Синтез ОАО Со скидкой

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 фл.: цефтазидим 2 г. 2 г – флакони (для стаціонарів).Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.Фармакотерапевтична групаЦефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління широкого спектра дії. Чинить бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Механізм дії обумовлений ацетилюванням мембранозв'язаних транспептидаз і порушенням перехресної зшивки пептидогліканів, необхідної для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки. Високоактивний щодо грамнегативних бактерій (стійких до дії інших антибіотиків): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., деякі штами Pseudomonas spp., Haemophilus. Менш активний щодо Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp. Стійкий до дії більшості β-лактамаз.ФармакокінетикаЗв'язування із білками плазми становить 10-17%. Розподіляється у тканинах та рідинах організму. Терапевтичні концентрації досягаються у спинномозковій рідині. Проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. У невеликих кількостях виділяється у жовч. Основна частина (80-90%) виділяється із сечею у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяЦефалоспорин ІІІ покоління.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання тяжкої течії, спричинені чутливими до цефотаксиму мікроорганізмами, у т.ч. перитоніт, сепсис, абдомінальні інфекції та інфекції органів малого тазу, інфекції нижніх відділів дихальних шляхів, сечовивідних шляхів, інфекції кісток та суглобів, шкіри та м'яких тканин, інфіковані рани та опіки, гонорея, менінгіт, хвороба Лайма. Профілактика інфекцій після оперативного втручання.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цефотаксиму та інших цефалоспоринів.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень безпеки цефтазидиму при вагітності не проводилося. Застосування цефтазидиму при вагітності та під час лактації можливе у випадках, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Цефтазидим виділяється із грудним молоком у низьких концентраціях. В експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенних та ембріотоксичних ефектів цефтазидиму. Застосування у дітей З обережністю застосовують у новонароджених.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, еозинофілія; рідко – набряк Квінке. З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні у високих дозах можливі зміни картини периферичної крові (лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія). З боку системи зсідання крові: гіпопротромбінемія. З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит. Ефекти, що зумовлені хіміотерапевтичною дією: кандидоз. Місцеві реакції: флебіт (при внутрішньовенному введенні), болючість у місці ін'єкції (при внутрішньом'язовому введенні).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з препаратами, які можуть чинити нефротоксичну дію (в т.ч. антибіотики групи аміноглікозидів), можливе посилення нефротоксичної дії; з фуросемідом – підвищується ризик розвитку нефротоксичної дії. In vitro хлорамфенікол діє як антагоніст цефтазидиму та інших цефалоспоринів. Клінічна значимість цього явища не встановлена, але у разі одночасного застосування цефтазидиму та хлорамфеніколу слід брати до уваги можливу антагоністичну дію.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, чутливості збудника. Вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Дорослим - по 0.5-2 г кожні 8 або 12 год. у віці до 1 міс – 30 мг/кг/добу з інтервалом 12 год. У хворих із порушеною функцією нирок режим дозування коригують з урахуванням значень КК. Максимальна добова доза для дорослих та дітей становить 6 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із вираженими порушеннями функції нирок, а також у новонароджених. У пацієнтів із підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики. У період застосування цефтазидиму можлива позитивна пряма реакція Кумбса та хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу. З обережністю застосовувати одночасно з "петльовими" діуретиками, аміноглікозидами. Не слід змішувати цефтазидим в одному шприці з аміноглікозидами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: цетиризину дигідрохлорид – 10 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (М 102), лактози моногідрат (цукор молочний), кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, кросповідон; Склад оболонки Опадрай II білий (85F18422): полівініловий спирт, титану діоксид, макрогол-4000 (поліетилсгліколь-4000), тальк. По 10, 20, 25 таблеток у контурні коміркові упаковки з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 10, 20, 30, 40, 50 таблеток у банки полімерні з поліпропілену, поліетилену низького тиску, закупорені кришками нагвинчувані з поліетилену низького тиску. 1 банку або 1, 2, 3, 4, 5 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток, 1, 2 контурні коміркові упаковки по 20 таблеток, 2 контурні коміркові упаковки по 25 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору. Допускається шорсткість поверхні пігулок.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - H1-гістаміновий рецептор блокатор.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо препарат швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Фармакокінетичні параметри цетиризину при його застосуванні в дозах від 5 мг до 60 мг змінюються лінійно. Рівноважна концентрація досягається через 3 дні. Фармакокінетичний профіль цетиризину аналогічний у дорослих та дітей. У дітей після прийому цетиризину в дозі 5 мг концентрація активної субстанції в організмі така сама, як і у дорослих після прийому 10 мг. У дорослих після прийому цетиризину в дозі 10 мг максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається через 1-2 години і становить 350 нг/мл. У дітей після прийому цетиризину в дозі 5 мг максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається через 1 годину і становить 275 нг/мл. При прийомі цетиризину у формі крапель максимальні концентрації у плазмі досягаються з вищою швидкістю. Розподіл Розподіл після прийому 10 мг становить 35 літрів у дорослих, а зв'язування з білками плазми – 93 %. Діти об'єм розподілу після прийому 5 мг становить приблизно 17 літрів. Незначна кількість цетиризину виділяється у грудне молоко. Метаболізм У дорослих 60% дози виводиться з організму у незміненому вигляді нирками. Виведення Після прийому 10 мг у дорослих загальний кліренс цетиризину становить 0,60 мл/хв/кг; період напіввиведення (Т1/2) становить приблизно 10 годин. Прийом кількох доз не змінює фармакокінетичних параметрів. При прийомі препарату у добовій дозі 10 мг протягом 10 днів кумуляції цетиризину не спостерігалося. Після закінчення лікування рівень цетиризину в плазмі швидко падає нижче визначених меж. Повторні алергологічні випробування можна відновити через 3 дні. Окремі групи пацієнтів Літні пацієнти У 16 осіб при одноразовому прийомі препарату в дозі 10 мг Т1/2 був вищим на 50%, а швидкість виведення була нижчою на 40% порівняно з контрольною групою. Зниження кліренсу цетиризину у літніх пацієнтів, ймовірно, пов'язане зі зменшенням функції нирок у цієї категорії пацієнтів. Діти У дітей віком від 6 до 12 років 70% дози виводиться з організму у незміненому вигляді нирками. Після прийому 5 мг у дітей загальний кліренс цетиризину становить 0,93 мл/хв/кг. Т1/2 у дітей віком від 6 до 12 років становить 6 годин, від 2 до 6 років – 5 годин. Пацієнти з нирковою недостатністю У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну (КК) > 50 мл/хв) фармакокінетичні параметри аналогічні у здорових добровольців з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК 30 - 49 мл/хв) Т1/2 подовжується в 3 рази, а загальний кліренс знижується на 70% щодо здорових добровольців із нормальною функцією нирок. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (КК Менше 10% цетиризину видаляється під час стандартної процедури гемодіалізу. Пацієнти з печінковою недостатністю У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярним, холестатичним та біліарним цирозом) при одноразовому прийомі препарату у дозі 10 або 20 мг Т1/2 збільшується приблизно на 50 %, а кліренс знижується на 40 % порівняно зі здоровими суб'єктами. Корекція дози необхідна тільки у випадку, якщо у пацієнта з печінковою недостатністю є також ниркова недостатність.ФармакодинамікаМеханізм дії Цетиризин є метаболітом гідроксизину, має антигістамінний ефект з протиалергічною дією. Цетиризин відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну і блокує Hi-гістамінові рецептори з невеликим впливом на інші рецептори і практично не має антихолінергічної та антисеротонінової дії. Цетиризин впливає на гістамінзалежну стадію алергічних реакцій негайної дії, а також зменшує міграцію еозинофілів та обмежує вивільнення медіаторів при алергічних реакціях уповільненого типу. Практично не проходить через гематоенцефалічний бар'єр і, отже, майже здатний досягти центральних рецепторів H1. Фармакодинаміка У дослідженнях впливу гістаміну на шкіру дія цетиризину в дозі 10 мг починалася через 1 годину, досягала максимуму з 2-ї до 12-ї години і все ще спостерігалося на статистично значущих рівнях через 24 години. На додаток до антигістамінного ефекту цетиризин також має протизапальний ефект і тим самим впливає на пізню фазу алергічної реакції: при дозі 10 мг один або двічі на день, інгібує пізню фазу агрегації еозинофілів у шкірі; при дозі 30 мг на день інгібує виведення еозинофілів у бронхіальну альвеолярну рідину після викликаного алергеном бронхіального звуження; інгібує викликану калікреїном пізню запальну реакцію; пригнічує експресію маркерів запалення, таких як ICAM-1 або VCAM-1; інгібує дію гістаміналібераторів, таких як PAF або субстанція Р.Показання до застосуванняЗастосування препарату показано у дорослих та дітей з 6 років для полегшення: назальних та очних симптомів цілорічного (персистуючого) та сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту та алергічного кон'юнктивіту: сверблячки, чхання, закладеності носа, ринореї, сльозотечі, гіперемії кон'юнктиви; симптомів хронічної ідіопатичної кропив'янки.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цетиризину, гідроксизину або інших похідних піперазину, а також будь-якого іншого компонента препарату; термінальна стадія ниркової недостатності (кліренс креатиніну дитячий вік до 6 років (для цієї лікарської форми); спадкова непереносимість галактози, нестача лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю: Хронічна ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну > 10 мл/хв потрібна корекція режиму дозування); пацієнти похилого віку (при віковому зниженні клубочкової фільтрації); епілепсія та пацієнти з підвищеною судомною готовністю; пацієнти із сприятливими факторами до затримки сечі; при одночасному вживанні з алкоголем; період грудного вигодовування; вагітність.Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо застосування цетиризину під час вагітності обмежені (300-1000 результатів вагітності). Проте не виявлено випадків формування вад розвитку, ембріональної та неонатальної токсичності з чітким причинно-наслідковим зв'язком. Експериментальні дослідження на тваринах не виявили будь-яких прямих або непрямих несприятливих ефектів цетиризину на плід, що розвивається (у тому числі в постнатальному періоді), перебіг вагітності та пологів. При вагітності призначення цетиризину можливе після консультації з лікарем, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Не слід застосовувати цетиризин під час грудного вигодовування, т.к. цетиризин екскретується із грудним молоком. Цетиризин виділяється у грудне молоко у кількості 25-90 % від концентрації у плазмі крові, залежно від часу відбору проб після прийому препарату. Небажані реакції, пов'язані з цетиризином, можуть спостерігатися у немовлят. У період грудного вигодовування застосовують після консультації з лікарем, якщо передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для дитини. Фертильність Доступні дані щодо впливу на фертильність людини обмежені, проте негативного впливу на фертильність у дослідженнях на тваринах не виявлено. Перед застосуванням препарату, якщо Ви вагітні, або припускаєте, що Ви могли бути вагітною, або плануєте вагітність, необхідно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяДані, отримані у клінічних дослідженнях Огляд Результати клінічних досліджень продемонстрували, що застосування цетиризину в рекомендованих дозах призводить до розвитку незначних небажаних ефектів на ЦНС, включаючи сонливість, стомлюваність, запаморочення та біль голови. У деяких випадках було зареєстровано парадоксальну стимуляцію ЦНС. Незважаючи на те, що цетиризин є селективним блокатором периферичних Н1-рецепторів і практично не має антихолінергічної дії, повідомлялося про поодинокі випадки утруднення сечовипускання, порушення акомодації та сухості в роті. Повідомлялося про порушення функції печінки, що супроводжуються підвищенням рівня печінкових ферментів та білірубіну. Найчастіше небажані явища дозволялися після припинення прийому цетиризину. Перелік небажаних побічних реакцій Є дані, отримані в ході подвійних сліпих контрольованих клінічних досліджень, спрямованих на порівняння цетиризину та плацебо або інших антигістамінних препаратів, які застосовуються у рекомендованих дозах (10 мг один раз на добу для цетиризину) більш ніж у 3200 пацієнтів, на підставі яких можна провести достовірний аналіз даних із безпеки. Згідно з результатами об'єднаного аналізу, у плацебо-контрольованих дослідженнях при застосуванні цетиризину в дозі 10 мг було виявлено такі небажані реакції з частотою 1,0 % або вище: Небажані реакції (термінологія ВООЗ) Цетиризин 10 мг (n=3260) Плацебо (n=3061) Загальні порушення та порушення у місці введення Стомлюваність 1,63% 0,95% Порушення з боку нервової системи Запаморочення 1,10% 0,98% Головний біль 7,42% 8,07% Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Біль в животі 0,98% 1,08% Сухість в роті 2,09% 0,82% Нудота 1,07% 1,14% Порушення психіки Сонливість 9,63% 5,00% Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Фарингіт 1,29% 1,34% Хоча частота випадків сонливості у групі цетиризину була вищою, ніж така у групі плацебо, в більшості випадків це небажане явище було легким або помірним ступенем тяжкості. Під час об'єктивної оцінки, проведеної в рамках інших досліджень, було підтверджено, що застосування цетиризину у рекомендованій добовій дозі у здорових молодих добровольців не впливає на їхню повсякденну активність. Діти У плацебо-контрольованих дослідженнях, у дітей віком від 6 місяців до 12 років були виявлені такі небажані реакції з частотою 1% і вище: Небажані реакції (термінологія ВООЗ) Цетиризин (n=1656) Плацебо (n=1294) Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Діарея 1,0% 0,6% Порушення психіки Сонливість 1,8% 1,4% Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Риніт 1,4% 1,1% Загальні порушення та порушення у місці введення Стомлюваність 1,0% 0,3% Досвід постреєстраційного застосування Крім небажаних явищ, виявлених у ході клінічних досліджень та описаних вище, у рамках післяреєстраційного застосування препарату спостерігалися такі небажані реакції. Небажані явища представлені нижче за класами системи MedDRA та частотою розвитку, на підставі даних післяреєстраційного застосування препарату. Частота розвитку небажаних явищ визначалася так: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко: тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: рідко: реакції гіперчутливості; дуже рідко: анафілактичний шок. Порушення з боку обміну речовин та харчування: частота невідома: підвищення апетиту. Порушення психіки: нечасто: збудження; рідко: агресія, сплутаність свідомості, депресія, галюцинація; дуже рідко: тик; частота невідома: суїцидальні ідеї, порушення сну (включаючи жахливі сновидіння). Порушення нервової системи: нечасто: парестезії; рідко: судоми; дуже рідко: збочення смаку, дискінезія, дистонія, непритомність, тремор; частота невідома: порушення пам'яті, зокрема амнезія, глухота. Порушення органу зору: дуже рідко: порушення акомодації, нечіткість зору, ністагм; Частота невідома: васкуліт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: частота невідома: вертиго. Порушення серця: рідко: тахікардія. Порушення шлунково-кишкового тракту: Нечасто: діарея. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко: печінкова недостатність із зміною функціональних печінкових проб (підвищення активності трансаміназ, лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази та білірубіну); Частота невідома: гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто: висипання, свербіж; рідко: кропив'янка; дуже рідко: ангіоневротичний набряк, стійка лікарська еритема; частота невідома: гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко: дизурія, енурез; частота невідома: затримка сечі. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота невідома: артралгія. Загальні розлади: нечасто: астенія, нездужання; рідко: периферичні набряки. Дослідження: рідко: збільшення маси тіла. Опис окремих небажаних реакцій Після припинення застосування цетиризину були відмічені випадки свербежу (у тому числі інтенсивного свербежу) та/або кропив'янки. Оповіщення про побічні реакції Велике значення має система оповіщення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського препарату. Це дозволяє вести безперервний моніторинг співвідношення користь/ризик лікарського препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування з азитроміцином, циметидином, еритроміцином, кетоконазолом або псевдоефедрином не впливає на фармакокінетичні параметри цетиризину. Фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося. Відповідно до випробувань in vitro, цетиризин не впливає ефект зв'язування білка варфарину. Одночасний прийом азитроміцину, еритроміцину, кетоконазолу, теофіліну та псевдоефедрину не виявив суттєвих змін у клінічних лабораторних показниках, життєво важливих функціях та ЕКГ. У дослідженні з одночасним прийомом теофіліну (400 мг на день) та цетиризину (20 мг на день) було виявлено незначне, але статистично достовірне підвищення 24-годинної AUC (площі під кривою) на 19 % для цетиризину та на 11 % для теофіліну. Крім того, максимальні рівні в плазмі збільшилися до 7,7% і 6,4% відповідно для цетиризину та теофіліну. Одночасно кліренс цетиризину зменшився на -16%, а також на -10% у разі теофіліну, коли цетиризин приймали пацієнти, які раніше отримували лікування теофіліном. Тим не менш, попереднє лікування цетиризином не мало істотного впливу на фармакокінетичні параметри теофіліну. Після одноразового прийому цетиризину в дозі 10 мг ефект алкоголю (0,8 % про) значно не посилювався; статистично значуща взаємодія з 5 мг діазепаму було доведено в одному з 16 психометричних тестів. Одночасний прийом 10 мг цетиризину на день з гліпізидом спричинив незначне зниження показників глюкози. Цей ефект немає клінічного значення. Тим не менш, рекомендується роздільний прийом - вранці гліпізид і цетиризин ввечері. Ступінь всмоктування цетиризину не знижується при одночасному прийомі їжі, хоча всмоктування сповільнюється на 1:00. У дослідженні з багаторазовим прийомом ритонавіру (600 мг двічі на день) та цетиризину (10 мг на день) ступінь експозиції цетиризину була збільшена приблизно на 40 %, тоді як експозиція ритонавіру незначно змінилася (-11 %) внаслідок супутнього прийому цетиризину. Якщо ви застосовуєте вищезгадані або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні) перед застосуванням Цетиризину проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВсередину. Приймати препарат слід увечері, т.к. симптоми стають більш вираженими увечері. Цетиризин слід застосовувати не розжовуючи, рекомендується запивати водою. Препарат Цетиризин можна приймати незалежно від їди. Дорослі 10 мг (1 таблетка) 1 раз на день. Діти Діти віком від 6 до 12 років: 10 мг (1 таблетка) 1 раз на день. Тривалість лікування не повинна перевищувати 4 тижні. Альтернативно, доза може бути розділена на два прийоми (по 1/2 таблетки вранці та ввечері). Діти старше 12 років: 10 мг (1 таблетка) 1 раз на день. Іноді початкова доза 5 мг (1/2 таблетки) може бути достатньою, якщо це дозволяє досягти задовільного контролю симптомів. Дітям з нирковою недостатністю дозу коригують з урахуванням КК та маси тіла. Окремі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Через можливе зниження функції нирок режим дозування препарату слід коригувати. Пацієнти з нирковою недостатністю Оскільки препарат Цетиризин виводиться з організму переважно нирками, за неможливості альтернативного лікування пацієнтам з нирковою недостатністю режим дозування препарату слід коригувати залежно від функції нирок (величини кліренсу креатиніну КК). Кліренс креатиніну (КК) для чоловіків слід розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну. КК для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Дозування у дорослих пацієнтів із нирковою недостатністю Ниркова недостатність К К (мл/хв) Режим дозування Норма ≥ 80 10 мг 1 раз на день Легка 50-79 10 мг 1 раз на день Середня 30-49 5 мг 1 раз на день Важка 10-30 5 мг за день Термінальна стадія – пацієнти, які перебувають на діалізі < 10 прийом препарату протипоказаний Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з порушенням функції печінки та функції нирок рекомендується корекція дозування (див. таблицю вище). Якщо після лікування не настає або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки відповідно до того способу застосування та в дозах, які вказані в інструкції.ПередозуванняПри одноразовому прийомі препарату в дозі 50 мг спостерігалися наступні симптоми: сплутаність свідомості, діарея, запаморочення, підвищена стомлюваність, біль голови, нездужання, мідріаз, свербіж, занепокоєння, слабкість, седативний ефект, сонливість, ступор, тахікардія, тремор. Лікування: відразу після прийому препарату – промивання шлунка або стимуляція блювання. Рекомендується прийом активованого вугілля, проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендовано бути обережними при застосуванні цетиризину одночасно з алкоголем. У пацієнтів з пошкодженням спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози, а також за наявності інших факторів, що спричиняють затримку сечі, потрібне дотримання обережності, оскільки цетиризин може збільшувати ризик затримки сечі. Обережність слід дотримуватися у пацієнтів з епілепсією та підвищеною судомною готовністю. Перед призначенням алергологічних проб рекомендований триденний "відмивний" період через те, що H1-гістамінових рецепторів блокатори пригнічують розвиток шкірних алергічних реакцій. Цетиризин у таблетках, покритих плівковою оболонкою, не повинен призначатися пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, нестачею лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції. Після припинення застосування цетиризину може з'явитися свербіж та/або кропив'янка, навіть якщо ці симптоми були відсутні на початку лікування. У деяких випадках симптоми можуть бути інтенсивними та вимагати відновлення прийому цетиризину. Симптоми зникають при відновленні прийому цетиризину. Діти Цетиризин у таблетках, покритих плівковою оболонкою, протипоказаний дітям до 6 років, оскільки дана лікарська форма не дозволяє використовувати відповідне дозування для цієї вікової групи. Рекомендується використовувати педіатричну лікарську форму (краплі для вживання). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При об'єктивній оцінці здатності до керування автотранспортом та управління механізмами достовірно не виявлено будь-яких небажаних явищ при прийомі препарату в дозі, що рекомендується. Однак пацієнтам із проявами сонливості на тлі прийому препарату доцільно утримуватися від керування автомобілем, заняттями потенційно небезпечними видами діяльності або керуванням механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: цетиризину дигідрохлорид – 10 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (М 102), лактози моногідрат (цукор молочний), кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, кросповідон; Склад оболонки Опадрай II білий (85F18422): полівініловий спирт, титану діоксид, макрогол-4000 (поліетилсгліколь-4000), тальк. По 10, 20, 25 таблеток у контурні коміркові упаковки з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 10, 20, 30, 40, 50 таблеток у банки полімерні з поліпропілену, поліетилену низького тиску, закупорені кришками нагвинчувані з поліетилену низького тиску. 1 банку або 1, 2, 3, 4, 5 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток, 1, 2 контурні коміркові упаковки по 20 таблеток, 2 контурні коміркові упаковки по 25 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору. Допускається шорсткість поверхні пігулок.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - H1-гістаміновий рецептор блокатор.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо препарат швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Фармакокінетичні параметри цетиризину при його застосуванні в дозах від 5 мг до 60 мг змінюються лінійно. Рівноважна концентрація досягається через 3 дні. Фармакокінетичний профіль цетиризину аналогічний у дорослих та дітей. У дітей після прийому цетиризину в дозі 5 мг концентрація активної субстанції в організмі така сама, як і у дорослих після прийому 10 мг. У дорослих після прийому цетиризину в дозі 10 мг максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається через 1-2 години і становить 350 нг/мл. У дітей після прийому цетиризину в дозі 5 мг максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається через 1 годину і становить 275 нг/мл. При прийомі цетиризину у формі крапель максимальні концентрації у плазмі досягаються з вищою швидкістю. Розподіл Розподіл після прийому 10 мг становить 35 літрів у дорослих, а зв'язування з білками плазми – 93 %. Діти об'єм розподілу після прийому 5 мг становить приблизно 17 літрів. Незначна кількість цетиризину виділяється у грудне молоко. Метаболізм У дорослих 60% дози виводиться з організму у незміненому вигляді нирками. Виведення Після прийому 10 мг у дорослих загальний кліренс цетиризину становить 0,60 мл/хв/кг; період напіввиведення (Т1/2) становить приблизно 10 годин. Прийом кількох доз не змінює фармакокінетичних параметрів. При прийомі препарату у добовій дозі 10 мг протягом 10 днів кумуляції цетиризину не спостерігалося. Після закінчення лікування рівень цетиризину в плазмі швидко падає нижче визначених меж. Повторні алергологічні випробування можна відновити через 3 дні. Окремі групи пацієнтів Літні пацієнти У 16 осіб при одноразовому прийомі препарату в дозі 10 мг Т1/2 був вищим на 50%, а швидкість виведення була нижчою на 40% порівняно з контрольною групою. Зниження кліренсу цетиризину у літніх пацієнтів, ймовірно, пов'язане зі зменшенням функції нирок у цієї категорії пацієнтів. Діти У дітей віком від 6 до 12 років 70% дози виводиться з організму у незміненому вигляді нирками. Після прийому 5 мг у дітей загальний кліренс цетиризину становить 0,93 мл/хв/кг. Т1/2 у дітей віком від 6 до 12 років становить 6 годин, від 2 до 6 років – 5 годин. Пацієнти з нирковою недостатністю У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну (КК) > 50 мл/хв) фармакокінетичні параметри аналогічні у здорових добровольців з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК 30 - 49 мл/хв) Т1/2 подовжується в 3 рази, а загальний кліренс знижується на 70% щодо здорових добровольців із нормальною функцією нирок. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (КК Менше 10% цетиризину видаляється під час стандартної процедури гемодіалізу. Пацієнти з печінковою недостатністю У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярним, холестатичним та біліарним цирозом) при одноразовому прийомі препарату у дозі 10 або 20 мг Т1/2 збільшується приблизно на 50 %, а кліренс знижується на 40 % порівняно зі здоровими суб'єктами. Корекція дози необхідна тільки у випадку, якщо у пацієнта з печінковою недостатністю є також ниркова недостатність.ФармакодинамікаМеханізм дії Цетиризин є метаболітом гідроксизину, має антигістамінний ефект з протиалергічною дією. Цетиризин відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну і блокує Hi-гістамінові рецептори з невеликим впливом на інші рецептори і практично не має антихолінергічної та антисеротонінової дії. Цетиризин впливає на гістамінзалежну стадію алергічних реакцій негайної дії, а також зменшує міграцію еозинофілів та обмежує вивільнення медіаторів при алергічних реакціях уповільненого типу. Практично не проходить через гематоенцефалічний бар'єр і, отже, майже здатний досягти центральних рецепторів H1. Фармакодинаміка У дослідженнях впливу гістаміну на шкіру дія цетиризину в дозі 10 мг починалася через 1 годину, досягала максимуму з 2-ї до 12-ї години і все ще спостерігалося на статистично значущих рівнях через 24 години. На додаток до антигістамінного ефекту цетиризин також має протизапальний ефект і тим самим впливає на пізню фазу алергічної реакції: при дозі 10 мг один або двічі на день, інгібує пізню фазу агрегації еозинофілів у шкірі; при дозі 30 мг на день інгібує виведення еозинофілів у бронхіальну альвеолярну рідину після викликаного алергеном бронхіального звуження; інгібує викликану калікреїном пізню запальну реакцію; пригнічує експресію маркерів запалення, таких як ICAM-1 або VCAM-1; інгібує дію гістаміналібераторів, таких як PAF або субстанція Р.Показання до застосуванняЗастосування препарату показано у дорослих та дітей з 6 років для полегшення: назальних та очних симптомів цілорічного (персистуючого) та сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту та алергічного кон'юнктивіту: сверблячки, чхання, закладеності носа, ринореї, сльозотечі, гіперемії кон'юнктиви; симптомів хронічної ідіопатичної кропив'янки.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цетиризину, гідроксизину або інших похідних піперазину, а також будь-якого іншого компонента препарату; термінальна стадія ниркової недостатності (кліренс креатиніну дитячий вік до 6 років (для цієї лікарської форми); спадкова непереносимість галактози, нестача лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю: Хронічна ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну > 10 мл/хв потрібна корекція режиму дозування); пацієнти похилого віку (при віковому зниженні клубочкової фільтрації); епілепсія та пацієнти з підвищеною судомною готовністю; пацієнти із сприятливими факторами до затримки сечі; при одночасному вживанні з алкоголем; період грудного вигодовування; вагітність.Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо застосування цетиризину під час вагітності обмежені (300-1000 результатів вагітності). Проте не виявлено випадків формування вад розвитку, ембріональної та неонатальної токсичності з чітким причинно-наслідковим зв'язком. Експериментальні дослідження на тваринах не виявили будь-яких прямих або непрямих несприятливих ефектів цетиризину на плід, що розвивається (у тому числі в постнатальному періоді), перебіг вагітності та пологів. При вагітності призначення цетиризину можливе після консультації з лікарем, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Не слід застосовувати цетиризин під час грудного вигодовування, т.к. цетиризин екскретується із грудним молоком. Цетиризин виділяється у грудне молоко у кількості 25-90 % від концентрації у плазмі крові, залежно від часу відбору проб після прийому препарату. Небажані реакції, пов'язані з цетиризином, можуть спостерігатися у немовлят. У період грудного вигодовування застосовують після консультації з лікарем, якщо передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для дитини. Фертильність Доступні дані щодо впливу на фертильність людини обмежені, проте негативного впливу на фертильність у дослідженнях на тваринах не виявлено. Перед застосуванням препарату, якщо Ви вагітні, або припускаєте, що Ви могли бути вагітною, або плануєте вагітність, необхідно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяДані, отримані у клінічних дослідженнях Огляд Результати клінічних досліджень продемонстрували, що застосування цетиризину в рекомендованих дозах призводить до розвитку незначних небажаних ефектів на ЦНС, включаючи сонливість, стомлюваність, запаморочення та біль голови. У деяких випадках було зареєстровано парадоксальну стимуляцію ЦНС. Незважаючи на те, що цетиризин є селективним блокатором периферичних Н1-рецепторів і практично не має антихолінергічної дії, повідомлялося про поодинокі випадки утруднення сечовипускання, порушення акомодації та сухості в роті. Повідомлялося про порушення функції печінки, що супроводжуються підвищенням рівня печінкових ферментів та білірубіну. Найчастіше небажані явища дозволялися після припинення прийому цетиризину. Перелік небажаних побічних реакцій Є дані, отримані в ході подвійних сліпих контрольованих клінічних досліджень, спрямованих на порівняння цетиризину та плацебо або інших антигістамінних препаратів, які застосовуються у рекомендованих дозах (10 мг один раз на добу для цетиризину) більш ніж у 3200 пацієнтів, на підставі яких можна провести достовірний аналіз даних із безпеки. Згідно з результатами об'єднаного аналізу, у плацебо-контрольованих дослідженнях при застосуванні цетиризину в дозі 10 мг було виявлено такі небажані реакції з частотою 1,0 % або вище: Небажані реакції (термінологія ВООЗ) Цетиризин 10 мг (n=3260) Плацебо (n=3061) Загальні порушення та порушення у місці введення Стомлюваність 1,63% 0,95% Порушення з боку нервової системи Запаморочення 1,10% 0,98% Головний біль 7,42% 8,07% Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Біль в животі 0,98% 1,08% Сухість в роті 2,09% 0,82% Нудота 1,07% 1,14% Порушення психіки Сонливість 9,63% 5,00% Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Фарингіт 1,29% 1,34% Хоча частота випадків сонливості у групі цетиризину була вищою, ніж така у групі плацебо, в більшості випадків це небажане явище було легким або помірним ступенем тяжкості. Під час об'єктивної оцінки, проведеної в рамках інших досліджень, було підтверджено, що застосування цетиризину у рекомендованій добовій дозі у здорових молодих добровольців не впливає на їхню повсякденну активність. Діти У плацебо-контрольованих дослідженнях, у дітей віком від 6 місяців до 12 років були виявлені такі небажані реакції з частотою 1% і вище: Небажані реакції (термінологія ВООЗ) Цетиризин (n=1656) Плацебо (n=1294) Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Діарея 1,0% 0,6% Порушення психіки Сонливість 1,8% 1,4% Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Риніт 1,4% 1,1% Загальні порушення та порушення у місці введення Стомлюваність 1,0% 0,3% Досвід постреєстраційного застосування Крім небажаних явищ, виявлених у ході клінічних досліджень та описаних вище, у рамках післяреєстраційного застосування препарату спостерігалися такі небажані реакції. Небажані явища представлені нижче за класами системи MedDRA та частотою розвитку, на підставі даних післяреєстраційного застосування препарату. Частота розвитку небажаних явищ визначалася так: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко: тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: рідко: реакції гіперчутливості; дуже рідко: анафілактичний шок. Порушення з боку обміну речовин та харчування: частота невідома: підвищення апетиту. Порушення психіки: нечасто: збудження; рідко: агресія, сплутаність свідомості, депресія, галюцинація; дуже рідко: тик; частота невідома: суїцидальні ідеї, порушення сну (включаючи жахливі сновидіння). Порушення нервової системи: нечасто: парестезії; рідко: судоми; дуже рідко: збочення смаку, дискінезія, дистонія, непритомність, тремор; частота невідома: порушення пам'яті, зокрема амнезія, глухота. Порушення органу зору: дуже рідко: порушення акомодації, нечіткість зору, ністагм; Частота невідома: васкуліт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: частота невідома: вертиго. Порушення серця: рідко: тахікардія. Порушення шлунково-кишкового тракту: Нечасто: діарея. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко: печінкова недостатність із зміною функціональних печінкових проб (підвищення активності трансаміназ, лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази та білірубіну); Частота невідома: гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто: висипання, свербіж; рідко: кропив'янка; дуже рідко: ангіоневротичний набряк, стійка лікарська еритема; частота невідома: гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко: дизурія, енурез; частота невідома: затримка сечі. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота невідома: артралгія. Загальні розлади: нечасто: астенія, нездужання; рідко: периферичні набряки. Дослідження: рідко: збільшення маси тіла. Опис окремих небажаних реакцій Після припинення застосування цетиризину були відмічені випадки свербежу (у тому числі інтенсивного свербежу) та/або кропив'янки. Оповіщення про побічні реакції Велике значення має система оповіщення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського препарату. Це дозволяє вести безперервний моніторинг співвідношення користь/ризик лікарського препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування з азитроміцином, циметидином, еритроміцином, кетоконазолом або псевдоефедрином не впливає на фармакокінетичні параметри цетиризину. Фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося. Відповідно до випробувань in vitro, цетиризин не впливає ефект зв'язування білка варфарину. Одночасний прийом азитроміцину, еритроміцину, кетоконазолу, теофіліну та псевдоефедрину не виявив суттєвих змін у клінічних лабораторних показниках, життєво важливих функціях та ЕКГ. У дослідженні з одночасним прийомом теофіліну (400 мг на день) та цетиризину (20 мг на день) було виявлено незначне, але статистично достовірне підвищення 24-годинної AUC (площі під кривою) на 19 % для цетиризину та на 11 % для теофіліну. Крім того, максимальні рівні в плазмі збільшилися до 7,7% і 6,4% відповідно для цетиризину та теофіліну. Одночасно кліренс цетиризину зменшився на -16%, а також на -10% у разі теофіліну, коли цетиризин приймали пацієнти, які раніше отримували лікування теофіліном. Тим не менш, попереднє лікування цетиризином не мало істотного впливу на фармакокінетичні параметри теофіліну. Після одноразового прийому цетиризину в дозі 10 мг ефект алкоголю (0,8 % про) значно не посилювався; статистично значуща взаємодія з 5 мг діазепаму було доведено в одному з 16 психометричних тестів. Одночасний прийом 10 мг цетиризину на день з гліпізидом спричинив незначне зниження показників глюкози. Цей ефект немає клінічного значення. Тим не менш, рекомендується роздільний прийом - вранці гліпізид і цетиризин ввечері. Ступінь всмоктування цетиризину не знижується при одночасному прийомі їжі, хоча всмоктування сповільнюється на 1:00. У дослідженні з багаторазовим прийомом ритонавіру (600 мг двічі на день) та цетиризину (10 мг на день) ступінь експозиції цетиризину була збільшена приблизно на 40 %, тоді як експозиція ритонавіру незначно змінилася (-11 %) внаслідок супутнього прийому цетиризину. Якщо ви застосовуєте вищезгадані або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні) перед застосуванням Цетиризину проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВсередину. Приймати препарат слід увечері, т.к. симптоми стають більш вираженими увечері. Цетиризин слід застосовувати не розжовуючи, рекомендується запивати водою. Препарат Цетиризин можна приймати незалежно від їди. Дорослі 10 мг (1 таблетка) 1 раз на день. Діти Діти віком від 6 до 12 років: 10 мг (1 таблетка) 1 раз на день. Тривалість лікування не повинна перевищувати 4 тижні. Альтернативно, доза може бути розділена на два прийоми (по 1/2 таблетки вранці та ввечері). Діти старше 12 років: 10 мг (1 таблетка) 1 раз на день. Іноді початкова доза 5 мг (1/2 таблетки) може бути достатньою, якщо це дозволяє досягти задовільного контролю симптомів. Дітям з нирковою недостатністю дозу коригують з урахуванням КК та маси тіла. Окремі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Через можливе зниження функції нирок режим дозування препарату слід коригувати. Пацієнти з нирковою недостатністю Оскільки препарат Цетиризин виводиться з організму переважно нирками, за неможливості альтернативного лікування пацієнтам з нирковою недостатністю режим дозування препарату слід коригувати залежно від функції нирок (величини кліренсу креатиніну КК). Кліренс креатиніну (КК) для чоловіків слід розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну. КК для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Дозування у дорослих пацієнтів із нирковою недостатністю Ниркова недостатність К К (мл/хв) Режим дозування Норма ≥ 80 10 мг 1 раз на день Легка 50-79 10 мг 1 раз на день Середня 30-49 5 мг 1 раз на день Важка 10-30 5 мг за день Термінальна стадія – пацієнти, які перебувають на діалізі < 10 прийом препарату протипоказаний Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з порушенням функції печінки та функції нирок рекомендується корекція дозування (див. таблицю вище). Якщо після лікування не настає або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки відповідно до того способу застосування та в дозах, які вказані в інструкції.ПередозуванняПри одноразовому прийомі препарату в дозі 50 мг спостерігалися наступні симптоми: сплутаність свідомості, діарея, запаморочення, підвищена стомлюваність, біль голови, нездужання, мідріаз, свербіж, занепокоєння, слабкість, седативний ефект, сонливість, ступор, тахікардія, тремор. Лікування: відразу після прийому препарату – промивання шлунка або стимуляція блювання. Рекомендується прийом активованого вугілля, проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендовано бути обережними при застосуванні цетиризину одночасно з алкоголем. У пацієнтів з пошкодженням спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози, а також за наявності інших факторів, що спричиняють затримку сечі, потрібне дотримання обережності, оскільки цетиризин може збільшувати ризик затримки сечі. Обережність слід дотримуватися у пацієнтів з епілепсією та підвищеною судомною готовністю. Перед призначенням алергологічних проб рекомендований триденний "відмивний" період через те, що H1-гістамінових рецепторів блокатори пригнічують розвиток шкірних алергічних реакцій. Цетиризин у таблетках, покритих плівковою оболонкою, не повинен призначатися пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, нестачею лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції. Після припинення застосування цетиризину може з'явитися свербіж та/або кропив'янка, навіть якщо ці симптоми були відсутні на початку лікування. У деяких випадках симптоми можуть бути інтенсивними та вимагати відновлення прийому цетиризину. Симптоми зникають при відновленні прийому цетиризину. Діти Цетиризин у таблетках, покритих плівковою оболонкою, протипоказаний дітям до 6 років, оскільки дана лікарська форма не дозволяє використовувати відповідне дозування для цієї вікової групи. Рекомендується використовувати педіатричну лікарську форму (краплі для вживання). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При об'єктивній оцінці здатності до керування автотранспортом та управління механізмами достовірно не виявлено будь-яких небажаних явищ при прийомі препарату в дозі, що рекомендується. Однак пацієнтам із проявами сонливості на тлі прийому препарату доцільно утримуватися від керування автомобілем, заняттями потенційно небезпечними видами діяльності або керуванням механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: цетиризину дигідрохлорид – 10 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (М 102), лактози моногідрат (цукор молочний), кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, кросповідон; Склад оболонки Опадрай II білий (85F18422): полівініловий спирт, титану діоксид, макрогол-4000 (поліетилсгліколь-4000), тальк. По 10, 20, 25 таблеток у контурні коміркові упаковки з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 10, 20, 30, 40, 50 таблеток у банки полімерні з поліпропілену, поліетилену низького тиску, закупорені кришками нагвинчувані з поліетилену низького тиску. 1 банку або 1, 2, 3, 4, 5 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток, 1, 2 контурні коміркові упаковки по 20 таблеток, 2 контурні коміркові упаковки по 25 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору. Допускається шорсткість поверхні пігулок.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - H1-гістаміновий рецептор блокатор.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо препарат швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Фармакокінетичні параметри цетиризину при його застосуванні в дозах від 5 мг до 60 мг змінюються лінійно. Рівноважна концентрація досягається через 3 дні. Фармакокінетичний профіль цетиризину аналогічний у дорослих та дітей. У дітей після прийому цетиризину в дозі 5 мг концентрація активної субстанції в організмі така сама, як і у дорослих після прийому 10 мг. У дорослих після прийому цетиризину в дозі 10 мг максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається через 1-2 години і становить 350 нг/мл. У дітей після прийому цетиризину в дозі 5 мг максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається через 1 годину і становить 275 нг/мл. При прийомі цетиризину у формі крапель максимальні концентрації у плазмі досягаються з вищою швидкістю. Розподіл Розподіл після прийому 10 мг становить 35 літрів у дорослих, а зв'язування з білками плазми – 93 %. Діти об'єм розподілу після прийому 5 мг становить приблизно 17 літрів. Незначна кількість цетиризину виділяється у грудне молоко. Метаболізм У дорослих 60% дози виводиться з організму у незміненому вигляді нирками. Виведення Після прийому 10 мг у дорослих загальний кліренс цетиризину становить 0,60 мл/хв/кг; період напіввиведення (Т1/2) становить приблизно 10 годин. Прийом кількох доз не змінює фармакокінетичних параметрів. При прийомі препарату у добовій дозі 10 мг протягом 10 днів кумуляції цетиризину не спостерігалося. Після закінчення лікування рівень цетиризину в плазмі швидко падає нижче визначених меж. Повторні алергологічні випробування можна відновити через 3 дні. Окремі групи пацієнтів Літні пацієнти У 16 осіб при одноразовому прийомі препарату в дозі 10 мг Т1/2 був вищим на 50%, а швидкість виведення була нижчою на 40% порівняно з контрольною групою. Зниження кліренсу цетиризину у літніх пацієнтів, ймовірно, пов'язане зі зменшенням функції нирок у цієї категорії пацієнтів. Діти У дітей віком від 6 до 12 років 70% дози виводиться з організму у незміненому вигляді нирками. Після прийому 5 мг у дітей загальний кліренс цетиризину становить 0,93 мл/хв/кг. Т1/2 у дітей віком від 6 до 12 років становить 6 годин, від 2 до 6 років – 5 годин. Пацієнти з нирковою недостатністю У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну (КК) > 50 мл/хв) фармакокінетичні параметри аналогічні у здорових добровольців з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК 30 - 49 мл/хв) Т1/2 подовжується в 3 рази, а загальний кліренс знижується на 70% щодо здорових добровольців із нормальною функцією нирок. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (КК Менше 10% цетиризину видаляється під час стандартної процедури гемодіалізу. Пацієнти з печінковою недостатністю У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярним, холестатичним та біліарним цирозом) при одноразовому прийомі препарату у дозі 10 або 20 мг Т1/2 збільшується приблизно на 50 %, а кліренс знижується на 40 % порівняно зі здоровими суб'єктами. Корекція дози необхідна тільки у випадку, якщо у пацієнта з печінковою недостатністю є також ниркова недостатність.ФармакодинамікаМеханізм дії Цетиризин є метаболітом гідроксизину, має антигістамінний ефект з протиалергічною дією. Цетиризин відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну і блокує Hi-гістамінові рецептори з невеликим впливом на інші рецептори і практично не має антихолінергічної та антисеротонінової дії. Цетиризин впливає на гістамінзалежну стадію алергічних реакцій негайної дії, а також зменшує міграцію еозинофілів та обмежує вивільнення медіаторів при алергічних реакціях уповільненого типу. Практично не проходить через гематоенцефалічний бар'єр і, отже, майже здатний досягти центральних рецепторів H1. Фармакодинаміка У дослідженнях впливу гістаміну на шкіру дія цетиризину в дозі 10 мг починалася через 1 годину, досягала максимуму з 2-ї до 12-ї години і все ще спостерігалося на статистично значущих рівнях через 24 години. На додаток до антигістамінного ефекту цетиризин також має протизапальний ефект і тим самим впливає на пізню фазу алергічної реакції: при дозі 10 мг один або двічі на день, інгібує пізню фазу агрегації еозинофілів у шкірі; при дозі 30 мг на день інгібує виведення еозинофілів у бронхіальну альвеолярну рідину після викликаного алергеном бронхіального звуження; інгібує викликану калікреїном пізню запальну реакцію; пригнічує експресію маркерів запалення, таких як ICAM-1 або VCAM-1; інгібує дію гістаміналібераторів, таких як PAF або субстанція Р.Показання до застосуванняЗастосування препарату показано у дорослих та дітей з 6 років для полегшення: назальних та очних симптомів цілорічного (персистуючого) та сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту та алергічного кон'юнктивіту: сверблячки, чхання, закладеності носа, ринореї, сльозотечі, гіперемії кон'юнктиви; симптомів хронічної ідіопатичної кропив'янки.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цетиризину, гідроксизину або інших похідних піперазину, а також будь-якого іншого компонента препарату; термінальна стадія ниркової недостатності (кліренс креатиніну дитячий вік до 6 років (для цієї лікарської форми); спадкова непереносимість галактози, нестача лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю: Хронічна ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну > 10 мл/хв потрібна корекція режиму дозування); пацієнти похилого віку (при віковому зниженні клубочкової фільтрації); епілепсія та пацієнти з підвищеною судомною готовністю; пацієнти із сприятливими факторами до затримки сечі; при одночасному вживанні з алкоголем; період грудного вигодовування; вагітність.Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо застосування цетиризину під час вагітності обмежені (300-1000 результатів вагітності). Проте не виявлено випадків формування вад розвитку, ембріональної та неонатальної токсичності з чітким причинно-наслідковим зв'язком. Експериментальні дослідження на тваринах не виявили будь-яких прямих або непрямих несприятливих ефектів цетиризину на плід, що розвивається (у тому числі в постнатальному періоді), перебіг вагітності та пологів. При вагітності призначення цетиризину можливе після консультації з лікарем, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Не слід застосовувати цетиризин під час грудного вигодовування, т.к. цетиризин екскретується із грудним молоком. Цетиризин виділяється у грудне молоко у кількості 25-90 % від концентрації у плазмі крові, залежно від часу відбору проб після прийому препарату. Небажані реакції, пов'язані з цетиризином, можуть спостерігатися у немовлят. У період грудного вигодовування застосовують після консультації з лікарем, якщо передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для дитини. Фертильність Доступні дані щодо впливу на фертильність людини обмежені, проте негативного впливу на фертильність у дослідженнях на тваринах не виявлено. Перед застосуванням препарату, якщо Ви вагітні, або припускаєте, що Ви могли бути вагітною, або плануєте вагітність, необхідно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяДані, отримані у клінічних дослідженнях Огляд Результати клінічних досліджень продемонстрували, що застосування цетиризину в рекомендованих дозах призводить до розвитку незначних небажаних ефектів на ЦНС, включаючи сонливість, стомлюваність, запаморочення та біль голови. У деяких випадках було зареєстровано парадоксальну стимуляцію ЦНС. Незважаючи на те, що цетиризин є селективним блокатором периферичних Н1-рецепторів і практично не має антихолінергічної дії, повідомлялося про поодинокі випадки утруднення сечовипускання, порушення акомодації та сухості в роті. Повідомлялося про порушення функції печінки, що супроводжуються підвищенням рівня печінкових ферментів та білірубіну. Найчастіше небажані явища дозволялися після припинення прийому цетиризину. Перелік небажаних побічних реакцій Є дані, отримані в ході подвійних сліпих контрольованих клінічних досліджень, спрямованих на порівняння цетиризину та плацебо або інших антигістамінних препаратів, які застосовуються у рекомендованих дозах (10 мг один раз на добу для цетиризину) більш ніж у 3200 пацієнтів, на підставі яких можна провести достовірний аналіз даних із безпеки. Згідно з результатами об'єднаного аналізу, у плацебо-контрольованих дослідженнях при застосуванні цетиризину в дозі 10 мг було виявлено такі небажані реакції з частотою 1,0 % або вище: Небажані реакції (термінологія ВООЗ) Цетиризин 10 мг (n=3260) Плацебо (n=3061) Загальні порушення та порушення у місці введення Стомлюваність 1,63% 0,95% Порушення з боку нервової системи Запаморочення 1,10% 0,98% Головний біль 7,42% 8,07% Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Біль в животі 0,98% 1,08% Сухість в роті 2,09% 0,82% Нудота 1,07% 1,14% Порушення психіки Сонливість 9,63% 5,00% Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Фарингіт 1,29% 1,34% Хоча частота випадків сонливості у групі цетиризину була вищою, ніж така у групі плацебо, в більшості випадків це небажане явище було легким або помірним ступенем тяжкості. Під час об'єктивної оцінки, проведеної в рамках інших досліджень, було підтверджено, що застосування цетиризину у рекомендованій добовій дозі у здорових молодих добровольців не впливає на їхню повсякденну активність. Діти У плацебо-контрольованих дослідженнях, у дітей віком від 6 місяців до 12 років були виявлені такі небажані реакції з частотою 1% і вище: Небажані реакції (термінологія ВООЗ) Цетиризин (n=1656) Плацебо (n=1294) Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Діарея 1,0% 0,6% Порушення психіки Сонливість 1,8% 1,4% Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Риніт 1,4% 1,1% Загальні порушення та порушення у місці введення Стомлюваність 1,0% 0,3% Досвід постреєстраційного застосування Крім небажаних явищ, виявлених у ході клінічних досліджень та описаних вище, у рамках післяреєстраційного застосування препарату спостерігалися такі небажані реакції. Небажані явища представлені нижче за класами системи MedDRA та частотою розвитку, на підставі даних післяреєстраційного застосування препарату. Частота розвитку небажаних явищ визначалася так: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко: тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: рідко: реакції гіперчутливості; дуже рідко: анафілактичний шок. Порушення з боку обміну речовин та харчування: частота невідома: підвищення апетиту. Порушення психіки: нечасто: збудження; рідко: агресія, сплутаність свідомості, депресія, галюцинація; дуже рідко: тик; частота невідома: суїцидальні ідеї, порушення сну (включаючи жахливі сновидіння). Порушення нервової системи: нечасто: парестезії; рідко: судоми; дуже рідко: збочення смаку, дискінезія, дистонія, непритомність, тремор; частота невідома: порушення пам'яті, зокрема амнезія, глухота. Порушення органу зору: дуже рідко: порушення акомодації, нечіткість зору, ністагм; Частота невідома: васкуліт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: частота невідома: вертиго. Порушення серця: рідко: тахікардія. Порушення шлунково-кишкового тракту: Нечасто: діарея. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко: печінкова недостатність із зміною функціональних печінкових проб (підвищення активності трансаміназ, лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази та білірубіну); Частота невідома: гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто: висипання, свербіж; рідко: кропив'янка; дуже рідко: ангіоневротичний набряк, стійка лікарська еритема; частота невідома: гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко: дизурія, енурез; частота невідома: затримка сечі. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота невідома: артралгія. Загальні розлади: нечасто: астенія, нездужання; рідко: периферичні набряки. Дослідження: рідко: збільшення маси тіла. Опис окремих небажаних реакцій Після припинення застосування цетиризину були відмічені випадки свербежу (у тому числі інтенсивного свербежу) та/або кропив'янки. Оповіщення про побічні реакції Велике значення має система оповіщення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського препарату. Це дозволяє вести безперервний моніторинг співвідношення користь/ризик лікарського препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування з азитроміцином, циметидином, еритроміцином, кетоконазолом або псевдоефедрином не впливає на фармакокінетичні параметри цетиризину. Фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося. Відповідно до випробувань in vitro, цетиризин не впливає ефект зв'язування білка варфарину. Одночасний прийом азитроміцину, еритроміцину, кетоконазолу, теофіліну та псевдоефедрину не виявив суттєвих змін у клінічних лабораторних показниках, життєво важливих функціях та ЕКГ. У дослідженні з одночасним прийомом теофіліну (400 мг на день) та цетиризину (20 мг на день) було виявлено незначне, але статистично достовірне підвищення 24-годинної AUC (площі під кривою) на 19 % для цетиризину та на 11 % для теофіліну. Крім того, максимальні рівні в плазмі збільшилися до 7,7% і 6,4% відповідно для цетиризину та теофіліну. Одночасно кліренс цетиризину зменшився на -16%, а також на -10% у разі теофіліну, коли цетиризин приймали пацієнти, які раніше отримували лікування теофіліном. Тим не менш, попереднє лікування цетиризином не мало істотного впливу на фармакокінетичні параметри теофіліну. Після одноразового прийому цетиризину в дозі 10 мг ефект алкоголю (0,8 % про) значно не посилювався; статистично значуща взаємодія з 5 мг діазепаму було доведено в одному з 16 психометричних тестів. Одночасний прийом 10 мг цетиризину на день з гліпізидом спричинив незначне зниження показників глюкози. Цей ефект немає клінічного значення. Тим не менш, рекомендується роздільний прийом - вранці гліпізид і цетиризин ввечері. Ступінь всмоктування цетиризину не знижується при одночасному прийомі їжі, хоча всмоктування сповільнюється на 1:00. У дослідженні з багаторазовим прийомом ритонавіру (600 мг двічі на день) та цетиризину (10 мг на день) ступінь експозиції цетиризину була збільшена приблизно на 40 %, тоді як експозиція ритонавіру незначно змінилася (-11 %) внаслідок супутнього прийому цетиризину. Якщо ви застосовуєте вищезгадані або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні) перед застосуванням Цетиризину проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВсередину. Приймати препарат слід увечері, т.к. симптоми стають більш вираженими увечері. Цетиризин слід застосовувати не розжовуючи, рекомендується запивати водою. Препарат Цетиризин можна приймати незалежно від їди. Дорослі 10 мг (1 таблетка) 1 раз на день. Діти Діти віком від 6 до 12 років: 10 мг (1 таблетка) 1 раз на день. Тривалість лікування не повинна перевищувати 4 тижні. Альтернативно, доза може бути розділена на два прийоми (по 1/2 таблетки вранці та ввечері). Діти старше 12 років: 10 мг (1 таблетка) 1 раз на день. Іноді початкова доза 5 мг (1/2 таблетки) може бути достатньою, якщо це дозволяє досягти задовільного контролю симптомів. Дітям з нирковою недостатністю дозу коригують з урахуванням КК та маси тіла. Окремі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Через можливе зниження функції нирок режим дозування препарату слід коригувати. Пацієнти з нирковою недостатністю Оскільки препарат Цетиризин виводиться з організму переважно нирками, за неможливості альтернативного лікування пацієнтам з нирковою недостатністю режим дозування препарату слід коригувати залежно від функції нирок (величини кліренсу креатиніну КК). Кліренс креатиніну (КК) для чоловіків слід розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну. КК для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Дозування у дорослих пацієнтів із нирковою недостатністю Ниркова недостатність К К (мл/хв) Режим дозування Норма ≥ 80 10 мг 1 раз на день Легка 50-79 10 мг 1 раз на день Середня 30-49 5 мг 1 раз на день Важка 10-30 5 мг за день Термінальна стадія – пацієнти, які перебувають на діалізі < 10 прийом препарату протипоказаний Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з порушенням функції печінки та функції нирок рекомендується корекція дозування (див. таблицю вище). Якщо після лікування не настає або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки відповідно до того способу застосування та в дозах, які вказані в інструкції.ПередозуванняПри одноразовому прийомі препарату в дозі 50 мг спостерігалися наступні симптоми: сплутаність свідомості, діарея, запаморочення, підвищена стомлюваність, біль голови, нездужання, мідріаз, свербіж, занепокоєння, слабкість, седативний ефект, сонливість, ступор, тахікардія, тремор. Лікування: відразу після прийому препарату – промивання шлунка або стимуляція блювання. Рекомендується прийом активованого вугілля, проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендовано бути обережними при застосуванні цетиризину одночасно з алкоголем. У пацієнтів з пошкодженням спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози, а також за наявності інших факторів, що спричиняють затримку сечі, потрібне дотримання обережності, оскільки цетиризин може збільшувати ризик затримки сечі. Обережність слід дотримуватися у пацієнтів з епілепсією та підвищеною судомною готовністю. Перед призначенням алергологічних проб рекомендований триденний "відмивний" період через те, що H1-гістамінових рецепторів блокатори пригнічують розвиток шкірних алергічних реакцій. Цетиризин у таблетках, покритих плівковою оболонкою, не повинен призначатися пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, нестачею лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції. Після припинення застосування цетиризину може з'явитися свербіж та/або кропив'янка, навіть якщо ці симптоми були відсутні на початку лікування. У деяких випадках симптоми можуть бути інтенсивними та вимагати відновлення прийому цетиризину. Симптоми зникають при відновленні прийому цетиризину. Діти Цетиризин у таблетках, покритих плівковою оболонкою, протипоказаний дітям до 6 років, оскільки дана лікарська форма не дозволяє використовувати відповідне дозування для цієї вікової групи. Рекомендується використовувати педіатричну лікарську форму (краплі для вживання). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При об'єктивній оцінці здатності до керування автотранспортом та управління механізмами достовірно не виявлено будь-яких небажаних явищ при прийомі препарату в дозі, що рекомендується. Однак пацієнтам із проявами сонливості на тлі прийому препарату доцільно утримуватися від керування автомобілем, заняттями потенційно небезпечними видами діяльності або керуванням механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: ціпрофлоксацин (у формі гідрохлориду) 3 мг; Допоміжні речовини: динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти, манітол або маніт, натрію ацетат безводний або триводний, оцтова кислота крижана, бензалконію хлорид, вода д/і. Краплі 5 мл у флаконі-крапельниці поліетиленовому, в картонній пачці.Опис лікарської формиКраплі очні 0.3% у вигляді прозорого розчину жовтуватого або жовтувато-зеленого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробне.ФармакокінетикаЗареєстрована Cmax у плазмі крові при використанні очних крапель – менше 5 нг/мл. Середня концентрація – нижче 2.5 нг/мл.ФармакодинамікаПротимікробний препарат, похідне фторхінолону. Діє бактерицидно. Інгібує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомерази II та IV, відповідальні за процес суперспіралізації хромосомної ДНК навколо ядерної РНК, що необхідно для зчитування генетичної інформації), порушує синтез ДНК, ріст та поділ бактерій, викликає виражені морфологічні зміни (в т.ч. клітинної стінки і мембран) та швидку загибель бактеріальної клітини. Діє бактерицидно на грамнегативні мікроорганізми в період спокою та розподілу (т.к. впливає не тільки на ДНК-гіразу, а й викликає лізис клітинної стінки), на грампозитивні мікроорганізми – лише в період розподілу. Низька токсичність клітин макроорганізму пояснюється відсутністю у яких ДНК-гиразы. На тлі прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельного вироблення стійкості до інших антибіотиків, що не належать до групи інгібіторів гірази, що робить препарат високоефективним щодо бактерій, які стійкі, наприклад, до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів та багатьох інших. Ципрофлоксацин активний щодо грамнегативних аеробних бактерій: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp. грампозитивних аеробних бактерій: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae. Препарат також активний щодо деяких внутрішньоклітинних збудників (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae). До препарату помірно чутливі Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Gardnerella spp., Mycobacterium avium-intracellulare (для їхнього придушення потрібні високі концентрації). До препарату стійкі Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Препарат неактивний щодо Trеponema pallidum. Більшість стафілококів, стійких до метициліну, є резистентними і до ципрофлоксацину. Резистентність чутливих збудників розвивається вкрай повільно, оскільки з одного боку, після дії ципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого - у бактеріальних клітин немає ферментів, що його інактивують.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів для місцевого застосування в офтальмології.ІнструкціяФлакон слід закривати після кожного використання. Не слід торкатися кінчиком піпетки до ока.Показання до застосуванняГострий та підгострий кон'юнктивіт; Блефарит, блефарокон'юнктивіт; Кератит, кератокон'юнктивіт; Бактеріальна виразка рогівки; хронічний дакріоцистит; Мейбоміт; Інфекційні ураження очей після травм або потрапляння сторонніх тіл; Перед- та післяопераційна профілактика інфекційних ускладнень в офтальмохірургії.Протипоказання до застосуванняВірусний кератит; Дитячий вік – до 1 року; Індивідуальна чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із атеросклерозом судин головного мозку, порушенням мозкового кровообігу, судомним синдромом.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяМісцеві реакції: можливі – алергічні реакції, свербіж, печіння, легка болючість та гіперемія кон'юнктиви, нудота; рідко - набряк повік, світлобоязнь, сльозотеча, відчуття стороннього тіла в очах, неприємний присмак у роті відразу після закапування, зниження гостроти зору, поява білого кристалічного преципітату у хворих з виразкою рогівки, кератит, кератопатія, поява плям.Спосіб застосування та дозиПри легкій та помірно тяжкій інфекції очні краплі закопують по 1-2 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок ураженого ока (або обох очей) кожні 4 год, при тяжкій інфекції – по 2 краплі щогодини. Після поліпшення стану дозу та частоту інстиляції зменшують.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦипрофлоксацин-АКОС можна застосовувати лише місцево. Не можна вводити препарат субкон'юнктивально або прямо у передню камеру ока. Пацієнта слід інформувати про те, що якщо після застосування крапель тривалий час триває або наростає кон'юнктивальна гіперемія, слід припинити використання препарату і звернутися до лікаря. У період лікування препаратом не рекомендується носити м'які контактні лінзи. При використанні жорстких контактних лінз слід зняти їх перед закапуванням та знову одягнути через 15-20 хв після інстиляції препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Пацієнтам, у яких після аплікації очних крапель Ципрофлоксацин-АКОС тимчасово втрачається чіткість зору, не рекомендується керувати машиною або працювати зі складною технікою, верстатами або будь-яким іншим складним обладнанням, яке потребує чіткості зору відразу після закапування препарату.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрат – 295 мг/590 мг/885 мг (у перерахунку на ципрофлоксацин – 250 мг/500 мг/750 мг відповідно); Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний - 3,6 мг/7,2 мг/10,8 мг, крохмаль прежелатизований (крохмаль 1500) - 10,0 мг/20,0 мг/30,0 мг, кросповідон (колідон CL-M, колідон ЦЛ) – 7,7 мг/15,4 мг/23,1 мг, лактози моногідрат (цукор молочний, таблеттоза) – 13,3 мг/26,6 мг/39,9 мг, целюлоза мікрокристалічна – 39,2 мг /78,4 мг/117,6 мг, тальк – 7.4 мг/14,8 мг/22,2 мг, магнію стеарат – 3,8 мг/7,6 мг/11,4 мг; Оболонка: Гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза, оксипропілметилцелюлоза, метоцел) - 3.4 мг/6,8 мг/10,2 мг, макрогол-4000 (поліетиленоксид 4000, поліетиленгліколь 4000) - 1,3 мг/2,6 мг пропіленгліколь - 1,6 мг/3,2 мг/4,8 мг, тальк - 0,5 мг/1,0 мг/1,5 мг, коповідон (колідон VA 64, колідон ВА-64) - 1,6 мг /3,2 мг/4,8 мг, титану діоксид (двоокис титану) -1,6 мг/3,2 мг/4,8 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 250 мг, 500 мг, 750 мг. 10 пігулок по 250 мг; 5 таблеток по 500 мг, 750 мг у контурні осередкові упаковки. 10, 20 пігулок по 250 мг; 5, 10, 20 таблеток по 500 мг та 750 мг у банки полімерні. Кожну банку, 1, 2 контурні коміркові упаковки з 10 таблетками по 250 мг, 1, 2, 4 контурні коміркові упаковки з 5 таблетками по 500 мг і 750 мг з інструкцією по застосуванню поміщають у пачки з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, на поперечному зрізі видно один шар білого кольору. Таблетки по 250 мг круглої форми, таблетки по 500 мг та 750 мг – овальні.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб, фторхінолон.ФармакокінетикаПри пероральному прийомі швидко і досить повно всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) (переважно в 12-палої та худої кишці). Їда уповільнює всмоктування, але не змінює максимальну концентрацію (Смах) та біодоступність. Біодоступність – 50-85 %, обсяг розподілу – 2-3,5 л/кг, зв'язок з білками плазми – 20-40 %. Час досягнення максимальної концентрації (ТСмах) при пероральному прийомі - 60-90 хв. 4 мкг/мл. Через 12 годин після прийому внутрішньо 250, 500 та 750 мг концентрація препарату в плазмі знижується до 0,1, 0,2 та 0,4 мкг/мл відповідно. Ципрофлоксацин добре розподіляється в тканинах організму (виключаючи тканину, багату жирами, наприклад, нервову тканину). Концентрація у тканинах у 2-12 разів вища, ніж у плазмі. Терапевтичні концентрації досягаються в слині, мигдаликах, печінці, жовчному міхурі, жовчі, кишечнику, органах черевної порожнини та малого тазу (ендометрії, фалопієвих трубах та яєчниках, матці), насінній рідині, тканині простати, нирках та сечовивідних органах, легеневій тканині , кістковій тканині, м'язах, синовіальній рідині та суглобових хрящах, перитонеальній рідині, шкірі. У спинномозкову рідину (СМР) проникає у невеликій кількості, де його концентрація за відсутності запалення мозкових оболонок становить 6-10 % від такої у сироватці крові, а при запалених – 14-37 %. Ципрофлоксацин добре проникає також у очну рідину, бронхіальний секрет, плевру,очеревину, лімфу через плаценту. Концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові у 2-7 разів вища, ніж у сироватці крові. Активність дещо знижується за значеннями pH менше 6. Метаболізується в печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (діетилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоціпрофлоксацин, формілципрофлоксацин). Період напіввиведення (Т½) - близько 4 годин, при хронічній нирковій недостатності (ХНН) - до 12 годин. решта - через ШКТ. Невелика кількість виводиться із грудним молоком. Нирковий кліренс – 3-5 мл/хв/кг; загальний кліренс – 8-10 мл/хв/кг. При ХНН (кліренс креатиніну (КК) вище 20 мл/хв) відсоток виведеного через нирки препарату знижується, але кумуляції в організмі не відбувається через компенсаторне збільшення метаболізму препарату та виведення через ШКТ.ФармакодинамікаПротимікробний засіб широкого спектру дії, похідний хінолону, пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомерази II та IV, відповідальні за процес суперспіралізації хромосомної ДНК навколо ядерної, РНК, що необхідно для зчитування генетичної інформації), порушує синтез ДНК, ріст та поділ бактерій; викликає виражені морфологічні зміни (в т.ч. клітинної стінки та мембран) та швидку загибель бактеріальної клітини. Діє бактерицидно на грамнегативні організми в період спокою та розподілу (т.к. впливає не тільки на ДНК-гіразу, а й викликає лізис клітинної стінки), на грампозитивні мікроорганізми – лише в період розподілу. Низька токсичність клітин макроорганізму пояснюється відсутністю у яких ДНК-гиразы. На тлі прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельного вироблення стійкості до інших антибіотиків, що не належать до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад, до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів та м. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marces, , Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campob. pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis,Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Активний щодо Bacillus anthracis in vitro. Більшість стафілококів, стійких до метициліну, є резистентними і до ципрофлоксацину. Чутливість Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (розташованих внутрішньоклітинно) - помірна (для їх придушення потрібні високі концентрації). До препарату резистентні: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не ефективний щодо Treponema pallidum. Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після дії ципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого - у бактеріальних клітин немає ферментів, що його інактивують.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції, спричинені чутливими мікроорганізмами: захворювання нижніх дихальних шляхів (гострий та хронічний (у стадії загострення) бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, інфекційні ускладнення муковісцидозу); інфекції ЛОР-органів (гострий синусит); інфекції нирок та сечовивідних шляхів (цистит, пієлонефрит); ускладнені інтраабдомінальні інфекції (у комбінації з метронідазолом); хронічний бактеріальний простатит; неускладнена гонорея; черевний тиф, кампілобактеріоз, шигельоз, діарея "мандрівників"; інфекції шкіри та м'яких тканин (інфіковані виразки, рани, опіки, абсцеси, флегмони); кісток та суглобів (остеомієліт, септичний артрит); інфекції на фоні імунодефіциту (що виникає при лікуванні імунодепресивними лікарськими засобами (ЛЗ) або у хворих з нейтропенією); профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis. Діти. Терапія ускладнень, спричинених Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років; профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, одночасний прийом з тизанідином (ризик вираженого зниження артеріального тиску (АТ), сонливості), вік до 18 років (крім терапії ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років; профілактики; інфікованої Bacillus anthracis), непереносимість лактози, недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: Виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, психічні захворювання, епілепсія, виражена ниркова та/або печінкова недостатність, літній вік, ураження сухожилля при терапії фторхінолонами, що раніше проводилася.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, діарея, блювання, біль у животі, метеоризм, зниження апетиту, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів із перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз. З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, тривожність, тремор, безсоння, "кошмарні" сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття почуття болю), підвищення внутрішньочерепного тиску, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, а також реакцій (зрідка прогресуючих до станів, у яких пацієнт може завдати собі шкоди), мігрень, непритомні стани. З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна сприйняття кольору), шум у вухах, зниження слуху. Серцево-судинна система: тахікардія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, тромбоз церебральних артерій. З боку кровотворної системи: лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія. З боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія. З боку опорно-рухового апарату: артралгія, артрит, тендовагініт, розрив сухожиль, міалгія. З боку сечовидільної системи: гематурія, кристалурія (насамперед при лужній сечі та низькому діурезі), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі, гематурія, зниження азотовидільної функції нирок, інтерсти. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами, і поява маленьких вузликів, що утворюють струпи, лікарська лихоманка, точкові крововиливи на шкірі (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілія, васкуліт, (У т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Інші: астенія, підвищена світлочутливість, суперінфекції (кандидоз, псевдомембранозний коліт), "припливи" крові до обличчя, підвищене потовиділення. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВнаслідок зниження активності процесів мікросомального окиснення в гепатоцитах ципрофлоксацин підвищує концентрацію та подовжує T½ теофіліну (та інших ксантинів, наприклад, кофеїну), пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, антикоагулянтних засобів непрямої дії, сприяє зниженню протромбінового індексу. При поєднанні з іншими протимікробними ЛЗ (бета-лактамні антибіотики, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол) зазвичай спостерігається синергізм; може успішно застосовуватися у комбінації з азлоциліном та цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp.; з мезлоциліном, азлоциліном та іншими бета-лактамними антибіотиками – при стрептококових інфекціях; з ізоксазолілпеніцилінами та ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом та кліндаміцином – при анаеробних інфекціях. Посилює нефротоксичну дію циклоспорину, відзначається збільшення сироваткового креатиніну, у таких пацієнтів необхідний контроль цього показника 2 рази на тиждень. При одночасному прийомі посилює дію антикоагулянтних засобів непрямої дії. Пероральний прийом спільно з залізовмісними ЛЗ, сукральфатом і антацидними ЛЗ, що містять іони магнію, кальцію та алюмінію, призводить до зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому його слід призначати за 1-2 години до або через 4 години після прийому вищевказаних ЛЗ. Нестероїдні протизапальні препарати (за винятком ацетилсаліцилової кислоти) підвищують ризик розвитку судом. Диданозин знижує всмоктування ципрофлоксацину внаслідок утворення з ним комплексів з іонів алюмінію і магнію, що містяться в диданозине. Метоклопрамід, прискорює абсорбцію, що призводить до зменшення часу досягнення його Смах. Спільне застосування урикозуричних ЛЗ призводить до уповільнення виведення (до 50%) та підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину. Підвищує Смах у 7 разів (від 4 до 21 рази) та площа під кривою "концентрація-час" (AUC) у 10 разів (від 6 до 24 разів) тизанідину, що підвищує ризик вираженого зниження артеріального тиску та сонливості.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки слід ковтати повністю з невеликою кількістю рідини після їди. При прийомі таблетки натще активна речовина всмоктується швидше. При інфекціях нижніх дихальних шляхів легкого та середнього ступеня – 500 мг 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 750 мг 2 рази на добу. Курс лікування - 7-14 днів. При гострому синуситі – по 500 мг 2 рази на добу. Курс лікування – 10 днів. При інфекції шкіри та м'яких тканин легкого та середнього ступеня – 500 мг 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 750 мг 2 рази на добу. Курс лікування – 7-14 днів. При інфекціях кісток та суглобів – легкого та середнього ступеня – 500 мг 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 750 мг 2 рази на добу. Курс лікування – до 4-6 тижнів. При інфекціях сечовивідних шляхів – по 250-500 мг 2 рази на добу; курс лікування – 7-l4 днів, при неускладненому циститі у жінок – 3 дні. При хронічному бактеріальному простатиті – по 500 мг 2 рази на добу, курс лікування – 28 днів. При неускладненій гонореї – 250-500 мг одноразово. Інфекційна діарея – по 500 мг 2 рази на добу, курс лікування – 5-7 днів. При черевному тифі – по 500 мг 2 рази на добу; курс лікування – 10 днів. При ускладнених інтраабдомінальних інфекціях – по 500 мг кожні 12 годин протягом 7-14 днів. Для профілактики та лікування легеневої форми сибірки – по 500 мг 2 рази на добу протягом 60 днів. ХНН: при КК більше 50 мл/хв корекції дози не потрібно; при КК 30-50 мл/хв - 250-500 мг кожні 12 год; при КК 5-29 мл/хв - 250-500 мг кожні 18 год. Якщо хворому проводиться гемодіаліз або перитонеальний діаліз - 250-500 мг/сут, але приймати препарат слід після сеансу гемодіалізу. У педіатрії: при лікуванні ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa, у дітей із муковісцидозом легень від 5 до 17 років – 20 мг/кг 2 рази на добу (максимальна доза 1,5 г). Тривалість лікування – 10-14 днів; при легеневій формі сибірки (профілактика та лікування) - 15 мг/кг 2 рази на день. Максимальна разова доза – 500 мг, добова – 1 г. Загальна тривалість прийому ципрофлоксацину – 60 днів.ПередозуванняЛікування: специфічний антидот невідомий. Промивання шлунка та інші заходи невідкладної допомоги, ретельний контроль за станом пацієнта, забезпечення достатнього надходження рідини. За допомогою гемо- або перитонеального діалізу може бути виведена лише незначна (менше 10%) кількість препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦипрофлоксацин не є препаратом вибору при підозрюваній або встановленій пневмонії, спричиненій Streptococcus pneumoniae. Щоб уникнути розвитку кристалурії неприпустиме перевищення рекомендованої добової дози, необхідно також достатнє споживання рідини та підтримання кислої реакції сечі. Хворим з епілепсією, нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи (ЦНС) ципрофлоксацин слід призначати лише за "життєвими" показаннями. При виникненні під час або після лікування важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування. При появі болю в сухожиллях або перших ознак тендовагініту лікування слід припинити (описані окремі випадки запалення та навіть розриву сухожилля під час лікування фторхінолонами). При застосуванні ципрофлоксацину слід уникати прямих сонячних променів та інтенсивного ультрафіолетового випромінювання. У разі виникнення фоточутливості (появи опікоподібних шкірних реакцій) прийом препарату слід припинити. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та обслуговування машин та механізмів, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься активна речовина: ципрофлоксацин (у формі гідрохлориду) 2 мг. 100 мл - поліетиленові пляшки (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для інфузій; прозорий, зеленувато-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб широкого спектру дії групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію. Пригнічує ДНК-гіразу та пригнічує синтез бактеріальної ДНК. Високоактивний щодо більшості грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Активний щодо Staphylococcus spp. (в т.ч. штами, що продукують і не продукують пеніциліназ, метицилін-резистентні штами), деяких штамів Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium Ципрофлоксацин активний щодо бактерій, які продукують β-лактамази. До ципрофлоксацину резистентними є Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність після прийому внутрішньо становить 70%. Їда незначно впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Зв'язування із білками плазми становить 20-40%. Розподіляється у тканинах та рідинах організму. Проникає в спинномозкову рідину: концентрації ципрофлоксацину при незапалені мозкові оболонки досягають 10%, при запалених - до 37%. Високі концентрації досягаються у жовчі. Виділяється із сечею та жовчю.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, у т.ч. захворювання дихальних шляхів, черевної порожнини та органів малого тазу, кісток, суглобів, шкіри; септицемія; тяжкі інфекції ЛОР-органів. Лікування післяопераційних інфекцій. Профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом. Для місцевого застосування: гострі та підгострі кон'юнктивіти, блефарокон'юнктивіти, блефарити, бактеріальні виразки рогівки, кератити, кератокон'юнктивіти, хронічні дакріоцистити, мейбоміти. Інфекційні ураження очей після травм або потрапляння сторонніх тіл. Передопераційна профілактика в офтальмохірургії.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших препаратів хінолонового ряду.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Ципрофлоксацин проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. В експериментальних дослідженнях встановлено, що він викликає артропатію. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 15 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ, ЛДГ, білірубіну, псевдомембранозний коліт. З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомності, розлади зору. З боку сечовивідної системи: ;кристаллурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, транзиторне збільшення вмісту в сироватці крові креатиніну. З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії. Побічні реакції, пов'язані з хіміотерапевтичною дією: кандидоз. Місцеві реакції: ;болючість, флебіт (при внутрішньовенному введенні). При застосуванні очних крапель у деяких випадках можливі легка болючість та гіперемія кон'юнктиви. Інші: ;васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексонів ципрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими буферами, що містяться в диданозіні. При одночасному застосуванні з Варфаріном зростає ризик розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та теофіліну можливе підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, збільшення T1/2теофіліну, що призводить до збільшення ризику розвитку токсичної дії, пов'язаного з теофіліном. Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між призначенням цих препаратів має бути не менше 4 годин.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину – по 250-750 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування – від 7-10 днів до 4 тижнів. Для внутрішньовенного введення разова доза - 200-400 мг, кратність введення - 2 рази на добу; тривалість лікування – 1-2 тижні, при необхідності і більше. Можна вводити внутрішньовенно струминно, але переважно крапельне введення протягом 30 хв. При місцевому застосуванні закопують по 1-2 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 1-4 години. Після поліпшення стану інтервали між інстиляціями можна збільшити. Максимальна добова доза для дорослих при прийомі внутрішньо становить 1.5 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування. З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку, при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, епілепсії, судомному синдромі неясної етіології. Під час лікування пацієнти повинні одержувати достатню кількість рідини. У разі наполегливої ​​діареї ципрофлоксацин слід відмінити. При одночасному внутрішньовенному введенні ципрофлоксацину та барбітуратів необхідний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ. У процесі лікування необхідний контроль концентрації у крові сечовини, креатиніну, печінкових трансаміназ. У період лікування можливе зниження реакційної здатності (особливо при одночасному застосуванні з алкоголем). Не допускається введення ципрофлоксацину субкон'юнктивально або безпосередньо у передню камеру ока.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ципрофлоксацин 500 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб широкого спектру дії групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію. Пригнічує ДНК-гіразу та пригнічує синтез бактеріальної ДНК. Високоактивний щодо більшості грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Активний щодо Staphylococcus spp. (в т.ч. штами, що продукують і не продукують пеніциліназ, метицилін-резистентні штами), деяких штамів Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium Ципрофлоксацин активний щодо бактерій, які продукують β-лактамази. До ципрофлоксацину резистентними є Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність після прийому внутрішньо становить 70%. Їда незначно впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Зв'язування із білками плазми становить 20-40%. Розподіляється у тканинах та рідинах організму. Проникає в спинномозкову рідину: концентрації ципрофлоксацину при незапалені мозкові оболонки досягають 10%, при запалених - до 37%. Високі концентрації досягаються у жовчі. Виділяється із сечею та жовчю.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, у т.ч. захворювання дихальних шляхів, черевної порожнини та органів малого тазу, кісток, суглобів, шкіри; септицемія; тяжкі інфекції ЛОР-органів. Лікування післяопераційних інфекцій. Профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом. Для місцевого застосування: гострі та підгострі кон'юнктивіти, блефарокон'юнктивіти, блефарити, бактеріальні виразки рогівки, кератити, кератокон'юнктивіти, хронічні дакріоцистити, мейбоміти. Інфекційні ураження очей після травм або потрапляння сторонніх тіл. Передопераційна профілактика в офтальмохірургії.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших препаратів хінолонового ряду.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Ципрофлоксацин проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. В експериментальних дослідженнях встановлено, що він викликає артропатію. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 15 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ, ЛДГ, білірубіну, псевдомембранозний коліт. З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомності, розлади зору. З боку сечовивідної системи: ;кристаллурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, транзиторне збільшення вмісту в сироватці крові креатиніну. З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії. Побічні реакції, пов'язані з хіміотерапевтичною дією: кандидоз. Місцеві реакції: ;болючість, флебіт (при внутрішньовенному введенні). При застосуванні очних крапель у деяких випадках можливі легка болючість та гіперемія кон'юнктиви. Інші: ;васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексонів ципрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими буферами, що містяться в диданозіні. При одночасному застосуванні з Варфаріном зростає ризик розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та теофіліну можливе підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, збільшення T1/2теофіліну, що призводить до збільшення ризику розвитку токсичної дії, пов'язаного з теофіліном. Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між призначенням цих препаратів має бути не менше 4 годин.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину – по 250-750 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування – від 7-10 днів до 4 тижнів. Для внутрішньовенного введення разова доза - 200-400 мг, кратність введення - 2 рази на добу; тривалість лікування – 1-2 тижні, при необхідності і більше. Можна вводити внутрішньовенно струминно, але переважно крапельне введення протягом 30 хв. При місцевому застосуванні закопують по 1-2 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 1-4 години. Після поліпшення стану інтервали між інстиляціями можна збільшити. Максимальна добова доза для дорослих при прийомі внутрішньо становить 1.5 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування. З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку, при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, епілепсії, судомному синдромі неясної етіології. Під час лікування пацієнти повинні одержувати достатню кількість рідини. У разі наполегливої ​​діареї ципрофлоксацин слід відмінити. При одночасному внутрішньовенному введенні ципрофлоксацину та барбітуратів необхідний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ. У процесі лікування необхідний контроль концентрації у крові сечовини, креатиніну, печінкових трансаміназ. У період лікування можливе зниження реакційної здатності (особливо при одночасному застосуванні з алкоголем). Не допускається введення ципрофлоксацину субкон'юнктивально або безпосередньо у передню камеру ока.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: валацикловіру гідрохлорид 556.2 мг, що відповідає вмісту валацикловіру 500 мг. Допоміжні речовини: кальцію стеарат - 7.2 мг, повідон К90 (колідон 90F, пласдон K90) - 10 мг, кросповідон (колідон CL, колідон CL-M) - 28.8 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 3.6 мг, 0,1 мг. , целюлоза мікрокристалічна – 103.85 мг. Склад плівкової оболонки: ;гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) - 15 мг, макрогол-4000 (поліетиленоксид 4000, поліетиленгліколь 4000) - 4.5 мг, титану діоксид (титану двоокис) - 2.5 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; білого або майже білого кольору, овальні, двоопуклі, на поперечному розрізі внутрішній шар білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб групи аналогів нуклеозидів. Валацикловір являє собою L-валіновий ефір ацикловіру, таким чином є проліками. Після всмоктування в кров валацикловір майже повністю перетворюється на ацикловір під впливом печінкового ферменту валацикловір-гідролази. Ацикловір, що утворився з валацикловіру, у свою чергу, проникає в уражені вірусом клітини, де під впливом вірусного ферменту тимідинкінази перетворюється на монофосфат, потім, під впливом клітинних кіназ - на дифосфат і активний трифосфат. Трифосфат ацикловіру пригнічує ДНК-полімеразу і таким чином порушує реплікацію ДНК вірусу. Крім того, порушення реплікації вірусної ДНК може бути результатом вбудовування ацикловіру у її структуру. Таким чином, висока вибірковість валацикловіру щодо тканин, уражених вірусом, пояснюється тим, що I етап ланцюга реакцій фосфорилювання опосередковується ферментом, що виробляється самим вірусом. Активний щодо вірусів Herpes simplex типів 1 та 2, Varicella zoster, цитомегаловірусу, вірусу Епштейна-Барр, вірусу герпесу людини 6.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо валацикловір добре абсорбується із ШКТ, швидко і практично повністю перетворюється на ацикловір і L-валін під дією ферменту валацикловіргідролази. Після одноразового прийому 0.25-2 г валацикловіру Cmax; ацикловіру у здорових добровольців з нормальною функцією нирок становить у середньому 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) і досягається через 1-2 год. Біодоступність ацикловіру при прийомі від 1 г валацикловіру становить 54% і не залежить від їди. Cmax; валацикловіру в плазмі становить всього 4% від рівня ацикловіру і досягається в середньому через 30-100 хв після прийому препарату; через 3 год рівень Cmax; залишається колишнім або знижується. Зв'язування валацикловіру з білками плазми дуже низьке – 15%. У пацієнтів з нормальною функцією нирок T1/2; ацикловіру становить близько 3 год. Валацикловір виводиться із сечею, головним чином у вигляді ацикловіру (більше 80% дози) та його метаболіту 9-карбоксиметоксиметилгуаніну, у незміненому вигляді виводиться менше 1% препарату. У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності T1/2; ацикловіру становить приблизно 14 год. На пізніх термінах вагітності стійкий добовий показник AUC після прийому 1 г валацикловіру був більшим приблизно в 2 рази, ніж такий при прийомі ацикловіру в дозі 1.2 г/добу. У реципієнтів трансплантатів органів, що отримують валацикловір у дозі 2 г 4 рази на добу, Cmax ;ацикловіру дорівнює або перевищує таку у здорових добровольців, яка отримує таку ж дозу валацикловіру, а добові показники AUC у них значно вищі.Клінічна фармакологіяПротивірусний препаратПоказання до застосуванняЛікування та профілактика інфекційних захворювань, спричинених Herpes zoster. Профілактика цитомегаловірусної інфекції, що розвивається під час трансплантації органів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до валацикловіру, ацикловіру.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень безпеки застосування валацикловіру при вагітності та в період лактації не проведено. Застосування цієї категорії пацієнтів можливе у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода або немовляти. Відомо, що ацикловір, що є метаболітом валацикловіру, виділяється з грудним молоком у концентраціях, що в 0.6-4.1 рази перевищують його концентрації у плазмі. T1/2; ацикловіру з грудного молока становить 2.8 год, що можна порівняти з T1/2 з плазми крові. В ;експериментальних дослідженнях ;валацикловір не надавав тератогенного впливу у щурів та кролів. При пероральному прийомі валацикловір не викликав порушень фертильності у самців та самок щурів. Застосування у дітей Клінічний досвід застосування у дітей відсутній.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, почуття дискомфорту, біль у животі, блювання, діарея, анорексія; рідко – транзиторне підвищення показників печінкових проб. З боку ЦНС: головний біль, втома, запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації; рідко – порушення свідомості; в окремих випадках - кома (зазвичай у пацієнтів з порушенням функції нирок або іншими факторами, що привертають). Алергічні реакції: рідко - висипання, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілаксія. Інші: рідко - тромбоцитопенія, задишка, порушення функції нирок, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиАцикловір у незміненому вигляді надходить у сечу внаслідок активної канальцевої секреції. Будь-які препарати, які призначаються з ним одночасно і конкурують за цей механізм елімінації, здатні спричинити підвищення концентрації валацикловіру у плазмі. Циметидин та препарати, що блокують канальцеву секрецію, при призначенні після прийому валацикловіру в дозі 1 г, підвищують для ацикловіру показник AUC та зменшують його нирковий кліренс. При одночасному прийомі ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу (імунодепресанта, що застосовується при трансплантації) спостерігалося збільшення AUC ацикловіру та мікофенолату мофетилу. При одночасному застосуванні валацикловіру з препаратами, що порушують функцію нирок (зокрема циклоспорин, такролімус), можливе погіршення функції нирок.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо разова доза для дорослих становить 0.25-2 г. Частота прийому та тривалість лікування залежать від показань. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам похилого віку під час лікування необхідно збільшити обсяг споживаної рідини. Пацієнти з нирковою недостатністю мають підвищений ризик розвитку неврологічних ускладнень прийому валацикловіру. З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями печінки. Клінічний досвід застосування у дітей відсутній.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: валацикловір 500 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб групи аналогів нуклеозидів. Валацикловір являє собою L-валіновий ефір ацикловіру, таким чином є проліками. Після всмоктування в кров валацикловір майже повністю перетворюється на ацикловір під впливом печінкового ферменту валацикловір-гідролази. Ацикловір, що утворився з валацикловіру, у свою чергу, проникає в уражені вірусом клітини, де під впливом вірусного ферменту тимідинкінази перетворюється на монофосфат, потім, під впливом клітинних кіназ - на дифосфат і активний трифосфат. Трифосфат ацикловіру пригнічує ДНК-полімеразу і таким чином порушує реплікацію ДНК вірусу. Крім того, порушення реплікації вірусної ДНК може бути результатом вбудовування ацикловіру у її структуру. Таким чином, висока вибірковість валацикловіру щодо тканин, уражених вірусом, пояснюється тим, що I етап ланцюга реакцій фосфорилювання опосередковується ферментом, що виробляється самим вірусом. Активний щодо вірусів Herpes simplex типів 1 та 2, Varicella zoster, цитомегаловірусу, вірусу Епштейна-Барр, вірусу герпесу людини 6.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо валацикловір добре абсорбується із ШКТ, швидко і практично повністю перетворюється на ацикловір і L-валін під дією ферменту валацикловіргідролази. Після одноразового прийому 0.25-2 г валацикловіру Cmax; ацикловіру у здорових добровольців з нормальною функцією нирок становить у середньому 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) і досягається через 1-2 год. Біодоступність ацикловіру при прийомі від 1 г валацикловіру становить 54% і не залежить від їди. Cmax; валацикловіру в плазмі становить всього 4% від рівня ацикловіру і досягається в середньому через 30-100 хв після прийому препарату; через 3 год рівень Cmax; залишається колишнім або знижується. Зв'язування валацикловіру з білками плазми дуже низьке – 15%. У пацієнтів з нормальною функцією нирок T1/2; ацикловіру становить близько 3 год. Валацикловір виводиться із сечею, головним чином у вигляді ацикловіру (більше 80% дози) та його метаболіту 9-карбоксиметоксиметилгуаніну, у незміненому вигляді виводиться менше 1% препарату. У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності T1/2; ацикловіру становить приблизно 14 год. На пізніх термінах вагітності стійкий добовий показник AUC після прийому 1 г валацикловіру був більшим приблизно в 2 рази, ніж такий при прийомі ацикловіру в дозі 1.2 г/добу. У реципієнтів трансплантатів органів, що отримують валацикловір у дозі 2 г 4 рази на добу, Cmax ;ацикловіру дорівнює або перевищує таку у здорових добровольців, яка отримує таку ж дозу валацикловіру, а добові показники AUC у них значно вищі.Клінічна фармакологіяПротивірусний препаратПоказання до застосуванняЛікування та профілактика інфекційних захворювань, спричинених Herpes zoster. Профілактика цитомегаловірусної інфекції, що розвивається під час трансплантації органів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до валацикловіру, ацикловіру.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень безпеки застосування валацикловіру при вагітності та в період лактації не проведено. Застосування цієї категорії пацієнтів можливе у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода або немовляти. Відомо, що ацикловір, що є метаболітом валацикловіру, виділяється з грудним молоком у концентраціях, що в 0.6-4.1 рази перевищують його концентрації у плазмі. T1/2; ацикловіру з грудного молока становить 2.8 год, що можна порівняти з T1/2 з плазми крові. В ;експериментальних дослідженнях ;валацикловір не надавав тератогенного впливу у щурів та кролів. При пероральному прийомі валацикловір не викликав порушень фертильності у самців та самок щурів. Застосування у дітей Клінічний досвід застосування у дітей відсутній.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, почуття дискомфорту, біль у животі, блювання, діарея, анорексія; рідко – транзиторне підвищення показників печінкових проб. З боку ЦНС: головний біль, втома, запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації; рідко – порушення свідомості; в окремих випадках - кома (зазвичай у пацієнтів з порушенням функції нирок або іншими факторами, що привертають). Алергічні реакції: рідко - висипання, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілаксія. Інші: рідко - тромбоцитопенія, задишка, порушення функції нирок, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиАцикловір у незміненому вигляді надходить у сечу внаслідок активної канальцевої секреції. Будь-які препарати, які призначаються з ним одночасно і конкурують за цей механізм елімінації, здатні спричинити підвищення концентрації валацикловіру у плазмі. Циметидин та препарати, що блокують канальцеву секрецію, при призначенні після прийому валацикловіру в дозі 1 г, підвищують для ацикловіру показник AUC та зменшують його нирковий кліренс. При одночасному прийомі ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу (імунодепресанта, що застосовується при трансплантації) спостерігалося збільшення AUC ацикловіру та мікофенолату мофетилу. При одночасному застосуванні валацикловіру з препаратами, що порушують функцію нирок (зокрема циклоспорин, такролімус), можливе погіршення функції нирок.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо разова доза для дорослих становить 0.25-2 г. Частота прийому та тривалість лікування залежать від показань. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам похилого віку під час лікування необхідно збільшити обсяг споживаної рідини. Пацієнти з нирковою недостатністю мають підвищений ризик розвитку неврологічних ускладнень прийому валацикловіру. З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями печінки. Клінічний досвід застосування у дітей відсутній.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Активна речовина: ванкоміцину гідрохлорид (у перерахунку на ванкоміцин) 0,5 г та 1,0 г, що містить манітол (маніт). Ліофілізат для приготування розчину для інфузій, 0,5 г та 1 г. По 0,5 г активної речовини у флакони місткістю 10 мл, по 1 г активної речовини у флакони місткістю 20 мл. 1, 5 або 10 флаконів з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. 50 флаконів поміщають у коробку з картону з 5 інструкціями для поставки в стаціонари.Опис лікарської формиПорошок від білого до білого з рожевим або світло-коричневим кольором.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-глікопептид.ФармакокінетикаМаксимальна концентрація (Cmax) після внутрішньовенної інфузії 500 мг – 49 мкг/мл через 30 хв та 20 мкг/мл через 1-2 год; після внутрішньовенної інфузії 1 г - 63 мкг/мл через 60 хв та 23-30 мкг/мл через 1-2 год. Зв'язок з білками плазми - 55%. Терапевтичні концентрації визначаються в асцитичній, синовіальній, плевральній, перикардіальній та перитонеальній рідинах, у сечі, тканині вушка передсердя. Не проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр (при менінгіті виявляється у лікворі у терапевтичних концентраціях). Ванкоміцин проникає крізь плаценту. Виділяється із грудним молоком. Період напіввиведення (Т1/2) при нормальній функції нирок: дорослі – близько 6 год (4-11 год), новонароджені – 6-10 год, грудні діти – 4 год, діти старшого віку – 2-3 год; Т1/2 при хронічній нирковій недостатності (олігурія або анурія) у дорослих – 6-10 днів: При багаторазовому введенні можлива кумуляція. 75-90% препарату виводиться нирками шляхом пасивної фільтрації у перші 24 год. У пацієнтів з однією ниркою виводиться повільно та механізм виведення невідомий. У невеликих та помірних кількостях ванкоміцин може виводитися з жовчю. У незначних кількостях виводиться при гемодіалізі чи перитонеальному діалізі. Погано адсорбується при внутрішньому прийомі і зазвичай не проникає в системний кровотік. Плазмові концентрації ванкоміцину, що визначаються, можуть відзначатися в окремих випадках при багаторазовому застосуванні внутрішньо у пацієнтів з гострим псевдомембранозним колітом, викликаним С. difficile.ФармакодинамікаВанкоміцин є трициклічним глікопептидним антибіотиком, продукується Amycolatopsis orientalis, діє бактерицидно на більшість мікроорганізмів (на Enterococcus spp. – бактеріостатично). Блокує синтез клітинної стінки бактерій у ділянці, відмінному від того, на який діють пеніциліни та цефалоспорини (не конкурує з ними за ділянки зв'язування), міцно зв'язуючись з D-аланіл-D-аланіновою частиною попередника клітинної стінки, що призводить до лізису клітини. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів, включаючи: Staphylococcus aureus та Staphylococcus epidermidis (включаючи гетерогенні метицилін-стійкі штами), Streptococcus spp., Enterococcus spp. (В т.ч. Enterococcus faecalis), Clostridium spp. (В т.ч. Clostridium difficile). До ванкоміцину in vitro чутливі Listeria monocytogenes, пологи бактерій Lactobacillus spp., Actinomyces spp., Bacillus spp. Оптимум дії – при pH 8, при зниженні pH до 6 ефект різко зменшується. Активно діє тільки мікроорганізми, що у стадії розмноження. Стійкі майже всі грамнегативні бактерії, Mycobacterium spp., гриби, віруси, найпростіші. Не має перехресної резистентності коїться з іншими антибіотиками. При застосуванні внутрішньо не має системної дії, діє місцево на чутливу мікрофлору в шлунково-кишковому тракті (Staphylococcus aureus, Clostridium difficile).Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ванкоміцину мікроорганізмами: ендокардит; сепсис; менінгіт; інфекції нижніх дихальних шляхів (пневмонія, абсцес легені); інфекції кісток та суглобів (в т.ч. остеомієліт); інфекції шкіри та м'яких тканин. У вигляді розчину для вживання: псевдомембранозний коліт, спричинений Clostridium difficile; ентероколіт, викликаний Staphylococcus aureus.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ванкоміцину, неврит слухового нерва, вагітність (I триместр), період лактації. З обережністю Пацієнтам з ослабленим слухом, нирковою недостатністю через можливий розвиток ототоксичних та нефротоксичних ефектів, пацієнтам з алергією на тейкопланін (можливість перехресної алергії), вагітність (II та III триместр).Вагітність та лактаціяПри вагітності (II-III триместр) препарат призначають тільки в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Ванкоміцин виділяється із грудним молоком. На період прийому препарату слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяПостинфузійні реакції (внаслідок швидкого введення): анафілактоїдні реакції (зниження артеріального тиску, зупинка серця, бронхоспазм, диспное, висипання на шкірі, свербіж), синдром "червоної людини", пов'язаний з вивільненням гістаміну (озноб, лихоманка, та особи, спазм м'язів грудної клітки та спини). З боку сечовидільної системи: нефротоксичність (аж до розвитку ниркової недостатності) чаші при комбінації з аміноглікозидами або при призначенні понад 3 тижнів у високих концентраціях, що виявляється підвищенням концентрації креатиніну та азоту сечовини; інтерстиціальний нефрит. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, псевдомембранозний коліт. З боку органів чуття: ототоксичність – зниження слуху, вертиго, дзвін у вухах. З боку органів кровотворення: оборотна нейтропенія, минуща тромбоцитопенія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: лихоманка, озноб, еозинофілія, висипання (включаючи ексфоліативний дерматит), злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), васкуліт. Місцеві реакції (при порушенні правил інфузії): біль та некроз тканин у місцях ін'єкцій, флебіт.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному внутрішньовенному введенні ванкоміцину та місцевих анестетиків можуть з'явитися еритематозні висипання та гіперемія шкірних покривів особи, у дорослих – порушення внутрішньосерцевої провідності. При одночасному та/або послідовному системному або місцевому застосуванні інших потенційно ототоксичних та/або нефротоксичних препаратів (аміноглікозиди, амфотерицин В, аміносаліцилова кислота або інші саліцилати, капреоміцин, кармустин, циклоспорин, "петлеві" діуретики, в т.ч. ет. В, цисплатин) потрібне проведення ретельного контролю можливого розвитку цих симптомів. Колестирамін знижує активність ванкоміцину при його внутрішньому прийомі. Антигістамінні засоби, меклозин, фенотіазини, тіоксантени можуть маскувати симптоми ототоксичної дії ванкоміцину (шум у вухах, вертиго). Розчин ванкоміцину має низький pH, що може спричинити фізичну або хімічну нестабільність при змішуванні з іншими розчинами. Слід уникати змішування із лужними розчинами. Розчини ванкоміцину та бета-лактамних антибіотиків є фізично несумісними при змішуванні. Імовірність преципітації зростає із збільшенням концентрації ванкоміцину. Необхідно адекватно промити внутрішньовенну систему між застосуванням цих антибіотиків. Крім того, рекомендується знизити концентрацію ванкоміцину до 5 мг/мл та менше.Спосіб застосування та дозиВанкоміцин вводять як повільної внутрішньовенної інфузії зі швидкістю трохи більше 10 мг/хв протягом щонайменше 60 хв. Концентрація приготовленого розчину ванкоміцину має перевищувати 5 мг/мл. Дорослим: по 0,5 г або 7,5 мг/кг кожні 6 годин або по 1 г або 15 мг/кг кожні 12 год. Дітям: новонародженим дітям до 7 днів життя – початкова доза 15 мг/кг маси тіла, потім – 10 мг/кг кожні 12 год; починаючи з другого тижня життя – по 10 мг/кг кожні 8 год; дітям від 1 міс та старше – по 10 мг/кг кожні 6 год. Хворим з порушенням функції виділення нирок потрібна корекція режиму дозування з урахуванням значень кліренсу креатиніну (КК). Корекція може здійснюватися шляхом збільшення інтервалів між введеннями або зменшення разової дози препарату. Коригування шляхом збільшення інтервалів між введеннями: Кліренс креатиніну більше 80 мл/хв: доза ванкоміцину – 1 г; інтервал між вступами - 12 год. Кліренс креатиніну 80-50 мл/хв: доза ванкоміцину – 1 г; інтервал між вступами - 1-3 діб. Кліренс креатиніну 50-10 мл/хв: доза ванкоміцину – 1 г; інтервал між введеннями – 3-7 діб. Кліренс креатиніну менше 10 мл/хв: доза ванкоміцину – 1 г; інтервал між вступами - 7-14 діб. Корекція разової дози: Кліренс креатиніну 100 мл/хв: доза ванкоміцину – 1545 мг/добу. Кліренс креатиніну 90 мл/хв: доза ванкоміцину – 1390 мг/добу. Кліренс креатиніну 80 мл/хв: доза ванкоміцину – 1235 мг/добу. Кліренс креатиніну 70 мл/хв: доза ванкоміцину – 1080 мг/добу. Кліренс креатиніну 60 мл/хв: доза ванкоміцину – 925 мг/добу. Кліренс креатиніну 50 мл/хв: доза ванкоміцину – 770 мг/добу. Кліренс креатиніну 40 мл/хв: доза ванкоміцину – 620 мг/добу. Кліренс креатиніну 30 мл/хв: доза ванкоміцину – 465 мг/добу. Кліренс креатиніну 20 мл/хв: доза ванкоміцину – 310 мг/добу. Кліренс креатиніну 10 мл/хв: доза ванкоміцину – 155 мг/добу. Ці дані не можна застосовувати для визначення дози препарату при анурії. Таким хворим слід призначати початкову дозу 15 мг/кг маси тіла для швидкого створення терапевтичних концентрацій препарату у сироватці. Доза, потрібна для підтримки стабільної концентрації препарату, становить 1,9 мг/кг/добу. Хворим із вираженою нирковою недостатністю доцільно вводити підтримуючі дози 250-1000 мг один раз на кілька днів. При анурії рекомендується доза 1 г кожні 7-14 днів. Коли відома лише концентрація креатиніну в сироватці крові, для обчислення кліренсу креатиніну можна використовувати наведену нижче формулу: для чоловіків: маса тіла (кг) х (140 - вік (років))/72 х концентрація креатиніну в сироватці крові (мг/дл); для жінок: одержаний результат множиться на 0,85. Приготування розчину для внутрішньовенного введення Розчин для ін'єкцій готують перед введенням препарату. Для цього у флакон із сухим, стерильним препаратом дозуванням 0,5 г додають 10 мл, дозуванням 1 г - 20 мл стерильної води для ін'єкцій (концентрація розчину становить 50 мг/мл). ВИМАГАЄТЬСЯ ПОДАЛЬШЕ РОЗВЕДЕННЯ приготовленого розчину. Приготовані розчини ванкоміцину перед введенням підлягають подальшому розведенню до концентрації не більше 5 мг/мл. Необхідну дозу, розведеного вищезгаданим чином ванкоміцину, слід вводити шляхом внутрішньовенних інфузій протягом не менше 60 хвилин. Як розчинники можна використовувати 5% розчин декстрози (глюкози) для ін'єкцій або 0,9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій: для 0,5 г - 100 мл і для 1 г - 200 мл. Перед ін'єкцією приготований розчин для парентерального введення слід перевіряти візуально, якщо це можливо, на наявність механічних домішок та зміну кольору. Розчини, приготовані на основі 5% розчину декстрози (глюкози) або 0,9% розчину хлориду натрію, можуть зберігатися в холодильнику (2-8 °С) протягом 14 днів без значної втрати активності. Приготування розчину для прийому внутрішньо та його застосування Для лікування псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, внаслідок застосування антибіотиків, а також для лікування стафілококового ентероколіту препарат призначають внутрішньо. Добова доза для дорослих – 0,5-2 г, розділена на 3-4 прийоми, для дітей – 40 мг/кг, розділена на 3-4 прийоми. Максимальна добова доза для дорослих та дітей – 2 г. Відповідну дозу розчиняють у 30 мл води та дають хворому її випити або вводять через зонд. Для покращення смаку розчину до нього можна додавати звичайні харчові сиропи. Тривалість лікування – 7-10 днів.ПередозуванняСимптоми: посилення виразності побічних явищ із боку сечовивідної системи та органів чуття. Проводять симптоматичну терапію. Рекомендується введення рідини та контроль плазмових концентрацій ванкоміцину. Для швидкого видалення надлишку ванкоміцину з організму гемофільтрація є ефективнішою, ніж гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування у II-III триместрі вагітності можливе лише "за життєвими показаннями". Препарат призначений для застосування тільки в умовах стаціонару. При застосуванні препарату у немовлят і недоношених новонароджених слід регулярно контролювати концентрацію ванкоміцину в плазмі. Препарат слід вводити інфузійно повільно (щонайменше 60 хв). Швидке введення (наприклад, протягом декількох хвилин) ванкоміцину може супроводжуватися вираженим зниженням артеріального тиску і в окремих випадках – зупинкою серця. Частота виникнення та тяжкість тромбофлебітів може бути зменшена за рахунок правильного розведення вихідного розчину та чергування місць введення препарату. При тривалому застосуванні ванкоміцину необхідно проведення аудіограми, контролювати картину периферичної крові, функцію нирок (загальний аналіз сечі, показники креатиніну та азоту сечовини). Бажано визначати концентрації ванкоміцину в сироватці крові при нирковій недостатності у пацієнтів старше 60 років, оскільки високі концентрації препарату, що зберігаються тривалий час, в крові можуть збільшувати небезпеку прояву токсичної дії препарату (максимальні концентрації не повинні перевищувати 40 мкг/мл, а мінімальні -10 мкг/ мл, концентрації понад 80 мкг/мл вважаються токсичними). Для хворих із нирковою недостатністю дози ванкоміцину мають підбиратися індивідуально.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Активна речовина: ванкоміцину гідрохлорид (у перерахунку на ванкоміцин) 0,5 г та 1,0 г, що містить манітол (маніт); Допоміжні речовини: маннітол – 0,02 г. Ліофілізат для приготування розчину для інфузій, 0,5 г та 1 г. По 0,5 г активної речовини у флакони місткістю 10 мл, по 1 г активної речовини у флакони місткістю 20 мл. 1, 5 або 10 флаконів з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. 50 флаконів поміщають у коробку з картону з 5 інструкціями для поставки в стаціонари.Опис лікарської формиПорошок від білого до білого з рожевим або світло-коричневим кольором.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-глікопептид.ФармакокінетикаМаксимальна концентрація (Cmax) після внутрішньовенної інфузії 500 мг – 49 мкг/мл через 30 хв та 20 мкг/мл через 1-2 год; після внутрішньовенної інфузії 1 г - 63 мкг/мл через 60 хв та 23-30 мкг/мл через 1-2 год. Зв'язок з білками плазми - 55%. Терапевтичні концентрації визначаються в асцитичній, синовіальній, плевральній, перикардіальній та перитонеальній рідинах, у сечі, тканині вушка передсердя. Не проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр (при менінгіті виявляється у лікворі у терапевтичних концентраціях). Ванкоміцин проникає крізь плаценту. Виділяється із грудним молоком. Період напіввиведення (Т1/2) при нормальній функції нирок: дорослі – близько 6 год (4-11 год), новонароджені – 6-10 год, грудні діти – 4 год, діти старшого віку – 2-3 год; Т1/2 при хронічній нирковій недостатності (олігурія або анурія) у дорослих – 6-10 днів: При багаторазовому введенні можлива кумуляція. 75-90% препарату виводиться нирками шляхом пасивної фільтрації у перші 24 год. У пацієнтів з однією ниркою виводиться повільно та механізм виведення невідомий. У невеликих та помірних кількостях ванкоміцин може виводитися з жовчю. У незначних кількостях виводиться при гемодіалізі чи перитонеальному діалізі. Погано адсорбується при внутрішньому прийомі і зазвичай не проникає в системний кровотік. Плазмові концентрації ванкоміцину, що визначаються, можуть відзначатися в окремих випадках при багаторазовому застосуванні внутрішньо у пацієнтів з гострим псевдомембранозним колітом, викликаним С. difficile.ФармакодинамікаВанкоміцин є трициклічним глікопептидним антибіотиком, продукується Amycolatopsis orientalis, діє бактерицидно на більшість мікроорганізмів (на Enterococcus spp. – бактеріостатично). Блокує синтез клітинної стінки бактерій у ділянці, відмінному від того, на який діють пеніциліни та цефалоспорини (не конкурує з ними за ділянки зв'язування), міцно зв'язуючись з D-аланіл-D-аланіновою частиною попередника клітинної стінки, що призводить до лізису клітини. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів, включаючи: Staphylococcus aureus та Staphylococcus epidermidis (включаючи гетерогенні метицилін-стійкі штами), Streptococcus spp., Enterococcus spp. (В т.ч. Enterococcus faecalis), Clostridium spp. (В т.ч. Clostridium difficile). До ванкоміцину in vitro чутливі Listeria monocytogenes, пологи бактерій Lactobacillus spp., Actinomyces spp., Bacillus spp. Оптимум дії – при pH 8, при зниженні pH до 6 ефект різко зменшується. Активно діє тільки мікроорганізми, що у стадії розмноження. Стійкі майже всі грамнегативні бактерії, Mycobacterium spp., гриби, віруси, найпростіші. Не має перехресної резистентності коїться з іншими антибіотиками. При застосуванні внутрішньо не має системної дії, діє місцево на чутливу мікрофлору в шлунково-кишковому тракті (Staphylococcus aureus, Clostridium difficile).Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ванкоміцину мікроорганізмами: ендокардит; сепсис; менінгіт; інфекції нижніх дихальних шляхів (пневмонія, абсцес легені); інфекції кісток та суглобів (в т.ч. остеомієліт); інфекції шкіри та м'яких тканин. У вигляді розчину для вживання: псевдомембранозний коліт, спричинений Clostridium difficile; ентероколіт, викликаний Staphylococcus aureus.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ванкоміцину, неврит слухового нерва, вагітність (I триместр), період лактації. З обережністю: пацієнтам з ослабленим слухом, нирковою недостатністю через можливий розвиток ототоксичних та нефротоксичних ефектів, пацієнтам з алергією на тейкопланін (можливість перехресної алергії), вагітність (II та III триместр).Вагітність та лактаціяПри вагітності (II-III триместр) препарат призначають тільки в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Ванкоміцин виділяється із грудним молоком. На період прийому препарату слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяПостинфузійні реакції (внаслідок швидкого введення): анафілактоїдні реакції (зниження артеріального тиску, зупинка серця, бронхоспазм, диспное, висипання на шкірі, свербіж), синдром "червоної людини", пов'язаний з вивільненням гістаміну (озноб, лихоманка, та особи, спазм м'язів грудної клітки та спини). З боку сечовидільної системи: нефротоксичність (аж до розвитку ниркової недостатності) чаші при комбінації з аміноглікозидами або при призначенні понад 3 тижнів у високих концентраціях, що виявляється підвищенням концентрації креатиніну та азоту сечовини; інтерстиціальний нефрит. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, псевдомембранозний коліт. З боку органів чуття: ототоксичність – зниження слуху, вертиго, дзвін у вухах. З боку органів кровотворення: оборотна нейтропенія, минуща тромбоцитопенія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: лихоманка, озноб, еозинофілія, висипання (включаючи ексфоліативний дерматит), злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), васкуліт. Місцеві реакції (при порушенні правил інфузії): біль та некроз тканин у місцях ін'єкцій, флебіт.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному внутрішньовенному введенні ванкоміцину та місцевих анестетиків можуть з'явитися еритематозні висипання та гіперемія шкірних покривів особи, у дорослих – порушення внутрішньосерцевої провідності. При одночасному та/або послідовному системному або місцевому застосуванні інших потенційно ототоксичних та/або нефротоксичних препаратів (аміноглікозиди, амфотерицин В, аміносаліцилова кислота або інші саліцилати, капреоміцин, кармустин, циклоспорин, "петлеві" діуретики, в т.ч. ет. В, цисплатин) потрібне проведення ретельного контролю можливого розвитку цих симптомів. Колестирамін знижує активність ванкоміцину при його внутрішньому прийомі. Антигістамінні засоби, меклозин, фенотіазини, тіоксантени можуть маскувати симптоми ототоксичної дії ванкоміцину (шум у вухах, вертиго). Розчин ванкоміцину має низький pH, що може спричинити фізичну або хімічну нестабільність при змішуванні з іншими розчинами. Слід уникати змішування із лужними розчинами. Розчини ванкоміцину та бета-лактамних антибіотиків є фізично несумісними при змішуванні. Імовірність преципітації зростає із збільшенням концентрації ванкоміцину. Необхідно адекватно промити внутрішньовенну систему між застосуванням цих антибіотиків. Крім того, рекомендується знизити концентрацію ванкоміцину до 5 мг/мл та менше.Спосіб застосування та дозиВанкоміцин вводять як повільної внутрішньовенної інфузії зі швидкістю трохи більше 10 мг/хв протягом щонайменше 60 хв. Концентрація приготовленого розчину ванкоміцину має перевищувати 5 мг/мл. Дорослим: по 0,5 г або 7,5 мг/кг кожні 6 годин або по 1 г або 15 мг/кг кожні 12 год. Дітям: новонародженим дітям до 7 днів життя – початкова доза 15 мг/кг маси тіла, потім – 10 мг/кг кожні 12 год; починаючи з другого тижня життя – по 10 мг/кг кожні 8 год; дітям від 1 міс та старше – по 10 мг/кг кожні 6 год. Хворим з порушенням функції виділення нирок потрібна корекція режиму дозування з урахуванням значень кліренсу креатиніну (КК). Корекція може здійснюватися шляхом збільшення інтервалів між введеннями або зменшення разової дози препарату: Коригування шляхом збільшення інтервалів між введеннями: Кліренс креатиніну (мл/хв) Доза ванкоміцину Інтервал між вступами понад 80 1 г 12 год 80-50 1 г 1-3 доби 50-10 1 г 3-7 діб менше 10 1 г 7-14 діб Корекція разової дози: Кліренс креатиніну (мл/хв) Доза ванкоміцину (мг/добу) 100 1545 90 1390 80 1235 70 1080 60 925 50 770 40 620 30 465 20 310 10 155 Цю таблицю не можна застосовувати визначення дози препарату при анурії. Таким хворим слід призначати початкову дозу 15 мг/кг маси тіла для швидкого створення терапевтичних концентрацій препарату у сироватці. Доза, потрібна для підтримки стабільної концентрації препарату, становить 1,9 мг/кг/добу. Хворим із вираженою нирковою недостатністю доцільно вводити підтримуючі дози 250-1000 мг один раз на кілька днів. При анурії рекомендується доза 1 г кожні 7-14 днів. Коли відома лише концентрація креатиніну в сироватці крові, для обчислення кліренсу креатиніну можна використовувати наведену нижче формулу: Для чоловіків: маса тіла (кг) х (140 - вік (років))/72 х концентрація креатиніну в сироватці крові (мг/дл). Для жінок отриманий результат множиться на 0,85. Приготування розчину для внутрішньовенного введення Розчин для ін'єкцій готують перед введенням препарату. Для цього у флакон із сухим, стерильним препаратом дозуванням 0,5 г додають 10 мл, дозуванням 1 г - 20 мл стерильної води для ін'єкцій (концентрація розчину становить 50 мг/мл). ВИМАГАЄТЬСЯ ПОДАЛЬШЕ РОЗВЕДЕННЯ приготовленого розчину. Приготовані розчини ванкоміцину перед введенням підлягають подальшому розведенню до концентрації не більше 5 мг/мл. Необхідну дозу, розведеного вищезгаданим чином ванкоміцину, слід вводити шляхом внутрішньовенних інфузій протягом не менше 60 хвилин. Як розчинники можна використовувати 5% розчин декстрози (глюкози) для ін'єкцій або 0,9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій: для 0,5 г - 100 мл і для 1 г - 200 мл. Перед ін'єкцією приготований розчин для парентерального введення слід перевіряти візуально, якщо це можливо, на наявність механічних домішок та зміну кольору. Розчини, приготовані на основі 5% розчину декстрози (глюкози) або 0,9% розчину хлориду натрію, можуть зберігатися в холодильнику (2-8 °С) протягом 14 днів без значної втрати активності. Приготування розчину для прийому внутрішньо та його застосування Для лікування псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, внаслідок застосування антибіотиків, а також для лікування стафілококового ентероколіту препарат призначають внутрішньо. Добова доза для дорослих – 0,5-2 г, розділена на 3-4 прийоми, для дітей – 40 мг/кг, розділена на 3-4 прийоми. Максимальна добова доза для дорослих та дітей – 2 г. Відповідну дозу розчиняють у 30 мл води та дають хворому її випити або вводять через зонд. Для покращення смаку розчину до нього можна додавати звичайні харчові сиропи. Тривалість лікування – 7-10 днів.ПередозуванняСимптоми: посилення виразності побічних явищ із боку сечовивідної системи та органів чуття. Проводять симптоматичну терапію. Рекомендується введення рідини та контроль плазмових концентрацій ванкоміцину. Для швидкого видалення надлишку ванкоміцину з організму гемофільтрація є ефективнішою, ніж гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування у II-III триместрі вагітності можливе лише "за життєвими показаннями". Препарат призначений для застосування тільки в умовах стаціонару. При застосуванні препарату у немовлят і недоношених новонароджених слід регулярно контролювати концентрацію ванкоміцину в плазмі. Препарат слід вводити інфузійно повільно (щонайменше 60 хв). Швидке введення (наприклад, протягом декількох хвилин) ванкоміцину може супроводжуватися вираженим зниженням артеріального тиску і в окремих випадках – зупинкою серця. Частота виникнення та тяжкість тромбофлебітів може бути зменшена за рахунок правильного розведення вихідного розчину та чергування місць введення препарату. При тривалому застосуванні ванкоміцину необхідно проведення аудіограми, контролювати картину периферичної крові, функцію нирок (загальний аналіз сечі, показники креатиніну та азоту сечовини). Бажано визначати концентрації ванкоміцину в сироватці крові при нирковій недостатності у пацієнтів старше 60 років, оскільки високі концентрації препарату, що зберігаються тривалий час, в крові можуть збільшувати небезпеку прояву токсичної дії препарату (максимальні концентрації не повинні перевищувати 40 мкг/мл, а мінімальні -10 мкг/ мл, концентрації понад 80 мкг/мл вважаються токсичними). Для хворих із нирковою недостатністю дози ванкоміцину мають підбиратися індивідуально.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему