Лекарства и БАД Хиты продаж
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: метформіну гідрохлорид – 0,500 г; Допоміжні речовини: повідон (полівінілпіролідон середньомолекулярний, повідон К-30) – 0.017 г, кроскармеллоза натрію (примелоза) – 0.008 г, магнію стеарат – 0.005 г. Пігулки 0,5 г. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. 3, 6 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи бігуанідів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо метформін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність після прийому дози становить 50-60%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2,5 години після прийому внутрішньо. Майже не зв'язується з білками плазми. Накопичується в слинних залозах, м'язах, печінці та нирках. Виділяється у постійному вигляді нирками. Період напіввиведення становить 1,5-4,5 години. При порушеннях функції нирок можлива кумуляція препарату.ФармакодинамікаМетформін гальмує глюконеогенез у печінці, зменшує абсорбцію глюкози з кишечника, посилює периферичну утилізацію глюкози, а також підвищує чутливість тканин до інсуліну. При цьому не впливає на секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, не викликає гіпоглікемічних реакцій. Знижує рівень тригліцеридів та ліпопротеїнів низької щільності в крові. Стабілізує чи знижує масу тіла. Чинить фібринолітичну дію за рахунок пригнічення інгібітора активатора плазміногену тканинного типу.Показання до застосуванняЦукровий діабет типу 2 при неефективності дієтотерапії (особливо у хворих, які страждають на ожиріння).Протипоказання до застосуваннядіабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; виражені порушення функції нирок; стани, що можуть сприяти розвитку лактацидозу, у т.ч. серцева та дихальна недостатність, гостра фаза інфаркту міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, дегідратація, хронічний алкоголізм; порушення функції печінки; гостре алкогольне отруєння; тяжкі інфекційні захворювання; лактацидоз (в т.ч. в анамнезі); серйозні хірургічні операції та травми (у цих випадках показано проведення інсулінотерапії); застосування протягом 2 днів до та 2 днів після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень із введенням йодовмісної контрастної речовини; дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал на добу); вагітність; період лактації (грудного вигодовування); - підвищена чутливість до компонентів препарату. Не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів віком понад 60 років, які виконують важку фізичну роботу, у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку лактацидозу.Побічна діяЗ боку системи органів травлення: нудота, блювання, "металевий" присмак у роті, відсутність апетиту, діарея, метеоризм, біль у животі. З боку обміну речовин: в окремих випадках лактоацидоз (вимагає припинення лікування); при тривалому лікуванні – гіповітаміноз B12 (порушення всмоктування). З боку органів кровотворення: в окремих випадках – мегалобластна анемія. З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (при застосуванні у неадекватних дозах). Алергічні реакції: шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з похідними сульфонілсечовини, акарбозою, інсуліном, нестероїдними протизапальними засобами, інгібіторами моноамінооксидази, окситетрацикліном, інгібіторами ангіотен-зинперетворюючого ферменту, похідними клофібрату, циклофосфамідом, (3 При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами, пероральними контрацептивами, епінефрином, симпатоміметиками, глюкагоном, гормонами щитовидної залози, тіазидними та "петлевими" діуретиками, похідними фенотіазину, похідними нікотинової кислоти можливе зменшення гіпоглі. Циметидин уповільнює виведення метформіну, внаслідок чого зростає ризик розвитку лактоацидозу. Метформін може послабити дію антикоагулянтів (похідних кумарину). При одночасному прийомі алкоголю можливий розвиток лактоацидозу. Ніфедипін підвищує абсорбцію, максимальну концентрацію, уповільнює виведення метформіну. Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, ванкоміцин), що секретуються в канальцях, конкурують за канальцеві транспортні системи і при тривалій терапії можуть збільшити максимальну концентрацію препарату на 60%.Спосіб застосування та дозиДоза препарату встановлюється лікарем індивідуально, залежно від рівня глюкози в крові. Приймати не розжовуючи під час або після їди, запиваючи достатньою кількістю води. Початкова доза становить 0,5 г 1-2 рази на день або 0,85 г 1 раз на день, поступово (1 раз на тиждень) дозу збільшують до 2-3 г на день. Максимальна добова доза – 3 г. У хворих похилого віку добова доза не повинна перевищувати 1 г. Внаслідок підвищеного ризику розвитку лактоацидозу, при тяжких метаболічних порушеннях дозу препарату необхідно зменшити.ПередозуванняПри передозуванні метформіну можливий розвиток лактоацидозу з фатальним результатом. Причиною розвитку лактоацидозу може бути кумуляція препарату внаслідок порушення функції нирок. Ранніми симптомами лактоацидозу є загальна слабкість, нудота, блювання, діарея, зниження температури тіла, біль у животі, біль у м'язах, зниження артеріального тиску, рефлекторна брадіаритмія, надалі може відзначатися почастішання дихання, запаморочення, порушення свідомості та розвиток кому. Лікування: У разі появи ознак лактоацидозу лікування метформіном необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, підтвердити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідно контролювати функцію нирок. Не рідше 2 разів на рік, а також при появі міалгії слід визначати вміст лактату у плазмі. Можливе застосування препарату Форметин у комбінації з похідними сульфонілсечовини. І тут необхідний особливо ретельний контроль рівня глюкози у крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні в монотерапії Форметин не впливає на здатність керувати автотранспортом та роботу з механізмами. При поєднанні Форметину з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін тощо) можливий розвиток гіпоглікемічних станів, при яких погіршується здатність до керування автотранспортом та заняттям іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: метформіну гідрохлорид – 0,85 г; Допоміжні речовини: повідон (полівінілпіролідон середньомолекулярний, повідон К-30), кроскармелоза натрію (примелоза), магнію стеарат. Пігулки 0,85 г. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. 3, 6 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи бігуанідів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо метформін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність після прийому дози становить 50-60%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2,5 години після прийому внутрішньо. Майже не зв'язується з білками плазми. Накопичується в слинних залозах, м'язах, печінці та нирках. Виділяється у постійному вигляді нирками. Період напіввиведення становить 1,5-4,5 години. При порушеннях функції нирок можлива кумуляція препарату.ФармакодинамікаМетформін гальмує глюконеогенез у печінці, зменшує абсорбцію глюкози з кишечника, посилює периферичну утилізацію глюкози, а також підвищує чутливість тканин до інсуліну. При цьому не впливає на секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, не викликає гіпоглікемічних реакцій. Знижує рівень тригліцеридів та ліпопротеїнів низької щільності в крові. Стабілізує чи знижує масу тіла. Чинить фібринолітичну дію за рахунок пригнічення інгібітора активатора плазміногену тканинного типу.Показання до застосуванняЦукровий діабет типу 2 при неефективності дієтотерапії (особливо у хворих, які страждають на ожиріння).Протипоказання до застосуваннядіабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; виражені порушення функції нирок; стани, що можуть сприяти розвитку лактацидозу, у т.ч. серцева та дихальна недостатність, гостра фаза інфаркту міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, дегідратація, хронічний алкоголізм; порушення функції печінки; гостре алкогольне отруєння; тяжкі інфекційні захворювання; лактацидоз (в т.ч. в анамнезі); серйозні хірургічні операції та травми (у цих випадках показано проведення інсулінотерапії); застосування протягом 2 днів до та 2 днів після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень із введенням йодовмісної контрастної речовини; дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал на добу); вагітність; період лактації (грудного вигодовування); - підвищена чутливість до компонентів препарату. Не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів віком понад 60 років, які виконують важку фізичну роботу, у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку лактацидозу.Побічна діяЗ боку системи органів травлення: нудота, блювання, "металевий" присмак у роті, відсутність апетиту, діарея, метеоризм, біль у животі. З боку обміну речовин: в окремих випадках лактоацидоз (вимагає припинення лікування); при тривалому лікуванні – гіповітаміноз B12 (порушення всмоктування). З боку органів кровотворення: в окремих випадках – мегалобластна анемія. З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (при застосуванні у неадекватних дозах). Алергічні реакції: шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з похідними сульфонілсечовини, акарбозою, інсуліном, нестероїдними протизапальними засобами, інгібіторами моноамінооксидази, окситетрацикліном, інгібіторами ангіотен-зинперетворюючого ферменту, похідними клофібрату, циклофосфамідом, (3 При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами, пероральними контрацептивами, епінефрином, симпатоміметиками, глюкагоном, гормонами щитовидної залози, тіазидними та "петлевими" діуретиками, похідними фенотіазину, похідними нікотинової кислоти можливе зменшення гіпоглі. Циметидин уповільнює виведення метформіну, внаслідок чого зростає ризик розвитку лактоацидозу. Метформін може послабити дію антикоагулянтів (похідних кумарину). При одночасному прийомі алкоголю можливий розвиток лактоацидозу. Ніфедипін підвищує абсорбцію, максимальну концентрацію, уповільнює виведення метформіну. Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, ванкоміцин), що секретуються в канальцях, конкурують за канальцеві транспортні системи і при тривалій терапії можуть збільшити максимальну концентрацію препарату на 60%.Спосіб застосування та дозиДоза препарату встановлюється лікарем індивідуально, залежно від рівня глюкози в крові. Приймати не розжовуючи під час або після їди, запиваючи достатньою кількістю води. Початкова доза становить 0,5 г 1-2 рази на день або 0,85 г 1 раз на день, поступово (1 раз на тиждень) дозу збільшують до 2-3 г на день. Максимальна добова доза – 3 г. У хворих похилого віку добова доза не повинна перевищувати 1 г. Внаслідок підвищеного ризику розвитку лактоацидозу, при тяжких метаболічних порушеннях дозу препарату необхідно зменшити.ПередозуванняПри передозуванні метформіну можливий розвиток лактоацидозу з фатальним результатом. Причиною розвитку лактоацидозу може бути кумуляція препарату внаслідок порушення функції нирок. Ранніми симптомами лактоацидозу є загальна слабкість, нудота, блювання, діарея, зниження температури тіла, біль у животі, біль у м'язах, зниження артеріального тиску, рефлекторна брадіаритмія, надалі може відзначатися почастішання дихання, запаморочення, порушення свідомості та розвиток кому. Лікування: У разі появи ознак лактоацидозу лікування метформіном необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, підтвердити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідно контролювати функцію нирок. Не рідше 2 разів на рік, а також при появі міалгії слід визначати вміст лактату у плазмі. Можливе застосування препарату Форметин у комбінації з похідними сульфонілсечовини. І тут необхідний особливо ретельний контроль рівня глюкози у крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні в монотерапії Форметин не впливає на здатність керувати автотранспортом та роботу з механізмами. При поєднанні Форметину з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін тощо) можливий розвиток гіпоглікемічних станів, при яких погіршується здатність до керування автотранспортом та заняттям іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: метформіну гідрохлорид – 0,850 г; Допоміжні речовини: повідон (полівінілпіролідон середньомолекулярний, повідон К-30) – 0.029 г, кроскармеллоза натрію (примелоза) – 0.0136 г, магнію стеарат – 0.0084 г. Пігулки 0,85 г. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. 3, 6 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого кольору, овальні, двоопуклі, з ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи бігуанідів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо метформін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність після прийому дози становить 50-60%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2,5 години після прийому внутрішньо. Майже не зв'язується з білками плазми. Накопичується в слинних залозах, м'язах, печінці та нирках. Виділяється у постійному вигляді нирками. Період напіввиведення становить 1,5-4,5 години. При порушеннях функції нирок можлива кумуляція препарату.ФармакодинамікаМетформін гальмує глюконеогенез у печінці, зменшує абсорбцію глюкози з кишечника, посилює периферичну утилізацію глюкози, а також підвищує чутливість тканин до інсуліну. При цьому не впливає на секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, не викликає гіпоглікемічних реакцій. Знижує рівень тригліцеридів та ліпопротеїнів низької щільності в крові. Стабілізує чи знижує масу тіла. Чинить фібринолітичну дію за рахунок пригнічення інгібітора активатора плазміногену тканинного типу.Показання до застосуванняЦукровий діабет типу 2 при неефективності дієтотерапії (особливо у хворих, які страждають на ожиріння).Протипоказання до застосуваннядіабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; виражені порушення функції нирок; стани, що можуть сприяти розвитку лактацидозу, у т.ч. серцева та дихальна недостатність, гостра фаза інфаркту міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, дегідратація, хронічний алкоголізм; порушення функції печінки; гостре алкогольне отруєння; тяжкі інфекційні захворювання; лактацидоз (в т.ч. в анамнезі); серйозні хірургічні операції та травми (у цих випадках показано проведення інсулінотерапії); застосування протягом 2 днів до та 2 днів після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень із введенням йодовмісної контрастної речовини; дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал на добу); вагітність; період лактації (грудного вигодовування); - підвищена чутливість до компонентів препарату. Не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів віком понад 60 років, які виконують важку фізичну роботу, у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку лактацидозу.Побічна діяЗ боку системи органів травлення: нудота, блювання, "металевий" присмак у роті, відсутність апетиту, діарея, метеоризм, біль у животі. З боку обміну речовин: в окремих випадках лактоацидоз (вимагає припинення лікування); при тривалому лікуванні – гіповітаміноз B12 (порушення всмоктування). З боку органів кровотворення: в окремих випадках – мегалобластна анемія. З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (при застосуванні у неадекватних дозах). Алергічні реакції: шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з похідними сульфонілсечовини, акарбозою, інсуліном, нестероїдними протизапальними засобами, інгібіторами моноамінооксидази, окситетрацикліном, інгібіторами ангіотен-зинперетворюючого ферменту, похідними клофібрату, циклофосфамідом, (3 При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами, пероральними контрацептивами, епінефрином, симпатоміметиками, глюкагоном, гормонами щитовидної залози, тіазидними та "петлевими" діуретиками, похідними фенотіазину, похідними нікотинової кислоти можливе зменшення гіпоглі. Циметидин уповільнює виведення метформіну, внаслідок чого зростає ризик розвитку лактоацидозу. Метформін може послабити дію антикоагулянтів (похідних кумарину). При одночасному прийомі алкоголю можливий розвиток лактоацидозу. Ніфедипін підвищує абсорбцію, максимальну концентрацію, уповільнює виведення метформіну. Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, ванкоміцин), що секретуються в канальцях, конкурують за канальцеві транспортні системи і при тривалій терапії можуть збільшити максимальну концентрацію препарату на 60%.Спосіб застосування та дозиДоза препарату встановлюється лікарем індивідуально, залежно від рівня глюкози в крові. Приймати не розжовуючи під час або після їди, запиваючи достатньою кількістю води. Початкова доза становить 0,5 г 1-2 рази на день або 0,85 г 1 раз на день, поступово (1 раз на тиждень) дозу збільшують до 2-3 г на день. Максимальна добова доза – 3 г. У хворих похилого віку добова доза не повинна перевищувати 1 г. Внаслідок підвищеного ризику розвитку лактоацидозу, при тяжких метаболічних порушеннях дозу препарату необхідно зменшити.ПередозуванняПри передозуванні метформіну можливий розвиток лактоацидозу з фатальним результатом. Причиною розвитку лактоацидозу може бути кумуляція препарату внаслідок порушення функції нирок. Ранніми симптомами лактоацидозу є загальна слабкість, нудота, блювання, діарея, зниження температури тіла, біль у животі, біль у м'язах, зниження артеріального тиску, рефлекторна брадіаритмія, надалі може відзначатися почастішання дихання, запаморочення, порушення свідомості та розвиток кому. Лікування: У разі появи ознак лактоацидозу лікування метформіном необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, підтвердити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідно контролювати функцію нирок. Не рідше 2 разів на рік, а також при появі міалгії слід визначати вміст лактату у плазмі. Можливе застосування препарату Форметин у комбінації з похідними сульфонілсечовини. І тут необхідний особливо ретельний контроль рівня глюкози у крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні в монотерапії Форметин не впливає на здатність керувати автотранспортом та роботу з механізмами. При поєднанні Форметину з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін тощо) можливий розвиток гіпоглікемічних станів, при яких погіршується здатність до керування автотранспортом та заняттям іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
316,00 грн
275,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаНа одну пігулку: Діюча речовина: метформіну гідрохлорид – 500,00 мг, 750,00 мг, 850,00 мг, 1000,0 мг. Допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 200000 сПз) - 248,00 мг, 330,00 мг, 374,00 мг, 294,00 мг; гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 40,0 мг, 60,00 мг, 68,00 мг, 70,00 мг; магнію стеарат – 4,00 мг, 6,00 мг, 6,80 мг, 7,00 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 4,00 мг, 6,00 мг, 6,80 мг, 7,00 мг; лактози моногідрат – 4,00 мг, 48,00 мг, 54,40 мг, 22,00 мг. Оболонка: VIVACOAT® РА-1Р-000 [гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 6 сПз) – 9,36 мг, 14,04 мг, 15,99 мг, 16,38 мг; титану діоксид – 7,20 мг, 10,80 мг, 12,30 мг, 12,60 мг; полідекстроза – 3,60 мг, 5,40 мг, 6,15 мг, 6,30 мг; тальк – 2,40 мг, 3,60 мг, 4,10 мг, 4,20 мг; поліетиленгліколь 3350 (макрогол-3350) – 1,44 мг, 2,16 мг, 2,46 мг, 2,52 мг] – 24,00 мг, 36,00 мг, 41,00 мг, 42,00 мг. Таблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою, 500 мг, 750 мг, 850 мг та 1000 мг. По 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний засіб із групи бігуанідів (диметилбігуанід). Механізм дії метформіну пов'язаний з його здатністю пригнічувати глюконеогенез, а також утворення вільних жирних кислот та окислення жирів. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Метформін не впливає на кількість інсуліну в крові, але змінює його фармакодинаміку за рахунок зниження співвідношення пов'язаного інсуліну до вільного та підвищення співвідношення інсуліну до проінсуліну. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетазу. Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Знижує рівень тригліцеридів, ЛПНГ, ЛПДНЩ. Метформін покращує фібринолітичні властивості крові за рахунок пригнічення інгібітору активатора плазміногену тканинного типу. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується.ФармакокінетикаВсмоктування Після перорального прийому препарату у формі таблеток пролонгованої дії, всмоктування метформіну уповільнене порівняно з таблетками із звичайним вивільненням метформіну. Час досягнення максимальної концентрації Сmах при середньому значенні становить 5-7 годин (в діапазоні від 4 до 12 годин). У той же час ТСmах для таблетки зі звичайним вивільненням становить 2,5 години. У рівноважному стані, ідентичному рівноважному стану метформіну зі звичайним вивільненням, максимальна концентрація (Сmах) і площа під кривою "концентрація - час" (AUC) збільшуються не пропорційно дозі, що приймається. Після одноразового прийому внутрішньо 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії AUC аналогічна спостерігається після прийому 1000 мг метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням двічі на добу. Внутрішньоіндивідуальна варіабельність Сmах і AUC після прийому метформіну у формі таблеток пролонгованої дії аналогічна спостерігається після прийому метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням. Всмоктування метформіну з таблеток пролонгованої дії не змінюється залежно від їди. Не спостерігається кумуляції при багаторазовому прийомі до 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії. Розподіл Зв'язок із білками плазми незначний. Стах у крові нижче Стах у плазмі і досягається приблизно через такий самий час. Середній обсяг розподілу (Vd) коливається у діапазоні 63-276 л. Метаболізм Метаболітів у людини не виявлено. Виведення Метформін виводиться у незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс метформіну становить > 400 мл/хв, що вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому період напіввиведення становить близько 6,5 години. При порушеній функції нирок кліренс метформіну знижується пропорційно кліренсу креатиніну, збільшується період напіввиведення, що може спричинити збільшення концентрації метформіну в плазмі.ФармакодинамікаМетформін - бігуанід з гіпоглікемічною дією, що знижує як базальну, так і постпрандіальну концентрацію глюкози у плазмі крові. Не стимулює секрецію інсуліну і через це не викликає гіпоглікемії. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується. Метформін має сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препаратПоказання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у дорослих, особливо у пацієнтів з ожирінням, при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень: як монотерапія; у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або інсуліном.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до метформіну або до будь-якої допоміжної речовини; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; ниркова недостатність або порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 45 мл/хв); гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушення функції нирок: дегідратація (при хронічній або тяжкій діареї, багаторазових нападах блювання), тяжкі інфекційні захворювання (наприклад, інфекції дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів), шок; клінічно виражені прояви гострих або хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (у тому числі серцева або дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда); великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії; печінкова недостатність; порушення функції печінки; хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем; вагітність; лактоацидоз (в т.ч. та в анамнезі); застосування протягом менше 48 годин до і протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісної контрастної речовини (наприклад, внутрішня урографія, ангіографія); дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал на добу); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 18 років у зв'язку з відсутністю даних щодо застосування. Застосовувати препарат: у осіб віком від 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу; у пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 45-59 мл/хв); у період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяДекомпенсований цукровий діабет під час вагітності пов'язаний із підвищеним ризиком виникнення вроджених вад та перинатальної смертності. Обмежена кількість даних свідчить, що прийом метформіну у вагітних жінок не збільшує ризик розвитку вроджених вад у дітей. При плануванні вагітності, а також у разі настання вагітності на фоні прийому метформіну, препарат повинен бути скасований, та призначена інсулінотерапія. Необхідно підтримувати концентрацію глюкози в плазмі крові на рівні, найближчому до норми для зниження ризику виникнення вад розвитку плода. Метформін виводиться із грудним молоком. Побічні ефекти у новонароджених при грудному вигодовуванні на фоні прийому метформіну не спостерігалися. Однак у зв'язку з обмеженою кількістю даних застосування препарату в період годування груддю не рекомендовано. Рішення про припинення годування груддю має бути прийняте з урахуванням користі від грудного вигодовування та потенційного ризику виникнення побічних ефектів у дитини.Побічна діяЧастота побічних ефектів препарату розцінюється так: Дуже часті: ≥ 1/10. Часті: ≥ 1/100 менше 1/10. Нечасті: ≥ 1/1000 менше 1/100. Рідкісні: ≥ 1/10000, менше 1/1000. Дуже рідкісні: менше 1/10000. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Дуже рідко: лактоацидоз. При тривалому прийомі метформіну може спостерігатись зниження всмоктування вітаміну В12. При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість етіології. Порушення з боку нервової системи: Часто: порушення смаку (металевий присмак у роті). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Дуже часто: нудота, блювання, діарея, біль у животі та відсутність апетиту. Найчастіше вони виникають у початковий період лікування та у більшості випадків спонтанно проходять. Для запобігання симптомам рекомендується приймати метформін під час їди. Повільне збільшення дози може покращити шлунково-кишкову переносимість. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Дуже рідко: порушення показників функції печінки та гепатит; після відміни метформіну ці небажані явища повністю зникають. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Дуже рідко: шкірні реакції, такі як еритема (почервоніння шкіри), свербіж, кропив'янка. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються, або були помічені будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, необхідно повідомити про це лікаря.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо, під час або після їди. Доза та кратність прийому залежить від застосовуваної лікарської форми. При монотерапії початкова разова доза для дорослих – 500 мг, залежно від застосовуваної лікарської форми кратність прийому – 1-3 рази на добу. Можливе застосування по 850 мг 1-2 рази на добу. При необхідності дозу поступово збільшують з інтервалом 1 тиж. до 2-3 г на добу. При монотерапії для дітей віком 10 років і старше початкова доза становить 500 мг або 850 1 раз на добу або 500 мг 2 рази на добу. При необхідності, з інтервалом не менше 1 тиж., доза може бути збільшена максимум до 2 г на добу на 2-3 прийоми. Через 10-15 днів дозу необхідно скоригувати на підставі результатів визначення глюкози у крові. При комбінованій терапії з інсуліном початкова доза метформіну становить 500-850 мг 2-3 рази на добу. Дозу інсуліну підбирають на підставі результатів визначення глюкози у крові.ПередозуванняПри застосуванні метформіну в дозі 85 г (у 42,5 разів, що перевищує максимальну добову дозу), розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу. Лікування: у разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосування при гострих інфекціях, загостренні хронічних інфекційно-запальних захворювань, травмах, гострих хірургічних захворюваннях, небезпеці дегідратації. Не застосовують перед хірургічними операціями та протягом 2 днів після їх проведення. З обережністю слід застосовувати метформін у пацієнтів похилого віку та осіб, які виконують тяжку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку молочнокислого ацидозу. У пацієнтів похилого віку часто спостерігається безсимптомне порушення функції нирок. Особлива обережність потрібна, якщо порушення функції нирок спровоковане прийомом антигіпертензивних препаратів або діуретиків, а також НПЗЗ. Якщо під час лікування у пацієнта з'явилися м'язові судоми, порушення травлення (болі у животі) та виражена астенія, слід мати на увазі, що ці симптоми можуть свідчити про початок розвитку лактацидозу. Під час лікування необхідно контролювати функцію нирок; визначення вмісту лактату в плазмі слід проводити не рідше 2 разів на рік, а також при появі міалгії. При застосуванні метформіну у вигляді монотерапії відповідно до режиму дозування гіпоглікемія, як правило, не виникає. Однак при комбінації з інсуліном або похідними сульфонілсечовини є ризик розвитку гіпоглікемії. У разі необхідний особливо ретельний контроль концентрації глюкози у крові. У період лікування пацієнтам слід уникати вживання алкоголю через ризик розвитку лактат-ацидозу. У доклінічних дослідженнях показано, що метформін не має канцерогенного потенціалу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
242,00 грн
196,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаНа одну пігулку: Діюча речовина: метформіну гідрохлорид – 500,00 мг, 750,00 мг, 850,00 мг, 1000,0 мг. Допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 200000 сПз) - 248,00 мг, 330,00 мг, 374,00 мг, 294,00 мг; гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 40,0 мг, 60,00 мг, 68,00 мг, 70,00 мг; магнію стеарат – 4,00 мг, 6,00 мг, 6,80 мг, 7,00 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 4,00 мг, 6,00 мг, 6,80 мг, 7,00 мг; лактози моногідрат – 4,00 мг, 48,00 мг, 54,40 мг, 22,00 мг. Оболонка: VIVACOAT® РА-1Р-000 [гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 6 сПз) – 9,36 мг, 14,04 мг, 15,99 мг, 16,38 мг; титану діоксид – 7,20 мг, 10,80 мг, 12,30 мг, 12,60 мг; полідекстроза – 3,60 мг, 5,40 мг, 6,15 мг, 6,30 мг; тальк – 2,40 мг, 3,60 мг, 4,10 мг, 4,20 мг; поліетиленгліколь 3350 (макрогол-3350) – 1,44 мг, 2,16 мг, 2,46 мг, 2,52 мг] – 24,00 мг, 36,00 мг, 41,00 мг, 42,00 мг. Таблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою, 500 мг, 750 мг, 850 мг та 1000 мг. По 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний засіб із групи бігуанідів (диметилбігуанід). Механізм дії метформіну пов'язаний з його здатністю пригнічувати глюконеогенез, а також утворення вільних жирних кислот та окислення жирів. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Метформін не впливає на кількість інсуліну в крові, але змінює його фармакодинаміку за рахунок зниження співвідношення пов'язаного інсуліну до вільного та підвищення співвідношення інсуліну до проінсуліну. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетазу. Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Знижує рівень тригліцеридів, ЛПНГ, ЛПДНЩ. Метформін покращує фібринолітичні властивості крові за рахунок пригнічення інгібітору активатора плазміногену тканинного типу. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується.ФармакокінетикаВсмоктування Після перорального прийому препарату у формі таблеток пролонгованої дії, всмоктування метформіну уповільнене порівняно з таблетками із звичайним вивільненням метформіну. Час досягнення максимальної концентрації Сmах при середньому значенні становить 5-7 годин (в діапазоні від 4 до 12 годин). У той же час ТСmах для таблетки зі звичайним вивільненням становить 2,5 години. У рівноважному стані, ідентичному рівноважному стану метформіну зі звичайним вивільненням, максимальна концентрація (Сmах) і площа під кривою "концентрація - час" (AUC) збільшуються не пропорційно дозі, що приймається. Після одноразового прийому внутрішньо 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії AUC аналогічна спостерігається після прийому 1000 мг метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням двічі на добу. Внутрішньоіндивідуальна варіабельність Сmах і AUC після прийому метформіну у формі таблеток пролонгованої дії аналогічна спостерігається після прийому метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням. Всмоктування метформіну з таблеток пролонгованої дії не змінюється залежно від їди. Не спостерігається кумуляції при багаторазовому прийомі до 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії. Розподіл Зв'язок із білками плазми незначний. Стах у крові нижче Стах у плазмі і досягається приблизно через такий самий час. Середній обсяг розподілу (Vd) коливається у діапазоні 63-276 л. Метаболізм Метаболітів у людини не виявлено. Виведення Метформін виводиться у незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс метформіну становить > 400 мл/хв, що вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому період напіввиведення становить близько 6,5 години. При порушеній функції нирок кліренс метформіну знижується пропорційно кліренсу креатиніну, збільшується період напіввиведення, що може спричинити збільшення концентрації метформіну в плазмі.ФармакодинамікаМетформін - бігуанід з гіпоглікемічною дією, що знижує як базальну, так і постпрандіальну концентрацію глюкози у плазмі крові. Не стимулює секрецію інсуліну і через це не викликає гіпоглікемії. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується. Метформін має сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препаратПоказання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у дорослих, особливо у пацієнтів з ожирінням, при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень: як монотерапія; у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або інсуліном.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до метформіну або до будь-якої допоміжної речовини; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; ниркова недостатність або порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 45 мл/хв); гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушення функції нирок: дегідратація (при хронічній або тяжкій діареї, багаторазових нападах блювання), тяжкі інфекційні захворювання (наприклад, інфекції дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів), шок; клінічно виражені прояви гострих або хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (у тому числі серцева або дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда); великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії; печінкова недостатність; порушення функції печінки; хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем; вагітність; лактоацидоз (в т.ч. та в анамнезі); застосування протягом менше 48 годин до і протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісної контрастної речовини (наприклад, внутрішня урографія, ангіографія); дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал на добу); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 18 років у зв'язку з відсутністю даних щодо застосування. Застосовувати препарат: у осіб віком від 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу; у пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 45-59 мл/хв); у період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяДекомпенсований цукровий діабет під час вагітності пов'язаний із підвищеним ризиком виникнення вроджених вад та перинатальної смертності. Обмежена кількість даних свідчить, що прийом метформіну у вагітних жінок не збільшує ризик розвитку вроджених вад у дітей. При плануванні вагітності, а також у разі настання вагітності на фоні прийому метформіну, препарат повинен бути скасований, та призначена інсулінотерапія. Необхідно підтримувати концентрацію глюкози в плазмі крові на рівні, найближчому до норми для зниження ризику виникнення вад розвитку плода. Метформін виводиться із грудним молоком. Побічні ефекти у новонароджених при грудному вигодовуванні на фоні прийому метформіну не спостерігалися. Однак у зв'язку з обмеженою кількістю даних застосування препарату в період годування груддю не рекомендовано. Рішення про припинення годування груддю має бути прийняте з урахуванням користі від грудного вигодовування та потенційного ризику виникнення побічних ефектів у дитини.Побічна діяЧастота побічних ефектів препарату розцінюється так: Дуже часті: ≥ 1/10. Часті: ≥ 1/100 менше 1/10. Нечасті: ≥ 1/1000 менше 1/100. Рідкісні: ≥ 1/10000, менше 1/1000. Дуже рідкісні: менше 1/10000. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Дуже рідко: лактоацидоз. При тривалому прийомі метформіну може спостерігатись зниження всмоктування вітаміну В12. При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість етіології. Порушення з боку нервової системи: Часто: порушення смаку (металевий присмак у роті). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Дуже часто: нудота, блювання, діарея, біль у животі та відсутність апетиту. Найчастіше вони виникають у початковий період лікування та у більшості випадків спонтанно проходять. Для запобігання симптомам рекомендується приймати метформін під час їди. Повільне збільшення дози може покращити шлунково-кишкову переносимість. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Дуже рідко: порушення показників функції печінки та гепатит; після відміни метформіну ці небажані явища повністю зникають. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Дуже рідко: шкірні реакції, такі як еритема (почервоніння шкіри), свербіж, кропив'янка. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються, або були помічені будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, необхідно повідомити про це лікаря.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо, під час або після їди. Доза та кратність прийому залежить від застосовуваної лікарської форми. При монотерапії початкова разова доза для дорослих – 500 мг, залежно від застосовуваної лікарської форми кратність прийому – 1-3 рази на добу. Можливе застосування по 850 мг 1-2 рази на добу. При необхідності дозу поступово збільшують з інтервалом 1 тиж. до 2-3 г на добу. При монотерапії для дітей віком 10 років і старше початкова доза становить 500 мг або 850 1 раз на добу або 500 мг 2 рази на добу. При необхідності, з інтервалом не менше 1 тиж., доза може бути збільшена максимум до 2 г на добу на 2-3 прийоми. Через 10-15 днів дозу необхідно скоригувати на підставі результатів визначення глюкози у крові. При комбінованій терапії з інсуліном початкова доза метформіну становить 500-850 мг 2-3 рази на добу. Дозу інсуліну підбирають на підставі результатів визначення глюкози у крові.ПередозуванняПри застосуванні метформіну в дозі 85 г (у 42,5 разів, що перевищує максимальну добову дозу), розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу. Лікування: у разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосування при гострих інфекціях, загостренні хронічних інфекційно-запальних захворювань, травмах, гострих хірургічних захворюваннях, небезпеці дегідратації. Не застосовують перед хірургічними операціями та протягом 2 днів після їх проведення. З обережністю слід застосовувати метформін у пацієнтів похилого віку та осіб, які виконують тяжку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку молочнокислого ацидозу. У пацієнтів похилого віку часто спостерігається безсимптомне порушення функції нирок. Особлива обережність потрібна, якщо порушення функції нирок спровоковане прийомом антигіпертензивних препаратів або діуретиків, а також НПЗЗ. Якщо під час лікування у пацієнта з'явилися м'язові судоми, порушення травлення (болі у животі) та виражена астенія, слід мати на увазі, що ці симптоми можуть свідчити про початок розвитку лактацидозу. Під час лікування необхідно контролювати функцію нирок; визначення вмісту лактату в плазмі слід проводити не рідше 2 разів на рік, а також при появі міалгії. При застосуванні метформіну у вигляді монотерапії відповідно до режиму дозування гіпоглікемія, як правило, не виникає. Однак при комбінації з інсуліном або похідними сульфонілсечовини є ризик розвитку гіпоглікемії. У разі необхідний особливо ретельний контроль концентрації глюкози у крові. У період лікування пацієнтам слід уникати вживання алкоголю через ризик розвитку лактат-ацидозу. У доклінічних дослідженнях показано, що метформін не має канцерогенного потенціалу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
294,00 грн
244,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаНа одну пігулку: Діюча речовина: метформіну гідрохлорид – 500,00 мг, 750,00 мг, 850,00 мг, 1000,0 мг. Допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 200000 сПз) - 248,00 мг, 330,00 мг, 374,00 мг, 294,00 мг; гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 40,0 мг, 60,00 мг, 68,00 мг, 70,00 мг; магнію стеарат – 4,00 мг, 6,00 мг, 6,80 мг, 7,00 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 4,00 мг, 6,00 мг, 6,80 мг, 7,00 мг; лактози моногідрат – 4,00 мг, 48,00 мг, 54,40 мг, 22,00 мг. Оболонка: VIVACOAT® РА-1Р-000 [гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 6 сПз) – 9,36 мг, 14,04 мг, 15,99 мг, 16,38 мг; титану діоксид – 7,20 мг, 10,80 мг, 12,30 мг, 12,60 мг; полідекстроза – 3,60 мг, 5,40 мг, 6,15 мг, 6,30 мг; тальк – 2,40 мг, 3,60 мг, 4,10 мг, 4,20 мг; поліетиленгліколь 3350 (макрогол-3350) – 1,44 мг, 2,16 мг, 2,46 мг, 2,52 мг] – 24,00 мг, 36,00 мг, 41,00 мг, 42,00 мг. Таблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою, 500 мг, 750 мг, 850 мг та 1000 мг. По 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний засіб із групи бігуанідів (диметилбігуанід). Механізм дії метформіну пов'язаний з його здатністю пригнічувати глюконеогенез, а також утворення вільних жирних кислот та окислення жирів. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Метформін не впливає на кількість інсуліну в крові, але змінює його фармакодинаміку за рахунок зниження співвідношення пов'язаного інсуліну до вільного та підвищення співвідношення інсуліну до проінсуліну. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетазу. Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Знижує рівень тригліцеридів, ЛПНГ, ЛПДНЩ. Метформін покращує фібринолітичні властивості крові за рахунок пригнічення інгібітору активатора плазміногену тканинного типу. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується.ФармакокінетикаВсмоктування Після перорального прийому препарату у формі таблеток пролонгованої дії, всмоктування метформіну уповільнене порівняно з таблетками із звичайним вивільненням метформіну. Час досягнення максимальної концентрації Сmах при середньому значенні становить 5-7 годин (в діапазоні від 4 до 12 годин). У той же час ТСmах для таблетки зі звичайним вивільненням становить 2,5 години. У рівноважному стані, ідентичному рівноважному стану метформіну зі звичайним вивільненням, максимальна концентрація (Сmах) і площа під кривою "концентрація - час" (AUC) збільшуються не пропорційно дозі, що приймається. Після одноразового прийому внутрішньо 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії AUC аналогічна спостерігається після прийому 1000 мг метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням двічі на добу. Внутрішньоіндивідуальна варіабельність Сmах і AUC після прийому метформіну у формі таблеток пролонгованої дії аналогічна спостерігається після прийому метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням. Всмоктування метформіну з таблеток пролонгованої дії не змінюється залежно від їди. Не спостерігається кумуляції при багаторазовому прийомі до 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії. Розподіл Зв'язок із білками плазми незначний. Стах у крові нижче Стах у плазмі і досягається приблизно через такий самий час. Середній обсяг розподілу (Vd) коливається у діапазоні 63-276 л. Метаболізм Метаболітів у людини не виявлено. Виведення Метформін виводиться у незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс метформіну становить > 400 мл/хв, що вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому період напіввиведення становить близько 6,5 години. При порушеній функції нирок кліренс метформіну знижується пропорційно кліренсу креатиніну, збільшується період напіввиведення, що може спричинити збільшення концентрації метформіну в плазмі.ФармакодинамікаМетформін - бігуанід з гіпоглікемічною дією, що знижує як базальну, так і постпрандіальну концентрацію глюкози у плазмі крові. Не стимулює секрецію інсуліну і через це не викликає гіпоглікемії. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується. Метформін має сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препаратПоказання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у дорослих, особливо у пацієнтів з ожирінням, при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень: як монотерапія; у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або інсуліном.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до метформіну або до будь-якої допоміжної речовини; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; ниркова недостатність або порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 45 мл/хв); гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушення функції нирок: дегідратація (при хронічній або тяжкій діареї, багаторазових нападах блювання), тяжкі інфекційні захворювання (наприклад, інфекції дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів), шок; клінічно виражені прояви гострих або хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (у тому числі серцева або дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда); великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії; печінкова недостатність; порушення функції печінки; хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем; вагітність; лактоацидоз (в т.ч. та в анамнезі); застосування протягом менше 48 годин до і протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісної контрастної речовини (наприклад, внутрішня урографія, ангіографія); дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал на добу); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 18 років у зв'язку з відсутністю даних щодо застосування. Застосовувати препарат: у осіб віком від 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу; у пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 45-59 мл/хв); у період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяДекомпенсований цукровий діабет під час вагітності пов'язаний із підвищеним ризиком виникнення вроджених вад та перинатальної смертності. Обмежена кількість даних свідчить, що прийом метформіну у вагітних жінок не збільшує ризик розвитку вроджених вад у дітей. При плануванні вагітності, а також у разі настання вагітності на фоні прийому метформіну, препарат повинен бути скасований, та призначена інсулінотерапія. Необхідно підтримувати концентрацію глюкози в плазмі крові на рівні, найближчому до норми для зниження ризику виникнення вад розвитку плода. Метформін виводиться із грудним молоком. Побічні ефекти у новонароджених при грудному вигодовуванні на фоні прийому метформіну не спостерігалися. Однак у зв'язку з обмеженою кількістю даних застосування препарату в період годування груддю не рекомендовано. Рішення про припинення годування груддю має бути прийняте з урахуванням користі від грудного вигодовування та потенційного ризику виникнення побічних ефектів у дитини.Побічна діяЧастота побічних ефектів препарату розцінюється так: Дуже часті: ≥ 1/10. Часті: ≥ 1/100 менше 1/10. Нечасті: ≥ 1/1000 менше 1/100. Рідкісні: ≥ 1/10000, менше 1/1000. Дуже рідкісні: менше 1/10000. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Дуже рідко: лактоацидоз. При тривалому прийомі метформіну може спостерігатись зниження всмоктування вітаміну В12. При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість етіології. Порушення з боку нервової системи: Часто: порушення смаку (металевий присмак у роті). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Дуже часто: нудота, блювання, діарея, біль у животі та відсутність апетиту. Найчастіше вони виникають у початковий період лікування та у більшості випадків спонтанно проходять. Для запобігання симптомам рекомендується приймати метформін під час їди. Повільне збільшення дози може покращити шлунково-кишкову переносимість. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Дуже рідко: порушення показників функції печінки та гепатит; після відміни метформіну ці небажані явища повністю зникають. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Дуже рідко: шкірні реакції, такі як еритема (почервоніння шкіри), свербіж, кропив'янка. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються, або були помічені будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, необхідно повідомити про це лікаря.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо, під час або після їди. Доза та кратність прийому залежить від застосовуваної лікарської форми. При монотерапії початкова разова доза для дорослих – 500 мг, залежно від застосовуваної лікарської форми кратність прийому – 1-3 рази на добу. Можливе застосування по 850 мг 1-2 рази на добу. При необхідності дозу поступово збільшують з інтервалом 1 тиж. до 2-3 г на добу. При монотерапії для дітей віком 10 років і старше початкова доза становить 500 мг або 850 1 раз на добу або 500 мг 2 рази на добу. При необхідності, з інтервалом не менше 1 тиж., доза може бути збільшена максимум до 2 г на добу на 2-3 прийоми. Через 10-15 днів дозу необхідно скоригувати на підставі результатів визначення глюкози у крові. При комбінованій терапії з інсуліном початкова доза метформіну становить 500-850 мг 2-3 рази на добу. Дозу інсуліну підбирають на підставі результатів визначення глюкози у крові.ПередозуванняПри застосуванні метформіну в дозі 85 г (у 42,5 разів, що перевищує максимальну добову дозу), розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу. Лікування: у разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосування при гострих інфекціях, загостренні хронічних інфекційно-запальних захворювань, травмах, гострих хірургічних захворюваннях, небезпеці дегідратації. Не застосовують перед хірургічними операціями та протягом 2 днів після їх проведення. З обережністю слід застосовувати метформін у пацієнтів похилого віку та осіб, які виконують тяжку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку молочнокислого ацидозу. У пацієнтів похилого віку часто спостерігається безсимптомне порушення функції нирок. Особлива обережність потрібна, якщо порушення функції нирок спровоковане прийомом антигіпертензивних препаратів або діуретиків, а також НПЗЗ. Якщо під час лікування у пацієнта з'явилися м'язові судоми, порушення травлення (болі у животі) та виражена астенія, слід мати на увазі, що ці симптоми можуть свідчити про початок розвитку лактацидозу. Під час лікування необхідно контролювати функцію нирок; визначення вмісту лактату в плазмі слід проводити не рідше 2 разів на рік, а також при появі міалгії. При застосуванні метформіну у вигляді монотерапії відповідно до режиму дозування гіпоглікемія, як правило, не виникає. Однак при комбінації з інсуліном або похідними сульфонілсечовини є ризик розвитку гіпоглікемії. У разі необхідний особливо ретельний контроль концентрації глюкози у крові. У період лікування пацієнтам слід уникати вживання алкоголю через ризик розвитку лактат-ацидозу. У доклінічних дослідженнях показано, що метформін не має канцерогенного потенціалу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
988,00 грн
525,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: Будесонід – 160 мкг; Формотеролу фумарату дигідрат - 4,5 мкг; Допоміжні речовини: Натрію бензоат – 0,02 мг; Лактози моногідрат – до 12,0 мг; Капсула: Гіпромелоза – до 100%. По 10 капсул в контурну осередкову упаковку з фольги алюмінієвої багатошарової та фольги алюмінієвої друкованої. По 3, 6 або 12 контурних осередкових упаковок разом з пристроєм для інгаляцій або без нього, інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиДозування 80 мкг + 4,5 мкг: тверді капсули №3, прозорі, світло-коричневого кольору. Дозування 160 мкг + 4,5 мкг: тверді капсули № 3, прозорі, безбарвні, з жовтуватим відтінком. Дозування 320 мкг + 9 мкг: тверді капсули №3, прозорі, зеленого кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб комбінований (β2-адреноміметик селективний + глюкокортикостероїд місцевий).ФармакокінетикаФармакокінетичні показники для відповідних речовин можна порівняти після призначення будесоніду та формотеролу у вигляді монопрепаратів та у складі комбінації. Для будесоніду, при введенні у складі комбінованого препарату площа під кривою «концентрація-час» (AUC) дещо більша, всмоктування препарату відбувається швидше і величина максимальної концентрації в плазмі крові вище. Для формотеролу при введенні у складі комбінованого препарату максимальна концентрація в плазмі збігається з такою для монопрепарату. 32-44% прийнятої дози інгалюваного будесоніду осаджується в легенях, де швидко абсорбується і досягає максимальної концентрації (Сmах) через 20-30 хвилин. Системна біодоступність становить приблизно 39-49% доставленої дози. Індекс кумуляції для будесоніду (при прийомі по 2 інгаляції 2 рази на день) – 1,32. Після прийому внутрішньо будесоніду пік Сmах у плазмі відзначається через 1-2 години. Абсолютна системна біодоступність – 6-13% від інгальованої дози. 28-49% прийнятої дози інгалюваного формотеролу осаджується в легенях, де швидко абсорбується і досягає максимальної концентрації через 5-10 хвилин після інгаляції. Системна біодоступність становить близько 61% доставленої дози. Індекс кумуляції для формотеролу (при прийомі по 2 інгаляції 2 рази на день) – 1,77. Розподіл Будесонід майже не зв'язується з кортикостероїд-зв'язуючим глобуліном. Зв'язування з білками плазми постійно для будесоніду в діапазоні концентрацій (1-100 нмоль/л) як для доз, що рекомендуються, так і перевищених, і становить приблизно 90%. Об'єм розподілу будесоніду становить близько 3 л/кг. Будесонід проникає у грудне молоко. Формотерол: у всьому інтервалі концентрацій 10-500 нмоль/л зв'язування з білками плазми для RR та SS енантіомерів формотеролу – 46% та 58%, відповідно, у середньому – 50%. Об'єм розподілу становить формотеролу – 4 л/кг. Метаболізм Будесонід піддається інтенсивній біотрансформації (близько 90%) при «першому проходженні» через печінку з утворенням метаболітів, які мають низьку глюкокортикостероїдну активність. Метаболізм будесоніду здійснюється переважно за участю ізоферменту CYP3A4. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів – 6-β-гідроксибудесоніду та 16-α-гідроксипреднізолону – не перевищує 1% аналогічної активності будесоніду. Формотерол метаболізується головним чином у печінці за участю ферментів CYP2D6 та CYP2C шляхом кон'югації з утворенням активних О-деметилованих метаболітів, в основному – інактивованих кон'югатів. Вторинний метаболізм включає руйнування молекули і сульфатну кон'югацію. Не існує доказів взаємодії метаболітів або реакції заміщення між будесонідом та формотеролом. Виведення Будесонід виводиться із сечею та калом у формі кон'югатів і лише у невеликій кількості – у незміненому вигляді. Будесонід має високий системний кліренс (приблизно 1,2 л/хв). Період напіввиведення (Т1/2) будесоніду становить від 2 до 3,6 годин. Формотерол: після інгаляції 8-13% доставленої дози формотеролу виводиться у незміненому вигляді із сечею (62%) та калом (24%). Формотерол має високий системний кліренс (приблизно 1,4 л/хв). Період напіввиведення (Т1/2) становить у середньому 17 годин. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Фармакокінетика формотеролу у пацієнтів із нирковою недостатністю не вивчена. Концентрація будесоніду та формотеролу в плазмі може підвищуватися у пацієнтів із захворюваннями печінки.ФармакодинамікаФормісонід-натив – комбінований препарат, що містить формотерол і будесонід, які мають різні механізми дії та виявляють адитивний ефект щодо вираженості симптомів бронхіальної астми (БА), поліпшення функції легень та зниження частоти загострень бронхіальної астми та хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ). Особливі властивості будесоніду і формотеролу дають можливість використовувати їх комбінацію при лікуванні бронхіальної астми одночасно як підтримуюча терапія і для купірування нападів, або як підтримуюча терапія. Будесонід – глюкокортикостероїд (ГКС), після інгаляції у рекомендованих дозах надає швидку (протягом кількох годин) та дозозалежну протизапальну дію на дихальні шляхи, зменшуючи вираженість симптомів та частоту загострень бронхіальної астми. При призначенні інгаляційного будесоніду відзначається менша частота серйозних небажаних ефектів, ніж при застосуванні системних кортикостероїдів. Будесонід зменшує набряки слизової оболонки бронхів, продукцію слизу, утворення мокротиння та гіперреактивність дихальних шляхів. Точний механізм протизапальної дії кортикостероїдів невідомий. Формотерол – селективний β2-адреноміметик (селективний агоніст β2-адренорецепторів), викликає швидке та тривале розслаблення гладкої мускулатури бронхів у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів. Бронходилатируюча дія є дозозалежною, настає протягом 1-3 хвилин після інгаляції та зберігається протягом як мінімум 12 годин після прийому разової дози. Дія препарату Формісонід-натив на функцію легень відповідає дії комбінації монопрепаратів будесоніду та формотеролу та перевищує дію одного будесоніду.ІнструкціяДля того, щоб забезпечити правильне застосування препарату, застосовувати Формісонід®-натив слід лише за допомогою пристрою «Інхалер CDM®». Капсули призначені тільки для інгаляційного застосування та не призначені для ковтання. Виймати капсулу з осередкової упаковки слід безпосередньо перед застосуванням. «Інхалер CDM®» – це однодозовий інгалятор, що дозволяє дозувати та вдихати препарат у дуже маленьких дозах. Формісонід-натив потрапляє в дихальні шляхи пацієнта разом з потоками повітря при виконанні активного вдиху через мундштук. Інхалер CDM® дуже простий у застосуванні. При його використанні необхідно дотримуватись покрокової інструкції, наведеної нижче: Крок 1.Зніміть прозорий ковпачок із пристрою «Інхалер CDM®». Крок 2. Міцно тримайте пристрій однією рукою, вказівним та великим пальцем іншої руки відкрийте відсік для капсули, як показано на рис. 2. Натисніть вказівним пальцем на «Натиснути» в рухомій частині інгалятора «Інхалер CDM®», зсуваючи відсік у протилежний бік. Крок 3. Утримуючи пристрій однією рукою, вставте капсулу із препаратом у гніздо відсіку. Крок 4. Переконайтеся, що капсула правильно вставлена у гніздо. Крок 5. Утримуючи «Інхалер CDM®» у вертикальному положенні, закрийте відсік, натиснувши великим пальцем у зворотному напрямку, доки не буде чути клацання. Крок 6. Тримайте пристрій «Інхалер CDM®» вертикально. Крок 7. Приведіть пристрій у робочий стан. Для цього натисніть на мундштук так, щоб стрілка, нанесена на корпус, зникла за межами нижньої частини пристрою до верхньої лінії. Потім відпустіть мундштук, щоб повернутися до початкового положення. Тим самим Ви проколете капсулу, відкривши доступ до лікарського препарату в просвіт мундштука. Увага: через руйнування капсули її маленькі шматочки внаслідок інгаляції можуть потрапити до рота або горла. Щоб звести дане явище до мінімуму, не слід проколювати капсулу більше 1 разу. Крок 8. Увага: перед проведенням інгаляції слід видихнути. Чи не видихайте через мундштук! Крок 9. Обережно стисніть мундштук пристрою «Інхалер CDM®» зубами, щільно обхопіть його губами та зробіть глибокий та сильний вдих через рот. Ви почуєте вібруючий звук усередині відсіку для капсули, що видається капсулою при обертанні та розсіюванні препарату. Увага: мундштук не можна жувати та сильно стискати зубами! Не натискайте на мундштук під час вдихання. Це може блокувати рух капсули. Затримайте дихання приблизно на 10 секунд або довше, наскільки це можливо. Видаліть інгалятор із рота. Зробіть повільний видих. Потім дихайте нормально. Повторіть кроки 8-9 знову для гарантованого вдихання дози препарату. Крок 10. Після інгаляції відкрийте відсік для капсули, видаліть порожню капсулу і потім закрийте його. Увага: Під час інгаляції постарайтеся не закривати отвори, розташовані на бічних сторонах мундштука. Це може перешкоджати вільному руху повітря всередині інгалятора, тим самим зменшується розсіювання вмісту капсули. Завжди після використання щільно закривайте «Інхалер CDM®» ковпачком, це дозволить зберегти мундштук у чистоті. Регулярно (раз на тиждень) слід очищати мундштук зовні сухою тканиною.Показання до застосуванняБронхіальна астма, як підтримуюча терапія та для купірування нападів (недостатньо контрольована застосуванням інгаляційних кортикостероїдів та β2-адреноміметиків короткої дії як терапія на вимогу, або адекватно контрольована інгаляційними кортикостероїдами та β2-адреноміметиками тривалої дії). Хронічна обструктивна хвороба легень (симптоматична терапія у пацієнтів з тяжкою ХОЗЛ з ОФВ 1Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будесоніду, формотеролу або іншого допоміжного компонента препарату. Непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. Вік до 18 років. З обережністю слід застосовувати Формісонід-натив пацієнтам з туберкульозом легенів (активна та неактивна форма), з грибковими, вірусними або бактеріальними інфекціями органів дихання, тиреотоксикозом, гіпотиреозом, феохромоцитомою, цукровим діабетом, кетоацидозом, неконтролем гіпертензією, аневризмою будь-якої локалізації або іншими тяжкими серцево-судинними захворюваннями (ішемічною хворобою серця, тахіаритмією або тяжкою серцевою недостатністю), подовженням QTc-інтервалу (прийом формотеролу може викликати подовження QTc-інтервалу), цирозом печінки, катаракти на лактозу та молочний білок в анамнезі (оскільки можливе часткове проковтування препарату при інгаляції).Вагітність та лактаціяНемає клінічних даних про застосування препарату Формісонід-натив або комбінованого застосування будесоніду та формотеролу при вагітності. Вагітність. Під час вагітності Формісонід-натив слід використовувати лише у випадках, коли користь від застосування препарату перевищує потенційний ризик для плода. Слід використовувати найменшу ефективну дозу будесоніду, необхідну для підтримки адекватного контролю за симптомами бронхіальної астми. Лактація. Інгалюється будесонід виділяється з грудним молоком, проте при застосуванні в терапевтичних дозах впливу на дитину не відмічено. Невідомо, чи проникає формотерол у грудне молоко жінок, тому Формісонід-натив може бути призначений у період грудного вигодовування, лише якщо очікувана користь для матері більша, ніж будь-який можливий ризик для дитини.Побічна діяНа тлі спільного призначення будесоніду та формотеролу не було відзначено збільшення частоти виникнення побічних реакцій. Небажані реакції розподілені відповідно до частоти виникнення. Для оцінки частоти використані такі критерії: дуже часто (>1/10), часто (від 1/100 до 1/10), нечасто (від 1/1000 до 1/100), рідко (від 1/10000 до 1/1000) ), дуже рідко ( Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – ринофарингіт, закладеність носа, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт, орофарингеальний кандидоз (кандидоз слизової оболонки порожнини рота та гортані). Порушення з боку імунної системи: рідко – анафілактичні реакції, у тому числі ангіоневротичний набряк (набряк Квінке); бронхоспазм, у тому числі парадоксальний. Порушення з боку ендокринної системи: рідко – гіпокаліємія; дуже рідко – гіперглікемія, симптоми системних глюкокортикостероїдних ефектів (включаючи гіпокортицизм, гіперкортицизм). Порушення психіки: нечасто – психомоторне збудження, занепокоєння, відчуття тривоги, запаморочення, порушення сну; дуже рідко - депресія, порушення поведінки, агресивна поведінка, нервозність, порушення смакових відчуттів. Порушення з боку центральної нервової системи: часто головний біль. Порушення органу зору: дуже рідко – катаракта, глаукома (при тривалому застосуванні високих доз), підвищення внутрішньоочного тиску. Порушення з боку серця: часто – відчуття серцебиття; нечасто – тахікардія; рідко – аритмії, включаючи фібриляцію передсердь, суправентрикулярну тахікардію, екстрасистолію; Дуже рідко – стенокардія, передсердна та шлуночкова тахіаритмія. Порушення з боку судин: дуже рідко – зміни артеріального тиску (артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – подразнення у горлі, кашель, осиплість голосу; рідко – дисфонія (зникає після припинення терапії або зниження дози препарату). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – дискомфорт у ділянці шлунка; рідко – блювання; дуже рідко – нудота, дисфагія (порушення ковтання). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – синці; рідко – кропив'янка, свербіж, дерматити, висипання; дуже рідко – почервоніння шкіри обличчя. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – тремор; нечасто – м'язові судоми; рідко – остеопороз (зниження мінеральної щільності кісткової тканини), біль у спині. Системна дія інгаляційних кортикостероїдів може спостерігатися при прийомі препарату у високих дозах протягом тривалого часу. Застосування β2-адреноміметиків може спричинити збільшення вмісту в крові інсуліну, вільних жирних кислот, гліцеролу, кетонових похідних. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються або Ви помітили будь-які інші прояви, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі внутрішньо кетоконазолу в дозі 200 мг 1 раз на добу та будесоніду в дозі 3 мг концентрація будесоніду в плазмі збільшується в середньому у 6 разів. При прийомі кетоконазолу через 12 годин після прийому будесоніду концентрація останнього у плазмі підвищується в середньому у 3 рази. Інформація про подібну взаємодію з будесонідом при інгаляційному введенні відсутня, проте слід очікувати помітного підвищення концентрації будесоніду у плазмі. Не рекомендовано призначення препарату Формісонід-натив як підтримуючої терапії та для усунення нападів пацієнтам, які отримують потужні інгібітори CYP3A4 (наприклад, ітраконазол, кетоконазол, нелфінавір, аміодарон, кларитроміцин), так як дані для рекомендацій по підбору. препаратів.Якщо неможливо уникнути застосування комбінації зазначених препаратів, то інтервали між прийомами необхідно максимально збільшити. Також слід розглянути можливість зниження дози будесоніду. Формісонід-натив не слід призначати одночасно з (β-адреноблокаторами (включаючи очні краплі)), оскільки вони можуть послаблювати або інгібувати дію формотеролу, крім вимушених випадків. При одночасному застосуванні препарату Формісонід-натив та хінідину, дизопіраміду, прокаїнаміду, фенотіазинів, антигістамінних препаратів (терфенадину), інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та трициклічних антидепресантів можливе подовження інтервалу QTC та збільшення ризику виникнення шлуночків. Леводопа, левотироксин натрію, окситоцин та етанол можуть знижувати толерантність серцевого м'яза до β2-адреноміметиків. При одночасному призначенні препарату Формісонід-натив інгібіторів моноаміноксидази (МАО), а також препаратів, що мають подібні властивості (фуразолідон, прокарбазин), можливе підвищення артеріального тиску. При проведенні анестезії препаратами галогенізованих вуглеводнів на фоні застосування препарату Формісонід-натив існує підвищений ризик розвитку аритмій у пацієнтів. При одночасному прийомі препарату Формісонід-натив та інших агоністів β-адреноміметиків можливе посилення побічної дії формотеролу. Гіпокаліємічна дія β2-адреноміметиків може бути посилена при одночасному призначенні похідних ксантину, мінеральних похідних кортикостероїдів та діуретиків. Гіпокаліємія підвищує схильність до розвитку аритмій у пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди. Метандієнони, естрогени посилюють дію будесоніду. Не відзначено взаємодії будесоніду з іншими лікарськими засобами, що використовуються для лікування бронхіальної астми.Спосіб застосування та дозиПідбір дози активних речовин, що входять до складу препарату Формісонід®-натив, проводиться індивідуально та залежно від ступеня тяжкості захворювання. Це необхідно враховувати не тільки на початку лікування комбінованими препаратами, але і при зміні дози препарату. Бронхіальна астма Формісонід®-натив не призначений для первинного лікування бронхіальної астми інтермітуючого та легкого персистуючого лікування. Якщо окремим пацієнтам потрібна інша комбінація доз активних речовин, ніж у препараті Формісонід-натив, слід призначити окремо 2-адреноміметики та/або глюкокортикостероїди в окремих інгаляторах. Пацієнтам слід регулярно відвідувати лікаря для контролю оптимальної дози препарату Формісонід-натив. Дозу слід зменшити до найменшої, на тлі якої зберігається оптимальний контроль симптомів бронхіальної астми. Після досягнення контролю бронхіальної астми при прийомі препарату 2 рази на день, рекомендується титрувати дозу до мінімальної ефективної, аж до прийому 1 інгаляції на день, у випадках, коли, на думку лікаря, пацієнту потрібна підтримуюча терапія в комбінації з бронходилататором тривалої дії. На наступному етапі, при досягненні повного контролю можна спробувати призначення монотерапії інгаляційними глюкокортикостероїдами. Існують два підходи до призначення терапії бронхіальної астми препаратом Формісонід®-натив: А. Як підтримуюча терапія: Формісонід®-натив призначається для постійної підтримуючої терапії в комбінації з окремим 2-адреноміметиком короткої дії для усунення нападів; Б. Як підтримуюча терапія та для купірування нападів: Формісонід®-натив призначається як для постійної підтримуючої терапії, так і на вимогу при появі симптомів. Як підтримуюча терапія: призначають у комбінації з окремим 2-адреноміметиком короткої дії для усунення нападів. Пацієнту необхідно постійно мати при собі окремий інгалятор з 2-адреноміметиком короткої дії для усунення нападів. Формісонід®-натив 80 мкг + 4,5 мкг та 160 мкг + 4,5 мкг Препарат призначають по 1-2 інгаляції 2 рази на день. При необхідності збільшення дози до 4 інгаляцій 2 рази на добу. Формісонід®-натив 320 мкг + 9 мкг Препарат призначають по 1 інгаляції 2 рази на день. При необхідності збільшення дози до 2 інгаляцій 2 рази на добу. Збільшення частоти застосування 2-адреноміметиків короткої дії є показником погіршення загального контролю над захворюванням та потребує перегляду протиастматичної терапії. В якості підтримуючої терапії та для усунення нападів препарат особливо показаний пацієнтам з недостатнім контролем над бронхіальною астмою та необхідністю в частому використанні препаратів для усунення нападів; при вказівках в анамнезі загострень бронхіальної астми, які потребували медичного втручання. Пацієнту необхідно постійно мати при собі Формісонід-натив для усунення нападів. Потрібно ретельно контролювати появу дозозалежних побічних ефектів у пацієнтів, які використовують велику кількість інгаляцій для усунення нападів. Формісонід®-натив 80 мкг + 4,5 мкг та 160 мкг + 4,5 мкг Рекомендована доза – 2 інгаляції на добу: по 1 інгаляції вранці та ввечері, або 2 інгаляції 1 раз на добу лише вранці або лише ввечері. Деяким пацієнтам може бути призначена підтримуюча доза Формісонід-натив 160 мкг + 4,5 мкг 2 інгаляції 2 рази на добу. У разі виникнення симптомів бронхіальної астми необхідно призначення 1 додаткової інгаляції. При подальшому наростанні симптомів протягом декількох хвилин призначають ще 1 додаткову інгаляцію, але не більше 6 інгаляцій для усунення 1 нападу. Зазвичай не потрібне призначення більше 8 інгаляцій на добу, проте можна збільшити кількість інгаляцій до 12 на добу на нетривалий час. У пацієнтів, які застосовують понад 8 інгаляцій на добу, рекомендується перегляд терапії. Хронічна обструктивна хвороба легень Формісонід®-натив 160 мкг + 4,5 мкг Доза, що рекомендується: по 2 інгаляції 2 рази на добу. Формісонід®-натив 320 мкг + 9 мкг Доза, що рекомендується: по 1 інгаляції 2 рази на добу. Особливі групи пацієнтів Немає даних про застосування препарату Формісонід-натив пацієнтами з печінковою недостатністю. Оскільки будесонід і формотерол виводяться головним чином нирками за участю печінкового метаболізму, то у пацієнтів з важким цирозом печінки очікується уповільнення швидкості виведення препарату. Немає необхідності у спеціальному доборі дози препарату для пацієнтів похилого віку.ПередозуванняТверді капсули №3, прозорі, безбарвні, зі злегка жовтуватим відтінком. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується поступово зменшувати дозу препарату перед припиненням лікування та не рекомендується різко скасовувати лікування. Дозування 80 + 4,5 мкг/доза та 320 + 9 мкг/доза не призначені для лікування пацієнтів з тяжкою бронхіальною астмою. Формісонід-натив не призначений для початкового підбору терапії на перших етапах лікування бронхіальної астми та ХОЗЛ. При недостатній ефективності терапії або перевищенні максимальних рекомендованих доз препарату Формісонід-натів необхідно переглянути тактику лікування. Збільшення частоти прийому бронходилататорів як препарати невідкладної допомоги вказує на погіршення перебігу основного захворювання та є підставою для перегляду тактики лікування бронхіальної астми. Несподіване та прогресуюче погіршення контролю симптомів бронхіальної астми або ХОЗЛ є потенційно загрозливим для життя станом та потребує термінового медичного втручання. У цьому випадку слід розглянути можливість підвищення дози кортикостероїдів, тобто. призначення курсу пероральних кортикостероїдів або лікування антибіотиками у разі приєднання інфекції. Пацієнтам слід завжди мати при собі препарати невідкладної допомоги: Формісонід-натив (для пацієнтів з бронхіальною астмою, які використовують Формісонід-натив для підтримуючої терапії та для купірування нападів) або β2-адреноміметики короткої дії (для пацієнтів, які використовують Формісонід®-натив для підтримуючої терапії). Слід пояснити пацієнтові необхідність регулярного прийому підтримуючої дози препарату Формісонід-натив відповідно до підібраної терапії навіть у випадках, коли відсутні симптоми захворювання. Інгаляції препарату Формісонід-натив (80 + 4,5 мкг/доза та 1 60 + 4,5 мкг/доза) для усунення нападів слід проводити тільки при виникненні симптомів, але застосування препарату не показане для регулярного профілактичного використання, тобто. перед фізичним навантаженням. У таких випадках показано застосування окремого β2-адреноміметику короткої дії. Якщо симптоми бронхіальної астми контролюються, можна поступово знижувати дозу препарату Формісонід-натив, при цьому важливо постійно стежити за станом пацієнтів. Слід призначати найменшу ефективну дозу. Лікування препаратом Формісонід-натив не слід розпочинати у період загострення бронхіальної астми. Як і при застосуванні будь-якого іншого інгаляційного препарату, можливе виникнення парадоксального бронхоспазму з негайним посиленням хрипів після прийому дози Формісонід®-натив. У такому разі слід припинити терапію препаратом Формісонід-натив, переглянути тактику лікування та, при необхідності, призначити альтернативну терапію. При прийомі будь-яких інгаляційних кортикостероїдів, особливо при прийомі високих доз препаратів протягом тривалого часу, може проявитися системна дія. Прояв системної дії є менш імовірним при проведенні інгаляційної терапії, ніж при використанні пероральних глюкокортикоїдів. До можливих системних ефектів відносяться пригнічення функції надниркових залоз, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту та глаукому. Через потенційно можливу дію інгаляційних кортикостероїдів на мінеральну щільність кісткової тканини слід приділяти особливу увагу пацієнтам, які приймають препарат у високих дозах протягом тривалого часу з наявністю факторів ризику остеопорозу. Дослідження тривалого застосування інгалюваного будесоніду у дорослих у добовій дозі 800 мікрограм (відмірена доза) не показали помітної дії на мінеральну щільність кісткової тканини. Немає даних щодо дії високих доз препарату на мінеральну щільність кісткової тканини. Якщо є підстави вважати, що на фоні попередньої системної терапії кортикостероїдами була порушена функція надниркових залоз, слід вжити запобіжних заходів при перекладі пацієнтів на Формісонід®-натив. Інгаляційна терапія будесонідом, як правило, зводить до мінімуму необхідність прийому пероральних кортикостероїдів, проте у пацієнтів, які припиняють терапію пероральними кортикостероїдами, протягом тривалого часу може зберігатися недостатність функції надниркових залоз. Пацієнти, які в минулому потребували негайного прийому високих доз кортикостероїдів або отримували тривале лікування інгаляційними кортикостероїдами у високій дозі, також можуть перебувати в цій групі ризику. Слід пам'ятати про можливість залишкового порушення функції надниркових залоз у таких пацієнтів в екстремальних випадках та будь-яких ситуаціях, які можуть спричинити стрес (у т.ч. при хірургічних втручаннях). У таких ситуаціях необхідно передбачити адекватне лікування кортикостероїдів. Залежно від ступеня порушення функції надниркових залоз може знадобитися консультація спеціаліста до проведення рекомендованих процедур. Можливий розвиток кандидозної інфекції порожнини рота. Для зниження ризику пацієнтам рекомендується ретельно полоскати рот водою після кожної інгаляції. При розвитку кандидозної інфекції ротової порожнини можливе проведення місцевої протигрибкової терапії без припинення лікування препаратом Формісонід-натив. Слід дотримуватися особливих запобіжних заходів у пацієнтів з нестабільною бронхіальною астмою, які застосовують β2-адреноміметики короткої дії, для зняття нападів при загостренні важкої бронхіальної астми, т.к. ризик розвитку гіпокаліємії збільшується на тлі гіпоксії та за інших станів, коли підвищується ймовірність розвитку симптомів гіпокаліємічної дії. У таких випадках рекомендується контролювати вміст калію у сироватці крові. У період лікування слід контролювати концентрацію глюкози в крові у пацієнтів із цукровим діабетом. Застосування формотеролу в дозі, що перевищує 54 мкг/добу (понад 12 інгаляцій Формісонід®-натив у дозах 80 + 4,5 мкг або 160 + 4,5 мкг або понад 6 інгаляцій у дозі 320 + 9 мкг), тестів на допінг Особливості дії лікарського засобу при його скасуванні. Через небезпеку розвитку загострення слід уникати раптової відміни препарату Формісонід-натив, дозу препарату слід поступово знижувати під контролем лікаря. Вплив на здатність до керування автомобілем та іншими транспортними засобами, на роботу з механізмами, що рухаються. У разі розвитку таких побічних реакцій, як тремор або м'язові судоми, при застосуванні препарату Формісонід-натив слід утриматися від керування автотранспортом та керування механізмами, а також від занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
547,00 грн
502,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: Будесонід – 160 мкг; Формотеролу фумарату дигідрат - 4,5 мкг; Допоміжні речовини: Натрію бензоат – 0,02 мг; Лактози моногідрат – до 12,0 мг; Капсула: Гіпромелоза – до 100%. По 10 капсул в контурну осередкову упаковку з фольги алюмінієвої багатошарової та фольги алюмінієвої друкованої. По 3, 6 або 12 контурних осередкових упаковок разом з пристроєм для інгаляцій або без нього, інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиДозування 80 мкг + 4,5 мкг: тверді капсули №3, прозорі, світло-коричневого кольору. Дозування 160 мкг + 4,5 мкг: тверді капсули № 3, прозорі, безбарвні, з жовтуватим відтінком. Дозування 320 мкг + 9 мкг: тверді капсули №3, прозорі, зеленого кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб комбінований (β2-адреноміметик селективний + глюкокортикостероїд місцевий).ФармакокінетикаФармакокінетичні показники для відповідних речовин можна порівняти після призначення будесоніду та формотеролу у вигляді монопрепаратів та у складі комбінації. Для будесоніду, при введенні у складі комбінованого препарату площа під кривою «концентрація-час» (AUC) дещо більша, всмоктування препарату відбувається швидше і величина максимальної концентрації в плазмі крові вище. Для формотеролу при введенні у складі комбінованого препарату максимальна концентрація в плазмі збігається з такою для монопрепарату. 32-44% прийнятої дози інгалюваного будесоніду осаджується в легенях, де швидко абсорбується і досягає максимальної концентрації (Сmах) через 20-30 хвилин. Системна біодоступність становить приблизно 39-49% доставленої дози. Індекс кумуляції для будесоніду (при прийомі по 2 інгаляції 2 рази на день) – 1,32. Після прийому внутрішньо будесоніду пік Сmах у плазмі відзначається через 1-2 години. Абсолютна системна біодоступність – 6-13% від інгальованої дози. 28-49% прийнятої дози інгалюваного формотеролу осаджується в легенях, де швидко абсорбується і досягає максимальної концентрації через 5-10 хвилин після інгаляції. Системна біодоступність становить близько 61% доставленої дози. Індекс кумуляції для формотеролу (при прийомі по 2 інгаляції 2 рази на день) – 1,77. Розподіл Будесонід майже не зв'язується з кортикостероїд-зв'язуючим глобуліном. Зв'язування з білками плазми постійно для будесоніду в діапазоні концентрацій (1-100 нмоль/л) як для доз, що рекомендуються, так і перевищених, і становить приблизно 90%. Об'єм розподілу будесоніду становить близько 3 л/кг. Будесонід проникає у грудне молоко. Формотерол: у всьому інтервалі концентрацій 10-500 нмоль/л зв'язування з білками плазми для RR та SS енантіомерів формотеролу – 46% та 58%, відповідно, у середньому – 50%. Об'єм розподілу становить формотеролу – 4 л/кг. Метаболізм Будесонід піддається інтенсивній біотрансформації (близько 90%) при «першому проходженні» через печінку з утворенням метаболітів, які мають низьку глюкокортикостероїдну активність. Метаболізм будесоніду здійснюється переважно за участю ізоферменту CYP3A4. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів – 6-β-гідроксибудесоніду та 16-α-гідроксипреднізолону – не перевищує 1% аналогічної активності будесоніду. Формотерол метаболізується головним чином у печінці за участю ферментів CYP2D6 та CYP2C шляхом кон'югації з утворенням активних О-деметилованих метаболітів, в основному – інактивованих кон'югатів. Вторинний метаболізм включає руйнування молекули і сульфатну кон'югацію. Не існує доказів взаємодії метаболітів або реакції заміщення між будесонідом та формотеролом. Виведення Будесонід виводиться із сечею та калом у формі кон'югатів і лише у невеликій кількості – у незміненому вигляді. Будесонід має високий системний кліренс (приблизно 1,2 л/хв). Період напіввиведення (Т1/2) будесоніду становить від 2 до 3,6 годин. Формотерол: після інгаляції 8-13% доставленої дози формотеролу виводиться у незміненому вигляді із сечею (62%) та калом (24%). Формотерол має високий системний кліренс (приблизно 1,4 л/хв). Період напіввиведення (Т1/2) становить у середньому 17 годин. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Фармакокінетика формотеролу у пацієнтів із нирковою недостатністю не вивчена. Концентрація будесоніду та формотеролу в плазмі може підвищуватися у пацієнтів із захворюваннями печінки.ФармакодинамікаФормісонід-натив – комбінований препарат, що містить формотерол і будесонід, які мають різні механізми дії та виявляють адитивний ефект щодо вираженості симптомів бронхіальної астми (БА), поліпшення функції легень та зниження частоти загострень бронхіальної астми та хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ). Особливі властивості будесоніду і формотеролу дають можливість використовувати їх комбінацію при лікуванні бронхіальної астми одночасно як підтримуюча терапія і для купірування нападів, або як підтримуюча терапія. Будесонід – глюкокортикостероїд (ГКС), після інгаляції у рекомендованих дозах надає швидку (протягом кількох годин) та дозозалежну протизапальну дію на дихальні шляхи, зменшуючи вираженість симптомів та частоту загострень бронхіальної астми. При призначенні інгаляційного будесоніду відзначається менша частота серйозних небажаних ефектів, ніж при застосуванні системних кортикостероїдів. Будесонід зменшує набряки слизової оболонки бронхів, продукцію слизу, утворення мокротиння та гіперреактивність дихальних шляхів. Точний механізм протизапальної дії кортикостероїдів невідомий. Формотерол – селективний β2-адреноміметик (селективний агоніст β2-адренорецепторів), викликає швидке та тривале розслаблення гладкої мускулатури бронхів у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів. Бронходилатируюча дія є дозозалежною, настає протягом 1-3 хвилин після інгаляції та зберігається протягом як мінімум 12 годин після прийому разової дози. Дія препарату Формісонід-натив на функцію легень відповідає дії комбінації монопрепаратів будесоніду та формотеролу та перевищує дію одного будесоніду.ІнструкціяДля того, щоб забезпечити правильне застосування препарату, застосовувати Формісонід®-натив слід лише за допомогою пристрою «Інхалер CDM®». Капсули призначені тільки для інгаляційного застосування та не призначені для ковтання. Виймати капсулу з осередкової упаковки слід безпосередньо перед застосуванням. «Інхалер CDM®» – це однодозовий інгалятор, що дозволяє дозувати та вдихати препарат у дуже маленьких дозах. Формісонід-натив потрапляє в дихальні шляхи пацієнта разом з потоками повітря при виконанні активного вдиху через мундштук. Інхалер CDM® дуже простий у застосуванні. При його використанні необхідно дотримуватись покрокової інструкції, наведеної нижче: Крок 1.Зніміть прозорий ковпачок із пристрою «Інхалер CDM®». Крок 2. Міцно тримайте пристрій однією рукою, вказівним та великим пальцем іншої руки відкрийте відсік для капсули, як показано на рис. 2. Натисніть вказівним пальцем на «Натиснути» в рухомій частині інгалятора «Інхалер CDM®», зсуваючи відсік у протилежний бік. Крок 3. Утримуючи пристрій однією рукою, вставте капсулу із препаратом у гніздо відсіку. Крок 4. Переконайтеся, що капсула правильно вставлена у гніздо. Крок 5. Утримуючи «Інхалер CDM®» у вертикальному положенні, закрийте відсік, натиснувши великим пальцем у зворотному напрямку, доки не буде чути клацання. Крок 6. Тримайте пристрій «Інхалер CDM®» вертикально. Крок 7. Приведіть пристрій у робочий стан. Для цього натисніть на мундштук так, щоб стрілка, нанесена на корпус, зникла за межами нижньої частини пристрою до верхньої лінії. Потім відпустіть мундштук, щоб повернутися до початкового положення. Тим самим Ви проколете капсулу, відкривши доступ до лікарського препарату в просвіт мундштука. Увага: через руйнування капсули її маленькі шматочки внаслідок інгаляції можуть потрапити до рота або горла. Щоб звести дане явище до мінімуму, не слід проколювати капсулу більше 1 разу. Крок 8. Увага: перед проведенням інгаляції слід видихнути. Чи не видихайте через мундштук! Крок 9. Обережно стисніть мундштук пристрою «Інхалер CDM®» зубами, щільно обхопіть його губами та зробіть глибокий та сильний вдих через рот. Ви почуєте вібруючий звук усередині відсіку для капсули, що видається капсулою при обертанні та розсіюванні препарату. Увага: мундштук не можна жувати та сильно стискати зубами! Не натискайте на мундштук під час вдихання. Це може блокувати рух капсули. Затримайте дихання приблизно на 10 секунд або довше, наскільки це можливо. Видаліть інгалятор із рота. Зробіть повільний видих. Потім дихайте нормально. Повторіть кроки 8-9 знову для гарантованого вдихання дози препарату. Крок 10. Після інгаляції відкрийте відсік для капсули, видаліть порожню капсулу і потім закрийте його. Увага: Під час інгаляції постарайтеся не закривати отвори, розташовані на бічних сторонах мундштука. Це може перешкоджати вільному руху повітря всередині інгалятора, тим самим зменшується розсіювання вмісту капсули. Завжди після використання щільно закривайте «Інхалер CDM®» ковпачком, це дозволить зберегти мундштук у чистоті. Регулярно (раз на тиждень) слід очищати мундштук зовні сухою тканиною.Показання до застосуванняБронхіальна астма, як підтримуюча терапія та для купірування нападів (недостатньо контрольована застосуванням інгаляційних кортикостероїдів та β2-адреноміметиків короткої дії як терапія на вимогу, або адекватно контрольована інгаляційними кортикостероїдами та β2-адреноміметиками тривалої дії). Хронічна обструктивна хвороба легень (симптоматична терапія у пацієнтів з тяжкою ХОЗЛ з ОФВ 1Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будесоніду, формотеролу або іншого допоміжного компонента препарату. Непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. Вік до 18 років. З обережністю слід застосовувати Формісонід-натив пацієнтам з туберкульозом легенів (активна та неактивна форма), з грибковими, вірусними або бактеріальними інфекціями органів дихання, тиреотоксикозом, гіпотиреозом, феохромоцитомою, цукровим діабетом, кетоацидозом, неконтролем гіпертензією, аневризмою будь-якої локалізації або іншими тяжкими серцево-судинними захворюваннями (ішемічною хворобою серця, тахіаритмією або тяжкою серцевою недостатністю), подовженням QTc-інтервалу (прийом формотеролу може викликати подовження QTc-інтервалу), цирозом печінки, катаракти на лактозу та молочний білок в анамнезі (оскільки можливе часткове проковтування препарату при інгаляції).Вагітність та лактаціяНемає клінічних даних про застосування препарату Формісонід-натив або комбінованого застосування будесоніду та формотеролу при вагітності. Вагітність. Під час вагітності Формісонід-натив слід використовувати лише у випадках, коли користь від застосування препарату перевищує потенційний ризик для плода. Слід використовувати найменшу ефективну дозу будесоніду, необхідну для підтримки адекватного контролю за симптомами бронхіальної астми. Лактація. Інгалюється будесонід виділяється з грудним молоком, проте при застосуванні в терапевтичних дозах впливу на дитину не відмічено. Невідомо, чи проникає формотерол у грудне молоко жінок, тому Формісонід-натив може бути призначений у період грудного вигодовування, лише якщо очікувана користь для матері більша, ніж будь-який можливий ризик для дитини.Побічна діяНа тлі спільного призначення будесоніду та формотеролу не було відзначено збільшення частоти виникнення побічних реакцій. Небажані реакції розподілені відповідно до частоти виникнення. Для оцінки частоти використані такі критерії: дуже часто (>1/10), часто (від 1/100 до 1/10), нечасто (від 1/1000 до 1/100), рідко (від 1/10000 до 1/1000) ), дуже рідко ( Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – ринофарингіт, закладеність носа, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт, орофарингеальний кандидоз (кандидоз слизової оболонки порожнини рота та гортані). Порушення з боку імунної системи: рідко – анафілактичні реакції, у тому числі ангіоневротичний набряк (набряк Квінке); бронхоспазм, у тому числі парадоксальний. Порушення з боку ендокринної системи: рідко – гіпокаліємія; дуже рідко – гіперглікемія, симптоми системних глюкокортикостероїдних ефектів (включаючи гіпокортицизм, гіперкортицизм). Порушення психіки: нечасто – психомоторне збудження, занепокоєння, відчуття тривоги, запаморочення, порушення сну; дуже рідко - депресія, порушення поведінки, агресивна поведінка, нервозність, порушення смакових відчуттів. Порушення з боку центральної нервової системи: часто головний біль. Порушення органу зору: дуже рідко – катаракта, глаукома (при тривалому застосуванні високих доз), підвищення внутрішньоочного тиску. Порушення з боку серця: часто – відчуття серцебиття; нечасто – тахікардія; рідко – аритмії, включаючи фібриляцію передсердь, суправентрикулярну тахікардію, екстрасистолію; Дуже рідко – стенокардія, передсердна та шлуночкова тахіаритмія. Порушення з боку судин: дуже рідко – зміни артеріального тиску (артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – подразнення у горлі, кашель, осиплість голосу; рідко – дисфонія (зникає після припинення терапії або зниження дози препарату). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – дискомфорт у ділянці шлунка; рідко – блювання; дуже рідко – нудота, дисфагія (порушення ковтання). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – синці; рідко – кропив'янка, свербіж, дерматити, висипання; дуже рідко – почервоніння шкіри обличчя. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – тремор; нечасто – м'язові судоми; рідко – остеопороз (зниження мінеральної щільності кісткової тканини), біль у спині. Системна дія інгаляційних кортикостероїдів може спостерігатися при прийомі препарату у високих дозах протягом тривалого часу. Застосування β2-адреноміметиків може спричинити збільшення вмісту в крові інсуліну, вільних жирних кислот, гліцеролу, кетонових похідних. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються або Ви помітили будь-які інші прояви, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі внутрішньо кетоконазолу в дозі 200 мг 1 раз на добу та будесоніду в дозі 3 мг концентрація будесоніду в плазмі збільшується в середньому у 6 разів. При прийомі кетоконазолу через 12 годин після прийому будесоніду концентрація останнього у плазмі підвищується в середньому у 3 рази. Інформація про подібну взаємодію з будесонідом при інгаляційному введенні відсутня, проте слід очікувати помітного підвищення концентрації будесоніду у плазмі. Не рекомендовано призначення препарату Формісонід-натив як підтримуючої терапії та для усунення нападів пацієнтам, які отримують потужні інгібітори CYP3A4 (наприклад, ітраконазол, кетоконазол, нелфінавір, аміодарон, кларитроміцин), так як дані для рекомендацій по підбору. препаратів.Якщо неможливо уникнути застосування комбінації зазначених препаратів, то інтервали між прийомами необхідно максимально збільшити. Також слід розглянути можливість зниження дози будесоніду. Формісонід-натив не слід призначати одночасно з (β-адреноблокаторами (включаючи очні краплі)), оскільки вони можуть послаблювати або інгібувати дію формотеролу, крім вимушених випадків. При одночасному застосуванні препарату Формісонід-натив та хінідину, дизопіраміду, прокаїнаміду, фенотіазинів, антигістамінних препаратів (терфенадину), інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та трициклічних антидепресантів можливе подовження інтервалу QTC та збільшення ризику виникнення шлуночків. Леводопа, левотироксин натрію, окситоцин та етанол можуть знижувати толерантність серцевого м'яза до β2-адреноміметиків. При одночасному призначенні препарату Формісонід-натив інгібіторів моноаміноксидази (МАО), а також препаратів, що мають подібні властивості (фуразолідон, прокарбазин), можливе підвищення артеріального тиску. При проведенні анестезії препаратами галогенізованих вуглеводнів на фоні застосування препарату Формісонід-натив існує підвищений ризик розвитку аритмій у пацієнтів. При одночасному прийомі препарату Формісонід-натив та інших агоністів β-адреноміметиків можливе посилення побічної дії формотеролу. Гіпокаліємічна дія β2-адреноміметиків може бути посилена при одночасному призначенні похідних ксантину, мінеральних похідних кортикостероїдів та діуретиків. Гіпокаліємія підвищує схильність до розвитку аритмій у пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди. Метандієнони, естрогени посилюють дію будесоніду. Не відзначено взаємодії будесоніду з іншими лікарськими засобами, що використовуються для лікування бронхіальної астми.Спосіб застосування та дозиПідбір дози активних речовин, що входять до складу препарату Формісонід®-натив, проводиться індивідуально та залежно від ступеня тяжкості захворювання. Це необхідно враховувати не тільки на початку лікування комбінованими препаратами, але і при зміні дози препарату. Бронхіальна астма Формісонід®-натив не призначений для первинного лікування бронхіальної астми інтермітуючого та легкого персистуючого лікування. Якщо окремим пацієнтам потрібна інша комбінація доз активних речовин, ніж у препараті Формісонід-натив, слід призначити окремо 2-адреноміметики та/або глюкокортикостероїди в окремих інгаляторах. Пацієнтам слід регулярно відвідувати лікаря для контролю оптимальної дози препарату Формісонід-натив. Дозу слід зменшити до найменшої, на тлі якої зберігається оптимальний контроль симптомів бронхіальної астми. Після досягнення контролю бронхіальної астми при прийомі препарату 2 рази на день, рекомендується титрувати дозу до мінімальної ефективної, аж до прийому 1 інгаляції на день, у випадках, коли, на думку лікаря, пацієнту потрібна підтримуюча терапія в комбінації з бронходилататором тривалої дії. На наступному етапі, при досягненні повного контролю можна спробувати призначення монотерапії інгаляційними глюкокортикостероїдами. Існують два підходи до призначення терапії бронхіальної астми препаратом Формісонід®-натив: А. Як підтримуюча терапія: Формісонід®-натив призначається для постійної підтримуючої терапії в комбінації з окремим 2-адреноміметиком короткої дії для усунення нападів; Б. Як підтримуюча терапія та для купірування нападів: Формісонід®-натив призначається як для постійної підтримуючої терапії, так і на вимогу при появі симптомів. Як підтримуюча терапія: призначають у комбінації з окремим 2-адреноміметиком короткої дії для усунення нападів. Пацієнту необхідно постійно мати при собі окремий інгалятор з 2-адреноміметиком короткої дії для усунення нападів. Формісонід®-натив 80 мкг + 4,5 мкг та 160 мкг + 4,5 мкг Препарат призначають по 1-2 інгаляції 2 рази на день. При необхідності збільшення дози до 4 інгаляцій 2 рази на добу. Формісонід®-натив 320 мкг + 9 мкг Препарат призначають по 1 інгаляції 2 рази на день. При необхідності збільшення дози до 2 інгаляцій 2 рази на добу. Збільшення частоти застосування 2-адреноміметиків короткої дії є показником погіршення загального контролю над захворюванням та потребує перегляду протиастматичної терапії. В якості підтримуючої терапії та для усунення нападів препарат особливо показаний пацієнтам з недостатнім контролем над бронхіальною астмою та необхідністю в частому використанні препаратів для усунення нападів; при вказівках в анамнезі загострень бронхіальної астми, які потребували медичного втручання. Пацієнту необхідно постійно мати при собі Формісонід-натив для усунення нападів. Потрібно ретельно контролювати появу дозозалежних побічних ефектів у пацієнтів, які використовують велику кількість інгаляцій для усунення нападів. Формісонід®-натив 80 мкг + 4,5 мкг та 160 мкг + 4,5 мкг Рекомендована доза – 2 інгаляції на добу: по 1 інгаляції вранці та ввечері, або 2 інгаляції 1 раз на добу лише вранці або лише ввечері. Деяким пацієнтам може бути призначена підтримуюча доза Формісонід-натив 160 мкг + 4,5 мкг 2 інгаляції 2 рази на добу. У разі виникнення симптомів бронхіальної астми необхідно призначення 1 додаткової інгаляції. При подальшому наростанні симптомів протягом декількох хвилин призначають ще 1 додаткову інгаляцію, але не більше 6 інгаляцій для усунення 1 нападу. Зазвичай не потрібне призначення більше 8 інгаляцій на добу, проте можна збільшити кількість інгаляцій до 12 на добу на нетривалий час. У пацієнтів, які застосовують понад 8 інгаляцій на добу, рекомендується перегляд терапії. Хронічна обструктивна хвороба легень Формісонід®-натив 160 мкг + 4,5 мкг Доза, що рекомендується: по 2 інгаляції 2 рази на добу. Формісонід®-натив 320 мкг + 9 мкг Доза, що рекомендується: по 1 інгаляції 2 рази на добу. Особливі групи пацієнтів Немає даних про застосування препарату Формісонід-натив пацієнтами з печінковою недостатністю. Оскільки будесонід і формотерол виводяться головним чином нирками за участю печінкового метаболізму, то у пацієнтів з важким цирозом печінки очікується уповільнення швидкості виведення препарату. Немає необхідності у спеціальному доборі дози препарату для пацієнтів похилого віку.ПередозуванняТверді капсули №3, прозорі, безбарвні, зі злегка жовтуватим відтінком. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується поступово зменшувати дозу препарату перед припиненням лікування та не рекомендується різко скасовувати лікування. Дозування 80 + 4,5 мкг/доза та 320 + 9 мкг/доза не призначені для лікування пацієнтів з тяжкою бронхіальною астмою. Формісонід-натив не призначений для початкового підбору терапії на перших етапах лікування бронхіальної астми та ХОЗЛ. При недостатній ефективності терапії або перевищенні максимальних рекомендованих доз препарату Формісонід-натів необхідно переглянути тактику лікування. Збільшення частоти прийому бронходилататорів як препарати невідкладної допомоги вказує на погіршення перебігу основного захворювання та є підставою для перегляду тактики лікування бронхіальної астми. Несподіване та прогресуюче погіршення контролю симптомів бронхіальної астми або ХОЗЛ є потенційно загрозливим для життя станом та потребує термінового медичного втручання. У цьому випадку слід розглянути можливість підвищення дози кортикостероїдів, тобто. призначення курсу пероральних кортикостероїдів або лікування антибіотиками у разі приєднання інфекції. Пацієнтам слід завжди мати при собі препарати невідкладної допомоги: Формісонід-натив (для пацієнтів з бронхіальною астмою, які використовують Формісонід-натив для підтримуючої терапії та для купірування нападів) або β2-адреноміметики короткої дії (для пацієнтів, які використовують Формісонід®-натив для підтримуючої терапії). Слід пояснити пацієнтові необхідність регулярного прийому підтримуючої дози препарату Формісонід-натив відповідно до підібраної терапії навіть у випадках, коли відсутні симптоми захворювання. Інгаляції препарату Формісонід-натив (80 + 4,5 мкг/доза та 1 60 + 4,5 мкг/доза) для усунення нападів слід проводити тільки при виникненні симптомів, але застосування препарату не показане для регулярного профілактичного використання, тобто. перед фізичним навантаженням. У таких випадках показано застосування окремого β2-адреноміметику короткої дії. Якщо симптоми бронхіальної астми контролюються, можна поступово знижувати дозу препарату Формісонід-натив, при цьому важливо постійно стежити за станом пацієнтів. Слід призначати найменшу ефективну дозу. Лікування препаратом Формісонід-натив не слід розпочинати у період загострення бронхіальної астми. Як і при застосуванні будь-якого іншого інгаляційного препарату, можливе виникнення парадоксального бронхоспазму з негайним посиленням хрипів після прийому дози Формісонід®-натив. У такому разі слід припинити терапію препаратом Формісонід-натив, переглянути тактику лікування та, при необхідності, призначити альтернативну терапію. При прийомі будь-яких інгаляційних кортикостероїдів, особливо при прийомі високих доз препаратів протягом тривалого часу, може проявитися системна дія. Прояв системної дії є менш імовірним при проведенні інгаляційної терапії, ніж при використанні пероральних глюкокортикоїдів. До можливих системних ефектів відносяться пригнічення функції надниркових залоз, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту та глаукому. Через потенційно можливу дію інгаляційних кортикостероїдів на мінеральну щільність кісткової тканини слід приділяти особливу увагу пацієнтам, які приймають препарат у високих дозах протягом тривалого часу з наявністю факторів ризику остеопорозу. Дослідження тривалого застосування інгалюваного будесоніду у дорослих у добовій дозі 800 мікрограм (відмірена доза) не показали помітної дії на мінеральну щільність кісткової тканини. Немає даних щодо дії високих доз препарату на мінеральну щільність кісткової тканини. Якщо є підстави вважати, що на фоні попередньої системної терапії кортикостероїдами була порушена функція надниркових залоз, слід вжити запобіжних заходів при перекладі пацієнтів на Формісонід®-натив. Інгаляційна терапія будесонідом, як правило, зводить до мінімуму необхідність прийому пероральних кортикостероїдів, проте у пацієнтів, які припиняють терапію пероральними кортикостероїдами, протягом тривалого часу може зберігатися недостатність функції надниркових залоз. Пацієнти, які в минулому потребували негайного прийому високих доз кортикостероїдів або отримували тривале лікування інгаляційними кортикостероїдами у високій дозі, також можуть перебувати в цій групі ризику. Слід пам'ятати про можливість залишкового порушення функції надниркових залоз у таких пацієнтів в екстремальних випадках та будь-яких ситуаціях, які можуть спричинити стрес (у т.ч. при хірургічних втручаннях). У таких ситуаціях необхідно передбачити адекватне лікування кортикостероїдів. Залежно від ступеня порушення функції надниркових залоз може знадобитися консультація спеціаліста до проведення рекомендованих процедур. Можливий розвиток кандидозної інфекції порожнини рота. Для зниження ризику пацієнтам рекомендується ретельно полоскати рот водою після кожної інгаляції. При розвитку кандидозної інфекції ротової порожнини можливе проведення місцевої протигрибкової терапії без припинення лікування препаратом Формісонід-натив. Слід дотримуватися особливих запобіжних заходів у пацієнтів з нестабільною бронхіальною астмою, які застосовують β2-адреноміметики короткої дії, для зняття нападів при загостренні важкої бронхіальної астми, т.к. ризик розвитку гіпокаліємії збільшується на тлі гіпоксії та за інших станів, коли підвищується ймовірність розвитку симптомів гіпокаліємічної дії. У таких випадках рекомендується контролювати вміст калію у сироватці крові. У період лікування слід контролювати концентрацію глюкози в крові у пацієнтів із цукровим діабетом. Застосування формотеролу в дозі, що перевищує 54 мкг/добу (понад 12 інгаляцій Формісонід®-натив у дозах 80 + 4,5 мкг або 160 + 4,5 мкг або понад 6 інгаляцій у дозі 320 + 9 мкг), тестів на допінг Особливості дії лікарського засобу при його скасуванні. Через небезпеку розвитку загострення слід уникати раптової відміни препарату Формісонід-натив, дозу препарату слід поступово знижувати під контролем лікаря. Вплив на здатність до керування автомобілем та іншими транспортними засобами, на роботу з механізмами, що рухаються. У разі розвитку таких побічних реакцій, як тремор або м'язові судоми, при застосуванні препарату Формісонід-натив слід утриматися від керування автотранспортом та керування механізмами, а також від занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 055,00 грн
1 013,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: Будесонід – 320 мкг; Формотеролу фумарату дигідрат - 9 мкг; Допоміжні речовини: Натрію бензоат – 0,02 мг; Лактози моногідрат – до 12,0 мг; Капсула: Барвник хлорофілін-мідь натрію та калію - 0,20%; Гіпромелоза – до 100%. По 10 капсул в контурну осередкову упаковку з фольги алюмінієвої багатошарової та фольги алюмінієвої друкованої. По 3, 6 або 12 контурних осередкових упаковок разом з пристроєм для інгаляцій або без нього, інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиДозування 80 мкг + 4,5 мкг: тверді капсули №3, прозорі, світло-коричневого кольору. Дозування 160 мкг + 4,5 мкг: тверді капсули № 3, прозорі, безбарвні, з жовтуватим відтінком. Дозування 320 мкг + 9 мкг: тверді капсули №3, прозорі, зеленого кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб комбінований (β2-адреноміметик селективний + глюкокортикостероїд місцевий).ФармакокінетикаФармакокінетичні показники для відповідних речовин можна порівняти після призначення будесоніду та формотеролу у вигляді монопрепаратів та у складі комбінації. Для будесоніду, при введенні у складі комбінованого препарату площа під кривою «концентрація-час» (AUC) дещо більша, всмоктування препарату відбувається швидше і величина максимальної концентрації в плазмі крові вище. Для формотеролу при введенні у складі комбінованого препарату максимальна концентрація в плазмі збігається з такою для монопрепарату. 32-44% прийнятої дози інгалюваного будесоніду осаджується в легенях, де швидко абсорбується і досягає максимальної концентрації (Сmах) через 20-30 хвилин. Системна біодоступність становить приблизно 39-49% доставленої дози. Індекс кумуляції для будесоніду (при прийомі по 2 інгаляції 2 рази на день) – 1,32. Після прийому внутрішньо будесоніду пік Сmах у плазмі відзначається через 1-2 години. Абсолютна системна біодоступність – 6-13% від інгальованої дози. 28-49% прийнятої дози інгалюваного формотеролу осаджується в легенях, де швидко абсорбується і досягає максимальної концентрації через 5-10 хвилин після інгаляції. Системна біодоступність становить близько 61% доставленої дози. Індекс кумуляції для формотеролу (при прийомі по 2 інгаляції 2 рази на день) – 1,77. Розподіл Будесонід майже не зв'язується з кортикостероїд-зв'язуючим глобуліном. Зв'язування з білками плазми постійно для будесоніду в діапазоні концентрацій (1-100 нмоль/л) як для доз, що рекомендуються, так і перевищених, і становить приблизно 90%. Об'єм розподілу будесоніду становить близько 3 л/кг. Будесонід проникає у грудне молоко. Формотерол: у всьому інтервалі концентрацій 10-500 нмоль/л зв'язування з білками плазми для RR та SS енантіомерів формотеролу – 46% та 58%, відповідно, у середньому – 50%. Об'єм розподілу становить формотеролу – 4 л/кг. Метаболізм Будесонід піддається інтенсивній біотрансформації (близько 90%) при «першому проходженні» через печінку з утворенням метаболітів, які мають низьку глюкокортикостероїдну активність. Метаболізм будесоніду здійснюється переважно за участю ізоферменту CYP3A4. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів – 6-β-гідроксибудесоніду та 16-α-гідроксипреднізолону – не перевищує 1% аналогічної активності будесоніду. Формотерол метаболізується головним чином у печінці за участю ферментів CYP2D6 та CYP2C шляхом кон'югації з утворенням активних О-деметилованих метаболітів, в основному – інактивованих кон'югатів. Вторинний метаболізм включає руйнування молекули і сульфатну кон'югацію. Не існує доказів взаємодії метаболітів або реакції заміщення між будесонідом та формотеролом. Виведення Будесонід виводиться із сечею та калом у формі кон'югатів і лише у невеликій кількості – у незміненому вигляді. Будесонід має високий системний кліренс (приблизно 1,2 л/хв). Період напіввиведення (Т1/2) будесоніду становить від 2 до 3,6 годин. Формотерол: після інгаляції 8-13% доставленої дози формотеролу виводиться у незміненому вигляді із сечею (62%) та калом (24%). Формотерол має високий системний кліренс (приблизно 1,4 л/хв). Період напіввиведення (Т1/2) становить у середньому 17 годин. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Фармакокінетика формотеролу у пацієнтів із нирковою недостатністю не вивчена. Концентрація будесоніду та формотеролу в плазмі може підвищуватися у пацієнтів із захворюваннями печінки.ФармакодинамікаФормісонід-натив – комбінований препарат, що містить формотерол і будесонід, які мають різні механізми дії та виявляють адитивний ефект щодо вираженості симптомів бронхіальної астми (БА), поліпшення функції легень та зниження частоти загострень бронхіальної астми та хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ). Особливі властивості будесоніду і формотеролу дають можливість використовувати їх комбінацію при лікуванні бронхіальної астми одночасно як підтримуюча терапія і для купірування нападів, або як підтримуюча терапія. Будесонід – глюкокортикостероїд (ГКС), після інгаляції у рекомендованих дозах надає швидку (протягом кількох годин) та дозозалежну протизапальну дію на дихальні шляхи, зменшуючи вираженість симптомів та частоту загострень бронхіальної астми. При призначенні інгаляційного будесоніду відзначається менша частота серйозних небажаних ефектів, ніж при застосуванні системних кортикостероїдів. Будесонід зменшує набряки слизової оболонки бронхів, продукцію слизу, утворення мокротиння та гіперреактивність дихальних шляхів. Точний механізм протизапальної дії кортикостероїдів невідомий. Формотерол – селективний β2-адреноміметик (селективний агоніст β2-адренорецепторів), викликає швидке та тривале розслаблення гладкої мускулатури бронхів у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів. Бронходилатируюча дія є дозозалежною, настає протягом 1-3 хвилин після інгаляції та зберігається протягом як мінімум 12 годин після прийому разової дози. Дія препарату Формісонід-натив на функцію легень відповідає дії комбінації монопрепаратів будесоніду та формотеролу та перевищує дію одного будесоніду.ІнструкціяДля того, щоб забезпечити правильне застосування препарату, застосовувати Формісонід®-натив слід лише за допомогою пристрою «Інхалер CDM®». Капсули призначені тільки для інгаляційного застосування та не призначені для ковтання. Виймати капсулу з осередкової упаковки слід безпосередньо перед застосуванням. «Інхалер CDM®» – це однодозовий інгалятор, що дозволяє дозувати та вдихати препарат у дуже маленьких дозах. Формісонід-натив потрапляє в дихальні шляхи пацієнта разом з потоками повітря при виконанні активного вдиху через мундштук. Інхалер CDM® дуже простий у застосуванні. При його використанні необхідно дотримуватись покрокової інструкції, наведеної нижче: Крок 1.Зніміть прозорий ковпачок із пристрою «Інхалер CDM®». Крок 2. Міцно тримайте пристрій однією рукою, вказівним та великим пальцем іншої руки відкрийте відсік для капсули, як показано на рис. 2. Натисніть вказівним пальцем на «Натиснути» в рухомій частині інгалятора «Інхалер CDM®», зсуваючи відсік у протилежний бік. Крок 3. Утримуючи пристрій однією рукою, вставте капсулу із препаратом у гніздо відсіку. Крок 4. Переконайтеся, що капсула правильно вставлена у гніздо. Крок 5. Утримуючи «Інхалер CDM®» у вертикальному положенні, закрийте відсік, натиснувши великим пальцем у зворотному напрямку, доки не буде чути клацання. Крок 6. Тримайте пристрій «Інхалер CDM®» вертикально. Крок 7. Приведіть пристрій у робочий стан. Для цього натисніть на мундштук так, щоб стрілка, нанесена на корпус, зникла за межами нижньої частини пристрою до верхньої лінії. Потім відпустіть мундштук, щоб повернутися до початкового положення. Тим самим Ви проколете капсулу, відкривши доступ до лікарського препарату в просвіт мундштука. Увага: через руйнування капсули її маленькі шматочки внаслідок інгаляції можуть потрапити до рота або горла. Щоб звести дане явище до мінімуму, не слід проколювати капсулу більше 1 разу. Крок 8. Увага: перед проведенням інгаляції слід видихнути. Чи не видихайте через мундштук! Крок 9. Обережно стисніть мундштук пристрою «Інхалер CDM®» зубами, щільно обхопіть його губами та зробіть глибокий та сильний вдих через рот. Ви почуєте вібруючий звук усередині відсіку для капсули, що видається капсулою при обертанні та розсіюванні препарату. Увага: мундштук не можна жувати та сильно стискати зубами! Не натискайте на мундштук під час вдихання. Це може блокувати рух капсули. Затримайте дихання приблизно на 10 секунд або довше, наскільки це можливо. Видаліть інгалятор із рота. Зробіть повільний видих. Потім дихайте нормально. Повторіть кроки 8-9 знову для гарантованого вдихання дози препарату. Крок 10. Після інгаляції відкрийте відсік для капсули, видаліть порожню капсулу і потім закрийте його. Увага: Під час інгаляції постарайтеся не закривати отвори, розташовані на бічних сторонах мундштука. Це може перешкоджати вільному руху повітря всередині інгалятора, тим самим зменшується розсіювання вмісту капсули. Завжди після використання щільно закривайте «Інхалер CDM®» ковпачком, це дозволить зберегти мундштук у чистоті. Регулярно (раз на тиждень) слід очищати мундштук зовні сухою тканиною.Показання до застосуванняБронхіальна астма, як підтримуюча терапія та для купірування нападів (недостатньо контрольована застосуванням інгаляційних кортикостероїдів та β2-адреноміметиків короткої дії як терапія на вимогу, або адекватно контрольована інгаляційними кортикостероїдами та β2-адреноміметиками тривалої дії). Хронічна обструктивна хвороба легень (симптоматична терапія у пацієнтів з тяжкою ХОЗЛ з ОФВ 1Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будесоніду, формотеролу або іншого допоміжного компонента препарату. Непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. Вік до 18 років. З обережністю слід застосовувати Формісонід-натив пацієнтам з туберкульозом легенів (активна та неактивна форма), з грибковими, вірусними або бактеріальними інфекціями органів дихання, тиреотоксикозом, гіпотиреозом, феохромоцитомою, цукровим діабетом, кетоацидозом, неконтролем гіпертензією, аневризмою будь-якої локалізації або іншими тяжкими серцево-судинними захворюваннями (ішемічною хворобою серця, тахіаритмією або тяжкою серцевою недостатністю), подовженням QTc-інтервалу (прийом формотеролу може викликати подовження QTc-інтервалу), цирозом печінки, катаракти на лактозу та молочний білок в анамнезі (оскільки можливе часткове проковтування препарату при інгаляції).Вагітність та лактаціяНемає клінічних даних про застосування препарату Формісонід-натив або комбінованого застосування будесоніду та формотеролу при вагітності. Вагітність. Під час вагітності Формісонід-натив слід використовувати лише у випадках, коли користь від застосування препарату перевищує потенційний ризик для плода. Слід використовувати найменшу ефективну дозу будесоніду, необхідну для підтримки адекватного контролю за симптомами бронхіальної астми. Лактація. Інгалюється будесонід виділяється з грудним молоком, проте при застосуванні в терапевтичних дозах впливу на дитину не відмічено. Невідомо, чи проникає формотерол у грудне молоко жінок, тому Формісонід-натив може бути призначений у період грудного вигодовування, лише якщо очікувана користь для матері більша, ніж будь-який можливий ризик для дитини.Побічна діяНа тлі спільного призначення будесоніду та формотеролу не було відзначено збільшення частоти виникнення побічних реакцій. Небажані реакції розподілені відповідно до частоти виникнення. Для оцінки частоти використані такі критерії: дуже часто (>1/10), часто (від 1/100 до 1/10), нечасто (від 1/1000 до 1/100), рідко (від 1/10000 до 1/1000) ), дуже рідко ( Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – ринофарингіт, закладеність носа, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт, орофарингеальний кандидоз (кандидоз слизової оболонки порожнини рота та гортані). Порушення з боку імунної системи: рідко – анафілактичні реакції, у тому числі ангіоневротичний набряк (набряк Квінке); бронхоспазм, у тому числі парадоксальний. Порушення з боку ендокринної системи: рідко – гіпокаліємія; дуже рідко – гіперглікемія, симптоми системних глюкокортикостероїдних ефектів (включаючи гіпокортицизм, гіперкортицизм). Порушення психіки: нечасто – психомоторне збудження, занепокоєння, відчуття тривоги, запаморочення, порушення сну; дуже рідко - депресія, порушення поведінки, агресивна поведінка, нервозність, порушення смакових відчуттів. Порушення з боку центральної нервової системи: часто головний біль. Порушення органу зору: дуже рідко – катаракта, глаукома (при тривалому застосуванні високих доз), підвищення внутрішньоочного тиску. Порушення з боку серця: часто – відчуття серцебиття; нечасто – тахікардія; рідко – аритмії, включаючи фібриляцію передсердь, суправентрикулярну тахікардію, екстрасистолію; Дуже рідко – стенокардія, передсердна та шлуночкова тахіаритмія. Порушення з боку судин: дуже рідко – зміни артеріального тиску (артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – подразнення у горлі, кашель, осиплість голосу; рідко – дисфонія (зникає після припинення терапії або зниження дози препарату). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – дискомфорт у ділянці шлунка; рідко – блювання; дуже рідко – нудота, дисфагія (порушення ковтання). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – синці; рідко – кропив'янка, свербіж, дерматити, висипання; дуже рідко – почервоніння шкіри обличчя. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – тремор; нечасто – м'язові судоми; рідко – остеопороз (зниження мінеральної щільності кісткової тканини), біль у спині. Системна дія інгаляційних кортикостероїдів може спостерігатися при прийомі препарату у високих дозах протягом тривалого часу. Застосування β2-адреноміметиків може спричинити збільшення вмісту в крові інсуліну, вільних жирних кислот, гліцеролу, кетонових похідних. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються або Ви помітили будь-які інші прояви, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі внутрішньо кетоконазолу в дозі 200 мг 1 раз на добу та будесоніду в дозі 3 мг концентрація будесоніду в плазмі збільшується в середньому у 6 разів. При прийомі кетоконазолу через 12 годин після прийому будесоніду концентрація останнього у плазмі підвищується в середньому у 3 рази. Інформація про подібну взаємодію з будесонідом при інгаляційному введенні відсутня, проте слід очікувати помітного підвищення концентрації будесоніду у плазмі. Не рекомендовано призначення препарату Формісонід-натив як підтримуючої терапії та для усунення нападів пацієнтам, які отримують потужні інгібітори CYP3A4 (наприклад, ітраконазол, кетоконазол, нелфінавір, аміодарон, кларитроміцин), так як дані для рекомендацій по підбору. препаратів.Якщо неможливо уникнути застосування комбінації зазначених препаратів, то інтервали між прийомами необхідно максимально збільшити. Також слід розглянути можливість зниження дози будесоніду. Формісонід-натив не слід призначати одночасно з (β-адреноблокаторами (включаючи очні краплі)), оскільки вони можуть послаблювати або інгібувати дію формотеролу, крім вимушених випадків. При одночасному застосуванні препарату Формісонід-натив та хінідину, дизопіраміду, прокаїнаміду, фенотіазинів, антигістамінних препаратів (терфенадину), інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та трициклічних антидепресантів можливе подовження інтервалу QTC та збільшення ризику виникнення шлуночків. Леводопа, левотироксин натрію, окситоцин та етанол можуть знижувати толерантність серцевого м'яза до β2-адреноміметиків. При одночасному призначенні препарату Формісонід-натив інгібіторів моноаміноксидази (МАО), а також препаратів, що мають подібні властивості (фуразолідон, прокарбазин), можливе підвищення артеріального тиску. При проведенні анестезії препаратами галогенізованих вуглеводнів на фоні застосування препарату Формісонід-натив існує підвищений ризик розвитку аритмій у пацієнтів. При одночасному прийомі препарату Формісонід-натив та інших агоністів β-адреноміметиків можливе посилення побічної дії формотеролу. Гіпокаліємічна дія β2-адреноміметиків може бути посилена при одночасному призначенні похідних ксантину, мінеральних похідних кортикостероїдів та діуретиків. Гіпокаліємія підвищує схильність до розвитку аритмій у пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди. Метандієнони, естрогени посилюють дію будесоніду. Не відзначено взаємодії будесоніду з іншими лікарськими засобами, що використовуються для лікування бронхіальної астми.Спосіб застосування та дозиПідбір дози активних речовин, що входять до складу препарату Формісонід®-натив, проводиться індивідуально та залежно від ступеня тяжкості захворювання. Це необхідно враховувати не тільки на початку лікування комбінованими препаратами, але і при зміні дози препарату. Бронхіальна астма Формісонід®-натив не призначений для первинного лікування бронхіальної астми інтермітуючого та легкого персистуючого лікування. Якщо окремим пацієнтам потрібна інша комбінація доз активних речовин, ніж у препараті Формісонід-натив, слід призначити окремо 2-адреноміметики та/або глюкокортикостероїди в окремих інгаляторах. Пацієнтам слід регулярно відвідувати лікаря для контролю оптимальної дози препарату Формісонід-натив. Дозу слід зменшити до найменшої, на тлі якої зберігається оптимальний контроль симптомів бронхіальної астми. Після досягнення контролю бронхіальної астми при прийомі препарату 2 рази на день, рекомендується титрувати дозу до мінімальної ефективної, аж до прийому 1 інгаляції на день, у випадках, коли, на думку лікаря, пацієнту потрібна підтримуюча терапія в комбінації з бронходилататором тривалої дії. На наступному етапі, при досягненні повного контролю можна спробувати призначення монотерапії інгаляційними глюкокортикостероїдами. Існують два підходи до призначення терапії бронхіальної астми препаратом Формісонід®-натив: А. Як підтримуюча терапія: Формісонід®-натив призначається для постійної підтримуючої терапії в комбінації з окремим 2-адреноміметиком короткої дії для усунення нападів; Б. Як підтримуюча терапія та для купірування нападів: Формісонід®-натив призначається як для постійної підтримуючої терапії, так і на вимогу при появі симптомів. Як підтримуюча терапія: призначають у комбінації з окремим 2-адреноміметиком короткої дії для усунення нападів. Пацієнту необхідно постійно мати при собі окремий інгалятор з 2-адреноміметиком короткої дії для усунення нападів. Формісонід®-натив 80 мкг + 4,5 мкг та 160 мкг + 4,5 мкг Препарат призначають по 1-2 інгаляції 2 рази на день. При необхідності збільшення дози до 4 інгаляцій 2 рази на добу. Формісонід®-натив 320 мкг + 9 мкг Препарат призначають по 1 інгаляції 2 рази на день. При необхідності збільшення дози до 2 інгаляцій 2 рази на добу. Збільшення частоти застосування 2-адреноміметиків короткої дії є показником погіршення загального контролю над захворюванням та потребує перегляду протиастматичної терапії. В якості підтримуючої терапії та для усунення нападів препарат особливо показаний пацієнтам з недостатнім контролем над бронхіальною астмою та необхідністю в частому використанні препаратів для усунення нападів; при вказівках в анамнезі загострень бронхіальної астми, які потребували медичного втручання. Пацієнту необхідно постійно мати при собі Формісонід-натив для усунення нападів. Потрібно ретельно контролювати появу дозозалежних побічних ефектів у пацієнтів, які використовують велику кількість інгаляцій для усунення нападів. Формісонід®-натив 80 мкг + 4,5 мкг та 160 мкг + 4,5 мкг Рекомендована доза – 2 інгаляції на добу: по 1 інгаляції вранці та ввечері, або 2 інгаляції 1 раз на добу лише вранці або лише ввечері. Деяким пацієнтам може бути призначена підтримуюча доза Формісонід-натив 160 мкг + 4,5 мкг 2 інгаляції 2 рази на добу. У разі виникнення симптомів бронхіальної астми необхідно призначення 1 додаткової інгаляції. При подальшому наростанні симптомів протягом декількох хвилин призначають ще 1 додаткову інгаляцію, але не більше 6 інгаляцій для усунення 1 нападу. Зазвичай не потрібне призначення більше 8 інгаляцій на добу, проте можна збільшити кількість інгаляцій до 12 на добу на нетривалий час. У пацієнтів, які застосовують понад 8 інгаляцій на добу, рекомендується перегляд терапії. Хронічна обструктивна хвороба легень Формісонід®-натив 160 мкг + 4,5 мкг Доза, що рекомендується: по 2 інгаляції 2 рази на добу. Формісонід®-натив 320 мкг + 9 мкг Доза, що рекомендується: по 1 інгаляції 2 рази на добу. Особливі групи пацієнтів Немає даних про застосування препарату Формісонід-натив пацієнтами з печінковою недостатністю. Оскільки будесонід і формотерол виводяться головним чином нирками за участю печінкового метаболізму, то у пацієнтів з важким цирозом печінки очікується уповільнення швидкості виведення препарату. Немає необхідності у спеціальному доборі дози препарату для пацієнтів похилого віку.ПередозуванняТверді капсули №3, прозорі, зеленого кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується поступово зменшувати дозу препарату перед припиненням лікування та не рекомендується різко скасовувати лікування. Дозування 80 + 4,5 мкг/доза та 320 + 9 мкг/доза не призначені для лікування пацієнтів з тяжкою бронхіальною астмою. Формісонід-натив не призначений для початкового підбору терапії на перших етапах лікування бронхіальної астми та ХОЗЛ. При недостатній ефективності терапії або перевищенні максимальних рекомендованих доз препарату Формісонід-натів необхідно переглянути тактику лікування. Збільшення частоти прийому бронходилататорів як препарати невідкладної допомоги вказує на погіршення перебігу основного захворювання та є підставою для перегляду тактики лікування бронхіальної астми. Несподіване та прогресуюче погіршення контролю симптомів бронхіальної астми або ХОЗЛ є потенційно загрозливим для життя станом та потребує термінового медичного втручання. У цьому випадку слід розглянути можливість підвищення дози кортикостероїдів, тобто. призначення курсу пероральних кортикостероїдів або лікування антибіотиками у разі приєднання інфекції. Пацієнтам слід завжди мати при собі препарати невідкладної допомоги: Формісонід-натив (для пацієнтів з бронхіальною астмою, які використовують Формісонід-натив для підтримуючої терапії та для купірування нападів) або β2-адреноміметики короткої дії (для пацієнтів, які використовують Формісонід®-натив для підтримуючої терапії). Слід пояснити пацієнтові необхідність регулярного прийому підтримуючої дози препарату Формісонід-натив відповідно до підібраної терапії навіть у випадках, коли відсутні симптоми захворювання. Інгаляції препарату Формісонід-натив (80 + 4,5 мкг/доза та 1 60 + 4,5 мкг/доза) для усунення нападів слід проводити тільки при виникненні симптомів, але застосування препарату не показане для регулярного профілактичного використання, тобто. перед фізичним навантаженням. У таких випадках показано застосування окремого β2-адреноміметику короткої дії. Якщо симптоми бронхіальної астми контролюються, можна поступово знижувати дозу препарату Формісонід-натив, при цьому важливо постійно стежити за станом пацієнтів. Слід призначати найменшу ефективну дозу. Лікування препаратом Формісонід-натив не слід розпочинати у період загострення бронхіальної астми. Як і при застосуванні будь-якого іншого інгаляційного препарату, можливе виникнення парадоксального бронхоспазму з негайним посиленням хрипів після прийому дози Формісонід®-натив. У такому разі слід припинити терапію препаратом Формісонід-натив, переглянути тактику лікування та, при необхідності, призначити альтернативну терапію. При прийомі будь-яких інгаляційних кортикостероїдів, особливо при прийомі високих доз препаратів протягом тривалого часу, може проявитися системна дія. Прояв системної дії є менш імовірним при проведенні інгаляційної терапії, ніж при використанні пероральних глюкокортикоїдів. До можливих системних ефектів відносяться пригнічення функції надниркових залоз, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту та глаукому. Через потенційно можливу дію інгаляційних кортикостероїдів на мінеральну щільність кісткової тканини слід приділяти особливу увагу пацієнтам, які приймають препарат у високих дозах протягом тривалого часу з наявністю факторів ризику остеопорозу. Дослідження тривалого застосування інгалюваного будесоніду у дорослих у добовій дозі 800 мікрограм (відмірена доза) не показали помітної дії на мінеральну щільність кісткової тканини. Немає даних щодо дії високих доз препарату на мінеральну щільність кісткової тканини. Якщо є підстави вважати, що на фоні попередньої системної терапії кортикостероїдами була порушена функція надниркових залоз, слід вжити запобіжних заходів при перекладі пацієнтів на Формісонід®-натив. Інгаляційна терапія будесонідом, як правило, зводить до мінімуму необхідність прийому пероральних кортикостероїдів, проте у пацієнтів, які припиняють терапію пероральними кортикостероїдами, протягом тривалого часу може зберігатися недостатність функції надниркових залоз. Пацієнти, які в минулому потребували негайного прийому високих доз кортикостероїдів або отримували тривале лікування інгаляційними кортикостероїдами у високій дозі, також можуть перебувати в цій групі ризику. Слід пам'ятати про можливість залишкового порушення функції надниркових залоз у таких пацієнтів в екстремальних випадках та будь-яких ситуаціях, які можуть спричинити стрес (у т.ч. при хірургічних втручаннях). У таких ситуаціях необхідно передбачити адекватне лікування кортикостероїдів. Залежно від ступеня порушення функції надниркових залоз може знадобитися консультація спеціаліста до проведення рекомендованих процедур. Можливий розвиток кандидозної інфекції порожнини рота. Для зниження ризику пацієнтам рекомендується ретельно полоскати рот водою після кожної інгаляції. При розвитку кандидозної інфекції ротової порожнини можливе проведення місцевої протигрибкової терапії без припинення лікування препаратом Формісонід-натив. Слід дотримуватися особливих запобіжних заходів у пацієнтів з нестабільною бронхіальною астмою, які застосовують β2-адреноміметики короткої дії, для зняття нападів при загостренні важкої бронхіальної астми, т.к. ризик розвитку гіпокаліємії збільшується на тлі гіпоксії та за інших станів, коли підвищується ймовірність розвитку симптомів гіпокаліємічної дії. У таких випадках рекомендується контролювати вміст калію у сироватці крові. У період лікування слід контролювати концентрацію глюкози в крові у пацієнтів із цукровим діабетом. Застосування формотеролу в дозі, що перевищує 54 мкг/добу (понад 12 інгаляцій Формісонід®-натив у дозах 80 + 4,5 мкг або 160 + 4,5 мкг або понад 6 інгаляцій у дозі 320 + 9 мкг), тестів на допінг Особливості дії лікарського засобу при його скасуванні. Через небезпеку розвитку загострення слід уникати раптової відміни препарату Формісонід-натив, дозу препарату слід поступово знижувати під контролем лікаря. Вплив на здатність до керування автомобілем та іншими транспортними засобами, на роботу з механізмами, що рухаються. У разі розвитку таких побічних реакцій, як тремор або м'язові судоми, при застосуванні препарату Формісонід-натив слід утриматися від керування автотранспортом та керування механізмами, а також від занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
905,00 грн
878,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина:Опис лікарської формиДозування 80 мкг + 4,5 мкг: тверді капсули №3, прозорі, світло-коричневого кольору. Дозування 160 мкг + 4,5 мкг: тверді капсули № 3, прозорі, безбарвні, з жовтуватим відтінком. Дозування 320 мкг + 9 мкг: тверді капсули №3, прозорі, зеленого кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб комбінований (β2-адреноміметик селективний + глюкокортикостероїд місцевий).ФармакокінетикаФармакокінетичні показники для відповідних речовин можна порівняти після призначення будесоніду та формотеролу у вигляді монопрепаратів та у складі комбінації. Для будесоніду, при введенні у складі комбінованого препарату площа під кривою «концентрація-час» (AUC) дещо більша, всмоктування препарату відбувається швидше і величина максимальної концентрації в плазмі крові вище. Для формотеролу при введенні у складі комбінованого препарату максимальна концентрація в плазмі збігається з такою для монопрепарату. 32-44% прийнятої дози інгалюваного будесоніду осаджується в легенях, де швидко абсорбується і досягає максимальної концентрації (Сmах) через 20-30 хвилин. Системна біодоступність становить приблизно 39-49% доставленої дози. Індекс кумуляції для будесоніду (при прийомі по 2 інгаляції 2 рази на день) – 1,32. Після прийому внутрішньо будесоніду пік Сmах у плазмі відзначається через 1-2 години. Абсолютна системна біодоступність – 6-13% від інгальованої дози. 28-49% прийнятої дози інгалюваного формотеролу осаджується в легенях, де швидко абсорбується і досягає максимальної концентрації через 5-10 хвилин після інгаляції. Системна біодоступність становить близько 61% доставленої дози. Індекс кумуляції для формотеролу (при прийомі по 2 інгаляції 2 рази на день) – 1,77. Розподіл Будесонід майже не зв'язується з кортикостероїд-зв'язуючим глобуліном. Зв'язування з білками плазми постійно для будесоніду в діапазоні концентрацій (1-100 нмоль/л) як для доз, що рекомендуються, так і перевищених, і становить приблизно 90%. Об'єм розподілу будесоніду становить близько 3 л/кг. Будесонід проникає у грудне молоко. Формотерол: у всьому інтервалі концентрацій 10-500 нмоль/л зв'язування з білками плазми для RR та SS енантіомерів формотеролу – 46% та 58%, відповідно, у середньому – 50%. Об'єм розподілу становить формотеролу – 4 л/кг. Метаболізм Будесонід піддається інтенсивній біотрансформації (близько 90%) при «першому проходженні» через печінку з утворенням метаболітів, які мають низьку глюкокортикостероїдну активність. Метаболізм будесоніду здійснюється переважно за участю ізоферменту CYP3A4. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів – 6-β-гідроксибудесоніду та 16-α-гідроксипреднізолону – не перевищує 1% аналогічної активності будесоніду. Формотерол метаболізується головним чином у печінці за участю ферментів CYP2D6 та CYP2C шляхом кон'югації з утворенням активних О-деметилованих метаболітів, в основному – інактивованих кон'югатів. Вторинний метаболізм включає руйнування молекули і сульфатну кон'югацію. Не існує доказів взаємодії метаболітів або реакції заміщення між будесонідом та формотеролом. Виведення Будесонід виводиться із сечею та калом у формі кон'югатів і лише у невеликій кількості – у незміненому вигляді. Будесонід має високий системний кліренс (приблизно 1,2 л/хв). Період напіввиведення (Т1/2) будесоніду становить від 2 до 3,6 годин. Формотерол: після інгаляції 8-13% доставленої дози формотеролу виводиться у незміненому вигляді із сечею (62%) та калом (24%). Формотерол має високий системний кліренс (приблизно 1,4 л/хв). Період напіввиведення (Т1/2) становить у середньому 17 годин. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Фармакокінетика формотеролу у пацієнтів із нирковою недостатністю не вивчена. Концентрація будесоніду та формотеролу в плазмі може підвищуватися у пацієнтів із захворюваннями печінки.ФармакодинамікаФормісонід-натив – комбінований препарат, що містить формотерол і будесонід, які мають різні механізми дії та виявляють адитивний ефект щодо вираженості симптомів бронхіальної астми (БА), поліпшення функції легень та зниження частоти загострень бронхіальної астми та хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ). Особливі властивості будесоніду і формотеролу дають можливість використовувати їх комбінацію при лікуванні бронхіальної астми одночасно як підтримуюча терапія і для купірування нападів, або як підтримуюча терапія. Будесонід – глюкокортикостероїд (ГКС), після інгаляції у рекомендованих дозах надає швидку (протягом кількох годин) та дозозалежну протизапальну дію на дихальні шляхи, зменшуючи вираженість симптомів та частоту загострень бронхіальної астми. При призначенні інгаляційного будесоніду відзначається менша частота серйозних небажаних ефектів, ніж при застосуванні системних кортикостероїдів. Будесонід зменшує набряки слизової оболонки бронхів, продукцію слизу, утворення мокротиння та гіперреактивність дихальних шляхів. Точний механізм протизапальної дії кортикостероїдів невідомий. Формотерол – селективний β2-адреноміметик (селективний агоніст β2-адренорецепторів), викликає швидке та тривале розслаблення гладкої мускулатури бронхів у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів. Бронходилатируюча дія є дозозалежною, настає протягом 1-3 хвилин після інгаляції та зберігається протягом як мінімум 12 годин після прийому разової дози. Дія препарату Формісонід-натив на функцію легень відповідає дії комбінації монопрепаратів будесоніду та формотеролу та перевищує дію одного будесоніду.ІнструкціяДля того, щоб забезпечити правильне застосування препарату, застосовувати Формісонід®-натив слід лише за допомогою пристрою «Інхалер CDM®». Капсули призначені тільки для інгаляційного застосування та не призначені для ковтання. Виймати капсулу з осередкової упаковки слід безпосередньо перед застосуванням. «Інхалер CDM®» – це однодозовий інгалятор, що дозволяє дозувати та вдихати препарат у дуже маленьких дозах. Формісонід-натив потрапляє в дихальні шляхи пацієнта разом з потоками повітря при виконанні активного вдиху через мундштук. Інхалер CDM® дуже простий у застосуванні. При його використанні необхідно дотримуватись покрокової інструкції, наведеної нижче: Крок 1.Зніміть прозорий ковпачок із пристрою «Інхалер CDM®». Крок 2. Міцно тримайте пристрій однією рукою, вказівним та великим пальцем іншої руки відкрийте відсік для капсули, як показано на рис. 2. Натисніть вказівним пальцем на «Натиснути» в рухомій частині інгалятора «Інхалер CDM®», зсуваючи відсік у протилежний бік. Крок 3. Утримуючи пристрій однією рукою, вставте капсулу із препаратом у гніздо відсіку. Крок 4. Переконайтеся, що капсула правильно вставлена у гніздо. Крок 5. Утримуючи «Інхалер CDM®» у вертикальному положенні, закрийте відсік, натиснувши великим пальцем у зворотному напрямку, доки не буде чути клацання. Крок 6. Тримайте пристрій «Інхалер CDM®» вертикально. Крок 7. Приведіть пристрій у робочий стан. Для цього натисніть на мундштук так, щоб стрілка, нанесена на корпус, зникла за межами нижньої частини пристрою до верхньої лінії. Потім відпустіть мундштук, щоб повернутися до початкового положення. Тим самим Ви проколете капсулу, відкривши доступ до лікарського препарату в просвіт мундштука. Увага: через руйнування капсули її маленькі шматочки внаслідок інгаляції можуть потрапити до рота або горла. Щоб звести дане явище до мінімуму, не слід проколювати капсулу більше 1 разу. Крок 8. Увага: перед проведенням інгаляції слід видихнути. Чи не видихайте через мундштук! Крок 9. Обережно стисніть мундштук пристрою «Інхалер CDM®» зубами, щільно обхопіть його губами та зробіть глибокий та сильний вдих через рот. Ви почуєте вібруючий звук усередині відсіку для капсули, що видається капсулою при обертанні та розсіюванні препарату. Увага: мундштук не можна жувати та сильно стискати зубами! Не натискайте на мундштук під час вдихання. Це може блокувати рух капсули. Затримайте дихання приблизно на 10 секунд або довше, наскільки це можливо. Видаліть інгалятор із рота. Зробіть повільний видих. Потім дихайте нормально. Повторіть кроки 8-9 знову для гарантованого вдихання дози препарату. Крок 10. Після інгаляції відкрийте відсік для капсули, видаліть порожню капсулу і потім закрийте його. Увага: Під час інгаляції постарайтеся не закривати отвори, розташовані на бічних сторонах мундштука. Це може перешкоджати вільному руху повітря всередині інгалятора, тим самим зменшується розсіювання вмісту капсули. Завжди після використання щільно закривайте «Інхалер CDM®» ковпачком, це дозволить зберегти мундштук у чистоті. Регулярно (раз на тиждень) слід очищати мундштук зовні сухою тканиною.Показання до застосуванняБронхіальна астма, як підтримуюча терапія та для купірування нападів (недостатньо контрольована застосуванням інгаляційних кортикостероїдів та β2-адреноміметиків короткої дії як терапія на вимогу, або адекватно контрольована інгаляційними кортикостероїдами та β2-адреноміметиками тривалої дії). Хронічна обструктивна хвороба легень (симптоматична терапія у пацієнтів з тяжкою ХОЗЛ з ОФВ 1Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будесоніду, формотеролу або іншого допоміжного компонента препарату. Непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. Вік до 18 років. З обережністю слід застосовувати Формісонід-натив пацієнтам з туберкульозом легенів (активна та неактивна форма), з грибковими, вірусними або бактеріальними інфекціями органів дихання, тиреотоксикозом, гіпотиреозом, феохромоцитомою, цукровим діабетом, кетоацидозом, неконтролем гіпертензією, аневризмою будь-якої локалізації або іншими тяжкими серцево-судинними захворюваннями (ішемічною хворобою серця, тахіаритмією або тяжкою серцевою недостатністю), подовженням QTc-інтервалу (прийом формотеролу може викликати подовження QTc-інтервалу), цирозом печінки, катаракти на лактозу та молочний білок в анамнезі (оскільки можливе часткове проковтування препарату при інгаляції).Вагітність та лактаціяБудесонід – 80 мкг; Формотеролу фумарату дигідрат - 4,5 мкг; Допоміжні речовини: Натрію бензоат – 0,02 мг; Лактози моногідрат – до 12,0 мг; Капсула: Барвник карамель – 1,44%; Гіпромелоза – до 100%. По 10 капсул в контурну осередкову упаковку з фольги алюмінієвої багатошарової та фольги алюмінієвої друкованої. По 3, 6 або 12 контурних осередкових упаковок разом з пристроєм для інгаляцій або без нього, інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Побічна діяНа тлі спільного призначення будесоніду та формотеролу не було відзначено збільшення частоти виникнення побічних реакцій. Небажані реакції розподілені відповідно до частоти виникнення. Для оцінки частоти використані такі критерії: дуже часто (>1/10), часто (від 1/100 до 1/10), нечасто (від 1/1000 до 1/100), рідко (від 1/10000 до 1/1000) ), дуже рідко ( Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – ринофарингіт, закладеність носа, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт, орофарингеальний кандидоз (кандидоз слизової оболонки порожнини рота та гортані). Порушення з боку імунної системи: рідко – анафілактичні реакції, у тому числі ангіоневротичний набряк (набряк Квінке); бронхоспазм, у тому числі парадоксальний. Порушення з боку ендокринної системи: рідко – гіпокаліємія; дуже рідко – гіперглікемія, симптоми системних глюкокортикостероїдних ефектів (включаючи гіпокортицизм, гіперкортицизм). Порушення психіки: нечасто – психомоторне збудження, занепокоєння, відчуття тривоги, запаморочення, порушення сну; дуже рідко - депресія, порушення поведінки, агресивна поведінка, нервозність, порушення смакових відчуттів. Порушення з боку центральної нервової системи: часто головний біль. Порушення органу зору: дуже рідко – катаракта, глаукома (при тривалому застосуванні високих доз), підвищення внутрішньоочного тиску. Порушення з боку серця: часто – відчуття серцебиття; нечасто – тахікардія; рідко – аритмії, включаючи фібриляцію передсердь, суправентрикулярну тахікардію, екстрасистолію; Дуже рідко – стенокардія, передсердна та шлуночкова тахіаритмія. Порушення з боку судин: дуже рідко – зміни артеріального тиску (артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – подразнення у горлі, кашель, осиплість голосу; рідко – дисфонія (зникає після припинення терапії або зниження дози препарату). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – дискомфорт у ділянці шлунка; рідко – блювання; дуже рідко – нудота, дисфагія (порушення ковтання). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – синці; рідко – кропив'янка, свербіж, дерматити, висипання; дуже рідко – почервоніння шкіри обличчя. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – тремор; нечасто – м'язові судоми; рідко – остеопороз (зниження мінеральної щільності кісткової тканини), біль у спині. Системна дія інгаляційних кортикостероїдів може спостерігатися при прийомі препарату у високих дозах протягом тривалого часу. Застосування β2-адреноміметиків може спричинити збільшення вмісту в крові інсуліну, вільних жирних кислот, гліцеролу, кетонових похідних. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються або Ви помітили будь-які інші прояви, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі внутрішньо кетоконазолу в дозі 200 мг 1 раз на добу та будесоніду в дозі 3 мг концентрація будесоніду в плазмі збільшується в середньому у 6 разів. При прийомі кетоконазолу через 12 годин після прийому будесоніду концентрація останнього у плазмі підвищується в середньому у 3 рази. Інформація про подібну взаємодію з будесонідом при інгаляційному введенні відсутня, проте слід очікувати помітного підвищення концентрації будесоніду у плазмі. Не рекомендовано призначення препарату Формісонід-натив як підтримуючої терапії та для усунення нападів пацієнтам, які отримують потужні інгібітори CYP3A4 (наприклад, ітраконазол, кетоконазол, нелфінавір, аміодарон, кларитроміцин), так як дані для рекомендацій по підбору. препаратів.Якщо неможливо уникнути застосування комбінації зазначених препаратів, то інтервали між прийомами необхідно максимально збільшити. Також слід розглянути можливість зниження дози будесоніду. Формісонід-натив не слід призначати одночасно з (β-адреноблокаторами (включаючи очні краплі)), оскільки вони можуть послаблювати або інгібувати дію формотеролу, крім вимушених випадків. При одночасному застосуванні препарату Формісонід-натив та хінідину, дизопіраміду, прокаїнаміду, фенотіазинів, антигістамінних препаратів (терфенадину), інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та трициклічних антидепресантів можливе подовження інтервалу QTC та збільшення ризику виникнення шлуночків. Леводопа, левотироксин натрію, окситоцин та етанол можуть знижувати толерантність серцевого м'яза до β2-адреноміметиків. При одночасному призначенні препарату Формісонід-натив інгібіторів моноаміноксидази (МАО), а також препаратів, що мають подібні властивості (фуразолідон, прокарбазин), можливе підвищення артеріального тиску. При проведенні анестезії препаратами галогенізованих вуглеводнів на фоні застосування препарату Формісонід-натив існує підвищений ризик розвитку аритмій у пацієнтів. При одночасному прийомі препарату Формісонід-натив та інших агоністів β-адреноміметиків можливе посилення побічної дії формотеролу. Гіпокаліємічна дія β2-адреноміметиків може бути посилена при одночасному призначенні похідних ксантину, мінеральних похідних кортикостероїдів та діуретиків. Гіпокаліємія підвищує схильність до розвитку аритмій у пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди. Метандієнони, естрогени посилюють дію будесоніду. Не відзначено взаємодії будесоніду з іншими лікарськими засобами, що використовуються для лікування бронхіальної астми.Спосіб застосування та дозиПідбір дози активних речовин, що входять до складу препарату Формісонід®-натив, проводиться індивідуально та залежно від ступеня тяжкості захворювання. Це необхідно враховувати не тільки на початку лікування комбінованими препаратами, але і при зміні дози препарату. Бронхіальна астма Формісонід®-натив не призначений для первинного лікування бронхіальної астми інтермітуючого та легкого персистуючого лікування. Якщо окремим пацієнтам потрібна інша комбінація доз активних речовин, ніж у препараті Формісонід-натив, слід призначити окремо 2-адреноміметики та/або глюкокортикостероїди в окремих інгаляторах. Пацієнтам слід регулярно відвідувати лікаря для контролю оптимальної дози препарату Формісонід-натив. Дозу слід зменшити до найменшої, на тлі якої зберігається оптимальний контроль симптомів бронхіальної астми. Після досягнення контролю бронхіальної астми при прийомі препарату 2 рази на день, рекомендується титрувати дозу до мінімальної ефективної, аж до прийому 1 інгаляції на день, у випадках, коли, на думку лікаря, пацієнту потрібна підтримуюча терапія в комбінації з бронходилататором тривалої дії. На наступному етапі, при досягненні повного контролю можна спробувати призначення монотерапії інгаляційними глюкокортикостероїдами. Існують два підходи до призначення терапії бронхіальної астми препаратом Формісонід®-натив: А. Як підтримуюча терапія: Формісонід®-натив призначається для постійної підтримуючої терапії в комбінації з окремим 2-адреноміметиком короткої дії для усунення нападів; Б. Як підтримуюча терапія та для купірування нападів: Формісонід®-натив призначається як для постійної підтримуючої терапії, так і на вимогу при появі симптомів. Як підтримуюча терапія: призначають у комбінації з окремим 2-адреноміметиком короткої дії для усунення нападів. Пацієнту необхідно постійно мати при собі окремий інгалятор з 2-адреноміметиком короткої дії для усунення нападів. Формісонід®-натив 80 мкг + 4,5 мкг та 160 мкг + 4,5 мкг Препарат призначають по 1-2 інгаляції 2 рази на день. При необхідності збільшення дози до 4 інгаляцій 2 рази на добу. Формісонід®-натив 320 мкг + 9 мкг Препарат призначають по 1 інгаляції 2 рази на день. При необхідності збільшення дози до 2 інгаляцій 2 рази на добу. Збільшення частоти застосування 2-адреноміметиків короткої дії є показником погіршення загального контролю над захворюванням та потребує перегляду протиастматичної терапії. В якості підтримуючої терапії та для усунення нападів препарат особливо показаний пацієнтам з недостатнім контролем над бронхіальною астмою та необхідністю в частому використанні препаратів для усунення нападів; при вказівках в анамнезі загострень бронхіальної астми, які потребували медичного втручання. Пацієнту необхідно постійно мати при собі Формісонід-натив для усунення нападів. Потрібно ретельно контролювати появу дозозалежних побічних ефектів у пацієнтів, які використовують велику кількість інгаляцій для усунення нападів. Формісонід®-натив 80 мкг + 4,5 мкг та 160 мкг + 4,5 мкг Рекомендована доза – 2 інгаляції на добу: по 1 інгаляції вранці та ввечері, або 2 інгаляції 1 раз на добу лише вранці або лише ввечері. Деяким пацієнтам може бути призначена підтримуюча доза Формісонід-натив 160 мкг + 4,5 мкг 2 інгаляції 2 рази на добу. У разі виникнення симптомів бронхіальної астми необхідно призначення 1 додаткової інгаляції. При подальшому наростанні симптомів протягом декількох хвилин призначають ще 1 додаткову інгаляцію, але не більше 6 інгаляцій для усунення 1 нападу. Зазвичай не потрібне призначення більше 8 інгаляцій на добу, проте можна збільшити кількість інгаляцій до 12 на добу на нетривалий час. У пацієнтів, які застосовують понад 8 інгаляцій на добу, рекомендується перегляд терапії. Хронічна обструктивна хвороба легень Формісонід®-натив 160 мкг + 4,5 мкг Доза, що рекомендується: по 2 інгаляції 2 рази на добу. Формісонід®-натив 320 мкг + 9 мкг Доза, що рекомендується: по 1 інгаляції 2 рази на добу. Особливі групи пацієнтів Немає даних про застосування препарату Формісонід-натив пацієнтами з печінковою недостатністю. Оскільки будесонід і формотерол виводяться головним чином нирками за участю печінкового метаболізму, то у пацієнтів з важким цирозом печінки очікується уповільнення швидкості виведення препарату. Немає необхідності у спеціальному доборі дози препарату для пацієнтів похилого віку.ПередозуванняТверді капсули №3, прозорі, світло-коричневого кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується поступово зменшувати дозу препарату перед припиненням лікування та не рекомендується різко скасовувати лікування. Дозування 80 + 4,5 мкг/доза та 320 + 9 мкг/доза не призначені для лікування пацієнтів з тяжкою бронхіальною астмою. Формісонід-натив не призначений для початкового підбору терапії на перших етапах лікування бронхіальної астми та ХОЗЛ. При недостатній ефективності терапії або перевищенні максимальних рекомендованих доз препарату Формісонід-натів необхідно переглянути тактику лікування. Збільшення частоти прийому бронходилататорів як препарати невідкладної допомоги вказує на погіршення перебігу основного захворювання та є підставою для перегляду тактики лікування бронхіальної астми. Несподіване та прогресуюче погіршення контролю симптомів бронхіальної астми або ХОЗЛ є потенційно загрозливим для життя станом та потребує термінового медичного втручання. У цьому випадку слід розглянути можливість підвищення дози кортикостероїдів, тобто. призначення курсу пероральних кортикостероїдів або лікування антибіотиками у разі приєднання інфекції. Пацієнтам слід завжди мати при собі препарати невідкладної допомоги: Формісонід-натив (для пацієнтів з бронхіальною астмою, які використовують Формісонід-натив для підтримуючої терапії та для купірування нападів) або β2-адреноміметики короткої дії (для пацієнтів, які використовують Формісонід®-натив для підтримуючої терапії). Слід пояснити пацієнтові необхідність регулярного прийому підтримуючої дози препарату Формісонід-натив відповідно до підібраної терапії навіть у випадках, коли відсутні симптоми захворювання. Інгаляції препарату Формісонід-натив (80 + 4,5 мкг/доза та 1 60 + 4,5 мкг/доза) для усунення нападів слід проводити тільки при виникненні симптомів, але застосування препарату не показане для регулярного профілактичного використання, тобто. перед фізичним навантаженням. У таких випадках показано застосування окремого β2-адреноміметику короткої дії. Якщо симптоми бронхіальної астми контролюються, можна поступово знижувати дозу препарату Формісонід-натив, при цьому важливо постійно стежити за станом пацієнтів. Слід призначати найменшу ефективну дозу. Лікування препаратом Формісонід-натив не слід розпочинати у період загострення бронхіальної астми. Як і при застосуванні будь-якого іншого інгаляційного препарату, можливе виникнення парадоксального бронхоспазму з негайним посиленням хрипів після прийому дози Формісонід®-натив. У такому разі слід припинити терапію препаратом Формісонід-натив, переглянути тактику лікування та, при необхідності, призначити альтернативну терапію. При прийомі будь-яких інгаляційних кортикостероїдів, особливо при прийомі високих доз препаратів протягом тривалого часу, може проявитися системна дія. Прояв системної дії є менш імовірним при проведенні інгаляційної терапії, ніж при використанні пероральних глюкокортикоїдів. До можливих системних ефектів відносяться пригнічення функції надниркових залоз, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту та глаукому. Через потенційно можливу дію інгаляційних кортикостероїдів на мінеральну щільність кісткової тканини слід приділяти особливу увагу пацієнтам, які приймають препарат у високих дозах протягом тривалого часу з наявністю факторів ризику остеопорозу. Дослідження тривалого застосування інгалюваного будесоніду у дорослих у добовій дозі 800 мікрограм (відмірена доза) не показали помітної дії на мінеральну щільність кісткової тканини. Немає даних щодо дії високих доз препарату на мінеральну щільність кісткової тканини. Якщо є підстави вважати, що на фоні попередньої системної терапії кортикостероїдами була порушена функція надниркових залоз, слід вжити запобіжних заходів при перекладі пацієнтів на Формісонід®-натив. Інгаляційна терапія будесонідом, як правило, зводить до мінімуму необхідність прийому пероральних кортикостероїдів, проте у пацієнтів, які припиняють терапію пероральними кортикостероїдами, протягом тривалого часу може зберігатися недостатність функції надниркових залоз. Пацієнти, які в минулому потребували негайного прийому високих доз кортикостероїдів або отримували тривале лікування інгаляційними кортикостероїдами у високій дозі, також можуть перебувати в цій групі ризику. Слід пам'ятати про можливість залишкового порушення функції надниркових залоз у таких пацієнтів в екстремальних випадках та будь-яких ситуаціях, які можуть спричинити стрес (у т.ч. при хірургічних втручаннях). У таких ситуаціях необхідно передбачити адекватне лікування кортикостероїдів. Залежно від ступеня порушення функції надниркових залоз може знадобитися консультація спеціаліста до проведення рекомендованих процедур. Можливий розвиток кандидозної інфекції порожнини рота. Для зниження ризику пацієнтам рекомендується ретельно полоскати рот водою після кожної інгаляції. При розвитку кандидозної інфекції ротової порожнини можливе проведення місцевої протигрибкової терапії без припинення лікування препаратом Формісонід-натив. Слід дотримуватися особливих запобіжних заходів у пацієнтів з нестабільною бронхіальною астмою, які застосовують β2-адреноміметики короткої дії, для зняття нападів при загостренні важкої бронхіальної астми, т.к. ризик розвитку гіпокаліємії збільшується на тлі гіпоксії та за інших станів, коли підвищується ймовірність розвитку симптомів гіпокаліємічної дії. У таких випадках рекомендується контролювати вміст калію у сироватці крові. У період лікування слід контролювати концентрацію глюкози в крові у пацієнтів із цукровим діабетом. Застосування формотеролу в дозі, що перевищує 54 мкг/добу (понад 12 інгаляцій Формісонід®-натив у дозах 80 + 4,5 мкг або 160 + 4,5 мкг або понад 6 інгаляцій у дозі 320 + 9 мкг), тестів на допінг Особливості дії лікарського засобу при його скасуванні. Через небезпеку розвитку загострення слід уникати раптової відміни препарату Формісонід-натив, дозу препарату слід поступово знижувати під контролем лікаря. Вплив на здатність до керування автомобілем та іншими транспортними засобами, на роботу з механізмами, що рухаються. У разі розвитку таких побічних реакцій, як тремор або м'язові судоми, при застосуванні препарату Формісонід-натив слід утриматися від керування автотранспортом та керування механізмами, а також від занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
540,00 грн
492,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина:Опис лікарської формиДозування 80 мкг + 4,5 мкг: тверді капсули №3, прозорі, світло-коричневого кольору. Дозування 160 мкг + 4,5 мкг: тверді капсули № 3, прозорі, безбарвні, з жовтуватим відтінком. Дозування 320 мкг + 9 мкг: тверді капсули №3, прозорі, зеленого кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб комбінований (β2-адреноміметик селективний + глюкокортикостероїд місцевий).ФармакокінетикаФармакокінетичні показники для відповідних речовин можна порівняти після призначення будесоніду та формотеролу у вигляді монопрепаратів та у складі комбінації. Для будесоніду, при введенні у складі комбінованого препарату площа під кривою «концентрація-час» (AUC) дещо більша, всмоктування препарату відбувається швидше і величина максимальної концентрації в плазмі крові вище. Для формотеролу при введенні у складі комбінованого препарату максимальна концентрація в плазмі збігається з такою для монопрепарату. 32-44% прийнятої дози інгалюваного будесоніду осаджується в легенях, де швидко абсорбується і досягає максимальної концентрації (Сmах) через 20-30 хвилин. Системна біодоступність становить приблизно 39-49% доставленої дози. Індекс кумуляції для будесоніду (при прийомі по 2 інгаляції 2 рази на день) – 1,32. Після прийому внутрішньо будесоніду пік Сmах у плазмі відзначається через 1-2 години. Абсолютна системна біодоступність – 6-13% від інгальованої дози. 28-49% прийнятої дози інгалюваного формотеролу осаджується в легенях, де швидко абсорбується і досягає максимальної концентрації через 5-10 хвилин після інгаляції. Системна біодоступність становить близько 61% доставленої дози. Індекс кумуляції для формотеролу (при прийомі по 2 інгаляції 2 рази на день) – 1,77. Розподіл Будесонід майже не зв'язується з кортикостероїд-зв'язуючим глобуліном. Зв'язування з білками плазми постійно для будесоніду в діапазоні концентрацій (1-100 нмоль/л) як для доз, що рекомендуються, так і перевищених, і становить приблизно 90%. Об'єм розподілу будесоніду становить близько 3 л/кг. Будесонід проникає у грудне молоко. Формотерол: у всьому інтервалі концентрацій 10-500 нмоль/л зв'язування з білками плазми для RR та SS енантіомерів формотеролу – 46% та 58%, відповідно, у середньому – 50%. Об'єм розподілу становить формотеролу – 4 л/кг. Метаболізм Будесонід піддається інтенсивній біотрансформації (близько 90%) при «першому проходженні» через печінку з утворенням метаболітів, які мають низьку глюкокортикостероїдну активність. Метаболізм будесоніду здійснюється переважно за участю ізоферменту CYP3A4. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів – 6-β-гідроксибудесоніду та 16-α-гідроксипреднізолону – не перевищує 1% аналогічної активності будесоніду. Формотерол метаболізується головним чином у печінці за участю ферментів CYP2D6 та CYP2C шляхом кон'югації з утворенням активних О-деметилованих метаболітів, в основному – інактивованих кон'югатів. Вторинний метаболізм включає руйнування молекули і сульфатну кон'югацію. Не існує доказів взаємодії метаболітів або реакції заміщення між будесонідом та формотеролом. Виведення Будесонід виводиться із сечею та калом у формі кон'югатів і лише у невеликій кількості – у незміненому вигляді. Будесонід має високий системний кліренс (приблизно 1,2 л/хв). Період напіввиведення (Т1/2) будесоніду становить від 2 до 3,6 годин. Формотерол: після інгаляції 8-13% доставленої дози формотеролу виводиться у незміненому вигляді із сечею (62%) та калом (24%). Формотерол має високий системний кліренс (приблизно 1,4 л/хв). Період напіввиведення (Т1/2) становить у середньому 17 годин. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Фармакокінетика формотеролу у пацієнтів із нирковою недостатністю не вивчена. Концентрація будесоніду та формотеролу в плазмі може підвищуватися у пацієнтів із захворюваннями печінки.ФармакодинамікаФормісонід-натив – комбінований препарат, що містить формотерол і будесонід, які мають різні механізми дії та виявляють адитивний ефект щодо вираженості симптомів бронхіальної астми (БА), поліпшення функції легень та зниження частоти загострень бронхіальної астми та хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ). Особливі властивості будесоніду і формотеролу дають можливість використовувати їх комбінацію при лікуванні бронхіальної астми одночасно як підтримуюча терапія і для купірування нападів, або як підтримуюча терапія. Будесонід – глюкокортикостероїд (ГКС), після інгаляції у рекомендованих дозах надає швидку (протягом кількох годин) та дозозалежну протизапальну дію на дихальні шляхи, зменшуючи вираженість симптомів та частоту загострень бронхіальної астми. При призначенні інгаляційного будесоніду відзначається менша частота серйозних небажаних ефектів, ніж при застосуванні системних кортикостероїдів. Будесонід зменшує набряки слизової оболонки бронхів, продукцію слизу, утворення мокротиння та гіперреактивність дихальних шляхів. Точний механізм протизапальної дії кортикостероїдів невідомий. Формотерол – селективний β2-адреноміметик (селективний агоніст β2-адренорецепторів), викликає швидке та тривале розслаблення гладкої мускулатури бронхів у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів. Бронходилатируюча дія є дозозалежною, настає протягом 1-3 хвилин після інгаляції та зберігається протягом як мінімум 12 годин після прийому разової дози. Дія препарату Формісонід-натив на функцію легень відповідає дії комбінації монопрепаратів будесоніду та формотеролу та перевищує дію одного будесоніду.ІнструкціяДля того, щоб забезпечити правильне застосування препарату, застосовувати Формісонід®-натив слід лише за допомогою пристрою «Інхалер CDM®». Капсули призначені тільки для інгаляційного застосування та не призначені для ковтання. Виймати капсулу з осередкової упаковки слід безпосередньо перед застосуванням. «Інхалер CDM®» – це однодозовий інгалятор, що дозволяє дозувати та вдихати препарат у дуже маленьких дозах. Формісонід-натив потрапляє в дихальні шляхи пацієнта разом з потоками повітря при виконанні активного вдиху через мундштук. Інхалер CDM® дуже простий у застосуванні. При його використанні необхідно дотримуватись покрокової інструкції, наведеної нижче: Крок 1.Зніміть прозорий ковпачок із пристрою «Інхалер CDM®». Крок 2. Міцно тримайте пристрій однією рукою, вказівним та великим пальцем іншої руки відкрийте відсік для капсули, як показано на рис. 2. Натисніть вказівним пальцем на «Натиснути» в рухомій частині інгалятора «Інхалер CDM®», зсуваючи відсік у протилежний бік. Крок 3. Утримуючи пристрій однією рукою, вставте капсулу із препаратом у гніздо відсіку. Крок 4. Переконайтеся, що капсула правильно вставлена у гніздо. Крок 5. Утримуючи «Інхалер CDM®» у вертикальному положенні, закрийте відсік, натиснувши великим пальцем у зворотному напрямку, доки не буде чути клацання. Крок 6. Тримайте пристрій «Інхалер CDM®» вертикально. Крок 7. Приведіть пристрій у робочий стан. Для цього натисніть на мундштук так, щоб стрілка, нанесена на корпус, зникла за межами нижньої частини пристрою до верхньої лінії. Потім відпустіть мундштук, щоб повернутися до початкового положення. Тим самим Ви проколете капсулу, відкривши доступ до лікарського препарату в просвіт мундштука. Увага: через руйнування капсули її маленькі шматочки внаслідок інгаляції можуть потрапити до рота або горла. Щоб звести дане явище до мінімуму, не слід проколювати капсулу більше 1 разу. Крок 8. Увага: перед проведенням інгаляції слід видихнути. Чи не видихайте через мундштук! Крок 9. Обережно стисніть мундштук пристрою «Інхалер CDM®» зубами, щільно обхопіть його губами та зробіть глибокий та сильний вдих через рот. Ви почуєте вібруючий звук усередині відсіку для капсули, що видається капсулою при обертанні та розсіюванні препарату. Увага: мундштук не можна жувати та сильно стискати зубами! Не натискайте на мундштук під час вдихання. Це може блокувати рух капсули. Затримайте дихання приблизно на 10 секунд або довше, наскільки це можливо. Видаліть інгалятор із рота. Зробіть повільний видих. Потім дихайте нормально. Повторіть кроки 8-9 знову для гарантованого вдихання дози препарату. Крок 10. Після інгаляції відкрийте відсік для капсули, видаліть порожню капсулу і потім закрийте його. Увага: Під час інгаляції постарайтеся не закривати отвори, розташовані на бічних сторонах мундштука. Це може перешкоджати вільному руху повітря всередині інгалятора, тим самим зменшується розсіювання вмісту капсули. Завжди після використання щільно закривайте «Інхалер CDM®» ковпачком, це дозволить зберегти мундштук у чистоті. Регулярно (раз на тиждень) слід очищати мундштук зовні сухою тканиною.Показання до застосуванняБронхіальна астма, як підтримуюча терапія та для купірування нападів (недостатньо контрольована застосуванням інгаляційних кортикостероїдів та β2-адреноміметиків короткої дії як терапія на вимогу, або адекватно контрольована інгаляційними кортикостероїдами та β2-адреноміметиками тривалої дії). Хронічна обструктивна хвороба легень (симптоматична терапія у пацієнтів з тяжкою ХОЗЛ з ОФВ 1Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будесоніду, формотеролу або іншого допоміжного компонента препарату. Непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. Вік до 18 років. З обережністю слід застосовувати Формісонід-натив пацієнтам з туберкульозом легенів (активна та неактивна форма), з грибковими, вірусними або бактеріальними інфекціями органів дихання, тиреотоксикозом, гіпотиреозом, феохромоцитомою, цукровим діабетом, кетоацидозом, неконтролем гіпертензією, аневризмою будь-якої локалізації або іншими тяжкими серцево-судинними захворюваннями (ішемічною хворобою серця, тахіаритмією або тяжкою серцевою недостатністю), подовженням QTc-інтервалу (прийом формотеролу може викликати подовження QTc-інтервалу), цирозом печінки, катаракти на лактозу та молочний білок в анамнезі (оскільки можливе часткове проковтування препарату при інгаляції).Вагітність та лактаціяБудесонід – 80 мкг; Формотеролу фумарату дигідрат - 4,5 мкг; Допоміжні речовини: Натрію бензоат – 0,02 мг; Лактози моногідрат – до 12,0 мг; Капсула: Барвник карамель – 1,44%; Гіпромелоза – до 100%. По 10 капсул в контурну осередкову упаковку з фольги алюмінієвої багатошарової та фольги алюмінієвої друкованої. По 3, 6 або 12 контурних осередкових упаковок разом з пристроєм для інгаляцій або без нього, інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Побічна діяНа тлі спільного призначення будесоніду та формотеролу не було відзначено збільшення частоти виникнення побічних реакцій. Небажані реакції розподілені відповідно до частоти виникнення. Для оцінки частоти використані такі критерії: дуже часто (>1/10), часто (від 1/100 до 1/10), нечасто (від 1/1000 до 1/100), рідко (від 1/10000 до 1/1000) ), дуже рідко ( Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – ринофарингіт, закладеність носа, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт, орофарингеальний кандидоз (кандидоз слизової оболонки порожнини рота та гортані). Порушення з боку імунної системи: рідко – анафілактичні реакції, у тому числі ангіоневротичний набряк (набряк Квінке); бронхоспазм, у тому числі парадоксальний. Порушення з боку ендокринної системи: рідко – гіпокаліємія; дуже рідко – гіперглікемія, симптоми системних глюкокортикостероїдних ефектів (включаючи гіпокортицизм, гіперкортицизм). Порушення психіки: нечасто – психомоторне збудження, занепокоєння, відчуття тривоги, запаморочення, порушення сну; дуже рідко - депресія, порушення поведінки, агресивна поведінка, нервозність, порушення смакових відчуттів. Порушення з боку центральної нервової системи: часто головний біль. Порушення органу зору: дуже рідко – катаракта, глаукома (при тривалому застосуванні високих доз), підвищення внутрішньоочного тиску. Порушення з боку серця: часто – відчуття серцебиття; нечасто – тахікардія; рідко – аритмії, включаючи фібриляцію передсердь, суправентрикулярну тахікардію, екстрасистолію; Дуже рідко – стенокардія, передсердна та шлуночкова тахіаритмія. Порушення з боку судин: дуже рідко – зміни артеріального тиску (артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – подразнення у горлі, кашель, осиплість голосу; рідко – дисфонія (зникає після припинення терапії або зниження дози препарату). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – дискомфорт у ділянці шлунка; рідко – блювання; дуже рідко – нудота, дисфагія (порушення ковтання). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – синці; рідко – кропив'янка, свербіж, дерматити, висипання; дуже рідко – почервоніння шкіри обличчя. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – тремор; нечасто – м'язові судоми; рідко – остеопороз (зниження мінеральної щільності кісткової тканини), біль у спині. Системна дія інгаляційних кортикостероїдів може спостерігатися при прийомі препарату у високих дозах протягом тривалого часу. Застосування β2-адреноміметиків може спричинити збільшення вмісту в крові інсуліну, вільних жирних кислот, гліцеролу, кетонових похідних. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються або Ви помітили будь-які інші прояви, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі внутрішньо кетоконазолу в дозі 200 мг 1 раз на добу та будесоніду в дозі 3 мг концентрація будесоніду в плазмі збільшується в середньому у 6 разів. При прийомі кетоконазолу через 12 годин після прийому будесоніду концентрація останнього у плазмі підвищується в середньому у 3 рази. Інформація про подібну взаємодію з будесонідом при інгаляційному введенні відсутня, проте слід очікувати помітного підвищення концентрації будесоніду у плазмі. Не рекомендовано призначення препарату Формісонід-натив як підтримуючої терапії та для усунення нападів пацієнтам, які отримують потужні інгібітори CYP3A4 (наприклад, ітраконазол, кетоконазол, нелфінавір, аміодарон, кларитроміцин), так як дані для рекомендацій по підбору. препаратів.Якщо неможливо уникнути застосування комбінації зазначених препаратів, то інтервали між прийомами необхідно максимально збільшити. Також слід розглянути можливість зниження дози будесоніду. Формісонід-натив не слід призначати одночасно з (β-адреноблокаторами (включаючи очні краплі)), оскільки вони можуть послаблювати або інгібувати дію формотеролу, крім вимушених випадків. При одночасному застосуванні препарату Формісонід-натив та хінідину, дизопіраміду, прокаїнаміду, фенотіазинів, антигістамінних препаратів (терфенадину), інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та трициклічних антидепресантів можливе подовження інтервалу QTC та збільшення ризику виникнення шлуночків. Леводопа, левотироксин натрію, окситоцин та етанол можуть знижувати толерантність серцевого м'яза до β2-адреноміметиків. При одночасному призначенні препарату Формісонід-натив інгібіторів моноаміноксидази (МАО), а також препаратів, що мають подібні властивості (фуразолідон, прокарбазин), можливе підвищення артеріального тиску. При проведенні анестезії препаратами галогенізованих вуглеводнів на фоні застосування препарату Формісонід-натив існує підвищений ризик розвитку аритмій у пацієнтів. При одночасному прийомі препарату Формісонід-натив та інших агоністів β-адреноміметиків можливе посилення побічної дії формотеролу. Гіпокаліємічна дія β2-адреноміметиків може бути посилена при одночасному призначенні похідних ксантину, мінеральних похідних кортикостероїдів та діуретиків. Гіпокаліємія підвищує схильність до розвитку аритмій у пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди. Метандієнони, естрогени посилюють дію будесоніду. Не відзначено взаємодії будесоніду з іншими лікарськими засобами, що використовуються для лікування бронхіальної астми.Спосіб застосування та дозиПідбір дози активних речовин, що входять до складу препарату Формісонід®-натив, проводиться індивідуально та залежно від ступеня тяжкості захворювання. Це необхідно враховувати не тільки на початку лікування комбінованими препаратами, але і при зміні дози препарату. Бронхіальна астма Формісонід®-натив не призначений для первинного лікування бронхіальної астми інтермітуючого та легкого персистуючого лікування. Якщо окремим пацієнтам потрібна інша комбінація доз активних речовин, ніж у препараті Формісонід-натив, слід призначити окремо 2-адреноміметики та/або глюкокортикостероїди в окремих інгаляторах. Пацієнтам слід регулярно відвідувати лікаря для контролю оптимальної дози препарату Формісонід-натив. Дозу слід зменшити до найменшої, на тлі якої зберігається оптимальний контроль симптомів бронхіальної астми. Після досягнення контролю бронхіальної астми при прийомі препарату 2 рази на день, рекомендується титрувати дозу до мінімальної ефективної, аж до прийому 1 інгаляції на день, у випадках, коли, на думку лікаря, пацієнту потрібна підтримуюча терапія в комбінації з бронходилататором тривалої дії. На наступному етапі, при досягненні повного контролю можна спробувати призначення монотерапії інгаляційними глюкокортикостероїдами. Існують два підходи до призначення терапії бронхіальної астми препаратом Формісонід®-натив: А. Як підтримуюча терапія: Формісонід®-натив призначається для постійної підтримуючої терапії в комбінації з окремим 2-адреноміметиком короткої дії для усунення нападів; Б. Як підтримуюча терапія та для купірування нападів: Формісонід®-натив призначається як для постійної підтримуючої терапії, так і на вимогу при появі симптомів. Як підтримуюча терапія: призначають у комбінації з окремим 2-адреноміметиком короткої дії для усунення нападів. Пацієнту необхідно постійно мати при собі окремий інгалятор з 2-адреноміметиком короткої дії для усунення нападів. Формісонід®-натив 80 мкг + 4,5 мкг та 160 мкг + 4,5 мкг Препарат призначають по 1-2 інгаляції 2 рази на день. При необхідності збільшення дози до 4 інгаляцій 2 рази на добу. Формісонід®-натив 320 мкг + 9 мкг Препарат призначають по 1 інгаляції 2 рази на день. При необхідності збільшення дози до 2 інгаляцій 2 рази на добу. Збільшення частоти застосування 2-адреноміметиків короткої дії є показником погіршення загального контролю над захворюванням та потребує перегляду протиастматичної терапії. В якості підтримуючої терапії та для усунення нападів препарат особливо показаний пацієнтам з недостатнім контролем над бронхіальною астмою та необхідністю в частому використанні препаратів для усунення нападів; при вказівках в анамнезі загострень бронхіальної астми, які потребували медичного втручання. Пацієнту необхідно постійно мати при собі Формісонід-натив для усунення нападів. Потрібно ретельно контролювати появу дозозалежних побічних ефектів у пацієнтів, які використовують велику кількість інгаляцій для усунення нападів. Формісонід®-натив 80 мкг + 4,5 мкг та 160 мкг + 4,5 мкг Рекомендована доза – 2 інгаляції на добу: по 1 інгаляції вранці та ввечері, або 2 інгаляції 1 раз на добу лише вранці або лише ввечері. Деяким пацієнтам може бути призначена підтримуюча доза Формісонід-натив 160 мкг + 4,5 мкг 2 інгаляції 2 рази на добу. У разі виникнення симптомів бронхіальної астми необхідно призначення 1 додаткової інгаляції. При подальшому наростанні симптомів протягом декількох хвилин призначають ще 1 додаткову інгаляцію, але не більше 6 інгаляцій для усунення 1 нападу. Зазвичай не потрібне призначення більше 8 інгаляцій на добу, проте можна збільшити кількість інгаляцій до 12 на добу на нетривалий час. У пацієнтів, які застосовують понад 8 інгаляцій на добу, рекомендується перегляд терапії. Хронічна обструктивна хвороба легень Формісонід®-натив 160 мкг + 4,5 мкг Доза, що рекомендується: по 2 інгаляції 2 рази на добу. Формісонід®-натив 320 мкг + 9 мкг Доза, що рекомендується: по 1 інгаляції 2 рази на добу. Особливі групи пацієнтів Немає даних про застосування препарату Формісонід-натив пацієнтами з печінковою недостатністю. Оскільки будесонід і формотерол виводяться головним чином нирками за участю печінкового метаболізму, то у пацієнтів з важким цирозом печінки очікується уповільнення швидкості виведення препарату. Немає необхідності у спеціальному доборі дози препарату для пацієнтів похилого віку.ПередозуванняТверді капсули №3, прозорі, світло-коричневого кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується поступово зменшувати дозу препарату перед припиненням лікування та не рекомендується різко скасовувати лікування. Дозування 80 + 4,5 мкг/доза та 320 + 9 мкг/доза не призначені для лікування пацієнтів з тяжкою бронхіальною астмою. Формісонід-натив не призначений для початкового підбору терапії на перших етапах лікування бронхіальної астми та ХОЗЛ. При недостатній ефективності терапії або перевищенні максимальних рекомендованих доз препарату Формісонід-натів необхідно переглянути тактику лікування. Збільшення частоти прийому бронходилататорів як препарати невідкладної допомоги вказує на погіршення перебігу основного захворювання та є підставою для перегляду тактики лікування бронхіальної астми. Несподіване та прогресуюче погіршення контролю симптомів бронхіальної астми або ХОЗЛ є потенційно загрозливим для життя станом та потребує термінового медичного втручання. У цьому випадку слід розглянути можливість підвищення дози кортикостероїдів, тобто. призначення курсу пероральних кортикостероїдів або лікування антибіотиками у разі приєднання інфекції. Пацієнтам слід завжди мати при собі препарати невідкладної допомоги: Формісонід-натив (для пацієнтів з бронхіальною астмою, які використовують Формісонід-натив для підтримуючої терапії та для купірування нападів) або β2-адреноміметики короткої дії (для пацієнтів, які використовують Формісонід®-натив для підтримуючої терапії). Слід пояснити пацієнтові необхідність регулярного прийому підтримуючої дози препарату Формісонід-натив відповідно до підібраної терапії навіть у випадках, коли відсутні симптоми захворювання. Інгаляції препарату Формісонід-натив (80 + 4,5 мкг/доза та 1 60 + 4,5 мкг/доза) для усунення нападів слід проводити тільки при виникненні симптомів, але застосування препарату не показане для регулярного профілактичного використання, тобто. перед фізичним навантаженням. У таких випадках показано застосування окремого β2-адреноміметику короткої дії. Якщо симптоми бронхіальної астми контролюються, можна поступово знижувати дозу препарату Формісонід-натив, при цьому важливо постійно стежити за станом пацієнтів. Слід призначати найменшу ефективну дозу. Лікування препаратом Формісонід-натив не слід розпочинати у період загострення бронхіальної астми. Як і при застосуванні будь-якого іншого інгаляційного препарату, можливе виникнення парадоксального бронхоспазму з негайним посиленням хрипів після прийому дози Формісонід®-натив. У такому разі слід припинити терапію препаратом Формісонід-натив, переглянути тактику лікування та, при необхідності, призначити альтернативну терапію. При прийомі будь-яких інгаляційних кортикостероїдів, особливо при прийомі високих доз препаратів протягом тривалого часу, може проявитися системна дія. Прояв системної дії є менш імовірним при проведенні інгаляційної терапії, ніж при використанні пероральних глюкокортикоїдів. До можливих системних ефектів відносяться пригнічення функції надниркових залоз, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту та глаукому. Через потенційно можливу дію інгаляційних кортикостероїдів на мінеральну щільність кісткової тканини слід приділяти особливу увагу пацієнтам, які приймають препарат у високих дозах протягом тривалого часу з наявністю факторів ризику остеопорозу. Дослідження тривалого застосування інгалюваного будесоніду у дорослих у добовій дозі 800 мікрограм (відмірена доза) не показали помітної дії на мінеральну щільність кісткової тканини. Немає даних щодо дії високих доз препарату на мінеральну щільність кісткової тканини. Якщо є підстави вважати, що на фоні попередньої системної терапії кортикостероїдами була порушена функція надниркових залоз, слід вжити запобіжних заходів при перекладі пацієнтів на Формісонід®-натив. Інгаляційна терапія будесонідом, як правило, зводить до мінімуму необхідність прийому пероральних кортикостероїдів, проте у пацієнтів, які припиняють терапію пероральними кортикостероїдами, протягом тривалого часу може зберігатися недостатність функції надниркових залоз. Пацієнти, які в минулому потребували негайного прийому високих доз кортикостероїдів або отримували тривале лікування інгаляційними кортикостероїдами у високій дозі, також можуть перебувати в цій групі ризику. Слід пам'ятати про можливість залишкового порушення функції надниркових залоз у таких пацієнтів в екстремальних випадках та будь-яких ситуаціях, які можуть спричинити стрес (у т.ч. при хірургічних втручаннях). У таких ситуаціях необхідно передбачити адекватне лікування кортикостероїдів. Залежно від ступеня порушення функції надниркових залоз може знадобитися консультація спеціаліста до проведення рекомендованих процедур. Можливий розвиток кандидозної інфекції порожнини рота. Для зниження ризику пацієнтам рекомендується ретельно полоскати рот водою після кожної інгаляції. При розвитку кандидозної інфекції ротової порожнини можливе проведення місцевої протигрибкової терапії без припинення лікування препаратом Формісонід-натив. Слід дотримуватися особливих запобіжних заходів у пацієнтів з нестабільною бронхіальною астмою, які застосовують β2-адреноміметики короткої дії, для зняття нападів при загостренні важкої бронхіальної астми, т.к. ризик розвитку гіпокаліємії збільшується на тлі гіпоксії та за інших станів, коли підвищується ймовірність розвитку симптомів гіпокаліємічної дії. У таких випадках рекомендується контролювати вміст калію у сироватці крові. У період лікування слід контролювати концентрацію глюкози в крові у пацієнтів із цукровим діабетом. Застосування формотеролу в дозі, що перевищує 54 мкг/добу (понад 12 інгаляцій Формісонід®-натив у дозах 80 + 4,5 мкг або 160 + 4,5 мкг або понад 6 інгаляцій у дозі 320 + 9 мкг), тестів на допінг Особливості дії лікарського засобу при його скасуванні. Через небезпеку розвитку загострення слід уникати раптової відміни препарату Формісонід-натив, дозу препарату слід поступово знижувати під контролем лікаря. Вплив на здатність до керування автомобілем та іншими транспортними засобами, на роботу з механізмами, що рухаються. У разі розвитку таких побічних реакцій, як тремор або м'язові судоми, при застосуванні препарату Формісонід-натив слід утриматися від керування автотранспортом та керування механізмами, а також від занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 027,00 грн
993,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули з порошком для інгаляцій - 1 капс. Активні речовини: формотеролу фумарату дигідрат – 12 мкг; допоміжні речовини: натрію бензоат – 0.02 мг, лактози моногідрат – до 12 мг; Склад оболонки капсул: барвник карамель (Е150с) – 1.4388%, гіпромелоза – до 100%. 10 шт. - Упаковки контурні осередкові (3, 6) в компл. з пристроєм д/інгал. або без нього – пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули із порошком для інгаляцій тверді прозорі, розмір №3, світло-коричневого кольору; вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний препарат - бета2-адреноміметикФармакокінетикаПри інгаляційному введенні можливе ковтання близько 90% активної речовини. При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. Абсорбція складає 65%. Cmax досягається через 0.5-1 год. Зв'язування з білками плазми – 61-64%. T1/2 – 2-3 год. Метаболізується переважно шляхом глюкуронізації. Виводиться нирками (70%) та через кишечник (30%). Нирковий кліренс – 150 мл/хв. При інгаляційному застосуванні швидко всмоктується, Cmax досягається через 15 хв, концентрація активної речовини у легенях після інгаляції за допомогою турбухалеру – 21-37%. Біодоступність – 46%. Зв'язування із білками плазми – 50%. T1/2 – 8 год.ФармакодинамікаБета-адреноміметик. Діє переважно на β2-адренорецептори. Чинить бронхолітичну дію, купує і попереджає бронхоспазм. Інгібує вивільнення гістаміну, лейкотрієнів та простагландину D2 з гладких клітин, базофілів та сенсибілізованих клітин бронхоальвеолярного дерева.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування бронхоспазму у хворих з обструктивним бронхітом, бронхіальною астмою.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до формотеролу або інших бета-адреноміметиків, дитячий вік до 5 років.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації формотерол застосовують з обережністю лише у випадках, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик виникнення побічних дій для плода або дитини. Протипоказаний у дитячому віці до 5 років.Побічна діяМожливо: головний біль, нудота, сухість у роті, тремор. Рідко: судоми у м'язах, міалгії, тахікардії, запаморочення, збудження, відчуття тривоги, порушення сну, нервозність, посилення бронхоспазму. В окремих випадках: реакції підвищеної чутливості (тяжка артеріальна гіпотензія, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, екзантема), периферичні набряки, зміна смакових відчуттів.Взаємодія з лікарськими засобамиНе слід комбінувати формотерол із адреноміметичними засобами, інгібіторами МАО, трициклічними антидепресантами (підвищується ризик розвитку побічних ефектів з боку серцево-судинної системи). При одночасному застосуванні похідні ксантину, кортикостероїдів, діуретики посилюють ймовірність гіпокаліємічної дії препарату. При одночасному застосуванні хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, фенотіазини, антигістамінні препарати, трициклічні антидепресанти підвищують ризик розвитку шлуночкових аритмій. Бета-адреноблокатори (в т.ч. у формі очних крапель) частково або повністю блокують дію формотеролу.Спосіб застосування та дозиЗастосовують як інгаляцій. Доза залежить від використовуваної лікарської форми та віку пацієнта.ПередозуванняСимптоми. Передозування формотеролом, ймовірно, може призвести до розвитку явищ, характерних для передозування бета2-адреноміметиками або посилення прояву побічних дій: біль за грудиною, відчуття серцебиття, тахікардія до 200 уд\хв, шлуночкові аритмії, підвищення або зниження артеріального тиску, нудота, блювання, головний біль, запаморочення, тремор, нервозність, слабкість, тривога, сонливість, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія, судоми. Як і для всіх інгаляційних бета2-адреноміметиків, при передозуванні формотеролом, можлива зупинка серця та смертельний результат. Лікування. Показано проведення підтримуючої та симптоматичної терапії. У серйозних випадках потрібна госпіталізація. Може розглядатися застосування кардіоселективних бета2-адреноблокаторів. але тільки під ретельним медичним наглядом за умови дотримання надзвичайної обережності, оскільки використання таких засобів може спричинити бронхоспазм. Рекомендовано контроль за показниками серцевої діяльності.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОсоблива обережність та ретельне спостереження потрібне при необхідності застосування формотеролу у пацієнтів з такими супутніми захворюваннями: ІХС; порушення серцевого ритму та провідності, особливо AV-блокада III ступеня; тяжка серцева недостатність; ідіопатичний підклапанний аортальний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тиреотоксикоз; відоме або підозрюване подовження інтервалу QT (QT скоригований >0.44 сек). З обережністю застосовують у пацієнтів із цукровим діабетом, міомою матки. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Тремор або тривожність, що виникають під час лікування бета-адреностимуляторами, можуть впливати на здатність пацієнта керувати автомобілем, тому при застосуванні формотеролу не рекомендується займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули з порошком для інгаляцій - 1 капс. Активні речовини: формотеролу фумарату дигідрат – 12 мкг; допоміжні речовини: натрію бензоат – 0.02 мг, лактози моногідрат – до 12 мг; Склад оболонки капсул: барвник карамель (Е150с) – 1.4388%, гіпромелоза – до 100%. 10 шт. - Упаковки контурні осередкові (3, 6) в компл. з пристроєм д/інгал. або без нього – пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули із порошком для інгаляцій тверді прозорі, розмір №3, світло-коричневого кольору; вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний препарат - бета2-адреноміметикФармакокінетикаПри інгаляційному введенні можливе ковтання близько 90% активної речовини. При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. Абсорбція складає 65%. Cmax досягається через 0.5-1 год. Зв'язування з білками плазми – 61-64%. T1/2 – 2-3 год. Метаболізується переважно шляхом глюкуронізації. Виводиться нирками (70%) та через кишечник (30%). Нирковий кліренс – 150 мл/хв. При інгаляційному застосуванні швидко всмоктується, Cmax досягається через 15 хв, концентрація активної речовини у легенях після інгаляції за допомогою турбухалеру – 21-37%. Біодоступність – 46%. Зв'язування із білками плазми – 50%. T1/2 – 8 год.ФармакодинамікаБета-адреноміметик. Діє переважно на β2-адренорецептори. Чинить бронхолітичну дію, купує і попереджає бронхоспазм. Інгібує вивільнення гістаміну, лейкотрієнів та простагландину D2 з гладких клітин, базофілів та сенсибілізованих клітин бронхоальвеолярного дерева.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування бронхоспазму у хворих з обструктивним бронхітом, бронхіальною астмою.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до формотеролу або інших бета-адреноміметиків, дитячий вік до 5 років.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації формотерол застосовують з обережністю лише у випадках, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик виникнення побічних дій для плода або дитини. Протипоказаний у дитячому віці до 5 років.Побічна діяМожливо: головний біль, нудота, сухість у роті, тремор. Рідко: судоми у м'язах, міалгії, тахікардії, запаморочення, збудження, відчуття тривоги, порушення сну, нервозність, посилення бронхоспазму. В окремих випадках: реакції підвищеної чутливості (тяжка артеріальна гіпотензія, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, екзантема), периферичні набряки, зміна смакових відчуттів.Взаємодія з лікарськими засобамиНе слід комбінувати формотерол із адреноміметичними засобами, інгібіторами МАО, трициклічними антидепресантами (підвищується ризик розвитку побічних ефектів з боку серцево-судинної системи). При одночасному застосуванні похідні ксантину, кортикостероїдів, діуретики посилюють ймовірність гіпокаліємічної дії препарату. При одночасному застосуванні хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, фенотіазини, антигістамінні препарати, трициклічні антидепресанти підвищують ризик розвитку шлуночкових аритмій. Бета-адреноблокатори (в т.ч. у формі очних крапель) частково або повністю блокують дію формотеролу.Спосіб застосування та дозиЗастосовують як інгаляцій. Доза залежить від використовуваної лікарської форми та віку пацієнта.ПередозуванняСимптоми. Передозування формотеролом, ймовірно, може призвести до розвитку явищ, характерних для передозування бета2-адреноміметиками або посилення прояву побічних дій: біль за грудиною, відчуття серцебиття, тахікардія до 200 уд\хв, шлуночкові аритмії, підвищення або зниження артеріального тиску, нудота, блювання, головний біль, запаморочення, тремор, нервозність, слабкість, тривога, сонливість, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія, судоми. Як і для всіх інгаляційних бета2-адреноміметиків, при передозуванні формотеролом, можлива зупинка серця та смертельний результат. Лікування. Показано проведення підтримуючої та симптоматичної терапії. У серйозних випадках потрібна госпіталізація. Може розглядатися застосування кардіоселективних бета2-адреноблокаторів. але тільки під ретельним медичним наглядом за умови дотримання надзвичайної обережності, оскільки використання таких засобів може спричинити бронхоспазм. Рекомендовано контроль за показниками серцевої діяльності.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОсоблива обережність та ретельне спостереження потрібне при необхідності застосування формотеролу у пацієнтів з такими супутніми захворюваннями: ІХС; порушення серцевого ритму та провідності, особливо AV-блокада III ступеня; тяжка серцева недостатність; ідіопатичний підклапанний аортальний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тиреотоксикоз; відоме або підозрюване подовження інтервалу QT (QT скоригований >0.44 сек). З обережністю застосовують у пацієнтів із цукровим діабетом, міомою матки. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Тремор або тривожність, що виникають під час лікування бета-адреностимуляторами, можуть впливати на здатність пацієнта керувати автомобілем, тому при застосуванні формотеролу не рекомендується займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
662,00 грн
635,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 доза: активна речовина: формотеролу фумарату дигідрат – 0,012 мг; допоміжна речовина: лактози моногідрат – 7,988 мг. Порошок для інгаляції дозований. 12 мкг – 120 доз. По 1,7 г порошку препарату поміщають в інгалятор полімерного матеріалу. Кожен інгалятор, герметично упакований у пакет з фольги алюмінієвої ламінованої, разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиІнгалятор із полімерного матеріалу. На дозувальну частину приладу надіте кришечку з фіксатором. На лицьовій частині приладу нанесено напис "Easyhaler®". Збоку знаходиться лічильник кількості доз, що залишилися. Вміст інгалятора – однорідний порошок білого або жовтувато-білого кольору.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб - бета2-адреноміметик селективний.ФармакокінетикаВсмоктування Близько 80% формотеролу при призначенні через інгалятор Ізіхейлер проковтується і згодом всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Тому до інгаляційної лікарської форми значною мірою застосовні дані про фармакокінетичні властивості, отримані для лікарських форм для прийому внутрішньо. Після інгаляції терапевтичних доз препарату формотерол не виявляється у плазмі за допомогою існуючих аналітичних методів. Всмоктування відбувається швидко і з високою інтенсивністю при дозах, що перевищують терапевтичні (120 мкг), максимальна концентрація препарату в плазмі спостерігається через 5 хвилин після інгаляції, у той час як при внутрішньому прийомі 80 мкг всмоктується не менше 65%, а прийом препарату внутрішньо, у дозах до 300 мкг супроводжується його швидким всмоктуванням із досягненням максимальної концентрації протягом 0,5-1 години. Фармакокінетика формотеролу у вивченому діапазоні доз, тобто. 20-300 мкг, має лінійний характер. При повторних прийомах внутрішньо в дозі 40-160 мкг/сут значного накопичення препарату не відмічено. Максимальна швидкість екскреції після призначення 12-96 мкг досягається протягом 1-2 годин після інгаляції. У дослідженнях кумулятивної екскреції формотеролу та/або його (R,R) та (S,S)-енантіомерів із сечею після інгаляції сухого порошку (12-96 мкг) або аерозольних лікарських форм (12-96 мкг) було виявлено, що абсорбція по мірою збільшення дози зростає лінійно. Зв'язок із білками плазми для формотеролу становить 61-64 (34%-з альбуміном). Насичення ділянок зв'язування у діапазоні концентрацій, що досягаються при призначенні терапевтичних доз препарату, не відбувається. Біотрансформація Основний шлях біотрансформації – глюкуронування, іншим шляхом є G-деметилювання з подальшою кон'югацією з глюкуроновою кислотою. Процес каталізують велику кількість ізоферментів системи ~CYP450r (2D6; 2C19; 2C9, 2A6), тому можливість метаболічних лікарських взаємодій низька. Кінетика формотеролу після одноразового та повторного введення виявляється подібною, що вказує на відсутність аутоіндукції або придушення метаболізму. Виведення з організму Процес виведення формотеролу із системи кровообігу багатофазний; період напіввиведення залежить від тимчасового інтервалу. На підставі даних про концентрації препарату в плазмі в період до 6, 8 або 12 годин після прийому внутрішньо, період напіввиведення становить близько 2-3 годин. За даними швидкості екскреції із сечею в період від 3 до 16 годин після інгаляції, період напіввиведення – близько 5 годин. Після одноразового прийому внутрішньоформотеролу. 59-62% виводиться із сечею, і 32-34% – з калом. Нирковий кліренс формотеролу -150 мл/хв.ФармакодинамікаФормотерол – потужний селективний стимулятор бета2-адренорецепторів. У пацієнтів з оборотною обструкцією дихальних шляхів він має бронхорозширювальну дію. Ця дія розвивається швидко (протягом 1-3 хвилин) і залишається досить вираженою через 12 годин після інгаляції препарату. Показано, що у людини формотерол запобігає розвитку бронхоспазму, що індукується фізичним навантаженням та метахоліном.Показання до застосуванняЛікування та профілактика бронхоспазму, викликаного фізичними навантаженнями; холодним повітрям або алергенами, що вдихаються, у хворих з бронхіальною астмою як доповнення до терапії інгаляційними глюкокортикостероїдами.Протипоказання до застосуванняРеакції гіперчутливості на формотерол або лактозу, дитячий вік до 6 років, період лактації, рідкісні спадкові захворювання; такі як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: виражена хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, порушення серцевого ритму, тахіаритмія, атріовентрикулярна блокада III ст., подовження інтервалу QT (QT скоригований 0,44с), гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, аневризмоцит, .Вагітність та лактаціяВагітність та лактація Необхідні дані щодо застосування формотеролу для лікування вагітних жінок відсутні. Тератогенного впливу препарату в дослідженнях на тваринах не виявлено, однак у дослідженнях на тваринах формотерол приводив до відторгнення імплантованої яйцеклітини, а також до зниження рівня постнатальної виживання та до зниження ваги новонароджених. Ці ефекти, мабуть, обумовлені сильнішим системним впливом, ніж те, що спостерігається при клінічному застосуванні формотеролу. До накопичення більшого досвіду Формотерол Ізихейлер не рекомендується застосовувати під час вагітності (особливо наприкінці вагітності або під час пологів), крім випадків, коли інших доведених альтернатив лікування не залишається. Як і для будь-яких видів лікарської терапії, застосування даного препарату під час вагітності слід розглядати тільки у випадку, якщо очікувана користь для матері виявляється вищою за ризик від цього виду лікування для плода. У дослідженнях на щурах невеликі кількості формотеролу знайшли в материнському молоці. Немає даних про те, чи проникає формотерол у грудне молоко у людини, тому матерям у період лактації, які користуються інгалятором Формотерол Ізіхейлер, рекомендується утримуватися від годування дітей груддю.Побічна діяНайчастіше реєстровані несприятливі побічні ефекти терапії бета2-адреноміметиками, такі, як тремор та відчуття серцебиття, як правило, виявляються легко і зникають через кілька днів після початку лікування. Порушення обміну речовин та харчування Рідко (> 1/10000 – < 1/1000) Гіпокаліємія, гіперкаліємія Дуже рідко, зокрема окремі випадки (<1/100 00) Гіперглікемія Захворювання нервової системи Часто (>1/100 - < 1/10) Головний біль Нечасто (>1/1000 < 1/100) Порушення, занепокоєння, запаморочення, тривога, нервозність, безсоння, порушення сну Захворювання серця Часто (> 1/100 < 1/10) Порушення ритму серця Нечасто(> 1/1000 < 1/100) Тахікардія Рідко (> 1/10000 < 1/1000) Миготлива аритмія, надшлуночкова тахікардія, екстрасистолія Дуже рідко, включаючи окремі випадки (<1/10000) Стенокардія, збільшення тривалості інтервалу QT Захворювання судин Дуже рідко, включаючи окремі випадки (< 1/10000) Коливання артеріального тиску Захворювання дихальних шляхів, органів грудної клітки та середостіння Рідко (> 1/10000-<1/1000) Посилення бронхоспазму, подразнення порожнини рота та глотки, парадоксальний бронхоспазму Шлунково-кишкові захворювання Дуже рідко, включаючи окремі випадки (<1/10000) Порушення смаку, нудота Захворювання скелетно-м'язової системи, сполучної та кісткової тканини Часто (>1/100 - < 1/10) Тремор Нечасто (>1/1000 - <1/100) М'язові судоми, міалгія Загальні захворювання та захворювання, що розвиваються на ділянці введення препарату Дуже рідко, включаючи окремі випадки (<1/10000) Реакції гіперчутливості, зокрема. Бронхоспазм, виражене зниження артеріального тиску, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання, периферичні набряки. Лікування бета2-адреноміметиками може призводити до підвищення концентрації інсуліну, вільних жирних кислот, гліцерину, кетонових тіл. Як і у разі застосування будь-яких інгаляційних засобів, парадоксальний бронхоспазм спостерігається в окремих випадках.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження специфічних взаємодій інгалятора Формотерол Ізіхейлер не проводилися. Збільшення тривалості інтервалу QT та підвищення ризику розвитку шлуночкових аритмій може спостерігатися при лікуванні рядом препаратів, що подовжують інтервал QT з наприклад, хінідином, дизопірамідом, прокаїнамідом, соталолом, аміодароном, фенотіазинами, деякими антигістамінизоліном, наприклад , трициклічними антидепресантами, еритроміцином Одночасне застосування інших симпатоміметичних препаратів може посилювати побічні ефекти застосування Формотеролу Ізіхейлер. Прийом леводопи, левотироксину натрію, окситоцину та алкалоїдів може посилювати побічну дію бета2-адреноміметиків на серці. У пацієнтів, які отримують інгібітори моноаміноксидази або трициклічні антидепресанти, Формотерол Ізіхейлер слід застосовувати з обережністю, оскільки дія бета2-адреноміметиків на серцево-судинну систему при цьому може посилюватися. Формотерол Ізіхейлер не слід застосовувати пацієнтам, які отримують інгібітори моноаміноксидази, і протягом 14 днів після припинення їх прийому. Одночасний прийом похідних ксантинів, глюкокортикостероїдів, діуретиків може посилювати можливу гіпокаліємічну дію бета2-адреноміметиків. Гіпокаліємія може посилювати ризик розвитку аритмій серця на фоні лікування препаратами наперстянки. Ризик розвитку аритмій збільшується і натомість проведення загальної анестезії галогеновуглеводнями. Бета-адреноблокатори можуть послаблювати або усувати дію Формотеролу Ізіхейлер.Тому препарат не слід використовувати одночасно з бета-адреноблокаторами (у тому числі у складі очних крапель), якщо їх використання не обґрунтоване життєвими показаннями. Одночасне застосування формотеролу та глюкокортикостероїдів може призвести до посилення гіперглікемічного ефекту, що спостерігається при прийомі цих препаратів. Бронхолітичний ефект формотеролу може посилюватись при прийомі антихолінергічних препаратів.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно. Дорослі (у тому числі літні) Бронхіальна астма Постійна підтримуюча терапія: 1 інгаляція (12 мкг) 2 рази на день; у деяких пацієнтів може знадобитися проведення 2 інгаляцій (24 мкг) 2 рази на добу. Максимальна добова доза при постійному застосуванні становить 4 інгаляції. При необхідності можливе застосування додаткових доз, крім призначених для постійної підтримуючої терапії, для усунення симптомів до максимальної загальної добової дози 6 інгаляцій (підтримують плюс, що приймаються за потребою). Не слід проводити більше трьох інгаляцій одночасно. Проте часте (більше двох разів на добу та/або більше, ніж протягом 2 діб на тиждень) застосування або застосування в дозах, що перевищують рекомендовані для постійної підтримуючої терапії, є ознакою субоптимального контролю перебігу бронхіальної астми та потребує перегляду схеми лікування. Профілактика бронхоспазму, що викликається Фізичними навантаженнями: 1 інгаляція (12 мкг) приблизно за 15 хвилин до фізичного навантаження. При тяжкому перебігу бронхіальної астми можуть знадобитися 2 інгаляції (24 мкг). Не слід перевищувати максимальну загальну добову дозу (6 інгаляцій). Діти у віці 6 років та старші Бронхіальна астма Постійна терапія, що підтримує: 1 інгаляція (12 мкг) 2 рази на добу. Не слід проводити більше 2-х інгаляцій на добу. "Easyhaler" [Зіхейлер] інгалятор, що приводиться в дію потоком повітря, що вдихається; це означає, що, коли робиться вдих через мундштук, лікарський засіб разом із потоком повітря потрапляє у дихальні шляхи. Уважно прочитайте інструкцію з використання інгалятора! Зніміть захисний ковпачок із мундштука Ізіхейлера. Струсіть інгалятор з 5 разів у вертикальному положенні. Для вивільнення 1 доти ліки помістіть Ізіхейлер між великим і вказівним пальцем і одноразово натисніть на інгалятор - Ви почуєте клацання. Зробіть повний видих, щільно обхопіть мундштук губами і глибоко вдихніть, затримайте подих на 5-10 секунд. Якщо ви призначили більше 1 дози, повторіть кроки 2, 3 і 4. Закрийте мундштук ізіхейлера захисним ковпачком. Лічильник доз допоможе Вам дізнатися кількість ліків, що залишилися. Лічильник перемикається через кожні 5 доз. Червона зона на лічильнику означає, що у Ізіхейлері залишилося 20 доз. Рекомендується зберігати інгалятор у жорсткому футлярі, щоб захистити його від ударів та забезпечити надійну роботу пристрою. Не можна робити видих через мундштук, оскільки це призведе до зменшення отримуваної дози препарату. Якщо пацієнт ненавмисно зробив видих через мундштук, необхідно постукати інгалятором по твердій поверхні або долоні руки, щоб витягти порошок з мундштуку, а потім повторити процедуру прийому препарату. Так само необхідно робити у разі, якщо пацієнт ненавмисно включив інгалятор без подальшого проведення інгаляції. Після використання інгалятора необхідно завжди надягати на нього захисний ковпачок, щоб уникнути випадкового включення пристрою, що може призвести або до передозування, або зменшення дози при черговому використанні інгалятора. Мундштук потрібно регулярно протирати сухою тканиною. Для його очищення не можна застосовувати воду, оскільки порошок, що знаходиться всередині, гігроскопічний. Щоразу, коли лічильник показує нуль, необхідна заміна препарату, незважаючи на те, що всередині інгалятора може залишатися порошок.ПередозуванняСимптоми Клінічного досвіду лікування передозування до цього часу не накопичено, проте передбачається, що передозування лікарської речовини Формотерол Ізихейлер буде супроводжуватися симптомами, що зазвичай спостерігаються при передозуванні бета2-агоністів: нудотою, блюванням, головними болями, тремором, сонливістю, серцебиттям, серцебиттям, серцебиттям підвищенням/зниженням артеріального тиску, метаболічним ацидозом, гіпокаліємією, гіперглікемією. В обмеженій кількості випадків передозування були зареєстровані такі симптоми, як тахікардія, гіперглікемія, гіпокаліємія, подовження інтервалу QT, аритмія, нудота та блювання. Показано проведення підтримуючої та симптоматичної терапії. При тяжкому перебігу пацієнта слід госпіталізувати. Можливе застосування кардіоселективних бета-адреноблокаторів, що потребує надзвичайної обережності, оскільки використання бета-адреноблокаторів може провокувати розвиток бронхоспазму. Слід проводити контроль концентрації калію у сироватці крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з бронхіальною астмою Формотерол Ізихейлер слід використовувати лише як додаткове лікування при недостатній ефективності інгаляційних глюкокортикостероїдів (у середніх та малих дозах) або при тяжкій формі захворювання, що потребує застосування двох підтримуючих видів терапії, що включають Формотерол Ізихейлер. При призначенні препарату пацієнтам, які не отримують протизапальну терапію, її слід розпочинати одночасно із застосуванням Формотеролу Ізіхейлер. Ураження нирок та печінки Даних щодо необхідності коригувати дозу препарату Формотерол Ізіхейлер у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки немає. Тривалість дії формотеролу становить близько 12 годин. Лікування завжди слід проводити мінімально ефективними дозами препарату. У чинних рекомендаціях з лікування бронхіальної астми зазначено на необхідність застосовувати тривалі бета2-адреноміметики для підтримуючої бронходилатуючої терапії на додаток до терапії глюкокортикостероїдами. Крім того, у них рекомендується у разі нападу бронхіальної астми застосовувати короткодіючі бета2-адреноміметики. Слід рекомендувати пацієнтам на період включення до схеми лікування Формотеролу Ізихейлер не припиняти прийом та не змінювати схему лікування глюкокортикостероїдами, навіть якщо симптоми бронхіальної астми зменшились. Якщо симптоми захворювання зберігаються або посилюються, або якщо рекомендовані дози Формотеролу Ізихейлер не дозволяють їх контролювати (забезпечуючи купірування нападів), такий стан є свідченням погіршення перебігу бронхіальної астми і необхідності перегляду схеми лікування. Часта потреба в лікарських препаратах (тобто профілактичний прийом, наприклад, глюкокортикостероїдів і бета2-адреноміметиків пролонгованої дії) для запобігання бронхоспазму при фізичних навантаженнях кілька разів на тиждень, незважаючи на адекватну підтримуючу терапію, може бути ознакою недостатнього контролю симптомів. протиастматичного лікування та оцінки його відповідності. При переведенні пацієнтів на терапію інгалятором Формотерол Ізіхейлер з інших інгаляторів схему лікування слід підбирати індивідуально. При цьому слід враховувати особливості препарату, що раніше застосовувався, схеми лікування, способи застосування лікарської речовини. У пацієнтів із цирозом печінки очікується збільшення екскреції, т.к. формотерол спочатку елімінується за допомогою печінкового метаболізму. Інгалятор Ізихейлер керується потоком повітря, що утворюється на вдиху, що означає, що, коли пацієнт вдихає повітря через мундштук, лікарська речовина надходить у дихальні шляхи разом з повітрям, що вдихається. Примітка: важливо навчити пацієнта вдихати через мундштук досить активно та глибоко, щоб забезпечити надходження до тканини бронхів оптимальної дози препарату. Якщо пацієнту потрібний регулярний прийом пролонгованих бета2-адреноміметиків, йому слід також регулярно та в достатніх дозах отримувати систематичне протизапальне лікування (інгаляційні або пероральні глюкокортикостероїди). Формотерол Ізіхейлер слід використовувати тільки у пацієнтів, яким потрібна тривала терапія бронхорозширювальними препаратами. У разі нападу бронхіальної астми рекомендується застосовувати короткодіючі бета2-адреноміметики. При призначенні препарату необхідно оцінити, чи достатня активність протизапальної терапії, що проводиться пацієнту. Під час загострення перебігу бронхіальної астми терапію інгалятором не слід починати. Слід бути обережними при одночасному застосуванні Формотеролу Ізихейлера та теофіліну пацієнтам із захворюваннями серця. Враховуючи здатність бета2-адреноміметиків викликати гіперглікемію, у хворих на цукровий діабет рекомендується проводити додатковий контроль концентрації глюкози в крові. При терапії бета2-адреноміметиками може розвиватися небезпечна для життя гіпокаліємія. Особливу обережність рекомендується виявляти при важких загостреннях бронхіальної астми, оскільки ризик розвитку гіпокаліємії при цьому збільшується на тлі гіпоксії, що розвивається. Гіпокаліємічна дія може посилюватися при одночасному проведенні терапії похідними ксантинів, глюкокортикостероїдами та діуретиками. У цих випадках рекомендується проводити контроль концентрації калію у сироватці крові. Як і за інших видів інгаляційної терапії, не слід забувати про ризик розвитку парадоксального бронхоспазму. Якщо такий бронхоспазм розвивається, прийом препарату слід негайно припинити, замінивши його на будь-який альтернативний метод лікування. Кожна доза Формотеролу Ізіхейлер містить близько 8 мг лактози. Зазвичай така кількість лактози в осіб, які страждають на непереносимість лактози, не викликає клінічних проявів. Препарат не слід застосовувати особам з дефіцитом лактази, непереносимістю лактози та глюкозо-галактозною мальабсорбцією. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Тремор або тривожність, що виникають під час лікування бета-адреностимуляторами, можуть впливати на здатність пацієнта керувати автомобілем.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаФруктоза, водний екстракт м'яти та меліси, цитрат магнію, лимонна кислота, вітамін В6, сорбат калію. Упаковка: 20 фільтр-пакетів по 1,5 гХарактеристикаФормула сну чай являє собою збір лікарських трав і плодів, що сприяє нормалізації та поліпшенню сну, порушення якого пов'язане з високою психоемоційною напругою, стресовими ситуаціями, хронічною втомою, спричиненою фізичною та розумовою перевтомою.Інструкція1 фільтр-пакет залити 1 склянкою окропу (200 мл), настояти 5 - 10 хв. Приймати дорослим по 1 склянці за 30-40 хвилин до сну. Тривалість прийому не менше 1 місяця, у разі порушення сну прийом можна продовжити.Показання до застосуванняДля профілактики психоемоційних розладів у дітей підвищена збудливість, порушення сну.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продуктуУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГліцин, сорбіт (носій), екстракт пасифлори, гуміарабік (носій), екстракт грифонії, какао-порошок, стеарат кальцію та діоксид кремнію аморфний (агенти антистежуючі), ароматизатор натуральний «Шоколад».ХарактеристикаТаблетки для розсмоктування Формула сну експрес: прискорюють засипання; позитивно впливають на тривалість і глибину сну; зручні у застосуванні - не вимагають запивання, а також забезпечують швидший настання ефекту порівняно з таблетками для вживання.Властивості компонентівГліцин – незамінна амінокислота, необхідна центральної нервової системи. Є нейромедіатором гальмівного типу, регулятором метаболічних процесів у головному та спинному мозку. Нормалізує процеси збудження та гальмування у ЦНС, сон, підвищує розумову працездатність, усуває депресивні порушення, підвищену дратівливість. Пасифлора – надає заспокійливу, легку снодійну, спазмолітичну дію. Застосовується при підвищеній нервовій збудливості, безсонні. Усуває невротичні розлади, покращує сон, підвищує працездатність. Гриффонія – її діючі речовини сприяють виробленню гормону серотоніну, який заспокійливо впливає на нервову систему, підвищує настрій, регулює апетит та покращує сон. Призначається при депресії, безсонні, мігрені, занепокоєнні.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим розсмоктувати по 2 таблетки за 30 хвилин до сну. Допускається додатково розсмоктувати по 2 таблетки вночі у разі пробудження. 4 таблетки на день забезпечують не менше 5,6 мг флавоноїдів у перерахунку на вітексин, що становить 56% від адекватного рівня споживання.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. : Фіто-мелатонін (L-триптофан, екстракт грифонії), фітоформула «Евалар» (екстракт пасифлори, екстракт ешольції, екстракт хмелю), капсула (желатин), пантотенат кальцію (вітамін B5), піридоксину гідрохлорид (вітамін ), целюлоза мікрокристалічна (носій), магнію стеарат та кремнію діоксид (агенти антистежують). 30 шт.
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 таб. : екстракт собачої кропиви, екстракт хмелю, екстракт глоду, вітамін В1, В6, В12, магнію карбонат, целюлоза мікрокристалічна або крохмаль, кальцію стеарат або магнію стеарат, аеросил, двоокис титану, метилцелюло 80) або поліетиленгліколь 400 (ПЕГ 400), вода дистильована, барвник харчовий. 40 шт.
Склад, форма випуску та упаковкаL-триптофан, капсула (желатин, барвник: діоксид титану), пантотенат кальцію, піридоксину гідрохлорид, магнію стеарат (агент антистежуючий). Капсули по 15, 60 по 0,275 г у картонній упаковці.Характеристика«Формула спокою Триптофан» вдень допоможе у будь-якій ситуації зберігати спокій та безтурботність, а вночі – легко заснути та повноцінно виспатися. У її складі – комплекс L-триптофану та вітамінів групи В, необхідний для синтезу «гормону щастя» - серотоніну, з якого у темний час доби виробляється «гормон сну» - мелатонін. «Формула спокою Тріптофан», сприяючи синтезу в організмі серотоніну та мелатоніну, діє універсально. Днем: створює відчуття піднесеного настрою, емоційного та душевного комфорту; підвищує рівень працездатності, стимулює пізнавальну активність (зокрема у стресових ситуаціях); сприяє збереженню емоційної стійкості (самоволодіння) в умовах підвищених розумових та емоційних навантажень; знижує дратівливість, агресивність (у тому числі – на фоні дієт, відмови від куріння та алкоголю); усуває почуття тривоги, страху, емоційного напруження. Вночі: допомагає легко та швидко заснути; покращує глибину та якість сну; усуває проблему уривчастого сну; дозволяє повноцінно виспатися та відпочити за більш короткий час. «Формула спокою Триптофан» допоможе відновити «налаштування» Вашого організму, що збився, найбільш природним чином. З кожним новим днем до Вас повертатиметься гарний настрій, життєрадісність та впевненість у собі. Прийом двох капсул на день забезпечує адекватний рівень добового споживання L-триптофану (500 мг) на 62,5%, вітаміну B5(5мг) на 83%, вітаміну B6(2мг) на 100%.Властивості компонентівL-Триптофан – незамінна амінокислота. Без триптофану в організмі не може вироблятися серотонін, якому ми завдячуємо відчуттям піднесеного настрою, емоційного комфорту, радості, щастя; він підвищує рівень фізичної та розумової працездатності, стимулює пізнавальну активність, підвищує самооцінку; допомагає зберігати самовладання у стресових ситуаціях. Доведено, що у людей у пригніченому та депресивному стані рівень серотоніну вкрай низький. З настанням темного часу доби із серотоніну утворюється мелатонін – фізіологічний регулятор сну, який сприяє його наступу, регулює фази сну та їх тривалість. Пантотенова кислота (Вітамін В5) – сприяє всмоктуванню амінокислот у кишечнику, підтримує функцію кори надниркових залоз, бере участь у синтезі низки гормонів (в т.ч. серотоніну та мелатоніну). Вітамін В6 (піридоксин) – у формі своїх коферментів бере участь у метаболізмі триптофану, ліпідів та нуклеїнових кислот, регулює процеси гальмування та збудження у центральній нервовій системі.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяАлергічні реакції.Спосіб застосування та дозиДорослим - по 1-2 капсули 2 рази на день незалежно від їди. Тривалість прийому – не менше одного місяця. За потреби прийом можна продовжити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаL-триптофан, капсула (желатин, барвник: діоксид титану), пантотенат кальцію, піридоксину гідрохлорид, магнію стеарат (агент антистежуючий). Капсули по 15, 60 по 0,275 г у картонній упаковці.Характеристика«Формула спокою Триптофан» вдень допоможе у будь-якій ситуації зберігати спокій та безтурботність, а вночі – легко заснути та повноцінно виспатися. У її складі – комплекс L-триптофану та вітамінів групи В, необхідний для синтезу «гормону щастя» - серотоніну, з якого у темний час доби виробляється «гормон сну» - мелатонін. «Формула спокою Тріптофан», сприяючи синтезу в організмі серотоніну та мелатоніну, діє універсально. Днем: створює відчуття піднесеного настрою, емоційного та душевного комфорту; підвищує рівень працездатності, стимулює пізнавальну активність (зокрема у стресових ситуаціях); сприяє збереженню емоційної стійкості (самоволодіння) в умовах підвищених розумових та емоційних навантажень; знижує дратівливість, агресивність (у тому числі – на фоні дієт, відмови від куріння та алкоголю); усуває почуття тривоги, страху, емоційного напруження. Вночі: допомагає легко та швидко заснути; покращує глибину та якість сну; усуває проблему уривчастого сну; дозволяє повноцінно виспатися та відпочити за більш короткий час. «Формула спокою Триптофан» допоможе відновити «налаштування» Вашого організму, що збився, найбільш природним чином. З кожним новим днем до Вас повертатиметься гарний настрій, життєрадісність та впевненість у собі. Прийом двох капсул на день забезпечує адекватний рівень добового споживання L-триптофану (500 мг) на 62,5%, вітаміну B5(5мг) на 83%, вітаміну B6(2мг) на 100%.Властивості компонентівL-Триптофан – незамінна амінокислота. Без триптофану в організмі не може вироблятися серотонін, якому ми завдячуємо відчуттям піднесеного настрою, емоційного комфорту, радості, щастя; він підвищує рівень фізичної та розумової працездатності, стимулює пізнавальну активність, підвищує самооцінку; допомагає зберігати самовладання у стресових ситуаціях. Доведено, що у людей у пригніченому та депресивному стані рівень серотоніну вкрай низький. З настанням темного часу доби із серотоніну утворюється мелатонін – фізіологічний регулятор сну, який сприяє його наступу, регулює фази сну та їх тривалість. Пантотенова кислота (Вітамін В5) – сприяє всмоктуванню амінокислот у кишечнику, підтримує функцію кори надниркових залоз, бере участь у синтезі низки гормонів (в т.ч. серотоніну та мелатоніну). Вітамін В6 (піридоксин) – у формі своїх коферментів бере участь у метаболізмі триптофану, ліпідів та нуклеїнових кислот, регулює процеси гальмування та збудження у центральній нервовій системі.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяАлергічні реакції.Спосіб застосування та дозиДорослим - по 1-2 капсули 2 рази на день незалежно від їди. Тривалість прийому – не менше одного місяця. За потреби прийом можна продовжити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: алендронату натрію тригідрат 91. 35 мг, що відповідає вмісту алендронової кислоти 70 мг.
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активні речовини: натрію алендронату тригідрат 91,350 мг, що еквівалентно 70,0 мг алендронової кислоти; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 261,250 мг; кремнію діоксид колоїдний безводний 3500 мг; кроскармеллозу натрію 1,280 мг; магнію стеарат 2620 мг; плівкова оболонка: Lustre Clear LC 103 7,000 мг (целюлоза мікрокристалічна -44%, карагінан - 18%, макрогол 8000 - 38%). 4 пігулки в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "ALN 70" на одній стороні.ФармакокінетикаАбсорбція. Біодоступність алендронової кислоти в дозі 70 мг при прийомі внутрішньо натщесерце за 2 години до стандартного сніданку становить у жінок 0,64%, у чоловіків – 0,59%. При прийомі за 1 годину або півгодини до сніданку біодоступність алендронової кислоти знижується до 0,46% та 0,39% відповідно. У клінічних дослідженнях підтверджено ефективність алендронової кислоти при застосуванні не менше ніж за 30 хв до першого прийому їжі або напоїв, при застосуванні алендронової кислоти одночасно з їжею або протягом 2 годин після їди абсорбція препарату різко знижується, біодоступність алендронової кислоти стає незначною. При сумісному прийомі з кавою або апельсиновим соком біодоступність препарату зменшується приблизно на 60%. Розподіл. Олендронова кислота після внутрішньовенного введення в дозі 1 мг/кг тимчасово розподіляється в м'які тканини і потім швидко перерозподіляється в кісткову тканину або виводиться із сечею. Середній обсяг розподілу в рівноважному стані, крім кісткової тканини, у людини становить близько 28 л. Концентрація препарату в плазмі незначна (менше 5 нг/мл). Зв'язок із білками плазми – близько 78 %. Метаболізм. Немає даних, що підтверджують, що алендронова кислота піддається метаболізму в організмі людини. Виведення. Після одноразового внутрішньовенного введення алендронової кислоти, міченої атомами вуглецю, протягом 72 годин нирками виділяється близько 50% речовини та незначна кількість – через кишечник. Кінцевий період напіввиведення перевищує 10 років, що відображає вивільнення алендронової кислоти з кісткової тканини. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів. Стать: Біодоступність алендронової кислоти суттєво не відрізняється у чоловіків та жінок. Літній вік: Біодоступність та виведення алендронової кислоти подібні у літніх та молодих пацієнтів. Раса: Фармакокінетичні відмінності за расовою ознакою були вивчені. Порушення функції нирок: У здорових добровольців алендронова кислота, що не накопичується в кістковій тканині, швидко виводиться із сечею. Контрольованих фармакокінетичних досліджень щодо застосування алендронової кислоти при нирковій недостатності не проводилося, але у пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок, ймовірно, виведення алендронової кислоти буде знижено. Тому очікується кілька більшого накопичення алендронової кислоти у кістковій тканині пацієнтів із порушеною функцією нирок. При кліренсі креатиніну (КК) від 35 до 60 мл/хв корекція дози не потрібна. Застосовувати алендронову кислоту у пацієнтів з КК менше 35 мл/хв не рекомендується через відсутність такого досвіду. У пацієнтів з порушенням функції печінки не потрібно коригувати дозу алендронової кислоти, оскільки вона не метаболізується і не виводиться з жовчю.ФармакодинамікаНегормональний специфічний інгібітор остеокластичної кісткової резорбції. Стимулює остеогенез, відновлює позитивний баланс між резорбцією та відновленням кістки, збільшує мінеральну щільність кісток (регулює фосфорно-кальцієвий обмін), сприяє формуванню кісткової тканини із нормальною гістологічною структурою.ІнструкціяВсередину. Препарат слід застосовувати при забезпеченні добової потреби кальцію та вітаміну D. Оптимальної тривалості застосування препарату не встановлено. Необхідність продовження терапії бісфосфонатами повинна оцінюватися на регулярній основі, особливо після 5 років або більше. Для забезпечення належного всмоктування препарату Фороза таблетки необхідно приймати вранці натще, не менше ніж за 30 хв до першого їди, напоїв або інших лікарських препаратів, запиваючи склянкою звичайної води (не менше 200 мл). Інші напої (включаючи мінеральну воду) можуть зменшити всмоктування препарату. Для зниження ризику подразнення стравоходу: 1) препарат Фороза слід приймати лише після повного пробудження та встання з ліжка; 2) таблетки проковтувати повністю (не можна жувати, розсмоктувати або розчиняти їх у роті через можливе утворення виразок у порожнині рота та глотці; 3) не слід приймати горизонтальне положення до першого прийому їжі (перший прийом їжі - не раніше ніж через 30 хв після прийому препарату); 4) не можна приймати препарат перед сном або до ранкового підйому з ліжка.Показання до застосуванняЛікування остеопорозу у жінок у постменопаузі, у тому числі для зниження ризику компресійних переломів хребта та переломів шийки стегна; лікування остеопорозу у чоловіків з метою запобігання переломам; лікування остеопорозу, спричиненого тривалим застосуванням глюкокортикостероїдних препаратівПротипоказання до застосуванняГіперчутливість до алендронату або до інших компонентів препарату; структури стравоходу, ахалазія кардії та інші стани, що призводять до дисфагії та уповільнення просування їжі стравоходом; дефіцит вітаміну D; нездатність пацієнта стояти чи сидіти протягом 30 хвилин; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 35 мл/хв); тяжкі порушення мінерального обміну (гіпокальціємія); вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік (ефективність та безпека не встановлені).Вагітність та лактаціяПрепарат Фороза протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування. Немає даних щодо застосування алендронової кислоти у вагітних жінок, однак у дослідженнях на тваринах було виявлено порушення формування кісткової тканини плода при застосуванні високих доз алендронової кислоти та дисфункція пологової діяльності, пов'язана з гіпокальціємією. Не слід застосовувати препарат у період вагітності. Невідомо, чи проникає олендронова кислота у грудне молоко, тому застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане. Безпека застосування у дітей не встановлена.Побічна діяУ широкій клінічній практиці (включаючи дані клінічних досліджень та дані постмаркетингового застосування) повідомлялося про наступні небажані ефекти, які класифіковані відповідно до їх частоти розвитку (класифікація ВООЗ): дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, < 1/100), рідко (≥1/10 000, <1/1000) та дуже рідко (<1/10 000), частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості (включаючи гіперемію шкірних покривів, кропив'янку, ангіоневротичний набряк). З боку обміну речовин: рідко - симптоматична гіпокальціємія (часто пов'язана зі станами, що привертають до неї); дуже рідко – безсимптомна транзиторна гіпофосфатемія. З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови; нечасто – збочення смаку; частота невідома – дратівливість. З боку органу зору: нечасто – склерит, увеїт (запалення судинної оболонки ока) та епісклерит (запалення сполучної тканини між склерою та кон'юктивою). З боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – вертиго (запаморочення). З боку травної системи: часто – біль у животі, диспепсичні розлади (запор, діарея, метеоризм), дисфагія, виразка стравоходу, здуття живота печія; нечасто - нудота, блювання, езофагіт, гастрит, виразка слизової оболонки стравоходу, мелена; рідко – стриктури стравоходу, виразка слизової оболонки рота, зіва, шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотеча з верхніх відділів ШКТ, перфорація стравоходу. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – алопеція, свербіж шкірних покривів; нечасто - висипання, почервоніння шкірних покривів; рідко – підвищена фоточутливість, тяжкі шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема) та синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз). З боку кістково-м'язової системи: дуже часто – біль у м'язах, кістках, суглобах; часто – набряк суглобів; рідко – остеонекроз щелепи, атипові переломи проксимальних відділів діафізу стегнової кістки; дуже рідко – остеонекроз зовнішнього слухового каналу. Загальні розлади: часто – астенія, периферичні набряки; нечасто - минущі грипоподібні симптоми (м'язовий біль, підвищена стомлюваність, рідко - лихоманка), що виникають на початку терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування препаратів кальцію (включаючи харчові добавки) та антацидів погіршує всмоктування алендронової кислоти. У зв'язку з цим рекомендується приймати інші лікарські препарати не раніше ніж через 30 хвилин після застосування препарату Фороза. Нестероїдні протизапальні препарати (включаючи ацетилсаліцилову кислоту) можуть посилювати побічні дії алендронової кислоти на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Незважаючи на те, що спеціальних досліджень з лікарської взаємодії не проводилося, застосування алендронату в клінічних дослідженнях з великою кількістю препаратів, що широко використовуються, не супроводжувалося розвитком клінічно значущої взаємодії. У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які приймали препарати естрогену (інтравагінально, трансдермально або внутрішньо) одночасно з алендронатом, не було виявлено клінічно значущої взаємодії.Спосіб застосування та дозиРекомендована доза становить 70 мг (1 таблетка) 1 раз на тиждень. Для пацієнтів похилого віку та пацієнтів з порушенням функції печінки, помірним порушенням функції нирок (КК понад 35 мл/хв) корекція дози не потрібна. Не рекомендується призначати препарат пацієнтам з вираженим порушенням функції нирок (КК менше 35 мл/хв), оскільки відсутній досвід застосування цієї популяції.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активні речовини: натрію алендронату тригідрат 91,350 мг, що еквівалентно 70,0 мг алендронової кислоти; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 261,250 мг; кремнію діоксид колоїдний безводний 3500 мг; кроскармеллозу натрію 1,280 мг; магнію стеарат 2620 мг; плівкова оболонка: Lustre Clear LC 103 7,000 мг (целюлоза мікрокристалічна -44%, карагінан - 18%, макрогол 8000 - 38%). 8 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "ALN 70" на одній стороні.ФармакокінетикаАбсорбція. Біодоступність алендронової кислоти в дозі 70 мг при прийомі внутрішньо натщесерце за 2 години до стандартного сніданку становить у жінок 0,64%, у чоловіків – 0,59%. При прийомі за 1 годину або півгодини до сніданку біодоступність алендронової кислоти знижується до 0,46% та 0,39% відповідно. У клінічних дослідженнях підтверджено ефективність алендронової кислоти при застосуванні не менше ніж за 30 хв до першого прийому їжі або напоїв, при застосуванні алендронової кислоти одночасно з їжею або протягом 2 годин після їди абсорбція препарату різко знижується, біодоступність алендронової кислоти стає незначною. При сумісному прийомі з кавою або апельсиновим соком біодоступність препарату зменшується приблизно на 60%. Розподіл. Олендронова кислота після внутрішньовенного введення в дозі 1 мг/кг тимчасово розподіляється в м'які тканини і потім швидко перерозподіляється в кісткову тканину або виводиться із сечею. Середній обсяг розподілу в рівноважному стані, крім кісткової тканини, у людини становить близько 28 л. Концентрація препарату в плазмі незначна (менше 5 нг/мл). Зв'язок із білками плазми – близько 78 %. Метаболізм. Немає даних, що підтверджують, що алендронова кислота піддається метаболізму в організмі людини. Виведення. Після одноразового внутрішньовенного введення алендронової кислоти, міченої атомами вуглецю, протягом 72 годин нирками виділяється близько 50% речовини та незначна кількість – через кишечник. Кінцевий період напіввиведення перевищує 10 років, що відображає вивільнення алендронової кислоти з кісткової тканини. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів. Стать: Біодоступність алендронової кислоти суттєво не відрізняється у чоловіків та жінок. Літній вік: Біодоступність та виведення алендронової кислоти подібні у літніх та молодих пацієнтів. Раса: Фармакокінетичні відмінності за расовою ознакою були вивчені. Порушення функції нирок: У здорових добровольців алендронова кислота, що не накопичується в кістковій тканині, швидко виводиться із сечею. Контрольованих фармакокінетичних досліджень щодо застосування алендронової кислоти при нирковій недостатності не проводилося, але у пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок, ймовірно, виведення алендронової кислоти буде знижено. Тому очікується кілька більшого накопичення алендронової кислоти у кістковій тканині пацієнтів із порушеною функцією нирок. При кліренсі креатиніну (КК) від 35 до 60 мл/хв корекція дози не потрібна. Застосовувати алендронову кислоту у пацієнтів з КК менше 35 мл/хв не рекомендується через відсутність такого досвіду. У пацієнтів з порушенням функції печінки не потрібно коригувати дозу алендронової кислоти, оскільки вона не метаболізується і не виводиться з жовчю.ФармакодинамікаНегормональний специфічний інгібітор остеокластичної кісткової резорбції. Стимулює остеогенез, відновлює позитивний баланс між резорбцією та відновленням кістки, збільшує мінеральну щільність кісток (регулює фосфорно-кальцієвий обмін), сприяє формуванню кісткової тканини із нормальною гістологічною структурою.ІнструкціяВсередину. Препарат слід застосовувати при забезпеченні добової потреби кальцію та вітаміну D. Оптимальної тривалості застосування препарату не встановлено. Необхідність продовження терапії бісфосфонатами повинна оцінюватися на регулярній основі, особливо після 5 років або більше. Для забезпечення належного всмоктування препарату Фороза таблетки необхідно приймати вранці натще, не менше ніж за 30 хв до першого їди, напоїв або інших лікарських препаратів, запиваючи склянкою звичайної води (не менше 200 мл). Інші напої (включаючи мінеральну воду) можуть зменшити всмоктування препарату. Для зниження ризику подразнення стравоходу: 1) препарат Фороза слід приймати лише після повного пробудження та встання з ліжка; 2) таблетки проковтувати повністю (не можна жувати, розсмоктувати або розчиняти їх у роті через можливе утворення виразок у порожнині рота та глотці; 3) не слід приймати горизонтальне положення до першого прийому їжі (перший прийом їжі - не раніше ніж через 30 хв після прийому препарату); 4) не можна приймати препарат перед сном або до ранкового підйому з ліжка.Показання до застосуванняЛікування остеопорозу у жінок у постменопаузі, у тому числі для зниження ризику компресійних переломів хребта та переломів шийки стегна; лікування остеопорозу у чоловіків з метою запобігання переломам; лікування остеопорозу, спричиненого тривалим застосуванням глюкокортикостероїдних препаратівПротипоказання до застосуванняГіперчутливість до алендронату або до інших компонентів препарату; структури стравоходу, ахалазія кардії та інші стани, що призводять до дисфагії та уповільнення просування їжі стравоходом; дефіцит вітаміну D; нездатність пацієнта стояти чи сидіти протягом 30 хвилин; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 35 мл/хв); тяжкі порушення мінерального обміну (гіпокальціємія); вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік (ефективність та безпека не встановлені).Вагітність та лактаціяПрепарат Фороза протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування. Немає даних щодо застосування алендронової кислоти у вагітних жінок, однак у дослідженнях на тваринах було виявлено порушення формування кісткової тканини плода при застосуванні високих доз алендронової кислоти та дисфункція пологової діяльності, пов'язана з гіпокальціємією. Не слід застосовувати препарат у період вагітності. Невідомо, чи проникає олендронова кислота у грудне молоко, тому застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане. Безпека застосування у дітей не встановлена.Побічна діяУ широкій клінічній практиці (включаючи дані клінічних досліджень та дані постмаркетингового застосування) повідомлялося про наступні небажані ефекти, які класифіковані відповідно до їх частоти розвитку (класифікація ВООЗ): дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, < 1/100), рідко (≥1/10 000, <1/1000) та дуже рідко (<1/10 000), частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості (включаючи гіперемію шкірних покривів, кропив'янку, ангіоневротичний набряк). З боку обміну речовин: рідко - симптоматична гіпокальціємія (часто пов'язана зі станами, що привертають до неї); дуже рідко – безсимптомна транзиторна гіпофосфатемія. З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови; нечасто – збочення смаку; частота невідома – дратівливість. З боку органу зору: нечасто – склерит, увеїт (запалення судинної оболонки ока) та епісклерит (запалення сполучної тканини між склерою та кон'юктивою). З боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – вертиго (запаморочення). З боку травної системи: часто – біль у животі, диспепсичні розлади (запор, діарея, метеоризм), дисфагія, виразка стравоходу, здуття живота печія; нечасто - нудота, блювання, езофагіт, гастрит, виразка слизової оболонки стравоходу, мелена; рідко – стриктури стравоходу, виразка слизової оболонки рота, зіва, шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотеча з верхніх відділів ШКТ, перфорація стравоходу. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – алопеція, свербіж шкірних покривів; нечасто - висипання, почервоніння шкірних покривів; рідко – підвищена фоточутливість, тяжкі шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема) та синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз). З боку кістково-м'язової системи: дуже часто – біль у м'язах, кістках, суглобах; часто – набряк суглобів; рідко – остеонекроз щелепи, атипові переломи проксимальних відділів діафізу стегнової кістки; дуже рідко – остеонекроз зовнішнього слухового каналу. Загальні розлади: часто – астенія, периферичні набряки; нечасто - минущі грипоподібні симптоми (м'язовий біль, підвищена стомлюваність, рідко - лихоманка), що виникають на початку терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування препаратів кальцію (включаючи харчові добавки) та антацидів погіршує всмоктування алендронової кислоти. У зв'язку з цим рекомендується приймати інші лікарські препарати не раніше ніж через 30 хвилин після застосування препарату Фороза. Нестероїдні протизапальні препарати (включаючи ацетилсаліцилову кислоту) можуть посилювати побічні дії алендронової кислоти на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Незважаючи на те, що спеціальних досліджень з лікарської взаємодії не проводилося, застосування алендронату в клінічних дослідженнях з великою кількістю препаратів, що широко використовуються, не супроводжувалося розвитком клінічно значущої взаємодії. У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які приймали препарати естрогену (інтравагінально, трансдермально або внутрішньо) одночасно з алендронатом, не було виявлено клінічно значущої взаємодії.Спосіб застосування та дозиРекомендована доза становить 70 мг (1 таблетка) 1 раз на тиждень. Для пацієнтів похилого віку та пацієнтів з порушенням функції печінки, помірним порушенням функції нирок (КК понад 35 мл/хв) корекція дози не потрібна. Не рекомендується призначати препарат пацієнтам з вираженим порушенням функції нирок (КК менше 35 мл/хв), оскільки відсутній досвід застосування цієї популяції.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему