто – нечіткість зору, кон'юнктивіт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: Нечасто – дзвін у вухах, вертиго. Порушення з боку серця: Часто – відчуття серцебиття, аритмія; нечасто – фібриляція передсердь, тахікардія, хронічна серцева недостатність, неспецифічні зміни на ЕКГ, стенокардія, інфаркт міокарда. Порушення з боку судин: часто – артеріальна гіпертензія; нечасто – «припливи», порушення мозкового кровообігу, транзиторна ішемічна атака, гіпертонічний криз*, васкуліт*. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Часто – бронхоспазм*; нечасто – кашель, задишка, носова кровотеча. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Дуже часто – біль у животі; часто – запор, метеоризм, гастрит, печія/гастроезофагеальний рефлюкс, діарея, диспепсія/дискомфорт в епігастрії, нудота, блювання, езофагіт, виразки слизової оболонки порожнини рота; нечасто – здуття живота, зміна перистальтики, сухість слизової оболонки порожнини рота, виразка гастродуоденальної, виразка шлунка, включаючи шлунково-кишкові перфорації та кровотечі, синдром подразненого кишечника, панкреатит*. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Часто – підвищення активності АЛТ, підвищення активності АСТ; рідко – гепатит, печінкова недостатність, жовтяниця. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Часто – екхімоз; нечасто - набряклість особи, свербіж шкіри, висип, еритема *, кропив'янка *; рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, фіксована лікарська еритема. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Нечасто – м'язові судоми/спазми, міалгія, м'язово-скелетний біль/скутість. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Нечасто – протеїнурія, підвищення креатиніну у сироватці крові, ниркова недостатність*. Загальні розлади та порушення у місці введення: Часто – астенія/слабкість, грипоподібний синдром; нечасто – біль у грудній клітці. Лабораторні та інструментальні дані Нечасто – підвищення азоту сечовини крові, підвищення активності креатинфосфокінази, гіперкаліємія, підвищення сечової кислоти; рідко – зниження натрію у крові. * Ця небажана реакція була зареєстрована під час постмаркетингового спостереження. Частота повідомлень для неї оцінюється на підставі найвищої частоти, що спостерігалася у клінічних дослідженнях, об'єднаних залежно від дози та показання. ** Гіперчутливість включає терміни "алергія", "лікарська алергія", "гіперчутливість до лікарського засобу", "гіперчутливість", "гіперчутливість неуточнена", "реакція гіперчутливості" та "неспецифічна алергія". *** За результатами даних аналізу довгострокових плацебо-контрольованих та активно-контрольованих клінічних досліджень при застосуванні селективних інгібіторів ЦОГ-2 підвищується ризик розвитку серйозних артеріальних тромботичних явищ, включаючи інфаркт міокарда та інсульт. З наявних даних, малоймовірно, що абсолютний ризик розвитку цих явищ перевищує 1% на рік (нечасто). Наступні серйозні небажані явища були зареєстровані у зв'язку з прийомом нестероїдних протизапальних засобів і не можуть бути виключені для церикоксибу: нефротоксичність, включаючи інтерстиціальний нефрит та нефротичний синдром.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія Пероральні антикоагулянти (варфарин): У пацієнтів, які отримують варфарин, прийом еторикоксибу в дозі 120 мг на добу супроводжувався збільшенням Міжнародного нормалізованого відношення (МНО) протромбінового часу приблизно на 13%. У пацієнтів, які отримують пероральні антикоагулянти, слід контролювати показники протромбінового часу та МНО на початку лікування або при зміні лікування церикоксибом, особливо у перші дні прийому препарату. Діуретики, інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ) та антагоністи ангіотензину II: НПЗЗ можуть послаблювати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, у пацієнтів з дегідратацією або у літніх пацієнтів з порушеною функцією нирок) одночасне застосування інгібітору АПФ або антагоніста ангіотензину II та препаратів, що інгібують циклооксигеназу, може призводити до додаткового погіршення функції нирок, включаючи можливий розвиток недостатності, що зазвичай носить оборотний характер. Слід пам'ятати про можливість виникнення таких взаємодій у пацієнтів, які приймають церикоксиб одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину II. Таку комбінацію слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам похилого віку.На початку комбінованого лікування, а також з певною періодичністю надалі слід провести поповнення дефіциту рідини та розглянути питання моніторингу функції нирок. Ацетилсаліцилова кислота. У дослідженні за участю здорових добровольців церикоксиб у дозі 120 мг на день у рівноважному стані не впливав на антитромбоцитарну активність ацетилсаліцилової кислоти (81 мг 1 раз на день). Препарат Бікситор можна застосовувати одночасно з ацетилсаліцилової кислотою в низьких дозах, призначених для профілактики СС захворювань. Однак одночасне призначення низьких доз ацетилсаліцилової кислоти та еторикоксибу може призвести до збільшення частоти виразкового ураження шлунково-кишкового тракту та інших ускладнень у порівнянні з прийомом одного церикоксиксу. Одночасне застосування церикоксибу з ацетилсаліцилової кислотою в дозах, що перевищують рекомендовані для профілактики СС ускладнень, а також з іншими нестероїдними протизапальними засобами не рекомендується. Циклоспорин та такролімус. Взаємодія церикоксибу з цими препаратами не вивчалася, однак одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів з циклоспорином і такролімусом може посилювати нефротоксичний ефект цих препаратів. При одночасному застосуванні еторикоксибу з будь-яким із цих препаратів слід контролювати функцію нирок. Фармакокінетична взаємодія Вплив етерикоксибу на фармакокінетику інших лікарських препаратів Літій. НПЗЗ зменшують виведення літію нирками і, отже, підвищують концентрацію літію у плазмі крові. При необхідності проводять частий контроль концентрації літію в крові та коригують дозу літію в період одночасного застосування з НПЗЗ, а також при відміні нестероїдних протизапальних засобів. Метотрексат. У двох дослідженнях вивчалися ефекти эторикоксиба у дозах 60, 90 та 120 мг 1 раз на добу протягом семи днів у пацієнтів, які отримували 1 раз на тиждень метотрексат у дозі від 7,5 до 20 мг щодо ревматоїдного артриту. Еторикоксиб у дозах 60 та 90 мг не впливав на концентрацію у плазмі крові та нирковий кліренс метотрексату. В одному дослідженні церикоксиб у дозі 120 мг не впливав на фармакокінетичні показники метотрексату. В іншому дослідженні концентрація метотрексату в плазмі збільшувалася на 28%, а нирковий кліренс метотрексату знижувався на 13%. При одночасному призначенні церикоксибу та метотрексату слід вести спостереження щодо можливої появи токсичних ефектів метотрексату. Пероральні контрацептиви. Прийом церикоксиксу протягом 21 дня в дозі 60 мг з пероральним контрацептивом, що містить 35 мкг етинілестрадіолу (ЕЕ) та від 0,5 до 1 мг норетиндрону збільшує AUC0-24год для ЕЕ на 37%. Прийом церикоксиксу в дозі 120 мг з вищевказаними пероральними контрацептивами (одночасно або з інтервалом о 12 годині) збільшує рівноважну AUC0-24год для ЕЕ на 50-60%. Це збільшення концентрації ЕЕ слід брати до уваги при виборі відповідного перорального контрацептиву для одночасного застосування з еторикоксибом. Подібний факт може спричинити збільшення частоти розвитку небажаних явищ, пов'язаних із застосуванням пероральних контрацептивів (наприклад, венозних тромбоемболій у жінок із групи ризику). Замісна гормональна терапія (ЗГТ). Призначення эторикоксиба в дозі 120 мг одночасно з препаратами для замісної гормональної терапії, що містять кон'юговані естрогени в дозі 0,625 мг, протягом 28 днів збільшує середнє рівноважне значення AUC0-24год некон'югованого естрону (41%), еквіліну (76- естрадіолу (22%). Вплив доз еторикоксибу, рекомендованих для тривалого застосування (30, 60 та 90 мг), не вивчався. Еторикоксиб у дозі 120 мг змінював експозицію (AUC0-24год) даних естрогенних компонентів менш ніж удвічі порівняно з монотерапією препаратом, що містить кон'юговані естрогени, зі збільшенням дози останнього з 0,625 до 1,25 мг. Клінічне значення таких підвищень невідоме. Застосування комбінації церикоксибу та препарату, що містить вищі дози кон'югованих естрогенів, не вивчалося.Підвищення концентрації естрогенів слід брати до уваги при виборі гормонального препарату для застосування в період постменопаузи при одночасному призначенні з етороксібом, оскільки збільшення експозиції естрогенів може підвищувати ризик розвитку небажаних явищ, пов'язаних із ЗГТ. Преднізон/Преднізолон. У дослідженнях лікарських взаємодій эторикоксиб не впливав на клінічно значущий вплив на фармакокінетику преднізону/преднізолону. Дігоксин. При застосуванні эторикоксибу в дозі 120 мг один раз на добу протягом 10 днів у здорових добровольців не спостерігалося зміни AUC0-24год у рівноважному стані або впливу на виведення дигоксину нирками. Було відзначено збільшення показника Cmax дигоксину (приблизно 33%). Таке підвищення, як правило, не є суттєвим у більшості пацієнтів. Однак при одночасному застосуванні церикоксибу та дигоксину слід спостерігати за станом пацієнтів із високим ризиком розвитку токсичної дії дигоксину. Вплив еторикоксибу на препарати, що метаболізуються сульфотрансферазами. Еторикоксиб є інгібітором сульфотрансферази людини (зокрема SULT1E1) і може підвищувати концентрацію ЕЕ у сироватці крові. У зв'язку з тим, що в даний час отримано недостатньо даних про вплив різних сульфотрансфераз, а їхня клінічна значущість для застосування багатьох препаратів ще вивчається, доцільно з обережністю призначати церикоксиб одночасно з іншими препаратами, що метаболізуються в основному сульфотрансферазами людини (наприклад, пероральний сальбутамол ). Вплив етерокіксібу на препарати, що метаболізуються ізоферментами системи цитохромів. На підставі результатів досліджень in vitro не очікується, що эторикоксиб інгібуватиме ізоферменти цитохрому Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 3А4.У дослідженні за участю здорових добровольців щоденне застосування церикоксибу в дозі 120 мг не впливало на активність ізоферменту CYP 3A4 у печінці, згідно з результатами еритроміцинового дихального тесту. Вплив інших препаратів на фармакокінетику еторикоксибу Основний шлях метаболізму церикоксибу залежить від ферментів системи цитохромів. Ізофермент CYP3A4 сприяє метаболізму церикоксибу in vivo. Дослідження in vitro дають підстави вважати, що ізоферменти CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 і СYP2C19 можуть каталізувати основний шлях метаболізму, але їх кількісні характеристики in vivo не вивчалися. Кетоконазол. Кетоконазол є сильним інгібітором ізоферменту CYP3A4. При призначенні кетоконазолу здоровим добровольцям у дозі 400 мг один раз на добу протягом 11 днів він не надавав клінічно значущого впливу на фармакокінетику однієї дози еторикоксібу 60 мг (збільшення AUC на 43%). Вориконазол та міконазол. Одночасне призначення сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (вориконазол для прийому всередину або місцево міконазол, гель для прийому всередину) та еторикоксибу викликало невелике збільшення експозиції церикоксибу, яке на підставі опублікованих даних не було визнано клінічно значущим. ріфампіцин. Одночасне призначення церикоксибу та рифампіцину (потужного індуктора системи цитохромів) призводило до зниження концентрації церикоксибу в плазмі на 65%. Така взаємодія може супроводжуватися рецидивом симптомів при одночасному застосуванні еторикоксибу з рифампіцином. Ці дані можуть вказувати на необхідність підвищення дози, однак застосовувати еторикоксиб у дозах, які перевищують рекомендовані для кожного показання (див. розділ «Спосіб застосування та дози») не слід, оскільки комбіноване застосування рифампіцину та еторикоксибу в таких дозах не вивчалося. Антациди. Антациди не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику еторикоксибу.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, запиваючи невеликою кількістю води. Препарат Бікситор® слід застосовувати у мінімальній ефективній дозі мінімально можливим коротким курсом. Остеоартроз Доза, що рекомендується, становить 30 мг один раз на добу або 60 мг один раз на добу. Ревматоїдний артрит та анкілозуючий спондиліт Рекомендована доза становить 90 мг один раз на день. При станах, що супроводжуються гострим болем, препарат Бікситор® слід застосовувати лише у гострий симптоматичний період. Гострий подагричний артрит Доза, що рекомендується в гострому періоді, становить 120 мг один раз на добу. Тривалість застосування препарату в дозі 120 мг не перевищує 8 днів. Гострий біль після стоматологічних операцій Рекомендована доза становить 90 мг один раз на день. При лікуванні гострого болю після стоматологічних операцій препарат Бікситор слід застосовувати лише у гострий період не більше 3 днів. Дози, що перевищують рекомендовані для кожного показання, або не мають додаткової ефективності або не вивчалися. Таким чином: добова доза при остеоартрозі не повинна перевищувати 60 мг; добова доза при ревматоїдному артриті та анкілозуючому спондиліті не повинна перевищувати 90 мг; добова доза при гострому подагричному артриті не повинна перевищувати 120 мг на період не більше 8 днів; добова доза для усунення болю після стоматологічних операцій не повинна перевищувати 90 мг, на період не більше 3 днів. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Корекції дози у пацієнтів похилого віку не потрібні. Як і при застосуванні інших препаратів у пацієнтів похилого віку, при застосуванні препарату Бікситор® слід бути обережним. Пацієнти з порушенням функції печінки Незалежно від показання до застосування препарату пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого ступеня тяжкості (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) не слід перевищувати дозу 60 мг один раз на день, пацієнтам з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості (7-9 балів за шкалою Чайлд-Пью) – 30 мг один раз на день. Рекомендується бути обережним при застосуванні препарату Бікситор® у пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості, оскільки клінічний досвід застосування церикоксибу у цієї групи пацієнтів обмежений. У зв'язку з відсутністю клінічного досвіду застосування церикоксибу у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (≥10 балів за шкалою Чайлд-П'ю) препарат протипоказаний для цієї групи пацієнтів. Пацієнти з порушенням функції нирок Корекція дози у пацієнтів з кліренсом креатиніну ≥30 мл/хв не потрібна. Застосування еторикоксибу у пацієнтів з кліренсом креатиніну Діти Еторикоксиб протипоказаний для дітей та підлітків молодше 16 років. Оскільки Бікситор® таблетки, покриті плівковою оболонкою, не призначені для поділу, при титруванні дози слід також використовувати таблетки еторикоксіб інших виробників у дозуванні 30 мг.ПередозуванняУ клінічних дослідженнях прийом еторикоксибу в разовій дозі до 500 мг та багаторазовий прийом у дозі до 150 мг/день протягом 21 дня не викликав суттєвих токсичних ефектів. Були отримані повідомлення про гостре передозування церикоксибом, однак у більшості випадків про небажані реакції не повідомлялося. Найчастіші небажані реакції відповідали профілю безпеки церикоксибу (наприклад, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, кардіоренальні явища). У разі передозування доцільно застосовувати звичайні підтримувальні заходи, такі як видалення невсмоктаного препарату із ШКТ, клінічне спостереження та, при необхідності, підтримуюча терапія. Еторікоксиб не виводиться при гемодіалізі, виведення церикоксибу при перитонеальному діалізі не вивчалося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на шлунково-кишковий тракт Відзначено випадки ускладнень з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (перфорації, виразки або кровотечі), іноді з летальним результатом, у пацієнтів, які отримували еторикоксиб. Рекомендується дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів з високим ризиком розвитку ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів, зокрема у літніх пацієнтів, які одночасно застосовують інші нестероїдні протизапальні засоби, в т.ч. ацетилсаліцилову кислоту, а також у пацієнтів з такими захворюваннями ШКТ в анамнезі, як виразка або шлунково-кишкова кровотеча. Існує додатковий ризик розвитку небажаних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту (шлунково-кишкові виразки або інші ускладнення з боку шлунково-кишкового тракту) при одночасному застосуванні церикоксибу та ацетилсаліцилової кислоти (навіть у низьких дозах). У довгострокових клінічних дослідженнях не спостерігалося достовірних відмінностей щодо безпеки для ШКТ при застосуванні селективних інгібіторів ЦОГ-2 у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою порівняно із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою. Вплив на серцево-судинну систему Результати клінічних досліджень свідчать про те, що застосування лікарських препаратів класу селективних інгібіторів ЦОГ-2 пов'язане з підвищеним ризиком розвитку тромботичних явищ (особливо інфаркту міокарда та інсульту) щодо плацебо та деяких нестероїдних протизапальних засобів. Оскільки ризик розвитку СС захворювань при прийомі селективних інгібіторів ЦОГ-2 може збільшитися при збільшенні дози та тривалості застосування, необхідно вибирати якнайкоротшу тривалість застосування та найнижчу ефективну добову дозу. Необхідно періодично оцінювати потребу пацієнта у симптоматичному лікуванні у відповідь на терапію, особливо для пацієнтів з остеоартрозом. Пацієнтам з відомими факторами ризику розвитку СС ускладнень (такими як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) слід призначати церикоксиб тільки після ретельної оцінки користі та ризику. Селективні інгібітори ЦОГ-2 не є заміною ацетилсаліцилової кислоти при профілактиці СС захворювань, оскільки не впливають на тромбоцити. Тому не слід припиняти застосування антиагрегантних препаратів. Вплив на функцію нирок Ниркові простагландини можуть відігравати компенсаторну роль у підтримці ниркової перфузії. За наявності умов, що негативно впливають на ниркову перфузію, призначення еторикоксибу може спричинити зменшення утворення простагландинів та зниження ниркового кровотоку, і таким чином знизити функцію нирок. Найбільший ризик розвитку цієї реакції існує для пацієнтів із значним зниженням функції нирок, декомпенсованою серцевою недостатністю або цирозом в анамнезі. У таких пацієнтів необхідно контролювати функції нирок. Затримка рідини, набряки та артеріальна гіпертензія Як і у разі застосування інших препаратів, що інгібують синтез простагландинів, у пацієнтів, які застосовують еторикоксиб, спостерігалися затримка рідини, набряк артеріальна гіпертензія. Застосування всіх нестероїдних протизапальних засобів, включаючи еторикоксиб, може бути пов'язане з виникненням або рецидивом хронічної серцевої недостатності. Слід бути обережними при призначенні препарату Бікситор® пацієнтам, у яких в анамнезі є серцева недостатність, порушення функції лівого шлуночка або артеріальна гіпертензія, а також пацієнтам з уже наявними набряками, що виникли з будь-якої іншої причини. При появі клінічних ознак погіршення стану у таких пацієнтів слід вживати відповідних заходів, включаючи скасування еторикоксибу. Застосування еторикоксибу, особливо у високих дозах, може бути пов'язане з більш частою та тяжкою артеріальною гіпертензією, ніж при застосуванні деяких інших нестероїдних протизапальних засобів та селективних інгібіторів ЦОГ-2. Під час лікування церикоксибом слід звернути особливу увагу на контроль АТ (див. розділ «Протипоказання»), який слід контролювати протягом 2 тижнів після початку лікування та періодично надалі. При значному підвищенні артеріального тиску необхідно розглянути альтернативне лікування. Вплив на функцію печінки У клінічних дослідженнях тривалістю до одного року приблизно у 1% пацієнтів, які отримували лікування еторикоксибом у дозах 30 мг, 60 мг та 90 мг на добу, спостерігалося підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ) та/або аспартатамінотрансферази (ACT) (приблизно у три та більше разів). щодо верхньої межі норми). Слід спостерігати за станом усіх пацієнтів із симптомами та/або ознаками дисфункції печінки, а також пацієнтів із патологічними показниками функції печінки. У разі виявлення постійних відхилень показників функції печінки (втричі вище за верхню межу норми) застосування препарату Бікситор® повинно бути припинено. Загальні впливи Якщо під час лікування у пацієнта спостерігається погіршення функції будь-якої із систем органів, зазначених вище, слід вжити відповідних заходів та розглянути питання про відміну ерикоксиксу. При застосуванні церикоксибу у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з порушенням функції нирок, печінки або серця необхідно відповідне медичне спостереження. З обережністю слід розпочинати лікування церикоксибом у пацієнтів з дегідратацією. Перед початком застосування церикоксибу рекомендується провести регідратацію. Під час постмаркетингового спостереження при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів та деяких селективних інгібіторів ЦОГ-2 дуже рідко повідомлялося про розвиток серйозних шкірних реакцій. Деякі з них (в т.ч. ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз) були з смертю. Ризик розвитку таких реакцій найбільш високий на початку терапії, здебільшого протягом першого місяця лікування. Повідомлялося про розвиток серйозних реакцій гіперчутливості, таких як анафілаксія та ангіоневротичний набряк, у пацієнтів, які отримували еторикоксиб. Застосування деяких селективних інгібіторів ЦОГ-2 супроводжувалося підвищеним ризиком розвитку шкірних реакцій у пацієнтів із якоюсь лікарською алергією в анамнезі. Еторикоксиб повинен бути скасований при першій появі висипу на шкірі, уражень слизової оболонки або будь-якої іншої ознаки гіперчутливості. Застосування еторикоксибу може маскувати лихоманку або інші ознаки запалення. Слід виявляти обережність при одночасному призначенні церикоксибу з варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами. Застосування еторикоксибу, як і інших препаратів, що інгібують ЦОГ та синтез простагландинів, не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнти, у яких під час застосування еторикоксибу спостерігалися випадки запаморочення, сонливості або слабкості, повинні утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: гінкго дволопатевого листя екстракт сухий - 80 мг; допоміжні речовини: декстроза рідка (декстроза, оліго- та полісахариди) - 4 мг; лактози моногідрат – 132 мг; крохмаль кукурудзяний – 60 мг; тальк – 16 мг; кремнію діоксид колоїдний – 4 мг; магнію стеарат – 4 мг; тверда желатинова капсула (корпус та кришечка): барвник заліза оксид чорний (Е172) - 0,0329%; барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0,1756%; титану діоксид (Е171) - 2,5602%; барвник азорубін (Е122) - 0,0471%; желатин – до 100% (співвідношення кількості лікарської рослинної сировини до кількості вихідного екстракту – 35–67:1); екстрагент - ацетон/вода. Капсули 80 мг. У блістері (контурна коміркова упаковка) з комбінованого матеріалу ПВХ/ПВДХ та алюмінієвої фольги, 10 капс. 2 чи 6 бл. у пачці картонної.Опис лікарської формиКапсули: тверді желатинові, розмір №2, корпус та кришечка рожевого кольору. Вміст капсул — порошок від світло-коричневого до темно-коричневого кольору з більш темного кольору. Допускається наявність грудочок.Фармакотерапевтична групаАнгіопротективний, антиоксидантний, що покращує мікроциркуляцію, покращує мозковий та периферичний кровообіг, нейрометаболічний, антигіпоксантний.ФармакокінетикаФлавонові глікозиди всмоктуються у тонкій кишці. Tmax у плазмі крові – 2 год, T1/2 становить 2-4 год.ФармакодинамікаПрепарат Білобіл® форте рослинного походження. Підвищує стійкість організму до гіпоксії, особливо тканин головного мозку. Гальмує розвиток травматичного або токсичного набряку головного мозку, покращує мозковий та периферичний кровообіг, покращує реологію крові. Чинить дозозалежний регулюючий вплив на судинну стінку, розширює дрібні артерії, підвищує тонус вен. Перешкоджає утворенню вільних радикалів та перекисного окиснення ліпідів клітинних мембран. Нормалізує вивільнення, повторне поглинання та катаболізм нейромедіаторів (норепінефрін, дофамін, ацетилхолін) та їх здатність до з'єднання з рецепторами. Покращує обмін речовин в органах та тканинах, сприяє накопиченню в клітинах макроергів, підвищенню утилізації кисню та глюкози, нормалізації медіаторних процесів у ЦНС.Показання до застосуваннядисциркуляторна енцефалопатія різної етіології (що розвивається внаслідок інсульту, черепно-мозкової травми у літньому віці), що супроводжується зниженням уваги, ослабленням пам'яті, зниженням інтелектуальних здібностей, порушенням сну; порушення периферичного кровообігу та мікроциркуляції (в т.ч. артеріопатія нижніх кінцівок), синдром Рейно; нейросенсорні порушення (запаморочення, дзвін у вухах, гіпоакузія); стареча дегенерація жовтої плями; діабетична ретинопатія.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; знижена згортання крові; ерозивний гастрит; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення; гострі порушення мозкового кровообігу; гострий інфаркт міокарда; галактоземія, дефіцит лактази, синдром глюкозогалактозної мальабсорбції, т.к. до складу препарату Білобіл® форте входить лактоза; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не вивчені).Вагітність та лактаціяБілобіл® форте не рекомендується приймати у період вагітності та грудного вигодовування у зв'язку з відсутністю достатньої кількості клінічних даних.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто — ≥1/10; часто – від ≥1/100 до З боку травної системи: дуже рідко – нудота, блювання, діарея. З боку нервової системи: дуже рідко – головний біль, запаморочення, безсоння. Алергічні реакції: дуже рідко – почервоніння шкіри, припухлість, свербіж шкіри. З боку системи гемостазу: дуже рідко – зниження згортання крові. Є повідомлення про виникнення при тривалому застосуванні препаратів гінкго білоба кровотеч у пацієнтів, які одночасно приймали засоби, що знижують згортання крові. З боку органів чуття: частота невідома – порушення слуху. У разі виникнення будь-яких небажаних явищ прийом препарату слід припинити і звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат не рекомендується пацієнтам, які постійно приймають препарати, що знижують згортання крові (наприклад, антикоагулянти прямої та непрямої дії, ацетилсаліцилова кислота та інші НПЗЗ). Одночасне застосування з цими препаратами може збільшити ризик кровотеч внаслідок подовження часу згортання.Спосіб застосування та дозиВсередину. Капсули слід ковтати повністю, запиваючи невеликою кількістю рідини, незалежно від їди. Дисциркуляторна енцефалопатія різної етіології: 1 капс. 2-3 десь у день. Порушення периферичного кровообігу та мікроциркуляції (в т.ч. артеріопатія нижніх кінцівок), синдром Рейно: по 1 капс. 2 рази на день (вранці та ввечері). Нейросенсорні порушення (запаморочення, дзвін у вухах, гіпоакузія); стареча дегенерація жовтої плями; діабетична ретинопатія: 1 капс. 2 рази на день (вранці та ввечері). Перші ознаки покращення зазвичай з'являються через 1 міс. Курс лікування не менше 3 місяців (особливо для пацієнтів похилого віку). Проведення повторного курсу можливе після консультації з лікарем.ПередозуванняВ даний час про випадки передозування препарату Білобіл® форте не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри розвитку реакції підвищеної чутливості застосування препарату слід припинити. Перед хірургічним втручанням необхідно повідомити лікаря про застосування препарату Білобіл® форте. При повторній появі запаморочення та шуму у вухах необхідно звернутися до лікаря. У разі раптового погіршення або втрати слуху необхідно негайно звернутися до лікаря. Пацієнтам із кровоточивістю (геморагічний діатез) та пацієнтам, які отримують антикоагулянтну терапію, необхідно проконсультуватися з лікарем перед початком терапії препаратом Білобіл® форте. Спеціальна інформація про допоміжні речовини Препарат Білобіл® форте містить барвник азорубін (Е122), який може спричинити розвиток алергічних реакцій та бронхоспазму. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. У період прийому препарату слід дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (в т.ч. керування транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: гінкго дволопатевого листя екстракт сухий - 80 мг; допоміжні речовини: декстроза рідка (декстроза, оліго- та полісахариди) - 4 мг; лактози моногідрат – 132 мг; крохмаль кукурудзяний – 60 мг; тальк – 16 мг; кремнію діоксид колоїдний – 4 мг; магнію стеарат – 4 мг; тверда желатинова капсула (корпус та кришечка): барвник заліза оксид чорний (Е172) - 0,0329%; барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0,1756%; титану діоксид (Е171) - 2,5602%; барвник азорубін (Е122) - 0,0471%; желатин – до 100% (співвідношення кількості лікарської рослинної сировини до кількості вихідного екстракту – 35–67:1); екстрагент - ацетон/вода. Капсули 80 мг. У блістері (контурна коміркова упаковка) з комбінованого матеріалу ПВХ/ПВДХ та алюмінієвої фольги, 10 капс. 2 чи 6 бл. у пачці картонної.Опис лікарської формиКапсули: тверді желатинові, розмір №2, корпус та кришечка рожевого кольору. Вміст капсул — порошок від світло-коричневого до темно-коричневого кольору з більш темного кольору. Допускається наявність грудочок.Фармакотерапевтична групаАнгіопротективний, антиоксидантний, що покращує мікроциркуляцію, покращує мозковий та периферичний кровообіг, нейрометаболічний, антигіпоксантний.ФармакокінетикаФлавонові глікозиди всмоктуються у тонкій кишці. Tmax у плазмі крові – 2 год, T1/2 становить 2-4 год.ФармакодинамікаПрепарат Білобіл® форте рослинного походження. Підвищує стійкість організму до гіпоксії, особливо тканин головного мозку. Гальмує розвиток травматичного або токсичного набряку головного мозку, покращує мозковий та периферичний кровообіг, покращує реологію крові. Чинить дозозалежний регулюючий вплив на судинну стінку, розширює дрібні артерії, підвищує тонус вен. Перешкоджає утворенню вільних радикалів та перекисного окиснення ліпідів клітинних мембран. Нормалізує вивільнення, повторне поглинання та катаболізм нейромедіаторів (норепінефрін, дофамін, ацетилхолін) та їх здатність до з'єднання з рецепторами. Покращує обмін речовин в органах та тканинах, сприяє накопиченню в клітинах макроергів, підвищенню утилізації кисню та глюкози, нормалізації медіаторних процесів у ЦНС.Показання до застосуваннядисциркуляторна енцефалопатія різної етіології (що розвивається внаслідок інсульту, черепно-мозкової травми у літньому віці), що супроводжується зниженням уваги, ослабленням пам'яті, зниженням інтелектуальних здібностей, порушенням сну; порушення периферичного кровообігу та мікроциркуляції (в т.ч. артеріопатія нижніх кінцівок), синдром Рейно; нейросенсорні порушення (запаморочення, дзвін у вухах, гіпоакузія); стареча дегенерація жовтої плями; діабетична ретинопатія.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; знижена згортання крові; ерозивний гастрит; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення; гострі порушення мозкового кровообігу; гострий інфаркт міокарда; галактоземія, дефіцит лактази, синдром глюкозогалактозної мальабсорбції, т.к. до складу препарату Білобіл® форте входить лактоза; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не вивчені).Вагітність та лактаціяБілобіл® форте не рекомендується приймати у період вагітності та грудного вигодовування у зв'язку з відсутністю достатньої кількості клінічних даних.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто — ≥1/10; часто – від ≥1/100 до З боку травної системи: дуже рідко – нудота, блювання, діарея. З боку нервової системи: дуже рідко – головний біль, запаморочення, безсоння. Алергічні реакції: дуже рідко – почервоніння шкіри, припухлість, свербіж шкіри. З боку системи гемостазу: дуже рідко – зниження згортання крові. Є повідомлення про виникнення при тривалому застосуванні препаратів гінкго білоба кровотеч у пацієнтів, які одночасно приймали засоби, що знижують згортання крові. З боку органів чуття: частота невідома – порушення слуху. У разі виникнення будь-яких небажаних явищ прийом препарату слід припинити і звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат не рекомендується пацієнтам, які постійно приймають препарати, що знижують згортання крові (наприклад, антикоагулянти прямої та непрямої дії, ацетилсаліцилова кислота та інші НПЗЗ). Одночасне застосування з цими препаратами може збільшити ризик кровотеч внаслідок подовження часу згортання.Спосіб застосування та дозиВсередину. Капсули слід ковтати повністю, запиваючи невеликою кількістю рідини, незалежно від їди. Дисциркуляторна енцефалопатія різної етіології: 1 капс. 2-3 десь у день. Порушення периферичного кровообігу та мікроциркуляції (в т.ч. артеріопатія нижніх кінцівок), синдром Рейно: по 1 капс. 2 рази на день (вранці та ввечері). Нейросенсорні порушення (запаморочення, дзвін у вухах, гіпоакузія); стареча дегенерація жовтої плями; діабетична ретинопатія: 1 капс. 2 рази на день (вранці та ввечері). Перші ознаки покращення зазвичай з'являються через 1 міс. Курс лікування не менше 3 місяців (особливо для пацієнтів похилого віку). Проведення повторного курсу можливе після консультації з лікарем.ПередозуванняВ даний час про випадки передозування препарату Білобіл® форте не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри розвитку реакції підвищеної чутливості застосування препарату слід припинити. Перед хірургічним втручанням необхідно повідомити лікаря про застосування препарату Білобіл® форте. При повторній появі запаморочення та шуму у вухах необхідно звернутися до лікаря. У разі раптового погіршення або втрати слуху необхідно негайно звернутися до лікаря. Пацієнтам із кровоточивістю (геморагічний діатез) та пацієнтам, які отримують антикоагулянтну терапію, необхідно проконсультуватися з лікарем перед початком терапії препаратом Білобіл® форте. Спеціальна інформація про допоміжні речовини Препарат Білобіл® форте містить барвник азорубін (Е122), який може спричинити розвиток алергічних реакцій та бронхоспазму. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. У період прийому препарату слід дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (в т.ч. керування транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
1 615,00 грн
1 469,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: празіквантел 600 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон, лаурилсульфат натрію, магнію стеарат, гіпромелоза, поліетиленгліколь MG 4000, титану діоксид. По 6 таблеток у флакон бурштинового скла, з пластиковою пробкою; по 1 флакону разом із інструкцією із застосування у картонну пачку.Опис лікарської формиДовгі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору з легким помаранчевим відтінком. На лицьовій стороні пігулки - гравіювання "BAYER", на зворотному - "LG". На обох сторонах таблетки завдано 3 ділильні ризики. Вид на зламі – однорідна маса білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтигельмінтний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція. Після прийому внутрішньо празиквантел швидко та повністю всмоктується. Максимальна концентрація у плазмі досягається протягом 1-2 годин. Період напіввиведення празиквантелу у незміненому вигляді 1-2,5 години, разом із метаболітами – 4 години. Для досягнення терапевтичного ефекту необхідно протягом 4-6 (максимально до 10) годин підтримувати концентрацію празиквантелу у плазмі, що дорівнює 0,19 мг/л. Розподіл. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр; концентрація у лікворі становить 10-20% від його концентрації у плазмі крові. Проникає у грудне молоко у концентрації, що становить 20-25% від концентрації у сироватці крові. Метаболізм. Піддається метаболізму "першого проходження" через печінку. Основні метаболіти – гідроксильовані продукти празіквантелу. Выведение. Осуществляется преимущественно через почки. Более 80% от дозы выводится в течение 4 дней, причем 90% от этого количества - в течение 24 часов. Почечная недостаточность. Поскольку у празиквантела преимущественно почечный путь экскреции (80% празиквантела и его метаболитов экскретируется почками), то при почечной недостаточности может быть замедление его выведения. Печеночная недостаточность. При декомпенсированной печеночной недостаточности снижен метаболизм препарата в печени, что сопровождается удлинением периода полувыведения и повышением концентрации празиквантела в крови.ФармакодинамикаПразиквантел повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для ионов кальция, что вызывает генерализованное сокращение мускулатуры паразитов. Также вызывает повреждение тегумента (наружного покрова плоских червей). Тормозит захват глюкозы клетками гельминтов, при этом снижается содержание гликогена и стимулируется высвобождение соединений молочной кислоты. В результате происходит гибель паразитов. Празиквантел специфически активен в отношении трематод и цестод, не активен в отношении нематод (включая филярии). Данные по безопасности, основанные на исследованиях системной токсичности, генотоксичности, канцерогенности, репродуктивной токсичности, не выявили опасности применения празиквантела для людей.Показания к применениюЛечение инфекций, вызванных различными видами шистосом (S. haematobium, S. mansoni, S.intercalatum, S.japonicum, S.mekongi). Лечение инфекций, вызванных печеночными двуустками (Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini) и легочными двуустками (Paragonimus westermani, др. виды).Противопоказания к применениюПовышенная чувствительность к любому компоненту препарата; цистицеркоз глаз; сочетанное применение с сильными индукторами цитохрома Р450, такими как рифампицин; детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность не установлены). С осторожностью: декомпенсированная печеночная недостаточность, гепатолиенальный шистосомоз, нарушения сердечного ритма.Беременность и лактацияПрименение при беременности У дослідженнях безпеки не було отримано даних про потенційну шкідливу дію на материнський організм або плід. Відповідно до публікацій ВООЗ аналіз співвідношення користі та ризику показав, що в регіонах з ендемічним шистосомозом або гельмінтозами, що переносяться з ґрунтом, переваги лікування вагітних жінок та жінок репродуктивного віку значно перевершують ризик для здоров'я жінок та їхніх дітей. Користь лікування вагітних жінок включає зниження захворюваності на анемію серед матерів, збільшення маси тіла дітей та підвищення їх виживання. Згідно з наявними даними жінки, які проживають в ендемічних регіонах (шистосомоз і гельмінтози, що передаються через ґрунт) можуть отримувати лікування празіквантелом у І, ІІ та ІІІ триместрах вагітності. У неендемічних регіонах не рекомендується призначати празіквантел у І триместрі вагітності. Застосування у період лактації Концентрація празіквантелу у жіночому молоці становить 20-25% від концентрації у плазмі. Невідомо, з якою ймовірністю ця речовина може викликати фармакологічні ефекти у немовлят. При застосуванні препарату в період лактації діагноз слід встановити точно. Для короткострокової терапії празиквантелом у період лактації слід утриматися від грудного вигодовування протягом курсу терапії (від 1 до 3 днів) та наступних 24 годин (тобто протягом максимум 4 днів). При прийнятті рішення про припинення грудного вигодовування лікар повинен оцінити співвідношення користі/ризику, зважаючи на доступність харчування, еквівалентного грудному молоку, та можливу втрату обсягу вироблення молока у матері. Користь від продовження грудного вигодовування на фоні лікування празіквантелом безумовно перевищує ризик голодування дитини та втрати вироблення молока у матері.Побічна діяПобічні ефекти варіюють залежно від дози та тривалості лікування празіквантелом. Крім того, вони залежать від видів гельмінтів, ступеня зараження, тривалості інфекції та локалізації гельмінтів в організмі. Наведені нижче небажані явища, зазначені при застосуванні препарату Більтрицид®, розподілені за частотою виникнення відповідно до наступної градації: дуже часто (≥10% пацієнтів), часто (від ≥1% до Порушення з боку нервової системи Дуже часто: головний біль, запаморочення. Часто: вертиго, сомноленція. Дуже рідко: судоми. Порушення з боку серцево-судинної системи: - Дуже рідко: неуточнені порушення ритму. Порушення з боку травної системи - Дуже часто: шлунково-кишкові болі та біль у животі, нудота, блювання. Часто: анорексія, діарея (дуже рідко з домішкою крові). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Дуже часто: кропив'янка. Часто: висип. Дуже рідко: свербіж. Порушення з боку опорно-рухового апарату - Часто: міалгія. Системні порушення та стани - Дуже часто: стомлюваність. Порушення з боку імунної системи - дуже рідко: алергічні реакції (включаючи генералізовані алергічні реакції), еозинофілія. Часто: нездужання, гарячка. Побічні реакції можуть бути обумовлені як самим празиквантелом (I, прямий взаємозв'язок з прийомом препарату), так і виникнути в результаті ендогенної реакції на загибель паразитів (II, непрямий взаємозв'язок з прийомом препарату), а також бути симптомами інфекції (III, немає взаємозв'язку з прийомом препарату). Дуже складно провести диференціальний діагноз між I, II та III варіантами та встановити точну причину розвитку побічних реакцій.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з препаратами, що індукують ферменти печінки системи цитохрому Р450, наприклад, з протисудомними засобами, дексаметазоном концентрація празиквантелу в плазмі може знижуватися, а при поєднанні з препаратами, що інгібують ці ферменти, наприклад, з циметидином підвищуватися. Слід уникати одночасного застосування препарату з потужними інгібіторами цитохрому Р450, наприклад, рифампіцином, оскільки він може перешкоджати досягненню терапевтичних концентрацій празиквантелу у плазмі.Спосіб застосування та дозиТаблетку слід приймати внутрішньо, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини під час або після їди. Якщо рекомендовано одноразове застосування препарату на добу, то таблетку слід приймати ввечері. При багаторазовому застосуванні препарату протягом доби рекомендується інтервал між прийомами не менше 4 і не більше 6 годин. При розподілі таблетки на 4 частини кожен фрагмент містить по 150 мг активного інгредієнта, що дозволяє легко підбирати дозування з урахуванням маси тіла пацієнта. Дорослі та діти старше 4 років Дози Більтрициду підбираються строго індивідуально і залежать від виду збудника. Schistosoma haematobium: 40 мг/кг маси тіла одноразово. Тривалість лікування – 1 день. Schistosoma mansoni та Schistosoma intercalatum: 40 мг/кг 1 раз на добу або 20 мг/кг 2 рази на добу. Тривалість лікування – 1 день. Schistosoma iaponicum. Schistosoma mekongi: 60 мг/кг 1 раз на добу або 30 мг/кг 2 рази на добу. Тривалість лікування – 1 день. Clonorchis sinensis. Opisthorchis viverrini: 25 мг/кг тричі на добу протягом 1-3 днів. Paragonimus westermani та інші види легеневих сисунів: 25 мг/кг 3 рази на добу протягом 2-3 днів: Діти віком до 4 років Безпека препарату у дітей віком до 4 років не встановлена.ПередозуванняДані про токсичність для людей відсутні. У разі передозування слід призначити осмотичні проносні засоби.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри декомпенсованій печінковій недостатності та гепатолієнальному шистосомозі препарат Більтрицид® слід застосовувати з обережністю через зниження метаболізму в печінці та ризик більш тривалої присутності у підвищеній концентрації препарату в судинному руслі, включаючи колатеральні судини. Для проведення лікування такі пацієнти можуть бути госпіталізовані. Опубліковані дані in vitro показали можливу відсутність ефективності празіквантелу щодо міграції шистосом. Дані двох спостережних когортних досліджень у пацієнтів показали, що лікування празиквантелом у гострій фазі інфекції не може запобігти переходу захворювання на хронічну форму. Крім того, застосування празиквантелу у пацієнтів з шистосомозом може викликати клінічні порушення (парадоксальні реакції, реакції, подібні до сироваткової хвороби, реакції Яриша-Герксхаймера: гостра запальна імунна реакція, яку пов'язують із вивільненням шистосомальних антигенів). В основному дані реакції виникають у пацієнтів, які отримували лікування під час гострої фази шистосомозу. Вони можуть призвести до можливих загрозливих для життя явищ, наприклад, дихальної недостатності, енцефалопатії та/або церебрального васкуліту. Оскільки 80% празиквантелу та його метаболітів виводиться нирками, у пацієнтів з порушеною функцією нирок виведення може бути сповільнене. Про нефротоксичну дію празиквантелу невідомо. У випадках порушення ритму серця та при одночасному прийомі з препаратами наперстянки лікування препаратом Більтрицид® повинно проводитись під наглядом лікаря. Пацієнтам, які проживають або проживали в ендемічних по цистицеркозу та трематодозу районах, рекомендується проводити лікування у стаціонарних умовах. Оскільки Більтрицид може викликати загострення захворювань центральної нервової системи, зумовлені шистосомозами, парагонімозами або цистицеркозом, викликаним Taenia solium, як правило, цей препарат не слід призначати особам, в анамнезі яких є вказівки на епілепсію та/або інші симптоми можливого ураження центральної нервової системи, наприклад, підшкірні вузлики, що дозволяють припустити цистицеркоз. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні препарату Більтрицид® слід утриматися від керування автомобілем або механізмами, що рухаються, в день (дні) прийому препарату і протягом наступних 24 годин.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл: Діюча речовина: біматопрост 0.3 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0.05 мг, натрію хлорид - 8.3 мг, лимонної кислоти моногідрат - 0.14 мг, натрію гідрофосфату гептагідрат - 2.68 мг, натрію гідроксид - до рН 7.3, хлористоводнева мл. Флакон із пробкою-крапельницею, 2.5 мл.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб. Біматопрост – синтетичний простамід, структурно пов'язаний із простагландином F2α, який не діє через відомі рецептори простагландину. Біматопрост селективно імітує ефекти нещодавно відкритих біосинтезованих речовин, простамідів. Однак структура рецепторів простаміду поки що не була ідентифікована.ФармакокінетикаБіматопрост добре проникає в рогівку та склеру людини in vitro. Після інстиляції дорослим системна експозиція біматопросту дуже мала, накопичення активної речовини не відзначено. Після введення однієї краплі препарату в обидва ока 1 раз на добу протягом 2 тижнів концентрація в крові досягла максимуму через 10 хв після введення дози, а протягом 1.5 год цей показник виявився нижчим за рівень визначення (0.025 нг/мл). Середні значення Сmах і AUC0-24 год були приблизно однаковими на 7 і 14 день - приблизно 0.08 нг/мл і 0.09 нг×ч/мл відповідно, це вказує на те, що Css біматопросту була досягнута протягом 1 тижня інстиляції. Біматопрост помірно розподіляється у тканинах організму, а Vd у рівноважному стані – 0.67 л/кг. У крові людини біматопрост перебуває переважно у плазмі. Зв'язування біматопросту з білками плазми становить близько 88%.Біматопрост досягає системного кровотоку, в основному, у незміненому вигляді. Потім відбувається окислення, N-деетилування та глюкуронізація з утворенням низки метаболітів. Біматопрост виводиться переважно нирками. До 67% дози, введеним внутрішньовенно здоровим дорослим добровольцям виводилося з організму із сечею, 25% – з калом. T1/2 після внутрішньовенного введення становив приблизно 45 хв, загальний кліренс із крові становив 1.5 л/год/кг.ФармакодинамікаБіматопрост знижує внутрішньоочний тиск за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи через трабекулярну мережу та збільшення увеосклерального відтоку. Зниження внутрішньоочного тиску починається приблизно через 4 години після першого введення, максимальний ефект досягається приблизно через 8-12 годин. Ефект триває протягом принаймні 24 годин. За даними клінічних досліджень, не відзначено значного впливу біматопросту на ЧСС та АТ.Показання до застосуванняВідкритокутова глаукома та офтальмогіпертензія у дорослих (як монотерапія або у поєднанні з бета-адреноблокаторами).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до біматопросту; вік до 18 років. Необхідна обережність при застосуванні препаратів біматопросту для лікування пацієнтів з відомими факторами ризику макулярного набряку (наприклад, у пацієнтів з афакією, у пацієнтів з артифакією та розривом задньої капсули кришталика); у пацієнтів з важкими очними інфекціями в анамнезі (наприклад, спричиненими вірусом простого герпесу) або іритом/увеїтом.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років. Відсутні дані клінічних досліджень про застосування біматопросту при вагітності. Застосування біматопросту при вагітності не рекомендується, за винятком випадків наявності суворих показань. За даними доклінічних досліджень на тваринах показана репродуктивна токсичність при застосуванні бімаптопросту у високих, токсичних для організму матері дозах. Невідомо, чи виділяється біматопрост із грудним молоком у людини. У дослідженнях на тваринах показано, що біматопрост виділяється з грудним молоком. Рішення про продовження/припинення грудного вигодовування або продовження/припинення лікування біматопростом слід приймати з огляду на користь грудного вигодовування для дитини та користь від терапії для матері.Побічна діяВизначення категорії частоти побічних реакцій: дуже часто (&le1/10); часто (&le1/100 до <1/10); нечасто (&le1/1000 до <1/100); рідко (&le1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000), частота невідома (неможливо оцінити частоту на основі наявних даних). З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення. З боку органу зору: дуже часто – кон'юнктивальна ін'єкція, свербіж в очах, ріст вій; часто - поверхневий точковий кератит, ерозія рогівки, печіння в очах, подразнення очей, алергічний кон'юнктивіт, блефарит, зниження гостроти зору, астенопія, набряк кон'юнктиви, відчуття стороннього тіла в оці, сухість ока, біль в очах, світлобоязнь, сльоз , Порушення зору, посилення пігментації райдужної оболонки, потемніння вій; нечасто – геморагічні порушення з боку сітківки, увеїт, кістоїдний макулярний набряк, ірит, блефароспазм, ретракція століття, періорбітальна еритема; частота невідома – енофтальм. У дуже рідких випадках відзначалася кальцифікація рогівки при застосуванні фосфатсодержащих очних крапель пацієнтами з супутнім значним ушкодженням рогівки. З боку серцево-судинної системи: часто – артеріальна гіпертензія. З боку гепатобіліарної системи: часто – відхилення від норми біохімічних показників функції печінки. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – гірсутизм. Загальні реакції: нечасто – астенія.Взаємодія з лікарськими засобамиВідзначалося зниження гіпотензивного ефекту біматопросту при його сумісному застосуванні з іншими аналогами простагландинів при терапії офтальмогіпертензії або глаукоми.Спосіб застосування та дози1-на крапля препарату біматопросту в уражене (і) око (а) 1 раз на добу ввечері. Не перевищувати рекомендовану дозу. Рекомендована доза – одна крапля препарату біматопросту у уражене (і) око (а) 1 раз на добу ввечері. Не перевищувати рекомендовану дозу. При застосуванні більше одного офтальмологічного препарату для місцевого застосування необхідно дотримуватись інтервалу 5 хв між введенням кожного з них.ПередозуванняНе було виявлено випадків передозування при місцевому застосуванні. У разі передозування лікування має бути симптоматичним та підтримуючим.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВідсутня досвід застосування біматопросту у пацієнтів із супутніми порушеннями функції зовнішнього дихання, що потребує дотримання обережності у таких пацієнтів. При проведенні клінічних досліджень у пацієнтів з порушеннями функції зовнішнього дихання не було відзначено жодної істотної несприятливої дії на дихальну систему. Не вивчався вплив біматопросту на пацієнтів з AV-блокадою II та III ступеня та на пацієнтів з неконтрольованою застійною серцевою недостатністю. Перш ніж розпочати лікування, пацієнти повинні бути проінформовані про можливість зростання вій, потемніння шкіри повік та збільшення пігментації райдужної оболонки. Деякі з цих змін можуть бути постійними і можуть призвести до відмінностей у зовнішньому вигляді між очима, коли лікується лише одне око. Зміна пігментації райдужної оболонки відбувається повільно і може бути непомітною протягом кількох місяців або років. Найчастіше зміна кольору райдужної оболонки є постійною. Зміна кольору райдужної оболонки переважно пов'язані з підвищенням вмісту меланіну в меланоцитах, ніж із збільшенням кількості меланоцитів. Довготривалі ефекти підвищення пігментації райдужної оболонки невідомі. У типових випадках відбувається поширення коричневого пігменту від області навколо зіниці до кореня райдужної оболонки,в результаті вся райдужка або її частини набувають більш коричневого кольору. Застосування біматопросту не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки. Пігментація періорбітальної тканини є оборотною у деяких пацієнтів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
834,00 грн
276,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: діючі речовини: біматопрост – 0,3 мг, тимолол (у формі тимололу малеату) – 5,0 мг (6,83 мг); допоміжні речовини: динатрію гідрофосфату додекагідрат, лимонної кислоти моногідрат, натрію хлорид, натрію гідроксиду розчин 10% або хлористоводнева кислота розведена, 10% розчин, вода високоочищена. Краплі очні, 0,3 мг/мл+5 мг/мл. По 3 мл у флакон з поліетилену низької щільності з вбудованою крапельницею і кришкою, що загвинчується, з контролем першого розкриття з поліетилену високої щільності. По 1 або 3 флакони разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб комбінований (простагландину F2-альфа аналог синтетичний+бета-адреноблокатор).ФармакокінетикаКомбінований лікарський препарат біматопрост+тимолол Системна абсорбція препарату мінімальна, не відрізняється як при комбінованому лікуванні, так і при інстиляції кожного компонента препарату окремо. У двох дослідженнях тривалістю 12 місяців не відзначено системної кумуляції жодної з діючих речовин. Біматопрост У дослідженнях in vitro показано, що бнматопрост проникає у райдужну оболонку ока та склеру. При інстиляції 0,03% розчину біматопросту по 1 краплі в обидва ока один раз на добу протягом 2 тижнів максимальна концентрація (Сmах) біматопросту в плазмі крові досягається протягом 10 хвилин після застосування, і протягом 1,5 год його концентрація в плазмі крові знижується до нижньої межі визначення (0,025 нг/мл). Середні значення Сmах і площі під кривою "концентрація-час" (AUC0-24ч) біматопросту були близькі на 7 і 14 день застосування, і становили 0,08 нг/мл і 0,09 нг-ч/мл відповідно, вказуючи на те, що рівноважна концентрація біматопросту досягається протягом першого тижня застосування. Бнматопрост помірно розподіляється в тканинах, і системний обсяг розподілу при досягненні рівноважної концентрації препарату становить 0,67 л/кг. Біматопрост знаходиться переважно у плазмі крові. Зв'язок біматопросту з білками плазми становить приблизно 88%. Біматопрост піддається окисленню, N-деетилування та глюкуронування з утворенням різних метаболітів. Біматопрост виводиться переважно нирками. Близько 67% препарату, введеного внутрішньовенно здоровим добровольцям, виводилося із сечею, а 25% – через шлунково-кишковий тракт (ЖКТ). Період напіввиведення (Т1/2) біматопросту, визначений після внутрішньовенного введення, становив приблизно 45 хвилин; а загальний кліренс – 1,5 л/год/кг. У пацієнтів похилого віку: При застосуванні біматопросту 2 рази на день середнє значення AUC0-24год у літніх пацієнтів становить 0,0634 нг-год/мл, що суттєво перевищує значення даного показника у здорових молодих осіб – 0,0218 нг-год/мл. Проте клінічної значущості ця відмінність не має, оскільки системна експозиція біматопросту при його місцевому застосуванні у пацієнтів похилого віку та здорових молодих осіб залишається дуже низькою. Кумуляції біматопросту в системній циркуляції не спостерігається, профіль безпеки не відрізняється у пацієнтів похилого віку та осіб молодого віку. Тимолол У пацієнтів, яким проводилося хірургічне лікування катаракти, після інстиляції очних крапель у вигляді 0,5% розчину, Смах тимололу у внутрішньоочній рідині через 1 год склала 898 нг/мл. Деяка кількість препарату потрапляє в системний кровотік і піддається метаболізму в печінці. Т1/2 тимололу становить близько 4-6 годин. Частина тимололу, що зазнав метаболізму в печінці, виводиться через шлунково-кишковий тракт, а інша його частина та метаболіти виводяться нирками. Тимолол незначною мірою зв'язується з білками плазми.ФармакодинамікаБімікомбі Антиглау ЕКО - комбінований лікарський препарат, що входять до його складу біматопрост і тимолол знижують внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок поєднаної взаємодії, що призводить до значно більш вираженого гіпотензивного ефекту порівняно з ефектом кожного з компонентів окремо. Біматопрост відноситься до синтетичних простамідів, за хімічною структурою подібний до простагландину F2α (PGF2α). Біматопрост не впливає на жодний з відомих типів рецепторів простагландину. Гіпотензивна дія біматопросту здійснюється за рахунок посилення відтоку внутрішньоочної рідини через трабекулу та по увеосклеральному шляху ока. Тимолол - неселективний бета-адреноблокатор, не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. Тимолол знижує ВГД за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Точний механізм дії не встановлений, можливо, він пов'язаний з пригніченням синтезу аденозинмонофосфату циклічного (ц-АМФ) і викликається ендогенною стимуляцією бета-адренергічних рецепторів.Показання до застосуванняЗниження внутрішньоочного тиску (ВГД) у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою та внутрішньоочною гіпертензією при недостатній ефективності місцевого застосування препаратів групи бета-адреноблокаторів або аналогів простагландину.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Синдром підвищеної реактивності дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму у стадії загострення та перенесені епізоди в анамнезі, тяжка хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ). Синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, синоаурикулярна блокада, атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня без імплантованого штучного водія ритму серця, клінічно виражена серцева недостатність, кардіогенний шок. Вік до 18 років. З обережністю: Порушення функції печінки та нирок (препарат недостатньо вивчений у даної категорії пацієнтів). У пацієнтів з факторами ризику виникнення набряку макули (наприклад, при афакії, псевдофакії, розриві задньої капсули кришталика, а також при інтраокулярній хірургії, при оклюзії вен сітківки, при запальних захворюваннях очей та при діабетичній ретинопатії). У пацієнтів з активним внутрішньоочним запаленням (наприклад, увеїт), оскільки запалення може посилитися. У пацієнтів з хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ) легкого та середнього ступеня, і лише у випадках, коли очікувана користь перевищує можливий ризик. У пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою І ступеня через негативний вплив на час внутрішньосерцевої провідності. У пацієнтів із захворюваннями рогівки, оскільки може індукувати синдром сухого ока. У пацієнтів з цукровим діабетом (нестабільної течії) та порушенням толерантності до глюкози, оскільки входить до складу препарату Бімікомбі Антиглау ЕКО бета-адреноблокатор тимолол може маскувати ознаки гіпоглікемії. У пацієнтів із запальними змінами очей, єоваскулярною, запальною, закритокутовою глаукомою, вродженою глаукомою або вузькокутою глаукомою (немає даних щодо вивчення ефективності та безпеки).Вагітність та лактаціяАдекватні дані щодо використання фіксованої комбінації біматопрост/тимолол у вагітних жінок відсутні. Бімікомбі Антиглау ЕКО при вагітності слід застосовувати лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Адекватних та строго контрольованих досліджень препарату Бімікомбі Антиглау ЕКО у вагітних жінок не проводилося. У дослідженнях на тваринах отримані дані щодо репродуктивної токсичності при високих дозах біматопросту. Епідеміологічні дослідження не виявили вроджених вад розвитку плода, але встановили ризик затримки внутрішньоутробного розвитку плода при прийомі внутрішньо препаратів групи бета-адреноблокаторів. У тих випадках, коли пацієнтки приймали бета-адреноблокатор до моменту розродження, у новонароджених відзначалися характерні для цієї групи препаратів клінічні симптоми (наприклад, брадикардія, гіпотензія, респіраторний дистрес-синдром та гіпоглікемія). У разі застосування препарату Бімікомбі Антиглау ЕКО аж до пологів необхідно спостереження за станом новонародженого протягом перших днів життя. У дослідженнях на тваринах показана репродуктивна токсичність тимололу при використанні доз, що значно перевищують призначені в клінічній практиці. Таким чином, Бімікомбі Антиглау ЕКО не рекомендується застосовувати під час вагітності, за винятком випадків особливої потреби. Бета-блокатори проникають у грудне молоко. Однак при застосуванні тимололу у вигляді очних крапель у терапевтичних дозах малоймовірний розвиток клінічних симптомів у дітей, зважаючи на відсутність достатньої кількості препарату в грудному молоці. Невідомо, чи проникає біматопрост у грудне молоко у людини, але встановлено, що він міститься в молоці щурів, що лакують. Бімікомбі Антиглау ЕКО не слід застосовувати у жінок у період грудного вигодовування.Побічна діяБільшість небажаних реакцій, що спостерігалися під час проведення клінічних досліджень, була реакції з боку органу зору легкого ступеня тяжкості і жодна з них не була серйозною. Небажані реакції представлені нижче відповідно до залучення органів, систем органів та частотою народження. Частота небажаних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 і Порушення з боку імунної системи Частота невідома: реакції гіперчутливості, включаючи ознаки або симптоми алергічного дерматиту, ангіоневротичний набряк, алергічні реакції очей. Порушення з боку психіки Частота невідома: безсониця2, нічні кошмари2 Порушення з боку нервової системи Часто: головний біль, запаморочення2 Частота невідома: дисгевзія2 Порушення з боку органу зору Дуже часто: гіперемія кон'юнктиви Часто: точковий кератит, ерозія рогівки2, відчуття печіння2, подразнення кон'юнктиви1, свербіж в очах, відчуття поколювання в очах2, відчуття стороннього тіла, сухість очей, почервоніння повік, біль в очах, фотофобія, виділення з очей2, свербіння шкіри зниження гостроти зору2, блефарит2, набряк повік, подразнення слизової оболонки очей, підвищене сльозовиділення, зростання вій Нечасто: іридоцикліт2, набряк кон'юнктиви2, хворобливість повік2, хворобливі відчуття в оці1, астенопія, трихіаз2, гіперпігментація райдужки2, поглиблення складки століття2, ретракція століття2, зміна кольору вій (потемніння)1 Частота невідома: кистоїдний макулярний набряк2, набряк очей, розмитий зір2 Порушення з боку серця Частота невідома: брадикардія Порушення з боку дихальної системи Часто: риніт2 Нечасто: диспное Частота невідома: бронхоспазм (переважно у пацієнтів із існуючим бронхоспастичним захворюванням)2, астма Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Часто: пігментація шкіри повік2, гірсутизм2, гіперпігментація шкіри (періокулярна) Частота невідома: алопеція2 Загальні розлади та порушення у місці введення Частота невідома: втома 1 Небажані реакції препаратів біматопросту+тимололу, що відзначалися тільки для препаратів без консерванту 2 Небажані реакції препаратів біматопросту+тимололу, що відзначалися тільки для препаратів з консервантом Як і інші місцево застосовувані офтальмологічні препарати, препарат всмоктується у системний кровотік. Всмоктування тимололу може викликати небажані ефекти, схожі на ефекти для системних бета-блокуючих агентів. Кількість системних небажаних реакцій після місцевого застосування є нижчою, ніж після системного застосування. Інші небажані реакції, що спостерігалися при застосуванні кожного з компонентів препарату (біматопросту або тимололу) та потенційно можливі в період лікування препаратом Бімікомбі Антиглау ЕКО: Порушення з боку імунної системи: системні алергічні реакції, включаючи анафілаксію1 Порушення з боку обміну речовин та харчування: гіпоглікемія1 Порушення з боку нервової системи: непритомність1, гостре порушення мозкового кровообігу1, посилення ознак та симптомів міастенія гравіс1, парестезія1, ішемія головного мозку1 Порушення з боку органу зору: зниження чутливості рогівки1, диплопія1, птоз1, відшарування судинної оболонки (після оперативного лікування глаукоми)1, кератит1, блефароспазм2, крововилив у сітківку2, увеїт2 Порушення з боку серця: атріовентрикулярна блокада1, зупинка серця1, порушення ритму серця1, застійна серцева недостатність1, біль у грудній клітці1, серцебиття1, набряки1 Порушення з боку судин: зниження артеріального тиску1, підвищення артеріального тиску2, синдром Рейно1, похолодання кінцівок1 Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: загострення астми2, загострення ХОЗЛ2, кашель1 Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота1,2, діарея1, диспепсія1, сухість слизової оболонки порожнини рота1, біль у животі1, блювота1 Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: біль у м'язах1 Порушення з боку статевих органів та молочної залози: статева дисфункція1, зниження лібідо1 Загальні розлади та порушення у місці введення: астенія1,2 Лабораторні та інструментальні дані: зміни активності ферментів печінки1,2 1 небажані реакції, відмічені при терапії тимололом 2 небажані реакції, відмічені при терапії біматопростом Небажані реакції на фосфат, що містять очні краплі Дуже рідко повідомлялося про випадки кальцифікації рогівки при спільному застосуванні з фосфат-вмістними очними краплями у деяких пацієнтів із значними пошкодженнями рогівки.Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень щодо вивчення лікарської взаємодії фіксованої комбінації біматопрост/тимолол не проводилося. Можливе потенціювання ефектів спільного застосування офтальмологічних розчинів бета-блокаторів та прийманих внутрішньо блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, гуанетидину, бета-адреноблокаторів, парасимпатоміметиків, антиаритмічних препаратів (включаючи аміодарон) та серцевих глікозидів, Повідомлялося про потенціювання системних ефектів бета-блокаторів (наприклад, зниження ЧСС, депресія) при сумісному застосуванні тимололу з інгібіторами CYP2D6 (хінідином, флуоксетином, пароксетином). Періодично повідомлялося про випадки мідріазу при одночасному застосуванні офтальмологічних бета-блокаторів та адреналіну (епінефрину). Пацієнти, які застосовують Бімікомбі Антиглау ЕКО з іншими аналогами простагландинів, повинні бути під наглядом для контролю зміни внутрішньоочного тиску. Дуже рідко повідомлялося про випадки кальцифікації рогівки при спільному застосуванні з фосфат-вмістними очними краплями у деяких пацієнтів із значними пошкодженнями рогівки.Спосіб застосування та дозиРекомендовані дози у дорослих (включаючи пацієнтів похилого віку) Одна крапля закопується у кон'юнктивальний мішок ураженого ока 1 раз на добу вранці чи ввечері. Препарат слід застосовувати щодня одночасно. У наявних літературних даних для препарату Бімікомбі Антиглау ЕКО передбачається, що застосування вечірньої дози може бути ефективнішим для зниження ВГД, ніж застосування ранкової дози. Тим не менш, слід враховувати можливість проходження вибраного режиму. Якщо введення препарату пропущено одноразово, препарат вводиться наступного дня. Не рекомендується перевищувати дозу – 1 введення 1 раз на добу. Якщо використовують більше 2 препаратів, необхідно робити 5-хвилинну перерву між кожною інстиляцією. При натисканні на область носослезного каналу або при закритті повік на 2 хвилини системна абсорбція зменшується, що може призвести до зменшення побічних ефектів та збільшення місцевого впливу. Бімікомбі Антиглау ЕКО є стерильний розчин, тому пацієнти повинні бути проінструктовані, як правильно користуватися флаконом. Перед закапуванням очних крапель: При першому застосуванні, перш ніж закапати краплі у вічі, слід потренуватися закопувати по одній краплі з флакона в повітря, подалі від очей, повільно стискаючи флакон. Коли пацієнт упевнений, що він може закапати по одній краплі за один раз, слід вибрати зручне положення для закапування крапель (сидячи на спині або стоячи перед дзеркалом). Порядок роботи з флаконом-крапельницею: Перед застосуванням препарату необхідно ретельно вимити руки. Не можна використовувати препарат, якщо упаковка або флакон пошкоджено. При першому застосуванні переконайтеся, що герметичність кільця контролю першого розкриття на кришці не порушена. При відгвинчуванні кришки відчувається легкий опір доти, доки кільце контролю першого розтину не зламається. Після відділення кільця контролю першого розтину його слід викинути, щоб воно не потрапило в око. Слід трохи нахилити голову назад і обережно відтягнути нижню повіку вниз. Препарат слід закопувати, плавно натискаючи на середину флакона. Можлива затримка за кілька секунд між натисканням на флакон і витіканням краплі. Не рекомендується стискати флакон занадто сильно. У разі ускладнень у застосуванні препарату слід звернутися до лікаря, фармацевта або медсестри. Відразу після закапування рекомендується злегка прикрити повіку і притиснути пальцем слізний мішок біля внутрішнього кута ока протягом 2 хвилин (носослезная оклюзія). Завдяки цьому препарат краще поглинається оком, менша кількість ліків потрапляє через нососльозний канал у ніс та зменшується можлива системна абсорбція препарату. Слід уникати контакту між кінчиком крапельниці та оком, віком або пальцями. При необхідності закапати препарат у друге око, повторити кроки 5, 6 та 7. Після використання препарату перед загвинчуванням кришки флакон слід струсити один раз у напрямку вниз, не торкаючись кінчика крапельниці, щоб видалити залишки рідини на кінчику. Потім флакон щільно закрити кришкою. Якщо крапля не потрапила у око, слід закапати препарат знову. Застосування нососльозної оклюзії або закривання повік на 2 хвилини після закапування препарату зменшує абсорбцію. Це сприяє зниженню частоти системних побічних ефектів та збільшенню місцевої активності препарату.