Склад, форма випуску та упаковка1 пігулка містить каберголін 500 мкг. В упаковці 2, 8, 10 чи 30 шт.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл. Абсорбція висока, не залежить від їди. Час досягнення З max; у плазмі крові – 0.5-4 год. Зв'язування з білками плазми – 41-42%. T 1/2 ; становить 63-68 год у здорових добровольців і 79-115 год - у пацієнтів з гіперпролактинемією. Внаслідок тривалого T 1/2 ; стан рівноважної концентрації досягається через 4 тижні терапії. Метаболізм та виведення. Активно метаболізується. Метаболіти мають значно менший ефект щодо придушення секреції пролактину порівняно з каберголіном. Виводиться нирками і через кишечник близько 18% і 72% від прийнятої дози каберголіна відповідно, у вигляді незміненого каберголіна нирками виводиться 2-3%.Показання до застосуваннязапобігання післяпологової лактації; придушення вже встановленої післяпологової лактації; лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, включаючи аменорею, олігоменорею, ановуляцію, галакторею; пролактинсекретуючі аденоми гіпофіза (мікро- та макропролактиноми); ідіопатична гіперпролактинемія; синдром порожнього турецького сідла у поєднанні з гіперпролактинемією.Протипоказання до застосуваннявік до 16 років (безпека та ефективність у даної категорії пацієнтів не встановлена); препарат містить лактозу. Не слід приймати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, уродженим дефіцитом лактази lapp або при порушенні всмоктування глюкози-галактози; підвищена чутливість до каберголіну або інших компонентів препарату, а також до будь-яких алкалоїдів ріжків. З обережністю при наступних станах та/або захворюваннях: артеріальна гіпертензія, що розвинулася на фоні вагітності (наприклад, прееклампсія) та/або післяпологова артеріальна гіпертензія; тяжкі захворювання серцево-судинної системи, синдром Рейно; виразка, шлунково-кишкова кровотеча; тяжка печінкова недостатність; тяжкі психотичні та когнітивні порушення (в т.ч. в анамнезі); наявність фіброзних змін серця (вальвулопатія) та дихальної системи (плеврит/плевральний фіброз), в т.ч. в анамнезі; одночасний прийом з препаратами, які мають гіпотензивну дію (через ризик розвитку ортостатичної гіпотензії).Вагітність та лактаціяОскільки контрольовані клінічні дослідження із застосуванням каберголіна у вагітних жінок не проводилися, призначення препарату при вагітності можливе лише у разі нагальної потреби, коли потенційна користь від застосування препарату для жінки значно перевищує можливий ризик для плода. Настання вагітності слід уникати протягом щонайменше одного місяця після припинення прийому каберголіну. Якщо вагітність настала на фоні лікування каберголіном, слід розглянути доцільність відміни препарату, також з огляду на співвідношення потенційної користі від застосування препарату для жінки та можливого ризику для плода. Оскільки каберголін пригнічує лактацію, не слід призначати матерям, які бажають годувати груддю. Під час лікування каберголіном слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяБезпека каберголіна досліджувалась більш ніж у 900 пацієнтів з гіперпролактинемією; вираженість більшості побічних ефектів була слабкою чи помірною. У 4-тижневому подвійному сліпому, плацебо-контрольованому дослідженні пацієнти отримували каберголін у фіксованих дозах 0,125, 0,5, 0,75 та 1,0 мг двічі на тиждень; дози було зменшено вдвічі протягом першого тижня. Відзначалися такі побічні ефекти (поруч із назвою вказаний відсоток народження даного побічного ефекту у групі каберголіна, у дужках - у групі плацебо): З боку нервової системи та органів чуття: головний біль 26% (25%), запаморочення 15% (5%), вертиго 1% (0%), парестезія 1% (0%), сонливість 5% (5%), депресія 3% (5%), знервованість 2% (0%), астенія 9% (10%), стомлюваність 7% (0%), порушення зору 1% (0%). З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): ортостатична гіпотензія 4% (0%). З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія 2% (0%), нудота 27% (20%), блювання 2% (0%), запор 10% (0%), біль у животі 5% (5%). Інші: припливи спека 1% (5%), біль у молочних залозах 1% (0%), дисменорея 1% (0%). Безпека каберголіну досліджувалась у контрольованих та неконтрольованих випробуваннях приблизно у 1200 пацієнтів із хворобою Паркінсона, які отримували каберголін у дозах, що значно перевищують МРДЧ для пацієнтів з гіперпролактинемією (до 11,5 мг на добу). У цих пацієнтів були виявлені такі побічні ефекти, як дискінезія, галюцинації, сплутаність свідомості, периферичні набряки. Рідко відзначалися серцева недостатність, плевральний випіт, легеневий фіброз, виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, є повідомлення про один випадок констриктивного перикардиту.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне застосування з алкалоїдами ріжків та їх похідними (при тривалій терапії каберголіном). При одночасному застосуванні антагоністи допамінових рецепторів (похідні фенотіазину, бутирофенону, тіоксантену; метоклопраміду) можуть послабити дію каберголіну. Не рекомендується одночасне застосування каберголіна з макролідами у зв'язку з можливим підвищенням концентрації каберголіна у плазмі. Механізм взаємодії макролідів з каберголином досить вивчений, але, очевидно, пояснюється здатністю макролідів і каберголина конкурентно інгібувати систему цитохрому Р450.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо під час їжі. Для запобігання лактації після пологів; - 1 мг одноразово (2 таб.) у перший день після пологів. Для придушення лактації, що встановилася; - по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 рази/сут через кожні 12 год протягом 2 днів (загальна доза - 1 мг). З метою зниження ризику ортостатичної гіпотензії у матерів-годувальниць, одноразова доза препарату Берголак не повинна перевищувати 0.25 мг. Для лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією: початкова доза, що рекомендується, становить 0.5 мг на тиждень в 1 прийом (1 таб.) або в 2 прийоми (по 1/2 таб., наприклад, у понеділок і четвер). Збільшення тижневої дози має проводитися поступово – на 0.5 мг із місячним інтервалом до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Терапевтична доза зазвичай становить 1 мг на тиждень, але може коливатися від 0,25 до 2 мг на тиждень. Максимальна доза для пацієнтів з гіперпролактинемією не повинна перевищувати 4,5 мг на тиждень. Залежно від переносимості тижневу дозу препарату Берголак можна приймати одноразово або розділити на 2 і більше прийомів на тиждень. Поділ тижневої дози на кілька прийомів рекомендується при призначенні препарату більше 1 мг на тиждень. Імовірність розвитку побічних явищ можна зменшити, розпочавши терапію препаратом Берголак з низькою дозою (наприклад, по 0.25 мг 1 раз на тиждень), з подальшим її збільшенням до досягнення терапевтичної дози. Для поліпшення переносимості препарату при виникненні виражених побічних явищ можливе тимчасове зниження дози з подальшим збільшенням (наприклад, збільшення на 0.25 мг на тиждень кожні 2 тижні).ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль у животі, запор, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, головний біль, судоми литкових м'язів, різка астенія, пітливість, сонливість, психомоторне збудження, психоз, галюцинації. Лікування: промивання шлунка, контроль артеріального тиску, призначення антагоністів допамінових рецепторів (похідні фенотіазину, бутирофенону, тіоксантену, метоклопраміду).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему