Болеутоляющие препараты Со скидкой

Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: диклофенак натрію 100 мг. 5 штук. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Має виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють важливу роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Аналгетичну дію обумовлено двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) та центральним (за рахунок інгібування синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі). In vitro у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. При ревматичних захворюваннях зменшує біль у суглобах у спокої та при русі, а також ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні та післяопераційні болі, а також запальний набряк. При посттравматичних та післяопераційних запальних явищах швидко купує болі (що виникають як у спокої, так і при русі), зменшує запальний набряк та набряк післяопераційної рани. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні має десенсибілізуючу дію.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Їда уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення Сmax; у плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 год залежно від застосовуваної лікарської форми, після ректального введення - 1 год, внутрішньом'язове введення - 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що застосовується. Чи не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99,7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, C max ; досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі. Значною мірою метаболізується з утворенням кількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак. Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв. T1/2 ;з плазми становить 1-2 год, з синовіальної рідини - 3-6 год. Приблизно 60% дози виводиться як метаболітів нирками, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді, решта виводиться як метаболітів з жовчю.Клінічна фармакологіяНПЗЗ.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, в т.ч. ревматоїдний, ювенільний, хронічний артрит; анкілозуючий спондиліт та інші спондилоартропатії; остеоартроз; подагричний артрит; бурсит, тендовагініт; больовий синдром з боку хребта (люмбаго, ішіалгія, оссалгія, невралгія, міалгія, артралгія, радикуліт); посттравматичний післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням (наприклад, у стоматології та ортопедії); альгодисменорея; запальні процеси у малому тазі (зокрема. аднексит); інфекційно-запальні захворювання ЛОР-органів з вираженим больовим синдромом (у складі комплексної терапії): фарингіт, тонзиліт, отит. Ізольована лихоманка не є показанням до застосування препарату. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до диклофенака та допоміжних речовин використовуваного препарату; "аспіринова тріада" (приступи бронхіальної астми, кропив'янки та гострого риніту при прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ); ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення; проктит (тільки для супозиторіїв); вагітність (для внутрішньом'язового введення); III триместр вагітності (для прийому внутрішньо та ректально); дитячий та підлітковий вік до 18 років (для внутрішньом'язового введення та для лікарських форм пролонгованої дії). З обережністю: ; підозра на захворювання ШКТ; вказівки в анамнезі на кровотечі із шлунково-кишкового тракту та перфорацію виразки (особливо у пацієнтів похилого віку), інфекції Helicobacter pylori, виразковий коліт, хвороба Крона, порушення функції; легкі та помірні порушення функції печінки, печінкова порфірія (диклофенак може провокувати напади порфірії); у пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носової порожнини (в т.ч. з поліпами у порожнині носа), ХОЗЛ, хронічними інфекційними захворюваннями дихальних шляхів (особливо асоційовані з алергічними ринітоподібними симптомами); серцево-судинні захворювання (включаючи ІХС, цереброваскулярні захворювання, компенсовану серцеву недостатність, захворювання периферичних судин); порушеннями функції нирок,включаючи хронічну ниркову недостатність (КК 30-60 мл/хв); дисліпідемія/гіперліпілемія; цукровий діабет; артертеріальна гіпертензія; значне зменшення ОЦК будь-якої етіології (наприклад, у періоди до та після масивних хірургічних втручань); порушення системи гемостазу; ризик розвитку тромбозів (в т.ч. інфаркту міокарда та інсульту); пацієнти похилого віку, особливо ослаблені або мають низьку масу тіла (диклофенак слід застосовувати у мінімальній дозі); у пацієнтів, які отримують препарати, що збільшують ризик шлунково-кишкових кровотеч, включаючи системні глюкокортикостероїди (в т.ч. преднізолон), антикоагулянти (в т.ч. варфарин), антиагреганти (в т.ч. клопідогрел, ацетилсаліцилова кислота), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін);одночасне лікування діуретиками або іншими препаратами, які можуть порушувати функцію нирок; при лікуванні пацієнтів, що палять, або хворих, що зловживають алкоголем; при внутрішньом'язовому введенні пацієнтам з бронхіальною астмою через ризик загострення захворювання (бо бісульфіт натрію, який міститься в деяких лікарських формах для ін'єкцій, здатний викликати тяжкі реакції гіперчутливості).Вагітність та лактаціяНедостатньо даних про безпеку застосування диклофенаку у вагітних жінок. Тому призначення у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Диклофенак (як інші інгібітори синтезу простагландинів), протипоказаний у III триместрі вагітності (можливе придушення скорочувальної здатності матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода). Незважаючи на те, що диклофенак виділяється з грудним молоком у малій кількості, застосування у період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Оскільки диклофенак (як і інші НПЗЗ), може негативно впливати на фертильність, не рекомендується застосування у жінок, які планують вагітність. Пацієнткам, які проходять обстеження та лікування з приводу безпліддя, препарат слід відмінити. Застосування у дітей Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10) нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/ 1000), дуже рідко (<1/10000). З боку травної системи: часто - абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту, анорексія, підвищення активності амінотрансфераз у сироватці крові; рідко – гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, блювання кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові, виразки шлунка та кишечника (з або без кровотечі чи перфорації), гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – стоматит, глосит, пошкодження стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, коліт (неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запори, панкреатит, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінка. З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлад пам'яті, тремор, судоми, відчуття тривоги, гострі порушення мозкового кровообігу, асептичний менінгіт; дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, дратівливість, психічні порушення. З боку органів чуття: часто - вертиго; дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору), диплопія, порушення слуху, шум у вухах, дисгевзія. Дерматологічні реакції: часто - шкірний висип; рідко – кропив'янка; дуже рідко – бульозні висипання, екзема, еритема, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, свербіж, випадання волосся, реакції фоточутливості; пурпуру, пурпуру Шенлейна-Геноха. З боку сечостатевої системи: дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз. З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: рідко - гіперчутливість, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи зниження артеріального тиску та шок; дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк особи). З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліти, серцева недостатність, інфаркт міокарда. Є дані про невелике збільшення ризику серцево-судинних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда), особливо при тривалому застосуванні диклофенаку у високих дозах (добова доза понад 150 мг). З боку дихальної системи: рідко - астма (включаючи задишку); дуже рідко – пневмоніти. Загальні реакції: рідко - набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПотужні інгібітори CYP2C9 - при сумісному призначенні диклофенаку і потужних інгібіторів CYP2C9 (таких як вориконазол) можливе збільшення концентрації диклофенаку в сироватці крові та посилення системної дії, спричиненої інгібуванням метаболізму диклофенаку. Літій, дигоксин -; можливе підвищення концентрації літію та дигоксину в плазмі криві. Рекомендується моніторинг концентрації літію, дигоксину у сироватці крові. Діуретичні та гіпотензивні засоби - при одночасному застосуванні з діуретиками та гіпотензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокаторамн, інгібіторами АПФ), диклофенак може знижувати їхню гіпотензивну дію. Циклоспорин - вплив диклофенаку на активність простатгландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Препарати, здатні викликати гіперкаліємію - спільне застосування диклофенаку з калій-зберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом і триметопримом може призвести до підвищення рівня калію в плазмі крові (у разі такого поєднання цей показник повинен часто контролюватись). Антибактеріальні засоби похідні хінолону - є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримували одночасно похідні хінолону і диклофенак. НПЗЗ і глюкокортикостероїдів - при одночасному системному застосуванні диклофенаку та інших системних НПЗЗ або глюкокортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ (зокрема, з боку ШКТ). Антикоагулянти та антиагреганти; - не можна виключити підвищення ризику кровотеч при одночасному застосуванні диклофенаку та з препаратами зазначених груп. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну; - можливе підвищення ризику розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Гіпоглікемічні препарати - не можна виключити випадки як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози гіпоглікемічних препаратів на фоні застосування диклофенаку. Метотрексат - ;при застосуванні диклофенаку протягом 24 годин до або протягом 24 годин після прийому метотрексату можливе підвищення концентрації метотрексату в крові та посилення його токсичної дії. Фенітоїн - ;можливе посилення дії фенітоїну.Спосіб застосування та дозиДозу підбирають індивідуально, рекомендується застосування препарату у мінімальній ефективній дозі, наскільки можна з максимально коротким періодом лікування. Для прийому внутрішньо та ректального застосування Дорослі При прийомі внутрішньо у формі таблеток звичайної тривалості дії або ректально у формі супозиторіїв рекомендована початкова доза – 100-150 мг на добу. У відносно легких випадках захворювання, а також тривалої терапії буває досить 75-100 мг/сут. Добову дозу слід розділити на кілька прийомів. При прийомі у формі таблеток пролонгованої дії початкова доза, що рекомендується, - 100 мг 1 раз на добу. Така сама добова доза застосовується при помірно виражених симптомах, а також для тривалої терапії. У тих випадках, коли симптоми захворювання мають найбільш виражений характер уночі або вранці, таблетки пролонгованої дії бажано приймати на ніч. Для полегшення нічного болю або ранкової скутості; на додаток до прийому препарату протягом дня призначають диклофенак у вигляді супозиторіїв ректальних перед сном; при цьому сумарно добова доза повинна перевищувати 150 мг. При первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально; Зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза має становити 50-100 мг; при необхідності протягом кількох менструальних циклів її можна підвищити до 150 мг на добу. Прийом препарату слід починати з появою перших симптомів. Залежно від динаміки клінічних симптомів, лікування можна продовжувати протягом декількох днів. У; пацієнтів похилого віку (65 років і старше); корекція початкової дози не потрібна. У; ослаблених пацієнтів, пацієнтів з низькою масою тіла; рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти у віці 1 року та старші Препарат призначають у дозі з розрахунку 0.5-2 мг/кг маси тіла/добу (у 2-3 прийоми, залежно від тяжкості захворювання). Для лікування ревматоїдного артриту добова доза може бути максимально збільшена до 3 мг/кг (в кілька прийомів). Максимальна добова доза – 150 мг. Препарат у формі таблеток пролонгованої дії не слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років. Для парентерального застосування Дорослі Вводять глибоко в/м. Разова доза – 75 мг. При необхідності можливе повторне введення, але не раніше ніж через 12 год. Тривалість застосування не більше 2 днів, при необхідності далі переходять на пероральне або ректальне застосування диклофенаку. У важких випадках (наприклад, при коліках) як виняток, можуть бути проведені 2 ін'єкції по 75 мг, з інтервалом у кілька годин (другу ін'єкцію слід проводити в протилежну сідничну ділянку). В якості альтернативи, внутрішньом'язове введення 1 раз на добу (75 мг) можна комбінувати з прийомом диклофенаку в інших лікарських формах (таблетки, ректальні супозиторії), при цьому сумарна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. При ;приступах мігрені ;диклофенак рекомендується вводити якомога раніше після початку нападу, внутрішньом'язової дози 75 мг, з подальшим застосуванням супозиторіїв у дозі до 100 мг цього ж дня, якщо потрібно. Сумарна добова доза не повинна перевищувати 175 мг першого дня. У; пацієнтів похилого віку (65 років і старше); корекція початкової дози не потрібна. У ослаблених пацієнтів, пацієнтів із низькою масою тіла рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти та підлітки до 18 років Диклофенак не слід застосовувати внутрішньом'язово у дітей та підлітків молодше 18 років у зв'язку з труднощами дозування препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, диспептичних явищах, бронхіальній астмі, артеріальній гіпертензії, серцевій недостатності, одразу після серйозних хірургічних втручань, а також у пацієнтів похилого віку. При вказівках в анамнезі на алергічні реакції на НПЗЗ та сульфіти диклофенак застосовують лише у невідкладних випадках. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок, картини периферичної крові. Не рекомендується ректальне застосування у пацієнтів із захворюваннями аноректальної ділянки або аноректальними кровотечами в анамнезі. Зовнішньо слід застосовувати лише на непошкоджених ділянках шкіри. Необхідно уникати влучення диклофенаку в очі (за винятком очних крапель) або на слизові оболонки. Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні застосовувати краплі очей не раніше ніж через 5 хв після зняття лінз. Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років. У період лікування лікарськими формами для системного застосування не рекомендується вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій. При погіршенні чіткості зору після застосування очних крапель не слід керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: диклофенак натрію 100 мг. 5 штук. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Має виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють важливу роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Аналгетичну дію обумовлено двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) та центральним (за рахунок інгібування синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі). In vitro у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. При ревматичних захворюваннях зменшує біль у суглобах у спокої та при русі, а також ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні та післяопераційні болі, а також запальний набряк. При посттравматичних та післяопераційних запальних явищах швидко купує болі (що виникають як у спокої, так і при русі), зменшує запальний набряк та набряк післяопераційної рани. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні має десенсибілізуючу дію.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Їда уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення Сmax; у плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 год залежно від застосовуваної лікарської форми, після ректального введення - 1 год, внутрішньом'язове введення - 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що застосовується. Чи не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99,7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, C max ; досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі. Значною мірою метаболізується з утворенням кількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак. Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв. T1/2 ;з плазми становить 1-2 год, з синовіальної рідини - 3-6 год. Приблизно 60% дози виводиться як метаболітів нирками, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді, решта виводиться як метаболітів з жовчю.Клінічна фармакологіяНПЗЗ.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, в т.ч. ревматоїдний, ювенільний, хронічний артрит; анкілозуючий спондиліт та інші спондилоартропатії; остеоартроз; подагричний артрит; бурсит, тендовагініт; больовий синдром з боку хребта (люмбаго, ішіалгія, оссалгія, невралгія, міалгія, артралгія, радикуліт); посттравматичний післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням (наприклад, у стоматології та ортопедії); альгодисменорея; запальні процеси у малому тазі (зокрема. аднексит); інфекційно-запальні захворювання ЛОР-органів з вираженим больовим синдромом (у складі комплексної терапії): фарингіт, тонзиліт, отит. Ізольована лихоманка не є показанням до застосування препарату. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до диклофенака та допоміжних речовин використовуваного препарату; "аспіринова тріада" (приступи бронхіальної астми, кропив'янки та гострого риніту при прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ); ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення; проктит (тільки для супозиторіїв); вагітність (для внутрішньом'язового введення); III триместр вагітності (для прийому внутрішньо та ректально); дитячий та підлітковий вік до 18 років (для внутрішньом'язового введення та для лікарських форм пролонгованої дії). З обережністю: ; підозра на захворювання ШКТ; вказівки в анамнезі на кровотечі із шлунково-кишкового тракту та перфорацію виразки (особливо у пацієнтів похилого віку), інфекції Helicobacter pylori, виразковий коліт, хвороба Крона, порушення функції; легкі та помірні порушення функції печінки, печінкова порфірія (диклофенак може провокувати напади порфірії); у пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носової порожнини (в т.ч. з поліпами у порожнині носа), ХОЗЛ, хронічними інфекційними захворюваннями дихальних шляхів (особливо асоційовані з алергічними ринітоподібними симптомами); серцево-судинні захворювання (включаючи ІХС, цереброваскулярні захворювання, компенсовану серцеву недостатність, захворювання периферичних судин); порушеннями функції нирок,включаючи хронічну ниркову недостатність (КК 30-60 мл/хв); дисліпідемія/гіперліпілемія; цукровий діабет; артертеріальна гіпертензія; значне зменшення ОЦК будь-якої етіології (наприклад, у періоди до та після масивних хірургічних втручань); порушення системи гемостазу; ризик розвитку тромбозів (в т.ч. інфаркту міокарда та інсульту); пацієнти похилого віку, особливо ослаблені або мають низьку масу тіла (диклофенак слід застосовувати у мінімальній дозі); у пацієнтів, які отримують препарати, що збільшують ризик шлунково-кишкових кровотеч, включаючи системні глюкокортикостероїди (в т.ч. преднізолон), антикоагулянти (в т.ч. варфарин), антиагреганти (в т.ч. клопідогрел, ацетилсаліцилова кислота), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін);одночасне лікування діуретиками або іншими препаратами, які можуть порушувати функцію нирок; при лікуванні пацієнтів, що палять, або хворих, що зловживають алкоголем; при внутрішньом'язовому введенні пацієнтам з бронхіальною астмою через ризик загострення захворювання (бо бісульфіт натрію, який міститься в деяких лікарських формах для ін'єкцій, здатний викликати тяжкі реакції гіперчутливості).Вагітність та лактаціяНедостатньо даних про безпеку застосування диклофенаку у вагітних жінок. Тому призначення у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Диклофенак (як інші інгібітори синтезу простагландинів), протипоказаний у III триместрі вагітності (можливе придушення скорочувальної здатності матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода). Незважаючи на те, що диклофенак виділяється з грудним молоком у малій кількості, застосування у період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Оскільки диклофенак (як і інші НПЗЗ), може негативно впливати на фертильність, не рекомендується застосування у жінок, які планують вагітність. Пацієнткам, які проходять обстеження та лікування з приводу безпліддя, препарат слід відмінити. Застосування у дітей Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10) нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/ 1000), дуже рідко (<1/10000). З боку травної системи: часто - абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту, анорексія, підвищення активності амінотрансфераз у сироватці крові; рідко – гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, блювання кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові, виразки шлунка та кишечника (з або без кровотечі чи перфорації), гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – стоматит, глосит, пошкодження стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, коліт (неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запори, панкреатит, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінка. З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлад пам'яті, тремор, судоми, відчуття тривоги, гострі порушення мозкового кровообігу, асептичний менінгіт; дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, дратівливість, психічні порушення. З боку органів чуття: часто - вертиго; дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору), диплопія, порушення слуху, шум у вухах, дисгевзія. Дерматологічні реакції: часто - шкірний висип; рідко – кропив'янка; дуже рідко – бульозні висипання, екзема, еритема, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, свербіж, випадання волосся, реакції фоточутливості; пурпуру, пурпуру Шенлейна-Геноха. З боку сечостатевої системи: дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз. З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: рідко - гіперчутливість, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи зниження артеріального тиску та шок; дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк особи). З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліти, серцева недостатність, інфаркт міокарда. Є дані про невелике збільшення ризику серцево-судинних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда), особливо при тривалому застосуванні диклофенаку у високих дозах (добова доза понад 150 мг). З боку дихальної системи: рідко - астма (включаючи задишку); дуже рідко – пневмоніти. Загальні реакції: рідко - набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПотужні інгібітори CYP2C9 - при сумісному призначенні диклофенаку і потужних інгібіторів CYP2C9 (таких як вориконазол) можливе збільшення концентрації диклофенаку в сироватці крові та посилення системної дії, спричиненої інгібуванням метаболізму диклофенаку. Літій, дигоксин -; можливе підвищення концентрації літію та дигоксину в плазмі криві. Рекомендується моніторинг концентрації літію, дигоксину у сироватці крові. Діуретичні та гіпотензивні засоби - при одночасному застосуванні з діуретиками та гіпотензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокаторамн, інгібіторами АПФ), диклофенак може знижувати їхню гіпотензивну дію. Циклоспорин - вплив диклофенаку на активність простатгландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Препарати, здатні викликати гіперкаліємію - спільне застосування диклофенаку з калій-зберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом і триметопримом може призвести до підвищення рівня калію в плазмі крові (у разі такого поєднання цей показник повинен часто контролюватись). Антибактеріальні засоби похідні хінолону - є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримували одночасно похідні хінолону і диклофенак. НПЗЗ і глюкокортикостероїдів - при одночасному системному застосуванні диклофенаку та інших системних НПЗЗ або глюкокортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ (зокрема, з боку ШКТ). Антикоагулянти та антиагреганти; - не можна виключити підвищення ризику кровотеч при одночасному застосуванні диклофенаку та з препаратами зазначених груп. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну; - можливе підвищення ризику розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Гіпоглікемічні препарати - не можна виключити випадки як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози гіпоглікемічних препаратів на фоні застосування диклофенаку. Метотрексат - ;при застосуванні диклофенаку протягом 24 годин до або протягом 24 годин після прийому метотрексату можливе підвищення концентрації метотрексату в крові та посилення його токсичної дії. Фенітоїн - ;можливе посилення дії фенітоїну.Спосіб застосування та дозиДозу підбирають індивідуально, рекомендується застосування препарату у мінімальній ефективній дозі, наскільки можна з максимально коротким періодом лікування. Для прийому внутрішньо та ректального застосування Дорослі При прийомі внутрішньо у формі таблеток звичайної тривалості дії або ректально у формі супозиторіїв рекомендована початкова доза – 100-150 мг на добу. У відносно легких випадках захворювання, а також тривалої терапії буває досить 75-100 мг/сут. Добову дозу слід розділити на кілька прийомів. При прийомі у формі таблеток пролонгованої дії початкова доза, що рекомендується, - 100 мг 1 раз на добу. Така сама добова доза застосовується при помірно виражених симптомах, а також для тривалої терапії. У тих випадках, коли симптоми захворювання мають найбільш виражений характер уночі або вранці, таблетки пролонгованої дії бажано приймати на ніч. Для полегшення нічного болю або ранкової скутості; на додаток до прийому препарату протягом дня призначають диклофенак у вигляді супозиторіїв ректальних перед сном; при цьому сумарно добова доза повинна перевищувати 150 мг. При первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально; Зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза має становити 50-100 мг; при необхідності протягом кількох менструальних циклів її можна підвищити до 150 мг на добу. Прийом препарату слід починати з появою перших симптомів. Залежно від динаміки клінічних симптомів, лікування можна продовжувати протягом декількох днів. У; пацієнтів похилого віку (65 років і старше); корекція початкової дози не потрібна. У; ослаблених пацієнтів, пацієнтів з низькою масою тіла; рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти у віці 1 року та старші Препарат призначають у дозі з розрахунку 0.5-2 мг/кг маси тіла/добу (у 2-3 прийоми, залежно від тяжкості захворювання). Для лікування ревматоїдного артриту добова доза може бути максимально збільшена до 3 мг/кг (в кілька прийомів). Максимальна добова доза – 150 мг. Препарат у формі таблеток пролонгованої дії не слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років. Для парентерального застосування Дорослі Вводять глибоко в/м. Разова доза – 75 мг. При необхідності можливе повторне введення, але не раніше ніж через 12 год. Тривалість застосування не більше 2 днів, при необхідності далі переходять на пероральне або ректальне застосування диклофенаку. У важких випадках (наприклад, при коліках) як виняток, можуть бути проведені 2 ін'єкції по 75 мг, з інтервалом у кілька годин (другу ін'єкцію слід проводити в протилежну сідничну ділянку). В якості альтернативи, внутрішньом'язове введення 1 раз на добу (75 мг) можна комбінувати з прийомом диклофенаку в інших лікарських формах (таблетки, ректальні супозиторії), при цьому сумарна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. При ;приступах мігрені ;диклофенак рекомендується вводити якомога раніше після початку нападу, внутрішньом'язової дози 75 мг, з подальшим застосуванням супозиторіїв у дозі до 100 мг цього ж дня, якщо потрібно. Сумарна добова доза не повинна перевищувати 175 мг першого дня. У; пацієнтів похилого віку (65 років і старше); корекція початкової дози не потрібна. У ослаблених пацієнтів, пацієнтів із низькою масою тіла рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти та підлітки до 18 років Диклофенак не слід застосовувати внутрішньом'язово у дітей та підлітків молодше 18 років у зв'язку з труднощами дозування препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, диспептичних явищах, бронхіальній астмі, артеріальній гіпертензії, серцевій недостатності, одразу після серйозних хірургічних втручань, а також у пацієнтів похилого віку. При вказівках в анамнезі на алергічні реакції на НПЗЗ та сульфіти диклофенак застосовують лише у невідкладних випадках. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок, картини периферичної крові. Не рекомендується ректальне застосування у пацієнтів із захворюваннями аноректальної ділянки або аноректальними кровотечами в анамнезі. Зовнішньо слід застосовувати лише на непошкоджених ділянках шкіри. Необхідно уникати влучення диклофенаку в очі (за винятком очних крапель) або на слизові оболонки. Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні застосовувати краплі очей не раніше ніж через 5 хв після зняття лінз. Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років. У період лікування лікарськими формами для системного застосування не рекомендується вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій. При погіршенні чіткості зору після застосування очних крапель не слід керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 суп.: Діюча речовина: диклофенак натрію – 50 мг або 100 мг; Допоміжні речовини: макрогол 400 (поліетиленоксид 400) - 0,1 г, твердий жир (Вітепсол (марки Н 15, W 35), Супосир (марки NA 15, NAS 50)) - до отримання супозиторію масою 2,0 г. Супозиторії ректальні, 50 мг та 100 мг. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці з двошарової плівки або плівки з полімерних матеріалів ПВХ/ПЕ або плівки ПВХ/ПЕ білої комбінованої або з полівінілхлоридної плівки. По 1, 2, 3 контурних осередкових упаковки разом з інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у пачку з картону. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці з двошарової плівки або плівки з полімерних матеріалів ПВХ/ПЕ або плівки ПВХ/ПЕ білої комбінованої або з полівінілхлоридної плівки. По 4 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у пачку з картону. По 1, 2, 3, 4, 5, 6 супозиторіїв у контурній осередковій упаковці з двошарової плівки або плівки з полімерних матеріалів ПВХ/ПЕ або плівки ПВХ/ПЕ білої комбінованої або з полівінілхлоридної плівки. По 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у пачку з картону. По 1, 2, 3, 4, 5 супозиторіїв в контурній комірковій упаковці з двошарової плівки або плівки з полімерних матеріалів ПВХ/ПЕ або плівки ПВХ/ПЕ білої комбінованої або з полівінілхлоридної плівки. По 6 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у пачку з картону. По 1, 2, 3, 4 супозиторію в контурній комірковій упаковці з двошарової плівки або плівки з полімерних матеріалів ПВХ/ПЕ або плівки ПВХ/ПЕ білої комбінованої або з полівінілхлоридної плівки. По 7 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у пачку з картону. По 1, 2, 3 супозиторію в контурній осередковій упаковці з двошарової плівки або плівки з полімерних матеріалів ПВХ/ПЕ або плівки ПВХ/ПЕ білої комбінованої або з полівінілхлоридної плівки. По 8, 9, 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиСупозиторії торпедоподібної форми, від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування Всмоктування диклофенаку з ректальних супозиторіїв починається швидко, хоча швидкість його всмоктування менша порівняно з аналогічним показником прийому внутрішньо таблеток, покритих кишечнорастворимой оболонкою. Після застосування ректального супозиторію, що містить 50 мг активної речовини, максимальна концентрація його в плазмі досягається в середньому в межах 1 години, але величина максимальної концентрації, розрахована на одиницю прийнятої дози, становить приблизно 2/3 від відповідного показника, що реєструється після прийому внутрішньо для кишковорозчинної таблетки. Кількість діючої речовини, що всмоктується, знаходиться в прямій залежності від величини дози препарату. Так як близько половини диклофенаку метаболізується під час першого проходження через печінку (ефект "першого проходження"), площа під кривою "концентрація - час" (AUC) після застосування препарату внутрішньо або ректально становить приблизно половину від еквівалентної дози, що застосовується парентерально. При повторних введеннях препарату у вигляді супозиторіїв фармакокінетичні показники не змінюються. За умови дотримання рекомендованого режиму дозування препарату кумуляції не відзначається. Розподіл Зв'язок із білками сироватки крові – 99,7%, переважно з альбуміном (99,4%). Здається обсяг розподілу становить 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Здається період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Через 2 години після досягнення максимальної концентрації в плазмі крові концентрація диклофенаку в синовіальній рідині вища, ніж у плазмі крові, і її значення залишаються вищими протягом періоду часу до 12 годин. Диклофенак був виявлений у низьких концентраціях (100 нг/мл) у грудному молоці однієї з матерів-годувальниць. Передбачувана кількість диклофенаку, що потрапляє з грудним молоком в організм дитини, еквівалентно 0,03 мг/кг/добу. Біотрансформація/Метаболізм Метаболізм диклофенаку здійснюється частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але, переважно, за допомогою одноразового та багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів (3'-гідрокси-, 4'-гідрокси-, 5'-гідрокси-, 4', 5-дигідрокси- і 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенаку), більшість з яких перетворюється на глюкуронідні кон'югати. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак. Виведення Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить 263±56 мл/хв. Кінцевий період напіввиведення становить 1-2 години. Період напіввиведення 4-х метаболітів, включаючи два фармакологічно активні, також нетривалий і становить 1-3 години. Один з метаболітів, 3'-гідрокси-4'-метокси-диклофенак. має триваліший період напіввиведення, проте цей метаболіт повністю неактивний. Близько 60% дози виводиться нирками у вигляді глюкуронових кон'югатів незміненої діючої речовини, а також у вигляді метаболітів, більшість з яких також є глюкуроновими кон'югатами. У незміненому вигляді виводиться менше 1% диклофенаку. Частина дози, що залишилася, виводиться у вигляді метаболітів з жовчю. Концентрація діючої речовини в плазмі лінійно залежить від величини прийнятої дози. Фармакокінетики у спеціальних груп пацієнтів Всмоктування, метаболізм та виведення диклофенаку не залежать від віку. У дітей концентрації диклофенаку в плазмі при застосуванні еквівалентних доз препарату (мг/кг маси тіла) подібні до відповідних показників у дорослих. Однак у деяких пацієнтів похилого віку після 15-хвилинної внутрішньовенної інфузії відмічено збільшення концентрації диклофенаку в плазмі на 50% порівняно з таким показником у здорових добровольців молодшого віку. У пацієнтів з порушенням функції нирок за дотримання рекомендованого режиму дозування кумуляції незміненої діючої речовини не відзначається. При кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв розрахункові рівноважні концентрації гідроксиметаболітів диклофенаку приблизно в 4 рази вищі, ніж у здорових добровольців, при цьому метаболіти виводяться виключно з жовчю. У пацієнтів з хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки показники фармакокінетики диклофенаку аналогічні у пацієнтів із збереженою функцією печінки.ФармакодинамікаПрепарат Диклофенак містить диклофенак натрію, речовину нестероїдної структури, що має виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Основним механізмом дії диклофенаку, встановленим у дослідженнях, вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю та лихоманки. In vitro диклофенак натрію в концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при застосуванні у людини, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. При ревматичних захворюваннях протизапальну та аналгетичну властивості препарату забезпечують клінічний ефект, що характеризується значним зменшенням вираженості таких проявів, як біль у спокої та при русі, ранкова скутість та припухлість суглобів, а також покращенням функціонального стану. При посттравматичних та післяопераційних запальних явищах диклофенак швидко купує біль (як у спокої, так і при русі), зменшує запальний набряк та набряк післяопераційної рани. При застосуванні препарату відмічено виражений аналгезуючий ефект при помірному та сильному болю неревматичного походження. Також встановлено, що диклофенак здатний зменшувати больові відчуття та знижувати крововтрату при первинній дисменореї. Препарат полегшує напади мігрені при застосуванні ректальних супозиторіях.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату у тому числі: ревматоїдний, ювенільний хронічний артрит; анкілозуючий спондиліт та інші спондилоартропатії; остеоартроз; подагричний артрит; бурсит, тендовагініт. Больові синдроми з боку хребта (люмбаго, ішіалгія, оссалгія, невралгія, міалгія. артралгія, радикуліт). Посттравматичний та післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням, наприклад у стоматології та ортопедії. Альгодисменорея; запальні процеси у малому тазі, зокрема аднексит. Напади мігрені. Ізольована лихоманка не є показанням до застосування препарату. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент застосування, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняЗагострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотечі з органів шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), перфорація органів шлунково-кишкового тракту. Підвищена чутливість до диклофенака та будь-яких інших компонентів препарату. ІІІ триместр вагітності. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, препарат Диклофенак протипоказаний пацієнтам з нападами бронхіальної астми, кропив'янкою або гострим ринітом, які провокуються застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або іншими нестероїдними протизапальними засобами. Печінкова, ниркова (ШКФ менше 15 мл/хв/1,73 м2) та серцева недостатність (IV функціональний клас за класифікацією NYHA). Стани, що супроводжуються ризиком розвитку кровотеч. Підтверджена гіперкаліємія. Аортокоронарне шунтування (періопераційний період). Запальні захворювання кишок (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення. Активні захворювання печінки. Проктіт. Хронічна серцева недостатність; функціональний клас II-IV за класифікацією NYHA; клінічно підтверджена ішемічна хвороба серця; захворювання периферичних артерій та судин головного мозку; неконтрольована артеріальна гіпертензія Період грудного вигодовування. Не рекомендовано застосування супозиторіїв у дозі 50 мг у дітей віком до 14 років, у дозі 100 мг – у дітей віком до 18 років. З обережністю: При застосуванні препарату Диклофенак та інших нестероїдних протизапальних засобів необхідно дотримуватись обережності та ретельно спостерігати пацієнтів із симптомами/ознаками, що вказують на ураження/захворювання ШКТ або з анамнестичними даними, що дозволяють запідозрити виразкову поразку шлунка чи кишечника, кровотечу чи перфорацію; у пацієнтів з інфекцією Helicobacter pylori в анамнезі, виразковим колітом, хворобою Крона, з порушенням функції печінки в анамнезі, та у пацієнтів зі скаргами, що дозволяють запідозрити захворювання ШКТ. Ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі зростає зі збільшенням дози нестероїдних протизапальних засобів або за наявності виразкового ураження в анамнезі, особливо кровотеч і перфорації виразки і у літніх пацієнтів. Слід дотримуватися особливої ​​обережності при застосуванні препарату Диклофенак у пацієнтів, які отримують препарати, що збільшують ризик шлунково-кишкових кровотеч: системні глюкокортикостероїди (в т.ч. кислота) або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін). Обережність необхідна при застосуванні препарату Диклофенак у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня, а також у пацієнтів із печінковою порфірією. оскільки препарат може провокувати напади порфірії. Слід з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носової порожнини (у тому числі з носовими поліпами), хронічною обструктивною хворобою легень, хронічними інфекційними захворюваннями дихальних шляхів (особливо асоційовані з аллергічними симптомами). Особлива обережність потрібна при лікуванні пацієнтів з порушеннями функції нирок, включаючи хронічну ниркову недостатність (СКФ 15-60 мл/хв/1,73 м2), дисліпідемією/гіперліпідемією, цукровим діабетом, гіпертонічною хворобою, при лікуванні пацієнтів, що палять або пацієнтів, що зловживають при лікуванні літніх пацієнтів, пацієнтів, які отримують діуретики або інші препарати, що впливають на функцію нирок, а також пацієнтів із значним зменшенням об'єму циркулюючої крові (ОЦК) будь-якої етіології, наприклад, у періоди до та після масивних хірургічних втручань. Слід з обережністю застосовувати препарат Диклофенак у пацієнтів із дефектами гемостазу. Слід бути обережними при застосуванні препарату Диклофенак у пацієнтів з ризиком розвитку серцево-судинних тромбозів (у тому числі інфарктів міокарда та інсультів). Слід бути обережними при застосуванні препарату Диклофенак у пацієнтів похилого віку. Це особливо актуально для ослаблених або мають низьку масу тіла людей похилого віку у пацієнтів даної категорії рекомендується застосовувати препарат у мінімальній ефективній дозі.Вагітність та лактаціяНедостатньо даних про безпеку застосування диклофенаку у вагітних жінок, у зв'язку з чим застосовувати препарат Диклофенак у І та ІІ триместрах вагітності слід лише у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Препарат Диклофенак, як інші нестероїдні протизапальні засоби (інгібітори синтезу простагландинів), протипоказаний в останні 3 місяці вагітності (можливе пригнічення скоротливої ​​здатності матки, порушення функції нирок у плода з наступним маловоддям (олігогідроамніон) та/або передчасне закриття артеріальної протоки у плода). Незважаючи на те, що препарат Диклофенак, як і інші нестероїдні протизапальні засоби. проникає в грудне молоко в малій кількості, препарат не слід застосовувати в період грудного вигодовування, щоб уникнути небажаного впливу на дитину. За необхідності застосування препарату у жінки у цей період грудне вигодовування припиняють. Оскільки препарат Диклофенак, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може негативно впливати на фертильність, жінкам, які планують вагітність, не рекомендується приймати препарат. Пацієнткам, які проходять обстеження та лікування з приводу безпліддя, препарат слід відмінити.Побічна діяНижче наведено небажані явища (НЯ), які були виявлені під час клінічних досліджень, а також при застосуванні диклофенаку у клінічній практиці. Для оцінки частоти НЯ використані такі критерії: "дуже часто" (≥ 1/10); "часто" (≥ 1/100, < 1/10); "нечасто" (≥ 1/1000, < 1/100); "рідко" (≥ 1/10000, < 1/1000); "дуже рідко" (<1/10000). НЯ згруповані відповідно до системно-органного класу медичного словника для нормативно-правової діяльності MedDRA, у межах кожного класу НЯ перераховані в порядку зменшення частоти народження в межах кожної групи, виділеної за частотою народження, НЯ розподілені в порядку зменшення їх важливості. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз. Порушення з боку імунної системи: рідко – гіперчутливість, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи зниження артеріального тиску (АТ) та шок; дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк особи). Порушення психіки: дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, дратівливість, психічні порушення. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлад пам'яті, тремор, судоми, відчуття тривоги, гострі порушення мозкового кровообігу, асептичний менінгіт. Порушення з боку органу зору: дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору), диплопія. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – вертиго; дуже рідко – порушення слуху, шум у вухах. Порушення з боку серця: нечасто – інфаркт міокарда, серцева недостатність, відчуття серцебиття, біль у грудях. Порушення з боку судин: дуже рідко – підвищення артеріального тиску, васкуліт. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної тітки та середостіння: рідко – бронхіальна астма (включаючи задишку); дуже рідко – пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту; рідко – гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, блювання кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові, виразки шлунка та кишечника (з або без кровотечі, стенозу або перфорації, з можливим розвитком перитоніту), проктит; дуже рідко – стоматит, глосит, пошкодження стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, коліт (неспецифічний геморагічний коліт, ішемічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, панкреатит, дисгевзія. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності амінотрансфераз у плазмі крові; рідко – гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірний висип; рідко – кропив'янка; дуже рідко – бульозний дерматит, екзема, еритема, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, свербіж, алопеція, реакції фоточутливості, пурпуру, пурпуру Шенлейну. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – гостре ураження нирок (гостра ниркова недостатність), гематурія, протеїнурія, тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – роздратування у місці введення, рідко – набряки. Порушення з боку серцево-судинної системи Дані клінічних досліджень вказують на невелике збільшення ризику серцево-судинних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда), особливо при тривалому застосуванні диклофенаку у високих дозах (добова доза понад 150 мг). Зорові порушення Зорові розлади, такі як порушення зору, затуманювання зору або диплопія, мабуть, є клас-ефектами нестероїдних протизапальних засобів, і оборотні після припинення застосування. Можливим механізмом розвитку таких розладів є пригнічення синтезу простагландинів та інших супутніх речовин, що змінює регуляцію кровотоку в сітківці, що проявляється потенційними зоровими розладами. При розвитку таких симптомів на фоні терапії диклофенаком слід розглянути можливість офтальмологічного обстеження, щоб уникнути будь-яких інших причин. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВиявлені взаємодії Інгібітори ізоферменту CYP2С9. Слід бути обережними при одночасному застосуванні диклофенаку та інгібіторів ізоферменту CYP2C9 (таких як вориконазол) через можливе збільшення концентрації диклофенаку в сироватці крові та його експозиції. Літій, дигоксин. Диклофенак може підвищувати вміст літію та концентрацію дигоксину у плазмі крові. Рекомендується контроль вмісту літію та концентрації дигоксину у сироватці крові. Діуретичні та гіпотензивні засоби. При одночасному застосуванні з діуретиками та гіпотензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту – АПФ) диклофенак може знижувати їхню гіпотензивну дію. У зв'язку з вищесказаним у пацієнтів, особливо літнього віку, при одночасному застосуванні диклофенаку та діуретиків або гіпотензивних засобів слід регулярно вимірювати АТ, контролювати функцію нирок та ступінь гідратації (внаслідок підвищення ризику нефротоксичності). Циклоспорин та такролімус. Вплив диклофенаку на активність простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину та такролімусу. У зв'язку з вищесказаним доза диклофенаку у пацієнтів, які отримують циклоспорин або такролімус, повинна бути нижчою, ніж у пацієнтів, які не одержують зазначені препарати. Препарати, здатні викликати гіперкаліємію. Одночасне застосування диклофенаку з калію-зберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом і триметопримом може призвести до підвищення вмісту калію в плазмі крові (у разі такого одночасного застосування цей показник слід часто контролювати). Антибактеріальні засоби – похідні хінолону. Є окремі повідомлення про розвиток судом у пацієнтів, які отримували одночасно похідні хінолону та диклофенак. Передбачувані взаємодії НПЗП та глюкокортикостероїди. Одночасне системне застосування диклофенаку та інших системних нестероїдних протизапальних засобів або глюкокортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення НЯ (зокрема, з боку ШКТ). Антикоагулянти та антиагреганти. Необхідно з обережністю застосовувати диклофенак із препаратами цих груп через ризик розвитку кровотеч. Незважаючи на те, що в клінічних дослідженнях не було встановлено впливу диклофенаку на дію антикоагулянтів, існують окремі повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які приймали комбінацію препаратів. Слід ретельно спостерігати за пацієнтами, які отримують одночасне лікування даними лікарськими препаратами. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Одночасне застосування диклофенаку із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну підвищує ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Гіпоглікемічні препарати. У клінічних дослідженнях встановлено, що можливе одночасне застосування диклофенаку та гіпоглікемічних препаратів, при цьому ефективність останніх не змінюється. Однак, відомі окремі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемію, так і гіперглікемію, що зумовлювало необхідність зміни дози гіпоглікемічних препаратів на фоні застосування диклофенаку. У зв'язку з вищесказаним під час одночасного застосування диклофенаку та гіпоглікемічних препаратів рекомендується проводити контроль концентрації глюкози у крові. Отримано окремі повідомлення про розвиток метаболічного ацидозу при одночасному застосуванні диклофенаку з метформіном, особливо у пацієнтів із порушенням функції нирок. Метотрексат. Слід бути обережним при застосуванні диклофенаку менш ніж за 24 години до або через 24 години після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові та посилюватись його токсична дія. Фенітоїн. При одночасному застосуванні фенітоїну та диклофенаку необхідно контролювати концентрацію фенітоїну у плазмі крові через можливе посилення його системного впливу. Індуктори ізоферменту CYP2C9. Слід бути обережними при застосуванні диклофенаку одночасно з індукторами ізоферменту CYP2C9 (такими, як рифамрицин). оскільки це може призвести до значного зменшення концентрації диклофенаку в плазмі крові та зменшення його експозиції.Спосіб застосування та дозиДоза препарату підбирається індивідуально, при цьому з метою зниження ризику побічних ефектів рекомендується застосування мінімальної ефективної дози наскільки можна з максимально коротким періодом лікування, відповідно з метою лікування та станом пацієнта. Супозиторії необхідно вводити у пряму кишку. Рекомендується застосовувати препарат після випорожнення кишечника. Дорослі Рекомендована початкова доза – 100-150 мг на добу. У відносно легких випадках захворювання, а також для тривалої терапії зазвичай буває достатньо 100 мг на добу. Добову дозу слід розділити на кілька прийомів. Для полегшення нічного болю або ранкової скутості препарат Диклофенак застосовують у ректальних супозиторіях перед сном, на додаток до застосування препарату у вигляді таблеток протягом дня; при цьому сумарно добова доза повинна перевищувати 150 мг. При первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально; Зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза має становити 50-100 мг; при необхідності протягом кількох менструальних циклів її можна підвищити до 150 мг на добу. Лікування слід починати з появою перших симптомів. Залежно від динаміки клінічних симптомів, лікування можна продовжувати протягом декількох днів. При нападі мігрені початкова доза становить 100 мг. Препарат застосовують при перших симптомах нападу, що наближається. У разі потреби в той же день можна додатково застосувати препарат Диклофенак у ректальних супозиторіях у дозі до 100 мг. При необхідності продовження лікування в наступні дні добова доза препарату не повинна перевищувати 150 мг (у декілька введень). Діти та підлітки до 18 років Дітям віком 18 років і старше препарат застосовують із розрахунку 0,5-2 мг/кг маси тіла на добу (добову дозу, залежно від тяжкості проявів захворювання, слід розділити на 2-3 разові дози). Для лікування ювенільного ревматоїдного артриту добова доза може бути максимально збільшена до 3 мг/кг (у декілька введень). Максимальна добова доза – 150 мг не повинна бути перевищена. Літні пацієнти (≥65 років) Корекція початкової дози у пацієнтів віком 65 років і старше, як правило, не потрібна. Однак, виходячи із загальних медичних міркувань, слід бути обережним у ослаблених літніх пацієнтів або пацієнтів з низькою масою тіла. Пацієнти із захворюваннями серцево-судинної системи або високим ризиком захворювань серцево-судинної системи Слід особливо обережно застосовувати препарат у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (у т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку захворювань серцево-судинної системи. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Пацієнти з порушеннями функції нирок Немає даних про необхідність корекції дози при застосуванні препарату у пацієнтів з порушеннями функції нирок через відсутність досліджень щодо безпеки застосування препарату у пацієнтів даної категорії. Слід бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок. Застосування препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю (ШКФ менше 15 мл/хв/1,73 м2) протипоказано. Пацієнти з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості. Немає даних про необхідність корекції дози при застосуванні препарату у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості через відсутність досліджень безпеки застосування препарату у даної категорії пацієнтів.ПередозуванняСимптоми: блювання, шлунково-кишкова кровотеча, діарея, запаморочення, шум у вухах, судоми. У разі значного отруєння, можливий розвиток гострої ниркової недостатності та ураження печінки. Лікування: підтримуюче та симптоматичне лікування показано при таких ускладненнях як зниження артеріального тиску, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту та пригнічення дихання. Форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія для виведення нестероїдних протизапальних засобів, в т.ч. /диклофенаку, з організму неефективні, оскільки діючі речовини цих препаратів значною мірою пов'язуються з білками плазми і піддаються інтенсивному метаболізму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПоразка ШКТ При застосуванні диклофенаку, як і інших нестероїдних протизапальних засобів, відзначалися такі явища як кровотеча або виразка/перфорація органів шлунково-кишкового тракту, у ряді випадків зі смертельним результатом. Дані явища можуть виникнути у будь-який час при застосуванні даних препаратів з або без попередніх симптомів або серйозних захворювань органів шлунково-кишкового тракту в анамнезі. У пацієнтів похилого віку подібні ускладнення можуть мати серйозні наслідки. При розвитку у пацієнтів, які отримують препарат Диклофенак, кровотеч або виразок ШКТ препарат слід відмінити. Для зниження ризику токсичної дії на ШКТ у пацієнтів з виразковим ураженням ШКТ, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією в анамнезі, а також у пацієнтів похилого віку препарат слід застосовувати у мінімальній ефективній дозі. У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку шлунково-кишкових ускладнень, а також у пацієнтів, які отримують терапію низькими дозами ацетилсаліцилової кислоти, на фоні терапії препаратом слід застосовувати гастропротектори (інгібітори протонної помпи або мізопростол) або інші лікарські препарати для зниження ризику небажаного впливу на ШКТ. Пацієнтам з ураженням шлунково-кишкового тракту в анамнезі, особливо літнім, необхідно повідомляти лікаря про всі абдомінальні симптоми. Пацієнти з бронхіальною астмою Загострення бронхіальної астми (непереносимість НПЗП/бронхіальна астма, що провокується прийомом НПЗП), набряк Квінке і кропив'янка найчастіше відзначаються у пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, носовими поліпами або хронічною обструктивною хворобою. ринітоподібними симптомами). У даної групи пацієнтів, а також у пацієнтів з алергією на інші лікарські препарати (шкірні висипання та свербіж або кропив'янка) при застосуванні препарату Вольтарен1- слід дотримуватися особливої ​​обережності (готовність до проведення реанімаційних заходів). Шкірні реакції Такі серйозні дерматологічні реакції, як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, у деяких випадках із смертельним результатом, на фоні застосування диклофенаку відзначалися дуже рідко. Найбільші ризик та частота розвитку тяжких дерматологічних реакцій відзначалися у перший місяць лікування диклофенаком. При розвитку у пацієнта, який отримує препарат Диклофенак, перші ознаки шкірного висипу, ураження слизових оболонок або інших симптомів гіперчутливості препарат слід відмінити. У поодиноких випадках при застосуванні препарату Диклофенак, як і інших нестероїдних протизапальних засобів, можливий розвиток анафілактичних/анафілактоїдних реакцій у пацієнтів, які раніше не отримували диклофенак. Вплив на печінку Оскільки в період застосування препарату Диклофенак може спостерігатися підвищення активності одного або декількох "печінкових" ферментів, при тривалій терапії препаратом як запобіжний засіб показаний контроль функції печінки. При збереженні та прогресуванні порушень функції печінки або виникненні ознак захворювань печінки або інших симптомів (наприклад, еозинофілії, висипки тощо), застосування препарату необхідно відмінити. Слід пам'ятати, що гепатит на фоні застосування препарату Диклофенак може розвиватися без продромальних явищ. Вплив на нирки На фоні терапії препаратом Диклофенак рекомендується проводити контроль функції нирок у пацієнтів з гіпертонічною хворобою, порушеннями функції серця або нирок, літніх пацієнтів, які отримують діуретики або інші препарати, що впливають на ниркову функцію, а також у пацієнтів зі значним зменшенням обсягу позаклітинної рідини будь-якої етіології, наприклад, у період до та після масивних хірургічних втручань. Після припинення терапії препаратом зазвичай відзначається нормалізація показової функції нирок до вихідних значень. Вплив на серцево-судинну систему Терапія нестероїдних протизапальних засобів, у тому числі диклофенаком, особливо тривала терапія та терапія з використанням високих доз, може бути асоційована з невеликим зростанням ризику серйозних серцево-судинних тромботичних ускладнень (включаючи інфаркт міокарда та інсульт). У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи та високим ризиком розвитку захворювань серцево-судинної системи (наприклад, з артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом, курців) слід застосовувати препарат з особливою обережністю, у найнижчій ефективній дозі при мінімально можливій тривалості лікування, оскільки ризик виникнення тромботичних ускладнень зростає зі збільшенням дози та тривалістю лікування. При тривалій терапії (більше 4 тижнів) добова доза диклофенаку у таких пацієнтів має перевищувати 100 мг. Слід періодично проводити оцінку ефективності лікування та потреби пацієнта у симптоматичній терапії, особливо у тих випадках, коли її тривалість становить понад 4 тижні. При появі перших симптомів тромботичних порушень (наприклад, біль у грудях, відчуття нестачі повітря,слабкості, порушення мови) пацієнту слід негайно звернутися за медичною допомогою. Вплив на систему кровотворення Препарат Диклофенак може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів, у зв'язку з чим у пацієнтів з порушеннями гемостазу необхідно проводити ретельний контроль відповідних лабораторних показників. При тривалому застосуванні препарату Диклофенак рекомендується проводити регулярні клінічні аналізи периферичної крові. Маскування ознак інфекційного процесу Протизапальна дія препарату Диклофенак може ускладнювати діагностику інфекційних процесів. Застосування одночасно з іншими НПЗП Не слід застосовувати препарат Диклофенак одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2 через ризик небажаних явищ. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату Диклофенак виникають зорові порушення, запаморочення, сонливість, вертиго або інші порушення з боку центральної нервової системи, не слід керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: диклофенак натрію 100 мг. 6 шт. - упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Має виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють важливу роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Аналгетичну дію обумовлено двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) та центральним (за рахунок інгібування синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі). In vitro у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. При ревматичних захворюваннях зменшує біль у суглобах у спокої та при русі, а також ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні та післяопераційні болі, а також запальний набряк. При посттравматичних та післяопераційних запальних явищах швидко купує болі (що виникають як у спокої, так і при русі), зменшує запальний набряк та набряк післяопераційної рани. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні має десенсибілізуючу дію.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Їда уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення Сmax; у плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 год залежно від застосовуваної лікарської форми, після ректального введення - 1 год, внутрішньом'язове введення - 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що застосовується. Чи не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99,7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, C max ; досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі. Значною мірою метаболізується з утворенням кількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак. Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв. T1/2 ;з плазми становить 1-2 год, з синовіальної рідини - 3-6 год. Приблизно 60% дози виводиться як метаболітів нирками, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді, решта виводиться як метаболітів з жовчю.Клінічна фармакологіяНПЗЗ.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, в т.ч. ревматоїдний, ювенільний, хронічний артрит; анкілозуючий спондиліт та інші спондилоартропатії; остеоартроз; подагричний артрит; бурсит, тендовагініт; больовий синдром з боку хребта (люмбаго, ішіалгія, оссалгія, невралгія, міалгія, артралгія, радикуліт); посттравматичний післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням (наприклад, у стоматології та ортопедії); альгодисменорея; запальні процеси у малому тазі (зокрема. аднексит); інфекційно-запальні захворювання ЛОР-органів з вираженим больовим синдромом (у складі комплексної терапії): фарингіт, тонзиліт, отит. Ізольована лихоманка не є показанням до застосування препарату. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до диклофенака та допоміжних речовин використовуваного препарату; "аспіринова тріада" (приступи бронхіальної астми, кропив'янки та гострого риніту при прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ); ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення; проктит (тільки для супозиторіїв); вагітність (для внутрішньом'язового введення); III триместр вагітності (для прийому внутрішньо та ректально); дитячий та підлітковий вік до 18 років (для внутрішньом'язового введення та для лікарських форм пролонгованої дії). З обережністю: ; підозра на захворювання ШКТ; вказівки в анамнезі на кровотечі із шлунково-кишкового тракту та перфорацію виразки (особливо у пацієнтів похилого віку), інфекції Helicobacter pylori, виразковий коліт, хвороба Крона, порушення функції; легкі та помірні порушення функції печінки, печінкова порфірія (диклофенак може провокувати напади порфірії); у пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носової порожнини (в т.ч. з поліпами у порожнині носа), ХОЗЛ, хронічними інфекційними захворюваннями дихальних шляхів (особливо асоційовані з алергічними ринітоподібними симптомами); серцево-судинні захворювання (включаючи ІХС, цереброваскулярні захворювання, компенсовану серцеву недостатність, захворювання периферичних судин); порушеннями функції нирок,включаючи хронічну ниркову недостатність (КК 30-60 мл/хв); дисліпідемія/гіперліпілемія; цукровий діабет; артертеріальна гіпертензія; значне зменшення ОЦК будь-якої етіології (наприклад, у періоди до та після масивних хірургічних втручань); порушення системи гемостазу; ризик розвитку тромбозів (в т.ч. інфаркту міокарда та інсульту); пацієнти похилого віку, особливо ослаблені або мають низьку масу тіла (диклофенак слід застосовувати у мінімальній дозі); у пацієнтів, які отримують препарати, що збільшують ризик шлунково-кишкових кровотеч, включаючи системні глюкокортикостероїди (в т.ч. преднізолон), антикоагулянти (в т.ч. варфарин), антиагреганти (в т.ч. клопідогрел, ацетилсаліцилова кислота), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін);одночасне лікування діуретиками або іншими препаратами, які можуть порушувати функцію нирок; при лікуванні пацієнтів, що палять, або хворих, що зловживають алкоголем; при внутрішньом'язовому введенні пацієнтам з бронхіальною астмою через ризик загострення захворювання (бо бісульфіт натрію, який міститься в деяких лікарських формах для ін'єкцій, здатний викликати тяжкі реакції гіперчутливості).Вагітність та лактаціяНедостатньо даних про безпеку застосування диклофенаку у вагітних жінок. Тому призначення у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Диклофенак (як інші інгібітори синтезу простагландинів), протипоказаний у III триместрі вагітності (можливе придушення скорочувальної здатності матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода). Незважаючи на те, що диклофенак виділяється з грудним молоком у малій кількості, застосування у період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Оскільки диклофенак (як і інші НПЗЗ), може негативно впливати на фертильність, не рекомендується застосування у жінок, які планують вагітність. Пацієнткам, які проходять обстеження та лікування з приводу безпліддя, препарат слід відмінити. Застосування у дітей Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10) нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/ 1000), дуже рідко (<1/10000). З боку травної системи: часто - абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту, анорексія, підвищення активності амінотрансфераз у сироватці крові; рідко – гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, блювання кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові, виразки шлунка та кишечника (з або без кровотечі чи перфорації), гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – стоматит, глосит, пошкодження стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, коліт (неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запори, панкреатит, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінка. З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлад пам'яті, тремор, судоми, відчуття тривоги, гострі порушення мозкового кровообігу, асептичний менінгіт; дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, дратівливість, психічні порушення. З боку органів чуття: часто - вертиго; дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору), диплопія, порушення слуху, шум у вухах, дисгевзія. Дерматологічні реакції: часто - шкірний висип; рідко – кропив'янка; дуже рідко – бульозні висипання, екзема, еритема, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, свербіж, випадання волосся, реакції фоточутливості; пурпуру, пурпуру Шенлейна-Геноха. З боку сечостатевої системи: дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз. З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: рідко - гіперчутливість, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи зниження артеріального тиску та шок; дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк особи). З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліти, серцева недостатність, інфаркт міокарда. Є дані про невелике збільшення ризику серцево-судинних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда), особливо при тривалому застосуванні диклофенаку у високих дозах (добова доза понад 150 мг). З боку дихальної системи: рідко - астма (включаючи задишку); дуже рідко – пневмоніти. Загальні реакції: рідко - набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПотужні інгібітори CYP2C9 - при сумісному призначенні диклофенаку і потужних інгібіторів CYP2C9 (таких як вориконазол) можливе збільшення концентрації диклофенаку в сироватці крові та посилення системної дії, спричиненої інгібуванням метаболізму диклофенаку. Літій, дигоксин -; можливе підвищення концентрації літію та дигоксину в плазмі криві. Рекомендується моніторинг концентрації літію, дигоксину у сироватці крові. Діуретичні та гіпотензивні засоби - при одночасному застосуванні з діуретиками та гіпотензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокаторамн, інгібіторами АПФ), диклофенак може знижувати їхню гіпотензивну дію. Циклоспорин - вплив диклофенаку на активність простатгландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Препарати, здатні викликати гіперкаліємію - спільне застосування диклофенаку з калій-зберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом і триметопримом може призвести до підвищення рівня калію в плазмі крові (у разі такого поєднання цей показник повинен часто контролюватись). Антибактеріальні засоби похідні хінолону - є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримували одночасно похідні хінолону і диклофенак. НПЗЗ і глюкокортикостероїдів - при одночасному системному застосуванні диклофенаку та інших системних НПЗЗ або глюкокортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ (зокрема, з боку ШКТ). Антикоагулянти та антиагреганти; - не можна виключити підвищення ризику кровотеч при одночасному застосуванні диклофенаку та з препаратами зазначених груп. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну; - можливе підвищення ризику розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Гіпоглікемічні препарати - не можна виключити випадки як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози гіпоглікемічних препаратів на фоні застосування диклофенаку. Метотрексат - ;при застосуванні диклофенаку протягом 24 годин до або протягом 24 годин після прийому метотрексату можливе підвищення концентрації метотрексату в крові та посилення його токсичної дії. Фенітоїн - ;можливе посилення дії фенітоїну.Спосіб застосування та дозиДозу підбирають індивідуально, рекомендується застосування препарату у мінімальній ефективній дозі, наскільки можна з максимально коротким періодом лікування. Для прийому внутрішньо та ректального застосування Дорослі При прийомі внутрішньо у формі таблеток звичайної тривалості дії або ректально у формі супозиторіїв рекомендована початкова доза – 100-150 мг на добу. У відносно легких випадках захворювання, а також тривалої терапії буває досить 75-100 мг/сут. Добову дозу слід розділити на кілька прийомів. При прийомі у формі таблеток пролонгованої дії початкова доза, що рекомендується, - 100 мг 1 раз на добу. Така сама добова доза застосовується при помірно виражених симптомах, а також для тривалої терапії. У тих випадках, коли симптоми захворювання мають найбільш виражений характер уночі або вранці, таблетки пролонгованої дії бажано приймати на ніч. Для полегшення нічного болю або ранкової скутості; на додаток до прийому препарату протягом дня призначають диклофенак у вигляді супозиторіїв ректальних перед сном; при цьому сумарно добова доза повинна перевищувати 150 мг. При первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально; Зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза має становити 50-100 мг; при необхідності протягом кількох менструальних циклів її можна підвищити до 150 мг на добу. Прийом препарату слід починати з появою перших симптомів. Залежно від динаміки клінічних симптомів, лікування можна продовжувати протягом декількох днів. У; пацієнтів похилого віку (65 років і старше); корекція початкової дози не потрібна. У; ослаблених пацієнтів, пацієнтів з низькою масою тіла; рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти у віці 1 року та старші Препарат призначають у дозі з розрахунку 0.5-2 мг/кг маси тіла/добу (у 2-3 прийоми, залежно від тяжкості захворювання). Для лікування ревматоїдного артриту добова доза може бути максимально збільшена до 3 мг/кг (в кілька прийомів). Максимальна добова доза – 150 мг. Препарат у формі таблеток пролонгованої дії не слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років. Для парентерального застосування Дорослі Вводять глибоко в/м. Разова доза – 75 мг. При необхідності можливе повторне введення, але не раніше ніж через 12 год. Тривалість застосування не більше 2 днів, при необхідності далі переходять на пероральне або ректальне застосування диклофенаку. У важких випадках (наприклад, при коліках) як виняток, можуть бути проведені 2 ін'єкції по 75 мг, з інтервалом у кілька годин (другу ін'єкцію слід проводити в протилежну сідничну ділянку). В якості альтернативи, внутрішньом'язове введення 1 раз на добу (75 мг) можна комбінувати з прийомом диклофенаку в інших лікарських формах (таблетки, ректальні супозиторії), при цьому сумарна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. При ;приступах мігрені ;диклофенак рекомендується вводити якомога раніше після початку нападу, внутрішньом'язової дози 75 мг, з подальшим застосуванням супозиторіїв у дозі до 100 мг цього ж дня, якщо потрібно. Сумарна добова доза не повинна перевищувати 175 мг першого дня. У; пацієнтів похилого віку (65 років і старше); корекція початкової дози не потрібна. У ослаблених пацієнтів, пацієнтів із низькою масою тіла рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти та підлітки до 18 років Диклофенак не слід застосовувати внутрішньом'язово у дітей та підлітків молодше 18 років у зв'язку з труднощами дозування препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, диспептичних явищах, бронхіальній астмі, артеріальній гіпертензії, серцевій недостатності, одразу після серйозних хірургічних втручань, а також у пацієнтів похилого віку. При вказівках в анамнезі на алергічні реакції на НПЗЗ та сульфіти диклофенак застосовують лише у невідкладних випадках. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок, картини периферичної крові. Не рекомендується ректальне застосування у пацієнтів із захворюваннями аноректальної ділянки або аноректальними кровотечами в анамнезі. Зовнішньо слід застосовувати лише на непошкоджених ділянках шкіри. Необхідно уникати влучення диклофенаку в очі (за винятком очних крапель) або на слизові оболонки. Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні застосовувати краплі очей не раніше ніж через 5 хв після зняття лінз. Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років. У період лікування лікарськими формами для системного застосування не рекомендується вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій. При погіршенні чіткості зору після застосування очних крапель не слід керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: диклофенак натрію 100 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Має виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють важливу роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Аналгетичну дію обумовлено двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) та центральним (за рахунок інгібування синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі). In vitro у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. При ревматичних захворюваннях зменшує біль у суглобах у спокої та при русі, а також ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні та післяопераційні болі, а також запальний набряк. При посттравматичних та післяопераційних запальних явищах швидко купує болі (що виникають як у спокої, так і при русі), зменшує запальний набряк та набряк післяопераційної рани. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні має десенсибілізуючу дію.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Їда уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення Сmax; у плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 год залежно від застосовуваної лікарської форми, після ректального введення - 1 год, внутрішньом'язове введення - 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що застосовується. Чи не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99,7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, C max ; досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі. Значною мірою метаболізується з утворенням кількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак. Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв. T1/2 ;з плазми становить 1-2 год, з синовіальної рідини - 3-6 год. Приблизно 60% дози виводиться як метаболітів нирками, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді, решта виводиться як метаболітів з жовчю.Клінічна фармакологіяНПЗЗ.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, в т.ч. ревматоїдний, ювенільний, хронічний артрит; анкілозуючий спондиліт та інші спондилоартропатії; остеоартроз; подагричний артрит; бурсит, тендовагініт; больовий синдром з боку хребта (люмбаго, ішіалгія, оссалгія, невралгія, міалгія, артралгія, радикуліт); посттравматичний післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням (наприклад, у стоматології та ортопедії); альгодисменорея; запальні процеси у малому тазі (зокрема. аднексит); інфекційно-запальні захворювання ЛОР-органів з вираженим больовим синдромом (у складі комплексної терапії): фарингіт, тонзиліт, отит. Ізольована лихоманка не є показанням до застосування препарату. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до диклофенака та допоміжних речовин використовуваного препарату; "аспіринова тріада" (приступи бронхіальної астми, кропив'янки та гострого риніту при прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ); ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення; проктит (тільки для супозиторіїв); вагітність (для внутрішньом'язового введення); III триместр вагітності (для прийому внутрішньо та ректально); дитячий та підлітковий вік до 18 років (для внутрішньом'язового введення та для лікарських форм пролонгованої дії). З обережністю: ; підозра на захворювання ШКТ; вказівки в анамнезі на кровотечі із шлунково-кишкового тракту та перфорацію виразки (особливо у пацієнтів похилого віку), інфекції Helicobacter pylori, виразковий коліт, хвороба Крона, порушення функції; легкі та помірні порушення функції печінки, печінкова порфірія (диклофенак може провокувати напади порфірії); у пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носової порожнини (в т.ч. з поліпами у порожнині носа), ХОЗЛ, хронічними інфекційними захворюваннями дихальних шляхів (особливо асоційовані з алергічними ринітоподібними симптомами); серцево-судинні захворювання (включаючи ІХС, цереброваскулярні захворювання, компенсовану серцеву недостатність, захворювання периферичних судин); порушеннями функції нирок,включаючи хронічну ниркову недостатність (КК 30-60 мл/хв); дисліпідемія/гіперліпілемія; цукровий діабет; артертеріальна гіпертензія; значне зменшення ОЦК будь-якої етіології (наприклад, у періоди до та після масивних хірургічних втручань); порушення системи гемостазу; ризик розвитку тромбозів (в т.ч. інфаркту міокарда та інсульту); пацієнти похилого віку, особливо ослаблені або мають низьку масу тіла (диклофенак слід застосовувати у мінімальній дозі); у пацієнтів, які отримують препарати, що збільшують ризик шлунково-кишкових кровотеч, включаючи системні глюкокортикостероїди (в т.ч. преднізолон), антикоагулянти (в т.ч. варфарин), антиагреганти (в т.ч. клопідогрел, ацетилсаліцилова кислота), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін);одночасне лікування діуретиками або іншими препаратами, які можуть порушувати функцію нирок; при лікуванні пацієнтів, що палять, або хворих, що зловживають алкоголем; при внутрішньом'язовому введенні пацієнтам з бронхіальною астмою через ризик загострення захворювання (бо бісульфіт натрію, який міститься в деяких лікарських формах для ін'єкцій, здатний викликати тяжкі реакції гіперчутливості).Вагітність та лактаціяНедостатньо даних про безпеку застосування диклофенаку у вагітних жінок. Тому призначення у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Диклофенак (як інші інгібітори синтезу простагландинів), протипоказаний у III триместрі вагітності (можливе придушення скорочувальної здатності матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода). Незважаючи на те, що диклофенак виділяється з грудним молоком у малій кількості, застосування у період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Оскільки диклофенак (як і інші НПЗЗ), може негативно впливати на фертильність, не рекомендується застосування у жінок, які планують вагітність. Пацієнткам, які проходять обстеження та лікування з приводу безпліддя, препарат слід відмінити. Застосування у дітей Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10) нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/ 1000), дуже рідко (<1/10000). З боку травної системи: часто - абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту, анорексія, підвищення активності амінотрансфераз у сироватці крові; рідко – гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, блювання кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові, виразки шлунка та кишечника (з або без кровотечі чи перфорації), гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – стоматит, глосит, пошкодження стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, коліт (неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запори, панкреатит, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінка. З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлад пам'яті, тремор, судоми, відчуття тривоги, гострі порушення мозкового кровообігу, асептичний менінгіт; дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, дратівливість, психічні порушення. З боку органів чуття: часто - вертиго; дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору), диплопія, порушення слуху, шум у вухах, дисгевзія. Дерматологічні реакції: часто - шкірний висип; рідко – кропив'янка; дуже рідко – бульозні висипання, екзема, еритема, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, свербіж, випадання волосся, реакції фоточутливості; пурпуру, пурпуру Шенлейна-Геноха. З боку сечостатевої системи: дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз. З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: рідко - гіперчутливість, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи зниження артеріального тиску та шок; дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк особи). З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліти, серцева недостатність, інфаркт міокарда. Є дані про невелике збільшення ризику серцево-судинних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда), особливо при тривалому застосуванні диклофенаку у високих дозах (добова доза понад 150 мг). З боку дихальної системи: рідко - астма (включаючи задишку); дуже рідко – пневмоніти. Загальні реакції: рідко - набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПотужні інгібітори CYP2C9 - при сумісному призначенні диклофенаку і потужних інгібіторів CYP2C9 (таких як вориконазол) можливе збільшення концентрації диклофенаку в сироватці крові та посилення системної дії, спричиненої інгібуванням метаболізму диклофенаку. Літій, дигоксин -; можливе підвищення концентрації літію та дигоксину в плазмі криві. Рекомендується моніторинг концентрації літію, дигоксину у сироватці крові. Діуретичні та гіпотензивні засоби - при одночасному застосуванні з діуретиками та гіпотензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокаторамн, інгібіторами АПФ), диклофенак може знижувати їхню гіпотензивну дію. Циклоспорин - вплив диклофенаку на активність простатгландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Препарати, здатні викликати гіперкаліємію - спільне застосування диклофенаку з калій-зберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом і триметопримом може призвести до підвищення рівня калію в плазмі крові (у разі такого поєднання цей показник повинен часто контролюватись). Антибактеріальні засоби похідні хінолону - є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримували одночасно похідні хінолону і диклофенак. НПЗЗ і глюкокортикостероїдів - при одночасному системному застосуванні диклофенаку та інших системних НПЗЗ або глюкокортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ (зокрема, з боку ШКТ). Антикоагулянти та антиагреганти; - не можна виключити підвищення ризику кровотеч при одночасному застосуванні диклофенаку та з препаратами зазначених груп. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну; - можливе підвищення ризику розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Гіпоглікемічні препарати - не можна виключити випадки як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози гіпоглікемічних препаратів на фоні застосування диклофенаку. Метотрексат - ;при застосуванні диклофенаку протягом 24 годин до або протягом 24 годин після прийому метотрексату можливе підвищення концентрації метотрексату в крові та посилення його токсичної дії. Фенітоїн - ;можливе посилення дії фенітоїну.Спосіб застосування та дозиДозу підбирають індивідуально, рекомендується застосування препарату у мінімальній ефективній дозі, наскільки можна з максимально коротким періодом лікування. Для прийому внутрішньо та ректального застосування Дорослі При прийомі внутрішньо у формі таблеток звичайної тривалості дії або ректально у формі супозиторіїв рекомендована початкова доза – 100-150 мг на добу. У відносно легких випадках захворювання, а також тривалої терапії буває досить 75-100 мг/сут. Добову дозу слід розділити на кілька прийомів. При прийомі у формі таблеток пролонгованої дії початкова доза, що рекомендується, - 100 мг 1 раз на добу. Така сама добова доза застосовується при помірно виражених симптомах, а також для тривалої терапії. У тих випадках, коли симптоми захворювання мають найбільш виражений характер уночі або вранці, таблетки пролонгованої дії бажано приймати на ніч. Для полегшення нічного болю або ранкової скутості; на додаток до прийому препарату протягом дня призначають диклофенак у вигляді супозиторіїв ректальних перед сном; при цьому сумарно добова доза повинна перевищувати 150 мг. При первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально; Зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза має становити 50-100 мг; при необхідності протягом кількох менструальних циклів її можна підвищити до 150 мг на добу. Прийом препарату слід починати з появою перших симптомів. Залежно від динаміки клінічних симптомів, лікування можна продовжувати протягом декількох днів. У; пацієнтів похилого віку (65 років і старше); корекція початкової дози не потрібна. У; ослаблених пацієнтів, пацієнтів з низькою масою тіла; рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти у віці 1 року та старші Препарат призначають у дозі з розрахунку 0.5-2 мг/кг маси тіла/добу (у 2-3 прийоми, залежно від тяжкості захворювання). Для лікування ревматоїдного артриту добова доза може бути максимально збільшена до 3 мг/кг (в кілька прийомів). Максимальна добова доза – 150 мг. Препарат у формі таблеток пролонгованої дії не слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років. Для парентерального застосування Дорослі Вводять глибоко в/м. Разова доза – 75 мг. При необхідності можливе повторне введення, але не раніше ніж через 12 год. Тривалість застосування не більше 2 днів, при необхідності далі переходять на пероральне або ректальне застосування диклофенаку. У важких випадках (наприклад, при коліках) як виняток, можуть бути проведені 2 ін'єкції по 75 мг, з інтервалом у кілька годин (другу ін'єкцію слід проводити в протилежну сідничну ділянку). В якості альтернативи, внутрішньом'язове введення 1 раз на добу (75 мг) можна комбінувати з прийомом диклофенаку в інших лікарських формах (таблетки, ректальні супозиторії), при цьому сумарна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. При ;приступах мігрені ;диклофенак рекомендується вводити якомога раніше після початку нападу, внутрішньом'язової дози 75 мг, з подальшим застосуванням супозиторіїв у дозі до 100 мг цього ж дня, якщо потрібно. Сумарна добова доза не повинна перевищувати 175 мг першого дня. У; пацієнтів похилого віку (65 років і старше); корекція початкової дози не потрібна. У ослаблених пацієнтів, пацієнтів із низькою масою тіла рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти та підлітки до 18 років Диклофенак не слід застосовувати внутрішньом'язово у дітей та підлітків молодше 18 років у зв'язку з труднощами дозування препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, диспептичних явищах, бронхіальній астмі, артеріальній гіпертензії, серцевій недостатності, одразу після серйозних хірургічних втручань, а також у пацієнтів похилого віку. При вказівках в анамнезі на алергічні реакції на НПЗЗ та сульфіти диклофенак застосовують лише у невідкладних випадках. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок, картини периферичної крові. Не рекомендується ректальне застосування у пацієнтів із захворюваннями аноректальної ділянки або аноректальними кровотечами в анамнезі. Зовнішньо слід застосовувати лише на непошкоджених ділянках шкіри. Необхідно уникати влучення диклофенаку в очі (за винятком очних крапель) або на слизові оболонки. Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні застосовувати краплі очей не раніше ніж через 5 хв після зняття лінз. Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років. У період лікування лікарськими формами для системного застосування не рекомендується вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій. При погіршенні чіткості зору після застосування очних крапель не слід керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься активна речовина: диклофенак натрію 25 мг. 3 мл - ампули безбарвного скла (10), упаковки контурні осередкові, пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введення; прозорий, від безбарвного до слабо-жовтого кольору, зі слабким характерним запахом бензилового спирту.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Має виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють важливу роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Аналгетичну дію обумовлено двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) та центральним (за рахунок інгібування синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі). In vitro у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. При ревматичних захворюваннях зменшує біль у суглобах у спокої та при русі, а також ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні та післяопераційні болі, а також запальний набряк. При посттравматичних та післяопераційних запальних явищах швидко купує болі (що виникають як у спокої, так і при русі), зменшує запальний набряк та набряк післяопераційної рани. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні має десенсибілізуючу дію.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Їда уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення Сmax; у плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 год залежно від застосовуваної лікарської форми, після ректального введення - 1 год, внутрішньом'язове введення - 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що застосовується. Чи не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99,7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, C max ; досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі. Значною мірою метаболізується з утворенням кількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак. Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв. T1/2 ;з плазми становить 1-2 год, з синовіальної рідини - 3-6 год. Приблизно 60% дози виводиться як метаболітів нирками, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді, решта виводиться як метаболітів з жовчю.Клінічна фармакологіяНПЗЗ.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, в т.ч. ревматоїдний, ювенільний, хронічний артрит; анкілозуючий спондиліт та інші спондилоартропатії; остеоартроз; подагричний артрит; бурсит, тендовагініт; больовий синдром з боку хребта (люмбаго, ішіалгія, оссалгія, невралгія, міалгія, артралгія, радикуліт); посттравматичний післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням (наприклад, у стоматології та ортопедії); альгодисменорея; запальні процеси у малому тазі (зокрема. аднексит); інфекційно-запальні захворювання ЛОР-органів з вираженим больовим синдромом (у складі комплексної терапії): фарингіт, тонзиліт, отит. Ізольована лихоманка не є показанням до застосування препарату. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до диклофенака та допоміжних речовин використовуваного препарату; "аспіринова тріада" (приступи бронхіальної астми, кропив'янки та гострого риніту при прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ); ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення; проктит (тільки для супозиторіїв); вагітність (для внутрішньом'язового введення); III триместр вагітності (для прийому внутрішньо та ректально); дитячий та підлітковий вік до 18 років (для внутрішньом'язового введення та для лікарських форм пролонгованої дії). З обережністю: ; підозра на захворювання ШКТ; вказівки в анамнезі на кровотечі із шлунково-кишкового тракту та перфорацію виразки (особливо у пацієнтів похилого віку), інфекції Helicobacter pylori, виразковий коліт, хвороба Крона, порушення функції; легкі та помірні порушення функції печінки, печінкова порфірія (диклофенак може провокувати напади порфірії); у пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носової порожнини (в т.ч. з поліпами у порожнині носа), ХОЗЛ, хронічними інфекційними захворюваннями дихальних шляхів (особливо асоційовані з алергічними ринітоподібними симптомами); серцево-судинні захворювання (включаючи ІХС, цереброваскулярні захворювання, компенсовану серцеву недостатність, захворювання периферичних судин); порушеннями функції нирок,включаючи хронічну ниркову недостатність (КК 30-60 мл/хв); дисліпідемія/гіперліпілемія; цукровий діабет; артертеріальна гіпертензія; значне зменшення ОЦК будь-якої етіології (наприклад, у періоди до та після масивних хірургічних втручань); порушення системи гемостазу; ризик розвитку тромбозів (в т.ч. інфаркту міокарда та інсульту); пацієнти похилого віку, особливо ослаблені або мають низьку масу тіла (диклофенак слід застосовувати у мінімальній дозі); у пацієнтів, які отримують препарати, що збільшують ризик шлунково-кишкових кровотеч, включаючи системні глюкокортикостероїди (в т.ч. преднізолон), антикоагулянти (в т.ч. варфарин), антиагреганти (в т.ч. клопідогрел, ацетилсаліцилова кислота), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін);одночасне лікування діуретиками або іншими препаратами, які можуть порушувати функцію нирок; при лікуванні пацієнтів, що палять, або хворих, що зловживають алкоголем; при внутрішньом'язовому введенні пацієнтам з бронхіальною астмою через ризик загострення захворювання (бо бісульфіт натрію, який міститься в деяких лікарських формах для ін'єкцій, здатний викликати тяжкі реакції гіперчутливості).Вагітність та лактаціяНедостатньо даних про безпеку застосування диклофенаку у вагітних жінок. Тому призначення у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Диклофенак (як інші інгібітори синтезу простагландинів), протипоказаний у III триместрі вагітності (можливе придушення скорочувальної здатності матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода). Незважаючи на те, що диклофенак виділяється з грудним молоком у малій кількості, застосування у період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Оскільки диклофенак (як і інші НПЗЗ), може негативно впливати на фертильність, не рекомендується застосування у жінок, які планують вагітність. Пацієнткам, які проходять обстеження та лікування з приводу безпліддя, препарат слід відмінити. Застосування у дітей Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10) нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/ 1000), дуже рідко (<1/10000). З боку травної системи: часто - абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту, анорексія, підвищення активності амінотрансфераз у сироватці крові; рідко – гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, блювання кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові, виразки шлунка та кишечника (з або без кровотечі чи перфорації), гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – стоматит, глосит, пошкодження стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, коліт (неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запори, панкреатит, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінка. З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлад пам'яті, тремор, судоми, відчуття тривоги, гострі порушення мозкового кровообігу, асептичний менінгіт; дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, дратівливість, психічні порушення. З боку органів чуття: часто - вертиго; дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору), диплопія, порушення слуху, шум у вухах, дисгевзія. Дерматологічні реакції: часто - шкірний висип; рідко – кропив'янка; дуже рідко – бульозні висипання, екзема, еритема, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, свербіж, випадання волосся, реакції фоточутливості; пурпуру, пурпуру Шенлейна-Геноха. З боку сечостатевої системи: дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз. З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: рідко - гіперчутливість, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи зниження артеріального тиску та шок; дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк особи). З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліти, серцева недостатність, інфаркт міокарда. Є дані про невелике збільшення ризику серцево-судинних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда), особливо при тривалому застосуванні диклофенаку у високих дозах (добова доза понад 150 мг). З боку дихальної системи: рідко - астма (включаючи задишку); дуже рідко – пневмоніти. Загальні реакції: рідко - набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПотужні інгібітори CYP2C9 - при сумісному призначенні диклофенаку і потужних інгібіторів CYP2C9 (таких як вориконазол) можливе збільшення концентрації диклофенаку в сироватці крові та посилення системної дії, спричиненої інгібуванням метаболізму диклофенаку. Літій, дигоксин -; можливе підвищення концентрації літію та дигоксину в плазмі криві. Рекомендується моніторинг концентрації літію, дигоксину у сироватці крові. Діуретичні та гіпотензивні засоби - при одночасному застосуванні з діуретиками та гіпотензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокаторамн, інгібіторами АПФ), диклофенак може знижувати їхню гіпотензивну дію. Циклоспорин - вплив диклофенаку на активність простатгландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Препарати, здатні викликати гіперкаліємію - спільне застосування диклофенаку з калій-зберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом і триметопримом може призвести до підвищення рівня калію в плазмі крові (у разі такого поєднання цей показник повинен часто контролюватись). Антибактеріальні засоби похідні хінолону - є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримували одночасно похідні хінолону і диклофенак. НПЗЗ і глюкокортикостероїдів - при одночасному системному застосуванні диклофенаку та інших системних НПЗЗ або глюкокортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ (зокрема, з боку ШКТ). Антикоагулянти та антиагреганти; - не можна виключити підвищення ризику кровотеч при одночасному застосуванні диклофенаку та з препаратами зазначених груп. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну; - можливе підвищення ризику розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Гіпоглікемічні препарати - не можна виключити випадки як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози гіпоглікемічних препаратів на фоні застосування диклофенаку. Метотрексат - ;при застосуванні диклофенаку протягом 24 годин до або протягом 24 годин після прийому метотрексату можливе підвищення концентрації метотрексату в крові та посилення його токсичної дії. Фенітоїн - ;можливе посилення дії фенітоїну.Спосіб застосування та дозиДозу підбирають індивідуально, рекомендується застосування препарату у мінімальній ефективній дозі, наскільки можна з максимально коротким періодом лікування. Для прийому внутрішньо та ректального застосування Дорослі При прийомі внутрішньо у формі таблеток звичайної тривалості дії або ректально у формі супозиторіїв рекомендована початкова доза – 100-150 мг на добу. У відносно легких випадках захворювання, а також тривалої терапії буває досить 75-100 мг/сут. Добову дозу слід розділити на кілька прийомів. При прийомі у формі таблеток пролонгованої дії початкова доза, що рекомендується, - 100 мг 1 раз на добу. Така сама добова доза застосовується при помірно виражених симптомах, а також для тривалої терапії. У тих випадках, коли симптоми захворювання мають найбільш виражений характер уночі або вранці, таблетки пролонгованої дії бажано приймати на ніч. Для полегшення нічного болю або ранкової скутості; на додаток до прийому препарату протягом дня призначають диклофенак у вигляді супозиторіїв ректальних перед сном; при цьому сумарно добова доза повинна перевищувати 150 мг. При первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально; Зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза має становити 50-100 мг; при необхідності протягом кількох менструальних циклів її можна підвищити до 150 мг на добу. Прийом препарату слід починати з появою перших симптомів. Залежно від динаміки клінічних симптомів, лікування можна продовжувати протягом декількох днів. У; пацієнтів похилого віку (65 років і старше); корекція початкової дози не потрібна. У; ослаблених пацієнтів, пацієнтів з низькою масою тіла; рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти у віці 1 року та старші Препарат призначають у дозі з розрахунку 0.5-2 мг/кг маси тіла/добу (у 2-3 прийоми, залежно від тяжкості захворювання). Для лікування ревматоїдного артриту добова доза може бути максимально збільшена до 3 мг/кг (в кілька прийомів). Максимальна добова доза – 150 мг. Препарат у формі таблеток пролонгованої дії не слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років. Для парентерального застосування Дорослі Вводять глибоко в/м. Разова доза – 75 мг. При необхідності можливе повторне введення, але не раніше ніж через 12 год. Тривалість застосування не більше 2 днів, при необхідності далі переходять на пероральне або ректальне застосування диклофенаку. У важких випадках (наприклад, при коліках) як виняток, можуть бути проведені 2 ін'єкції по 75 мг, з інтервалом у кілька годин (другу ін'єкцію слід проводити в протилежну сідничну ділянку). В якості альтернативи, внутрішньом'язове введення 1 раз на добу (75 мг) можна комбінувати з прийомом диклофенаку в інших лікарських формах (таблетки, ректальні супозиторії), при цьому сумарна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. При ;приступах мігрені ;диклофенак рекомендується вводити якомога раніше після початку нападу, внутрішньом'язової дози 75 мг, з подальшим застосуванням супозиторіїв у дозі до 100 мг цього ж дня, якщо потрібно. Сумарна добова доза не повинна перевищувати 175 мг першого дня. У; пацієнтів похилого віку (65 років і старше); корекція початкової дози не потрібна. У ослаблених пацієнтів, пацієнтів із низькою масою тіла рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти та підлітки до 18 років Диклофенак не слід застосовувати внутрішньом'язово у дітей та підлітків молодше 18 років у зв'язку з труднощами дозування препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, диспептичних явищах, бронхіальній астмі, артеріальній гіпертензії, серцевій недостатності, одразу після серйозних хірургічних втручань, а також у пацієнтів похилого віку. При вказівках в анамнезі на алергічні реакції на НПЗЗ та сульфіти диклофенак застосовують лише у невідкладних випадках. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок, картини периферичної крові. Не рекомендується ректальне застосування у пацієнтів із захворюваннями аноректальної ділянки або аноректальними кровотечами в анамнезі. Зовнішньо слід застосовувати лише на непошкоджених ділянках шкіри. Необхідно уникати влучення диклофенаку в очі (за винятком очних крапель) або на слизові оболонки. Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні застосовувати краплі очей не раніше ніж через 5 хв після зняття лінз. Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років. У період лікування лікарськими формами для системного застосування не рекомендується вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій. При погіршенні чіткості зору після застосування очних крапель не слід керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 50 мг Фасування: N10 Форма випуску: супозиторії Діюча речовина: Диклофенак. . .

Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: диклофенак натрію 100 мг. 10 шт. - Упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Має виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють важливу роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Аналгетичну дію обумовлено двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) та центральним (за рахунок інгібування синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі). In vitro у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. При ревматичних захворюваннях зменшує біль у суглобах у спокої та при русі, а також ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні та післяопераційні болі, а також запальний набряк. При посттравматичних та післяопераційних запальних явищах швидко купує болі (що виникають як у спокої, так і при русі), зменшує запальний набряк та набряк післяопераційної рани. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні має десенсибілізуючу дію.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Їда уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення Сmax; у плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 год залежно від застосовуваної лікарської форми, після ректального введення - 1 год, внутрішньом'язове введення - 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що застосовується. Чи не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99,7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, C max ; досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі. Значною мірою метаболізується з утворенням кількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак. Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв. T1/2 ;з плазми становить 1-2 год, з синовіальної рідини - 3-6 год. Приблизно 60% дози виводиться як метаболітів нирками, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді, решта виводиться як метаболітів з жовчю.Клінічна фармакологіяНПЗЗ.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, в т.ч. ревматоїдний, ювенільний, хронічний артрит; анкілозуючий спондиліт та інші спондилоартропатії; остеоартроз; подагричний артрит; бурсит, тендовагініт; больовий синдром з боку хребта (люмбаго, ішіалгія, оссалгія, невралгія, міалгія, артралгія, радикуліт); посттравматичний післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням (наприклад, у стоматології та ортопедії); альгодисменорея; запальні процеси у малому тазі (зокрема. аднексит); інфекційно-запальні захворювання ЛОР-органів з вираженим больовим синдромом (у складі комплексної терапії): фарингіт, тонзиліт, отит. Ізольована лихоманка не є показанням до застосування препарату. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до диклофенака та допоміжних речовин використовуваного препарату; "аспіринова тріада" (приступи бронхіальної астми, кропив'янки та гострого риніту при прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ); ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення; проктит (тільки для супозиторіїв); вагітність (для внутрішньом'язового введення); III триместр вагітності (для прийому внутрішньо та ректально); дитячий та підлітковий вік до 18 років (для внутрішньом'язового введення та для лікарських форм пролонгованої дії). З обережністю: ; підозра на захворювання ШКТ; вказівки в анамнезі на кровотечі із шлунково-кишкового тракту та перфорацію виразки (особливо у пацієнтів похилого віку), інфекції Helicobacter pylori, виразковий коліт, хвороба Крона, порушення функції; легкі та помірні порушення функції печінки, печінкова порфірія (диклофенак може провокувати напади порфірії); у пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носової порожнини (в т.ч. з поліпами у порожнині носа), ХОЗЛ, хронічними інфекційними захворюваннями дихальних шляхів (особливо асоційовані з алергічними ринітоподібними симптомами); серцево-судинні захворювання (включаючи ІХС, цереброваскулярні захворювання, компенсовану серцеву недостатність, захворювання периферичних судин); порушеннями функції нирок,включаючи хронічну ниркову недостатність (КК 30-60 мл/хв); дисліпідемія/гіперліпілемія; цукровий діабет; артертеріальна гіпертензія; значне зменшення ОЦК будь-якої етіології (наприклад, у періоди до та після масивних хірургічних втручань); порушення системи гемостазу; ризик розвитку тромбозів (в т.ч. інфаркту міокарда та інсульту); пацієнти похилого віку, особливо ослаблені або мають низьку масу тіла (диклофенак слід застосовувати у мінімальній дозі); у пацієнтів, які отримують препарати, що збільшують ризик шлунково-кишкових кровотеч, включаючи системні глюкокортикостероїди (в т.ч. преднізолон), антикоагулянти (в т.ч. варфарин), антиагреганти (в т.ч. клопідогрел, ацетилсаліцилова кислота), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін);одночасне лікування діуретиками або іншими препаратами, які можуть порушувати функцію нирок; при лікуванні пацієнтів, що палять, або хворих, що зловживають алкоголем; при внутрішньом'язовому введенні пацієнтам з бронхіальною астмою через ризик загострення захворювання (бо бісульфіт натрію, який міститься в деяких лікарських формах для ін'єкцій, здатний викликати тяжкі реакції гіперчутливості).Вагітність та лактаціяНедостатньо даних про безпеку застосування диклофенаку у вагітних жінок. Тому призначення у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Диклофенак (як інші інгібітори синтезу простагландинів), протипоказаний у III триместрі вагітності (можливе придушення скорочувальної здатності матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода). Незважаючи на те, що диклофенак виділяється з грудним молоком у малій кількості, застосування у період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Оскільки диклофенак (як і інші НПЗЗ), може негативно впливати на фертильність, не рекомендується застосування у жінок, які планують вагітність. Пацієнткам, які проходять обстеження та лікування з приводу безпліддя, препарат слід відмінити. Застосування у дітей Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10) нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/ 1000), дуже рідко (<1/10000). З боку травної системи: часто - абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту, анорексія, підвищення активності амінотрансфераз у сироватці крові; рідко – гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, блювання кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові, виразки шлунка та кишечника (з або без кровотечі чи перфорації), гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – стоматит, глосит, пошкодження стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, коліт (неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запори, панкреатит, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінка. З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлад пам'яті, тремор, судоми, відчуття тривоги, гострі порушення мозкового кровообігу, асептичний менінгіт; дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, дратівливість, психічні порушення. З боку органів чуття: часто - вертиго; дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору), диплопія, порушення слуху, шум у вухах, дисгевзія. Дерматологічні реакції: часто - шкірний висип; рідко – кропив'янка; дуже рідко – бульозні висипання, екзема, еритема, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, свербіж, випадання волосся, реакції фоточутливості; пурпуру, пурпуру Шенлейна-Геноха. З боку сечостатевої системи: дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз. З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: рідко - гіперчутливість, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи зниження артеріального тиску та шок; дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк особи). З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліти, серцева недостатність, інфаркт міокарда. Є дані про невелике збільшення ризику серцево-судинних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда), особливо при тривалому застосуванні диклофенаку у високих дозах (добова доза понад 150 мг). З боку дихальної системи: рідко - астма (включаючи задишку); дуже рідко – пневмоніти. Загальні реакції: рідко - набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПотужні інгібітори CYP2C9 - при сумісному призначенні диклофенаку і потужних інгібіторів CYP2C9 (таких як вориконазол) можливе збільшення концентрації диклофенаку в сироватці крові та посилення системної дії, спричиненої інгібуванням метаболізму диклофенаку. Літій, дигоксин -; можливе підвищення концентрації літію та дигоксину в плазмі криві. Рекомендується моніторинг концентрації літію, дигоксину у сироватці крові. Діуретичні та гіпотензивні засоби - при одночасному застосуванні з діуретиками та гіпотензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокаторамн, інгібіторами АПФ), диклофенак може знижувати їхню гіпотензивну дію. Циклоспорин - вплив диклофенаку на активність простатгландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Препарати, здатні викликати гіперкаліємію - спільне застосування диклофенаку з калій-зберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом і триметопримом може призвести до підвищення рівня калію в плазмі крові (у разі такого поєднання цей показник повинен часто контролюватись). Антибактеріальні засоби похідні хінолону - є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримували одночасно похідні хінолону і диклофенак. НПЗЗ і глюкокортикостероїдів - при одночасному системному застосуванні диклофенаку та інших системних НПЗЗ або глюкокортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ (зокрема, з боку ШКТ). Антикоагулянти та антиагреганти; - не можна виключити підвищення ризику кровотеч при одночасному застосуванні диклофенаку та з препаратами зазначених груп. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну; - можливе підвищення ризику розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Гіпоглікемічні препарати - не можна виключити випадки як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози гіпоглікемічних препаратів на фоні застосування диклофенаку. Метотрексат - ;при застосуванні диклофенаку протягом 24 годин до або протягом 24 годин після прийому метотрексату можливе підвищення концентрації метотрексату в крові та посилення його токсичної дії. Фенітоїн - ;можливе посилення дії фенітоїну.Спосіб застосування та дозиДозу підбирають індивідуально, рекомендується застосування препарату у мінімальній ефективній дозі, наскільки можна з максимально коротким періодом лікування. Для прийому внутрішньо та ректального застосування Дорослі При прийомі внутрішньо у формі таблеток звичайної тривалості дії або ректально у формі супозиторіїв рекомендована початкова доза – 100-150 мг на добу. У відносно легких випадках захворювання, а також тривалої терапії буває досить 75-100 мг/сут. Добову дозу слід розділити на кілька прийомів. При прийомі у формі таблеток пролонгованої дії початкова доза, що рекомендується, - 100 мг 1 раз на добу. Така сама добова доза застосовується при помірно виражених симптомах, а також для тривалої терапії. У тих випадках, коли симптоми захворювання мають найбільш виражений характер уночі або вранці, таблетки пролонгованої дії бажано приймати на ніч. Для полегшення нічного болю або ранкової скутості; на додаток до прийому препарату протягом дня призначають диклофенак у вигляді супозиторіїв ректальних перед сном; при цьому сумарно добова доза повинна перевищувати 150 мг. При первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально; Зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза має становити 50-100 мг; при необхідності протягом кількох менструальних циклів її можна підвищити до 150 мг на добу. Прийом препарату слід починати з появою перших симптомів. Залежно від динаміки клінічних симптомів, лікування можна продовжувати протягом декількох днів. У; пацієнтів похилого віку (65 років і старше); корекція початкової дози не потрібна. У; ослаблених пацієнтів, пацієнтів з низькою масою тіла; рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти у віці 1 року та старші Препарат призначають у дозі з розрахунку 0.5-2 мг/кг маси тіла/добу (у 2-3 прийоми, залежно від тяжкості захворювання). Для лікування ревматоїдного артриту добова доза може бути максимально збільшена до 3 мг/кг (в кілька прийомів). Максимальна добова доза – 150 мг. Препарат у формі таблеток пролонгованої дії не слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років. Для парентерального застосування Дорослі Вводять глибоко в/м. Разова доза – 75 мг. При необхідності можливе повторне введення, але не раніше ніж через 12 год. Тривалість застосування не більше 2 днів, при необхідності далі переходять на пероральне або ректальне застосування диклофенаку. У важких випадках (наприклад, при коліках) як виняток, можуть бути проведені 2 ін'єкції по 75 мг, з інтервалом у кілька годин (другу ін'єкцію слід проводити в протилежну сідничну ділянку). В якості альтернативи, внутрішньом'язове введення 1 раз на добу (75 мг) можна комбінувати з прийомом диклофенаку в інших лікарських формах (таблетки, ректальні супозиторії), при цьому сумарна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. При ;приступах мігрені ;диклофенак рекомендується вводити якомога раніше після початку нападу, внутрішньом'язової дози 75 мг, з подальшим застосуванням супозиторіїв у дозі до 100 мг цього ж дня, якщо потрібно. Сумарна добова доза не повинна перевищувати 175 мг першого дня. У; пацієнтів похилого віку (65 років і старше); корекція початкової дози не потрібна. У ослаблених пацієнтів, пацієнтів із низькою масою тіла рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти та підлітки до 18 років Диклофенак не слід застосовувати внутрішньом'язово у дітей та підлітків молодше 18 років у зв'язку з труднощами дозування препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, диспептичних явищах, бронхіальній астмі, артеріальній гіпертензії, серцевій недостатності, одразу після серйозних хірургічних втручань, а також у пацієнтів похилого віку. При вказівках в анамнезі на алергічні реакції на НПЗЗ та сульфіти диклофенак застосовують лише у невідкладних випадках. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок, картини периферичної крові. Не рекомендується ректальне застосування у пацієнтів із захворюваннями аноректальної ділянки або аноректальними кровотечами в анамнезі. Зовнішньо слід застосовувати лише на непошкоджених ділянках шкіри. Необхідно уникати влучення диклофенаку в очі (за винятком очних крапель) або на слизові оболонки. Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні застосовувати краплі очей не раніше ніж через 5 хв після зняття лінз. Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років. У період лікування лікарськими формами для системного застосування не рекомендується вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій. При погіршенні чіткості зору після застосування очних крапель не слід керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаОдна таблетка, покрита кишковорозчинною оболонкою, містить: діючу речовину: диклофенак натрію 50 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, кукурудзяний крохмаль, повідон-K30, лаурилсульфат натрію, карбоксиметилкрохмаль натрію, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат; оболонка: метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер, макрогол 6000, тaльк, титану діоксид E 171 CI 77891, барвник сонячний захід жовтий [E110]. Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою, 50 мг. 11 10 таблеток в контурну осередкову упаковку (блістер) з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої лакованої друкованої. 2 контурні осередкові упаковки (блістера) разом з інструкцією щодо застосування лікарського препарату в пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.ХарактеристикаКруглі двоопуклі таблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою оранжевого кольору, на зламі від білого до майже білого кольору.ФармакокінетикаАбсорбція – швидка та повна, їжа уповільнює швидкість абсорбції на 1–4 години та знижує максимальну концентрацію (Сmax) на 40%. Після перорального прийому 50 мг максимальна концентрація (Сmax) – 1,5 мкг/мл досягається через – 2-3 год. Концентрація в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що вводиться. Зміни фармакокінетики диклофенаку на тлі багаторазового введення не відзначається. Не кумулює при дотриманні інтервалу, що рекомендується, між прийомами. Біодоступність – 50%. Зв'язок із білками плазми – понад 99% (більшість зв'язується з альбумінами). Проникає у синовіальну рідину; Сmax у синовіальній рідині спостерігається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Період напіввиведення (T½) із синовіальної рідини 3-6 годин (концентрація активної речовини в синовіальній рідині через 4-6 годин після введення препарату вище, ніж у плазмі,і залишається вищим ще протягом 12 год). Взаємозв'язок концентрації препарату в синовіальній рідині з клінічною ефективністю препарату не з'ясований. Метаболізм: 50% активної речовини піддається метаболізму під час першого проходження через печінку. Метаболізм відбувається в результаті багаторазового або однократного гідроксилювання та кон'югування з глюкуроновою кислотою. У метаболізмі бере участь ізофермент CYP2С9. Фармакологічна активність метаболітів нижча, ніж диклофенаку. Системний кліренс становить близько 260±50 мл/хв, обсяг розподілу – 550 мл/кг. T½ із плазми становить у середньому близько 2,5 години. 65% введеної дози виводиться як метаболітів нирками; менше 1% виводиться у незміненому вигляді, решта дози виводиться у вигляді метаболітів із жовчю.У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 10 мл/хв) збільшується виведення метаболітів із жовчю, при цьому збільшення їх концентрації у крові не спостерігається. У пацієнтів із хронічним гепатитом чи компенсованим цирозом печінки фармакокінетичні параметри диклофенаку не змінюються. Диклофенак проникає у грудне молоко.ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), похідне фенілоцтової кислоти. Диклофенак має протизапальну, знеболювальну, антиагрегантну та жарознижувальну дію. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 та 2 (ЦОГ1 та ЦОГ2), порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів у вогнищі запалення. Найбільш ефективний при болях запального характеру. 2 При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгетична дія диклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан суглоба. При травмах, у післяопераційному періоді диклофенак зменшує больові відчуття та запальний набряк.Клінічна фармакологіяНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ)Показання до застосуванняСимптоматичне лікування захворювань опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, псоріатичний артрит, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерева); подагричний артрит, ревматичне ураження м'яких тканин, остеоартроз периферичних суглобів . Препарат знімає або зменшує біль та запалення у період лікування, при цьому не впливає на прогресування захворювання. Больовий синдром слабкої або помірної виразності: невралгія, міалгія, люмбоішіалгія, посттравматичний больовий синдром, що супроводжується запаленням, післяопераційний біль, головний біль, мігрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубний біль.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до активної речовини (в т.ч. до ін. НПЗП) або допоміжних компонентів; Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або ін. Ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; Запальні захворювання кишок (виразковий коліт, хвороба Крона) у фазі загострення; період після проведення аортокоронарного шунтування; III триместр вагітності, період грудного вигодовування; Підтверджена хронічна серцева недостатність (ІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA); Ішемічна хвороба серця; Поразка периферичних артерій або цереброваскулярні порушення; порушення кровотворення, порушення гемостазу (в т.ч. гемофілія); Тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); прогресуючі захворювання нирок; Підтверджена гіперкаліємія; Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу). Дитячий вік віком до 15 років. З обережністю Анемія, бронхіальна астма, підтверджена хронічна серцева недостатність І функціонального класу за класифікацією NYHA, артеріальна гіпертензія, набряковий синдром, печінкова або ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), дисліпідемія, гіперліпопротеїнем кишечника, стан після широких хірургічних втручань, індукована порфірія, дивертикуліт, системні захворювання сполучної тканини, вагітність I-II триместр. Анамнестичні дані про розвиток виразкового захворювання шлунково-кишкового тракту, наявність інфекції Helicobacter pylori, літній вік, тривале використання нестероїдних протизапальних засобів, часте вживання алкоголю, тяжкі соматичні захворювання. Одночасна терапія антикоагулянтами (наприклад, варфарин), антиагрегантами (наприклад,ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), пероральними глюкокортикостероїдами (наприклад, преднізолон), селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін). У пацієнтів з сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки порожнини носа (в т.ч. з носовими поліпами), хронічною обструктивною хворобою легень, хронічними інфекціями дихальних шляхів (особливо асоційованими з алергічними ринітоподібними симптомами), із значним зменшенням об'єму циркулюючої крові застосовувати диклофенак слід з обережністю.У пацієнтів з сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки порожнини носа (в т.ч. з носовими поліпами), хронічною обструктивною хворобою легень, хронічними інфекціями дихальних шляхів (особливо асоційованими з алергічними ринітоподібними симптомами), із значним зменшенням об'єму циркулюючої крові застосовувати диклофенак слід з обережністю.У пацієнтів з сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки порожнини носа (в т.ч. з носовими поліпами), хронічною обструктивною хворобою легень, хронічними інфекціями дихальних шляхів (особливо асоційованими з алергічними ринітоподібними симптомами), із значним зменшенням об'єму циркулюючої крові застосовувати диклофенак слід з обережністю.Вагітність та лактаціяНедостатньо даних про безпеку застосування диклофенаку у вагітних жінок. Тому призначати диклофенак у І та ІІ триместрах вагітності слід лише у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Диклофенак, як і інші інгібітори синтезу простагландинів, протипоказаний в останні 3 місяці вагітності (можливе придушення скорочувальної здатності матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода). Диклофенак потрапляє у невеликих кількостях у грудне молоко. Для запобігання небажаному впливу на дитину, препарат не слід призначати жінкам-годувальницям. 5 При необхідності застосування препарату грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяКритерії оцінки частоти побічних реакцій: дуже часто (більше 1/10), часто (≥1/100, більше 1/10), нечасто (≥1/1000, більше 1/100), рідко (≥1/10 000, більше 1/1000), дуже рідко (більше 1/10 000); частота невідома – за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – епігастральний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, анорексія; рідко – гастрит, проктит, кровотеча із шлунково-кишкового тракту (ШКТ) (блювання з кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові), виразки шлунково-кишкового тракту (з або без кровотечі або перфорації); дуже рідко – стоматит, глосит, езофагіт, неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, запор, панкреатит; частота невідома – ішемічний коліт. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності амінотрансфераз; рідко – гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – порушення чутливості, у т.ч. парестезії, розлад пам'яті, тремор, судоми, тривога, цереброваскулярні порушення, асептичний менінгіт. Порушення психіки: дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні «кошмари», дратівливість, психічні порушення. Порушення з боку органів чуття: часто – вертиго; дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична та апластична анемія, агранулоцитоз, еозинофілія. Порушення з боку імунної системи: анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи виражене зниження артеріального тиску (АТ) та шок; дуже рідко – ангіоневротичний набряк (у т.ч. особи). Порушення з боку серцево-судинної системи: дуже рідко – відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліт, серцева недостатність, інфаркт міокарда. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – загострення бронхіальної астми, кашель, набряк гортані; дуже рідко – пневмоніт. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірний висип; рідко – кропив'янка; дуже рідко – бульозні висипання, екзема, в т.ч. мультиформна та синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, ексфоліативний дерматит, свербіж, випадання волосся, фотосенсибілізація, пурпура, в т.ч. алергічна. Загальні розлади та порушення у місці введення: рідко – набряк.Взаємодія з лікарськими засобамиІндапамід НЕБАЖАЛЬНІ ПОЄДНАННЯ ЛІКАРСЬКИХ ПРЕПАРАТІВ Препарати літію: при одночасному застосуванні індапаміду та препаратів літію може спостерігатися підвищення концентрації літію у плазмі крові внаслідок зниження його екскреції, що супроводжується появою ознак передозування літію. При необхідності діуретичні препарати можуть застосовуватися у поєднанні з препаратами літію, при цьому слід ретельно підбирати дозу препаратів, регулярно контролюючи концентрацію літію у плазмі. Поєднання лікарських препаратів, що вимагають особливої ​​уваги Препарати, здатні викликати поліморфну ​​шлуночкову тахікардію типу «пірует»: антиаритмічні препарати ІА класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід); антиаритмічні препарати III класу (аміодарон, дофетилід, ібутилід) та соталол; деякі нейролептики: фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифторперазин), бензаміди (амісульприд, сульпірид, сультоприд, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол); інші: беприділ, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин (в/в), галофантрин, мізоластин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, астемізол, вінкамін (в/в). Збільшення ризику шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (фактор ризику – гіпокаліємія). Слід визначити вміст калію в плазмі крові та, при необхідності, коригувати його до початку комбінованої терапії індапамідом із зазначеними вище препаратами. Необхідний контроль клінічного стану пацієнта, контроль вмісту електролітів плазми, показників ЕКГ. У пацієнтів із гіпокаліємією необхідно застосовувати препарати, що не викликають поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует». Нестероїдні протизапальні засоби (при системному призначенні), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, високі дози саліцилатів (≥ 3 г/добу): можливе зниження антигіпертензивної дії індапаміду. При значній втраті рідини може розвинутись гостра ниркова недостатність (внаслідок зниження ШКФ). Пацієнтам необхідно компенсувати втрату рідини та регулярно контролювати функцію нирок як на початку лікування, так і в процесі лікування. Інгібітори АПФ: Призначення інгібіторів АПФ пацієнтам з гіпонатріємією (особливо пацієнтам зі стенозом ниркової артерії) супроводжується ризиком раптової артеріальної гіпотензії та/або гострої ниркової недостатності. Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та можливо зниженим, внаслідок прийому діуретиків, вмістом натрію у плазмі крові необхідно: за 3 дні до початку лікування інгібітором АПФ припинити прийом діуретиків. Надалі, за необхідності, прийом діуретиків можна відновити; або починати терапію інгібітором АПФ з низьких доз, з подальшим поступовим збільшенням дози у разі потреби. При хронічній серцевій недостатності лікування інгібіторами АПФ слід починати з низьких доз із можливим попереднім зниженням доз діуретиків. У всіх випадках протягом першого тижня прийому інгібіторів АПФ у пацієнтів необхідно контролювати функцію нирок (концентрацію креатиніну в плазмі крові). Інші препарати, здатні викликати гіпокаліємію: амфотерицин В (в/в), глюко- та мінералокортикостероїди (при системному призначенні), тетракозактид, проносні засоби, що стимулюють моторику кишечника: збільшення ризику розвитку гіпокаліємії (адитивний ефект). Необхідний регулярний контроль вмісту калію у плазмі крові, за необхідності – його корекція. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які одночасно отримують серцеві глікозиди. Рекомендується застосовувати проносні засоби, що не стимулюють моторику кишечника. Баклофен: можливе посилення антигіпертензивної дії. Пацієнтам необхідно компенсувати втрату рідини та на початку лікування ретельно контролювати функцію нирок. Серцеві глікозиди: гіпокаліємія посилює токсичну дію серцевих глікозидів. При одночасному застосуванні індапаміду та серцевих глікозидів слід контролювати вміст калію в плазмі крові, показники ЕКГ та, за необхідності, коригувати терапію. ПОЄДНАННЯ ПРЕПАРАТІВ, ПОТРІБНА УВАГА Калійзберігаючі діуретики (амілорид, спіронолактон, тріамтерен, еплеренон): одночасне призначення індапаміду з калійзберігаючими діуретиками є доцільним у деяких пацієнтів, проте при цьому не виключається можливість розвитку гіпокаліємії (особливо у пацієнтів з цукровим діабетом та нирковою недостатністю) або гіперкаліємії. Необхідно контролювати вміст калію в плазмі, показники ЕКГ і, при необхідності, коригувати терапію. Метформін: функціональна ниркова недостатність, яка може виникати на фоні прийому діуретиків, особливо «петльових», при одночасному призначенні метформіну підвищує ризик розвитку молочнокислого ацидозу. Не слід застосовувати метформін, якщо концентрація креатиніну перевищує 15 мг/л (135 мкмоль/л) у чоловіків та 12 мг/л (110 мкмоль/л) у жінок. Йодмісткі контрастні речовини: зневоднення організму на фоні прийому діуретичних препаратів збільшує ризик розвитку гострої ниркової недостатності, особливо при застосуванні високих доз йодовмісних контрастних речовин. Перед застосуванням йодовмісних контрастних речовин пацієнтам необхідно компенсувати втрату рідини. Трициклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби (нейролептики): препарати цих класів посилюють антигіпертензивну дію індапаміду та збільшують ризик ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект). Солі кальцію: при одночасному призначенні можливий розвиток гіперкальціємії внаслідок зниження виведення іонів кальцію нирками. Циклоспорин, такролімус: можливе збільшення концентрації креатиніну в плазмі без зміни концентрації циркулюючого циклоспорину, навіть при нормальному вмісті рідини та іонів натрію. Кортикостероїди (мінерало- та глюкокортикостероїди), тетракозактид (при системному призначенні): зниження антигіпертензивної дії (затримка рідини та іонів натрію внаслідок дії кортикостероїдів). Еналаприл Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) При одночасному застосуванні еналаприлу з НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (інгібітори ЦОГ-2) та високі дози саліцилатів ( 3 г/добу), можливе зниження антигіпертензивного ефекту еналаприлу. У деяких пацієнтів з порушеною функцією нирок і НПЗЗ, включаючи інгібітори ЦОГ-2, супутнє застосування інгібіторів АПФ може призвести до подальшого погіршення функції нирок. Ці зміни оборотні. Калій сироватки крові У клінічних дослідженнях вміст калію в сироватці крові, як правило, залишався в межах норми. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які приймали еналаприл у монотерапії понад 48 тижнів, спостерігалося збільшення вмісту калію у сироватці крові в середньому на 0,2 ммоль/л. При одночасному застосуванні еналаприлу з діуретиками, що викликають втрату іонів калію (тіазиди або «петлеві» діуретики), гіпокаліємія, спричинена дією діуретиків, як правило, послаблюється завдяки ефекту еналаприлу. Факторами ризику для розвитку гіперкаліємії є ниркова недостатність, цукровий діабет, одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків (наприклад, спіронолактону, еплеренону, тріамтерену або амілориду), а також добавок, що містять калій і солей. Застосування калієвих добавок, калійзберігаючих діуретиків або солей, що містять калій, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, може призвести до значного зростання вмісту калію в сироватці крові. При необхідності одночасного застосування перерахованих вище калійвмісних або підвищують вміст калію препаратів слід бути обережним і регулярно контролювати вміст калію в сироватці крові. Ризик розвитку гіперкаліємії підвищений при одночасному застосуванні з препаратами, що містять котримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол). Препарати літію Одночасне застосування еналаприлу з солями літію може призвести до уповільнення виведення літію (ризик розвитку літієвої інтоксикації), показаний контроль концентрації літію у плазмі крові. Інші гіпотензивні засоби Антигіпертензивну дію еналаприлу посилюють діуретики, бета-адреноблокатори, метилдопи, нітрати, блокатори «повільних» кальцієвих каналів дигідропіридинового ряду, гідралазин, празозин. Одночасне застосування еналаприлу з альфа-, бетаадреноблокаторами та гангліоблокаторами повинно проводитись під ретельним лікарським контролем. Гіпоглікемічні засоби Спільне застосування інгібіторів АПФ та гіпоглікемічних засобів (інсулін, гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо) може посилити гіпоглікемічний ефект останніх із ризиком розвитку гіпоглікемії. Це найчастіше відзначається протягом перших тижнів спільного застосування, а також у пацієнтів із нирковою недостатністю. У пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування та інсулін, необхідний контроль концентрації глюкози крові, особливо протягом першого місяця спільного застосування з інгібіторами АПФ. Ацетилсаліцилова кислота, тромболітики, бета-адреноблокатори Еналаприл можна застосовувати одночасно з ацетилсаліциловою кислотою (як антиагрегантний засіб), тромболітиками та бета-адреноблокаторами. Препарати золота Симптомокомплекс, що включає почервоніння особи, нудоту, блювоту та артеріальну гіпотензію, описаний у поодиноких випадках при сумісному застосуванні препаратів золота для парентерального застосування (натрію ауротіомалат) та інгібіторів АПФ (еналаприл). Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) Подвійна блокада РААС із застосуванням АРА II, інгібіторів АПФ або аліскірену асоційована з підвищеним ризиком розвитку артеріальної гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії та порушень функції нирок (у тому числі гострої ниркової недостатності) порівняно з монотерапією. Необхідний регулярний контроль АТ, функції нирок та вмісту електролітів у крові у пацієнтів, які приймають одночасно еналаприл та інші лікарські засоби, що впливають на РААС. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з АРА II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується у інших пацієнтів. Трициклічні антидепресанти/нейролептики/засоби для загальної анестезії/наркотичні засоби Одночасне застосування деяких анестезуючих лікарських засобів, трициклічних антидепресантів та нейролептиків з інгібіторами АПФ може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Збільшення ризику розвитку ангіоневротичного набряку Одночасне застосування інгібіторів АПФ з наступними препаратами збільшує ризик розвитку ангіоневротичного набряку: з інгібіторами mTOR (mammalian Target of Rapamycin - мета рапаміцину в клітинах ссавців), наприклад, темсіролімус, сиролімус, еверолімус; з інгібіторами дипептидилпептидази IV типу (ДПП-IV) (гліптинами), наприклад, сітагліптіном, саксагліптином, віллдагліптином, лінагліптіном; з рацекадотрилом (інгібітор енкефалінази, що застосовується для лікування гострої діареї); естрамустином. Інші лікарські засоби, етанол Імунодепресанти, алопуринол, цитостатики посилюють гематотоксичність. Препарати, що спричиняють пригнічення кісткового мозку, підвищують ризик розвитку нейтропенії та/або агранулоцитозу. Симпатоміметики можуть знижувати антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ. Еналаприл послаблює дію препаратів, які містять теофілін. Етанол посилює антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ. Не спостерігалося клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії між еналаприлом та гідрохлортіазидом, фуросемідом, дигоксином, тимололом, метилдопою, варфарином, індометацином, суліндаком та циметидином. При одночасному застосуванні еналаприлу та пропранололу знижується концентрація еналаприлату в сироватці крові, але цей ефект не є клінічно значущим.Спосіб застосування та дозиУ всіх пацієнтів, які отримують диклофенак, слід застосовувати його у мінімальній ефективній дозі протягом максимально короткого часу, необхідного для зменшення симптомів. Не розжовуючи, під час або після їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Дорослим та підліткам з 15 років – по 50 мг 2-3 рази на добу. Досягши оптимального терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують і переходять на підтримуюче лікування в дозі 50 мг на добу. Максимальна добова доза становить 150 мг.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль в епігастрії, кровотеча з шлунково-кишкового тракту, діарея, запаморочення, головний біль, шум у вухах, судоми, зниження артеріального тиску, пригнічення дихання, при значному передозуванні – гостра ниркова недостатність, гепатотоксична дія. Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, симптоматична терапія, спрямована на усунення артеріальної гіпотензії, порушення функції нирок, судом, ураження шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання. Форсований діурез, гемодіаліз малоефективні (у зв'язку зі значним зв'язком з білками та інтенсивним метаболізмом).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: диклофенаку натрію – 50 мг; Допоміжні речовини (ядро): целюлоза мікрокристалічна – 5,9 мг, лактози моногідрат – 28,5 мг, крохмаль картопляний – 11,1 мг, повідон (полівінілпіролідон) – 3,5 мг, магнію стеарат – 1,0 мг; Допоміжні речовини (оболонка): целацефат - 2,31 мг, титану діоксид - 0,962 мг, олія рицинова - 0,269 мг, полісорбат 80 - 0,886 мг, барвник тропеолін - 0 - 0,573 мг. По 10, 20, 30 таблеток поміщають у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток поміщають у полімерний контейнер для лікарських засобів. Один контейнер або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі, покриті оболонкою від оранжево-жовтого до коричневого кольору. На поперечному розрізі видно два шари: оболонка - від оранжево-жовтого до коричневого кольору і ядро ​​- від білого, до білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаАбсорбція - швидка та повна, їжа уповільнює швидкість абсорбції на 1-4 години та знижує максимальну концентрацію (Сmах) на 40%. Після перорального прийому 50 мг Сmах -1,5 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) - 2-3 години. Концентрація в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що вводиться. Зміни фармакокінетики диклофенаку на тлі багаторазового введення не відзначається. Не кумулює при дотриманні рекомендованого інтервалу між їдою. Біодоступність – 50%. Зв'язок з білками плазми – понад 99% (більшість зв'язується з альбумінами). Проникає у грудне молоко, синовіальну рідину; Стах у синовіальній рідині спостерігається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі. Період напіввиведення (Т1/2) із синовіальної рідини - 3-6 годин (концентрації препарату в синовіальній рідині через 4-6 годин після його введення вище, ніж у плазмі, і залишаються вищими ще протягом 12 годин). 50% препарату піддається метаболізму під час "першого проходження" через печінку. Метаболізм відбувається в результаті багаторазового або одноразового гідроксилювання та кон'югування з глюкуроновою кислотою. У метаболізмі беруть участь ізоферменти CYP2C9. Фармакологічна активність метаболітів менша, ніж диклофенаку. Системний кліренс становить 260 мл/хв. Т1/2 із плазми - 1-2 год. 60% введеної дози виводиться у вигляді метаболітів через нирки; менше 1% виводиться у незміненому вигляді, решта дози виводиться у вигляді метаболітів із жовчю. У хворих з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) збільшується виведення метаболітів з жовчю, при цьому збільшення їхньої концентрації в крові не спостерігається. У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки фармакокінетичні параметри не змінюються. Диклофенак проникає у грудне молоко.ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), похідне фенілоцтової кислоти; має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Невибірково пригнічуючи циклоксигеназу 1 та циклоксигеназу 2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів у вогнищі запалення. Найбільш ефективний при болях запального характеру. Як усі нестероїдні протизапальні препарати, препарат має антиагрегантну дію. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезуюча дія диклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан суглоба. При травмах, у післяопераційному періоді диклофенак зменшує больові відчуття та запальний набряк.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування запальних та дегенеративних захворювань опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, псоріатичний, анкілозуючий спондиліт; подагричний артрит, ревматичне ураження м'яких тканин, остеоартроз периферичних суглобів та хребта, у тому числі з коренеподібним синдромом, корешковим синдром, Больовий синдром слабкої або помірної виразності: невралгія, міалгія, люмбоішіалгія, посттравматичний больовий синдром, що супроводжується запаленням, післяопераційний біль, головний біль, мігрень, альгодисменорея; запальні процеси у малому тазі, зокрема. аднексит, проктит, зубний біль. У складі комплексної терапії інфекційно-запальних захворювань вуха, горла, носа з вираженим больовим синдромом (фарингіт, тонзиліт, отит). Гарячковий синдром при "простудних" захворюваннях та грипі. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшуючи біль та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів. Анамнестичні дані про напад бронхообструкції, риніту, кропив'янки після прийому ацетилсаліцилової кислоти або іншого НПЗП (повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших Н.З.). Ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча. Запальні захворювання кишок (виразковий коліт, хвороба Крона). Період після аортокоронарного шунтування. III триместр вагітності, період грудного вигодовування. Декомпенсована серцева недостатність. Цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі та порушення гемостазу. Виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки. Виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія. Дитячий вік віком до 14 років. Спадкова непереносимість лактози, недостатність лактази або порушення всмоктування глюкози та галактози. З обережністю: Анемія, бронхіальна астма, цереброваскулярні захворювання, ішемічна хвороба серця, застійна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, захворювання периферичних артерій, набряковий синдром, печінкова або ниркова недостатність, захворювання печінки в анамнезі, дисліпідемія, гіперліпідемія, цукровий діабет, зниження об'єму циркулюючої крові (в т.ч. після великих хірургічних втручань), порфірія, що індукується, дивертикуліт, системні захворювання сполучної тканини, вагітність I-II триместр, кліренс креатиніну 30-60 мл/хв. Анамнестичні дані про розвиток виразкового захворювання шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), наявність інфекції Helicobacter pylori, тривале використання нестероїдних протизапальних засобів, часте вживання алкоголю, тяжкі соматичні захворювання. Літні пацієнти (в т.ч. діуретики, ослаблені пацієнти і з низькою масою тіла). Одночасна терапія антикоагулянтами (наприклад, варфарин), антиагрегантами (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), пероральними глюкокортикостероїдами (наприклад, преднізолон), селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, цитало, цитало, цитало,Побічна діяЗ боку травної системи: епігастральний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, анорексія, підвищення активності амінотрансфераз, гастрит, проктит, кровотеча із шлунково-кишкового тракту (блювання з кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові), або виразки шлунково-кишкового тракту ( кровотечі або перфорації), гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки, стоматит, глосит, пошкодження стравоходу, діафрагмоподібні стриктури кишечника, неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона, запор, панкреатит, блискавичний гепат. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, сонливість, порушення чутливості, в т.ч. парестезії, розлади пам'яті, тремор, судоми, тривога, цереброваскулярні порушення, асептичний менінгіт, дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні "кошмари", дратівливість, психічні порушення. З боку органів чуття: порушення зору (нечіткість зорового сприйняття, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів, вертиго. Порушення з боку сечовивідної системи: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз. З боку органів кровотворення, тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична та апластична анемія, агранулоцитоз. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліт, серцева недостатність, інфаркт міокарда. З боку дихальної системи: бронхіальна астма (включаючи задишку), пневмоніт. З боку шкірних покровів: висипання на шкірі, кропив'янка, бульозні висипання, еритема, в т.ч. мультиформна та синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, ексфоліативний дерматит, свербіж, випадання волосся, фотосенсибілізація, пурпура, в т.ч. алергічна. Алергічні реакції: анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи виражене зниження артеріального тиску та шок, ангіоневротичний набряк (в т.ч. особи). Інші: набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує концентрацію у плазмі дигоксину, метотрексату, препаратів літію та циклоспорину. Знижує ефект діуретиків, на тлі калійзберігаючих діуретиків посилюється ризик гіперкаліємії; на фоні антикоагулянтів, антиагрегантів та тромболітичних лікарських засобів (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа) підвищує ризик розвитку кровотеч (частіше із шлунково-кишкового тракту). Зменшує ефекти гіпотензивних та снодійних лікарських засобів. Збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів інших нестероїдних протизапальних препаратів та глюкокортикостероїдних засобів (кровотечі у шлунково-кишковому тракті), токсичність метотрексату та нефротоксичність циклоспорину. Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові. Одночасне застосування з парацетамолом підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів диклофенаку. Зменшує ефект гіпоглікемічних засобів. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота та плікаміцин збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії. Циклоспорин та препарати золота підвищують вплив диклофенаку на синтез простагландинів у нирках, що підвищує нефротоксичність. Одночасне застосування з етанолом, колхіцином, кортикотропіном, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та препаратами звіробою продірявленого підвищує ризик розвитку кровотеч у шлунково-кишковому тракті. Диклофенак посилює дію препаратів, які викликають фотосенсибілізацію. Препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію в плазмі диклофенаку, тим самим підвищуючи його токсичність. Антибактеріальні лікарські засоби групи хінолону підвищують ризик розвитку судом.Спосіб застосування та дозиНе розжовуючи, під час або після їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Дорослим та підліткам з 14 років – по 50 мг 2-3 рази на добу. Досягши оптимального терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують і переходять на підтримуюче лікування в дозі 50 мг на добу. Максимальна добова доза – 150 мг.ПередозуванняСимптоми: блювання, кровотеча із ШКТ, епігастральний біль, діарея, запаморочення, шум у вухах, летаргія, судоми, рідко – підвищення артеріального тиску, гостра ниркова недостатність, гепатотоксична дія, пригнічення дихання, кома. Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, симптоматична терапія, спрямована на усунення підвищення артеріального тиску, порушення функції нирок, судом, подразнення шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання. Форсований діурез, гемодіаліз малоефективні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ метою швидкого досягнення бажаного терапевтичного ефекту приймають за 30 хв до їди. В інших випадках приймають до, під час або після їжі нерозжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Якщо під час прийому препарату підвищення активності "печінкових" трансаміназ зберігається або збільшується, якщо спостерігаються клінічні симптоми гепатотоксичності (в т.ч. нудота, втома, сонливість, діарея, свербіж шкіри, жовтяниця) лікування необхідно припинити. Через важливу роль простагландинів у підтримці ниркового кровотоку слід виявляти особливу обережність при призначенні пацієнтам із серцевою або нирковою недостатністю, а також при терапії літніх пацієнтів, які приймають діуретики, та хворих, у яких з якоїсь причини спостерігається зниження об'єму циркулюючої крові (наприклад , після великого хірургічного втручання). Якщо в таких випадках призначають диклофенак, рекомендують як запобіжний засіб контролювати функцію нирок. У пацієнтів із печінковою недостатністю (хронічний гепатит, компенсований цироз печінки) кінетика та метаболізм не відрізняються від аналогічних процесів у пацієнтів із нормальною функцією печінки. Під час проведення тривалої терапії необхідно контролювати функцію печінки, картину периферичної крові, аналіз калу на приховану кров. У зв'язку з негативною дією на фертильність, жінкам, які бажають завагітніти, препарат застосовувати не рекомендується. У пацієнток з безпліддям (у т.ч. проходять обстеження) рекомендується відмінити препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування можливе зниження швидкості психічних та рухових реакцій, тому необхідно утримуватися від керування автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активні речовини: диклофенак натрію – 25 мг/1 амп. Допоміжні речовини: спирт бензиловий, пропіленгліколь, вода д/і. розчин.

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься активна речовина: диклофенак натрію 25 мг. 3 мл - ампули безбарвного скла (5), упаковки контурні осередкові, пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введення; прозорий, від безбарвного до слабо-жовтого кольору, зі слабким характерним запахом бензилового спирту.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Має виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють важливу роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Аналгетичну дію обумовлено двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) та центральним (за рахунок інгібування синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі). In vitro у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. При ревматичних захворюваннях зменшує біль у суглобах у спокої та при русі, а також ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні та післяопераційні болі, а також запальний набряк. При посттравматичних та післяопераційних запальних явищах швидко купує болі (що виникають як у спокої, так і при русі), зменшує запальний набряк та набряк післяопераційної рани. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні має десенсибілізуючу дію.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Їда уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення Сmax; у плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 год залежно від застосовуваної лікарської форми, після ректального введення - 1 год, внутрішньом'язове введення - 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що застосовується. Чи не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99,7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, C max ; досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі. Значною мірою метаболізується з утворенням кількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак. Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв. T1/2 ;з плазми становить 1-2 год, з синовіальної рідини - 3-6 год. Приблизно 60% дози виводиться як метаболітів нирками, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді, решта виводиться як метаболітів з жовчю.Клінічна фармакологіяНПЗЗ.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, в т.ч. ревматоїдний, ювенільний, хронічний артрит; анкілозуючий спондиліт та інші спондилоартропатії; остеоартроз; подагричний артрит; бурсит, тендовагініт; больовий синдром з боку хребта (люмбаго, ішіалгія, оссалгія, невралгія, міалгія, артралгія, радикуліт); посттравматичний післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням (наприклад, у стоматології та ортопедії); альгодисменорея; запальні процеси у малому тазі (зокрема. аднексит); інфекційно-запальні захворювання ЛОР-органів з вираженим больовим синдромом (у складі комплексної терапії): фарингіт, тонзиліт, отит. Ізольована лихоманка не є показанням до застосування препарату. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до диклофенака та допоміжних речовин використовуваного препарату; "аспіринова тріада" (приступи бронхіальної астми, кропив'янки та гострого риніту при прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ); ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення; проктит (тільки для супозиторіїв); вагітність (для внутрішньом'язового введення); III триместр вагітності (для прийому внутрішньо та ректально); дитячий та підлітковий вік до 18 років (для внутрішньом'язового введення та для лікарських форм пролонгованої дії). З обережністю: ; підозра на захворювання ШКТ; вказівки в анамнезі на кровотечі із шлунково-кишкового тракту та перфорацію виразки (особливо у пацієнтів похилого віку), інфекції Helicobacter pylori, виразковий коліт, хвороба Крона, порушення функції; легкі та помірні порушення функції печінки, печінкова порфірія (диклофенак може провокувати напади порфірії); у пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носової порожнини (в т.ч. з поліпами у порожнині носа), ХОЗЛ, хронічними інфекційними захворюваннями дихальних шляхів (особливо асоційовані з алергічними ринітоподібними симптомами); серцево-судинні захворювання (включаючи ІХС, цереброваскулярні захворювання, компенсовану серцеву недостатність, захворювання периферичних судин); порушеннями функції нирок,включаючи хронічну ниркову недостатність (КК 30-60 мл/хв); дисліпідемія/гіперліпілемія; цукровий діабет; артертеріальна гіпертензія; значне зменшення ОЦК будь-якої етіології (наприклад, у періоди до та після масивних хірургічних втручань); порушення системи гемостазу; ризик розвитку тромбозів (в т.ч. інфаркту міокарда та інсульту); пацієнти похилого віку, особливо ослаблені або мають низьку масу тіла (диклофенак слід застосовувати у мінімальній дозі); у пацієнтів, які отримують препарати, що збільшують ризик шлунково-кишкових кровотеч, включаючи системні глюкокортикостероїди (в т.ч. преднізолон), антикоагулянти (в т.ч. варфарин), антиагреганти (в т.ч. клопідогрел, ацетилсаліцилова кислота), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін);одночасне лікування діуретиками або іншими препаратами, які можуть порушувати функцію нирок; при лікуванні пацієнтів, що палять, або хворих, що зловживають алкоголем; при внутрішньом'язовому введенні пацієнтам з бронхіальною астмою через ризик загострення захворювання (бо бісульфіт натрію, який міститься в деяких лікарських формах для ін'єкцій, здатний викликати тяжкі реакції гіперчутливості).Вагітність та лактаціяНедостатньо даних про безпеку застосування диклофенаку у вагітних жінок. Тому призначення у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Диклофенак (як інші інгібітори синтезу простагландинів), протипоказаний у III триместрі вагітності (можливе придушення скорочувальної здатності матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода). Незважаючи на те, що диклофенак виділяється з грудним молоком у малій кількості, застосування у період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Оскільки диклофенак (як і інші НПЗЗ), може негативно впливати на фертильність, не рекомендується застосування у жінок, які планують вагітність. Пацієнткам, які проходять обстеження та лікування з приводу безпліддя, препарат слід відмінити. Застосування у дітей Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10) нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/ 1000), дуже рідко (<1/10000). З боку травної системи: часто - абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту, анорексія, підвищення активності амінотрансфераз у сироватці крові; рідко – гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, блювання кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові, виразки шлунка та кишечника (з або без кровотечі чи перфорації), гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – стоматит, глосит, пошкодження стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, коліт (неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запори, панкреатит, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінка. З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлад пам'яті, тремор, судоми, відчуття тривоги, гострі порушення мозкового кровообігу, асептичний менінгіт; дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, дратівливість, психічні порушення. З боку органів чуття: часто - вертиго; дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору), диплопія, порушення слуху, шум у вухах, дисгевзія. Дерматологічні реакції: часто - шкірний висип; рідко – кропив'янка; дуже рідко – бульозні висипання, екзема, еритема, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, свербіж, випадання волосся, реакції фоточутливості; пурпуру, пурпуру Шенлейна-Геноха. З боку сечостатевої системи: дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз. З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: рідко - гіперчутливість, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи зниження артеріального тиску та шок; дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк особи). З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліти, серцева недостатність, інфаркт міокарда. Є дані про невелике збільшення ризику серцево-судинних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда), особливо при тривалому застосуванні диклофенаку у високих дозах (добова доза понад 150 мг). З боку дихальної системи: рідко - астма (включаючи задишку); дуже рідко – пневмоніти. Загальні реакції: рідко - набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПотужні інгібітори CYP2C9 - при сумісному призначенні диклофенаку і потужних інгібіторів CYP2C9 (таких як вориконазол) можливе збільшення концентрації диклофенаку в сироватці крові та посилення системної дії, спричиненої інгібуванням метаболізму диклофенаку. Літій, дигоксин -; можливе підвищення концентрації літію та дигоксину в плазмі криві. Рекомендується моніторинг концентрації літію, дигоксину у сироватці крові. Діуретичні та гіпотензивні засоби - при одночасному застосуванні з діуретиками та гіпотензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокаторамн, інгібіторами АПФ), диклофенак може знижувати їхню гіпотензивну дію. Циклоспорин - вплив диклофенаку на активність простатгландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Препарати, здатні викликати гіперкаліємію - спільне застосування диклофенаку з калій-зберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом і триметопримом може призвести до підвищення рівня калію в плазмі крові (у разі такого поєднання цей показник повинен часто контролюватись). Антибактеріальні засоби похідні хінолону - є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримували одночасно похідні хінолону і диклофенак. НПЗЗ і глюкокортикостероїдів - при одночасному системному застосуванні диклофенаку та інших системних НПЗЗ або глюкокортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ (зокрема, з боку ШКТ). Антикоагулянти та антиагреганти; - не можна виключити підвищення ризику кровотеч при одночасному застосуванні диклофенаку та з препаратами зазначених груп. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну; - можливе підвищення ризику розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Гіпоглікемічні препарати - не можна виключити випадки як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози гіпоглікемічних препаратів на фоні застосування диклофенаку. Метотрексат - ;при застосуванні диклофенаку протягом 24 годин до або протягом 24 годин після прийому метотрексату можливе підвищення концентрації метотрексату в крові та посилення його токсичної дії. Фенітоїн - ;можливе посилення дії фенітоїну.Спосіб застосування та дозиДозу підбирають індивідуально, рекомендується застосування препарату у мінімальній ефективній дозі, наскільки можна з максимально коротким періодом лікування. Для прийому внутрішньо та ректального застосування Дорослі При прийомі внутрішньо у формі таблеток звичайної тривалості дії або ректально у формі супозиторіїв рекомендована початкова доза – 100-150 мг на добу. У відносно легких випадках захворювання, а також тривалої терапії буває досить 75-100 мг/сут. Добову дозу слід розділити на кілька прийомів. При прийомі у формі таблеток пролонгованої дії початкова доза, що рекомендується, - 100 мг 1 раз на добу. Така сама добова доза застосовується при помірно виражених симптомах, а також для тривалої терапії. У тих випадках, коли симптоми захворювання мають найбільш виражений характер уночі або вранці, таблетки пролонгованої дії бажано приймати на ніч. Для полегшення нічного болю або ранкової скутості; на додаток до прийому препарату протягом дня призначають диклофенак у вигляді супозиторіїв ректальних перед сном; при цьому сумарно добова доза повинна перевищувати 150 мг. При первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально; Зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза має становити 50-100 мг; при необхідності протягом кількох менструальних циклів її можна підвищити до 150 мг на добу. Прийом препарату слід починати з появою перших симптомів. Залежно від динаміки клінічних симптомів, лікування можна продовжувати протягом декількох днів. У; пацієнтів похилого віку (65 років і старше); корекція початкової дози не потрібна. У; ослаблених пацієнтів, пацієнтів з низькою масою тіла; рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти у віці 1 року та старші Препарат призначають у дозі з розрахунку 0.5-2 мг/кг маси тіла/добу (у 2-3 прийоми, залежно від тяжкості захворювання). Для лікування ревматоїдного артриту добова доза може бути максимально збільшена до 3 мг/кг (в кілька прийомів). Максимальна добова доза – 150 мг. Препарат у формі таблеток пролонгованої дії не слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років. Для парентерального застосування Дорослі Вводять глибоко в/м. Разова доза – 75 мг. При необхідності можливе повторне введення, але не раніше ніж через 12 год. Тривалість застосування не більше 2 днів, при необхідності далі переходять на пероральне або ректальне застосування диклофенаку. У важких випадках (наприклад, при коліках) як виняток, можуть бути проведені 2 ін'єкції по 75 мг, з інтервалом у кілька годин (другу ін'єкцію слід проводити в протилежну сідничну ділянку). В якості альтернативи, внутрішньом'язове введення 1 раз на добу (75 мг) можна комбінувати з прийомом диклофенаку в інших лікарських формах (таблетки, ректальні супозиторії), при цьому сумарна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. При ;приступах мігрені ;диклофенак рекомендується вводити якомога раніше після початку нападу, внутрішньом'язової дози 75 мг, з подальшим застосуванням супозиторіїв у дозі до 100 мг цього ж дня, якщо потрібно. Сумарна добова доза не повинна перевищувати 175 мг першого дня. У; пацієнтів похилого віку (65 років і старше); корекція початкової дози не потрібна. У ослаблених пацієнтів, пацієнтів із низькою масою тіла рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти та підлітки до 18 років Диклофенак не слід застосовувати внутрішньом'язово у дітей та підлітків молодше 18 років у зв'язку з труднощами дозування препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, диспептичних явищах, бронхіальній астмі, артеріальній гіпертензії, серцевій недостатності, одразу після серйозних хірургічних втручань, а також у пацієнтів похилого віку. При вказівках в анамнезі на алергічні реакції на НПЗЗ та сульфіти диклофенак застосовують лише у невідкладних випадках. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок, картини периферичної крові. Не рекомендується ректальне застосування у пацієнтів із захворюваннями аноректальної ділянки або аноректальними кровотечами в анамнезі. Зовнішньо слід застосовувати лише на непошкоджених ділянках шкіри. Необхідно уникати влучення диклофенаку в очі (за винятком очних крапель) або на слизові оболонки. Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні застосовувати краплі очей не раніше ніж через 5 хв після зняття лінз. Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років. У період лікування лікарськими формами для системного застосування не рекомендується вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій. При погіршенні чіткості зору після застосування очних крапель не слід керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: диклофенак натрію 25 мг Допоміжні речовини: бензиловий спирт – 35 мг, натрію дисульфіт – 0.8 мг, манітол – 10 мг, натрію гідроксид – 0.4 мг, пропіленгліколь – 200 мг, вода д/і – до 1 мл. 3 мл - ампули безбарвного скла (5) - упаковки контурні осередкові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введення прозорий, від безбарвного до слабо-жовтого кольору, зі слабким характерним запахом бензилового спирту.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Має виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють важливу роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Аналгетичну дію обумовлено двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) та центральним (за рахунок інгібування синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі). In vitro у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. При ревматичних захворюваннях зменшує біль у суглобах у спокої та при русі, а також ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні та післяопераційні болі, а також запальний набряк. При посттравматичних та післяопераційних запальних явищах швидко купує болі (що виникають як у спокої, так і при русі), зменшує запальний набряк та набряк післяопераційної рани. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні має десенсибілізуючу дію.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Їда уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення Сmax у плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 год залежно від застосовуваної лікарської форми, після ректального введення – 1 год, внутрішньом'язового введення – 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що застосовується. Чи не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99,7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, C max  досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі. Значною мірою метаболізується з утворенням кількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак. Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв. T1/2 з плазми становить 1-2 год, із синовіальної рідини - 3-6 год. Приблизно 60% дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.Клінічна фармакологіяНПЗЗ.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, в т.ч. ревматоїдний, ювенільний, хронічний артрит; анкілозуючий спондиліт та інші спондилоартропатії; остеоартроз; подагричний артрит; бурсит, тендовагініт; больовий синдром з боку хребта (люмбаго, ішіалгія, оссалгія, невралгія, міалгія, артралгія, радикуліт); посттравматичний післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням (наприклад, у стоматології та ортопедії); альгодисменорея; запальні процеси у малому тазі (зокрема. аднексит); інфекційно-запальні захворювання ЛОР-органів з вираженим больовим синдромом (у складі комплексної терапії): фарингіт, тонзиліт, отит. Ізольована лихоманка не є показанням до застосування препарату. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до диклофенака та допоміжних речовин використовуваного препарату; "аспіринова тріада" (приступи бронхіальної астми, кропив'янки та гострого риніту при прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ); ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення; проктит (тільки для супозиторіїв); вагітність (для внутрішньом'язового введення); III триместр вагітності (для прийому внутрішньо та ректально); дитячий та підлітковий вік до 18 років (для внутрішньом'язового введення та для лікарських форм пролонгованої дії). З обережністю: підозра на захворювання ШКТ; вказівки в анамнезі на кровотечі із шлунково-кишкового тракту та перфорацію виразки (особливо у пацієнтів похилого віку), інфекції Helicobacter pylori, виразковий коліт, хвороба Крона, порушення функції; легкі та помірні порушення функції печінки, печінкова порфірія (диклофенак може провокувати напади порфірії); у пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носової порожнини (в т.ч. з поліпами у порожнині носа), ХОЗЛ, хронічними інфекційними захворюваннями дихальних шляхів (особливо асоційовані з алергічними ринітоподібними симптомами); серцево-судинні захворювання (включаючи ІХС, цереброваскулярні захворювання, компенсовану серцеву недостатність, захворювання периферичних судин); порушеннями функції нирок,включаючи хронічну ниркову недостатність (КК 30-60 мл/хв); дисліпідемія/гіперліпілемія; цукровий діабет; артертеріальна гіпертензія; значне зменшення ОЦК будь-якої етіології (наприклад, у періоди до та після масивних хірургічних втручань); порушення системи гемостазу; ризик розвитку тромбозів (в т.ч. інфаркту міокарда та інсульту); пацієнти похилого віку, особливо ослаблені або мають низьку масу тіла (диклофенак слід застосовувати у мінімальній дозі); у пацієнтів, які отримують препарати, що збільшують ризик шлунково-кишкових кровотеч, включаючи системні глюкокортикостероїди (в т.ч. преднізолон), антикоагулянти (в т.ч. варфарин), антиагреганти (в т.ч. клопідогрел, ацетилсаліцилова кислота), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін);одночасне лікування діуретиками або іншими препаратами, які можуть порушувати функцію нирок; при лікуванні пацієнтів, що палять, або хворих, що зловживають алкоголем; при внутрішньом'язовому введенні пацієнтам з бронхіальною астмою через ризик загострення захворювання (бо бісульфіт натрію, який міститься в деяких лікарських формах для ін'єкцій, здатний викликати тяжкі реакції гіперчутливості).Вагітність та лактаціяНедостатньо даних про безпеку застосування диклофенаку у вагітних жінок. Тому призначення у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Диклофенак (як інші інгібітори синтезу простагландинів), протипоказаний у III триместрі вагітності (можливе придушення скорочувальної здатності матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода). Незважаючи на те, що диклофенак виділяється з грудним молоком у малій кількості, застосування у період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Оскільки диклофенак (як і інші НПЗЗ), може негативно впливати на фертильність, не рекомендується застосування у жінок, які планують вагітність. Пацієнткам, які проходять обстеження та лікування з приводу безпліддя, препарат слід відмінити. Застосування у дітей Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10) нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/ 1000), дуже рідко (<1/10000). З боку травної системи: часто – абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту, анорексія, підвищення активності амінотрансфераз у сироватці крові; рідко – гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, блювання кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові, виразки шлунка та кишечника (з або без кровотечі чи перфорації), гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – стоматит, глосит, пошкодження стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, коліт (неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запори, панкреатит, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінка. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлад пам'яті, тремор, судоми, відчуття тривоги, гострі порушення мозкового кровообігу, асептичний менінгіт; дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, дратівливість, психічні порушення. З боку органів чуття: часто – вертиго; дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору), диплопія, порушення слуху, шум у вухах, дисгевзія. Дерматологічні реакції: часто - шкірний висип; рідко – кропив'янка; дуже рідко – бульозні висипання, екзема, еритема, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, свербіж, випадання волосся, реакції фоточутливості; пурпуру, пурпуру Шенлейна-Геноха. З боку сечостатевої системи: дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз. З боку системи кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: рідко – гіперчутливість, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи зниження артеріального тиску та шок; дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк особи). З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліти, серцева недостатність, інфаркт міокарда. Є дані про невелике збільшення ризику серцево-судинних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда), особливо при тривалому застосуванні диклофенаку у високих дозах (добова доза понад 150 мг). З боку дихальної системи: рідко – астма (включаючи задишку); дуже рідко – пневмоніти. Загальні реакції: рідко – набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПотужні інгібітори CYP2C9 – при сумісному призначенні диклофенаку та потужних інгібіторів CYP2C9 (таких як вориконазол) можливе збільшення концентрації диклофенаку у сироватці крові та посилення системної дії, спричиненої інгібуванням метаболізму диклофенаку. Літій, дигоксин – можливе підвищення концентрації літію та дигоксину в плазмі криві. Рекомендується моніторинг концентрації літію, дигоксину у сироватці крові. Діуретичні та гіпотензивні засоби – при одночасному застосуванні з діуретиками та гіпотензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокаторамн, інгібіторами АПФ), диклофенак може знижувати їхню гіпотензивну дію. Циклоспорин – вплив диклофенаку на активність простатгландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Препарати, здатні викликати гіперкаліємію - спільне застосування диклофенаку з калію-зберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом і триметопримом може призвести до підвищення рівня калію в плазмі крові (у разі такого поєднання цей показник повинен часто контролюватись). Антибактеріальні засоби похідні хінолону - є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримували одночасно похідні хінолону та диклофенак. НПЗЗ та глюкокортикостероїди - при одночасному системному застосуванні диклофенаку та інших системних НПЗЗ або глюкокортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ (зокрема, з боку ШКТ). Антикоагулянти та антиагреганти – не можна виключити підвищення ризику кровотеч при одночасному застосуванні диклофенаку та з препаратами зазначених груп. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну - можливе підвищення ризику шлунково-кишкових кровотеч. Гіпоглікемічні препарати – не можна виключити випадки як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози гіпоглікемічних препаратів на фоні застосування диклофенаку. Метотрексат - при застосуванні диклофенаку протягом 24 годин до або протягом 24 годин після прийому метотрексату можливе підвищення концентрації метотрексату в крові та посилення його токсичної дії. Фенітоїн – можливе посилення дії фенітоїну.Спосіб застосування та дозиДозу підбирають індивідуально, рекомендується застосування препарату у мінімальній ефективній дозі, наскільки можна з максимально коротким періодом лікування. Для прийому внутрішньо та ректального застосування Дорослі При прийомі внутрішньо у формі таблеток звичайної тривалості дії або ректально у формі супозиторіїв рекомендована початкова доза – 100-150 мг на добу. У відносно легких випадках захворювання, а також тривалої терапії буває досить 75-100 мг/сут. Добову дозу слід розділити на кілька прийомів. При прийомі у формі таблеток пролонгованої дії початкова доза, що рекомендується, - 100 мг 1 раз на добу. Така сама добова доза застосовується при помірно виражених симптомах, а також для тривалої терапії. У тих випадках, коли симптоми захворювання мають найбільш виражений характер уночі або вранці, таблетки пролонгованої дії бажано приймати на ніч. Для полегшення нічного болю або ранкової скутості на додаток до прийому препарату протягом дня призначають диклофенак у вигляді ректальних супозиторіїв перед сном; при цьому сумарно добова доза повинна перевищувати 150 мг. При первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально; Зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза має становити 50-100 мг; при необхідності протягом кількох менструальних циклів її можна підвищити до 150 мг на добу. Прийом препарату слід починати з появою перших симптомів. Залежно від динаміки клінічних симптомів, лікування можна продовжувати протягом декількох днів. У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) корекція початкової дози не потрібна. У ослаблених пацієнтів, пацієнтів із низькою масою тіла рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти у віці 1 року та старші Препарат призначають у дозі з розрахунку 0.5-2 мг/кг маси тіла/добу (у 2-3 прийоми, залежно від тяжкості захворювання). Для лікування ревматоїдного артриту добова доза може бути максимально збільшена до 3 мг/кг (за кілька прийомів). Максимальна добова доза – 150 мг. Препарат у формі таблеток пролонгованої дії не слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років. Для парентерального застосування Дорослі Вводять глибоко в/м. Разова доза – 75 мг. При необхідності можливе повторне введення, але не раніше ніж через 12 год. Тривалість застосування не більше 2 днів, при необхідності далі переходять на пероральне або ректальне застосування диклофенаку. У важких випадках (наприклад, при коліках) як виняток, можуть бути проведені 2 ін'єкції по 75 мг, з інтервалом у кілька годин (другу ін'єкцію слід проводити в протилежну сідничну ділянку). В якості альтернативи, внутрішньом'язове введення 1 раз на добу (75 мг) можна комбінувати з прийомом диклофенаку в інших лікарських формах (таблетки, ректальні супозиторії), при цьому сумарна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. При нападах мігрені диклофенак рекомендується вводити якомога раніше після початку нападу, внутрішньом'язової дози 75 мг, з подальшим застосуванням супозиторіїв у дозі до 100 мг цього ж дня, якщо потрібно. Сумарна добова доза не повинна перевищувати 175 мг першого дня. У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) корекція початкової дози не потрібна. У ослаблених пацієнтів, пацієнтів із низькою масою тіла рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти та підлітки до 18 років Диклофенак не слід застосовувати внутрішньом'язово у дітей та підлітків молодше 18 років у зв'язку з труднощами дозування препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, диспептичних явищах, бронхіальній астмі, артеріальній гіпертензії, серцевій недостатності, одразу після серйозних хірургічних втручань, а також у пацієнтів похилого віку. При вказівках в анамнезі на алергічні реакції на НПЗЗ та сульфіти диклофенак застосовують лише у невідкладних випадках. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок, картини периферичної крові. Не рекомендується ректальне застосування у пацієнтів із захворюваннями аноректальної ділянки або аноректальними кровотечами в анамнезі. Зовнішньо слід застосовувати лише на непошкоджених ділянках шкіри. Необхідно уникати влучення диклофенаку в очі (за винятком очних крапель) або на слизові оболонки. Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні застосовувати краплі очей не раніше ніж через 5 хв після зняття лінз. Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років. У період лікування лікарськими формами для системного застосування не рекомендується вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій. При погіршенні чіткості зору після застосування очних крапель не слід керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкасклад на 1 мл препарату: діюча речовина: диклофенак натрію 25,0 мг; допоміжні речовини: бензиловий спирт, метабісульфіт натрію, манітол, натрію гідроксид, пропіленгліколь, вода для ін'єкцій. Розчин для внутрішньом'язового введення 25 мг/мл. По 3 мл препарату в ампули безбарвного скла I гідролітичного класу. На ампулу фарбою коричневого кольору нанесені крапка та кільце. По 5 ампул у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. Контурне осередкове впакування разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введенняХарактеристикаПрозорий від безбарвного до слабо-жовтого кольору розчин із слабким характерним запахом бензилового спиртуФармакокінетикаВсмоктування Час досягнення максимальної концентрації при внутрішньом'язовому застосуванні в дозі 75 мг – 15-30 хв, величина максимальної концентрації – 1,9-4,8 (в середньому 2,7) мкг/мл. Через 3 години після введення плазмові концентрації становлять в середньому 10% від максимальної. Розподіл Зв'язок із білками плазми крові – понад 99 % (більшість зв'язується з альбумінами). Об'єм розподілу – 550 мл/кг. Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Здається період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 год. Через 2 години після досягнення максимальної концентрації в плазмі концентрація диклофенаку в синовіальній рідині вище, ніж у плазмі, і її значення залишаються вищими протягом періоду часу до 12 год. Метаболізм Метаболізм відбувається в результаті багаторазового або одноразового гідроксилювання та кон'югування з глюкуроновою кислотою. У метаболізмі беруть участь ізофермент CYP2C9 цитохрому Р450. Фармакологічна активність метаболітів нижча, ніж диклофенаку. Виведення Системний кліренс становить 350 мл/хв. Період напіввиведення з плазми – 2 год. 65% введеної дози виводиться у вигляді метаболітів нирками; менше 1% виводиться у незміненому вигляді, решта дози виводиться у вигляді метаболітів із жовчю. Диклофенак проникає у грудне молоко. Фармакокінетика в окремих груп хворих У хворих з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) збільшується виведення метаболітів з жовчю, при цьому збільшення їхньої концентрації в крові не спостерігається. У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки фармакокінетичні параметри диклофенаку не змінюються.ФармакодинамікаДиклофенак володіє вираженими аналгетичними, жарознижувальними та протизапальними властивостями. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 та 2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів у вогнищі запалення. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезуюча дія диклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан суглоба. При травмах, у післяопераційному періоді диклофенак зменшує больові відчуття та запальний набряк.Клінічна фармакологіянестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ)Показання до застосуванняДля короткочасного симптоматичного лікування болю різного генезу помірної інтенсивності: запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний, псоріатичний, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерева); подагричний артрит, ревматичне ураження м'яких тканин, остеоартроз периферичних суглобів та хребта (в т. ч. з радикулярним синдромом); люмбаго, ішіас, невралгія; альгодисменорея, запальні процеси органів малого тазу, у т. ч. аднексит; посттравматичний больовий синдром, що супроводжується запаленням; ниркова колька; післяопераційний біль.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (у т. ч. до інших НПЗП або допоміжних компонентів), ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ШКТ) у фазі загострення, кровотечі із ШКТ. запальні захворювання кишечника у фазі загострення (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона), тяжка печінкова недостатність або захворювання печінки у гострий період, тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); бронхообструкція, риніт, кропив'янка, спровоковані прийомом ацетилсаліцилової кислоти або ін. НПЗП (у т. ч. в анамнезі); порушення кровотворення, порушення гемостазу (в т. ч. гемофілія), вагітність, дитячий вік (до 18 років), період грудного вигодовування, період після проведення аортокоронарного шунтування,підтверджена хронічна серцева недостатність (IIIV функціонального класу за класифікацією NYHA), ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій або цереброваскулярні захворювання; неконтрольована артеріальна гіпертензіяПобічна діяКритерії оцінки частоти побічних реакцій: дуже часто (більше 1/10), часто (більше 1/100, більше 1/10), нечасто (більше 1/1000, більше 1/100), рідко (більше 1/10 ТОВ, більше) 1/1000), дуже рідко (більше 1/10 000); частота невідома (за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо). З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (в т.ч. гемолітична та апластична анемія), агранулоцитоз. Порушення з боку імунної системи: рідко – гіперчутливість, анафілактичні та анафілактоїдні реакції (включаючи артеріальну гіпотензію та шок); дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк особи). Порушення психіки: дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, дратівливість, психічні порушення. Порушення з боку нервової системи, часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість, втома; дуже рідко – парестезії, розлади пам'яті, судоми, відчуття тривоги, тремор, асептичний менінгіт, розлади смаку, цереброваскулярні порушення; частота невідома – сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, слабкість. Порушення з боку органу зору: дуже рідко – зорові порушення, нечіткість зору, диплопія; частота невідома – неврит зорового нерва. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – вертиго; дуже рідко – шум у вухах, розлади слуху. Порушення з боку серця: дуже рідко – серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда. Порушення з боку судин: дуже рідко – артеріальна гіпертензія, гіпотензія, васкуліт. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – бронхіальна астма (включаючи задишку); дуже рідко – пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, діарея, диспепсія, абдомінальний біль, здуття живота, анорексія; рідко - гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, кривава блювота, мелена, діарея з домішкою крові, виразки шлунка та/або кишечника, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею або перфорацією (у ряді випадків з фатальним результатом, особливо у пацієнтів похилого віку); дуже рідко – коліт (включаючи геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, стоматит (включаючи виразковий стоматит), глосит, ураження стравоходу, діафрагмоподібний стеноз кишечника, панкреатит; частота невідома – ішемічний коліт. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності «печінкових» трансаміназ; рідко – гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висип; рідко – кропив'янка; дуже рідко – бульозний висип, екзема, еритема, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, алопеція, реакції фоточутливості, пурпура, алергічна пурпура, свербіж. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів, дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія. інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – реакція у місці ін'єкції, біль у місці ін'єкції, інфільтрат у місці ін'єкції, рідко – набряк, некроз у місці введення. Порушення з боку статевих органів та молочних залоз: дуже рідко – імпотенція. Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать про те, що диклофенак, особливо у високих дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні, може призводити до підвищення ризику виникнення артеріальної тромбоемболії (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту).Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарати літію, дигоксин: диклофенак може підвищувати концентрації літію та дигоксину у плазмі крові; при одночасному застосуванні рекомендується проводити моніторинг концентрації літію та дигоксину у плазмі. Діуретики та гіпотензивні препарати: диклофенак, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може знижувати гіпотензивну дію діуретичних та антигіпертензивних препаратів. Пацієнтам, особливо похилого віку, ці комбінації необхідно призначати з обережністю та регулярно контролювати артеріальний тиск. Пацієнти мають бути адекватно гідратовані. Після початку та періодично під час лікування, особливо при одночасному призначенні діуретичних засобів та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), необхідно контролювати функцію нирок через підвищений ризик нефротоксичності. Препарати, що викликають гіперкаліємію:одночасне застосування диклофенаку з калійзберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом або триметопримом може призводити до підвищення концентрації калію в сироватці крові (у разі застосування такої комбінації лікарських засобів цей показник слід регулярно контролювати). Антикоагулянти та антиагреганти: хоча в клінічних дослідженнях не було встановлено впливу диклофенаку на дію антикоагулянтів, є повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які одночасно приймали диклофенак та ці препарати. У разі такого поєднання лікарських засобів рекомендується регулярне та ретельне спостереження за пацієнтами. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби диклофенак у високих дозах може оборотно інгібувати агрегацію тромбоцитів. НПЗЗ та кортикостероїди: одночасне системне застосування диклофенаку та інших нестероїдних протизапальних засобів,включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), або кортикостероїдів може підвищувати ризик побічних ефектів (шлунково-кишкових кровотеч та виразок); слід уникати одночасного застосування двох і більше нестероїдних протизапальних засобів. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): одночасне застосування диклофенаку та препаратів із групи СІЗЗЗ підвищує ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Гіпоглікемічні препарати у клінічних дослідженнях встановлено, що при спільному застосуванні диклофенак не впливає на ефективність гіпоглікемічних препаратів. Однак відомі окремі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемію, так і гіперглікемію, що вимагало зміни дози гіпоглікемічних препаратів під час терапії диклофенаком.Тому під час сумісного застосування диклофенаку та гіпоглікемічних препаратів рекомендується проводити моніторинг концентрації глюкози крові. Метотрексат: необхідна обережність при призначенні диклофенаку менш ніж за 24 години до або через 24 години після прийому метотрексату, т.к. у таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові (внаслідок зниження ниркового кліренсу) та посилюватись його токсична дія. Циклоспорин: вплив диклофенаку на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Тому дози диклофенаку, що застосовуються, повинні бути нижчими, ніж у пацієнтів, які не застосовують циклоспорин. Такролімус: можливе підвищення нефротоксичності при одночасному застосуванні з диклофенаком. Антибактеріальні засоби – похідні хінолону: є окремі повідомлення про розвиток судом у пацієнтів (в т.ч.не мають в анамнезі вказівок на епілепсію або судоми), які отримували одночасно хінолонові похідні та нестероїдні протизапальні засоби. Фенітоїн: при одночасному застосуванні фенітоїну та диклофенаку необхідно контролювати концентрацію фенітоїну в плазмі крові через можливе посилення його системного впливу. Колестипол і колестирамін: ці препарати можуть уповільнювати або зменшувати абсорбцію диклофенаку, тому рекомендується приймати диклофенак щонайменше за одну годину до або через 4-6 годин після прийому колестиполу або колестираміну. Серцеві глікозиди: одночасне застосування серцевих глікозидів та нестероїдних протизапальних засобів може спричинити загострення серцевої недостатності, призвести до зниження швидкості клубочкової фільтрації та підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі крові. Міфепрістон:Нестероїдні протизапальні засоби не слід застосовувати протягом 8-12 днів після застосування міфепристону у зв'язку з можливим зниженням ефекту міфепристону. Сильні інгібітори ізоферменту CYP2C9: слід дотримуватись обережності при спільному призначенні диклофенаку та сильних інгібіторів ізоферменту CYP2C9 (таких як вориконазол) через можливе значне збільшення концентрації диклофенаку в плазмі внаслідок інгібування його метаболізму.Спосіб застосування та дозиЗ метою зниження ризику розвитку небажаних явищ препарат рекомендується застосовувати у мінімальній ефективній дозі протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для полегшення симптомів. Для того, щоб уникнути пошкодження нерва або інших тканин у місці введення, слід точно дотримуватися інструкції з проведення внутрішньом'язової ін'єкції. Ін'єкційний розчин вводиться глибоко внутрішньом'язово (у верхній зовнішній квадрант сідничної ділянки). Разова доза для дорослих – 75 мг (1 ампула). При необхідності можливе повторне введення, але не раніше ніж через 12 годин. Друга ін'єкція повинна проводитись у протилежну сідничну ділянку. Максимальна добова доза препарату Диклофенак, що рекомендується, розчин для внутрішньом'язового введення становить 150 мг. Тривалість використання не більше 2 днів,при необхідності далі переходять на пероральне або ректальне застосування диклофенаку. Одну ампулу 75 мг препарату можна комбінувати з іншими лікарськими формами диклофенаку (таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою, ректальні супозиторії), при цьому слід звернути увагу на те, що максимальна добова доза диклофенаку не повинна перевищувати 150 мг.ПередозуванняСимптоми: Блювота, кровотеча із шлунково-кишкового тракту, діарея, запаморочення, головний біль, шум у вухах, судоми, задишка, помутніння свідомості. При значному передозуванні – гостра ниркова недостатність, гепатотоксична дія. Специфічного антидоту не існує. Лікування – симптоматичне, спрямоване на усунення артеріальної гіпотензії, порушення функції нирок, судом, подразнення шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання. Форсований діурез та гемодіаліз малоефективні (внаслідок значного зв'язування з білками плазми крові та інтенсивним метаболізмом)Запобіжні заходи та особливі вказівкиАнемія, бронхіальна астма, підтверджена хронічна серцева недостатність І функціонального класу за класифікацією NYHA, артеріальна гіпертензія, набряковий синдром, печінкова або ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), дисліпідемія, гіперліпопротеїнемія, цукор, стан після великих хірургічних втручань, печінкова порфірія, літній вік, дивертикуліт, системні захворювання сполучної тканини, ерозивно-виразкові захворювання ШКТ поза загостренням. Анамнестичні дані про розвиток виразкового захворювання ШКТ, наявність інфекції Helicobacter pylori, тривале використання нестероїдних протизапальних засобів, часте вживання алкоголю, тяжкі соматичні захворювання. Одночасна терапія антикоагулянтами (наприклад, варфарин), антиагрегантами (наприклад, ацетилсаліцилова кислота,клопідогрел), пероральними глюкокортикоїдами (наприклад, преднізолон), селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін). Слід бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів з ризиком розвитку серцево-судинних тромбозів (у тому числі інфарктів міокарда та інсультів). Слід бути обережним у пацієнтів з сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа (в т.ч. з носовими поліпами), хронічною обструктивною хворобою легень, хронічними інфекційними захворюваннями дихальних шляхів (особливо асоційованими з алергічними ринітоподобами).Слід бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів з ризиком розвитку серцево-судинних тромбозів (у тому числі інфарктів міокарда та інсультів). Слід бути обережним у пацієнтів з сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа (в т.ч. з носовими поліпами), хронічною обструктивною хворобою легень, хронічними інфекційними захворюваннями дихальних шляхів (особливо асоційованими з алергічними ринітоподобами).Слід бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів з ризиком розвитку серцево-судинних тромбозів (у тому числі інфарктів міокарда та інсультів). Слід бути обережним у пацієнтів з сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа (в т.ч. з носовими поліпами), хронічною обструктивною хворобою легень, хронічними інфекційними захворюваннями дихальних шляхів (особливо асоційованими з алергічними ринітоподобами).хронічними інфекційними захворюваннями дихальних шляхів (особливо асоційованими з алергічними ринітоподібними симптомами).хронічними інфекційними захворюваннями дихальних шляхів (особливо асоційованими з алергічними ринітоподібними симптомами).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Фасування: N5 Форма випуску: р-р Упаковка: амп. Діюча речовина: Диклофенак. .

Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування Після внутрішньом'язового введення 75 мг диклофенаку його всмоктування починається негайно. Максимальна концентрація в плазмі (Сmах), середнє значення якої становить близько 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), досягається приблизно через 20 хвилин. Кількість активної речовини, що всмоктується, знаходиться в лінійній залежності від величини дози препарату. Величина площі під кривою "концентрація-час" (AUC) після внутрішньом'язового введення препарату Диклофенак буфус приблизно в 2 рази більша, ніж після його перорального або ректального застосування, оскільки в останніх випадках близько половини кількості диклофенаку метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При подальшому введенні препарату фармакокінетичні показники не змінюються. За умови дотримання інтервалів, що рекомендуються, між введеннями препарату кумуляції не відзначається. Розподіл Зв'язок із білками сироватки крові – 99,7%, переважно з альбуміном (99,4%). Здається обсяг розподілу становить 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Здається період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Через 2 години після досягнення максимальної концентрації в плазмі концентрація диклофенаку в синовіальній рідині вища, ніж у плазмі, та її значення залишаються вищими протягом періоду часу до 12 годин. Диклофенак був виявлений у низьких концентраціях (100 нг/мл) у грудному молоці однієї з матерів-годувальниць. Очікувана кількість препарату, що потрапляє через грудне молоко в організм дитини, еквівалентно 0,03 мг/кг/добу. Біотрансформація/Метаболізм Метаболізм диклофенаку здійснюється частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але, переважно, за допомогою одноразового та багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів (3'-гідрокси-, 4'-гідрокси-, 5'-гідрокси-, 4', 5-дигідрокси- і 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенаку), більшість з яких перетворюється на глюкуронові кон'югати. Два фенольні метаболіти біологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак. Виведення Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить 263±56 мл/хв. Кінцевий період напіввиведення становить 1-2 години. Період напіввиведення 4-х метаболітів, включаючи два фармакологічно активні, також нетривалий і становить 1-3 години. Один з метаболітів, 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенак, має більш тривалий період напіввиведення, проте цей метаболіт є повністю неактивним. Близько 60% дози препарату виводиться із сечею у вигляді глюкуронових кон'югатів незміненої активної речовини, а також у вигляді метаболітів, більшість з яких також є глюкуроновими кон'югатами. У незміненому вигляді виводиться менше 1% диклофенаку. Частина дози препарату, що залишилася, виводиться у вигляді метаболітів з жовчю. Концентрація диклофенаку в плазмі лінійно залежить від величини прийнятої дози. Фармакокінетика в окремих груп хворих Всмоктування, метаболізм та виведення препарату не залежать від віку. Однак у деяких пацієнтів похилого віку 15-хвилинна внутрішньовенна інфузія диклофенаку призводила до збільшення плазмової концентрації препарату на 50% порівняно з очікуваною у дорослих пацієнтів. У хворих з порушенням функції нирок кумуляції незміненої активної речовини не відзначається за дотримання рекомендованого режиму дозування. При кліренсі креатиніну (КК) менше 10 мл/хв розрахункові рівноважні концентрації гідроксиметаболітів диклофенаку приблизно в 4 рази вищі, ніж у здорових добровольців, при цьому метаболіти виводяться виключно з жовчю. У пацієнтів з хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки показники фармакокінетики диклофенаку аналогічні у пацієнтів без захворювань печінки.ФармакодинамікаДиклофенак має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 та 2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів у вогнищі запалення. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезуюча дія диклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан суглоба. При травмах, у післяопераційному періоді диклофенак зменшує больові відчуття та запальний набряк.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату у тому числі: ревматоїдний артрит; анкілозуючий спондиліт та інші спондилоартропатії; остеоартроз; подагричний артрит; бурсит, тендовагініт. Больові синдроми з боку хребта (люмбаго, ішіалгія, оссалгія, невралгія, міалгія, артралгія, радикуліт); ниркова та жовчна коліки; посттравматичний та післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням; тяжкі напади мігрені.Протипоказання до застосуванняЗагострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, виразкові кровотечі, перфорація; підвищена чутливість до диклофенака та будь-яких інших інгредієнтів препарату (включаючи бісульфіт натрію); вагітність; повне або неповне поєднання рецидивуючого поліпозу слизової оболонки носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); тяжкий ступінь печінкової, ниркової (КК менше 30 мл/хв) та III-IV функціональні класи хронічної серцевої недостатності; стани, що супроводжуються ризиком розвитку кровотеч (наприклад, цереброваскулярних кровотеч тощо); підтверджена гіперкаліємія; аортокоронарне шунтування (періопераційний період); запальні захворювання кишечника (хвороба Крона,неспецифічний виразковий коліт) у фазі загострення; активні захворювання печінки. Диклофенак буфус, розчин для внутрішньом'язового введення, не призначають дітям та підліткам до 18 років. Препарат не рекомендують застосовувати під час годування груддю. З обережністю: ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, застійна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, набряковий синдром, захворювання периферичних артерій, дисліпідемія, цукровий діабет, анемія, бронхіальна астма, ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл) -виразкові захворювання шлунково-кишкового тракту поза загостренням, дивертикуліт, стан після великих хірургічних втручань, індукована порфірія, літній вік, куріння, тяжкі соматичні захворювання, системні захворювання сполучної тканини, тривале використання нестероїдних протизапальних засобів.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний під час вагітності. Інформація про застосування препарату Диклофенак під час вагітності відсутня. Диклофенак не слід приймати у період грудного вигодовування. Диклофенак проникає у грудне молоко.Побічна діяНижче наведені небажані явища, які були виявлені під час клінічних досліджень, а також при застосуванні диклофенаку у клінічній практиці. Для оцінки частоти небажаних явищ використані такі критерії: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Для кожної системи органів небажані явища згруповані в порядку зменшення частоти їх народження. У межах кожної групи, виділеної за частотою народження, небажані явища розподілені в порядку зменшення їх важливості. Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже рідко – постін'єкційний абсцес. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз. Порушення з боку імунної системи: рідко – гіперчутливість, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи зниження артеріального тиску (АТ) та шок; дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк особи). Порушення психіки: дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, дратівливість, психічні порушення. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлад пам'яті, тремор, судоми, відчуття тривоги, гострі порушення мозкового кровообігу, асептичний менінгіт. Порушення з боку органу зору: дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору), диплопія. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – вертиго; дуже рідко – порушення слуху, шум у вухах. Порушення з боку серця: нечасто – інфаркт міокарда, серцева недостатність, відчуття серцебиття, біль у грудях. Порушення з боку судин: дуже рідко – підвищення артеріального тиску, васкуліт. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки середостіння: рідко – бронхіальна астма (включаючи задишку); дуже рідко – пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту; рідко – гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, блювання кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові, виразки шлунка та кишечника (з або без кровотечі чи перфорації); дуже рідко – стоматит, глосит, пошкодження стравоходу, виникнення діафрагмоподібних структур у кишечнику, коліт (неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, панкреатит, дисгевзія. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності амінотрансфераз у плазмі крові; рідко – гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірний висип; рідко – кропив'янка; дуже рідко – бульозний дерматит, екзема, еритема, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, свербіж, алопеція, реакція фоточутливості, пурпура, пурпура Шен. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – біль, ущільнення у місці ін'єкції; рідко – набряки, некроз у місці введення препарату. Дані клінічних досліджень вказують на невелике збільшення ризику серцево-судинних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда), особливо при тривалому застосуванні диклофенаку у високих дозах (добова доза понад 150 мг). Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВиявлені взаємодії Потужні інгібітори CYP2C9. Слід бути обережними при сумісному призначенні диклофенаку та потужних інгібіторів CYP2C9 (таких як вориконазол) через можливе збільшення концентрації диклофенаку в сироватці крові та посилення системної дії, спричиненої інгібуванням метаболізму диклофенаку. Літій, дигоксин. Диклофенак може підвищувати концентрації літію та дигоксину в плазмі крові. Рекомендується моніторинг концентрації літію, дигоксину у сироватці крові. Діуретичні та гіпотензивні засоби. При одночасному застосуванні з діуретиками та гіпотензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту – АПФ), диклофенак може знижувати їхню гіпотензивну дію. Тому у пацієнтів, особливо літнього віку, при одночасному призначенні диклофенаку та діуретиків або гіпотензивних засобів слід регулярно вимірювати артеріальний тиск, контролювати функцію нирок та ступінь гідратації (особливо при комбінації з діуретиками та інгібіторами АПФ унаслідок підвищення ризику нефротоксичності). Циклоспорин. Вплив диклофенаку на активність простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Тому дози диклофенаку, що застосовуються, повинні бути нижчими, ніж у пацієнтів, які не застосовують циклоспорин. Препарати, здатні викликати гіперкаліємію: Спільне застосування диклофенаку з калію-зберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом і триметопримом може призвести до підвищення рівня калію в плазмі крові (у разі такого поєднання цей показник повинен часто контролюватись). Антибактеріальні засоби – похідні хінолону. Є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримували одночасно похідні хінолону та диклофенак. Передбачувані взаємодії НПЗП та глюкокортикостероїди. Одночасне системне застосування диклофенаку та інших системних нестероїдних протизапальних засобів або глюкокортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ (зокрема, з боку шлунково-кишкового тракту). Антикоагулянти та антиагреганти. Необхідно з обережністю комбінувати диклофенак із препаратами цих груп через ризик розвитку кровотеч. Незважаючи на те, що в клінічних дослідженнях не було встановлено впливу диклофенаку на дію антикоагулянтів, існують окремі повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які приймали комбінацію препаратів. Тому у разі такого поєднання лікарських засобів рекомендується ретельне спостереження за хворими. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Одночасне застосування диклофенаку із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну підвищує ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Гіпоглікемічні препарати. У клінічних дослідженнях встановлено, що можливе одночасне застосування диклофенаку та гіпоглікемічних препаратів, при цьому ефективність останніх не змінюється. Однак відомі окремі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози гіпоглікемічних препаратів на фоні застосування диклофенаку. Тому під час сумісного застосування диклофенаку та гіпоглікемічних препаратів рекомендується проводити моніторинг концентрації глюкози в крові. Метотрексат. Слід бути обережним при призначенні диклофенаку менше, ніж за 24 години до або через 24 години після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові та посилюватись його токсична дія. Фенітоїн. При одночасному застосуванні фенітоїну та диклофенаку необхідно контролювати концентрацію фенітоїну у плазмі крові через можливе посилення його системного впливу.ПередозуванняСимптоми: блювання, запаморочення, головний біль, задишка, помутніння свідомості, у дітей – міклонічні судоми, нудота, блювання, біль у животі, кровотечі, порушення функції печінки та нирок. Лікування: симптоматична терапія, форсований діурез. Гемодіаліз малоефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУраження шлунково-кишкового тракту При застосуванні диклофенаку відзначалися такі явища, як кровотечі або виразки/перфорації шлунково-кишкового тракту, часом зі смертельним результатом. Дані явища можуть виникнути у будь-який час при застосуванні препаратів у пацієнтів з наявністю або відсутністю попередніх симптомів та серйозними шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі або без них. У пацієнтів похилого віку подібні ускладнення можуть мати серйозні наслідки. При розвитку у пацієнтів, які отримують препарат, кровотеч або виразок шлунково-кишкового тракту, препарат слід відмінити. Для зниження ризику токсичної дії на шлунково-кишковий тракт пацієнтам з виразковим ураженням шлунково-кишкового тракту, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією в анамнезі, а також у пацієнтів похилого віку препарат слід застосовувати в мінімальній ефективній дозі. Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку шлунково-кишкових ускладнень, а також пацієнтам, які отримують терапію низькими дозами ацетилсаліцилової кислоти (Аспірину), слід приймати гастропротектори (інгібітори протонної помпи або мізопростол) або інші медичні препарати для зниження ризику небажаного впливу на ШКТ. Пацієнтам з ураженням шлунково-кишкового тракту в анамнезі, особливо літнім, необхідно повідомляти лікаря про всі абдомінальні симптоми. Пацієнти з бронхіальною астмою Загострення бронхіальної астми (непереносимість НПЗП/бронхіальна астма, що провокується прийомом НПЗП), набряк Квінке і кропив'янка найчастіше відзначаються у пацієнтів, з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, носовими поліпами, хронічною обструктивною хворобою. алергічними ринітоподібними симптомами). У даної групи пацієнтів, а також у пацієнтів з алергією на інші препарати (висипання, свербіж або кропив'янка) при застосуванні препарату слід дотримуватися особливої ​​обережності (готовність до проведення реанімаційних заходів). Шкірні реакції Такі серйозні дерматологічні реакції, як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, у деяких випадках із смертельним результатом, на фоні застосування диклофенаку відзначалися дуже рідко. Найбільші ризик та частота розвитку тяжких дерматологічних реакцій відзначалися у перший місяць лікування диклофенаком. При розвитку у пацієнтів, які отримують препарат, перші ознаки шкірного висипу, ураження слизових оболонок або інших симптомів гіперчутливості препарат повинен бути скасований. У поодиноких випадках у пацієнтів, які не мають алергії на диклофенак, при застосуванні препарату можуть розвиватися анафілактичні/анафілактоїдні реакції. Вплив на печінку Оскільки в період застосування препарату може спостерігатися підвищення активності одного або декількох печінкових ферментів, при тривалій терапії препаратом, як запобіжний засіб, показаний контроль функції печінки. При збереженні та прогресуванні порушень печінкової функції або виникненні ознак захворювань печінки або інших симптомів (наприклад, еозинофілії, висипки тощо), прийом препарату необхідно відмінити. Слід пам'ятати, що гепатит і натомість застосування препарату може розвиватися без продромальних явищ. Вплив на нирки На фоні терапії препаратом рекомендується проводити контроль функції нирок у пацієнтів з гіпертонічною хворобою, порушеннями функції серця або нирок, літніх пацієнтів, які отримують діуретики або інші препарати, що впливають на ниркову функцію, а також у пацієнтів із значним зменшенням обсягу циркулюючої плазми будь-якої етіології, наприклад, у період до та після масивних хірургічних втручань. Після припинення терапії препаратом зазвичай відзначається нормалізація показників ниркової функції до вихідних значень. Вплив на серцево-судинну систему Терапія НПЗЗ, у тому числі диклофенаком, особливо тривала терапія та терапія з використанням високих доз, може бути асоційована з невеликим зростанням ризику розвитку серйозних серцево-судинних тромботичних ускладнень (включаючи інфаркт міокарда та інсульт). У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи та високим ризиком розвитку захворювань серцево-судинної системи (наприклад, з артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом, курцям) слід застосовувати препарат з особливою обережністю, у найнижчій ефективній дозі при мінімально можливій тривалості лікування, оскільки ризик виникнення тромботичних ускладнень зростає зі збільшенням дози та тривалістю лікування. При тривалій терапії (більше 4 тижнів) добова доза диклофенаку у таких пацієнтів має перевищувати 100 мг. Слід періодично проводити оцінку ефективності лікування та потреби пацієнта у симптоматичній терапії, особливо у випадках, коли її тривалість становить понад 4 тижні. Пацієнт повинен бути проінструктований про негайне звернення за медичною допомогою з появою перших симптомів тромботичних порушень (наприклад, біль у грудях, відчуття нестачі повітря, слабкість порушення мови). Вплив на систему кровотворення Препарат може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Тому у пацієнтів із порушеннями гемостазу необхідно проводити ретельний контроль відповідних лабораторних показників. При тривалому застосуванні рекомендується проводити регулярні клінічні аналізи периферичної крові. Маскування ознак інфекційного процесу Протизапальна дія препарату може ускладнювати діагностику інфекційних процесів. Застосування одночасно з іншими НПЗП Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2 через ризик збільшення небажаних явищ. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнти, у яких на фоні застосування препарату виникають зорові порушення, запаморочення, сонливість, вертиго або інші порушення з боку центральної нервової системи, не слід керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 100 мг Фасування: N20 Форма випуску таб. Діюча речовина: Диклофенак. .

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: диклофенак 100 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні. 20 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті кишковорозчинною оболонкою.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Має виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють важливу роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Аналгетичну дію обумовлено двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) та центральним (за рахунок інгібування синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі). In vitro у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. При ревматичних захворюваннях зменшує біль у суглобах у спокої та при русі, а також ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні та післяопераційні болі, а також запальний набряк. При посттравматичних та післяопераційних запальних явищах швидко купує болі (що виникають як у спокої, так і при русі), зменшує запальний набряк та набряк післяопераційної рани. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні має десенсибілізуючу дію.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Їда уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення Сmax у плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 год залежно від застосовуваної лікарської форми, після ректального введення – 1 год, внутрішньом'язового введення – 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що застосовується. Чи не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99,7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, C max  досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі. Значною мірою метаболізується з утворенням кількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак. Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв. T1/2 з плазми становить 1-2 год, із синовіальної рідини - 3-6 год. Приблизно 60% дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.Клінічна фармакологіяНПЗЗ.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, в т.ч. ревматоїдний, ювенільний, хронічний артрит; анкілозуючий спондиліт та інші спондилоартропатії; остеоартроз; подагричний артрит; бурсит, тендовагініт; больовий синдром з боку хребта (люмбаго, ішіалгія, оссалгія, невралгія, міалгія, артралгія, радикуліт); посттравматичний післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням (наприклад, у стоматології та ортопедії); альгодисменорея; запальні процеси у малому тазі (зокрема. аднексит); інфекційно-запальні захворювання ЛОР-органів з вираженим больовим синдромом (у складі комплексної терапії): фарингіт, тонзиліт, отит. Ізольована лихоманка не є показанням до застосування препарату. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до диклофенака та допоміжних речовин використовуваного препарату; "аспіринова тріада" (приступи бронхіальної астми, кропив'янки та гострого риніту при прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ); ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення; проктит (тільки для супозиторіїв); вагітність (для внутрішньом'язового введення); III триместр вагітності (для прийому внутрішньо та ректально); дитячий та підлітковий вік до 18 років (для внутрішньом'язового введення та для лікарських форм пролонгованої дії). З обережністю: підозра на захворювання ШКТ; вказівки в анамнезі на кровотечі із шлунково-кишкового тракту та перфорацію виразки (особливо у пацієнтів похилого віку), інфекції Helicobacter pylori, виразковий коліт, хвороба Крона, порушення функції; легкі та помірні порушення функції печінки, печінкова порфірія (диклофенак може провокувати напади порфірії); у пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носової порожнини (в т.ч. з поліпами у порожнині носа), ХОЗЛ, хронічними інфекційними захворюваннями дихальних шляхів (особливо асоційовані з алергічними ринітоподібними симптомами); серцево-судинні захворювання (включаючи ІХС, цереброваскулярні захворювання, компенсовану серцеву недостатність, захворювання периферичних судин); порушеннями функції нирок,включаючи хронічну ниркову недостатність (КК 30-60 мл/хв); дисліпідемія/гіперліпілемія; цукровий діабет; артертеріальна гіпертензія; значне зменшення ОЦК будь-якої етіології (наприклад, у періоди до та після масивних хірургічних втручань); порушення системи гемостазу; ризик розвитку тромбозів (в т.ч. інфаркту міокарда та інсульту); пацієнти похилого віку, особливо ослаблені або мають низьку масу тіла (диклофенак слід застосовувати у мінімальній дозі); у пацієнтів, які отримують препарати, що збільшують ризик шлунково-кишкових кровотеч, включаючи системні глюкокортикостероїди (в т.ч. преднізолон), антикоагулянти (в т.ч. варфарин), антиагреганти (в т.ч. клопідогрел, ацетилсаліцилова кислота), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін);одночасне лікування діуретиками або іншими препаратами, які можуть порушувати функцію нирок; при лікуванні пацієнтів, що палять, або хворих, що зловживають алкоголем; при внутрішньом'язовому введенні пацієнтам з бронхіальною астмою через ризик загострення захворювання (бо бісульфіт натрію, який міститься в деяких лікарських формах для ін'єкцій, здатний викликати тяжкі реакції гіперчутливості).Вагітність та лактаціяНедостатньо даних про безпеку застосування диклофенаку у вагітних жінок. Тому призначення у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Диклофенак (як інші інгібітори синтезу простагландинів), протипоказаний у III триместрі вагітності (можливе придушення скорочувальної здатності матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода). Незважаючи на те, що диклофенак виділяється з грудним молоком у малій кількості, застосування у період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Оскільки диклофенак (як і інші НПЗЗ), може негативно впливати на фертильність, не рекомендується застосування у жінок, які планують вагітність. Пацієнткам, які проходять обстеження та лікування з приводу безпліддя, препарат слід відмінити. Застосування у дітей Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10) нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/ 1000), дуже рідко (<1/10000). З боку травної системи: часто – абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту, анорексія, підвищення активності амінотрансфераз у сироватці крові; рідко – гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, блювання кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові, виразки шлунка та кишечника (з або без кровотечі чи перфорації), гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – стоматит, глосит, пошкодження стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, коліт (неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запори, панкреатит, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінка. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлад пам'яті, тремор, судоми, відчуття тривоги, гострі порушення мозкового кровообігу, асептичний менінгіт; дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, дратівливість, психічні порушення. З боку органів чуття: часто – вертиго; дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору), диплопія, порушення слуху, шум у вухах, дисгевзія. Дерматологічні реакції: часто - шкірний висип; рідко – кропив'янка; дуже рідко – бульозні висипання, екзема, еритема, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, свербіж, випадання волосся, реакції фоточутливості; пурпуру, пурпуру Шенлейна-Геноха. З боку сечостатевої системи: дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз. З боку системи кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: рідко – гіперчутливість, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи зниження артеріального тиску та шок; дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк особи). З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліти, серцева недостатність, інфаркт міокарда. Є дані про невелике збільшення ризику серцево-судинних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда), особливо при тривалому застосуванні диклофенаку у високих дозах (добова доза понад 150 мг). З боку дихальної системи: рідко – астма (включаючи задишку); дуже рідко – пневмоніти. Загальні реакції: рідко – набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПотужні інгібітори CYP2C9 – при сумісному призначенні диклофенаку та потужних інгібіторів CYP2C9 (таких як вориконазол) можливе збільшення концентрації диклофенаку у сироватці крові та посилення системної дії, спричиненої інгібуванням метаболізму диклофенаку. Літій, дигоксин – можливе підвищення концентрації літію та дигоксину в плазмі криві. Рекомендується моніторинг концентрації літію, дигоксину у сироватці крові. Діуретичні та гіпотензивні засоби – при одночасному застосуванні з діуретиками та гіпотензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокаторамн, інгібіторами АПФ), диклофенак може знижувати їхню гіпотензивну дію. Циклоспорин – вплив диклофенаку на активність простатгландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Препарати, здатні викликати гіперкаліємію - спільне застосування диклофенаку з калію-зберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом і триметопримом може призвести до підвищення рівня калію в плазмі крові (у разі такого поєднання цей показник повинен часто контролюватись). Антибактеріальні засоби похідні хінолону - є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримували одночасно похідні хінолону та диклофенак. НПЗЗ та глюкокортикостероїди - при одночасному системному застосуванні диклофенаку та інших системних НПЗЗ або глюкокортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ (зокрема, з боку ШКТ). Антикоагулянти та антиагреганти – не можна виключити підвищення ризику кровотеч при одночасному застосуванні диклофенаку та з препаратами зазначених груп. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну - можливе підвищення ризику шлунково-кишкових кровотеч. Гіпоглікемічні препарати – не можна виключити випадки як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози гіпоглікемічних препаратів на фоні застосування диклофенаку. Метотрексат - при застосуванні диклофенаку протягом 24 годин до або протягом 24 годин після прийому метотрексату можливе підвищення концентрації метотрексату в крові та посилення його токсичної дії. Фенітоїн – можливе посилення дії фенітоїну.Спосіб застосування та дозиДозу підбирають індивідуально, рекомендується застосування препарату у мінімальній ефективній дозі, наскільки можна з максимально коротким періодом лікування. Для прийому внутрішньо та ректального застосування Дорослі При прийомі внутрішньо у формі таблеток звичайної тривалості дії або ректально у формі супозиторіїв рекомендована початкова доза – 100-150 мг на добу. У відносно легких випадках захворювання, а також тривалої терапії буває досить 75-100 мг/сут. Добову дозу слід розділити на кілька прийомів. При прийомі у формі таблеток пролонгованої дії початкова доза, що рекомендується, - 100 мг 1 раз на добу. Така сама добова доза застосовується при помірно виражених симптомах, а також для тривалої терапії. У тих випадках, коли симптоми захворювання мають найбільш виражений характер уночі або вранці, таблетки пролонгованої дії бажано приймати на ніч. Для полегшення нічного болю або ранкової скутості на додаток до прийому препарату протягом дня призначають диклофенак у вигляді ректальних супозиторіїв перед сном; при цьому сумарно добова доза повинна перевищувати 150 мг. При первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально; Зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза має становити 50-100 мг; при необхідності протягом кількох менструальних циклів її можна підвищити до 150 мг на добу. Прийом препарату слід починати з появою перших симптомів. Залежно від динаміки клінічних симптомів, лікування можна продовжувати протягом декількох днів. У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) корекція початкової дози не потрібна. У ослаблених пацієнтів, пацієнтів із низькою масою тіла рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти у віці 1 року та старші Препарат призначають у дозі з розрахунку 0.5-2 мг/кг маси тіла/добу (у 2-3 прийоми, залежно від тяжкості захворювання). Для лікування ревматоїдного артриту добова доза може бути максимально збільшена до 3 мг/кг (у кілька прийомів). Максимальна добова доза – 150 мг. Препарат у формі таблеток пролонгованої дії не слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років. Для парентерального застосування Дорослі Вводять глибоко в/м. Разова доза – 75 мг. При необхідності можливе повторне введення, але не раніше ніж через 12 год. Тривалість застосування не більше 2 днів, при необхідності далі переходять на пероральне або ректальне застосування диклофенаку. У важких випадках (наприклад, при коліках) як виняток, можуть бути проведені 2 ін'єкції по 75 мг, з інтервалом у кілька годин (другу ін'єкцію слід проводити в протилежну сідничну ділянку). В якості альтернативи, внутрішньом'язове введення 1 раз на добу (75 мг) можна комбінувати з прийомом диклофенаку в інших лікарських формах (таблетки, ректальні супозиторії), при цьому сумарна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. При нападах мігрені диклофенак рекомендується вводити якомога раніше після початку нападу, внутрішньом'язової дози 75 мг, з подальшим застосуванням супозиторіїв у дозі до 100 мг цього ж дня, якщо потрібно. Сумарна добова доза не повинна перевищувати 175 мг першого дня. У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) корекція початкової дози не потрібна. У ослаблених пацієнтів, пацієнтів із низькою масою тіла рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти та підлітки до 18 років Диклофенак не слід застосовувати внутрішньом'язово у дітей та підлітків молодше 18 років у зв'язку з труднощами дозування препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, диспептичних явищах, бронхіальній астмі, артеріальній гіпертензії, серцевій недостатності, одразу після серйозних хірургічних втручань, а також у пацієнтів похилого віку. При вказівках в анамнезі на алергічні реакції на НПЗЗ та сульфіти диклофенак застосовують лише у невідкладних випадках. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок, картини периферичної крові. Не рекомендується ректальне застосування у пацієнтів із захворюваннями аноректальної ділянки або аноректальними кровотечами в анамнезі. Зовнішньо слід застосовувати лише на непошкоджених ділянках шкіри. Необхідно уникати влучення диклофенаку в очі (за винятком очних крапель) або на слизові оболонки. Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні застосовувати краплі очей не раніше ніж через 5 хв після зняття лінз. Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років. У період лікування лікарськими формами для системного застосування не рекомендується вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій. При погіршенні чіткості зору після застосування очних крапель не слід керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаОдна таблетка пролонгованої дії, покрита плівковою оболонкою, містить: діючу речовину: диклофенак нaтрію 100 мг; допоміжні речовини: цукроза, цетиловий спирт, кремнію діоксид колоїдний, тальк, повідон K-25, магнію стеарат; оболонка: гіпромелоза, титану діоксид E 171 CI 77891, тальк, полісорбат 80, макрогол 6000, барвник червоний [Понсо 4R] [E124], барвник коричневий [барвник сонячний захід жовтий [E110] + барвник E151]], алюмінієвий лак на основі барвника сонячний захід сонця жовтий [E110]. Пігулки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою, 100 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування (блістер) з плівки полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.По 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкоюХарактеристикаКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору; на поперечному розрізі ядро ​​від білого до майже білого кольору.ФармакокінетикаАбсорбція – швидка та повна, їжа уповільнює швидкість абсорбції на 1–4 години та знижує максимальну концентрацію (Сmax) на 40%. Після перорального прийому таблеток 100 мг Сmax - 0,5 мкг/мл досягається через - 4-5 год. Концентрація в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що вводиться. Зміни фармакокінетики диклофенаку на тлі багаторазового введення не відзначається. Не кумулює при дотриманні інтервалу, що рекомендується, між прийомами. Біодоступність – 50%. Зв'язок із білками плазми – понад 99% (більшість зв'язується з альбумінами). Проникає у синовіальну рідину; Сmax у синовіальній рідині спостерігається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Період напіввиведення (T½) із синовіальної рідини 3-6 годин (концентрація активної речовини в синовіальній рідині через 4-6 годин після введення препарату вище, ніж у плазмі,і залишається вищим ще протягом 12 год). Взаємозв'язок концентрації препарату в синовіальній рідині з клінічною ефективністю препарату не з'ясований. Метаболізм: 50% активної речовини піддається метаболізму під час першого проходження через печінку. Метаболізм відбувається в результаті багаторазового або однократного гідроксилювання та кон'югування з глюкуроновою кислотою. У метаболізмі бере участь ізофермент CYP2С9. Фармакологічна активність метаболітів нижча, ніж диклофенаку. Системний кліренс становить близько 260±50 мл/хв, обсяг розподілу – 550 мл/кг. T½ із плазми становить у середньому близько 2,5 години. 65% введеної дози виводиться як метаболітів нирками; менше 1% виводиться у незміненому вигляді, решта дози виводиться у вигляді метаболітів із жовчю.У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 10 мл/хв) збільшується виведення метаболітів із жовчю, при цьому збільшення їх концентрації у крові не спостерігається. У пацієнтів із хронічним гепатитом чи компенсованим цирозом печінки фармакокінетичні параметри диклофенаку не змінюються. Диклофенак проникає у грудне молоко.ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), похідне фенілоцтової кислоти. Диклофенак має протизапальну, знеболювальну, антиагрегантну та жарознижувальну дію. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 та 2 (ЦОГ1 та ЦОГ2), порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів у вогнищі запалення. Найбільш ефективний при болях запального характеру. 2 При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгетична дія диклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан суглоба. При травмах, у післяопераційному періоді диклофенак зменшує больові відчуття та запальний набряк.Клінічна фармакологіяНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ)Показання до застосуванняСимптоматичне лікування захворювань опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, псоріатичний артрит, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерева); подагричний артрит, ревматичне ураження м'яких тканин, остеоартроз периферичних суглобів . Препарат знімає або зменшує біль та запалення у період лікування, при цьому не впливає на прогресування захворювання. Больовий синдром слабкої або помірної виразності: невралгія, міалгія, люмбоішіалгія, посттравматичний больовий синдром, що супроводжується запаленням, післяопераційний біль, головний біль, мігрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубний біль.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до активної речовини (в т.ч. до ін. НПЗП) або допоміжним компонентів; Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або ін. нестероїдних протизапальних препаратів (в т.ч. в анамнезі); Ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; Запальні захворювання кишок (виразковий коліт, хвороба Крона) у фазі загострення; період після проведення аортокоронарного шунтування; III триместр вагітності, період грудного вигодовування; Підтверджена хронічна серцева недостатність (ІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA); Ішемічна хвороба серця; Поразка периферичних артерій або цереброваскулярні порушення; Неконтрольована артеріальна гіпертензія; порушення кровотворення, порушення гемостазу (в т.ч. гемофілія); Тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); прогресуючі захворювання нирок; Підтверджена гіперкаліємія; Дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозогалактозна мальабсорбція (препарат містить сахарозу). Дитячий вік віком до 18 років. З обережністю Анемія, бронхіальна астма, підтверджена хронічна серцева недостатність І функціонального класу за класифікацією NYHA, артеріальна гіпертензія, набряковий синдром, печінкова або ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), дисліпідемія, гіперліпопротеїнемія, цукор, стан після широких хірургічних втручань, індукована порфірія, дивертикуліт, системні захворювання сполучної тканини, вагітність I-II триместр. Анамнестичні дані про розвиток виразкового захворювання шлунково-кишкового тракту, наявність інфекції Helicobacter pylori, літній вік, тривале використання нестероїдних протизапальних засобів, часте вживання алкоголю, тяжкі соматичні захворювання. Одночасна терапія антикоагулянтами (наприклад, варфарин), антиагрегантами (наприклад, ацетилсаліцилова кислота,клопідогрел), пероральними глюкокортикостероїдами (наприклад, преднізолон), селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін). У пацієнтів з сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки порожнини носа (в т.ч. з носовими поліпами), хронічною обструктивною хворобою легень, хронічними інфекціями дихальних шляхів (особливо асоційованими з алергічними ринітоподібними симптомами), із значним зменшенням об'єму циркулюючої крові застосовувати диклофенак слід з обережністю.набряком слизової оболонки порожнини носа (в т.ч. з носовими поліпами), хронічною обструктивною хворобою легень, хронічними інфекціями дихальних шляхів (особливо асоційованими з алергічними ринітоподібними симптомами), з алергією на інші лікарські препарати, у пацієнтів зі значним диклофенак слід з обережністю.набряком слизової оболонки порожнини носа (в т.ч. з носовими поліпами), хронічною обструктивною хворобою легень, хронічними інфекціями дихальних шляхів (особливо асоційованими з алергічними ринітоподібними симптомами), з алергією на інші лікарські препарати, у пацієнтів зі значним диклофенак слід з обережністю.Вагітність та лактаціяНедостатньо даних про безпеку застосування диклофенаку у вагітних жінок. Тому призначати диклофенак у І та ІІ триместрах вагітності слід лише у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Диклофенак, як і інші інгібітори синтезу простагландинів, протипоказаний в останні 3 місяці вагітності (можливе придушення скорочувальної здатності матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода). Диклофенак потрапляє у невеликих кількостях у грудне молоко. Для запобігання 5 небажаного впливу на дитину, препарат не слід призначати жінкам-годувальницям. За необхідності застосування препарату грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяКритерії оцінки частоти побічних реакцій: дуже часто (більше 1/10), часто (≥1/100, більше 1/10), нечасто (≥1/1000, більше 1/100), рідко (≥1/10000, більше 1 /1000) і дуже рідко (більше 1/10000); частота невідома – за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – епігастральний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, анорексія; рідко – гастрит, проктит, кровотеча із шлунково-кишкового тракту (ШКТ) (блювання з кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові), виразки шлунково-кишкового тракту (з або без кровотечі або перфорації); дуже рідко – стоматит, глосит, езофагіт, неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, запор, панкреатит; частота невідома – ішемічний коліт. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності амінотрансфераз; рідко – гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – порушення чутливості, у т.ч. парестезія, розлад пам'яті, тремор, судоми, тривога, цереброваскулярні порушення, асептичний менінгіт. Порушення психіки: дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні «кошмари», дратівливість, психічні порушення. Порушення з боку органів чуття: часто – вертиго; дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична та апластична анемія, агранулоцитоз, еозинофілія. Порушення з боку імунної системи: анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи виражене зниження артеріального тиску (АТ) та шок; дуже рідко – ангіоневротичний набряк (у т.ч. особи). Порушення серцево-судинної системи: дуже рідко – відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліт, серцева недостатність, інфаркт міокарда. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – загострення бронхіальної астми, кашель, набряк гортані; дуже рідко – пневмоніт. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірний висип; рідко – кропив'янка; дуже рідко – бульозні висипання, екзема, в т.ч. мультиформна та синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, ексфоліативний дерматит, свербіж шкіри, випадання волосся, фотосенсибілізація, пурпура, в т.ч. алергічна. Загальні розлади та порушення у місці введення: рідко – набряк.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарати літію, дигоксин: диклофенак може підвищувати концентрації літію та дигоксину у плазмі крові. Рекомендується моніторинг концентрації літію та дигоксину в плазмі при одночасному застосуванні з диклофенаком. 7 Метотрексат: необхідна обережність при призначенні диклофенаку менш ніж за 24 години до або через 24 години після прийому метотрексату, т.к. у таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові та посилюватись його токсична дія. Циклоспорин: вплив диклофенаку на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Тому дози диклофенаку, що застосовуються, повинні бути нижчими, ніж у пацієнтів, які не застосовують циклоспорин. Діуретичні та гіпотензивні препарати: диклофенак може знижувати антигіпертензивну дію діуретичних та гіпотензивних препаратів (наприклад, бета-адреноблокаторів,інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту - АПФ). Пацієнтам, особливо похилого віку, ці комбінації необхідно призначати з обережністю та регулярно контролювати артеріальний тиск. Пацієнти мають бути адекватно гідратовані. Після початку та періодично під час лікування, особливо при одночасному призначенні діуретичних засобів та інгібіторів АПФ, необхідно контролювати функцію нирок через підвищений ризик нефротоксичності. Препарати, здатні викликати гіперкаліємію: одночасне застосування диклофенаку з калійзберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом або триметопримом може призводити до підвищення концентрації калію в сироватці крові (у разі застосування такої комбінації лікарських засобів цей показник слід регулярно контролювати). Антибактеріальні засоби – похідні хінолону:є окремі повідомлення про розвиток судом у пацієнтів, які отримували одночасно хінолонові похідні та диклофенак. Антикоагулянти та антиагреганти: необхідно з обережністю комбінувати диклофенак із препаратами цих груп через ризик розвитку кровотеч. Хоча в клінічних дослідженнях не було встановлено впливу диклофенаку на дію антикоагулянтів, існують окремі повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які приймали комбінацію препаратів. Тому, у разі такого поєднання лікарських засобів рекомендується регулярне та ретельне спостереження за пацієнтами. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби диклофенак у високих дозах може оборотно інгібувати агрегацію тромбоцитів. Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові. НПЗП та кортикостероїди:одночасне системне застосування диклофенаку та інших системних нестероїдних протизапальних засобів або кортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення побічних ефектів (зокрема, з боку шлунково-кишкового тракту). Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): одночасне застосування диклофенаку та препаратів з групи СІЗЗЗ підвищує ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Гіпоглікемічні препарати: у клінічних дослідженнях встановлено, що при сумісному застосуванні диклофенак не впливає на ефективність гіпоглікемічних препаратів. Однак, відомі окремі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемію, так і гіперглікемію, що вимагало зміни дози гіпоглікемічних препаратів під час терапії диклофенаком.Тому під час сумісного застосування диклофенаку та гіпоглікемічних препаратів рекомендується проводити моніторинг концентрації глюкози крові. Фенітоїн: при одночасному застосуванні фенітоїну та диклофенаку необхідно контролювати концентрацію фенітоїну в плазмі крові через можливе посилення його системного впливу. Такролімус: можливе підвищення нефротоксичності при одночасному застосуванні з диклофенаком. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота та плікаміцин збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії. Вплив диклофенаку на синтез простагландинів у нирках може посилювати токсичну дію препаратів золота. Одночасне застосування з етанолом, колхіцином, кортикотропіном та препаратами звіробою продірявленого підвищує ризик розвитку кровотеч у шлунково-кишковому тракті. Потужні інгібітори ізоферменту CYP2C9:слід дотримуватись обережності при сумісному призначенні диклофенаку та потужних інгібіторів ізоферменту CYP2C9 (таких як вориконазол) через можливе збільшення концентрації диклофенаку у сироватці крові та посилення системної дії.Спосіб застосування та дозиУ всіх пацієнтів, які отримують диклофенак, слід застосовувати його у мінімальній ефективній дозі протягом максимально короткого часу, необхідного для зменшення симптомів. Не розжовуючи, під час або після їжі, запиваючи достатньою кількістю води. По 1 пігулці 1 раз на день. За потреби додаткового прийому препарату використовують таблетки по 50 мг. Максимальна добова доза становить 150 мг.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль в епігастрії, кровотеча з шлунково-кишкового тракту, діарея, запаморочення, головний біль, шум у вухах, судоми, зниження артеріального тиску, пригнічення дихання, при значному передозуванні – гостра ниркова недостатність, гепатотоксична дія. Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, симптоматична терапія, спрямована на усунення артеріальної гіпотензії, порушення функції нирок, судом, ураження шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання. Форсований діурез, гемодіаліз малоефективні (у зв'язку зі значним зв'язком з білками та інтенсивним метаболізмом).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: диклофенак – 100 мкг. Пігулки 100 мг, 20 шт.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Має виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють важливу роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Аналгетичну дію обумовлено двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) та центральним (за рахунок інгібування синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі). In vitro у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. При ревматичних захворюваннях зменшує біль у суглобах у спокої та при русі, а також ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні та післяопераційні болі, а також запальний набряк. При посттравматичних та післяопераційних запальних явищах швидко купує болі (що виникають як у спокої, так і при русі), зменшує запальний набряк та набряк післяопераційної рани. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні має десенсибілізуючу дію.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Їда уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення Сmax у плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 год залежно від застосовуваної лікарської форми, після ректального введення – 1 год, внутрішньом'язового введення – 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що застосовується. Чи не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99,7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, Cmax досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Значною мірою метаболізується з утворенням кількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак. Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв. T1/2 з плазми становить 1-2 год, із синовіальної рідини - 3-6 год. Приблизно 60% дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.Клінічна фармакологіяНПЗЗ.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, в т.ч. ревматоїдний, ювенільний, хронічний артрит; анкілозуючий спондиліт та інші спондилоартропатії; остеоартроз; подагричний артрит; бурсит, тендовагініт; больовий синдром з боку хребта (люмбаго, ішіалгія, оссалгія, невралгія, міалгія, артралгія, радикуліт); посттравматичний післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням (наприклад, у стоматології та ортопедії); альгодисменорея; запальні процеси у малому тазі (зокрема. аднексит); інфекційно-запальні захворювання ЛОР-органів з вираженим больовим синдромом (у складі комплексної терапії): фарингіт, тонзиліт, отит. Ізольована лихоманка не є показанням до застосування препарату. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до диклофенака та допоміжних речовин використовуваного препарату; "аспіринова тріада" (приступи бронхіальної астми, кропив'янки та гострого риніту при прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ); ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення; проктит (тільки для супозиторіїв). З обережністю: підозра на захворювання ШКТ; вказівки в анамнезі на кровотечі із шлунково-кишкового тракту та перфорацію виразки (особливо у пацієнтів похилого віку), інфекції Helicobacter pylori, виразковий коліт, хвороба Крона, порушення функції; легкі та помірні порушення функції печінки, печінкова порфірія (диклофенак може провокувати напади порфірії); у пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носової порожнини (в т.ч. з поліпами у порожнині носа), ХОЗЛ, хронічними інфекційними захворюваннями дихальних шляхів (особливо асоційовані з алергічними ринітоподібними симптомами); серцево-судинні захворювання (включаючи ІХС, цереброваскулярні захворювання, компенсовану серцеву недостатність, захворювання периферичних судин); порушеннями функції нирок,включаючи хронічну ниркову недостатність (КК 30-60 мл/хв); дисліпідемія/гіперліпілемія; цукровий діабет; артертеріальна гіпертензія; значне зменшення ОЦК будь-якої етіології (наприклад, у періоди до та після масивних хірургічних втручань); порушення системи гемостазу; ризик розвитку тромбозів (в т.ч. інфаркту міокарда та інсульту); пацієнти похилого віку, особливо ослаблені або мають низьку масу тіла (диклофенак слід застосовувати у мінімальній дозі); у пацієнтів, які отримують препарати, що збільшують ризик шлунково-кишкових кровотеч, включаючи системні глюкокортикостероїди (в т.ч. преднізолон), антикоагулянти (в т.ч. варфарин), антиагреганти (в т.ч. клопідогрел, ацетилсаліцилова кислота), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін);одночасне лікування діуретиками або іншими препаратами, які можуть порушувати функцію нирок; при лікуванні пацієнтів, що палять, або хворих, що зловживають алкоголем; при внутрішньом'язовому введенні пацієнтам з бронхіальною астмою через ризик загострення захворювання (бо бісульфіт натрію, який міститься в деяких лікарських формах для ін'єкцій, здатний викликати тяжкі реакції гіперчутливості).Вагітність та лактаціяДиклофенак не слід застосовувати внутрішньом'язово у дітей та підлітків молодше 18 років у зв'язку з труднощами дозування препарату. Недостатньо даних про безпеку застосування диклофенаку у вагітних жінок. Тому призначення у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Диклофенак (як інші інгібітори синтезу простагландинів), протипоказаний у III триместрі вагітності (можливе придушення скорочувальної здатності матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода). Незважаючи на те, що диклофенак виділяється з грудним молоком у малій кількості, застосування в період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Оскільки диклофенак (як і інші НПЗЗ), може негативно впливати на фертильність, не рекомендується застосування у жінок, які планують вагітність. Пацієнткам, які проходять обстеження та лікування з приводу безпліддя, препарат слід відмінити.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (>=1/10), часто (>=1/100, <1/10) нечасто (>=1/1000, <1/100), рідко (>=1/10 000) , <1/1000), дуже рідко (<1/10000). З боку травної системи: часто – абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту, анорексія, підвищення активності амінотрансфераз у сироватці крові; рідко – гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, блювання кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові, виразки шлунка та кишечника (з або без кровотечі чи перфорації), гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – стоматит, глосит, пошкодження стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, коліт (неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запори, панкреатит, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінка. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлад пам'яті, тремор, судоми, відчуття тривоги, гострі порушення мозкового кровообігу, асептичний менінгіт; дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, дратівливість, психічні порушення. З боку органів чуття: часто – вертиго; дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору), диплопія, порушення слуху, шум у вухах, дисгевзія. Дерматологічні реакції: часто - шкірний висип; рідко – кропив'янка; дуже рідко – бульозні висипання, екзема, еритема, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, свербіж, випадання волосся, реакції фоточутливості; пурпуру, пурпуру Шенлейна-Геноха. З боку сечостатевої системи: дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз. З боку системи кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: рідко – гіперчутливість, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи зниження артеріального тиску та шок; дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк особи). З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліти, серцева недостатність, інфаркт міокарда. Є дані про невелике збільшення ризику серцево-судинних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда), особливо при тривалому застосуванні диклофенаку у високих дозах (добова доза понад 150 мг). З боку дихальної системи: рідко – астма (включаючи задишку); дуже рідко – пневмоніти. Загальні реакції: рідко – набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПотужні інгібітори CYP2C9 – при сумісному призначенні диклофенаку та потужних інгібіторів CYP2C9 (таких як вориконазол) можливе збільшення концентрації диклофенаку у сироватці крові та посилення системної дії, спричиненої інгібуванням метаболізму диклофенаку. Літій, дигоксин – можливе підвищення концентрації літію та дигоксину в плазмі криві. Рекомендується моніторинг концентрації літію, дигоксину у сироватці крові. Діуретичні та гіпотензивні засоби – при одночасному застосуванні з діуретиками та гіпотензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокаторамн, інгібіторами АПФ), диклофенак може знижувати їхню гіпотензивну дію. Циклоспорин – вплив диклофенаку на активність простатгландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Препарати, здатні викликати гіперкаліємію - спільне застосування диклофенаку з калію-зберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом і триметопримом може призвести до підвищення рівня калію в плазмі крові (у разі такого поєднання цей показник повинен часто контролюватись). Антибактеріальні засоби похідні хінолону – є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримували одночасно похідні хінолону та диклофекак. НПЗЗ та глюкокортикостероїди - при одночасному системному застосуванні диклофенаку та інших системних НПЗЗ або глюкокортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ (зокрема, з боку ШКТ). Антикоагулянти та антиагреганти – не можна виключити підвищення ризику кровотеч при одночасному застосуванні диклофенаку та з препаратами зазначених груп. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну - можливе підвищення ризику шлунково-кишкових кровотеч. Гіпоглікемічні препарати – не можна виключити випадки як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози гіпоглікемічних препаратів на фоні застосування диклофенаку. Метотрексат - при застосуванні диклофенаку протягом 24 годин до або протягом 24 годин після прийому метотрексату можливе підвищення концентрації метотрексату в крові та посилення його токсичної дії. Фенітоїн – можливе посилення дії фенітоїну.Спосіб застосування та дозиДозу підбирають індивідуально, рекомендується застосування препарату у мінімальній ефективній дозі, наскільки можна з максимально коротким періодом лікування. Для прийому внутрішньо та ректального застосування. Дорослі. При прийомі внутрішньо у формі таблеток звичайної тривалості дії або ректально у формі супозиторіїв рекомендована початкова доза – 100-150 мг на добу. У відносно легких випадках захворювання, а також тривалої терапії буває досить 75-100 мг/сут. Добову дозу слід розділити на кілька прийомів. При прийомі у формі таблеток пролонгованої дії початкова доза, що рекомендується, - 100 мг 1 раз на добу. Така сама добова доза застосовується при помірно виражених симптомах, а також для тривалої терапії. У тих випадках, коли симптоми захворювання мають найбільш виражений характер уночі або вранці, пролонгованого таблетки. Події бажано приймати на ніч. Для полегшення нічного болю або ранкової скутості на додаток до прийому препарату протягом дня призначають диклофенак у вигляді ректальних супозиторіїв перед сном; при цьому сумарно добова доза повинна перевищувати 150 мг. При первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально; Зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза має становити 50-100 мг; при необхідності протягом кількох менструальних циклів її можна підвищити до 150 мг на добу. Прийом препарату слід починати з появою перших симптомів. Залежно від динаміки клінічних симптомів, лікування можна продовжувати протягом декількох днів. У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) корекція початкової дози не потрібна. У ослаблених пацієнтів, пацієнтів із низькою масою тіла рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти у віці 1 року та старші. Препарат призначають у дозі з розрахунку 0.5-2 мг/кг маси тіла/добу (у 2-3 прийоми, залежно від тяжкості захворювання). Для лікування ревматоїдного артриту добова доза може бути максимально збільшена до 3 мг/кг (у кілька прийомів). Максимальна добова доза – 150 мг. Препарат у формі таблеток пролонгованої дії не слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років. Для парентерального застосування. Дорослі. Вводять глибоко в/м. Разова доза – 75 мг. При необхідності можливе повторне введення, але не раніше ніж через 12 год. Тривалість застосування не більше 2 днів, при необхідності далі переходять на пероральне або ректальне застосування диклофенаку. У важких випадках (наприклад, при коліках) як виняток, можуть бути проведені 2 ін'єкції по 75 мг, з інтервалом у кілька годин (другу ін'єкцію слід проводити в протилежну сідничну ділянку). В якості альтернативи, внутрішньом'язове введення 1 раз на добу (75 мг) можна комбінувати з прийомом диклофенаку в інших лікарських формах (таблетки, ректальні супозиторії), при цьому сумарна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. При нападах мігрені диклофенак рекомендується вводити якомога раніше після початку нападу, внутрішньом'язової дози 75 мг, з подальшим застосуванням супозиторіїв у дозі до 100 мг цього ж дня, якщо потрібно. Сумарна добова доза не повинна перевищувати 175 мг першого дня. У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) корекція початкової дози не потрібна. У ослаблених пацієнтів, пацієнтів із низькою масою тіла рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, диспептичних явищах, бронхіальній астмі, артеріальній гіпертензії, серцевій недостатності, одразу після серйозних хірургічних втручань, а також у пацієнтів похилого віку. При вказівках в анамнезі на алергічні реакції на НПЗЗ та сульфіти диклофенак застосовують лише у невідкладних випадках. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок, картини периферичної крові. Не рекомендується ректальне застосування у пацієнтів із захворюваннями аноректальної ділянки або аноректальними кровотечами в анамнезі. Зовнішньо слід застосовувати лише на непошкоджених ділянках шкіри. Необхідно уникати влучення диклофенаку в очі (за винятком очних крапель) або на слизові оболонки. Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні застосовувати краплі очей не раніше ніж через 5 хв після зняття лінз. Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років. У період лікування лікарськими формами для системного застосування не рекомендується вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами. У період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій. При погіршенні чіткості зору після застосування очних крапель не слід керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему