Борисовский ЗМП Со скидкой

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: фуразолідон 50 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні. 10 шт. - Упаковки безячейкові контурні (2) - Пачки картонні. 20 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПрепарат відноситься до протимікробних та протипротозойних засобів. Має бактеріостатичну дію по відношенню до мікробів. Механізм дії полягає у порушенні активності деяких ферментних систем бактерій. Спектр дії: грампозитивні коки (Streptococcus, Staphylococcus), грамнегативні палички (Escherichia, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter), найпростіші (Lamblia). Зі збудників кишкових інфекцій найбільш чутливі збудники дизентерії, черевного тифу та паратифів. Стійкість розвивається повільно.ФармакокінетикаПри пероральному застосуванні фуразолідон слабо всмоктується та інактивується у кишечнику. Тільки близько 5% препарату виводиться з організму із сечею у незміненому вигляді або у вигляді метаболітів, при цьому забарвлюючи сечу у коричневий колір.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат, похідне нітрофурану.Показання до застосуванняДизентерія; паратифи; лямбліоз; харчові токсикоінфекції.Протипоказання до застосуванняВагітність та лактація; термінальна стадія хронічної ниркової недостатності; дефіцит глюкозо-6-дегідрогенази; дитячий вік до 1 року; підвищена індивідуальна чутливість до групи нітрофуранів.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 1 року.Побічна діяМожлива поява нудоти, блювання, зниження апетиту; в окремих випадках можуть розвинутись алергічні реакції. Для зменшення побічних реакцій при застосуванні фуразолідону рекомендується приймати його перед їжею та запивати препарат великою кількістю рідини, при необхідності зменшити дозу, призначити антигістамінні препарати та вітаміни групи В. При виражених побічних явищах необхідно припинити застосування препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиФуразолідон є інгібітором моноаміноксидази: при його застосуванні повинні дотримуватися такі ж запобіжні заходи, як при застосуванні інших інгібіторів моноаміноксидази. Аміноглікозиди та тетрацикліни посилюють протимікробні властивості фуразолідону. Сенсибілізує організм до алкоголю. Фуразолідон збільшує пригнічення кровотворення на тлі хлорамфеніколу та ристоміцину.Спосіб застосування та дозиФуразолідон призначають внутрішньо. Для лікування паратифу, дизентерії, харчових токсикоінфекцій; дорослі приймають по 0.1-0.15 г після їжі 4 рази на добу протягом 5-10 днів (тривалість прийому залежить від характеру і тяжкості патологічного процесу). У таких дозах фуразолидон можна приймати циклами по 3-6 днів (інтервали - 3-4 дні). Дози для дітей 10 мг/кг маси тіла на добу (добову дозу розподіляють на 3-4 прийоми). Фуразолідон не рекомендується призначати більше 10 днів. При лікуванні; лямбліозу; дорослі; приймають по 0.1 г фуразолідону 4 рази на день,; Вищі добові дози ;для дорослих ;для прийому внутрішньо: разова - 0.2 г, добова - 0.8 г.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення - 1 мл: Активні речовини: фуросемід (у перерахунку на суху речовину) 10 мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідрохлорид, натрію гідроксиду розчин 0.1 М – до рН 9.0-9.3, вода д/і – до 1 мл. 2 мл - шприци скляні (10) - упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення прозорий, безбарвний або з жовтуватим відтінком.Фармакотерапевтична група"Петльовий" діуретик. Порушує реабсорбцію іонів натрію, хлору в товстому сегменті висхідної частини петлі Генле. Внаслідок збільшення виділення іонів натрію відбувається вторинне (опосередковане осмотично зв'язаною водою) посилене виведення води та збільшення секреції іонів калію у дистальній частині ниркового канальця. Одночасно збільшується виведення іонів кальцію та магнію. Має вторинні ефекти, зумовлені вивільненням внутрішньониркових медіаторів і перерозподілом внутрішньониркового кровотоку. З огляду на курсового лікування немає послаблення ефекту. При серцевій недостатності швидко призводить до зниження переднавантаження на серце шляхом розширення великих вен. Чинить гіпотензивну дію внаслідок збільшення виведення натрію хлориду та зниження реакції гладкої мускулатури судин на вазоконстрикторні дії та внаслідок зменшення ОЦК. Дія фуросеміду після внутрішньовенного введення настає через 5-10 хв; після прийому внутрішньо – через 30-60 хв, максимум дії – через 1-2 год, тривалість ефекту – 2-3 год (при зниженій функції нирок – до 8 год). У період дії виведення іонів натрію значно зростає, проте після його припинення швидкість виведення зменшується нижче за вихідний рівень (синдром "рикошету", або "скасування").Феномен обумовлений різкою активацією ренін-ангіотензинової та інших антинатрійуретичних нейрогуморальних ланок регуляції у відповідь на масивний діурез; стимулює аргінін-вазопресивну та симпатичну системи. Зменшує рівень передсердного натрійуретичного фактора у плазмі, викликає вазоконстрикцію. Внаслідок феномену "рикошету" при прийомі 1 раз на добу може не зробити істотного впливу на добове виведення іонів натрію та АТ. При внутрішньовенному введенні викликає дилатацію периферичних вен, зменшує переднавантаження, знижує тиск наповнення лівого шлуночка та тиск у легеневій артерії, а також системний артеріальний тиск. Діуретична дія розвивається через 3-4 хв після внутрішньовенного введення та триває 1-2 год; після прийому внутрішньо – через 20-30 хв, триває до 4 год.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбція становить 60-70%. При тяжких захворюваннях нирок або хронічної серцевої недостатності рівень абсорбції зменшується. Vd; становить 0.1 л/кг. Зв'язування з білками плазми (переважно з альбумінами) – 95-99%. Метаболізується у печінці. Виводиться нирками – 88%, з жовчю – 12%. T1/2; у пацієнтів з нормальною функцією нирок і печінки становить 0.5-1.5 год.Клінічна фармакологіяДіуретикПоказання до застосуванняНабряковий синдром різного генезу, у т.ч. при хронічній серцевій недостатності ІІ-ІІІ стадії, цирозі печінки (синдром портальної гіпертензії), нефротичному синдромі. Набряк легень, серцева астма, набряк мозку, еклампсія, проведення форсованого діурезу, артеріальна гіпертензія тяжкого перебігу, деякі форми гіпертонічного кризу, гіперкальціємія.Протипоказання до застосуванняГострий гломерулонефрит, стеноз сечовипускального каналу, обструкція сечовивідних шляхів каменем, гостра ниркова недостатність з анурією, гіпокаліємія, алкалоз, прекоматозні стани, тяжка печінкова недостатність, печінкова кома та прекома, діабетична кома, аортальний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, підвищення центрального венозного тиску (більше 10 мм рт.ст.), артеріальна гіпотензія, гострий інфаркт міокарда, панкреатит, порушення водно-електролітного обміну (гіповолемія, гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіпокаліємія, інтоксикація, підвищена чутливість до фуросеміду.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування фуросеміду можливе лише протягом короткого часу і лише у тому випадку, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Оскільки фуросемід може виділятися з грудним молоком, а також пригнічувати лактацію, при необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: зниження АТ, ортостатична гіпотензія, колапс, тахікардія, аритмії, зниження ОЦК. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, міастенія, судоми литкових м'язів (тетанія), парестезії, апатія, адинамія, слабкість, млявість, сонливість, сплутаність свідомості. З боку органів чуття: порушення зору і слуху. З боку травної системи: зниження апетиту, сухість у роті, спрага, нудота, блювання, запори або діарея, холестатична жовтяниця, панкреатит (загострення). З боку сечостатевої системи: олігурія, гостра затримка сечі (у хворих з гіпертрофією передміхурової залози), інтерстиціальний нефрит, гематурія, зниження потенції. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія. З боку водно-електролітного обміну: гіповолемія, дегідратація (ризик розвитку тромбозу і тромбоемболії), гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокальціємія, гіпомагніємія, метаболічний алкалоз. З боку обміну речовин: ;гіповолемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємічний метаболічний алкалоз (як наслідок цих порушень - артеріальна гіпотензія, запаморочення, сухість у роті, спрага, аритмія, м'язова слабкість, судоми), гіперурикемія (з можливим гіперглікемія. Алергічні реакції: пурпура, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, багатоформна ексудативна еритема, васкуліт, некротизуючий ангіїт, свербіж шкіри, озноб, лихоманка, фотосенсибілізація, анафілактичний шок. Інші: при внутрішньовенному введенні (додатково) - тромбофлебіт, кальциноз нирок у недоношених дітей.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антибіотиками групи аміноглікозидів (в т.ч. з гентаміцином, тобраміцином) можливе посилення нефро- та ототоксичної дії. Фуросемід зменшує кліренс гентаміцину та підвищує концентрації в плазмі крові гентаміцину, а також тобраміцину. При одночасному застосуванні з антибіотиками групи цефалоспоринів, які можуть спричинити порушення функції нирок, існує ризик посилення нефротоксичності. При одночасному застосуванні з бета-адреноміметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталіном, сальбутамолом) та з глюкокортикостероїдами можливе посилення гіпокаліємії. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами інсуліном можливе зменшення ефективності гіпоглікемічних засобів та інсуліну, т.к. фуросемід має здатність підвищувати вміст глюкози у плазмі крові. При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ посилюється антигіпертензивна дія. Можлива виражена артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози фуросеміду, мабуть, за рахунок гіповолемії, що призводить до посилення транзиторного гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ. Підвищується ризик порушень функції нирок та не виключається розвиток гіпокаліємії. При одночасному застосуванні з фуросемідом посилюються ефекти недеполяризуючих міорелаксантів. При одночасному застосуванні з індометацином, іншими НПЗЗ можливе зменшення діуретичного ефекту, мабуть, внаслідок пригнічення синтезу простагландинів у нирках та затримки натрію в організмі під впливом індометацину, який є неспецифічним інгібітором ЦОГ; зменшення антигіпертензивної дії. Вважають, що подібним чином фуросемід взаємодіє і з іншими НПЗЗ. При одночасному застосуванні з НПЗЗ, які є селективними інгібіторами ЦОГ-2, ця взаємодія виражена значно меншою мірою або практично відсутня. При одночасному застосуванні з астемізолом збільшується ризик розвитку аритмії. При одночасному застосуванні з ванкоміцином можливе посилення ото- та нефротоксичності. При одночасному застосуванні з дигоксином, дигітоксином можливе підвищення токсичності серцевих глікозидів, пов'язане з ризиком розвитку гіпокаліємії на фоні прийому фуросеміду. Є повідомлення про розвиток гіпонатріємії при одночасному застосуванні з карбамазепіном. При одночасному застосуванні з колестираміном, колестиполом зменшується абсорбція та діуретичний ефект фуросеміду. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом можливе посилення ефектів літію внаслідок підвищення його концентрації у плазмі крові. При одночасному застосуванні з пробенецидом зменшується нирковий кліренс фуросеміду. При одночасному застосуванні з соталолом можлива гіпокаліємія та розвиток шлуночкової аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні з теофіліном можлива зміна концентрації теофіліну в плазмі. При одночасному застосуванні з фенітоїном значно зменшується діуретична дія фуросеміду. Після внутрішньовенного введення фуросеміду на фоні терапії хлоралгідратом можливе підвищення потовиділення, відчуття жару, нестабільність артеріального тиску, тахікардія. При одночасному застосуванні з цизапридом можливе посилення гіпокаліємії. Передбачається, що фуросемід може зменшувати нефротоксичну дію циклоспорину. При одночасному застосуванні з цисплатином можливе посилення ототоксичної дії.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально залежно від показань, клінічної ситуації, віку пацієнта. У процесі лікування режим дозування коригують залежно від величини діуретичної відповіді та динаміки стану пацієнта. При прийомі внутрішньо початкова доза для дорослих становить 20-80 мг на добу, далі при необхідності дозу поступово збільшують до 600 мг на добу. Для дітей разова доза становить 1-2 мг/кг. Максимальна доза при прийомі внутрішньо для дітей становить 6 мг/кг. При внутрішньовенному (струменевому) або внутрішньом'язовому введенні доза для дорослих становить 20-40 мг 1 раз на добу, в окремих випадках - 2 рази на добу. Для дітей початкова добова доза для парентерального застосування – 1 мг/кг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при гіперплазії передміхурової залози, ВКВ, гіпопротеїнемії (ризик розвитку ототоксичності), цукровому діабеті (зниження толерантності до глюкози), при стенозуючому атеросклерозі церебральних артерій, на фоні тривалої терапії серцевими глікозидами; перша половина), період лактації. До початку лікування слід компенсувати електролітні порушення. У період лікування фуросемідом необхідно контролювати АТ, рівень електролітів та глюкози у сироватці крові, функцію печінки та нирок. Для профілактики гіпокаліємії доцільно комбінувати фуросемід з калійзберігаючими діуретиками. При одночасному застосуванні фуросеміду та гіпоглікемічних препаратів може знадобитися корекція дози останніх. Не рекомендується змішувати розчин фуросеміду в одному шприці з будь-якими іншими препаратами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні фуросеміду не можна виключити можливість зниження здатності до концентрації уваги, що важливо для осіб, що керують транспортними засобами і працюють з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: фуросемід 40 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.Фармакотерапевтична група"Петльовий" діуретик. Порушує реабсорбцію іонів натрію, хлору в товстому сегменті висхідної частини петлі Генле. Внаслідок збільшення виділення іонів натрію відбувається вторинне (опосередковане осмотично зв'язаною водою) посилене виведення води та збільшення секреції іонів калію у дистальній частині ниркового канальця. Одночасно збільшується виведення іонів кальцію та магнію. Має вторинні ефекти, зумовлені вивільненням внутрішньониркових медіаторів і перерозподілом внутрішньониркового кровотоку. З огляду на курсового лікування немає послаблення ефекту. При серцевій недостатності швидко призводить до зниження переднавантаження на серце шляхом розширення великих вен. Чинить гіпотензивну дію внаслідок збільшення виведення натрію хлориду та зниження реакції гладкої мускулатури судин на вазоконстрикторні дії та внаслідок зменшення ОЦК. Дія фуросеміду після внутрішньовенного введення настає через 5-10 хв; після прийому внутрішньо – через 30-60 хв, максимум дії – через 1-2 год, тривалість ефекту – 2-3 год (при зниженій функції нирок – до 8 год). У період дії виведення іонів натрію значно зростає, проте після його припинення швидкість виведення зменшується нижче за вихідний рівень (синдром "рикошету", або "скасування").Феномен обумовлений різкою активацією ренін-ангіотензинової та інших антинатрійуретичних нейрогуморальних ланок регуляції у відповідь на масивний діурез; стимулює аргінін-вазопресивну та симпатичну системи. Зменшує рівень передсердного натрійуретичного фактора у плазмі, викликає вазоконстрикцію. Внаслідок феномену "рикошету" при прийомі 1 раз на добу може не зробити істотного впливу на добове виведення іонів натрію та АТ. При внутрішньовенному введенні викликає дилатацію периферичних вен, зменшує переднавантаження, знижує тиск наповнення лівого шлуночка та тиск у легеневій артерії, а також системний артеріальний тиск. Діуретична дія розвивається через 3-4 хв після внутрішньовенного введення та триває 1-2 год; після прийому внутрішньо – через 20-30 хв, триває до 4 год.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбція становить 60-70%. При тяжких захворюваннях нирок або хронічної серцевої недостатності рівень абсорбції зменшується. Vd; становить 0.1 л/кг. Зв'язування з білками плазми (переважно з альбумінами) – 95-99%. Метаболізується у печінці. Виводиться нирками – 88%, з жовчю – 12%. T1/2; у пацієнтів з нормальною функцією нирок і печінки становить 0.5-1.5 год.Клінічна фармакологіяДіуретик.Показання до застосуванняНабряковий синдром різного генезу, у т.ч. при хронічній серцевій недостатності ІІ-ІІІ стадії, цирозі печінки (синдром портальної гіпертензії), нефротичному синдромі. Набряк легень, серцева астма, набряк мозку, еклампсія, проведення форсованого діурезу, артеріальна гіпертензія тяжкого перебігу, деякі форми гіпертонічного кризу, гіперкальціємія.Протипоказання до застосуванняГострий гломерулонефрит, стеноз сечовипускального каналу, обструкція сечовивідних шляхів каменем, гостра ниркова недостатність з анурією, гіпокаліємія, алкалоз, прекоматозні стани, тяжка печінкова недостатність, печінкова кома та прекома, діабетична кома, аортальний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, підвищення центрального венозного тиску (більше 10 мм рт.ст.), артеріальна гіпотензія, гострий інфаркт міокарда, панкреатит, порушення водно-електролітного обміну (гіповолемія, гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіпокаліємія, інтоксикація, підвищена чутливість до фуросеміду.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування фуросеміду можливе лише протягом короткого часу і лише у тому випадку, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Оскільки фуросемід може виділятися з грудним молоком, а також пригнічувати лактацію, при необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: зниження АТ, ортостатична гіпотензія, колапс, тахікардія, аритмії, зниження ОЦК. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, міастенія, судоми литкових м'язів (тетанія), парестезії, апатія, адинамія, слабкість, млявість, сонливість, сплутаність свідомості. З боку органів чуття: порушення зору і слуху. З боку травної системи: зниження апетиту, сухість у роті, спрага, нудота, блювання, запори або діарея, холестатична жовтяниця, панкреатит (загострення). З боку сечостатевої системи: олігурія, гостра затримка сечі (у хворих з гіпертрофією передміхурової залози), інтерстиціальний нефрит, гематурія, зниження потенції. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія. З боку водно-електролітного обміну: гіповолемія, дегідратація (ризик розвитку тромбозу і тромбоемболії), гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокальціємія, гіпомагніємія, метаболічний алкалоз. З боку обміну речовин: ;гіповолемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємічний метаболічний алкалоз (як наслідок цих порушень - артеріальна гіпотензія, запаморочення, сухість у роті, спрага, аритмія, м'язова слабкість, судоми), гіперурикемія (з можливим гіперглікемія. Алергічні реакції: пурпура, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, багатоформна ексудативна еритема, васкуліт, некротизуючий ангіїт, свербіж шкіри, озноб, лихоманка, фотосенсибілізація, анафілактичний шок. Інші: при внутрішньовенному введенні (додатково) - тромбофлебіт, кальциноз нирок у недоношених дітей.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антибіотиками групи аміноглікозидів (в т.ч. з гентаміцином, тобраміцином) можливе посилення нефро- та ототоксичної дії. Фуросемід зменшує кліренс гентаміцину та підвищує концентрації в плазмі крові гентаміцину, а також тобраміцину. При одночасному застосуванні з антибіотиками групи цефалоспоринів, які можуть спричинити порушення функції нирок, існує ризик посилення нефротоксичності. При одночасному застосуванні з бета-адреноміметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталіном, сальбутамолом) та з глюкокортикостероїдами можливе посилення гіпокаліємії. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами інсуліном можливе зменшення ефективності гіпоглікемічних засобів та інсуліну, т.к. фуросемід має здатність підвищувати вміст глюкози у плазмі крові. При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ посилюється антигіпертензивна дія. Можлива виражена артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози фуросеміду, мабуть, за рахунок гіповолемії, що призводить до посилення транзиторного гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ. Підвищується ризик порушень функції нирок та не виключається розвиток гіпокаліємії. При одночасному застосуванні з фуросемідом посилюються ефекти недеполяризуючих міорелаксантів. При одночасному застосуванні з індометацином, іншими НПЗЗ можливе зменшення діуретичного ефекту, мабуть, внаслідок пригнічення синтезу простагландинів у нирках та затримки натрію в організмі під впливом індометацину, який є неспецифічним інгібітором ЦОГ; зменшення антигіпертензивної дії. Вважають, що подібним чином фуросемід взаємодіє і з іншими НПЗЗ. При одночасному застосуванні з НПЗЗ, які є селективними інгібіторами ЦОГ-2, ця взаємодія виражена значно меншою мірою або практично відсутня. При одночасному застосуванні з астемізолом збільшується ризик розвитку аритмії. При одночасному застосуванні з ванкоміцином можливе посилення ото- та нефротоксичності. При одночасному застосуванні з дигоксином, дигітоксином можливе підвищення токсичності серцевих глікозидів, пов'язане з ризиком розвитку гіпокаліємії на фоні прийому фуросеміду. Є повідомлення про розвиток гіпонатріємії при одночасному застосуванні з карбамазепіном. При одночасному застосуванні з колестираміном, колестиполом зменшується абсорбція та діуретичний ефект фуросеміду. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом можливе посилення ефектів літію внаслідок підвищення його концентрації у плазмі крові. При одночасному застосуванні з пробенецидом зменшується нирковий кліренс фуросеміду. При одночасному застосуванні з соталолом можлива гіпокаліємія та розвиток шлуночкової аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні з теофіліном можлива зміна концентрації теофіліну в плазмі. При одночасному застосуванні з фенітоїном значно зменшується діуретична дія фуросеміду. Після внутрішньовенного введення фуросеміду на фоні терапії хлоралгідратом можливе підвищення потовиділення, відчуття жару, нестабільність артеріального тиску, тахікардія. При одночасному застосуванні з цизапридом можливе посилення гіпокаліємії. Передбачається, що фуросемід може зменшувати нефротоксичну дію циклоспорину. При одночасному застосуванні з цисплатином можливе посилення ототоксичної дії.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально залежно від показань, клінічної ситуації, віку пацієнта. У процесі лікування режим дозування коригують залежно від величини діуретичної відповіді та динаміки стану пацієнта. При прийомі внутрішньо початкова доза для дорослих становить 20-80 мг на добу, далі при необхідності дозу поступово збільшують до 600 мг на добу. Для дітей разова доза становить 1-2 мг/кг. Максимальна доза при прийомі внутрішньо для дітей становить 6 мг/кг. При внутрішньовенному (струменевому) або внутрішньом'язовому введенні доза для дорослих становить 20-40 мг 1 раз на добу, в окремих випадках - 2 рази на добу. Для дітей початкова добова доза для парентерального застосування – 1 мг/кг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при гіперплазії передміхурової залози, ВКВ, гіпопротеїнемії (ризик розвитку ототоксичності), цукровому діабеті (зниження толерантності до глюкози), при стенозуючому атеросклерозі церебральних артерій, на фоні тривалої терапії серцевими глікозидами; перша половина), період лактації. До початку лікування слід компенсувати електролітні порушення. У період лікування фуросемідом необхідно контролювати АТ, рівень електролітів та глюкози у сироватці крові, функцію печінки та нирок. Для профілактики гіпокаліємії доцільно комбінувати фуросемід з калійзберігаючими діуретиками. При одночасному застосуванні фуросеміду та гіпоглікемічних препаратів може знадобитися корекція дози останніх. Не рекомендується змішувати розчин фуросеміду в одному шприці з будь-якими іншими препаратами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні фуросеміду не можна виключити можливість зниження здатності до концентрації уваги, що важливо для осіб, що керують транспортними засобами і працюють з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 гр.: Активних речовин: Левоментолу – 18 г; Камфори – 10 г; Олії евкаліптової - 10 г; Допоміжні речовини: Олії гвоздичної перегнаної - 1,0 г; Парафіну медичного – 30,5 г; Вазеліна медичного – до 100 г. По 25 г у туби алюмінієві. Кожну тубу разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиМазь білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаМісцевий подразник природного походження.ФармакокінетикаДані відсутні.ФармакодинамікаКомбіноване засіб природного походження. Дія обумовлена ​​рефлекторними реакціями, пов'язаними з подразненням чутливих нервових закінчень шкіри та підшкірних утворень. Має місцевоподразнюючу ("відволікаючу"), легку місцевознеболювальну дію.Показання до застосуванняЯк "відволікає", місцево знеболюючого засобу при невралгії, міалгії, артралгії, міозиті.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, дерматологічні захворювання, порушення цілісності шкірних покривів у місцях передбачуваного нанесення препарату, дитячий вік (до 12 років).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування можливе з урахуванням очікуваної користі для матері та потенційного ризику для плода/дитини. Потрібно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяМожливі алергічні реакції, печіння, поколювання, відчуття холоду у місцях аплікації мазі.Взаємодія з лікарськими засобамиЧи не описано.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Невелику кількість мазі слід нанести на болісну область і втерти в шкіру легкими масажними рухами. Процедуру проводити в залежності від інтенсивності больових відчуттів 2-3 рази на день. Після двох тижнів застосування препарату слід проконсультуватися з лікарем.ПередозуванняДосі про випадки передозування при застосуванні препарату не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПісля нанесення мазі слід ретельно вимити руки водою з милом. Уникати попадання мазі в очі та на слизові оболонки. У разі потрапляння препарату в очі та на слизові оболонки необхідно рясно промити їх водою та звернутися до лікаря.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКожна туба (40 г) містить: активна речовина: індометацин – 4,0 г; допоміжні речовини: диметилсульфоксид, сечовина, макрогол 400, макрогол 1500, пропіленгліколь, левоментол, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, вода очищена.Опис лікарської формиМазь від світло-жовтого до темно-жовтого кольору із специфічним запахом ментолу, однорідної консистенції.Фармакотерапевтична групаНестероїдні протизапальні засоби для зовнішнього застосування. Індометацин.ФармакодинамікаНПЗЗ, похідне індолоцтової кислоти. Чинить протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням ферменту ЦОГ, що призводить до пригнічення синтезу простагландинів з арахідонової кислоти. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При введенні всередину і парентерально сприяє ослабленню больового синдрому, особливо болів у суглобах у спокої та при русі, зменшенню ранкової скутості та припухлості суглобів, збільшенню обсягу рухів. Протизапальний ефект розвивається до кінця першого тижня лікування. При місцевому застосуванні усуває біль, зменшує набряк та еритему. При зовнішньому застосуванні, крім того, сприяє зменшенню ранкової скутості, збільшення обсягу рухів.Показання до застосуваннядодатковий засіб у комплексній терапії гострого та хронічного ревматоїдного артриту, остеоартриту, остеоартрозу, анкілозуючого спондиліту, псоріатичного поліартриту, подагричного артриту; локалізовані форми позасуглобового ревматизму опорно-рухового апарату: тендиніт, синовіти, тендовагініти, запалення фасції та суглобових зв'язок, бурсит; місцеве симптоматичне лікування запалення, болю та набряку при посттравматичних ураженнях опорно-рухового апарату – розтягувань, вивихів, забій.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до активного або будь-якого з допоміжних речовин препарату. Гіперчутливість до аспірину (АСК) або інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ) з клінічним проявом астматичного нападу, кропив'янки або алергічного риніту. Коагулопатії, лейкопенія, тромбоцитопенія. Виразка шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення. Дитячий вік віком до 14 років.Вагітність та лактаціяНе застосовувати у віці до 14 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, анорексія, блювання, біль та неприємні відчуття в животі, запор або діарея, ерозивно-виразкові ураження, кровотечі та перфорації ШКТ; рідко – стриктури кишечника, стоматит, гастрит, метеоризм, кровотеча із сигмовидної кишки або з дивертикулу, жовтяниця, гепатит. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, депресія, відчуття втоми; рідко – тривога, непритомність, сонливість, судоми, периферична невропатія, м'язова слабкість, мимовільні м'язові рухи, порушення сну, психічні розлади (деперсоналізація, психотичні епізоди), парестезії, дизартрія, паркінсонізм. З боку серцево-судинної системи: набряки, підвищення артеріального тиску, тахікардія, біль у грудній клітці, аритмія, пальпітація, артеріальна гіпотензія, застійна серцева недостатність, гематурія. Алергічні реакції: рідко - свербіж, кропив'янка, ангіїт, вузлувата еритема, шкірні висипання, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, випадання волосся, гострий респіраторний дистрес, різке падіння, різке падіння , бронхіальна астма, набряк легенів З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, петехії або екхімози, пурпура, апластична та гемолітична анемія, тромбоцитопенія, синдром ДВЗ. З боку органів чуття: рідко – порушення чіткості зорового сприйняття, диплопія, орбітальний та періорбітальний біль, тиніт, порушення слуху, глухота. З боку сечовидільної системи: рідко – протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, порушення ниркової недостатності. Со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия. Прочие: редко - вагинальное кровотечение, приливы, повышенное потоотделение, носовое кровотечение, увеличение и напряженность молочных желез, гинекомастия. Местные реакции: в месте в/м введения в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса; при ректальном применении возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, обострение хронического колита. При наружном применении: зуд, покраснение, сыпь в месте аппликации.Взаимодействие с лекарственными средствамиПри одновременном применении индометацин может уменьшать эффекты салуретиков, бета-адреноблокаторов; усиливать эффекты непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении индометацина и дифлунизала существует опасность возникновения сильного кровотечения из ЖКТ. При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентрации индометацина в плазме крови. Индометацин может уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, что приводит к повышению его токсичности. При одновременном применении с НПВС повышается токсичность циклоспорина. Индометацин в дозе по 50 мг 3 раза/сут повышает концентрацию лития в плазме крови и уменьшает клиренс лития из организма у пациентов с психическими заболеваниями. При одновременном применении индометацина с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и увеличение Т1/2 дигоксина.Способ применения и дозыМестно, на кожу. Мазь наносить на пораженный участок 3-4 раза в сутки, осторожно втирая в кожу до полной резорбции. Количество мази, необходимой для одного нанесения, зависит от площади поражения и составляет примерно 4-5 см. Применять не менее чем через 6-часовой интервал. Продолжительность лечения — 7-10 дней. Если за это время нет улучшения симптоматики, лечение следует пересмотреть.Меры предосторожности и особые указанияС осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, а также при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, при диспептических симптомах в момент применения, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, при паркинсонизме, эпилепсии. При указаниях в анамнезе на аллергические реакции к НПВС применяют только в неотложных случаях. У період лікування необхідний систематичний контроль за функцією печінки та нирок, картиною периферичної крові. Не рекомендується одночасне застосування з ацетилсаліцилової кислотою та іншими НПЗЗ. Не слід застосовувати індометацин одночасно з дифлунізалом. При одночасному застосуванні індометацину з препаратами літію слід на увазі можливість появи симптомів токсичної дії літію. При місцевому застосуванні не слід наносити на ранову поверхню шкіри, а також уникати попадання в очі або слизові оболонки. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних із необхідністю концентрації уваги та підвищеної швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 г: настоянка календули 10 г. 25 г – банки темного скла (1) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаЗасіб рослинного походження. Містить тритерпенові сапоніни – глікозиди AF; тритерпенові спирти – монооли, діоли, тріоли; флавоноїди, включаючи ізорамнетин та кверцетин глікозиди; гідроксикумарини, включаючи скополетин, умбелліферон, ескулетин; картиноїди – лютеїн, цезаксантин; ефірні олії – альфа-кадинол, T-кадинол, жирні кислоти; водорозчинні полісахариди – рамноарабіногалактани, арабіногалактани. Чинить протизапальну дію, зменшує проникність капілярів. Завдяки наявності терпенових алкалоїдів, лактону та флавонів має протимікробну активність. Сприяє підвищенню метаболічної функції печінки (поліпшується склад жовчі, знижується концентрація білірубіну та холестерину), підвищує секреторну та видільну функції, стимулює репаративні процеси у ШКТ.Клінічна фармакологіяФітопрепарат з протизапальною та покращує регенерацію тканин дією для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняОпіки, гнійні рани, порізи, тріщини заднього проходу; фарингіт; ангіна; запальні захворювання порожнини рота (гінгівіти, піорея, запально-дистрофічна форма пародонтозу) та верхніх відділах дихальних шляхів; у складі комбінованої терапії виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, гастриту, захворювань жовчного міхура та жовчовивідних шляхів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до календули.Побічна діяМожливо: алергічні реакції; при прийомі всередину - відчуття гіркоти в роті, відчуття печіння в епігастральній ділянці, біль у животі.Спосіб застосування та дозиЗастосовується внутрішньо, місцево, зовнішньо. Режим дозування встановлюється індивідуально, залежно від показань та лікарської форми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри виразковій хворобі та гастриті з підвищеною кислотністю застосовують разом з антацидами та спазмолітиками.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб: Активна речовина: каптоприл – 25 мг. 40 пігулок в упаковці.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний засіб, інгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Крім того, каптоприл, мабуть, впливає на кінін-каллікреїнову систему, перешкоджаючи розпаду брадикініну. Гіпотензивний ефект не залежить від активності реніну плазми, зниження артеріального тиску відзначають при нормальній і навіть зниженій концентрації гормону, що зумовлено впливом на тканинну РААС. Збільшує коронарний та нирковий кровообіг. Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах.підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. При тривалому застосуванні зменшує вираженість гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, запобігає прогресу серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Сприяє зниженню вмісту натрію у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Знижує тонус артеріол клубочків нирок, що виносять, покращуючи внутрішньоклубочкову гемодинаміку, перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії.Сприяє зниженню вмісту натрію у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Знижує тонус артеріол клубочків нирок, що виносять, покращуючи внутрішньоклубочкову гемодинаміку, перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії.Сприяє зниженню вмісту натрію у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Знижує тонус артеріол клубочків нирок, що виносять, покращуючи внутрішньоклубочкову гемодинаміку, перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в т.ч. реноваскулярна), хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії), порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані. Діабетична нефропатія при цукровому діабеті 1 типу (при альбумінурії понад 30 мг на добу).Протипоказання до застосуванняВагітність, період лактації, вік до 18 років, підвищена чутливість до каптоприлу та інших інгібіторів АПФ. З обережністю слід застосовувати при вказівках в анамнезі на ангіоневротичний набряк на фоні терапії інгібіторами АПФ, спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк, при аортальному стенозі, церебро- та кардіоваскулярних захворюваннях (в т.ч. при недостатності мозкового кровообігу, ІС) аутоімунних захворюваннях сполучної тканини (в т.ч. ВКВ, склеродермія), при пригніченні кістковомозкового кровотворення, при цукровому діабеті, гіперкаліємії, двосторонньому стенозі ниркових артерій, стенозі артерії єдиної нирки, стані після трансплантації нирок, ниркової, ниркової дієти з обмеженням натрію, стани, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. при діареї, блювоті), у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та в період грудного вигодовування, дітям віком до 18 років.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, біль голови, почуття втоми, астенія, парестезії. Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія. рідко – тахікардія. З боку травної системи: нудота, зниження апетиту, порушення смакових відчуттів. рідко – біль у животі, діарея або запор, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія. ознаки гепатоцелюлярного ушкодження (гепатит). в окремих випадках – холестаз. у поодиноких випадках – панкреатит. З боку системи кровотворення: рідко – нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія. дуже рідко у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями – агранулоцитоз. З боку обміну речовин: гіперкаліємія, ацидоз. З боку сечовидільної системи: протеїнурія, порушення функції нирок (підвищення концентрації сечовини та креатиніну в крові). З боку дихальної системи: сухий кашель. Алергічні реакції: шкірний висип. рідко – набряк Квінке, бронхоспазм, сироваткова хвороба, лімфоаденопатія. в окремих випадках – поява антиядерних антитіл у крові.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з імунодепресантами, цитостатиками збільшується ризик розвитку лейкопенії. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками (в т.ч. спіронолактоном, тріамтереном, амілоридом), препаратами калію, замінниками солі та БАД до їжі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок), т.к. інгібітори АПФ зменшують вміст альдостерону, що призводить до затримки калію в організмі на тлі обмеження виведення калію або його додаткового надходження до організму. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та НПЗЗ підвищується ризик розвитку порушень функції нирок. рідко спостерігається гіперкаліємія. При одночасному застосуванні з "петльовими" діуретиками або тіазидними діуретиками можлива виражена гіпотензія,особливо після прийому першої дози діуретика, мабуть, за рахунок гіповолемії, що призводить до транзиторного посилення антигіпертензивної дії каптоприлу. Є ризик розвитку гіпокаліємії. Підвищення ризику порушень функції нирок. При одночасному застосуванні із засобами для наркозу можлива тяжка артеріальна гіпотензія. При одночасному застосуванні з азатіоприном можливий розвиток анемії, що обумовлено пригніченням активності еритропоетину під впливом інгібіторів АПФ та азатіоприну. Описані випадки розвитку лейкопенії, що пов'язано з адитивним пригніченням функції кісткового мозку. При одночасному застосуванні з алопуринолом збільшується ризик розвитку гематологічних порушень. описані випадки розвитку тяжких реакцій підвищеної чутливості, включаючи синдром Стівенса-Джонсона.При одночасному застосуванні алюмінію гідроксиду, магнію гідроксиду, магнію карбонату зменшується біодоступність каптоприлу. Ацетилсаліцилова кислота у високих дозах може зменшувати антигіпертензивну дію каптоприлу. Остаточно не встановлено, чи зменшує ацетилсаліцилова кислота терапевтичну ефективність інгібіторів АПФ у пацієнтів з ІХС та серцевою недостатністю. Характер цієї взаємодії залежить від перебігу захворювання. Ацетилсаліцилова кислота, інгібуючи ЦОГ та синтез простагландинів, може викликати вазоконстрикцію, що призводить до зменшення серцевого викиду та погіршення стану пацієнтів із серцевою недостатністю, які отримують інгібітори АПФ. Є повідомлення про підвищення концентрації дигоксину в плазмі при одночасному застосуванні каптоприлу з дигоксином.Ризик розвитку лікарської взаємодії підвищений у пацієнтів із порушеннями функції нирок. При одночасному застосуванні з індометацином, ібупрофеном зменшується антигіпертензивна дія каптоприлу, мабуть, внаслідок інгібування під впливом НПЗЗ синтезу простагландинів (які, як вважають, відіграють певну роль у розвитку гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ). При одночасному застосуванні з інсулінами, гіпоглікемічними засобами похідними сульфонілсечовини можливий розвиток гіпоглікемії за рахунок підвищення толерантності до глюкози. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та інтерлейкіну-3 існує ризик розвитку артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні з інтерфероном альфа-2а або інтерфероном бета описані випадки розвитку тяжкої гранулоцитопенії.При переході з прийому клонідину на каптоприл антигіпертензивна дія останнього поступово розвивається. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують каптоприл, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні літію карбонату збільшується концентрація літію у сироватці крові, що супроводжується симптомами інтоксикації. При одночасному застосуванні з міноксидилом, нітропрусидом натрію посилюється антигіпертензивна дія. При одночасному застосуванні з орлістатом можливе зменшення ефективності каптоприлу, що може призвести до підвищення артеріального тиску, гіпертонічному кризу, описаний випадок крововиливу в мозок. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ із перголідом можливе посилення антигіпертензивного ефекту. При одночасному застосуванні з пробенецидом зменшується нирковий кліренс каптоприлу.При одночасному застосуванні з прокаїнамідом можливе підвищення ризику лейкопенії. При одночасному застосуванні з триметопримом виникає ризик гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок. При одночасному застосуванні із хлорпромазином виникає ризик розвитку ортостатичної гіпотензії. При одночасному застосуванні з циклоспорином є повідомлення розвитку гострої ниркової недостатності, олигурии. Вважають, що можливе зменшення ефективності антигіпертензивних засобів при одночасному застосуванні з еритропоетинами.При одночасному застосуванні з циклоспорином є повідомлення розвитку гострої ниркової недостатності, олигурии. Вважають, що можливе зменшення ефективності антигіпертензивних засобів при одночасному застосуванні з еритропоетинами.При одночасному застосуванні з циклоспорином є повідомлення розвитку гострої ниркової недостатності, олигурии. Вважають, що можливе зменшення ефективності антигіпертензивних засобів при одночасному застосуванні з еритропоетинами.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо початкова доза – по 6.25-12.5 мг 2-3 рази на добу. При недостатньому ефекті дозу поступово збільшують до 25-50 мг 3 рази на добу. При порушеннях функції нирок добову дозу слід зменшити. Максимальна добова доза становить 150 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю каптоприл застосовують під ретельним медичним контролем. артеріальну гіпотензію, що виникає під час хірургічного втручання, на фоні прийому каптоприлу усувають заповненням об'єму рідини. Слід уникати одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків та препаратів калію, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю та цукровим діабетом. При прийомі каптоприлу може спостерігатися неправдива реакція при аналізі сечі на ацетон. Застосування каптоприлу у дітей можливе лише у разі неефективності інших препаратів. Необхідна обережність під час керування транспортними засобами або виконання іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, т.к. можливе запаморочення, особливо після початкової дози каптоприлу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: лізиноприлу дигідрат 10,88 мг (у перерахунку на лізиноприл – 10,00 мг); допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 20,00 мг; целюлоза мікрокристалічна – 6.50 мг; стеаринова кислота – 1,00 мг; повідон (полівінілпіролідон) - 1,00 мг; лактози моногідрат – 60,62 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці. 2, 3 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки білого кольору з фаскою та ризиком. Таблетки з дозуванням 5 мг мають гравіювання "5".Фармакотерапевтична групаАнгіогензинперетворюючого ферменту інгібітор.ФармакокінетикаАбсорбція – 30 % (6-60 %); біодоступність – 25 %. Слабко зв'язується з білками плазми. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) та плацентарний бар'єр – низька. Максимальна концентрація у плазмі крові – близько 90 нг/мл досягається через 7 год. Метаболізм практично не піддається і виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення - 12 год. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр - низька.ФармакодинамікаІнгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простагландину (Pg). Знижує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), артеріальний тиск (АТ), переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові (МОК) та підвищення толерантності міокарда до навантажень у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН). Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на тканинну ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС). При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів із ХСН, уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка (ЛШ) у хворих, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Початок дії – через 1 год. Максимальний ефект визначається через 6-7 годин після прийому внутрішньо, тривалість – 24 год. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці терапії.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в монотерапії або комбінації з іншими гіпотензивними засобами); хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії для лікування пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди та/або діуретики); раннє лікування гострого інфаркту міокарда у складі комбінованої терапії (у перші 24 год зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримки цих показників та профілактики дисфункції лівого шлуночка та серцевої недостатності); діабетична нефропатія (зниження альбумінурії у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу з нормальним АТ, та пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з артеріальною гіпертензією).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лізиноприлу та інших компонентів препарату, а також до інших інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк в анамнезі, зокрема. на фоні застосування інгібіторів АПФ; спадковий набряк Квінке або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; непереносимість галактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальаб-сорбції; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність; період грудного вигодовування; одночасне застосування з аліскіреном та аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ)) З обережністю: Тяжкі порушення функції нирок, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирки, азотемія, гіперкаліємія, аортальний стеноз/мітральний стеноз/ гіпертрофічна обструктивна кардіміопатія, первинний гіперальдостеронтенз, · недостатність мозкового кровообігу), ішемічна хвороба серця, ХСН, аутоімунні системні захворювання сполучної тканини (в т.ч. склеродермія, системний червоний вовчак); пригнічення кістковомозкового кровотворення; дієта з обмеженням кухонної солі; гіповолемічні стани (в т.ч. внаслідок діареї, блювання); літній вік, гемодіаліз з використанням високопроточних діалізних мембран з високою проникністю,одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, калійвмісних замінників харчової солі та літію, цукровий діабет, хірургічне втручання/загальна анестезія, десенсибілізуюча терапія, аферез ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНГ), застосування у пацієнтів негроїдної.Вагітність та лактаціяЛізиноприл під час вагітності протипоказаний. При встановленні вагітності прийом препарату слід припинити якомога раніше. Прийом інгібіторів АПФ у II та III триместрі вагітності надає несприятливий вплив на плід (можливі виражене зниження артеріального тиску, ниркова недостатність, гіперкаліємія, гіпоплазія кісток черепа, внутрішньоутробна смерть). Дані про негативні впливи Лізиноприлу на плід у разі застосування під час I триместру немає. За новонародженими та грудними дітьми, які зазнали внутрішньоутробного впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження АТ, олігурії, гіперкаліємії. Лізиноприл проникає крізь плаценту. Немає даних про виділення лізиноприлу у грудне молоко. Якщо прийом препарату необхідний у період лактації, грудне вигодовування необхідно відмінити.Побічна діяЧастота виникнення побічних ефектів характеризується часто (≥1%), рідко (< 1%). Найпоширеніші побічні ефекти: запаморочення, біль голови, підвищена стомлюваність, діарея, сухий кашель, нудота. З боку серцево-судинної системи: часто – виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія: рідко – біль у грудях, тахікардія, брадикардія, посилення симптомів хронічної серцевої недостатності, порушення атріовентрикулярної провідності. інфаркт міокарда. З боку центральної нервової системи: часто – парестезія, лабільність настрою, розгубленість, сонливість, судомні посмикування м'язів кінцівок та губ, рідко – астенічний синдром. З боку органів кровотворення: рідко – лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, при тривалому лікуванні – анемія (зниження гемоглобіну, гематокриту, еритропенію). З боку дихальної системи: рідко – задишка, бронхоспазм. З боку травної системи: рідко – сухість слизової оболонки ротової порожнини, анорексія, диспепсія, зміни смаку, абдомінальний біль, панкреатит, жовтяниця (гепатоцелюлярна або холестатична), гепатит. З боку шкірних покривів: рідко – кропив'янка, свербіж шкіри, підвищене потовиділення, алопеція, фотосенсибілізація. З боку сечостатевої системи: рідко – порушення функції нирок, олігурія, анурія, гостра ниркова недостатність, уремія, протеїнурія, сексуальна дисфункція. Лабораторні показники: часто – гіперкаліємія. гіпонатріємія; рідко – гіпербілі-рубінемія, підвищення активності “печінкових” ферментів, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини та креатиніну. Алергічні реакції: рідко – ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ. язика, надгортанника та/або гортані, шкірні висипання, свербіж шкіри, лихоманка, хибнопозитивні результати тесту на антинуклеарні антитіла, підвищення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ), еозинофілія, лейкоцитоз. У поодиноких випадках – інтестинальний ангіоневротичний набряк. Інші: рідко – артралгія/артрит, васкуліт, міалгія. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні препарату з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, його похідне - еплеренон, тріамтерен, амілорид), препаратами калію, замінниками солі, що містять калій, циклоспорином, підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при порушеній функції нирок, тому їх можна спільно застосовувати контролю вмісту калію в сироватці крові та функції нирок. Одночасне застосування з бета-адреноблокаторами, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів (БМКК), діуретиками, трициклічними антидепресантами/нейролептиками та іншими гіпотензивними засобами посилює вираженість антигіпертензивної дії. Лізиноприл уповільнює виведення препаратів літію. Тому при сумісному застосуванні необхідно регулярно контролювати концентрацію літію у сироватці крові. Антациди та колестірамін знижують всмоктування лізиноприлу у шлунково-кишковому тракті (ЖКТ). Гіпоглікемічні засоби (інсулін, гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо) Застосування інгібіторів ДПФ може посилювати гіпоглікемічний ефект інсуліну та гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо аж до розвитку гіпоглікемії. Як правило, це спостерігається у перші тижні проведення одночасної терапії та у пацієнтів з порушенням функції нирок. Нестероїдні протизапальні препарати (ППЗП) (в т.ч. селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2)), естрогени, адреноміметики знижують антигіпертензивний ефект лізиноприлу. Одночасне застосування інгібіторів АПФ та ППЗП може призводити до погіршення функції нирок, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності, та збільшення вмісту калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів зі зниженою функцією нирок. Слід бути обережними при призначенні даної комбінації, особливо у літніх пацієнтів. Пацієнти повинні отримувати адекватну кількість рідини, і рекомендується ретельно контролювати функцію нирок як на початку, так і в процесі лікування. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота внутрішньовенно (натрію ауротіомалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Спільне застосування із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну може призводити до вираженої гіпонатріємії. Спільне застосування з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками може призводити до лейкопенії. Подвійна блокада РААС У літературі повідомлялося, що у пацієнтів із встановленим атеросклеротичним захворюванням, серцевою недостатністю або цукровим діабетом із ураженням органів-мішеней. Одночасна терапія інгібітором АПФ та антагоністами рецепторів ангіотензину II (APAII) пов'язана з більш високою частотою розвитку артеріальної гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії та погіршення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно із застосуванням лише одного препарату, що впливає на АС. Подвійна блокада (наприклад, при поєднанні інгібітору АПФ з APAII) повинна бути обмежена окремими випадками з ретельним моніторингом функції нирок, вмісту калію та АТ. Одночасне застосування протипоказане Аліскірен У пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2) зростає ризик гіперкаліємії, погіршення функції нирок та підвищення частоти серцево-судинної захворюваності та смертності. Естрамустін Одночасне застосування може призвести до підвищення ризику побічних ефектів, таких як ангіоневротичний набряк. Баклофен Посилює антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ. Слід ретельно контролювати АТ і, у разі потреби, дозування гіпотензивних препаратів. Гліптини (лінагліптин, сіксагліптин, сітагліптин, вітагліптин) Спільне застосування з інгібіторами АПФ може підвищувати ризик ангіоневротичного набряку внаслідок пригнічення активності дипептидилпептидази IV (ДПП-IV) гліптином. Симпатоміметики Можуть послаблювати антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ. Трициклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби (нейролептики) та засоби для загальної анестезії Одночасне застосування з інгібіторами АПФ може призводити до посилення антигіпертензивної дії.Спосіб застосування та дозиВсередину, 1 раз на добу вранці, незалежно від їди, переважно в один і той же час. При артеріальній гіпертензії пацієнтам, які не отримують інших гіпотензивних засобів, призначають по 5 мг 1 раз на добу. За відсутності ефекту дозу підвищують кожні 2-3 дні на 5 мг до середньої терапевтичної дози 20-40 мг на добу (збільшення дози понад 40 мг на добу зазвичай не веде до подальшого зниження артеріального тиску). Звичайна добова підтримуюча доза – 20 мг. Максимальна добова доза – 40 мг. Повний ефект розвивається зазвичай через 2-4 тижні від початку лікування, що слід враховувати зі збільшенням дози. При недостатньому клінічному ефекті можливе одночасне застосування з іншими гіпотензивними засобами. Якщо пацієнт отримував попереднє лікування діуретиками, прийом таких препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування Лізиноприлу. Якщо це неможливо, початкова доза Лізиноприлу не повинна перевищувати 5 мг на добу. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 годин), оскільки може виникнути виражене зниження артеріального тиску. При хронічній серцевій недостатності: початкова доза – 2,5 мг на добу (рекомендується застосовувати лізиноприл у таблетках по 2,5 мг), з поступовим підвищенням через 3-5 днів до 5-10 мг на добу. Максимальна добова доза – 20 мг. Гострий інфаркт міокарда (у складі комбінованої терапії): у перші 24 години - 5 мг, потім 5 мг через добу, 10 мг через дві доби і потім по 10 мг 1 раз на добу. Курс лікування – не менше 6 тижнів. При реноваскулярній гіпертензії або інших станах з підвищеною активністю РААС доцільно призначати низьку початкову дозу 5 мг на день, під посиленим лікарським контролем (контроль АТ, функції нирок, вміст іонів калію в сироватці крові). Підтримуючу дозу, продовжуючи суворий лікарський контроль, слід визначити залежно від динаміки артеріального тиску. При нирковій недостатності через те, що лізиноприл виводиться нирками, початкова доза повинна бути визначена залежно від кліренсу креатиніну. Далі підбір доз слід проводити залежно від індивідуальних реакцій за регулярного контролю функції нирок, вмісту калію, натрію в сироватці крові. Кліренс креатиніну 30-70 мл/хв. - Початкова доза 5-10 мг/день. Кліренс креатиніну 10-30 мл/хв. - Початкова доза 5 мг/день. (включаючи і пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) При стійкій артеріальній гіпертензії показано тривалу підтримуючу терапію по 10-15 мг на добу. Діабетична нефропатія: у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу застосовується 10 мг Лізинопрілу 1 раз на добу. Дозу можна при необхідності збільшувати до 20 мг 1 раз на добу з метою досягнення значень діастолічного АТ нижче 75 мм рт.ст. у положенні "сидячи". У хворих пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу доза така сама, з метою досягнення значень діастолічного АТ нижче 90 мм рт.ст. у положенні "сидячи".ПередозуванняСимптоми (виникають при прийомі одноразової дози 50 мг): виражене зниження артеріального тиску, сухість слизової оболонки порожнини рота, сонливість, затримка сечовипускання, запор, неспокій, підвищена дратівливість. Лікування: специфічний антидот відсутній. Симптоматична терапія. Промивання шлунка, застосування ентеросорбентів та проносних засобів. Показано внутрішньовенне введення 0,9% розчину хлориду натрію. У разі стійкої до лікування брадикардії необхідно застосування штучного водія ритму. Необхідний контроль АТ, показників водно-електролітного балансу. Гемодіаліз ефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСимптоматична артеріальна гіпотензія Найчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зниженні об'єму циркулюючої крові (ОЦК), викликаної терапією діуретиками, зменшенням кількості кухонної солі в бідності, діалізом, діареєю або блюванням. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю з одночасною нирковою недостатністю або без неї можливе виражене зниження артеріального тиску. Під суворим контролем лікаря слід застосовувати Лізіноприл пацієнтам з ішемічною хворобою серця, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або до інсульту. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для прийому наступної дози препарату. У разі розвитку артеріальної гіпотензії пацієнт повинен бути переведений у положення "лежачи" з піднятими ногами. При необхідності слід заповнити ОЦК за допомогою внутрішньовенного введення 0,9% розчину хлориду натрію. Минуща артеріальна гіпотензія не є перешкодою для подальшого прийому препарату. Після відновлення ОЦК та АТ лікування може бути продовжено. При застосуванні Лізиноприлу, у деяких пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, але з нормальним або зниженим АТ, може спостерігатися зниження АТ, що зазвичай не є причиною припинення лікування. До початку лікування препаратом слід нормалізувати вміст натрію та/або заповнити ОЦК, ретельно контролювати дію початкової дози Лізиноприлу на пацієнта. У разі стенозу ниркових артерій (особливо при двосторонньому стенозі або за наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при недостатності кровообігу внаслідок нестачі натрію та/або рідини застосування Лізиноприлу може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється незворотній навіть після відміни препарату. Гіперкаліємія Гіперкаліємія може розвиватися під час лікування інгібіторами АПФ, у тому числі лізиноприлом. Факторами ризику гіперкаліємії є ниркова недостатність, зниження функції нирок, вік старше 70 років, цукровий діабет, деякі супутні стани (дегідратація, гостра серцева недостатність, метаболічний ацидоз). одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків (таких як спіронолактон та його похідне еплеренон, тріамтерен, амілорид), харчових добавок/препаратів калію або замінників калійвмісних харчової солі, а також застосування інших препаратів. сприяють підвищенню вмісту калію у крові (наприклад, гепарин). Застосування харчових добавок/препаратів калію, калійзберігаючих діуретиків, замінників харчових солей, що містять калій, може призвести до значного підвищення вмісту калію в крові,особливо у пацієнтів із зниженою функцією нирок. Гіперкаліємія може призвести до серйозних, іноді фатальних порушень серцевого ритму. Якщо необхідний одночасний прийом Лізиноприлу та зазначених вище препаратів, лікування має проводитися з обережністю на тлі регулярного контролю вмісту калію у сироватці крові. Мітральний стеноз/аортальний стеноз/гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія Лізііоприл, як і інші інгібітори АПФ, повинен з обережністю призначатися пацієнтам із обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (аортальний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія), а також пацієнтам із мітральним стенозом. При гострому інфаркті міокарда Показано застосування стандартної терапії (тромболітики, ацетилсаліцилова кислота як антиагрегантний засіб, бета-адреіоблокатори). Лізиноприл можна застосовувати разом із внутрішньовенним введенням або із застосуванням терапевтичних трансдермальних систем нітрогліцерину. Хірургічне втручання/загальна анестезія При великих хірургічних втручаннях, а також при застосуванні інших лікарських засобів, що викликають зниження артеріального тиску, лізиноприл, блокуючи утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозоване зниження артеріального тиску. При розвитку артеріальної гіпотензії слід підтримувати артеріальний тиск шляхом заповнення ОЦК. Необхідно попередити хірурга/анестезіолога про те, що пацієнт приймає інгібітори АПФ. У пацієнтів похилого віку та сама доза призводить до більш високої концентрації лізиноприлу в крові, тому потрібна особлива обережність при визначенні дози. Гемодіаліз У пацієнтів, які перебували на гемодіалізі з використанням високопроточних мембран (наприклад, AN69®), були виявлені випадки розвитку анафілактичних реакцій на фоні терапії інгібіторами АПФ. Слід уникати призначення інгібіторів АПФ при використанні такого типу мембран. Нейтропенія/агранулоцитоз/тромбоцитопенія/анемія На фоні прийому інгібіторів АПФ можуть виникати нейтропенія/агранулоцитоз, тромбоцитопепія та анемія. У пацієнтів з нормальною функцією нирок та при відсузі інших обтяжливих факторів нейтропенія розвивається рідко. З особливою обережністю слід застосовувати Лізіїоприл у пацієнтів із системними захворюваннями сполучної тканини, на фоні прийому імунодепресантів, алопуринолу або ірокаїнаміду, особливо у пацієнтів з порушеною функцією нирок. У деяких пацієнтів виникали важкі інфекції, у ряді випадків стійкі до інтенсивної антибіотикотерапії. При призначенні Лізиноприлу таким пацієнтам рекомендується періодично контролювати вміст лейкоцитів у крові. Пацієнти повинні повідомляти лікаря про будь-які ознаки інфекційних захворювань (наприклад, біль у горлі, гарячка). Анафілактоїдні реакції при проведенні аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) У рідкісних випадках у пацієнтів, які отримують інгібітори АГ1Ф, при проведенні процедури аферезу ЛПНГ з використанням дскстран сульфату можуть розвиватися анафілактоїдні реакції, що загрожують життю. Для запобігання анафілактоїдної реакції слід тимчасово припинити терапію інгібітором АПФ перед кожною процедурою аферезу. Анафілактоїдні реакції при проведенні десенсибілізації Є окремі повідомлення про розвиток анафілактоїдних реакцій у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ під час десенсибілізуючої терапії, наприклад, отрутою перетинчастокрилих комах. Інгібітори АПФ необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів, схильних до алергічних реакцій, які проходять процедури десенсибілізації. Слід уникати застосування інгібіторів АПФ пацієнтам, які отримують імунотерапію бджолиною отрутою. Проте, цієї реакції можна уникнути шляхом тимчасової відміни інгібітору АПФ до початку процедури десенсибілізації. Підвищена чутливість/ангіоневротичний набряк При прийомі інгібіторів АПФ, у тому числі лізиноприлу, в окремих випадках і в будь-якому періоді терапії може спостерігатися розвиток ангіоневротичного набряку обличчя, верхніх та нижніх кінцівок, губ, слизових оболонок, язика, голосових складок та/або гортані. При появі симптомів прийом препарату має бути негайно припинено, а пацієнт повинен спостерігатися доти, доки ознаки набряку не зникнуть повністю. Якщо набряк зачіпає лише обличчя та губи, то його прояви зазвичай проходять самостійно, хоча для лікування симптомів можуть застосовуватись антигістамінні засоби. Ангіоневротичний набряк, що супроводжується набряком гортані, може призвести до смерті. Набряк мови, голосових складок або гортані може призвести до обструкції дихальних шляхів. При появі таких симптомів потрібна невідкладна терапія, у тому числі підшкірне введення епінефрину (адреналіну) та/або забезпечення прохідності дихальних шляхів. Пацієнт повинен перебувати під медичним наглядом до повного та стійкого зникнення симптомів. У пацієнтів з набряком Квінке в анамнезі, не пов'язаним із прийомом інгібіторів АПФ, може бути підвищений ризик розвитку при прийомі препаратів цієї групи. У поодиноких випадках на тлі терапії інгібіторами АПФ розвивається ангіоневротичний набряк кишечника. При цьому у пацієнтів відзначається біль у животі як ізольований симптом або у поєднанні з нудотою та блюванням, у деяких випадках без попереднього ангіоневротичного набряку обличчя та при нормальному рівні С1-естерази. Діагноз встановлювався за допомогою комп'ютерної томографії черевної області, ультразвукового дослідження або за хірургічного втручання. Симптоми зникали після припинення інгібіторів АПФ. Тому у пацієнтів з болем у животі, які отримують інгібітори АПФ, при проведенні диференціальної діагностики необхідно враховувати можливість розвитку ангіоневротичного набряку кишечника. Трансплантація нирки Дані щодо застосування препарату Лізиноприл у пацієнтів після трансплантації нирки відсутні. Етнічні відмінності Слід враховувати, що у пацієнтів негроїдної раси ризик розвитку ангіоневротичного набряку є вищим. Як і інші інгібітори АПФ, Лізиноприл менш ефективний щодо зниження артеріального тиску у пацієнтів негроїдної раси. Цей ефект пов'язаний з вираженим переважанням низькоренінового статусу у пацієнтів негроїдної раси з артеріальною гіпертензією. Порушення функції печінки У поодиноких випадках на фоні прийому інгібіторів АПФ спостерігався синдром розвитку холестатичної жовтяниці з переходом у фульмінантний некроз печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому незрозумілий. При появі жовтяниці або значного підвищення активності печінкових ферментів на фоні прийому інгібіторів АПФ слід припинити прийом препарату, пацієнт повинен перебувати під відповідним медичним наглядом. Подвійна блокада РААС Повідомлялося про випадки артеріальної гіпотензії, непритомність, інсульт, гіперкаліємію та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) у сприйнятливих пацієнтів, особливо при одночасному застосуванні з лікарськими препаратами, які впливають на цю систему. Тому подвійна блокада РААС внаслідок поєднання інгібітору АПФ з АРАII або аліскіреном не рекомендується. Поєднання з аліскіреном протипоказане у пацієнтів із цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (СКФ Пацієнти з цукровим діабетом При призначенні препарату пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування або інсулін, протягом першого місяця терапії необхідно регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Лізиноприл слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які керують автотранспортом та займаються видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості реакції у зв'язку з небезпекою розвитку артеріальної гіпотензії та запаморочення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: лоратадин 10 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні. 10 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Чинить протиалергічну, протисвербіжну, антиексудативну дію. Зменшує проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин, зменшує підвищену скорочувальну активність гладкої мускулатури, зумовлену дією гістаміну.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо в терапевтичній дозі лоратадин швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту і майже повністю метаболізується в організмі. C max ;лоратадину в плазмі досягається через 1-1.3 год, основного активного метаболіту, дезкарбоетоксілоратадіна, - приблизно через 2.5 год. При одночасному прийомі їжі біодоступність лоратадину і дезкарбоетоксілоратадину збільшується приблизно на 40% і 15% відповідно, час досягнення C max ;збільшувалося приблизно на 1 год, її значення для цих речовин залишалися без змін. Зв'язування з білками плазми лоратадину високе – близько 98%, активного метаболіту – менш виражене. У середньому T1/2 ;лоратадина становить 8.4 год, дезкарбоетоксілоратадіна - 28 год (8.8-92 год). Близько 80% лоратадину виводиться у вигляді метаболітів із сечею та калом у рівних співвідношеннях протягом 10 днів, близько 27% – із сечею протягом першої доби.Клінічна фармакологіяБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Протиалергічний препарат.Показання до застосуванняСезонний та цілорічний алергічний риніт, кон'юнктивіт, гостра кропив'янка та набряк Квінке, симптоми гістамінергій, викликані застосуванням гістаміналібератів (псевдоалергічні синдроми), алергічні реакції на укуси комах, комплексне лікування сверблячих дерматозів (так.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація, дитячий вік до 2 років, підвищена чутливість до лоратадин.Вагітність та лактаціяЛоратадин не слід застосовувати при вагітності та в період лактації. В ;експериментальних дослідженнях ;на тварин лоратадин у середніх дозах не надавав негативного впливу плід, при введенні у високих дозах спостерігалися деякі фетотоксичні ефекти. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 2-х років.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко - сухість у роті, нудота, блювання, гастрит; в окремих випадках – порушення функції печінки. З боку ЦНС: рідко - підвищена стомлюваність, біль голови, збудливість (у дітей). З боку серцево-судинної системи: рідко - тахікардія. Алергічні реакції: рідко - шкірний висип; у поодиноких випадках – анафілактичні реакції. Дерматологічні реакції: в окремих випадках - алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні лоратадину з препаратами, які інгібують ізоферменти CYP3A4 та CYP2D6 або метаболізуються в печінці за їх участю (в т.ч. циметидин, еритроміцин, кетоконазол, хінідин, флуконазол, флуоксетин). препаратів. Індуктори мікросомального окиснення (фенітоїн, етанол, барбітурати, зіксорин, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) знижують ефективність.Спосіб застосування та дозиВсередину дорослим та дітям старше 12 років, а також при масі тіла понад 30 кг – 10 мг 1 раз на добу. Дітям від 2 до 12 років при масі тіла менше 30 кг – 5 мг 1 раз на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні лоратадину не можна виключити розвиток судом, особливо у схильних пацієнтів. Пацієнтам із порушеннями функції нирок або печінки потрібна корекція режиму дозування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: лоратадин 10 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні. 10 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Чинить протиалергічну, протисвербіжну, антиексудативну дію. Зменшує проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин, зменшує підвищену скорочувальну активність гладкої мускулатури, зумовлену дією гістаміну.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо в терапевтичній дозі лоратадин швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту і майже повністю метаболізується в організмі. C max ;лоратадину в плазмі досягається через 1-1.3 год, основного активного метаболіту, дезкарбоетоксілоратадіна, - приблизно через 2.5 год. При одночасному прийомі їжі біодоступність лоратадину і дезкарбоетоксілоратадину збільшується приблизно на 40% і 15% відповідно, час досягнення C max ;збільшувалося приблизно на 1 год, її значення для цих речовин залишалися без змін. Зв'язування з білками плазми лоратадину високе – близько 98%, активного метаболіту – менш виражене. У середньому T1/2 ;лоратадина становить 8.4 год, дезкарбоетоксілоратадіна - 28 год (8.8-92 год). Близько 80% лоратадину виводиться у вигляді метаболітів із сечею та калом у рівних співвідношеннях протягом 10 днів, близько 27% – із сечею протягом першої доби.Клінічна фармакологіяБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Протиалергічний препарат.Показання до застосуванняСезонний та цілорічний алергічний риніт, кон'юнктивіт, гостра кропив'янка та набряк Квінке, симптоми гістамінергій, викликані застосуванням гістаміналібератів (псевдоалергічні синдроми), алергічні реакції на укуси комах, комплексне лікування сверблячих дерматозів (так.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація, дитячий вік до 2 років, підвищена чутливість до лоратадин.Вагітність та лактаціяЛоратадин не слід застосовувати при вагітності та в період лактації. В ;експериментальних дослідженнях ;на тварин лоратадин у середніх дозах не надавав негативного впливу плід, при введенні у високих дозах спостерігалися деякі фетотоксичні ефекти. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 2-х років.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко - сухість у роті, нудота, блювання, гастрит; в окремих випадках – порушення функції печінки. З боку ЦНС: рідко - підвищена стомлюваність, біль голови, збудливість (у дітей). З боку серцево-судинної системи: рідко - тахікардія. Алергічні реакції: рідко - шкірний висип; у поодиноких випадках – анафілактичні реакції. Дерматологічні реакції: в окремих випадках - алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні лоратадину з препаратами, які інгібують ізоферменти CYP3A4 та CYP2D6 або метаболізуються в печінці за їх участю (в т.ч. циметидин, еритроміцин, кетоконазол, хінідин, флуконазол, флуоксетин). препаратів. Індуктори мікросомального окиснення (фенітоїн, етанол, барбітурати, зіксорин, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) знижують ефективність.Спосіб застосування та дозиВсередину дорослим та дітям старше 12 років, а також при масі тіла понад 30 кг – 10 мг 1 раз на добу. Дітям від 2 до 12 років при масі тіла менше 30 кг – 5 мг 1 раз на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні лоратадину не можна виключити розвиток судом, особливо у схильних пацієнтів. Пацієнтам із порушеннями функції нирок або печінки потрібна корекція режиму дозування.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 500 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: уп. контурні.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 250 мг Фасування: N20 Форма випуску: табл. Упаковка: уп. контурні.

Дозування: 100 мг Фасування: N100 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: уп. контурн.

Дозування: 100 мг Фасування: N50 Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Упаковка: уп. контурн.

Склад, форма випуску та упаковкаУ 1 мл розчину для ін'єкцій міститься активна речовина: папаверину гідрохлорид 20 мг. Ампули 2мл, 10 штук в упаковці.Опис лікарської формиРозчин для ін'єкцій у вигляді прозорої, слабозабарвленої рідини.Фармакотерапевтична групаМіотропний спазмолітик. Інгібує ФДЕ, викликає накопичення у клітині цАМФ та зменшує вміст внутрішньоклітинного кальцію. Знижує тонус гладких м'язів внутрішніх органів (ШКТ, дихальної, сечовидільної, статевої системи) та судин. Викликає розширення артерій, сприяє збільшенню кровотоку, зокрема. церебрального. Чинить гіпотензивну дію. У високих дозах знижує збудливість серцевого м'яза та уповільнює внутрішньосерцеву провідність. При застосуванні у середніх терапевтичних дозах дія на ЦНС виражена слабко.ФармакокінетикаБіодоступність становить 54%. Зв'язування з білками плазми – 90%. Добре розподіляється в організмі, проникає крізь гістогематичні бар'єри. Метаболізується у печінці. T1/2; - 0.5-2 год. Можливе збільшення до 24 год. Виводиться нирками як метаболітів. Повністю видаляється з крові при діалізі.Клінічна фармакологіяМіотропний спазмолітик.Показання до застосуванняСпазми гладких м'язів органів черевної порожнини, бронхів, периферичних судин, судин головного мозку, нирок; стенокардія (у складі комбінованої терапії). Як допоміжний засіб для премедикації.Протипоказання до застосуванняAV-блокада, глаукома, тяжка печінкова недостатність, літній вік (ризик розвитку гіпертермії), дитячий вік до 6 місяців, підвищена чутливість до папаверину.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) безпека та ефективність папаверину не встановлена. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 6 місяців.Побічна діяМожливо: нудота, запори, сонливість, підвищена пітливість, артеріальна гіпотензія, підвищення активності печінкових трансаміназ. При швидкому внутрішньовенному введенні, а також при застосуванні у високих дозах: розвиток AV-блокади, порушень серцевого ритму.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливе посилення антихолінергічних ефектів. Вважають, що при одночасному застосуванні з алпростадилом для інтракавернозного введення існує ризик розвитку приапізму. Є повідомлення про зменшення ефективності леводопи за її одночасного застосування. Зменшує гіпотензивний ефект метилдопи.Спосіб застосування та дозиПри внутрішньом'язовому, підшкірному або внутрішньовенному введенні разова доза для дорослих становить 10-20 мг; інтервал між введеннями – не менше 4 годин. Для пацієнтів похилого віку початкова разова доза – не більше 10 мг. Для дітей віком від 1 до 12 років максимальна разова доза становить 200-300 мкг/кг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при станах після черепно-мозкової травми, при хронічній нирковій недостатності, при недостатності функції надниркових залоз, гіпотиреозі, гіперплазії передміхурової залози, надшлуночковій тахікардії, шокових станах. В/в слід вводити повільно та під контролем лікаря. У період лікування слід виключити вживання алкоголю.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин: діюча речовина: пірацетам – 1000,0 мг; допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, оцтової кислоти розчин 30%, вода для ін'єкцій. По 5 мл препарату в ампули зі скла марок СП-1, XT-1, FIOLAX®, NK. 10 ампул разом з ножем або скарифікатором для розтину ампул та інструкцією з медичного застосування поміщають у коробку з картону з гофрованим вкладишем з гофрованого паперу. Коробку обклеюють етикеткою-бандероллю з паперу. 10 ампул разом з ножем або скарифікатором для розтину ампул та інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону з одним або двома вкладишами для фіксації ампул з картону. Коробки та пачки пакують у групову упаковку. У разі використання ампул з кільцем зламу або з насічкою та точкою зламу, вкладення ножа або скарифікатора для розтину ампул не передбачається.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаФармакокінетичний профіль пірацетаму має лінійний характер і не залежить від часу. Характерна низька варіабельність у великому діапазоні доз. Постійна концентрація у плазмі досягається через 3 дні від початку прийому. Об'єм розподілу (Vd) становить близько 0,6 л/кг. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. При дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних ядрах. Не зв'язується з білками плазми, не метаболізується в організмі. Період напіввиведення (Т1/2) становить 4-5 годин із плазми крові та 8,5 годин із спинномозкової рідини. Період напіввиведення залежить від шляху введення. 80-100% пірацетаму виводиться нирками у незмінному вигляді шляхом клубочкової фільтрації.Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 80-90 мл/хв. T1/2 подовжується при нирковій недостатності (при термінальній хронічній нирковій недостатності – до 59 годин). Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих із печінковою недостатністю.ФармакодинамікаПірацетам - ноотропний засіб, що діє на центральну нервову систему різними шляхами: модифікує нейротрансмісію в головному мозку; покращує умови, що сприяють нейрональній пластичності; покращує мікроциркуляцію, впливаючи на реологічні характеристики крові та не викликаючи вазодилатацію. Застосування пірацетаму у пацієнтів з церебральною дисфункцією підвищує концентрацію уваги та покращує когнітивні функції, що супроводжується змінами на електроенцефалограмі (підвищення лепехи активності, зниження δ активності). Сприяє відновленню когнітивних функцій внаслідок різних порушень, таких як гіпоксія, інтоксикація або електросудомна терапія. Зменшує тривалість викликаного вестибулярного нейроніту. Пірацетам інгібує підвищену агрегацію активованих тромбоцитів та,у разі патологічної ригідності еритроцитів, покращує їх деформованість та здатність до фільтрації.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних порушень за відсутності встановленого діагнозу деменції. Зменшення проявів кортикальної міоклонії у чутливих до пірацетаму пацієнтів як монотерапії, так і у складі комплексної терапії (з метою визначення чутливості до пірацетаму в конкретному випадку може бути проведений пробний курс лікування).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість пірацетаму або похідних піролідону, а також інших компонентів препарату; психомоторне збудження на момент призначення препарату; хорея Гентінгтона; гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт); кінцева стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв); діти віком до 18 років. З обережністю пацієнтам з тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч (наприклад, при виразці шлунка), порушеннями гемостазу, геморагічними цереброваскулярними порушеннями в анамнезі, у пацієнтів з хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання, у пацієнтів, що приймають антикоагулянти. низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Слід бути обережними при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю.Вагітність та лактаціяВагітність Достатніх даних про застосування пірацетаму під час вагітності відсутні. Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток. Пірацетам проникає крізь плацентарний бар'єр. Плазмова концентрація пірацетаму у новонароджених досягає 70-90% від такої матері. Пірацетам слід призначати під час вагітності лише у виняткових випадках, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, а клінічний стан вагітної потребує лікування пірацетамом. Годування грудьми Пірацетам проникає у грудне молоко. Пірацетам не слід застосовувати під час годування груддю або слід припинити грудне вигодовування при лікуванні пірацетамом. При рішенні про відміну грудного вигодовування або відмову від лікування пірацетамом слід співвіднести користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії для жінки.Побічна діяНаведені нижче небажані лікарські реакції виявлені у клінічних дослідженнях та за результатами постреєстраційного спостереження та згруповані за системно-органними класами. Градація частоти визначається наступним чином: дуже часто (≥10 %), часто (≥1 % та < 10 %), нечасто ≥0,1 % та < 1 %), рідко (≥0,01 % та При постреєстраційному застосуванні через недостатність даних оцінити частоту неможливо. З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – кровоточивість. З боку імунної системи: частота невідома – анафілактоїдні реакції, гіперчутливість. З боку психіки: часто – нервозність; нечасто – депресія; частота невідома – ажитація, тривога, сплутаність свідомості, галюцинації. З боку нервової системи: часто – гіперактивність; нечасто – сонливість; частота невідома - атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, біль голови, безсоння, тремор. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: частота невідома – вертиго. З боку судин: рідко – тромбофлебіт, артеріальна гіпотензія. З боку травної системи: частота невідома – абдомінальний біль, у т.ч. у верхніх відділах, діарея, нудота, блювання. З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – ангіоневротичний набряк, дерматит, свербіж, кропив'янка. З боку репродуктивної системи: частота невідома – посилення сексуального потягу. Загальні порушення та розлади у місці введення: нечасто – астенія; рідко – біль у місці введення, лихоманка. Ладораторно-інструментальні дані: часто - збільшення маси тіла. Якщо будь-які вкачані в інструкції побічні ефекти посилюються або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиГормони щитовидної залози При одночасному застосуванні пірацетаму та екстракту щитовидної залози (трийодтиронін + тироксин) відзначалися сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Аценокумарол Згідно з опублікованим сліпим клінічним дослідженням у пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом пірацетам у дозі 9,6 г/добу не впливає на дозу аценокумаролу, необхідну для досягнення міжнародного нормалізованого відношення, рівного 2,5-3,5, але порівняно з ефектами одного лише аценомару. додавання пірацетаму в дозі 9,6 г/добу значно знижує агрегацію тромбоцитів, вивільнення p-тромбоглобіну, концентрацію фібриногену та фактора Віллебранду (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а також в'язкість цільної крові та плазми . Фармакокінетичні взаємодії У концентраціях 142, 426 та 1422 мг/мл пірацетам не інгібує ізоферменти цитохрому Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11) in vi. У концентрації 1422 мг/мл спостерігалося мінімальне інгібування ізоферменту CYP2A6 (21%) та ЗА4/5 (11%). Однак значення константи пригнічення (Ki), ймовірно, виходять далеко за межі концентрації 1422 мг/мл. Таким чином, метаболічні взаємодії пірацетаму з іншими препаратами є малоймовірними. Можливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських препаратів низька, оскільки 90% пірацетаму виводиться у незміненому вигляді із сечею. Протисудомні засоби Прийом пірацетаму в дозі 20 г на добу протягом 4 тижнів у пацієнтів з епілепсією, які приймали постійні дози протиепілептичних препаратів (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та вальпроєва кислота), не змінював їх максимальну та мінімальну концентрацію. Алкоголь Одночасний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у плазмі; при прийомі 1,6 г пірацетаму концентрація етанолу у плазмі не змінювалася. Фармацевтична сумісність Відомості про фармацевтичну несумісність відсутні.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно або внутрішньом'язово. Парентеральне введення пірацетаму призначається при неможливості застосування пероральних форм препарату (непритомному стані, утрудненні ковтання). Переважним є внутрішньовенне введення. Внутрішньовенна інфузія добової дози виконується через катетер із постійною швидкістю протягом 24 годин на добу (наприклад, у початковій стадії лікування тяжкої міоклонії). Попередньо препарат розводять в одному із сумісних інфузійних розчинів: декстрози 5%, 10% або 20%; фруктози 5%, 10%, 20%; натрію хлориду 0,9%; декстрану 40 10 % (у розчині натрію хлориду 0,9 %); розчин Рінгера; розчині манітолу 20%. Загальний обсяг розчину, призначений для введення, визначається з урахуванням клінічних показань та стану пацієнта. Внутрішньом'язово препарат вводиться, якщо введення через вену утруднене або пацієнт збуджений. Об'єм розчину, що вводиться внутрішньом'язово, не може перевищувати 5 мл. Кратність введення препарату аналогічна такій при внутрішньовенному або пероральному застосуванні. У разі появи можливості переходять на пероральний прийом препарату (див. інструкції з медичного застосування відповідних форм випуску препарату). Тривалість лікування визначається лікарем залежно від захворювання та з урахуванням динаміки симптомів. При розладах пам'яті, інтелектуальних порушеннях: по 2,4-4,8 г/добу на кілька прийомів протягом перших кількох тижнів, потім переходять на підтримуючу терапію 2,4 г/сут на 2-3 прийоми, можливий прийом 1,2 г/сут. Лікування кортикальної міоклонії: лікування починають з 7,2 г на добу, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4,8 г/добу до досягнення максимальної дози 24 г/добу, розділених на 2-3 введення. Дозу інших препаратів на лікування міоклонії не змінюють. Надалі, за результатами лікування, необхідно по можливості знизити дозу лікарських препаратів для лікування міоклонії. Після початку лікування пірацетамом лікування продовжують, доки зберігаються симптоми захворювання. У пацієнтів з гострим епізодом перебіг захворювання з часом може змінитися, тому кожні 6 місяців слід робити спроби зменшення дози або відміни препарату. Щоб уникнути раптового рецидиву дозу знижують на 1,2 г кожні 2 дні (з метою запобігання можливості раптового рецидиву судом при синдромі Ланса-Адамса – кожні 3-4 дні). Літні пацієнти: Літнім пацієнтам із нирковою недостатністю слід проводити корекцію дози. При тривалому лікуванні для визначення необхідності корекції дози слід регулярно проводити оцінку кліренсу креатиніну. Ниркова недостатність: Пірацетам виводиться майже виключно нирками, при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю або які потребують контролю функції нирок слід бути обережним. Період напіввиведення збільшується прямо пропорційно до погіршення функції нирок і кліренсу креатиніну, це також справедливо щодо літніх пацієнтів, у яких екскреція креатиніну залежить від віку. Дозу слід коригувати в залежності від величини кліренсу креатиніну (КК): Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою: [140 – вік (роки)] х маса тіла (кг) КК (мл/хв) = 72 х ККсироват (mi/дл) Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Функція нирок КК (мл/хв) Режим дозування Норма >80 Звичайна доза в 2-4 прийоми Легка ниркова недостатність 50-79 2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми Середня ниркова недостатність 30-49 1/3 звичайної дози в 2 прийоми Тяжка ниркова недостатність <30 1/6 звичайної дози одноразово Термінальна ниркова недостатність протипоказано Печінкова недостатність: Пацієнти з ізольованим порушенням функції печінки корекції дози не потребують. Пацієнтам з порушенням функцій і нирок та печінки дозування здійснюється за схемою.ПередозуванняПосилення можливих побічних ефектів. Перша допомога – симптоматична терапія, можливий гемодіаліз (ефективність 50-60%). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на агрегацію тромбоцитів Внаслідок антиагрегантного ефекту пірацетам слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч (наприклад, при виразці шлунка), порушеннями гемостазу, у пацієнтів з хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання, у пацієнтів, що приймають антикоагулянти. низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Ниркова недостатність Оскільки пірацетам виводиться нирками, слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю. Гіпонатрієва дієта При лікуванні пацієнтів, які перебувають на гіпонатрієвій дієті, рекомендується враховувати, що розчин пірацетаму для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення містить ацетат натрію. Літні пацієнти При тривалому лікуванні пацієнтів похилого віку необхідний регулярний контроль кліренсу креатиніну, оскільки може знадобитися корекція дози. Скасування терапії При лікуванні кортикальною міоклонією слід уникати різкого переривання лікування, оскільки це може спричинити поновлення нападів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи профіль небажаних реакцій, у період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами, роботі з механізмами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 мл: піридоксину гідрохлориду 0,05 г. 10 ампул 1 мл.Фармакотерапевтична групаВітамін B6. Відіграє важливу роль обміні речовин; необхідний для нормального функціонування центральної та периферичної нервової системи. У фосфорильованій формі піридоксин є коферментом великої кількості ферментів, що діють на неокислювальний обмін амінокислот (в т.ч. на декарбоксилювання, переамінування). Піридоксин бере участь в обміні триптофану, метіоніну, цистеїну, глутамінової та інших амінокислот. Відіграє важливу роль в обміні гістаміну. Піридоксин сприяє нормалізації ліпідного обміну.ФармакокінетикаМетаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів (піридоксальфосфат та піридоксамінофосфат). Розподіл переважно у м'язах, печінці та ЦНС. Проникає через плаценту та у молоко матері. Виводиться нирками (при внутрішньовенному введенні з жовчю - 2%).Клінічна фармакологіяВітамін групи Ст.Показання до застосуванняЛікування та профілактика клінічної недостатності вітаміну B6.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до піридоксину.Вагітність та лактаціяМожливе застосування піридоксину при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) за показаннями.Побічна діяВ окремих випадках: алергічні реакції, гіперсекреція соляної кислоти.Взаємодія з лікарськими засобамиФізіологічною функцією вітамінів В1; і В6; є потенціювання дії один одного, що проявляється в позитивному впливі на нервову, м'язову та серцево-судинну системи. При одночасному застосуванні з гормональними контрацептивами можливе підвищення концентрації піридоксину у плазмі. При одночасному застосуванні потенціює дію діуретиків. При одночасному застосуванні з леводопою зменшуються або повністю пригнічуються ефекти леводопи. При одночасному застосуванні з ізонікотингідразідом, пеніциламіном, циклосерином можливе зменшення ефективності піридоксину. При одночасному застосуванні з фенітоїном, фенобарбіталом можливе зменшення концентрацій у плазмі крові фенітоїну та фенобарбіталу.Спосіб застосування та дозиДля лікування недостатності вітаміну B6; дорослим внутрішньо - по 80 мг 4 рази на добу. Можливе також внутрішньом'язове, підшкірне або внутрішньовенне введення в добовій дозі 50-150 мг. Тривалість лікування визначається видом та тяжкістю захворювання. Для профілактики недостатності вітаміну B6; застосовують у дозі 40 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, ІХС. При тяжких ураженнях печінки піридоксин у високих дозах може спричинити погіршення її функції.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься речовина, що діє: інозин 200 мг. В упаковці 50 пігулок.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаНуклеозид пурину, попередник АТФ. Покращує метаболізм міокарда, має антигіпоксичну та антиаритмічну дію. Підвищує енергетичний баланс міокарда. Чинить захисну дію на нирки в умовах ішемії в ході операції. Бере участь у обміні глюкози, підвищує активність низки ферментів циклу Кребса. Стимулює синтез нуклеотидів.ФармакокінетикаІнозин добре абсорбується із ШКТ. Метаболізується в печінці з утворенням глюкуронової кислоти та подальшим її окисленням. У незначній кількості виділяється нирками.Клінічна фармакологіяПрепарат, що нормалізує метаболізм міокарда, що зменшує гіпоксію тканин.Показання до застосуванняІХС, міокардіодистрофія, стан після інфаркту міокарда, вроджені та набуті вади серця, порушення ритму серця, особливо при глікозидній інтоксикації, міокардит, дистрофічні зміни міокарда після тяжких фізичних навантажень та перенесених інфекційних захворювань або внаслідок ендокринних порушень; гепатити, цироз печінки, жирова дистрофія печінки, зокрема. викликані алкоголем чи лікарськими засобами; профілактика лейкопенії при радіоактивному опроміненні; операції на ізольованій нирці (як засіб фармакологічного захисту при тимчасовій відсутності кровообігу в органі, що оперується).Протипоказання до застосуванняПодагра, гіперурикемія, підвищена чутливість до інозину.Побічна діяМожливо: свербіж, гіперемія шкіри. Рідко: підвищення концентрації сечової кислоти.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо початкова добова доза становить 600-800 мг, потім дозу поступово збільшують до 2.4 г на добу в 3-4 прийоми. При внутрішньовенному (струменевому або краплинному) введенні початкова доза становить 200 мг 1 раз на добу, потім дозу збільшують до 400 мг 1-2 рази на добу. Тривалість курсового лікування визначається індивідуально.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю призначають інозин у разі порушення функції нирок. При появі сверблячки та гіперемії шкіри інозин слід відмінити.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: симвастатин – 10 мг або 20 мг; допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль 1500 (крохмаль кукурудзяний частково прежелатинізований), целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, бутилгідроксіанізол, аскорбінова кислота, лимонна кислота моногідрат, магнію стеарат; Оболонка: Опадрай II серія 85, код 85G21657 (спирт полівініловий, частково гідролізований, тальк, макрогол 3350 (поліетиленгліколь), лецитин соєвий, що фарбує пігмент (зелений) (титану діоксид Е 171, алєнієй основі індигокарміну Е 132, алюмінієвий лак на основі жовтого сонячного заходу Е 110)). По 10 таблеток у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки або плівки з непластифікованого ПВХ для упаковки лікарських засобів та гнучкої упаковки на основі алюмінієвої фольги для лікарських препаратів або фольги алюмінієвої, або матеріалу комбінованого. 2 або 3 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою зеленого кольору. На поперечному розрізі видно два шари: плівкова оболонка зеленого кольору та ядро ​​білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний засіб – ГМГ-КоА-редуктази інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування Всмоктування піддається близько 85% прийнятої внутрішньо дози симвастатину. Їда (в рамках стандартної гіпохолестеринової дієти) відразу після прийому симвастатину не порушує фармакокінетичного профілю препарату. Розподіл Після внутрішнього прийому в печінці визначаються більш високі концентрації симвастатину, ніж в інших тканинах. Концентрація активного метаболіту симвастатину у системному кровотоку становить Результатом активного метаболізму симвастатину в печінці (>60% у чоловіків) є його низька концентрація у загальному кровотоку. Можливість проникнення симвастатину через гематоенцефалічний та гематоплацентарний бар'єр не вивчена. Метаболізм Гідроліз симвастатину переважно відбувається при "первинному проходженні" через печінку (в основному гідролізується у свою активну форму - бета-гідроксикислоту). Тому концентрація незміненого симвастатину в плазмі людини низька ( Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі крові метаболітів симвастатину досягається через 1 -2 години після прийому внутрішньо одноразової дози і знижується на 90% через 12 годин. Незважаючи на те, що діапазон рекомендованих терапевтичних доз симвастатину становить від 5 до 80 мг на добу, лінійний характер профілю AUC (площа під кривою "концентрація - час") активних метаболітів у загальному кровотоку зберігається при збільшенні дози до 120 мг. Виведення При "первинному проходженні" через печінку симвастатин метаболізується з подальшим виведенням препарату та його метаболітів із жовчю. При тривалому прийомі кумуляції в організмі не відбувається. Період напіввиведення (Т1/2) активних метаболітів становить 1,9 год. В основному виводиться кишківником (60%) у вигляді метаболітів. Близько 13% виводиться нирками у неактивній формі.ФармакодинамікаГіполіпідемічний препарат, одержуваний синтетичним шляхом продукту ферментації Aspergillus terreus, є неактивним лактоном, в організмі піддається гідролізу з утворенням гідроксикислотного похідного. Активний метаболіт пригнічує ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, що каталізує початкову реакцію синтезу холестерину – утворення мевалонової кислоти з ГМГ-КоА. Оскільки перетворення ГМГ-КоА на мевалонову кислоту є раннім етапом синтезу холестерину, то застосування симвастатину не викликає накопичення в організмі потенційно токсичних стеролів. ГМГ-КоА легко метаболізується до ацетил-КоА, який бере участь у багатьох процесах синтезу в організмі. Викликає зниження концентрації в плазмі крові тригліцеридів, ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПОНП) та загального холестерину (у випадках гетерозиготної сімейної та несемейної форм гіперхолестеринемії, при змішаній гіперліпідемії, коли підвищення недостатньо). Підвищує концентрацію ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ) та зменшує співвідношення ЛПНЩ/ЛПЗЩ та загальний холестерин/ЛПВЩ. Значний терапевтичний ефект спостерігається через 2 тижні з початку прийому препарату, максимальний терапевтичний ефект - через 4-6 тижнів. Дія зберігається під час продовження терапії; при припиненні терапії концентрація холестерину повертається до вихідної концентрації, що спостерігалася на початок терапії.Показання до застосуванняПацієнти з ішемічною хворобою серця (ІХС) або з високим ризиком ІХС У пацієнтів з високим ризиком розвитку ІХС (за наявності гіперліпідемії або без неї), наприклад, у пацієнтів з цукровим діабетом, у пацієнтів з інсультом або іншими цереброваскулярними захворюваннями в анамнезі, у пацієнтів із захворюваннями периферичних судин або у пацієнтів з ІХС або схильністю до ІХС препарат Симвастатин показаний для: Зниження ризику загальної смертності за рахунок зниження смертності внаслідок ІХС. Зменшення ризику серйозних судинних та коронарних ускладнень: нефатальний інфаркт міокарда, коронарна смерть, інсульт, процедури реваскуляризації Зменшення ризику необхідності проведення хірургічних втручань щодо відновлення коронарного кровотоку (таких як аортокоронарне шунтування та черезшкірна транслюмінальна коронарна ангіопластика). Зменшення ризику необхідності проведення хірургічних втручань щодо відновлення периферичного кровотоку та інших видів некоронарної реваскуляризації. Зниження ризику госпіталізації у зв'язку із нападами стенокардії. Гіперліпідемія Як доповнення до дієти, коли застосування тільки дієти та інших немедикаментозних методів лікування у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією, включаючи гетерозиготну сімейну гіперхолестеринемію (гіперліпідемія IIa типу за класифікацією Фредріксона), або змішаною гіперхолестеринемією (гіперліпідемія IIb типу за класифікацією Фред: зниження підвищеної концентрації ОХС, ХС ЛПНЩ, ТГ, аполіпопротеїну В (апо В); підвищення концентрації ХС ЛПВЩ; зниження співвідношення ХС ЛПНГ/ХС ЛПВЩ та ОХС/ХС ЛПВЩ. Гіпертригліцеридемія (гіперліпідемія IV типу за класифікацією Фредріксона). Доповнення до дієти та інших способів лікування пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією для зниження підвищеної концентрації ОХС, ХС ЛПНЩ та АПО В. Первинна дисбеталіпопротеїнемія (гіперліпідемія III типу за класифікацією Фредріксона). Застосування у дітей та підлітків з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією Застосування препарату Симвастатин одночасно з дієтою показано для зниження підвищеної концентрації ОХС, ХС ЛПНГ, ТГ, апо В у юнаків 10-17 років і у дівчат 10-17 років не менше ніж через 1 рік після менархе (перша менструальна кровотеча) з гетерозиготною сімейною .Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Захворювання печінки в активній фазі або стійке підвищення активності "печінкових" трансаміназ у плазмі неясної етіології. Вагітність або період грудного вигодовування. Вік до 18 років (за винятком дітей та підлітків 10-17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією). Непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. Супутнє лікування сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (ітраконазолом, кетоконазолом, позаконазолом, вориконазолом, інгібіторами ВІЛ-протеази, боцепревіром, тілапревіром, еритроміцином, кларитроміцином, телітроміцином) Супутнє лікування гемфіброзилом, циклоспорином чи даназолом. З обережністю: Пацієнти, що перенесли рабдоміоліз під час терапії препаратом Симвастатин, з ускладненим анамнезом (порушення функції нирок, як правило, внаслідок цукрового діабету) вимагають більш ретельного спостереження, і терапія симвастатином повинна бути тимчасово припинена у таких пацієнтів за кілька днів до виконання великих хірургічних захворювань. також у післяопераційному періоді; у пацієнтів із стійкою підвищеною активністю сироваткових трансаміназ (що перевищує у 3 рази верхню межу норми) препарат слід відмінити; при тяжкій нирковій недостатності (КК 10 мг на добу і, у разі потреби, слід призначати їх з обережністю; при зловживанні алкоголем до початку лікування).Вагітність та лактаціяСимвастатин протипоказаний вагітним. Так як безпека для вагітних не доведена і немає даних, що лікування препаратом під час вагітності дає очевидну користь, прийом препарату слід негайно припинити при настанні вагітності. Симвастатин слід призначати жінкам із збереженим репродуктивним потенціалом лише у випадках, коли ймовірність вагітності дуже мала. Застосування симвастатину під час вагітності може знизити концентрацію мевалонату (попередник у біосинтезі холестерину) у плода. Атеросклероз є хронічним захворюванням і зазвичай припинення прийому гіполіпідемічних препаратів під час вагітності незначно впливає на довгострокові ризики, пов'язані з первинною гіперхолестеринемією. У зв'язку з цим симвастатин не повинен застосовуватися у жінок, які вагітні, намагаються завагітніти або підозрюють, що вони вагітні. Лікування симвастатином має бути припинене на весь термін вагітності або поки вагітність не діагностована, а сама жінка попереджена про можливу небезпеку для плода. Дані про виділення симвастатину та його метаболітів із грудним молоком відсутні. При необхідності призначення симвастатину жінці в період грудного вигодовування слід враховувати, що багато лікарських препаратів проникають у грудне молоко і є загроза розвитку серйозних несприятливих реакцій. Внаслідок цього при годуванні груддю прийом препарату слід припинити.Побічна діяСимвастатин, в цілому, добре переноситься, і більшість побічних ефектів є слабко вираженими та минущими. Менше 2% пацієнтів, які брали участь у клінічних дослідженнях, припинили лікування у зв'язку з розвитком небажаних явищ, властивих симвастатину. У передреєстраційних клінічних дослідженнях небажаними явищами, що виникали з частотою не менше 1%, які оцінювалися дослідниками як можливо, ймовірно або безумовно пов'язані з прийомом препарату, були біль у животі, запор та метеоризм. Іншими небажаними явищами, що виникали у 0,5-0,9% пацієнтів, були астенія та головний біль. Були рідкісні повідомлення розвитку міопатії. У клінічному дослідженні (HPS), у якому 20536 пацієнтів приймали симвастатин (n=10269) у дозі 40 мг на добу або плацебо (n=10267) протягом у середньому 5 років, характер небажаних явищ був подібним до груп симвастатину та плацебо. Частота припинення терапії внаслідок розвитку небажаних явищ була також порівнянною у двох групах (4,8% у групі симвастатину та 5,1% у групі плацебо). Частота розвитку міопатії у пацієнтів, які отримували симвастатин, була меншою за 0,1%. Підвищення активності "печінкових" трансаміназ (більш ніж у 3 рази вище за верхню межу норми (ВГН), підтверджене при повторному дослідженні) спостерігалося у 0,21% пацієнтів групи симвастатину та у 0,09% пацієнтів групи плацебо. Є повідомлення про можливість розвитку наступних небажаних явищ (рідкісні: ≥0,01% та Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідкісні: анемія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідкісні: висипання на шкірі, свербіж, алопеція. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: рідкісні: диспепсія, нудота, блювання, діарея, панкреатит, гепатит/жовтяниця; дуже рідкісні: фатальна або нефатальна печінкова недостатність. Порушення з боку нервової системи: рідкісні: запаморочення, периферична нейропатія, парестезія; дуже рідкісні: безсоння. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: рідкісні: міалгія, судоми м'язів, тендинопатії; частота не встановлена: тендинопатія, можливо з розривом сухожилля. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: частота не встановлена: еректильна дисфункція. Порушення з боку імунної системи: рідко розвивався синдром гіперчутливості, який проявлявся ангіоневротичним набряком, вовчаковоподібним синдромом, ревматичною поліміалгією, дерматоміозитом, васкулітом, тромбоцитопенією, еозинофілією, збільшенням швидкості осідання еритроцитів, СОЕ, до шкіри обличчя, задишкою і загальною слабкістю. Були отримані дуже рідкісні повідомлення про розвиток імуноопосередкованої міопатії, що некротизує (аутоімунної міопатії), обумовленої прийомом статинів. Імуноопосередкована міопатія характеризується слабкістю проксимальних м'язів та підвищеною активністю креатинфосфокінази (КФК) у сироватці крові, які зберігаються, незважаючи на відміну лікування статином. На біопсії м'язів видно некротизуючу міопатію без значного запалення. Поліпшення спостерігається під час терапії імунодепресивними препаратами. Також було отримано рідкісні постреєстраційні повідомлення про когнітивні порушення (наприклад, різні порушення пам'яті - забудькуватість, зниження пам'яті, амнезія, сплутаність свідомості), пов'язані із застосуванням статинів. Дані когнітивні порушення були зареєстровані прийому всіх статинів. Повідомлення в цілому були класифіковані як несерйозні, з різною тривалістю до появи симптомів (від 1 доби до кількох років) та часом їх вирішення (медіана 3 тижні). Симптоми були оборотними та проходили після відміни терапії статином. Наступні небажані явища повідомлялися при застосуванні деяких статинів: порушення сну, включаючи кошмарні сновидіння; сексуальна дисфункція, гінекомастія. Лабораторні показники: Є рідкісні повідомлення про розвиток вираженого та стійкого підвищення активності "печінкових" трансаміназ. Також повідомлялося про підвищення активності лужної фосфатази та гамма-глютамілтранспептидази. Відхилення в показниках функціональних печінкових проб зазвичай слабо виражені і носять тимчасовий характер. Є відомості про випадки підвищення активності КФК. Повідомлялося про підвищення концентрації глікованого гемоглобіну (HbAlc) та концентрації глюкози у сироватці крові при прийомі статинів, включаючи симвастатин. Діти та підлітки (10-17 років): У клінічному дослідженні за участю пацієнтів у віці 10-17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією профіль безпеки та переносимості лікування у групі, що приймала симвастатин, був порівнянний з профілем безпеки та переносимості лікування у групі, що приймала плацебо.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації лікарських засобів Протипоказана супутня терапія наступними лікарськими засобами. Сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4. Симвастатин метаболізується ізоферментом CYP3A4, але не пригнічує активність цього ізоферменту. Це дозволяє припустити, що прийом симвастатину не впливає на концентрацію у плазмі крові лікарських засобів, що метаболізуються під дією ізоферменту CYP3A4. Сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4 збільшують ризик розвитку міопатії за рахунок зниження швидкості виведення симвастатину. Одночасне застосування сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, ітраконазолу, кетоконазолу, позаконазолу, вориконазолу, еритроміцину, кларитроміцину, телітроміцину, інгібіторів ВІЛ-протеази, боцепревіру, тілапредопоіну, Блокатори "повільних" кальцієвих каналів. Ризик розвитку міопатії/рабдоміолізу підвищується при одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему або амлодипіну із симвастатином. Ломітапід. Ризик розвитку міопатії/рабдоміолізу може підвищуватися при одночасному застосуванні ломітапіду з симвастатином. Помірні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, дронедарон). При одночасному застосуванні препаратів, що мають помірну інгібуючу активність щодо ізоферменту CYP3A4, та симвастатину, особливо у більш високих дозах, може підвищитися ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні Симвастатину та помірних інгібіторів ізоферментів CYP3A4 може знадобитися зниження дози Симвастатину. Ранолазин (помірний інгібітор ізоферменту CYP3A4). При одночасному застосуванні ранолазину та симвастатину може підвищитися ризик розвитку міопатії. Взаємодія з іншими лікарськими засобами Інші фібрати. Ризик розвитку міопатії збільшується при одночасному застосуванні симвастатину з гемфіброзилом та іншими фібратами (крім фенофібрату). Ці гіполіпідемічні засоби здатні викликати міопатію в монотерапії. При одночасному застосуванні симвастатину з фенофібратом ризик розвитку міопатії не перевищував суму ризику при монотерапії кожним препаратом. Аміодарон. Ризик розвитку міопатії/рабдоміолізу підвищується при одночасному застосуванні аміодарону із симвастатином. У клінічному дослідженні частота розвитку міопатії у пацієнтів, які приймали одночасно симвастатин у дозі 80 мг та аміодарон, становила 6%. Інгібітори транспортного білка ОАТР1В1. Гідроксикислота сімвастатину є субстратом транспортного білка ОАТР1В1. Одночасне застосування інгібіторів транспортного білка OATP1B1 та симвастатину може призвести до збільшення плазмової концентрації гідроксикислоти симвастатину та підвищення ризику розвитку міопатії. Фузидова кислота. При одночасному застосуванні фузидової кислоти та симвастатину може підвищитись ризик розвитку міопатії. Нікотинова кислота (не менше 1 г на добу). При одночасному застосуванні симвастатину та нікотинової кислоти у ліпідзнижуючих дозах (не менше 1 г/добу) описані випадки розвитку міопатії/рабдоміолізу. Колхіцин. При одночасному застосуванні колхіцину та симвастатину у пацієнтів з нирковою недостатністю описані випадки розвитку міопатії та рабдоміолізу. При комбінованій терапії даними препаратами такі пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом. Непрямі антикоагулянти (похідні кумарину). Симвастатин у дозі 20-40 мг на добу потенціює ефект кумаринових антикоагулянтів: протромбіновий час, визначений як міжнародне нормалізоване відношення (МНО), зростає від вихідного рівня 1,7 до 1,8 у здорових добровольців та від 2,6 до 3,4 у пацієнтів із гіперхолестеринемією. У пацієнтів, які приймають кумаринові антикоагулянти, протромбіновий час повинен визначатися до початку терапії симвастатином, а також досить часто у початковий період лікування, щоб уникнути значних змін цього показника. Як тільки досягається стабільний показник МНО, його подальше визначення слід проводити з інтервалами, що рекомендуються для контролю пацієнтів, які отримують терапію антикоагулянтами.У разі зміни дози симвастатину або після його відміни також рекомендується регулярний вимір протромбінового часу. У пацієнтів, які не приймали антикоагулянти, терапія симвастатином була пов'язана з виникненням кровотеч або змінами протромбінового часу. Інші види взаємодії Сік грейпфрута містить один або більше компонентів, які пригнічують ізофермент CYP3A4 і можуть підвищити концентрацію в плазмі крові препаратів, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4. При вживанні соку у звичайній кількості (1 склянка 250 мл на день) цей ефект мінімальний (спостерігається збільшення активності інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази на 13% при оцінці за значенням AUC) та не має клінічного значення. Проте вживання соку грейпфрута у великих обсягах значно підвищує активність інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази у плазмі. У зв'язку з цим необхідно уникати вживання грейпфрутового соку при терапії симвастатином.Спосіб застосування та дозиДо початку лікування препаратом Симвастатин пацієнту слід призначити стандартну гіпохолестеринову дієту, яка повинна дотримуватися протягом усього курсу лікування. Рекомендовані дози препарату Симвастатин – від 5 до 80 мг на добу. Препарат слід приймати один раз на день увечері. При необхідності дозу препарату збільшують з інтервалами щонайменше 4 тижні максимум до 80 мг 1 разів у добу ввечері. Дозу 80 мг на добу рекомендується призначати лише пацієнтам з високим ризиком серцево-судинних ускладнень, якщо лікування препаратом у нижчих дозах не дозволило досягти цільових рівнів ліпідів, а передбачувана користь терапії перевищує можливий ризик. Пацієнти з ішемічною хворобою серця або високим ризиком розвитку ІХС Стандартна початкова доза Симвастатину для пацієнтів з високим ризиком розвитку ІХС у поєднанні з гіперліпідемією або без неї (за наявності цукрового діабету, перенесеного інсульту або інших цереброваскулярних захворювань в анамнезі, захворювань периферичних судин), а також для пацієнтів з ІХС становить 40 мг 1 раз. на добу ввечері. Медикаментозна терапія має бути призначена одночасно з дієтою та лікувальною фізкультурою. Пацієнти з гіперліпідемією, які не мають перерахованих вище факторів ризику Стандартна початкова доза Симвастатину становить 20 мг 1 раз на добу ввечері. Для пацієнтів, яким потрібне значне (більше 45%) зниження концентрації ХС ЛПНЩ, початкова доза може становити 40 мг 1 раз на добу ввечері. Пацієнтам з легкою або помірною гіперхолестеринемією лікування препаратом Симвастатин можна призначати в початковій дозі 10 мг 1 раз на добу. У разі необхідності підбір доз слід проводити відповідно до вищезгаданої схеми. Пацієнти з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією Препарат Симвастатин рекомендований у дозі 40 мг на добу, яка приймається одноразово ввечері. Дозу 80 мг рекомендується призначати лише у випадку, якщо передбачувана користь терапії перевищує можливий ризик. У таких пацієнтів препарат Симвастатин застосовують у комбінації з іншими методами гіполіпідемічного лікування (наприклад, ЛПНЩ-плазмаферез) або без такого лікування, якщо воно недоступне. Для пацієнтів, які приймають ломітапід одночасно з препаратом Симвастатин, добова доза препарату Симвастатин не повинна перевищувати 40 мг. Супутня терапія Препарат Симвастатин може призначатися як у монотерапії, так і у поєднанні із секвестрантами жовчних кислот. У пацієнтів, які приймають Симвастатин одночасно з фібратами, крім гемфіброзилу або фенофібрату, максимальна рекомендована доза Симвастатину становить 10 мг на добу. Для пацієнтів, які приймають аміодарон, верапаміл, дилтіазем або амлодипін одночасно з препаратом Сімвастатин, добова доза препарату не повинна перевищувати 20 мг. При нирковій недостатності Оскільки препарат Симвастатин виводиться нирками у невеликій кількості, немає потреби у зміні доз у пацієнтів із помірним порушенням функції нирок. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК Застосування у дітей та підлітків 10-17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією Початкова доза, що рекомендується, становить 10 мг 1 раз на добу ввечері. Рекомендований режим дозування становить 10 - 40 мг на добу, максимальна рекомендована доза препарату Симвастатин становить 40 мг на добу. Підбір доз проводиться індивідуально відповідно до цілей терапії.ПередозуванняУ жодному з відомих кількох випадків передозування (максимально прийнята доза 3,6 г) специфічних симптомів виявлено не було. Лікування: слід викликати блювання, промити шлунок, прийняти активоване вугілля. Симптоматична терапія. Слід контролювати функції печінки та нирок, активність КФК у сироватці крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМіопатія/Рабдоміоліз Симвастатин, як і інші статини, може викликати міопатію, яка проявляється у вигляді м'язового болю, болю чи слабкості та супроводжується підвищенням активності КФК (більш ніж у 10 разів вище ВГН). Міопатія може виявлятися у формі рабдоміолізу, що іноді супроводжується вторинною гострою нирковою недостатністю, обумовленою міоглобінурією. У поодиноких випадках спостерігався летальний кінець. Ризик розвитку міопатії збільшується при підвищенні концентрації в плазмі крові речовин, що мають інгібуючу дію щодо ГМГ-КоА-редуктази. Фактори ризику розвитку міопатії включають літній вік (65 років і старше), жіноча стать, неконтрольований гіпотиреоз та порушення функції нирок. Як і при лікуванні іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, ризик розвитку міопатії/рабдоміолізу залежить від дози. У клінічних дослідженнях (медіана тривалості спостереження становила 4 роки) частота міопатії при застосуванні доз 20, 40 та 80 мг на добу становила 0,03%, 0,08% та 0,61% відповідно. У цих дослідженнях пацієнти перебували під ретельним наглядом, а низка препаратів, які можуть взаємодіяти з симвастатином, не застосовувалася. У клінічному дослідженні, в якому пацієнти з інфарктом міокарда в анамнезі приймали симвастатин у дозі 80 мг на добу (середня тривалість спостереження 6,7 років), частота міопатії склала приблизно 1,0%, а у пацієнтів, які приймали препарат у дозі 20 мг добу – 0,02%. Приблизно половина випадків розвитку міопатії була зареєстрована протягом першого року лікування. Частота розвитку міопатії протягом кожного наступного року лікування становила приблизно 0,1%. У пацієнтів, які приймають симвастатин у дозі 80 мг на добу, ризик розвитку міопатії вищий, ніж при застосуванні інших статинів, що спричиняють порівнянне зниження концентрації ХС ЛПНЩ. Отже, симвастатин у дозі 80 мг на добу слід призначати лише пацієнтам із високим ризиком серцево-судинних ускладнень, у яких терапія препаратом у нижчих дозах не дозволила досягти бажаного терапевтичного ефекту, а передбачувана користь лікування перевищує можливий ризик. Якщо пацієнту, який приймає симвастатин у дозі 80 мг, потрібне лікування іншим препаратом, який може взаємодіяти з симвастатином, необхідно знизити дозу симвастатину або призначити інший статин, що має менший потенціал до можливої ​​лікарської взаємодії. Усі пацієнти, які починають терапію симвастатином, а також пацієнти, яким необхідно збільшити дозу, повинні бути попереджені про можливість виникнення міопатії та поінформовані про необхідність негайного звернення до лікаря у разі виникнення будь-яких незрозумілих м'язових болів, хворобливості у м'язах або м'язової слабкості. Терапія симвастатином повинна бути негайно припинена, якщо міопатія підозрюється чи діагностована. Наявність перелічених вище симптомів та/або більш ніж 10-кратне порівняно з ВГН підвищення активності КФК вказують на наявність міопатії. Найчастіше після негайного припинення прийому симвастатину симптоми міопатії дозволяються, а активність КФК знижується. У пацієнтів, які починають приймати симвастатин або переходять на підвищені дози препарату, доцільно періодичне визначення активності КФК, однак немає гарантій, що такий моніторинг здатний запобігти розвитку міопатії. Багато пацієнтів, які перенесли рабдоміоліз під час терапії симвастатином, мали ускладнений анамнез, у тому числі порушення функції нирок, як правило, через цукровий діабет. Такі пацієнти вимагають більш ретельного спостереження. Терапія симвастатином повинна бути тимчасово припинена за кілька днів до виконання великих хірургічних втручань, а також післяопераційному періоді. У клінічному дослідженні, в якому пацієнти з високим ризиком серцево-судинних захворювань приймали симвастатин у дозі 40 мг 1 раз на добу (медіана тривалості спостереження 3,9 років), частота розвитку міопатії була приблизно 0,24% серед пацієнтів китайської національності (n =5468) та 0,05% серед пацієнтів іншої національності (n=7367). Незважаючи на те, що в даному клінічному дослідженні єдиними представниками монголоїдної раси були пацієнти китайської національності, необхідно бути обережними при призначенні симвастатину пацієнтам монголоїдної раси, зокрема призначати його в низьких дозах. Ризик розвитку міопатії/рабдоміолізу збільшується при одночасному застосуванні симвастатину з наступними лікарськими засобами. Протипоказані комбінації лікарських засобів Сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4. Супутня терапія сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 в терапевтичних дозах (наприклад, ітраконазолом, кетоконазолом, позаконазолом, вориконазолом, еритроміцином, кларитроміцином, телітроміцином, інгібіторами протеази ВІЧ, боце, Якщо уникнути короткочасного лікування сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 не можна, терапію симвастатином слід перервати на період їх застосування. Гемфіброзіл, циклоспорин або даназол. Одночасне застосування цих препаратів із препаратом симвастатин протипоказане. Інші лікарські засоби Інші фібрати. У пацієнтів, які приймають фібрати, крім гемфіброзилу або фенофібрату, доза симвастатину не повинна перевищувати 10 мг на добу. При одночасному застосуванні симвастатину та фенофібрату ризик розвитку міопатії не перевищує суму ризиків при лікуванні кожним препаратом окремо. Призначати фенофібрат у поєднанні з симвастатином слід обережно, оскільки обидва препарати можуть спричинити розвиток міопатії. Приєднання терапії фібратами до терапії симвастатином зазвичай призводить до невеликого додаткового зниження концентрації ХС ЛПНЩ, однак дозволяє досягти більш вираженого зниження концентрації ТГ та підвищення концентрації ХС ЛПВЩ. У невеликих коротких клінічних дослідженнях, де обидва препарати застосовували під ретельним наглядом, комбінована терапія фібратами з симвастатином не супроводжувалася розвитком міопатії. Аміодарон. У пацієнтів, які приймають аміодарон, доза симвастатину не повинна перевищувати 20 мг на добу. Блокатори "повільних" кальцієвих каналів. У пацієнтів, які приймають верапаміл, дилтіазем або амлодипін, доза симвастатину не повинна перевищувати 20 мг на добу. Ломітапід. У пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймають ломітапід, доза симвастатину не повинна перевищувати 40 мг на добу. Помірні інгібітори ізоферменту CYP3A4. При одночасному застосуванні препаратів, що мають помірну інгібуючу активність щодо ізоферменту CYP3A4, та симвастатину, особливо у більш високих дозах, може підвищитися ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні симвастатину з помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 може знадобитися корекція дози симвастатину. Фузидова кислота. Одночасне застосування фузидової кислоти та симвастатину може підвищити ризик розвитку міопатії. Не рекомендується одночасне застосування симвастатину та фузидової кислоти. Якщо застосування системних препаратів фузидовой кислоти вважається за необхідне, симвастатин може бути скасовано період проведення даної терапії. У виняткових випадках, коли необхідна тривала терапія системними препаратами фузидової кислоти, наприклад, для лікування важких інфекцій, можливість одночасного застосування симвастатину та фузидової кислоти повинна розглядатися індивідуально в кожному окремому випадку і комбінована терапія повинна проводитись під ретельним медичним наглядом. Нікотинова кислота (у ліпідзнижувальних дозах не менше 1 г на добу). При одночасному застосуванні препарату симвастатин та нікотинової кислоти у ліпідзнижуючих дозах (не менше 1 г/добу) описані випадки розвитку міопатії/рабдоміолізу. У клінічному дослідженні (медіана тривалості спостереження 3,9 років) за участю пацієнтів з високим ризиком серцево-судинних захворювань та добре контрольованої концентрацією ХС-ЛПНГ із застосуванням симвастатину в дозі 40 мг/добу з або без езетимибу 10 мг/добу було показано відсутність додаткового позитивного ефекту на результати серцево-судинних захворювань при одночасному застосуванні нікотинової кислоти в ліпід-знижувальних дозах (не менше 1 г/добу). Таким чином, перевага одночасного застосування симвастатину з нікотиновою кислотою в ліпідзнижувальних дозах (не менше 1 г на добу) має бути ретельно зважена щодо потенційних ризиків комбінованої терапії. Крім того, в даному дослідженні частота розвитку міопатії склала приблизно 0,24% серед пацієнтів китайської національності при прийомі симвастатину в дозі 40 мг або симвастатину/езетимибу в дозі 40/10 мг порівняно з 1,24% серед пацієнтів китайської національності при прийомі симвастатину. у дозі 40 мг або симвастатину/езетимибу у дозі 40/10 мг одночасно з ларопіпрантом/нікотиновою кислотою уповільненого вивільнення у дозі 40 мг/2 г. Незважаючи на те, що в даному клінічному дослідженні єдиними представниками монголоїдної раси були пацієнти китайської національності, не рекомендується одночасне застосування симвастатину з нікотиновою кислотою у ліпідзнижуючих дозах (не менше 1 г/добу) у пацієнтів монголоїдної раси, оскільки частота розвитку міопатії вища у пацієнтів національності, ніж у пацієнтів інших національностей. Вплив на функцію печінки У деяких дорослих пацієнтів, які приймали симвастатин, спостерігалося стійке підвищення активності "печінкових" ферментів (більш ніж у 3 рази вище за ВГН). При припиненні або перериванні терапії симвастатином активність "печінкових" трансаміназ зазвичай поступово поверталася до початкового рівня. Підвищення активності "печінкових" трансаміназ не пов'язано з жовтяницею або іншою клінічною симптоматикою. Реакцій підвищеної чутливості виявлено був. Деякі із зазначених вище пацієнтів мали відхилення у результатах функціональних печінкових проб до початку лікування симвастатином та/або зловживали алкоголем. Перед початком лікування, а потім, відповідно до клінічних показань, усім пацієнтам рекомендується проводити дослідження функції печінки. Пацієнтам, у яких планується підвищити дозу препарату симвастатин до 80 мг на добу, слід проводити додаткові дослідження функції печінки перед тим, як перейти до прийому зазначеної дози, потім через 3 місяці після початку її застосування і далі регулярно повторювати (наприклад, 1 раз на півроку) протягом першого року лікування. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам із підвищеною активністю "печінкових" трансаміназ. Цим пацієнтам необхідно повторити дослідження функції печінки найближчим часом та надалі проводити регулярно до нормалізації активності "печінкових" трансаміназ. У тих випадках, коли активність "печінкових" трансаміназ наростає, особливо при стійкому перевищенні ВГН у 3 рази, препарат слід відмінити. Причиною підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ) може бути пошкодження м'язів, тому зростання активності АЛТ та КФК може вказувати на розвиток міопатії. Були отримані рідкісні постреєстраційні повідомлення про фатальні та нефатальні випадки розвитку печінкової недостатності у пацієнтів, які приймають статини, у тому числі симвастатин. Якщо при лікуванні симвастатином розвивається тяжке ураження печінки з клінічними симптомами та/або гіпербілірубінемією або жовтяницею, необхідно негайно припинити терапію. Якщо іншої причини розвитку даної патології виявлено, повторне призначення симвастатину протипоказано. У пацієнтів, які зловживають алкоголем та/або пацієнтів з порушенням функції печінки, препарат слід застосовувати з особливою обережністю. Активне захворювання печінки або незрозуміле підвищення активності печінкових трансаміназ є протипоказаннями до призначення симвастатину. У процесі лікування симвастатином, як і при лікуванні іншими гіполіпідемічними препаратами, спостерігалося помірне (що перевищує ВГН менш ніж у 3 рази) збільшення активності печінкових трансаміназ. Ці зміни з'являлися незабаром після початку лікування, часто мали тимчасовий характер, не супроводжувалися симптомами і не вимагали переривання лікування. Офтальмологічне обстеження Дані сучасних тривалих клінічних досліджень не містять інформації щодо несприятливої ​​дії симвастатину на кришталик ока людини. Застосування у дітей та підлітків віком 10-17 років Безпека та ефективність застосування симвастатину у дітей та підлітків у віці 10-17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією були оцінені у контрольованих клінічних дослідженнях за участю юнаків 10-17 років та дівчат 10-17 років не менше ніж через 1 рік після менархе. У пацієнтів дитячого віку, які приймали симвастатин, профіль небажаних явищ можна порівняти з таким у пацієнтів, які приймали плацебо. Застосування симвастатину в дозі понад 40 мг на добу не вивчалося у пацієнтів дитячого та підліткового віку. У цьому дослідженні не спостерігалося помітного впливу прийому симвастатину на зріст та статеве дозрівання юнаків та дівчат або будь-якого впливу на тривалість менструального циклу у дівчат. Дівчата повинні бути проконсультовані щодо належних методів контрацепції під час лікування симвастатином. Застосування симвастатину не вивчалося в дітей віком до 10 років і в дівчат 10-17 років до менархе. Застосування у пацієнтів похилого віку У пацієнтів старше 65 років ефективність симвастатину, оцінена за рівнем зниження концентрації ОХС та ХС ЛПНЩ, була подібною до ефективності, що спостерігалася в популяції в цілому. Достовірного збільшення частоти небажаних явищ чи зміни лабораторних показників не спостерігалося. Однак у клінічному дослідженні застосування симвастатину в дозі 80 мг на добу у пацієнтів віком від 65 років спостерігався підвищений ризик розвитку міопатії порівняно з пацієнтами віком до 65 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Симвастатин не має або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Тим не менш, слід враховувати, що при постреєстраційному застосуванні симвастатину відзначені поодинокі випадки запаморочення.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: симвастатин 20 мг. В упаковці 30 пігулок.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний засіб, одержуваний синтетичним шляхом продукту ферментації Aspergillus terreus, є неактивним лактоном, в організмі піддається гідролізу з утворенням гідроксикислотного похідного. Активний метаболіт пригнічує 3-гідрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, що каталізує початкову реакцію утворення мевалонату з ГМГ-КоА. Оскільки перетворення ГМГ-КоА на мевалонат є раннім етапом синтезу холестерину, то застосування симвастатину не викликає накопичення в організмі потенційно токсичних стеролів. ГМГ-КоА легко метаболізується до ацетил-КоА, який бере участь у багатьох процесах синтезу в організмі. Викликає зниження вмісту в плазмі крові тригліцеридів (ТГ), ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ), ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПОНП) та загального холестерину (у випадках гетерозиготної сімейної та несемейної форм гіперхолестеринемії, при змішаній гіперліпіді . Підвищує вміст ліпопротеїдів високої щільності (ЛПЗЩ) та зменшує співвідношення ЛПНЩ/ЛПЗЩ та загальний холестерин/ЛПВЩ. Початок прояву ефекту через 2 тижні від початку прийому, максимальний терапевтичний ефект досягається через 4-6 тижнів. Дія зберігається при продовженні лікування, при припиненні терапії вміст холестерину поступово повертається до початкового рівня.ФармакокінетикаАбсорбція симвастатину висока. Після прийому внутрішньо C max ;в плазмі крові досягається приблизно через 1.3-2.4 год і знижується на 90% через 12 год. Зв'язування з білками плазми становить близько 95%. Метаболізується в печінці, має ефект «першого проходження» через печінку (гідролізується з утворенням активного похідного: бета-гідроксикислоти, виявлені інші активні, а також неактивні метаболіти). T1/2; активних метаболітів становить 1.9 год. Виводиться переважно з каловими масами (60%) у вигляді метаболітів. Близько 10-15% виводиться нирками у неактивній формі.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняГіперхолестеринемія: первинна гіперхолестеринемія (тип IIa та IIb) при неефективності дієтотерапії з низьким вмістом холестерину та інших немедикаментозних заходів (фізичне навантаження та зниження маси тіла) у пацієнтів із підвищеним ризиком виникнення коронарного атеросклерозу; комбінована гіперхолестеринемія та гіпертригліцеридемія, що не коректуються спеціальною дієтою та фізичним навантаженням. Ішемічна хвороба серця: для профілактики інфаркту міокарда, зменшення ризику смерті, зменшення ризику серцево-судинних порушень (інсульт або транзиторні ішемічні напади), уповільнення прогресування атеросклерозу коронарних судин, зменшення ризику процедур реваскуляризації.Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній фазі; стійке підвищення активності печінкових ферментів неясної етіології; захворювання скелетної мускулатури (міопатія); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до симвастатину або інших компонентів препарату (в т.ч. спадкова непереносимість лактози), а також до інших препаратів статинного ряду (інгібіторів ГМК-КоА-редуктази) в анамнезі. З; обережністю; призначають хворим, зловживаючим алкоголем, пацієнтам після трансплантації органів, яким проводиться терапія імунодепресантами (у зв'язку з підвищеним ризиком виникнення рабдоміолізу та ниркової недостатності); при станах, які можуть призвести до розвитку вираженої недостатності функції нирок, таких як артеріальна гіпотензія, гострі інфекційні захворювання важкої течії, виражені метаболічні та ендокринні порушення, порушення водно-електролітного балансу, хірургічні втручання (в т.ч. стоматологічні) або травми; пацієнтам із зниженим або підвищеним тонусом скелетних м'язів неясної етіології; епілепсії.Вагітність та лактаціяСимвастатин протипоказаний вагітним. Є кілька повідомлень про розвиток аномалій у немовлят, матері яких приймали симвастатин. Жінки дітородного віку, які приймають симвастатин, повинні уникати зачаття. Якщо в процесі лікування вагітність все ж таки настала, Симвастатин повинен бути скасований, а жінка має бути попереджена про можливу небезпеку для плода. Дані щодо виділення симвастатину з материнським молоком відсутні. При необхідності призначення Симвастатину в період годування груддю слід враховувати, що багато лікарських засобів виділяються з грудним молоком, і є загроза розвитку тяжких реакцій, тому годування груддю під час прийому препарату не рекомендується. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: можливі болі в животі, запор, метеоризм, нудота, діарея, панкреатит, блювання, гепатит, підвищення активності печінкових ферментів, лужної фосфокінази та креатинфосфокінази (КФК). З боку центральної нервової системи: астенічний синдром, головний біль, запаморочення, безсоння, м'язові судоми, парестезії, периферична невропатія, розпливчастість зору, порушення смакових відчуттів. Алергічні та імунопатологічні реакції: ангіоневротичний набряк, ревматична поліміалгія, васкуліт, тромбоцитопенія, збільшення ШОЕ, лихоманка, артрит, кропив'янка, фотосенсибілізація, гіперемія шкіри, припливи, задишка, вовчаковоподібний синдром, еозинофіл. Дерматологічні реакції: рідко шкірний висип, свербіж, алопеція, дерматоміозит. З боку кістково-м'язової системи: ; міопатія, міалгія, судоми м'язів, слабкість; рідко – рабдоміоліз. Інші: анемія, серцебиття, гостра ниркова недостатність (внаслідок рабдоміолізу), зниження потенції.Взаємодія з лікарськими засобамиЦитостатики, протигрибкові засоби (кетоконазол, ітраконазол), фібрати, високі дози нікотинової кислоти, імунодепресанти, еритроміцин, кларитроміцин, телитроміцин, інгібітори ВІЛ-протеази, нефазодон підвищують ризик розвитку міопатії. Циклоспорин або даназол: ризик розвитку міопатії/рабдоміолізу збільшується при сумісному призначенні циклоспорину або даназолу з високими дозами симвастатину. Інші гіполіпідемічні засоби, здатні викликати розвиток міопатії: ризик розвитку міопатії підвищується при сумісному призначенні інших гіполіпідемічних засобів, які не є потужними інгібіторами CYP3А4, але здатні викликати міопатію в умовах монотерапії. Такі як гемфіброзил та інші фібрати (крім 1 г фенофібрату), а також ніацин (нікотинова кислота) у дозі більше 1 г/добу. Аміодарон та верапаміл: ризик розвитку міопатії збільшується при сумісному прийомі аміодарону або верапамілу з високими дозами симвастатину. Дилтіазем: ризик розвитку міопатії незначно збільшується у пацієнтів, які отримують дилтіазем одночасно із симвастатином у дозі 80 мг. Симвастатин потенціює дію пероральних антикоагулянтів (напр., фенпрокумон, варфарин) і збільшує ризик виникнення кровотеч, що потребує проведення контролю показників згортання крові до початку лікування, а також досить часто в початковий період терапії. Щойно досягається стабільний рівень показника протромбінового часу або Міжнародне Нормалізоване Відношення (МНО), його подальший контроль слід проводити з інтервалами, що рекомендуються для пацієнтів, які отримують терапію антикоагулянтами. При зміні дозування або припинення прийому симвастатину слід проводити контроль протромбінового часу або МНО за вищевикладеною схемою. Терапія симвастатином не викликає змін протромбінового часу та ризику кровотеч у пацієнтів, які не приймають антикоагулянти. Підвищує рівень дигоксину у плазмі крові. Колестирамін і колестипол знижують біодоступність (застосування симвастатину можливе через 4 години після прийому вказаних лікарських засобів, при цьому відзначається адитивний ефект). Сік грейпфрута містить один або більше компонентів, які пригнічують CYP3А4 і можуть підвищувати концентрацію в плазмі крові засобів, що метаболізуються CYP3А4. Збільшення активності інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази після вживання 250 мл соку на день є мінімальним та не має клінічного значення. Однак, споживання великого об'єму соку (більше 1 літра на день) при прийомі симвастатину значно збільшує рівень інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази в плазмі крові. У зв'язку з цим необхідно уникати споживання соку грейпфруту у великій кількості.Спосіб застосування та дозиДо початку лікування Симвастатину пацієнту слід призначити стандартну гіпохолестеринову дієту, яка повинна дотримуватися протягом усього курсу лікування. Симвастатин слід приймати внутрішньо 1 раз на добу ввечері, запиваючи достатньою кількістю води. Час прийому препарату не слід пов'язувати з їдою. Рекомендована доза Симвастатину для лікування гіперхолестеринемії варіює від 10 до 80 мг 1 раз на добу ввечері. Рекомендована початкова доза препарату для пацієнтів з гіперхолестеринемією становить 10 мг. Максимальна добова доза – 80 мг. Зміни (підбір) дози слід проводити з інтервалами 4 тижні. У більшості хворих оптимальний ефект досягається при прийомі препарату у дозах до 20 мг/добу. У хворих з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією рекомендована добова доза Симвастатину становить 40 мг 1 раз на добу ввечері або 80 мг на три прийоми (20 мг вранці, 20 мг вдень і 40 мг увечері). При лікуванні хворих з ішемічною хворобою серця (ІХС) або високим ризиком розвитку ІХС; ефективні дози Симвастатину становлять 20-40 мг на добу. Тому початкова доза, що рекомендується, у таких хворих — 20 мг на добу. Зміни (підбір) дози слід проводити з інтервалами 4 тижні, при необхідності дозу можна збільшити до 40 мг на добу. Якщо вміст ЛПНЩ менше 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), вміст загального холестерину – менше 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарату необхідно зменшити. У хворих літнього віку і у хворих з легким або помірно вираженим ступенем ниркової недостатності змін дозування препарату не потрібно. У ;хворих з хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) ;або одержують циклоспорин, даназол, гемфіброзил або інші фібрати (крім фенофібрату), ніацин у ліпідзнижувальних дозах (1 г/добу) у комбінації з симва Симвастатину не повинна перевищувати 10 мг на добу. Для пацієнтів, які приймають аміодарон або верапаміл одночасно з Симвастатином, добова доза не повинна перевищувати 20 мг.ПередозуванняУ жодному з відомих кількох випадків передозування (максимально прийнята доза 450 мг) специфічних симптомів виявлено не було. Лікування: викликати блювоту, прийняти активоване вугілля, провести симптоматичну терапію. Слід контролювати функції печінки та нирок, рівень КФК у сироватці крові. При розвитку міопатії з рабдоміолізом та гострою нирковою недостатністю (рідкісний, але тяжкий побічний ефект) слід негайно припинити прийом препарату та ввести хворому діуретик та натрію бікарбонат (внутрішньовенна інфузія). При необхідності показаний гемодіаліз. Рабдоміоліз може викликати гіперкаліємію, яку можна усунути внутрішньовенним введенням кальцію хлориду або кальцію глюконату, інфузією глюкози з інсуліном, використанням калієвих іонообмінників або, у тяжких випадках, за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа початку терапії Симвастатином можливе скороминуще підвищення рівня печінкових ферментів. Перед початком терапії і далі регулярно проводити дослідження функції печінки (контролювати активність печінкових ферментів кожні 6 тижнів протягом перших 3 міс, потім кожні 8 тижнів протягом першого року, а потім 1 раз на 6 міс), а також при підвищенні доз слід проводити тест визначення функції печінки. При підвищенні дози до 80 мг слід проводити тест кожні 3 місяці. При стійкому підвищенні активності трансаміназ (в 3 рази порівняно з вихідним рівнем) прийом Симвастатину слід припинити. Симвастатин, як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, не слід застосовувати при підвищеному ризику розвитку рабдоміолізу та ниркової недостатності (на тлі тяжкої гострої інфекції, артеріальної гіпотензії, запланованої великої хірургічної операції, травм, тяжких метаболічних порушень). Скасування гіполіпідемічних засобів у період вагітності не істотно впливає на результати тривалого лікування первинної гіперхолестеринемії. У зв'язку з тим, що інгібітори ГМГ-КоА-редуктази гальмують синтез холестерину, а холестерин та інші продукти його синтезу відіграють істотну роль у розвитку плода, включаючи синтез стероїдів та клітинних мембран, симвастатин може надавати несприятливий вплив на плід при призначенні його вагітності. репродуктивного віку повинні уникати зачаття). Якщо в процесі лікування настала вагітність, препарат має бути скасовано, а жінка попереджена про можливу небезпеку для плода. Симвастатину не рекомендується у жінок дітородного віку, які не використовують контрацептивні засоби. У пацієнтів зі зниженою функцією щитовидної залози (гіпотиреоз) або за наявності деяких захворювань нирок (нефротичний синдром) при підвищенні рівня холестерину слід спочатку проводити терапію, що лежить в основі захворювання. Симвастатин з обережністю призначають особам, які зловживають алкоголем та/або мають в анамнезі захворювання печінки. До початку та під час лікування пацієнт повинен перебувати на гіпохолестериновій дієті. Одночасний прийом грейпфрутового соку може посилити ступінь виразності побічних явищ, пов'язаних із прийомом Симвастатину, тому слід уникати їх одночасного прийому. Симвастатин не показаний у тих випадках, коли є гіпертригліцеридемія I, IV та V типів. Лікування Симвастатином може викликати міопатію, що призводить до рабдоміолізу та ниркової недостатності. Ризик виникнення цієї патології зростає у хворих, які одержують одночасно з Симвастатином один або декілька з наступних лікарських засобів: фібрати (гемфіброзил, фенофібрат), циклоспорин, нефазадон, макроліди (еритроміцин, кларитроміцин), протигрибкові засоби з групи азолів (конокізол) протеаз ВІЛ (ритонавір). Ризик розвитку міопатії підвищується також у хворих з тяжкою нирковою недостатністю. Усі пацієнти, які починають терапію Симвастатином, а також пацієнти, яким необхідно збільшити дозу препарату, повинні бути попереджені про можливість виникнення міопатії та необхідність негайного звернення до лікаря у разі виникнення незрозумілих болів, болю в м'язах, млявості або м'язової слабкості, особливо якщо це супроводжується нездужанням. або лихоманкою. Терапія препаратом має бути негайно припинена, якщо міопатія діагностована або передбачається. З метою діагностування розвитку міопатії рекомендується регулярно проводити вимірювання величини КФК. При лікуванні Симвастатином можливе зростання вмісту сироваткової КФК, що слід враховувати при диференційній діагностиці болю за грудиною. Критерієм відміни препарату є збільшення вмісту КФК у сироватці крові більш ніж у 10 разів щодо верхніх меж норми. У хворих з міалгією, міастенією та/або вираженим підвищенням активності КФК лікування препаратом припиняють. Препарат ефективний як у вигляді монотерапії, так і у поєднанні із секвестрантами жовчних кислот. У разі пропуску поточної дози препарат необхідно прийняти якнайшвидше. Якщо настав час наступної дози, дозу не подвоювати. Пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю лікування проводять під контролем функції нирок. Тривалість застосування препарату визначається лікарем індивідуально. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Про несприятливий вплив препарату на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами не повідомлялося.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: метамізол натрію (у формі моногідрату) 500 мг, пітофенону гідрохлорид 5 мг, фенпіверінія бромід 0.1 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 50 мг, натрію гідрокарбонат – 12.23 мг, тальк – 22.5 мг, магнію стеарат – 7.5 мг, крохмаль кукурудзяний – 152.67 мг. 20 пігулок.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим кольором, круглі, плоскі, з ризиком і фаскою.Фармакотерапевтична групаКомбінований аналгезуючий та спазмолітичний засіб. Метамізол - похідне піразолону, має аналгетичну, жарознижувальну та протизапальну дію. Пітофенон має пряму міотропну спазмолітичну дію на гладку мускулатуру (папаверіноподібна дія). Фенпіверінія бромід має м-холіноблокуючу дію і надає додаткову міотропну спазмолітичну дію на гладку мускулатуру. Поєднання трьох компонентів препарату має комбіновану болезаспокійливу дію, сприяє зменшенню соматичних та психологічних симптомів, пов'язаних із метеорологічною чутливістю.Клінічна фармакологіяСпазмоанальгетик.ІнструкціяПісля їжі, не розжовуючи, запиваючи водою. Тривалість прийому не повинна перевищувати 5 днів.Показання до застосуванняБольовий синдром (слабко або помірно виражений) при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів: Ниркова колька; спазм сечоводу та сечового міхура; жовчна колька; кишкова колька; дискінезня жовчовивідних шляхів; постхолецистектомічний синдром; хронічний коліт; альгодисменорея; захворювання органів малого тазу. Для короткочасного лікування: Артралгія; міалгія; невралгія; ішіалгія. Як допоміжний засіб: Больовий синдром після хірургічних втручань та діагностичних процедур.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до похідних піразолону); пригнічення кістковомозкового кровотворення; виражена печінкова та/або ниркова недостатність; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; дефіцит лактази; непереносимість лактози; глюкозо-галактозна мальабсорбція; тахіаритмії; тяжка стенокардія; декомпенсована хронічна серцева недостатність; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози (з клінічними проявами); кишкова непрохідність; мегаколон; тяжка артеріальна гіпотензія. З обережністю: ниркова/печінкова недостатність, бронхіальна астма, схильність до артеріальної гіпотензії, гіперчутливість до інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ) або ненаркотичних аналгетиків; кропив'янка або гострий риніт, спровоковані прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності протипоказане. Застосування у матерів-годувальниць вимагає припинення грудного вигодовування. Протипоказано діятм до 6 років.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві та слизових оболонках носоглотки), ангіоневротичний набряк, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспастичний. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі у червоний колір. Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску. З боку органів кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз (може проявлятися такими симптомами: невмотивований підйом температури, озноб, біль у горлі, утруднення ковтання, стоматит, а також розвиток явищ вагініту чи проктиту). Антихолінергічні ефекти: сухість слизової оболонки ротової порожнини, знижене потовиділення, парез акомодації, тахікардія, утруднене сечовипускання.Взаємодія з лікарськими засобамиЗумовлено кожним із компонентів лікарського засобу. Метамізол. При одночасному застосуванні з блокаторами Н1-гістамінових рецепторів, похідними бутирофенону та фенотіазину, трициклічними антидепресантами, амантадином та хінідином можливе посилення м-холіноблокуючої дії. Посилює ефекти етанолу. Одночасне застосування з хлорпромазином або іншими похідними фенотіазину може призвести до розвитку вираженої гіпертермії. Трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви та алопуринол підвищують токсичність препарату. Фенілбутазон, барбітурати та ін індуктори мікросомальних ферментів печінки при одночасному застосуванні зменшують ефективність метамізолу. Седативні та анксіолітичні лікарські засоби (транквілізатори) посилюють аіальгезуючу дію метамізолу. Рентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватися під час лікування препаратами, що містять метамізол. При одночасному застосуванні циклоспорину знижується концентрація останнього у крові. Метамізол, витісняючи із зв'язку з білком пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин, може збільшувати виразність їхньої дії. Тіамазол та цитостатики підвищують ризик розвитку лейкопенії. Ефект посилюють кодеїн, блокатори Н2-гістамінових рецепторів та пропранолол (сповільнює інактивацію метамізолу). Вишневий та смородиновий соки посилюють всмоктування метамізолу у шлунково-кишковому тракті (ШКТ) та сприяють підвищенню концентрації його активних метаболітів у плазмі. Пітофенон. Посилює ефект міотропних спазмолітиків (дротаверину, папаверину, мебеверину, отілону броміду), антисекреторних засобів (ранитидину, фамотидину). фенпіверіній. При сумісному застосуванні посилює гіпотензивний ефект блокаторів каналів кальцію (ніфедипіну, амлодипіну), клонідину та дибазолу.Спосіб застосування та дозиДози, що рекомендуються: Для дорослих та дітей старше 15 років: 1-2 таблетки 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза становить 6 таблеток. У дітей препарат застосовують лише за призначенням лікаря. Для дітей: Від 13 до 15 років - по 1 таблетці 2-3 рази на день. Максимальна добова доза – 6 таблеток (1,5 таблетки 4 рази на добу). Від 9 до 12 років – по 1/2 таблетки 2-3 рази на день. Максимальна добова доза – 4 таблетки (по 1 таблетці 4 рази на добу). Від 6 до 8 років – по 1/2 таблетки 2 рази на день. Максимальна добова доза – 2 таблетки (по 1/2 таблетки 4 рази на добу).ПередозуванняСимптоми: блювання, зниження артеріального тиску, сонливість, сплутаність свідомості, нудота, біль в епігастральній ділянці, порушення функції печінки та нирок, судоми. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування препаратом не рекомендується приймати етанол. При підозрі на агранулоцитоз або за наявності тромбоцитопенії необхідно припинити прийом препарату. Неприпустимо застосування для усунення гострих болів у животі (до з'ясування причини). Непереносимість зустрічається дуже рідко, проте загроза розвитку анафілактичного шоку після внутрішньовенного введення препарату відносно вища, ніж після вживання препарату. У хворих на атопічну бронхіальну астму та полінози є підвищений ризик розвитку алергічних реакцій. При лікуванні хворих, які отримують цитостатичні лікарські засоби прийом метамізолу повинен проводитися тільки під наглядом лікаря. Можливе фарбування сечі у червоний колір за рахунок виділення метаболіту (клінічного значення не має). Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами: Під час лікування слід дотримуватися обережності водіям транспортних засобів та особам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості фізичної та психічної реакції.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему