Гормональные препараты

Фасування: N1 Форма выпуска: р-р для п/к введения Упаковка: шприц-ручка Производитель: Ново Нордиск А/С Завод-производитель: Ново Нордиск А/С(Дания) Действующее вещество: Соматропин. . .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 30 мг Фасовка: N1 Форма выпуска: микросферы д/приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия Упаковка: фл. Производитель: Натива ООО Завод-производитель: Натива(Россия) Действующее вещество: Октреотид. .

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для підшкірного введення - 1 мл/1 картридж: Активні речовини: соматропін -6.7 мг/10 мг (30 МО); Допоміжні речовини: натрію гідрофосфату гептагідрат - 1.7 мг, натрію дигідрофосфату дигідрат - 1.35 мг, полоксамер - 3 мг, фенол (консервант) - 4.5 мг, гліцин - 27.75 мг, фосфорна кислота - qs до н2. до рН6.2±0.2, вода для д/і - до 1.5 мл. 1.5 мл - картриджі (1) - упаковки контурні пластикові (1) - картонні пачки.Опис лікарської формиРозчин для підшкірного введення прозорий або слабо опалесцентний, безбарвний.Фармакотерапевтична групаРекомбінантний соматотропний гормон.ФармакокінетикаВсмоктування Після підшкірного введення біодоступність соматропіну становить приблизно 80% як у здорових осіб, так і у хворих з дефіцитом гормону росту. При підшкірному введенні препарату Омнітроп у дозі 5 мг здоровим добровольцям, Смах соматропіну в плазмі та Тmах становили, відповідно, 72±28 мкг/л та 4±2 год. Виведення Середній T1/2 соматропіну після внутрішньовенного введення дорослим пацієнтам з дефіцитом гормону росту становить близько 0.4 год. Проте після підшкірного введення Т1/2 препарату досягає 3 год. Окремі групи пацієнтів Абсолютна біодоступність соматропіну після підшкірного введення не відрізняється у чоловіків та жінок. Немає даних про вплив на фармакокінетичні параметри соматропіну віку, раси, порушення печінки, нирок або серця.ФармакодинамікаСоматропін надає виражений вплив на метаболізм жирів, білків та вуглеводів. У дітей з дефіцитом гормону росту соматропін стимулює ріст кісток скелета у довжину, впливаючи на пластинки епіфіза трубчастих кісток. І у дорослих, і у дітей соматропін сприяє нормалізації структури тіла за допомогою збільшення м'язової маси та зниження жирової маси тіла. Особливо чутлива до дії соматропіну вісцеральна жирова тканина. Крім посилення ліполізу, соматропін знижує надходження тригліцеридів у жирові відкладення організму. Під дією соматропіну підвищується концентрація інсуліноподібного фактора росту I (ІРФ-I) і білка, що його зв'язує (ІРФ-СБ3, інсуліноподібного фактора росту зв'язуючий білок). Обмін жирів Соматропін активує рецептори ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНГ) у печінці та змінює профіль ліпідів та ліпопротеїдів у крові. Загалом, призначення соматропіну хворим на дефіцит гормону росту призводить до зниження в крові ЛПНГ та аполіпопротеїду В. Також спостерігається зниження концентрації холестерину. Обмін вуглеводів Соматропін підвищує вивільнення інсуліну, але концентрація глюкози натще зазвичай не змінюється. У дітей з гіпопітуїтаризмом можливий розвиток гіпоглікемії натще. Цей стан оборотний при введенні соматропіну. Водно-мінеральний обмін Дефіцит гормону росту асоціюється зі зменшенням обсягу плазми та позаклітинної рідини. Призначення соматропіну призводить до швидкого збільшення обох параметрів. Соматропін сприяє затримці натрію, калію та фосфору. Метаболізм кісткової тканини Соматропін стимулює кістковий метаболізм. Тривале лікування соматропіном дітей з дефіцитом гормону росту та остеопорозом призводить до нормалізації мінерального складу та щільності кісток. Фізична активність Тривала замісна терапія соматропіном призводить до збільшення м'язової сили та фізичної витривалості. Підвищується також серцевий викид, хоча механізм цієї дії остаточно не зрозумілий. Зниження периферичного судинного опору, можливо, частково пояснює цю дію соматропіну.Показання до застосуванняДіти при затримці зростання: внаслідок недостатньої секреції гормону росту; при синдромі Шерешевського-Тернер; при синдромі Прадера-Віллі (СПВ); при хронічній нирковій недостатності (ХНН) при зниженні функції нирок на понад 50%; у дітей, народжених із низькими для даного гестаційного віку показниками зростання. У дорослих як замісна терапія при підтвердженому вираженому вродженому або набутому дефіциті гормону росту.Протипоказання до застосуваннязлоякісні новоутворення; ургентні стани (в т.ч. стан після операцій на серці, черевної порожнини, гостра дихальна недостатність); стимуляція зростання у пацієнтів із закритими епіфізарними зонами зростання; вагітність; період годування груддю (на час лікування необхідно відмовитися від грудного вигодовування); період новонародженості (в т.ч. недоношені діти) у зв'язку з наявністю у складі бензилового спирту; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю: цукровий діабет, черепно-мозкова гіпертензія, супутня терапія кортикостероїдів, гіпотиреоз (у т.ч. при проведенні замісної терапії гормонами щитовидної залози).Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та лактації (на час лікування необхідно відмовитися від грудного вигодовування). Застосовується у дітей за показаннями. Протипоказаний у період новонародженості (в.т. числі недоношених дітей) у зв'язку з наявністю у складі бензилового спирту.Побічна діяНижче представлені зведені дані про небажані реакції, зазначені у відповідності до системно-органної класифікації (MedDRA) та класифікації ВООЗ за частотою народження: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Особливістю пацієнтів із недостатністю гормону росту є дефіцит обсягу позаклітинної рідини. При призначенні соматропіну цей дефіцит швидко усувається. У дорослих пацієнтів часто спостерігаються побічні реакції, пов'язані із затримкою рідини, такі як периферичні набряки, ригідність кінцівок, артралгія, міалгія та парестезія. Як правило, вираженість даних реакцій варіює від помірного до середнього ступеня, вони розвиваються в перші місяці лікування та проходять спонтанно або при зниженні дози. Імовірність цих реакцій залежить від дози препарату, віку пацієнта і, ймовірно, необоротно пов'язане з віком у разі недостатності гормону росту. Діти ці побічні ефекти невідомі. Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення: дуже рідко – лейкоз. У дітей у дуже рідкісних випадках відзначалися випадки лейкозу з недостатністю гормону росту при лікуванні соматотропіном, однак було виявлено, що ця частота схожа на таку у дітей з нормальною концентрацією гормону росту. З боку імунної системи: часто – формування антитіл до соматропіну. При призначенні соматропіну приблизно у 1% пацієнтів виробляють антитіла до нього. Зв'язувальна здатність цих антитіл мала і клінічних проявів такого вироблення антитіл не відзначалося. З боку ендокринної системи: рідко – цукровий діабет 2 типу. З боку нервової системи: часто – парестезія (у дорослих); нечасто – синдром зап'ясткового каналу (у дорослих), парестезія (у дітей); рідко – доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – ригідність кінцівок, артралгія, міалгія (у дорослих); нечасто – ригідність кінцівок, артралгія, міалгія (у дітей). Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – периферичний набряк (у дорослих); транзиторні шкірні реакції у місці введення (у дітей); нечасто – периферичний набряк (у дітей).Взаємодія з лікарськими засобамиРезультати дослідження лікарської взаємодії у дорослих пацієнтів з недостатністю гормону росту припускають, що призначення соматропіну збільшує кліренс лікарських засобів, що метаболізуються мікросомальними ізоферментами цитохрому Р450 в печінці, особливо тих, що метаболізуються ізоферментом 3А4 – статевих гормонів, глюкокортику призводити до зниження їх концентрації у плазмі. Клінічна значимість цього впливу поки що не визначена. ГКС пригнічують стимулюючу дію соматропіну на процеси зростання. На ефективність препарату (стосовно кінцевого зростання) також може впливати супутня терапія іншими гормонами, наприклад, гонадотропіном, анаболическими стероїдами, естрогенами та гормонами щитовидної залози.Спосіб застосування та дозиСоматропін вводять підшкірно, повільно, 1 раз на добу, зазвичай на ніч. Слід змінювати місця ін'єкцій для профілактики розвитку ліпоатрофії. Дози підбирають індивідуально з урахуванням виразності дефіциту гормону росту, маси чи площі поверхні тіла, ефективності у процесі терапії. Діти При недостатній секреції гормону росту рекомендується доза 0.025-0.035 мг/кг/добу або 0.7-1 мг/м2 / добу. Лікування починають якомога більш ранньому віці і продовжують до статевого дозрівання та/або до закриття зон росту кісток. Можливе припинення лікування при досягненні бажаного результату. При синдромі Шерешевського-Тернера рекомендується доза 0.045-0.05 мг/кг/добу або 1.4 мг/м2 / добу. При синдромі Прадера-Віллі для збільшення росту та поліпшення композиції тіла у дітей рекомендована доза становить 0.035 мг/кг/добу або 1 мг/м2 / добу. Денна доза препарату має перевищувати 2.7 мг. Лікування не повинно призначатися дітям, які мають збільшення у зростанні менше 1 см на рік і практично закритими епіфізарними зонами зростання кісток. При ХНН у дітей, що супроводжується затримкою росту, рекомендується доза 0.045-0.05 мг/кг/добу. При недостатній динаміці росту можуть знадобитися вищі дози препарату. Перегляд оптимальної дози можливий через 6 місяців. При порушенні зростання у дітей, народжених з низькими для даного гестаційного віку показниками зростання, рекомендується доза 0.035 мг/кг/добу або 1 мг/м2 / добу до моменту досягнення бажаного зростання. Лікування має бути припинено, якщо після першого року терапії препаратом збільшення росту не перевищує 1 см. Терапія також повинна бути припинена, якщо збільшення в зростанні не перевищує 2 см на рік і на підставі стану епіфізарних зон зростання, при необхідності, підтверджено, що кістковий вік >14 років (для дівчат) або >16 років (для хлопчиків). Таблиця 1. Дози препарату, що рекомендуються для дітей. Показання мг/кг маси тіла/добу мг/м 2 поверхні тіла/добу Дефіцит гормону росту 0.025-0.035 0.7-1 Синдром Прадера-Віллі 0.035 1 Синдром Шерешевського-Тернера 0.045-0.05 1.4 ХНН 0.045-0.05 1.4 Діти з низьким зростанням при народженні 0.035 1 Дорослі У дорослих з вираженим дефіцитом гормону росту замісну терапію рекомендується починати з низьких доз - 0.15-0.3 мг на добу з подальшим її поступовим збільшенням залежно від концентрації ІРФ-І у сироватці крові. Цей показник повинен знаходитись у межах 2 відхилень від середнього для даного віку. У пацієнтів з нормальною вихідною концентрацією ІРФ-I доза препарату повинна підбиратися таким чином, щоб значення ІРФ-I знаходилися на верхній межі норми, не виходячи за межі 2 стандартних відхилень від середнього. Підтримуюча доза підбирається індивідуально, але не перевищує, як правило, 1 мг на добу, що відповідає 3 МО на добу. Літнім пацієнтам рекомендуються нижчі дози.ПередозуванняВипадки передозування невідомі. Симптоми: гостре передозування може спричинити спочатку гіпоглікемію, а потім гіперглікемію. При тривалому передозуванні можуть спостерігатися ознаки та симптоми, характерні для надлишку людського гормону росту (розвиток акромегалії та/або гігантизму, а також розвиток гіпотиреозу, зниження концентрації кортизолу у сироватці крові). Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСоматропін може спричинити стан інсулінорезистентності, а в деяких пацієнтів – гіперглікемію, тому попередньо слід виявити наявність непереносимості глюкози. У поодиноких випадках при призначенні соматропіну може розвинутись цукровий діабет 2 типу, однак у переважній більшості цих випадків у пацієнтів були фактори ризику, такі як ожиріння (включаючи ожиріння при СПВ), сімейний анамнез, прийом кортикостероїдів або порушення толерантності до глюкози, що було раніше. У пацієнтів з цукровим діабетом, що вже є, при призначенні соматропіну може знадобитися корекція дози гіпоглікемічних препаратів. При лікуванні соматропіном було виявлено посилене перетворення тироксину (Т4) на трийодтиронін (Т3), що може спричинити зниження концентрації T4 та підвищення концентрації Т3 у плазмі. У здорових добровольців, як правило, концентрації тиреоїдних гормонів у крові залишалися в межах норми. Вплив соматропіну на концентрацію тиреоїдних гормонів може мати клінічну значущість у пацієнтів із центральним субклінічним гіпотиреозом, у яких потенційно може розвинутись гіпотиреоз. З іншого боку, у пацієнтів, які отримують тироксин як замісну гормональну терапію, може розвинутись гіпертиреоз. Виходячи з цього, рекомендується контролювати функцію щитовидної залози після початку терапії соматропіном, а також при кожній зміні його дози. Зазначалося, що соматропін знижує концентрацію кортизолу в плазмі, можливо шляхом впливу на білки-переносники або збільшення печінкового кліренсу. Клінічна значущість даних спостережень може бути обмежена, проте замісна глюкокортикостероїдна терапія перед призначенням Омнітропа повинна бути оптимізована. При недостатності гормону росту, що виникла після протипухлинної терапії, слід звернути увагу на можливі ознаки рецидивування злоякісного новоутворення. У пацієнтів із ендокринними порушеннями, у т.ч. дефіцитом гормону росту, зміщення епіфізів стегнової кістки може спостерігатися частіше, ніж у загальній популяції. Виявлення кульгавості на фоні терапії соматропіном потребує клінічного обстеження та ретельного спостереження. У разі появи тяжкого або рецидивуючого головного болю, порушень зору, нудоти та/або блювання, рекомендується проведення фундоскопії з метою діагностики можливого набряку диска зорового нерва. При підтвердженні діагнозу слід оцінити наявність доброякісної внутрішньочерепної гіпертензії та при необхідності відмінити прийом препарату. На сьогодні немає чітких вказівок щодо схеми застосування гормону росту у пацієнтів із коригованою внутрішньочерепною гіпертензією. Проте досвід клінічного застосування свідчить, що відновлення лікування соматропіном у багатьох випадках не призводить до рецидиву внутрішньочерепної гіпертензії. Якщо застосування гормону росту було відновлено, необхідно ретельне спостереження за можливою появою симптомів внутрішньочерепної гіпертензії. Досвід застосування у осіб віком від 60 років обмежений. У пацієнтів із СПВ лікування має бути обов'язково пов'язане з обмеженою за калорійністю дієтою. Відзначалися повідомлення про летальні випадки, пов'язані із застосуванням гормону росту у дітей із СПВ, що мають, як мінімум, один із наступних факторів ризику: ожиріння тяжкого ступеня, дихальну недостатність в анамнезі, нічне апное або неідентифіковану інфекцію дихальних шляхів. Пацієнти із СПВ за наявності одного або більше з перерахованих факторів можуть мати більший ризик. Пацієнти з СПВ повинні бути обстежені для виявлення обструкції верхніх дихальних шляхів, нічного апное та респіраторних інфекцій перед початком застосування соматропіну. При виявленні обструкції верхніх дихальних шляхів, її необхідно кваліфіковано усунути перед початком застосування соматропіну. Діагностику нічного апное проводять перед початком застосування препарату за допомогою затверджених методів, таких як полісомнографія або нічна оксиметрія, та при появі підозри на цей синдром слід проводити ретельне спостереження. Якщо під час лікування соматропіном спостерігаються ознаки обструкції верхніх дихальних шляхів (включаючи появу або посилення хропіння), лікування слід перервати та провести позапланове отоларингологічне обстеження. Усі пацієнти з СПВ повинні спостерігатися щодо нічного апное, і, за підозрою нього, їх стан має контролюватись. Крім того, у всіх пацієнтів із СПВ слід відслідковувати появу респіраторних інфекцій, діагностувати їх якомога раніше та проводити масивну протимікробну терапію. Усі пацієнти із СПВ повинні активно стежити за своєю масою тіла як перед застосуванням соматропіну, так і під час нього. Сколіоз - часто при СПВ, він може прогресувати у будь-якої дитини при швидкому зростанні організму. Тому під час лікування соматропіном необхідно стежити за можливими ознаками сколіозу. Незважаючи на це застосування гормону росту не збільшує ймовірність розвитку або вираженість сколіозу. Досвід тривалого застосування у дорослих та пацієнтів із СПВ обмежений. У дітей та підлітків з дефіцитом росту та малою вагою для гестаційного віку при народженні (МВГВ) перед початком терапії соматропіном слід оцінити інші причини недостатності росту та можливість використання інших методів лікування. У дітей та підлітків з МВГВ рекомендується вимірювати концентрацію інсуліну та глюкози крові натще перед початком терапії і далі щорічно. У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку цукрового діабету (сімейний анамнез цукрового діабету, ожиріння, тяжка інсулінорезистентність, акантокератодермія) слід провести тест на толерантність до глюкози. За явних симптомів цукрового діабету застосування гормону росту не допускається. У дітей та підлітків з МВГВ рекомендується вимірювати концентрацію ІРФ-I перед лікуванням та 2 рази на рік після його початку. Якщо при повторних вимірах концентрація ІРФ-I перевищує +2 стандартні відхилення щодо типових значень для даного віку та ступеня статевого розвитку, то для корекції дози соматропіну слід взяти до уваги співвідношення концентрацій ІРФ-I до ІРФ-СБ3. Досвід терапії у пацієнтів із МВГВ у період статевого дозрівання обмежений, тому розпочинати лікування у цей період не рекомендується. Досвід застосування у пацієнтів із синдромом Сільвера-Рассела також обмежений. При лікуванні дітей та підлітків з МВГВ слід мати на увазі, що при припиненні терапії до досягнення максимально можливого зростання, частина збільшення в зростанні може бути втрачена. При хронічній нирковій недостатності функціональна активність нирок перед початком терапії повинна становити менше 50% від нормальної. Для підтвердження порушення зростання необхідно відстежувати зростання динаміки протягом року, що передує терапії. У цей період призначають консервативне лікування (що включає контроль ацидозу, гіперпаратиреоз, а також статусу харчування), яке продовжують і з початком основної терапії. При трансплантації нирок лікування слід припинити. В даний час немає даних про величину збільшення росту при призначенні препарату Омнітроп пацієнтам з ХНН. Репаративні ефекти соматропіну у дорослих пацієнтів, які перебувають у критичному стані внаслідок ускладнень після операцій на відкритому серці та черевній порожнині, множинних випадкових травмах, а також гострої дихальної недостатності оцінювалися у двох плацебо-контрольованих дослідженнях. Смертність у пацієнтів, яким призначали 5.3 мг або 8 мг соматропіну на добу, виявилася вищою, ніж у групі плацебо (42% та 19%, відповідно). Відповідно до цих результатів, переліченим групам пацієнтів слід призначати соматропін. Оскільки безпека призначення гормону росту у пацієнтів, які перебувають у гострому критичному стані, невідома, передбачувана користь від призначення має бути співвіднесена з можливим ризиком таких пацієнтів. Необхідно змінювати місця підшкірних ін'єкцій у зв'язку з можливістю розвитку ліпоатрофії. Даний препарат містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) в 1 мл, що є дуже малою кількістю. Оскільки у складі Омнітропа присутній бензиловий спирт, його слід призначати недоношеним грудним дітям чи новонародженим, т.к. зазначений компонент може викликати токсичні та анафілактичні реакції у дітей віком до 3 років.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 шприц (0.5 мл): Активна речовина: ганірелікс (у формі ацетату) 250 мкг. допоміжні речовини: манітол - 23.5 мг, оцтова кислота крижана 99% - 0.1 мг, оцтова кислота крижана та/або натрію гідроксид - до pH 5.0, вода д/і - qs до 5.0 мл. 0.5 мл – шприци одноразові (5) – блістери (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для підшкірного введення; прозорий, безбарвний.Фармакотерапевтична групаАнтагоніст ГнРГ. Синтетичний декапептид, що має високу антагоністичну активність по відношенню до природного ГнРГ. Модулює функціональну активність осі гіпоталамус-гіпофіз-гонади шляхом конкурентного зв'язування з рецепторами ГнРГ у гіпофізі. Внаслідок цього відбувається глибоке, швидке та оборотне придушення секреції ендогенних гонадотропінів без початкової стимуляції їх вивільнення. Показано, що стимуляція суперовуляції із застосуванням ганіреліксу зазвичай супроводжується швидшим початковим зростанням фолікулів яєчників протягом перших днів стимуляції, порівняно з агоністами ГнРГ. Однак надалі, на заключних етапах лікування, когорта лідируючих фолікулів за кількістю в середньому лише трохи менше, хоча значення концентрації естрадіолу в сироватці крові дещо нижчі, порівняно з агоністами ГнРГ. Дані відмінності вимагають, щоб підбір дози ФСГ при застосуванні ганіреліксу грунтувався, в основному, на кількості та розмірі фолікулів, і меншою мірою – на рівні естрадіолу в крові.ФармакокінетикаГанірелікс швидко всмоктується після підшкірної ін'єкції, біодоступність - близько 91%. Метаболізується шляхом ферментативного гідролізу та близько 75% дози виводиться у вигляді метаболітів з калом. Виявляється у сечі у незміненому вигляді. T1/2 ганіреліксу становить близько 13 год.Клінічна фармакологіяАнтагоніст гонадотропін-рилізинг гормону.Показання до застосуванняПрофілактика передчасного пікового підвищення секреції ЛГ у жінок під час індукції овуляції (суперовуляції) у програмах лікування безпліддя з використанням допоміжних репродуктивних технологій.Протипоказання до застосуванняПомірні чи виражені порушення функції печінки; помірні чи виражені порушення функції нирок; вагітність; лактація (грудне вигодовування); підвищена чутливість до ганіреліксу; підвищена чутливість до ГнРГ або іншого аналогу ГнРГ.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та лактації.Побічна діяЧасто: головний біль, нудота. Можливо: болі в животі, синдром гіперстимуляції яєчників, ектопічна вагітність, мимовільний аборт. Рідко: запаморочення, слабкість, нездужання. Місцеві реакції: шкірна реакція (найчастіше гіперемія з набряком або без нього).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ганіреліксу з іншими лікарськими засобами, в т.ч. із засобами, що стимулюють виділення гістаміну, не можна виключити ймовірність лікарської взаємодії.Спосіб застосування та дозиГанірелікс може бути застосований лише фахівцем, який має досвід у лікуванні безпліддя. Застосовують у комбінації із чХГ строго за спеціальною схемою, встановленою індивідуально. Вводять підшкірно, разова доза - 250 мкг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовувати у пацієнток із симптомами алергії. Не рекомендується застосування при виражених алергічних реакціях через відсутність клінічного досвіду його застосування у цієї категорії хворих. Синдром гіперстимуляції яєчників може бути під час або після проведення лікарської стимуляції яєчників (при застосуванні препаратів чХГ). У таких випадках проводиться симптоматичне лікування (ліжковий режим, внутрішньовенне вливання електролітних та колоїдних розчинів та гепарину). Безпека та ефективність застосування ганіреліксу у жінок з масою тіла менше 50 кг або більше 90 кг не встановлена. В ;експериментальних дослідженнях ;не виявлено тератогенних властивостей ганірелікса.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: лінестренол 5 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний 17,94 мг, альфа-токоферол 0,2 мг, гліцерол 1,794 мг, стеарат магнію 0,75 мг, тальк 4 мг, лактози моногідрат 70,3 мг. По 30 таблеток у блістері з ПВХ/ПВДХ/Аl. По 1 блістер разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиБілі, круглі, плоскоциліндричні пігулки зі скошеними краями; з ризиком на одній стороні таблетки, з гравіюванням "ТТ" вище ризику і "4" нижче ризику, та гравіюванням "ORGANON" із зображенням п'ятикутної зірки на іншій стороні таблетки.Фармакотерапевтична групаПохідні естрена (гестаген).ФармакокінетикаПісля перорального введення лінестренол швидко абсорбується і перетворюється в печінці на фармакологічно активний норетистерон. Максимальний рівень норетистерону в плазмі відзначається через 2-4 години після прийому препарату. Період напіввиведення з плазми норетистерону після прийому лінестренолу становить приблизно 8-11 годин. Лінестренол та його метаболіти переважно виводяться нирками, і щонайменше через кишечник.ФармакодинамікаОргаметрил® є препаратом для перорального застосування. Він містить синтетичний прогестаген лінестренол, який має фармакологічні характеристики подібні до натурального прогестерону. Оргаметрил® має виражений прогестагенний вплив на ендометрій. При безперервному прийомі препарату лінестренол має здатність пригнічувати овуляцію та менструацію. Оргаметрил® доцільно використовувати в тих випадках, коли потрібна виражена прогестагенна дія.Показання до застосуванняПоліменорея. Менорагія та метрорагія. Деякі випадки первинної чи вторинної аменореї чи олигоменореи. Ендометріоз. Деякі випадки карциноми ендометрію. Доброякісні захворювання молочних залоз. Для придушення овуляції (не з метою контрацепції), овуляторного болю та менструації; дисменорея. Для відстрочення нормальної менструації. Доповнення до естроген-замісної терапії в перименопаузі та постменопаузі з метою запобігання гіперплазії ендометрію.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до будь-якого компонента препарату Оргаметріл® Вагітність чи підозрювана вагітність. Період годування груддю. Позаматкова вагітність (в анамнезі). Тяжкі захворювання печінки, такі як холестатична жовтяниця або гепатит (або наявність в анамнезі тяжкого захворювання печінки, якщо показники функції печінки не повернулися до норми), гепатома. Синдром Ротору. Синдром Дубіна-Джонсона. Синдром Жільбер. Кровотечі із піхви неясної етіології. Стани (в даний час або в анамнезі), які можуть посилитися прийомом статевих стероїдних гормонів (в т.ч. гестаційний герпес, гестаційна жовтяниця, отосклероз, хлоазма вагітних, сильне свербіння, порфірія). Тяжка депресія. Цукровий діабет. Уроджені порушення обміну холестерину. Порушення згортання крові. Тромбоз/тромбоемболія (тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт, цереброваскулярні порушення). З обережністю слід проводити регулярний огляд пацієнтів з будь-яким із наступних станів: хронічна серцева недостатність; артеріальна гіпертензія; тромбоемболія (в анамнезі); депресія (в анамнезі).Вагітність та лактаціяПрепарат Оргаметрил протипоказаний до застосування в період вагітності. Безпека застосування препарату Оргаметрил у період лактації до теперішнього часу не встановлена.Побічна діяУ літературі та при постреєстраційному спостереженні повідомлялося про наступні небажані реакції: Системно-органний клас Небажані явища Частота * Порушення з боку крові та лімфатичної системи Гіперкоагуляція Рідко Порушення з боку імунної системи Гіперчутливість Нечасто чи рідко Порушення з боку обміну речовин та харчування Збільшення маси тіла Часто Затримка рідини, зокрема. периферичні набряки, зниження толерантності до глюкози, порушення показників ліпідів** Нечасто чи рідко Психіатричні розлади Підвищене лібідо, знижене лібідо Часто Підвищена нервова збудливість, депресія Нечасто чи рідко Порушення з боку нервової системи Головний біль, мігрень, запаморочення Нечасто чи рідко Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор Часто Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Жовтяниця, порушення у показниках печінкових функціональних проб (підвищення активності печінкових ферментів) Нечасто чи рідко Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Підвищене потовиділення, хлоазму, свербіж, акне, себорея, висип, кропив'янка, гірсутизм Нечасто чи рідко Порушення з боку репродуктивної системи та грудей Метрорагія*** Часто Болючість молочних залоз Не часто Аменорея, вагінальні виділення, цервікальні виділення Нечасто чи рідко * Частота небажаних явищ вказана в термінах "часто" (>10%), "нечасто" (1-10%) та "рідко" ( ** Збільшення холестерину ліпопротеїнів низької щільності та зменшення холестерину ліпопротеїнів високої щільності. *** При тривалому прийомі препарату Оргаметрил часто зустрічається метрорагія (кров'янисті мажучі виділення або проривні кровотечі з піхви). Під час циклічного прийому препарату Оргаметрил також можлива поява метрорагії, але більш рідкісна. В основному частота появи метрорагії найбільша протягом перших двох місяців лікування. Надалі її частота прогресивно знижується. Тимчасове підвищення дози препарату дозволяє контролювати кровотечу здебільшого.Взаємодія з лікарськими засобамиХоча є недостатньо даних, можлива взаємодія препарату Оргаметріл з іншими лікарськими засобами. Наступні взаємодії, описані при застосуванні синтетичних прогестагенів або комбінованих пероральних контрацептивів, також стосуються препарату Оргаметрил®. Рифампіцин, похідні гідантоїну (зокрема фенітоїн), барбітурати (включаючи примідон), карбамазепін та аміноглутетимід, проносні засоби, активоване вугілля можуть знижувати ефективність препарату Оргаметріл®. І, навпаки, прийом препарату Оргаметрил® може підвищувати терапевтичні, фармакологічні або токсикологічні ефекти циклоспорину, теофіліну, тролеандоміцину та бета-адреноблокаторів. Оргаметрил може знижувати ефективність інсуліну. Макроліди можуть збільшувати ризик розвитку токсичного ураження печінки.Спосіб застосування та дозиТаблетки Оргаметрил слід приймати внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю води або іншої рідини. Якщо прийом чергової таблетки затриманий, жінці слід прийняти таблетку, як тільки вона згадала, крім випадку, коли затримка в прийомі становить більше 24 годин. Поліменорея: по одній таблетці на день з 14 до 25 днів менструального циклу. Менорагія та метрорагія: по 2 таблетки на день протягом 10 днів. Зазвичай кровотеча припиняється протягом днів після початку прийому препарату. Курс лікування слід повторювати у трьох менструальних циклах, приймаючи по 1 таблетці щодня з 14 по 25 дні кожного менструального циклу. Якщо проведена терапія виявиться неефективною, необхідно провести додаткові діагностичні та лікувальні заходи. Деякі випадки первинної або вторинної аменореї або олігоменореї: лікування слід розпочати з призначення естрогенів, наприклад, по 0.02-0.05 мг етинілестрадіолу на день протягом 25 днів. На фоні прийому естрогенів Оргаметріл® призначається по одній таблетці на день з 14 по 25 день менструального циклу. Після закінчення прийому препаратів менструальноподібна кровотеча починається зазвичай через 3 дні. Лікування продовжується (другий цикл), починаючи з 5-го дня, рахуючи від початку кров'янистих виділень: естрогенний препарат призначається з 5 по 25 день менструального циклу, а препарат Оргаметріл® призначається з 14 по 25 день. Курс лікування має бути повторений, принаймні ще одному циклі. Ендометріоз: по 1-2 таблетки на день протягом принаймні 6 місяців у безперервному режимі. Деякі випадки карциноми ендометрію: по 6-10 таблеток на день протягом тривалих періодів. Доброякісні захворювання молочних залоз: по одній таблетці на день з 14 по 25 днів менструального циклу протягом принаймні 3-4 місяців. Для придушення овуляції, овуляторного болю та менструації: дисменорея: прийом препарату Оргаметрил® у дозі 1 таблетка на день повинен бути розпочато бажано з 1-го дня менструального циклу, але не пізніше п'ятого дня менструального циклу. Лікування може тривати багато місяців (без перерв). Якщо на фоні лікування з'являються вагінальні проривні кровотечі, доза препарату може бути підвищена до 2 або 3 таблеток на день на 3-5 днів. Для відстрочення нормальної менструації: прийом препарату по 1 таблетці на день має бути розпочато бажано за два тижні до очікуваної дати початку менструації. Якщо лікування розпочато менш ніж за тиждень до необхідної дати менструації, то дозу препарату слід збільшити до 2-3 таблеток на день. Проте, у разі відстрочка більш ніж 1 тиждень небажана. Імовірність появи проривних кров'янистих виділень з піхви підвищується за пізнього початку лікування. З цієї причини не рекомендується розпочинати лікування, якщо до приходу очікуваної менструації залишається менше 3 днів. Доповнення до естроген-замісної терапії в перименопаузі та постменопаузі з метою запобігання гіперплазії ендометрію: оргаметрил® приймається по 1/2 таблетки або по цілій таблетці щодня протягом 12-15 днів на місяць (наприклад, протягом перших двох тижнів кожного місяця) у цьому у разі естроген-замісна терапія може проводитися в безперервному режимі в найменшому ефективному дозуванні. * Перший день циклу є першим днем ​​менструальної кровотечі.ПередозуванняСимптоми передозування: нудота, блювання. Проводиться симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОргаметрил містить у своєму складі лактозу як допоміжну речовину. Тому цей препарат не повинні приймати пацієнти з рідкісними спадковими станами, такими як непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа або глюкозо-галактозна мальабсорбція. Лікування слід перервати, якщо результати тестів говорять про порушення печінкової функції. При прийомі препаратів, що містять естроген та/або прогестаген, особливо у жінок з наявністю в анамнезі хлоазми вагітних, іноді спостерігається хлоазма. Жінкам, що схильні до появи хлоазми, слід уникати впливу на шкіру сонячного світла або штучного ультрафіолетового випромінювання. Прийом статевих гормонів може проводити специфічні лабораторні тести. У багатьох пацієнтів під час лікування препаратом Оргаметрил® можливе підвищення рівня крові ліпопротеїнів низької щільності та зниження рівня ліпопротеїнів високої щільності. Можливі зміни у параметрах функції печінки, обміну вуглеводів, системі зсідання крові. Під час тривалого лікування показано проведення систематичних медичних обстежень; контроль показників ліпідного та вуглеводного обміну, концентрації білірубіну, трансаміназ, системи згортання. Частота та характер систематичних медичних обстежень залежать від обставин у кожному індивідуальному випадку та повинні визначатися відповідно до клінічного висновку, але не рідше 1 разу на 6 місяців. У зв'язку з впливом препарату Оргаметрил на рівень глобуліну, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ), Оргаметрил може проявляти деяку андрогенну активність. Це може виявлятися у легких ознаках вірилізації (переважно акне чи себорея). Епідеміологічні дослідження виявили зв'язок застосування прогестагену у поєднанні з естрогенами з підвищенням частоти випадків венозної тромбоемболії (тромбоз глибоких вен та тромбоемболія легеневої артерії). Незважаючи на те, що клінічна значимість цих даних для лінестренолу без естрогенного компонента невідома, у разі тромбозу слід припинити прийом Оргаметрилу. Слід також розглянути необхідність припинення прийому препарату Оргаметріл у разі тривалої іммобілізації внаслідок хірургічного втручання або захворювання. Жінки з тромбоемболічними захворюваннями в анамнезі повинні бути поінформовані про можливість їх рецидивів. Необхідний постійний контроль за станом пацієнтів із розладами кровообігу (а також при наявності їх в анамнезі), оскільки при прийомі пероральних естроген/гестагенних контрацептивів, незначно збільшується ризик деяких серцево-судинних захворювань або цереброваскулярних станів. Під час прийому препарату Оргаметрил® рекомендується обмежити прийом жирів та вуглеводів (що особливо важливо для жінок з підвищеною масою тіла), при цукровому діабеті слід контролювати глікемічний профіль (може знадобитися збільшення дози інсуліну). При схильності до артеріальної гіпертензії необхідно контролювати артеріальний тиск (зменшити споживання рідини до 1,5-2 л/добу). У разі дисфункціональних маткових кровотеч у жінок репродуктивного віку рекомендується розпочинати терапію після лікувально-діагностичного вишкрібання матки. Неефективність терапії (рецидиви кровотеч та гіперпластичних процесів ендометрію) потребує уточнення причин кровотечі. При тривалій затримці менструації на фоні терапії Оргаметрилом повинна бути виключена позаматкова вагітність. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Оскільки у деяких пацієнтів з'являється запаморочення, слід бути обережним при керуванні автомобілем або іншою технікою.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат для приготування розчину для підшкірного введення - 1 заповнений шприц: активна речовина: хоріогонадотропін альфа - 250 мкг (6500 МО); допоміжні речовини: маннітол – 27,3 мг. Розчин для підшкірного введення 250 мкг/0,5 мл. 0,5 мл розчину, що містить 250 мкг (6500 МО) хоріогонадотропіну альфа. У безбарвному скляному шприці з голкою для ін'єкцій, закритою захисним ковпачком із гумовою прокладкою. Шприц упакований у пластиковий контейнер, поміщений у картонну пачку.Опис лікарської формиЛіофілізат для приготування розчину для підшкірного введення - порошок або пориста маса білого або майже білого кольору. Розчин для підшкірного введення – прозорий або злегка опалесцентний, безбарвний або світло-жовтого кольору.ХарактеристикаРекомбінантний хоріогонадотропін альфа має ту ж амінокислотну послідовність, що і людський хоріонічний гонадотропін, що міститься в сечі.Фармакотерапевтична групаГонадотропне, лютеїнізуюче.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл. Після внутрішньовенного введення ХГ альфа розподіляється у позаклітинну рідину з періодом напіврозподілу близько 4,5 год. Стаціонарний Vd та загальний кліренс становлять 6 л і 0,2 л/год відповідно. При підшкірному введенні ХГ альфа абсолютна біодоступність становить приблизно 40%, кінцевий T1/2 – близько 30 год. Виведення та метаболізм. Метаболізм та виведення ХГ альфа аналогічні ендогенному ХГ.ФармакодинамікаОвітрель містить хоріогонадотропін альфа (ХГ альфа), який виробляється за допомогою рекомбінантної ДНК технології. Він має ту ж амінокислотну послідовність, що й природний людський ХГ. ХГ пов'язує трансмембранні рецептори ЛГ на поверхні клітин теки та гранульози яєчника. Викликає ініціювання ооцитарного мейозу, розрив фолікулів (овуляцію), формування жовтого тіла, продукцію прогестерону та естрадіолу жовтим тілом.Показання до застосуванняу протоколі індукції множинного дозрівання фолікулів для допоміжних репродуктивних технологій (ДРТ), у т.ч. для екстракорпорального запліднення (ЕКО), з метою індукції фінального дозрівання фолікулів та лютеїнізації після стимуляції препаратами гонадотропінів; при ановуляторному або олігоовуляторному безплідді для індукції овуляції та лютеїнізації наприкінці стимуляції росту фолікулів.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до активного компонента та до будь-якого з допоміжних компонентів, що входять до складу препарату; пухлини в галузі гіпоталамуса та гіпофіза; об'ємні новоутворення яєчника або кісти, не пов'язані з полікістозом яєчника; вагінальні кровотечі неясного генезу; злоякісні новоутворення яєчника, матки чи молочної залози; позаматкова вагітність протягом 3 попередніх місяців; тромбоемболія; первинна оваріальна недостатність; вроджені вади розвитку статевих органів, несумісні із вагітністю; фіброміома матки, несумісна із вагітністю; постменопауза. З обережністю слід призначати Овітрель пацієнткам із серйозними системними захворюваннями в тих випадках, коли вагітність може призвести до їх загострення.Вагітність та лактаціяУ період вагітності та грудного вигодовування препарат Овітрель не призначається. Дані про екскрецію ХГ альфа у грудне молоко відсутні.Побічна діяПри застосуванні лікарського препарату Овітрель ® можливий розвиток побічних ефектів, які в залежності від частоти появи розцінюються як дуже часті (≥1/10), часті (≥1/100 та <1/10), нечасті (≥1/1000 та <1 /100), рідкісні (≥1/10000 та <1/1000), дуже рідкісні (<1/10000, включаючи поодинокі повідомлення). Частота побічних ефектів у кожній групі вказана у порядку зменшення. Залежно від частоти народження побічні явища можуть бути розділені на групи: З боку імунної системи: дуже рідко – від легкої до тяжкої реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції та шок. З боку центральної нервової системи: часто – головний біль. нечасто – депресія, дратівливість, збудження. З боку судинної системи: часто – тромбоемболія, зазвичай пов'язана з тяжкою формою синдрому гіперстимуляції яєчників (СГЯ). З боку системи травлення: часто – нудота, блювання, біль у животі, нечасто – діарея. З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко – легкі оборотні шкірні реакції у вигляді висипу. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: часто – СГЯ легкого або середнього ступеня тяжкості, нечасто – важка форма СГЯ, болючість молочних залоз. Загальні та місцеві реакції: часто – стомлюваність, реакції у місці ін'єкції.Взаємодія з лікарськими засобамиДані щодо взаємодії з іншими ЛЗ відсутні. Проте пацієнтці необхідно інформувати лікаря про всі ЛЗ (в т.ч. безрецептурні), які вона приймає в даний час або нещодавно приймала.Спосіб застосування та дозиП/к. Кожен флакон або шприц призначені лише для одноразового використання. При застосуванні в протоколі індукції множинного дозрівання фолікулів для допоміжних репродуктивних технологій (в т.ч. для ЕКЗ) з метою індукції фінального дозрівання фолікулів та лютеїнізації після стимуляції препаратами гонадотропінів Овітрель® у дозі 250 мкг в один 24-48 годин після останнього введення препарату ФСГ або ЛГ та досягнення оптимального рівня розвитку фолікула. При ановуляторній або олігоовуляторній безплідності для індукції овуляції та лютеїнізації в кінці стимуляції росту фолікулів Овітрель у дозі 250 мкг (вміст 1 флакона або 1 шприца) вводиться одноразово через 24–48 годин після останнього введення препарату ФСГ. Рекомендується статевий контакт у день введення препарату та наступного дня. Порядок самостійного введення препарату Потрібно вимити руки. Підготувати чисту поверхню та розкласти на ній: 2 тампони, змочені спиртом (до упаковки не прикладаються), 1 шприц із препаратом. Далі слід відразу провести ін'єкцію (в область живота або передню частину стегна). Для цього слід протерти обрану ділянку тампоном зі спиртом. Сильно стягнути шкіру пальцями і, направивши голку під кутом 45–90° у шкірну складку, зробити підшкірну ін'єкцію. Необхідно уникати потрапляння препарату до вени. Препарат вводять повільно, обережно натискаючи на поршень. Після отримання голки протерти круговими рухами місце ін'єкції тампоном зі спиртом. Відразу після ін'єкції слід помістити використаний шприц у контейнер для зберігання гострих предметів. Весь невикористаний обсяг слід знищити.ПередозуванняДані про передозування препарату відсутні. Симптоми: можливий розвиток СГЯ, що характеризується утворенням великих кіст яєчника з ризиком їх розриву (перфорації), розвитком асциту та розладів кровообігу. Лікування: при високому ризик розвитку СГЯ рекомендується скасувати введення людського ХГ. Пацієнткам протягом не менше 4 днів рекомендується утриматись від статевого контакту або використовувати бар'єрні методи контрацепції.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування необхідно встановити причини безпліддя у пацієнтки та її партнера та оцінити передбачувані фактори ризику при настанні вагітності. Слід враховувати наявність клінічно вираженого гіпотиреозу, наднирникової недостатності, гіперпролактинемії, а також пухлини гіпоталамо-гіпофізарної області в анамнезі та специфічні методи терапії. У процесі стимуляції яєчників пацієнтки наражаються на ризик розвитку СГЯ через одночасне дозрівання великої кількості фолікулів. СГЯ тяжкого ступеня може стати серйозним ускладненням стимуляції. З метою зниження ризику розвитку цього ускладнення в протоколі стимуляції зростання фолікулів рекомендується ретельне спостереження за реакцією у відповідь яєчників за допомогою УЗД та визначення рівня естрадіолу в крові перед початком курсу лікування та під час нього. Порівняно з природним заплідненням під час проведення стимуляції зростає ризик багатоплідної вагітності. Найчастіше народжуються двійні. При застосуванні методів допоміжної репродукції кількість немовлят, що народилися, відповідає числу ембріонів, перенесених в порожнину матки. Статистика викиднів після лікування ановуляторної безплідності (в т.ч. за допомогою ДРТ) перевищує показники в середньому по популяції, але можна порівняти з іншими видами безпліддя. Введення препарату Овітрел може впливати на імунологічну картину рівня людського ХГ у сироватці крові та сечі протягом 10 днів і призвести до появи хибнопозитивної реакції при проведенні тесту на вагітність. Під час проведення терапії препаратом Овітрель можлива незначна стимуляція функції щитовидної залози. Перед початком лікування необхідно встановити причини безпліддя у пацієнтки та її партнера та оцінити передбачувані фактори ризику при настанні вагітності. Особливо слід враховувати симптоми гіпотиреозу, адренокортикальної недостатності, гіперпролактинемії, наявність пухлин гіпофіза або гіпоталамуса, та застосовувані специфічні методи терапії. Синдром гіперстимуляції яєчників (СГЯ) У процесі стимуляції яєчників підвищується ризик виникнення СГЯ через одночасне дозрівання великої кількості фолікулів. СГЯ може стати серйозним ускладненням, що характеризується утворенням великих кіст яєчника з ризиком розриву, збільшенням ваги, задишкою, олігурією або наявністю асциту в клінічній картині циркуляторних порушень. СГЯ важкого ступеня у поодиноких випадках може супроводжуватися гемоперитонеумом, гострим легеневим дистрес-синдромом, перекрутом яєчника та тромбоемболією. З метою зниження ризику СГЯ у протоколі стимуляції зростання фолікулів рекомендується ретельне спостереження за реакцією у відповідь яєчників за допомогою УЗД та визначення рівня естрадіолу в крові перед початком курсу лікування та під час нього. При ановуляції ризик розвитку СГЯ підвищується при концентрації естрадіолу в плазмі >1500 пг/мл (5400 пмоль/л) та наявності більше 3 фолікулів діаметром 14 мм або більше. При ДРТ ризик розвитку СГЯ підвищується при концентрації естрадіолу >3000 пг/мл (11000 пмоль/л) або в наявності 18 або більше фолікулів діаметром 11 мм і більше. СГЯ, спричинений надмірною відповіддю яєчника, можна уникнути, якщо скасувати введення людського ХГ. Тому якщо рівень естрадіолу в сироватці крові >5500 пг/мл (20000 пмоль/л) та/або коли є 30 або більше фолікулів, слід утриматися від застосування людського ХГ. Пацієнткам рекомендують утриматися від коїтусу або використовувати бар'єрні методи контрацепції щонайменше 4 дні. Багатоплідна вагітність Порівняно з природним заплідненням під час проведення стимуляції зростає ризик багатоплідної вагітності. Найчастіше народжуються двійні. При застосуванні методів допоміжної репродукції кількість немовлят, що народилися, відповідає числу ембріонів, перенесених в порожнину матки. Використання рекомендованих доз препарату Овітрель®, схеми лікування та ретельний моніторинг у процесі терапії мінімізують ризик виникнення СГЯ та багатоплідної вагітності. Невиношування вагітності Статистика викиднів після лікування ановуляторної безплідності, у тому числі за допомогою ДРТ, перевищує показники в середньому по популяції, але можна порівняти з іншими видами безпліддя. Позаматкова вагітність У пацієнток із захворюваннями маткових труб в анамнезі підвищений ризик позаматкової вагітності незалежно від того, чи вагітність отримана звичайним шляхом або в процесі лікування безпліддя. Імовірність позаматкової вагітності після застосування допоміжних репродуктивних технологій вища, ніж у загальній популяції. Вроджені аномалії розвитку Частота вроджених аномалій після застосування програм ДРТ може бути дещо вищою, ніж при природній вагітності та пологах. Тим не менш, невідомо, чи пов'язано це з особливістю батьків (наприклад вік матері, якість сперми) і багатоплідною вагітністю або безпосередньо з процедурами ДРТ. Тромбоемболічні ускладнення У пацієнток з нещодавно перенесеними або поточними тромбоемболічними захворюваннями, а також при ймовірному ризику виникнення при наявності захворювання в анамнезі або у родичів, застосування гонадотропінів може збільшити цей ризик або ускладнити перебіг даних захворювань. Для пацієнток цієї групи користь від терапії має бути співвіднесена з можливим ризиком. Слід зазначити, що вагітність як така, як і СГЯ, несе підвищений ризик тромбоемболических порушень, як-от емболія легких, ішемічний інсульт чи інфаркт міокарда. Вплив на лабораторні показники Введення препарату Овітрель може впливати на імунологічну картину рівня чХГ у сироватці крові та в сечі протягом 10 днів і призвести до появи хибнопозитивної реакції при проведенні тесту на вагітність. Інша інформація Під час проведення терапії препаратом Овітрель можлива незначна стимуляція функції щитовидної залози. Якщо прояви побічних реакцій посилюються або розвиваються побічні ефекти, не згадані в інструкції, необхідно повідомити про це лікаря. Протягом терміну придатності препарат може зберігатися поза холодильником за температури не вище 25 °C 30 днів. Якщо через 30 днів такого зберігання препарат не був використаний, він повинен бути знищений. Вплив управління транспортними засобами. Практично не впливає на керування транспортним засобом або будь-яким іншим механізмом.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат для приготування розчину для підшкірного введення - 1 фл. активна речовина: фолітропін альфа – 150 МО (11 мкг); лутропін альфа – 75 МО (3 мкг); допоміжні речовини: сахароза – 30 мг, натрію гідрофосфату дигідрат – 1,11 мг, натрію дигідрофосфату моногідрат – 0,45 мг, метіонін – 0,1 мг, полісорбат 20 – 0,05 мг, фосфорна кислота концентрована – до рН 6,5 -7,5, гідроксид натрію - до рН 6,5-7,5. 1 фл. з розчинником містить: вода для ін'єкцій – 1 мл; відновлений розчин містить 150 МО фолітропіну альфа і 75 МО лутропіну альфа в 1 мл. Ліофілізат для приготування розчину для підшкірного введення 150 МО р-чФСГ + 75 МО р-чЛГ. По 150 МО фолітропіну альфа і 75 МО лутропіну альфа у флаконах безбарвного прозорого скла тип I (Євр.Ф.) місткістю 3 мл, закупорені пробкою з бромбутилкаучуку, ущільненою зверху алюмінієвим ковпачком з відриваючись «F» По 1 мл розчинника (вода для ін'єкцій) у флаконах безбарвного прозорого скла тип I (Євр.Ф.) місткістю 3 мл, закупорені гумовою пробкою з тефлоновим покриттям, ущільненою зверху алюмінієвим ковпачком з відривається пластмасовою кришечкою типу «F. По 1 флакону з ліофілізатом і 1 флакону з розчинником (комплект) у пластиковому контейнері, закритому термозбіжною полімерною плівкою. По 1, 3 або 10 (2 × 5) комплектів поміщені в картонну пачку з контролем першого розтину.Опис лікарської формиЛіофілізат: білий або майже білий ліофілізований порошок або пориста маса. Відновлений розчин: прозорий або злегка опалесцентний безбарвний або світло-жовтого розчину. Розчинник: безбарвна прозора рідина.Фармакотерапевтична групаKютеїнізуюче, фолікулостимулююче.ФармакокінетикаФолітропін альфа і лутропін альфа, що вводяться в комбінації, зберігають ті ж фармакокінетичні характеристики, що окремо. Фолітропін альфа Після внутрішньовенного введення фолітропін альфа розподіляється у позаклітинних рідинах, причому початковий T1/2 його з організму становить близько 2 год, тоді як кінцевий T1/2 – близько 24 год. Величина Vss становить 10 л, загальний кліренс – 0,6 л/ год. Одна восьма введена доза фолітропіну альфа виводиться нирками. При підшкірному введенні абсолютна біодоступність становить близько 70%. Після повторних ін'єкцій спостерігається триразова кумуляція препарату у крові порівняно з одноразовою ін'єкцією. Стаціонарна Css у крові досягається протягом 3-4 днів. Було показано також, що у жінок із пригніченою секрецією ендогенних гонадотропінів, фолітропін альфа ефективно стимулює розвиток фолікулів та стероїдогенез, незважаючи на недоступний малий для кількісного вимірювання рівень ЛГ. Лутропін альфа Після внутрішньовенного введення лутропін альфа швидко розподіляється з початковим T1/2 близько 1 год, і виводиться з організму з кінцевим T1/2 близько 10-12 год. Vss становить від 10 до 14 л. Лутропін альфа демонструє лінійний фармакокінетичний профіль, що підтверджується прямою пропорційною залежністю AUC від дози, що вводиться. Загальний кліренс становить близько 2 л/год, менш як 5% дози виводиться нирками. Середній час утримання препарату в організмі – 5 год. Після підшкірного введення лутропін альфа швидко розподіляється в органах та тканинах, абсолютна біодоступність становить близько 60%; кінцевий T1/2 дещо подовжується. Фармакокінетика лутропіну альфа при одноразовому введенні можна порівняти з такою при багаторазовому, ступінь кумуляції мінімальна. При одночасному введенні лутропіну альфа з фолітропіном альфа фармакокінетичної взаємодії не спостерігалося.ФармакодинамікаПрепарат Перговеріс® - це комбіноване ЛЗ, що містить рекомбінантний ФСГ людини (фолітропін альфа, р-ФСГч) та рекомбінантний ЛГ людини (лутропін альфа, р-ЛГч). Препарат одержують генно-інженерним методом на культурі клітин яєчників китайського хом'ячка. Основна роль ФСГ полягає в ініціювання фолікулогенезу за допомогою впливу на клітини гранульози фолікула, що розвивається, тоді як ЛГ грає важливу роль у посиленні вироблення естрадіолу зрілим фолікулом, індукує дозрівання фолікула і овуляцію на піку своєї активності. ЛГ підтримує функціонування жовтого тіла і, тим самим, забезпечує настання та розвиток вагітності на ранніх термінах. У процесі розвитку фолікула ФСГ разом із естрадіолом індукує рецептори ЛГ на мембрані клітин гранульози. Вплив ЛГ на клітини теки забезпечує вироблення андрогенів для клітин гранульози, де відбувається трансформація андрогенів в естрогени через систему ароматаз. Таким чином, за відсутності ЛГ ФСГ може індукувати зростання фолікула, але синтез естрадіолу знижений. Без достатньої кількості естрадіолу порушуються умови для настання вагітності, а також секреція цервікального слизу, зростання ендометрію та дозрівання повноцінного жовтого тіла у відповідь на введення ХГ людини (ХГч). У клінічних дослідженнях ефективність комбінації фолітропіну альфа та лутропіну альфа була показана при гіпогонадотропному гіпогонадизмі у жінок. При стимуляції розвитку фолікулів у жінок з ановуляцією з дефіцитом ЛГ та ФСГ основним ефектом лутропіну альфа є збільшення секреції естрадіолу фолікулами, зростання яких, у свою чергу, стимулюється ФСГ. Показано, що у жінок з гіпогонадотропним гіпогонадизмом і концентрацією ЛГ у сироватці крові нижче 1,2 МО/л щоденне застосування комбінації лутропіну альфа у дозі 75 МО та фолітропіну альфа у дозі 150 МО призводить до адекватного розвитку фолікулів та збільшення синтезу. як комбінація лутропіну альфа 25 МО та фолітропіну альфа 150 МО не забезпечує такого ефекту. Таким чином, при призначенні менше одного флакона препарату Перговеріс® на добу, активність ЛГ може бути недостатньою для повноцінного розвитку фолікулів. Хоча ефективність монотерапії р-ФСГч при використанні допоміжних репродуктивних технологій (ДРТ) доведена, опубліковані результати клінічних досліджень свідчать про переваги додаткового призначення р-ЛГч у пацієнток із недостатньою (субоптимальною) ефективністю монотерапії р-ФСГч. Додавання р-ЛГч призначене для підвищення чутливості яєчників до р-ФСГч, для стимуляції секреції естрадіолу преовуляторним фолікулом, що викликає зростання ендометрію, а також для забезпечення пізнішої лютеїнізації фолікулів, що призводить до нормалізації рівня прогестерону в лютеїновій фазі.Показання до застосуваннястимуляція росту та дозрівання фолікулів у жінок – з вираженим дефіцитом ЛГ та ФСГ. субоптимальна відповідь у пацієнток при раніше проведеній контрольованій оваріальній стимуляції (КОС), яка характеризувалася або невеликою кількістю отриманих преовуляторних фолікулів/ооцитів (менше 7), або використанням високих доз ФСГ (3000 МО та більше/на 1 цикл), або віком пацієнтки (35 років і старше) як окремо, так і в поєднанні, - при проведенні програми допоміжних репродуктивних технологій (ДРТ): екстракорпоральне запліднення (ЕКЗ), інтрацитоплазматична ін'єкція сперматозоїда (ІКСІ), трансплантація гамет/зигот в маткові труби (ГІФТ).Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до будь-якої з активних або допоміжних речовин або їх поєднання; пухлини гіпоталамуса та/або гіпофіза; об'ємні новоутворення або кісти яєчників, які не обумовлені синдромом полікістозних яєчників; маткові та/або інші гінекологічні кровотечі неясної етіології; рак яєчника, рак матки, рак молочної залози; вагітність та період лактації; первинна оваріальна недостатність; аномалії розвитку жіночих статевих органів, несумісні із вагітністю; фібоїдні пухлини матки, несумісні з вагітністюВагітність та лактаціяПрепарат Перговеріс протипоказаний до застосування під час вагітності та грудного вигодовування.Побічна діяПри застосуванні препарату Перговеріс ® можливий розвиток побічних ефектів, які в залежності від частоти виникнення поділяються на дуже рідкісні. З боку центральної нервової системи: дуже часто – головний біль; часто – сонливість. З боку статевих органів та молочної залози: дуже часто – кісти яєчників; часто - синдром гіперстимуляції яєчників (СГЯ) легкого ступеня тяжкості (супроводжується болями внизу живота, нудотою, блюванням, збільшенням маси тіла, збільшенням яєчників, у т.ч. за рахунок утворення кіст); часто - СГЯ середнього ступеня тяжкості (крім болів унизу живота, нудоти, блювання, збільшення маси тіла та яєчників, можуть відзначатися задишка, олігурія, асцит, плевральний випіт, накопичення рідини в перикардіальній порожнині); часто - біль у ділянці молочних залоз; тазовий біль; нечасто – важка форма СГЯ (може супроводжуватися вираженими формами асциту, плевральним випотом, накопиченням рідини в перикардіальній порожнині, олігурією, гострим респіраторним дистрес-синдромом та тромбоемболією легеневої артерії (дуже рідко). Докладна інформація;рідко - перекрут кісти яєчника (як ускладнення СГЯ). З боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, нудота, блювання, діарея, абдомінальна колька, метеоризм. З боку серця та судин: дуже рідко – тромбоемболія, як правило, пов'язана з тяжкою формою СГЯ. З боку дихальної системи: дуже рідко – погіршення перебігу або загострення астми у пацієнтів із бронхіальною астмою. З боку імунної системи: дуже рідко – системні алергічні реакції різного ступеня виразності (почервоніння шкіри, кропив'янка, висипання, набряк обличчя, утруднення дихання, генералізований набряк, анафілаксія, лихоманка, артралгія). Місцеві реакції: дуже часто - реакції різного ступеня виразності в місці ін'єкції (біль, почервоніння, синець, припухлість). При застосуванні фолітропіну альфа (р-ФСГч) можливі наступні небажані явища: рідко – апоплексія яєчника, позаматкова вагітність (у жінок, які мають в анамнезі захворювання фалопієвих труб), багатоплідна вагітність. Про всі небажані явища, що виникають при застосуванні препарату Перговеріс®, пацієнту слід негайно повідомити лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПро несумісність препарату Перговеріс з іншими лікарськими препаратами не повідомлялося. Не допускається змішування препарату Перговеріс з будь-яким іншим препаратом в одному шприці, за винятком фолітропіну альфа.Спосіб застосування та дозиПрепарат Перговеріс® призначений для підшкірного введення! Лікування препаратом Перговеріс® слід розпочинати та проводити лише під контролем лікаря, який має відповідну спеціалізацію та досвід лікування безпліддя. Ліофілізат розчиняють додається розчинником безпосередньо перед введенням, отриманий розчин для підшкірного введення використовують одноразово. Залишок невикористаного розчину, а також використані шприци та порожні флакони слід утилізувати безпосередньо після ін'єкції. Стимуляція росту та дозрівання фолікулів у жінок з вираженим дефіцитом ЛГ та ФСГ Рекомендована початкова доза препарату Перговеріс становить 1 фл. (150 МО р-ФСГч + 75 МО р-ЛГч) на добу. Оскільки для цієї групи пацієнток характерна аменорея та низький ендогенний рівень секреції естрогенів, курс терапії може бути розпочато будь-якого дня. Тривалість курсу підбирається індивідуально, відповідно до зростання/розміру фолікула, що визначається під час УЗД-моніторингу, і виходячи із значень концентрації естрогену в сироватці крові. Якщо приймається рішення про збільшення дози р-ФСГч, рекомендується збільшувати її через 7-14 днів, переважно на 37,5-75 МО фолітропіну альфа. Розчин препарату Перговеріс можна змішувати з фолітропіном альфа і вводити дані препарати в одній ін'єкції. Можливе збільшення тривалості стимуляції в рамках одного із циклів до 5 тижнів. Після досягнення оптимальної відповіді одноразово вводиться від 5000 до 10000 МО ХГч або 250 мкг р-ХГч в інтервалі 24-48 годин після останньої ін'єкції препарату Перговеріс®. Статевий контакт рекомендується того ж дня і наступного дня після введення ХГЛ, як альтернатива може бути використаний метод внутрішньоматкової інсемінації (ВМІ). Може бути потрібна підтримка лютеїнової фази, оскільки дефіцит лютеотропної активності (ЛГ/ХГч) після овуляції може призвести до передчасної недостатності жовтого тіла. При надмірній відповіді яєчників на стимуляцію, терапію слід призупинити, а введення ХГЛ – відкласти. Курс терапії можна відновити у наступному циклі з використанням нижчої, ніж у попередньому циклі, дози р-ФСГч. Субоптимальна відповідь у пацієнток при раніше проведеній КОС у програмах ДРТ Режим лікування, що рекомендується, починається з МО р-ФСГч 1 раз на добу протягом 5-7 днів. Починаючи з 6-8-го дня контрольованої оваріальної стимуляції (КОС) р-ФСГч замінюють на 2 фл. препарату Перговеріс (300 МО р-ФСГч і 150 МО р-ЛГч). Альтернативною схемою лікування може бути призначення 2 флаконів препарату Перговеріс® (300 МО р-ФСГч і 150 МО р-ЛГч) на добу, починаючи з першого дня КОС, що настає за десенситизацією гіпофізу. Лікування триває до адекватного рівня розвитку фолікула, який визначається за концентрацією естрогенів у сироватці крові та результатами УЗД, з підбором дози р-ФСГч залежно від вираженості ефекту. При збільшенні дози р-ФСГ год слід пам'ятати, що добова доза р-ФСГч має перевищувати 450 МО. При досягненні адекватного рівня розвитку фолікула слід запровадити ХГЛ для індукції остаточного дозрівання фолікулів та підготовки до пункції для отримання ооциту. Слід утриматися від запровадження ХГч у разі значного збільшення яєчників в останній день лікування з метою зменшення ймовірності розвитку СГЯ. При отриманні надмірної відповіді лікування слід призупинити, а введення ХГЛ відмінити. Лікування може бути відновлено, починаючи з наступного циклу із застосуванням нижчої, ніж у попередньому циклі, дози препарату. Рекомендації для пацієнток при самостійному введенні препарату Самостійне введення препарату Перговеріс® допустиме лише у високомотивованих та навчених пацієнток, які перебувають під постійним наглядом лікаря, що має відповідну підготовку та досвід лікування безпліддя. Перша ін'єкція препарату Перговеріс® повинна проводитись під безпосереднім медичним контролем. Перед початком маніпуляції слідує: Вимити руки. Дуже важливо, щоб руки та всі предмети, якими необхідно користуватися, були максимально чистими. Підготувати чисту поверхню та розкласти на ній: флакон із препаратом; флакон із розчинником; 2 просочені антисептиком тампона; шприц; голку для приготування розчину та голку для підшкірного введення; контейнер для утилізації. З'єднати голку для приготування розчину зі шприцом. Зняти ковпачок з голки та набрати в шприц повітря до позначки 1 мл. Ввести голку у флакон з розчинником, проткнувши гумову кришку, натиснути на поршень шприца, щоб у флакон вийшло все повітря зі шприца, перевернути флакон дном догори і повільно набрати весь об'єм розчинника в шприц. Не торкаючись голки, обережно покласти заповнений розчинником шприц на чисту робочу поверхню. Приготування розчину для ін'єкції: зняти кришку з флакона з ліофілізатом Перговеріс®. Ввести голку шприца з розчинником у флакон, проткнувши гумову кришку флакона. Повільно введіть вміст шприца у флакон. Обертати флакон для кращого розчинення, але не трясти його. Після розчинення ліофілізату (яке зазвичай відбувається одразу) перевірити чистоту та прозорість отриманого розчину. Переконайтеся, що розчин не містить будь-яких частинок. Перевернути флакон дном догори та повільно набрати розчин назад у шприц. Вийняти голку із флакона. Змінити голку для приготування розчину на голку для підшкірного введення і видалити всі бульбашки повітря: якщо бульбашки повітря видно в шприці, повернути його голкою вгору і постукати обережно по шприцю, щоб всі бульбашки зібралися у верхній частині шприца. Натискати на поршень, доки всі бульбашки не зникнуть. Відразу після цього ввести розчин. Лікар повинен проінструктувати пацієнта, яку частину тіла краще робити ін'єкцію (живот чи передня поверхня стегна). Для ін'єкції необхідно: зібрати шкіру в невелику складку і одним рухом кисті ввести голку в утворену складку під кутом 45-90°. При ін'єкції повільно натискати на поршень, доки не буде введена вся доза. Після цього негайно вийняти голку та круговими рухами протерти місце ін'єкції тампоном з антисептиком. Утилізувати всі використані предмети та невикористаний залишок розчину відразу після ін'єкції. Якщо випадково введена більша доза препарату Перговеріс®, ніж слід, необхідно проконсультуватися з лікарем. Випадки передозування невідомі, однак можливий розвиток СГЯ, детально описаного в розділах «Побічна дія» та «Особливі вказівки». Слід зазначити, що СГЯ найчастіше розвивається при застосуванні ХГч. Якщо пацієнт пропустив ін'єкцію препарату Перговеріс, не слід вводити подвійну дозу, необхідно проконсультуватися з лікарем.ПередозуванняВипадки передозування невідомі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Перговеріс містить активні субстанції гонадотропінів, які можуть викликати побічні реакції різного ступеня тяжкості, тому препарат повинен призначатися тільки лікарем, який має відповідну спеціалізацію та досвід лікування безпліддя. Початку терапії має передувати обстеження безплідної пари, зокрема, мають бути проведені дослідження для виключення гіпотиреозу, недостатності кори надниркових залоз, гіперпролактинемії, гіпоталамо-гіпофізарних новоутворень. Для проведення терапії гонадотропінами лікар повинен мати необхідне обладнання і достатній час для спостереження за пацієнткою. Безпечна та ефективна терапія препаратом Перговеріс вимагає регулярного моніторингу розвитку фолікулів за допомогою УЗД і, по можливості, контролю концентрації естрадіолу в сироватці крові. У хворих на порфірію, а також за наявності порфірії у родичів, під час терапії препаратом Перговеріс® потрібно проводити ретельний моніторинг. При погіршенні стану або появі перших ознак цього захворювання може знадобитися припинення терапії. Препарат Перговеріс містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію в 1 дозі, тобто не є значним джерелом натрію. Препарат Перговеріс® містить 30 мг сахарози в одній дозі, що має враховуватися при призначенні препарату пацієнткам із супутнім цукровим діабетом. При оваріальній стимуляції підвищується ризик гіперстимуляції яєчників через можливість надмірної естрогенної відповіді та множинного розвитку фолікулів. Слід використовувати найменші ефективні дози. Відомо про існування індивідуальної варіабельності відповіді під час лікування р-ФСГч/р-ЛГч, зокрема недостатньої відповіді в деяких пацієнток. У клінічних дослідженнях застосування комбінації лутропіну альфа та фолітропіну альфа призводило до збільшення чутливості яєчників до гонадотропінів. У разі необхідності збільшення дози р-ФСГч її рекомендується підвищувати на 37,5-75 МО фолітропіну альфа кожні 7-14 днів. Синдром гіперстимуляції яєчників СГЯ необхідно диференціювати від неускладненого збільшення яєчників. Клінічні симптоми СГЯ можуть виявлятися з наростаючою вираженістю. Характерно значне збільшення розмірів яєчників, високий рівень статевих гормонів, збільшення судинної проникності, що призводить до накопичення рідини в черевній, плевральній та рідше перикардіальній порожнинах. Для тяжкого СГЯ найбільш характерними є наступні симптоми: біль і відчуття розпирання в животі, виражене збільшення розміру яєчників, підвищення маси тіла, задишка, олігурія, шлунково-кишкова симптоматика (нудота, блювання, діарея); мають місце гіповолемія, гемоконцентрація, порушення електролітного балансу, асцит, гемоперитонеум; плевральний випіт, гострий респіраторний дистрес-синдром, тромбоемболічні розлади. У дуже поодиноких випадках важкий СГЯ може ускладнитися перекрутом яєчника, тромбоемболією легеневої артерії, ішемічним інсультом або інфарктом міокарда. Якщо індукування овуляції не призначався ХГч, то надмірна відповідь яєчників викликає розвиток істотної гіперстимуляції в окремих випадках. Тому за надмірної відповіді яєчників на стимуляцію ХГЛ не призначають, а пацієнткам рекомендують утриматися від коїтусу або використовувати бар'єрні методи контрацепції не менше 4-х днів. СГЯ може швидко прогресувати (від доби до кількох днів) до тяжкого стану, тому після введення ХГЛ необхідно спостереження протягом як мінімум двох тижнів. Для мінімізації ризику СГЯ та багатоплідної вагітності регулярно використовують УЗД та оцінку концентрації естрадіолу у сироватці крові. При ановуляції ризик розвитку СГЯ збільшується при концентрації естрадіолу > 900 пг/мл (3300 пмоль/мл) та наявності більше > 3 фолікулів діаметром не менше 14 мм. Суворе дотримання рекомендованого дозування препарату Перговеріс і фолітропіну альфа, а також ретельний моніторинг терапії, мінімізує ризик розвитку СГЯ та багатоплідної вагітності. При настанні вагітності ступінь тяжкості СГЯ може посилитися, яке тривалість - збільшитися. Найчастіше СГЯ виникає після припинення гормональної терапії та досягає свого максимуму через 7-10 днів після цього. Як правило, СГЯ мимоволі зникає з настанням менструації. При розвитку тяжкої форми СГЯ терапія гонадотропінами, якщо вона ще триває, має бути припинено. Пацієнтку слід госпіталізувати та призначити специфічну для СГЯ терапію. У пацієнток із синдромом полікістозних яєчників ризик розвитку СГЯ вищий. Багатоплідна вагітність Частота багатоплідної вагітності та пологів при індукції овуляції вища порівняно з природним зачаттям; Найчастішим варіантом при багатоплідності є двійня. Для мінімізації ризику багатоплідної вагітності потрібний ретельний моніторинг оваріальної відповіді. При ДРТ ризик багатоплідної вагітності пов'язаний, головним чином, з кількістю перенесених ембріонів, їх життєздатністю та віком пацієнтки. Невиношування вагітності Частота невиношування вагітності після індукції овуляції та програм ДРТ вища, ніж у популяції. Ектопічна вагітність У пацієнток із захворюваннями маткових труб в анамнезі підвищений ризик позаматкової вагітності. Імовірність позаматкової вагітності після застосування допоміжних репродуктивних технологій становить від 2 до 5% порівняно з 1-1,5% у загальній популяції. Новоутворення органів репродуктивної системи Є повідомлення про доброякісні та злоякісні новоутворення яєчника та інших репродуктивних органів у жінок після проведення численних та різноманітних курсів лікування безпліддя. На сьогодні зв'язку між терапією гонадотропінами та підвищеним ризиком новоутворень при безплідді встановлено не було. Вроджені аномалії розвитку Частота вроджених аномалій після застосування програм допоміжних репродуктивних технологій може бути трохи вище, ніж при природній вагітності та пологах. Проте невідомо, чи це пов'язано з факторами, що зумовлюють безпліддя пари або безпосередньо з процедурами ДРТ. На основі даних клінічних досліджень та постреєстраційного моніторингу, не виявлено ознак того, що застосування гонадотропінів при лікуванні безпліддя підвищує ризик розвитку вроджених аномалій у потомства пацієнтів. Тромбоемболічні ускладнення У пацієнток з нещодавно перенесеними або поточними тромбоемболічними захворюваннями, а також при ймовірному ризику їх виникнення застосування гонадотропінів може збільшити цей ризик або ускладнити перебіг цих захворювань. Для пацієнток цієї групи користь від терапії має бути співвіднесена з можливим ризиком. Слід зазначити, що вагітність сама собою несе підвищений ризик тромбоемболічних порушень. Пацієнтки повинні бути обізнані про перераховані вище ризики перед початком терапії. При безпосередньому виникненні СГЯ або багатоплідної вагітності слід розглянути рішення щодо припинення терапії. Необхідно інформувати лікаря про всі типи алергічних реакцій, які є у пацієнтки, а також про всі препарати, що використовуються на початок лікування препаратом Перговеріс®. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливу препарату на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами не проводилося.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули – 1 кап. Активна речовина: прогестерон (мікронізований) 100 мг Допоміжні речовини: олія арахісова – 147. 5 мг, соєвий лецитин – 2.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: прогестерон (мікронізований) 200мг. Допоміжні речовини: олія арахісова - 295 мг, соєвий лецитин - 5 мг.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: Преднізолон (у формі фосфату натрію) 30 мг. Допоміжні речовини: динатрію едетат - 500 мкг, натрію безводний гідрофосфат - 2.3 мг, натрію дигідрофосфату дигідрат - 340 мкг, пропіленгліколь - 250 мкг, вода д/і - до 1 мл. 1 мл – ампули темного скла (3) – лотки пластмасові (1) – пачки картонні. 1 мл – ампули темного скла (3) – блістери (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного і внутрішньовенного введення; прозорий, безбарвний або із зеленувато-жовтим відтінком.Фармакотерапевтична групаПреднізол – синтетичний глюкокортикоїдний препарат, дегідрований аналог гідрокортизону. Чинить протизапальну, протиалергічну, імунодепресивну дію, підвищує чутливість бета-адренорецепторів до ендогенних катехоламінів. Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами (рецептори для глюкокортикостероїдів (ГКС) є у всіх тканинах, особливо їх багато в печінці) з утворенням комплексу, що індукує утворення білків (в т.ч. ферментів, що регулюють у клітинах життєво важливі процеси). Білковий обмін: зменшує кількість глобулінів у плазмі, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках (з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін), знижує синтез та посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру відбувається переважно в області плечового пояса, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів із шлунково-кишкового тракту; підвищує активність глюкозо-6-фосфатази (підвищення надходження глюкози з печінки до крові); збільшує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз (активація глюконеогенезу); сприяє розвитку гіперглікемії. Водно-елетролітний обмін: затримує Na+ та воду в організмі, стимулює виведення К+ (мінералокортикоїдна активність), знижує абсорбцію Са2+; зі шлунково-кишкового тракту, знижує мінералізацію кісткової тканини. Протизапальний ефект пов'язаний з пригніченням вивільнення еозинофілами та опасистими клітинами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран (особливо лізосомальних) та мембран органел. Діє на всі етапи запального процесу: пригнічує синтез простагландинів на рівні арахідонової кислоти (ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує ліберацію арахідонової кислоти і інгібує біосинтез ендоперекисів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, асин, фактор некрозу пухлини альфа та ін); підвищує стійкість клітинної мембрани до дії різних факторів, що ушкоджують. Імунодепресивний ефект обумовлений викликаною інволюцією лімфоїдної тканини, пригніченням проліферації лімфоцитів (особливо Т-лімфоцитів), придушенням міграції В-клітин і взаємодії Т-і В-лімфоцитів, гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкінафо-1, Інтерлікіна-1, та зниженням утворення антитіл. Протиалергічний ефект розвивається внаслідок зниження синтезу та секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення із сенсибілізованих опасистих клітин та базофілів гістаміну та ін. біологічно активних речовин, зменшення числа циркулюючих базофілів, Т- та В-лімфоцитів, опасистих клітин; придушення розвитку лімфоїдної та сполучної тканини, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму. При обструктивних захворюваннях дихальних шляхів дія обумовлена, головним чином, гальмуванням запальних процесів, попередженням або зменшенням виразності набряку слизових оболонок, зниженням еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів і відкладення в слизовій оболонці. Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок зменшення її продукції. Пригнічує синтез та секрецію АКТГ і вдруге – синтез ендогенних глюкокортикоїдів. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини.ФармакокінетикаДо 90% препарату зв'язується з білками плазми: транскортином (кортизолзв'язуючим глобуліном) та альбумінами. Преднізолон метаболізується в печінці, частково в нирках та інших тканинах, переважно шляхом кон'югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами. Метаболіти неактивні. Виводиться з жовчю та сечею шляхом клубочкової фільтрації і на 80-90% реабсорбується канальцями. 20% дози виводиться нирками у незміненому вигляді. T1/2 із плазми після внутрішньовенного введення 2-3 години.Клінічна фармакологіяГКС для ін'єкцій.Показання до застосуванняПреднізол застосовують для екстреної терапії при станах, що потребують швидкого підвищення концентрації глюкокортикостероїдів в організмі: шокові стани (опіковий, травматичний, операційний, токсичний, кардіогенний) - при неефективності судинозвужувальних засобів, плазмозамінних препаратів та іншої симптоматичної терапії; алергічні реакції (гострі важкі форми), гемотрансфузійний шок, анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції; набряк мозку (в т.ч. на тлі пухлини мозку або пов'язаний з хірургічним втручанням, променевою терапією або травмою голови); бронхіальна астма (важка форма); астматичний статус; системні захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, ревматоїдний артрит); гостра надниркова недостатність; тиреотоксичний криз; гострий гепатит, печінкова кома; зменшення запальних явищ і попередження рубцевих звужень (при отруєнні рідинами, що припікають).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до преднізолону або до компонентів препарату. У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря. З обережністю: захворювання ШКТ - виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, неспецифічний виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт; паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз; системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустиме лише на тлі специфічної терапії; пре- та поствакцинальний період (8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ; імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфекція); захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. недавно перенесений інфаркт міокарда - у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і, внаслідок цього, - розрив серцевого м'яза), тяжка хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія); ендокринні захворювання – цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга, ожиріння (III-IV ст.); тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз; гіпоальбумінемія та стани, що привертають до її виникнення; системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- та закритокутова глаукома; вагітність.Вагітність та лактаціяПри вагітності (особливо у І триместрі) застосовують лише за життєвими показаннями. Оскільки глюкокортикостероїди проникають у грудне молоко, у разі потреби застосування препарату в період грудного вигодовування, годування груддю рекомендується припинити. Застосування у дітей У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів залежить від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення Преднізолу. При застосуванні Преднізолу можуть спостерігатися: З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску. ), затримка статевого розвитку в дітей віком. З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, шлунково-кишкові кровотечі та перфорація стінки шлунково-кишкового тракту, підвищення або зниження апетиту, порушення травлення, мета. У поодиноких випадках - підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази. З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості серцевої недостатності, зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. З боку нервової системи: ;делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм, раптова втрата зору (при парентеральному введенні в області голови, носових раковин, шкіри голови можливе відкладення кристалів препарату в судинах ока). З боку обміну речовин: підвищене виведення кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищена пітливість. Зумовлені мінералокортикоїдною активністю: затримка рідини і натрію (периферичні набряки), пшернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість і стомлюваність). З боку опорно-рухового апарату: ; уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко - патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, стероїдна маси (атрофія). З боку шкірних покровів та слизових оболонок: ; уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, анафілактичний шок, місцеві алергічні реакції. Місцеві при парентеральному введенні: печіння, оніміння, біль, поколювання в місці введення, інфекції в місці введення, рідко - некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін'єкції; атрофія шкіри та підшкірної клітковини при внутрішньом'язовому введенні (особливо небезпечне введення в дельтовидний м'яз). Інші: ;розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитурія, синдром "скасування".Взаємодія з лікарськими засобамиМожлива фармацевтична несумісність Преднізола з іншими препаратами, що внутрішньовенно вводяться - його рекомендується вводити окремо від інших препаратів (в/в болюсно, або через ін. крапельницю, як другий розчин). При змішуванні розчину Преднізол з гепарином утворюється осад. Одночасне призначення Преднізолу з: індукторами "печінкових" мікросомальних ферментів (фенобарбітал, рифампіцин, фенітоїн, теофілін, ефедрин) призводить до зниження його концентрації; діуретиками (особливо "тіазидними" та інгібіторами карбоангідрази) та амфотерицином В - може призвести до посилення виведення з організму К+; та збільшення ризику розвитку серцевої недостатності; з натрійсодержащими препаратами - до розвитку набряків та підвищення артеріального тиску; серцевими глікозидами - погіршується їх переносимість і підвищується ймовірність розвитку шлуночкової екстраситолії (через викликану гіпокаліємію); непрямими антикоагулянтами - послаблює (рідше посилює) їхню дію (потрібна корекція дози); антикоагулянтами та тромболітиками • підвищується ризик розвитку кровотеч із виразок у шлунково-кишковому тракті; етанолом та НПЗЗ – посилюється ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень у ШКТ та розвитку кровотеч (у комбінації з НПЗЗ при лікуванні артритів можливе зниження дози глюкокортикостероїдів через сумацію терапевтичного ефекту); парацетамолом – зростає ризик розвитку гепатотоксичності (індукція печінкових ферментів та утворення токсичного метаболіту парацетамолу); ацетилсаліциловою кислотою - прискорює її виведення та знижує концентрацію в крові (при відміні Преднізолу рівень саліцилатів у крові збільшується та зростає ризик розвитку побічних явищ); інсуліном та пероральними гіпоглікемічними препаратами, гіпотензивними засобами – зменшується їх ефективність; вітаміном D – знижується його вплив на всмоктування Са2+ у кишечнику; соматотропним гормоном - знижує ефективність останнього, і з празиквантелом - його концентрацію; М-холіноблокаторами (включаючи антитистамінні препарати та трициклічні антидепресанти) та нітратами – сприяє підвищенню внутрішньоочного тиску; ізоніазидом та мексилетином – збільшує їх метаболізм (особливо у «швидких ацетиляторів»), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій. Інгібітори карбоангідрази та "петлеві" діуретики можуть збільшувати ризик розвитку остеопорозу. Індометацин, витісняючи Преднізол через альбуміни, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів. АКТГ посилює дію Преднізолу. Ергокальциферол і паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається Преднізолом. Циклоспорин і кетоконазол, уповільнюючи метаболізм Преднізолу, можуть часом збільшувати його токсичність. Одночасне призначення андрогенів та стероїдних анаболічних препаратів з Преднізолом сприяє розвитку периферичних набряків та гірсутизму, появі вугрів. Естрогени та пероральні естрогеновмісні контрацептиви знижують кліренс Преднізолу, що може супроводжуватися посиленням виразності його дії. Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози Преднізолу. При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізації збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. Антипсихотичні засоби (нейролептики) та азатіоприн підвищують ризик розвитку катаракти при призначенні Преднізолу. При одночасному застосуванні з антитиреоїдними препаратами знижується, а з тиреоїдними гормонами – підвищується кліренс Преднізолу. Гіпокаліємія, що викликається Преднізолом, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на тлі міорелаксантів. Імунодепресанти підвищують ризик розвитку ін'єкцій та лімфоми або ін. Лімфопроліферативні порушення, пов'язані з вірусом Епштейна-Барр. Трициклічні антидепресанти можуть посилювати вираженість депресії, спричиненої прийомом Преднізолу (не показані для лікування побічних ефектів).Спосіб застосування та дозиДоза препарату та тривалість лікування встановлюється лікарем індивідуально залежно від показань та тяжкості захворювання. Преднізол вводять внутрішньовенно (краплинно або струминно) або внутрішньом'язово. внутрішньовенно препарат зазвичай вводять спочатку струминно, потім краплинно. При гострій недостатності надниркових залоз разова доза препарату становить 100-200 мг, добова 300-400 мг. При тяжких алергічних реакціях; Преднізол вводять у добовій дозі 100-200 мг протягом 3-16 днів. При бронхіальній астмі препарат вводять в залежності від тяжкості захворювання та ефективності комплексного лікування від 75 до 675 мг на курс лікування від 3 до 16 днів; у тяжких випадках доза може бути підвищена до 1400 мг на курс лікування та більше з поступовим зниженням дози. При ;астматичному статусі ;Преднізол вводять у дозі 500-1200 мг на добу з подальшим зниженням до 300 мг на добу та переходом на підтримуючі дози. При; тиреотоксичному кризі; вводять по 100 мг препарату в добовій дозі 200-300 мг; за необхідності добова доза може бути збільшена до 1000 мг. Тривалість застосування залежить від терапевтичного ефекту, зазвичай до 6 днів. При шоку, резистентному до стандартної терапії, Преднізол на початку терапії зазвичай вводять струминно, після чого переходять на краплинне введення. Якщо протягом 10-20 хвилин артеріальний тиск не підвищується, повторюють. Струменеве введення препарату. Після виведення із шокового стану продовжують краплинне введення до стабілізації артеріального тиску. Разова доза становить 50-150 мг (у тяжких випадках – до 400 мг). Повторно препарат вводять через 3-4 години. Добова доза може становити 300-1200 мг (з подальшим зниженням дози). При гострій печінково-нирковій недостатності; (при гострих отруєннях, у післяопераційному та післяпологовому періодах та ін.), Преднізол вводять по 25-75 мг на добу; за наявності показань добова доза може бути збільшена до 300-1500 мг на добу та вище. При ревматоїдному артриті і системному червоному вовчаку; Преднізол вводять додатково до системного прийому препарату в дозі 75 -125 мг на добу не більше 7-10 днів. При гострому гепатиті Преднізол вводять по 75-100 мг на добу протягом 7-10 днів. При отруєння припікаючими рідинами з опіками травного тракту і верхніх дихальних шляхів; Преднізол призначають у дозі 75-400 мг на добу протягом 3-18 днів. При неможливості внутрішньовенного введення, преднізол вводять внутрішньом'язово в тих же дозах. Після усунення гострого стану призначають внутрішньо Преднізол у таблетках, з подальшим поступовим зменшенням дози. При тривалому прийомі препарату добову дозу слід поступово знижувати. Тривалу терапію не можна припиняти раптово!ПередозуванняМожливе посилення описаних вище побічних явищ. Необхідно зменшити дозу Преднізолу. Лікування – симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування Преднізолом (особливо тривалого) необхідно спостереження окуліста, контроль артеріального тиску, стани водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові та рівня глюкози крові. З метою зменшення побічних явищ можна призначати антациди, а також збільшити надходження К+ в організм (дієта, препарати калію). Їжа має бути багатою білками, вітамінами, з обмеженням вмісту жирів, вуглеводів та кухонної солі. Дія препарату посилюється у хворих з гіпотиреозом та цирозом печінки. Препарат може посилювати існуючі емоційну нестабільність чи психотичні порушення. При вказівці на психози в анамнезі преднізол у високих дозах призначають під суворим контролем лікаря. З обережністю слід застосовувати при гострому та підгострому інфаркті міокарда - можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини та розрив серцевого м'яза. У стресових ситуаціях під час підтримуючого лікування (наприклад, хірургічні операції, травма або інфекційні захворювання) слід провести корекцію дози препарату через підвищення потреби в глюкокортикостероїдах. При раптовій відміні, особливо у разі попереднього застосування високих доз, можливий розвиток синдрому «скасування» (анорексія, нудота, загальмованість, генералізовані м'язово-скелетні болі, загальна слабкість), а також загострення захворювання, з приводу якого було призначено Преднізол. Під час лікування Преднізолом не слід проводити вакцинацію через зниження її ефективності (імунної відповіді). Призначаючи Преднізол при інтеркурентних інфекціях, септичних станах та туберкульозі, необхідно одночасно проводити лікування антибіотиками бактерицидної дії. У дітей під час тривалого лікування Преднізолом необхідне ретельне спостереження за динамікою зростання та розвитку. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни. Внаслідок слабкого мінералокортикоїдного ефекту для замісної терапії при наднирковій недостатності Преднізол використовують у комбінації з мінералокортикоїдами. У хворих на цукровий діабет слід контролювати вміст глюкози крові та при необхідності коригувати терапію. Показано рентгенологічний контроль за кістково-суглобовою системою (знімки хребта, кисті). Преднізол у хворих з латентними інфекційними захворюваннями нирок та сечовивідних шляхів здатний викликати лейкоцитурію, що може мати діагностичне значення. Преднізол підвищує вміст метаболітів 11- та 17-оксикетокортикостероїдів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: 5 мг преднізолону. Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний – 0.65 мг, крохмаль картопляний – 1 мг, стеаринова кислота – 1.2 мг, магнію стеарат – 1.5 мг, тальк – 4.8 мг, повідон – 10 мг, крохмаль кукурудзяний – 70 мг, 8 л. 100 шт. - флакони поліпропіленові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою з двох сторін та гравіюванням "Р" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаГКС. Преднізолон – синтетичний глюкокортикоїдний препарат, дегідрований аналог гідрокортизону. Чинить протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну та імунодепресивну дію. Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами та утворює комплекс, що проникає у ядро ​​клітини, стимулює синтез матричної рибонуклеїнової кислоти (мРНК); остання індукує утворення білків, зокрема. ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та пригнічує синтез ендоперекисів, простагландинів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін. Пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і вдруге – синтез ендогенних глюкокортикоїдів. Пригнічує секрецію ТТГ та ФСГ. Знижує кількість лімфоцитів та еозинофілів, збільшує – еритроцитів (стимулює вироблення еритропоетинів). Білковий обмін: ;зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках; посилює катаболізм білка у м'язовій тканині Ліпідний обмін: ;підвищує синтез вищих жирних кислот і тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового пояса, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: ;збільшує абсорбцію вуглеводів із ШКТ; підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки до крові; підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз, що призводять до активації глюконеогенезу. Водно-електролітний обмін: затримує натрій і воду в організмі, стимулює виведення калію (мінералокортикоїдна активність), знижує абсорбцію кальцію з ШКТ, "вимиває" кальцій з кісток, підвищує його виведення нирками. Протизапальний ефект; пов'язаний з пригніченням вивільнення еозинофілами та опасистими клітинами медіаторів запалення, індукуванням утворення ліпокортину та зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; зі зменшенням проникності капілярів, стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічний ефект ;розвивається в результаті придушення синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення кількості циркулюючих базофілів, придушення розвитку лімфоїдної та сполучної тканин, клітин, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму. При обструктивних захворюваннях дихальних шляхів дія ґрунтується, головним чином, на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів та відкладенні у слизовій оболонці бронхів. Відбувається гальмування ерозування та десквамації слизової оболонки. Преднізолон підвищує чутливість β-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення її продукції. Протишокова і антитоксична дія; пов'язана з підвищенням АТ (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів та відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі. Імунодепресивний ефект; обумовлений пригніченням проліферації лімфоцитів (особливо Т-лімфоцитів), пригніченням міграції В-клітин та взаємодії Т-і В-лімфоцитів, гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіна-1, інтерлейкіна-мфо іфом-ігом-іф іголей інтерлейкіна-2 г; утворення антитіл. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Абсорбція - висока, C max ;у крові при пероральному прийомі досягається через 1-1.5 год. У плазмі до 90% преднізолону зв'язується з білками: транскортином (кортизол-зв'язуючим глобуліном) та альбумінами. Метаболізм та виведення Метаболізується у печінці, нирках, тонкій кишці, бронхах. Окислені форми глюкуронізуються чи сульфатуються. Метаболіти неактивні. T1/2; - 2-4 год. Виводиться через кишечник та нирками шляхом клубочкової фільтрації та на 80-90% реабсорбується канальцями. 20% виводиться нирками у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяГКС для перорального застосування.Показання до застосуванняЕндокринні порушення: первинна та вторинна наднирникова недостатність (у т.ч. стан після видалення надниркових залоз); вроджена гіперплазія надниркових залоз; підгострий тиреоїдит; гіпоглікемічні стани. Системні захворювання сполучної тканини: ревматоїдний артрит; системна червона вовчанка; дерматоміозит; склеродермія; вузликовий періартеріїт. Гострий ревматизм, гострий кардит, мала хорея. Гострі та хронічні запальні захворювання суглобів: плечолопатковий періартрит; анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерєва); подагричний та псоріатичний артрит; остеоартроз (у т.ч. посттравматичний); поліартрит; ювенільний артрит; синдром Стілла у дорослих; бурсит; неспецифічний тендосиновіт; синовіт; епікондиліт. Гострі та хронічні алергічні захворювання: алергічні реакції на лікарські засоби та харчові продукти; лікарська висип; сироваткова хвороба; кропив'янка; поліноз; ангіоневротичний набряк; алергічний риніт. Бронхіальна астма, астматичний статус Захворювання крові та системи кровотворення: аутоімуна гемолітична анемія; гострі лімфо- та мієлоїдні лейкози; лімфогранулематоз, тромбоцитопенічна пурпура; агранулоцитоз; панмієлопатія; вторинна тромбоцитопенія у дорослих; еритробластопенія (еритроцитарна анемія); вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія. Захворювання шкіри: пухирчатка; екзема, псоріаз, ексфоліативний дерматит; атопічний дерматит; дифузний нейродерміт; контактний дерматит (з ураженням великої поверхні шкіри); токсидермія; себорейний дерматит; токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла); бульозний герпетиформний дерматит; злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона). Алергічні та запальні захворювання очей: алергічні виразки рогівки; алергічні форми кон'юнктивіту; симпатична офтальмія; важкі уповільнені передні та задні увеїти; неврит зорового нерва. Захворювання ШКТ: виразковий коліт, хвороба Крона; гепатит; локальний ентерит. Рак легені (у комбінації із цитостатичними препаратами). Мієломна хвороба. Захворювання легень: гострий альвеоліт; фіброз легень; саркоїдоз II-III стадії. Захворювання нирок аутоімунного генезу (зокрема гострий гломерулонефрит); нефротичний синдром. Туберкульозний менінгіт, туберкульоз легень. Аспіраційна пневмонія (у поєднанні зі специфічною хіміотерапією). Бериліоз, синдром Леффлера (що не піддається іншій терапії). Розсіяний склероз. Набряк мозку (у т.ч. на фоні пухлини мозку або пов'язаний з хірургічним втручанням, променевою терапією або травмою голови) після попереднього парентерального застосування. Профілактика реакції відторгнення трансплантата під час пересадки органів. Гіперкальціємія на фоні онкологічних захворювань. Нудота та блювання при проведенні цитостатичної терапії.Протипоказання до застосуванняЄдиним протипоказанням для короткочасного застосування за життєвими показаннями є підвищена чутливість до преднізолону або до компонентів препарату. У дітей у період зростання кортикостероїдів слід застосовувати тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря. З обережністю Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або нещодавно перенесені, включаючи нещодавній контакт з хворим): простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз; системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. Пре- та поствакцинальний періоди (період тривалістю 8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ. Імунодефіцитні стани (у тому числі СНІД або ВІЛ-інфікування). Захворювання ШКТ: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно сформований анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт. Захворювання серцево-судинної системи, зокрема. нещодавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини та, як наслідок цього, розрив серцевого м'яза), декомпенсована хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія. Ендокринні захворювання: цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга, ожиріння (III-IV ступеня). Тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз. Гіпоальбумінемія та стани, що призводять до її виникнення. Системний остеопороз, важка міастенія, гострий психоз, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- та закритокутова глаукома.Вагітність та лактаціяПід час вагітності застосування преднізолону можливе, якщо передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. У І триместрі вагітності преднізолон застосовується лише за життєвими показаннями. При тривалій терапії під час вагітності не виключена можливість порушення зростання плода. У разі застосування у III триместрі вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого. Оскільки кортикостероїди проникають у грудне молоко, у разі необхідності застосування препарату в період грудного вигодовування годування груддю рекомендується припинити. Застосування у дітей Лікування дітей кортикостероїдами в період зростання можливе виключно за абсолютними показаннями і при ретельному спостереженні лікаря. Дітям із бронхіальною астмою протипоказано застосування преднізолону одночасно з аерозолями симпатоміметиків. Дітям, які отримують терапію Преднізолоном і які перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення преднізолону. З боку ендокринної системи: ;пригнічення функції надниркових залоз, зниження толерантності до глюкози, "стероїдний" цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, стрии), уповільнення зростання та затримка статевого розвитку у дітей. З боку травної системи: оральний кандидоз, нудота, блювання, панкреатит, "стероїдна" виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку серцево-судинної системи: підвищення АТ, аритмії, брадикардія; розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення виразності хронічної серцевої недостатності, ЕКГ-зміни, характерні для гіпокаліємії, гіперкоагуляції, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. З боку нервової системи: ;делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм. З боку обміну речовин:; гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення. Побічні реакції, зумовлені мінералокортикоїдною активністю: затримка рідини і натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, слабкість і стомлюваність). З боку кістково-м'язова система: ; уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, "стероїдна" зниження м'язової маси (атрофія). З боку шкірних покривів та слизових оболонок: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. З боку сечовивідної системи: ;часте нічне сечовипускання, сечокам'яна хвороба внаслідок підвищеної екскреції кальцію та фосфату. З боку імунної системи: ;генералізовані (шкірний висип, свербіж шкіри, анафілактичний шок) та місцеві алергічні реакції. Інші: ;розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитурія.Взаємодія з лікарськими засобамиФенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин, ефедрин, аміноглутетімід, амінофеназон (індуктори мікросомальних ферментів печінки); знижують терапевтичну дію глюкокортикоїдних гормонів. Може знадобитися збільшення дози; інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів; через ослаблення гіпоглікемічної дії. Можливе як посилення, так і ослаблення антикоагулянтного ефекту при прийомі непрямих антикоагулянтів (потрібна корекція дози). Антикоагулянти та тромболітики; - підвищується ризик розвитку кровотеч із виразок у ШКТ. НПЗП. ; Ацетилсаліцилова кислота; - Преднізолон прискорює її виведення і знижує концентрацію в крові. Після відміни глюкокортикостероїдів можливе підвищення концентрації саліцилатів та розвиток інтоксикації; через ульцерогенну дію саліцилатів зростає ризик розвитку гастроінтестинальної кровотечі та виразок. Індометацин; збільшується ризик побічних ефектів преднізолону (витіснення індометацином преднізолону із зв'язків з альбумінами). Ризик розвитку гіпокаліємії зростає при прийомі амфотерицину В, діуретиків, теофіліну, серцевих глікозидів. Інгібітори карбоангідрази та "петлеві" діуретики; можуть збільшити ризик розвитку остеопорозу. При прийомі; естрогенів та пероральних естрогенвмісних контрацептивів; знижується кліренс глюкокортикоїдів, подовжується T1/2, посилюються терапевтичні та токсичні ефекти преднізолону. Зростає гемотоксичність; метатрексату. Знижує стимулюючий вплив ;соматропіну ;на зростання. Вітамін D; - знижується його вплив на всмоктування кальцію в кишечнику. Празиквантел; - знижується його концентрація. М-холіноблокатори; (включаючи антигістамінні препарати та трициклічні антидепресанти) та; нітрати; - сприяє підвищенню внутрішньоочного тиску. Ізоніазид і мексилетин; - Преднізолон збільшує їх метаболізм (особливо у "повільних" ацетиляторів), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій. АКТГ; посилює дію преднізолону. Ергокальциферол і паратгормон; перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається преднізолоном. Циклоспорин і кетоконазол, уповільнюючи метаболізм преднізолону, можуть часом збільшувати його токсичність. ГКС; знижують гіпотензивний ефект антигіпертензивних препаратів. Одночасне призначення; андрогенів та стероїдних анаболічних препаратів; з преднізолоном сприяє розвитку периферичних набряків та гірсутизму, появі вугрів. Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози преднізолону. При одночасному застосуванні з ;живими противірусними вакцинами ;і на тлі інших видів імунізації збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. Імунодепресанти; підвищують ризик розвитку інфекцій та лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, пов'язаних з вірусом Епштейна-Барр. Антипсихотичні засоби (нейролептики) та азатіоприн; підвищують ризик розвитку катаракти при призначенні преднізолону. Одночасне призначення; антацидів; знижує всмоктування преднізолону. При одночасному застосуванні з антитиреоїдними препаратами знижується, а з тиреоїдними гормонами підвищується кліренс преднізолону.Спосіб застосування та дозиДоза та тривалість лікування підбирається лікарем в індивідуальному порядку залежно від показань та тяжкості захворювання. Зазвичай добову дозу приймають одноразово або приймають подвійну дозу через день, вранці, в інтервалі від 6 до 8 год ранку. Високу добову дозу можна розподілити на 2-4 прийоми, при цьому вранці слід приймати більшу дозу. Таблетки слід приймати під час або безпосередньо після їди, запиваючи невеликою кількістю рідини. При гострих станах і в якості замісної терапії дорослим призначають у початковій дозі 20-30 мг на добу, підтримуюча доза становить - 5-10 мг на добу. При деяких захворюваннях (нефротичний синдром, деякі ревматичні захворювання) призначають вищі дози. Лікування припиняють повільно, поступово знижуючи дозу. Якщо в анамнезі є психози, високі дози призначають під суворим контролем лікаря. Дози для дітей: початкова доза - 1-2 мг/кг/сут в 4-6 прийомів, підтримуюча - 0.3-0. 6 мг/кг/добу. При призначенні слід враховувати добовий секреторний ритм глюкокортикоїдів: вранці призначають велику частину дози.ПередозуванняПри передозуванні у разі виникнення побічних реакцій необхідно зменшити дозу преднізолону. Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне. Необхідний контроль вмісту електролітів у крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування хворий має бути обстежений щодо виявлення можливих протипоказань. Клінічне обстеження має включати дослідження серцево-судинної системи, рентгенологічне дослідження легень, дослідження шлунка та дванадцятипалої кишки; системи сечовиділення, органу зору. До початку та під час проведення стероїдної терапії необхідно контролювати загальний аналіз крові, концентрацію глюкози у крові та сечі, електролітів у плазмі. У період лікування кортикостероїдами, особливо у високих дозах, не рекомендується проводити вакцинацію через зниження її ефективності. Середні та високі дози кортикостероїдів можуть викликати підвищення АТ. При туберкульозі препарат можна призначати лише разом із протитуберкульозними препаратами. При інтеркурентних інфекціях, септичних станах необхідне одночасне проведення антибіотикотерапії. При тривалому лікуванні кортикостероїдами необхідно призначати калій, щоб уникнути гіпокаліємії. При хворобі Аддісона препарат не слід приймати одночасно з барбітуратами через небезпеку розвитку гострої недостатності надниркових залоз (аддисонічний криз). ГКС можуть викликати уповільнення зростання у дітей та підлітків. Призначення препарату через день зазвичай дозволяє уникнути або мінімізувати ймовірність розвитку такого побічного ефекту. У пацієнтів похилого віку частота побічних реакцій зростає. При раптовій відміні, особливо у разі застосування високих доз, виникає синдром "скасування" глюкокортикоїдів: зниження апетиту, нудота, загальмованість, генералізовані кістково-м'язові болі, астенія. Імовірність надниркової недостатності в результаті прийому препарату та пов'язаних з нею ускладнень можна знизити, проводячи поступове скасування препарату. Після відміни препарату недостатність надниркових залоз може тривати місяцями, тому при будь-якій стресовій ситуації в цьому періоді слід відновити гормональну терапію. При гіпотиреозі та при цирозі печінки дія кортикостероїдів може посилюватися. Слід заздалегідь попереджати хворих про те, що їм та їх близьким слід уникати контактів з хворими на вітряну віспу, кір, герпес. У випадках, коли проводиться системне лікування кортикостероїдів або лікування кортикостероїдів проводилося в найближчі 3 місяці, і при цьому хворий не був вакцинований, слід призначити специфічні імуноглобуліни. Лікування глюкокортикостероїдів вимагає медичного контролю при цукровому діабеті (в т.ч. у сімейному анамнезі), остеопорозі (у період постменопаузи ризик вищий), артеріальній гіпертензії, хронічних психотичних реакціях (ДКР можуть викликати психічні порушення та посилювати емоційну нестабільність), туберкульозі в анамнезі, глаукомі, стероїдної міопатії, виразці шлунка та дванадцятипалої кишки, епілепсії, простому герпесі ока (небезпека перфорації рогівки). Внаслідок слабкого мінералокортикоїдного ефекту для замісної терапії при наднирковій недостатності преднізолон застосовують з мінералокортикоїдами. У хворих на цукровий діабет слід контролювати вміст глюкози крові та при необхідності коригувати терапію. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Подібний вплив препарату невідомий.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: Преднізолон 5 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (10) - пачки картонні. 100 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаГКС. Пригнічує функції лейкоцитів та тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів у область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи цим концентрацію протеолітичних ферментів у сфері запалення. Зменшує проникність капілярів, зумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів та утворення колагену. Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до придушення синтезу простагландинів та лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів. Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T- та B-клітин), моноцитів, еозинофілів та базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл. Преднізолон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ та β-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ та ФСГ. При безпосередньої аплікації на судини має вазоконстрикторний ефект. Преднізолон має виражену дозозалежну дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою та нирками та підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці преднізолон посилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази та синтез глюкози із продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози у крові активізує виділення інсуліну. Преднізолон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак унаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що сприяє накопиченню жиру. Має катаболічну дію в лімфоїдній та сполучній тканинах, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. У меншій мірі ніж гідрокортизон, впливає на процеси водно-електролітного обміну: сприяє виведенню іонів калію та кальцію, затримці в організмі іонів натрію та води. Остеопороз та синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію кортикостероїдами. Внаслідок катаболічної дії можливе пригнічення зростання у дітей. У високих дозах преднізолон може підвищувати збудливість тканин мозку та сприяє зниженню порога судомної готовності. Стимулює надмірну продукцію соляної кислоти та пепсину в шлунку, що призводить до розвитку виразки пептики. При системному застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена ​​протизапальною, протиалергічною, імунодепресивною та антипроліферативною дією. При зовнішньому та місцевому застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена ​​протизапальною, протиалергічною та антиексудативною (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією. У порівнянні з гідрокортизоном протизапальна активність преднізолону в 4 рази більша, мінералокортикоїдна активність у 0.6 рази менша.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо добре всмоктується із ШКТ. C max у плазмі відзначається через 90 хв. У плазмі велика частина преднізолону зв'язується з транскортином (кортизол-зв'язуючим глобуліном). Метаболізується переважно у печінці. T1/2 становить близько 200 хв. Виводиться нирками у незміненому вигляді – 20%.Клінічна фармакологіяГКС для перорального застосування.Показання до застосуванняДля прийому внутрішньо та парентерального застосування: ревматизм; ревматоїдний артрит, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт, склеродермія, хвороба Бехтерева, бронхіальна астма, астматичний статус, гострі та хронічні алергічні захворювання, анафілактичний шок, хвороба Аддісона, гостра недостатність кори надниркових залоз; гепатит, печінкова кома, гіпоглікемічні стани, ліпоїдний нефроз; агранулоцитоз, різні форми лейкемії, лімфогранулематоз, тромбоцитопенічна пурпура, гемолітична анемія; мала хорея; Пухирчатка, екзема, свербіж, ексфоліативний дерматит, псоріаз, сверблячка, себорейний дерматит, ВКВ, еритродермія, алопеція. Для внутрішньосуглобового введення: хронічний поліартрит, посттравматичний артрит, остеоартрит великих суглобів, ревматичні ураження окремих суглобів, артрози. Для інфільтраційного введення в тканини: епікондиліт, тендовагініт, бурсит, плечолопатковий періартрит, келоїди, ішіалгії, контрактура Дюпюїтрена, ревматичні та подібні до них ураження суглобів та різних тканин. Для застосування в офтальмології: алергічний, хронічний та нетиповий кон'юнктивіт та блефарит; запалення рогівки при непошкодженій слизовій оболонці; гостре та хронічне запалення переднього відрізка судинної оболонки, склери та епісклери; симпатичне запалення очного яблука; після травм та операцій при тривалому подразненні очних яблук. Для застосування в гінекології: лікування вагінітів (у складі комбінованої терапії з антибіотиками та протигрибковими засобами).Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за життєвими показаннями – підвищена чутливість до преднізолону. Для внутрішньосуглобового введення та введення безпосередньо в осередок ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі та періартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнез) загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобовий остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція та деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат суглоб епіфізів кісток. Для зовнішнього застосування: ;бактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, пухлини шкіри, поствакцинальний період, порушення цілісності шкірних покровів (виразки, рани), дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса - до 12 років), розацеа, вульгарні вугри, періоральний дерматит. Для застосування в офтальмології: ; бактеріальні, вірусні, грибкові захворювання очей, туберкульозне ураження очей, трахома, порушення цілісності очного епітелію.Вагітність та лактаціяПри вагітності (особливо у І триместрі) застосовують лише за життєвими показаннями. При необхідності застосування під час лактації слід ретельно зважити очікувану користь лікування для матері та ризик для дитини. Застосування у дітей У дітей у період зростання кортикостероїдів слід застосовувати лише за абсолютними показаннями та під ретельним контролем лікаря. Протипоказання для зовнішнього застосування: дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса – до 12 років).Побічна діяЗ боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга, пригнічення функції гіпофізарно-надниркової системи, зниження толерантності до вуглеводів, стероїдний діабет або маніфестація латентного цукрового діабету. З боку травної системи: нудота, блювання, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, панкреатит, езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку обміну речовин: негативний азотистий баланс через катаболізм білків, підвищене виведення кальцію з організму, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, підвищене потовиділення. З боку серцево-судинної системи: втрата калію, гіпокаліємічний алкалоз, аритмія, брадикардія (аж до зупинки серця); стероїдна міопатія, серцева недостатність (розвиток або посилення симптомів), зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. З боку кістково-м'язової системи: ; уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, м'язова слабкість, зменшення м'язової маси (атрофія). З боку нервової системи: головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску, делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, судомні напади. З боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску (з можливим пошкодженням зорового нерва), трофічні зміни рогівки, екзофтальм, схильність до розвитку вторинної інфекції (бактеріальної, грибкової, вірусної). З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: ;петехії, екхімози, витончення та крихкість шкіри, гіпер- або гіпопігментація, вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Реакції, зумовлені імунодепресивною дією: ; уповільнення процесів регенерації, зниження стійкості до інфекцій. При парентеральному введенні: у поодиноких випадках анафілактичні та алергічні реакції, гіпер- або гіпопігментація, атрофія шкіри та підшкірної клітковини, загострення після інтрасиновіального застосування, артропатія типу Шарко, стерильні абсцеси, при введенні в осередки на голові – сліп.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні із саліцилатами можливе підвищення ймовірності виникнення кровотеч. При одночасному застосуванні з діуретиками можливе збільшення порушень електролітного обміну. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними препаратами зменшується швидкість зниження рівня глюкози у крові. При одночасному застосуванні із серцевими глікозидами посилюється ризик розвитку глікозидної інтоксикації. При одночасному застосуванні з рифампіцином можливе ослаблення терапевтичної дії рифампіцину. При одночасному застосуванні гіпотензивних засобів можливе зниження їхньої ефективності. При одночасному застосуванні похідних кумарину можливе ослаблення антикоагулянтного ефекту. При одночасному застосуванні рифампіцину, фенітоїну, барбітуратів можливе ослаблення дії преднізолону. При одночасному застосуванні гормональних контрацептивів – посилення дії преднізолону. При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти можливе зниження вмісту саліцилатів у крові. При одночасному застосуванні празиквантелу можливе зменшення його концентрації у крові. Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших кортикостероїдів, андрогенів, естрогенів, пероральних контрацептивів та стероїдних анаболіків. Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі кортикостероїдів антипсихотичних засобів, карбутаміду та азатіоприну. Одночасне призначення з м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні препарати, трициклічні антидепресанти), нітратами сприяє розвитку підвищення внутрішньоочного тиску.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для замінної терапії у дорослих початкова доза становить 20-30 мг на добу, підтримуюча доза - 5-10 мг на добу. При необхідності початкова доза може становити 15-100 мг на добу, підтримуюча - 5-15 мг на добу. Добову дозу слід поступово зменшувати. Для дітей початкова доза становить 1-2 мг/кг/сут у 4-6 прийомів, підтримуюча – 300-600 мкг/кг/сут. При внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні доза, кратність і тривалість застосування визначаються індивідуально. При внутрішньосуглобовому введенні у великі суглоби застосовують дозу 25-50 мг, для суглобів середньої величини – 10-25 мг, для дрібних суглобів – 5-10 мг. Для інфільтраційного введення тканини залежно від тяжкості захворювання і величини області ураження застосовують дози від 5 до 50 мг. Місцево в офтальмології застосовують 3 рази на добу, курс лікування – не більше 14 днів; у дерматології – 1-3 рази на добу. Місцево в гінекології – у складі комбінованих препаратів з антибіотиками та протигрибковими засобами відповідно до рекомендованого режиму дозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір, амебіаз, стронгіло підозрюваний), системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. З обережністю застосовувати протягом 8 тижнів до та 2 тижнів після вакцинації, при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікованість). З обережністю застосовувати при захворюваннях ШКТ: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіті, гастриті, гострій або латентній пептичній виразці, нещодавно створеному анастомозі кишечника, неспецифічному виразковому коліті з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліті. З обережністю застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, у т.ч. після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях. у тому числі порушенні толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хворобі Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій та/або печінковій недостатності, нефроуролітіазі, при гіпоальбумінемії та станах, що схиляють до її виникнення, при системному , ожирінні (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту),відкрито- та закритокутової глаукоми. При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей ГКС, що застосовувалися). Під час лікування (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску та водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові, глюкози в крові; Для зменшення побічних ефектів можна призначити анаболічні стероїди, антибіотики, а також збільшити надходження калію в організм (дієта, препарати калію). Рекомендується уточнити необхідність запровадження АКТГ після курсу лікування преднізолоном (після проведення шкірної проби!). При хворобі Аддісона слід уникати одночасного застосування з барбітуратами. Після припинення лікування можливе виникнення синдрому відміни, надниркової недостатності, а також загострення захворювання, з приводу якого призначено преднізолон. При інтеркурентних інфекціях, септичних станах та туберкульозі необхідно одночасне проведення антибіотикотерапії. У дітей у період зростання кортикостероїдів слід застосовувати лише за абсолютними показаннями та під ретельним контролем лікаря. Зовнішньо не слід застосовувати більше 14 днів. У разі застосування при звичайних або рожевих вуграх можливе загострення захворювання.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: Преднізолон 5 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (10) - пачки картонні. 100 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаГКС. Пригнічує функції лейкоцитів та тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів у область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи цим концентрацію протеолітичних ферментів у сфері запалення. Зменшує проникність капілярів, зумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів та утворення колагену. Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до придушення синтезу простагландинів та лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів. Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T- та B-клітин), моноцитів, еозинофілів та базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл. Преднізолон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ та β-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ та ФСГ. При безпосередньої аплікації на судини має вазоконстрикторний ефект. Преднізолон має виражену дозозалежну дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою та нирками та підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці преднізолон посилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази та синтез глюкози із продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози у крові активізує виділення інсуліну. Преднізолон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак унаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що сприяє накопиченню жиру. Має катаболічну дію в лімфоїдній та сполучній тканинах, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. У меншій мірі ніж гідрокортизон, впливає на процеси водно-електролітного обміну: сприяє виведенню іонів калію та кальцію, затримці в організмі іонів натрію та води. Остеопороз та синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію кортикостероїдами. Внаслідок катаболічної дії можливе пригнічення зростання у дітей. У високих дозах преднізолон може підвищувати збудливість тканин мозку та сприяє зниженню порога судомної готовності. Стимулює надмірну продукцію соляної кислоти та пепсину в шлунку, що призводить до розвитку виразки пептики. При системному застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена ​​протизапальною, протиалергічною, імунодепресивною та антипроліферативною дією. При зовнішньому та місцевому застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена ​​протизапальною, протиалергічною та антиексудативною (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією. У порівнянні з гідрокортизоном протизапальна активність преднізолону в 4 рази більша, мінералокортикоїдна активність у 0.6 рази менша.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо добре всмоктується із ШКТ. C max у плазмі відзначається через 90 хв. У плазмі велика частина преднізолону зв'язується з транскортином (кортизол-зв'язуючим глобуліном). Метаболізується переважно у печінці. T1/2 становить близько 200 хв. Виводиться нирками у незміненому вигляді – 20%.Клінічна фармакологіяГКС для перорального застосування.Показання до застосуванняДля прийому внутрішньо та парентерального застосування: ревматизм; ревматоїдний артрит, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт, склеродермія, хвороба Бехтерева, бронхіальна астма, астматичний статус, гострі та хронічні алергічні захворювання, анафілактичний шок, хвороба Аддісона, гостра недостатність кори надниркових залоз; гепатит, печінкова кома, гіпоглікемічні стани, ліпоїдний нефроз; агранулоцитоз, різні форми лейкемії, лімфогранулематоз, тромбоцитопенічна пурпура, гемолітична анемія; мала хорея; Пухирчатка, екзема, свербіж, ексфоліативний дерматит, псоріаз, сверблячка, себорейний дерматит, ВКВ, еритродермія, алопеція. Для внутрішньосуглобового введення: хронічний поліартрит, посттравматичний артрит, остеоартрит великих суглобів, ревматичні ураження окремих суглобів, артрози. Для інфільтраційного введення в тканини: епікондиліт, тендовагініт, бурсит, плечолопатковий періартрит, келоїди, ішіалгії, контрактура Дюпюїтрена, ревматичні та подібні до них ураження суглобів та різних тканин. Для застосування в офтальмології: алергічний, хронічний та нетиповий кон'юнктивіт та блефарит; запалення рогівки при непошкодженій слизовій оболонці; гостре та хронічне запалення переднього відрізка судинної оболонки, склери та епісклери; симпатичне запалення очного яблука; після травм та операцій при тривалому подразненні очних яблук. Для застосування в гінекології: лікування вагінітів (у складі комбінованої терапії з антибіотиками та протигрибковими засобами).Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за життєвими показаннями – підвищена чутливість до преднізолону. Для внутрішньосуглобового введення та введення безпосередньо в осередок ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі та періартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнез) загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобовий остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція та деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат суглоб епіфізів кісток. Для зовнішнього застосування: бактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, пухлини шкіри, поствакцинальний період, порушення цілісності шкірних покровів (виразки, рани), дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса – до 12 років), розацеа, вульгарні вугри, періоральний дерматит. Для застосування в офтальмології: бактеріальні, вірусні, грибкові захворювання очей, туберкульозна поразка очей, трахома, порушення цілісності очного епітелію.Вагітність та лактаціяПри вагітності (особливо у І триместрі) застосовують лише за життєвими показаннями. При необхідності застосування під час лактації слід ретельно зважити очікувану користь лікування для матері та ризик для дитини. Застосування у дітей У дітей у період зростання кортикостероїдів слід застосовувати лише за абсолютними показаннями та під ретельним контролем лікаря. Протипоказання для зовнішнього застосування: дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса – до 12 років).Побічна діяЗ боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга, пригнічення функції гіпофізарно-надниркової системи, зниження толерантності до вуглеводів, стероїдний діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, уповільнення росту у дітей. З боку травної системи: нудота, блювання, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, панкреатит, езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку обміну речовин: негативний азотистий баланс через катаболізм білків, підвищений виведення кальцію з організму, гіпокальціємію, підвищення маси тіла, підвищене потовиділення. Серцево-судинна система: втрата калію, гіпокаліємічний алкалоз, аритмія, брадикардія (аж до зупинки серця); стероїдна міопатія, серцева недостатність (розвиток або посилення симптомів), зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. З боку кістково-м'язової системи: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожиль м'язів, м'язова слабкість, стероїд м'язової маси (атрофія). З боку нервової системи: головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску, делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, судомні напади. З боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску (з можливим пошкодженням зорового нерва), трофічні зміни рогівки, екзофтальм, схильність до розвитку вторинної інфекції (бактеріальної, грибкової, вірусної). З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: петехії, екхімози, витончення та крихкість шкіри, гіпер- або гіпопігментація, вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Реакції зумовлені імунодепресивною дією: уповільнення процесів регенерації, зниження стійкості до інфекцій. При парентеральному введенні: у поодиноких випадках анафілактичні та алергічні реакції, гіпер- або гіпопігментація, атрофія шкіри та підшкірної клітковини, загострення після інтрасиновіального застосування, артропатія типу Шарко, стерильні абсцеси, при введенні у вогнища на голові – сліпота.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні із саліцилатами можливе підвищення ймовірності виникнення кровотеч. При одночасному застосуванні з діуретиками можливе збільшення порушень електролітного обміну. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними препаратами зменшується швидкість зниження рівня глюкози у крові. При одночасному застосуванні із серцевими глікозидами посилюється ризик розвитку глікозидної інтоксикації. При одночасному застосуванні з рифампіцином можливе ослаблення терапевтичної дії рифампіцину. При одночасному застосуванні гіпотензивних засобів можливе зниження їхньої ефективності. При одночасному застосуванні похідних кумарину можливе ослаблення антикоагулянтного ефекту. При одночасному застосуванні рифампіцину, фенітоїну, барбітуратів можливе ослаблення дії преднізолону. При одночасному застосуванні гормональних контрацептивів – посилення дії преднізолону. При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти можливе зниження вмісту саліцилатів у крові. При одночасному застосуванні празиквантелу можливе зменшення його концентрації у крові. Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших кортикостероїдів, андрогенів, естрогенів, пероральних контрацептивів та стероїдних анаболіків. Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі кортикостероїдів антипсихотичних засобів, карбутаміду та азатіоприну. Одночасне призначення з м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні препарати, трициклічні антидепресанти), нітратами сприяє розвитку підвищення внутрішньоочного тиску.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для замінної терапії у дорослих початкова доза становить 20-30 мг на добу, підтримуюча доза - 5-10 мг на добу. При необхідності початкова доза може становити 15-100 мг на добу, підтримуюча - 5-15 мг на добу. Добову дозу слід поступово зменшувати. Для дітей початкова доза становить 1-2 мг/кг/сут у 4-6 прийомів, підтримуюча – 300-600 мкг/кг/сут. При внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні доза, кратність і тривалість застосування визначаються індивідуально. При внутрішньосуглобовому введенні у великі суглоби застосовують дозу 25-50 мг, для суглобів середньої величини – 10-25 мг, для дрібних суглобів – 5-10 мг. Для інфільтраційного введення тканини залежно від тяжкості захворювання і величини області ураження застосовують дози від 5 до 50 мг. Місцево в офтальмології застосовують 3 рази на добу, курс лікування – не більше 14 днів; у дерматології – 1-3 рази на добу. Місцево в гінекології – у складі комбінованих препаратів з антибіотиками та протигрибковими засобами відповідно до рекомендованого режиму дозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір, амебіаз, стронгіло підозрюваний), системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. З обережністю застосовувати протягом 8 тижнів до та 2 тижнів після вакцинації, при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікованість). З обережністю застосовувати при захворюваннях ШКТ: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіті, гастриті, гострій або латентній пептичній виразці, нещодавно створеному анастомозі кишечника, неспецифічному виразковому коліті з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліті. З обережністю застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, у т.ч. після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях. у тому числі порушенні толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хворобі Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій та/або печінковій недостатності, нефроуролітіазі, при гіпоальбумінемії та станах, що схиляють до її виникнення, при системному , ожирінні (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту),відкрито- та закритокутової глаукоми. При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей ГКС, що застосовувалися). Під час лікування (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску та водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові, глюкози в крові; Для зменшення побічних ефектів можна призначити анаболічні стероїди, антибіотики, а також збільшити надходження калію в організм (дієта, препарати калію). Рекомендується уточнити необхідність запровадження АКТГ після курсу лікування преднізолоном (після проведення шкірної проби!). При хворобі Аддісона слід уникати одночасного застосування з барбітуратами. Після припинення лікування можливе виникнення синдрому відміни, надниркової недостатності, а також загострення захворювання, з приводу якого призначено преднізолон. При інтеркурентних інфекціях, септичних станах та туберкульозі необхідно одночасне проведення антибіотикотерапії. У дітей у період зростання кортикостероїдів слід застосовувати лише за абсолютними показаннями та під ретельним контролем лікаря. Зовнішньо не слід застосовувати більше 14 днів. У разі застосування при звичайних або рожевих вуграх можливе загострення захворювання.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 100 мл: активна речовина: Преднізолон натрію фосфат – 40,32 мг (у перерахунку на преднізолон) – 30,00 мг; Допоміжні речовини: гідрофосфат натрію (натрію фосфат двозаміщений) – 0,91 мг; динатрію едетату дигідрат (трилон Б) – 0,50 мг; натрію дигідрофосфату дигідрат (натрію фосфат однозаміщений 2-водний) – 0,34 мг; пропіленгліколь – 0,25 мл; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 30 мг/мл. По 1 мл ампули полімерні з поліетилену. По 3, 5, 10, 100 полімерних ампул з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний або зі злегка зеленувато-жовтим відтінком розчин.ФармакокінетикаАбсорбція Всмоктування при введенні в м'язи стегна швидше, ніж при введенні в сідничні м'язи. При внутрішньовенному введенні максимальна концентрація у плазмі досягається через 0,5 години. При внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація досягається через 0,5-1 годину. Розподіл До 90% преднізолону зв'язується з білками плазми: транскортином (кортикостероїдзв'язуючим глобуліном) та альбумінами. Метаболізм Преднізолон метаболізується переважно у печінці, частково у нирках та інших тканинах, в основному шляхом кон'югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами. Метаболіти неактивні. Виведення Період напіввиведення преднізолону із плазми становить близько 3 годин. Виводиться через кишечник та нирками шляхом клубочкової фільтрації та на 80-90 % реабсорбується нирковими канальцями. 20% дози виводиться нирками у незмінному вигляді.ФармакодинамікаПреднізолон – синтетичний глюкокортикостероїдний препарат, дегідрований аналог гідрокортизону. Чинить протизапальну, протиалергічну, імунодепресивну дію, підвищує чутливість бета-адренорецепторів до ендогенних катехоламінів. Взаємодіє з цитоплазматичними рецепторами глюкокортикостероїдів (ГКС) (рецептори глюкокортикоїдів є у всіх тканинах, особливо їх багато в печінці) з утворенням комплексу, що індукує утворення білків (у тому числі ферментів, що регулюють у клітинах життєво важливі процеси). Протизапальна дія пов'язана з пригніченням вивільнення еозинофілами та опасистими клітинами медіаторів запалення, індукуванням утворення ліпокортину та зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту, зі зменшенням проникності капілярів, стабілізацією клітинних мембран і мембран органелл. Діє на всі етапи запального процесу: інгібує синтез простагландинів на рівні арахідонової кислоти (ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та інгібує синтез ендоперекисів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін.); синтез «прозапальних цитокінів» (інтерлейкін-1, фактор некрозу пухлини альфа та ін.); підвищує стійкість клітинних мембран до дії різних факторів, що ушкоджують. Імунодепресивна дія обумовлена ​​викликаною інволюцією лімфоїдної тканини, пригніченням проліферації лімфоцитів (особливо Т-лімфоцитів), придушенням міграції В-лімфоцитів та взаємодії Т- і В-лімфоцитів, гальмуванням вивільнення цитокінів-інтерлейкіна-інтерлейкіна-інтерлейкіна; та макрофагів та зниженням утворення антитіл. Протиалергічна дія розвивається в результаті зниження синтезу та секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих опасистих клітин та базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення кількості циркулюючих базофілів, зменшення кількості T- та B-лімфоцитів, опасистих тканин , зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму При обструктивних захворюваннях дихальних шляхів дія обумовлена, головним чином, гальмуванням запальних процесів, попередженням або зменшенням вираженості набряку слизових оболонок бронхів, зниженням еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів і відкладенням в слизовій оболонці. Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок зменшення її продукції. Пригнічує синтез та секрецію адренокортикотропного гормону (АКТГ) та вдруге – синтез ендогенних кортикостероїдів. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. Вплив на білковий обмін: зменшує кількість глобулінів у плазмі крові; підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках (з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін); знижує синтез та посилює катаболізм білка в м'язовій тканині. Вплив на ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів; перерозподіляє жир (мобілізація з підшкірної клітковини кінцівок та накопичення жиру переважно в області плечового пояса, особи, живота); призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вплив на вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ); підвищує активність глюкозо-6-фосфатази (підвищення надходження глюкози з печінки до крові); збільшує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз (активація глюконеогенезу); сприяє розвитку гіперглікемії. Вплив на водно-електролітний обмін: затримує натрій та воду в організмі; стимулює виведення калію (мінералокортикоїдна активність); знижує абсорбцію кальцію із ШКТ; викликає «вимивання» кальцію з кісток та підвищення його ниркової екскреції; знижує мінералізацію кісткової тканини.Показання до застосуванняПрепарат застосовують для екстреної терапії при станах, що вимагають швидкого підвищення концентрації кортикостероїдів в організмі: шок (опіковий, травматичний, операційний, токсичний, анафілактичний, кардіогенний, гемотрансфузійний) – при неефективності судинозвужувальних засобів, плазмозамінних препаратів та іншої симптоматичної терапії; алергічні реакції (гострі та важкі форми), анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба; бронхіальна астма (важка форма); астматичний статус; набряк головного мозку (тільки після підтвердження симптомів підвищення внутрішньочерепного тиску результатами магнітно-резонансної або комп'ютерної томографії), обумовлений пухлиною головного мозку та/або пов'язаний з хірургічним втручанням або променевою терапією; системні захворювання сполучної тканини: ревматоїдний артрит, системний червоний вовчак; гострий гепатит, печінкова кома; первинна та вторинна наднирникова недостатність (при необхідності у поєднанні з мінералокортикостероїдами, особливо у дітей); гостра недостатність надниркових залоз (у поєднанні з мінералокортикостероїдами при необхідності); тиреотоксичний криз; необхідність зменшення запальних явищ і попередження рубцевих звужень (при отруєнні рідинами, що припікають).Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за життєвими показаннями єдиним протипоказанням є гіперчутливість до преднізолону або до компонентів препарату; системний мікоз; епідуральне та інтратекальне введення препарату; набряк головного мозку внаслідок черепно-мозкової травми; одночасне застосування живих або ослаблених вакцин із імуносупресивними дозами препарату; інфекція очей, зумовлена ​​вірусом простого герпесу (через ризик перфорації рогівки); застосування препарату не рекомендується у пацієнтів з гострим або підгострим інфарктом міокарда, оскільки можливі розповсюдження вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза; у дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями та під особливо ретельним наглядом лікаря; період грудного вигодовування. З обережністю: При захворюваннях ШКТ: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт. При паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або недавно перенесених, включаючи нещодавній контакт з хворим) – простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустиме лише на тлі специфічної протимікробної терапії. У пре- та поствакцинальний період (період тривалістю 8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), при лімфаденіті після щеплення БЦЖ. При імунодефіцитних станах (у тому числі СНІД або ВІЛ-інфекції). При захворюваннях серцево-судинної системи: нещодавно перенесений інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність на стадії декомпенсації, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія. При ендокринних захворюваннях: цукровий діабет (у тому числі порушення толерантності до глюкози), гіпертиреоз, гіпотиреоз, ожиріння ІІІ-ІV ступеня). При хронічній нирковій та/або печінковій недостатності тяжкого ступеня, нефроуролітіазі. При гіпоальбумінемії та станах, що спричиняють її виникнення (цироз печінки, нефротичний синдром). При системному остеопорозі, міастенії gravis, гострому психозі, поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито – і закритокутовій глаукомі. У пацієнтів із тромбоемболічними ускладненнями нині або мають схильність до розвитку цих ускладнень. При тяжких афективних розладах в анамнезі. При судомному синдромі. При вагітності. У літніх пацієнтів препарат Преднізолон буфус слід застосовувати з обережністю через підвищену небезпеку розвитку остеопорозу та артеріальної гіпертензії. У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря.Вагітність та лактаціяПреднізолон проникає крізь плаценту. Під час вагітності (особливо у І триместрі) або у жінок, які планують вагітність, застосування препарату Преднізолон буфус показано лише в тому випадку, якщо очікуваний лікувальний ефект від застосування препарату Преднізолон буфус перевищує ризик негативного впливу на організм матері та плода. ГКС слід призначати при вагітності лише за абсолютними показаннями. При тривалій терапії під час вагітності можливі вади розвитку (ущелина верхнього неба) та гіпотрофія плода. Відомості про вплив кортикостероїдів на перебіг та результат пологів відсутні. Необхідно ретельне спостереження за дітьми, які народилися від матерів, які отримували досить високі дози препарату під час вагітності. Оскільки кортикостероїди проникають у грудне молоко, при необхідності застосування препарату Преднізолон буфус від грудного вигодовування дитини слід відмовитися.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів залежить від тривалості застосування, величини дози, що використовується, та можливості дотримання циркадного ритму призначення препарату Преднізолон буфус. З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, «стероїдний» цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, дис стрии), затримка статевого розвитку у дітей. З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, «стероїдна» виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, шлунково-кишкові кровотечі та перфорація стінки ШКТ, підвищення або зниження апетиту, порушення травлення, метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках – підвищення активності «печінкових» трансаміназ та лужної фосфатази. З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення виразності серцевої недостатності, зміни на електрокардіограмі, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. З боку нервової системи: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм, раптова втрата зору (при парентеральному введенні в області голови, шиї раковин, шкіри голови можливе відкладення кристалів препарату в судинах ока). З боку обміну речовин: підвищений виведення кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний баланс азоту (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення. Зумовлені мінералокортикоїдною активністю – затримка рідини та натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність). З боку опорно-рухового апарату: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, «стероїдна» міопа м'язової маси (атрофія). З боку шкірних покровів та слизових оболонок: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, «стероїдні» вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, анафілактичний шок, місцеві алергічні реакції. Місцеві реакції: печіння, оніміння, біль, поколювання на місці введення, інфекції на місці введення, рідко – некроз оточуючих тканин, утворення рубців у місці ін'єкції; атрофія шкіри та підшкірної клітковини при внутрішньом'язовому введенні (особливо небезпечне введення в дельтоподібний м'яз). Інші: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитурія, синдром відміни.Взаємодія з лікарськими засобамиМожлива фармацевтична несумісність преднізолону з іншими внутрішньовенно препаратами, що вводяться – його рекомендується вводити окремо від інших препаратів (внутрішньовенно болюсно (струменево), або через іншу крапельницю, як другий розчин). При змішуванні розчину преднізолону із гепарином утворюється осад. Одночасне застосування преднізолону з: індукторами мікросомальних ферментів печінки (фенобарбітал, рифампіцин, фенітоїн, теофілін, ефедрин) призводить до зниження його концентрації; діуретиками (особливо «тіазидними» та інгібіторами карбоангідрази) та амфотерицином В може призвести до посилення виведення з організму калію та збільшення ризику розвитку серцевої недостатності; натрійсодержащими препаратами може призвести до розвитку набряків та підвищення артеріального тиску; серцевими глікозидами - погіршується їх переносимість і підвищується ймовірність розвитку шлуночкової екстрасистолії (через викликану гіпокаліємію); непрямими антикоагулянтами – послаблює (рідше посилює) їхню дію (потрібна корекція дози); антикоагулянтами та тромболітиками – підвищується ризик розвитку кровотеч із виразок у ШКТ; етанолом та нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ) – посилюється ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень ШКТ та розвитку кровотеч (у комбінації з НПЗЗ при лікуванні артритів можливе зниження дози кортикостероїдів через сумацію терапевтичного ефекту); парацетамолом – зростає ризик розвитку гепатотоксичності (індукція печінкових ферментів та утворення токсичного метаболіту парацетамолу); ацетилсаліциловою кислотою – прискорює її виведення та знижує концентрацію в крові (при відміні преднізолону концентрація саліцилатів у крові збільшується та зростає ризик розвитку побічних явищ); інсуліном та пероральними гіпоглікемічними препаратами, гіпотензивними засобами – зменшується їх ефективність; вітаміном Д – знижується його впливом геть всмоктування кальцію в кишечнику; соматотропним гормоном – знижує його ефективність, і з празиквантелом – його концентрацію у крові; м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні препарати та трициклічні антидепресанти) та нітратами – сприяє підвищенню внутрішньоочного тиску; трициклічними антидепресантами – може посилювати вираженість депресії, викликаної прийомом кортикостероїдів (не показані для терапії даних побічних ефектів); ізоніазидом та мексилетином – збільшує їхній метаболізм (особливо у «повільних» ацетилаторів), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій. Інгібітори карбоангідрази та «петлеві» діуретики можуть збільшувати ризик розвитку остеопорозу. Індометацин, витісняючи преднізолон у зв'язку з альбумінами, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів. АКТГ посилює дію преднізолону. Ергокальциферол і паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається преднізолоном. Циклоспорин і кетоконазол, уповільнюючи метаболізм преднізолону, можуть часом збільшувати його токсичність. Одночасне застосування андрогенів та стероїдних анаболічних препаратів із преднізолоном сприяє розвитку периферичних набряків та гірсутизму, появі вугрів. Естрогени та пероральні естрогеновмісні контрацептиви знижують кліренс преднізолону, що може супроводжуватися посиленням виразності його дії. При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізації збільшується ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. Антипсихотичні засоби (нейролептики) та азатіоприн підвищують ризик розвитку катаракти при призначенні преднізолону. При одночасному застосуванні з антитиреоїдними препаратами знижується, а з тиреоїдними гормонами підвищується кліренс преднізолону. Гіпокаліємія, що викликається кортикостероїдами, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на тлі міорелаксантів. Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть зумовлювати необхідність підвищення дози преднізолону. Імунодепресанти підвищують ризик розвитку інфекцій та лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, спричинених вірусом Епштейна-Барр. Одночасне застосування преднізолону із сультопридом підвищує ризик розвитку аритмії. Одночасне застосування преднізолону з гіпотензивними препаратами може спричинити зниження гіпотензивного ефекту через затримку натрію та води. Одночасне застосування преднізолону з фторхінолонами підвищує ризик розвитку тендиніту, в окремих випадках може призводити до розриву сухожилля.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (краплинно або струминно), внутрішньом'язово. Внутрішньовенний препарат Преднізолон буфус зазвичай вводять спочатку струминно, потім краплинно. Доза препарату та тривалість лікування встановлюється лікарем індивідуально залежно від показань та тяжкості захворювання. При гострій недостатності надниркових залоз препарат вводять у початковій разовій дозі від 90-120 мг до 180 мг, добова доза становить 300-390 мг. При тяжких алергічних реакціях препарат Преднізолон буфус вводять у добовій дозі від 90-120 мг до 180 мг протягом 3-16 днів. При бронхіальній астмі препарат Преднізолон буфус вводять в залежності від тяжкості захворювання та ефективності комплексного лікування від 60-90 мг до 660 мг на курс лікування від 3 до 16 днів; у тяжких випадках доза може бути збільшена до 1380 мг на курс лікування та більше з поступовим зниженням дози. При астматичному статусі препарат Преднізолон буфус вводять у дозі 510-1200 мг на добу з подальшим зниженням до 300 мг на добу та переходом на підтримуючі дози. При тиреотоксичному кризі рекомендована початкова доза препарату Преднізолон-буфус 90-120 мг; добова доза – 300 мг. За потреби добова доза може бути збільшена до 900 мг. Тривалість застосування залежить від терапевтичного ефекту, зазвичай до 6 днів. При шоці, резистентному до стандартної терапії препарат Преднізолон буфус на початку терапії зазвичай вводять струминно, після чого переходять на краплинне введення. Якщо протягом 10-20 хвилин артеріальний тиск не підвищується, повторюють струменеве введення препарату. Після виведення із шокового стану продовжують краплинне введення до стабілізації артеріального тиску. Початкова разова доза становить 60-150 мг у тяжких випадках – до 390 мг. Повторно препарат вводять через 3-4 години. Добова доза може становити 300-1200 мг із подальшим зниженням дози. При гострій печінково-нирковій недостатності (при гострих отруєннях, у післяопераційному та післяпологовому періодах та інше) препарат Преднізолон буфус вводять по 30-90 мг на добу; за наявності показань добова доза може бути збільшена до 300-1500 мг на добу та вище. При ревматоїдному артриті та системному червоному вовчаку препарат Преднізолон буфус вводять додатково до системного прийому препарату в дозі 60-120 мг на добу не більше 7-10 днів. При гострому гепатиті препарат Преднізолон-буфус вводять по 60-120 мг на добу протягом 7-10 днів. При отруєннях рідинами, що припікають, з опіками травного тракту і верхніх дихальних шляхів препарат Преднізолон буфус призначають у дозі 60-390 мг на добу протягом 3-18 днів. Разова доза для дітей: дітям від 2 до 12 місяців вводять із розрахунку 2-3 мг/кг маси тіла; від 1 до 14 років – 1-2 мг/кг внутрішньовенно струминно або глибоко внутрішньом'язово. Розчин внутрішньовенно слід вводити повільно (близько 3 хвилин). За необхідності можна повторити введення препарату через 20-30 хвилин. При неможливості внутрішньовенного введення препарат Преднізолон буфус вводять внутрішньом'язово в тих же дозах. Після усунення гострого стану призначають внутрішньо преднізолон у таблетках, з подальшим поступовим зменшенням дози. При тривалому прийомі препарату добову дозу слід поступово знижувати. Тривалу терапію не можна припиняти раптово!ПередозуванняСимптоми: можливе посилення описаних вище дозозалежних побічних ефектів. Лікування: симптоматична терапія. Необхідно зменшити дозу препарату Преднізолон-буфус.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ огляду на ризик розвитку аритмії застосування препарату у високих дозах слід проводити в умовах стаціонару, оснащеного необхідним обладнанням (електрокардіографом, дефібрилятором). У разі розвитку тривалої спонтанної ремісії лікування слід припинити. У процесі терапії препаратом Преднізолон буфус пацієнту слід проходити регулярне обстеження (контроль маси тіла, проведення рентгенографії органів грудної клітки та черевної порожнини; якщо можливо, то й ендоскопічне обстеження шлунково-кишкового тракту (за наявності в анамнезі виразкових уражень ШКТ)). Під час лікування препаратом Преднізолон буфус (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску, стан водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові та концентрації глюкози в крові. З метою зменшення побічних ефектів на період лікування високими дозами препарату Преднізолон буфус має бути збільшено надходження калію та кальцію в організм (прийом їжі, багатої калієм та кальцієм, або прийом препаратів калію, кальцію та вітаміну Д). Їжа має бути багатою білками, вітамінами, з обмеженим вмістом жирів, вуглеводів та кухонної солі. Дія препарату посилюється у пацієнтів із гіпотиреозом та цирозом печінки. З огляду на запровадження високих доз преднізолону виникає ризик розвитку гострого панкреатиту. Препарат Преднізолону буфус може посилювати існуючі емоційну нестабільність або психотичні порушення. При вказівці на психози в анамнезі преднізолон у високих дозах призначають під суворим контролем лікаря. У стресових ситуаціях під час підтримуючого лікування (наприклад, хірургічні операції, травма чи інфекційні захворювання) слід здійснити корекцію дози препарату у зв'язку з підвищенням потреби у глюкокортикостероїдах. Тимчасове підвищення дози препарату при стресових ситуаціях потрібне як до, так і після стресу. Тривале застосування високих доз препарату Преднізолон буфус потребує поступового зниження дози з метою запобігання гострій недостатності кори надниркових залоз. При різкій відміні препарату Преднізолон буфус виникає ризик розвитку гострої недостатності надниркових залоз аж до летального результату. При раптовій відміні, особливо у разі попереднього застосування високих доз, можливий розвиток синдрому «скасування» (анорексія, нудота, загальмованість, генералізовані м'язово-скелетні болі, загальна слабкість), а також загострення захворювання, з приводу якого було призначено препарат Преднізолон буфус. Під час лікування препаратом не слід проводити вакцинацію через зниження її ефективності (імунної відповіді). Призначаючи препарат Преднізолон буфус при інтеркурентних інфекціях, септичних станах та туберкульозі, необхідно одночасно проводити специфічну протимікробну терапію. У дітей під час тривалого лікування препаратом Преднізолон буфус необхідне ретельне спостереження за динамікою зростання та розвитку. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни. Внаслідок слабкого мінералокортикоїдного ефекту для замісної терапії при наднирковій недостатності препарат Преднізолон буфус використовують у комбінації з мінералокортикостероїдами. У пацієнтів з цукровим діабетом слід контролювати концентрацію глюкози крові та за необхідності коригувати терапію. Показано рентгенологічний контроль за кістково-суглобовою системою (знімки хребта, кисті). Преднізолон у пацієнтів з латентними інфекційними захворюваннями нирок та сечовивідних шляхів може спричинити лейкоцитурію, що може мати діагностичне значення. Застосування преднізолону у пацієнтів із хворобою Іценко-Кушинга слід уникати через можливе посилення клінічних проявів. Преднізолон може підвищувати сприйнятливість до інфекційних захворювань, більш тяжкому перебігу (можливий летальний кінець при вітряній віспі, кору та інших інфекціях у не імунізованих пацієнтів) або маскувати їх симптоми. Прийом препарату може маскувати симптоми подразнення очеревини у пацієнтів з перфорацією стінки шлунка або кишечника. У зв'язку з реєстрацією випадків тромбозу, включаючи венозну тромбоемболію, на фоні терапії кортикостероїдами, необхідно дотримуватися запобіжних заходів у пацієнтів з тромбоемболічними ускладненнями в даний час або мають схильність до розвитку цих ускладнень. Можливе погіршення перебігу міастенії. ГКС можуть негативно впливати на фертильність. На фоні застосування глюкокортикостероїдів можлива зміна рухливості та числа сперматозоїдів. Преднізолон підвищує вміст метаболітів 11- та 17-оксикетокортикостероїдів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 мл: преднізолон (у формі натрію фосфату) 30 мг. 1 мл – ампули темного скла (3) – упаковки контурні пластикові (1) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаГКС. Пригнічує функції лейкоцитів та тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів у область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи цим концентрацію протеолітичних ферментів у сфері запалення. Зменшує проникність капілярів, зумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів та утворення колагену. Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до придушення синтезу простагландинів та лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів. Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T- та B-клітин), моноцитів, еозинофілів та базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл. Преднізолон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ та β-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ та ФСГ. При безпосередньої аплікації на судини має вазоконстрикторний ефект. Преднізолон має виражену дозозалежну дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою та нирками та підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці преднізолон посилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази та синтез глюкози із продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози у крові активізує виділення інсуліну. Преднізолон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак унаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що сприяє накопиченню жиру. Має катаболічну дію в лімфоїдній та сполучній тканинах, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. У меншій мірі ніж гідрокортизон, впливає на процеси водно-електролітного обміну: сприяє виведенню іонів калію та кальцію, затримці в організмі іонів натрію та води. Остеопороз та синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію кортикостероїдами. Внаслідок катаболічної дії можливе пригнічення зростання у дітей. У високих дозах преднізолон може підвищувати збудливість тканин мозку та сприяє зниженню порога судомної готовності. Стимулює надмірну продукцію соляної кислоти та пепсину в шлунку, що призводить до розвитку виразки пептики. При системному застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена ​​протизапальною, протиалергічною, імунодепресивною та антипроліферативною дією. При зовнішньому та місцевому застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена ​​протизапальною, протиалергічною та антиексудативною (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією. У порівнянні з гідрокортизоном протизапальна активність преднізолону в 4 рази більша, мінералокортикоїдна активність у 0.6 рази менша.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо добре всмоктується із ШКТ. C max у плазмі відзначається через 90 хв. У плазмі велика частина преднізолону зв'язується з транскортином (кортизол-зв'язуючим глобуліном). Метаболізується переважно у печінці. T1/2 становить близько 200 хв. Виводиться нирками у незміненому вигляді – 20%.Клінічна фармакологіяГКС для ін'єкцій.Показання до застосуванняДля прийому внутрішньо та парентерального застосування: ревматизм; ревматоїдний артрит, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт, склеродермія, хвороба Бехтерева, бронхіальна астма, астматичний статус, гострі та хронічні алергічні захворювання, анафілактичний шок, хвороба Аддісона, гостра недостатність кори надниркових залоз; гепатит, печінкова кома, гіпоглікемічні стани, ліпоїдний нефроз; агранулоцитоз, різні форми лейкемії, лімфогранулематоз, тромбоцитопенічна пурпура, гемолітична анемія; мала хорея; Пухирчатка, екзема, свербіж, ексфоліативний дерматит, псоріаз, сверблячка, себорейний дерматит, ВКВ, еритродермія, алопеція. Для внутрішньосуглобового введення: хронічний поліартрит, посттравматичний артрит, остеоартрит великих суглобів, ревматичні ураження окремих суглобів, артрози. Для інфільтраційного введення в тканини: епікондиліт, тендовагініт, бурсит, плечолопатковий періартрит, келоїди, ішіалгії, контрактура Дюпюїтрена, ревматичні та подібні до них ураження суглобів та різних тканин. Для застосування в офтальмології: алергічний, хронічний та нетиповий кон'юнктивіт та блефарит; запалення рогівки при непошкодженій слизовій оболонці; гостре та хронічне запалення переднього відрізка судинної оболонки, склери та епісклери; симпатичне запалення очного яблука; після травм та операцій при тривалому подразненні очних яблук. Для застосування в гінекології: лікування вагінітів (у складі комбінованої терапії з антибіотиками та протигрибковими засобами).Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за життєвими показаннями – підвищена чутливість до преднізолону. Для внутрішньосуглобового введення та введення безпосередньо в осередок ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі та періартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнез) загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобовий остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція та деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат суглоб епіфізів кісток. Для зовнішнього застосування: ;бактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, пухлини шкіри, поствакцинальний період, порушення цілісності шкірних покровів (виразки, рани), дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса - до 12 років), розацеа, вульгарні вугри, періоральний дерматит. Для застосування в офтальмології: ; бактеріальні, вірусні, грибкові захворювання очей, туберкульозне ураження очей, трахома, порушення цілісності очного епітелію.Вагітність та лактаціяПри вагітності (особливо у І триместрі) застосовують лише за життєвими показаннями. При необхідності застосування під час лактації слід ретельно зважити очікувану користь лікування для матері та ризик для дитини. Застосування у дітей У дітей у період зростання кортикостероїдів слід застосовувати лише за абсолютними показаннями та під ретельним контролем лікаря. Протипоказання для зовнішнього застосування: дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса – до 12 років).Побічна діяЗ боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга, пригнічення функції гіпофізарно-надниркової системи, зниження толерантності до вуглеводів, стероїдний діабет або маніфестація латентного цукрового діабету. З боку травної системи: нудота, блювання, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, панкреатит, езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку обміну речовин: негативний азотистий баланс через катаболізм білків, підвищене виведення кальцію з організму, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, підвищене потовиділення. З боку серцево-судинної системи: втрата калію, гіпокаліємічний алкалоз, аритмія, брадикардія (аж до зупинки серця); стероїдна міопатія, серцева недостатність (розвиток або посилення симптомів), зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. З боку кістково-м'язової системи: ; уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, м'язова слабкість, зменшення м'язової маси (атрофія). З боку нервової системи: головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску, делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, судомні напади. З боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску (з можливим пошкодженням зорового нерва), трофічні зміни рогівки, екзофтальм, схильність до розвитку вторинної інфекції (бактеріальної, грибкової, вірусної). З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: ;петехії, екхімози, витончення та крихкість шкіри, гіпер- або гіпопігментація, вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Реакції, зумовлені імунодепресивною дією: ; уповільнення процесів регенерації, зниження стійкості до інфекцій. При парентеральному введенні: у поодиноких випадках анафілактичні та алергічні реакції, гіпер- або гіпопігментація, атрофія шкіри та підшкірної клітковини, загострення після інтрасиновіального застосування, артропатія типу Шарко, стерильні абсцеси, при введенні в осередки на голові – сліп.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні із саліцилатами можливе підвищення ймовірності виникнення кровотеч. При одночасному застосуванні з діуретиками можливе збільшення порушень електролітного обміну. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними препаратами зменшується швидкість зниження рівня глюкози у крові. При одночасному застосуванні із серцевими глікозидами посилюється ризик розвитку глікозидної інтоксикації. При одночасному застосуванні з рифампіцином можливе ослаблення терапевтичної дії рифампіцину. При одночасному застосуванні гіпотензивних засобів можливе зниження їхньої ефективності. При одночасному застосуванні похідних кумарину можливе ослаблення антикоагулянтного ефекту. При одночасному застосуванні рифампіцину, фенітоїну, барбітуратів можливе ослаблення дії преднізолону. При одночасному застосуванні гормональних контрацептивів – посилення дії преднізолону. При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти можливе зниження вмісту саліцилатів у крові. При одночасному застосуванні празиквантелу можливе зменшення його концентрації у крові. Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших кортикостероїдів, андрогенів, естрогенів, пероральних контрацептивів та стероїдних анаболіків. Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі кортикостероїдів антипсихотичних засобів, карбутаміду та азатіоприну. Одночасне призначення з м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні препарати, трициклічні антидепресанти), нітратами сприяє розвитку підвищення внутрішньоочного тиску.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для замінної терапії у дорослих початкова доза становить 20-30 мг на добу, підтримуюча доза - 5-10 мг на добу. При необхідності початкова доза може становити 15-100 мг на добу, підтримуюча - 5-15 мг на добу. Добову дозу слід поступово зменшувати. Для дітей початкова доза становить 1-2 мг/кг/сут у 4-6 прийомів, підтримуюча – 300-600 мкг/кг/сут. При внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні доза, кратність і тривалість застосування визначаються індивідуально. При внутрішньосуглобовому введенні у великі суглоби застосовують дозу 25-50 мг, для суглобів середньої величини – 10-25 мг, для дрібних суглобів – 5-10 мг. Для інфільтраційного введення тканини залежно від тяжкості захворювання і величини області ураження застосовують дози від 5 до 50 мг. Місцево в офтальмології застосовують 3 рази на добу, курс лікування – не більше 14 днів; у дерматології – 1-3 рази на добу. Місцево в гінекології – у складі комбінованих препаратів з антибіотиками та протигрибковими засобами відповідно до рекомендованого режиму дозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір, амебіаз, стронгіло підозрюваний), системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. З обережністю застосовувати протягом 8 тижнів до та 2 тижнів після вакцинації, при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікованість). З обережністю застосовувати при захворюваннях ШКТ: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіті, гастриті, гострій або латентній пептичній виразці, нещодавно створеному анастомозі кишечника, неспецифічному виразковому коліті з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліті. З обережністю застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, у т.ч. після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях. у тому числі порушенні толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хворобі Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій та/або печінковій недостатності, нефроуролітіазі, при гіпоальбумінемії та станах, що схиляють до її виникнення, при системному , ожирінні (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту),відкрито- та закритокутової глаукоми. При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей ГКС, що застосовувалися). Під час лікування (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску та водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові, глюкози в крові; Для зменшення побічних ефектів можна призначити анаболічні стероїди, антибіотики, а також збільшити надходження калію в організм (дієта, препарати калію). Рекомендується уточнити необхідність запровадження АКТГ після курсу лікування преднізолоном (після проведення шкірної проби!). При хворобі Аддісона слід уникати одночасного застосування з барбітуратами. Після припинення лікування можливе виникнення синдрому відміни, надниркової недостатності, а також загострення захворювання, з приводу якого призначено преднізолон. При інтеркурентних інфекціях, септичних станах та туберкульозі необхідно одночасне проведення антибіотикотерапії. У дітей у період зростання кортикостероїдів слід застосовувати лише за абсолютними показаннями та під ретельним контролем лікаря. Зовнішньо не слід застосовувати більше 14 днів. У разі застосування при звичайних або рожевих вуграх можливе загострення захворювання.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: прогестерон – 10,0 мг або 25,0 мг; допоміжні речовини: бензилбензоат – 0,2 мл; оливкова олія – до 1 мл. По 1 мл у ампули нейтрального скла з точками надлому або кільцями. По 10 ампул разом з інструкцією із застосування поміщають у коробку з картону. По 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки. По 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора, масляниста рідина світло-жовтого або золотисто-жовтого кольору. Примітка. У процесі зберігання допускається випадання кристалів або кристалізація всього вмісту ампули. У разі випадання кристалів або кристалізації всього вмісту ампули, ампулу слід нагріти в киплячій водяній бані при струшуванні. Якщо кристали зникнуть і розчин стане прозорим, а при охолодженні до 36-38 ° С кристали знову не випадуть, препарат придатний до застосування.Фармакотерапевтична групаГестаген.ФармакокінетикаАбсорбція Швидко та практично повністю всмоктується після внутрішньом'язового введення. Максимальна концентрація в плазмі після внутрішньом'язового введення прогестерону досягається протягом 8 годин і залишається вищою за базальний рівень протягом 24 годин. Розподіл Прогестерон активно зв'язується з білками плазми крові, головним чином, з альбуміном (50-54%) та кортикостероїд-зв'язуючим глобуліном (43-48%). Метаболізм Метаболізується в печінці з утворенням метаболітів – прегнандіолу та прегнанолону, які кон'югують з глюкуроновою та сірчаною кислотами. Також у метаболізмі бере участь ізофермент CYP2C19. Виведення Метаболіти прогестерону виводяться нирками – 50-60%, через кишечник – понад 10%. Кількість метаболітів, що виводяться нирками, коливається залежно від фази жовтого тіла. Період напіввиведення – кілька хвилин.ФармакодинамікаГормон жовтого тіла, має гестагенну дію. Зв'язуючись з рецепторами на поверхні клітин органів-мішеней, проникає в ядро, де, активуючи дезоксирибонуклеїнову кислоту, стимулює синтез рибонуклеїнової кислоти. Сприяє переходу слизової оболонки матки з фази проліферації, що викликається фолікулярним гормоном, в секреторну, а після запліднення створює необхідні умови для імплантації та розвитку заплідненої яйцеклітини. Зменшує збудливість та скоротливість мускулатури матки та маткових труб, стимулює розвиток кінцевих елементів молочної залози та індукує лактацію. Сприяє розвитку нормального ендометрію. Стимулюючи протеїнліпазу, збільшує запаси жиру, підвищує утилізацію глюкози, збільшуючи концентрації базального та стимульованого інсуліну, сприяє накопиченню в печінці глікогену, підвищує вироблення альдостерону; у малих дозах прискорює, а великих – пригнічує продукцію гонадотропних гормонів гіпофізу; зменшує азотемію, збільшує виведення азоту нирками.Показання до застосуванняБезпліддя внаслідок недостатності жовтого тіла яєчника у разі непереносимості чи протипоказання до застосування препарату прогестерону перорально чи інтравагінально.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до прогестерону або будь-якої з допоміжних речовин препарату; діагностовані або підозрювані новоутворення молочної залози чи статевих органів; печінкова недостатність тяжкого ступеня або тяжкі захворювання печінки, у тому числі злоякісні пухлини печінки, нині або в анамнезі; вагітність (можливе лише інтравагінальне застосування прогестерону); період грудного вигодовування; ідіопатична жовтяниця, свербіж або герпес під час попередньої вагітності; тромбоемболічні порушення (тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, інсульт), внутрішньочерепний крововилив або наявність даних станів/захворювань в анамнезі; тромбоз глибоких вен; тромбоз судин сітківки; тромбофлебіт нині чи анамнезі; кровотечі з піхви неясного генезу; неповний аборт або викидень, що не відбувся, або ектопічна вагітність; порфірія; вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату у даній віковій групі). Обережно: захворювання серцево-судинної системи, артеріальна гіпертензія, хронічна ниркова недостатність, цукровий діабет, бронхіальна астма, епілепсія, мігрень, депресія; гіперліпопротеїнемія, печінкова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості; фоточутливість.Вагітність та лактаціяЗастосування прогестерону у цій лікарській формі у період вагітності протипоказане. Прогестерон проникає у грудне молоко, тому застосування препарату протипоказане у період грудного вигодовування.Побічна діяНебажані реакції розподілені за системно-органними класами відповідно до словника MedDRA. Порушення з боку імунної системи: свербіж шкіри, висип, кропив'янка, анафілактоїдні реакції. Порушення ендокринної системи: гірсутизм. Порушення з боку обміну речовин та харчування: набряки, збільшення маси тіла. Порушення психіки: апатія, дисфорія, депресія, лабільність настрою. Порушення з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, астенія, неврит зорового нерва. Порушення органу зору: порушення зору. Порушення з боку судин: підвищення артеріального тиску, тромбоемболія (у тому числі легеневої артерії), тромбоз судин головного мозку або вен сітківки, тромбофлебіт, геморагічний висип. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, здуття живота, запор, діарея, біль у животі. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: холецистит, холестатична жовтяниця, холестатичний гепатит, калькульозний холецистит. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: зміна лібідо; "проривна" кровотеча; "мажуть" кров'янисті виділення; аменорея; скорочення менструального циклу; ерозія шийки матки; спазм м'язів матки, виділення з піхви, свербіж та відчуття дискомфорту у піхві, вульвовагініт, синдром гіперстимуляції яєчників, "припливи", злоякісні захворювання молочної залози; зміна в'язкості секрету шийки матки; передменструальний синдром; галакторея; збільшення, біль та напруга молочних залоз. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: біль у спині. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: акне, алопеція, багатоформна еритема, вузлова еритема. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: цистит. Загальні розлади та порушення у місці введення: гіпертермія; гіперемія, подразнення та/або біль у місці введення, гематома, ущільнення, набряк та свербіж у місці ін'єкції, загальне нездужання, втома. Якщо у Вас відзначаються побічні ефекти, вказані в інструкції або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПрогестерон посилює дію діуретиків, гіпотензивних лікарських засобів, імунодепресантів, антикоагулянтів; зменшує лактогенний ефект окситоцину. Одночасне застосування з препаратами-індукторами мікросомальних ферментів печінки системи цитохрому Р450 (ізоферменту CYP3A4), такими як барбітурати, протиепілептичні препарати (фенітоїн), рифампіцин, фенілбутазон, спіронолактон, гризеофульвін, препарати звіробоя. . Ступінь вираженості зазначених взаємодій може варіювати у різних пацієнток, тому прогноз клінічних ефектів перелічених взаємодій утруднений. Кетоконазол може збільшити біодоступність прогестерону. Прогестерон може підвищувати концентрацію кетоконазолу та циклоспорину. Прогестерон може зменшити ефективність бромокриптину. Прогестерон може спричинити зниження толерантності до глюкози, внаслідок чого – збільшити потребу в інсуліні або інших гіпоглікемічних препаратах у пацієнток із цукровим діабетом. Біодоступність прогестерону може бути знижена у пацієнток, що палять, і при надмірному вживанні алкоголю.Спосіб застосування та дозиПрепарат вводять внутрішньом'язово. Перед введенням ампулу з препаратом необхідно нагріти до 30-40 ° С, препарат глибоко вводити в сідничний м'яз. При безплідді внаслідок недостатності жовтого тіла яєчника – 12,5 мг на добу протягом 2 тижнів з моменту овуляції. Застосування в спеціальних клінічних групах: Пацієнти похилого віку: ефективність та безпека у пацієнток похилого віку (старше 65 років) не встановлено. Показання для застосування препарату в похилому віці відсутні. Вік до 18 років: відсутні дані щодо безпеки та ефективності застосування препарату у цій віковій групі. Показання для застосування препарату у дітей та підлітків відсутні (див. разд. "Протипоказання"). Пацієнти з порушеннями функції печінки: застосування препарату у пацієнток із тяжким порушенням функції печінки протипоказане. У пацієнток з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості препарат застосовують з обережністю. Пацієнти з порушеннями функції нирок: у пацієнток із порушенням функції нирок препарат застосовують з обережністю.ПередозуванняСимптоми: сонливість, минуще запаморочення, ейфорія, скорочення менструального циклу, дисменорея. У деяких пацієнток середня терапевтична доза може бути надмірною через наявну або нестабільну ендогенну секрецію прогестерону, підвищену чутливість до прогестерону або занадто низьку концентрацію естрадіолу. Лікування: дані прояви передозування можуть бути зменшені шляхом зниження дози, відновлення високої естрогенізації або переходу на застосування прогестерону з інтравагінальним шляхом введення. За потреби проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо початку застосування препарату Прогестерон необхідне проведення медичного обстеження, що включає обстеження молочних залоз та органів малого тазу та дослідження мазка за Папаніколау. Через ризик розвитку тромбоемболічних ускладнень слід припинити застосування препарату у разі виникнення: зорових порушень, таких як втрата зору, двоїння в очах, судинні ураження сітківки; мігрені; артеріальної або венозної тромбоемболії, тромбофлебіту, тромбозу, незалежно від локалізації. За наявності тромбофлебіту в анамнезі пацієнтка повинна перебувати під ретельним наглядом. Препарат Прогестерон застосовують з обережністю у пацієнток із захворюваннями та станами, які можуть посилюватися при затримці рідини (артеріальна гіпертензія, серцево-судинні захворювання, хронічна ниркова недостатність, епілепсія, мігрень, бронхіальна астма); у пацієнток із цукровим діабетом; порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості; фоточутливістю. Необхідно спостерігати за пацієнтками з депресією в анамнезі, і у разі розвитку депресії тяжкого ступеня необхідно відмінити препарат. При тривалому лікуванні прогестероном необхідно регулярно проводити медичні огляди (включно з обстеженням функції печінки); лікування необхідно відмінити у разі виникнення відхилень від нормальних показників функціональних проб печінки або холестатичної жовтяниці. При застосуванні прогестерону можливе зниження толерантності до глюкози та збільшення потреби в інсуліні та інших гіпоглікемічних препаратах у пацієнток із цукровим діабетом. У разі появи аменореї в процесі лікування необхідно виключити наявність вагітності. У разі ациклічних кровотеч не слід застосовувати препарат до з'ясування причин, включаючи проведення гістологічного дослідження ендометрію. При застосуванні препарату Прогестерон з препаратами, що містять естроген, необхідно звертатися до інструкцій щодо їх застосування щодо ризиків венозної тромбоемболії. Застосування прогестерону може проводити результати деяких лабораторних аналізів, включаючи показники функції печінки, щитовидної залози; параметри коагуляції; концентрацію прегнандіолу. Допускається випадання кристалів. У разі випадання кристалів ампулу слід нагріти в киплячій водяній бані при струшуванні до розчинення кристалів. Якщо розчин стане прозорим, і при охолодженні до 36-38 ° С кристали знову не випадуть, препарат придатний до вживання. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати побічні ефекти, які можуть впливати на зазначені здібності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: пропілтіоурацил – 50,0 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 73,9 мг; крохмаль кукурудзяний – 50,0 мг; діоксид кремнію колоїдний – 1,5 мг; повідон - 4,0 мг; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 10,0 мг; магнію стеарат – 0,6 мг. По 20 або 100 пігулок у скляному флаконі. Флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБілі круглі двоопуклі таблетки з роздільною ризиком.Фармакотерапевтична групаАнтитиреоїдний засіб.ФармакокінетикаПропілтіоурацил добре всмоктується при пероральному застосуванні, досягаючи піку в плазмі через 1-2 години після прийому. Антитиреоїдні препарати концентруються у щитовидній залозі активним перенесенням. Незважаючи на те, що пропілтіоурацил може бути не виявлений у сироватці крові через 8 годин після прийому, час дії високої разової дози становить від 6 до 8 годин завдяки вираженому накопиченню в щитовидній залозі. Біологічна доступність при пероральному застосуванні становить близько 80%.ФармакодинамікаТіоурацили діють як антитиреоїдні засоби, що пригнічують систему інтратіреоїдної пероксидази. Вони знижують процес йодування тиреоглобуліну і, відповідно, пригнічує утворення тироксину. Крім того, у молекулах тиреоглобуліну порушується утворення парних зв'язків між тирозильними залишками, вже пов'язаними з йодом. Пропілтіоурацил сприяє виснаженню запасів йоду у щитовидній залозі. Пропілтіоурацил гальмує трансформацію тироксину на трийодтиронін у периферичних тканинах.Показання до застосуванняТиреотоксикоз у пацієнтів з дифузним токсичним зобом або токсичною аденомою щитовидної залози; передопераційна підготовка з тиреотоксикозом до резекції щитовидної залози та післяопераційна терапія; підготовка пацієнтів із тиреотоксикозом до лікування радіоактивним йодом.Протипоказання до застосуванняТяжкі побічні ефекти (агранулоцитоз, тяжкі порушення функції печінки) при попередньому лікуванні пропілтіоурацилом; дефіцит лактози, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; підвищена чутливість до препарату; лейкопенія; гіпотиреоз; активний гепатит.Вагітність та лактаціяПри застосуванні під час вагітності необхідно співвідносити потенційну користь для матері з можливим ризиком для плода та дитини. Як тиреотоксикоз, так і гіпертиреоз у вагітних жінок асоціюється зі збільшенням частоти викиднів, мертвонародження та аномалій розвитку. Частота аномалій розвитку у випадках лікування пропілтіоурацилом не відрізняється від частоти спонтанних аномалій розвитку. Доза Пропіцилу повинна бути якомога нижчою, щоб уникнути викидня, а також розвитку гіпотиреозу та зоба у плода. Останні три місяці вагітності часто спостерігається спонтанне зменшення тиреотоксикозу. Лікування вагітних жінок антитиреоїдним препаратом має проводитись під суворим наглядом. Концентрація вільних гормонів щитовидної залози повинна перебувати у верхньої межі норми, а концентрація тиреотропного гормону (ТТГ) повинна бути досить низькою або не визначатися. При дифузному токсичному зобі під час вагітності призначають Пропіцил без додаткового прийому левотироксину натрію. У період грудного вигодовування Пропіцил вважається препаратом вибору, тому що його концентрація у грудному молоці становить лише одну десяту від концентрації у сироватці крові матері. Проте, потрібно особливо ретельне спостереження новонародженим, т.к. є повідомлення про окремі випадки розвитку гіпотиреозу.Побічна діяАгранулоцитоз є тяжкою, але рідкісною побічною дією, що супроводжується септичними ускладненнями. Іноді відзначаються висипання на шкірі, кропив'янка, біль у шлунку, артралгія без ознак запалення суглобів, утворення зобу у новонародженого. У рідкісних випадках і, насамперед, при застосуванні препарату у високих дозах спостерігалися такі побічні дії: ураження печінки (гепатоцелюлярний некроз, транзиторний холестаз), реакції гіперчутливості, лікарська лихоманка, лімфоаденопатія та тромбоцитопенія. Є повідомлення про окремі випадки нервово-м'язових розладів, поліартриту, порушення смакової чутливості та нюху, васкуліту, вовчаковоподібного синдрому, втрати, слуху, вузликового періартеріїту, шлунково-кишкових розладів (нудоти, блювоти), запаморочення, порушення еритропоезу, гемолізу , інтерстиціальної пневмонії, астми, периферичних набряків та алопеції У процесі лікування пропіцилом може виникнути збільшення щитовидної залози. Агранулоцитоз, печінкова недостатність і васкуліт є потенційно загрозливими для життя стану, таким чином, потрібне ретельне медичне спостереження за пацієнтом.Взаємодія з лікарськими засобамиУ тому випадку, якщо лікування пропілтіоурацилом проводять за схемою "блокуй і замінуй" у комбінації з левотироксином натрію, доза пропілтіоурацилу повинна бути збільшена. Тиреостатичний ефект пропілтіоурацилу може знижуватися при одночасному або попередньому застосуванні йодовмісних препаратів або рентгеноконтрастних речовин. У зв'язку зі здатністю пропілтіоурацилу впливати на ефект вільних активних фракцій пропранололу та похідних кумарину, може знадобитися додаткова корекція дози цих лікарських засобів. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиПропіцил приймають внутрішньо кожні 6-8 годин. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини. Дорослі, підлітки та діти віком від 10 років. На початку лікування дорослим та дітям старше 10 років призначають по 75-100 мг (1,5-2 таблетки) на день. Підтримуюча доза становить від 50 мг до 150 мг (від 1 до 3 таблеток) на день. У тяжких випадках та після попереднього навантаження йодом початкову добову дозу збільшують до 300-600 мг (6-12 таблеток на день, розподілених на 4-6 разових доз). Діти віком від 6 до 10 років отримують на початку лікування 50-150 мг (1-3 таблетки) на день, а при підтримуючому лікуванні близько 25-50 мг (0,5-1 таблетка) на день. Дітям до 3 років препарат розчиняють у воді до тонкої суспензії, яку готують безпосередньо перед прийомом. При гіпертиреозі у новонароджених призначають по 5-10 мг на 1 кг маси тіла на день (добову дозу розподіляють на 3 прийоми). За відсутності відповіді лікування рекомендується збільшення дози на 50-100%. Підтримуюча доза становить 3-4 мг на 1 кг маси тіла щодня. Відповідно до періоду напіввиведення материнського імуноглобуліну через 2-3 місяці очікується спонтанне відновлення функцій щитовидної залози. Літнім людям рекомендується нижча доза. Згідно з наявними даними, у пацієнтів з нирковою недостатністю або тих, хто перебуває на гемодіалізі, не виникає потреби в коригуванні дози. При захворюваннях печінки препарат можна застосовувати у дозах, що рекомендуються, з урахуванням відповідних протипоказань. Тривалість лікування визначається індивідуальною потребою пацієнта. Досвід терапевтичного застосування препарату Пропіцил показує, що тривалість лікування тиреотоксикозу при дифузному токсичному зобі та токсичній аденомі щитовидної залози повинна становити 1,5-2 роки. При підготовці до хірургічного втручання або лікування радіоактивним йодом тривалість застосування препарату має відповідати індивідуальній потребі пацієнта. Пропіцил може використовуватися для лікування дифузного токсичного зоба як у вигляді монотерапії, так і у схемі "блокуй-заміняй" у комбінації з левотироксином натрію.ПередозуванняВипадки гострої інтоксикації Пропіцилом не спостерігалося. Хронічна передозування призводить до розвитку зобу та гіпотиреозу із симптомами, залежними від тяжкості гіпотиреозу, обумовленого специфічною дією антитиреоїдного засобу. Лікування. Спеціальних заходів/заходів немає. Ефективність промивання шлунка та ендоскопічного видалення залишків таблеток дуже сумнівна через швидке всмоктування активної речовини. При розвитку зобу та гіпотиреозу, що супроводжується симптомами, що корелюються з тяжкістю гіпотиреозу, та обумовленого хронічним передозуванням препарату Пропіцил, лікування препаратом припиняють. Замісну терапію левотироксином натрію проводять у разі, якщо це виправдовується ступенем тяжкості гіпотиреозу чи розвитку зоба. Як правило, після відміни Пропіцилу очікується спонтанне відновлення функції щитовидної залози.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАгранулоцитоз може розвинутись протягом кількох годин. Оскільки в більшості випадків розвиток агранулоцитозу не можна передбачити навіть при постійному спостереженні за морфологічною картиною крові, пацієнт повинен бути поінформований про клінічні симптоми агранулоцитозу (лихоманка, нездужання, тонзилярна ангіна, стоматит) та необхідність негайного дослідження картини крові. Перед початком лікування Пропіцилом потрібний повний аналіз крові. Під час лікування антитиреоїдним засобом необхідний контроль функціонального стану щитовидної залози (визначення концентрації тироїдних гормонів та/або ТТГ крові). Лікування надто високими дозами антитиреоїдного засобу призводить до появи або збільшення вже існуючого зоба. Це слід пам'ятати насамперед при загрудному чи внутригрудном зобі, що пов'язані з небезпекою здавлювання анатомічних структур у середостінні. При патологічній зміні числа формених елементів крові та підвищенні активності трансміназ Пропіцил можна застосовувати лише під суворим наглядом лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Ні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: медроксіпрогестерону ацетат 500 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 222,0 мг, крохмаль кукурудзяний 90,0 мг, желатин гідролізований (Біко С) 47,5 мг, крохмалю натрію гліколят (тип А) 46,3 мг, поліетиленгліколь (макроголь 40 натрію докузат (85%) з бензоатом натрію (15%) 4,63 мг, магнію стеарат 4,63 мг. Таблетки 500 мг у блістерах із ПВХ/алюм. фольги по 10 пігулок; по 3 блістери разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиБілі довгасті двоопуклі таблетки з кодом продукту "Upjohn 717" на одній стороні (без насічки).Фармакотерапевтична групаПрогестаген.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо МПА швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація у плазмі спостерігається приблизно через 2-4 години. Період напіввиведення МПА становить від 12 до 17 години. При одночасному прийомі їжі біодоступність препарату збільшується, період напіввиведення не змінюється. Більше 90% МПА перебуває у крові у пов'язаному з білками стані (переважно з альбуміном). МПА не пов'язується зі специфічним глобуліном, який зв'язує статеві гормони. Незв'язаний МПА також має фармакологічну активність. МПА значною мірою метаболізується за участю цитохрому Р450 ЗА4 у мікросомах печінки шляхом гідроксилювання з подальшою кон'югацією. В даний час відомо не менше 16 метаболітів МПА Більшість метаболітів виводиться з сечею у вигляді глюкуронідів і лише невелика частина - у вигляді сульфатів. МПА проникає через гематоенцефалічний бар'єр та у грудне молоко.ФармакодинамікаМедроксипрогестерону ацетат (МПА), синтетичне похідне прогестерону, відноситься до гестагенів (прогестинів), що не мають естрогенної активності, і має наступну фармакологічну дію на ендокринну систему: інгібує секрецію гіпофізарних гонадотропінів (лкггеінізуючого гормону (ЛГ) та фолікулостимулюючого (ФСГ)); знижує концентрації адренокортикотропного гормону (АКТГ) та гідрокортизону в плазмі крові; пригнічує функцію клітин Лейдіга у чоловіків та зменшує концентрацію тестостерону у плазмі крові; знижує концентрації естрогенів у плазмі крові (за рахунок інгібування секреції ФСГ, а також ферментативної індукції печінкової редуктази, що призводить до збільшення кліренсу тестостерону та подальшого зменшення перетворення андрогенів на естрогени). Протипухлинна дія препарату в терапевтичних дозах при лікуванні гормонально-залежних злоякісних новоутворень може бути пов'язана з його впливом на гіпоталамо-гіпофізарно-гонадну систему, рецептори прогестинів та естрогенів та метаболізм стероїдів на клітинному рівні. МПА, як і прогестерон, має пірогенну дію. При дуже високих дозах, що використовуються для терапії деяких видів раку (500 мг на добу та вище), можливий розвиток синдрому Іценко-Кушинга.Показання до застосуванняДодаткове та паліативне лікування: рак нирки (рецидивний та метастатичний), рак молочної залози (гормонозалежний, рецидивуючий, у постменопаузному періоді), рак ендометрію (у тому числі метастазуючий), рак передміхурової залози, ракова кахексія при запущених пухлинах різної ло.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до МПА або до будь-якого іншого компонента препарату. Вагінальна кровотеча. Виражені порушення функції печінки. Вагітність та період грудного вигодовування. Тромбофлебіт. Тромбоемболічні порушення. Крововиливи в мозок. Початкові стадії раку молочної залози. Дитячий вік віком до 18 років. З обережністю: печінкова недостатність, гіперкальціємія, епілепсія, мігрень, бронхіальна астма, серцева або ниркова недостатність, цукровий діабет, депресивні стани. Слід бути обережними при лікуванні пацієнтів, на стан яких може несприятливо вплинути затримка рідини в організмі.Вагітність та лактаціяМПА протипоказана при вагітності. Є повідомлення про те, що за певних умов відзначається зв'язок між внутрішньоутробною експозицією прогестагенів під час першого триместру вагітності та порушеннями розвитку геніталій у плода. Новонароджені, у разі незапланованої вагітності, що настала протягом 1-2 місяців після ін'єкції МПА, мають більший ризик розвитку гіпотрофії, що, у свою чергу, підвищує ризик інтранатальної та неонатальної смертності. Ризик розвитку таких ускладнень щодо низький, оскільки вагітності на фоні застосування МПА розвиваються рідко. Якщо на фоні застосування МПА розвинулася вагітність, пацієнтку слід попередити про можливий ризик для плода. МПА виводиться із грудним молоком. Відсутні дані про те, що це може завдати якоїсь шкоди новонародженому, що перебуває на грудному вигодовуванні. Однак застосування МПА у перші шість тижнів післяпологового періоду не рекомендується.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: збільшення кількості лейкоцитів та тромбоцитів у плазмі крові. З боку ендокринної системи: синдром Іценко-Куншнга (ожиріння, луноподібне обличчя, остеопороз, порушення менструального циклу, стрії різного забарвлення, гірсутизм, набряки на нижніх кінцівках, зниження статевої функції, гіперпігментація шкірних покровів у місцях тертя, гіпокаліємія) глюкозурія. галакторея, зниження толерантності до глюкози, зміна маси тіла. З боку сечостатевої системи: зміна лібідо, дисфункціональні маткові кровотечі (нерегулярні, рясні, убогі), аменорея, зміна виділень з піхви, ерозії шийки матки, тривала ановуляція, мастодинія. болючість молочних або грудних залоз, біль унизу живота, вагініт, підвищена чутливість сосків молочних або грудних залоз, еректильна дисфункція. З боку нервової системи: сплутаність свідомості, ейфорія, безсоння, сонливість, депресія, запаморочення, головний біль, зниження здатності до концентрації уваги, підвищена нервова збудливість, підвищена стомлюваність, реакції, подібні до адренергічних (такі, як тремор рук, пітливість, судоми ікронож але ночами), тонічні чи клінічні судоми. Серцево-судинна система: інсульт, інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність, напади серцебиття. тахікардія, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоемболічні порушення, тромбофлебіт, підвищення артеріального тиску, відчуття “припливів”. Порушення з боку органу зору: діабетична катаракта, зорові порушення, тромбоз судин сітківки. З боку системи травлення: запор, діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювання, порушення функції печінки, жовтяниця, зміни апетиту, біль та дискомфорт у животі, метеоризм. З боку шкіри та шкірних придатків: акне, алопеція, гірсутизм, свербіж, висипання, кропив'янка. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (анафілаксія та анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк). Інші: реакції на місці ін'єкції (ущільнення на місці ін'єкції, зміна забарвлення шкіри на місці ін'єкції, стерильний абсцес), набряки/затримка рідини в організмі, нездужання, гіпертермія, гіперкальціємія. біль у спині та суглобах. При застосуванні препарату після його реєстрації зареєстровані рідкісні випадки розвитку остеопорозу, включаючи остеопоретичні переломи кісток.Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному застосуванні аміноглутетимід може значно знизити біодоступність препарату Провера ® і цим знизити його ефективність. МПА in vitro метаболізуються переважно шляхом гідроксилювання за допомогою ізоферменту CYP3A4. Спеціальних досліджень впливу інгібіторів або індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику МПА не проводилося. У зв'язку з високою ймовірністю такої взаємодії теоретично можна припустити вплив на ефективність МПА. Проте клінічні ефекти одночасного застосування інгібіторів або індукторів ізоферменту CYP3A4 та МПА невідомі.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки слід приймати, не розжовуючи, запиваючи водою. Рак молочної залози: по 400-1500 мг на добу. Рак ендометрію та рак нирки: по 100-600 мг/добу. Метастатичний рак простати: 100-500 мг/добу. Синдром анорексії та кахексії: 1000 мг/добу. Лікування продовжують доти, поки є позитивна відповідь на терапію.ПередозуванняЗастосування дуже високих доз препарату може спричинити низку симптомів, у тому числі збільшення маси тіла (з деякою затримкою рідини), підвищену стомлюваність, а також у деяких випадках ефекти, властиві кортикостероїдам. У разі передозування слід припинити застосування препарату. Специфічного лікування не потрібне. Пероральні дози до 3 г на добу відрізнялися хорошою переносимістю. Лікування передозування включає симптоматичні та підтримуючі заходи.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат застосовується строго за призначенням та під наглядом лікаря. При виникненні дисфункціональних маткових кровотеч слід обстежити пацієнтку з метою з'ясування етіології. При лікуванні пацієнтів, стан яких може несприятливо вплинути затримка рідини в організмі, необхідно виявляти обережність. У період терапії препаратом Провера® слід ретельно спостерігати за станом пацієнтів, які раніше лікувалися від депресії. При лікуванні хворих на цукровий діабет слід враховувати здатність МПА знижувати толерантність до глюкози. При необхідності цитологічного або гістологічного дослідження ендометрію або шийки матки слід попередити патоморфолога про терапію препаратом Провера®. При проведенні лабораторних досліджень слід враховувати, що застосування МПА може змінювати концентрації наступних ендокринних біомаркерів: стероїдів у плазмі крові та в сечі (кортизолу, естрогенів, прегнандіолу, прогестерону, тестостерону); гонадотропінів у плазмі крові та в сечі (ЛГ та ФСГ); специфічного глобуліну, який зв'язує статеві гормони. У деяких пацієнтів, які приймають МПА, виявлено пригнічення функції кори надниркових залоз (зниження концентрації АКТГ та гідрокортизону у плазмі крові). При проведенні метапіронового тесту необхідно враховувати, що високі дози МПА, що застосовуються в онкології, можуть викликати часткову недостатність надниркових залоз (зниження відповіді гіпофізарно-наднирникової системи), тому перед введенням метапірону необхідно перевірити здатність кори надниркових залоз відповідати на АК ГГ. Слід перервати застосування препарату та провести обстеження при раптовій частковій або повній втраті зору, або при розвитку екзофтальму, двоїнні в очах, нападах мігрені. При виявленні пошкодження судин сітківки або набряку диска зорового нерва лікування препаратом Провера слід припинити. Незважаючи на те, що причинної залежності між застосуванням МПА та розвитком тромбоемболічних ускладнень не виявлено, у пацієнтів з даними ускладненнями в анамнезі або при їх виникненні на фоні лікування не рекомендується застосування препарату Провера®. Вплив застосування препарату у високих дозах на щільність кісткової тканини (ПКТ) не вивчався. Зниження концентрації естрогенів у плазмі крові, спричинене застосуванням препарату, призводить до зниження ПКТ у жінок перед настанням менопаузи та може збільшити ризик розвитку остеопорозу у наступні роки життя. Усім пацієнтам, які застосовують препарат Провера®, рекомендується приймати препарати кальцію та вітаміну D (за відсутності протипоказань), а при тривалому застосуванні – періодично вимірювати ПКТ. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не вивчався, проте необхідно враховувати, що Провера® може викликати запаморочення та порушення зору, у зв'язку з чим, на тлі прийому препарату слід бути обережним при виконанні перерахованих дій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка(на одну ампулу 2,2 мл (=2,2 г)): Активні компоненти: Pulsatilla pratensis (Pulsatilla) (пульсатилла пратенсис (пульсатилла)) кортизонум ацетикум (кортизонацетат) D18 22 мкл; Допоміжні речовини: вода для ін'єкцій 2134 мг, хлорид натрію для встановлення ізотонії.Опис лікарської формиБезбарвна прозора рідина без запаху.Фармакотерапевтична групаБагатокомпонентний гомеопатичний препарат, дія якого зумовлена ​​компонентами, що входять до його складу.Показання до застосуванняГіпогалактія (у комплексній терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Вік до 18 років у зв'язку із недостатністю клінічних даних.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Потрібна консультація лікаря.Побічна діяМожливі алергічні реакції, у поодиноких випадках - запаморочення. У цих випадках застосування препарату слід припинити та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПризначення комплексних гомеопатичних препаратів не виключає використання інших лікарських засобів, які застосовуються при цьому захворюванні.Спосіб застосування та дозиКратність і тривалість лікування встановлює лікар індивідуально або по 1 ампулі 1-3 рази на тиждень внутрішньом'язово. Курс лікування – 2 тижні.ПередозуванняДосі про випадки передозування не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі гомеопатичних лікарських засобів можуть тимчасово загострюватись наявні симптоми (первинне погіршення). У цьому випадку слід припинити застосування препарату і звернутися до лікаря. При відсутності терапевтичного ефекту, а також появі побічних ефектів, не описаних в інструкції, слід звернутися до лікаря.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньом'язового та підшкірного введення прозорий, безбарвний. - 1 фл. Активні речовини: фолітропін бета (рекомбінантний) * - 600 МО; Допоміжні речовини: сахароза - 39 мг, натрію цитрату дигідрат - 11.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: соматропін людський 15 МО (5 мг). Допоміжні речовини: натрію хлорид, цитрату натрію дигідрат, фенол, полісорбат 20, лимонна кислота, вода д/і. 3 мл - картриджі безбарвного скла (1) - упаковки контурні осередкові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для підшкірного введення безбарвний або злегка пофарбований, прозорий або опалесцентний.Фармакотерапевтична групаCоматотропний гормон. Стимулює скелетний та соматичний ріст, а також надає виражений вплив на метаболічні процеси. Стимулює зростання кісток скелета, впливаючи на пластинки епіфіза трубчастих кісток, кістковий метаболізм у дітей. Сприяє нормалізації структури тіла за допомогою збільшення м'язової маси та зниження жирової маси тіла. У пацієнтів з дефіцитом гормону росту та остеопорозом замісна терапія призводить до нормалізації мінерального складу та щільності кісток. Збільшує число та розмір клітин м'язів, печінки, вилочкової залози, статевих залоз, надниркових залоз, щитовидної залози. Стимулює транспорт амінокислот у клітину та синтез білків, знижує рівень холестерину, впливаючи на профіль ліпідів та ліпопротеїдів. Пригнічує вивільнення інсуліну. Сприяє затримці натрію, калію та фосфору. Збільшує масу тіла, м'язову активність та фізичну витривалість.ФармакокінетикаВсмоктування Після підшкірного введення абсорбція соматропіну становить 80%. Cmax у плазмі досягається через 3-6 год. Розподіл Проникає в органи, що добре перфузуються, особливо в печінку і нирки. Vdсоматропіну – 0.49-2.11 л/кг. Виведення T1/2 після підшкірного введення становить 3-5 год.Клінічна фармакологіяРекомбінантний соматотропний гормон.Показання до застосуванняЗатримка зростання у дітей внаслідок недостатньої секреції гормону росту, при синдромі Шерешевського-Тернера, при хронічній нирковій недостатності (зниження функції нирок на понад 50%) у препубертатному періоді; у дорослих при підтвердженому вродженому або набутому вираженому дефіциті гормону росту як замісну терапію.Протипоказання до застосуванняЗлоякісні новоутворення; ургентні стани (в т.ч. стан після операцій на серці, черевної порожнини, гостра дихальна недостатність); стимуляція зростання у пацієнтів із закритими епіфізарними зонами зростання; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при цукровому діабеті, внутрішньочерепній гіпертензії, гіпотиреозі (у т.ч. при проведенні замісної терапії гормонами щитовидної залози), при супутній терапії кортикостероїдами, синдромі Прадера-Віллі.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей У дітей при недостатній секреції гормону росту рекомендується доза 25-35 мкг/кг/добу (0.07-0.1 МО/кг/добу), що відповідає 0.7-1 мг/м2/добу (2-3 МО/м2/добу). Лікування починають якомога більш ранньому віці і продовжують до статевого дозрівання та/або до закриття зон росту кісток. Можливе припинення лікування при досягненні бажаного результату. При синдроме Шерешевского-Тернера, при хронической почечной недостаточности у детей, сопровождающейся задержкой роста, рекомендуется доза 45-50 мкг/кг/сут (0.14 МЕ/кг) что соответствует 1.4 мг/м2/сут (4.3 МЕ/м2/сут). При недостаточной динамике роста может потребоваться коррекция дозы.Побочные действияСо стороны ЦНС: повышение внутричерепного давления (головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения). Со стороны эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы, гипергликемия. Со стороны системы кроветворения: лейкемоидные реакции. Со стороны костно-мышечной системы: эпифизеолиз головки бедренной кости. Со стороны обмена веществ: задержка жидкости с развитием периферических отеков. Перечисленные выше побочные реакции носят, как правило, транзиторный, дозозависимый характер, может потребоваться уменьшение дозы. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Местные реакции: болезненность, онемение, гиперемия, припухлость, липотрофия в месте инъекции. Побочные эффекты описанные в литературе при применении соматропина:слабость, усталость, гинекомастия, отек диска зрительного нерва (обычно наблюдается в течение первых 8 недель лечения, наиболее часто бывают у больных с синдромом Шерешевского-Тернера), панкреатит (боли в животе, тошнота, рвота), средний отит и нарушение слуха (у больных с синдромом Шерешевского-Тернера), подвывих бедра у детей (прихрамывание, боль в бедре и колене), гинекомастия, ускорение роста существовавшего ранее невуса (возможна малигнизация), прогрессирование сколиоза (у больных с чрезмерно быстрым ростом), повышение содержания в крови неорганического фосфата, паратиреоидного гормона и активности ЩФ.Взаимодействие с лекарственными средствамиСоматропин увеличивает клиренс лекарственных средств, метаболизирующихся микросомальными ферментами печени, особенно половых гормонов, глюкокортикоидов, противосудорожных средств и циклоспорина. ГКС ингибируют стимулирующее действие соматропина на процессы роста. На эффективность препарата (в отношении конечного роста) также может оказывать влияние сопутствующая терапия другими гормонами, например, гонадотропином, анаболическими стероидами, эстрогенами и гормонами щитовидной железы.Способ применения и дозыРастан® вводят п/к, медленно, 1 раз/сут, обычно на ночь. Следует менять места инъекций для профилактики развития липоатрофии. Дозы подбирают индивидуально с учетом выраженности дефицита гормона роста, массы или площади поверхности тела, эффективности в процессе терапии. У детей при недостаточной секреции гормона роста рекомендуется доза 25-35 мкг/кг/сут (0.07-0.1 МЕ/кг/сут), что соответствует 0.7-1 мг/м2/сут (2-3 МЕ/м2/сут). Лечение начинают как можно в более раннем возрасте и продолжают до полового созревания и/или до закрытия зон роста костей. Возможно прекращение лечения при достижении желаемого результата. При синдроме Шерешевского-Тернера, при хронической почечной недостаточности у детей, сопровождающейся задержкой роста, рекомендуется доза 45-50 мкг/кг/сут (0.14 МЕ/кг) что соответствует 1.4 мг/м2/сут (4.3 МЕ/м2/сут). При недостаточной динамике роста может потребоваться коррекция дозы. При дефиците гормона роста у взрослых начальная доза составляет 150-300 мкг/сут (что соответствует 0.45-0.9 МЕ/сут) с последующим ее увеличением, в зависимости от эффекта. При титровании дозы в качестве контрольного показателя может использоваться уровень инсулиноподобного ростового фактора (ИРФ-1) в сыворотке крови. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально, но, как правило, она не превышает 1 мг/сут, что соответствует 3 МЕ/сут. Пациентам пожилого возраста рекомендуются более низкие дозы препарата. Техника инъекции при применении препарата Растан® во флаконах 1. Следует продезинфицировать резиновую мембрану флакона спиртом или другим антисептиком для предупреждения попадания во флакон микроорганизмов, что особенно важно при проведении многократных инъекций. 2. Для проведения инъекций необходимо использовать стерильные шприцы и иглы. Шприц должен быть достаточного объема для забора нужного количества препарата и проведения инъекции. 3. Следует набрать в шприц воздух в объеме, соответствующем нужной дозе препарата. Ввести воздух во флакон. 4. Затем перевернуть флакон со шприцем вверх дном и набрать нужную дозу препарата в шприц. Вынуть иглу из флакона и удалить воздух из шприца. Нужно проверить правильность набора дозы препарата. 5. Сразу же сделать инъекцию. Техника инъекции при применении препарата Растан® в картриджах Для инъекций препарата Растан® в картриджах следует использовать шприц-ручку БиоматикПен® или любую другую щприц-ручку, предназначенную для использования с картриджами препарата Растан®. Для правильного введения препарата Растан®необходимо тщательно придерживаться указаний в инструкции по применению шприц-ручки. 1. Перед использованием следует убедиться, что на картридже с препаратом Растан® нет никаких повреждений (например, трещин). Нельзя использовать картридж, если имеются какие-либо видимые повреждения или изменение внешнего вида раствора (изменение цвета, прозрачности, наличие осадка и пр.). 2. Слід обробити спиртом або іншим антисептиком гумовий ковпачок картриджа для запобігання потраплянню мікроорганізмів. 3. Встановити картридж у шприц-ручку відповідно до інструкції із застосування шприц-ручки. 4. Для проведення кожної ін'єкції препарату Растан у  картриджах потрібно використовувати нову стерильну замінну голку. 5. Після ін'єкції голка повинна залишатися під шкірою щонайменше 10 сек. Слід тримати кнопку в натиснутому стані до повного вилучення голки з-під шкіри, таким чином забезпечується правильне введення дози та обмежується можливість попадання крові або лімфи в голку або картридж з препаратом Растан ® . 6. Картридж з препаратом Растан® призначений  лише для індивідуального використання, не підлягає повторному наповненню. Для введення дози препарату призначеної лікарем слід використовувати таблицю перерахунку показань індикатора шприц-ручки в дозу препарату. Таблиця переведення показників індикатора шприц-ручки БіоматикПен у  дозу препарату Растан розчин  для підшкірного введення, картриджі 3 мл. Покази індикатора, До. Доза препарату Растан® (  мг) 1 0.05 2 0.10 3 0.15 4 0.20 5 0.25 6 0.30 7 0.35 8 0.40 9 0.45 10 0.50 11 0.55 12 0.60 13 0.65 14 0.70 15 0.75 16 0.80 17 0.85 18 0.90 19 0.95 20 1.00 21 1.05 22 1.10 23 1.15 24 1.20 25 1.25 26 1.30 27 1.35 28 1.40 29 1.45 30 1.50 31 1.55 32 1.60 33 1.65 34 1.70 36 1.75 36 1.80 37 1.85 38 1.90 39 1.95 40 2.00 41 2.05 42 2.10 43 2.15 44 2.20 45 2.25 46 2.30 47 2.35 48 2.40 49 2.45 50 2.50 51 2.55 52 2.60 53 2.65 54 2.70 55 2.75 56 2.80 57 2.85 58 2.90 59 2.95 60 3.00 ПередозуванняСимптоми: гостре передозування може спричинити спочатку гіпоглікемію, а потім гіперглікемію. При тривалому передозуванні можуть відзначатися ознаки та симптоми, характерні для надлишку людського гормону росту – розвиток акромегалії та/або гігантизм, а також розвиток гіпотиреозу, зниження рівня кортизолу у сироватці крові. Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа фоні лікування Растаном може знадобитися корекція дози гіпоглікемічних препаратів у пацієнтів з цукровим діабетом, може відбутися маніфестація гіпотиреозу, що протікає латентно, а у пацієнтів, які отримують левотироксин натрію, можлива поява симптомів гіпертиреозу. Під час лікування необхідно контролювати стан очного дна, особливо при симптомах внутрішньочерепної гіпертензії. При набряку зорового нерва потрібна відміна препарату. Виявлення кульгавості і натомість терапії соматропіном вимагає ретельного спостереження. Необхідно змінювати місця підшкірних ін'єкцій у зв'язку з можливістю розвитку ліпоатрофій. Під час трансплантації нирки лікування препаратом слід відмінити. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами За умови відсутності симптомів підвищення внутрішньочерепного тиску (головний біль, нудота, блювання, порушення зору) Растан не впливає на здатність керувати транспортними засобами або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концетрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 мл: гексестрол 20 мг. 1 мл – ампули (10) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для ін'єкцій олійний 2%.Фармакотерапевтична групаСинтетичний естроген. Сприяє нормалізації менструального циклу у жінок дітородного віку. Полегшує та усуває прояви клімактеричного синдрому. Запобігає розвитку остеопорозу.Клінічна фармакологіяЕстрогенний препаратПоказання до застосуванняЯк складова частина замісної гормонотерапії при гіпоестрогенних станах (первинна і вторинна аменорея, клімактеричні та посткастраційні розлади).Протипоказання до застосуванняПорушення функції печінки та/або нирок, пухлини молочної залози, матки, яєчників, гострий тромбофлебіт та тромбоемболічна хвороба, маткові кровотечі неясного генезу, цукровий діабет, вагітність, лактація.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації.Побічна діяМожливі: нудота, блювання, запаморочення, порушення функції печінки, підвищення ризику тромбоемболії.Спосіб застосування та дозиВсередину – по 2 мг 1-2 рази на добу. Максимальна разова доза 2 мг, добова – 4 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням необхідно провести лабораторні та інструментальні дослідження з урахуванням вищезазначених протипоказань.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему