Акрихин ОАО Со скидкой

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ацикловір 400 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб, синтетичний аналог пуринового нуклеозиду. Має здатність інгібувати in vitro і in vivo вірус Herpes simplex типів 1 і 2, вірус Varicella zoster, вірус Епштейна-Барр, цитомегаловірус. У культурі клітин ацикловір має найбільш виражену противірусну активність щодо вірусу Herpes simplex типу 1, далі в порядку зменшення активності слідують: вірус Herpes типу 2, вірус Varicella zoster, вірус Епштейна-Барр і цитомегаловірус. Інгібуюча дія ацикловіру на ці віруси характеризується високою вибірковістю. Ацикловір не є субстратом для ферменту тимідинкінази неінфікованих клітин, тому ацикловір малотоксичний для клітин ссавців. Висока вибірковість дії та низька токсичність для людини обумовлені відсутністю необхідного ферменту для утворення ацикловіру трифосфату в інтактних клітинах макроорганізму. Тімідинкіназа клітин, інфікованих вірусами Herpes simplex типів 1 і 2, вірус Varicella zoster, вірус Епштейна-Барр або цитомегаловірусом, перетворює ацикловір на ацикловір монофосфат — аналог нуклеозиду, який потім послідовно перетворюється на дифосфат та трифосфат. Ацикловір трифосфат вбудовується в ланцюжок вірусної ДНК та блокує його синтез за допомогою конкурентного інгібування вірусної ДНК-полімерази. Таким чином, формується "дефектна" вірусна ДНК, що призводить до придушення реплікації нових поколінь вірусів. При лікуванні герпесу попереджає утворення нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації та вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірки, знижує біль у гострій фазі оперізувального герпесу. У пацієнтів з вираженим імунодефіцитом тривалі або повторні курси терапії ацикловіром можуть призводити до появи резистентних штамів, тому подальше лікування ацикловіром може бути неефективним. У більшості виділених штамів зі зниженою чутливістю до ацикловіру відзначалося відносно низький вміст вірусної тимідинкінази, порушення структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вплив ацикловіру на штами вірусу Herpes simplex in vitro також може призводити до утворення менш чутливих до нього штамів. Не встановлено кореляцію між чутливістю штамів вірусу Herpes simplex до ацикловіру in vitro та клінічною ефективністю препарату.ФармакокінетикаПри внутрішньому прийомі біодоступність становить 15-30%. Широко розподіляється у тканинах та рідких середовищах організму. Зв'язування із білками плазми становить 9-33%. Метаболізується у печінці. T1/2 прийому внутрішньо - 3.3 год, при внутрішньовенному введенні - 2.5 год.Клінічна фармакологіяПротивірусний препарат.Показання до застосуванняЛікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, включаючи первинний та рецидивуючий генітальний герпес; профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, у пацієнтів із нормальним імунним статусом; профілактика інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2 у пацієнтів з імунодефіцитом; лікування первинних та рецидивуючих інфекцій, викликаних вірусом Varicella zoster - вітряної віспи та оперізувального герпесу (раніше лікування оперізувального герпесу ацикловіром має аналгетичний ефект і може знизити частоту виникнення постгерпетичної невралгії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру, валацикловіру; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років (для вживання); дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (для лікарських форм, що містять лактозу). З обережністю: хронічна ниркова недостатність; стани, що супроводжуються дегідратацією (в т.ч. блювання, діарея); вагітність.Вагітність та лактаціяЗастосування ацикловіру при вагітності можливе у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Після прийому ацикловіру внутрішньо в дозі 200 мг 5 разів на добу його концентрація в грудному молоці становить від 60% до 410% плазмової концентрації. При таких концентраціях у грудному молоці діти, які перебувають на грудному вигодовуванні, можуть отримувати ацикловір у дозі до 0,3 мг/кг/добу. З огляду на цей факт, при необхідності системного застосування ацикловіру на час лікування слід припинити грудне вигодовування. Застосування у дітей Внутрішньо дітям старше 2 років - по 200-400 мг 3-5 разів на добу, при необхідності - по 20 мг/кг (до 800 мг на прийом) 4 рази на добу. У дітей віком до 2 років застосовують у дозі, що дорівнює половині дози для дорослих. Тривалість лікування – 5-10 днів. Підвищена чутливість до ацикловіру, валацикловіру; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років (для вживання); дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (для лікарських форм, що містять лактозу). З обережністю: хронічна ниркова недостатність; стани, що супроводжуються дегідратацією (в т.ч. блювання, діарея); вагітність.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1 /1000) і дуже рідко (<10 000), частота невідома (частоту виникнення не можна визначити виходячи з наявних даних). Для прийому всередину З боку імунної системи: рідко – анафілаксія. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі; рідко - минуще підвищення активності печінкових трансаміназ і концентрації білірубіну; дуже рідко – гепатит, жовтяниця. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; дуже рідко – психотичні розлади, тремор, атаксія, дизартрія, судоми, енцефалопатія, кома, галюцинації, сонливість, ажитація, сплутаність свідомості, парестезії. З боку сечовивідної системи: рідко - скороминуще підвищення концентрації сечовини, креатиніну в плазмі; дуже рідко – гостра ниркова недостатність, ниркова колька. З боку дихальної системи: рідко – задишка. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висип, у т.ч. фотосенсибілізація, свербіж шкіри; нечасто - кропив'янка, швидке дифузне випадання волосся (т.к. даний тип випадання волосся пов'язаний з різними захворюваннями та прийомом лікарських засобів, то зв'язок між даною подією та прийомом ацикловіру є невизначеним); рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – багатоформна ексудативна еритема, в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла. З боку системи кровотворення: дуже рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія. Інші: часто - лихоманка, стомлюваність; рідко – нездужання.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарати, що блокують канальцеву секрецію (наприклад, пробенецид і циметидин) - можливе підвищення концентрації ацикловіру в плазмі, збільшення AUC ацикловіру, зниження його ниркового кліренсу. Однак корекція дози не потрібна внаслідок широкого діапазону терапевтичних доз ацикловіру. Мікофенолат мофетил – збільшення AUC ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу.Спосіб застосування та дозиПрепарат можна приймати під час їжі, оскільки їда не викликає суттєвих порушень абсорбції ацикловіру. Дорослі Лікування інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2 Рекомендована доза залишає 200 мг 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Як правило, курс лікування становить 5 днів, але може бути продовжений при тяжких первинних інфекціях. У разі вираженого імунодефіциту (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза ацикловіру може бути збільшена до 400 мг. В якості альтернативи може бути розглянута можливість застосування ацикловіру у вигляді внутрішньовенних інфузій. Лікування необхідно розпочинати якомога раніше після виникнення інфекції; при рецидивах ацикловір рекомендується призначати вже у продромальному періоді або з появою перших елементів висипу. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2 у, пацієнтів із нормальним імунним статусом Рекомендована доза становить 200 мг 4 рази на добу (кожні 6 годин); може бути використана схема прийому по 400 мг 2 рази на добу (кожні 12 год). У ряді випадків виявляються ефективними нижчі дози ацикловіру - 200 мг 3 рази на добу (кожні 8 год) або 200 мг 2 рази на добу (кожні 12 год). У деяких пацієнтів може загостритися інфекція при прийомі сумарної добової дози 800 мг. Лікування ацикловіром слід періодично переривати на 6-12 місяців для виявлення можливих змін перебігу захворювання. Профілактика інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, у пацієнтів з імунодефіцитом Рекомендована доза ацикловіру становить 200 мг 4 рази на добу (кожні 6 годин). У разі вираженого імунодефіциту (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза ацикловіру може бути збільшена до 400 мг 4 рази на добу. В якості альтернативи може бути розглянута можливість застосування ацикловіру у вигляді внутрішньовенних інфузій. Тривалість профілактичного курсу терапії визначається тривалістю періоду, коли існує ризик інфікування. Лікування первинних та рецидивуючих інфекцій, викликаних вірусом Varicella zosler - вітряної віспи та оперізувального герпесу Рекомендована ацикловіра становить 800 мг 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Курс лікування становить 7 днів. У разі вираженого імунодефіциту (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника необхідно розглянути можливість застосування ацикловіру у вигляді внутрішньовенних інфузій. Препарат слід призначати якнайшвидше після початку інфекції, т.к. у цьому випадку лікування ефективніше. Діти та віці 3 років і старше Лікування інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2; профілактика інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, у пацієнтів з імунодефіцитом Ацикловір застосовується у таких дозах, як і для дорослих. Лікування вітряної віспи Дітям віком 6 років і старше – 800 мг 4 рази на добу; у віці від 3 до 6 років - 400 мг 4 рази на добу. Більш точно дозу можна визначити з розрахунку 20 мг/кг маси тіла (але не більше 800 мг) 4 рази на добу. Курс лікування становить 5 днів. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2; лікування оперізувального герпесу Дані про режим дозування відсутні. Пацієнти похилого віку Дозу препарату слід коригувати залежно від ступеня ниркової недостатності. Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу. Пацієнти з порушенням функції нирок Ацикловір слід призначати обережно. Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу. У пацієнтів з нирковою недостатністю прийом ацикловіру внутрішньо у рекомендованих дозах з метою лікування та профілактики інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, не призводить до кумуляції активної речовини до концентрацій, що перевищують встановлений безпечний рівень. Однак у пацієнтів з КК < 10 мл/хв. дозу ацикловіру рекомендується зменшити до 200 мг 2 рази на добу (кожні 12 год). При лікуванні вітряної віспи та оперізувального герпесу рекомендовані дози ацикловіру складають: КК < 10 мл/хв – 800 мг 2 рази на добу (кожні 12 год); КК 10-25 мл/хв - 800 мг 3 рази на добу (кожні 8 год).ПередозуванняВ даний час про випадки передозування препарату не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосування при тяжких порушеннях функції нирок. Слід враховувати, що при застосуванні ацикловіру можливий розвиток гострої ниркової недостатності внаслідок утворення осаду з кристалів ацикловіру, що особливо ймовірно при швидкому внутрішньовенному введенні, одночасному застосуванні нефротоксичних препаратів, у пацієнтів з порушеннями функції нирок та недостатнім водним навантаженням. При застосуванні ацикловіру необхідно контролювати функцію нирок (визначення рівня азоту сечовини у крові та креатиніну у плазмі крові). Лікування пацієнтів похилого віку слід проводити при достатньому збільшенні водного навантаження та під наглядом лікаря, т.к. у цієї категорії пацієнтів збільшується T1/2 ацикловіру. При лікуванні генітального герпесу слід уникати статевих контактів чи використовувати презервативи, т.к. застосування ацикловіру не запобігає передачі вірусу партнерам.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 гр.: діюча речовина: ацикловір у перерахунку на 100% речовину – 5 г; допоміжні речовини: пропіленгліколь – 40 г, вазелін – 12,5 г, вазелінове масло – 7,5 г, віск емульсійний – 5 г, макрогол (поліетиленоксид 1500) – 1 г, вода очищена – до 100 г. По 2, 3, 5 або 10 г в алюмінієву тубу. Кожну тубу разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиМазь білого чи майже білого кольору. Допускається характерний запах.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб.ФармакокінетикаПри застосуванні на інтактній шкірі: мінімальне всмоктування; не визначається в крові та сечі. На ураженій шкірі: всмоктування; у хворих з нормальною функцією нирок концентрація у сироватці крові становить до 0,28 мкг/мл, у хворих із хронічною нирковою недостатністю (ХНН) – до 0,78 мкг/мл. Виводиться нирками (до 94% добової дози).ФармакодинамікаПротивірусний препарат – синтетичний аналог нуклеозиду тимідину. В інфікованих клітинах, що містять вірусну тимідинкіназу, відбувається фосфорилювання та перетворення на ацикловіру монофосфат. Під впливом гуанілатциклази ацикловіру монофосфат перетворюється на дифосфат і під дією кількох клітинних ферментів - на трифосфат. Висока вибірковість дії та низька токсичність для людини обумовлені відсутністю необхідного ферменту для утворення ацикловіру трифосфату в інтактних клітинах макроорганізму. Ацикловір трифосфат, "вбудовуючись" у синтезовану вірусом ДНК, блокує розмноження вірусу. Специфічність і висока селективність дії також обумовлені переважним його накопиченням у клітинах, уражених вірусом герпесу. Високоактивний щодо вірусу Herpes simplex 1 та 2 типу; вірусу, що викликає вітряну віспу та оперізувальний лишай (Varicella zoster); вірусу Епштейна Барр. Помірно активний щодо цитомегаловірусів.Показання до застосуванняІнфекції шкіри, спричинені вірусом Herpes simplex типів 1 і 2, генітальний герпес, що оперізує лишай, вітряна віспа.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру та інших компонентів препарату. З обережністю: вагітність, період лактації, дегідратація, ниркова недостатність.Побічна діяГіперемія, сухість, лущення шкіри; печіння, запалення при попаданні на слизові оболонки. Можливий розвиток алергічного дерматиту.Взаємодія з лікарськими засобамиПри зовнішньому застосування не виявлено взаємодії коїться з іншими лікарськими засобами. Посилення ефекту відзначається при одночасному призначенні імуностимуляторів.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Препарат наносять чистими руками або ватним тампоном 5 разів на день (кожні 4 години) тонким шаром на уражені ділянки шкіри, що межують з ними. Терапію слід продовжувати до того часу, поки на бульбашках не утворюється кірка, або вони повністю не заживуть. Тривалість терапії становить середньому 5 днів, максимум - 10 днів. За відсутності ефекту необхідно звернутися до лікаря.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля досягнення максимального терапевтичного ефекту необхідно застосовувати препарат якомога раніше (при перших ознаках захворювання: печіння, свербіж, поколювання, відчуття напруженості та почервоніння). Мазь не рекомендується наносити на слизові оболонки порожнини рота та очей, оскільки можливий розвиток вираженого місцевого запалення. При лікуванні генітального герпесу слід уникати статевих контактів або використовувати презервативи, оскільки застосування ацикловіру не запобігає передачі вірусу партнерам.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМазь для зовнішнього застосування - 100 г. Діюча речовина: ацикловір 5 г; Допоміжні речовини: пропіленгліколь – 40 г, вазелін – 12.5 г, олія вазелінова – 7.5 г, віск емульсійний – 5 г, макрогол (поліетиленоксид 1500) – 1 г, вода очищена – до 100 г. 5 г у тубі алюмінієвої.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування: 5% білого або майже білого кольору; допускається наявність характерного запаху.Фармакотерапевтична групаПротивірусний препарат – синтетичний аналог нуклеозиду тимідину. В інфікованих клітинах, що містять вірусну тимідинкіназу, відбувається фосфорилювання та перетворення на ацикловіру монофосфат. Під впливом гуанілатциклази ацикловіру монофосфат перетворюється на дифосфат і під дією кількох клітинних ферментів - на трифосфат. Висока вибірковість дії та низька токсичність для людини обумовлені відсутністю необхідного ферменту для утворення ацикловіру трифосфату в інтактних клітинах макроорганізму. Ацикловір трифосфат, вбудовуючись у синтезовану вірусом ДНК, блокує розмноження вірусу. Специфічність і висока селективність дії також обумовлені переважним його накопиченням у клітинах, уражених вірусом герпесу. Високоактивний щодо вірусу Herpes simplex 1 та 2 типу. вірусу, що викликає вітряну віспу та оперізувальний лишай (Varicella zoster). вірусу Епштейна Барр. Помірно активний щодо цитомегаловірусів.ФармакокінетикаПри застосуванні інтактної шкіри всмоктування мінімальне. не визначається в крові та сечі. На ураженій шкірі – всмоктування помірне. у пвацієнтів з нормальною функцією нирок концентрація у сироватці крові становить до 0.28 мкг/мл, у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю (ХНН) – до 0.78 мкг/мл. Виводиться нирками (до 9,4% добової дози).ІнструкціяЗастосовують зовнішньо. Препарат наносять чистими руками або ватним тампоном тонким шаром на уражені ділянки шкіри, що межують з ними.Показання до застосуванняІнфекції шкіри, спричинені вірусом Herpes simplex типів 1 і 2, генітальний герпес, що оперізує лишай, вітряна віспа.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру та інших компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при дегідратації та нирковій недостатності.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату показано лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У період лікування необхідно вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку шкіри та підшкірних тканин: гіперемія, сухість, лущення шкіри. Інші: печіння, запалення при попаданні на слизові оболонки. Можливий розвиток алергічного дерматиту.Взаємодія з лікарськими засобамиПри зовнішньому застосуванні не виявлено взаємодії коїться з іншими лікарськими засобами. Посилення ефекту відзначається при одночасному призначенні імуностимуляторів.Спосіб застосування та дозиПрепарат наносять 5 разів на добу (кожні 4 год). Терапію слід продовжувати до того часу, поки на бульбашках не утворюється кірка, або вони повністю не заживуть. Тривалість терапії становить середньому 5 днів, максимум - 10 днів. За відсутності ефекту необхідно звернутися до лікаря.ПередозуванняДані про передозування препарату не надано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля досягнення максимального терапевтичного ефекту необхідно застосовувати препарат якомога раніше (при перших ознаках захворювання: печіння, свербіж, поколювання, відчуття напруженості та почервоніння). Мазь не рекомендується наносити слизові оболонки порожнини рота і очей, т.к. можливий розвиток вираженого місцевого запалення. При лікуванні генітального герпесу слід уникати статевих контактів чи використовувати презервативи, т.к. застосування ацикловіру не запобігає передачі вірусу партнерам.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГель для зовнішнього застосування - 100 г: активна речовина: азелаїнова кислота (у перерахунку на 100% речовину) – 15 г; допоміжні речовини: бензойна кислота – 0,1 г; метилпіролідон - 4 г; сквалан - 1 г; пропіленгліколь - 8 г; динатрію едетат - 0,1 г; натрію гідроксид - 0,25 г; диметикон 100 cst - 1 г; макроголу цетостеариловий ефір - 1,4 г; карбомер інтерполімер (тип А) - 1,4 г; вода очищена – до 100 г. Гель для зовнішнього вживання, 15%. По 5, 15 або 30 г в алюмінієвій тубі. Кожну тубу поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиГель білого або майже білого кольору допускається наявність слабкого специфічного запаху.Фармакотерапевтична групаПротивугровий.ФармакокінетикаПісля нанесення на шкіру азелаїнова кислота проникає в епідерміс та дерму, проникнення у пошкоджену шкіру відбувається швидше, ніж у непошкоджену. Після одноразового зовнішнього застосування 5 г гелю 3,6% від загальної дози азелаїнової кислоти надходить у системний кровотік. Частина кислоти, що всмокталася, виводиться нирками в незмінному вигляді, частина - у вигляді дикарбонових кислот (С7, С5), що утворюються в результаті бета-окислення.ФармакодинамікаАзелаїнова кислота при терапії вугрової висипки нормалізує порушені процеси кератинізації у фолікулах сальних залоз, а також зменшує вміст вільних жирних кислот у ліпідах шкіри. Виявляє протимікробну активність щодо Propionibacterium acnes та Staphylococcus epidermidis. Механізм дії азелаїнової кислоти при розацеа невідомий. Можна припустити, що протизапальний ефект обумовлений зменшенням метаболізму нейтрофілів та зниженням вироблення ними вільнорадикальних форм кисню. Азелаїнова кислота надає залежне від дози та часу переважну дію на ріст і життєдіяльність аномальних меланоцитів.Показання до застосуваннявугровий висип легкого та середнього ступеня тяжкості, в т.ч. за наявності папул та пустул; розацеа, зокрема. за наявності папул та пустул.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до азелаїнової кислоти та інших компонентів препарату; дитячий вік до 12 років (для показання вугровий висип), до 18 років (для показання розацеа). Обережно: бронхіальна астма.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності та годування груддю можливе лише після погодження з лікарем. Адекватні та строго контрольовані дослідження при зовнішньому застосуванні азелаїнової кислоти у вагітних жінок не проводились. Вивчення на тваринах не виявило несприятливої ​​дії азелаїнової кислоти щодо вагітності, внутрішньоутробного розвитку плода, пологів або постнатального впливу. Потенційний ризик для людини невідомий. При вагітності препарат Азелік застосовують тільки у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Точно невідомо, чи проникає азелаїнова кислота у грудне молоко. Враховуючи низьку системну абсорбцію азелаїнової кислоти при зовнішньому застосуванні, у період грудного вигодовування препарат Азелік® застосовують лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини. При грудному вигодовуванні необхідно уникати нанесення препарату на область молочних залоз перед годуванням. Слід не допускати контакту дітей зі шкірою, у т.ч. шкірою молочних залоз після нанесення препарату Азелік®.Побічна діяСпостерігалися в клінічних дослідженнях і післяреєстраційний період найчастішими побічними ефектами були: свербіж, печіння та біль у місці нанесення. Наведені нижче побічні ефекти наведені відповідно до наступних градацій частоти їх виникнення (за класифікацією ВООЗ): дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (недостатньо даних для оцінки частоти розвитку). З боку імунної системи: частота невідома – реакції підвищеної чутливості (в т.ч. ангіоневротичний набряк, набряк очей, набряк обличчя, задишка), загострення бронхіальної астми. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – контактний дерматит, акне** (вугровий висип). Загальні розлади та порушення у місці застосування: дуже часто – у місці нанесення: свербіж, печіння, біль; часто - у місці нанесення сухість, висипання, парестезія, набряк**; рідко – у місці нанесення еритема (почервоніння), десквамація* (відшарування епідермісу), відчуття тепла*, депігментація (знебарвлення) шкіри, дискомфорт**, кропив'янка**; частота невідома - подразнення на шкірі, кропив'янка. Якщо будь-які побічні ефекти посилюються або пацієнт помітив будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в описі, слід повідомити про це лікаря. *Для показання вугровий висип. **Для показання розацеа.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічно значимих взаємодій при застосуванні препарату Азелік не виявлено.Спосіб застосування та дозиМісцево. Гель наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри 2 рази на день (вранці та ввечері), злегка втираючи у шкіру (2,5 см гелю достатньо для всієї поверхні обличчя). Перед нанесенням гелю слід ретельно промити шкіру чистою водою і потім висушити або використовувати м'який косметичний засіб, що очищає. Не використовувати оклюзійні пов'язки. Після кожного нанесення гелю на шкіру слід мити руки. У дітей віком від 12 до 18 років препарат Азелік® застосовується при лікуванні вугрової висипки, корекція дози не потрібна. Ефективність та безпека застосування препарату у дітей віком до 12 років при лікуванні вугрової висипки не встановлена. Ефективність та безпека застосування препарату у дітей віком до 18 років при лікуванні розацеа не встановлена. Важливо, щоб препарат Азелік використовувався регулярно протягом усього періоду лікування. Тривалість лікування індивідуальна та залежить від тяжкості захворювання. Поліпшення настає, як правило, через 4 тижні лікування, при необхідності можливе застосування препарату Азелік протягом декількох місяців. Якщо протягом 1 міс при лікуванні вугрової висипки та 2 міс при лікуванні розацеа поліпшення не настало або настало загострення захворювання, слід припинити застосування препарату Азелік і звернутися до лікаря. У разі появи подразнення на шкірі слід зменшити кількість гелю при кожному нанесенні або скоротити частоту гелю до 1 разу на день. Можливе короткочасне відміна препарату з подальшим відновленням після зникнення симптомів подразнення у рекомендованій дозі. Слід застосовувати препарат тільки згідно з тим способом застосування та в тих дозах, які зазначені в описі. У разі потреби слід проконсультуватися з лікарем перед застосуванням лікарського засобу.ПередозуванняЯвлення передозування при зовнішньому застосуванні не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТільки для зовнішнього застосування. Слід уникати влучення гелю в очі, рота та інші слизові оболонки. При випадковому попаданні препарату на слизові оболонки, у т.ч. очі, рот, необхідно промити їх великою кількістю води. Якщо подразнення очей не минає, слід звернутися до лікаря. Після кожного застосування препарату слід мити руки. Під час лікування препаратом Азелік® за показанням розацеа рекомендується відмовитися від застосування косметичних засобів із вмістом спирту, спиртових розчинів та в'яжучих засобів, абразивних або відлущувальних засобів (для пілінгу). Препарат Азелік® містить бензойну кислоту, яка може спричинити подразнення на шкірі, подразнення очей та інших слизових оболонок та пропіленгліколь, який може спричинити подразнення на шкірі. Під час постреєстраційного спостереження рідко повідомлялося про загострення у хворих на бронхіальну астму при зовнішньому застосуванні азелаїнової кислоти. Вплив на здатність керувати автомобілем, механізмами. Препарат не впливає на здатність керувати транспортом або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГель - 1 мг: Активна речовина: азелаїнова кислота; Допоміжні речовини: бензойна кислота, метил піролідон, пропіленгліколь, динатрію едетат, сквалан, натрію гідроксид, диметикон, карбомер інтерполімер, макрогола цетостеарат та вода очищена. Гель для зовнішнього застосування 15% туби 30 г.Опис лікарської формиГель для зовнішнього застосування білого або майже білого кольору допускається наявність слабкого специфічного запаху.Фармакотерапевтична групаБактеріостатичне.ФармакокінетикаВсмоктування: Після нанесення на шкіру проникає в епідерміс та дерму, 3.6% загальної дози абсорбується у системний кровотік. Метаболізм та виведення: Частина кислоти, що всмокталася, виводиться нирками в незміненому вигляді, частина - у вигляді дикарбонових кислот (C7, C5), що утворюються в результаті бета-окислення.ФармакодинамікаПрепарат для зовнішнього застосування. Має бактеріостатичну активність щодо Propionibacterium acne і Staphylococcus epidermidis, знижує вироблення жирних кислот, що сприяють виникненню акне. Зменшує утворення комедонів. Впливаючи на процес ороговіння клітин епідермісу, пригнічує ріст та активність аномальних меланоцитів, що спричиняють гіперпігментацію типу мелазми. Чинить противугрову, депігментуючу дію.Клінічна фармакологіяПрепарат з антипроліферативною та антибактеріальною дією для лікування вугрів, гіперпігментації.ІнструкціяВикористовувати зовнішньо. Гель слід наносити на попередньо ретельно вимиту (водою або очищену м'яким косметичним засобом, що очищає) і висушену шкіру обличчя. Гель наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри та злегка втирають.Показання до застосуванняВугровий висип (acne vulgaris). Розацеа.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: на початку лікування можлива місцевоподразнююча дія, гіперемія та лущення шкіри, печіння, еритема, свербіж, які зазвичай припиняються в процесі лікування; можливо – шкірні алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиМожна застосовувати у поєднанні з іншими лікарськими засобами для терапії вугрової висипки.Спосіб застосування та дози2 рази на добу (вранці та ввечері). Приблизно 2.5 см гелю достатньо для поверхні обличчя. У пацієнтів з звичайними вуграми (acne vulgaris) виражене поліпшення зазвичай спостерігається через 4 тижні. Для отримання найкращих результатів застосування препарату слід продовжувати протягом кількох місяців.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати потрапляння препарату в очі, а також слизові оболонки носа, губ і рота, у разі ненавмисного контакту - негайно промити водою.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: баклофен 10 мг або 25 мг; Допоміжні речовини: лактоза, картопляний крохмаль, желатин, тальк, стеарат магнію, етилцелюлоза. По 50 таблеток у поліпропіленову банку, закриту поліетиленовою кришкою без контролю першого розтину. Банку разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачкуОпис лікарської формиТаблетки білого кольору, круглі, двоопуклі. Таблетки 10 мг мають ділильну ризик.Фармакотерапевтична групаМ'язові релаксанти центральної дії.ФармакокінетикаАбсорбція – висока. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-3 години після прийому препарату. Зв'язок із білками плазми крові – 30%. Проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Метаболізується у печінці. Виводиться нирками (переважно у незмінному вигляді).ФармакодинамікаМіорелаксант центральної дії, похідне гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК-стимулятор). Знижуючи збудливість кінцевих відділів аферентних чутливих волокон та пригнічуючи проміжні нейрони, пригнічує моно- та полісинаптичну передачу нервових імпульсів; зменшує попереднє натяг м’язових веретен. Не впливає на нервово-м'язову передачу. При неврологічних захворюваннях, що супроводжуються спастичність скелетних м'язів, послаблює хворобливі спазми та клонічні судоми; збільшує обсяг руху у суглобах, полегшує проведення пасивної та активної кінезотерапії (фізичні вправи, масаж, мануальна терапія).Показання до застосуванняПідвищення м’язового тонусу при розсіяному склерозі, захворюваннях спинного мозку (пухлини, сирингомієлія, моторно-мотонейронна хвороба, травма, мієліт), цереброваскулярних захворюваннях, церебральному паралічі, менінгіті, черепно-мозковій травмі.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, епілепсія, судоми (в т. ч. в анамнезі), психози, хвороба Паркінсона, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, вагітність та період. З обережністю: цереброваскулярна недостатність, атеросклероз судин головного мозку, хронічна ниркова недостатність, похилого віку, дитячий вік до 12 років.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗалежно від частоти виникнення виділяють такі групи побічних ефектів: дуже рідкісні – менше 0,01%, рідкісні – більше 0,01% і менше 0,1%, нечасті – більше 0,1% та менше 1%, часті – більше 1 % і менше 10%, дуже часті – понад 10%. З боку нервової системи: дуже часті – сонливість, седативний ефект; часті – запаморочення, слабкість, втома, сплутаність свідомості, порушення ходи, безсоння, ейфорія, депресія, астенія, атаксія, тремор, галюцинації, нічні кошмари, ністагм, сухість у роті; рідко – парестезії, дизартрія. З боку серцево-судинної системи: часті – зниження серцевого викиду, артеріальна гіпотензія. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часті – нудота; часті – блювання, запор, діарея, диспепсичні явища; рідкісні – абдомінальні болі, дисгевзія, порушення функції печінки. З боку дихальної системи: часті – пригнічення дихання. З боку опорно-рухового апарату: часті – міалгія. З боку органів чуття: часті – парез акомодації, зорові порушення. З боку шкіри та підшкірної клітковини: часті – гіпергідроз, висипання. З боку нирок та сечовидільної системи: часті - поліурія, енурез, дизурія; рідко – затримка сечі. З боку репродуктивної системи: рідкісні – еректильна дисфункція. Загальні порушення: дуже рідкісні – гіпотермія. У рідкісних випадках спостерігалося посилення спастичності, що розглядається як парадоксальна реакція на ліки.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює дію препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, гіпотензивних і протиподагричних засобів, етанолу. Трициклічні антидепресанти посилюють зниження м'язового тонусу; леводопа, карбідопа в комбінації з леводопою підвищують ризик галюцинацій, сплутаності свідомості, збудження.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. У разі пропуску чергового прийому слід приймати подвійну дозу препарату. Дорослі: Початкова доза – 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 рази на добу, з подальшим збільшенням дози кожні 3 дні на 5 мг до терапевтичного ефекту (зазвичай до 30-75 мг на день). Максимальна добова доза становить 100 мг. Остаточна доза встановлюється таким чином, щоб зниження м'язового тонусу не призводило до надмірної міастенії та не погіршувало рухових функцій. При підвищеній чутливості початкова добова доза становить 5-10 мг, з наступним більш повільним збільшенням. При хронічній нирковій недостатності та під час гемодіалізу - добова доза - 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг). У хворих, які вимагають прийому високих доз баклофену (від 75 мг до 100 мг на день), слід застосовувати препарат у таблетках по 25 мг. Пацієнтам старше 65 років дозу препарату слід підвищувати з обережністю, через. з підвищеним ризиком побічних ефектів. Діти: Початкова доза - 5 мг (1,2 таблетки по 10 мг) 3 рази на добу. При необхідності дозу можна обережно збільшувати кожні 3 дні на 5 мг до настання терапевтичного ефекту. Зазвичай рекомендуються такі дози: У дітей від 3 до 6 років - 20-30 мг на добу, від 6 до 10 років - 30-60 мг в день. У дітей старше 10 років, максимальна добова доза становить 2,5 мг / кг маси тіла; початкова доза становить 1,5-2,0 мг / кг маси тіла. Скасування препарату проводиться поступово (протягом 1-2 тижнів).ПередозуванняСимптоми: м'язова гіпотонія, пригнічення дихального центру, сплутаність свідомості, кома; після повернення свідомості м'язова гіпотонія може зберігатися протягом 72 годин. Лікування: рясне вживання рідини, сечогінні засоби; пригнічення дихання - ШВЛ. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПобічні дії часто мають транзиторний характер, їх слід відрізняти від симптомів захворювання, з приводу якого проводиться лікування: при супутній епілепсії лікування проводять без відміни протиепілептичних засобів. У пацієнтів із захворюваннями печінки та цукровим діабетом необхідно періодично контролювати активність "печінкових" трансаміназ, лужної фосфатази, концентрацію глюкози крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних із необхідністю підвищеної уваги та швидких психічних та рухових реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: баклофен 10 мг або 25 мг; Допоміжні речовини: лактоза, картопляний крохмаль, желатин, тальк, стеарат магнію, етилцелюлоза. По 50 таблеток у поліпропіленову банку, закриту поліетиленовою кришкою без контролю першого розтину. Банку разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачкуОпис лікарської формиТаблетки білого кольору, круглі, двоопуклі. Таблетки 10 мг мають ділильну ризик.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаАбсорбція – висока. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-3 години після прийому препарату. Зв'язок із білками плазми крові – 30%. Проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Метаболізується у печінці. Виводиться нирками (переважно у незмінному вигляді).ФармакодинамікаМіорелаксант центральної дії, похідне гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК-стимулятор). Знижуючи збудливість кінцевих відділів аферентних чутливих волокон та пригнічуючи проміжні нейрони, пригнічує моно- та полісинаптичну передачу нервових імпульсів; зменшує попередню напругу м'язових веретен. Не впливає на нервово-м'язову передачу. При неврологічних захворюваннях, що супроводжуються спастичність скелетних м'язів, послаблює хворобливі спазми та клонічні судоми; збільшує обсяг руху у суглобах, полегшує проведення пасивної та активної кінезотерапії (фізичні вправи, масаж, мануальна терапія).Показання до застосуванняПідвищення м'язового тонусу при розсіяному склерозі, захворюваннях спинного мозку (пухлини, сирингомієлія, хвороби рухових мотонейронів, травми, мієліт), цереброваскулярних захворюваннях, церебральному паралічі, менінгіті, черепно-мозковій травмі.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, епілепсія, судоми (в т. ч. в анамнезі), психози, хвороба Паркінсона, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, вагітність та період. З обережністю: цереброваскулярна недостатність, атеросклероз судин головного мозку, хронічна ниркова недостатність, похилого віку, дитячий вік до 12 років.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗалежно від частоти виникнення виділяють такі групи побічних ефектів: дуже рідкісні – менше 0,01%, рідкісні – більше 0,01% і менше 0,1%, нечасті – більше 0,1% та менше 1%, часті – більше 1 % і менше 10%, дуже часті – понад 10%. З боку нервової системи: дуже часті – сонливість, седативний ефект; часті – запаморочення, слабкість, втома, сплутаність свідомості, порушення ходи, безсоння, ейфорія, депресія, астенія, атаксія, тремор, галюцинації, нічні кошмари, ністагм, сухість у роті; рідкісні – парестезії, дизартрія. З боку серцево-судинної системи: часті – зниження серцевого викиду, артеріальна гіпотензія. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часті – нудота; часті – блювання, запор, діарея, диспепсичні явища; рідкісні – абдомінальні болі, дисгевзія, порушення функції печінки. З боку дихальної системи: часті – пригнічення дихання. З боку опорно-рухового апарату: часті – міалгія. З боку органів чуття: часті – парез акомодації, зорові порушення. З боку шкіри та підшкірної клітковини: часті – гіпергідроз, висип. З боку нирок та сечовидільної системи: часті – поліурія, енурез, дизурія; рідкісні – затримка сечі. З боку репродуктивної системи: рідкісні – еректильна дисфункція. Загальні порушення: дуже рідкісні – гіпотермія. У поодиноких випадках спостерігалося підвищення спастичності, що оцінювалося як парадоксальна реакція на препарат.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює дію препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, гіпотензивних та протиподагричних лікарських засобів, етанолу. Трициклічні антидепресанти посилюють зниження м'язового тонусу; леводопа, карбідопа у поєднанні з леводопою підвищують ризик розвитку галюцинацій, сплутаності свідомості, збудження.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. У разі пропуску чергового прийому слід приймати подвійну дозу препарату. Дорослі: Початкова доза – 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 рази на добу, з подальшим збільшенням дози кожні 3 дні на 5 мг до терапевтичного ефекту (зазвичай до 30-75 мг на день). Максимальна добова доза становить 100 мг. Остаточна доза встановлюється таким чином, щоб зниження м'язового тонусу не призводило до надмірної міастенії та не погіршувало рухових функцій. При підвищеній чутливості початкова добова доза становить 5-10 мг, з подальшим повільним збільшенням. При хронічній нирковій недостатності та при проведенні гемодіалізу – добова доза – 5мг (1/2 таблетки по 10 мг). У хворих, які вимагають прийому високих доз баклофену (від 75 мг до 100 мг на день), слід застосовувати препарат у таблетках по 25 мг. У пацієнтів віком від 65 років дозу препарату слід збільшувати з обережністю, у зв'язку з цим. із підвищенням ризику виникнення побічних ефектів. Діти: Початкова доза – 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 рази на добу. У разі необхідності дозу можна обережно збільшувати кожні 3 дні на 5 мг до настання терапевтичного ефекту. Зазвичай рекомендуються такі дози: У дітей від 3 до 6 років – 20-30 мг на добу, від 6 до 10 років – 30-60 мг на добу. Діти старше 10 років максимальна добова доза становить 2,5 мг/кг маси тіла; початкова доза – 1,5-2,0 мг/кг маси тіла. Скасування препарату проводять поступово (протягом 1-2 тижнів).ПередозуванняСимптоми: м'язова гіпотонія, пригнічення дихального центру, сплутаність свідомості, кома; після повернення свідомості м'язова гіпотонія може зберігатися протягом 72 годин. Лікування: рясне питво, діуретики; при пригніченні дихання – штучна вентиляція легень. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПобічні дії часто мають транзиторний характер, їх слід відрізняти від симптомів захворювання, з приводу якого проводиться лікування: при супутній епілепсії лікування проводять без відміни протиепілептичних засобів. У пацієнтів із захворюваннями печінки та цукровим діабетом необхідно періодично контролювати активність "печінкових" трансаміназ, лужної фосфатази, концентрацію глюкози крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних із необхідністю підвищеної уваги та швидких психічних та рухових реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСпрей - 100 мл: Активні речовини: бензидаміну гідрохлорид – 0.15 г; Допоміжні речовини: гліцерол, етанол 96%, сахарин, гідрокарбонат натрію, метилпарагідроксибензоат, масло листя м'яти перцевої, полісорбат 20, вода очищена. 30 мл (176 доз) - флакони темного скла (1) з дозуючим пристроєм - пачки картонні.Опис лікарської формиСпрей для місцевого застосування дозований безбарвний, прозорий, із характерним запахом м'яти.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ для місцевого застосування в ЛОР-практиці та стоматології.ФармакодинамікаНПЗЗ. Механізм дії пов'язаний з інгібуванням ферменту ЦОГ та порушенням синтезу простагландинів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бензидаміну.Вагітність та лактаціяЗ обережністю застосовувати при вагітності та в період лактації. Не рекомендується застосовувати для полоскання ротової порожнини у дітей віком до 12 років.Побічна діяМожливо: алергічні реакції, відчуття печіння.Спосіб застосування та дозиМісцево застосовується 1-2 рази на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосовувати для полоскання ротової порожнини у дітей віком до 12 років. Застосовують у складі комбінованих препаратів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бетагістину дигідрохлорид 8.00 мг/16,00 мг/24.00 мг; допоміжні речовини: манітол, целюлоза мікрокристалічна, поліпладон XL, лимонної кислоти моногідрат, кремнію діоксид колоїдний, тальк, стеаринова кислота. Таблетки, 8 мг, 16 мг та 24 мг. Пігулки 8 мг По 10 таблеток у контурне осередкове впакування з ПВХ/Ал фольги. 3 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування в картонній пачці. Таблетки 16 мг та 24 мг По 15 таблеток у контурне осередкове впакування з ПВХ/Ал фольги. 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки білого кольору, з ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаГістаміну препарат.ФармакокінетикаАбсорбується швидко, зв'язок із білками плазми – низький. Максимальна концентрація у плазмі крові через 3 години. Період напіввиведення через 3-4 години. Практично повністю виводиться нирками як метаболіту (2-перидилуксусной кислоти) протягом 24 годин.ФармакодинамікаБетагістин діє головним чином на гістамінові H1- та Н3-рецептори внутрішнього вуха та вестибулярних ядер ЦНС. Шляхом прямого агоністичного впливу на H1-рецептори судин внутрішнього вуха, а також опосередковано через вплив на Н3-рецептори покращує мікроциркуляцію та проникність капілярів, нормалізує тиск ендолімфи у лабіринті та равлику. Водночас бетагістин збільшує кровообіг у базилярній артерії. Має виражений центральний ефект, будучи інгібітором Н3-рецепторів ядер вестибулярного нерва. Покращує провідність у нейронах вестибулярних ядер на рівні ствола головного мозку. Клінічним проявом зазначених властивостей є зниження частоти та інтенсивності запаморочень, зменшення шуму у вухах, покращення слуху у разі його зниження.Показання до застосуванняЛікування та профілактика вестибулярного запаморочення різного походження. Синдроми, що включають запаморочення та головний біль, шум у вухах, прогресуюче зниження слуху, нудоту та блювання. Хвороба або синдром Меньєра.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, діти віком до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних), вагітність та період лактації (у зв'язку з відсутністю даних). З обережністю: Виразкова хвороба шлунка або 12-палої кишки (у тому числі в анамнезі), феохромоцитома, бронхіальна астма. Зазначених хворих слід регулярно спостерігати під час лікування.Вагітність та лактаціяНедостатньо даних для оцінки впливу препарату в період вагітності та лактації. У зв'язку з цим не рекомендується прийом вагітності. На час лікування необхідно припинити грудне вигодовування.Побічна діяШлунково-кишкові розлади, поява реакцій підвищеної чутливості з боку шкірних покривів (висипання, свербіж, кропив'янка), набряк Квінке.Взаємодія з лікарськими засобамиВипадки взаємодії чи несумісності з іншими лікарськими засобами невідомі.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. По 1/2-1 таблетка 3 рази на день. Поліпшення зазвичай відзначається вже на початку терапії, стабільний терапевтичний ефект настає після двох тижнів лікування та може наростати протягом кількох місяців лікування. Лікування тривале. Тривалість прийому препарату підбирається індивідуально.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, судоми. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Бетагістин не має седативного ефекту і не впливає на здатність керувати автомобілем або займатися видами діяльності, що вимагають швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бетагістину дигідрохлорид 8.00 мг/16,00 мг/24.00 мг; допоміжні речовини: манітол, целюлоза мікрокристалічна, поліпладон XL, лимонної кислоти моногідрат, кремнію діоксид колоїдний, тальк, стеаринова кислота. Таблетки, 8 мг, 16 мг та 24 мг. Пігулки 8 мг По 10 таблеток у контурне осередкове впакування з ПВХ/Ал фольги. 3 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування в картонній пачці. Таблетки 16 мг та 24 мг По 15 таблеток у контурне осередкове впакування з ПВХ/Ал фольги. 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки білого кольору, з ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаГістаміну препарат.ФармакокінетикаАбсорбується швидко, зв'язок із білками плазми – низький. Максимальна концентрація у плазмі крові через 3 години. Період напіввиведення через 3-4 години. Практично повністю виводиться нирками як метаболіту (2-перидилуксусной кислоти) протягом 24 годин.ФармакодинамікаБетагістин діє головним чином на гістамінові H1- та Н3-рецептори внутрішнього вуха та вестибулярних ядер ЦНС. Шляхом прямого агоністичного впливу на H1-рецептори судин внутрішнього вуха, а також опосередковано через вплив на Н3-рецептори покращує мікроциркуляцію та проникність капілярів, нормалізує тиск ендолімфи у лабіринті та равлику. Водночас бетагістин збільшує кровообіг у базилярній артерії. Має виражений центральний ефект, будучи інгібітором Н3-рецепторів ядер вестибулярного нерва. Покращує провідність у нейронах вестибулярних ядер на рівні ствола головного мозку. Клінічним проявом зазначених властивостей є зниження частоти та інтенсивності запаморочень, зменшення шуму у вухах, покращення слуху у разі його зниження.Показання до застосуванняЛікування та профілактика вестибулярного запаморочення різного походження. Синдроми, що включають запаморочення та головний біль, шум у вухах, прогресуюче зниження слуху, нудоту та блювання. Хвороба або синдром Меньєра.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, діти віком до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних), вагітність та період лактації (у зв'язку з відсутністю даних). З обережністю: Виразкова хвороба шлунка або 12-палої кишки (у тому числі в анамнезі), феохромоцитома, бронхіальна астма. Зазначених хворих слід регулярно спостерігати під час лікування.Вагітність та лактаціяНедостатньо даних для оцінки впливу препарату в період вагітності та лактації. У зв'язку з цим не рекомендується прийом вагітності. На час лікування необхідно припинити грудне вигодовування.Побічна діяШлунково-кишкові розлади, поява реакцій підвищеної чутливості з боку шкірних покривів (висипання, свербіж, кропив'янка), набряк Квінке.Взаємодія з лікарськими засобамиВипадки взаємодії чи несумісності з іншими лікарськими засобами невідомі.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. По 1 таблетці 2 десь у день. Поліпшення зазвичай відзначається вже на початку терапії, стабільний терапевтичний ефект настає після двох тижнів лікування та може наростати протягом кількох місяців лікування. Лікування тривале. Тривалість прийому препарату підбирається індивідуально.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, судоми. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Бетагістин не має седативного ефекту і не впливає на здатність керувати автомобілем або займатися видами діяльності, що вимагають швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: бісопрололу фумарату – 10 мг; Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, мікрокристалічна целюлоза, діоксид кремнію колоїдний, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат; Склад плівкової оболонки: барвник заліза оксид червоний, діоксид титану, тріацетин, гіпромелоза, етилцелюлоза. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 10 мг. По 10 таблеток у стрип із алюмінієвої фольги. По 3 стрипи разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку картонну.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-рожевого кольору.Фармакотерапевтична групаβ1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаВсмоктування. Бісопролол всмоктується на 80-90% із шлунково-кишкового тракту. Його біодоступність внаслідок незначної метаболізації "при первинному проходженні" через печінку (на рівні приблизно 10%) становить близько 90% після прийому внутрішньо. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні введеній дозі в діапазоні доз від 5 до 20 мг. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 3 години. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв'язок з білками плазми досягає приблизно 30%. Метаболізм. Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується в першу чергу за допомогою ізоферменту СYР3А4 (близько 95%), а ізофермент CYР2D6 грає лише незначну роль. Виведення. Виводиться нирками 98%, менше 2% через кишечник. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками у незміненому вигляді (близько 50%) та метаболізмом у печінці (близько 50%) до метаболітів, які також виводяться нирками. Загальний кліренс становить 15 л/година. Період напіввиведення – 1012 годин.ФармакодинамікаСелективний β1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Знижує активність реніну в плазмі, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує частоту серцевих скорочень (ЧСС) (у спокої та при навантаженні). Чинить антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах β1 адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) з аденозинтрифосфату (АТФ), знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, надає негативну хроно-, дромо-, батмо- і бот міокарда. При збільшенні дози вище терапевтичної має β2-адреноблокуючу дію. Загальний периферичний опір судин на початку застосування препарату, у перші 24 години, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності α адренорецепторів), яке через 1 3 доби повертається до вихідного, а при тривалому призначенні знижується. Антигіпертензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (має велике значення для пацієнтів з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження артеріального тиску (АТ) та впливом на центральну. систему (ЦНС). При артеріальній гіпертензії ефект настає через 25 днів, стабільна дія – через 12 місяці. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН). Антиаритмічна дія обумовлена ​​усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням атріовентрикулярної (AV) провідності. ретроградних напрямках через атріовентрикулярний вузол) і за додатковими шляхами. Бісопролол, на відміну від неселективних β-адреноблокаторів, при застосуванні в середніх терапевтичних дозах має менш виражений вплив на органи, що містять β2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів та матки); не викликає затримки іонів натрію у організмі.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця: стабільна стенокардія; Хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до бісопрололу або будь-якого з компонентів препарату; гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; атріовентрикулярна (AV) блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора; синдром слабкості синусового вузла; синоатріальна блокада; виражена брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв); виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. ст.); тяжкі форми бронхіальної астми; виражені порушення периферичного артеріального кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування α-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; вік до 18 років (недостатньо даних щодо ефективності та безпеки у даної вікової групи). З обережністю проведення десенсибілізуючої терапії; стенокардія Принцметала; гіпертиреоз; цукровий діабет I типу та цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові; атріовентрикулярна блокада І ступеня; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 20 мл/хв); виражені порушення функції печінки; псоріаз; рестриктивна кардіоміопатія; вроджені вади серця або вада клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями; хронічна серцева недостатність із інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців; тяжкі форми хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ); сувора дієта.Вагітність та лактаціяПри вагітності препарат Бісопролол-Акріхін слід рекомендувати до застосування лише у випадку, коли користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та/або дитини. Як правило, β-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті і можуть впливати на розвиток плода. Слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини, та у разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плода, приймати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. У перші 3 дні життя можуть виникати симптоми брадикардії та гіпоглікемії. Даних щодо виділення бісопрололу з грудним молоком немає. Тому застосування препарату Бісопролол-Акріхін не рекомендується у період годування груддю. При необхідності прийому препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяНаведені нижче небажані ефекти наведені відповідно до наступних градацій частоти їх виникнення: дуже часто (≥ 10 %); часто (≥ 1%, < 10%); нечасто (≥0,1%, <1%); рідко (≥0,01%, <0,1%); дуже рідко ( Порушення з боку ендокринної системи: гіперглікемія (у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу), гіпоглікемія (у пацієнтів, які отримують інсулін), гіпотиреоїдний стан. Порушення з боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови, астенія, підвищена стомлюваність, слабкість, розлади сну, депресія, неспокій; рідко - сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, нічні кошмари, галюцинації, міастенія, парестезія в кінцівках (у пацієнтів з "хроматою і синдромом Рейно, що перемежується"), тремор, судоми м'язів. Порушення органу зору: рідко – порушення зору, зменшення секреції слізної рідини; дуже рідко – сухість та болючість очей, кон'юнктивіт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – порушення слуху, дзвін у вухах, біль у вухах. Порушення серця: дуже часто – синусова брадикардія, відчуття серцебиття; нечасто – порушення провідності міокарда, порушення AV-провідності, аритмії, розвиток (погіршення) хронічної серцевої недостатності (набряклість кісточок, стоп; задишка), біль у грудях. Порушення з боку судин: часто – виражене зниження артеріального тиску, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно); нечасто – ортостатична гіпотензія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – ларинго- та бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі, кашель; рідко – алергічний риніт, закладеність носа. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, діарея, запор, сухість слизової оболонки ротової порожнини, біль у животі; дуже рідко – зміна смаку. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – гепатит, порушення функції печінки (темна сеча, жовтяничність склер або шкіри, холестаз). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – посилення потовиділення, гіперемія шкіри, висип, псоріазоподібні шкірні реакції, свербіж шкіри, шкірний висип, кропив'янка; дуже рідко – алопеція, загострення перебігу псоріазу. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – біль у спині, артралгія. Вагітність, післяпологові та перинатальні стани: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: дуже рідко – ослаблення лібідо, зниження потенції. Лабораторні та інструментальні дані: рідко – підвищення концентрації тригліцеридів, активності печінкових трансаміназ (аспартатамінотрансферази (АСТ), аланінамінотрансферази (АЛТ)), підвищення концентрації білірубіну; дуже рідко – тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія. Інші: синдром «скасування» (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).Взаємодія з лікарськими засобамиНерекомендовані комбінації Лікування хронічної серцевої недостатності Антиаритмічні засоби І класу (хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність серця. Антиаритмічні засоби ІІІ класу (аміодарон). Можливе посилення негативного впливу на AV провідність. Усі показання до застосування Блокатори «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) типу верапаміл і, меншою мірою, дилтіазему, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення AV провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають β-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) можуть призвести до пошкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симптоматичного тонусу. Різке скасування, особливо до скасування β-адреноблокаторів, може збільшити ризик розвитку «рикошетної» артеріальної гіпертензії. Комбінації, що потребують особливої ​​обережності Лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії Антиаритмічні засоби І класу (хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність серця. Усі показання до застосування БМКК похідні дигідропіридину (ніфедипін, фелодипін, амлодипін) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із ХСН не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця. Антиаритмічні засоби ІІІ класу (аміодарон). Можливе посилення негативного впливу на AV провідність. β-адреноблокатори для місцевого застосування (очні краплі для лікування глаукоми) можуть посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження АТ, ушкодження ЧСС). Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися. Ознаки гіпоглікемії – зокрема, тахікардія – можуть маскуватися або пригнічуватися. Подібні взаємодії є більш ймовірними при застосуванні неселективних β-адреноблокаторів. Кошти для проведення загальної анестезії можуть збільшувати ризик кардіодепресивної дії, що призводить до артеріальної гіпотезії. Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу проведення імпульсу і, таким чином, до розвитку брадикардії. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) можуть знижувати гіпотензивний ефект бісопрололу. Одночасне застосування з адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на β- та α-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрин) може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю α-адренорецепторів, що призводить до підвищення АТ. Подібні взаємодії є більш ймовірними при застосуванні неселективних β-адреноблокаторів. Антигіпертензивні засоби, як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини) можуть посилювати гіпотензивний ефект бісопрололу. Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори моноаміноксидази (МАО) (за винятком інгібіторів МАО В) можуть посилювати гіпотензивний ефект β-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу.Спосіб застосування та дозиВсередину, вранці натще, не розжовуючи, одноразово. 2,5 мг відповідає ½ таблетки 5 мг. Артеріальна гіпертензія та стабільна стенокардія У всіх випадках режим прийому та дозу підбирає лікар кожному пацієнту індивідуально, зокрема, враховуючи ЧСС та стан пацієнта. Початкова доза становить 5 мг один раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг один раз на добу. Максимальна добова доза – 20 мг на добу. Хронічна серцева недостатність Стандартна схема лікування ХСН включає застосування інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або антагоністів рецепторів ангіотензину II (у разі непереносимості інгібіторів АПФ), β-адреноблокаторів, діуретиків та, факультативно, серцевих глікозидів. Початок лікування хронічної серцевої недостатності потребує обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою лікування є стабільна ХСН без ознак загострення. Лікування хронічної серцевої недостатності починається відповідно до наступної схеми титрування. У цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від цього, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, т. е. дозу можна збільшувати лише тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася. 1й тиждень: 1,25 мг 1 раз на день; 2-й тиждень: 2,5 мг 1 раз на день; 3-й тиждень: 3,75 мг 1 раз на день; 4-7 тиждень: 5 мг 1 раз на день; 8-11 тиждень: 7,5 мг 1 раз на день; 12-й тиждень і далі: 10 мг 1 раз на день як підтримуюча терапія. Для забезпечення відповідного процесу титрування можливе застосування лікарських засобів бісопрололу, таблетки з ризиком, 2,5 мг, інших виробників. Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози. Максимальна рекомендована доза для лікування хронічної серцевої недостатності становить 10 мг 1 раз на добу. Під час титрування рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, частота серцевих скорочень та ступеня вираженості симптомів ХСН. Якщо пацієнт погано переносить максимально рекомендовану дозу, слід розглянути можливість поступового зниження дози. Під час або після фази титрування може виникнути тимчасове погіршення перебігу ХСН, артеріальна гіпотензія або брадикардія. У цьому випадку рекомендується передусім провести корекцію доз препаратів супутньої терапії. При неефективності цього заходу може знадобитися тимчасове зниження дози препарату Бісопролол-Акріхін або його відміна. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування або продовжити лікування. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок або печінки Порушення функції печінки або нирок легкого або помірного ступеня зазвичай не потребують коригування дози. При виражених порушеннях функції нирок (КК 20 мл/хв) та у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки максимальна добова доза становить 10 мг. Збільшення дози таких пацієнтів має здійснюватися з особливою обережністю. Пацієнти похилого віку Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. На сьогодні недостатньо даних щодо застосування препарату у пацієнтів з ХСН у поєднанні з цукровим діабетом 1 типу, вираженими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця або вадами клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями. Також досі не було отримано достатніх даних щодо пацієнтів із ХСН із інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців.ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, АV блокада, гіпоглікемія, виражене зниження артеріального тиску, гостра серцева недостатність, ціаноз нігтів пальців або долонь, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, судоми. Лікування: перш за все, необхідно припинити прийом препарату, провести промивання шлунка, прийняти абсорбуючі засоби та провести симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорних препаратів (епінефрин, допамін, добутамін – для підтримки хроно- та інотропної дії та усунення вираженого зниження АТ). При AV блокаді: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування β адреноміметиками, такими як епінефрін. У разі потреби – постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів із позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: призначення бронходилататорів, у т.ч. β2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози (глюкози). При шлуночковій екстрасистолії: лідокаїн (препарати класу IA не застосовуються). При судомах: внутрішньовенне введення діазепаму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе припиняйте лікування препаратом різко і не змінюйте рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо припинення лікування необхідно, дозу слід знижувати поступово. На початкових етапах лікування препаратом Бісопролол-Акріхін пацієнти потребують постійного спостереження. Препарат слід застосовувати з обережністю у таких випадках: важкі форми ХОЗЛ та неважкі форми бронхіальної астми; цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові: симптоми вираженого зниження концентрації глюкози (гіпоглікемії), такі як тахікардія, серцебиття або підвищена пітливість можуть маскуватися; сувора дієта; проведення десенсибілізуючої терапії; AV блокада І ступеня; стенокардія Принцметала; порушення периферичного артеріального кровообігу легкого та помірного ступеня (на початку терапії може виникнути посилення симптомів); псоріаз (в т.ч. в анамнезі). Дихальна система: При бронхіальній астмі або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих засобів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе підвищення резистентності дихальних шляхів, що вимагатиме вищої дози β2-адреноміметиків. У пацієнтів з ХОЗЛ бісопролол, що призначається в комплексній терапії з метою лікування серцевої недостатності, слід починати з найменшої можливої ​​дози, а пацієнтів ретельно спостерігати за появою нових симптомів (наприклад, задишки, непереносимості фізичних навантажень, кашлю). Алергічні реакції: β-адреноблокатори, включаючи препарат Бісопролол-Акріхін, можуть підвищувати чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій через ослаблення адренергічного компенсаторного регулювання під їх дією. Терапія епінефрином (адреналіном) який завжди дає очікуваний терапевтичний ефект. Загальна анестезія: При проведенні загальної анестезії слід враховувати ризик блокади β адренорецепторів. Якщо необхідно припинити терапію препаратом Бісопролол-Акріхін перед хірургічним втручанням, це слід робити поступово та завершувати за 48 годин до проведення загальної анестезії. Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про те, що Ви приймаєте препарат Бісопролол-Акріхін. Феохромоцитома: У пацієнтів з пухлиною надниркових залоз (феохромоцитомою) препарат Бісопролол-Акріхін може бути призначений тільки на фоні застосування α-адреноблокаторів. Гіпертиреоз: При лікуванні препаратом Бісопролол-Акріхін симптоми гіперфункції (гіпертиреозу) щитовидної залози можуть маскуватися. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Бісопролол-Акріхін не впливає на здатність керувати автотранспортом згідно з результатами дослідження у пацієнтів з ІХС. Однак внаслідок індивідуальних реакцій здатність керувати автотранспортом або працювати з складними технічно механізмами може бути порушена. На це слід звернути особливу увагу на початку лікування після зміни дози, а також при одночасному вживанні алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСироп - 5 мл: Бромгексину гідрохлорид 4 мг. Флакон із темного скла в комплекті з мірною ложкою, 100 мл.Фармакотерапевтична групаМуколітичний засіб з дією, що відхаркує. Знижує в'язкість бронхіального секрету за рахунок деполяризації кислих полісахаридів, що містяться в ньому, і стимуляції секреторних клітин слизової оболонки бронхів, що виробляють секрет, що містить нейтральні полісахариди. Вважають, що бромгексин сприяє утворенню сурфактанту.ФармакокінетикаБромгексин швидко всмоктується із ШКТ і піддається інтенсивному метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Біодоступність становить близько 20%. У здорових пацієнтів Cmax у плазмі визначається через 1 год. Широко розподіляється у тканинах організму. Близько 85-90% виводиться із сечею головним чином формі метаболітів. Метаболітом бромгексину є амброксол. Зв'язування бромгексину з білками плазми є високим. T1/2 у термінальній фазі становить близько 12 год. Бромгексин проникає через гематоенцефалічний бар'єр. У невеликих кількостях проникає крізь плацентарний бар'єр. Тільки невеликі кількості виводяться із сечею з T1/2 6.5 год. Кліренс бромгексину або його метаболітів може зменшуватись у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки та нирок.Показання до застосуванняЗахворювання дихальних шляхів, що супроводжуються утворенням в'язкого секрету, що важко відокремлюється: трахеобронхіт, хронічний бронхіт з бронхообструктивним компонентом, бронхіальна астма, муковісцидоз, хронічна пневмонія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бромгексину. При виразковій хворобі шлунка, а також при вказівках на шлункову кровотечу в анамнезі бромгексин слід застосовувати під контролем лікаря. З обережністю застосовувати у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму.Вагітність та лактаціяПри вагітності та лактації бромгексин застосовують у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.Побічна діяЗ боку травної системи: диспептичні явища, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ у сироватці. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення. Дерматологічні реакції: підвищене потовиділення, висипання на шкірі. З боку дихальної системи: кашель, бронхоспазм.Взаємодія з лікарськими засобамиБромгексин несумісний із лужними розчинами.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо дорослим та дітям старше 10 років – по 8 мг 3-4 рази на добу. Дітям віком до 2 років – по 2 мг 3 рази на добу; у віці від 2 до 6 років – по 4 мг 3 рази на добу; у віці від 6 до 10 років – по 6-8 мг 3 рази на добу. При необхідності доза може бути збільшена дорослим до 16 мг 4 рази на добу, дітям - до 16 мг 2 рази на добу. У вигляді інгаляцій дорослим – по 8 мг, дітям старше 10 років – по 4 мг, у віці 6-10 років – по 2 мг. У віці до 6 років застосовують у дозах до 2 мг. Інгаляції проводять 2 рази на добу. Терапевтична дія може проявитись на 4-6 день лікування. Парентеральне введення рекомендується для лікування у тяжких випадках, а також у післяопераційному періоді для попередження скупчення густого мокротиння у бронхах. Вводять по 2 мг п/к, внутрішньом'язово або внутрішньовенно 2-3 рази/сут повільно протягом 2-3 хв.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБромгексин не застосовують одночасно з лікарськими засобами, що містять кодеїн, т.к. це ускладнює відкашлювання розрідженого мокротиння. Застосовують у складі комбінованих препаратів рослинного походження з ефірними оліями (в т.ч. з олією евкаліпта, олією анісу, олією м'яти перцевої, ментолом).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: бромгексину гідрохлорид у перерахунку на 100% речовину – 4 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 77,5 мг, целюлоза мікрокристалічна – 15 мг, кроскармелоза натрію – 2 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1 мг, кальцію стеарат – 0,5 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці. 2 контурні осередкові упаковки для таблеток з дозуванням 8 мг або 5 контурних осередкових упаковок для таблеток з дозуванням 4 мг разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки від білого до білого із жовтуватим або сіруватим відтінком кольору, з фаскою. Допускається наявність "мармуровості".Фармакотерапевтична групаВідхаркувальний муколітичний засіб.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо бромгексин практично повністю (99%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту протягом 30 хв. Біодоступність – низька (ефект первинного "проходження" через печінку). Бромгексин у плазмі зв'язується з білками, проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, а також у грудне молоко. У печінці бромгексин піддається деметилюванню та окисленню, метаболізується до фармакологічно активного амброксолу. Період напіввиведення (Т1/2) -15 год (внаслідок повільної зворотної дифузії із тканин). Виводиться нирками. При хронічній нирковій недостатності порушується виведення метаболітів бромгексину. При багаторазовому застосуванні бромгексин може кумулювати.ФармакодинамікаМуколітичний засіб з дією, що відхаркує. Знижує в'язкість бронхіального секрету за рахунок деполяризації кислих полісахаридів, що містяться в ньому, і стимуляції секреторних клітин слизової оболонки бронхів, що виробляють секрет, що містить нейтральні полісахариди. Вважають, що бромгексин сприяє утворенню сурфактанту.Показання до застосуванняЗахворювання дихальних шляхів, що супроводжуються утворенням в'язкого секрету, що важко відокремлюється: трахеобронхіт, хронічний бронхіт з бронхообструктивним компонентом, бронхіальна астма, муковісцидоз, хронічна пневмонія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бромгексину.Вагітність та лактаціяПри вагітності та лактації бромгексин застосовують у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, диспепсія, у т.ч. нудота, блювання, загострення виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки. Алергічні реакції: реакції гіперчутливості (шкірні висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк, риніт), кропив'янка, лихоманка, анафілактичні реакції, у тому числі анафілактичний шок. З боку шкіри та підшкірних тканин: синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Інші: запаморочення, біль голови, підвищення активності "печінкових" трансаміназ у сироватці крові.Взаємодія з лікарськими засобамиБромгексин не призначають одночасно з лікарськими засобами, що пригнічують кашльовий центр (в т.ч. кодеїн), оскільки це ускладнює відходження розрідженого мокротиння (накопичення бронхіального секрету в дихальних шляхах). Бромгексин сприяє проникненню антибіотиків (амоксицилін, ампіцилін, еритроміцин, цефалексин, окситетрациклін), сульфаніламідних лікарських засобів у бронхіальний секрет у перші 4-5 днів протимікробної терапії. Спільне застосування бромгексину з деякими нестероїдними протизапальними препаратами (саліцилатами, фенілбутазоном або бутадіоном) може спричинити подразнення слизової оболонки шлунка.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Дорослим та дітям старше 14 років – 8-16 мг 3-4 рази на добу. Дітям 6-14 років – 8 мг 3 рази на добу. Курс лікування – від 4 до 28 днів.ПередозуванняМожливі такі симптоми: нудота, блювання, діарея та інші шлунково-кишкові розлади. Лікування: специфічного антидоту немає. При передозуванні необхідно викликати блювоту, а потім пацієнтові дати рідину (молоко чи воду). Промивання шлунка рекомендується протягом 1-2 годин після прийому препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДуже рідко повідомлялося про виникнення синдромів Стівенса-Джонсона та Лайєлла, що перебувають у тимчасовому зв'язку з прийомом препарату Бромгексин. При виникненні змін на шкірі або слизовій оболонці необхідно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. У процесі лікування рекомендується вживати достатню кількість рідини, що підтримує секретолітичну дію бромгексину. У дітей лікування слід поєднувати з постуральним дренажем або вібраційним масажем грудної клітки, що полегшує евакуацію секрету з бронхів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом рекомендованих терапевтичних доз (16 мг 3 десь у день) не впливає швидкість психомоторних реакцій пацієнта. У разі розвитку побічних ефектів при застосуванні препарату, слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: бромгексину гідрохлорид у перерахунку на 100% речовину – 8 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 155 мг, целюлоза мікрокристалічна – 30 мг, кроскармелоза натрію – 4 мг, кремнію діоксид колоїдний – 2 мг, кальцію стеарат – 1 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці. 2 контурні осередкові упаковки для таблеток з дозуванням 8 мг або 5 контурних осередкових упаковок для таблеток з дозуванням 4 мг разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки від білого до білого із жовтуватим або сіруватим відтінком кольору, з фаскою. Допускається наявність "мармуровості".Фармакотерапевтична групаВідхаркувальний муколітичний засіб.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо бромгексин практично повністю (99%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту протягом 30 хв. Біодоступність – низька (ефект первинного "проходження" через печінку). Бромгексин у плазмі зв'язується з білками, проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, а також у грудне молоко. У печінці бромгексин піддається деметилюванню та окисленню, метаболізується до фармакологічно активного амброксолу. Період напіввиведення (Т1/2) -15 год (внаслідок повільної зворотної дифузії із тканин). Виводиться нирками. При хронічній нирковій недостатності порушується виведення метаболітів бромгексину. При багаторазовому застосуванні бромгексин може кумулювати.ФармакодинамікаМуколітичний засіб з дією, що відхаркує. Знижує в'язкість бронхіального секрету за рахунок деполяризації кислих полісахаридів, що містяться в ньому, і стимуляції секреторних клітин слизової оболонки бронхів, що виробляють секрет, що містить нейтральні полісахариди. Вважають, що бромгексин сприяє утворенню сурфактанту.Показання до застосуванняЗахворювання дихальних шляхів, що супроводжуються утворенням в'язкого секрету, що важко відокремлюється: трахеобронхіт, хронічний бронхіт з бронхообструктивним компонентом, бронхіальна астма, муковісцидоз, хронічна пневмонія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бромгексину.Вагітність та лактаціяПри вагітності та лактації бромгексин застосовують у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, диспепсія, у т.ч. нудота, блювання, загострення виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки. Алергічні реакції: реакції гіперчутливості (шкірні висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк, риніт), кропив'янка, лихоманка, анафілактичні реакції, у тому числі анафілактичний шок. З боку шкіри та підшкірних тканин: синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Інші: запаморочення, біль голови, підвищення активності "печінкових" трансаміназ у сироватці крові.Взаємодія з лікарськими засобамиБромгексин не призначають одночасно з лікарськими засобами, що пригнічують кашльовий центр (в т.ч. кодеїн), оскільки це ускладнює відходження розрідженого мокротиння (накопичення бронхіального секрету в дихальних шляхах). Бромгексин сприяє проникненню антибіотиків (амоксицилін, ампіцилін, еритроміцин, цефалексин, окситетрациклін), сульфаніламідних лікарських засобів у бронхіальний секрет у перші 4-5 днів протимікробної терапії. Спільне застосування бромгексину з деякими нестероїдними протизапальними препаратами (саліцилатами, фенілбутазоном або бутадіоном) може спричинити подразнення слизової оболонки шлунка.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Дорослим та дітям старше 14 років – 8-16 мг 3-4 рази на добу. Дітям 6-14 років – 8 мг 3 рази на добу. Курс лікування – від 4 до 28 днів.ПередозуванняМожливі такі симптоми: нудота, блювання, діарея та інші шлунково-кишкові розлади. Лікування: специфічного антидоту немає. При передозуванні необхідно викликати блювоту, а потім пацієнтові дати рідину (молоко чи воду). Промивання шлунка рекомендується протягом 1-2 годин після прийому препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДуже рідко повідомлялося про виникнення синдромів Стівенса-Джонсона та Лайєлла, що перебувають у тимчасовому зв'язку з прийомом препарату Бромгексин. При виникненні змін на шкірі або слизовій оболонці необхідно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. У процесі лікування рекомендується вживати достатню кількість рідини, що підтримує секретолітичну дію бромгексину. У дітей лікування слід поєднувати з постуральним дренажем або вібраційним масажем грудної клітки, що полегшує евакуацію секрету з бронхів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом рекомендованих терапевтичних доз (16 мг 3 десь у день) не впливає швидкість психомоторних реакцій пацієнта. У разі розвитку побічних ефектів при застосуванні препарату, слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГель - 100 гр. активна речовина: кетопрофен у перерахунку на 100% речовину 2,5 г; допоміжні речовини: етанол (спирт етиловий ректифікований), карбомер 940 або 980, трометамол, метилпарагідроксибензоат (ніпагін), лаванди олія, апельсина квіток олія (неролієва олія), вода очищена. По 30, 50 або 100 г у тубі алюмінієвої. Кожна туба разом із інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиБезбарвний, майже прозорий гель із специфічним запахом. Допускається наявність опалесценції.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні у вигляді гелю всмоктується надзвичайно повільно та практично не кумулює в організмі. Біодоступність гелю – близько 5%. Після застосування у дозі 50-150 мг концентрація у плазмі через 5-8 годин – 0,08-0,15 мкг/мл.ФармакодинамікаКетопрофен – нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ). Чинить місцеву протизапальну, антиексудативну та аналгетичну дію. Забезпечує місцеве лікування уражень суглобів, сухожилля, зв'язок, м'язів. При суглобовому синдромі викликає ослаблення болів у суглобах у спокої та під час руху, зменшення ранкової скутості та припухлості суглобів. Кетопрофен не має катаболічного впливу на суглобовий хрящ.Показання до застосуванняГострі та хронічні запальні захворювання опорно-рухового апарату (суглобовий синдром при загостренні подагри, ревматоїдний артрит, псоріатичний артрит, анкілозуючий спондилоартрит, остеоартроз, остеохондроз з корінковим синдромом, радикуліт, запальне ураження зв'язувань, суц, буржуаз, суц, буржуаз) М'язові болі ревматичного та неревматичного походження. Посттравматичне запалення м'яких тканин та опорно-рухового апарату (пошкодження та розриви зв'язок, забиття).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кетопрофену або інших нестероїдних протизапальних препаратів, ушкодження шкірних покривів (мокнучі дерматози, екзема, інфіковані садна, рани), вагітність ІІІ триместр та період лактації, дитячий вік (до 6 років). З обережністю: ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, виражені порушення функції нирок та печінки, хронічна серцева недостатність, бронхіальна астма, вагітність І-ІІ триместр, печінкова порфірія.Побічна діяМісцеві реакції: алергічний дерматит, екзема, гіперемія шкіри, фотодерматит, бульозний дерматит, висип, пурпура. Системні реакції: кропив'янка, генералізований шкірний висип, набряки, фотосенсибілізація, стоматит.Взаємодія з лікарськими засобамиПри зовнішньому застосуванні кетопрофену взаємодія з іншими лікарськими засобами не встановлена.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим та дітям з 12 років наносять невелику кількість гелю (3-5 см) 2-3 рази на день тонким шаром, з подальшим тривалим та обережним втиранням у запалені або болючі ділянки тіла. Дітям з 6 до 12 років наносять не більше 1 -2 см препарату не частіше ніж 2 рази на день. Тривалість курсу лікування має перевищувати 14 днів без консультації лікаря. Можна використовувати при фонофорезі.ПередозуванняВкрай низька системна абсорбція активних компонентів препарату при зовнішньому застосуванні робить передозування практично неможливим.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід наносити тільки на непошкоджені ділянки шкіри, уникаючи попадання на відкриті рани, очі та слизові оболонки. Після аплікації необхідно вимити руки. Не застосовувати з оклюзійними пов'язками. Перед застосуванням гелю пацієнтам з порушенням функції печінки та нирок, шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі, бронхіальною астмою, серцевою недостатністю необхідно проконсультуватися з лікарем. Гель має величину pH, близьку до величини pH шкіри.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГель - 100 гр. активна речовина: кетопрофен у перерахунку на 100% речовину 2,5 г; допоміжні речовини: етанол (спирт етиловий ректифікований), карбомер 940 або 980, трометамол, метилпарагідроксибензоат (ніпагін), лаванди олія, апельсина квіток олія (неролієва олія), вода очищена. По 30, 50 або 100 г у тубі алюмінієвої. Кожна туба разом із інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиБезбарвний, майже прозорий гель із специфічним запахом. Допускається наявність опалесценції.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні у вигляді гелю всмоктується надзвичайно повільно та практично не кумулює в організмі. Біодоступність гелю – близько 5%. Після застосування у дозі 50-150 мг концентрація у плазмі через 5-8 годин – 0,08-0,15 мкг/мл.ФармакодинамікаКетопрофен – нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ). Чинить місцеву протизапальну, антиексудативну та аналгетичну дію. Забезпечує місцеве лікування уражень суглобів, сухожилля, зв'язок, м'язів. При суглобовому синдромі викликає ослаблення болів у суглобах у спокої та під час руху, зменшення ранкової скутості та припухлості суглобів. Кетопрофен не має катаболічного впливу на суглобовий хрящ.Показання до застосуванняГострі та хронічні запальні захворювання опорно-рухового апарату (суглобовий синдром при загостренні подагри, ревматоїдний артрит, псоріатичний артрит, анкілозуючий спондилоартрит, остеоартроз, остеохондроз з корінковим синдромом, радикуліт, запальне ураження зв'язувань, суц, буржуаз, суц, буржуаз) М'язові болі ревматичного та неревматичного походження. Посттравматичне запалення м'яких тканин та опорно-рухового апарату (пошкодження та розриви зв'язок, забиття).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кетопрофену або інших нестероїдних протизапальних препаратів, ушкодження шкірних покривів (мокнучі дерматози, екзема, інфіковані садна, рани), вагітність ІІІ триместр та період лактації, дитячий вік (до 6 років). З обережністю: ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, виражені порушення функції нирок та печінки, хронічна серцева недостатність, бронхіальна астма, вагітність І-ІІ триместр, печінкова порфірія.Побічна діяМісцеві реакції: алергічний дерматит, екзема, гіперемія шкіри, фотодерматит, бульозний дерматит, висип, пурпура. Системні реакції: кропив'янка, генералізований шкірний висип, набряки, фотосенсибілізація, стоматит.Взаємодія з лікарськими засобамиПри зовнішньому застосуванні кетопрофену взаємодія з іншими лікарськими засобами не встановлена.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим та дітям з 12 років наносять невелику кількість гелю (3-5 см) 2-3 рази на день тонким шаром, з подальшим тривалим та обережним втиранням у запалені або болючі ділянки тіла. Дітям з 6 до 12 років наносять не більше 1 -2 см препарату не частіше ніж 2 рази на день. Тривалість курсу лікування має перевищувати 14 днів без консультації лікаря. Можна використовувати при фонофорезі.ПередозуванняВкрай низька системна абсорбція активних компонентів препарату при зовнішньому застосуванні робить передозування практично неможливим.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід наносити тільки на непошкоджені ділянки шкіри, уникаючи попадання на відкриті рани, очі та слизові оболонки. Після аплікації необхідно вимити руки. Не застосовувати з оклюзійними пов'язками. Перед застосуванням гелю пацієнтам з порушенням функції печінки та нирок, шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі, бронхіальною астмою, серцевою недостатністю необхідно проконсультуватися з лікарем. Гель має величину pH, близьку до величини pH шкіри.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Состав, форма выпуска и упаковкаГель - 100 гр.: активное вещество: кетопрофен в пересчете на 100% вещество 2,5 г; допоміжні речовини: етанол (спирт етиловий ректифікований), карбомер 940 або 980, трометамол, метилпарагідроксибензоат (ніпагін), лаванди олія, апельсина квіток олія (неролієва олія), вода очищена. По 30, 50 або 100 г у тубі алюмінієвої. Кожна туба разом із інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиБезбарвний, майже прозорий гель із специфічним запахом. Допускається наявність опалесценції.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні у вигляді гелю всмоктується надзвичайно повільно та практично не кумулює в організмі. Біодоступність гелю – близько 5%. Після застосування у дозі 50-150 мг концентрація у плазмі через 5-8 годин – 0,08-0,15 мкг/мл.ФармакодинамікаКетопрофен – нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ). Чинить місцеву протизапальну, антиексудативну та аналгетичну дію. Забезпечує місцеве лікування уражень суглобів, сухожилля, зв'язок, м'язів. При суглобовому синдромі викликає ослаблення болів у суглобах у спокої та під час руху, зменшення ранкової скутості та припухлості суглобів. Кетопрофен не має катаболічного впливу на суглобовий хрящ.Показання до застосуванняГострі та хронічні запальні захворювання опорно-рухового апарату (суглобовий синдром при загостренні подагри, ревматоїдний артрит, псоріатичний артрит, анкілозуючий спондилоартрит, остеоартроз, остеохондроз з корінковим синдромом, радикуліт, запальне ураження зв'язувань, суц, буржуаз, суц, буржуаз) М'язові болі ревматичного та неревматичного походження. Посттравматичне запалення м'яких тканин та опорно-рухового апарату (пошкодження та розриви зв'язок, забиття).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кетопрофену або інших нестероїдних протизапальних препаратів, ушкодження шкірних покривів (мокнучі дерматози, екзема, інфіковані садна, рани), вагітність ІІІ триместр та період лактації, дитячий вік (до 6 років). З обережністю: ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, виражені порушення функції нирок та печінки, хронічна серцева недостатність, бронхіальна астма, вагітність І-ІІ триместр, печінкова порфірія.Побічна діяМісцеві реакції: алергічний дерматит, екзема, гіперемія шкіри, фотодерматит, бульозний дерматит, висип, пурпура. Системні реакції: кропив'янка, генералізований шкірний висип, набряки, фотосенсибілізація, стоматит.Взаємодія з лікарськими засобамиПри зовнішньому застосуванні кетопрофену взаємодія з іншими лікарськими засобами не встановлена.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим та дітям з 12 років наносять невелику кількість гелю (3-5 см) 2-3 рази на день тонким шаром, з подальшим тривалим та обережним втиранням у запалені або болючі ділянки тіла. Дітям з 6 до 12 років наносять не більше 1 -2 см препарату не частіше ніж 2 рази на день. Тривалість курсу лікування має перевищувати 14 днів без консультації лікаря. Можна використовувати при фонофорезі.ПередозуванняВкрай низька системна абсорбція активних компонентів препарату при зовнішньому застосуванні робить передозування практично неможливим.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід наносити тільки на непошкоджені ділянки шкіри, уникаючи попадання на відкриті рани, очі та слизові оболонки. Після аплікації необхідно вимити руки. Не застосовувати з оклюзійними пов'язками. Перед застосуванням гелю пацієнтам з порушенням функції печінки та нирок, шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі, бронхіальною астмою, серцевою недостатністю необхідно проконсультуватися з лікарем. Гель має величину pH, близьку до величини pH шкіри.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: репаглінід – 500 мкг. Допоміжні речовини: полоксамер – 3 мг, меглюмін – 10 мг, лактози моногідрат – 47.8 мг, целюлоза мікрокристалічна – 33.7 мг, полакрилін калію – 4 мг, кремнію діоксид колоїдний – 500 мкг, магнію стеарат – 5. 30 пігулок.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний препарат. Стимулює вивільнення інсуліну з функціонуючих β-клітин підшлункової залози. Блокує АТФ-залежні канали в мембранах β-клітин за допомогою білків-мішеней, що призводить до деполяризації β-клітин та відкриття кальцієвих каналів. Підвищена притока іонів кальцію індукує секрецію інсуліну. У хворих на цукровий діабет 2 типу інсулінотропна відповідь на їжу спостерігається протягом 30 хв після прийому. Це забезпечує зниження концентрації глюкози в крові протягом усього періоду їди. При цьому концентрація репаглініду в плазмі швидко знижується, і через 4 години після прийому препарату в плазмі пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу виявляються низькі концентрації репаглініду. При застосуванні репаглініду в діапазоні доз від 0,5 до 4 мг відзначається дозозалежне зниження концентрації глюкози.ФармакокінетикаВсмоктування: При прийомі внутрішньо абсорбція репаглініду із ШКТ висока. Час досягнення Cmax – 1 год. Середня біодоступність репаглініду становить 63% (коефіцієнт варіабельності дорівнює 11%). Оскільки титрування дози репаглініду проводиться в залежності від відповіді на терапію, міжіндивідуальна варіабельність не впливає на ефективність терапії. Розподіл та метаболізм: Vd – 30 л. Зв'язування з білками плазми – 98%. Повністю метаболізується у печінці під впливом CYP3A4 до неактивних метаболітів. Виведення: Виводиться переважно з жовчю, нирками – 8% у вигляді метаболітів, через кишечник – 1%. T1/2 – 1 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: Застосування репаглініду у звичайних дозах у пацієнтів з порушенням функції печінки може призводити до більш високої концентрації репаглініду та його метаболітів, ніж у пацієнтів із нормальною функцією печінки. У зв'язку з цим застосування репаглініду протипоказане пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки, а у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня репаглінід слід застосовувати з обережністю. Також слід збільшувати інтервали між корекцією дози, щоб більш точно оцінити відповідь на терапію. AUC та Cmax однакові у пацієнтів з нормальною функцією нирок та у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого або середнього ступеня тяжкості. У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок відзначалося підвищення AUC та Cmax, проте виявлено наявність лише слабкої кореляції між концентрацією репаглініду та кліренсом креатиніну. Звісно ж, пацієнтам з порушеною функцією нирок немає необхідності проводити корекцію початкової дози. Однак подальше збільшення дози у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу у поєднанні з тяжким порушенням функції нирок, при якому потрібне проведення гемодіалізу, слід проводити з обережністю.ФармакодинамікаПероральний гіпоглікемічний засіб, стимулює вивільнення інсуліну з функціонуючих бета-клітин підшлункової залози. Блокує АТФ-залежні канали в мембранах бета-клітин за допомогою білків-мішеней, що призводить до деполяризації бета-клітини відкриття кальцієвих каналів. Підвищений приплив іонів кальцію індукує секрецію інсуліну. У хворих на цукровий діабет 2 типу інсулінотропна відповідь на їжу спостерігається протягом 30 хв після прийому. Це забезпечує зниження концентрації глюкози в крові протягом усього періоду їди. При цьому концентрація репаглініду в плазмі швидко знижується, і через 4 години після прийому препарату в плазмі пацієнтів з діабетом 2 типу виявляються низькі концентрації репаглініду. При застосуванні репаглініду в діапазоні доз від 0,5 до 4 мг відзначається дозозалежне зниження концентрації глюкози.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.ІнструкціяДіаглінід призначається як доповнення до дієти та фізичних навантажень для зниження концентрації глюкози в крові, його введення має бути присвячене прийомам їжі. Препарат приймають внутрішньо перед основними прийомами їжі, зазвичай, за 15 хвилин до початку їжі, але можна також приймати в інтервалі від 30 хвилин перед їдою до безпосереднього моменту прийому їжі. Комбінована терапія. Репаглінід може призначатися у комбінації з метформіном або тіазолідиндіонами у разі неадекватного контролю глюкози в крові на монотерапії метформіном, тіазолідиндіонами або репаглінідом. При цьому використовується така сама початкова доза репаглініду, як і при монотерапії. Потім коригують дози кожного препарату залежно від досягнутої концентрації глюкози в крові.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (при неефективності дієти, зниження маси тіла та фізичних навантажень) у монотерапії або у комбінації з метформіном або тіазолідиндіонами у випадках, коли не вдається досягти задовільного контролю глікемії за допомогою монотерапії репаглінідом або метформіном або тіазолідиніном.Протипоказання до застосуванняВідома підвищена чутливість до репаглініду або будь-якого компонента препарату; цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома та кома; інфекційні захворювання, великі хірургічні втручання та інші стани, які потребують інсулінотерапії; тяжке порушення функції печінки; одночасне призначення гемфіброзилу; дефіцит лактози, непереносимості лактози, глюкозогалактози мальабсорбція. У пацієнтів з виснаженням, а також пацієнтів, які отримують неповноцінне харчування, необхідна обережність при виборі початкової та підтримуючої дози, та її титрації, щоб уникнути гіпоглікемії. Підбір дози у пацієнтів з діабетом 2 типу у поєднанні з тяжким порушенням функції нирок слід проводити з обережністю.Вагітність та лактаціяПротипоказано: вагітність та період годування груддю, вік до 18 років.Побічна діяНайчастішим побічним ефектом є гіпоглікемія, частота якої залежить, як і при застосуванні будь-якого виду терапії цукрового діабету, від індивідуальних факторів, таких як харчові звички, доза препарату, фізичні навантаження та стрес. Нижче наведені побічні ефекти, що спостерігалися при застосуванні репаглініду та інших пероральних гіпоглікемічних засобів. Усі побічні ефекти розподілені за групами згідно з частотою розвитку: часто (>= 1/100 до <1/10); нечасто (>= 1/1000 до <1/100); рідко (>= 1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10 000) та невідомо (неможливо оцінити на основі наявних даних). З боку імунної системи: дуже рідко можуть виявлятися реакції генералізованої гіперчутливості або імунологічні реакції, такі як васкуліти; невідомо - реакції гіперчутливості, такі як свербіж, висипання, кропив'янка. З боку обміну речовин: часто – гіпоглікемія; невідомо – гіпоглікемічна кома, гіпоглікемія зі втратою свідомості. Як і при застосуванні інших гіпоглікемічних засобів, при застосуванні репаглініду може розвиватися гіпоглікемія. Ці реакції найчастіше бувають легкими і можна усунути прийомом вуглеводів. При тяжких реакціях може знадобитися медична допомога, зокрема, внутрішньовенне введення декстрози (глюкози). Ризик розвитку гіпоглікемії може зростати при взаємодію репаглініду з іншими лікарськими засобами. З боку органу зору: дуже рідко – розлади зору. Зміни концентрації глюкози в крові можуть спричиняти розлади зору, особливо на початковому етапі терапії гіпоглікемічними препаратами. Однак зазвичай ці зміни носять тимчасовий характер. З боку серцево-судинної системи: рідко – серцево-судинні захворювання. Ризик серцево-судинних захворювань підвищується при цукровому діабеті 2 типи. Було виявлено підвищений ризик гострого коронарного синдрому у пацієнтів, які отримували репаглінід, порівняно з пацієнтами, які отримували похідну сульфонілсечовини, але не порівняно з пацієнтами, які отримували метформін або акарбоз. Проте причинно-наслідковий зв'язок не встановлено. З боку травної системи: часто – біль у животі, діарея; дуже рідко – блювання, запор; невідомо – нудота. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення функції печінки; у дуже рідкісних випадках, повідомлялося про тяжкі порушення функції печінки (причинний зв'язок з репаглінідом встановлено не був), підвищення активності печінкових ферментів.Взаємодія з лікарськими засобамиНеобхідно брати до уваги можливу взаємодію репаглініду з препаратами, що впливають на метаболізм глюкози. Метаболізм, і, таким чином, кліренс репаглініду можуть змінюватися під впливом препаратів, що впливають, пригнічуючи або активізуючи ферменти з групи цитохрому Р450. Особливої ​​обережності слід дотримуватись при одночасному призначенні з репаглінідом інгібіторів CYP2C8 та CYP3A4. Інгібітори аніонтранспортуючого білка ОАТР1В1 (наприклад, циклоспорин) також можуть збільшувати концентрацію репаглініду в плазмі. Наступні лікарські засоби можуть посилювати та/або пролонгувати гіпоглікемічну дію репаглініду: гемфіброзил, триметоприм, рифампіцин, кларитроміцин, кетоконазол, ітраконазол, циклоспорин, інші гіпоглікемічні препарати, інгібітори МАО, неселективні бета, Анаболічні стероїди. Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії. Одночасне призначення циметидину, ніфедипіну або симвастатину (які є субстратами CYP3A4) з репаглінідом не має значного впливу на фармакокінетичні параметри репаглініду. Репаглінід клінічно не впливає на фармакокінетичні властивості дигоксину, теофіліну або варфарину при застосуванні у здорових добровольців. Таким чином, немає необхідності корекції дози цих препаратів при спільному застосуванні з репаглінідом. Наступні лікарські засоби можуть послаблювати гіпоглікемічну дію репаглініду: пероральні контрацептиви, рифампіцин, барбітурати, карбамазепін, тіазиди, глюкокортикостероїди, даназол, гормони щитовидної залози та симпатоміметики. Спільне застосування пероральних контрацептивів (етинілестрадіол/левоноргестрел) не призводить до клінічно значущої зміни загальної біодоступності репаглініду, хоча максимальна концентрація репаглініду досягається раніше. Репаглінід клінічно значимо не впливає на біодоступність левоноргестрелу, проте не може бути виключено його вплив на біодоступність етинілестрадіолу. У зв'язку з цим, у період призначення або відміни вищезгаданих препаратів, пацієнти, які вже отримують репаглінід, повинні перебувати під ретельним наглядом для своєчасного виявлення порушення глікемічного контролю.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо перед основними прийомами їжі, зазвичай, за 15 хвилин до початку їжі, але можна також приймати в інтервалі від 30 хвилин перед їдою до безпосереднього моменту прийому їжі. Доза препарату підбирається індивідуально для кожного пацієнта, залежно від концентрації глюкози в крові. Початкова доза – 0.5 мг на добу, якщо пацієнт приймав інший пероральний гіпоглікемічний препарат – 1 мг. Корекція дози проводиться 1 раз на тиждень або 1 раз на 2 тижні (при цьому орієнтуються на концентрацію глюкози в крові як показник відповіді на терапію). Середня добова доза – 4 мг 3 рази на добу; максимальна – 16 мг/добу. Переведення пацієнтів з терапії іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами на терапію репаглінідом можна здійснювати одночасно. Водночас не виявлено точного співвідношення між дозою репаглініду та дозою інших гіпоглікемічних препаратів. Рекомендована максимальна початкова доза репаглініду при переведенні з інших гіпоглікемічних препаратів становить 1 мг перед основним прийомом їжі.ПередозуванняПри передозуванні можливий розвиток гіпоглікемії. Симптоми: почуття голоду, підвищене потовиділення, серцебиття, тремор, тривожність, біль голови, безсоння, дратівливість, депресія, порушення мови та зору. При застосуванні репаглініду у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу в дозі, що збільшується щотижня, від 4 до 20 мг 4 рази на день (з кожним прийомом їжі) протягом 6 тижнів спостерігалося відносне передозування, що виявляється надмірним зниження концентрації глюкози з розвитком симптомів гіпо. Лікування: у разі появи симптомів гіпоглікемії слід вжити відповідних заходів щодо підвищення концентрації глюкози в крові (прийняти всередину декстрозу або продукти, багаті на вуглеводи). При тяжкій гіпоглікемії (втрата свідомості, кома) внутрішньовенно вводять декстрозу. Після відновлення свідомості - прийом легкозасвоюваних вуглеводів (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії).Запобіжні заходи та особливі вказівкиРепаглінід показаний при незадовільному контролі глікемії та збереженні симптомів цукрового діабету на фоні дієтотерапії та фізичних вправ. Оскільки репаглінід є препаратом, що стимулює секрецію інсуліну, він може спричинити гіпоглікемію. При комбінованій терапії ризик гіпоглікемії збільшується. Великі хірургічні втручання та травми, великі опіки, інфекційні захворювання з гарячковим синдромом можуть вимагати відміни пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів та призначення інсуліну. Необхідно регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові натще і після їди. Слід попередити пацієнта про підвищений ризик виникнення гіпоглікемії у випадках прийому алкоголю, нестероїдних протизапальних засобів, а також при голодуванні. Необхідна корекція дози при фізичному та емоційному перенапрузі, зміні режиму живлення. Призначення звичайних доз репаглініду у пацієнтів з порушенням функції печінки може призводити до більш високої концентрації репаглініду та його метаболітів, ніж у пацієнтів із нормальною функцією печінки. У зв'язку з цим призначення репаглініду протипоказане пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки, а у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня репаглінід слід застосовувати з обережністю. Також слід збільшувати інтервали між корекцією дози, щоб більш точно оцінити відповідь на терапію. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Здатність пацієнтів до концентрації уваги та швидкість реакції можуть порушуватися під час гіпоглікемії та гіперглікемії, що може становити небезпеку в тих ситуаціях, коли ця здатність особливо необхідна (наприклад, при керуванні транспортними засобами або роботі з машинами та механізмами). Пацієнтам необхідно рекомендувати вживати заходів для запобігання розвитку гіпоглікемії та гіперглікемії при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами. Це особливо важливо для пацієнтів з відсутністю або зниженням вираженості симптомів-провісників гіпоглікемії, що розвивається або страждають частими епізодами гіпоглікемії. У таких випадках слід розглянути доцільність виконання подібних робіт.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: репаглінід – 1 мг Допоміжні речовини: полоксамер, меглюмін, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, полакрилін калію, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, барвник заліза оксид жовтий. 30 пігулок.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний препарат. Стимулює вивільнення інсуліну з функціонуючих β-клітин підшлункової залози. Блокує АТФ-залежні канали в мембранах β-клітин за допомогою білків-мішеней, що призводить до деполяризації β-клітин та відкриття кальцієвих каналів. Підвищена притока іонів кальцію індукує секрецію інсуліну. У хворих на цукровий діабет 2 типу інсулінотропна відповідь на їжу спостерігається протягом 30 хв після прийому. Це забезпечує зниження концентрації глюкози в крові протягом усього періоду їди. При цьому концентрація репаглініду в плазмі швидко знижується, і через 4 години після прийому препарату в плазмі пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу виявляються низькі концентрації репаглініду. При застосуванні репаглініду в діапазоні доз від 0,5 до 4 мг відзначається дозозалежне зниження концентрації глюкози.ФармакокінетикаВсмоктування: При прийомі внутрішньо абсорбція репаглініду із ШКТ висока. Час досягнення Cmax – 1 год. Середня біодоступність репаглініду становить 63% (коефіцієнт варіабельності дорівнює 11%). Оскільки титрування дози репаглініду проводиться в залежності від відповіді на терапію, міжіндивідуальна варіабельність не впливає на ефективність терапії. Розподіл та метаболізм: Vd – 30 л. Зв'язування з білками плазми – 98%. Повністю метаболізується у печінці під впливом CYP3A4 до неактивних метаболітів. Виведення: Виводиться переважно з жовчю, нирками – 8% у вигляді метаболітів, через кишечник – 1%. T1/2 – 1 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: Застосування репаглініду у звичайних дозах у пацієнтів з порушенням функції печінки може призводити до більш високої концентрації репаглініду та його метаболітів, ніж у пацієнтів із нормальною функцією печінки. У зв'язку з цим застосування репаглініду протипоказане пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки, а у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня репаглінід слід застосовувати з обережністю. Також слід збільшувати інтервали між корекцією дози, щоб більш точно оцінити відповідь на терапію. AUC та Cmax однакові у пацієнтів з нормальною функцією нирок та у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого або середнього ступеня тяжкості. У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок відзначалося підвищення AUC та Cmax, проте виявлено наявність лише слабкої кореляції між концентрацією репаглініду та кліренсом креатиніну. Звісно ж, пацієнтам з порушеною функцією нирок немає необхідності проводити корекцію початкової дози. Однак подальше збільшення дози у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу у поєднанні з тяжким порушенням функції нирок, при якому потрібне проведення гемодіалізу, слід проводити з обережністю.ФармакодинамікаПероральний гіпоглікемічний засіб, стимулює вивільнення інсуліну з функціонуючих бета-клітин підшлункової залози. Блокує АТФ-залежні канали в мембранах бета-клітин за допомогою білків-мішеней, що призводить до деполяризації бета-клітини відкриття кальцієвих каналів. Підвищений приплив іонів кальцію індукує секрецію інсуліну. У хворих на цукровий діабет 2 типу інсулінотропна відповідь на їжу спостерігається протягом 30 хв після прийому. Це забезпечує зниження концентрації глюкози в крові протягом усього періоду їди. При цьому концентрація репаглініду в плазмі швидко знижується, і через 4 години після прийому препарату в плазмі пацієнтів з діабетом 2 типу виявляються низькі концентрації репаглініду. При застосуванні репаглініду в діапазоні доз від 0,5 до 4 мг відзначається дозозалежне зниження концентрації глюкози.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.ІнструкціяДіаглінід призначається як доповнення до дієти та фізичних навантажень для зниження концентрації глюкози в крові, його введення має бути присвячене прийомам їжі. Препарат приймають внутрішньо перед основними прийомами їжі, зазвичай, за 15 хвилин до початку їжі, але можна також приймати в інтервалі від 30 хвилин перед їдою до безпосереднього моменту прийому їжі. Комбінована терапія. Репаглінід може призначатися у комбінації з метформіном або тіазолідиндіонами у разі неадекватного контролю глюкози в крові на монотерапії метформіном, тіазолідиндіонами або репаглінідом. При цьому використовується така сама початкова доза репаглініду, як і при монотерапії. Потім коригують дози кожного препарату залежно від досягнутої концентрації глюкози в крові.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (при неефективності дієти, зниження маси тіла та фізичних навантажень) у монотерапії або у комбінації з метформіном або тіазолідиндіонами у випадках, коли не вдається досягти задовільного контролю глікемії за допомогою монотерапії репаглінідом або метформіном або тіазолідиніном.Протипоказання до застосуванняВідома підвищена чутливість до репаглініду або будь-якого компонента препарату; цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома та кома; інфекційні захворювання, великі хірургічні втручання та інші стани, які потребують інсулінотерапії; тяжке порушення функції печінки; одночасне призначення гемфіброзилу; дефіцит лактози, непереносимості лактози, глюкозогалактози мальабсорбція. У пацієнтів з виснаженням, а також пацієнтів, які отримують неповноцінне харчування, необхідна обережність при виборі початкової та підтримуючої дози, та її титрації, щоб уникнути гіпоглікемії. Підбір дози у пацієнтів з діабетом 2 типу у поєднанні з тяжким порушенням функції нирок слід проводити з обережністю.Вагітність та лактаціяПротипоказано: вагітність та період годування груддю, вік до 18 років.Побічна діяНайчастішим побічним ефектом є гіпоглікемія, частота якої залежить, як і при застосуванні будь-якого виду терапії цукрового діабету, від індивідуальних факторів, таких як харчові звички, доза препарату, фізичні навантаження та стрес. Нижче наведені побічні ефекти, що спостерігалися при застосуванні репаглініду та інших пероральних гіпоглікемічних засобів. Усі побічні ефекти розподілені за групами згідно з частотою розвитку: часто (>= 1/100 до <1/10); нечасто (>= 1/1000 до <1/100); рідко (>= 1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10 000) та невідомо (неможливо оцінити на основі наявних даних). З боку імунної системи: дуже рідко можуть виявлятися реакції генералізованої гіперчутливості або імунологічні реакції, такі як васкуліти; невідомо - реакції гіперчутливості, такі як свербіж, висипання, кропив'янка. З боку обміну речовин: часто – гіпоглікемія; невідомо – гіпоглікемічна кома, гіпоглікемія зі втратою свідомості. Як і при застосуванні інших гіпоглікемічних засобів, при застосуванні репаглініду може розвиватися гіпоглікемія. Ці реакції найчастіше бувають легкими і можна усунути прийомом вуглеводів. При тяжких реакціях може знадобитися медична допомога, зокрема, внутрішньовенне введення декстрози (глюкози). Ризик розвитку гіпоглікемії може зростати при взаємодію репаглініду з іншими лікарськими засобами. З боку органу зору: дуже рідко – розлади зору. Зміни концентрації глюкози в крові можуть спричиняти розлади зору, особливо на початковому етапі терапії гіпоглікемічними препаратами. Однак зазвичай ці зміни носять тимчасовий характер. З боку серцево-судинної системи: рідко – серцево-судинні захворювання. Ризик серцево-судинних захворювань підвищується при цукровому діабеті 2 типи. Було виявлено підвищений ризик гострого коронарного синдрому у пацієнтів, які отримували репаглінід, порівняно з пацієнтами, які отримували похідну сульфонілсечовини, але не порівняно з пацієнтами, які отримували метформін або акарбоз. Проте причинно-наслідковий зв'язок не встановлено. З боку травної системи: часто – біль у животі, діарея; дуже рідко – блювання, запор; невідомо – нудота. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення функції печінки; у дуже рідкісних випадках, повідомлялося про тяжкі порушення функції печінки (причинний зв'язок з репаглінідом встановлено не був), підвищення активності печінкових ферментів.Взаємодія з лікарськими засобамиНеобхідно брати до уваги можливу взаємодію репаглініду з препаратами, що впливають на метаболізм глюкози. Метаболізм, і, таким чином, кліренс репаглініду можуть змінюватися під впливом препаратів, що впливають, пригнічуючи або активізуючи ферменти з групи цитохрому Р450. Особливої ​​обережності слід дотримуватись при одночасному призначенні з репаглінідом інгібіторів CYP2C8 та CYP3A4. Інгібітори аніонтранспортуючого білка ОАТР1В1 (наприклад, циклоспорин) також можуть збільшувати концентрацію репаглініду в плазмі. Наступні лікарські засоби можуть посилювати та/або пролонгувати гіпоглікемічну дію репаглініду: гемфіброзил, триметоприм, рифампіцин, кларитроміцин, кетоконазол, ітраконазол, циклоспорин, інші гіпоглікемічні препарати, інгібітори МАО, неселективні бета, Анаболічні стероїди. Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії. Одночасне призначення циметидину, ніфедипіну або симвастатину (які є субстратами CYP3A4) з репаглінідом не має значного впливу на фармакокінетичні параметри репаглініду. Репаглінід клінічно не впливає на фармакокінетичні властивості дигоксину, теофіліну або варфарину при застосуванні у здорових добровольців. Таким чином, немає необхідності корекції дози цих препаратів при спільному застосуванні з репаглінідом. Наступні лікарські засоби можуть послаблювати гіпоглікемічну дію репаглініду: пероральні контрацептиви, рифампіцин, барбітурати, карбамазепін, тіазиди, глюкокортикостероїди, даназол, гормони щитовидної залози та симпатоміметики. Спільне застосування пероральних контрацептивів (етинілестрадіол/левоноргестрел) не призводить до клінічно значущої зміни загальної біодоступності репаглініду, хоча максимальна концентрація репаглініду досягається раніше. Репаглінід клінічно значимо не впливає на біодоступність левоноргестрелу, проте не може бути виключено його вплив на біодоступність етинілестрадіолу. У зв'язку з цим, у період призначення або відміни вищезгаданих препаратів, пацієнти, які вже отримують репаглінід, повинні перебувати під ретельним наглядом для своєчасного виявлення порушення глікемічного контролю.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо перед основними прийомами їжі, зазвичай, за 15 хвилин до початку їжі, але можна також приймати в інтервалі від 30 хвилин перед їдою до безпосереднього моменту прийому їжі. Доза препарату підбирається індивідуально для кожного пацієнта, залежно від концентрації глюкози в крові. Початкова доза – 0.5 мг на добу, якщо пацієнт приймав інший пероральний гіпоглікемічний препарат – 1 мг. Корекція дози проводиться 1 раз на тиждень або 1 раз на 2 тижні (при цьому орієнтуються на концентрацію глюкози в крові як показник відповіді на терапію). Середня добова доза – 4 мг 3 рази на добу; максимальна – 16 мг/добу. Переведення пацієнтів з терапії іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами на терапію репаглінідом можна здійснювати одночасно. Водночас не виявлено точного співвідношення між дозою репаглініду та дозою інших гіпоглікемічних препаратів. Рекомендована максимальна початкова доза репаглініду при переведенні з інших гіпоглікемічних препаратів становить 1 мг перед основним прийомом їжі.ПередозуванняПри передозуванні можливий розвиток гіпоглікемії. Симптоми: почуття голоду, підвищене потовиділення, серцебиття, тремор, тривожність, біль голови, безсоння, дратівливість, депресія, порушення мови та зору. При застосуванні репаглініду у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу в дозі, що збільшується щотижня, від 4 до 20 мг 4 рази на день (з кожним прийомом їжі) протягом 6 тижнів спостерігалося відносне передозування, що виявляється надмірним зниження концентрації глюкози з розвитком симптомів гіпо. Лікування: у разі появи симптомів гіпоглікемії слід вжити відповідних заходів щодо підвищення концентрації глюкози в крові (прийняти всередину декстрозу або продукти, багаті на вуглеводи). При тяжкій гіпоглікемії (втрата свідомості, кома) внутрішньовенно вводять декстрозу. Після відновлення свідомості - прийом легкозасвоюваних вуглеводів (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії).Запобіжні заходи та особливі вказівкиРепаглінід показаний при незадовільному контролі глікемії та збереженні симптомів цукрового діабету на фоні дієтотерапії та фізичних вправ. Оскільки репаглінід є препаратом, що стимулює секрецію інсуліну, він може спричинити гіпоглікемію. При комбінованій терапії ризик гіпоглікемії збільшується. Великі хірургічні втручання та травми, великі опіки, інфекційні захворювання з гарячковим синдромом можуть вимагати відміни пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів та призначення інсуліну. Необхідно регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові натще і після їди. Слід попередити пацієнта про підвищений ризик виникнення гіпоглікемії у випадках прийому алкоголю, нестероїдних протизапальних засобів, а також при голодуванні. Необхідна корекція дози при фізичному та емоційному перенапрузі, зміні режиму живлення. Призначення звичайних доз репаглініду у пацієнтів з порушенням функції печінки може призводити до більш високої концентрації репаглініду та його метаболітів, ніж у пацієнтів із нормальною функцією печінки. У зв'язку з цим призначення репаглініду протипоказане пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки, а у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня репаглінід слід застосовувати з обережністю. Також слід збільшувати інтервали між корекцією дози, щоб більш точно оцінити відповідь на терапію. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Здатність пацієнтів до концентрації уваги та швидкість реакції можуть порушуватися під час гіпоглікемії та гіперглікемії, що може становити небезпеку в тих ситуаціях, коли ця здатність особливо необхідна (наприклад, при керуванні транспортними засобами або роботі з машинами та механізмами). Пацієнтам необхідно рекомендувати вживати заходів для запобігання розвитку гіпоглікемії та гіперглікемії при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами. Це особливо важливо для пацієнтів з відсутністю або зниженням вираженості симптомів-провісників гіпоглікемії, що розвивається або страждають частими епізодами гіпоглікемії. У таких випадках слід розглянути доцільність виконання подібних робіт.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: репаглінід – 2 мг Допоміжні речовини: полоксамер, меглюмін, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, полакрилін калію, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, барвник заліза оксид жовтий. 30 пігулок.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний препарат. Стимулює вивільнення інсуліну з функціонуючих β-клітин підшлункової залози. Блокує АТФ-залежні канали в мембранах β-клітин за допомогою білків-мішеней, що призводить до деполяризації β-клітин та відкриття кальцієвих каналів. Підвищена притока іонів кальцію індукує секрецію інсуліну. У хворих на цукровий діабет 2 типу інсулінотропна відповідь на їжу спостерігається протягом 30 хв після прийому. Це забезпечує зниження концентрації глюкози в крові протягом усього періоду їди. При цьому концентрація репаглініду в плазмі швидко знижується, і через 4 години після прийому препарату в плазмі пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу виявляються низькі концентрації репаглініду. При застосуванні репаглініду в діапазоні доз від 0,5 до 4 мг відзначається дозозалежне зниження концентрації глюкози.ФармакокінетикаВсмоктування: При прийомі внутрішньо абсорбція репаглініду із ШКТ висока. Час досягнення Cmax – 1 год. Середня біодоступність репаглініду становить 63% (коефіцієнт варіабельності дорівнює 11%). Оскільки титрування дози репаглініду проводиться в залежності від відповіді на терапію, міжіндивідуальна варіабельність не впливає на ефективність терапії. Розподіл та метаболізм: Vd – 30 л. Зв'язування з білками плазми – 98%. Повністю метаболізується у печінці під впливом CYP3A4 до неактивних метаболітів. Виведення: Виводиться переважно з жовчю, нирками – 8% у вигляді метаболітів, через кишечник – 1%. T1/2 – 1 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: Застосування репаглініду у звичайних дозах у пацієнтів з порушенням функції печінки може призводити до більш високої концентрації репаглініду та його метаболітів, ніж у пацієнтів із нормальною функцією печінки. У зв'язку з цим застосування репаглініду протипоказане пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки, а у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня репаглінід слід застосовувати з обережністю. Також слід збільшувати інтервали між корекцією дози, щоб більш точно оцінити відповідь на терапію. AUC та Cmax однакові у пацієнтів з нормальною функцією нирок та у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого або середнього ступеня тяжкості. У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок відзначалося підвищення AUC та Cmax, проте виявлено наявність лише слабкої кореляції між концентрацією репаглініду та кліренсом креатиніну. Звісно ж, пацієнтам з порушеною функцією нирок немає необхідності проводити корекцію початкової дози. Однак подальше збільшення дози у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу у поєднанні з тяжким порушенням функції нирок, при якому потрібне проведення гемодіалізу, слід проводити з обережністю.ФармакодинамікаПероральний гіпоглікемічний засіб, стимулює вивільнення інсуліну з функціонуючих бета-клітин підшлункової залози. Блокує АТФ-залежні канали в мембранах бета-клітин за допомогою білків-мішеней, що призводить до деполяризації бета-клітини відкриття кальцієвих каналів. Підвищений приплив іонів кальцію індукує секрецію інсуліну. У хворих на цукровий діабет 2 типу інсулінотропна відповідь на їжу спостерігається протягом 30 хв після прийому. Це забезпечує зниження концентрації глюкози в крові протягом усього періоду їди. При цьому концентрація репаглініду в плазмі швидко знижується, і через 4 години після прийому препарату в плазмі пацієнтів з діабетом 2 типу виявляються низькі концентрації репаглініду. При застосуванні репаглініду в діапазоні доз від 0,5 до 4 мг відзначається дозозалежне зниження концентрації глюкози.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.ІнструкціяДіаглінід призначається як доповнення до дієти та фізичних навантажень для зниження концентрації глюкози в крові, його введення має бути присвячене прийомам їжі. Препарат приймають внутрішньо перед основними прийомами їжі, зазвичай, за 15 хвилин до початку їжі, але можна також приймати в інтервалі від 30 хвилин перед їдою до безпосереднього моменту прийому їжі. Комбінована терапія. Репаглінід може призначатися у комбінації з метформіном або тіазолідиндіонами у разі неадекватного контролю глюкози в крові на монотерапії метформіном, тіазолідиндіонами або репаглінідом. При цьому використовується така сама початкова доза репаглініду, як і при монотерапії. Потім коригують дози кожного препарату залежно від досягнутої концентрації глюкози в крові.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (при неефективності дієти, зниження маси тіла та фізичних навантажень) у монотерапії або у комбінації з метформіном або тіазолідиндіонами у випадках, коли не вдається досягти задовільного контролю глікемії за допомогою монотерапії репаглінідом або метформіном або тіазолідиніном.Протипоказання до застосуванняВідома підвищена чутливість до репаглініду або будь-якого компонента препарату; цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома та кома; інфекційні захворювання, великі хірургічні втручання та інші стани, які потребують інсулінотерапії; тяжке порушення функції печінки; одночасне призначення гемфіброзилу; дефіцит лактози, непереносимості лактози, глюкозогалактози мальабсорбція. У пацієнтів з виснаженням, а також пацієнтів, які отримують неповноцінне харчування, необхідна обережність при виборі початкової та підтримуючої дози, та її титрації, щоб уникнути гіпоглікемії. Підбір дози у пацієнтів з діабетом 2 типу у поєднанні з тяжким порушенням функції нирок слід проводити з обережністю.Вагітність та лактаціяПротипоказано: вагітність та період годування груддю, вік до 18 років.Побічна діяНайчастішим побічним ефектом є гіпоглікемія, частота якої залежить, як і при застосуванні будь-якого виду терапії цукрового діабету, від індивідуальних факторів, таких як харчові звички, доза препарату, фізичні навантаження та стрес. Нижче наведені побічні ефекти, що спостерігалися при застосуванні репаглініду та інших пероральних гіпоглікемічних засобів. Усі побічні ефекти розподілені за групами згідно з частотою розвитку: часто (>= 1/100 до <1/10); нечасто (>= 1/1000 до <1/100); рідко (>= 1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10 000) та невідомо (неможливо оцінити на основі наявних даних). З боку імунної системи: дуже рідко можуть виявлятися реакції генералізованої гіперчутливості або імунологічні реакції, такі як васкуліти; невідомо - реакції гіперчутливості, такі як свербіж, висипання, кропив'янка. З боку обміну речовин: часто – гіпоглікемія; невідомо – гіпоглікемічна кома, гіпоглікемія зі втратою свідомості. Як і при застосуванні інших гіпоглікемічних засобів, при застосуванні репаглініду може розвиватися гіпоглікемія. Ці реакції найчастіше бувають легкими і можна усунути прийомом вуглеводів. При тяжких реакціях може знадобитися медична допомога, зокрема, внутрішньовенне введення декстрози (глюкози). Ризик розвитку гіпоглікемії може зростати при взаємодію репаглініду з іншими лікарськими засобами. З боку органу зору: дуже рідко – розлади зору. Зміни концентрації глюкози в крові можуть спричиняти розлади зору, особливо на початковому етапі терапії гіпоглікемічними препаратами. Однак зазвичай ці зміни носять тимчасовий характер. З боку серцево-судинної системи: рідко – серцево-судинні захворювання. Ризик серцево-судинних захворювань підвищується при цукровому діабеті 2 типи. Було виявлено підвищений ризик гострого коронарного синдрому у пацієнтів, які отримували репаглінід, порівняно з пацієнтами, які отримували похідну сульфонілсечовини, але не порівняно з пацієнтами, які отримували метформін або акарбоз. Проте причинно-наслідковий зв'язок не встановлено. З боку травної системи: часто – біль у животі, діарея; дуже рідко – блювання, запор; невідомо – нудота. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення функції печінки; у дуже рідкісних випадках, повідомлялося про тяжкі порушення функції печінки (причинний зв'язок з репаглінідом встановлено не був), підвищення активності печінкових ферментів.Взаємодія з лікарськими засобамиНеобхідно брати до уваги можливу взаємодію репаглініду з препаратами, що впливають на метаболізм глюкози. Метаболізм, і, таким чином, кліренс репаглініду можуть змінюватися під впливом препаратів, що впливають, пригнічуючи або активізуючи ферменти з групи цитохрому Р450. Особливої ​​обережності слід дотримуватись при одночасному призначенні з репаглінідом інгібіторів CYP2C8 та CYP3A4. Інгібітори аніонтранспортуючого білка ОАТР1В1 (наприклад, циклоспорин) також можуть збільшувати концентрацію репаглініду в плазмі. Наступні лікарські засоби можуть посилювати та/або пролонгувати гіпоглікемічну дію репаглініду: гемфіброзил, триметоприм, рифампіцин, кларитроміцин, кетоконазол, ітраконазол, циклоспорин, інші гіпоглікемічні препарати, інгібітори МАО, неселективні бета, Анаболічні стероїди. Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії. Одночасне призначення циметидину, ніфедипіну або симвастатину (які є субстратами CYP3A4) з репаглінідом не має значного впливу на фармакокінетичні параметри репаглініду. Репаглінід клінічно не впливає на фармакокінетичні властивості дигоксину, теофіліну або варфарину при застосуванні у здорових добровольців. Таким чином, немає необхідності корекції дози цих препаратів при спільному застосуванні з репаглінідом. Наступні лікарські засоби можуть послаблювати гіпоглікемічну дію репаглініду: пероральні контрацептиви, рифампіцин, барбітурати, карбамазепін, тіазиди, глюкокортикостероїди, даназол, гормони щитовидної залози та симпатоміметики. Спільне застосування пероральних контрацептивів (етинілестрадіол/левоноргестрел) не призводить до клінічно значущої зміни загальної біодоступності репаглініду, хоча максимальна концентрація репаглініду досягається раніше. Репаглінід клінічно значимо не впливає на біодоступність левоноргестрелу, проте не може бути виключено його вплив на біодоступність етинілестрадіолу. У зв'язку з цим, у період призначення або відміни вищезгаданих препаратів, пацієнти, які вже отримують репаглінід, повинні перебувати під ретельним наглядом для своєчасного виявлення порушення глікемічного контролю.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо перед основними прийомами їжі, зазвичай, за 15 хвилин до початку їжі, але можна також приймати в інтервалі від 30 хвилин перед їдою до безпосереднього моменту прийому їжі. Доза препарату підбирається індивідуально для кожного пацієнта, залежно від концентрації глюкози в крові. Початкова доза – 0.5 мг на добу, якщо пацієнт приймав інший пероральний гіпоглікемічний препарат – 1 мг. Корекція дози проводиться 1 раз на тиждень або 1 раз на 2 тижні (при цьому орієнтуються на концентрацію глюкози в крові як показник відповіді на терапію). Середня добова доза – 4 мг 3 рази на добу; максимальна – 16 мг/добу. Переведення пацієнтів з терапії іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами на терапію репаглінідом можна здійснювати одночасно. Водночас не виявлено точного співвідношення між дозою репаглініду та дозою інших гіпоглікемічних препаратів. Рекомендована максимальна початкова доза репаглініду при переведенні з інших гіпоглікемічних препаратів становить 1 мг перед основним прийомом їжі.ПередозуванняПри передозуванні можливий розвиток гіпоглікемії. Симптоми: почуття голоду, підвищене потовиділення, серцебиття, тремор, тривожність, біль голови, безсоння, дратівливість, депресія, порушення мови та зору. При застосуванні репаглініду у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу в дозі, що збільшується щотижня, від 4 до 20 мг 4 рази на день (з кожним прийомом їжі) протягом 6 тижнів спостерігалося відносне передозування, що виявляється надмірним зниження концентрації глюкози з розвитком симптомів гіпо. Лікування: у разі появи симптомів гіпоглікемії слід вжити відповідних заходів щодо підвищення концентрації глюкози в крові (прийняти всередину декстрозу або продукти, багаті на вуглеводи). При тяжкій гіпоглікемії (втрата свідомості, кома) внутрішньовенно вводять декстрозу. Після відновлення свідомості - прийом легкозасвоюваних вуглеводів (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії).Запобіжні заходи та особливі вказівкиРепаглінід показаний при незадовільному контролі глікемії та збереженні симптомів цукрового діабету на фоні дієтотерапії та фізичних вправ. Оскільки репаглінід є препаратом, що стимулює секрецію інсуліну, він може спричинити гіпоглікемію. При комбінованій терапії ризик гіпоглікемії збільшується. Великі хірургічні втручання та травми, великі опіки, інфекційні захворювання з гарячковим синдромом можуть вимагати відміни пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів та призначення інсуліну. Необхідно регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові натще і після їди. Слід попередити пацієнта про підвищений ризик виникнення гіпоглікемії у випадках прийому алкоголю, нестероїдних протизапальних засобів, а також при голодуванні. Необхідна корекція дози при фізичному та емоційному перенапрузі, зміні режиму живлення. Призначення звичайних доз репаглініду у пацієнтів з порушенням функції печінки може призводити до більш високої концентрації репаглініду та його метаболітів, ніж у пацієнтів із нормальною функцією печінки. У зв'язку з цим призначення репаглініду протипоказане пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки, а у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня репаглінід слід застосовувати з обережністю. Також слід збільшувати інтервали між корекцією дози, щоб більш точно оцінити відповідь на терапію. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Здатність пацієнтів до концентрації уваги та швидкість реакції можуть порушуватися під час гіпоглікемії та гіперглікемії, що може становити небезпеку в тих ситуаціях, коли ця здатність особливо необхідна (наприклад, при керуванні транспортними засобами або роботі з машинами та механізмами). Пацієнтам необхідно рекомендувати вживати заходів для запобігання розвитку гіпоглікемії та гіперглікемії при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами. Це особливо важливо для пацієнтів з відсутністю або зниженням вираженості симптомів-провісників гіпоглікемії, що розвивається або страждають частими епізодами гіпоглікемії. У таких випадках слід розглянути доцільність виконання подібних робіт.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ацетазоламід 250мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 80,76мг, повідон 8,64мг, кремнію діоксид колоїдний 1,80мг, кроскармелози натрієва сіль 7,00мг, магнію стеарат 1,80мг. По 10 таблеток у блістер із фольги Ал/ПВХ. 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки білого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаДіуретичний засіб.ФармакокінетикаАцетазоламід добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Після внутрішнього прийому в дозі 500 мг максимальна концентрація (12-27 мкг/мл) досягається через 1-3 години. У мінімальних концентраціях утримується у крові протягом 24 годин із моменту введення. Ацетазоламід розподіляється в еритроцитах, плазмі крові та в нирках, меншою мірою – у печінці, м'язах, очному яблуку та центральній нервовій системі. Ацетазоламід проникає через плацентарний бар'єр, у невеликій кількості виділяється із грудним молоком. Не кумулює у тканинах та не метаболізується в організмі. Виводиться нирками у незміненому вигляді. Після внутрішнього прийому близько 90% прийнятої дози виділяється нирками протягом 24 годин.ФармакодинамікаАцетазоламід є системним інгібітором карбоангідрази зі слабкою діуретичною активністю. Карбоангідраза (КА) - фермент, що бере участь у процесі гідратації діоксиду вуглецю та дегідратації вугільної кислоти. Інгібування карбоангідрази зменшує утворення іонів бікарбонату з подальшим зниженням транспорту натрію всередину клітин. Ефекти застосування препарату Діакарб обумовлені точкою застосування молекули: судинні сплетення головного мозку, проксимальний відділ нефрону, війне тіло ока, еритроцити. Ацетазоламід використовується для лікування ліквородинамічних порушень та внутрішньочерепної гіпертензії за рахунок зниження надлишкової продукції ліквору на рівні судинних сплетень головного мозку. Пригнічення карбоангідрази в епендимоцитах судинного сплетення знижує надмірний негативний заряд у клітинах епендими та зменшує градієнтну фільтрацію плазми в порожнину шлуночків мозку. Ацетазоламід використовується в терапії набрякового синдрому за рахунок слабкого діуретичного ефекту. Внаслідок пригнічення активності карбоангідрази у проксимальному відділі нефрону відбувається зменшення утворення вугільної кислоти та зниження реабсорбції бікарбонату та Na+ епітелієм канальців, у зв'язку з чим значно збільшується виділення води. Ацетазоламід збільшує екскрецію гідрокарбонатів, що може призвести до розвитку метаболічного ацидозу. Ацетазоламід спричиняє виведення нирками фосфатів, магнію, кальцію, що також може призвести до метаболічних порушень. Протягом наступних трьох днів терапії компенсаторно активується реабсорбція Na+ у дистальному відділі нефрону, знижуючи сечогінний ефект препарату Діакарб®. Через 3 дні від початку застосування ацетазоламід втрачає свої діуретичні властивості. Після перерви у лікуванні на кілька днів новопризначений ацетазоламід відновлює діуретичну дію через відновлення нормальної активності карбоангідрази проксимального відділу нефрону. Ацетазоламід використовується для лікування глаукоми. В процесі утворення водянистої вологи очі іони бікарбонату активно транспортуються в задню камеру з цитоплазми безпігментних клітин, щоб компенсувати позитивний градієнт іонів, обумовлений активним транспортом іонів Na +. Інгібітори КА блокують утворення вугільної кислоти, таким чином знижуючи продукцію НСО3-. Без достатньої кількості іонів НСО3- збільшується позитивний іонний градієнт, що викликає зниження секреції водянистої вологи. Пригнічення карбоангідрази війчастого тіла знижує секрецію водянистої вологи передньої камери ока, що знижує внутрішньоочний тиск. Толерантність до цього ефекту не розвивається. Офтальмотонус при прийомі ацетазоламіду починає знижуватися через 40-60 хв, максимум дії спостерігають через 3-5 годин, внутрішньоочний тиск залишається нижчим за вихідний рівень протягом 6-12 годин. У середньому внутрішньоочний тиск знижується на 40-60% від вихідного рівня. Препарат застосовується як допоміжний засіб для лікування епілепсії, т.к. інгібування карбоангідрази в нервових клітинах головного мозку гальмує патологічну збудливість.Показання до застосуванняНабряковий синдром (слабкої або помірної виразності, у поєднанні з алкалозом). Купірування гострого нападу глаукоми, передопераційна підготовка хворих, наполегливі випадки перебігу глаукоми (у комплексній терапії). При епілепсії як додаткова терапія до протиепілептичних засобів. Гостра "висотна" хвороба (препарат скорочує час акліматизації). Ліквородинамічні порушення, внутрішньочерепна гіпертензія (доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, внутрішньочерепна гіпертензія після шунтування шлуночків) у комплексній терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; гостра ниркова недостатність; уремія; печінкова недостатність (ризик розвитку енцефалопатії); гіпокаліємія; гіпонатріємія; метаболічний ацидоз; гіпокортицизм; хвороба Аддісона; цукровий діабет; вагітність (I триместр); період лактації; дитячий вік до 3 років. З обережністю: набряки печінкового та ниркового генезу, одночасний прийом з ацетилсаліциловою кислотою (дози понад 300 мг/добу), легенева емболія та емфізема легень (ризик розвитку ацидозу), вагітність (II та III триместр).Вагітність та лактаціяДобре контрольованих клінічних досліджень застосування препарату ДІАКАРБ у вагітних не проводилося. Тому в період вагітності препарат ДІАКАРБ® протипоказаний у І триместрі, а у ІІ та ІІІ триместрах – застосовується з обережністю і лише у тих випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Ацетазоламід у невеликій кількості виділяється з грудним молоком, тому при необхідності застосування препарату ДІАКАРБ у період лактації, грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяНебажані ефекти класифіковані відповідно до частоти народження та органів і систем. Ухвалено таке визначення частоти появи небажаних ефектів: дуже часто (> 1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – апластична анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура, мієлосупресія, панцитопенія. Порушення з боку імунної системи: частота невідома – анафілактичні реакції. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – зниження апетиту, порушення смаку, метаболічний ацидоз, метаболічний ацидоз та електролітні порушення (це зазвичай може бути скориговано призначенням бікарбонату); нечасто – спрага; рідко – глюкозурія; частота невідома – гіпокаліємія, гіпонатріємія. Порушення психіки: нечасто – депресія, дратівливість; частота невідома – збудження, сплутаність свідомості, дезорієнтація. Порушення з боку нервової системи: часто - запаморочення, парестезії, зокрема відчуття "поколювання" у кінцівках; нечасто – "припливи", головний біль; дуже рідко – сонливість, периферичний парез, судоми; частота невідома – атаксія. Порушення з боку органу зору: рідко - транзиторна міопія (це стан повністю зникав при зниженні дози або відміні препарату). Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко порушення слуху та дзвін у вухах. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – нудота, блювання, діарея, мелена; частота невідома – сухість у роті, дисгевзія. Порушення з боку печінки та жовчних шляхів: рідко – фульмінантний некроз печінки, порушення функції печінки, гепатит, холестатична жовтяниця; частота невідома – печінкова недостатність, печінкова коліка. Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: рідко – фотосенсибілізація; частота невідома - свербіж, висипання, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроз, кропив'янка. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота невідома – артралгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: частота невідома – утворення конкрементів у нирках, кристалурія, ниркова та сечоводна коліки та ураження нирок, поліурія, гематурія, ниркова недостатність. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – зниження лібідо. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – втома; нечасто – лихоманка, слабкість.Взаємодія з лікарськими засобамиАцетазоламід може посилювати дію антагоністів фолієвої кислоти, гіпоглікемічних засобів та пероральних антикоагулянтів. Одночасне застосування ацетазоламіду та ацетилсаліцилової кислоти може викликати метаболічний ацидоз та посилювати токсичні ефекти на центральну нервову систему. При сумісному застосуванні із серцевими глікозидами або препаратами, що підвищують артеріальний тиск, слід коригувати дозу ацетазоламіду. Ацетазоламід підвищує вміст фенітоїну в сироватці крові. Ацетазоламід посилює прояви остеомаляції, спричиненої прийомом протиепілептичних лікарських засобів. Одночасне застосування ацетазоламіду та амфетаміну, атропіну або хінідину може посилити їхню побічну дію. Потенціювання діуретичного ефекту виникає при сумісному застосуванні з метилксантинами (амінофіліном). Зменшення діуретичного ефекту відбувається при комбінованому застосуванні з хлоридом амонію та іншими кислотоутворюючими діуретиками. Посилення гіпотензивного ефекту щодо внутрішньоочного тиску можливе при одночасному застосуванні з холінергічними препаратами та бета-адреноблокаторами. Ацетазоламід посилює дію ефедрину. Збільшує концентрацію у плазмі крові карбамазепіну, недеполяризуючих міорелаксантів. Збільшує виведення літію.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, строго за призначенням лікаря. У разі пропуску прийому препарату при черговому прийомі не збільшувати дозу. Набряковий синдром На початку лікування приймають по 250 мг уранці. Для досягнення максимального діуретичного ефекту необхідно приймати Діакарб® 1 раз на добу через день або 2 дні поспіль з одноденною перервою. Підвищення дози не підсилює діуретичний ефект. Глаукома Діакарб слід приймати у складі комплексної терапії. Дорослим при відкритокутовій глаукомі препарат призначають у дозі 250 мг 1-4 рази на добу. Дози, що перевищують 1000 мг, не підвищують терапевтичний ефект. При вторинній глаукомі препарат призначають у дозі 250 мг кожні 4 години протягом дня. У деяких пацієнтів терапевтичний ефект проявляється після короткочасного прийому препарату в дозі 250 мг двічі на добу. При гострих нападах глаукоми: 250 мг 4 рази на добу. Дітям старше 3-х років при нападах глаукоми: 10-15 мг/кг маси тіла на добу в 3-4 прийоми. Після 5 днів прийому роблять перерву на 2 дні. При тривалому лікуванні потрібне призначення препаратів калію, калійзберігаючої дієти. При підготовці до операції призначають по 250-500 мг напередодні та вранці на день операції. Епілепсія Дози для дорослих: 250-500 мг/добу на один прийом протягом днів, на 4-й день перерва. При одночасному застосуванні ацетазоламіду з іншими протисудомними препаратами на початку лікування застосовують 250 мг 1 раз на добу, поступово збільшуючи дозу у разі потреби. Дози для дітей старше 3-х років: 8-30 мг/кг на день, розділені на 1-4 прийоми. Максимальна добова доза – 750 мг. Гостра "висотна" хвороба Рекомендується застосування препарату у дозі 500-1000 мг на добу. У разі швидкого сходження – 1000 мг на добу. Препарат слід застосовувати за 24-48 годин до сходження. У разі появи симптомів хвороби лікування продовжують протягом наступних 48 годин або довше, якщо це необхідно. Ліквородинамічні порушення, внутрішньочерепна гіпертензія Рекомендується застосування препарату в дозі 250 мг на добу або 125-250 мг кожні 8-12 годин. Максимальний терапевтичний ефект досягається при дозі 750 мг на добу. Для досягнення оптимального терапевтичного ефекту може знадобитися щоденний безінтервальний прийом препарату.ПередозуванняСимптоми передозування не описані. Ймовірними симптомами передозування можуть бути порушення водно-електролітного балансу, метаболічний ацидоз, а також порушення центральної нервової системи. Лікування: специфічного антидоту немає. Лікування має бути симптоматичне та підтримуюче. Слід контролювати вміст електролітів у крові, особливо калію, натрію, а також pH крові. У разі метаболічного ацидозу застосовується гідрокарбонат натрію. Ацетазоламід виводиться за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі підвищеної чутливості до препарату можуть виявитися небезпечні для життя побічні ефекти, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, фульмінантний некроз печінки, агранулоцитоз, апластична анемія та геморагічний діатез. У разі прояву цих симптомів слід негайно припинити прийом препарату, ДІАКАРБ®, що застосовується у дозах, що перевищують рекомендовані, не підвищує діурезу, а може посилити сонливість та парестезію, а іноді також знизити діурез. Препарат може викликати ацидоз, тому повинен з обережністю застосовуватися у хворих з легеневою емболією та емфіземою легень. Препарат залужує сечу. ДІАКАРБ® слід обережно застосовувати у пацієнтів з цукровим діабетом через підвищений ризик гіперглікемії. У разі призначення протягом 5 днів високий ризик розвитку метаболічного ацидозу. Рекомендується контроль картини крові та тромбоцитів на початку лікування, та у регулярні інтервали часу під час лікування, а також періодичний контроль електролітів у сироватці крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами ДІАКАРБ®, особливо у високих дозах, може спричинити сонливість, рідше втому, запаморочення, атаксію та дезорієнтацію, тому під час лікування пацієнти не повинні керувати автотранспортом та працювати з механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: глімепірид у перерахунку на 100% речовину – 1 мг, 2 мг, 3 мг або 4 мг. допоміжні речовини: лактози моногідрат 78,68 мг; 77,67 мг; 156,36 мг або 155,34 мг, повідон 2,5 мг; 2,5 мг; 5 мг або 5 мг, полоксамер 0,5 мг; 0,5 мг; 1 мг або 1 мг, кроскармеллозу натрію 4,7 мг; 4,7 мг; 9,4 мг або 9,4 мг, целюлоза мікрокристалічна 12 мг; 12 мг; 24 мг або 24 мг, стеарат магнію 0,6 мг; 0,6 мг; 1,2 мг або 1,2 мг, барвник заліза оксид червоний 0,02 мг або 0,04 мг (для таблеток з дозуванням 1 мг і 3 мг), барвник заліза оксид жовтий 0,03 мг або 0,06 мг (для таблеток з дозуванням 2 мг та 4 мг) відповідно. 30 пігулок.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний препарат – похідне сульфонілсечовини III покоління. Глімепірид діє, головним чином, стимулюючи секрецію та вивільнення інсуліну з β-клітин підшлункової залози (панкреатична дія). Як і в інших похідних сульфонілсечовини, в основі цього ефекту лежить збільшення реакції β-клітин підшлункової залози на фізіологічну стимуляцію глюкозою, при цьому кількість інсуліну, що секретується, значно менше, ніж при дії традиційних препаратів - похідних сульфонілсечовини. Найменший стимулюючий вплив глімепіриду на секрецію інсуліну забезпечує менший ризик розвитку гіпоглікемії. На додаток до цього, глімепірид має позапанкреатичну дію - здатність покращувати чутливість периферичних тканин (м'язової, жирової) до дії власного інсуліну, знижувати поглинання інсуліну печінкою; інгібує продукцію глюкози у печінці. Глімепірид вибірково інгібує ЦОГ і знижує перетворення арахідонової кислоти на тромбоксан А2, який сприяє агрегації тромбоцитів, таким чином чинить антиагрегантну дію. Глімепірид сприяє нормалізації вмісту ліпідів, знижує концентрацію малонового альдегіду в крові, що веде до значного зниження перекисного окиснення ліпідів, це сприяє антиатерогенній дії препарату. Глімепірид підвищує рівень ендогенного α-токоферолу, активність каталази, глутатіон-пероксидази та супероксиддисмутази, що сприяє зниженню вираженості окисного стресу в організмі хворого, який постійно присутній при цукровому діабеті 2 типу.ФармакокінетикаВсмоктування. При багаторазовому прийомі глімепіриду у добовій дозі 4 мг Cmax у сироватці крові досягається приблизно через 2.5 год та становить 432 нг/мл; існує лінійне співвідношення між дозою та Cmax, а також між дозою та AUC. При внутрішньому прийомі глімепіриду його біодоступність становить близько 100%. Прийом їжі не істотно впливає на всмоктування, за винятком незначного уповільнення швидкості абсорбції. Розподіл. Для глімепіриду характерний дуже незначний Vd (близько 8.8 л), приблизно рівний Vd альбуміну, високий рівень зв'язування з білками плазми (більше 99%) та низький кліренс (близько 48 мл/хв). Глімепірид проникає у грудне молоко та через плацентарний бар'єр. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Виведення. Після одноразового прийому глімепіриду внутрішньо нирками виводиться 58% і через кишечник – 35%. Незмінена речовина у сечі не виявлялося. T1/2 при плазмових концентраціях препарату у сироватці, що відповідають багаторазовому прийому, становить 5-8 годин. Після прийому у високих дозах T1/2 дещо збільшується. Фармакокінетика в спеціальних клінічних випадках. У пацієнтів з порушеннями функції нирок спостерігається тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та до зниження його середніх концентрацій у сироватці крові, що, ймовірно, обумовлено швидшим виведенням препарату внаслідок нижчого зв'язування його з білками плазми. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції препарату.ФармакодинамікаГлімепірид знижує концентрацію глюкози в крові, головним чином за рахунок стимуляції вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози. Його ефект переважно пов'язаний із покращенням здатності бета-клітин підшлункової залози реагувати на фізіологічну стимуляцію глюкозою. У порівнянні з глібенкламідом прийом низьких доз глімепіриду викликає вивільнення меншої кількості інсуліну при досягненні приблизно однакового зниження концентрації глюкози в крові. Цей факт свідчить про наявність у глімепіриду екстрапанкреатичних гіпоглікемічних ефектів (підвищення чутливості тканин до інсуліну та інсуліноміметичний ефект). Секреція інсуліну. Як і всі інші похідні сульфонілсечовини, глімепірид регулює секрецію інсуліну за рахунок взаємодії з АТФ-чутливими калієвими каналами на мембранах бета-клітин. На відміну від інших похідних сульфонілсечовини глімепірид вибірково зв'язується з білком з молекулярною масою 65 кілодальтон (kDa), що знаходиться в мембранах бета-клітин підшлункової залози. Це взаємодія глімепіриду з білком, що зв'язується з ним, регулює відкриття або закриття АТФ-чутливих калієвих каналів. Глімепірид закриває калієві канали. Це викликає деполяризацію бета-клітин і призводить до відкриття вольтаж-чутливих кальцієвих каналів та надходження кальцію всередину клітини. У результаті підвищення внутрішньоклітинної концентрації кальцію активує секрецію інсуліну шляхом екзоцитозу.Глімепірид набагато швидше і відповідно частіше вступає у зв'язок і вивільняється зі зв'язку з білком, що зв'язується з ним, ніж глибенкламід. Передбачається, що ця властивість високої швидкості обміну глімепіриду з білком, що зв'язується з ним, обумовлює його виражений ефект сенсибілізації бета-клітин до глюкози та їх захист від десенсибілізації та передчасного виснаження. Ефект підвищення чутливості тканин до інсуліну. Глімепірид посилює ефекти інсуліну на поглинання глюкози периферичними тканинами. Інсуліноміметичний ефект. Глімепірид має ефекти, подібні до ефектів інсуліну на поглинання глюкози периферичними тканинами і вихід глюкози з печінки. Поглинання глюкози периферичними тканинами здійснюється шляхом її транспортування всередину м'язових клітин та адипоцитів. Глімепірид безпосередньо збільшує кількість транспортуючих глюкозу молекул у плазмових мембранах м'язових клітин та адипоцитах. Підвищення надходження всередину клітин глюкози призводить до активації глікозил-фосфатидилінозитол-специфічної фосфоліпази С. Внаслідок цього внутрішньоклітинна концентрація знижується, викликаючи зменшення активності протеїнкінази А, що, у свою чергу, призводить до стимуляції метаболізму глюкози.Глімепірид інгібує вихід глюкози з печінки за рахунок збільшення концентрації фруктозо-2,6-біфосфату, що інгібує глюконеогенез. Вплив на агрегацію тромбоцитів. Глімепірид зменшує агрегацію тромбоцитів in vitro та in vivo. Цей ефект, мабуть, пов'язаний із селективним пригніченням циклооксигенази, яка відповідає за утворення тромбоксану А, важливого ендогенного фактора агрегації тромбоцитів. Антиатерогенна дія препарату. Глімепірид сприяє нормалізації вмісту ліпідів, знижує вміст малонового альдегіду в крові, що веде до значного зниження перекисного окиснення ліпідів. У тварин глімепірид призводить до значного зменшення утворення атеросклеротичних бляшок. Зниження виразності окисного стресу, який постійно присутній у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу. Глімепірид підвищує вміст ендогенного α-токоферолу, активність каталази, глутатіонпероксидази та супероксиддисмутази. Серцево-судинні ефекти. Через АТФ-чутливі калієві канали похідні сульфонілсечовини також впливають на серцево-судинну систему. У порівнянні з традиційними похідними сульфонілсечовини, глімепірид має достовірно менший ефект на серцево-судинну систему, що може пояснюватися специфічною природою його взаємодії з білком АТФ-чутливих калієвих каналів, що зв'язується з ним. У здорових добровольців мінімально ефективна доза глімепіриду становить 0,6 мг. Ефект глімепіриду є дозозалежним та відтворюваним. Фізіологічна реакція на фізичне навантаження (зниження секреції інсуліну) прийому глімепіриду зберігається. Відсутні достовірні відмінності в ефекті, залежно від того, був прийнятий препарат за 30 хв до їди або безпосередньо перед їдою.У пацієнтів з цукровим діабетом може бути досягнуто достатнього метаболічного контролю протягом 24 годин при одноразовому прийомі препарату. У пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 4-79 мл/хв) також може бути досягнутий достатній метаболічний контроль. Комбінована терапія із метформіном. У пацієнтів з недостатнім метаболічним контролем при застосуванні максимальної дози глімепіриду може бути розпочато комбіновану терапію глімепіридом та метформіном. У двох дослідженнях при проведенні комбінованої терапії було доведено покращення метаболічного контролю порівняно з таким при лікуванні кожним із препаратів окремо. Комбінована терапія з інсуліном. У пацієнтів з недостатнім метаболічним контролем при застосуванні максимальних доз глімепіриду може бути розпочато одночасну терапію інсуліном. У двох дослідженнях при застосуванні цієї комбінації було досягнуто таке ж поліпшення метаболічного контролю, як і при застосуванні тільки одного інсуліну; однак, при комбінованій терапії потрібна нижча доза інсуліну. Застосування у дітей. Є недостатня кількість даних щодо довгострокової ефективності та безпеки застосування препарату у дітей.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.ІнструкціяПрепарат застосовують внутрішньо. Початкову та підтримуючу дози глімепіриду встановлюють індивідуально на підставі результатів регулярного контролю концентрації глюкози у крові. Час та кратність прийому добової дози визначається лікарем з урахуванням способу життя хворого. Добову дозу призначають один прийом безпосередньо перед або під час щільного сніданку, або першого основного прийому їжі. Таблетки приймають повністю, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини (близько 0.5 склянки). Не рекомендується пропускати прийом їжі після прийому Діамериду. Лікування препаратом Діамерид тривале, під контролем вмісту глюкози у крові.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу, при неефективності раніше призначеної дієти та фізичного навантаження. При неефективності монотерапії глімепіридом можливе його застосування у комбінованій терапії з метформіном або інсуліном.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу, діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома та кома; стани, що супроводжуються порушенням всмоктування їжі та розвитком гіпоглікемії (у тому числі інфекційні захворювання); лейкопенія; тяжкі порушення функції печінки; тяжкі порушення функції нирок (у тому числі хворі, що перебувають на гемодіалізі); підвищена чутливість до глімепіриду або до якогось неактивного компонента препарату, до інших похідних сульфонілсечовини або до сульфаніламідних препаратів (ризик розвитку реакцій гіперчутливості); непереносимість лактози, лактазна недостатність, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяПротипоказано: вагітність та період годування груддю, вік до 18 років.Побічна діяЗ боку обміну речовин: можливий розвиток гіпоглікемічних реакцій. Ці реакції, головним чином, виникають незабаром після прийому препарату, можуть мати важку форму та перебіг і їх не завжди вдається легко усунути. Розвиток цих симптомів залежить від індивідуальних факторів, таких як особливості харчування та дозування. З боку органу зору: під час лікування (особливо на початку) можуть спостерігатися транзиторні порушення зору, зумовлені зміною концентрації глюкози в крові. З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття тяжкості або дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, що дуже рідко призводять до припинення лікування; підвищення активності печінкових ферментів, холестаз, жовтяниця, гепатит (до розвитку печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія (від помірної до тяжкої), лейкопенія, гемолітична або апластична анемія, еритроцитопенію, гранулоцитопенію, агранулоцитоз та панцитопенію. Алергічні реакції: можлива поява кропив'янки (свербіж, висипання на шкірі). Такі реакції бувають, як правило, помірно вираженими, але можуть прогресувати, супроводжуючись падінням артеріального тиску, задишкою, аж до розвитку анафілактичного шоку. З появою кропив'янки слід негайно звернутися до лікаря. Можлива перехресна алергія з іншими похідними сульфонілсечовини, сульфаніламідами або іншими сульфонамідами, також можливий розвиток алергічного васкуліту. Дерматологічні реакції: в окремих випадках – фотосенсибілізація, пізня шкірна порфірія. Інші: в окремих випадках – головний біль, астенія, гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування глімепіриду з деякими лікарськими засобами може спричинити як посилення, так і ослаблення гіпоглікемічної дії препарату. Тому інші лікарські препарати можна приймати лише після погодження з лікарем. Посилення гіпоглікемічної дії та пов'язаний з цим можливий розвиток гіпоглікемії може спостерігатися при одночасному застосуванні глімепіриду з інсуліном, метформіном або іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами, інгібіторами АПФ, аллопуринолом, анаболічними стероїдами та чоловічими статевими омофами, , фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами МАО, миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолоновыми антибиотиками, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, некоторыми сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, тритокваліном, флуконазолом. Послаблення гіпоглікемічної дії і пов'язане з цим, підвищення концентрації глюкози в крові може спостерігатися при одночасному застосуванні глімепіриду з ацетазоламідом, барбітуратами, глюкокортикостероїдами, діазоксидом, салуретиками, тіазидними діуретиками, епінефрином та іншими симпатоміметичними засобами, глюкам кислотою (у високих дозах) та похідними нікотинової кислоти, естрогенами та прогестагенами, похідними фенотіазину, в т.ч. хлорпромазином, фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози, солями літію. Блокатори Н2-гістамінових рецепторів, клонідин та резерпін здатні як потенціювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду. Під дією бета-адреноблокаторів, клонідину, гуанетидину та резерпіну, можливе послаблення або відсутність клінічних ознак гіпоглікемії. На тлі прийому глімепіриду може спостерігатись посилення або ослаблення дії похідних кумарину. При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, збільшується ризик мієлосупресії. Одноразове або хронічне вживання алкоголю може посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.Спосіб застосування та дозиНа початку лікування препарат призначають у дозі 1 мг 1 раз на добу. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту рекомендується приймати цю дозу як підтримуючу. У разі відсутності глікемічного контролю, добову дозу слід поетапно збільшити під регулярним контролем концентрації глюкози в крові (з інтервалами в 1-2 тижні) до 2 мг, 3 мг або 4 мг на добу. Дози понад 4 мг на добу ефективні лише у виняткових випадках. Максимальна рекомендована добова доза – 6 мг.ПередозуванняСимптоми: після внутрішнього застосування глімепіриду у високій дозі можливий розвиток гіпоглікемії, тривалістю від 12 годин до 72 годин, яка може повторитися після початкового відновлення концентрації глюкози в крові. Найчастіше рекомендується спостереження за умов стаціонару. Симптоми гіпоглікемії: посилення потовиділення, відчуття тривоги, тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, біль у ділянці серця, аритмія, головний біль, запаморочення, різке підвищення апетиту, нудота, блювання, апатія, сонливість, неспокій, агресивність, порушення концентрації , сплутаність свідомості, тремор, парези, порушення чутливості, судоми центрального генезу Іноді клінічна картина гіпоглікемії може нагадувати інсульт. Можливий розвиток коми. Лікування: індукція блювання, рясне пиття з активованим вугіллям (адсорбентом) та натрію пікосульфатом (проносним). При прийомі великої кількості препарату показано промивання шлунка з наступним прийомом натрію пікосульфату та активованого вугілля. Слід якнайшвидше розпочати введення декстрози, при необхідності - внутрішньовенно струминно 50 мл 40% розчину, з подальшим інфузійним введенням 10% розчину, з ретельним моніторуванням концентрації глюкози в крові. Надалі проводиться симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДіамерид слід приймати у рекомендованих дозах та у призначений час. Помилки застосування препарату, наприклад, пропуск прийому, ніколи не можна усувати за допомогою наступного прийому вищої дози. Лікар і хворий повинні заздалегідь обговорити заходи, які слід вживати у разі таких помилок (наприклад, пропуск прийому препарату або їди) або в ситуаціях, коли неможливе застосування чергової дози препарату у встановлений час. Хворий повинен негайно інформувати лікаря у разі прийому надто високої дози препарату. Розвиток гіпоглікемії у пацієнта після прийому Діамеріду у дозі 1 мг на добу означає можливість контролю глікемії виключно за допомогою дієти. При досягненні компенсації цукрового діабету типу 2 підвищується чутливість до інсуліну. У зв'язку з цим у процесі лікування може знизитись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно тимчасово зменшити дозу або скасувати Діамерид. Корекцію дози слід проводити також при зміні маси тіла хворого, його способу життя або при появі інших факторів, що сприяють підвищенню ризику розвитку гіпо-або гіперглікемії. Адекватна дієта, регулярні та достатні фізичні вправи та, при необхідності, зниження маси тіла мають таке ж важливе значення для досягнення оптимального контролю вмісту глюкози в крові, як і регулярний прийом глімепіриду. Клінічними симптомами гіперглікемії є: збільшення частоти сечовипускань, сильна спрага, сухість у роті та сухість шкірних покривів. У перші тижні лікування може підвищитись ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо ретельного спостереження за хворим. На фоні лікування Діамерідом при нерегулярному прийомі їжі або пропуску їжі може розвинутися гіпоглікемія. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, відносяться: Небажання або (особливо у похилому віці) недостатня здатність хворого до співпраці з лікарем; неповноцінне, нерегулярне харчування, пропуск прийомів їжі, голодування, зміна звичної дієти; дисбаланс між фізичним навантаженням та споживанням вуглеводів; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском їди; порушення функції нирок; тяжке порушення функції печінки; передозування глімепіриду; деякі некомпенсовані захворювання ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (наприклад, порушення функції щитовидної залози, гіпофізарна недостатність або недостатність кори надниркових залоз); одночасне застосування деяких інших лікарських засобів. Лікар повинен бути поінформований про зазначені вище фактори та епізоди гіпоглікемії, оскільки вони вимагають особливо строгого спостереження за хворим. За наявності таких факторів, що підвищують ризик розвитку гіпоглікемії, слід скоригувати дозу глімепіриду чи всю схему лікування. Це необхідно зробити також у разі інтеркурентного захворювання чи зміни способу життя хворого. Симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у пацієнтів похилого віку, у хворих з вегетативною нейропатією або отримують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином. Гіпоглікемія майже завжди може бути швидко купована негайним прийомом вуглеводів (глюкози або цукру, наприклад у вигляді шматочка цукру, солодкого фруктового соку або чаю). У зв'язку з цим пацієнт повинен мати при собі не менше 20 г глюкози (4 шматочки цукру). Цукрозамінники неефективні при лікуванні гіпоглікемії. З досвіду застосування інших препаратів сульфонілсечовини відомо, що незважаючи на початковий успіх усунення гіпоглікемії, можливий її рецидив. У зв'язку з цим, необхідне безперервне та ретельне спостереження за хворим. Тяжка гіпоглікемія вимагає негайного лікування під наглядом лікаря, а за певних обставин та госпіталізації хворого. Якщо хворого на цукровий діабет лікують різні лікарі (наприклад, під час перебування у лікарні після нещасного випадку, при захворюванні у вихідні дні), він повинен обов'язково повідомити їх про своє захворювання та попереднє лікування. Під час лікування препаратом Діамерид потрібне проведення регулярного контролю функції печінки та картини периферичної крові (особливо кількості лейкоцитів та тромбоцитів). У стресових ситуаціях (наприклад, при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) може виникнути потреба у тимчасовому переведенні хворого на інсулінотерапію. Відсутня досвід застосування глімепіриду у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки та нирок або пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок та печінки показано переведення на інсулінотерапію. Під час лікування глімепіридом необхідний регулярний контроль концентрації глюкози у крові, а також концентрації глікозильованого гемоглобіну. Окремі побічні реакції (важка гіпоглікемія, серйозні зміни картини крові, важкі алергічні реакції, печінкова недостатність) можуть за певних обставин становити загрозу для життя пацієнта. У разі розвитку небажаних або тяжких реакцій пацієнт повинен відразу ж інформувати про них лікаря і в жодному разі не продовжувати прийом препарату без його рекомендації. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. На початку лікування, при переході з одного лікарського засобу на інше, або при нерегулярному прийомі препарату Діамерид може виникати, обумовлене гіпо-або гіперглікемією, зниження концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій хворого. Це може негативно позначитися на здатності до керування автотранспортом або управління різними машинами і механізмами. Пацієнтам необхідно рекомендувати вживати заходів для попередження розвитку гіпоглікемії та гіперглікемії при керуванні автотранспортом та роботі з механізмами. Це особливо важливо для пацієнтів з відсутністю або зниженням вираженості симптомів-провісників гіпоглікемії, що розвивається або страждають частими епізодами гіпоглікемії. У таких випадках слід розглянути доцільність виконання подібних робіт.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: глімепірид у перерахунку на 100% речовину – 1 мг, 2 мг, 3 мг або 4 мг. допоміжні речовини: лактози моногідрат 78,68 мг; 77,67 мг; 156,36 мг або 155,34 мг, повідон 2,5 мг; 2,5 мг; 5 мг або 5 мг, полоксамер 0,5 мг; 0,5 мг; 1 мг або 1 мг, кроскармеллозу натрію 4,7 мг; 4,7 мг; 9,4 мг або 9,4 мг, целюлоза мікрокристалічна 12 мг; 12 мг; 24 мг або 24 мг, стеарат магнію 0,6 мг; 0,6 мг; 1,2 мг або 1,2 мг, барвник заліза оксид червоний 0,02 мг або 0,04 мг (для таблеток з дозуванням 1 мг і 3 мг), барвник заліза оксид жовтий 0,03 мг або 0,06 мг (для таблеток з дозуванням 2 мг та 4 мг) відповідно. 30 пігулок.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний препарат – похідне сульфонілсечовини III покоління. Глімепірид діє, головним чином, стимулюючи секрецію та вивільнення інсуліну з β-клітин підшлункової залози (панкреатична дія). Як і в інших похідних сульфонілсечовини, в основі цього ефекту лежить збільшення реакції β-клітин підшлункової залози на фізіологічну стимуляцію глюкозою, при цьому кількість інсуліну, що секретується, значно менше, ніж при дії традиційних препаратів - похідних сульфонілсечовини. Найменший стимулюючий вплив глімепіриду на секрецію інсуліну забезпечує менший ризик розвитку гіпоглікемії. На додаток до цього, глімепірид має позапанкреатичну дію - здатність покращувати чутливість периферичних тканин (м'язової, жирової) до дії власного інсуліну, знижувати поглинання інсуліну печінкою; інгібує продукцію глюкози у печінці. Глімепірид вибірково інгібує ЦОГ і знижує перетворення арахідонової кислоти на тромбоксан А2, який сприяє агрегації тромбоцитів, таким чином чинить антиагрегантну дію. Глімепірид сприяє нормалізації вмісту ліпідів, знижує концентрацію малонового альдегіду в крові, що веде до значного зниження перекисного окиснення ліпідів, це сприяє антиатерогенній дії препарату. Глімепірид підвищує рівень ендогенного α-токоферолу, активність каталази, глутатіон-пероксидази та супероксиддисмутази, що сприяє зниженню вираженості окисного стресу в організмі хворого, який постійно присутній при цукровому діабеті 2 типу.ФармакокінетикаВсмоктування. При багаторазовому прийомі глімепіриду у добовій дозі 4 мг Cmax у сироватці крові досягається приблизно через 2.5 год та становить 432 нг/мл; існує лінійне співвідношення між дозою та Cmax, а також між дозою та AUC. При внутрішньому прийомі глімепіриду його біодоступність становить близько 100%. Прийом їжі не істотно впливає на всмоктування, за винятком незначного уповільнення швидкості абсорбції. Розподіл. Для глімепіриду характерний дуже незначний Vd (близько 8.8 л), приблизно рівний Vd альбуміну, високий рівень зв'язування з білками плазми (більше 99%) та низький кліренс (близько 48 мл/хв). Глімепірид проникає у грудне молоко та через плацентарний бар'єр. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Виведення. Після одноразового прийому глімепіриду внутрішньо нирками виводиться 58% і через кишечник – 35%. Незмінена речовина у сечі не виявлялося. T1/2 при плазмових концентраціях препарату у сироватці, що відповідають багаторазовому прийому, становить 5-8 годин. Після прийому у високих дозах T1/2 дещо збільшується. Фармакокінетика в спеціальних клінічних випадках. У пацієнтів з порушеннями функції нирок спостерігається тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та до зниження його середніх концентрацій у сироватці крові, що, ймовірно, обумовлено швидшим виведенням препарату внаслідок нижчого зв'язування його з білками плазми. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції препарату.ФармакодинамікаГлімепірид знижує концентрацію глюкози в крові, головним чином за рахунок стимуляції вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози. Його ефект переважно пов'язаний із покращенням здатності бета-клітин підшлункової залози реагувати на фізіологічну стимуляцію глюкозою. У порівнянні з глібенкламідом прийом низьких доз глімепіриду викликає вивільнення меншої кількості інсуліну при досягненні приблизно однакового зниження концентрації глюкози в крові. Цей факт свідчить про наявність у глімепіриду екстрапанкреатичних гіпоглікемічних ефектів (підвищення чутливості тканин до інсуліну та інсуліноміметичний ефект). Секреція інсуліну. Як і всі інші похідні сульфонілсечовини, глімепірид регулює секрецію інсуліну за рахунок взаємодії з АТФ-чутливими калієвими каналами на мембранах бета-клітин. На відміну від інших похідних сульфонілсечовини глімепірид вибірково зв'язується з білком з молекулярною масою 65 кілодальтон (kDa), що знаходиться в мембранах бета-клітин підшлункової залози. Це взаємодія глімепіриду з білком, що зв'язується з ним, регулює відкриття або закриття АТФ-чутливих калієвих каналів. Глімепірид закриває калієві канали. Це викликає деполяризацію бета-клітин і призводить до відкриття вольтаж-чутливих кальцієвих каналів та надходження кальцію всередину клітини. У результаті підвищення внутрішньоклітинної концентрації кальцію активує секрецію інсуліну шляхом екзоцитозу.Глімепірид набагато швидше і відповідно частіше вступає у зв'язок і вивільняється зі зв'язку з білком, що зв'язується з ним, ніж глибенкламід. Передбачається, що ця властивість високої швидкості обміну глімепіриду з білком, що зв'язується з ним, обумовлює його виражений ефект сенсибілізації бета-клітин до глюкози та їх захист від десенсибілізації та передчасного виснаження. Ефект підвищення чутливості тканин до інсуліну. Глімепірид посилює ефекти інсуліну на поглинання глюкози периферичними тканинами. Інсуліноміметичний ефект. Глімепірид має ефекти, подібні до ефектів інсуліну на поглинання глюкози периферичними тканинами і вихід глюкози з печінки. Поглинання глюкози периферичними тканинами здійснюється шляхом її транспортування всередину м'язових клітин та адипоцитів. Глімепірид безпосередньо збільшує кількість транспортуючих глюкозу молекул у плазмових мембранах м'язових клітин та адипоцитах. Підвищення надходження всередину клітин глюкози призводить до активації глікозил-фосфатидилінозитол-специфічної фосфоліпази С. Внаслідок цього внутрішньоклітинна концентрація знижується, викликаючи зменшення активності протеїнкінази А, що, у свою чергу, призводить до стимуляції метаболізму глюкози.Глімепірид інгібує вихід глюкози з печінки за рахунок збільшення концентрації фруктозо-2,6-біфосфату, що інгібує глюконеогенез. Вплив на агрегацію тромбоцитів. Глімепірид зменшує агрегацію тромбоцитів in vitro та in vivo. Цей ефект, мабуть, пов'язаний із селективним пригніченням циклооксигенази, яка відповідає за утворення тромбоксану А, важливого ендогенного фактора агрегації тромбоцитів. Антиатерогенна дія препарату. Глімепірид сприяє нормалізації вмісту ліпідів, знижує вміст малонового альдегіду в крові, що веде до значного зниження перекисного окиснення ліпідів. У тварин глімепірид призводить до значного зменшення утворення атеросклеротичних бляшок. Зниження виразності окисного стресу, який постійно присутній у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу. Глімепірид підвищує вміст ендогенного α-токоферолу, активність каталази, глутатіонпероксидази та супероксиддисмутази. Серцево-судинні ефекти. Через АТФ-чутливі калієві канали похідні сульфонілсечовини також впливають на серцево-судинну систему. У порівнянні з традиційними похідними сульфонілсечовини, глімепірид має достовірно менший ефект на серцево-судинну систему, що може пояснюватися специфічною природою його взаємодії з білком АТФ-чутливих калієвих каналів, що зв'язується з ним. У здорових добровольців мінімально ефективна доза глімепіриду становить 0,6 мг. Ефект глімепіриду є дозозалежним та відтворюваним. Фізіологічна реакція на фізичне навантаження (зниження секреції інсуліну) прийому глімепіриду зберігається. Відсутні достовірні відмінності в ефекті, залежно від того, був прийнятий препарат за 30 хв до їди або безпосередньо перед їдою.У пацієнтів з цукровим діабетом може бути досягнуто достатнього метаболічного контролю протягом 24 годин при одноразовому прийомі препарату. У пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 4-79 мл/хв) також може бути досягнутий достатній метаболічний контроль. Комбінована терапія із метформіном. У пацієнтів з недостатнім метаболічним контролем при застосуванні максимальної дози глімепіриду може бути розпочато комбіновану терапію глімепіридом та метформіном. У двох дослідженнях при проведенні комбінованої терапії було доведено покращення метаболічного контролю порівняно з таким при лікуванні кожним із препаратів окремо. Комбінована терапія з інсуліном. У пацієнтів з недостатнім метаболічним контролем при застосуванні максимальних доз глімепіриду може бути розпочато одночасну терапію інсуліном. У двох дослідженнях при застосуванні цієї комбінації було досягнуто таке ж поліпшення метаболічного контролю, як і при застосуванні тільки одного інсуліну; однак, при комбінованій терапії потрібна нижча доза інсуліну. Застосування у дітей. Є недостатня кількість даних щодо довгострокової ефективності та безпеки застосування препарату у дітей.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.ІнструкціяПрепарат застосовують внутрішньо. Початкову та підтримуючу дози глімепіриду встановлюють індивідуально на підставі результатів регулярного контролю концентрації глюкози у крові. Час та кратність прийому добової дози визначається лікарем з урахуванням способу життя хворого. Добову дозу призначають один прийом безпосередньо перед або під час щільного сніданку, або першого основного прийому їжі. Таблетки приймають повністю, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини (близько 0.5 склянки). Не рекомендується пропускати прийом їжі після прийому Діамериду. Лікування препаратом Діамерид тривале, під контролем вмісту глюкози у крові.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу, при неефективності раніше призначеної дієти та фізичного навантаження. При неефективності монотерапії глімепіридом можливе його застосування у комбінованій терапії з метформіном або інсуліном.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу, діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома та кома; стани, що супроводжуються порушенням всмоктування їжі та розвитком гіпоглікемії (у тому числі інфекційні захворювання); лейкопенія; тяжкі порушення функції печінки; тяжкі порушення функції нирок (у тому числі хворі, що перебувають на гемодіалізі); підвищена чутливість до глімепіриду або до якогось неактивного компонента препарату, до інших похідних сульфонілсечовини або до сульфаніламідних препаратів (ризик розвитку реакцій гіперчутливості); непереносимість лактози, лактазна недостатність, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяПротипоказано: вагітність та період годування груддю, вік до 18 років.Побічна діяЗ боку обміну речовин: можливий розвиток гіпоглікемічних реакцій. Ці реакції, головним чином, виникають незабаром після прийому препарату, можуть мати важку форму та перебіг і їх не завжди вдається легко усунути. Розвиток цих симптомів залежить від індивідуальних факторів, таких як особливості харчування та дозування. З боку органу зору: під час лікування (особливо на початку) можуть спостерігатися транзиторні порушення зору, зумовлені зміною концентрації глюкози в крові. З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття тяжкості або дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, що дуже рідко призводять до припинення лікування; підвищення активності печінкових ферментів, холестаз, жовтяниця, гепатит (до розвитку печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія (від помірної до тяжкої), лейкопенія, гемолітична або апластична анемія, еритроцитопенію, гранулоцитопенію, агранулоцитоз та панцитопенію. Алергічні реакції: можлива поява кропив'янки (свербіж, висипання на шкірі). Такі реакції бувають, як правило, помірно вираженими, але можуть прогресувати, супроводжуючись падінням артеріального тиску, задишкою, аж до розвитку анафілактичного шоку. З появою кропив'янки слід негайно звернутися до лікаря. Можлива перехресна алергія з іншими похідними сульфонілсечовини, сульфаніламідами або іншими сульфонамідами, також можливий розвиток алергічного васкуліту. Дерматологічні реакції: в окремих випадках – фотосенсибілізація, пізня шкірна порфірія. Інші: в окремих випадках – головний біль, астенія, гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування глімепіриду з деякими лікарськими засобами може спричинити як посилення, так і ослаблення гіпоглікемічної дії препарату. Тому інші лікарські препарати можна приймати лише після погодження з лікарем. Посилення гіпоглікемічної дії та пов'язаний з цим можливий розвиток гіпоглікемії може спостерігатися при одночасному застосуванні глімепіриду з інсуліном, метформіном або іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами, інгібіторами АПФ, аллопуринолом, анаболічними стероїдами та чоловічими статевими омофами, , фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами МАО, миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолоновыми антибиотиками, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, некоторыми сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, тритокваліном, флуконазолом. Послаблення гіпоглікемічної дії і пов'язане з цим, підвищення концентрації глюкози в крові може спостерігатися при одночасному застосуванні глімепіриду з ацетазоламідом, барбітуратами, глюкокортикостероїдами, діазоксидом, салуретиками, тіазидними діуретиками, епінефрином та іншими симпатоміметичними засобами, глюкам кислотою (у високих дозах) та похідними нікотинової кислоти, естрогенами та прогестагенами, похідними фенотіазину, в т.ч. хлорпромазином, фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози, солями літію. Блокатори Н2-гістамінових рецепторів, клонідин та резерпін здатні як потенціювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду. Під дією бета-адреноблокаторів, клонідину, гуанетидину та резерпіну, можливе послаблення або відсутність клінічних ознак гіпоглікемії. На тлі прийому глімепіриду може спостерігатись посилення або ослаблення дії похідних кумарину. При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, збільшується ризик мієлосупресії. Одноразове або хронічне вживання алкоголю може посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.Спосіб застосування та дозиНа початку лікування препарат призначають у дозі 1 мг 1 раз на добу. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту рекомендується приймати цю дозу як підтримуючу. У разі відсутності глікемічного контролю, добову дозу слід поетапно збільшити під регулярним контролем концентрації глюкози в крові (з інтервалами в 1-2 тижні) до 2 мг, 3 мг або 4 мг на добу. Дози понад 4 мг на добу ефективні лише у виняткових випадках. Максимальна рекомендована добова доза – 6 мг.ПередозуванняСимптоми: після внутрішнього застосування глімепіриду у високій дозі можливий розвиток гіпоглікемії, тривалістю від 12 годин до 72 годин, яка може повторитися після початкового відновлення концентрації глюкози в крові. Найчастіше рекомендується спостереження за умов стаціонару. Симптоми гіпоглікемії: посилення потовиділення, відчуття тривоги, тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, біль у ділянці серця, аритмія, головний біль, запаморочення, різке підвищення апетиту, нудота, блювання, апатія, сонливість, неспокій, агресивність, порушення концентрації , сплутаність свідомості, тремор, парези, порушення чутливості, судоми центрального генезу Іноді клінічна картина гіпоглікемії може нагадувати інсульт. Можливий розвиток коми. Лікування: індукція блювання, рясне пиття з активованим вугіллям (адсорбентом) та натрію пікосульфатом (проносним). При прийомі великої кількості препарату показано промивання шлунка з наступним прийомом натрію пікосульфату та активованого вугілля. Слід якнайшвидше розпочати введення декстрози, при необхідності - внутрішньовенно струминно 50 мл 40% розчину, з подальшим інфузійним введенням 10% розчину, з ретельним моніторуванням концентрації глюкози в крові. Надалі проводиться симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДіамерид слід приймати у рекомендованих дозах та у призначений час. Помилки застосування препарату, наприклад, пропуск прийому, ніколи не можна усувати за допомогою наступного прийому вищої дози. Лікар і хворий повинні заздалегідь обговорити заходи, які слід вживати у разі таких помилок (наприклад, пропуск прийому препарату або їди) або в ситуаціях, коли неможливе застосування чергової дози препарату у встановлений час. Хворий повинен негайно інформувати лікаря у разі прийому надто високої дози препарату. Розвиток гіпоглікемії у пацієнта після прийому Діамеріду у дозі 1 мг на добу означає можливість контролю глікемії виключно за допомогою дієти. При досягненні компенсації цукрового діабету типу 2 підвищується чутливість до інсуліну. У зв'язку з цим у процесі лікування може знизитись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно тимчасово зменшити дозу або скасувати Діамерид. Корекцію дози слід проводити також при зміні маси тіла хворого, його способу життя або при появі інших факторів, що сприяють підвищенню ризику розвитку гіпо-або гіперглікемії. Адекватна дієта, регулярні та достатні фізичні вправи та, при необхідності, зниження маси тіла мають таке ж важливе значення для досягнення оптимального контролю вмісту глюкози в крові, як і регулярний прийом глімепіриду. Клінічними симптомами гіперглікемії є: збільшення частоти сечовипускань, сильна спрага, сухість у роті та сухість шкірних покривів. У перші тижні лікування може підвищитись ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо ретельного спостереження за хворим. На фоні лікування Діамерідом при нерегулярному прийомі їжі або пропуску їжі може розвинутися гіпоглікемія. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, відносяться: Небажання або (особливо у похилому віці) недостатня здатність хворого до співпраці з лікарем; неповноцінне, нерегулярне харчування, пропуск прийомів їжі, голодування, зміна звичної дієти; дисбаланс між фізичним навантаженням та споживанням вуглеводів; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском їди; порушення функції нирок; тяжке порушення функції печінки; передозування глімепіриду; деякі некомпенсовані захворювання ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (наприклад, порушення функції щитовидної залози, гіпофізарна недостатність або недостатність кори надниркових залоз); одночасне застосування деяких інших лікарських засобів. Лікар повинен бути поінформований про зазначені вище фактори та епізоди гіпоглікемії, оскільки вони вимагають особливо строгого спостереження за хворим. За наявності таких факторів, що підвищують ризик розвитку гіпоглікемії, слід скоригувати дозу глімепіриду чи всю схему лікування. Це необхідно зробити також у разі інтеркурентного захворювання чи зміни способу життя хворого. Симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у пацієнтів похилого віку, у хворих з вегетативною нейропатією або отримують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином. Гіпоглікемія майже завжди може бути швидко купована негайним прийомом вуглеводів (глюкози або цукру, наприклад у вигляді шматочка цукру, солодкого фруктового соку або чаю). У зв'язку з цим пацієнт повинен мати при собі не менше 20 г глюкози (4 шматочки цукру). Цукрозамінники неефективні при лікуванні гіпоглікемії. З досвіду застосування інших препаратів сульфонілсечовини відомо, що незважаючи на початковий успіх усунення гіпоглікемії, можливий її рецидив. У зв'язку з цим, необхідне безперервне та ретельне спостереження за хворим. Тяжка гіпоглікемія вимагає негайного лікування під наглядом лікаря, а за певних обставин та госпіталізації хворого. Якщо хворого на цукровий діабет лікують різні лікарі (наприклад, під час перебування у лікарні після нещасного випадку, при захворюванні у вихідні дні), він повинен обов'язково повідомити їх про своє захворювання та попереднє лікування. Під час лікування препаратом Діамерид потрібне проведення регулярного контролю функції печінки та картини периферичної крові (особливо кількості лейкоцитів та тромбоцитів). У стресових ситуаціях (наприклад, при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) може виникнути потреба у тимчасовому переведенні хворого на інсулінотерапію. Відсутня досвід застосування глімепіриду у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки та нирок або пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок та печінки показано переведення на інсулінотерапію. Під час лікування глімепіридом необхідний регулярний контроль концентрації глюкози у крові, а також концентрації глікозильованого гемоглобіну. Окремі побічні реакції (важка гіпоглікемія, серйозні зміни картини крові, важкі алергічні реакції, печінкова недостатність) можуть за певних обставин становити загрозу для життя пацієнта. У разі розвитку небажаних або тяжких реакцій пацієнт повинен відразу ж інформувати про них лікаря і в жодному разі не продовжувати прийом препарату без його рекомендації. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. На початку лікування, при переході з одного лікарського засобу на інше, або при нерегулярному прийомі препарату Діамерид може виникати, обумовлене гіпо-або гіперглікемією, зниження концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій хворого. Це може негативно позначитися на здатності до керування автотранспортом або управління різними машинами і механізмами. Пацієнтам необхідно рекомендувати вживати заходів для попередження розвитку гіпоглікемії та гіперглікемії при керуванні автотранспортом та роботі з механізмами. Це особливо важливо для пацієнтів з відсутністю або зниженням вираженості симптомів-провісників гіпоглікемії, що розвивається або страждають частими епізодами гіпоглікемії. У таких випадках слід розглянути доцільність виконання подібних робіт.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: глімепірид у перерахунку на 100% речовину – 1 мг, 2 мг, 3 мг або 4 мг. допоміжні речовини: лактози моногідрат 78,68 мг; 77,67 мг; 156,36 мг або 155,34 мг, повідон 2,5 мг; 2,5 мг; 5 мг або 5 мг, полоксамер 0,5 мг; 0,5 мг; 1 мг або 1 мг, кроскармеллозу натрію 4,7 мг; 4,7 мг; 9,4 мг або 9,4 мг, целюлоза мікрокристалічна 12 мг; 12 мг; 24 мг або 24 мг, стеарат магнію 0,6 мг; 0,6 мг; 1,2 мг або 1,2 мг, барвник заліза оксид червоний 0,02 мг або 0,04 мг (для таблеток з дозуванням 1 мг і 3 мг), барвник заліза оксид жовтий 0,03 мг або 0,06 мг (для таблеток з дозуванням 2 мг та 4 мг) відповідно. 30 пігулок.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний препарат – похідне сульфонілсечовини III покоління. Глімепірид діє, головним чином, стимулюючи секрецію та вивільнення інсуліну з β-клітин підшлункової залози (панкреатична дія). Як і в інших похідних сульфонілсечовини, в основі цього ефекту лежить збільшення реакції β-клітин підшлункової залози на фізіологічну стимуляцію глюкозою, при цьому кількість інсуліну, що секретується, значно менше, ніж при дії традиційних препаратів - похідних сульфонілсечовини. Найменший стимулюючий вплив глімепіриду на секрецію інсуліну забезпечує менший ризик розвитку гіпоглікемії. На додаток до цього, глімепірид має позапанкреатичну дію - здатність покращувати чутливість периферичних тканин (м'язової, жирової) до дії власного інсуліну, знижувати поглинання інсуліну печінкою; інгібує продукцію глюкози у печінці. Глімепірид вибірково інгібує ЦОГ і знижує перетворення арахідонової кислоти на тромбоксан А2, який сприяє агрегації тромбоцитів, таким чином чинить антиагрегантну дію. Глімепірид сприяє нормалізації вмісту ліпідів, знижує концентрацію малонового альдегіду в крові, що веде до значного зниження перекисного окиснення ліпідів, це сприяє антиатерогенній дії препарату. Глімепірид підвищує рівень ендогенного α-токоферолу, активність каталази, глутатіон-пероксидази та супероксиддисмутази, що сприяє зниженню вираженості окисного стресу в організмі хворого, який постійно присутній при цукровому діабеті 2 типу.ФармакокінетикаВсмоктування. При багаторазовому прийомі глімепіриду у добовій дозі 4 мг Cmax у сироватці крові досягається приблизно через 2.5 год та становить 432 нг/мл; існує лінійне співвідношення між дозою та Cmax, а також між дозою та AUC. При внутрішньому прийомі глімепіриду його біодоступність становить близько 100%. Прийом їжі не істотно впливає на всмоктування, за винятком незначного уповільнення швидкості абсорбції. Розподіл. Для глімепіриду характерний дуже незначний Vd (близько 8.8 л), приблизно рівний Vd альбуміну, високий рівень зв'язування з білками плазми (більше 99%) та низький кліренс (близько 48 мл/хв). Глімепірид проникає у грудне молоко та через плацентарний бар'єр. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Виведення. Після одноразового прийому глімепіриду внутрішньо нирками виводиться 58% і через кишечник – 35%. Незмінена речовина у сечі не виявлялося. T1/2 при плазмових концентраціях препарату у сироватці, що відповідають багаторазовому прийому, становить 5-8 годин. Після прийому у високих дозах T1/2 дещо збільшується. Фармакокінетика в спеціальних клінічних випадках. У пацієнтів з порушеннями функції нирок спостерігається тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та до зниження його середніх концентрацій у сироватці крові, що, ймовірно, обумовлено швидшим виведенням препарату внаслідок нижчого зв'язування його з білками плазми. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції препарату.ФармакодинамікаГлімепірид знижує концентрацію глюкози в крові, головним чином за рахунок стимуляції вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози. Його ефект переважно пов'язаний із покращенням здатності бета-клітин підшлункової залози реагувати на фізіологічну стимуляцію глюкозою. У порівнянні з глібенкламідом прийом низьких доз глімепіриду викликає вивільнення меншої кількості інсуліну при досягненні приблизно однакового зниження концентрації глюкози в крові. Цей факт свідчить про наявність у глімепіриду екстрапанкреатичних гіпоглікемічних ефектів (підвищення чутливості тканин до інсуліну та інсуліноміметичний ефект). Секреція інсуліну. Як і всі інші похідні сульфонілсечовини, глімепірид регулює секрецію інсуліну за рахунок взаємодії з АТФ-чутливими калієвими каналами на мембранах бета-клітин. На відміну від інших похідних сульфонілсечовини глімепірид вибірково зв'язується з білком з молекулярною масою 65 кілодальтон (kDa), що знаходиться в мембранах бета-клітин підшлункової залози. Це взаємодія глімепіриду з білком, що зв'язується з ним, регулює відкриття або закриття АТФ-чутливих калієвих каналів. Глімепірид закриває калієві канали. Це викликає деполяризацію бета-клітин і призводить до відкриття вольтаж-чутливих кальцієвих каналів та надходження кальцію всередину клітини. У результаті підвищення внутрішньоклітинної концентрації кальцію активує секрецію інсуліну шляхом екзоцитозу.Глімепірид набагато швидше і відповідно частіше вступає у зв'язок і вивільняється зі зв'язку з білком, що зв'язується з ним, ніж глибенкламід. Передбачається, що ця властивість високої швидкості обміну глімепіриду з білком, що зв'язується з ним, обумовлює його виражений ефект сенсибілізації бета-клітин до глюкози та їх захист від десенсибілізації та передчасного виснаження. Ефект підвищення чутливості тканин до інсуліну. Глімепірид посилює ефекти інсуліну на поглинання глюкози периферичними тканинами. Інсуліноміметичний ефект. Глімепірид має ефекти, подібні до ефектів інсуліну на поглинання глюкози периферичними тканинами і вихід глюкози з печінки. Поглинання глюкози периферичними тканинами здійснюється шляхом її транспортування всередину м'язових клітин та адипоцитів. Глімепірид безпосередньо збільшує кількість транспортуючих глюкозу молекул у плазмових мембранах м'язових клітин та адипоцитах. Підвищення надходження всередину клітин глюкози призводить до активації глікозил-фосфатидилінозитол-специфічної фосфоліпази С. Внаслідок цього внутрішньоклітинна концентрація знижується, викликаючи зменшення активності протеїнкінази А, що, у свою чергу, призводить до стимуляції метаболізму глюкози.Глімепірид інгібує вихід глюкози з печінки за рахунок збільшення концентрації фруктозо-2,6-біфосфату, що інгібує глюконеогенез. Вплив на агрегацію тромбоцитів. Глімепірид зменшує агрегацію тромбоцитів in vitro та in vivo. Цей ефект, мабуть, пов'язаний із селективним пригніченням циклооксигенази, яка відповідає за утворення тромбоксану А, важливого ендогенного фактора агрегації тромбоцитів. Антиатерогенна дія препарату. Глімепірид сприяє нормалізації вмісту ліпідів, знижує вміст малонового альдегіду в крові, що веде до значного зниження перекисного окиснення ліпідів. У тварин глімепірид призводить до значного зменшення утворення атеросклеротичних бляшок. Зниження виразності окисного стресу, який постійно присутній у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу. Глімепірид підвищує вміст ендогенного α-токоферолу, активність каталази, глутатіонпероксидази та супероксиддисмутази. Серцево-судинні ефекти. Через АТФ-чутливі калієві канали похідні сульфонілсечовини також впливають на серцево-судинну систему. У порівнянні з традиційними похідними сульфонілсечовини, глімепірид має достовірно менший ефект на серцево-судинну систему, що може пояснюватися специфічною природою його взаємодії з білком АТФ-чутливих калієвих каналів, що зв'язується з ним. У здорових добровольців мінімально ефективна доза глімепіриду становить 0,6 мг. Ефект глімепіриду є дозозалежним та відтворюваним. Фізіологічна реакція на фізичне навантаження (зниження секреції інсуліну) прийому глімепіриду зберігається. Відсутні достовірні відмінності в ефекті, залежно від того, був прийнятий препарат за 30 хв до їди або безпосередньо перед їдою.У пацієнтів з цукровим діабетом може бути досягнуто достатнього метаболічного контролю протягом 24 годин при одноразовому прийомі препарату. У пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 4-79 мл/хв) також може бути досягнутий достатній метаболічний контроль. Комбінована терапія із метформіном. У пацієнтів з недостатнім метаболічним контролем при застосуванні максимальної дози глімепіриду може бути розпочато комбіновану терапію глімепіридом та метформіном. У двох дослідженнях при проведенні комбінованої терапії було доведено покращення метаболічного контролю порівняно з таким при лікуванні кожним із препаратів окремо. Комбінована терапія з інсуліном. У пацієнтів з недостатнім метаболічним контролем при застосуванні максимальних доз глімепіриду може бути розпочато одночасну терапію інсуліном. У двох дослідженнях при застосуванні цієї комбінації було досягнуто таке ж поліпшення метаболічного контролю, як і при застосуванні тільки одного інсуліну; однак, при комбінованій терапії потрібна нижча доза інсуліну. Застосування у дітей. Є недостатня кількість даних щодо довгострокової ефективності та безпеки застосування препарату у дітей.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.ІнструкціяПрепарат застосовують внутрішньо. Початкову та підтримуючу дози глімепіриду встановлюють індивідуально на підставі результатів регулярного контролю концентрації глюкози у крові. Час та кратність прийому добової дози визначається лікарем з урахуванням способу життя хворого. Добову дозу призначають один прийом безпосередньо перед або під час щільного сніданку, або першого основного прийому їжі. Таблетки приймають повністю, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини (близько 0.5 склянки). Не рекомендується пропускати прийом їжі після прийому Діамериду. Лікування препаратом Діамерид тривале, під контролем вмісту глюкози у крові.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу, при неефективності раніше призначеної дієти та фізичного навантаження. При неефективності монотерапії глімепіридом можливе його застосування у комбінованій терапії з метформіном або інсуліном.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу, діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома та кома; стани, що супроводжуються порушенням всмоктування їжі та розвитком гіпоглікемії (у тому числі інфекційні захворювання); лейкопенія; тяжкі порушення функції печінки; тяжкі порушення функції нирок (у тому числі хворі, що перебувають на гемодіалізі); підвищена чутливість до глімепіриду або до якогось неактивного компонента препарату, до інших похідних сульфонілсечовини або до сульфаніламідних препаратів (ризик розвитку реакцій гіперчутливості); непереносимість лактози, лактазна недостатність, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяПротипоказано: вагітність та період годування груддю, вік до 18 років.Побічна діяЗ боку обміну речовин: можливий розвиток гіпоглікемічних реакцій. Ці реакції, головним чином, виникають незабаром після прийому препарату, можуть мати важку форму та перебіг і їх не завжди вдається легко усунути. Розвиток цих симптомів залежить від індивідуальних факторів, таких як особливості харчування та дозування. З боку органу зору: під час лікування (особливо на початку) можуть спостерігатися транзиторні порушення зору, зумовлені зміною концентрації глюкози в крові. З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття тяжкості або дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, що дуже рідко призводять до припинення лікування; підвищення активності печінкових ферментів, холестаз, жовтяниця, гепатит (до розвитку печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія (від помірної до тяжкої), лейкопенія, гемолітична або апластична анемія, еритроцитопенію, гранулоцитопенію, агранулоцитоз та панцитопенію. Алергічні реакції: можлива поява кропив'янки (свербіж, висипання на шкірі). Такі реакції бувають, як правило, помірно вираженими, але можуть прогресувати, супроводжуючись падінням артеріального тиску, задишкою, аж до розвитку анафілактичного шоку. З появою кропив'янки слід негайно звернутися до лікаря. Можлива перехресна алергія з іншими похідними сульфонілсечовини, сульфаніламідами або іншими сульфонамідами, також можливий розвиток алергічного васкуліту. Дерматологічні реакції: в окремих випадках – фотосенсибілізація, пізня шкірна порфірія. Інші: в окремих випадках – головний біль, астенія, гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування глімепіриду з деякими лікарськими засобами може спричинити як посилення, так і ослаблення гіпоглікемічної дії препарату. Тому інші лікарські препарати можна приймати лише після погодження з лікарем. Посилення гіпоглікемічної дії та пов'язаний з цим можливий розвиток гіпоглікемії може спостерігатися при одночасному застосуванні глімепіриду з інсуліном, метформіном або іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами, інгібіторами АПФ, аллопуринолом, анаболічними стероїдами та чоловічими статевими омофами, , фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами МАО, миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолоновыми антибиотиками, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, некоторыми сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, тритокваліном, флуконазолом. Послаблення гіпоглікемічної дії і пов'язане з цим, підвищення концентрації глюкози в крові може спостерігатися при одночасному застосуванні глімепіриду з ацетазоламідом, барбітуратами, глюкокортикостероїдами, діазоксидом, салуретиками, тіазидними діуретиками, епінефрином та іншими симпатоміметичними засобами, глюкам кислотою (у високих дозах) та похідними нікотинової кислоти, естрогенами та прогестагенами, похідними фенотіазину, в т.ч. хлорпромазином, фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози, солями літію. Блокатори Н2-гістамінових рецепторів, клонідин та резерпін здатні як потенціювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду. Під дією бета-адреноблокаторів, клонідину, гуанетидину та резерпіну, можливе послаблення або відсутність клінічних ознак гіпоглікемії. На тлі прийому глімепіриду може спостерігатись посилення або ослаблення дії похідних кумарину. При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, збільшується ризик мієлосупресії. Одноразове або хронічне вживання алкоголю може посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.Спосіб застосування та дозиНа початку лікування препарат призначають у дозі 1 мг 1 раз на добу. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту рекомендується приймати цю дозу як підтримуючу. У разі відсутності глікемічного контролю, добову дозу слід поетапно збільшити під регулярним контролем концентрації глюкози в крові (з інтервалами в 1-2 тижні) до 2 мг, 3 мг або 4 мг на добу. Дози понад 4 мг на добу ефективні лише у виняткових випадках. Максимальна рекомендована добова доза – 6 мг.ПередозуванняСимптоми: після внутрішнього застосування глімепіриду у високій дозі можливий розвиток гіпоглікемії, тривалістю від 12 годин до 72 годин, яка може повторитися після початкового відновлення концентрації глюкози в крові. Найчастіше рекомендується спостереження за умов стаціонару. Симптоми гіпоглікемії: посилення потовиділення, відчуття тривоги, тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, біль у ділянці серця, аритмія, головний біль, запаморочення, різке підвищення апетиту, нудота, блювання, апатія, сонливість, неспокій, агресивність, порушення концентрації , сплутаність свідомості, тремор, парези, порушення чутливості, судоми центрального генезу Іноді клінічна картина гіпоглікемії може нагадувати інсульт. Можливий розвиток коми. Лікування: індукція блювання, рясне пиття з активованим вугіллям (адсорбентом) та натрію пікосульфатом (проносним). При прийомі великої кількості препарату показано промивання шлунка з наступним прийомом натрію пікосульфату та активованого вугілля. Слід якнайшвидше розпочати введення декстрози, при необхідності - внутрішньовенно струминно 50 мл 40% розчину, з подальшим інфузійним введенням 10% розчину, з ретельним моніторуванням концентрації глюкози в крові. Надалі проводиться симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДіамерид слід приймати у рекомендованих дозах та у призначений час. Помилки застосування препарату, наприклад, пропуск прийому, ніколи не можна усувати за допомогою наступного прийому вищої дози. Лікар і хворий повинні заздалегідь обговорити заходи, які слід вживати у разі таких помилок (наприклад, пропуск прийому препарату або їди) або в ситуаціях, коли неможливе застосування чергової дози препарату у встановлений час. Хворий повинен негайно інформувати лікаря у разі прийому надто високої дози препарату. Розвиток гіпоглікемії у пацієнта після прийому Діамеріду у дозі 1 мг на добу означає можливість контролю глікемії виключно за допомогою дієти. При досягненні компенсації цукрового діабету типу 2 підвищується чутливість до інсуліну. У зв'язку з цим у процесі лікування може знизитись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно тимчасово зменшити дозу або скасувати Діамерид. Корекцію дози слід проводити також при зміні маси тіла хворого, його способу життя або при появі інших факторів, що сприяють підвищенню ризику розвитку гіпо-або гіперглікемії. Адекватна дієта, регулярні та достатні фізичні вправи та, при необхідності, зниження маси тіла мають таке ж важливе значення для досягнення оптимального контролю вмісту глюкози в крові, як і регулярний прийом глімепіриду. Клінічними симптомами гіперглікемії є: збільшення частоти сечовипускань, сильна спрага, сухість у роті та сухість шкірних покривів. У перші тижні лікування може підвищитись ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо ретельного спостереження за хворим. На фоні лікування Діамерідом при нерегулярному прийомі їжі або пропуску їжі може розвинутися гіпоглікемія. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, відносяться: Небажання або (особливо у похилому віці) недостатня здатність хворого до співпраці з лікарем; неповноцінне, нерегулярне харчування, пропуск прийомів їжі, голодування, зміна звичної дієти; дисбаланс між фізичним навантаженням та споживанням вуглеводів; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском їди; порушення функції нирок; тяжке порушення функції печінки; передозування глімепіриду; деякі некомпенсовані захворювання ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (наприклад, порушення функції щитовидної залози, гіпофізарна недостатність або недостатність кори надниркових залоз); одночасне застосування деяких інших лікарських засобів. Лікар повинен бути поінформований про зазначені вище фактори та епізоди гіпоглікемії, оскільки вони вимагають особливо строгого спостереження за хворим. За наявності таких факторів, що підвищують ризик розвитку гіпоглікемії, слід скоригувати дозу глімепіриду чи всю схему лікування. Це необхідно зробити також у разі інтеркурентного захворювання чи зміни способу життя хворого. Симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у пацієнтів похилого віку, у хворих з вегетативною нейропатією або отримують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином. Гіпоглікемія майже завжди може бути швидко купована негайним прийомом вуглеводів (глюкози або цукру, наприклад у вигляді шматочка цукру, солодкого фруктового соку або чаю). У зв'язку з цим пацієнт повинен мати при собі не менше 20 г глюкози (4 шматочки цукру). Цукрозамінники неефективні при лікуванні гіпоглікемії. З досвіду застосування інших препаратів сульфонілсечовини відомо, що незважаючи на початковий успіх усунення гіпоглікемії, можливий її рецидив. У зв'язку з цим, необхідне безперервне та ретельне спостереження за хворим. Тяжка гіпоглікемія вимагає негайного лікування під наглядом лікаря, а за певних обставин та госпіталізації хворого. Якщо хворого на цукровий діабет лікують різні лікарі (наприклад, під час перебування у лікарні після нещасного випадку, при захворюванні у вихідні дні), він повинен обов'язково повідомити їх про своє захворювання та попереднє лікування. Під час лікування препаратом Діамерид потрібне проведення регулярного контролю функції печінки та картини периферичної крові (особливо кількості лейкоцитів та тромбоцитів). У стресових ситуаціях (наприклад, при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) може виникнути потреба у тимчасовому переведенні хворого на інсулінотерапію. Відсутня досвід застосування глімепіриду у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки та нирок або пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок та печінки показано переведення на інсулінотерапію. Під час лікування глімепіридом необхідний регулярний контроль концентрації глюкози у крові, а також концентрації глікозильованого гемоглобіну. Окремі побічні реакції (важка гіпоглікемія, серйозні зміни картини крові, важкі алергічні реакції, печінкова недостатність) можуть за певних обставин становити загрозу для життя пацієнта. У разі розвитку небажаних або тяжких реакцій пацієнт повинен відразу ж інформувати про них лікаря і в жодному разі не продовжувати прийом препарату без його рекомендації. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. На початку лікування, при переході з одного лікарського засобу на інше, або при нерегулярному прийомі препарату Діамерид може виникати, обумовлене гіпо-або гіперглікемією, зниження концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій хворого. Це може негативно позначитися на здатності до керування автотранспортом або управління різними машинами і механізмами. Пацієнтам необхідно рекомендувати вживати заходів для попередження розвитку гіпоглікемії та гіперглікемії при керуванні автотранспортом та роботі з механізмами. Це особливо важливо для пацієнтів з відсутністю або зниженням вираженості симптомів-провісників гіпоглікемії, що розвивається або страждають частими епізодами гіпоглікемії. У таких випадках слід розглянути доцільність виконання подібних робіт.Умови відпустки з аптекЗа рецептом