ПередозуванняПри введенні у вигляді очних крапель передозування малоймовірне. Біматопрост При ненавмисному прийомі препарату Бімікомбі Антиглау ЕКО всередину може бути корисною наступна інформація: не відмічено симптомів токсичного впливу біматопросту в дозах до 100 мг/кг/добу в ході 2-тижневого перорального введення в експерименті на щурах та мишах. Доза, що застосовується в дослідженні, виражена в мг/м2, перевищує в 70 разів можливу дозу біматопросту при випадковому прийомі внутрішньо вмісту флакону препарату Бімікомбі Антиглау ЕКО дитиною з масою тіла 10 кг. При ненавмисному прийомі препарату внутрішньо може бути корисна наступна інформація: не відмічено симптомів токсичного впливу біматопросту в дозах до 100 мкг/кг/добу в ході 2-тижневого перорального введення в експерименті на щурах та мишах; це еквівалентно людським дозам 8,1 та 16,2 мг/кг, відповідно. Дані дози принаймніу 90 разів перевищують можливу дозу біматопросту при випадковому прийомі внутрішньо вмісту флакону препарату дитиною з масою тіла 10 кг (3 мл*0,3 мг/мл/10 кг; 1,08 мг/кг). Тимолол При передозуванні тимололу можуть спостерігатися такі симптоми: брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, біль голови, запаморочення, задишка, зупинка серця. У дослідженнях показано, що тимолол не виводиться повністю при гемодіалізі. Якщо передозування відбувається, необхідно проведення симптоматичної та підтримуючої терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк і інші офтальмологічні лікарські препарати, Бімікомбі Антиглау ЕКО може проникати в системний кровотік. Через присутність тимололу, бета-адренергічного компонента, можуть спостерігатися різні типи небажаних реакцій (з боку серцево-судинної та дихальної системи), як при застосуванні системних бета-блокаторів. Частота виникнення небажаних реакцій при місцевому призначенні препарату є нижчою, ніж при системному застосуванні. Серцево-судинна система Пацієнти з серцево-судинними захворюваннями (такими як ішемічна хвороба серця, стенокардія Принцметала та серцева недостатність) та при гіпотензивній терапії бета-адреноблокаторами повинні бути критично оцінені та слід розглянути застосування інших препаратів. Необхідний контроль стану пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями для спостереження за ознаками погіршення цих хвороб та небажаних реакцій. Пацієнтам з тяжкими периферичними розладами кровообігу (наприклад, тяжкі форми хвороби Рейно або синдрому Рейно) препарат слід застосовувати з обережністю. Респіраторна система Повідомлялося про реакції з боку органів дихання, включаючи смертельні наслідки внаслідок бронхоспазму у пацієнтів з бронхіальною астмою після застосування деяких офтальмологічних бета-адреноблокаторів. Ендокринна система Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії, гіпертиреозу. Інші бета-адреноблокатори Тимолол може вплинути на внутрішньоочний тиск або посилити дію системних бета-блокаторів у пацієнтів, які вже отримують системний бета-адреноблокатор. Рекомендується ретельне спостереження за такими пацієнтами. Також застосування двох місцевих бета-адреноблокаторів не рекомендується. Анафілактичні реакції У пацієнтів з атопічними проявами в анамнезі та важкими анафілактичними реакціями на різні алергени дози епінефрину (адреналіну), які зазвичай використовуються для усунення анафілактичних реакцій, на фоні застосування бета-адреноблокаторів можуть бути неефективними. Хоріоїдальне відшарування Повідомлялося про випадки хоріоїдального відшарування при застосуванні терапії, яка знижує приплив внутрішньоочної рідини (наприклад, тимололу, ацетазоламіду) після фільтраційної хірургії. Хірургічна анестезія Офтальмологічні препарати з β-блокуючою дією можуть пригнічувати системні ефекти β-агоністів, наприклад, адреналіну. Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про застосування пацієнтом тимололу. Печінка У пацієнтів із захворюванням печінки легкої течії або початково підвищеною активністю ферментів печінки - аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (ACT) та/або загального білірубіну, біматопрост не впливав на функцію печінки протягом періоду вивчення тривалістю більше 24 місяців. Дані про небажані реакції внаслідок впливу тимололу на функцію печінки відсутні. Орган зору До початку лікування пацієнтів необхідно інформувати про можливе зростання вій, посилення пігментації шкіри повік та пігментації райдужної оболонки очей, оскільки ці побічні ефекти встановлені в ході досліджень біматопросту та комбінованого препарату біматопрост+тимолол. Деякі зміни можуть бути постійними, і можуть супроводжуватися виникненням відмінностей між очима, якщо інстиляції препарату проводили лише одне око. Після відміни комбінованого препарату біматопрост+тимолол пігментація райдужної оболонки може залишитись постійною. Через 12 місяців лікування комбінованим препаратом біматопрост+тимолол частота пігментації райдужної оболонки відзначена у 0,2% пацієнтів. А через 12 місяців лікування тільки біматопрост у вигляді очних крапель 1,5%, подальшого збільшення частоти даного ефекту не спостерігалося протягом терапії тривалістю 3 роки. Посилення пігментації райдужної оболонки ока обумовлено посиленням продукції меланоцитів, а не збільшенням їх кількості. Тривалість розвитку ефекту посилення пігментації райдужної оболонки невідома. Зміна кольору райдужної оболонки ока, що спостерігається при застосуванні біматопросту, може бути невираженою в період від кількох місяців до кількох років. Застосування препарату не впливає на невуси або відкладення пігменту на райдужній оболонці ока. Повідомлялося, що пігментація периорбітальної області у деяких пацієнтів має оборотний характер. Можлива зміна рефракції (внаслідок скасування терапії міотичними засобами в окремих випадках). Шкіра Можливе зростання волосся на тих ділянках шкіри, на які випадково наносився препарат. Важливо застосовувати препарат Бімікомбі Антиглау ЕКО суворо відповідно до інструкції з медичного застосування та не допускати попадання препарату Бімікомбі Антиглау ЕКО на шкіру. Інша інформація Препарат не вивчали у пацієнтів із запаленнями очей, неоваскулярною, запальною, закритокутовою, вродженою та вузькокутною глаукомою. При проведенні досліджень біматопросту 0,3 мг/мл у пацієнтів з глаукомою або внутрішньоочною гіпертензією виявили, що часте вплив на око більш ніж однієї дози препарату на добу може зменшити ефект зниження внутрішньоочного тиску. Слід спостерігати зміни внутрішньоочного тиску у пацієнтів, які застосовують препарат Бімікомбі Антиглау ЕКО спільно з іншими аналогами простагландинів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Можливе минуще погіршення зору після введення препарату, тому пацієнт повинен почекати до повного відновлення зору, перш ніж приступити до керування автомобілем або управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: діючі речовини: біматопрост – 0,30 мг, тимололу малеат (6,80 мг) у перерахунку на тимолол – 5,00 мг; допоміжні речовини: лимонної кислоти моногідрат - 0,14 мг, натрію гідрофосфату гептагідрат - 2,68 мг, натрію хлорид - 6,80 мг, бензалконію хлорид - 0,05 мг, 1 М розчин натрію гідроксиду або 1 М розчин хлористоводень 7,3±0,1, вода очищена – до 1,00 мл. Краплі очні, 0,3 мг/мл+5 мг/мл. По 3 мл препарату поміщають у флакон з поліетилену місткістю 5 мл, оснащений пробкою-крапельницею і закритий кришкою (білою або темно-синьою) із запобіжним кільцем з поліетилену. На кожний флакон наклеюють етикетку. По 1 або 3 флакони разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий, від безбарвного до світло-жовтого розчину.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб комбінований (простагландину F2-альфа аналог синтетичний+бета-адреноблокатор).ФармакокінетикаФіксована комбінація біматопросту+тимололу Системна абсорбція біматопросту+тимололу мінімальна, не відрізняється як при комбінованому лікуванні, так і при інстиляції кожного з компонентів препарату окремо. У двох дослідженнях тривалістю 12 місяців не відзначено системної кумуляції жодної з діючих речовин. Біматопрост Абсорбція У дослідженнях in vitro показано, що біматопрост проникає у райдужну оболонку ока та склеру. При інстиляції 0,03% розчину біматопросту по 1 краплі в обидва ока один раз на добу протягом 2-х тижнів максимальна концентрація (Сmах) біматопросту в плазмі крові досягається протягом 10 хвилин після застосування, і протягом 1,5 год його концентрація у плазмі крові знижується до нижньої межі визначення (0,025 нг/мл). Середні значення Сmах і площі під кривою "концентрація-час" (AUC0-24ч) біматопросту були близькі на 7 і 14 день застосування, і становили 0,08 нг/мл і 0,09 нг*ч/мл відповідно, вказуючи на те, що рівноважна концентрація біматопросту досягається протягом першого тижня застосування. Розподіл Біматопрост помірно розподіляється у тканинах, і системний обсяг розподілу при досягненні рівноважної концентрації препарату становить 0,67 л/кг. Біматопрост знаходиться переважно у плазмі крові. Зв'язок біматопросту з білками плазми становить приблизно 88%. Метаболізм Біматопрост піддається окисленню, N-деетилування та глюкуронування з утворенням різних метаболітів. Виведення Біматопрост виводиться переважно нирками. Близько 67% препарату, введеного внутрішньовенно здоровим добровольцям, виводилися нирками, а 25% через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) біматопросту, визначений після внутрішньовенного введення, становив приблизно 45 хвилин; а загальний кліренс – 1,5 л/год/кг. У пацієнтів похилого віку При застосуванні біматопросту 2 рази на день середнє значення AUC0-24год у літніх пацієнтів становить 0,0634 нг*год/мл, що суттєво перевищує значення даного показника у здорових молодих осіб – 0,0218 нг*год/мл. Проте клінічної значущості ця відмінність не має, оскільки системна експозиція біматопросту при його місцевому застосуванні у пацієнтів похилого віку та здорових молодих осіб залишається дуже низькою. Кумуляції біматопросту в системній циркуляції не спостерігається, профіль безпеки не відрізняється у пацієнтів похилого віку та осіб молодого віку. Тимолол Всмоктування та розподіл У пацієнтів, яким проводилося хірургічне лікування катаракти після інстиляції очних крапель у вигляді 0,5% розчину. Стих тимололу у внутрішньоочній рідині через 1 год склала 898 нг/мл. Деяка кількість тимололу потрапляє у системний кровотік. Тимолол незначною мірою зв'язується з білками плазми. Метаболізм Тимолол, що потрапив у системний кровообіг, піддається метаболізму в печінці. Виведення Т1/2 тимололу становить близько 4-6 ч. Частина тимололу, що зазнав метаболізму в печінці, виводиться через кишечник, а інша його частина та метаболіти виводяться нирками.ФармакодинамікаПрепарат БІМОПТИК ПЛЮС – комбінований лікарський препарат. Біматопрост і тимолол, що входять до його складу, знижують внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок поєднаної взаємодії, приводячи до значно більш вираженого гіпотензивного ефекту порівняно з ефектом кожного з компонентів окремо. Біматопрост відноситься до синтетичних простамідів, за хімічною структурою подібний до простагландином F2-альфа (PGF2α). Біматопрост не впливає на жодний з відомих типів рецепторів простагландину. Гіпотензивна дія біматопросту здійснюється за рахунок посилення відтоку внутрішньоочної рідини через трабекулу та по увеосклеральному шляху ока. Тимолол - неселективний бета-адреноблокатор, не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. Тимолол знижує ВГД за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Точний механізм дії не встановлений, можливо, він пов'язаний з пригніченням синтезу аденозинмонофосфату циклічного (ц-АМФ) і викликається ендогенною стимуляцією бета-адренергічних рецепторів.Показання до застосуванняЗниження внутрішньоочного тиску (ВГД) у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою та внутрішньоочною гіпертензією при недостатній ефективності місцевого застосування препаратів групи бета-адреноблокаторів та аналогів простагландину.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; синдром підвищеної реактивності дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму у стадії загострення та перенесені епізоди в анамнезі; тяжка хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ); синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, синоаурикулярна блокада, атріовентрикулярна блокада II та III ступеня без імплантованого штучного водія ритму серця, клінічно виражена серцева недостатність, кардіогенний шок; вік до 18 років. З обережністю Порушення функції печінки та нирок (препарат недостатньо вивчений у даної категорії пацієнтів). У пацієнтів з факторами ризику виникнення набряку макули (наприклад, при афакії, псевдофакії, розриві задньої капсули кришталика, а також при інтраокулярній хірургії, при оклюзії вен сітківки, при запальних захворюваннях очей та при діабетичній ретинопатії). У пацієнтів з активним внутрішньоочним запаленням (наприклад, увеїт), оскільки запалення може посилитися. У пацієнтів з ХОЗЛ легкого та середнього ступеня, і лише у випадках, коли очікувана користь перевищує можливий ризик. У пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою І ступеня через негативний вплив на час внутрішньосерцевої провідності. У пацієнтів із захворюваннями рогівки, оскільки може індукувати синдром "сухого" ока. У пацієнтів з цукровим діабетом (нестабільної течії) та порушенням толерантності до глюкози, оскільки БІМОПТИК ПЛЮС бета-адреноблокатор тимолол, що входить до складу препарату, може маскувати ознаки гіпоглікемії. У пацієнтів із запальними змінами очей; неоваскулярною, запальною, закритовугільною глаукомою, вродженою глаукомою (немає даних щодо вивчення ефективності та безпеки).Вагітність та лактаціяВагітність Адекватні дані щодо використання фіксованої комбінації біматопросту+ тимололу у вагітних жінок відсутні. Препарат БІМОПТИК ПЛЮС при вагітності слід застосовувати лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Адекватні та строго контрольовані дослідження фіксованої комбінації біматопросту+тимололу у вагітних жінок не проводилися. У дослідженнях на тваринах отримані дані щодо репродуктивної токсичності при високих дозах біматопросту. Епідеміологічні дослідження не виявили вроджених вад розвитку плода, але встановили ризик затримки внутрішньоутробного розвитку плода при прийомі внутрішньо препаратів групи бета-адреноблокаторів. У тих випадках, коли пацієнтки приймали бета-адреноблокатор до моменту розродження, у новонароджених відзначалися характерні для цієї групи препаратів клінічні симптоми (наприклад, брадикардія, гіпотензія, респіраторний дистрес-синдром та гіпоглікемія). У разі застосування препарату БІМОПТИК ПЛЮС аж до пологів необхідно спостереження за станом новонародженого протягом перших днів життя. У дослідженнях на тваринах показана репродуктивна токсичність тимололу при застосуванні доз, які значно перевищують призначені в клінічній практиці. Таким чином, не слід застосовувати препарат БІМОПТИК ПЛЮС при вагітності, за винятком випадків особливої потреби. Період грудного вигодовування Бета-адреноблокатори проникають у грудне молоко. Однак, при застосуванні тимололу у вигляді очних крапель у терапевтичних дозах малоймовірний розвиток клінічних симптомів у дітей, зважаючи на відсутність достатньої кількості препарату в грудному молоці. Невідомо, чи проникає біматопрост у грудне молоко у людини, але встановлено, що він міститься в молоці щурів, що лакують. Препарат БІМОПТИК ПЛЮС не слід застосовувати у жінок у період грудного вигодовування.Побічна діяНебажані реакції, що спостерігаються при проведенні клінічних досліджень препарату біматопрост + тимолол з консервантом, обмежувалися раніше зазначеними при окремому застосуванні біматопросту та тимололу. Більшість небажаних реакцій, що спостерігалися під час проведення клінічних досліджень, була реакції з боку органу зору легкого ступеня тяжкості і жодна з них не була серйозною. За даними 12-місячного клінічного дослідження, при застосуванні препарату біматопрост+тимолол з консервантом, найчастішою небажаною реакцією була гіперемія кон'юнктиви (у більшості випадків легкого ступеня та не запальної природи), яка спостерігалася приблизно у 26% пацієнтів, а також була причинною припинення. у 15% пацієнтів. Небажані реакції представлені нижче відповідно до залучення органів, систем органів та частотою народження. Частота народження небажаних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (частота не може бути визначена за наявними даними). Порушення з боку імунної системи: Частота реакції невідома: реакції гіперчутливості, включаючи ознаки або симптоми алергічного дерматиту, ангіоневротичний набряк, алергічні реакції очей. Порушення з боку психіки: Частота невідома: безсоння, нічні кошмари. Порушення з боку нервової системи: Часто: головний біль, запаморочення. Частота невідома: дисгевзія. Порушення з боку органу зору: Дуже часто: гіперемія кон'юнктиви. Часто: точковий кератит, ерозія рогівки, відчуття печіння, свербіж в очах, відчуття поколювання в очах, відчуття стороннього тіла, сухість очей, почервоніння повік, біль в очах, фотофобія, виділення з очей, порушення зору, свербіж шкіри повік, зниження гостроти зору , блефарит, набряк повік, подразнення слизової оболонки очей, підвищене сльозовиділення, зростання вій. Нечасто: іридоцикліт, набряк кон'юнктиви, хворобливість повік, астенопія, трихіаз, гіперпігментація райдужної оболонки, поглиблення складки століття, ретракція століття. Частота невідома: кістоїдний макулярний набряк, набряк очей, розмитий зір. Порушення з боку серця: Частота невідома: брадикардія. Порушення з боку дихальної системи: Нерідко: риніт. Нечасто: диспное. Частота невідома: бронхоспазм (переважно у пацієнтів із існуючим бронхоспастичним захворюванням), астма. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Часто: пігментація шкіри повік, гірсутизм, гіперпігментація шкіри (періокулярна). Частота невідома: алопеція. Загальні розлади та порушення у місці введення: Частота невідома: втома. Як і інші місцево застосовувані офтальмологічні препарати, препарат БІМОПТИК ПЛЮС (біматопрост/тимолол) всмоктується у системний кровотік. Всмоктування тимололу може викликати небажані ефекти, схожі на ефекти для системних бета-блокуючих агентів. Кількість системних небажаних реакцій після місцевого застосування є нижчою, ніж після системного застосування. Інші небажані реакції, що спостерігалися при застосуванні кожного з компонентів препарату (біматопросту або тимололу) та потенційно можливі в період лікування препаратом БІМОПТИК ПЛЮС: Порушення імунної системи: системні алергічні реакції, включаючи анафілаксію. Порушення з боку обміну речовин та харчування: гіпоглікемія. Порушення психіки: депресія, втрата пам'яті. Порушення з боку нервової системи: непритомність, гостре порушення мозкового кровообігу, посилення ознак та симптомів міастенії gravis, парестезія, ішемія головного мозку. Порушення з боку органу зору: зниження чутливості рогівки, диплопія, птоз, відшарування судинної оболонки (після оперативного лікування глаукоми), кератит, блефароспазм, крововилив у сітківку, увеїт. Порушення серця: атріовентрикулярна блокада, зупинка серця, порушення ритму серця, серцева недостатність, застійна серцева недостатність, біль у грудній клітці, серцебиття, набряки. Порушення з боку судин: зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, синдром Рейно, похолодання кінцівок. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: загострення астми, загострення ХОЗЛ, кашель. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, диспепсія, сухість слизової оболонки порожнини рота, біль у животі, блювання. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу, висипання на шкірі. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: біль у м'язах. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: статева дисфункція, зниження лібідо. Загальні розлади та порушення у місці введення: астенія,. Лабораторні та інструментальні дані: зміни активності ферментів печінки. Небажані реакції на фосфатсодержащіе очні краплі Дуже рідко повідомлялося про випадки кальцифікації рогівки при сумісному застосуванні з фосфатсодержащими очними краплями у деяких пацієнтів із значними пошкодженнями рогівки.Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень щодо вивчення лікарської взаємодії фіксованої комбінації біматопросту+тимололу не проводилося. Можливе потенціювання ефектів спільного застосування офтальмологічних розчинів бета-адреноблокаторів та прийманих внутрішньо блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, гуанетидину, бета-адреноблокаторів, парасимпатоміметиків, антиаритмічних препаратів (включаючи аміодарон) та серцевих глікозів. Повідомлялося про потенціювання системних ефектів бета-адреноблокаторів (наприклад, зниження частоти серцевих скорочень, депресія) при сумісному застосуванні тимололу з інгібіторами CYP2D6 (хінідином, флуоксетином, пароксетином). Періодично повідомлялося про випадки мідріазу при одночасному застосуванні офтальмологічних бета-адреноблокаторів та адреналіну (епінефрину). Пацієнти, які застосовують препарат БІМОПТИК ПЛЮС з іншими аналогами простагландинів, повинні бути під наглядом для контролю зміни ВГД. Дуже рідко повідомлялося про випадки кальцифікації рогівки при сумісному застосуванні з фосфатсодержащими очними краплями у деяких пацієнтів із значними пошкодженнями рогівки.Спосіб застосування та дозиРекомендовані дози у дорослих (включаючи пацієнтів похилого віку) Рекомендована доза – 1 крапля у кон'юнктивальний мішок ураженого ока 1 раз на добу вранці чи ввечері. Препарат повинен застосовуватися щодня одночасно. Згідно з наявними літературними даними про застосування фіксованої комбінації біматопросту+тимололу, передбачається, що застосування препарату ввечері є більш ефективним для зниження ВГД, ніж застосування вранці. Проте слід враховувати можливість проходження вибраного режиму застосування. Якщо введення препарату пропущено одноразово, препарат вводиться наступного дня. Не рекомендується перевищувати дозу – 1 введення 1 раз на добу. Якщо застосовують більше 2-х препаратів, необхідно робити 5-хвилинну перерву між кожною інстиляцією. При натисканні на область носослезного каналу або при закритті повік на 2 хвилини системна абсорбція зменшується, що може призвести до зменшення побічних ефектів та збільшення місцевого впливу.ПередозуванняПри введенні препарату БІМОПТИК ПЛЮС передозування малоймовірне або може бути пов'язане з токсичною дією. Біматопрост При ненавмисному прийомі біматопросту+тимололу всередину може бути корисною наступна інформація: не відмічено симптомів токсичного впливу біматопросту в дозах до 100 мг/кг/добу в ході 2-тижневого перорального введення в експерименті на щурах і мишах. Доза, що застосовується в дослідженні, виражена в мг/м2, перевищує в 70 разів можливу дозу біматопросту при випадковому прийомі внутрішньо вмісту флакона, що містить біматопрост+тимолол, дитиною з масою тіла 10 кг. Тимолол При передозуванні гимололу можуть спостерігатися такі симптоми: брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, біль голови, запаморочення, задишка, зупинка серця. У дослідженнях показано, що тимолол не виводиться повністю при гемодіалізі. Якщо передозування відбувається, потрібне проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк і інші офтальмологічні лікарські препарати, препарат БІМОПТИК ПЛЮС може проникати в системний кровотік. Через присутність тимололу, бета-адренергічного компонента можуть спостерігатися різні типи небажаних реакцій (з боку серцево-судинної, дихальної системи та інших систем), як при застосуванні системних бета-адреноблокаторів. Частота виникнення небажаних реакцій при місцевому застосуванні препарату є нижчою, ніж при системному застосуванні. Серцево-судинна система Пацієнти з серцево-судинними захворюваннями (такими як ішемічна хвороба серця, стенокардія Принцметала та серцева недостатність) та при гіпотензивній терапії бета-адреноблокаторами повинні бути критично оцінені та слід розглянути застосування інших препаратів. Необхідний контроль стану пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями для спостереження за ознаками погіршення цих хвороб та небажаних реакцій. Пацієнтам з тяжкими периферичними розладами кровообігу (наприклад, тяжкі форми хвороби Рейно або синдрому Рейно) препарат слід застосовувати з обережністю. Респіраторна система Повідомлялося про реакції з боку органів дихання, включаючи смертельні наслідки внаслідок бронхоспазму у пацієнтів з бронхіальною астмою після застосування деяких офтальмологічних бета-адреноблокаторів. Ендокринна система Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії, гіпертиреозу. Інші бета-адреноблокатори Тимолол може вплинути на ВГД або посилити дію системних бета-адреноблокаторів у пацієнтів, які вже отримують системний бета-адреноблокатор. Рекомендується ретельне спостереження за такими пацієнтами. Також застосування двох місцевих бета-адреноблокаторів не рекомендується. Анафілактичні реакції У пацієнтів з атопічними проявами в анамнезі та важкими анафілактичними реакціями на різні алергени дози епінефрину (адреналіну), які зазвичай застосовуються для усунення анафілактичних реакцій, на фоні застосування бета-адреноблокаторів можуть бути неефективними. Хоріоїдальне відшарування Повідомлялося про випадки хоріоїдального відшарування при застосуванні терапії, яка знижує приплив внутрішньоочної рідини (наприклад, тимололу, ацетазоламіду) після фільтраційної хірургії. Хірургічна анестезія Офтальмологічні препарати з β-адреноблокуючою дією можуть пригнічувати системні ефекти β-агоністів, наприклад, епінефрину (адреналіну). Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про застосування пацієнтом тимололу. Функція печінки У пацієнтів із захворюванням печінки легкої течії або початково підвищеною активністю ферментів печінки аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (ACT) та/або загального білірубіну, біматопрост не впливав на функцію печінки протягом періоду вивчення тривалістю більше 24 місяців. Дані про небажані реакції внаслідок впливу тимололу на функцію печінки відсутні. Орган зору До початку лікування пацієнтів необхідно інформувати про можливе зростання вій, посилення пігментації шкіри повік та пігментації райдужної оболонки очей, оскільки ці побічні ефекти встановлені в ході досліджень біматопросту та фіксованої комбінації біматопросту+тимололу. Деякі зміни можуть бути постійними, і можуть супроводжуватися виникненням відмінностей між очима, якщо інстиляції препарату проводили лише одне око. Після відміни препарату БІМОПТИК ПЛЮС пігментація райдужної оболонки може залишитися постійною. Через 12 місяців лікування фіксованою комбінацією біматопросту+тимололу частота пігментації райдужної оболонки відзначена у 0,2% пацієнтів. А через 12 місяців лікування тільки біматопрост у вигляді очних крапель 1,5%, подальшого збільшення частоти даного ефекту не спостерігалося протягом терапії тривалістю 3 роки. Посилення пігментації райдужної оболонки ока обумовлено посиленням продукції меланоцитів, а не збільшенням їх кількості. Тривалість розвитку ефекту посилення пігментації райдужної оболонки невідома. Зміна кольору райдужної оболонки ока, що спостерігається при застосуванні біматопросту, може бути невираженою в період від кількох місяців до кількох років. Застосування препарату не впливає на невуси або відкладення пігменту на райдужній оболонці ока. Повідомлялося, що пігментація периорбітальної області у деяких пацієнтів має оборотний характер. Можлива зміна рефракції (внаслідок скасування терапії міотичними засобами в окремих випадках). Шкіра Можливе зростання волосся на тих ділянках шкіри, на які випадково наносився препарат. Важливо застосовувати препарат БІМОПТИК ПЛЮС відповідно до інструкції з медичного застосування та не допускати попадання препарату на шкіру. Допоміжні речовини Допоміжна речовина бензалконію хлорид, що входить до складу препарату БІМОПТИК ПЛЮС, може спричинити подразнення слизової оболонки очей та зміну кольору м'яких контактних лінз. Контактні лінзи необхідно зняти до введення препарату, одягнути їх можна через 15 хвилин після інстиляції. Бензалконію хлорид може спричинити гострий кератит та/або токсичну виразку рогівки. У зв'язку з цим необхідне спостереження за станом пацієнта при частому або тривалому лікуванні препаратом БІМОПТИК ПЛЮС у осіб із синдромом "сухого" ока та при змінах рогівки. Після розкриття флакона не можна виключити можливість мікробної контамінації вмісту, що може призвести до запальних уражень очей. Термін придатності препарату після першого розтину флакону становить 28 діб. Після закінчення зазначеного часу флакон слід викинути навіть якщо розчин повністю не використаний. Рекомендується записувати на картонній пачці лікарського засобу дату розкриття флакона. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Можливе скорочення погіршення зору після введення препарату, тому пацієнт повинен почекати до повного відновлення зору, перш ніж приступити до керування транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаКрем – 1 р.: активна речовина: тербінафіну гідрохлорид – 10 мг; допоміжні речовини у % за масою: кетомакрогол 1000 - 2,0, кетостериловий спирт - 8,0, білий м'який парафін - 12,0, рідкий парафін - 10,0, ізопропілміристат - 5,0, метилпарабен - 0,15, пропілпарабен - 0,0045, кислий натрію фосфат - 0,62, вода очищена - 61,10. У тубах по 10 г, 15 г, 30 г.Опис лікарської формиБілий гомогенний крем м'якої консистенції.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні крему всмоктується менше 5% дози, таким чином системна дія препарату мінімальна.ФармакодинамікаБінафін у лікарській формі 1% крем – протигрибковий препарат для місцевого застосування. Тербінафін - активна речовина бінафіну, являє собою аліламін і має широкий спектр протигрибкової дії. Бінафін має фунгіцидну дію щодо дерматофітів, цвілевих та деяких диморфних грибів. Активність щодо дріжджоподібних грибів, залежно від їх виду, може бути фунгіцидною або фунгістатичною. Бінафін порушує біосинтез ергостеролу, що відбувається в грибах, на ранніх стадіях. Це веде до дефіциту ергостеролу і внутрішньоклітинного накопичення сквалена, що викликає загибель клітини гриба. Дія бінафіну здійснюється шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази, розташованого на клітинній мембрані гриба. Цей фермент не належить до системи цитохрому Р450. Бінафін не впливає на метаболізм гормонів чи інших лікарських препаратів.Показання до застосуванняГрибкові інфекції шкіри, викликані дерматофітами, такими як Trichophyton (наприклад, T.rubrum, T.mentagrophytes, T.verrucosum, T.violaceum, T.interdigitale, T. tonsurans, T. gipseum), Microsporum canis та Epidermophyton floccos Дріжджові інфекції шкіри, переважно ті, що викликаються родом Candida (наприклад, Candida albicans). Різнобарвний лишай (Pityriasis versicolor), що викликається Pityrosporum orbiculare (також відомий під назвою Malassezia furfur).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бінафіну або будь-якого іншого компонента, що входить до складу крему.Вагітність та лактаціяПрепарат під час вагітності слід застосовувати лише за дуже суворими показаннями і якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. При необхідності призначення препарату під час лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяУ місці нанесення препарату в окремих випадках відзначалося почервоніння, відчуття сверблячки або печіння, проте ці явища рідко призводили до необхідності припиняти лікування. Ці вищеназвані симптоми слід відрізняти від алергічних реакцій, наприклад, кропив'янки, які виникають рідко, проте при їх появі необхідно припинити лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиНаразі лікарські взаємодії невідомі.Спосіб застосування та дозиДорослі та діти з 12 років та старші: Бінафін можна наносити на шкіру один або двічі на добу. Перед нанесенням крему необхідно очистити та підсушити уражені ділянки. Крем накладають тонким шаром на уражену шкіру та прилеглі ділянки та злегка втирають. При інфекціях, що супроводжуються попрілістю (під молочними залозами, у міжпальцевих проміжках, між сідницями, у пахвинній ділянці), місця нанесення крему можна прикривати марлею, особливо на ніч. Середня тривалість лікування: Дерматомікоз тулуба, гомілок: 1 тиждень 1 раз на день. Дерматомікоз стоп: 1 тиждень 1 раз на день. Кандидоз шкіри: 1-2 тижні 1 або 2 рази на день. Різнобарвний лишай: 2 тижні 1 або 2 десь у день. Зменшення вираженості клінічних проявів зазвичай спостерігається у перші дні лікування. У разі нерегулярного лікування або передчасного припинення існує ризик відновлення інфекції. Якщо через два тижні лікування не відзначається ознак поліпшення, слід провести верифікацію діагнозу. Застосування препарату в осіб похилого віку Немає підстав припускати, що для осіб похилого віку потрібно змінювати дозування препарату або що вони відзначають побічні дії, що відрізняються від таких у пацієнтів молодшого віку. Застосування препарату у дітей Не рекомендується застосування препарату у дітей віком до 12 років.ПередозуванняПро випадки передозування бінафіну не повідомлялося. Якщо ж випадково препарат буде прийнятий внутрішньо, можна очікувати на розвиток таких же побічних явищ, як і при передозуванні таблеток бінафіну: нудота, порушення апетиту, біль у верхній половині живота, діарея.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКрем бінафін призначений лише для зовнішнього використання. Слід уникати влучення препарату в очі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами До цього часу випадків впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами зазначено не було.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активні речовини: піридоксину гідрохлорид (у перерахунку на 100% речовину) – 50 мг; тіаміну гідрохлорид (у перерахунку на 100% речовину) – 50 мг; ціанокобаламін (у перерахунку на 100% речовину) – 0,5 мг; лідокаїну гідрохлорид (у перерахунку на 100% речовину) – 10 мг; Допоміжні речовини: бензиловий спирт – 20 мг, натрію поліфосфат – 10 мг, калію гексаціаноферрат – 0,1 мг, натрію гідроксид – 6 мг, вода для ін'єкцій до 1 мл. Розчин для внутрішньом'язового введення. По 2 мл препарату в ампули зі світлозахисного, нейтрального скла. По 5 ампул поміщають у контурну пластикову упаковку (піддон) з полівінілхлоридної плівки, або з поліетилентерефталатної плівки. По 5 ампул поміщають в контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки, або з поліетилентерефталатної плівки, і фольги алюмінієвої друкованої лакованої або матеріалу пакувального. 1, 2, 4 контурні пластикові упаковки (піддони) або контурні коміркові упаковки з ампулами разом з інструкцією по застосуванню та ампульним ножем або ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону. 5, 10, 20 ампул разом з інструкцією але застосування і ножем ампульним або ампульним скарифікатором поміщають в пачку з розділювальною вставкою з картону. При використанні ампул з кольоровою точкою зламу та насічкою або кольоровим кільцем зламу, ніж ампульний або ампульний скарифікатор не вкладають.Опис лікарської формиПрозорий розчин червоного кольору із характерним специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаПолівітамінний засіб.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення тіамін швидко абсорбується з місця ін'єкції та надходить у кров (484 нг/мл через 15 хвилин у перший день введення дози 50 мг) та нерівномірно розподіляється в організмі при вмісті його в лейкоцитах 15 %, еритроцитах 75 % та плазмі крові. . Тіамін проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, виявляється у грудному молоці. Тіамін виводиться нирками в альфа-фазі через 0,15 годин, у бета-фазі - через 1 годину і в кінцевій фазі - протягом 2 днів. Основними метаболітами є: тіамінкарбонова кислота, пірамін та деякі невідомі метаболіти. З усіх вітамінів тіамін зберігається в організмі у невеликих кількостях. Організм дорослої людини містить близько 30 мг тіаміну у вигляді: 80% у вигляді тіаміну пірофосфату, 10% тіаміну трифосфату та решту у вигляді тіаміну монофосфату.Після внутрішньом'язової ін'єкції піридоксин швидко абсорбується з місця ін'єкції та розподіляється в організмі, виконуючи роль коферменту після фосфорилювання групи СН2ОН у 5-му положенні. Близько 80% вітаміну зв'язується з білками плазми. Піридоксин розподіляється по всьому організму, проникає через плаценту, виявляється у грудному молоці. Накопичується в печінці та окислюється до 4-піридоксинової кислоти, яка виводиться нирками, максимум через 2-5 годин після абсорбції.Накопичується в печінці та окислюється до 4-піридоксинової кислоти, яка виводиться нирками, максимум через 2-5 годин після абсорбції.Накопичується в печінці та окислюється до 4-піридоксинової кислоти, яка виводиться нирками, максимум через 2-5 годин після абсорбції.ФармакодинамікаКомбінований препарат, Нейротропні вітаміни групи В (тіамін, піридоксин, ціанокобаламін) надають сприятливий вплив на запальні та дегенеративні захворювання нервів та рухового апарату. Вони застосовуються не для усунення гіповітамінозних станів, а у високих дозах мають анальгетичні властивості, сприяють посиленню кровотоку і нормалізують роботу нервової системи, процес кровотворення (ціанокобаламін (вітамін В12)). Вітаміни тіамін (B1), піридоксин (В6) та ціанокобаламін (В 12) регулюють білковий, вуглеводний та жировий обмін, сприяють їх нормалізації, покращують функцію рухових, чутливих та вегетативних нервів. Лідокаїн – місцевоанестезуючий засіб.Показання до застосуванняУ комплексній терапії захворювань нервової системи різного походження: неврити та поліневрити, у тому числі ретробульбарний неврит; невралгія, у тому числі трійчастого нерва та міжреберних нервів; периферичні парези, у тому числі лицьового нерва; больовий синдром (корінцевий, міалгії); плексопатії, гангліоніти (включаючи оперізуючий герпес); нейропатії та полінейропатії (діабетична, алкогольна та ін.); нічні м'язові судоми, особливо у пацієнтів старших вікових груп; неврологічні прояви остеохондрозу хребта (радикулопатія, люмбоішіалгія, м'язово-тонічний синдром).Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; тромбоз та тромбоемболія; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені).Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації не рекомендується застосування препарату.Побічна діяАлергічні реакції (шкірні реакції у вигляді сверблячки, кропив'янки), підвищене потовиділення, тахікардія, можлива поява вугрового висипу, утрудненого дихання, ангіоневротичного набряку, анафілактичного шоку. У випадках дуже швидкого введення препарату можуть виникнути системні небажані реакції (запаморочення, головний біль, аритмія, судоми), вони також можуть стати результатом передозування. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиТіамін повністю розпадається в розчинах, що містять сульфіти. Інші вітаміни інактивуються у присутності продуктів розпаду тіаміну. Тіамін несумісний з окислюючими та редукувальними речовинами: ртуті хлоридом, йодидом, карбонатом, ацетатом, таніновою кислотою, залізо-амоній-цитратом, а також фенобарбіталом, рибофлавіном, бензилпеніциліном, декстрозою та мета. Іони міді, значення pH (більше 3,0) прискорюють руйнування тіаміну. Піридоксин не призначають одночасно з леводопою, циклосерином, Д-пеніциламіном, епінефрином, норепінефрином, сульфонамідами, які знижують ефект піридоксину. Ціанокобаламін несумісний із аскорбіновою кислотою, солями важких металів. Зважаючи на наявність у складі препарату лідокаїну, у разі додаткового застосування норепінефрину та епінефрину можливе посилення побічної дії на серці. У разі передозування місцевоанестезуючих засобів не можна додатково застосовувати епінефрін та норепінефрін.Спосіб застосування та дозиПрепарат рекомендується вводити внутрішньом'язово глибоко. Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально, залежно від вираженості симптомів захворювання. При вираженому больовому синдромі по 2 мл (1 ампула) щодня протягом 5-10 днів, потім по 2 мл (1 ампула) 2-3 рази на тиждень протягом 2 тижнів. Для підтримуючої терапії рекомендується прийом пероральних форм вітамінів групи В.ПередозуванняСимптоми: посилення симптомів побічної дії. Лікування: симптоматична терапія.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активні речовини: піридоксину гідрохлорид (у перерахунку на 100% речовину) – 50 мг; тіаміну гідрохлорид (у перерахунку на 100% речовину) – 50 мг; ціанокобаламін (у перерахунку на 100% речовину) – 0,5 мг; лідокаїну гідрохлорид (у перерахунку на 100% речовину) – 10 мг; Допоміжні речовини: бензиловий спирт – 20 мг, натрію поліфосфат – 10 мг, калію гексаціаноферрат – 0,1 мг, натрію гідроксид – 6 мг, вода для ін'єкцій до 1 мл. Розчин для внутрішньом'язового введення. По 2 мл препарату в ампули зі світлозахисного, нейтрального скла. По 5 ампул поміщають у контурну пластикову упаковку (піддон) з полівінілхлоридної плівки, або з поліетилентерефталатної плівки. По 5 ампул поміщають в контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки, або з поліетилентерефталатної плівки, і фольги алюмінієвої друкованої лакованої або матеріалу пакувального. 1, 2, 4 контурні пластикові упаковки (піддони) або контурні коміркові упаковки з ампулами разом з інструкцією по застосуванню та ампульним ножем або ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону. 5, 10, 20 ампул разом з інструкцією але застосування і ножем ампульним або ампульним скарифікатором поміщають в пачку з розділювальною вставкою з картону. При використанні ампул з кольоровою точкою зламу та насічкою або кольоровим кільцем зламу, ніж ампульний або ампульний скарифікатор не вкладають.Опис лікарської формиПрозорий розчин червоного кольору із характерним специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаПолівітамінний засіб.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення тіамін швидко абсорбується з місця ін'єкції та надходить у кров (484 нг/мл через 15 хвилин у перший день введення дози 50 мг) та нерівномірно розподіляється в організмі при вмісті його в лейкоцитах 15 %, еритроцитах 75 % та плазмі крові. . Тіамін проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, виявляється у грудному молоці. Тіамін виводиться нирками в альфа-фазі через 0,15 годин, у бета-фазі - через 1 годину і в кінцевій фазі - протягом 2 днів. Основними метаболітами є: тіамінкарбонова кислота, пірамін та деякі невідомі метаболіти. З усіх вітамінів тіамін зберігається в організмі у невеликих кількостях. Організм дорослої людини містить близько 30 мг тіаміну у вигляді: 80% у вигляді тіаміну пірофосфату, 10% тіаміну трифосфату та решту у вигляді тіаміну монофосфату.Після внутрішньом'язової ін'єкції піридоксин швидко абсорбується з місця ін'єкції та розподіляється в організмі, виконуючи роль коферменту після фосфорилювання групи СН2ОН у 5-му положенні. Близько 80% вітаміну зв'язується з білками плазми. Піридоксин розподіляється по всьому організму, проникає через плаценту, виявляється у грудному молоці. Накопичується в печінці та окислюється до 4-піридоксинової кислоти, яка виводиться нирками, максимум через 2-5 годин після абсорбції.Накопичується в печінці та окислюється до 4-піридоксинової кислоти, яка виводиться нирками, максимум через 2-5 годин після абсорбції.Накопичується в печінці та окислюється до 4-піридоксинової кислоти, яка виводиться нирками, максимум через 2-5 годин після абсорбції.ФармакодинамікаКомбінований препарат, Нейротропні вітаміни групи В (тіамін, піридоксин, ціанокобаламін) надають сприятливий вплив на запальні та дегенеративні захворювання нервів та рухового апарату. Вони застосовуються не для усунення гіповітамінозних станів, а у високих дозах мають анальгетичні властивості, сприяють посиленню кровотоку і нормалізують роботу нервової системи, процес кровотворення (ціанокобаламін (вітамін В12)). Вітаміни тіамін (B1), піридоксин (В6) та ціанокобаламін (В 12) регулюють білковий, вуглеводний та жировий обмін, сприяють їх нормалізації, покращують функцію рухових, чутливих та вегетативних нервів. Лідокаїн – місцевоанестезуючий засіб.Показання до застосуванняУ комплексній терапії захворювань нервової системи різного походження: неврити та поліневрити, у тому числі ретробульбарний неврит; невралгія, у тому числі трійчастого нерва та міжреберних нервів; периферичні парези, у тому числі лицьового нерва; больовий синдром (корінцевий, міалгії); плексопатії, гангліоніти (включаючи оперізуючий герпес); нейропатії та полінейропатії (діабетична, алкогольна та ін.); нічні м'язові судоми, особливо у пацієнтів старших вікових груп; неврологічні прояви остеохондрозу хребта (радикулопатія, люмбоішіалгія, м'язово-тонічний синдром).Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; тромбоз та тромбоемболія; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені).Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації не рекомендується застосування препарату.Побічна діяАлергічні реакції (шкірні реакції у вигляді сверблячки, кропив'янки), підвищене потовиділення, тахікардія, можлива поява вугрового висипу, утрудненого дихання, ангіоневротичного набряку, анафілактичного шоку. У випадках дуже швидкого введення препарату можуть виникнути системні небажані реакції (запаморочення, головний біль, аритмія, судоми), вони також можуть стати результатом передозування. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиТіамін повністю розпадається в розчинах, що містять сульфіти. Інші вітаміни інактивуються у присутності продуктів розпаду тіаміну. Тіамін несумісний з окислюючими та редукувальними речовинами: ртуті хлоридом, йодидом, карбонатом, ацетатом, таніновою кислотою, залізо-амоній-цитратом, а також фенобарбіталом, рибофлавіном, бензилпеніциліном, декстрозою та мета. Іони міді, значення pH (більше 3,0) прискорюють руйнування тіаміну. Піридоксин не призначають одночасно з леводопою, циклосерином, Д-пеніциламіном, епінефрином, норепінефрином, сульфонамідами, які знижують ефект піридоксину. Ціанокобаламін несумісний із аскорбіновою кислотою, солями важких металів. Зважаючи на наявність у складі препарату лідокаїну, у разі додаткового застосування норепінефрину та епінефрину можливе посилення побічної дії на серці. У разі передозування місцевоанестезуючих засобів не можна додатково застосовувати епінефрін та норепінефрін.Спосіб застосування та дозиПрепарат рекомендується вводити внутрішньом'язово глибоко. Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально, залежно від вираженості симптомів захворювання. При вираженому больовому синдромі по 2 мл (1 ампула) щодня протягом 5-10 днів, потім по 2 мл (1 ампула) 2-3 рази на тиждень протягом 2 тижнів. Для підтримуючої терапії рекомендується прийом пероральних форм вітамінів групи В.ПередозуванняСимптоми: посилення симптомів побічної дії. Лікування: симптоматична терапія.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
660,00 грн
492,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовини: піридоксину гідрохлорид - 200 мг, тіаміну гідрохлорид - 100 мг, ціанокобаламін - 0,2 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 102 - 80,00 мг, магнію стеарат - 4,80 мг, повідон-К30 - 15,00 мг; оболонка: макрогол 6000 – 9,00 мг, титану діоксид – 11,25 мг, тальк – 30,00 мг, гіпромелоза – 7,50 мг, метилметакрилату та етилакрилату сополімер [1:2] дисперсія 30 % – 2,25 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою. По 10 або 20 таблеток у контурній комірковій упаковці. По 1, 2 або 6 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток разом з інструкцією із застосування в пачці з картону. По 1 або 3 контурних осередкових упаковок по 20 таблеток разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро від білого до світло-рожевого кольору з вкраплення від світло-рожевого до темно-рожевого кольору.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат. Нейротропні вітаміни групи В (тіамін, піридоксин, ціанокобаламін) надають сприятливий вплив на запальні та дегенеративні захворювання нервів та рухового апарату. Вони застосовуються не для усунення гіповітамінозних станів, а у високих дозах мають анальгетичні властивості, сприяють посиленню кровотоку і нормалізують роботу нервової системи, процес кровотворення (ціанокобаламін (вітамін В12)). Вітаміни тіамін (В1), піридоксин (В6,) та ціанокобаламін (B12) регулюють білковий, вуглеводний та жировий обмін, сприяють їх нормалізації, покращують функцію рухових, чутливих та вегетативних нервів.ФармакокінетикаТіамін Після внутрішнього прийому тіамін піддається дозозалежному транспорту, механізм якого носить двоїсту природу: активне всмоктування при концентрації до 2 мкмоль/л і пасивна дифузія при концентраціях понад 2 мкмоль/л. У печінці відбувається фосфорилювання тіаміну. Період напіввиведення становить близько 4 годин. В організмі людини міститься близько 30 мг тіаміну. З огляду на швидкий метаболізм він виводиться через 4-10 днів. Пірідоксин Піридоксин всмоктується дуже швидко, переважно у верхньому відділі кишечника, і виводиться максимум через 2-5 годин. Піридоксин у фосфорильованій формі (піридоксальфосфат) майже на 80% зв'язується із білками плазми крові. В людини міститься близько 40-150 мг піридоксину. Добу нирками виводиться 1,7-3,6 мг. Ціанокобаламін Ціанокобаламін всмоктується із шлунково-кишкового тракту за допомогою 2 механізмів: вивільнення під дією шлункового соку та швидке зв'язування з внутрішнім фактором; пасивна дифузія через епітелій кишківника незалежно від внутрішнього фактора. При дозах понад 1,5 мкг останній механізм відіграє значну роль. У хворих на В12-дефіцитну анемію реабсорбція після прийому внутрішньо становить приблизно 1% зі 100 мкг і більше. Надлишок ціанокобаламіну переважно накопичується в печінці. З печінки він виводиться з жовчю в кишечник та значною мірою реабсорбується при кишково-печінковій циркуляції. Швидкість метаболізму ціанокобаламіну на добу становить 2,5 мкг.ФармакодинамікаФармакологічна дія визначається властивостями вітамінів, що входять до складу препарату. Препарат містить вітаміни B1 (тіамін), В6 (піридоксин) та В12 (ціанокобаламін), дефіцит яких може призводити до неврологічним розладам, головним чином, з боку периферичної нервової системи. Нейротропні вітаміни групи В надають сприятливий вплив на запальні та дегенеративні захворювання нервів та рухового апарату, сприяють посиленню кровотоку та покращують роботу нервової системи. Тіамін є кофактором ферментів, що переносять двовуглецеві групи в реакціях декарбоксилювання, відіграє ключову роль у метаболізмі вуглеводів, а також у циклі Кребса з подальшою участю у синтезі тіаміну пірофосфату (ТПФ) та аденозину трифосфату (АТФ). Піридоксин є кофактором трансаміназ, бере участь у метаболізмі протеїну і, частково, у метаболізмі вуглеводів та жирів. Фізіологічною функцією обох вітамінів є потенціювання дії один одного, що виявляється у позитивному впливі на нервову, нейром'язову та серцево-судинну системи. Ціанокобаламін є кофактором у реакціях перенесення одновуглецевих груп, бере участь у синтезі мієлінової оболонки, стимулює гемопоез, зменшує больові відчуття, пов'язані з ураженням периферичної нервової системи, стимулює нуклеїновий обмін через активацію фолієвої кислоти. Препарат швидко заповнює дефіцит вказаних вітамінів.Показання до застосуванняУ комплексній терапії наступних неврологічних захворювань, що супроводжуються дефіцитом вітамінів групи В: полінейропатії (діабетичної, алкогольної); Міжреберна невралгія; Невралгія трійчастого нерва; Неврит лицевого нерва; Корінцевий синдром, викликаний дегенеративними змінами хребта; Шийний синдром; Плече-лопатковий синдром; Поперековий синдром; Люмбоїшалгія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Дитячий вік (ефективність та безпека застосування препарату не вивчені). Тяжкі та гострі форми декомпрепенсованої хронічної серцевої недостатності (ХСН); період вагітності та грудного вигодовування; дитячий вік.Вагітність та лактаціяЗастосування у період вагітності та грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяЧастота прояву небажаних явищ наведена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, З боку імунної системи: Дуже рідко: алергічні реакції – кропив'янка, свербіж. З боку шлунково-кишкового тракту: Частота невідома: нудота. З боку серцево-судинної системи: Дуже рідко: тахікардія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з леводопою піридоксин може зменшувати протипаркінсонічну дію леводопи. Одночасне застосування антагоністів піридоксину (наприклад, ізоніазиду, гідралазину, пеніциламіну або циклосерину) може збільшувати потребу в піридоксині. Тіамін інактивується фторурацилом. Фторурацил конкурентно інгібує фосфорилювання тіаміну до тіамінпірофосфату. Антациди знижують всмоктування тіаміну. "Петльові" діуретики, наприклад, фуросемід, можуть блокувати канальцеву резорбцію, таким чином посилюючи екскрецію тіаміну при тривалому застосуванні, що призводить до зниження вмісту тіаміну в крові. Етанол та чорний чай призводять до зниження всмоктування тіаміну. Напої, що містять сульфіти (наприклад, вино), посилюють деградацію тіаміну.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати після їжі, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю рідини. Призначають по 1 таблетці 1-3 рази на день. Тривалість курсу – за рекомендацією лікаря. Не рекомендовано лікування високими дозами більше 4 тижнів.ПередозуванняКлінічні симптоми передозування вітамінів, що містяться в препараті Бінавіт форте, можуть очікуватися лише після прийому високих доз протягом дуже тривалого часу. Вітамін B1: Тіамін має широкий терапевтичний діапазон. Дуже високі дози (>10 г) мають гангліоблокуючу дію і пригнічують передачу нервових імпульсів, тобто. мають міорелаксуючу дію. Вітамін В6: Піридоксин має дуже малу токсичність. Застосування піридоксину протягом 2 місяців і більше в дозі понад 1 г на день може викликати нейротоксичні ефекти. Після прийому внутрішньо більше 2 г на добу відзначалися наступні ефекти: нейропатії з атаксією, порушення чутливості, церебральні судоми із змінами на ЕКГ, а також, в окремих випадках, гіпохромна анемія та себорейний дерматит. Вітамін В12: Після парентерального введення високої дози (а також у поодиноких випадках після прийому внутрішньо) спостерігалися екземативні зміни шкіри та доброякісна форма акне. Лікування при передозуванні полягає у промиванні шлунково-кишкового тракту, прийомі активованого вугілля, призначенні симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні (більше 6-12 місяців) вітаміну В6 у добовій дозі 50 мг може виникати периферична сенсорна нейропатія. Тому за тривалої терапії рекомендується регулярно контролювати стан пацієнта. При появі ознак периферичної сенсорної нейропатії (парестезії) необхідно скоригувати дозу та при необхідності припинити прийом препарату. При прийомі вітаміну В12 клінічна картина, а також лабораторні показники при фунікулярному мієлозі або перніціозній анемії можуть втрачати свою специфічність. Вітамін В12 може маскувати симптоми дефіциту фолієвої кислоти. Під час прийому препарату Бінавіт форте не рекомендується прийом полівітамінних комплексів, що включають до складу вітамінів групи В. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Бінавіт форте не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 074,00 грн
326,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовини: піридоксину гідрохлорид - 200 мг, тіаміну гідрохлорид - 100 мг, ціанокобаламін - 0,2 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 102 - 80,00 мг, магнію стеарат - 4,80 мг, повідон-К30 - 15,00 мг; оболонка: макрогол 6000 – 9,00 мг, титану діоксид – 11,25 мг, тальк – 30,00 мг, гіпромелоза – 7,50 мг, метилметакрилату та етилакрилату сополімер [1:2] дисперсія 30 % – 2,25 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою. По 10 або 20 таблеток у контурній комірковій упаковці. По 1, 2 або 6 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток разом з інструкцією із застосування в пачці з картону. По 1 або 3 контурних осередкових упаковок по 20 таблеток разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро від білого до світло-рожевого кольору з вкраплення від світло-рожевого до темно-рожевого кольору.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат. Нейротропні вітаміни групи В (тіамін, піридоксин, ціанокобаламін) надають сприятливий вплив на запальні та дегенеративні захворювання нервів та рухового апарату. Вони застосовуються не для усунення гіповітамінозних станів, а у високих дозах мають анальгетичні властивості, сприяють посиленню кровотоку і нормалізують роботу нервової системи, процес кровотворення (ціанокобаламін (вітамін В12)). Вітаміни тіамін (В1), піридоксин (В6,) та ціанокобаламін (B12) регулюють білковий, вуглеводний та жировий обмін, сприяють їх нормалізації, покращують функцію рухових, чутливих та вегетативних нервів.ФармакокінетикаТіамін Після внутрішнього прийому тіамін піддається дозозалежному транспорту, механізм якого носить двоїсту природу: активне всмоктування при концентрації до 2 мкмоль/л і пасивна дифузія при концентраціях понад 2 мкмоль/л. У печінці відбувається фосфорилювання тіаміну. Період напіввиведення становить близько 4 годин. В організмі людини міститься близько 30 мг тіаміну. З огляду на швидкий метаболізм він виводиться через 4-10 днів. Пірідоксин Піридоксин всмоктується дуже швидко, переважно у верхньому відділі кишечника, і виводиться максимум через 2-5 годин. Піридоксин у фосфорильованій формі (піридоксальфосфат) майже на 80% зв'язується із білками плазми крові. В людини міститься близько 40-150 мг піридоксину. Добу нирками виводиться 1,7-3,6 мг. Ціанокобаламін Ціанокобаламін всмоктується із шлунково-кишкового тракту за допомогою 2 механізмів: вивільнення під дією шлункового соку та швидке зв'язування з внутрішнім фактором; пасивна дифузія через епітелій кишківника незалежно від внутрішнього фактора. При дозах понад 1,5 мкг останній механізм відіграє значну роль. У хворих на В12-дефіцитну анемію реабсорбція після прийому внутрішньо становить приблизно 1% зі 100 мкг і більше. Надлишок ціанокобаламіну переважно накопичується в печінці. З печінки він виводиться з жовчю в кишечник та значною мірою реабсорбується при кишково-печінковій циркуляції. Швидкість метаболізму ціанокобаламіну на добу становить 2,5 мкг.ФармакодинамікаФармакологічна дія визначається властивостями вітамінів, що входять до складу препарату. Препарат містить вітаміни B1 (тіамін), В6 (піридоксин) та В12 (ціанокобаламін), дефіцит яких може призводити до неврологічним розладам, головним чином, з боку периферичної нервової системи. Нейротропні вітаміни групи В надають сприятливий вплив на запальні та дегенеративні захворювання нервів та рухового апарату, сприяють посиленню кровотоку та покращують роботу нервової системи. Тіамін є кофактором ферментів, що переносять двовуглецеві групи в реакціях декарбоксилювання, відіграє ключову роль у метаболізмі вуглеводів, а також у циклі Кребса з подальшою участю у синтезі тіаміну пірофосфату (ТПФ) та аденозину трифосфату (АТФ). Піридоксин є кофактором трансаміназ, бере участь у метаболізмі протеїну і, частково, у метаболізмі вуглеводів та жирів. Фізіологічною функцією обох вітамінів є потенціювання дії один одного, що виявляється у позитивному впливі на нервову, нейром'язову та серцево-судинну системи. Ціанокобаламін є кофактором у реакціях перенесення одновуглецевих груп, бере участь у синтезі мієлінової оболонки, стимулює гемопоез, зменшує больові відчуття, пов'язані з ураженням периферичної нервової системи, стимулює нуклеїновий обмін через активацію фолієвої кислоти. Препарат швидко заповнює дефіцит вказаних вітамінів.Показання до застосуванняУ комплексній терапії наступних неврологічних захворювань, що супроводжуються дефіцитом вітамінів групи В: полінейропатії (діабетичної, алкогольної); Міжреберна невралгія; Невралгія трійчастого нерва; Неврит лицевого нерва; Корінцевий синдром, викликаний дегенеративними змінами хребта; Шийний синдром; Плече-лопатковий синдром; Поперековий синдром; Люмбоїшалгія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Дитячий вік (ефективність та безпека застосування препарату не вивчені). Тяжкі та гострі форми декомпрепенсованої хронічної серцевої недостатності (ХСН); період вагітності та грудного вигодовування; дитячий вік.Вагітність та лактаціяЗастосування у період вагітності та грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяЧастота прояву небажаних явищ наведена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, З боку імунної системи: Дуже рідко: алергічні реакції – кропив'янка, свербіж. З боку шлунково-кишкового тракту: Частота невідома: нудота. З боку серцево-судинної системи: Дуже рідко: тахікардія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з леводопою піридоксин може зменшувати протипаркінсонічну дію леводопи. Одночасне застосування антагоністів піридоксину (наприклад, ізоніазиду, гідралазину, пеніциламіну або циклосерину) може збільшувати потребу в піридоксині. Тіамін інактивується фторурацилом. Фторурацил конкурентно інгібує фосфорилювання тіаміну до тіамінпірофосфату. Антациди знижують всмоктування тіаміну. "Петльові" діуретики, наприклад, фуросемід, можуть блокувати канальцеву резорбцію, таким чином посилюючи екскрецію тіаміну при тривалому застосуванні, що призводить до зниження вмісту тіаміну в крові. Етанол та чорний чай призводять до зниження всмоктування тіаміну. Напої, що містять сульфіти (наприклад, вино), посилюють деградацію тіаміну.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати після їжі, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю рідини. Призначають по 1 таблетці 1-3 рази на день. Тривалість курсу – за рекомендацією лікаря. Не рекомендовано лікування високими дозами більше 4 тижнів.ПередозуванняКлінічні симптоми передозування вітамінів, що містяться в препараті Бінавіт форте, можуть очікуватися лише після прийому високих доз протягом дуже тривалого часу. Вітамін B1: Тіамін має широкий терапевтичний діапазон. Дуже високі дози (>10 г) мають гангліоблокуючу дію і пригнічують передачу нервових імпульсів, тобто. мають міорелаксуючу дію. Вітамін В6: Піридоксин має дуже малу токсичність. Застосування піридоксину протягом 2 місяців і більше в дозі понад 1 г на день може викликати нейротоксичні ефекти. Після прийому внутрішньо більше 2 г на добу відзначалися наступні ефекти: нейропатії з атаксією, порушення чутливості, церебральні судоми із змінами на ЕКГ, а також, в окремих випадках, гіпохромна анемія та себорейний дерматит. Вітамін В12: Після парентерального введення високої дози (а також у поодиноких випадках після прийому внутрішньо) спостерігалися екземативні зміни шкіри та доброякісна форма акне. Лікування при передозуванні полягає у промиванні шлунково-кишкового тракту, прийомі активованого вугілля, призначенні симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні (більше 6-12 місяців) вітаміну В6 у добовій дозі 50 мг може виникати периферична сенсорна нейропатія. Тому за тривалої терапії рекомендується регулярно контролювати стан пацієнта. При появі ознак периферичної сенсорної нейропатії (парестезії) необхідно скоригувати дозу та при необхідності припинити прийом препарату. При прийомі вітаміну В12 клінічна картина, а також лабораторні показники при фунікулярному мієлозі або перніціозній анемії можуть втрачати свою специфічність. Вітамін В12 може маскувати симптоми дефіциту фолієвої кислоти. Під час прийому препарату Бінавіт форте не рекомендується прийом полівітамінних комплексів, що включають до складу вітамінів групи В. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Бінавіт форте не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
7 530,00 грн
668,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин 336 мкг/мл. - 1 доза: Активна речовина: Епоетин альфа – 30000 ME (252 мкг) 1; допоміжні речовини: натрію дигідрофосфату дигідрат - 1,05 мг; натрію гідрофосфату дигідрат – 2,13 мг; натрію хлорид – 3,29 мг; гліцин – 3,75 мг; полісорбат-80 – 0,23 мг; хлористоводнева кислота – 0,053 мг2; натрію гідроксид – 0,053 мг2; вода для ін'єкцій – до 0,75 мл. 11 мг епоетину альфа відповідає 120000 ME. 2 Додається при необхідності регулювання pH розчину (максимальна кількість, що відповідає 0,1 М розчину речовини). По 0,5 мл (1000 ME) або 1 мл (2000 ME) розчину для внутрішньовенного та підшкірного введення 16,8 мкг/мл, 0,3 мл (3000 ME), 0,4 мл (4000 ME), 0,5 мл (5000 ME), 0,6 мл (6000 ME), 0,8 мл (8000 ME) або 1 мл (10000 ME) розчину для внутрішньовенного та підшкірного введення 84 мкг/мл, 0,5 мл (20000 ME), 0,75 мл (30000 ME) або 1 мл (40000 ME) розчину для внутрішньовенного та підшкірного введення 336 мкг/мл у однодозових градуйованих (з ціною поділу 0,1 мл) шприцах із прозорого безбарвного боросилікатного скла типу I (Євр. ), забезпечених шток-поршнем з поліпропілену з бромбутилкаучуковим ущільнювачем, покритим фторполімером, та ін'єкційною голкою з нержавіючої сталі 27 G х 1/2 з гумовим безлатексним захисним ковпачком та зовнішнім ковпачком з поліпропілену (для запобігання)а також спеціальним ковпачком безпеки для голки після проведеної ін'єкції (для попередження травмування внаслідок уколу голкою з необережності) або без такого. По 1 або 3 шприци поміщають у контурну упаковку з прозорого безбарвного листового пластику (корекс) і запечатують прозорою плівкою. По 1 корексу з 1 шприцом або по 2 корекси з 3 шприцами разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаГемопоетичний.ФармакокінетикаВ/в введення T1/2 епоетину альфа після багаторазового внутрішньовенного введення становить близько 4 годин у здорових добровольців і близько 5 годин – у хворих з хронічною нирковою недостатністю. У дітей T1/2 епоетин альфа становить близько 6 год. П/до введення При підшкірному введенні концентрація епоетину альфа у плазмі визначається значно нижче, ніж при внутрішньовенному введенні, Tmax епоетину альфа у плазмі становить близько 12-18 годин після введення. Cmax епоетину альфа при підшкірному введенні становить лише 1/20 частина концентрації при внутрішньовенному введенні. Препарат не має здатності до кумуляції - концентрація епоетину альфа в плазмі крові через 24 години після першої ін'єкції визначається такою ж, як через 24 години після останньої ін'єкції. При підшкірному введенні T1/2 епоетину альфа визначити складно, він становить близько 24 год. Біодоступність епоетину альфа при підшкірному введенні значно нижче, ніж при його внутрішньовенному введенні, і становить близько 20%.ФармакодинамікаЕритропоетин є глікопротеїном, який стимулює еритропоез, активує мітоз і дозрівання еритроцитів з клітин-попередників еритроцитарного ряду. Молекулярна маса еритропоетину - близько 32000-40000 Так. Білкова фракція становить близько 58% молекулярної маси та включає 165 амінокислот. Чотири вуглеводневі ланцюги пов'язані з білком трьома N-глікозидними зв'язками та одним О-глікозидним зв'язком. Епоетин альфа, що отримується з використанням генно-інженерної технології, є очищеним глікопротеїном, за амінокислотним і вуглеводним складом він ідентичний еритропоетину людини, що виділяється з сечі у хворих при анемії. Бінокріт має максимально високий ступінь очищення відповідно до сучасних технологічних можливостей. Зокрема, при кількісному аналізі активної речовини препарату Бінокрит не визначаються навіть слідові кількості клітинних ліній, на яких здійснюється виробництво препарату. Біологічна активність епоетину альфа підтверджена в експерименті in vivo (дослідження проводили на здорових щурах та щурах з анемією, а також на мишах з поліцитемією). Після введення епоетину альфа кількість еритроцитів, ретикулоцитів, концентрація гемоглобіну та швидкість поглинання 59Fe зростають. У дослідженнях in vitro при інкубації з епоетином альфа було виявлено посилення інкорпорації 3Н-тимідину в еритроїдних клітинах селезінки ядросодержащих (у культурі клітин селезінки миші). Дослідження на культурі клітин кісткового мозку людини показали, що епоетин альфа специфічно стимулює еритропоез і не впливає на лейкопоезу. Цитотоксична дія еритропоетину на клітини кісткового мозку людини не виявлена. Еритропоетин є фактором зростання, який здебільшого стимулює утворення еритроцитів. Рецептори до еритропоетину можуть бути присутніми на поверхні різних пухлинних клітин. Введення епоетину альфа супроводжується підвищенням гемоглобіну, гематокриту, сироваткового заліза, сприяє покращенню кровопостачання тканин та роботи серця. Найбільш значущий ефект епоетину альфа відзначений при анеміях, зумовлених хронічною нирковою недостатністю (ХНН), а також розвинених у хворих із низкою злоякісних новоутворень та системних захворювань.Показання до застосуванняанемія у дорослих та дітей, зумовлена хронічною нирковою недостатністю, у т.ч.: анемія внаслідок хронічної ниркової недостатності у дітей та дорослих на гемодіалізі, а також у дорослих на перитонеальному діалізі; тяжка анемія ниркового генезу, що супроводжується клінічними симптомами у дорослих із нирковою недостатністю, яким ще не проводили гемодіаліз; лікування анемії та зменшення потреби у проведенні переливання крові у дорослих, які отримують лікування хіміотерапевтичними препаратами з приводу солідних новоутворень, злоякісної лімфоми або множинної мієломи, а також у осіб з високим ризиком ускладнень гемотрансфузій, обумовленим загальним тяжким станом. якщо анемія відзначалася і на початок хіміотерапії); з метою підвищення ефективності переливання аутологічної крові в рамках передепозитної програми збору крові перед хірургічними операціями у хворих з рівнем гематокриту, рівним 33–39%, для полегшення збору аутологічної крові та зменшення ризику, пов'язаного з використанням алогенних гемотрансфузій, якщо очікувана кількість, яку можна одержати методом аутологічного збору без застосування епоетину альфа. Лікування показано пацієнтам при помірно вираженій анемії (при концентрації гемоглобіну 10-13 г/дл або 6,2-8,1 ммоль/л), без дефіциту заліза, якщо передбачається значна крововтрата, а також при широких хірургічних втручаннях, коли може знадобитися великий обсяг крові, що переливається (5 і більше обсягів у чоловіків і 4 або більше - у жінок); з метою зменшення ступеня ризику при аллогенному переливанні крові у дорослих, які не мають дефіциту заліза, перед елективною ортопедичною операцією за наявності високого ризику ускладнень при проведенні гемотрансфузій. Застосування препарату обмежене лише у хворих з помірно вираженою анемією (наприклад при концентрації гемоглобіну 1013 г/дл), у тому випадку, якщо вони не включені до програми збору аутологічної крові перед операцією з очікуваною крововтратою від 900 до 1800 мл; анемія у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які отримують терапію зидовудином, при рівні ендогенного еритропоетину менше 500 МО/мл.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до діючої речовини та допоміжних речовин, що входять до складу препарату; парціальна червоноклітинна аплазія (ПККА), що виникла після лікування еритропоетином; неконтрольована артеріальна гіпертензія; пацієнти, які з будь-яких причин не можуть отримувати ефективне лікування для профілактики тромбозів; інфаркт міокарда або інсульт, що відбулися протягом 1 місяця до планованого лікування; нестабільна стенокардія; пацієнти з високим ризиком тромбозу глибоких вен та тромбоемболічною хворобою в анамнезі (у рамках підвищення ефективності переливання аутологічної крові); тяжка поразка коронарних, периферичних артерій, сонних артерій, а також судин головного мозку, в т.ч. у пацієнтів, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда або інсульт (в рамках передепозитної програми збору крові перед великою хірургічною операцією та не беруть участь у програмі переливання аутологічної крові). З обережністю: злоякісні новоутворення, епілептичний синдром (в т. ч. в анамнезі), хронічна ниркова та печінкова недостатність, тромбоцитоз, тромбоз (в анамнезі), гостра крововтрата, серповидно-клітинна анемія, гемолітична анемія, залізо-, стану.Вагітність та лактаціяНалежні контрольовані дослідження застосування епоетину альфа жінками під час вагітності не проводились. За результатами досліджень на тваринах виявлено репродуктивну токсичність. Внаслідок цього пацієнткам з хронічною нирковою недостатністю слід застосовувати Бінокріт® під час вагітності, тільки якщо передбачувана користь для матері значно перевищує ризик для плода. Застосування епоетину альфа не рекомендовано у період вагітності або лактації у хворих, які беруть участь у програмі збирання аутологічної крові перед хірургічною операцією.Побічна діяНаведені нижче побічні ефекти розподілені відповідно до класифікації органів та систем та за частотою народження: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100– З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – тромбоцитемія (у хворих зі злоякісними новоутвореннями); частота невідома - ПККА, опосередкована через антитіла, тромбоцитемія (у хворих на ХНН). З боку імунної системи: частота невідома – анафілактична реакція, підвищена чутливість. З боку нервової системи: дуже часто – головний біль (у хворих із злоякісними новоутвореннями); часто - судоми (у хворих з ХНН), головний біль (у хворих з ХНН); нечасто - геморагічний інсульт, судоми (у хворих із злоякісними новоутвореннями); частота невідома – інсульт, гіпертонічна енцефалопатія, транзиторні ішемічні атаки. З боку органу зору: частота невідома – тромбоз сітківки. З боку ССС: часто – тромбоз глибоких вен нижніх кінцівок (у хворих із злоякісними новоутвореннями); підвищення АТ; частота невідома - тромбоз глибоких вен нижніх кінцівок (у хворих на ХНН), артеріальний тромбоз, гіпертонічний криз. З боку органів дихання: часто – тромбоемболія легеневої артерії (у хворих на злоякісні новоутворення); частота невідома - тромбоемболія легеневої артерії (у хворих з ХНН). З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота; часто – діарея (у хворих із новоутвореннями), блювання; нечасто - діарея (у хворих з хронічною нирковою недостатністю). З боку шкіри та її придатків: часто - шкірний висип; частота невідома – ангіоневротичний набряк, кропив'янка. З боку кістково-м'язової системи: дуже часто – артралгія (при ХНН); часто - артралгія (у хворих зі злоякісними новоутвореннями); нечасто - міалгія (у хворих зі злоякісними новоутвореннями); частота невідома - міалгія (при ХНН). Вроджені, сімейні/генетичні порушення: частота невідома – порфірія. З боку організму загалом: дуже часто – гіпертермія (у хворих із злоякісними новоутвореннями); грипоподібний стан (при ХНН); часто - грипоподібний стан (у хворих із злоякісними новоутвореннями); частота невідома - неефективність препарату, периферичні набряки, гіпертермія (при хронічній нирковій недостатності), реакції в місці введення. Лабораторні показники: частота невідома – антитіла до еритропоетину. Інші: часто - тромбоз шунт діалізного обладнання (у хворих з ХНН).Взаємодія з лікарськими засобамиДаних щодо взаємодії епоетину альфа з іншими ЛЗ немає. Однак при одночасному застосуванні з циклоспорином можлива взаємодія, оскільки препарат зв'язується з еритроцитами. Якщо лікування Бінокрітом проводиться одночасно з циклоспорином, необхідно контролювати концентрацію циклоспорину в залежності від ступеня підвищення гематокриту. Немає даних про взаємодію між епоетином альфа та гранулоцитарним колонієстимулюючим фактором (Г-КСФ) або гранулоцитарно-моноцитарним колонієстимулюючим фактором (ГМ-КСФ). Щоб уникнути несумісності або зниження активності, не рекомендується змішувати з розчинами та іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиВ/в, п/к. Лікування препаратом Бінокріт® повинно проводитися під контролем лікаря-фахівця, який має відповідну кваліфікацію та досвід лікування хворих, яким показана терапія препаратами – стимуляторами еритропоезу. Дози Лікування симптоматичної анемії у дорослих та дітей з ХНН: Бінокріт® у хворих на ХНН вводять внутрішньовенно. У зв'язку з тим, що клінічні прояви анемії та залишкові явища можуть різнитися залежно від віку, статі та загальної тяжкості захворювання, проводять індивідуальну оцінку стану кожного хворого. Цільовий рівень концентрації гемоглобіну становить 10-12 г/дл (6,2-7,5 ммоль/л) у дорослих та 9,5-11 г/дл (5,9-6,8 ммоль/л) у дітей. Не рекомендується тривале підвищення концентрації гемоглобіну більше ніж 12 г/дл (7,5 ммоль/л). Якщо концентрація гемоглобіну підвищується на понад 2 г/дл (1,25 ммоль/л) на місяць або протягом тривалого часу перевищує 12 г/дл (7,5 ммоль/л), необхідно зменшити дозу препарату Бінокріт на 25%. Якщо концентрація гемоглобіну перевищує 13 г/дл (8,1 ммоль/л), необхідно припинити лікування до зниження гемоглобіну до 12 г/дл (7,5 ммоль/л) і відновити терапію препаратом Бінокріт®, зменшивши початкову дозу на 25%. . Внаслідок міжіндивідуальної варіабельності, концентрація гемоглобіну може виявитися вищою або нижчою за оптимальне (цільове) значення. Лікування слід призначати таким чином, щоб мінімально ефективна доза препарату Бінокріт забезпечувала необхідний контроль гемоглобіну та клінічних проявів захворювання. До початку лікування та в період лікування слід контролювати концентрацію заліза у плазмі крові, за необхідності призначають додатково препарати заліза. Дорослі пацієнти, які отримують гемодіаліз Лікування проводиться у два етапи. Етап корекції. В/в вводять Бінокріт у дозі 50 МО/кг 3 рази на тиждень. При необхідності дозу коригують поступово протягом 4 тижнів. Збільшення або зменшення дози не більше 25 МО/кг 3 рази на тиждень. Етап підтримуючої терапії. Корекція дози з метою підтримки необхідного рівня гемоглобіну 10-12 г/дл (6,2-7,5 ммоль/л). Рекомендована сумарна щотижнева доза препарату Бінокріт - від 75 до 300 МО/кг, вводять внутрішньовенно по 25-100 МО/кг 3 рази на тиждень. У хворих з тяжкою анемією (гемоглобін Застосування у дітей, які отримують гемодіаліз Лікування проводиться у два етапи. Етап корекції. В/в вводять Бінокріт у дозі 50 МО/кг 3 рази на тиждень. При необхідності дозу коригують поступово протягом 4 тижнів. Збільшення або зменшення дози не більше 25 МО/кг 3 рази на тиждень. Етап підтримуючої терапії. Корекція дози з метою підтримки необхідного рівня гемоглобіну 9,5-11 г/дл (5,9-6,8 ммоль/л). У більшості випадків у дітей з масою тіла менше 30 кг необхідно застосовувати вищі підтримуючі дози, ніж у дітей з вищою масою тіла та дорослих. У дітей з тяжкою анемією (гемоглобін6,8 г/дл або >4,25 ммоль/л). Дорослі хворі, які отримують перитонеальний діаліз Лікування проводиться у два етапи. Етап корекції. Початкова доза 50 МО/кг 2 рази на тиждень внутрішньовенно. Етап підтримуючої терапії. Корекція дози з метою підтримки необхідного рівня гемоглобіну 10-12 г/дл (6,2-7,5 ммоль/л). Підтримуюча доза становить від 25 до 50 МО/кг 2 рази на тиждень, 2 рівні ін'єкції. Дорослі з нирковою недостатністю, яким не проводився діаліз Лікування проводиться у два етапи. Етап корекції. Початкова доза становить 50 МО/кг 3 рази на тиждень внутрішньовенно з подальшим збільшенням при необхідності на 25 МО/кг (3 рази на тиждень) до досягнення цільової дози (збільшувати дозу слід поступово, як мінімум, протягом 4 тижнів). Етап підтримуючої терапії. Корекція дози з метою підтримки необхідного рівня гемоглобіну 10-12 г/дл (6,2-7,5 ммоль/л). Підтримуюча доза становить від 17 до 33 МО/кг 3 рази на тиждень внутрішньовенно. Максимальна доза не повинна перевищувати 200 МО/кг тричі на тиждень. Лікування анемії у хворих після хіміотерапії Препарат Бінокріт® вводять підшкірно (при концентрації гемоглобіну 12 г/дл (7,5 ммоль/л); рекомендації з коригування дози в подібних випадках наведені нижче). Лікування слід призначати таким чином, щоб мінімально ефективна доза епоетину альфа забезпечувала необхідний контроль симптомів анемії. Терапію препаратом Бінокріт слід продовжувати протягом 1 місяця після завершення курсу хіміотерапії. Початкова доза препарату становить 150 МО/кг, вводиться підшкірно 3 рази на тиждень. Можливе альтернативне застосування препарату у дозі 450 МО/кг підшкірно 1 раз на тиждень. У разі підвищення концентрації гемоглобіну мінімум на 1 г/дл (>0,62 ммоль/л) або збільшення кількості ретикулоцитів ≥40000 клітин/мкл щодо початкових показників через 4 тижні лікування доза препарату становить 150 МО/кг 3 рази на тиждень або 450 МО / кг 1 разів на тиждень і залишається без змін. При підвищенні концентрації гемоглобіну на Коригування дози для підтримки концентрації гемоглобіну в межах 10-12 г/дл Якщо концентрація гемоглобіну підвищується на понад 2 г/дл (1,25 ммоль/л) на місяць або рівень гемоглобіну перевищує 12 г/дл (7,5 ммоль/л), необхідно скоротити дозу препарату на 25-50%. Якщо концентрація гемоглобіну перевищує 13 г/дл (8,1 ммоль/л), необхідно припинити лікування до зниження значення до 12 г/дл (7,5 ммоль/л), а потім відновити терапію епоетином альфа, зменшивши початкову дозу на 25 %. Дорослі пацієнти, які беруть участь у програмі збору аутологічної крові перед хірургічними операціями Бінокріт® вводять внутрішньовенно, попередньо завершивши процедуру здачі крові. Пацієнтам з анемією легкого ступеня (при рівні гематокриту 33–39%), які потребують >4 одиниць крові, необхідно проводити лікування препаратом Бінокріт® у дозі 600 МО/кг 2 рази на тиждень протягом 3 тижнів до хірургічного втручання. Усім пацієнтам, які отримують Бінокріт®, слід додатково призначати препарати заліза (внутрішньо у дозі 200 мг на добу) протягом усього курсу терапії. Застосування препарату заліза слід призначати до початку терапії Бінокрітом, якомога раніше, за кілька тижнів до початку збору аутологічної крові. Дорослі пацієнти, які підлягають елективній ортопедичній хірургії Бінокріт® вводять підшкірно. Рекомендована доза препарату Бінокріт - 600 МО/кг 1 раз на тиждень протягом 3 тижнів, що передують операції (за 21, 14 та 7 днів до операції), а також у день операції. Якщо передопераційний період коротший за 3 тижні, Бінокріт® слід призначати щодня у дозі 300 МО/кг 10 днів поспіль, перед хірургічним втручанням, у день операції та протягом 4 днів після неї. Якщо у передопераційний період концентрація Hb становить 15 г/дл (9,38 ммоль/л) або вище, застосування препарату слід припинити. Слід переконатися, що до початку лікування Бінокрітом у пацієнтів немає дефіциту заліза. Усі пацієнти, які отримують терапію Бінокрітом, повинні отримувати необхідну кількість двовалентного заліза (всередину 200 мг на добу) протягом усього курсу терапії. Бінокріт® — стерильний препарат, що не містить консервантів, призначений виключно для одноразового застосування. Слід вводити потрібну кількість препарату. Препарат не слід вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії або змішувати з іншими ЛЗ. В/в ін'єкція. Тривалість ін'єкції становить 1–5 хв, залежно від загального обсягу дози. При гемодіалізі може застосовуватися болюсна ін'єкція під час процедури діалізу через зручний венозний порт діалізної лінії. Альтернативою може бути ін'єкція, зроблена в кінці процедури діалізу через фістульну голку, потім вводять 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду для прочистки голки та забезпечення задовільного введення препарату в кровотік. Пацієнтам з можливими температурними реакціями на внутрішньовенне введення препаратів рекомендується повільне введення препарату. П/к ін'єкція. Не слід перевищувати максимальний обсяг ін'єкції – 1 мл на одне місце введення. У разі введення великих обсягів необхідно вибирати більшу кількість місць для ін'єкцій. Ін'єкції вводять у м'яз стегна чи область передньої черевної стінки.ПередозуванняТерапевтичний діапазон препарату є широким. При передозуванні можливе виникнення симптомів, що відображають крайній рівень прояву фармакологічної дії гормону (підвищення концентрації гемоглобіну або гематокриту). При високих рівнях гемоглобіну або гематокриту можливе застосування флеботомії. За потреби призначається симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри призначенні препарату Бінокріт® у всіх пацієнтів необхідно перевіряти та суворо контролювати артеріальний тиск. Слід з обережністю застосовувати епоетин альфа пацієнтам з гіпертензією, якщо вони не отримують необхідне лікування, призначене лікування неадекватне або гіпертензія погано контролюється. У цьому випадку може виникнути потреба розпочати або посилити антигіпертензивну терапію, яка вже застосовувалася. Якщо нормалізувати артеріальний тиск не вдається, лікування епоетином альфа слід припинити. Бінокріт® з обережністю застосовують за наявності епілепсії та хронічної печінкової недостатності. Хворі з ХНН та онкологічні хворі повинні регулярно контролювати рівень гемоглобіну до досягнення стабільних показників та періодично після цього. Ретельний контроль рівня гемоглобіну є обов'язковим для всіх пацієнтів у зв'язку зі збільшеним потенційним ризиком тромбоемболічних ускладнень та збільшенням кількості фатальних випадків, коли пацієнти отримували лікування при рівні гемоглобіну, що перевищує встановлену норму для застосування препарату за показаннями. Під час лікування препаратом Бінокрит може спостерігатися помірне дозозалежне збільшення кількості тромбоцитів у межах норми. При продовженні курсу терапії цей показник знову знижується. Протягом перших 8 тижнів після початку лікування рекомендується регулярно контролювати кількість тромбоцитів. До початку терапії необхідно виключити інші причини виникнення анемії (дефіцит заліза, гемоліз, крововтрата, дефіцит вітаміну В12 або фолієвої кислоти). У більшості випадків рівень феритину в сироватці знижується при одночасному збільшенні гематокриту. Усі перелічені додаткові фактори анемії також слід враховувати при збільшенні дози препарату Бінокріт у хворих із новоутвореннями. У періодопераційний період необхідно ретельно стежити за всіма показниками крові. ПККА Після декількох місяців або років лікування еритропоетином із застосуванням підшкірних ін'єкцій випадки розвитку ПККА, опосередкованої через антитіла, спостерігалися дуже рідко. Якщо у пацієнтів різко знижується ефективність терапії внаслідок зменшення концентрації гемоглобіну (1-2 г/дл на місяць) на тлі збільшеної потреби в гемотрансфузіях, необхідно перевірити кількість ретикулоцитів та вивчити типові причини відсутності реакції на препарат (наприклад, дефіцит заліза, фолієвої кислоти або вітаміну В12). , інтоксикація алюмінієм, інфекції або запалення, кровотеча або гемоліз) Якщо вміст ретикулоцитів з урахуванням анемії (наприклад, ретикулоцитарний індекс) низький ( При підозрі на появу ПККА, опосередкованої через антитіла до еритропоетину, слід негайно припинити терапію Бінокрітом. Забороняється призначати будь-яку іншу терапію еритропоетин через ризик перехресної реакції. За наявності показань пацієнтам може призначатися необхідна терапія, наприклад, гемотрансфузії. У разі парадоксального зменшення концентрації гемоглобіну та розвитку тяжкої анемії внаслідок низького вмісту ретикулоцитів необхідно негайно припинити лікування епоетином та провести тест на наявність антитіл до еритропоетину. Є дані про такі прояви у хворих на гепатит С, які отримували лікування інтерфероном і рибавірином одночасно з епоетином. Епоетин не призначений для лікування анемії, зумовленої гепатитом. Хворі з ХНН Дані імуногенності при підшкірному введенні препарату Бінокріт® пацієнтам з ризиком розвитку ПККА, опосередкованої через антитіла, наприклад, з нирковою анемією, обмежені. Внаслідок цього пацієнтам з нирковою анемією препарат повинен вводитися внутрішньовенно. З метою мінімізації ризиків посилення гіпертензії для пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю швидкість підвищення гемоглобіну повинна становити приблизно 1 г/дл (0,62 ммоль/л) на місяць і не повинна перевищувати 2 г/дл (1,25 ммоль/л) на місяць. У пацієнтів з ХНН концентрація гемоглобіну на підтримуючій стадії лікування не повинна перевищувати ВГН, рекомендовану в розділі «Спосіб застосування та дози». Результати клінічних досліджень показали збільшення ризику фатальних результатів та тяжких серцево-судинних розладів при введенні еритропоезстимулюючих препаратів з метою збільшення концентрації гемоглобіну більше 12 г/дл (7,5 ммоль/л). При проведенні клінічних досліджень у контрольованих умовах не виявлено значних переваг, пов'язаних із застосуванням епоетинів на тлі збільшення концентрації гемоглобіну вище за рівень, необхідний для контролю симптомів анемії та попередження гемотрансфузій. У пацієнтів на гемодіалізі спостерігалися випадки тромбозів шунту, зокрема при схильності до гіпотонії або внаслідок формування артеріовенозних фістул (наприклад, стенозу, аневризми тощо). Таким пацієнтам рекомендується рання корекція шунту та профілактика тромбозу, наприклад, за допомогою ацетилсаліцилової кислоти. В окремих випадках спостерігалась гіперкаліємія. Лікування анемії може призводити до підвищення апетиту та збільшення потреби в калії та білку. Періодично слід коригувати схему проведення діалізу з метою підтримки необхідних показників сечовини, креатиніну та калію. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю необхідно перевіряти вміст електролітів у сироватці крові. При виявленні підвищеного (або підвищується) рівня сироваткового калію слід оцінити доцільність відміни лікування епоетином альфа до нормалізації рівня калію. Під час лікування епоетином альфа часто потрібне підвищення дози гепарину при проведенні гемодіалізу внаслідок збільшення гематокритного числа. Якщо гепаринізація не може бути максимально ефективною, може знадобитися скасування схеми процедур діалізу. Згідно з наявними даними, лікування анемії епоетином альфа у дорослих хворих з нирковою недостатністю, яким ще не проводиться діаліз, не викликає прогресування ниркової недостатності. Дорослі онкологічні хворі з симптоматичною анемією, які проходять курс хіміотерапії У деяких клінічних ситуаціях для лікування анемії у пацієнтів з онкологічними захворюваннями слід застосовувати переливання крові. Рішення про призначення рекомбінантних еритропоетинів необхідно приймати з огляду на співвідношення користі та можливих ризиків для кожного пацієнта індивідуально та особливості клінічної ситуації. Слід враховувати такі фактори: тип та стадія розвитку новоутворення; ступінь анемії; очікувана тривалість життя; обстановка, у якій пацієнт проходитиме лікування; побажання самого пацієнта. При оцінці доцільності терапії епоетином альфа (ризик переливання крові для пацієнта) у онкологічних хворих, які отримують хіміотерапію, необхідно враховувати затримку у 2-3 тижні після введення епоетину альфа до утворення еритроцитів на фоні стимуляції еритропоетином. З метою мінімізації ризику розвитку тромботичних явищ необхідно стежити, щоб рівень гемоглобіну та швидкість його збільшення не перевищували допустимих показників. Внаслідок збільшення кількості випадків венозних тромботичних ускладнень у онкологічних хворих, які отримують еритропоезстимулюючі препарати, слід ретельно оцінювати такий ризик та користь від лікування епоетином альфа, особливо у онкологічних хворих з підвищеним ризиком розвитку венозних тромботичних ускладнень, наприклад на тлі ожиріння. анамнезі (в т.ч. глибокого венозного тромбозу або тромбоемболії легеневої артерії). Дорослі пацієнти, які беруть участь у програмі збору аутологічної крові перед хірургічними операціями Необхідно дотримуватися всіх особливих запобіжних заходів, що стосуються проведення програм зі збору аутологічної крові, особливо при регулярних переливаннях крові. Пацієнти, які підлягають елективній ортопедичній хірургії Для пацієнтів, які підлягають елективній ортопедичній хірургії, необхідно встановити причину анемії та по можливості вилікувати анемію перед початком терапії епоетином альфа. У таких пацієнтів може виникати ризик розвитку тромботичних явищ, який слід ретельно оцінювати при призначенні лікування хворих даної групи. Пацієнти, що підлягають елективній ортопедичній хірургії, повинні отримувати адекватну антитромботичну профілактику у зв'язку з наявністю ризику розвитку венозних тромботичних ускладнень у хірургічних хворих, особливо у хворих на серцево-судинні захворювання. Крім того, необхідно дотримуватися особливих запобіжних заходів у пацієнтів зі схильністю до розвитку тромбозу глибоких вен кінцівок. У пацієнтів із початковим рівнем гемоглобіну >13 г/дл (>8,1 ммоль/л) підвищений ризик післяопераційних тромботичних/венозних ускладнень. Внаслідок цього препарат не слід призначати пацієнтам з початковим рівнем гемоглобіну >13 г/дл (>8,1 ммоль/л). Допоміжні речовини Даний лікарський препарат містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) в попередньо попередньо заповненому шприці, тобто. практично не містить натрію. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Бінокріт® не впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Фасування: N30 Форма випуску: порошок Упаковка: саші Виробник: Біобран Завод-виробник: Daiwa Pharmaceutical Co. Ltd. .
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини: заліза (III) гідроксиду полімальтозату – 318,2 мг, що еквівалентно елементному залозу – 100,00 мг, фолієвої кислоти – 350 мкг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 765,5 мг, магнію стеарат – 12,50 мг, манітол – 84,00 мг, кремнію діоксид колоїдний – 22,00 мг, карамель – 66,00 мг, метилпарагідроксибензоат натрію – 2,6 пропілпарагідпроксибензоат натрію - 0,24 мг, натрію хлорид - 3,22 мг, тальк очищений - 4,00 мг, аспартам - 5,00 мг, ароматизатор шоколадний - 8,00 мг, ароматизатор ванільний - 2,00 мг, вода очищена - qs По 10 таблеток у Alu/Alu блістер. По 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТемно-коричневого кольору, круглі таблетки, з ділильною ризиком з одного боку. Допускається наявність вкраплень темнішого кольору.Фармакотерапевтична групаЗаліза препарати у комбінації з фолієвою кислотою.ФармакодинамікаПрепарат Біофер містить залізо у вигляді полімальтозного комплексу гідроксиду заліза (III). Даний макромолекулярний комплекс стабільний і не виділяє залізо у вигляді вільних іонів у шлунково-кишковому тракті. Структура Біофера подібна до природного з'єднання заліза феритину. Завдяки такій подібності, залізо (III) надходить із кишечника в кров шляхом активного транспорту. Саме ця властивість пояснює неможливість передозування препарату, на відміну від простих солей заліза, всмоктування яких відбувається за градієнтом концентрації. Залізо, що всмокталося, зв'язується з феритином і зберігається в організмі, переважно в печінці. Потім у кістковому мозку воно включається до складу гемоглобіну. Залізо, що входить до складу полімальтозного комплексу гідроксиду заліза (III), не має прооксидантних властивостей, на відміну від простих солей заліза. Існує кореляція між вираженістю дефіциту заліза і рівнем його всмоктування (що більше вираженість дефіциту заліза, то краще всмоктування). Найбільш активний процес всмоктування відбувається у дванадцятипалій та тонкій кишці. Фолієва кислота – вітамін групи В, стимулює еритропоез, бере участь у синтезі амінокислот, нуклеїнових кислот, пуринів, піримідинів, в обміні холіну. Біофер у лікарській формі таблетки жувальні не викликає фарбування емалі зубів.Показання до застосуванняЛікування латентного та клінічно вираженого дефіциту заліза (залізодефіцитної анемії). Профілактика дефіциту заліза та фолієвої кислоти, у тому числі, до, під час та після вагітності (у період лактації).Протипоказання до застосуванняВік до 12 років. Навантаження залізом (гемохроматоз). Порушення утилізації заліза (свинцева анемія, сидероахрестична анемія, таласемія). Незалізодефіцитні анемії (гемолітична анемія, мегалобластна анемія, спричинена нестачею вітаміну В12). З обережністю: слід застосовувати препарат при виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки, а також при запальних захворюваннях ШКТ. Одна таблетка Біофера містить 0,06 хлібних одиниць, що необхідно враховувати при призначенні пацієнтам з цукровим діабетом.Вагітність та лактаціяУ контрольованих дослідженнях у вагітних жінок у другому та третьому триместрах вагітності не було відзначено небажаного впливу препарату на матір та плід. Під час першого триместру вагітності препарат слід застосовувати лише у випадку, якщо потенційна користь від застосування препарату у матері перевищує можливий ризик для плода.Побічна діяДуже рідко (більше або дорівнює 0,001% і менше 0,01%) можуть відзначатися ознаки подразнення шлунково-кишкового тракту, такі як відчуття переповнення, тиску в епігастральній ділянці, нудота, запор або діарея, а також алергічні реакції на фолієву кислоту. Можливе темне фарбування стільця, обумовлене виділенням невсмоктаного заліза (клінічного значення не має).Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія з іншими лікарськими засобами не виявлено.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дозування препарату та тривалість терапії залежать від вираженості дефіциту заліза. Добова доза препарату може прийматись один раз на день. Біофер у таблетках слід приймати під час або одразу після їди. Їх можна розжовувати або ковтати повністю. Діти старше 12 років, дорослі та годуючі матері: лікування клінічно вираженого дефіциту заліза (залізодефіцитної анемії) – по 1 таблетці 1-3 рази на день протягом 3-5 місяців до нормалізації рівня гемоглобіну в крові. Після цього прийом препарату слід продовжити протягом ще декількох місяців для того, щоб відновити запаси заліза в організмі (1 таблетка на день). Вагітним жінкам слід приймати по 1 таблетці Біофера 2-3 рази на день до нормалізації гемоглобіну. Потім терапію слід продовжити в режимі по 1 таблетці 1 раз на день як мінімум до пологів для відновлення запасів заліза. Для терапії латентного дефіциту заліза та для профілактики недостатності заліза та фолієвої кислоти пацієнтам слід приймати по 1 таблетці препарату 1 раз на день. Тривалість лікування залізодефіцитної анемії становить 3-5 місяців до нормалізації запасів заліза в організмі для вагітних, як мінімум, до пологів. Тривалість лікування латентного дефіциту заліза становить 1-2 місяці.ПередозуванняДо цього часу у випадках передозування препарату не повідомлялося ні про інтоксикацію, ні про ознаки перевантаження залізом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОдна таблетка Біофера містить 0,06 хлібних одиниць, що необхідно враховувати при призначенні пацієнтам з цукровим діабетом.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Дозування: 5. 5 г Фасування: N7 Форма випуску: порошок для приготування розчину. Упаковка: саші Виробник: Фармасієрра мануфактуринг Завод-виробник: Farmasierra Manufacturing SL(Іспанія).
Форма випуску: краплі Упакування: фл. Виробник: ТуПек АБ Завод-виробник: БіоГайа АВ(Швеція). .
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 5 крапель: активні речовини: Lactobacillus reuteri DSM 17938 108 КУО (100 млн пробіотичних мікроорганізмів), вітамін D3 (холекальциферол) 10 мкг (що відповідає 400 МО); допоміжні речовини: носії - соняшникова олія, тригліцериди середньоланцюгові каприлові, агент антистежуючий - кремнію діоксид (Е551). Масляні краплі 5 мл у флаконі із темного скла разом із листком-вкладишем у картонній коробці.ХарактеристикаДля активації імунної системи – перша лінія захисту організму від інфекцій. Вітамін D3 бере участь у роботі шлунково-кишкового тракту, регулює його моторику, відіграє важливу роль в абсорбції кальцію, фосфатів та магнію в кишечнику, транспорті мінеральних солей. Lactobacillus reuteri DSM 17938 (L. reuteri Protectis) підтримують та регулюють фізіологічну рівновагу мікрофлори кишечника та процес травлення. L. reuteri Protectis сприяють розщепленню лактози, продукують молочну, оцтову кислоти, бактеріоцини широкого спектра дії (реутерин, рейтероциклін), що володіють антагоністичною активністю щодо патогенних і умовно-патогенних мікроорганізмів у травному тракті. Таким чином, L. reuteri Protectis підвищують природний захист травної системи, створюють сприятливі умови для формування нормального мікробіоценозу кишечника. Імуностимулююча дія L. reuteri Protectis пов'язана із здатністю активувати імунну систему кишечника як першу лінію захисту організму від інфекцій. L. reuteri Protectis стійкі до шлункового соку та солей жовчних кислот. Вітамін D3 бере участь у роботі шлунково-кишкового тракту, регулює його моторику, відіграє важливу роль в абсорбції кальцію, фосфатів та магнію в кишечнику, транспорті мінеральних солей. Вітамін D3 бере участь у регуляції мінерального обміну в організмі, підтримує кальцієвий та фосфорний гомеостаз, забезпечує постачання кісткової та хрящової тканини структурними компонентами. Вітамін D3 є активною формою вітаміну D, що утворюється у людини у шкірі під дією сонячних променів. Вітамін D необхідний для функціонування паращитовидних залоз, нирок та кісткової системи. Він є активним антирахітичним фактором, який сприяє правильній мінералізації та зростанню скелета, а також у процесі кальцифікації кісток регулює виділення кальцію та фосфатів нирками, бере активну участь у роботі імунної системи. Дефіцит вітаміну D може бути причиною схильності до атопічного дерматиту.РекомендуєтьсяЯк джерело пробіотичних мікроорганізмів (лактобактерій L. reuteri Protectis) та додаткового джерела вітаміну D3 для дітей старше 1,5 років.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиДля дітей з 1,5 до 3-х років по 3 краплі 1 раз на добу. Дітям старше 3-х років по 5 крапель 1 раз на добу. Тривалість прийому – 1 місяць. Приймати за погодженням та під наглядом лікаря-педіатра. Перед вживанням добре збовтати! Для рівномірного дозування крапель флакон тримати під кутом 45 градусів отвором униз. Краплі дозують у ложку, можна додавати до молока, води, іншої рідини чи їжі (продукт не змінює їх смак). Чи не додавати до гарячого. Чи не замінює повноцінного харчування!Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем-педіатором.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
4 152,00 грн
702,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 доза (0,1 мл): Активна речовина: ;туберкулопротеїн (алерген туберкулопротеїн) - 2 ТЕ. Допоміжні речовини: полісорбат-80 - 5 мкг, фенол - 275 мкг, натрію гідрофосфату додекагідраг - 783 мкг, калію дигідрофосфат - 63 мкг, натрію хлорид - 457 мкг, вода для ін'єкцій - до. По 10; ампул разом зі скарифікатором та інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами вкладають у пачку з картонуОпис лікарської формиБезбарвна прозора рідина, яка не містить осаду або сторонніх домішок.Фармакотерапевтична групаПрепарат БІОЛЕК Туберкулін ППД-Л є фільтратом убитої нагріванням культури туберкульозних мікобактерій людини та бичачого виду, очищений ультрафільтрацією або іншими способами, обложений трихлороцтовою кислотою, оброблений етиловим спиртом та наркозним ефіром та розчинений у стабілізуючому розчиннику. Діюча субстанція препарату – алерген-туберкулопротеїн – викликає при здійсненні внутрішньошкірної туберкулінової проби у інфікованого або вакцинованого організму специфічну алергічну реакцію уповільненого типу у вигляді місцевої реакції – гіперемії та інфільтрату (папули).Клінічна фармакологіяІнші діагностичні препарати. Тест для діагностики туберкульозу. Туберкулін.Показання до застосуванняПрепарат призначений для здійснення внутрішньошкірної туберкулінової проби Манту: відбір контингенту для ревакцинації БЦЖ визначення інфікованості населення туберкульозом (або стану підвищеної чутливості до туберкуліну, якщо поствакцинальна алергія, що має місце, не дає підстав говорити про інфікованість) – діагностика туберкульозуПротипоказання до застосуванняШкірні захворювання гострі та хронічні інфекційні захворювання у період загострення, у тому числі – реконвалесценція (не менше 2 місяців після зникнення клінічних симптомів) алергічні стани (ревматизм у гострій та підгострій фазах, бронхіальна астма, ідіосинкразія з вираженими шкірними проявами) епілепсія наявність карантину з інфекційного захворювання у дитячому колективіПобічна діяУ деяких випадках у осіб з високим ступенем алергії на туберкулін, місцеві реакції, поряд з великою папулою та гіперемією, можуть супроводжуватися лімфангоїтами та лімфаденітами. Крім того, іноді спостерігають загальну реакцію: нездужання, головний біль, підвищення температури. Часто; (> 1/100) біль, больова чутливість або дискомфорт у місці ін'єкції відразу після ін'єкції Нечасто; (<1/100) головний біль, нездужання підвищення температури Рідко; (<1/1000) анафілактична реакція утворення пухирців та некроз шкіри у місці ін'єкції внаслідок гіперчутливості до туберкуліну.Взаємодія з лікарськими засобамиЧи не змішувати з іншими ліками в одному шприці.Спосіб застосування та дозиСпосіб введення - внутрішньошкірно (по Манту). Перед проведенням проби Манту обов'язковий огляд лікаря та проведення термометрії. Проба Манту здійснюється строго асептично таким чином: шкіру середньої третини внутрішньої поверхні передпліччя обробляють 70 етиловим спиртом і просушують стерильною ватою. Ампулу з препаратом ретельно обтирають марлею, змоченою 70° етиловим спиртом, потім шийку ампули підпилюють скарифікатором та відламують. Потрібна кількість туберкуліну (0,2; мл) набирають одноразовим шприцом ємністю 1 мл з ціною розподілу шкали 0,1 мл зі стерильною голкою № 08х40. Потім на шприц надягають стерильну голку для внутрішньошкірного застосування № 04х13, випускають зайву кількість туберкуліну та внутрішньошкірно вводять 0,1 мл препарату. При правильній техніці введення у шкірі утворюється інфільтрат білого кольору діаметром приблизно 8;мм - "лимонна скоринка". Для кожного обстежуваного використовують окремий шприц та голку. Ампулу після розтину зберігають в асептичних умовах не більше 2 годин. Розмір дози - 2; туберкулінові одиниці (ТІ), що містяться в 0,1; мл стабілізуючого розчинника. Туберкулінову пробу Манту здійснюють за призначенням лікаря. Постановка та оцінка проби Манту здійснюється лікарем або спеціально навченою медичною сестрою під наглядом лікаря.Постановка та оцінка проби Манту здійснюється лікарем або спеціально навченою медичною сестрою під наглядом лікаря.Постановка та оцінка проби Манту здійснюється лікарем або спеціально навченою медичною сестрою під наглядом лікаря. Результати проби Манту оцінюють за 72 години. Розмір папули вимірюють за допомогою прозорої міліметрової лінійки. Реєструють поперечний (стосовно осі руки) діаметр папули. Зону гіперемії у своїй не враховують. При розмірі папули від 0 до 1 мм в діаметрі реакція вважається негативною, від 2 до 4 мм - сумнівною, а від 5 мм і більше - позитивною. Гіперергічною вважається реакція при утворенні папули 17 мм і більше у дітей та підлітків, 21 мм і більше у дорослих, а також незалежно від розмірів папули наявність везикуло-некротичної реакції, лімфангоїту та регіонарного лімфаденіту. Проба проводиться у сидячому положенні. Після проведення проби пацієнт повинен бути під наглядом лікаря (медичної сестри) протягом не менше 30 хвилин.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПроведення діагностичної проби Манту не раніше 1 місяця після зникнення клінічних симптомів захворювань, зазначених у розділі «Протипоказання» або закінчення карантину з інфекційного захворювання у дитячому колективі. Інтервал між профілактичним щепленням та біологічною діагностичною пробою Манту повинен становити не менше 1 місяця. Планові щеплення можна проводити після врахування проби Манту - через 72 години. З метою визначення протипоказань лікар (медична сестра) у день виконання туберкулінових проб здійснює опитування та огляд осіб, які підлягають туберкуліндіагностиці. Необхідне обов'язкове інформування осіб, яким проводять діагностичну пробу Манту, їхніх батьків та опікунів. Вагітність та період лактації Проба Манту може проводитись під час вагітності та лактації. Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами Вплив препарату на здатність керувати автотранспортом не вивчався.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракти листя беккеї чагарникової (Baeckea frutescens L.), листя мелалеуки білодеревної (Melaleuca leucadendron L.), кореневищ куркуми довгої (Curcuma longa L.), кореневищ безенбергії круглої (Boesenbergia rot copticum (CBClarke), коптис (Coptis chinensis Franch).Фармакотерапевтична групаЛікарські рослини, що входять до складу БАД Біоліфт, нормалізують природну гормональну діяльність матки та яєчників, що сприяє повноцінному розвитку вторинних статевих ознак, особливо молочних залоз. Біологічно активні речовини трав, що входять до складу Біоліфт, покращують клітинний обмін речовин, посилюють кровообіг, запобігають в'ялості шкіри, створюють сприятливі умови для зростання м'язово-ретикулярної тканини, що підтримує груди, а також сприяють збільшенню обсягу, підвищенню тонусу та еластичності м'язів, чим досягається ефект. високих, пружних грудей.Показання до застосуванняБіоліфт рекомендується як біологічно активна добавка до їжі для: збільшення грудей, у тому числі у юнацькому віці; підвищення пружності грудей, її тонусу та еластичності; підтримання форми грудей, у тому числі після пологів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів Біоліфт. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим – по 2 капсули або 5 пігулок 2 рази на день під час їжі з їжею. Курс прийому Біоліфт – 30 днів.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. вітаміни: вітамін С – 60 мг; нікотинамід - 18 мг; вітамін Е – 10 мг; пантотенова кислота – 6 мг; вітамін В6 – 2 мг; вітамін В2 – 1,6 мг; вітамін В1 – 1,4 мг; вітамін А – 0,8 мг; вітамін D3 – 200 ME; фолієва кислота – 200 мкг; біотин – 150 мкг; вітамін В12 – 1 мкг; мінеральні речовини, мікроелементи: кальцій (фосфат) – 90 мг; магній – 45 мг; залізо – 5 мг; цинк – 5 мг; марганець – 1,2 мг; йод – 100 мкг; селен – 30 мкг; хром – 25 мкг; молібден – 25 мкг; пробіотичні культури (107 КУО/г): Lactobacillus gasseri PA 16/8; Bifidobacterium bifidum MF 20/5; Bifidobacterium longum SP 07/3; допоміжні речовини: калію хлорид; МКЦ; інулін; глюкоза; стеаринової кислоти дигліцерид; полівінілпіролідон; полівінілполіпірролідон; магнію стеарат; барвник заліза оксид; кроскармелоза; кремнію діоксид; крохмаль кукурудзяний – 7,2 мг; декстрин; гідроксипропілметилцелюлоза; гідроксипропілцелюлоза. Пігулки. У блістері 10 шт. 1 блістер у картонній пачці. У банку пластиковий по 30 шт. 1 банка у пачці картонної.ХарактеристикаБіологічно активна добавка до їжі.Фармакотерапевтична групаІмуностимулююча, нормалізує мікрофлору кишечника, що заповнює дефіцит вітамінів і мінеральних речовин, нормалізує водно-електролітний баланс.Властивості компонентівМістить три особливим чином підібрані живі пробіотичні культури природного походження, а також денну норму необхідних організму вітамінів, найважливіші мінеральні речовини та мікроелементи, які протягом тривалого часу підтримують природну рівновагу кишкової мікрофлори. Це покращує фізіологічний стан кишечника та його функціонування як захисного бар'єру від патогенної мікрофлори, сприяючи доброму самопочуттю та збільшуючи імунні сили організму. Завдяки особливій технології виробництва пробіотичні культури у таблетці БІОН®3 захищені від впливу соляної кислоти, жовчних кислот та ферментів верхніх відділів шлунково-кишкового тракту та у великій кількості живими потрапляють у кишечник, де починається їх корисна дія. Постійна підтримка захисних сил організму за допомогою вітамінів та мікроелементів, таких як вітаміни А, С та Е, а також цинк, залізо та селен, робить організм більш витривалим та дозволяє йому краще справлятися з патогенними мікроорганізмами. Достатня кількість вітамінів також сприяє якнайшвидшому одужанню. Більшість необхідних вітамінів/мікроелементів організм може утворювати сам. Вони мають бути отримані з їжею. Харчова добавка БІОН®3 забезпечує організм усіма вітамінами та мінералами. БІОН®3 рекомендується приймати протягом усього року. Слід пам'ятати, що БАД не є повноцінною заміною збалансованого та різноманітного харчування.Рекомендуєтьсядля підтримки та відновлення здорової мікрофлори кишечника (при незбалансованому харчуванні, стресах, хронічних захворюваннях ШКТ та інших органів, а також у комплексній терапії з антибіотиками); для зміцнення імунної системи організму; як додаткове джерело вітамінів та мікроелементів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Вагітність та лактаціяПротипоказано під час вагітності та період лактації, а також дітям.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим та дітям старше 14 років – по 1 табл. на день під час їжі, проковтуючи цілком і запиваючи достатньою кількістю води. Тривалість прийому – 1 міс. При необхідності (особливо у зимовий та весняний періоди) курс можна повторити. При прийомі антибіотиків рекомендується приймати по 1 табл. БІОН® 3 через 2 години після прийому антибіотиків, не розкушуючи і запиваючи достатньою кількістю води (1 склянка). Не перевищувати рекомендованої дози. Почати приймати БІОН 3 слід одночасно з початком прийому антибіотиків.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід перевищувати рекомендоване дозування.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. вітаміни: вітамін С – 60 мг; нікотинамід - 18 мг; вітамін Е – 10 мг; пантотенова кислота – 6 мг; вітамін В6 – 2 мг; вітамін В2 – 1,6 мг; вітамін В1 – 1,4 мг; вітамін А – 0,8 мг; вітамін D3 – 200 ME; фолієва кислота – 200 мкг; біотин – 150 мкг; вітамін В12 – 1 мкг; мінеральні речовини, мікроелементи: кальцій (фосфат) – 90 мг; магній – 45 мг; залізо – 5 мг; цинк – 5 мг; марганець – 1,2 мг; йод – 100 мкг; селен – 30 мкг; хром – 25 мкг; молібден – 25 мкг; пробіотичні культури (107 КУО/г): Lactobacillus gasseri PA 16/8; Bifidobacterium bifidum MF 20/5; Bifidobacterium longum SP 07/3; допоміжні речовини: калію хлорид; МКЦ; інулін; глюкоза; стеаринової кислоти дигліцерид; полівінілпіролідон; полівінілполіпірролідон; магнію стеарат; барвник заліза оксид; кроскармелоза; кремнію діоксид; крохмаль кукурудзяний – 7,2 мг; декстрин; гідроксипропілметилцелюлоза; гідроксипропілцелюлоза. Пігулки. У блістері 10 шт. 1 блістер у картонній пачці. У банку пластиковий по 30 шт. 1 банка у пачці картонної.ХарактеристикаБіологічно активна добавка до їжі.Фармакотерапевтична групаІмуностимулююча, нормалізує мікрофлору кишечника, що заповнює дефіцит вітамінів і мінеральних речовин, нормалізує водно-електролітний баланс.Властивості компонентівМістить три особливим чином підібрані живі пробіотичні культури природного походження, а також денну норму необхідних організму вітамінів, найважливіші мінеральні речовини та мікроелементи, які протягом тривалого часу підтримують природну рівновагу кишкової мікрофлори. Це покращує фізіологічний стан кишечника та його функціонування як захисного бар'єру від патогенної мікрофлори, сприяючи доброму самопочуттю та збільшуючи імунні сили організму. Завдяки особливій технології виробництва пробіотичні культури у таблетці БІОН®3 захищені від впливу соляної кислоти, жовчних кислот та ферментів верхніх відділів шлунково-кишкового тракту та у великій кількості живими потрапляють у кишечник, де починається їх корисна дія. Постійна підтримка захисних сил організму за допомогою вітамінів та мікроелементів, таких як вітаміни А, С та Е, а також цинк, залізо та селен, робить організм більш витривалим та дозволяє йому краще справлятися з патогенними мікроорганізмами. Достатня кількість вітамінів також сприяє якнайшвидшому одужанню. Більшість необхідних вітамінів/мікроелементів організм може утворювати сам. Вони мають бути отримані з їжею. Харчова добавка БІОН®3 забезпечує організм усіма вітамінами та мінералами. БІОН®3 рекомендується приймати протягом усього року. Слід пам'ятати, що БАД не є повноцінною заміною збалансованого та різноманітного харчування.Рекомендуєтьсядля підтримки та відновлення здорової мікрофлори кишечника (при незбалансованому харчуванні, стресах, хронічних захворюваннях ШКТ та інших органів, а також у комплексній терапії з антибіотиками); для зміцнення імунної системи організму; як додаткове джерело вітамінів та мікроелементів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Вагітність та лактаціяПротипоказано під час вагітності та період лактації, а також дітям.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим та дітям старше 14 років – по 1 табл. на день під час їжі, проковтуючи цілком і запиваючи достатньою кількістю води. Тривалість прийому – 1 міс. При необхідності (особливо у зимовий та весняний періоди) курс можна повторити. При прийомі антибіотиків рекомендується приймати по 1 табл. БІОН® 3 через 2 години після прийому антибіотиків, не розкушуючи і запиваючи достатньою кількістю води (1 склянка). Не перевищувати рекомендованої дози. Почати приймати БІОН 3 слід одночасно з початком прийому антибіотиків.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід перевищувати рекомендоване дозування.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель - 30 мл: поліетиленгліколь 400, гліцерин, поліетиленгліколь 4000, вода, лантану нітрат, ізопропанол, гідроксид натрію. Туба 30мл. Дія на організмПри вбиранні в шкіру гель локалізується в середніх шарах епідермісу та утворює молекулярну сітку з вибірковою пропускною здатністю: молекули води, кисню та азоту вільно пропускаються, забезпечуючи нормальне шкірне дихання та зволоження.