Пефлоксацин-акос 400мг 10 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл/1 амп. Активна речовина пефлоксацин (у формі мезилату) 80 мг/400 мг. допоміжні речовини: аскорбінова кислота, спирт бензиловий, натрію піросульфіт, динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти, натрію карбонат, вода д/і. 5 мл – ампули (10) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для інфузій прозорий, жовтого або зеленувато-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний препарат широкого спектра дії групи фторхінолонів. Має бактерицидну дію, блокуючи ДНК-гіразу, порушує реплікацію А-субодиниці ДНК та РНК та синтез білків бактерій. Щодо грамнегативних бактерій діє клітини, що у стадії спокою і розподілу, щодо грампозитивних бактерій - лише з клітини, що у процесі мітотичного поділу. Стійкий до дії β-лактамаз. Має широкий спектр дії. Препарат активний щодо аеробних грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Klebsiella spp., індол-позитивні та індол-негативні Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis), Enterobacter spp., Helicobacter pylori, Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilusu, , Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp., Neisseria gonorrhoeae; аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp., (у тому числі, що продукують і не продукують пеніциліназ і метицилінрезистентні), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes;внутрішньоклітинних бактерій: Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp. До препарату помірковано чутливі: Pneumococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis. До препарату стійкі анеробні грамнегативні бактерії - Bacteroides spp. (за винятком B.fragilis), Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо пефлоксацин швидко абсорбується із ШКТ. Після одноразового вживання 400 мг пефлоксацину через 20 хв абсорбується 90% дози, при цьому C max  досягається через 90-120 хв і становить 4 мкг/мл. Після багаторазового введення Cmax  у плазмі крові – 10 мкг/мл, концентрація у слизовій оболонці бронхів – 5 мкг/мл; співвідношення між концентрацією в слизовій оболонці та в крові - 100%. Після внутрішньовенного введення C max  досягається протягом 60 хв. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить 25-30%. Vd – 1.5-1.8 л/кг. Пефлоксацин добре проникає у тканини та рідини організму (бронхіальний секрет, легені, передміхурову залозу, спинномозкову рідину, перитонеальну рідину, кісткову тканину, серце, мокротиння, сечу, жовч). Концентрація в перерахованих рідинах і тканинах вища за концентрацію в плазмі крові. Концентрація у спинномозковій рідині після триразового прийому у дозі 400 мг – 4.5 мкг/мл, при збільшенні дози до 800 мг – 9.8 мкг/мл; співвідношення між концентрацією в плазмі та рідини - 89%. Концентрація в інших органах та тканинах через 12 годин після останнього прийому: щитовидна залоза – 11.4 мкг/г, слинні залози – 2.2 мкг/г, шкіра – 7.6 мкг/г, мигдалини – 9 мкг/г, м'язи – 5.6 мкг/г. Метаболізм Метаболізується в печінці шляхом метилювання до диметилпефлоксацину (має значну антибактеріальну активність), окислюється до N-оксиду і кон'югує з глюкуроновою кислотою з утворенням пефлоксацину-глюкуроніду. Виведення T1/2 після прийому внутрішньо становить приблизно 8-10 год, при повторному введенні - 12-13 год; T1/2 після внутрішньовенного введення одноразової дози – 7.2-13 год, при повторному введенні – 14-15 год. Виводиться із сечею (60%) та з калом у незміненому вигляді, частково – у вигляді метаболітів. Вміст незміненого пефлоксацину в сечі через 1-2 години після прийому – 25 мкг/мл, через 12-24 год –15 мкг/мл. Незмінений пефлоксацин та його метаболіти виявляються у сечі протягом 84 годин після останнього введення препарату. Коефіцієнт екстракції пефлоксацину при гемодіалізі – 23%.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняЛікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції нирок та сечовивідних шляхів; інфекції ШКТ (в т.ч. сальмонельоз, черевний тиф); інфекції жовчного міхура та жовчовивідних шляхів (в т.ч. холецистит, холангіт, емпієма жовчного міхура); інфекції черевної порожнини (в т.ч. інтраабдомінальні абсцеси, перитоніт); інфекції органів малого тазу (зокрема аднексит, простатит); інфекції кісток та суглобів (в т.ч. остеомієліт); інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції нижніх відділів дихальних шляхів; інфекції ЛОР-органів (в т.ч. середнього вуха, придаткових пазух носа, глотки та гортані); інфекції очей; сепсис, септицемія; бактеріальний ендокардит; менінгоенцефаліт; інфекції шкіри та м'яких тканин; гонорея; хламідіоз; простатит; епідидиміт; м'який шанкер; хірургічні та внутрішньолікарняні інфекції; профілактика інфекційних ускладнень після хірургічних втручань.Протипоказання до застосуванняЕпілепсія; гемолітична анемія; недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; вагітність; лактація (грудне вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до фторхінолонів. З обережністю призначають препарат при атеросклерозі судин головного мозку, порушенні мозкового кровообігу, органічних ураженнях ЦНС, судомному синдромі невстановленої етіології.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Препарат протипоказаний дітям та підліткам до 18 років.Побічна діяЗ боку ЦНС: депресія, біль голови, запаморочення, безсоння, підвищена стомлюваність, підвищення судомної активності, занепокоєння, збудження, тремор; рідко – судоми. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, анорексія, метеоризм, псевдомембранозний коліт, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, некроз печінки. З боку сечовидільної системи: кристалурія; рідко – гломерулонефрит, дизурія. З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія (при дозах 1.6 г на добу), агранулоцитоз, еозинофілія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, гіперемія шкіри, фотосенсибілізація; рідко – набряк Квінке, бронхоспазм, артралгія. Інші: тахікардія, міалгія, тендиніт, розрив сухожиль, кандидоз. Місцеві реакції: флебіт.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування Пефлоксацину-АКОС та бета-лактамних антибіотиків попереджає розвиток резистентності при лікуванні стафілококової інфекції. При одночасному застосуванні Пефлоксацину-АКОС з аміноглікозидами, піперациліном, азлоциліном, цефтазидимом відзначається синергізм антибактеріальної дії (в т.ч. щодо синьогнійної палички). При одночасному застосуванні Пефлоксацину-АКОС та непрямих антикоагулянтів відзначається зниження протромбінового індексу (тому за необхідності призначення цієї комбінації слід контролювати картину периферичної крові). Фармакокінетична взаємодія Абсорбція пефлоксацину уповільнюється при одночасному прийомі з антацидами, що містять алюмінію гідроксид та магнію гідроксид. Одночасний прийом пефлоксацину та циметидину призводить до зниження загального кліренсу та збільшення періоду напіввиведення пефлоксацину, але не змінює обсягу розподілу та ниркового кліренсу. Пефлоксацин-АКОС уповільнює метаболізм теофіліну в печінці, що призводить до підвищення концентрації теофіліну в плазмі та ЦНС (тому при необхідності призначення даної комбінації слід зменшити дозу теофіліну). Препарати, що блокують канальцеву секрецію, уповільнюють виведення пефлоксацину. Фармацевтична взаємодія Пефлоксацин не можна змішувати з розчинами, що містять іони хлору, щоб уникнути випадання осаду. Несумісний із гепарином.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально, залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, а також чутливості мікроорганізмів. При неускладнених інфекціях дорослим призначають внутрішньо по 400 мг 2 рази на добу, середня добова доза – 800 мг. Таблетки слід приймати внутрішньо, натще, не розжовуючи, запиваючи великою кількістю води. При інфекціях тяжкого перебігу препарат призначають внутрішньовенно краплинно (250 мл 5% розчину глюкози протягом 1 год): перша доза - 800 мг, потім по 400 мг кожні 12 год. Середня тривалість курсу лікування - не більше 1-2 тижнів. Для пацієнтів із порушеннями функції печінки потрібна корекція режиму дозування. При незначних порушеннях препарат призначають по 400 мг 2 рази на добу, при більш виражених порушеннях - кожні 36 годин, при тяжких захворюваннях печінки інтервал між введеннями подовжують до 2 діб. Курс лікування – не більше 30 днів. Пацієнтам з порушеннями функції нирок (при КК менше 20 мл/хв) разова доза становить 50% від середньої дози при кратності призначення 2 рази на добу або повну разову дозу вводять 1 раз на добу. Пацієнтам похилого віку дозу препарату зменшують на 1/3.ПередозуванняВ даний час про випадки передозування препарату Пефлоксацин-Акос не повідомлялося. При випадковому передозуванні призначають симптоматичну терапію. При необхідності проводять гемодіаліз та перитонеальний діаліз. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри змішаних інфекціях, перфоративних процесах у черевній порожнині, при інфекціях органів малого тазу Пефлоксацин-АКОС комбінують із препаратами, активними щодо анаеробів (метронідазол, кліндаміцин). У період лікування пацієнти повинні отримувати велику кількість рідини для запобігання кристалурії. Внаслідок можливої ​​фотосенсибілізації під час лікування Пефлоксацином-АКОС слід уникати УФ-випромінювання. При тяжких захворюваннях печінки та нирок потрібна корекція режиму дозування. При виникненні під час або після лікування Пефлоксацином-АКОС важкої та тривалої діареї необхідно виключити псевдомембранозний коліт (при цьому потрібна негайна відміна препарату та призначення відповідної терапії). Вплив на здатність до керування автотранспортом та керування механізмами При застосуванні препарату слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему