Лекарства и БАД Со скидкой
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 100 мл: Активна речовина: рифаміцин натрію 2.6 г (2000000 МО). Допоміжні речовини: макрогол 400 – 25 г, аскорбінова кислота – 500 мг, динатрію едетат – 12 мг, калію дисульфіт – 150 мг, літію гідроксид – 135 мг, вода очищена – до 100 мл. Краплі вушні, 2,6%. По 10 мл у флаконі темного скла з гумовою пробкою та алюмінієвою кришкою. Кожен флакон разом із піпеткою поміщається у картонну пачку.Опис лікарської формиКраплі вушні у вигляді прозорого розчину червоно-жовтого кольору.ХарактеристикаАнтибіотик із групи рифаміцинів для місцевого застосування в отоларингології.Фармакотерапевтична групаБактерицидний, антибактеріальний місцевий, широкого спектру.ФармакодинамікаМеханізм дії рифаміцину пов'язаний з утворенням стабільного комплексу з ДНК-залежною РНК-полімеразою, що перешкоджає зростанню бактерій. Активний щодо більшості грампозитивних та грамнегативних бактерій, що викликають розвиток інфекційно-запальних захворювань середнього вуха.Показання до застосуваннягострий зовнішній отит; загострення хронічного середнього отиту (в т.ч. за наявності стійкої перфорації барабанної перетинки); стан після оперативних втручань на середньому вусі.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до рифаміцину або до інших компонентів препарату.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень безпеки застосування препарату у період вагітності та лактації не проводилося. При вагітності та лактації застосування можливе, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода та дитини.Побічна діяРідко - шкірні алергічні реакції: кропив'янка, свербіж шкіри, дрібноточковий шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виявлено.Спосіб застосування та дозиМісцево. Дорослим закопують у вухо по 5 крапель 3 рази на добу або вводять марлеву турунду із попередньо нанесеним на неї препаратом у зовнішній слуховий прохід 2 рази на добу. Препарат може бути використаний для промивання барабанної порожнини через атикову канюлю. Дітям закопують у вухо по 3 краплі 3 рази на добу або вводять марлеву турунду із попередньо нанесеним на неї препаратом у зовнішній слуховий прохід 2 рази на добу. Тривалість лікування – не більше 7 днів.ПередозуванняУ зв'язку з низьким ступенем абсорбції в системний кровотік передозування малоймовірне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред використанням вушних крапель рекомендується зігріти флакон, потримавши його в руці, щоб уникнути неприємних відчуттів, пов'язаних із попаданням холодної рідини у вухо. Слід уникати контактів препарату із одягом, т.к. розчин може залишати плями на тканині. Місцеві реакції: рожеве фарбування барабанної перетинки (видима при отоскопії). Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими транспортними засобами. Немає даних про негативний вплив препарату на здатність керувати автомобілем та іншими транспортними засобами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діючі речовини: парацетамол – 500 мг, аскорбінова кислота – 150 мг; допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000), крохмаль кукурудзяний, стеаринова кислота. По 5, 6, 7, 10, 12, 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4 або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиДвоопуклі таблетки від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору, довгастої форми із округленими кінцями, з ризиком на одній стороні таблетки. Допускається "легка мармуровість".Фармакотерапевтична групаАналгезуючий засіб комбінований (аналгезуючий ненаркотичний засіб + вітамін).ФармакокінетикаПарацетамол Абсорбція – висока. Час, необхідний досягнення максимальної концентрації (ТСmах) - 0,5-2 год; максимальна концентрація (Сmах) - 5-20 мкг/мл. Зв'язок із білками плазми – 15%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ). Об'єм розподілу варіює від 0,8 до 1,36 л/кг маси тіла. Менше 1% від прийнятої матір'ю, що годує, дози парацетамолу проникає в грудне молоко. Терапевтично ефективна концентрація парацетамолу у плазмі досягається при його призначенні у дозі 10-15 мг/кг. Метаболізується в печінці за трьома основними шляхами: кон'югація з глюкуронідами, кон'югація з сульфатами, окислення мікросомальними ферментами печінки. В останньому випадку утворюються токсичні проміжні метаболіти, які згодом кон'югують з глутатіоном, а потім з цистеїном та меркаптуровою кислотою. Основними ізоферментами цитохрому Р450 для цього шляху метаболізму є ізофермент CYP2E1 (переважно), CYP1A2 та CYP3A4 (другорядна роль). При дефіциті глутатіону ці метаболіти можуть спричинити ушкодження та некроз гепатоцитів. Додатковими шляхами метаболізму є гідроксилювання до 3-гідроксипарацетамолу та метоксилювання до 3-метоксипарацетамолу, які згодом кон'югують з глюкуронідами або сульфатами. У дорослих переважає глюкуронування, у новонароджених (в т.ч. недоношених) та маленьких дітей – сульфатування. Кон'юговані метаболіти парацетамолу (глюкуроніди, сульфати та кон'югати з глутатіоном) мають низьку фармакологічну (в т.ч. токсичну) активність. Період напіввиведення (Т1/2) – 1-4 год. Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно кон'югатів, лише 3% у незміненому вигляді. У літніх пацієнтів знижується кліренс препарату та збільшується Т1/2. Аскорбінова кислота Зв'язок із білками плазми – 25%. Концентрація аскорбінової кислоти в плазмі становить приблизно 10-20 мкг/мл. Легко проникає у лейкоцити, тромбоцити, а потім – у всі тканини; найбільша концентрація досягається в залозистих органах, лейкоцитах, печінці та кришталику ока; проникає крізь плаценту. Концентрація аскорбінової кислоти в лейкоцитах і тромбоцитах вище, ніж у еритроцитах та у плазмі. При дефіцитних станах концентрація в лейкоцитах знижується пізніше і повільніше і розглядається як кращий критерій оцінки дефіциту, ніж концентрація у плазмі. Метаболізується переважно в печінці в дезоксіаскорбінову і далі в щавлевооцтову та аскорбат-2-сульфат. Виводиться нирками, через кишечник, з потом, грудним молоком у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. При призначенні високих доз швидкість виведення різко посилюється. Куріння та вживання етанолу прискорюють руйнування аскорбінової кислоти (перетворення на неактивні метаболіти), різко знижуючи запаси в організмі. Виводиться при гемодіалізі.ФармакодинамікаПарацетамол має знеболювальну та жарознижувальну дію. Препарат блокує циклооксигеназу 1 та 2 переважно у центральній нервовій системі (ЦНС), впливаючи на центри болю та терморегуляції. У запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на циклооксигеназу, що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Препарат не має негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту (ШКТ), внаслідок відсутності впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах. Можливість утворення метгемоглобіну малоймовірна. Аскорбінова кислота (вітамін С) не утворюється в організмі людини, надходить лише з їжею. Фізіологічні функції: є кофактором деяких реакцій гідроксилювання та амідування – переносить електрони на ферменти, забезпечуючи їх відновлювальним еквівалентом. Бере участь у реакціях гідроксилювання пролінових та лізинових залишків проколагену з оксиком дофаміну з утворенням норадреналіну. Підвищує активність амідуючих ферментів, що беруть участь у процесингу окситоцину, антидіуретичного гормону та холицистокініну. Бере участь у стероїдогенезі у надниркових залозах. Основна роль на тканинному рівні – участь у синтезі колагену, протеогліканів та ін. органічних компонентів міжклітинної речовини зубів, кісток та ендотелію капілярів.Показання до застосуванняПарацетамол ЕКСТРАТАБ застосовують як: жарознижуючого засобу при інфекційно-запальних захворюваннях (ГРВІ, у т.ч. грип); знеболювального засобу при легкому та помірно вираженому больовому синдромі (головного, зубного болю) незапального походження, при невралгії, болі в м'язах та суглобах, альгодисменореї.Протипоказання до застосуванняТяжкі захворювання нирок, печінки, у тому числі ниркова та/або печінкова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення), шлунково-кишкові кровотечі; дитячий вік до 6 років; вагітність (I-III триместри); період лактації. З обережністю: Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в анамнезі), вроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жільбера, Дубіна-Джонсона та Ротора). Захворювання крові (тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз), сидеробластна анемія, таласемія. Гемохроматоз, гіпероксалурія, сечокам'яна хвороба. Бронхіальна астма. Алкоголізм.Вагітність та лактаціяДаних щодо досліджень ефективності та безпеки комбінації парацетамолу та аскорбінової кислоти у вагітних та годуючих немає. Таким чином оцінити можливе співвідношення ризику та користі неможливо, у зв'язку з чим не рекомендується застосування препарату у даних категорій пацієнтів.Побічна діяПарацетамол З боку травної системи: рідко – нудота, дуже рідко – блювання, діарея, біль в епігастральній ділянці, жовтяниця, панкреатит та підвищення активності “печінкових” ферментів. Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк). З боку органів кровотворення та лімфатичної системи: дуже рідко – анемія, лейкопенія. Інші: слабкість. Аскорбінова кислота Алергічні реакції: висипання на шкірі, гіперемія шкіри. Лабораторні показники: тромбоцитоз, гіперпротромбінемія, еритропенія, нейтрофільний лейкоцитоз, гіпокаліємія, глюкозурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі інших лікарських засобів з Парацетамолом ЕКСТРАТАБ слід проконсультуватися з лікарем. Парацетамол знижує ефективність урикозуричних препаратів. При тривалому та регулярному застосуванні парацетамол потенціює дію варфарину та інших похідних кумарину та підвищує ризик кровотеч. Одночасний прийом колестираміну призводить до зменшення всмоктування парацетамолу (і ослаблення ефектів парацетамолу). Метоклопрамід та домперидон підвищують всмоктування парацетамолу. Одночасне застосування парацетамолу та нестероїдних протизапальних препаратів (метамізол натрію, ацетилсаліцилова кислота, ібупрофен тощо) підвищує ризик розвитку "анальгетичної" нефропатії та ниркового папілярного некрозу, термінальної стадії ниркової недостатності. Одночасне застосування парацетамолу та хлорамфеніколу може супроводжуватися збільшенням Т1/2 хлорамфеніколу до 5 разів. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, що зумовлює можливість розвитку тяжких інтоксикацій навіть при невеликих передозуваннях. Саліциламід збільшує Т1/2 парацетамолу, що призводить до накопичення парацетамолу і, відповідно, підвищеного утворення його токсичних метаболітів. Одночасне застосування парацетамолу та етанолу може посилити гепатотоксичність парацетамолу, а також сприяти розвитку гострого панкреатиту. Дифлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50% – ризик розвитку гепатотоксичності. Не слід застосовувати інші лікарські засоби, що містять парацетамол, а також інші ненаркотичні анальгетики. Одночасне використання інших лікарських засобів має бути погодженим із лікарем. Аскорбінова кислота підвищує концентрацію в крові бензилпеніциліну та тетрациклінів; у дозі 1 г/добу підвищує біодоступність етинілестрадіолу (в т.ч. пероральних контрацептивів, що входить до складу); покращує всмоктування у кишечнику препаратів Fe (переводить тривалентне залізо у двовалентне); може підвищувати виведення заліза при одночасному застосуванні з дефероксаміном; знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів. Ацетилсаліцилова кислота пероральні контрацептиви, свіжі соки та лужне питво знижують всмоктування та засвоєння аскорбінової кислоти. При одночасному застосуванні з ацетилсаліцилової кислотою підвищується виведення із сечею аскорбінової кислоти та знижується виведення ацетилсаліцилової кислоти. Ацетилсаліцилова кислота знижує абсорбцію аскорбінової кислоти приблизно на 30%. Аскорбінова кислота збільшує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами та сульфаніламідами короткої дії, уповільнює виведення нирками кислот, збільшує виведення лікарських засобів, що мають лужну реакцію (в т.ч. алкалоїдів), знижує концентрацію у крові пероральних контрацептивів. Лікарські засоби хінолінового ряду, СаСl2, саліцилати, глюкокортикоїди при тривалому застосуванні виснажують запаси аскорбінової кислоти. При одночасному застосуванні аскорбінова кислота зменшує хронотропну дію ізопреналіну. При тривалому застосуванні або застосуванні у високих дозах аскорбінова кислота може перешкоджати взаємодії дисульфіраму та етанолу; у високих дозах збільшує виведення мексилетину нирками. Барбітурати та примідон підвищують виведення аскорбінової кислоти із сечею. Аскорбінова кислота зменшує терапевтичну дію антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків) – похідних фенотіазину, канальцеву реабсорбцію амфетаміну та трициклічних антидепресантів.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 12 років (з масою тіла понад 50 кг) приймати внутрішньо по 1 таблетці 3-4 рази на добу з інтервалом між прийомами 4-8 годин. Дітям від 6 до 12 років – 1/2 таблетки, максимальна добова доза – 2 таблетки. Максимальна тривалість лікування для дітей – 3 дні. Максимальна тривалість лікування для дорослих - не більше 5 днів при призначенні як знеболювальний засіб і не більше 3-х днів - як жарознижувальний.ПередозуванняСимптоми (обумовлені парацетамолом): протягом перших 24 годин після прийому – блідість шкірних покривів, нудота, блювання; анорексія, абдомінальний біль; порушення метаболізму глюкози; метаболічний ацидоз. Симптоми порушення функції печінки можуть виникнути через 12-48 годин після передозування. При тяжкому передозуванні – печінкова недостатність з прогресуючою енцефалопатією, кома, смерть; гостра ниркова недостатність із турбулярним некрозом (у т.ч. за відсутності тяжкого ураження печінки); аритмія, панкреатит. Гепатотоксичний ефект у дорослих проявляється прийому 10 г і більше. Рідко печінкова недостатність розвивається блискавично і може ускладнюватись нирковою недостатністю (тубулярний некроз). Лікування: введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону – метіоніну – протягом 8-9 год після передозування та ацетилцистеїну – протягом 8 год. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після прийому. Симптоми (обумовлені аскорбіновою кислотою): діарея, нудота, подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, метеоризм, абдомінальний біль спастичного характеру, прискорене сечовипускання, нефролітіаз, безсоння, дратівливість, гіпоглікемія. Лікування: симптоматичне, форсований діурез.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе можна перевищувати рекомендовані дози препарату Парацетамол ЕКСТРАТАБ. При гіпертермії, що триває більше 3 днів, та больовому синдромі понад 5 днів потрібна консультація лікаря. Після 5 днів застосування препарату Парацетамол Екстратаб необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. Парацетамол спотворює показники лабораторних досліджень при кількісному визначенні концентрації глюкози та сечової кислоти у плазмі. Щоб уникнути токсичного ураження печінки, парацетамол не слід поєднувати з прийомом напоїв, що містять, алкоголь, а також приймати особам, схильним до зловживання алкоголем. Існують дані про те, що часто застосування препаратів, що містять парацетамол, призводить до обтяження симптомів бронхіальної астми. Одночасне використання іншими лікарськими засобами має бути погодженим із лікарем. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає даних про вплив препарату Парацетамол ЕКСТРАТАБ на здатність керувати автотранспортом та іншими технічними засобами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: парацетамол – 500,0 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний 12600±2700, пласдон К-17), стеаринова кислота. 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 таблеток у банку полімерну з поліпропілену з кришкою натягуваного з поліетилену високого тиску або в банку полімерну з поліетилену низького тиску з кришкою натягуваного з поліетилену низького тиску нагвинчується з поліетилену низького тиску. Кожну банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція – висока, препарат швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Tсах досягається через 0,5-2 год; Стах-5-20 мкг/мл. Зв'язок із білками плазми – 15%. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Менше 1% від прийнятої матір'ю, що годує, дози парацетамолу проникає в грудне молоко. Терапевтично ефективна концентрація парацетамолу у плазмі досягається при його призначенні у дозі 10-15 мг/кг. Метаболізм. Метаболізується в печінці (90-95%): 80% вступає в реакції кон'югації з глюкуроновою кислотою та сульфатами з утворенням неактивних метаболітів; 17% піддається гідроксилювання з утворенням 8 активних метаболітів, які кон'югують з глутатіоном з утворенням вже неактивних метаболітів. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. У метаболізмі препарату також беруть участь ізоферменти CYP2E1, CYP1A2 та меншою мірою ізофермент CYP3A4. Додатковими шляхами метаболізму є гідроксилювання до 3-гідрокси-парацетамолу та метоксилювання до 3-метоксипарацетамолу, які згодом кон'югують з глюкуронідами або сульфатами. У дорослих переважає глюкуронування, у новонароджених (в т.ч. недоношених) та маленьких дітей – сульфатування. Кон'юговані метаболіти парацетамолу (глюкуроніди, сульфати та кон'югати з глутатіоном) мають низьку фармакологічну (в т.ч. токсичну) активність. Виведення. Період напіввиведення (Т1/2) – 1-4 год. Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно кон'югатів, лише 3% у незмінному вигляді. У літніх пацієнтів знижується кліренс парацетамолу та збільшується період напіввиведення.ФармакодинамікаПарацетамол має жарознижувальну та болезаспокійливу дію. Ненаркотичний аналгетик, блокує циклооксигеназу (ЦОГ) I та II переважно у центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю та терморегуляції. У запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ, що пояснює майже повну відсутність протизапального ефекту. Оскільки парацетамол має надзвичайно малий вплив на синтез простагландинів у периферичних тканинах, він не змінює водно-електролітний обмін і не спричиняє пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. Таким чином, парацетамол особливо підходить пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі (як, наприклад, у пацієнтів із шлунково-кишковою кровотечею в анамнезі або у пацієнтів похилого віку) або пацієнтам, які приймають супутні лікарські препарати, коли інгібування периферичних простагландинів може бути небажаним .Показання до застосуванняЗнеболюючий засіб при больовому синдромі слабкої та помірної виразності: артралгія, міалгія, невралгія, мігрень, зубний та головний біль, альгодисменорея, біль при травмах та опіках. Жарознижувальний засіб при гострих респіраторних захворюваннях та інших інфекційно-запальних захворюваннях, що супроводжуються підвищенням температури тіла.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до парацетамолу або до будь-якого іншого компонента препарату; тяжкі порушення функції печінки чи нирок; дитячий вік до 6 років. З обережністю: Ниркова та печінкова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості, доброякісні гіпербілірубінемії (в т.ч. синдром Жильбера), дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, дегідратація, гіповолемія, анорексія, булімія та кахексія (недостатній запас глута) алкогольне ураження печінки, алкоголізм, вагітність, період грудного вигодовування, літній вік. У таких випадках перед прийомом препарату слід проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяВагітність У дослідженнях на тваринах та у людей не було виявлено будь-якого ризику застосування препарату у вагітних жінок або шкідливого впливу препарату на розвиток ембріона та плода. Парацетамол може використовуватись під час вагітності, проте доцільно використовувати мінімальні ефективні дози та максимально короткий курс. Період грудного вигодовування У невеликих кількостях проникає у грудне молоко. У дослідженнях не було встановлено шкідливого впливу парацетамолу на організм дитини при грудному вигодовуванні, проте необхідно застосовувати з обережністю.Побічна діяУ рекомендованих дозах парацетамол зазвичай добре переноситься. Нижченаведені побічні ефекти виявлені спонтанно в ході післяреєстраційного застосування. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: часто: післяопераційні кровотечі; дуже рідко: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз; гемолітична анемія; частота невідома: панцитопенія, сульфогемоглобінемія, метгемоглобінемія. Порушення з боку імунної системи: рідко: алергічні реакції (в т.ч. висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк); дуже рідко: гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілаксія. Порушення психіки: часто: безсоння, тривога. Порушення з боку нервової системи: часто: біль голови; частота невідома: дистонія, запаморочення, психомоторне збудження, дезорієнтація (під час прийому високих доз). Порушення органу зору: часто: періорбітальний набряк. Порушення серця: часто: тахікардія, біль у грудях. Порушення з боку судин: часто: периферичні набряки, гіпертензія; рідко: зниження артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто: диспное, патологічне дихання, набряк легенів, гіпоксія, плевральний випіт, хрипи, задишка, кашель; дуже рідко: бронхоспазм (у пацієнтів з гіперчутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів). Порушення шлунково-кишкового тракту: часто: діарея, запор, диспепсія, здуття живота; рідко: біль у животі, нудота, блювання; частота невідома: сухість у роті. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко: підвищення активності печінкових ферментів; Частота невідома: печінкова недостатність, гепатити, некроз печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома: висип. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто: м'язові спазми, тризм. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто: олігоурія; частота невідома: ниркова колька, неспецифічна бактеріурія, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто: пірексія, почуття втоми; рідко: загальне нездужання/слабкість. Лабораторні та інструментальні дані: часто: гіпокаліємія, гіперглікемія; рідко: зниження чи збільшення протромбінового індексу; частота невідома: збільшення креатиніну (переважно вдруге, стосовно гепаторенального синдрому). Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкщо Ви або дитина вже отримуєте інші лікарські препарати, до початку прийому парацетамолу необхідно звернутися за консультацією до лікаря. Індуктори мікросомальних ферментів печінки Індуктори мікросомальних ферментів печінки або потенційно гепатотоксичні речовини (наприклад, алкоголь, рифампіцин, ізоніазид, снодійні та протиепілептичні засоби, включаючи фенобарбітал, фенітоїн та карбамазепін) підвищують токсичність парацетамолу, можуть призвести до ураження печінки. Фенітоїн знижує ефективність парацетамолу, отже пацієнтам, які приймають фенітоїн, слід уникати частого застосування парацетамолу, особливо у високих дозах. Урикозуричні лікарські засоби Парацетамол знижує ефективність урикозуричних лікарських засобів. Хлорамфенікол Парацетамол може збільшувати ризик підвищеної концентрації хлорамфеніколу. Зідовудін Парацетамол може збільшувати ризик розвитку нейтропенії, тому слід контролювати гематологічні показники. Одночасне застосування можливе лише після консультації лікаря. Пробенецид Пробенецид зменшує майже вдвічі кліренс парацетамолу, що потребує зниження дози парацетамолу. Непрямі антикоагулянти Багаторазовий прийом парацетамолу протягом 4 днів збільшує антикоагулянтний ефект. Слід проводити моніторинг міжнародного нормалізованого відношення (МНО) під час та після закінчення одночасного застосування парацетамолу (особливо у високих дозах та/або протягом тривалого часу) та похідних кумарину. Нерегулярний прийом парацетамолу не має значного впливу. Пропантелін та інші препарати, що уповільнюють евакуацію зі шлунка Пропантелін та інші препарати, що уповільнюють евакуацію зі шлунка, знижують швидкість всмоктування парацетамолу, що може відтермінувати або зменшити настання ефекту. Метоклопрямід та домперидон Метоклопрамід і домперидон збільшують швидкість всмоктування парацетамолу і, відповідно, початок знеболювальної та жарознижувальної дії. Барбітурати Тривале застосування барбітуратів знижує ефективність парацетамолу. Етанол Етанол сприяє розвитку гострого панкреатиту. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) Тривале спільне використання парацетамолу та інших нестероїдних протизапальних засобів підвищує ризик розвитку "анальгетичної" нефропатії та ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності. Саліцилати Одночасне тривале призначення парацетамолу у високих дозах та саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура. Дифлунісал Дифлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50% – ризик розвитку гепатотоксичності. Мієлотоксичні препарати Мієлотоксичні препарати посилюють прояв гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВсередину (спосіб застосування визначається лікарською формою), з великою кількістю рідини, через 1-2 години після прийому їжі (прийом відразу після їжі призводить до затримки наступу дії). Дорослі (включаючи літніх) та діти старше 12 років (маса тіла понад 40 кг) 500 мг – 1 г (1 – 2 таблетки) до 4 разів на добу, якщо необхідно. Разова доза – 500 мг (1 таблетка). Максимальна разова доза – 1 г (2 таблетки). Максимальна добова доза – 4 г (8 таблеток). Інтервал між прийомами – не менше 4 годин. Діти від 6 до 12 років Дозу розраховують, виходячи з маси тіла дитини: максимальна разова доза – 15 мг/кг маси тіла (1/2 таблетки – 1 таблетка) 4 рази на добу, максимальна добова доза – 60 мг/кг маси тіла (4 таблетки). Інтервал між прийомами – не менше 4 годин. У дорослих парацетамол не рекомендується застосовувати більше 5 днів як знеболюючий засіб і більше 3 днів як жарознижувальний засіб без призначення та спостереження лікаря. У дітей парацетамол не рекомендується застосовувати більше 3 днів без призначення та спостереження лікаря. Не перевищувати вказану дозу. У пацієнтів з хронічними або декомпенсованими захворюваннями печінки, з печінковою недостатністю, хронічним алкоголізмом, у виснажених пацієнтів та при зневодненні добова доза не повинна перевищувати 3 г (6 таблеток). Не перевищуйте вказану дозу. Слід приймати найменшу дозу, необхідну досягнення ефекту. Інтервал між прийомами має становити щонайменше 4 год. Препарат не повинен прийматися одночасно з іншими парацетамоловмісними препаратами. Збільшення добової дози парацетамолу або тривалості лікування можливе лише під наглядом лікаря.ПередозуванняСимптоми Клінічна картина гострого передозування розвивається протягом 24 годин після прийому парацетамолу. З'являються шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, зниження апетиту, відчуття дискомфорту у черевній порожнині та (або) абдомінальний біль), блідість шкірних покривів. При одномоментному введенні дорослим 7,5 г або більше або дітям понад 140 мг/кг відбувається цитоліз гепатоцитів з повним та необоротним некрозом печінки, розвитком печінкової недостатності, метаболічного ацидозу та енцефалопатії, які можуть призвести до коми та летального результату. Прийом внутрішньо 5 г або більше парацетамолу може призвести до пошкодження печінки при наявності факторів ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробою продірявленим або іншими препаратами, які є індукторами мікросомальних ферментів печені; , муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голодування, кахексія) Через 12-48 годин після введення парацетамолу відзначається підвищення активності мікросомальних ферментів печінки, лактатдегідрогенази, концентрації білірубіну та зниження вмісту протромбіну. Клінічні симптоми пошкодження печінки виявляються через 2 доби після передозування препарату та досягають максимуму на 4-6 день. При передозуванні можлива інтоксикація, особливо у пацієнтів похилого віку, дітей,пацієнтів із захворюваннями печінки (викликаних хронічним алкоголізмом), у пацієнтів з порушеннями харчування, а також у пацієнтів, які приймають індуктори мікросомальних ферментів печінки, при цьому може розвинутись блискавичний гепатит, печінкова недостатність, холестатичний гепатит, цитолітичний гепатит, іноді з летальним кінцем. У тяжких випадках передозування внаслідок печінкової недостатності може розвинутись енцефалопатія (порушення функції головного мозку), набряк мозку, кровотечі, гіпоглікемія, аж до летазького результату.У тяжких випадках передозування внаслідок печінкової недостатності може розвинутись енцефалопатія (порушення функції головного мозку), набряк мозку, кровотечі, гіпоглікемія, аж до летазького результату.У тяжких випадках передозування внаслідок печінкової недостатності може розвинутись енцефалопатія (порушення функції головного мозку), набряк мозку, кровотечі, гіпоглікемія, аж до летазького результату. Можливий розвиток гострої ниркової недостатності з гострим тубулярним некрозом, характерними ознаками якого є біль у ділянці нирок, гематурія (домішка крові або еритроцитів у сечі), протеїнурія (підвищений вміст білка в сечі), при цьому важке ураження печінки може бути відсутнім. Відзначалися випадки порушення серцевого ритму, панкреатиту. Лікування Негайна госпіталізація. При підозрі на передозування навіть при відсутності виражених перших симптомів необхідно припинити застосування парацетамолу і негайно звернутися за лікарською допомогою. Слід визначити рівень парацетамолу в плазмі крові, але не раніше ніж через 4 години після передозування (раніше результати недостовірні). Лабораторні дослідження активності мікросомальних ферментів печінки слід проводити на початку лікування і потім - кожні 24 години. Симптоматичне лікування: протягом 1 години після передозування рекомендується промивання шлунка та прийом ентеросорбентів (активоване вугілля тощо). Найчастіше активність микросомальных ферментів печінки нормалізується протягом 1-2 тижнів. У дуже тяжких випадках може знадобитися пересадка печінки. Введення ацетилцистеїну протягом 24 годин після передозування. Максимальна захисна дія забезпечується протягом перших 8 годин після передозування, згодом ефективність антидоту різко падає. При необхідності вводять ацетилцистеїн внутрішньовенно. За відсутності блювоти до надходження пацієнта до стаціонару можливе застосування метіоніну. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому. Лікування пацієнтів із серйозним порушенням функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо при прийомі парацетамолу поліпшення стану не спостерігається або біль голови стає постійним, необхідно звернутися до лікаря. При лихоманковому синдромі, що триває, на фоні застосування парацетамолу більше 3 днів і больовому синдромі більше 5 днів, потрібна консультація лікаря. Пацієнти з дефіцитом глутатіону схильні до передозування, необхідно дотримуватися запобіжних заходів. Дефіцит глутатіону внаслідок розладу харчової поведінки, цистичного фіброзу, ВІЛ-інфекції, голодування, виснаження зумовлює можливість розвитку тяжкого ураження печінки при невеликих передозуваннях парацетамолу (5 г і більше). Зареєстровані випадки розвитку печінкової недостатності та порушень функції печінки у пацієнтів з низьким рівнем глутатіону, зокрема, у вкрай виснажених пацієнтів, які страждають на анорексію, хронічний алкоголізм або у пацієнтів з низьким індексом маси тіла. Ризик розвитку пошкоджень печінки зростає у пацієнтів із ураженням печінки при алкоголізмі. Прийом парацетамолу впливає на показники лабораторних досліджень при кількісному визначенні глюкози та сечової кислоти у плазмі. Під час тривалого лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. Парацетамол може викликати серйозні шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, які можуть бути летальними. При першому прояві висипу або інших реакцій гіперчутливості застосування препарату має бути припинено, слід негайно звернутися до лікаря. При виявленні пацієнта гострого вірусного гепатиту необхідно відмінити прийом препарату. Не приймати одночасно з іншими препаратами, які містять парацетамол. Щоб уникнути токсичного ураження печінки, парацетамол не слід поєднувати з прийомом алкогольних напоїв, а також приймати особам, схильним до хронічного споживання алкоголю. Спеціальні запобіжні заходи при знищенні невикористаного лікарського препарату Спеціальних запобіжних заходів при утилізації невикористаного препарату не передбачено. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відсутні дані про вплив парацетамолу на здатність керувати автомобілем чи іншими механізмами. Однак, враховуючи можливі небажані реакції, рекомендується бути обережним під час прийому парацетамолу при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: парацетамол – 500,0 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний 12600±2700, пласдон К-17), стеаринова кислота. 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 таблеток у банку полімерну з поліпропілену з кришкою натягуваного з поліетилену високого тиску або в банку полімерну з поліетилену низького тиску з кришкою натягуваного з поліетилену низького тиску нагвинчується з поліетилену низького тиску. Кожну банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція – висока, препарат швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Tсах досягається через 0,5-2 год; Стах-5-20 мкг/мл. Зв'язок із білками плазми – 15%. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Менше 1% від прийнятої матір'ю, що годує, дози парацетамолу проникає в грудне молоко. Терапевтично ефективна концентрація парацетамолу у плазмі досягається при його призначенні у дозі 10-15 мг/кг. Метаболізм. Метаболізується в печінці (90-95%): 80% вступає в реакції кон'югації з глюкуроновою кислотою та сульфатами з утворенням неактивних метаболітів; 17% піддається гідроксилювання з утворенням 8 активних метаболітів, які кон'югують з глутатіоном з утворенням вже неактивних метаболітів. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. У метаболізмі препарату також беруть участь ізоферменти CYP2E1, CYP1A2 та меншою мірою ізофермент CYP3A4. Додатковими шляхами метаболізму є гідроксилювання до 3-гідрокси-парацетамолу та метоксилювання до 3-метоксипарацетамолу, які згодом кон'югують з глюкуронідами або сульфатами. У дорослих переважає глюкуронування, у новонароджених (в т.ч. недоношених) та маленьких дітей – сульфатування. Кон'юговані метаболіти парацетамолу (глюкуроніди, сульфати та кон'югати з глутатіоном) мають низьку фармакологічну (в т.ч. токсичну) активність. Виведення. Період напіввиведення (Т1/2) – 1-4 год. Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно кон'югатів, лише 3% у незмінному вигляді. У літніх пацієнтів знижується кліренс парацетамолу та збільшується період напіввиведення.ФармакодинамікаПарацетамол має жарознижувальну та болезаспокійливу дію. Ненаркотичний аналгетик, блокує циклооксигеназу (ЦОГ) I та II переважно у центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю та терморегуляції. У запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ, що пояснює майже повну відсутність протизапального ефекту. Оскільки парацетамол має надзвичайно малий вплив на синтез простагландинів у периферичних тканинах, він не змінює водно-електролітний обмін і не спричиняє пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. Таким чином, парацетамол особливо підходить пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі (як, наприклад, у пацієнтів із шлунково-кишковою кровотечею в анамнезі або у пацієнтів похилого віку) або пацієнтам, які приймають супутні лікарські препарати, коли інгібування периферичних простагландинів може бути небажаним .Показання до застосуванняЗнеболюючий засіб при больовому синдромі слабкої та помірної виразності: артралгія, міалгія, невралгія, мігрень, зубний та головний біль, альгодисменорея, біль при травмах та опіках. Жарознижувальний засіб при гострих респіраторних захворюваннях та інших інфекційно-запальних захворюваннях, що супроводжуються підвищенням температури тіла.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до парацетамолу або до будь-якого іншого компонента препарату; тяжкі порушення функції печінки чи нирок; дитячий вік до 6 років. З обережністю: Ниркова та печінкова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості, доброякісні гіпербілірубінемії (в т.ч. синдром Жильбера), дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, дегідратація, гіповолемія, анорексія, булімія та кахексія (недостатній запас глута) алкогольне ураження печінки, алкоголізм, вагітність, період грудного вигодовування, літній вік. У таких випадках перед прийомом препарату слід проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяВагітність У дослідженнях на тваринах та у людей не було виявлено будь-якого ризику застосування препарату у вагітних жінок або шкідливого впливу препарату на розвиток ембріона та плода. Парацетамол може використовуватись під час вагітності, проте доцільно використовувати мінімальні ефективні дози та максимально короткий курс. Період грудного вигодовування У невеликих кількостях проникає у грудне молоко. У дослідженнях не було встановлено шкідливого впливу парацетамолу на організм дитини при грудному вигодовуванні, проте необхідно застосовувати з обережністю.Побічна діяУ рекомендованих дозах парацетамол зазвичай добре переноситься. Нижченаведені побічні ефекти виявлені спонтанно в ході післяреєстраційного застосування. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: часто: післяопераційні кровотечі; дуже рідко: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз; гемолітична анемія; частота невідома: панцитопенія, сульфогемоглобінемія, метгемоглобінемія. Порушення з боку імунної системи: рідко: алергічні реакції (в т.ч. висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк); дуже рідко: гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілаксія. Порушення психіки: часто: безсоння, тривога. Порушення з боку нервової системи: часто: біль голови; частота невідома: дистонія, запаморочення, психомоторне збудження, дезорієнтація (під час прийому високих доз). Порушення органу зору: часто: періорбітальний набряк. Порушення серця: часто: тахікардія, біль у грудях. Порушення з боку судин: часто: периферичні набряки, гіпертензія; рідко: зниження артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто: диспное, патологічне дихання, набряк легенів, гіпоксія, плевральний випіт, хрипи, задишка, кашель; дуже рідко: бронхоспазм (у пацієнтів з гіперчутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів). Порушення шлунково-кишкового тракту: часто: діарея, запор, диспепсія, здуття живота; рідко: біль у животі, нудота, блювання; частота невідома: сухість у роті. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко: підвищення активності печінкових ферментів; Частота невідома: печінкова недостатність, гепатити, некроз печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома: висип. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто: м'язові спазми, тризм. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто: олігоурія; частота невідома: ниркова колька, неспецифічна бактеріурія, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто: пірексія, почуття втоми; рідко: загальне нездужання/слабкість. Лабораторні та інструментальні дані: часто: гіпокаліємія, гіперглікемія; рідко: зниження чи збільшення протромбінового індексу; частота невідома: збільшення креатиніну (переважно вдруге, стосовно гепаторенального синдрому). Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкщо Ви або дитина вже отримуєте інші лікарські препарати, до початку прийому парацетамолу необхідно звернутися за консультацією до лікаря. Індуктори мікросомальних ферментів печінки Індуктори мікросомальних ферментів печінки або потенційно гепатотоксичні речовини (наприклад, алкоголь, рифампіцин, ізоніазид, снодійні та протиепілептичні засоби, включаючи фенобарбітал, фенітоїн та карбамазепін) підвищують токсичність парацетамолу, можуть призвести до ураження печінки. Фенітоїн знижує ефективність парацетамолу, отже пацієнтам, які приймають фенітоїн, слід уникати частого застосування парацетамолу, особливо у високих дозах. Урикозуричні лікарські засоби Парацетамол знижує ефективність урикозуричних лікарських засобів. Хлорамфенікол Парацетамол може збільшувати ризик підвищеної концентрації хлорамфеніколу. Зідовудін Парацетамол може збільшувати ризик розвитку нейтропенії, тому слід контролювати гематологічні показники. Одночасне застосування можливе лише після консультації лікаря. Пробенецид Пробенецид зменшує майже вдвічі кліренс парацетамолу, що потребує зниження дози парацетамолу. Непрямі антикоагулянти Багаторазовий прийом парацетамолу протягом 4 днів збільшує антикоагулянтний ефект. Слід проводити моніторинг міжнародного нормалізованого відношення (МНО) під час та після закінчення одночасного застосування парацетамолу (особливо у високих дозах та/або протягом тривалого часу) та похідних кумарину. Нерегулярний прийом парацетамолу не має значного впливу. Пропантелін та інші препарати, що уповільнюють евакуацію зі шлунка Пропантелін та інші препарати, що уповільнюють евакуацію зі шлунка, знижують швидкість всмоктування парацетамолу, що може відтермінувати або зменшити настання ефекту. Метоклопрямід та домперидон Метоклопрамід і домперидон збільшують швидкість всмоктування парацетамолу і, відповідно, початок знеболювальної та жарознижувальної дії. Барбітурати Тривале застосування барбітуратів знижує ефективність парацетамолу. Етанол Етанол сприяє розвитку гострого панкреатиту. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) Тривале спільне використання парацетамолу та інших нестероїдних протизапальних засобів підвищує ризик розвитку "анальгетичної" нефропатії та ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності. Саліцилати Одночасне тривале призначення парацетамолу у високих дозах та саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура. Дифлунісал Дифлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50% – ризик розвитку гепатотоксичності. Мієлотоксичні препарати Мієлотоксичні препарати посилюють прояв гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВсередину (спосіб застосування визначається лікарською формою), з великою кількістю рідини, через 1-2 години після прийому їжі (прийом відразу після їжі призводить до затримки наступу дії). Дорослі (включаючи літніх) та діти старше 12 років (маса тіла понад 40 кг) 500 мг – 1 г (1 – 2 таблетки) до 4 разів на добу, якщо необхідно. Разова доза – 500 мг (1 таблетка). Максимальна разова доза – 1 г (2 таблетки). Максимальна добова доза – 4 г (8 таблеток). Інтервал між прийомами – не менше 4 годин. Діти від 6 до 12 років Дозу розраховують, виходячи з маси тіла дитини: максимальна разова доза – 15 мг/кг маси тіла (1/2 таблетки – 1 таблетка) 4 рази на добу, максимальна добова доза – 60 мг/кг маси тіла (4 таблетки). Інтервал між прийомами – не менше 4 годин. У дорослих парацетамол не рекомендується застосовувати більше 5 днів як знеболюючий засіб і більше 3 днів як жарознижувальний засіб без призначення та спостереження лікаря. У дітей парацетамол не рекомендується застосовувати більше 3 днів без призначення та спостереження лікаря. Не перевищувати вказану дозу. У пацієнтів з хронічними або декомпенсованими захворюваннями печінки, з печінковою недостатністю, хронічним алкоголізмом, у виснажених пацієнтів та при зневодненні добова доза не повинна перевищувати 3 г (6 таблеток). Не перевищуйте вказану дозу. Слід приймати найменшу дозу, необхідну досягнення ефекту. Інтервал між прийомами має становити щонайменше 4 год. Препарат не повинен прийматися одночасно з іншими парацетамоловмісними препаратами. Збільшення добової дози парацетамолу або тривалості лікування можливе лише під наглядом лікаря.ПередозуванняСимптоми Клінічна картина гострого передозування розвивається протягом 24 годин після прийому парацетамолу. З'являються шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, зниження апетиту, відчуття дискомфорту у черевній порожнині та (або) абдомінальний біль), блідість шкірних покривів. При одномоментному введенні дорослим 7,5 г або більше або дітям понад 140 мг/кг відбувається цитоліз гепатоцитів з повним та необоротним некрозом печінки, розвитком печінкової недостатності, метаболічного ацидозу та енцефалопатії, які можуть призвести до коми та летального результату. Прийом внутрішньо 5 г або більше парацетамолу може призвести до пошкодження печінки при наявності факторів ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробою продірявленим або іншими препаратами, які є індукторами мікросомальних ферментів печені; , муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голодування, кахексія) Через 12-48 годин після введення парацетамолу відзначається підвищення активності мікросомальних ферментів печінки, лактатдегідрогенази, концентрації білірубіну та зниження вмісту протромбіну. Клінічні симптоми пошкодження печінки виявляються через 2 доби після передозування препарату та досягають максимуму на 4-6 день. При передозуванні можлива інтоксикація, особливо у пацієнтів похилого віку, дітей,пацієнтів із захворюваннями печінки (викликаних хронічним алкоголізмом), у пацієнтів з порушеннями харчування, а також у пацієнтів, які приймають індуктори мікросомальних ферментів печінки, при цьому може розвинутись блискавичний гепатит, печінкова недостатність, холестатичний гепатит, цитолітичний гепатит, іноді з летальним кінцем. У тяжких випадках передозування внаслідок печінкової недостатності може розвинутись енцефалопатія (порушення функції головного мозку), набряк мозку, кровотечі, гіпоглікемія, аж до летазького результату.У тяжких випадках передозування внаслідок печінкової недостатності може розвинутись енцефалопатія (порушення функції головного мозку), набряк мозку, кровотечі, гіпоглікемія, аж до летазького результату.У тяжких випадках передозування внаслідок печінкової недостатності може розвинутись енцефалопатія (порушення функції головного мозку), набряк мозку, кровотечі, гіпоглікемія, аж до летазького результату. Можливий розвиток гострої ниркової недостатності з гострим тубулярним некрозом, характерними ознаками якого є біль у ділянці нирок, гематурія (домішка крові або еритроцитів у сечі), протеїнурія (підвищений вміст білка в сечі), при цьому важке ураження печінки може бути відсутнім. Відзначалися випадки порушення серцевого ритму, панкреатиту. Лікування Негайна госпіталізація. При підозрі на передозування навіть при відсутності виражених перших симптомів необхідно припинити застосування парацетамолу і негайно звернутися за лікарською допомогою. Слід визначити рівень парацетамолу в плазмі крові, але не раніше ніж через 4 години після передозування (раніше результати недостовірні). Лабораторні дослідження активності мікросомальних ферментів печінки слід проводити на початку лікування і потім - кожні 24 години. Симптоматичне лікування: протягом 1 години після передозування рекомендується промивання шлунка та прийом ентеросорбентів (активоване вугілля тощо). Найчастіше активність микросомальных ферментів печінки нормалізується протягом 1-2 тижнів. У дуже тяжких випадках може знадобитися пересадка печінки. Введення ацетилцистеїну протягом 24 годин після передозування. Максимальна захисна дія забезпечується протягом перших 8 годин після передозування, згодом ефективність антидоту різко падає. При необхідності вводять ацетилцистеїн внутрішньовенно. За відсутності блювоти до надходження пацієнта до стаціонару можливе застосування метіоніну. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому. Лікування пацієнтів із серйозним порушенням функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо при прийомі парацетамолу поліпшення стану не спостерігається або біль голови стає постійним, необхідно звернутися до лікаря. При лихоманковому синдромі, що триває, на фоні застосування парацетамолу більше 3 днів і больовому синдромі більше 5 днів, потрібна консультація лікаря. Пацієнти з дефіцитом глутатіону схильні до передозування, необхідно дотримуватися запобіжних заходів. Дефіцит глутатіону внаслідок розладу харчової поведінки, цистичного фіброзу, ВІЛ-інфекції, голодування, виснаження зумовлює можливість розвитку тяжкого ураження печінки при невеликих передозуваннях парацетамолу (5 г і більше). Зареєстровані випадки розвитку печінкової недостатності та порушень функції печінки у пацієнтів з низьким рівнем глутатіону, зокрема, у вкрай виснажених пацієнтів, які страждають на анорексію, хронічний алкоголізм або у пацієнтів з низьким індексом маси тіла. Ризик розвитку пошкоджень печінки зростає у пацієнтів із ураженням печінки при алкоголізмі. Прийом парацетамолу впливає на показники лабораторних досліджень при кількісному визначенні глюкози та сечової кислоти у плазмі. Під час тривалого лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. Парацетамол може викликати серйозні шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, які можуть бути летальними. При першому прояві висипу або інших реакцій гіперчутливості застосування препарату має бути припинено, слід негайно звернутися до лікаря. При виявленні пацієнта гострого вірусного гепатиту необхідно відмінити прийом препарату. Не приймати одночасно з іншими препаратами, які містять парацетамол. Щоб уникнути токсичного ураження печінки, парацетамол не слід поєднувати з прийомом алкогольних напоїв, а також приймати особам, схильним до хронічного споживання алкоголю. Спеціальні запобіжні заходи при знищенні невикористаного лікарського препарату Спеціальних запобіжних заходів при утилізації невикористаного препарату не передбачено. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відсутні дані про вплив парацетамолу на здатність керувати автомобілем чи іншими механізмами. Однак, враховуючи можливі небажані реакції, рекомендується бути обережним під час прийому парацетамолу при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
233,00 грн
206,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ібупрофен - 400,00 мг; Парацетамол – 325, 00 мг; Допоміжні речовини ядра: Целюлоза мікрокристалічна М 102 – 76,00 мг; Крохмаль кукурудзяний – 65,25 мг; Гліцерол (гліцерин) – 3,00 мг; Карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмалю гліколят (тип А), примоджель) – 14,25 мг; Кремнію діоксид колоїдний – 38,00 мг; Тальк – 19,00 мг; Магнію стеарат – 9,50 мг; Склад оболонки: Гіпромелоза – 12,90 мг; Макрогол-4000 – 3,20 мг; Титану діоксид – 2,30 мг; Пропіленгліколь - 1,60 мг. По 10, 20 таблеток у банки полімерні з поліетилену або поліпропілену з кришкою нагвинчується або натягується з поліетилену низького тиску та поліетилену високого тиску. За відсутності ущільнювача пробки вільний простір у банку заповнюють ватою медичною гігроскопічною або амортизатором. По 4, 5, 6, 7, 8, 10, 20 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1 банку або 1, 2, 4 контурні коміркові упаковки по 5, 10, 20 таблеток або 1 контурне коміркове пакування по 4, 6 таблеток, або 1, 2 контурні коміркові упаковки по 7, 8 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону .Опис лікарської формиТаблетки овальної форми, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. Допускається шорсткість поверхні пігулок. На поперечному розрізі – ядро білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий засіб, комбінований (НПЗП + аналгезуючий ненаркотичний засіб).ФармакокінетикаІбупрофен Абсорбція - висока, швидко і практично повністю всмоктується із ШКТ. Виявляється у плазмі крові через 5 хвилин після прийому препарату натще, час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) після прийому внутрішньо – близько 1-2 год. Зв'язок з білками плазми крові – понад 90%. Період напіввиведення (Т1/2) - близько 2 год. Повільно проникає в порожнину суглобів, накопичується в синовіальній рідині, створюючи в ній вищі концентрації, ніж у плазмі. Після абсорбції близько 60% фармакологічно неактивної R-форми повільно трансформується на активну S-форму. Зазнає метаболізму в печінці. Більше 90% виводиться нирками (у незміненому вигляді не більше 1%) та меншою мірою з жовчю у вигляді метаболітів та їх кон'югатів. Парацетамол Абсорбція - висока, швидко всмоктується із ШКТ. Зв'язок із білками плазми – менше 10% і незначно збільшується при передозуванні. Сульфатний та глюкуронідний метаболіти не зв'язуються з білками плазми навіть у відносно високих концентраціях. Розмір Сmax - 5-20 мкг/мл, Tcmax - 0,5-2 год. Досить рівномірно розподіляється у рідких середовищах організму. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Виявляється у плазмі крові через 5 хвилин після прийому препарату натще, Сmax у плазмі крові досягається через 30-40 хвилин після прийому. Ступінь абсорбції парацетамолу не залежить від їди. Близько 90-95% парацетамолу метаболізується в печінці з утворенням неактивних кон'югатів з глюкуроновою кислотою (60%), таурином (35%) та цистеїном (3%), а також невеликої кількості гідроксильованих та деацетильованих метаболітів. Невелика частина препарату гідроксилюється мікросомальними ферментами з утворенням високоактивного N-ацетил-n-бензохіноніміну, який зв'язується із сульфгідрильними групами глутатіону. При виснаженні запасів глутатіону в печінці (при передозуванні) ферментні системи гепатоцитів можуть блокуватися, що призводить до розвитку їх некрозу. Період напіввиведення (Т1/2) – 2-3 год. У пацієнтів з цирозом печінки Т1/2 дещо збільшується. У літніх пацієнтів знижується кліренс препарату та збільшується період напіввиведення. Виводиться нирками переважно у вигляді глюкуронідних та сульфатних кон'югатів (менше 5% – у незміненому вигляді). У грудне молоко проникає менше ніж 1% від прийнятої дози парацетамолу. У дітей здатність до утворення кон'югатів із глюкуроновою кислотою нижча, ніж у дорослих.ФармакодинамікаКомбінований препарат, дія якого обумовлена компонентами, що входять до його складу. Має спрямовану дію проти болю (знеболювальну), жарознижувальну та протизапальну дію. Ібупрофен і парацетамол відрізняються за механізмом та місцем дії. В результаті їх взаємопідсилювальної дії досягається більш виражене зниження больової чутливості та посилення жарознижувальної дії, ніж окремо. Ібупрофен – нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має аналгетичну, протизапальну, жарознижувальну дію. Пригнічуючи циклооксигеназу (ЦОГ) 1 і 2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів (медіаторів болю, запалення та гіпертермічної реакції), як в осередку запалення, так і в здорових тканинах, пригнічує ексудативну та проліферативну фази. Ібупрофен інгібує міграцію лейкоцитів у вогнище запалення. Знеболюючий ефект ібупрофену забезпечується його інгібуючою дією на периферичному рівні. Антипіретичний ефект ібупрофену пов'язаний із центральним інгібуванням синтезу простагландинів у гіпоталамусі. Парацетамол - аналгетичний ненаркотичний засіб, має знеболювальну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію. Парацетамол невибірково блокує ЦОГ, переважно у центральній нервовій системі, слабко впливає на водно-сольовий обмін та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Чинить знеболювальну та жарознижувальну дію. Парацетамол також може стимулювати активність низхідних шляхів серотоніну, що призводить до усунення передачі больового імпульсу в спинному мозку. На периферичному рівні парацетамол має слабку дію на ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Послаблює артралгію у спокої та під час руху, зменшує ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів.Показання до застосуваннябіль голови (зокрема мігрень); зубний біль; болі у спині; міалгія; альгодисменорея (болючі менструації); невралгія; суглобові болі, больовий синдром при запальних та дегенеративних захворюваннях суглобів та хребта; болі при забоях, розтягуваннях, вивихах, переломах; посттравматичний та післяопераційний больовий синдром; гарячкові стани (у тому числі при грипі та застудних захворюваннях), що супроводжуються підвищеною температурою, ознобом, головним болем, болем у м'язах та суглобах, болем у горлі. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання. Препарат не впливає на прогрес захворювання.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату (зокрема інших НПЗП). Ерозивно-виразкові захворювання ШКТ (у тому числі виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хвороба Крона, виразковий коліт) або виразкова кровотеча в активній фазі або в анамнезі (два або більше підтверджених епізодів виразкової хвороби або виразкової кровотечі). Цереброваскулярна або інша кровотеча. Гемофілія або інші порушення згортання крові (у тому числі гіпокоагуляція), геморагічні діатези, внутрішньочерепні крововиливи. Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв). Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі). Тяжка серцева недостатність (клас IV за класифікацією Нью-Йоркської Асоціації кардіологів NYHA). Декомпенсована серцева недостатність. Поразка зорового нерва. Генетична відсутність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Захворювання системи крові. Період після аортокоронарного шунтування. Прогресують захворювання нирок. Тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки. Підтверджена гіперкаліємія. Вагітність у терміні понад 20 тижнів. Дитячий вік віком до 18 років. З обережністю Ішемічна хвороба серця, хронічна серцева недостатність, захворювання периферичних артерій, артеріальна гіпертензія, захворювання крові неясної етіології (лейкопенія та анемія), цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія. Наявність в анамнезі одноразового епізоду виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки або виразкової кровотечі ШКТ, наявність інфекції Helicobacter pylori, гастрит, ентерит, коліт, виразковий коліт в анамнезі. Вірусний гепатит, печінкова недостатність середнього та легкого ступеня тяжкості, доброякісні гіпербілірубінемії (синдром Жільбера, Дубіна-Джонсона та Ротора), цироз печінки з портальною гіпертензією. Ниркова недостатність, у тому числі при зневодненні (КК менше 30-60 мл/хв), нефротичний синдром. Бронхіальна астма або алергічні захворювання на стадії загострення або в анамнезі можливий розвиток бронхоспазму. Системний червоний вовчак або змішане захворювання сполучної тканини (синдром Шарпа) – підвищений ризик асептичного менінгіту. Вітряна віспа, тяжкі соматичні захворювання, цукровий діабет. Одночасний прийом інших нестероїдних протизапальних засобів, пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), антиагрегантів (в тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну . Літній вік, куріння, алкоголізм. Вагітність І-ІІ триместр, період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяУ І та ІІ триместрі вагітності застосування препарату можливе лише за призначенням лікаря у тих випадках, коли потенційна користь перевищує можливий ризик для матері та потенційний ризик для плода. Не слід застосовувати нестероїдні протизапальні засоби жінкам з 20-го тижня вагітності у зв'язку з можливим розвитком маловоддя та/або патології нирок у новонароджених (неонатальна ниркова дисфункція). При необхідності застосування препарату в період грудного вигодовування слід припинити годування груддю. В експериментальних дослідженнях не встановлено ембріотоксичну, тератогенну та мутагенну дію компонентів препарату. Перед застосуванням препарату, якщо Ви вагітні або припускаєте, що Ви могли бути вагітною, або плануєте вагітність, необхідно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяДля визначення частоти виникнення побічних ефектів препарату застосовують таку класифікацію: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100), рідко (≥ 1 /10 000 та < 1/1000), дуже рідко (≤ 1/10 000). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: НПЗП-гастропатія – нудота, блювання, печія, анорексія, дискомфорт або біль в епігастрії, діарея, метеоризм; рідко – ерозивно-виразкові ураження, кровотечі; порушення функції печінки, гепатит, панкреатит: подразнення або сухість у порожнині рота, біль у роті, виразка слизової оболонки ясен, афтозний стоматит; запор. Пептична виразка, мелена, кривава блювота, у деяких випадках з летальним кінцем, особливо у пацієнтів похилого віку, гастрит, загострення коліту та хвороби Крона, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, жовтяниця. Порушення з боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, безсоння, тривожність, нервозність, дратівливість, збудження, сонливість, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації; рідко – асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями); зниження слуху, шум у вухах, порушення зору, токсична поразка зорового нерва, неясний зір або двоїння, скотома, амбліопія. Порушення серцево-судинної системи: Серцева недостатність, периферичні набряки, при тривалому застосуванні підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда), підвищення артеріального тиску, тахікардія. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Анемія (у тому числі гемолітична та апластична), тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз, лейкопенія, панцитопенія. Порушення з боку дихальної системи та органів середостіння: Задишка, бронхоспазм, бронхіальна астма. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Алергічний нефрит, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром, набряки, поліурія, цистит, гематурія, протеїнурія, нефритичний синдром, папілярний некроз, інтерстиціальний нефрит. Алергічні реакції: Шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, бронхоспазм, диспное, алергічний риніт, сухість і подразнення очей, набряк кон'юнктиви та повік, еозинофілія, лихоманка, анафілактичний шок, багатоформна екссудативна ерсон некроліз (синдром Лайєлла). Лабораторні показники: Зниження концентрації глюкози у сироватці, зменшення гематокриту та гемоглобіну, збільшення часу кровотечі, збільшення сироваткової концентрації креатиніну. Інші: Посилення потовиділення. При тривалому застосуванні у високих дозах: виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, кровотечі (шлунково-кишкова, ясенна, маткова, гемороїдальна), порушення зору (порушення колірного зору, худоби, амбліопія). Якщо у Вас відзначаються побічні ефекти, вказані в інструкції, або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні лікарського препарату Парацитолгін з лікарськими засобами можливий розвиток різних ефектів взаємодії: протиблювотні засоби: зниження швидкості всмоктування парацетамолу при одночасному застосуванні з метоклопрамідом або домперидоном; антикоагулянти: тривале застосування препаратів, що містять парацетамол, може посилювати ефект антикоагулянтів, зокрема варфарину та підвищувати ризик кровотечі; антациди, колестірамін: зниження швидкості всмоктування парацетамолу; при одночасному застосуванні ібупрофен знижує протизапальну та антиагрегантну дію ацетилсаліцилової кислоти (можливе підвищення частоти розвитку гострої коронарної недостатності у пацієнтів, які отримують як антиагрегантний засіб малі дози ацетилсаліцилової кислоти, після початку прийому ібупрофену); інші нестероїдні протизапальні засоби, зокрема селективні інгібітори ЦОГ-2: слід уникати одночасного застосування двох і більше препаратів із групи нестероїдних протизапальних засобів через можливе збільшення ризику виникнення побічних ефектів; ібупрофен посилює дію прямих (гепарину) та непрямих (похідні кумарину та індандіону) антикоагулянтів, тромболітичних агентів (алтеплаза, аністреплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантів, колхіцину – підвищується ризик розвитку геморагічних ускладнень; інсулін та пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби: посилення гіпоглікемічної дії; антигіпертензивні засоби (інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II) та діуретики: НПЗЗ можуть знижувати ефективність препаратів цих груп. У деяких пацієнтів з порушенням ниркової функції (наприклад, у пацієнтів з зневодненням або у пацієнтів похилого віку з порушенням ниркової функції) одночасне призначення інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину II та засобів, що інгібують циклооксигеназу, може призвести до погіршення ниркової функції, включаючи (зазвичай оборотний). Ці взаємодії слід враховувати у пацієнтів, які приймають коксиби одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину ІІ. У зв'язку з цим спільне застосування вищезазначених засобів слід призначати з обережністю, особливо у осіб похилого віку. Необхідно запобігати зневодненню у пацієнтів,а також розглянути можливість моніторингу ниркової функції після початку такого комбінованого лікування та періодично – надалі. Діуретики та інгібітори АПФ можуть підвищувати нефротоксичність нестероїдних протизапальних засобів; глюкокортикостероїди: підвищений ризик утворення виразок ШКТ та шлунково-кишкової кровотечі; етанол, кортикотропін: підвищений ризик ерозивно-виразкового ураження ШКТ; антиагреганти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищений ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі; серцеві глікозиди: одночасне призначення НПЗЗ та серцевих глікозидів може призвести до посилення серцевої недостатності, зниження швидкості клубочкової фільтрації та збільшення концентрації серцевих глікозидів у плазмі крові; препарати літію, метотрексат: існують дані про ймовірність збільшення концентрації літію у плазмі крові на фоні застосування НПЗЗ; циклоспорин: збільшення ризику нефротоксичності при одночасному призначенні нестероїдних протизапальних засобів та циклоспорину; препарати золота: збільшення ризику нефротоксичності при одночасному призначенні нестероїдних протизапальних засобів та препаратів золота; міфепристон: прийом НПЗЗ слід почати не раніше ніж через 8-12 днів після прийому міфепристону, оскільки НПЗП можуть знижувати ефективність міфепристону; такролімус: при одночасному призначенні НПЗЗ та такролімусу можливе збільшення ризику нефротоксичності; Зидовудин: одночасне застосування НПЗЗ та зидовудину може призвести до підвищення гематотоксичності. Є дані про підвищений ризик виникнення гемартрозу та гематом у ВІЛ-позитивних пацієнтів з гемофілією, які отримували спільне лікування зидовудином та ібупрофеном; антибіотики хінолонового ряду: у пацієнтів, які отримують спільне лікування НПЗП та антибіотиками хінолонового ряду, можливе збільшення ризику виникнення судом; цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота, плікаміцин: збільшення частоти розвитку гіпопротромбінемії; мієлотоксичні препарати посилюють прояв гематотоксичності препарату; кофеїн посилює аналгетичну ефект; лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію: зниження виведення та підвищення плазмової концентрації ібупрофену; індуктори мікросомального окиснення (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти): збільшення продукції гідроксильованих активних метаболітів, збільшення ризику розвитку тяжких інтоксикацій; інгібітори мікросомального окиснення: зниження ризику гепатотоксичної дії; урикозуричні препарати: зниження ефективності препаратів Якщо Ви застосовуєте вищезгадані або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні), перед застосуванням Парацитолгіну проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВсередину (до їжі або через 2-3 години після прийому їжі), не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. По 1 таблетці 3 рази на день. Максимальна добова доза – 3 таблетки. Тривалість лікування не більше 3 днів як жарознижувальний засіб і не більше 5 днів як знеболюючий. Продовження лікування препаратом можливе лише після консультації з лікарем.ПередозуванняСимптоми: шлунково-кишкові розлади (діарея, нудота, блювання, анорексія, біль в епігастральній ділянці), збільшення протромбінового часу, кровотеча через 12-48 год, загальмованість, сонливість, депресія, головний біль, шум у вухах, порушення свідомості, порушення серця ритму, зниження артеріального тиску, прояви гепато- та нефротоксичності, судоми, можливий розвиток гепатонекрозу. При підозрі передозування необхідно негайно звернутися за лікарською допомогою. промивання шлунка протягом перших 4 год; лужне пиття, форсований діурез; активоване вугілля всередину, введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону-метіоніну через 8-9 годин після передозування та N-ацетилцистеїну всередину або внутрішньовенно – через 12 годин антацидні препарати; гемодіаліз; симптоматична терапія. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, внутрішньовенне введення N-ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується приймати препарат мінімально можливим коротким курсом та мінімальною ефективною дозою, необхідною для усунення симптомів. У пацієнтів з бронхіальною астмою або алергічними захворюваннями на стадії загострення, а також у пацієнтів з анамнезом бронхіальної астми/алергічного захворювання препарат може спровокувати бронхоспазм. Застосування препарату у пацієнтів із системним червоним вовчаком або змішаним захворюванням сполучної тканини пов'язане з підвищеним ризиком розвитку асептичного менінгіту. Пацієнтам з гіпертензією, у тому числі в анамнезі, та/або хронічною серцевою недостатністю необхідно проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату, оскільки препарат може викликати затримку рідини, підвищення артеріального тиску та набряки. Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю II-III класу по NYHA, ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями призначати ібупрофен слід тільки після ретельної оцінки співвідношення користь-ризик, при цьому слід уникати застосування 2400 мг/добу). Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з вітряною віспою може бути пов'язане з підвищеним ризиком розвитку тяжких гнійних ускладнень інфекційно-запальних захворювань шкіри та підшкірно-жирової клітковини (наприклад, некротизуючого фасціїту). У зв'язку з цим рекомендується уникати застосування препарату під час вітряної віспи. Інформація для жінок, які планують вагітність: препарат пригнічує ЦОГ та синтез простагландинів, впливає на овуляцію, порушуючи жіночу репродуктивну функцію (оборотно після відміни препарату). Слід уникати одночасного застосування препарату з іншими лікарськими засобами, які містять парацетамол та/або нестероїдні протизапальні засоби. При застосуванні препарату більше 5-7 днів за призначенням лікаря слід контролювати показники периферичної крові та функціональний стан печінки. При одночасному застосуванні антикоагулянтів непрямої дії необхідно контролювати показники системи згортання крові. Щоб уникнути можливої шкідливої дії на печінку в період прийому препарату не слід вживати алкоголь. Препарат може спотворювати результати лабораторних досліджень при кількісному визначенні глюкози, сечової кислоти у сироватці крові, 17-кетостероїдів (необхідна відміна препарату за 48 годин до дослідження). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування пацієнт повинен утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
540,00 грн
502,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: рабепразол натрій, 10 мг, що у перерахунку відповідає 9,42 мг рабепразолу відповідно; Допоміжні речовини (для дозування 10 мг): маніт (манітол) - 26,0 мг, магнію оксид - 44,7 мг, гідроксипропілцелюлоза слабозаміщена (гіпролоза) - 13 мг; ,0 мг, етилцелюлоза – 0,7 мг, гіпромелози фталат – 8,5 мг, діацетильований моногліцерид – 0,85 мг, тальк – 0,80 мг, титану діоксид (Е171) – 0,43 мг, заліза оксид червоний (Е172 ) - 0,02 мг, карнаубський віск - 0,0015 мг, чорнило харчове сіре F6 (білий шелак, заліза оксид чорний, етанол дегідратований, 1-бутанол). По 7 або 14 таблеток у блістері з 2 шарів алюмінію. По 1 блістер разом з інструкцією з медичного застосування в картонній пачці. На картонних пачках може бути передбачено контроль розтину.Опис лікарської формиРожеві, двоопуклі таблетки округлої форми, покриті оболонкою, на одній стороні маркування чорним чорнилом “Е241”. Колір таблетки на поперечному зрізі від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЗалізо шлунка секрецію знижувальний засіб - протонний насос інгібітор.ФармакокінетикаАбсорбція Рабепразол швидко абсорбується з кишечника, і його пікові концентрації у плазмі досягаються приблизно через 3,5 години після прийому дози в 20 мг. Зміна пікових концентрацій у плазмі (Сmах) та значень площі під кривою "концентрація-час" (AUC) рабепразолу мають лінійний характер у діапазоні доз від 10 до 40 мг. Абсолютна біодоступність після перорального прийому 20 мг (порівняно з внутрішньовенним введенням) становить близько 52%. Крім того, біодоступність не змінюється при багаторазовому прийомі рабепразолу. У здорових добровольців період напіввиведення із плазми становить близько 1 год (варіюючи від 0,7 до 1,5 год), а сумарний кліренс становить 3,8 мл/хв/кг. У пацієнтів з хронічним ураженням печінки AUC збільшено вдвічі порівняно зі здоровими добровольцями, що свідчить про зниження метаболізму першого проходження, а період напіввиведення із плазми збільшено у 2-3 рази. На час прийому препарату протягом доби ані антациди не впливають на абсорбцію рабепразолу. Прийом препарату з жирною їжею уповільнює абсорбцію рабепразолу на 4 години і більше, проте ні Сmах, ні ступінь абсорбції не змінюються. Розподіл У людини рівень зв'язування рабепразолу з білками плазми становить близько 97%. Метаболізм та виведення У здорових людей Після прийому одноразової пероральної дози 20 мг 14С-міченого рабепразолу натрію незміненого препарату в сечі не було знайдено. Близько 90% рабепразолу виводиться із сечею головним чином у вигляді двох метаболітів: кон'югату меркаптурової кислоти (М5) та карбонової кислоти (М6), а також у формі двох невідомих метаболітів, виявлених у ході токсикологічного аналізу. Частина прийнятого рабепразолу натрію виводиться з калом. Сумарне виведення становить 99,8%. Ці дані свідчать про невелике виведення метаболітів натрію рабепразолу з жовчю. Основним метаболітом є тіоефір (M1). Єдиним активним метаболітом є десметил (М3), однак він спостерігався у низькій концентрації лише у одного учасника дослідження після прийому 80 мг рабепразолу. Термінальна стадія ниркової недостатності У пацієнтів із стабільною нирковою недостатністю у термінальній стадії, яким необхідний підтримуючий гемодіаліз (кліренс креатиніну) У середньому період напіввиведення рабепразолу становив 0,82 години у здорових добровольців, 0,95 години у пацієнтів під час гемодіалізу та 3,6 години після гемодіалізу. Кліренс препарату у пацієнтів із захворюваннями нирок, які потребують гемодіалізу, був приблизно вдвічі вищим, ніж у здорових добровольців. Хронічний компенсований цироз Пацієнти з хронічним компенсованим цирозом печінки переносять рабепразол натрію в дозі 20 мг 1 раз на день, хоча AUC подвоєна та Сmах збільшена на 50% порівняно зі здоровими добровольцями відповідної статі. Літні пацієнти У пацієнтів похилого віку елімінація рабепразолу дещо уповільнена. Після 7 днів прийому рабепразолу по 20 мг на добу у літніх осіб AUC була приблизно вдвічі більша, а Смах підвищена на 60% порівняно з молодими здоровими добровольцями. Проте ознак кумуляції рабепразолу не було. CYP2C19 поліморфізм У пацієнтів з уповільненим метаболізмом CYP2C19 після 7 днів прийому рабепразолу в дозі 20 мг на добу AUC збільшується в 1,9 раза, а період напіввиведення в 1,6 рази порівняно з тими ж параметрами у "швидких метаболізаторів", у той час як збільшується на 40%.ФармакодинамікаМеханізм дії Рабепразол натрію відноситься до класу антисекреторних речовин, похідних бензімідазолу. Рабепразол натрію пригнічує секрецію шлункового соку шляхом специфічного пригнічення Н+/К+ АТФази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Н+/К+ АТФаза є білковим комплексом, який функціонує як протонна помпа, таким чином, рабепразол натрію є інгібітором протонної помпи в шлунку і блокує фінальну стадію продукції кислоти. Даний ефект є дозозалежним і призводить до придушення як базальної так і секреції кислоти, що стимулюється, незалежно від подразника. Рабепразол натрію не має антихолінергічних властивостей. Антисекреторна дія Після перорального прийому 20 мг рабепразолу антисекреторний ефект натрію розвивається протягом години. Інгібування базальної та стимульованої секреції кислоти через 23 години після прийому першої дози рабепразолу натрію становить 69% та 82% відповідно, і продовжується до 48 годин. Така тривалість фармакодинамічної дії набагато перевищує передбачуваний період напіввиведення (приблизно одну годину). Цей ефект можна пояснити тривалим зв'язуванням лікарської речовини з Н+/К+ АТФазою парієтальних клітин шлунка. Величина інгібуючої дії рабепразолу натрію на секрецію кислоти досягає плато після трьох днів прийому натрію рабепразолу. При припиненні прийому секреторна активність відновлюється протягом 1-2 днів. Вплив на рівень гастрину у плазмі У ході клінічних досліджень пацієнти приймали 10 або 20 мг натрію рабепразолу щодня при тривалості лікування до 43 місяців. Рівень гастрину в плазмі був підвищений перші 2-8 тижнів, що відображає інгібуючу дію на секрецію кислоти. Концентрація гастрину поверталася до початкового рівня зазвичай протягом 1-2 тижнів після припинення лікування. Вплив на ентерохромафінно-подібні клітини При дослідженні зразків біопсії шлунка людини з області антруму та дна шлунка 500 пацієнтів, які отримували рабепразол натрію або препарат порівняння протягом 8 тижнів, стійкі зміни в морфологічній структурі ентерохромафінно-подібних клітин, ступеня виразності гастриту, частоті атрофічного гастриту, кишкової метаплазії. pylori були виявлені. У дослідженні за участю понад 400 пацієнтів, які отримували рабепразол натрію (10 мг/день або 20 мг/день) тривалістю до 1 року, частота гіперплазії була низькою та порівнянною з такою для омепразолу (20 мг/кг). Не було зареєстровано жодного випадку аденоматозних змін або карциноїдних пухлин, що спостерігалися у щурів. Інші ефекти Системні ефекти рабепразолу натрію щодо центральної нервової системи, серцево-судинної або дихальної систем зараз не виявлені. Було показано, що рабепразол натрію при пероральному прийомі в дозі 20 мг протягом 2 тижнів не впливає на функцію щитовидної залози, вуглеводний обмін, рівень паратиреоїдного гормону в крові, а також на рівень кортизолу, естрогенів, тестостерону, пролактину, глюкагону. (ФСГ), лютеїнізуючого гормону (ЛГ), реніну, альдостерону та соматотропного гормону.Показання до застосуванняСимптоми диспепсії пов'язаної з підвищеною кислотністю шлункового соку, в т.ч. симптоми гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (печія, кисла відрижка).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до рабепразолу, заміщених бензімідазолів або допоміжних компонентів препарату; вагітність; період лактації; вік до 18 років. З обережністю: тяжка ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяДаних щодо безпеки застосування рабепразолу під час вагітності немає. Дослідження репродуктивності на щурах та кроликах не виявили ознак порушення фертильності чи дефектів розвитку плода, зумовлених рабепразолом; однак у щурів у невеликих кількостях препарат проникає крізь плацентарний бар'єр. Парієт не слід застосовувати при вагітності за винятком випадків, коли очікуваний позитивний ефект для матері перевершує можливу шкоду для плода. Невідомо, чи виділяється рабепразол із грудним молоком. Відповідні дослідження у жінок, що годують, не проводилися. Разом з тим рабепразол виявлений в молоці щурів, що лакують, і тому Парієт® не можна призначати жінкам, що годують.Побічна діяВиходячи з досвіду клінічних досліджень, можна зробити висновок, що Парієт зазвичай добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти, загалом слабко виражені чи помірні, носять минущий характер. При прийомі препарату Парієт у ході клінічних досліджень відзначалися такі побічні дії: головний біль, біль у животі, діарея, метеоризм, запор, сухість у роті, запаморочення, висипання, периферичний набряк. Небажані реакції систематизовані щодо кожної із систем органів з використанням наступної класифікації частоти народження: Дуже часті (≥1/10); Часті (≥1/100, Порушення з боку імунної системи: рідко – гострі системні алергічні реакції. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія. Порушення з боку обміну речовин та харчування: рідко – гіпомагніємія. Порушення з боку гепатобіліарної системи: підвищення активності печінкових ферментів, рідко – гепатит, жовтяниця, печінкова енцефалопатія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – бульозні висипання, кропив'янка, дуже рідко – мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона. Порушення з боку кістково-м'язової системи: рідко – міалгія, артралгія. Порушення з боку репродуктивної системи: дуже рідко – гінекомастія. Змін інших лабораторних показників у ході прийому рабепразолу натрію не спостерігалося. Згідно з даними постмаркетингових спостережень при прийомі інгібіторів протонної помпи (НДІ) можливе збільшення ризику виникнення переломів, підгострого шкірного червоного вовчаку та залізистих поліпів дна шлунка. Рідкісні повідомлення про печінкову енцефалопатію були отримані у пацієнтів із цирозом.Взаємодія з лікарськими засобамиСистема цитохрому 450 Рабепразол натрію, як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП), метаболізується за участю системи цитохрому Р450 (CYP450) у печінці. У дослідженнях in vitro на мікросомах печінки людини було показано, що рабепразол метаболізується натрію ізоферментами CYP2C19 і CYP3A4. Дослідження на здорових добровольцях показали, що рабепразол натрію не має фармакокінетичних або клінічно значимих взаємодій з лікарськими речовинами, які метаболізуються системою цитохрому Р450 - варфарином, фенітоїном, теофіліном та діазепамом (незалежно від того, метаболізують. Проведено дослідження комбінованої терапії з антибактеріальними препаратами. У цьому чотиристоронньому перехресному дослідженні брали участь 16 здорових добровольців, які отримували 20 мг рабепразолу, 1000 мг амоксициліну, 500 мг кларитроміцину або комбінацію цих трьох препаратів (РАК – рабепразол, амоксицилін, кларитроміцин). Показники AUC та Сmах для кларитроміцину та амоксициліну були схожими при порівнянні комбінованої терапії з монотерапією. Показники AUC і Сmах для рабепразолу збільшилися на 11% і 34% відповідно, а для 14-гідрокси-кларитроміцину (активного метаболіту кларитроміцину) AUC і Сmах збільшилися на 42% і 46% відповідно для комбінованої терапії в порівнянні з монотерапією. Дане збільшення показників впливу для рабепразолу та кларитроміцину не було визнано клінічно значущим. Взаємодія внаслідок інгібування секреції шлункового соку Рабепразол натрію здійснює стійке та тривале пригнічення секреції шлункового соку. Таким чином може відбуватися взаємодія з речовинами, для яких абсорбція залежить від pH. При одночасному прийомі з рабепразолом натрію абсорбція кетоконазолу зменшується на 30% а абсорбція дигоксину збільшується на 22%. Отже, для деяких пацієнтів слід проводити спостереження для вирішення питання про необхідність коригування дози при одночасному прийомі рабепразолу натрію з кетоконазолом, дигоксином або іншими лікарськими засобами, для яких абсорбція залежить від pH. Атазанавір При одночасному прийомі атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг 1 раз на день) або з атазанавіру 400 мг з лансопразолом (60 мг 1 раз на день) здоровими добровольцями спостерігалося суттєве зниження впливу атазанавіру. Абсорбція атазанавіру залежить від pH. Хоча одночасний прийом з рабепразолом не вивчався, подібні результати очікуються також інших інгібіторів протонного насоса. Таким чином, не рекомендується одночасний прийом атазанавіру з інгібіторами протонного насоса, включаючи рабепразол. Антацидні засоби У клінічних дослідженнях антацидні речовини застосовувалися разом із рабепразолом натрію. Клінічно значущі взаємодії рабепразолу натрію з гелем гідроксиду алюмінію або гідроксидом магнію не спостерігалися. Приймання їжі У клінічному дослідженні під час прийому рабепразолу натрію з збідненою жирами їжею клінічно значимих взаємодій немає. Прийом рабепразолу натрію одночасно з збагаченою жирами їжею може уповільнити всмоктування рабепразолу до 4 годин і більше, проте Сmах та AUC не змінюються. Циклоспорин Експерименти in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що рабепразол інгібує метаболізм циклоспорину з IC50 62 мкмоль, тобто в концентрації, що в 50 разів перевищує Сmах для здорових добровольців після 14 днів прийому 20 мг рабепразолу. Ступінь інгібування схожа на такий для омепразолу для еквівалентних концентрацій. Метотрексат Згідно з даними повідомлень про небажані явища, даними опублікованих фармакокінетичних досліджень та даними ретроспективного аналізу можна припустити, що одночасний прийом ІПП та метотрексату (насамперед у високих дозах) може призвести до підвищення концентрації метотрексату та/або його метаболіту гідрокси-метотрекса. Тим не менш, спеціальних досліджень лікарської взаємодії метотрексату з ІПП не проводилося. Вплив на результати лабораторних досліджень Застосування ІПП призводить до зниження кислотності шлункового соку, що може призвести до збільшення вмісту хромограніну A (CgA) у сироватці крові. Підвищений рівень CgA може спричинити помилкову інтерпретацію результатів лабораторних досліджень на наявність нейроендокринної пухлини. Щоб уникнути цього впливу, застосування Паріету® повинно бути тимчасово припинено, принаймні за 14 днів до оцінки рівня CgA; повторення тесту слід розглянути, якщо вихідний рівень CgA є високим.Спосіб застосування та дозиВсередину в дозі 10 мг один раз на добу. Таблетки препарату Парієт® не можна розжовувати або подрібнювати. Таблетки слід ковтати повністю. Рекомендується прийом препарату вранці, перед їдою. Встановлено, що час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу натрію, але рекомендований час прийому таблеток Парієт® сприяє кращому дотриманню пацієнтами схеми лікування. За відсутності ефекту протягом перших трьох днів лікування потрібний огляд спеціаліста. Максимальний курс лікування без консультації лікаря – 14 днів.ПередозуванняСимптоми Дані про навмисне або випадкове передозування мінімальні. Випадків сильного передозування рабепразол не було відзначено. Лікування Специфічний антидот для препарату Парієт® невідомий. Рабепразол добре зв'язується з білками плазми, тому слабко виводиться при діалізі. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВідповідь пацієнта на терапію рабепразолом натрію не виключає наявності злоякісних новоутворень у шлунку. Таблетки препарату Парієт® не можна розжовувати або подрібнювати. Таблетки слід ковтати повністю. Встановлено, що час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу натрію. У спеціальному дослідженні у пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки не було виявлено значної відмінності частоти побічних ефектів препарату Парієт® від такої у підібраних за статтю та віком здорових осіб, але незважаючи на це, рекомендується бути обережним при першому призначенні препарату Парієт® пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки. AUC рабепразолу натрію у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки приблизно вдвічі вище, ніж у здорових пацієнтів. Пацієнтам з порушеннями функції нирок або печінки коригування дози препарату Парієт® не потрібне. Гіпомагніємія При лікуванні інгібіторами протонної помпи протягом принаймні 3 місяців у поодиноких випадках були відмічені випадки симптоматичної або асимптоматичної гіпомагніємії. Найчастіше ці повідомлення надходили через рік після проведення терапії. Серйозними побічними явищами були тетанія, аритмія та судоми. Більшості пацієнтів потрібно лікування гіпомагніємії, що включає заміщення магнію і скасування терапії інгібіторами протонної помпи. У пацієнтів, які отримуватимуть тривале лікування або приймають інгібітори протонної помпи з препаратами, такими як дигоксин або препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), медичні працівники повинні контролювати рівень магнію до початку лікування інгібіторами протонної помпи та в період лікування. Пацієнти не повинні приймати одночасно з препаратом Парієт інші засоби, що знижують кислотність, наприклад блокатори Н2-рецепторів або інгібітори протонного насоса. Переломи кісток За даними спостережних досліджень, можна припустити, що терапія інгібіторами протонної помпи (НІН) може призвести до зростання ризику пов'язаних з остеопорозом переломів стегна, зап'ястя або хребта. Ризик переломів був збільшений у пацієнтів, які отримували високі дози ІПП тривало (рік та більше). Одночасне застосування рабепразолу з метотрексатом Згідно з літературними даними, одночасний прийом ІПП з метотрексатом (насамперед у високих дозах) може призвести до підвищення концентрації метотрексату та/або його метаболіту гідроксиметотрексату та збільшити період напіввиведення, що може призвести до прояву токсичності метотрексату. При необхідності застосування високих доз метотрексату можна розглянути можливість тимчасового припинення терапії ІПП. Clostridium difficile Терапія ІПП може призводити до зростання ризику шлунково-кишкових інфекцій, таких як Clostridium difficile. Підгострий шкірний червоний вовчак (ПККВ) Є повідомлення про випадки ПККВ під час терапії ІПП. Якщо ураження шкіри з'являються, особливо на ділянках шкіри, що зазнали впливу прямих сонячних променів, та супроводжуються артралгією, пацієнту необхідно негайно звернутися за медичною допомогою, медичний працівник повинен ухвалити рішення про припинення терапії рабепразолом. Виникнення ПККВ під час попередньої терапії ІПП може збільшити ризик виникнення ПККВ прийому інших ІПП. Залізисті поліпи дна шлунка Тривале використання ІПП, включаючи рабепразол, мабуть, пов'язане з підвищеним ризиком виникнення залізистих поліпів дна шлунка. Більшість залізистих поліпів дна шлунка безсимптомні. Пацієнти з великими або виразками поліпами можуть наражатися на ризик шлунково-кишкових кровотеч або тонкокишкової непрохідності. Дозування та тривалість терапії ІПП для таких пацієнтів мають бути мінімальними. Пацієнтам, які приймають препарат Парієт® для короткочасного симптоматичного лікування проявів ГЕРХ та НЕРХ (наприклад, печії) без рецепта, слід звернутися до лікаря у таких випадках: застосування засобів для зняття симптомів печії та порушення травлення протягом 4 тижнів та більше; поява нових симптомів або зміна симптомів, що раніше спостерігалися, у пацієнтів віком понад 55 років; випадки ненавмисного зменшення маси тіла, анемії, кровотеч у шлунково-кишковому тракті, дисфагії, болю при ковтанні, постійної блювоти або блювання з кров'ю та вмістом шлунка, випадки виразки шлунка або операцій на шлунку в анамнезі, жовтяниці тощо. (У т. ч. порушення функції печінки та нирок). Пацієнти, які тривалий час страждають від повторюваних симптомів порушення травлення або печії, повинні регулярно спостерігатися у лікаря. Пацієнти віком понад 55 років, які щодня приймають безрецептурні препарати для зняття симптомів печії та порушення травлення, повинні проінформувати про це свого лікаря. Пацієнти не повинні приймати одночасно з препаратом Парієт інші засоби, що знижують кислотність, наприклад блокатори Н2-рецепторів або інгібітори протонної помпи. При застосуванні інших препаратів пацієнтам слід проконсультуватися з фармацевтом або лікарем перед початком терапії препаратом Парієт®, що відпускається без рецепта Пацієнти повинні повідомити лікаря перед початком застосування препарату Парієт без рецепта, якщо їм призначено ендоскопічне дослідження. Слід уникати прийому препарату Парієт перед проведенням сечовинного дихального тіста. Пацієнти з тяжкими порушеннями функції печінки повинні звернутися до лікаря перед початком терапії препаратом Парієт®, що відпускається без рецепта, для короткочасного симптоматичного лікування проявів ГЕРХ та НЕРХ (наприклад, печії). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Виходячи з особливостей фармакодинаміки рабепразолу та його профілю небажаних ефектів, малоймовірно, що Парієт® впливає на здатність керувати автомобілем та працювати з технікою. Однак у разі появи сонливості слід уникати цих видів діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
1 148,00 грн
319,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: рабепразол: натрій 20 мг, що у перерахунку відповідає 18,85 мг рабепразолу відповідно; Допоміжні речовини: маніт (манітол) - 40,0 мг, магнію оксид - 63,0 мг, гідроксипропілцелюлоза слабозаміщена (гіпролоза) - 19,5 мг, гідроксипропілцелюлоза (гіпролоза) - 3,0 мг, магнію стеарат - 1,5 мг, етилцелюлоза – 1,0 мг, гіпромелози фталат – 12,0 мг, діацетильований: моногліцерид – 1,2 мг, тальк – 1,13 мг, титану діоксид (Е171) – 0,6 мг, заліза оксид жовтий – 0,07 мг , карнаубський віск - 0,002 мг, чорнило харчові червоні А1 (білий шеллак, заліза оксид червоний, карнаубський віск, складний ефір гліцеринової кислоти, дегідратований етанол, 1-бутанол)). По 7 або 14 таблеток у блістері з 2 шарів алюмінію. По 1 або 2 блістери разом з інструкцією з медичного застосування у картонній пачці. На картонних пачках може бути передбачено контроль розтину.Опис лікарської формиСвітло-жовті, двоопуклі таблетки округлої форми, покриті оболонкою, на одному боці маркування червоним чорнилом “Е243”. Колір таблетки на поперечному зрізі від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЗалізо шлунка секрецію знижувальний засіб - протонний насос інгібітор.ФармакокінетикаАбсорбція Рабепразол швидко абсорбується з кишечника, і його пікові концентрації у плазмі досягаються приблизно через 3,5 години після прийому дози в 20 мг. Зміна пікових концентрацій у плазмі (Сmах) та значень площі під кривою "концентрація-час" (AUC) рабепразолу мають лінійний характер у діапазоні доз від 10 до 40 мг. Абсолютна біодоступність після перорального прийому 20 мг (порівняно з внутрішньовенним введенням) становить близько 52%. Крім того, біодоступність не змінюється при багаторазовому прийомі рабепразолу. У здорових добровольців період напіввиведення із плазми становить близько 1 год (варіюючи від 0,7 до 1,5 год), а сумарний кліренс становить 3,8 мл/хв/кг. У пацієнтів з хронічним ураженням печінки AUC збільшено вдвічі порівняно зі здоровими добровольцями, що свідчить про зниження метаболізму першого проходження, а період напіввиведення із плазми збільшено у 2-3 рази. На час прийому препарату протягом доби ані антациди не впливають на абсорбцію рабепразолу. Прийом препарату з жирною їжею уповільнює абсорбцію рабепразолу на 4 години і більше, проте ні Сmах, ні ступінь абсорбції не змінюються. Розподіл У людини рівень зв'язування рабепразолу з білками плазми становить близько 97%. Метаболізм та виведення У здорових людей Після прийому одноразової пероральної дози 20 мг 14С-міченого рабепразолу натрію незміненого препарату в сечі не було знайдено. Близько 90% рабепразолу виводиться із сечею головним чином у вигляді двох метаболітів: кон'югату меркаптурової кислоти (М5) та карбонової кислоти (М6), а також у формі двох невідомих метаболітів, виявлених у ході токсикологічного аналізу. Частина прийнятого рабепразолу натрію виводиться з калом. Сумарне виведення становить 99,8%. Ці дані свідчать про невелике виведення метаболітів натрію рабепразолу з жовчю. Основним метаболітом є тіоефір (M1). Єдиним активним метаболітом є десметил (М3), однак він спостерігався у низькій концентрації лише у одного учасника дослідження після прийому 80 мг рабепразолу. Термінальна стадія ниркової недостатності У пацієнтів із стабільною нирковою недостатністю у термінальній стадії, яким необхідний підтримуючий гемодіаліз (кліренс креатиніну) У середньому період напіввиведення рабепразолу становив 0,82 години у здорових добровольців, 0,95 години у пацієнтів під час гемодіалізу та 3,6 години після гемодіалізу. Кліренс препарату у пацієнтів із захворюваннями нирок, які потребують гемодіалізу, був приблизно вдвічі вищим, ніж у здорових добровольців. Хронічний компенсований цироз Пацієнти з хронічним компенсованим цирозом печінки переносять рабепразол натрію в дозі 20 мг 1 раз на день, хоча AUC подвоєна та Сmах збільшена на 50% порівняно зі здоровими добровольцями відповідної статі. Літні пацієнти У пацієнтів похилого віку елімінація рабепразолу дещо уповільнена. Після 7 днів прийому рабепразолу по 20 мг на добу у літніх осіб AUC була приблизно вдвічі більша, а Смах підвищена на 60% порівняно з молодими здоровими добровольцями. Проте ознак кумуляції рабепразолу не було. CYP2C19 поліморфізм У пацієнтів з уповільненим метаболізмом CYP2C19 після 7 днів прийому рабепразолу в дозі 20 мг на добу AUC збільшується в 1,9 раза, а період напіввиведення в 1,6 рази порівняно з тими ж параметрами у "швидких метаболізаторів", у той час як збільшується на 40%.ФармакодинамікаМеханізм дії Рабепразол натрію відноситься до класу антисекреторних речовин, похідних бензімідазолу. Рабепразол натрію пригнічує секрецію шлункового соку шляхом специфічного пригнічення Н+/К+ АТФази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Н+/К+ АТФаза є білковим комплексом, який функціонує як протонна помпа, таким чином, рабепразол натрію є інгібітором протонної помпи в шлунку і блокує фінальну стадію продукції кислоти. Даний ефект є дозозалежним і призводить до придушення як базальної так і секреції кислоти, що стимулюється, незалежно від подразника. Рабепразол натрію не має антихолінергічних властивостей. Антисекреторна дія Після перорального прийому 20 мг рабепразолу антисекреторний ефект натрію розвивається протягом години. Інгібування базальної та стимульованої секреції кислоти через 23 години після прийому першої дози рабепразолу натрію становить 69% та 82% відповідно, і продовжується до 48 годин. Така тривалість фармакодинамічної дії набагато перевищує передбачуваний період напіввиведення (приблизно одну годину). Цей ефект можна пояснити тривалим зв'язуванням лікарської речовини з Н+/К+ АТФазою парієтальних клітин шлунка. Величина інгібуючої дії рабепразолу натрію на секрецію кислоти досягає плато після трьох днів прийому натрію рабепразолу. При припиненні прийому секреторна активність відновлюється протягом 1-2 днів. Вплив на рівень гастрину у плазмі У ході клінічних досліджень пацієнти приймали 10 або 20 мг натрію рабепразолу щодня при тривалості лікування до 43 місяців. Рівень гастрину в плазмі був підвищений перші 2-8 тижнів, що відображає інгібуючу дію на секрецію кислоти. Концентрація гастрину поверталася до початкового рівня зазвичай протягом 1-2 тижнів після припинення лікування. Вплив на ентерохромафінно-подібні клітини При дослідженні зразків біопсії шлунка людини з області антруму та дна шлунка 500 пацієнтів, які отримували рабепразол натрію або препарат порівняння протягом 8 тижнів, стійкі зміни в морфологічній структурі ентерохромафінно-подібних клітин, ступеня виразності гастриту, частоті атрофічного гастриту, кишкової метаплазії. pylori були виявлені. У дослідженні за участю понад 400 пацієнтів, які отримували рабепразол натрію (10 мг/день або 20 мг/день) тривалістю до 1 року, частота гіперплазії була низькою та порівнянною з такою для омепразолу (20 мг/кг). Не було зареєстровано жодного випадку аденоматозних змін або карциноїдних пухлин, що спостерігалися у щурів. Інші ефекти Системні ефекти рабепразолу натрію щодо центральної нервової системи, серцево-судинної або дихальної систем зараз не виявлені. Було показано, що рабепразол натрію при пероральному прийомі в дозі 20 мг протягом 2 тижнів не впливає на функцію щитовидної залози, вуглеводний обмін, рівень паратиреоїдного гормону в крові, а також на рівень кортизолу, естрогенів, тестостерону, пролактину, глюкагону. (ФСГ), лютеїнізуючого гормону (ЛГ), реніну, альдостерону та соматотропного гормону.Показання до застосуванняСимптоми диспепсії пов'язаної з підвищеною кислотністю шлункового соку, в т.ч. симптоми гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (печія, кисла відрижка).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до рабепразолу, заміщених бензімідазолів або допоміжних компонентів препарату; вагітність; період лактації; вік до 18 років. З обережністю: тяжка ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяДаних щодо безпеки застосування рабепразолу під час вагітності немає. Дослідження репродуктивності на щурах та кроликах не виявили ознак порушення фертильності чи дефектів розвитку плода, зумовлених рабепразолом; однак у щурів у невеликих кількостях препарат проникає крізь плацентарний бар'єр. Парієт не слід застосовувати при вагітності за винятком випадків, коли очікуваний позитивний ефект для матері перевершує можливу шкоду для плода. Невідомо, чи виділяється рабепразол із грудним молоком. Відповідні дослідження у жінок, що годують, не проводилися. Разом з тим рабепразол виявлений в молоці щурів, що лакують, і тому Парієт® не можна призначати жінкам, що годують.Побічна діяВиходячи з досвіду клінічних досліджень, можна зробити висновок, що Парієт зазвичай добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти, загалом слабко виражені чи помірні, носять минущий характер. При прийомі препарату Парієт у ході клінічних досліджень відзначалися такі побічні дії: головний біль, біль у животі, діарея, метеоризм, запор, сухість у роті, запаморочення, висипання, периферичний набряк. Небажані реакції систематизовані щодо кожної із систем органів з використанням наступної класифікації частоти народження: Дуже часті (≥1/10); Часті (≥1/100, Порушення з боку імунної системи: рідко – гострі системні алергічні реакції. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія. Порушення з боку обміну речовин та харчування: рідко – гіпомагніємія. Порушення з боку гепатобіліарної системи: підвищення активності печінкових ферментів, рідко – гепатит, жовтяниця, печінкова енцефалопатія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – бульозні висипання, кропив'янка, дуже рідко – мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона. Порушення з боку кістково-м'язової системи: рідко – міалгія, артралгія. Порушення з боку репродуктивної системи: дуже рідко – гінекомастія. Змін інших лабораторних показників у ході прийому рабепразолу натрію не спостерігалося. Згідно з даними постмаркетингових спостережень при прийомі інгібіторів протонної помпи (НДІ) можливе збільшення ризику виникнення переломів, підгострого шкірного червоного вовчаку та залізистих поліпів дна шлунка. Рідкісні повідомлення про печінкову енцефалопатію були отримані у пацієнтів із цирозом.Взаємодія з лікарськими засобамиСистема цитохрому 450 Рабепразол натрію, як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП), метаболізується за участю системи цитохрому Р450 (CYP450) у печінці. У дослідженнях in vitro на мікросомах печінки людини було показано, що рабепразол метаболізується натрію ізоферментами CYP2C19 і CYP3A4. Дослідження на здорових добровольцях показали, що рабепразол натрію не має фармакокінетичних або клінічно значимих взаємодій з лікарськими речовинами, які метаболізуються системою цитохрому Р450 - варфарином, фенітоїном, теофіліном та діазепамом (незалежно від того, метаболізують. Проведено дослідження комбінованої терапії з антибактеріальними препаратами. У цьому чотиристоронньому перехресному дослідженні брали участь 16 здорових добровольців, які отримували 20 мг рабепразолу, 1000 мг амоксициліну, 500 мг кларитроміцину або комбінацію цих трьох препаратів (РАК – рабепразол, амоксицилін, кларитроміцин). Показники AUC та Сmах для кларитроміцину та амоксициліну були схожими при порівнянні комбінованої терапії з монотерапією. Показники AUC і Сmах для рабепразолу збільшилися на 11% і 34% відповідно, а для 14-гідрокси-кларитроміцину (активного метаболіту кларитроміцину) AUC і Сmах збільшилися на 42% і 46% відповідно для комбінованої терапії в порівнянні з монотерапією. Дане збільшення показників впливу для рабепразолу та кларитроміцину не було визнано клінічно значущим. Взаємодія внаслідок інгібування секреції шлункового соку Рабепразол натрію здійснює стійке та тривале пригнічення секреції шлункового соку. Таким чином може відбуватися взаємодія з речовинами, для яких абсорбція залежить від pH. При одночасному прийомі з рабепразолом натрію абсорбція кетоконазолу зменшується на 30% а абсорбція дигоксину збільшується на 22%. Отже, для деяких пацієнтів слід проводити спостереження для вирішення питання про необхідність коригування дози при одночасному прийомі рабепразолу натрію з кетоконазолом, дигоксином або іншими лікарськими засобами, для яких абсорбція залежить від pH. Атазанавір При одночасному прийомі атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг 1 раз на день) або з атазанавіру 400 мг з лансопразолом (60 мг 1 раз на день) здоровими добровольцями спостерігалося суттєве зниження впливу атазанавіру. Абсорбція атазанавіру залежить від pH. Хоча одночасний прийом з рабепразолом не вивчався, подібні результати очікуються також інших інгібіторів протонного насоса. Таким чином, не рекомендується одночасний прийом атазанавіру з інгібіторами протонного насоса, включаючи рабепразол. Антацидні засоби У клінічних дослідженнях антацидні речовини застосовувалися разом із рабепразолом натрію. Клінічно значущі взаємодії рабепразолу натрію з гелем гідроксиду алюмінію або гідроксидом магнію не спостерігалися. Приймання їжі У клінічному дослідженні під час прийому рабепразолу натрію з збідненою жирами їжею клінічно значимих взаємодій немає. Прийом рабепразолу натрію одночасно з збагаченою жирами їжею може уповільнити всмоктування рабепразолу до 4 годин і більше, проте Сmах та AUC не змінюються. Циклоспорин Експерименти in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що рабепразол інгібує метаболізм циклоспорину з IC50 62 мкмоль, тобто в концентрації, що в 50 разів перевищує Сmах для здорових добровольців після 14 днів прийому 20 мг рабепразолу. Ступінь інгібування схожа на такий для омепразолу для еквівалентних концентрацій. Метотрексат Згідно з даними повідомлень про небажані явища, даними опублікованих фармакокінетичних досліджень та даними ретроспективного аналізу можна припустити, що одночасний прийом ІПП та метотрексату (насамперед у високих дозах) може призвести до підвищення концентрації метотрексату та/або його метаболіту гідрокси-метотрекса. Тим не менш, спеціальних досліджень лікарської взаємодії метотрексату з ІПП не проводилося. Вплив на результати лабораторних досліджень Застосування ІПП призводить до зниження кислотності шлункового соку, що може призвести до збільшення вмісту хромограніну A (CgA) у сироватці крові. Підвищений рівень CgA може спричинити помилкову інтерпретацію результатів лабораторних досліджень на наявність нейроендокринної пухлини. Щоб уникнути цього впливу, застосування Паріету® повинно бути тимчасово припинено, принаймні за 14 днів до оцінки рівня CgA; повторення тесту слід розглянути, якщо вихідний рівень CgA є високим.Спосіб застосування та дозиТаблетки препарату Парієт® не можна розжовувати або подрібнювати. Таблетки слід ковтати повністю. Встановлено, що час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу натрію. При виразковій хворобі шлунка у стадії загострення та виразці анастомозу рекомендується приймати внутрішньо по 20 мг один раз на день. Зазвичай лікування наступає після 6 тижнів терапії, проте в деяких випадках тривалість лікування може бути збільшена ще на 6 тижнів. При виразковій хворобі двінадіатиперстної кишки на стадії загострення рекомендується приймати внутрішньо по 20 мг один раз на день. Тривалість лікування становить від 2 до 4 тижнів. У разі потреби тривалість лікування може бути збільшена ще на 4 тижні. При лікуванні ерозивної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ) або рефлюкс-езофагіт рекомендується приймати внутрішньо по 20 мг один раз на день. Тривалість лікування становить від 4 до 8 тижнів. У разі потреби тривалість лікування може бути збільшена ще на 8 тижнів. При підтримуючій терапії гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ) рекомендується приймати внутрішньо по 20 мг один раз на день. Тривалість лікування залежить стану пацієнта. При неерозивній гастроезофагеальній рефлюксній хворобі (НЕРБ) без езофагіту рекомендується приймати внутрішньо по 20 мг один раз на день. Якщо після чотирьох тижнів лікування симптоми не зникають, слід здійснити додаткове дослідження пацієнта. Після усунення симптомів для попередження їх подальшого виникнення слід приймати препарат внутрішньо один раз на день на вимогу. Для лікування синдрому Золлінгера-Елісона та інших станів, що характеризуються патологічною гіперсекрецією, дозу підбирають індивідуально. Початкова доза – 60 мг на день, потім дозу підвищують та призначають препарат у дозі до 100 мг на день при одноразовому прийомі або по 60 мг двічі на день. Для деяких пацієнтів дрібне дозування препарату є кращим. Лікування має продовжуватися у міру клінічної необхідності. У деяких хворих із синдромом Золлінгера-Елісона тривалість лікування рабепразолом становила до одного року. Для ерадикаії Helicobacter pylori рекомендується приймати внутрішньо по 20 мг 2 рази на день за певною схемою з відповідною комбінацією антибіотиків. Тривалість лікування становить 7 днів. Паїієнти з нирковою та печінковою недостатністю Корекція дози пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібна. У пацієнтів з легким та помірним ступенем печінкової недостатності концентрація рабепразолу в крові зазвичай вища, ніж у здорових пацієнтів. При призначенні препарату Парієт® пацієнтам з тяжким ступенем печінкової недостатності слід дотримуватися обережності. Літні пацієнти Корекція дози не потрібна. Діти Безпека та ефективність рабепразолу натрію 20 мг для короткострокового (до 8 тижнів) лікування ГЕРХ у дітей віком 12 років і більше підтверджена екстраполяцією результатів адекватних та добре контрольованих досліджень, що підкріплюють ефективність рабепразолу натрію для дорослих та дослідженнями безпеки та фармакокіне. Рекомендована доза для дітей віком від 12 років і більше становить 20 мг 1 раз на день тривалістю до 8 тижнів. Безпека та ефективність рабепразолу натрію для лікування ГЕРХ у дітей віком до 12 років не встановлена. Безпека та ефективність рабепразолу натрію для застосування за іншими показаннями не встановлена для пацієнтів дитячого віку.ПередозуванняСимптоми Дані про навмисне або випадкове передозування мінімальні. Випадків сильного передозування рабепразол не було відзначено. Лікування Специфічний антидот для препарату Парієт® невідомий. Рабепразол добре зв'язується з білками плазми, тому слабко виводиться при діалізі. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВідповідь пацієнта на терапію рабепразолом натрію не виключає наявності злоякісних новоутворень у шлунку. Таблетки препарату Парієт® не можна розжовувати або подрібнювати. Таблетки слід ковтати повністю. Встановлено, що час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу натрію. У спеціальному дослідженні у пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки не було виявлено значної відмінності частоти побічних ефектів препарату Парієт® від такої у підібраних за статтю та віком здорових осіб, але незважаючи на це, рекомендується бути обережним при першому призначенні препарату Парієт® пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки. AUC рабепразолу натрію у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки приблизно вдвічі вище, ніж у здорових пацієнтів. Пацієнтам з порушеннями функції нирок або печінки коригування дози препарату Парієт® не потрібне. Гіпомагніємія При лікуванні інгібіторами протонної помпи протягом принаймні 3 місяців у поодиноких випадках були відмічені випадки симптоматичної або асимптоматичної гіпомагніємії. Найчастіше ці повідомлення надходили через рік після проведення терапії. Серйозними побічними явищами були тетанія, аритмія та судоми. Більшості пацієнтів потрібно лікування гіпомагніємії, що включає заміщення магнію і скасування терапії інгібіторами протонної помпи. У пацієнтів, які отримуватимуть тривале лікування або приймають інгібітори протонної помпи з препаратами, такими як дигоксин або препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), медичні працівники повинні контролювати рівень магнію до початку лікування інгібіторами протонної помпи та в період лікування. Пацієнти не повинні приймати одночасно з препаратом Парієт інші засоби, що знижують кислотність, наприклад блокатори Н2-рецепторів або інгібітори протонного насоса. Переломи кісток За даними спостережних досліджень, можна припустити, що терапія інгібіторами протонної помпи (НІН) може призвести до зростання ризику пов'язаних з остеопорозом переломів стегна, зап'ястя або хребта. Ризик переломів був збільшений у пацієнтів, які отримували високі дози ІПП тривало (рік та більше). Одночасне застосування рабепразолу з метотрексатом Згідно з літературними даними, одночасний прийом ІПП з метотрексатом (насамперед у високих дозах) може призвести до підвищення концентрації метотрексату та/або його метаболіту гідроксиметотрексату та збільшити період напіввиведення, що може призвести до прояву токсичності метотрексату. При необхідності застосування високих доз метотрексату можна розглянути можливість тимчасового припинення терапії ІПП. Clostridium difficile Терапія ІПП може призводити до зростання ризику шлунково-кишкових інфекцій, таких як Clostridium difficile. Підгострий шкірний червоний вовчак (ПККВ) Є повідомлення про випадки ПККВ під час терапії ІПП. Якщо ураження шкіри з'являються, особливо на ділянках шкіри, що зазнали впливу прямих сонячних променів, та супроводжуються артралгією, пацієнту необхідно негайно звернутися за медичною допомогою, медичний працівник повинен ухвалити рішення про припинення терапії рабепразолом. Виникнення ПККВ під час попередньої терапії ІПП може збільшити ризик виникнення ПККВ прийому інших ІПП. Залізисті поліпи дна шлунка Тривале використання ІПП, включаючи рабепразол, мабуть, пов'язане з підвищеним ризиком виникнення залізистих поліпів дна шлунка. Більшість залізистих поліпів дна шлунка безсимптомні. Пацієнти з великими або виразками поліпами можуть наражатися на ризик шлунково-кишкових кровотеч або тонкокишкової непрохідності. Дозування та тривалість терапії ІПП для таких пацієнтів мають бути мінімальними. Пацієнтам, які приймають препарат Парієт® для короткочасного симптоматичного лікування проявів ГЕРХ та НЕРХ (наприклад, печії) без рецепта, слід звернутися до лікаря у таких випадках: застосування засобів для зняття симптомів печії та порушення травлення протягом 4 тижнів та більше; поява нових симптомів або зміна симптомів, що раніше спостерігалися, у пацієнтів віком понад 55 років; випадки ненавмисного зменшення маси тіла, анемії, кровотеч у шлунково-кишковому тракті, дисфагії, болю при ковтанні, постійної блювоти або блювання з кров'ю та вмістом шлунка, випадки виразки шлунка або операцій на шлунку в анамнезі, жовтяниці тощо. (У т. ч. порушення функції печінки та нирок). Пацієнти, які тривалий час страждають від повторюваних симптомів порушення травлення або печії, повинні регулярно спостерігатися у лікаря. Пацієнти віком понад 55 років, які щодня приймають безрецептурні препарати для зняття симптомів печії та порушення травлення, повинні проінформувати про це свого лікаря. Пацієнти не повинні приймати одночасно з препаратом Парієт інші засоби, що знижують кислотність, наприклад блокатори Н2-рецепторів або інгібітори протонної помпи. При застосуванні інших препаратів пацієнтам слід проконсультуватися з фармацевтом або лікарем перед початком терапії препаратом Парієт®, що відпускається без рецепта Пацієнти повинні повідомити лікаря перед початком застосування препарату Парієт без рецепта, якщо їм призначено ендоскопічне дослідження. Слід уникати прийому препарату Парієт перед проведенням сечовинного дихального тіста. Пацієнти з тяжкими порушеннями функції печінки повинні звернутися до лікаря перед початком терапії препаратом Парієт®, що відпускається без рецепта, для короткочасного симптоматичного лікування проявів ГЕРХ та НЕРХ (наприклад, печії). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Виходячи з особливостей фармакодинаміки рабепразолу та його профілю небажаних ефектів, малоймовірно, що Парієт® впливає на здатність керувати автомобілем та працювати з технікою. Однак у разі появи сонливості слід уникати цих видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаОтривін Бебі, краплі для зрошення порожнини носа – стерильний ізотонічний сольовий розчин без консервантів (фізіологічний розчин). Містить натрію хлорид 0,74%, також гідрофосфат натрію, натрію фосфат, макрогола глицерилрицинолеат (кремофор RH40) і воду очищену.ХарактеристикаВільне дихання носом особливо важливе для немовлят та маленьких дітей до 1 року, а також дітей старшого віку. Інстинкт дихання ротом з'являється у дитини лише до 6 місяців життя, а при нежиті та закладеності носик малюка наповнюється слизом і йому стає важко дихати. Це порушує його нормальний спосіб життя: малюк стає плаксивим і неспокійним, перестає їсти та погано спить. Отривін Бебі краплі для зрошення порожнини носа в одноразових флаконах-крапельницях - створений для догляду за порожниною носа немовлят та дітей до 1 року та старше, для зволоження та очищення слизової оболонки носа. Це стерильний ізотонічний розчин натрію хлориду, рівень pH якого близький до природної секреторної рідини слизової оболонки носа. Отривін Бебі призначений для зволоження та очищення слизової оболонки носа при сухості та подразненні під час простудних захворювань, несприятливих умов навколишнього середовища, а також для щоденної гігієни порожнини носа: сприяє підтримці нормального фізіологічного стану слизової оболонки носа. сприяє розрідженню слизу та полегшує його видалення з носа, посилює резистентність слизової оболонки носа до хвороботворних бактерій та вірусів. сприяє видаленню алергенів із слизової оболонки носа при алергічних ринітах.ІнструкціяДля гігієни слизової оболонки носа та профілактики захворювань носа та носоглотки: дітям до 1 року і старше краплі Отривін Бебі застосовують інтраназально по 2-4 промивання в кожний носовий хід щодня (при необхідності можна більше). Один флакон-крапельницю слід відокремити від інших, розкрити флакон, повернувши кришку за годинниковою стрілкою. Промивання носа у дитини раннього віку проводять у положенні лежачи. Повертають голову дитини набік. Попередньо слід звільнити порожнину носа від слизу. Розчин закопують у кожен носовий хід послідовно, злегка натискаючи на флакон (вводять кілька крапель або більше, якщо потрібно ретельніше очищення). Слід посадити дитину через кілька секунд, якщо необхідно, надлишки розчину і слиз слід видалити з порожнини носа. За необхідності процедуру можна повторити. Флакон закривають натисканням на кришку.РекомендуєтьсяГігієна порожнини носа при гострих та хронічних застудних захворюваннях носа, придаткових пазух та носоглотки, а також при алергічному риніті. Щоденна гігієна порожнини носа для збереження захисних властивостей слизової оболонки в умовах підвищеної сухості або забруднення повітря (у т. ч. кондиціювання, центральне опалення та ін.). Гігієнічний засіб для профілактики інфекційних захворювань носа та носоглотки, а також запальних процесів після оперативних втручань.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
1 331,00 грн
576,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: рабепразол: натрій 20 мг, що у перерахунку відповідає 18,85 мг рабепразолу відповідно; Допоміжні речовини: маніт (манітол) - 40,0 мг, магнію оксид - 63,0 мг, гідроксипропілцелюлоза слабозаміщена (гіпролоза) - 19,5 мг, гідроксипропілцелюлоза (гіпролоза) - 3,0 мг, магнію стеарат - 1,5 мг, етилцелюлоза – 1,0 мг, гіпромелози фталат – 12,0 мг, діацетильований: моногліцерид – 1,2 мг, тальк – 1,13 мг, титану діоксид (Е171) – 0,6 мг, заліза оксид жовтий – 0,07 мг , карнаубський віск - 0,002 мг, чорнило харчові червоні А1 (білий шеллак, заліза оксид червоний, карнаубський віск, складний ефір гліцеринової кислоти, дегідратований етанол, 1-бутанол)). По 7 або 14 таблеток у блістері з 2 шарів алюмінію. По 1 або 2 блістери разом з інструкцією з медичного застосування у картонній пачці. На картонних пачках може бути передбачено контроль розтину.Опис лікарської формиСвітло-жовті, двоопуклі таблетки округлої форми, покриті оболонкою, на одному боці маркування червоним чорнилом “Е243”. Колір таблетки на поперечному зрізі від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЗалізо шлунка секрецію знижувальний засіб - протонний насос інгібітор.ФармакокінетикаАбсорбція Рабепразол швидко абсорбується з кишечника, і його пікові концентрації у плазмі досягаються приблизно через 3,5 години після прийому дози в 20 мг. Зміна пікових концентрацій у плазмі (Сmах) та значень площі під кривою "концентрація-час" (AUC) рабепразолу мають лінійний характер у діапазоні доз від 10 до 40 мг. Абсолютна біодоступність після перорального прийому 20 мг (порівняно з внутрішньовенним введенням) становить близько 52%. Крім того, біодоступність не змінюється при багаторазовому прийомі рабепразолу. У здорових добровольців період напіввиведення із плазми становить близько 1 год (варіюючи від 0,7 до 1,5 год), а сумарний кліренс становить 3,8 мл/хв/кг. У пацієнтів з хронічним ураженням печінки AUC збільшено вдвічі порівняно зі здоровими добровольцями, що свідчить про зниження метаболізму першого проходження, а період напіввиведення із плазми збільшено у 2-3 рази. На час прийому препарату протягом доби ані антациди не впливають на абсорбцію рабепразолу. Прийом препарату з жирною їжею уповільнює абсорбцію рабепразолу на 4 години і більше, проте ні Сmах, ні ступінь абсорбції не змінюються. Розподіл У людини рівень зв'язування рабепразолу з білками плазми становить близько 97%. Метаболізм та виведення У здорових людей Після прийому одноразової пероральної дози 20 мг 14С-міченого рабепразолу натрію незміненого препарату в сечі не було знайдено. Близько 90% рабепразолу виводиться із сечею головним чином у вигляді двох метаболітів: кон'югату меркаптурової кислоти (М5) та карбонової кислоти (М6), а також у формі двох невідомих метаболітів, виявлених у ході токсикологічного аналізу. Частина прийнятого рабепразолу натрію виводиться з калом. Сумарне виведення становить 99,8%. Ці дані свідчать про невелике виведення метаболітів натрію рабепразолу з жовчю. Основним метаболітом є тіоефір (M1). Єдиним активним метаболітом є десметил (М3), однак він спостерігався у низькій концентрації лише у одного учасника дослідження після прийому 80 мг рабепразолу. Термінальна стадія ниркової недостатності У пацієнтів із стабільною нирковою недостатністю у термінальній стадії, яким необхідний підтримуючий гемодіаліз (кліренс креатиніну) У середньому період напіввиведення рабепразолу становив 0,82 години у здорових добровольців, 0,95 години у пацієнтів під час гемодіалізу та 3,6 години після гемодіалізу. Кліренс препарату у пацієнтів із захворюваннями нирок, які потребують гемодіалізу, був приблизно вдвічі вищим, ніж у здорових добровольців. Хронічний компенсований цироз Пацієнти з хронічним компенсованим цирозом печінки переносять рабепразол натрію в дозі 20 мг 1 раз на день, хоча AUC подвоєна та Сmах збільшена на 50% порівняно зі здоровими добровольцями відповідної статі. Літні пацієнти У пацієнтів похилого віку елімінація рабепразолу дещо уповільнена. Після 7 днів прийому рабепразолу по 20 мг на добу у літніх осіб AUC була приблизно вдвічі більша, а Смах підвищена на 60% порівняно з молодими здоровими добровольцями. Проте ознак кумуляції рабепразолу не було. CYP2C19 поліморфізм У пацієнтів з уповільненим метаболізмом CYP2C19 після 7 днів прийому рабепразолу в дозі 20 мг на добу AUC збільшується в 1,9 раза, а період напіввиведення в 1,6 рази порівняно з тими ж параметрами у "швидких метаболізаторів", у той час як збільшується на 40%.ФармакодинамікаМеханізм дії Рабепразол натрію відноситься до класу антисекреторних речовин, похідних бензімідазолу. Рабепразол натрію пригнічує секрецію шлункового соку шляхом специфічного пригнічення Н+/К+ АТФази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Н+/К+ АТФаза є білковим комплексом, який функціонує як протонна помпа, таким чином, рабепразол натрію є інгібітором протонної помпи в шлунку і блокує фінальну стадію продукції кислоти. Даний ефект є дозозалежним і призводить до придушення як базальної так і секреції кислоти, що стимулюється, незалежно від подразника. Рабепразол натрію не має антихолінергічних властивостей. Антисекреторна дія Після перорального прийому 20 мг рабепразолу антисекреторний ефект натрію розвивається протягом години. Інгібування базальної та стимульованої секреції кислоти через 23 години після прийому першої дози рабепразолу натрію становить 69% та 82% відповідно, і продовжується до 48 годин. Така тривалість фармакодинамічної дії набагато перевищує передбачуваний період напіввиведення (приблизно одну годину). Цей ефект можна пояснити тривалим зв'язуванням лікарської речовини з Н+/К+ АТФазою парієтальних клітин шлунка. Величина інгібуючої дії рабепразолу натрію на секрецію кислоти досягає плато після трьох днів прийому натрію рабепразолу. При припиненні прийому секреторна активність відновлюється протягом 1-2 днів. Вплив на рівень гастрину у плазмі У ході клінічних досліджень пацієнти приймали 10 або 20 мг натрію рабепразолу щодня при тривалості лікування до 43 місяців. Рівень гастрину в плазмі був підвищений перші 2-8 тижнів, що відображає інгібуючу дію на секрецію кислоти. Концентрація гастрину поверталася до початкового рівня зазвичай протягом 1-2 тижнів після припинення лікування. Вплив на ентерохромафінно-подібні клітини При дослідженні зразків біопсії шлунка людини з області антруму та дна шлунка 500 пацієнтів, які отримували рабепразол натрію або препарат порівняння протягом 8 тижнів, стійкі зміни в морфологічній структурі ентерохромафінно-подібних клітин, ступеня виразності гастриту, частоті атрофічного гастриту, кишкової метаплазії. pylori були виявлені. У дослідженні за участю понад 400 пацієнтів, які отримували рабепразол натрію (10 мг/день або 20 мг/день) тривалістю до 1 року, частота гіперплазії була низькою та порівнянною з такою для омепразолу (20 мг/кг). Не було зареєстровано жодного випадку аденоматозних змін або карциноїдних пухлин, що спостерігалися у щурів. Інші ефекти Системні ефекти рабепразолу натрію щодо центральної нервової системи, серцево-судинної або дихальної систем зараз не виявлені. Було показано, що рабепразол натрію при пероральному прийомі в дозі 20 мг протягом 2 тижнів не впливає на функцію щитовидної залози, вуглеводний обмін, рівень паратиреоїдного гормону в крові, а також на рівень кортизолу, естрогенів, тестостерону, пролактину, глюкагону. (ФСГ), лютеїнізуючого гормону (ЛГ), реніну, альдостерону та соматотропного гормону.Показання до застосуванняСимптоми диспепсії пов'язаної з підвищеною кислотністю шлункового соку, в т.ч. симптоми гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (печія, кисла відрижка).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до рабепразолу, заміщених бензімідазолів або допоміжних компонентів препарату; вагітність; період лактації; вік до 18 років. З обережністю: тяжка ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяДаних щодо безпеки застосування рабепразолу під час вагітності немає. Дослідження репродуктивності на щурах та кроликах не виявили ознак порушення фертильності чи дефектів розвитку плода, зумовлених рабепразолом; однак у щурів у невеликих кількостях препарат проникає крізь плацентарний бар'єр. Парієт не слід застосовувати при вагітності за винятком випадків, коли очікуваний позитивний ефект для матері перевершує можливу шкоду для плода. Невідомо, чи виділяється рабепразол із грудним молоком. Відповідні дослідження у жінок, що годують, не проводилися. Разом з тим рабепразол виявлений в молоці щурів, що лакують, і тому Парієт® не можна призначати жінкам, що годують.Побічна діяВиходячи з досвіду клінічних досліджень, можна зробити висновок, що Парієт зазвичай добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти, загалом слабко виражені чи помірні, носять минущий характер. При прийомі препарату Парієт у ході клінічних досліджень відзначалися такі побічні дії: головний біль, біль у животі, діарея, метеоризм, запор, сухість у роті, запаморочення, висипання, периферичний набряк. Небажані реакції систематизовані щодо кожної із систем органів з використанням наступної класифікації частоти народження: Дуже часті (≥1/10); Часті (≥1/100, Порушення з боку імунної системи: рідко – гострі системні алергічні реакції. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія. Порушення з боку обміну речовин та харчування: рідко – гіпомагніємія. Порушення з боку гепатобіліарної системи: підвищення активності печінкових ферментів, рідко – гепатит, жовтяниця, печінкова енцефалопатія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – бульозні висипання, кропив'янка, дуже рідко – мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона. Порушення з боку кістково-м'язової системи: рідко – міалгія, артралгія. Порушення з боку репродуктивної системи: дуже рідко – гінекомастія. Змін інших лабораторних показників у ході прийому рабепразолу натрію не спостерігалося. Згідно з даними постмаркетингових спостережень при прийомі інгібіторів протонної помпи (НДІ) можливе збільшення ризику виникнення переломів, підгострого шкірного червоного вовчаку та залізистих поліпів дна шлунка. Рідкісні повідомлення про печінкову енцефалопатію були отримані у пацієнтів із цирозом.Взаємодія з лікарськими засобамиСистема цитохрому 450 Рабепразол натрію, як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП), метаболізується за участю системи цитохрому Р450 (CYP450) у печінці. У дослідженнях in vitro на мікросомах печінки людини було показано, що рабепразол метаболізується натрію ізоферментами CYP2C19 і CYP3A4. Дослідження на здорових добровольцях показали, що рабепразол натрію не має фармакокінетичних або клінічно значимих взаємодій з лікарськими речовинами, які метаболізуються системою цитохрому Р450 - варфарином, фенітоїном, теофіліном та діазепамом (незалежно від того, метаболізують. Проведено дослідження комбінованої терапії з антибактеріальними препаратами. У цьому чотиристоронньому перехресному дослідженні брали участь 16 здорових добровольців, які отримували 20 мг рабепразолу, 1000 мг амоксициліну, 500 мг кларитроміцину або комбінацію цих трьох препаратів (РАК – рабепразол, амоксицилін, кларитроміцин). Показники AUC та Сmах для кларитроміцину та амоксициліну були схожими при порівнянні комбінованої терапії з монотерапією. Показники AUC і Сmах для рабепразолу збільшилися на 11% і 34% відповідно, а для 14-гідрокси-кларитроміцину (активного метаболіту кларитроміцину) AUC і Сmах збільшилися на 42% і 46% відповідно для комбінованої терапії в порівнянні з монотерапією. Дане збільшення показників впливу для рабепразолу та кларитроміцину не було визнано клінічно значущим. Взаємодія внаслідок інгібування секреції шлункового соку Рабепразол натрію здійснює стійке та тривале пригнічення секреції шлункового соку. Таким чином може відбуватися взаємодія з речовинами, для яких абсорбція залежить від pH. При одночасному прийомі з рабепразолом натрію абсорбція кетоконазолу зменшується на 30% а абсорбція дигоксину збільшується на 22%. Отже, для деяких пацієнтів слід проводити спостереження для вирішення питання про необхідність коригування дози при одночасному прийомі рабепразолу натрію з кетоконазолом, дигоксином або іншими лікарськими засобами, для яких абсорбція залежить від pH. Атазанавір При одночасному прийомі атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг 1 раз на день) або з атазанавіру 400 мг з лансопразолом (60 мг 1 раз на день) здоровими добровольцями спостерігалося суттєве зниження впливу атазанавіру. Абсорбція атазанавіру залежить від pH. Хоча одночасний прийом з рабепразолом не вивчався, подібні результати очікуються також інших інгібіторів протонного насоса. Таким чином, не рекомендується одночасний прийом атазанавіру з інгібіторами протонного насоса, включаючи рабепразол. Антацидні засоби У клінічних дослідженнях антацидні речовини застосовувалися разом із рабепразолом натрію. Клінічно значущі взаємодії рабепразолу натрію з гелем гідроксиду алюмінію або гідроксидом магнію не спостерігалися. Приймання їжі У клінічному дослідженні під час прийому рабепразолу натрію з збідненою жирами їжею клінічно значимих взаємодій немає. Прийом рабепразолу натрію одночасно з збагаченою жирами їжею може уповільнити всмоктування рабепразолу до 4 годин і більше, проте Сmах та AUC не змінюються. Циклоспорин Експерименти in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що рабепразол інгібує метаболізм циклоспорину з IC50 62 мкмоль, тобто в концентрації, що в 50 разів перевищує Сmах для здорових добровольців після 14 днів прийому 20 мг рабепразолу. Ступінь інгібування схожа на такий для омепразолу для еквівалентних концентрацій. Метотрексат Згідно з даними повідомлень про небажані явища, даними опублікованих фармакокінетичних досліджень та даними ретроспективного аналізу можна припустити, що одночасний прийом ІПП та метотрексату (насамперед у високих дозах) може призвести до підвищення концентрації метотрексату та/або його метаболіту гідрокси-метотрекса. Тим не менш, спеціальних досліджень лікарської взаємодії метотрексату з ІПП не проводилося. Вплив на результати лабораторних досліджень Застосування ІПП призводить до зниження кислотності шлункового соку, що може призвести до збільшення вмісту хромограніну A (CgA) у сироватці крові. Підвищений рівень CgA може спричинити помилкову інтерпретацію результатів лабораторних досліджень на наявність нейроендокринної пухлини. Щоб уникнути цього впливу, застосування Паріету® повинно бути тимчасово припинено, принаймні за 14 днів до оцінки рівня CgA; повторення тесту слід розглянути, якщо вихідний рівень CgA є високим.Спосіб застосування та дозиТаблетки препарату Парієт® не можна розжовувати або подрібнювати. Таблетки слід ковтати повністю. Встановлено, що час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу натрію. При виразковій хворобі шлунка у стадії загострення та виразці анастомозу рекомендується приймати внутрішньо по 20 мг один раз на день. Зазвичай лікування наступає після 6 тижнів терапії, проте в деяких випадках тривалість лікування може бути збільшена ще на 6 тижнів. При виразковій хворобі двінадіатиперстної кишки на стадії загострення рекомендується приймати внутрішньо по 20 мг один раз на день. Тривалість лікування становить від 2 до 4 тижнів. У разі потреби тривалість лікування може бути збільшена ще на 4 тижні. При лікуванні ерозивної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ) або рефлюкс-езофагіт рекомендується приймати внутрішньо по 20 мг один раз на день. Тривалість лікування становить від 4 до 8 тижнів. У разі потреби тривалість лікування може бути збільшена ще на 8 тижнів. При підтримуючій терапії гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ) рекомендується приймати внутрішньо по 20 мг один раз на день. Тривалість лікування залежить стану пацієнта. При неерозивній гастроезофагеальній рефлюксній хворобі (НЕРБ) без езофагіту рекомендується приймати внутрішньо по 20 мг один раз на день. Якщо після чотирьох тижнів лікування симптоми не зникають, слід здійснити додаткове дослідження пацієнта. Після усунення симптомів для попередження їх подальшого виникнення слід приймати препарат внутрішньо один раз на день на вимогу. Для лікування синдрому Золлінгера-Елісона та інших станів, що характеризуються патологічною гіперсекрецією, дозу підбирають індивідуально. Початкова доза – 60 мг на день, потім дозу підвищують та призначають препарат у дозі до 100 мг на день при одноразовому прийомі або по 60 мг двічі на день. Для деяких пацієнтів дрібне дозування препарату є кращим. Лікування має продовжуватися у міру клінічної необхідності. У деяких хворих із синдромом Золлінгера-Елісона тривалість лікування рабепразолом становила до одного року. Для ерадикаії Helicobacter pylori рекомендується приймати внутрішньо по 20 мг 2 рази на день за певною схемою з відповідною комбінацією антибіотиків. Тривалість лікування становить 7 днів. Паїієнти з нирковою та печінковою недостатністю Корекція дози пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібна. У пацієнтів з легким та помірним ступенем печінкової недостатності концентрація рабепразолу в крові зазвичай вища, ніж у здорових пацієнтів. При призначенні препарату Парієт® пацієнтам з тяжким ступенем печінкової недостатності слід дотримуватися обережності. Літні пацієнти Корекція дози не потрібна. Діти Безпека та ефективність рабепразолу натрію 20 мг для короткострокового (до 8 тижнів) лікування ГЕРХ у дітей віком 12 років і більше підтверджена екстраполяцією результатів адекватних та добре контрольованих досліджень, що підкріплюють ефективність рабепразолу натрію для дорослих та дослідженнями безпеки та фармакокіне. Рекомендована доза для дітей віком від 12 років і більше становить 20 мг 1 раз на день тривалістю до 8 тижнів. Безпека та ефективність рабепразолу натрію для лікування ГЕРХ у дітей віком до 12 років не встановлена. Безпека та ефективність рабепразолу натрію для застосування за іншими показаннями не встановлена для пацієнтів дитячого віку.ПередозуванняСимптоми Дані про навмисне або випадкове передозування мінімальні. Випадків сильного передозування рабепразол не було відзначено. Лікування Специфічний антидот для препарату Парієт® невідомий. Рабепразол добре зв'язується з білками плазми, тому слабко виводиться при діалізі. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВідповідь пацієнта на терапію рабепразолом натрію не виключає наявності злоякісних новоутворень у шлунку. Таблетки препарату Парієт® не можна розжовувати або подрібнювати. Таблетки слід ковтати повністю. Встановлено, що час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу натрію. У спеціальному дослідженні у пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки не було виявлено значної відмінності частоти побічних ефектів препарату Парієт® від такої у підібраних за статтю та віком здорових осіб, але незважаючи на це, рекомендується бути обережним при першому призначенні препарату Парієт® пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки. AUC рабепразолу натрію у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки приблизно вдвічі вище, ніж у здорових пацієнтів. Пацієнтам з порушеннями функції нирок або печінки коригування дози препарату Парієт® не потрібне. Гіпомагніємія При лікуванні інгібіторами протонної помпи протягом принаймні 3 місяців у поодиноких випадках були відмічені випадки симптоматичної або асимптоматичної гіпомагніємії. Найчастіше ці повідомлення надходили через рік після проведення терапії. Серйозними побічними явищами були тетанія, аритмія та судоми. Більшості пацієнтів потрібно лікування гіпомагніємії, що включає заміщення магнію і скасування терапії інгібіторами протонної помпи. У пацієнтів, які отримуватимуть тривале лікування або приймають інгібітори протонної помпи з препаратами, такими як дигоксин або препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), медичні працівники повинні контролювати рівень магнію до початку лікування інгібіторами протонної помпи та в період лікування. Пацієнти не повинні приймати одночасно з препаратом Парієт інші засоби, що знижують кислотність, наприклад блокатори Н2-рецепторів або інгібітори протонного насоса. Переломи кісток За даними спостережних досліджень, можна припустити, що терапія інгібіторами протонної помпи (НІН) може призвести до зростання ризику пов'язаних з остеопорозом переломів стегна, зап'ястя або хребта. Ризик переломів був збільшений у пацієнтів, які отримували високі дози ІПП тривало (рік та більше). Одночасне застосування рабепразолу з метотрексатом Згідно з літературними даними, одночасний прийом ІПП з метотрексатом (насамперед у високих дозах) може призвести до підвищення концентрації метотрексату та/або його метаболіту гідроксиметотрексату та збільшити період напіввиведення, що може призвести до прояву токсичності метотрексату. При необхідності застосування високих доз метотрексату можна розглянути можливість тимчасового припинення терапії ІПП. Clostridium difficile Терапія ІПП може призводити до зростання ризику шлунково-кишкових інфекцій, таких як Clostridium difficile. Підгострий шкірний червоний вовчак (ПККВ) Є повідомлення про випадки ПККВ під час терапії ІПП. Якщо ураження шкіри з'являються, особливо на ділянках шкіри, що зазнали впливу прямих сонячних променів, та супроводжуються артралгією, пацієнту необхідно негайно звернутися за медичною допомогою, медичний працівник повинен ухвалити рішення про припинення терапії рабепразолом. Виникнення ПККВ під час попередньої терапії ІПП може збільшити ризик виникнення ПККВ прийому інших ІПП. Залізисті поліпи дна шлунка Тривале використання ІПП, включаючи рабепразол, мабуть, пов'язане з підвищеним ризиком виникнення залізистих поліпів дна шлунка. Більшість залізистих поліпів дна шлунка безсимптомні. Пацієнти з великими або виразками поліпами можуть наражатися на ризик шлунково-кишкових кровотеч або тонкокишкової непрохідності. Дозування та тривалість терапії ІПП для таких пацієнтів мають бути мінімальними. Пацієнтам, які приймають препарат Парієт® для короткочасного симптоматичного лікування проявів ГЕРХ та НЕРХ (наприклад, печії) без рецепта, слід звернутися до лікаря у таких випадках: застосування засобів для зняття симптомів печії та порушення травлення протягом 4 тижнів та більше; поява нових симптомів або зміна симптомів, що раніше спостерігалися, у пацієнтів віком понад 55 років; випадки ненавмисного зменшення маси тіла, анемії, кровотеч у шлунково-кишковому тракті, дисфагії, болю при ковтанні, постійної блювоти або блювання з кров'ю та вмістом шлунка, випадки виразки шлунка або операцій на шлунку в анамнезі, жовтяниці тощо. (У т. ч. порушення функції печінки та нирок). Пацієнти, які тривалий час страждають від повторюваних симптомів порушення травлення або печії, повинні регулярно спостерігатися у лікаря. Пацієнти віком понад 55 років, які щодня приймають безрецептурні препарати для зняття симптомів печії та порушення травлення, повинні проінформувати про це свого лікаря. Пацієнти не повинні приймати одночасно з препаратом Парієт інші засоби, що знижують кислотність, наприклад блокатори Н2-рецепторів або інгібітори протонної помпи. При застосуванні інших препаратів пацієнтам слід проконсультуватися з фармацевтом або лікарем перед початком терапії препаратом Парієт®, що відпускається без рецепта Пацієнти повинні повідомити лікаря перед початком застосування препарату Парієт без рецепта, якщо їм призначено ендоскопічне дослідження. Слід уникати прийому препарату Парієт перед проведенням сечовинного дихального тіста. Пацієнти з тяжкими порушеннями функції печінки повинні звернутися до лікаря перед початком терапії препаратом Парієт®, що відпускається без рецепта, для короткочасного симптоматичного лікування проявів ГЕРХ та НЕРХ (наприклад, печії). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Виходячи з особливостей фармакодинаміки рабепразолу та його профілю небажаних ефектів, малоймовірно, що Парієт® впливає на здатність керувати автомобілем та працювати з технікою. Однак у разі появи сонливості слід уникати цих видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
30 672,00 грн
459,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
248,00 грн
158,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: пефлоксацин мезилат дигідрат (у перерахунку на пефлоксацин) – 400 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, крохмаль картопляний, лактоза (цукор молочний), повідон низькомолекулярний, целюлоза мікрокристалічна, тальк, стеарат кальцію; оболонка: гіпромелоза (оксипропілметилцелюлоза), титану діоксид (титану двоокис), пропілен лаколь, макрогол (повнетиленоксид 4000, поліетиленоліколь 4000), тальк. У упаковці 10 штук.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою, круглої форми, двоопуклі білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.ФармакокінетикаАбсорбція – висока, через 20 хв після прийому внутрішньо одноразової дози (400 мг) всмоктується 90%. Час досягнення максимальної концентрації (4 мкг/мл) – 90120 хв, терапевтична концентрація утримується протягом 12-15 год. Після багаторазового введення максимальна концентрація (Стах) у крові – 10 мкг/мл; концентрація у слизовій оболонці бронхів - 5 мкг/мл; співвідношення між концентрацією у слизовій оболонці бронхів та крові – 100%. Зв'язок із білками плазми – 25-30%. Добре проникає у тканини та рідини організму, в т.ч. у бронхіальний секрет, легені, передміхурову залозу, спинномозкову рідину та кісткову тканину. Об'єм розподілу – 1.5-1.8 л/кг. Концентрація у спинномозковій рідині після 3-кратного прийому 400 мг – 4.5 мкг/мл, при збільшенні дози до 800 мг –9.8 мкг/мл; концентрація у спинномозковій рідині становить 89% від такої у плазмі. Концентрація в інших органах та тканинах через 12 год після останнього прийому: щитовидна залоза – 11.4 мкг/г, слинні залози – 2.2 мкг/г, шкіра –7.6 мкг/г, слизова оболонка носоглотки – 6 мкг/г, мигдалини – 9 м г, м'язи –5.6 мкг/г. Метаболізується в печінці шляхом метилювання до диметилпефлоксацину (має значну антибактеріальну активність), окислюється до N-оксиду і кон'югує з глюкуроновою кислотою з утворенням пефлоксацин-глюкуроніду. Період напіввиведення – 8-10 год, при повторному введенні – 12-13 год. Виводиться нирками – 60%, з жовчю – 30% у незміненому вигляді; частково як метаболітів. Концентрація незміненого препарату в сечі через 1-2 години після прийому - 25 мкг/мл. через 12-24 год – 15 мкг/мл. Незмінений пефлоксацин та його метаболіти виявляються у сечі протягом 84 годин після завершального введення. Погано піддається діалізу (коефіцієнт екстракції 23%).ФармакодинамікаПротимікробний засіб із групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію, блокує ДНК-гіразу. Щодо грамнегативних штамів ефективно діє як на клітини, що діляться, так і клітини в стадії спокою; у разі грампозитивних штамів - тільки на клітини, що перебувають у процесі мітотичного розподілу. Має широкий спектр дії. Активний щодо більшості аеробних грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Klebsiella spp., індолпозитивні та індолнегативні Proteus spp., в т.ч. Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Morusap, spp., Shigella spp. Аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp., (в т.ч. продукують і не продукують пеніциліназ і метициліностійкі), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiac, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; внутрішньоклітинних бактерій: Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp., а також щодо бактерій, що виробляють бета-лактамази. Пригнічує життєдіяльність Mycoplasma spp. та Helicobacter spp. Помірно чутливі мікроорганізми: Streptococcus pneumoniae, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis. Стійкі мікроорганізми: грамнегативні анаероби, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis. При захворюваннях, спричинених помірно чутливими мікроорганізмами, потрібне визначення чутливості in vitro. Пригнічує мікросомальне окиснення у клітинах печінки.ІнструкціяВсередину, натще, дози підбираються індивідуально залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, а також чутливості мікроорганізмів.Показання до застосуванняЛікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами: Інфекції нирок та сечовивідних шляхів; інфекції органів малого тазу (в т.ч. аднексит та простатит); інфекції шлунково-кишкового тракту (зокрема сальмонельоз, черевний тиф); інфекції жовчного міхура та жовчовивідних шляхів (холецистит, холангіт, емпієма жовчного міхура); інфекції черевної порожнини (інтраабдомінальні абсцеси); інфекції кісток, суглобів; шкіри та м'яких тканин (у т.ч. викликані стафілококом, стійким до пеніциліну); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів; інфекції JlOP-органів (в т.ч. хронічний синусит, тяжкий зовнішній отит); гонорея; хламідіоз, м'який шанкер.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (гемолітична анемія). З обережністю. Атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження центральної нервової системи, епілептичний синдром невстановленої етіології, ниркова та/або печінкова недостатність.Побічна діяЗ боку нервової системи: депресія, головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, безсоння, підвищення судомної готовності, почуття занепокоєння, збудження, тремор, рідко – судоми. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, зниження апетиту, метеоризм, псевдомембранозний коліт, транзиторне підвищення "печінкових" трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, некроз печінки. З боку сечовивідної системи: кристалурія, рідко гломерулонефрит, дизурія. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, гіперемія шкіри, фотосенсибілізація, рідко - ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, артралгії. З боку кровотворної системи, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, еозинофілія. Інші: тахікардія, міалгія, тендініт, кандидоз.Взаємодія з лікарськими засобамиПефлоксацин знижує метаболізм теофіліну в печінці, що призводить до підвищення концентрації теофіліну в плазмі та центральній нервовій системі (щоб уникнути розвитку інтоксикації дозу теофіліну необхідно зменшити). Значно знижує протромбіновий індекс (у пацієнтів, які приймають непрямі антикоагулянти, потрібен постійний контроль картини крові). Циметидин та ін інгібітори мікросомального окиснення збільшують період напіввиведення, знижують загальний кліренс, але не впливають на обсяг розподілу та нирковий кліренс. Обволікаючі лікарські засоби уповільнюють абсорбцію. Одночасне застосування бета-лактамних антибіотиків дозволяє запобігти розвитку резистентності в період лікування стафілококової інфекції. Аміноглікозиди, піперацилін, азлоцилін, цефтазидим посилюють антибактеріальний ефект (в т.ч. при інфекції, спричиненій синьогнійною паличкою). Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, уповільнюють виведення пефлоксацину.Спосіб застосування та дозиПризначають препарат по 1 таблетці (400 мг) 2 рази на добу (кожні 12 год), середня добова доза – 800 мг на 2 прийоми. Максимальна добова доза – 1200 мг. Таблетки ковтають, не розжовуючи та запивають великою кількістю води. При лікуванні деяких інфекцій сечостатевої системи препарат призначають по 1 (400 мг) таблетці на добу. Для лікування гонореї у чоловіків та жінок призначають препарат одноразово у дозі 800 мг. У хворих з порушенням функції печінки потрібна корекція режиму дозування: при незначних порушеннях препарат призначають у дозі 400 мг на добу; при більш виражених порушеннях – кожні 36 год; при тяжкій патології печінки інтервал між введеннями подовжується до 2 діб. Пацієнтам з порушеннями функції нирок (при кліренсі креатиніну нижче 20 мл/хв) разова доза повинна становити 50% від середньої дози – при кратності призначення 2 рази на добу, або повну дозу вводять 1 раз на добу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, сплутаність свідомості, психічне збудження; у важких випадках – втрата свідомості, судоми. Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля. Необхідно забезпечити медичний контроль за станом пацієнта, достатнє надходження рідини в організм хворого; за необхідності проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз не є ефективним методом видалення похідних хінолону з організму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри змішаних інфекціях, при інфекціях органів малого тазу комбінують із лікарськими засобами, активними щодо анаеробів (метронідазол, кліндаміцин). У період лікування хворі повинні отримувати велику кількість рідини за дотримання адекватного діурезу (для запобігання кристалурії). Внаслідок можливої появи фотосенсибілізації в період лікування не можна зазнавати впливу УФ-випромінювання. Для хворих з тяжкими захворюваннями печінки та нирок потрібна корекція дози пропорційно до ступеня пошкодження. При виникненні під час або після лікування пефлоксацином важкої та тривалої діареї необхідно виключити розвиток псевдомембранозного коліту (потрібне негайне відміна препарату та призначення відповідного лікування). У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
300,00 грн
230,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл/1 амп. Активна речовина пефлоксацин (у формі мезилату) 80 мг/400 мг. допоміжні речовини: аскорбінова кислота, спирт бензиловий, натрію піросульфіт, динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти, натрію карбонат, вода д/і. 5 мл – ампули (10) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для інфузій прозорий, жовтого або зеленувато-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний препарат широкого спектра дії групи фторхінолонів. Має бактерицидну дію, блокуючи ДНК-гіразу, порушує реплікацію А-субодиниці ДНК та РНК та синтез білків бактерій. Щодо грамнегативних бактерій діє клітини, що у стадії спокою і розподілу, щодо грампозитивних бактерій - лише з клітини, що у процесі мітотичного поділу. Стійкий до дії β-лактамаз. Має широкий спектр дії. Препарат активний щодо аеробних грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Klebsiella spp., індол-позитивні та індол-негативні Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis), Enterobacter spp., Helicobacter pylori, Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilusu, , Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp., Neisseria gonorrhoeae; аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp., (у тому числі, що продукують і не продукують пеніциліназ і метицилінрезистентні), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes;внутрішньоклітинних бактерій: Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp. До препарату помірковано чутливі: Pneumococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis. До препарату стійкі анеробні грамнегативні бактерії - Bacteroides spp. (за винятком B.fragilis), Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо пефлоксацин швидко абсорбується із ШКТ. Після одноразового вживання 400 мг пефлоксацину через 20 хв абсорбується 90% дози, при цьому C max досягається через 90-120 хв і становить 4 мкг/мл. Після багаторазового введення Cmax у плазмі крові – 10 мкг/мл, концентрація у слизовій оболонці бронхів – 5 мкг/мл; співвідношення між концентрацією в слизовій оболонці та в крові - 100%. Після внутрішньовенного введення C max досягається протягом 60 хв. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить 25-30%. Vd – 1.5-1.8 л/кг. Пефлоксацин добре проникає у тканини та рідини організму (бронхіальний секрет, легені, передміхурову залозу, спинномозкову рідину, перитонеальну рідину, кісткову тканину, серце, мокротиння, сечу, жовч). Концентрація в перерахованих рідинах і тканинах вища за концентрацію в плазмі крові. Концентрація у спинномозковій рідині після триразового прийому у дозі 400 мг – 4.5 мкг/мл, при збільшенні дози до 800 мг – 9.8 мкг/мл; співвідношення між концентрацією в плазмі та рідини - 89%. Концентрація в інших органах та тканинах через 12 годин після останнього прийому: щитовидна залоза – 11.4 мкг/г, слинні залози – 2.2 мкг/г, шкіра – 7.6 мкг/г, мигдалини – 9 мкг/г, м'язи – 5.6 мкг/г. Метаболізм Метаболізується в печінці шляхом метилювання до диметилпефлоксацину (має значну антибактеріальну активність), окислюється до N-оксиду і кон'югує з глюкуроновою кислотою з утворенням пефлоксацину-глюкуроніду. Виведення T1/2 після прийому внутрішньо становить приблизно 8-10 год, при повторному введенні - 12-13 год; T1/2 після внутрішньовенного введення одноразової дози – 7.2-13 год, при повторному введенні – 14-15 год. Виводиться із сечею (60%) та з калом у незміненому вигляді, частково – у вигляді метаболітів. Вміст незміненого пефлоксацину в сечі через 1-2 години після прийому – 25 мкг/мл, через 12-24 год –15 мкг/мл. Незмінений пефлоксацин та його метаболіти виявляються у сечі протягом 84 годин після останнього введення препарату. Коефіцієнт екстракції пефлоксацину при гемодіалізі – 23%.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняЛікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції нирок та сечовивідних шляхів; інфекції ШКТ (в т.ч. сальмонельоз, черевний тиф); інфекції жовчного міхура та жовчовивідних шляхів (в т.ч. холецистит, холангіт, емпієма жовчного міхура); інфекції черевної порожнини (в т.ч. інтраабдомінальні абсцеси, перитоніт); інфекції органів малого тазу (зокрема аднексит, простатит); інфекції кісток та суглобів (в т.ч. остеомієліт); інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції нижніх відділів дихальних шляхів; інфекції ЛОР-органів (в т.ч. середнього вуха, придаткових пазух носа, глотки та гортані); інфекції очей; сепсис, септицемія; бактеріальний ендокардит; менінгоенцефаліт; інфекції шкіри та м'яких тканин; гонорея; хламідіоз; простатит; епідидиміт; м'який шанкер; хірургічні та внутрішньолікарняні інфекції; профілактика інфекційних ускладнень після хірургічних втручань.Протипоказання до застосуванняЕпілепсія; гемолітична анемія; недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; вагітність; лактація (грудне вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до фторхінолонів. З обережністю призначають препарат при атеросклерозі судин головного мозку, порушенні мозкового кровообігу, органічних ураженнях ЦНС, судомному синдромі невстановленої етіології.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Препарат протипоказаний дітям та підліткам до 18 років.Побічна діяЗ боку ЦНС: депресія, біль голови, запаморочення, безсоння, підвищена стомлюваність, підвищення судомної активності, занепокоєння, збудження, тремор; рідко – судоми. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, анорексія, метеоризм, псевдомембранозний коліт, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, некроз печінки. З боку сечовидільної системи: кристалурія; рідко – гломерулонефрит, дизурія. З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія (при дозах 1.6 г на добу), агранулоцитоз, еозинофілія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, гіперемія шкіри, фотосенсибілізація; рідко – набряк Квінке, бронхоспазм, артралгія. Інші: тахікардія, міалгія, тендиніт, розрив сухожиль, кандидоз. Місцеві реакції: флебіт.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування Пефлоксацину-АКОС та бета-лактамних антибіотиків попереджає розвиток резистентності при лікуванні стафілококової інфекції. При одночасному застосуванні Пефлоксацину-АКОС з аміноглікозидами, піперациліном, азлоциліном, цефтазидимом відзначається синергізм антибактеріальної дії (в т.ч. щодо синьогнійної палички). При одночасному застосуванні Пефлоксацину-АКОС та непрямих антикоагулянтів відзначається зниження протромбінового індексу (тому за необхідності призначення цієї комбінації слід контролювати картину периферичної крові). Фармакокінетична взаємодія Абсорбція пефлоксацину уповільнюється при одночасному прийомі з антацидами, що містять алюмінію гідроксид та магнію гідроксид. Одночасний прийом пефлоксацину та циметидину призводить до зниження загального кліренсу та збільшення періоду напіввиведення пефлоксацину, але не змінює обсягу розподілу та ниркового кліренсу. Пефлоксацин-АКОС уповільнює метаболізм теофіліну в печінці, що призводить до підвищення концентрації теофіліну в плазмі та ЦНС (тому при необхідності призначення даної комбінації слід зменшити дозу теофіліну). Препарати, що блокують канальцеву секрецію, уповільнюють виведення пефлоксацину. Фармацевтична взаємодія Пефлоксацин не можна змішувати з розчинами, що містять іони хлору, щоб уникнути випадання осаду. Несумісний із гепарином.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально, залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, а також чутливості мікроорганізмів. При неускладнених інфекціях дорослим призначають внутрішньо по 400 мг 2 рази на добу, середня добова доза – 800 мг. Таблетки слід приймати внутрішньо, натще, не розжовуючи, запиваючи великою кількістю води. При інфекціях тяжкого перебігу препарат призначають внутрішньовенно краплинно (250 мл 5% розчину глюкози протягом 1 год): перша доза - 800 мг, потім по 400 мг кожні 12 год. Середня тривалість курсу лікування - не більше 1-2 тижнів. Для пацієнтів із порушеннями функції печінки потрібна корекція режиму дозування. При незначних порушеннях препарат призначають по 400 мг 2 рази на добу, при більш виражених порушеннях - кожні 36 годин, при тяжких захворюваннях печінки інтервал між введеннями подовжують до 2 діб. Курс лікування – не більше 30 днів. Пацієнтам з порушеннями функції нирок (при КК менше 20 мл/хв) разова доза становить 50% від середньої дози при кратності призначення 2 рази на добу або повну разову дозу вводять 1 раз на добу. Пацієнтам похилого віку дозу препарату зменшують на 1/3.ПередозуванняВ даний час про випадки передозування препарату Пефлоксацин-Акос не повідомлялося. При випадковому передозуванні призначають симптоматичну терапію. При необхідності проводять гемодіаліз та перитонеальний діаліз. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри змішаних інфекціях, перфоративних процесах у черевній порожнині, при інфекціях органів малого тазу Пефлоксацин-АКОС комбінують із препаратами, активними щодо анаеробів (метронідазол, кліндаміцин). У період лікування пацієнти повинні отримувати велику кількість рідини для запобігання кристалурії. Внаслідок можливої фотосенсибілізації під час лікування Пефлоксацином-АКОС слід уникати УФ-випромінювання. При тяжких захворюваннях печінки та нирок потрібна корекція режиму дозування. При виникненні під час або після лікування Пефлоксацином-АКОС важкої та тривалої діареї необхідно виключити псевдомембранозний коліт (при цьому потрібна негайна відміна препарату та призначення відповідної терапії). Вплив на здатність до керування автотранспортом та керування механізмами При застосуванні препарату слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка Гранули гомеопатичні – 1 доза (1 г). Активні компоненти: Anas barbariaelium, hepatic et cordis extractum (анас барбаріеліум, гепатік ет кордіс екстрактум) 200K (0,01 мл); допоміжні компоненти: сахароза; лактоза - до 1000 мг у тубі по 1 г (1 доза), у контурній комірковій упаковці 1, 3 або 6 туб; у пачці картонної 1 упаковка або у блістері 3 туби; у пачці картонної 1, 2 або 4 блістери. Характеристика Гомеопатичний засіб. Показання до застосування Виражена стадія захворювання: приймати по 1 дозі вранці та ввечері протягом 1-3 днів. Протипоказання до застосування Підвищена індивідуальна чутливість до окремих компонент препарату. Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція Вагітність та лактація Препарат застосовується за призначенням лікаря. Побічна дія На даний момент інформація про побічні дії препарату відсутня. У разі виникнення побічних ефектів слід звернутися до лікаря. Можливі алергічні реакції. Взаємодія з лікарськими засобами Прийом гомеопатичних препаратів не виключає лікування іншими лікарськими засобами. Спосіб застосування та дози Покласти під язик вміст туби та тримати до повного розчинення. Для дітей: розчинити вміст туби в невеликій кількості води та давати з ложечки або за допомогою пляшечки з соскою. Приймати препарат за 15 хв до їди або через годину. Дозування залежить від стадії захворювання та не залежить від віку пацієнта. Для профілактики: приймати по 1 дозі 1 раз на тиждень під час поширення ГРВІ. Початкова стадія захворювання: якомога раніше прийняти 1 дозу, потім при необхідності повторити прийом 2-3 рази з інтервалом у 6 годин. Передозування Випадки передозування досі не були зареєстровані. Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЛосьйон - 1 мл.: Анісова олія 6%. Допоміжні речовини: спирт ізопропіловий (або етиловий) 78%, функціональні добавки – до 100%. Лосьйон у флаконі 50 мл.ХарактеристикаЗнищення ВШ і ГНІД за одне застосування.Фармакотерапевтична групаПедикулен ультра - педикуліцидний лосьйон для знищення головних та лобкових вошей та гнид за одне застосування. Прозора рідина від безбарвного до світло-жовтого кольору із запахом анісу.ІнструкціяНорма витрати засобу становить від 10 до 60 мл або від 3 до 9 застосувань (розпорошень) залежно від зараженості комахами, довжини та густини волосся. Волосся голови або волосисті частини тіла (при лобковому педикульозі), рясно зволожують засобом, злегка втираючи його в шкіру. Через 30 хвилин після нанесення засобу змити його проточною водою з оброблених частин тіла, потім вимити звичайним способом. Волосся голови прочісувати частим гребенем для видалення загиблих комах.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів засобу, дитячий вік до 5 років, вагітність та годування груддю, захворювання та пошкодження волосистих частин тіла та голови.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та дітям до 5 років.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТільки для зовнішнього застосування. Уникайте попадання в очі. У разі попадання в очі, негайно промийте їх водою.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
2 879,00 грн
232,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 шприц-тюбик: діюча речовина: пегінтерферон альфа-2а (40 кДа) – 135 мкг або 180 мкг; допоміжні речовини: натрію хлорид - 4,0 мг, бензиловий спирт - 5,0 мг, натрію ацетату тригідрат - 1,3085 мг, оцтова кислота крижана - 0,0231 мг, полісорбат 80 - 0,025 мг, натрію ацетакс кислота 10% pH 6,0, вода для ін'єкцій до 0,5 мл. 1. Упаковка у шприц-тюбики По 135 мкг/0,5 мл або 180 мкг/0,5 мл препарату в шприц-тюбик, корпус якого виготовлений з нейтрального скла типу 1 (ЕФ), що закривається з одного боку поршнем, виготовленим із пластмаси, на кінці якого є диск з бутил каучуку, ламінованого фторполімером. З іншого боку шприц-тюбик закупорений наконечником з бутилкаучуку, ламінованого фторполімером. 1 шприц-тюбик разом з 1 стерильною голкою для ін'єкцій (голка для ін'єкцій вкладена в пластмасовий контейнер) та інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. 2. Упаковка в автоінжектор Проклік ™ По 135 мкг/0.5 мл або 180 мкг/0.5 мл препарату в шприц-тюбик з вбудованою захищеною голкою, корпус якого виготовлений з нейтрального скла типу 1 (ЕФ), що закривається з одного боку диском з бутилкаучуку, ламінованого фторполімером, з іншого боку - з не містить латекс ноліізопренового каучуку. Шприц-тюбик із препаратом вбудований у пластиковий автоінжектор ПроКліктм, що складається з корпусу з контрольним віконцем, захисного ковпачка та кнопки активації. Внутрішній пристрій автоінжектора передбачає також циліндр, що захищає голку, і поршень, який через систему механічного пуску з'єднаний з кнопкою активації. 1 автоінжектор ПроКлік™ поміщають у картонну пачку з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПрозорий розчин від безбарвного до жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаІмуностимулятор-інтерферони.ФармакокінетикаВсмоктування Після одноразового підшкірного введення 180 мкг пэгінтерферону альфа-2а здоровим добровольцям препарат визначається у сироватці крові через 3-6 годин. Протягом 24 годин концентрація у сироватці крові досягає близько 80% від максимальної. Всмоктування пегінтерферону альфа-2а тривале, максимальні концентрації у сироватці спостерігаються через 72-96 годин після введення препарату. Абсолютна біодоступність пэгінтерферону альфа-2а становить 84% і аналогічна до інтерферону альфа-2а. Розподіл Пегінтерферон альфа-2а виявляється переважно в крові та позаклітинній рідині. Об'єм розподілу у рівноважному стані (Vss) після внутрішньовенного введення становить 6-14 л. За даними мас-спектрометрії, розподіли по тканинах та ауторадіолюмінографії, отриманих у дослідженнях на щурах, пегінтерферон альфа-2а виявляється у високих концентраціях у крові і також у печінці, нирках та кістковому мозку. Метаболізм Особливості метаболізму пэгінтерферону альфа-2а не повністю вивчені; проте дослідження на щурах свідчать, що радіомаркований препарат виводиться переважно нирками. Виведення Системний кліренс пэгінтерферону альфа-2а у людини у 100 разів нижчий, ніж аналогічний показник для інтерферону альфа-2а. Після внутрішньовенного введення термінальний період напіввиведення у здорових добровольців становить 60-80 годин порівняно з 3-4 годинами для звичайного інтерферону. Після підшкірного введення термінальний період напіввиведення становить близько 160 годин (від 84 до 353 годин). Термінальний період напіввиведення після підшкірного введення може показувати не лише виведення, а й тривалість всмоктування пегінтерферону альфа-2а. При введенні пегінтерферону альфа-2а 1 раз на тиждень спостерігається дозозалежне збільшення системного впливу у здорових добровольців та у пацієнтів з хронічним гепатитом (ХГВ) або С. У пацієнтів з хронічним гепатитом В і С через 6-8 тижнів терапії пегінтерфероном альфа-2а один раз на тиждень досягається рівноважна концентрація, яка у 2-3 рази вища, ніж після одноразового введення. Після 8 тижня лікування при введенні препарату один раз на тиждень подальшої кумуляції не відбувається. Через 48 тижнів терапії співвідношення максимальної та мінімальної концентрації становить 1.5-2.0. Концентрації пэгінтерферону альфа-2а у сироватці підтримуються протягом усього тижня (168 год) після введення (див. рис.1). Рисунок 1. Середні рівноважні концентрації пегінтерферону альфа-2а у пацієнтів з хронічним гепатитом С, які отримували монотерапію препаратом Пегасіс 180 мкг/тиждень або комбінацію Пегасіс®/рибавірин: монотерапія, 48 тижнів; комбінація з рибавірином, 48 тижнів. Вісь X: Час (дні) після введення препарату Пегасіс® 1 раз на тиждень Вісь Y: Середня рівноважна концентрація (нг/мл) Фармакокінетика в особливих популяціях пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок Застосування препарату Пегасіс® вивчали у пацієнтів з ХГС та помірним (кліренс креатиніну 30-50 мл/хв) або тяжким (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) ступенем ниркової недостатності, а також у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, що потребує хронічного глюкози. У пацієнтів з помірним ступенем ниркової недостатності, які отримували препарат Пегасіс у дозі 180 мкг один раз на тиждень, відзначалися подібні експозиції пэгінтерферону альфа-2а у плазмі порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з тяжким ступенем ниркової недостатності, які отримували препарат Пегасіс у дозі 180 мкг один раз на тиждень, відзначалася на 60% вища експозиція пегінтерферону альфа-2а, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Таким чином, у пацієнтів з тяжким ступенем ниркової недостатності рекомендується зниження дози препарату Пегасіс до 135 мкг один раз на тиждень. У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, що потребує проведення хронічного гемодіалізу, застосування препарату Пегасіс у дозі 135 мкг один раз на тиждень призводило до зниження експозиції пэгінтерферону альфа-2а на 34% порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. Незважаючи на нижчу експозицію пэгінтерферону альфа-2а в плазмі, у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності відзначалася максимально висока частота серйозних небажаних явищ порівняно з іншими групами пацієнтів, ймовірно, обумовлена тяжкістю та складністю супутніх захворювань у пацієнтів з термінальною нирковою стадією. Підлога Фармакокінетичні показники препарату Пегасіс у жінок та чоловіків після одноразової підшкірної ін'єкції можна порівняти. Літній вік У пацієнтів старше 62 років всмоктування препарату Пегасіс після одноразової підшкірної ін'єкції 180 мкг було уповільненим (проте стійким) порівняно з молодими здоровими добровольцями (tmax 115 годин проти 82 годин). Площа під кривою "концентрація - час" (AUC) злегка збільшується у пацієнтів старше 62 років (1663 проти 1295 нг х год/мл), але максимальні концентрації у пацієнтів молодше і старше 62 років однакові (9.1 та 10.3 нг/мл, відповідно) . На підставі даних експозиції, фармакодинамічної відповіді та перенесення зниження початкової дози препарату у таких пацієнтів не потрібно. Пацієнти з цирозом та без цирозу Фармакокінетика препарату Пегасіс у здорових добровольців та пацієнтів з гепатитом В або С однакова. У пацієнтів із компенсованим цирозом фармакокінетичні характеристики такі самі, як у пацієнтів без цирозу (клас А за шкалою Чайлд-П'ю). Місце ін'єкції Підшкірне введення препарату Пегасіс® повинно бути обмежене областю передньої черевної стінки та стегон, оскільки ступінь всмоктування, на підставі AUC, був на 20-30% вищим за ін'єкції саме в ці області. Концентрація препарату була нижчою в дослідженнях, у яких Пегасіс® вводили підшкірно в плече.ФармакодинамікаХарактеристика препарату Пегільований інтерферон альфа-2а являє собою кон'югат ПЕГ (біс-монометоксиполіетиленгліколю) з інтерфероном альфа-2а. Інтерферон альфа-2а виробляється біосинтетичним методом за технологією рекомбінантної ДНК і є похідним продуктом клонованого гена людського лейкоцитарного інтерферону, введеного та експресованого у клітинах Е. coli. Фармакодинаміка Структура ПЕГ (біс-монометоксиполіетиленгліколю) безпосередньо впливає на клініко-фармакологічні характеристики препарату Пегасіс®. Зокрема, розмір та ступінь розгалуженості ПЕГ з молекулярною масою 40 кДа визначає показники всмоктування, розподілу та виведення пегінтерферону альфа-2а. Активність препарату Пегасіс не слід порівнювати з іншими пегільованими або непегільованими білками того ж терапевтичного класу. Так само як інтерферон альфа-2а, Пегасіс® має противірусну та антипроліферативну активність in vitro. У пацієнтів з хронічним гепатитом (ХГС) зниження рівня РНК вірусу гепатиту С (ВГС) при відповіді на терапію препаратом Пегасіс у дозі 180 мкг відбувається у 2 фази. Перша фаза відзначається через 24-36 годин після першої ін'єкції препарату, друга фаза настає протягом наступних 4-16 тижнів у пацієнтів із стійкою вірусологічною відповіддю. Рибавірин не має значного впливу на кінетику вірусу протягом перших 4-6 тижнів у тих пацієнтів, які отримують комбіновану терапію рибавірином та пегільованим інтерфероном альфа-2а або інтерфероном альфа.Показання до застосуванняХронічний гепатит С Хронічний гепатит С у дорослих пацієнтів із компенсованим захворюванням печінки (у тому числі з або без цирозу печінки, з клінічно стабільною коінфекцією ВІЛ) у комбінації з іншими лікарськими препаратами для лікування хронічного гепатиту С. Хронічний гепатит В Хронічний гепатит У HBeAg-позитивний або HBeAg-негативний у дорослих пацієнтів з компенсованим ураженням печінки та ознаками вірусної реплікації, підвищеною активністю АЛТ та гістологічно підтвердженим запаленням печінки та/або фіброзом.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до інтерферонів альфа, генно-інженерних препаратів, отриманих за допомогою E.coli, до поліетиленгліколю або будь-якого іншого компонента препарату. Аутоімуний гепатит. Тяжка печінкова недостатність або декомпенсований цироз печінки. Цироз із сумою балів ≥ 6 за шкалою Чайлд-П'ю у пацієнтів з ко-інфекцією ВІЛ-ХГС за умови, якщо підвищення цього показника не пов'язане з непрямою гіпербілірубінемією внаслідок прийому таких препаратів як атазанавір та індинавір. Тяжкі серцево-судинні захворювання у фазі декомпенсації, у тому числі з нестабільним погано контрольованим перебігом у попередні 6 місяців. Одночасний прийом із телбівудином. Дитячий вік до 18 років (для цієї лікарської форми у зазначених дозуваннях). Вагітність. Період годування груддю.Вагітність та лактаціяВплив препарату Пегасіс на фертильність не вивчався. При застосуванні пегінтерферону альфа-2а, як і інших інтерферонів альфа, відмічено подовження менструального циклу зі зниженням та пізнішим настанням максимальних концентрацій 17β-естрадіолу та прогестерону у тварин. Після відміни препарату спостерігалася нормалізація менструального циклу. Вплив пегінтерферону альфа-2а на фертильність чоловіків не вивчався. Однак запровадження інтерферону альфа-2а протягом 5 місяців не впливало на фертильність у тварин. Тератогенні ефекти препарату Пегасіс не вивчалися. Застосування інтерферону альфа-2а призводило до достовірного збільшення спонтанних абортів у макак-резус. У потомства, народженого вчасно, жодних тератогенних ефектів не відзначалося. Однак при лікуванні препаратом Пегасіс, як і іншими інтерферонами альфа, жінкам дітородного віку слід застосовувати ефективні методи контрацепції. Пегасис не слід призначати при вагітності. Невідомо, чи виводиться Пегасіс або компоненти препарату з грудним молоком. Для виключення небажаного впливу препарату Пегасіс або рибавірину на дитину під час годування груддю слід припинити або грудне вигодовування, або терапію з урахуванням потенційних переваг для матері. У рибавірину в дослідженнях на тваринах виявлено виражені тератогенні ефекти та здатність викликати смерть плода. Рибавірин протипоказаний вагітним та чоловікам, партнерки яких вагітні. Терапію рибавірином слід призначати до отримання негативного тесту на вагітність, проведеного безпосередньо перед передбачуваним початком терапії. Жінки, здатні до дітонародження, або чоловіки, партнерки яких здатні до дітонародження, повинні бути поінформовані про тератогенні ефекти рибавірину та необхідність проведення ефективної контрацепції (не менше 2 способів) під час лікування та протягом 6 місяців після закінчення терапії (див. інструкцію з медичного). застосування рибавірину).Побічна діяХронічний гепатит С Частота та ступінь тяжкості найпоширеніших побічних реакцій при лікуванні препаратом Пегасіс® та інтерфероном альфа-2а однакові. Найпоширеніші побічні реакції при лікуванні препаратом Пегасіс у дозі 180 мкг виражені, як правило, легко або помірно і не вимагають корекції дози або відміни препарату. Хронічний гепатит В Протягом курсу терапії (48 тижнів) та під час спостереження без лікування (24 тижні) профіль безпеки препарату Пегасіс® був подібним до такого при ХГС, хоча частота побічних ефектів при ХГВ була значно меншою, за винятком частоти виникнення лихоманки. У 88% пацієнтів, які отримували Пегасіс®, були відмічені небажані явища порівняно з 53% пацієнтів, які отримували ламівудін. Серйозні небажані явища були зареєстровані у 6% та 4% пацієнтів відповідно. У 5% пацієнтів, які отримували Пегасіс®, і менш ніж у 1% пацієнтів, які отримували ламівудін, терапія була скасована через небажані явища. Частота відміни препарату не відрізняється у пацієнтів із цирозом та без цирозу печінки. Хронічний гепатит С – пацієнти, які раніше не відповіли на лікування Загалом профіль безпеки препарату Пегасіс® у комбінації з рибавірином у пацієнтів, які раніше не відповіли на лікування, був подібним до таких у пацієнтів, які раніше не отримували лікування. У клінічному дослідженні, що включало 72 і 48-тижневе лікування пацієнтів, які не відповіли на раніше проведену терапію пегільованим інтерфероном альфа-2b/рибавірином, лабораторні відхилення або небажані явища призводили до відміни препарату Пегасіс у 12% пацієнтів, отримували лікування протягом 72 тижнів. У групі пацієнтів, які отримували лікування протягом 48 тижнів, лабораторні відхилення або небажані явища призводили до відміни препарату Пегасіс® у 6%, а відміни рибавірину – у 7%. Аналогічно у пацієнтів з цирозом частота відміни терапії препаратом Пегасіс® та рибавірином була вищою у групі пацієнтів, які отримували лікування протягом 72 тижнів (13% та 15%), ніж у групі пацієнтів, які отримували лікування протягом 48 тижнів (6% та 6%) ).До дослідження не включалися пацієнти зі скасуванням раніше проведеної терапії (пегільованим інтерфероном альфа-2b/рибавірином) через гематологічну токсичність. В інше 48-тижневе клінічне дослідження були включені пацієнти з вираженим фіброзом або цирозом (від 3 до 6 балів за шкалою Ishak), які раніше не відповіли на терапію та мали початкове число тромбоцитів 50000 клітин/мкл. У перші 20 тижнів дослідження спостерігалися такі лабораторні відхилення з боку гематологічних показників: анемія (Нb менше ніж 10 г/дл у 26 % пацієнтів); нейтропенія (АГН менше 750 клітин/мкл у 30% пацієнтів); тромбоцитопенію (число тромбоцитів менше 50000 клітин/мкл у 13% пацієнтів). Ко-інфекція ВІЛ-ХГС Профіль безпеки препарату Пегасіс® (монотерапія або комбінація з рибавірином) у пацієнтів з ко-інфекцією ВІЛ-ХГС подібний до пацієнтів з ХГС. До інших небажаних явищ, що зустрічалися у ≥1% - ≤2% пацієнтів з ко-інфекцією ВІЛ-ХГС при лікуванні препаратом Пегасіс® /рибавірином, відносяться: гіперлактацидемія/лактатацидоз, грип, пневмонія, емоційна лабільність, апатія, дзвін у горлі та гортані, хейліт, набута ліподистрофія та хроматурія. Терапія препаратом Пегасіс® асоціювалася зі зниженням абсолютної кількості CD4+ лімфоцитів у перші 4 тижні лікування без зміни їхнього відсоткового вмісту. Кількість CD4+ лімфоцитів поверталася до вихідного при зниженні дози або після відміни терапії. Призначення препарату Пегасіс не впливало негативно на показник вірусного навантаження ВІЛ під час терапії та в період спостереження після закінчення терапії. Дані щодо застосування у пацієнтів із кількістю CD4+ лімфоцитів менше 200 клітин/мкл обмежені. Побічні реакції при монотерапії препаратом Пегасіс® хронічного гепатиту В та хронічного гепатиту С, а також при терапії препаратом Пегасіс® у комбінації з рибавірином хронічного гепатиту С у клінічних дослідженнях та при постреєстраційному використанні Для опису частоти побічних реакцій у клінічних дослідженнях використовуються такі категорії: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100); Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт, кандидоз порожнини рота, простий герпес, грибкові, вірусні та бактеріальні інфекції; нечасто – пневмонія, інфекції шкіри; рідко – ендокардит, зовнішній отит; невідомо – сепсис. Доброякісні та злоякісні новоутворення: нечасто – новоутворення печінки. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: часто – тромбоцитопенія, анемія, лімфоаденопатія; рідко – панцитопенія; дуже рідко – апластична анемія; невідомо – парціальна червоноклітинна аплазія кісткового мозку. Порушення з боку імунної системи: нечасто – саркоїдоз, тиреоїдит; рідко – анафілаксія, системний червоний вовчак, ревматоїдний артрит; дуже рідко – ідіопатична або тромботична тромбоцитопенічна пурпура, ангіоневротичний набряк; невідомо - відторгнення печінкових та ниркових трансплантатів, хвороба Фогта-Коянагі-Харада. Порушення з боку ендокринної системи: часто – гіпотиреоз, гіпертиреоз; нечасто – цукровий діабет; рідко – діабетичний кетоацидоз. Порушення з боку обміну речовин та харчування: дуже часто – анорексія; нечасто – дегідратація. Порушення психіки: дуже часто - депресія, занепокоєння, безсоння; часто – емоційні розлади, зміни настрою, агресивність, нервозність, зниження лібідо; нечасто – суїцидальні думки, галюцинації; рідко – суїцид, психічні розлади; невідомо – манія, біполярні розлади, гоміцидальні ідеї. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – головний біль, запаморочення, порушення концентрації уваги; часто – порушення пам'яті, непритомність, слабкість, мігрень, гіпестезія, гіперестезія, парестезія, тремор, порушення смакових відчуттів, нічні кошмари, сонливість; нечасто – периферична нейропатія; рідко – кома, судоми, неврит лицевого нерва; невідомо – ішемічний інсульт. Порушення з боку органу зору: часто – затуманений зір, біль у очному яблуці, запальні захворювання очей, ксерофтальмія; нечасто – крововилив у сітківку; рідко – неврит зорового нерва, набряк диска зорового нерва, ураження судин сітківки, ретинопатія, виразка рогівки; дуже рідко – втрата зору; невідомо – відшарування сітківки (серйозні випадки). Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – вертиго, біль у вусі; нечасто – втрата слуху. Порушення з боку серцево-судинної системи: часто – тахікардія, відчуття серцебиття, периферичні набряки, почервоніння; нечасто – артеріальна гіпертензія; рідко – інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність, стенокардія, суправентрикулярна тахікардія, аритмія, фібриляція передсердь, перикардит, кардіоміопатія, крововилив у головний мозок, васкуліт; невідомо – ішемія периферичних судин. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – задишка, кашель; часто - задишка при фізичному навантаженні, носова кровотеча, назофарингіт, набряк пазух, закладеність носа, риніт, біль у горлі; нечасто - свистяче дихання; рідко - інтерстиціальний пневмоніт (включаючи випадки з летальним кінцем), емболія легеневої артерії; невідомо - легенева артеріальна гіпертензія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – діарея, нудота, біль у животі; часто - блювання, диспепсія, дисфагія, виразка слизової оболонки порожнини рота, кровоточивість ясен, глосит, стоматит, метеоризм, сухість слизової оболонки порожнини рота; нечасто – шлунково-кишкова кровотеча; рідко – пептична виразка, панкреатит; невідомо – ішемічний коліт, пігментація мови. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – порушення функції печінки; рідко – печінкова недостатність, холангіт, жирова дистрофія печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – алопеція, дерматит, свербіж, сухість шкіри; часто - висипання, підвищене потовиділення, псоріаз, кропив'янка, екзема, ураження шкіри, реакції фотосенсибілізації, нічні поти; дуже рідко – токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже часто – міалгії, артралгії; часто – біль у спині, шиї, кістках, артрит, м'язова слабкість, кістково-м'язовий біль, м'язові спазми; рідко – міозит; невідомо – рабдоміоліз. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – ниркова недостатність. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: часто – імпотенція. Загальні розлади та порушення в місці введення: дуже часто - гарячка, озноб, біль, астенія, стомлюваність, дратівливість, реакції в місці ін'єкції; часто - біль у грудній клітці, грипоподібний синдром, нездужання, загальмованість, "припливи", спрага, зниження маси тіла. Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: рідко – передозування. *Ці побічні реакції зустрічалися часто (≥1/100; § Характерно для препаратів інтерферонів. нижче підрозділ "Легенева артеріальна гіпертензія". Опис окремих небажаних реакцій Легенева артеріальна гіпертензія При лікуванні препаратами інтерферону альфа були зареєстровані випадки легеневої артеріальної гіпертензії (ЛАГ), особливо у пацієнтів з факторами ризику ЛАГ (такими як портальна гіпертензія, ВІЛ-інфекція, цироз). Повідомлення про ЛАГ були отримані у різні моменти часу, як правило, через кілька місяців після початку терапії інтерферонами альфа. Лабораторні показники Терапія препаратом Пегасіс® супроводжувалася наступними змінами лабораторних показників: підвищенням активності АЛТ, гіпербілірубінемією, електролітними порушеннями (гіпокаліємія, гіпокальціємія, гіпофосфатемія), гіпо- та гіперглікемією, гіпертригліцеридемією. При монотерапії препаратом Пегасіс і при комбінованій терапії з рибавірином у 2% пацієнтів спостерігалося підвищення активності АЛТ, що призводило до зменшення дози або припинення лікування. Терапія препаратом Пегасіс® асоціювалася зі зниженням гематологічних показників (лейкопенією, нейтропенією, лімфопенією, тромбоцитопенією та зниженням Нb), які покращувалися при зміні дози та поверталися до вихідного рівня через 4-8 тижнів після припинення терапії. У 24% пацієнтів, які отримували препарат Пегасіс® у дозі 180 мкг та рибавірин у дозі 1000-1200 мг протягом 48 тижнів, спостерігалася нейтропенія середнього ступеня тяжкості (АГН: 0,749-0,5 х 109/л), а у 5% пацієнтів - важка нейтропенія (АГН: Антитіла до інтерферону: у 1-5% пацієнтів, які отримували Пегасіс, відзначалося утворення нейтралізуючих антитіл до інтерферону. Як і при терапії іншими інтерферонами, антитіла, що нейтралізують, до інтерферону частіше спостерігалися при хронічному гепатиті В. Однак кореляція між появою антитіл і ефективністю лікування не виявлена. Функція щитовидної залози: терапія препаратом Пегасіс® асоціювалася з клінічно значущими змінами лабораторних показників функції щитовидної залози, які вимагали медичного втручання. Частота виникнення (4.9%) цих змін при терапії препаратом Пегасіс та іншими інтерферонами однакова. Лабораторні показники при коінфекції ВІЛ-ХГС Незважаючи на те, що явища гематологічної токсичності (нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія) у пацієнтів з коінфекцією ВІЛ-ХГС зустрічаються частіше, більшість з них коригуються зміною дози та використанням факторів росту, і передчасне скасування терапії потрібне рідко. Зниження абсолютної кількості нейтрофілів нижче 500 клітин/мкл спостерігалося у 13% та 11% пацієнтів, які отримували монотерапію препаратом Пегасіс® та терапію препаратом Пегасіс®/рибавірином, відповідно. Зниження тромбоцитів нижче 50000 клітин/мкл спостерігалося при монотерапії препаратом Пегасіс у 10% пацієнтів, а при комбінованій терапії – у 8%. У 7% пацієнтів, які отримували монотерапію препаратом Пегасіс®, та у 14% пацієнтів, які отримували Пегасіс/рибавірин, була зареєстрована анемія (НbВзаємодія з лікарськими засобамиДослідження вивчення взаємодії проводилися лише в дорослих. Терапія препаратом Пегасіс® 180 мкг/тиждень протягом 4-х тижнів не впливала на фармакокінетичний профіль толбутаміду, мефенітоїну, дебризохіну та дапсону у здорових чоловіків-добровольців, що свідчить про те, що Пегасіс® in vivo не впливає на метабол Р450 2С9, 2С19, 2D6 та 3А4. Пегасис є помірним інгібітором активності ізоферменту 1А2 цитохрому Р450, виявлено збільшення площі під кривою "концентрація-час" (AUC) теофіліну приблизно на 25%. У пацієнтів, які одночасно отримують теофілін та Пегасіс®, необхідно контролювати концентрацію теофіліну в сироватці та проводити відповідну корекцію дози теофіліну. Взаємодія між теофіліном та препаратом Пегасіс®, мабуть, досягає максимуму більш ніж через 4 тижні терапії препаратом Пегасіс®. Моноінфекція вірусом гепатиту С та вірусом гепатиту В У фармакокінетичному дослідженні у 24 пацієнтів з ХГС терапія препаратом Пегасіс® 180 мкг/тиждень протягом 4 тижнів супроводжувалася збільшенням середніх рівнів метаболітів метадону (одночасна терапія метадоном у дозі від 30 мг до 150 мг; медіана дози 95 мг). Клінічне значення цієї взаємодії не визначено, рекомендується ретельно контролювати симптоми інтоксикації метадоном. Зокрема, пацієнти, які приймають високі дози метадону, мають ризик подовження інтервалу QTc. Азатіоприн: при застосуванні рибавірину в комбінації з азатіоприном можливе посилення мієлотоксичної дії азатіоприну. Рибавірин інгібує інозинмонофосфат дегідрогеназу - фермент, що бере участь у метаболізмі азатіоприну. У свою чергу пригнічення активності даного ферменту призводить до підвищення рівня 6-метилтіоінозинмонофосфату, що асоційовано з ризиком мієлотоксичності у пацієнтів, які отримують азатіоприн. Можливе призначення рибавірину в комбінації з азатіоприном, якщо очікувана користь терапії перевищує потенційний ризик. У разі необхідно проводити ретельний моніторинг складу крові щодо розвитку мієлотоксичності. У разі виникнення мієлотоксичності комбіновану терапію слід відмінити (див. також "Особливі вказівки"). Не виявлено фармакокінетичної взаємодії між препаратом Пегасіс® та рибавірином у пацієнтів із ХГС та препаратом Пегасіс® та ламівудином у пацієнтів із ХГВ. Комбінація телбівудину в дозі 600 мг/добу та пегільованого інтерферону альфа-2а у дозі 180 мкг 1 раз на тиждень підшкірно для лікування ХГВ асоціюється з підвищеним ризиком розвитку периферичної нейропатії, механізм розвитку якої невідомий. Не можна виключити підвищений ризик розвитку периферичної нейропатії та інших інтерферонів (як стандартних, і пегільованих). Крім того, в даний час не встановлено користь комбінації телбівудину та інтерферонів альфа (пегільованих або стандартних). Таким чином, комбінація препарату Пегасіс та телбівудину протипоказана. Ко-інфекція ВІЛ-ХГС У додатковому 12-тижневому фармакокінетичному дослідженні у 47 пацієнтів з ко-інфекцією ВІЛ-ХГС, метою якого було визначити вплив рибавірину на внутрішньоклітинне фосфорилювання деяких нуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази (НІОТ) (ламівудін і зидовудин або ставудін), очевидних. Однак через істотні коливання значень, довірчі інтервали були досить широкі. Одночасний прийом НДПТ, очевидно, не впливав на експозицію рибавірину у плазмі. Не рекомендується комбінація диданозину та рибавірину. Рибавірин збільшує експозицію диданозину та його активного метаболіту (дидеоксіаденозин 5-трифосфат) in vitro, що може призводити до розвитку фатальної печінкової недостатності, периферичної нейропатії, панкреатиту, симптоматичної гіперлактатемії/лактації дозу. При використанні зидовудину в комплексній терапії ВІЛ повідомлялося про погіршення анемії, пов'язаної з рибавірином. Проте точний механізм цього явища підлягає визначенню. Через підвищений ризик виникнення анемії одночасне застосування рибавірину та зидовудину не рекомендується. Якщо комбінована антиретровірусна терапія вже проводиться, слід розглянути можливість заміни зидовудину, особливо у пацієнтів, які мали в анамнезі анемію, спричинену зидовудіном. Фармацевтична несумісність Забороняється змішувати Пегасіс з іншими лікарськими засобами, оскільки дослідження за сумісністю відсутні.Спосіб застосування та дози(Для пацієнтів старше 18 років) Лікування препаратом Пегасіс® повинно проводитись під наглядом кваліфікованого лікаря, який має досвід проведення терапії у пацієнтів із хронічним гепатитом В та С. У разі використання препарату Пегасіс у комбінації з іншими лікарськими препаратами слід ознайомитися з інструкцією з медичного застосування цих препаратів. Монотерапія препаратом Пегасіс показана лише у разі наявності протипоказань до інших лікарських препаратів для лікування хронічного гепатиту С. Стандартний режим дозування Препарат вводять підшкірно (п/к) в ділянку передньої черевної стінки або стегна 1 раз на тиждень. Перед введенням препарат необхідно оглядати на предмет відсутності сторонніх домішок та зміни кольору. Пацієнтів слід ретельно інструктувати про важливість правильного зберігання та знищення використаних матеріалів та застерігати від повторного використання будь-яких голок та шприців. Хронічний гепатит В При HBeAg-позитивному та HBeAg-негативному хронічному гепатиті В – 1 раз на тиждень протягом 48 тижнів у разовій дозі 180 мкг. Хронічний гепатит С Пацієнти, які раніше не отримували лікування Рекомендована доза препарату Пегасіс становить 180 мкг 1 раз на тиждень у комбінації з рибавірином (перорально) або у вигляді монотерапії. Режим дозування рибавірину, який слід використовувати у комбінації з препаратом Пегасіс®, наведено у таблиці 1. Рибавірин слід приймати під час їди. Тривалість терапії - подвійна терапія (Пегасіс® та рибавірин) При комбінованій з рибавірином терапії тривалість терапії та доза рибавірину залежать від генотипу вірусу (див. таблицю 1). Таблиця 1. Режим дозування препарату Пегасіс і рибавірину у пацієнтів з ХГС. Генотип Доза препарату Пегасіс® Доза рибавірину Тривалість Генотип 1 з низьким вірусним навантаженням та швидкою вірусологічною відповіддю * 180 мкг Вага <75 кг = 1,000 мг Вага ≥75 кг = 1,200 мг 24 або 48 тижнів Генотип 1 з високим вірусним навантаженням та швидкою вірусологічною відповіддю* 180 мкг Вага <75 кг = 1,000 мг Вага ≥75 кг = 1,200 мг 48 тижнів Генотип 4 із швидкою вірусологічною відповіддю* 180 мкг Вага <75 кг = 1,000 мг Вага ≥75 кг = 1,200 мг 24 або 48 тижнів Генотип 1 або 4 без швидкої вірусологічної відповіді 180 мкг Вага <75 кг = 1,000 мг Вага ≥75 кг = 1,200 мг 48 тижнів Генотип 2 або 3 без швидкої вірусологічної відповіді** 180 мкг 800 мг 24 тижні Генотип 2 або 3 з низьким вірусним навантаженням та швидкою вірусологічною відповіддю** 180 мкг 800 мг 16 або 24 тижні Генотип 2 або 3 з високим вірусним навантаженням та швидкою вірусологічною відповіддю** 180 мкг 800 мг 24 тижні *Швидка вірусологічна відповідь (РНК ВГС не визначається) на 4 та 24 тижні лікування ** Швидка вірусологічна відповідь (результат визначення РНК ВГС негативний) до 4 тижня лікування Низьке вірусне навантаження = ≤800,000 МО/мл Високе вірусне навантаження = >800,000 МО/мл Тривалість терапії у пацієнтів з генотипом 1, у яких на 4-му тижні лікування визначається РНК ВГС, повинна становити 48 тижнів, незалежно від вихідного вірусного навантаження. Тривалість терапії протягом 24 тижнів можна розглядати у пацієнтів: з генотипом 1 та вихідно низьким вірусним навантаженням (≤800,000 МО/мл); з генотипом 4, у яких на 4-му тижні результат визначення РНК ВГС негативний і залишається негативним на 24-му тижні. Однак загальна тривалість терапії протягом 24 тижнів може бути асоційована з більшим ризиком рецидиву, ніж 48-тижнева тривалість лікування. При вирішенні питання про тривалість терапії у таких пацієнтів слід враховувати перенесення комбінованої терапії та додаткові прогностичні фактори, такі як ступінь фіброзу. З ще більшою обережністю слід підходити до питання про скорочення тривалості терапії у пацієнтів з генотипом 1 та вихідно високим вірусним навантаженням (>800,000 МО/мл), у яких на 4 тижні результат визначення РНК ВГС негативний і залишається негативним на 24 тижні, оскільки обмежені доступні дані припускають, що скорочення тривалості терапії може дуже негативно вплинути на стійку вірусологічну відповідь. У пацієнтів з генотипом 2 або 3 і РНК ВГС, що визначається, на 4 тижні лікування, незалежно від вихідного вірусного навантаження, тривалість терапії повинна становити 24 тижні. Можливе скорочення терапії до 16 тижнів в окремих групах пацієнтів з генотипом 2 або 3, низьким вірусним навантаженням (вихідно ≤800,000 МО/мл), що не визначається РНК ВГС до 4 тижня і залишається негативним до 16 тижнів. При 16-тижневій тривалості терапії можливе збільшення ризику рецидиву порівняно з 24-тижневою терапією. При вирішенні питання про тривалість терапії у таких пацієнтів слід враховувати переносимість комбінованої терапії та додаткові клінічні та прогностичні фактори, такі як ступінь фіброзу. З ще більшою обережністю слід підходити до питання про скорочення тривалості терапії у пацієнтів з генотипом 2 або 3 та вихідно високим вірусним навантаженням (> 800,000 МО/мл), у яких до 4 тижня результат визначення РНК ВГС негативний, оскільки обмежені дані припускають, що скорочення тривалість терапії може вкрай негативно вплинути на стійкість вірусологічної відповіді. Клінічні дані щодо пацієнтів з генотипом 5 та 6 обмежені, рекомендується комбінована терапія препаратом Пегасіс® та рибавірином (1000/1200 мг) протягом 48 тижнів. Рекомендована тривалість монотерапії препаратом Пегасіс становить 48 тижнів. Пацієнти, які раніше отримували лікування Рекомендована доза препарату Пегасіс у комбінації з рибавірином становить 180 мкг 1 раз на тиждень. Доза рибавірину становить 1000 мг на добу (вага При виявленні вірусу на 12-му тижні лікування терапію слід припинити. Рекомендована загальна тривалість терапії становить 48 тижнів. При вирішенні питання про лікування пацієнтів з генотипом 1, які не відповіли на попереднє лікування пегільованим інтерфероном та рибавірином, загальна тривалість терапії, що рекомендується, повинна становити 72 тижні. Ко-інфекція ВІЛ-ХГС 180 мкг 1 раз на тиждень як монотерапія або в комбінації з рибавірином (800 мг) протягом 48 тижнів, незалежно від генотипу. Безпека та ефективність комбінованої терапії з рибавірином у дозі понад 800 мг та тривалістю менше 48 тижнів вивчена недостатньо. Тривалість терапії при використанні препарату Пегасіс у комбінації з іншими лікарськими препаратами Слід також ознайомитись з інструкціями щодо медичного застосування препаратів, що використовуються у комбінації з препаратом Пегасіс®. Прогнозування ефективності лікування - подвійна терапія (Пегасис та рибавірин) Пацієнти, які раніше не отримували лікування Визначення ранньої вірусологічної відповіді (зниження вірусного навантаження нижче за поріг визначення або не менше ніж на 2 log10) на 12 тижні терапії може прогнозувати досягнення стійкої вірусологічної відповіді (див. таблицю 2). Прогностична цінність відсутності стійкої вірусологічної відповіді (УВО) на 12-му тижні монотерапії препаратом Пегасіс становить 98%. Подібна прогностична цінність відсутності УВО виявлена у пацієнтів з ко-інфекцією ВІЛ-ХГС, які отримували монотерапію препаратом Пегасіс® або комбіновану терапію препаратом Пегасіс® та рибавірином (100% та 98%, відповідно). При ко-інфекції ВІЛ-ХГС прогностична цінність УВО 45% та 70% виявлена відповідно у пацієнтів з генотипами 1 та 2/3, які отримували комбіновану терапію. Таблиця 2. Прогностична цінність вірусологічної відповіді на 12 тижні комбінованої терапії у рекомендованому режимі Генотип Негативний результат Позитивний результат Відсутність відповіді на 12 тижні Відсутність стійкої відповіді Прогностична цінність Відповідь на 12 тижні Стійка відповідь Прогностична цінність Генотип 1 (n=569) 102 97 95% 467 271 58% Генотип 2 та 3 (n=96) 3 3 100% 93 81 87% Пацієнти, які раніше отримували лікування У пацієнтів, які раніше не відповіли на лікування, при повторному лікуванні протягом 48 тижнів (генотип 2 і 3) або 72 тижнів (генотип 1 і 4) було показано, що супресія вірусу на 12 тижні (РНК ВГС нижче 50 МО/мл) є прогностичним критерієм УВО. Імовірність відсутності УВО після 48 або 72 тижнів лікування у разі, якщо придушення вірусу не було відзначено на 12 тижні, склала 96% та 96% відповідно. Імовірність досягнення УВО після 48 або 72 тижнів лікування у випадку, якщо супресія вірусу була відзначена на 12 тижні, склала 35% та 57% відповідно. Припинення лікування Рекомендовано припинення лікування за відсутності зниження рівня РНК ВГС не менше ніж на 2 log10 від вихідного рівня або невизначеного рівня РНК ВГС до 12-го тижня терапії. Крім того, лікування слід припинити, якщо пацієнти не досягли невизначеного рівня РНК ВГС до 24-го тижня. Вказівки щодо корекції дози у зв'язку з побічною дією Загальні Якщо корекція дози потрібна через клінічні або лабораторні реакції середнього та тяжкого ступеня тяжкості, зазвичай достатньо знизити дозу препарату до 135 мкг. Однак у деяких випадках необхідно зменшити дозу до 90 мкг або 45 мкг. Після вирішення побічних реакцій можна розглянути питання збільшення дози препарату, аж до початкової. Гематологічні Зменшення дози рекомендується при зниженні нейтрофілів менше 750 клітин/мкл. У пацієнтів з абсолютним числом нейтрофілів (АЧН) менше 500 клітин/мкл лікування слід перервати доти, доки цей показник не перевищить 1000 клітин/мкл. Застосування препарату Пегасіс® слід відновити у дозі 90 мкг під періодичним контролем кількості нейтрофілів (періодичність контролю визначається лікарем у кожному конкретному випадку індивідуально). Зменшення дози до 90 мкг рекомендується при зниженні тромбоцитів менше 50000 клітин/мкл. У пацієнтів із числом тромбоцитів менше 25000 клітин/мкл препарат слід відмінити. Рекомендації щодо лікування анемії, що виникла під час терапії: 1) Доза рибавірину знижується до 600 мг на добу (200 мг вранці та 400 мг увечері) в одній із наступних ситуацій: Нb знижується менше 10 г/дл, але залишається більше 8,5 г/дл у пацієнтів без супутньої серцево-судинної патології; Нb знижується на 2 г/дл або більше протягом будь-яких 4 тижнів терапії у пацієнтів із стабільним серцево-судинним захворюванням. Не рекомендується збільшувати дозу рибавірину до початкової. 2) Прийом рибавірину повинен бути припинений в одній із таких ситуацій: Нb знижується менше 8,5 г/дл у пацієнтів без супутньої серцево-судинної патології; Hb залишається менше 12 г/дл через 4 тижні, незважаючи на зниження дози, у пацієнтів із стабільним серцево-судинним захворюванням. Після припинення прийому рибавірину та дозволу побічної дії можна відновити його прийом у дозі 600 мг/добу з подальшим підвищенням до 800 мг/добу на розсуд лікаря. Не рекомендується збільшувати дозу рибавірину до початкової (1000 мг або 1200 мг). При непереносимості рибавірину слід продовжити монотерапію препаратом Пегасіс. Таблиця 3. Корекція дози при побічній дії (додаткову інформацію див. вище в тексті Зниження дози рибавірину до 600 мг Призупинення прийому рибавірину Зменшення дози препарату Пегасіс до 135/90/45 мкг. Призупинення прийому препарату Пегасіс® Скасування комбінованого лікування Абсолютна кількість нейтрофілів <750 клітин/мкл <500 клітин/мкл Число тромбоцитів <50 000 клітин/мкл >25 000 клітин/мкл <25 000 клітин/мкл Нb Відсутність серцево-судинного захворювання <10 г/дл та ≥8,5 г/дл <8,5 г/дл Нb Стабільне серцево-судинне захворювання зниження на ≥2 г/дл протягом будь-яких 4 тижнів терапії <12 г/дл, навіть через 4 тижні терапії у зниженій дозі Пов'язані з порушенням функції печінки У пацієнтів із хронічним гепатитом С характерні коливання у відхиленнях від норми результатів печінкових проб. Як і при терапії іншими препаратами інтерферону альфа, при терапії препаратом Пегасіс® спостерігається підвищення активності АЛТ вище за показник до лікування, у тому числі й у пацієнтів з вірусологічною відповіддю. У клінічних дослідженнях у 8 із 451 пацієнта з хронічним гепатитом С, які отримували комбіновану терапію, спостерігалося ізольоване підвищення активності АЛТ (що перевищує верхню межу норми у ≥10 разів; або перевищує вихідний рівень у ≥2 рази для пацієнтів з вихідним рівнем активності АЛТ у 10 разів вище верхньої межі норми), що зникло без зміни дози. При прогресуючому підвищенні активності АЛТ порівняно з показниками до лікування дозу препарату Пегасіс® потрібно спочатку зменшити до 135 мкг. Якщо активність АЛТ, незважаючи на зниження дози, продовжує збільшуватись або супроводжується підвищенням концентрації білірубіну або ознаками декомпенсації печінкового процесу, препарат слід відмінити. У пацієнтів з хронічним гепатитом В можливе скороминуще збільшення активності АЛТ, що іноді перевищує верхню межу норми в 10 разів, що може свідчити про імунний кліренс. Лікування зазвичай не слід розпочинати, якщо активність АЛТ перевищує верхню межу норми більш ніж у 10 разів. Продовження терапії потребує частішого контролю активності АЛТ. При зниженні дози або тимчасовому відміні препарату Пегасіс® терапія може бути відновлена після нормалізації активності АЛТ. Особливі групи пацієнтів Ниркова недостатність Пацієнтам з легким або помірним ступенем ниркової недостатності корекції дози не потрібно. Пацієнтам з тяжким ступенем ниркової недостатності рекомендується зниження дози препарату Пегасіс до 135 мкг один раз на тиждень. Пацієнтам з термінальною стадією ниркової недостатності слід застосовувати препарат Пегасіс у початковій дозі 135 мкг один раз на тиждень. Незалежно від початкової дози та ступеня тяжкості ниркової недостатності таких пацієнтів необхідно ретельно спостерігати та знижувати дозу у разі виникнення побічних реакцій. Дані щодо застосування у дітей із порушенням функції нирок відсутні. Печінкова недостатність У пацієнтів із компенсованим цирозом печінки (клас А по Чайлд-П'ю) Пегасіс® ефективний та безпечний. У пацієнтів з декомпенсованим цирозом (клас В/С з Чайлд-П'ю або кровотеча з варикозно-розширених вен стравоходу) застосування препарату Пегасіс не вивчалося. Літній вік У пацієнтів похилого віку корекція дози (180 мкг, один раз на тиждень) не потрібна. Діти та підлітки Препарат Пегасіс® не зареєстрований для застосування у пацієнтів віком до 18 років. Розчин препарату Пегасіс протипоказаний новонародженим та дітям до 3 років, оскільки містить бензиловий спирт, здатний викликати у пацієнтів даної вікової категорії неврологічні та інші ускладнення, іноді фатальні.ПередозуванняОписано випадки передозування препарату Пегасіс® при введенні препарату протягом двох днів поспіль (без дотримання тижневого інтервалу) та при щоденному введенні протягом одного тижня (сумарна доза 1260 мкг на тиждень). Будь-яких незвичайних, серйозних і впливових на лікування небажаних явищ не відмічено. У клінічних дослідженнях при раку нирки та хронічному мієлолейкозі препарат вводили у дозах до 540 та 630 мкг на тиждень. Ознаками токсичності, що обмежують подальше застосування в цих дозах, були стомлюваність, підвищення активності печінкових ферментів, нейтропенія та тромбоцитопенія, які можуть виникнути при лікуванні звичайними інтерферонами. Специфічний антидот відсутній. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз неефективні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ медичній документації хворого слід зазначати торгове найменування та номер серії препарату (Пегасіс®). Заміна препарату на будь-який інший біологічний лікарський препарат вимагає погодження з лікарем. Інформація, представлена в даній інструкції, стосується лише препарату Пегасіс®. Нейропсихічні розлади У деяких пацієнтів, як під час лікування препаратом Пегасіс®, так і протягом 6 місяців після припинення лікування, спостерігалися тяжкі побічні реакції з боку центральної нервової системи (ЦНС), зокрема депресія, суїцидальна налаштованість та суїцидальні спроби. При терапії інтерферонами альфа спостерігалися інші побічні реакції з боку ЦНС, у тому числі агресивна поведінка, іноді спрямована проти інших людей (наприклад, гоміцидальні ідеї), сплутаність свідомості, порушення психічного статусу. Слід уважно спостерігати за станом пацієнтів (незалежно від віку) виявлення ознак або симптомів психічних розладів. Якщо такі симптоми виникають, то лікар повинен пам'ятати про потенційну серйозність цих небажаних явищ та необхідність відповідного лікування. У випадку, якщо симптоми психічних розладів зберігаються або погіршуються або виявляється суїцидальна налаштованість, рекомендується відмінити терапію препаратом Пегасіс і надати необхідне відповідне лікування. Пацієнти з тяжкими психічними захворюваннями (у тому числі в анамнезі) Якщо прийнято рішення про необхідність лікування препаратом Пегасіс® пацієнтів з тяжкими психічними захворюваннями (у тому числі в анамнезі), терапію слід розпочинати лише після проведення відповідного обстеження та лікування психічного розладу. Пацієнти, що вживають/зловживають психоактивними речовинами: пацієнти, інфіковані ВГС і які мають порушення, пов'язані з вживанням психоактивних речовин (алкоголь, каннабіоїди тощо), знаходяться в групі підвищеного ризику розвитку психічних розладів або загострення вже існуючих при лікуванні інтерферонами. Якщо лікування інтерферонами альфа є необхідним у цих пацієнтів, слід ретельно оцінити наявність супутніх психічних захворювань та потенціал використання інших речовин, а також адекватно контролювати їх до початку терапії. Слід ретельно спостерігати за пацієнтами як під час терапії, і після її припинення. Для оцінки ризиків перед початком лікуванняпід час терапії та при спостереженні після завершення терапії слід використовувати міждисциплінарний підхід із залученням за необхідності психіатра та нарколога. У разі повторного виникнення чи розвитку психічних порушень та вживання психоактивних речовин рекомендується раннє втручання. Лабораторні показники до та під час лікування До початку лікування препаратом Пегасіс® усім пацієнтам рекомендується пройти стандартні загальні клінічні та біохімічні аналізи крові. Ініціація терапії можлива за наступних вихідних показників: число тромбоцитів ≥90000 клітин/мкл, абсолютна кількість нейтрофілів ≥1500 клітин/мкл, компенсована функція щитовидної залози (ТТГ та Т4 у межах нормальних показників), кількість CD4+ лімфоцитів ≥200 клітин/мкл або CD4+ ≥100 - Після початку терапії загальний клінічний аналіз крові необхідно повторити через 2 та 4 тижні, а біохімічний – через 4 тижні; додаткові лабораторні аналізи слід проводити періодично під час терапії (зокрема моніторинг концентрації глюкози у крові). У клінічних дослідженнях при лікуванні препаратом Пегасіс знижувалося як загальна кількість лейкоцитів, так і абсолютна кількість нейтрофілів (АЧН) зазвичай з другого тижня терапії. Прогресуюче зниження АЧН через 8 тижнів терапії траплялося нечасто. Зниження АЧН було оборотним після зменшення дози або відміни препарату, у більшості пацієнтів показник АЧН досягав нормального значення через 8 тижнів і повертався до вихідного значення у всіх пацієнтів приблизно через 16 тижнів. Терапія препаратом Пегасіс пов'язана зі зниженням кількості тромбоцитів, які поверталися до початкового рівня протягом періоду спостереження після лікування. У деяких випадках може бути потрібна зміна дози. У клінічних дослідженнях при комбінованому лікуванні препаратом Пегасіс® та рибавірином виникнення анемії (Нb Потрібно бути обережними при призначенні препарату Пегасіс® у комбінації з іншими мієлотоксичними препаратами. У літературі описані випадки виникнення панцитопенії та супресії кісткового мозку через 3-7 тижнів після початку застосування рибавірину у комбінації з азатіоприном. Мієлотоксичність мала оборотний характер і зникала протягом 4-6 тижнів після відміни противірусної терапії ХГС та азатіоприну. Після відновлення одного з видів лікування (противірусна терапія або азатіоприн) подібний ефект надалі не розвивався (див. також "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). Необхідно зважити потенційний ризик та користь перед початком терапії у пацієнтів з ХГС з невдачею раніше проведеної терапії та перервали терапію у зв'язку з гематологічними небажаними явищами, оскільки використання препарату Пегасіс у таких пацієнтів недостатньо вивчене. Ендокринна система При використанні інтерферонів альфа, у тому числі препарату Пегасіс®, спостерігалися порушення функції щитовидної залози або погіршення захворювань щитовидної залози, що існували раніше. Перед початком терапії препаратом Пегасіс слід досліджувати рівні ТТГ та Т4. Лікування препаратом Пегасис може бути розпочато або продовжено, якщо рівень ТТГ може підтримуватись у межах нормальних значень медикаментозно. У разі виникнення клінічних симптомів можливої дисфункції щитовидної залози необхідно досліджувати ТТГ під час терапії. Як і при терапії іншими інтерферонами, при застосуванні препарату Пегасіс® спостерігалися гіпоглікемія, гіперглікемія та цукровий діабет. Пацієнти з переліченими вище станами, які не піддаються адекватній корекції, не повинні починати монотерапію препаратом Пегасіс® або комбіновану терапію препаратом Пегасіс®/ рибавірином, а у разі розвитку подібних станів під час лікування терапію слід припинити. Серцево-судинна система Артеріальна гіпертензія, суправентрикулярні аритмії, хронічна серцева недостатність, біль у грудній клітці та інфаркт міокарда асоціювалися з терапією інтерферонами альфа, включаючи Пегасіс®. Пацієнтам із серцево-судинною патологією перед початком терапії рекомендується робити електрокардіограму. У разі погіршення серцево-судинного статусу терапію слід перервати або скасувати. У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями анемія може призвести до необхідності знизити дозу або припинити прийом рибавірину. Порушення функції печінки При розвитку печінкової недостатності Пегасіс слід відмінити. Як і при терапії іншими інтерферонами альфа, збільшення активності АЛТ порівняно з вихідним значенням спостерігалося під час терапії препаратом Пегасіс®, включаючи пацієнтів з вірусологічною відповіддю. При прогресуючому або клінічно значущому збільшенні активності АЛТ, незважаючи на зниження дози, або якщо це збільшення супроводжується підвищенням концентрації прямого білірубіну, терапію слід відмінити. На відміну від ХГС, при ХГВ загострення захворювання печінки нерідко зустрічається і супроводжується минущим і потенційно значущим підвищенням активності АЛТ. У клінічних дослідженнях раптове виражене підвищення активності АЛТ при терапії препаратом Пегасіс у пацієнтів з ХГВ супроводжувалося легкими змінами інших лабораторних показників без ознак декомпенсації функції печінки. У половині випадків раптового підвищення активності АЛТ, що у 10 разів перевищує верхню межу норми, доза препарату Пегасіс® була знижена або терапія була тимчасово відмінена до нормалізації показника, тоді як у другої половини пацієнтів терапію продовжували без змін. Рекомендується частіше контролювати функцію печінки у всіх випадках. Реакції гіперчутливості При терапії інтерфероном альфа рідко спостерігаються серйозні реакції гіперчутливості негайного типу (наприклад, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія). У разі розвитку подібних реакцій терапію скасовують та негайно призначають відповідну медикаментозну терапію. Минущий висип не вимагає відміни терапії. Аутоімунні захворювання При лікуванні інтерферонами альфа описано виникнення аутоантитіл та аутоімунних захворювань. У групі підвищеного ризику перебувають пацієнти зі схильністю до розвитку аутоімунних захворювань. Пацієнти з ознаками або симптомами, подібними до ознак аутоімунних захворювань, повинні проходити ретельне обстеження та повторну оцінку співвідношення користі та ризику від продовження терапії інтерфероном. Є повідомлення про випадки розвитку синдрому Фогта-Коянагі-Харада (Vogt-Koyanagi-Harada (VKH) syndrome) у пацієнтів з ХГС, які отримували лікування інтерфероном. Цей синдром є гранулематозним запальним захворюванням, що вражає очі, слуховий апарат, мозкові оболонки і шкіру. При підозрі на синдром Фогта-Коянагі-Харада необхідно припинити противірусне лікування та розглянути можливість призначення глюкокортикостероїдної терапії. Гарячка та інфекції Незважаючи на те, що лихоманка може бути пов'язана з грипоподібним синдромом, який часто виникає при терапії інтерфероном, необхідно виключити інші причини персистуючої лихоманки (зокрема, серйозні бактеріальні, вірусні та грибкові інфекції), особливо у пацієнтів з нейтропенією. При прийомі інтерферонів альфа, включаючи Пегасіс®, повідомлялося про серйозні інфекції (бактеріальні, вірусні, грибкові). Слід негайно призначити відповідну специфічну терапію та скасувати Пегасіс®. Офтальмологічні зміни Як і при терапії іншими інтерферонами, при лікуванні препаратом Пегасіс® у поодиноких випадках відзначалася ретинопатія, включаючи крововилив у сітківку, "ватні" ексудати, набряк диска зорового нерва, неврит зорового нерва і тромбоз артерій або вен сітківки. Усім пацієнтам перед призначенням терапії необхідно провести офтальмологічне обстеження виявлення патології очного дна. З появою скарг на погіршення гостроти зору чи звуження полів зору слід негайно провести повне офтальмологічне обстеження. Пацієнтам із супутніми захворюваннями органу зору (наприклад, діабетична або гіпертонічна ретинопатія) необхідно проводити додаткові огляди під час терапії препаратом Пегасіс®. У разі виникнення або погіршення офтальмологічного захворювання терапію слід відмінити. Зміни органів дихання Як і при терапії інтерферонами альфа, при лікуванні препаратом Пегасіс® спостерігалися побічні реакції з боку органів дихання, включаючи задишку, легеневі інфільтрати, пневмонію та пневмоніт. При появі персистуючих (стійких) інфільтратів або інфільтратів неясного генезу або порушення функції дихання терапію слід відмінити. Зміни з боку шкіри Застосування інтерферонів альфа асоціювалося із загостренням або індукуванням псоріазу та саркоїдозу. Пацієнтам з псоріазом Пегасіс слід призначати з обережністю, а при появі або загостренні захворювання розглянути питання про відміну терапії. Пацієнти після трансплантації Безпека та ефективність монотерапії препаратом Пегасіс® або його комбінації з рибавірином у пацієнтів після трансплантації печінки та інших органів та тканин не встановлені. Як при призначенні інших інтерферонів альфа, при застосуванні препарату Пегасіс® як монотерапія або у комбінації з рибавірином виявлено випадки відторгнення печінкових та ниркових трансплантатів. Ко-інфекція ВІЛ-ХГС Перед початком лікування слід уважно ознайомитися з можливими побічними ефектами антиретровірусних препаратів, які пацієнт прийматиме разом із препаратами для терапії ХГС. У пацієнтів, які одночасно отримували ставудин та інтерферон з або без рибавірину, частота виникнення панкреатиту та/або лактацидозу склала 3%. Пацієнти з коінфекцією ВІЛ-ХГС, які отримують високоактивну антиретровірусну терапію (ВААРТ), можуть перебувати в групі ризику щодо розвитку лактацидозу. Тому слід дотримуватися обережності при додаванні препарату Пегасіс® та рибавірину до ВААРТ (див. інструкцію з медичного застосування рибавірину). У пацієнтів з ко-інфекцією та вираженим цирозом, які отримують ВААРТ, при лікуванні інтерферонами альфа, включаючи Пегасіс®, у комбінації з рибавірином або монотерапією, підвищений ризик розвитку фатальної печінкової недостатності. Вихідні показники, які можуть бути пов'язані з печінковою декомпенсацією у пацієнтів з коінфекцією та цирозом, включають: підвищений сироватковий білірубін, знижений Нb, підвищену лужну фосфатазу або знижений рівень тромбоцитів та лікування диданозином (ddl). Одночасне застосування рибавірину та зидовудину не рекомендується через підвищений ризик виникнення анемії. Необхідний ретельний моніторинг щодо виявлення ознак і симптомів печінкової декомпенсації (включаючи асцит, енцефалопатію, кровотечу з варикознорозширених вен, порушення синтетичної функції печінки; показник >7 балів за шкалою Чайлд-П'ю) у пацієнтів з ко-інфекцією. Показник за шкалою Чайлд-П'ю не завжди достовірно відображає наявність печінкової декомпенсації та може змінюватись під впливом таких факторів, як непряма гіпербілірубінемія, гіпоальбумінемія внаслідок медикаментозної терапії. При розвитку печінкової декомпенсації терапію препаратом Пегасіс слід негайно відмінити. Слід виявляти обережність при призначенні препарату Пегасіс® пацієнтам з низьким рівнем CD4+ лімфоцитів через недостатність даних щодо ефективності та безпеки застосування препарату Пегасіс® у пацієнтів з коінфекцією ВІЛ-ХГС із кількістю CD4+ лімфоцитів менше 200 клітин/мкл. Стоматологічні зміни У пацієнтів, які отримують комбіновану терапію препаратом Пегасіс® та рибавірином, спостерігалася патологія зубів та пародонту, яка може призвести до втрати зубів. Крім того, тривалий курс лікування препаратом Пегасіс® та рибавірином може викликати сухість порожнини рота, що руйнує вплив на зуби та слизову оболонку ротової порожнини. Пацієнти повинні ретельно чистити зуби двічі на день та регулярно проходити обстеження у стоматолога. У деяких пацієнтів може виникати блювання, після якого рекомендується ретельно полоскати рот. Використання пегінтерферону як тривалої підтримуючої терапії (використання поза зареєстрованими показаннями) У рандомізованому контрольованому дослідженні (HALT-C) у пацієнтів з ХГС та фіброзом різної стадії, які не відповіли на попередню терапію, при монотерапії препаратом Пегасіс® у дозі 90 мкг на тиждень протягом 3,5 років не відзначалося значного скорочення швидкості прогресування фіброзу або пов'язаних із ним клінічних явищ. Зростання та розвиток (діти) У дітей та підлітків віком від 5 до 17 років, які отримували комбіновану терапію препаратом Пегасіс® та рибавірином протягом 48 тижнів, часто спостерігалася затримка росту та уповільнення приросту маси тіла під час терапії. Через 2 роки після завершення лікування зниження відсотка для маси тіла на 15 і більше відсотків порівняно з вихідними значеннями спостерігалося у 16% дітей, а зниження відсотка для зростання на 15 і більше відсотків - у 11% дітей. Дані тривалого періоду спостереження припускають малоймовірність асоціації терапії препаратом Пегасіс з стійким гальмуванням зростання у дітей. Через 5-6 років після завершення лікування у дітей, що спостерігалося зниженням процентилю для зростання на 15 і більше відсотків порівняно з вихідними значеннями через 2 роки після завершення лікування, показники зростання поверталися до показників, порівнянним з вихідними значеннями, або були виявлені причини затримки зростання, не пов'язані з проведеним лікуванням. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пегасіс® надає слабкий або невеликий вплив на здатність до керування транспортними засобами та роботу з машинами та механізмами. У разі виникнення запаморочення, сонливості, сплутаності свідомості та стомлюваності, слід відмовитися від водіння транспортного засобу або роботи з машинами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
218,00 грн
182,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаізосорбіду мононітрат таблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою (На одну таблетку) Ядро 40 мг 60 мг Діюча речовина: Ізосорбіду мононітрат 40,000 мг 60,000 мг Допоміжні речовини: Гіпромелоза 68,266 мг 102,333 мг Віск карнаубський 34,133 мг 51,167 мг Стеаринова кислота очищена 34,133 мг 51,167 мг Лактози моногідрат 25,446 мг 38,167 мг Кремнію діоксид колоїдний 1,333 мг 2,000 мг Магнію стеарат 1,000 мг 1,500 мг Оболонка плівкова Тальк 1,866 мг 2,800 мг Гіпромелоза 1,440 мг 2,167 мг Титану діоксид 1,400 мг 2,100 мг Магнію стеарат 2,666 мг 4,000 мг Макрогол 4000 0,300 мг 0,450 мг Барвник заліза оксид жовтий (Е172) 0,033 мг 0,050 мг Опис лікарської формиПігулки 40 мг. Круглі, злегка двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого з жовтуватим відтінком кольору, з гравіюванням на одній стороні таблетки "IM 40", з можливими вкрапленнями. Вид таблетки на поперечному розрізі: жовтувато-біла шорстка маса з білими вкрапленнями з білою оболонкою з жовтуватим відтінком кольору. Пігулки 60 мг. Овальні, злегка двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого з жовтуватим відтінком кольору, з ризиком на обох сторонах, з гравіюванням на одній стороні таблетки «60», з можливими вкрапленнями. Вид таблетки на поперечному розрізі: жовтувато-біла шорстка маса з білими вкрапленнями з білою оболонкою з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична група вазодилатуючий засіб - нітратФармакокінетикаФармакокінетика Після прийому внутрішньо ізосорбід швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Має абсолютну біодоступність (близько 100 %), тому що немає ефекту «первинного проходження» через печінку. Вивільнення ізосорбіду з таблеток не залежить від їди, перистальтики або pH у просвіті шлунково-кишкового тракту. Ізосорбід має високий обсяг розподілу; менше 4% зв'язується з білками плазми. Терапевтична концентрація (100 нг/мл) досягається через 30 хвилин після вживання. Час досягнення максимальної концентрації (TC(max)) у плазмі крові - 1-1,5 год. Зазнає денітрування з утворенням ізосорбіду або з'єднується з глюкуронідом. Утворений неактивний 2-глюкоронід виводиться через нирки. Нирковий кліренс 115 мл/хв. Період напіввиведення (Т(½)) становить від 4 до 10 год. При печінковій та нирковій недостатності фармакокінетика ізосорбіду суттєво не змінюється.ФармакодинамікаПериферичний вазодилататор із переважним впливом на венозні судини. Стимулює утворення оксиду азоту (ендотеліального релаксуючого фактора) в ендотелії судин, що викликає активацію внутрішньоклітинної гуанілатциклази, наслідком є збільшення циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) (медіатор вазодилатації). Зменшує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження переднавантаження та постнавантаження (зменшує кінцевий діастолічний обсяг лівого шлуночка та знижує систолічну напругу його стінок). Має коронаророзширювальну дію. Знижує приплив крові до правого передсердя, сприяє зниженню тиску в малому колі кровообігу та регресії симптомів при набряку легень. Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровообігом.Підвищує толерантність до фізичного навантаження у хворих на ішемічну хворобу серця (ІХС), стенокардію. Розширює судини головного мозку, твердої мозкової оболонки, що може супроводжуватись головним болем. До ізосорбіду, як і до інших нітратів, розвивається перехресна толерантність. Після відміни терапії (перерви у лікуванні) чутливість щодо нього швидко відновлюється. Антиангінальний ефект настає через 30-40 хвилин після вживання і триває до 8-10 год.Антиангінальний ефект настає через 30-40 хвилин після вживання і триває до 8-10 год.Антиангінальний ефект настає через 30-40 хвилин після вживання і триває до 8-10 год.Показання до застосування- ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії; - Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ізосорбіду мононітрату, інших нітросполук та компонентів препарату; тяжка артеріальна гіпотензія та гіповолемія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт. ст., діастолічний артеріальний тиск нижче 60 мм рт.ст., центральний венозний тиск нижче 4-5 мм рт. ст.); гостра серцева недостатність, шок (включаючи кардіогенний шок), судинний колапс, лівошлуночкова недостатність з низьким кінцевим діастолічним тиском, гострий інфаркт міокарда (з вираженою артеріальною гіпотензією); , констриктивний перикардит, токсичний набряк легень, важка анемія, одночасне застосування з інгібіторами фосфодіестерази-5 (ФДЕ-5) (силденафіл, варденафіл, тадалафіл),період грудного вигодовування, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені), непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. пролапс мітрального клапана, аортальний та/або мітральний стеноз, схильність до ортостатичних порушень судинної регуляції, у пацієнтів похилого віку, тиреотоксикоз, закритокутова глаукома, важка ниркова недостатність, печінкова недостатність (ризик розвитку метгемоглобінемії) геморагічний інсульт, черепно-мозкова травма), гіпотиреоз, неповноцінне харчування.Вагітність та лактаціяПрепарат Пектрол не рекомендується при вагітності. Застосування препарату Пектрол можливе лише у випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та/або дитини. При необхідності застосування препарату Пектрол грудне вигодовування слід припинити. Протипоказаний особам віком до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто >1/10 часто від > 1/100 до < 1/10 нечасто від > 1/1000 до < 1/100 рідко від >1/10000 до <1/1000 дуже рідко від < 1/10 000, включаючи окремі повідомлення. З боку серцево-судинної системи: часто: «нітратний» біль голови, запаморочення, минуща гіперемія шкіри обличчя, відчуття жару, тахікардія, виражене зниження артеріального тиску (АТ); рідко: минуща гіпоксемія, посилення нападів стенокардії (парадоксальна реакція), ортостатичний колапс; З боку травної системи: нечасто: нудота, блювання, можлива поява відчуття легкого печіння язика, сухість слизової оболонки порожнини рота; З боку нервової системи: часто: скутість, сонливість, нечіткість зору, зниження здатності до швидких психічних та рухових реакцій (особливо на початку лікування); -рідко: ішемія головного мозку; Алергічні реакції: нечасто: ангіоневротичний набряк, висипання на шкірі, кропив'янка; дуже рідко: ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона; Інші: нечасто: розвиток толерантності (в т.ч. перехресної до інших нітрат).Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує концентрацію дигідроерготаміну у плазмі крові. Барбітурати прискорюють біотрансформацію та знижують концентрацію ізосорбіду мононітрату у плазмі крові. При одночасному застосуванні з вазодилататорами, антипсихотичними засобами (нейролептики), трициклічними антидепресантами, прокаїнамідом, етанолом, хінідином, бета-адреноблокаторами, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів, діуретиками, дигідроерготаміном, інга, інга. тадалафіл) можливе посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні аміодарону, пропранололу, блокаторів «повільних» кальцієвих каналів (верапаміл, ніфедипін та ін.) та ізосорбіду мононітрату можливе посилення антиангінального ефекту. Під впливом бета-адреноміметиків, альфа-адреноблокаторів (дигідроерготамін та ін.) можливе зниження вираженості антиангінального ефекту (тахікардія, надмірне зниження АТ). При одночасному застосуванні з м-холіноблокаторами (атропін та ін) зростає ймовірність підвищення внутрішньоочного тиску. Адсорбенти, в'яжучі та обволікаючі засоби зменшують всмоктування ізосорбіду мононітрату у шлунково-кишковому тракті. Можливе зменшення терапевтичного ефекту норепінефрину (норадреналіну). При одночасному застосуванні всіх вазодилатирующих засобів, дія яких пов'язана з оксидом азоту, включаючи класичні донатори оксиду азоту (наприклад, нітрогліцерин, ізосорбіду динітрат, ізосорбіду мононітрат, нітропрусид натрію, молсидомін) та ін., з сапроптерином (коферментом синтетази оксид артеріальної гіпотензії.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати внутрішньо, повністю запиваючи водою за 1 год до або через 2 год після їди. Початкова доза – 1 таблетка (40 мг) раз на добу, вранці. При необхідності, доза може бути збільшена до 60 мг один раз на добу. У разі нічних нападів стенокардії таблетку слід приймати увечері. Доза препарату та кратність прийому встановлюється індивідуально залежно від тяжкості захворювання. Залежно від вираженості клінічного ефекту з 3 - 5 днів терапії разову дозу можна збільшувати до 60 - 80 мг (в окремих випадках до 80 мг на добу - по 1 таблетці 40 мг 2 рази на добу). Лікування хронічної серцевої недостатності зазвичай починають у стаціонарі, де доза підбирається з урахуванням терапевтичного ефекту та побічної дії. Препарат Пектрол® необхідно приймати по 1 таблетці (40 мг або 60 мг) один раз на добу або по 1 таблетці (40 мг) двічі на добу (1 таблетка вранці та друга приблизно через 7 годин). Інтервал між прийомом останньої дози препарату ввечері та першої дози препарату наступного ранку - не менше 12 год.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску з ортостатичною вазодилатацією, рефлекторна тахікардія та головний біль. Може виникнути слабкість, запаморочення, гіперемія шкіри, нудота, блювання, діарея. У високих дозах (більше 20 мг/кг маси тіла) слід очікувати появи метгемоглобінемії, ціанозу, диспное та тахіпное через утворення нітрит-іонів внаслідок метаболізму ізосорбіду мононітрату. При дуже високих дозах препарату може підвищуватись внутрішньочерепний тиск з церебральними симптомами. При хронічному передозуванні виявляється підвищення метгемоглобіну. Лікування: промивання шлунка; при метгемоглобінемії залежно від ступеня тяжкості застосовується внутрішньовенна аскорбінова кислота у формі натрієвої солі (раніше застосовувався метилтіонія хлорид (метиленовий синій) по 0.1-0.15 мл/кг 1% розчину до 50 мл); оксигенотерапія, гемодіаліз, обмінне переливання крові. Симптоматична терапія при вираженому зниженні артеріального тиску (епінефрин та споріднені з ним сполуки малоефективні).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Пектрол не призначений для усунення нападів стенокардії. У період терапії необхідний контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень (ЧСС). У разі необхідності застосування препарату на тлі артеріальної гіпотензії слід одночасно застосовувати лікарські засоби (ЛЗ), які мають позитивний інотропний ефект. Правильне застосування препарату Пектрол забезпечує наявність періоду з низькою концентрацією ізосорбіду мононітрату, що необхідно для попередження розвитку толерантності до нітратів. Як і для всіх нітратів, важливо суворо дотримуватися режиму дозування і 12 – годинний інтервал між застосуванням препарату Пектрол®. У цьому випадку досягається період з низькою концентрацією (менше 100 нг/л), при цьому зберігається терапевтичний ефект. Необхідно уникати різкої відміни препарату Пектрол і знижувати дозу поступово. Часте застосування та високі дози можуть викликати розвиток толерантності, у цьому випадку рекомендується відміна препарату на 24-48 годин або перерва на 3-5 днів після 3-6 тижнів регулярного прийому, замінюючи на цей час ізосорбід мононітрат іншими антиангінальними ЛЗ. При переведенні пацієнта з терапії ізосорбідом динітратом на препарат Пектрол® загальна добова доза повинна бути розрахована заздалегідь. Відомо, що 10 мг ізосорбіду мононітрату відповідають 20 мг ізосорбіду динітрату. Можливий розвиток транзиторної гіпоксемії за рахунок перерозподілу кровотоку на гіповентильовані альвеолярні сегменти. У період застосування препарату Пектрол необхідно виключити вживання алкоголю. При одночасному застосуванні препарату Пектрол з сапроптерином рекомендується контролювати АТ. Застосування при хронічних захворюваннях: Приймати з обережністю пацієнтам похилого віку, пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю, печінковою недостатністю (ризик розвитку метгемоглобінемії). Вплив на керування транспортними засобами: при застосуванні препарату Пектрол® необхідно бути обережним при керуванні транспортними засобами та роботі зі складними технічними пристроями у зв'язку з можливістю розвитку побічних ефектів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка Гранули гомеопатичні – 1 доза (1 г). Активні компоненти: Anas barbariaelium, hepatic et cordis extractum (анас барбаріеліум, гепатік ет кордіс екстрактум) 200K (0,01 мл); допоміжні компоненти: сахароза; лактоза - до 1000 мг у тубі по 1 г (1 доза), у контурній комірковій упаковці 1, 3 або 6 туб; у пачці картонної 1 упаковка або у блістері 3 туби; у пачці картонної 1, 2 або 4 блістери. Характеристика Гомеопатичний засіб. Показання до застосування Виражена стадія захворювання: приймати по 1 дозі вранці та ввечері протягом 1-3 днів. Протипоказання до застосування Підвищена індивідуальна чутливість до окремих компонент препарату. Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція Вагітність та лактація Препарат застосовується за призначенням лікаря. Побічна дія На даний момент інформація про побічні дії препарату відсутня. У разі виникнення побічних ефектів слід звернутися до лікаря. Можливі алергічні реакції. Взаємодія з лікарськими засобами Прийом гомеопатичних препаратів не виключає лікування іншими лікарськими засобами. Спосіб застосування та дози Покласти під язик вміст туби та тримати до повного розчинення. Для дітей: розчинити вміст туби в невеликій кількості води та давати з ложечки або за допомогою пляшечки з соскою. Приймати препарат за 15 хв до їди або через годину. Дозування залежить від стадії захворювання та не залежить від віку пацієнта. Для профілактики: приймати по 1 дозі 1 раз на тиждень під час поширення ГРВІ. Початкова стадія захворювання: якомога раніше прийняти 1 дозу, потім при необхідності повторити прийом 2-3 рази з інтервалом у 6 годин. Передозування Випадки передозування досі не були зареєстровані. Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
472,00 грн
174,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаШампунь: вазелінове масло, лаурет сульфат та пропіленгліколь, лаурет-3, сорбітан олеат, масло жасмину ефірне, консервант, антиоксидант; Кондиціонер-спрей: двофазний диметикон, каприлік/каприк тригліцериди, олія жожоба, парфумерна композиція; Гребінець з ручкою із пластику та зубцями зі сталі; Екранна лупа: скло, пластик чорного кольору.ХарактеристикаШампунь для знищення головних вошей та їх личинок у дорослих людей та дітей з 3 років. Лосьйон та спрей для знищення головних та лобкових вошей та їх яєць (гнід) у дорослого населення та дітей з 5 років.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість, вагітність, годування груддю, дитячий вік до 3 років.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
233,00 грн
178,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ізосорбід мононітрат 60 мг. Допоміжні речовини: гіпромелоза – 102.333 мг, віск карнаубський – 51.167 мг, стеаринова кислота очищена – 51.167 мг, лактози моногідрат – 38.167 мг, магнію стеарат – 1.5 мг, кремнію діоксид коллоід. Склад оболонки: тальк – 2.8 мг, гіпромелоза – 2.167 мг, титану діоксид – 2.1 мг, магнію стеарат – 4 мг, макрогол 4000 – 0.45 мг, барвник заліза оксид жовтий (Е172) – 0.05 мг. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою білого з жовтуватим відтінком кольору, овальні, злегка двоопуклі, з ризиком на обох сторонах, з гравіюванням "60" на одній стороні, з можливими вкрапленнями.Фармакотерапевтична групаПериферичний вазодилататор із переважним впливом на венозні судини, антиангінальний засіб. Викликає зменшення потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення периферичних вен та зменшення припливу крові до правого передсердя) та постнавантаження (зменшення ОПСС), а також надає безпосередню коронаророзширювальну дію. Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в області зі зниженим кровопостачанням. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у хворих на ІХС, стенокардію. При серцевій недостатності сприяє розвантаженню міокарда за рахунок зменшення переднавантаження. Знижує тиск у малому колі кровообігу.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо ізосорбід-5-мононітрат швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Біодоступність становить 90-100%. Концентрація у плазмі прямо пропорційна дозі. Ізосорбід-5-мононітрат майже повністю біотрансформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 2% – у незміненому вигляді. T1/2 становить 4-5 год.Клінічна фармакологіяПериферичний вазодилататор. Антиангінальний препарат.Показання до застосуванняПрофілактика нападів стенокардії. Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії), деякі форми легеневої гіпертензії та легеневого серця (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняГострі порушення кровообігу (шок, судинний колапс); кардіогенний шок у випадках, коли не забезпечується високий кінцевий діастолічний тиск у лівому шлуночку шляхом застосування внутрішньоаортальної контрпульсації або за рахунок введення препаратів, які мають позитивну інотропну дію; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст., діастолічний - менше 60 мм рт.ст.); одночасний прийом силденафілу (інгібітора ФДЕ); підвищена чутливість до нітратів.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) можливе у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: на початку лікування – “нітратний” головний біль (зазвичай зникає через кілька днів при продовженні лікування); можливі артеріальна гіпотензія, запаморочення, тахікардія, слабкість; рідко при вираженій артеріальній гіпотензії – посилення симптомів стенокардії (парадоксальний вплив нітратів); в окремих випадках – колапс, брадіаритмія, синкопе. З боку травної системи: рідко – нудота, блювання. Дерматологічні реакції: транзиторне почервоніння шкіри; в окремих випадках – ексфоліативний дерматит. Алергічні реакції: шкірні прояви. Інші: в окремих випадках – зниження швидкості психомоторних реакцій.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з адсорбентами, в'яжучими та обволікаючими засобами зменшується абсорбція ізосорбіду мононітрату. При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливі порушення пам'яті та уваги у пацієнтів похилого віку. При одночасному застосуванні вазодилататорів, блокаторів кальцієвих каналів, трициклічних антидепресантів, етанолу можливе посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами, бета-адреноблокаторами, нейролептиками, інгібіторами ФДЕ можливе посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні з дигідроерготаміном можливе збільшення концентрації та посилення дії дигідроерготаміну. При одночасному застосуванні з норадреналіном терапевтична дія норадреналіну зменшується. При одночасному застосуванні із силденафілом виникає ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та інфаркту міокарда.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально. Разова доза 10-100 мг залежно від застосовуваної лікарської форми. Частота прийому та тривалість лікування залежать від показань та ефективності терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе застосовують для усунення нападів стенокардії. З обережністю застосовують при підвищеному внутрішньочерепному тиску. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування не рекомендується водити транспортні засоби та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидких психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
19 523,00 грн
19 490,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковка Гранули гомеопатичні – 1 доза (1 г). Активні компоненти: Anas barbariaelium, hepatic et cordis extractum (анас барбаріеліум, гепатік ет кордіс екстрактум) 200K (0,01 мл); допоміжні компоненти: сахароза; лактоза - до 1000 мг у тубі по 1 г (1 доза), у контурній комірковій упаковці 1, 3 або 6 туб; у пачці картонної 1 упаковка або у блістері 3 туби; у пачці картонної 1, 2 або 4 блістери. Характеристика Гомеопатичний засіб. Показання до застосування Виражена стадія захворювання: приймати по 1 дозі вранці та ввечері протягом 1-3 днів. Протипоказання до застосування Підвищена індивідуальна чутливість до окремих компонент препарату. Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція Вагітність та лактація Препарат застосовується за призначенням лікаря. Побічна дія На даний момент інформація про побічні дії препарату відсутня. У разі виникнення побічних ефектів слід звернутися до лікаря. Можливі алергічні реакції. Взаємодія з лікарськими засобами Прийом гомеопатичних препаратів не виключає лікування іншими лікарськими засобами. Спосіб застосування та дози Покласти під язик вміст туби та тримати до повного розчинення. Для дітей: розчинити вміст туби в невеликій кількості води та давати з ложечки або за допомогою пляшечки з соскою. Приймати препарат за 15 хв до їди або через годину. Дозування залежить від стадії захворювання та не залежить від віку пацієнта. Для профілактики: приймати по 1 дозі 1 раз на тиждень під час поширення ГРВІ. Початкова стадія захворювання: якомога раніше прийняти 1 дозу, потім при необхідності повторити прийом 2-3 рази з інтервалом у 6 годин. Передозування Випадки передозування досі не були зареєстровані. Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВода, Лаурилглікозид, Кокамідопропілбетаїн, Натрій Лаурет-5 Карбоксилат, Коко-Глюкозид, Гліцерил Олеат, Екстракт Квіток Ромашки Аптечної, Екстракт Квіток Липи серцеподібної, Полікватерніум-67, Молочна Кислота, Феноксиетаноце, Aqua, Lauryl Glicoside, Cocamidopropyl Betaine, Sodium Laureth-5 Carboxylate, Coco-Glucoside, Glyceryl Oleate, Chamomilla Recutita (Matricaria) Limonene.ХарактеристикаКошти від педикульозу необхідно ретельно змивати з волосся. Шампунь для волосся ПЕДІТОКС «Догляд після обробки» спеціально розроблений для миття волосся після застосування спрею ПЕДІТОКС або іншого педикуліцидного засобу. Шампунь для волосся ПЕДІТОКС «Догляд після обробки»: ретельно промиває волосся після обробки; полегшує вичісування загиблих паразитів; запобігає сплутуванню волосся.Властивості компонентівМолочна кислота за рахунок кислого середовища сприяє легкому вичісування гнид з волосся за допомогою гребеня/гребінця. Олія бергамота має кондиціонуючу дію, забезпечує захист від паразитів. Екстракти липи та ромашки надають заспокійливу дію на шкіру голови, живлять волосся.ІнструкціяПеред використанням шампуню необхідно намочити волосся. Нанести необхідну кількість шампуню безпосередньо на вологе волосся. Поступово розподілити і спінити ніжними рухами, що масажують, рясно змити водою. Вичісувати з вологого волосся загиблих паразитів гребенем або гребінцем.Протипоказання до застосуванняМожлива індивідуальна нестерпність окремих компонентів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі попадання в очі, промийте великою кількістю води.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему